【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年5月7日(2015.5.7)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2013522218.tif 000001
式中、
Ｒ１は、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（５〜６員ヘテロアリール）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（５〜６員ヘテロアリール）からなる群から選択され、
前記５〜６員ヘテロアリールは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、任意にハロゲンで置換され、
Ｒ２は、−Ｏ−Ｑ１及び−ＮＲＡ−Ｑ１からなる群から選択され、
ＲＡは、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑ１は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３〜８シクロアルキル）、ヘテロシクリル及び−ＣＨ２−（ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
前記Ｃ３〜８シクロアルキル又はヘテロシクリルは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、あるいは、
ＲＡとＱ１は、それらに結合している窒素原子と一体となって、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼピニル、アゼタジニル及びデカヒドロ−イソキノリン−２−イルからなる群から選択される環構造を形成し、
Ｒ３は、
（ａ）フェニル；前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＢＲＣ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＤＲＥ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及びーＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
ＲＢ及びＲＣは、それぞれ独立して、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、並びに、
ＲＤは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、及びＲＥは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択される、
（ｂ）−（ＣＨ２）−Ｒ４；式中、Ｒ４は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルからなる群から選択され、
前記フェニル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＦＲＧ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨＲＪ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及び−ＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
ＲＦ及びＲＧは、それぞれ独立して、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、及び
ＲＨは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、及びＲＪは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され、
あるいは、ＲＨとＲＪは、それらに結合している窒素原子と一体となってピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼピニル及びアゼタジニルからなる群から選択される環構造を形成する、並びに
（ｃ）−ＣＨ２−フェニル−Ｑ２；
式中、Ｑ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され、及び、
Ｑ２の前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＮＲＫＲＬ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、及びＲＫ及びＲＬは、独立して、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、
からなる群から選択され、
但し、Ｒ１が−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３で、かつＲ３がフェニルである場合、Ｒ２は、エトキシ以外である、
化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１は、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロアリール）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（５〜６員のヘテロアリール）からなる群から選択され、
前記５〜６員のヘテロアリールは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、任意にハロゲンで置換され、
Ｒ２は、−Ｏ−Ｑ１及び−ＮＲＡ−Ｑ１からなる群から選択され、
ＲＡは、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑ１は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３〜６シクロアルキル）、５〜６員のヘテロシクリル及び−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、
前記Ｃ３〜６シクロアルキル又５〜６員のヘテロシクリルは、単独であっても又は置換基の一部としてであっても、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−О−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換されているか、あるいは、
ＲＡとＱ１は、それらに結合している窒素原子と一体となって、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びデカヒドロ−イソキノリン−２−イルからなる群から選択される環構造を形成し、
Ｒ３は、
（ａ）フェニル；前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＢＲＣ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＤＲＥからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、
ＲＢとＲＣは、水素及びＣ１〜２アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、及び
ＲＤは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、並びにＲＥは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択される、
（ｂ）−ＣＨ２−Ｒ４；式中、Ｒ４は、フェニル及びピリジルからなる群から選択され、
前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＦＲＧ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨＲＪ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及び−ＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基によって、任意に置換され、
ＲＦ及びＲＧはそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜２アルキルからなる群から選択され、
ＲＨは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、並びにＲＪは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択されるか、あるいは、ＲＨとＲＪは、それらに結合した窒素原子と一体となって、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びモルホリニルからなる群から選択される環構造を形成する、並びに、
（ｃ）−ＣＨ２−フェニル−Ｑ２；式中、Ｑ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、テトラゾリル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され、及び
Ｑ２の前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＮＲＫＲＬ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、及び、ＲＫとＲＬは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、
からなる群から選択され、
但し、Ｒ１が−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３かつＲ３がフェニルの場合、Ｒ２は、エトキシ以外である、
請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１は、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＮ、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（５員ヘテロアリール）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（５員ヘテロアリール）からなる群から選択され、前記５員ヘテロアリールは、任意にハロゲンで置換され、
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−（Ｃ５〜６シクロアルキル）及び−ＮＲＡ−Ｑ１からなる群から選択され、
ＲＡは、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑ１は、Ｃ５〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ５〜６シクロアルキル）、５〜６員の飽和ヘテロシクリル及び−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、前記Ｃ５〜６シクロアルキル又は５〜６員のヘテロシクリルは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、任意に、ヒドロキシ、Ｃ１〜２アルキル、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）からなる群から選択される置換基で置換され、あるいは、
ＲＡ及びＱ１は、それらに結合した窒素原子と一体となって、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びデカヒドロ−イソキノリン−２−イルからなる群から選択される環構造を形成し、
Ｒ３は、
（ａ）フェニル；前記フェニルは、Ｃ１〜２アルキル及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換される、
（ｂ）−ＣＨ２−Ｒ４；式中、Ｒ４は、フェニル及びピリジルからなる群から選択され、
前記フェニルは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜２アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨＲＪ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及び−ＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、
ＲＨは、水素及びＣ１〜２アルキルからなる群から選択され、並びにＲＪは、水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ５〜６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択されるか、あるいは、ＲＨとＲＪは、それらに結合した窒素原子と一体となって、ピロリジニル及びモリホリニルからなる群から選択される環構造を形成する、並びに
（ｃ）−ＣＨ２−（フェニル）−Ｑ２；式中、Ｑ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、テトラゾリル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され、及び
Ｑ２の前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜２アルコキシ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜２アルキル）及びＣＯ２Ｈからなる群から選択される置換基で任意に置換される、
からなる群から選択される、
請求項２に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１は、ｎ−プロピン−２−イル、１Ｒ−ヒドロキシ−エチル、−ＣＨ２−ＣＮ、−（メチル）−Ｏ−（メチル）、−（メチル）−Ｓ−（メチル）、−（エチル）−Ｓ−（メチル）、−（エチル）−Ｓ−（エチル）、−（エチル）−ＳＯ−（エチル）、−（エチル）−ＳＯ２−（エチル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（フル−２−イル）、−ＣＨ２−（チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（４−ブロモ−チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（５−クロロ−チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（イミダゾリル−４−イル）、−ＣＨ２−（チアゾール−２−イル）、−ＣＨ２−（ピラゾール−１−イル）、−ＣＨ２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（チエン−２−イル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシ、シクロヘキシル−メトキシ−、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、デカヒドロ−イソキノリン−２−イル、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−アミノ−、トランス−（１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−、１−メチル−ピペリジン−４−イル−メチル−アミノ−及び４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（２−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−ＣＨ２−（２−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（２，４−ジフルオロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（トリフルオロメチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（３−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択される、
請求項３に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＮ、−（メチル）−Ｓ−（メチル）、−（エチル）−Ｓ−（メチル）、−ＣＨ２−（フル−２−イル）、−ＣＨ２−（チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（イミダゾリル−４−イル）、−ＣＨ２−（チアゾール−２−イル）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（チエン−２−イル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、シクロヘキシル−メトキシ−、ピペリジン−１−イル、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−アミノ−、トランス−（１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ−及び４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（２−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−ＣＨ２−（２−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（２，４−ジフルオロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（トリフルオロメチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（３−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、アミノ基が下方向配向にあるような立体配置の鏡像体過剰で存在する、
請求項４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１は、−（エチル）−Ｓ−（メチル）−、ＣＨ２−（フル−２−イル）、−ＣＨ２−（チエン−２−イル）及び−ＣＨ２−（チアゾール−２−イル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、シクロヘキシル−メトキシ−、ピペリジン−１−イル、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−アミノ−、トランス−（１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−、及び４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（２−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−ＣＨ２−（２−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（２，４−ジフルオロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（トリフルオロメチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド（pyrdi）−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
請求項４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が−ＣＨ２−（チエン−２−イル）であり、
Ｒ２は、シクロヘキシル−メトキシ−、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、及びテトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（３メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
請求項４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ１が−ＣＨ２−（チエン−２−イル）であり、
Ｒ２は、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、及びテトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
請求項４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１が、フル−２−イル−メチル及びチエン−２−イル−メチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、シクロヘキシル−メチル−アミノ−及びシクロヘキシル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３が、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）及び−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
請求項４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＣＨ２−（チエン−２−イル）であり、Ｒ２は、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−及びＮ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−からなる群から選択され、Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル及び−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び、星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、請求項４に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
医薬的に許容される担体と請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容できる担体とを混合することにより製造される医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物と医薬的に許容できる担体とを混合することを含む医薬組成物を製造する方法。
【請求項１５】
関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸症候群、嚢胞性線維症、又は腹部大動脈瘤の治療のための、請求項１２又は１３に記載の組成物。
【請求項１６】
関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸症候群、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される疾患の治療のための、請求項１２又は１３に記載の組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５３】
【表１】
2013522218.tif 000002
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５０】
例証する目的のために提供される実施例とともに、前述の説明は本発明の原理を教示するものであるが、本発明の実施は、以下の「特許請求の範囲」及びその等価物の範囲内にあるとき、使用可能な変形例、適応例、及び／又は変更例の全てを包含すると理解されたい。
本発明は以下の態様を包含する。
［１］  式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】
2013522218.tif 000003
式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（５〜６員ヘテロアリール）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（５〜６員ヘテロアリール）からなる群から選択され、
前記５〜６員ヘテロアリールは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、任意にハロゲンで置換され、
Ｒ２は、−Ｏ−Ｑ１及び−ＮＲＡ−Ｑ１からなる群から選択され、
ＲＡは、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑ１は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３〜８シクロアルキル）、ヘテロシクリル及び−ＣＨ２−（ヘテロシクリル）からなる群から選択され、
前記Ｃ３〜８シクロアルキル又はヘテロシクリルは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜４アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、あるいは、
ＲＡとＱ１は、それらに結合している窒素原子と一体となって、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼピニル、アゼタジニル及びデカヒドロ−イソキノリン−２−イルからなる群から選択される環構造を形成し、
Ｒ３は、
（ａ）フェニル；前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＢＲＣ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＤＲＥ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及びーＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
ＲＢ及びＲＣは、それぞれ独立して、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、並びに、
ＲＤは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、及びＲＥは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択される、
（ｂ）−（ＣＨ２）−Ｒ４；式中、Ｒ４は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルからなる群から選択され、
前記フェニル、ピリジル、ピリミジニル及びチアゾリルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＦＲＧ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨＲＪ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及び−ＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
ＲＦ及びＲＧは、それぞれ独立して、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、及び
ＲＨは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、及びＲＪは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され、
あるいは、ＲＨとＲＪは、それらに結合している窒素原子と一体となってピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼピニル及びアゼタジニルからなる群から選択される環構造を形成する、並びに
（ｃ）−ＣＨ２−フェニル−Ｑ２；
式中、Ｑ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され、及び、
Ｑ２の前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＮＲＫＲＬ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）から独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、及びＲＫ及びＲＬは、独立して、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択される、
からなる群から選択され、
但し、Ｒ１が−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３で、かつＲ３がフェニルである場合、Ｒ２は、エトキシ以外である、
化合物又はその医薬的に許容される塩。
［２］  Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロアリール）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（５〜６員のヘテロアリール）からなる群から選択され、
前記５〜６員のヘテロアリールは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、任意にハロゲンで置換され、
Ｒ２は、−Ｏ−Ｑ１及び−ＮＲＡ−Ｑ１からなる群から選択され、
ＲＡは、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑ１は、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ３〜６シクロアルキル）、５〜６員のヘテロシクリル及び−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、
前記Ｃ３〜６シクロアルキル又５〜６員のヘテロシクリルは、単独であっても又は置換基の一部としてであっても、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−О−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換されているか、あるいは、
ＲＡとＱ１は、それらに結合している窒素原子と一体となって、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル及びデカヒドロ−イソキノリン−２−イルからなる群から選択される環構造を形成し、
Ｒ３は、
（ａ）フェニル；前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＢＲＣ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＤＲＥからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、
ＲＢとＲＣは、水素及びＣ１〜２アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択され、及び
ＲＤは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、並びにＲＥは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択される、
（ｂ）−ＣＨ２−Ｒ４；式中、Ｒ４は、フェニル及びピリジルからなる群から選択され、
前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲＦＲＧ、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨＲＪ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及び−ＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基によって、任意に置換され、
ＲＦ及びＲＧはそれぞれ独立して、水素及びＣ１〜２アルキルからなる群から選択され、
ＲＨは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群から選択され、並びにＲＪは、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択されるか、あるいは、ＲＨとＲＪは、それらに結合した窒素原子と一体となって、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル及びモルホリニルからなる群から選択される環構造を形成する、並びに、
（ｃ）−ＣＨ２−フェニル−Ｑ２；式中、Ｑ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、テトラゾリル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され、及び
Ｑ２の前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＮＲＫＲＬ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、及び、ＲＫとＲＬは、水素及びＣ１〜４アルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される、
からなる群から選択され、
但し、Ｒ１が−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３かつＲ３がフェニルの場合、Ｒ２は、エトキシ以外である、
上記［１］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［３］  Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＮ、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ−（Ｃ１〜２アルキル）、−（Ｃ１〜２アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（５員ヘテロアリール）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（５員ヘテロアリール）からなる群から選択され、前記５員ヘテロアリールは、任意にハロゲンで置換され、
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−（Ｃ５〜６シクロアルキル）及び−ＮＲＡ−Ｑ１からなる群から選択され、
ＲＡは、水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｑ１は、Ｃ５〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−（Ｃ５〜６シクロアルキル）、５〜６員の飽和ヘテロシクリル及び−ＣＨ２−（５〜６員のヘテロシクリル）からなる群から選択され、前記Ｃ５〜６シクロアルキル又は５〜６員のヘテロシクリルは、それが単独であっても置換基の一部としてであっても、任意に、ヒドロキシ、Ｃ１〜２アルキル、−ＣＯ２Ｈ及び−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜２アルキル）からなる群から選択される置換基で置換され、あるいは、
ＲＡ及びＱ１は、それらに結合した窒素原子と一体となって、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル及びデカヒドロ−イソキノリン−２−イルからなる群から選択される環構造を形成し、
Ｒ３は、
（ａ）フェニル；前記フェニルは、Ｃ１〜２アルキル及びトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換される、
（ｂ）−ＣＨ２−Ｒ４；式中、Ｒ４は、フェニル及びピリジルからなる群から選択され、
前記フェニルは、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１〜２アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨＲＪ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜２アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＦ３及び−ＮＨ−ＳＯ２−（ピリジル）からなる群から独立して選択される１〜２個の置換基で任意に置換され、
ＲＨは、水素及びＣ１〜２アルキルからなる群から選択され、並びにＲＪは、水素、Ｃ１〜２アルキル、Ｃ５〜６シクロアルキル及びフェニルからなる群から選択されるか、あるいは、ＲＨとＲＪは、それらに結合した窒素原子と一体となって、ピロリジニル及びモリホリニルからなる群から選択される環構造を形成する、並びに
（ｃ）−ＣＨ２−（フェニル）−Ｑ２；式中、Ｑ２は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、テトラゾリル及びベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルからなる群から選択され、及び
Ｑ２の前記フェニル又はピリジルは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ１〜２アルコキシ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜２アルキル）及びＣＯ２Ｈからなる群から選択される置換基で任意に置換される、
からなる群から選択される、
上記［２］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［４］  Ｒ１は、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−プロピン−２−イル、１Ｒ−ヒドロキシ−エチル、−ＣＨ２−ＣＮ、−（メチル）−Ｏ−（メチル）、−（メチル）−Ｓ−（メチル）、−（エチル）−Ｓ−（メチル）、−（エチル）−Ｓ−（エチル）、−（エチル）−ＳＯ−（エチル）、−（エチル）−ＳＯ２−（エチル）、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（フル−２−イル）、−ＣＨ２−（チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（４−ブロモ−チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（５−クロロ−チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（イミダゾリル−４−イル）、−ＣＨ２−（チアゾール−２−イル）、−ＣＨ２−（ピラゾール−１−イル）、−ＣＨ２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（チエン−２−イル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、ヒドロキシ、メトキシ、シクロヘキシル−メトキシ−、モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、デカヒドロ−イソキノリン−２−イル、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−アミノ−、トランス−（１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−、１−メチル−ピペリジン−４−イル−メチル−アミノ−及び４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（２−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−ＣＨ２−（２−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（２，４−ジフルオロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（トリフルオロメチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（３−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択される、
上記［３］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［５］  Ｒ１は、−ＣＨ２−ＣＮ、−（メチル）−Ｓ−（メチル）、−（エチル）−Ｓ−（メチル）、−ＣＨ２−（フル−２−イル）、−ＣＨ２−（チエン−２−イル）、−ＣＨ２−（イミダゾリル−４−イル）、−ＣＨ２−（チアゾール−２−イル）及び−ＣＨ（ＯＨ）−（チエン−２−イル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、シクロヘキシル−メトキシ−、ピペリジン−１−イル、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−アミノ−、トランス−（１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル−アミノ−及び４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（２−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−ＣＨ２−（２−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（２，４−ジフルオロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（トリフルオロメチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（３−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、アミノ基が下方向配向にあるような立体配置の鏡像体過剰で存在する、
上記［４］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［６］  Ｒ１は、−（エチル）−Ｓ−（メチル）−、ＣＨ２−（フル−２−イル）、−ＣＨ２−（チエン−２−イル）及び−ＣＨ２−（チアゾール−２−イル）からなる群から選択され、
Ｒ２は、シクロヘキシル−メトキシ−、ピペリジン−１−イル、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル−アミノ−、トランス−（１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−メチル−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−アミノ−、テトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−、及び４，５−ジヒドロ−チアゾール−２−イル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−クロロフェニル）、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（２−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（４−トリフルオロメチルフェニル）、−ＣＨ２−（２−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−カルボキシフェニル）、−ＣＨ２−（３−メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（２，４−ジフルオロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（トリフルオロメチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−カルボキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド（pyrdi）−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
上記［４］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［７］  Ｒ１が−ＣＨ２−（チエン−２−イル）であり、
Ｒ２は、シクロヘキシル−メトキシ−、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−カルボキシ−シクロヘキシル）−アミノ）−、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、及びテトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（３−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−アミノフェニル）、−ＣＨ２−（３メトキシフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ジメチル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピロリジン−１−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（テトラゾール−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
上記［４］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［８］  Ｒ１が−ＣＨ２−（チエン−２−イル）であり、
Ｒ２は、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−、Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−、及びテトラヒドロピラン−４−イル−メチル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＨ２−（４−ヨードフェニル）、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（シクロヘキシル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル−アミノ−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（モルホリン−４−イル−カルボニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（メチル−カルボニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（ピリド−４−イル）、−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（４−シアノフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メトキシフェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（３−メチル−カルボニル−アミノ−フェニル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（２−クロロ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（３−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル、−ＣＨ２−（３−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）及び−ＣＨ２−（４−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
上記［４］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［９］  Ｒ１が、フル−２−イル−メチル及びチエン−２−イル−メチルからなる群から選択され、
Ｒ２が、シクロヘキシル−メチル−アミノ−及びシクロヘキシル−アミノ−からなる群から選択され、
Ｒ３が、−ＣＨ２−（ピリド−３−イル）及び−ＣＨ２−（４−（フェニル）−フェニル）からなる群から選択され、及び
星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、
上記［４］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［１０］  Ｒ１が−ＣＨ２−（チエン−２−イル）であり、Ｒ２は、シクロヘキシル−アミノ、シクロヘキシル−メチル−アミノ、トランス−（１−（４−メトキシカルボニル−シクロヘキシル）−アミノ）−及びＮ−メチル−Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ−からなる群から選択され、Ｒ３は、フェニル、４−メチルフェニル、−ＣＨ２−（４−シアノフェニル）、−ＣＨ２−（４−ニトロフェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−２−イル−スルホニル−アミノ）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（ピリド−４−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−メトキシ−ピリド−３−イル）−フェニル）、−ＣＨ２−（４−（６−ヒドロキシ−ピリド−３−イル）−フェニル及び−ＣＨ２−（４−（ピリミジン−５−イル）−フェニル）からなる群から選択され、及び、星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、上記［４］に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
［１１］  星印の立体中心が、（Ｓ）立体配置の鏡像体過剰で存在する、上記［１］に記載の化合物。
［１２］  医薬的に許容される担体と上記［１］に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
［１３］  上記［１］に記載の化合物と医薬的に許容できる担体とを混合することにより製造される、医薬組成物。
［１４］  上記［１］に記載の化合物と医薬的に許容できる担体とを混合することを含む医薬組成物を製造する方法。
［１５］  ＤＰＰ−１によって媒介される疾患を治療する方法であって、当該治療を必要とする対象に治療上有効量の上記［１］に記載の化合物を投与することを含む、方法。
［１６］  前記ＤＰＰ−１によって媒介される疾患が、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸症候群、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される、上記［１５］に記載の方法。
［１７］  関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸症候群、嚢胞性線維症、又は腹部大動脈瘤の治療を必要とする対象におけるその治療の方法であって、当該対象に治療上有効量の上記［１２］の組成物を投与することを含む、方法。
［１８］  関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸症候群、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される疾患の治療の方法であって、当該治療を必要とする対象に治療上有効量の上記［１］の組成物を投与することを含む、方法。
［１９］  （ａ）関節リウマチ、（ｂ）喘息、（ｃ）慢性閉塞性肺疾患、（ｄ）敗血症、（ｅ）過敏性腸症候群、（ｆ）嚢胞性線維症、又は（ｇ）腹部大動脈瘤の治療を必要とする対象におけるその治療用薬剤の調製のための、上記［１］に記載の化合物の使用。
［２０］  関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、敗血症、過敏性腸症候群、嚢胞性線維症、及び腹部大動脈瘤からなる群から選択される疾患の治療を必要とする対象において前記疾患を治療する方法に使用するための、上記［１］に記載の化合物の使用。