【手続補正書】
【提出日】平成26年11月8日(2014.11.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその塩、プロドラッグまたは溶媒和物：
【化１】
2014505662.tif 000001
（式中、
Ｐｈはフェニルであり；
ｎは、２、３または４であり；
Ｒ１は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、式−［［ＣＨ（Ｒ３）］ｍ−Ｒ４］の基であり、ここで、
ｍは１であり；
Ｒ３は、水素、フェニルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、非置換ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基および置換アリール基からなる群から選択され
（ここで、置換基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ７〜Ｃ１１アリールアルキル、フェニル、５員環または６員環のヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＯＲｃ、−ＳＲｄまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニルおよびトリフルオロメチルから選択される）からなる群から選択され）；
または
Ｒ１および／またはＲ３が水素ではない場合、Ｒ４はまた非置換フェニルであってもよく；
または
Ｒ１とＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロアリール基（ここで、置換基は上に定義したとおりである）を形成するが；
ただし、
２−［（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニルアミノ）−メチル］−フェノール、
３−［（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニルアミノ）−メチル］−フェノール、
５−［（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニルアミノ）−メチル］−２−メトキシ−フェノール、
４−［（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニルアミノ）−メチル］−２，６−ジフルオロ−フェノール、
ベンジル−（５，５−ジフェニル−ペンタ−４−エニル）−エチル−アミン、
６−クロロ−９−（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニル）−９Ｈ−プリン、
９−（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニル）−９Ｈ−プリン−６−イルアミン、および
５−（４，４−ジフェニル−ブタ−３−エニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−イソオキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−３−オール
は、式（Ｉ）に含まれない）。
【請求項２】
前記各置換基が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ７〜Ｃ１１アリールアルキル、フェニル、５員環または６員環のヘテロアリール、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＯＲｃ、−ＳＲｄまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｄ、およびＲｅは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニルおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒｃは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択されるが、ただし、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が−ＮＨ２ではない）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（ＩＡ）：
【化２】
2014505662.tif 000002
（式中、Ｐｈ、ｎ、Ｒ１、Ｒ４は、先行する請求項のいずれかに定義されるとおりである）で表される、先行する請求項のいずれかに記載の化合物、またはその塩、プロドラッグおよび／または溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ４が、非置換ヘテロアリールであるか、またはチエニル、フリル、ピリジル、１Ｈ−ベンズイミダゾール、９Ｈ−プリン、１Ｈ−イミダゾールおよび１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンからなる群から選択される置換ヘテロアリールである、先行する請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、式（Ｖ）または（ＶＩ）の基であり：
【化３】
2014505662.tif 000003
（式中、
ＡおよびＢは、独立して、−ＣＨ−および−Ｎ−から選択され；
Ｄは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−および−ＮＨ−からなる群から選択され；
ｐは、０、１、２または３からなる群から選択される整数であり；
Ｒ５はそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニル、フェニルメチル、５員環または６員環のヘテロアリール、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、トリフルオロメチル、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＳＲｄまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｄ、およびＲｅは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、フェニルおよびトリフルオロメチルから選択され、ただし、式（Ｖ）の化合物において、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）は−ＮＨ２ではない）からなる群から選択され；
この式（Ｖ）または（ＶＩ）の基が、任意の位置において分子の残りの部分と結合している、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１とＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、１Ｈ−ベンズイミダゾール、９Ｈ−プリン、１Ｈ−イミダゾールおよび１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンからなる群から選択される基を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が式（ＶＩＩ）の基であり：
【化４】
2014505662.tif 000004
（式中、Ｒ６は、−ＯＣＦ３、ＯＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび−ＣＮからなる群から選択され；ｑは、１、２または３からなる群から選択される整数である）、この式（ＶＩＩ）の基が、任意の位置において分子の残りの部分と結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が水素またはメチルである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその塩、プロドラッグおよび／または溶媒和物。
【化５】
2014505662.tif 000005
【化６】
2014505662.tif 000006
【化７】
2014505662.tif 000007
【化８】
2014505662.tif 000008
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、プロドラッグまたは溶媒和物と、少なくとも１つの医薬的に許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１】
下記式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、プロドラッグまたは溶媒和物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んでなる、炎症性疾患を治療するための医薬組成物：
【化９】
2014505662.tif 000009
（式中、
Ｐｈはフェニルであり；
ｎは、２、３または４であり；
Ｒ１は、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、式−［［ＣＨ（Ｒ３）］ｍ−Ｒ４］の基であり、ここで、
ｍは、１、０または２からなる群から選択される整数であり；
Ｒ３はそれぞれ、必要な場合には、水素およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、非置換ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、非置換アリール基および置換アリール基からなる群から選択され
（ここで、置換基は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ７〜Ｃ１１アリールアルキル、フェニル、５員環または６員環のヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＯＲｃ、−ＳＲｄまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ（ここで、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、フェニルおよびトリフルオロメチルから選択される）からなる群から選択され；
または
Ｒ１とＲ２が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、置換または非置換のヘテロアリール基（ここで、置換基は上に定義したとおりである）を形成する）。
【請求項１２】
炎症性疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、関節リウマチ（ＲＡ）、良性前立腺過形成、バレット病、喘息、骨格筋および腱の修復、潰瘍性大腸炎、リーシュマニア症および自己免疫疾患、好ましくはクローン病からなる群から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１１に定義された式（Ｉ）の化合物および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んでなる、癌を治療するための医薬組成物。
【請求項１４】
癌が、転移癌、乳癌、食道癌、結腸癌、結腸上皮癌、胃癌、白血病、メラノーマ、子宮上皮癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、卵巣癌、卵巣上皮癌、前立腺癌、腎臓癌（ｒｅｎａｌ  ｃａｎｃｅｒ）、肝臓癌、膵臓上皮癌、腎臓癌（ｋｉｄｎｅｙ  ｃａｎｃｅｒ）、膀胱癌、前立腺癌、精巣癌、骨癌、皮膚癌、肉腫、カポジ肉腫、脳腫瘍、筋肉腫、神経芽細胞腫、リンパ腫および多発性骨髄腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。