【手続補正書】
【提出日】平成26年12月16日(2014.12.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2013545817.tif 000001
で表わされる化合物、又はその製薬上許容される塩であり、式中、
Ｘは−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、若しくはＣ１〜Ｃ６脂肪族であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４はそれぞれ独立にＣＲ２若しくはＮであり、ただしＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４には最高３つまでのＮが選択され、かつＺ３及びＺ４が両方ともＣＲ２である場合、Ｚ１とＺ２は両方とも同時にＮとはならず、
環Ｓは六員芳香環であり、
環ＴはＣ３〜Ｃ１０炭素環であって、所望により更に１つ以上のインスタンスのＪＴで置換されているＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、
Ｑ１は−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、−Ｂ（Ｏ）２−、若しくは−（ＣＲｔＲｓ）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｂ（Ｏ）２−、若しくは−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ１は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪＡで置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０炭素環基若しくは４〜１０員の複素環基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＢで置換されているＣ３〜Ｃ１０炭素環基若しくは４〜１０員の複素環基、又はｉｖ）６〜１０員のアリール基若しくは５〜１０員のヘテロアリール基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＣで置換されている６〜１０員のアリール基若しくは５〜１０員のヘテロアリール基であり、
所望によりＲ１は、Ｒ’、及びそれらが結合している窒素と合わせて４〜８員の複素環基を形成し、これは所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されており、又は、
所望により−Ｑ１−Ｒ１は、環Ｔと合わせて、４〜１０員の非芳香族スピロ環を形成し、これは所望により１つ以上のインスタンスのＪ４で置換されており、並びに
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、若しくはＣ１〜Ｃ６脂肪族であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
ＪＡ、ＪＢ、及びＪＴはそれぞれ独立に、オキソ若しくはＪＣであり、
ＪＣはそれぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｍ、Ｒａ、若しくはＲａ−Ｍからなる群から選択され、
Ｍは独立に、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＯＳＯ２ＮＲｂＲｃ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲｂ及び−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂ、若しくは
所望により、２つのＪＴ、２つのＪＡ、２つのＪＢ、及び２つのＪＣ、がそれぞれ、それらが結合している原子と合わせて、所望により１つ以上のインスタンスのＪ４で置換された４〜１０員環を独立に形成し、並びに
Ｒａは独立に、
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８炭素環基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されている）、４〜８員の複素環基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されている）、５〜１０員のヘテロアリール基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ３で置換されている）、及び６〜１０員のアリール基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ３で置換されている）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、
ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８炭素環基、若しくは４〜８員の複素環基であって、このそれぞれが所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されているＣ３〜Ｃ８炭素環基、若しくは４〜８員の複素環基、又は
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール基、若しくは６〜１０員のアリール基であって、このそれぞれが所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪ３で置換されている５〜１０員のヘテロアリール基、若しくは６〜１０員のアリール基、であり、並びに
Ｒｂ及びＲｃはそれぞれ独立に、Ｒａ若しくは−Ｈであり、又は所望によりＲｂ及びＲｃは、それらが結合している窒素原子と合わせて、所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換された４〜８員の複素環基をそれぞれ形成し、
Ｒｔ及びＲｓはそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、若しくはＣ１〜Ｃ６アルキル基であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、又は所望により、Ｒｔ及びＲｓは、それらが結合している炭素原子と合わせて、シクロプロパン環を形成し、これは所望により、１つ以上のメチルインスタンスで置換されており、
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立に、−Ｈ若しくはＣ１〜Ｃ６アルキルであって、これは所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、又は所望により、Ｒ及びＲ’は、それらが結合している窒素と合わせて、４〜８員の複素環基を形成し、これは所望により、１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されており、
各Ｊ１は独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及びフェニルからなる群から選択され、
各Ｊ２は独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
各Ｊ３及びＪ４は独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
ｐは独立に１、２、３若しくは４であり、並びに
ｋは独立に１、２、３若しくは４であり、並びに
Ｑ１−Ｒ１は、環Ｓに結合している−ＮＨ基が結合している同じ炭素原子のところにはないことを条件とする。
【請求項２】
Ｚ１〜Ｚ４のうち少なくとも１つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、又はＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｓが、
【化２】
2013545817.tif 000002
から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、又はＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨ３、又はＣＦ３である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｑ１Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２以外である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
環Ｔが所望により置換された、架橋Ｃ５〜Ｃ１０炭素環基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
環Ｔが所望により置換された、単環Ｃ５〜Ｃ８炭素環基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は独立に、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪＡで置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＢで置換されているＣ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基、Ｉｖ）フェニル基若しくは５〜６員のヘテロアリール基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＣで置換されているフェニル基若しくは５〜６員のヘテロアリール基、又は
所望によりＲ１は、Ｒ’及びそれらが結合している窒素と合わせて、所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成しており、若しくは所望により、−Ｑ１−Ｒ１は、環Ｔと合わせて、所望により置換されている４〜１０員の非芳香スピロ環を形成している、並びに
ＪＡ、ＪＢ、及びＪＴはそれぞれ独立に、オキソ若しくはＪＣであり、
ＪＣは、ハロゲン、シアノ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、及び−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され、
所望により、２つのＪＴ、２つのＪＡ、２つのＪＢ、及び２つのＪＣがそれぞれ、それらが結合している原子と合わせて独立に、所望により置換されている４〜１０員の非芳香環を形成する、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒａは独立に、ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、所望により置換されたＣ３〜Ｃ８炭素環基、所望により置換された４〜８員の複素環基、所望により置換された５〜６員のヘテロアリール基、及び所望により置換されたフェニル基からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基、ｉｉ）所望により置換されたＣ３〜Ｃ８炭素環基、ｉｉｉ）所望により置換された４〜８員の複素環基、ｉｖ）所望により置換された５〜６員のヘテロアリール基、ｖ）又は所望により置換されたフェニル基であり、
Ｒｂ及びＲｃはそれぞれ独立にＲａ若しくは−Ｈ、又は所望により、Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合している窒素原子と合わせて、所望により置換された４〜８員の複素環基をそれぞれ形成し、並びに
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり、あるいは所望によりＲ及びＲ’は、それらが結合している窒素と合わせて、４〜８員の複素環基を形成し、あるいは所望によりＲ’は、Ｒ１及びそれらが結合している窒素と合わせて、所望により置換された４〜８員の複素環基を形成している、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｑ１が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｂ（Ｏ２）−、又は−（ＣＲｔＲｓ）ｐ−Ｙ１−、及び
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−Ｂ（Ｏ２）−、又は−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ１は、−ＣＯ２−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、又は−（ＣＲｔＲｓ）ｐ−Ｙ１−、並びに
Ｙ１は、−ＣＯ２−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、又は−ＣＯ２ＳＯ２−である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
環Ｓが、
【化３】
2013545817.tif 000003
である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
環Ｓが、
【化４】
2013545817.tif 000004
から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
環Ｔが、
【化５】
2013545817.tif 000005
であり、式中、
環Ａは５〜１０員の炭素環基であって、所望により更に１つ以上のインスタンスのＪＴで置換される５〜１０員の炭素環基であり、又は所望により環ＡとＲ１５、環ＡとＲ１４、若しくは環ＡとＲ１３は、独立にかつ所望により５〜１０員の架橋炭素環を形成し、これは所望により更に１つ以上のインスタンスのＪＴで置換され、
Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、又は−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここにおいて前記の各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒ１５は独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであって、所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、並びに
Ｘは０、１又は２である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ、及びＪＴはそれぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、及び−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され、又は
所望により、２つのＪＴ、２つのＪＡ、２つのＪＢ、及び２つのＪＣがそれぞれ独立に、それらが結合している原子と合わせて、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換された４〜１０員環を形成する、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒａが独立に、ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８炭素環基、４〜８員の複素環基、５〜６員のヘテロアリール基、及びフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基、ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基であって、これらはそれぞれ独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基、又はｉｉｉ）５〜６員のヘテロアリール基若しくはフェニル基であって、これらは独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている５〜６員のヘテロアリール基若しくはフェニル基、であり、
Ｒｂ及びＲｃはそれぞれ独立に、Ｒａ若しくは−Ｈであり、又は所望により、Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合している窒素原子と合わせて、独立に４〜８員の複素環基をそれぞれ形成し、これは所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、又は−（ＣＲｔＲｓ）１、２−Ｙ１−、及び
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、請求項１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
環Ｓが、
【化６】
2013545817.tif 000006
から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又は所望により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１５が、−Ｈ又は所望により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒｔ及びＲｓはそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又は−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、並びに
Ｒｔ及びＲｓはそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１は独立に、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３〜Ｃ８炭素環基、４〜８員の複素環基、フェニル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ７炭素環基、ｉｖ）４〜７員の複素環基、ｖ）フェニル基、又はｖｉ）５〜６員のヘテロアリール基であり、
所望によりＲ１は、Ｒ’、及びそれらが結合している窒素と合わせて所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成し、並びに
Ｒ１で表わされる、及び、Ｒ１で表わされるＣ１〜Ｃ６脂肪族基の置換基についての、前記炭素環基、フェニル基、複素環基、及びヘテロアリール基のそれぞれと、Ｒ１及びＲ’で形成される前記複素環基は、独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
環Ａが所望によりかつ独立に、更にハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、又は、環ＡとＲ１５、環ＡとＲ１４、若しくは環ＡとＲ１３は独立にかつ所望により架橋炭素環基を形成し、これらはそれぞれ所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
環ＡとＲ１５、環ＡとＲ１４、又は環ＡとＲ１３が独立に、所望により置換された、架橋炭素環を形成する、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ｔが、
【化７】
2013545817.tif 000007
であり、式中、
環Ａ１〜Ａ５はそれぞれ独立に、５〜１０員の架橋炭素環であり、これは所望により更に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒ１４は独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、又は−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここにおいて前記の各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒ１５は独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであって、所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、並びに
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ｑは０、１又は２であり、並びに
ｒは１又は２である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１４及び各Ｒ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、並びに
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ１が独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、又は−（ＣＨ２）１，２−Ｙ１−であり、及び
Ｙ１が独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、請求項２６又は２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ１が独立に−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は独立に、−Ｈ又は所望により置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基であり、並びに
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立に、−Ｈ若しくは−ＣＨ３であり、又は
所望によりＲ１は、Ｒ’、及びそれらが結合している窒素と合わせて所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成している、請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑ１が独立に−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ｔが、
【化８】
2013545817.tif 000008
であり、
式中、環Ａ１〜Ａ５はそれぞれ独立にかつ所望により更に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項２６〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１４及び各Ｒ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、並びに
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜６アルキルである、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１がＨ、又は所望により置換されたＣ１〜６アルキルであり、並びに
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に−Ｈである、請求項２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｑが１である、請求項２６〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
環Ｔが、
【化９】
2013545817.tif 000009
から選択され、式中、
Ｒ１４及び各Ｒ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、並びに
環Ａ８〜Ａ１１はそれぞれ独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑ１が独立に、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、又は−（ＣＨ２）１、２−Ｙ−、及び
Ｙ１は独立に、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１４及び各Ｒ１５はそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、並びに
各環Ａ８〜Ａ１１が独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項３６又は３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ及びＲ’がそれぞれ独立に−Ｈ又は−ＣＨ３である、請求項３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑ１が独立に
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、請求項３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ及びＲ’がそれぞれ独立に、−Ｈ若しくは−ＣＨ３であり、並びに
Ｒ１は独立に、４〜７員の複素環基、フェニル基、若しくは５〜６員のヘテロアリール基であり、ここにおいて前記複素環基、フェニル基、及びヘテロアリール基は独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換され、又は
所望によりＲ１とＲ’は、それらが結合している窒素原子と合わせて所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ｐが１又は２であり、並びにｋが１又は２である、請求項１〜１８及び３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘが−Ｆ又は−Ｃｌである、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
下記に示される構造、
【化１０】
2013545817.tif 000010
【化１１】
2013545817.tif 000011
のうち任意の１つから選択される化合物、又はその製薬上許容される塩。
【請求項４５】
下記に示される構造、
【化１２】
2013545817.tif 000012
のうち任意の１つから選択される化合物、又はその製薬上許容される塩。
【請求項４６】
請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容される担体、補助剤、又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項４７】
請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、生物学的サンプル又は患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害するための組成物。
【請求項４８】
前記組成物が追加治療薬と併用投与されることを特徴とする、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
前記追加治療薬が、抗ウイルス剤若しくはインフルエンザワクチンから選択される、又はその両方である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、生物学的サンプル又は患者におけるインフルエンザウイルスの量を低減するための組成物。
【請求項５１】
請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物を含む、患者におけるインフルエンザの治療のための組成物。
【請求項５２】
構造式（Ｉ）：
【化１３】
2013545817.tif 000013
で表わされる化合物又はその製薬上許容される塩の調製方法であって、該方法が、
ｉ）化合物Ａ：
【化１４】
2013545817.tif 000014
を化合物（Ｂ）：
【化１５】
2013545817.tif 000015
と反応させて、構造式（ＸＸ）：
【化１６】
2013545817.tif 000016
で表わされる化合物を形成する工程と、
ｉｉ）好適な条件下で構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を脱保護して、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程と、を含み、ここにおいて、
構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）、並びに化合物（Ａ）及び（Ｂ）の可変部分は独立に、請求項１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、並びに
Ｌ２はハロゲンであり、並びに
Ｇはトリチルである、方法。
【請求項５３】
Ｌ２がＢｒ又はＣｌである、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
構造式（Ｉ）：
【化１７】
2013545817.tif 000017
で表わされる化合物又はその製薬上許容される塩の調製方法であって、該方法が、
ｉ）化合物（Ｋ）又は（Ｌ）：
【化１８】
2013545817.tif 000018
を、化合物（Ｄ）：
【化１９】
2013545817.tif 000019
と反応させて、構造式（ＸＸ）：
【化２０】
2013545817.tif 000020
で表わされる化合物を形成する工程と、
ｉｉ）好適な条件下で構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を脱保護して、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程と、を含み、ここにおいて、
構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）、並びに化合物（Ｋ）、（Ｌ）、及び（Ｄ）の可変部分は独立に、請求項１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、並びに
Ｇはトリチルである、方法。
【請求項５５】
構造式（Ｉ）：
【化２１】
2013545817.tif 000021
で表わされる化合物又はその製薬上許容される塩の調製方法であって、該方法が、
ｉ）化合物（Ｇ）を化合物（Ｄ）：
【化２２】
2013545817.tif 000022
と好適な条件下で反応させて、構造式（ＸＸ）：
【化２３】
2013545817.tif 000023
で表わされる化合物を形成する工程と、
ｉｉ）好適な条件下で構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を脱保護して、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程と、を含み、ここにおいて、
構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）、並びに化合物（Ｇ）及び（Ｄ）の可変部分はそれぞれ独立に、請求項１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、並びに
Ｌ１はハロゲンであり、並びに
Ｇはトリチルである、方法。
【請求項５６】
Ｌ１がＢｒ又はＣｌである、請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
構造式（ＸＸ）：
【化２４】
2013545817.tif 000024
で表わされる化合物であって、構造式（ＸＸ）の可変部分はそれぞれ独立に請求項１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、及び
Ｇはトリチルである、方法。
【請求項５８】
下記の構造式、
【化２５】
2013545817.tif 000025
のうち任意の１つで表わされる化合物、又はその製薬上許容される塩であって、式中、Ｔｒはトリチルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
下記の構造式、
【化２６】
2013545817.tif 000026
のうち任意の１つで表わされる化合物、又はその製薬上許容される塩であって、式中、Ｔｒはトリチルである、請求項５７に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
を好適な条件下で反応させて、構造式（ＸＸ）で表わされる化合物を形成する工程と、ｉｉ）構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を好適な条件下で脱保護し、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程とを含み、ここにおいて構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）並びに化合物（Ｇ）及び（Ｄ）はそれぞれ独立に、本明細書で記述される通りであり、Ｌ１はハロゲン（例えばＣｌ、Ｂｒ、又はＩ）であり、Ｇはトリチルである。
一実施形態において、たとえば、以下の項目が提供される。
（項目１）
構造式（Ｉ）：
【化１】
2013545817.tif 000027
で表わされる化合物、又はその製薬上許容される塩であり、式中、
Ｘは−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、若しくはＣ１〜Ｃ６脂肪族であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４はそれぞれ独立にＣＲ２若しくはＮであり、ただしＺ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４には最高３つまでのＮが選択され、かつＺ３及びＺ４が両方ともＣＲ２である場合、Ｚ１とＺ２は両方とも同時にＮとはならず、
環Ｓは六員芳香環であり、
環ＴはＣ３〜Ｃ１０炭素環であって、所望により更に１つ以上のインスタンスのＪＴで置換されているＣ３〜Ｃ１０炭素環であり、
Ｑ１は−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、−Ｂ（Ｏ）２−、若しくは−（ＣＲｔＲｓ）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｂ（Ｏ）２−、若しくは−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ１は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪＡで置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０炭素環基若しくは４〜１０員の複素環基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＢで置換されているＣ３〜Ｃ１０炭素環基若しくは４〜１０員の複素環基、又はｉｖ）６〜１０員のアリール基若しくは５〜１０員のヘテロアリール基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＣで置換されている６〜１０員のアリール基若しくは５〜１０員のヘテロアリール基であり、
所望によりＲ１は、Ｒ’、及びそれらが結合している窒素と合わせて４〜８員の複素環基を形成し、これは所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されており、又は、
所望により−Ｑ１−Ｒ１は、環Ｔと合わせて、４〜１０員の非芳香族スピロ環を形成し、これは所望により１つ以上のインスタンスのＪ４で置換されており、並びに
Ｒ２は、−Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、若しくはＣ１〜Ｃ６脂肪族であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族であり、
ＪＡ、ＪＢ、及びＪＴはそれぞれ独立に、オキソ若しくはＪＣであり、
ＪＣはそれぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｍ、Ｒａ、若しくはＲａ−Ｍからなる群から選択され、
Ｍは独立に、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＯＳＯ２ＮＲｂＲｃ、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲｂ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｂ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲｂ及び−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂ、若しくは
所望により、２つのＪＴ、２つのＪＡ、２つのＪＢ、及び２つのＪＣ、がそれぞれ、それらが結合している原子と合わせて、所望により１つ以上のインスタンスのＪ４で置換された４〜１０員環を独立に形成し、並びに
Ｒａは独立に、
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８炭素環基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されている）、４〜８員の複素環基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されている）、５〜１０員のヘテロアリール基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ３で置換されている）、及び６〜１０員のアリール基（所望により１つ以上のインスタンスのＪ３で置換されている）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、
ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８炭素環基、若しくは４〜８員の複素環基であって、このそれぞれが所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されているＣ３〜Ｃ８炭素環基、若しくは４〜８員の複素環基、又は
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール基、若しくは６〜１０員のアリール基であって、このそれぞれが所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪ３で置換されている５〜１０員のヘテロアリール基、若しくは６〜１０員のアリール基、であり、並びに
Ｒｂ及びＲｃはそれぞれ独立に、Ｒａ若しくは−Ｈであり、又は所望によりＲｂ及びＲｃは、それらが結合している窒素原子と合わせて、所望により１つ以上のインスタンスのＪ２で置換された４〜８員の複素環基をそれぞれ形成し、
Ｒｔ及びＲｓはそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、若しくはＣ１〜Ｃ６アルキル基であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、又は所望により、Ｒｔ及びＲｓは、それらが結合している炭素原子と合わせて、シクロプロパン環を形成し、これは所望により、１つ以上のメチルインスタンスで置換されており、
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立に、−Ｈ若しくはＣ１〜Ｃ６アルキルであって、これは所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪ１で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、又は所望により、Ｒ及びＲ’は、それらが結合している窒素と合わせて、４〜８員の複素環基を形成し、これは所望により、１つ以上のインスタンスのＪ２で置換されており、
各Ｊ１は独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及びフェニルからなる群から選択され、
各Ｊ２は独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
各Ｊ３及びＪ４は独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
ｐは独立に１、２、３若しくは４であり、並びに
ｋは独立に１、２、３若しくは４であり、並びに
Ｑ１−Ｒ１は、環Ｓに結合している−ＮＨ基が結合している同じ炭素原子のところにはないことを条件とする。
（項目２）
Ｚ１〜Ｚ４のうち少なくとも１つがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘが−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｃ１〜６アルキル、又はＣ１〜６ハロアルキルである、項目１又は２に記載の化合物。
（項目４）
環Ｓが、
【化２】
2013545817.tif 000028
から選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ２が−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４脂肪族、又はＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｘが−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＣＨ３、又はＣＦ３である、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｑ１Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２以外である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
環Ｔが所望により置換された、架橋Ｃ５〜Ｃ１０炭素環基である、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
環Ｔが所望により置換された、単環Ｃ５〜Ｃ８炭素環基である、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１は独立に、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望により１つ以上のインスタンスのＪＡで置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＢで置換されているＣ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基、Ｉｖ）フェニル基若しくは５〜６員のヘテロアリール基であって、それぞれ所望によりかつ独立に１つ以上のインスタンスのＪＣで置換されているフェニル基若しくは５〜６員のヘテロアリール基、又は
所望によりＲ１は、Ｒ’及びそれらが結合している窒素と合わせて、所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成しており、若しくは所望により、−Ｑ１−Ｒ１は、環Ｔと合わせて、所望により置換されている４〜１０員の非芳香スピロ環を形成している、並びに
ＪＡ、ＪＢ、及びＪＴはそれぞれ独立に、オキソ若しくはＪＣであり、
ＪＣは、ハロゲン、シアノ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、及び−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され、
所望により、２つのＪＴ、２つのＪＡ、２つのＪＢ、及び２つのＪＣがそれぞれ、それらが結合している原子と合わせて独立に、所望により置換されている４〜１０員の非芳香環を形成する、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒａは独立に、ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、所望により置換されたＣ３〜Ｃ８炭素環基、所望により置換された４〜８員の複素環基、所望により置換された５〜６員のヘテロアリール基、及び所望により置換されたフェニル基からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基、ｉｉ）所望により置換されたＣ３〜Ｃ８炭素環基、ｉｉｉ）所望により置換された４〜８員の複素環基、ｉｖ）所望により置換された５〜６員のヘテロアリール基、ｖ）又は所望により置換されたフェニル基であり、
Ｒｂ及びＲｃはそれぞれ独立にＲａ若しくは−Ｈ、又は所望により、Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合している窒素原子と合わせて、所望により置換された４〜８員の複素環基をそれぞれ形成し、並びに
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜４アルキルであり、あるいは所望によりＲ及びＲ’は、それらが結合している窒素と合わせて、４〜８員の複素環基を形成し、あるいは所望によりＲ’は、Ｒ１及びそれらが結合している窒素と合わせて、所望により置換された４〜８員の複素環基を形成している、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｑ１が、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、−Ｂ（Ｏ２）−、又は−（ＣＲｔＲｓ）ｐ−Ｙ１−、及び
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＯＳＯ２ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−Ｂ（Ｏ２）−、又は−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−である、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。（項目１３）
Ｑ１は、−ＣＯ２−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、又は−（ＣＲｔＲｓ）ｐ−Ｙ１−、並びに
Ｙ１は、−ＣＯ２−、−Ｏ（ＣＲｔＲｓ）ｋ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、又は−ＣＯ２ＳＯ２−である、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
環Ｓが、
【化３】
2013545817.tif 000029
である、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
環Ｓが、
【化４】
2013545817.tif 000030
から選択される、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
環Ｔが、
【化５】
2013545817.tif 000031
であり、式中、
環Ａは５〜１０員の炭素環基であって、所望により更に１つ以上のインスタンスのＪＴで置換される５〜１０員の炭素環基であり、又は所望により環ＡとＲ１５、環ＡとＲ１４、若しくは環ＡとＲ１３は、独立にかつ所望により５〜１０員の架橋炭素環を形成し、これは所望により更に１つ以上のインスタンスのＪＴで置換され、
Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、又は−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここにおいて前記の各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒ１５は独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであって、所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、並びに
Ｘは０、１又は２である、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ、及びＪＴはそれぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、及び−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され、又は
所望により、２つのＪＴ、２つのＪＡ、２つのＪＢ、及び２つのＪＣがそれぞれ独立に、それらが結合している原子と合わせて、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換された４〜１０員環を形成する、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒａが独立に、ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ３〜Ｃ８炭素環基、４〜８員の複素環基、５〜６員のヘテロアリール基、及びフェニルからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル基、ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基であって、これらはそれぞれ独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ３〜Ｃ８炭素環基若しくは４〜８員の複素環基、又はｉｉｉ）５〜６員のヘテロアリール基若しくはフェニル基であって、これらは独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている５〜６員のヘテロアリール基若しくはフェニル基、であり、
Ｒｂ及びＲｃはそれぞれ独立に、Ｒａ若しくは−Ｈであり、又は所望により、Ｒｂ及びＲｃは、それらが結合している窒素原子と合わせて、独立に４〜８員の複素環基をそれぞれ形成し、これは所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、又は−（ＣＲｔＲｓ）１、２−Ｙ１−、及び
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、項目１６〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
環Ｓが、
【化６】
2013545817.tif 000032
から選択される、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１２、Ｒ１３、及びＲ１４がそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又は所望により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１５が、−Ｈ又は所望により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒｔ及びＲｓはそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又は−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
Ｒ１４及びＲ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、並びに
Ｒｔ及びＲｓはそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ１は独立に、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６脂肪族基であって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３〜Ｃ８炭素環基、４〜８員の複素環基、フェニル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ７炭素環基、ｉｖ）４〜７員の複素環基、ｖ）フェニル基、又はｖｉ）５〜６員のヘテロアリール基であり、
所望によりＲ１は、Ｒ’、及びそれらが結合している窒素と合わせて所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成し、並びに
Ｒ１で表わされる、及び、Ｒ１で表わされるＣ１〜Ｃ６脂肪族基の置換基についての、前記炭素環基、フェニル基、複素環基、及びヘテロアリール基のそれぞれと、Ｒ１及びＲ’で形成される前記複素環基は、独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換される、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
環Ａが所望によりかつ独立に、更にハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されており、又は、環ＡとＲ１５、環ＡとＲ１４、若しくは環ＡとＲ１３は独立にかつ所望により架橋炭素環基を形成し、これらはそれぞれ所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
環ＡとＲ１５、環ＡとＲ１４、又は環ＡとＲ１３が独立に、所望により置換された、架橋炭素環を形成する、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
環Ｔが、
【化７】
2013545817.tif 000033
であり、式中、
環Ａ１〜Ａ５はそれぞれ独立に、５〜１０員の架橋炭素環であり、これは所望により更に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒ１４は独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、又は−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここにおいて前記の各Ｃ１〜Ｃ６アルキルは所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒ１５は独立に、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであって、所望によりかつ独立に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、並びに
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ６アルキルであって、所望によりハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
ｑは０、１又は２であり、並びに
ｒは１又は２である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ１４及び各Ｒ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、並びに
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｑ１が独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、又は−（ＣＨ２）１，２−Ｙ１−であり、及び
Ｙ１が独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、項目２６又は２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｑ１が独立に−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１は独立に、−Ｈ又は所望により置換されたＣ１〜Ｃ６脂肪族基であり、並びに
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立に、−Ｈ若しくは−ＣＨ３であり、又は
所望によりＲ１は、Ｒ’、及びそれらが結合している窒素と合わせて所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成している、項目２５〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｑ１が独立に−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
環Ｔが、
【化８】
2013545817.tif 000034
であり、
式中、環Ａ１〜Ａ５はそれぞれ独立にかつ所望により更に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換される、項目２６〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ１４及び各Ｒ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、並びに
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜６アルキルである、項目２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ１がＨ、又は所望により置換されたＣ１〜６アルキルであり、並びに
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５はそれぞれ独立に−Ｈである、項目２６〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
ｑが１である、項目２６〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
環Ｔが、
【化９】
2013545817.tif 000035
から選択され、式中、
Ｒ１４及び各Ｒ１５がそれぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、並びに
環Ａ８〜Ａ１１はそれぞれ独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｑ１が独立に、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、又は−（ＣＨ２）１、２−Ｙ−、及び
Ｙ１は独立に、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ１４及び各Ｒ１５はそれぞれ独立に、−Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、並びに
各環Ａ８〜Ａ１１が独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で置換される、項目３６又は３７に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ及びＲ’がそれぞれ独立に−Ｈ又は−ＣＨ３である、項目３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｑ１が独立に
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、又は−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−である、項目３６〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ及びＲ’がそれぞれ独立に、−Ｈ若しくは−ＣＨ３であり、並びに
Ｒ１は独立に、４〜７員の複素環基、フェニル基、若しくは５〜６員のヘテロアリール基であり、ここにおいて前記複素環基、フェニル基、及びヘテロアリール基は独立にかつ所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、及び−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基で置換され、又は
所望によりＲ１とＲ’は、それらが結合している窒素原子と合わせて所望により置換されている４〜８員の複素環基を形成する、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
ｐが１又は２であり、並びにｋが１又は２である、項目１〜１８及び３６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｘが−Ｆ又は−Ｃｌである、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
下記に示される構造、
【化１０】
2013545817.tif 000036
【化１１】
2013545817.tif 000037
のうち任意の１つから選択される化合物、又はその製薬上許容される塩。
（項目４５）
下記に示される構造、
【化１２】
2013545817.tif 000038
のうち任意の１つから選択される化合物、又はその製薬上許容される塩。
（項目４６）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容される担体、補助剤、又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
（項目４７）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、生物学的サンプル又は患者に投与する工程を含む、該生物学的サンプル又は該患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害する方法。
（項目４８）
追加治療薬を併用投与する工程を更に含む、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記追加治療薬が、抗ウイルス剤若しくはインフルエンザワクチンから選択される、又はその両方である、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、生物学的サンプル又は患者に投与する工程を含む、該生物学的サンプル又は該患者におけるインフルエンザウイルスの量を低減する方法。
（項目５１）
項目１〜４５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を、患者に投与する工程を含む、該患者におけるインフルエンザの治療方法。
（項目５２）
構造式（Ｉ）：
【化１３】
2013545817.tif 000039
で表わされる化合物又はその製薬上許容される塩の調製方法であって、該方法が、
ｉ）化合物Ａ：
【化１４】
2013545817.tif 000040
を化合物（Ｂ）：
【化１５】
2013545817.tif 000041
と反応させて、構造式（ＸＸ）：
【化１６】
2013545817.tif 000042
で表わされる化合物を形成する工程と、
ｉｉ）好適な条件下で構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を脱保護して、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程と、を含み、ここにおいて、
構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）、並びに化合物（Ａ）及び（Ｂ）の可変部分は独立に、項目１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、並びに
Ｌ２はハロゲンであり、並びに
Ｇはトリチルである、方法。
（項目５３）
Ｌ２がＢｒ又はＣｌである、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
構造式（Ｉ）：
【化１７】
2013545817.tif 000043
で表わされる化合物又はその製薬上許容される塩の調製方法であって、該方法が、
ｉ）化合物（Ｋ）又は（Ｌ）：
【化１８】
2013545817.tif 000044
を、化合物（Ｄ）：
【化１９】
2013545817.tif 000045
と反応させて、構造式（ＸＸ）：
【化２０】
2013545817.tif 000046
で表わされる化合物を形成する工程と、
ｉｉ）好適な条件下で構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を脱保護して、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程と、を含み、ここにおいて、
構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）、並びに化合物（Ｋ）、（Ｌ）、及び（Ｄ）の可変部分は独立に、項目１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、並びに
Ｇはトリチルである、方法。
（項目５５）
構造式（Ｉ）：
【化２１】
2013545817.tif 000047
で表わされる化合物又はその製薬上許容される塩の調製方法であって、該方法が、
ｉ）化合物（Ｇ）を化合物（Ｄ）：
【化２２】
2013545817.tif 000048
と好適な条件下で反応させて、構造式（ＸＸ）：
【化２３】
2013545817.tif 000049
で表わされる化合物を形成する工程と、
ｉｉ）好適な条件下で構造式（ＸＸ）の化合物のＧ基を脱保護して、構造式（Ｉ）の化合物を形成する工程と、を含み、ここにおいて、
構造式（Ｉ）及び（ＸＸ）、並びに化合物（Ｇ）及び（Ｄ）の可変部分はそれぞれ独立に、項目１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、並びに
Ｌ１はハロゲンであり、並びに
Ｇはトリチルである、方法。
（項目５６）
Ｌ１がＢｒ又はＣｌである、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
構造式（ＸＸ）：
【化２４】
2013545817.tif 000050
で表わされる化合物であって、構造式（ＸＸ）の可変部分はそれぞれ独立に項目１〜４５のいずれか一項で定義されている通りであり、及び
Ｇはトリチルである、方法。
（項目５８）
下記の構造式、
【化２５】
2013545817.tif 000051
のうち任意の１つで表わされる化合物、又はその製薬上許容される塩であって、式中、Ｔｒはトリチルである、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
下記の構造式、
【化２６】
2013545817.tif 000052
のうち任意の１つで表わされる化合物、又はその製薬上許容される塩であって、式中、Ｔｒはトリチルである、項目５７に記載の化合物。