【手続補正書】
【提出日】平成27年3月26日(2015.3.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記構造式（Ｉ）を有する化合物、または該化合物の立体異性体、または該化合物もしくは該立体異性体の医薬として許容される塩：
【化１】
2014514302.tif 000001
または下記構造式（Ｉ′）を有する該化合物の互変異体または該互変異体の医薬として許容される塩。
【化２】
2014514302.tif 000002
［式中、
Ｗは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂはそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、単環式ヘテロアリール、−アルキル−（単環式ヘテロアリール）、単環式シクロアルキル、−アルキル−（単環式シクロアルキル）、単環式ヘテロシクロアルキル、−アルキル−（単環式ヘテロシクロアルキル）、多環基および−アルキル−（多環基）からなる群から選択され；
Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂの前記アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、単環式ヘテロアリール、−アルキル−（単環式ヘテロアリール）、単環式シクロアルキル、−アルキル−（単環式シクロアルキル）、単環式ヘテロシクロアルキル、−アルキル−（単環式ヘテロシクロアルキル）、多環基、−アルキル−（多環基）はそれぞれ独立に、置換されていないか、または独立にＲ８から選択される１以上の基で置換されていてもよく；
環Ａは、アリール、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロシクロアルケニル、および多環基からなる群から選択され；
環Ｂ（存在する場合）は独立に、アリール、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクロアルキル、単環式ヘテロシクロアルケニルおよび多環基からなる群から選択され；
−Ｌ１−（存在する場合）は独立に、結合または−アルキル−、−ハロアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルケニル−、−アルキニル−、−Ｎ（Ｒ６）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−ＣＨ２．ＳＯ２ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、および−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−からなる群から選択される二価部分を表し；
ｍ、ｎおよびｐはそれぞれ独立に、選択された整数であり、
ｍは０以上であり；
ｎは０または１であり；
ｐは０以上であり、
ｍの最大値は、環Ａ上の利用できる置換可能な水素原子の最大数であり、ｐの最大値は、環Ｂ上の利用できる置換可能な水素原子の最大数であり；
各Ｒ２（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−Ｓｉ（Ｒ５）３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−アルキル−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−アルキル−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていないかまたは独立にＲ８から選択される１以上の基で置換されていても良く；
各Ｒ３（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−Ｓｉ（Ｒ５）３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および−アルキル−ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ３の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルはそれぞれ置換されていないか独立にＲ８から選択される１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ４は、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、シクロアルケニル、−アルキル−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、および−アルキル−ヘテロシクロアルケニルからなる群から選択され、
Ｒ４の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、シクロアルケニル、−アルキル−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、および−アルキル−ヘテロシクロアルケニルのそれぞれは、置換されていないか１以上の独立に選択されるＲ１１基で置換されており；
各Ｒ５（存在する場合）は独立に、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ５の前記各アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールは置換されていないか独立にハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヘテロアルコキシ、およびハロアルコキシから選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ６（存在する場合）は独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨ、シクロアルキル、低級アルキル置換シクロアルキル、低級アルキル置換アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ６の前記各ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および前記−アルキル−ヘテロアリールは、置換されていないかまたは独立にハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヘテロアルコキシ、およびハロアルコキシから選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ７（存在する場合）は独立に、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒ７の前記各アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、および−アルキル−ヘテロアリールは、置換されていないかまたは独立にハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヘテロアルコキシおよびハロアルコキシから選択される１以上の基で置換されており；
各Ｒ８（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−ベンジル、ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルキルおよび−アルキル−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、
Ｒ９およびＲ１０の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルのそれぞれは、置換されていないかまたは１以上の独立に選択されるＲ１２基で置換されており；
各Ｒ１１（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１２（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１３）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−アルキル−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ１３（存在する場合）は独立に、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨからなる群から選択され；
各Ｒ１４（存在する場合）は独立に、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨからなる群から選択される。］
【請求項２】
ＷがＳ（Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項３】
Ｒ４が低級アルキルおよび低級ハロアルキルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項４】
Ｒ９およびＲ１０のうちの一方がＨであり、他方がＨ、低級アルキル、低級ハロアルキルおよび低級アルキルエーテルからなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１ＡがＨおよびメチルからなる群から選択され；
Ｒ１ＢがＨ、メチル、エチル、エテニル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、ブチル、ブテニル、シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、シクロブチル、−ＣＨ２−シクロブチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、トリフルオロメチル、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、フェニル、ベンジル、ピリジル、テトラヒドロピラニルおよび−ＣＨ２−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、前記フェニル、ベンジルおよびピリジルのそれぞれが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２および−ＣＦ３からなる群から選択される１から３個の基で置換されていても良い、
請求項３に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項６】
ｎが１であり；
環Ａがフェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択され；
ｍが０または１であり；
各Ｒ２基（存在する場合）が独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３および−ＯＣＨＦ２からなる群から選択され；
−Ｌ１−が結合であるか、二価部分−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−からなる群から選択され；
環Ｂがフェニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、オキサゾリル、ピロリル、インドリル、オキサジアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロイソオキサゾリル、イソキノリニル、チオフェニル、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロリニル、トリアゾロピリジニル、イミダゾリニル、イミダゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾオキサゾイルからなる群から選択され；
ｐが０以上であり；
各Ｒ３基（存在する場合）が独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３および−ＯＣＨＦ２からなる群から選択される、
請求項５に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項７】
ｎが０であり；
環Ａがフェニル、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択され；
ｍが０から５であり；
各Ｒ２（存在する場合）は独立に、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、低級アルキル、−（低級アルキル）−ＯＨ、低級ハロアルキル、低級ヘテロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環式ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環式ヘテロアリール）からなる群から選択され、
Ｒ２の前記フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環式ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環式ヘテロアリール）が、置換されていないかまたは独立にハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−シクロプロピル、ヘテロアルコキシ、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１以上の基で置換されている、
請求項５に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項８】
ｎが０であり；
環Ａがフェニル、チエニルおよびピリジルからなる群から選択され；
ｍが０から４であり；
各Ｒ２基（存在する場合）が独立にハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２および−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６からなる群から選択され、Ｒ６が−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨＦ２および−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、
請求項５に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項９】
各Ｒ６（存在する場合）が独立に、Ｈ、低級アルキル、低級ハロアルキルおよび低級ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７（存在する場合）がＨ、低級アルキルからなる群から選択される、
請求項１から５のうちのいずれか１項に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【請求項１０】
下記のものである請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【表１】
2014514302.tif 000003
2014514302.tif 000004
2014514302.tif 000005
2014514302.tif 000006
2014514302.tif 000007
2014514302.tif 000008
2014514302.tif 000009
2014514302.tif 000010
2014514302.tif 000011
2014514302.tif 000012
2014514302.tif 000013
2014514302.tif 000014
2014514302.tif 000015
2014514302.tif 000016
2014514302.tif 000017
2014514302.tif 000018
2014514302.tif 000019
2014514302.tif 000020
【請求項１１】
下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【表２】
2014514302.tif 000021
2014514302.tif 000022
2014514302.tif 000023
2014514302.tif 000024
2014514302.tif 000025
【請求項１２】
下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異体もしくは前記立体異性体の医薬として許容される塩。
【表３】
2014514302.tif 000026
2014514302.tif 000027
【請求項１３】
少なくとも一つの請求項１から１２のうちのいずれか１項の化合物、または該化合物の互変異体、または前記化合物もしくは前記互変異体の立体異性体、またはそれらの医薬として許容される塩、ならびに医薬として許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも一つの別の治療薬が、
ｍ１作動薬；ｍ２拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害剤；ガランタミン；リバスチグミン；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害剤とＮ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬の組合せ；γセクレターゼ調節剤；γセクレターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；神経炎症を低減させることができる抗炎症剤；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン酸アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬；ＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；タウキナーゼ阻害剤；タウ凝集阻害剤；ＲＡＧＥ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上昇させる薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬とコレステロール吸収阻害剤の組合せ；フィブラート類；フィブラートとコレステロール低下剤および／またはコレステロール吸収阻害剤の組合せ；ニコチン性受容体作動薬；ナイアシン；ナイアシンとコレステロール吸収阻害剤および／またはコレステロール低下剤の組合せ；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣剤；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；５−ＨＴ４作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１受容体調節剤または拮抗薬；ｍＧｌｕＲ５受容体調節剤または拮抗薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害剤；Ａβフラックスを誘発できる薬剤；金属タンパク質弱毒化化合物；ＧＰＲ３調節剤；および抗ヒスタミン剤から選択される少なくとも一つの薬剤である請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
疾患または病態の治療、予防および／または発症遅延のための、少なくとも一つの請求項１に記載の化合物、または該化合物の互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの医薬として許容される塩を含む医薬組成物であって、前記疾患または病態がアルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病、記憶喪失、アルツハイマー病に伴う記憶喪失、パーキンソン病に伴う記憶喪失、注意欠陥の症状、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に伴う注意欠陥の症状、認知症、脳卒中、小神経膠細胞症および脳炎、初老期認知症、老年認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に伴う認知症、進行性核上性麻痺、皮質基底変性症、神経変性症、嗅覚障害、アルツハイマー病、パーキンソン病および／またはダウン症候群に伴う嗅覚障害、β−アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、遺伝性脳出血、軽度認知障害（「ＭＣＩ」）、緑内障、アミロイドーシス、ＩＩ型糖尿病、糖尿病関連アミロイド形成、血液透析合併症（血液透析患者において血液透析から生じるβ２ミクログロブリンおよび合併症）、スクラピー、ウシ海綿状脳症、外傷性脳損傷（「ＴＢＩ」）、クロイツフェルトヤコブ病ならびに外傷性脳損傷から選択される、該組成物。
【請求項１６】
前記Αβ病態がアルツハイマー病である請求項１５に記載の組成物。