【手続補正書】
【提出日】平成27年6月18日(2015.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2014520146.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｗは、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｙは、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたは４〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員のヘテロシクロアルキルおよび４〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルは各々、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２は、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、該Ｃ１−３アルキルは、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２から独立して選択される１、２または３個の置換基によって置換されていてもよいか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する窒素原子と一緒に、４、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、それは、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２および−ＣＨ２ＣＮから独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である］の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｙが、ＣＲ７である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ７が、Ｈである、請求項３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｘが、Ｎである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｘが、ＣＲ４である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ４が、ＨまたはＦである、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｗが、Ｎである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｗが、ＣＲ６である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、Ｈ、ＦまたはＣｌである、請求項９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ５が、ＨまたはＦである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ６が、ＨまたはＦである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ２が、Ｈまたはメチルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、Ｈである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、メチルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルが各々、フルオロ、−ＣＦ３およびメチルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１が、イソプロピル、エチル、１−メチルプロピル、２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル、１−シクロプロピルエチル、１−シクロヘキシルエチル、シクロプロピル、１−トリフルオロメチルシクロプロピル、３，３−ジフルオロシクロブチル、１−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチルまたは２，２−ジフルオロエチルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｘが、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｗが、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｙが、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたは４〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたは４〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルが各々、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３−６シクロアルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、ＨまたはＣ１−３アルキルであり、該Ｃ１−３アルキルが、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２から独立して選択される１、２または３個の置換基によって置換されていてもよいか、あるいは
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ３または−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたは−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）であり、
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮまたはＣ１−３アルキルであり、
Ｒ７が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキルまたは−ＣＨ２ＣＮである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｘが、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｗが、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｙが、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたは４〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルが各々、フルオロ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＮ、−ＣＦ３、Ｃ１−３アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）および−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルであり、
Ｒ４が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルであり、
Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルであり、
Ｒ６が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたはメチルであり、
Ｒ７が、Ｈである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｘが、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｗが、ＮまたはＣＲ６であり、
Ｙが、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、５〜６員のヘテロシクロアルキルまたは５〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、４〜６員のヘテロシクロアルキルまたは４〜６員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−３アルキルが各々、フルオロ、−ＣＦ３およびメチルから独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が、Ｈまたはメチルであり、
Ｒ３が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり、
Ｒ４が、ＨまたはＦであり、
Ｒ５が、ＨまたはＦであり、
Ｒ６が、Ｈであり、
Ｒ７が、Ｈである、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
式ＩＩ
【化２】
2014520146.tif 000002
を有する、請求項１〜４、７および１０〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
式ＩＩＩ
【化３】
2014520146.tif 000003
を有する、請求項１〜４および１０〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
式ＩＶ
【化４】
2014520146.tif 000004
を有する、請求項１〜４および１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
式ＩＩａ
【化５】
2014520146.tif 000005
を有する、請求項１、７および１０〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
式ＩＩｂ
【化６】
2014520146.tif 000006
を有する、請求項１、７および１０〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
式ＩＩＩａ
【化７】
2014520146.tif 000007
を有する、請求項１および１０〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
式ＩＩＩｂ
【化８】
2014520146.tif 000008
を有する、請求項１および１０〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
式ＩＶａ
【化９】
2014520146.tif 000009
を有する、請求項１および１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
式ＩＶｂ
【化１０】
2014520146.tif 000010
を有する、請求項１および１１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−３−フルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−３−フルオロベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］−３−フルオロベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−Ｎ−メチルベンズアミド、
５−クロロ−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２−フルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルピリジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−３−フルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）ピリジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２−フルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシルエチル］−２−フルオロベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−３−フルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［１−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル］ベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−２，５−ジフルオロベンズアミド、
５−クロロ−４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−２−フルオロベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２−フルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−エチルピリジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］ベンズアミド、および
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル）ベンズアミド、
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−３−フルオロ−Ｎ−イソプロピルベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピラジン−２−カルボキサミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−２，５−ジフルオロベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロエチル］ベンズアミド、
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロプロピルエチル］−２−フルオロベンズアミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピルエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、および
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロプロピル−２，２，２−トリフルオロエチル］ピラジン−２−カルボキサミド、
から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
４−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−２，５−ジフルオロ−Ｎ−［（１Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］ベンズアミドである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミドである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
５−｛３−（シアノメチル）−３−［４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］アゼチジン−１−イル｝−Ｎ−イソプロピルピラジン−２−カルボキサミドである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む、組成物。
【請求項３８】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ＪＡＫ１の活性の阻害用医薬組成物。
【請求項３９】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩が、ＪＡＫ２よりもＪＡＫ１に対して選択的である、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性障害、炎症性疾患、骨吸収疾患または臓器移植拒絶反応の処置用医薬組成物。
【請求項４１】
前記自己免疫疾患が、皮膚障害、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、狼瘡、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎または自己免疫性甲状腺障害である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記自己免疫疾患が、関節リウマチである、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記自己免疫疾患が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚炎、皮膚発疹、接触皮膚炎およびアレルギー性接触感作から選択される皮膚障害である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病または膵臓癌である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記癌が、リンパ腫、白血病または多発性骨髄腫である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記骨髄増殖性障害が、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血症（ＥＴ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）または全身性肥満細胞症（ＳＭＣＤ）である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記骨髄増殖性障害が、骨髄線維症である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記骨髄増殖性障害が、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記骨髄増殖性障害が、真性赤血球増加症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ−ＰＶ  ＭＦ）である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記骨髄増殖性障害が、本態性血小板血症後骨髄線維症（Ｐｏｓｔ−ＥＴ  ＭＦ）である、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記骨吸収疾患が、骨粗鬆症、骨関節炎、ホルモンの不均衡に関連する骨吸収、ホルモン療法に関連する骨吸収、自己免疫疾患に関連する骨吸収または癌に関連する骨吸収である、請求項４０に記載の医薬組成物。