【手続補正書】
【提出日】平成27年10月15日(2015.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の表より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、もしくは立体異性体：
2014530866.tif 000001
2014530866.tif 000002
2014530866.tif 000003
。
【請求項２】
（ｉ）請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と；
（ｉｉ）薬学的に許容される担体と
を含む、薬学的組成物。
【請求項３】
細胞中のアルギナーゼＩ、アルギナーゼＩＩ、またはその組み合わせの阻害のための組成物の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項４】
アルギナーゼＩ、アルギナーゼＩＩ、またはその組み合わせの発現または活性に関連する疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項５】
疾患または状態が、心血管障害、性障害、創傷治癒障害、胃腸障害、自己免疫障害、免疫障害、感染症、肺障害、および溶血性障害より選択される、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
疾患または状態が、全身性高血圧症、肺動脈性肺高血圧症（ＰＡＨ）、高地肺動脈性肺高血圧症、虚血再灌流（ＩＲ）傷害、心筋梗塞、およびアテローム動脈硬化症より選択される心血管障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
疾患または状態が肺動脈性肺高血圧症（ＰＡＨ）である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
疾患または状態が心筋梗塞またはアテローム動脈硬化症である、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
疾患または状態が、化学物質誘発性肺線維症、特発性肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、および喘息より選択される肺障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１０】
疾患または状態が、脳脊髄炎、多発性硬化症、抗リン脂質抗体症候群１、自己免疫性溶血性貧血、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパチー、疱疹状皮膚炎、皮膚筋炎、重症筋無力症、天疱瘡、関節リウマチ、全身硬直症候群、１型糖尿病、強直性脊椎炎、発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）、発作性寒冷血色素尿症、重症特発性自己免疫性溶血性貧血、およびグッドパスチャー症候群より選択される自己免疫障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１１】
疾患または状態が、骨髄由来サプレッサー細胞（ＭＤＳＣ）媒介性Ｔ細胞機能不全、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、自己免疫性脳脊髄炎、およびＡＢＯ不適合輸血反応より選択される免疫障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１２】
疾患または状態が骨髄由来サプレッサー細胞（ＭＤＳＣ）媒介性Ｔ細胞機能不全である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
疾患あるいは状態が、鎌状赤血球症、地中海貧血症、遺伝性球状赤血球症、口唇状赤血球症、微小血管症性溶血性貧血、ピルビン酸キナーゼ欠損症、感染誘発性貧血、心肺バイパスおよび機械的心臓弁誘発性貧血、ならびに化学物質誘発性貧血より選択される溶血性障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１４】
疾患または状態が、胃腸運動障害、胃がん、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、および胃潰瘍より選択される胃腸障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１５】
疾患または状態が、ペロニー病および勃起不全より選択される性障害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１６】
疾患または状態が、肝ＩＲ、腎ＩＲ、および心筋ＩＲより選択される虚血再灌流（ＩＲ）傷害である、請求項５に記載の使用。
【請求項１７】
疾患または状態が腎疾患、炎症、乾癬、リーシュマニア症、神経変性疾患、創傷治癒、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、ピロリ菌（H. pylori）感染症、線維性障害、関節炎、カンジダ症、歯周病、ケロイド、アデノイド口蓋扁桃疾患、アフリカ睡眠病、およびシャーガス病より選択される、請求項４に記載の使用。
【請求項１８】
疾患または状態が、感染性および非感染性創傷治癒より選択される創傷治癒障害である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
疾患または状態が、全身性高血圧症、肺動脈性肺高血圧症（ＰＡＨ）、高地肺動脈性肺高血圧症、虚血再灌流（ＩＲ）傷害、およびアテローム動脈硬化症より選択される、請求項４に記載の使用。
【請求項２０】
疾患または状態が、胃がんである、請求項４に記載の使用。
【請求項２１】
細胞中のアルギナーゼＩ、アルギナーゼＩＩ、またはその組み合わせの阻害に用いるための、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
アルギナーゼＩ、アルギナーゼＩＩ、またはその組み合わせの発現または活性に関連する疾患または状態の処置または予防に用いるための、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
疾患または状態が、心血管障害、性障害、創傷治癒障害、胃腸障害、自己免疫障害、免疫障害、感染症、肺障害、および溶血性障害より選択される、請求項２２に記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
疾患または状態が、全身性高血圧症、肺動脈性肺高血圧症（ＰＡＨ）、高地肺動脈性肺高血圧症、虚血再灌流（ＩＲ）傷害、心筋梗塞、およびアテローム動脈硬化症より選択される心血管障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
疾患または状態が肺動脈性肺高血圧症（ＰＡＨ）である、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
疾患または状態が心筋梗塞またはアテローム動脈硬化症である、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
疾患または状態が、化学物質誘発性肺線維症、特発性肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、および喘息より選択される肺障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
疾患または状態が、脳脊髄炎、多発性硬化症、抗リン脂質抗体症候群１、自己免疫性溶血性貧血、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパチー、疱疹状皮膚炎、皮膚筋炎、重症筋無力症、天疱瘡、関節リウマチ、全身硬直症候群、１型糖尿病、強直性脊椎炎、発作性夜間血色素尿症（ＰＮＨ）、発作性寒冷血色素尿症、重症特発性自己免疫性溶血性貧血、およびグッドパスチャー症候群より選択される自己免疫障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
疾患または状態が、骨髄由来サプレッサー細胞（ＭＤＳＣ）媒介性Ｔ細胞機能不全、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、自己免疫性脳脊髄炎、およびＡＢＯ不適合輸血反応より選択される免疫障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
疾患または状態が骨髄由来サプレッサー細胞（ＭＤＳＣ）媒介性Ｔ細胞機能不全である、請求項２９に記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
疾患あるいは状態が、鎌状赤血球症、地中海貧血症、遺伝性球状赤血球症、口唇状赤血球症、微小血管症性溶血性貧血、ピルビン酸キナーゼ欠損症、感染誘発性貧血、心肺バイパスおよび機械的心臓弁誘発性貧血、ならびに化学物質誘発性貧血より選択される溶血性障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
疾患または状態が、胃腸運動障害、胃がん、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、および胃潰瘍より選択される胃腸障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
疾患または状態が、ペロニー病および勃起不全より選択される性障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
疾患または状態が、肝ＩＲ、腎ＩＲ、および心筋ＩＲより選択される虚血再灌流（ＩＲ）傷害である、請求項２４に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
疾患または状態が腎疾患、炎症、乾癬、リーシュマニア症、神経変性疾患、創傷治癒、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、ピロリ菌（H. pylori）感染症、線維性障害、関節炎、カンジダ症、歯周病、ケロイド、アデノイド口蓋扁桃疾患、アフリカ睡眠病、およびシャーガス病より選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項３６】
疾患または状態が、感染性および非感染性創傷治癒より選択される創傷治癒障害である、請求項２３に記載の薬学的組成物。
【請求項３７】
疾患または状態が、全身性高血圧症、肺動脈性肺高血圧症（ＰＡＨ）、高地肺動脈性肺高血圧症、虚血再灌流（ＩＲ）傷害、およびアテローム動脈硬化症より選択される、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項３８】
疾患または状態が、胃がんである、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
一態様では、本発明はまた、細胞中のアルギナーゼI、アルギナーゼII、またはその組み合わせを阻害するための方法であって、細胞と上記の表より選択される少なくとも1つの化合物とを接触させる段階を含む方法を提供する。別の態様によれば、本発明は、対象中のアルギナーゼI、アルギナーゼII、またはその組み合わせの発現または活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための方法であって、治療有効量の上記の表より選択される少なくとも1つの化合物を対象に投与する段階を含む方法を提供する。
[本発明1001]
以下の表より選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグ：
2014530866.tif 000004
2014530866.tif 000005
2014530866.tif 000006
2014530866.tif 000007
。
[本発明1002]
(i) 治療有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグと;
(ii) 薬学的に許容される担体と
を含む、薬学的組成物。
[本発明1003]
細胞中のアルギナーゼI、アルギナーゼII、またはその組み合わせを阻害するための方法であって、細胞と、本発明1001の少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグとを接触させる段階を含む、方法。
[本発明1004]
対象中のアルギナーゼI、アルギナーゼII、またはその組み合わせの発現または活性に関連する疾患または状態の処置または予防のための方法であって、治療有効量の本発明1001の少なくとも1つの化合物、または薬学的に許容されるその塩、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグを対象に投与する段階を含む、方法。
[本発明1005]
疾患または状態が、心血管障害、性障害、創傷治癒障害、胃腸障害、自己免疫障害、免疫障害、感染症、肺障害、および溶血性障害からなる群より選択される、本発明1004の方法。
[本発明1006]
疾患または状態が、全身性高血圧症、肺動脈性肺高血圧症(PAH)、高地肺動脈性肺高血圧症、虚血再灌流(IR)傷害、心筋梗塞、アテローム動脈硬化症からなる群より選択される心血管障害である、本発明1005の方法。
[本発明1007]
疾患または状態が肺動脈性肺高血圧症(PAH)である、本発明1006の方法。
[本発明1008]
疾患または状態が心筋梗塞またはアテローム動脈硬化症である、本発明1006の方法。
[本発明1009]
疾患または状態が、化学物質誘発性肺線維症、特発性肺線維症、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、および喘息からなる群より選択される肺障害である、本発明1005の方法。
[本発明1010]
疾患または状態が、脳脊髄炎、多発性硬化症、抗リン脂質抗体症候群1、自己免疫性溶血性貧血、慢性炎症性脱髄性多発ニューロパチー、疱疹状皮膚炎、皮膚筋炎、重症筋無力症、天疱瘡、関節リウマチ、全身硬直症候群、1型糖尿病、強直性脊椎炎、発作性夜間血色素尿症(PNH)、発作性寒冷血色素尿症、重症特発性自己免疫性溶血性貧血、およびグッドパスチャー症候群からなる群より選択される自己免疫障害である、本発明1005の方法。
[本発明1011]
疾患または状態が、骨髄由来サプレッサー細胞(MDSC)媒介性T細胞機能不全、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、自己免疫性脳脊髄炎、およびABO不適合輸血反応からなる群より選択される免疫障害である、本発明1005の方法。
[本発明1012]
疾患または状態が骨髄由来サプレッサー細胞(MDSC)媒介性T細胞機能不全である、本発明1011の方法。
[本発明1013]
疾患あるいは状態が、鎌状赤血球症、地中海貧血症、遺伝性球状赤血球症、口唇状赤血球症、微小血管症性溶血性貧血、ピルビン酸キナーゼ欠損症、感染誘発性貧血、心肺バイパスおよび機械的心臓弁誘発性貧血、ならびに化学物質誘発性貧血からなる群より選択される溶血性障害である、本発明1005の方法。
[本発明1014]
疾患または状態が、胃腸運動障害、胃がん、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、および胃潰瘍からなる群より選択される胃腸障害である、本発明1005の方法。
[本発明1015]
疾患または状態が、ペロニー病および勃起不全からなる群より選択される性障害である、本発明1005の方法。
[本発明1016]
疾患または状態が、肝IR、腎IR、および心筋IRからなる群より選択される虚血再灌流(IR)傷害である、本発明1005の方法。
[本発明1017]
疾患または状態が腎疾患、炎症、乾癬、リーシュマニア症、神経変性疾患、創傷治癒、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、B型肝炎ウイルス(HBV)、ピロリ菌(H. pylori)感染症、線維性障害、関節炎、カンジダ症、歯周病、ケロイド、アデノイド口蓋扁桃疾患、アフリカ睡眠病、およびシャーガス病からなる群より選択される、本発明1004の方法。
[本発明1018]
疾患または状態が、感染性および非感染性創傷治癒からなる群より選択される創傷治癒障害である、本発明1017の方法。
[本発明1019]
対象がヒト、イヌ、ネコ、ウマ、雌ウシ、ヒツジ、爬虫類、および子ヒツジからなる群より選択される哺乳動物である、本発明1004の方法。
[本発明1020]
アルギナーゼI、アルギナーゼII、またはその組み合わせの発現または活性に関連する疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造における、本発明1001の化合物、または薬学的に許容されるその塩、立体異性体、互変異性体、もしくはプロドラッグの使用。