【手続補正書】
【提出日】平成27年10月20日(2015.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１０９】
2014532716.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、複素環、およびヘテロアリールから選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａ、アミノ、−ＳＲｅ、複素環、またはヘテロアリールで必要に応じて置換されており、Ｃ１〜６アルコキシは、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、複素環は、−ＯＲａ、アミノ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルで、あるいは１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ２は、水素およびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキルから選択され、
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−ＯＲｄ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、複素環、ヘテロアリール、およびハロから選択され、Ｒ５およびＲ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、独立に、Ｃ１〜６アルキルまたはハロであり、Ｒ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−を形成し、ｎは、２、３、４、または５であり、Ｒ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、一緒になって−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−を形成し、Ｒ６は、水素であるか、
あるいはＲ４は、水素であり、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−を形成し、ｍは、１、２、３、または４であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、それぞれ水素であり、Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ７は、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、およびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｃ１〜３アルキルおよびＣ１〜３アルコキシは、１個、２個、３個、４個、または５個のハロで必要に応じて置換されており、
Ｒ８は、Ｃ１〜３アルキルであり、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＲｆＲｇ、ヘテロアリール、複素環、および−ＣＨ２−ヘテロアリールから選択され、
Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈ、−ＮＲｊＲｋ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルおよびハロから独立に選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｃ１〜６アルコキシは、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
任意のＣ３〜６シクロアルキルは、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＲｈ、および−ＣＤ３から独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、任意のＣ１〜３アルキルは、１個、２個、または３個のハロで必要に応じて置換されており、
任意の複素環は、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＲｈ、−ＮＲｊＲｋ、または複素環で必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキルは、１個または２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキルは、−ＯＲｈまたはＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており、
任意のヘテロアリールは、１個または２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、Ｒｈ、Ｒｊ、Ｒｋ、Ｒｍ、およびＲｎは、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒｃは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａまたはアミノで必要に応じて置換されており、
Ｒｄは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈで、またはヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜３アルキルで必要に応じて置換されている）で必要に応じて置換されており、
Ｒｆは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲａＲｂ、および複素環から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、複素環は、＝Ｏで必要に応じて置換されており、
Ｒ１０は、水素、ハロ、およびＣ１〜３アルキルから選択され、Ｃ１〜３アルキルは、１個、２個、もしくは３個のハロで、または−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
Ａｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
ａは、０、１、または２であり、
ｂは、０、１または２である］、
またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜３アルキル、フェニル、Ｃ５〜６シクロアルキル、および複素環から選択され、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、任意の複素環が、６個の環原子を有し、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＲｄから選択され、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲｆＲｇから選択され、ＲｆおよびＲｇが、独立に、水素またはＣ１〜３アルキル、ヘテロアリール、および複素環であり、Ｃ１〜６アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、Ｃ３〜６シクロアルキルが、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたはハロで必要に応じて置換されており、任意のヘテロアリールが、５個または６個の環原子を有し、任意の複素環が、５個の環原子を有し、Ｃ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキルから選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｃ１〜３アルキル、フェニル、Ｃ５〜６シクロアルキル、および複素環から選択され、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、任意の複素環が、６個の環原子を有し、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＲｄから選択され、
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ水素であり、
Ｒ７が、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、およびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｃ１〜３アルキルおよびＣ１〜３アルコキシが、２個または３個のハロで置換されており、
Ｒ９が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲｆＲｇから選択され、ＲｆおよびＲｇが、独立に、水素またはＣ１〜３アルキル、ヘテロアリール、および複素環であり、Ｃ１〜６アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、Ｃ３〜６シクロアルキルが、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたはハロで必要に応じて置換されており、任意のヘテロアリールが、５個または６個の環原子を有し、任意の複素環が、５個の環原子を有し、Ｃ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキルから選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１０が、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
ａが、１または２であり、
ｂが、１または２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｍが、−ＮＨＣ（Ｏ）−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ａｍが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
式（ＩＶ）の化合物：
【化１１０】
2014532716.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル（前記Ｃ１〜６アルキルは、ヒドロキシまたはメトキシで必要に応じて置換されている）、およびテトラヒドロピランから選択され、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４は、メチルまたはメトキシであり、
Ｒ７は、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選択され、
Ｒ８は、独立に、メチルまたはヒドロキシメチルであり、
Ｒ９は、−ＮＨＣＨ３、シクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル、およびイミダゾリルから選択され、
Ｒ１０は、水素またはヒドロキシメチルであり、
ａは、１または２であり、
ｂは、１または２である］
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
式（Ｖ）の化合物：
【化１１１】
2014532716.tif 000003
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル（前記Ｃ１〜６アルキルは、ヒドロキシまたはメトキシで必要に応じて置換されている）、およびテトラヒドロピランから選択され、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４は、メチル、またはメトキシであり、
Ｒ７は、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選択され、
Ｒ８は、独立に、メチルまたはヒドロキシメチルであり、
Ｒ９は、−ＮＨＣＨ３、シクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル、およびイミダゾリルから選択され、
Ｒ１０は、水素またはヒドロキシメチルであり、
ａは、１または２であり、
ｂは、１または２である］
である請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
【化１１２−１】
2014532716.tif 000004
【化１１２−２】
2014532716.tif 000005
【化１１２−３】
2014532716.tif 000006
【化１１２−４】
2014532716.tif 000007
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
【化１１３】
2014532716.tif 000008
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
Ｃ型肝炎ウイルス感染を処置するのに有用な１種または複数種の他の治療剤をさらに含む、請求項１２に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記１種または複数種の他の治療剤が、ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、およびＨＣＶ  ＮＳ５Ｂヌクレオシドおよび非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤から選択される、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
式（ＩＩ’）の化合物
【化１１４】
2014532716.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、ａ、およびｂは、請求項１と同様に定義される）、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を調製するプロセスであって、
（ａ）式３−３’の化合物
【化１１５】
2014532716.tif 000010
（式中、Ｐｇは、アミノ保護基である）と、式３−４’または３−４’’の化合物
【化１１６】
2014532716.tif 000011
とを反応させ、保護された中間体３−５を得ることと、
【化１１７】
2014532716.tif 000012
（ｂ）中間体３−５を脱保護し、脱保護された中間体３−６を得ることと、
【化１１８】
2014532716.tif 000013
（ｃ）中間体３−６とカルボン酸
【化１１９】
2014532716.tif 000014
とを反応させて、式（ＩＩ’）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を得ることと
を含む、プロセス。
【請求項１６】
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルまたはテトラヒドロピランであり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４が、メチルまたはメトキシであり、Ｒ５およびＲ６が、両方とも水素であり、Ｒ７が、フルオロ、クロロ、または−ＯＣＦ３であり、Ｒ８が、メチルであり、Ｒ９が、ｔｅｒｔ−ブチルまたは３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピルであり、ａが、１または２であり、ｂが、１である、請求項１５に記載のプロセス。
【請求項１７】
式３−４’’の化合物
【化１２０】
2014532716.tif 000015
（式中、Ｒ７は、フルオロ、クロロ、または−ＯＣＦ３であり、Ｒ８は、メチルであり、Ｒ９は、ｔｅｒｔ−ブチルまたは３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピルであり、ａは、１または２であり、ｂは、１である）。
【請求項１８】
結晶性である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
療法において使用するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２０】
哺乳動物におけるＣ型肝炎ウイルス感染の処置において使用するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２１】
１種または複数種の他の治療剤と組み合わせて使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記１種または複数種の他の治療剤が、ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂヌクレオシドおよび非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、インターフェロンおよびペグ化インターフェロン、シクロフィリン阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａ阻害剤、ならびにリバビリンおよび関連するヌクレオシド類似体から選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するのに使用するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項２４】
ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂヌクレオシドおよび非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、インターフェロンおよびペグ化インターフェロン、シクロフィリン阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａ阻害剤、ならびにリバビリンおよび関連するヌクレオシド類似体から選択される１種または複数種の他の治療剤と組み合わせて使用するための、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であって、前記薬学的組成物は、前記哺乳動物に投与されることを特徴とする、薬学的組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の薬学的組成物であって、前記薬学的組成物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染を処置するのに有用な１種または複数種の他の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
本発明はまた、医学療法において使用するための本明細書に記載の本発明の化合物、および哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置するための製剤または医薬の製造における本発明の化合物の使用を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化１０９】
2014532716.tif 000016
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、複素環、およびヘテロアリールから選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａ、アミノ、−ＳＲｅ、複素環、またはヘテロアリールで必要に応じて置換されており、Ｃ１〜６アルコキシは、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、複素環は、−ＯＲａ、アミノ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルで、あるいは１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたは＝Ｏで必要に応じて置換されており、
Ｒ２は、水素およびＣ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｍＲｎ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、および−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキルから選択され、
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、複素環を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−ＯＲｄ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、複素環、ヘテロアリール、およびハロから選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、Ｒ５およびＲ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、独立に、Ｃ１〜６アルキルまたはハロであり、Ｒ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−を形成し、ｎは、２、３、４、または５であり、Ｒ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、一緒になって−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−を形成し、Ｒ６は、水素であるか、
あるいはＲ４は、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ５およびＲ６は、一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−を形成し、ｍは、１、２、３、または４であるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、それぞれ水素であり、Ｒ６は、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ７は、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、およびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｃ１〜３アルキルおよびＣ１〜３アルコキシは、１個、２個、３個、４個、または５個のハロで必要に応じて置換されており、
Ｒ８は、Ｃ１〜３アルキルであり、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
Ｒ９は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＲｆＲｇ、ヘテロアリール、複素環、および−ＣＨ２−ヘテロアリールから選択され、
Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈ、−ＮＲｊＲｋ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキルＣ（Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキルＯＲｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜３アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、および複素環から独立に選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｃ１〜６アルコキシは、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
任意のＣ３〜６シクロアルキルは、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＲｈ、および−ＣＤ３から独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、任意のＣ１〜３アルキルは、１個、２個、または３個のハロで必要に応じて置換されており、
任意の複素環は、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルは、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＲｈ、−ＮＲｊＲｋ、または複素環で必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキルは、１個または２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキルは、−ＯＲｈまたはＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており、
任意のヘテロアリールは、１個または２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、Ｒｈ、Ｒｊ、Ｒｋ、Ｒｍ、およびＲｎは、それぞれ独立に、水素またはＣ１〜３アルキルであり、
Ｒｃは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａまたはアミノで必要に応じて置換されており、
Ｒｄは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈで、またはヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、Ｃ１〜３アルキルで必要に応じて置換されている）で必要に応じて置換されており、
Ｒｆは、水素またはＣ１〜６アルキルであり、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
Ｒｇは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲａＲｂ、および複素環から選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、複素環は、１個または２個の＝Ｏで必要に応じて置換されており、
Ｒ１０は、水素、ハロ、およびＣ１〜３アルキルから選択され、Ｃ１〜３アルキルは、１個、２個、もしくは３個のハロで、または−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
Ａｍは、−ＮＨＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり、
ａは、０、１、または２であり、
ｂは、０、１または２である］、
またはその立体異性体の薬学的に許容される塩。
（項目２）
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、フェニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、複素環、およびヘテロアリールから選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａ、アミノ、−ＳＲｅ、複素環、またはヘテロアリールで必要に応じて置換されており、Ｃ１〜６アルコキシは、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、複素環は、−ＯＲａ、アミノ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルで、あるいは１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒ４が、Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲｂＲｃ、−ＯＲｄ、−ＳＲｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、複素環、ヘテロアリール、およびハロから選択され、Ｃ１〜６アルキルは、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、Ｒ５およびＲ６は、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５が、独立に、Ｃ１〜６アルキルまたはハロであり、Ｒ６が、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５が、一緒になって−（ＣＨ２）ｎ−を形成し、ｎは、２、３、４、または５であり、Ｒ６が、水素であるか、
あるいはＲ４およびＲ５が、一緒になって−Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−を形成し、Ｒ６が、水素であるか、
あるいはＲ４が、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｒ５およびＲ６が、一緒になって−（ＣＨ２）ｍ−を形成し、ｍは、１、２、３、または４であるか、
あるいはＲ４およびＲ５が、それぞれ水素であり、Ｒ６が、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｒ９が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＲｆＲｇ、ヘテロアリール、複素環、および−ＣＨ２−ヘテロアリールから選択され、
Ｃ１〜６アルキルが、−ＯＲｈ、−ＮＲｊＲｋ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、およびハロから独立に選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｃ１〜６アルコキシが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
任意のＣ３〜６シクロアルキルが、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、−ＮＲａＲｂ、−ＯＲｈ、および−ＣＤ３から独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、任意のＣ１〜３アルキルは、１個、２個、または３個のハロで必要に応じて置換されており、
任意の複素環が、Ｃ１〜３アルキル、ハロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２から独立に選択される１個、２個、または３個の置換基で必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキルが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−ＯＲｈ、−ＮＲｊＲｋ、または複素環で必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）Ｃ３〜６シクロアルキルが、１個または２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
任意の−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキルが、−ＯＲｈまたはＣ３〜６シクロアルキルで必要に応じて置換されており、
任意のヘテロアリールが、１個または２個のＣ１〜３アルキルで必要に応じて置換されており、
Ｒｇが、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲａＲｂ、および複素環から選択され、Ｃ１〜６アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、複素環が、＝Ｏで必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、Ｃ１〜３アルキル、フェニル、Ｃ５〜６シクロアルキル、および複素環から選択され、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、任意の複素環が、６個の環原子を有し、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたは＝Ｏで必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ４が、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＲｄから選択され、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、Ｒ５およびＲ６が、それぞれ水素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ９が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲｆＲｇから選択され、ＲｆおよびＲｇが、独立に、水素またはＣ１〜３アルキル、ヘテロアリール、および複素環であり、Ｃ１〜６アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、Ｃ３〜６シクロアルキルが、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたはハロで必要に応じて置換されており、任意のヘテロアリールが、５個または６個の環原子を有し、任意の複素環が、５個の環原子を有し、Ｃ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されている、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、Ｃ１〜３アルキル、フェニル、Ｃ５〜６シクロアルキル、および複素環から選択され、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、任意の複素環が、６個の環原子を有し、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたは＝Ｏで必要に応じて置換されており、
Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４が、Ｃ１〜３アルキルおよび−ＯＲｄから選択され、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲａで必要に応じて置換されており、
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ水素であり、
Ｒ７が、ハロ、Ｃ１〜３アルキル、およびＣ１〜３アルコキシから選択され、Ｃ１〜３アルキルおよびＣ１〜３アルコキシが、２個または３個のハロで置換されており、
Ｒ９が、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、ＮＲｆＲｇから選択され、ＲｆおよびＲｇが、独立に、水素またはＣ１〜３アルキル、ヘテロアリール、および複素環であり、Ｃ１〜６アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、Ｃ３〜６シクロアルキルが、１個もしくは２個のＣ１〜３アルキルまたはハロで必要に応じて置換されており、任意のヘテロアリールが、５個または６個の環原子を有し、任意の複素環が、５個の環原子を有し、Ｃ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜３アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜６アルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜３アルキルＮＨＣ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される１個または２個の置換基で必要に応じて置換されており、
Ｒ１０が、水素またはＣ１〜３アルキルであり、Ｃ１〜３アルキルが、−ＯＲｈで必要に応じて置換されており、
ａが、１または２であり、
ｂが、１または２である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ａｍが、−ＮＨＣ（Ｏ）−である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ａｍが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、項目６に記載の化合物。
（項目９）
式（ＩＶ）の化合物：
【化１１０】
2014532716.tif 000017
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル（前記Ｃ１〜６アルキルは、ヒドロキシまたはメトキシで必要に応じて置換されている）、およびテトラヒドロピランから選択され、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４は、メチル、メトキシ、または−ＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｒ７は、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選択され、
Ｒ８は、独立に、メチルまたはヒドロキシメチルであり、
Ｒ９は、−ＮＨＣＨ３、シクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル、およびイミダゾリルから選択され、
Ｒ１０は、水素またはヒドロキシメチルであり、
ａは、１または２であり、
ｂは、１または２である］
である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１０）
式（Ｖ）の化合物：
【化１１１】
2014532716.tif 000018
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル（前記Ｃ１〜６アルキルは、ヒドロキシまたはメトキシで必要に応じて置換されている）、およびテトラヒドロピランから選択され、
Ｒ２は、水素であり、
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、
Ｒ４は、メチル、メトキシ、または−ＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｒ７は、フルオロ、クロロ、−ＣＦ３、および−ＯＣＦ３から選択され、
Ｒ８は、独立に、メチルまたはヒドロキシメチルであり、
Ｒ９は、−ＮＨＣＨ３、シクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピル、およびイミダゾリルから選択され、
Ｒ１０は、水素またはヒドロキシメチルであり、
ａは、１または２であり、
ｂは、１または２である］
である項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目１１）
【化１１２−１】
2014532716.tif 000019
【化１１２−２】
2014532716.tif 000020
【化１１２−３】
2014532716.tif 000021
【化１１２−４】
2014532716.tif 000022
およびその薬学的に許容される塩から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
【化１１３】
2014532716.tif 000023
およびその薬学的に許容される塩から選択される、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
（項目１４）
Ｃ型肝炎ウイルス感染を処置するのに有用な１種または複数種の他の治療剤をさらに含む、項目１３に記載の薬学的組成物。
（項目１５）
前記１種または複数種の他の治療剤が、ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、およびＨＣＶ  ＮＳ５Ｂヌクレオシドおよび非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤から選択される、項目１４に記載の薬学的組成物。
（項目１６）
式（ＩＩ’）の化合物
【化１１４】
2014532716.tif 000024
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、ａ、およびｂは、項目１と同様に定義される）、またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を調製するプロセスであって、
（ａ）式３−３’の化合物
【化１１５】
2014532716.tif 000025
（式中、Ｐｇは、アミノ保護基である）と、式３−４’または３−４’’の化合物
【化１１６】
2014532716.tif 000026
とを反応させ、保護された中間体３−５を得ることと、
【化１１７】
2014532716.tif 000027
（ｂ）中間体３−５を脱保護し、脱保護された中間体３−６を得ることと、
【化１１８】
2014532716.tif 000028
（ｃ）中間体３−６とカルボン酸
【化１１９】
2014532716.tif 000029
とを反応させて、式（ＩＩ’）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体を得ることと
を含む、プロセス。
（項目１７）
Ｒ１が、Ｃ１〜６アルキルまたはテトラヒドロピランであり、Ｒ２が、水素であり、Ｒ３が、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜６アルキルであり、Ｒ４が、メチルまたはメトキシであり、Ｒ５およびＲ６が、両方とも水素であり、Ｒ７が、フルオロ、クロロ、または−ＯＣＦ３であり、Ｒ８が、メチルであり、Ｒ９が、ｔｅｒｔ−ブチルまたは３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピルであり、ａが、１または２であり、ｂが、１である、項目１６に記載のプロセス。
（項目１８）
式３−４’’の化合物
【化１２０】
2014532716.tif 000030
（式中、Ｒ７は、フルオロ、クロロ、または−ＯＣＦ３であり、Ｒ８は、メチルであり、Ｒ９は、ｔｅｒｔ−ブチルまたは３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロピルであり、ａは、１または２であり、ｂは、１である）。
（項目１９）
結晶性である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
療法において使用するための、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
哺乳動物におけるＣ型肝炎ウイルス感染の処置において使用するための、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
１種または複数種の他の治療剤と組み合わせて使用するための、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
前記１種または複数種の他の治療剤が、ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂヌクレオシドおよび非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、インターフェロンおよびペグ化インターフェロン、シクロフィリン阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａ阻害剤、ならびにリバビリンおよび関連するヌクレオシド類似体から選択される、項目２２に記載の化合物。
（項目２４）
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するのに使用するための、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
ＨＣＶ  ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ｂヌクレオシドおよび非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、インターフェロンおよびペグ化インターフェロン、シクロフィリン阻害剤、ＨＣＶ  ＮＳ５Ａ阻害剤、ならびにリバビリンおよび関連するヌクレオシド類似体から選択される１種または複数種の他の治療剤と組み合わせて使用するための、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染の処置のための医薬の製造のための、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目２７）
哺乳動物に、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物を投与することを含む、前記哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置する方法。
（項目２８）
Ｃ型肝炎ウイルス感染を処置するのに有用な１種または複数種の他の治療剤を投与することをさらに含む、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
哺乳動物に、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物を投与することを含む、前記哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法。
（項目３０）
哺乳動物においてＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するのに有用な１種または複数種の他の治療剤を、前記哺乳動物に投与することをさらに含む、項目２９に記載の方法。