【事件の表示】
　特願２００６−５２１３０７「依存性退薬症状の治療」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年　２月１０日国際公開、ＷＯ２００５／０１１５７９、平成１９年　１月１１日国内公表、特表２００７−５００１３４〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯  
　本願は、２００４年７月２６日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００３年７月２５日　（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２２年１０月２９日付けで手続補正がなされ、平成２３年４月１３日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２３年８月１８日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに、同日付けで手続補正がなされたものである。
　
２．平成２３年８月１８日付けの手続補正についての補正却下の決定
［補正却下の決定の結論］
　平成２３年８月１８日付けの手続補正（以下、「本件補正」という。）を却下する。
［理由］
（１）本件補正の内容 
　本件補正により、特許請求の範囲は、
　補正前の
　「【請求項４】
　退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性の妊婦患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療するキットであって、前記患者の退薬症候群を軽減するために、下記表のいずれか横１列に記載されている量のブプレノルフィンを含有する第１の経皮製剤、第２の経皮製剤および第３の経皮製剤を有する上記キット。
【表１】
　　　　　　　　　　　　　　」
から、
　補正後の
　「【請求項１】
　退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性の妊婦患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療するキットであって、前記患者の退薬症候群を軽減するために、下記表のいずれか横１列に記載されている量のブプレノルフィンを含有する第１の経皮製剤、第２の経皮製剤および第３の経皮製剤を有し、
　（ａ）５日以内の第１の投与期間に前記第１のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｂ）５日以内の第２の投与期間に前記第２のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｃ）少なくとも２日間の第３の投与期間に前記第３のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用される、上記キット。
【表１】
　　　　　　　　　　　　　　」
へ補正された。
　
　そこで、本件補正前後の特許請求の範囲を対比すると、本件補正は、本件補正前の請求項４における第１の経皮製剤、第２の経皮製剤および第３の経皮製剤について「（ａ）５日以内の第１の投与期間に前記第１のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｂ）５日以内の第２の投与期間に前記第２のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｃ）少なくとも２日間の第３の投与期間に前記第３のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用される」ものに補正するものである。
　
（２）本件補正の適否
（２−１）本件補正の目的について
　そうすると、本件補正は、本件補正前の請求項４における第１の経皮製剤、第２の経皮製剤および第３の経皮製剤を
「（ａ）５日以内の第１の投与期間に前記第１のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｂ）５日以内の第２の投与期間に前記第２のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｃ）少なくとも２日間の第３の投与期間に前記第３のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用される」ものに限定するものということができ、かつ、本件補正後の請求項１に記載された発明と本件補正前の請求項４に記載された発明とは、産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるので、本件補正は、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下、「平成１８年改正前の特許法」という。）第１７条の２第４項第２号の特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　
（２−２）独立特許要件違反について
　そこで進んで、本件補正後の請求項１に記載された発明（以下、「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか否か、すなわち、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか否か、について検討する。 
　
（２−２−１）引用例に記載された事項
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物であるFISCHER, G. et al.，Treatment of opioid-dependent pregnant women with buprenorphine，Addiction，２０００年，Vol. 95, No. 2，pp. 239-244（以下「引用例１」という。）には、以下の事項が記載されている（引用例１は英語で記載されているので、訳文で示す）。
（ア）「オピオイド依存症の妊婦のブプレノルフィンによる治療」（タイトル）
　
（イ）「妊娠中における理想的な目標は母親が薬物使用をやめることである。しかし、ほとんどのオピオイド依存症の人が、薬なしではいられないことは明白である。オピオイド使用に逆戻りすると、中毒と退薬症状を繰り返す結果となり、広い変動幅のオピオイド血中濃度をもたらし、それは、胎児にストレスを与える。」（２３９頁右欄４行〜２４０頁左欄６行）
　
（ウ）「対象
１５名のオピオイド依存症の妊婦（ＤＳＭ−ＩＶ　３０４．０）が、ウイーン大学の「妊娠と薬物中毒」プログラムを通じて採用された」（２４０頁左欄３３〜３７行）
　
（エ）「女性達は３日間のブプレノルフィンの舌下錠（Subutex■（■はＲの囲み文字を表す),Reckitt and Colman Products Ltd, Hull,UK)の導入期間の間入院し、患者が安定するまで、または、最大投与量である１０ｍｇ（倫理委員会によって設定された）となるまで投与量が増加された。」（２４０頁右欄１３〜１９行）
　
（オ）「導入期間が終わり、維持期が始まると、ブプレノルフィンの全量が朝に投薬されるようになった」（２４０頁右欄２８〜３１行）
　
（カ）「退薬症状がワングスケールを用いて１日３回計測された」（２４０頁右欄２１〜２３行）
　
（キ）「オピオイド退薬症候群のワングスコアが、可能な４５のうち４は決して超えなかった」（２４１頁右欄１４〜１５行）
　
（ク）「この研究は１５名のオピオイド依存症の妊婦により出産まで行われた。彼女たちは平均期間１１．７週間の間、導入期間と維持期間初期は１日あたり平均８．４ｍｇ、出産時には減少して１日あたり平均７．４ｍｇの投与量でブプレノルフィン維持された。結果は、母親、胎児の両方に十分容認されることを示し、新生児のＮＡＳのレベルは最小であった」（２４２頁左欄下から３行〜右欄７行）
　
　同じく、原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である特開平４−１２８２３１号公報（以下「引用例２」という。）には、以下の事項が記載されている。
（ケ）「コカインおよびヘロインに対する生理学的依存性を減少または除去するためにコカインおよびヘロイン耽溺患者の血流中にブプレノルフィンまたはその薬学的に許容し得る塩の治療的に有効な量を経皮的にデリバーすることからなるヒトまたは動物患者のコカインおよびヘロイン耽溺の治療方法。」（請求項１）
　
（コ）「接着貼剤がブプレノルフィンまたはその塩約０．２５〜１００ｍｇを含有する請求項２記載の方法」（請求項３）
　
（サ）「本発明の他の目的は、以下の利点、すなわち、
［０００９］
１．一定の治療効果
２．ブプレノルフィンのレベルの平坦性および調和性
３．ブプレノルフィンの濫用または耽溺の減少された潜在性
４．過量および得られる毒性反応の減少された危険性
５．監督下にない外来患者に対する治療剤としてブプレノルフィンを正しく且つ安全に使用するヘロインおよびコカイン耽溺者の能力の改善
６．推薦された治療プログラムに対する改善された患者の応諾を与えるコカインおよびヘロイン耽溺の治療方法を提供せんとするものである。」（［０００８］、［０００９］）
　
（シ）「ブプレノルフィンは、経口および舌下投与によって吸収されるけれども、これらの方法は、コカインおよびヘロイン耽溺者に対するブプレノルフィンの自己、非監督下の投与に対しては有利でない。投与後の体中における薬剤の半減期は約３時間であるので、経口または舌下投与方法は、血流中のブプレノルフィンの有効な且つ連続したレベルを与えるために、頻繁な投与を必要とする。しかしながら、本発明による経皮デリバリーは、コカインおよびヘロイン耽溺の生理学的症状を減少または除去するのに有効であるブプレノルフィンの一定の且つ調和した血中レベルを与える。」（［００１２］）
　
（２−２−２）引用発明
　記載事項（ア）、（ウ）によれば、引用例１には、オピオイド依存症の妊婦のブプレノルフィンによる治療が記載されており、記載事項（エ）によれば、対象の女性に、ププレノルフィン舌下錠を投与すること、３日間の導入期間において、最大投与量である１０ｍｇとなるまで投与量を増加したことが記載されており、記載事項（オ）によれば、維持期においても投薬が継続されたことが記載され、記載事項（キ）、（ク）によれば、ブプレノルフィンは母、胎児ともに対して容認できる結果をもたらしたことが記載されている。
　そうすると、引用例１には、以下の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているものと認められる。
　「オピオイド依存症の妊婦を治療するためのものであって、ブプレノルフィンを含有する舌下錠」
　
（２−２−３）対比  
　本願補正発明と引用発明とを対比すると、引用発明にいう「オピオイド」は本願補正発明にいう「薬物」に包含されるものであるし、治療を受ける人は即ち「患者」であるといえるし、舌下錠は「製剤」であるといえる。また、記載事項（イ）によれば、引用例１には、ほとんどのオピオイド依存症の人は、オピオイド、即ち、薬物をやめようとしても、オピオイド使用に逆戻りしてしまい、中毒と退薬症状を繰り返す結果となり、胎児にストレスを与えてしまうことが、記載事項（カ）によれば、退薬症状の有無を確認をしながらブプレノルフィンの投与が行われたことが記載され、記載事項（キ）によれば、退薬症状のスコアは低く抑えながら投与が行われたことが記載されている。そうすると、引用例１には、オピオイド依存症の人が退薬症状を示すこととなるを避けるように、その発現の有無を注視しつつ投薬した、即ち、退薬症候群を治療するように投薬を行ったことが記載されているといえる。
　してみると、両者は、
「退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性の妊婦患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療する製剤であって、ブプレノルフィンを含有する製剤」
である点で一致し、以下の点で、相違する。
・本願発明は「経皮製剤」であるのに対し、引用発明では、舌下錠である点（以下「相違点１」という。）。
・本願補正発明は、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）という特定の投与期間に従って特定量の製剤を投与するのに対し、引用発明ではその様な特定はない点（以下、「相違点２」という。）。
・本願補正発明は、第１，第２，第３の製剤からなるキットであるのに対し、引用発明ではそのような記載はない点（以下、「相違点３」という。）。
　
（２−２−４）判断  
　上記相違点について検討する。
　相違点１について
　記載事項（ケ）によれば、引用例２には、薬物依存症の患者の治療において、ブプレノルフィンを経皮デリバーすることが記載されており、記載事項（サ）、（シ）によれば、ブプレノルフィンは投与後の体中における薬剤の半減期が３時間であり、舌下投与によると、血流中のブプレノルフィンの有効な連続したレベルを与えるためには頻繁な投与が必要であるため、患者の自己、非監督下での投与に対して有利でないのに対し、経皮デリバリーは、ブプレノルフィンの一定の且つ調和した血中レベルを与えることができることが記載されている。引用発明においても、ブプレノルフィンが、血中において有効な連続したレベルとなることが望ましいことは明らかであるし、舌下投与である以上、有効な連続したレベルを得るためには、頻繁な投与が必要であるという課題が存在したことも自明である。そうすると、引用発明において、ブプレノルフィンの頻繁な投与が必要で、患者の自己、非監督下での投与に対して有利ではない舌下投与にかえて、一定の調和した血中レベルを与えることができる経皮デリバリーによる投与、即ち経皮製剤による投与とすることに格別の困難性は認められない。
　
　相違点２について
　本願発明はブプレノルフィンの漸増用量を含む一連の経皮剤形の投与であって、５日以内の第１の投与期間、５日以内の第２の投与期間、２日以上の第３の投与期間に特定量のブプレノルフィンの投与を行うものである。一方、記載事項（エ）、（オ）によれば、引用例１には、妊婦へのブプレノルフィン投与量は、３日間の導入期間の間に、倫理委員会で決定された最大投与量である１０ｍｇとなるまで増加され、その後、維持期間の間もブプレノルフィンの投与を継続したことが記載されている。
　そうすると、引用例１において患者に実施されている、３日間の導入期間および維持期間という投与期間は、導入期間初日、導入期間２日目、導入期間３日目及び維持期間初日、と区切って捉えれば、本願補正発明でいう、５日以内の第１の投与期間、５日以内の第２の投与期間、２日以上の第３の投与期間、という投与期間と差異はなく、引用例１には本願補正発明と重複する投与期間が記載されているといえる。
　また、一般的に、患者によって中毒や退薬症状の程度、体重、年齢など、投薬方法に影響する要因は多々存在するところ、引用発明において、導入期から維持期へと移行するのに要する期間や投薬量は個人個人によってさまざまであることが容易に予想される。そうすると、引用例１では、投与量を増加する導入期間および維持する期間を設けることが記載されているところ、舌下投与にかえて経皮投与とした場合にも、導入期間および維持期間を設け、導入期間に投与量を増加させていくことに格別の困難性は認められず、また、その投与量は適宜選択し得るものである。
　
　そして、本願補正発明において規定する投与期間と投与量とすることの技術的意義について検討すると、本願明細書には「本発明の投与計画は、ブプレノルフィンの漸増用量を含む一連の経皮剤形の投与によって記載されうる。」（[００２６]）、「一実施形態において、開始剤形は、２日間５ｍｇのブプレノルフィンで始め、次いで５ｍｇを２日間、次に少なくとも１０ｍｇを２日間、好ましくは約１０日間以内、最も好ましくは約７日間以内で続ける。他の実施形態において・・・更に他の実施形態において・・・」（[００６２]）と記載されていることからみて、本願補正発明における、特定の投与量で特定の期間投与することの規定については、治療開始時の第１の期間は低い用量で投与し、第２、第３の期間で、２〜３段階で投与量を増やし、最終的に第３の投与量で投与するという投与方法の例示以上の技術的意義は見いだせない。
　
相違点３について　
　引用例１記載の投与量のように、投与量が一定ではなく、徐々に増加させるなど変化する場合に、投薬の便宜上、あらかじめ、適量に調整された剤の組み合わせとしてキット化して供することは、製薬業界においてごく一般的に行われていることに過ぎない。
　　
　よって、引用発明において、舌下錠に変えて経皮製剤とし、一定の投与量となるまでの導入期間の、投与量及び投与期間を設定し、製剤をキット化して、本願補正発明の構成とすることは、当業者が容易に想到しうることであるし、その効果も、格別顕著なものとは認められない。
　
　したがって、本願補正発明は、引用例１、２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により、特許出願の際独立して特許を受けることができない。
　
（２−３）むすび 
　よって、本件補正は、平成１８年改正前の特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に違反するものであるから、特許法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。
　
　
３．本願発明 
　本件補正は、上記のとおり却下されたので、本願に係る発明は、平成２２年１０月２９日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項４に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項４に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
　「【請求項４】
　退薬症候群又は禁断症候群の治療を必要とする薬物依存症又はオピオイド耐性の妊婦患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療するキットであって、前記患者の退薬症候群を軽減するために、下記表のいずれか横１列に記載されている量のブプレノルフィンを含有する第１の経皮製剤、第２の経皮製剤および第３の経皮製剤を有する上記キット。
【表１】
　　　　　　　　　　　　　　」
　
　
４．引用例に記載された事項 
　引用例１に記載された事項は、上記２．の（２−２−１）に記載したとおりであり、引用例１から認定される引用発明は、上記２．の（２−２−２）に記載したとおりである。
　
　
５．対比・判断 
　本願発明は、本願補正発明のキットの第１の経皮製剤、第２の経皮製剤および第３の経皮製剤から
「（ａ）５日以内の第１の投与期間に前記第１のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｂ）５日以内の第２の投与期間に前記第２のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用され；
　（ｃ）少なくとも２日間の第３の投与期間に前記第３のブプレノルフィン含有経皮製剤が使用される」という限定を削除し、より広範な範囲のものとしたものである。
　そうすると、本願発明を更に限定したものである本願補正発明が、上記２．（２−２−４）にて説示したとおり、引用例１、２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、本願発明も、同様に、引用例１、２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
　なお、審判請求人は、平成２５年７月３０付けの回答書において、本願補正発明に「投与計画は、第３の経皮製剤投与後、ブプレノルフィンの血漿中平均濃度が、８００ｐｇ／ｍｌであるブプレノルフィンの血漿中プロフィルをもたらす」点を更に限定する補正案を提示している。しかし、引用例１には、「患者の血流中のブプレノルフィンまたはその塩の治療的に有効な量が血漿１ｍｌあたり約０．１〜１００ナノグラムの範囲にある」ことが記載されており、０．１〜１００ナノグラムは１００ｐｇ〜１００ｎｇに相当するから、８００ｐｇとすることも記載されているといえる。また、本願明細書中、ブプレノルフィンの血漿中濃度を８００ｐｇ／ｍｌとすることにより格別の効果があると認められる記載もない。そうすると、回答書において提示された補正案も依然として引用例１，２記載の発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである点、付言する。
　
　
６．むすび  
　以上のとおり、本願発明は、引用例１、２に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
　よって、結論のとおり審決する。