【手続補正書】
【提出日】平成27年4月10日(2015.4.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
2014512384.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ２は、Ｈであるか、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、Ｃ１〜Ｃ１２ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２ヘテロアルケニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２シクロアルキルアルキル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈであるか、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
Ｒ５は、場合により置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２アリールまたは場合により置換されていてもよいＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、Ｈであるか、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキルであり；
ＹおよびＹ’はそれぞれ独立して、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、またはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらの１つのヘテロ型であり、これらのそれぞれは場合により置換されていてもよく；
ｍは０〜４であり；
ｍ’は０〜３である］
であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはコンジュゲート。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が独立して、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ３が、一般式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨ、ＯＲ、ＣＨ２ＯＲ、ＳＲ、およびＮＲ２であり、かつＲはそれぞれ独立して、Ｈ、場合によりハロゲン化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アルキル、または場合によりフッ素化されていてもよいＣ１〜Ｃ４アシルであり；ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらの１つのヘテロ型であり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよく；あるいはＲｂおよびＲｃは、それらが結合した炭素と一体となって、場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクリル環を形成してもよく；
Ｒ５が、場合により置換されていてもよいオキサゾールまたはチアゾール環であり；
Ｙが位置４、５、６、および７の１つまたは複数にあってよく、Ｙ’が位置２、３、および６の１つまたは複数にあってよく、前記位置が式ＩＩ：
2014512384.tif 000002
［式中、Ｒ６は、式（Ｉ）で定義されるとおりであり、かつＹおよびＹ’はそれぞれ独立して、ハロ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、またはＣ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらの１つのヘテロ型であり、これらのそれぞれは場合により置換されていてもよい］で示されるとおりであり；
ｍが３、２、１、または０であり；
ｍ’が２、１、または０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、一般式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり；ＲｂおよびＲｃはそれぞれ独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、Ｃ７〜Ｃ１４アリールアルキル、またはこれらの１つのヘテロ型であり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよく；あるいはＲｂおよびＲｃは、それらが結合した炭素原子と一体となって、場合により置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ８ヘテロシクリル環を形成してもよく；
Ｒ５が、場合により置換されていてもよいオキサゾールまたはチアゾール環：
2014512384.tif 000003
［式中、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯＯＲ８またはＣＯＮＲ９２、Ｃ６〜Ｃ１２アリールまたはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよい］であり、
Ｙが位置４、５、６、および７の１つまたは複数にあってよく、Ｙ’が位置２、３、および６の１つまたは複数にあってよく、前記位置が式ＩＩ：
2014512384.tif 000004
［式中、Ｒ６は式（Ｉ）に定義されるとおりであり、かつＹおよびＹ’はそれぞれ独立して、ＣｌまたはＦである］で示されるとおりであり；
ｍが３、２、１、または０であり；
ｍ’が２、１、または０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、一般式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり；ＲｂおよびＲｃはそれぞれ、Ｈおよびイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、場合により置換されていてもよいオキサゾールまたはチアゾール環：
2014512384.tif 000005
［式中、Ｒ１１は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯＯＲ８またはＣＯＮＲ９２、Ｃ６〜Ｃ１２アリールまたはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよく、かつＲ１２はＨである］であり、
Ｙが位置５または７にあり、Ｙ’が位置２または３にあって、前記位置が式ＩＩ：
2014512384.tif 000006
［式中、Ｒ６は式（Ｉ）に定義されるとおりであり、かつＹおよびＹ’はそれぞれ独立して、ＣｌまたはＦである］で示されるとおりであり；
ｍが２、１、または０であり；
ｍ’が１または０である、
であることを特徴とする化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり；
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、一般式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり；ＲｂおよびＲｃはそれぞれ、Ｈおよびイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、場合により置換されていてもよいオキサゾールまたはチアゾール環：
2014512384.tif 000007
［式中、Ｒ１１は、ハロ、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＯＯＲ８またはＣＯＮＲ９２、Ｃ６〜Ｃ１２アリールまたはＣ５〜Ｃ１２ヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよく、かつＲ１２はＨである］であり；
Ｙが位置５または７にあって、前記位置が式ＩＩ：
2014512384.tif 000008
［式中、Ｒ６は式（Ｉ）に定義されるとおりであり、かつＹはＣｌまたはＦである］で示されるとおりであり；
ｍは１であり；
ｍ’は０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000009
［式中、ＲはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルキルオキシ、具体的にはメチル、Ｈ、またはメトキシである］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000010
［式中、ＲはＨ、メチル、またはメトキシである］であり；
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000011
［式中、ＲはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、具体的にはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000012
［式中、ＲはＨまたはメチルである］であり；
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000013
［式中、ＲはヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコールまたはＣ１〜Ｃ４ケトンである］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、具体的にはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000014
［式中、Ｒは、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、または１−ヒドロキシイソプロピルである］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000015
［式中、Ｒａは、場合により置換されていてもよいＣ０〜Ｃ４アルキルであり、ＲｂおよびＲｃは独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、またはこれらの１つのヘテロ型であり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよい］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000016
［式中、ＲａはＣ０またはＣ１アルキルであり、ＲｂはＨであり、ＲｃはＨ、メチル、メチルエステル、メチルスルホニル、またはフェニルスルホニルである］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000017
［式中、Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ６〜Ｃ１２アリール、またはこれらの１つのヘテロ型であり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよい］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000018
［式中、ＲはＨ、メチル、またはＮＨＡｃである］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000019
［式中、Ｒは、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクリル、Ｃ４〜Ｃ１２ヘテロシクリルアルキル、Ｃ５〜Ｃ１２ヘテロアリール、またはＣ６〜Ｃ１４ヘテロアリールアルキルであり、これらのそれぞれは、場合により置換されていてもよい］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
ことを特徴とする化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物において、
Ｒ１が、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ２、Ｒ４、およびＲ６が、Ｈであり、
Ｒ３が、式（−ＣＲａＲｂＲｃ）の置換メチルであって、式中、ＲａはＯＨであり、ＲｂはＨであり、Ｒｃはイソプロピルまたはｔ−ブチルであり、
Ｒ５が、
2014512384.tif 000020
［式中、Ｒは、場合により置換されていてもよいオキサゾール、オキサゾリン、チアゾール、チアゾリン、ピラゾール、ピラゾリン、イミダゾール、イミダゾリン、ピロール、ピロリン、イソオキサゾール、イソキサゾリン、イソチアゾール、イソチアゾリン、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、またはテトラゾール環である］であり、
Ｙが、位置５または７でＦまたはＣｌであり、
ｍが０または１であり、
ｍ’が０である、
であることを特徴とする化合物。
【請求項１８】
下記の表の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
2014512384.tif 000021
2014512384.tif 000022
2014512384.tif 000023
2014512384.tif 000024
2014512384.tif 000025
2014512384.tif 000026
2014512384.tif 000027
2014512384.tif 000028
【請求項１９】
2014512384.tif 000029
からなる群から選択されることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはコンジュゲート。
【請求項２０】
少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤を含有する単位投与剤形で請求項１の化合物を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２１】
細胞増殖性障害の治療用医薬製造のための請求項１に記載の化合物の使用。