【手続補正書】
【提出日】平成27年8月19日(2015.8.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000001
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、７−エチル−１０−ヒドロキシ−カンプトテシンである、ミセル。
【請求項２】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−１】
2015512938.tif 000002
のトリブロックコポリマーである、請求項１に記載のミセル。
【請求項３】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000003
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、アミノプテリンである、ミセル。
【請求項４】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−２】
2015512938.tif 000004
のトリブロックコポリマーである、請求項３に記載のミセル。
【請求項５】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000005
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、エポチロンＤである、ミセル。
【請求項６】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−３】
2015512938.tif 000006
のトリブロックコポリマーである、請求項５に記載のミセル。
【請求項７】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000007
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、ダウノルビシンである、ミセル。
【請求項８】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−４】
2015512938.tif 000008
のトリブロックコポリマーである、請求項７に記載のミセル。
【請求項９】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000009
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、ベルベリンである、ミセル。
【請求項１０】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−５】
2015512938.tif 000010
のトリブロックコポリマーである、請求項９に記載のミセル。
【請求項１１】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000011
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、カバジタキセルである、ミセル。
【請求項１２】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−６】
2015512938.tif 000012
のトリブロックコポリマーである、請求項１１に記載のミセル。
【請求項１３】
トリブロックコポリマーを含むミセルであって、該ミセルは、薬物充填内部コア、架橋した外部コア、および親水性シェルを有し、該トリブロックコポリマーは、式ＶＩＩ：
【化４０】
2015512938.tif 000013
のトリブロックコポリマーであり、
式ＶＩＩにおいて：
ｎは、２０〜５００であり；
ｍは１または２であり；
ｘ１は、１〜２０であり；
ｘ２は、０〜２０であり；
ｙは、５〜１００であり；
Ｒｙは、ブロック全体が疎水性になるように、１個または１個より多くの天然アミノ酸側鎖基または非天然アミノ酸側鎖基から選択され；
Ｍは、金属イオンであり；
ＲＴは、−Ｚ（ＣＨ２ＣＨ２Ｙ）ｐ（ＣＨ２）ｔＲ３であり、ここで：
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ≡Ｃ−、または−ＣＨ２−であり；
各Ｙは独立して、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
ｐは、０〜１０であり；
ｔは、０〜１０であり；
各Ｒ３は、−Ｎ３、−ＣＮ、モノ保護アミン、ジ保護アミン、保護されたアルデヒド、保護されたヒドロキシル、保護されたカルボン酸、保護されたチオール、９員〜３０員のクラウンエーテル、または必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、脂肪族、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜４個のヘテロ原子を有する５員〜８員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの環、独立して窒素、酸素、もしくは硫黄から選択される０個〜５個のヘテロ原子を有する８員〜１０員の飽和、部分不飽和、もしくはアリールの二環式環から選択され；そして
該薬物が、ドセタキセルである、ミセル。
【請求項１４】
前記トリブロックコポリマーが式ＶＩＩ：
【化４０−７】
2015512938.tif 000014
のトリブロックコポリマーである、請求項１３に記載のミセル。