【手続補正書】
【提出日】平成27年4月10日(2015.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１３２】
2014511877.tif 000001
（式中の、ＰＥＧはポリエチレングリコール部分であり；
Ｚは、Ｏ、（Ｃ１〜６）アルキレン、又はＣＹ２であり、ここでＹはそれぞれの場合に独立して、Ｆ、Ｃｌ、又はＢｒであり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立して、Ｈ又は（Ｃ１〜６）アルキル−カルボニルであり；
Ｒ２は、Ｈ又はＲ９Ｏ−であり；
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル−カルボニル、又は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル−カルボニル、Ｘ５−Ｏ−（Ｃ１〜６）アルキル、又はグリシン部分であり；
Ｒ３は、Ｈ又は（Ｘ４Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、Ｈ、アシル、（Ｃ１〜６）アルキル、（Ｃ１〜６）アルキル−カーボネート、又は（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｓ）−Ｏ−であり；
Ｘ１は、Ｈ又は（Ｃ１〜６）アルキルであるか；又はＸ１及びＸ２はそれらが連結している結合と共に５〜８員の複素環を形成し；
Ｘ２は、結合、又は（Ｃ１〜６）アルキレンであるか；又はＸ１及びＸ２はそれらが連結している結合と共に５〜８員の複素環を形成し；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ２〜６）アルケニル、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルであり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキル−カルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよく；或いはＲ'は１つのＸ４基と結合して大環状環を形成し；
Ｘ４は、それぞれの場合に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル−Ｓｉ−、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ０〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、又はアミノ（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでＸ４位に現れるそれぞれのアルキル部分は更に１つ又はそれ以上のヒドロキシル又はアルコキシ基で置換されていてもよく；或いは１つのＸ４基はＲ'と結合して大環状環を形成し；
Ｘ５は、（Ｃ１〜６）アルキルであり；
ＡＡ１は、Ｃｙｓ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｐｈｅ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ａｓｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｔｒｐ、及びＴｙｒの群から選ばれるアミノ酸部分であり；及び
ＡＡ２は、非存在、又はＨｉｓ、Ｇｌｎ、Ａｌａ、Ｃｙｓ、Ｇｌｕ、Ｐｈｅ、Ｉｌｅ、Ｍｅｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、及びＴｙｒの群から選ばれるアミノ酸部分であり；
ここで、ＡＡ１又はＡＡ２に関するそれぞれのアミノ酸部分は、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、アリール−（Ｃ１〜１０）アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｓ−、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、ヘテロアリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−で置換されていてもよく、そしてそれぞれのアリール又はヘテロアリール部分は、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミン、アミド、カルボキシル、エステル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよい）
の化合物又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体。
【請求項２】
ＡＡ１がＬｅｕであり、そしてＡＡ２がＨｉｓ又はＧｌｎであって、ＡＡ１及びＡＡ２に関するアミノ酸部分は置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡＡ２が置換されていてもよいＨｉｓである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
当該化合物が式（ＩＡ）：
【化１３３】
2014511877.tif 000002
（式中の、ＺはＯ、ＣＨ２、又はＣＦ２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｘ１はＨであり；Ｘ２は結合又はＣＨ２であるか；又はＸ１及びＸ２はそれらが連結している結合と共に５員の複素環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ又は（Ｘ４Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、Ｈ、又は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６の両方はＨであるか；又はＲ５及びＲ６の一方がＨで、他方がグリシン部分であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ２〜６）アルケニル、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルあり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよく；
Ｘ４は、それぞれの場合に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル−Ｓｉ−、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ０〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、又はアミノ（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでＸ４位に現れるそれぞれのアルキル部分は更に１つ又はそれ以上のヒドロキシル又はアルコキシ基で置換されていてもよく；及び
Ｇは、Ｈ、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、アミノ（Ｃ１〜２０）アルキル、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキルであり、ここで、アルキル、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは１つ又はそれ以上のハロゲン、ヒドロキシル又はアルコキシ基で置換されていてもよい）
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＰＥＧが、
【化１３４】
2014511877.tif 000003
であり；
Ｂが、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、又はヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでそれぞれの（Ｃ１〜６）アルキル部分は、独立して、更にアミノ又はＦ−ｍｏｃ−アミノ基で置換されていてもよく；
ｎ'が、５〜２００から選ばれる整数であり；及び
Ｒ５及びＲ６の両方がＨである、
請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
当該化合物が式（ａ）：
【化１３５】
2014511877.tif 000004
（式中の、ＰＥＧは、
【化１３６】
2014511877.tif 000005
であり；
ｎ'は、５〜１００から選ばれる整数であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；及び
Ｒ'は、Ｈ、Ｈ２ＮＯ−、（Ｃ２〜６）アルケニル、フェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、フラニル−（Ｃ０〜６）アルキル、チオフェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、Ｎ−インドリル−（Ｃ１〜６）アルキル、フルオレニル、（Ｃ３〜８）シクロアルキル、イミダゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ジオキソ−ピリミジニル、フェナントレニル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニルであり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよい）
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが、Ｏ又はＣＨ２であり；
ｎ'が、５と２０の間の整数であり；
Ｂが、（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１３７】
2014511877.tif 000006
であり；
Ｒ'−Ｘ３が、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、又はＲ'−（ＣＨ２）２−Ｏ−であり；
Ｒ'が、Ｈ、Ｈ２ＮＯ−、又はフェニル−（Ｃ１〜６）アルキルであり；及び
ＧがＨである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
当該化合物が、
【化１３８】
2014511877.tif 000007
【化１３９】
2014511877.tif 000008
【化１４０】
2014511877.tif 000009
【化１４１】
2014511877.tif 000010
【化１４２】
2014511877.tif 000011
（式中の、ｎ'は、それぞれ独立して、５〜８から選ばれる）
又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体の群から選ばれる、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
当該化合物が、
【化１４３】
2014511877.tif 000012
又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、Ｏ又はＣＨ２であり；
ｎ'が、５と２０の間の整数であり；
Ｂが、（Ｃ１〜６）アルキル、又はヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでそれぞれの（Ｃ１〜６）アルキルは、独立して、アミノ又はＮ−Ｆｍｏｃ−アミノ基で更に置換されていてもよく；
Ｒ'−Ｘ３が、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、又はＲ'−（ＣＨ２）２−Ｏ−であり；
Ｒ'が、Ｈ、Ｈ２ＮＯ−、又はフェニル−（Ｃ１〜６）アルキルであり；及び
Ｇが、アルケニル−（Ｃ１〜１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜６）アルキル、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ１〜１０）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ１〜１０）アルキルであり、ここでアルキル、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは１つ又はそれ以上のハロゲン、ヒドロキシル又はアルコキシ基で置換されていてもよい、
請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ'−Ｘ３がＲ'であり；
Ｒ'がＨであり；及び
Ｂが、メチル、
【化１４４】
2014511877.tif 000013
である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
当該化合物が、下記の構造：
【化１４５】
2014511877.tif 000014
【化１４６】
2014511877.tif 000015
【化１４７】
2014511877.tif 000016
【化１４８】
2014511877.tif 000017
【化１４９】
2014511877.tif 000018
【化１５０】
2014511877.tif 000019
【化１５１】
2014511877.tif 000020
【化１５２】
2014511877.tif 000021
【化１５３】
2014511877.tif 000022
（式中の、ｎ'は、それぞれ独立して、５〜８から選ばれる整数である）を有しているか、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
当該化合物が、
【化１５４】
2014511877.tif 000023
であるか、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ'−Ｘ３がＲ'であり；
Ｒ'がＨであり；及び
Ｂがヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここで（Ｃ１〜６）アルキル部分がアミノで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
当該化合物が、
【化１５５】
2014511877.tif 000024
であるか、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
当該化合物が、式（ｂ）：
【化１５６】
2014511877.tif 000025
（式中の、ＺはＯ又はＣＨ２であり；
ＰＥＧは、
【化１５７】
2014511877.tif 000026
であり；
ｎ'は５〜１００から選ばれる整数であり；
Ｒ３は、Ｈ又は（Ｘ４Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'は、Ｈ、Ｈ２ＮＯ−、（Ｃ２〜６）アルケニル、フェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、フラニル（Ｃ０〜６）アルキル、チオフェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、Ｎ−インドリル−（Ｃ１〜６）アルキル、フルオレニル、（Ｃ３〜８）シクロアルキル、イミダゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ジオキソ−ピリミジニル、フェナントレニル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニルであり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよく；及び
一方のＸ４はＨであり、そして他方のＸ４は、（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル−Ｓｉ−、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル−、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ０〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、又はアミノ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでそれぞれのアルキル部分は１つ又はそれ以上のヒドロキシル又はアルコキシ基で更に置換されていてもよい）
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
ＺがＯであり；
Ｒ３が（Ｘ４Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−であり；
ｎ'が５と２０の間の整数であり；及び
Ｂが（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１５８】
2014511877.tif 000027
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂがメチル、
【化１５９】
2014511877.tif 000028
であり；
Ｒ'−Ｘ３がＲ'、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−であり；及び
Ｒ'がＨ又は（Ｃ２〜６）アルケニルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
一方のＸ４がＨであり、そして他方のＸ４が（Ｃ１〜１０）アルキル、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、アルケニル−（Ｃ１〜１０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、（Ｃ０〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、又はアミノ（Ｃ１〜６）アルキルであって、ここでそれぞれのアルキル部分は１つ又はそれ以上のヒドロキシ又はアルコキシ基で更に置換されていてもよい、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
当該化合物が下記の構造：
【化１６０】
2014511877.tif 000029
【化１６１】
2014511877.tif 000030
【化１６２】
2014511877.tif 000031
【化１６３】
2014511877.tif 000032
【化１６４】
2014511877.tif 000033
【化１６５】
2014511877.tif 000034
（式中の、それぞれのｎ'は、独立して、５〜８から選ばれる整数である）を有しているか、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ＺがＯであり；
Ｒ３がＨであり；
ｎ'が５と２０の間の整数であり；
Ｂが（Ｃ１〜６）アルキル、
【化１６６】
2014511877.tif 000035
であり；
Ｒ'−Ｘ３が、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、又はＲ'−（ＣＨ２）２−Ｏ−であり；及び
Ｒ'がＨ、Ｈ２ＮＯ−、又はフェニル−（Ｃ１〜６）アルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｂがメチル
【化１６７】
2014511877.tif 000036
であり；
Ｒ'−Ｘ３がＲ'−（ＣＨ２）２−Ｏ−であり；及び
Ｒ'がフェニル−（Ｃ１〜６）アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
当該化合物が、
【化１６８】
2014511877.tif 000037
（式中の、ｎ'は５，６、７、又は８である）
又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
当該化合物が、式（ｃ）：
【化１６９】
2014511877.tif 000038
（式中の、ＰＥＧは、
【化１７０】
2014511877.tif 000039
であり；
Ｂは、（Ｃ１〜６）アルキル、又はヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでそれぞれの（Ｃ１〜６）アルキル部分は、独立して、アミノ又はＮ−Ｆｍｏｃ−アミノ基で更に置換されていてもよく；
ｎ'は５〜１００から選ばれる整数であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又は、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル―Ｃ（Ｏ）−、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルであり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよい）： 
の化合物又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｚが、Ｏ又はＣＨ２であり；
Ｒ'が、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここで当該アリール又はヘテロアリール部分はアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基で置換されていてもよい、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ'が、
【化１７１】
2014511877.tif 000040
の群から選ばれる、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
当該化合物が、
【化１７２】
2014511877.tif 000041
【化１７３】
2014511877.tif 000042
【化１７４】
2014511877.tif 000043
【化１７５】
2014511877.tif 000044
（式中の、それぞれのｎ'は、独立して、５〜８から選ばれる整数である）、
の群から選ばれる化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
当該化合物が式（ＩＢ）：
【化１７６】
2014511877.tif 000045
（式中の、Ｚは、Ｏ、ＣＨ２又はＣＦ２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｘ１はＨであり；そしてＸ２は結合又はＣＨ２であるか；又はＸ１及びＸ２はそれらが連結している結合と共に５員の複素環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ又は（Ｘ４Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、Ｈ又は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ５及びＲ６は、両方がＨであるか、又はＲ５及びＲ６の一方がＨで他方がグリシン部分であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル―Ｃ（Ｏ）−、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルであり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよく；
Ｘ４は、それぞれの場合に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル−Ｓｉ−、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ０〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、又はアミノ（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでＸ４位に現れるそれぞれのアルキル部分は１つ又はそれ以上のヒドロキシル又はアルコキシ基で更に置換されていてもよく；及び
Ｇは、Ｈ、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、アミノ（Ｃ１〜２０）アルキル、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキルであり、ここで、アルキル、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは１つ又はそれ以上のハロゲン、ヒドロキシル又はアルコキシ基で置換されていてもよい）：
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくは立体異性体である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２９】
ＰＥＧが、
【化１７７】
2014511877.tif 000046
であり；
Ｂが、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、又はヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここで（Ｃ１〜６）アルキル部分のそれぞれは、独立して、アミノ又はＮ−Ｆｍｏｃ−アミノ基で更に置換されていてもよく、
ｎ'が５〜２００から選ばれる整数であり；及び
Ｒ５及びＲ６の両方がＨである、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
当該化合物が、式（ｄ）：
【化１７８】
2014511877.tif 000047
（式中の、Ｚは、Ｏ又はＣＨ２であり；
ＰＥＧは、
【化１７９】
2014511877.tif 000048
であり；
ｎ'は、５〜１００から選ばれる整数であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'は、Ｈ、Ｈ２ＮＯ−、（Ｃ２〜６）アルケニル、フェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、フラニル−（Ｃ０〜６）アルキル、チオフェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、Ｎ−インドリル−（Ｃ１〜６）アルキル、フルオレニル、（Ｃ３〜８）シクロアルキル、イミダゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ジオキソ−ピリミジニル、フェナントレニル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニルであり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよく；
Ｘ４は、それぞれの場合に独立して、Ｈ、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、又はアルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキルであり；及び
Ｇは、Ｈ、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、又はアリール−（Ｃ１〜２０）アルキルである）：
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ'−Ｘ３が、Ｒ'、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；及び
Ｒ'が、Ｈ、フェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、又はイミダゾリルであり、ここでフェニル又はイミダゾリルが更に置換されていてもよい、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ'が、Ａ−１、Ａ−２、Ａ−３、Ａ−４、Ａ−５、Ａ−６、及びＡ−７の群から選ばれる、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
当該化合物が、
【化１８０】
2014511877.tif 000049
【化１８１】
2014511877.tif 000050
【化１８２】
2014511877.tif 000051
（式中のｎ'は、独立して、５〜８から選ばれる整数である）の群、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体から選ばれる、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
当該化合物が、
【化１８３】
2014511877.tif 000052
又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
当該化合物が、式（ｅ）：
【化１８４】
2014511877.tif 000053
（式中の、ＰＥＧは、
【化１８５】
2014511877.tif 000054
であり；
ｎ'は、５〜１００から選ばれる整数であり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；及び
Ｒ'は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルであり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよい）：
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３６】
ＺがＣＨ２であり；
ＧがＨであり；及び
Ｘ４がＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
当該化合物が、
【化１８６】
2014511877.tif 000055
（式中の、それぞれのｎ'は独立して５〜８から選ばれる整数である）
又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＡＡ２が置換されていてもよいＧｌｎである、請求項２に記載の化合物。
【請求項３９】
当該化合物が，式（ＩＣ）：
【化１８７】
2014511877.tif 000056
（式中の、ＺはＯ、ＣＨ２又はＣＦ２であり；
ｎは、０、１又は２であり；
Ｘ１は、Ｈであるか；又はＸ１及びＸ２はそれらが連結している結合と共に５員の複素環を形成し；
Ｘ２は、結合又はＣＨ２であるか、又はＸ１及びＸ２はそれらが連結している結合と共に５員の複素環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ又は（Ｘ４Ｏ）２Ｐ（Ｏ）−であり；
Ｒ４は、Ｈ、又は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ'−Ｘ３は、Ｒ'−、Ｒ'−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ'−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ'−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ'−（Ｃ１〜６）アルキルであり；そして
Ｒ'は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルあり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよく；及び
Ｘ４は、それぞれの場合に独立して、Ｈ、（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ１〜２０）アルキル−Ｓｉ−、アリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、アルケニル−（Ｃ１〜２０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜２０）アルキル、（Ｃ０〜６）アルコキシカルボニル−（Ｃ１〜６）アルキル、又はアミノ（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでＸ４位に現れるそれぞれのアルキル部分は更に１つ又はそれ以上のヒドロキシル又はアルコキシ基で置換されていてもよい）：
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である３８に記載の化合物。
【請求項４０】
ＰＥＧが、
【化１８８】
2014511877.tif 000057
であり；
Ｂが、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、又はヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここで、それぞれの（Ｃ１〜６）アルキル部分は、独立して、アミノ又はＮ−Ｆｍｏｃ−アミノ基で更に置換されていてもよく；
ｎ'が、５〜２００から選ばれる整数であり；及び
Ｘ１及びＸ２が、それらが連結している結合と共に５員の複素環を形成する、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ'が、Ｈ、Ｈ２ＮＯ−、（Ｃ２〜６）アルケニル、フェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、フラニル−（Ｃ０〜６）アルキル、チオフェニル−（Ｃ０〜６）アルキル、Ｎ−インドリル−（Ｃ１〜６）アルキル、フルオレニル、（Ｃ３〜８）シクロアルキル、イミダゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、ジオキソ−ピリミジニル、フェナントレニル、又はビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニルであり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で置換されていてもよい、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ'が、Ａ−１、Ａ−２、Ａ−３、Ａ−４、Ａ−５、Ａ−６、及びＡ−７の群から選ばれる、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘ１がＨであり；そしてＸ２がＣＨ２である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ'が、Ａ−１、Ａ−２、Ａ−３、Ａ−４、Ａ−５、Ａ−６、及びＡ−７の群から選ばれる、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
当該化合物が、
【化１８９】
2014511877.tif 000058
（式中の、ｎ'は独立して５〜８から選ばれる整数である）：であるか又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
式（ＩＩ）：
【化１９０】
2014511877.tif 000059
（式中の、ＰＥＧはポリエチレングリコール部分であり；
Ｒ１０は、Ｈ又は（Ｃ１〜６）アルキル−カルボニルであり；
Ｒ１１は、Ｈ又はＲ９Ｏ−であり；
Ｒ９は、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル−カルボニル、又は（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３−Ｘ３は、Ｒ１３、Ｒ１３−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、Ｒ１３−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｏ−、Ｒ１３−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、Ｒ１３−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｓ−、又はＲ１３−（Ｃ１〜６）アルキルであり；
Ｒ１３は、Ｈ、アミノ−Ｏ−、（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ２〜６）アルケニル、シクロアルキル、複素環、アリール−（Ｃ０〜６）アルキル、又はヘテロアリール−（Ｃ０〜６）アルキルであり、ここで当該シクロアルキル、複素環、アリール及びヘテロアリール部分のそれぞれは、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ヒドロスルフィド、アルキル、アルコキシ、アルケニル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、エステル、アミン、アミド、カルボキシル、及びアルキルカルボニル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１２は、糖部分から誘導され；
ＡＡ１は、Ｃｙｓ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｐｈｅ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ａｓｎ、Ｐｒｏ、Ｇｌｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、Ｔｒｐ、及びＴｙｒの群から選ばれるアミノ酸部分であり；
ＡＡ２は、非存在、又はＨｉｓ、Ｇｌｎ、Ａｌａ、Ｃｙｓ、Ｇｌｕ、Ｐｈｅ、Ｉｌｅ、Ｍｅｔ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｖａｌ、及びＴｙｒの群から選ばれるアミノ酸部分であり；
ここで、ＡＡ１又はＡＡ２に関するアミノ酸部分は、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ１〜１０）アルキル、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−、アリール−（Ｃ１〜１０）アルコキシ、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｓ−、アリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−、ヘテロアリール−（Ｃ１〜１０）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｏ−で置換されていてもよく、そしてそれぞれのアリール又はヘテロアリール部分は、アリール、ヘテロアリール、アルケニル、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アミン、アミド、カルボキシル、エステル基の群から選ばれる１つ又はそれ以上の同一又は異なった置換基で更に置換されていてもよい）：
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体。
【請求項４７】
ＰＥＧが、
【化１９１】
2014511877.tif 000060
であり；
Ｂが、Ｈ、（Ｃ１〜６）アルキル、又はヒドロスルフィド−（Ｃ１〜６）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜６）アルキルであり、ここでそれぞれの（Ｃ１〜６）アルキル部分は、独立して、更にアミノ又はＦ−ｍｏｃ−アミノ基で置換されていてもよく；
ｎ'が、５〜２００から選ばれる整数であり；
Ｒ１０が、Ｈであり；及び
Ｒ１１が、Ｈである、
請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１３−Ｘ３が、Ｒ１３であり；及び
Ｒ１３がＨである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
化合物が、
【化１９２】
2014511877.tif 000061
【化１９３】
2014511877.tif 000062
【化１９４】
2014511877.tif 000063
【化１９５】
2014511877.tif 000064
【化１９６】
2014511877.tif 000065
【化１９７】
2014511877.tif 000066
（式中の、それぞれのｎ'は、独立して、５〜８から選ばれる整数である）、の群から選ばれる化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは立体異性体である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
請求項１〜４９の何れか一項に記載の化合物を含有してなる、医薬組成物。
【請求項５１】
請求項１〜４９の何れか一項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含有してなる、医薬組成物
【請求項５２】
過剰増殖性疾患を予防、改善、又は治療するための、請求項５０又は５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
過剰増殖性疾患が癌である、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
癌が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、副腎皮質癌、基底細胞癌、膀胱癌、骨癌、脳腫瘍、乳癌、子宮頸癌、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄増殖性疾患、結腸癌、結腸直腸癌、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、食道癌、ユーイングファミリー腫瘍、網膜芽細胞腫、胃癌、胃腸腫瘍、神経芽腫、頭頸部癌、肝細胞（肝臓）癌、ホジキンリンパ腫、膵島腫瘍（膵内分泌部）、腎臓（腎細胞）癌、喉頭癌、肺癌、非小細胞肺癌、小細胞型リンパ腫、髄芽腫、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、腎臓癌、直腸癌、甲状腺癌よりなる群から選ばれる、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
請求項１〜４９に記載の少なくとも１つの化合物を含んでなる、キット。
【請求項５６】
請求項１〜４９に記載の２つ又はそれ以上の化合物を含んでなる、化学ライブラリー。