【手続補正書】
【提出日】平成26年12月12日(2014.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2013545791.tif 000001
［式中、
Ｒ1は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−アルケニル、Ｃ3-6−アルキニル、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキルからなる基Ｒ1−Ｇ１から選択され、
各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１つまたは複数の置換基ＲCで置換されていてもよく、
各シクロアルキル基において、１個のＣＨ2基は、−ＮＲN−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲN−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−ＳＯ2−ＮＲN−によって置き換えられていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール環は、１つまたは複数の置換基ＬRで置換されていてもよく、
ＲNは、互いに独立に、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基ＲN−Ｇ１から選択され、
Ａｒは、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル環、ピペリジン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ａｒ−Ｇ１から選択され、第２の炭素環式環は、前記フェニル環または芳香族複素環に縮合していてもよく、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ2−基は、−Ｎ（ＲN）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、芳香族複素環および／または第２の炭素環式環のそれぞれは、互いに独立に、基Ｔでおよび／またはＬArから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
前記１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、ピペリジン−４−イルおよびピペラジン−１−イル環のＮは、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−またはＣ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−で置換されていてもよく、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ1-6−アルケニル−、Ｃ1-6−アルキニル−、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-4−アルキル−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ1-3−アルキル−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＲN）Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-4−アルキル−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｔ−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和の炭素環式環であり、１または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ＬArから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ＲNT1は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基ＲNT1−Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、ＲN2Ｎ、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＲN2Ｎ、ＯＨおよびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ4-7−シクロアルキル環であり、１または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数の置換基ＬArで置換されていてもよく、
ＲNT2は、ＨおよびＣ1-6−アルキルからなる基ＲNT2−Ｇ１から選択され、あるいは
ＲNT1およびＲNT2は、連結して、Ｃ3-5−アルキレン基からなる基ＲNT1ＲNT2−Ｇ１から選択される１個の基を形成し（１または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられている）
（Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、（ＲN）2Ｎ、ＯＨおよびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい）、
ＬRは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基ＬR−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
ＬArは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）、（ＲN）2Ｎ−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基ＬAr−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ＬPは、ＦおよびＣ1-3−アルキルからなる基ＬP−Ｇ１から選択され、アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
ＬQは、ＨおよびＣ1-3−アルキルからなる基ＬQ−Ｇ１から選択され、
ＲCは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ−1-3−アルキル−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1-4−アルキル）ＨＮ−Ｃ（＝Ｏ）−および（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる基ＲC−Ｇ１から選択され、各アルキルまたはシクロアルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3は、Ｃ（Ｒ2）からなる基Ｘ−Ｇ１から独立に選択され、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3からなる群の０、１または２個のメンバーは、意味Ｎを有し、
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−、Ｆ2ＨＣ、Ｆ3Ｃ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−およびＣ3-7−シクロアルキル−Ｏ−からなる基Ｒ2−Ｇ１から選択され、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｃ1-6−アルキルおよびＣ3-7−シクロアルキルからなる群から選択され、各アルキルおよびシクロアルキル基が、１つまたは複数の置換基ＲCで置換されていてもよく、各シクロアルキル基において、１個のＣＨ2基が、Ｏによって置き換えられていてもよく、ＲCが請求項１に記載の通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、フェニル環、１または２個のＮ原子を含有する６員の芳香族複素環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員の芳香族複素環からなる群から選択され、前記フェニル環または芳香族複素環が、基Ｔで置換されており、前記フェニル環および香族複素環が、ＬArから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ＴおよびＬArが、請求項１に記載の通りである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、フェニル環、およびＮ、ＯまたはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる群から選択され、第２の炭素環式環が、前記フェニル環または前記芳香族複素環に縮合しており、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ2−基が、−Ｎ（ＲN）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、芳香族複素環および第２の炭素環式環のそれぞれが、ＬArから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
基Ａｒが、基Ｔで置換されていてもよく、
ＴおよびＬArが、請求項１に記載の通りである、
請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｔが、ＣＮ、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（ＲN）Ｎ−およびＲNT1ＲNT2Ｎ−からなる群から選択され、ＲNT1、ＲNT2およびＲNが、請求項１に記載の通りである、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、１−メチル−シクロプロピルまたはシクロブチルであり、
Ａｒが、
Ｆ、ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ3；
ＣＮ、−ＳＯ2−ＣＨ3、−ＮＨ−ＣＨ2ＣＮ、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−Ｎ（ＣＨ3）（ＳＯ2ＣＨ3）、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＮ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2（ＯＨ））、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ3）2］、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3）、
【化２】
2013545791.tif 000002
で置換されていてもよいＣＨ3；
ＯＨ、ＣＨ3、ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-2−アルキル）、−ＮＨ−ＣＨ2ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＮ）、−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2（ＯＨ））、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＮＨ［ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ3）2］、−ＮＨ（ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ）、−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3）、
【化３】
2013545791.tif 000003
で置換されている−ＣＯ−；
ＣＨ3で置換されている−ＳＯ−；
Ｃ1-3−アルキル、−ＮＨ2または−ＮＨ（ＣＨ3）で置換されている−ＳＯ2−；および
−ＣＯ−ＣＨ3または−ＳＯ2−ＣＨ3で置換されている−ＮＨ−；
から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニル；
Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ3、ＣＦ3、−ＣＨ2−ＳＯ2−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、−ＣＯ−ＮＨ2、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ3）、−ＳＯ2−ＣＨ3および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよいピリジニル；
ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ3で置換されていてもよいピリミジニル；
２つのＣＨ3で置換されているイソオキサゾリル；
１つまたは２つのＣＨ3で置換されているピラゾリル；
ＣＨ3で置換されていてもよいイミダゾリル；
ＣＮまたは−ＣＯ−ＯＣＨ3で置換されているチオフェニル；
ＣＨ3で置換されているインダゾリル；
−Ｏ−ＣＨ3または−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3で置換されていてもよいピリダジニル；
ＣＨ3、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3または−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ（ＣＨ3）3で置換されていてもよいチアゾリル；
オキサゾリル、ピラジニル；
１−メタンスルホニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、１−メタンスルホニル−ピペリジニル、４−（Ｎ−メタンスルホニル−Ｎ−メチル−アミノ）−ピペリジニル、１−（Ｃ1-3−アルキルスルホニル）−ピペラジニル、１−シクロプロパンスルホニル−ピペラジニル；
１−メチル−ピリジン−２−オニルまたはピラジン−２−オニル
から選択される基であり、
ＬQが、ＨまたはＣＨ3であり、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3が、ＣＨおよびＮから独立に選択され、ただし、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3の少なくとも１員が、ＣＨであり、
ｎが０である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１から６のいずれか１項に記載の１種もしくは複数の化合物、またはその１種もしくは複数の薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項９】
Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態の治療用である、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤を更に含む、請求項８又は９に記載の医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０３９５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０３９５】
2013545791.tif 000004
本発明は、また、以下の態様であり得る。
〔１〕式Ｉ
2013545791.tif 000005
［式中、
Ｒ1は、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−アルケニル、Ｃ3-6−アルキニル、フェニル、フェニル−Ｃ1-3−アルキルおよびヘテロアリール−Ｃ1-3−アルキルからなる基Ｒ1−Ｇ１から選択され、
各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１つまたは複数の置換基ＲCで置換されていてもよく、
各シクロアルキル基において、１個のＣＨ2基は、−ＮＲN−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲN−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−ＳＯ2−ＮＲN−によって置き換えられていてもよく、
各フェニルおよびヘテロアリール環は、１つまたは複数の置換基ＬRで置換されていてもよく、
ＲNは、互いに独立に、Ｈ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基ＲN−Ｇ１から選択され、
Ａｒは、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル環、ピペリジン−４−イル環、ピペラジン−１−イル環、ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる基Ａｒ−Ｇ１から選択され、第２の炭素環式環は、前記フェニル環または芳香族複素環に縮合していてもよく、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ2−基は、−Ｎ（ＲN）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記ピリジン−２−オニル環、ピラジン−２−オニル環、ピリダジン−３−オニル環、フェニル環、芳香族複素環および／または第２の炭素環式環のそれぞれは、互いに独立に、基Ｔでおよび／またはＬArから選択される１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよく、
前記１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、ピペリジン−４−イルおよびピペラジン−１−イル環のＮは、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−またはＣ3-6−シクロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−で置換されていてもよく、
Ｔは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-6−アルキル−、Ｃ1-6−アルケニル−、Ｃ1-6−アルキニル−、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ3-6−シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-4−アルキル−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ1-3−アルキル−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＲN）Ｎ−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｃ1-4−アルキル−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ1-4−アルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−Ｏ−、アリールおよびヘテロアリールからなる基Ｔ−Ｇ１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
アリールは、フェニルまたはナフチルを示し、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
ヘテロシクリルは、４〜７員の不飽和または飽和の炭素環式環であり、１または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｓ、−Ｓ（＝Ｏ）−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられており、かつ／または−ＣＨ−基は、Ｎによって置き換えられており、
各アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ＬArから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ＲNT1は、Ｈ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる基ＲNT1−Ｇ１から選択され、
各アルキルおよびシクロアルキル基は、Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、ＲN2Ｎ、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、Ｃ3-6−シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、ＲN2Ｎ、ＯＨおよびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ヘテロシクリルは、Ｃ4-7−シクロアルキル環であり、１または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられており、
アリールは、フェニルまたはナフチルであり、
ヘテロアリールは、Ｎ、ＯおよびＳから互いに独立に選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族環であり、
アリールおよびヘテロアリールは、１つまたは複数の置換基ＬArで置換されていてもよく、
ＲNT2は、ＨおよびＣ1-6−アルキルからなる基ＲNT2−Ｇ１から選択され、あるいは
ＲNT1およびＲNT2は、連結して、Ｃ3-5−アルキレン基からなる基ＲNT1ＲNT2−Ｇ１から選択される１個の基を形成し（１または２個の−ＣＨ2−基は、互いに独立に、ＮＲN、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）2によって置き換えられている）
（Ｆ、Ｃ1-4−アルキル、（ＲN）2Ｎ、ＯＨおよびＣ1-4−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい）、
ＬRは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基ＬR−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、ＯＨ、Ｃ1-3−アルキル−Ｏ−およびＣＮから選択される置換基で置換されていてもよく、
ＬArは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＯ2、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、（ＲN）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）、（ＲN）2Ｎ−およびＣ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる基ＬAr−Ｇ１から選択され、各アルキル基は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨおよびＣ1-3−アルキル−Ｏ−から互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ＬPは、ＦおよびＣ1-3−アルキルからなる基ＬP−Ｇ１から選択され、アルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
ＬQは、ＨおよびＣ1-3−アルキルからなる基ＬQ−Ｇ１から選択され、
ＲCは、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｏ−、Ｃ3-7−シクロアルキル−Ｃ−1-3−アルキル−Ｏ−、Ｈ2Ｎ−、（Ｃ1-4−アルキル）ＮＨ−、（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＨＯ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1-4−アルキル）ＨＮ−Ｃ（＝Ｏ）−および（Ｃ1-4−アルキル）2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−からなる基ＲC−Ｇ１から選択され、各アルキルまたはシクロアルキル基は、１つまたは複数のＦ原子で置換されていてもよく、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3は、Ｃ（Ｒ2）からなる基Ｘ−Ｇ１から独立に選択され、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3からなる群の０、１または２個のメンバーは、意味Ｎを有し、
Ｒ2は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル−、Ｆ2ＨＣ、Ｆ3Ｃ、Ｃ1-4−アルキル−Ｏ−、Ｆ2ＨＣ−Ｏ−、Ｆ3Ｃ−Ｏ−およびＣ3-7−シクロアルキル−Ｏ−からなる基Ｒ2−Ｇ１から選択され、
ｎは、０、１、２、３または４から選択される整数である］
の化合物またはその塩。
〔２〕Ｒ1が、Ｃ1-6−アルキルおよびＣ3-7−シクロアルキルからなる群から選択され、各アルキルおよびシクロアルキル基が、１つまたは複数の置換基ＲCで置換されていてもよく、各シクロアルキル基において、１個のＣＨ2基が、Ｏによって置き換えられていてもよく、ＲCが前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ａｒが、フェニル環、１または２個のＮ原子を含有する６員の芳香族複素環、ならびにＮ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する５員の芳香族複素環からなる群から選択され、前記フェニル環または芳香族複素環が、基Ｔで置換されており、前記フェニル環および香族複素環が、ＬArから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ＴおよびＬArが、前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物。
〔４〕Ａｒが、フェニル環、およびＮ、ＯまたはＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環からなる群から選択され、第２の炭素環式環が、前記フェニル環または前記芳香族複素環に縮合しており、前記第２の炭素環式環は、不飽和または芳香族であり、５員または６員であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含有していてもよく、前記第２の炭素環式環において、１または２個の−ＣＨ2−基が、−Ｎ（ＲN）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）2−によって置き換えられていてもよく、
前記フェニル環、芳香族複素環および第２の炭素環式環のそれぞれが、ＬArから互いに独立に選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
基Ａｒが、基Ｔで置換されていてもよく、
ＴおよびＬArが、前記〔１〕に記載の通りである、
前記〔１〕または〔２〕に記載の化合物。
〔５〕Ｔが、ＣＮ、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｓ（＝Ｏ）2−、ＲNT1ＲNT2Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-4−アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−（ＲN）Ｎ−およびＲNT1ＲNT2Ｎ−からなる群から選択され、ＲNT1、ＲNT2およびＲNが、前記〔１〕に記載の通りである、前記〔１〕、２、３または４に記載の化合物。
〔６〕Ｒ1が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、１−メチル−シクロプロピルまたはシクロブチルであり、
Ａｒが、
Ｆ、ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ3、
ＣＮ、−ＳＯ2−ＣＨ3、−ＮＨ−ＣＨ2ＣＮ、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−Ｎ（ＣＨ3）（ＳＯ2ＣＨ3）、−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2ＣＮ、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＮ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2（ＯＨ））、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＣＯ−ＮＨ［ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ3）2］、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ）、−ＣＯ−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3）、
2013545791.tif 000006
で置換されていてもよいＣＨ3、
ＯＨ、ＣＨ3、ＮＨ2、−ＮＨ（Ｃ1-2−アルキル）、−ＮＨ−ＣＨ2ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＮ）、−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2（ＯＨ））、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＮＨ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ3）、−ＮＨ［ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（ＯＨ）（ＣＨ3）2］、−ＮＨ（ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ）、−Ｎ（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3）、
2013545791.tif 000007
で置換されている−ＣＯ−、
ＣＨ3で置換されている−ＳＯ−、
Ｃ1-3−アルキル、−ＮＨ2または−ＮＨ（ＣＨ3）で置換されている−ＳＯ2−、および
−ＣＯ−ＣＨ3または−ＳＯ2−ＣＨ3で置換されている−ＮＨ−
から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されているフェニル；
Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＣＨ3、ＣＦ3、−ＣＨ2−ＳＯ2−ＣＨ3、−Ｏ−ＣＨ3、−ＣＯ−ＯＣＨ3、−ＣＯ−ＮＨ2、−ＣＯ−ＮＨ（ＣＨ3）、−ＳＯ2−ＣＨ3および−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3から独立に選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよいピリジニル；
ＣＮ、−Ｏ−ＣＨ3で置換されていてもよいピリミジニル；
２つのＣＨ3で置換されているイソオキサゾリル；
１つまたは２つのＣＨ3で置換されているピラゾリル；
ＣＨ3で置換されていてもよいイミダゾリル；
ＣＮまたは−ＣＯ−ＯＣＨ3で置換されているチオフェニル；
ＣＨ3で置換されているインダゾリル；
−Ｏ−ＣＨ3または−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3で置換されていてもよいピリダジニル；
ＣＨ3、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ3または−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ（ＣＨ3）3で置換されていてもよいチアゾリル；
オキサゾリル、ピラジニル；
１−メタンスルホニル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、１−メタンスルホニル−ピペリジニル、４−（Ｎ−メタンスルホニル−Ｎ−メチル−アミノ）−ピペリジニル、１−（Ｃ1-3−アルキルスルホニル）−ピペラジニル、１−シクロプロパンスルホニル−ピペラジニル；
１−メチル−ピリジン−２−オニルまたはピラジン−２−オニル
から選択される基であり、
ＬQが、ＨまたはＣＨ3であり、
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3が、ＣＨおよびＮから独立に選択され、ただし、Ｘ1、Ｘ2およびＸ3の少なくとも１員が、ＣＨであり、
ｎが０である、
前記〔１〕に記載の化合物またはその塩。
〔７〕前記〔１〕から〔６〕の１項または複数項に記載の化合物の、薬学的に許容される塩。
〔８〕前記〔１〕から〔６〕の１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、またはその１種もしくは複数の薬学的に許容される塩を、１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。
〔９〕Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性化によって媒介される疾患または状態の治療を必要としている患者の疾患または状態を治療する方法であって、前記〔１〕から〔６〕の１項もしくは複数項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩が患者に投与されることを特徴とする、方法。
〔１０〕前記〔１〕から〔６〕の１項もしくは複数項に記載の１種もしくは複数の化合物、または１種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩、および１種または複数の追加の治療剤を、１種または複数の不活性な担体および／または希釈剤と一緒に含んでいてもよい、医薬組成物。