【事件の表示】
　特願２００７−５０５２７０「マクロファージ遊走阻害因子の阻害に関する、化合物、組成物、作製プロセス、および使用方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年１０月１３日国際公開、ＷＯ２００５／０９４３２９、平成１９年１１月１日国内公表、特表２００７−５３０５９８〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　この出願は、２００５年３月２８日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２００４年３月２６日（ＵＳ）米国）を国際出願日とする出願であって、平成２０年３月２７日に手続補正書が提出され、平成２３年２月１４日付けで拒絶理由が通知され、同年８月２２日に意見書及び手続補正書が提出され、平成２４年１月１１日付けで拒絶査定がされ、同年５月１６日に拒絶査定不服審判が請求されるとともに手続補正書が提出され、同年１１月２０日付けで審尋がされ、平成２５年５月２１日に回答書が提出されたものである。
　
第２　平成２４年５月１６日付けの手続補正についての補正の却下の決定
　
［補正の却下の決定の結論］
　平成２４年５月１６日付けの手続補正を却下する。
　
［理由］
　
１　本件補正
　平成２４年５月１６日付けの手続補正（以下「本件補正」という。）は、補正前の請求項１である、
「式Ｉ：
　　【化１】
を有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグであって、
　ここで、Ｂは酸素であり、そして
　各Ｒは、独立して、以下のように定義され：
　　【化２】
　ここで式Ｉの少なくとも１つのＲは、以下の式ＩＩＩ：
　　【化２Ａ】
を有し；
　各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり、ここで、２つの独立して選択されるＲ１アルキル含有基は、それらが結合される任意の窒素原子と一緒になって、３〜４０員の環式環、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得；
　各Ｒ２は、独立して、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環式基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり、
　各ｍは、独立して、０または１〜２０の整数であり、；そして
　各Ｘは、炭素であり、各Ｙは、独立して、以下のように定義され：
　　【化３】
　
　ここで、各Ｚは、独立して、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり；そして
　各ｎは、独立して、０または１〜４の整数であり、
　但し、式Ｉの化合物は、以下の式ＩＡ
　　【化３Ａ】
　
（ここで、式ＩＡにおいて、
　各Ｙ１は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　各Ｙ２は、独立して、Ｙ１、ヒドロキシル、ハロ、−ＳＨ、または−Ｎ（Ｙ１）２であり；
　Ｒｅｓａは、独立して、Ｙ１、ハロ、−ＯＹ１、−Ｎ（Ｙ１）２、−ＳＨ、＝Ｏ、＝ＣＨ２、またはＡであり；
　Ｒｅｓｂは、以下
　　【化３Ｂ】
　
のように定義され；
　Ｙ３は、独立して、Ｙ１、Ａ、−（ＣＨ２）−Ａ、−Ｎ（Ｙ１）２または−ＮＹ１Ｙ５であり；
　Ａは、独立して、１つ以上の独立したＹ２置換基で置換されたフェニル環または芳香族環であり；
　Ｙ５は、独立して、飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分枝状の（Ｃ２〜Ｃ１８）アルキルであり；そして、
　Ｙ４は、独立して、Ｙ１、−ＯＹ１、−ＯＹ５、−Ｎ（Ｙ１）２、−ＮＹ１Ｙ５、またはＡである）を有さない、
化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグ。」
を、
「
以下の式：
　
のうちの１つ
または
で
　ＲおよびＲ
１
が、各々独立して、以下：水素、（Ｃ
３
〜Ｃ
２０
）シクロアルキル、（Ｃ
１
〜Ｃ
２０
）アルコキシ、（Ｃ
１
〜Ｃ
２０
）アルキル、フェニル、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）ヘテロアリール、および（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）複素環式からなる群より選択され；ここで、上記（Ｃ
１
〜Ｃ
２０
）アルキル置換基、フェニル置換基、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）ヘテロアリール置換基、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）複素環式置換基、および（Ｃ
３
〜Ｃ
２０
）シクロアルキル置換基の各々は、必要に応じて、１〜４個の部分によって置換され得、該部分は、独立して、以下：ハロ、（Ｃ
１
〜Ｃ
６
）アルキル、（Ｃ
２
〜Ｃ
６
）アルケニル、（Ｃ
２
〜Ｃ
６
）アルキニル、パーハロ（Ｃ
１
〜Ｃ
６
）アルキル、フェニル、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）ヘテロアリール、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）複素環式、（Ｃ
３
〜Ｃ
１０
）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ
１
〜Ｃ
６
）アルコキシ、パーハロ（Ｃ
１
〜Ｃ
６
）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ
１
〜Ｃ
１０
）複素環式−Ｏ−、（Ｃ
３
〜Ｃ
１０
）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ
１
〜Ｃ
６
）アルキル−Ｓ−からなる群より選択され；ここで、２つの独立して選択されるＲ
１
アルキル含有基は、それらが結合される任意の窒素原子と一緒になって、３〜４０員の環式環、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得；
　　【化３】
　
　ここで、各Ｚは、独立して、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり；そして
　各ｎは、独立して、０または１〜４の整数であり、
　但し、
該
　　【化３Ａ】
　
（ここで、式ＩＡにおいて、
　各Ｙ１は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　各Ｙ２は、独立して、Ｙ１、ヒドロキシル、ハロ、
−Ｎ
３
、−ＣＮ、
　Ｒｅｓａは、独立して、Ｙ１、ハロ、
−Ｎ
３
、−ＣＮ、
　Ｒｅｓｂは、以下
　　【化３Ｂ】
　
のように定義され；
　Ｙ３は、独立して、Ｙ１、Ａ、−（ＣＨ２）−Ａ、−Ｎ（Ｙ１）２または−ＮＹ１Ｙ５であり；
　Ａは、独立して、１つ以上の独立したＹ２置換基で置換されたフェニル環または芳香族環であり；
　Ｙ５は、独立して、飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分枝状の（Ｃ２〜Ｃ１８）アルキルであり；そして、
　Ｙ４は、独立して、Ｙ１、−ＯＹ１、−ＯＹ５、−Ｎ（Ｙ１）２、−ＮＹ１Ｙ５、またはＡである）を有さない、
化合物
または
。
とする補正を含んでいる（審決注：補正箇所に下線を付した。）。
　
２　補正の適否
　
（１）補正の目的の適否
　この補正は、請求項１に係る発明について、
　(i)補正前の【化１】の化学式で表される式Ｉの化合物を、補正後の【化１】の化学式で表される化合物に補正し、
　(ii)【化１】の化学式で表される化合物が「有さない」とされる式ＩＡの化合物の、置換基の定義に−Ｎ３と−ＣＮの基を追加し、
　(iii)発明の対象である「化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグ」を、「化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩」に補正する、
ものであるところ、
　(i)は、【化１】の化学式で表される化合物における置換基の範囲を明確にするとともに【化１】の化学式で表される化合物の範囲を限定し、
　(ii)は、基を追加して「有さない」範囲を広げることで、【化１】の化学式で表される化合物の範囲を限定し、
　(iii)は、「プロドラッグ」を削除することで、【化１】の化学式で表される化合物であるプロドラッグを除くように限定する、
ものであるから、上記補正は、補正前の請求項１に記載された発明を特定するための事項を限定するものであって、その補正前の当該請求項に記載された発明とその補正後の当該請求項に記載される発明の産業上の利用分野及び解決しようとする課題が同一であるから、平成１８年法律第５５号改正附則第３条第１項によりなお従前の例によるとされる同法による改正前の特許法（以下「平成１８年改正前特許法」という。）第１７条の２第４項第２号に規定する特許請求の範囲の減縮を目的とするものに該当する。
　
（２）そこで、補正後の請求項１に記載された特許を受けようとする発明（以下「本願補正発明」という。）が特許出願の際独立して特許を受けることができるものであるか（平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合するか）否かについて、以下に検討する。
　
　ア　刊行物
　刊行物１：特開平３−２２０１８０号公報（原審における引用文献３）
　刊行物２：Synthetic Communications，1997，27(16)，2733−2742（原審における引用文献９）
　刊行物３：Journal of Biological Chemistry，2002，277(28)，24976−24982（原審における引用文献８）
　刊行物４：Synthetic Communications，1998，28(13)，2457−2466（原審における引用文献１０）
　
　イ　刊行物の記載事項
　
　(ア)刊行物１
　(1a)「実施例１
　５−メトキシカルボニルメチル−３，４−ビス（４−メトキシフエニル）−イソキサゾリンの合成
　参考例４で得たメチル　５−ヒドロキシイミノ−４，５−ビス（４−メトキシフエニル）−３−ペンテノエート１．２３ｇをメタノ−ル２０ml中、濃塩酸１．５ｇ存在下、６０℃にて加温撹件した。反応終了後、水を加えて酢酸エチルにて抽出後、有機層を飽和食塩水にて洗浄し、無水硫酸マグネシウムにて乾燥した。有機層を減圧下濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフイー（展間溶媒：酢酸エチル−ｎ−ヘキサン）にて分離精製し、標記化合物である油状物１ｇ（収率８１％）を得た。
赤外吸収スペクトル（ＮａＣｌ）
　νmax（cm-1）１７３６、１６１０
ＮＭＲスペクトル（ＣＤＣｌ３）δ（ppm）
　・・・・・・・・・・
Massスペクトル
　M＋（m/z）３５５」（５頁右下欄下から３行〜６頁左上欄下から３行）
　(1b)「実施例２
　５−メトキシカルボニルメチル−３，４−ジフエニル−イソキサゾリンの合成
　メチル  ５−ヒドロキシイミノ−４，５−ビス（４−メトキシフエニル）−３−ペンテノエートの代りに参考例６で得たメチル  ５−ヒドロキシイミノ−４，５−ジフエニル−３−ペンテノエートを使用し、実施例１と同様にして標記化合物である白色粉末を得た（収率８５％）。
融点  ５５〜５７℃
赤外吸収スペクトル（ＫＢｒ）
　νmax（cm-1）１７３４
NMRスペクトル（ＣＤＣｌ３）δ（ppm）
　・・・・・・・・・・」（６頁左上欄下から２行〜右上欄14行）
　
　(イ)刊行物２
　(2a)「３−及び３，４−置換４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−酢酸の簡便な合成」（2733頁、タイトル）
　(2b)「
」（2735頁、スキーム）
　
　(ウ)刊行物３
　(3a)「マクロファージ遊走阻害因子のトートメラーゼ活性サイトが新規な抗炎症剤の発見のための有望なターゲットである」（24976頁、タイトル）
　(3b)「
」（24979頁、「ＩＳＯ−１の修飾」と題する表２）
　
　(エ)刊行物４
　(4a)「メチル　２−イソオキサゾリン−５−酢酸から５−（２−オキソエチル）−３−イソオキサゾリヂノン類への塩基で促進される新規な反応」（2457頁、タイトル）
　(4b)「
」（2458頁、スキーム）
　
　ウ　刊行物１〜４に記載された発明
　
　(ア)刊行物１には、その実施例において具体的に化合物が合成されている（摘示(1a)(1b)）から、実施例１で合成された「５−メトキシカルボニルメチル−３，４−ビス（４−メトキシフエニル）−イソキサゾリン」の発明（以下「引用発明１」という。）及び、実施例２で合成された「５−メトキシカルボニルメチル−３，４−ジフエニル−イソキサゾリン」の発明（以下「引用発明１’」という。）が記載されているということができる。
　
　(イ)刊行物２は、３−及び３，４−置換４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−酢酸の合成に関する論文である（摘示(2a)）。刊行物２には、合成スキーム（摘示(2b)）において、「１ａ−ｊ」の化学式で表される化合物と「２」の化学式で表される化合物とを反応させて「３ａ−ｊ」の化学式で表される化合物が合成され、さらに「４ａ−ｊ」の化学式で表される化合物が合成されることが記載されているから、具体的に、上記「４ａ−ｊ」の化学式で示される化合物である、表に記載される、Ｒ１＝Ｐｈ、Ｒ２＝Ｈである「４ａ」の化合物の発明（以下、引用発明２」という。）及びＲ１＝Ｐｈ、Ｒ２＝Ｏ−Ｐｈである「４ｇ」の化合物の発明（以下「引用発明２’」という。）が記載されているということができる。
　
　(ウ)刊行物３は、マクロファージ遊走阻害因子と炎症及び抗炎症剤に関する論文である（摘示(3a)）。刊行物３には、「１」の化学式で表される化合物である「ＩＳＯ−１」の化学修飾について記載され（摘示(3b)）、「Ｒ＝Ｈ」のときは「２」の化合物であることが記載されているから、上記「２」の化合物の発明（以下「引用発明３」という。）が記載されているということができる。
　
　(エ)刊行物４は、５−（２−オキソエチル）−３−イソオキサゾリジノン類の合成に関する論文である（摘示(4a)）。刊行物４には、スキームのとおりの反応が記載されているから（摘示(4b)）、具体的に、「１ａ」、「２ａ」、「１ｃ」、「２ｃ」、「１ｄ」、「２ｄ」、「１ｅ」、「２ｅ」の化合物の発明（以下、順に「引用発明４１ａ」、「引用発明４２ａ」、「引用発明４１ｃ」、「引用発明４２ｃ」、「引用発明４１ｄ」、「引用発明４２ｄ」、「引用発明４１ｅ」、「引用発明４２ｅ」という。）が記載されているということができる。
　
　エ　対比・判断
　本願補正発明と上記した各引用発明とを対比する。
　対比はイソオキサゾリン環の置換基を比べることにより行う。イソオキサゾリン環のＯ原子を１位、Ｎ原子を２位とし、以下順に３位、４位、５位と呼び、本願補正発明の【化１】の化学式の２番目で表される化合物と、引用発明１，同１’同２、同３、同４１ａ、同４２ａ、同４１ｃ、同４２ｃ、同４１ｄ、同４２ｄ、同４１ｅ、同４２ｅの化合物とを、その「３位の基」、「４位の基」及び「５位のＣ(Ｒ１)２ＣＯＯのＯに結合する基」で対比する。本願補正発明はＲ１の定義に水素を含むものであり、上記の各引用発明は５位の基がＣＨ２ＣＯＯを有するものであるので、以下の表では、「５位のＣＨ２ＣＯＯのＯに結合する基」として記す。「５位の基」にはもう一方の「Ｒ」があるが、本願補正発明はＲの定義に水素を含むものであり、上記の各引用発明のもう一方の５位の基は水素であるので、以下の表では省略する。なお、イソオキサゾリン環の１位と２位は置換基はない。
　対比の結果を、以下の＜本願補正発明と引用発明＞の表に整理して示す。
＜本願補正発明と引用発明＞　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　３位の基　　　４位の基　　　　　　５位の
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＣＨ２ＣＯＯの
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｏに結合する基
　　　　　　　　　　(Ｙ)５　
　　　　　　　　　　 ｜　　　　　　　　　　　　
本願補正発明　　Ｙ−Ｐｈ　　　　　(Ｒ)
２
　　　　　　　　Ｒ
１
　　　
引用発明１　　　4-ＭｅＯ−Ｐｈ　　4-ＭｅＯ−Ｐｈ，Ｈ　　Ｍｅ
引用発明１’　　Ｐｈ　　　　　　　Ｐｈ，Ｈ　　　　　　　Ｍｅ
引用発明２　　　Ｐｈ　　　　　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｈ
引用発明３　　　Ｐｈ　　　　　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｍｅ
引用発明４１ａ　Ｐｈ　　　　　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｈ
引用発明４２ａ　Ｐｈ　　　　　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｍｅ
引用発明４１ｃ　4-Ｐｈ−Ｐｈ　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｈ
引用発明４２ｃ　4-Ｐｈ−Ｐｈ　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｍｅ
引用発明４１ｄ　4-Ｃｌ−Ｐｈ　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｈ
引用発明４２ｄ　4-Ｃｌ−Ｐｈ　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｍｅ
引用発明４１ｅ　3-Ｂｒ−Ｐｈ　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｈ
引用発明４２ｅ　3-Ｂｒ−Ｐｈ　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｍｅ　　　
（審決注：ここで、「Ｐｈ」は「フェニル」、「Ｍｅ」は「メチル」、「ＭｅＯ」は「メトキシ」、「４−」、「３−」は、イソオキサゾリン環に結合するフェニル環上の置換基の位置が「４位」、「３位」であることを示す。）
　
　(ア)本願補正発明と引用発明１との対比・判断
　本願補正発明は、請求項１における各置換基の定義から、Ｒの一つが「４−メトキシフェニル」であり、Ｒ１の一つが「メチル」であり、Ｙの一つが「４−メトキシ」であり、かつ、他のＹ、Ｒ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　すなわち、Ｒにはその定義から「（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシで置換されたフェニル」が包含され、その置換位置は限定されていないから、Ｒには「４−メトキシフェニル」が含まれる。Ｒ１はその定義のとおり「（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル」が包含されるから、Ｒ１には「メチル」が含まれる。Ｙはその定義のとおりＲ１であってそのＲ１が「（Ｃ１〜Ｃ２０）アルコキシ」のとき、その置換位置は限定されていないから、Ｙには「４−メトキシ」が含まれる。かつ、Ｙ、Ｒ、Ｒ１がＨを包含していることは定義どおりである。
　次に、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」について検討すると、【化３Ａ】の化学式のＲｅｓａには、引用発明１の化合物の４位の基に相当する「４−メトキシフェニル」は包含されないから、引用発明１の化合物は式ＩＡの化合物に該当しない。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明１の化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明１とは同一である。
　
　(イ)本願補正発明と引用発明１’との対比・判断
　　本願補正発明は、置換基の定義及び上記(ア)から、Ｒの一つが「フェニル」であり、Ｒ１の一つが「メチル」であり、Ｙ、他のＲ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そこで、上記(ア)と同様に「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」について検討すると、引用発明１’の化合物には、本願補正発明における、【化３Ａ】の化学式の３位の「Ｙ１Ｏ置換フェニル」に該当する基は存在しないから、引用発明１’の化合物は式ＩＡの化合物に該当しない。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明１’の化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明１’とは同一である。
　
　(ウ)本願補正発明と引用発明２との対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義から、Ｙ、Ｒ、Ｒ１のすべてがＨである場合を含んでいる。
　ところで、引用発明２は、化合物の立体配置について特定されているが、本願補正発明は立体配置について限定されていないから、引用発明２の立体配置のものも含んでいるといえる。
　そして、引用発明２の化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明２の化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明２とは同一である。
　
　(エ)本願補正発明と引用発明３との対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義及び上記(ア)から、Ｒ１の一つが「メチル」であり、かつ、Ｙ、Ｒ、他のＲ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明３の化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明３の化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明３とは同一である。
　
　(オ)本願補正発明と引用発明４１ａとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義から、Ｙ、Ｒ、Ｒ１のすべてがＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明４１ａの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４１ａの化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４１ａとは同一である。
　
　(カ)本願補正発明と引用発明４２ａとの対比・判断
　引用発明４２ａは引用発明３と同じなので、上記(エ)に示したとおりである。
　
　(キ)本願補正発明と引用発明４１ｃとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義から、Ｙの一つがＲ１であってそのＲ１が「フェニル」であり、かつ、Ｒ、他のＹ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明４１ｃの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４１ｃの化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４１ｃとは同一である。
　
　(ク)本願補正発明と引用発明４２ｃとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義、上記(ア)、(キ)から、Ｒ１の一つが「メチル」であり、Ｙの一つが「フェニル」であり、かつ、Ｒ、他のＹ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明４２ｃの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４２ｃの化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４２ｃとは同一である。
　
　(ケ)本願補正発明と引用発明４１ｄとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義から、Ｙの一つが「４−クロロ」であり、Ｒ、Ｒ１、他のＹがいずれもＨである場合を含んでいる。
　すなわち、Ｙには、その定義から、式「ＩＶ」であって式「ＩＶ」においてｎが０でＺが「ハロ基」の場合が包含され、この出願の明細書（審決注：明細書は補正されていない。以下「本願明細書」という。）の段落【0061】には「本明細書中で使用される場合、用語「ハロゲン」または「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモもしくはヨード、またはフロリド、クロリド、ブロミドもしくはヨージドを含む。」と記載されているから、Ｙには「４−クロロ」、「３−ブロモ」等が含まれる。
　そして、引用発明４１ｄの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４１ｄの化合物は同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４１ｄとは同一である。
　
　(コ)本願補正発明と引用発明４２ｄとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義、上記(ア)、(ケ)から、Ｒ１の一つが「メチル」であり、Ｙの一つが「４−クロロ」であり、Ｒ、他のＹ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明４２ｄの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４２ｄの化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４２ｄとは同一である。
　
　(サ)本願補正発明と引用発明４１ｅとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義及び上記(ケ)から、Ｙの一つが「３−ブロモ」であり、かつ、Ｒ、Ｒ１、他のＹがいずれもＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明４１ｅの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４１ｅの化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４１ｅとは同一である。
　
　(シ)本願補正発明と引用発明４２ｅとの対比・判断
　本願補正発明は、置換基の定義、上記(ア)、(ケ)から、Ｒ１の一つが「メチル」であり、Ｙの一つが「３−ブロモ」であり、かつ、Ｒ、他のＹ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そして、引用発明４２ｅの化合物は、本願補正発明における「但し、該化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願補正発明の化合物と引用発明４２ｅの化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願補正発明と引用発明４２ｅとは同一である。
　
　(ス)まとめ
　以上のとおりであって、本願補正発明は上記の各引用発明と同一であるから、本願補正発明は刊行物１〜４に記載された発明である。
　
　オ　まとめ 
　よって、本願補正発明は、本願の優先日前に日本国内又は外国において頒布された刊行物１〜４に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許出願の際独立して特許を受けることができるものではない。 
　
３　補正の却下の決定のむすび 
　したがって、請求項１についての補正は、平成１８年改正前特許法第１７条の２第５項において準用する同法第１２６条第５項の規定に適合しないものであるから、その余について検討するまでもなく、本件補正は、同法第１５９条第１項において読み替えて準用する同法第５３条第１項の規定により却下すべきものである。 
　よって、［補正の却下の決定の結論］のとおり決定する。
　
第３　本願発明 
　平成２４年５月１６日付けの手続補正は上記のとおり却下されたので、この出願の発明は、平成２３年８月２２日付けの手続補正により補正された特許請求の範囲の請求項１〜２１に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ、その請求項１、請求項９〜請求項１９に係る発明（以下、それぞれ「本願発明１」、「本願発明９」などという。）は、以下のとおりのものである。 
　「【請求項１】式Ｉ：
　　【化１】
を有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグであって、
　ここで、Ｂは酸素であり、そして
　各Ｒは、独立して、以下のように定義され：
　　【化２】
　ここで式Ｉの少なくとも１つのＲは、以下の式ＩＩＩ：
　　【化２Ａ】
を有し；
　各Ｒ１は、独立して、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり、ここで、２つの独立して選択されるＲ１アルキル含有基は、それらが結合される任意の窒素原子と一緒になって、３〜４０員の環式環、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得；
　各Ｒ２は、独立して、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環式基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり、
　各ｍは、独立して、０または１〜２０の整数であり、；そして
　各Ｘは、炭素であり、各Ｙは、独立して、以下のように定義され：
　　【化３】
　
　ここで、各Ｚは、独立して、水素、アルキル基、シクロアルキル基、ハロ基、パーフルオロアルキル基、パーフルオロアルコキシ基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシ基、オキソ基、メルカプト基、アルキルチオ基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アラルキル基、ヘテロアラルキル基、アラルコキシ基、ヘテロアラルコキシ基、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アルキルアミノカルボニル基、ジアルキルアミノカルボニル基、アリールカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基であり；そして
　各ｎは、独立して、０または１〜４の整数であり、
　但し、式Ｉの化合物は、以下の式ＩＡ
　　【化３Ａ】
　
（ここで、式ＩＡにおいて、
　各Ｙ１は、独立して、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
　各Ｙ２は、独立して、Ｙ１、ヒドロキシル、ハロ、−ＳＨ、または−Ｎ（Ｙ１）２であり；
　Ｒｅｓａは、独立して、Ｙ１、ハロ、−ＯＹ１、−Ｎ（Ｙ１）２、−ＳＨ、＝Ｏ、＝ＣＨ２、またはＡであり；
　Ｒｅｓｂは、以下
　　【化３Ｂ】
　
のように定義され；
　Ｙ３は、独立して、Ｙ１、Ａ、−（ＣＨ２）−Ａ、−Ｎ（Ｙ１）２または−ＮＹ１Ｙ５であり；
　Ａは、独立して、１つ以上の独立したＹ２置換基で置換されたフェニル環または芳香族環であり；
　Ｙ５は、独立して、飽和もしくは不飽和の、直鎖状もしくは分枝状の（Ｃ２〜Ｃ１８）アルキルであり；そして、
　Ｙ４は、独立して、Ｙ１、−ＯＹ１、−ＯＹ５、−Ｎ（Ｙ１）２、−ＮＹ１Ｙ５、またはＡである）を有さない、
化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグ。」
　「【請求項９】請求項１に記載の化合物であって、
　ここで、各Ｒ１は、独立して、以下：水素、（Ｃ３〜Ｃ２０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式、および（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル；（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式−Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アミノ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群より選択され；ここで、Ｒ１についての上記（Ｃ１〜Ｃ２０）アルキル置換基、フェニル置換基、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール置換基、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式置換基、および（Ｃ３〜Ｃ２０）シクロアルキル置換基の各々は、必要に応じて、１〜４個の部分によって置換され得、該部分は、独立して、以下：ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、パーハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式−Ｏ−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−アミノ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群より選択され；ここで、２つの独立して選択されるＲ１アルキル含有基は、それらが結合される任意の窒素原子と一緒になって、３〜４０員の環式環、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得；
　ここで、各Ｒ２は、独立して、以下：水素、ヒドロキシル、ハロ、−Ｎ３、−ＣＮ、−ＳＨ、（Ｒ１）２−Ｎ−、（Ｒ３）−Ｏ−、（Ｒ３）−Ｓ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール、および（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式からなる群より選択され；ここで、Ｒ２についての上記の（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル置換基、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル置換基、フェニル置換基、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール置換基および（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式置換基の各々は、必要に応じて、１〜４個の部分によって置換され得、該部分は、独立して、以下：ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、パーハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式、ホルミル、−ＣＮ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−］２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−］２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−］２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群より選択され；ここで、該Ｒ２フェニルが２個の隣接する置換基を含む場合、このような置換基は、必要に応じて、それらが結合される炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成し得；フェニル代替物を含む該部分の各々は、必要に応じて、１個または２個のラジカルによって置換され得、該ラジカルは、独立して、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、パーハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、およびパーハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシからなる群より選択される、
化合物。
　【請求項１０】請求項１に記載の化合物であって、以下の式：
　　【化１２】
を有し、
　ここで、ＲＸは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基、フェニル基、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式基、または（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基である、化合物。
　【請求項１１】請求項１に記載の化合物であって、以下の式：
　　【化１３】
を有し、
　ここで、ＲＸは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基、フェニル基、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式基、または（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基である、化合物。
　【請求項１２】請求項１に記載の化合物であって、以下の式：
　　【化１４】
を有し、
　ここで、ＲＸは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル基、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル基、フェニル基、（Ｃ１〜Ｃ１０）ヘテロアリール基、（Ｃ１〜Ｃ１０）複素環式基、または（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル基である、化合物。
　【請求項１３】ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、該サイトカインの産生を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
　【請求項１４】請求項１３に記載の組成物であって、前記被験体がヒトである、組成物。
　【請求項１５】ＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、ＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
　【請求項１６】請求項１５に記載の組成物であって、少なくとも１つのＥＲＫ／ＭＡＰ媒介性疾患を処置または予防するためにさらに使用可能であり、該疾患は以下：乾癬性関節炎、ライター症候群、慢性関節リウマチ、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎および急性滑膜炎、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎ならびに他の関節炎状態、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性菌敗血症、トキシックショック症候群、アルツハイマー病、脳卒中、虚血性脳卒中および出血性脳卒中、神経外傷／閉鎖性頭部外傷、ぜん息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患、大脳マラリア、髄膜炎、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺筋肉骨化症、骨再吸収疾患、骨粗しょう鬆症、再狭窄、心臓再灌流障害、脳および腎臓の再灌流障害、慢性腎不全、血栓症、糸球体腎炎、糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性、対宿主性移植片反応、同種移植拒絶、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、神経変性疾患、多発性硬化症、筋変性、糖尿病性網膜症、黄斑変性、腫瘍増殖および腫瘍転移、脈管形成疾患、ライノウイルス感染、口腔の疾患、湿疹、接触皮膚炎、乾癬、日焼け、結膜炎、およびこれらの組み合わせ、からなる群より選択される、組成物。
　【請求項１７】前記口腔の疾患が歯肉炎および歯周炎である、請求項１６に記載の組成物。
　【請求項１８】細胞培養物において、ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害するための組成物であって、請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
　【請求項１９】請求項１８に記載の組成物であって、前記細胞培養物がヒト細胞培養物である、組成物。」
　
第４　原査定の理由
　原査定の拒絶の理由は、平成２３年２月１４日付けの拒絶理由通知における理由１〜５であり、その理由１、理由４及び理由５は、以下の理由を含むものである。
　その理由１は、この出願の請求項１、２、４、６、７、１３、１７−１９に係る発明は、その出願前（優先日前）に頒布された引用文献３に記載された発明であり、同じく請求項１、２、４、６、７、１３に係る発明は、同じく引用文献９に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができないという理由を含む。その引用文献３は、特開平３−２２０１８０号公報（上記第２の２（２）アの刊行物１と同じ。以下「刊行物１」という。）であり、その引用文献９は、Synthetic Communications，1997，27(16)，2733−2742（上記第２の２（２）アの刊行物２と同じ。以下「刊行物２」という。）である。本願発明１は、拒絶理由が通知された請求項１に係る発明に対応し、本願発明９は、拒絶理由が通知された請求項１３に係る発明に対応する。そして、刊行物１及び刊行物２に記載された発明であることを理由とする拒絶査定の対象に、本願発明１と本願発明９が含まれている。
　その理由４は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないというものであり、
　(i)請求項１７〜２２に係る発明に関連して「医薬用途発明においては明細書において、当該物質が当該医薬用途に利用できることを薬理データまたはそれと同視すべき程度の記載により裏付ける必要がある」、「本発明が記載されたものとはいえず」と説示した理由（以下「理由４(i)」という。）、及び
　(ii)請求項１４〜１６に係る発明に関連して「本明細書中には、当該化合物を製造し得る一般的な合成スキームは記載されているが、当該化合物を実際に製造したことを示す具体的な製造例や物性値データの記載はない。そして、上記一般的な記載をもって、係る特定の化学構造の化合物についてまで記載されたものと同視することはできない」、「上記請求項に係る発明は発明の詳細な説明に記載したものでない」と説示した理由（以下「理由4(ii)」という。）
を含む。本願発明１３〜１９は、拒絶理由で言及された請求項１７〜２２に係る発明に対応する。本願発明１０〜１２は、拒絶理由で言及された請求項１４〜１６に係る発明に対応する。そして、拒絶査定では、本願発明１３〜１９及び本願発明１０〜１２に関連した特許請求の範囲の不備が、拒絶査定の理由とされている。
　その理由５は、発明の詳細な説明が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていないというものであり、請求項１７〜２２に係る発明に関連して「医薬用途発明においては明細書において、当該物質が当該医薬用途に利用できることを薬理データまたはそれと同視すべき程度の記載により裏付ける必要がある」、「当業者が本発明を実施できる程度に明確かつ十分に記載されているともいえない」と説示した理由を含む。本願発明１３〜１９は、拒絶理由で言及された請求項１７〜２２に係る発明に対応する。そして、拒絶査定では、本願発明１３〜１９に関連した発明の詳細な説明の不備が、拒絶査定の理由とされている。
　
第５　当審の判断
　
１　理由１について
　
（１）刊行物、刊行物の記載事項、刊行物に記載された発明
　原査定の拒絶の理由に引用された刊行物１及び２、その記載事項並びに刊行物１及び２に記載された発明は、上記第２の２ア、イ及びウ(ア)(イ)に記載したとおりである。
　
（２）対比・判断
　上記第２の２（２）エに示したのと同様に、本願発明１と各引用発明とを対比する。
　本願発明１において、【化１】の化学式で表される式Ｉの化合物は、そのＢが酸素であるので、イソオキサゾリン環を含む化合物である。
　対比はイソオキサゾリン環の置換基を比べることにより行う。イソオキサゾリン環のＯ原子を１位、Ｎ原子を２位とし、以下順に３位、４位、５位と呼び、本願発明１の【化１】の化学式において５位のＲの１つが【化２Ａ】の２番目の化学式で表されるものである化合物と、引用発明１，同１’同２、同２’の化合物とを、その「３位の基」、「４位の基」及び「５位のＣ(Ｒ１)２ＣＯＯのＯに結合する基」で対比する。本願発明１はＲ１の定義に水素を含むものであり、上記の各引用発明は５位の基がＣＨ２ＣＯＯを有するものであるので、以下の表では、「５位のＣＨ２ＣＯＯのＯに結合する基」として記す。「５位の基」にはもう一方の「Ｒ」があるが、本願発明１はＲの定義に水素を含むものであり、上記の各引用発明のもう一方の５位の基は水素であるので、以下の表では省略する。なお、イソオキサゾリン環の１位と２位は置換基はない。
　対比の結果を、以下の＜本願発明１と引用発明＞の表に整理して示す。
＜本願発明１と引用発明＞　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　３位の基　　　４位の基　　　　　　５位の
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　ＣＨ２ＣＯＯの
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｏに結合する基
　　　　　　　　　　(Ｙ)５　
　　　　　　　　　　 ｜　　　　　　　　　　　　
本願発明１　　　Ｙ−Ｐｈ　　　　　(Ｒ)
２
　　　　　　　　Ｒ
１
　　　
引用発明１　　　4-ＭｅＯ−Ｐｈ　　4-ＭｅＯ−Ｐｈ，Ｈ　　Ｍｅ
引用発明１’　　Ｐｈ　　　　　　　Ｐｈ，Ｈ　　　　　　　Ｍｅ
引用発明２　　　Ｐｈ　　　　　　　Ｈ，Ｈ　　　　　　　　Ｈ
引用発明２’　　Ｐｈ　　　　　　　ＰｈＯ，Ｈ　　　　　　Ｈ　　　　
（審決注：ここで、「Ｐｈ」は「フェニル」、「Ｍｅ」は「メチル」、「ＭｅＯ」は「メトキシ」、「ＰｈＯ」は「フェノキシ」、「４−」は、イソオキサゾリン環に結合するフェニル環上の置換基の位置が「４位」であることを示す。）
　
　ア　本願発明１と引用発明１との対比・判断
　
　(ア)対比
　本願発明１は、請求項１における各置換基の定義から、Ｒの一つが「アリール基」であり、Ｒ１の一つが「メチル」であり、Ｙの一つが「４−メトキシ」であり、かつ、他のＹ、Ｒ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　すなわち、Ｒにはその定義からＲ１が包含され、Ｒ１の定義の中で、引用発明１における「4-ＭｅＯ−Ｐｈ」基に一番近い基は、「アリール基」といえる。Ｒ１はその定義のとおり「アルキル基」が包含されるから、Ｒ１には「メチル基」が含まれる。Ｙはその定義のとおりＲ１であってそのＲ１が「アルコキシ基」のとき、その置換位置は限定されていないから、Ｙには「４−メトキシ基」が含まれる。かつ、Ｙ、Ｒ、Ｒ１がＨを包含していることは定義どおりである。
　そこで、本願発明１に包含される上記の化合物、すなわち、「イソオキサゾリン環の３位に４−メトキシフェニル基、４位にアリール基、５位にメトキシカルボニルメチル基が結合したイソオキサゾリン環含有化合物」と、引用発明１とを対比すると、両者は、イソオキサゾリン環の３位の基及び５位の基は同じであるから、本願発明１と引用発明１とは、以下の点でのみ、一応相違する。
　（相違点１）
　イソオキサゾリン環の４位の基が、本願発明１においては「アリール基」であるのに対し、引用発明１においては「４−メトキシフェニル基」である点、
　
　(イ)一応の相違点１の検討
　
　ａ　本願明細書の段落【0067】に、「本明細書中で使用される場合、用語「アリール」とは、芳香族ラジカル（例えば、フェニル、・・・など）を意味し；これらは、必要に応じて、上記に定義されるような１〜３個の適切な置換基（例えば、・・・（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、・・・で置換され得る。」と記載されており、そのアリール基における置換位置は限定されていないから、この定義によれば、「アリール基」に「フェニル基」が包含されるのは当然のこととして、さらに、パラ位がメトキシ基で置換された「４−メトキシフェニル基」が包含されるといえる。
　
　ｂ　請求項１を引用している請求項５、９においては、Ｒ１として、「独立して、・・・フェニル、・・・からなる群より選択され；ここで、・・・フェニル置換基・・・は、必要に応じて、１〜４個の部分によって置換され得、該部分は、独立して、・・・（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ」とされ、フェニル基における置換位置は限定されていないから、これによれば、Ｒ１は、パラ位がメトキシ基で置換された「４−メトキシフェニル基」を含むといえる。
　
　ｃ　平成２４年５月１６日付け審判請求書には、「本願発明をより明確に記載するために、審判請求と同時に提出された手続補正書に記載されるように特許請求の範囲を補正しました。」（【本願発明が特許されるべき理由】２．１）と記載され、同日に提出された手続補正書には、その特許請求の範囲の請求項１に、Ｒ１として、「独立して、・・・フェニル、・・・からなる群より選択され；ここで、・・・フェニル置換基・・・は、必要に応じて、１〜４個の部分によって置換され得、該部分は、独立して、・・・（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ」とされ、置換位置は限定されていないから、Ｒ１は、パラ位がメトキシ基で置換された「４−メトキシフェニル基」を含むといえる。
　
　ｄ　以上のことからすると、本願発明１においても、その請求項１に記載されたＲ１の「アリール基」には、「フェニル基」はもちろんのこと、「４−メトキシフェニル基」も包含されるといえる。
　すると、４位の置換基についても、両者に差異はない。
　
　ｅ　本願発明１における、「但し、式Ｉの化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」について
　この点について検討するに、【化３Ａ】の化学式のＲｅｓａには、引用発明１化合物のの４位の基に相当する「４−メトキシフェニル基」は包含されないから、引用発明１の化合物は式ＩＡの化学式で表される化合物に該当しない。
　
　(ウ)したがって、本願発明１の化合物と引用発明１の化合物とは同一の化合物である。
　
　(エ)まとめ
　以上のとおりであるから、本願発明１と引用発明１とは同一である。
　
　イ　本願発明９と引用発明１との対比・判断
　本願発明１が引用発明１と同一であることは上記アに示したとおりであるが、念のため、請求項１を引用しつつ、Ｒ１についてより具体的に記載されている、請求項９に記載の本願発明９と、引用発明１とを対比する。
　本願発明９においては、Ｒ１は「独立して、・・・フェニル、・・・からなる群より選択され；ここで、・・・フェニル置換基・・・は、必要に応じて、１〜４個の部分によって置換され得、該部分は、独立して、・・・（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ」とされ、置換位置は限定されていないから、Ｒ１には、「フェニル基」はもちろんのこと、「パラ位がメトキシ基で置換されたフェニル基」、すなわち、「４−メトキシフェニル基」も包含されるといえる。
　請求項９には、Ｒ、Ｙ基等については記載されていないので、請求項１に記載のとおりと解され、Ｒ、Ｙ基等について、両者に差異がないことは上記アに示したとおりである。
　そうすると、本願発明９の化合物と引用発明１の化合物とは同一の化合物であり、本願発明９と引用発明１とは同一である。
　
　ウ　本願発明１と引用発明１’との対比・判断
　本願発明１は、置換基の定義と上記ア(イ)ｄから、Ｒの一つがＲ１であってそのＲ１が「フェニル基」であり、Ｒ１が「メチル基」であり、かつ、Ｙ、他のＲ、Ｒ１がいずれもＨである場合を含んでいる。
　そこで、本願発明１における、「但し、式Ｉの化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」について検討するに、引用発明１’の化合物には、本願発明１の化合物における、【化３Ａ】の化学式の３位の「Ｙ１Ｏ置換フェニル」に該当する基は存在しないから、引用発明１’の化合物は式ＩＡの化合物に該当しない。
　したがって、本願発明１の化合物と引用発明１’の化合物とは同一の化合物である。
　そうすると、本願発明１と引用発明１’とは同一である。
　
　エ　本願発明１と引用発明２との対比・判断
　本願発明１は、置換基の定義から、Ｙ、Ｒ、Ｒ１のすべてがＨである場合を含んでいる。
　ところで、引用発明２は、化合物の立体配置について特定されているが、本願発明１は立体配置について限定されていないから、引用発明２の立体配置のものも含んでいるといえる。
　そして、引用発明２の化合物は本願発明１における「但し、式Ｉの化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願発明１の化合物と引用発明２の化合物とは同一化合物である。
　そうすると、本願発明１と引用発明２とは同一である。
　
　オ　本願発明１と引用発明２’との対比・判断
　本願発明１は、置換基の定義から、Ｒの一つが「フェノキシ基」であり、他のＲ、Ｒ１、ＹがいずれもＨである場合を含んでいる。
　すなわち、Ｒの一つがＲ１であってそのＲ１が「アリールオキシ基」であり、「アリール基」に「フェニル基」が包含されることは上記「（１）イ（エ）」のとおりであるから、「アリールオキシ基」には「フェノキシ基」が包含される。
　そして、引用発明２’の化合物は本願発明１における「但し、式Ｉの化合物は、以下の式ＩＡ【化３Ａ】・・・を有さない」の式ＩＡの化合物に該当しないことは明らかである。
　したがって、本願発明１の化合物と引用発明２’の化合物とは同一の化合物である。
　そうすると、本願発明１と引用発明２’とは同一である。
　
　カ　まとめ
　以上のとおりであるから、本願発明１は、刊行物１及び刊行物２に記載された発明であり、また、本願発明９は、刊行物１に記載された発明である。
　
（４）むすび
　以上のとおり、本願発明１は、本願の優先日前に頒布された刊行物１及び刊行物２に記載された発明であり、本願発明９は、同刊行物１に記載された発明であるから、特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができない。
　
２　理由４について
　
（１）理由４(i)について
　
　ア　本願発明１３〜１９の課題について
　本願発明１３〜１９の課題は、本願明細書の段落【0033】に「本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下：ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する」と記載され、本願明細書の段落【0034】に「発明の別の実施形態は、ＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、ＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する工程を包含する方法を提供する」と記載されていることからみて、それらの方法に用いる、ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦのようなサイトカインの産生を阻害する組成物又はＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する組成物を提供することであると認められる。
　
　イ　特許請求の範囲の記載について
　請求項１３〜１９に記載された発明は、上記第３の請求項１３〜１９に記載のとおりの、請求項１に記載の化合物を含有する組成物に関するものである。
　
　ウ　発明の詳細な説明の記載について
　発明の詳細な説明に、薬学的組成物に関して具体的にデータが記載されているのは、その段落【0267】〜【0268】に、
　「【0267】数種の化合物を調製し、そしてＭＩＦドパクロムトートメラーゼアッセイにおいて活性について試験した。化合物６８および６９（表Ｉ）は、約１０μＭのＩＣ５０で、用量依存的な様式で、ＭＩＦトートメラーゼ活性を阻害した。
　【0268】したがって、本発明に従って、化合物６８および６９に構造が関連する化合物は、低分子量の新規および一般的クラスの、ＭＩＦ酵素活性の特異的インヒビターを含む。」
と記載されるのみであり、「化合物６８および６９」とは、段落【0112】に記載されるとおりの以下のものである。
　そして、医薬についての用途発明について、化学物質は一般に、物質名、化学構造だけからその活性を予測することは困難であり、明細書に特定の薬理試験の結果である薬理データ又はそれと同視できる程度の記載をして医薬用途としての有用性を裏付ける必要があるところ、本願明細書に記載されている薬理データ又はそれと同視できる程度の記載としては、化合物６８，６９がヒトＭＩＦ酵素の阻害活性を有することを示すものがあるにすぎない。
　そうすると、発明の詳細な説明に、組成物について記載されているといえるのは、
　「化合物６８又は６９を用いて、ヒトＭＩＦの産生を阻害するための組成物」
の発明であるといえる。
　
　エ　発明の詳細な説明に記載された発明と特許請求の範囲に記載された発明との対比・判断
　請求項１３〜１９には、「化合物６８又は６９を用いて、ヒトＭＩＦの産生を阻害するための組成物」を遙かに超える範囲の組成物が記載されており、出願時の技術常識に照らしても、請求項に係る発明の範囲まで、発明の詳細な説明に開示された内容を拡張ないし一般化できるとはいえないから、請求項１３〜１９に記載された特許を受けようとする発明は、発明の詳細な説明に記載された発明であるとはいえない。
　
　オ　したがって、この出願は、特許請求の範囲の請求項１３〜１９の記載が特許法第３６条第６項第１号に適合するものではないから、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。
　
（２）理由４(ii)について
　
　ア　本願発明１０〜１２の課題について
　本願発明１０〜１２の課題は、本願明細書の段落【0029】に「本発明の一実施形態は、以下の式Ｉまたは式ＩＩを有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグを提供する」と記載されるとともに、本願明細書の段落【0033】に「本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下：ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも１種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する」と記載され、本願明細書の段落【0034】に「発明の別の実施形態は、ＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、ＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する工程を包含する方法を提供する」と記載されていることからみて、それらの方法又はそのための組成物に用いることができる活性（ＭＩＦ、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦのようなサイトカインの産生阻害活性又はＥＲＫ／ＭＡＰ経路阻害活性）を有することが期待できる化合物を提供することであると認められる。
　
　イ　特許請求の範囲の記載について
　請求項１０〜１２に記載された発明は、上記第３の請求項１０〜１２に記載のとおりの、請求項１に記載の化合物に包含される特定の化合物に関するものである。
　
　ウ　発明の詳細な説明の記載について
　発明の詳細な説明に、化合物に関して具体的にデータが記載されているのは、実施例１〜４に記載されるもののみであるところ、一般に化学物質は、その構造や名称からそのものをどのように作り、どのように使用するのかを予測することが困難な技術分野に該当するから、発明の詳細な説明に記載されているのは、具体的データを伴った化合物及びその化学構造が極めて似ており、かつ、その活性を打ち消さないことが周知であるようなもの、といえる。
　そうすると、発明の詳細な説明に、化合物について記載されているといえるのは、
　「実施例１〜４で製造された化合物、及び、これらの化合物と化学構造が極めて似ており、かつ、その活性を打ち消さないことが周知であるような化合物」
の発明であるといえる。
　
　エ　発明の詳細な説明に記載された発明と特許請求の範囲に記載された発明との対比・判断
　請求項１０〜１２に記載された化合物が、本願発明の課題を解決するために必要なサイトカインの産生阻害活性又はＥＲＫ／ＭＡＰ経路阻害活性を有することは、発明の詳細な説明に具体的に記載されていない。
　また、請求項１０〜１２に記載された化合物は、実施例に記載された具体的に製造された化合物とは異なる化合物であって、実施例の化合物と化学構造が極めて似ているということはできず、また、実施例化合物の活性を打ち消さないことが当業者に周知であるともいえない。また、請求項１０〜１２に記載された化合物が、上記の活性を有することが技術常識であるともいえない。
　そうすると、請求項１０〜１２に記載された特許を受けようとする発明は、発明の詳細な説明に記載された発明であるとはいえない。
　
　オ　したがって、この出願は、特許請求の範囲の請求項１０〜１２の記載が特許法第３６条第６項第１号に適合するものではないから、特許法第３６条第６項に規定する要件を満たしていない。
　
３　理由５について
　上記２（１）において理由４(i)について述べたとおり、発明の詳細な説明には、「化合物６８又は６９を用いて、ヒトＭＩＦの産生を阻害するための組成物」の発明が記載されているということができるとしても、請求項１３〜１９には、それを遙かに超える範囲の組成物が記載されている。
　そのような多くの組成物について、実際にＭＩＦの産生を阻害することができる活性を有しているのか、他のＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦのようなサイトカインの産生を阻害する活性を有しているのか、又はＥＲＫ／ＭＡＰ経路を阻害する活性を有しているのか、それは実際上どのような化合物の組成物のどのような使用の態様として実現できるのかは、実際に試験してみなければ確認できないものであって、組成物に使用される化合物の化学構造のみから推定できるとはいえないところ、発明の詳細な説明には、上記化合物６８及び６９以外の化合物について、データも、化合物の選択の指針も示されていない。
　そのため、発明の詳細な説明の記載は、本願発明１３〜１９を実施しようとする当業者に、過度の負担を強いるものであって、発明の詳細な説明が、当業者がその実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載されたものであるとはいえない。
　したがって、この出願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に適合するものではないから、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　
第６　むすび 
　以上のとおり、この出願の請求項１、９〜１９に係る発明は、特許を受けることができないものであるから、その余について検討するまでもなく、この出願は、拒絶をすべきものである。
　よって、結論のとおり審決する。