【手続補正書】
【提出日】平成27年4月24日(2015.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2014518853.tif 000001
Ｉ
［式中：
ｍは、１または２であり；
Ｑは、ＣＲ２ａＲ２、Ｏ、−ＣＲ２ａＲ２−Ｏ−、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｔは、（Ｃ１−Ｃ５）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ５−１０）−アリールまたは（Ｃ５−１０）−ヘテロアリールであって、これらの全ては、水素、２Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、前記アルキル鎖の炭素原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子で置換されていてもよいものであり；
Ｕは、単結合、Ｓ、ＮＲ７ａ、Ｏまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり；
Ｖは、単結合、−ＣＨ２−、Ｏまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり；
環Ａは、５または６員アリールまたはヘテロアリールであって、前記アリールおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｘは、単結合、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール、（Ｃ５−１０）−アリールオキシ、（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール−オキシ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシまたはヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであって、前記ヘテロアリールは、４〜１０員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有し、アルキル、アリールおよびヘテロアリールのいずれもが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＯＨ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルオキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｙは、−（ＣＲ２２Ｒ２２ａ）ｎ−Ｗであり；
Ｗは、水素、−ＯＨ、シアノ、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていもよいヘテロ環、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、
【化２】
2014518853.tif 000002
【化３】
2014518853.tif 000003
【化４】
2014518853.tif 000004
（式中、前記アミノ、ヒドロキシまたは酸部分は、Ｒ１８のいずれかの位置で結合していてもよい）であり；
Ｒ２は、水素、−ＯＨ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２ａは、水素、−ＯＨ、オキソ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合して、１または２個の炭素原子を含有する連結基を適宜形成していてもよく；
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、結合して、１〜５個の炭素原子を含有する連結基を形成して、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル環、ハロ（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル環またはアリール環を形成していてもよく；
Ｒ４は、各々独立して、水素、−ＯＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ４ａは、各々独立して、水素、−ＯＨ、ハロゲン、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
あるいは、Ｒ３およびＲ４は、それらが結合してる炭素と結合して、１〜５個の炭素原子を含有する連結基を形成して、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル環、ハロ（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル環またはアリール環を適宜形成していてもよく；
あるいは、Ｒ４およびＲ４ａは、結合して、１〜４個の炭素原子を含有する連結基を適宜形成していてもよく；
Ｒ５ａは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｃは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｄは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｅは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄまたはＲ５ｅのうちの２つは、その２つが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成していてもよく；
Ｒ６ａは、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ｂは、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ｃは、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
ｎは、０〜６であり；
Ｒ１６は、Ｈまたは−ＣＮであり；
Ｒ１８は、各々独立して、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、縮合（Ｃ３−Ｃ１８）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ５−１０）−アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）−アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ヘテロ環（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたはヘテロ環であって、これらの全ては、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよく、前記ヘテロアリールおよびヘテロ環は、４〜１０員を含有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｒ１９は、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環であって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいものであり；
あるいは、Ｒ１８およびＲ１９は、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよく、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよい３〜８員環を形成していてもよいものであり；
Ｒ２０は、各々、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、オキソ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ（Ｃ６−Ｃ１２）−アリール、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝ＮＲ２９）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ２８）Ｒ２９、−Ｓ（−ＯＨ）Ｒ２９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２９、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２９、−ＮＲ２９ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＮＲ２８ＳＯ２Ｒ１９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環から選択されるものであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｎ（Ｒ２８）Ｒ２９Ｒ２９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環であって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、水素、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２ａは、各々独立して、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環であって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、水素、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２８およびＲ２９は、各々独立して、水素、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであって、前記シクロアルキルおよびアルキルは、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−ＮＲ３８Ｒ３９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｏ−ＣＲ３８Ｒ３９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ならびにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよいものであり；
あるいは、Ｒ２８およびＲ２９は、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成するものであり；
Ｒ３８およびＲ３９は、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
あるいは、Ｒ３８およびＲ３９は、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成するものである］
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項２】
Ｗが、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、
【化５】
2014518853.tif 000005
【化６】
2014518853.tif 000006
である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項３】
Ｗが、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、
【化７】
2014518853.tif 000007
である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項４】
Ｗが、
【化８】
2014518853.tif 000008
である、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項５】
Ａが、５〜６員アリールである、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項６】
Ａが、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項７】
ｍが、１または２であり；
Ｑが、ＣＲ２ａＲ２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｔが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ５）−アルキルであって、前記アルキル鎖の炭素原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子で置換されていてもよいものであり；
Ｕが、単結合またはＯであり；
Ｖが、単結合、−ＣＨ２−、Ｏまたは（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり；
環Ａが、５〜６員アリールまたはヘテロアリールであって、前記アリールおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｘが、単結合、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール、（Ｃ５−１０）−アリールオキシ、（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール−オキソ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシまたはヘテロアリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであって、前記ヘテロアリールは、４〜１０員およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しており、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルオキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｙが、−（ＣＲ２２Ｒ２２ａ）ｎ−Ｗであり；
Ｗが、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいヘテロ環、−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９、
【化９】
2014518853.tif 000009
【化１０】
2014518853.tif 000010
であり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２ａが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合して、１〜２個の炭素原子を含有する連結基を形成していてもよく；
Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、結合して、１〜２個の炭素原子を含有する連結基を形成して、（Ｃ３−Ｃ４）−シクロアルキル環、ハロ（Ｃ３−Ｃ４）−シクロアルキル環またはアリール環を適宜形成していてもよく；
Ｒ４が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ４ａが、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
あるいは、Ｒ４およびＲ４ａが、結合して、１〜２個の炭素原子を含有する連結基を適宜形成していてもよく；
Ｒ５ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｃが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｄが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｅが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄまたはＲ５ｅのうちの２つが、その２つが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成していてもよく；
Ｒ６ａが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ｂが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ｃが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｎが、０〜４であり；
Ｒ１６が、Ｈまたは−ＣＮであり；
Ｒ１８が、各々独立して、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール、（Ｃ５−Ｃ１０）−アリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたはヘテロ環であって、これらの全ては、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよく、前記ヘテロアリールおよびヘテロ環は、４〜１０員を含有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｒ１９が、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環であって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいものであり；
あるいは、Ｒ１８およびＲ１９が、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよく、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよい３〜８員環を形成するものであり；
Ｒ２０が、各々、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、オキソ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ（Ｃ６−Ｃ１２）−アリール、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝ＮＲ２９）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ２８）Ｒ２９、−Ｓ（−ＯＨ）Ｒ２９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環から選択されるものであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ならびにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２が、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環であって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２ａが、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環であって、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２８およびＲ２９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであって、前記アルキルは、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−ＮＲ３８Ｒ３９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｏ−ＣＲ３８Ｒ３９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ならびにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ２８およびＲ２９が、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成するものであり；
Ｒ３８およびＲ３９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
あるいは、Ｒ３８およびＲ３９が、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成するものである、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項８】
ｍが、１または２であり；
Ｑが、ＣＲ２ａＲ２またはＯであり；
Ｔが、水素、２Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｕが、単結合またはＯであり；
Ｖが、単結合またはＯであり；
環Ａが、５〜６員アリールまたはヘテロアリールであって、前記アリールおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｘが、単結合、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ５−１０）−アリール、（Ｃ５−１０）−アリールオキシまたは（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであって、前記アルキルおよびアリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルオキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｙが、−（ＣＲ２２Ｒ２２ａ）ｎ−Ｗであり；
Ｗが、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよいヘテロアリール、
【化１１】
2014518853.tif 000011
であり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２ａが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ３が、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、結合して、１〜５個の炭素原子を含有する連結基を形成して、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル環、ハロ（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル環またはアリール環を形成していてもよく；
Ｒ４が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ４ａが、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
あるいは、Ｒ４およびＲ４ａが、結合して、１〜２個の炭素原子を含有する連結基を適宜形成していてもよく；
Ｒ５ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｃが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｄが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ５ｅが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
あるいは、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄまたはＲ５ｅのうちの２つが、その両方が結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい３〜８員環を形成していてもよく；
Ｒ６ａが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ｂが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ｃが、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｎが、０〜２であり；
Ｒ１８が、各々独立して、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ５−１０）−アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであって、これらの全ては、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよく、前記ヘテロアリールは、４〜１０員を含有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｒ１９が、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリールまたはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリールであり；
あるいは、Ｒ１８およびＲ１９が、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよく、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよい３〜８員環を形成するものであり；
Ｒ２０が、各々、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、オキソ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ（Ｃ６−Ｃ１２）−アリール、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝ＮＲ２９）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ２８）Ｒ２９、−Ｓ（−ＯＨ）Ｒ２９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＮＲ２８ＳＯ２Ｒ１９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環から選択されるものであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ならびにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２が、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリールであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２ａが、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ６−１０）アリール、またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリールであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２８およびＲ２９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであって、前記アルキルは、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−ＮＲ３８Ｒ３９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｏ−ＣＲ３８Ｒ３９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環、；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
あるいは、Ｒ２８およびＲ２９が、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成するものであり；
Ｒ３８およびＲ３９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
あるいは、Ｒ３８およびＲ３９が、その両方が結合している窒素と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を適宜含有していてもよい３〜８員環を形成するものである、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項９】
ｍが、１または２であり；
Ｑが、ＣＨＲ２であり；
Ｔが、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｕが、Ｏであり；
Ｖが、単結合であり；
Ａが、５〜６員アリールまたはヘテロアリールであって、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有するものであり；
Ｘが、単結合、（Ｃ５−１０）−アリールまたは（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであって、前記アリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルオキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｙが、−（ＣＲ２２Ｒ２２ａ）ｎ−Ｗであり；
Ｗが、
【化１２】
2014518853.tif 000012
であり；
Ｒ２およびＲ３が、水素であり；
あるいは、Ｒ２およびＲ３が、結合して、１〜３個の炭素原子を含有する連結基を形成して、（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル環、ハロ（Ｃ３−Ｃ５）−シクロアルキル環またはアリール環を形成していてもよく；
Ｒ４およびＲ４ａが、水素であり；
Ｒ５ａが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ｂが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ｃが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ｄが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ５ｅが、水素、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが、水素であり；
ｎが、０〜２であり；
Ｒ１８が、各々独立して、（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルであって、これらの両方は、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよく；
Ｒ１９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２０が、各々、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、オキソ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ（Ｃ６−Ｃ１２）−アリール、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝ＮＲ２９）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ２８）Ｒ２９、−Ｓ（−ＯＨ）Ｒ２９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；あるいは、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環から選択されるものであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ならびにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２が、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ６−１０）アリールであり；
Ｒ２２ａが、各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ６−１０）アリールであり；
Ｒ２８およびＲ２９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであって、前記アルキルは、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−ＮＲ３８Ｒ３９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｏ−ＣＲ３８Ｒ３９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ならびにハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；ならびに
Ｒ３８およびＲ３９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルである、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項１０】
ｍが、１または２であり；
Ｑが、ＣＨＲ２であり；
Ｔが、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルであり；
Ｕが、Ｏであり；
Ｖが、単結合であり；
環Ａが、フェニル、ピラゾリル、テトラゾリル、チオフェニルまたはピリジニルであり；
Ｘが、単結合または（Ｃ５−１０）−アリール−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであって、前記アリールは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキルオキシおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルから選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｙが、−（ＣＲ２２Ｒ２２ａ）ｎ−Ｗであり；
Ｗが、
【化１３】
2014518853.tif 000013
であり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ４ａが、水素であり；
Ｒ５ａが、水素、Ｃｌ、Ｆまたはメチルであり；
Ｒ５ｂが、水素、Ｃｌ、Ｆまたはメチルであり；
Ｒ５ｃが、水素、Ｃｌ、Ｆまたはメチルであり；
Ｒ５ｄが、水素、Ｃｌ、Ｆまたはメチルであり；
Ｒ５ｅが、水素、Ｃｌ、Ｆまたはメチルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが、水素であり；
ｎが、０〜２であり；
Ｒ１８が、各々独立して、１つまたはそれ以上のＲ２０で適宜置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであり；
Ｒ１９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２０が、各々、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ１２）−シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、オキソ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ（Ｃ６−Ｃ１２）−アリール、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｃ（＝ＮＲ２９）ＮＲ２８Ｒ２９、−ＳＲ２８、−Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ２８）Ｒ２９、−Ｓ（−ＯＨ）Ｒ２９、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２９、−ＮＲ２９ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、（Ｃ６−１０）アリール、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ６−１０）アリールオキシ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール；またはＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環から選択されるものであって；前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環は、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−ＮＲ２８Ｒ２９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ２８Ｒ２９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ２８Ｒ２９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｏ−ＣＲ２８Ｒ２９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ２９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；
Ｒ２２が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２２ａが、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり；
Ｒ２８およびＲ２９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルであって、前記アルキルは、ハロ、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）−アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルオキシ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−ＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−ＮＲ３８Ｒ３９、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３９；−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（ＮＨ２）ＣＯＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルＣＯＮＲ３８Ｒ３９、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｏ−ＣＲ３８Ｒ３９−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）（ＯＲ３９）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、（Ｃ６−１０）アリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロアリール、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員ヘテロ環；ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で適宜置換されていてもよく；ならびに
Ｒ３８およびＲ３９が、各々独立して、水素または（Ｃ１−Ｃ８）アルキルである、請求項１に記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項１１】
前記化合物が、実施例のうちの１つから選択されるものである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩。
【請求項１２】
治療上有効量の少なくとも１つの請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
治療上有効量の１つまたはそれ以上の他の治療上活性な薬剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
少なくとも１つの請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩を含み、適宜、さらなる治療剤を含んでいてもよいものである、ＴＧＲ５受容体の活性の調節剤。
【請求項１５】
ＴＧＲ５受容体の活性に関連する疾患または障害の進行または発症の予防、阻害または治療剤であって、少なくとも１つの請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグまたは塩を含み、適宜、さらなる治療剤を含んでいてもよいものであり、
（ａ）前記疾患または障害が、糖尿病、高血糖、耐糖能障害、インスリン耐性、高インスリン血症、網膜症、神経障害、腎障害、創傷治癒の遅延、アテローム性動脈硬化症およびその続発症、心機能の異常、心筋虚血、脳卒中、メタボリック症候群、高血圧症、肥満症、脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬ、高ＬＤＬ、非心臓性虚血、血管性再狭窄および膵炎からなる群から選択され；ならびに
（ｂ）前記さらなる治療剤が、抗糖尿病薬、抗高糖血症薬、抗高インスリン血症薬、抗網膜症薬、抗神経障害薬、抗腎症薬、抗アテローム性動脈硬化症薬、抗虚血薬、降圧薬、抗肥満薬、抗脂質異常症薬、抗高脂血症薬、抗高トリグリセリド血症薬、抗高コレステロール血症薬、抗再狭窄薬、抗膵臓薬、脂質低下薬、食欲抑制剤、心臓疾患の治療、末梢動脈性疾患の治療および抗炎症薬からなる群から選択されるものである、剤。