【事件の表示】
　特願２００４−５０８７９０「組合せ即時放出および制御放出レボドーパ／カルビドーパ剤型」拒絶査定不服審判事件〔平成１５年１２月１１日国際公開、ＷＯ０３／１０１４３２、平成１７年　９月２２日国内公表、特表２００５−５２８４３０〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯　
　本願は、２００３年５月２３日（パリ条約による優先権主張　２００２年５月２９日及び２００２年９月１２日（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２１年１１月２７日付けで手続補正がなされた。同年１２月１５日付けで拒絶理由が通知され、これに対して、平成２２年４月５日付けで意見書、手続補正書が提出された後、同年５月１４日付けで拒絶理由が通知され、これに対して同年１０月１９日付けで意見書が、同年１０月２０日付けで手続補足書が提出されたが、同年１１月３０日付けで拒絶査定がなされ、これに対して平成２３年４月８日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。 
　
２．平成２３年４月８日付けの手続補正についての補正却下の決定  
［補正却下の決定の結論］  
 　平成２３年４月８日付けの手続補正を却下する。 
  
［理由］　
（１）上記補正は、平成２２年４月５日付け手続補正による補正後の特許請求の範囲の請求項１　
 「即時放出成分および制御放出成分を有する薬剤剤型において：　
ａ）即時放出成分のインビトロ溶解速度が、ｐＨ４の水性緩衝液９００ｍｌ中、３７℃で、５０ｒｐｍのＵＳＰパドル法で測定して、１５分後に放出されるレボドーパ約１０％から約９９％であり、１時間後では約６０％から約９９％であるように、約１：１から約１：５０のカルビドーパとレボドーパとの比を有する即時放出成分；　
ｂ）制御放出成分のインビトロ溶解速度が、ｐＨ４の水性緩衝液９００ｍｌ中、３７℃で、５０ｒｐｍのＵＳＰパドル法で測定して、１時間後に放出されるレボドーパ約１０％から約６０％であり；２時間後に放出されるレボドーパ約２０％から約８０％であり；および約６時間後に放出されるレボドーパ約３０％から約９９％であり、インビトロ放出速度は、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるように選択されている、約１：１から約１：５０のカルビドーパとレボドーパとの比を有する制御放出成分；　
を含有する薬剤剤型。」を、　
 「即時放出成分および制御放出成分を有する薬剤剤型において：　
ａ）即時放出成分のインビトロ溶解速度が、ｐＨ４の水性緩衝液９００ｍｌ中、３７℃で、５０ｒｐｍのＵＳＰパドル法で測定して、１５分後に放出されるレボドーパ１０％から９９％であり、１時間後では６０％から９９％であるように、１：１から１：５０のカルビドーパとレボドーパとの比を有する即時放出成分；　
ｂ）制御放出成分のインビトロ溶解速度が、ｐＨ４の水性緩衝液９００ｍｌ中、３７℃で、５０ｒｐｍのＵＳＰパドル法で測定して、１時間後に放出されるレボドーパ１０％から６０％であり；２時間後に放出されるレボドーパ２０％から８０％であり；および６時間後に放出されるレボドーパ３０％から９９％であり、インビトロ放出速度は、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるように選択されている、１：１から１：５０のカルビドーパとレボドーパとの比を有する制御放出成分；　
を含有し、　
　前記剤型が、制御放出粒子と組み合わせた即時放出粒子を含む、　
薬剤剤型。」　
とする補正（以下、「本件補正」という。）を含むものである。　
　
（２）本件補正の適否について　
　本件補正は、請求項１記載の発明を特定するために必要な事項である「薬剤剤型」を 「制御放出粒子と組み合わせた即時放出粒子を含む、薬剤剤型」に限定するものであって、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。　
　そこで、補正後の請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）、特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する特許法第１２６条第５項の規定に適合するか）について、以下に検討する。　
　
（３）判断　
（３）−１　特許法第３６条第６項第１号に規定する要件(いわゆるサポート要件）について　
　特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであり、本願明細書のサポート要件の存在は、本願出願人、すなわち審判請求人が証明責任を負うと解するのが相当である。
　
　本願明細書には、同明細書記載の発明の背景、及び解決すべき課題に関連して、以下の記載がある。
　
（ア）「(背景)
  パーキンソン病を治療するためのカルビドーパとレボドーパとの組合せは、薬学分野では知られている。SINEMET(登録商標)およびSINEMET(登録商標)CRを含む北米市場に現在流通しているいくつかの製品は、それぞれ即時放出形態および制御放出形態のカルビドーパとレボドーパとの組合せを含有する。海外では、他のデカルボキシラーゼ阻害剤とレボドーパとの組合せには、商標Madoparkで販売されているもの(カルビドーパの代わりにベンゼリジド(benserizide)と組み合わせたレボドーパ)が含まれる。」（【０００３】）
　
（イ）「カルビドーパとレボドーパとの組合せは現在、即時放出および制御放出組成物の形で入手することができる。制御放出製剤により、狭いレボドーパ血漿範囲を維持するための長期間にわたる薬物の継続的な放出が可能である。しかしながら、制御放出剤型の使用には、前日または前晩に服用した前回の用量が消失して(wear off)いるために、多くのパーキンソン病患者が、ほとんど動けないか、動けずに朝目覚めるという問題がある。前回の用量が消失すると、このような患者は通常、制御放出剤型が適切な血漿レベルでレボドーパを送達するために必要な長時間を待ちたがらないか、待つことができない。即時放出製剤の使用は、より頻回の投与を必要とし、より変動性の血漿レボドーパ濃度を伴う。」（【０００８】）
　
（ウ）「組合せ即時放出および制御放出カルビドーパおよびレボドーパ剤型は、即時放出および制御放出カルビドーパおよびレボドーパ組合せ製品を開示しており、参照して本願明細書に援用される２００１年５月２９日に公開された「カルビドーパとレボドーパとの組合せを含有する医薬製剤」と題されたRubinに付与された米国特許第６,２３８,６９９号明細書に記載されている。」（【０００９】）
　
（エ）「しかしながら、レボドーパの血漿幅を狭くし、副作用を低減することにより、パーキンソン病患者へのレボドーパの投与を改善する即時放出および制御放出カルビドーパおよびレボドーパ製品に対する必要性は存在し続けている。」（【００１０】）　
　
　以上の記載によれば、本出願前、すでに、パーキンソン病の治療において、カルビドーパおよびレボドーパとを組み合わせて用いること、また、その組み合わせを即時放出組成物、あるいは制御放出組成物の形のほか、即時放出および制御放出カルビドーパおよびレボドーパの組合せ製品が開発されていたが（上記（ア）〜（ウ））、それでもなお、レボドーパの血漿幅を狭くし、副作用を低減することにより、パーキンソン病患者へのレボドーパの投与を改善する即時放出および制御放出カルビドーパおよびレボドーパ製品に対する必要性が存在している（上記（エ））との認識の下、本願補正発明がなされたことが理解できる。そうすると、本願補正発明の解決すべき課題とは、レボドーパの血漿幅を狭くし、そのことによって副作用を低減することのできる、パーキンソン病患者へのレボドーパの投与を改善する即時放出および制御放出カルビドーパおよびレボドーパ製品を提供することにあるものと認められる。　
　
　そして、本願補正発明の課題についての上記認定は、請求人が平成２３年６月１３日付けで提出した、審判請求書の請求の理由の補正に係る手続補正書の、本願補正発明が、請求項１記載の構成を採用することにより、従来製品の課題であったレボドーパの血漿濃度幅を狭くし、副作用を低減することに成功した旨の記載（同手続補正書（３）（イ）〜（コ））や、同手続補正書の、本願発明の技術思想は、特定の溶解プロフィールと、それによりもたらされるレボドーパのインビボ初回ピーク血漿レベルの発見に基づくもの出ある旨の記載（同手続補正書（４．１）（ノ））とも合致するものである。
　
　そこで、発明の詳細な説明に、本願補正発明の上記課題が解決できることを当業者が認識できるように記載もしくは示唆がされているか否かについて、以下検討する。　
　本願補正発明は、上記した課題を解決するためになされたものであり、その発明特定事項として、制御放出成分（ｂ））について、インビトロ放出速度が、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１〜６時間の間に生じるように選択されている、との規定を含むものである。　
　しかし、本願明細書には、以下のとおり、インビボにおけるレボドーパの初回ピーク血漿レベルについて何ら記載されていない。　
　レボドーパの血漿レベルに関して、本願明細書の上記（イ）には、「制御放出製剤により、狭いレボドーパ血漿範囲を維持するための長期間にわたる薬物の継続的な放出が可能である。」と記載されるとともに、この制御放出製剤の問題点として、「制御放出型の使用には、前日または前晩に服用した前回の用量が消失して(wear off）いるために、多くのパーキンソン病患者が、ほとんど動けないか、動けずに朝目覚めるという問題がある。前回の用量が消失すると、このような患者は通常、制御放出剤型が適切な血清レベルでレボドーパを送達するために必要な長時間を待ちたがらないか、待つことができない.即時放出製剤の使用は、より頻回の投与を必要とし、より変動性の血漿レボドーパ濃度を伴う。」との記載がある。この記載は、従来の問題を説明するにとどまるものであり、本願補正発明を説明するものではない。また、段落番号【０００６】に「オン−オフ作用は、一部の患者では、レボドーパの血漿レベルの幅を狭くする治療計画により最小化することができると考えられている。」との記載があるが、該記載は本願補正発明との関係においてなされたものではない。　
　さらに、段落番号【００４０】及び【００４１】には、「本発明の剤型は、２種の放出プロファイルを組み合わせて活性薬剤を投与するように設計されている。
第１のプロファイルは、活性薬剤の有効な血漿レベルの迅速な開始を介して症状の早期緩和をもたらす
第２のプロファイルは制御放出プロファイルであり、この場合、活性成分の組合せは、時間をかけてゆっくりと放出されて、長期間にわたってパーキンソン病の症状を緩和するのに有効な血漿レベルをもたらす。
　しかし、血漿レベルの幅、すなわち血漿幅の程度について記載されておらず、また、上記溶解プロファイルと血漿レベルとがどのような関係にあるのかについても記載はない。そもそも、本願明細書には、血漿幅に関する記載は、上記（エ）に摘示のとおり、血漿幅を狭くする必要性があることをいうのみで、血漿幅が、即時放出成分、制御放出成分のインビトロ溶解速度とどのような関係にあるのかについてさえなんら記載されていない。
　
　次に、各実施例の記載について検討する。　
　実施例１及び２には、錠剤の組成及び形態については記載されているものの、該錠剤の即時放出成分と制御放出成分が具体的にどのような溶解プロファイルを示すのか記載はないし、また得られた錠剤についてもその血漿プロファイルが示されていないので、上記した、血漿幅、あるいは血漿幅と即時放出成分、制御放出成分のインビトロ溶解速度との関係について何らの知見をもたらすものではない。　
　また、実施例３には、即時放出成分ＰＸ０３００２を制御放出成分ＰＸ００５０２と組み合わせた錠剤、および即時放出成分ＰＸ０３１０２を制御放出成分ＰＸ００５０２と組み合わせた錠剤について記載されており、図３にそれらの溶解プロファイルが示されている。しかし、それらの血漿プロファイルについて記載がなく該錠剤の血漿幅についての知見は得られないし、また、血漿幅と即時放出成分、制御放出成分のインビトロ溶解速度との関係についても知見は得られない。　
　さらに、実施例６に記載の即時放出製剤ＰＸ００１０２、ＰＸ０２００１については、その組成が示されておらず、その溶解プロファイルのグラフが図４に示されているのみであるので、本願補正発明に係る発明であるか否かさえ不明であるから、本願補正発明に関する血漿幅とインビトロ溶解速度との関係についての知見を与えることはない。　
　実施例７には、制御放出製剤ＰＸ００３０２について、その組成を示すことなくその溶解プロファイルが示されているのみであるので、上記実施例６記載の製剤と同様、本願補正発明に関する知見を与えるものではない。また、ＰＸ００５０２は、図２にｐＨ４における溶解プロファイルが記載された制御放出成分であって、ｐＨ１．２で測定した溶解プロファイルを図５に記載するものである。しかし、このサンプルは、制御放出成分のみからなるから、図５に示される溶解プロファイルの結果のみから、即時放出成分および制御放出成分を有する薬剤剤型に係る本願補正発明の血漿幅、あるいは血漿幅と即時放出成分、制御放出成分のインビトロ溶解速度との関係について何らかの知見がもたらされるものとも認められない。　
　実施例８は、実施例３で得られたＰＸ０３６０２及びＰＸ０４００２について、測定条件をｐＨ１．２に変更して測定された溶解プロファイルを図６として記載するものであるが、該溶解プロファイルと血漿幅との関係について説明するものではない。　
　このように、本願明細書に記載されるいずれの実施例をみても、即時放出成分と制御放出成分についての溶解プロファイル及び両成分を含有する錠剤についての溶解プロファイルを記載するのみで、血漿プロファイルについて記載がないので、インビトロ放出速度が、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるように選択されていることにより、血漿幅を狭くしうるものであることは確認できない。　
　しかも、当該技術分野において、即時放出成分と制御放出成分の溶解プロファイルと血漿幅との関係が明らかであったという技術常識が本願出願時に存在していたとも認めることはできない。
　よって、本願明細書の発明の詳細な説明に、当業者において、本願補正発明の上記課題が解決されるものと認識することができる程度の記載ないし示唆があると認めることはできないし、また、出願時の技術常識に照らしても、上記判断は変わらない。　
　よって、本願補正発明が、本願明細書の発明の詳細な説明に記載された発明であるとは認められない。　
　
　請求人は、平成２２年１０月１９日付け意見書中、本願対応米国出願（１０／２４１，８３７）において、２００５年８月２５日に提出した宣誓書を、平成２２年１０月２０日付けで提出した手続補足書の参考資料１として引用し、概略、以下のとおり主張する。すなわち、該宣誓書には、Figure３として本願発明の二重層剤型のレボドーパのインビトロの溶解とインビボの吸収の関係が、また、Figure５として、本願補正発明の剤型の溶解プロファイルが示されており、Figure３、５の記載から、本願請求項１に記載のインビトロでの放出プロファイルを示すということは、短時間での放出開始とゆっくりと連続した放出が可能であることをその特徴とするものであることは明らかである、すなわち、血漿幅の狭さ及び適切な血漿レベルへの到達時間についての副作用が低減できるという関係に至ることは、明細書の記載及び出願時の公知技術・公知文献から導かれる関係である旨主張する。請求人はさらに、本願発明の製剤はインビトロとインビボのプロファイル間に大差はなく、本願明細書記載のインビトロでの放出プロファイルからインビボでのプロファイルを追跡可能であるといえ、また、このインビトロとインビボのプロファイルおよび明細書に記載のインビトロのプロファイルを見れば、本願発明の剤型が「インビトロの放出速度は、インビボで得られるレボドパの初回ピーク血漿レベルが０．１〜６時間の間に生じるように選択されている」ことは事実であると確認できるから、本願発明の放出プロファイルおよびインビボの初回ピーク血漿レベルの範囲において、本願補正発明野課題を解決できることは、本願明細書の記載及び公知文献や技術をもとに導かれるものであり、また、発明の詳細な説明に記載した範囲内のものである旨主張する。　
　しかし、該宣誓書記載のFigure３が測定されたインビトロの試験条件（溶解時のｐＨ１．２）は、本願の請求項１に記載された条件（溶解時のｐＨ４）とは異なるものであるし、該試験において用いられた製剤は、「ＩＭＰＡＸカルボドーパ−レボドーパＩＲ／ＥＲ二重層錠剤剤型（ＩＰＸ０５４二重層錠剤剤型（５０％ＩＲ含有）としても知られる）」、「ＩＰＸ０５４二重層錠剤剤型（５０％ＩＲ含有）は我々の発明による代表的な投与型である。」（参考資料１のｐ４　２〜５行）と記載されるにとどまり、その組成は不明であるし、その剤型も、（３）−２において後述のとおり、本願補正発明の製剤剤型とは異なると認められるから、該製剤に基づく試験結果を本願補正発明の課題が解決されるか否かの判断に参酌することはできない。　
　仮に、該宣誓書記載の製剤が本願明細書記載のいずれかの製剤に対応するものであると仮定しても、Figure３の記載から、特定の製剤について、特定の時間帯でのインビトロでの「放出プロファイル」とインビボでの「吸収プロファイル」が類似の傾向を示すことは理解できても、（３）−２において後述のとおり、「吸収カーブ」と「血漿レベルカーブ」とは同義ではないから、本願の請求項１に記載されたインビトロでの「放出プロファイル」とインビボでの「初回ピーク血漿レベル」との関係について理解することはできない。
　
　請求人は、さらに、平成２３年６月１３日付けで提出した、審判請求書の請求の理由の補正に係る手続補正書（４．１）において、原査定に対し反論している。　
　請求人は、まず、図１、図２に記載される成分は、本願補正発明の即時放出成分、制御放出成分について特許請求の範囲に規定される要件を満足するものである旨主張する。しかし、制御放出成分については、３０分、６０分、９０分後のインビトロ溶解速度が測定されているにとどまり、２時間後、６時間後の溶解速度は外挿されるというが、その母数が三点である本件において線形回帰モデルが適用できるとする根拠はない（（ア）〜（ケ））。
　また、請求人は、（コ）〜（ソ）において、本願明細書にインビトロ溶解データを支持する薬剤剤型の組成が記載されていることや、Figure３は、本願発明の薬剤剤型が２つの相の溶解及び吸収カーブを作り出す点などの原理を示すことを主張するのみであり、平成２２年１０月１９日付け意見書に提示された、宣誓書記載の製剤の組成についてなんら説明していない。さらに、請求人は、宣誓書のFigure３について、インビボでのレボドーパ吸収カーブを示すものであって、それ自体で、「請求項１に記載されたインビトロでの放出プロフィールとインビボでの『初回ピーク血漿レベル』との関係について理解させる」ものではないし、インビボのレボドーパの定常状態の血漿レベルカーブを示すものでもない、としながら（（タ））、特定の処方について、所定時間内のインビトロ放出プロフィールが、インビボ「吸収プロフィール」及びインビボ「初回ピーク血漿レベル」に類似していることを確認したものである（（チ））とか、（テ）〜（ナ）においてｐＨ４とｐＨ１．２の溶解カーブの類似性を根拠に、ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤についてレボドーパの定常状態血漿レベルのインビボ初回ピークが本願発明を十分に支持している旨、さらには、ＩＰＸ０５４について、レボドーパの定常状態血漿レベルのインビボ初回ピークは、その類似性の点から、ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤に相関させることができる旨（（ニ））主張し、ｐＨ４のインビトロレボドーパ溶解測定値と、レボドーパのインビボ初回ピーク血漿レベルとの関係が確立される根拠として、以下の（１）〜（３）を挙げている（（ヌ））。
（１）ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤について、図３に示したｐＨ４のインビボレボドーパ溶解測定値と図６に示したインビトロレボドーパ溶解測定値との比較（そのプロフィールの類似性の確認）、
（２）本願の図６に示したＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤についてのｐＨ１．２のインビトロレボドーパ溶解測定値と、宣誓書のfigure３に示したＩＰＸ０５４についてのｐＨ１．２のインビトロレボドーパ溶解測定値との比較（そのプロフィールの類似性の確認）、及び
（３）ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤のｐＨ１．２の溶解プロフィールと、ＩＰＸ０５４錠剤の溶解プロフィールの類似性を考慮して、ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００処方のインビボで予想されるレボドーパの初回ピーク血漿レベルを推測すると、ＩＰＸ０５４錠剤の使用により得られるものと類似すると考えられること
　上記請求人の主張は、ＩＰＸ０５４製剤の使用により得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルに、本願補正発明の実施の態様であるＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００処方のインビボ初回ピーク血漿レベルが類似すると推測されることから、本願補正発明が本願明細書に記載されている旨を主張するものと認められる。　
　しかし、前記のとおり、本願明細書、また提出されたいずれの資料を見ても、ＩＰＸ０５４製剤について、そのインビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルは記載されておらず（Figure３は吸収カーブであって、定常状態の血漿レベルカーブを示すものではないことは、請求人自ら認めている。）、不明である。そして、ＩＰＸ０５４製剤については、その組成も、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルも不明であるし、剤型も本願補正発明のそれとは異なるものであることはすでに検討したところである。また、溶解プロファイルから血漿プロファイルが類推可能である、との技術常識が本願出願時に存在していたとも認められない。　
　そして、ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤についてみても、実施例５の記載から、該製剤が、実施例３記載のロットにより製造されたカルビドーパ／レボドーパ制御放出（ＣＲ）とカルビドーパ／レボドーパ即時放出（ＩＲ）粒子から得られた二重層錠剤であることが理解されるものの、ＣＲとＩＲとの配合割合について本願明細書中に明確な記載はなく不明であるし（表３〜５に記載される処方は、各々、ＰＸ００５０２、ＰＸ０３００２、およびＰＸ０３１０２単独錠剤の組成であると認めるのが自然である。）、その剤型も、（３）−２において、ＩＰＸ０５４製剤について後述するのと同様の理由から本願補正発明の製剤剤型とは異なるものと認められる。　
　そうすると、ＩＰＸ０５４製剤も、ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤も、その組成、剤型が不明であるか、もしくは、本願補正発明におけるものに該当するか不明であるのだから、ＩＰＸ０５４製剤から、ＰＸ０３６０２とＰＸ０４２００錠剤が類似の血漿レベルを示すことが推測できる、と認めることはできず、少なくとも、上記（３）の主張について、その根拠を請求人が何ら示していないことは明らかである。　
　また、その他の請求人の主張も、たとえば、（ノ）は、本願発明の技術思想について説明するにすぎない。（ヒ）、（フ）は、レボドーパの緩慢かつ連続的な放出が、レボドーパの血漿濃度範囲を狭くし、そのような狭い血漿濃度をもたらす処方により、特定の患者のオン−オフ作用を最小化できることが本願明細書に記載されているとして、段落番号【０００６】、【００１０】を参照する。しかし、【０００６】は、（メ）において引用されているように、先行技術についての記載であって、本願明細書においても背景技術として、一部の患者について、レボドーパの血漿レベルの幅を狭くする治療計画によりオン−オフ作用を最小化することができると考えられていることを記載するものであり、本願補正発明について直接に記載するものではない。また、【００１０】は、レボドーパの血漿幅を狭くし、副作用を低減することにより、パーキンソン病患者へのレボドーパの投与を改善する製品が求められていることをいうにすぎないから、やはり本願補正発明の効果をいうものではない。ましてや、インビボでの初回ピーク血漿レベルに関し上記段落番号に記載はない。また、（ホ）が参照する、参考資料１の記載はすでに検討のとおりであるし、参考資料２は、本願補正発明とは異なるＩＲ製剤、ＣＲ製剤に関する溶解プロファイルが記載されているにすぎないし、（ミ）、（ム）は宣言書のFigure３を根拠する主張であり、本願補正発明の効果を判断するにあたり参酌しえないことはすでに検討したとおりである。（モ）は、パーキンソン病の症状改善に、初回（初期）の急速な溶解と後続のゆっくりした溶解を備えている二相溶解カーブが望ましいというにすぎない。　
　よって、上記請求人の主張は採用しえない。　
　
　仮に、宣誓書記載のFigure３の試験条件を本願の請求項１に記載されたものとし、当該製剤の組成が明らかとなり、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが読みとることができ、当該製剤について、ｐＨ４のインビトロレボドーパ溶解測定値と、レボドーパのインビボ初回ピーク血漿レベルとの関係が確認された（（ヌ））としても、本願明細書には、そのような特定の製剤以外の本願発明の部分についても、同様な関係が成立することを推測しうる記載は認められないし、また、本願出願前に上記関係を推認しうる技術常識が存在していたとも認められないから、本願発明のすべてにわたり上記関係が明らかにされているとは認められない。　
　したがって、本願補正発明は、本願明細書の発明の詳細な説明に記載された発明である、ということはできない。　
　
（３）−２　特許法第３６条第４項第１号に規定する要件(いわゆる実施可能要件）について　
　
　本願補正発明は、上述のように、それぞれ、カルビドーパおよびレボドーパを含有する即時放出成分と制御放出成分として、それぞれ、特定のインビトロ溶解速度プロファイルを有するものを選択することにより、「インビトロ放出速度は、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるように選択」し、その際、カルビドーパとレボドーパの比を１：１から１：５０にするものであるが、本願明細書の段落番号【００４２】には、「本発明の活性成分を、投与方法および剤型の性質に応じて、防腐剤、充填剤、ポリマー、崩壊剤、グライダント(glidant)、湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、甘味剤、着香剤、香料、滑剤、酸性化剤および分散剤などの薬剤として許容される担体、希釈剤、アジュバント、賦形剤またはビヒクルと混合することができる。経口剤型を処方するために使用することができる薬剤として許容される担体および賦形剤を含むこのような成分は、Handbook of Pharmaceutical Excipients, American Pharmaceutical Association(1986年)に記載されており、これは、その全体を参照して本願明細書に援用される。薬剤として許容される担体の例には、水、エタノール、ポリオール、植物油、脂肪、ロウ、ゲル生成および非ゲル生成ポリマーを含むポリマーならびにこれらの適切な混合物が含まれる。賦形剤の例には、デンプン、α化デンプン、アビセル、ラクトース、乳糖、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、リン酸二カルシウムおよびレーキブレンドが含まれる。崩壊剤の例には、デンプン、アルギン酸および一定の複雑なケイ酸塩が含まれる。滑剤の例には、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、さらに高分子量のポリエチレングリコールが含まれる。当業者であれば、多くの様々な賦形剤を本発明による製剤中で使用することができ、ここに記載のリストが全てではないことを認めるであろう。」と記載されているのみで、どのような比のときに、どのような製剤成分(賦形剤など）をどのような割合で配合すればインビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルを患者に剤型を投与後の０．１から６時間の間に生じさせることができるのかについて、必要な具体的事項が明細書に記載されていない。各実施例には、いくつかの剤型について、その即時放出成分と制御放出成分の組成が記載され、また実施例４では、即時放出粒子と制御放出粒子とをゼラチンカプセル中に装填したものが記載されているが、その制御放出粒子について、制御放出粒子とするためのコーティングをどの程度にするかの記載はないし、さらに、コーティングにより得られた剤型のものがインビボでどのような血漿プロファイルを示すのかについて何らの記載もなく、したがって初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるものであることを確認することはできない。　
　請求人が平成２２年１０月２０日付けで提出した、上記手続補足書の参考資料１記載の、ＩＰＸ０５４製剤を用いて行われた実験結果について、本来参酌できないものであることは、すでに（３）−１において検討したところである。また、仮に該製剤が本願補正発明の溶解プロファイルを満足するものであり、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルを、患者に剤型を投与後の０．１から６時間の間に生じさせることができるものであるとしても、該製剤は二重層剤型のものであり、「剤型が、制御放出粒子と組み合わせた即時放出粒子を含む」本願補正発明とは明らかに相違すること（この点、必要なら、平成２３年６月１３日付け手続補正書の、３．１．（２）（ア）補正の内容及びその根拠、の項において、「剤型が、制御放出粒子と組み合わせた即時放出粒子を含む」と規定される請求項１の補正の根拠が、補正前請求項２８にあるとされている点、及び、それより前の請求項に、剤型が、マトリックス剤型である薬剤剤型（請求項２）、二層錠剤である薬剤剤型（請求項２７）が記載されている点を参照されたい。）、また、figure３の測定値である「吸収％」と「血漿レベル」とは、その測定対象が異なるものであり（この点、平成２３年６月１３日付け手続補正書の、３．１．（４−１）（タ）、の項において、インビボのレボドーパの定常状態の血漿レベルカーブは、レボドーパの吸収と血漿からのレボドーパの排出の両者を反映したものである旨主張するとおり、請求人が自ら認めるところである）、「吸収％」のみから「血漿レベル」を想定することはできない、と認められることから、参考資料１は、ＩＰＸ０５４製剤がインビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルを、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じさせうるものであることを示すものではなく、ましてや、本願補正発明に係る製剤についてのインビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルについてなんらかの知見を与えるものとは到底認められない。
　以上のとおり、上記参考資料を参酌しても、本願明細書に、インビトロ放出速度が、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるように選択されている制御放出成分を含有する薬剤剤型を当業者が製造できるような記載がなされているとは認められないし、また、記載がなくとも当業者が製造できることを示すような技術常識が本願出願時に存在していたとも認められない。　
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者が本願補正発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえない。
　
　よって、本願補正発明に係る出願は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしておらず、また、発明の詳細な説明の記載が同法同条第４項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許出願の際独立して特許を受けることができない。　
　
（４）むすび　
　以上のとおり、本件補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するので、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。　
　
３．本願発明について　
 　平成２３年４月８日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、本願特許請求の範囲に係る発明のうち、請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成２２年４月５日付け手続補正による補正後の特許請求の範囲の請求項１に記載された事項により特定される次のとおりのものと認める。 
 「即時放出成分および制御放出成分を有する薬剤剤型において：
ａ）即時放出成分のインビトロ溶解速度が、ｐＨ４の水性緩衝液９００ｍｌ中、３７℃で、５０ｒｐｍのＵＳＰパドル法で測定して、１５分後に放出されるレボドーパ約１０％から約９９％であり、１時間後では約６０％から約９９％であるように、約１：１から約１：５０のカルビドーパとレボドーパとの比を有する即時放出成分；　
ｂ）制御放出成分のインビトロ溶解速度が、ｐＨ４の水性緩衝液９００ｍｌ中、３７℃で、５０ｒｐｍのＵＳＰパドル法で測定して、１時間後に放出されるレボドーパ約１０％から約６０％であり；２時間後に放出されるレボドーパ約２０％から約８０％であり；および約６時間後に放出されるレボドーパ約３０％から約９９％であり、インビトロ放出速度は、インビボで得られるレボドーパの初回ピーク血漿レベルが、患者に剤型を投与した後の０．１から６時間の間に生じるように選択されている、約１：１から約１：５０のカルビドーパとレボドーパとの比を有する制御放出成分；　
を含有する薬剤剤型。」　
　
（１）原査定の理由　
　原査定の拒絶の理由は、概略、　
　本願明細書には、本願発明の、特定の組成を有する数種の錠剤についての、インビトロでの放出プロフィールが記載されているにすぎず（表１、図１〜３）、インビボでの初回ピーク血漿レベルに関する試験は何ら記載されていない。また、このインビトロでの放出プロフィールと本願発明のインビボでの初回ピーク血漿レベルとの関係や、インビボでの初回ピーク血漿レベルと血漿幅の狭さ及びパーキンソン病患者の副作用との関係についても理論的な説明はなく、「インビトロ放出速度は、インビボで得られるレボドパの初回ピーク血漿レベルが０．１〜６時間の間に生じるように選択」するために必要な製剤の情報も提示されていない。　
　さらに、本願発明の、広範な放出プロフィール及びインビボの初回ピーク血漿レベルの範囲において、血漿幅の狭さ及びパーキンソン病患者の副作用軽減が得られることを理解するに足りる技術常識が本願出願時に存在していたとも認められない。　
　そうすると、本願発明の発明特定事項である、インビトロの放出プロフィール及びインビボの初回ピーク血漿レベルによって、パーキンソン病患者の副作用の改善が奏されることを当業者は推認できず、「インビトロ放出速度は、インビボで得られるレボドパの初回ピーク血漿レベルが０．１〜６時間の間に生じるように選択されている」剤型がいかなるものかも理解不能であるから、本願の発明の詳細な説明は、当業者が本願発明を実施できる程度に明確かつ十分に記載されているとはいえないから、この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていないし、また、本願発明は、発明の詳細な説明に記載した範囲を超えるものであるから、この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない、　
というものである。
　
（２）当審の判断　
　本願発明は、前記２．で検討した本願補正発明から、「薬剤剤型」の限定事項である「制御放出粒子と組み合わせた即時放出粒子を含む、」との規定を削除し、また、即時放出成分、及び制御放出成分のインビトロ溶解速度、及びカルビドーパとレボドーパとの比を表す数字の前に「約」を付すものである。　
　ここで、本願発明は、その薬剤剤型についてなんらの特定もされていないのであるから、本願発明に、上記削除された事項である「制御放出粒子と組み合わせた即時放出粒子を含む」剤型が包含されることは明らかであるし、また、即時放出成分、及び制御放出成分のインビトロ溶解速度、及びカルビドーパとレボドーパとの比を表す数字の前に「約」を付された範囲は、「約」を付していない数字と同じか、あるいは広いものであることもまた明らかである。　
　そして、前記「２．（３）」に記載したとおり、本願補正発明に係る出願の特許請求の範囲の記載は、明細書のサポート要件に適合するものとはいえないものであり、また、本願明細書の発明の詳細な説明の記載は、当業者が本願補正発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものとはいえないものであるから、少なくとも、本願発明の、本願補正発明と重複する範囲については、本願補正発明と同様にサポート要件、実施可能要件を満足しない。　
　
（３）むすび　
　以上のとおり、本願は、特許請求の範囲の請求項１の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしておらず、また、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許を受けることができない。　
　したがって、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。　
　
　よって、結論のとおり審決する。