【手続補正書】
【提出日】平成27年6月16日(2015.6.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉ
【化１】
2014517017.tif 000001
（Ｉ）
を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ｘは、ＣＲ４またはＮであり；
Ｙは、−Ｎ（Ｒ５）−または−ＣＨ（Ｒ５）−であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ）２−またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｗは、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１）またはＮ（Ｒ７）であり；但し、ＺとＷとの両方が同時にＮ（Ｒ７）であることはなく；
Ｖは、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
各Ｒは、水素、メチルまたはＣＦ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、アルコキシ、または場合によりＯＨ若しくはＳＨで置換されているアルキルから独立して選択され；
または２個のＲ１が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員シクロアルキル、または４〜７員飽和ヘテロシクリル環を形成し、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、場合によりメチル、ハロまたはＣＦ３で置換されており；
Ｒ２は、フェニル、３〜７員シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、またはＣＦ３から選択され、ここでフェニルまたはシクロアルキルは、場合により、メチル、ＣＦ３またはフルオロから選択される単一置換基で置換されており；
各Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−フェニル、−ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、場合によりハロまたはＯＨで置換されている−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、または２個のＲ３が一緒になって３〜８飽和環または縮合フェニルを形成し、ここで前記飽和環または縮合フェニルは、場合により１〜２個のメチルで置換されており；
Ｒ４は、水素、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または５員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｑ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｑから選択され、ここで：
Ｒ５に存在する任意のアルキレン部分が、場合によりＯＨまたはＦで置換されており；
Ｒ５に存在する任意の末端メチル部分が、場合により−ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＨまたはＣＯ２Ｈで置き換えられており；
各Ｒ６は、水素及びメチルから独立して選択され；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され；
及びＱは、場合により−ＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
各Ｒ７は、独立して−Ｇ−Ｌ−Ｍであり；
Ｇは、結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここで場合により炭化水素鎖の１個、２個または３個のメチレン単位は、独立して、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
Ｌは、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜８飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＬの１個、２個、または３個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、シクロプロピレン、−ＮＲ８−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２−、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
ＭはＥであるか、或いは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式または二環式飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香環であり、且つ前記環は、−Ｄ−Ｅ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｄは、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＤの１個または２個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、−ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳＯ２−に置き換えられており；
Ｅは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合によりオキソ、ハロゲン、またはＣＮで置換されており；
各Ｒ８は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはフェニルか、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルか、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環から選択される場合により置換されている基であり；及び
ｍは、０、１、２または３である
化合物。
【請求項２】
Ｘが、ＣＲ４またはＮであり；
Ｙが、−Ｎ（Ｒ５）−またはＣＨ（Ｒ５）−であり；
Ｚが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ）２−またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｗが、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１）またはＮ（Ｒ７）であり；但し、（１）Ｚが−Ｃ（Ｒ）２−のとき、ＷはＣ（Ｒ１）（Ｒ１）ではなく；且つ（２）ＺとＷとの両方が同時にＮ（Ｒ７）であることはなく；
Ｖが、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
各Ｒが、水素、メチルまたはＣＦ３から独立して選択され；
各Ｒ１が、水素、アルコキシ、または場合によりＯＨ若しくはＳＨで置換されているアルキルから独立して選択され；
または２個のＲ１が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員シクロアルキル、または４〜７員飽和ヘテロシクリル環を形成し、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、場合によりメチル、ハロまたはＣＦ３で置換されており；
Ｒ２が、フェニル、３〜７員シクロアルキル、またはＣ２〜Ｃ４アルキルから選択され、ここでフェニルまたはシクロアルキルは、場合により、メチル、ＣＦ３またはフルオロから選択される単一置換基で置換されており；
各Ｒ３が、場合によりハロで置換されている−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−フェニル、−ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択されるか、または２個のＲ３が一緒になって３〜８飽和環または縮合フェニルを形成し、ここで前記飽和環または縮合フェニルは、場合により１〜２個のメチルで置換されており；
Ｒ４が、水素、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または５員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｑ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｑから選択され、ここで：
Ｒ５に存在する任意のアルキレン部分が、場合によりＯＨまたはＦで置換されており；
Ｒ５に存在する任意の末端メチル部分が、場合により、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、またはＣ（Ｏ）ＣＦ３で置き換えられており；
各Ｒ６が、水素及びメチルから独立して選択され；
Ｑが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され；
及びＱは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
各Ｒ７が、独立して−Ｇ−Ｌ−Ｍであり；
Ｇが、結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここで場合により炭化水素鎖の１個、２個または３個のメチレン単位は、独立して、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
Ｌが、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜８飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＬの１個、２個、または３個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、シクロプロピレン、−ＮＲ８−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２−、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
ＭがＥであるか、或いは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式または二環式飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香環であり、且つ前記環は、−Ｄ−Ｅ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｄが、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＤの１個または２個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、−ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−により置換されており；
Ｅが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合によりオキソ、ハロゲン、またはＣＮで置換されており；
各Ｒ８が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはフェニルか、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルか、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環から選択される場合により置換されている基であり；及び
ｍが、０、１、２または３であり；
但し：
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）−であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）−であり、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキルであり、且つＺが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、各Ｒ１が同時にメチルであることはなく；及び
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）−であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）−であり、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキルであり、且つＺが−ＣＨ２−である場合、各Ｒ１が同時に水素であることはない、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）−である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
各Ｒ１が同じであり、メチル及び水素から選択される、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｚが−Ｏ−である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、各Ｒ１が水素である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｚが−ＣＨ２−である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｚが−Ｎ（Ｒ７）−である、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｙが−Ｎ（Ｒ５）−である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ２が、場合により単一のフルオロまたは単一のメチルで置換されているフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、場合により単一のメチルで置換されているシクロプロピル、イソプロピル、エチル及びメチルから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ２が、シクロヘキシル、シクロブチル、シクロプロピル、エチル及びイソプロピルから選択される、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ２がシクロヘキシルであり；Ｚが−Ｏ−であり；且つ各Ｒ１が水素である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ２が、シクロブチル、シクロプロピル、エチル及びイソプロピルから選択され；Ｚが−Ｏ−であり；且つ各Ｒ１がメチルである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１６】
各Ｒ７が、
【化２】
2014517017.tif 000002
、または（ＣＨ２）１〜４−ＳＨから独立して選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ７が、
【化３】
2014517017.tif 000003
、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨから独立して選択される、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１８】
構造式ＩＩ：
【化４】
2014517017.tif 000004
（ＩＩ）
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、
式中：
各Ｒ１は同じであり、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２は、場合により単一のフルオロまたは単一のメチルで置換されているフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、場合により単一のメチルで置換されているシクロプロピル、イソプロピル及びメチルから選択され；
Ｒ３ａは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｂは、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３から選択され；
Ｒ３ｃは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｄは、水素、フェニル及びメチルから選択され；及び
Ｒ５は、請求項１にあるとおり定義される、
化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
各Ｒ１がメチルであり；且つ
Ｒ２が、エチル、イソプロピル、シクロプロピル及びシクロブチルから選択される、請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｃ及びＲ３ｄが同時に水素であり；且つ
Ｒ３ｂが、（Ｒ）−メチル、（Ｒ）−エチル、（Ｒ）−イソプロピル、及びＣ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３から選択される、
請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
各Ｒ１が水素であり；且つ
Ｒ２がシクロヘキシルである、
請求項１８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｃ及びＲ３ｄが同時に水素であり；且つ
Ｒ３ｂが（Ｒ）−メチルである、
請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２３】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜２−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−チエニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ピラゾリル、及び−Ｃ（Ｏ）−オキサゾリルから選択される、請求項１８〜２２のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２４】
構造式（ＩＩＩ）
【化５】
2014517017.tif 000005
（ＩＩＩ）
を有する請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
ＷまたはＺの一方はＮ（Ｒ７）であり、且つＷまたはＺの他方はＣ（Ｒ１）（Ｒ１）であり；
各Ｒ１は同じであり、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２は、場合により単一のフルオロまたは単一のメチルで置換されているフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、場合により単一のメチルで置換されているシクロプロピル、イソプロピル及びメチルから選択され；
Ｒ３ａは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｂは、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３から選択され；
Ｒ３ｃは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｄは、水素、フェニル及びメチルから選択され；及び
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで：
Ｒ５に存在する任意のアルキレン部分が、場合によりＯＨまたはＦで置換されており；
Ｒ５に存在する任意の末端メチル部分が、場合により、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、またはＣ（Ｏ）ＣＦ３で置き換えられており；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され；
及びＱは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；及び
Ｒ７は、構造式Ｉと同様に定義される、
化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
ＺがＮ（Ｒ７）であり、且つＷがＣＨ２である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
ＷがＮ（Ｒ７）であり、且つＺがＣＨ２である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
Ｒ７が、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｃ２〜Ｃ４アルケニルである、請求項２４〜２６のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
式（ＩＩ）の化合物において以下の立体配置
【化６】
2014517017.tif 000006
を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される、請求項２４〜２８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
【請求項３１】
第２の治療剤をさらに含む、請求項３０に記載の組成物。
【請求項３２】
患者におけるα−ケトグルタレートからＲ（−）−２−ヒドロキシグルタレートへのＮＡＰＨ依存性の還元を触媒する酵素の新しい能力をもたらすＩＤＨ１突然変異の存在によって特徴付けられる癌を治療するための組成物であって、請求項３０に記載の組成物を含む、組成物。
【請求項３３】
前記ＩＤＨ１突然変異がＩＤＨ１  Ｒ１３２Ｈ突然変異である、請求項３２に記載の組成物。
【請求項３４】
前記癌が、神経膠腫（膠芽腫）、急性骨髄性白血病、肉腫、黒色腫、非小細胞肺癌、胆管癌、胆管癌、軟骨肉腫、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性新生物（ＭＰＮ）、または結腸癌から選択される、請求項３３に記載の組成物。
【請求項３５】
第２の治療剤をさらに含む、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】発明の名称
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】化合物、その医薬組成物、及び癌治療用の阻害薬としてのその使用
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
式Ｉの化合物は、突然変異体ＩＤＨ１、特に、アルファヒドロキシル新活性を有する突然変異体ＩＤＨ１を阻害する。本明細書において、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および突然変異体ＩＤＨ１の存在を特徴とする癌を治療するためにそのような組成物を使用する方法も記載される。
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
構造式Ｉ
【化１】
2014517017.tif 000007
（Ｉ）
を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩であって、式中：
Ｘは、ＣＲ４またはＮであり；
Ｙは、−Ｎ（Ｒ５）−または−ＣＨ（Ｒ５）−であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ）２−またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｗは、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１）またはＮ（Ｒ７）であり；但し、ＺとＷとの両方が同時にＮ（Ｒ７）であることはなく；
Ｖは、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
各Ｒは、水素、メチルまたはＣＦ３から独立して選択され；
各Ｒ１は、水素、アルコキシ、または場合によりＯＨ若しくはＳＨで置換されているアルキルから独立して選択され；
または２個のＲ１が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員シクロアルキル、または４〜７員飽和ヘテロシクリル環を形成し、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、場合によりメチル、ハロまたはＣＦ３で置換されており；
Ｒ２は、フェニル、３〜７員シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、またはＣＦ３から選択され、ここでフェニルまたはシクロアルキルは、場合により、メチル、ＣＦ３またはフルオロから選択される単一置換基で置換されており；
各Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−フェニル、−ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、場合によりハロまたはＯＨで置換されている−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択されるか、または２個のＲ３が一緒になって３〜８飽和環または縮合フェニルを形成し、ここで前記飽和環または縮合フェニルは、場合により１〜２個のメチルで置換されており；
Ｒ４は、水素、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または５員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｑ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｑから選択され、ここで：
Ｒ５に存在する任意のアルキレン部分が、場合によりＯＨまたはＦで置換されており；
Ｒ５に存在する任意の末端メチル部分が、場合により−ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、ＣＮ、−ＯＨまたはＣＯ２Ｈで置き換えられており；
各Ｒ６は、水素及びメチルから独立して選択され；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され；
及びＱは、場合により−ＯＨで置換されているＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
各Ｒ７は、独立して−Ｇ−Ｌ−Ｍであり；
Ｇは、結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここで場合により炭化水素鎖の１個、２個または３個のメチレン単位は、独立して、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
Ｌは、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜８飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＬの１個、２個、または３個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、シクロプロピレン、−ＮＲ８−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２−、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
ＭはＥであるか、或いは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式または二環式飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香環であり、且つ前記環は、−Ｄ−Ｅ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｄは、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＤの１個または２個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、−ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳＯ２−に置き換えられており；
Ｅは、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合によりオキソ、ハロゲン、またはＣＮで置換されており；
各Ｒ８は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはフェニルか、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルか、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環から選択される場合により置換されている基であり；及び
ｍは、０、１、２または３である
化合物。
（項目２）
Ｘが、ＣＲ４またはＮであり；
Ｙが、−Ｎ（Ｒ５）−またはＣＨ（Ｒ５）−であり；
Ｚが、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ）２−またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｗが、Ｃ（Ｒ１）（Ｒ１）またはＮ（Ｒ７）であり；但し、（１）Ｚが−Ｃ（Ｒ）２−のとき、ＷはＣ（Ｒ１）（Ｒ１）ではなく；且つ（２）ＺとＷとの両方が同時にＮ（Ｒ７）であることはなく；
Ｖが、ＮまたはＣ（Ｒ）であり；
各Ｒが、水素、メチルまたはＣＦ３から独立して選択され；
各Ｒ１が、水素、アルコキシ、または場合によりＯＨ若しくはＳＨで置換されているアルキルから独立して選択され；
または２個のＲ１が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜７員シクロアルキル、または４〜７員飽和ヘテロシクリル環を形成し、ここで前記シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、場合によりメチル、ハロまたはＣＦ３で置換されており；
Ｒ２が、フェニル、３〜７員シクロアルキル、またはＣ２〜Ｃ４アルキルから選択され、ここでフェニルまたはシクロアルキルは、場合により、メチル、ＣＦ３またはフルオロから選択される単一置換基で置換されており；
各Ｒ３が、場合によりハロで置換されている−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−フェニル、−ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択されるか、または２個のＲ３が一緒になって３〜８飽和環または縮合フェニルを形成し、ここで前記飽和環または縮合フェニルは、場合により１〜２個のメチルで置換されており；
Ｒ４が、水素、−ＣＮ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または５員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｑ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルキニル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、またはＣ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｑから選択され、ここで：
Ｒ５に存在する任意のアルキレン部分が、場合によりＯＨまたはＦで置換されており；
Ｒ５に存在する任意の末端メチル部分が、場合により、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、またはＣ（Ｏ）ＣＦ３で置き換えられており；
各Ｒ６が、水素及びメチルから独立して選択され；
Ｑが、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され；
及びＱは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；
各Ｒ７が、独立して−Ｇ−Ｌ−Ｍであり；
Ｇが、結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここで場合により炭化水素鎖の１個、２個または３個のメチレン単位は、独立して、−ＮＲ８−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
Ｌが、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜８飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＬの１個、２個、または３個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、シクロプロピレン、−ＮＲ８−、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２−、ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝ＮＲ８）−、−Ｎ＝Ｎ−、またはＣ（＝Ｎ２）−に置き換えられており；
ＭがＥであるか、或いは窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜１０員単環式または二環式飽和環、部分的に不飽和の環、または芳香環であり、且つ前記環は、−Ｄ−Ｅ、オキソ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルから独立して選択される１〜４個の基で置換されており；
Ｄが、共有結合であるか、或いは二価Ｃ１〜Ｃ６飽和または不飽和直鎖状または分枝状炭化水素鎖であり、ここでＤの１個または２個のメチレン単位は、場合により、及び独立して、−ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ−、または−ＳＯ２−により置換されており；
Ｅが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、場合によりオキソ、ハロゲン、またはＣＮで置換されており；
各Ｒ８が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、またはフェニルか、窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクリルか、または窒素、酸素、若しくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員単環式ヘテロアリール環から選択される場合により置換されている基であり；及び
ｍが、０、１、２または３であり；
但し：
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）−であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）−であり、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキルであり、且つＺが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、各Ｒ１が同時にメチルであることはなく；及び
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）−であり、Ｙが−Ｎ（Ｒ５）−であり、ｍが０であり、Ｒ２がフェニルまたはＣ２〜Ｃ４アルキルであり、且つＺが−ＣＨ２−である場合、各Ｒ１が同時に水素であることはない、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘが−Ｃ（ＣＮ）−である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
各Ｒ１が同じであり、メチル及び水素から選択される、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｚが−Ｏ−である、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｚが−Ｃ（ＣＨ３）２−であり、各Ｒ１が水素である、項目３に記載の化合物。
（項目７）
Ｚが−ＣＨ２−である、項目３に記載の化合物。
（項目８）
Ｚが−Ｎ（Ｒ７）−である、項目３に記載の化合物。
（項目９）
Ｙが−Ｎ（Ｒ５）−である、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２が、場合により単一のフルオロまたは単一のメチルで置換されているフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、場合により単一のメチルで置換されているシクロプロピル、イソプロピル、エチル及びメチルから選択される、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ２が、シクロヘキシル、シクロブチル、シクロプロピル、エチル及びイソプロピルから選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２がシクロヘキシルであり；Ｚが−Ｏ−であり；且つ各Ｒ１が水素である、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が、シクロブチル、シクロプロピル、エチル及びイソプロピルから選択され；Ｚが−Ｏ−であり；且つ各Ｒ１がメチルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−（ＣＨ２）０〜２−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ２〜Ｃ６アルケニル）、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
各Ｒ７が、
【化２】
2014517017.tif 000008
、または（ＣＨ２）１〜４−ＳＨから独立して選択される、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ７が、
【化３】
2014517017.tif 000009
、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３及び−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨから独立して選択される、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
構造式ＩＩ：
【化４】
2014517017.tif 000010
（ＩＩ）
を有する項目１に記載の化合物であって、
式中：
各Ｒ１は同じであり、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２は、場合により単一のフルオロまたは単一のメチルで置換されているフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、場合により単一のメチルで置換されているシクロプロピル、イソプロピル及びメチルから選択され；
Ｒ３ａは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｂは、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３から選択され；
Ｒ３ｃは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｄは、水素、フェニル及びメチルから選択され；及び
Ｒ５は、項目１にあるとおり定義される、
化合物。
（項目１９）
各Ｒ１がメチルであり；且つ
Ｒ２が、エチル、イソプロピル、シクロプロピル及びシクロブチルから選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ３ａ、Ｒ３ｃ及びＲ３ｄが同時に水素であり；且つ
Ｒ３ｂが、（Ｒ）−メチル、（Ｒ）−エチル、（Ｒ）−イソプロピル、及びＣ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３から選択される、
項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
各Ｒ１が水素であり；且つ
Ｒ２がシクロヘキシルである、
項目１８に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ３ａ、Ｒ３ｃ及びＲ３ｄが同時に水素であり；且つ
Ｒ３ｂが（Ｒ）−メチルである、
項目１２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）０〜２−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−チエニル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ピリジニル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−ピラゾリル、及び−Ｃ（Ｏ）−オキサゾリルから選択される、項目１８〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
構造式（ＩＩＩ）
【化５】
2014517017.tif 000011
（ＩＩＩ）
を有する項目１に記載の化合物であって、式中：
ＷまたはＺの一方はＮ（Ｒ７）であり、且つＷまたはＺの他方はＣ（Ｒ１）（Ｒ１）であり；
各Ｒ１は同じであり、水素及びメチルから選択され；
Ｒ２は、場合により単一のフルオロまたは単一のメチルで置換されているフェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、場合により単一のメチルで置換されているシクロプロピル、イソプロピル及びメチルから選択され；
Ｒ３ａは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｂは、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピル、フェニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、及び−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３から選択され；
Ｒ３ｃは、水素及びメチルから選択され；
Ｒ３ｄは、水素、フェニル及びメチルから選択され；及び
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−（Ｃ０〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで：
Ｒ５に存在する任意のアルキレン部分が、場合によりＯＨまたはＦで置換されており；
Ｒ５に存在する任意の末端メチル部分が、場合により、−ＣＨ２ＯＨ、ＣＦ３、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２Ｃｌ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、またはＣ（Ｏ）ＣＦ３で置き換えられており；
Ｑは、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択され；
及びＱは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−ＣＮ、フルオロ、クロロ、及びブロモから独立して選択される最大３個の置換基で場合により置換されており；及び
Ｒ７は、構造式Ｉと同様に定義される、
化合物。
（項目２５）
ＺがＮ（Ｒ７）であり、且つＷがＣＨ２である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
ＷがＮ（Ｒ７）であり、且つＺがＣＨ２である、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ７が、Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｓ（Ｏ）２Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＳ（Ｏ）２Ｃ２〜Ｃ４アルケニルである、項目２４〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
式（ＩＩ）の化合物において以下の立体配置
【化６】
2014517017.tif 000012
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキレン）−Ｑ、及び−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される、項目２４〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
項目１に記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物。
（項目３１）
第２の治療剤をさらに含む、項目３０に記載の組成物。
（項目３２）
患者におけるα−ケトグルタレートからＲ（−）−２−ヒドロキシグルタレートへのＮＡＰＨ依存性の還元を触媒する酵素の新しい能力をもたらすＩＤＨ１突然変異の存在によって特徴付けられる癌の治療方法であって、それを必要とする前記患者に項目３０に記載の組成物を投与するステップを含む、方法。
（項目３３）
前記ＩＤＨ１突然変異がＩＤＨ１  Ｒ１３２Ｈ突然変異である、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
前記癌が、神経膠腫（膠芽腫）、急性骨髄性白血病、肉腫、黒色腫、非小細胞肺癌、胆管癌、胆管癌、軟骨肉腫、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性新生物（ＭＰＮ）、または結腸癌から選択される、項目３３に記載の方法。
（項目３５）
前記それを必要とする患者に第２の治療剤を投与するステップをさらに含む、項目３２〜３４のいずれか一項に記載の方法。