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　特願２００１−５０７４７２「治療剤」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年　１月１１日国際公開、ＷＯ０１／０１９７９、平成１５年　１月２８日国内公表、特表２００３−５０３４５２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明　 
　本願は、平成１２年６月２１日（パリ条約による優先権主張　１９９９年７月５日，イギリス）を国際出願日とする出願であって、平成２２年９月９日付けで拒絶理由が通知され、平成２３年３月１４日付けで意見書及び手続補正書が提出されたが、同年４月５日付けで拒絶査定がなされた。これに対し、同年８月１２日に拒絶査定不服審判が請求され、同年９月２６日に審判請求書の請求の理由の手続補正（方式）がなされたものである。  
 　 
　本願の請求項１〜１８に係る発明は、平成２３年３月１４日付けの手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１８に記載された事項により特定されるとおりのものであり、そのうち、請求項１１に係る発明は、次のとおりである。　 
　「【請求項１１】　式ＩＩＩの化合物および薬剤として許容されるそれらの塩；
　  
　［上式で、ｍは、０、１または２であり、
　ｎは、２、３、４または５であり、
　Ｘは、カルボニルまたは式ＩＩの基であり、
    
　（Ｒ５は、Ｈまたは１から４個の炭素原子を含むアルキル基である）
　Ｙは、任意選択で１から３個の炭素原子を含む１個または複数個のアルキル基によって置換されている、１または２個の炭素原子を含むアルキレン鎖であり、
　Ｚは、任意選択で１から３個の炭素原子を含む１個または複数個のアルキル基によって置換されている、２から５個の炭素原子を含むアルキレン鎖であり、
　Ｒ１およびＲ２は、同一または異なって、Ｈ、１から４個の炭素原子を含む直鎖または分枝鎖アルキル基、アルキル基が１から３個の炭素原子を含むアリールアルキル基であるが、ただし、Ｒ１がベンジルの場合には、Ｒ２はＨまたはメチルであり、
Ｒ３は、ハロであり、Ｒ４は、Ｈまたはハロであるか、Ｒ３およびＲ４が、それらが接続する炭素と一緒になって縮合ベンゼン環を形成する。］」（以下、「本願発明」という。）
　
２．引用例　
　原査定の拒絶の理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である特表平８−５１０２２２号公報（以下、「引用例」という。）には、次の事項が記載されている。
　
（ａ）「【特許請求の範囲】・・・
１１．式ＩＩＩ
　
　〔式中
　ｍは０，１または２であり；
　ｎは２，３，４または５であり；
　Ｘはカルボニルまたは式ＩＩ
　　
　（ここでＲ5はＨまたは１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である）の基であり；
　Ｙは場合により１〜３個の炭素原子を有する１個または数個のアルキル基により置換された１個または２個の炭素原子を有するアルキレン鎖であり；
　Ｚは場合により１〜３個の炭素原子を有する１個または数個のアルキル基により置換された２〜５個の炭素原子を有するアルキレン鎖であり；
　Ｒ１およびＲ２は同じかまたは異なり、Ｈ、１〜４個の炭素原子を有する直鎖または枝分れ鎖アルキル基、アルキル基が１〜３個の炭素原子を有するアリールアルキル基である、ただしＲ１がベンジルである場合には、Ｒ２はＨまたはメチルであり；Ｒ３はハロであり、Ｒ４はＨまたはハロであるか、またはＲ３およびＲ４はそれの結合している炭素原子と一緒に縮合ベンゼン環を形成する〕の化合物およびその薬学的に受容しうる塩。」（特許請求の範囲の請求項１１）
　
（ｂ）「例１
  ヨウ化メチルマグネシウムを、エーテル（１００ｍｌ）中のマグネシウムリボン（９３．８ｇ）の撹拌懸濁液にエーテル（１００ｍｌ）中のヨウ化メチルの溶液を、始めに外界温度で、つぎに発熱反応が始まったら還流温度で、窒素下に滴下することにより製造した。添加が完了した後、混合物を３０分間撹拌し、次ぎにエーテル（８０ｍｌ）中の１−（３，４−ジクロロフェニル）−シクロブタンカルボニトリル（１００ｇ）の溶液を外界温度で滴加した。得られる懸濁液を撹拌し、３時間還流下に加熱し、次いで外界温度で窒素下に１６時間撹拌した。得られる固体を濾過により集め、エーテルでよく洗浄し、次ぎに水（４００ｍｌ）と濃塩酸（２５０ｍｌ）の氷冷混合物に少量ずつ加えた。得られる混合物を９５℃で１時間時々撹拌しながら加熱し、次いで外界温度に冷却した。生成物をエーテル（６×１５０ｍｌ）に抽出し、抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、溶剤を真空中で除去して油状物（１０５ｇ）を得、これを蒸留して１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）−シクロブチル］エタノン（８９．６ｇ；沸点１１６〜１１８℃／０．１３ｍｂａｒ）を得る。
  クロロホルム（８０ｍｌ）中の臭素（１８ｍｌ）の溶液を、メタノール（１２０ｍｌ）およびクロロホルム（２０ｍｌ）の混合物中の上記１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）−シクロブチル］エタノン（８９．６ｇ）の撹拌溶液に１０〜１５℃で１．５時間にわたり滴加した。添加が完了したら、混合物を外界温度で１時間撹拌し、次ぎに過剰の氷−水上に注いだ。水層を分離し、生成物をジクロロメタン（２×１５０ｍｌ）に抽出した。合した有機溶液を、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液（２×２００ｍｌ）、次に水で洗浄し、塩化カルシウム上で乾燥し、溶剤を真空中で除去して、油状物を得る。油状物を蒸留して２−ブロモー１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）−シクロブチル］エタノン（８８．３１ｇ；沸点１４８〜１５４℃／０．６６ｍｂａｒ）を得る。
  ナトリウムエトキシドの溶液［ナトリウム（０．６９ｇ）およびエタノール（６０ｍｌ）から製造した］を、エタノール（３０ｍｌ）中の２−（ジメチルアミノ）エタンチオール塩酸塩（２．１２ｇ）の撹拌懸濁液に加え、混合物を外界温度で１時間撹拌した。エタノール（３０ｍｌ）中の２−ブロモ−１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロブチル］エタノン（４．８ｇ，上述したように製造した）の溶液を１度に加え、混合物を外界温度でさらに２時間撹拌した。次ぎに、混合物を５０℃で１時間撹拌し、溶剤を真空中で除去した。残留物を水（３０ｍｌ）で希釈し、生成物をエーテル（２×５０ｍｌ）に抽出した。抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、溶剤を真空中で除去して油状物（５．１ｇ）を得た。上記油状物をエーテルに溶かし、溶液を塩化水素で飽和した。溶剤を真空中で除去して油状物（５．１ｇ）を得、これを溶離剤としてジクロロメタン、次いで酢酸エチルとメタノールの１：１混合物を使用するシリカ上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。適当な画分を合し、溶剤を真空中で除去して１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロブチル］−２−［２−（ジメチルアミノ）エチルチオ］エタノン塩酸塩を油状物（２．９ｇ）として得る。
例２
  １−［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロブチル］−２−［２−（ジメチルアミノ）エチルチオ］エタノン（例１に記載したと類似の方法で得た塩酸塩の塩基性化により製造した）をエタノール（１０ｍｌ）に溶かし、水（７５ｍｌ）中のモノペルオキシフタル酸マグネシウム６水和物（１．６ｇ，純度８７％）の溶液を加えた。さらにエタノール（２０ｍｌ）を加え、混合物を外界温度で１時間撹拌した。
  溶剤を真空中で除去し、残留物を水で希釈し、生成物を酢酸エチルに抽出した。抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、溶剤を真空中で除去して油状物（１．８ｇ）を得る。
  上記の油状物をエタノールに溶かし、溶液を塩化水素で飽和して固形物を得、これを濾過により集め、エタノールから結晶化して１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロブチル］−２−［２−（ジメチルアミノ）エチルスルフィニル］エタノン塩酸塩を白色固体（０．５ｇ；融点１８４〜１８５℃）として得る。」（２３頁１行〜２５頁２行）
　
３．引用発明及び対比・判断  
　引用例の記載事項（ａ）によれば、引用例には、式ＩＩＩ（当審注；式及び式中の置換基の定義の記載は省略する。）の化合物およびその薬学的に受容しうる塩が記載されているところ、引用例の式ＩＩＩの化学構造式は、本願発明の式ＩＩＩの化学構造式と同じであり、式中のｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ５、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４の定義も、ただし書きの記載も、Ｙ，Ｚの定義において引用発明では「場合により」と記載されている箇所が本願発明では「任意選択で」と表現される等、置換基定義についての記載表現が異なることはあっても、いずれもその定義内容が同義であることは当業者に明らかであるし、引用発明の「薬学的に受容しうる塩」も、本願発明の「薬剤として許容される・・・塩」と同義である。
　そして、引用例には、式ＩＩＩの化合物に該当する化合物の具体的な製造例も記載されている（例えば、例１（記載事項（ｂ））では、式ＩＩＩにおいて、ｍ＝０、ｎ＝３、Ｘ＝カルボニル、Ｙ＝１個の炭素原子を含むアルキレン鎖、Ｚ＝２個の炭素原子を含むアルキレン鎖、Ｒ１＝Ｒ２、＝１個の炭素原子を含むアルキル基、Ｒ３＝Ｒ４＝ハロである化合物（１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロブチル］−２−［２−（ジメチルアミノ）エチルチオ］エタノン）の塩酸塩の製造例が、例２には、ｍ＝１である点を除いて例１と同様の構造を有する１−［１−（３，４−ジクロロフェニル）シクロブチル］−２−［２−（ジメチルアミノ）エチルスルフィニル］エタノンの塩酸塩の製造例が記載されている）とおり、引用例の式ＩＩＩの化合物が製造可能なものであることは明らかである。
　したがって、引用例には、「式ＩＩＩ（当審注；式及び式中の置換基の定義の記載は省略する。）の化合物およびその薬学的に受容しうる塩」の発明（以下、「引用発明」という。）が記載されているといえる。
　そして、上述のとおり、引用発明と本願発明の発明特定事項は一致しており、相違点はない。
　よって、本願発明は引用例に記載された発明である。
　
　なお、請求人は、本願請求項１１に係る式ＩＩＩの化合物の発明に関しては、特に主張をしていない。ただし、審判請求書の請求の理由についての平成２３年９月２６日提出の手続補正書（方式）には、「本願発明と、引用文献１に記載の発明とは、以下の点で異なっています。（相違点）本願発明においては「薬物乱用または他の中毒障害を治療する際に用いるための」上記式Ｉの化合物であるのに対し、引用文献１においては、上記式Ｉの化合物における「薬物乱用または他の中毒障害の治療効果」について記載がない点。」（３頁）と記載されており、請求人は、式ＩＩＩの化合物の発明についても、化合物自体の発明の用途あるいは効果について、引用例に記載がないことを根拠に新規性がある旨を主張しているとも解し得るので、念のために言及する。
　すでに述べたとおり、引用発明の発明特定事項と本願請求項１１に係る発明の発明特定事項は一致しており、発明特定事項が同じである以上、本願発明で奏される効果は当然に引用発明でも奏されるのであるから、引用例に本願発明の効果についての明示的な記載がないことをもって、本願発明の新規性を認めることはできない。また、仮に、本願請求項１１に、発明特定事項として「薬物乱用または他の中毒障害を治療する際に用いるための」なる限定が付されていた場合であっても、本願明細書の記載及び出願時の技術常識を考慮すると、「薬物乱用または他の中毒障害を治療する際に用いるための」なる記載は、式ＩＩＩの化合物自体の有用性を示しているに過ぎないから、「薬物乱用または他の中毒障害を治療する際に用いるための式ＩＩＩの化合物」は、かかる用途限定のない式ＩＩＩの化合物そのものであると解され、両者を別異の発明と解することはできない。　
　
４．むすび　
　以上のとおり、本願請求項１１に係る発明は特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。
　それ故、本願は、その余の請求項について論及するまでもなく拒絶すべきものである。 　　  
 よって、結論のとおり審決する。