【手続補正書】
【提出日】平成27年7月6日(2015.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩：
【化４５】
2014525929.tif 000001
であって、ここで
Ｒは、
【化４６】
2014525929.tif 000002
を表し；
Ｒ１およびＲ２は、水素、アシル、ハロアルキル、−（ＣＨＲｅ）ｑＲ３、必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、アルキルもしくはシクロアルキルから選択され、ここで必要に応じた置換基は、各存在において、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキルもしくはアルコキシから独立して選択され；
Ｒ３は、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールから選択される基であり、ここでＲ３は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキルもしくはアルコキシから選択される基で必要に応じて置換され；
Ｒａは、各存在において、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキルもしくはアルコキシから独立して選択され；
Ｒｂは、各存在において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、シアノ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｆ、−ＣＯＮＲｇＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ≡ＣＨ−ＮＲｉＲｊ、必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環から選択され、ここで該必要に応じた置換基は、各存在において、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルもしくはハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒｄは、水素もしくはアルキルであり；
Ｒｅは、各存在において、水素、アルキルもしくはアルコキシから独立して選択され；
Ｒｆは、水素もしくはアルキルであり；
Ｒｇ、Ｒｈ、ＲｉおよびＲｊは、独立して水素もしくはアルキルを表し；
ｍは、１もしくは２であり；
ｎは、０、１、２もしくは３であり；
ｐは、１もしくは２であり；そして
ｑは、０、１、２、３、４もしくは５である、
化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉｂ）：
【化４７】
2014525929.tif 000003
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩であって；ここで
Ｒ１およびＲ２は、水素もしくは−（ＣＨＲｅ）ｑＲ３；から独立して選択され；
Ｒ３は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを表し；
Ｒｃは、以下：
【化４８】
2014525929.tif 000004
から選択される必要に応じて置換された複素環式環を表し、ここで該必要に応じた置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルもしくはハロアルコキシから選択され；
ｑは、１、２もしくは３を表し；そして
ｐは、１もしくは２を表す、
化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化４９】
2014525929.tif 000005
を有する請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩であって；
ここでＲｃは、
【化５０】
2014525929.tif 000006
を表す、化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４】
式（Ｉｄ）：
【化５１】
2014525929.tif 000007
を有する請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５】
式（Ｉｅ）：
【化５２】
2014525929.tif 000008
を有する請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項６】
以下からなる群：
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−ブロモピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）ピロリジン−２−オン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）エタノン；
（Ｅ）−１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−３−（ジメチルアミノ）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−３−（ジメチルアミノ）プロパ−２−エン−１−オン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−（イソオキサゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−イソブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−８，８−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−２−アミン；
６−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；および
３−（（（５−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン
から選択される、請求項１に記載の化合物、
またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項８】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を妨げるかもしくは阻害するための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項９】
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増大させるための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１０】
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１１】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質を結合させるための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１２】
請求項６に記載の少なくとも１種の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１３】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を妨げるかもしくは阻害するための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１４】
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増大させるための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１５】
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１６】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質を結合させるための組成物であって、該組成物は、治療上有効な量の、請求項６に記載の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は、該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本出願はさらに、式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物に関する。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩：
【化４５】
2014525929.tif 000009
であって、ここで
Ｒは、
【化４６】
2014525929.tif 000010
を表し；
Ｒ１およびＲ２は、水素、アシル、ハロアルキル、−（ＣＨＲｅ）ｑＲ３、必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、アルキルもしくはシクロアルキルから選択され、ここで必要に応じた置換基は、各存在において、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキルもしくはアルコキシから独立して選択され；
Ｒ３は、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールから選択される基であり、ここでＲ３は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキルもしくはアルコキシから選択される基で必要に応じて置換され；
Ｒａは、各存在において、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキルもしくはアルコキシから独立して選択され；
Ｒｂは、各存在において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシもしくはハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒｃは、水素、シアノ、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｆ、−ＣＯＮＲｇＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ≡ＣＨ−ＮＲｉＲｊ、必要に応じて置換された基から独立して選択され、該必要に応じて置換された基は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル環から選択され、ここで該必要に応じた置換基は、各存在において、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルもしくはハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒｄは、水素もしくはアルキルであり；
Ｒｅは、各存在において、水素、アルキルもしくはアルコキシから独立して選択され；
Ｒｆは、水素もしくはアルキルであり；
Ｒｇ、Ｒｈ、ＲｉおよびＲｊは、独立して水素もしくはアルキルを表し；
ｍは、０、１もしくは２であり；
ｎは、０、１、２もしくは３であり；
ｐは、１もしくは２であり；そして
ｑは、０、１、２、３、４もしくは５である、
化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
式（Ｉｂ）：
【化４７】
2014525929.tif 000011
を有する、項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩であって；ここで
Ｒ１およびＲ２は、水素もしくは−（ＣＨＲｅ）ｑＲ３；から独立して選択され；
Ｒ３は、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールを表し；
Ｒｃは、以下：
【化４８】
2014525929.tif 000012
から選択される必要に応じて置換された複素環式環を表し、ここで該必要に応じた置換基は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルもしくはハロアルコキシから選択され；
ｑは、１、２もしくは３を表し；そして
ｐは、１もしくは２を表す、
化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３）
式（Ｉｃ）：
【化４９】
2014525929.tif 000013
を有する項目２に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩であって；
ここでＲｃは、
【化５０】
2014525929.tif 000014
を表す、化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４）
式（Ｉｄ）：
【化５１】
2014525929.tif 000015
を有する項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５）
式（Ｉｅ）：
【化５２】
2014525929.tif 000016
を有する項目１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目６）
以下からなる群：
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−ブロモピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）ピロリジン−２−オン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）エタノン；
（Ｅ）−１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−３−（ジメチルアミノ）プロパ−２−エン−１−オン；
（Ｅ）−１−（２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−３−（ジメチルアミノ）プロパ−２−エン−１−オン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−（イソオキサゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル；
２−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−８−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−イソプロピル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−イソブチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン；
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−８，８−ジメチル−５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−２−アミン；
６−（（（２−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−７，７−ジメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；および
３−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−アミン
から選択される、項目１に記載の化合物、
またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目７）
項目１に記載の式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目８）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を妨げるかもしくは阻害する方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目９）
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増大させる方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１０）
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させる方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１１）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質を結合させる方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１２）
項目６に記載の少なくとも１種の化合物またはその立体異性体もしくはその薬学的に受容可能な塩、および少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目１３）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を妨げるかもしくは阻害する方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目６に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１４）
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増大させる方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目６に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１５）
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させる方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目６に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目１６）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質を結合させる方法であって、該方法は、該患者に、治療上有効な量の、項目６に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９６】
【化３６】
2014525929.tif 000017
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２４】
【化４２】
2014525929.tif 000018