【手続補正書】
【提出日】平成27年5月7日(2015.5.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒュームドシリカ粒子上にコーティングされていない、式（Ｉ）の化合物
【化１７】
2014513123.tif 000001
の無定形固体または式（Ｉ）の化合物の塩の無定形固体。
【請求項２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の塩の無定形固体。
【請求項３】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の無定形固体。
【請求項４】
前記塩が、クエン酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、乳酸塩、リン酸塩、硫酸塩、またはリンゴ酸塩である、請求項２に記載の無定形固体。
【請求項５】
前記塩が、キシナホ酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、臭化物、ジクロロ酢酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、カンファースルホン酸塩、ニコチン酸塩、馬尿酸塩、エタンスルホン酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、ケトグルタル酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、エジシル酸塩、サッカリン酸塩、アスコルビン酸塩、またはマレイン酸塩である、請求項２に記載の無定形固体。
【請求項６】
少なくとも約４０℃のガラス転移温度を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の無定形固体。
【請求項７】
少なくとも約５０℃のガラス転移温度を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の無定形固体。
【請求項８】
前記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）の化合物
【化１８】
2014513123.tif 000002
である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の無定形固体。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体と薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む、錠剤。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体と、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩と、エムトリシタビンと、エルビテグラビルとを含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
動物においてシトクロムＰ−４５０の活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む、組成物。
【請求項１３】
ＨＩＶ感染を処置するための組成物であって、該組成物は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、およびＣＣＲ５阻害剤から成る群から選択される治療的に有効な量の１種以上の治療剤と組み合わせて、投与されることを特徴とし、治療的に有効な量の請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む、組成物。
【請求項１４】
医学療法において使用するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む組成物。
【請求項１５】
ＨＩＶ感染の予防的または治療的処置のための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む組成物。
【請求項１６】
哺乳動物においてＨＩＶ感染を処置するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む組成物。
【請求項１７】
ａ）第１の溶媒中で、式（Ｉ）の化合物
【化１９】
2014513123.tif 000003
を必要な酸と接触させる工程と、
ｂ）塩が形成することを可能にする条件下で第２の溶媒を加える工程
とを包む、方法。
【請求項１８】
塩が形成することを可能にする条件下で、式（Ｉ）の化合物
【化２０】
2014513123.tif 000004
および必要な酸を含む溶液をスプレー乾燥する工程を含む、方法。
【請求項１９】
式（Ｉ）の化合物
【化２１】
2014513123.tif 000005
のトルエン溶液をヘプタンに加えて、無定形固体を提供する工程を含む、方法。
【請求項２０】
前記式（Ｉ）の化合物の前記トルエン溶液を５±１０℃の温度で前記ヘプタンに加えて、得られたスラリーを提供する工程と、該得られたスラリーを濾過し、乾燥して前記無定形固体を提供する、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体と薬学的に許容可能な賦形剤を組み合わせて、該薬学的組成物を提供する工程を含む、方法。
【請求項２２】
薬学的組成物を調製する方法であって、請求項１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、エムトリシタビン、およびエルビテグラビルを組み合わせて、該薬学的組成物を提供する工程を含む、方法。
【請求項２３】
請求項１７〜２２のいずれか一項に記載の方法によって調製された材料。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
別の実施態様において、本発明は、本明細書中で記載された方法によって調製された材料を提供する。
一実施形態において、たとえば、以下の項目が提供される。
（項目１）
ヒュームドシリカ粒子上にコーティングされていない、式（Ｉ）の化合物
【化１７】
2014513123.tif 000006
の無定形固体または式（Ｉ）の化合物の塩の無定形固体。
（項目２）
項目１に記載の式（Ｉ）の化合物の塩の無定形固体。
（項目３）
項目１に記載の式（Ｉ）の化合物の無定形固体。
（項目４）
前記塩が、クエン酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、乳酸塩、リン酸塩、硫酸塩、またはリンゴ酸塩である、項目２に記載の無定形固体。
（項目５）
前記塩が、キシナホ酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、臭化物、ジクロロ酢酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、カンファースルホン酸塩、ニコチン酸塩、馬尿酸塩、エタンスルホン酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、ケトグルタル酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、エジシル酸塩、サッカリン酸塩、アスコルビン酸塩、またはマレイン酸塩である、項目２に記載の無定形固体。
（項目６）
少なくとも約４０℃のガラス転移温度を有する、項目１〜５のいずれか一項に記載の無定形固体。
（項目７）
少なくとも約５０℃のガラス転移温度を有する、項目１〜５のいずれか一項に記載の無定形固体。
（項目８）
前記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）の化合物
【化１８】
2014513123.tif 000007
である、項目１〜７のいずれか一項に記載の無定形固体。
（項目９）
項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体と薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、薬学的組成物。
（項目１０）
項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を含む、錠剤。
（項目１１）
項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体と、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩と、エムトリシタビンと、エルビテグラビルとを含む、薬学的組成物。
（項目１２）
動物においてシトクロムＰ−４５０の活性を阻害する方法であって、項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を該動物に投与する工程を含む、方法。
（項目１３）
ＨＩＶ感染を処置するための方法であって、それを必要とする患者に、ＨＩＶプロテアーゼ阻害化合物、逆転写酵素のＨＩＶ非ヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオシド阻害剤、逆転写酵素のＨＩＶヌクレオチド阻害剤、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、およびＣＣＲ５阻害剤から成る群から選択される治療的に有効な量の１種以上の治療剤と組み合わせて、治療的に有効な量の項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体を投与する工程を含む、方法。
（項目１４）
医学療法において使用するための、項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体。
（項目１５）
ＨＩＶ感染の予防的または治療的処置のための、項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体の使用。
（項目１６）
哺乳動物においてＨＩＶ感染を処置するための医薬の調製において使用するための、項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体。
（項目１７）
ａ）第１の溶媒中で、式（Ｉ）の化合物
【化１９】
2014513123.tif 000008
を必要な酸と接触させる工程と、
ｂ）塩が形成することを可能にする条件下で第２の溶媒を加える工程
とを包む、方法。
（項目１８）
塩が形成することを可能にする条件下で、式（Ｉ）の化合物
【化２０】
2014513123.tif 000009
および必要な酸を含む溶液をスプレー乾燥する工程を含む、方法。
（項目１９）
式（Ｉ）の化合物
【化２１】
2014513123.tif 000010
のトルエン溶液をヘプタンに加えて、無定形固体を提供する工程を含む、方法。
（項目２０）
前記式（Ｉ）の化合物の前記トルエン溶液を５±１０℃の温度で前記ヘプタンに加えて、得られたスラリーを提供する工程と、該得られたスラリーを濾過し、乾燥して前記無定形固体を提供する、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
薬学的組成物を調製する方法であって、項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体と薬学的に許容可能な賦形剤を組み合わせて、該薬学的組成物を提供する工程を含む、方法。
（項目２２）
薬学的組成物を調製する方法であって、項目１〜８のいずれか一項に記載の無定形固体、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、エムトリシタビン、およびエルビテグラビルを組み合わせて、該薬学的組成物を提供する工程を含む、方法。
（項目２３）
項目１７〜２２のいずれか一項に記載の方法によって調製された材料。