【手続補正書】
【提出日】平成26年11月28日(2014.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で示される、その互変異性型または立体化学異性型を含む化合物、そのＮ−オキシド、その薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物：
【化１】
2013543883.tif 000001
［式中、
ｎは、０、１、２、３または４に等しい整数を表し；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、−ＮＲ４Ｒ５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ６、Ｒ６で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ６で置換されたヒドロキシＣ１−６アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたＣ１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
各Ｒ１ａは独立に、水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、アミノまたはモノもしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノまたは−ＮＨ（Ｃ３−８シクロアルキル）で置換されたＣ１−４アルキル、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、および１以上のフルオロ原子で置換されたＣ１−４アルキルから選択され；
各Ｒ２は独立に、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル（ここで、各Ｃ１−４アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、ヒドロキシハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｒ１３、Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルキル、Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ８および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８から選択され；あるいは２個のＲ２基が、隣接する炭素原子と結合している場合は、それらは一緒に式：
−Ｏ−（Ｃ（Ｒ１７）２）ｐ−Ｏ−；
−Ｘ−ＣＨ＝ＣＨ−；または
−Ｘ−ＣＨ＝Ｎ−
（式中、Ｒ１７は水素またはフッ素を表し、ｐは１または２を表し、かつＸはＯまたはＳを表す）
の基を形成してもよく；
Ｒ３ａは、−ＮＲ１０Ｒ１１、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいハロＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、カルボキシルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１もしくは２個のヒドロキシル基で、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されていてもよい）、Ｃ１−６アルコキシで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｒ９で置換されており、かつ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルでさらに置換されていてもよいＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９で置換されたＣ１−６アルキル、ヒドロキシルとＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ９で置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ９で置換されたＣ２−６アルキニル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ２−６アルケニル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ２−６アルキニル、ヒドロキシルと−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、１または２個のハロゲンおよび−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ１３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたＣ１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ３ｂは、水素またはヒドロキシルを表し；ただし、Ｒ３ａが−ＮＲ１０Ｒ１１を表す場合には、Ｒ３ｂは水素を表し；あるいは
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは一緒に＝Ｏを形成するか、＝ＮＲ１０を形成するか、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピルを形成するか、Ｒ３ｃで置換された＝ＣＨ−Ｃ０−４アルキルを形成するか、または
【化２】
2013543883.tif 000002
｛式中、環Ａは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する単環式５〜７員飽和複素環であり、前記ヘテロ原子は二重結合のα位には位置せず、環Ａは、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−４アルキル、（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、（Ｃ１−４アルキル）２Ｎ−Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２で置換されていてもよい｝
を形成し；
Ｒ３ｃは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ９、−ＮＲ１０Ｒ１１、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、または−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ１−６アルキルを表し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ１３、またはＲ１３で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ６は、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜７員単環式ヘテロシクリルを表し；前記Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、４〜７員単環式ヘテロシクリルは、それぞれ独立に、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立に、シアノ、Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、または−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ９は、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜１２員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルを表し、前記Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、または３〜１２員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルはそれぞれ独立に、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立に、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル（ここで、各Ｃ１−４アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシハロＣ１−４アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルキル、Ｒ１６で置換されていてもよいフェニル、フェニルＣ１−６アルキル（ここで、前記フェニルはＲ１６で置換されていてもよい）、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５員または６員芳香族単環式ヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルはＲ１６で置換されていてもよい）から選択され；
あるいは、Ｒ９の置換基のうち２つが同じ原子と結合している場合には、それらは一緒に、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜７員飽和単環式ヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素、カルボキシル、Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、Ｒ６、Ｒ６で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヒドロキシＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ハロＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、または−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１２は、水素、またはＣ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ１３は、Ｃ３−８シクロアルキル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する飽和４〜６員単環式ヘテロシクリルを表し、ここで、前記Ｃ３−８シクロアルキルまたは単環式ヘテロシクリルは、各々独立にハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、水素、またはハロＣ１−４アルキル、またはヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、もしくはモノもしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノから選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ１６は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ１４Ｒ１５または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５を表す］。
【請求項２】
式（Ｉｏ）で示される、その互変異性型または立体化学異性型を含む化合物、そのＮ−オキシド、その薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物である、請求項１に記載の化合物：
【化３】
2013543883.tif 000003
［式中、
ｎは、０、１、２、３または４に等しい整数を表し；
Ｒ１は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−４アルケニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、−ＮＲ４Ｒ５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ６、Ｒ６で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ６で置換されたヒドロキシＣ１−６アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたＣ１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
各Ｒ２は独立に、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシ、ヒドロキシハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシハロＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル（ここで、各Ｃ１−４アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、ヒドロキシハロＣ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、Ｒ１３、Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルキル、Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８で置換されたＣ１−４アルコキシ、−ＮＲ７Ｒ８または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ７Ｒ８から選択され；
Ｒ３ａは、−ＮＲ１０Ｒ１１、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ２−６アルケニル、ヒドロキシＣ２−６アルキニル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、カルボキシルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、Ｃ１−６アルコキシで置換されたＣ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシで置換されたＣ２−６アルキニル、Ｒ９で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ９で置換されたＣ１−６アルキル、ヒドロキシルとＲ９で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ９で置換されたＣ２−６アルケニル、Ｒ９で置換されたＣ２−６アルキニル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ２−６アルケニル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ２−６アルキニル、ヒドロキシルと−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、１または２個のハロゲンおよび−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（Ｒ１２）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１２−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１２−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ１３、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２で置換されたＣ１−６アルキル、または−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ３ｂは、水素またはヒドロキシルを表し；ただし、Ｒ３ａが−ＮＲ１０Ｒ１１を表す場合には、Ｒ３ｂは水素を表し；あるいは
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは一緒に、＝Ｏ、＝ＮＲ１０を形成するか、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピルを形成するか、Ｒ３ｃで置換された＝ＣＨ−Ｃ０−４アルキルを形成するか、または
【化４】
2013543883.tif 000004
｛式中、環Ａは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する単環式５〜７員飽和複素環であり、前記ヘテロ原子は二重結合のα位には位置せず、ここで、環Ａは、シアノ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１−４アルキル、（Ｃ１−４アルキル）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、（Ｃ１−４アルキル）２Ｎ−Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル）ＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２で置換されていてもよい｝
を形成し；
Ｒ３ｃは、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｒ９、−ＮＲ１０Ｒ１１、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、または−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ１−６アルキルを表し；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ１３またはＲ１３で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ６は、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜７員単環式ヘテロシクリルを表し；前記Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、４〜７員単環式ヘテロシクリルは、それぞれ独立に、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立に、シアノ、Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、または−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、またはＣ１−６アルコキシＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ９は、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜１２員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルを表し、前記Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニル、フェニル、ナフチル、または３〜１２員単環式もしくは二環式ヘテロシクリルはそれぞれ独立に、１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、各置換基は独立に、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、シアノＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ１−４アルコキシＣ１−４アルキル（ここで、各Ｃ１−４アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、ヒドロキシハロＣ１−４アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−４アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−４アルキルで置換されたＣ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−４アルキル、Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１３、Ｒ１３で置換されたＣ１−４アルキル、Ｒ１６で置換されていてもよいフェニル、フェニルＣ１−６アルキル（ここで、前記フェニルはＲ１６で置換されていてもよい）、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５員または６員芳香族単環式ヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリルはＲ１６で置換されていてもよい）から選択され；
あるいはＲ９の置換基のうち２つが同じ原子と結合している場合には、それらは一緒に、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する４〜７員飽和単環式ヘテロシクリルを形成してもよく；
Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル（ここで、各Ｃ１−６アルキルは、１または２個のヒドロキシル基で置換されていてもよい）、Ｒ６、Ｒ６で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヒドロキシＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ハロＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ヒドロキシハロＣ１−６アルキル、−Ｓｉ（ＣＨ３）３で置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ハロＣ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、または−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキルを表し；
Ｒ１２は、水素、またはＣ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ１３は、Ｃ３−８シクロアルキル、またはＮ、ＯもしくはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する飽和４〜６員単環式ヘテロシクリルを表し、ここで、前記Ｃ３−８シクロアルキルまたは単環式ヘテロシクリルは、各々独立にハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、または−ＮＲ１４Ｒ１５から選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立に、水素、またはハロＣ１−４アルキル、またはヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、もしくはモノもしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノから選択される置換基で置換されていてもよいＣ１−４アルキルを表し；
Ｒ１６は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＲ１４Ｒ１５または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５を表す］。
【請求項３】
ｎが０、１または２である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＣ１−６アルキルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−４アルコキシである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３ａが−ＮＲ１０Ｒ１１、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキルで置換されたＣ１−６アルキル、Ｒ９で置換されたＣ１−６アルキル、−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、ヒドロキシルと−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１０Ｒ１１で置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが一緒に＝Ｏを形成するか、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピルを形成するか、Ｒ３ｃで置換された＝ＣＨ−Ｃ０−４アルキルを形成するか、または
【化５】
2013543883.tif 000005
（式中、環Ａは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する単環式５〜７員飽和複素環であり、前記ヘテロ原子は二重結合のα位には位置しない）
を形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３ｃがヒドロキシル、−ＮＲ１０Ｒ１１、シアノ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルを表す、請求項１〜５および７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９が、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式ヘテロシクリルであり、前記単環式ヘテロシクリルが、＝ＯまたはＣ１−４アルキルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１０およびＲ１１がそれぞれ独立に水素、Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５で置換されたＣ１−６アルキル、またはハロＣ１−６アルキルを表す、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１４およびＲ１５がそれぞれ独立に水素またはＣ１−４アルキルを表す、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
｛（Ｚ）−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−３−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−６−イル］−アリル｝−ジメチル−アミン；
｛（Ｚ）−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−３−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−６−イル］−アリル｝−イソプロピル−アミン；
｛（Ｚ）−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−３−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−６−イル］−アリル｝−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミン；
｛（Ｓ）−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−３−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−６−イル］−プロピル｝−イソプロピル−アミン；
｛３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−３−［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−キノキサリン−６−イル］−プロピル｝−イソプロピル−アミン
から選択される化合物、そのＮ−オキシド、その薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
療法に使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される疾患状態または病態の予防または治療において使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
癌の予防または治療において使用するための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される疾患状態または病態の予防または治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
癌の予防または治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
本明細書に記載される疾患状態または病態の予防または治療を目的とする薬剤の製造のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ＦＧＦＲキナーゼにより媒介される疾患状態または病態の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被験体に、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を製造するための方法であって、
（Ｉ）式（ＩＶ）（式中、Ｗ１は適切な脱離基を表す）の中間体と式（Ｖ）の中間体を、適切な触媒、適切な塩基、および適切な溶媒または溶媒混合物の存在下で反応させること
【化６】
2013543883.tif 000006
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＩａ）式（ＶＩ）（式中、Ｗ３は適切な脱離基を表す）の中間体と式（ＸＩＩＩ）の中間体を、ＣＯ、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化７】
2013543883.tif 000007
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＩｂ）式（ＶＩ’）（式中、Ｗ３は適切な脱離基を表す）の中間体と式（ＸＩＩＩ）の中間体を、ＣＯ、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化８】
2013543883.tif 000008
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＩＩａ）式（ＶＩＩ）の中間体と式（ＶＩＩＩ）（Ｗ２は適切な脱離基を表す）の中間体を、触媒、適切な塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化９】
2013543883.tif 000009
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＩＩｂ）式（ＶＩＩ’）の中間体と式（ＶＩＩＩ）（Ｗ２は適切な脱離基を表す）の中間体を、触媒、適切な塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１０】
2013543883.tif 000010
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＶａ）式（ＶＩ）の中間体（式中、Ｗ３は適切な脱離基を表す）と式（ＩＸ）の中間体を、適切な触媒、適切な塩基、適切な固体塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１１】
2013543883.tif 000011
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ｃおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＶｂ）式（ＶＩ’）の中間体（式中、Ｗ３は適切な脱離基を表す）と式（ＩＸ）の中間体を、適切な触媒、適切な塩基、適切な固体塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１２】
2013543883.tif 000012
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ３ｃおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（Ｖａ）式（ＸＩ）の中間体と式（ＸＩＩ）（Ｗ４は適切な脱離基を表す）の中間体を、適切な触媒、適切な塩基、適切な固体塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１３】
2013543883.tif 000013
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ｃおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（Ｖｂ）式（ＸＩ’）の中間体と式（ＸＩＩ）（Ｗ４は適切な脱離基を表す）の中間体を、適切な触媒、適切な塩基、適切な固体塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１４】
2013543883.tif 000014
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ３ｃおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＶＩａ）式（ＸＩＶ）の中間体（式中、Ｐは適切な保護基を表す）を適切な酸および適切な溶媒の存在下で脱保護すること
【化１５】
2013543883.tif 000015
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＶＩｂ）式（ＸＩＶ’）の中間体（式中、Ｐは適切な保護基を表す）を適切な酸および適切な溶媒の存在下で脱保護すること
【化１６】
2013543883.tif 000016
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＶＩＩａ）式（ＸＩＸ）の中間体と式（ＶＩ）の中間体（式中、Ｗ３は適切な脱離基を表す）を、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１７】
2013543883.tif 000017
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＶＩＩｂ）式（ＸＩＸ）の中間体と式（ＶＩ’）の中間体（式中、Ｗ３は適切な脱離基を表す）を、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基、および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化１８】
2013543883.tif 000018
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ１０、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＶＩＩＩａ）式（ＸＸＩ）の中間体と適切な還元剤および適切な溶媒を反応させること
【化１９】
2013543883.tif 000019
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＶＩＩＩｂ）式（ＸＸＩ’）の中間体と適切な還元剤および適切な溶媒を反応させること
【化２０】
2013543883.tif 000020
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＸａ）式（ＸＸＩＩＩ）（式中、Ｗ５は適切な脱離基を表す）の中間体とＮＨＲ１１を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２１】
2013543883.tif 000021
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＩＸｂ）式（ＸＸＩＩＩ’）（式中、Ｗ５は適切な脱離基を表す）の中間体とＮＨＲ１１を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２２】
2013543883.tif 000022
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（Ｘａ）式（ＸＸＩ）の中間体とマグネシウムを、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２３】
2013543883.tif 000023
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（Ｘｂ）式（ＸＸＩ’）の中間体とマグネシウムを、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２４】
2013543883.tif 000024
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩａ）式（ＸＸＩＶ）の中間体とシアン化カリウムを、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２５】
2013543883.tif 000025
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩｂ）式（ＸＸＩＶ’）の中間体とシアン化カリウムを、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２６】
2013543883.tif 000026
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩＩａ）式（ＸＸＩＶ）の中間体とＨＲ９を、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２７】
2013543883.tif 000027
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ９およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩＩｂ）式（ＸＸＩＶ’）の中間体とＨＲ９を、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２８】
2013543883.tif 000028
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ９およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩＩＩａ）式（ＸＸＶ）の中間体とＮＨＲ１０Ｒ１１を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化２９】
2013543883.tif 000029
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１０、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩＩＩｂ）式（ＸＸＶ’）の中間体とＮＨＲ１０Ｒ１１を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化３０】
2013543883.tif 000030
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａ、Ｒ１０、Ｒ１１およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩＶａ）式（ＸＸＸ）（式中、Ｐは適切な保護基を表す）の中間体と適切な酸を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化３１】
2013543883.tif 000031
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＩＶｂ）式（ＸＸＸ’）（式中、Ｐは適切な保護基を表す）の中間体と適切な酸を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化３２】
2013543883.tif 000032
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＶａ）式（Ｉ−ｂ−３）の化合物と還元剤Ｈ−を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化３３】
2013543883.tif 000033
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＶｂ）式（Ｉ−ｂ’−３）の化合物と還元剤Ｈ−を、適切な溶媒の存在下で反応させること
【化３４】
2013543883.tif 000034
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１ａおよびｎは請求項１に定義される通り）；
（ＸＶＩ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換すること
を含んでなる、方法。