【事件の表示】
　上記当事者間の特許第２５３５６７４号発明「血糖値降下剤」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論 　特許第２５３５６７４号の特許を無効とする。】
  審判費用は被請求人の負担とする。
【理　由】
I.．経緯
　 本件特許第２５３５６７４号は、平成３年３月１９日の出願に係り、平成８年７月８日にその特許の設定がなされたものであり、その後、無効審判の請求があり、平成９年１０月６日付で訂正請求がなされ、さらに、訂正拒絶理由に対して、平成１１年６月３日付けで訂正請求書を補正する手続補正書が提出されているものである。
II．当事者の主張
　本件請求人は、それまでの主張を整理したものとして、第２弁駁書において、以下の主張をしている。
１．本件特許明細書の記載は以下の（１）〜（８）の記載不備があり、当業者が容易に実施できる程度に開示されていないから、本件特許は、特許法第３６条の規定に違反して特許されたものである。
（１）特許明細書の段落番号【００３３】においては、B画分に化合物１及び２（特許請求の範囲に記載された一般式（I）及び（II）の化合物に対応）が溶出されることが記載されているのに対して、同段落番号【００３５】においては、C画分に血糖値降下作用があることが記載され、また、表１においてはB画分には血糖値降下作用がないことが記載されているのであるから、本件特許請求の範囲の一般式（I）及び（II）の化合物についての作用効果は、明細書に開示されてはいない。
（２）特許明細書の段落番号【００２５】においては、結晶B（化合物２、一般式（II）の化合物にに対応）にもNaが認められたとしているのに対し、特許請求の範囲に記載された一般式（II）の化合物にはNaが含まれてはいないのであるから、特許請求の範囲に記載されたNaを持たない一般式（II）の化合物は、血糖値降下剤としての作用を有するという保証がない。
（３）特許明細書の段落番号【００２８】に記載された結晶Aの化合物（化合物１）についての分子式と分子量とは整合しておらず、また、この分子量及び分子式は、特許請求の範囲に記載された化合物１についての一般式（I）から求められる分子量及び分子式とも一致していない。
（４）上記段落番号の記載中には、結晶Aの化合物について、glucoheptonic acidのエステルあるいはナトリウム塩であることが記載されているが、これらは、特許請求の範囲に記載された一般式（I）の化合物とは構造が異なり、この点でも一致していない。
（５）一般式（I）で表される化合物は共通の骨格を有し、この骨格の同一位置に低級アルキル基が結合していることを前提にしているが、結晶Aに含まれる化合物の基本骨格の構造が共通していること及びその同一位置に置換されているとすることについての保証がない。
（６）特許明細書段落番号【００２４】においては、結晶Aをメタノールに溶解してNMR測定して、化合物１（一般式（I）の化合物に対応）についてのRの置換基について、−OCH3、−OCH3CH2CH3、−OCH3CH2CH3CH3等の存在を確定した旨記載されてはいるが、特許請求の範囲の一般式（I）に相当する化合物には、−OCH3CH2CH3及び−OCH3CH2CH3CH3基を有する化合物はない。
また、これによれば、NMR測定溶媒として、CD3ODを使用していないから、例えば−OCH3、−OHのピークが検出されたとしても、これらが化合物１に含まれるとはいえない。
　また、これらのNMR測定は混合物のままで行っており、これでは各ピークを正確に各化合物に帰属できない。
（７）特許明細書の段落番号【００２４】においては、結晶B（化合物２，一般式（II）の化合物に対応） のIR測定結果として、−CO3Hの存在が確認できた旨の記載があるが、特許請求の範囲の一般式（II）の化合物には、該置換基はない。
（８）特許明細書の段落番号【００３１】における化合物１（結晶A）及び２（結晶B ）の元素分析値について、結晶Aは混合物であるから元素分析値は算定できない。また、化合物２はNaを含むものであるから、Naを含まない「C15H23O13」から算定した理論値と測定値と比較しても意味がない。さらに、この段落番号に記載された理論値は本件明細書に記載された分子式から算定されるものと整合しない。
２．本件特許発明は本件特許出願の先願である特願平１−２４３９９号の発明と同一であるから、本件特許は特許法第３９条第１項の規定に違反してなされたものである。
   そして、請求人はこれらの主張について以下の証拠方法を提示している。
　証拠方法
甲第１号証；特許第２５３５６７４号明細書
甲第２号証；特許第１８２５０８８号明細書（特願平１−２４３９９９９号に対する特許明細書）
甲第３号証；「生化学データブック［１］」縮刷版第１刷、株式会社東京化学同人（１９８９年６月１日）第６７８頁
甲第４号証；「有機化合物のスペクトルによる同定法」第４版、株式会社東京化学同人（１９９１年１２月１０日）第６８１頁
甲第５号証の１；「THE MERCK INDEX]第11版（1989）P.６９８〜６９９
甲第５号証の２；甲第５号証の１の要部の翻訳文
　これに対する非請求人の主張は以下のとおりである。
１．（１）について
  段落番号【００３３】における「Bが化合物１と２の混合物である。」なる記載中「B」は「C」の単なるミスタイプであることは、表１の結果において、C組には顕著な効果があるのに対して、B組にはこ血糖値が上昇している点から明らかである。　この点については、平成１１年６月３日付手続補正書により正しく補正している。
同（２）について、
　化合物II（結晶B）については確かにEDAX分析によりNaが検出されたが、これは極微量であり、大部分は酸型の化合物IIである。実際には、溶解度の小さい酸型にして動物実験で血糖値降下作用を確かめてから構造式を分析したものであり、このために、特許請求の範囲においてはNaを記載せずに酸型の化合物を請求項に記載したものである。同（３）について、
　化合物１は一定の条件下では
の変化を生じる。
　本件特許明細書の分子式についてはミスタイプがあるが、上記ミスタイプを訂正した結果はすべて実際に測定された結果であって、血糖値降下作用のある化合物がどのような構造のものであるかは、実際の測定に基づいて決定されたものである。同（４）について、
　請求人の指摘どおり、確かに、不明瞭な記載になっている。「gluconoheptonic acid」は、その前にcycloを意味するc-がついてなければならないが、この点はミスタイプである。
同（５）について、
本件化合物１は、実験結果に基づいて決定されたものであり、理論的な推測に立って決定されたものではない。
同（６）、（７）の主張について、
CH3CH2CH3は、CH2をCH3とミスタイプしたものであり、また、CO3HはCO2Hのミスタイプである。
３．このほか、請求人は、請求書において、特許明細書の特許請求の範囲においては、一般式（I）で表される化合物（化合物１）と一般式（II）（化合物２）で表される化合物の少なくとも一種を血糖値降下剤の有効成分とする旨記載され、これらの一般式中の化合物の単独使用を含むのに対して、特許明細書の各実施例を参酌しても、単独使用で有効であることは記載されていない旨主張し、これに対して、被請求人は、これらの単独使用の包含を解消するために、特許請求の範囲を減縮する訂正請求をしている（下記II．１．（１）参照）。
II．訂正請求について
１．上記訂正請求に係る訂正事項は以下のとおりである。
（１）特許明細書の特許請求の範囲における、
「下記一般式（I）
【化I】
  
（但し式中Rはメチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル又はNaを表す）で表される化合物、
及び下記一般式（II）
【化II】
  
で表される化合物の少なくとも１種を有効成分として含有してなる血糖値降下剤。」なる記載を、
「下記一般式（I）【化１】
）で表される化合物、
及び下記一般式（II）【化２】で表される化合物を有効成分として含有してなる血糖値降下剤。」（構造式省略）に訂正する。
（２）同明細書段落番号【００２４】における「−HPLC」なる記載を削除する。
（３）同明細書段落番号【００２５】における「結晶Bの中にもNa+の存在が認められた。チャート図を図４に示す。」なる記載を「結晶Bのチャート図を図４に示す。」に訂正する。
（４）同明細書【００２８】における「C8H15O8Na（２６０）」なる記載を「C7H13O8Na（２５０）」に訂正する。
（５）同明細書図面の簡単な説明中、
「【図９】図９は化合物１（結晶A）のHPLC測定チャートである。
　【図10】図10は化合物１（結晶A）のMS測定チャートである。
　【図11】図11は化合物２（結晶B）のHPLC測定チャートである。
　【図12】図12は化合物２（結晶B）のMS測定チャートである。」なる記載を、
「【図９】図９は化合物１（結晶A）のMS測定チャートである。
　【図10】図10は化合物１（結晶A）のHPLC測定チャートである。
　【図11】図11は化合物２（結晶B）のMS測定チャートである。
　【図12】図12は化合物２（結晶B）のHPLC測定チャートである。」に訂正する。
２．また、上記手続補正書に係る補正事項は以下のとおりである。
（１）上記訂正請求に係る訂正明細書の特許請求の範囲の記載を、
「下記一般式（I）【化１】
（但し式中Rはメチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル又はNaを表す）で表される化合物、及び下記一般式（II）【化２】
で表される化合物を有効成分として含有してなる血糖値降下剤。」に訂正する。なお、【化１】及び【化２】の構造式は、上記II.１．（１）において示したとおりである。
（２）同明細書の段落番号【００２５】における「結晶Bのチャート図を図４に示す。」なる記載を「結晶Bの中にもNa+の存在が認められた。チャート図を図４に示す。」に補正する。
（３）同明細書の段落番号【００２８】における「C15H23O13（４１１）」なる記載を「C16H23O13（４２３）」に補正する。
（４）同明細書の段落番号【００２８】における「上記アルカリ金属としてはNaが代表例として例示でき、またアルキル基としてはたとえばメチル、エチル、プロピル、ブチル等を例示でき、プロピル及びブチルとしてはn−プロピル、n−ブチルを例示できる。」なる記載を「上記アルカリ金属としてはNaが、またアルキル基としてはたとえばメチル、エチル、プロピル、ブチルを使用でき、プロピル及びブチルとしてはn−プロピル、n−ブチルを例示できる。」に訂正する。
（５）同明細書の段落番号【００３１】における「（C15H23O13として）」なる記載を「（C16H23O13として）」に補正する。
（６）同明細書の段落番号【００３３】における「分子量によりBが化合物１と２の混合物である。 」なる記載を「分子量によりCが化合物１と２の混合物である。 」に補正する。
４．補正の適否
　そこで、まず、上記補正事項について検討する。上記補正事項（３）及び（５）は、訂正明細書に記載された結晶Bの化合物２についての分子量及び分子式を、４１１から４２３に、及びC15H23O13からC16H23O13にそれぞれ補正しようとするものであるが、分子量４１１は、訂正明細書において、MS（質量分析）による実測データとして記載されているものであり、また、C15H23O13なる分子式はこの分子量に見合うように設定されているのであるから、訂正明細書における分子量及び分子式についての記載は誤記とはいえず、これらの補正事項は誤記の訂正を目的とするものともいえない。また、訂正明細書における分子量及び分子式は、化合物２（一般式（II）の化合物）の構造式及び二次構造式から求められる分子量及び分子式とは一致してはいないが、上記したように分子量４１１は、MS（質量分析機）による実測データとして記載され、また、C15H23O13なる分子式はこの分子量と整合しているのであるから、上記不一致については、上記構造式が正確ではないとはいえても、この分子量及び分子式の記載自体は不明瞭であるとはいえない。したがって、これらの補正事項は明瞭でない記載の釈明を目的とするものではない。
　この点についてさらにいうと、上記一般式
（II）においては、糖部分１位の水素が記載されておらず、（【化１０】の立体構造式参照）、これを参酌すると、特許請求の範囲記載の一般式（II）の構造式から求められる分子量は正しくは４２４であり、分子式はC16H24O13である。してみると、上記補正に係る分子量及び分子式は、単に、誤った上記一般式（II）と整合させるために導き出されたものであって、この点からみても、上記補正に係る分子量及び分子式は、実測データに基づくものとはいえず、また、少なくとも補正後の分子量及び分子量と一般式（II）の構造式とは一致しておらず、依然として不明瞭であることは明らかであるから、これら補正は、明瞭でない記載の釈明を目的とするものとはいえない。
　さらに、これら補正事項は特許請求の範囲の減縮を目的とするものでないことは明白である。
　したがって、以上の点からみると、これら補正事項（３）及び（５）を含む上記補正は、訂正請求書の要旨を変更するものでり、認容することはできない。
５．訂正の適否
（a）上記訂正事項中、（１）の訂正によれば、特許請求の範囲において、一般式（I）の化合物における置換基Rの定義部分が削除されており、この点で、該訂正は特許請求の範囲を減縮を目的とするものとはいえず、また、明瞭でない記載の釈明あるいは誤記の訂正を目的とするものではないことは明らかである。
　同（３）の訂正は、結晶B 中にNaが検出される旨の記載を削除するものであるが、このNaの検出は実験結果に基づくものとして記載され、事実として記載されていると解すべきであるから、この記載自体については、明瞭でない記載であるとはいえない。したがって、この削除は誤記の訂正あるいは明瞭でない記載の釈明を目的とするものではないし、また、この訂正は誤記の訂正あるいは特許請求の範囲の減縮を目的するものでもない。
　同（４）の訂正は、「C8H15O8Na（２６０）」なる記載を「C7H13O8Na（２５０）」に訂正するものであるが、この分子量（２６０）はMS（質量分析）による実測データとして記載され、そして、分子量は、化合物の構造決定の際、もっとも基本となるデータであり、根拠もなしに、これを軽々しくミスタイプであるとすることはできない。そして、被請求人は、該分子量の記載がミスタイプであることを立証するための明細書の作成原稿等の提示もしておらず、さらに、審訊書の求めに対しMSデータにおけるM-1,M,M+1,M+2ピークの明示もなされてはいないのであるから、訂正前の分子量及び分子式を誤記とすることはできず、この訂正は誤記の訂正を目的とするものとはいえない。また、特許請求の範囲の減縮を目的とするものとはいえないことは明白である。さらに、訂正前の分子量はMSによる実測データとして記載されているのであるから、それ自体は明瞭である。しかも、訂正明細書においては、C7H13O8Naの分子量を２５０としているが、この分子式の分子量は２４８であり、訂正後においても、分子式と分子量は一致しておらず不明瞭である。してみれば、この訂正は、この訂正は明瞭でない記載の釈明を目的とするものでもない。
（b） 次に,本件訂正後の発明が特許出願の際独立して特許を受けられるか否かについて検討する。　
　本件訂正後の発明は、訂正明細書の特許請求の範囲に記載されたとおりの以下のものである。
「下記一般式（I）
【化１】
（但し式中Rはメチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル又はNaを表す）で表される化合物、及び下記一般式（II）
【化２】
で表される化合物を有効成分として含有してなる血糖値降下剤。」
　なお、【化１】および【化２】の構造式は、上記II.１．（１）で示したとおりである。
（１）一方、特許請求の範囲記載の一般式（I）からその分子式及び分子量を求めると、以下のとおりである。 
Rがメチルの場合、　分子式；C8H14O7、分子量；２２２
Rがエチルの場合、　分子式；C9H16O7、分子量；２３６
Rがプロピルの場合、分子式；C10H18O7、分子量；２５０
Rがブチルの場合、　分子式；C11H20O7、分子量；２６４
となる。
　これに対して、訂正明細書の段落番号【００２８】においては、結晶Aの溶液をHPLC-MSに入れて分離と測定を行った結果として、C8H16O8（２３８）、
C9H18O8（２５２）、C10H20O8（２６６）、C11H22O8（２８０）のものが得られる旨記載している。
　しかし、この段落番号【００２８】に記載された結晶Aの各化合物の分子量及び分子式は、これら化合物と対応する上記特許請求の範囲に記載された一般式（I）（化合物１）に包含される各化合物の構造式から算出される、分子量及び分子式とは一致していない。この点について、被請求人は、化合物１は、一定の条件下では、上記のように脱水反応及び加水反応に起因する変化が起こる旨主張する。しかし、このような変化が起こっている根拠についての口頭審理時の求釈明に対して（第１回口頭審理調書２頁１．１））、被請求人は何ら具体的根拠を示さず、単に、本件特許の化合物は、実験の結果構造決定されたというのみであり、これでは、上記分子量及び分子式についての不一致が解消されたとすることはできない。しかも、上記一般式（１）の化合物から求められる分子量と段落番号【００２８】に記載された各分子量との差はそれぞれ水分子の分子量（水の分子量は１８、分子量の差は１６）に見合っていないのである。そして、訂正明細書においては、上記結晶Aの各化合物についての分子量はMSによる実測データとして記載されているのであり、この分子量が特許請求の範囲に記載された一般式から求めたそれとは異なるからといって、このデータ自体が誤りであるとすることもできない。してみれば、本件訂正明細書に記載された製法により得られているのは、特許請求の範囲に記載された一般式（I）の化合物ではなく、訂正明細書段落番号【００２８】に記載された上記分子量を有するものであると解し得る。また、そうでなくとも、特許請求の範囲に記載された一般式（I）の化合物は、少なくとも実際に得られるか否かは明らかではないとすべきである。
　さらに、被請求人は、上記段落番号【００２８】の「Glucoheputonic acid・・・」は、「ｃ-Glucoheputonic acid・・・」のミスタイプであると主張しているが、ミスタイプであるとする根拠はなく、しかも、これにより、特許請求の範囲に記載された一般式（I）の化合物の分子量及び分子式が上記実測データと一致するわけではない。
　また、同様なことは、結晶Bの化合物についてもいえ、訂正明細書の段落番号【００２８】の記載によれば、結晶Bの化合物の分子量及び分子式は、４１１及びC15H23O13である。これに対して特許請求の範囲に記載された一般式（II）の構造式から求められる分子量及び分子式は、上記したように正しくはそれぞれ４２４であり、分子式はC16H24O13であり、両者は一致していない。そして、特にこの段落番号【００２８】に記載された分子量は実測データに基づくものであるから、この実測データと一致していない特許請求の範囲の一般式（II）の化合物は実際に得られていないか、あるいは得られるか否かは少なくとも不明であるとするほかない。
　したがって、以上の点からみると、訂正後の特許請求の範囲に記載された事項により構成される発明は、当業者が容易に実施できる程度に発明の構成が記載されてはいないとせざるを得ず、特許法第３６条第４項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　よって、上記（a）及び（b）に記載した理由により、本件訂正請求は、平成６年法律第１１６号附則第６条の規定によりなお従前の例とする、特許法第１３４条第２項、及び同条第５項において準用する同法第１２６条第３項の規定に違反するから、本件訂正請求は認容できない。
III．無効理由についての判断
　上記したとおり、本件訂正請求は認容できないから、本件特許発明は、本件特許請求の範囲に記載した事項により構成される以下のものである。「下記一般式（I）
【化１】
（但し式中Rはメチル、エチル、n−プロピル、n−ブチル又はNaを表す）で表される化合物、
及び下記一般式（II）
【化２】
で表される化合物の少なくとも１種を有効成分として含有してなる血糖値降下剤。」
　なお、【化１】及び【化２】の構造式は、上記II.１．（１）において示したとおりである。
　そして、本件特許明細書における段落番号【００２８】に記載された結晶AおよびBの各化合物の分子式及び分子量は、本件特許明細書の特許請求の範囲に記載された一般式（I）及び（II）の構造式から求められる分子式及び分子量と一致してはいない。特に段落番号【００２８】に記載された分子量は、MSによる実測データとして記載されたものであるから、この実測データと一致していない特許請求の範囲の一般式（I）及び（II）の化合物は、実際には得られていないか、あるいは得られるか否かは少なくとも明らかではないとするほかない。
　また、当審の上記審訊書に対する回答書によれば、本件特許明細書に記載された結晶Aは混合物であり、本件特許明細書においては、NMR測定に際し、 混合物である結晶Aをメタノールで溶かし測定を行う旨記載され、混合物中の各化合物を分離した旨の記載はなく、混合物のままNMR測定を行ったと解される。なお、この点については、口頭審理時の求釈明を行ったが（口頭審理調書２頁２．５））、これに対して被請求人は回答していない。　そして、このような混合物のままNMR測定し、各置換基、-OCH3、-OC2H5、-OCH3CH2CH3(-OCH2CH2CH3の誤記)、-OCH3CH2CH3CH3(-OCH2CH2CH2CH3の誤記)、OHの存在が確認されたとしても、これら置換基が、混合物中のどの化合物に帰属するのかを決定するのは通常困難である。
　さらに、段落番号【００３１】においては、元素分析値について、理論値と実測値がよく一致する旨記載されているが、この理論値自体に、請求人の指摘どおりの誤りがある。
　したがって、以上の点からみると、これらの分析結果から、結晶A の化合物が、特許請求の範囲の一般式（I）として示される構造式を有するとすることには、重大な疑義があり、この点からみても、上記分子量の不一致と相まって、特許請求の範囲に記載された一般式（I）の化合物が実際に得られているかは、明らかではない。
　一方、本件特許請求の範囲の記載によれば、本件特許発明において血糖値降下剤として使用する化合物は、一般式（I）に含まれる５種の化合物及び一般式（II）の１種の合計６種の化合物のうち、いずれか１種でもよいことになるが、本件特許明細書に記載された動物試験及び臨床試験においては、化合物１と２の混合物を使用しており、また、化合物１を各々分別した旨の記載もないから、この混合物は上記６種の化合物の混合物である。そして、この試験の結果、血糖値降下作用が認められたとしても、これら混合物に含まれる上記６種の化合物の各々が、すべて血糖値降下作用を有するとはいえないはずである。してみると、本件特許明細書の発明の詳細な説明においては、本件発明の使用化合物について、血糖値降下作用を有することを確認し得る程度に記載されてはいない。
　したがって、以上の点からみると、本件特許明細書の発明の詳細な説明は、本件特許発明を当業者が容易に実施し得る程度に、発明の構成、効果が記載されていないものとせざるを得ない。
　してみれば、本件特許明細書の記載は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていないものである。
IV．以上のとおりであるから、本件訂正請求は認めることはできず、また、本件特許は特許法第３６条第４項の要件を満たしていない出願に対してなされたものであるから、本件特許は特許法第１２３条第１項第４号の規定により無効にすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。