【手続補正書】
【提出日】平成27年4月17日(2015.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014514317.tif 000001
の化合物、あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物であり；ここで
環Ｅは、六員環芳香族炭素環式または複素環式基を表し；
Ｒ１は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニルおよび−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキルから選択され、ここで前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、およびＣ３−８シクロアルキルは、１つ、２つ、または３つのＲａ基で置換されていてもよく；Ｒａは、ハロゲン、−ＯＨおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；Ｒ２ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ｑ）（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、および−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−１２カルボシクリルから選択される、
Ｒ３ａおよびＲ３ｂはそれぞれ、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ｑ）（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜１２員ヘテロシクリル）、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３−１２カルボシクリルから選択され、
またはＲ３ａおよびＲ３ｂ基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜１０員飽和カルボシクリル基またはヘテロシクリル基を形成することができ、
ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヘテロシクリルおよびカルボシクリル基は１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよく；
Ｒ５は水素、またはＣ１−６アルキルから選択され、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚ、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＯＲｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｚ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２−Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲｘＲｙおよび−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基から選択され、またはＲ６およびＲ７基は、それらが結合している炭素原子と共に、５〜６員芳香族カルボシクリルまたはヘテロシクリル環に場合によっては縮合されてもよい３〜１０員完全または部分飽和カルボシクリルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、
ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂで置換されていてもよく；
Ｒ８およびＲ９はそれぞれ、水素、ハロゲン、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚ、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＯＲｚ、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｒｚ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｘ、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲｘ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２−Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｘ）２から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよく；
Ｒｂはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−フェニル、−（ＣＨ２）ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚ、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＯＲｚ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２−Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｘ）２から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニルおよびヘテロシクリル基は１つ、２つ、３つのＲｘ基で置換されていてもよく；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれ、ハロゲン、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−フェニル、−（ＣＨ２）ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、１つ、２つ、または３つのハロで置換されていてもよいＣ１−６アルカノール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑおよび−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑを表し、窒素、炭素、ケイ素またはリン原子に結合している場合、ＲｘおよびＲｙは、Ｏ、Ｎ、Ｓおよび酸化型のＮまたはＳから選択される１つまたは２つの追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜７員の環を形成してもよく；
ＹおよびＺはそれぞれ、結合、−（ＣＲｘＲｙ）ｍ−、−Ｃ（＝ＣＲｘ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｑ−、−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）ｑ−から選択され；
ｓは０〜４の整数をそれぞれ表し；
ｎは１〜４の整数をそれぞれ表し；
ｐは０〜４の整数をそれぞれ表し；
ｑは０〜２の整数を表し；
ｍは１〜２の整数を表す、
式（Ｉ）の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
環Ｅがピリジル、ピリダジニルまたはフェニルを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｅがピリジルを表す、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、１つ、２つ、または３つのＲａ基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａ基がハロゲンである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がメチルを表す、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２ａが水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂがそれぞれ、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ｑ）（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−１２カルボシクリル、ならびに−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜１２員ヘテロシクリル）、および−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ３−１２カルボシクリルから選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、ヘテロシクリルおよびカルボシクリル基は１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの一方が水素を表し、もう一方がハロゲンで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚまたは−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（２−ｑ）（Ｃ１−６アルキル）ｑ；−（ＣＨ２）ｓ−（３〜６員ヘテロシクリル）；または−Ｃ（＝Ｏ）−（３〜６員ヘテロシクリル）を表し、ここで前記ヘテロシクリル基は、１つ、２つ、３つのＲｂ基で置換されていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３ｂが水素であり、Ｒ３ａが−ＣＨ２−（六員環飽和ヘテロシクリル）であり、ここで前記ヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよい、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１１】
−ＣＨ２−（六員環飽和ヘテロシクリル）が、−ＣＨ２−ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペラジニル、または−ＣＨ２−モルホリニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂ基が＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、または−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒｂ基がメチル、エチル、または−ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３ｂが水素であり、Ｒ３ａが１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよい−ＣＨ２−（４−モルホリニル）である、請求項８〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｂ基がＣ１−６アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｂ基がメチルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が水素を表す、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６およびＲ７がそれぞれ、水素、Ｃ１−６アルキル、−Ｙ−Ｃ３−６カルボシクリル；−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）；−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ；または−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚから選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６およびＲ７がいずれもメチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６およびＲ７基が、それらが結合している炭素原子と共に、５〜６員芳香族カルボシクリルまたはヘテロシクリル環と場合によっては縮合してもよい３〜６員完全飽和カルボシクリルまたはヘテロシクリル基を形成し、ここで前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｐが１であり、Ｒ８がハロゲン、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキルおよび−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚから選択される、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
ｐが０である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、ハロゲン、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、Ｃ１−８アルキル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）ｑ−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｒｚまたは−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙから選択され、ここで前記カルボシクリル基またはヘテロシクリル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒｂ基が＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、または−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ９が、塩素、フッ素、臭素，−ＣＮ、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ブチル、−（ＣＨ２）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−フェニル、−ＣＦ２−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、−ＣＨ（ＯＣＨ３）−フェニル、−Ｃ（＝ＣＨ２）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−ＳＯ２−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、−ＣＦ２−シクロプロピル、−ＣＦ２−シクロブチル、−ＣＦ２−ＣＨ２−シクロブチル、−シクロペンチル、−シクロペンテニル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、−ピラゾリル、−フラニル、−チエニル、−オキサジアゾリル、−テトラゾリル、−ベンゾフラニル、−ＣＨ２−ピロリジニル，−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２−ＣＨ２−フェニル，−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２から選択され、ここで前記フェニル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニルまたはピロリジニル基は、１つ、２つ、または３つのＲｂ基で置換されていてもよい、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒｂ基が＝Ｏ、フッ素、塩素、メチル，−ＣＮ、またはメトキシである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が、−（ＣＲｘＲｙ）１−２−シクロプロピル、−（ＣＲｘＲｙ）−シクロブチル、−（ＣＲｘＲｙ）−フェニル、エチル、プロピルまたはブチルから選択され、これらそれぞれは１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されていてもよく、ここでＲｘおよびＲｙはそれぞれ、水素およびフッ素から選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
ハロゲン原子がフッ素である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ９が、−ＣＨ２−（４−フルオロフェニル）である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉａ）：
【化２】
2014514317.tif 000002
の化合物であって、
ここで----は単結合または二重結合を表し、
----が二重結合を表す場合、
ＡはＣＲ８およびＮから選択され、
ＷはＣＨおよびＮから選択され、
ＵはＣＲ８およびＮから選択され、そして、
ＶはＣＲ９およびＮから選択され、
または、----が単結合を表す場合、
ＡはＣＲ８およびＮから選択され、
ＷはＣＨおよびＮから選択され、そして、
ＵはＣ（＝Ｏ）でＶはＮＲ９であるか、またはＶはＣ（＝Ｏ）でＵはＮＲ９であり、
ただし、Ａ、Ｕ、Ｖ、およびＷのうち、窒素であってよいのは２つまでであり、
ここで、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９が、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉｃ）：
【化３】
2014514317.tif 000003
の化合物であって、
ここで、
ＡはＣＲ８およびＮから選択され、
ＵはＣＲ８およびＮから選択され、そして、
ＶはＣＲ９およびＮから選択され、
ただし、Ａ、Ｕ、Ｖ、およびＷのうち、窒素であってよいのは２つまでであり、かつ、
Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉｉ）ａまたは（Ｉｉ）ｂ：
【化４】
2014514317.tif 000004
の化合物（式中、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ７およびＲ９は、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである）である、請求項１に記載の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３３】
式（Ｉｋ）ａまたは（Ｉｋ）ｂ：
【化５】
2014514317.tif 000005
の化合物（式中、Ｒ３ａ、Ｒ６、Ｒ７およびＲｂが、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである）である、請求項１に記載の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３４】
式（Ｉｍ）または（Ｉｎ）：
【化６】
2014514317.tif 000006
の化合物（式中、Ｒ３ａおよびＲ９が、請求項１〜２９のいずれか一項で定義されるものである）である、請求項１に記載の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３５】
実施例１〜２６６から選択される化合物の遊離塩基、あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
請求項１〜３５のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３７】
１つまたは２つの治療薬とともに、請求項１〜３５のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３８】
治療法に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３９】
ＩＡＰが仲介する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４０】
ＸＩＡＰおよび／またはｃＩＡＰが仲介する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
ＩＡＰを過剰発現する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４２】
ＸＩＡＰおよび／またはｃＩＡＰを過剰発現する病態または病状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４３】
がんの予防または治療に用いるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４４】
前記がんが、上皮由来の腫瘍、血液系腫瘍、前癌性血液障害、境界性腫瘍障害、間充織起源の腫瘍、中枢神経系または末梢神経系の腫瘍、内分泌腫瘍、眼および付属器腫瘍、生殖細胞および栄養胚芽性腫瘍、小児および胎児の腫瘍、並びに患者が悪性腫瘍になりやすい先天性またはそれ以外の症候群から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４５】
前記がんが、膀胱および尿路のがん、乳がん、消化管がん、肝臓がん、胆嚢および胆道系のがん、膵外分泌部がん、腎臓がん、肺がん、頭部および首のがん、卵巣がん、輸卵管がん、腹膜がん、膣がん、外陰部がん、陰茎がん、子宮頸部がん、子宮筋層がん、子宮内膜がん、甲状腺がん、副腎がん、前立腺がん、並びに皮膚および付属器のがん、から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
前記肺がんが、腺癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、気管支肺胞上皮癌および中皮腫から選択される、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
前記がんが、肝細胞癌、黒色素細胞腫、食道癌、腎癌、結腸癌、直腸癌、肺癌、乳癌、膀胱癌、胃腸癌、卵巣癌および前立腺癌から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
前記がんが、腎癌、黒色素細胞腫、結腸癌、肺癌、乳癌、卵巣癌および前立腺癌から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
前記がんが、黒色素細胞腫、結腸癌、乳癌および卵巣癌から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
前記がんが、黒色素細胞腫である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
前記がんが、乳癌である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
前記がんが、炎症性乳癌である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記がんが、炎症性腫瘍である、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記炎症性腫瘍が、黒色素細胞腫、結腸癌、乳癌および卵巣癌であり、特に黒色素細胞腫である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記炎症性腫瘍が、黒色素細胞腫である、請求項５３に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記がんが、血液系腫瘍およびリンパ系の関連病状、並びに血液系腫瘍および骨髄系の関連症状から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
前記がんが、白血病、およびリンパ腫から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
前記がんが、急性リンパ性白血病［ＡＬＬ］、慢性リンパ性白血病［ＣＬＬ］、びまん性大細胞型Ｂ−ｃｅｌｌリンパ腫［ＤＬＢＣＬ］などのＢ−ｃｅｌｌリンパ腫、濾胞性リンパ腫、バーキットリンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｔ−ｃｅｌｌリンパ腫および白血病、ナチュラルキラー［ＮＫ］細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、有毛細胞白血病、意義不明の単一クローン性高ガンマグロブリン血症、プラズマ細胞腫、多発性骨髄腫、および移植後リンパ球増加症から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
前記がんが、急性骨髄性白血病［ＡＭＬ］、慢性骨髄性白血病［ＣＭＬ］、慢性骨髄単球性白血病［ＣＭＭＬ］、突発性好酸球増加症候群、骨髄増殖性障害、骨髄増殖性症候群、脊髄形成異常性症候群、および前骨髄球白血病から選択される、請求項４３に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
１つ、２つ、３つ、または４つの他の治療薬と組み合わせられた、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６１】
１つ、２つ、３つ、または４つの他の抗がん剤と組み合わせられた、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６２】
治療法に用いるための、１つ、２つ、３つ、または４つの他の治療薬と組み合わせられて使用されるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項６３】
がんの予防または治療に用いるための、１つ、２つ、３つ、または４つの他の抗がん剤と組み合わせられて使用されるための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項６４】
請求項１〜３５のいずれか一項で定義される式（Ｉ）の化合物を調製するプロセスであって：
（ａ） （ｉ） 式（ＩＩ）：
【化７】
2014514317.tif 000007
（式中Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５およびＱは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものであり、Ｐ１はの好適な保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化８】
2014514317.tif 000008
（式中Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、ｐ、Ｇ、ＪおよびＥは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものである）の化合物と反応させ、Ｐ１保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行うこと；または
（ｉｉ）      ＱがＮＨを表す式（Ｉ）の化合物に対し、先に定義されたような式（ＩＩＩ）の化合物を、式（ＩＶ）：
【化９】
2014514317.tif 000009
（式中Ｒ５は、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものであり、Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、好適な脱離基を表す）の化合物と反応させ、続いて式（Ｖ）：
【化１０】
2014514317.tif 000010
（式中Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものであり、Ｐ１は、水素または好適な保護基を表す）の化合物と次の反応を行い、続いてＰ１保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行うこと；および／または
（ｂ） 保護された式（Ｉ）の化合物を脱保護すること；および／または
（ｃ） 式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物を、さらなる式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物へ相互変換すること；および
（ｄ） 場合によっては、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩を形成すること
を含むプロセス。
【請求項６５】
Ｌ１およびＬ２は、それぞれハロゲンを表す、請求項６４に記載のプロセス。
【請求項６６】
式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物の、さらなる式（Ｉ）の化合物または保護されたその式（Ｉ）の化合物への相互変換が、次の反応：
【化１１】
2014514317.tif 000011
（式中Ｐ１は、好適な保護基を表し、Ｈｅｔは、１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよい３〜１２員ヘテロシクリル基を表し、Ｒｂ、Ｒ１、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｇ、Ｊ、Ｅおよびｐは、請求項１〜３４のいずれか一項に定義されるものである）、続いてＰ１保護基を除去するのに好適な脱保護反応を含む、請求項６４に記載の式（Ｉ）の化合物を調製するプロセス。
【請求項６７】
Ｐ１がｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニル（ｔＢｏｃ）基を表す、請求項６４または６６に記載のプロセス。