【事件の表示】
　特願２００８−５３１２６４「４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸誘導体の新規なリシン塩」拒絶査定不服審判事件〔２００７年３月２２日国際公開、ＷＯ２００７／０３３２３１、平成２１年４月９日国内公表、特表２００９−５１４７９７、請求項の数（４）〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　原査定を取り消す。
　本願の発明は、特許すべきものとする。
【理　由】
第１　手続の経緯
　この出願は、２００６年９月１３日（パリ条約による優先権主張外国庁受理　２００５年９月１４日（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２４年４月１３日付けの拒絶理由に対し、同年７月２４日に意見書及び手続補正書が提出されたが、同年８月１５日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、同年１２月２６日に拒絶査定不服審判が請求されたものである。
　
第２　本願発明
　この出願の請求項１〜４に係る発明は、平成２４年７月２４日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜４に記載された事項により特定される、次のとおりのものであると認める（以下、この請求項１〜４に係る発明を、それぞれ「本願発明１」〜「本願発明４」という。）。
　
「【請求項１】
　以下のＸ線回折ピーク：
　【表１】
を含んでなる（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−酢酸の結晶性Ｌ−リシン塩。
　【請求項２】
　以下のＸ線回折ピーク：
　【表２】
を含んでなる（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−酢酸の結晶性Ｌ−リシン塩。
　【請求項３】
　以下のＸ線回折ピーク：
　【表３】
を含んでなる（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−酢酸の結晶性Ｌ−リシン塩。
　【請求項４】
　以下のＸ線回折ピーク：
　【表４】
を含んでなる（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝−酢酸の結晶性Ｌ−リシン塩。」
　
第３　原査定の理由の概要
　原査定は「この出願については、平成２４年４月１３日付け拒絶理由通知書に記載した理由２によって、拒絶すべきものです」という理由によるものであって、平成２４年４月１３日付け拒絶理由通知書からみて次の理由を含むものである。
　
「…
２．この出願の下記の請求項に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された下記の刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明することができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
…
　　　　　記　　　（引用文献等については引用文献等一覧参照）
…
理由２について：引用文献１〜４（請求項１〜４４）
　引用文献１には…式（Ｉ）で表される化合物、該化合物の薬学的に許容されるアミノ酸塩、該化合物の具体例として化合物１５等が記載されている…。
　一方、引用文献２、３に記載されるように…上記式（１）と類似構造を有する化合物において、リシン塩は当業者に通常知られる塩の形態であるし…また、結晶性リシン塩（リジン塩）も従来公知である（引用文献４…）。
　すると、上記引用文献１記載の式（Ｉ）で表される化合物のアミノ酸塩としてリシン塩を採用すること、及び、その塩を所定のＸ線回折ピークからなる結晶として得ることに格別の技術的困難性は認められない。
　そして、本願発明の詳細な説明の記載をみても請求項１〜４４に係る発明［当審注：平成２４年７月２４日付けの手続補正前の特許請求の範囲の請求項９〜１２に係る発明が、本願発明１〜４に相当する。］が格別顕著な効果を奏するものとは認められない。
…
　　　　　　　　　　　引　用　文　献　等　一　覧
…
１．米国特許出願公開第２００５／０１２４６９８号明細書
２．国際公開第２００４／０３７７７５号
３．国際公開第２００４／０３７７７６号
４．特開平２−１６０７５８号公報
…」
　
第４　当審の判断
１　刊行物に記載された事項
（１）原審において「引用文献１」として引用されたこの出願の優先日前に頒布された刊行物である「米国特許出願公開第２００５／０１２４６９８号明細書」（以下「刊行物１」という。）には、当審による和訳にして、以下の事項が記載されている。
　
（１−ア）「［０１１２］…また、この発明の化合物群の結晶形のいくつかは多形として存在することがあり、それ自体この発明に含まれるものである。さらに、この発明の化合物群のいくつかは水との溶媒和物（つまり水和物）又は汎用の有機溶媒との溶媒和物を形成することがあり、そのような溶媒和物もこの発明の範囲内に含まれるものである。
［０１１３］この発明は開示化合物及びその開示化合物と密接に関係する薬学的に許容可能な形態、例えば、塩、エステル、アミド、水和物又は溶媒和物；マスクされた又は保護された形態；並びに、ラセミ混合物又は鏡像異性的もしくは光学的に純粋な形態を提供する。
［０１１４］薬学的に許容可能な塩、エステル及びアミドには、カルボン酸塩（例えば、Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は非芳香族複素環）アミノ酸付加塩、エステル及びアミドであって、合理的なベネフィット／リスク割合の範囲内で、薬学的に効果があり、かつ、過度の毒性、刺激又はアレルギー反応を生じずに患者組織へ接触するのに適したものが含まれる。…」
（１−イ）「［０２８３］…
実施例Ｍ
［０２８４］化合物１５
（Ｒ）｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝酢酸
…
［０２９０］…化合物１５を得た；［α］Ｄ＋３９．２°（ｃ１．０，ＣＨＣｌ３）；１Ｈ　ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）δ７．５１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），７．２３（ｓ，１Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝８．４，２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｄ，Ｊ＝８．６Ｈｚ，２Ｈ），６．５９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），４．６１（ｓ，２Ｈ），４．１４（ｄｄ，Ｊ＝９．９，４．４Ｈｚ，１Ｈ），４．０８（ｄｄ，Ｊ＝９．９，５．０Ｈｚ，１Ｈ），３．７７（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｑ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，２Ｈ），３．２０−３．０７（ｍ，２Ｈ），２．２１（ｓ，３Ｈ），１．１９（ｔ，Ｊ＝７．０Ｈｚ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）ｍ／ｚ：４６７（Ｍ＋Ｎａ＋）」
　
（２）原審において「引用文献２」として引用されたこの出願の優先日前に頒布された刊行物である「国際公開第２００４／０３７７７５号」（以下「刊行物２」という。）には、当審による和訳にして、以下の事項が記載されている。
　
（２−ア）「本発明はまた、本発明の化合物の薬学的に許容可能な塩を包含する。このような塩には、薬学的に許容可能な酸付加塩、薬学的に許容可能な塩基付加塩、薬学的に許容可能な金属塩、アンモニウムおよびアルキル化アンモニウム塩が含まれる。…陽イオン性アミノ酸の例には、リシン、アルギニン、ヒスチジン等が含まれる。」（第２２頁第８〜２９行）
（２−イ）「実施例４（一般的手順（Ａ））
（Ｅ／Ｚ）−［２−メチル−４−［３−［５−（５−メチルチオフェン−２−イル］ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル］−３−（チオフェン−２−イル）アリルスルファニル］フェノキシ］酢酸
…標題の酸のＬ−リシネートを得た。収率：２０ｍｇ（６３％）。融点：１４２−１６１℃（アモルファス）。」（第４１頁第１７行〜第４４頁第２５行）
　
（３）原審において「引用文献３」として引用されたこの出願の優先日前に頒布された刊行物である「国際公開第２００４／０３７７７６号」（以下「刊行物３」という。）には、当審による和訳にして、以下の事項が記載されている。
　
（３−ア）「本発明はまた、本発明の化合物の薬学的に許容可能な塩を包含する。このような塩には、薬学的に許容可能な酸付加塩、薬学的に許容可能な塩基付加塩、薬学的に許容可能な金属塩、アンモニウムおよびアルキル化アンモニウム塩が含まれる。…陽イオン性アミノ酸の例には、リシン、アルギニン、ヒスチジン等が含まれる。」（第３５頁第６〜２７行）
（３−イ）「実施例２９（一般的手順（Ｄ））
（Ｅ／Ｚ）−［４−［３−（フラン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチルフェニル）アリルスルファニル］−２−メチルフェノキシ］酢酸
…標題の酸のＬ−リシネートを得た。収率：１４４ｍｇ（７１％）。融点：１３３−１４３℃（アモルファス）。」（第７５頁第３２行〜第７８頁第２２行）
　
（４）原審において「引用文献４」として引用されたこの出願の優先日前に頒布された刊行物である「特開平２−１６０７５８号公報」（以下「刊行物４」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
（４−ア）「式：
で表される（＋）−（５Ｚ）−７−［３−エンド−［（フェニルスルホニル）アミノ］ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エキソ−イル］ヘプテン酸（以下、（＋）−Ｓ−１４５という）」（第１頁右下欄第４〜７行）
（４−イ）「（＋）−Ｓ−１４５を極性溶媒からＤ−またはＬ−リジンの塩として再結晶すれば、全く意外にも、高融点（Ｄ−リジン塩：約１４０℃、Ｌ−リジン塩：約１１０℃）の純粋な結晶を高収率で得られる…。」（第２頁右上欄第１４〜１９行）
　
（５）原審において「引用文献５」として引用されたこの出願の優先日前に頒布された刊行物である「長瀬博，「最新　創薬化学　下巻」，日本，株式会社テクノミック，１９９９年９月２５日，３４７−３４９頁」（以下「刊行物５」という。）には、本願優先日前の技術常識に相当する以下の事項が記載されている。
　
（５−ア）「医薬品候補化合物が水溶性であることはさまざまな理由から好まれ…複数の塩を検討した中でも最も水溶性の高い塩を医薬品候補として選択すべきことは言うまでもない.」（第３４８頁第１２〜１９行）
　
２　刊行物に記載された発明
　刊行物１には、「化合物１５…（Ｒ）｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝酢酸…を得た」（摘示（１−イ））ことが記載されている。
　してみると、刊行物１には、
「（Ｒ）｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝酢酸の化合物」
の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているといえる。
　
３　対比・判断
  本願発明１と引用発明を対比すると、両者は、
「（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝酢酸」
という点で一致し、以下の点で相違する。
　
相違点
　（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝酢酸が、本願発明１では、「結晶性」の「Ｌ−リシン塩」の形態であって、特定のＸ線回折ピークを含んでなるものであるのに対して、引用発明では、化合物そのものが特定されている点
　
　以下、上記相違点について検討する。
　
（１）Ｌ−リシン塩の形態の容易想到性について
　刊行物１には、「開示化合物と密接に関係する薬学的に許容可能な形態、例えば、塩…を提供する」（摘示（１−ア））こと、さらに、「薬学的に許容可能な塩…には、カルボン酸塩（例えば、Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は非芳香族複素環）アミノ酸付加塩…が含まれる」（摘示（１−ア））ことが記載されており、この記載からすると、引用発明の化合物を、薬学的に許容可能なカルボン酸塩やアミノ酸付加塩の形態とすることが示唆されているといえる。
　一方、刊行物２には、「（Ｅ／Ｚ）−［２−メチル−４−［３−［５−（５−メチルチオフェン−２−イル］ベンゾ［ｂ］フラン−２−イル］−３−（チオフェン−２−イル）アリルスルファニル］フェノキシ］酢酸…のＬ−リシネート…（アモルファス）」（摘示（２−イ））、刊行物３には、「（Ｅ／Ｚ）−［４−［３−（フラン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチルフェニル）アリルスルファニル］−２−メチルフェノキシ］酢酸…のＬ−リシネート…（アモルファス）」（摘示（３−イ））を得ることが記載されている。ここで、上記刊行物２及び３にそれぞれ記載されたＬ−リシネート、すなわちＬ−リシン塩を形成する化合物（以下、それぞれ「刊２化合物」及び「刊３化合物」という。）はいずれも、引用発明と同様、［２−メチル−４−［スルファニル］フェノキシ］酢酸からなる部分構造を有するものである。
　そこで検討すると、「医薬品候補化合物…から…複数の塩を検討し…中でも最も水溶性の高い塩を医薬品候補として選択す」（摘示（５−ア））ることは当業者の技術常識であるから、上記刊行物１における示唆に基づいて、引用発明の化合物の薬学的に許容可能なカルボン酸塩やアミノ酸付加塩、中でも最も水溶性の高い塩を得ようと試みることの動機づけは認められる。
　しかしながら、数多く存在する薬学的に許容可能なカルボン酸塩やアミノ酸付加塩の候補の中から水溶性に優れた塩を選択するにしても、その可能性のある範囲をすべて検討するということは通常当業者に期待される範囲を超えるものであって、当業者であっても、Ｌ−リシン塩を選択するに到るのは、より具体的な示唆でもなければ必ずしも容易なことではない。
　その点、刊行物２及び３には、上記のとおり、引用発明と同様、［２−メチル−４−［スルファニル］フェノキシ］酢酸からなる部分構造を有する刊２及び３化合物について、そのＬ−リシン塩（アモルファス）を得ることが記載されているものの、この記載は、「薬学的に許容可能な酸付加塩、薬学的に許容可能な塩基付加塩、薬学的に許容可能な金属塩、アンモニウムおよびアルキル化アンモニウム塩」（摘示（２−ア）及び摘示（３−ア））のうちの一態様として上記Ｌ−リシン酸塩が示されているに過ぎず、刊行物２及び３の記載全体を参酌しても、Ｌ−リシン酸塩が特に水溶性に優れたものであることが示唆されていると解することはできない。
　まして刊２及び３化合物と引用発明の化合物とは、［２−メチル−４−［スルファニル］フェノキシ］酢酸からなる部分構造において一致するとしても、水溶性に影響する可能性がある他の部分構造において相違するものである以上、仮に刊２及び３化合物の特定の塩形態において水溶性に優れることが示唆されていると解しても、それをもって直ちに引用発明の化合物のその塩形態における水溶性の程度が示唆されるものではない。
　また、薬学的に許容可能な塩の中でＬ−リシン酸塩が特に水溶性に優れたものであることを裏付けるようなその余の当業者の技術常識も見当たらない。
　してみると、上記のとおり、引用発明の化合物の薬学的に許容可能なカルボン酸塩やアミノ酸付加塩、中でも最も水溶性の高い塩を得ようと試みることの動機づけが認められるとしても、数多く存在する薬学的に許容可能なカルボン酸塩やアミノ酸付加塩の候補の中から、「Ｌ−リシン塩」を好適なものとして具体的に選択するに到るような示唆や当業者の技術常識は見当たらず、それは当業者にとって容易なことであるとはいえない。
　
（２）結晶性の形態の容易想到性について
　上記（１）で示したとおり、刊行物２及び３には、引用発明と同様、［２−メチル−４−［スルファニル］フェノキシ］酢酸からなる部分構造を有する刊２及び３化合物について、そのＬ−リシン塩（アモルファス）を得ることが一応示されているものの、そのＬ−リシン塩の結晶性の形態を得ることについては何ら記載も示唆もされていない。
　刊行物４には、「（＋）−（５Ｚ）−７−［３−エンド−［（フェニルスルホニル）アミノ］ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−エキソ−イル］ヘプテン酸（以下、（＋）−Ｓ−１４５という）」（摘示（４−ア））について、「極性溶媒からＤ−またはＬ−リジンの塩として再結晶すれば…Ｄ−リジン塩…Ｌ−リジン塩…の純粋な結晶を高収率で得られる」（摘示（４−イ））ことが記載されているものの、上記（＋）−Ｓ−１４５化合物は、引用発明の化合物と構造を全く異にするものであるから、そのＬ−リジン塩（当審注：Ｌ−リシン塩）が純粋な結晶として得られることが公知であるとしても、それをもって直ちに引用発明の化合物のＬ−リシン塩が結晶として得られることが示唆されるものではない。
　また、引用発明の化合物のＬ−リシン塩が結晶として得られることを裏付けるようなその余の当業者の技術常識も見当たらない。
　してみると、仮に、上記（１）の結論とは異なり、引用発明の化合物の薬学的に許容可能な塩としてＬ−リシン塩を選び出すことが当業者にとって容易であるとしても、そのＬ−リシン塩の「結晶性」の形態を得ることについての示唆や当業者の技術常識は見当たらず、それは当業者にとって容易なことであるとはいえない。
　
（３）効果について
　本願発明１の効果について、この出願の明細書の段落００７９には、「
」であることが記載されており、この記載からすると、（Ｒ）−｛４−［２−エトキシ−３−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−プロピルスルファニル］−２−メチル−フェノキシ｝酢酸のＬ−リシン塩の水溶解度が、遊離の酸の約２３０倍であることが示されているといえる。
　一方、上記（１）で示したとおり、刊行物２及び３の記載全体を参酌しても、Ｌ−リシン酸塩が特に水溶性に優れたものであるとはいえないし、まして、引用発明の化合物のその塩形態における水溶性の程度が示唆されるものではなく、また、その水溶性の程度を裏付けるようなその余の当業者の技術常識も見当たらない。
　してみると、引用発明の化合物の薬学的に許容可能な塩形態の中で、Ｌ−リシン塩が特に水溶性に優れたものであること、特に、遊離の酸の約２３０倍であることは、当業者が予測できる範囲内のことではない。
　すなわち、本願発明１の効果は、当業者が予測できる範囲内のものであるとはいえない。
　
　したがって、本願発明１は、刊行物１〜４に記載された発明に基いて当業者が容易に発明することができたものである、とはいえない。
　また、本願発明２〜４は、いずれも本願発明１とＸ線回折ピークが異なる点のみで相違するものであるから、本願発明１と同様、当業者が容易に発明することができたものである、とはいえない。
　
第５　むすび
　以上のとおり、本願発明１〜４は、刊行物１〜４に記載された発明に基いて、当業者が容易に発明をすることができたものである、とすることができないから、原査定の理由によっては、本願を拒絶することはできない。
　また、他に本願を拒絶すべき理由を発見しない。
　
　よって、結論のとおり審決する。