【事件の表示】
　特許第２７６８５５９号「ヘリコバクテル・ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ　Ｐｙｌｏｒｉ）の検出のための診断用調剤」の請求項１ないし７に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　特許第２７６８５５９号の請求項１、３、６、７に係る特許を取り消す。
　同請求項２、４、５に係る特許を維持する。
【理　由】
(1)手続の経緯
　
　特許第2768559号の請求項1〜7に係る発明は、平成7年10月17日(優先権主張1994年11月2日、スウェーデン国)を国際出願日として特許出願され、平成10年4月10日にその特許権の設定の登録がなされた。
　その後、平成10年12月18日に特許異議申立人同足立泰守より請求項1、3、6、7に係る発明に対して、平成10年12月24日特許異議申立人田島順治より請求項1〜7に係る発明に対して、各々特許異議の申立てがなされた。そして、平成11年3月23日付で取消理由が通知され、その指定期間内に訂正請求がなされた後、平成12年1月11日付訂正拒絶理由が通知されたものである。
　
(2)訂正の適否について
　
(2-1)訂正明細書の請求項1に係る発明
　
　訂正明細書の請求項1に係る発明(以下、「訂正発明1」という。)は、その請求項1に記載された事項により特定される次のとおりのものである。
　
「ヘリコバクテル・ピロリ(Helicobacter　Pylori)の活性により影響を受けて、呼気空気に伴い且つそこで分析される検出可能な反応生成物を生成する同位体−標識尿素を含む固体の、本質的に水を含有しない組成物から成り、該同位体−標識尿素が本質的に200μmより小さい粒径を有することを特徴とするヘリコバクテル・ピロリ感染に伴う胃におけるウレアーゼ活性の存在を検出するための製薬学的調剤。」
　
(2-2)引用刊行物に記載された発明との対比
　
　これに対し、訂正拒絶理由で引用した刊行物1(米国特許第4830010号明細書)には、「同位体で標識された尿素の安全かつ有効な量を被験者に投与し、そして、同位体で標識された二酸化炭素等、同位体で標識されたアンモニア又は両者の加水分解生成物の存在について該被験者の呼気を分析する段階から成る、細菌のカンピロバクター・ピロリディス(Campyrobacter　pyloridis)により惹起、又はそれによって介在される上部胃腸管の胃腸疾患の、ヒト又は下等動物被験者における診断方法であって、該加水分解生成物のいずれか、又は両者の存在が該被験者における該胃腸疾患の陽性を示す方法」(Claim 1)の発明が記載されており、さらに、「本発明の基礎として、胃腸疾患のあるヒト又は他の動物から得た胃内物質は、比較的大量のウレアーゼ〔ウレアアミドヒドラーゼ(urea　amidohydrolase)〕を含み、これが尿素を加水分解して炭酸アンモニウム、又はアンモニアと二酸化炭素を生成させる。本発明の方法はある程度は尿素の加水分解を通してウレアーゼの存在を検出する役目を果たすことが発見された。」(3欄34〜41行)、「ここで使われるように、尿素を「投与する」又は尿素の「投与」の用語は、被験者の胃の中に尿素を導入する良好な医療技法による任意の方法を意味する。このような投与は、好ましくは単回又は複数回に分けての尿素の経口摂取によって行なわれる。尿素を投与するために用いる具体的な投与剤型として、例えば、固形の錠剤もしくはカプセル剤又は液剤もしくは懸濁剤が挙げられる。」(3欄42〜49行)、「投与された尿素の二酸化炭素加水分解生成物を目的として被験者の呼気を分析することを意図する方法においては、同位体標識尿素、即ち炭素13又は炭素14同位体で標識された尿素を該被験者に投与することが特に望ましい。」(4欄22〜26行)という記載がある。
　訂正発明1と刊行物1に記載された発明を対比する。
　
　訂正発明1の「ヘリコバクテル・ピロリ(Helicobacter　Pylori)」が刊行物1のカンピロバクター・ピロリディスと同一のものであることは、例えば取消理由通知で示した刊行物15(最新医学大辞典(医歯薬出版株式会社、1996年3月31日第2版発行)、1565頁)にあるように周知であり、両者は、ヘリコバクテル・ピロリ(カンピロバクター・ピロリディス)により引き起こされる胃における疾患の検査のための製剤である点、製剤は同位体標識尿素を成分としている点、検査は呼気空気を分析することにより行なわれるものである点、検査はウレアーゼ活性の存在を検出するものである点で一致し、さらに、投与剤型についてみると、刊行物1には固形の錠剤についても記載があり、固形の錠剤は通常水を含むものではないから、両者は固体の、本質的に水を含有しない組成物である点でも一致し、ただ、訂正発明1では同位体標識尿素が本質的に200μmより小さい粒径を有するものであるのに対し、刊行物1に記載された発明では該尿素の粒径が特定されていない点で相違する。
　
　その相違点について検討する。
　
　訂正拒絶理由で示した、刊行物12(LEON LACHMAN　他2名、「The Theory and Practice of Industrial Pharmacy」、(1986)、21〜46頁)には、40メッシュサイズ以下の粉砕指針として尿素は「fluid-energy」等のミルで粉砕されること(44頁、Table 2-8)、その「fluid-energy」で粉砕したものの粒径は1〜30μmであることが記載されており(37頁、Table 2-7)、同刊行物13(「医薬品の開発、製剤の単位操作と機械」、第11巻、平成元年11月10日、株式会社廣川書店発行、2〜5頁)には、流体エネルギーで粉砕したものが、1〜30μmであることが記載されており(4頁表1.1)、また、同刊行物17(Herbert A. Lieberman他1名、「PHARMACEUTICAL DOSAGE FORMS」、(1980)、vol.1、3〜4頁)には、「約100μm以上の直径を有する新しい薬物の多くは、粉砕するのがおそらく最も安全である。もしも物質が本来的に直径30μm以下の粒子からなるものであれば、針状物質でない限りは粉砕は不要である(針状物質の粉砕は流動性と取り扱い性を向上させる)。粉砕によって、目の粗い物質を好ましくは10〜40μm範囲にまで細かくすべきである。」と記載されている(4頁9〜15行)。
　これらの刊行物の記載からみて、尿素の粒径を200μm以下にすること、また、新しい薬物を200μm以下の粒径にまで粉砕することが望まれていることは公知であるから、尿素を製剤化する際に、新しい薬物において望まれている粒径であって、尿素においても既に知られている粒径である200μm以下のものを採用することに格別の創意を要するものではない。
　また、粒径の特定に関して、本件特許公報6頁に、「特に好ましい形態の場合、活性物質である尿素は非常に微細な粒子状の質を有する。この形態の場合、粒径は200μmより小さいのが好ましく、20μmより小さいのがより好ましい。」と記載されているが、その他の本件明細書の実施例等の記載をみても、口腔内ウレアーゼ生産性バクテリアによる分解の防止、患者に投与される酸抑制阻害剤の影響回避等の具体的作用効果が、粒径を200μm以下としたことによるものであることを示すところはなく、訂正第1発明における該粒径を特定した技術的意義は、上記刊行物17に記載された「最も安全である」や「細かくすべきである」との認識と変わらない程度のものといわざるを得ない。
　200μm以下の粒径とすることについて、特許権者は平成12年7月25日付意見書において、200μmより小さい粒径を有する同位体−標識尿素を含有する錠剤と210μmより大きい粒径を有するそれとの錠剤投与後の呼気中の二酸化炭素濃度についての比較試験を提示して、優れた特有の効果を奏する旨主張している。しかし、その比較試験では、「200μmより小さい」や「210μmより大きい」が平均粒径についてのものかどうか、又は平均粒径でない場合、各々の平均粒径が具体的にどうかは明らかにされておらず、加えて、錠剤に配合されるその他の成分や製剤方法も明らかにされていない。また、粒径が210μmより極端に大きい場合や、配合されるその他の成分が両者で異なる場合に粒径を200μm以下とすることの技術的意義を確認することもできない。
　また、試験の結果として1分、2分後の標識二酸化炭素の濃度が示されているが、本件明細書や前記刊行物1及び訂正拒絶理由で引用した刊行物2(「ヘリコバクター・ピロリ感染症」(医学書院、1994年10月15日発行)、144〜155頁)の記載をみても、当該尿素−息試験における投与からの測定時間は10〜数十分単位であり、1分、2分後の測定結果が尿素−息試験における有効性を示すものと直ちに判断することはできない。
　さらに、通常、製剤において粉体の粒径が小さい場合、より溶解性に優れ、より早く薬物としての作用・効果が現れることは技術常識であり、該比較試験の結果もこのような技術常識の域をでないものとみるのが相当である。そうしてみると、当該比較試験によって、粒径を200μmより小さいものにすることで優れた特有の効果を奏するという特許権者の主張を採用することはできない。
　
　以上の通りであるから、訂正第1発明は、刊行物1、12、13、17に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第29条第2項の規定により、本件出願の際独立して特許を受けることができないものである。
　
(2-3)むすび
　
　したがって、請求項1に係る訂正の請求は、特許法第120条の4第3項において準用する同法第126条第4項の規定に適合しないものであるから、本件訂正は認められない。
　
(3)特許異議の申立てについての判断
　
(3-1)異議申立ての理由の概要
　
　異議申立人足立泰守は、請求項1、3、及び6に係る発明は、甲第1号証に記載された発明であるから特許法第29条第1項第3号に該当し、特許を受けることができないものであり、請求項6に係る発明は、甲第1号証及び甲第2号証に記載された発明に基づいて、請求項7に係る発明は、甲第1号証及び甲第3号証に記載された発明に基づいて、いずれも当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができないものであり、いずれも取り消されるべきものである旨主張している。
　異議申立人田島順治は、請求項1及び請求項3に係る発明は、甲1号証、甲第2号証、又は甲第3号証に記載された発明であるから特許法第29条第1項第3号に該当し、特許を受けることができないものであり、請求項1及び請求項3に係る発明は、甲第1〜3号証、及び甲第5号証に記載された発明に基づいて、請求項6及び請求項7に係る発明は、甲第1号証、甲第3号証及び甲第5〜11号証又は甲第12〜14号証に記載された発明に基づいて、請求項2、請求項3、請求項4及び請求項5に係る発明は、甲第1〜5号証に記載された発明に基づいて、請求項6及び請求項7に係る発明は甲第1号証及び甲第2〜11号証又は甲第3、4、12〜14号証に記載された発明に基づいて、いずれも当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許を受けることができないものであり、本件特許明細書の発明の詳細な説明の記載は、請求項1〜7に係る各発明について、当業者が実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されていないから、特許法第36条第4項に規定する要件を満たしていないものであり、請求項4〜7の記載は、特許を受けようとする発明が明確に記載されていないから、特許法第36条第6項第2号に規定する要件を満たしていないものであるから、いずれも取り消されるべきものである旨主張している。
　
(3-2)請求項1〜7に係る発明
 
　請求項1〜7に係る発明は、その特許請求の範囲の請求項1〜7に記載された事項により特定される以下の通りのものである。
　
【請求項1】ヘリコバクテル・ピロリ(Helicobacter　Pylori)の活性により影響を受けて、呼気空気に伴い、そこで分析される検出可能な反応生成物を生成する同位体−標識尿素を含む固体の、本質的に水を含有しない組成物から成ることを特徴とするヘリコバクテル・ピロリ感染に伴う胃におけるウレアーゼ活性の存在を検出するための製薬学的調剤。
【請求項2】固体の水溶性酸を含むことを特徴とする請求の範囲第1項に記載の調剤。
【請求項3】同位体−標識尿素が11C、13C及び／又は14Cで標識されていることを特徴とする請求の範囲第1又は2項に記載の調剤。
【請求項4】酸がアスコルビン酸、酒石酸、クエン酸及びアシグルミンの1つ又はそれ以上であることを特徴とする請求の範囲第2又は3項に記載の調剤。
【請求項5】酸が胃において4より低いpHを生ずる量で存在することを特徴とする請求の範囲第2〜4項のいずれか1つに記載の調剤。
【請求項6】投与後に胃において迅速に溶解するように調製されていることを特徴とする請求の範囲第2〜5項のいずれか1つに記載の調剤。
【請求項7】同位体−標識尿素が本質的に200μmより小さい、好ましくは20μmより小さい粒径を有することを特徴とする請求の範囲第2〜6項のいずれか1つに記載の調剤。
 
(3-3)各請求項に係る発明について
　
(3-3-1)請求項1に係る発明について
　
　取消理由で通知した刊行物1(米国特許第4830010号明細書、異議申立人足立泰守の提出した甲第1号証、異議申立人田島順治の提出した甲第1号証)には、前記(2-2)に記載したとおりの事項が記載されている。
　請求項1に係る発明と刊行物1に記載された発明を対比すると、請求項1に係る発明は、上記(2-2)に記載した、訂正発明1において「同位体−標識尿素が本質的に200μmより小さい粒径を有する」点が特定されていない以外はこれと同一のものであるが、上記(2-2)で検討したように、この点を除いて訂正発明1は刊行物1に記載された発明と一致するものであるから、結局、請求項1に係る発明は刊行物1に記載された発明である。よって、請求項1に係る発明は、特許法第29条第1項第3号に該当し、特許を受けることができない。
　
(3-3-2)請求項2に係る発明について
　
(3-3-2-1)特許法第29条第2項について
　
　異議申立人田島順治が提出した甲第2〜5号証には、以下の事項が記載されている。
　
　甲第2号証(「ヘリコバクター・ピロリ感染症」(医学書院、1994年10月15日発行)、144〜155頁、取消理由、訂正拒絶理由で引用した刊行物2、以下「刊行物2」ということがある。)
「そもそも胃内のH．pyloriの有無を検出する方法としての14C呼気テストの発想は、・・・H．pyloriが強力なウレアーゼを産生するということ、・・・H．pylori陽性者はそのH．pyloriの持つウレアーゼ活性により尿素が分解され・・・」(144頁下から15〜10行)
　
「図1：13Cおよび14Cの尿素呼気テスト原理：標識された尿素が経口的に投与されるとH．pylori感染者の呼気中に標識されたCO2が呼出される。 」(145頁、図1及び図1の説明)
「この目的物質が分解すると標識された部分が放出され、それに引き続き標識されたCO2に変化し、この標識されたCO2が呼気中に放出される。この標識CO2の存在が目標結合物に作用する酵素の存在を示しているわけであり、その標識CO2の産生率や、産生量の測定値により酵素の量を推定することができる。」(146頁、下から7〜3行)
「100mgの13C尿素も投与しやすいようにゼラチンカプセル状態で供給してもらうことができる。」(148頁下から2行〜最下行)
　
　甲第3号証(The American Journal of Gasteroenterology,vol.86,No.4,438〜445頁(1991))
「ヘリコバクター・ピロリの20分間呼気テスト」、
「代わりに、錠剤の形態で同位体を供給することにより、14C−尿素は口腔内のウレアーゼに曝されないだろう。しかしながら、錠剤処方は、水性担体ばかりか胃粘膜に接触することが期待できないであろう。従って、大用量の14C−尿素が必要になるかもしれない。」(438頁表題、443頁下から14〜8行)
　
　甲第4号証(Z Gasterenterol.,No.29,590〜594頁(1991))
「簡素化した13C尿素呼気テスト−ヘリコバクター・ピロリ菌感染の検出のためのワンポイント分析」、
「胃が空になるのを抑制するために、0.1Nクエン酸150ml・・・を患者に投与した。1分後すべての患者は13C−尿素75mg・・・・を含む0.1Nのクエン酸20mlを服用し、次いで0.1Nクエン酸30mlを服用した。」(590頁表題、591頁右欄6〜27行)
　
　甲第5号証(「医学大事典22」(株式会社講談社、1982年12月10日第1刷発行)、82頁、「錠剤」の項目)
「錠剤・・・［特徴］1　大量生産が可能であり、医薬品含量を均一にすることができ、服用量が正確である。　2　調剤、交付、使用、携帯に便利である。　3　適当な加工を施すことにより、悪味、悪臭、刺激性、溶解性、溶解速度等を適宜調節したり、また内容医薬品の安定性をも維持することが可能となる。」
　
　まず、請求項2に係る発明と刊行物1に記載された発明と対比すると、上記(2-2)で検討したように、両者は「ヘリコバクテル・ピロリ(Helicobacter　Pylori)の活性により影響を受けて、呼気空気に伴い且つそこで分析される検出可能な反応生成物を生成する同位体−標識尿素を含む固体の、本質的に水を含有しない組成物から成ることを特徴とするヘリコバクテル・ピロリ感染に伴う胃におけるウレアーゼ活性の存在を検出するための製薬学的調剤」である点で一致し、請求項2に係る発明が、「固体の水溶性酸を含む」のに対し、刊行物1には固体の水溶性酸を含むことについて記載されていない点で相違する。請求項2に係る発明と刊行物2に記載された発明との対比においてもその相違点がある。
　
　上記相違点について検討する。
　まず、本件明細書の記載からみて、固体の水溶性酸を含む場合には、胃潰瘍患者において酸−抑制阻害薬で処置されている場合でも誤った負の結果が起こるのを実質的に減少させるという作用効果を奏するものである(本件特許公報5欄10〜15行)。
　一方、甲第4号証には13C尿素を含有するクエン酸を患者に投与することが記載されているが、0.1N、20mlと記載されていることから明らかなようにクエン酸は固体ではなく溶液の状態で投与されるものであり、クエン酸を13C尿素と共に投与する理由も明らかにされていない。また、13C尿素を含有するクエン酸を投与する前に投与する0.1Nクエン酸150mlは胃が空になるのを抑制するために投与するものであって、請求項2に係る発明とはその作用効果が異なるものである。
　さらに、上記甲第1〜5号証のいずれにも、製剤中に固体の水溶性酸を配合することについては記載も示唆もされていない。
　そして、請求項2に係る発明は固体の水溶性酸を含むとすることで、上述の作用効果を奏するものである。
　したがって、請求項2に係る発明は甲第1〜5号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものとすることはできない。
　
(3-3-2-2)第36条第4項について
 
　異議申立人田島順治は、発明の詳細な説明は、「錠剤の迅速な崩壊のための製薬学的崩壊剤」を発明特定事項としていない請求項2に係る発明が、「ヘリコバクテル・ピロリ感染に伴う胃におけるウレアーゼ活性の存在を検出するための製薬学的調剤」として当業者が実施できる程度に明確かつ十分に記載されていない旨主張しているが、本件発明の詳細な説明には、請求項2に記載の発明を実施するにあたり、「好ましい形態である錠剤は、当業者に既知の補助物質及びプロセス段階を用いて製造することができる。かくして最大迅速放出及び分解を得るために、錠剤の崩壊を促進する本質的に水溶性の成分及び補助物質を用いるのが好ましい。用いられる補助物質は当業者に既知の種類の製薬学的破裂剤(bursting agents)又は崩壊剤の形態を有することができる。」(特許公報6欄22〜28行)とし、実施例として、クエン酸と迅速な製薬学的崩壊剤である膨潤性が高い修飾セルロースゴムを配合した錠剤が記載されているから、請求項2において崩壊剤を特定しているか否かにかかわらず、当業者は、発明の詳細な説明の記載を参酌すれば、請求項2に係る発明を容易に実施することができるものである。
　したがって、請求項2に係る発明について、発明の詳細な説明の記載は、当業者が実施できる程度に明確かつ十分に、記載されていないとすることはできない。
 
(3-3-3)請求項3に係る発明について
　
　請求項3に係る発明は、請求項1又は2項に係る発明について、同位体−標識尿素が11C、13C及び／又は14Cで標識されていることを特定するものであるが、刊行物1には、13C、14C同位体で標識された尿素を用いることが記載されている(claim 4、5)ので、刊行物1に記載された発明との対比においてこの特定は相違点とならない。
　よって、請求項3に係る発明のうち請求項1を引用する発明について、上記(3-3-1)で請求項1に係る発明で示したのと同様の理由により、請求項3に係る発明は刊行物1に記載された発明であり、特許法第29条第1項第3号に該当する。
　
(3-3-4)請求項4に係る発明について
　
(3-3-4-1)特許法第29条第2項について
　
　請求項4に係る発明は、請求項2又は請求項3に係る発明について、その酸の種類をアスコルビン酸、クエン酸等に特定するものであるが、上記(3-3-2-1)で述べたように、固体の水溶性酸を含むとする請求項2に係る発明が甲第1〜5号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものとすることができないので、該水溶性酸を含む請求項4に係る発明も同様に、甲第1〜5号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものとすることはできない。
　
(3-3-4-2)特許法第36条第4項について
　
　上記(3-3-2-2)で述べたのと同様にして、酸をアスコルビン酸、クエン酸等に特定した請求項4に係る発明についても、発明の詳細な説明の記載が、当業者が実施できる程度に明確かつ十分に、記載されていないものとすることはできない
　
(3-3-4-3)特許法第36条第6項第2号について
　
　異議申立人田島順治は、請求項4は請求項3を引用し、更にその請求項3が引用する請求項1には水溶性酸が含まれないにもかかわらず、その酸を特定している請求項4の発明が明確でない旨主張するが、請求項3は請求項1のみでなく、請求項2を引用し、当該請求項2では水溶性酸を含むことが記載されている。したがって、上記主張を採用することはできず、請求項4の発明は明確である。
　
(3-3-5)請求項5に係る発明について
　
(3-3-5-1)特許法第29条第2項について
　
　請求項5に係る発明は、請求項2〜4に係る発明について、酸が胃において4より低いpHを生ずる量存在することを特定するものであるが、上記(3-3-2-1)で述べたように、固体の水溶性酸を含むとする請求項2に係る発明が甲第1〜5号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたとすることができないので、該水溶性酸を含む請求項5に係る発明も同様に、甲第1〜5号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものとすることはできない。
　
(3-3-5-2)特許法第36条第4項について
　
　上記(3-3-2-2)で述べたのと同様にして、酸が胃において4より低いpHを生ずる量存在することを特定した請求項5に係る発明についても、発明の詳細な説明の記載が、当業者が実施できる程度に明確かつ十分に、記載されていないものとすることはできない
　
(3-3-5-3)特許法第36条第6項第2号について
　
　異議申立人田島順治は、請求項5は請求項4又は請求項3を引用し、さらに請求項4は請求項3を引用しており、その請求項3が引用する請求項1には水溶性酸が含まれないにもかかわらず、その酸を特定している請求項5の発明が明確でない旨主張するが、上記(3-3-4-3)と同様にして、請求項5の発明は明確である。
　
(3-3-6)請求項6に係る発明について
　
　異議申立人足立泰守が提出した、甲第2号証には以下の事項が記載されている。
　
甲第2号証(The Theory and Practice of Industrial Pharmacy, second edition, LEA  FEBIGER PHILADELPHIA 1976 、329〜331頁、取消理由通知で刊行物16とされた刊行物であり、以下、「刊行物16」という。」)
「”崩壊剤”とは、圧縮錠剤を水系環境下に置いたとき崩壊を引き起こす目的で該錠剤に添加される剤を説明するために用いられる用語である。」(329頁2欄下から4行〜330頁1欄下から32行)
「錠剤の崩壊剤の分野において初期研究の多くは、主として、水に湿潤した際に膨潤することが知られている物質に関するものである。これは、これらの剤が胃液に触れた時に湿潤し、錠剤内で十分な機械的圧力が働いて小断片に破砕し、そうして、粒子の表面領域が増大することによって吸収に関するすべての働きを速めるであろう、という推定に基づくものであった。」(330頁第1欄下から20〜10行)
「最近使用されている他の崩壊剤としては、以下のものが包含される：
澱粉誘導体・・・セルロース誘導体・・・」(330頁2欄12〜331頁1欄2行)
　
　異議申立人田島順治が提出した、甲第6〜9号証には以下の事項が記載されている。
　
甲第6号証(特開平5-246861号公報)
「ポリカルボフィルカルシウムを含む製剤であって、ポリカルボフィルカルシウムに対して1〜80重量％の割合のセルロース誘導体を含み酸性条件で崩壊可能な製剤。」(請求項1)、
「本発明の製剤は、酸性の胃内において急速に崩壊し・・・」(【0019】欄)
　
甲第7号証(特開平2-3606号公報)
　
「10重量％未満の水溶解度を有する治療に有効な物質及び微結晶セルロースもしくは極微小セルロースまたは両者の混合物であるセルロース製品を含む製薬顆粒物であって・・・」(請求項1)
「本発明の目的は、比較的多量の活性物質を含むが、満足な崩壊挙動を有する固体錠剤を形成し得る良好な品質の顆粒剤を提供することである。」(2頁右下欄下から2〜最下行)
　
甲第8号証(特表平1-501934号公報)
「急速崩壊を有する場合、急速溶解が可能である。・・・ほとんどの圧縮製剤は崩壊剤を含有する。崩壊剤は、投与後の錠剤の解体もしくは崩壊または患者が飲み込むことができる溶液を形成するために水中に入れた場合の錠剤の崩壊を容易とするために、錠剤を調製するのに用いられる成分混合物に加えられた物質又は物質混合物である。崩壊剤は・・・(2)修飾スターチ・・・を包含する。」(2頁右下欄3行〜3頁左上欄9行)
　
甲第9号証(特開昭61-191610号公報)
「モノエステルが90％以上含まれるショ糖脂肪酸エステルを含有することを特徴とする胃液中で速やかに溶解する錠剤」(請求項1)
　
　そこで、請求項6に係る発明と上記刊行物1に記載された発明を対比すると、請求項6に係る発明が、「投与後に胃において迅速に溶解するように調整されている」とするのに対し、刊行物1にはそのような事項は記載されていない点で相違する。刊行物2に記載された発明との対比においてもその相違点がある。
　
　上記相違点について検討する。
　
　本件明細書には、胃において迅速に溶解することに関し、「最大迅速放出及び分解を得るために、錠剤の崩壊を促進する本質的に水溶性の成分及び補助物質を用いるのが好ましい。用いられる補助物質は当業者に周知の種類の製薬学的破裂剤(bursting agents)又は崩壊剤の形態を含有することができる。」と記載され(特許公報6欄24〜28行)、また、実施例において、Ac−Di−Sol(FMC Corporation,U.S.A.の登録商標名)なる修飾セルロースゴムを崩壊剤として配合する例が記載されている。一方、上記刊行物16又は上記甲第6〜9号証に記載されるように、崩壊剤やセルロース、スターチ、ショ糖脂肪酸エステルを薬剤に配合した際に崩壊が進行し、また、溶解性が向上することは公知であり、当該分野において、崩壊剤を配合することも、周知の技術的手段である。したがって、上記刊行物1又は2に記載された発明において、上記セルロース、スターチ、ショ糖脂肪酸エステルや、崩壊剤を配合して崩壊性、溶解性の向上を図ることは当業者が容易に行うことといわざるを得ない。
　また、本件明細書には、「投与後に胃において迅速に溶解されるように調整されている」ことによる作用効果として、上記「上記最大迅速放出及び分解を得る」の外は実質的に記載されていない。そして、かかる作用効果は、上記刊行物16及び甲第6〜9号証に記載された崩壊性、溶解性の向上と、実質上異なるところはないから、請求項6に係る発明が格別顕著な効果を奏するものとも認められない。
　
　上記の通りであるから、請求項6に係る発明は、上記刊行物1、2、16及び上記甲第6〜9号証に記載された発明に基づいて当業者が容易になし得たものであり、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。
　
(3-3-7)請求項7に係る発明について
　
　請求項7に係る発明は、請求の範囲2〜6項を引用して、これら各項に係る発明の同位体−標識尿素の粒径を、「200μmより小さい、好ましくは20μmより小さい」と特定するものである。
　
　ここで、請求項3を引用する場合の請求項7に係る発明は、請求項3に係る発明が、前記刊行物1に記載された発明と同一であることから、請求項7に係る発明と、刊行物1に記載された発明とは、上記請求項7に係る発明における粒径の特定の点でのみ相違することは明らかである。
　しかしながら、上記(2-2)で検討したように、当該粒径を採用することは当業者が容易に行うことであり、また、その効果も格別顕著なものではない。
　よって、請求項7に係る発明は、前記刊行物1、12、13、及び17に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明することができたものであり、特許法第29条第2項の規定により特許を受けることができない。
　
(4)むすび
　
　以上の通りであるから、請求項1、3、6、7に係る発明の特許は、特許法第113条第2号に該当し、取り消されるべきものであり、請求項2、4、5に係る発明の特許は、特許異議申立の理由及び証拠方法によっては取り消すことができず、他に請求項2、4、5に係る発明の特許を取り消すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１３年１月３０日（２００１．１．３０）