【手続補正書】
【提出日】平成27年2月27日(2015.2.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物、若しくは溶媒和物：
【化１】
2014512406.tif 000001
（式中、
Ｘは酸素、−ＮＨ−、又は直接結合であり、
Ｙは−ＮＨ−又は直接結合であり、
ｎは０〜４の整数であり、
ｍは０〜４の整数であり、
Ｃｙは、縮合炭素環、重炭素環、スピロ炭素環若しくは架橋炭素環及び複素環を含む飽和（多）環からなり、又は、
【化２】
2014512406.tif 000002
からなる群から選択される二価のラジカルを表し、
Ａｒは、
【化３】
2014512406.tif 000003
を含む群から選択され、
Ｒ２は水素又はメチルであり、
Ｒ８は水素、メチル、ハロゲン、又はアルキニルであり、
Ｒ１は、ハロ又はＣ１〜６アルキルで任意に置換されるアリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アリール又はヘテロアリールは、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、で置換され、
ここで、
ｐは０〜３の整数であり、
Ｈｅｔ１は、
【化４】
2014512406.tif 000004
からなる群から選択され、
Ｒ３はＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールは、各々独立してアリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ２〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
ここで、前記アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、若しくは−Ｓ−Ｃ２〜６アルキルは、各々独立してＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される置換基で置換され、
Ｒ４は水素若しくはＣ１〜６アルキルからなる群から選択され、又は、
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールは、各々独立してアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ２〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、若しくは−Ｓ−Ｃ２〜６アルキルは、各々独立してＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される置換基で置換され、
ここで上記Ｒ３及びＲ４の定義において、Ｒ２１は任意に置換されたＣ１〜２０アルキル、任意に置換されたＣ１〜２０アルケニル、任意に置換されたＣ１〜２０アルキニル、任意に置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、及び任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０アルケニル、Ｃ１〜２０アルキニル、Ｃ３〜１５シクロアルキル、ヘテロシクリルの任意に置換される置換基は、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、カルボニル、ニトロ、アミノ、アミド、オキシム、イミノ、アジド、ヒドラジノ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アシル、アルキルアミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、チオール、アルキルチオ、カルボン酸、アシルアミノ、アルキルエステル、カルバメート、チオアミド、尿素、スルホンアミドのグループから選ばれる１又は２であり、さらに、アリール、ヘテロアリールの任意に置換される置換基は、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、及びはハロアルキルグループから選ばれる１又は２である。
【請求項２】
Ｘが酸素又はＮＨ、又はＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが酸素、−ＮＨ−、若しくは直接結合、又は酸素若しくは−ＮＨ−、又は−ＮＨ−であり、
Ｙが−ＮＨ−若しくは直接結合であり、
ｎが０〜４の整数であり、
ｍが０〜４の整数であり、
Ｃｙが、
【化６】
2014512406.tif 000005
からなる群から選択され、
Ａｒが、
【化７】
2014512406.tif 000006
を含む群から選択され、
Ｒ２が水素若しくはメチル、又は水素であり、
Ｒ８が水素、メチル、ハロゲン、若しくはアルキニル、又は水素若しくはメチル、又は水素であり、
Ｒ１が、ハロ又はＣ１〜６アルキルで任意に置換されたアリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アリール又はヘテロアリールは、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４、で置換され、
ここで、
ｐは０〜３の整数であり、
Ｈｅｔ１は、
【化８】
2014512406.tif 000007
からなる群から選択され、
又はＨｅｔ１は、
【化９】
2014512406.tif 000008
からなる群から選択され、
又はＨｅｔ１は、
【化１０】
2014512406.tif 000009
からなる群から選択され、
Ｒ３はＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールは、各々独立してアリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ２〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
ここで、前記アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、若しくは−Ｓ−Ｃ２〜６アルキルは、各々独立してＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される置換基で置換され、
又はＲ３はＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールは、各々独立して−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
又はＲ３はＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル若しくはアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル若しくはアリールは、各々独立して−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つの置換基で置換され、
Ｒ４は水素若しくはＣ１〜６アルキル、又は水素からなる群から選択され、又は、
Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールは、各々独立してアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ２〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
ここで、前記−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、若しくは−Ｓ−Ｃ２〜６アルキルは、各々独立してＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される置換基で置換され、
ここで上記Ｒ３及びＲ４の定義において、Ｒ２１は任意に置換されたＣ１〜２０アルキル、任意に置換されたＣ１〜２０アルケニル、任意に置換されたＣ１〜２０アルキニル、任意に置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、及び任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、又はＲ２１は任意に置換されたＣ１〜２０アルキル及び任意に置換されたアリール、若しくはアリール及び任意に置換されたＣ１〜２０アルキルから選択され、ここで、１〜２０アルキル、Ｃ１〜２０アルケニル、Ｃ１〜２０アルキニル、Ｃ３〜１５シクロアルキル、ヘテロシクリルの任意に置換される置換基は、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、カルボニル、ニトロ、アミノ、アミド、オキシム、イミノ、アジド、ヒドラジノ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アシル、アルキルアミノ、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、チオール、アルキルチオ、カルボン酸、アシルアミノ、アルキルエステル、カルバメート、チオアミド、尿素、スルホンアミドのグループから選ばれる１又は２であり、さらに、アリール、ヘテロアリールの任意に置換される置換基は、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、アルキルアミノ、アルコキシ、及びはハロアルキルグループから選ばれる１又は２である、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４で置換された、アリール若しくはヘテロアリール、又はアリール、若しくはインドリル以外の任意のヘテロアリール、又はフェニル、ピロリル若しくはチオフェニルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４で置換された、アリール若しくはヘテロアリール、又はフェニル、ピロリル若しくはチオフェニルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｃｙが、
【化１２】
2014512406.tif 000010
からなる群、又は、
【化１３】
2014512406.tif 000011
からなる群から選択される二価のラジカルを表し、
Ａｒが、
【化１４】
2014512406.tif 000012
からなる群、又は、
【化１５】
2014512406.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
以下の制限の１つ又は複数が適用される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物：
Ｘが酸素、−ＮＨ−若しくは直接結合、又は酸素若しくは−ＮＨ−、又は−ＮＨ−である；
Ｙが−ＮＨ−若しくは直接結合、又は−ＮＨ−である；
ｎが０〜４の整数、又は０若しくは１である；
ｍが０〜４の整数、又は０若しくは１である；
Ｃｙが縮合炭素環、重炭素環、スピロ炭素環又は架橋炭素環及び複素環を含む飽和（多）環からなる二価のラジカルを表す；
Ｃｙが、
【化１６】
2014512406.tif 000014
からなる群、又は、
【化１７】
2014512406.tif 000015
からなる群から選択される；
Ａｒが、
【化１８】
2014512406.tif 000016
を含む群、又は、
【化１９】
2014512406.tif 000017
からなる群から選択される；
Ｒ２が水素若しくはメチル、又は水素である；
Ｒ８が水素、メチル、ハロゲン、若しくはアルキニル、又は水素若しくはメチル、又は水素である；
Ｒ１が、ハロ又はＣ１〜６アルキルで任意に置換されたアリール又はヘテロアリールであり、ここで、該アリール又はヘテロアリールは、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４で置換されている、あるいは、Ｒ１が、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４で置換された、アリール若しくはヘテロアリール、又はアリール、ピロリル若しくはチオフェニル、又はフェニル、ピロリル若しくはチオフェニルである；
ｐが０〜３の整数、又は０若しくは１である；
Ｈｅｔ１が、
【化２０】
2014512406.tif 000018
からなる群から選択され、
又はＨｅｔ１が、
【化２１】
2014512406.tif 000019
からなる群から選択され、
又はＨｅｔ１が、
【化２２】
2014512406.tif 000020
からなる群から選択される；
Ｒ３がＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール又はヘテロアリールは、各々独立してアリール、ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ２〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
ここで、前記アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、若しくは−Ｓ−Ｃ２〜６アルキルは、各々独立してＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される置換基で置換され、
又はＲ３がＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール若しくはヘテロアリールは、各々独立して−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つの置換基で置換され、
又はＲ３がＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、若しくはアリールからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル若しくはアリールは、各々独立して−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つの置換基で置換され、
又はＲ３がＨｅｔ１、Ｃ１〜２０アルキル、若しくはフェニルからなる群から選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル若しくはフェニルは、各々独立して−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される１つ、２つ、若しくは３つ、又は１つの置換基で置換される；
Ｒ４が水素若しくは0Ｃ１〜６アルキル、又は水素からなる群から選択される；
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合する窒素原子とともに、Ｃ１〜２０アルキル、アリール又はヘテロアリールからなる群から選択される１つの置換基で置換された複素環を形成し、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル、アリール又はヘテロアリールは、各々独立してアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｈｅｔ１、−Ｓ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、及び−Ｏ−Ｃ２〜６アルキルからなる群から選択される１つ、２つ、又は３つの置換基で置換され、
ここで上記Ｒ３及びＲ４の定義において、Ｒ２１が任意に置換されたＣ１〜２０アルキル、任意に置換されたＣ１〜２０アルケニル、任意に置換されたＣ１〜２０アルキニル、任意に置換されたＣ３〜１５シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、及び任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたＣ１〜２０アルキル及び任意に置換されたアリール、又はアリール及び任意に置換されたＣ１〜２０アルキルからなる群から選択される；
Ｒ２１がＣ１〜２０アルキル又はアリールから選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキル若しくはアリールは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、及びアルコキシから選択される１つ又は複数の基で任意に置換され、又はシクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、及びヘテロシクリルから選択される１つの基で任意に置換される；
Ｒ２１がアリール及びＣ１〜２０アルキルから選択され、ここで、該Ｃ１〜２０アルキルはハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、若しくはアルコキシ、又はシクロアルキル、フェニル、ヒドロキシ、アルコキシ、及びヘテロシクリルで任意に置換される；
ここで、前記−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル、−ＮＨ−Ｃ２〜６アルキル、又は−Ｓ−Ｃ２〜６アルキルは、各々独立してＣ（＝Ｏ）−ＯＲ２１、−Ｈｅｔ１、−Ｏ−Ｈｅｔ１、−ＮＨ−Ｈｅｔ１、及び−Ｓ−Ｈｅｔ１からなる群から選択される置換基で置換される；
Ｒ３及びＲ４が、それらが結合する窒素原子とともに複素環を形成することはない；
Ｒ１がインドリルから選択されることはない；
Ｒ１がフェニルである場合、該フェニルはメタ位で置換され、又は該フェニルはメタ位で、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３Ｒ４で置換される。
【請求項８】
ヒト又は動物用の医薬用である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ヒト又は動物用の医薬用である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１０】
平滑筋細胞機能、炎症、線維化、過剰な細胞増殖、過剰な血管形成、過敏性、バリア機能障害、神経変性（neurodegeneration）、及びリモデリングに関わる疾患等のＲＯＣＫが関与する少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
眼疾患、気道疾患、耳鼻咽喉疾患、腸疾患、皮膚疾患、心血管及び他の血管の疾患、炎症性疾患、神経障害、増殖性疾患、腎疾患、性機能障害、骨疾患、良性前立腺過形成、移植片拒絶反応、痙攣、慢性閉塞性膀胱疾患、及びアレルギーからなる群から選択される少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
網膜症、視神経症、緑内障、炎症性眼疾患、並びに黄斑変性症及び網膜色素変性症等の網膜変性疾患からなる群から選択される眼疾患、又は緑内障の予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１３】
肺線維症、肺気腫、慢性気管支炎、喘息、線維症、肺炎、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、鼻炎、及び呼吸窮迫症候群からなる群から選択される気道疾患、又は喘息又はＣＯＰＤの予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１４】
副鼻腔問題、聴覚問題、歯痛、扁桃炎、潰瘍、及び鼻炎からなる群から選択される耳鼻咽喉疾患の予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１５】
過角化症、錯角化症、顆粒層肥厚、表皮肥厚症、異常角化症、海綿状態、及び潰瘍形成からなる群から選択される皮膚疾患の予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１６】
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、胃腸炎、腸閉塞、回腸炎、虫垂炎、及びクローン病からなる群から選択される腸疾患の予防及び／又は治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１７】
勃起不全、性腺機能低下症、膀胱疾患、高血圧、肺高血圧、若しくは骨盤手術後の障害からなる群から選択される性機能障害の予防及び／又は治療用である、及び／又は高血圧、鬱病、若しくは不安神経症の治療に使用される薬物等の或る特定の薬物を用いた治療に関連する性機能障害の治療用である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物。
【請求項１８】
眼疾患、気道疾患、耳鼻咽喉疾患、腸疾患、皮膚疾患、心血管及び他の血管の疾患、炎症性疾患、神経障害及びＣＮＳ障害、増殖性疾患、腎疾患、性機能障害、骨疾患、良性前立腺過形成、移植片拒絶反応、痙攣、慢性閉塞性膀胱疾患、及びアレルギーを含む群から選択される少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。
【請求項１９】
網膜症、視神経症、緑内障、炎症性眼疾患、並びに黄斑変性症及び網膜色素変性症等の網膜変性疾患からなる群から選択される眼疾患、又は緑内障の予防及び／又は治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。
【請求項２０】
肺線維症、肺気腫、慢性気管支炎、喘息、線維症、肺炎、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、鼻炎、及び呼吸窮迫症候群からなる群から選択される気道疾患、又は喘息又はＣＯＰＤの予防及び／又は治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。
【請求項２１】
副鼻腔問題、聴覚問題、歯痛、扁桃炎、潰瘍、及び鼻炎からなる群から選択される耳鼻咽喉疾患の予防及び／又は治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。
【請求項２２】
過角化症、錯角化症、顆粒層肥厚、表皮肥厚症、異常角化症、海綿状態、及び潰瘍形成からなる群から選択される皮膚疾患の予防及び／又は治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。
【請求項２３】
炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、胃腸炎、腸閉塞、回腸炎、虫垂炎、及びクローン病からなる群から選択される腸疾患の予防及び／又は治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。
【請求項２４】
勃起不全、性腺機能低下症、膀胱疾患、高血圧、糖尿病、若しくは骨盤手術後の障害からなる群から選択される性機能障害の予防及び／又は治療剤、及び／又は高血圧、鬱病、若しくは不安神経症の治療に使用される薬物等の或る特定の薬物を用いた治療に関連する性機能障害の治療剤であって、それを必要とする被験体に治療的有効量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を投与する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又は請求項９に記載の組成物を含む予防及び／又は治療剤。