【事件の表示】
　上記当事者間の特許第１７４２３４３号発明「抗骨粗嶺症剤」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結論】
　特許第１７４２３４３号発明の特許を無効とする。
　審判費用は、被請求人の負担とする。
【理由】
Ｉ、手続きの経緯・本件特許発明の要旨
　本件特許第１７４２３４３号は、昭和５８年１０月２４日に出願され、平成１年６月２９日に特公平１−３２２０８号として出願公告され、平成５年３月１５日に設定の登録がなされたものであって、本件特許発明の要旨は、出願公告された明細書と図面の記載からみて、その特許請求の範囲に記載された次のとおりのものと認める。
「２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールを有効成分とする抗骨粗鬆症剤」（以下、本件発明という。）
ＩＩ、これに対して、請求人は、本件特許はこれを無効とする、審判費用は被請求人の負担とする、との審決を求め、その無効理由として、本件発明は、本件特許出願前に頒布された刊行物である下記の甲第１号証乃至甲第６号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものであり、特許法第１２３条第１項の規定により無効とすべきであると主張している。
甲第１号証：Ｃａｌｃｉｆｉｅｄ　　Ｔｉｓｓｕｅ　ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ　３１巻、２０９〜２１３頁（１９８０年）
甲第２号証：ＡＲＣＨＩＶＥＳ　ＯＦ　ＢＩＯＣＨＥＭＩＳＴＲＹ　ＡＮＤ　ＢＩＯＰＨＹＳＩＣＳ　１７０巻　６２０〜６２６頁、（１９７５年）
甲第３号証：Ｍｉｎｅｒａｌ　Ｅｌｅｃｔｒｏｌｙｔｅ　ｍｅｔａｂ．７巻　６７〜７５頁、（１９８２年）
甲第４号証：Ａｍｅｒｉｃａｎ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ　２３８巻、４号、Ｅ３８４〜Ｅ３８８（１９８０年）
甲第５号証：特開昭５６−１０３１１４号公報
甲第６号証：ＢＲＩＴＩＳＨ　ＭＥＤＩＣＡＬ　ＪＯＵＲＮＡＬ　１９７８年５月２７日号　１３８２〜１３８６頁
ＩＩＩ、請求人が提出した本件特許出願前に頒布された甲第５号証には、以下の技術内容が記載されている。
「骨粗鬆症とは骨吸収作用（骨から血中へのカルシウムが溶出される）の増加、及び腸管でのカルシウム吸収能の低下等が主たる要因となり、大腿骨頚部骨折、前腕骨折、脊椎圧迫骨折等の骨折を起こし易い疾患である。（第１頁下左欄下４行〜右欄第１行）、
「従来からカルシウム代謝調節剤に用いられている１α、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール（ＵＳＰ−３６９７５５９）、１α−ヒドロキシコレカルシフェロール（ＵＳＰ−３７４１９９６）或いは１α、２４−ジヒドロキシコレカルシフェロールが腸管でのカルシウム吸収能を改善することは知られているが骨形成作用を有することについては知られておらず、さらにこれらの物質の投与量が多くなると高カルシウム血症、高カルシウム尿症等の副作用を示す危険がある。・・・本発明者らは上記の点に鑑み、鋭意研究した結果２４Ｒ−ヒドロキシコレカルシフェロールが骨吸収促進作用のある副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）の分泌を長時間抑制することと、腸管でのＣａ吸収能が優れていることを知見し、本発明に到達した。」（第１頁下右欄第９行〜第２頁上左欄最下行）、
「本発明でいう骨粗石症は、老人性及び閉経後骨粗石症のみならず、骨軟化症を併発した骨軟化骨粗石症及び副甲状腺機能亢進症、甲状腺機能亢進症、クッシング症候群、糖尿病、末端巨大症とを併発した２次性骨粗石症及び関節リュウマチ炎、ズーデック萎縮症等の局在性骨粗鬆症及び骨異常症を含む。」（第２頁上右欄第１行〜第７行）、
「実施例１　腸管からのカルシウム吸収ウィスター系雄ラット（体重２００〜３００ｇｒ）５匹に本物質と２４Ｒ，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールをそれぞれ０．１％エタノール含有コーンオイルに溶解し、３μｇ／ｋｇずつ経口（ｐ．ｏ．）投与した。一定時間後に放射性塩化カルシウム溶液（４５ＣａＣｌ２、３０μＣｉ／ｍｌ）を経口投与し、その後１０〜６０分間の血中放射能を経時的に測定し、その最大値を腸管からのカルシウム吸収を指標とした。投与溶液量は１５ｍｌ／ｋｇとした。また放射性塩化カルシウム水溶液（ｐＨ７．０）の投与量は０．１ｍｌ／ｋｇとした。結果を第１表に示す。
実施例２　ＰＴＨ抑制作用
　約１０ｋｇのビーグル犬にエタノールに溶解した本物質又は２４Ｒ，２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールを１００ｍｇずつ頚動脈に投与した。末梢血のＰＴＨの時間変化を調べた。ＰＴＨの最大分泌抑制はコントロールの１０％前後を示し、それから、コントロールレベルに戻るまでの時間を第３表に示す。本物質はＰＴＨの抑制作用を示し、骨吸収抑制作用の持続性のあることが知見される。
ＩＶ、本件発明と甲第５号証に記載の内容とを対比すると、両者は抗骨粗鬆症剤に関するものである点で共通するものであるが、本件発明は２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカレシフェロールを抗骨粗鬆症剤の有効成分としているのに対して、甲第５号証では２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカレシフェロールは、抗骨粗鬆症剤の有効成分として記載されている２４Ｒ−ヒドロキシコレカルシフェロールの比較物質として記載されている点で相違している。
　上記相違点について以下検討する。
　甲第５号証の第１表には、２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールの投与による腸管カルシウム吸収能が、２４Ｒ−ヒドロキシコレカルシフェロールと比較すると劣るものの、コントロールと比較するとかなり増加することが示されており、また、２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールの投与による副甲状腺ホルモン分泌抑制能についても、２４Ｒ−ヒドロキシコレカルシフェロールと比較するとその持続時間は短いもののその活性を有することが示されている。
　ところで、骨粗鬆症の治療剤として、実際に有効であるか否かは、骨粗鬆症の態様は必ずしも一様ではなく、しかもそれらの要因が複雑であることから、個々のケースの治療において骨密度や骨量の増加等の直接的なデータによって快方に向かっていることを判別するべきものであるとしても、或る化学的成分を投与して、骨密度や骨量の増加を確認できないと骨粗鬆症の治療剤として有効に利用し得ることが推定できないと言うものではない。つまり、骨粗嶺症の全てのタイプについてその要因や傾向が全く知られていなかったのではなく、Ｃａの腸管からの吸収が低下している場合や、副甲状腺ホルモンの分泌が昂進して骨吸収が増大している場合等の骨粗鬆症についての傾向或いは要因が知られているのであって、その傾向等を示す骨粗鬆症に対しては、その特定の傾向を改善することを確認できた成分は治療効果を発揮するであろうと合理的に推定できるとするのが妥当である。
　してみると、前記特定の傾向を改善することが確認できる程度に示されることによって、或る成分が骨粗鬆症の治療効果を発揮するであろうことが推定できて、しかも、この推定を覆す事実が明らかでないときには、その成分が骨粗鬆症の治療剤として利用し得ることが示唆されていると言えるのであって、被請求人の主張する「或る成分の投与の結果における骨密度の増加や骨量の増加が確認できるように記載されている必要がある」とする議論は、該成分を骨粗鬆症の治療剤とする発明自体が具体的に記載されているか否かの問題であって、その発明を容易に想到することができたとする示唆があるか否かの議論とは異なるものである。
　また、本件発明が治療の対象とする「骨粗鬆症は特定の場合に限定されてものでなく、本件特許明細書に記載されているように「老人性及び閉経後骨粗鬆症のみならず骨軟化症を併発した骨感化骨粗鬆症及び副甲状腺機能亢進症等とを併発した２次性骨粗鬆症及び関節リウマチ炎の局在性骨粗鬆症及び骨異常」を含むものであり、これらの骨粗鬆症のなかには、腸管カルシウム吸収能が低下している場合や、副甲状腺ホルモンの分泌が昂進し骨吸収が過剰に増大しているいる場合を含み、これらの場合には、腸管カルシウム吸収能の増加したことや副甲状腺ホルモン分泌の抑制自体もその治療作用を推定するものと言えるから、この作用を有する成分であれば、その有効性の顕著性は別にして骨粗鬆症の治療剤として利用し得るものであると推定されるものと言える。
　また、甲第５号証には、１α、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロール、１α−ヒドロキシコレカルシフェロールが従来からカルシウム代謝調節剤に用いられていたことが記載されており、また、本件特許明細書でも、これらが高カルシウム血症等の副作用が問題であり使用時は細心の注意　が必要であるとしているものの、骨粗鬆症の治療薬として使用されているとしているものであり、甲第５号証では、これらを改善するものとして２４Ｒ−ヒドロキシコレカルシフェロールを有効成分とする発明を選択しているものの、その比較物質として記載されている２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールが、前記従来の骨粗鬆症の有効成分と比較して格別に劣っていたとする特段の記載はない。
　したがって、甲第５号証では、２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールが骨吸収促進作用のある副甲状腺ホルモンの分泌を抑制し、腸管でのＣａ吸収能を増加させていることが記載されており、これを骨粗鬆症の有効成分として使用できないとする別段の事実が知られていなかったのであるから、２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールは、骨粗鬆症の治療に有効であることが甲第５号証に示唆されていると言えるのであり、これを抗骨粗懸症の有効成分として使用しようとすることは当業者が容易に想到し得るものであると言うべきである。
　また、本件発明の効果について検討すると、２４Ｒ、２５−ジヒドロキシコレカルシフェロールを投与することにより、骨密度及び骨量の有意の増加を達成できたものであることは認められるものの、甲第５号証に記載のものも骨粗石症の有効成分として使用し得ると推定したのであるから、その結果としての骨密度及び骨量の増加を期待していることを意味し、この骨密度及び骨量の増加について甲第５号証に具体的に記載されていないとしても、それは単に効果の表現として明示されていないに過ぎない。そして、本件特許明細書の記載等からみて、本件発明の奏する効果が格別に顕著であるとすることはできない。
Ｖ、結び
　以上のとおりであるから、本件発明は、特許法第２９条第２項の規定に違反してなされたものであり、特許法第１２３条第１項の規定に該当し、無効とすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。