【手続補正書】
【提出日】平成27年10月21日(2015.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
前立腺がんの治療に使用するための、（ａ）ヒト腺性カリクレインタンパク質（ｈＫ２）に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントおよび（ｂ）細胞傷害性部分を含む、または、これらからなる薬剤。
【請求項２】
ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントが、ｈＫ２への結合について、１１Ｂ６抗体と競合する、請求項１に記載の薬剤であって、ここで１１Ｂ６抗体は、配列番号：４のアミノ酸配列を有する重鎖および配列番号：５のアミノ酸配列を有する軽鎖を含む、上記薬剤。
【請求項３】
ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントが、１１Ｂ６抗体の１つまたはそれ以上の相補性決定領域を含む、請求項１または２に記載の薬剤であって、ここで１１Ｂ６抗体は、配列番号：４のアミノ酸配列を有する重鎖および配列番号：５のアミノ酸配列を有する軽鎖を含む、上記薬剤。
【請求項４】
薬剤が、１１Ｂ６抗体またはその抗原結合性フラグメントを含む、または、これからなる、請求項１〜３のいずれか１項に記載の薬剤であって、ここで１１Ｂ６抗体は、配列番号：４のアミノ酸配列を有する重鎖および配列番号：５のアミノ酸配列を有する軽鎖を含む、上記薬剤。
【請求項５】
ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントが細胞傷害性部分に間接的に結合している、請求項１〜４のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項６】
ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントが細胞傷害性部分に直接的に結合している、請求項１に記載の薬剤。
【請求項７】
薬剤が、ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメント単独の腫瘍取り込み特性と実質的に同等の腫瘍取り込み特性を示す、請求項５または６に記載の薬剤。
【請求項８】
細胞傷害性部分が、１つまたはそれ以上の放射性同位体を含む、または、これからなる、請求項５〜７のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項９】
１つまたはそれ以上の放射性同位体が、ベータ放射体、オージェ放射体、変換電子放射体、アルファ放射体および低光子エネルギー放射体からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項８に記載の薬剤。
【請求項１０】
１つまたはそれ以上の放射性同位体が、薬剤の近くで高線量吸収度を生じる、局所的に吸収されるエネルギーの放出パターンをそれぞれ独立して有する、請求項８または９に記載の薬剤。
【請求項１１】
１つまたはそれ以上の放射性同位体が、90Ｙ、32Ｐ、186Ｒｅ；166Ｈｏ、76Ａｓ／77Ａｓ、89Ｓｒ、153Ｓｍのようなロングレンジベータ放射体；131Ｉ、177Ｌｕ、67Ｃｕ、161Ｔｂ、105Ｒｈのようなミディアムレンジのベータ放射体；45Ｃａまたは35Ｓのような低
エネルギーベータ放射体；51Ｃｒ、67Ｇａ、99Ｔｃm、111Ｉｎ、114mＩｎ、123Ｉ、125Ｉ、201Ｔｌのような変換またはオージェ−放射体；および212Ｂｉ、213Ｂｉ、223Ａｃ、225Ａｃ、212Ｐｂ、255Ｆｍ、223Ｒａ、149Ｔｂおよび221Ａｔのようなアルファ放射体からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項８〜１０のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１２】
細胞傷害性部分が、１つまたはそれ以上の細胞傷害性薬物を含む、または、これからなる、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１３】
１つまたはそれ以上の細胞傷害性薬物が、細胞増殖抑制薬；抗アンドロゲン薬；コルチゾンおよびその誘導体；ホスホナート；テストステロン−５−α−レダクターゼインヒビター；ホウ素アデンド；サイトカイン；タプシガルギンおよびその代謝産物；毒素（サポリンまたはカリケアマイシンのような）；化学療法剤（代謝拮抗剤のような）；または前立腺がんの治療に有用な他のあらゆる細胞傷害性薬物からなる群からそれぞれ独立して選択される、請求項１２に記載の薬剤。
【請求項１４】
細胞傷害性部分が、光子活性化療法、中性子活性化療法、中性子誘導オージェ電子療法、シンクロトロン照射療法、または低エネルギーＸ線光子活性化療法のような活性化療法における使用に適した１つまたはそれ以上の部分を含む、または、これらからなる、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１５】
放射性同位体が、検出可能部分として、かつ、また細胞傷害性部分として多様なやり方で同時に作用することができる、請求項８〜１１のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１６】
薬剤が、薬剤のin vivo半減期を高める部分を更に含んでいる、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１７】
in vivo半減期を高める部分が、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、ヒト血清アルブ
ミン、糖鎖修飾基、脂肪酸およびデキストランからなる群から選択される、請求項１６に記載の薬剤。
【請求項１８】
治療することになる前立腺がんが、非限局性（すなわち、播種性）前立腺がんである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項１９】
治療することになる前立腺がんが、転移性前立腺がん、場合により微小転移前立腺がんである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項２０】
治療することになる転移性前立腺がんが、リンパ系の転移；骨（脊椎、椎骨、骨盤、肋骨を含む）の転移；骨盤、直腸、膀胱、尿道内の転移である、請求項１９に記載の薬剤。
【請求項２１】
患者が前立腺がんを有し、かつ前立腺がんの診断時および／または治療時に７０歳未満、６５歳未満、６０歳未満、５５歳未満、５０歳未満、４５歳未満、４０歳未満またはそれより低い年齢である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項２２】
患者が、父または兄弟のような家系員が以前に前立腺がんと診断されたことがあることを特徴とする、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項２３】
治療することになっている前立腺がんが、去勢耐性前立腺がん（ＣＲＰＣ）である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の薬剤。
【請求項２４】
（ａ）ヒト腺性カリクレインタンパク質（ｈＫ２）に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントを含む薬剤の治療有効量、および
（ｂ）薬学的に許容される希釈剤、担体または賦形剤、
を含む医薬組成物。
【請求項２５】
非経口、静脈内、皮下、筋肉内送達または注射による送達に適合させた、請求項２４に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
前立腺がんを治療する薬剤の製造におけるカリクレインタンパク質に対する特異性を有する結合部分を含む、または、これからなる薬剤の使用。
【請求項２７】
ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントが、ｈＫ２への結合について１１Ｂ６抗体と競合し、ここで１１Ｂ６抗体は、配列番号：４のアミノ酸配列を有する重鎖および配列番号：５のアミノ酸配列を有する軽鎖を含む、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
ｈＫ２に対する特異性を有する抗体またはその抗原結合性フラグメントが、１１Ｂ６抗体の１つまたはそれ以上の相補性決定領域を含み、ここで１１Ｂ６抗体は、配列番号：４のアミノ酸配列を有する重鎖および配列番号：５のアミノ酸配列を有する軽鎖を含む、請求項２６または２７に記載の使用。
【請求項２９】
薬剤が、１１Ｂ６抗体またはその抗原結合性フラグメントを含む、または、これからなり、ここで１１Ｂ６抗体は、配列番号：４のアミノ酸配列を有する重鎖および配列番号：５のアミノ酸配列を有する軽鎖を含む、請求項２６〜２８のいずれか１項に記載の使用。
【請求項３０】
細胞傷害性部分が、１つまたはそれ以上の放射性同位体を含む、または、これからなる、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の使用。