【事件の表示】
　上記当事者間の特許第５１９２１４７号発明「ピタバスタチンカルシウムの結晶質形態」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
　審判費用は、請求人の負担とする。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本件は，２００４年２月２日（パリ条約による優先権主張　外国庁受理　２００３年２月１２日　欧州特許庁（ＥＰ））を国際出願日とし，「チバ　スペシャルティ　ケミカルズ　ホールディングス　インコーポレーテッド」を出願人として，名称を「ピタバスタチンカルシウムの結晶質形態」とする発明について特許出願（特願２００６−５０１９９７号）がされ，平成２０年３月３１日に出願人名義変更がなされて，「日産化学工業株式会社」（以下「被請求人」という。）が出願人となったものであって，平成２５年２月８日に，特許第５１９２１４７号として設定登録がなされた（請求項の数６。以下，その特許を「本件特許」といい，その明細書を「本件特許明細書」といい，特許請求の範囲を「本件特許請求の範囲」という。）。
　
　本件特許について，沢井製薬株式会社（以下「請求人」という。）から，本件無効審判の請求がなされた。その手続の経緯は以下のとおりである。なお，手続の日付は特許庁への差出日で記載してある。
　
平成２５年１１月　７日　　審判請求書・甲第１〜１３号証提出（請求人）
平成２６年　１月２７日　　答弁書・乙第１〜１０号証提出（被請求人）
　　　同年　２月２１日　　審理事項通知書
　　　同年　３月２８日　　上申書・甲第１４〜１６号証提出（請求人）
　　　　　　　　　同日　　上申書・乙第６号証の１〜９再提出
　　　　　　　　　　　　　乙第１１の１〜３，１２号証提出（被請求人）
　　　同年　４月１８日　　口頭審理陳述要領書・甲第１７号証提出
　　　　　　　　　　　　　（請求人）
　　　　　　　　　同日　　口頭審理陳述要領書（被請求人）
　　　同年　４月２５日　　口頭審理
　　　同年　６月１７日　　審理終結通知
　
第２　本件発明
　本件特許の請求項１，２，４〜６に係る発明（以下「本件発明１」，「本件特許２」，「本件特許４」〜「本件発明６」といい，合わせて「本件発明」という。）は，本件特許請求の範囲の請求項１，２，４〜６に記載された事項によって特定される以下のとおりのものと認める。
「【請求項１】
　２θで表して、５．０（ｓ）、６．８（ｓ）、９．１（ｓ）、１０．０（ｗ）、１０．５（ｍ）、１１．０（ｍ）、１３．３（ｖｗ）、１３．７（ｓ）、１４．０（ｗ）、１４．７（ｗ）、１５．９（ｖｗ）、１６．９（ｗ）、１７．１（ｖｗ）、１８．４（ｍ）、１９．１（ｗ）、２０．８（ｖｓ）、２１．１（ｍ）、２１．６（ｍ）、２２．９（ｍ）、２３．７（ｍ）、２４．２（ｓ）、２５．２（ｗ）、２７．１（ｍ）、２９．６（ｖｗ）、３０．２（ｗ）、３４．０（ｗ）［ここで、（ｖｓ）は、非常に強い強度を意味し、（ｓ）は、強い強度を意味し、（ｍ）は、中間の強度を意味し、（ｗ）は、弱い強度を意味し、（ｖｗ）は、非常に弱い強度を意味する］に特徴的なピークを有する特徴的なＸ線粉末回折図形を示し、ＦＴ−ＩＲ分光法と結合した熱重量法により測定した含水量が３〜１２％である、（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６（Ｅ）−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の結晶多形Ａ。
【請求項２】
　前記含水量が９〜１１％である、請求項１に記載の結晶多形Ａ。
　
【請求項４】
　３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６（Ｅ）−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の総量を基準にして、７５〜１００重量％の請求項１〜３のいずれか一項に記載の結晶多形Ａを含む、前記ヘミカルシウム塩。
【請求項５】
　結晶多形Ａの含有量が９５〜１００重量％である、請求項４に記載のヘミカルシウム塩。
【請求項６】
　請求項１〜３のいずれか一項に記載の結晶多形Ａの有効量と、薬学的に許容され得る担体とを含む医薬組成物。」
　
　ここで，本件発明１，２，４〜６の「結晶多形Ａ」の解釈について検討する。
　本件特許明細書に，「本明細書で形態Ａと名付けた結晶多形であって、ｄ値（Å）および２θで表して、表１に示したとおりの特徴的なピークを有するＸ線粉末回折図形を示す（ｖｓ＝非常に強い強度、ｓ＝強い強度、ｍ＝中間の強度、ｗ＝弱い強度、ｖｗ＝非常に弱い強度）。」と記載され（【０００７】参照），表１（【０００８】参照）には，請求項１で規定された２θと相対強度について同じ値が記載されている。
　一方，本件特許明細書には，実施例［例１］において，結晶形態Ａが得られ，図１に示したようなＸ線粉末回折図形を特徴とし，約１０％の含水率と９５℃の融点を有することが記載され（【００４５】参照），図１には，請求項１で規定された２θと相対強度に概ね対応するＸ線粉末回折図形が示されている。
　本件特許明細書の実施例の記載からすれば，「結晶多形Ａ」とは，請求項１で規定された２θと相対強度のピークを有するＸ線粉末回折図形を示すとともに，実施例に示される特定の融点を有するものに限られると解する余地があるといえるが，本件発明１では，融点が規定されおらず，発明の詳細な説明に「結晶多形Ａ」の融点に関する明確な定義がないことからすれば，段落【０００７】の記載のとおり，「結晶多形Ａ」とは，請求項１で規定された２θと相対強度のピークを有するＸ線粉末回折図形を示すものであって，それ以外の要件はないと解するのが相当である。
　よって，本件発明１，２，４〜６における「結晶多形Ａ」とはそのように解して，以下検討する。
　なお，「結晶多形Ａ」の上記解釈については，請求人（上申書第５頁第７〜１０行参照），被請求人（上申書第７頁第１３〜２０行参照）とも同意している。
　
第３　請求の趣旨並びにその主張の概要及び請求人が提出した証拠方法
１　審判請求書，上申書，口頭審理陳述要領書に記載した無効理由の概要
　請求人が主張する請求の趣旨は，
「特許第５１９２１４７号の請求項１，２，４〜６に係る発明についての特許を無効にする。審判請求費用は被請求人の負担とする。との審決を求める。」であると認める（審判請求書第２頁「請求の趣旨」，第１回口頭審理調書「請求人　１」参照）。
　そして，請求人が主張する無効理由１，２は，概略以下のとおりである（審判請求書第２頁第１４〜２４行，第７頁第１９行〜第１９頁第９行，審理事項通知書「第２　１（１），３（１）」，上申書第１頁下から第４〜２行，第５頁第１１〜１３行，口頭審理陳述要領書第２頁第６〜２５行，第１回口頭審理調書「請求人　３」参照）。
　
（１）無効理由１
　本件発明１，２及び４〜６は，本件優先日前の外国語出願であって本件優先日後に国際公開がされた甲第１号証出願の国際出願日における国際出願の明細書又は請求の範囲に記載された発明と同一であり，しかも，本件特許出願の発明者が甲第１号証出願に係る上記発明をした者と同一ではなく，また本件特許出願の時に，その出願人が甲第１号証出願の出願人と同一の者でもないので，特許法第２９条の２の規定により，特許を受けることができない。
　よって，本件発明１，２及び４〜６の特許が，特許法第２９条の２の規定に違反してされたものであるから，同法第１２３条第１項第２号に該当し，無効とすべきものである。
　
（２）無効理由２
　本件発明１，２及び４〜６は，本件優先日前に頒布された甲第２号証に記載された発明及び甲第８〜１３号証に記載された事項から導かれる技術常識に基いて，本件優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって，本件発明１，２及び４〜６の特許が，特許法第２９条の規定に違反してされたものであるから，同法第１２３条第１項第２号に該当し，無効とすべきものである。
　
２　請求人の提出した証拠方法
　請求人の提出した証拠方法は，以下のとおりである。
　
（１）審判請求書で提出した証拠方法
甲第１号証　　　特表２００５−５２０８１４号公報
甲第２号証　　　特開平５−１４８２３７号公報
甲第３号証　　　帝京大学教授　薬学博士　夏苅英明作成，
　　　　　　　　研究成果報告書，２０１３年８月９日
甲第４号証　　　神戸薬科大学教授　薬学博士　北河修治作成，
　　　　　　　　研究成果報告書，２０１３年８月３０日
甲第５号証　　　沢井製薬株式会社　勝本麻美作成，ピタバスタチンカルシ
　　　　　　　　ウム結晶形特許追試結果報告書，平成２５年６月１１日
甲第６号証　　　沢井製薬株式会社　勝本麻美作成，
　　　　　　　　ピタバスタチンカルシウム結晶形特許追試融点測定結果，
　　　　　　　　平成２５年１０月２８日
甲第７号証　　　平成２３年（行ケ）第１０４４５号知財高裁判決書，
　　　　　　　　平成２４年１２月５日
甲第８号証　　　特開平６−１９２２２８号公報
甲第９号証　　　特開平７−５３５８１号公報
甲第１０号証　　特開昭５７−９１９８３号公報
甲第１１号証　　特開平６−１５７５６５号公報
甲第１２号証　　特開平２−１３１４９４号公報
甲第１３号証　　特公平６−１３５２６号公報
　
（２）上申書で提出した証拠方法
甲第１４号証　　財団法人日本公定書協会編，第十四改正　日本薬局方，
　　　　　　　　平成１３年４月２０日，株式会社じほう，第４９〜５１頁
甲第１５号証　　加藤誠軌著，セラミックス基礎講座３　Ｘ線回折分析，
　　　　　　　　２００２年３月１０日，株式会社内田老鶴圃，
　　　　　　　　第１７４〜１９７頁
甲第１６号証　　第十四改正　日本薬局方解説書，２００１年，廣川書店，
　　　　　　　　Ｂ−６１４〜Ｂ−６１９頁
　
（３）口頭審理陳述要領書で提出した証拠方法
甲第１７号証　　沢井製薬株式会社　薬学博士　八木卓作成，陳述書，
　　　　　　　　平成２６年４月１６日
　
第４　答弁の趣旨並びにその主張の概要及び被請求人が提出した証拠方法
１　審判事件答弁書，上申書，口頭審理陳述要領書に記載した答弁の概要
　被請求人が主張する答弁の趣旨は，「本件審判の請求は成り立たない。審判費用は請求人の負担とする。との審決を求める。」であると認める（審判事件答弁書第２頁「答弁の趣旨」，第１回口頭審理調書「被請求人　１」参照）。
　そして，被請求人は請求人が主張する上記無効理由１，２は，審判事件答弁書，上申書，口頭審理陳述要領書において，いずれも理由がない旨の主張をしていると認める。
　
２　被請求人の提出した証拠方法
　被請求人の提出した証拠方法は，以下のとおりである。
　
（１）審判事件答弁書で提出した証拠方法
乙第１号証　　　特開２０１２−７２１７５号公報
乙第２号証　　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩の結晶多形Ａの温度変化に対する安定
　　　　　　　　性），平成２６年１月１６日
乙第３号証　　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩の異なる結晶多形の安定性の比較試験
　　　　　　　　），平成２６年１月１６日
乙第４号証　　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩の結晶多形の差異による安定性の比較
　　　　　　　　），平成２６年１月１６日
乙第５号証　　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩結晶とアトルバスタチンカルシウム塩
　　　　　　　　結晶との吸湿性比較），平成２６年１月１６日
乙第６号証の１　特表平２−５００９８１号公報，第１，６頁
乙第６号証の２　特開平５−２９２９８６号公報，第１，４頁
乙第６号証の３　特開平６−２９８７４５号公報，第１，６頁
乙第６号証の４　特開２００１−８９４６２号公報，第１，６頁
乙第６号証の５　特許第２５１７８３６号公報，第１，３頁
乙第６号証の６　特表２０００−５０６８９１号公報，第１，３５頁
乙第６号証の７　特開平５−２０８９４３号公報，第１，４頁
乙第６号証の８　特開平９−１７６１１９号公報，第１，５，６頁
乙第６号証の９　特開平１０−１８２５５９号公報，第１，１３，１４頁
乙第７号証　　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩（結晶多形Ａ）の２５℃減圧乾燥品の
　　　　　　　　評価），平成２６年１月２０日
乙第８号証　　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩（結晶多形Ａ）湿品の減圧乾燥におけ
　　　　　　　　る水分変化），平成２６年１月２３日
乙第９号証　　　本件特許の出願手続において，平成２２年８月２３日付け
　　　　　　　　で提出された刊行物提出書に添付された実験報告書，
　　　　　　　　２０１０年８月１９日
乙第１０号証　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（ピタバス
　　　　　　　　タチンカルシウム塩の異なる結晶多形における乾燥品評価
　　　　　　　　），平成２６年１月１６日
　
（２）上申書で提出した証拠方法
乙第６号証の１　全文提出
乙第６号証の２　全文提出
乙第６号証の３　全文提出
乙第６号証の４　全文提出
乙第６号証の５　全文提出
乙第６号証の６　全文提出
乙第６号証の７　全文提出
乙第６号証の８　全文提出
乙第６号証の９　全文提出
乙第１１号証の１　芦澤一英編著，医薬品の多形現象と晶析の科学，
　　　　　　　　２００２年９月２０日，丸善プラネット株式会社，
　　　　　　　　第４４〜５４頁，第４３１〜４４１頁
乙第１１号証の２　田崎裕人編，製造プロセスのスケールアップの正しい進
　　　　　　　　め方とトラブル対策事例集，２０１２年９月２８日，
　　　　　　　　株式会社技術情報協会，第２８〜３５頁，
　　　　　　　　第１３１〜１３７頁
乙第１１号証の３　平山令明編著，有機化合物結晶作製ハンドブック−原理
　　　　　　　　とノウハウ−，平成２０年７月２５日，丸善株式会社，
　　　　　　　　第５７〜８４頁
乙第１２号証　　日産化学工業株式会社　織田寿久作成，報告書（特許公開
　　　　　　　　公報（特開平５−１４８２３７）実施例３の追試について
　　　　　　　　），平成２６年３月２８日
　
第５　当審の判断
１　無効理由１について
（１）甲第１号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前の外国語出願であって本件優先日後に国際公開がされた甲第１号証出願（特願２００３−５６４０１５号）の国際出願日（２００３年１月３０日）における国際出願の明細書，請求の範囲には，日本語にして以下の事項が記載されている（甲第１号証は，上記外国語出願の日本語による翻訳文が国内公表されたものであるから，国際出願日における国際出願の明細書，請求の範囲を日本語に翻訳したものである。）
（１ａ）「別法として、（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸およびそのカルシウム塩は、それぞれ、以下のようにして製造し得る：
　（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸（（Ｓ）−１−フェニル−エチル）アミド（４.０ｇ、６.５３ミリモル）をエタノール（４０ｍＬ）に溶かす。水（４０ｍＬ）と水酸化ナトリウム粉末（２.６４ｇ、６６ミリモル）を加え、混合物を５０〜５５℃にて２６時間、製造過程コントロール（ＨＰＬＣ）が完全な変換を示すまで加熱する。塩酸（５９ｍＬ、１Ｍ溶液、５９ミリモル）を１５分の時間を要してゆっくり添加する。溶媒を減圧下に留去し、残渣を水（８０ｍＬ）に溶かす。この水溶液を ｔｅｒｔ−ブチル−メチルエーテル（３×８０ｍＬ）で抽出し、有機相を除去する。水相を減圧下に蒸発させ、残渣を水（１７６ｍＬ）に再溶解する。塩酸（６.５３ｍＬ、１Ｍ溶液、６.５３ミリモル）を加えて該酸を沈殿させ、次いで、酢酸エチル（１７６ｍＬ）を加える。この混合物を１５分間撹拌し、層分離する。有機層を水（９０ｍＬ）で洗う。活性炭（０.５ｇ）を有機層に加え、混合物を３０〜３５℃にて数時間撹拌する。濾過助剤（セルフロック（Ｃellflock）、１.０ｇ）を加え、さらに３０分間撹拌を続ける。活性炭を濾過助剤上に濾去し、澄明な溶液を得て、減圧下、３０〜３５℃にて溶媒を留去し、（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸を白色固体として得る。カルシウム塩形成のために、該酸（２.５５ｇ、６.０５ミリモル）を水（４０.５ｍＬ）に懸濁し、水酸化ナトリウム（０.２６０ｇ、６.５ミリモル）を加えて、相当するナトリウム塩の澄明な溶液を得る。水（２ｍＬ）中塩化カルシウム（０.３９９ｇ、３.４９ミリモル）の溶液をナトリウム塩の溶液に滴下する。塩化カルシウムの添加後、直ちに懸濁液が形成される。懸濁液は２０〜２５℃で４時間、１５〜１７℃で２時間、撹拌する。生成物を濾過単離し、濾過ケーキを冷水で洗い、２０〜２５℃で減圧下乾燥して（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸カルシウム塩を、１０.６％（w／w）の水を含む白色結晶性粉末として得る。［α］Ｄ２０＝＋２２.９２°（１：１アセトニトリル／水、ｃ＝１）。Ｘ線解析は結晶変形Ａの存在を明らかにした。（３Ｓ,５Ｒ）立体配置をもつエナンチオマーの比率はカラム電気泳動によると０.０５％の検出限界以下であった。生成物はＨＰＬＣによると９９.７面積％以上の純度を有し、対応するエピマーを０.０９面積％（（３Ｓ,５Ｓ）および（３Ｒ,５Ｒ）エピマーの合計；ＨＰＬＣでは分離されなかった）含んいた。対応するラクトンは０.０５面積％の検出限界で検出できなかった。」（原文の第３９頁第８行〜第４０頁第８行，甲第１号証の【０１３５】，【０１３６】）
　
（２）甲第１号証出願の明細書，請求の範囲に記載された発明（先願発明）
　甲第１号証出願の明細書には，「（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸」の「カルシウム塩」の製造方法として，「（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸」から「カルシウム塩形成のために、該酸（２.５５ｇ、６.０５ミリモル）を水（４０.５ｍＬ）に懸濁し、水酸化ナトリウム（０.２６０ｇ、６.５ミリモル）を加えて、相当するナトリウム塩の澄明な溶液を得る。水（２ｍＬ）中塩化カルシウム（０.３９９ｇ、３.４９ミリモル）の溶液をナトリウム塩の溶液に滴下する。塩化カルシウムの添加後、直ちに懸濁液が形成される。懸濁液は２０〜２５℃で４時間、１５〜１７℃で２時間、撹拌する。生成物を濾過単離し、濾過ケーキを冷水で洗い、２０〜２５℃で減圧下乾燥して（Ｅ）−（３Ｒ,５Ｓ）−７−[２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル]−３,５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸カルシウム塩を、１０.６％（w／w）の水を含む白色結晶性粉末として得る」ことが記載されている（摘記１ａ参照）。
　そうすると，甲第１号証出願の明細書には，
「（Ｅ）−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸を水に懸濁し、水酸化ナトリウムを加えて、相当するナトリウム塩の溶液を得、水中塩化カルシウムの溶液（塩化カルシウム水溶液）を、前記ナトリウム塩の溶液に滴下し、形成された懸濁液を２０〜２５℃で４時間、１５〜１７℃で２時間撹拌し、生成物を濾過単離し、濾過ケーキを冷水で洗い、２０〜２５℃で減圧下乾燥して得られた，（Ｅ）−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸カルシウム塩の１０．６％（ｗ／ｗ）の水を含む白色結晶性粉末。」の発明（以下「先願発明」という。）が記載されている。
　
（３）対比・判断
（３−１）本件発明１に対して
ア　対比
　本件発明１と先願発明とを対比する。
　先願発明の「（Ｅ）−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプテン酸カルシウム塩」は，本件発明１の「（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６（Ｅ）−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩」に相当する。
　そうすると，本件発明１と先願発明とは，
「（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６（Ｅ）−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩」である点で一致し，以下の点で相違している。
　
（１−ｉ）Ｘ線粉末解析図形が，
　本件発明１は，「２θで表して、５．０（ｓ）、６．８（ｓ）、９．１（ｓ）、１０．０（ｗ）、１０．５（ｍ）、１１．０（ｍ）、１３．３（ｖｗ）、１３．７（ｓ）、１４．０（ｗ）、１４．７（ｗ）、１５．９（ｖｗ）、１６．９（ｗ）、１７．１（ｖｗ）、１８．４（ｍ）、１９．１（ｗ）、２０．８（ｖｓ）、２１．１（ｍ）、２１．６（ｍ）、２２．９（ｍ）、２３．７（ｍ）、２４．２（ｓ）、２５．２（ｗ）、２７．１（ｍ）、２９．６（ｖｗ）、３０．２（ｗ）、３４．０（ｗ）［ここで、（ｖｓ）は、非常に強い強度を意味し、（ｓ）は、強い強度を意味し、（ｍ）は、中間の強度を意味し、（ｗ）は、弱い強度を意味し、（ｖｗ）は、非常に弱い強度を意味する］に特徴的なピークを有する」「結晶多形Ａ」であるのに対して，
　先願発明は，どのような回折角（２θ）にピークを有し，かつ，それぞれの回折角（２θ）のピーク強度がどのようなものであるかが明確でない「結晶性粉末」である点
（１−ｉｉ）本件発明１は，「ＦＴ−ＩＲ分光法と結合した熱重量法により測定した含水量が３〜１２％である」であるのに対して，
　先願発明は，測定方法が明確でないが「水分量が１０．６ｗ/ｗ％」である点
　
イ　相違点（１−ｉ）の検討
（ア）甲第３号証の追試で得られた結晶について
　先願発明と同一の結晶を得るために，先願発明と同様に追試した甲第３号証で記載された製造方法で得られた白色結晶（以下「甲３結晶」という。）のＸ線粉末回折の結果が甲第４号証に示されており，これを本件発明１の結晶のＸ線粉末回折の結果と対比すると，以下のとおりである。
　　　　２θ（°）　　　　　　　　　相対強度
　本件発明１　甲３結晶　　　　本件発明１　甲３結晶
　　5.0　　　　　5.0　　　　　　　ｓ　　　　　2170
　　6.8　　　　　6.8　　　　　　　ｓ　　　　　2198
　　9.1　　　　　9.1　　　　　　　ｓ　　　　　 698
　 10.0　　　　 10.0　　　　　　　ｗ　　　　　 685
　 10.5　　　　 10.3　　　　　　　ｍ　　　　　 803
　 11.0　　　　 10.9　　　　　　　ｍ　　　　　 802
　 13.3　　　　 13.2　　　　　　　ｖｗ　　　　 823
　 13.7　　　　 13.6　　　　　　　ｓ　　　　　 978
　 14.0　　　　 13.9　　　　　　　ｗ　　　　　1382
　 14.7　　　　 14.5　　　　　　　ｗ　　　　　 270
　 15.9　　　　 15.8　　　　　　　ｖｗ　　　　 495
　 16.9　　　　 16.9　　　　　　　ｗ　　　　　 295
　 17.1　　　　 17.1　　　　　　　ｖｗ　　　　 267
　 18.4　　　　 18.3　　　　　　　ｍ　　　　　 923
　 19.1　　　　 18.9　　　　　　　ｗ　　　　　 428
　 20.8　　　　 20.9　　　　　　　ｖｓ　　　　1735
　 21.1　　　　 21.1　　　　　　　ｍ　　　　　1352
　 21.6　　　　 21.5　　　　　　　ｍ　　　　　1005
　 22.9　　　　 22.9　　　　　　　ｍ　　　　　 383
　 23.7　　　　 23.6　　　　　　　ｍ　　　　　 808
　 24.2　　　　 24.1　　　　　　　ｓ　　　　　  785
　 25.2　　　　 25.4　　　　　　　ｗ　　　　　 455
　 27.1　　　　 26.9　　　　　　　ｍ　　　　　 458
　 29.6　　　　 29.6　　　　　　　ｖｗ　　　　 300
　 30.2　　　　 30.1　　　　　　　ｗ　　　　　 538
　 34.0　　　　 33.8　　　　　　　ｗ　　　　　 298
　
　Ｘ線粉末解析のピークの位置（２θ）について，本件発明１と甲３結晶とを対比すると，上記のように，すべての２θの値は誤差の範囲とされる最大±０．２°の範囲（本件特許明細書【００２１】参照）に収まっている。
　一方，Ｘ線粉末解析のピークの相対強度について，本件発明１と甲３結晶とを対比すると，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，甲３結晶では，２０．９°のピークが１７３５で，５．０°，６．８°のピークの２１７０，２１９８よりも小さい値となっている。また，本件発明１では，１４．０°のピークがｗ（弱い強度）であり，９．１°，１３．７°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，甲３結晶では，１３．９°のピークが１３８２で，９．１°，１３．６°，２４．１°のピークの６９８，９７８，７８５よりも大きい値となっている。
　さらに，同一結晶形の相対強度の差は２０％以内で同一と認めることができ，相対強度の差が２０％より大きくなる場合はまれであることから（甲第１６号証Ｂ−６１８頁第５〜９行参照），最大２０％の範囲で，甲３結晶の各ピークの相対強度を変更して本件発明１の各ピークの相対強度を比較してみても，例えば，本件発明１では，１４．０°のピークがｗ（弱い強度）であり，９．１°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，甲３結晶では，１３．９°のピークが１１０６（１３８２×０．８）で，９．１°，２４．１°のピークの８３８（６９８×１．２），９４２（７８５×１．２）よりも大きい値となるなど，本件発明１と甲３結晶の相対強度は一致していない。
　そうすると，本件発明１と甲３結晶とでは，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について一致していないから，両者が同一であるということはできない。
　
（イ）甲第５号証の追試で得られた結晶について
　先願発明と同一の結晶を得るために，先願発明と同様に追試した甲第５号証で記載された製造方法で得られた白色結晶（以下「甲５結晶」という。）のＸ線粉末回折の結果が甲第５号証（表８）に示されており，これを本件発明１の結晶のＸ線粉末回折の結果と対比すると，以下のとおりである。
　　　　　２θ（°）　　　　　　　　相対強度
　本件発明１　甲５結晶　　　　本件発明１　甲５結晶
　　5.0　　　　　5.035　　　　　　ｓ　　　　　3536
　　6.8　　　　　6.818　　　　　　ｓ　　　　　3466
　　9.1　　　　　9.177　　　　　　ｓ　　　　　1539
　 10.0　　　　 10.029　　　　　　ｗ　　　　　1049
　 10.5　　　　 10.512　　　　　　ｍ　　　　　1360
　 11.0　　　　 10.959　　　　　　ｍ　　　　　1576
　 13.3　　　　 13.254　　　　　　ｖｗ　　　　 883
　 13.7　　　　 13.728　　　　　　ｓ　　　　　1523
　 14.0　　　　 14.025　　　　　　ｗ　　　　　1774
　 14.7　　　　 14.711　　　　　　ｗ　　　　　 510
　 15.9　　　　 15.838　　　　　　ｖｗ　　　　 680
　 16.9　　　　 16.898　　　　　　ｗ　　　　　 463
　 17.1　　　　 17.154　　　　　　ｖｗ　　　　 434
　 18.4　　　　 18.381　　　　　　ｍ　　　　　1161
　 19.1　　　　 19.075　　　　　　ｗ　　　　　 561
　 20.8　　　　 20.818　　　　　　ｖｓ　　　　2479
　 21.1　　　　 21.016　　　　　　ｍ　　　　　1869
　 21.6　　　　 21.621　　　　　　ｍ　　　　　1073
　 22.9　　　　 22.968　　　　　　ｍ　　　　　 587
　 23.7　　　　 23.723　　　　　　ｍ　　　　　1035
　 24.2　　　　 24.209　　　　　　ｓ　　　　　1264
　 25.2　　　　 25.239　　　　　　ｗ　　　　　 647
　 27.1　　　　 27.080　　　　　　ｍ　　　　　 719
　 29.6　　　　 29.640　　　　　　ｖｗ　　　　 383
　 30.2　　　　 30.278　　　　　　ｗ　　　　　 697
　 34.0　　　　 34.075　　　　　　ｗ　　　　　 337
　
　Ｘ線粉末回折のピーク位置（２θ）について，本件発明１と甲５結晶とを対比すると，上記のように，すべての２θの値は誤差の範囲とされる最大±０．２°の範囲内に収まっている。
　一方，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について，本件発明１と甲５結晶とを対比すると，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，甲５結晶では，２０．８１８°のピークが２４７９で，５．０３５°，６．８１８°のピークの３５３６，３４６６よりも小さい値となっている。また，本件発明１では，１４．０°のピークがｗ（弱い強度）であり，９．１°，１３．７°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，甲５結晶では，１４．０２５°のピークが１７７４で，９．１７７°，１３．７２８°，２４．２０９°のピークの１５３９，１５２３，１２６４よりも大きい値となっている。
　さらに，上記（ア）と同様に，最大２０％の範囲で，甲５結晶の各ピークの相対強度を変更して本件発明１の各ピークの相対強度を比較してみても，例えば，本件発明１では，１４．０°のピークがｗ（弱い強度）であり，２２．９°，２７．１°，２３．７°２１．６°のピークがｍ（中間の強度）となっているのに対して，甲５結晶では，１４．０２５°のピークが１４１９（１７７４×０．８）で，２２．９６８°，２７．０８０°，２３．７２３°，２１．６２１°のピークの７０４（５８７×１．２），８６３（７１９×１．２），１２４２（１０３５×１．２），１２８８（１０７３×１．２）よりも大きい値となっている。
　そうすると，本件発明１と甲５結晶とでは，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について一致していないから，両者が同一であるということはできない。
　
ウ　請求人の主張について
（ア）請求人の主張
　請求人は，本件発明１と先願発明との回折ピークの相対強度の相違について，概略，以下の主張をしている（上申書第４頁第４行〜第５頁第６行）。
　甲第１５号証には，Ｘ線粉末解析の実験で，回折ピークの相対強度の差が相違することは珍しいことではないことが，また，甲第１６号証には，同一結晶形の相対強度の差は２０％以内で同一であるとされ，相対強度の差が２０％より大きくなる場合がまれに生じると記載されている。
　さらに，本件発明１と先願発明が同一でないというためには，回折ピーク位置が同じでピーク強度が相違する２種類の結晶形が存在することが前提となるが，回折ピーク位置が全て同じで，ピーク強度のみが相違する２つの結晶形が存在することを裏付ける証拠はなく，このように解するのは不自然である。そして，本件発明１と先願発明の結晶多形とは，Ｘ線粉末解析図形のピーク位置（２θ）が一致するから同一結晶形であり，ピーク強度の相違は実験誤差にすぎないと解するのが自然である。
　
（イ）請求人の主張の検討
　本件発明１においては，Ｘ線粉末回折図形の回折角のピーク位置（２θ）とともに，各ピークの相対強度がｖｓ（非常に強い強度），ｓ（強い強度），ｍ（中間の強度），ｗ（弱い強度），ｖｗ（非常に弱い強度）の５段階で規定されている。
　この相対強度については，回折角のピーク位置（２θ）と異なり，誤差範囲がどの程度許容されるのかについて，本件特許明細書には記載がないので，本件発明１の相対強度は，ｖｓ，ｓ，ｍ，ｗ，ｖｗの５段階の順序で各ピーク強度を規定したものと解するほかはなく，Ｘ線粉末回折の相対強度が，技術常識を踏まえて同一と認められる許容範囲を考慮しても，各ピーク位置に規定された５段階の相対強度の順序が本件発明１に規定されたとおりにならないものは同一であると認めることはできない。
　甲第１６号証の，同一結晶形の相対強度の差は２０％以内であるとされ，相対強度の差が２０％より大きくなる場合がまれに生じるとの記載は，相対強度の差が２０％より大きくなる場合でも同一になる可能性があることを述べているにすぎず，相対強度の差が２０％を超えた場合でも，両者が同一の結晶となることを意味するものではない。
　なお，被請求人は，「甲第４，５号証で示された粉末Ｘ線回折の各ピークの相対強度の数値が，本件発明１の各ピークのｖｓ，ｓ，ｍ，ｗ，ｖｗの表示の順序と１つでもその順序が入れ替わるピークがあれば，同一ではない。」と主張している（第１回口頭審理調書「被請求人が陳述した事項　２」参照）。
　そうすると，相対強度における同一と認められる許容範囲（各ピークの相対強度をそれぞれ２０％の範囲内で増減させること）を考慮しても，本件発明１と甲３結晶又は甲５結晶の相対強度の順序が一致することはない以上，両者が同一であるとすることはできない。
　
　また，請求人は，回折ピーク位置が全て同じで，ピーク強度のみが相違する２つの結晶形が存在することを裏付ける証拠はなく，このように解するのは不自然であるとも主張している。
　回折角のピーク位置（２θ）が一致するのに相対強度が異なる２つの結晶形があることを被請求人が立証しているわけではないが，本件発明１と先願発明が同一であることの立証責任は原則請求人にあると認められるところ，請求人は，両者のピーク位置（２θ）が一致するのに相対強度が異なる２つ以上の結晶形が存在することはなく，ピーク位置（２θ）さえ一致すれば同一の結晶形といえることを立証していない。
　そして，上述のとおり，「有機化合物に関して回折角の走査範囲を０°から４０°とし，また同一結晶の相対強度の差は２０％以内で同一であるとしている」こと，「同一結晶間も相対強度の差が２０％より大きくなる場合がまれに生じる」（甲第１６号証Ｂ−６１８頁第５〜６行参照）ことからすれば，相対強度の差が２０％を超える場合は必ずしも同一結晶とはいえないとの推認が働き，甲第５号証に記載された複数の結晶間（後述する結晶４と上記甲５結晶）では，両者のピーク位置（２θ）は一致しているが，20.8°に対応する回折角（２θ）のピーク強度を１００％とした場合の30.2°に対応する回折角（２θ）の相対強度が，２０％よりも大きく異なる現象が生じていることからすれば，ピーク位置（２θ）が一致しても，相対強度が異なる結晶は存在し得るといえるし，その場合に，両者が同じ結晶と認めるに足る根拠は何ら示されていない。
　よって，請求人の主張は採用できない。
　
エ　本件発明１のまとめ
　以上のとおり，先願発明と同一の結晶を得るために追試して得られた甲３結晶，甲５結晶とも，本件発明１とは相違点（１−ｉ）の点で異なるから，その余の相違点について検討するまでもなく，本件発明１は先願発明と同一であるということはできない。
　
（３−２）本件発明２，４〜６に対して
　本件発明２，本件発明４〜６は，いずれも本件発明１の結晶多形Ａを含むものであるから，本件発明１と先願発明とが同一であるといえない以上，本件発明２，４〜６も同様に先願発明と同一であるということはできない。
　
（４）小括
　以上のとおり，本件発明１，２，４〜６は，甲第１号証出願の国際出願日における国際特許出願の明細書，請求の範囲に記載された発明と同一であるとはいえないから，本件発明１，２及び４〜６の特許が，特許法第２９条の２の規定に違反してされたものということはできない。
　
２　無効理由２について
（１）刊行物の記載事項
ア　甲第２号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第２号証には，以下の事項が記載されている。
（２ａ）「【００４５】〔実施例１〕
（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イル〕ヘプト−６−エン酸・Ｄ（＋）フェネチルアミン塩　　化合物〔（−）Ｉ・（＋）II〕
参考例１で得られた化合物〔（±）Ｉ〕のジクロロメタン溶液に、Ｄ（＋）フェネチルアミン〔（＋）II〕１６．２ｇを加え撹拌した後、ジクロロメタンを留去し、残渣を得た。残渣は、メチルイソブチルケトン、メチルイソブチルケトン−エタノール（１０：１，ｖ／ｖ）で結晶化を繰り返し、目的とする化合物〔（−）Ｉ・（＋）II〕の白色結晶１９．８ｇを得た。（融点  １４４〜１４７℃、光学純度  ９７％ｅｅ）。」
（２ｂ）「【００４６】〔実施例２〕
（Ｅ）−６（Ｓ）−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イルエテニル〕−４（Ｒ）−ヒドロキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オン　　化合物〔III〕
実施例１で得られた（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イル〕ヘプト−６−エン酸・Ｄ（＋）フェネチルアミン塩化合物〔（−）Ｉ・（＋）II〕１４．０８ｇに、１規定塩酸２５．９ｍＬ、水２３５ｍＬを加え溶解させた。この溶液に、酢酸エチル２５０ｍＬを加え、化合物〔（−）Ｉ〕の抽出を行った。酢酸エチル溶液を飽和食塩水で洗い、減圧下溶媒を留去した。残渣に無水トルエン２５０ｍＬを加え、３時間ジーン・スターク（Ｄｅａｎ  Ｓｒａｒｋ）装置で加熱還流した。減圧下、溶媒を留去し、得られた残留固体をトルエン−ヘプタンから再結晶し、目的化合物〔III〕、６．４ｇを得た。（融点  １３６〜１３９℃）。」
（２ｃ）「【００４７】〔実施例３〕
（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イル〕ヘプト−６−エン酸・1/2 カルシウム塩
実施例１で得られた（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イル〕ヘプト−６−エン酸・Ｄ（＋）フェネチルアミン塩化合物〔（−）Ｉ・（＋）II〕１２．０ｇに、１規定水酸化ナトリウム水溶液２４．３ｍＬ、水２００ｍＬを加え、撹拌溶解させた。この溶液中に、水２００ｍＬに無水塩化カルシウム１．４７ｇを溶解させた塩化カルシウム水溶液を滴下した。この反応液を一晩撹拌後、生じた白色沈澱をろ過し、白色結晶９．０６ｇを得た。（融点  １９０〜１９２℃〔分解〕）。」
　
イ　甲第８号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第８号証には，以下の事項が記載されている。
（８ａ）「【０００２】
【従来の技術】ロイコトリエン（leukotriene）合成の阻害剤である下記式（Ｉ）
【０００３】
【化２】
（化学式は省略する。）
【０００４】の（Ｒ）−（−）−２−シクロヘプチル−Ｎ−メチルスルフォニル−［４−（２−キノリニルメトキシ）−フェニル］−アセトアミド、その製造方法及び薬品におけるその利用は既にＥＰ３４４,５１９に記載されている。
【０００５】そこに記載された製造方法によると、式（Ｉ）の化合物は非結晶性粉末状態で得られる。溶媒和物を含まない結晶性変態（solvate-free crystalline  modification）は今まで知られていない。
【０００６】しかし、非結晶状態の式（Ｉ）の化合物は、特に固形薬品の製造において重大な欠点を有することが明らかとなった。このように非晶質状態の式（Ｉ）の化合物を含有する薬品は、例えば非常に不十分な貯蔵安定性しか示さない。調合剤を３０℃を超える温度で比較的長期間貯蔵する場合におこりがちなこの物理的不安定性は、吸収効率及びこれら調合剤の安全性を損なう。」
（８ｂ）「【０００８】
【課題を解決するための手段】公知の非結晶形と比較して、増大した物理的安定性と低減した圧力感受性に特徴を有し、それ故種々の薬品の製造のために非結晶形より相当適している、新規な結晶形の化合物（Ｒ）−（−）−２−シクロヘプチル−Ｎ−メチルスルフォニル−［４−（２−キノリニルメトキシ）−フェニル］−アセトアミドが今回見出された。」
　
ウ　甲第９号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第９号証には，以下の事項が記載されている。
（９ａ）「【０００２】
【従来技術および課題】現在市販されているＬ−アスコルビン酸−２−燐酸エステルマグネシウム塩は非晶質であるため、保存時吸湿しやすく粉末の団塊化を生じやすい。また、Ｌ−アスコルビン酸−２−燐酸エステルマグネシウム塩自身の化学的安定性が充分でなく、他の薬物との配合時に影響を与えることが多い。さらに、ケーキングを生じたり、流動性が不十分なため製剤化に際して支障をきたすことが多く、実用面で支障になる品質のバラツキが生じやすい。従って、安定な結晶質Ｌ−アスコルビン酸−２−燐酸エステルマグネシウム塩として提供されることが望まれている。」
　
エ　甲第１０号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第１０号証には，以下の事項が記載されている。
（１０ａ）「ラニチジンの塩酸塩（以下、ラニチジン塩酸塩と称する）は特に重要である。なぜならば、これはラニチジンを例えば、経口投与用錠剤に都合良く処方できるようにするからである。従つて、現在の製薬上の要件や規格を満足させるために、できる限り純粋かつ高度に結晶性の状態でラニチジンを製造する必要があつた。」（第２頁左下欄末行〜右下欄第６行）
　
オ　甲第１１号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第１１号証には，以下の事項が記載されている。
（１１ａ）「【００１８】4-クロロフェニルチオメチレンビスホスホン酸は、「チルドロン酸(tiludronic acid) 」という慣用名が与えられ、このチルドロン酸のジナトリウム塩は、同様に、チルドロン酸ナトリウムと呼ばれている。」
（１１ｂ）「【００３０】チルドロン酸ジナトリウム一水和物は、湿度および温度条件に関係なく、経時的に特に安定である。」
　
カ　甲第１２号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第１２号証には，以下の事項が記載されている。
（１２ａ）本発明は、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸（以下、ＡｓＡ２Ｐと略記する。）のナトリウム塩（以下、Ｎａ塩と略記する。）結晶およびその製法に関する。」（第２頁左上欄第１４〜１７行）
（１２ｂ）「本発明によれば、安定で取り扱い易く、高純度のＡｓＡ２Ｐが、新規なＡｓＡ２ＰＮａ塩の結晶として提供される。」（第２頁右下欄第１６〜１８行）
　
キ　甲第１３号証の記載事項
　本件特許出願の優先日前に日本国内又は外国で頒布された刊行物である甲第１３号証には，以下の事項が記載されている。
（１３ａ）「ここに本発明者らは高純度結晶形態でそして高収率でセフロキシムアクセチルを取得しうる方法を開発することに成功した。そのような生成物は活性化合物の高純度形態であるという点から有用でありそして従って生物学的投与に対して一層適当であるのみならず、より特定的には高度に純粋の実質的に無晶（無定形）形態のセフロキシムアクセチル（この形態は予想外にも経口投与した場合高い生物学的活性を有しそして結晶性物質よりも商業的使用に対してより良好な性質バランスを有していることが発見されている）の製造の出発物質としても高度に有用である。」（第２頁左欄第４８行〜右欄第８行）
　
（２）甲第２号証に記載された発明
　甲第２号証には，「（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イル〕ヘプト−６−エン酸・Ｄ（＋）フェネチルアミン塩化合物〔（−）Ｉ・（＋）ＩＩ〕・・・に、・・・水酸化ナトリウム水溶液・・・水・・・を加え、撹拌溶解させ・・・この溶液中に、水・・・に無水塩化カルシウム・・・を溶解させた塩化カルシウム水溶液を滴下し・・・この反応液を一晩撹拌後、生じた白色沈澱をろ過し、白色結晶・・・を得た」こと，そして，この「白色結晶」が「（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−〔４′−（４″−フルオロフェニル）−２′−シクロプロピルキノリン−３′−イル〕ヘプト−６−エン酸・１／２カルシウム塩」であり，「融点１９０〜１９２℃」であることも記載されている（摘記２ｃ参照）。
　そうすると，甲第２号証には，
「（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−［４’−（４”−フルオロフェニル）−２’−シクロプロピルキノリン−３’−イル］ヘプト−６・エン酸・Ｄ（＋）フェネチルアミン塩化合物［（−）Ｉ・（＋）ＩＩ］に、水酸化ナトリウム水溶液、水を加え、撹拌溶解させ、この溶液中に、水に無水塩化カルシウムを溶解させた塩化カルシウム水溶液を滴下し、この反応液を一晩撹拌後、生じた白色沈殿をろ過して得られた、融点１９０〜１９２℃の（Ｅ）−３（Ｒ）−５（Ｓ）−ジヒドロキシ−７−［４’−（４”−フルオロフェニル）−２’−シクロプロピルキノリン−３’−イル］ヘプト−６・エン酸・１／２カルシウム塩の白色結晶」の発明（以下「甲２発明」という。）が記載されている。 
 　 
（３）対比・判断
（３−１）本件発明１に対して
ア　対比
 　本件発明１と甲２発明とを対比すると，両者とも，
「（３Ｒ，５Ｓ）−７−［２−シクロプロピル−４−（４−フルオロフェニル）キノリン−３−イル］−３，５−ジヒドロキシ−６（Ｅ）−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩」である点で一致し，以下の点で相違している。
（２−ｉ）Ｘ線粉末解析図形が，
　本件発明１は，「２θで表して、５．０（ｓ）、６．８（ｓ）、９．１（ｓ）、１０．０（ｗ）、１０．５（ｍ）、１１．０（ｍ）、１３．３（ｖｗ）、１３．７（ｓ）、１４．０（ｗ）、１４．７（ｗ）、１５．９（ｖｗ）、１６．９（ｗ）、１７．１（ｖｗ）、１８．４（ｍ）、１９．１（ｗ）、２０．８（ｖｓ）、２１．１（ｍ）、２１．６（ｍ）、２２．９（ｍ）、２３．７（ｍ）、２４．２（ｓ）、２５．２（ｗ）、２７．１（ｍ）、２９．６（ｖｗ）、３０．２（ｗ）、３４．０（ｗ）［ここで、（ｖｓ）は、非常に強い強度を意味し、（ｓ）は、強い強度を意味し、（ｍ）は、中間の強度を意味し、（ｗ）は、弱い強度を意味し、（ｖｗ）は、非常に弱い強度を意味する］に特徴的なピークを有する」「結晶多形Ａ」であるのに対して，
　甲２発明は，どのような回折角（２θ）にピークを有し，かつ，それぞれの回折角（２θ）のピーク強度がどのようなものであるかが明確でない「白色結晶」である点
（２−ｉｉ）本件発明１は，「ＦＴ−ＩＲ分光法と結合した熱重量法により測定した含水量が３〜１２％である」であるのに対して，
　甲２発明は，含水量が不明である点
　
イ　相違点（ｉ）の検討
（ア）同一化合物の結晶多形を作る動機付けについて
　甲第８号証には，（Ｒ）−（−）−２−シクロヘプチル−Ｎ−メチルスルフォニル−［４−（２−キノリニルメトキシ）−フェニル］−アセトアミド化合物の非結晶性粉末は，物理的に不安定性で，吸収効率及び調合剤の安全性を損なうところ，非結晶形と比較して，増大した物理的安定性と低減した圧力感受性に特徴を有する新規な結晶形の化合物が得られたことが記載されている（摘記８ａ，８ｂ参照）。
　甲第９号証には，Ｌ−アスコルビン酸−２−燐酸エステルマグネシウム塩の非晶質は実用面で支障になる品質のバラツキが生じやすく，安定な結晶質Ｌ−アスコルビン酸−２−燐酸エステルマグネシウム塩として提供されることが望まれていることが記載されている（摘記９ａ参照）。
　甲第１０号証には，ラニチジンの塩酸塩は，現在の製薬上の要件や規格を満足させるために，できる限り純粋かつ高度に結晶性の状態でラニチジンを製造する必要があることが記載されている（摘記１０ａ参照）。
　甲第１１号証には，４−クロロフェニルチオメチレンビスホスホン酸（チルドロン酸）のジナトリウム塩の一水和物は，湿度および温度条件に関係なく，経時的に特に安定であることが記載されている（摘記１１ａ，１１ｂ参照）。
　甲第１２号証には，Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸のナトリウム塩の結晶は，安定で取り扱い易いことが記載されている（摘記１２ａ，１２ｂ参照）。
　甲第１３号証には，高純度結晶形態のセフロキシムアクセチルは，生物学的投与に対して一層適当であることが記載されている（摘記１３ａ参照）。
　甲第８〜１３号証のこれらの記載からすれば，同一化合物において非晶質を結晶形態とすることで，医薬化合物の安定性，扱いやすさ等を改善する例が数多くあることが理解でき，一般に医薬化合物においては，非結晶性の物質を結晶化することについては強い動機付けがあり，結晶化条件を検討したり，結晶多形を調べることは当業者がごく普通に行うことと認められる。
　また，乙第１１号証の１（４３３頁第２〜１１行）によれば，厚生省により平成１０年３月３１日に通知された「新原薬及び新製剤の規格：試験方法と判定基準に関するガイドライン」（案）に，「新原薬の中には固体状態において物理的性質の異なる２つ以上の存在形（結晶多または溶媒和物）で存在するものがあり，こうした固体状態の違いが，新製剤の品質や機能に影響を及ぼすことがある。その相違が製剤機能，bioavailabilityあるいは安定性に影響を及ぼすような場合には，新原薬の規格に適切な存在形を規定すべきである」との指針が示されており，この点からも，本件優先日前に医薬化合物の結晶化条件を検討したり，結晶多形（水和物などの溶媒和物も含む）を調べることは当業者がごく普通に行うことと認められる。
　そして，甲２発明は，結晶化されたものであるから，この結晶について，当業者が結晶化条件を検討したり，結晶多形の存在を調べたり，得られた結晶について分析することには，十分な動機付けを認めることができる。仮に，甲２発明が無定形（非晶質）であったとしても，上述のとおり非結晶性の物質を結晶化することについては強い動機付けがあるから，その結晶化のための結晶化条件を検討したり，その結晶多形（水和物などの溶媒和物も含む）を調べることは当業者がごく普通に行うことということができる。
　
（イ）本件発明１の結晶多形Ａを作成する容易性について
ａ　甲第５号証の実験条件について
　甲第５号証には，以下の示すように，甲２発明をもとに，乾燥条件を様々に設定して６つの結晶（以下「結晶１」〜「結晶６」という。）を作成し，これらの粉末Ｘ線回折の結果と水分量測定の結果が示されている。
　　　　　　　　　　　　乾燥条件　　　　乾燥時間　　水分量
　結晶１　追試１回目　室温減圧乾燥　　３０ｍｉｎ　１０．７％
　結晶２　追試１回目　６０℃棚式乾燥　６０ｍｉｎ　１０．３％
　結晶３　追試１回目　４０℃送風乾燥　６０ｍｉｎ　１２．７％
　結晶４　追試２回目　室温減圧乾燥　　４８ｍｉｎ　　９．７％
　結晶５　追試２回目　６０℃棚式乾燥　７５ｍｉｎ　１０．２％
　結晶６　追試２回目　４０℃送風乾燥　７５ｍｉｎ　１１．１％
　
　上記（ア）で述べたように，甲２発明を知り得た当業者であれば，甲２発明を結晶化する結晶化条件を調べたり，結晶多形の存在を調べることは，ごく普通に行うことといえるものの，甲第２号証には，得られた結晶の水分量，乾燥操作については記載がないから，結晶化条件や結晶多形の存在を調べる際に，甲第５号証のような乾燥条件によって結晶１〜６のような水分量の結晶を得ることが当業者がごく普通に行うことであったのかについてさらに検討する。
　本件優先日前に頒布された甲第１６号証は日本薬局方解説書であるが，「多くの医薬品結晶では，結晶多形，溶媒和結晶の存在が知られている．水和結晶は水和物結晶とも呼ばれる．結晶多形，溶媒和結晶間では，溶解度，溶解速度の違いによりバイオアベイラビリティが異なったり，あるいはまた，経時的な安定性も異なる場合があることが知られている．」と記載され（Ｂ−６１７頁第１０〜１３行参照），また，本件優先日前に頒布された医薬品の結晶多形に関する総説である乙第１１号証の１には，「結晶化の検討に際して，結晶水と付着水，溶媒和と残留溶媒，純度（不純物，無機物）と結晶形等基礎的検討をする．」と記載されている（第４３５頁第１６〜１７行参照）ことからすれば，本件優先日前において，結晶化の検討にあたっては，結晶水を有する水和物の存在は当業者が普通に確認するといえる。
　そして，甲２発明は，水溶液中の反応によって得られるものであること，また，水和物の結晶水は，結晶に含まれる水分量に関連することから，甲２発明において，水溶液の反応から得られた生成物（水分を必ず含んでいる。）の乾燥状態を適宜設定して結晶の水分量を調整し，水和物結晶の存在を調査することは当業者がごく普通に行うことであったといえる。
　そうすると，甲２発明において，甲第５号証のように乾燥条件を適宜設定して，水分量を変化させ，水分量が９．７〜１２．７％の結晶１〜６を得ることは，これらの乾燥条件が特殊であるといえない以上，甲２発明の結晶化の検討において，当業者が通常行う試行錯誤の範囲内で得ることができたものと認められる。
　
ｂ　粉末Ｘ線回折について
　本件発明１の結晶と結晶１〜６の粉末Ｘ線回折のピークの２θについて対比すると，結晶３，６とは回折角２θ（特に２０°以上）が明らかに異なるが，結晶１，２，４，５については，以下に示すとおり，すべての回折角２θの値は誤差の範囲とされる最大±０．２°の範囲内に収まっている。
　　　　　　　　　　　２θ（°）
　本件発明１　結晶１　　結晶２　　結晶４　　結晶５
　　　 5.0　　 4.985　　 5.081　　 4.999　　 5.070
　　　 6.8　　 6.751　　 6.849　　 6.762　　 6.845
　　　 9.1　　 9.119　　 9.220　　 9.139　　 9.211
　　　10.0　　 9.959　　10.073　　 9.980　　10.068
　　　10.5　　10.447　　10.542　　10.462　　10.536
　　　11.0　　10.898　　10.997　　10.913　　10.984
　　　13.3　　13.192　　13.307　　13.211　　13.322
　　　13.7　　13.669　　13.776　　13.692　　13.765
　　　14.0　　13.955　　14.078　　13.975　　14.055
　　　14.7　　14.642　　14.751　　14.666　　14.754
　　　15.9　　15.768　　15.867　　15.638　　15.776
　　　16.9　　16.843　　16.955　　16.853　　16.951
　　　17.1　　17.089　　17.185　　17.111　　17.197
　　　18.4　　18.296　　18.432　　18.322　　18.401
　　　19.1　　19.244　　19.131　　18.976　　19.066
　　　20.8　　20.748　　20.842　　20.766　　20.848
　　　21.1　　21.135　　21.123　　21.148　　21.089
　　　21.6　　21.602　　21.643　　21.636　　21.662
　　　22.9　　22.921　　23.018　　22.942　　23.020
　　　23.7　　23.662　　23.756　　23.684　　23.747
　　　24.2　　24.153　　24.240　　24.172　　24.235
　　　25.2　　25.188　　25.286　　25.205　　25.286
　　　27.1　　27.030　　27.119　　27.043　　27.115
　　　29.6　　29.552　　29.650　　29.557　　29.638
　　　30.2　　30.227　　30.287　　30.252　　30.312
　　　34.0　　34.034　　34.037　　34.054　　34.094
　
　次に，本件発明１の結晶と結晶１，２，４，５の粉末Ｘ線回折のピークの相対強度について対比すると，以下のとおりである。
　２θ　本件発明　結晶１　 結晶２　 結晶４　 結晶５
　 5.0　　ｓ　　　　6925　　5656　　6672　　5405
　 6.8　　ｓ　　　　4591　　4327　　4651　　3896
　 9.1　　ｓ　　　　2187　　1879　　2064　　1613
　10.0　　ｗ　　　　1615　　1456　　2092　　1796
　10.5　　ｍ　　　　1617　　1551　　1638　　1291
　11.0　　ｍ　　　　2534　　2176　　3038　　2261
　13.3　　ｖｗ　　　 730　　 687　　 596　　  644
　13.7　　ｓ　　　　1756　　1758　　1842　　1531
　14.0　　ｗ　　　　1221　　1278　　 993　　1012
　14.7　　ｗ　　　　 560　　 571　　 571　　 525
　15.9　　ｖｗ　　　 604　　 593　　 609　　 505
　16.9　　ｗ　　　　 526　　 535　　 582　　 512
　17.1　　ｖｗ　　　 450　　 435　　  431　　 433
　18.4　　ｍ　　　　 965　　1045　　 916　　 934
　19.1　　ｗ　　　　 371　　 497　　 480　　 478
　20.8　　ｖｓ　　　2840　　2798　　3172　　2845
　21.1　　ｍ　　　　1191　　1729　　1128　　1503
　21.6　　ｍ　　　　 874　　1093　　 853　　 923
　22.9　　ｍ　　　　 690　　 681　　 735　　 695
　23.7　　ｍ　　　　 965　　 992　　 888　　 966
　24.2　　ｓ　　　　1445　　1461　　1782　　1596
　25.2　　ｗ　　　　 617　　 627　　 654　　 655
　27.1　　ｍ　　　　 766　　 766　　 830　　 798
　29.6　　ｖｗ　　　 342　　 361　　 352　　 403
　30.2　　ｗ　　　　 608　　 625　　 630　　 681
　34.0　　ｗ　　　　 330　　 335　　 379　　 401
　
　本件発明１と結晶１とを対比すると，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶１では，２０．７４８°のピークが２８４０で，４．９８５°，６．７５１°のピークの６９２５，４５９１よりも小さい値となっている。また，本件発明１では，１１．０°のピークがｍ（中間の強度）であり，９．１°，１３．７°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶１では，１０．８９８°のピークが２５３４で，９．１１９°，１３．６６９°，２４．１５３°のピークの２１８７，１７５６，１４４５よりも大きい値となっている。
　さらに，上記１（３）（３−１）イ（イ）でも述べたのと同様，最大２０％の範囲で，結晶１の各ピークの相対強度を変更して本件発明１の各ピークの相対強度を比較してみても，例えば，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶１では，２０．７４８°のピークが３４０８（２８４０×１．２）で，４．９８５°，６．７５１°のピークの５５４０（６９２５×０．８），３６７３（４５９１×０．８）よりも小さい値となっている。
　そうすると，本件発明１と結晶１とは，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について一致していないから，両者が同一であるということはできない。
　
　本件発明１と結晶２とを対比すると，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶２では，２０．８４２°のピークが２７９８で，５．０８１°，６．８４９°のピークの５６５６，４３２７よりも小さい値となっている。また，本件発明１では，１１．０°のピークがｍ（中間の強度）であり，９．１°，１３．７°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶２では，１０．９９７°のピークが２１７６で，９．２２０°，１３．７７６°，２４．２４０°のピークの１８７９，１７５８，１４６１よりも大きい値となっている。
　さらに，最大２０％の範囲で，結晶２の各ピークの相対強度を変更して本件発明１の各ピークの相対強度を比較してみても，例えば，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶２では，２０．８４２°のピークが３３５８（２７９８×１．２）で，５．０８１°，６．８４９°のピークの４５２５（５６５６×０．８），３４６２（４３２７×０．８）よりも小さい値となっている。
　そうすると，本件発明１と結晶２とは，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について一致していないから，両者が同一であるということはできない。
　
　本件発明１と結晶４とを対比すると，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶４では，２０．７６６°のピークが３１７２で，４．９９９°，６．７６２°のピークの６６７２，４６５１よりも小さい値となっている。また，本件発明１では，１１．０°のピークがｍ（中間の強度）であり，９．１°，１３．７°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶４では，１０．９１３°のピークが３０３８で，９．１３９°，１３．６９２°，２４．１７２°のピークの２０６４，１８４２，１７８２よりも大きい値となっている。
　さらに，最大２０％の範囲で，結晶４の各ピークの相対強度を変更して本件発明１の各ピークの相対強度を比較してみても，例えば ，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）で，５．０°ピークがｓ（強い強度）となり，１１．０°のピークがｍ（中間の強度）で，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶４では，２０．７６６°のピークが３８０６（３１７２×１．２）で，４．９９９°のピークの５３３８（６６７２×０．８）よりも小さい値となっており，１０．９１３°のピークが２４３０（３０３８×０．８）で，２４．１７２°のピークの２１３８（１７８２×１．２）よりも大きな値となっている。
　そうすると，本件発明１と結晶４とは，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について一致していないから，両者が同一であるということはできない。
　
　本件発明１と結晶５とを対比すると，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）であり，５．０°，６．８°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶５では，２０．８４８°のピークが２８４５で，５．０７０°，６．８４５°のピークの５４０５，３８９６よりも小さい値となっている。また，本件発明１では，１１．０°のピークがｍ（中間の強度），１０．０°のピークがｗ（弱い強度）であり，９．１°，１３．７°，２４．２°のピークがｓ（強い強度）となっているのに対して，結晶５では，１０．９８４°，１０．０６８°のピークが２２６１，１７９６で，９．２１１°，１３．７６５°，２４．２３５°のピークの１６１３，１５０３，１５９６よりも大きい値となっている。
　さらに，最大２０％の範囲で，結晶５の各ピークの相対強度を変更して本件発明１の各ピークの相対強度を比較してみても，本件発明１では，２０．８°のピークがｖｓ（非常に強い強度）で，５．０°ピークがｓ（強い強度）となり，１０．０°のピークがｗ（弱い強度）で，２２．９°のピークがｍ（中間の強度）となっているのに対して，結晶５では，２０．８４８°のピークが３４１４（２８４５×１．２）で，５．０７０°のピークの４３２４（５４０５×０．８）よりも小さい値となっており，１０．０６８°のピークが１４３７（１７９６×０．８）で，２３．０２０°のピークの８３４（６９５×１．２）よりも大きな値となっている。
　そうすると，本件発明１と結晶５とは，Ｘ線粉末回折のピークの相対強度について一致していないから，両者が同一であるということはできない。
　
（ウ）相違点の検討のまとめ
　以上検討したとおり，甲２発明において，製造における乾燥条件を様々に設定して結晶１〜６を製造することが，本件優先日前の技術常識から当業者が容易になし得たことであるとしても，本件発明１と結晶１〜６が同一であるといえないから，甲２発明とは異なる相違点（２−ｉ）の相対強度を有する本件発明１の結晶を当業者が容易に作成できたとは認めることができない。
　また，そのほかに，甲２発明に基いて，相違点（２−ｉ）の相対強度を有する結晶を当業者が容易に作成できるとする理由及び証拠は示されていない。
　
ウ　請求人の主張について
　請求人は，上記１（３）（３−１）ウ（ア）と同様，本件発明１と甲２発明の追試試験として乾燥条件を適宜設定して得られた甲第５号証の結晶１，２，４，５とＸ線粉末回折のピークの相対強度が異なるとしても，Ｘ線粉末回折図形のピーク位置が一致する以上同一結晶形であり，ピーク強度の相違は実験誤差にすぎないと主張している（上申書第６頁第１１〜２０行）。
　しかしながら，上記イ（イ）ｂで述べたとおり，相対強度における同一の許容範囲を最大限に考慮しても，本件発明１と結晶１，２，４，５の各ピークの相対強度の順序が一致することはなく，両者が同一であるとすることはできない。
　また，請求人は，回折ピーク位置が全て同じで，ピーク強度のみが相違する２つの結晶形が存在することを裏付ける証拠はなく，このように解するのは不自然であるとも主張するが，これも採用できないことは上記１（３）（３−１）ウ（イ）で述べたとおりである。
　
エ　本件発明１のまとめ
　以上のとおり，甲２発明において，甲第５号証及び甲第８〜１３号証の記載を参酌したとしても，本件特許出願の優先日前に，相違点（２−ｉ）の相対強度を有する結晶を作成することが当業者にとって容易になし得たものとはいえず，その余の相違点について検討するまでもなく，本件発明１は，甲第２号証に記載された発明及び甲第８〜１３号証に記載された事項から導かれる技術常識に基いて，本件優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものということはできない。
　
（３−２）本件発明２，４〜６に対して
　本件発明２，本件発明４〜６は，いずれも本件発明１の結晶多形Ａを含むものであるから，本件発明１が甲２発明及び甲第８〜１３号証に記載された事項から導かれる技術常識に基いて当業者が容易に発明したということができない以上，本件発明２，４〜６も同様に甲第２号証に記載された発明及び甲第８〜１３号証に記載された事項から導かれる技術常識に基いて，本件特許出願の優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものということはできない。
　
（４）小括
　以上のとおり，本件発明１，２，４〜６は，甲第２号証に記載された発明及び甲第８〜１３号証に記載された事項から導かれる技術常識に基いて，本件特許出願の優先日前に当業者が容易に発明をすることができたものと認めることができず，上記理由及び証拠によっては，本件発明１，２，４〜６についての特許は特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものとはいえない。
　
 第６　むすび
　以上のとおり，請求人が示した理由及び証拠によっては，本件発明１，２，４〜６の特許は，無効とすることができない。
　審判費用については，特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により，請求人が負担すべきものとする。
　よって，結論のとおり審決する。