【手続補正書】
【提出日】平成26年11月13日(2014.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
最初の有効量のＥＰＯの模倣体、および第２の有効量のＥＰＯの前記模倣体を投与することによる赤血球産生に関連する疾患の治療に使用するための医薬組成物であって、
ＥＰＯの非ペプチジル小分子模倣体を含有し、且つ
前記最初の有効量および前記第２の有効量が実質的に同じである、
医薬組成物。
【請求項２】
前記最初の有効量および第２の有効量と実質的に同じ１つ以上の次の有効量のＥＰＯの模倣体をさらに投与することによる赤血球産生に関連する疾患の治療に使用するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記最初の有効量および前記第２の有効量が同じである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
実質的に同じ一連の有効量を、少なくとも毎日、少なくとも毎週、または少なくとも毎月投与することによる赤血球産生に関連する疾患の治療に使用するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
投与されるＥＰＯの模倣体の量の段階的増量(titration)を行わない、赤血球産生に関連する疾患の治療に使用するための医薬組成物であって、
ＥＰＯの非ペプチジル小分子模倣体を含有する医薬組成物。
【請求項６】
少なくとも２つの連続した有効量のＥＰＯの模倣体を投与することによる赤血球産生に関連する疾患の治療に使用するための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
毎日、毎週、または毎月の投与期間にわたる段階的増量(titration)を行わない、赤血球産生に関連する疾患の治療に使用するための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
赤血球産生に関連する前記疾患が貧血を含む、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記貧血が、慢性腎疾患、癌、癌の緩和治療、化学療法、慢性疾患に伴う貧血、鬱血性心不全、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、慢性炎症性疾患、またはＨＩＶ感染と関連している、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
ＥＰＯの前記模倣体がＥＰＯ受容体部分アゴニストである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
ＰＩ３Ｋ−ＧＡＴＡ１経路を介したＥＰＯ受容体シグナル伝達を活性化する、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化１】
2014502266.tif 000001
を有する式（ＩＸ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含み；
式中：
【化２】
2014502266.tif 000002
であり；
各Ｅが、−ＣＲ１０ａ−およびＮ（窒素）からなる群から別々に選択され；
各Ｒ１０ａが、Ｈ（水素）、ハロゲン、最大５つのフルオロで任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、および最大５つのフルオロで任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から別々に選択され；
Ｅ３が、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅ３の前記定義中のＲＱが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲＡ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲＡからなる群から選択され；
ＲＲＡが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ａ９が、水素またはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ａ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ、−（ＣＨ２）ＲＢ、−（ＣＨ２）ＯＲＢからなる群から選択され；
ＲＡが、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
ＲＢが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールとさらに任意に縮合され；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ任意に置換され；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群から別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＭ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ任意に置換され；
ＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群から選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ任意に置換され、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ任意に置換され；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群から選択され、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルは、１つ以上のハロゲン、シアノ、または−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＨでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３である、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記ＥＰＯ模倣体が、構造：
【化３】
2014502266.tif 000003
を有する式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
【化４】
2014502266.tif 000004
であり、
Ａ１が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換され、Ａ１の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｊ１が、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ２）ｒ−からなる群から選択され；
Ｇ１が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ１の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ａ２が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ａ２の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｇ２が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ２の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｊ３が、任意に置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｍ−からなる群から選択され；
Ｑ３が、任意に置換されるアリール、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲＢ（ＣＨ２）ｍ−、および−（ＣＨ＝ＣＨ）ｒ−からなる群から選択され；
Ａ４が、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＰＲＬ、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換され、Ａ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｇ４が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ａ５が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ａ５の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
ＲＡが、−（ＣＨ２）ｐＲＬ、−（ＣＨ２）ｐＯＲＬ、−ＳＯ２ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＡの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールでそれぞれ任意に置換され、ＲＡの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
各ＲＢが、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、および任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から別々に選択され；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、各ＲＣが、独立して、水素および任意にＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、各ＲＤが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＤの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールでそれぞれ任意に置換され、ＲＤの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、各ＲＥが、独立して、水素および任意にＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、各ＲＦが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−Ｏ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｐＮＲＮＲＯ、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールでそれぞれ任意に置換され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＧが、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＧの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され、またはＲＧが、−ＯＲＬまたは−ＮＲＰＲＬであり；
−ＮＲＧＲＨの前記定義中のＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ３ハロアルキルからなる群から選択され、または−ＮＲＧＲＨが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各Ｒ２が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から別々に選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールとさらに任意に縮合され；
各Ｒ３が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から別々に選択され、Ｒ３の前記定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ任意に置換され；
各Ｒ４が、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各Ｒ５が、ハロゲン、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＩ、−ＮＲＪＲＫ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＩ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＬ、−（ＣＨ２）ｍＲＬ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され；
各Ｒ６が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＧ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＯＲＭ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＮＲＯ、−ＮＲＮＲＯ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＨＳ（Ｏ）０〜２ＲＭ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＰ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から別々に選択され、Ｒ６の前記定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＪＲＫでそれぞれ任意に置換され；
各ＲＩが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から別々に選択され；
各−ＮＲＪＲＫが別々に選択され、ＲＪおよびＲＫがそれぞれ、独立して、水素、最大５つのフルオロで任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｍＯＲＪＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＪＢＲＪＣ、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＪおよびＲＫの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＪおよびＲＫの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＫＡＲＫＢでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＪＲＫが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＪＲＫが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＪＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＪＢＲＪＣが別々に選択され、ＲＪＢおよびＲＪＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＫＡＲＫＢが別々に選択され、ＲＫＡおよびＲＫＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各ＲＭが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および−（ＣＨ２）ｍＲＰからなる群から選択され；
各−ＮＲＮＲＯが別々に選択され、ＲＮおよびＲＯがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＮＲＮＡＲＮＢ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＮおよびＲＯの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−（ＣＨ２）ｍＮＲＯＡＲＯＢ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＮおよびＲＯの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−ＮＲＮＡＲＮＢでそれぞれ任意に置換され、
各−ＮＲＮＡＲＮＢが別々に選択され、ＲＮＡおよびＲＮＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＯＡＲＯＢが別々に選択され、ＲＯＡおよびＲＯＢがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲＰが、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
ＲＬが、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ任意に置換され；
ＲＬＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
Ｌが、−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ１〜Ｃ７ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換される複素環、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され、またはＬが、Ｌ１−Ｌ２、Ｌ１−Ｏ−Ｌ２、Ｌ１−Ｓ−Ｌ２、Ｌ１−ＮＲ９−Ｌ２、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３、Ｌ１−Ｌ２−Ｌ３−Ｌ４、Ｌ１−Ｃ（＝Ｅ）−Ｌ２、およびＬ１−ＣＲ７Ｒ８−Ｌ２からなる群から選択され；
Ｌ１が、任意に置換されるアリール、任意に置換されるヘテロアリール、および任意に置換される複素環からなる群から選択され；
Ｌ２が、任意に置換されるアリール、任意に置換されるヘテロアリール、および任意に置換される複素環からなる群から選択され；
Ｌ３が、任意に置換されるアリール、任意に置換されるヘテロアリール、および任意に置換される複素環からなる群から選択され；
Ｌ４が、任意に置換されるアリールであり；
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｎ−ＮＨＲＱまたはＮ−ＯＲＱであり、Ｅの前記定義中のＲＱが、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、−（ＣＨ２）ｍＲＲ、および−Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＲＲからなる群から選択され；
ＲＲが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７およびＲ８がそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−ＯＨからなる群から選択され；またはＣＲ７Ｒ８が、１〜３個のさらなるヘテロ原子が任意に環に組み込まれた任意に置換される三員〜八員炭素環であり；
Ｒ９が、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ（Ｏ）−およびＣ１〜Ｃ６アルキルＣ（Ｏ）−からなる群から選択され；
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｒが、独立して、１、２、３、または４であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群から選択される結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化５】
2014502266.tif 000005
を有する式（ＩＩ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ａ６が、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ａ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｇ６が、Ｒ１４、Ｒ１５、およびＲ１６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｌ６が、任意に置換されるアリール、または任意に置換されるヘテロアリールであり；Ｌ６の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と任意に縮合され；またはＬ６が、任意に置換される
【化６】
2014502266.tif 000006
、および任意に置換される
【化７】
2014502266.tif 000007
からなる群から選択され；
Ｅ２が、Ｏ（酸素）またはＮ−ＯＲＤであり、Ｅ２の前記定義中のＲＤが、水素および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１１が、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各Ｒ１２が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から別々に選択され；
各Ｒ１３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から別々に選択され；
各Ｒ１４が、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各Ｒ１５が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から別々に選択され；
各Ｒ１６が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から別々に選択され；
Ｅ６とＸとの間の破線が二重結合を表す場合、Ｅ６がＣＲ１７であり；またはＥ６とＸとの間の破線が単結合を表す場合、Ｅ６がＣＲ１７Ｒ１７であり；
Ｆ６とＹとの間の破線が二重結合を表す場合、Ｆ６がＣＲ１８であり；またはＦ６とＹとの間の破線が単結合を表す場合、Ｆ６がＣＲ１８Ｒ１８であり；
各Ｒ１７が、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルコキシ、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ１８が、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルコキシ、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、複素環、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され、ＲＢおよびＲＣの前記定義中の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルが、任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールで任意に置換され、ＲＢおよびＲＣの前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび前記複素環が、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；または−ＮＲＥＲＦが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；ＲＧが、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールから選択され；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ３アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、および任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され；
ＸおよびＹが、独立して、Ｎ（窒素）、ＮＨ、ＣＲ１９、およびＣＲ１９Ｒ２０から選択され；
各Ｒ１９およびＲ２０が、独立して、水素および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群から選択される結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化８】
2014502266.tif 000008
を有する式（ＩＩＩ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ａ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、イソインドリニル、インデニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群から選択され、Ａ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；またはＡ７が、Ｒ２１、Ｒ２２、およびＲ２３からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、Ａ７の前記定義中の前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールと縮合され；
各Ｒ２１が、独立して、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるヘテロアリール、および任意に置換される複素環からなる群から選択され；
各Ｒ２２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｏＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から選択され；
各Ｒ２３が、独立して、フェニル、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨＲＧ）、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され、Ｒ２３の前記定義中の前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ３アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｊ７が、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、−ＮＨ［Ｃ（＝Ｏ）］［Ｃ（＝Ｏ）］ＮＨ−および
【化９】
2014502266.tif 000009
からなる群から選択され；
Ｑ７が、Ｏ（酸素）、−ＮＲ２８−、アリール、およびアリールアミドからなる群から選択され；またはＱ７がゼロであり；
各Ｒ２８が、独立して、水素および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｇ７が、Ｒ２４、Ｒ２５、およびＲ２６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群から選択され、Ｇ７の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
各Ｒ２４が、独立して、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるアリール、任意に置換されるヘテロアリール、および任意に置換される複素環からなる群から選択され；
各Ｒ２５が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｏＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から選択され；
各Ｒ２６が、独立して、フェニル、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＮ（＝ＣＨ）ＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され、Ｒ２３の前記定義中の前記フェニルは、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣで置換され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ２７から選択され；
Ｒ２７が、水素、ハロゲン、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
ＲＡが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＩ、−（ＣＨ２）ｍＲＪ、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｎＮＲＥＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＥＲＦ、複素環、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび前記複素環が、任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールとそれぞれ任意に縮合され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり、前記任意に置換される非芳香族複素環は、任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールと任意に縮合され；
各ＲＤが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＩからなる群から選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換される複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＥＲＦが、任意に置換されるアリールで置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＧが、独立して、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールから選択され；
各ＲＨが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ＲＩが、独立して、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ＲＪが、独立して、１つ以上の−ＮＲＥＲＦでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ任意に置換され；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり；
各ｏが、独立して、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑが、独立して、０または１であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群から選択される結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化１０】
2014502266.tif 000010
を有する式（ＩＶ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ａ８が、Ｒ３１、Ｒ３２、およびＲ３３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ａ８の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｇ８が、Ｒ３４、Ｒ３５、およびＲ３６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ８の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｊ８が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−ＯＣ（＝Ｓ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、
【化１１】
2014502266.tif 000011
からなる群から選択され；またはＪ８がゼロであり；
Ｑ８が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２−、−ＯＣ（＝Ｓ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｐ−、−（ＣＨ２）ｎ［ＮＨＣ（＝Ｏ）］（ＣＨ２）ｏ［ＮＨ］ｑ−、
【化１２】
2014502266.tif 000012
および
【化１３】
2014502266.tif 000013
からなる群から選択され；またはＱ８がゼロであり；
Ｌ８が、
【化１４】
2014502266.tif 000014
からなる群から選択され；
Ｘ５が、Ｎ（窒素）およびＣＲ３９からなる群から選択され；
Ｙ５が、Ｎ（窒素）およびＣＲ４０からなる群から選択され；
各Ｒ２７が、独立して、水素、ハロゲン、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２８が、独立して、水素および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３１が、独立して、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３２が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から選択され；
各Ｒ３３が、独立して、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；
各Ｒ３４が、独立して、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ３５が、独立して、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から選択され；
各Ｒ３６が、独立して、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−ＮＲＬＣ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；
各Ｒ３９およびＲ４０が、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＮＨＲＢ、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＯＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＲＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、非芳香族複素環、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルおよび前記非芳香族複素環が、任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールと任意に縮合され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され、
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；または−ＮＲＥＲＦが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ＲＧが、独立して、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールから選択され；
ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、および任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ＲＬが、独立して、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＯＲＬＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＢＲＬＣ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＬの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＤＲＬＥ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、ＲＬの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、１つ以上のハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または−（ＣＨ２）ｍＮＲＬＦＲＬＧでそれぞれ任意に置換され；
各ＲＬＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、およびＣ１〜Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
ＲＬＢおよびＲＬＣがそれぞれ、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロアルケニルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＢＲＬＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＤＲＬＥが別々に選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ＲＬＤおよびＲＬＥの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシでそれぞれ任意に置換され；または−ＮＲＬＤＲＬＥが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各−ＮＲＬＦＲＬＧが別々に選択され、ＲＬＦおよびＲＬＧがそれぞれ、独立して、水素、およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；または−ＮＲＬＦＲＬＧが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｎが、独立して、０、１、２、３、または４であり；
各ｏが、独立して、１、２、または３であり；
各ｐが、独立して、０、１、２、または３であり；
各ｑが、独立して、０または１であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群から選択される結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化１５】
2014502266.tif 000015
を有する式（Ｖ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ｇ４が、Ｒ４３およびＲ４４からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ４の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｑ３が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、スルホンアミドからなる群から選択され；またはＱ３が、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮ＝ＣＨ−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｍＯ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４５−、−ＮＲ４５Ｓ（Ｏ）１〜２−、Ｃ１〜Ｃ６アルキリデンアミノ、および
【化１６】
2014502266.tif 000016
からなる群から選択され；またはＹ３が、−Ｑ３−Ｇ４で置換されるＣ（炭素）である場合、Ｑ３が、Ｚ１と任意に縮合されて、五員環複素環を形成し；
Ｌ３が、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキル、−Ｃ（＝ＮＲ４５）−、−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４５−、および−ＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｍＮＲ４５Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｑ４が、ＮＲ４８、およびＯ（酸素）からなる群から選択され；またはＱ４がゼロであり；
Ａ４が、Ｒ４１およびＲ４２からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、フェニル、ピリジニル、イミダゾリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４６から選択され；
Ｙ１、Ｙ２、およびＹ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４７から選択され；
Ｚ、Ｚ１、およびＺ２がそれぞれ、独立して、Ｃ（炭素）、ＣＨ、およびＮ（窒素）から選択され；
Ｒ４１が、独立して、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ４２が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群から選択され；
またはＲ４１およびＲ４２が連結されて、任意に置換される環を形成し；
各Ｒ４３が、独立して、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ４４が、独立して、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝ＮＮＲＢＲＣ）Ｈ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＫ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＫからなる群から選択され；
各Ｒ４５が、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ４６およびＲ４７が、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４８が、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
各ＲＡが、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＲＦ、−ＳＯ２ＮＲＤＲＥ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＤＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＤＲＥが別々に選択され、ＲＤおよびＲＥがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；または−ＮＲＤＲＥが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミニルであり；または−ＮＲＤＲＥが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ＲＦが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ４アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ４ハロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ＲＦの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールが、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥまたは−ＮＲＤＲＥでそれぞれ任意に置換され；
各ＲＧが、独立して、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ＲＫが、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＤＲＥ、−ＮＲＤＲＥ、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールからなる群から選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各破線が、任意の二重結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化１７】
2014502266.tif 000017
を有する式（ＶＩ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ｅが、Ｏ（酸素）、Ｓ（硫黄）、ＮＲ４１およびＣＲ４２Ｒ４３からなる群から選択され；
Ｒ４１が、水素、ハロゲン、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＣ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４２およびＲ４３がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＲＡＡ、−ＯＲＣＣ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＲＤ、−ＳＲＡＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＥ、−ＣＯＮＲＣＲＤ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；またはＣＲ４２Ｒ４３が、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルであり；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４１からなる群から選択され；
Ｇ９が、Ｒ４４およびＲ４５からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ９の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
各Ｒ４４が、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され；
各Ｒ４５が、水素、ハロゲン、−ＯＲＡＡ、−ＯＲＣＣ、−ＮＲＡＲＢ、−ＮＲＣＲＤ、−ＳＲＡＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＥ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から別々に選択され；
各ＲＡＡが、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、および任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合され；
各ＲＢＢが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｍＲＥからなる群から選択され；
各−ＮＲＡＲＢが別々に選択され、ＲＡおよびＲＢがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、および任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合され；または−ＮＲＡＲＢが、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合される環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＡＲＢが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各−ＮＲＣＲＤが別々に選択され、ＲＣおよびＲＤがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｍＲＥからなる群から選択され；または−ＮＲＣＲＤが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；または−ＮＲＣＲＤが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ＲＥが、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各ＲＦが、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
Ｌ９が、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６（ＣＨ２）ｑ−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ４６−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、Ｏ（酸素）、−ＮＲ４６−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ＝ＳＮＨ−、−Ｃ（＝ＮＲ４６）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ４６−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ４６−からなる群から選択され；またはＬ９がゼロであり；
各Ｒ４６が、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２であり；
各ｑが、独立して、１、２、３、４、５、または６であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群から選択される結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化１８】
2014502266.tif 000018
を有する式（ＶＩＩ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ｇ１０が、Ｒ５１、Ｒ５２、およびＲ５３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｑ１０が、Ｑ１１、Ｑ１１−Ｑ１２、およびＱ１１−Ｑ１２−Ｑ１３からなる群から選択され；
Ｑ１１およびＱ１３がそれぞれ、独立して、ピペラジニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−ＮＲ５１Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ５１−、−ＮＲ５１Ｓ（Ｏ）１〜２−、−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１（ＣＨ２）ｑ−、および−（ＣＨ２）ｍＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１（ＣＨ２）ｑＣ（＝Ｏ）ＮＲ５１−からなる群から選択され；
Ｑ１２が、任意に置換されるアリール、任意に置換されるヘテロアリールおよび任意に置換される複素環からなる群から選択され；
各Ｒ５１が、水素、ハロゲン、シアノ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され；
各Ｒ５２が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＢＲＣ、および−（ＣＨ２）ｍＳＲＡからなる群から別々に選択され；
各Ｒ５３が、−（ＣＨ２）ｍＯＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＥＲＦ、−（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−（ＣＨ２）ｍＮＯ２、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から別々に選択され；
各Ｒ５４が、水素、−（ＣＨ２）ｍＯＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮＲＢＲＣ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＳＲＡ、−（ＣＨ２）ｍＲＧ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＲＧ、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＮＲＢＲＣ、−（ＣＨ２）ｍＣＮ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され；
各ＲＡが、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−（ＣＨ２）ｍＳＯ２ＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＯＲＨ、−（ＣＨ２）ｍＣＯＮＲＥＲＦ、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され、前記Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合され；または−ＮＲＢＲＣが、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合される環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８ハロアルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ８ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ８アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、および（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＣＲＤが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ８アルキリデンアミノであり；
各ＲＧが、置換または非置換のアリールおよび置換または非置換のヘテロアリールから別々に選択され；
各ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換される複素環、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３がそれぞれ、独立して、Ｎ（窒素）およびＣＲ４７からなる群から選択され；
各Ｒ４７が、水素、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から別々に選択され、
各ｍが、独立して、０、１、２、または３であり；
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群から選択される結合を表す、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＥＰＯの前記模倣体が、構造：
【化１９】
2014502266.tif 000019
を有する式（Ｘ）の化合物あるいはその薬学的に許容できる塩、エステル、立体異性体、互変異性体、またはプロドラッグを含み；
式中：
Ａ１０が、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、Ａ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｇ１０が、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６からなる群から選択される１つ以上の置換基でそれぞれ任意に置換される、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、Ｇ１０の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｊ１０が、２つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換される複素環、および任意に置換されるヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子の長鎖スペーサであり；ただし、Ｊ１０が、３つまたは４つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換される複素環、および任意に置換されるヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子のスペーサでないことを条件とし；
Ｑ１０が、２つの結合によって隔てられる少なくとも２個のヘテロ原子を含有し、かつ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲＡ−、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換される複素環、および任意に置換されるヘテロアルキル複素環から選択される１つ以上の基を含む１〜８個の原子の長鎖スペーサであり；
Ｌ１０が、−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−から選択される１つ以上の基、ならびに−Ｏ−（酸素）、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲＡ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２ＮＲＡ−、および−ＮＲＡＳ（Ｏ）１〜２Ｏ−、任意に置換されるＣ１〜Ｃ１０アルキル、任意に置換されるアリール、および任意に置換されるヘテロアリールから選択される１つ以上の基を含む２〜１４個の原子の長鎖リンカーであり；Ｌ１０の前記定義中の前記任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールはそれぞれさらに、任意に置換される非芳香族複素環または任意に置換される非芳香族炭素環と任意に縮合され；
Ｒ１が、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、および任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が、ハロゲン、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−ＳＲＡからなる群から選択され；
Ｒ３が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−ＮＯ２、−ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；
Ｒ４が、ハロゲン、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルコキシ、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ６アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルケニル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が、−ＯＲＡ、−ＮＲＢＲＣ、−ＳＲＡからなる群から選択され；
Ｒ６が、−ＯＲＤ、−ＮＲＥＲＦ、−Ｓ（Ｏ）０〜２ＲＤ、−ＮＯ２、−ＣＮ、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；
各ＲＡが、水素、−ＳＯ２ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＦ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＣＲＤ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から別々に選択され、ＲＡの前記定義中の前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルは任意に置換され；
各−ＮＲＢＲＣが別々に選択され、ＲＢおよびＲＣがそれぞれ、独立して、水素、−ＳＯ２ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＥＲＦ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、複素環、およびＣ１〜Ｃ６ヘテロハロアルキルからなる群から選択され、前記シクロアルキルおよび前記複素環が、アリールまたはヘテロアリールと任意に縮合され；または−ＮＲＢＲＣが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；または−ＮＲＢＲＣが、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキリデンアミノであり；
各ＲＤが、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換される複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；
各−ＮＲＥＲＦが別々に選択され、ＲＥおよびＲＦがそれぞれ、独立して、水素、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６アルキル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルケニル、任意に置換されるＣ２〜Ｃ４アルキニル、任意に置換されるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ハロアルキル、任意に置換されるＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、任意に置換される複素環、および−（ＣＨ２）ｍＲＧからなる群から選択され；または−ＮＲＥＲＦが、環窒素原子を介して連結された任意に置換される非芳香族複素環であり；
各ＲＧが、任意に置換されるアリールおよび任意に置換されるヘテロアリールから別々に選択され；
各ＲＨが、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、任意に置換される複素環、および任意に置換されるアリールまたは任意に置換されるヘテロアリールからなる群から別々に選択され；
各ｍが、独立して、０、１、または２である、請求項１または５に記載の医薬組成物。