【手続補正書】
【提出日】平成27年4月2日(2015.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
2014527953.tif 000001
式（Ｉ）
（式中、
Ａｒは、任意選択により置換された単環式または縮合芳香環系または芳香族複素環系であり；
ｎは、０〜１の整数であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｍ−であり；
ｍは、０〜２の整数であり；
Ｒ１及びＲ４は、水素、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）アルコキシ、ヒドロキシ、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ジアルキルアミノ、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルチオ、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキレン、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキレン、ハロ、ニトリル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルスルフェニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルスルフィニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルスルホニル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）ハロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）パーハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）−アルケニルオキシ、（Ｃ３〜Ｃ１０）−アルキニルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルオキシ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、任意選択により置換されたアリール、任意選択により置換されたヘテロアリール、および任意選択により置換されたアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、水素、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）アルキニル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキレン、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルケニル、任意選択により置換された（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキレン、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルケニル、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキレン、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニル、任意選択により置換された（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルキレン、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）ハロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）ハロアルケニル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）ハロアルキレン、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）パーハロアルキル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）パーハロアルケニル、任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ１０）パーハロアルキレン、および任意選択により置換されたアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、水素およびハロゲンから選択され；
Ｒ５は、水素および任意選択により置換された（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択され；
−−−−−は、Ｒ１およびＲ４が、ハロから選択されない場合、任意選択によりＸに対してオルト位でベンゼン環に、Ｒ３に、Ｘに、または互いに共有結合、−Ｏ−、または−Ｓ（Ｏ）ｎ−により結合していてもよいことを定義し、
ここで、置換されたとは、−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ”、−ＳＲ’、ハロゲン、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ”Ｒ’’’、−ＮＲ’−ＳＯ２ＮＲ”Ｒ’’’、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−ＮＲ’Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＲ’、−ＳｉＲ’Ｒ”Ｒ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ”ＳＯ２Ｒ、−ＣＮ、−（Ｃ２〜Ｃ５）アルキニル、−（Ｃ２〜Ｃ５）アルケニル、および−ＮＯ２から選択される一つ以上の置換基で置換されていることを意味し、（ここで、Ｒ’、Ｒ”およびＲ’’’はそれぞれ独立して、水素、非置換（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基および（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル基、非置換アリール基、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール基、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル基、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルコキシ基または（Ｃ１〜Ｃ４）−チオアルコキシ基、ハロ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、またはアリール（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル基を指し、Ｒ’とＲ”が同じ窒素原子に結合している場合、それらは窒素原子と化合して５員環、６員環または７員環を形成していてもよい）、
但し、次の化合物：
（Ｓ）−２−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−３−（４−｛（Ｒ）−４−［１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−ピペリジン−４−イル］ペンタ−１−インイル｝−２−フルオロフェニル）プロピオン酸は保護から除外する）
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｘが−Ｃ（Ｒ４Ｒ５）−である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ４およびＲ５が水素および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Ｒ４およびＲ５が水素である、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Ｒ３が水素である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
ｎが１であり、Ａｒが、任意選択により置換されたフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピロリル、３−ピロリル、１−ピラゾリル、２−ピラゾリル、３−ピラゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、４−トリアゾリル、５−テトラゾリル、２−ナフチル、３−ナフチル、２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル、２−ベンゾチアゾリル、４−ベンゾチアゾリル、５−ベンゾチアゾリル、６−ベンゾチアゾリル、７−ベンゾチアゾリル、１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリルおよび７−インドリルからなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
ｎが１であり、Ａｒがフェニルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
ｎが１であり、Ａｒが４−ピリジルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１０】
Ｒ２が式（Ｉ）のアルキンに対してオルト位またはメタ位に置換されている、請求項８または９に記載の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ２が水素および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４およびＲ５が水素であり、Ｒ１が共有結合でＸに結合している、請求項２〜１１のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１３】
ｎが０であり、Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアルケニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルケニル、（Ｃ５〜Ｃ１０）ビシクロアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロビシクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクロアルケニルから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロアルケニル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルケニルから選択される、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【請求項１５】
Ｒ２が１〜３個の（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで置換されたビニルである、請求項１３または１４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１６】
代替の経路：
【化２】
2014527953.tif 000002
から３つ以上の工程の任意の組み合わせを含む、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩の製造方法であって、Ｒ７が、水素および（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキルから選択され、Ｙがハロゲンおよびトリフレートから選択される方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】代謝性疾患治療用ｏ−フルオロ置換化合物またはその塩及びその製造方法