【手続補正書】
【提出日】平成27年1月15日(2015.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６３】
2014502982.tif 000001
［式中、
Ｒ１は
ｉ）水素、
ｉｉ）ハロゲン、及び
ｉｉｉ）Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３は、
ｉ）アリール、
ｉｉ）シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているアリール、
ｉｉｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル、
ｉｖ）アリール−Ｃ１−６−アルキル（ここで、アリールが、シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている）、
ｖ）ヘテロアリール、
ｖｉ）アミド、シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキル及びニトロから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているヘテロアリール、
ｖｉｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉｉｉ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル（ヘテロアリールが、アミド、シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ１−６−アルキル及びニトロから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている）、
ｉｘ）Ｃ１−６−アルキル、
ｘ）シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキル−Ｓ−及びＣ１−６−アルコキシから独立して選択される１〜５個の置換基で置換されているＣ１−６−アルキル、
ｘｉ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
ｘｉｉ）シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、
ｘｉｉｉ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉｖ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル（ここで、Ｃ３−７−シクロアルキルが、シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている）、
ｘｖ）ヘテロシクリル、
ｘｖｉ）シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されているヘテロシクリル、
ｘｖｉｉ）ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル、ならびに
ｘｖｉｉｉ）ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル（ここで、ヘテロシクリルが、シアノ、シアノ−Ｃ１−６−アルキル、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン−Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルコキシＣ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルキル及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基で置換されている）
からなる群より選択され；
Ｒ４は、水素である］で示される化合物又はその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
ｉ）水素、及び
ｉｉ）ハロゲン
からなる群より選択され；
Ｒ２が、Ｃ１−６−アルキルであり；
Ｒ３が、
ｉ）ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているアリール、
ｉｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル（ここで、アリールが、１〜２個のハロゲンで置換されている）、
ｉｉｉ）ヘテロアリール、
ｉｖ）Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているヘテロアリール、
ｖ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル（ここで、ヘテロアリールが、ハロゲン及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている）、
ｖｉ）Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉｉ）１〜５個のハロゲン、又はＣ１−６−アルキル−Ｓ−で置換されているＣ１−６−アルキル、
ｖｉｉｉ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
ｉｘ）ヒドロキシ及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、
ｘ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉ）ヘテロシクリル、ならびに
ｘｉｉ）ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択され；
Ｒ４が、水素である］で示される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＦである、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が水素である、請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がメチルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、
ｉ）ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているアリール、
ｉｉ）アリール−Ｃ１−６−アルキル（ここで、アリールが、１〜２個のハロゲンで置換されている）、
ｉｉｉ）ヘテロアリール、
ｉｖ）Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルコキシ及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているヘテロアリール、
ｖ）ヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル（ここで、ヘテロアリールが、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されている）、
ｖｉ）Ｃ１−６−アルキル、
ｖｉｉ）１〜５個のハロゲン、又はＣ１−６−アルキル−Ｓ−で置換されているＣ１−６−アルキル、
ｖｉｉｉ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
ｉｘ）ヒドロキシ及びＣ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているＣ３−７−シクロアルキル、
ｘ）Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−６−アルキル、
ｘｉ）ヘテロシクリル、ならびに
ｘｉｉ）ヘテロシクリル−Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、
ｉ）ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−６−アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているアリール、
ｉｉ）Ｃ３−７−シクロアルキル、
ｉｉｉ）ハロゲン及びＣ１−６−アルコキシから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているヘテロアリール、ならびに
ｉｖ）ヘテロアリールが、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１−６−アルキルから独立して選択される１〜２個の置換基で置換されているヘテロアリール−Ｃ１−６−アルキル
からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、
ｉ）１又は２個のクロロで置換されているベンジル、
ｉｉ）フェニルがクロロで置換されているフェニル−ＣＨ（ＣＨ３）−、
ｉｉｉ）ジフルオロメトキシ、２−フルオロ−エトキシ、２，２−ジフルオロ−エトキシ又は２，２，２−トリフルオロ−エトキシで置換されているフェニル、
ｉｖ）１、２又は３個のフルオロで置換されているエチル、
ｖ）１、２、３、４又は５個のフルオロで置換されているプロピル、
ｖｉ）−Ｓ−ＣＨ３で置換されているプロピル、
ｖｉｉ）ブチル、
ｖｉｉｉ）イソペンチル、
ｉｘ）２−エチル−プロピル、
ｘ）１，２−ジメチル−プロピル、
ｘｉ）非置換であるか、又はＯＨで置換されているシクロプロピル、
ｘｉｉ）シクロブチル、
ｘｉｉｉ）ＯＨで置換されているシクロペンチル、
ｘｉｖ）シクロヘキシル、
ｘｖ）１又は２個のメチルで置換されているビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、
ｘｖｉ）テトラヒドロフラニル、
ｘｖｉｉ）シクロプロピル−ＣＨ２−、
ｘｖｉｉｉ）テトラヒドロフラニル−ＣＨ２−、
ｘｉｘ）ピリジニルがクロロで置換されているピリジニル−ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）−、
ｘｘ）非置換であるか、又は１もしくは２個のクロロ、フルオロとクロロ、ジフルオロメトキシ、２−フルオロ−エトキシ、フルオロとシクロプロピルメトキシ、２，２，２−トリフルオロ−エトキシもしくはメトキシで置換されているキノリニル、
ｘｘｉ）イソオキサゾリル、
ｘｘｉｉ）クロロとメチルで置換されている１Ｈ−インダゾリル、
ｘｘｉｉｉ）クロロで置換されているインダニル、
ｘｘｉｖ）１又は２個のメチルで置換されている１Ｈ−ベンゾイミダゾリル、
ｘｘｖ）クロロで置換されている６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジニル、
ｘｘｖｉ）ジフルオロメチルとクロロで置換されている１Ｈ−ピラゾリル、ならびに
ｘｘｖｉｉ）シクロプロピルで置換されているベンゾオキサゾリル
からなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
ｉ）２，２−ジフルオロ−エトキシで置換されているフェニル、
ｉｉ）シクロプロピル、
ｉｉｉ）クロロで置換されているキノリニル、
ｉｖ）クロロとフルオロで置換されているキノリニル、
ｖ）メトキシで置換されているキノリニル、
ｖｉ）クロロで置換されているインダニル、及び
ｖｉｉ）ジフルオロメチルとクロロで置換されている１Ｈ−ピラゾリル
からなる群より選択される、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
５−［３−（３−クロロ−ベンジルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−イル）−４−フルオロフェニルアミノ）シクロペンタノール、
（１Ｓ，２Ｓ）−２−（３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−イル）−４−フルオロフェニルアミノ）シクロペンタノール、
（５Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（３−メチルブタン−２−イルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）メチルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（３−（メチルチオ）プロピルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（３，３，３−トリフルオロプロピルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（イソペンチルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（２−フルオロ−５−（ペンタン−３−イルアミノ）フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
５−［（Ｒ）−５−（（１Ｒ，２Ｒ，４Ｒ）−７，７−ジメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ）−２−フルオロ−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−（５−（（４−クロロ−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−［５−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−２−フルオロ−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−（５−（ブチルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（５−（シクロヘキシルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（５−（シクロペンチルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（５−（シクロプロピルメチルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（５−シクロブチルアミノ−２−フルオロ−フェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−［２−フルオロ−５−（イソオキサゾール−３−イルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−［２−フルオロ−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−｛２−フルオロ−５−［２−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニルアミノ］−フェニル｝−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−｛２−フルオロ−５−［２−（２−フルオロ−エトキシ）−フェニルアミノ］−フェニル｝−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−｛５−［１−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メチル−プロピルアミノ］−２−フルオロ−フェニル｝−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｒ）−５−｛５−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニルアミノ］−２−フルオロ−フェニル｝−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
（Ｓ）−５−（５−（６−クロロ−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｓ）−５−［５−（５−クロロ−インダン−１−イルアミノ）−２−フルオロ−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−クロロ−キノリン−８−イル）−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３，６−ジクロロ−キノリン−８−イル−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−クロロ−６−フルオロ−キノリン−８−イル）−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−ジフルオロメトキシ−キノリン−８−イル）−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−キノリン−８−イル］−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−シクロプロピルメトキシ−６−フルオロ−キノリン−８−イル）−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−［３−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−キノリン−８−イル］−アミン、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジン−７−イル）−アミン、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（１，２−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−アミン、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（２−シクロプロピル−ベンゾオキサゾール−４−イル）−アミン、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（３−クロロ−キノリン−８−イル）−アミン、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（３−クロロ−６−フルオロ−キノリン−８−イル）−アミン、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（３−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミン、，
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−キノリン−８−イル−アミン、
５−［３−（２，４−ジクロロ−ベンジルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
５−［３−（２−ジフルオロメトキシ−フェニルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
５−［３−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、
５−［３−（５−クロロ−インダン−１−イルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン、及び
５−｛３−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチルアミノ］−フェニル｝−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン
からなる群より選択される、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１２】
（Ｒ）−５−（５−（シクロペンチルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン、
（Ｒ）−５−（５−（（４−クロロ−１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ）−２−フルオロフェニル）−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−オキサジン−３−アミン塩酸塩、
（Ｒ）−５−｛５−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニルアミノ］−２−フルオロ−フェニル｝−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン塩酸塩、
（Ｓ）−５−［５−（５−クロロ−インダン−１−イルアミノ）−２−フルオロ−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン塩酸塩、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−クロロ−キノリン−８−イル）−アミン塩酸塩、
［３−（（Ｒ）−５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−４−フルオロ−フェニル］−（３−クロロ−６−フルオロ−キノリン−８−イル）−アミン塩酸塩、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（３−クロロ−キノリン−８−イル）−アミン塩酸塩、
［３−（５−アミノ−３−メチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イル）−フェニル］−（３−メトキシ−キノリン−８−イル）−アミン塩酸塩、及び
５−［３−（５−クロロ−インダン−１−イルアミノ）−フェニル］−５−メチル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン−３−イルアミン
からなる群より選択される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に定義したとおりの式（Ｉ）で示される化合物を調製するための方法であって、式（ＸＶＩ）で示される化合物の脱保護をさせること：
【化６４】
2014502982.tif 000002
［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、請求項１〜１２に定義したとおりであり、Ｐ１は、アミノ-保護基である］
を含む、方法。
【請求項１４】
請求項１３に定義した方法によって調製される、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１５】
治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１６】
ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２活性の阻害剤としての使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１７】
上昇したβ−アミロイドレベル及び／又はβ−アミロイドオリゴマー及び／又はβ−アミロイド斑及びさらに沈着によって特徴付けられる疾患及び障害、特にアルツハイマー病の治療的及び／又は予防的処置のための治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１８】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置のための治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項１９】
筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、動脈血栓症、自己免疫／炎症性疾患、乳ガンなどのガン、心筋梗塞及び脳卒中などの心血管疾患、皮膚筋炎、ダウン症候群、胃腸疾患、多形神経膠芽腫、グレーブス病、ハンチントン病、封入体筋炎（ＩＢＭ）、炎症反応、カポジ肉腫、コストマン疾患、エリテマトーデス、マクロファージ筋膜炎、若年性特発性関節炎、肉芽腫性関節炎、悪性黒色腫、多発性骨髄腫、関節リウマチ、シェーグレン症候群、脊髄小脳失調症１、脊髄小脳失調症７、ウィップル病もしくはウィルソン病の治療的及び／又は予防的処置のための治療活性物質としての使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び／又は薬学的に許容しうる補助物質を含む医薬組成物。
【請求項２１】
ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２活性の阻害における使用のための医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項２２】
上昇したβ−アミロイドレベル及び／又はβ−アミロイドオリゴマー及び／又はβ−アミロイド斑及びさらに沈着によって特徴付けられる疾患及び障害、特にアルツハイマー病の治療的及び／又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項２３】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物の使用。
【請求項２４】
ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２活性の阻害における使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２５】
上昇したβ−アミロイドレベル及び／又はβ−アミロイドオリゴマー及び／又はβ−アミロイド斑及びさらに沈着によって特徴付けられる疾患及び障害、特にアルツハイマー病の治療的及び／又は予防的処置における使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２６】
糖尿病、特に２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置における使用のための、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物。
【請求項２７】
ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２活性の阻害における、特に上昇したβ−アミロイドレベル及び／又はβ−アミロイドオリゴマー及び／又はβ−アミロイド斑及びさらに沈着によって特徴付けられる疾患及び障害、特にアルツハイマー病、糖尿病もしくは２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置のための使用のための方法であって、ヒト又は動物に、請求項１〜１２のいずれか一項記載の式（Ｉ）で示される化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２８】
本明細書に前述の発明。