【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年6月1日(2015.6.1)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2013531070.tif 000001
［式中:
(i)R1およびR2は、独立して、C1-C4アルキルであるか;あるいは、
(ii)R1およびR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アダマンタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、C3-7シクロアルキル、または4-〜6-員ヘテロシクロアルキルから選択される環式基を形成し、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル環の各々は0〜4個のRaで置換されており;
L1およびL2は、各々、独立して:
(a)結合、
(b)-(CRbRb)1-4-、
(c)-(CH2)0-3-CRc=CRc-(CH2)0-3、および/または、
(d)-(CH2)0-3O(CH2)1-3-もしくは-(CH2)0-3S(CH2)1-3-
であり;
Qは:
(a)HまたはC1-6アルキル;あるいは、
(b)F、Cl、C1-3アルキル、-CN、-NO2、-NH2、C1-2フルオロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-2フルオロアルコキシ、-NHC(O)(C1-3アルキル)、-NHC(O)O(C1-3アルキル)、-NHS(O)2(C1-3アルキル)、または-S(C1-3アルキル)から独立して選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルまたは5-〜6-員ヘテロアリールであるが;
ただし、QがHまたはC1-6アルキルである場合、L1は-(CRbRb)1-4-であり、L2は結合であり、そして、R1およびR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロヘキサノンを形成し;
各R3は、独立して、F、Cl、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、-CF3、-OCF3、-NHC(O)(C1-3アルキル)、および/または-S(C1-3アルキル)であり;
Gは:
(a)-(CReRe)aOH、-(CReRe)aC(O)OH、-(CReRe)aCN、-(CReRe)aNH2、-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)aOH、または-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)aOP(O)(OH)2;
(b)-(CReRe)bNRf(CReRe)bC(O)OH、-(CReRe)bC(O)NRf(CReRe)aC(O)OH、または-(CReRe)bS(O)2NRf(CReRe)aC(O)OH;
(c)-O(CReRe)aOH、-O(CReRe)aNH2、または-O(CReRe)aCH(NH2)(CReRe)bC(O)OH;
(d)
【化２】
2013531070.tif 000002
（式中、YはCH2またはNHである）;
(e)
【化３】
2013531070.tif 000003
(f)
【化４】
2013531070.tif 000004
あるいは、
(g)
【化５】
2013531070.tif 000005
（式中、WおよびZのうちの1つはCHまたはNであって、WおよびZのうちの他方はCHまたはC(OH)であり、xは1または2であり;そして、yは1または2である）
であり;
各Raは、独立して、F、Cl、C1-3アルキル、および/または-S(O)2Rdであり;ならびに/あるいは同じ炭素原子に結合している2つのRaは=Oを形成し;
各Rbは、独立して、H、-CH3、F、Cl、-OH、および/またはC1-3アルコキシであるが、ただし、1つのRbが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のRbは-OH、F、もしくはClでなく;
各Rcは、独立して、H、F、および/またはC1-2アルキルであり;
Rdは、F、Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、または-OCF3から独立して選択される0〜2個の置換基で置換されたフェニルであり;
各Reは、独立して、H、-OH、-CH3、および/または-CH2OHであるが、ただし、1つのReが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のReは-OHでなく;
Rfは、Hまたは-CH3であり;
Rgは、-(CReRe)bOH、-(CReRe)bC(O)OH、-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)bOH、または-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)bOP(O)(OH)2であり;
各aは、独立して、1、2、3、および/または4であり;
各bは、独立して、0、1、2、3、および/または4であり;
nは、0、1、2、または3であり;
tは、0、1、または2であり;そして、
zは、1、2、または3である］
の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
(i)R1が-CH3であって、R2が、C1-C4アルキルであるか;あるいは、
(ii)R1およびR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アダマンタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、C3-6シクロアルキル、または4-〜6-員ヘテロシクロアルキルから選択される環式基を形成し、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル環の各々は0〜4個のRaで置換されており;
L1およびL2は、各々、独立して:
(a)結合、
(b)-(CRbRb)1-4-、
(c)-(CH2)0-3-CRc=CRc-(CH2)0-3、および/または、
(d)-(CH2)0-3O(CH2)1-3-
であり;
Qが:
(a)HまたはC1-4アルキル;あるいは、
(b)F、Cl、C1-3アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-3アルコキシ、またはC1-2フルオロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で各々置換された、フェニルまたは5-〜6-員ヘテロアリール
であるが;
ただし、QがHまたはC1-4アルキルである場合、L1が-(CRbRb)1-4-であり、L2が結合であり、そしてR1およびR2がそれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロヘキサノンを形成し;
各R3が、独立して、F、Cl、-CH3、-OCH3、-CF3、および/または-OCF3であり;
Gが:
(a)-(CReRe)aOHまたは-(CReRe)aC(O)OH;
(b)-(CReRe)bNRf(CReRe)bC(O)OH、-C(O)NRf(CReRe)aC(O)OH、または-S(O)2NRf(CReRe)aC(O)OH;
(c)-O(CReRe)aOH、-O(CReRe)aNH2、または-O(CReRe)aCH(NH2)(CReRe)bC(O)OH;
(d)
【化６】
2013531070.tif 000006
(e)
【化７】
2013531070.tif 000007
あるいは、
(f)
【化８】
2013531070.tif 000008
（式中、WおよびZのうちの1つはCHまたはNであって、WおよびZのうちの他方はCHまたはC(OH)であり、xは1または2であり;そして、yは1または2である）
であり;
各Raが、独立して、F、Cl、C1-3アルキル、および/または-S(O)2Rdであり;ならびに/あるいは、同じ炭素原子に結合している2つのRaが=Oを形成し;
各Rbが、独立して、H、-CH3、F、Cl、-OH、および/またはC1-3アルコキシであるが、ただし、1つのRbが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のRbが-OH、F、またはClでなく;
各Rcが、独立して、Hおよび/またはFであり;
Rdが、F、Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、または-OCF3から独立して選択される0〜2個の置換基で置換されたフェニルであり;
各Reが、独立して、H、-OH、および/または-CH3であるが、ただし、1つのReが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のReが-OHでなく;
Rfが、Hまたは-CH3であり;
Rgが、-(CReRe)bOHまたは-(CReRe)bC(O)OHであり;
各aが、独立して、1、2、3、および/または4であり;
各bが、独立して、0、1、2、3、および/または4であり;
nが、0、1、2、または3であり;そして、
tが、0、1、または2である、
請求項１に記載の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
(i)R1が-CH3であって、R2がC1-C3アルキルであるか;あるいは、
(ii)R1およびR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アダマンタニル、C3-6シクロアルキル、または5-〜6-員ヘテロシクロアルキルから選択される環式基を形成し、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル環の各々は0〜4個のRaで置換されており;
L1およびL2が、各々、独立して:
(a)結合、
(b)-(CRbRb)1-3-、
(c)-(CH2)0-2-CRc=CRc-(CH2)0-2、および/または、
(d)-(CH2)0-3O(CH2)1-3-
であり;
Qが:
(a)Hまたは-CH3;
(b)F、Cl、-CH3、-CF3、または-OCH3から独立して選択される0〜2個の置換基で置換されたフェニル;あるいは、
(c)ピリジニル;
であるが、
ただし、QがHまたは-CH3である場合、L1が-(CRbRb)1-3-であり、L2が結合であり、そしてR1およびR2がそれらが結合する炭素原子と一緒になってシクロヘキサノンを形成し;
各R3が、独立して、F、Cl、-CH3、および/または-CF3であり;
nが、0、1、または2であり;
各Raが、独立して、-CH3および/または-S(O)2(メチルフェニル)であり;および/または、同じ炭素原子に結合している2つのRaが=Oを形成し;
各Rbが、独立して、H、-CH3、F、-OH、および/または-OCH2CH3であるが、ただし、1つのRbが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のRbが-OHでなく;
各Rcが、独立して、Hおよび/またはFであり;そして、
Gが:
(a)-CH2OHまたは-CH(OH)C(O)OH;
(b)-CH(OH)CH2NHCH2CH2C(O)OH、-C(O)NHCH2CH2C(O)OH、-C(O)NHCH(CH3)CH2C(O)OH、または-S(O)2NHCH2CH2C(O)OH;
(c)-OCH2CH(OH)CH2OH、-OCH2CH(NH2)CH2OH、または-OCH2CH(OH)CH2NH2;
(d)
【化９】
2013531070.tif 000009
(e)
【化１０】
2013531070.tif 000010
あるいは、
(f)
【化１１】
2013531070.tif 000011
である、
請求項２に記載の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
R1が-CH3であって、R2がC1-C3アルキルである、請求項３に記載の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
R1およびR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アダマンタニル、C3-6シクロアルキル、または5-〜6-員ヘテロシクロアルキルから選択される環式基を形成し、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル環の各々は0〜4個のRaで置換されている、請求項３に記載の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
1-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(1);1-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(2);2-(2-(3-(4-((S)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-(4-フルオロフェニル)シクロヘキサノン(3);2-(2-(3-(4-((S)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-(4-フルオロフェニル)シクロヘキサノン(4);1-(4-(5-(2-(1-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(5);(E)-1-(4-(5-(2-(1-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(6);1-(4-(5-(2-(1-(3-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(7);1-(4-(5-(3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(8);1-(4-(5-(3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(9);(S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(3-(1-フェニルシクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)プロパン-1,2-ジオール(10);1-(4-(5-(3-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(11);2-(3-(3-(4-((S)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)プロピル)-2-フェニルシクロヘキサノン(12);1-(4-(5-(((1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(18);2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-2,5,7-トリアザスピロ[3.4]オクタン-6,8-ジオン(19);N-(2-ヒドロキシ-2-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)エチル)-β-アラニン(20);N-(2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-β-アラニン(21);(3S)-1-(2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(22);(3S)-1-(2-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(23);3-(3-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-3-ヒドロキシ-1-アゼチジニル)プロパン酸(24);N-(2-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-β-アラニン(25);2-(2-(3-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(26);(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)メタノール(27);(2S)-2-(2-(3-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-メチルシクロヘキサノン(28);(4-(5-(((1-フェニルシクロヘキシル)オキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)メタノール(29);2-((3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(30);(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)メタノール(31);2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(32);(2S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1,2-プロパンジオール(33);(2S)-3-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(35);(2S)-3-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(37);(2S)-3-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-フルオロエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(40);2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-(2-ピリジニル)シクロヘキサノン(41);2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)シクロヘキサノン(42);(2S)-2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-メチルシクロヘキサノン(43);(2S)-3-(4-(5-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(45);
(2S)-3-(4-(5-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(46);(2S)-3-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(47);(2S)-3-(4-(5-((Z)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-フルオロビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(48);2-((3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(49);(2S)-3-(4-(5-((2-ベンジルアダマンタン-2-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(50);(2S)-3-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(51);(2S)-3-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(52);(2R)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1,2-プロパンジオール(54);2-(2-(3-(4-(((2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)シクロヘキサノン(55);(2S)-2-アミノ-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1-プロパノール(56);(2S)-1-アミノ-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-2-プロパノール(57);N-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンゾイル)-β-アラニン(58);3-((4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンゾイル)アミノ)ブタン酸(59);N-((4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)スルホニル)-β-アラニン(60);1-(4-(5-(2-((1R)-1-メチル-2-オキソシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(61);1-(4-(5-(2-(1-メチル-2-オキソ-3-フェニル-3-ピペリジニル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(62);1-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(63);1-(4-(5-(2-(1-(4-メトキシフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(64);1-(4-(5-(2-(1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(65);1-(4-(5-(2-(1-(4-メチルフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(66);1-(4-(5-(2-(1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(67);1-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(68);1-(4-(5-(2-(1-(3,4-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(69);1-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチ���)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(70);1-(4-(5-(2-(1-(3-クロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(71);1-(4-(5-(2-(1-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(72);1-(4-(5-(2-(1-(2-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(73);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(74);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(75);1-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(76);1-(4-(5-(2-(1-(3-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(77);1-(4-(5-(2-(1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(78);1-(4-(5-(2-(1-(2-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(79);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(80);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(81);1-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(82);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,1-ジメチルエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(83);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-メチルエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(84);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(85);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-エトキシエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(86);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(87);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(88);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3,4-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(89);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(90);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(91);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(92);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(93);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3-フルオロフェニ���)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(94);1-(4-(5-((E)-2-(1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(95);1-(4-(5-((E)-2-(1-(2-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(96);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-フルオロビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(97);1-(4-(5-(3-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(98);1-(4-(5-((1E)-3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)-1-プロペン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(99);1-(4-(5-((2E)-3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)-2-プロペン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(100);1-(4-(5-(3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロプロピル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(101);1-(4-(5-(2-(1-ベンジルシクロブチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(102);1-(4-(5-((E)-2-(1-ベンジルシクロブチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(103);1-(4-(5-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(104);1-(4-(5-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(105);1-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(106);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(116);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(117);1-(4-(5-(((1-((ベンジルオキシ)メチル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(118);1-(4-(5-(((1-((ベンジルオキシ)メチル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(119);1-(4-(5-(((1-ベンジルシクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(120);1-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-(2-ピリジニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(121);(3S)-1-(2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(130);(R/S)-(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(131);
(R)-(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(132);(S)-(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(133);(3-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(134);(3-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(135);(3-(4-(5-(3-(1-フェニルシクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(136);(3S)-1-(2-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(137);(3S)-1-(2-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(138);(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-5-イソオキサゾリル)酢酸(139);ヒドロキシ(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)酢酸(140);1-(3-クロロ-4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(141);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(142);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-3-フルオロベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(143);1-(4-(5-(2-(4-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(13);1-(4-(5-(2-(2-フェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(14);(2S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(2-フェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)プロパン-1,2-ジオール(15);1-(4-(5-(2-(2-フェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(16);(2S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-((2-フェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)プロパン-1,2-ジオール(17);(2S)-3-(4-(5-(2-(4-(2-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(34);(2S)-3-(4-(5-(2-(4-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(36);(2S)-3-(4-(5-(2-(3-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-3-フラニル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(38);(2S)-3-(4-(5-(2-(3-(4-クロロフェニル)-1-((4-メチルフェニル)スルホニル)-3-ピロリジニル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(39);(2S)-3-(4-(5-((E)-2-(4-(2-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェ��キシ)-1,2-プロパンジオール(44);1-(4-(5-(2-(4-(2-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(107);1-(4-(5-(2-(4-(3-ピリジニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(108);1-(4-(5-((E)-2-(4-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(109);1-(4-(5-(2-(4-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(110);1-(4-(5-(2-(3-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-3-フラニル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(111);1-(4-(5-(2-(3-(4-クロロフェニル)-1-((4-メチルフェニル)スルホニル)-3-ピロリジニル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(112);1-(4-(5-(((4-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(113);1-(4-(5-(((4-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(114);1-(4-(5-(((4-(2,4-ジフルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(115);(2S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(3-メチル-3-フェニルヘキシル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1,2-プロパンジオール(53);1-(4-(5-((2-(4-クロロフェニル)-2-メチルプロポキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(122);1-(4-(5-((3-(ベンジルオキシ)-2,2-ジメチルプロポキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(123);1-(4-(5-(3-メチル-3-(4-メチルフェニル)ブチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(124);1-(4-(5-(3-(4-クロロフェニル)-3-メチルブチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(125);1-(4-(5-(3-メチル-3-フェニルブチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(126);1-(4-(5-(3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-3-メチルブチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(127);1-(4-(5-(4-(4-フルオロフェニル)-4-メチルペンチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(128);または、1-(4-(5-(4-(4-クロロフェニル)-4-メチルペンチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(129)から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩、ならびに医薬的に許容される担体を含有する、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項８】
治療上有効な量の請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物もしくはその立体異性体または医薬的に許容されるその塩、ならびに副腎皮質ステロイド薬もしくはグルココルチコイド；PDE4阻害薬；サイトカイン抑制性抗炎症薬(CSAID)、p38キナーゼの阻害薬、4-置換イミダゾ[1,2-A]キノキサリン；細胞表面分子もしくはそのリガンドを対象とする抗体もしくは融合タンパク質；ヒトサイトカインもしくは増殖因子に対する抗体、またはヒトサイトカインもしくは増殖因子の融合タンパク質もしくは可溶性受容体；インテグリン受容体アンタゴニスト；高分子剤；スルファサラジン、メサラミン、ヒドロキシクロロキン、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)；抗ウイルス薬；抗増殖薬；細胞傷害性薬剤；核移行阻害剤；金含有製剤；ペニシラミン、またはラパマイシンから選択される少なくとも１つの他の治療薬を組み合わせて含む、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の処置のための剤であって、該他の治療薬は、請求項１〜６のいずれか１つに記載の化合物もしくはその立体異性体または医薬的に許容されるその塩より前、同時、または後に投与されることを特徴とする、該剤。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１９】
（詳細な説明）
第１の態様において、本発明は、式(I):
【化１】
2013531070.tif 000012
［式中:
(i)R1およびR2は、独立して、C1-C4アルキルであるか;あるいは、
(ii)R1およびR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アダマンタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、C3-7シクロアルキル、または4-〜6-員ヘテロシクロアルキルから選択される環式基を形成し、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル環の各々は0〜4個のRaで置換されており;
L1およびL2は、各々、独立して:
(a)結合、
(b)-(CRbRb)1-4-、
(c)-(CH2)0-3-CRc=CRc-(CH2)0-3、および/または、
(d)-(CH2)0-3O(CH2)1-3-もしくは-(CH2)0-3S(CH2)1-3-
であり;
Qは:
(a)HもしくはC1-6アルキル;あるいは、
(b)F、Cl、C1-3アルキル、-CN、-NO2、-NH2、C1-2フルオロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-2フルオロアルコキシ、-NHC(O)(C1-3アルキル)、-NHC(O)O(C1-3アルキル)、-NHS(O)2(C1-3アルキル)、または-S(C1-3アルキル)から独立して選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルまたは5-〜6-員ヘテロアリールであるが;
ただし、QがHまたはC1-6アルキルである場合、L1は-(CRbRb)1-4-であり、L2は結合であり、そしてR1およびR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロヘキサノンを形成し;
各R3は、独立して、F、Cl、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、-CF3、-OCF3、-NHC(O)(C1-3アルキル)、および/または-S(C1-3アルキル)であり;
Gは:
(a)-(CReRe)aOH、-(CReRe)aC(O)OH、-(CReRe)aCN、-(CReRe)aNH2、-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)aOH、または-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)aOP(O)(OH)2;
(b)-(CReRe)bNRf(CReRe)bC(O)OH、-(CReRe)bC(O)NRf(CReRe)aC(O)OH、または-(CReRe)bS(O)2NRf(CReRe)aC(O)OH;
(c)-O(CReRe)aOH、-O(CReRe)aNH2、または-O(CReRe)aCH(NH2)(CReRe)bC(O)OH;
(d)
【化２】
2013531070.tif 000013
（式中、YはCH2もしくはNHである）;
(e)
【化３】
2013531070.tif 000014
(f)
【化４】
2013531070.tif 000015
あるいは、
(g)
【化５】
2013531070.tif 000016
（式中、WおよびZのうちの1つはCHまたはNであって、WおよびZのうちの他方はCHまたはC(OH)であり、xは1または2であり;そして、yは1もしくは2である）
であり;
各Raは、独立して、F、Cl、C1-3アルキル、および/または-S(O)2Rdであり;ならびに/あるいは、同じ炭素原子に結合している2つのRaは=Oを形成し;
各Rbは、独立して、H、-CH3、F、Cl、-OH、および/またはC1-3アルコキシであるが、ただし、1つのRbが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のRbは-OH、F、もしくはClでなく;
各Rcは、独立して、H、F、および/またはC1-2アルキルであり;
Rdは、F、Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、または-OCF3から独立して選択される0〜2個の置換基で置換されたフェニルであり;
各Reは、独立して、H、-OH、-CH3、および/または-CH2OHであるが、ただし、1つのReが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のReは-OHでなく;
Rfは、Hまたは-CH3であり;
Rgは、-(CReRe)bOH、-(CReRe)bC(O)OH、-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)bOH、または-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)bOP(O)(OH)2であり;
各aは、独立して、1、2、3、および/または4であり;
各bは、独立して、0、1、2、3、および/または4であり;
nは、0、1、2、または3であり;
tは、0、1、または2であり;そして、
zは、1、2、または3である］
の化合物もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２０】
一実施態様は、
(i)R1が-CH3であって、R2がC1-C4アルキルであるか;あるいは、
(ii)R1およびR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、アダマンタニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ビシクロ[2.2.2]オクタニル、C3-6シクロアルキル、または4-〜6-員ヘテロシクロアルキルから選択される環式基を形成し、ここで、該シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル環の各々は0〜4個のRaで置換されており;
L1およびL2が、各々、独立して:
(a)結合、
(b)-(CRbRb)1-4-、
(c)-(CH2)0-3-CRc=CRc-(CH2)0-3、および/または、
(d)-(CH2)0-3O(CH2)1-3-
であり;
Qが:
(a)HまたはC1-4アルキル;あるいは
(b)各々、F、Cl、C1-3アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-3アルコキシ、またはC1-2フルオロアルコキシから独立して選択される0〜3個の置換基で置換された、フェニルまたは5-〜6-員ヘテロアリール
であるが;
ただし、QがHまたはC1-4アルキルである場合、L1は-(CRbRb)1-4-であり、L2は結合であり、そしてR1およびR2はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロヘキサノンを形成し;
各R3が、独立して、F、Cl、-CH3、-OCH3、-CF3、および/または-OCF3であり;
Gが:
(a)-(CReRe)aOHまたは-(CReRe)aC(O)OH;
(b)-(CReRe)bNRf(CReRe)bC(O)OH、-C(O)NRf(CReRe)aC(O)OH、または-S(O)2NRf(CReRe)aC(O)OH;
(c)-O(CReRe)aOH、-O(CReRe)aNH2、または-O(CReRe)aCH(NH2)(CReRe)bC(O)OH;
(d)
【化６】
2013531070.tif 000017
(e)
【化７】
2013531070.tif 000018
あるいは、
(f)
【化８】
2013531070.tif 000019
（式中、WおよびZのうち1つはCHまたはNであって、WおよびZのうちの他方はCHまたはC(OH)であり、xは1または2であり;そして、yは1または2である）
であり;
各Raが、独立して、F、Cl、C1-3アルキル、および/または-S(O)2Rdであり;ならびに/あるいは、同じ炭素原子に結合している2つのRaが=Oを形成し;
各Rbが、独立して、H、-CH3、F、Cl、-OH、および/またはC1-3アルコキシであるが、ただし、1つのRbは-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のRbは-OH、F、またはClでなく;
各Rcが、独立して、Hおよび/またはFであり;
Rdが、F、Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、または-OCF3から独立して選択される0〜2個の置換基で置換されたフェニルであり;
各Reが、独立して、H、-OH、および/または-CH3であるが、ただし、1つのReが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のReは-OHでなく;
Rfが、Hまたは-CH3であり;
Rgが、-(CReRe)bOHまたは-(CReRe)bC(O)OHであり;
各aが、独立して、1、2、3、および/または4であり;
各bが、独立して、0、1、2、3、および/または4であり;
nが、0、1、2、または3であり;そして、
tが、0、1、または2である、
式(I)の化合物もしくはその立体異性体、またはその塩もしくはプロドラッグを提供する。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３６】
一実施態様は、Gが、-(CReRe)aOH、-(CReRe)aC(O)OH、-(CReRe)aCN、または-(CReRe)aNH2である;好ましくは、Gが、-(CReRe)aOHまたは-(CReRe)aC(O)OHである、式(I)の化合物もしくはその立体異性体、またはその塩もしくはプロドラッグを提供する。この実施態様には、Gが-CH2OHまたは-CH(OH)C(O)OHである式(I)の化合物が含まれる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３７】
一実施態様は、Gが、-(CReRe)bNRf(CReRe)bC(O)OH、-(CReRe)bC(O)NRf(CReRe)aC(O)OH、または-(CReRe)bS(O)2NRf(CReRe)aC(O)OHである;好ましくは、Gが、-(CReRe)bNRf(CReRe)bC(O)OH、-C(O)NRf(CReRe)aC(O)OH、または-S(O)2NRf(CReRe)aC(O)OHである、式(I)の化合物もしくはその立体異性体、またはその塩もしくはプロドラッグを提供する。この実施態様には、Gが-CH(OH)CH2NHCH2CH2C(O)OH、-C(O)NHCH2CH2C(O)OH、-C(O)NHCH(CH3)CH2C(O)OH、または-S(O)2NHCH2CH2C(O)OHである、式(I)の化合物が含まれる。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００３８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００３８】
一実施態様は、Gが、-O(CReRe)aOH、-O(CReRe)aNH2、または-O(CReRe)aCH(NH2)(CReRe)bC(O)OH;好ましくは、Gが、-O(CReRe)aOH、-O(CReRe)aNH2、または-O(CReRe)aCH(NH2)(CReRe)bC(O)OHである、式(I)の化合物もしくはその立体異性体、またはその塩もしくはプロドラッグを提供する。この実施態様には、Gが-OCH2CH(OH)CH2OH、-OCH2CH(NH2)CH2OH、または-OCH2CH(OH)CH2NH2である、式(I)の化合物が含まれる。
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４３】
一実施態様は、Gが式:
(a)-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)aOP(O)(OH)2;
(b)
【化２１】
2013531070.tif 000020
（式中、YはCH2またはNHである）;
(c)
【化２２】
2013531070.tif 000021
(d)
【化２３】
2013531070.tif 000022
あるいは、
(e)
【化２４】
2013531070.tif 000023
（式中、WおよびZのうちの1つはCHまたはNであって、WおよびZのうちの他方はCHまたはC(OH)であり、xは1または2であり;そして、yは1または2である）であり;
各Rbが、独立して、H、-CH3、F、Cl、-OH、および/またはC1-3アルコキシであるが、ただし、1つのRbが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のRbは-OH、F、またはClでなく;
各Reが、独立して、H、-OH、-CH3、および/または-CH2OHであるが、ただし、1つのReが-OHである場合、同じ炭素に結合している第2のReは-OHでなく;
Rgが、-(CReRe)bCRe(NH2)(CReRe)bOP(O)(OH)2であり;
各aが、独立して、1、2、3、および/または4であり;
各bが、独立して、0、1、2、3、および/または4であり;
tが、0、1、または2であり;そして、
zが、1、2、または3である、
式(I)の化合物もしくはその立体異性体、またはその塩もしくはプロドラッグを提供する。
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
一実施態様は、式(I)の化合物もしくはその立体異性体、またはその塩もしくはプロドラッグを提供し、ここで、該化合物は:1-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(1);1-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(2);2-(2-(3-(4-((S)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-(4-フルオロフェニル)シクロヘキサノン(3);2-(2-(3-(4-((S)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-(4-フルオロフェニル)シクロヘキサノン(4);1-(4-(5-(2-(1-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(5);(E)-1-(4-(5-(2-(1-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(6);1-(4-(5-(2-(1-(3-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(7);1-(4-(5-(3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(8);1-(4-(5-(3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(9);(S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(3-(1-フェニルシクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)プロパン-1,2-ジオール(10);1-(4-(5-(3-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(11);2-(3-(3-(4-((S)-2,3-ジヒドロキシプロポキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)プロピル)-2-フェニルシクロヘキサノン(12);1-(4-(5-(((1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)アゼチジン-3-カルボン酸(18);2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-2,5,7-トリアザスピロ[3.4]オクタン-6,8-ジオン(19);N-(2-ヒドロキシ-2-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)エチル)-β-アラニン(20);N-(2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-β-アラニン(21);(3S)-1-(2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(22);(3S)-1-(2-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(23);3-(3-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-3-ヒドロキシ-1-アゼチジニル)プロパン酸(24);N-(2-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-β-アラニン(25);2-(2-(3-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(26);(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)メタノール(27);(2S)-2-(2-(3-(4-(ヒドロキシメチル)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-メチルシクロヘキサノン(28);(4-(5-(((1-フェニルシクロヘキシル)オキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)メタノール(29);2-((3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(30);(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)メタノール(31);2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(32);(2S)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1,2-プロパンジオール(33);(2S)-3-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(35);(2S)-3-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(37);(2S)-3-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-フルオロエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(40);2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-(2-ピリジニル)シクロヘキサノン(41);2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)シクロヘキサノン(42);(2S)-2-(2-(3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)-2-メチルシクロヘキサノン(43);(2S)-3-(4-(5-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール (45); (2S)-3-(4-(5-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(46);(2S)-3-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(47);(2S)-3-(4-(5-((Z)-2-(1-(4-クロロフェニル) シクロプロピル)-1-フルオロビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(48);2-((3-(4-(((2S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メチル)-2-フェニルシクロヘキサノン(49);(2S)-3-(4-(5-((2-ベンジルアダマンタン-2-イル)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(50);(2S)-3-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(51);(2S)-3-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-2,6-ジメチルフェノキシ)-1,2-プロパンジオール(52);(2R)-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1,2-プロパンジオール(54);2-(2-(3-(4-(((2R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ)-3,5-ジメチルフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル)シクロヘキサノン(55);(2S)-2-アミノ-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-1-プロパノール(56);(2S)-1-アミノ-3-(2,6-ジメチル-4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェノキシ)-2-プロパノール(57);N-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンゾイル)-β-アラニン(58);3-((4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンゾイル)アミノ)ブタン酸(59);N-((4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)スルホニル)-β-アラニン(60);1-(4-(5-(2-((1R)-1-メチル-2-オキソシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(61);1-(4-(5-(2-(1-メチル-2-オキソ-3-フェニル-3-ピペリジニル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(62);1-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(63);1-(4-(5-(2-(1-(4-メトキシフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(64);1-(4-(5-(2-(1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(65);1-(4-(5-(2-(1-(4-メチルフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(66);1-(4-(5-(2-(1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(67);1-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(68);1-(4-(5-(2-(1-(3,4-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(69);1-(4-(5-(2-(1-(3,5-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(70);1-(4-(5-(2-(1-(3-クロロフェニル) シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(71);1-(4-(5-(2-(1-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(72);1-(4-(5-(2-(1-(2-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(73);
1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(74);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(75);1-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(76);1-(4-(5-(2-(1-(3-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(77);1-(4-(5-(2-(1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(78);1-(4-(5-(2-(1-(2-フルオロフェニル)シクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(79);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(80);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(81);1-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(82);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,1-ジメチルエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(83);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-メチルエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(84);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(85);1-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-エトキシエチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(86);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3,5-ジフルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(87);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(88);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3,4-ジクロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(89);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(90);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(91);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(92);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(93);1-(4-(5-((E)-2-(1-(3-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(94);1-(4-(5-((E)-2-(1-(2-クロロ-4-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(95);1-(4-(5-((E)-2-(1-(2-フルオロフェニル)シクロペンチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(96);1-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1-フルオロビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(97);1-(4-(5-(3-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(98);1-(4-(5-((1E)-3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)-1-プロペン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(99);1-(4-(5-((2E)-3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)-2-プロペン-1-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(100);1-(4-(5-(3-(1-(4-フルオロフェニル)シクロプロピル)プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(101);1-(4-(5-(2-(1-ベンジルシクロブチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(102);1-(4-(5-((E)-2-(1-ベンジルシクロブチル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(103);1-(4-(5-(1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(104);1-(4-(5-(1-(4-フルオロフェニル)-2,2-ジメチルシクロプロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(105);1-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-フェニルシクロペンチル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(106);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(116);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロプロピル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(117);1-(4-(5-(((1-((ベンジルオキシ)メチル)シクロプロピル) メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸 (118); 1-(4-(5-(((1-((ベンジルオキシ)メチル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(119);1-(4-(5-(((1-ベンジルシクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(120);1-(4-(5-(2-(2-オキソ-1-(2-ピリジニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(121);(3S)-1-(2-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(130);(R/S)-(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(131);(R)-(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(132);(S)-(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(133);(3-(4-(5-(2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(134);(3-(4-(5-(2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(135);(3-(4-(5-(3-(1-フェニルシクロヘキシル) プロピル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-4,5-ジヒドロ-5-イソオキサゾリル)酢酸(136);(3S)-1-(2-(4-(5-((E)-2-(1-(4-フルオロフェニル)シクロヘキシル) ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(137);(3S)-1-(2-(4-(5-((E)-2-(1-(4-クロロフェニル)シクロヘキシル)ビニル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-2-ヒドロキシエチル)-3-ピペリジンカルボン酸(138);(3-(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)-5-イソオキサゾリル)酢酸(139);ヒドロキシ(4-(5-(2-(1-フェニルシクロヘキシル)エチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)フェニル)酢酸(140);1-(3-クロロ-4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(141);1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-3-(トリフルオロメチル)ベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(142);または、1-(4-(5-(((1-(4-クロロフェニル)シクロブチル)メトキシ)メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-3-フルオロベンジル)-3-アゼチジンカルボン酸(143);から選択される。