【事件の表示】
　特許第３４０７６５４号「眼科用組成物」の請求項１ないし６に記載された発明についての特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第３４０７６５４号の請求項１ないし５に記載された発明についての特許を取り消す。
【理　由】
１　手続の経緯
　特許第３４０７６５４号は、平成１０年４月１４日に出願され、平成１５年３月１４日に特許権の設定登録がされた後、その請求項１〜６に記載された発明の特許について水谷修子により特許異議の申立てがされ、当審による取消理由通知の指定期間内である平成１６年４月１９日に明細書の訂正請求がされたものである。
　
２　訂正請求の適否
　
（１）　訂正事項
ａ．特許請求の範囲を
「【請求項１】　ソルビン酸又はその塩を全体の０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．００３〜０．１重量／容量％となるように配合すると共に、エチレンジアミン四酢酸又はその塩を全体の０．００５〜０．２重量／容量％となるように配合してなることを特徴とする眼科用組成物。
【請求項２】　更に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合した請求項１記載の眼
科用組成物。
【請求項３】　コンタクトレンズ用点眼剤である請求項１又は２記載の眼科用組成物。
【請求項４】　ソフトコンタクトレンズ用点眼剤である請求項３記載の眼科用組成物。
【請求項５】　上記ソルビン酸又はその塩による防腐効力が向上された請求項１乃至４のいずれか１項記載の眼科用組成物。
【請求項６】　上記香料及びエチレンジアミン四酢酸又はその塩が、防腐効力向上剤として配合された請求項１乃至５のいずれか１項記載の眼科用組成物。」
から
「【請求項１】　ソルビン酸又はその塩を全体の０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．００３〜０．１重量／容量％並びにエチレンジアミン四酢酸又はその塩を全体の０．００５〜０．２重量／容量％となるように配合すると共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合してなることを特徴とする眼科用組成物。
【請求項２】　コンタクトレンズ用点眼剤である請求項１記載の眼科用組成物。
【請求項３】　ソフトコンタクトレンズ用点眼剤である請求項２記載の眼科用組成物。
【請求項４】　上記ソルビン酸又はその塩による防腐効力が向上された請求項１乃至３のいずれか１項記載の眼科用組成物
【請求項５】　上記香料と、エチレンジアミン四酢酸又はその塩と、ホウ酸及び／又はホウ砂とが、防腐効力向上剤として配合された請求項１乃至４のいずれか１項記載の眼科用組成物。」に訂正する。
　
ｂ．明細書【０００１】、【０００８】、【００１５】、【００１９】、【００２４】欄を下記のように訂正し、【００２０】を削除する。また、実施例１０を参考例１にし、実施例１２以降を順次繰り上げる。
　「【０００１】【発明の属する技術分野】本発明は、ソルビン酸又はその塩を防腐剤とする眼科用組成物に関し、さらに詳述すると、特定の香料及びエチレンジアミン四酢酸又はその塩をそれぞれ特定量で同時配合すると共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合することにより、ソルビン酸又はその塩を防腐剤とする眼科用組成物の保存効力を高めた眼科用組成物に関する。」
「【０００８】　即ち、本発明は、ソルビン酸又はその塩を全体の０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．０ ０ ３〜０．１重量／容量％並びにエチレンジアミン四酢酸又はその塩を全体の０．０ ０ ５〜０．２重量／容量％となるように配合すると共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合してなることを特徴とする眼科用組成物を提供する。また、上記眼科用組成物をコンタクトレンズ用点眼剤、特にソフトコンタクトレンズ用点眼剤として使用すると、より好適である。そして、本発明の眼科用組成物は、上記香料及びエチレンジアミン四酢酸又はその塩を防腐効力向上剤として配合することによって、ソルビン酸又はその塩による防腐効力が向上されたものとすることができる。」
「【００１５】本発明の眼科用組成物では、上記第一、第二及び第三成分に加えて、更にホウ酸及び／又はホウ砂を添加すると、保存効力が増強される。このホウ酸とホウ砂とは、必ずしも同時配合する必要はないが、同時配合した方がより効果的である。本発明の眼科用組成物におけるホウ酸及びホウ砂の配合量は特に制限されないが、ホウ酸を配合する場合、組成物全体の０．１〜２％、特に０．２〜１％が好適であり、一方、ホウ砂を配合する場合、組成物全体の０．０１〜１％、特に０．０ ２〜０．５％が好適であり、これらを併用する場合も、それぞれ上記好適範囲で配合すると好適である。」
「【００１９】【発明の効果】本発明の眼科用組成物によれば、点眼剤等の眼科用組成物の防腐剤の中でも、特にコンタクトレンズに対する吸着蓄積が少ないソルビン酸又はその塩を防腐剤として配合し、これに特定の香料とエチレンジアミン四酢酸又はその塩とをそれぞれ特定量で同時配合すると共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合することにより、上記防腐剤の保存効力が著しく高められているので、点眼剤等の眼科用組成物としての安全性に優れるのみならず、更に、例えば本発明の眼科用組成物を点眼剤として調製すれば、この点眼剤はコンタクトレンズを装用した状態で点眼することができ、コンタクトレンズ装用時の不快感を軽減することが可能となるので、特にコンタクトレンズ用点眼剤として有用である。」
「【００２４】［実施例３〜２５、参考例１及び比較例１〜６］
　表１〜４に示す処方の点眼剤を上記実施例１と同様にして調製し、各点眼剤をそれぞれ容器に充填した後、下記試験法に従って各点眼剤の保存(防腐)効力及び使用感を評価した。結果を表１〜４に併記する。」
　
（２）　訂正の目的の適否、新規事項の有無及び拡張・変更の存否
　上記訂正ａ．は、特許請求の範囲の減縮を目的とし、新規事項の追加に該当せず、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではない。
　上記訂正ｂ．は、特許請求の範囲の訂正に伴って、特許請求の範囲と発明の詳細な説明との整合を図るための明りょうでない記載の釈明を目的としたものであって、新規事項の追加に該当せず、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではない。
　
（３）　むすび
　以上のとおりであるから、上記訂正は、特許法第１２０条の４第２項及び第３項で準用する特許法第１２６条第２−３項の規定に適合するので、当該訂正を認める。
　
３　特許異議の申立てについての判断
　
（１）本件発明
　上記のとおり、本件訂正は認められるから、本件の請求項１〜５に係る発明は、訂正請求書に添付された訂正明細書の特許請求の範囲の請求項１〜５に記載された事項により特定されるとおりのものである。（以下それぞれを「本件発明１」などという。）
　
（２）刊行物
　当審が通知した取消理由通知に引用された本件出願前に頒布された刊行物である刊行物１〜９は次のものである。
　
刊行物１：日本コンタクトレンズ学会誌、Vol.27、 No.2、1985年、第110〜114頁  （異議申立人が提出した甲第１号証）
刊行物２：特開平６−４０９１０号公報（同甲第２号証）
刊行物３：特開平６−２７９２０８号公報（同甲第３号証）
刊行物４：フレグランスジャーナル臨時増刊、No.1、1979年、第33〜42頁（同甲第４号証）
刊行物５：Cosmetics  Toiletries、Vol.108、1993、p.65〜70（同甲第５号証）
刊行物６：「香粧品／医薬品　防腐・殺菌剤の科学」、フレグランスジャーナル社、平成2年4月10日発行、第264〜277頁（同甲第６号証）
刊行物７：特開平９−１３２５２６号公報（同甲第７号証）
刊行物８：特開平８−１９８７４６号公報（同甲第８号証）
刊行物９：特開平７−１１８１４７号公報（同甲第９号証）
　
（３）刊行物１の記載
　刊行物１には、ソフトコンタクトレンズ（ＳＣＬ）装用中でも安全に点眼できる点眼剤ＤＰ−０３９に関し（１１１頁左欄１３〜１５行）、これが塩化ナトリウム０．５５％、塩化カリウム０．５５％を主成分とし、ＳＣＬに吸着されない防腐剤としてソルビン酸０．１％、エデト酸ナトリウム０．１％を含むものであることが記載されている（１１１頁末７〜末３行）。
　
（４） 本件発明１〜５についての判断
（４−１）本件発明１について
　刊行物１に記載された点眼剤（眼科用組成物）におけるソルビン酸の配合量０．１％及びエデト酸ナトリウム（エチレンジアミン四酢酸）の配合量０．１％は、いずれも、それぞれ本件発明１におけるソルビン酸及びエチレンジアミン四酢酸の配合量の範囲内であるから、本件発明１と刊行物１に記載された発明は、
「ソルビン酸を０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、エチレンジアミン四酢酸を全体の０．００５〜０．２重量／容量％となるように配合してなることを特徴とする眼科用組成物。」
である点において一致し、以下の点で相違する。
　
＜相違点１＞
　本件発明１においては、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．００３〜０．１重量／容量％配合するのに対し、刊行物１に記載のものは、香料が配合されていない点。
＜相違点２＞                                              
　本件発明１においては、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合するのに対し、刊行物１に記載のものは、ホウ酸及び／又はホウ砂が配合されていない点。
　
　まず、相違点１について検討する。
　刊行物７には、点眼剤には、差し心地を爽快にする等の目的のため、メントール類、カンフル類、ボルネオール類、ユーカリ油、ゲラニオール、ウイキョウ油、ベルガモット油等が汎用されることが記載されている（【０００２】）。また、刊行物８及び９には、点眼剤に必要に応じて配合する成分として、ソルビン酸などの防腐剤とともにメントール類の一種であるｌ−メントールなどの香料が記載され（刊行物８【００１３】、刊行物９【００１５】）、ｌ−メントールを０．００５〜０．０１ｇ／１００ｍｌ（０．００５〜０．０１重量／用量％）の範囲で配合した処方例が記載されている（刊行物９【００２０】）。 このように、メントール類、カンフル類、ボルネオール類、ユーカリ油、ゲラニオール、ウイキョウ油、ベルガモット油等の香料は、点眼剤に汎用の周知成分である。また、刊行物９に本件発明１における配合量の範囲内でｌ−メントールを点眼剤に配合した例が記載されていることからも明らかなように、本件発明１におけるメントール類等の香料の配合量は通常の配合量と重複している。そうすると、相違点１は、刊行物１に記載された点眼剤に、点眼剤の配合成分として汎用の成分であるメントール類等の香料を通常の配合量で配合した結果を示すにすぎず、このような配合をすることには当業者が格別の創意を要しない。
　
　次に、相違点２について検討する。
　刊行物７には、通常点眼剤に配合される成分としてホウ酸などの緩衝剤が記載され（【００１１】）、刊行物８の【００１３】及び刊行物９の【００１５】には、点眼剤に必要に応じて配合する成分として、ホウ酸などの緩衝剤が挙げられていることからもわかるように、ホウ酸は点眼剤の成分として慣用のものである。したがって、本件発明１においてホウ酸を配合することも当業者が容易に想到し得たことである。
　
　そして、本件発明１が上記相違点１及び２における特定事項を組み合わせたことにより、当業者の予測を超える格別顕著な効果を奏するものとはいえず、特に、本件発明１本件発明１の防腐効力向上効果についても、ホウ酸が防腐作用を有すること及びボルネオール、カンファー、ユーカリプタス油、ゲラニオール、リナロールにも防腐作用があること（刊行物３【００１７】及び刊行物４の３４頁左欄ｉｉ）及び右欄表−１）が広く知られ、ソルビン酸等の防腐剤作用を有する酸とベルガモット油、ユーカリ油等の精油を組み合わせて防腐剤系とすること（刊行物３【０００１】、【００１７】、【００３３】〜【００３４】）及び防腐剤としてソルビン酸又はその塩を配合した点眼剤において、エデト酸、すなわち、エチレンジアミン四酢酸、又はその塩はそれ自体が防腐効力を持つだけでなく、ソルビン酸等の他の防腐剤の防腐効果を増強すること（刊行物６の２６６頁１２〜１６行及び刊行物２【００２１】）が知られていたことからみれば、刊行物１に記載の点眼剤に対してこれら成分を追加することにより、一層防腐効力が向上することがは当業者が容易に予測する範囲内のことである。
　
　したがって、本件発明１は、刊行物１〜９に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（４−２）本件発明２について
　刊行物１に記載された眼科用組成物はソフトコンタクトレンズ用の点眼剤であり、ホウ酸及びメントール類等の香料は点眼剤の成分としてよく知られたものである上、たとえばコンタクトレンズに対し悪影響がある等、これら成分が配合された点眼剤をコンタクトレンズ使用者に対して使用することを阻害する特段の事情もないから、本件発明１の点眼剤をかかる用途に使用することも、上記（４−１）と同様の理由により当業者が容易になし得たことである。
　
（４−３）本件発明３について
　刊行物１に記載された眼科用組成物はソフトコンタクトレンズ用の点眼剤であり、ホウ酸及びメントール類等の香料は点眼剤の成分としてよく知られたものである上、たとえばソフトコンタクトレンズに対し悪影響がある等、これら成分が配合された点眼剤をコンタクトレンズ使用者に対して使用することを阻害する特段の事情もないから、本件発明１の点眼剤をソフトコンタクトレンズ用点眼剤とすることも、上記（４−１）と同様の理由により当業者が容易になし得たことである。
　
（４−４）本件発明４について
　ボルネオール、カンファー、ユーカリプタス油、ゲラニオール、リナロールなどの精油が防腐作用を有すること（刊行物４の３４頁左欄ｉｉ）及び右欄表−１）、防腐剤としてソルビン酸又はその塩を配合した点眼剤において、エデト酸、すなわち、エチレンジアミン四酢酸、又はその塩を配合することによって、ソルビン酸の防腐効果が増強されること（刊行物２【００２１】）、ソルビン酸等の防腐剤作用を有する酸と、抗微生物活性を有するベルガモット油、ユーカリ油等の精油を組み合わせて、防腐剤系とすること（刊行物３【０００１】、【００１７】、【００３３】〜【００３４】）はよく知られている。そうすると、ソルビン酸とともにエチレンジアミン四酢酸及びベルガモット油、ユーカリ油等の精油を配合し、点眼剤の慣用成分であってしかも防腐作用を有することが周知であるホウ酸を含有する点眼剤においては、ソルビン酸の防腐効力の向上が期待できることは当業者が容易に理解し得たことである。したがって、本件発明４も、（４−１）と同様の理由により、当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（４−５）本件発明５について
　ホウ酸が防腐作用を有すること、ベルガモット油、ユーカリ油ボルネオール、カンファー、ユーカリプタス油、ゲラニオール、リナロールなどの精油が防腐作用を有し（刊行物３及び４）、抗微生物活性を有するベルガモット油、ユーカリ油等の精油を組み合わせて、防腐剤系とすること（刊行物３）及びＥＤＴＡ、すなわち、エチレンジアミン四酢酸は、抗菌性物質として単独で作用するとともに、汎用されている他の香粧品用防腐剤と組み合わせて使用すると、増強剤又は補助剤として作用し、他の抗菌剤の防腐効果を増強するので、香粧品処方でＥＤＴＡは多用され、ＥＤＴＡはPseudomonasをはじめとするグラム陰性菌に対し主たる活性を有するという重要な特徴を有する防腐剤であること（刊行物６の２６６頁１２〜１６行）は広く知られている。そうすると、本件発明５は、本件発明１の成分のうち、防腐作用を有することが本件出願時に知られていたホウ酸、ベルガモット油等の香料及びエチレンジアミン四酢酸を防腐効力向上剤として称したのみで、本件発明１及び本件発明４と異なるところはないから、（４−１）及び（４−４）と同様の理由で当業者が容易に想到し得たものである。
　
（５）むすび
　以上のとおりであるから、本件発明１〜５は、上記引用刊行物１〜９に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本件発明１〜５についての特許は特許法第２９条第２項の規定に違反してされたものである。
　したがって、本件発明についての特許は、特許法第１１３条第２号に該当し、取り消されるべきものである。
　よって結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１７年３月１６日（２００５．３．１６）
【訂正の要旨】
審決（決定）の【理由】欄参照。
（５４）【発明の名称】
眼科用組成物
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】　ソルビン酸又はその塩を全体の０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．００３〜０．１重量／容量％
並びに
配合すると共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を
　【請求項
２
１
　【請求項
３
２
　【請求項
４
３
　【請求項
５
と、
と、ホウ酸及び／又はホウ砂と
４
【発明の詳細な説明】
　【０００１】
　【発明の属する技術分野】
　本発明は、ソルビン酸又はその塩を防腐剤とする眼科用組成物に関し、さらに詳述すると、特定の香料及びエチレンジアミン四酢酸又はその塩をそれぞれ特定量で同時配合する
と共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合することにより
　【０００２】
　【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
　従来より、点眼剤等の眼科用組成物の防腐剤としては、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、クロロブタノール、ｐ−アミノ安息香酸エステル及びソルビン酸等が１種単独で又は２種以上が組み合わされて用いられている。
　【０００３】
　これらの防腐剤の中でも、特に第４級アンモニウム塩である塩化ベンザルコニウムや塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジンは、保存効力は高いがコンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズに対する吸着性があるという問題がある。
　【０００４】
　一方、コンタクト用点眼剤の防腐剤としてよく用いられるソルビン酸又はその塩は、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズに対する吸着蓄積は少ないが、雑菌が混入した際の保存効力が上記第４級アンモニウム塩に比べると低いという問題があった。
　【０００５】
　また、コンタクトレンズ装用者には、コンタクトレンズ装用による角膜への酸素透過量の減少、物理的ストレス、涙液交換量の減少等による眼の疲れ、異物感等の不快感が生じやすいため、コンタクトレンズ装用時にも点眼可能な点眼剤の開発が望まれていた。
　【０００６】
　本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、眼に対する安全性を損なうことなく、ソルビン酸又はその塩を防腐剤とする点眼剤等の眼科用組成物の保存効力を向上させ、更に、コンタクトレンズ装用時の不快感を軽減することも可能な眼科用組成物を提供することを目的とするものである。
　【０００７】
　【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
　本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、ソルビン酸又はその塩を防腐剤とする点眼剤等の眼科用組成物に対し、ボルネオール類、カンフル類、メントール類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、リナロール及びゲラニオールから選ばれる１種又は２種以上の香料とエチレンジアミン四酢酸又はその塩とをそれぞれ所定量で同時配合することにより、上記防腐剤の保存効力を著しく高めることができるのみならず、コンタクトレンズ装用時の不快感が軽減されること、更に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合した場合、より一層保存効力が高められることを見出し、本発明をなすに至った。
　【０００８】
　即ち、本発明は、ソルビン酸又はその塩を全体の０．０１〜０．２重量／容量％含有する眼科用組成物に、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール及びリナロールから選ばれる１種又は２種以上の香料を全体の０．００３〜０．１重量／容量％
並びに
配合すると共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を
。
　【０００９】
　以下、本発明をより詳細に説明すると、本発明の眼科用組成物の第一の必須成分は、ソルビン酸又はその塩であり、ソルビン酸それ自体の他に、その塩としては通常眼科用組成物の防腐剤として使用されるソルビン酸カリウム等のソルビン酸塩も好適に使用することができる。本発明における上記第一成分の配合量は、眼科用組成物全体の０．０１〜０．２％（重量／容量％、以下同様）であり、好ましくは０．０５〜０．１％である。上記第一成分の配合量が少なすぎると十分な防腐力が得られず、一方、多すぎると眼に対する安全性の点から好ましくない。
　【００１０】
　本発明の第二の必須成分は、メントール類、ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ゲラニオール、リナロールであり、これらの中でも、特にメントール類、ボルネオール類、カンフル類等がより好適に使用される。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができるが、本発明の場合、これらを２種以上組み合わせて用いると、より保存効力を増強することができるので、２種以上を組み合わせて配合することがより好ましく、この場合、組み合わせとしては、メントール類とカンフル類、メントール類とボルネオール類等の組み合わせが特に好適である。上記香料を２種併用する場合、その配合比は、重量比でメントール類に対してカンフル類又はボルネオール類を０．１〜１０倍量となるように配合するとより効果的である。
　【００１１】
　ここで、メントール類としては、ｌ−メントール、ｄｌ−メントール、ハッカ水、ハッカ油、ペパーミント油、スペアミント油等を挙げることができる。また、ボルネオール類は、モノテルペンアルコールの一つで、天然にはフタバガキ科植物の精油、ロスマリン、ラベンダー油中に存在し、具体的にはｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール、リュウノウ等を挙げることができる。更に、カンフル類は、樟脳ともいわれ、モノテルペンケトンの一つであり、天然には、クスノキ科、シソ科等の植物中に存在し、具体的にはｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル等を挙げることができる。
　【００１２】
　上記第二成分の配合量（２種以上を併用する場合は、合計配合量）は、組成物全体の０．００３〜０．１％であり、好ましくは０．００３〜０．０１％である。上記第二成分の配合量が少なすぎると保存効力の増強やコンタクトレンズ使用時の不快感の軽減という効果が十分に得られず、一方、多すぎると眼に対する刺激が強くなる。また、同様の理由により、上記第一成分に対する配合割合は、重量比で０．００５〜１０倍量、特に０．０１〜１倍量となるように配合するとより好適である。
　【００１３】
　本発明の第三の必須成分は、エチレンジアミン四酢酸又はその塩であり、エチレンジアミン四酢酸それ自体の他に、通常点眼剤等に使用されるエチレンジアミン四酢酸四ナトリウム、エデト酸ナトリウム等の塩も好適に使用することができる。
　【００１４】
　上記第三成分の配合量は、組成物全体の０．００５〜０．２％であり、好ましくは０．０５〜０．１５％である。上記第三成分の配合量が少なすぎると保存効力の増強効果が十分に得られず、多すぎると眼に対する安全性の点から好ましくない。また、同様の理由により、上記第一成分に対する配合割合は、重量比で０．０２５〜２０倍量、特に０．０５〜２倍量とするとより好適である。
　【００１５】
　本発明の眼科用組成物では、上記第一、第二及び第三成分に加えて、更にホウ酸及び／又はホウ砂を添加すると、保存効力が増強される
。
　【００１６】
　本発明の眼科用組成物は、その使用用途は特に制限されず、医療用点眼剤又は一般用点眼剤、洗眼剤としても使用することができるが、本発明の眼科用組成物は、コンタクトレンズに対する吸着蓄積が少ないソルビン酸又はその塩を防腐剤として使用すると共に、眼に対する安全性を損なうことなくその保存効力が向上されたものなので、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズを装用した状態で点眼可能なコンタクトレンズ用点眼剤として有用である。
　【００１７】
　なお、本発明の眼科用組成物では、本発明の効果を妨げない限り、必要に応じて上記成分に加えて通常点眼剤等の眼科用組成物の調製に使用されている各種成分をその通常の使用量において配合することができる。例えば、グリチルリチン酸二カリウム，イプシロンアミノカプロン酸，アラントイン，塩化ベルベリン，アズレンスルホン酸ナトリウム，硫酸亜鉛，塩化リゾチームなどの抗炎症剤、ビタミンＢ２，ビタミンＢ６，ビタミンＢ１２，ビタミンＥアセテート，パンテノール，パントテン酸カルシウム，パントテン酸ナトリウム，ビタミンＡパルミテートなどのビタミン類、Ｌ−アスパラギン酸カリウム，アミノエチルスルホン酸，コンドロイチン硫酸ナトリウムなどのアミノ酸、塩酸ジフェンヒドラミン，マレイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミン剤、塩酸エピネフリン，塩酸ナファゾリン，塩酸テトラヒドロゾリン等の充血除去成分、メチル硫酸ネオスチグミン、タウリンなどの有効成分及びｐＨ調節剤、緩衝剤、等張化剤、可溶化剤、保存剤等の添加剤を挙げることができ、これらは本発明の効果を損なわない範囲で常用量配合することができる。
　【００１８】
　本発明の眼科用組成物は、上記必須成分と必要に応じて適宜上記任意成分を配合して、その剤型の常法に従って調製することにより、点眼剤等の眼科用組成物として調製され、各剤型の通常の用法、用量で使用される。ここで、本発明の眼科用組成物のｐＨは、特に制限されるものではないが、眼に対する刺激性等を考慮すれば、ｐＨ５〜８とすることが好ましい。
　【００１９】
　【発明の効果】
　本発明の眼科用組成物によれば、点眼剤等の眼科用組成物の防腐剤の中でも、特にコンタクトレンズに対する吸着蓄積が少ないソルビン酸又はその塩を防腐剤として配合し、これに特定の香料とエチレンジアミン四酢酸又はその塩とをそれぞれ特定量で同時配合する
と共に、ホウ酸及び／又はホウ砂を配合する
　【００２０】
　【００２１】
　【実施例】
　以下、実施例及び比較例を示し、本発明をより具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。
　【００２２】
　［実施例１］
　ソルビン酸０．１ｇ、エデト酸ナトリウム０．１ｇ、ホウ酸０．５ｇ、ホウ砂０．０５ｇ、塩化ナトリウム０．３ｇ、タウリン１．０ｇ、Ｌ−アスパラギン酸カリウム０．２５ｇを滅菌精製水９０ｇに溶解し、別にプロピレングリコール５ｇにｄｌ−カンフル０．６ｇを溶解したもの０．５６ｇを加え、水酸化ナトリウム溶液でｐＨを７に調整した後、更に滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし、点眼剤を調製した。
　【００２３】
　［実施例２］
　ソルビン酸０．１ｇ、エデト酸ナトリウム０．０５ｇ、ホウ酸１．５ｇ、ホウ砂０．０５ｇ、グリチルリチン酸二カリウム０．０２５ｇ、マレイン酸クロルフェニラミン０．００３ｇを滅菌精製水９０ｇに溶解し、別にプロピレングリコール５ｇにｌ−メントール０．０５ｇを溶解したもの０．５０５ｇを加え、水酸化ナトリウム溶液でｐＨを７に調整した後、更に滅菌精製水を加えて全量を１００ｍｌとし、洗眼剤を調製した。
　【００２４】
　［実施例３〜２
５、参考例１
　表１〜４に示す処方の点眼剤を上記実施例１と同様にして調製し、各点眼剤をそれぞれ容器に充填した後、下記試験法に従って各点眼剤の保存（防腐）効力及び使用感を評価した。結果を表１〜４に併記する。
　【００２５】
＜保存効力試験法＞
　保存効力は、第十三改正日本薬局方の保存効力試験法に準拠して評価した。
　本試験の場合、試験菌として、Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ　ｃｏｌｉ（Ｅ．ｃｏｌｉ）、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ　ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ（Ｐ．ａｅｒｕ）、Ｓｔａｐｈｙｒｏｃｏｃｃｕｓ　ａｕｒｅｕｓ（Ｓ．ａｕｒｅｕ）の細菌類及びＡｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ　ｎｉｇｅｒ（Ａ．ｎｉｇｅｒ）、Ｃａｎｄｉｄａ　ａｌｂｉｃａｎｓ（Ｃ．ａｌｂｉ）の真菌類を用いて、下記評価基準に基づいて各点眼剤の保存効力を評価した。
評価基準
○：接種した各細菌類に対する２週間培養（３２℃）後の菌数の割合が０．１％未満、又は各真菌類に対する２週間培養（２５℃）後の菌数の割合が接種菌数のレベル未満
△：接種した各細菌類に対する２週間培養（３２℃）後の菌数の割合が０．１〜５％未満、又は各真菌類に対する２週間培養（２５℃）後の菌数の割合が接種菌数と同レベル
×：接種した各細菌類に対する２週間培養（３２℃）後の菌数の割合が５％以上、又は各真菌類に対する２週間培養（２５℃）後の菌数の割合が接種菌数のレベルを超える
　【００２６】
＜使用感テスト＞
　健常人男性１５名がコンタクトレンズを装用した状態で各点眼剤を点眼した時の使用感を官能評価し、下記評価基準に従って評価した。
評価基準
◎：コンタクトレンズ装用時の不快感が顕著に軽減されたと答えた人の割合が多い場合
○：コンタクトレンズ装用時の不快感が軽減されたと答えた人の割合が多い場合
△：コンタクトレンズ装用時の使用に特に問題ない場合×：コンタクトレンズ装用時の使用に違和感を感じた場合
　【００２７】
　【表１】
　【００２８】
　【表２】
　【００２９】
　【表３】
　【００３０】
　【表４】