【手続補正書】
【提出日】平成27年1月6日(2015.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物:
【化１】
2014507422.tif 000001
式IIの化合物:
【化２】
2014507422.tif 000002
および、
式IIIの化合物:
【化３】
2014507422.tif 000003
［式中、
R1は、イソプロペニルまたはイソプロピルであり;
JおよびEは、独立して、-Hまたは-CH3であって、二重結合が存在する場合、Eは存在せず;
Xは、Aで置換されたフェニルまたはヘテロアリール環であり、ここで、Aは-H、-ハロ、-ヒドロキシル、-C1-6アルキル、-C1-6アルコキシ、および-COOR2の群から選択される少なくとも1つの要素であり;
R2は、-H、-C1-6アルキル、-アルキル置換C1-6アルキル、または-アリール置換C1-6アルキルであり;
Yは、-COOR2、-C(O)NR2SO2R3、-C(O)NHSO2NR2R2、-NR2SO2R2、-SO2NR2R2、-C3-6シクロアルキル-COOR2、-C1-6アルケニル-COOR2、-C1-6アルキニル-COOR2、-C1-6アルキル-COOR2、-NHC(O)(CH2)n-COOR2、-SO2NR2C(O)R2、-テトラゾール、および-CONHOHの群から選択され、ここで、n=1-6であり;
R3は、-C1-6アルキルまたはアルキル置換C1-6アルキルであり;
R4は、H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-ヘテロアリール、-C1-6アルキル-置換ヘテロアリール、-C1-6アルキル-NR6R7、-C1-6アルキル-CONR8R9、-C3-6シクロアルキル-CONR8R9、-C3-6シクロアルキル-(CH2)1-3-NR6R7、-(CH2)1-3-C3-6シクロアルキル-NR6R7;-(CH2)1-3-C3-6シクロアルキル-(CH2)1-3-NR6R7;-C1-6アルキル-Q1、C3-6シクロアルキル-Q1、-COR10、-SO2R3および-SO2NR2R2の群から選択され;
Q1=-ヒドロキシ、-COOR2、-ハロ、または-SO2Raであり;
Ra=C1-6アルキル、NR2R2、または式:
【化４】
2014507422.tif 000004
であり;
Rb=-H、-C1-6アルキル、-COR3、-SO2R3、または-SONR3R3であるか;あるいは、
R4はまた、式:
【化５】
2014507422.tif 000005
の群から選択されることができ;
R5は、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6アルキル置換アルキル、-COR10、-SO2R3および-SO2NR2R2の群から選択されるが;ただし、
R4またはR5のうちの1つのみが-COR10、-SO2R3および-SO2NR2R2の群から選択されることができるか;あるいは、
R4およびR5は、隣接するNと一緒になって、式:
【化６】
2014507422.tif 000006
といった環を形成し;
R10は、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-NR6R7、-NR11R12、-OR13、-C1-6アルキル-Q2、-C3-6シクロアルキル-Q2、アリール-Q2の群から選択され、ここでn=1-6であり、
ここで、Q2=ヒドロキシ、-COOR2、-ハロ、SO2Ra、-CONHSO2R3、または-CONHSO2NR2R2であるか;あるいは、
R10はまた、式:
【化７】
2014507422.tif 000007
の群から選択されることができ;
R6およびR7は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、および-C1-6アルキル-Q1の群から選択されるか、あるいは、
R6およびR7は、隣接するNと一緒になって、式:
【化８】
2014507422.tif 000008
の群から選択される環を形成し;
Rc=C1-6アルキル、NR2R2、または-COOR3であり;
R8およびR9は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-ヘテロアリール、-C1-6アルキル-置換ヘテロアリール、-C1-6アルキル-NR2R2、-C1-6アルキル-CONR2R2、-C1-6アルキル-Q1、およびC3-6シクロアルキル-Q1の群から選択されるか、あるいは、
R8およびR9はまた、独立して、式:
【化９】
2014507422.tif 000009
の群から選択されることができるか;あるいは、
R8およびR9は、隣接するNと一緒になって、式:
【化１０】
2014507422.tif 000010
の群から選択される環を形成し;
R11およびR12は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、および-C1-6アルキル置換アルキルの群から選択されるか;あるいは、
R11およびR12は、隣接するNと一緒になって、式:
【化１１】
2014507422.tif 000011
の群から選択される環を形成し;そして、
R13は、-H、C1-6アルキル、-C1-6アルキル置換アルキル、および-C1-6アルキルNR14R15の群から選択され、ここで、
R14およびR15は、独立して、-H、-C1-6アルキル、および-C1-6アルキル置換アルキルの群から選択されるか、あるいはR14およびR15は、隣接するNと一緒になって、式:
【化１２】
2014507422.tif 000012
の群から選択される環を形成する］
の群から選択される、化合物、およびその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式Iで示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Xがフェニル環であってYがパラ位にある、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Xが置換されたフェニル環である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
該フェニル環がAで置換されており、ここでAは-H、-OHおよび-Fの群から選択される少なくとも1つの要素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Yが-COOHである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Xがフェニル環であってYがパラ位において-COOHである、式Ia:
【化１３】
2014507422.tif 000013
で示される、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Aが、-H、-OHおよび-Fの群から選択される少なくとも1つの要素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Aが-Hまたは-Fである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式:
【化１４】
2014507422.tif 000014
からなる群から選択される、化合物、およびその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式:
【化１５】
2014507422.tif 000015
【化１６】
2014507422.tif 000016
【化１７】
2014507422.tif 000017
【化１８】
2014507422.tif 000018
【化１９】
2014507422.tif 000019
【化２０】
2014507422.tif 000020
【化２１】
2014507422.tif 000021
からなる群から選択される化合物。
【請求項１２】
抗ウイルス有効量の1つ以上の請求項１に記載の化合物、および1つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
(a)AIDS抗ウイルス薬;
(b)抗感染症薬;
(c)免疫調節薬;および
(d)別のHIVエントリー阻害剤
からなる群から選択される、抗ウイルス有効量のAIDS治療薬をさらに含有する、HIVによる感染症を処置するために有用な、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
有効成分として請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物を含む、HIVを治療するための医薬組成物。
【請求項１５】
式:
【化２２】
2014507422.tif 000022
の群から選択される、中間体化合物。