【手続補正書】
【提出日】平成27年8月21日(2015.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の薬物コンジュゲート
Ｄ−Ｌ−Ｐ  （Ｉ）
であって、
式中、Ｄは薬物成分であって、該薬物成分は、抗炎症性の治療剤であり、
Ｌは連結であり、
Ｐは植物ステロイド成分である、
薬物コンジュゲート。
【請求項２】
前記抗炎症性の治療剤が、グルココルチコイド、ＬＸＲアゴニスト、ＴＮＦ阻害剤、ＮＦ−κＢ阻害剤もしくはアゴニスト、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、非選択的非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、メトトレキサート、およびアザチオプリンからなる群から選択される、請求項１に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項３】
Ｄがプレドニゾンである、請求項２に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項４】
プレドニゾロンスチグマステロールトリエチレングリコールアルコールスクシナート；プレドニゾロンスチグマステロールスクシナート；およびプレドニゾロンスチグマステロールトリエチレングリコールアセタートからなる群から選択される、請求項３に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項５】
Ｐがフィトステロールまたはフィトスタノール成分である、請求項１に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項６】
Ｐがスチグマステロール、カンペステロール、２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール、または５−６−エポキシカンペステロールである、請求項５に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項７】
ＤがグルココルチコイドまたはＬＸＲアゴニスト成分である、請求項６に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項８】
前記グルココルチコイドがブデソニドであり、前記ＬＸＲアゴニストがＧＷ−３９６５またはＴＯ−９０１３１７である、請求項７に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項９】
Ｌが結合である、請求項１に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項１０】
Ｌが、エーテル、アミド、スルホンアミド、およびエステルからなる群から選択される少なくとも１つの化学官能基を含む、請求項１に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項１１】
Ｌが少なくとも３個の原子を含む、請求項１に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項１２】
Ｌが少なくとも１０個の原子を含む、請求項１１に記載の薬物コンジュゲート。
【請求項１３】
Ｐがカンペステロールであり、Ｄがブデソニドである薬物コンジュゲート；
Ｐが２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロールであり、Ｄがブデソニドである薬物コンジュゲート；
Ｐがカンペステロールであり、ＤがＧＷ−３９６５である薬物コンジュゲート；
Ｐがカンペステロールであり、ＤがＴＯ−９０１３１７である薬物コンジュゲート；
Ｐが２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロールであり、ＤがＧＷ−３９６５である薬物コンジュゲート；および
Ｐが２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロールであり、ＤがＴＯ−９０１３１７である薬物コンジュゲート
からなる群から選択される、請求項１に記載の薬物コンジュゲート。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００６】
薬物コンジュゲートは、カンペステロール／ブデソニド薬物コンジュゲート、２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール／ブデソニド薬物コンジュゲート、カンペステロール／ＧＷ−３９６５薬物コンジュゲート、カンペステロール／ＴＯ−９０１３１７薬物コンジュゲート、２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール／ＧＷ−３９６５薬物コンジュゲート、または２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール／ＴＯ−９０１３１７薬物コンジュゲートであってもよい。薬物コンジュゲートは、プレドニゾロンスチグマステロールトリエチレングリコールアルコールスクシナート（ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎｅ  ｓｔｉｇｍａｓｔｅｒｏｌｔｒｉｓｅｔｈｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌａｌｃｏｈｏｌ  ｓｕｃｃｉｎａｔｅ）、プレドニゾロンスチグマステロールスクシナート、またはプレドニゾロンスチグマステロールトリエチレングリコールアセタート（ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎｅ  ｓｔｉｇｍａｓｔｅｒｏｌｔｒｉｓｅｔｈｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌ  ａｃｅｔａｔｅ）であってもよい。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の薬物コンジュゲート
Ｄ−Ｌ−Ｐ  （Ｉ）
であって、
式中、Ｄは薬物成分であり、Ｌは連結であり、Ｐは植物ステロイド成分である、薬物コンジュゲート。
（項目２）
Ｄがプレドニゾンである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
プレドニゾロンスチグマステロールトリエチレングリコールアルコールスクシナート；プレドニゾロンスチグマステロールスクシナート；およびプレドニゾロンスチグマステロールトリエチレングリコールアセタートからなる群から選択される、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目４）
Ｐがフィトステロールまたはフィトスタノール成分である、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目５）
Ｐがスチグマステロール、カンペステロール、２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール、または５−６−エポキシカンペステロールである、項目４に記載の薬物コンジュゲート。
（項目６）
Ｄが、抗炎症薬、グルココルチコイド、ＬＸＲアゴニスト、ＴＮＦα阻害剤、ＮＦ−κＢ阻害剤またはアゴニスト、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、非選択的非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、メトトレキサート、レフルノミド、メサラミン、バルサラジド、オサラジン、スルファサラジン、アミノサリチラート、シクロスポリン、メルカプトプリン、アザチオプリン、アトロピン、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ−２（ＡＣＡＴ２）阻害剤、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）アゴニスト、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）アゴニスト、回腸型胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤、抗生物質、および抗ウイルス剤からなる群から選択される、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目７）
ＤがグルココルチコイドまたはＬＸＲアゴニスト成分である、項目６に記載の薬物コンジュゲート。
（項目８）
前記グルココルチコイドがブデソニドであり、前記ＬＸＲアゴニストがＧＷ−３９６５またはＴＯ−９０１３１７である、項目７に記載の薬物コンジュゲート。
（項目９）
Ｌが結合である、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目１０）
Ｌが、エーテル、アミド、スルホンアミド、およびエステルからなる群から選択される少なくとも１つの化学官能基を含む、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目１１）
Ｌが少なくとも３個の原子を含む、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目１２）
Ｌが少なくとも１０個の原子を含む、項目１１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目１３）
カンペステロール／ブデソニド薬物コンジュゲート；２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール／ブデソニド薬物コンジュゲート；カンペステロール／ＧＷ−３９６５薬物コンジュゲート；  カンペステロール／ＴＯ−９０１３１７薬物コンジュゲート；２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール／ＧＷ−３９６５薬物コンジュゲート；および２４（Ｓ），２５−エポキシコレステロール／ＴＯ−９０１３１７薬物コンジュゲートからなる群から選択される、項目１に記載の薬物コンジュゲート。
（項目１４）
植物ステロイドおよび薬物を含む化合物であって、前記植物ステロイドが前記薬物に結合している、化合物。
（項目１５）
前記結合が共役結合またはアミン結合である、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
前記薬物が、抗炎症薬、グルココルチコイド、ＬＸＲアゴニスト、ＴＮＦα阻害剤、ＮＦ−κＢ阻害剤またはアゴニスト、選択的ＣＯＸ−２阻害剤、非選択的非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、メトトレキサート、レフルノミド、メサラミン、バルサラジド、オサラジン、スルファサラジン、アミノサリチラート、シクロスポリン、メルカプトプリン、アザチオプリン、アトロピン、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ−２（ＡＣＡＴ２）阻害剤、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）アゴニスト、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）アゴニスト、回腸型胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤、抗生物質、および抗ウイルス剤からなる群から選択される、項目１４に記載の化合物。
（項目１７）
前記薬物がプレドニゾンである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
前記植物ステロイドが、フィトステロールおよびフィトスタノールからなる群から選択されるステロールである、項目１４に記載の化合物。
（項目１９）
前記ステロールが、スチグマステロール、ブラシカステロール、カンプエステノール、およびカンペステロールからなる群から選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
コレステロールおよび薬物を含む化合物であって、前記コレステロールが前記薬物に結合している、化合物。
（項目２１）
コレステロールレベルを低下させるための方法であって、それを必要としている哺乳類にオキシフィトスタノールを投与する工程を含む、方法。