【手続補正書】
【提出日】平成27年8月20日(2015.8.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
2014524472.tif 000001
を有する化合物、または構造式（Ｉ’）
【化２】
2014524472.tif 000002
を有するその互変異性体であって、式中、
Ｗは、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２よりなる群から選択され；
環Ｃは、
【化３】
2014524472.tif 000003
よりなる群から選択され；
環Ａは、アリール、単環ヘテロアリール、単環シクロアルキル、単環シクロアルケニル、単環ヘテロシクロアルキル、単環ヘテロシクロアルケニルおよび多環基よりなる群から選択され；
環Ｂ（存在する場合）は、アリール、単環ヘテロアリール、単環シクロアルキル、単環シクロアルケニル、単環ヘテロシクロアルキル、単環ヘテロシクロアルケニルおよび多環基よりなる群から独立して選択され；
−Ｌ１−（存在する場合）は、−アルキル−、−ハロアルキル−、−ヘテロアルキル−、−アルケニル−、−アルキニル−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−および−ＣＨ（ＣＦ３）ＮＨ−、−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−よりなる群から選択される結合または二価部分を独立して表し；
ｍ、ｎおよびｐは、各々独立して選択される整数であって、式中、
ｍは０またはそれより大きく；
ｎは０または１であり；および
ｐは０またはそれより大きく、
式中、ｍの最大値は環Ａ上の利用できる置換可能な水素原子の最大数であり、ｐの最大値は環Ｂ上の利用できる置換可能な水素原子の最大数であり；
各Ｒ１（存在する場合）は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、アルキル、アルコキシ、−アルキル−ＯＨ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキルよりなる群から独立して選択され、
前記シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキルおよび−Ｏ−アルキル−ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキルで置換されていてもよく；
各Ｒ１Ｈは、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、ハロアルキル、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキルよりなる群から独立して選択され、
前記シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、ハロヘテロアルキルで置換されていてもよく；
各Ｒ２（存在する場合）は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−Ｓｉ（Ｒ５）３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ２の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルキルは、各々、置換されていなくても、Ｒ８から独立して選択される１または複数の基で置換されていてもよく；
各Ｒ３（存在する場合）は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−Ｓｉ（Ｒ５）３、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルキルよりなる群から独立して選択され、
Ｒ３の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルは、各々、置換されていなくても、Ｒ８から独立して選択される１または複数の基で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、シクロアルケニル、−アルキル−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルケニルよりなる群から選択され、
Ｒ４の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、シクロアルケニル、−アルキル−シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルケニルの各々は、置換されていないか、または１もしくは複数の独立して選択されるＲ１１基で置換されており；各Ｒ５（存在する場合）は、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−アルキル−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、
Ｒ５の前記アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−アルキル−ヘテロアリールは各々、置換されていないか、またはハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−ヘテロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択される１もしくは複数の基で置換されており；
各Ｒ６（存在する場合）は、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨ、シクロアルキル、低級アルキル置換シクロアルキル、低級アルキル置換−アルキル−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−アルキル−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、
Ｒ６の前記ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび前記−アルキル−ヘテロアリールは各々、置換されていないか、またはハロゲン、−ＣＮ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−ヘテロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択される１もしくは複数の基で置換されており；
各Ｒ７（存在する場合）は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−アルキル−ヘテロアリールよりなる群から独立して選択され、
Ｒ７の前記アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリールおよび−アルキル−ヘテロアリールは各々、置換されていないか、またはハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−ヘテロアルキルおよびハロアルコキシから独立して選択される１もしくは複数の基で置換されており；
各Ｒ８（存在する場合）は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−アルキル−シクロアルキル、ヘテロアルキル、−Ｏ−ヘテロアルキルおよび−アルキル−ＯＨよりなる群から独立して選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、Ｈ、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルよりなる群から各々独立して選択され、
Ｒ９およびＲ１０の前記アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルケニルおよびアルキニルの各々は、置換されていないか、または１もしくは複数の独立して選択されるＲ１２基で置換されており；
各Ｒ１１（存在する場合）は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（Ｒ５）、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−アルキル−ＯＨ、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキルよりなる群から独立して選択され；
各Ｒ１２（存在する場合）は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１３）（Ｒ１３）、−Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−ＮＲ１４Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−ＮＲ１４Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）２、−ＯＲ１４、−ＳＲ１４、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヘテロアルキル、−アルキル−ＯＨよりなる群から独立して選択され；
各Ｒ１３（存在する場合）は、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨよりなる群から独立して選択され；ならびに
各Ｒ１４（存在する場合）は、Ｈ、アルキル、−アルキル−ＯＨ、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、−ヘテロアルキル−ＯＨ、ハロアルキル、−ハロアルキル−ＯＨよりなる群から独立して選択される、化合物、または前記化合物の立体異性体、または前記化合物もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＷがＳ（Ｏ）２である、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ１Ｈ（存在する場合）が各々、ＨおよびＯＨよりなる群から独立して選択される、請求項２に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ４が低級アルキルおよび低級ハロアルキルよりなる群から選択される、請求項３に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ９およびＲ１０の一方がＨであり、他方がＨ、ハロゲン、低級アルキル、低級ハロアルキルおよび低級アルキルエーテルよりなる群から選択される、請求項４に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ９およびＲ１０が各々Ｈである、請求項４に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ｎが１であり、部分
【化４】
2014524472.tif 000004
が、
【化５】
2014524472.tif 000005
の形を有し、
−Ｌ１−が、−アルキニル−、−ＮＨＣ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−よりなる群から選択され；
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、キナゾリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ナフチル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、インドリル、チエノピリジルおよびチエノピラゾリルよりなる群から選択され；
ｍが０、１、２または３であり；
各Ｒ２（存在する場合）が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級ヘテロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環ヘテロアリール）よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２の前記フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環ヘテロアリール）が、置換されていないか、またはハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−ヘテロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５よりなる群から独立して選択される１もしくは複数の基で置換されており；
環Ｂが、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾイソチアゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾール、フラニル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、イミダゾピリジル、イミダゾチアゾイル、イミダゾチアジアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソチアゾイル、イソオキサゾロピリジル、イソオキサゾリル、モルホリノイル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリルよりなる群から選択され；
ｐが０、１、２または３であり；
ならびに
各Ｒ３（存在する場合）が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級ヘテロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環ヘテロアリール）よりなる群から独立して選択され、
Ｒ３の前記フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環ヘテロアリール）が、置換されていないか、またはハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−ヘテロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５よりなる群から独立して選択される１もしくは複数の基で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ｎが１であり；
−Ｌ１−が結合であり；
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、キナゾリニル、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ナフチル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、インドリル、チエノピリジルおよびチエノピラゾリルよりなる群から選択され；
ｍが０またはそれより大きく；
各Ｒ２基（存在する場合）が、ハロゲン、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｓ（ＣＨ３）、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロプロピル、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＦ３および−ＯＣＨＦ２よりなる群から独立して選択され；
環Ｂが、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、チエニル、ピラゾリル、フラニル、チアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリダジニル、イソチアゾリル、インドリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、モルホリノイル、ベンゾフラニル、オキセタニル、テトロヒドラフラニル（ｔｅｔｒａｈｙｄｒａｆｕｒａｎｙｌ）およびテトラヒドロピラニルよりなる群から選択され；
ｐが１であり；ならびにＲ３が、シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよび−アルキル−ヘテロシクロアルキルよりなる群から選択され、
Ｒ３の前記シクロアルキル、−アルキル−シクロアルキル、アリール、−アルキル−アリール、ヘテロアリール、−アルキル−ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−アルキル−ヘテロシクロアルキルが、各々、置換されていなくても、Ｒ８から独立して選択される１または複数の基で置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ｎが０であり；
環Ａが、フェニル、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、チアゾリルおよびオキサゾリルよりなる群から選択され；
ｍが０から５であり；ならびに
各Ｒ２（存在する場合）が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＮＲ７Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ６）２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、低級アルキル、−（低級アルキル）−ＯＨ、低級ハロアルキル、低級ヘテロアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、１から３個の独立して選択されるＲ８基で置換された低級アルキニル、フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環ヘテロアリール）よりなる群から独立して選択され、
Ｒ２の前記フェニル、ベンジル、低級シクロアルキル、−ＣＨ２−（低級シクロアルキル）、単環ヘテロアリールおよび−ＣＨ２−（単環ヘテロアリール）が、置換されていないか、またはハロゲン、アルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、−Ｏ−シクロプロピル、−Ｏ−ヘテロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５よりなる群から独立して選択される１もしくは複数の基で置換されている、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
【表１】
2014524472.tif 000006
2014524472.tif 000007
2014524472.tif 000008
2014524472.tif 000009
2014524472.tif 000010
2014524472.tif 000011
2014524472.tif 000012
2014524472.tif 000013
2014524472.tif 000014
2014524472.tif 000015
2014524472.tif 000016
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【表２】
2014524472.tif 000017
2014524472.tif 000018
よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、または前記化合物、前記互変異性体もしくは前記立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の少なくとも１の化合物、またはその互変異性体、または前記化合物もしくは前記互変異性体の立体異性体、またはそれらの薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
前記少なくとも１の付加的な治療薬が、ｍ１アゴニスト；ｍ２アンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；ガランタミン；リバスチギミン（ｒｉｖａｓｔｉｇｉｍｉｎｅ）；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤およびＮ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニストの組み合わせ；ガンマセクレターゼモジュレーター；ガンマセクレターゼ阻害剤；非ステロイド性抗炎症剤；神経炎症を低減させることが可能な抗炎症剤；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体インバースアゴニスト；ＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡインバースアゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤；アルファセクレターゼ活性のプロモーター；ＰＤＥ−１０阻害剤；タウキナーゼ阻害剤；タウ凝集阻害剤；ＲＡＧＥ阻害剤；抗Ａベータワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上方制御する剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤の組み合わせ；フィブラート；フィブラートならびにコレステロール低下剤および／またはコレステロール吸収阻害剤の組み合わせ；ニコチン性受容体アゴニスト；ナイアシン；ナイアシンならびにコレステロール吸収阻害剤および／またはコレステロール低下剤の組み合わせ；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣剤；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；５−ＨＴ４アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１受容体モジュレーターまたはアンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ５受容体モジュレーターまたはアンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；Ａベータ流出を誘導することが可能な剤；金属−タンパク質低減化合物；ＧＰＲ３モジュレーター；ならびに抗ヒスタミン薬から選択される少なくとも１の剤である、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
アルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、記憶喪失、アルツハイマー病関連記憶喪失、パーキンソン病関連記憶喪失、注意欠陥症、アルツハイマー病関連注意欠陥症、パーキンソン病関連注意欠陥症および／またはダウン症関連注意欠陥症、認知症、脳卒中、マイクログリオーシスおよび脳炎、初老期認知症、老人性認知症、アルツハイマー病関連認知症、パーキンソン病関連認知症および／またはダウン症関連認知症、進行性核上性麻痺、皮質基底変性、神経変性、嗅覚障害、アルツハイマー病関連嗅覚障害、パーキンソン病関連嗅覚障害および／またはダウン症関連嗅覚障害、β−アミロイド血管症、脳アミロイド血管症、遺伝性脳出血、軽度認知障害（「ＭＣＩ」）、緑内障、アミロイドーシス、ＩＩ型糖尿病、糖尿病関連アミロイド形成、血液透析合併症（β２ミクログロブリンによるもの、血液透析患者においてそれから生じる合併症）、スクレイピー、ウシ海綿状脳炎、外傷性脳損傷（「ＴＢＩ」）、クロイツフェルト・ヤコブ病ならびに外傷性脳損傷から選択される疾患または病態を治療する、予防する、および／または発症を遅延させるための医薬の製造における請求項１に記載の少なくとも１の化合物、またはその互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１５】
前記Αβ病態がアルツハイマー病である、請求項１４に記載の使用。