【手続補正書】
【提出日】平成26年11月21日(2014.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＩＶ）：
【化１】
2013544846.tif 000001
の化合物、又はそのＮ‐オキシド、又はその医薬的に許容される塩
（式中、
Ａは、Ｏ又はＣＨ2であり；
Ｑは、Ｈ、ＮＨ2、ＮＨＲb、ＮＲbＲc、ＯＨ、Ｒb、又はＯＲb、ここでＲb及びＲcのそれぞれは独立して、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜７員のヘテロシクロアルキル、５〜１０員のヘテロアリール、又は‐Ｍ1‐Ｔ1であり、ここでＭ1は、結合、又は任意によりハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はＣ1‐Ｃ6アルコキシルで置換されるＣ1‐Ｃ6アルキルリンカーであり、及びＴ1は、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜１０員のヘテロアリールであり、又はＲb及びＲcは、それらが結合するＮ原子と一緒に、任意によりＣ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキル、ＯＣ（Ｏ）‐Ｃ1‐Ｃ6アルキル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜６員のヘテロアリールで置換されるＮ原子に０又は１つの追加のヘテロ原子を有する４〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し、及びＲb、Ｒc及びＴ1のそれぞれは、任意により、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｘは、Ｎ又はＣＲxであり、ここでＲxは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、又はＲs1であり、Ｒs1は、アミノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜６員のヘテロアリールであり、及びＲs1は、任意により、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｙは、Ｈ、Ｒd、ＳＯ2Ｒd、又はＣＯＲdであり、Ｒdは、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜６員のヘテロアリールであり、及びＲdは、任意により、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、Ｃ1‐Ｃ6アルキルスルホニル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、及びＲd上のＣ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリール置換基のそれぞれは、さらに任意により、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキル、ＯＣ（Ｏ）‐Ｃ1‐Ｃ6アルキル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、又は５〜６員のヘテロアリールで置換され；
Ｒ1及びＲ2はそれぞれ、独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、又はＲs2であり、Ｒs2は、アミノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、又はＣ2‐Ｃ6アルキニルであり、及びそれぞれのＲs2は、任意により、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され；
Ｒe、Ｒf、Ｒg、及びＲhはそれぞれ、独立して、‐Ｍ2‐Ｔ2であり、ここで、Ｍ2は、結合、ＳＯ2、ＳＯ、Ｓ、ＣＯ、ＣＯ2、Ｏ、Ｏ‐Ｃ1‐Ｃ4アルキルリンカー、Ｃ1‐Ｃ4アルキルリンカー、ＮＨ、又はＮ（Ｒt）であり、Ｒtは、Ｃ1‐Ｃ6アルキルであり、及びＴ2は、Ｈ、ハロ、又はＲs4であり、Ｒs4は、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜８員のヘテロシクロアルキル、又は５〜１０員のヘテロアリールであり、及びＯ‐Ｃ1‐Ｃ4アルキルリンカー、Ｃ1‐Ｃ4アルキルリンカー、Ｒt、及びＲs4のそれぞれは、任意により、ハロ、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ、Ｃ1‐Ｃ6アルキル、Ｃ2‐Ｃ6アルケニル、Ｃ2‐Ｃ6アルキニル、Ｃ1‐Ｃ6アルコキシル、アミノ、モノ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、ジ‐Ｃ1‐Ｃ6アルキルアミノ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、Ｃ6‐Ｃ10アリール、４〜６員のヘテロシクロアルキル、及び５〜６員のヘテロアリールからなる群から選択される１つ以上の置換基で置換され、並びに
ｍは、０、１、又は２である）。
【請求項２】
ＡがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＡがＯであり、及びｍが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが、ＮＨ2又はＮＨＲbであり、ここでＲbが、‐Ｍ1‐Ｔ1であり、Ｍ1が結合、又はＣ1‐Ｃ6アルキルリンカーであり、Ｔ1がＣ3‐Ｃ8シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1及びＲ2がそれぞれＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＹがＲdである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒdが、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル又はハロで任意により置換されるＣ1‐Ｃ6アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒdが、Ｃ1‐Ｃ6アルキル又はハロで任意により置換されるＣ3‐Ｃ8シクロアルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒe、Ｒf、Ｒg、及びＲhの少なくとも１つが、ハロ、１つ以上のハロで任意により置換されるＣ1‐Ｃ6アルコキシル、１つ以上のハロで任意により置換されるＣ1‐Ｃ6アルキルスルホニル、ハロ、ヒドロキシ、及びＣ1‐Ｃ6アルコキシルから選択される１つ以上の置換基で任意により置換されるＣ1‐Ｃ6アルキル、１つ以上のＣ1‐Ｃ6アルキルで任意により置換されるＣ3‐Ｃ8シクロアルキル、又は１つ以上のＣ1‐Ｃ6アルキルで任意により置換される４〜８員のヘテロシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒe、Ｒf、Ｒg、及びＲhの少なくとも１つが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＳＯ2ＣＦ3、オキセタニル、Ｃ1‐Ｃ4アルコキシル、Ｃ1‐Ｃ4アルキル及びＣＮから選択される１つ以上の置換基で任意により置換されるＣ3‐Ｃ8シクロアルキル、並びにＣＮ、ハロ、Ｃ3‐Ｃ8シクロアルキル、ヒドロキシ及びＣ1‐Ｃ6アルコキシルから選択される１つ以上の置換基で任意により置換されるＣ1‐Ｃ4アルキルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、化合物１〜７、９〜１０９、及び１１１〜１４０から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、以下の化合物：
【化２】
2013544846.tif 000002
及びその医薬的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
治療有効量の請求項１に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１５】
治療有効量の請求項１２に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
治療有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、がんの治療方法。
【請求項１７】
治療有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、血液がんの治療方法。
【請求項１８】
治療有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、白血病の治療方法。
【請求項１９】
前記白血病が、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、又は混合系統白血病である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、染色体１１ｑ２３上の遺伝子の転座によって媒介される障害の治療方法。
【請求項２１】
治療有効量の請求項１４又は１５に記載の組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む、ＤＯＴ１Ｌ媒介タンパク質メチル化によって媒介される障害の治療方法。