【手続補正書】
【提出日】平成27年2月10日(2015.2.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化２６】
2014506930.tif 000001
による化合物、あるいはその互変異性体、立体異性体または薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
ＺがＮでありかつＺ３がＣＨもしくはＣ＝Ｏであるか；またはＺがＣＲｇでありかつＺ３がＯであり；
Ｚ１は独立して、ＣＨまたはＮであり；
【化２７】
2014506930.tif 000002
Ｚ２は、（ａ）ＮＲａＣＲ１Ｒ２Ｙ；（ｂ）ＸがＯ、（ＣＨ２）１〜３もしくはＣＨ２ＮＲｅＣＨ２である式ＩＩ；（ｃ）ＣＨ２ＣＲ１Ｒ２Ｙ；（ｄ）式ＩＩＩ；（ｅ）ＣＨ２ＣＨ（ＮＲｈＲｉ）Ａｒ；（ｆ）ＲｊがＣ１〜６アルキルもしくはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、そしてＡｒが必要に応じて置換されたフェニルであるＣＨ２ＮＲｊＡｒ；（ｇ）式ＩＶ；（ｈ）ＣＨ２ＮＲｈＲｉ、または（ｉ）Ｘ１が（ＣＨ２）２〜３である式ＩＩｃであり；
Ｒｅは、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アシル、ベンジル、Ｃ１〜３シアノアルキルまたはＣ１〜３アルキルスルホニルであり；
Ｙは、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜３アラルキル、フェノキシメチル、またはヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−インドリル、ピリミジニル、ピリジニル、オキサゾリルおよびチアゾリルからなる群より選択され；
Ｙ１は、−Ａｒ、−ＯＡｒ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ａｒまたは−ＮＲｇＡｒであり、ここでＡｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜１０アルキル、（ｃ）Ｃ１〜６ハロアルキル、（ｄ）Ｃ３〜７シクロアルキル、（ｅ）必要に応じてアリールまたはベンジルによりさらに置換されたＣ１〜１０ヘテロアルキル、（ｆ）ＲｆがＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルまたはＣ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキルである（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、（ｇ）ＲｃおよびＲｄが独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル、ピリジニル、またはピリミジニルである（ＣＨ２）１〜３ＮＲｃＲｄ、（ｈ）シアノ−Ｃ１〜３アルキル、（ｉ）Ｃ１〜３アルキルスルホニル−Ｃ１〜３アルキル、（ｊ）カルバモイル、（ｋ）Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−カルバモイル、（ｌ）Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜３アルキルカルバモイル；（ｍ）必要に応じて置換されたヘテロアリールまたはヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキルであって、ここで該ヘテロアリールが、ピリジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、トリアゾリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−トリアゾリルおよびトリアジニルからなる群より選択されるもの、（ｎ）複素環またはヘテロシクリル−Ｃ１〜３アルキルであって、該ヘテロシクリルが、ピロリジニル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−ピロリジニル、Ｎ−Ｃ１〜３アシル−ピロリジニル、アゼチジニル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−アゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびＮ−Ｃ１〜３アルキル−ピペリジニルからなる群より選択され、そしてここで該複素環が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニルおよびオキソから独立して選択される１個〜３個の基により必要に応じて置換されているもの、ならびに（ｏ）（２−メトキシエトキシ）メチルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１およびＲ２は、これらが結合している炭素と一緒になって、１個〜３個のＣ１〜６アルキル基により必要に応じて置換された環状アミンを形成するか；
あるいはＲ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、１個の炭素原子がＮＲｇ、ＯまたはＳにより必要に応じて置き換えられ得る環状アミンを形成し、そして該環状アミンは、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルまたはオキソから独立して選択される１個〜３個の基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲンまたはヒドロキシルであり；
Ｒａは、（ａ）水素もしくはＣ１〜３アルキルであるか、または（ｂ）Ｒ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルもしくはオキソから独立して選択される１個〜３個の基により必要に応じて置換された環状アミンを形成し；
Ｒｂは、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜１０アルキル、（ｃ）Ｃ１〜６ハロアルキル、（ｄ）必要に応じて置換されたアリールまたはアリール−Ｃ１〜６アルキル、（ｅ）必要に応じて置換されたヘテロアリールまたはヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキルであって、ここで該ヘテロアリールは、イソオキサゾール、ピリジニル、ピリドン、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−ピリドン、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾール、Ｎ−アルキル−ピラゾリル、Ｎ−ベンジルピラゾリル、チアゾリル、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルトリアゾリルおよび２−オキソ−テトラヒドロキノリン−６−イルからなる群より選択されるもの、（ｆ）ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキルであって、ここで該ヘテロシクリルは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルピペリジニルおよびＮ−Ｃ１〜６アルキル−２−オキソ−ピロリジニルからなる群より選択されるもの、（ｇ）Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ３〜７シクロアルキル−Ｃ１〜６アルキルであって、ここで該シクロアルキルが、ヒドロキシルまたはハロにより必要に応じて置換されているもの、（ｈ）Ｃ１〜６ヘテロアルキル、（ｉ）Ｃ１〜６アシル、ならびに（ｊ）Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
各Ｒｇは独立して、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
各ＲｈおよびＲｉは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、Ｎ−メチル−ピペラジニル環またはモルホリニル環を形成し、各環は、フェニル環で必要に応じて置換されており、該フェニル環は、ハロゲンまたはＣ１〜３ハロアルキルで必要に応じて置換されており；
ここで：
各該アリールおよび各該ヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜６アシルアミノ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリールオキシまたはＣ１〜３シアノアルキルから独立して選択される１個〜５個の基により必要に応じて置換されており；
各該ヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
各該シクロアルキルは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはオキソから独立して選択される１個〜４個の基により必要に応じて置換されており；
各該ヘテロアルキルは、フェニル、ベンジルまたはＣ１〜３ハロアルキルにより必要に応じて置換されている、
化合物、あるいはその互変異性体、立体異性体または薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
ＺおよびＺ１はＮであり；
Ｚ２はＮＲａＣＲ１Ｒ２Ａｒであり；
Ｚ３はＣＨ２であり；
Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲａは水素であり；
Ａｒは必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）１〜３ＮＲｃＲｄ、ピロリジン−２−イル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、ピロリジン−２−イルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２は、ピラゾリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキルピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルまたはＮ−Ｃ１〜３トリアゾリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１は水素であり、そしてＲ２は、ピロリジニルまたはＮ−Ｃ１〜３アルキル−ピロリジニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ＺおよびＺ１はＮであり；
Ｚ３はＣＨ２であり；
Ｚ２はＮＲａＣＲ１Ｒ２Ａｒであり；
Ｒ１、Ｒ４およびＲａは水素であり；
Ａｒは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）１〜３ＮＲｃＲｄ、ピロリジン−２−イル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、ピロリジン−２−イルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは水素であり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＺおよびＺ１はＮであり；
Ｚ２はＩＩであり；
Ｚ３はＣＨ２であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは水素であり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＸはＣＨ２ＮＲｅＣＨ２であり、Ｙ１はＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸはＣＨ２ＮＲｅＣＨ２であり、Ｙ１は−ＯＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘは（ＣＨ２）３であり、Ｙ１はＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘは（ＣＨ２）３であり、Ｙ１はＯＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
ＺはＮであり、そしてＺ１はＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｚ２はＮＲａＣＲ１Ｒ２Ａｒであり；
Ｒ１、Ｒａ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは水素であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり；
Ａｒは必要に応じて置換されたフェニルであり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ３はＯであり、ＺはＣＲ４であり、そしてＲ３ｂおよびＲ３ｂは水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｉ−１〜Ｉ−１５６およびＩＩ−１〜ＩＩ−４３２からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２０】
細胞においてＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２１】
ＥＲＫプロテインキナーゼ活性の阻害を必要とする患者においてＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２２】
過剰増殖性障害の処置またはその重篤度の軽減を必要とする患者において、過剰増殖性障害を処置するかまたはその重篤度を軽減するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２３】
前記過剰増殖性障害は、腺腫、膀胱がん、脳がん、乳がん、結腸がん、表皮癌腫、濾胞状癌、尿生殖路のがん、グリア芽細胞腫、ホジキン病、頭頚部がん、肝細胞癌、角化棘細胞腫、腎臓がん、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺がん、リンパ様障害、黒色腫および非黒色腫皮膚がん、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣がん、乳頭状癌、膵臓がん、前立腺がん、直腸がん、肉腫、小細胞癌、精巣がん、奇形癌腫、甲状腺がん、および未分化癌からなる群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記過剰増殖性障害は、黒色腫、膵臓がん、甲状腺がん、結腸直腸がん、肺がん、乳がんおよび卵巣がんからなる群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２５】
前記過剰増殖性障害は、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病からなる群より選択される、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物が、過剰増殖性障害を処置または軽減するために使用される少なくとも１種の他の化学療法剤と同時投与されることを特徴とする、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含有する、組成物。
【請求項２８】
炎症性障害の処置またはその重篤度の軽減を必要とする患者において炎症性障害を処置するかまたはその重篤度を軽減するための組成物であって、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項２９】
前記炎症性障害は、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、請求項２８に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１５】
本発明はさらに、式Ｉによる化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤を含有する、薬学的組成物に関する。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ
【化２６】
2014506930.tif 000003
による化合物、あるいはその互変異性体、立体異性体または薬学的に受容可能な塩であって、式Ｉにおいて：
ＺがＮでありかつＺ３がＣＨもしくはＣ＝Ｏであるか；またはＺがＣＲｇでありかつＺ３がＯであり；
Ｚ１は独立して、ＣＨまたはＮであり；
【化２７】
2014506930.tif 000004
Ｚ２は、（ａ）ＮＲａＣＲ１Ｒ２Ｙ；（ｂ）ＸがＯ、（ＣＨ２）１〜３もしくはＣＨ２ＮＲｅＣＨ２である式ＩＩ；（ｃ）ＣＨ２ＣＲ１Ｒ２Ｙ；（ｄ）式ＩＩＩ；（ｅ）ＣＨ２ＣＨ（ＮＲｈＲｉ）Ａｒ；（ｆ）ＲｊがＣ１〜６アルキルもしくはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり、そしてＡｒが必要に応じて置換されたフェニルであるＣＨ２ＮＲｊＡｒ；（ｇ）式ＩＶ；（ｈ）ＣＨ２ＮＲｈＲｉ、または（ｉ）Ｘ１が（ＣＨ２）２〜３である式ＩＩｃであり；
Ｒｅは、水素、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、Ｃ１〜３アシル、ベンジル、Ｃ１〜３シアノアルキルまたはＣ１〜３アルキルスルホニルであり；
Ｙは、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリール、Ｃ１〜３アラルキル、フェノキシメチル、またはヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリールは、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−インドリル、ピリミジニル、ピリジニル、オキサゾリルおよびチアゾリルからなる群より選択され；
Ｙ１は、−Ａｒ、−ＯＡｒ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ａｒまたは−ＮＲｇＡｒであり、ここでＡｒは、必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ１およびＲ２は独立して、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜１０アルキル、（ｃ）Ｃ１〜６ハロアルキル、（ｄ）Ｃ３〜７シクロアルキル、（ｅ）必要に応じてアリールまたはベンジルによりさらに置換されたＣ１〜１０ヘテロアルキル、（ｆ）ＲｆがＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ヘテロアルキルまたはＣ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキルである（ＣＨ２）１〜３ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｆ、（ｇ）ＲｃおよびＲｄが独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ１〜３アルキル、Ｃ２〜４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜３アルキル、Ｃ３〜７シクロアルキル−Ｃ１〜３アルキル、ピリジニル、またはピリミジニルである（ＣＨ２）１〜３ＮＲｃＲｄ、（ｈ）シアノ−Ｃ１〜３アルキル、（ｉ）Ｃ１〜３アルキルスルホニル−Ｃ１〜３アルキル、（ｊ）カルバモイル、（ｋ）Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−カルバモイル、（ｌ）Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜３アルキルカルバモイル；（ｍ）必要に応じて置換されたヘテロアリールまたはヘテロアリール−Ｃ１〜３アルキルであって、ここで該ヘテロアリールが、ピリジニル、２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジニル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、トリアゾリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−トリアゾリルおよびトリアジニルからなる群より選択されるもの、（ｎ）複素環またはヘテロシクリル−Ｃ１〜３アルキルであって、該ヘテロシクリルが、ピロリジニル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−ピロリジニル、Ｎ−Ｃ１〜３アシル−ピロリジニル、アゼチジニル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−アゼチジニル、モルホリニル、ピペリジニルおよびＮ−Ｃ１〜３アルキル−ピペリジニルからなる群より選択され、そしてここで該複素環が、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニルおよびオキソから独立して選択される１個〜３個の基により必要に応じて置換されているもの、ならびに（ｏ）（２−メトキシエトキシ）メチルからなる群より選択されるか；
あるいはＲ１およびＲ２は、これらが結合している炭素と一緒になって、１個〜３個のＣ１〜６アルキル基により必要に応じて置換された環状アミンを形成するか；
あるいはＲ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、１個の炭素原子がＮＲｇ、ＯまたはＳにより必要に応じて置き換えられ得る環状アミンを形成し、そして該環状アミンは、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルまたはオキソから独立して選択される１個〜３個の基により必要に応じて置換されており；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、水素、ハロゲンまたはヒドロキシルであり；
Ｒａは、（ａ）水素もしくはＣ１〜３アルキルであるか、または（ｂ）Ｒ１およびＲａは、これらが結合している原子と一緒になって、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルもしくはオキソから独立して選択される１個〜３個の基により必要に応じて置換された環状アミンを形成し；
Ｒｂは、（ａ）水素、（ｂ）Ｃ１〜１０アルキル、（ｃ）Ｃ１〜６ハロアルキル、（ｄ）必要に応じて置換されたアリールまたはアリール−Ｃ１〜６アルキル、（ｅ）必要に応じて置換されたヘテロアリールまたはヘテロアリール−Ｃ１〜６アルキルであって、ここで該ヘテロアリールは、イソオキサゾール、ピリジニル、ピリドン、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル−ピリドン、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾール、Ｎ−アルキル−ピラゾリル、Ｎ−ベンジルピラゾリル、チアゾリル、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルトリアゾリルおよび２−オキソ−テトラヒドロキノリン−６−イルからなる群より選択されるもの、（ｆ）ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−Ｃ１〜６アルキルであって、ここで該ヘテロシクリルは、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルピペリジニルおよびＮ−Ｃ１〜６アルキル−２−オキソ−ピロリジニルからなる群より選択されるもの、（ｇ）Ｃ３〜７シクロアルキルまたはＣ３〜７シクロアルキル−Ｃ１〜６アルキルであって、ここで該シクロアルキルが、ヒドロキシルまたはハロにより必要に応じて置換されているもの、（ｈ）Ｃ１〜６ヘテロアルキル、（ｉ）Ｃ１〜６アシル、ならびに（ｊ）Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
各Ｒｇは独立して、水素またはＣ１〜３アルキルであり；
各ＲｈおよびＲｉは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、Ｎ−メチル−ピペラジニル環またはモルホリニル環を形成し、各環は、フェニル環で必要に応じて置換されており、該フェニル環は、ハロゲンまたはＣ１〜３ハロアルキルで必要に応じて置換されており；
ここで：
各該アリールおよび各該ヘテロアリールは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ３〜６シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６ハロアルキルチオ、Ｃ１〜６アシルアミノ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリールオキシまたはＣ１〜３シアノアルキルから独立して選択される１個〜５個の基により必要に応じて置換されており；
各該ヘテロシクリルは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキルまたはハロゲンで必要に応じて置換されており；
各該シクロアルキルは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはオキソから独立して選択される１個〜４個の基により必要に応じて置換されており；
各該ヘテロアルキルは、フェニル、ベンジルまたはＣ１〜３ハロアルキルにより必要に応じて置換されている、
化合物、あるいはその互変異性体、立体異性体または薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
ＺおよびＺ１はＮであり；
Ｚ２はＮＲａＣＲ１Ｒ２Ａｒであり；
Ｚ３はＣＨ２であり；
Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂおよびＲａは水素であり；
Ａｒは必要に応じて置換されたフェニルであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）１〜３ＮＲｃＲｄ、ピロリジン−２−イル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、ピロリジン−２−イルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、
項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ２は、ピラゾリル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキルピラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリルまたはＮ−Ｃ１〜３トリアゾリルである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１は水素であり、そしてＲ２は、ピロリジニルまたはＮ−Ｃ１〜３アルキル−ピロリジニルである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
ＺおよびＺ１はＮであり；
Ｚ３はＣＨ２であり；
Ｚ２はＮＲａＣＲ１Ｒ２Ａｒであり；
Ｒ１、Ｒ４およびＲａは水素であり；
Ａｒは必要に応じて置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３アルコキシ−Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）１〜３ＮＲｃＲｄ、ピロリジン−２−イル、Ｎ−Ｃ１〜３アルキル、ピロリジン−２−イルまたはヘテロアリールであり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは水素であり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、
項目１に記載の化合物。
（項目８）
ＺおよびＺ１はＮであり；
Ｚ２はＩＩであり；
Ｚ３はＣＨ２であり；
Ｒ３ａおよびＲ３ｂは水素であり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、
項目１に記載の化合物。
（項目９）
ＸはＣＨ２ＮＲｅＣＨ２であり、Ｙ１はＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、項目９に記載の化合物。
（項目１１）
ＸはＣＨ２ＮＲｅＣＨ２であり、Ｙ１は−ＯＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、またはＣ１〜６ハロアルキルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｘは（ＣＨ２）３であり、Ｙ１はＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１４）
Ｘは（ＣＨ２）３であり、Ｙ１はＯＡｒであり、そしてＡｒは必要に応じて置換されたフェニルである、項目８に記載の化合物。
（項目１５）
ＺはＮであり、そしてＺ１はＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｚ２はＮＲａＣＲ１Ｒ２Ａｒであり；
Ｒ１、Ｒａ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは水素であり；
Ｒ２は、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキルまたはＣ１〜６ヒドロキシアルキルであり；
Ａｒは必要に応じて置換されたフェニルであり；そして
Ｒｂは、Ｃ１〜１０アルキル、Ｃ１〜１０ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、必要に応じてヒドロキシにより置換されたＣ４〜６シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、
項目１５に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒｂは、テトラヒドロピラニル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキルまたはＣ１〜６ハロアルキルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｚ３はＯであり、ＺはＣＲ４であり、そしてＲ３ｂおよびＲ３ｂは水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｉ−１〜Ｉ−１５６およびＩＩ−１〜ＩＩ−４３２からなる群より選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２０）
細胞においてＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、該細胞を項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物で処理する工程を包含する、方法。
（項目２１）
ＥＲＫプロテインキナーゼ活性の阻害を必要とする患者においてＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害する方法であって、該患者に項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２２）
過剰増殖性障害の処置またはその重篤度の軽減を必要とする患者において、過剰増殖性障害を処置するかまたはその重篤度を軽減する方法であって、該患者に項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２３）
前記過剰増殖性障害は、腺腫、膀胱がん、脳がん、乳がん、結腸がん、表皮癌腫、濾胞状癌、尿生殖路のがん、グリア芽細胞腫、ホジキン病、頭頚部がん、肝細胞癌、角化棘細胞腫、腎臓がん、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺がん、リンパ様障害、黒色腫および非黒色腫皮膚がん、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣がん、乳頭状癌、膵臓がん、前立腺がん、直腸がん、肉腫、小細胞癌、精巣がん、奇形癌腫、甲状腺がん、および未分化癌からなる群より選択される、項目２２に記載の方法。
（項目２４）
前記過剰増殖性障害は、黒色腫、膵臓がん、甲状腺がん、結腸直腸がん、肺がん、乳がんおよび卵巣がんからなる群より選択される、項目２２に記載の方法。
（項目２５）
前記過剰増殖性障害は、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病からなる群より選択される、項目２２に記載の方法。
（項目２６）
項目１に記載の化合物が、過剰増殖性障害を処置または軽減するために使用される少なくとも１種の他の化学療法剤と同時投与される、項目２２に記載の方法。
（項目２７）
項目１に記載の化合物、および少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含有する、組成物。
（項目２８）
炎症性障害の処置またはその重篤度の軽減を必要とする患者において炎症性障害を処置するかまたはその重篤度を軽減する方法であって、該患者に項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目２９）
前記炎症性障害は、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、項目２８に記載の方法。