【事件の表示】
　上記当事者間の特許第２９９０６８６号発明「水溶性ビタミンＢ類配合総合輸液」の特許無効審判事件について、次のとおり審決する。
【結　論】
　特許第２９９０６８６号の請求項１〜６に係る発明についての特許を無効とする。
　審判費用は、被請求人の負担とする。
【理　由】
１．本件特許発明
　本件特許第２９９０６８６号は、その出願日が平成６年１１月１７日の出願であって、平成１１年１０月１５日に設定の登録がなされたものであり、その発明は、特許明細書の記載からみて、特許請求の範囲の請求項１〜６に記載されたとおりの下記の事項により特定されるものと認められる。
「【請求項１】 亜硫酸イオンを含まないアミノ酸輸液と糖輸液の２液からなり、そのいずれか一方にビタミンＢ1が配合されてなる用時混合型の輸液であって、ビタミンＢ1が配合される輸液のｐＨが２〜４に調整され、他方の輸液のｐＨが５〜８であり、混合時には輸液のｐＨが４〜８になるよう構成されてなる総合輸液。
【請求項２】 ビタミンＢ1が配合される輸液が糖輸液である請求項１記載の総合輸液。
【請求項３】 アミノ酸輸液又は糖輸液のいずれか一方又は両方に、更に電解質が配合されてなる請求項１又は２記載の総合輸液。
【請求項４】 リン酸イオン供給源とカルシウムイオン供給源がアミノ酸輸液と糖輸液に別々に配合されてなる請求項１又は２記載の総合輸液。
【請求項５】 糖輸液が、ブドウ糖輸液である請求項１、２、３又は４記載の総合輸液。
【請求項６】 アミノ酸輸液と糖輸液が、２室が連結され且つ分離手段で隔離された空気透過性容器の各々の室に充填され、該空気透過性容器が脱酸素剤と共に気密性容器に封入されていることを特徴とする請求項１、２、３、４又は５記載の総合輸液。」
　　　　
２．請求人の主張
　本件請求項１〜６に係る発明は、甲第１号証（特開平6-92861号公報、平成6年4月5日公開）、甲第２号証（日本薬局方第８改正　C-393-C397 1971）、甲第３号証（特開平4-97750号公報）、甲第４号証（ピーエヌツイン添付文書、99-102頁、1994年1月改訂）、甲第５号証（外科と代謝・栄養、28巻2号、133-136頁、1994年4月）、甲第６号証（日本薬剤師会雑誌、45巻12号、58-59頁、1993年）及び甲第７号証（特開平6-209979号公報、平成6年8月2日公開）に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定に違反して特許されたものであるから、その特許は無効とされるべきである。
　　
３．各甲号証の記載事項
　甲第１号証には次の事項が記載されている。
(i)　アミノ酸及び脂肪を含有せしめた溶液と、糖及び電解質を含有せしめた溶液の２液からなり、且つ、これら２液を用時混合せしめ得るようにしてなる総合栄養輸液。（特許請求の範囲請求項１）
(ii)　本発明において、もう一方の溶液である糖−電解質溶液に含有せしめる糖としては、…とりわけ、グルコース、…等の還元糖が好ましい。（【0014】）
(iii)要すれば、ビタミン類及び微量元素が一方、或いは両方の溶液に適宜配合されていてもよい。（【0018】）
(iv)　製造に際し、上記アミノ酸−脂肪溶液は、液ｐＨを約７〜９、糖−電解質溶液は液ｐＨを約３〜５に維持するのが好ましい。（【0022】）
(v)　本発明の好ましい一例を示せば、例えば、２室が連結され且つ分離手段で隔離された空気透過性の軟質プラスチックバッグにおいて、アミノ酸−脂肪溶液を一方の室に、糖−電解質溶液を他方の室に充填し、これを更に気密性容器中に封入せしめた構造のものがあげられる。……本発明においては、この二重包装形態の気密性容器と輸液を充填したバッグの間に、脱酸素剤を配合することもでき、この場合には、より保存安定性を向上させることができるので、好都合である。（【0028】〜【0030】）
　甲第２号証には、塩酸チアミン（ビタミンＢ1塩酸塩）の安定性について、注３に、乾燥状態では空気中で安定で、１２０〜１３０°に２〜３時間加熱してもほとんど分解しないが、吸湿するにつれ、長時間保存すると徐々に分解し着色してくること、水溶液中ではｐＨ２〜４で比較的安定であるが、アルカリ性では不安定であること、配合禁忌について、本品はアルカリ性物質、酸化性または還元性の物質によって変化する。……亜硫酸塩、メタンスルホン酸化合物（スルピリンなど）によって分解するので注意を要することが記載されている。
　甲第３号証には、(i)リンまたはカルシウムのどちらか一方を添加したブドウ糖電解質液を収納した輸液バッグ２と前記ブドウ糖電解質液に添加しなかったリンまたはカルシウムを添加したアミノ酸輸液を収納した輸液バッグ３をそれぞれ隔離した状態で連結チューブ４を介して接続したことを特徴とする輸液バッグ１（特許請求の範囲第１項）、及び(ii)基本液はブドウ糖以外にリン、カルシウム及びそのほかの電解質が配合されているので、リン酸カルシウムの沈殿が生じやすい（１頁右下欄）ことが記載されている。
　甲第５号証には、
(i)悪性疾患、放射線治療や化学療法中などの症例では、摂取不足以外にビタミンＢ1の代謝、吸収障害が考えられ、高カロリー輸液による大量の糖質投与がビタミンＢ1大量消費の引き金となり、重篤な乳酸アシドーシスが発生したものと考えられる。高カロリー輸液に際し、病態によってはビタミンＢ1の投与量を多めにすることが重要であると思われる（要約欄）こと、
(ii)高カロリー輸液（Total parenteral nutrition:TPN）が臨床に応用されるようになって、各栄養素や電解質だけでなくビタミン製剤の研究も進められ、様々な病態におけるビタミン類の動態が報告されている。最近、ビタミンＢ1欠乏症としてＴＰＮ中の乳酸アシドーシスの発生が報告されている（133頁左欄）ことが記載されている。
　甲第６号証には、乳酸アシドーシスは、明らかな原因がなくとも重症患者に認められることが少なくないこと、高カロリー輸液の対象となる重症の患者は、輸液を行なわなくともアシドーシスになる可能性があること、及び、斯かる患者にピルビン酸の代謝に必要なチアミンが補給されない状態で高カロリー輸液が行われると、ピルビン酸はアセチルＣｏＡへの経路を経ずに増加し乳酸の産生・蓄積をきたしてアシドーシスとなる（59頁右欄）ことが記載されている。
　甲第７号証には、次の事項が記載されている。
(i)　隔離手段により２つの個室が形成された容器であり、第１室には脂肪乳剤、糖、ビタミンＣ、ビタミンＢ1，ビタミンＢ2，ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥ及びビタミンＫを含有する輸液が収容されており、第２室にはアミノ酸、電解質、ビタミンＢ6、ビタミンＢ12及び葉酸を含有する輸液が収容されていることを特徴とする輸液入り容器。（特許請求の範囲の請求項１）
(ii)第２室に収容される輸液には、抗酸化剤として、チオグリセロール、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム等を添加してもよい。（6頁左欄）
(iii)　脂肪乳剤、糖及びビタミン類を含有する輸液組成の多数の処方例。
　　
４．対比・判断
　本件特許明細書には、電解質又は脂肪をアミノ酸輸液及び糖輸液のいずれか一方または両方に配合することができる（【0017】、【0028】）ものであり、具体的にｐＨ８のアミノ酸及び脂肪を含有せしめた溶液(a)500mlとｐＨ４の糖、電解質及びビタミンＢ１を含有せしめた溶液(b)500mlの２液からなり、用時に混合する総合輸液（実施例４）が記載されている。これらの記載事項から、本件請求項１に係る発明（第１発明ともいう）は、亜硫酸イオンを含まないｐＨ５〜８の脂肪を配合したアミノ酸輸液とｐＨ２〜４の電解質とビタミンＢ1を配合した糖輸液の２液からなる用時混合型の輸液であって、混合時には輸液のｐＨが４〜８になるように構成されてなる総合輸液を包含することは明らかである。
　これに対して甲第１号証には、上記摘示事項(i)、(iii) 及び(iv)の記載からみて、ｐＨが約７〜９のアミノ酸及び脂肪を含有せしめた溶液と、ｐＨが約３〜５の糖及び電解質を含有せしめた溶液の２液からなり、且つこれら２液を用時混合せしめ得るようにしてなる総合栄養輸液が記載され、この輸液にビタミン類を一方、或いは両方の溶液に適宜配合してもよいことが示されているものと認められる。そして、ｐＨが約７〜９の溶液と約３〜５の溶液との混合輸液のｐＨは、混合した輸液を静脈内投与することを考慮すると、約４〜８であることは明らかである。また、甲第１号証には輸液中に亜硫酸イオンを添加することは全く記載されていない。
　第１発明と甲第１号証に記載の発明とを対比すると、甲第１号証におけるアミノ酸及び脂肪を含有せしめた溶液がアミノ酸輸液に相当し、糖及び電解質を含有せしめた溶液が糖輸液に相当することは明らかであるから、両者は、亜硫酸イオンを含まない脂肪を配合したアミノ酸輸液（ｐＨ７〜８）と電解質を配合した糖輸液（ｐＨ３〜４）の２液からなり、そのいずれか一方のビタミン類が配合されてなる用時混合型の総合輸液であって、混合時には輸液のｐＨが４〜８である点で一致し、前者は配合すべきビタミンをビタミンＢ1と特定し、ビタミンＢ1が配合される輸液のｐＨが２〜４であると限定しているのに対して、後者は配合すべき輸液のｐＨとビタミンを限定していない点で相違している。
　
  そこでこの相違点について検討する。
　甲第５号証及び甲第６号証には、高カロリー輸液の対象となる患者は、高カロリー輸液によって乳酸アシドーシスが発生したものと考えられ、高カロリー輸液に際し、ビタミンＢ1を投与すべき旨が記載されている。また、甲第７号証には、ビタミンＢ1を配合した高カロリー輸液が記載されている。
　そうすると、高カロリー輸液に際してビタミンＢ1の投与が必要であり、かつビタミンＢ1を配合した高カロリー輸液が知られているのであるから、甲第１号証に記載されている高カロリー輸液における配合すべきビタミンとしてビタミンＢ1とすることは当業者が容易に想到できるものである。そして、ビタミンＢ1（チアミン）溶液はｐＨ２〜４で安定であることが甲第２号証に記載されているように周知の事項である。
　そうすると、ビタミンＢ1を輸液に配合するに際して、溶液中で安定なｐＨ２〜４の範囲内の輸液、すなわち糖と電解質を含有する溶液の方へ配合することは当業者として容易に想到することである。そして、配合すべき輸液のｐＨを２〜４とし、ビタミンをビタミンＢ1と限定したことによる効果、すなわちビタミンＢ1の安定性は甲第２号証の記載から予想される程度のものと認められる。
　したがって、本件第１発明は、甲第１〜２及び５〜７号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　なお、被請求人は、甲第１号証にはビタミン類の安定性を保つために、ビタミン類の配合に配慮するとの技術思想は記載されていないと主張する。
　しかし、輸液等の医薬製剤に有効成分を配合するに際して、有効成分の安定性を考慮することは技術常識であり、出願当時の有効成分の安定性についての周知の事項は当然に考慮されるものと認められる。
　また、被請求人は、甲第７号証には「第２室に収容される輸液には、抗酸化剤として、チオグリセロール、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウムを添加してもよい。」との記載から、ビタミンＢ1を配合した用時混合型輸液において、患者への投与時においても亜硫酸イオンを全く含まない輸液剤とすることは自明であるとはいえないと主張し、乙第１号証（医薬ジャーナル、Vol.31,No.1,1995/p.405〜409）を提出して、本件特許の出願時には輸液中に含まれる亜硫酸塩によりＴＰＮに使用されるビタミンＢ1が分解され、輸液の保存時だけでなく、投与中のビタミンＢ1安定性を確保することが求められていた旨主張するが、甲第７号証には輸液の処方例（摘示事項(iii)）は詳細に記載されており、「・・・添加してもよい。」（摘示事項(ii)）との記載は、通常は添加しないが、必要ならば添加してもよいとの意味であるから、甲第７号証に亜硫酸イオンを全く含まないビタミンＢ1含有輸液剤について記載されていることは明らかである。そして乙第１号証の記載は、ビタミン製剤を輸液中に混合して使用する場合についての記載であるから、この記載をもってビタミン配合輸液中に亜硫酸イオンを一切含まない輸液剤がないとすることはできない。
　また、甲第２号証の水溶液中の塩酸チアミンがｐＨ２〜４で安定との記載は単に水溶液中における安定性を言及したにすぎず、輸液とは関係ないと主張する。確かに輸液は単なる塩酸チアミンの水溶液ではないが、甲第２号証には、配合禁忌について明確に記載されており、また、該水溶液に他の成分が含まれている場合不安定であるとの記載もないから、この記載をもって輸液にここに記載のｐＨが適用できないとか、無関係であるとはいえない。
　したがって、被請求人の主張は採用できない。
　
請求項２、３及び５に係る発明について
　甲第１号証には、糖としてグルコース（＝ブドウ糖）が好ましいものとして記載され、ビタミンＢ1は糖及び電解質を含有する輸液中に配合されているから、第１発明と同様の理由により、当業者が甲第１〜２及び５〜７号証に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
請求項４に係る発明について
  高カロリー輸液において、リン酸カルシウムの沈殿を防ぐために糖輸液とアミノ輸液のどちらか一方にリン、他方にカルシウムを添加することは甲第３号証に記載されているのであるから、甲第１号証に記載の輸液において、糖輸液中の電解質の一部であるリン酸イオン供給源又はカルシウムイオン供給源の一方を、アミノ酸輸液に配合することは当業者が容易に想到できるものである。
　
請求項６に係る発明について
　甲第１号証には、輸液の容器について、２室が連結され且つ分離手段で隔離された空気透過性の軟質プラスチックバッグ（空気透過性容器）に、アミノ酸−脂肪溶液を一方の室に、糖−電解質溶液を他方の室に充填し、これを更に気密性容器中に封入せしめた構造のものがあげられ、この気密性容器と輸液を充填した空気透過性容器の間に、脱酸素剤を配合することもできること、この場合には、より輸液の保存安定性を向上させることができることが記載されているので、請求項１〜５に係る輸液を甲第１号証に記載の容器を適用することは当業者が容易に想到できるものである。
　
　したがって、本件請求項１〜６に係る発明は、本件発明の出願前に頒布された刊行物である甲第１〜３及び５〜７号証に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものと認められるから、特許法第２９条第２項の規定に違反して特許されたものである。
　　
５．むすび
　以上のとおりであるから、本件発明に係る特許は、特許法第２９条第２項の規定に違反し、特許法第１２３条第１項第２号の規定に該当し、無効とすべきものである。
　審判に関する費用については、特許法第１６９条第２項の規定で準用する民事訴訟法第６１条の規定により、被請求人が負担すべきものとする。
　よって、結論のとおり審決する。