【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年9月8日(2015.9.8)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2013528660.tif 000001
（I)
［式中、
R1は、場合によりフェニルの４位がハロで置換されている1−フェニル−1−オキソ−（C2−C6アルキル）であり；
R2は、場合により１〜６のハロゲンで置換されている３〜７炭素原子のシクロアルキルであり；および
R3は、
【化２】
2013528660.tif 000002
(A）、
【化３】
2013528660.tif 000003
(B）、
【化４】
2013528660.tif 000004
(C）、
【化５】
2013528660.tif 000005
(D）、
【化６】
2013528660.tif 000006
(E）、
【化７】
2013528660.tif 000007
(F）、または
【化８】
2013528660.tif 000008
(J）であり、
R10はHまたは１〜６炭素のアルキルである］
で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
式中R3が式A, C, D、またはFで示され、R10がHである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式中R3が式 AまたはDで示される、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式中R2が３〜７炭素原子の置換されていないシクロアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式中R2がシクロヘキシルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式中R1が、場合によりフェニルの４位がハロで置換されている1−フェニル−1−オキソ−プロピルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式中、R1が場合によりフェニルの４位がハロで置換されている1−フェニル−1−オキソ−ブチルであり、R2がシクロヘキシルであり、R3が式A, C, D、またはFで示され、R10がHである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式中R3が式Aで示される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
以下からなる群： 
3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化９】
2013528660.tif 000009
2−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化１０】
2013528660.tif 000010
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る添加剤を含有する組成物。
【請求項１１】
3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化１１】
2013528660.tif 000011
である化合物。
【請求項１２】
請求項１１記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る添加剤を含有する組成物。
【請求項１３】
3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸の製薬的に許容し得る塩であって、該製薬的に許容し得る塩がフマル酸またはマレイン酸の塩から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る添加剤を含有する組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２２】
本発明の範囲に包含される具体的な化合物としては、下記のものが挙げられるがこれらに限定されない：
化合物6（実施例2）  メチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物7（実施例3）  メチル 5−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ペンタノエート
化合物8（実施例4）  エチル 4−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ブタノエート
化合物11（実施例5）  3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物13（実施例6）  メチル 5−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−5−フェニルペンタノエート
化合物14（実施例7）  メチル 2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物15（実施例8）  メチル 4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物16（実施例9）  2−（ジメチルアミノ）エチル3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物17（実施例10）  4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物18（実施例11）（S）−sec−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物19（実施例12）  2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物20（実施例13）  1−メチルピペリジン−4−イル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物21（実施例14）  ベンジル 6−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ヘキサノエート
化合物22（実施例15）  6−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ヘキサン酸
化合物24（実施例16）  2−（ジメチルアミノ）−2−オキソエチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物25（実施例17）  2−モルホリノエチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物26（実施例18）（R）−キヌクリジン−3−イル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物30（実施例19）  2−（ジエチルアミノ）−2−オキソエチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物31（実施例20）  2−アミノ−2−オキソエチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物32（実施例21）  2−オキソ−2−（ピペリジン−1−イル）エチル3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物33（実施例22）（S）−メチル 2−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニルアセテート
化合物34（実施例23）（R）−メチル 2−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニルアセテート
化合物35（実施例24）  2−（4−メチルピペリジン−1−イル）−2−オキソエチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物39（実施例25）（R）−2−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニル酢酸
化合物40（実施例26）（S）−2−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニル酢酸
化合物42（実施例27）  メチル 3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物43（実施例28）  3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物45（実施例29）（S）−キヌクリジン−3−イル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物46（実施例30）  メチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]オキサゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物47（実施例31）  メチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物48（実施例32）  メチル 3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物49（実施例33）  3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物50（実施例34）  メチル 3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物52（実施例35）  3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物55（実施例36）  メチル 3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物56（実施例37）  3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物57（実施例38）  メチル 3−（（8−（3−（1H−インドール−3−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物58（実施例39）  3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物59（実施例40）  3−（（8−（3−（1H−インドール−3−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物60（実施例41）  tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物61（実施例42）  tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−（ヘプタノイルオキシメチル）−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物62（実施例43）  tert−ブチル 3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物64（実施例44）  ベンジル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物69（実施例45）  5−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−5−フェニルペンタン酸
化合物70（実施例46）  3−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−3−フェニルプロパン酸
化合物71（実施例47）  3−（（4−オキソ−8−（3−（3−オキソ−2H−ベンゾ［b][1,4］オキサジン−4(3H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物72（実施例48）  3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, ホルメート
化合物74（実施例49）  3−（（8−（ヘプタノイルオキシメチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, ホルメート
化合物76（実施例50）  3−（（8−（（2,3−ジヒドロベンゾ［b][1,4]ジオキシン−2−イル）メチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物77（実施例51）  3−（（8−（4,4−（4−フルオロフェニル）ブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物82（実施例52）  3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物82（実施例53）  3−（（8−（3−（1H−インダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物83（実施例54）  メチル 3−（（1−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−フェニル-2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−イル）メチル）ベンゾエート
化合物85（実施例55）  3−（（8−（3−（1H−ベンゾ［d][1,2,3]トリアゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物89（実施例56）  3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物91（実施例57）  3−（（8−（4−（4−メトキシフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物92（実施例58）  tert−ブチル 3−（（8−（3−（3,3−ジフルオロ−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物93（実施例59）  tert−ブチル 3−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物94（実施例60）  3−（（8−（3−（3,3−ジフルオロ−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物100（実施例61）  3−（（8−（3−（6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物102（実施例62）  2−メチル−2−（4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）フェノキシ)プロパン酸
化合物108（実施例63）  tert−ブチル 3−（（8−（3−（1H−インダゾール−3−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート
化合物110（実施例64）  3−（（8−（3−（2−（tert−ブトキシカルボニル）−1H−インドール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物120（実施例65）  3−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物123（実施例66）  3−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物126（実施例67）  3−（（8−（3−（3−（3−メトキシ−3−オキソプロピル）−1H−インドール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物130（実施例68）  3−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物131（実施例69）  3−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物137（実施例70）  2−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物138（実施例71）  3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物142（実施例72）  3−（（4−オキソ−1−フェニル−8−（4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, ホルメート
化合物143（実施例73）  3−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−（チオフェン−2−イル）ブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物145（実施例74）  3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物146（実施例75）  3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物148（実施例76）  2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物149（実施例77）  2−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物150（実施例78）  3−（（1−シクロヘキシル−8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物153（実施例79）  2−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物153（実施例80）  2−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物154（実施例81）  2−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物155（実施例82）  2−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物156（実施例83）  3−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物157（実施例84）  3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−（メトキシイミノ）ブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物158（実施例85）  3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物159（実施例86）  2−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物160（実施例87）  3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−3−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物161（実施例88）  2−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物162（実施例89）  2−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物163（実施例90）  2−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物164（実施例91）  3−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物166（実施例92）（R）−2−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニル酢酸
化合物167（実施例93）（R）−2−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニル酢酸
化合物168（実施例94）（S）−2−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニル酢酸
化合物170（実施例95）（S）−2−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）−2−フェニル酢酸
化合物171（実施例96）  4−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物172（実施例97）  4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物173（実施例98）  3−（（8−（4−ヒドロキシ−4−フェニルブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
化合物176（実施例99）  3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
化合物177（実施例100）  3−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸
化合物179（実施例101）  メチル 3−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ベンゾエート
化合物180（実施例102）  2−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸
化合物182（実施例103）  4−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸, 塩酸塩
化合物186（実施例104）  N−（4−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル)フェニル）メタンスルホンアミド
化合物211（実施例105）  N−（3−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル)フェニル）メタンスルホンアミド
化合物212（実施例106）  N−（3−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル)フェニル）メタンスルホンアミド
化合物213（実施例107）  N−（3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル)フェニル）メタンスルホンアミド
化合物214（実施例108）  N−（4−（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
化合物215（実施例109）  N−（4−（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
化合物216（実施例110）  N−（4−（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
化合物217（実施例111）  N−（4−（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）フェニル）メタンスルホンアミド
化合物218（実施例112）  2−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００８７】
実施例5 化合物11
3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化５４】
2013528660.tif 000012
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.86 g, 1.44 mmol）に、4M HClのジオキサン（10 mL）溶液を加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.8g); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.89（d, 2H, J = 14.4 Hz）、2.15（t, 2H, J = 6.4 Hz）、2.90-2.96（m，2H）、3.19−3.22（m，2H）、3.50-3.66（m，6H）、3.90（t, 2H, J = 7.2Hz）、4.63−4.66（m，4H）、6.76（t, 1H, J = 7.2 Hz）、6.99−7.04（m，5H）、7.18−7.24（m，3H）、7.50-7.57（m，2H）、10.77（br, 1H）、10.91（s，1H）、13.01（br, 1H);
MS for C31H33N5O4 
m/z 540.07 (M+H)+.
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０５】
実施例10 化合物17
4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化６５】
2013528660.tif 000013
メチル4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.4 g, 0.72 mmol）のメタノール（6 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.061 g, 1.44 mmol）の水（2 mL）溶液を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、逆相HPLCにより単離して標題の化合物を酢酸塩として得た（0.05 g, 13%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.60（d, 2H, J = 6.8 Hz）、1.82（t, 2H, J = 6.8 Hz）、2.35（t, 2H, J = 6.8 Hz）、2.50-2.71（m，7H）、3.85（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.55−4.56（m，4H）、6.75（t, 1H, J = 7.2 Hz）、6.84（d, 2H, J = 8.4 Hz）、6.96（d, 3H, J = 2.4 Hz）、7.17−7.26（m，5H）、7.85（d, 2H, J = 8 Hz);
MS for C31H33N5O4 
m/z 540.05 (M+H)+.
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１０９】
実施例12 化合物19
2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化６８】
2013528660.tif 000014
メチル2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.27 g, 0.49 mmol）のメタノール（3 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.041 g, 0.98 mmol）の水(1 mL）溶液を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、逆相HPLCにより単離して標題の化合物を酢酸塩として得た（0.124 g, 47%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.68（d, 2H, J = 13.2 Hz）、1.85（t, 2H, J = 6.8 Hz）、2.42（t, 2H, J = 6.8 Hz）、2.59−2.65（m，2H）、2.71−2.75（m，4H）、3.85（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.61（s，2H）、4.90（s，2H）、6.74（t, 1H, J = 7.2 Hz）、6.83（d, 2H, J = 8.8 Hz）、6.96（d, 3H, J = 3.6 Hz）、7.18−7.26（m，4H）、7.39（t, 1H, J = 8 Hz）、7.55（t, 1H, J = 6.8 Hz）、7.89（dd, 1H, J = 8 and 1.2 Hz）、10.83（s，1H）、12.60（br, 1H);
MS for C31H33N5O4 
m/z 540.01 (M+H)+.
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６０】
実施例28 化合物43
3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化９９】
2013528660.tif 000015
メチル3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.25 g, 0.44 mmol）のメタノール（3 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.037 g, 0.88 mmol）の水(1 mL）溶液を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、逆相HPLCにより単離して標題の化合物を酢酸塩として得た（0.05 g, 13%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.62（d, 2H, J = 13.2 Hz）、1.81（t, 2H, J = 6.4 Hz）、2.27−2.37（m，4H）、2.50-2.69（m，4H）、3.83（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.56（d, 4H, J = 15.2 Hz）、6.88−6.91（m，2H）、6.95−6.98（m，3H）、7.08（d, 2H, J = 5.2 Hz）、7.13−7.16（m，1H）、7.47−7.52（m，2H）、7.85−7.87（m，2H）、10.81（s，1H）、13.10（br, 1H);
MS for C31H32FN5O4 
m/z 558.02 (M+H)+.
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７４】
実施例33 化合物49
3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１０８】
2013528660.tif 000016
メチル3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（450mg, 0.828 mmol, 1当量）および水酸化リチウム（34.7 mg, 1.656 mmol, 2.0当量）のメタノール及び水（３：１混合物）（5 ml t/v)中の溶液を３５℃で２４時間攪拌した。反応物を減圧濃縮し、分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製した。集めた純粋な画分を凍結乾燥して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（100 mg, 25%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.59（d, 2H, J = 13.6 Hz）、1.84（t, 2H, J = 7.2 and 6.8 Hz); 2.45−2.46（m，4H); 2.72−2.78（m，4H); 3.05（t, 2H, J = 6.8 and 7.2 Hz); 4.57（s，2H); 4.60（s，2H); 6.72−6.78（m，3H); 7.12−7.16（m，2H); 7.32−7.36（m，2H); 7.47−7.53（m，2H); 7.86−7.88（m，2H); 8.04−8.08（m，2H); 10.82（s，1H); 12.9（bs，1H);
MS for C31H32FN3O4
m/z 529.99 (M+H)+. 
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７８】
実施例35 化合物52
3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１１１】
2013528660.tif 000017
メチル3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.17 g, 0.3 mmol）のメタノール（3 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.025 g, 0.6 mmol）の水(1 mL）溶液を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、分取TLC(10% メタノール/ジクロロメタン）により単離して標題の化合物を得た(0.06 g, 36%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.60（d, 2H, J = 14 Hz）、1.85（t, 2H, J = 5.6 Hz）、2.48−2.53（m，7H）、2.66−2.75（m，4H）、4.04（t, 2H, J = 8.4 Hz）、4.59（d, 2H, J = 8.4 Hz）、6.77（t, 1H, J = 7.6 Hz）、6.85（d, 2H, J = 8.4 Hz）、7.18−7.24（m，3H）、7.33（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.45−7.51（m，3H）、7.64（d, 1H, J = 7.2 Hz）、7.85（d, 2H, J = 8 Hz);
MS for C31H32N4O4S 
m/z 556.95 (M+H)+.
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８３】
実施例37 化合物56
3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１１４】
2013528660.tif 000018
メチル3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.32 g, 0.55 mmol）のメタノール（3 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.046 g, 1.1 mmol）の水(1 mL）溶液を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、逆相HPLCにより単離して標題の化合物を酢酸塩として得た（0.15 g, 48%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.64（d, 2H, J = 13.6 Hz）、1.77（t, 2H, J = 6.4 Hz）、1.95−2.02（m，2H）、2.31（t, 2H, J = 6 Hz）、2.57−2.67（m，4H）、3.68（s，3H）、3.79（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.34（d, 4H, J = 26.8 Hz）、6.84（dd, 2H, J = 4.8 and 2 Hz）、6.92−6.96（m，5H）、7.09−7.12（m，1H）、7.49−7.52（m，2H）、7.86−7.87（m，2H）、10.77（s，1H）、12.95（br, 1H);
MS for C32H35N5O5 
m/z 570.04 (M+H)+.
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８６】
実施例39 化合物58
3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１１７】
2013528660.tif 000019
メチル3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（326 mg, 0.575 mmol, 1当量）と水酸化リチウム（48.3 mg, 1.15 mmol, 2.0当量）のメタノール及び水（４：１混合物）（5 ml t/v)中の溶液を３５℃で２４時間攪拌した。反応物を減圧濃縮し、分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製した。集めた純粋な画分を凍結乾燥して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（56 mg, 17%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.61（d, 2H, J = 13.6 Hz）、1.84（t, 2H, J = 6.8 Hz); 2.37（t, 2H, J = 7.2 Hz, J = 6.4 Hz); 2.54−2.59（m，2H); 2.66−2.73（m，4H); 3.32（s，3H); 3.91（t, 2H, J = 6.8 Hz); 4.58（s，2H); 4.60（s，2H); 6.76（t, 1H, J = 7.2 Hz); 6.85（d, 2H, J = 8 Hz); 7−7.07（m，2H); 7.12−7.15（m，1H); 7.2−7.26（m，3H); 7.47−7.53（m，2H); 7.86−7.88（m，2H); 12.9（bs，1H);
MS for C32H35N5O4
m/z 554.05 (M+H)+.
【誤訳訂正１１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１８７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１８７】
実施例40 化合物59
3−（（8−（3−（1H−インドール−3−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１１８】
2013528660.tif 000020
メチルメチル 3−（（8−（3−（1H−インドール−3−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（350 mg, 0.651 mmol, 1当量）と水酸化リチウム（54.65 mg, 1.302 mmol, 2.0当量）のメタノール及び水（４：１混合物）（5 ml t/v)中の溶液を３５℃で２４時間攪拌した。反応物を減圧濃縮し、分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製した。集めた純粋な画分を凍結乾燥して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（170 mg, 50%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.63（d, 2H, J = 13.6 Hz）、1.86（t, 2H, J = 7.6 Hz, J = 7.2 Hz); 2.46（bs，2H); 2.59−2.62（m，2H); 2.71−2.85（m，4H); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 6.74（t, 1H, J = 7.2 Hz); 6.84（d, 2H, J = 8 Hz); 6.93−6.97（m，1H); 7.03−7.07（m，1H); 7.13（d, 1H, J = 2.4 Hz); 7.18（t, 2H, J = 7.6 and 8.4 Hz); 7.32（d, 1H, J = 8.4 Hz); 7.47−7.54（m，3H); 7.86−7.88（m，2H); 10.74（s，1H); 12.6（bs，1H);
MS for C32H34N4O3
m/z 523.07 (M+H)+.
【誤訳訂正１２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０１】
実施例47 化合物71
3−（（4−オキソ−8−（3−（3−オキソ−2H−ベンゾ［b][1,4］オキサジン−4(3H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１３１】
2013528660.tif 000021
tert− ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（3−オキソ−2H−ベンゾ［b][1,4］オキサジン−4(3H）−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.1 g, 0.16 mmol）に４M HClのジオキサン（2 mL）溶液を加えた。室温で３時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.095g, 99%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.92（d, 2H, J = 14 Hz）、2.03−2.07（m，2H）、2.85（t, 2H, J = 10 Hz）、3.25（br, 2H）、3.62−3.72（m，4H）、3.99（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.61−4.67（m，6H）、6.81（t, 1H, J = 7.6 Hz）、6.96−7.10（m，5H）、7.23（t, 2H, J = 7.2 Hz）、7.31（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.48−7.57（m，2H）、7.87−7.89（m，2H）、9.96（br, 1H）、13.03（s，1H);
MS for C32H34N4O5 
m/z 555.06 (M+H)+.
【誤訳訂正１３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０４】
実施例48 化合物72
3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, ホルメート
【化１３４】
2013528660.tif 000022
tert−ブチル 3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（3−（2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.3 g, 0.534 mmol）、およびギ酸（8 mL）室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物をギ酸（5 mL）に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）と水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.24 g, 75%); HPLC rt 9.24 min; 1H NMR（DMSO−d6); δ0.85−1.00（m，1H); 1.12−1.22（m，4H); 1.49−1.52（m，2H); 1.61−1.72（m，6H); 1.84（t, J = 6.4 Hz, 2H); 2.46（t, J = 6.8 Hz, 2H); 2.52−2.56（m，4H); 2.79（t, J = 8.4 Hz, 2H); 3.82（t, J = 6.4 Hz, 2H); 4.08（s，2H); 4.43（s，2H); 6.96−7.00（m，3H); 7.14−7.15（m，1H); 7.41−7.46（m，2H); 7.81−7.83（m，2H); 8.17（br s, 1H); 10.8（s，1H);
MS for C31H39N5O4 
m/z 546 (M+H)+. 
【誤訳訂正１４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０５】
実施例49 化合物74
3−（（8−（ヘプタノイルオキシメチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, ホルメート
【化１３５】
2013528660.tif 000023
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−（ヘプタノイルオキシメチル）−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.30 g, 0.407 mmol）およびギ酸（8 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物をギ酸（5 mL）に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.14 g, 60%); NMR（DMSO−d6); δ0.78（t, J = 6.8 Hz, 3H); 1.16−1.18（m，6H); 1.43−1.48（m，2H); 1.65（d, J = 13.6 Hz, 2H); 1.90（m，2H); 2.29（t, J = 7.6 Hz, 2H); 2.49−2.63（m，4H); 2.86（m，4H); 3.93（t, J = 6.8 Hz, 2H); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 5.88（s，2H); 5.88（s，2H); 6.76（t, J = 7.6 Hz, 1H); 7.86（d, J = 8.4 Hz, 2H); 7.06−7.12（m，2H); 7.20（m，2H); 7.26−7.32（m，2H); 7.48−7.54（m，2H); 7.87（m，2H); 8.15（s，1H);
MS for C29H37N3O5 
m/z 508 (M+H)+. 
【誤訳訂正１５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０６】
実施例50 化合物76
3−（（8−（（2,3−ジヒドロベンゾ［b][1,4]ジオキシン−2−イル）メチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１３６】
2013528660.tif 000024
tert−ブチル 3−（（8−（（2,3−ジヒドロベンゾ［b][1,4]ジオキシン−2−イル）メチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.17 g, 0.3 mmol）にに４M HClのジオキサン（3 mL）溶液を加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.16g, 99%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.96（d, 2H, J = 14 Hz）、2.91−3.02（m，2H）、3.45−3.71（m，6H）、4.03−4.08（m，1H）、4.36（d, 1H, J = 9.2 Hz）、4.61−4.66（m，4H）、4.92（br, 1H）、6.81−6.97（m，5H）、7.04（d, 2H, J = 8 Hz）、7.24（t, 2H, J = 8.4 Hz）、7.49−7.59（m，2H）、8.89（d, 2H, J = 8.8 Hz）、10.83（br, 1H）、13.04（br, 1H);
MS for C30H31N3O5 
m/z 513.99 (M+H)+.
【誤訳訂正１６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０８】
実施例51 化合物77
3−（（8−（4,4−（4−フルオロフェニル）ブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１３８】
2013528660.tif 000025
4M塩化水素のジオキサン中の、tert−ブチル 3−（（8−（4,4−ビス（4−フルオロフェニル）ブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（400 mg, 0.601 mmol, 1当量）の溶液を室温で３時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、粗製の残留物を分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（203 mg, 56%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.45（bs，2H); 1.71（d, 2H, J = 12.8 Hz); 2.01−2.07（m，2H); 2.67（bs，4H); 3.32（bs，4H); 4.03（t, 1H, J = 8 Hz); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 6.76（t, 1H, J = 6.4 and 7.2 Hz); 6.86（d, 2H, J = 8 Hz); 7.11（t, 4H, J = 9.2 and 8.4 Hz); 7.18（t, 2H, J = 7.2 and 8.4 Hz); 7.33−7.36（m，4H); 7.48−7.55（m，2H); 7.87−7.89（m，2H);
MS for C37H37F2N3O3
m/z 610.18 (M+H)+. 
【誤訳訂正１７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１０】
実施例52 化合物82
3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１４０】
2013528660.tif 000026
メチル3−（（1−（4−メトキシフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソベンゾ[d]チアゾール−3(2H）−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.19 g, 0.32 mmol）のメタノール（3 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.027 g, 0.63 mmol）の水(1 mL）溶液を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、分取TLC(10% メタノール/ジクロロメタン）により単離して標題の化合物を得た(0.11 g, 59%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.64（d, 2H, J = 13.6 Hz）、1.79（t, 2H, J = 6.4 Hz）、1.88−1.95（m，2H）、2.38（t, 2H, J = 6 Hz）、2.50-2.66（m，4H）、3.69（s，3H）、3.97（t, 2H, J = 6.4 Hz）、4.53（d, 4H, J = 26.8 Hz）、6.86（d, 2H, J = 7.2 Hz）、6.94（d, 2H, J = 7.6 Hz）、7.16（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.30（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.38（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.47−7.53（m，2H）、7.58（dd, 1H, J = 8 and 1.2 Hz）、7.85−8.87（m，2H）、12.95（br, 1H);
MS for C32H34N4O5S 
m/z 587.02 (M+H)+.
【誤訳訂正１８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１３】
実施例53 化合物82
3−（（8−（3−（1H−インダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１４２】
2013528660.tif 000027
tert−ブチル 3−（（8−（3−（1H−インダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.16 g, 0.27 mmol）に４M HClのジオキサン（2.5 mL）を加えた。室温で３時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.12 g, 79%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.97（d, 2H, J = 14.4 Hz）、2.32−2.36（m，2H）、2.92−2.98（m，2H）、3.19（br, 2H）、3.45−3.70（m，4H）、4.54（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.63（s，4H）、6.79（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.02（d, 2H, J = 8.4 Hz）、7.14−7.22（m，3H）、7.42（t, 1H, J = 6.8 Hz）、7.48−7.57（m，2H）、7.73−7.79（m，2H）、7.87−7.88（m，2H）、8.11（s，1H）、10.65（br, 1H）、13.03（br, 1H);
MS for C31H33N5O3 
m/z 524.06 (M+H)+.
【誤訳訂正１９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２１９】
実施例55 化合物85
3−（（8−（3−（1H−ベンゾ［d][1,2,3]トリアゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１４８】
2013528660.tif 000028
tert−ブチル 3−（（8−（3−（1H−ベンゾ［d][1,2,3]トリアゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.21 g, 0.34 mmol）に４M HClのジオキサン（3 mL）溶液を加えた。室温で３時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.2 g, 99%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.89（d, 2H, J = 14.8 Hz）、2.49−2.51（m，2H）、2.95−3.03（m，2H）、3.22−3.27（m，2H）、3.53−3.69（m，4H）、4.64（d, 4H, J = 4 Hz）、4.86（t, 2H, J = 7.2 Hz）、6.78（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.04（d, 2H, J = 8 Hz）、7.20（t, 2H, J = 7.2 Hz）、7.41−7.61（m，4H）、7.86−7.89（m，2H）、7.97（d, 1H, J = 8.4 Hz）、8.07（d, 1H, J = 8.8 Hz）、10.94（br, 1H）、13.03（br, 1H);
MS for C30H32N6O3 
m/z 525.08 (M+H)+.
【誤訳訂正２０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２２】
実施例56 化合物89
3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化１５１】
2013528660.tif 000029
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.15 g, 0.252 mmol）および4M 塩酸の1,4−ジオキサン/1% トリエチルシラン（8 mL）を室温で４時間攪拌した。反応物を留去し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製し、生成物をギ酸塩として得た; NMR（DMSO−d6); δ1.67（d, J = 13.6 Hz, 2H); 1.82（t, J = 7.2 Hz, 2H); 2.57（m，4H); 2.91（m，4H); 3.55（s，2H); 3.74（t, J= 6.8 Hz, 2H); 4.60（s，2H); 4.61（s，2H); 6.77（t, J = 7.6 Hz, 1H); 6.86（d, J = 8 Hz, 2H); 6.99（t, J = 8 Hz, 1H); 7.08（d, J = 7.6 Hz, 1H); 7.19−7.27（m，4H); 7.48−7.55（m，2H); 7.87−7.88（m，2H); 8.14（s，1H). このギ酸塩を4M 塩酸のジオキサン溶液に再溶解し、留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.10 g, 70%); HPLC rt 9.83 min; NMR（DMSO−d6); δ1.90（d, J = 14 Hz, 2H); 2.08（m，2H); 2.94（m，2H); 3.20（m，2H); 3.43（m，2H); 3.50-3.64（s，2H); 3.57（s，3H); 3.77（t, J = 7.2 Hz, 2H); 4.64（s，2H); 4.65（s，2H); 6.80（t, J = 7.2 Hz, 1H); 7.01−7.04（m，3H); 7.13（d, J = 8 Hz, 1H); 7.21（t, J = 8.8 Hz, 2H); 7.28（m，2H); 7.51（t, J = 8 Hz, 1H); 7.56−7.57（m，1H); 7.87−7.89（m，2H); 10.7（br s, 1H); 13.0（br s, 1H);
MS for C32H34N4O4 
m/z 539 (M+H)+.
【誤訳訂正２１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２２５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２２５】
実施例57 化合物91
3−（（8−（4−（4−メトキシフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１５４】
2013528660.tif 000030
tert−ブチル 3−（（8−（4−（4−メトキシフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（100 mg, 0.496 mmol, 1当量）の４Ｍ塩化水素ジオキサン溶液を室温で４時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、粗製の残留物を分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（67 mg, 74%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.78（bs，2H); 1.95（bs，2H); 2.52−2.54（m，3H); 2.76（bs，4H); 3.08（bs，3H); 3.84（s，3H); 4.62（s，2H); 4.63（s，2H); 6.78（d, 1H, J = 7.2 Hz); 6.93（bs，2H); 7.05（d, 2H, J = 9.2 Hz); 7.20（t, 2H, J = 7.6 and 7.2 Hz); 7.49−7.57（m，2H); 7.87−7.89（m，2H); 7.96−7.98（m，2H); 12.45（s，1H);
MS for C32H35N3O5
m/z 542.02 (M+H)+. 
【誤訳訂正２２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３２】
実施例60 化合物94
3−（（8−（3−（3,3−ジフルオロ−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１６１】
2013528660.tif 000031
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3,3−ジフルオロ−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（210 mg, 0.333 mmol, 1当量）の4M塩酸ジオキサン溶液を室温で４時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、粗製の残留物を分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（80 mg, 42%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.64（d, 2H, J = 12.8 Hz); 1.87（d, 2H, J = 6 Hz); 2.40（t, 2H, J = 6.4 Hz); 2.51（bs，2H); 2.81（bs，4H); 3.80（t, 2H, J = 6.8 Hz); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 6.78（t, 1H, J = 7.2 and 7.6 Hz); 6.85（d, 2H, J = 8 Hz); 7.20-7.24（m，3H); 7.36（d, 1H, J = 8 Hz); 7.48−7.53（m，2H); 7.59（t, 1H, J = 8 and 7.6 Hz); 7.71（d, 1H, J = 7.6 Hz); 7.87（d, 1H, J = 2 Hz); 7.88（d, 2H, J = 2 Hz); 12.45（bs，1H);
MS for C32H32F2N4O4
m/z 575.03 (M+H)+. 
【誤訳訂正２３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２３３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２３３】
実施例61 化合物100
3−（（8−（3−（6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１６２】
2013528660.tif 000032
tert−ブチル 3−（（8−（3−（6−クロロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（100 mg, 0.16 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で４時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、粗製の残留物を分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（22 mg, 24%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): 1.61（d, 2H, J = 13.2 Hz); 1.83（t, 2H, J = 6.8 Hz); 2.37（t, 2H, J = 7.2 and 6.8 Hz); 2.54−2.58（m，2H); 2.67−2.72（m，4H); 3.85（t, 2H, J = 6.8 Hz); 4.58（s，2H); 4.61（s，2H); 6.77（t, 1H, J = 7.6 and 7.2 Hz); 6.85（d, 2H, J = 7.2 Hz); 6.98−7.01（m，2H); 7.20-7.24（m，3H); 7.47−7.53（m，2H); 7.86−7.88（m，2H); 11.01（bs，1H);
MS for C31H32ClN5O4
m/z 574 (M+H)+.
【誤訳訂正２４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２４５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２４５】
実施例64 化合物110
3−（（8−（3−（2−（tert−ブトキシカルボニル）−1H−インドール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１７０】
2013528660.tif 000033
tert−ブチル 1−（3−（3−（3−（ベンジルオキシカルボニル）ベンジル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−イル）プロピル）−1H−インドール−2−カルボキシレート（0.27 g, 0.32 mmol）のMeOH（5 mL）溶液に、10%/wt パラジウム炭素（0.080 g）を加えた。反応混合物を50 psiにて４８時間水素化した。これをセライトで濾過し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中１０%メタノール）により単離し、標題の化合物を得た(0.060 g, 30%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.56（s，9H）、1.66（d, 2H, J = 14 Hz）、1.95（t, 2H, J = 6.4 Hz）、2.50-2.66（m，4H）、2.88（bs，4H）、4.59−4.64（m，6H）、6.78（t, 1H, J = 7.2 Hz）、6.88（d, 2H, J = 8.4 Hz）、7.10（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.19−7.31（m，3H）、7.48−7.54（m，2H）、7.67（t, 2H, J = 8.4 Hz）、7.87（d, 2H, J = 6.4 Hz）、8.13（s，1H）、12.75（bs，1H);
MS for C37H42N4O5 
m/z 623.16 (M+H)+.
【誤訳訂正２５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５０】
実施例65 化合物120
3−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１７４】
2013528660.tif 000034
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.27 g, 0.42 mmol）に4M HClのジオキサン（4 mL）およびトリエチルシラン（0.1 mL）を加えた。室温で３時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.215g, 83%); 1H NMR（DMSO−d6): δ0.88−0.90（m，2H）、1.01−1.06（m，2H）、1.90（d, 2H, J = 14.4 Hz）、2.12（br, 2H）、2.87−2.91（m，3H）、3.21（br, 2H）、3.45−3.69（m，4H）、3.90（t, 2H, J = 7.2 Hz）、4.64（d, 4H, J = 4.4 Hz）、6.80（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.00（d, 2H, J = 8.4 Hz）、7.07−7.09（m，2H）、7.19−7.28（m，4H）、7.48−7.57（m，2H）、7.88（d, 2H, J = 7.2 Hz）、10.33（br, 1H）、13.02（br, 1H);
MS for C34H37N5O4 
m/z 580.13 (M+H)+.
【誤訳訂正２６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５３】
実施例66 化合物123
3−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１７７】
2013528660.tif 000035
tert− ブチル 3−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.16 g, 0.25 mmol）に4M HClのジオキサン（2.5 mL）とトリエチルシラン（0.05 mL）を加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.14g, 90%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.28（s，6H）、1.91（d, 2H, J = 14 Hz）、2.07（br, 2H）、2.71（t, 2H, J = 10 Hz）、3.17（br, 2H）、3.45−3.71（m，4H）、3.76（t, 2H, J = 7.2Hz）、4.62（s，4H）、7.04−7.07（m，5H）、7.15（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.27（t, 1H, J = 8 Hz）、7.36（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.50（t, 1H, J = 8 Hz）、7.55（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.87（dd, 2H, J = 6.8 and 1.6 Hz）、10.39（br, 1H）、13.03（br, 1H);
MS for C34H37FN4O4 
m/z 585.23 (M+H)+.
【誤訳訂正２７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２５８】
実施例67 化合物126
3−（（8−（3−（3−（3−メトキシ−3−オキソプロピル）−1H−インドール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１８０】
2013528660.tif 000036
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−（3−メトキシ−3−オキソプロピル）−1H−インドール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（400 mg, 0.637 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で３時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、粗製の残留物を分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（130 mg, 35.7%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.62（d, 2H, J = 13.2 Hz); 1.89−1.93（m，2H); 2.27（t, 2H, J = 6.8 Hz); 2.59−2.72（m，8H); 2.95（t, 2H, J = 7.6 and 8 Hz); 3.57（s，3H); 4.19（t, 2H, J = 6.8 and 6.4 Hz); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 6.76（t, 1H, J = 7.2 Hz); 6.87（d, 2H, J = 8 Hz); 6.97−7.01（m，1H); 7.07−7.11（m，1H); 7.17（s，1H); 7.20-7.24（m，2H); 7.46−7.54（m，4H); 7.86−7.88（m，2H); 13.01（bs，1H);
MS for C36H40N4O5
m/z 609 (M+H)+.
【誤訳訂正２８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６１】
実施例68 化合物130
3−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化１８３】
2013528660.tif 000037
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.27 g, 0.435 mmol）およびギ酸（4 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製し、生成物を油として得た; 1H NMR（DMSO−d6); δ1.52（m，2H); 1.59（m，2H); 1.68（d, J = 13.6 Hz, 2H); 1.87（m，2H); 2.57−2.62（m，4H); 2.91（m，4H); 3.82（t, J = 6.4 Hz, 2H); 4.60（s，2H); 4.62（s，2H); 6.76（t, J = 7.2 Hz, 1H); 6.86（d, J = 8.4 Hz, 2H); 6.96−7.03（m，2H); 7.17−7.23（m，4H); 7.48−7.55（m，2H); 7.87−7.89（m，2H); 8.15（s，1H). このギ酸塩を1,4−ジオキサン（5 mL）中の4M 塩酸溶液に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.17 g, 65%); HPLC rt 10.65 min; 1H NMR（DMSO−d6); δ1.54（m，2H); 1.62（m，2H); 1.90（d, J = 14.4 hz, 2H); 2.11（m，2H); 2.92−2.98（m，2H); 3.22（m，2H); 3.46−3.70（m，4H); 3.85（t, J = 7.2 hz, 2H); 4.64（s，2H); 4.65（s，2H); 6.79（t, J = 7.6 hz, 1H); 7.00-7.06（m，4H); 7.19−7.29（m，4H); 7.49−7.58（m，2H); 7.87−7.89（m，2H); 10.6（br s, 1H); 13.1（br s, 1H);
MS for C34H36N4O4 
m/z 565 (M+H)+. 
【誤訳訂正２９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６３】
実施例69 化合物131
3−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１８５】
2013528660.tif 000038
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.1 g, 0.18 mmol）に４M HClのジオキサン（2 mL）およびトリエチルシラン（0.1 mL）中の溶液を加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、逆相HPLCにより単離して標題の化合物を酢酸塩として得た（0.044g, 43%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.58（d, 2H, J = 13.6 Hz）、1.84（t, 2H, J = 6.8 Hz）、2.42−2.53（m，4H）、2.74−2.78（m，4H）、3.05（t, 2H, J = 7.2 Hz）、4.58（d, 4H, J = 13.2 Hz）、6.70-6.75（m，3H）、7.12（t, 2H, J = 7.2 Hz）、7.48−7.54（m，3H）、7.63（t, 2H, J = 7.6 Hz）、7.85（d, 2H, J = 2 Hz）、7.98（dd, 2H, J = 8 and 1.6 Hz);
MS for C31H33N3O4 
m/z 512.07 (M+H)+.
【誤訳訂正３０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２６５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２６５】
実施例70 化合物137
2−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１８７】
2013528660.tif 000039
tert−ブチル 2−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.17 g, 0.27 mmol）に、ジオキサン（3 mL）とトリエチルシラン（0.1 mL）中の４M HCl溶液を加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮して、アセトニトリルで洗浄し、アセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.8g); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.28（s，6H）、1.98（d, 2H, J = 10.4 Hz）、2.07（t, 2H, J = 6.4 Hz）、2.90-2.96（m，2H）、3.27（br, 2H）、3.54−3.61（m，4H）、3.77（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.66（s，2H）、4.92（s，2H）、6.80（t, 1H, J = 7.2 Hz）、6.98（d, 2H, J = 8 Hz）、7.06（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.16（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.20-7.32（m，4H）、7.37（d, 1H, J = 7.2 Hz）、7.42（t, 1H, J = 8 Hz）、7.57（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.92（d, 1H, J = 8 Hz）、10.21（br, 1H）、13.19（br, 1H);
MS for C34H38N4O4 
m/z 567.22 (M+H)+.
【誤訳訂正３１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７０】
実施例71 化合物138
3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１９１】
2013528660.tif 000040
tert− ブチル 3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（2.84 g, 0.31 mmol, 1当量）に濃ギ酸を加えた。室温で１６時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、Biotageフラッシュクロマトグラフィーシステム（SNAP 50g カートリッジ, Rf = 0.5, グラジェント：1%−1ジクロロメタン中の5% メタノール）を用いて精製した。純粋な画分を減圧下で蒸発乾固した。純粋な残留物をジオキサン中の４Ｍ塩化水素溶液を用いて塩酸塩に変換した。得られた残留物をアセトニトリル／水（1:1）にて凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（1.8 g, 70%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.50（t, 2H, J = 7.6 Hz）、1.57（t, 2H, J = 7.6 Hz）、1.70（d, 2H, J = 14 Hz）、1.83（t, 2H, J = 6.8 Hz）、2.29−2.37（m，2H）、2.54（t, 2H, J = 6.4 Hz）、2.87−2.89（m，4H）、3.80（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.57（d, 4H, J = 12 Hz）、6.91−7.23（m，8H）、7.48−7.51（m，2H）、7.86−7.88（m，2H）、8.14（s，1H);
MS for C34H35FN4O4 
m/z 583.16 (M+H)+.
【誤訳訂正３２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７３】
実施例72 化合物142
3−（（4−オキソ−1−フェニル−8−（4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, ホルメート
【化１９４】
2013528660.tif 000041
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−1−フェニル−8−（4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.30 g, 0.542 mmol）およびギ酸（8 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物をギ酸（5 mL）に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.22 g, 80%); NMR（DMSO−d6); δ1.54−1.63（m，4H); 1.67（d, J = 14 Hz, 2H); 2.57−2.69（m，6H); 2.97（m，4H); 4.59（s，2H); 4.62（s，2H); 6.72（t, J= 7.2 Hz, 1H); 6.84（d, J= 8.4 Hz, 2H); 7.12−7.21（m，5H）、7.25−7.28（m，2H); 7.47−7.51（m，2H); 7.88−7.89（m，2H); 8.21（s，1H). HPLC rt 11.66 min;
MS for C31H35N3O3 
m/z 498 (M+H)+. 
【誤訳訂正３３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７５】
実施例73 化合物143
3−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−（チオフェン−2−イル）ブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化１９６】
2013528660.tif 000042
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−（チオフェン−2−イル）ブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.29 g, 0.505 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製し、生成物をギ酸塩として得た; NMR（DMSO−d6); δ1.63（d, J = 14 Hz, 2H); 1.87（t, J = 6.8 Hz, 2H); 2.52（m，4H); 2.88（m，4H); 3.01（t, J = 7.2 Hz, 2H); 4.58（s，2H); 4.61（s，2H); 6.75（t, J = 7.6 Hz, 1H); 6.80（d, J = 8 Hz, 2H); 7.17（t, J = 8.4 Hz, 2H); 7.24（dd, J= 3.6 Hz and 4.8 Hz, 1H); 7.48−7.54（m，2H); 7.87−7.89（m，2H); 7.95−7.99（m，2H); 8.18（s，1H). このギ酸塩をジオキサン（5 mL）中の４Ｍ塩酸溶液に溶解し、た後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.22 g, 72%); HPLC rt 9.92 min; NMR（DMSO−d6); δ1.90（d, J = 14.4 Hz, 2H); 2.10（m，2H); 3.03（m，2H); 3.17（t, J = 7.2 Hz, 4H); 3.58−3.69（m，4H); 4.65（s，2H); 4.66（s，2H); 6.80（t, J = 7.2 Hz, 1H); 7.07（d, J = 8.4 Hz, 2H); 7.21（dd, J = 7.2 Hz and 8.4 Hz, 2H); 7.27（dd, J = 3.6 Hz and 4.8 Hz, 1H); 7.52（t, J = 7.6 Hz, 1H); 7.57（d, J = 8Hz, 1H); 7.88−7.90（m，2H); 7.99（dd, J = 1.6 Hz and 4 Hz, 1H); 8.02（dd, J = 1.2 Hz and 4.8 Hz, 1H);
MS for C29H31N3O4S 
m/z 518 (M+H)+. 
【誤訳訂正３４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２７８】
実施例74 化合物145
3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化１９９】
2013528660.tif 000043
tert−ブチル 3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.2 g, 0.46 mmol）、ヨウ化ナトリウム（0.021 g, 0.14 mmol）および炭酸水素カリウム（0.069 g, 0.69 mmol）の2−ブタノン（5 mL）溶液に、1−（3−クロロプロピル）インドリン−2−オン（0.096 g, 0.46 mmol）を加えた。７８℃で２時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、分取TLC(10% メタノール/ジクロロメタン）により単離してtert−ブチル 3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.075 g, 27%).
【誤訳訂正３５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８１】
実施例75 化合物146
3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２０１】
2013528660.tif 000044
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（100 mg, 0.164 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で１６時間攪拌した。この混合物を濃縮し、減圧下で乾燥して標題化合物の塩酸塩を白色の粉末として得た（12 mg, 14%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.34（d, 3H, J = 7.6 Hz); 1.63（d, 2H, J = 12.8 Hz); 1.79（t, 2H, J = 6.8 Hz); 2.49（bs，2H); 2.56（bs，2H); 2.67−2.77（m，4H); 3.45−3.51（m，1H); 3.7−3.75（m，2H); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 6.77（t, 1H, J = 7.2 and 7.6 Hz); 6.86（d, 2H, J = 8.4 Hz); 7.01（t, 1H, J = 7.2 and 7.6 Hz); 7.10（d, 1H, J = 8 Hz); 7.19−7.25（m，3H); 7.31（d, 1H, J = 7.2 Hz); 7.48−7.52（m，2H); 7.86−7.88（m，1H); 13.01（bs，1H);
MS for C33H36N4O4
m/z 553.11 (M+H)+.
【誤訳訂正３６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８４】
実施例76 化合物148
2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２０４】
2013528660.tif 000045
tert−ブチル 2−（（4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（1.9 g, 4.5 mmol）、ヨウ化ナトリウム（0.27 g, 1.8 mmol）および炭酸カリウム（1.24 g, 9.0 mmol）の2−ブタノン（20 mL）溶液に、1−（3−クロロプロピル）インドリン−2−オン（0.945 g, 4.5 mmol）を加えた。７８℃で４時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、Biotageフラッシュクロマトグラフィー（50−100% 酢酸エチル／ヘキサン）により単離してtert−ブチル 2−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.45 g, 17%）を得た。
【誤訳訂正３７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８６】
実施例77 化合物149
2−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２０５】
2013528660.tif 000046
tert−ブチル 2−（（4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.18 g, 0.29 mmol）に濃ギ酸（3 mL）とトリエチルシラン（0.05 mL）を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、ジオキサン中の４ＭＨＣlに溶解し、凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.165g, 95%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.52−1.63（m，4H）、1.98（d, 2H, J = 14.8 Hz）、2.08−2.10（m，2H）、2.92（t, 2H, J = 7.6 Hz）、3.21（br, 2H）、3.45−3.71（m，4H）、3.84（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.68（s，2H）、4.92（s，2H）、6.80（t, 1H, J = 7.6 Hz）、6.98−7.05（m，4H）、7.20-7.32（m，5H）、7.42（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.57（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.92（dd, 1H, J = 8 and 1.6 Hz）、10.32（br, 1H）、13.19（s，1H);
MS for C34H36N4O4 
m/z 565.14 (M+H)+.
【誤訳訂正３８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２８８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２８８】
実施例78 化合物150
3−（（1−シクロヘキシル−8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２０７】
2013528660.tif 000047
tert−ブチル 3−（（1−シクロヘキシル−8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−オキソブチル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.39 g, 0.659 mmol）および4M 塩酸/1% トリエチルシランの1,4−ジオキサン（6 mL）溶液を室温で４時間攪拌した。反応物を留去し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。PTLCから得た生成物をジオキサン中の４Ｍ塩酸溶液に再溶解し、留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.28 g, 75%); HPLC rt 10.92 min; NMR（DMSO−d6); δ1.02−1.08（m，1H); 1.18−1.28（m，4H); 1.28−1.40（m，1H); 1.45−1.65（m，2H); 1.65−1.78（m，3H); 1.85−2.10（m，3H); 2.33−2.50（m，2H); 3.10（m，2H); 3.22（t, J = 6.8 Hz, 2H); 3.49−3.56（m，5H); 4.52（s，2H); 7.35−7.40（m，2H); 7.50（m，2H); 7.85−7.86（m，2H); 8.05−8.09（m，2H); 10.6（br s, 1H); 13.0（br s, 1H);
MS for C31H38FN3O4 
m/z 536 (M+H)+. 
【誤訳訂正３９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９０】
実施例79 化合物153
2−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２０９】
2013528660.tif 000048
tert−ブチル 2−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.062 g, 0.1 mmol）にジオキサン（1.0 mL）とトリエチルシラン（0.05 mL）中の濃４Ｍ HCl溶液を加えた。室温で３時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル:水（1:1)中で凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.035g, 52%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.99−2.08（m，4H）、2.66（t, 2H, J = 12.4 Hz）、3.17−3.20（m，2H）、3.45−3.56（m，4H）、3.66−3.70（m，2H）、3.75(t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.64（s，2H）、4.91（s，2H）、7.00-7.12（m，6H）、7.26−7.32（m，3H）、7.42（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.57（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.91（dd, 1H, J = 8 and 1.2 Hz）、10.05（br, 1H）、13.18（s，1H);
MS for C32H33FN4O4 
m/z 557.06 (M+H)+.
【誤訳訂正４０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９４】
実施例80 化合物153
2−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２１２】
2013528660.tif 000049
tert− ブチル 2−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.175 g, 0.27 mmol）にジオキサン（3.0 mL）およびトリエチルシラン（0.02 mL）中の濃４Ｍ HCl溶液を加えた。室温で３時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮し、アセトニトリル:水(1:1)中で凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.16g, 96%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.28（s，6H）、1.99−2.02（m，4H）、2.53−2.67（m，2H）、3.17（br, 2H）、3.44−3.72（m，4H）、3.75(t, 2H, J = 7.2 Hz）、4.64（s，2H）、4.91（s，2H）、7.01−7.15（m，6H）、7.27（dd, 1H, J = 8 and 1.2 Hz）、7.31（d, 1H, J = 7.2 Hz）、7.36（d, 1H, J = 7.2 Hz）、7.42（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.57（t, 1H, J = 6.4 Hz）、7.92（dd, 1H, J = 8 and 1.2 Hz）、9.93（br, 1H）、13.18（s，1H);
MS for C34H37FN4O4 
m/z 585.11 (M+H)+.
【誤訳訂正４１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９６】
実施例81 化合物154
2−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２１４】
2013528660.tif 000050
tert−ブチル 2−（（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（268 mg, 0.472 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で４時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中の7% メタノール）を用いて精製した。純粋な画分をジオキサン中の４Ｍ塩酸溶液で処理して標題化合物の塩酸塩を白色の粉末として得た（80 mg, 30%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ2.01（d, 2H, J = 14.4 Hz); 2.09（t, 2H, J = 7.2 and 7.6 Hz); 3.02（t, 2H, J = 12.4 and 10.4 Hz); 3.18（bs，2H); 3.23（t, 2H, J = 7.2 and 6.8 Hz); 3.65−3.7（m，4H); 4.69（s，2H); 4.94（s，2H); 6.81（t, 1H, J = 7.2 and 7.6 Hz); 7.04（d, 2H, J = 8.4 Hz); 7.24（t, 2H, J = 7.6 and 8 Hz); 7.33（d, 1H, J = 8 Hz); 7.43（t, 2H, J = 7.6 Hz); 7.53−7.61（m，3H); 7.66（t, 1H, J = 7.6 Hz); 7.93（dd, 1H, J = 1.2 and 1.6 Hz); 7.99−8.01（m，2H); 10.5（bs，1H); 13.2（bs，1H);
MS for C31H33N3O4
m/z 512.4 (M+H)+.
【誤訳訂正４２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２９９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２９９】
実施例82 化合物155
2−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２１７】
2013528660.tif 000051
tert−ブチル 2−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（230 mg, 0.362 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で５時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中１０%メタノール）を用いて精製した。純粋な画分をジオキサン中の４Ｍ塩酸溶液で処理して標題化合物の塩酸塩をクリーム色の結晶として得た（60 mg, 28.8%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ0.86−0.90（m，2H); 1.01−1.06（m，2H); 1.98（d, 2H, J = 14.4 Hz); 2.13（bs，2H); 2.88−2.99（m，3H); 3.2（bs，2H); 3.65−3.73（m，4H); 3.91（t, 2H, J = 6.8 Hz); 4.67（s，2H); 4.93（s，2H); 6.80（t, 1H, J = 7.2 Hz); 7.01（d, 2H, J = 8.4 Hz); 7.08−7.10（m，2H); 7.19−7.24（m，2H); 7.26−7.28（m，1H); 7.31（d, 1H, J = 7.6 Hz); 7.43（t, 1H, J = 6.8 and 7.6 Hz); 7.55−7.59（m，1H); 7.92（dd, 1H, J = 1.2 Hz); 10.50（bs，1H); 13.2（bs，1H);
MS for C34H37N5O4
m/z 580.12 (M+H)+.
【誤訳訂正４３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０１】
実施例83 化合物156
3−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２１９】
2013528660.tif 000052
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（166 mg, 0.254 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で５時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中１０%メタノール）を用いて精製した。純粋な画分をジオキサン中の４Ｍ塩酸溶液で処理して標題化合物の塩酸塩をクリーム色の結晶として得た（55 mg, 36.4%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ0.86−0.90（m，2H); 1.01−1.06（m，2H); 1.93（d, 2H, J = 14 Hz); 2.06−2.11（m，2H); 2.58−2.73（m，2H); 2.88−2.89（m，1H); 3.19（bs，2H); 3.67−3.73（m，4H); 3.89（t, 2H, J = 6.8 Hz); 4.62（s，4H); 7.05−7.12（m，6H); 7.22−7.27（m，2H); 7.48−7.57（m，2H); 7.87−7.89（m，2H); 10.05（bs，1H); 13.03（bs，1H);
MS for C34H36FN5O4
m/z 598.28 (M+H)+.
【誤訳訂正４４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０３】
実施例84 化合物157
3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−（メトキシイミノ）ブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２２１】
2013528660.tif 000053
tert−ブチル 3−（（8−（4−（4−フルオロフェニル）−4−（メトキシイミノ）ブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.28 g, 0.455 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製し、生成物をギ酸塩として得た; NMR（DMSO−d6); δ1.62−1.69（m，4H); 2.51−2.62（m，4H); 2.73−2.84（m，6H); 3.73 and 3.81（E & Z isomers, s, 3H); 4.59（s，2H); 4.61（s，2H); 6.75（t, J = 7.6 Hz, 1H); 6.83（d, J = 8.4 Hz, 2H); 7.16−7.22（m，4H); 7.48−7.54（m，2H); 7.73−7.76（m，2H); 7.87−7.88（m，2H); 8.17（s，1H). このギ酸塩をジオキサン（5 mL）中の４Ｍ塩酸溶液に溶解し、た後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.22 g, 82%); HPLC rt 11.89 min; NMR（DMSO−d6); δ1.90（t, J = 14.8 Hz, 2H); 2.07−2.12（m，1H); 2.78（t, J = 8 Hz, 1H); 2.97−3.07（m，2H); 3.17−3.24（m，2H); 3.52−3.70（m，6H); 3.76 and 3.94（E & Z isomers, 3H); 4.64−4.66（m，4H); 6.79（m，1H); 7.03−7.09（m，2H); 7.18−7.29（m，3H); 7.38（t, J = 8.8 Hz, 1H); 7.49−7.53（m，1H); 7.56−7.59（m，1H); 7.75−7.79（m，1H); 7.88−7.90（m，2H); 8.06−8.10（m，1H); 10.9（br s, 1H); 13.3（br s, 1H);
MS for C32H35FN4O4 
m/z 559 (M+H)+.
【誤訳訂正４５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０７】
実施例85 化合物158
3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２２５】
2013528660.tif 000054
tert−ブチル 3−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（100 mg, 0.171 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で５時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中１０%メタノール）を用いて精製し、標題の化合物を白色の粉末として得た（25 mg, 23%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.62（d, 2H, J = 14 Hz); 1.83（t, 2H, J = 6.8 and 7.2 Hz); 2.19−2.28（m，2H); 2.44（t, 2H, J = 6.8 Hz); 2.78（bs，4H); 3.03（t, 2H, J = 7.2 and 6.8 Hz); 4.54（s，2H); 4.59（s，2H); 6.81−6.85（m，2H); 6.99（t, 2H, J = 8.8 and 9.6 Hz); 7.49−7.53（m，4H); 7.62（t, 1H, J = 7.6 Hz); 7.86（bs，2H); 7.95−7.97（m，2H); 13.1（bs，1H);
MS for C31H32FN3O4
m/z 530.4 (M+H)+.
【誤訳訂正４６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３０９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３０９】
実施例86 化合物159
2−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２２７】
2013528660.tif 000055
tert−ブチル 2−（（8−（3−（3−シクロプロピル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾ［d]イミダゾール−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（240 mg, 0.367 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で５時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中１０%メタノール）を用いて精製し、標題の化合物を白色の粉末として得た（72 mg, 33%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ0.84−0.88（m，2H); 0.99−1.04（m，2H); 1.76（d, 2H, J = 13.6 Hz); 1.87（bs，2H); 2.41（bs，2H); 2.84−2.88（m，1H); 3.85（t, 2H, J = 6.8 Hz); 4.60（s，2H);4.89（s，2H); 6.92−6.95（m，2H); 7.01−7.11（m，4H); 7.18−7.22（m，2H); 7.28（d, 1H, J = 7.6 Hz); 7.40（t, 1H, J = 7.6 Hz); 7.57（t, 1H, J = 8 and 7.2 Hz); 7.90（d, 1H, J = 6.8 Hz); 12.9（bs，1H);
MS for C34H36FN5O4
m/z 598.4 (M+H)+.
【誤訳訂正４７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１１】
実施例87 化合物160
3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−3−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２２９】
2013528660.tif 000056
tert−ブチル 3−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−3−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.29 g, 0.488 mmol）および4M 塩酸/1% トリエチルシランの1,4−ジオキサン（6 mL）溶液を室温で４時間攪拌した。反応物を留去し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。PTLCから得られた生成物をジオキサン中の４Ｍ塩酸溶液に再溶解し、留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.25 g, 90%); HPLC rt 9.32 min; NMR（DMSO−d6); δ1.82（m，4H); 1.89（d, J = 14 Hz, 2H); 2.94（m，2H); 3.16（m，2H); 3.44−3.54（m，5H); 4.64（s，4H); 6.79（t, J = 7.2 Hz, 1H); 6.84（d, J = 7.6 Hz, 1H); 6.97（m，1H); 7.01（d, J = 8.4 Hz, 2H); 7.17−7.23（m，3H); 7.32（d, J = 7.6 Hz, 1H); 7.49−7.58（m，2H); 7.87−7.89（m，2H); 10.38（br s, 1H); 10.44（s，1H); 13.0（br s, 1H);
MS for C32H34N4O4 
m/z 539 (M+H)+. 
【誤訳訂正４８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１５
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１５】
メチル3−（2−オキソインドリン−3−イル）プロパノエートの調製
メチル3−インドールプロピオネート（5.00 g, 0.0246 mol）、酢酸（10 mL）、ジメチルスルホキシド（26 mL, 0.369 mol, 15 eq.)および濃塩酸（37%）（22 mL, 0.738 mol, 30 eq.）の混合物を室温で２．５時間攪拌した。水を混合物に加え、混合物を酢酸エチルで抽出した。有機層をMgSO4で乾燥し、濾過し、減圧濃縮した。粗製の残留物をBiotageフラッシュクロマトグラフィーシステム（30% 酢酸エチル／ヘキサン）を用いて精製し、標題の化合物を油として得た(5.28 g, 98%); 1H NMR（DMSO−d6); δ2.03−2.10（m，2H); 2.32−2.39（m，2H); 3.46（t, J = 6.4 Hz, 1H); 3.54（s，3H); 6.81（d, J = 7.6 Hz, 1H); 6.93−6.97（m，1H); 7.15−7.17（m，1H); 7.24（d, J = 7.6 Hz, 1H); 
実施例88 化合物161
2−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２３３】
2013528660.tif 000057
tert−ブチル 2−（（1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−8−（3−（2'-オキソスピロ[シクロプロパン−1,3'−インドリン］−1'-イル）プロピル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.12 g, 0.19 mmol）に濃ギ酸（2 mL）およびトリエチルシラン（0.05 mL）を加えた。室温で１８時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、pTLC(10% メタノール/ジクロロメタン）により単離し、ジオキサン（0.5 mL）中の４ＭＨＣlで凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.038 g, 33%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.53（t, 2H, J = 3.6 Hz）、1.61（t, 2H, J = 3.6 Hz）、2.00（d, 2H, J = 14.4 Hz）、2.08（t, 2H, J = 8 Hz）、2.70（t, 2H, J = 13.6 Hz）、3.20（br, 2H）、3.45−3.72（m，4H）、3.83（t, 2H, J = 7.2 Hz）、4.64（s，2H）、4.91（s，2H）、6.99−7.10（m，6H）、7.20-7.28（m，2H）、7.31（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.42（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.59（t, 1H, J = 6.8 Hz）、7.91（dd, 1H, J = 7.6 and 1.2 Hz）、10.26（br, 1H）、13.18（s，1H);
MS for C34H35FN4O4 
m/z 583.3 (M+H)+.
【誤訳訂正４９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１７】
実施例89 化合物162
2−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２３５】
2013528660.tif 000058
tert− ブチル 2−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.1 g, 0.16 mmol）を、ジオキサン（1.6 mL）およびトリエチルシラン（0.02 mL）中の４ＭＨＣl溶液に加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、分取TLC(10% メタノール/ジクロロメタン）により単離し、ジオキサン（1 mL）中の４ＭＨＣlで凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.039 g, 40%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.72（d, 3H, J = 23.2 Hz）、1.97（d, 2H, J = 14 Hz）、2.07（br, 2H）、2.93（t, 2H, J = 10 Hz）、3.17（br, 2H）、3.44−3.79（m，8H）、4.64（s，2H）、4.92（s，2H）、6.80（t, 1H, J = 7.2 Hz）、6.99（d, 1H, J = 8.4 Hz）、7.07（d, 1H, J = 8 Hz）、7.15（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.20-7.26（m，2H）、7.31（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.40-7.48（m，2H）、7.57（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.92（dd, 1H, J = 8 and 1.2 Hz）、10.27（br, 1H）、13.21（s，1H);
MS for C33H35FN4O4 
m/z 571.3 (M+H)+.
【誤訳訂正５０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３１９】
実施例90 化合物163
2−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２３７】
2013528660.tif 000059
tert− ブチル 2−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.2 g, 0.31 mmol）を、ジオキサン（3 mL）and トリエチルシラン（0.05 mL）中の濃４Ｍ HCl溶液に加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、分取TLC(10% メタノール/ジクロロメタン）により単離してジオキサン（1 mL）中の４ＭＨＣlで凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.073 g, 38%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.72（d, 3H, J = 23.2 Hz）、1.98−2.07（m，4H）、2.72（t, 2H, J = 10 Hz）、3.18（br, 2H）、3.45−3.72（m，4H）、3.76（t, 2H, J = 6.8 Hz）、4.64（s，2H）、4.91（s，2H）、7.06−7.08（m，4H）、7.15（t, 1H, J = 7.6 Hz）、7.24（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.31（d, 1H, J = 7.2 Hz）、7.40-7.46（m，2H）、7.57（t, 2H, J = 7.6 Hz）、7.92（d, 1H, J = 8 Hz）、10.27（br, 1H）、13.21（s，1H);
MS for C33H34F2N4O4 
m/z 589.3 (M+H)+.
【誤訳訂正５１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３２１】
実施例91 化合物164
3−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２３９】
2013528660.tif 000060
tert−ブチル 3−（（8−（3−（3−フルオロ−3−メチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−（4−フルオロフェニル）−4−オキソ−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.26 g, 0.4 mmol）に、ジオキサン（4 mL）およびトリエチルシラン（0.05 mL）中の濃４Ｍ HCl溶液を加えた。室温で４時間攪拌した後、反応混合物を濾過し、分取TLC(10% メタノール／ジクロロメタン）により単離し、ジオキサン（1 mL）中の４ＭＨＣlで凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.16 g, 64%); 1H NMR（DMSO−d6): δ1.72（d, 3H, J = 22.4 Hz）、1.92（d, 2H, J = 13.6 Hz）、2.06（br, 2H）、2.67（t, 2H, J = 10 Hz）、3.19（br, 2H）、3.45−3.71（m，4H）、3.76（t, 2H, J = 7.2 Hz）、4.62（s，4H）、7.07（d, 4H, J = 6.4 Hz）、7.15（t, 1H, J = 8 Hz）、7.24（d, 1H, J = 8 Hz）、7.44−7.59（m，4H）、7.87（dd, 2H, J = 6.8 and 2 Hz）、10.27（br, 1H）、13.03（s，1H);
MS for C33H34F2N4O4 
m/z 589.3 (M+H)+.
【誤訳訂正５２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３３６】
実施例96 化合物171
4−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２４９】
2013528660.tif 000061
tert−ブチル 4−（（8−（3−（3,3−ジメチル−2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.30 g, 0.482 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物を、1,4−ジオキサン（5 mL）中の4M 塩酸溶液に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.21, 72%); HPLC rt 11.01 min; 1H NMR（DMSO−d6); δ1.29（s，6H); 1.93（d, J = 14 Hz, 2H); 2.08−2.13（m，2H); 2.93−3.02（m，2H); 3.16−3.20（m，2H); 3.46−3.71（m，4H); 3.77（t, J = 7.2 Hz, 2H); 4.64（s，2H); 4.65（s，2H); 6.79（t, J = 7.2 Hz, 1H); 7.03−7.08（m，3H); 7.17−7.22（m，3H); 7.26−7.30（m，1H); 7.36−7.38（m，1H); 7.43（d, J = 8.4 Hz, 2H); 7.94（m，2H); 10.7（br s, 1H);
MS for C34H38N4O4 
m/z 567 (M+H)+. 
【誤訳訂正５３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３４２】
実施例97 化合物172
4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２５４】
2013528660.tif 000062
tert−ブチル 4−（（4−オキソ−8−（3−（2−オキソインドリン−1−イル）プロピル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.088 g, 0.148 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物を1,4−ジオキサン（5 mL）中の４Ｍ塩酸溶液に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.051 g, 60 %); 1H NMR（DMSO−d6); δ1.92（d, J = 15.2 Hz, 2H); 2.05−2.15（m，2H); 2.95−3.01（m，2H); 3.15−3.25（m，2H); 3.46−3.70（m，4H); 3.57（s，2H); 3.77（t, J = 7.2 Hz, 2H); 4.64（s，2H); 4.65（s，2H); 6.79（t, J = 7.6 Hz, 1H); 7.01−7.05（m，3H); 7.12−7.14（m，1H); 7.18−7.22（m，2H); 7.26−7.30（m，2H); 7.43（d, J = 8.4 Hz, 2H); 7.93（m，2H); 10.8（br s, 1H);
MS for C32H34N4O4 
m/z 539 (M+H)+. 
【誤訳訂正５４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３４４】
実施例98 化合物173
3−（（8−（4−ヒドロキシ−4−フェニルブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸
【化２５６】
2013528660.tif 000063
tert−ブチル 3−（（8−（4−ヒドロキシ−4−フェニルブチル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（300 mg, 0.527 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で５時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取高速液体クロマトグラフィーを用いて精製して標題化合物の酢酸塩を白色の固体として得た（120 mg, 44.4%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.38−1.52（m. 2H); 1.60（d, 2H, J = 13.2 Hz); 1.84−1.94（m，2H); 2.41（t, 2H, J = 7.2 and 7.6 Hz); 2.53−2.59（m，2H); 2.69−2.75（m，4H); 4.58（s，2H); 4.61（s，2H); 5.84（t, 1H, J = 6.8 and 6.4 Hz); 6.74（t, 1H, J = 7.6 and 7.2 Hz ); 6.81（s，1H); 6.83（s，1H); 7.16−7.20（m，2H); 7.31−7.38（m，5H); 7.48−754（m，2H); 7.86−7.88（m，2H); 8.30（S, 1H); 12.8（bs，1H);
MS for C31H35N3O4
m/z 514.4 (M+H)+.
【誤訳訂正５５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３４６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３４６】
実施例99 化合物176
3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２５８】
2013528660.tif 000064
tert−ブチル 3−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート(0.28 g, 0.488 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物を1,4−ジオキサン（5 mL）中の４Ｍ塩酸溶液に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.18 g, 65%); 1H NMR（DMSO−d6); δ1.05（t, J = 14.4 Hz, 2H); 1.20−1.40（m，4H); 1.45−1.63（m，2H); 1.63−1.78（m，3H); 1.83−1.98（m，2H); 1.98−2.10（m，3H); 2.20-2.40（m，2H); 3.12−3.17（m，2H); 3.19−3.24（m，2H); 3.45−3.55（m，2H); 4.19（s，2H); 4.52（s，2H); 7.48−7.57（m，4H); 7.64−7.68（m，1H); 7.85−7.89（m，2H); 7.98（d, J = 1.2 Hz, 1H); 8.00（m，1H); 10.9（br s, 1H);
MS for C31H39N3O4 
m/z 518 (M+H)+. 
【誤訳訂正５６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３４８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３４８】
実施例100 化合物177
3−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸
【化２６０】
2013528660.tif 000065
メチル3−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ベンゾエート（0.08 g, 0.16 mmol）のメタノール（3 mL）溶液に、水酸化リチウム一水和物（0.013 g, 0.32 mmol）の水(1 mL）溶液を加えた。５５℃にて１８時間攪拌した後、反応混合物を減圧濃縮して、分取TLC(10% メタノール/ジクロロメタン／0.1% 酢酸）により単離し、４M HCl/ジオキサン（0.5 mL）で凍結乾燥し、標題の化合物を塩酸塩として得た（0.011 g, 13%); 1H NMR（DMSO−d6): δ2.07−2.16（m，4H）、2.91（br, 2H）、3.21−3.24（m，4H）、3.56−3.62（m，4H）、5.25（s，2H）、6.90（t, 1H, J = 7.2 Hz）、7.24−7.34（m，4H）、7.53−7.68（m，4H）、7.81（d, 1H, J = 7.6 Hz）、7.92（dd, 1H, J = 8 and 1.6 Hz）、8.00（d, 2H, J = 8 Hz）、8.69（s，1H）、10.29（br, 1H）、13.18（br, 1H);
MS for C30H31N3O4 
m/z 498 (M+H)+.
【誤訳訂正５７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５２】
実施例102 化合物180
2−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸
【化２６３】
2013528660.tif 000066
tert−ブチル 2−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ベンゾエート（410 mg, 0.741 mmol, 1当量）の４Ｍ塩酸ジオキサン溶液を室温で５時間攪拌した。この混合物を減圧濃縮し、分取薄層クロマトグラフィー（ジクロロメタン中１０%メタノール）を用いて精製した。単離した混合物を、ジオキサン中の４Ｍ塩酸溶液で処理して標題化合物の塩酸塩を白色の粉末として得た（160 mg, 43.5%); 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ2.05−2.08（m，4H); 3.04（m，2H); 3.16（m，2H); 3.22（t, 2H, J = 6.8 and 7.4 Hz); 3.56−3.71（m，4H); 5.10（s，2H); 6.84（t, 1H, J = 7.2 Hz); 7.14（s，1H); 7.16（s，1H); 7.25−7.29（m，2H); 7.52−7.57（m，3H); 7.63−7.68（m，2H); 7.71−7.75（m，1H); 7.94（dd, 1H, J = 1.2 Hz); 7.98−8.00（m，2H); 10.61（bs，1H); 13.22（bs，1H);
MS for C30H31N3O4
m/z 498.3 (M+H)+.
【誤訳訂正５８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５６】
2−（8−（ベンジルオキシカルボニル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸の調製
【化２６７】
2013528660.tif 000067
ベンジル 3−（2−（メトキシカルボニル)フェニル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボキシレート（2.35 g, 4.7 mmol, 1 equiv.）と水酸化リチウム（394.4 mg, 9.4 mmol, 2当量）の、メタノール及び水（３：１混合物）（20 ml t/v)中の溶液を６０℃で１６時間攪拌した。ジオキサンを加えて反応混合物の濁りを除き、攪拌をさらに２０時間継続した。反応物を減圧濃縮し、残留物を酢酸エチルと10% クエン酸の相に分けた。有機層を水及びブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、濃縮し、減圧乾燥し、標題の化合物をクリーム色の固形物として得た（2.28 g, 定量的）; 1H NMR（400 MHz, DMSO−d6): δ1.88（d, 2H, J = 14 Hz); 2.38−2.45（m，2H); 3.52（bs，2H); 3.97−4.05（m，2H); 5.08（s，2H); 5.15（d, 2H, J = 16.4 Hz); 6.79−6.84（m，3H); 7.20-7.24（m，2H); 7.33−7.39（m，5H); 7.49−7.53（m，1H); 7.61（dd, 1H, J = 0.8 Hz); 7.68−7.72（m，1H); 791（dd, 1H, J = 1.6 Hz); 13.1（bs，1H);
MS for C28H27N3O5
m/z 486.3 (M+H)+.
【誤訳訂正５９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５８】
実施例103 化合物182
4−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸, 塩酸塩
【化２６９】
2013528660.tif 000068
tert−ブチル 4−（4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）ベンゾエート（0.30 g, 0.542 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物を1,4−ジオキサン（5 mL）中の４Ｍ塩酸溶液に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.19 g, 65%); HPLC rt 10.37 min; 1H NMR（DMSO−d6); δ2.11−2.15（m，4H); 3.01（m，2H); 3.15−3.20（m，2H); 3.24（t, J = 7.2 hz, 2H); 3.46−3.49（m，2H); 3.56−3.71（m，2H); 5.26（s，2H); 6.90（m，1H); 7.29−7.31（m，4H); 7.55（t, J = 8 hz, 2H); 7.65（t, J = 7.2 hz, 1H); 7.99−8.04（m，6H); 10.83（br s, 1H); 12.98（br s, 1H);
MS for C30H31N3O4 
m/z 498 (M+H)+. 
【誤訳訂正６０】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３６２】
4−（8−（ベンジルオキシカルボニル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）安息香酸の調製
【化２７３】
2013528660.tif 000069
メタノール（10 mL）及び水（1 mL）中のベンジル 3−（4−（メトキシカルボニル)フェニル）−4−オキソ−1−フェニル−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−8−カルボキシレート（1.16 g, 2.32 mmol）および水酸化リチウム（0.15 g, 3.48 mmol）を４５℃で２０時間攪拌した。反応物を減圧下で部分的に留去し、残留物を６M 塩酸で酸性化し、酢酸エチルで抽出した。抽出物をブラインで洗浄し、乾燥（MgSO4）し、留去し、生成物を白色の固体として得た（1.13 g, 定量的）; 1H NMR（DMSO−d6); δ1.89（d, J = 14 Hz, 2H); 2.27−2.33（m，2H); 3.56（m，2H); 3.98−4.01（m，2H); 5.14（d, 13.6 Hz, 2H); 5.23（s，2H); 6.91（t, J = 7.6 Hz, 1H); 6.96（d, J = 8 Hz, 2H); 7.27（dd, J = 7.6 Hz and 8.8 Hz, 2H); 7.32−7.38（m，5H); 7.96−8.02（m，4H); 12.9（br s, 1H);
MS for C28H27N3O5 
m/z 486 (M+H)+. 
【誤訳訂正６１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３８１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３８１】
実施例112 化合物218
2−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）安息香酸, 塩酸塩
【化２９０】
2013528660.tif 000070
tert−ブチル 2−（（1−シクロヘキシル−4−オキソ−8−（4−オキソ−4−フェニルブチル）−1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−3−イル）メチル）ベンゾエート（0.22 g, 0.383 mmol）およびギ酸（6 mL）を室温で２０時間攪拌した。反応物を蒸発乾固し、残留物をPTLC（10% メタノール/ジクロロメタン）により精製した。生成物を1,4−ジオキサン（5 mL）中の４Ｍ塩酸溶液に溶解した後、減圧留去した。残留物をアセトニトリル（５ｍL）及び水（5 mL）に溶解し、凍結乾燥し、生成物を白色の固体として得た（0.15 g, 70%); 1H NMR（DMSO−d6); δ1.08（t, J = 14.4 Hz, 2H); 1.20−1.30（m，2H); 1.33−1.68（m，5H); 1.74（d, J = 12.4 Hz, 2H); 2.07（m，3H); 2.54（m，2H); 3.11−3.16（m，3H); 3.23（t, J = 6.8 Hz, 2H); 4.59（s，2H); 4.84（s，2H); 7.42（m，2H); 7.52−7.59（m，3H); 7.65（m，1H); 7.92（d, J = 7.2 Hz, 1H); 7.99（dd, J = 1.2 and 8 Hz, 2H); 11.0（br s, 1H); 13.2（br s, 1H);
MS for C31H39N3O4 
m/z 518 (M+H)+.