【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年4月21日(2015.4.21)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又は医薬として許容されるその塩もしくは溶媒和物：
【化１】
2013511486.tif 000001
（式中：
- W及びXは、独立して、W及びXが全体で1〜5個の炭素原子を含有するような、結合又は-(CH2)1-4基を表し；
- R1は、H、F、CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、CO2Rd、CORd、CONRaRb、OCORd、ORd、NRaRb、ON=CRdRe、NRcCORd、NRcCOORd、OCONRaRb、NRcCONRaRb、NRcSO2Ra、S(O)nRa、SO2NRaRb、-C(Ra)=N-O-Rf、Y-Ar又はZ-Het基を表し、ここで、Arはフェニル又はナフチルを表し、Hetは、N、O、及びSから選択される1〜5個のヘテロ原子を含有する4〜10員単環式又は二環式の飽和又は不飽和複素環を表し、Y及びZは、独立して、結合又はO、S、CO、(C1-C6)アルキレン、-O-(C1-C6)アルキレン、-CO-(C1-C6)アルキレン、もしくは-ON=CRd-(C1-C6)アルキレンから選択されるリンカーを表し、ここで、該R1基は、1以上のR4基で任意に置換されていてもよく；
- R2は、H、F、CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、CO2Rd、CORd、CONRaRb、OCORd、ORd、NRaRb、ON=CRdRe、NRcCORd、NRcCOORd、OCONRaRb、NRcCONRaRb、NRcSO2Ra、S(O)nRa又はSO2NRaRb基を表し；
- Ra、Rb、及びRcは、独立して、H、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニルを表すか、又はNRaRb基は、N、O、もしくはSから選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を任意に含有する3〜7員の窒素含有飽和複素環を任意に形成していてもよく、ここで、該複素環は、1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されていてもよく；
- Rd及びReは、独立して、H、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ハロ(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-、又は(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-を表し；
- Rfは、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ハロ(C1-C6)アルキル、又は-(C1-C6)アルキル-Arを表し、ここで、Arはフェニル又はナフチルを表し；- R4は、ハロゲン、CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、CO2Rd、CORd、CONRaRb、OCORd、ORd、NRaRb、ON=CRdRe、NRcCORd、NRcCOORd、OCONRaRb、NRcCONRaRb、NRcSO2Ra、S(O)nRa、又はSO2NRaRbを表し；
- nは0〜2から選択される整数を表し；
- R3は、式(a)、(b)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、又は(k)の複素環を表し：
【化２】
2013511486.tif 000002
ここで、該R3基は、1以上のR5基で任意に置換されていてもよく；
- R5は、F、CO2Rd、CORd、CONRaRb、ORd、=O、NRaRb、NRcCORd、又はF、CO2Rd、CONRaRb、ORd、NRaRb、NRaCORdもしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHetで任意に置換された(C1-C6)アルキルからなる群から選択されるか、又は2つのR5基は、それらが結合している原子とともに、1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHet基を一緒に形成していてもよい。）。
【請求項２】
W及びXが両方ともCH2を表すか；
W及びXの一方がCH2を表し、もう一方がCH2CH2を表すか；
W及びXの一方が結合を表し、もう一方がCH2CH2CH2を表すか；
W及びXが両方ともCH2CH2を表すか；
W及びXの一方がCH2を表し、もう一方がCH2CH2を表すか；又は
W及びXの一方が結合を表し、もう一方がCH2CH2CH2CH2を表す
請求項1記載の化合物。
【請求項３】
W及びXが両方ともCH2を表す、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
R1が、H、F、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、ORd、S(O)nRa、-C(Ra)=N-O-Rf、Y-Ar、又はZ-Het基を表し、その各々が、1以上のR4基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物。
【請求項５】
R1が、ORd、Z-Het、又は-C(Ra)=N-O-Rfを表す、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R2が、H又はORd基を表す、請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７】
R4が、ハロゲン、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、又は(C2-C6)アルキニルを表す、請求項1〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８】
R3が、式(a)、(b)、(d)、(f)、(i)、(j)、又は(k)：
【化３】
2013511486.tif 000003
の複素環を表し、その各々が、CO2Rd、NRaRb、CONRaRb、NRcCORd、又はF、CO2Rd、CONRaRb、ORd、NRaRb、NRaCORdもしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHetで任意に置換された(C1-C6)アルキルを表す1以上のR5基で任意に置換されていてもよい、請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
R3が、式(a)又は(j)：
【化４】
2013511486.tif 000004
の複素環を表し、その各々が、CO2Rd、NRaRb、CONRaRb、NRcCORd、又はF、CO2Rd、CONRaRb、ORd、NRaRb、NRaCORdもしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHetで任意に置換された(C1-C6)アルキルを表す1以上のR5基で任意に置換されていてもよいか、又は必要に応じてさらに置換されていてもよい、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R3が、CO2Rd、CONRaRb、又は任意にORdで置換された(C1-C6)アルキルを表す1以上のR5基で任意に置換された式(a)：
【化５】
2013511486.tif 000005
の複素環を表す、請求項8又は請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
以下のもの：
6-[(1E)-3-アゼチジン-1-イル-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E1)；
6-[(1E)-3-オキソ-3-ピロリジン-1-イルプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E2)；
6-[(1E)-3-オキソ-3-ピペリジン-1-イルプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E3)；
6-{(1E)-3-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E4)；
6-[(1E)-3-{[4-(4-フルオロフェノキシ)メチル]ピペリジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E5)；
6-[(1E)-3-オキソ-3-(3-フェノキシアゼチジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E6)；
6-[(1E)-3-オキソ-3-(2-フェニルピロリジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E7)；
6-[(1E)-3-オキソ-3-(4-プロピルピペリジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E8)；
6-[(1E)-3-{[3-(4-フルオロフェノキシ)メチル]ピペリジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E9)；
6-[(1E)-3-オキソ-3-(3-フェノキシピロリジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E10)；
6-{(1E)-3-[3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)アゼチジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E11)；
6-{(1E)-3-オキソ-3-[3-(2-チエニルメトキシ)アゼチジン-1-イル]プロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E12)；
6-{(1E)-3-[2-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ピペリジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E13)；
6-{(1E)-3-[4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E14)；
6-{(1E)-3-オキソ-3-[3-(ペンチルオキシ)アゼチジン-1-イル]プロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E15)；
6-{(1E)-3-オキソ-3-[3-(ピリジン-3-イルオキシ)ピロリジン-1-イル]プロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E16)；
6-{(1E)-3-[3-(ベンジルオキシ)アゼチジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E17)；
6-{(1E)-3-[2-(1,3-ベンズオキサゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E18)；
6-[(1E)-3-{3-[(2-メチルプロプ-2-エン-1-イル)オキシ]アゼチジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E19)；
6-{(1E)-3-オキソ-3-[3-(1,3-チアゾール-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル]プロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E20)；
6-{(1E)-3-[3-({[(1E)-1-メチル-2-ピリミジン-2-イルエチリデン]アミノ}オキシ)アゼチジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E21)；
6-{(1E)-3-[3-(ペンチルスルホニル)アゼチジン-1-イル]-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル}-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E22)；
メチル6-[(1E)-3-{4-[(4-フルオロフェノキシ)メチル]ピペリジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-カルボキシレート(E25)；
6-[(1E)-3-{4-[(4-フルオロフェノキシ)メチル]ピペリジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-カルボキサミド(E26)；
6-[(1E)-3-{4-[(4-フルオロフェノキシ)メチル]ピペリジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-3-カルボキサミド(E27)；
3-(ヒドロキシメチル)-6-[(1E)-3-{4-[(4-フルオロフェノキシ)メチル]ピペリジン-1-イル}-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E28)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(2-(チオフェン-2-イル)エトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E29)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(3-(チオフェン-2-イル)プロポキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E30)；
(E)-6-(3-(3-((3-メチルチオフェン-2-イル)メトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E31)；
6-[3-(3-(4-メチル-チオフェン-2イルメトキシ)-アゼチジン-1-イル)-3-オキソ-プロペニル]-3,4-ジヒドロ-1H-[1,8]ナフチリジン-2-オン(E32)；
(E)-6-(3-(3-((5-メチルチオフェン-2-イル)メトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E33)；
(E)-6-[3-(2-メトキシエトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E34)；
(E)-6-[3-(3-メトキシプロポキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E35)；
(E)-6-[3-(3-ブトキシアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E36)；
(E)-6-[3-(3-イソブトキシアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル]-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E37)；
(E)-6-(3-(3-((1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E38)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(チアゾール-5-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E39)；
(E)-6-(3-(3-(フラン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E40)；
(E)-1'-メチル-6-(3-オキソ-3-(3-(チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E41)；
(E)-7-(3-オキソ-3-(3-(チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピリド[2,3-e][1,4]ジアゼピン-2(3H)-オン(E42)；
(E)-エチル2-(2-オキソ-6-(3-オキソ-3-(3-(チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-1,2-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-3(4H)-イル)アセテート(E43)；
(E)-3-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル)-6-(3-オキソ-3-(3-(チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン-2(1H)-オン(E44)；
(E)-3-(3-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-5-イル)-1-(3-(チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-2-エン-1-オン(E45)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2(3H)-オン(E46)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E47)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(4,4,4-トリフルオロブトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E48)；
6-((E)-3-(3-((E)-ブト-2-エニルオキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E49)；
6-((E)-3-(3-((Z)-ブト-2-エニルオキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E50)；
6-((E)-3-(3-((E)-2-メチルブト-2-エニルオキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E51)；
(E)-6-(3-(3-(ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E52)；
(E)-6-(3-(3-((4-ブロモチオフェン-2-イル)メトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E53)；
(E)-6-(3-(3-((4-クロロチオフェン-2-イル)メトキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E54)；
6-((E)-3-オキソ-3-(3-((Z)-1-(プロポキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E55)；
6-((E)-3-オキソ-3-(3-((Z)-1-(2,2,2-トリフルオロエトキシイミノ)
エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E56)；
6-((E)-3-(3-((Z)-1-(エトキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E57)；
(E)-6-(3-(3-(ベンゾフラン-3-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E58)；
(E)-6-(3-(3-(ベンゾフラン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E59)；
(E)-6-(3-(3-(ベンゾフラン-7-イルオキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E60)；
(E)-6-(3-(3-(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルオキシ)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E61)；
(E)-6-(3-オキソ-3-(3-(チオフェン-2-イルチオ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E62)；
(E)-6-(3-(3-ブトキシアゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-1'-メチル-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E63)；
1'-メチル-6-((E)-3-オキソ-3-(3-((E)-1-(ベンジルオキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E64)；
1'-メチル-6-((E)-3-オキソ-3-(3-((E)-1-(プロポキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E65)；
(E)-1'-メチル-6-(3-オキソ-3-(3-(2-(チオフェン-2-イル)エトキシ)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エン-1-イル)-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E66)；
(E)-6-(3-(3-(3-メチルベンゾフラン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E67)；
(E)-1'-メチル-6-(3-(3-(3-メチルベンゾフラン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E68)；
(E)-6-(3-(3-(ベンゾフラン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エン-1-イル)-1'-メチル-1H-スピロ[[1,8]ナフチリジン-3,4'-ピペリジン]-2(4H)-オン(E69)；
6-((E)-3-オキソ-3-(3-((E)-1-(プロポキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E70)；もしくは
6-((E)-3-オキソ-3-(3-((Z)-1-(プロポキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E71)；
である、式(I)の化合物、又は医薬として許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
以下のもの：
(E)-6-(3-(3-(ベンゾフラン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E59)；もしくは
(E)-6-(3-(3-(3-メチルベンゾフラン-2-イル)アゼチジン-1-イル)-3-オキソプロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E67)；
である、請求項11記載の式(I)の化合物、又は医薬として許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
6-((E)-3-オキソ-3-(3-((E)-1-(プロポキシイミノ)エチル)アゼチジン-1-イル)プロプ-1-エニル)-3,4-ジヒドロ-1,8-ナフチリジン-2(1H)-オン(E70)である、請求項11記載の式(I)の化合物。
【請求項１４】
医薬として許容される賦形剤又は担体と関連して、請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
治療で用いられる請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物。
【請求項１６】
微生物感染の治療で用いられる、請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物。
【請求項１７】
微生物感染の治療用の医薬品の製造における、請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項１８】
微生物感染の治療で用いられる、請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１９】
該微生物感染が、微生物病原体、例えば、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)(MSSA)株、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)株、バンコマイシン低感受性黄色ブドウ球菌(VISA)株、及びバンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(VRSA)株などの多剤耐性株を含む黄色ブドウ球菌、炭疽菌(Bacillus anthracis)、クラミドフィラ・ニューモニエ(Chlamydophila pneumoniae)、インフルエンザ菌(Haemophilus influenzae)、ヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)、肺炎桿菌(Klebsiella pneumoniae)、髄膜炎菌(Neisseria meningitidis)、S.インターメディウス(S. intermedius)、P.ムルトシダ(P. multocida)、B.ブロンキセプチカ(B. bronchiseptica)、M.ヘモリチカ(M. haemolytica)、及びA.プルロニューモニア(A. pleuropneumoniae)、ヒト結核菌(Mycobacterium tuberculosis)又はマラリヤ原虫(Plasmodium falciparum)によるヒト又は動物感染である請求項18記載の医薬組成物。
【請求項２０】
該微生物感染が、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌(MSSA)株、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)株、バンコマイシン低感受性黄色ブドウ球菌(VISA)株、及びバンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(VRSA)株などの多剤耐性株を含む黄色ブドウ球菌によるヒト又は動物感染である、請求項19記載の医薬組成物。
【請求項２１】
請求項1〜13のいずれか1項記載の式(I)の化合物を調製するための方法であって、
(a)式(II)：
【化６】
2013511486.tif 000006
(式中、R3は、式(I)の化合物について上で定義した通りのものである)の化合物を、式(III)：
【化７】
2013511486.tif 000007
(式中、W、X、R1、及びR2は、式(I) の化合物について上で定義した通りのものである)の化合物と反応させること；又は
(b)式(IV)：
【化８】
2013511486.tif 000008
(式中、R3は、式(I)の化合物について上で定義した通りであり、かつL1は、ハロゲン原子、もしくはアルコキシ基である好適な脱離基を表す)の化合物を、式(III)：
【化９】
2013511486.tif 000009
(式中、W、X、R1、及びR2は、式(I) の化合物について上で定義した通りのものである)の化合物と反応させること；又は
(c)式(V)：
【化１０】
2013511486.tif 000010
(式中、W、X、R1、及びR2は、式(I) の化合物について上で定義した通りのものである)の化合物を、式L2-R3(式中、L2は、ハロゲン原子、もしくはアルコキシ基である好適な脱離基を表す)の化合物と反応させること；任意で、その後、
(d)化合物(I)の保護誘導体を脱保護すること；及び、任意で、その後、
(e)式(I)の化合物を式(I)のさらなる化合物に相互変換すること
を含む、前記方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１１】
本発明の第一の態様によると、式(I)の化合物又は医薬として許容されるその塩もしくは溶媒和物が提供される：
【化１】
2013511486.tif 000011
式中：
- W及びXは、独立して、W及びXが全体で1〜5個の炭素原子を含有するような、結合又は-(CH2)1-4基を表し；
- R1は、H、F、CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、CO2Rd、CORd、CONRaRb、OCORd、ORd、NRaRb、ON=CRdRe、NRcCORd、NRcCOORd、OCONRaRb、NRcCONRaRb、NRcSO2Ra、S(O)nRa、SO2NRaRb、-C(Ra)=N-O-Rf、Y-Ar又はZ-Het基を表し、ここで、Arはフェニル又はナフチルを表し、Hetは、N、O、及びSから選択される1〜5個のヘテロ原子を含有する4〜10員単環式又は二環式の飽和又は不飽和複素環を表し、Y及びZは、独立して、結合又はO、S、CO、(C1-C6)アルキレン、-O-(C1-C6)アルキレン、-CO-(C1-C6)アルキレン、もしくは-ON=CRd-(C1-C6)アルキレンから選択されるリンカーを表し、ここで、該R1基は、1以上のR4基で任意に置換されていてもよく；
- R2は、H、F、CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、CO2Rd、CORd、CONRaRb、OCORd、ORd、NRaRb、ON=CRdRe、NRcCORd、NRcCOORd、OCONRaRb、NRcCONRaRb、NRcSO2Ra、S(O)nRa又はSO2NRaRb基を表し；
- Ra、Rb、及びRcは、独立して、H、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニルを表すか、又はNRaRb基は、N、O、もしくはSから選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を任意に含有する3〜7員の窒素含有飽和複素環を任意に形成していてもよく、ここで、該複素環は、1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されていてもよく；
- Rd及びReは、独立して、H、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ハロ(C1-C6)アルキル、ハロ(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-、又は(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキル-を表し；
- Rfは、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、ハロ(C1-C6)アルキル、又は-(C1-C6)アルキル-Arを表し、ここで、Arはフェニル又はナフチルを表し；
- R4は、ハロゲン、CN、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、CO2Rd、CORd、CONRaRb、OCORd、ORd、NRaRb、ON=CRdRe、NRcCORd、NRcCOORd、OCONRaRb、NRcCONRaRb、NRcSO2Ra、S(O)nRa、又はSO2NRaRbを表し；
- nは0〜2から選択される整数を表し；
- R3は、N、O、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5、6、又は7員の芳香族、部分芳香族、又は飽和複素環に任意に縮合したピリジル環であり、ここで、該R3基は、1以上のR5基で任意に置換されていてもよく；
- R5は、F、CO2Rd、CORd、CONRaRb、ORd、=O、NRaRb、NRcCORd、又はF、CO2Rd、CONRaRb、ORd、NRaRb、NRaCORdもしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHetで任意に置換された(C1-C6)アルキルからなる群から選択されるか、又は2つのR5基は、それらが結合している原子とともに、1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHet基を一緒に形成していてもよい。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６６】
一実施態様では、R3は、式(k)：
【化６】
2013511486.tif 000012
の複素環を表し、これは、1以上のR5基、例えば、CO2Rd(例えば、-CH2-CO2H)、NRaRb(例えば、-CH2-N(Me)2)もしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHet(例えば、-(CH2)2-ピペラジニル-Me)で任意に置換された(C1-C6)アルキルで任意に置換されていてもよいか、又は必要に応じてさらに置換されていてもよい。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６７】
一実施態様では、R3は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(f)、(i)、(j)、又は(k)：
【化７】
2013511486.tif 000013
の複素環を表し、その各々は、1以上のR5基、例えば、CO2Rd(例えば、CO2Me)、NRaRb(例えば、NH2)、CONRaRb(例えば、CONH2)、NRcCORd(例えば、NHCOMe)、又はF、CO2Rd(例えば、-CH2-CO2H)、CONRaRb、ORd(例えば、CH2OH)、NRaRb(例えば、-CH2-N(Me)2)、NRaCORdもしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHet(例えば、-(CH2)2-ピペラジニル-Me)で任意に置換された(C1-C6)アルキルで任意に置換されていてもよいか、又は必要に応じてさらに置換されていてもよい。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６８】
さらなる実施態様では、R3は、式(a)又は(j)：
【化８】
2013511486.tif 000014
の複素環を表し、その各々は、1以上のR5基、例えば、CO2Rd(例えば、CO2Me)、NRaRb(例えば、NH2)、CONRaRb(例えば、CONH2)、NRcCORd(例えば、NHCOMe)、又はF、CO2Rd(例えば、-CH2-CO2H)、CONRaRb、ORd(例えば、CH2OH)、NRaRb(例えば、-CH2-N(Me)2)、NRaCORdもしくは1以上の(C1-C6)アルキル基で任意に置換されたHet(例えば、-(CH2)2-ピペラジニル-Me)で任意に置換された(C1-C6)アルキルで任意に置換されていてもよいか、又は必要に応じてさらに置換されていてもよい。