【事件の表示】
　上記当事者間の特許第１０６２７６６号発明「シアノグアニジン化合物の製法」の特許を無効とする各審判事件について特許法第１５４条の規定によって、審理を併合の上、次のとおり審決する。
【結論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
　審判費用は、請求人の負担とする。
【理由】
Ｉ．経緯
　本件特許第１０６２７６６号に係る出願は、昭和４８年９月５日（パリ条約による優先権主張１９７２年９月５日　イギリス国、１９７３年２月８日　イギリス国）に特許出願され、昭和５６年１月１３日に出願公告（特公昭５６−１３０９号）された後、昭和５６年８月３１日に特許の設定の登録がなされたものであり、その後、願書に添付した明細書を訂正することについての審判請求（昭和６３年審判第１６１０６号）を認容するとの審決が確定している。
　これに対し、藤本製薬株式会社から平成７年２月１５日に無効審判の請求（平成７年審判第３１１６号）がなされ、平成７年１２月５日付け訂正請求書により、明細書の訂正が請求された。
　同じく、本件特許に対し、沢井製薬株式会社からも平成８年７月１日に無効審判の請求（平成８年審判第１０９９５号）がなされ、平成９年１月１６日付け訂正請求書により、明細書の訂正が請求された。
　その後、平成１０年１月１９日付けで両無効審判請求事件を併合し、審理を進めていたところ、平成１０年７月２９日付けで訂正請求取下書が提出されて、両訂正請求が取り下げられた。
ＩＩ．本件発明の要旨
　本件特許請求の範囲に記載された発明は、平成１年９月２１日付け審決（昭和６３年審判第１６１０６号）により訂正が認容された明細書（以下、「本件明細書」という。）の記載からみて、その特許請求の範囲第１項〜第５項にそれぞれ記載された次の事項をその要旨とするものと認める。
　「（１）式
で示される化合物を、式
　　Ｒ１ＮＨ２
で示されるアミンと反応させることを特徴とする、式
［式中、Ｒ１はメチル、Ｒ２は式
　　　Ｈｅｔ−（ＣＨ２）ｍＺ（ＣＨ２）ｎ−
で示される基（式中、Ｈｅｔは４−メチル−５−イミダゾリル、Ｚは硫黄、ｍは１、ｎは２を表わす）、Ｒ３はアルキル、アリールまたはアラルキル、Ｙは硫黄または酸素である］。」（以下、「本件第１発明」という。）
　「（２）式
　　　Ｒ２ＮＨ２
で示されるアミンを、式
　　　（Ｒ３−Ｙ）２Ｃ−Ｎ−ＣＮ
で示される化合物と反応させて、式
で示される化合物を得、ついでこの化合物を、式
　　　Ｒ１ＮＨ２
で示されるアミンと反応させることを特徴とする、式
で示されるシアノグアニジン化合物の製法
［式中、Ｒ１はメチル、Ｒ２は式
　　　Ｈｅｔ−（ＣＨ２）ｍＺ（ＣＨ２）ｎ−
で示される基（式中、Ｈｅｔは４−メチル−５−イミダゾリル、Ｚは硫黄、ｍは１、ｎは２を表わす）、Ｒ３はアルキル、アリールまたはアラルキル、Ｙは硫黄または酸素である］。」（以下、「本件第２発明」という。）
　「（３）式
　　　Ｒ２ＮＨ２
で示されるアミンを、式
で示される化合物と反応させることを特徴とする、式
で示されるシアノグアニジン化合物の製法
［式中、Ｒ１はメチル、Ｒ２は式
　　Ｈｅｔ−（ＣＨ２）ｍＺ（ＣＨ２）ｎ−
で示される基（式中、Ｈｅｔは４−メチル−５−イミダゾリル、Ｚは硫黄、ｍは１、ｎは２を表わす）、Ｒ３はアルキル、アリールまたはアラルキル、Ｙは硫黄または酸素である］。」（以下、「本件第３発明」という。）
　「（４）式
　　　Ｒ１ＮＨ２
で示されるアミンを、式
　　　（Ｒ３−Ｙ）２Ｃ＝Ｎ−ＣＮ
で示される化合物と反応させて、式
で示される化合物を得、ついでこの化合物を、式
　　　Ｒ２ＮＨ２
で示されるアミンと反応させることを特徴とする、式
で示されるシアノグアニジン化合物の製法
［式中、Ｒ１はメチル、Ｒ２は式
　　Ｈｅｔ−（ＣＨ２）ｍＺ（ＣＨ２）ｎ−
で示される基（式中、Ｈｅｔは４−メチル−５−イミダゾリル、Ｚは硫黄、ｍは１、ｎは２を表わす）、Ｒ３はアルキル、アリールまたはアラルキル、Ｙは硫黄または酸素である］。」（以下、「本件第４発明」という。）
　「（５）式
で示される化合物に、シアナミド重金属塩を反応させるか、脱硫剤の存在下にシアナミドと反応させることを特徴とする、式
で示されるシアノグアニジン化合物の製法
［式中、Ｒ１はメチル、Ｒ２は式
　　Ｈｅｔ−（ＣＨ２）ｍＺ（ＣＨ２）ｎ−
で示される基（式中、Ｈｅｔは４−メチル−５−イミダゾリル、Ｚは硫黄、ｍは１、ｎは２を表わす）］。」（以下、「本件第５発明」という。）
ＩＩＩ．当事者の主張
１．平成７年審判第３１１６号（請求人：藤本製薬株式会社）
（１）請求人の主張
　請求人は、本件第１発明〜本件第５発明に係る特許は、特許法第１２３条第１項の規定により無効にすべきものであると主張し、その理由として、次の無効理由１〜５を挙げている。
〔無効理由１〕
　本件明細書の実施例には、実施不能のものが含まれているから、本件第１発明〜本件第５発明は、産業上利用することができる完成された発明ではなく、特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しない。
〔無効理由２〕
　本件第１発明〜本件第４発明の反応において、Ｙが酸素の場合には、反応が進行しないか、Ｙが硫黄の場合に比べて極端に反応性が低下するから、Ｙが硫黄の時と酸素の時は同等の技術とはいえず、本件第１発明〜本件第４発明は、産業上利用することができる完成された発明ではなく、特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しない。
〔無効理由３〕
　本件明細書の発明の詳細な説明には、実施できない実施例や収率が非常に低い実施例が記載されており、また、反応を実施するために必須である反応条件や原料の合成方法が記載されていないから、当業者が容易にその実施をすることができる程度に発明の目的、構成及び効果が記載されているとはいえず、本件第１発明〜本件第５発明の特許は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものである。
〔無効理由４〕
　本件明細書の特許請求の範囲には、実施できない方法や収率が非常に低い方法に係る発明が記載されており、また、反応を実施するために必須である反応条件や原料の合成方法が記載されていないから、発明の構成に欠くことができない事項のみが記載されているとはいえず、本件第１発明〜本件第５発明の特許は、特許法第３６条第５項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものである。
〔無効理由５〕
　特許請求の範囲には、本件明細書の実施例による具体的裏付けに比して広すぎる範囲が記載されており、発明未完成のものが含まれているから、本件第１発明〜本件第５発明は、産業上利用することができる完成された発明ではなく、特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しない。
　そして、上記主張を立証するための証拠方法として、次の書証を提示している。
甲第１号証：特許審判請求公告第６７７号公報
甲第２号証：無効審判請求書（昭和５９年審判第３４４１号）
甲第３号証：同審決
甲第４号証：特許審判請求公告第６７７号実施例２の追試実験報告書　藤本製薬，栄　雅敏　等
甲第５号証：特許審判請求公告第６７７号実施例２に関する追試実験報告書　大阪市立大学，山内　清　助教授
甲第６号証：「有機反応機構（上）」東京化学同人，Ｐ．ＳＹＫＥＳ著
甲第７号証：特許審判請求公告第６７７号実施例１１の追試実験報告書　藤本製薬，栄　雅敏　等
甲第８号証：特許審判請求公告第６７７号実施例１１に関する追試実験報告書　大阪市立大学，山内　清　助教授
甲第９号証：特許審判請求公告第６７７号・実施例１２の追試実験報告書　スロベニア国，ユブリアナ大学，アンドレヤ　ペトリック　博士
甲第１０号証：特許審判請求公告第６７７号実施例１２の追試実験報告書　藤本製薬，栄　雅敏　等
甲第１１号証：特許審判請求公告第６７７号実施例１２に関する追試実験報告書　大阪市立大学，山内　清　助教授
甲第１２号証：特開昭４９−７５５７４の追試実験報告書（シメチジンの合成）　藤本製薬，栄　雅敏　等
甲第１３号証：ジメチルシアノイミドカーボネートを用いた特許審判請求公告６７７号実施例１（ｃ）の追試実験報告書　スロベニア国，ユブリアナ大学，アンドレヤ　ペトリック　博士
甲第１４号証：ジメチルシアノイミドカーボネートを用いた特許審判請求公告６７７号実施例１（ｄ）の追試実験報告書　スロベニア国，ユブリアナ大学，アンドレヤ　ペトリック　博士
甲第１５号証：特許審判請求公告第６７７号実施例１３の追試実験報告書　藤本製薬，栄　雅敏　等
甲第１６号証：特許第１０６２７６６号登録原簿写し
第１７号証：平成７年１２月５日付訂正請求書・実施例２の追試実験報告書
甲第１８号証：Ｏｒｇ．Ｐｒｅｐ．Ｐｒｏｃｅｄ．Ｉｎｔ．，１９９１，２３（１６），７２１−８
甲第１９号証の１：ケミカル　アブストラクト　１１６巻、２５３６　ＣＳ，　１９９２
甲第１９号証の２：ＣＡＳ　ＯＮＬＩＮＥ　ポケット　ガイド　１９９３．１３５頁
甲第２０号証：乙第１号証の実施例１（ｃ）および１（ｄ）変形例の追加実験報告書
甲第２１号証：旧ユーゴスラビア国特許第４２４１５号
甲第２２号証：Ｙ＝Ｏである時の実施例１（ａ）の追試実験報告書
甲第２３号証の１：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．Ｉ，３２７−３３０　１９４１
甲第２３号証の２：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．Ｉ，３４７−３５０，１９４１
甲第２３号証の３：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．Ｉ，４５３−４５５、１９４１
甲第２３号証の４：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．Ｉ，５３１−５３３、１９４１
甲第２４号証：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．ＩＩ，４６１−４６２，　１９４３
甲第２５号証の１：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．ＩＩＩ，３０５−３０６、１９５５
甲第２５号証の２：Ｏｒｇ．Ｓｙｎｔｈ．Ｃｏｌｌ．ＩＩＩ，４７５−４７９、１９５５
（２）被請求人の主張
　被請求人は、請求人の主張する上記無効理由１〜５はいずれも理由がないと主張し、それを立証するための証拠方法として、次の書証を提出している。
乙第１号証：被請求人作成の実験報告書（１９９５年１１月２０日付）
乙第２号証：東京理科大学薬学部教授山川浩司、同助手西谷潔作成の実験報告書（平成６年１１月２日付）
乙第３号証：実施例２（Ａ）の追試実験報告書
乙第４号証：有機反応機構（上）　東京化学同人、１９７０年
２．平成８年審判第１０９９５号（請求人：沢井製薬株式会社）
（１）請求人の主張
　請求人は、本件第２発明に係る特許は、特許法第１２３条第１項の規定により無効にすべきであると主張し、その理由として、次の無効理由を挙げている。
〔無効理由〕
　本件明細書の発明の詳細な説明には、当業者が容易にその実施をすることができる程度に本件第２発明を記載していないから、本件第２発明に係る特許は、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものである。
　そして、上記主張を立証するための証拠方法として、次の書証を提出している。
甲第１号証：クラム・有機化学〔Ｉ〕の第２５５頁　発行所：株式会社　廣川書店再版発行日昭和４３年３月１５日
（２）被請求人の主張
　被請求人は、請求人の主張する上記無効理由は理由がないと主張し、それを立証するための証拠方法として、次の書証を提出している。
乙第１号証：実施例２（Ａ）の追試実験報告書
ＩＶ．当審の判断
１．平成７年審判第３１１６号
（１）無効理由１について
　請求人が、本件第１発明〜本件第５発明が特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しない旨主張する理由は、具体的には、次の▲１▼〜▲４▼のとおりである。
▲１▼　実施例２（Ａ）の反応は実際には進行しないから目的物が得られず、それを原料とする実施例２（Ｂ）の反応も実施できないこととなるから、本件第１発明及び本件第２発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
▲２▼　実施例３（Ｂ）の反応は実際には進行しないから、本件第３発明及び本件第４発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
▲３▼　実施例１１の反応で実際に得られる化合物は目的化合物とは全く異なった物質であり、本方法は実施できないから、本件第５発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
▲４▼　実施例１２（Ｂ）反応では目的化合物が得られないか得られても極微量であるから、本件第３発明及び本件第４発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
　以下、これら請求人の主張について検討する。
理由▲１▼について
　請求人は、甲第４号証及び甲第５号証を提示し、実施例２（Ａ）の反応を追試したそれら実験報告書によると、実施例２（Ａ）の反応は全く進行せず、原料化合物を回収しただけであったと述べ、さらに、甲第６号証を提示し、アミン化合物の塩（ＲＮＨ３＋陽イオン）は反応性がなくなることは一般に知られている事実であって、本反応は理論的に考えても進行しない反応である旨述べている。
　そこで、この点について検討する。本件明細書の実施例２（Ａ）をみると、そこには、「ジ−ｎ−ブチルＮ−シアノジチオイミドカルボネート２．０ｇ（８．６ミリモル）および２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチルアミンジ塩酸塩２．１ｇ（８．６ミリモル）を１．０％水性メタノールにとかし、４５℃にて２．５時間攪拌し、」（請求公告公報第７頁左欄第２４行〜第２９行）と記載されており、アミン塩酸塩を使用して反応を行うというような記載になっている。そして、その記載どおりに反応を行おうとしても反応が進行しないことは、被請求人も認めるところである。
　ところで、アミン化合物の塩が一般に反応性をほとんど有していないことは、甲第６号証にも記載があるように本技術分野において周知のことであって、通常、当業者は、塩の形態ではなくそれをアルカリを用いて中和し、遊離の塩基として反応に使用するものである。本件明細書においても、実施例２（Ａ）と同様な方法を採用している実施例６及び実施例８では、アミン塩酸塩を炭酸カリウムを用いて中和し遊離のアミンとして反応に使用しているところであるし、事実、実施例２（Ａ）の方法を、２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチルアミンジ塩酸塩を炭酸カリウムで中和して実施することにより、目的物が得られるのである（乙第３号証参照）。そうすると、実施例２（Ａ）における塩の形態で反応させる旨の上記記載は、塩をアルカリを用いて遊離の塩基として反応させるとの記載の誤記であることは当業者にとって明らかである。
　請求人はまた、甲第２３号証の１〜４、甲第２４号証及び甲第２５号証の１〜２を提示して、アミンの塩酸塩を、アルカリで中和して遊離の塩基とすることなく塩のままで反応させる例が古くから知られているから、実施例にアミンの塩酸塩で反応させると記載されていれば、中和することなく反応させて目的物質が得られると解するのが当然であり、実施例の記載と異なった操作を行った場合にのみ反応が進行したとしても、その発明は完成していたことにはならないと主張している。
　しかしながら、上述のように、一般にアミン化合物の塩には反応性がなく、そのため、アルカリでの中和処理により遊離の塩基としてから反応させなければならないことは、技術常識である。確かに、請求人が提出した上記甲各号証には、アミンの塩酸塩をアルカリで中和することなく反応に使用した例が記載されてはいるけれども、それらは例外的なものであって、当業者であれば、実施例２（Ａ）における前記記載は誤記で、当然に、塩をアルカリ処理した後に反応に使用するものと解するはずのものである。
　したがって、誤記であることが明らかな記載が存在するといういうことのみをもって、本件第１発明及び本件第２発明が完成された発明ではないとすることはできない。
　なお、被請求人は、実施例２（Ａ）の記載では、あたかも塩酸塩をそのまま使用したかのような印象を与え明りょうさを欠くことになる恐れがあるから、明りょうでない記載の釈明を目的とする旨述べて、実施例２全体を削除する訂正を請求したが、当該訂正請求は、前記のようにその後取り下げられている。
理由▲２▼について
　請求人は、甲第１７号証を提示し、実施例３（Ｂ）の反応を追試した実験報告書によると、その反応は進行せず目的物が得られなかったから、実施例３（Ｂ）の反応は実際には進行しないと主張し、このことは、実施例３（Ｂ）の反応が実施例２（Ａ）の反応と基本的に同様の反応であることから容易に理解できる旨述べている。
　しかしながら、上記「理由▲１▼について」の項で述べたように、アミン化合物の塩は一般に反応性がほとんどないから、通常、当業者は、塩の形態ではなくそれをアルカリを用いて遊離の塩基として反応に使用するものであり、本件明細書においても、実施例３（Ｂ）と同様な方法を採用している実施例７（Ｂ）においては、アミン塩酸塩を炭酸カリウムを用いて中和し遊離のアミンとして反応に使用している。そうすると、実施例３（Ｂ）のアミン化合物を塩の形態で反応させる旨の記載は、アルカリを用いて遊離の塩基として反応させるとの記載の誤記であることは当業者にとって明らかであり、誤記であることが明らかな記載が存在するといういうことのみをもって、本件第３発明及び本件第４発明が完成された発明ではないとすることはできない。
理由▲３▼について
　請求人は、甲第７号証及び甲第８号証を提示し、実施例１１の反応を追試したこれら実験報告書によると、シリカゲルカラムクロマトにより、反応物から目的物であるシメチジンと同一のＲｆ値を有する生成物を分離したところ、それは目的物のシメチジンではなく全く異なった物質であったから、本件第５発明は、実施不可能な発明であると主張している。
　これに対し、被請求人は、乙第１号証を提示し、実施例１１の反応を追試したこの実験報告書によると、目的物は精製シメチジンとして収率５％で得られているから、請求人の主張は理由がないと主張し、本件明細書に「新しく調製したＨｇＯ」を使用する旨の記載があるのに、甲第７号証及び甲第８号証の実験では、市販のＨｇＯをそのまま使用したことがシメチジンの得られなかった原因であると考えられると述べている。
　この被請求人の主張に対し、請求人はさらに、乙第１号証の実験は、原料化合物Ｎ−メチル−Ｎ’−［２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチル］チオウレア（メチアマイド）とＨｇＯとを還流下で反応させており（本件明細書では室温で反応）、また、メチアマイドとＨｇＯとの反応物を濾過後、少量のテトラヒドロフランで徹底的に洗浄している（本件明細書では濾過のみ）ので、実験条件が本件明細書の記載とは一致せず、実施例１１の忠実な追試ではないこと、及び、新しく合成されたＨｇＯの調製法は、本件明細書中に開示がなく、審判事件答弁書において新たに開示されたものであることから、実施例１１に記載された条件を変更して目的物が得られたとしても、本件の出願当時に発明が完成していたことにはならないと主張している。
　そこで、これら請求人の主張について検討する。
　本件明細書の実施例１１をみると、そこには、「Ｎ−メチル−Ｎ’−［２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチル］チオウレア１．２２ｇ（５ミリモル）および無水硫酸ナトリウム８ｇをテトラヒドロフラン１２０ｍｌに加え、これに、はげしく攪拌しながら新しく調製したＨｇＯ（黄色）１０．９ｇを１５分間隔にて５回に分けて添加する。添加後、さらに１５分間攪拌を続け、ついで反応混合物を冷却し、濾過する。」（請求公告公報第１１頁左欄第１０行〜第１７行）と記載されている。一方、これに対応する乙第１号証の記載は、「メチアマイド（Ｎ−メチル−Ｎ’−［２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチル］チオ尿素）（１．０ｇ）および無水硫酸ナトリウム（６．５６ｇ）をテトラヒドロフラン（１００ｍｌ）と混合し、激しく攪拌しながら加熱還流した。用時調製した酸化第２水銀（８．９５ｇ）を１５分間で５回に分けて加え、さらに１５分間混合液を還流下に攪拌した。冷却後、混合液を濾過し、不溶性の固体を少量のテトラヒドロフランで徹底的に洗浄した。」（乙第１号証第６頁第１０行〜第１５行、同訳文第７頁第９行〜第１３行）である。
　まず、乙第１号証には上記のように、使用したＨｇＯにつき、「用時調製した酸化第２水銀」と記載されており、新しく調製したものを使用する旨示されている。一方、甲第７号証及び甲第８号証の実験報告書の実験においては、いずれも「市販の」ＨｇＯを使用している。ところで、ＨｇＯが光に対して安定ではないことは周知であり、そのような化学物質を使用する実施例において、「新しく調製した」ものを使用する旨示されていれば、当然、「新しく調製した」ものを使用することが実験の追試に必要と認められるところ、甲第７号証及び甲第８号証の実験では「新しく調製したＨｇＯ」を使用していない。そうすると、両実験による実験結果に基づく請求人の主張は、理由がない。
　次に、メチアマイドとＨｇＯとの反応条件についてみると、乙第１号証には上記のように、加熱還流下で反応を行った旨の記載がある。請求人は上記のように、この反応条件に関し、本件明細書の実施例１１には室温で実施する旨記載されていると述べているけれども、実施例１１には、反応温度の記載はないが、反応終了後に「反応混合物を冷却し、濾過する。」と記載されていることから、この反応は冷却を必要とするほど高温での反応であったことは明らかである。一般に反応温度は、単に反応速度に影響する事項であって、特段の事情（例えば、温度を上げると試薬が分解する場合）がない限り、反応速度を高めたければ温度を上げ、逆に反応速度を下げたければ温度を下げるというように、当業者が反応の進行状況を見ながら適宜決定し得る事項であるといえる。したがって、反応温度が明記されていない実施例１１の反応を追試するに当たり、加熱還流させて反応を行うようなことは、当業者が適宜行う程度の事項に過ぎず、乙第１号証の実験において反応を加熱還流下で行ったからといって、それが実施例１１の反応の追試に当たらないとすることはできない。
　さらに、メチアマイドとＨｇＯとの反応混合物の処理についてみると、乙第１号証においては、「混合液を濾過し、不溶性の固体を少量のテトラヒドロフランで徹底的に洗浄した。」と記載されているのに対し、実施例１１においては、「反応混合物を冷却後、濾過する。」と記載されており、その後は両者とも濾液に対して処理を行っている。確かに実施例１１においては、単に「濾過する。」とのみ記載されているに過ぎないけれども、反応混合物の濾過残渣を反応の際に溶媒として使用した液体で洗浄することは、当業者が通常行う事項であって、目的物の収量がそれほど多くない場合にあっては、むしろ洗浄する方が普通である。したがって、濾過残渣である不溶性の固体を反応の際の溶媒であるテトラヒドロフランで洗浄したからといって、それが実施例１１の反応の追試に当たらないとすることはできない。
　また、ＨｇＯの調製方法は、本件特許の出願日前に周知であり、本件明細書に必ずしも記載されている必要はないから、それが本件明細書に記載されていないことを根拠とした請求人の主張は、採用することができない。
　このように、ここでの請求人の主張はいずれも妥当なものではなく、本件第５発明が完成された発明ではないとすることはできない。
理由▲４▼について
　請求人は、甲第９号証〜甲第１１号証を提示し、実施例１２（Ｂ）を追試した甲第９号証の実験報告書によると、目的物であるシメチジンが得られなく、また、甲第１０号証及び甲第１１号証の実験報告書によると、目的物は極微量（甲第１０号証０．４％，甲第１１号証０．８％）しか得られず、得られたシメチジンも純度の良いものではなかったことから、本方法は、産業上利用できるものではなく、完成された技術ではないと主張している。
　ところで、化学物質の製造方法に係る発明においては、それが産業上利用することができるものであるためには、その方法により目的とする化学物質が製造できさえすればよく、その収率（０％でないことは当然である）は問われるものではない。この観点から請求人の主張を検討すると、甲第１０号証及び甲第１１号証の実験報告書によれば、純度が低いため精製すれば収率は更に低くなろうものの、甲第１０号証で０．４％、甲第１１号証で０．８％の収率で明らかに目的とするシメチジンが製造できている。ここで、請求人は、甲第９号証の実験報告書では、目的物であるシメチジンが得られなかったと述べているが、請求人が示した他の実験結果においてもシメチジンが得られており、本方法は、そもそも収率が低いものであるから、甲第９号証の実験では、何らかの理由でたまたま例外的に目的物を得ることができなかったと考えるのが妥当である。
　また、請求人は、目的物であるシメチジンについて、その収率に基づき価格を計算し高価となることから、その製造方法に係る発明は産業上利用できるものではないと主張している。しかしながら、経済的に利益を上げ得るかどうかは、経済的・社会的諸条件に依存するものであって、発明の技術的価値とは必ずしも関係がないから、医薬として高価になるからといって、その原料を製造する方法に係る発明が産業上利用することができないものとはいえない。
　したがって、本件第３発明及び本件第４発明が産業上利用することができるものではないとするここでの請求人の主張は、妥当でない。
　以上のとおりであるから、これら請求人の主張はいずれも採用することができず、請求人が主張する無効理由１でもって、本件第１発明〜本件第５発明の特許を無効とすることはできない。
（２）無効理由２について
　請求人が、本件第１発明〜本件第４発明が特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しない旨主張する理由は、具体的には、次の▲１▼〜▲３▼のとおりである。
▲１▼　実施例１（ｃ）（ｉ）（Ｙが硫黄）の反応をＹを酸素に代えて実施すると、極微量の中間体化合物しか得られず、また、実施例１（ｃ）（ｉｉ）（Ｙが硫黄）の反応をＹを酸素に代えて実施すると、目的のシメチジンの生成は確認されなかったから、本件第１発明及び本件第２発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
▲２▼　実施例１３は、実施例１（ｃ）（ｉｉ）の反応において、Ｙを硫黄から酸素に代えたものであるが、実施例１（ｃ）（ｉｉ）より収率が劣り、Ｙを硫黄から酸素にして反応するメリットはないから、本件第１発明及び本件第２発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
▲３▼　実施例１２は、実施例１（ａ）の反応において、Ｙを硫黄から酸素に代えたものであるが、実施例１（ａ）より収率が劣り、Ｙを硫黄から酸素にして反応するメリットはないから、本件第３発明及び本件第４発明は、産業上利用することができる完成された発明ではない。
　以下、これら請求人の主張について検討する。
理由▲１▼について
　請求人は、甲第１２号証〜甲第１４号証を提示し、実施例１（ｃ）及び（ｄ）を追試した甲第１２号証の実験報告書によると、出発原料からの２段階反応（Ｙが硫黄）によるシメチジンの再結晶後の反応収率は、中間体を単離する実施例１（ｃ）が３７％、中間体を単離しない実施例１（ｄ）が３８％であるのに対し、この反応をＹが酸素の化合物を用いて行った場合、中間体を単離する方法では、極少量の中間体しか単離できず（甲第１３号証）、中間体を単離しない方法では、目的のシメチジンの生成が確認できなかった（甲第１４号証）と述べている。
　これに対し、被請求人は、乙第１号証を提示し、この反応に使用する原料の２−［（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオ］エチルアミンなどの原料は、本件明細書（請求公告公報第５頁左欄下から第１８行〜第１３行）に開示されている英国特許出願に記載の方法によって調製すべきであり、この開示に忠実に従った追試結果（乙第１号証）によれば、実施例１（ｃ）のＹを酸素として実施した場合で通算収率３４．９％、実施例１（ｄ）のＹを酸素として実施した場合で通算収率４８．６％で精製シメチジンが得られているから、甲第１３号証及び甲第１４号証の実験には、原料の品質に問題があるのではないかと述べている。さらに、被請求人は、乙第２号証を提示し、実施例１（ｃ）のＹを酸素とした反応では、溶媒をエタノールと同様に極性溶媒である水に代えても、精製シメチジンが収率約５０％で得られると述べている。
　この被請求人の主張に対し、請求人はさらに、この２段階反応の中間体であるＮ−シアノーＮ’−［２−（（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオ）エチル］−Ｏ−メチルイソウレア（化合物ＩＴＵ：本件第１発明で出発物質として用いられる化合物のうち、Ｙが酸素で、Ｒ３がメチルのもの）が、本件特許の出願後に発行された文献（甲第１８号証）で最初に報告されたものであり、本件特許出願時には文献未収載の新規化合物であった（甲第１９号証の１及び２参照）ところ、その製法なり物性が本件明細書に開示されていなかったから、本件第１発明は出願時に完成していなかったと述べている。また、被請求人は、甲第２０号証を提示し、乙第１号証を追試した実験報告書では、Ｙを酸素にした場合の実施例１（ｃ）及び１（ｄ）ともに、目的とするシメチジンが得られなかったと述べている。さらに、被請求人の提示した乙第２号証の実験に関して、本件明細書では、エタノールまたはイソプロピルアルコールのごとき溶媒が好ましいとされているが、このような記載で反応溶媒として水を選択するようなことはなく、一般に不利と考えられる「水」を反応溶媒とするこの反応は、本件特許の公開後に旧ユーゴスラビア国で特許登録された（甲第２１号証）ほどのものであるから、水を反応溶媒とする本件発明は、本件特許に包含されるものではないと述べている。
　そこで、これら請求人の主張について検討する。
　本件明細書をみると、そこには、「式Ｒ２ＮＨ２で示される出発物質の製造については、我々による英国特許第５２８９１／６９、６３５２／７１および３４３３４／７１号に記載されている。Ｒ２ＮＨ２から式ＶＩで示されるチオウレアの製法もまたこれらの出願明細書に記載されている。」（請求公告公報第５頁左欄下から第１８行〜第１３行）と記載されており、本件第１発明及び本件第２発明の原料物質として使用する式Ｒ２ＮＨ２等で示される化合物の製造方法について、上記各英国特許出願明細書に記載の方法を使用することが記載されている。
　ところで、実施例１（ｃ）及び実施例１（ｄ）の方法においてＹを硫黄から酸素に代えて行った実験の報告書である乙第１号証には、上記各英国特許出願明細書の方法で出発物質を調製し（第８頁第３行〜第９頁第１０行、同訳文第１０頁第３行〜第１１頁第１３行）、それを用いて、Ｙを酸素として実施した場合で通算収率３４．９％（実施例１（ｃ）に対応）、４８．６％（実施例１（ｄ）に対応）でシメチジンが得られたことが記載されている。これに対し、被請求人が、その反応においてＹを硫黄から酸素に代えると目的のシメチジンが得られないと主張する根拠として提示した甲第１３号証及び甲第１４号証の実験報告書には、原料物質について「レック社製」と記載されているのみで、それが上記英国特許出願明細書に記載された方法により製造されたものであるか否かは明らかでない。また、甲第２０号証の実験報告書には、原料化合物である２−［（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオ］エチルアミン・二塩酸塩について、「甲第４号証に記載のものを用いた。」（第１頁第８行）と記載されているが、ここで引用している甲第４号証をみても、その製造方法、入手先等は示されていない。そうすると、甲第１３号証、甲第１４号証及び甲第２０号証のいずれの実験においても、原料物質として上記英国特許出願明細書に記載された方法により製造したものを使用したとは認められず、これらの実験でシメチジンが得られないことを根拠とする請求人の主張は、採用することができない。
　また、請求人は、ＩＴＵが新規化合物であるのに、その製法なり物性が本件明細書に開示されていないから、本件第１発明及び本件第２発明は出願時に完成していなかったと主張している。しかしながら、本件特許の発明は、いずれも化学物質の製造方法に係るものであって、その方法に使用される原料物質、中間体等のうち、新規なものすべてについて実施例レベルの製造方法や物性の記載が要求されるものではなく、それらの総括的な製造方法や入手方法と代表的なものの実施例が出願時に記載され、これら記載に基づき当業者がその化学物質を得ることができれば、その発明は完成していたというべきである。請求人が指摘しているＩＴＵは、本件明細書の式ＶＩで示される化合物の一種であって、その製造方法は、本件明細書に記載されている（請求公告公報第５頁左欄第３行〜第１７行）し、式ＶＩで示される化合物の代表的な例も実施例に明確に記載されているから、これらの開示に基づき、このＩＴＵを得ることができないとは解されない。したがって、請求人のこの主張は、妥当なものとはいえない。
　さらに、乙第２号証の実験報告書の結果は、「水」を溶媒として使用しても本件第１発明及び本件第２発明の反応を実施し得たことを示すものに過ぎない。「水」を溶媒とした場合には反応しないことを理由とするのであればともかく、「水」を溶媒としても反応が進行するのであるから、そのことを根拠に本件第１発明及び本件第２発明が未完成であったとする主張は、妥当なものではない。
　したがって、請求人のこれら主張によって、本件第１発明及び本件第２発明が産業上利用することができる完成された発明ではないとすることはできない。
理由▲２▼について
　請求人は、甲第１５号証を提示し、実施例１３（実施例１（ｃ）（ｉｉ）におけるＹを硫黄から酸素に代えた実施例）を追試したこの実験報告書によると、前半の実施例１３（Ａ）の部分の収率が３０％、後半の実施例１３（Ｂ）の部分の収率が２０％で、出発原料からはわずか６％の収率でしか目的とするシメチジンが得られなかったから、Ｙが酸素である実施例１３の方法は、Ｙが硫黄である実施例１（ｃ）（ｉｉ）の方法（収率６４％）より劣っており、完成された技術ではなく、この方法に係る本件第１発明及び本件第２発明は、産業上利用することができる完成された発明ではないと主張している。
　そこで、この点について検討すると、実施例１（ｃ）（ｉｉ）は、本件第１発明の方法及び本件第２発明の後半の方法の実施例であって、このＹを硫黄から酸素に代えた対応する実施例は、実施例１３（Ｂ）である。そして、この実施例１３（Ｂ）を追試した際の収率は、甲第１５号証によると２０％である。確かに、Ｙを酸素とした場合の収率がＹが硫黄の場合（収率６４％）より低いことは請求人主張のとおりであるが、化学物質の製造方法に係る発明が産業上利用することができるものであるためには、その方法により目的とする化学物質が製造できさえすればよく、その収率は問題にはならないものであり、このことは、前記「ＩＶ．１．（１）理由▲４▼について」で述べたとおりである。また、Ｙが硫黄の場合の方法と酸素の場合の方法とが、同様の収率で実施できなければならないというものでもない。そうすると、Ｙを酸素とした場合に２０％の収率（本件第１発明及び本件第２発明の構成とは直接の関係はないが、本件第１発明の出発物質の別の合成原料からみても６％の収率）で目的とするシメチジンが製造できたのであるから、このことをもって、本件第１発明及び本件第２発明が産業上利用することができる完成された発明ではないとすることはできない。
理由▲３▼について
　請求人は、甲第１０号証を提示し、実施例１２（実施例１（ａ）におけるＹを硫黄から酸素に代えた実施例）を追試したこの実験報告書によると、前半の実施例１２（Ａ）の部分の収率が５０％、後半の実施例１２（Ｂ）の部分の収率が０．４％で、出発原料からはわずか０．２％の収率でしか目的とするシメチジンが得られなかったから、Ｙが酸素である実施例１２の方法は、Ｙが硫黄である実施例１（ａ）の方法（収率１４％）より劣っており、完成された技術ではなく、この方法に係る本件第１発明及び本件第２発明は、産業上利用することができる完成された発明ではないと主張している。
　そこで、この点について検討すると、実施例１（ａ）は、本件第３発明の方法及び本件第４発明の後半の方法の実施例であって、このＹを硫黄から酸素に代えた対応する実施例は、実施例１２（Ｂ）である。そして、この実施例１２（Ｂ）を追試した際の収率は、甲第１０号証によると０．４％、甲第１１号証によると０．８３％である。確かに、Ｙを酸素とした場合の収率がＹが硫黄の場合（収率１４％）より低いことは請求人主張のとおりであるが、前記「ＩＶ．１．（１）理由▲４▼について」で述べたように、化学物質の製造方法に係る発明が産業上利用することができるものであるためには、その方法により目的とする化学物質が製造できさえすればよく、その収率は問題にはならないものである。また、Ｙが硫黄の場合の方法と酸素の場合の方法とが、同様の収率で実施できなければならないというものでもない。そうすると、Ｙを酸素とした場合に０．４％及び０．８３％の収率（本件第３発明及び本件第４発明の構成とは直接の関係はないが、本件第３発明の出発物質の別の合成原料からみても０．２％、０．３４％の収率）で目的とするシメチジンが製造できたのであるから、このことをもって、本件第３発明及び本件第４発明が産業上利用することができる完成された発明ではないとすることはできない。
　以上のとおりであるから、これら請求人の主張はいずれも採用することができず、請求人が主張する無効理由２でもって、本件第１発明〜本件第４発明の特許を無効とすることはできない。
（３）無効理由３について
　請求人が、本件第１発明〜本件第５発明の特許が、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであると主張する理由は、具体的には、次の▲１▼〜▲４▼のとおりである。
▲１▼　無効理由１及び無効理由２に係る事実（特に、実施例２、３及び１１は実施できないものであり、実施例１２は当業者が容易に実施できる程度に開示されていないものであること）から、発明の詳細な説明の記載が不備である。
▲２▼　実施例１１において、反応を加熱還流下で実施すること、及び、ＨｇＯの合成方法が記載されていない。
▲３▼　発明の詳細な説明に、本件第１発明で出発物質として用いられる一般式
で示される化合物のうち、新規物質であるＹが酸素でＲ３がメチルである化合物（ＩＴＵ）について、製法や物性が記載されていない。
▲４▼　実施例１１において、使用している溶出液「ＣＨ３Ｃｌ−ＣＨ３ＯＨ（１０：１）」の調製方法が記載されていない。
　以下、これら請求人の主張について検討する。
理由▲１▼について
　無効理由１及び無効理由２が妥当でないことは上述のとおりであるから、これらを前提とした無効の主張は理由がない。なお、請求人の上記各実施例に係る主張に対する具体的な検討結果は、上記「（１）無効理由１について」及び「（２）無効理由２について」の中で記載したとおりである。
理由▲２▼について
　請求人は、実施例１１におけるメチアマイドとＨｇＯの反応が室温では進行せず、加熱還流させることが必要であるのならば、また、新しく合成したＨｇＯを使用した場合にのみ反応が進行するのであれば、これらの点が発明の詳細な説明に記載されている必要があると主張している。
　しかしながら、前記「ＩＶ．１．（１）理由▲３▼について」で述べたように、メチアマイドとＨｇＯの反応を還流下で実施することは、実際に反応の進行状況を見て当業者が適宜行う程度の事項に過ぎず、また、新しく合成したＨｇＯを使用することは、本件明細書の実施例１１に記載されており、その具体的調製方法は周知である。そうすると、これらの点は、発明の詳細な説明に特に記載されている必要はなく、請求人のこの主張は妥当でない。
理由▲３▼について
　請求人は、ＩＴＵは、本件出願時には文献未収載の新規化合物であったから、その製法なり物性が開示されていなければ、当業者は容易に発明の実施をすることができない旨主張している。
　しかしながら、前記「ＩＶ．１．（１）理由▲３▼について」で述べたように、ＩＴＵを含む本件明細書の式ＶＩで示される化合物の製造方法は本件明細書に記載されているし、式ＶＩで示される化合物の代表的な例も実施例に明確に記載されているから、当業者であれば容易にＩＴＵを製造し、それを用いて本件第１発明を実施することができる。したがって、この点に係る請求人の主張は妥当なものではない。
理由▲４▼について
　請求人は、常温で気体であるＣＨ３Ｃｌを用いて、どのようにして「ＣＨ３Ｃｌ−ＣＨ３ＯＨ（１０：１）」からなる溶出液を調製するのかが発明の詳細な説明に記載されていないと述べている。
　しかしながら、実施例１１に「得られた混合液を濃縮し、クロマトグラフィ［ＳｉＯ２、ＣＨ３Ｃｌ−ＣＨ３ＯＨ（１０：１）］に付し、」（請求公告公報第１１頁左欄第１９行〜第２１行）と記載されていることからみて、本溶出液はシリカゲルクロマトグラフィに使用されるものであって、常温で気体である「ＣＨ３Ｃｌ」を溶出液の一部として使用することは通常考えられず、この「ＣＨ３Ｃｌ」は、シリカゲルクロマトグラフイの溶出液を調製する際によく使用される「ＣＨＣｌ３」の誤記であることは当業者にとって明らかである。そうすると、誤記であることが明らかな記載が存在することのみをもって、該記載が当業者が容易に実施することができる程度の記載ではないとすることはできない。
　以上のとおりであるから、これら請求人の主張はいずれも採用することができず、請求人が主張する無効理由３でもって、本件第１発明〜本件第５発明の特許を無効とすることはできない。
（４）無効理由４について
　請求人が、本件第１発明〜本件第５発明の特許が、特許法第３６条第５項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされたものであると主張する理由は、具体的には、次の▲１▼〜▲３▼のとおりである。
▲１▼　無効理由１及び無効理由２に係る事実から、特許請求の範囲に発明の構成に欠くことができない事項のみを記載していない。
▲２▼　特許請求の範囲第５項に、反応を加熱還流下で実施すること、ＨｇＯの合成方法、及び、新しく調製したＨｇＯを使用することが記載されていない。
▲３▼　発明の詳細な説明に、本件第１発明で出発物質として用いられる一般式
で示される化合物のうち、新規物質であるＹが酸素でＲ３がメチルである化合物について、製法や物性が記載されていないのに、特許請求の範囲第１項には、これを出発物質とする製法が記載されている。
　以下、これら請求人の主張について検討する。
理由▲１▼について
　無効理由１及び無効理由２が妥当でないことは上述のとおりであるから、これらを前提とした無効の主張は理由がない。
理由▲２▼について
　前記「ＩＶ．１．（１）理由▲３▼について」で述べたように、メチアマイドとＨｇＯの反応を還流下で実施することは、実際に反応の進行状況を見て当業者が適宜行う程度の事項に過ぎない。また、ＨｇＯの調製方法は周知であるし、ＨｇＯは光に対して不安定な物質であることも周知であって、安定でない試薬を用時調製することも当業者が必要に応じて適宜行う事項に過ぎない。そうすると、これらはいずれも本件第５発明の構成に欠くことができない事項であるとはいえないから、請求人のこの主張は妥当なものではない。
理由▲３▼について
　ＩＴＵを原料物質として使用する本件第１発明が出願時に完成していたことは、上記「ＩＶ．１．（２）理由▲２▼について」で述べたとおりであるから、本件第１発明を記載した特許請求の範囲第１項の記載に何ら不備はない。したがって、請求人のこの主張は妥当でない。
　以上のとおりであるから、これら請求人の主張はいずれも採用することができず、請求人が主張する無効理由４でもって、本件第１発明〜本件第５発明の特許を無効とすることはできない。
（５）無効理由５について
　請求人は、「本件特許の如く５つの独立した特許方法が含まれる場合、各方法でそれぞれ反応せしむべき原料化合物ならびに包含される反応は異なるのであるから、一般式で表される原料化合物の置換基については方法毎に解析されねばならず、またある方法で反応が進行するからといって、同じ置換基を有するものが他の方法でも進行するであろうといった予測が成り立つものでもない。」（平成８年１１月１２日付け審判事件弁駁書第９
頁第１５行〜第１９行）ことを前提として、本件第１発明〜本件第５発明で発明が完成していたのは、それぞれ次の▲１▼〜▲５▼のもののみであるから、特許請求の範囲には発明未完成の化合物を多く含み、本件第１発明〜本件第５発明は特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しないと主張している。
▲１▼　本件第１発明で発明が完成しているのは、Ｙが硫黄の場合、Ｒ３がメチル、フェニル及びベンジルの場合のみであり（Ｒ３がｎ−ブチルのものは訂正により削除された）、Ｙが酸素の場合、Ｒ３がエチル及びフェニルの場合のみである。
▲２▼　本件第２発明で発明が完成しているのは、Ｙが硫黄の場合、Ｒ３がメチル、フェニル及びベンジルの場合のみであり（Ｒ３がｎ−ブチルのものは訂正により削除された）、Ｙが酸素の場合、Ｒ３がフェニルの場合のみである。
▲３▼　本件第３発明で発明が完成しているのは、Ｙが硫黄の場合、Ｒ３がフェニル及びベンジルの場合のみであり（Ｒ３がメチル及びｎ−ブチルの場合は収率が低いと考えられ産業上利用できない）、Ｙが酸素の場合、Ｒ３がフェニルの場合のみである（Ｒ３がエチルの場合は収率が低く産業上利用できない）。
▲４▼　本件第４発明で発明が完成しているのは、Ｙが硫黄の場合、Ｒ３がベンジルの場合のみであり（Ｒ３が、ｎ−ブチルの場合は収率が低いと考えられ、フェニルの場合は収率が低く産業上利用できない）、Ｙが酸素の場合、Ｒ３がフェニルの場合のみである。
▲５▼　本件第５発明で発明が完成しているものはない（収率が低く産業上利用できない）。
　そこで、請求人が主張の根拠としている上記前提について検討する。
　請求人の主張の前提は、
Ａ．本件特許の如く５つの独立した特許方法が含まれる場合、各方法でそれぞれ反応せしむべき原料化合物ならびに包含される反応は異なるのであるから、一般式で表される原料化合物の置換基については方法毎に解析されねばならないこと、及び、
Ｂ．ある方法で反応が進行するからといって、同じ置換基を有するものが他の方法でも進行するであろうといった予測が成り立つものではないこと、
であって、いずれも個々の実施例の記載を問題とするものである。
　しかしながら、そもそも実施例とは、発明の詳細な説明における当該発明についての一般的な記載に加え、当該発明をより理解しやすくするために、発明の構成を実際上どのように具体化したかを例示として示すために記載するものであるから、実施例を参酌することは当然ではあるものの、実施例の記載のみに基づいて発明の完成・未完成を議論すべきではない。
　上記前提Ａ．についてみると、本件に係る発明は、新規で有用な化学物質を提供した点にその特徴があり、当該化学物質を製造する様々な方法が、本件第１発明〜本件第５発明として特許請求の範囲に記載されているのである。すなわち、これらの５発明は、いずれも周知の反応を使用しているだけであるから、これら５発明について、全く別個に原料化合物の置換基等を実施例に基づき解析しなければならないとする請求人の主張は、理由がない。
　また、上記前提Ｂ．についてみると、本件に係る５発明は、上記のようにいずれも反応自体には特徴がないものであり、個々の反応はいずれも周知である。そうすると、置換基の定義の範囲内で本件の各発明の反応が進行することの予測は、本件特許の出願当時に当業者がなし得たことである。
　上記前提Ｂ．に関連して、請求人はさらに、一般に置換基が換われば反応性も換わるので、実施例に記載された例だけで他の全てのものに対しても同様の発明であるとはいえない旨主張している。置換基が換われば反応性が換わることは、請求人の主張をまつまでもなく当然であるが、実施例に具体的に記載されたもの以外は反応しないというのであればともかく、反応は進行するのであるから、反応性が異なるということのみを理由として実施例に存在しないものが発明として完成していないとする請求人の主張は、妥当なものとはいえない。
　同じく、上記前提Ｂ．に関連して、請求人は、Ｙが硫黄と酸素では反応性が明らかに異なり、Ｙが硫黄の時に反応が進行したとしても酸素の時に同様に反応が進行するとは限らないと主張し、その根拠として、本件第１発明及び本件第２発明に１おいてＹが酸素の時Ｒ３がメチルでは目的物は得られないこと（甲第１３号証、甲第１４号証、甲第２０号証）、本件第３発明及び本件第４発明においてＹが酸素の時Ｒ３がメチルでは目的物は得られないこと（甲第２２号証）を挙げている。
　そこで、この点について検討すると、前記「ＩＶ．１．（２）理由▲１▼について」で述べたように、甲第１３号証、甲第１４号証及び甲第２０号証の実験は、原料物質として本件明細書記載の英国特許出願明細書の方法により製造したものを使用したとは認められないから、これらの実験でシメチジンが得られないことを根拠とする請求人の主張は、採用することができないものである。また、甲第２２号証について、請求人は「Ｙが酸素でＲ３がメチルである場合の実施例は開示されていないので、Ｙが硫黄の時の実施例（即ち実施例１（ａ））をＹを酸素に代えて追試したものである。」（平成８年１１月１２日付け審判事件弁駁書第１５頁下から第４行〜第２行）と述べ、実施例１（ａ）でＹを酸素とした実験結果を提出して目的とするシメチジンが得られなかったと述べている。その一方で、請求人は、Ｙが硫黄の場合と酸素の場合とでは反応性が大きく相違するとも述べている。確かに、Ｙが硫黄の場合と酸素の場合とで反応性が異なることは、当業者にとって技術常識であるから、Ｙが硫黄の実施例をそのまま同じ条件でＹを酸素に代えて実施した場合に反応が進行しなかったからといって、そのことのみをもって、Ｙが酸素の場合に反応が進行しないものとすることはできない。それよりも、Ｙが酸素でＲ３がエチルの場合に、収率は０．８％と低いものの、反応が進行しているのであるから、Ｙが酸素でＲ３がメチルの場合にも反応が進行すると考えるのが妥当である。
　なお、請求人は、目的物（シメチジン）の収率が低い置換基の場合について、産業上利用することができる発明ではないと述べているが、目的物の収率が産業上の利用性と直接の関係がないことは前記「ＩＶ．１．（１）理由▲４▼について」で述べたとおりであるから、この点に関する請求人の主張も、妥当なものとはいえない。
　そして、本件明細書の発明の詳細な説明をみると、そこには、本件第１発明〜本件第５発明のすべてについて、原料化合物の置換基や反応に使用する溶媒等を含め明確に記載されている。また、実施例をみても、５つの発明すべてについての実施例が存在しているし、各置換基の代表的な具体例がすべて記載されている。そうすると、本件第１発明〜本件第５発明は、いずれも発明の詳細な説明の記載で十分に裏付けられているものといえる。
　したがって、上記Ａ．及びＢ．を前提とした、本件第１発明〜本件第５発明が特許法第２９条第１項柱書きの発明に該当しないとする請求人の主張は採用できないものであり、請求人が主張する無効理由５でもって、本件第１発明〜本件第５発明の特許を無効とすることはできない。
　なお、請求人は、Ｙが酸素の場合の実施例は、出願時には存在せず、昭和５３年１０月２７日付けの手続補正により初めて追加されたから、同手続補正は明細書の要旨を変更するものである旨述べている。しかしながら、Ｙが酸素の場合の本件第１発明〜本件第５発明について、実施例の記載はないものの出願当初の明細書に明確に記載されており、Ｙが酸素の場合にＹが硫黄の場合と同様に反応が進行することが当業者にとって明らかであるから、Ｙが酸素の場合の実施例が存在しない明細書にその実施例を追加する補正であるということのみを理由として、上記手続補正が明細書の要旨を変更するものであるとすることはできない。
（６）その他
　請求人は、平成１０年１月１９日付け審尋書に対する平成１０年３月１１日付け審判事件回答書において、平成８年審判第１０９９５号無効審判請求事件における平成９年１月１６日付け訂正請求書による訂正請求は拒絶すべきものであると主張しているが、該訂正請求は前記のとおり平成１０年７月２９日付けで取り下げられたから、請求人の主張は採用することができない。
２．平成８年審判第１０９９５号
　請求人が、本件第２発明に係る特許が、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない特許出願に対してされた旨主張する理由は、具体的には、次の▲１▼及び▲２▼のとおりである。
▲１▼　特許請求の範囲第２項に対応する実施例である実施例２では、遊離アミンではなくアミン塩酸塩が使用されているから、本件第２発明は、発明の詳細な説明に記載されていない。
▲２▼　実施例２の、アミン塩酸塩を原料物質として求核剤の非存在下で使用するという記載は、本件優先日当時の技術常識に反するものである。
　以下、これら請求人の主張について検討する。
理由▲１▼について
　請求人は、本件明細書の実施例２では、「２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチルアミンジ塩酸塩２．１ｇ（８．６ミリモル）を１０％水性メタノールにとかし、」（請求公告公報第７頁第２５行〜第２８行）と記載されているように、遊離アミンではなくアミン塩酸塩が使用されているから、実施例２は本件第２発明の実施例ではないこととなり、発明の詳細な説明には、本件第２発明が記載されておらず、当業者が容易に実施することができる程度に本件第２発明が記載されているとはいえない旨主張している。
　しかしながら、アミン化合物の塩は一般に反応性がほとんどないことは、甲第１号証にも記載があるように本技術分野において周知のことであって、通常、当業者は、塩の形態ではなくそれをアルカリを用いて遊離の塩基として反応に使用するものであり、実施例２と同様な方法を採用している実施例６及び実施例８においては、アミン塩酸塩を炭酸カリウムを用いて中和し遊離のアミンとして使用している。そうすると、本件明細書の上記塩の形態で反応させる旨の記載は、アルカリを用いて遊離の塩基として反応させるとの記載の誤記であることは当業者にとって明らかであり、事実、アルカリを使用して反応を行うことにより目的物が得られるのである（乙第１号証参照）。
　なお、審判請求人は、本件第２発明の実施例は実施例２のみであるかのように主張しているが、実施例１（ｃ）、実施例６も本件第２発明の実施例であり、前者では遊離のアミンを、後者では上記のようにアミン塩酸塩を炭酸カリウムで中和して、それぞれ反応に使用し目的物を得ている。
　したがって、本件第２発明の実施例が存在しないから、発明の詳細な説明の記載が不備であるとする請求人の主張は、妥当でない。
理由▲２▼について
　請求人は、甲第１号証を提示し、アンモニウムイオンには求核性がないので、実施例２の、２−（４−メチル−５−イミダゾリル）メチルチオエチルアミンジ塩酸塩を原料物質として、求核剤の非存在下で使用するという記載は、本件優先日当時の技術常識に反するものであって、発明の詳細な説明は当業者が容易にその実施をすることができる程度に記載されているとはいえないと主張している。
　しかしながら、実施例２のアミンジ塩酸塩を求核剤として使用するとの記載が、アミンジ塩酸塩をアルカリを用いて遊離の塩基として使用することの誤記であることは、上記「理由▲１▼について」で述べたとおり明らかであるから、誤記であることが明らかな記載を字句どおりに解釈して、それが技術常識に反するとする請求人の主張は、妥当なものとはいえない。
　以上のように、これら請求人の主張はいずれも採用することができず、本件第２発明の特許を無効とすることはできない。
Ｖ．むすび
　以上のとおりであるから、両審判請求人が主張する理由及び提出した証拠方法によっては、本件第１発明〜本件第５発明に係る特許を無効とすることができない。
　よって、結論のとおり審決する。