【手続補正書】
【提出日】平成27年8月11日(2015.8.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離または薬学的に許容される塩形態の式Ｉ：
【化１】
2014517078.tif 000001
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立してハロゲン、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨまたはＨであり；
ＹおよびＺは、独立して結合または−ＣＨ２−であり；
Ｘは、ＮまたはＣＲ６であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は、独立して、Ｈ、フェニル、トリルまたは低級アルキルであり；
Ｒ４は、低級アルキルであるか、または、Ｒ４は存在しない］
の化合物、
但し、Ｒ４が低級アルキルであるとき、化合物は第四アンモニウム塩を形成し、付随する薬学的に許容される陰イオンが存在する。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、独立してＣｌ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨまたはＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１および／またはＲ２がパラ−（４−）位にある、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が、独立して、Ｈ、フェニル、トリルまたはＣ１−４アルキルである、請求項１ないし請求項３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が、独立して、Ｈ、フェニル、トリル、メチル、エチルまたはプロピルである、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がメチルである、請求項１ないし請求項５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ハロゲン、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨまたはＨであり；
Ｒ２が、−ＳＯ２ＮＨ２または−ＣＯＯＨであり；
Ｒ３およびＲ６が、独立して、Ｈ、フェニル、トリル、エチルまたはプロピルであり；
Ｒ５が、Ｈ、フェニル、トリルまたは低級アルキルであり；
Ｒ４が、低級アルキルであるか、または、Ｒ４は存在しない、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
付随する薬学的に許容される陰イオンがハロゲン化物である、請求項１ないし請求項７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
付随する薬学的に許容される陰イオンが塩化物、臭化物またはヨウ化物である、請求項１ないし請求項８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
遊離または薬学的に許容される塩形態の化合物８−１８から選択される、請求項１に記載の化合物：
化合物２
【化３】
2014517078.tif 000002
、
化合物３
【化４】
2014517078.tif 000003
、
化合物４
【化５】
2014517078.tif 000004
、
化合物５
【化６】
2014517078.tif 000005
、
化合物６
【化７】
2014517078.tif 000006
、
化合物８
【化２】
2014517078.tif 000007
、
化合物９
【化３】
2014517078.tif 000008
、
化合物１０
【化４】
2014517078.tif 000009
、
化合物１１
【化５】
2014517078.tif 000010
、
化合物１２
【化６】
2014517078.tif 000011
、
化合物１３
【化７】
2014517078.tif 000012
、
化合物１４
【化８】
2014517078.tif 000013
、
化合物１５
【化９】
2014517078.tif 000014
、
化合物１６
【化１０】
2014517078.tif 000015
、
化合物１７
【化１１】
2014517078.tif 000016
、
化合物１８
【化１２】
2014517078.tif 000017
。
【請求項１１】
遊離または薬学的に許容される塩形態の化合物１７−１８から選択される、請求項１０に記載の化合物：
化合物１７
【化１３】
2014517078.tif 000018
、
化合物１８
【化１４】
2014517078.tif 000019
。
【請求項１２】
化合物が、遊離または薬学的に許容される酸または塩基付加塩形態の式ＩＩ
【化１５】
2014517078.tif 000020
式ＩＩ
［式中、Ｒ２はハロゲン、−ＳＯ２ＮＨ２または−ＣＯＯＨである］
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２がＣｌ、Ｆ、−ＳＯ２ＮＨ２または−ＣＯＯＨである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
薬学的に許容される酸または塩基付加塩形態が第四アンモニウム塩形態である、請求項１２または請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
第四アンモニウム塩形態がメチルハライドである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
遊離または薬学的に許容される塩形態の式ＩＩＩ
【化１６】
2014517078.tif 000021
式ＩＩＩ
［式中、Ｒ１およびＲ４は、独立して、置換されていることもあるアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールであり；
式中、Ｒ２、Ｒ３およびＲ５は、独立して、Ｈ、低級アルキルまたはアリールである］
の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ４が、独立して、置換されていることもあるアルキル、ベンジル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキルまたはアリールである、請求項１６または請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ５が、独立して、Ｈ、低級アルキルまたはフェニルである、請求項１６または請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、遊離または薬学的に許容される酸または塩基付加塩形態の式ＩＶ
【化１７】
2014517078.tif 000022
式ＩＶ
［式中、Ｒ６およびＲ７は、独立して、ハロゲン、−ＳＯ２ＮＨ２または−ＣＯＯＨまたはＨであり；
式中、Ｒ２およびＲ５は、独立して、Ｈ、低級アルキル、またはアリールである］
の化合物である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６およびＲ７が、独立して、Ｃｌ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＯＨまたはＨである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６および／またはＲ７が、パラ−（４−）位にある、請求項２０または請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ５が、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、またはアリールである、請求項２０ないし請求項２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ５が、独立して、Ｈ、低級アルキル、またはフェニルである、請求項２０ないし請求項２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２およびＲ５がＨである、請求項２０ないし請求項２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
薬学的に許容される酸または塩基付加塩形態が第四アンモニウム塩形態である、請求項２０ないし請求項２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
第四アンモニウム塩形態がメチルハライドである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
ニコチン性アセチルコリン受容体に、高い親和性で結合する、請求項１ないし請求項２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
ニコチン性アセチルコリン受容体に、１０ｎＭ未満のＫＤ結合親和性で結合する、請求項１ないし請求項２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
ニコチン性アセチルコリン受容体に、１ｎＭ未満のＫＤ結合親和性で結合する、請求項１ないし請求項２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
薬学的に許容される希釈剤または担体と共に、遊離または薬学的に許容される塩形態の請求項１ないし請求項３０のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３２】
遊離または薬学的に許容される塩形態の請求項１ないし請求項３０のいずれかに記載の化合物を含む、アセチルコリン受容体経路の活性化を特徴とする疾患または障害の処置または予防のための医薬組成物。
【請求項３３】
該疾患または障害が、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、有機リン神経ガス中毒、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）による感染、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、扁平上皮癌、腺癌、大細胞癌、胸膜中皮腫、固形腫瘍の癌、認知障害、アルツハイマー病、精神病およびそれらの組合せからなる群から選択されるか、または、処置が認知の改善もしくは禁煙に向けたものである、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
該疾患または障害が小細胞肺癌である、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
該疾患または障害が非小細胞肺癌である、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
該疾患または障害が有機リン神経ガス中毒である、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
該疾患または障害がヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）による感染である、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
該疾患または障害が後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の結果である、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
該疾患または障害が転移性癌細胞を特徴とする、請求項３２ないし請求項３５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４０】
該疾患または障害が良性癌細胞を特徴とする、請求項３２ないし請求項３５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４１】
該疾患または障害が、扁平上皮癌、腺癌、大細胞癌および胸膜中皮腫からなる疾患または障害の群から選択され得る癌細胞の存在を特徴とする、請求項３２ないし請求項３５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４２】
該疾患または障害が固形腫瘍の癌である、請求項３２ないし請求項３５のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４３】
癌に罹患しているか、発症するリスクにある患者に投与するための、請求項３２ないし請求項４２のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４４】
遊離または薬学的に許容される塩形態の請求項１ないし請求項１５のいずれかに記載の化合物が、カペシタビン、トラスツマブ、ペルツズマブ、シスプラチンおよびイリノテカンからなる群から選択される癌処置剤と同時に投与される、請求項３２ないし請求項４３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４５】
該疾患または障害が、認知障害および／または認知障害に関連する疾患または障害である、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
認知障害が、聴覚処理および／または注意の障害、空間構成の障害、言語学習の障害、意味および／または言語記憶の障害、および／または、実行機能の障害である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
認知障害に関連する疾患または障害が軽度認知障害である、請求項４５に記載の医薬組成物。
【請求項４８】
遊離または薬学的に許容される塩形態の請求項１ないし請求項１５のいずれかに記載の化合物が、認知障害の症状の少なくとも１つの処置に使用される、請求項３２、請求項３３、請求項４５、請求項４６または請求項４７に記載の医薬組成物。
【請求項４９】
認知障害の症状が、聴覚処理および／または注意の障害、空間構成の障害、言語学習の障害、意味および／または言語記憶の障害および／または実行機能の障害である、請求項４８に記載の医薬組成物。
【請求項５０】
認疾患または障害がアルツハイマー病である、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項５１】
アルツハイマー病の少なくとも１つの症状を処置するための、請求項３２、請求項３３または請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５２】
アルツハイマー病の症状が、認知障害である、請求項３３、請求項５０または請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
アルツハイマー病の症状が、聴覚処理および／または注意の障害、空間構成の障害、言語学習の障害、意味および／または言語記憶の障害、および／または、実行機能の障害である、請求項３３、請求項５０、請求項５１または請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
精神病を処置するための、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
精神病が、統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、精神病性障害、妄想性障害、躁病または双極性障害におけるものである、請求項５４に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
精神病の少なくとも１つの症状を処置するための、請求項３２、請求項３３、請求項５４または請求項５５に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
精神病の症状が認知障害である、請求項３３、請求項５４、請求項５５または請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
認知障害が、聴覚処理および／または注意の障害、空間構成の障害、言語学習の障害、意味および／または言語記憶の障害、および／または、実行機能の障害である、請求項５７に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
処置が患者の禁煙に向けたものである、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
認知を改善するための、請求項３２または請求項３３に記載の医薬組成物。