【手続補正書】
【提出日】平成27年9月1日(2015.9.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物または薬学的に許容されるその塩を含む、ＴＲＰＭ８の活性と関連する疾患の予防および／または治療用医薬：
【化１】
2015504874.tif 000001
［式中、
Ｘは、ＳまたはＯから選択され、
Ｒ１は、
−ＯＲ５［Ｒ５は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメタンスルホニル、ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンジル、（ハロ）ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、少なくとも１つのＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されているシクロヘキシルオキシアセトイル、（Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ）メチル、Ｃ１〜Ｃ３アルカノイル、およびＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ６から選択され、
Ｒ６は、Ｈおよび（フラン−２−イル）メチルから選択される］、
−ＮＨＲ７［Ｒ７は、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ３アルカノイル、（４−トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、ＣＨ２Ｒ８から選択され、
Ｒ８は、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、ピリジン−３−イル、（ピロリジン−１−イル）メチル、−ＣＨ２ＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロアルキルから選択される］
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
−ＣＯＯＲ１０
［Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および少なくとも１つのＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されていてもよいシクロヘキシルから選択される］、
−ＯＨ；−ＣＯＮＨ２；ＣＮ、
−テトラゾール−５−イルまたは１−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）テトラゾール−５−イル、
−５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，２，４−トリアゾール−３−イル、
−５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、
−５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，３，４−オキサジアゾール−２−イル
からなる群から選択され、
Ｒ３は、ＦまたはＨから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ジメチルアミノ、ピリジン−４−イル、フェニル、２−または４−（ハロ）フェニル、２−または４−（トリフルオロメチル）フェニル、ならびに２−および／または４−ハロベンジルオキシから選択される］。
【請求項２】
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬：
【化２】
2015504874.tif 000002
［式中、
Ｘは、ＳまたはＯから選択され、
Ｒ１は、
−ＯＲ５［Ｒ５は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメタンスルホニル、ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンジル、（ハロ）ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、少なくとも１つのＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されているシクロヘキシルオキシアセトイル、（Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ）メチル、Ｃ１〜Ｃ３アルカノイル、およびＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ６から選択され、
Ｒ６は、Ｈおよび（フラン−２−イル）メチルから選択される］、
−ＮＨＲ７［Ｒ７は、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ３アルカノイル、（４−トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、ＣＨ２Ｒ７から選択され、
Ｒ８は、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、ピリジン−３−イル、（ピロリジン−１−イル）メチル、−ＣＨ２ＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロアルキルから選択される］
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
−ＣＯＯＲ１０
［Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよび少なくとも１つのＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されていてもよいシクロヘキシルから選択される］、
−ＯＨ；−ＣＯＮＨ２；ＣＮ、
−テトラゾール−５−イルまたは１−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）テトラゾール−５−イル、
２−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）テトラゾール−５−イル、
５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，２，４−トリアゾール−３−イル、
５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，２，４−オキサジアゾール−３イル、
５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，３，４−オキサジアゾール−２−イル
からなる群から選択され、
Ｒ３は、ＦまたはＨから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ハロゲン、ジメチルアミノ、ピリジン−４−イル、フェニル、２−または４−（ハロ）フェニル、２−または４−（トリフルオロメチル）フェニル、２−および／または４−ハロベンジルオキシから選択され、
但し、ＸがＳである場合において、
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＣＯＯＨであるとき、Ｒ４は、芳香族環上でメタ位にあるＣｌではなく、
Ｒ１がＯＨであり、Ｒ２がＣＯＯＨであるとき、Ｒ３とＲ４は、同時にＨであることはできない］。
【請求項３】
Ｒ３がＦであるとき、Ｒ３が、芳香族環のオルト位にあり、Ｒ４が、芳香族環のパラ位にあるＦである、請求項１または２に記載の医薬。
【請求項４】
Ｒ３がＨであるとき、Ｒ４が、芳香族環のパラ位またはメタ位にある、請求項１または２に記載の医薬。
【請求項５】
Ｒ５が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメタンスルホニル、ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンジル、（クロロ）ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、少なくとも１つのＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されているシクロヘキシルオキシアセトイル、（メトキシ）メチル、プロパノイル、および−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ６から選択され、
Ｒ６が、Ｈおよび（フラン−２−イル）メチルから選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項６】
Ｒ７が、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、アセチル、（４−トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、ＣＨ２Ｒ８から選択され、
Ｒ８が、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、ピリジン−３−イル、（ピロリジン−１−イル）メチル、−ＣＨ２ＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロペンチルから選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項７】
Ｒ１０が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシルから選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ジメチルアミノ、ピリジン−４−イル、フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−または４−ハロベンジルオキシから選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項９】
Ｒ１が、
ＯＲ５［Ｒ５は、Ｈ、ベンジル、（クロロ）ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンゾイル、およびＣＨ２−ＣＨ２ＮＨ２から選択される］、および
ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｒ９［Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルおよびＨから選択される］
から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１０】
Ｒ２がＣＯＯＲ１０［Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキルから選択される］である、請求項１から９に記載の医薬。
【請求項１１】
Ｒ３がＨである、請求項１から１０に記載の医薬。
【請求項１２】
２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（１）
４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（２）
２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（３）
２−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４）
メチル４−ヒドロキシ−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（５）
メチル２−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６）
エチル４−ヒドロキシ−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（８）
エチル４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１０）
エチル２−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１１）
エチル４−ヒドロキシ−２−（ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１２）
エチル２−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１３）
エチル２−（３−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１４）
エチル４−ヒドロキシ−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１５）
エチル２−（２’−フルオロビフェニル−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１６）
エチル４−ヒドロキシ−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１７）
エチル２−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１８）
エチル２−｛４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１９）
エチル２−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２０）
エチル２−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２１）
エチル４−メトキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２２）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−（２−メチルプロポキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２３）
エチル４−（ベンジルオキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２４）
エチル４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２５）
エチル４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２６）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２７）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２８）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２９）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３０）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３１）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３２）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３３）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３４）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３５）
エチル２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３７）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３８）
エチル４−（２−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシ）アセトイルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３９）
エチル４−［（ベンジルカルバモイル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４０）
エチル４−（２−アミノエトキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４１）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］エトキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４３）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４４）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４５）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４６）
４−（ベンジルオキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４７）
４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４８）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４９）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５０）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５１）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５２）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５３）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５４）
２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５５）
２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５６）
２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５７）
２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５８）
２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５９）
４−メトキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（６０）
２−（４−メチルフェニル）−４−（２−メチルプロポキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（６１）
エチル４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６２）
エチル４−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート塩酸塩（６３）
エチル４−（アセチルアミノ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６４）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６５）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６６）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６７）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６８）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（プロピルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６９）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７０）
エチル４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７１）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７２）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７３）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（シクロペンチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７４）
エチル２−フェニル−４−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７５）
エチル４−（ベンジルアミノ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７６）
エチル４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７７）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７８）
４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（７９）
４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（８０）
４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（８１）
４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８３）
４−（４−クロロベンジルオキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８４）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８５）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８６）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８７）
４−（４−クロロベンジルオキシ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８８）
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル−４−（ベンジルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（８９）
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９０）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９１）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（９２）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド（９３）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル（９４）
２−（４−クロロフェニル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９５）
２−（４−クロロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９６）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９７）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９８）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９９）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１００）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０１）
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル｝−５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール（１０２）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０３）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０４）
エチル４−ヒドロキシ−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０５）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０６）
エチル４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０７）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０８）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０９）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１１０）
エチル２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１１１）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１３）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１４）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−オキサゾール−４−オール（１１５）
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−イル｝−５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール（１１６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（１１７）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１１８）
から選択される、請求項１に記載の医薬。
【請求項１３】
２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（１）
４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（２）
２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（３）
２−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４）
メチル４−ヒドロキシ−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（５）
メチル２−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１０）
エチル２−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１１）
エチル４−ヒドロキシ−２−（ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１２）
エチル２−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１３）
エチル４−ヒドロキシ−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１５）
エチル２−（２’−フルオロビフェニル−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１６）
エチル４−ヒドロキシ−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１７）
エチル２−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１８）
エチル２−｛４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１９）
エチル２−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２０）
エチル２−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２１）
エチル４−メトキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２２）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−（２−メチルプロポキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２３）
エチル４−（ベンジルオキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２４）
エチル４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２５）
エチル４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２６）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２９）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３０）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３２）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３３）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３４）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３５）
エチル２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３７）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３８）
エチル４−（２−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシ）アセトイルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３９）
エチル４−［（ベンジルカルバモイル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４０）
エチル４−（２−アミノエトキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４１）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］エトキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４３）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４４）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４５）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４６）
４−（ベンジルオキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４７）
４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４８）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４９）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５０）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５１）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５２）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５３）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５４）
２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５５）
２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５６）
２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５７）
２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５８）
２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５９）
４−メトキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（６０）
２−（４−メチルフェニル）−４−（２−メチルプロポキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（６１）
エチル４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６２）
エチル４−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート塩酸塩（６３）
エチル４−（アセチルアミノ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６４）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６５）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６６）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６７）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６８）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（プロピルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６９）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７０）
エチル４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７１）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７２）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７３）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（シクロペンチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７４）
エチル２−フェニル−４−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７５）
エチル４−（ベンジルアミノ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７６）
エチル４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７７）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７８）
４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（７９）
４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（８０）
４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（８１）
４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８３）
４−（４−クロロベンジルオキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８４）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８５）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８６）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８７）
４−（４−クロロベンジルオキシ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８８）
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル−４−（ベンジルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（８９）
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９０）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９１）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（９２）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド（９３）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル（９４）
２−（４−クロロフェニル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９５）
２−（４−クロロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９６）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９７）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９８）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９９）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１００）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０１）
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル｝−５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール（１０２）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０３）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０４）
エチル４−ヒドロキシ−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０５）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０６）
エチル４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０７）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０８）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０９）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１１０）
エチル２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１１１）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１３）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１４）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−オキサゾール−４−オール（１１５）
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−イル｝−５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール（１１６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（１１７）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１１８）
から選択される、請求項２に記載の医薬。
【請求項１４】
掻痒、過敏性腸疾患、冷気誘発性および／または増悪した呼吸器障害、虚血、疼痛、泌尿器障害、卒中、精神障害、および神経変性からなる群から選択される疾患の予防および／または治療用である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１５】
前記疾患が、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、がん性疼痛、骨関節炎痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、線維筋痛、ニューロパチー、線維筋痛、痛覚過敏、神経損傷、偏頭痛、頭痛、掻痒、過敏性腸疾患、膀胱痛症候群、間質性膀胱炎、排尿筋過活動、尿失禁、神経性排尿筋過活動、特発性排尿筋過活動、良性前立腺肥大症、下部尿路障害および下部尿路症状、不安、うつ病、ならびに冷気誘発性および／または増悪した肺高血圧、ＣＯＰＤ、および喘息から選択される、請求項１から１３のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１６】
２−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（１）
４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（２）
２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（３）
２−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４）
メチル２−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１０）
エチル２−（４−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１１）
エチル４−ヒドロキシ−２−（ピリジン−４−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１２）
エチル２−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１３）
エチル４−ヒドロキシ−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１５）
エチル２−（２’−フルオロビフェニル−３−イル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１６）
エチル４−ヒドロキシ−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１７）
エチル２−（２’−フルオロビフェニル−４−イル）−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１８）
エチル２−｛４−［（２−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（１９）
エチル２−｛４−［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝−４−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２０）
エチル２−（４−フルオロフェニル）−４−｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２１）
エチル４−メトキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２２）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−（２−メチルプロポキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２３）
エチル４−（ベンジルオキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２４）
エチル４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２５）
エチル４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２６）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（２９）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３０）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３２）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３３）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３４）
エチル４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３５）
エチル２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３７）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３８）
エチル４−（２−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシ）アセトイルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（３９）
エチル４−［（ベンジルカルバモイル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４０）
エチル４−（２−アミノエトキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４１）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛２−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］エトキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（４２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４３）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４４）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４５）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４６）
４−（ベンジルオキシ）−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４７）
４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４８）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（４９）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５０）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５１）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５２）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５３）
４−［（２−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５４）
２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５５）
２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５６）
２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５７）
２−（３−フルオロフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５８）
２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（５９）
４−メトキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（６０）
２−（４−メチルフェニル）−４−（２−メチルプロポキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（６１）
エチル４−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６２）
エチル４−アミノ−２−（４−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート塩酸塩（６３）
エチル４−（アセチルアミノ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６４）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６５）
エチル２−（４−メチルフェニル）−４−［（フェニルカルバモイル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６６）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６７）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６８）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（プロピルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（６９）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７０）
エチル４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７１）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７２）
エチル４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７３）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−｛［２−（シクロペンチルアミノ）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７４）
エチル２−フェニル−４−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７５）
エチル４−（ベンジルアミノ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７６）
エチル４−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）アミノ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７７）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（７８）
４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（７９）
４−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（８０）
４−［（２−アミノエチル）アミノ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（８１）
４−［（３−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８３）
４−（４−クロロベンジルオキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８４）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８５）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８６）
４−（２−クロロベンジルオキシ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８７）
４−（４−クロロベンジルオキシ）−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸ナトリウム（８８）
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル−４−（ベンジルオキシ）−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（８９）
（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９０）
エチル２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキシレート（９１）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸（９２）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボキサミド（９３）
２−（４−クロロフェニル）−４−（メトキシメトキシ）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル（９４）
２−（４−クロロフェニル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９５）
２−（４−クロロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９６）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９７）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９８）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（９９）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１００）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０１）
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−チアゾール−５−イル｝−５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール（１０２）
２−（４−クロロフェニル）−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０３）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１０４）
エチル４−ヒドロキシ−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０５）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０６）
エチル４−ヒドロキシ−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０７）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０８）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１０９）
エチル４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１１０）
エチル２−フェニル−４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］オキシ｝−１，３−オキサゾール−５−カルボキシレート（１１１）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−フェニル−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１２）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１３）
４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（４−メチルフェニル）−１，３−オキサゾール−５−カルボン酸（１１４）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−１，３−オキサゾール−４−オール（１１５）
３−｛４−［（４−クロロベンジル）オキシ］−２−（３−フルオロフェニル）−１，３−オキサゾール−５−イル｝−５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール（１１６）
エチル２−（３−フルオロフェニル）−５−ヒドロキシ−１，３−チアゾール−４−カルボキシレート（１１７）
２−（３−フルオロフェニル）−５−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−１，３−チアゾール−４−オール（１１８）
から選択される化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容される賦形剤および／または希釈剤と組み合わせて、請求項１６に記載の少なくとも１種の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
本発明のさらに好ましい実施形態によれば、前述の実施形態のいずれか１つと組み合わせる場合も、前記の式Ｉの化合物において、Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、ジメチルアミノ（好ましくはパラ位で）、ピリジン−４−イル、フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、および２−または４−ハロベンジルオキシから選択されるものでよく、前記ハロは、好ましくはＦまたはＣｌである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本発明のさらに好ましい実施形態によれば、前記の式Ｉの化合物において、
Ｘは、ＳまたはＯから選択され、
Ｒ１は、
−ＯＲ５［Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、トリフルオロメタンスルホニル、ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンジル、（クロロ）ベンジル、（トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−ベンジルカルバモイル、少なくとも１つのＣ１〜Ｃ３アルキル基で置換されているシクロヘキシルオキシアセトイル、（メトキシ）メチル、プロパノイル、および−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＲ６から選択され、
Ｒ６は、Ｈおよび（フラン−２−イル）メチルから選択される］、
−ＮＨＲ７［Ｒ７は、Ｈ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、アセチル、（４−トリフルオロメチル）ベンゾイル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、ＣＨ２Ｒ８から選択され、
Ｒ８は、フェニル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール、ピリジン−３−イル、（ピロリジン−１−イル）メチル、−ＣＨ２ＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、およびシクロペンチルから選択される］
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
−ＣＯＯＲ１０
［Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、および２−イソプロピル−５−メチルシクロヘキシルオキシカルボニルから選択される］、−ＯＨ、−ＣＯＮＨ２、ＣＮ、テトラゾール−５−イルまたは１−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）テトラゾール−５−イル、２−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）テトラゾール−５−イル、５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，２，４−トリアゾール−３−イル、−５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、−５−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）１，３，４−オキサジアゾール−２−イル
からなる群から選択され、
Ｒ３は、ＦまたはＨから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ジメチルアミノ（好ましくはパラ位で）、ピリジン−４−イル、フェニル、２−Ｆ−フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−および／または４−Ｆ−ベンジルオキシから選択される。