【手続補正書】
【提出日】平成27年9月16日(2015.9.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014533657.tif 000001
（式中：
Ｒ１およびＲ２は独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ケトシクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロメチルで独立して任意選択的にモノ−、ジ−またはトリ−置換されるアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、
ｎ＝０および１であるとき、ＸおよびＹはＨであり；
ｎ＝１であるとき、ＸおよびＹは両方とも−ＣＨ２−に連結して三環式アダマンチルコアを形成する結合である）
の化合物；
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が両方ともヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１かＲ２のいずれかがヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１かＲ２のいずれかが置換アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２がアルキル置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がハロゲン置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記ハロゲンがフッ素または塩素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がアルキル置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記アルキルがメチルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がアリールであり、Ｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
少なくとも１つのアリールがフェニルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記モノ−、ジ−、またはトリ−置換基が独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、
ジアルキルアミノ、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ケトシクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、
ピラジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（６−フルオロ−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−フルオロ−フェニルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−クロロ−フェニルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−フルオロ−フェニルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸（５−ピリジン−２−イルエチニル−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル）−アミド；
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピリジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピリジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピラジン−２−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−ピリジン−２−イルエチニル−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル）−アミド；
６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−ピラジン−２−イルエチニル−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル）−ベンズアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
５−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
５−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−フルオロ−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（６−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（６−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（３−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（３−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（２−メチルチアゾール−４−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（２−メチルチアゾール−４−イル）エチニル）ビシクロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズアミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−３−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−４−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ニコチンアミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−シアノ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］イソオキサゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチルピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−メチルピリジン−４−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチルピリジン−３−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カルボキサミド；および
１−メチル−Ｎ−［３−（４−メチルチアゾール−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの医薬賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物を含む、ｍＧｌｕ５受容体媒介疾病または障害の治療用医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２０】
当業者は、様々な変更および／または修正が本発明の態様または実施形態に対して行わ
れ得ること、ならびにかかる変更および／または修正が本発明の主旨から逸脱することな
く行われ得ることを認めるであろう。それ故、添付の特許請求の範囲は、本発明の主旨お
よび範囲内に入るであろうようなすべての均等な変形形態に及ぶことが意図される。
本発明は、以下の態様を含み得る。
［請求項１］
式（Ｉ）：
【化１】
2014533657.tif 000002


（式中：
Ｒ１およびＲ２は独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アル
キルアミノ、ジアルキルアミノ、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、
シクロアルキル、ケトシクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロ
メチルで独立して任意選択的にモノ−、ジ−またはトリ−置換されるアリール、ヘテロア
リール、ヘテロシクリルであり、
ｎ＝０および１であるとき、ＸおよびＹはＨであり；
ｎ＝１であるとき、ＸおよびＹは両方とも−ＣＨ２−に連結して三環式アダマンチルコ
アを形成する結合である）
の化合物；
または薬学的に許容されるその塩。
［請求項２］
Ｒ１およびＲ２が両方ともヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項３］
Ｒ１かＲ２のいずれかがヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項４］
Ｒ１かＲ２のいずれかが置換アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の
化合物。
［請求項５］
Ｒ１およびＲ２がアルキル置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項６］
Ｒ１がハロゲン置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項７］
前記ハロゲンがフッ素または塩素である、請求項６に記載の化合物。
［請求項８］
Ｒ２がアルキル置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項９］
前記アルキルがメチルである請求項８に記載の化合物。
［請求項１０］
Ｒ１がアリールであり、Ｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項１１］
少なくとも１つのアリールがフェニルである、請求項１０に記載の化合物。
［請求項１２］
前記モノ−、ジ−、またはトリ−置換基が独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ
、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、
［請求項１］
式（Ｉ）：
（式中：
Ｒ１およびＲ２は独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アル
キルアミノ、ジアルキルアミノ、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、
シクロアルキル、ケトシクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロ
メチルで独立して任意選択的にモノ−、ジ−またはトリ−置換されるアリール、ヘテロア
リール、ヘテロシクリルであり、
ｎ＝０および１であるとき、ＸおよびＹはＨであり；
ｎ＝１であるとき、ＸおよびＹは両方とも−ＣＨ２−に連結して三環式アダマンチルコ
アを形成する結合である）
の化合物。
［請求項２］
Ｒ１およびＲ２が両方ともヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項３］
Ｒ１かＲ２のいずれかがヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項４］
Ｒ１かＲ２のいずれかが置換アリールまたはヘテロアリールである、請求項１に記載の
化合物。
［請求項５］
Ｒ１およびＲ２がアルキル置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項６］
Ｒ１がハロゲン置換アリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項７］
前記ハロゲンがフッ素または塩素である、請求項６に記載の化合物。
［請求項８］
Ｒ２がアルキル置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項９］
前記アルキルがメチルである請求項８に記載の化合物。
［請求項１０］
Ｒ１がアリールであり、Ｒ２がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
［請求項１１］
少なくとも１つのアリールがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
［請求項１２］
前記モノ−、ジ−、またはトリ−置換基が独立して、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ
、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、
ジアルキルアミノ、アシル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキ
ル、ケトシクロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロメチルからな
る群から選択される、請求項１に記載の化合物。
［請求項１３］
前記化合物が、
ピラジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシ
クロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（６−フルオロ−ピリジン−２−イルエチニル）−ビ
シクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−フルオロ−フェニルエチニル）−ビシクロ［３
．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−クロロ−フェニルエチニル）−ビシクロ［３．
２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−フルオロ−ピリジン−２−イルエチニル）−ビ
シクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［５−（３−フルオロ−フェニルエチニル）−
ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸（５−ピリジン−２−イルエチニル−ビシクロ
［３．２．１］オクト−１−イル）−アミド；
６−メチル−ピラジン−２−カルボン酸［５−（２−メチル−ピリミジン−４−イルエ
チニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピリジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピリジン−２−イルエチニル）−ビシ
クロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
ピリジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピラジン−２−イルエチニル）−ビシ
クロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸（５−ピリジン−２−イルエチニル−ビシクロ
［３．２．１］オクト−１−イル）−アミド；
６−メチル−ピリジン−２−カルボン酸［５−（６−メチル−ピリジン−２−イルエチ
ニル）−ビシクロ［３．２．１］オクト−１−イル］−アミド；
３−クロロ−Ｎ−（５−ピラジン−２−イルエチニル−ビシクロ［３．２．１］オクト
−１−イル）−ベンズアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］オ
クタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
５−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−フルオロ−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピリミジン−４−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
５−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−フルオロ−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピリジン−２−イルエチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（６−メチルピリジン−２−イル）エチニル）ビシクロ
［３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（６−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシク
ロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（６−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシク
ロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（３−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシク
ロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（３−フルオロピリジン−２−イル）エチニル）ビシク
ロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［３．２．１］
オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
６−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）ピコリンアミド；
１−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
４−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（ピラジン−２−イルエチニル）ビシクロ［
３．２．１］オクタン−１−イル）チアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｒ，５Ｓ）−５−（（２−メチルチアゾール−４−イル）エチニル）ビシク
ロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１Ｓ，５Ｒ）−５−（（２−メチルチアゾール−４−イル）エチニル）ビシク
ロ［３．２．１］オクタン−１−イル）ピラジン−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチ
ル］ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズ
アミド；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマン
チル］ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベン
ズアミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−３−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジ
ン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−４−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジ
ン−２−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジ
ン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カル
ボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ニコ
チンアミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミ
ジン−４−カルボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジ
ン−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリ
ジン−２−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］−１Ｈ
−ピラゾール−３−カルボキサミド；
３−シアノ−Ｎ−［３−（ピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ベンズ
アミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチ
ル］ピリミジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン
−２−カルボキサミド；
５−フルオロ−Ｎ−［３−（６−メチルピラジン−２−イルエチニル）−１−アダマン
チル］ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン−２−カル
ボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジン−２−カル
ボキサミド；
６−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリジ
ン−２−カルボキサミド；
２−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミ
ジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピリミジン−４−カ
ルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］−１Ｈ
−ピラゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（ピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］イソオキサゾール−
５−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチルピリジン−２−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン
−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（２−メチルピリジン−４−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン
−２−カルボキサミド；
Ｎ−［３−（６−メチルピリジン−３−イルエチニル）−１−アダマンチル］ピラジン
−２−カルボキサミド；および
１−メチル−Ｎ−［３−（４−メチルチアゾール−２−イルエチニル）−１−アダマン
チル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
または薬学的に許容されるその塩である、請求項１に記載の化合物。
［請求項１４］
請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの医薬賦形剤を含む医薬組成物。
［請求項１５］
ｍＧｌｕ５受容体媒介疾病または障害の治療方法であって、前記疾病または障害を治療
するのに十分な治療的有効量の請求項１の化合物を、それを必要としている対象に投与す
る工程を含む方法。