【事件の表示】
　特許第３２０２２３７号「サリチル酸及び双極性化合物を含有した落屑組成物」の請求項１〜９に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第３２０２２３７号の請求項１〜４に係る特許を維持する。
【理　由】
１．手続きの経緯
　本件特許に係る発明は、平成６年１１月４日に特許出願（国際特許出願、ＰＣＴ／ＵＳ９４／１２７４５、優先権主張平成５年１１月１２日、平成６年３月９日、米国）されたものであって、平成１３年６月２２日に特許権の設定の登録がされた後、特許異議申立がされ、当審による取消理由通知の意見書提出指定期間内の平成１４年１０月２３日に、明細書の訂正請求がされたものである。
　　　　　　
２．訂正請求について
（１）訂正の内容
・訂正事項ａ
　特許請求の範囲１を、下記に訂正する。
「１．
ａ）（ｉ）安全有効量のセチルベタイン；及び
　　（ｉｉ）安全有効量のサリチル酸から本質的になる落屑活性剤；及び
ｂ）局所キャリア
を含んでなる哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物。」
　
・訂正事項ｂ
　特許請求の範囲２〜９を、下記請求項２〜４に訂正する。
「２．
ａ）サリチル酸の濃度が０．２〜５％である；
ｂ）セチルベタインの濃度が０．２〜５％である；及び
ｃ）組成物が０．２〜５％のグリコール酸を更に含む、
請求項１に記載の組成物。
３．
有効量の組成物を哺乳動物（ヒト除く）の皮膚に適用する工程を含んでなる、請求項１又は２に記載の哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物の使用方法。
４．
ａ）適用されるサリチル酸の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ2皮膚である；及び
ｂ）適用される双極性界面活性剤の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ2皮膚である、
請求項３に記載の方法。」
　　　　　　
（２）訂正の適否について
　訂正事項ａは、特許請求の範囲の請求項１において、双極性界面活性剤をセチルベタインに限定するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とする訂正に該当する。　　　　　　
　訂正事項ｂは、特許請求の範囲の請求項２〜５及び７を削除し、請求項６の双極性界面活性剤をセチルベタインに限定し、併せて各請求項で引用する請求項番号を整理するものであり、特許請求の範囲の減縮を目的とする訂正及び明りょうでない記載の釈明を目的とする訂正に該当する。
　　
　そして、訂正事項ａ、ｂは、明細書の記載（例えば、公報第４頁左欄３４行）の記載からみて、願書に添付した明細書に記載した事項の範囲内での訂正であり、実質上特許請求の範囲を拡張し、又は変更するものではない。
　
　したがって、本件訂正は、特許法第１２０条の４第２項並びに同条第３項において準用する特許法第１２６条第２項及び第３項の規定に適合するので、訂正を認める。　　　
　
３．特許異議の申立てについての判断
（１）異議申立人の主張の概要
　異議申立人は、本件請求項１〜９に係る特許は、特許法第２９条に違反してされたものであると主張して、甲第１〜７号証を提出している。
　
（２）本件発明
　　上記２．に示したように本件訂正は認められるから、本件特許の請求項１〜４に係る発明は、訂正明細書の特許請求の範囲に記載された、次のとおりのものである。
「１．
ａ）（ｉ）安全有効量のセチルベタイン；及び
　　（ｉｉ）安全有効量のサリチル酸から本質的になる落屑活性剤；及び
ｂ）局所キャリア
を含んでなる哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物。」
に訂正する。
２．
ａ）サリチル酸の濃度が０．２〜５％である；
ｂ）セチルベタインの濃度が０．２〜５％である；及び
ｃ）組成物が０．２〜５％のグリコール酸を更に含む、
請求項１に記載の組成物。
３．有効量の組成物を哺乳動物（ヒト除く）の皮膚に適用する工程を含んでなる、請求項１又は２に記載の哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物の使用方法。
４．ａ）適用されるサリチル酸の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ２皮膚である；及び
ｂ）適用される双極性界面活性剤の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ２皮膚である、
請求項３に記載の方法。」
　　　　　　
（３）刊行物に記載された発明
　異議申立人が提出した甲第１〜７号証（刊行物１〜７）には、それぞれ以下の事項が記載されている。
　
刊行物１：米国特許４８２２６０４号明細書（ココアミドプロピルベタイン５％とサリチル酸２％を含有する、乾癬の治療のためのヘアケア組成物が記載されている。：第４欄の表）　　　　
刊行物２：特開平２−４９７１３号公報Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｎ−ラウリル−Ｎ−カルボキシメチルアンモニウムベタイン１％とサリチル酸０．１％を含有する乳液が記載され、アクネ改善効果があることが記載されている。：実施例４）
刊行物３：光井武夫編「新化粧学」南山堂（１９９３年１月１２日発行）１６６〜１６９頁）（角質剥離・溶解剤として、サリチル酸が記載されている。）
刊行物４：「化学大辞典３」共立出版（昭和４２年９月１０日発行）８６６頁（サリチル酸の用途として角質溶解剤が記載されている。）
刊行物５：光井武夫編「新化粧学」南山堂（１９９３年１月１２日発行）１４０頁（両性界面活性剤は、皮膚刺激性、毒性が低いことが記載されている。）
刊行物６：米国特許３９８４５６６号明細書（グリコール酸を含有する軟膏やローションが、ふけ、にきび等を鎮静することが記載されている。）
刊行物７：「岩波生物学辞典」岩波書店（１９７５年５月１０日発行）８４８頁（表皮に関する説明が記載されている。）
　　
（４）対比・判断
ａ．請求項１に係る発明について
　上記刊行物のいずれにも、本件発明の必須成分であるセチルベタインについては記載も示唆もない。そして、請求人が提出した意見書中の表１の落屑試験結果によれば、セチルベタインはサルチル酸と併用することによって、顕著に増強された落屑効果を示すことが認められる。　　　
　したがって、請求項１に係る発明は、甲第１号証又は甲第２号証に記載にされた発明ではなく、また甲第１号証〜７号証に記載された発明から当業者が容易に発明できたものともいえない。
　
ｂ．請求項２〜４に係る発明について
　請求項２に係る発明は、請求項１の組成物において配合量を特定したものであり、請求項３及び４に係る発明は、請求項１の組成物の使用方法であるから、請求項１に係る発明と同様の理由により、甲第１号証又は甲第２号証に記載にされた発明ではなく、また甲第１号証〜７号証に記載された発明から、当業者が容易に発明できたものともいえない。
　
４．むすび
　以上のとおりであるから、特許異議申立ての理由及び証拠によっては、本件請求項１〜４に係る発明についての特許を取り消すことができない。
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１４年１１月５日（２００２．１１．５）
【訂正の要旨】
訂正の要旨
・訂正事項ａ
　特許請求の範囲の減縮を目的として、特許請求の範囲１を下記に訂正する。
「１．
ａ）（ｉ）安全有効量のセチルベタイン；及び
　（ｉｉ）安全有効量のサリチル酸から本質的になる落屑活性剤；及び
ｂ）局所キャリア
を含んでなる哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物。」
・訂正事項ｂ
　特許請求の範囲の減縮及び明りょうでない記載の釈明を目的として、　特許請求の範囲２〜９を、下記請求項２〜４に訂正する。
「２．
ａ）サリチル酸の濃度が０．２〜５％である；
ｂ）セチルベタインの濃度が０．２〜５％である；及び
ｃ）組成物が０．２〜５％のグリコール酸を更に含む、
請求項１に記載の組成物。
３．
有効量の組成物を哺乳動物（ヒト除く）の皮膚に適用する工程を含んでなる、請求項１又は２に記載の哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物の使用方法。
４．
ａ）適用されるサリチル酸の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ２皮膚である；
及び
ｂ）適用される双極性界面活性剤の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ２皮膚である、
請求項３に記載の方法。」
（５４）【発明の名称】
サリチル酸及び双極性化合物を含有した落屑組成物
【発明の詳細な説明】
　　　
技術分野
　本発明はスキンコンディショニングの分野に関する。特に、本発明は皮膚表面から鱗屑を除去することにより皮膚の柔らかさ又は滑らかさを改善するための方法に関する。
　　　
背景
　皮膚は２層：表皮（又は小皮）及び真皮から構成されている。表皮は重層上皮から構成される薄い外層である。表皮の最外層は、薄い脂質層で囲まれたケラチンタンパク質に満ちた偏平細胞から構成される角質層である。その細胞は細胞間のタンパク質接合（デスモソーム）で互いに結合されていると考えられる。表皮の最深部にある細胞、基底層は増殖及び成長して、表皮の古い細胞を上方の表面方向に押出す。これらの細胞が上方に移動すると、それらは偏平になってくる。表皮は通常血管を欠き、栄養については真皮でみられる血管に依存している。表皮のもっと表面の細胞は栄養供給からかなり除外されていて、徐々に分化し、それらのタンパク質をケラチンに変換させる。このケラチン化プロセスは細胞の死をもたらす。ケラチンは不溶性タンパク質物質であり、角質層を角様粘稠度にする。最外部の死んだ角質層細胞は徐々に剥離して、もっと新たにケラチン化された細胞に代わる。
　正常皮膚では、角質層は個別の細胞として又は小さな細胞群として剥離される。乾燥皮膚、乾癬、魚鱗癬、ふけ、アクネ、カルス、光障害皮膚、老化皮膚及び日焼けのような皮膚問題は、皮膚表面にある角質層の剥離により正常で若い健康な皮膚に変わっていく際における、ケラチン化の障害として記載することができる。このような変化により、大きな細胞群になって目にみえる皮膚の鱗屑化を起こし、表面上又は小胞もしくは管中におけるケラチン状物質の蓄積、及び／又は皮膚表面への粗いテクスチャーを起こす。これらの状態は最外ケラチン状物質の除去により改善される。
　前記理由から、哺乳動物皮膚の角質層から表面鱗屑を除去する上で効能のある剤について必要性がある。
　本発明の目的は、哺乳動物皮膚の角質層から落屑（鱗屑除去）のための局所組成物を提供することである。
　本発明のもう１つの目的は、現存組成物よりも皮膚にやさしくて刺激が少ない、このような組成物を提供することである。
　哺乳動物皮膚の鱗屑除去方法を提供することも本発明の目的である。
　　　
要旨
　本発明はサリチル酸と下記構造を有するある双極性界面活性剤との組合せに関する：
上記式中
　（ａ）Ｒ１は約９〜約２２の炭素原子を有する非置換、飽和又は不飽和、直鎖又は分岐鎖アルキルである；
　（ｂ）ｍは１〜３の整数である；
　（ｃ）ｎは０又は１である；
　（ｄ）Ｒ２及びＲ３は独立して、非置換であるか又はヒドロキシで一置換された１〜約３の炭素原子を有するアルキルである；
　（ｅ）Ｒ４は１〜約５の炭素原子を有する、非置換であるか又はヒドロキシで一置換された飽和又は不飽和、直鎖又は分岐鎖アルキルである；
　（ｆ）ＸはＣＯ２、ＳＯ３又はＳＯ４である。
このような組合せ及びそれを含んだ組成物は、望ましくない副作用をほとんど又は全く有しない、皮膚の落屑用に効能のある容易に投与される剤の必要性を満たす。本発明は、本発明の組成物を適用することからなる、異常ケラチン化になりやすい又はかかった哺乳動物における鱗屑の除去方法にも関する。本発明はアクネになりやすい又はかかった哺乳動物でアクネを治療する方法にも更に関する。
　本発明の組成物は、安全有効量のある双極性界面活性剤と共に安全有効量のサリチル酸と、製薬上許容されるキャリアを含んでいる。
　本発明のこれら及び他の特徴、面と利点は、以下の記載と添付された請求の範囲を参考にすると、よく理解できるようになるであろう。
　　　
発明の具体的な説明
　サリチル酸及びある双極性界面活性剤の組合せは、望ましくない副作用なしに、哺乳動物皮膚及び頭皮の角質層から鱗屑を除去できる能力を示すことが、予想外にわかった。本発明がいかなる特定の作用様式にも制限されないとき、本組合せは細胞間のタンパク質接合（デスモソーム）を壊す皮膚表面のタンパク質分解酵素に影響を与え、こうして細胞又は鱗屑剥離を起こすことにより働くと考えられる。こうして、本発明は問題皮膚の表面で皮膚の自然落屑プロセスを活性化している。
　本明細書で用いられる“落屑（ｄｅｓｑｕａｍａｔｉｏｎ）”とは、表皮の最外層（角質層）からの鱗屑の剥離又は除去を意味する。
　本明細書で用いられる“アクネの治療”とは、哺乳動物皮膚でアクネ形成のプロセスを防止、遅延及び／又は阻止することを意味する。
　本明細書で用いられる“アルキル”という用語は、他で指摘されないかぎり、直鎖又は分岐鎖、置換又は非置換、飽和又は不飽和である炭素保有鎖を意味する。好ましいアルキルは飽和している。好ましいアルキルは直鎖である。好ましいアルキルは非置換である。
　本発明で用いられる“双極性界面活性剤”は、下記構造を有する化合物を意味する：
　構造（Ｉ）において、Ｒ１は約９〜約２２の炭素原子を有する非置換、飽和又は不飽和、直鎖又は分岐鎖アルキルである。好ましいＲ１は約１１〜約１８の炭素原子、更に好ましくは約１２〜約１６の炭素原子、更に一層好ましくは約１４〜約１６の炭素原子を有する。
　構造（Ｉ）において、ｍは１〜３、好ましくは２又は３、更に好ましくは３の整数である；
　構造（Ｉ）において、ｎは０又は１であり、ｎは好ましくは１である。
　構造（Ｉ）において、Ｒ２及びＲ３は独立して、非置換であるか又はヒドロキシで一置換された１〜約３の炭素原子を有するアルキルからなる群より選択される。好ましいＲ２及びＲ３はＣＨ３である。
　構造（Ｉ）において、ＸはＣＯ２、ＳＯ３及びＳＯ４からなる群より選択される。
　構造（Ｉ）において、Ｒ４は１〜約５の炭素原子を有する、非置換であるか又はヒドロキシで一置換された飽和又は不飽和、直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群より選択される。Ｘ＝ＣＯ２のとき、Ｒ４は好ましくは１又は３つの炭素原子、更に好ましくは１つの炭素原子を有する。Ｘ＝ＳＯ３及びＳＯ４のとき、Ｒ４は好ましくは約２〜約４の炭素原子、更に好ましくは３つの炭素原子を有する。
　本発明の好ましい双極性界面活性剤には下記化合物がある：
　ａ）セチルベタイン：
　ｂ）ココアミドプロピルベタイン：
　ｃ）セチルプロピルヒドロキシスルタイン：
　ｄ）ココアミドプロピルヒドロキシスルタイン：
（上記式中Ｒは約９〜約１３の炭素原子を有する）；及び
　ｅ）べヘニルベタイン：
　本発明の更に好ましい双極性界面活性剤には、セチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン及びセチルプロピルヒドロキシスルタインがある。本発明の更に一層好ましい双極性界面活性剤には、セチルベタイン及びココアミドプロピルベタインがある。本発明の最も好ましい双極性界面活性剤はセチルベタインである。
　本明細書で用いられる“局所適用”とは、外部皮膚への直接適用又は塗布を意味する。
　本明細書で用いられる“安全有効量”とは、治療される症状について改善を有意に誘導する上で十分だが、重篤な副作用を避ける上で十分に低い組成物の量を意味する。
　本明細書で用いられる“含む”とは、最終結果に影響を与えない他のステップ及び成分が加えうることを意味する。この用語は“からなる”及び“から本質的になる”という用語を包含する。
　本明細書で用いられる“薬学上許容される”とは、その用語が表す薬物、薬剤又は不活性成分が過度の毒性、不適合性、不安定性、刺激、アレルギー反応等なしに、ヒト及びそれより下等の動物の組織と接触させる使用に適することを意味する。
　本明細書で用いられる“活性剤”とは、サリチル酸と構造（Ｉ）による双極性界面活性剤又はこのような界面活性剤の混合物との組合せを意味する。
　落屑に有用な組成物は、好ましくは約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．２〜約５％、しかも好ましくは約０．５〜約２％のサリチル酸又はその薬学上許容される塩を含む。好ましい薬学上許容される塩には、ナトリウム及びカリウムのようなアルカリ金属塩；カルシウム及びマグネシウムのようなアルカリ土類金属塩；無毒性重金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアンモニウム及びトリエチルアンモニウムのようなトリアルキルアンモニウム塩がある。
　落屑に有用な組成物は、好ましくは約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．２〜約５％、しかも好ましくは約０．５〜約２％の構造（Ｉ）による双極性界面活性剤又はその薬学上許容される塩を含む。好ましい薬学上許容される塩には、ナトリウム及びカリウムのようなアルカリ金属塩；カルシウム及びマグネシウムのようなアルカリ土類金属塩；無毒性重金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアンモニウム及びトリエチルアンモニウムのようなトリアルキルアンモニウム塩がある。
製薬上許容されるキャリア
　前記活性剤に加えて、本発明の医薬組成物は本質的に製薬上許容されるキャリアを含む。本明細書で用いられる“製薬上許容されるキャリア”という用語は、ヒト又はそれより下等の動物への投与に適した１種以上の適合性固体又は液体フィラー希釈剤を意味する。本明細書で用いられる“適合性”という用語は、通常の使用状況下で医薬組成物の薬学的効力を実質上減少させる相互作用がないように、医薬組成物の諸成分が本発明の化合物と及び互いに混合されうることを意味する。製薬上許容されるキャリアは、勿論、治療されるヒト又はそれより下等の動物への投与にそれらを適させるほど十分に高純度でかつ十分に低毒性でなければならない。
　本発明の組成物は、生物被治療体に局所的に、即ち被治療体の皮膚上への組成物の直接適用又は塗布により投与される。本発明で有用な局所組成物には、哺乳動物皮膚への局所適用に適した組成物、後で記載されるような活性剤又はこのような活性剤の混合物の安全有効量と製薬上許容される局所キャリアとを含んだ組成物がある。
　本発明で有用な局所組成物は様々な製品タイプにしてよい。これらにはローション、クリーム、ゲル、スティック、スプレー、軟膏、パスタ、ムース及び化粧品があるが、それらに限定されない。これらの製品タイプには、限定されないが、溶液、エマルジョン、ゲル、固体及びリポソームを含めたいくつかのタイプのキャリア系を含む。
　溶液として処方された本発明で有用な局所組成物は、典型的には製薬上許容される水性又は有機溶媒を含有する。“製薬上許容される有機溶媒”という用語はその中に活性化合物を分散又は溶解させて、しかも許容される安全性（例えば、刺激及び感作特性）を有することができる溶媒に関する。水が好ましい溶媒である。適切な有機溶媒の例にはプロピレングリコール、ポリエチレングリコール（２００〜６００）、ポリプロピレングリコール（４２５〜２０２５）、グリセロール、１，２，４‐ブタントリオール、ソルビトールエステル、１，２，６‐ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ブタンジオール及びそれらの混合物がある。本発明で有用なこれらの溶液は、好ましくは約８０〜約９９．９９％の許容される水性又は有機溶媒を含有する。
　本発明で有用な局所組成物がエアゾールとして処方され、スプレーオン（ｓｐｒａｙ−ｏｎ）として皮膚に適用されるならば、噴射剤が溶液組成物に加えられる。例としてはクロロフッ素化低分子量炭化水素がある。本発明で有用な噴射剤の更に詳細な開示はＳａｇａｒｉｎ，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｖｏｌ．２，ｐｐ．４４３−４６５（１９７２）でみられる。
　本発明で有用な局所組成物は皮膚軟化剤を含む溶液として処方してもよい。このような組成物は、好ましくは約２〜約５０％の局所的な薬学上許容される皮膚軟化剤を含有する。
　本発明で用いられる“皮膚軟化剤”とは、乾燥の防止又は軽減と皮膚の保護のために用いられる物質に関する。様々な適切な皮膚軟化剤が知られており、本発明で用いてもよい。参考のため本明細書に組み込まれるＳａｇａｒｉｎ，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｖｏｌ．１，ｐｐ．３２−４３（１９７２）では適切な物質の多くの例を含んでいる。
　ローションも溶液キャリア系から製造できる。ローションは、典型的には約１〜約２０％、好ましくは約５〜約１０％の皮膚軟化剤と、約５０〜約９０％、好ましくは約６０〜約８０％の水を含む。
　溶液キャリア系から処方してよいもう１つのタイプの製品はクリームである。クリームは、典型的には約５〜約５０％、好ましくは約１０〜約２０％の皮膚軟化剤と、約４５〜約８５％、好ましくは約５０〜約７５％の水を含む。
　溶液キャリア系から処方してよい更にもう１つのタイプの製品は軟膏である。軟膏は動物もしくは植物油又は半固体炭化水素（油性）の単純基剤を含んでもよい。軟膏は水を吸収してエマルジョンを形成する吸収軟膏基剤も含んでよい。軟膏キャリアは水溶性であってもよい。軟膏は約２〜約１０％の皮膚軟化剤と、約０．１〜約２％の増粘剤を含んでよい。本発明で有用な増粘剤の更に詳細な開示はＳａｇａｒｉｎ，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，２ｎｄ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｖｏｌ．１，ｐｐ．７２−７３（１９７２）でみられる。
　キャリアがエマルジョンとして処方されるならば、キャリア系の好ましくは約１〜約１０％、更に好ましくは約２〜約５％は乳化剤である。乳化剤はノニオン系、アニオン系又はカチオン系である。適切な乳化剤は、例えば１９７３年８月２８日付で発行されたＤｉｃｋｅｒｔらの米国特許第３，７５５，５６０号；１９８３年１２月２０日付で発行されたＤｉｘｏｎらの米国特許第４，４２１，７６９号明細書；及びＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ´ｓ　Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ　ａｎｄ　Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ，Ｎｏｒｔｈ　Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｅｄｉｔｉｏｎ，ｐａｇｅｓ　３１７−３２４（１９８６）で開示されている。
　本発明の好ましいエマルジョンは、低レベルの高分子量シリコーンを有する（約５０センチストークス以上の粘度）。更に好ましいエマルジョンは約１０センチストークス以下の粘度を有する。更に一層好ましいエマルジョンは約５センチストークス以下の粘度を有する。しかも、好ましいエマルジョンは高分子量シリコーンを実質上含まない。消泡性組成物もシリコーン不在のために加えられることが好ましいが、一部の組成物では適用時に起泡してもよい。本処方の好ましいエマルジョンは、双極性イオン効果を減少させるらしいペトロラタムのような閉塞剤を実質上含まない。本組成物の好ましいエマルジョンは低ｐＨ値、好ましくは約２〜約４、更に好ましくは約３で処方される。本組成物の好ましいエマルジョンはグリセリンのような保湿剤を含有する。
　本発明で有用なクリーニング組成物は、好ましくは約１〜約９０％、更に好ましくは約５〜約１０％の化粧品上許容される界面活性剤を含有する。
　クレンジング組成物の物理的形状は重要でない。組成物は例えば固形化粧品、液体、シャンプー、ペースト又はムースとして処方できる。固形化粧品が最も好ましいが、その理由はこれが皮膚を洗浄する上で最も常用されるクレンジング剤の形態だからである。シャンプーのようなリンスオフクレンジング組成物は、皮膚及び頭皮上に十分なレベルの活性剤を沈着させる上で適したデリバリー系を要する。好ましいデリバリー系では不溶性錯体を使用する。より完全な開示については、参考のためその全体で本明細書に組み込まれる、１９８９年５月３０日付で発行されたＢａｒｆｏｒｄらの米国特許第４，８３５，１４８号明細書参照。
　本発明で有用な組成物の界面活性剤成分はアニオン系、ノニオン系、双極性、両性（ａｍｐｈｏｔｅｒｉｃ及びａｍｐｈｏｌｙｔｉｃ）界面活性剤とこれら界面活性剤の混合物から選択される。このような界面活性剤は洗剤業者に周知である。
　本発明で有用なクリーニング組成物は、クレンジング組成物で常用される物質をそれらの業界確立レベルで場合により含有できる。可能な界面活性剤の非制限例にはイソセテス‐２０、ナトリウムメチルココイルタウレート、ナトリウムメチルオレオイルタウレート及びナトリウムラウリルサルフェートがある。参考のためその全体で本明細書に組み込まれる、１９８９年１月２４日付で発行されたＫｏｗｃｚらの米国特許第４，８００，１９７号明細書参照。本発明で有用な様々な追加界面活性剤の例は、参考のためその全体で本明細書に組み込まれる、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ´ｓ　Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ　ａｎｄ　Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ，Ｎｏｒｔｈ　Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９８６），Ａｌｌｕｒｅｄ　Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ　発行で記載されている。
組合せ活性剤
Ａ．抗炎症剤
　抗炎症剤は、更に良い活性のために、前記活性剤と一緒に活性剤として含有させてよい。安全有効量、好ましくは組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．５〜約５％の抗炎症剤が本発明で有用な組成物に加えられる。組成物で用いられる抗炎症剤の正確な量は、このような剤が効力に関して広く異なることから、利用される具体的な抗炎症剤に依存している。
　限定されないが、ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアムシノロン、α‐メチルデキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デスオキシメタゾン、酢酸デスオキシコルチコステロン、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフロラゾン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、ピバル酸フルメタゾン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、酢酸フルプレドニデン（フルプレドニリデン）、フルランドレノロン、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルオロゾン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルロゾン、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタメタゾン及びそのエステル、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドネート、フルクロロニド、フルニゾリド、フルオロメタロン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、シクロペンチルプロピオン酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロンとそれらの混合物のようなコルチコステロイドを含めたステロイド系抗炎症剤が使用できる。使用上好ましいステロイド系抗炎症剤はヒドロコルチゾンである。
　組成物で有用な第二クラスの抗炎症剤としては非ステロイド系抗炎症剤がある。このグループに包含される様々な化合物が当業者に周知である。非ステロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細な開示に関しては、Ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ　ａｎｄ　Ａｎｔｉ−Ｒｈｅｕｍａｔｉｃ　Ｄｒｕｇｓ，Ｋ．Ｄ．Ｒａｉｎｓｆｏｒｄ，Ｖｏｌ．Ｉ−ＩＩＩ，ＣＲＣ　Ｐｒｅｓｓ，Ｂｏｃａ　Ｒａｔｏｎ（１９８５）及びＡｎｔｉ−ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ　Ａｇｅｎｔｓ，Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　ａｎｄ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，Ｉ．Ｒ．Ａ．Ｓｃｈｅｒｒｅｒら，Ａｃａｄｅｍｉｃ　Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ　Ｙｏｒｋ（１９７４）を含めた標準テキストが参考にされる。
　本発明で有用な具体的な非ステロイド系抗炎症剤としては限定されないが、以下がある：
　１）ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム及びＣＰ‐１４，３０４のようなオキシカム類；
　２）アスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリリセート、サファプリン、ソルプリン、ジフルニサール及びフェンドサールのようなサリチレート類；
　３）ジクロフェナック、フェンクロフェナック、インドメタシン、スリンダック、トルメチン、イソキセパック、フロフェナック、チオピナック、ジドメタシン、アセマタシン、フェンチアザック、ゾメピラック、クリンダナック、オキセピナック、フェルビナック及びケトロラックのような酢酸誘導体；
　４）メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸及びトルフェナム酸のようなフェナメート類；
　５）イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン及びチアプロフェニックのようなプロピオン酸誘導体；及び
　６）フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾン及びトリメタゾンのようなピラゾール類。
　これらの非ステロイド系抗炎症剤の混合物とこれら剤の薬学上許容される塩及びエステルも用いてよい。例えば、フルフェナム酸誘導体のエトフェナメートが局所適用にとり特に有用である。非ステロイド系抗炎症剤の中ではイブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム及びフェルビナックが好ましい；イブプロフェン、ナプロキセン及びフルフェナム酸が最も好ましい。
　最後に、いわゆる“天然”抗炎症剤も本発明の方法で有用である。例えば、カンデリラワックス、α‐ビサボロール、アロエ・ベラ、マンジスタ（Ｍａｎｊｉｓｔｈａ）〔ルビア属、特にルビア・コルジフォリア（Ｒｕｂｉａ　Ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ）の植物から抽出される〕及びグガール（Ｇｕｇｇａｌ）〔コミフォラ属、特にコミフォラ・ムクル（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ　Ｍｕｋｕｌ）の植物から抽出される〕が用いられる。
Ｂ．レチノイド類
　本発明で有用な好ましい落屑組成物では、レチノイド、好ましくはレチン酸が前記活性剤と一緒に活性剤として含有される。レチノイドの含有は組成物の落屑効果を増加させる。安全有効量、好ましくは組成物の約０．００１〜約０．５％、更に好ましくは約０．０１〜約０．１％のレチノイドが本発明で有用な組成物に加えられる。本発明で用いられる“レチノイド”には、皮膚でビタミンＡの生物活性を有するビタミンＡのすべての天然及び／又は合成アナログ又はレチノール様化合物と、これら化合物の幾何異性体及び立体異性体、例えば全トランス‐レチン酸及び１３‐シス‐レチン酸を含む。
Ｃ．抗菌剤
　本発明で有用な好ましい組成物では、抗菌剤が前記活性剤と一緒に活性剤として含有される。抗菌剤の含有は組成物の落屑効果を増加させる。本発明で用いられる“抗菌剤”とは、微生物を壊し、微生物の発育を妨げ又は微生物の病原作用を妨げることができる化合物を意味する。
　安全有効量、好ましくは組成物の約０．００１〜約５％、更に好ましくは約０．０１〜約２％、更に一層好ましくは約０．０５〜約１％の抗菌剤が本発明で有用な組成物に加えられる。本発明で有用な好ましい抗菌剤は過酸化ベンゾイル、エリトロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、アゼライン酸及びイオウレゾルシノールである。
Ｄ．抗アンドロゲン剤
　本発明で有用な好ましい組成物では、抗アンドロゲンが前記活性剤と一緒に活性剤として含有される。本発明で用いられる“抗アンドロゲン剤”とは、アンドロゲンの作用をそれらの標的器官で妨げることにより、アンドロゲン関連障害を直すことができる化合物を意味する。本発明の標的器官は哺乳動物皮膚である。
Ｅ．日焼け止め剤
　紫外線への暴露は角質層の過剰な落屑を起こすことがある。したがって、本発明で有用な好ましい組成物では、日焼け止め剤が本発明の活性剤と一緒に活性剤として含有される。
　様々な慣用的日焼け止め剤が落屑剤との組合せ使用に適している。参考のため本明細書に組み込まれるＳｅｇａｒｉｎら，Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｃｈａｐｔｅｒ　ＶＩＩＩ，ｐ．１８９以下では、多数の適切な剤について開示している。具体的な適した日焼け止め剤としては、例えばｐ‐アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル；ｐ‐ジメチルアミノ安息香酸）；アントラニレート類（即ち、ｏ‐アミノベンゾエート；メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル及びシクロヘキセニルエステル）；サリチレート類（アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル及びジプロピレングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α‐フェニルシンナモニトリル；ブチルシンナモイルピルベート）；ジヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセトウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチンとグルコシド類、エスクリン及びダフニン）；炭化水素類（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノン；ナフトールスルホネート類（２‐ナフトール‐３，６‐ジスルホン酸及び２‐ナフトール‐６，８‐ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジヒドロキシナフトエ酸及びその塩；ｏ‐及びｐ‐ヒドロキシビフェニルジスルホネート類；クマリン誘導体（７‐ヒドロキシ、７‐メチル、３‐フェニル）；ジアゾール類（２‐アセチル‐３‐ブロモインダゾール、フェニルベンゾオキサゾール、メチルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール類）；キニン塩（重硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩及びタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８‐ヒドロキシキノリン塩、２‐フェニルキノリン）；ヒドロキシ又はメトキシ置換ベンゾフェノン類；尿酸及びビロ尿酸（Ｖｉｌｏｕｒｉｃ　ａｃｉｄ）類；タンニン酸及びその誘導体（例えば、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６‐プロピルピペロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、スルイソベンゾン、ジオキソベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２´，４，４´‐テトラヒドロキシベンゾフェノン、２，２´‐ジヒドロキシ‐４，４´‐ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン）；４‐イソプロピルジベンゾイルメタン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；〔３‐（４´‐メチルベンジリデンボルナン‐２‐オン）〕及び４‐イソプロピルジベンゾイルメタンがある。
　これらの中では、ｐ‐メトキシケイ皮酸２‐エチルヘキシル、４，４´‐ｔ‐ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２‐ヒドロキシ‐４‐メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル‐ｐ‐アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、２，２‐ジヒドロキシ‐４‐メトキシベンゾフェノン、４‐〔ビス（ヒドロキシプロピル）〕アミノ安息香酸エチル、２‐エチルヘキシル‐２‐シアノ‐３，３‐ジフェニルアクリレート、２‐エチルヘキシルサリチレート、ｐ‐アミノ安息香酸グリセリル、３，３，５‐トリメチルシクロヘキシルサリチレート、メチルアントラニレート、ｐ‐ジメチルアミノ安息香酸又はアミノベンゾエート、２‐エチルヘキシル‐ｐ‐ジメチルアミノベンゾエート、２‐フェニルベンゾイミダゾール‐５‐スルホン酸、２‐（ｐ‐ジメチルアミノフェニル）‐５‐スルホン酸と、これら化合物の混合物が好ましい。
　本発明で有用な組成物で有用な更に好ましい日焼け止め剤は、ｐ‐メトキシケイ皮酸２‐エチルヘキシル、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２‐ヒドロキシ‐４‐メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル‐ｐ‐アミノ安息香酸及びそれらの混合物である。
　双方とも参考のため本明細書に組み込まれる、１９９０年６月２６日付で発行されたＳａｂａｔｅｌｌｉの米国特許第４，９３７，３７０号及び１９９１年３月１２日付で発行されたＳａｂａｔｅｌｌｉ＆Ｓｐｉｒｎａｋの米国特許第４，９９９，１８６号明細書で開示されたような日焼け止め剤も、本組成物で特に有用である。そこで開示された日焼け止め剤は異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別個の発色団部分を単一分子中に有している。発色団部分の一方は主にＵＶＢ光領域で吸収し、他方はＵＶＡ光領域で強く吸収する。
　このクラスの日焼け止め剤の好ましいメンバーは２，４‐ジヒドロキシベンゾフェノンの４‐Ｎ，Ｎ‐（２‐エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；４‐ヒドロキシジベンゾイルメタンとのＮ，Ｎ‐ジ（２‐エチルヘキシル）‐４‐アミノ安息香酸エステル；４‐ヒドロキシジベンゾイルメタンとの４‐Ｎ，Ｎ‐（２‐エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２‐ヒドロキシ‐４‐（２‐ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４‐Ｎ，Ｎ‐（２‐エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；４‐（２‐ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４‐Ｎ，Ｎ‐（２‐エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２‐ヒドロキシ‐４‐（２‐ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンのＮ，Ｎ‐ジ（２‐エチルヘキシル）‐４‐アミノ安息香酸エステル；４‐（２‐ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ‐ジ（２‐エチルヘキシル）‐４‐アミノ安息香酸エステル；及びそれらの混合物である。
　安全有効量の日焼け止め剤が本発明で有用な組成物に添加活性剤として用いられる。日焼け止め剤は落屑剤と適合できねばならない。組成物は、好ましくは約１〜約２０％、更に好ましくは約２〜約１０％の日焼け止め剤を含む。正確な量は選択される日焼け止め剤及び望まれる日光保護ファクター（Ｓｕｎ　Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ　Ｆａｃｔｏｒ；ＳＰＦ）に応じて変わる。
　それら組成物の皮膚直接性を改善し、特に水で洗い流され又はこすり落とされるそれらの抵抗性を高めるための剤も、本発明で有用なあらゆる組成物に加えてよい。この効果を発揮する好ましい剤はエチレン及びアクリル酸のコポリマーである。このポリマーを含む組成物は、参考のためここに組み込まれる、１９８７年５月５日付で発行されたＢｒｏｃｋの米国特許第４，６６３，１５７号明細書で開示されている。
Ｆ．酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー
　本発明の好ましい組成物では、酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーが活性落屑剤と一緒に活性剤として含有される。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、角質層で落屑を増加させるＵＶ光に対して追加保護を与えることにより、本発明の落屑効果を高める。
　安全有効量、好ましくは組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約１〜約５％の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーが本発明で有用な組成物に加えられる。
　アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩、トコフェロール（ビタミンＥ）、ソルビン酸トコフェロール、トコフェロールの他のエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及びそれらの塩、６‐ヒドロキシ‐２，５，７，８‐テトラメチルクロマン‐２‐カルボン酸〔商品名トロロクス（ＴｒｏｌｏｘＲ）として市販〕、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸とその塩及びアルキルエステル、ソルビン酸及びその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アミン類（例えば、Ｎ，Ｎ‐ジエチルヒドロキシルアミン、アミノグアニジン）、スルフヒドリル化合物（例えば、グルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩のような酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーが使用できる。
Ｇ．キレート剤
　本発明で有用な好ましい落屑組成物では、キレート剤が前記活性剤と一緒に活性剤として含有される。本明細書で用いられる“キレート剤”とは金属イオンが化学反応に容易に関与できないか又はそれを触媒できないような錯体を形成することにより系から金属イオンを除去できる活性剤を意味する。キレート剤の含有は、過剰落屑に関与するＵＶ光に対して追加保護を与えることにより、本組成物の落屑効果を増加させる。
　安全有効量、好ましくは組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約１〜約５％のキレート剤が本発明で有用な組成物に加えられる。本組成物で有用なキレート剤は、１９９０年１１月２７日付で出願されたＢｉｓｓｅｔｔ，Ｂｕｓｈ　＆　Ｃｈａｔｔｅｒｊｅｅの米国特許出願第６１９，８０５号（１９８８年１０月４日付で出願された米国特許出願第２５１，９１０号の継続である）；１９９０年４月２６日付で出願されたＢｕｓｈ　＆　Ｂｉｓｓｅｔｔの米国特許出願第５１４，８９２号；１９９１年２月２５日付で出願されたＢｕｓｈ，Ｂｉｓｓｅｔｔ　＆　Ｃｈａｔｔｅｒｊｅｅの米国特許出願第６５７，８４７号明細書で開示されており、すべて参考のため本明細書に組み込まれる。本発明の組成物で有用な好ましいキレート剤はフリルジオキシム及びその誘導体である。
Ｈ．ふけ防止剤
　頭皮への適用向けに処方された本発明の好ましい組成物では、ふけ防止剤が活性落屑剤と一緒に活性剤として含有される。ふけ防止剤は、頭皮で薄片化する作用を更に防止して治療することにより、本発明の落屑効果を高める。特に好ましいふけ防止剤は亜鉛ピリジンチオンである。
Ｉ．グリコール酸
　本発明の好ましい組成物では、グリコール酸が本落屑剤と一緒に活性剤として含有される。好ましくは、本組成物は約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．２〜約５％、しかも好ましくは約０．５〜約２％のグリコール酸を含む。
局所組成物のデリバリー方法
　本発明の方法で有用な局所組成物は、様々なデリバリー装置からデリバリーすることができる。以下は２つの非制限例である。
薬用クレンジングパッド
　本発明で有用な組成物は薬用クレンジングパッド中に配合できる。好ましくは、これらのパッドは、１層以上の不織布帛物質約５０〜約７５重量％と、サリチル酸を含むヒドロキシ酸及び本双極性界面活性剤又はこのような界面活性剤の混合物を含んだ不織布帛物質からデリバリーしうる液体組成物約２０〜約５０重量％からなる。これらのパッドは１９９０年１月２日付で発行されたＴｈａｍａｎらの米国特許第４，８９１，２２８号及び１９９０年１月２日付で発行されたＴｈａｍａｎらの米国特許第４，８９１，２２７号明細書で詳細に記載されており、これら双方とも参考のためそれら全体で本明細書に組み込まれる。
分配装置
　本発明で有用な組成物はソフトチップ化された又はフレキシブルな分配装置中にいれて、そこからデリバリーすることもできる。これらの装置は皮膚表面への組成物の制御されたデリバリーにとり有用であり、治療組成物自体はユーザーにより直接取扱われる必要がないという利点を有している。これら装置の非制限例は、開口部を含んだ液体容器、アプリケーター、そのアプリケーターを容器の開口部に保持する手段と、バルブへの圧力の適用で容器からアプリケーターに流体を流出させる通常閉じた圧力感知バルブからなる。流体は、サリチル酸を含むヒドロキシ酸と、本双極性界面活性剤又はこのような界面活性剤の混合物からなる。
　バルブは、弾性的な流体不透過性物質から形成されて、そこに多数の非交差弓形スリットを設けたダイヤフラムを含むことができ、各スリットは少くとも１つの他のスリットと交わるベースを有し、各スリットはそれ自体のベースと交差関係になく、アプリケーターの内側で容器にバルブを取り付ける手段がある。これらアプリケーター装置の例は１９８７年９月１５日付で発行されたＳｃｈｗａｒｔｚｍａｎの米国特許第４，６９３，６２３号；１９８７年９月１５日付で発行されたＳｃｈｗａｒｔｚｍａｎの米国特許第４，６２０，６４８号；１９７２年６月１３日付で発行されたＨａｒｋｅｒらの米国特許第３，６６９，３２３号；１９６８年１２月２４日付で発行されたＳｃｈｗａｒｔｚｍａｎの米国特許第３，４１８，０５５号；１９６８年１１月１２日付で発行されたＳｃｈｗａｒｔｚｍａｎの米国特許第３，４１０，６４５号明細書で記載されており、これらすべてが参考のためそれら全体で本明細書に組み込まれる。本発明で有用なアプリケーターの例は、ダブ‐Ｏ‐マチック（Ｄａｂ−Ｏ−Ｍａｔｉｃ），Ｍｏｕｎｔ　Ｖｅｒｎｏｎ，ＮＹから市販されている。
　　　
落屑及びアクネ治療の方法
　本発明は哺乳動物の角質層から鱗屑を除去する方法に関する。このような方法では、本発明の組成物の有効量を皮膚又は頭皮に局所適用する。本明細書で用いられる“有効量”という用語は、鱗屑除去効果を与える上で十分な量を意味する。組成物は、満足しうる落屑が行われるまで、適切な間隔で、約３回／日〜約１回／３日、好ましくは約２回／日〜約１回／２日、しかも好ましくは約１回／日で数日間、週間、月間又は年間にわたり適用できる。
　本組成物は、下記のうち１以上のために用いてもよい：大きな孔の出現を減少させる、皮膚色の不完全さ及び／又は欠点を減少させる、乾燥を少なくする、乾燥した粗いスポットを除く、水分を留め及び／又は環境ストレスから保護する皮膚の能力を改善する、細かなライン及びシワの出現を減少させる、外観及び皮膚色調を改善する、皮膚堅さ及び／又は柔軟性を増加させる、皮膚輝き及び清澄さを増加させる、及び／又は皮膚再生プロセスを増加させること。
　典型的には、各適用で、皮膚又は頭皮の有効なコーティングは、サリチル酸を含むヒドロキシ酸と本双極性界面活性剤又はこのような界面活性剤の混合物を各々約０．００４〜約０．１ｍｇ／ｃｍ２、更に好ましくは約０．０２〜約０．０６ｍｇ／ｃｍ２、しかも好ましくは約０．０４ｍｇ／ｃｍ２適用することにより得られる。
　　　
例
　下記例は本発明の範囲内に属する態様について更に記載及び説明している。例は説明の目的で単に示され、本発明の制限として解釈されるべきでなく、その多くのバリエーションが発明の精神及び範囲から逸脱せずに可能である。
　上記組成物は、皮膚ｃｍ２当たり２ｍｇの組成物を沈着させる上で十分な用量で１日１回、鱗屑を除去するために顔に適用する。落屑が進むと、適用は２日毎に１回まで減少させる。
　クリーニング組成物はアクネを治療するため１日２回顔に適用される。皮膚ｃｍ２当たり３ｍｇの組成物を沈着させるために十分な量が用いられる。存在するアクネが少なくなったら、頻度は１日１回まで減少させる。
　組成物はふけを直すため２日毎に頭皮に適用される。皮膚ｃｍ２当たり組成物５ｍｇの用量が適用され、その後洗い落とされる。
　ゲルは、皮膚ｃｍ２当たり組成物０．２ｍｇの用量で１日３回、鱗屑を除去するために顔に適用する。落屑が進むと、適用は１日１回まで減少させる。
　上記ローションは、皮膚ｃｍ２当たり組成物０．７５ｍｇの用量で１日１回手に適用する。落屑が進むと、適用の頻度は２日毎に１回まで減少させてよい。
　上記ローションは、皮膚ｃｍ２当たり組成物６０ｍｇの用量で１日１回顔に適用する。落屑が進むと、適用の頻度は２日毎に１回まで減少させてよい。
　本発明の具体的な態様が記載されてきたが、本発明に様々な変更及び修正が発明の精神及び範囲から逸脱せずに加えうることは、当業者にとり明らかであろう。本発明の範囲内に属するすべてのこのような修正を添付された請求の範囲ではカバーしていると考えられる。
（５７）【特許請求の範囲】
　１．
　ａ）（ｉ）安全有効量のセチルベタイン；及び
　（ｉｉ）安全有効量のサリチル酸
から本質的になる落屑活性剤；及び
　ｂ）局所キャリア
を含んでなる哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物。
　２．
　ａ）サリチル酸の濃度が０．２〜５％である；
　ｂ）セチルベタインの濃度が０．２〜５％である；及び
　ｃ）組成物が０．２〜５％のグリコール酸を更に含む、
請求項１に記載の組成物。
　３．
　有効量の組成物を哺乳動物（ヒトを除く）の皮膚に適用する工程を含んでなる、請求項１又は２に記載の哺乳動物皮膚の落屑用局所組成物の使用方法。
　４．
　ａ）適用されるサリチル酸の量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ２皮膚である；及び
　ｂ）適用されるセチルベタインの量が０．００４〜０．１ｍｇ／ｃｍ２皮膚である、
請求項３に記載の方法。