【手続補正書】
【提出日】平成26年12月8日(2014.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化５Ａ】
2014505034.tif 000001
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；式中、Ａが−Ｎ（ＣＨ３）２であり、ｎは１〜３０である、化合物。
【請求項２】
式：
【化６Ａ】
2014505034.tif 000002
の、請求項１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式：
【化７Ａ】
2014505034.tif 000003
の、請求項１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式
【化８Ａ】
2014505034.tif 000004
の、請求項２に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式：
【化９Ａ】
2014505034.tif 000005
の、請求項２に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
前記化合物が（Ｅ）異性体である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が（Ｚ）異性体である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１〜１０の整数である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが１〜６の整数である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ１−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０ＯｍＰＥＧ２−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン−２−ｍＰＥＧ４；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン−２−ｍＰＥＧ４；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン−２−ｍＰＥＧ６；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン−２−ｍＰＥＧ６；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン−２−ｍＰＥＧ８；および
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン−２−ｍＰＥＧ８
から選択される化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式：
【化１０Ａ】
2014505034.tif 000006
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋であり、
ｍは、１または２の整数であり、
Ｒ３およびＲ８は、各々独立に、水素およびハロゲンから選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立に、水素および低級アルキルから選択され、
ｎは、１〜１２の整数であり、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１２】
式：
【化１１Ａ】
2014505034.tif 000007
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋であり；ｍは、１〜２の整数であり；Ｘは、任意のスペーサー部分であり；ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１３】
式：
【化１２】
2014505034.tif 000008
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ１は、水素、メチル、およびエチルから選択され、
ｎは、２または３であり、
Ｒ３は、水素、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、メチルメルカプト、およびエチルメルカプトから選択され、
Ｒ８は、水素、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、メチルメルカプト、およびエチルメルカプトから選択され、
Ｒ１２は、ジアルキルアミノ（各アルキルが独立に２〜４個の炭素原子を有する）、ピペリジノ、ピロリジノ、Ｎ−（低級アルキル）−２−ピペリジル、モルホリノ、１−ピペリジニル、４−（低級アルキル）−１−ピペリジニル、４−（ヒドロキシル−低級アルキル）−１−ピペリジニル、および４−（メトキシ−低級アルキル）−１−ピペリジニルから選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１４】
式：
【化１３】
2014505034.tif 000009
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ３およびＲ８は、各々独立に、水素およびハロから選択され、
ｎは、１〜３の整数であり、
Ａは、４−（β−ヒドロキシエチル−ピペリジノ）および−ＮＲ１３Ｒ１４（Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立に、水素および低級アルキルから選択される）から選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１５】
式：
【化１４Ａ】
2014505034.tif 000010
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｙは、ＣＨ２−ＣＨ２およびＣＨ＝ＣＨから選択され、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メトキシ、ＣＦ３、およびＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２から選択され、
Ｒ１６は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１７は、低級アルキルであり、
Ｒ１８は、低級アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１９から選択され（ｎは１〜３の整数であり、かつＲ１９は、フェニルと、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニルとから選択され；およびフェニル基が、３，４位に、アルキリデンジオキシ（最大６個の炭素原子を有する）、シクロアルキリデンジオキシ（最大６個の炭素原子を有する）、およびエチレンジオキシから選択される置換基を有する）、または
Ｒ１７およびＲ１８は、合わせて、場合により置換されていてもよい複素環を形成し、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１６】
式：
【化１５Ａ】
2014505034.tif 000011
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ１およびＲ２の各々は低級アルキル基であり；Ｒ３は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され、
Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１８は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１７】
式：
【化１６Ａ】
2014505034.tif 000012
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ１およびＲ２の各々は低級アルキル基であり；Ｒ３は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され、
Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１８は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１８】
式：
【化１７】
2014505034.tif 000013
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ２０およびＲ２１は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、およびベンジルから選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項１９】
式：
【化１８】
2014505034.tif 000014
の、請求項１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ３およびＲ８は、水素およびハロから独立に選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項２０】
式：
【化１９】
2014505034.tif 000015
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ３およびＲ８は、水素およびハロから独立に選択され、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立に、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、およびアシルオキシから選択され、または
Ｒ２２およびＲ２３は、合わせてカルボニルを形成してもよく；
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項２１】
式：
【化２０Ａ】
2014505034.tif 000016
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ８は、水素およびハロから選択され、
Ｒ２４は、水素および−ＮＲ１７Ｒ１８（Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され；およびＲ１８は、水素および低級アルキルから選択される）から選択され、
Ｒ２５は、水素および−ＮＲ１７Ｒ１８（Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され；およびＲ１８は、水素および低級アルキルから選択される）から選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
【請求項２２】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ（アルキレンオキシド）である、請求項１１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記ポリ（アルキレンオキシド）がポリ（エチレンオキシド）である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜３０個のモノマーから構成される、請求項１１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜１０個のモノマーから構成される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜６個のモノマーから構成される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２７】
前記ポリ（アルキレンオキシド）が、アルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが安定した連結である、請求項１１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが分解可能な連結である、請求項１１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｘがエーテル連結である、請求項１１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｘがエステル連結である、請求項１１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
請求項１に記載の化合物と、場合により薬学的に許容可能な賦形剤とを含む組成物。
【請求項３３】
請求項１に記載の化合物を含む物質の組成物であって、前記化合物がある剤形で存在する、組成物。
【請求項３４】
水溶性非ペプチドオリゴマーをヒドロキシル化三環化合物に共有結合するステップを含む方法。
【請求項３５】
治療のための、請求項１に記載の化合物を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２４】
当業者には、以下の詳細な説明と併せて読むことで、本発明のこれらのおよび他の実施形態および特徴がさらに完全に明らかとなるであろう。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式
【化１】
2014505034.tif 000017
の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｙは、−ＣＨ２−、−ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２−Ｓ−、ＣＨ２−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、ＣＨ２−ＮＨ−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２、−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＨＮ−、−Ｏ−、−Ｎ＝Ｃ−、−Ｃ＝Ｎ−、および−Ｓ−（この各々は、独立に、場合により置換されていてもよい）から選択され、
Ｚは、ＣまたはＮであり、
Ｒ１は、アルキル、アミノ、アシルアミノ、アシル、アミド、アリールオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ（各アルキル基が独立に１〜６個の炭素原子を有する）、ピペリジノ、ピロリジノ、Ｎ−（低級アルキル）−２−ピペリジル、モルホリノ、１−ピペリジニル、４−（低級アルキル）−１−ピペリジニル、４−（ヒドロキシル−低級アルキル）−１−ピペリジニル、および４−（メトキシ−低級アルキル）−１−ピペリジニル（この各々は、独立に、場合により置換されていてもよい）から選択され、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、チオケト、アミノ、アシルアミノ、アシル、アミド、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ジオキソ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル（この各々は、独立に、場合により置換されていてもよい）から独立に選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり；および
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目２）
Ｙが−ＣＨ２ＣＨ２−である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式
【化２】
2014505034.tif 000018
の、項目１または２に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、チオケト、アミノ、アシルアミノ、アシル、アミド、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ジオキソ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル（この各々は、独立に、場合により置換されていてもよい）から独立に選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目４）
式
【化３】
2014505034.tif 000019
の、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９の各々は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、アシルアミノ、アシル、アミド、アリールオキシ、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびアリール（この各々は、独立に、場合により置換されていてもよい）から独立に選択され、
ｍは、１〜４の整数であり、
Ａは、アミノ、アルキルアミノ（アルキルは低級アルキルである）、ジアルキルアミノ（各アルキルは低級アルキルである）、Ｎ−ピペリジノ−、Ｎ−モルホリノ−、およびＮ
−ピロリジノから選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目５）
Ａが、アミノ、アルキルアミノ（アルキルは低級アルキルである）、ジアルキルアミノ（各アルキルは低級アルキルである）から選択される、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ａが、−ＮＣＨ３および−Ｎ（ＣＨ３）２から選択される、項目４または５に記載の化合物。
（項目７）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ（アルキレンオキシド）である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
前記ポリ（アルキレンオキシド）がポリ（エチレンオキシド）である、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜３０個のモノマーから構成される、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜１０個のモノマーから構成される、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜１０個のモノマーから構成される、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
前記ポリ（アルキレンオキシド）が、アルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
式
【化４】
2014505034.tif 000020
の、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
ｎは、１〜３０の整数であり、
ｍは、１〜４の整数であり、
Ａは、アミノ、アルキルアミノ（アルキルは低級アルキルである）、ジアルキルアミノ（各アルキルは低級アルキルである）から選択される、化合物。
（項目１４）
ｍが２である、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
式：
【化５】
2014505034.tif 000021
の、項目１３または１４に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；式中、Ａが−Ｎ（ＣＨ３）２である、化合物。
（項目１６）
式：
【化６】
2014505034.tif 000022
の、項目１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
（項目１７）
式：
【化７】
2014505034.tif 000023
の、項目１３〜１５のいずれか一項に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
（項目１８）
式
【化８】
2014505034.tif 000024
の、項目１６に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
（項目１９）
式：
【化９】
2014505034.tif 000025
の、項目１８に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
（項目２０）
前記化合物が（Ｅ）異性体である、項目１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
前記化合物が（Ｚ）異性体である、項目１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
ｎが１〜１０の整数である、項目１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
ｎが１〜６の整数である、項目１３〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ１−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０ＯｍＰＥＧ２−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１
１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｒ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ４−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ６−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
（Ｓ）−５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０−ＯｍＰＥＧ８−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン−２−ｍＰＥＧ４；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン−２−ｍＰＥＧ４；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン−２−ｍＰＥＧ６；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン−２−ｍＰＥＧ６；
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｅ−エン−２−ｍＰＥＧ８；および
５−（３−ジメチルアミノ−プロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプタ−Ｚ−エン−２−ｍＰＥＧ８
から選択される化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩。
（項目２５）
式：
【化１０】
2014505034.tif 000026
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋であり、
ｍは、１または２の整数であり、
Ｒ３およびＲ８は、各々独立に、水素およびハロゲンから選択され、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立に、水素および低級アルキルから選択され、
ｎは、１〜１２の整数である、化合物。
（項目２６）
式：
【化１１】
2014505034.tif 000027
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−および−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される架橋であり；およびｍは、１〜２の整数である、化合物。
（項目２７）
式：
【化１２】
2014505034.tif 000028
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ１は、水素、メチル、およびエチルから選択され、
ｎは、２または３であり、
Ｒ３は、水素、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、メチルメルカプト、およびエチルメルカプトから選択され、
Ｒ８は、水素、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、メチルメルカプト、およびエチルメルカプトから選択され、
Ｒ１２は、ジアルキルアミノ（各アルキルが独立に２〜４個の炭素原子を有する）、ピペリジノ、ピロリジノ、Ｎ−（低級アルキル）−２−ピペリジル、モルホリノ、１−ピペリジニル、４−（低級アルキル）−１−ピペリジニル、４−（ヒドロキシル−低級アルキル）−１−ピペリジニル、および４−（メトキシ−低級アルキル）−１−ピペリジニルから選択される、化合物。
（項目２８）
式：
【化１３】
2014505034.tif 000029
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ３およびＲ８は、各々独立に、水素およびハロから選択され、
ｎは、１〜３の整数であり、
Ａは、４−（β−ヒドロキシエチル−ピペリジノ）および−ＮＲ１３Ｒ１４（Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立に、水素および低級アルキルから選択される）から選択される、化合物。
（項目２９）
式：
【化１４】
2014505034.tif 000030
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｙは、ＣＨ２−ＣＨ２およびＣＨ＝ＣＨから選択され、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、メトキシ、ＣＦ３、およびＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２から選択され、
Ｒ１６は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１７は、低級アルキルであり、
Ｒ１８は、低級アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１９から選択され（ｎは１〜３の整数であり、かつＲ１９は、フェニルと、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＣＦ３、低級アルキルおよび低級アルコキシから独立に選択される１〜３個の置換基で置換されたフェニルとから選択され；およびフェニル基が、３，４位に、アルキリデンジオキシ（最大６個の炭素原子を有する）、シクロアルキリデンジオキシ（最大６個の炭素原子を有する）、およびエチレンジオキシから選択される置換基を有する）、または
Ｒ１７およびＲ１８は、合わせて、場合により置換されていてもよい複素環を形成する
、化合物。
（項目３０）
式：
【化１５】
2014505034.tif 000031
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ１およびＲ２の各々は低級アルキル基であり；Ｒ３は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され、
Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１８は、水素および低級アルキルから選択される、化合物。
（項目３１）
式：
【化１６】
2014505034.tif 000032
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ１およびＲ２の各々は低級アルキル基であり；Ｒ３は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され；Ｒ８は、水素、ハロ、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択され、
Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１８は、水素および低級アルキルから選択される、化合物。
（項目３２）
式：
【化１７】
2014505034.tif 000033
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ２０およびＲ２１は、水素および低級アルキルから選択され、
Ｒ１は、水素、低級アルキル、およびベンジルから選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目３３）
式：
【化１８】
2014505034.tif 000034
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ３およびＲ８は、水素およびハロから独立に選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目３４）
式：
【化１９】
2014505034.tif 000035
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ３およびＲ８は、水素およびハロから独立に選択され、
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立に、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、およびアシルオキシから選択され、または
Ｒ２２およびＲ２３は、合わせてカルボニルを形成してもよく；
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目３５）
式：
【化２０】
2014505034.tif 000036
の、項目１に記載の化合物、または少なくとも１つのその薬学的に許容される塩であって；
式中、
Ｒ８は、水素およびハロから選択され、
Ｒ２４は、水素および−ＮＲ１７Ｒ１８（Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され；およびＲ１８は、水素および低級アルキルから選択される）から選択され、
Ｒ２５は、水素および−ＮＲ１７Ｒ１８（Ｒ１７は、水素および低級アルキルから選択され；およびＲ１８は、水素および低級アルキルから選択される）から選択され、
Ｘは、任意のスペーサー部分であり、
ＰＯＬＹは、水溶性非ペプチドオリゴマーである、化合物。
（項目３６）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーがポリ（アルキレンオキシド）である、項目２５〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
前記ポリ（アルキレンオキシド）がポリ（エチレンオキシド）である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜３０個のモノマーから構成される、項目２５〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜１０個のモノマーから構成される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
前記水溶性非ペプチドオリゴマーが１〜６個のモノマーから構成される、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
前記ポリ（アルキレンオキシド）が、アルコキシまたはヒドロキシエンドキャッピング部分を含む、項目３６に記載の化合物。
（項目４２）
前記三環化合物残基が安定した連結を介して共有結合する、項目１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
前記三環化合物残基が分解可能な連結を介して共有結合する、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
前記連結がエーテル連結である、項目１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
前記連結がエステル連結である、項目１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物と、場合により薬学的に許容可能な賦形剤とを含む組成物。
（項目４７）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む物質の組成物であって、前記化合物がある剤形で存在する、組成物。
（項目４８）
水溶性非ペプチドオリゴマーをヒドロキシル化三環化合物に共有結合するステップを含む方法。
（項目４９）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む、治療方法。