【手続補正書】
【提出日】平成26年12月4日(2014.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014500265.tif 000001
（式中：
Ｒ８は、ｎ−ブチル、（Ｅ）−ブタ−２−エニル、または
【化２】
2014500265.tif 000002
である；
Ｒ２は、エチル、１−ヒドロキシエチル、イソプロピルまたはｎ−プロピルである；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１である；
Ｒ１は、水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環
である；
またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含有してもよく、そして（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
Ｒ３は：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ４基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されたフェニルもしくはＣＨ２−フェニル
である；
Ｒ７は、
【化３】
2014500265.tif 000003
である；
Ｒ５は：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ６基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、フェニルまたはＣＨ２−フェニル
である；
Ｒ４のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢ、Ｏ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲＡ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、またはＯ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢである；
Ｒ６のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＲＡ、ＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、ＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、またはＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢであり、ここで、前記アリールまたはフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢおよび（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されている；
ＲＡおよびＲＢのそれぞれは独立して：
水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そしてアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
ＲＣのそれぞれは独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ｐは、０、１、２、３、４、または５の整数である；そして
ｍは、１、２、３、４または５の整数である）
の化合物またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項２】
以下のいずれかの構造を有する、請求項１記載の化合物。
【化４】
2014500265.tif 000004
2014500265.tif 000005
2014500265.tif 000006
2014500265.tif 000007
2014500265.tif 000008
2014500265.tif 000009
2014500265.tif 000010
【請求項３】
式（ＩＩ）〜（Ｖ）：
【化５】
2014500265.tif 000011
（式中：
【化６】
2014500265.tif 000012
は単結合または二重結合を表す；
各Ｗは独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１である；
各Ｒ１は独立して水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含有してもよく、そして（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
各Ｒ３は独立して：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ４基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されたフェニルもしくはＣＨ２−フェニル
である；
各Ｒ５は独立して：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ６基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、フェニルまたはＣＨ２−フェニル
である；
Ｒ４のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢ、Ｏ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲＡ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、またはＯ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢである；
Ｒ６のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＲＡ、ＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、ＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、またはＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢであり、ここで、前記アリールまたはフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢおよび（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されている；
ＲＡおよびＲＢのそれぞれは独立して：
水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そしてアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲＦＲＦ’、−Ｎ＝ＣＭｅ−ＮＲＦＲＦ’、もしくは−ＮＲＦＣ（＝ＮＨ）ＮＲＦＲＦ’を形成する；
ＲＣのそれぞれは独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ＲＤのそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；
ＲＦおよびＲＦ’のそれぞれは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ベンジルであるか、またはＲＦおよびＲＦ’は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そしてアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
ｐは、０、１、２、３、４、５、または６の整数である；
ｍは、１、２、３、４、５、または６の整数である；そして
ｎは、１、２、３、４、５または６の整数である。
の構造を有する請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ＣＨ２ＣＭｅ３、フェニル、ＣＨ２−フェニル、
【化７】
2014500265.tif 000013
である、および／または、
Ｒ３が−（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢであり、ここで、ｎは１、２、３、４、５または６の整数であり；ＲＡおよびＲＢのそれぞれは独立して、水素；同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ４）アルキル（ここで、ＲＤのそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）であるか；またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニルおよびベンジルから選択される同一または異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；および／または、
Ｒ３が−（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢであり、ここで、ｎは１、２、３、４、５または６の整数である；若しくはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウから選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そして（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニルおよびベンジルから選択される同一または異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；および／または、
Ｒ３が、２−アミノエチル、２−アミノブチル、３−アミノブチル、２−モノアルキルアミノエチル、２−モノアルキルアミノブチル、３−モノアルキルアミノブチル、２−ジアルキルアミノエチル、２−ジアルキルアミノブチル、または３−ジアルキルアミノブチルであり、ここで前記アルキルが（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；および／または、
Ｒ３がジメチルアミノエチル、ジエチルアミノエチル、メチルエチルアミノエチル、メチル−イソ−ブチルアミノエチル、エチル−イソ−ブチルアミノエチル、メチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、またはエチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルである；および／または、
Ｒ３が：
【化８】
2014500265.tif 000014
（式中、ｎは２、３、４、５、または６の整数であり、そしてｍは２、３、または４の整数である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、フェニル、ベンジル、ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）ＯＲＡ、（Ｃ１−Ｃ６）−モノアルキルアミン、（Ｃ１−Ｃ６）−ジアルキルアミン、または（Ｃ１−Ｃ６）−環状アミンであり、ここで、前記フェニルまたはベンジルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、およびハロゲンから選択される１〜３個の置換基により場合によって置換されている；そしてＲＡは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＯＨ、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；ｐが、０、１、２、３、４、または５の整数である；そしてｍが、１、２、３、４または５の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＡおよびＲＢのそれぞれが独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＯＨ、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、または（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；および／または、
ＲＡおよびＲＢが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化９】
2014500265.tif 000015
（式中、ＲＣは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ２ＣＭｅ３、Ｐｈ、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）
から選択されるヘテロ環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩａ）〜（Ｖａ）：
【化１０】
2014500265.tif 000016
（式中：
【化１１】
2014500265.tif 000017
は単結合または二重結合を表す；
各Ｗは独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１である；
各Ｒ１は独立して水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
各Ｒ５は独立して：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ６基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、フェニルまたはＣＨ２−フェニル
である；
Ｒ６のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＲＡ、ＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、ＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、またはＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢであり、ここで、前記アリールまたはフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢおよび（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されている；
ＲＡおよびＲＢのそれぞれは独立して：
水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そしてアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
ＲＣのそれぞれは独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ＲＤのそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；
各ｐは独立して、０、１、２、３、４、または５の整数である；そして
ｍ、ｎおよびｑのそれぞれは独立して、１、２、３、４または５の整数である）
の構造を有する請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項８】
式（ＩＩｂ）〜（Ｖｂ）：
【化１２】
2014500265.tif 000018
（式中：
【化１３】
2014500265.tif 000019
は単結合または二重結合を表す；
各Ｒ１は独立して水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲ１およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含有してもよく、そして（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
各Ｒ３は独立して：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ４基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されたフェニルもしくはＣＨ２−フェニル
である；
各Ｒ５は独立して：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ６基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、フェニルまたはＣＨ２−フェニル
である；
Ｒ４のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢ、Ｏ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＯＲＡ、ＯＣＨ２（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、またはＯ［ＣＨ２（ＣＨ２）ｐＯ］ｍＣＨ２（ＣＨ２）ｎＮＲＡＲＢである；
Ｒ６のそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＲＡ、ＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、ＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、またはＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢであり、ここで、前記アリールまたはフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢおよび（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されている；
ＲＡおよびＲＢのそれぞれは独立して：
水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そしてアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
ＲＣのそれぞれは独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ＲＤのそれぞれは独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；
各ｐは独立して、０、１、２、３、４、または５の整数である；そして
ｍ、ｎおよびｑのそれぞれは独立して、１、２、３、４または５の整数である）
の構造を有する請求項１記載の化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項９】
【化１４】
2014500265.tif 000020
が単結合または二重結合を表す；
各Ｗが独立して、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ１である；
各Ｒ１が独立して水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環
である；
各Ｒ３が独立して
【化１５】
2014500265.tif 000021
である；
Ｒ５が：
Ｈ；
同一もしくは異なっていてもよい１以上のＲ６基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール（例えば、フェニル）、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲｃ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一もしくは異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１または１以上の基により場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換された、フェニルまたはＣＨ２−フェニルである；
Ｒ６のそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アリール（例えば、フェニル）、Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＲＡ、ＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢ、ＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、ＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢ、またはＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＣ（ＣＨ２）ｍＮＲＡＲＢであり、ここで、前記アリールまたはフェニルは、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯＲＡ、（ＣＨ２）ｐＮＲＡＲＢ、（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＮＲＡＲＢおよび（ＣＨ２）ｐＣ（＝Ｏ）ＯＲＡから選択される同一または異なっていてもよい１以上の基により場合によって置換されている；
ＲＡおよびＲＢのそれぞれが独立して：
水素；
同一または異なっていてもよい１以上のＲＤ基により場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；
（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル；
（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；
ハロゲン、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される同一または異なっていてもよい１〜５個の基で場合によって置換されたフェニル；
または５もしくは６個の環原子と、窒素、イオウおよび酸素から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜３個のヘテロ原子とを含む飽和もしくは不飽和であってよいヘテロ環である；
またはＲＡおよびＲＢは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７個の環原子を含有する飽和もしくは不飽和ヘテロ環を形成し、この環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される別のヘテロ原子を場合によって含んでもよく、そしてアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から選択される同一もしくは異なっていてもよい１〜４個の基により場合によって置換されていてもよい；
ＲＣのそれぞれが独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；
ＲＤのそれぞれが独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；
各ｐが独立して、０、１、２、３、４、または５の整数である；そして
ｍ、ｎおよびｑのそれぞれが独立して、１、２、３、４または５の整数である、請求項３記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、フェニル、ベンジル、ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）ＯＲＡ、（Ｃ１−Ｃ６）−モノアルキルアミン、（Ｃ１−Ｃ６）−ジアルキルアミン、または（Ｃ１−Ｃ６）−環状アミンであり、ここで、前記フェニルまたはベンジルは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、およびハロゲンから選択される１〜３個の置換基により場合によって置換されている；そしてＲＡが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＯＨ、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；ｐは、０、１、２、３、４、または５の整数である；そしてｍは、１、２、３、４または５の整数である；並びに／または、
Ｒ５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、フェニル、ベンジル、ＣＨ２−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ＣＨ２−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（ＣＨ２）２ＯＨ、および／または（ＣＨ２）２Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；並びに／または、
Ｒ５がＨ若しくはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＡおよびＲＢのそれぞれが独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、ＣＨ２−フェニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、ｏｒ  （ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、または（ＣＨ２）ｐＯ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍＯ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである；並びに／または、
ＲＡおよびＲＢのそれぞれが独立して、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである；並びに／または、
ＲＡおよびＲＢが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、
【化１６】
2014500265.tif 000022
（式中、ＲＣは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＣＨ２ＣＭｅ３、Ｐｈ、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、またはＣＨ２ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである）から選択されるヘテロ環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
［（Ｓ）−（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−イソブチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−ネオペンチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ネオペンチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−エチル−Ｎ−ネオペンチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−ピペリジニル）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−モルホリノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−チオモルホリノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（４−メチル−Ｎ−ピペラジニル）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−ネオペンチルアミノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−ピロリジニル）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−ピペリジニル）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−モルホリノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−チオモルホリノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（４−メチル−Ｎ−ピペラジニル）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−イソブチルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−エチル−Ｎ−イソブチルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−ネオペンチルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−メチル−Ｎ−ネオペンチルアミノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−ピペリジニル）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−モルホリノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−チオモルホリノ）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（４−メチル−Ｎ−ピペラジニル）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｒ）−（３−（Ｎ−モルホリノ）プロポキシ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−ヒドロキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（２−（Ｎ−ピロリジニル）エチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（３−（Ｎ−ピペリジニル）プロピルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｓ）−（４−（Ｎ−ピペリジニル）ブチルチオ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、
［（Ｒ）−（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）エトキシ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン、および
［（Ｒ）−（３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロポキシ）メチル−Ｓａｒ］−３−［（γ−メトキシ）−Ｎ−ＭｅＬｅｕ］−４−シクロスポリン
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下の構造：
【化１７】
2014500265.tif 000023
2014500265.tif 000024
2014500265.tif 000025
を有する化合物、またはその薬剤的に許容される塩。
【請求項１４】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および薬剤的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
それを必要とするほ乳類種においてウイルス感染；及び／又はＣ型肝炎ウイルス感染；及び／又はＨＩＶ感染を治療または予防するための医薬の製造における、治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の使用。