【手続補正書】
【提出日】平成26年12月19日(2014.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４６８】
実施例８４
４−｛４−［（エチルスルホニル）アミノ］−２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェノキシ｝ベンズアミド
実施例３３ｂ（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．０４３ｇ、０．４２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中混合物に、エタンスルホニルクロライド（０．０７２ｇ、０．５６ｍｍｏｌ）を滴下し、反応混合物を環境温度で１時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、ジオキサン（４ｍＬ）および水酸化ナトリウム（１０％（重量／体積）、３ｍＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を７０℃で１時間加熱した。混合物を冷却して環境温度とし、飽和塩化アンモニウム水溶液（５０ｍＬ）で中和してｐＨ７とした。有機層を分離し、水相を酢酸エチルで抽出した（２５ｍＬで３回）。合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、脱水し（無水硫酸マグネシウム）、濾過し、濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８、１０％から１００％アセトニトリル／水、０．１％ＴＦＡ）によって精製して、標題化合物を得た（２２ｍｇ、３５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０１（ｓ、１Ｈ）９．８６（ｓ、１Ｈ）７．７７（ｓ、１Ｈ）７．７４（ｄ、Ｊ＝８．８２Ｈｚ、２Ｈ）７．４２（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）７．２２−７．３０（ｍ、３Ｈ）７．１８（ｓ、１Ｈ）７．１１−７．１６（ｍ、１Ｈ）６．８３（ｄ、Ｊ＝８．８２Ｈｚ、２Ｈ）６．２３−６．２８（ｍ、１Ｈ）３．４７（ｓ、３Ｈ）３．１５（ｑ、Ｊ＝７．３５Ｈｚ、２Ｈ）１．２１−１．２９（ｍ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６７．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８８】
実施例９１ｃ
２−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド
実施例９１ｂ（８０．０ｍｇ、０．２４６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（７４．６ｍｇ、０．７３８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中混合物に、２−フルオロエタンスルホニルクロライド（１４４ｍｇ、０．９８４ｍｍｏｌ）を滴下し、反応混合物をほぼ環境温度で約１時間撹拌した。反応混合物を飽和塩化アンモニウム水溶液（５０ｍＬ）で中和し、混合物を酢酸エチルで抽出した（５０ｍＬで３回）。合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、脱水し（無水硫酸マグネシウム）、濾過し、濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８、１０％から８０％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液）によって精製して、標題化合物を得た（７．０ｍｇ、収率６．５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ１１．５４（ｂｓ、１Ｈ）、７．４５（ｔ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１９（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．７３（ｄ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）６．６７（ｄｄ、Ｊ＝３．１、８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．４０（ｄｄ、Ｊ＝２．０、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、４．７６（ｍ、１Ｈ）、３．８２（ｓ、３Ｈ）、３．８５−３．６２（ｍ、８Ｈ）、２．９７（ｂｓ、１Ｈ）、２．２４−１．８５（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４３６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４８９】
実施例９２
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド
実施例３に代えて実施例９１ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてをプロパン−１−スルホニルクロライド用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例９２を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δｐｐｍ１０．６３（ｂｓ、１Ｈ）、７．２５（ｍ、３Ｈ）、６．９０（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．４６６．３５（ｍ、２Ｈ）、４．８８（ｂｓ、１Ｈ）、４．０１３．６６（ｍ、７Ｈ）、３．１２３．０３（ｍ、２Ｈ）、２．２（ｂｓ、１Ｈ）、２．１９１．８０（ｍ、４Ｈ）、１．０６（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４３２．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４９０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４９０】
実施例９３
Ｎ−［４−（４−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド
実施例３に代えて実施例３３ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてプロパン−１−スルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例９３を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０３（ｂｓ、１Ｈ）、９．９１（ｓ、１Ｈ）、７．７０−７．６３（ｍ、２Ｈ）、７．４２（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２−７．１７（ｍ、４Ｈ）、６．９３−６．８６（ｍ、２Ｈ）、６．２２（ｄｄ、Ｊ＝２．８、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．４６（ｓ、３Ｈ）、３．１８−３．０９（ｍ、２Ｈ）、１．９２−１．６５（ｍ、２Ｈ）、０．９８（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６３．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０４９３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０４９３】
実施例９４ｃ
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド
実施例３に代えて実施例９４ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてプロパン−１−スルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例９４ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０７（ｂｓ、１Ｈ）、９．７２（ｓ、１Ｈ）、７．４４７．３３（ｍ、２Ｈ）、７．３３７．２８（ｍ、３Ｈ）、７．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．８、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．２４６．１９（ｍ、１Ｈ）、３．５６（ｓ、３Ｈ）、３．１１３．０２（ｍ、２Ｈ）、１．７８１．６２（ｍ、２Ｈ）、０．９５（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４９２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５０１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５０１】
実施例９８
Ｎ−メチル−Ｎ′−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］硫酸ジアミド
実施例９４ｂ（７６．３ｍｇ、０．１９８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（６０．１ｍｇ、０．５９４ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４ｍＬ）中混合物にメチルスルファモイルクロライド（１０３ｍｇ、０．７９２ｍｍｏｌ）を滴下し、反応混合物を環境温度で１時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、残留物をジオキサン（５ｍＬ）および１Ｍ水酸化ナトリウム水溶液（３ｍＬ、０．２ｍｍｏｌ）と混合し、７０℃で１時間加熱した。反応混合物冷却して環境温度とし、飽和塩化アンモニウム水溶液（５０ｍＬ）で中和し、水溶液を酢酸エチルで抽出した（５０ｍＬで３回）。合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、脱水し（無水硫酸マグネシウム）、濾過し、濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８、１０％から８０％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液）によって精製して、標題化合物を得た（１１ｍｇ、収率１１％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０４（ｂｓ、１Ｈ）、９．５８（ｓ、１Ｈ）、７．４３−７．３２（ｍ、６Ｈ）、７．３２−７．１６（ｍ、１Ｈ）、７．１０（ｄｄ、Ｊ＝８．８、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．７５（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．２３（ｔ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．５７（ｂｓ、３Ｈ）、２．３５（ｄ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、３Ｈ）。）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４７９．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５２５】
実施例１１３
Ｎ−［４−（４−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２−フルオロエタンスルホンアミド
実施例３３ｂ（５０ｍｇ、０．１４０ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（４２．６ｍｇ、０．４２１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（４ｍＬ）中で合わせた。２−フルオロエタンスルホニルクロライド（８２ｍｇ、０．５６１ｍｍｏｌ）を滴下し、反応混合物を環境温度で１時間撹拌した。反応混合物を飽和塩化ナトリウム水溶液で抽出し、分離し、無水硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８、１０％から１００％アセトニトリル／水、０．１％ＴＦＡ）によって精製して、標題化合物を得た（１．４ｍｇ、収率２％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９８−１１．９２（ｍ、１Ｈ）、７．６２−７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．２５（ｔ、Ｊ＝２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１７（ｓ、１Ｈ）、７．０５（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．８２−６．７０（ｍ、４Ｈ）、６．２４−６．１３（ｍ、１Ｈ）、４．１９−４．０９（ｍ、２Ｈ）、３．７０−３．６２（ｍ、２Ｈ）３．４５（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６７．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５２６】
実施例１１４
２−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド
実施例９１ｂに代えて実施例９４ｂを用い、実施例９１ｃの製造に用いた手順に従って実施例１１４を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．００−１１．９４（ｍ、１Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２７（ｍ、２Ｈ）、７．２５（ｓ、１Ｈ）、６．６９（ｄ、Ｊ＝２．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．６３−６．４７（ｍ、２Ｈ）、６．２２（ｄｄ、Ｊ＝２．８、２．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０８（ｑ、Ｊ＝６．３、５．７、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．６０（ｔ、Ｊ＝６．３、６．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．５５（ｂｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４９６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５２７】
実施例１１５
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド
メタンスルホニルクロライドに代えてプロパン−１−スルホニルクロライドを用い、実施例２７ｃの製造に用いた手順に従って実施例１１５を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０４（ｂｓ、１Ｈ）、９．７６（ｓ、１Ｈ）、７．４２−７．２６（ｍ、４Ｈ）、７．１８（ｄｄ、Ｊ＝８．８、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３−６．９４（ｍ、２Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．２４（ｔ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．５３（ｓ、３Ｈ）、３．１３−３．０４（ｍ、２Ｈ）、１．７９−１．６４（ｍ、２Ｈ）、０．９６（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４７４．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５３８】
実施例１２６
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えて（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メタンアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１２６を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ８．０１（ｄ、Ｊ＝２．４４Ｈｚ、１Ｈ）７．８８（ｄｄ、Ｊ＝８．５４、２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．３９−７．４７（ｍ、３Ｈ）７．３５（ｓ、１Ｈ）７．２６−７．３４（ｍ、４Ｈ）７．０８−７．１４（ｍ、１Ｈ）６．８８（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．２６（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．５０（ｓ、２Ｈ）３．５８（ｓ、３Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５３９】
実施例１２７
２−｛４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド
ピリミジン−２−アミンに代えてＮ，Ｎ−ジメチル−２−（ピペラジン−１−イル）アセトアミドを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１２７を製造して、標題化合物のＴＦＡ塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．５６（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．４０−７．４８（ｍ、２Ｈ）７．３５（ｓ、１Ｈ）７．３３（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．２６−７．３２（ｍ、１Ｈ）７．０８−７．１３（ｍ、１Ｈ）６．８８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）６．２８（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．２６（ｓ、２Ｈ）２．９９−３．７１（ｍ、１１Ｈ）２．９２（ｄ、Ｊ＝５．４９Ｈｚ、６Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４０】
実施例１２８
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えてピリジン−３−イルメタンアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１２８を製造して、標題化合物のＴＦＡ塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ８．７８（ｓ、１Ｈ）８．７２（ｄ、Ｊ＝５．１９Ｈｚ、１Ｈ）８．３６（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）８．０１（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．８５−７．９２（ｍ、２Ｈ）７．４０−７．４６（ｍ、１Ｈ）７．３５（ｓ、１Ｈ）７．３３（ｔ、Ｊ＝３．３６Ｈｚ、１Ｈ）７．２７−７．３１（ｍ、１Ｈ）７．０９−７．１４（ｍ、１Ｈ）６．８９（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．２６（ｄ、１Ｈ）４．６３（ｓ、２Ｈ）３．５９（ｓ、３Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４１】
実施例１２９
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えてピリジン−２−イルメタンアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１２９を製造して、標題化合物のＴＦＡ塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ８．６８（ｄ、Ｊ＝５．４９Ｈｚ、１Ｈ）８．２３−８．２９（ｍ、１Ｈ）８．０４（ｄ、Ｊ＝２．４４Ｈｚ、１Ｈ）７．９０（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）７．７５（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）７．６９−７．７３（ｍ、１Ｈ）７．３９−７．４７（ｍ、１Ｈ）７．３６（ｓ、１Ｈ）７．３３（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．２６−７．３２（ｍ、１Ｈ）７．０９−７．１５（ｍ、１Ｈ）６．９０（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、１Ｈ）６．２７（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．７３（ｓ、２Ｈ）３．５９（ｓ、３Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４８７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４２】
実施例１３０
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えて（３，４，５−トリメトキシフェニル）メタンアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３０を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ８．００（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．８７（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）７．３９−７．４５（ｍ、１Ｈ）７．３５（ｓ、１Ｈ）７．３２（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．２６−７．３１（ｍ、１Ｈ）７．１１（ｍ、１Ｈ）６．８７（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．６６（ｓ、２Ｈ）６．２６（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．４１（ｓ、２Ｈ）３．７５（ｓ、６Ｈ）３．６３（ｓ、３Ｈ）３．５８（ｓ、３Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７６（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４３】
実施例１３１
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えてＮ１，Ｎ１−ジメチルエタン−１，２−ジアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３１を製造して、標題化合物のＴＦＡ塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．９７（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．８５（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）７．３９−７．４６（ｍ、１Ｈ）７．３１−７．３５（ｍ、２Ｈ）７．２５−７．３１（ｍ、１Ｈ）７．０９−７．１５（ｍ、１Ｈ）６．９０（ｄ、Ｊ＝８．５５Ｈｚ、１Ｈ）６．２５（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）３．６２（ｔ、Ｊ＝５．９５Ｈｚ、２Ｈ）３．５９（ｓ、３Ｈ）３．２６（ｔ、Ｊ＝５．９５Ｈｚ、２Ｈ）２．８４（ｓ、６Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ４６７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４４】
実施例１３２
Ｎ−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えて２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エタンアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３２を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．９２（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．７９（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）７．３９−７．４５（ｍ、１Ｈ）７．３１−７．３４（ｍ、２Ｈ）７．２５−７．３１（ｍ、１Ｈ）７．０６−７．１４（ｍ、１Ｈ）６．８０−６．８７（ｍ、３Ｈ）６．７０（ｄ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、１Ｈ）６．２５（ｄ、Ｊ＝３．０５Ｈｚ、１Ｈ）５．９４（ｓ、２Ｈ）３．５９（ｓ、３Ｈ）３．４４（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）２．７６（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５４４（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４５】
実施例１３３
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド
ピリミジン−２−アミンに代えて２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エタンアミンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３３を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ８．６５（ｔ、Ｊ＝５．４９Ｈｚ、１Ｈ）７．９４（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）７．５８（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）７．３９−７．４５（ｍ、１Ｈ）７．３６（ｄ、Ｊ＝７．９３Ｈｚ、１Ｈ）７．３２−７．３４（ｍ、２Ｈ）７．２５−７．３１（ｍ、１Ｈ）７．１８（ｓ、１Ｈ）７．０５−７．１３（ｍ、２Ｈ）６．９８（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、１Ｈ）６．８６（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．２５（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）３．５９（ｓ、３Ｈ）３．４８−３．５８（ｍ、２Ｈ）２．９６（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、２Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５３９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４６】
実施例１３４
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−｛［４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ピリミジン−２−アミンに代えてフラン−２−イル（ピペラジン−１−イル）メタノンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３４を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．８２（ｓ、１Ｈ）７．５５（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．３９−７．４８（ｍ、２Ｈ）７．２５−７．３７（ｍ、３Ｈ）７．０７−７．１３（ｍ、１Ｈ）７．０５（ｄ、Ｊ＝３．３６Ｈｚ、１Ｈ）６．８８（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）６．６４（ｄｄ、Ｊ＝３．３６、１．８３Ｈｚ、１Ｈ）６．２９（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）３．７４−３．８９（ｍ、４Ｈ）３．４１−３．７０（ｍ、７Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４７】
実施例１３５
ｔｅｒｔ−ブチル｛１−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝カーバメート
ピリミジン−２−アミンに代えてｔｅｒｔ−ブチルピペリジン−４−イルカーバメートを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３５を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．４５（ｄ、Ｊ＝１．８３Ｈｚ、１Ｈ）７．３６−７．４４（ｍ、２Ｈ）７．３４（ｓ、１Ｈ）７．３２（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．２５−７．３１（ｍ、１Ｈ）７．０６−７．１３（ｍ、１Ｈ）６．８６（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．２７（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）４．３１（ｓ、１Ｈ）３．４２−３．６９（ｍ、５Ｈ）２．８５−３．２４（ｍ、２Ｈ）１．７７（ｓ、２Ｈ）１．２１−１．４７（ｍ、１１Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４８】
実施例１３６
４−｛［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
ピリミジン−２−アミンに代えて４−アミノピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３６を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．９５（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．８３（ｄｄ、Ｊ＝８．５４、２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．４３（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）７．３１−７．３５（ｍ、２Ｈ）７．２４−７．５１（ｍ、１Ｈ）７．１０（ｄ、Ｊ＝１．８３Ｈｚ、１Ｈ）６．８６（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．２４（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）３．８７−４．０８（ｍ、３Ｈ）３．５８（ｓ、３Ｈ）２．９１（ｄ、Ｊ＝８５．７５Ｈｚ、２Ｈ）１．７８（ｄ、２Ｈ）１．３４−１．４５（ｍ、１１Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５７９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５４９】
実施例１３７
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ピリミジン−２−アミンに代えて１−（エチルスルホニル）ピペラジンを用い、実施例１１６の製造に用いた手順に従って実施例１３７を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６／Ｄ２Ｏ、温度＝２５℃）δｐｐｍ７．５３（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）７．３８−７．４７（ｍ、２Ｈ）７．３５（ｓ、１Ｈ）７．３３（ｄ、Ｊ＝３．０５Ｈｚ、１Ｈ）７．２６−７．３２（ｍ、１Ｈ）７．０７−７．１３（ｍ、１Ｈ）６．８７（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）６．２８（ｄ、Ｊ＝２．７５Ｈｚ、１Ｈ）３．４３−３．７０（ｍ、７Ｈ）３．２５（ｓ、４Ｈ）３．０７（ｑ、Ｊ＝７．４３Ｈｚ、２Ｈ）１．２２（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、３Ｈ）；（ＥＳＩ）ｍ／ｚ５５７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５５６】
実施例１４１ｃ
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（ピリミジン−５−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド
実施例３に代えて実施例１４１ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてエタンスルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例１４１ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０３（ｂｓ、１Ｈ）、９．９０（ｓ、１Ｈ）、８．３５（ｓ、２Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝２．３Ｈｚ、１Ｈ）、７．３１−７．２２（ｍ、４Ｈ）、６．２５−６．２０（ｍ、１Ｈ）、３．４９（ｓ、３Ｈ）、３．１７（ｑ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．２４（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６２．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５５９】
実施例１４２ｃ
Ｎ−｛３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ］フェニル｝エタンスルホンアミド
実施例３に代えて実施例１４２ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてエタンスルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例１４２ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０１（ｂｓ、１Ｈ）、９．５８（ｓ、１Ｈ）、７．３２−７．１４（ｍ、６Ｈ）、６．２０（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．１０（ｄｄ、Ｊ＝２．８、１．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．１０（ｓ、２Ｈ）、３．６３（ｓ、３Ｈ）、３．５０（ｓ、３Ｈ）、３．０４（ｑ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、２Ｈ）、１．２１（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４４２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５６２】
実施例１４３ｃ
Ｎ−｛４−［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝エタンスルホンアミド
実施例３に代えて実施例１４３ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてエタンスルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例１４３ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０４−１１．９９（ｍ、１Ｈ）、９．５７（ｓ、１Ｈ）、７．２９−７．１３（ｍ、５Ｈ）、６．１２−６．０７（ｍ、１Ｈ）、５．９８（ｓ、１Ｈ）、５．０３（ｓ、２Ｈ）、３．５４（ｓ、３Ｈ）、３．５０（ｓ、３Ｈ）、３．０４（ｑ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．０５（ｓ、３Ｈ）、１．２１（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４５６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５６５】
実施例１４４ｃ
実施例３に代えて実施例１４４ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてエタンスルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例１４４ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．００（ｓ、１Ｈ）９．５０（ｓ、１Ｈ）７．２６−７．３３（ｍ、３Ｈ）７．１５（ｄｄ、Ｊ＝２．７１、８．８２Ｈｚ、１Ｈ）７．０６（ｄ、Ｊ＝９．１６Ｈｚ、１Ｈ）６．１７−６．２２（ｍ、１Ｈ）３．５９（ｓ、２Ｈ）３．５４（ｓ、３Ｈ）３．０３（ｑ、Ｊ＝７．２３Ｈｚ、２Ｈ）１．２１（ｔ、Ｊ＝７．２９Ｈｚ、３Ｈ）０．８４（ｓ、９Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４１６．５（Ｍ−Ｈ）＋。
【手続補正２６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０５６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０５６８】
実施例１４５ｃ
Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド
実施例３に代えて実施例１４５ｂを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてエタンスルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例１４５ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０２−１１．９７（ｍ、１Ｈ）、９．４９（ｓ、１Ｈ）、７．３２−７．２４（ｍ、３Ｈ）、７．１４（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．０５（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．２１−６．１６（ｍ、１Ｈ）、３．８０（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．５６（ｓ、３Ｈ）、３．０２（ｑ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、１．２１（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）、１．０８（ｍ、１Ｈ）、０．５０−０．３９（ｍ、２Ｈ）、０．２７０．１８（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４０２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０６９８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０６９８】
実施例２４７ｃ
４−（２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メチルフェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例４ａの生成物に代えて実施例２４７ｂの生成物を用い、実施例４ｂの製造に用いた手順に従って実施例２４７ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９１（ｂｄｓ、１Ｈ）、７．２３−７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９９（ｓ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｍ、１Ｈ）、５．７９（ｍ、１Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝６．６、２．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４（ｓ、３Ｈ）、２．０６（ｓ、３Ｈ）０．９９（ｍ、１Ｈ）、０．３３（ｍ、２Ｈ）、０．０８（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＤＣＩ＋）ｍ／ｚ３０９．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７０７】
実施例２５１ｄ
Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル）エタンスルホンアミド
それぞれ実施例３に代えて実施例２５１ｃを用い、メタンスルホニルクロライドに代えてエタンスルホニルクロライドを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例２５１ｄを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９３（ｂｄｓ、１Ｈ）、８．８９（ｂｄｓ、１Ｈ）、７．２３−７．１９（ｍ、２Ｈ）、６．９９（ｓ、１Ｈ）、６．９１（ｄ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、５．７５（ｍ、１Ｈ）、３．７４（ｄｄ、Ｊ＝６．６、２．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４（ｓ、３Ｈ）、３．０７（ｍ、２Ｈ）、２．０６（ｓ、３Ｈ）、１．２７（ｍ、３Ｈ）、０．９９（ｍ、１Ｈ）、０．３３（ｍ、２Ｈ）、０．０８（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４１６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正２９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７１５】
実施例２５２ｈ
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
実施例２５２ｇ（０．１０ｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の脱水ジクロロメタン（５ｍＬ）中溶液にオキサリルクロライド（０．０３７ｍＬ、０．４２ｍｍｏｌ）およびジメチルホルムアミド（０．８１６μＬ、１０．５μｍｏｌ）を加えた。反応混合物を環境温度で２時間撹拌した。反応混合物を濃縮した。残留物をジクロロメタン（５ｍＬ）に再度溶かし、水酸化アンモニウム（２ｍＬ、９２ｍｍｏｌ）で処理し、反応混合物を環境温度で１６時間撹拌した。反応混合物を水（１５ｍＬ）と酢酸エチル（２５ｍＬ）との間で分配した。水層を追加の酢酸エチルで抽出した（１５ｍＬで２回）。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を酢酸エチルで磨砕し、得られた固体を濾過し、ジクロロメタンで洗浄し、真空乾燥して、標題化合物を得た（４８ｍｇ、収率４７％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．３３（ｓ、１Ｈ）、７．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９８−７．８８（ｍ、１Ｈ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．５６−７．４０（ｍ、４Ｈ）、７．１９（ｍ、１Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｓ、１Ｈ）、３．５９（ｓ、３Ｈ）、３．２７（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４７４．１（Ｍ＋Ｈ）＋
【手続補正３０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７１６】
実施例２５３
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
水酸化アンモニウムに代えてエタンアミンを用い、実施例２５２ｈの製造に用いた手順に従って実施例２５３を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．３２（ｓ、１Ｈ）、８．３５−８．３２（ｍ、１Ｈ）、７．９８（ｓ、１Ｈ）、７．８９（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．２１（ｍ、３Ｈ）、７．２０−７．１６（ｍ、１Ｈ）、７．０１（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８５（ｓ、１Ｈ）、３．５９（ｓ、３Ｈ）、３．３０−３．２３（ｍ、５Ｈ）、１．１１（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５０２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７１７】
実施例２５４
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
水酸化アンモニウムに代えて２，２，２−トリフルオロエタンアミンを用い、実施例２５２ｈの製造に用いた手順に従って実施例２５４を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．５６（ｓ、１Ｈ）、８．９４（ｔ、Ｊ＝６Ｈｚ、１Ｈ）、７．９９（ｓ、１Ｈ）、７．９８−７．８９（ｍ、１Ｈ）、７．５２−７．５０（ｍ、２Ｈ）、７．４２−７．４０（ｍ、１Ｈ）、７．１７（ｍ、１Ｈ）、７．０３−７．００（ｍ、２Ｈ）、４．１３−４．０８（ｍ、２Ｈ）、３．５９（ｓ、３Ｈ）、３．２６（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５５６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７１８】
実施例２５５
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
水酸化アンモニウムに代えてモルホリンを用い、実施例２５２ｈの製造に用いた手順に従って実施例２５５を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ７．９９（ｓ、１Ｈ）、７．８８（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６Ｈｚ、１Ｈ）、７．５９−７．４２（ｍ、３Ｈ）、７．２２−７．１７（ｍ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．５０（ｓ、１Ｈ）、３．５９（ｓ、３Ｈ）、３．５５（ｍ、８Ｈ）、３．２７（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５４４．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７１９】
実施例２５６
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
水酸化アンモニウムに代えて１−メチルピペラジンを用い、実施例２５２ｈの製造に用いた手順に従って実施例２５６を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ７．９７（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、１Ｈ）、７．８４（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６Ｈｚ、１Ｈ）、７．３２（ｓ、１Ｈ）、７．１３−７．１０（ｍ、２Ｈ）、６．９４−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．５１（ｓ、１Ｈ）、３．６８−３．６５（ｍ、４Ｈ）、３．６０（ｓ、３Ｈ）、３．０８（ｓ、３Ｈ）、２．３８（ｍ、４Ｈ）、２．２４（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５５７．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７２０】
実施例２５７
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
水酸化アンモニウムに代えてチアゾール−２−アミンを用い、実施例２５２ｈの製造に用いた手順に従って実施例２５７を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．８２（ｓ、１Ｈ）、１２．４９（ｓ、１Ｈ）、８．０１（ｓ、１Ｈ）、７．９２（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．４５（ｍ、４Ｈ）、７．３４−７．２９（ｍ、２Ｈ）、７．２２−７．１８（ｍ、１Ｈ）、７．０３（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．６１（ｓ、３Ｈ）、３．２８（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５５７．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７２８】
実施例２６２
Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−２−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド
実施例３に代えて実施例２５１ｃを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例２６２を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ７．３４（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｓ、１Ｈ）、６．９３（ｄ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．９３（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．７８（ｍ、２Ｈ）、３．６９（ｓ、３Ｈ）、２．９８（ｓ、３Ｈ）、２．１３（ｍ、３Ｈ）、０．９９（ｍ、１Ｈ）、０．３５（ｍ、２Ｈ）、０．０８（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４０２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７３２】
実施例２６３ｄ
Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシ）−２−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
実施例３に代えて実施例２６３ｃを用い、実施例４（方法Ａ）の製造に用いた手順に従って実施例２６３ｄを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（５００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．３１（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｓ、１Ｈ）、６．９６（ｓ、１Ｈ）、６．３５（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．８４（ｄ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．６９（ｓ、３Ｈ）、３．１１（ｓ、３Ｈ）、２．４１（ｓ、３Ｈ）、１．１１（ｍ、１Ｈ）、０．４７（ｍ、２Ｈ）、０．２４（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４０２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７４５】
実施例２６９
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド
水酸化アンモニウムに代えてジメチルアミンを用い、実施例２５２ｈの製造に用いた手順に従って実施例２６９を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ８．０８（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６Ｈｚ、１Ｈ）、７．４３（ｓ、１Ｈ）、７．２６−７．１５（ｍ、２Ｈ）、７．０５−６．９９（ｍ、２Ｈ）、６．６９（ｓ、１Ｈ）、３．７２（ｓ、３Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、３．１９（ｓ、３Ｈ）、３．１２（ｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５０２．０（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７５５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７５５】
実施例２７４ｃ
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
４：１ジメトキシエタン／エタノール溶液に窒素を２０分間吹き込んだ。マイクロ波バイアルに実施例１ｅ（．０５ｇ、０．１３１ｍｍｏｌ）、実施例２７４ｂ（０．０４６ｇ、０．１４４ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（Ｐｈ３Ｐ）４（７．５８ｍｇ、６．５６μｍｏｌ）およびフッ化セシウム（０．０６０ｇ、０．３９３ｍｍｏｌ）を入れた。バイアルを密閉し、窒素を流した。４：１ジメトキシエタン／エタノール混合物（０．５ｍＬ）を加えた。マイクロ波リアクター中、反応混合物を１２０℃で４０分間加熱した。反応混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。層を分離した。水層を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。粗取得物をフラッシュクロマトグラフィー（シリカゲル、２０％から８０％酢酸エチル／ヘキサン勾配）によって精製して、標題化合物を得た（５ｍｇ、収率２３％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９８（ｓ、１Ｈ）、７．２９（ｓ、１Ｈ）、７．２６（ｔ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）、７．０５−７．１８（ｍ、３Ｈ）、６．１４（ｄｄ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、３．８０（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）、３．５５（ｓ、３Ｈ）、０．９８−１．０９（ｍ、１Ｈ）、０．３９−０．４６（ｍ、２Ｈ）、０．１７−０．２２（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３１３．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正３９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７５８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７５８】
実施例２７５ｃ
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２７４ｂに代えて実施例２７５ｂを用い、実施例２７４ｃの製造に用いた手順に従って実施例２７５ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０６（ｓ、１Ｈ）、７．７８（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）、７．７０（ｄｄ、Ｊ＝８．４８、１．７０Ｈｚ、１Ｈ）、７．４９（ｔｄ、Ｊ＝１１．３６、８．６５、３．０５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４０（ｓ、１Ｈ）、７．３４−７．４３（ｍ、１Ｈ）、７．２８（ｔ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）、７．１０−７．１７（ｍ、１Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝８．４８Ｈｚ、１Ｈ）、６．２４（ｄｄ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）、３．５７（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４２１．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７５９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７５９】
実施例２７６
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−（ヒドロキシメチル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
０℃で撹拌した実施例２５２ｆ（０．２０ｇ、０．４０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５ｍＬ）中懸濁液に水素化リチウムアルミニウム（１Ｍテトラヒドロフラン中溶液、０．３９８ｍＬ、０．３９８ｍｍｏｌ）を加え、混合物を０℃で２時間撹拌した。減圧下に溶媒留去し、残留物を酢酸エチル（３０ｍＬ）と水（２０ｍＬ）との間で分配した。混合物を濾過して不溶物を除去した。水層を酢酸エチルで抽出した（３０ｍＬで２回）。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物をジクロロメタンで磨砕し、得られた固体を濾過し、乾燥させて、標題化合物を得た（０．１０ｇ、収率５５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９１（ｓ、１Ｈ）、７．９７（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．３８（ｍ、３Ｈ）、７．２０−７．１５（ｍ、１Ｈ），６．９７（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．１８（ｓ、１Ｈ）、５．１１（ｔ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０（ｄ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．５７（ｓ、３Ｈ）、３．１６（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６１．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６２】
実施例２７８ｂ
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−（１−ヒドロキシエチル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２７８ａ（０．２０ｇ、０．４４ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（６ｍＬ）中溶液に０℃で、メチルマグネシウムブロマイド（１．０Ｍテトラヒドロフラン中溶液、０．８７３ｍＬ、０．８７３ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を０℃で１時間撹拌し、次に１Ｍ  ＨＣｌ水溶液（２ｍＬ）を加えた。反応混合物を濃縮し、飽和塩化ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）と酢酸エチル（３０ｍＬで２回）との間で分配した。合わせた有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を分取薄層クロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン／メタノール、１５／１）によって精製して、標題化合物を得た（５１ｍｇ、収率２４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．８３（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．４２−７．３６（ｍ、２Ｈ）、７．２０−７．１５（ｍ、１Ｈ）、６．９７（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．１５（ｄ、Ｊ＝２Ｈｚ、１Ｈ）、５．１３（ｄ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．８０−４．７７（ｍ、１Ｈ）、３．５７（ｓ、３Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、１．３８（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４７５．１（Ｍ＋１）＋。
【手続補正４２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６３】
実施例２７９
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２７８ａ（０．２０ｇ、０．４４ｍｍｏｌ）およびジメチルアミン塩酸塩（０．０７１ｇ、０．８７３ｍｍｏｌ）のメタノール（６ｍＬ）中溶液に塩化亜鉛（０．０５９ｇ、０．４３６ｍｍｏｌ）を環境温度で加えた。反応混合物を環境温度で１時間撹拌し、次に水素化シアノホウ素ナトリウム（０．０５５ｇ、０．８７３ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を環境温度で３日間撹拌した。得られた固体を濾過し、メタノール（１０ｍＬ）で洗浄し、溶出液を濃縮した。残留物を分取薄層クロマトグラフィー（シリカゲル、ジクロロメタン／メタノール、１５／１）によって精製して、標題化合物を得た（７５ｍｇ、収率３４％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δｐｐｍ８．０７（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９４（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３８（ｓ、１Ｈ）、７．２５−７．０６（ｍ、２Ｈ）、７．０４−６．９８（ｍ、２Ｈ）、６．３１（ｓ、１Ｈ）、３．７１（ｓ、３Ｈ）、３．６７（ｓ、２Ｈ）、３．１９（ｓ、３Ｈ）、２．２８（ｓ、６Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４８８．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６４】
実施例２８０
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（モルホリン−４−イルメチル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２７９の製造に用いた手順に従って実施例２８０を製造して、ジメチルアミン塩酸塩に代えてモルホリンを用いて、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９８（ｓ、１Ｈ）、７．９８（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．４４−７．３８（ｍ、２Ｈ）、７．１９−７．１６（ｍ、１Ｈ）、６．９９（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．１５（ｓ、１Ｈ）、３．５８（ｓ、３Ｈ）、３．５５（ｓ、２Ｈ）、３．４９−３．４７（ｍ、４Ｈ）、３．２６（ｓ、３Ｈ）、２．３１（ｍ、４Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５３０．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６５】
実施例２８１
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ジメチルアミン塩酸塩に代えて１−メチルピペラジンを用い、実施例２７９の製造に用いた手順に従って実施例２８１を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９４（ｓ、１Ｈ）、７．９８（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．４９（ｍ、１Ｈ）、７．４３−７．３７（ｍ、２Ｈ）、７．１８−７．１３（ｍ、１Ｈ）、６．９９（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．１２（ｓ、１Ｈ）、３．５７（ｓ、３Ｈ）、３．５２（ｓ、２Ｈ）、３．２６（ｓ、３Ｈ）、２．３２−２．２１（ｍ、８Ｈ）、２．０９（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５４３．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６６】
実施例２８２
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（フェニルアミノ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ジメチルアミン塩酸塩に代えてアニリンを用い、実施例２７９の製造に用いた手順に従って実施例２８２を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９５（ｓ、１Ｈ）、７．９３（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８４（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４８（ｍ、１Ｈ）、７．４０（ｓ、１Ｈ）、７．２９−７．２８（ｍ、１Ｈ）、７．１２（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９１（ｍ、３Ｈ）、６．５８（ｄ、Ｊ＝７．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．４９（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．１９（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．９４（ｍ、１Ｈ）、４．３１（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、３．５６（ｓ、３Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５３６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６７】
実施例２８３
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ジメチルアミン塩酸塩に代えてチアゾール−２−アミンを用い、実施例２７９の製造に用いた手順に従って実施例２８３を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．９９（ｓ、１Ｈ）、７．９４（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６−７．８３（ｍ、２Ｈ）、７．５１−７．４５（ｍ、１Ｈ）、７．４２（ｓ、１Ｈ）、７．３０−７．２６（ｍ、１Ｈ）、７．１４−７．１３（ｍ、１Ｈ）、６．９９−６．９２（ｍ、２Ｈ）、６．６２（ｄ、Ｊ＝３．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．１８（ｓ、１Ｈ）、５．９４（ｍ、１Ｈ）、４．４９（ｄ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、３．５８（ｓ、３Ｈ）、３．２４（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５４３．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７６８】
実施例２８４
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ジメチルアミン塩酸塩に代えてテトラヒドロフラン−３−アミンを用い、実施例２７９の製造に用いた手順に従って実施例２８４を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１１．８６（ｓ、１Ｈ）、７．９７（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７−７．８５（ｍ、２Ｈ）、７．５４−７．３９（ｍ、３Ｈ）、７．１８−７．１６（ｍ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．１７（ｓ、１Ｈ）、３．７２−３．６６（ｍ、３Ｈ）、３．５７−３．５３（ｍ、５Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）、３．１４−３．１３（ｍ、１Ｈ）、２．２７−２．２６（ｍ、１Ｈ）、１．８２−１．７７（ｍ、１Ｈ）、１．５８−１．５７（ｍ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５３０．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７８９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７８９】
実施例２８８ｈ
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例４ａに代えて実施例２８８ｇを用い、実施例４ｂの製造に用いた手順に従って実施例２８８ｈを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．１６（ｓ、１Ｈ）８．５９（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）８．３７（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）７．５８（ｓ、１Ｈ）７．４８（ｍ、２Ｈ）７．３４（ｔ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）７．１６（ｍ、１Ｈ）６．３６（ｄｄ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）３．６１（ｓ、３Ｈ）３．３５（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４３２．４（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正４９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７９１】
実施例２８９ｂ
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（ピリジン−３−イルオキシ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ピリジン−３−オール（０．０３９ｇ、０．４０７ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（５ｍＬ）中溶液に水素化ナトリウム（１６ｍｇ、０．４０７ｍｍｏｌ）を０℃で加え、混合物を３０分間撹拌した。この溶液に実施例２８９ａ（０．２５ｇ、０．２０４ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を還流下に１６時間加熱した。反応混合物を酢酸エチル（３０ｍＬ）および飽和塩化ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）の混合物に投入した。水層を酢酸エチル（２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を無水硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、水（１０ｍＭ  ＮＨ４ＨＣＯ３）：アセトニトリル、２５％から５０％勾配）によって精製して、標題化合物を得た（１８ｍｇ、収率１６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．５２（ｓ、１Ｈ）、７．９５（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５６−７．３８（ｍ、５Ｈ）、７．２２−７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９７（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．８４−６．８２（ｍ、１Ｈ）、６．４８（ｓ、１Ｈ）、５．３８（ｓ、２Ｈ）、３．５８（ｓ、３Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５３８．１（Ｍ＋１）＋。
【手続補正５０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７９６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７９６】
実施例２９１
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（プロプ−１−エン−２−イル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
０℃で撹拌した実施例２５２ｆ（０．１０ｇ、０．２０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（６ｍＬ）中溶液に、メチルマグネシウムブロマイド（０．４９８ｍＬ、０．４９８ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を０℃で１時間撹拌し、ＨＣｌ水溶液（１Ｍ、２ｍＬ）を加えた。反応混合物を濃縮し、飽和塩化ナトリウム水溶液（１０ｍＬ）と酢酸エチルとの間で分配した。有機相を飽和塩化ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を逆相−ＨＰＬＣ（Ｃ１８  ４０％から９０％勾配アセトニトリル：水（０．１％ＴＦＡ））によって精製して、標題化合物を得た（２５ｍｇ、収率２５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０５（ｓ、１Ｈ）、７．９８（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８７（ｄｄ、Ｊ＝８．７、２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６１−７．３６（ｍ、３Ｈ）、７．１８（ｔ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．３４（ｄ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、５．８５（ｓ、１Ｈ）、５．０７（ｓ、１Ｈ）、３．６０（ｓ、３Ｈ）、３．２６（ｓ、３Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４７１．１（Ｍ＋１）＋。
【手続補正５１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０７９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０７９７】
実施例２９２
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（フェノキシメチル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
ピリジン−３−オールに代えてフェノールを用い、実施例２８９ｂの製造に用いた手順に従って実施例２９２を製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．３２（ｓ、１Ｈ）、７．９６（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８６（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．５５−７．５０（ｍ、１Ｈ）、７．４９（ｓ、１Ｈ）、７．４５−７．３６（ｍ、１Ｈ）、７．２６−７．１６（ｍ、３Ｈ）、６．９８−６．８９（ｍ、４Ｈ）、６．３７（ｓ、１Ｈ）、５．１１（ｓ、２Ｈ）、３．５９（ｓ、３Ｈ）、３．２３（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５３７．２（Ｍ＋１）＋
【手続補正５２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８０９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８０９】
実施例２９７ｄ
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（エチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２８７ｆに代えて実施例２９７ｃを用い、実施例２８７ｇの製造に用いた手順に従って実施例２９７ｄを製造して、標題化合物を得た。（３４ｍｇ、７５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０４（ｓ、１Ｈ）７．５６（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）７．１５−７．４８（ｍ、５Ｈ）６．９９−７．１１（ｍ、１Ｈ）６．８７（ｄ、Ｊ＝８．１４Ｈｚ、１Ｈ）６．２５−６．３５（ｍ、１Ｈ）４．４９（ｓ、２Ｈ）３．５５（ｓ、３Ｈ）３．０７（ｑ、Ｊ＝７．２３Ｈｚ、２Ｈ）１．２３（ｔ、Ｊ＝７．４６Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４５９（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８１２】
実施例２９８ｃ
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［２−（エチルスルホニル）プロパン−２−イル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２８７ｆに代えて実施例２９８ｂを用い、実施例２８７ｇの製造に用いた手順に従って実施例２９８ｃを製造し、反応時間を４４時間ではなく１６時間として標題化合物を得た。（５２ｍｇ、８８％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０６（ｓ、１Ｈ）７．７１（ｄ、Ｊ＝２．４４Ｈｚ、１Ｈ）７．５５（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．５９Ｈｚ、１Ｈ）７．３８−７．４８（ｍ、１Ｈ）７．３３（ｓ、１Ｈ）７．１９−７．３１（ｍ、２Ｈ）７．０２−７．１２（ｍ、１Ｈ）６．８５（ｄ、Ｊ＝８．２４Ｈｚ、１Ｈ）６．２９（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）３．５６（ｓ、３Ｈ）２．９０（ｑ、Ｊ＝７．４３Ｈｚ、２Ｈ）１．７７（ｓ、６Ｈ）１．０６（ｔ、Ｊ＝７．４８Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４８７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８３１】
実施例３０６ｄ
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（フェニルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例２８７ｆに代えて実施例３０６ｃを用い、実施例２８７ｇの製造に用いた手順に従って実施例３０６ｄを製造して、標題化合物を得た（３０ｍｇ、８０％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０２（ｓ、１Ｈ）７．６９−７．８１（ｍ、３Ｈ）７．５５−７．６７（ｍ、２Ｈ）７．３４−７．４６（ｍ、１Ｈ）７．２０−７．２９（ｍ、２Ｈ）６．９８−７．１８（ｍ、４Ｈ）６．８０（ｄ、Ｊ＝８．４８Ｈｚ、１Ｈ）６．０９（ｄｄ、Ｊ＝２．３７、１．７０Ｈｚ、１Ｈ）４．７１（ｓ、２Ｈ）３．５２（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ５０７（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８４１】
実施例３１０ｄ
４−（２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３１０ｄを製造して、実施例６ｃに代えて実施例３１０ｃを用い、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．２５−０．３１（ｍ、２Ｈ）０．４４−０．５１（ｍ、２Ｈ）１．０６−１．１７（ｍ、１Ｈ）１．４５−１．５９（ｍ、１Ｈ）１．８６−１．９７（ｍ、１Ｈ）２．０４（ｓ、６Ｈ）２．５２−２．５７（ｍ、１Ｈ）２．８２−２．９０（ｍ、１Ｈ）３．０７−３．１８（ｍ、１Ｈ）３．２５−３．２８（ｍ、１Ｈ）３．３４−３．４２（ｍ、１Ｈ）３．５７（ｓ、３Ｈ）３．９８（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）６．１２（ｔ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）７．２８−７．３３（ｍ、２Ｈ）７．３５（ｓ、１Ｈ）７．７１−７．７９（ｍ、２Ｈ）１２．０４（ｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４７１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正５６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８７４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８７４】
実施例３２１ｃ
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例３２１ｂ（０．０６ｇ、０．１０４ｍｍｏｌ）を２，２，２−トリフルオロ酢酸（２ｍＬ、２６．１ｍｍｏｌ）で処理し、環境温度で３０分間撹拌し、濃縮乾固した。残留物を逆相ＨＰＬＣ（Ｃ１８、ＣＨ３ＣＮ／水（０．１％ＴＦＡ）、２０％から８０％）によって精製して、標題化合物を得た（０．０３ｇ、６５％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ７．９１（ｓ、１Ｈ）、７．６０（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．４２（ｍ、３Ｈ）、７．２９（ｍ、Ｊ＝９．２３、９．２３、５．６５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０９（ｍ、１Ｈ）、６．８９（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）、４．５３（ｓ、２Ｈ）、３．５８（ｓ、３Ｈ）、２．９６（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４４６．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８８１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８８１】
実施例３２２ｇ
４−（２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例３２１ｂに代えて実施例３２２ｆを用い、実施例３２１ｃの製造に用いた手順に従って実施例３２２ｇを製造して、標題化合物を得た（０．０２９９ｇ、６７％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ７．９６（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．９１（ｓ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）、７．５４（ｍ、３Ｈ）、７．２０（ｍ、１Ｈ）、７．００（ｄ、Ｊ＝８．８５Ｈｚ、１Ｈ）、３．６１（ｓ、３Ｈ）、３．３５（ｑ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、１．１５（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４４６．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８８３】
実施例３２３ｂ
４−（２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例３２１ｂに代えて実施例３２３ａを用い、実施例３２１ｃの製造に用いた手順に従って実施例３２３ｂを製造して、標題化合物を得た（０．０３０２ｇ、５９％）。１Ｈ  ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１４．０７（ｓ、１Ｈ）、７．８５（ｄｄ、Ｊ＝８．７０、２．２９Ｈｚ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝２．１４Ｈｚ、１Ｈ）、７．７８（ｍ、１Ｈ）、７．４１（ｓ、１Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝８．５４Ｈｚ、１Ｈ）、４．０１（ｄ、Ｊ＝７．０２Ｈｚ、２Ｈ）、３．６０（ｓ、３Ｈ）、３．２９（ｑ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、２Ｈ）、１．１３（ｔ、Ｊ＝７．３２Ｈｚ、３Ｈ）、１．０６（ｍ、１Ｈ）、０．４５（ｍ、２Ｈ）、０．２７（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３８８．２（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正５９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８９１】
実施例３２４ｈ
Ｎ−（２−シアノ−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル）エタンスルホンアミド
実施例６ｃに代えて実施例３２４ｇを用い、実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３２４ｈを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１．３２（ｔ、Ｊ＝７．１２Ｈｚ、３Ｈ）３．２０（ｑ、Ｊ＝７．４６、５．７６Ｈｚ、２Ｈ）３．５４−３．５７（ｍ、３Ｈ）６．３２（ｔ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）７．０３−７．１１（ｍ、１Ｈ）７．２４−７．３２（ｍ、１Ｈ）７．３２（ｔ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）７．３７（ｓ、１Ｈ）７．３８−７．４８（ｍ、１Ｈ）７．４６（ｓ、１Ｈ）７．５９（ｓ、１Ｈ）１０．０７（ｓ、１Ｈ）１２．１３（ｂｒｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４８５［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９０７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９０７】
実施例３２９ｃ
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン
実施例７ｄの生成物に代えて実施例３２９ｂの生成物を用い、分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８、１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液）によって精製し、実施例４（方法Ｂ）の製造に用いた手順に従って実施例３２９ｃを製造して、標題化合物のＴＦＡ塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．１２（ｂｄｓ、１Ｈ）、７．６７（ｄｄ、Ｊ＝２．４、８．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２９（ｔ、Ｊ＝３．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．２６（ｓ、１Ｈ）、６．８６（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．０２（ｔ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、５．４５（ｍ、１Ｈ）、３．５６（ｓ、３Ｈ）、３．１０（ｍ、２Ｈ）、３．０４（ｍ、２Ｈ）、１．０１（ｍ、１Ｈ）、０．３７（ｍ、２Ｈ）、０．１６（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３７２．１（Ｍ＋Ｈ）＋。
【手続補正６１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９１７】
実施例３３３ｄ
４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド
実施例６ｃに代えて実施例３３３ｃを用い、実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３３３ｄを製造し、分取ＨＰＬＣ（Ｃ１８、１０％から１００％アセトニトリル／０．１％ＴＦＡ水溶液）によって精製して、標題化合物のＴＦＡ塩を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０３（ｓ、１Ｈ）８．５５（ｓ、２Ｈ）８．１７（ｔ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、１Ｈ）７．８８（ｄ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）７．７０−７．７６（ｍ、２Ｈ）７．５０（ｄｄ、Ｊ＝７．１２、４．７５Ｈｚ、１Ｈ）７．２７−７．３２（ｍ、２Ｈ）７．２０−７．２６（ｍ、１Ｈ）６．１０−６．１６（ｍ、１Ｈ）４．１１（ｄ、Ｊ＝６．４４Ｈｚ、２Ｈ）３．９５（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）３．５８（ｓ、３Ｈ）１．０３−１．１９（ｍ、１Ｈ）０．４４−０．５２（ｍ、２Ｈ）０．２４−０．３１（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６５．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９２０】
実施例３３４ｃ
４−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３′−フルオロビフェニル−３−イル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例６ｃに代えて実施例３３４ｂを用い、実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３３４ｃを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．２２−０．２８（ｍ、２Ｈ）０．４２−０．４９（ｍ、２Ｈ）１．０３−１．１４（ｍ、１Ｈ）３．５８（ｓ、３Ｈ）３．９０（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）６．１７（ｔ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）７．０９−７．２０（ｍ、２Ｈ）７．２７（ｔ、Ｊ＝３．０５Ｈｚ、１Ｈ）７．３４（ｓ、１Ｈ）７．４２−７．５５（ｍ、３Ｈ）７．６２−７．６９（ｍ、２Ｈ）１１．９８（ｂｒｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３８９［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９４３】
実施例３４７ｄ
４−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド
実施例６ｃに代えて実施例３４７ｃを用い、実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３４７ｄを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ１２．０４（ｓ、１Ｈ）１０．０７（ｓ、１Ｈ）７．６０−７．６８（ｍ、２Ｈ）７．２３−７．３１（ｍ、２Ｈ）７．２０（ｄ、Ｊ＝９．１６Ｈｚ、１Ｈ）７．１２（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、４Ｈ）５．８８−５．９５（ｍ、１Ｈ）３．９２（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）３．５５（ｓ、３Ｈ）１．０２−１．１７（ｍ、１Ｈ）０．４３−０．５０（ｍ、２Ｈ）０．２２−０．３０（ｍ、２Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４６８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９４５】
実施例３４８ｂ
４−（２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例６ｃに代えて実施例３４８ａを用い、実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３４８ｂを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．２１−０．２８（ｍ、２Ｈ）０．４１−０．４９（ｍ、２Ｈ）１．０３−１．１５（ｍ、１Ｈ）３．５７（ｓ、３Ｈ）３．９１（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）６．１７（ｔ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）７．１７−７．２８（ｍ、３Ｈ）７３３（ｓ、１Ｈ）７．６３−７．６９（ｍ、２Ｈ）８．２３−８．３２（ｍ、１Ｈ）８．５４（ｄ、Ｊ＝２．３７Ｈｚ、１Ｈ）１１．９５（ｂｒｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３９０［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９５７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９５７】
実施例３５３ｂ
４′−（シクロプロピルメトキシ）−３′−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボニトリル
実施例６ｃに代えて実施例３５３ａを用い、実施例６ｄの製造に用いた手順に従って実施例３５３ｂを製造して、標題化合物を得た。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．２１−０．２８（ｍ、２Ｈ）０．４１−０．４９（ｍ、２Ｈ）１．００−１．１５（ｍ、１Ｈ）３．５８（ｓ、３Ｈ）３．９１（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）６．１７（ｔ、Ｊ＝２．０３Ｈｚ、１Ｈ）７．２０（ｄ、Ｊ＝８．４８Ｈｚ、１Ｈ）７．２６（ｔ、Ｊ＝２．７１Ｈｚ、１Ｈ）７．３３（ｓ、１Ｈ）７．６３（ｔ、Ｊ＝７．８０Ｈｚ、１Ｈ）７．６７−７．７９（ｍ、３Ｈ）８．０３（ｄ、Ｊ＝８．１４Ｈｚ、１Ｈ）８．１６（ｔ、Ｊ＝１．７０Ｈｚ、１Ｈ）１１．９４（ｂｒｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ３９６［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０９６３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０９６３】
実施例３５４ｆ
４−（２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イルスルホニル）フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン
実施例３５４ｅ（５４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、酢酸（４ｍＬ、６９．９ｍｍｏｌ）、テトラヒドロフラン（２ｍＬ）および水（１ｍＬ）の溶液を４５℃で２．５時間撹拌した。反応混合物を濃縮乾固し、残留物を終夜乾燥させた（真空乾燥）。粗生成物をジエチルエーテルで磨砕し、濾過し、乾燥させて（真空乾燥）、標題化合物を得た（３０ｍｇ、収率６６％）。１Ｈ  ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ６）δｐｐｍ０．２５−０．３１（ｍ、２Ｈ）０．４４−０．５１（ｍ、２Ｈ）１．０８−１．１７（ｍ、１Ｈ）１．３８−１．５１（ｍ、２Ｈ）１．７０−１．８０（ｍ、２Ｈ）２．７０−２．８０（ｍ、２Ｈ）３．１０−３．１８（ｍ、２Ｈ）３．５１−３．５６（ｍ、１Ｈ）３．５７（ｓ、３Ｈ）３．９７（ｄ、Ｊ＝６．７８Ｈｚ、２Ｈ）４．６６（ｄ、Ｊ＝４．０７Ｈｚ、１Ｈ）６．１２（ｔ、Ｊ＝２．７１、２．０３Ｈｚ、１Ｈ）７．２７−７．３２（ｍ、２Ｈ）７．３６（ｓ、１Ｈ）７．６４−７．７０（ｍ、２Ｈ）１２．０４（ｂｒｓ、１Ｈ）。ＭＳ（ＥＳＩ＋）ｍ／ｚ４５８［Ｍ＋Ｈ］＋。
【手続補正６７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）:
【化１】
2015503529.tif 000001
［式中、
Ｒｘは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ＲｙはＣ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ２−Ｃ３アルキレニル）−ＯＨまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｘ１はＮまたはＣＲｘ１であり、
Ｒｘ１は、水素、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄｘ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、Ｇｘ１、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、ＯＲａｘ１、ＳＲａｘ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｄｘ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ１、ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１およびＧｘ１からなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒａｘ１、Ｒｂｘ１およびＲｃｘ１は各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇａであり；
Ｒｄｘ１は各場合で、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇａであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲｘ２であり；
Ｒｘ２は、水素、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、Ｇｘ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、ＯＲａｘ２、ＳＲａｘ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｄｘ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ２、ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａｘ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２およびＧｘ２からなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒａｘ２、Ｒｂｘ２およびＲｃｘ２は各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇｂまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇｂであり；
Ｒｄｘ２は各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇｂまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇｂであり；
Ｙ１はＮまたはＣＲｕであり；Ｒｕは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ａ１は、ＮまたはＣＲ１であり、Ａ２はＮまたはＣＲ２であり、Ａ３はＮまたはＣＲ３であり；Ａ４はＮまたはＣＲ４であり；ただし、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうちの０、１、２もしくは３個がＮであり；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＮまたはＮＯ２であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−ＳＲ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｄ）、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ａ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃおよび−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｅは各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ｂまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、−ＯＲｚ１、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２およびＧ２ｂからなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２ｄは各場合で独立に、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ｂまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、−ＯＲｚ１、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２およびＧ２ｂからなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒｚ１およびＲｚ２は各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｇｘ１、Ｇｘ２、Ｇａ、Ｇｂ、Ｇ２ａおよびＧ２ｂは各場合で、それぞれ独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１、２、３、４もしくは５個のＲｖで置換されており；
Ｌ１は非存在、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）、（ＣＨ２）ｍＯ、（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｎ（ｎは０、１または２である。）または（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｚ）であり、Ｒｚは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ３アルキレニル）−ＯＨまたは置換されていないシクロプロピルであり；
ｍは０または１であり；
Ｇ１はＣ１−Ｃ６アルキル、アルコキシアルキル、Ｇ１ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１ａであり；各Ｇ１ａは独立に、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、各Ｇ１ａは独立に、置換されていないか１、２、３、４もしくは５個のＲｗで置換されており；
ＲｖおよびＲｗは各場合で、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｊＲｋ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）−単環式複素環、−Ｃ（Ｏ）−単環式ヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−ＮＲｊＲｋ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｈ、Ｒｊ、Ｒｋは各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｉは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。］の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２】
下記式（Ｉ）:
【化２】
2015503529.tif 000002
［式中、
Ｒｘは、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ＲｙはＣ１−Ｃ３アルキル、−（Ｃ２−Ｃ３アルキレニル）−ＯＨまたはＣ１−Ｃ３ハロアルキルであり；
Ｘ１はＮまたはＣＲｘ１であり、
Ｒｘ１は、水素、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄｘ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、Ｇｘ１、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、ＯＲａｘ１、ＳＲａｘ１、Ｓ（Ｏ）Ｒｄｘ１、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ１、ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、−Ｃ（Ｏ）Ｒａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１およびＧｘ１からなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒａｘ１、Ｒｂｘ１およびＲｃｘ１は各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇａであり；
Ｒｄｘ１は各場合で、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇａであり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲｘ２であり；
Ｒｘ２は水素、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄｘ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、Ｇｘ２、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、ＯＲａｘ２、ＳＲａｘ２、Ｓ（Ｏ）Ｒｄｘ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒｄｘ２、ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａｘ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂｘ２Ｒｃｘ２およびＧｘ２からなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒａｘ２、Ｒｂｘ２およびＲｃｘ２は各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇｂまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇｂであり；
Ｒｄｘ２は各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇｂまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇｂであり；
Ｙ１はＮまたはＣＲｕであり；Ｒｕは水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ａ１はＮまたはＣＲ１であり、Ａ２はＮまたはＣＲ２であり、Ａ３はＮまたはＣＲ３であり；Ａ４はＮまたはＣＲ４であり；ただし、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうちの０、１、２もしくは３個がＮであり；
Ｒ１、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＮまたはＮＯ２であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−ＯＲ２ａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−ＳＲ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ｄ）、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ２ａ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃおよび−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｅは各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ｂまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、−ＯＲｚ１、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２およびＧ２ｂからなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒ２ｄは各場合で独立に、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｇ２ｂまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルは、−ＯＲｚ１、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ１、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２およびＧ２ｂからなる群から選択される１個の置換基によって置換されていても良く；
Ｒｚ１およびＲｚ２は各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｇｘ１、Ｇｘ２、Ｇａ、Ｇｂ、Ｇ２ａおよびＧ２ｂは各場合で、それぞれ独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１、２、３、４もしくは５個のＲｖで置換されており；
Ｌ１は非存在、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｍＯ、（ＣＨ２）ｍＳ（Ｏ）ｎ（ｎは０、１または２である。）または（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｚ）であり、Ｒｚは水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、（Ｃ２−Ｃ３アルキレニル）−ＯＨまたは置換されていないシクロプロピルであり；
ｍは０または１であり；
Ｇ１はＧ１ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１ａであり；各Ｇ１ａは独立にアリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、各Ｇ１ａは独立に置換されていないか１、２、３、４もしくは５個のＲｗで置換されており；
ＲｖおよびＲｗは各場合で、それぞれ独立にＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−ＳＲｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｊＲｋ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−ＮＲｊＲｋ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲｊＲｋ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｉ）、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｊＲｋまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＣＮであり；
Ｒｈ、Ｒｊ、Ｒｋは各場合で、それぞれ独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルであり；
Ｒｉは各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルキルである。］の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
ＲｙがＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒｙがメチルである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５】
Ｘ１がＣＲｘ１であり；
Ｘ２がＣＲｘ２である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
Ｙ１がＮである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｙ１がＣＲｕである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒｕが水素またはＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項６に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
Ｌ１がＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｍＯまたは（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｚ）である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｌ１が（ＣＨ２）ｍＯであり、Ｇ１がＧ１ａである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
Ａ１がＣＲ１であり；
Ａ２がＣＲ２であり；
Ａ３がＣＲ３であり；
Ａ４がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうちの一つがＮである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ２が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｙ１がＮであり；
Ｘ１がＣＲｘ１であり；
Ｘ２がＣＲｘ２である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１７】
前記化合物が、
４−（５−アミノ−２−フェノキシフェニル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボン酸エチル；
４−［５−（エチルアミノ）−２−フェノキシフェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボン酸エチル；
４−｛５−［エチル（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボン酸エチル；
６−メチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボン酸；
６−メチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−エチル−６−メチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−４−（２−フェノキシフェニル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−オン；
Ｎ−エチル−Ｎ，６−ジメチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−２−カルボキサミド；
４−［５−アミノ−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；および
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−７−オンからなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒｙがメチルである、請求項１６に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｌ１がＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｍＯまたは（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｚ）である、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｌ１が（ＣＨ２）ｍである、請求項１８に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｇ１がＧ１ａである、請求項２０に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｇ１ａが置換されていても良いアリールである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｇ１ａが置換されていても良いフェニルである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｇ１ａが置換されていても良いシクロアルキルである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｇ１ａが置換されていても良い単環式シクロアルキルである、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｇ１ａが置換されていても良い複素環である、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｇ１ａが置換されていても良い単環式複素環である、請求項２１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｙ１がＣＲｕであり；
Ｘ１がＣＲｘ１であり；
Ｘ２がＣＲｘ２である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項２９】
前記化合物が、
６−メチル−４−（２−フェノキシフェニル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−（５−ニトロ−２−フェノキシフェニル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（５−アミノ−２−フェノキシフェニル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシ安息香酸エチル；
３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシ安息香酸；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
６−メチル−４−［２−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−エチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシ−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンズアミド；
Ｎ−（２，２−ジフルオロエチル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシ−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンズアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンズアミド；
４−［５−（ヒドロキシメチル）−２−フェノキシフェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ′−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］硫酸ジアミド；
Ｎ−［５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−フェノキシピリジン−３−イル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−フルオロ−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−クロロ−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシフェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
６−メチル−４−［２−フェノキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−１−イルメチル）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−［２−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（４−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
［４−（ベンジルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］酢酸；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−３，３，３−トリフルオロプロパンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２，２−ジメチルプロパンアミド；
４−（シクロペンチルアミノ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）安息香酸エチル；
４−｛５−［（１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジン−２−イル）メチル］−２−フェノキシフェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンジル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジン−２−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（ベンジルオキシ）−５−（２−ヒドロキシエチル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
［４−（ベンジルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］酢酸メチル；
２−［４−（ベンジルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−エチルアセトアミド；
２−［４−（ベンジルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）ベンズアミド；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−イル）カルボニル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（１−メチル−２−オキソピロリジン−３−イル）ベンズアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル｛１−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピロリジン−３−イル｝カーバメート；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（ピロリジン−１−イルカルボニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（シクロヘキシルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（シクロペンチルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルオキシ）フェニル］メタンスルホンアミド；
６−メチル−４−［２−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（ベンジルオキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２−フルオロエタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ′−メチル硫酸ジアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
６−メチル−７−オキソ−４−（２−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
１，６−ジメチル−７−オキソ−４−（２−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
４−（５−アミノ−２−フェノキシフェニル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチル；
６−メチル−４−（５−（メチルスルホンアミド）−２−フェノキシフェニル）−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸；
６−メチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸エチル；
Ｎ−エチル−６−メチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−４−｛５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−フェノキシフェニル｝−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛４−［（エチルスルホニル）アミノ］−２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェノキシ｝ベンズアミド；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−フェノキシフェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−３−スルホンアミド；
６−メチル−４−（２−フェノキシフェニル）−２−フェニル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−｛３−［２−（ヒドロキシメチル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］−４−フェノキシフェニル｝メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（４−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［４−（４−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド；
３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−フェノキシベンゼンスルホンアミド；
６−（シクロヘキシルアミノ）−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
６−（シクロヘキシルアミノ）−Ｎ−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ′−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］硫酸ジアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝プロパン−１−スルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝−２，２，２−トリフルオロエタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝−Ｎ′−メチル硫酸ジアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルオキシ）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド；
２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ′−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルオキシ）フェニル］硫酸ジアミド；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−３−スルホンアミド；
５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（フェニルアミノ）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−６−（フェニルアミノ）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［４−（４−シアノフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２−フルオロエタンスルホンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（２，４，６−トリフルオロフェノキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］プロパン−１−スルホンアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−｛［４−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−４−イルメチル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（３，４−ジフルオロベンジル）−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］ベンズアミド；
２−｛４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシベンジル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）エチル］−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−｛［４−（フラン−２−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
ｔｅｒｔ−ブチル｛１−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］ピペリジン−４−イル｝カーバメート；
４−｛［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］カルボニル｝フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンゾイル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（４−クロロフェニル）（ヒドロキシ）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（ピリミジン−５−イルオキシ）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ］フェニル｝エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メトキシ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル｝エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−（シクロヘキシルアミノ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２−フルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（３−フルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（４−フルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２−クロロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（３−クロロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］ベンゾニトリル；
４−［２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］ベンゾニトリル；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（イソキノリン−５−イルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（キノリン−６−イルオキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
２−｛４−［２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝アセトアミド；
４−［２−（３−アミノフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）オキシ］−５−（エチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，１，３−ベンゾチアゾール−４−イルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（イソキノリン−７−イルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，５−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−４−イル）オキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［２−（４−メチルフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２−メトキシフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛２−［（２−メチルピリジン−３−イル）オキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［３−（ジメチルアミノ）フェノキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）オキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）オキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
２−［２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］ベンゾニトリル；
４−［２−（３−クロロ−２−フルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（ナフタレン−１−イルオキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２−フルオロ−５−メチルフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（５−フルオロ−２−メチルフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（キノリン−７−イルオキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロ−３−フルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［４−（プロパン−２−イル）フェノキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（イソキノリン−８−イルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（３，４，５−トリフルオロフェノキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（２−ベンジルフェニル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（ビフェニル−２−イル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デク−８−イルオキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（４−オキソシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（エチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）アミノ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（シス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（３−フルオロオキセタン−３−イル）メトキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（シス−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（トランス−４−ヒドロキシ−４−メチルシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロブチルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロペンチルメトキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロヘキシルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロペンチルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−（テトラヒドロフラン−３−イルメトキシ）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２−シクロプロピルエトキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロヘプチルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［２−（２−メチルプロポキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［２−｛［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メトキシ｝−５−（メチルスルホニル）フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛２−［（２−メチルシクロプロピル）メトキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロヘキシルメトキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛２−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−｛［（２Ｒ）−５−オキソピロリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［２−（モルホリン−４−イル）エトキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−［５−（メチルスルホニル）−２−｛［（２Ｓ）−５−オキソピロリジン−２−イル］メトキシ｝フェニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（１−ｔｅｒｔ−ブトキシプロパン−２−イル）オキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（１Ｓ，４Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イルメトキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛２−［（１−メチルシクロプロピル）メトキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−メチル−４−｛２−［（４−メチルシクロヘキシル）オキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロブチルメトキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］シクロプロパンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２−メトキシエタンスルホンアミド；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−２−イルオキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−｛２−［（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メトキシ］−５−（エチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
４−｛２−（シクロプロピルメトキシ）−５−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−６−メチルフェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（シス−４−メトキシシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−２−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ−エチル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（モルホリン−４−イルカルボニル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（１，３−チアゾール−２−イル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−［２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸エチル；
４−［２−エトキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［（トランス−４−メトキシシクロヘキシル）オキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（プロパン−２−イルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−２−メチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（シクロプロピルメトキシ）−２−メチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
４−［５−（エチルスルホニル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルオキシ）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）オキシ］−５−（エチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルアミノ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（５−（エチルスルホニル）−２−（シス−４−メトキシ−４−メチルシクロヘキシルオキシ）フェニル）−６−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７（６Ｈ）−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−Ｎ，Ｎ，６−トリメチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−４−｛５−（メチルスルホニル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（プロパン−２−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
４−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロフェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−（ヒドロキシメチル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルオキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−（１−ヒドロキシエチル）−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−２−［（ジメチルアミノ）メチル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（モルホリン−４−イルメチル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（フェニルアミノ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（テトラヒドロフラン−３−イルアミノ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（フェニルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−［（ピリジン−３−イルオキシ）メチル］−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［５−（シクロプロピルスルホニル）−２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（プロプ−１−エン−２−イル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（メチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−２−（フェノキシメチル）−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（モルホリン−４−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（エチルスルホニル）ピリジン−３−イル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２−（モルホリン−４−イル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］エタンスルホンアミド；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（エチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［２−（エチルスルホニル）プロパン−２−イル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−２−（ジメチルアミノ）エタンスルホンアミド；
４−［４−（エチルスルホニル）−２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸エチル；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）オキシ］−５−（エチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−（エチルスルホニル）−２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェノキシ］ベンゾニトリル；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（フェニルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メトキシ］−５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−（シクロプロピルメトキシ）−５−［（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［２−（２−ヒドロキシエチル）フェノキシ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−｛［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］スルホニル｝フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（メチルスルホニル）メチル］ピリジン−３−イル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［４−（エチルスルホニル）−２−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェノキシ］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−フェニルベンゼンスルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ピリジン−３−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛５−（エチルスルホニル）−２−［３−（ヒドロキシメチル）フェノキシ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［２−シアノ−４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−［５−（６−アミノピリジン−３−イル）−２−（シクロプロピルメトキシ）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（２，２−ジフルオロシクロプロピル）メトキシ］−５−（エチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−７−オキソ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド；
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［５−（エチルスルホニル）−２−（ピロリジン−１−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［５−（エチルスルホニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−５−（メチルスルホニル）フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［４−（シクロプロピルメトキシ）−３′−フルオロビフェニル−３−イル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−｛２−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−５−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］アセトニトリル；
Ｎ−｛４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［２−（ヒドロキシメチル）−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］フェニル｝エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−｛６−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−｛６−メチル−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝フェニル］エタンスルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロピル）エタンスルホンアミド；
４−（シクロプロピルメトキシ）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（６−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（３−ホルミル−６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−［６−メチル−３−（モルホリン−４−イルメチル）−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル］フェニル｝エタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−｛６−メチル−３−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル｝フェニル］エタンスルホンアミド；
４−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オン；
４′−（シクロプロピルメトキシ）−３′−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボニトリル；および
４−｛２−（シクロプロピルメトキシ）−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−７−オンからなる群から選択される、請求項２８に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｒｙがメチルである、請求項２８に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｌ１がＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、（ＣＨ２）ｍＯまたは（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｚ）である、請求項３０に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｌ１が（ＣＨ２）ｍＯである、請求項３０に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｇ１がＧ１ａである、請求項３２に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｇ１ａが置換されていても良いアリールである、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｇ１ａが置換されていても良いフェニルである、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｇ１ａが置換されていても良いシクロアルキルである、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３７】
Ｇ１ａが置換されていても良い単環式シクロアルキルである、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３８】
Ｇ１ａが置換されていても良い複素環である、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３９】
Ｇ１ａが置換されていても良い単環式複素環である、請求項３３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４０】
Ｙ１がＣＲｕであり；
Ｘ１がＮであり；
Ｘ２がＣＲｘ２であり；
Ｒｙがメチルである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４１】
前記化合物が、
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−３−（６−メチル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−イル）フェニル］エタンスルホンアミド；
４−｛２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−［（メチルスルホニル）メチル］フェニル｝−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
４−［２−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；および
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−（エチルスルホニル）フェニル］−６−メチル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；またはこれらの医薬として許容される塩からなる群から選択される、請求項４０に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４２】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、Ａ４がＣＲ４であり；または
Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４のうちの一つがＮである、請求項１６、１８から２８および３０から４０のうちのいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４３】
Ｒ２が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＯ２、Ｇ２ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ａ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｄ、−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃである、請求項４２に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４４】
Ｒ２が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃである、請求項４２に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４５】
Ｒｘが水素またはメチルである、請求項４４に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４６】
Ｒｘが水素である、請求項４４に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４７】
Ｒｘ１が水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１、Ｇｘ１またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、前記Ｃ１−Ｃ６アルキルがＯＲａｘ１で置換されていても良い、請求項４６に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４８】
Ｒｘ１が水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａｘ１または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１である、請求項４６に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４９】
Ｒｘ２が水素である、請求項４８に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５０】
Ｒｘが水素であり；
Ｒｙがメチルであり；
Ｙ１がＣＲｕであり、Ｒｕが水素であり；
Ｘ１がＣＲｘ１であり、Ｒｘ１が水素または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂｘ１Ｒｃｘ１であり；
Ｘ２がＣＲｘ２であり、Ｒｘ２が水素であり；
Ｌ１が（ＣＨ２）ｍＯであり、ｍが０であり；
Ｇ１がＧ１ａまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１ａであり、Ｇ１ａが置換されていても良いフェニルまたは置換されていても良いシクロアルキルであり；
Ｒ２が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５１】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、Ａ４がＣＲ４である、請求項５０に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５２】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、Ａ４がＮである、請求項５０に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５３】
Ｒｘが水素であり；
Ｒｙがメチルであり；
Ｙ１がＣＲｕであり、Ｒｕが水素であり；
Ｘ１がＣＲｘ１であり、Ｒｘ１が水素であり；
Ｘ２がＣＲｘ２であり、Ｒｘ２が水素であり；
Ｌ１が（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒｚ）であり、ｍが０であり、Ｒｚが水素であり；
Ｇ１が−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｇ１ａであり、Ｇ１ａが置換されていても良いシクロアルキルであり；
Ｒ２が−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｂＲ２ｃ、−Ｎ（Ｒ２ｅ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄまたは−（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｄである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５４】
Ａ１がＣＲ１であり、Ａ２がＣＲ２であり、Ａ３がＣＲ３であり、Ａ４がＣＲ４である、請求項５３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項５５】
医薬として許容される担体と組み合わせた、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩を含む、医薬組成物。