【手続補正書】
【提出日】平成26年12月22日(2014.12.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の複素環化合物、該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体および／またはそれらの生理的に耐容される酸付加塩；ならびに少なくとも１個の原子がそれの安定な非放射性同位体によって置き換わっている一般式Ｉの化合物。
【化１】
2014501269.tif 000001
［式中、
Ａは、ＣＲＡ１ＲＡ２およびＮＲＢからなる群から選択され；
ＲＡ１およびＲＡ２は互いに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−ハロアルキル、ＮＨ２およびＯＨからなる群から選択され；
ＲＢは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択され；
Ｘ１およびＸ２は互いに独立に、ＣＲ２およびＮからなる群から選択され；
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は互いに独立に、ＣＲ３、ＣＲ４およびＮからなる群から選択され；
ただしＸ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちの２個以下がＣＲ４であり；
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は互いに独立に、ＣＲ４、ＣＲ５およびＮからなる群から選択され；
ただしＹ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの多くとも一つがＮであり、ただしＹ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの多くとも一つがＣＲ４であり；
ただしＸ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のいずれもＣＲ４ではない場合、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの一つがＣＲ４またはＣ−ＣＦ３であり；
Ｒ１は水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルから選択され；
各Ｒ２は独立に、水素、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシおよびＮＲａＲｂからなる群から選択され；またはＸ１およびＸ２の炭素原子で結合している２個の基Ｒ２が、それらが結合している炭素原子とともに、５員もしくは６員の飽和もしくは不飽和環を形成しており、その環は環員としてＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含むことができ、１、２もしくは３個の置換基Ｒ６を有していても良く；
各Ｒ３は独立に、水素、ＣＮ、ＮＲａＲｂ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ハロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＮＲａＲｂおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、芳香族基Ａｒはフェニルおよび環員として１個の窒素原子を含み、Ｏ、ＳおよびＮから独立に選択される１、２もしくは３個の別のヘテロ原子を含んでいても良い５員もしくは６員のＮ−もしくはＣ−結合ヘテロ芳香族基からなる群から選択され、Ａｒは置換されていないか、１個もしくは２個の基Ｒ７を有し、ＡｒはＣＨ２基を介して結合していても良く；
Ｒ４は、環員としてＯ、Ｎ、Ｓ、ＮＯ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子またはヘテロ原子含有基を含むＣ−結合飽和もしくは部分不飽和単環式３員、４員、５員、６員もしくは７員複素環であり、該複素環は１、２もしくは３個のＣ−結合もしくはＮ−結合置換基Ｒ８を有していても良く；
Ｒ５は、水素、ＣＮ、ＮＲａＲｂ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ハロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＮＲａＲｂおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、芳香族基Ａｒはフェニルおよび環員として１個の窒素原子を含み、Ｏ、ＳおよびＮから独立に選択される１、２もしくは３個の別のヘテロ原子を含んでいても良い５員もしくは６員のＮ−もしくはＣ−結合ヘテロ芳香族基からなる群から選択され、Ａｒは置換されていないか、１個もしくは２個の基Ｒ７を有し、ＡｒはＣＨ２基を介して結合していても良く；
Ｒ６およびＲ８は、互いに独立におよび各場合で独立に、ＣＮ、ＮＲａＲｂ、ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ハロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル−ＮＲａＲｂおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、芳香族基Ａｒはフェニルおよび環員として１個の窒素原子を含み、Ｏ、ＳおよびＮから独立に選択される１、２もしくは３個の別のヘテロ原子を含んでいても良い５員もしくは６員のＮ−もしくはＣ−結合ヘテロ芳香族基からなる群から選択され、Ａｒは置換されていないか、１個もしくは２個の基Ｒ７を有し、ＡｒはＣＨ２基を介して結合していても良く；
各Ｒ７は独立に、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−ハロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂ、フェニル基および環員として１個の窒素原子を含み、Ｏ、ＳおよびＮから独立に選択される１、２もしくは３個の別のヘテロ原子を含んでいても良い５員もしくは６員のヘテロ芳香族基からなる群から選択され、フェニルおよび前記ヘテロ芳香族基は互いに独立に置換されていないかハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２、３もしくは４個の基によって置換されており；
ＲａおよびＲｂは互いに独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルおよびＣ１−Ｃ４−ハロアルキルカルボニルからなる群から選択され；
またはＲａおよびＲｂが、それらが結合している窒素原子とともに、環員としてＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２およびＮからなる群から選択される１個の別のヘテロ原子またはヘテロ原子含有基を含んでいても良い３、４、５、６もしくは７員の飽和もしくは不飽和の芳香族もしくは非芳香族Ｎ−複素環を形成している。］
【請求項２】
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちのいずれか一つがＣＲ４であり、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のいずれもＣＲ４ではなく、またはＹ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの一つがＣＲ４であり、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のいずれもＣＲ４ではない、請求項１に記載の複素環化合物。
【請求項３】
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のいずれもＣＲ４でない場合、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの一つがＣＲ４である、請求項１に記載の複素環化合物。
【請求項４】
Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のいずれもＣＲ４でない場合、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４のうちの一つがＣ−ＣＦ３である、請求項１に記載の複素環化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、環員としてＯ、Ｎ、ＳおよびＳＯから選択される１もしくは２もしくは３個のヘテロ原子を含むＣ−結合の飽和もしくは部分不飽和単環式４、５員もしくは６員の複素環から選択され、前記複素環が１、２もしくは３個の置換基Ｒ８を有していても良い、請求項１から４のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、Ｃ−結合のオキセタニル、チエタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル−１−オキサイド、ピロリジニル、ピロリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択され、該複素環が１、２もしくは３個の置換基Ｒ８を有していても良い、請求項５に記載の複素環化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、Ｃ−結合のオキセタニル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル−１−オキサイド、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択され、該複素環が１、２もしくは３個の置換基Ｒ８を有していても良い、請求項６に記載の複素環化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、アゼチジン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロピラン−３−イル、ジヒドロピラン−４−イル、ジヒドロピラン−３−イル、ピペリジン−４−イル、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン−４−イルおよび１，２−ジヒドロピリジン−４−イルから選択され、該複素環が１、２もしくは３個の置換基Ｒ８を有していても良い、請求項７に記載の複素環化合物。
【請求項９】
Ｒ８が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ハロシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−ハロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシカルボニルおよびベンジルから選択され、好ましくはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルである、請求項１から８のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１０】
Ｒ８が、Ｎ−結合している、請求項１から９のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、下記の構造から選択される、請求項１から１０のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【化２】
2014501269.tif 000002
［式中、
Ｒ８ａは水素であるか、Ｒ８についての請求項１または９に記載の意味のうちのいずれかを有し；
＃は分子の残りの部分への結合箇所である。］
【請求項１２】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６のうちの多くとも一つがＮである、請求項１から１１のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１３】
Ｘ１およびＸ２がＣＲ２であり、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６がＣＲ３もしくはＣＲ４であり、またはＸ１およびＸ２がＣＲ２であり、Ｘ３がＮであり、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６がＣＲ３もしくはＣＲ４である、請求項１２に記載の複素環化合物。
【請求項１４】
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４がＣＲ４もしくはＣＲ５であり、またはＹ２がＮであり、Ｙ１、Ｙ３およびＹ４がＣＲ４もしくはＣＲ５である請求項１から１３のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１５】
ＡがＮＲＢであり、好ましくはＮＨである、請求項１から１４のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が水素またはメチルであり、好ましくは水素である、請求項１から１５のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１７】
Ｒ２が水素である、請求項１から１６のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が水素、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ハロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−ハロアルコキシカルボニルから選択され、好ましくは水素、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシおよびＣ１−Ｃ６−ハロアルコキシから選択される、請求項１から１７のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項１９】
基Ｒ３のうちの０、１または２個が水素と異なる、請求項１から１８のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が水素、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ハロシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、ホルミル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルおよびＣ１−Ｃ６−ハロアルコキシカルボニルから選択され、好ましくは水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルおよびＣ３−Ｃ７−ハロシクロアルキルから選択され、特には水素、フッ素化Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ３−Ｃ６−シクロアルキルから選択される、請求項１から１９のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項２１】
基Ｒ５のうちの多くとも一つが水素と異なる、請求項１から２０のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項２２】
下記式Ｉ−１の請求項１から２１のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【化３】
2014501269.tif 000003
［式中、
Ｘ３はＮまたはＣＨであり；
Ｙ２はＮまたはＣＨであり；
Ｒ３１は水素以外のＲ３について請求項１、１８もしくは１９で与えられる意味の一つを有し、好ましくはハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシであり；
Ｒ４は、請求項１もしくは５から１１で与えられる意味の一つを有し；
Ｒ５１は、水素以外のＲ５について請求項１、２０もしくは２１で与えられる意味の一つを有し；
ａは０、１または２であり；
ｂ、ｃおよびｄは互いに独立に０または１であり、ただしｂおよびｃのうちの一つが１である。］
【請求項２３】
下記式Ｉ−２の請求項１から２２のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【化４】
2014501269.tif 000004
［式中、
Ｙ２はＮまたは好ましくはＣＨであり；
Ｒ３１は、水素以外のＲ３について請求項１、１８もしくは１９で与えられる意味の一つを有し、好ましくはハロゲン、トリフルオロメチル、シアノまたはメトキシからなる群から選択され；
Ｒ４は請求項１もしくは５から１１で与えられる意味の一つを有し；
ａは０、１または２であり；
ｂは０または１である。］
【請求項２４】
Ｙ２がＣＨであり、ｂが０であり、ａが０、１もしくは２であり、Ｒ３１が存在する場合、それがハロゲン、トリフルオロメチル、シアノおよびメトキシからなる群から選択される、請求項２３に記載の複素環化合物。
【請求項２５】
１−（６−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリジン−２−イル）−３−（８−フルオロキノリン−４−イル）尿素、
１−（８−フルオロキノリン−４−イル）−３−（６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリジン−２−イル）尿素、
１−（６−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−５−イル）ピリジン−２−イル）−３−（８−フルオロキノリン−４−イル）尿素、
１−（６−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリジン−２−イル）−３−（７−メトキシキノリン−４−イル）尿素、
１−（６−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−５−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（７−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（７−メトキシキノリン−４−イル）−３−（６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピリジン−２−イル）尿素、
１−（７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（７−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−４−イル）−３−（ピラジン−２−イル）尿素、
１−（６−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−５−イル）ピリジン−２−イル）−３−（７−メトキシキノリン−４−イル）尿素、
１−（７−メトキシキノリン−４−イル）−３−（６−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピリジン−２−イル）尿素、
１−（ピラジン−２−イル）−３−（７−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）キノリン−４−イル）尿素、
１−（７−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−５−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（６−ブロモ−キノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−３−キノリン−４−イル−尿素、
１−（６，８−ジフルオロキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（７−ブロモキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（７−トリフルオロメチルキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（７−メトキシキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（８−トリフルオロメチルキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（８−シアノキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（８−ヨードキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（８−シアノキノリン−４−イル）−３−ピラジン−２−イル−尿素、
１−（７−メトキシキノリン−４−イル）−３−ピラジン−２−イル−尿素、
４−{４−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ウレイド］−キノリン−６−イル}−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−［６−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−キノリン−４−イル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−（６−（ピペリジン−４−イル）キノリン−４−イル）−３−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）尿素、
１−［６−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−キノリン−４−イル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−キノリン−４−イル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−{６−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−４−イル}−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−{６−［１−（２，２−ジフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−４−イル}−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−［６−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−キノリン−４−イル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−［６−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−キノリン−４−イル］−３−ピラジン−２−イル−尿素、
４−［４−（３−ピラジン−２−イルウレイド）キノリン−６−イル］−５，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−ピラジン−２−イル−３−［６−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−キノリン−４−イル］−尿素、
１−（６−ピペリジン−４−イル−キノリン−４−イル）−３−ピラジン−２−イル−尿素、
１−{６−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−４−イル}−３−ピラジン−２−イル−尿素、
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−キノリン−４−イル］−３−ピラジン−２−イル−尿素、
４−{４−［３−（６−シクロプロピル−ピラジン−２−イル）−ウレイド］−キノリン−６−イル}−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
４−{４−［３−（６−シクロプロピル−ピラジン−２−イル）−ウレイド］−キノリン−６−イル}−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−（６−シクロプロピル−ピラジン−２−イル）−３−（６−ピペリジン−４−イル−キノリン−４−イル）−尿素、
１−（６−シクロプロピル−ピラジン−２−イル）−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−キノリン−４−イル］−尿素、
３−{４−［３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ウレイド］−キノリン−６−イル}−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−［６−（２，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロール−３−イル）−キノリン−４−イル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、
１−［６−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−３−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−尿素、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−（８−クロロ−６−メチル−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−（６，８−ジクロロ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−（６，８−ジフルオロ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−（８−クロロ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−［１，５］ナフチリジン−４−イル−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−（５，８−ジフルオロ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−（８−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−［６−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピラン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−３−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−尿素、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−ピラン−３−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
１−［６−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−３−［１，５］ナフチリジン−４−イル−尿素、
６−［３−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−ウレイド］−３′，６′−ジヒドロ−２′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−１′−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−（１′，２′，３′，６′−テトラヒドロ−［２，４′］ビピリジニル−６−イル）−尿素、
６−［３−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−ウレイド］−３′，４′，５′，６′−テトラヒドロ−２′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−１′−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−（１′，２′，３′，４′，５′，６′−ヘキサヒドロ−［２，４′］ビピリジニル−６−イル）−尿素、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−（１′−メチル−１′，２′，３′，４′，５′，６′−ヘキサヒドロ−［２，４′］ビピリジニル−６−イル）−尿素、
１−［１′−（２−フルオロ−エチル）−１′，２′，３′，４′，５′，６′−ヘキサヒドロ−［２，４′］ビピリジニル−６−イル］−３−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−尿素、
１−［１′−（２，２−ジフルオロ−エチル）−１′，２′，３′，４′，５′，６′−ヘキサヒドロ−［２，４′］ビピリジニル−６−イル］−３−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−尿素、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−（１′−イソプロピル−１′，２′，３′，４′，５′，６′−ヘキサヒドロ−［２，４′］ビピリジニル−６−イル）−尿素、
１−（８−フルオロ−キノリン−４−イル）−３−［５−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ピリジン−２−イル］−尿素、
３−［４−（３−ピラジン−２−イル−ウレイド）−キノリン−６−イル］−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
３−［４−（３−ピラジン−２−イル−ウレイド）−キノリン−６−イル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル、
１−ピラジン−２−イル−３−（６−ピロリジン−３−イル−キノリン−４−イル）−尿素からなる群から選択される複素環化合物、
該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体またはそれらの生理的に耐容される酸付加塩。
【請求項２６】
１−（７−メトキシキノリン−４−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−尿素、該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体またはそれらの生理的に耐容される酸付加塩である、請求項２５に記載の複素環化合物。
【請求項２７】
少なくとも１個の原子が、それの安定な非放射性同位体によって置き換わっており、好ましくは少なくとも１個の水素原子が、重水素原子によって置き換わっている、請求項１から２６のいずれか１項に記載の複素環化合物。
【請求項２８】
請求項１から２７のいずれか１項で定義の少なくとも一つの複素環化合物、該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体および／またはそれらの生理的に耐容される酸付加塩、または少なくとも１個の原子がそれの安定な非放射性同位体によって置き換わっており、好ましくは少なくとも１個の水素原子が重水素原子によって置き換わっている、請求項１から２７のいずれか１項で定義の少なくとも一つの複素環化合物、ならびに少なくとも一つの生理的に許容される担体および／または補助物質を含む医薬組成物。
【請求項２９】
医薬として使用される請求項１から２７のいずれか１項で定義の複素環化合物または該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体もしくはそれらの生理的に耐容される酸付加塩。
【請求項３０】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ３βの活性を調節する、好ましくは阻害する化合物による治療に対して感受性の医学的障害の治療のための、請求項１から２７のいずれか１項で定義の複素環化合物または該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体もしくはそれらの生理的に耐容される酸付加塩。
【請求項３１】
グリコーゲンシンターゼキナーゼ３βの活性を調節する、好ましくは阻害する化合物による治療に対して感受性の医学的障害の治療のための医薬製造における、請求項１から２７のいずれか１項で定義の複素環化合物または該化合物の立体異性体、Ｎ−オキサイド、プロドラッグ、互変異性体もしくはそれらの生理的に耐容される酸付加塩の使用。
【請求項３２】
処置を必要とする対象者に対して、請求項１から２７のいずれか１項で定義の少なくとも一つの複素環化合物の有効量または該化合物の立体異性体、プロドラッグ、Ｎ−オキサイド、互変異性体もしくはそれらの生理的に耐容される酸付加塩または請求項２８で定義の医薬組成物を投与する段階を有する、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３β活性を調節する、好ましくは阻害する化合物による治療に対して感受性の医学的障害の治療方法。
【請求項３３】
医学的状態が、神経変性障害または炎症障害である、請求項３０に記載の複素環化合物または請求項３１に記載の使用または請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
医学的障害が、統合失調症、アルツハイマー病、認知症の行動的症状および精神医学的症状、パーキンソン病、タウパシー、血管性認知症、急性脳梗塞および他の外傷、脳血管障害、脳および脊髄の外傷、末梢神経障害、双極性障害、網膜症、緑内障、疼痛、関節リウマチおよび骨関節炎から選択される、請求項３３に記載の複素環化合物またはその使用またはその方法。