【手続補正書】
【提出日】平成27年1月5日(2015.1.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
メトホルミンまたはその塩を含む、血糖値を低下させる方法において使用するための組成物であって、治療有効量のメトホルミンを胃の下流で腸の１つまたは複数の領域に放出するように適合されている、組成物。
【請求項２】
メトホルミンまたはその塩を含む、グルコース代謝障害を治療する方法において使用するための組成物であって、治療有効量のメトホルミンを胃の下流で腸の１つまたは複数の領域に放出するように適合されている、組成物。
【請求項３】
前記障害が高血糖症である、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
メトホルミンまたはその塩を含む、化学感覚受容体に関連する状態を治療する方法において使用するための組成物であって、治療有効量のメトホルミンを胃の下流で腸の１つまたは複数の領域に放出するように適合されている、組成物。
【請求項５】
前記化学感覚受容体に関連する状態が、代謝症候群、１型糖尿病、２型糖尿病、肥満症、過食、望ましくない食物渇望、食物依存症、食物摂取量削減または減量または体重減少維持に対する願望、健康体重維持に対する願望、正常血糖代謝の維持に対する願望、拒食症、糖尿病前症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（ＧＤＭ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）、食後高血糖、胃内容排出促進、ダンピング症候群、胃内容排出遅延、脂質異常症、食後脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、食後高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性疾患、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、消化管の免疫障害、セリアック病、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、短腸症候群、末梢神経障害および糖尿病性神経障害から選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記化学感覚受容体に関連する状態が糖尿病である、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
前記化学感覚受容体に関連する状態が糖尿病前症である、請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
前記化学感覚受容体に関連する状態が肥満症である、請求項４に記載の組成物。
【請求項９】
メトホルミンまたはその塩を含む、エネルギー恒常性の疾患、障害または欠陥を治療する方法において使用するための組成物であって、治療有効量のメトホルミンを、胃の下流で腸の１つまたは複数の領域に放出するように適合されている、組成物。
【請求項１０】
前記腸の１つまたは複数の領域が、十二指腸、空腸、回腸および／または腸下部である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記腸の１つまたは複数の領域が、空腸、回腸および／または腸下部である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
対象への投与後、約ｐＨ５．０、約ｐＨ５．５、約ｐＨ６．０、約ｐＨ６．５、約ｐＨ７．０、またはこれらの組み合わせになるとメトホルミンを放出する、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
組成物の調製に用いられるメトホルミンまたはその塩の量が、約５０ｍｇ〜約１０００ｍｇである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
組成物の調製に用いられるメトホルミンまたはその塩の量が、約１００ｍｇ〜約５００ｍｇである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物の調製に用いられるメトホルミンまたはその塩の量が、約５００ｍｇである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
組成物の調製に用いられるメトホルミンまたはその塩の量が、約６００ｍｇである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
組成物の調製に用いられるメトホルミンまたはその塩の量が、約８００ｍｇである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
組成物の調製に用いられるメトホルミンまたはその塩の量が、約１０００ｍｇである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
前記メトホルミン塩がメトホルミン塩酸塩である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
メトホルミンまたはその塩が、腸溶コートされている、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
抗糖尿病薬をさらに含む、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２２】
抗糖尿病薬が、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素、メグリチニド、α−グルコシダーゼ阻害剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、インクレチン模倣薬、およびＳＧＬＴ阻害剤から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
抗糖尿病薬が、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤である、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
抗肥満薬をさらに含む、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
抗肥満薬が、フェンテルミン、フェンフルラミン、シブトラミン、リモナバント、トピラマート、ゾニサミド、ブプロピオン、ナルトレキソン、ロルカセリン、およびオルリスタット、ならびにこれらの組み合わせから選択される、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、甘味受容体リガンド、苦味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンド、酸味受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドから選択される、化学感覚受容体リガンドをさらに含む、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１９７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１９７】
一部の実施形態では、メトホルミン塩酸塩の前記合計量は４００ｍｇ未満である。
[本発明1001]
下記の構造
[化1]
2014501787.tif 000001
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1002]
構造式Ｉ
[化2]
2014501787.tif 000002
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｘは、ＯまたはＳであり、
Ｙは、
Ｏ−、Ｓ−、ＮＨ−、およびＮ−アルキル
から選択され、
Ｒ1およびＲ2は、相互に連結されて、
置換もしくは未置換シクロアルキル環、置換もしくは未置換ヘテロシクロアルキル環（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む）、置換もしくは未置換脂環系、置換もしくは未置換アリール環、または置換もしくは未置換ヘテロアリール環（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは複数のヘテロ原子を含む）
を形成し、
Ｒ3は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
から選択され、
Ｒ3に隣接する結合は、単一結合または二重結合であり、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1003]
下記の構造
[化3]
2014501787.tif 000003
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1004]
構造式ＩＩ
[化4]
2014501787.tif 000004
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｘは、ＯまたはＳであり、
Ｙは、
Ｏ−、Ｓ−、ＮＨ−、およびＮ−アルキル
から選択され、
Ｚは、（Ｚ）ｎに隣接する結合が単一結合または二重結合である各場合に、ＣＲ4Ｒ5であり、
Ｒ1は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）
から選択され、
Ｒ2は、
Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、脂環系、Ｃ2−Ｃ7ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
から選択され、
Ｒ3は、それぞれの場合に、
ハロゲン、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ6、ＮＲ6Ｒ7、ＣＯＯＲ6、ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＮＲ4ＣＯＲ5、ＮＲ4ＣＯＮＲ6Ｒ7、ＮＲ5ＳＯ2Ａ、ＣＯＲ6、ＳＯ2ＮＲ6Ｒ7、ＯＯＣＲ4、ＣＲ4Ｒ5ＯＨ、Ｒ4ＯＨおよびＡ
から独立に選択され、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、脂環系、Ｃ2−Ｃ7ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
からそれぞれ独立に選択され、
あるいは、Ｒ6およびＲ7は、相互に連結されて、置換もしくは未置換ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル系を形成し、
Ａは、
Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ7ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
から選択され、
ｍは、0〜4の整数であり、
ｎは、1〜5の整数であり、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1005]
下記の構造
[化5]
2014501787.tif 000005
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1006]
下記の構造
[化6]
2014501787.tif 000006
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1007]
構造式ＩＩＩ
[化7]
2014501787.tif 000007
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ8直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ4−Ｃ8アルキルシクロアルキルおよびＭ（Ｍは、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、ＮＨ4＋、Ｂａ2＋、Ｃａ2＋、Ｍｇ2＋、およびＡｌ3＋から選択される陽イオンである）
から選択され、
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
からそれぞれ独立に選択され、
あるいは、
Ｒ2およびＲ3、ならびに／または、Ｒ3およびＲ4は、相互に連結されて、
置換または未置換3〜10員環、置換または未置換5〜6員アリール環、置換または未置換3〜10員ヘテロ環（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換5〜6員ヘテロアリール環（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）
を形成し、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1008]
構造式ＩＶ
[化8]
2014501787.tif 000008
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒは、
アシルエステル、アシルチオエステル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、脂環系、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
から選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1009]
構造式ＩＶの化合物が、下記の構造
[化9]
2014501787.tif 000009
から選択される、本発明1008の組成物。
[本発明1010]
構造式Ｖ
[化10]
2014501787.tif 000010
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｓ−アルキル、Ｓ−シクロアルキル、Ｓ−アルキルシクロアルキル、Ｓ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
から選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1011]
構造式ＶＩ
[化11]
2014501787.tif 000011
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1012]
構造式ＶＩＩ
[化12]
2014501787.tif 000012
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1013]
式ＶＩＩの化合物が、下記の構造
[化13]
2014501787.tif 000013
から選択される、本発明1012の組成物。
[本発明1014]
下記の構造
[化14]
2014501787.tif 000014
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1015]
構造式ＶＩＩＩ
[化15]
2014501787.tif 000015
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、β−Ｇｌｃ、β−Ｇｌｃ−β−Ｇｌｃ（2−＞1）、β−Ｇｌｃ［β−Ｇｌｃ（3−＞1）］−β−Ｇｌｃ（2−＞1）、β−Ｇｌｃ−α−Ｒｈａ（2−＞1）、β−Ｇｌｃ［β−Ｇｌｃ（3−＞1）］−α−Ｒｈａ（2−＞1）、β−Ｇｌｃ［β−Ｇｌｃ（3−＞1）］−α−Ｘｙｌ（2−＞1）（Ｇｌｃはグルコースであり、Ｒｈａはラムノースであり、Ｘｙｌはキシロースである）
から独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1016]
構造式ＸＩ
[化16]
2014501787.tif 000016
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
からそれぞれ独立に選択され、
あるいは、
Ｒ2およびＲ3、または、Ｒ3およびＲ4は、相互に連結されて、
置換または未置換3〜10員環、置換または未置換5〜6員アリール環、置換または未置換3〜10員ヘテロ環（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換5〜6員ヘテロアリール環（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）
を形成し、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1017]
式ＩＸの化合物が、下記の構造
[化17]
2014501787.tif 000017
から選択される、本発明1016の組成物。
[本発明1018]
下記の構造
[化18]
2014501787.tif 000018
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1019]
構造式Ｘ
[化19]
2014501787.tif 000019
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ8直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキルおよびＣ4−Ｃ8アルキルシクロアルキル
から独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1020]
式Ｘの化合物が、下記の構造
[化20]
2014501787.tif 000020
から選択される、本発明1027の組成物。
[本発明1021]
構造式ＸＩ
[化21]
2014501787.tif 000021
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
からそれぞれ独立に選択され、
Ｘは、
Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ（Ｒは、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキルである）
から選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1022]
式ＸＩの化合物が、下記の構造
[化22]
2014501787.tif 000022
から選択される、本発明1021の組成物。
[本発明1023]
下記の構造
[化23]
2014501787.tif 000023
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1024]
構造式ＸＩＩ
[化24]
2014501787.tif 000024
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、およびＲ7は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキル、Ｏ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−アシル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含み、ヘテロ環中にＮＨが存在する場合、窒素原子は、アミド、カルバマートまたは尿素の形である）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール
からそれぞれ独立に選択され、
ただし、
Ｒ1またはＲ2の一方が置換される場合には、Ｒ1およびＲ2のもう一方は、水素でなければならず、
あるいは、
Ｒ1およびＲ2は結合して、カルボニル（Ｃ＝Ｏ）基、チオカルボニル（Ｃ＝Ｓ）基、イミノ（Ｃ＝ＮＨ）基または置換イミノ（Ｃ＝ＮＲ）基となり、
Ｒ7に隣接する結合は、単一ＣＣ結合であっても、二重ＣＣ結合であってもよく、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1025]
式ＸＩＩの化合物が、下記の構造
[化25]
2014501787.tif 000025
から選択される、本発明1024の組成物。
[本発明1026]
構造式ＸＩＩＩ
[化26]
2014501787.tif 000026
の陽イオンおよび陰イオンから選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ8直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、およびＣ4−Ｃ8アルキルシクロアルキル
からそれぞれ独立に選択され、
ＸおよびＹは、
ＯおよびＳ
から独立に選択され、
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、
Ｃ1−Ｃ8直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ4−Ｃ8アルキルシクロアルキルおよび置換または未置換アリール
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ6は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−アルキル、Ｏ−シクロアルキルおよびＯ−アルキルシクロアルキル
から選択され、
Ｒ7は、
Ｃ7−Ｃ12直鎖または分岐アルキル、Ｃ7−Ｃ12直鎖または分岐アルケニル、およびＣ7−Ｃ12直鎖または分岐アルキニル
から選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1027]
式ＸＩＩＩの化合物が、下記の構造
[化27]
2014501787.tif 000027
から選択される、本発明1026の組成物。
[本発明1028]
構造式ＸＩＶ
[化28]
2014501787.tif 000028
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1は、
Ｈ、6−デオキシ炭水化物残基、2〜20個の6−デオキシ炭水化物残基のポリマー、2，6−ジデオキシ炭水化物残基、2〜20個の2，6−ジデオキシ炭水化物残基のポリマー、グルコース残基、2〜20個のグルコース残基のポリマーならびに、6−デオキシ炭水化物残基、2，6−ジデオキシ炭水化物残基、およびグルコース残基の組み合わせからなる2〜20サブユニットのポリマー
から選択され、
Ｒ2は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールならびに置換または未置換アルキルヘテロアリール、チグロイル、置換または未置換アロイルおよびアルコイル
から選択され、
Ｒ3は、
Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）
から選択され、
点線は、Ｃ4−Ｃ5二重結合またはＣ5−Ｃ6二重結合のいずれかが存在してもよいことを示し、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1029]
式ＸＩＶの化合物が、下記の構造
[化29]
2014501787.tif 000029
から選択される、本発明1028の組成物。
[本発明1030]
ピノレン酸を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1031]
前記ピノレン酸が
[化30]
2014501787.tif 000030
である、本発明1030の組成物。
[本発明1032]
構造式ＸＶ
[化31]
2014501787.tif 000031
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、
Ｈ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、ならびに
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
から独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1033]
式ＸＶの化合物が、下記の構造
[化32]
2014501787.tif 000032
から選択される、本発明1032の組成物。
[本発明1034]
式ＸＶの化合物が、下記の構造
[化33]
2014501787.tif 000033
から選択される、本発明1032の組成物。
[本発明1035]
構造式ＸＶＩ
[化34]
2014501787.tif 000034
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｘは、
Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ（Ｒは、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキルまたはＣＯ−アルキルである）
から選択され、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ20直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール；ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、ならびに
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
からそれぞれ独立に選択され、
ヘテロ環に隣接する結合は、単一結合または二重結合であり、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1036]
構造式ＸＶＩＩ
[化35]
2014501787.tif 000035
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｘは、
Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ（Ｒは、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、またはＣＯ−アルキルである）
から選択され、
Ｙは、
ＣＨＯ、ＣＯＯＨおよびＣＯＯＺ（Ｚは、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキルまたはＣＯ−アルキルである）
から選択され、
Ｒ2は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ20直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール；ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、ならびに
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
から選択され、
ヘテロ環に隣接する結合は、単一結合または二重結合であり、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1037]
式ＸＶＩまたはＸＶＩＩの化合物が、下記の構造
[化36]
2014501787.tif 000036
から選択される、本発明1035または1036の組成物。
[本発明1038]
構造式ＸＶＩＩＩ
[化37]
2014501787.tif 000037
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｘは、有機または無機陰イオンであるか、
または
Ｒ1がＨの場合は、Ｘは、内部双性イオンであり、
Ｒ1は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ20直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールならびに置換または未置換アルキルヘテロアリール；ＣＯ−アルキル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、置換または未置換ＣＯ−アリール、置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、および置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
から選択され、
Ｒ2は、
Ｃ1−Ｃ20直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）
から選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1039]
式ＸＶＩＩＩの化合物が、下記の構造
[化38]
2014501787.tif 000038
から選択される、本発明1038の組成物。
[本発明1040]
構造式ＸＩＸ
[化39]
2014501787.tif 000039
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルケニル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10）直鎖または分岐アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ9）アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｏ−ＣＯ−アルキル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル、Ｏ−ＣＯ−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
Ｏ−ＣＯ−フェニル、Ｏ−ＣＯ−置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−ナフチル、置換Ｏ−ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アリール、
Ｏ−ＣＯ−アルキルフェニル、Ｏ−ＣＯ−アルキル置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−アルキルナフチル、Ｏ−ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アルキルアリール、
Ｏ−ＣＯ−アルケニルフェニル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−アルケニルナフチル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、Ｏ−ＣＯ−シンナモイル、Ｏ−ＣＯ−クマロイル、Ｏ−ＣＯ−カフェオイル、およびＯ−ＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アルケニルアリール
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1041]
式ＸＩＸの化合物が、下記の構造
[化40]
2014501787.tif 000040
から選択される、本発明1040の組成物。
[本発明1042]
構造式ＸＸ
[化41]
2014501787.tif 000041
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルケニル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
から独立に選択され、
Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10）直鎖または分岐アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ9）アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｏ−ＣＯ−アルキル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル、Ｏ−ＣＯ−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
Ｏ−ＣＯ−フェニル、Ｏ−ＣＯ−置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−ナフチル、置換Ｏ−ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アリール、
Ｏ−ＣＯ−アルキルフェニル、Ｏ−ＣＯ−アルキル置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−アルキルナフチル、Ｏ−ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アルキルアリール、
Ｏ−ＣＯ−アルケニルフェニル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−アルケニルナフチル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、Ｏ−ＣＯ−シンナモイル、Ｏ−ＣＯ−クマロイル、Ｏ−ＣＯ−カフェオイル、およびＯ−ＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アルケニルアリール
から独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1043]
式ＸＸの化合物が、下記の構造
[化42]
2014501787.tif 000042
から選択される、本発明1042の組成物。
[本発明1044]
構造式ＸＸＩ
[化43]
2014501787.tif 000043
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、Ｃ3−Ｃ7シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｃ4−Ｃ10アルキルシクロアルキル、Ｃ3−Ｃ9アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、置換または未置換アリール、置換または未置換アルキルアリール、置換または未置換ヘテロアリールおよび置換または未置換アルキルヘテロアリール、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アルケニル、ＣＯ−シクロアルキル、ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
ＣＯ−フェニル、ＣＯ−置換フェニル、ＣＯ−ナフチル、置換ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アリール、
ＣＯ−アルキルフェニル、ＣＯ−アルキル置換フェニル、ＣＯ−アルキルナフチル、ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルキルアリール、
ＣＯ−アルケニルフェニル、ＣＯ−アルケニル置換フェニル、ＣＯ−アルケニルナフチル、ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、ＣＯ−シンナモイル、ＣＯ−クマロイル、ＣＯ−カフェオイル、およびＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換ＣＯ−アルケニルアリール
から独立に選択され、
Ｒ3、Ｒ4およびＲ5は、
Ｈ、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ1−Ｃ10）直鎖または分岐アルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｏ−（Ｃ2−Ｃ6）ヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｏ−（Ｃ4−Ｃ10）アルキルシクロアルキル、Ｏ−（Ｃ3−Ｃ9）アルキルヘテロシクロアルキル（ヘテロ環は、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含む）、Ｏ−ＣＯ−アルキル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル、Ｏ−ＣＯ−シクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−アルキルシクロアルキル、Ｏ−ＣＯ−アルキルシクロアルキル、
Ｏ−ＣＯ−フェニル、Ｏ−ＣＯ−置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−ナフチル、置換Ｏ−ＣＯ−ナフチルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アリール、
Ｏ−ＣＯ−アルキルフェニル、Ｏ−ＣＯ−アルキル置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−アルキルナフチル、Ｏ−ＣＯ−アルキル置換ナフチルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アルキルアリール、
Ｏ−ＣＯ−アルケニルフェニル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル置換フェニル、Ｏ−ＣＯ−アルケニルナフチル、Ｏ−ＣＯ−アルケニル置換ナフチル、Ｏ−ＣＯ−シンナモイル、Ｏ−ＣＯ−クマロイル、Ｏ−ＣＯ−カフェオイル、およびＯ−ＣＯ−フェルロイルから選択される置換または未置換Ｏ−ＣＯ−アルケニルアリール
から独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1045]
式ＸＸＩの化合物が、下記の構造
[化44]
2014501787.tif 000044
から選択される、本発明1044の組成物。
[本発明1046]
下記の構造
[化45]
2014501787.tif 000045
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1047]
構造式ＸＸＩＩ
[化46]
2014501787.tif 000046
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、置換または未置換Ｏ−［Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル］、置換または未置換Ｏ−［Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル］、置換または未置換Ｏ−［Ｃ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル］
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1048]
式ＸＸＩＩの化合物が、下記の構造
[化47]
2014501787.tif 000047
から選択される、本発明1047の組成物。
[本発明1049]
構造式ＸＸＩＩＩ
[化48]
2014501787.tif 000048
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1およびＲ2は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、αまたはβグルコシル、αまたはβフルクトシル、αまたはβマンノシル、αまたはβガラクトシル、αまたはβフコシル
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1050]
式ＸＸＩＩＩの化合物が、下記の構造
[化49]
2014501787.tif 000049
から選択される、本発明1049の組成物。
[本発明1051]
構造式ＸＸＩＶ
[化50]
2014501787.tif 000050
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｘは、Ｃ＝ＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、
置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1052]
式ＸＸＩＶの化合物が、下記の構造
[化51]
2014501787.tif 000051
から選択される、本発明1051の組成物。
[本発明1053]
構造式ＸＸＶ
[化52]
2014501787.tif 000052
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1054]
式ＸＸＩＶの化合物が、下記の構造
[化53]
2014501787.tif 000053
から選択される、本発明1053の組成物。
[本発明1055]
ウコン抽出化合物、βカロチン、ノコギリヤシ抽出化合物、発酵性ノニジュース化合物、Ｌ−アスコルビン酸、アロエベラ（Ａｌｏｅ  ｖｅｒａ）化合物、ズルカマラ（Ｓｏｌａｎｕｍ  Ｄｕｌｃａｍａｒａ）抽出化合物、セラストロール、マンゴスチン（Ｇａｒｃｉｎｉａ  ｍａｎｇｏｓｔａｎａ  Ｌ．）（オトギリソウ科）果皮抽出化合物、ルチン、ケルセチン、イチョウ（ｇｉｎｋｏ  ｂｉｌｂｏａ）抽出化合物、カミメボウキ（Ｏｃｉｍｕｍ  ｓａｎｃｔｕｍ）抽出化合物、ローズマリー抽出化合物、ブルーベリー抽出化合物、アシュワガンダ（Ｗｉｔｈａｎｉａ  ｓｏｍｎｉｆｅｒａ  Ｄｕｎａｌ）抽出化合物、ロディオラ属抽出化合物、マツブサ属のベリー抽出化合物、オウギ、コエンザイムＱ10、ケイ皮油（香料）、植物由来グリセリン（可溶化剤）、またはこれらの組み合わせ、をさらに含む、本発明1053の組成物。
[本発明1056]
下記の構造
[化54]
2014501787.tif 000054
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1057]
下記の構造
[化55]
2014501787.tif 000055
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1058]
下記の構造
[化56]
2014501787.tif 000056
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1059]
下記の構造
[化57]
2014501787.tif 000057
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1060]
下記の構造
[化58]
2014501787.tif 000058
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1061]
構造式ＸＸＶＩまたはＸＸＶＩＩ
[化59]
2014501787.tif 000059
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（置換または未置換アリール）（特に好ましくは、没食子酸のエステル）
からそれぞれ独立に選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1062]
下記の構造
[化60]
2014501787.tif 000060
から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1063]
構造式ＸＸＶＩＩＩ
[化61]
2014501787.tif 000061
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6およびＲ7は、
Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＯ（置換または未置換アリール）
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ8、Ｒ9、およびＲ10は、
Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、−Ｏ−（置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＯ（置換または未置換アリール）
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ11は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、−−−Ｃ−（Ｏ）−（置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、−Ｃ−（Ｏ）−（置換または未置換アリール）
から選択され、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1064]
式ＸＸＶＩＩＩの化合物が、下記の構造
[化62]
2014501787.tif 000062
から選択される、本発明1063の組成物。
[本発明1065]
構造式ＸＸＩＸ
[化63]
2014501787.tif 000063
の化合物から選択される苦味受容体リガンドを含む組成物であって、
式中、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8は、
Ｈ、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、−Ｏ−（置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルキル、ＣＯＯ（置換または未置換アリール）
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ9は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル、−−−Ｃ−（Ｏ）−（置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、−Ｃ−（Ｏ）−（置換または未置換アリール）
から選択され、
Ｒ10およびＲ11は、
Ｈ、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルケニル、置換または未置換のＣ1−Ｃ10直鎖または分岐アルキニル
からそれぞれ独立に選択され、
あるいは、
Ｒ10およびＲ11は、それらが結合している窒素と一緒に、3〜8員飽和ヘテロ環（任意選択で、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される1〜2個のヘテロ原子をさらに含んでもよい）を形成し、
対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1066]
式ＸＸＩＸの化合物が、下記の構造
[化64]
2014501787.tif 000064
から選択される、本発明1065の組成物。
[本発明1067]
前記苦味受容体リガンドが、1つまたは複数の不斉中心を有する化合物を含み、該化合物がそのラセミ混合物、ジアステレオマー混合物、単一鏡像異性体、鏡像異性ジアステレオマー、メソ化合物、純粋なエピマー、またはエピマーの混合物である、本発明1001〜1066のいずれかの組成物。
[本発明1068]
前記苦味受容体リガンドが、1つまたは複数の二重結合を有する化合物を含み、該化合物がそのシス／トランス異性体、Ｅ／Ｚ異性体または幾何異性体である、本発明1001〜1066のいずれかの組成物。
[本発明1069]
ゲンチアナ（ゲンチアナ・ルテア（Ｇｅｎｔｉａｎａ  ｌｕｔｅａ））、ビタールート（レウィシア・レディビバ（Ｌｅｗｉｓｉａ  ｒｅｄｉｖｉｖａ））、サフラン花（クロッカス・サティウス（Ｃｒｏｃｕｓ  ｓａｔｉｖｕｓ））、センナ葉（カッシア・センナ（Ｃａｓｓｉａ  Ｓｅｎｎａ））、マンナ（マンナトネリコ（Ｆｒａｘｉｎｕｓ  ｏｒｎｕｓ））、ミルラ（コンミフォラ・モルモル（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ  ｍｏｌｍｏｌ））、アンジェリカルート（セイヨウトウキ（Ａｎｇｅｌｉｃａ  ａｒｃｈａｎｅｌｉｃａ））、ドワーフエルダールート（サンブクス・エブルス（Ｓａｍｂｕｃｕｓ  ｅｂｕｌｕｓ））、樟脳（クスノキ（Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ  ｃａｍｐｈｏｒａ））、竜胆（ササリンドウ（Ｇｅｎｔｉａｎａ  ｓｃａｂｒａ））、中国ダイオウ根（ダイオウ（Ｒｈｅｕｍ  ｐａｌｍａｔｕｍ））、ピンピネラ・マイオール（Ｂｕｒｎｅｔ−ｓａｘｉｆｒａｇｅ）根（セリアック・ベネジアム（Ｔｈｅｒｉａｃ  ｖｅｎｅｚｉａｍ））、ガジュツ根（ガジュツ（Ｃｕｒｃｕｍａ  ｚｅｄｏａｒｉａ））、チャボアザミ根（カルリナ・ アカウリス（Ｃａｒｌｉｎａ  ａｃａｕｌｉｓ））、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される植物抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1070]
前記植物抽出物が根抽出物である、本発明1069の組成物。
[本発明1071]
ウイキョウ果実、ダイオウ、カンゾウ、キハダ、ガジュツ、ニガキ（Ｊａｐａｎｅｓｅ  ｂｉｔｔｅｒ  ｗｏｏｄ）、カモミール、フウロソウ、ニンジン、乾燥オレンジ皮、オウゴン、コウボク、ボレイ、コウブシ、キキョウ、センダン樹皮、およびハマゼリ属を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1072]
シナモン（セイロンニッケイ（Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ  ｖｅｒｕｍ））およびニガウリ（ツルレイシ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｃｈａｒａｎｔｉａ））を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1073]
マルチトール、ココアバター、ココア粉末、乳脂肪、チョコレートリカー、大豆レシチン、バニラ抽出物、炭酸カルシウムおよび／またはω−3−脂肪酸をさらに含む、本発明1072の組成物。
[本発明1074]
チアミン、クロム、バナジウム、αリポ酸、Ｌ−カルノシン、ケイヒ抽出物、バナナ葉抽出物、ボスウェル酸、ミラクルフルーツ（ホウライアオカズラ（Ｇｙｍｎｅｍａ  ｓｙｌｖｅｓｔｒｅ））葉抽出物、ニガウリ（ツルレイシ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｃｈａｒａｎｔｉａ））抽出物およびこれらの組み合わせからなる群より選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1075]
アマチャヅル（アマチャヅル（Ｇｙｎｏｓｔｅｍｍａ  ｐｅｎｔａｐｈｙｌｌｕｍ））抽出物、緑茶（チャノキ（Ｃａｍｅｌｌｉａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓ））抽出物、サンザシ（オオサンザシ（Ｃｒａｔａｅｇｕｓ  ｐｉｎｎａｔｉｆｉｄａ））抽出物、ニガウリ（ツルレイシ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｃｈａｒａｎｔｉａ））抽出物、クワ（クワ（Ｍｏｒｕｓ）種）抽出物、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1076]
デキストロモルファン、クロルヘキシジン、グアイフェネシン、プソイドエフェドリン、カフェイン、ペルオキシド、アトルバスタチン、アスピリン、アセトアミノフェン、ジフェンヒドラミン、ドキシラミン、クエン酸シルデナフィル、ロペラミド、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1077]
アクテオシド、アドフムロン、アドルプロン、エスクレチン、エスクリン、Ｌ−アラニン、Ｌ−アラニル−Ｌ−アラニル−Ｌ−アラニン、Ｌ−アラニル−Ｌ−イソロイシル−アラニンＬ−、Ｌ−バリル−Ｌ−バリル−アマロゲンチン、アマロパニン、アマロスウェリン、アミグダリン、アングスチホリン、アンチアセチルフムロン、アンチイソフムロン、アルギニン、Ｌ−アルギニルロイシン、アルギニルロイシルロイシン、アルギニルプロリン、アサロンアルデヒド、アスパルチルアスパラギン酸、アスパラサポニンＩ、アトロピン、ベンジルβ−Ｄ−アラビノシド、ベンジルβ−Ｌ−アラビノシド、ベンジルβ−Ｄ−フルクトシド、ベンジルβ−Ｄ−ガラクトシド、ベンジルα−Ｄ−グルコシド、ベンジルβ−Ｄ−グルコシド、ベンジルα−Ｄ−マンノシド、苦味ペプチド、大豆タンパク質由来苦味ペプチド、ブチルα−Ｄ−グルコシド、ブチルβ−Ｄ−グルコシド、カフェイン、カルノシフロシドＩＩ、カルノシフロシドＩＩＩ、カルノシフロシドＩＶ、カテキン、エピカテキン、エピカテキンガラート、カコニン、αカコニン、β2−クロラムフェニコール、コール酸、シコリイン、コフムロン、コルプロン、クリプトクロロゲン酸、γラクトン、ククルビタシンＢ、ククルビタシンＤ、シクロアラニン−グリシン、シクロアラニン−フェニルアラニン、シクロアラニン−バリン、シクロ（Ｌ−アルギニルグリシル−Ｌ−プロリル−Ｌ−プロリル−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−イソロイシル−Ｌ−バリル）、シクロアスパラギン−フェニルアラニン、シクログリシン−フェニルアラニン、シクロヘキシミド、シクロロイシン−トリプトファン、シクロペンタ（ｂ）アゼピン−8（1Ｈ）−オン、7−メチル−2，3，6，7−テトラヒドロ−シクロペンタ（ｂ）アゼピン−8（1Ｈ）−オン、2，3，6，7−テトラヒドロ−7−ヒドロキシ−7−メチル−シクロペンタ−2−エン−1−オン、2，5−ジヒドロキシ−5−メチル−3−（1−ピペリジニル）−シクロペンタ−2−エン−1−オン、2，5−ジヒドロキシ−5−メチル−3−（1−ピロリジニル）シクロペンタ−2−エン−1−オン、2，3−ジ−1−ピロリジニル−シクロペンタ−2−エン−1−オン、5−ヒドロキシ−5−メチル−2，3−ジ−1−ピペリジニル−シクロペンタ−2−エン−1−オン、5−ヒドロキシ−5−メチル−2，3−ジ−1−ピロリジニル−シクロペンタ−2−エン−1−オン、5−メチル−2，3−ジ−1−ピロリジニル−シクロペンタ−2−エン−1−オン、5−メチレン−2，3−ジ−1−ピロリジニル−シクロペンタ−2−エン−1−オン、3−メチル−2−（1−ピロリジニル）−シクロフェニルアラニン−アスパラギン酸、シクロプロリン−アラニン、シクロプロリン−アスパラギン、シクロプロリン−グリシン、シクロプロリン−イソロイシン、シクロプロリン−ロイシン、シクロプロリン−メチオニン、シクロプロリン−フェニルアラニン、シクロプロリン−プロリン、シクロプロリン−バリン、シクロバリン−フェニルアラニン、シナラトリオール、シナロピクリン、シナロピクリン、ダイゼイン、ダイジン、デュリン、ジヒドロキシ安息香酸、2，3−ジヒドロキシ安息香酸、2，4−エチルｂ−Ｌ−アラビノシド、エチルα−Ｄ−グルコシド、エチルβ−Ｄ−グルコシド、ユーストモロシド（Ｅｕｓｔｏｍｏｒｏｓｉ���ｅ）、ユーストモシド（Ｅｕｓｔｏｍｏｓｉｄｅ）、没食子酸、ガウジカウジオシドＦ、ゲリドシド、ゲニステイン、ゲニスチン、ゲンチオピクロシド、ゲンチジン酸、ゲントモシド、ゲスホイジン、6'−Ｏ−β−Ｄ−グルコシルゲンチオピクロシド、グルコザルザニンＣ、グルタミルアスパラギン酸、グルタミルグルタミン酸、グリシルロイシン、ゴイトリン、グラミン、グロスヘイミン、ヘマトキシリンテトラメチルエーテルヘリシン、ヘプタデカ−16−エン、1−アセトキシ−2，4−ジヒドロキシ−ヘプタデカ−16−エン、1，2，4−トリヒドロキシ−ヒスチジン、Ｌ−フルポン、フムリノン、フムロン、ヒドロキシ安息香酸、4−ヒメノシドＡ、ヒメノシドＢ、ヒメノシドＣ、ヒメノシドＤ、ヒメノシドＥ、ヒメノシドＦ、イソフムロン、シス−イソフムロン、トランスイソロイシン、Ｌ−イソルパニン、イソスパルテイン、β−イソスパルテイン、10，17−ジオキソ−β−イソスパルテイン、10−オキソ−β−ラクツシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−アラニル−Ｌ−アラニル−Ｌ−ロイシン、Ｎ−［（2Ｒ）−6−アミノ−2−［（4Ｓ）−2，5−ジオキソ−4−（フェニルメチル）−1−イミダゾリジニル］−1−オキソヘキシル］−Ｌ−ロイシル−Ｌ−メチオニル−Ｎ−メチル−Ｌ−フェニル−アラニル−、（4−1）−ラクタム、Ｌ−ロイシン、グリシル−Ｌ−アラニル−ロイシン、Ｌ−Ｌ−ロイシン、Ｎ−（Ｎ−2−Ｌ−ロイシル−Ｌ−グルタミニル）−Ｌ−ロイシン、Ｎ−（Ｎ−Ｌ−ロイシル−Ｌ−ａ−グルタミル）−Ｌ−ロイシン、Ｎ−［Ｎ2−［Ｎ2−［Ｎ−（1−Ｌ−ロイシル−Ｌ−プロリル）−Ｌ−フェニルアラニル］−Ｌ−アスパラギニル］−Ｌ−グルタミニル］−Ｌ−ロイシン、Ｎ−［Ｎ2−［Ｎ−［Ｎ−（1−Ｌ−ロイシル−Ｌ−プロリル）−Ｌ−フェニルアラニル］−Ｌ−セリル］−Ｌ−グルタミニル］−−Ｌ−ロイシン、Ｌ−ロイシル−Ｌ−バリル−ロイシルロイシン、ロイシルフェニルアラニン、リモニン、リモニンモノラクトン、ルナマリン、ロタウストラリン、ルピン、ルパニン、13−ヒドロキシ−ルパニン、7−ヒドロキシ−ルピニン、エピルピニン、ルポキセスＢ、ルポキセスＣ、ルプロン、ルプトリオン、メレイン、6−メトキシ−メチオニン、Ｌ−メチルα−Ｌ−アラビノシド、メチルβ−Ｌ−アラビノシド、メチルβ−Ｄ−グルコシド、メチルα−Ｄ−グルコシド2，3−ジ−イソロイシン、メチルα−Ｄ−グルコシド2，3−ジ−ロイシン、メチルα−Ｄ−グルコシド2，3−ジ−Ｌ−フェニルアラニン、メチルα−Ｄ−グルコシド2，3−ジ−トレオニン、メチルα−Ｄ−グルコシド2，3−ジ−チロシン、メチルａ−Ｄ−マンノシド、メチルβ−Ｌ−キシロピラノシド、メチルα−Ｄ−キシロシド、ナリンギン、ネオクロロゲン酸、γラクトン、ネオヘスペリジン、ヌエズヘニド、オレオヌエズヘニド、オレウロペイン、オリビエロシドＡ、オリビエロシドＢ、オリビエロシドＣ、ペロッテチンＨ、フェニルアラニン、Ｌ−フェニルα−Ｄ−ガラクトシド、フェニルα−Ｄ−グルコシド、フェニルβ−Ｄ−グルコシド、フェニルチオ尿素、フロミソシドＩＩ、ピペリジン−2−カルボン酸、4−［（2−カルボキシ−2−ヒドロキシエチル）チオ］−ピペリジンカルボン酸−2，4［（2−カルボキシ−2−ヒドロキシエチル）チオ］−プレフムロン、プレルプロン、プロピルβ−Ｄ−フルクトシド、プロピルα−Ｄ−グルコシド、プロピルβ−Ｄ−グルコシド、プロトカテク酸、プルナシン、プルケリミン、キニジン、キニーネ、キノリジニウム−7−オラート、ラニチジン、レバウジオシドＣ、サリシン、サリドロシド、スカブラシド、スカンデノシドＲ5、スクラレオリド、スコポリン、セプテムフィドシド、セリルリシルグリシルロイシン、シナピン、ソラニン、α−スパルテイン、スパルテイン、17−オキソ−ステビサリオシドＡ、ストリキニーネ、スアビオシドＣ1、スアビオシドＤ2、スアビオシドＦ、オクタアセチルスクロース、スウェロシド、スウェルチアマリン、スウェルチアプニマリン、タキシフィリン、ＴＦＩ（フロスタン、β−Ｄ−ガラクトピラノシド）、テアフラビン、テアフラビンガラートＡ、テアフラビンガラートＢ、トマチジン、トマチン、α−トリシクロデヒドロイソフムロン、トリフロロシド、トリヒドロキシ安息香酸、2，4，6−トリプトファン、Ｌ−ウラシル、6−プロピル−2−チオ−Ｌ−バリン、Ｌ−アルギニルグリシル−Ｌ−プロリル−Ｌ−プロリル−Ｌ−フェニルアラニル−Ｌ−イソロイシル−（ＢＰｌａ）バリン−、Ｌ−ヨヒンビン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1078]
アセスルファムＫ、アセトアミノフェン、2'アセチルピラジン、アロイン、アミノ−2−ノルボルナン−カルボン酸、アミグダリン、アンドログラホリド、ｐ−アルブチン、アリストロキン酸、アトロピン、ブルシン、4−ベンジルピペリジン、カフェイン、クロラムフェニコール、クロロキン、シプロフロキサシン、クラリスロマイシン、クリンダマイシン、シクロヘキシミド、シクロオクタノン、デキサメタゾン、ジルチアゼム塩酸塩、ジイソブチルアミン、ジメチルビグアニド、2，6−ジメチルピペリジン、ドキセピン、エナラプリルマレイン酸塩、エドロホニウム、エノキサシン、（−）エピカテキン、（−）エリスロマイシン、エチルピラジン、ファモチジン、ガバペンチン、ギンコライドＡ、ゴイトリン、グアヤコールグリセリルエーテル、ラベタロールＨＣｌ、リナマリン、ロメフロキサシン、（−）ルピニン、Ｎ−メチルチオ尿素、1−メチル−2−キノリノン、メチルプレドニゾン、ニトロフタレン、ニトロサッカリン、オフロキサシン、オレウロペイン、オメプラゾール、塩化オキシブチニン、オキシフェノミウムＨＢｒ、ペプチド−ＬＰＦＳＱＬ、ペプチド−ＹＱＥＰＶＬＧＰＶＲＧＶＲＧＰＦＰＩＩＶ、ペプチド−ＰＶＬＧＰＶＲＧＦＰＩＩＶ、ペプチド−ＰＶＲＧＰＦＰＨＶ、ペプチド−ＲＧＰＦＰＩＩＶ、Ｎ'−エチル−Ｎ'5−フェニル尿素、2−ピコリン、ピクリン酸、ピレンゼピン二塩酸塩、プレドニゾン、プロカインアミド−ＨＣｌ、クアシン、キナクリン、キニーネ、ラニチジン、サッカリン、サリシン、スパルテインスルファート五水和物、オクタアセチルスクロース、ストリキニーネ、スルファメトキサゾール、テオブロミン、チオアセトアニリド、チオカルバニリド、トラゾリン、トリル尿素、トラピジル、トリメトプリム、Ｌ−トリプトファン、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1079]
Ａｌｏｍｏ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ａｐｐｅｎｚｅｌｌｅｒ  Ａｌｐｅｎｂｉｔｔｅｒ、Ａｍａｒｇｏ  Ｖａｌｌｅｔ、Ａｍａｒｏ  Ｃｏｒａ、Ａｍａｒｏ  Ｅｒｂｅｓ、Ａｍａｒｏ  Ｊａｎｎａｍｉｃｏ、Ａｍａｒｏ  Ｌｕｃａｎｏ、Ａｍａｒｏ  Ｍｏｎｔｅｎｅｇｒｏ、Ａｍｅｒ  Ｐｉｃｏｎ、Ａｍａｒｏ  Ｑｕｉｎｔｅｓｓｅｎｔｉａ、Ａｐｅｒｏｌ、Ａｒａｕｃａｎｏ、Ａｒｎｂｉｔｔｅｒ、Ａｖｅｒｎａ、Ｂｅｃｈｅｒｏｖｋａ、Ｂｅｅｒｅｎｂｕｒｇ、Ｏｌｄ  Ｍｅｎ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｂｏｏｎｅｋａｍｐ'ｓ、Ｂｏｒｓｃｉ  Ｓａｎ  Ｍａｒｚａｎｏ、Ｃａｐｐｅｌｌａｎｏ  Ｃｈｉｎａｔｏ、Ｃａｍｐａｒｉ、Ｃａｒｐａｎｏ  Ａｎｔｉｃａ、Ｃｉｏ  Ｃｉａｒａ、Ｃｏｃｃｈｉ  Ｃｈｉｎａｔｏ、Ｃｏｃｋ  Ｄｒｏｐｓ、Ｃｏｌｌｉｎｓ  Ｏｒａｎｇｅ、Ｃｙｎａｒ、Ｄｅｍaｎｏｖｋａ、Ｄｉｍｉｔｒｉ、Ｃｈｉｎａ  Ｍａｒｔｉｎｉ、Ｅｃｈｔ  Ｓｔｏｎｓｄｏｒｆｅｒ、Ｆｅｒｎｅｔ  Ｂｒａｎｃａ、Ｆｅｒｎｅｔ  Ｓｔｏｃｋ、Ｆｅｒｎｅｔ  1882、Ｇａｍｍｅｌ  Ｄａｎｓｋ、Ｇｒａｎ  Ｃｌａｓｓｉｃｏ  Ｂｉｔｔｅｒ、Ｈｏｐｐｅ  Ｏｒａｎｇｅ、Ｋｉｌｌｅｐｉｔｓｃｈ、Ｋｕｅｍｍｅｒｌｉｎｇ、Ｌａｕｔｅｒｂａｃｈｅｒ  Ｔｒｏｐｆｅｎ、Ｌｉｃｏｒ  Ｂｅｉｒaｏ、Ｌｕｘａｒｄｏ  Ａｍａｒｏ、Ｌｕｘａｒｄｏ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｌｕｘａｒｄｏ  Ｆｅｒｎｅｔ、Ｍａｒｃａｒｉｎｉ  Ｃｈｉｎａｔｏ、Ｍｅｌｅｔｔｉ、Ｎａｒｄｉｎｉ  Ａｍａｒｏ、Ｎｉｊｍｅｅｇｓ  Ｎｅｕｔｊｅ、Ｐａｒ−Ｄ−Ｓｃｈａｔｚ、Ｐｅｌｉｎｋｏｖａｃ、Ｐｉｍｍ'ｓ  Ｎｏ．1、Ｑｕｉｎｑｕｉｎａ、Ｒａｍａｚｚｏｔｔｉ、Ｒａｔｚｅｐｕｔｚ、Ｒｉｅｍｅｒｓｃｈｍｉｄ  Ａｎｇｏｓｔｕｒａ、Ｒｉｇａ  Ｂｌａｃｋ    Ｂａｌｓａｍ、Ｓａｎｔａ  Ｍａｒｉａ  ａｌ  Ｍｏｎｔｅ  Ａｍａｒｏ、Ｓｃｈｒｏｂｂｅｌｅｒ、Ｓｃｈｗａｒｔｚｈｏｇ、Ｓｔ．  Ｖｉｔｕｓ、Ｓｉｒｏｐ  ｄｅ  Ｐｉｃｏｎ、Ｓｏｍｍｅｒ、Ｓｕｚｅ、Ｓｗｅｄｉｓｈ  ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｔｉｌｕｓ、Ｔｏｒａｎｉ、Ｕｎｄｅｒｂｅｒｇ、Ｕｎｉｃｕｍ、Ｖｅｒｓｉｎｔｈｅ  Ｌａ  Ｂｌａｎｃｈｅ、Ｗｕｒｚｅｌｐｅｔｅｒ、Ｗｕｒｚｅｌｐｅｔｅｒ  Ｂｉｔｔｅｒ  Ｏｒａｎｇｅ、Ｗｅｉｓｆｌｏｇ  Ｂｉｔｔｅｒ、Ｚｕｃｃａ、Ａｍａｒｇｏ  Ｃｈｕｎｃｈｏ、Ａｎｇｏｓｔｕｒａ  ｂｉｔｔｅｒｓ、Ａｎｇｏｓｔｕｒａ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｂｉｔｔｅｒｍｅｎｓ  （Ｘｏｃｏｌａｔｌ  Ｍｏｌｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｇｒａｐｅｆｒｕｉｔ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、'Ｅｌｅｍａｋｕｌｅ  Ｔｉｋｉ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｂｏｓｔｏｎ  「Ｂｉｔｔａｈｓ」を含む）、Ｔｈｅ  Ｂｉｔｔｅｒ  Ｔｒｕｔｈ  ｂｉｔｔｅｒｓ（Ａｒｏｍａｔｉｃ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｌｅｍｏｎ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｃｅｌｅｒｙ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｃｒｅｏｌｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｇｒａｐｅｆｒｕｉｔ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｃｈｏｃｏｌａｔｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、およびＪｅｒｒｙ  Ｔｈｏｍａｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓを含む）、Ｆｅｅ  Ｂｒｏｔｈｅｒｓ  ｂｉｔｔｅｒｓ（芳香性、オレンジ、ミント、レモンおよびピーチ）、アンゴスツラ皮および／またはグリセリンを含む芳香性苦味剤、Ｄｒ．Ａｄａｍ  Ｅｌｍｅｇｉｒａｂ'ｓ  Ｂｏｋｅｒ'ｓ  Ｂｉｔｔｅ��ｓ、Ｄａｎｄｅｌｉｏｎ  ＆  Ｂｕｒｄｏｃｋ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｌｉｍｉｔｅｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ  Ｓｐａｎｉｓｈ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｈｅｒｍｅｓ  Ｏｒａｎｇｅ、Ｈｅｒｍｅｓ  Ｒｅｇｕｌａｒ、Ｐｅｙｃｈａｕｄ'ｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｒｅｇａｎｓ'  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ  Ｎｏ．6、Ｕｒｂａｎ  Ｍｏｏｎｓｈｉｎｅ（柑橘類およびカエデ苦味剤）、Ａｐｐｅｎｚｅｌｌｅｒ、Ｂｏｋｅｒ'ｓ、Ｃａｌｉｓａｙａ  ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｇｏｒｄｏｎ  ＆  Ｃｏ．Ｐａｌｅ  Ｏｒａｎｇｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｈａｒｔｗｉｇ−Ｋａｎｔｏｒｏｗｉｃｚ、Ｈｏｓｔｅｔｔｅｒ'ｓ、Ｍａｌoｒｔ、Ｋａｂaｎｅｓ、Ｋｉｎａ  Ｌｉｌｌｅｔ、Ｍａｒａｓｃｈｉｎｏ  ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｍｅｉｎｈａｒｄ'ｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｄｒ．Ｔｅｏｄｏｒｏ  Ｍｅｉｎｈａｒｄ'ｓ  Ａｎｇｏｓｔｕｒａ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｍｅｙｅｒ'ｓ  Ｂｉｔｔｅｒ、Ｆｌｉｍｍ'ｓ、Ｒｅｉｃｈｓ−Ｐｏｓｔ  Ｂｉｔｔｅｒ、Ｗｅｓｔ  Ｉｎｄｉｅｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｂｏｓｔｏｎ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｓｔ  Ｌｏｕｉｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｆｒｉｓｃｏ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｌｕｐｕｌｉｎｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｄｒ  Ｇｒａｎｔｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｋｅｎｔ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｄｉｘｏｎｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｇｉｐｐｓｌａｎｄ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｕｔｉｃａ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｓｔｅａｎｅｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｒａｌａｙｓ、Ｂａｉｒｎｓｄａｌｅ、ＭｃＤｏｎａｌｄｓ、Ｗｅｉｓｆｌｏｇ  Ｂｉｔｔｅｒ、Ｂｒａｄｌｅｙ'ｓ  Ｂｉｔｔｅｒｓ、Ｂｉｔｔｅｒ  ＫＡｓ、Ｃｈｉｎo、Ｃｒｏｄｉｎｏ、Ｆａｎｔａ  Ｃｈｉｎｏｔｔｏ、Ｇｉｏｉａ、Ｓａｎｂｉｔｔeｒ、およびＳｔｉｒｒｉｎｇｓ  Ｂｌｏｏｄ  Ｏｒａｎｇｅからなる群より選択される苦味剤を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1080]
アントシアニン、アントロキノン、カルコン、リグナン、ナフトキノン、ネオリグナン、ピロアントシアニン、着色（ｐｉｇｍｅｎｔｅｄ）タンニン、タンニン、キサントン、またはこれらの組み合わせ、から選択されるポリフェノールを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1081]
苦味を与えるハーブ、植物、花、果実、野菜、根もしくは藻類の抽出物またはこれらの組み合わせ、を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1082]
前記リガンドの量が、ＮＯＡＥＬ量よりも少なくとも100倍少ない、本発明1081の組成物。
[本発明1083]
フェニルチオカルバミドを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1084]
ゲンチアナ根（ササリンドウ（Ｇｅｎｔｉａｎａ  ｓｃａｂｒａ））抽出物およびニガウリ（ツルレイシ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｃｈａｒａｎｔｉａ））抽出物の混合物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1085]
サラシアマルメロ（Ｓａｌａｃｉａ  ｏｂｌｏｎｇａ）抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1086]
（＋）−テトラヒドロ−α−酸、（＋）−トランステトラヒドロ−イソ−α−酸、（−）−シス−テトラヒドロ−イソ−α−酸、（＋）−トランスヘキサヒドロ−イソ−α−酸、（−）−シス−ヘキサヒドロイソ−α−酸、およびこれらの混合物からなる群より選択されるホップ酸を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1087]
3−Ｅｐｉ−11，13−ジヒドロデアシルシナロピクリン、スベックスピンナチン、11，13−ジヒドロデアシルシナロピクリン、11β，13−ジヒドロシナロピクリン、イソアンベルボイン、3，11，13−トリヒドロキシ−10｛14）−グアイエン−12，6−オリド、デヒドロシナロピクリン、シブトルピン、8−デオキシ−11，13−ジヒドロキシグロスヘイミン、イソリピジオール、8−ヒドロキシ−3−オキソ−4｛15）、10｛14）グアイアジエン−12，6−オリド、3，8−ジヒドロキシ−10｛14），11（13）−グアイアジエン−12，6−オリド、グロシェイミン、インテグリホリン、8β−ヒドロキシデヒドロザルザニンＣ、ムリカチン、シナロピクリン、13−クロロ−3，11−ジヒドロキシ−4（15），10｛14）−グアイアジエン−12，6−オリド、3−アセチル−13−クロロ−13−デオキシソルスチチアリン、シナロシドＡ8−デオキシ−11−ヒドロキシ−13−クロログロスヘイミン、シナラスコロシドＡ、シナラスコロシド8、シナラスコロシドＣ、シナリニンＡ、およびシナリニン8、から選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1088]
デナトニウムベンゾアート、デナトニウムサッカライド、グリチルリチン酸アンモニウム塩、エピガロカテキン、エピガロカテキンガラート、ヒペルホリン、コプチシンクロリド、アリルメチルスルフィド、ロットレリン、クルクミン、エラグ酸およびエンベリン、から選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1089]
ケルセチンリッチなリンゴ皮抽出物（ＱＡＥ）またはトリテルペンリッチなリンゴ皮抽出物（ＴＡＥ）を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1090]
ニガヨモギ（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ  ａｂｓｉｎｔｈｉｕｍ）、マンシュウウリハダカエデ（Ａｃｅｒ  ｔｅｇｍｅｎｔｏｓｕｍ  Ｍａｘｉｍ）、ハマユウ（Ｃｒｉｎｕｍ  ａｓｉａｔｉｃｕｍ）および霊芝（Ｇａｎｏｄｅｒｍａ  Ｌｕｃｉｄｕｍ）、から選択される抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1091]
ブドウ（Ｖｉｔｉｓ  ｖｉｎｉｆｅｒａ）の果実、アムラ（Ｅｍｂｌｉｃａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）の果実、ナツメヤシ（Ｐｈｏｅｎｉｘ  ｄａｃｔｙｌｉｆｅｒａ）の果実、チコリー（Ｃｉｃｈｏｒｉｕｍ  ｉｎｔｙｂｕｓ）の任意の部位、センシンレン（Ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓ  ｐａｎｉｃｕｌａｔａ）茎およびフィランタス・アマルス（Ｐｈｙｌｌａｎｔｕｓ  ａｍａｒｕｓ）茎から選択される抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1092]
センシンレン（Ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓ  ｐａｎｉｃｕｌａｔａ）、ウコン（Ｃｕｒｃｕｍａ  ｌｏｎｇａ）、カンゾウ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ  ｇｌａｂｒａ）およびミロバラン（Ｔｅｒｍｉｎａｌｉａ  ｃｈｅｂｕｌａ）、から選択される抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1093]
オリーブ葉の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1094]
マンゴスチン（Ｇａｒｃｉｎｉａ  ｍａｎｇｏｓｔａｎａ  Ｌ．）、ナツメグ（Ｍｙｒｉｓｔｉｃａ  ｆｒａｇｒａｎｓ）、ジジフス・ジョアゼイロ（Ｚｉｚｙｐｈｕｓ  Ｊｏａｚｅｉｒｏ）およびこれらの組み合わせ、から選択される抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1095]
オレガノ、モクレン属、クランベリー、ローズマリー、ツバキ、モリン、ショウガ（ｚｉｎｇｉｂｅｒ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ）、ナツメグ（Ｍｙｒｉｓｔｉｃａ  ｆｒａｇｒａｎｓ）、ザクロ（Ｐｕｎｉｃａ  ｇｒａｎａｔｕｍ）、ジジフス・ジョアゼイロ（Ｚｉｚｙｐｈｕｓ  Ｊｏａｚｅｉｒｏ）、ジャバラ、インドセンダン（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ  ｉｎｄｉｃａ）、アカシア、ウーロン茶、ペルシャグルミ（Ｊｕｇｌａｎｓ  ｒｅｇｉａ）、フユザンショウ（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ  ａｌａｎｔｕｍ）、ミムソプス・エレンギ（Ｍｉｍｕｓｏｐｓ  ｅｌｅｎｇｉ）、ヒビスクス・アベルモスクス（Ｈｉｂｉｓｃｕｓ  ａｂｅｌｍｏｓｃｈｕｓ）、アーユルヴェーダ、カラパ・プロセラ（Ｃａｒａｐａ  ｐｒｏｃｅｒａ）、ドライマホガニー（Ｋｈａｙａ  ｓｅｎｅｇａｌｅｎｓｉｓ）、サルバドラ・ペルシカ（Ｓａｌｖａｄｏｒａ  ｐｅｒｓｉｃａ）、ウリ科（コロシント（Ｃｉｔｒｕｌｌｕｓ  ｏｌｏｃｙｎｔｈｉｓ））、アセンヤクノキ（Ａｃａｃｉａ  ｃａｔｅｃｈｕ）、アカシア・ニロティカ（Ａｃａｃｉａ  ｎｉｌｏｔｉｃａ）、アキランテス・アスパラ（Ａｃｈｙｒａｔｈｅｓ  ａｓｐｅｒａ）、インドセンダン（Ａｚａｄｉｒａｃｈｔａ  ｉｎｄｉｃａ）、アリストロキア・ブラクテオレート（Ａｒｉｓｔｏｌｏｃｈｉａ  ｂｒａｃｔｅｏｌａｔｅ）、クスノキ（Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ  ｃａｍｐｈｏｒａ）、セイロンニッケイ（Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ  ｖｅｒｕｍ）、クルクマ・ザンガ（Ｃｕｒｃｕｍａ  Ｚａｎｇａ）、ユーカリノキ（ｕｃａｌｙｐｔｕｓ  ｇｌｏｂｕｌｕｓ）、ベンガルボダイジュ（Ｆｉｃｕｓ  ｂｅｎｇａｌｅｎｓｉｓ）、ペルシャグルミ（Ｊｕｇｌａｎｓ  ｒｅｇｉａ）、マドフカ・ロンギフォリア（Ｍａｄｈｕｃａ  ｌｏｎｇｉｆｏｌｉａ）、ミムソプス・エレンギ（Ｍｉｍｕｓｏｐｓ  ｅｌｅｎｇｉ）、カミメボウキ（Ｏｃｉｍｕｍ  ｓａｎｃｔｕｍ）、ウーロン茶、キンマ（Ｐｉｐｅｒ  ｂｅｔｅｌ）葉、ヒハツ（Ｐｉｐｅｒ  ｌｏｎｇｕｍ）、コショウ（Ｐｉｐｅｒ  ｎｉｇｒｕｍ）、ポテンチラ・フルゲンス（Ｐｏｔｅｎｔｉｌｌａ  ｆｕｌｇｅｎｓ）、チョウジノキ（Ｓｙｚｙｇｉｕｍ  ａｒｏｍａｔｉｃｕｍ）、オランダセンニチ（Ｓｐｉｌａｎｔｈｅｓ  ｃａｌｖａ）、オオミツルコケモモ（Ｖａｃｃｉｎｉｕｍ  ｍａｃｒｏｃａｒｐｏｎ）、フユザンショウ（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ  ｒｍａｔｕｍ）、およびこれらの混合物の抽出物をさらに含む、本発明1094の組成物。
[本発明1096]
アスパラガス属、ワタ属、ウイキョウ属、マメグンバイナズナ属、オリヅルラン属、サツマイモ属、ウィザニア属およびレプタデニア属から選択されるハーブを含む苦味受容体リガンドを含む組成物。一部の実施形態では、苦味受容体リガンドが、シャタバリ（Ａｓｐａｒａｇｕｓ  ｒａｃｅｍｏｓｕｓ）、ゴシピウム・アルボレウム（Ｇｏｓｓｙｐｉｕｍ  ａｒｂｏｒｅｔｕｍ）（ヘルバケウム（ｈｅｒｂａｃｅｕｍ））、ウイキョウ（Ｆｏｅｎｉｃｕｌｕｍ  ｖｕｌｇａｒｅ）、コショウソウ（Ｌｅｐｉｄｉｕｍ  ｓａｔｉｖｕｍ）、クロロフィッツム・ボリビリアナム（Ｃｈｌｏｒｏｐｈｙｔｕｍ  ｂｏｒｉｖｉｌｉａｎｕｍ）、ヤツデアサガオ（Ｉｐｏｍｏｅａ  ｄｉｇｉｔａｔａ）、アシュワガンダ（Ｗｉｔｈａｎｉａ  ｓｏｍｎｉｆｅｒａ）およびレプタデニア・レティキュラータ（Ｌｅｐｔａｄｅｎｉａ  ｒｅｔｉｃｕｌａｔｅ）から選択されるハーブであり、該組成物が、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている。
[本発明1097]
アムラ（Ｅｍｂｌｉｃａ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、イボツヅラフジ（Ｔｉｎｏｓｐｏｒａ  ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ）、エンベリア・バサール（Ｅｍｂｅｌｉａ  ｂａｓａａｌ）、ハマスゲ（Ｃｙｐｅｒｕｓ  ｒｏｔｕｎｄｕｎｓ）、シャタバリ（Ａｓｐａｒａｇｕｓ  ｒａｃｅｍｏｓｕｓ）、およびコショウソウ（Ｌｅｐｉｄｉｕｍ  ｓａｔｉｖｕｍ）から選択される抽出物の混合物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1098]
マンシュウウコギ（Ａｃａｎｔｈｏｐａｎａｘ  ｓｅｓｓｉｌｉｆｌｏｒｕｍ）、鹿角（Ｃｅｒｖｉ  ｃｏｒｎｕ）、ニンニク、エビスグサ（Ｃａｓｓｉａ  ｔｏｒａ  Ｌ．）、アカヤジオウ（Ｒｅｈｍａｎｎｉａ  ｇｌｕｔｉｎｏｓａ）、サンシュユ（Ｃｏｒｎｕｓ  ｏｆｆｉｃｉｎａｌｉｓ）、霊芝（Ｇａｎｏｄｅｒｍａ  ｌｕｃｉｄｕｍ）、チョウセンゴミシ（Ｓｃｈｉｚａｎｄｒａ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ  Ｂａｉｌｌ）、ナツメ（Ｚｉｚｙｐｈｕｓ  ｊｕｊｕｂａ  ｖａｒ）およびナガイモ、から選択される抽出物の混合物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1099]
ヤエヤマアオキ（Ｍｏｒｉｎｄａ  ｃｉｔｒｉｆｏｌｉａ）のジュース、オイル、ピューレ、または抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1100]
イソキサントフモール、キサントフモール、クロルフェニラミン、ダプソン、ジフェニドール、ファルカリンジオール、ヘリコン、サッカリン、クロモリン、クニシン、クリスポリド、ヒドロコルチゾンおよびオルフェナドリンからなる群より選択される苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1101]
黄連（Ｃｏｐｔｉｄｉｓ  Ｒｈｉｚｏｍａ）、ケンゴシ（Ｐｈａｒｂｉｔｉｄｉｓ  Ｓｅｍｅｎ）またはこれらの混合物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1102]
ムスカリ・コモースム（Ｍｕｓｃａｒｉ  ｃｏｍｏｓｕｍ）、アロエベラ（Ａｌｏｅ  Ｖｅｒａ  ｂａｒｂａｄｅｎｓｉｓ）、またはこれらの混合物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1103]
乾燥杜仲（トチュウ（Ｅｕｃｏｍｍｉａ  ｕｌｍｏｉｄｅｓ））葉の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1104]
木香（Ａｕｋｌａｎｄｉａ）（コスタスルート）の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1105]
ワスレグサ（Ｈｅｍｅｒｏｃａｌｌｉｓ）属の植物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1106]
カラハナソウ（Ｈｕｍｕｌｕｓ）属のホップ植物の毬花由来のホップ抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1107]
デオキシノジリマイシン、ファゴミンまたはこれらの組み合わせを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1108]
プテロスチルベンを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1109]
黒コショウ、クミン、ショウガ、ウコン、シナモン、ローズヒップ、およびサフランの抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1110]
アマチャヅル（Ｇｙｎｏｓｔｅｍｍａ）属の植物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1111]
サトイモ（Ｃｏｌｏｃａｓｉａ  ａｎｔｉｑｕｏｒｕｍ  ｖａｒ）茎の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1112]
ゴマノハグサ（Ｓｃｏｐｈｕｌａｒｉａｃｅａｅ）科の植物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1113]
ダッタンソバ（ｂｉｔｔｅｒ  ｂｕｃｋｗｈｅａｔ）粉を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1114]
イワギク（Ｃｈｒｙｓａｎｔｈｅｍｕｍ  ｚａｗａｄｓｋｉｉ）、カワラヨモギ（Ａｒｔｅｍｉｓｉａ  ｃａｐｉｌｌａｒｉｅｓ）、および、舞茸（Ｍａｉｔａｋｅ  ｍｕｓｈｒｏｏｍ）から選択される抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1115]
マッコリを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1116]
ツルレイシ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ  ｃｈａｒａｎｔｉａ）またはサンズコン（Ｓｏｈｐｏｒａｅ  ｔｏｎｋｉｎｅｓｉｓ  ｒａｄｉｘ）の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1117]
ガラナ、マテ（Ｐａｒａｇｕａｙ）、コーラノキ、ブッコノキ、クマツヅラ、ダミアナ、およびニンジンの抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1118]
ニガウリ、ゴマリグナン類およびこれらの混合物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1119]
コロハ種子の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1120]
フムロンを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1121]
アーユルヴェーダ医学で使われる植物の抽出物を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1122]
アグマチンを含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1123]
メトホルミンまたはその塩を含む苦味受容体リガンドを含み、対象の腸の1つまたは複数の領域に治療有効量の該リガンドを放出するように適合されている、組成物。
[本発明1124]
前記メトホルミン塩がメトホルミン塩酸塩である、本発明1123の組成物。
[本発明1125]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約1ｍｇ〜約2000ｍｇである、本発明1123の組成物。
[本発明1126]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約10ｍｇ〜約1500ｍｇである、本発明1123の組成物。
[本発明1127]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約50ｍｇ〜約1000ｍｇである、本発明1123の組成物。
[本発明1128]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約100ｍｇ〜約500ｍｇである、本発明1123の組成物。
[本発明1129]
少なくとも一部の苦味受容体リガンドを胃中でさらに放出する、本発明1001〜1128のいずれかの組成物。
[本発明1130]
前記腸の1つまたは複数の領域が、十二指腸、空腸、回腸および／または腸下部である、本発明1001〜1128のいずれかの組成物。
[本発明1131]
前記腸の1つまたは複数の領域が、空腸、回腸および／または腸下部である、本発明1001〜1128のいずれかの組成物。
[本発明1132]
前記対象への投与後、約5〜約45分、約105〜約135分、約165〜約195分、約225〜約255分またはこれらの時間の組み合わせになると放出する、本発明1001〜1128のいずれかの組成物。
[本発明1133]
前記対象への投与後、約ｐＨ5．0、約ｐＨ5．5、約ｐＨ6．0、約ｐＨ6．5、約ｐＨ7．0、またはこれらの組み合わせになると放出する、本発明1001〜1128のいずれかの組成物。
[本発明1134]
甘味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンド、酸味受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される化学感覚受容体リガンドをさらに含む、本発明1001〜1128のいずれかの組成物。
[本発明1135]
甘味受容体リガンドをさらに含む、本発明1134の組成物。
[本発明1136]
旨味受容体リガンドをさらに含む、本発明1134の組成物。
[本発明1137]
甘味受容体リガンドおよび旨味受容体リガンドをさらに含む、本発明1134の組成物。
[本発明1138]
前記甘味受容体リガンドが、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシドＡ、レバウジオシドＢ、レバウジオシドＣ、レバウジオシドＤ、レバウジオシドＥ、レバウジオシドＦ、ネオテーム、アセスルファム−Ｋおよびサッカリンからなる群より選択される、本発明1134の組成物。
[本発明1139]
前記旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシンおよびアスパルテームからなる群より選択される、本発明1134の組成物。
[本発明1140]
前記脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、ω−3脂肪酸、パルミチン酸塩、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤、およびＮ−アシルホスファチジルエタノールアミン（ＮＡＰＥ）からなる群より選択される、本発明1134の組成物。
[本発明1141]
前記酸味受容体リガンドが、クエン酸およびヒドロキシクエン酸からなる群より選択される、本発明1134の組成物。
[本発明1142]
前記胆汁酸受容体リガンドが、デオキシコール酸、タウロコール酸およびケノデオキシコール酸からなる群より選択される、本発明1134の組成物。
[本発明1143]
甘味受容体エンハンサー、苦味受容体エンハンサー、旨味受容体エンハンサー、脂肪受容体エンハンサー、酸味受容体エンハンサー、および胆汁酸受容体エンハンサーからなる群より選択される化学感覚受容体エンハンサーをさらに含む、本発明1001〜1142のいずれかの組成物。
[本発明1144]
メトホルミンまたはその塩を含み、治療有効量のメトホルミンまたはその塩を対象の腸の1つまたは複数の領域に放出するように適合されている、組成物。
[本発明1145]
前記メトホルミン塩がメトホルミン塩酸塩である、本発明1144の組成物。
[本発明1146]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約1ｍｇ〜約2000ｍｇである、本発明1145の組成物。
[本発明1147]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約10ｍｇ〜約1500ｍｇである、本発明1145の組成物。
[本発明1148]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約50ｍｇ〜約1000ｍｇである、本発明1145の組成物。
[本発明1149]
前記治療有効量のメトホルミンまたはその塩が、約100ｍｇ〜約500ｍｇである、本発明1145の組成物。
[本発明1150]
ＤＰＰＩＶ阻害剤をさらに含む、本発明1145の組成物。
[本発明1151]
前記腸の1つまたは複数の領域が、十二指腸、空腸、回腸および／または腸下部である、本発明1145の組成物。
[本発明1152]
前記腸の1つまたは複数の領域が、空腸、回腸および／または腸下部である、本発明1145の組成物。
[本発明1153]
前記対象への投与後、約5〜約45分、約105〜約135分、約165〜約195分、約225〜約255分またこれらの時間の組み合わせになると放出する、本発明1145の組成物。
[本発明1154]
前記対象への投与後、約ｐＨ5．0、約ｐＨ5．5、約ｐＨ6．0、約ｐＨ6．5、約ｐＨ7．0、またはこれらの組み合わせになると放出する、本発明1145の組成物。
[本発明1155]
対象における化学感覚受容体に関連する状態の治療方法であって、本発明1001〜1154のいずれかの組成物を投与する工程を含む、方法。
[本発明1156]
前記対象への投与後、約5〜約45分、約105〜約135分、約165〜約195分、約225〜約255分またはこれらの時間の組み合わせになると、前記組成物が苦味受容体リガンドを放出する、本発明1155の方法。
[本発明1157]
前記対象への投与後、約ｐＨ5．0、約ｐＨ5．5、約ｐＨ6．0、約ｐＨ6．5、約ｐＨ7．0、またはこれらの組み合わせになると、前記組成物が放出する、本発明1155の方法。
[本発明1158]
前記組成物が、甘味受容体リガンド、旨味受容体リガンド、脂肪受容体リガンド、酸味受容体リガンドおよび胆汁酸受容体リガンドからなる群より選択される化学感覚受容体リガンドをさらに含む、本発明1155の方法。
[本発明1159]
前記甘味受容体リガンドが、スクラロース、アスパルテーム、ステビオシド、レバウジオシドＡ、レバウジオシドＢ、レバウジオシドＣ、レバウジオシドＤ、レバウジオシドＥ、レバウジオシドＦ、ネオテーム、アセスルファム−Ｋおよびサッカリンからなる群より選択される、本発明1158の方法。
[本発明1160]
前記旨味受容体リガンドが、グルタミン酸塩、グルタミン、アセチルグリシンおよびアスパルテームからなる群より選択される、本発明1158の方法。
[本発明1161]
前記脂肪受容体リガンドが、リノール酸、オレイン酸、ω−3脂肪酸、パルミチン酸塩、オレオイルエタノールアミド、混合脂肪酸乳剤およびＮ−アシルホスファチジルエタノールアミン（ＮＡＰＥ）からなる群より選択される、本発明1158の方法。
[本発明1162]
前記酸味受容体リガンドが、クエン酸およびヒドロキシクエン酸からなる群より選択される、本発明1158の方法。
[本発明1163]
前記胆汁酸受容体リガンドが、デオキシコール酸、タウロコール酸およびケノデオキシコール酸からなる群より選択される、本発明1158の方法。
[本発明1164]
前記対象による食物摂取の前に前記組成物が投与される、本発明1155の方法。
[本発明1165]
前記化学感覚受容体に関連する状態が、代謝症候群、1型糖尿病、2型糖尿病、肥満症、過食、望ましくない食物渇望、食物依存症、食物摂取量削減または減量または体重減少維持に対する願望、健康体重維持に対する願望、正常血糖代謝の維持に対する願望、拒食症、糖尿病前症、耐糖能障害、妊娠糖尿病（ＧＤＭ）、空腹時高血糖（ＩＦＧ）、食後高血糖、胃内容排出促進（ダンピング症候群）、胃内容排出遅延、脂質異常症、食後脂質異常症、高脂血症、高トリグリセリド血症、食後高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、骨量減少障害、骨減少症、骨粗鬆症、筋消耗疾患、筋変性疾患、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、消化管の免疫障害、セリアック病、便秘、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、短腸症候群、末梢神経障害および糖尿病性神経障害から選択される、本発明1155の方法。
[本発明1166]
前記状態が糖尿病である、本発明1155の方法。
[本発明1167]
前記状態が肥満症である、本発明1155の方法。
[本発明1168]
前記対象が肥満外科手術を受けたことがある、本発明1155の方法。
[本発明1169]
糖尿病または肥満症用の薬物の投与をさらに含む、本発明1155の方法。
[本発明1170]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を投与する工程を含む、対象のエネルギー恒常性の欠陥を治療する方法。
[本発明1171]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象の過体重を治療する方法。
[本発明1172]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象の肥満症を治療する方法。
[本発明1173]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象の食物摂取量を減らす方法。
[本発明1174]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象の2型糖尿病を治療する方法。
[本発明1175]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象の健康体重を維持する方法。
[本発明1176]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象の糖尿病前症を治療する方法。
[本発明1177]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象における循環ＧＬＰ−1濃度を増加させる方法。
[本発明1178]
本発明1001〜1155のいずれかの組成物を対象に投与することによる、該対象における循環ＰＹＹ濃度を増加させる方法。
[本発明1179]
（ａ）メトホルミン塩酸塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ｐＨ6．5腸溶コートされた即時放出成分、ならびに
（ｂ）メトホルミン塩酸塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ｐＨ6．5腸溶コートされた徐放成分
を含み、
両成分中のメトホルミンの合計量が400ｍｇ未満であり、メトホルミンが、治療量以下の血漿ＡＵＣおよび治療量以下の血漿Ｃｍａｘを有する、医薬剤形。
[本発明1180]
前記即時放出成分中のメトホルミン塩酸塩  対  前記徐放成分中のメトホルミン塩酸塩の比率が、約20／80、30／70、35／65、40／60、45／55または50／50である、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1181]
経口投与後約30〜約60分でメトホルミン塩酸塩の量の20〜50％の、および、経口投与後60分でメトホルミン塩酸塩の量の80〜100％の溶解放出プロファイルを示す、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1182]
前記剤形の投与に起因する前記治療量以下の血漿ＡＵＣおよび前記治療量以下の血漿Ｃｍａｘが、単回用量のＧＬＵＭＥＴＺＡ  500ｍｇの投与に起因する血漿ＡＵＣおよびＣｍａｘの50％またはそれ以下である、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1183]
（ａ）、（ｂ）または両方にＤＰＰ−ＩＶ阻害剤をさらに含む、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1184]
抗糖尿病薬または抗肥満薬をさらに含む、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1185]
（ｃ）メトホルミン塩酸塩を含む即時放出成分をさらに含む、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1186]
（ｃ）即時放出成分が、ｐＨ5．0腸溶コーティングを有する、本発明1185の医薬剤形。
[本発明1187]
成分（ａ）〜（ｃ）のメトホルミンの合計量が、600ｍｇ未満である、本発明1185の医薬剤形。
[本発明1188]
徐放成分中の前記賦形剤が、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ポリソルベート−80およびこれらの混合物からなる群より選択される、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1189]
メトホルミン塩酸塩の前記合計量が約250ｍｇである、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1190]
前記剤形が二層錠剤である、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1191]
前記剤形が、カプセル化ミニ錠剤としての2成分を有するカプセルである、本発明1179の医薬剤形。
[本発明1192]
（ａ）メトホルミン塩酸塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ｐＨ6．5腸溶コートされた即時放出成分、ならびに
（ｂ）メトホルミン塩酸塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ｐＨ6．5腸溶コートされた徐放成分
を含み、
該メトホルミン塩酸塩が低い平均バイオアベイラビリティを有する、医薬剤形。
[本発明1193]
前記平均バイオアベイラビリティが、等量のメトホルミンを有する即時放出メトホルミン製剤の平均バイオアベイラビリティを下回る、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1194]
前記平均バイオアベイラビリティが15％未満である、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1195]
前記即時放出成分中のメトホルミン塩酸塩  対  前記徐放成分中のメトホルミン塩酸塩の比率が、約20／80、30／70、35／65、40／60、45／55または50／50である、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1196]
前記剤形が、（ａ）、（ｂ）または両方にＤＰＰ−ＩＶ阻害剤をさらに含む、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1197]
前記剤形が、（ｃ）メトホルミン塩酸塩を含む即時放出成分をさらに含む、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1198]
（ｃ）即時放出成分が、ｐＨ5．0腸溶コーティングを有する、本発明1197の医薬剤形。
[本発明1199]
前記徐放成分中の前記賦形剤が、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、キサンタンガム、アルギン酸ナトリウム、ポリソルベート−80およびこれらの混合物からなる群より選択される、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1200]
メトホルミン塩酸塩の前記合計量が400ｍｇ未満である、本発明1192の医薬剤形。
[本発明1201]
メトホルミン塩酸塩の前記合計量が約250ｍｇである、本発明1192の医薬剤形。