【手続補正書】
【提出日】平成27年3月3日(2015.3.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６８】
本明細書中に引用される特許、特許文献、及び刊行物の完全な開示内容を、恰もそれぞれが個々に組み込まれたのと同様に、それらの全体を組み込むものである。本発明の範囲及び趣旨から逸脱することなく、本発明の様々な改変及び変更が当業者には明らかとなるであろう。本発明は、本明細書で述べる例示的な実施形態及び実施例によって不当に限定されることを意図せず、かかる実施例及び実施形態は、以下の特許請求の範囲によってのみ限定されることが意図される本発明の範囲に関する例示のためにのみ提示されることを理解すべきである。本発明の実施態様の一部を以下の項目［１］−［１５］に記載する。
[１]
医療用デバイスであって、
マイクロニードルのアレイと、
前記マイクロニードル上に配置されたコーティングと、
を備え、前記コーティングは、
リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、を含み、前記局所麻酔薬は、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて少なくとも１重量％の量で存在し、
前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比である、医療用デバイス。
[２]
哺乳類の組織内の局所に送達された局所麻酔薬投与を延長する方法であって、
局所麻酔薬をコーティングしたマイクロニードルデバイスで前記組織に接触することを含み、
前記デバイスは、
マイクロニードルのアレイと、
前記マイクロニードル上に配置されたコーティングと、
を備え、前記コーティングは、
リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、
を含み、前記局所麻酔薬は、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて少なくとも１重量％の量で存在し、
前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比である、方法。
[３]
局所麻酔薬をコーティングしたマイクロニードルデバイスを作製する方法であって、
マイクロニードルのアレイを提供することと、
組成物を提供することであって、
リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、
揮発可能な担体と、を含む組成物を提供することと、
前記マイクロニードルに前記組成物を接触させることと、
前記担体の少なくとも一部を揮発させて前記マイクロニードル上に配置されたコーティングを提供することと、
を含み、前記コーティングが前記コーティング中の固体の総重量に基づいて少なくとも１重量％の量の前記局所麻酔薬を含み、前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比であり、
前記デバイスが、前記マイクロニードル上に配置された前記コーティングをともなう前記マイクロニードルのアレイを備える、方法。
[４]
前記マイクロニードルはそれぞれが先端及び基部を有し、前記先端は前記基部からある距離延在し、前記マイクロニードルの前記先端及び前記先端から前記基部までの前記距離の９０パーセント以下に延在する前記マイクロニードルの一部に前記組成物を接触することによって接触することが行われる、項目３に記載の方法。
[５]
前記コーティングが、少なくとも１つの賦形剤を更に含む、項目１に記載のデバイス、又は項目２、３、４のいずれか一項に記載の方法。
[６]
前記コーティングが、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて１０〜７５重量％の前記少なくとも１つの賦形剤を含む、項目５に記載のデバイス、又は項目５に記載の方法。
[７]
前記賦形剤は、ショ糖、デキストリン、デキストラン、ヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリエチレングリコール、アミノ酸、ペプチド、ポリソルベート、ヒト血清アルブミン、サッカリンナトリウム二水和物、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される、項目５若しくは６に記載のデバイス、又は項目５若しくは６に記載の方法。
[８]
前記少なくとも１つの賦形剤が糖類である、項目５、６、７のいずれか一項に記載のデバイス、又は項目５、６、７のいずれか一項に記載の方法。
[９]
前記糖類は、デキストラン、ショ糖、トレハロース、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される、項目８に記載のデバイス、又は項目８に記載の方法。
[１０]
前記局所麻酔薬が、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて２０〜９０重量％の量で存在する、項目１若しくは５〜９のいずれか一項に記載のデバイス、又は項目２〜９のいずれか一項に記載の方法。
[１１]
前記投与延長構成成分が、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて２〜４８重量％の量で存在する、項目１若しくは５〜１０のいずれか一項に記載のデバイス、又は項目２〜１０のいずれか一項に記載の方法。
[１２]
前記コーティングは、マイクロニードル１本当たり平均０．０１〜２マイクログラムの量で前記マイクロニードル上に存在する、項目１若しくは５〜１１のいずれか一項に記載のデバイス、又は項目２〜１１のいずれか一項に記載の方法。
[１３]
前記マイクロニードルが、２００〜１０００マイクロメートルの高さを有する、項目１若しくは５〜１２のいずれか一項に記載のデバイス、又は項目２〜１２のいずれか一項に記載の方法。
[１４]
前記マイクロニードルの少なくとも５０％が、前記先端付近で、かつ前記基部に向かう前記距離の５０パーセント以下に延在する、前記マイクロニードル上に存在する前記コーティングを有する、項目１３に記載のデバイス、又は項目１３に記載の方法。
[１５]
溶解性マイクロニードルのアレイを備える医療用デバイスであって、前記マイクロニードルは、
溶解性マトリックス材料と、
少なくとも１重量％の、リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、
を含み、前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比であり、
重量％が、前記局所麻酔薬を含む前記溶解性マイクロニードルのすべての部分内の固体の総重量に基づく、医療用デバイス。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医療用デバイスであって、
マイクロニードルのアレイと、
前記マイクロニードル上に配置されたコーティングと、
を備え、前記コーティングは、
リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、を含み、前記局所麻酔薬は、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて少なくとも１重量％の量で存在し、
前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比である、医療用デバイス。
【請求項２】
哺乳類の組織内の局所に送達された局所麻酔薬投与を延長する方法であって、
局所麻酔薬をコーティングしたマイクロニードルデバイスで前記組織に接触することを含み、
前記デバイスは、
マイクロニードルのアレイと、
前記マイクロニードル上に配置されたコーティングと、
を備え、前記コーティングは、
リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、
を含み、前記局所麻酔薬は、前記コーティング中の固体の総重量に基づいて少なくとも１重量％の量で存在し、
前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比である、方法。
【請求項３】
局所麻酔薬をコーティングしたマイクロニードルデバイスを作製する方法であって、
マイクロニードルのアレイを提供することと、
組成物を提供することであって、
リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、
揮発可能な担体と、を含む組成物を提供することと、
前記マイクロニードルに前記組成物を接触させることと、
前記担体の少なくとも一部を揮発させて前記マイクロニードル上に配置されたコーティングを提供することと、
を含み、前記コーティングが前記コーティング中の固体の総重量に基づいて少なくとも１重量％の量の前記局所麻酔薬を含み、前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比であり、
前記デバイスが、前記マイクロニードル上に配置された前記コーティングをともなう前記マイクロニードルのアレイを備える、方法。
【請求項４】
溶解性マイクロニードルのアレイを備える医療用デバイスであって、前記マイクロニードルは、
溶解性マトリックス材料と、
少なくとも１重量％の、リドカイン、プリロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬と、
テトラカイン、ロピバカイン、ブピバカイン、プロカイン、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される局所麻酔薬投与延長構成成分と、
を含み、前記局所麻酔薬と前記投与延長構成成分とが非共晶重量比であり、
重量％が、前記局所麻酔薬を含む前記溶解性マイクロニードルのすべての部分内の固体の総重量に基づく、医療用デバイス。