【手続補正書】
【提出日】平成26年11月28日(2014.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【化２９８】
2013544286.tif 000001
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、
ｉｖ）アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ｏ）アシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、
ｄ）シアノ、
ｅ）Ｃ１〜６アルキル、
ｆ）ビニル、および
ｇ）エチニル
からなる群より選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（アシル）、
ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｇ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｈ）−ＮＨ２、
ｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｋ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、
ｂ）−Ｓ−、
ｃ）−ＮＨ−、
ｄ）−ＣＨ２−、
ｅ）＞Ｃ＝ＣＨ２、および
ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択され、
６）
【化２９９】
2013544286.tif 000002
は、下記の構造によって表される基ａ〜ｏからなる群より選択される４または５員環
【化３００】
2013544286.tif 000003
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ−、
ｉｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）環ｉおよびｊを除いて、−ＮＨ−、
ｖｉ）−Ｎ−、
ｖｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、メチレン、
ｖｉｉｉ）メチン、ならびに
ｉｘ）環ｉおよびｊを除いて、ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９およびＲ９’は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｂは、下記の構造によって表されるＢ１、Ｂ２およびＢ３：
【化３０１】
2013544286.tif 000004
（式中、Ｂ１については、ｎは０または１であり、
ａ）ｎが０である場合、
【化３０２】
2013544286.tif 000005
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択されるか、または
ｂ）ｎが１である場合、
【化３０３】
2013544286.tif 000006
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
からなる群より独立に選択され、
Ｂ２については、
ａ）Ｒ１３は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉ）ビニル、および
ｖｉｉ）エチニル
からなる群より選択され、
Ｂ３については、ｍは０または１であり、かつ
【化３０４】
2013544286.tif 000007
は単結合または二重結合であり、
ａ）ｍが０である場合、
【化３０５】
2013544286.tif 000008
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｘ）−Ｓ（アルキル）
からなる群より独立に選択されるか、または
ｂ）ｍが１である場合、
【化３０６】
2013544286.tif 000009
は単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３０７】
2013544286.tif 000010
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される）
からなる群より選択される］。
【請求項２】
Ｂが、式Ｉ−１によって表される構造を有するＢ１
【化３０８】
2013544286.tif 000011
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３０９−１】
2013544286.tif 000012
、Ｘ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎおよび
【化３０９−２】
2013544286.tif 000013
は、上述した意味を有する］
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
からなる群より選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
からなる群より選択され、
６）
【化３１０】
2013544286.tif 000014
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３１１】
2013544286.tif 000015
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３１２】
2013544286.tif 000016
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３１３】
2013544286.tif 000017
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項４】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３１４】
2013544286.tif 000018
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３１５】
2013544286.tif 000019
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３１６】
2013544286.tif 000020
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３１７】
2013544286.tif 000021
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項５】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３１８】
2013544286.tif 000022
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３１９】
2013544286.tif 000023
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３２０】
2013544286.tif 000024
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３２１】
2013544286.tif 000025
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項６】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３２２】
2013544286.tif 000026
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、およびｆからなる群より選択される４または５員環
【化３２３】
2013544286.tif 000027
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３２４】
2013544286.tif 000028
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３２５】
2013544286.tif 000029
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項７】
Ｂが、式Ｉ−２によって表される構造を有するＢ２
【化３２６】
2013544286.tif 000030
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３２７】
2013544286.tif 000031
、ＸおよびＲ１３は、上述した意味を有する］
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項８】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
からなる群より選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
からなる群より選択され、
６）
【化３２８】
2013544286.tif 000032
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３２９】
2013544286.tif 000033
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項９】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３０】
2013544286.tif 000034
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３３１】
2013544286.tif 000035
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１０】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３２】
2013544286.tif 000036
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３３３】
2013544286.tif 000037
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１１】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３４】
2013544286.tif 000038
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆからなる群より選択される４または５員環
【化３３５】
2013544286.tif 000039
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
請求項７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１２】
Ｂが、式Ｉ−３によって表される構造を有するＢ３
【化３３６】
2013544286.tif 000040
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３３７】
2013544286.tif 000041
、Ｘ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【化３３８】
2013544286.tif 000042
は、上述した意味を有する］
である、請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１３】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
からなる群より選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
からなる群より選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
からなる群より選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
からなる群より選択され、
６）
【化３３９】
2013544286.tif 000043
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３４０】
2013544286.tif 000044
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３４１】
2013544286.tif 000045
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化３４２】
2013544286.tif 000046
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３４３】
2013544286.tif 000047
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１４】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３４４】
2013544286.tif 000048
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３４５】
2013544286.tif 000049
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
からなる群より選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
からなる群より選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
からなる群より独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３４６】
2013544286.tif 000050
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化３４７】
2013544286.tif 000051
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３４８】
2013544286.tif 000052
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１５】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３４９】
2013544286.tif 000053
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈからなる群より選択される４または５員環
【化３５０】
2013544286.tif 000054
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３５１】
2013544286.tif 000055
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化３５２】
2013544286.tif 000056
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３５３】
2013544286.tif 000057
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１６】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３５４】
2013544286.tif 000058
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆからなる群より選択される４または５員環
【化３５５】
2013544286.tif 000059
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３５６】
2013544286.tif 000060
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
からなる群より独立に選択され、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化３５７】
2013544286.tif 000061
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３５８】
2013544286.tif 000062
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１７】
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−１
【化３５９】
2013544286.tif 000063
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、および
ｊ）アミノアシル
からなる群より選択され、
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、かつ
３）
【化３６０】
2013544286.tif 000064
が、
【化３６１】
2013544286.tif 000065
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６２】
2013544286.tif 000066
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３６３】
2013544286.tif 000067
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１８】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、かつ
３）
【化３６４】
2013544286.tif 000068
が、
【化３６５−１】
2013544286.tif 000069
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６５−２】
2013544286.tif 000070
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３６６】
2013544286.tif 000071
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項１９】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、かつ
３）
【化３６７】
2013544286.tif 000072
が、
【化３６８】
2013544286.tif 000073
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６９】
2013544286.tif 000074
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｖｉｉｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３７０】
2013544286.tif 000075
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２０】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
からなる群より選択され、
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
からなる群より選択され、
３）
【化３７１】
2013544286.tif 000076
が、
【化３７２】
2013544286.tif 000077
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、
４ａ）ｍが０であり、
【化３７３】
2013544286.tif 000078
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３７４】
2013544286.tif 000079
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２１】
Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−２
【化３７５】
2013544286.tif 000080
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２）
【化３７６】
2013544286.tif 000081
が、
【化３７７】
2013544286.tif 000082
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３７８】
2013544286.tif 000083
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３７９】
2013544286.tif 000084
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−３
【化３８０】
2013544286.tif 000085
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、
ｃ）ｐ−フルオロフェニル、
ｄ）ｐ−クロロフェニル、
ｅ）ｐ−ブロモフェニル、および
ｆ）ナフチル
からなる群より選択され、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、および
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
３）
【化３８１】
2013544286.tif 000086
が、
【化３８２】
2013544286.tif 000087
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３８３】
2013544286.tif 000088
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
４ｂ）ｍが１であり、
【化３８４】
2013544286.tif 000089
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２３】
Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−４
【化３８５】
2013544286.tif 000090
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
からなる群より選択され、かつ
２ａ）ｍが０であり、
【化３８６】
2013544286.tif 000091
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
２ｂ）ｍが１であり、
【化３８７】
2013544286.tif 000092
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２４】
Ｒ１、Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−５
【化３８８】
2013544286.tif 000093
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３８９】
2013544286.tif 000094
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９０】
2013544286.tif 000095
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２５】
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３９１】
2013544286.tif 000096
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９２】
2013544286.tif 000097
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
請求項２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２６】
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３９３】
2013544286.tif 000098
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が−ＮＨ２であり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９４】
2013544286.tif 000099
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
請求項２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２７】
ｍ、Ｒ１６およびＲ１７が、式Ｉ−３−６
【化３９５】
2013544286.tif 000100
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、水素、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、請求項２３に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩。
【請求項２８】
Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−７
【化３９６】
2013544286.tif 000101
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ｃが、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
２）
【化３９７】
2013544286.tif 000102
が、
【化３９８】
2013544286.tif 000103
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３９９】
2013544286.tif 000104
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ｂ１）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が水素であり、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化４００】
2013544286.tif 000105
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
請求項１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項２９】
Ｂが、下記の構造によって表されるＢ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９およびＢ１０
【化４０１】
2013544286.tif 000106
からなる群より選択され、かつＲ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化４０２】
2013544286.tif 000107
、Ｘ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【化４０３】
2013544286.tif 000108
が、上述した意味を有する、
請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３０】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４０４】
2013544286.tif 000109
が、
【化４０５】
2013544286.tif 000110
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４０６】
2013544286.tif 000111
が二重結合であり、Ｒ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より独立に選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４０７】
2013544286.tif 000112
が単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６が
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
からなる群より選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３１】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４０８】
2013544286.tif 000113
が、
【化４０９】
2013544286.tif 000114
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１０】
2013544286.tif 000115
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１１】
2013544286.tif 000116
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３２】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４１２】
2013544286.tif 000117
が、
【化４１３】
2013544286.tif 000118
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１４】
2013544286.tif 000119
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１５】
2013544286.tif 000120
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３３】
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４１６】
2013544286.tif 000121
が、
【化４１７】
2013544286.tif 000122
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１８】
2013544286.tif 000123
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１９】
2013544286.tif 000124
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３４】
Ｂ’が、式Ｉ−３−９
【化４２０】
2013544286.tif 000125
によって表される通りのＢ５であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４２１】
2013544286.tif 000126
が、
【化４２２】
2013544286.tif 000127
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４２３】
2013544286.tif 000128
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４２４】
2013544286.tif 000129
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より独立に選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３５】
Ｂ’が、式Ｉ−３−１０
【化４２５】
2013544286.tif 000130
によって表される通りのＢ７であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４２６】
2013544286.tif 000131
が、
【化４２７】
2013544286.tif 000132
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４２８】
2013544286.tif 000133
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４２９】
2013544286.tif 000134
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３６】
Ｂ’が、式Ｉ−３−１１
【化４３０】
2013544286.tif 000135
によって表される通りのＢ８であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４３１】
2013544286.tif 000136
が、
【化４３２】
2013544286.tif 000137
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４３３】
2013544286.tif 000138
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４３４】
2013544286.tif 000139
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３７】
Ｂ’が、式Ｉ−３−１２
【化４３５】
2013544286.tif 000140
によって表される通りのＢ９であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４３６】
2013544286.tif 000141
が、
【化４３７】
2013544286.tif 000142
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４３８】
2013544286.tif 000143
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４３９】
2013544286.tif 000144
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３８】
Ｂ’が、式Ｉ−３−１３
【化４４０】
2013544286.tif 000145
によって表される通りのＢ１０であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
からなる群より選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
からなる群より選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４４１】
2013544286.tif 000146
が、
【化４４２】
2013544286.tif 000147
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
からなる群より選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４４３】
2013544286.tif 000148
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
からなる群より選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４４４】
2013544286.tif 000149
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
からなる群より選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
からなる群より選択される、
請求項２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
【請求項３９】
請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、組成物。
【請求項４０】
有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するための組成物。
【請求項４１】
有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、デングウイルスを処置するための組成物。
【請求項４２】
ウイルスに感染した被験体を処置するための組成物であって、前記組成物は、有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含み、
前記ウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスおよび日本脳炎ウイルスからなる群より選択される、組成物。
【請求項４３】
Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置を必要とする被験体においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む組成物。
【請求項４４】
デングウイルス感染の処置を必要とする被験体においてデングウイルス感染を処置するための組成物であって、有効量の請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む組成物。
【請求項４５】
Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスまたは日本脳炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
【請求項４６】
Ｃ型肝炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
【請求項４７】
デングウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
【請求項４８】
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りの、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を調製するためのプロセス。
【請求項４９】
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りのプロセスによって得られる、請求項１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む生成物。
【請求項５０】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置するための組成物であって、
【化４４５】
2013544286.tif 000150
［式中、
【化４４６】
2013544286.tif 000151
はＨＣＶまたはＤＥＮＶ  ＲＮＡ鎖の３’末端との結合点である］
によって表される基またはその塩を含む組成物。
【請求項５１】
ＨＣＶ  ＲＮＡの３’末端に付加される、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
ＤＥＮＶ  ＲＮＡの３’末端に付加される、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５３】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置するための組成物であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した細胞において、
【化４４７】
2013544286.tif 000152
によって表されるトリホスフェート（Ｐ３）化合物またはその塩を含み、それにより前記トリホスフェート化合物またはその塩の細胞内濃度が増大させられる、組成物。
【請求項５４】
ＨＣＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度が増大させられる、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
ＤＥＮＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度が増大させられる、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
式Ａによって表される化合物またはその塩
【化４４８】
2013544286.tif 000153
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］。
【請求項５７】
式Ｉ−３−４’によって表される化合物
【化４４９】
2013544286.tif 000154
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
からなる群より選択される］
または
式Ｉ−３−５’によって表される化合物
【化４５０】
2013544286.tif 000155
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３）Ｒ１６は、
ａ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｂ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
ｃ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｄ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｅ）−シクロアルキルアミノ
である］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’を得るステップ
【化４５１】
2013544286.tif 000156
［式中、前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）および−シクロアルキルアミノからなる群より選択される基から構成され、ＰＧは保護基であり、かつＺ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］
と、
Ｂ’を適切な試薬と反応させて、Ｉ−３−４’またはＩ−３−５’のいずれかを得るステップと
を含むプロセス。
【請求項５８】
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノからなる群より選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５７に記載のプロセス。
【請求項５９】
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）および−ＯＣ１〜３アルカリールからなる群より選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５７に記載のプロセス。
【請求項６０】
Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）であり、かつ前記求核剤が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５７に記載のプロセス。
【請求項６１】
Ｒ１６が−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が−ＯＣ１〜３アルカリールから構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、請求項５８に記載のプロセス。
【請求項６２】
式Ｉ−３−５’’によって表される化合物
【化４５２】
2013544286.tif 000157
［式中、
Ｒ１ａは、フェニルまたはナフチルであり、
Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ１〜３アルカリールであり、かつ
Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノである］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’’を得るステップ
【化４５３】
2013544286.tif 000158
［式中、
Ｒ１７’は−ＮＨＺ３であり、ここで、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）であり、
前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）および−シクロアルキルアミノからなる群より選択される基から構成される］
と、
Ｂ’’を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’を得るステップ
【化４５４】
2013544286.tif 000159
［式中、前記ホスホルアミダートは、ＳＰ−ジアステレオマーおよびＲＰ−ジアステレオマーの混合物から構成される］
とを含むプロセス。
【請求項６３】
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＮＨＣ３〜６シクロアルキルである、請求項６２に記載のプロセス。
【請求項６４】
前記ＳＰ−ジアステレオマー対前記ＲＰ−ジアステレオマーのモル比は、２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９からなる群から選択される、請求項６２に記載のプロセス。
【請求項６５】
前記ＲＰ−ジアステレオマー対前記ＳＰ−ジアステレオマーのモル比は、２、５、１０、１５、２０、２５、３０、３５、４０、４５、５０、５５、６０、６５、７０、７５、８０、８５、９０、９５、９７、９８、９９、９９．９および９９．９９からなる群から選択される、請求項６２に記載のプロセス。
【請求項６６】
式Ｉ−３−５’’’によって表される化合物
【化４５５】
2013544286.tif 000160
［式中、Ｒ１ａは、フェニルまたはナフチルであり、Ｒ１ｃは、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６シクロアルキルまたはＣ１〜３アルカリールであり、Ｒ１６は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつＲ１７は、−Ｈまたは−ＮＨ２である］
を調製するためのプロセスであって、
式Ｂ’’’によって表される化合物を、式Ｃによって表されるホスホルアミダートと反応させて、Ｉ−３−５’’’を得るステップ
【化４５６】
2013544286.tif 000161
［式中、前記ホスホルアミダートは、前記ＳＰ−ジアステレオマーおよびＲＰ−ジアステレオマーの混合物から構成される］
を含むプロセス。
【請求項６７】
以下：
【化５０１】
2013544286.tif 000162
【化５０２】
2013544286.tif 000163
【化５０３】
2013544286.tif 000164
【化５０４】
2013544286.tif 000165
【化５０５】
2013544286.tif 000166
【化５０６】
2013544286.tif 000167
【化５０７】
2013544286.tif 000168
からなる群より選択される化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
【化１０】
2013544286.tif 000169
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される）
の中から選択される］である。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉによって表される化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物
【化２９８】
2013544286.tif 000170
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、
ｉｖ）アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）アルカリール
である）、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ｏ）アシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２は、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、
ｄ）シアノ、
ｅ）Ｃ１〜６アルキル、
ｆ）ビニル、および
ｇ）エチニル
の中から選択され、
３）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙは、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（アシル）、
ｆ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｇ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｈ）−ＮＨ２、
ｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｊ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｋ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘは、
ａ）−Ｏ−、
ｂ）−Ｓ−、
ｃ）−ＮＨ−、
ｄ）−ＣＨ２−、
ｅ）＞Ｃ＝ＣＨ２、および
ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択され、
６）
【化２９９】
2013544286.tif 000171
は、下記の構造によって表される基ａ〜ｏの中から選択される４または５員環
【化３００】
2013544286.tif 000172
（式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ−、
ｉｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）環ｉおよびｊを除いて、−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）環ｉおよびｊを除いて、−ＮＨ−、
ｖｉ）−Ｎ−、
ｖｉｉ）環ｉおよびｊを除いて、メチレン、
ｖｉｉｉ）メチン、ならびに
ｉｘ）環ｉおよびｊを除いて、ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９およびＲ９’は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される）
であり、かつ
７）Ｂは、下記の構造によって表されるＢ１、Ｂ２およびＢ３：
【化３０１】
2013544286.tif 000173
（式中、Ｂ１については、ｎは０または１であり、
ａ）ｎが０である場合、
【化３０２】
2013544286.tif 000174
は二重結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
ｂ）ｎが１である場合、
【化３０３】
2013544286.tif 000175
は単結合であり、かつＲ１０は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
の中から独立に選択され、
Ｂ２については、
ａ）Ｒ１３は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉ）ビニル、および
ｖｉｉ）エチニル
の中から選択され、
Ｂ３については、ｍは０または１であり、かつ
【化３０４】
2013544286.tif 000176
は単結合または二重結合であり、
ａ）ｍが０である場合、
【化３０５】
2013544286.tif 000177
は二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７は、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｘ）−Ｓ（アルキル）
の中から独立に選択されるか、または
ｂ）ｍが１である場合、
【化３０６】
2013544286.tif 000178
は単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６は、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７は、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３０７】
2013544286.tif 000179
は、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２は、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３は、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４は、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５は、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される）
の中から選択される］。
（項目２）
Ｂが、式Ｉ−１によって表される構造を有するＢ１
【化３０８】
2013544286.tif 000180
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３０９−１】
2013544286.tif 000181
、Ｘ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、ｎおよび
【化３０９−２】
2013544286.tif 000182
は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【化３１０】
2013544286.tif 000183
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３１１】
2013544286.tif 000184
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３１２】
2013544286.tif 000185
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−ヘテロアリール、
ｖｉｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｉｘ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン−オキシアシル）、および
ｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３１３】
2013544286.tif 000186
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）Ｃ２〜５アルケニル、および
ｖｉ）Ｃ２〜５アルキニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目４）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３１４】
2013544286.tif 000187
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３１５】
2013544286.tif 000188
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、および
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３１６】
2013544286.tif 000189
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３１７】
2013544286.tif 000190
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目５）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３１８】
2013544286.tif 000191
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３１９】
2013544286.tif 000192
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３２０】
2013544286.tif 000193
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３２１】
2013544286.tif 000194
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目６）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３２２】
2013544286.tif 000195
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、およびｆの中から選択される４または５員環
【化３２３】
2013544286.tif 000196
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｎが０であり、
【化３２４】
2013544286.tif 000197
が二重結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｎが１であり、
【化３２５】
2013544286.tif 000198
が単結合であり、かつＲ１０が、
ｉ）＝Ｏ、および
ｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｎの値とは独立に、Ｒ１１およびＲ１２が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）Ｃ２〜４アルケニル
の中から独立に選択される、
項目２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目７）
Ｂが、式Ｉ−２によって表される構造を有するＢ２
【化３２６】
2013544286.tif 000199
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３２７】
2013544286.tif 000200
、ＸおよびＲ１３は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目８）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【化３２８】
2013544286.tif 000201
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３２９】
2013544286.tif 000202
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目９）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３０】
2013544286.tif 000203
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３３１】
2013544286.tif 000204
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１０）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３２】
2013544286.tif 000205
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３３３】
2013544286.tif 000206
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１１）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３３４】
2013544286.tif 000207
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
【化３３５】
2013544286.tif 000208
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７）Ｒ１３が水素である、
項目７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１２）
Ｂが、式Ｉ−３によって表される構造を有するＢ３
【化３３６】
2013544286.tif 000209
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化３３７】
2013544286.tif 000210
、Ｘ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ４、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【化３３８】
2013544286.tif 000211
は、上述した意味を有する］
である、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１３）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）アジド、および
ｄ）シアノ
の中から選択され、
３）Ｒ３が、
ａ）水素、
ｂ）メチル、および
ｃ）シアノ
の中から選択され、
４）Ｙが、
ａ）水素、
ｂ）フルオロ、
ｃ）−ＯＨ、
ｄ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｅ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｆ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｇ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、
ｈ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉ）−ＮＨ２、
ｊ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｋ）−ＮＨ（アミノアシル）、
ｌ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｍ）アジド
の中から選択され、
５）Ｘが、
ａ）−Ｏ−、および
ｂ）−Ｓ−
の中から選択され、
６）
【化３３９】
2013544286.tif 000212
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３４０】
2013544286.tif 000213
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｖ）ヒドロキシ、
ｖ）アルコキシ、
ｖｉ）シクロアルコキシ、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）Ｃ１〜６アルキレン−オキシ（アルキル）、
ｘｉ）アルケニル、
ｘｉｉ）エチニル、
ｘｉｉｉ）−ＮＨ２、
ｘｉｖ）−ＮＨ（アルキル）、
ｘｖ）−ＮＨ（シクロアルキル）、
ｘｖｉ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）アリール、および
ｘｖｉｉｉ）ヘテロアリール
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３４１】
2013544286.tif 000214
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３４２】
2013544286.tif 000215
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３４３】
2013544286.tif 000216
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１４）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３４４】
2013544286.tif 000217
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３４５】
2013544286.tif 000218
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−
の中から選択され、
ｂ）Ｄは、
ｉ）−Ｏ−、
ｉｉ）−Ｓ−、
ｉｉｉ）−Ｓ（Ｏ）−、
ｉｖ）−Ｓ（Ｏ）２−、および
ｖ）−ＮＨ−、
ｖｉ）メチレン、および
ｖｉｉ）ビニリデン
の中から選択され、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
の中から独立に選択される］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３４６】
2013544286.tif 000219
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３４７】
2013544286.tif 000220
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３４８】
2013544286.tif 000221
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１５）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール、または
ｖ）アルカ（ヘテロアリール）
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｐ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｑ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル）、および
ｆ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３４９】
2013544286.tif 000222
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇおよびｈの中から選択される４または５員環
【化３５０】
2013544286.tif 000223
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３５１】
2013544286.tif 000224
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３５２】
2013544286.tif 000225
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３５３】
2013544286.tif 000226
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１６）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｖ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−Ｃ２〜７アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が水素であり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化３５４】
2013544286.tif 000227
が、下記の構造によって表される基ｃ、ｄ、ｅおよびｆの中から選択される４または５員環
【化３５５】
2013544286.tif 000228
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表し、
ａ）Ａは、−Ｏ−であり、
ｂ）Ｄは、−Ｏ−または−ＣＨ２−であり、
ｃ）Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８およびＲ９は各々、水素である］
であり、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化３５６】
2013544286.tif 000229
が二重結合であり、かつＲ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
の中から独立に選択され、
７ｂ）ｍが１であり、
【化３５７】
2013544286.tif 000230
が単結合であり、かつ
ｂ１）Ｒ１６が、
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ、および
ｉｉｉ）＝Ｎ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、前記５員環に含有される各結合対
【化３５８】
2013544286.tif 000231
が、単結合または二重結合を含み、かつ
ｉ）Ｗ１が、Ｏ、Ｓ、ＮまたはＣＲ１４であり、
ｉｉ）Ｗ２が、ＮまたはＣＲ１５であり、
ｉｉｉ）Ｗ３が、ＣまたはＮであり、かつ
ｉｖ）Ｗ４が、ＣまたはＮであり、
ここで、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１７）
Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−１
【化３５９】
2013544286.tif 000232
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、および
ｊ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３６０】
2013544286.tif 000233
が、
【化３６１】
2013544286.tif 000234
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６２】
2013544286.tif 000235
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３６３】
2013544286.tif 000236
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１８）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３６４】
2013544286.tif 000237
が、
【化３６５−１】
2013544286.tif 000238
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６５−２】
2013544286.tif 000239
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｉｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３６６】
2013544286.tif 000240
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目１９）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３６７】
2013544286.tif 000241
が、
【化３６８】
2013544286.tif 000242
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３６９】
2013544286.tif 000243
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−シクロアルキルアミノ、
ｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｖｉｉｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３７０】
2013544286.tif 000244
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２０）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｖｉ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｇ）Ｃ２〜７アシル、および
ｈ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）
の中から選択され、かつ
３）
【化３７１】
2013544286.tif 000245
が、
【化３７２】
2013544286.tif 000246
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３７３】
2013544286.tif 000247
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、または
４ｂ）ｍが１であり、
【化３７４】
2013544286.tif 000248
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１７に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２１）
Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−２
【化３７５】
2013544286.tif 000249
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２）
【化３７６】
2013544286.tif 000250
が、
【化３７７】
2013544286.tif 000251
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３７８】
2013544286.tif 000252
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３７９】
2013544286.tif 000253
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２２）
Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−３
【化３８０】
2013544286.tif 000254
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、
ｃ）ｐ−フルオロフェニル、
ｄ）ｐ−クロロフェニル、
ｅ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｆ）ナフチル
の中から選択され、
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
の中から選択され、
３）
【化３８１】
2013544286.tif 000255
が、
【化３８２】
2013544286.tif 000256
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
４ａ）ｍが０であり、
【化３８３】
2013544286.tif 000257
が二重結合であり、
４ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
４ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
４ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
４ｂ）ｍが１であり、
【化３８４】
2013544286.tif 000258
が単結合であり、
４ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
４ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２３）
Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−４
【化３８５】
2013544286.tif 000259
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択され、かつ
２ａ）ｍが０であり、
【化３８６】
2013544286.tif 000260
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
２ｂ）ｍが１であり、
【化３８７】
2013544286.tif 000261
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２４）
Ｒ１、Ｙ、Ｚ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−５
【化３８８】
2013544286.tif 000262
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【化３８９】
2013544286.tif 000263
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９０】
2013544286.tif 000264
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２５）
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【化３９１】
2013544286.tif 000265
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９２】
2013544286.tif 000266
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
項目２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２６）
１）Ｒ１ａが、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃが、
ａ）水素、
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
３ａ）ｍが０であり、
【化３９３】
2013544286.tif 000267
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ａ３）Ｒ１６が−ＮＨ２であり、かつ
３ａ４）Ｒ１７が水素であるか、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化３９４】
2013544286.tif 000268
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が−ＮＨ２である、
項目２４に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２７）
ｍ、Ｒ１６およびＲ１７が、式Ｉ−３−６
【化３９５】
2013544286.tif 000269
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１が、水素、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、項目２３に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩。
（項目２８）
Ｒ１、Ｙ、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３およびＷ４が、式Ｉ−３−７
【化３９６】
2013544286.tif 000270
によって表される通りであり、式中、
１）Ｒ１ｃが、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、
２）
【化３９７】
2013544286.tif 000271
が、
【化３９８】
2013544286.tif 000272
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
３ａ）ｍが０であり、
【化３９９】
2013544286.tif 000273
が二重結合であり、
３ａ１）Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ａ２）Ｒ１７が−ＮＨ２であるか、あるいは
３ｂ１）Ｒ１６が、−ＮＨ２、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）または−シクロアルキルアミノであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が水素であり、あるいは
３ｂ）ｍが１であり、
【化４００】
2013544286.tif 000274
が単結合であり、
３ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
３ｂ２）Ｒ１７が、−ＮＨ２または−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）である、
項目１２に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目２９）
Ｂが、下記の構造によって表されるＢ５、Ｂ６、Ｂ７、Ｂ８、Ｂ９およびＢ１０
【化４０１】
2013544286.tif 000275
の中から選択され、かつＲ１、Ｒ２、Ｙ、Ｒ３、
【化４０２】
2013544286.tif 000276
、Ｘ、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ｍおよび
【化４０３】
2013544286.tif 000277
が、上述した意味を有する、
項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３０）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４０４】
2013544286.tif 000278
が、
【化４０５】
2013544286.tif 000279
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４０６】
2013544286.tif 000280
が二重結合であり、Ｒ１６およびＲ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から独立に選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４０７】
2013544286.tif 000281
が単結合であり、
ｂ１）Ｒ１６が
ｉ）＝Ｏ、
ｉｉ）＝ＮＨ
ｉｉｉ）＝Ｎ（アルキル）
の中から選択され、かつ
ｂ２）Ｒ１７が
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、および
ｖ）−シクロヘテロアルキル
の中から選択され、
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３１）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（アシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４０８】
2013544286.tif 000282
が、
【化４０９】
2013544286.tif 000283
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１０】
2013544286.tif 000284
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖ）−シクロヘテロアルキル、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖｉｉ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉｉｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｉｘ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｘ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｘｉ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１１】
2013544286.tif 000285
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３２）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））２、
ｆ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＯＣＨ２（アリール））２、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣＨ２（アリール））２、
ｈ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）、
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｖｉ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｉ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＮＨ（アルカリール）（Ｏ（ＣＨ２）１〜３ＳＣ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル））、
ｊ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｋ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｌ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｍ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｎ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｏ）Ｃ２〜７アシル、
ｐ）アミノアシル、
ｑ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｒ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４１２】
2013544286.tif 000286
が、
【化４１３】
2013544286.tif 000287
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１４】
2013544286.tif 000288
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、かつ
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｖ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、および
ｖ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１５】
2013544286.tif 000289
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３３）
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４１６】
2013544286.tif 000290
が、
【化４１７】
2013544286.tif 000291
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４１８】
2013544286.tif 000292
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４１９】
2013544286.tif 000293
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、存在するならば、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３４）
Ｂ’が、式Ｉ−３−９
【化４２０】
2013544286.tif 000294
によって表される通りのＢ５であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｄ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４２１】
2013544286.tif 000295
が、
【化４２２】
2013544286.tif 000296
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４２３】
2013544286.tif 000297
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、および
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４２４】
2013544286.tif 000298
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、かつ
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４およびＲ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から独立に選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３５）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１０
【化４２５】
2013544286.tif 000299
によって表される通りのＢ７であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４２６】
2013544286.tif 000300
が、
【化４２７】
2013544286.tif 000301
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４２８】
2013544286.tif 000302
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４２９】
2013544286.tif 000303
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１４が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３６）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１１
【化４３０】
2013544286.tif 000304
によって表される通りのＢ８であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４３１】
2013544286.tif 000305
が、
【化４３２】
2013544286.tif 000306
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４３３】
2013544286.tif 000307
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４３４】
2013544286.tif 000308
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３７）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１２
【化４３５】
2013544286.tif 000309
によって表される通りのＢ９であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４３６】
2013544286.tif 000310
が、
【化４３７】
2013544286.tif 000311
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４３８】
2013544286.tif 000312
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４３９】
2013544286.tif 000313
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３８）
Ｂ’が、式Ｉ−３−１３
【化４４０】
2013544286.tif 000314
によって表される通りのＢ１０であり、式中、
１）Ｒ１が、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
［ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）アリール
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）アルキル、
ｉｉｉ）シクロアルキル、または
ｉｖ）−Ｃ１〜３アルカリール
である］、
ｄ）１，３，２−ジオキサホスフィナン−２−オキシド、
ｅ）４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３，２］ジオキサホスフィニン−２−オキシド、
ｆ）Ｙが−Ｏ〜である場合、−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここで、Ｒ１ｃは上で定義されている）、
ｇ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｈ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｉ）Ｃ２〜７アシル、
ｊ）アミノアシル、
ｋ）Ｃ１〜６−アルキレン−オキシ−アシル、および
ｌ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル
の中から選択され、
２）Ｒ２が水素であり、
３）Ｒ３が、水素またはシアノであり、
４）Ｙが、
ａ）−ＯＨ、
ｂ）Ｒ１が−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１ｃ）〜（ここでＲ１ｃは上で定義されている）である場合、−Ｏ〜、
ｃ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｄ）−Ｏ（アミノアシル）、および
ｅ）−Ｏ（Ｃ１〜６−アルキレン−オキシＣ２〜７アシル）
の中から選択され、
５）Ｘが−Ｏ−であり、
６）
【化４４１】
2013544286.tif 000315
が、
【化４４２】
2013544286.tif 000316
［式中、＊は、２’−炭素との結合点を表す］
の中から選択され、かつ
７ａ）ｍが０であり、
【化４４３】
2013544286.tif 000317
が二重結合であり、
７ａ１）Ｒ１６が、
ｉ）−ＮＨ２、
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ２〜７アシル）、
ｉｖ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｖ）−Ｏ（Ｃ２〜７アシル）、
ｖｉ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレンオキシアシル）、
ｖｉｉ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉｉ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、および
ｉｘ）−ＯＣ１〜３アルカリール
の中から選択され、
７ａ２）Ｒ１７が、
ｉ）水素、
ｉｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択されるか、または
７ｂ）ｍが１であり、
【化４４４】
2013544286.tif 000318
が単結合であり、
７ｂ１）Ｒ１６が＝Ｏであり、
７ｂ２）Ｒ１７が、
ｉ）−ＮＨ２、および
ｉｉ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）
の中から選択され、かつ
７ｃ）ｍの値とは独立に、Ｒ１５が、
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロ、
ｉｉｉ）シアノ、
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
ｉｖ）Ｃ１〜６アルキル、
ｖｉｉ）ビニル、および
ｖｉｉｉ）エチニル
の中から選択される、
項目２９に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物。
（項目３９）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、組成物。
（項目４０）
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するための組成物。
（項目４１）
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物と、薬学的に許容される媒体とを含む、デングウイルスを処置するための組成物。
（項目４２）
ウイルスに感染した被験体を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含み、
前記ウイルスは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスおよび日本脳炎ウイルスの中から選択される、方法。
（項目４３）
Ｃ型肝炎ウイルス感染の処置を必要とする被験体においてＣ型肝炎ウイルス感染を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含む方法。
（項目４４）
デングウイルス感染の処置を必要とする被験体においてデングウイルス感染を処置する方法であって、
前記被験体に、有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を投与するステップを含む方法。
（項目４５）
Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、牛ウイルス性下痢ウイルスまたは日本脳炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４６）
Ｃ型肝炎ウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４７）
デングウイルスによる感染に起因する状態の処置用医薬の製造のための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物の使用。
（項目４８）
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りの、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を調製するためのプロセス。
（項目４９）
本明細書において開示されている手順のいずれかによって開示されている通りのプロセスによって得られる、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体またはその塩またはその代謝産物またはその重水素化物を含む生成物。
（項目５０）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置する方法であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶ  ＲＮＡ鎖の３’末端に、
【化４４５】
2013544286.tif 000319
［式中、
【化４４６】
2013544286.tif 000320
は３’末端との結合点である］
によって表される基またはその塩を付加するステップを含む方法。
（項目５１）
前記基またはその塩を、ＨＣＶ  ＲＮＡの３’末端に付加するステップを含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
前記基またはその塩を、ＤＥＮＶ  ＲＮＡの３’末端に付加するステップを含む、項目５０に記載の方法。
（項目５３）
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）またはデング（ＤＥＮＶ）感染を処置する方法であって、ＨＣＶまたはＤＥＮＶに感染した細胞における、
【化４４７】
2013544286.tif 000321
によって表されるトリホスフェート（Ｐ３）化合物またはその塩の細胞内濃度を増大させるステップを含む方法。
（項目５４）
ＨＣＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度を増大させるステップを含む、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
ＤＥＮＶ感染細胞における前記トリホスフェート（Ｐ３）化合物の細胞内濃度を増大させるステップを含む、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
式Ａによって表される化合物またはその塩
【化４４８】
2013544286.tif 000322
［式中、Ｚ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］。
（項目５７）
式Ｉ−３−４’によって表される化合物
【化４４９】
2013544286.tif 000323
［式中、
１）Ｒ１は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｃ）−Ｐ＊（Ｏ）（ＯＲ１ａ）（ＮＨＣＨＲ１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１ｃ）
（ここで、
Ｒ１ａは、
ｉ）水素、
ｉｉ）フェニル、
ｉｉｉ）ｐ−フルオロフェニル、
ｉｖ）ｐ−クロロフェニル、
ｖ）ｐ−ブロモフェニル、または
ｖｉ）ナフチル
であり、
Ｒ１ｂは、
ｉ）水素、または
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル
であり、かつ
Ｒ１ｃは、
ｉ）水素、
ｉｉ）Ｃ１〜６アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｉｖ）Ｃ１〜３アルカリール
である）、
ｄ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｅ）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、
ｆ）Ｃ２〜７アシル、および
ｇ）アミノアシル
の中から選択される］
または
式Ｉ−３−５’によって表される化合物
【化４５０】
2013544286.tif 000324
［式中、
１）Ｒ１ａは、
ａ）水素、
ｂ）フェニル、または
ｃ）ナフチル
であり、かつ
２）Ｒ１ｃは、
ａ）水素
ｂ）Ｃ１〜６アルキル、
ｃ）Ｃ３〜６シクロアルキル、または
ｄ）Ｃ１〜３アルカリール
であり、かつ
３）Ｒ１６は、
ａ）−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｂ）−ＯＣ１〜３アルカリール、
ｃ）−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、
ｄ）−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、または
ｅ）−シクロアルキルアミノ
である］
を調製するためのプロセスであって、
化合物Ａ’を求核剤と反応させ、必要に応じて脱保護して、化合物Ｂ’を得るステップ
【化４５１】
2013544286.tif 000325
［式中、前記求核剤は、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）および−シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成され、ＰＧは保護基であり、かつＺ１、Ｚ２およびＺ３の各々は、水素または保護基（ＰＧ）である］
と、
Ｂ’を適切な試薬と反応させて、Ｉ−３−４’またはＩ−３−５’のいずれかを得るステップと
を含むプロセス。
（項目５８）
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−ＯＣ１〜３アルカリール、−ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）およびＣ３〜６シクロアルキルアミノの中から選択される基から構成される、式Ｉ−３−５’によって表される化合物を調製するための、項目５７に記載のプロセス。
（項目５９）
Ｒ１６が、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）または−ＯＣ１〜３アルカリールであり、かつ前記求核剤が、−Ｏ（Ｃ１〜６