【手続補正書】
【提出日】平成26年11月27日(2014.11.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）に対応するオリゴ糖化合物であって：
【化１】
2014503674.tif 000001
（式中、
波線は、糖単位のピラノース環平面の上下どちらかに位置する結合を示し、
Ｒ１は−Ｏ−アルキル基を表し、ここで、前記アルキル基は、１から１６個の炭素原子を含み、かつアリールおよびシクロアルキル基から選ばれた、同一であってもまたは異なっていてもよい１個以上の基によって場合により置換され、
Ｒ２は、ヒドロキシル基または−Ｏ−アルキル基を表し、
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、同一であってもまたは相互に異なっていてもよく、−ＯＳＯ３−基またはヒドロキシル基のどちらかを表し、
Ｒ４は、−ＮＨ−ＣＯ−アルキル基または−Ｏ−アルキル基のどちらかを表し、
Ｒは−Ｏ−アルキル基を表し、ならびに
ｎおよびｍは、同一であってもまたは相互に異なっていてもよく、０または１に等しい整数を表す。）
酸形のまたはこれの医薬的に許容される塩のいずれか１つの形の、化合物。
【請求項２】
ｎ＝１およびｍ＝０であるか、またはｎ＝０およびｍ＝１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−Ｏ−アルキル基を表し、ここで、前記アルキル基が１から８個の炭素原子を含有し、かつアリール基から選ばれた、同一であってもまたは異なっていてもよい、１または２個の基によって場合により置換されている、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が−Ｏ−メチルまたは−Ｏ−ペンチル基を表し、および１または２個のフェニル基によって場合により置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が同一であってもまたは相互に異なっていてもよく、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８のうち少なくとも１個の基が−ＯＳＯ３−基を表すという条件で、−ＯＳＯ３−基またはヒドロキシル基のどちらかを表す、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８すべてが−ＯＳＯ３−基を表す、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
基Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個が−ＯＳＯ３−基を表し、ならびに基Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８の少なくとも１個がヒドロキシル基を表す、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が−ＯＳＯ３−基を表し、ならびにＲ７およびＲ８がヒドロキシル基を表す、請求項１から５および７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が−ＮＨ−ＣＯ−アルキル基を表し、ここで、前記アルキル基が１から４個の炭素原子を含む、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒがメトキシ基を表す、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化合物：
メチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−［（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）］２−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．１）；
ペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−［（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）］２−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．２）；
ペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−［（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）］２−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．３）；
５−フェニルペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−［（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）］２−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−アセトアミド−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．４）；
５−フェニルペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−［（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）］２−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．５）；
５−フェニルペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−ブタノイルアミノ−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシド）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−（ブタノイルアミノ）−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．６）；
５−フェニルペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシド）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−［（３−メチルブタノイル）アミノ］−２−デオキシ−３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．７）；
５−フェニルペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．８）；および
５−フェニルペンチル（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−６−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−（２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシル）−（１→４）−（ナトリウム３−Ｏ−メチル−２−Ｏ−ナトリウムスルホナート−α−Ｌ−イドピラノシルウロナート）−（１→４）−２−Ｏ−ブチル−３−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシド（Ｎｏ．９）
から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩を含むことを特徴とする、薬剤。
【請求項１３】
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩と、少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ＦＧＦ受容体の活性化を必要とする病状の処置における使用のための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
虚血、例えば心虚血または下肢虚血の処置、動脈の狭窄もしくは閉塞に関する疾患または動脈炎の処置、狭心症の処置、閉塞性血栓性血管炎の処置、アテローム性動脈硬化の処置、瘢痕形成、血管形成術後または動脈内膜剥離術後再狭窄の処置；糖尿病または非糖尿病患者の慢性潰瘍および難治性潰瘍、慢性または非慢性鼓膜穿孔、歯周炎、筋肉再生および筋芽細胞生存、末梢性ニューロパシー、術後神経損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、プリオン病およびアルコール性神経変性などの神経不全、認知症、糖尿病患者におけるバイオ人工膵臓移植片の生存、網膜変性、間質性角膜炎、網膜色素変性症、変形性関節症、子癇前症、血管病変および急性呼吸促迫症候群の処置、外傷後軟骨および骨修復、毛包の修復および保護ならびに育毛の保護および調節における使用のための、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）の化合物（式中、Ａｌｋがアルキル基を表し、ならびにＰｇおよびＰｇ’が保護基を表す。）。
【化２】
2014503674.tif 000002
【請求項１７】
Ａｌｋ基がメチル基を表し、ＰｇおよびＰｇ’がそれぞれアセチル基およびベンジルオキシカルボニル基を表す、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩ）の化合物（式中、Ａｌｋがアルキル基を表し、Ｒ１が請求項１から１１のいずれか一項で定義されている通りであり、Ａが−ＮＨ−Ｐｇ”または−Ｏ−ブチル基を表し、ならびにＰｇ、Ｐｇ’およびＰｇ”が同一であってもまたは相互に異なっていてもよく、保護基を表す。）。
【化３】
2014503674.tif 000003
【請求項１９】
Ａｌｋ基がメチル基を表し、Ｒ１が−Ｏ−ペンチルまたは−Ｏ−ペンチルフェニル基を表し、Ｐｇがアセチルまたはベンゾイル基を表し、Ｐｇ’がアセチルまたはｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル基を表し、ならびにＡが−ＮＨ−ベンジルオキシカルボニルまたは−Ｏ−ブチル基を表す、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式（ＩＶ）の化合物（式中、Ａｌｋがアルキル基を表し、Ｂがアジドまたは−Ｏ−アルキル基を表し、Ｐｇ、Ｐｇ’およびＰｇ”が同一であってもまたは相互に異なっていてもよく、保護基を表し、ならびにＤが活性化基または−Ｏ−アセチル基を表す。）。
【化４】
2014503674.tif 000004
【請求項２１】
Ａｌｋはメチル基を表し、Ｂがアジド基を表し、Ｐｇがレブリニル基を表し、Ｐｇ’およびＰｇ”がアセチル基を表し、ならびにＤがトリクロロアセトイミデート基を表す、（ＩＶ）の化合物を除く、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｂが−Ｏ−アルキル基を表す、請求項２０および２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｌｋ基がメチル基を表し、Ｂが−Ｏ−ブチル基を表し、Ｐｇがベンジルまたはレブリニル基を表し、Ｐｇ’がアセチルまたはベンゾイル基を表し、Ｐｇ”がアセチルまたはｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル基を表し、ならびにＤがトリクロロアセトイミデートまたは−Ｏ−アセチル基を表す、請求項２０から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｌｋ基がメチル基を表し、Ｂがアジド基を表し、Ｐｇがベンジルまたはレブリニル基を表し、Ｐｇ’がアセチルまたはベンゾイル基を表し、Ｐｇ”がアセチルまたはｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル基を表し、ならびにＤがトリクロロアセトイミデートまたは−Ｏ−アセチル基を表す化合物であり、Ａｌｋがメチル基を表し、Ｂがアジド基を表し、Ｐｇがレブリニル基を表し、Ｐｇ’およびＰｇ”がアセチル基を表し、ならびにＤがトリクロロアセトイミデート基を表す式（ＩＶ）の化合物を除く、請求項２０から２２のいずれか一項に記載の化合物。