【事件の表示】
　特願２００６−５１１５１４「インスリン抵抗性改善剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年１０月６日国際公開、ＷＯ２００５／０９２３４９〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯
　本願は、２００５年３月２５日（優先権主張　平成１６年３月２６日）を国際出願日とする出願であって、平成２３年８月２４日付けで拒絶査定がされ、平成２３年１１月３０日に拒絶査定不服審判が請求され、平成２５年１２月２５日付けで拒絶理由が通知されたところ、平成２６年３月１０日付けで意見書及び手続補正書が提出されたものである。
　
２　本願発明 
　本願の請求項に係る発明は、平成２６年３月１０日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１ないし３に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明は以下のとおりである。
「【請求項１】　コレスチミドを有効成分とするインスリン抵抗性改善剤。」（以下、この発明を「本願発明」という。）
　
３　引用例の記載及び引用発明
(1)　平成２５年１２月２５日付け拒絶理由において引用文献１として引用した、本願の優先日前に頒布された刊行物である国際公開第０３／０１１３０８号（以下、「引用例１」という。）には、以下の事項が記載されている。
ア　発明の開示
　「本発明者らは、上記した課題を達成すべく鋭意研究した結果、コレステロール低下剤として知られているコレスチミド（２−メチルイミダゾール−エピクロロヒドリン共重合体）が、２型糖尿病を合併した高コレステロール血症患者におけるコレスチミドの血糖日内変動に対する影響の検討において、明確な食後の血糖上昇抑制作用を示すことを見出し、本発明を完成するに至った。
　すなわち本発明の第一の要旨は、薬学的に許容し得る陰イオン交換樹脂を含有する食後過血糖改善剤、及び、薬学的に許容し得る陰イオン交換樹脂を含有する食後血糖上昇抑制剤に存する。
　本発明の第二の要旨として、薬学的に許容し得る陰イオン交換樹脂を有効成分として含有する糖尿病の予防または治療用の医薬組成物が挙げられ、好ましくは、食後の過血糖を改善すること；食後の血糖上昇を抑制すること；糖尿病が２型糖尿病であること、及び、糖尿病が高コレステロール血症の患者の合併症としての糖尿病であることが好ましい態様として挙げられる。」（２頁５〜２２行。審決注：摘記箇所は引用文献１の余白に示された頁及び行番号による。）
　
イ　実施例
「（対象及び方法）
　２型糖尿病を合併した高コレステロール血症患者であって、カロリーコントロールが厳格に行われ、血清脂質値及び血糖値が把握されている入院患者（成人、性別不問）を対象に、コレスチミド投与による・・・血糖日内変動に及ぼす影響について、その投与前後において、同一症例で比較検討した。
　血糖日内変動は計１０ポイントにおいて実施した。各測定ポイントは『朝食前（８時）、朝食後２時間（１０時）、昼食前（１２時）、昼食後２時間（１４時）、夕食前（１８時）、夕食後２時間（２０時）、０時、３時、６時及び翌朝８時』とした。
　試験スケジュールについては、以下のとおりとした。
（１）観察期：入院後２週間
観察期において、血清脂質値、血糖値、体重等が安定していることを確認した。
（２）治療期：コレスチミド投与後２週間
コレスチミドを２週間継続投与中の患者に対して、・・・血糖日内変動について、観察期と比較した。
（試験薬及び用法・用量）
　コレスチミドとして１回１．５ｇを１日２回、朝・夕食前に服用した。
（食事療法及び併用薬剤）
　観察期・治療期を通じて、指示カロリーは一定（・・・）とした。既にコレスチミド以外の高脂血症治療薬（・・・）が投与されている場合、観察期・治療期を通じてその用法・用量を変更せずに投与継続し、またこれらの薬剤を新たに追加投与しないこととした。血清脂質値に影響を与える可能性のある薬剤は、観察期・治療期を通じて用法・用量を変更しないこととした。血糖値に影響を与える可能性のある薬剤（α−グルコシダーゼ阻害薬、インスリン抵抗性改善薬）は、原則として投与しないこととした。・・・その他の薬剤においても、観察期・治療期を通じて可能な限り用法・用量を変更しないこととした。
（結果）
　対象患者及びその結果を以下に示す。・・・なお、すべての図において、◆はコレスチミド投与前の血糖値を、△はコレスチミド投与後の血糖値を示し、横軸は測定ポイント（採血時刻）を、縦軸は血糖値（ｍｇ／ｄＬ）を示す。
・・・
ケース２：６３才男性、食事療法のみ
・・・血糖値日内変動を第２図に示す。
ケース３：７８才男性、食事療法のみ
・・・血糖値日内変動を第３図に示す。
・・・
　上記の結果のうち、ケース２及びケース３の結果より、コレスチミド単独投与により、食後の血糖上昇が抑制されることが明らかである。」（９頁１５行〜１１頁２５行）
　
ウ　第２図
　
　
エ　第３図
　
　
オ　前記アないしエによれば、引用例１には、「コレスチミドを有効成分とする食後の過血糖を改善することよる２型糖尿病の予防又は治療剤」についての発明（以下、「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
　
(2)　平成２５年１２月２５日付け拒絶理由において文献６として引用した、本願の優先日前に頒布された「各種経口血糖降下薬の特性と服薬指導のポイント」という表題の刊行物（プラクティス，１９９８年，Ｖｏｌ．１５，ｐｐ．６０９−６１２。以下、「引用例６」という。）には、以下の事項が記載されている。
ア　「数年前までは糖尿病の治療薬はスルホニルウレア（ＳＵ）薬とインスリンに限られていたが、現在はα−グルコシダーゼ阻害（α−ＧＩ）薬、ビグアナイド（ＢＧ）薬、インスリン抵抗性改善薬が加わり治療選択肢が広がっている。選択の幅が広がった分、より的確な薬剤選択とその指導が求められている。」（６０９頁左欄１〜６行）
　
イ　「２．経口血糖降下薬の特性に基づいた選択のポイント
　・・・経口血糖降下薬にはＳＵ薬、ＢＧ薬、α−ＧＩ薬、インスリン抵抗性改善薬があり、それぞれ作用機序があるのでその特性を糖尿病の病態に合わせて処方すべきである。糖尿病の病態に合わせた経口血糖降下薬の適応を示したのが図２である。この図の基になっている病態と薬剤選択の根拠は以下の通りである。」（６１０頁右欄図１の下１行〜６１１頁左欄５行）
　
ウ　「　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　」（６１１頁）
　
(3)　平成２５年１２月２５日付け拒絶理由において文献７として引用した、本願の優先日前に頒布された「最新の糖尿病の薬物治療　−経口糖尿病薬とインスリンアナログの特徴と使用指針−」という表題の刊行物（医学のあゆみ，２００１年，Ｖｏｌ．１９７，ｐｐ．１０３−１０８。以下、「引用例７」という。）には、以下の事項が記載されている。
　「経口糖尿病薬といえばスルホニル尿素（ＳＵ）薬、無効ならインスリン治療という時期があったが、新しい経口糖尿病薬の登場とビグアナイド（ＢＧ）薬の再評価により、糖尿病の病態に応じた経口糖尿病薬の選択、併用が可能になってきた。・・・本稿では最近の経口糖尿病薬とインスリン製剤について解説するとともに，使用法についても述べる。
■経口糖尿病薬の特徴と使用指針
　経口糖尿病薬はその作用機序と作用部位から大きく４つに分類される。膵ラ島β細胞に作用してインスリン分泌を促進するＳＵ薬、糖類の分解を阻害して腸管からの糖吸収を遅延させるαグルコシダーゼ阻害薬（α−ＧＩ）、肝での糖新生を抑制するＢＧ薬、脂肪や筋肉でのインスリン作用を増強してブドウ糖取込みを増加させるチアゾリジン誘導体である。それぞれの作用と特徴を表１に記した。残念ながら日本糖尿病学会編の『糖尿病治療ガイド２０００』でも薬剤選択基準は明記されていない。したがって、糖尿病を担当する臨床医が薬剤の特徴を理解し、病態に応じて使い分ける必要がある。」（１０３頁左欄２３行〜右欄１６行）
　
(4)　平成２５年１２月２５日付け拒絶理由において文献８として引用した、本願の優先日前に頒布された「ＭＣＩ−１９６の胆汁酸と他の生理活性物質に対する吸着　−コレスチラミンとの比較−」という表題の刊行物（薬理と治療，１９９６年，Ｖｏｌ．２４，ｐｐ．Ｓ−６０１〜Ｓ−６０６。以下、「引用例８」という。）には、以下の事項が記載されている。
ア　II　結果
　「４　脂肪酸およびビタミンの吸着作用
　ＭＣＩ−１９６およびコレスチラミンとも、中鎖の脂肪酸であるカプリル酸に対してはコール酸より小さな最大吸着容量および吸着親和性を示したが、長鎖の脂肪酸であるオレイン酸に対しては、コール酸と同程度の最大吸着容量およびコール酸より高い吸着親和性を有することが明らかとなった。また、アスコルビン酸に対する吸着は、極めて弱いものであった（表３−ａ、ｂ）。」（Ｓ−６０４頁左欄７〜１５行）
　
イ　III　考察
　「ＭＣＩ−１９６は陰イオン基とともに、ある程度の大きさを有する疎水部分をもつ物質に対し、高い親和性を有することが明らかとなった。よって、ＭＣＩ−１９６と併用が予想される薬剤や腸管内に存在する各種の生体内物質のうち、上記の性質を有するものについては、その吸収への影響を考慮する必要があると考えられる。」（Ｓ−６０４頁右欄４２行〜Ｓ−６０５頁左欄４行）
　
４　対比
　本願発明と引用発明とを対比する。
　両者は、有効成分をコレスチミドとする薬剤である点において一致する。また、本願明細書の記載によれば、本願発明のインスリン抵抗性改善剤は、インスリン抵抗性に起因する疾患及び症状の予防、改善及び／又は治療薬としての態様の場合に使用できるところ（段落【００３４】）、インスリン抵抗性に起因する疾患及び症状の具体例として２型糖尿病が挙げられるとされている（段落【００３６】）ことから、本願発明のインスリン抵抗性改善剤は、２型糖尿病の予防又は治療薬として使用する態様を包含しているものと認められるので、本願発明と引用発明は、薬剤が対象とする具体的な疾患において一致する。そして、本願発明はインスリン抵抗性改善剤であり、インスリン抵抗性の改善により２型糖尿病に対して有効な薬剤であるのに対し、引用発明は食後の過血糖を改善する作用の作用機序についての記載がない点において相違する。
　
５　判断
　上記相違点について検討する。
　審判請求人も、本願の審査過程で、「一概に２型糖尿病といってもその症状は様々であり、その治療指針や使用される薬剤は、その薬剤と患者の特性を勘案して選択されるものであります・・・。」と述べる（平成２３年７月８日付け意見書における「意見の内容」の(3)の第４パラグラフ参照。）ように、２型糖尿病の治療に使用される薬剤は、薬剤の作用機序毎にカテゴライズされており、２型糖尿病の特定の症状に応じて、特定の作用機序の薬剤を使用することは、本願の優先権主張日における技術常識である（必要であれば、前記３(2)及び(3)に摘記した引用例６及び７の記載も参照。）ことから、引用発明の食後過血糖を改善する作用を有するコレスチミドについても、実際に２型糖尿病に対する治療薬として用いようとする場合には、その作用機序の検討は、当業者であれば当然に行う事項である。そして、インスリン抵抗性改善という作用機序は２型糖尿病治療薬の作用機序の１つとして周知のもの（前記３(2)及び(3)参照）であるから、当業者が当然に検討を行う作用機序に包含されるものであって、本願発明は当業者の通常の創作能力の発揮により容易に到達できるものである。
　
　審判請求人は、複数の水酸基を有しかつある程度の分子量を有するグルコースはコレスチミドと親和性を有する可能性があるので、コレスチミドの食後過血糖改善効果は、コレスチミドがグルコースの消化管からの吸収を抑制することによるものと当業者は推察する旨を主張し、また、高分子化合物であるコレスチミドは腸管から吸収されないので、インスリン抵抗性改善作用を発揮するはずはないと当業者は理解するので、インスリン抵抗性改善作用機序の発見に基づく本願発明は、引用例に対して進歩性を有する旨を主張する。
　しかし、コレスチミドの吸着作用について述べた引用例８では、カプリル酸、オレイン酸、アスコルビン酸及びコール酸の吸着作用についての実験結果（前記３(4)ア）を根拠に、「ＭＣＩ−１９６は陰イオン基とともに、ある程度の大きさを有する疎水部分をもつ物質に対し、高い親和性を有することが明らかとなった。」と考察している（前記３(4)イ）ところ、グルコースは陰イオン基もある程度の大きさを有する疎水部分も有さないので、引用例８に示された実験結果や考察についての記述からは、当業者はコレスチミドがグルコースの消化管からの吸収を抑制すると考えることはない。そして、コレスチミドがグルコースの腸管からの吸収を抑制せず、また、コレスチミド自体が腸管から吸収されないとしても、２型糖尿病の治療薬の開発では、その作用機序の概要が判明しなければ的確な薬剤選択を行うことができないので、コレスチミドの作用機序を検討することは、当業者であれば当然に行う事項であることは上記のとおりであるところ、その検討においては、当業者は、従来知られていた糖尿病治療薬の作用機序を手がかりするものであり、インスリン抵抗性改善作用をその検討から除外するということはできない。したがって、請求人の主張は理由がない。
　
６　むすび
　以上検討したところによれば、本願発明は、引用例１に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。