【手続補正書】
【提出日】平成27年8月31日(2015.8.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式：
【化１】
2014525464.tif 000001
を有する化合物であって、式中、
Ｒ1およびＲ2は独立して水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ3は独立して置換または非置換アルキルであり；
Ｒ5は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸa3、−Ｓ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＮＨＮＨ2、−ＯＮＨ2、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＣＯ2Ｈ、または置換もしくは非置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ6は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸb3、−Ｓ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＮＨＮＨ2、−ＯＮＨ2、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、または−ＣＯ2Ｈであり；
Ｌ1は独立して結合または置換もしくは非置換アルキレンであり；
ｚ１は独立して０から４の整数であり；
ｚ２は独立して０から５の整数であり；
ＸaおよびＸbは独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである、
上記化合物。
【請求項２】
Ｒ1が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が非置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2が非置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ1が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ1が非置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキレンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ1がメチレンである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が置換または非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が非置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ3がイソプロピルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ5がハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸa3、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または−ＣＯ2Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ5がハロゲンまたは−ＣＸa3である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ5が−ＣＸa3である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘaが−Ｆである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ5がハロゲンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ5が−Ｆである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ5が−Ｃｌである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ6がハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸb3、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または−ＣＯ2
Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ6がハロゲンまたは−ＣＸb3である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ6が−ＣＸb3である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘbが−Ｆである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ6がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ6が−Ｆである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
ｚ１が０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ｚ１が１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ｚ２が２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
下記式：
【化２】
2014525464.tif 000002
を有し、式中
Ｒ4は独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸ3、−Ｓ（Ｏ）2Ｈ、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ2、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＳＯ2Ｃｌ、−ＳＯ3Ｈ、−ＳＯ4Ｈ、−ＮＨＮＨ2、−ＯＮＨ2、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ2、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ2、−ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ3、−ＯＣＨＦ2、−ＣＯ2Ｈ、または置換もしくは非置換（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであ
り；
ｙは独立して０から４の整数であり；
Ｘは独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ4がハロゲン、−ＣＮ、−ＣＸ3、−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、または−ＣＯ2Ｈである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ4がハロゲンまたは−ＣＸ3である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ4が−ＣＸ3である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが−Ｆである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ｙが１である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３４】
下記式：
【化３】
2014525464.tif 000003
からなる群から選択される式を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
下記式：
【化４】
2014525464.tif 000004
からなる群から選択される式を有する、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
薬剤的に許容できる賦形剤および請求項１〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項３７】
抗がん剤をさらに含んでなる、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記抗がん剤がＥＧＦＲを標的とする治療法または治療剤である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記ＥＧＦＲを標的とする治療法または治療剤がエルロチニブまたはゲフィチニブである、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記抗がん剤がＭＥＫを標的とする治療法または治療剤である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
有効量の、請求項１〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物を含んでなる、がんを治療することに用いるための医薬組成物。
【請求項４２】
前記がんが複数の内分泌新生物２（multiple endocrine neoplasm 2）と関連している、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記がんが異常なＲｅｔキナーゼ活性と関連している、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記がんが異常なＡＸＬキナーゼ活性と関連している、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記がんが抗がん剤に耐性を示す、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記抗がん剤がＥＧＦＲを標的とする治療法または治療剤である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記ＥＧＦＲを標的とする治療法または治療剤がエルロチニブまたはゲフィチニブである、請求項４６に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記がんが、家族性甲状腺髄様がん、甲状腺髄様癌、褐色細胞腫、原発性副甲状腺機能亢進症、腸管神経節神経腫症（ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ  ｇａｎｇｌｉｏｎｅｕｒｏｍａｔｏｓｉｓ）、副甲状腺過形成、粘膜神経腫、黒色腫、結腸直腸がん、乳頭様甲状腺がん、乳がん、肝細胞癌、肺がん、膵がん、慢性骨髄性白血病、グリア芽腫、骨肉腫、赤血球性もしくは巨核球性白血病、子宮がん、結腸がん、前立腺がん、甲状腺がん、卵巣がん、肝臓がん、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、胃がん、非小細胞肺がん、または消化管間質腫瘍である、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
治療有効量の抗がん剤をさらに含んでなる、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記抗がん剤がＥＧＦＲを標的とする治療法または治療剤である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記ＥＧＦＲを標的とする治療法または治療剤がエルロチニブまたはゲフィチニブである、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記抗がん剤がＭＥＫを標的とする治療法または治療剤である、請求項４９に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
Ｒｅｔキナーゼ、Ｒａｆキナーゼ、Ｓｒｃキナーゼ、およびＳ６Ｋキナーゼの活性を低減させる方法であって、Ｒｅｔキナーゼ、Ｒａｆキナーゼ、Ｓｒｃキナーゼ、およびＳ６Ｋキナーゼを、有効量の、請求項１〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、上記方法。
【請求項５４】
ＡＸＬキナーゼの活性を低減させる方法であって、ＡＸＬキナーゼを、有効量の、請求項１〜３５のうちのいずれか１項に記載の化合物と接触させることを含む、上記方法。
【請求項５５】
化合物が、以下：
【化５】
2014525464.tif 000005
からなる群から選択される、請求項４１〜５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
化合物が以下：
【化６】
2014525464.tif 000006
からなる群から選択される、請求項４１〜５２のいずれか１項に記載の医薬組成物。