【手続補正書】
【提出日】平成26年11月14日(2014.11.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ１ｂ    （Ｉ）
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（Ｉ）において：
Ｗ１ａは、ハロ、Ｃ１〜Ｃ１８アルキル、Ｃ１〜Ｃ１８ハロアルキル、およびシアノから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換された、
【化１３４２】
2013542996.tif 000001
であり、
Ｘ１１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｅ１ａは、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ１８アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ１〜Ｃ１８アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルカルボニル）または−Ｎ（Ｈ）（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａおよびＶ１ｂは各々独立して：
【化１３４３】
2013542996.tif 000002
から選択され；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は
【化１３４５】
2013542996.tif 000003
であり；
そしてＰ１ａおよびＰ１ｂの他方は：
【化１３４６】
2013542996.tif 000004
から選択され；
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは各々独立して：
【化１３４７】
2013542996.tif 000005
である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
Ｅ１ａおよびＥ１ｂのうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
Ｅ１ａとＥ１ｂとの両方が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３５７】
2013542996.tif 000006
から選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３５８】
2013542996.tif 000007
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３５９】
2013542996.tif 000008
から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｖ１ａおよびＶ１ｂが各々独立して：
【化１３６０】
2013542996.tif 000009
から選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３６１】
2013542996.tif 000010
から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｐ１ａおよびＰ１ｂが各々独立して：
【化１３６２】
2013542996.tif 000011
から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１０】
以下：
【化２００１】
2013542996.tif 000012
【化２００２】
2013542996.tif 000013
【化２００３】
2013542996.tif 000014
【化２００４】
2013542996.tif 000015
【化２００５】
2013542996.tif 000016
【化２００６】
2013542996.tif 000017
【化２００７】
2013542996.tif 000018
【化２００８】
2013542996.tif 000019
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩；および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項１２】
少なくとも１種のさらなる治療剤をさらに含有する、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記さらなる治療剤が、リバビリンアナログ、ＮＳ３プロテアーゼインヒビター、ＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビター、α−グルコシダーゼ１インヒビター、ヘパトプロテクタント、ＨＣＶの非ヌクレオシドインヒビター、およびＨＣＶを処置するための他の薬物からなる群より選択される、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
ヌクレオシドアナログをさらに含有する、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記ヌクレオシドアナログが、リバビリン、ビラミジン、レボビリン、Ｌ−ヌクレオシド、およびイサトリビンから選択される、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
Ｃ型肝炎関連障害を処置する方法において使用するための組成物であって、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２７７】
１つの実施形態において、本発明は、改善された阻害特性または薬物速度論的特性（ウイルスの耐性の発生に対する増強された活性、改善された経口バイオアベイラビリティ、より高い効力（例えば、ＨＣＶ活性を阻害する際）、または延長された有効インビボ半減期が挙げられる）を有する化合物を提供する。本発明の特定の化合物は、より少ない副作用、または複雑さが少ない投薬計画を有し得、あるいは経口で活性であり得る。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｗ１ａは、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、およびＥ：
【化１３４２】
2013542996.tif 000020
から選択され、そしてＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立
して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；
Ｙ５は、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｏ−であり；Ｘ５は、−ＣＨ２−ＣＨ２−
または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ１１は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ１８は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または−ＯＣＨ２−であり；
Ｘ３は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｏ−であり；Ｙ３は、−ＣＨ２−ＣＨ
２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｅ１ａは、−Ｎ（Ｈ）（アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルカルボ
ニル）または−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ１ａ
−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、−Ｎ（Ｈ）（アルコキシカルボニル）、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルカルボ
ニル）または−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルオキシカルボニル）であるか；あるいはＥ１ｂ
−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａおよびＶ１ｂは各々独立して：
【化１３４３】
2013542996.tif 000021
から選択され；
Ｗ１ａがＡおよびＥから選択される場合、Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して：
【化１３４４】
2013542996.tif 000022
から選択され；
Ｗ１ａがＢ、Ｃ、およびＤから選択される場合、Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの１つは
【化１３４５】
2013542996.tif 000023

であり；
そしてＰ１ａおよびＰ１ｂの他方は：
【化１３４６】
2013542996.tif 000024
から選択され；
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは各々独立して：
【化１３４７】
2013542996.tif 000025
である、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｗ１ａが式：
【化１３４８】
2013542996.tif 000026
を有し、そしてＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｗ１ａが式：
【化１３４９】
2013542996.tif 000027
を有し、そしてＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｗ１ａが式：
【化１３５０】
2013542996.tif 000028
を有し、そしてＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｗ１ａが式：
【化１３５１】
2013542996.tif 000029
を有し、そしてＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｗ１ａが式：
【化１３５２】
2013542996.tif 000030
を有し、そしてＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、およびシアノから独立して選
択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式：
【化１３５３】
2013542996.tif 000031
【化１３５４】
2013542996.tif 000032
を有する、項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラ
ッグ。
（項目８）
式：
【化１３５５】
2013542996.tif 000033
を有し、ここで式Ａ２およびＡ４に示されるイミダゾール環は、ハロ、ハロアルキル、シ
アノ、およびアルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されてい
る、項目２に記載の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目９）
Ｘ１８が−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目４に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘ１８が−ＣＨ２−ＣＨ２−である、項目４に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘ１８が−Ｏ−ＣＨ２−である、項目４に記載の化合物。
（項目１２）
Ｗ１ａが：
【化１３５６】
2013542996.tif 000034
であり、ここでＷ１ａに示される任意のイミダゾール環は、ハロ、ハロアルキル、シアノ
、およびアルキルから独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されている、
項目６に記載の化合物。
（項目１３）
Ｅ１ａおよびＥ１ｂのうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）（アルコキシカルボニル）
である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｅ１ａおよびＥ１ｂのうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、
項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｅ１ａとＥ１ｂとの両方が−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目１〜１２のいず
れか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｅ１ａおよびＥ１ｂのうちの少なくとも一方が、−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルカルボニ
ル）または−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキルオキシカルボニル）である、項目１〜１２のい
ずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｅ１ａおよびＥ１ｂのうちの少なくとも一方が、シクロプロピルカルボニルアミノ、シ
クロブチルカルボニルアミノ、シクロプロピルオキシカルボニルアミノまたはシクロブチ
ルオキシカルボニルアミノである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｅ１ａおよびＥ１ｂが各々独立して、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロブチル
カルボニルアミノ、シクロプロピルオキシカルボニルアミノおよびメトキシカルボニルア
ミノから選択される、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３５７】
2013542996.tif 000035
から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３５８】
2013542996.tif 000036

である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｖ１ａおよびＶ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３５９】
2013542996.tif 000037
から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｖ１ａおよびＶ１ｂが各々独立して：
【化１３６０】
2013542996.tif 000038
から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｅ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒
になったものは、Ｒ９ｂである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｅ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒
になったものは、Ｒ９ｂである、項目５に記載の化合物。
（項目２５）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３６１】
2013542996.tif 000039
から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂが各々独立して：
【化１３６２】
2013542996.tif 000040
から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３６３】
2013542996.tif 000041
から選択される、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の
化合物。
（項目２８）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して：
【化１３６４】
2013542996.tif 000042
から選択される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は：
【化１３６５】
2013542996.tif 000043

であり、そしてＰ１ａおよびＰ１ｂのうちの他方は：
【化１３６６】
2013542996.tif 000044

である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は：
【化１３６７】
2013542996.tif 000045

であり、そしてＰ１ａおよびＰ１ｂのうちの他方は：
【化１３６８】
2013542996.tif 000046

である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３６９】
2013542996.tif 000047

である、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３７０】
2013542996.tif 000048

である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３７１】
2013542996.tif 000049

である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３７２】
2013542996.tif 000050

である、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３７３】
2013542996.tif 000051
である、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１３７４】
2013542996.tif 000052

である、項目１、２、６、７、８、および１３〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−および−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−のうちの少な
くとも一方が：
【化１３７５】
2013542996.tif 000053
である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−および−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−のうちの少な
くとも一方が：
【化１３７６】
2013542996.tif 000054
である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３９）
−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−と−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−との両方が独立し
て：
【化１３７７】
2013542996.tif 000055
から選択される、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４０）
−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−および−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−のうちの一方
は：
【化１３７８】
2013542996.tif 000056
であり、そして−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−および−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−
のうちの他方は：
【化１３７９】
2013542996.tif 000057
である、項目１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４１）
式：
【化１３８０】
2013542996.tif 000058

【化１３８１】
2013542996.tif 000059

【化１３８２】
2013542996.tif 000060

【化１３８３】
2013542996.tif 000061

【化１３８４】
2013542996.tif 000062

【化１３８５】
2013542996.tif 000063

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、項目２に記載
の化合物。
（項目４２）
式：
【化１３８６】
2013542996.tif 000064

【化１３８７】
2013542996.tif 000065

【化１３８８】
2013542996.tif 000066

【化１３８９】
2013542996.tif 000067

【化１３９０】
2013542996.tif 000068

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグである、項目２に記載
の化合物。
（項目４３）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａは、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ
１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
Ｐ１ｂは、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ
１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、
ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、該アリー
ルアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテ
ロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基で必要に
応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキシカルボ
ニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該
アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシク
リル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該
ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシク
リルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、
ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個
、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、（シクロアルキ
ル）アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルア
ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアル
コキシアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘ
テロシクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、こ
こで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキ
ルにおいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアル
キルのアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または
２個のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコ
キシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール
基、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロ
アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）
アルキル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、２個、３個
、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキル
から選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのア
ルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキ
ルのアリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに
該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさ
らに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニ
トロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されて
おり；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボ
ニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニ
ル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシ
クリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ
、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、
２個、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび
該ヘテロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリー
ル、該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二
のヘテロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボ
ニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコ
キシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置
換基で必要に応じて置換されており；
各Ｐ０は独立して：
【化１３９１】
2013542996.tif 000069
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【化１３９２】
2013542996.tif 000070
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【化１３９３】
2013542996.tif 000071
の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【化１３９４】
2013542996.tif 000072

の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、該基ＲＰ１５は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
ＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基ＲＰ１５は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【化１３９５】
2013542996.tif 000073

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に応
じて置換されており、該基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【化１３９６】
2013542996.tif 000074
の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【化１３９７】
2013542996.tif 000075
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【化１３９８】
2013542996.tif 000076
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【化１３９９】
2013542996.tif 000077

であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【化１４００】
2013542996.tif 000078
であり、これは、必要に応じて置換された、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオ
キシアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲ
ｃＲｄ）アルキル、および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルであり；ＲｃおよびＲｄは独立して
、水素、アルケニルオキシカルボニルから選択され、ハロ、アルキル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択さ
れる１個または２個の基を有し；
各Ｐ１９は：
【化１４０１】
2013542996.tif 000079

であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【化１４０２】
2013542996.tif 000080
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
そして
Ｗ１ａは：
【化１４０３】
2013542996.tif 000081
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【化１４０４】
2013542996.tif 000082

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ４は、六員の芳香族環もしくはヘテロ芳香族環、または五員ヘテロ芳香族環であり；
Ｘ５は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ５は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ７は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｘ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｚ８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−
、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ
−、または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｘ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
Ｙ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；そして
Ｚ９は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−（Ｏ）ＣＯ−、または−ＣＨ＝ＣＨ
−であり；
ただし、式（Ｉ）の化合物は：
【化１４０５】
2013542996.tif 000083
ではない、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目４４）
Ｅ１ａがＥ０である、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｅ１ａがＥ１である、項目４３に記載の化合物。
（項目４６）
Ｅ１ａが：
【化１４０６】
2013542996.tif 000084
から選択される、項目４３に記載の化合物。
（項目４７）
Ｅ１ａが−Ｎ（Ｈ）アルコキシカルボニルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４８）
Ｅ１ａが−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目４３に記載の化合物。
（項目４９）
Ｅ１ｂがＥ０である、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５０）
Ｅ１ｂがＥ１である、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｅ１ｂが：
【化１４０７】
2013542996.tif 000085
から選択される、項目４３〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｅ１ｂが−Ｎ（Ｈ）アルコキシカルボニルである、項目４３〜４８のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目５３）
Ｅ１ｂが−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅである、項目４３〜４８のいずれか１項に記載
の化合物。
（項目５４）
Ｖ１ａがＶ０である、項目４３〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｖ１ａが：
【化１４０８】
2013542996.tif 000086
から選択される、項目４３〜５３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｖ１ｂがＶ０である、項目４３〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｖ１ｂが：
【化１４０９】
2013542996.tif 000087
から選択される、項目４３〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｅ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものがＲ９ａである、項目４３に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ９ａが：
【化１４１０】
2013542996.tif 000088

【化１４１１】
2013542996.tif 000089

【化１４１２】
2013542996.tif 000090

から選択される、項目５８に記載の化合物。
（項目６０）
Ｅ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものがＲ９ｂである、項目４３、５８および５９に記
載の化合物。
（項目６１）
Ｒ９ｂが：
【化１４１３】
2013542996.tif 000091

【化１４１４】
2013542996.tif 000092

【化１４１５】
2013542996.tif 000093

から選択される、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｐ１ａがＰ０である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６３）
Ｐ１ａのうちの少なくとも１つが：
【化１４１６】
2013542996.tif 000094
から選択される、項目６２に記載の化合物。
（項目６４）
Ｐ１ａがＰ１である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６５）
Ｐ１ａが：
【化１４１７】
2013542996.tif 000095
から選択される、項目６４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｐ１ａがＰ３である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６７）
Ｐ１ａが：
【化１４１８】
2013542996.tif 000096
から選択される、項目６６に記載の化合物。
（項目６８）
Ｐ１ａがＰ５である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６９）
Ｐ１ａが：
【化１４１９】
2013542996.tif 000097
から選択される、項目６８に記載の化合物。
（項目７０）
Ｐ１ａがＰ６である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７１）
Ｐ１ａが：
【化１４２０】
2013542996.tif 000098

である、項目７０に記載の化合物。
（項目７２）
Ｐ１ａがＰ７である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７３）
Ｐ１ａが：
【化１４２１】
2013542996.tif 000099

である、項目７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｐ１ａがＰ８である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７５）
Ｐ１ａが：
【化１４２２】
2013542996.tif 000100
から選択される、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｐ１ａがＰ１０である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｐ１ａが：
【化１４２３】
2013542996.tif 000101
であり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＣＨ２−である、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｐ１ａがＰ１２である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
Ｐ１ａがＰ１５である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｐ１ａが：
【化１４２４】
2013542996.tif 000102
から選択される、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｐ１ａがＰ１８である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｐ１ａが：
【化１４２５】
2013542996.tif 000103

である、項目８１に記載の化合物。
（項目８３）
Ｐ１ｂがＰ０である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８４）
Ｐ１ｂのうちの少なくとも１つが：
【化１４２６】
2013542996.tif 000104
から選択される、項目８３に記載の化合物。
（項目８５）
Ｐ１ｂがＰ１である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８６）
Ｐ１ｂが：
【化１４２７】
2013542996.tif 000105
から選択される、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｐ１ｂがＰ３である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８８）
Ｐ１ｂが：
【化１４２８】
2013542996.tif 000106
から選択される、項目８７に記載の化合物。
（項目８９）
Ｐ１ｂがＰ５である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９０）
Ｐ１ｂが：
【化１４２９】
2013542996.tif 000107
から選択される、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｐ１ｂがＰ６である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９２）
Ｐ１ｂが：
【化１４３０】
2013542996.tif 000108

である、項目９１に記載の化合物。
（項目９３）
Ｐ１ｂがＰ７である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
Ｐ１ｂが：
【化１４３１】
2013542996.tif 000109

である、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
Ｐ１ｂがＰ８である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９６）
Ｐ１ｂが：
【化１４３２】
2013542996.tif 000110
から選択される、項目９５に記載の化合物。
（項目９７）
Ｐ１ｂがＰ１０である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９８）
Ｐ１ｂが：
【化１４３３】
2013542996.tif 000111
であり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＣＨ２−である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｐ１ｂがＰ１２である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１００）
Ｐ１ｂがＰ１５である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
Ｐ１ａが：
【化１４３４】
2013542996.tif 000112
から選択される、項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｐ１ｂがＰ１８である、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｐ１ｂが：
【化１４３５】
2013542996.tif 000113

である、項目１０２に記載の化合物。
（項目１０４）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４３６】
2013542996.tif 000114

である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０５）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４３７】
2013542996.tif 000115
から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４３８】
2013542996.tif 000116
から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４３９】
2013542996.tif 000117
から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０８）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４４０】
2013542996.tif 000118

である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０９）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４４１】
2013542996.tif 000119
であり、Ｘは、−Ｓ−、−Ｏ−、または−ＣＨ２−である、項目４３〜６１のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの少なくとも一方が：
【化１４４２】
2013542996.tif 000120

である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１１）
Ｐ１ａが：
【化１４４３】
2013542996.tif 000121
である、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１２）
Ｐ１ａが：
【化１４４４】
2013542996.tif 000122
から選択される、項目４３〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
Ｐ１ｂが
【化１４４５】
2013542996.tif 000123
から選択される、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１４）
Ｐ１ｂが：
【化１４４６】
2013542996.tif 000124
から選択される、項目４３〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
Ｗ１ａが１０１、１０２、１０３、または１０４である、項目４３〜１１４のいずれ
か１項に記載の化合物。
（項目１１６）
Ｗ１ａが１０５または１０６である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合
物。
（項目１１７）
Ｗ１ａが
【化１４４７】
2013542996.tif 000125
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
Ｘ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１１９）
Ｙ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１１７または１１８に記載の化
合物。
（項目１２０）
Ｗ１ａが：
【化１４４８】
2013542996.tif 000126
である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１２１）
Ｗ１ａが
【化１４４９】
2013542996.tif 000127
である、項目４３〜１１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２２）
Ｘ１が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｗ１ａが：
【化１４５０】
2013542996.tif 000128
である、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｗ１ａが：
【化１４５１】
2013542996.tif 000129
である、項目１２１に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｗ１ａが
【化１４５２】
2013542996.tif 000130
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｘ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｙ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１２５または１２６に記載の化
合物。
（項目１２８）
Ｗ１ａが：
【化１４５３】
2013542996.tif 000131
である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１２９）
Ｗ１ａが：
【化１４５４】
2013542996.tif 000132
である、項目１２５に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｗ１ａが
【化１４５５】
2013542996.tif 000133
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｗ１ａが
【化１４５６】
2013542996.tif 000134
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３２）
Ｗ１ａが：
【化１４５７】
2013542996.tif 000135
である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１３３）
Ｗ１ａが：
【化１４５８】
2013542996.tif 000136
である、項目１１７に記載の化合物。
（項目１３４）
Ｗ１ａが：
【化１４５９】
2013542996.tif 000137
である、項目１１５に記載の化合物。
（項目１３５）
Ｗ１ａが
【化１４６０】
2013542996.tif 000138
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３６）
Ｘ５が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３５に記載の化合物。
（項目１３７）
Ｙ５が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３５または１３６に記載の化
合物。
（項目１３８）
Ｗ１ａが
【化１４６１】
2013542996.tif 000139
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３９）
Ｘ６が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３８に記載の化合物。
（項目１４０）
Ｙ６が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１３８または１３９に記載の化
合物。
（項目１４１）
Ｗ１ａが
【化１４６２】
2013542996.tif 000140
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Ｘ７が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４１に記載の化合物。
（項目１４３）
Ｙ７が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４１または１４２に記載の化
合物。
（項目１４４）
Ｚ７が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４１〜１４３のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１４５）
Ｗ１ａが
【化１４６３】
2013542996.tif 000141
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４６）
Ｘ８が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４５に記載の化合物。
（項目１４７）
Ｙ８が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４５または１４６に記載の化
合物。
（項目１４８）
Ｚ８が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４５〜１４７のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１４９）
Ｗ１ａが
【化１４６４】
2013542996.tif 000142
である、項目４３〜１１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５０）
Ｘ９が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４９に記載の化合物。
（項目１５１）
Ｙ９が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４９または１５０に記載の化
合物。
（項目１５２）
Ｚ９が、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ
２−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１４９〜１５１のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１５３）
各Ｗ１ａが、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【化１４６５】
2013542996.tif 000143

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されている、項目４３〜１５２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５４）
Ｗ１ａが１０７、１０８、または１０９である、項目４３〜１１４のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目１５５）
Ｗ１ａが１０３ａである、項目１２８に記載の化合物。
（項目１５６）
Ｗ１ａが１０３ｂである、項目１２８に記載の化合物。
（項目１５７）
Ｗ１ａが１０３ｄである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１５８）
Ｗ１ａが１０３ｅである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１５９）
Ｗ１ａが１０３ｉである、項目１２９に記載の化合物。
（項目１６０）
Ｐ１ａが
【化１４６６】
2013542996.tif 000144
である、項目１１７〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６１）
Ｐ１ｂが
【化１４６７】
2013542996.tif 000145
である、項目１１７〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６２）
Ｐ１ａが
【化１４６８】
2013542996.tif 000146

である、項目１１７〜１５９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６３）
Ｐ１ｂが
【化１４６９】
2013542996.tif 000147

である、項目１１７〜１６０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６４）
各Ｗ１ａが
【化１４７０】
2013542996.tif 000148

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で置
換されている、項目４３〜１６３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６５）
各Ｗ１ａが１個以上のフルオロで置換されている、項目４３〜１６３のいずれか１項
に記載の化合物。
（項目１６６）
本明細書中上記表１に示されるような、式１〜２５、２５ｂ、２５ｃ、および２５ｄの
うちのいずれか１つを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラ
ッグ。
（項目１６７）
式：
【化１４７１】
2013542996.tif 000149
の化合物でも、その薬学的に受容可能な塩でもプロドラッグでもない、項目４３〜１６
３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６８）
Ｐ３０が：
【化１４７２】
2013542996.tif 000150
である、項目４３〜１６７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６９）
化合物：
【化１４７３】
2013542996.tif 000151
またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目１７０）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、
Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
のうちの他方は、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５
、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
各Ｐ０は独立して：
【化１４７４】
2013542996.tif 000152
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【化１４７５】
2013542996.tif 000153
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル  スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【化１４７６】
2013542996.tif 000154
の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【化１４７７】
2013542996.tif 000155

の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、該基ＲＰ１５は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
ＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基ＲＰ１５は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【化１４７８】
2013542996.tif 000156

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に応
じて置換されており、該基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【化１４７９】
2013542996.tif 000157
の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【化１４８０】
2013542996.tif 000158
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【化１４８１】
2013542996.tif 000159
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【化１４８２】
2013542996.tif 000160

であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【化１４８３】
2013542996.tif 000161
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【化１４８４】
2013542996.tif 000162

であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【化１４８５】
2013542996.tif 000163
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【化１４８６】
2013542996.tif 000164
【化１４８７】
2013542996.tif 000165
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【化１４８８】
2013542996.tif 000166

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり
Ｘ１３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ１４は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
各Ｙ１６は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上の
ヘテロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、該二環式環系は、ハロ、ハロ
アルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴
い；
ただし、式（Ｉ）の化合物は：
【化１４８９】
2013542996.tif 000167

【化１４９０】
2013542996.tif 000168

【化１４９１】
2013542996.tif 000169

【化１４９２】
2013542996.tif 000170

【化１４９３】
2013542996.tif 000171

【化１４９４】
2013542996.tif 000172

【化１４９５】
2013542996.tif 000173

【化１４９６】
2013542996.tif 000174

【化１４９７】
2013542996.tif 000175

【化１４９８】
2013542996.tif 000176

【化１４９９】
2013542996.tif 000177

【化１５００】
2013542996.tif 000178

【化１５０１】
2013542996.tif 000179

【化１５０２】
2013542996.tif 000180

ではない、化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目１７１）
Ｗ１ａが式１１６である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７２）
Ｗ１ａが：
【化１５０３】
2013542996.tif 000181
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７３）
Ｘ１２が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１７２に記載の化合物。
（項目１７４）
Ｗ１ａが：
【化１５０４】
2013542996.tif 000182
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７５）
Ｗ１ａが：
【化１５０５】
2013542996.tif 000183
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７６）
Ｗ１ａが：
【化１５０６】
2013542996.tif 000184
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７７）
Ｗ１ａが：
【化１５０７】
2013542996.tif 000185
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７８）
Ｗ１ａが：
【化１５０８】
2013542996.tif 000186
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１７９）
Ｗ１ａが：
【化１５０９】
2013542996.tif 000187
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１８０）
Ｘ１４が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１７９に記載の化合物。
（項目１８１）
Ｗ１ａが：
【化１５１０】
2013542996.tif 000188
である、項目１７０に記載の化合物。
（項目１８２）
Ｘ１３は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１８１に記載の化合物。
（項目１８３）
Ｗ１ａが：
【化１５１１】
2013542996.tif 000189
であり、ここでＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【化１５１２】
2013542996.tif 000190

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ１６は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｙ１６は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘ
テロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、該二環式環系は、ハロ、ハロア
ルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴う
、項目１７０に記載の化合物。
（項目１８４）
Ｙ１６が、ベンゾチオフェン、キノリン、イソキノリン、およびキナゾリンである、請
求項１８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８５）
Ｗ１ａが：
【化１５１３】
2013542996.tif 000191
である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８６）
Ｗ１ａが：
【化１５１４】
2013542996.tif 000192
である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８７）
Ｘ１６は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１８６に記載の化合物。
（項目１８８）
Ｗ１ａが：
【化１５１５】
2013542996.tif 000193
である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１８９）
Ｗ１ａが：
【化１５１６】
2013542996.tif 000194
である、項目１８３に記載の化合物。
（項目１９０）
Ｘ１６が、ＣＨ２−ＣＨ２、ＣＨ２−Ｏ、Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＣＯ−、
−ＣＦ２−、またはＣＨ＝ＣＨである、項目１８９に記載の化合物。
（項目１９１）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、
Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
のうちの他方は、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５
、Ｐ１８、Ｐ１９およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｗ１ａは：
【化１５１７】
2013542996.tif 000195
であり、ここでＷ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【化１５１８】
2013542996.tif 000196

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｙ１８は、Ａ０、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ７、Ａ１５、Ａ１６、およびＡ２０から選択さ
れ；
各Ａ０は独立して：
【化１５１９】
2013542996.tif 000197
であり、ここで：
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；または
各Ａ０は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲＡ３基で必要に応じて置換されてお
り；
各Ａ１は独立して：
【化１５２０】
2013542996.tif 000198
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ２は独立して：
【化１５２１】
2013542996.tif 000199

であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ３は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個以上のＲＡ１基で置換されており、そして該環は、１個以上のＲＡ３
基で必要に応じて置換されており；
各Ａ７は独立して：
【化１５２２】
2013542996.tif 000200
であり、ここで：
各Ｈ７は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該Ｈ７は、ＲＡ１およびＲＡ３から独
立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１５は独立して：
【化１５２３】
2013542996.tif 000201
であり、ここで：
各Ｈ１４は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
該三環式炭素環は、オキソ、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で
必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１６は独立して：
【化１５２４】
2013542996.tif 000202
であり、ここで：
各Ｈ１５は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
該三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、該環系は、ＲＡ１
およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そし
て
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ２０は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環
は、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ｐ０は独立して：
【化１５２５】
2013542996.tif 000203
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【化１５２６】
2013542996.tif 000204
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【化１５２７】
2013542996.tif 000205
の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【化１５２８】
2013542996.tif 000206

の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、該基ＲＰ１５は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
ＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基ＲＰ１５は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【化１５２９】
2013542996.tif 000207

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に応
じて置換されており、該基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【化１５３０】
2013542996.tif 000208
の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【化１５３１】
2013542996.tif 000209
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【化１５３２】
2013542996.tif 000210
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【化１５３３】
2013542996.tif 000211

であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【化１５３４】
2013542996.tif 000212
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【化１５３５】
2013542996.tif 000213

であり；
各Ｐ２０は：
【化１５３６】
2013542996.tif 000214

であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【化１５３７】
2013542996.tif 000215
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
そして
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｘ１８は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目１９２）
Ｗ１ａが：
【化１５３８】
2013542996.tif 000216
である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９３）
Ｘ１８が：
Ｘ１６は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９２に記載の化合物。
（項目１９４）
Ｗ１ａが：
【化１５３９】
2013542996.tif 000217
である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９５）
Ｘ１８が、Ｘ１６は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９４に記載の
化合物。
（項目１９６）
Ｗ１ａが：
【化１５４０】
2013542996.tif 000218
である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９７）
Ｘ１８が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｏ−、
−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９６に記載の化合物。
（項目１９８）
Ｗ１ａが：
【化１５４１】
2013542996.tif 000219
である、項目１９１に記載の化合物。
（項目１９９）
Ｘ１８が、Ｘ１６は、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−
、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＦ２−、または−ＣＨ＝ＣＨ−である、項目１９８に記載の
化合物。
（項目２００）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アリール、およびヘテロシクリルか
ら選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ
１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｐ０は独立して：
【化１５４２】
2013542996.tif 000220
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【化１５４３】
2013542996.tif 000221
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【化１５４４】
2013542996.tif 000222
の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【化１５４５】
2013542996.tif 000223

の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、該基ＲＰ１５は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
ＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基ＲＰ１５は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【化１５４６】
2013542996.tif 000224

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に応
じて置換されており、該基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【化１５４７】
2013542996.tif 000225
の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【化１５４８】
2013542996.tif 000226
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【化１５４９】
2013542996.tif 000227
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【化１５５０】
2013542996.tif 000228

であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【化１５５１】
2013542996.tif 000229
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【化１５５２】
2013542996.tif 000230

であり；
各Ｐ３０は独立して、式：
【化１５５３】
2013542996.tif 000231
の環であり、
ｐｓは２であり、
ｐｎは、０、１または２であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、またはＣＨ２から選択され；ただし、ｐｎが０であ
る場合、ＸはＣＨ２であり、
各ＲＰ１３は独立して、アルキル−、アルコキシアルキル−、ヒドロキシアルキル−、
アルキル−Ｓ−アルキル−、スルファニルアルキル−、アミノアルキル−、アルキルアミ
ノアルキル−、ジアルキルアミノアルキル−、アルキル−ＳＯ２−アルキルから選択され
、ここで同じ炭素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒にな
って、４員〜６員の複素環式環を形成し；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【化１５５４】
2013542996.tif 000232
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、および
【化１５５５】
2013542996.tif 000233

から独立して選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必
要に応じて置換されており；
ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、ま
たはヘテロアリールであり；
Ｘ２０は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ２１は、８個〜１２個の原子を含み、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘ
テロ原子を必要に応じて含む、二環式芳香族環系であり、該二環式環系は、ハロ、ハロア
ルキル、アルキルおよびオキソから独立して選択される１個以上の基を必要に応じて伴い
；
Ｙ２２は、Ａ０、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ７、Ａ１５、Ａ１６、およびＡ２０から選択さ
れ；
各Ａ０は独立して：
【化１５５６】
2013542996.tif 000234
であり、ここで：
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；そして各ｂｂは独立して、０、１、２、３、または
４であるか；あるいは
各Ａ０は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個、２個、３個、もしくは４個のＲＡ３基で必要に応じて置換されてお
り；
各Ａ１は独立して：
【化１５５７】
2013542996.tif 000235
であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；そして
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
各ｃｃは独立して、１、２、３、または４であり；
各Ａ２は独立して：
【化１５５８】
2013542996.tif 000236

であり、ここで：
各ＲＡ１は独立して、シアノ、ニトロ、ＳＯＲ４、ＳＯ２Ｒ４、−アルキルＳＯ２Ｒ４
、ハロアルコキシ、シアノアルキル、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ４、シクロアルキル、（ハロ）シク
ロアルキル、複素環、（シクロアルキル）アルキル、（複素環）アルキルから選択され、
ここで各アルキル、複素環およびシクロアルキルは、１個以上のハロで必要に応じて置換
されており；
各ＲＡ３は独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アリールアルコキシカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒ
ドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アルキル、および（ＮＲ
ａＲｂ）カルボニルから選択され；ＲａおよびＲｂが各々独立して、水素、アルケニル、
アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボ
ニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリ
ルアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ４は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、アリール、およびアリールアルキル
から選択され；
ＲａおよびＲｂは独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、アリ
ール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各ｂｂは、０、１、２、３、または４であり；各ｃｃは、１、２、３、または４であり
；そしてｂｂとｃｃとの合計は、１、２、３、または４であり；
各Ａ３は独立して、１個、２個、もしくは３個の窒素原子を含む六員ヘテロ芳香族環で
あり、該環は、１個以上のＲＡ１基で置換されており、そして該環は、１個以上のＲＡ３
基で必要に応じて置換されており；
各Ａ７は独立して：
【化１５５９】
2013542996.tif 000237
であり、ここで：
各Ｈ７は独立して、五員ヘテロ芳香族環であり、該Ｈ７は、ＲＡ１およびＲＡ３から独
立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず；そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１５は独立して：
【化１５６０】
2013542996.tif 000238
であり、ここで：
各Ｈ１４は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式炭素環であり、
該三環式炭素環は、オキソ、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で
必要に応じて置換されており；そして
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ１６は独立して：
【化１５６１】
2013542996.tif 000239
であり、ここで：
各Ｈ１５は独立して、縮合した不飽和、部分不飽和または飽和の三環式複素環であり、
該三環式複素環は、少なくとも１個のヘテロ原子をその環系内に含み、該環系は、ＲＡ１
およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されており；そし
て
各ＸＡは独立して、Ｏ、ＮＲ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ
）ＮＲ、ＣＲ＝ＣＲ、ＮＲＣ（＝Ｏ）ＮＲ、アレニル、アルキニルであるか、または存在
せず、そして各Ｒは独立して、Ｈまたはアルキルから選択され；
各Ａ２０は独立して、５員または６員のヘテロアリール環であり、該ヘテロアリール環
は、ＲＡ１およびＲＡ３から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて置換されて
おり；
各Ｌ９は独立して、縮合した四環式の飽和、部分不飽和、または芳香族の複素環式環系
であり、該複素環式環系は、オキソ、ハロ、−ＲＬ９、−ＯＲＬ９、−ＳＲＬ９、−ＣＦ
３、−ＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（ＲＬ９）Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ９、−
Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ９、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＬ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲＬ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ９
、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＬ９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲＬ９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＲＬ９、−ＯＳ（＝Ｏ
）２ＯＲＬ９、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ９、アルコキシアルキル、アリールアルコキシカル
ボニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−ＮＲａＲｂ、（ＮＲａＲｂ）アル
キル、および（ＮＲａＲｂ）カルボニルから独立して選択される１個以上の基で必要に応
じて置換されており；
各ＲＬ９は独立して、−Ｈ、アルキル、アリール、アリールアルキル、または複素環で
あり；そして
ＲａおよびＲｂは各々独立して、水素、アルケニル、アルキル、アルキルカルボニル、
アリール、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、シクロアルキル、シクロア
ルキルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群より選択さ
れる、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２０１）
Ｗ１ａが：
【化１５６２】
2013542996.tif 000240
である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０２）
Ｗ１ａが：
【化１５６３】
2013542996.tif 000241

【化１５６４】
2013542996.tif 000242

【化１５６５】
2013542996.tif 000243

【化１５６６】
2013542996.tif 000244

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０３）
Ｗ１ａが：
【化１５６７】
2013542996.tif 000245
である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０４）
Ｗ１ａが：
【化１５６８】
2013542996.tif 000246

【化１５６９】
2013542996.tif 000247

【化１５７０】
2013542996.tif 000248

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０５）
Ｗ１ａが：
【化１５７１】
2013542996.tif 000249
である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０６）
Ｗ１ａが：
【化１５７２】
2013542996.tif 000250

【化１５７３】
2013542996.tif 000251

【化１５７４】
2013542996.tif 000252

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０７）
Ｗ１ａが：
【化１５７５】
2013542996.tif 000253

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０８）
Ｗ１ａが：
【化１５７６】
2013542996.tif 000254

【化１５７７】
2013542996.tif 000255

【化１５７８】
2013542996.tif 000256

【化１５７９】
2013542996.tif 000257

【化１５８０】
2013542996.tif 000258

【化１５８１】
2013542996.tif 000259

【化１５８２】
2013542996.tif 000260

【化１５８３】
2013542996.tif 000261

【化１５８４】
2013542996.tif 000262

である、項目２００に記載の化合物。
（項目２０９）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル
アルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、
ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカル
ボニル、（ＮＲｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）
カルボニル、（ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）
ＮＲＸＲＹから選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、
そしてここで、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリル
アルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の
−ＮＲｅＲｆ基で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該ア
リールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該
アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリ
ール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテ
ロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニ
ル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキ
シ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立し
て選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
各Ｅ１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＨハロアルキル
、アリール、およびヘテロシクリルから選択され；
各Ｅ２は独立して、−ＮＨＲＥｆであり、ここでＲＥｆは、シクロアルキルカルボニル
またはシクロアルキルオキシカルボニルであり；
各Ｖ０は独立して、アルキル、アリールアルキル、アルケニル、ＣＯ、シクロアルキル
アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルキルカルボニルアルキ
ル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アリールアルコキ
シアルキルカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロ
シクリルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ＮＲＲＣＯアルキルであり、ここで
各Ｒは独立して、水素およびアルキルから選択され；そしてここで、アリールアルキルに
おいて、該アルキルは、３個までのアリール基で置換され得、そして該アリールアルキル
のアルキル部分はさらに、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、ハロ、ハロアルコキ
シ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシから独立して選択される１個または２個
のさらなる基で必要に応じて置換され；そしてアリール部分は、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、第二のアリール基、
アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、シアノ、ハロ、ハロアル
コキシ、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカル
ボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アル
キル−、オキソ、および−Ｐ（Ｏ）ＯＲ２から独立して選択される１個、２個、３個、４
個、または５個の置換基で置換され得、ここで各Ｒは独立して、水素およびアルキルから
選択され；そしてここで、該アリールアルキルおよび該ヘテロシクリルアルキルのアルキ
ル部分は置換されておらず、そしてここで、該第二のアリール基、該アリールアルキルの
アリール部分、該アリールカルボニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘ
テロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに
、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロ
から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており
；そして該ヘテロシクリルは、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル
、アルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールカルボニル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、第二のヘテロシクリル基、ヘテロシクリ
ルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ニトロ、−
ＮＲＸＲＹ、（ＮＲＸＲＹ）アルキル、およびオキソから独立して選択される１個、２個
、３個、４個、または５個の置換基で置換され得、ここで該アリールアルキルおよび該ヘ
テロシクリルアルキルのアルキル部分は置換されておらず、そしてここで、該アリール、
該アリールアルキルのアリール部分；該アリールカルボニルのアリール部分、該第二のヘ
テロシクリル基、ならびに該ヘテロシクリルアルキルおよび該ヘテロシクリルカルボニル
のヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ
、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１個、２個、または３個の置換基
で必要に応じて置換されており；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂは各々独立して、Ｐ０、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ
１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｐ０は独立して：
【化１５８５】
2013542996.tif 000263
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ＲＰ７およびＲＰ８は各々独立して、水素、アルケニル、アルコキシアルキル、アルキ
ル、ハロアルキル、および（ＮＲＰａＲＰｂ）アルキルから選択されるか；またはＲＰ７
およびＲＰ８は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、五員もしくは六員の飽
和環を形成し、該飽和環は、ＮＲＰｚ、Ｏ、およびＳから選択される１個もしくは２個の
ヘテロ原子を必要に応じて含み；ここでＲＰｚは、水素およびアルキルから選択され；
ＲＰ９は、水素およびアルキルから選択され；
各Ｐ１は独立して：
【化１５８６】
2013542996.tif 000264
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（Ｒ
Ｐ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
少なくとも１つのＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホ
ニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニ
ル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シク
ロアルキルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキ
シアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキ
シ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、
ヘテロシクリル、−ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボ
ニルから選択され、ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合し
ている原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独
立して、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）
２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独
立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）ス
ルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、ア
ルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキ
ルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテ
ロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シ
アノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソおよびヘテロシクリルから選
択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリ
ールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキ
ニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、
アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアル
キルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子
と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ３は独立して、式：
【化１５８７】
2013542996.tif 000265
の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソ基で置換されており；
各ＲＰ１３は独立して、ＲＰ５、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、
（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハ
ロアルコキシ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアル
キルオキシアルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアル
キルオキシ、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シア
ノアルコキシ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシ
クリルから選択され；ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、ア
リール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオ
キシ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキ
シアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ス
ルホニルアルキルであり；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
ｐｓは、０、１、２、３、または４であり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｐ５は独立して、式：
【化１５８８】
2013542996.tif 000266

の環であり、該環において：
該環は、１個以上の基ＲＰ１５で必要に応じて置換されており、該基ＲＰ１５は独立し
て、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲ
ＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環
を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２個のアルキル基で必
要に応じて置換されており；そしてここで、同じ炭素に結合している２個の基ＲＰ１５は
、これらが結合している炭素と一緒になる場合、３員〜６員の炭素環式環または複素環式
環を形成し得；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｎは、０、１、または２であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ６は独立して、式：
【化１５８９】
2013542996.tif 000267

の環であり、該環において：
該環は、１個以上のオキソで置換されており、そして１個以上の基ＲＰ１６で必要に応
じて置換されており、該基ＲＰ１６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ
、ハロアルキル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキル
は、隣接する炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六
員の環は、１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、またはＮＲｆであり；
ｐｎは、０、１、または２であり；
各Ｒｆは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル
、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコ
キシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキ
ル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、−Ｓ（
＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリ
ール、アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキ
シ、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スル
ホニルアルキルであるか；または２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合
している原子と一緒になって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ７は、有橋の５員〜１５員の二環式複素環式環であり、該二環式複素環式環は、式
Ｉの化合物の残りの部分に、１個のＮ結合および１個のＣ結合を介して結合しており；こ
こで該環は、ＲＰ６およびＲＰ１１から独立して選択される１個以上の基で必要に応じて
置換されており；
各Ｐ８は独立して、式：
【化１５９０】
2013542996.tif 000268
の環であり、該環において：
ｐｓは、２、３、４、５、または６であり；
ｐｎは、０、１または２であり；
各ＲＰ１３は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；ここで少なくとも１つの場合、同じ炭
素に結合した２個の基ＲＰ１３は、これらが結合している炭素と一緒になって、４員〜６
員の複素環式環を形成し；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各Ｐ１０は独立して：
【化１５９１】
2013542996.tif 000269
であり、ここで：
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、およびＣ（ＲＰ１０）２か
ら選択され；ただし、ｐｎまたはｐｍが０である場合、Ｘは、ＣＨ２、ＣＨＲＰ１０、お
よびＣ（ＲＰ１０）２から選択され；
各ＲＰ１０は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒド
ロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子
と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または
２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
各ＲＰ５およびＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアル
キル、ヒドロキシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接す
る炭素原子と三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、
１個または２個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ｐｑおよびｐｓは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍおよびｐｎは独立して、０、１、または２であり；
ｐｏおよびｐｐは独立して、１、２、または３であり；
各Ｐ１２は独立して：
【化１５９２】
2013542996.tif 000270
であり、ここで：
各ＲＰ６は独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキル、ヒドロ
キシ、および−ＮＲＰａＲＰｂから選択され、ここで該アルキルは、隣接する炭素原子と
三員〜六員の縮合環を必要に応じて形成し得、ここで該三員〜六員の環は、１個または２
個のアルキル基で必要に応じて置換されており；
ＲＰａおよびＲＰｂは各々独立して、Ｈ、アルキル、アリール、もしくはアリールアル
キルであるか；またはＲＰａおよびＲＰｂは、これらが結合している原子と一緒になって
、複素環を形成し；
ｐｑは独立して、０、１、２、３、または４であり；
ｐｍは独立して、０、１、または２であり；
ｐｐは独立して、１、２、または３であり；
ｐｓは、１、２、３、または４であり；
ＲＰ１１は独立して、シアノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲ
ｈ）スルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキ
シ、アルコキシアルキルオキシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ
アルキルオキシ、アリールオキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ
、ヘテロシクロオキシアルキルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキ
シ、シアノシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリル、−
ＮＲｈｈＲｈ、（ＮＲｈｈＲｈ）アルキル、（ＮＲｈｈＲｈ）カルボニルから選択され、
ここで各Ｒｈは独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアル
キル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであ
り；そして２個のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒に
なって、４員〜１５員の複素環式環を形成し得；ここで各Ｒｈｈは独立して、アリール、
アリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、ア
ルコキシアルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノア
ルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキル、（
ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｒｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈであり；そして残りのＲＰ１１は独立して、ＲＰ５、シ
アノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（ＮＲｈＲｈ）スルホニル、ヘテロシ
クリルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキルオ
キシ、ハロアルコキシアルキルオキシ、シクロアルキルオキシアルキルオキシ、アリール
オキシアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシアル
キルオキシ、（ＮＲｈＲｈ）アルキルオキシ、シアノアルコキシ、シアノシクロアルキル
オキシ、シクロアルキルオキシ、オキソ、ヘテロシクリルから選択され；ここで各Ｒｈは
独立して、−Ｈ、アルキル、アルコキシアミノ、アリール、アリールアルキル、複素環、
ヘテロシクリルオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシアルキ
ル、ハロアルキル、シアノアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキ
ルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、スルホニルアルキルであり；そして２個
のＲｈ基が存在する場合、これらは、これらが結合している原子と一緒になって、４員〜
１５員の複素環式環を形成し得；
各Ｐ１５は：
【化１５９３】
2013542996.tif 000271

であり、これは、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルファニル
、アルキルスルファニルアルキル、シアノアルキル、およびシクロアルキルアルキルから
独立して選択される１個または２個の基で置換されており；
各Ｐ１８は：
【化１５９４】
2013542996.tif 000272
であり、これは、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル
、およびシクロアルキルアルキルから独立して選択される１個または２個の基で必要に応
じて置換されており；
各Ｐ１９は：
【化１５９５】
2013542996.tif 000273

であり；
各Ｒ９ａは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
各Ｒ９ｂは独立して、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アル
コキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルカルボニルアルキル、アリール、アリー
ルアルケニル、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、（シクロアルキル）アルケニル、（シクロアルキル）アルキル、シクロアル
キルオキシアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルケニル、ヘテ
ロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヒド
ロキシアルキル、−ＮＲｃＲｄ、（ＮＲｃＲｄ）アルケニル、（ＮＲｃＲｄ）アルキル、
および（ＮＲｃＲｄ）カルボニルから選択され；ＲｃおよびＲｄは独立して、水素、アル
ケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アル
キル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボ
ニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール
オキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルスルホニル、
ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカル
ボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリル
カルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、（ＮＲ
ｅＲｆ）アルキル、（ＮＲｅＲｆ）アルキルカルボニル、（ＮＲｅＲｆ）カルボニル、（
ＮＲｅＲｆ）スルホニル、−Ｃ（ＮＣＮ）ＯＲ’、および−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲＸＲＹから
選択され、ここでＲ’は、アルキルおよび非置換フェニルから選択され、そしてここで、
該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、およ
び該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、１個の−ＮＲｅＲｆ基
で必要に応じて置換されており；そしてここで該アリール、ならびに該アリールアルコキ
シカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボ
ニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘ
テロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアル
キル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘ
テロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、アルコキシ、アルキル、
シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、およびニトロから独立して選択される１
個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており；ＲｅおよびＲｆは独立し
て、水素、アルキル、非置換アリール、非置換アリールアルキル、非置換シクロアルキル
、非置換（シクロアルキル）アルキル、非置換ヘテロシクリル、非置換ヘテロシクリルア
ルキル、−（ＮＲＸＲＹ）アルキル、および−（ＮＲＸＲＹ）カルボニルから選択され；
ＲＸおよびＲＹは独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニ
ル、非置換アリール、非置換アリールアルコキシカルボニル、非置換アリールアルキル、
非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、および（ＮＲＸ’ＲＹ’）カルボニルか
ら選択され、ここでＲＸ’およびＲＹ’は独立して、水素およびアルキルから選択され；
Ｗ１ａは：
【化１５９６】
2013542996.tif 000274
【化１５９７】
2013542996.tif 000275
から選択され、ここで各Ｗ１ａは、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノから独立して
選択される１個以上（例えば、１個、２個、３個、もしくは４個）の基で必要に応じて置
換されており、そしてここで、各Ｗ１ａは、１個以上（例えば、１個、２個、３個、もし
くは４個）の：
【化１５９８】
2013542996.tif 000276

；
で置換されており、ここで各Ｒは独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキ
ル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｘ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｙ１１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１２は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｘ１３は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−であり；そして
Ｘ１４は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｃ
Ｈ２−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｏ−、−
Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＣＨ＝Ｎ−；
−Ｎ＝ＣＨ−；または−ＣＨ＝ＣＨ−である、
化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。
（項目２１０）
Ｗ１ａが：
【化１５９９】
2013542996.tif 000277
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１１）
Ｗ１ａが：
【化１６００】
2013542996.tif 000278
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１２）
Ｗ１ａが：
【化１６０１】
2013542996.tif 000279
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１３）
Ｗ１ａが：
【化１６０２】
2013542996.tif 000280
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１４）
Ｘ１１が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１３に記載の化合物。
（項目２１５）
Ｙ１１が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１３または２１４に記載の化合物。
（項目２１６）
Ｗ１ａが：
【化１６０３】
2013542996.tif 000281
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２１７）
Ｘ１１が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１６に記載の化合物。
（項目２１８）
Ｙ１１が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１６または２１７に記載の化合物。
（項目２１９）
Ｗ１ａが：
【化１６０４】
2013542996.tif 000282
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２２０）
Ｘ１１が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２１９に記載の化合物。
（項目２２１）
Ｙ１１が、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、または−ＣＨ＝Ｃ
Ｈ−である、項目２２０に記載の化合物。
（項目２２２）
Ｗ１ａが：
【化１６０５】
2013542996.tif 000283
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２２３）
Ｗ１ａが：
【化１６０６】
2013542996.tif 000284
である、項目２０９に記載の化合物。
（項目２２４）
Ｒが、Ｈ、メチル、シクロプロピル、フェニル、または
【化１６０７】
2013542996.tif 000285

である、項目２０９〜２２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２５）
式（Ｉ）：
Ｅ１ａ−Ｖ１ａ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｐ１ａ−Ｗ１ａ−Ｐ１ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｖ１ｂ−Ｅ
１ｂ    （Ｉ）
の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって、式（Ｉ）に
おいて：
Ｅ１ａは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になった
ものは、Ｒ９ａであり；
Ｅ１ｂは、Ｅ０、Ｅ１、もしくはＥ２であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になった
ものは、Ｒ９ｂであり；
Ｖ１ａはＶ０であるか、またはＥ１ａ−Ｖ１ａが一緒になったものは、Ｒ９ａであり；
Ｖ１ｂはＶ０であるか、またはＥ１ｂ−Ｖ１ｂが一緒になったものは、Ｒ９ｂであり；
Ｐ１ａおよびＰ１ｂのうちの一方は、Ｐ０ａから選択され、そしてＰ１ａおよびＰ１ｂ
の他方は、Ｐ１、Ｐ３、Ｐ５、Ｐ６、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ１０、Ｐ１２、Ｐ１５、Ｐ１８、Ｐ
１９、およびＰ３０から選択され；
各Ｅ０は独立して、−ＮＲＥｃＲＥｄであり、ここでＲＥｃおよびＲＥｄは各々独立し
て、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカ
ルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールア
ルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボ
ニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル