【手続補正書】
【提出日】平成27年9月25日(2015.9.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグ若しくはプレドラッグ、塩、水和物、Ｎ−オキシド体、若しくは溶媒和物：
【化１】
2014528398.tif 000001
（式中、
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１及びＲ７は各々独立して、−Ｈ、−ハロ、―ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４、−ＳＯ２−Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＲ９−ＳＯ２−Ｒ４、−Ｃ３〜６シクロアルキル、及び−Ｈｅｔ６から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル及び−Ｓ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ２は−Ｈ、−ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２７Ｒ２８、−Ｈｅｔ３、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ３、−Ａｒ２、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ２、−Ｃ３〜６シクロアルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２９Ｒ３０及び−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ１５Ｒ１６、−Ｈｅｔ２、及び−Ａｒ３から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ４は独立して−ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ１７Ｒ１８及び−Ｈｅｔ４から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＳＣ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ５、及び−ＮＲ３１Ｒ３２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は−Ｈ、−ＯＨ、−ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ３３Ｒ３４及び−Ｈｅｔ８から選択され、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４は各々独立して、−Ｈ、−Ｏ、−Ｃ１〜６アルキル、及びＨｅｔ１から選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ３５Ｒ３６、−Ｈｅｔ７、及び−Ａｒ４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３５及びＲ３６は各々独立して、−Ｈ、−Ｏ、及びＣ１〜６アルキルから選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３５−、−ＮＲ３−Ｃ１〜６アルキル−、−ＮＲ３−及び−ＮＲ３−ＳＯ２−から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、及び−ＮＲ２３Ｒ２４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｘ２は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ２−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−、−ＮＲ２−、及び−ＳＯ２−ＮＲ２−から選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル、及び−ＮＲ２５Ｒ２６から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｙは直接結合、−ＣＨＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒ２、Ａｒ３、及びＡｒ４は各々独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１又は２のヘテロ原子を任意に含む５員又は６員の芳香族複素環であり、ここで前記Ａｒ２、Ａｒ３、及びＡｒ４が各々独立して、−ＮＲ１９Ｒ２０、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６、Ｈｅｔ７及びＨｅｔ８は各々独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有する５員又６員の単環式複素環であり、ここで、複素環が各々−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＳＣ１〜６アルキル及び−ＮＲ２１Ｒ２２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の−ハロで任意に置換され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３又は４である）。
【請求項２】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合、Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合、Ａ１はＮであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ハロ、―ＯＨ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＲ９−ＳＯ２−Ｒ４、及び−Ｈｅｔ６から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、及び−ＮＲ１１Ｒ１２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ７は−Ｈ及び−ハロから選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２７Ｒ２８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、及び−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ３、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２９Ｒ３０及び−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ４は独立して−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ１７Ｒ１８、及び−Ｈｅｔ４から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ５、及び−ＮＲ３１Ｒ３２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は−ＯＨ、及び−ＮＲ３３Ｒ３４から選択され、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４は各々独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ３５Ｒ３６又はＨｅｔ１から選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、及び−Ｈｅｔ７から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３５及びＲ３６は各々独立して、−Ｈ、−Ｏ、及びＣ１〜６アルキルから選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３５−、−ＮＲ３−Ｃ１〜６アルキル−、及び−ＮＲ３−ＳＯ２−から選択され、
Ｘ２は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２−、及び−ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｙは直接結合、−ＣＨＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４、Ｈｅｔ５、Ｈｅｔ６、及びＨｅｔ７は各々独立して、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有する５員又６員の単環式複素環であり、ここで、複素環が各々１〜３の−Ｃ１〜６アルキルで任意に置換され、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の−ハロで任意に置換され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ハロ、−ＯＨ、−Ｃ１〜２アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜２アルキル、−ＮＲ９Ｒ１０、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４、−ＣＮ、−ＮＲ９−ＳＯ２−Ｒ４、及び−Ｈｅｔ６から選択され、ここで、前記Ｃ１〜２アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、及び−ＮＲ１１Ｒ１２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ７は−Ｈ、及び−ハロから選択され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１〜３アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２７Ｒ２８、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３、及び−ＳＯ２−Ｃ１〜３アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜３アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｈｅｔ３、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜２アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ１〜２アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２９Ｒ３０、及び−ＳＯ２−Ｃ１〜２アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜２アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、及び−Ｏ−ＣＨ３から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ４は−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、及び−Ｈｅｔ４から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜３アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜３アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｈｅｔ５、及び−ＮＲ３１Ｒ３２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は−ＯＨ、及び−ＮＲ３３Ｒ３４から選択され、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４は各々独立して、−Ｈ、及び−ＣＨ３から選択され、
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２７、及びＲ２８は各々独立して、−Ｈ及び−Ｃ１〜２アルキルから選択され、前記−Ｃ１〜２アルキルが各々独立して、−ＯＨ、−ハロ、−ＮＲ３５Ｒ３６及び−Ｈｅｔ７から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ２９及びＲ３０は各々独立して、−Ｈ、−ＯＨ及び−ＯＣＨ３から選択され、
Ｒ３５及びＲ３６は各々独立して、−Ｈ、−Ｏ、及びＣ１〜６アルキルから選択され、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｓ−Ｃ１〜６アルキルから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ−Ｃ１〜６アルキル−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３５−、−ＮＲ３−Ｃ１〜６アルキル−、及び−ＮＲ３−ＳＯ２−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｘ２は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２−、及び−ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｙは直接結合、−ＣＨＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ１は−ピペリジニル及び−ピペラジニルから選択され、前記Ｈｅｔ１が各々Ｃ１〜２アルキルで任意に置換され、前記Ｃ１〜２アルキルは各々独立して、１〜３の−ハロで任意に置換され、
Ｈｅｔ２は−ピペリジニル−ＣＨ３であり、
Ｈｅｔ３は−ピペラジニル及び−モルホリニルから選択され、
Ｈｅｔ４は−ピペラジニル及び−モルホリニルから選択され、前記Ｈｅｔ４が各々独立して、Ｃ１〜２アルキルで任意に置換され、前記Ｃ１〜２アルキルが各々独立して、１〜３の−ハロで任意に置換され、
Ｈｅｔ５は−モルホリニルであり、
Ｈｅｔ６は−ピペラジニルであり、
Ｈｅｔ７は−ピロリジニルであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＣ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の−ハロで任意に置換され、
Ｒ７は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ３、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の置換基−ＯＨで任意に置換され、
Ｒ４は−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、−ＮＲ１７Ｒ１８、及び−Ｈｅｔ４から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨ、及び−Ｈｅｔ５から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２０は各々独立して、−Ｈ、−Ｏ、−Ｃ１〜６アルキル、及びＨｅｔ１から選択され、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、及び−ＮＲ３−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｘ２は−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２−、及び−ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｙは直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４及びＨｅｔ５は各々独立して、Ｏ、Ｎ、及びＳから選択される１〜３のヘテロ原子を有する５員又は６員の単環式複素環であり、ここで、複素環が各々１〜３の−Ｃ１〜６アルキルで任意に置換され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４から選択され、
Ｒ７は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ３、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２から選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の−ＯＨで任意に置換され、
Ｒ４は−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＮＲ１７Ｒ１８、及び−Ｈｅｔ４から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨ、及び−Ｈｅｔ５から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ１３及びＲ１４は各々独立して、−Ｈ、及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、
Ｒ１７及びＲ１８は各々独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｈｅｔ１から選択され、
Ｒ１９及びＲ２０は各々独立して、−Ｏ、及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、及び−ＮＲ３−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｘ２は−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２−、及び−ＮＲ２−Ｃ１〜６アルキル−から選択され、
Ｙは直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４及びＨｅｔ５は各々独立して、−モルホリニル、−ピペリジニル、−ピペラジニル、及びピロリジニルから選択され、ここで、複素環が各々１〜３の−Ｃ１〜６アルキルで任意に置換され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４から選択され、
Ｒ７は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ２〜４アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２〜４アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３から選択され、ここで、前記Ｃ２〜４アルキルが各々独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｈｅｔ３、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜２アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２から選択され、ここで、前記Ｃ１〜２アルキルが各々独立して、１〜３の−ＯＨで任意に置換され、
Ｒ４は−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、及び−Ｈｅｔ４から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜３アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜３アルキルが各々−ＯＨ及び−Ｈｅｔ５から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ１３及びＲ１４は−ＣＨ３であり、
Ｒ１７及びＲ１８は各々独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、及び−Ｈｅｔ１から選択され、
Ｒ１９及びＲ２０は各々−Ｏであり、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、及び−ＮＲ３−Ｃ２〜３アルキル−から選択され、
Ｘ２は−Ｏ−Ｃ２アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２−、及び−ＮＲ２−Ｃ１〜３アルキル−から選択され、
Ｙは直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈｅｔ３、Ｈｅｔ４及びＨｅｔ５は各々独立して、−モルホリニル、−ピペリジニル、−ピペラジニル、及びピロリジニルから選択され、ここで、複素環が各々１〜３の−ＣＨ３で任意に置換され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１は−Ｈ、−ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＨ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＯＣＨ３、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ４、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｈｅｔ４、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ２、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３から選択され、
Ｒ７は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ２〜４アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３から選択され、ここで、Ｃ２〜４アルキルが各々独立して、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−Ｈｅｔ３、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜２アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２から選択され、ここで、前記Ｃ１〜２アルキルが任意に独立して１の−ＯＨで置換され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜３アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、Ｃ１〜３アルキルが各々独立して、−ＯＨ、及び−Ｈｅｔ５から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ１３及びＲ１４は−ＣＨ３であり、
Ｘ１は−Ｃ１〜６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２〜６アルキル−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、及び−ＮＲ３−Ｃ２アルキル−から選択され、
Ｘ２は−Ｏ−Ｃ２アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２−、及び−ＮＲ２−Ｃ１〜３アルキル−から選択され、
Ｙは直接結合、−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ａｒ３は−ＮＯ２で置換されたフェニルであり、
Ｈｅｔ２は−ＣＨ３で置換された−ピペリジニルであり、
Ｈｅｔ３は−モルホリニル、及び−ピペラジニルから選択され、
Ｈｅｔ４は−モルホリニル、−ピペリジニル、及び−ピペラジニルから選択され、ここで、前記−ピペリジニル及び−ピペラジニルが−ＣＨ３で置換され、
Ｈｅｔ５は−モルホリニル、及び−ピロリジニルから選択され、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ａ１及びＡ２はＣ及びＮから選択され、ここで、Ａ１がＣである場合Ａ２はＮであり、Ａ２がＣである場合Ａ１はＮであり、
Ｒ１及びＲ７は各々独立して、−Ｈ、−ハロ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、及び−ＯＨから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２７Ｒ２８、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ３から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、及び−ＮＲ１３Ｒ１４から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨで任意に置換され、
Ｒ４は独立して−ＯＨ、及び−ＮＲ１７Ｒ１８から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−Ｈｅｔ５、及び−ＮＲ３１Ｒ３２から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ３１、Ｒ３２は各々独立して、−Ｈ、及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＮＲ３５Ｒ３６、及び−Ｈｅｔ７から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３５及びＲ３６は各々−Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｘ１は−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ１〜６アルキル−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、及び−ＮＲ３−から選択され、
Ｘ２は−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、及び−ＮＲ２−から選択され、
Ｙは直接結合、−Ｏ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ３は−ピペラジニルであり、
Ｈｅｔ２は−ＣＨ３で置換された−ピペリジニルであり、
Ｈｅｔ５は−モルホリニル及び−ピロリジニルから選択され、
Ｈｅｔ７は−ピロリジニルであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々独立して、Ｃ及びＮから選択され、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣであり、
Ｒ１及びＲ７は各々独立して、−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ４から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、及び−ＯＨから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ２は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２７Ｒ２８から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨから選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−（Ｃ＝Ｏ）−Ｈｅｔ２から選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＯＨで任意に置換され、
Ｒ４は独立して−ＯＨ、及び−ＮＲ１７Ｒ１８から選択され、
Ｒ５は−Ｈ、−Ｃ１〜６アルキル、及び−Ｃ３〜６シクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、及び−Ｈｅｔ５から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ２７、及びＲ２８は各々独立して、−Ｈ、及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＮＲ３５Ｒ３６及び−Ｈｅｔ７から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３５及びＲ３６は各々−Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｘ１は−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、−ＮＲ３−（Ｃ＝Ｏ）−、及び−ＮＲ３−から選択され、
Ｘ２は−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル−、及び−ＮＲ２−から選択され、
Ｙは直接結合、−Ｏ−、及び−ＮＲ５−から選択され、
Ｈｅｔ２は−ＣＨ３で置換された−ピペリジニルであり、
Ｈｅｔ５は−モルホリニル及び−ピロリジニルから選択され、
Ｈｅｔ７は−ピロリジニルであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々Ｃであり、
ｍ及びｎは各々独立して、１、２、３、又は４である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａ１はＮであり、Ａ２はＣであり、
Ｒ１及びＲ７は各々−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈ、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ２７Ｒ２８及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の−ＯＨで任意に置換され、
Ｒ５は−Ｈ及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、１〜３の−Ｈｅｔ５で任意に置換され、
Ｒ２７及びＲ２８は各々独立して、−Ｈ及び−Ｃ１〜６アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜６アルキルが各々独立して、−ＮＲ３５Ｒ３６、及び−Ｈｅｔ７から選択される１〜３の置換基で任意に置換され、
Ｒ３５及びＲ３６は各々−Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｘ１は−Ｏ−ＣＨ２−であり、
Ｘ２は−Ｏ−ＣＨ２−、及び−ＮＲ２−から選択され、
Ｙは−ＮＲ５−であり、
Ｈｅｔ５は−モルホリニル及び−ピロリジニルから選択され、
Ｈｅｔ７は−ピロリジニルであり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４及びＺ５は各々Ｃであり、
ｍは１であり、
ｎは１、２及び３から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
下記の化合物を含む一覧から選択される化合物：
【化２】
2014528398.tif 000002
又は
【化３】
2014528398.tif 000003
【請求項１２】
式Ｉに従い、ピラゾロピリミジン部分がＺ４位においてアリール部分又はヘテロアリール部分に結合され、Ｒ７がＺ５位においてアリール部分又はヘテロアリール部分に結合されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含むヒト又は動物用の医薬。
【請求項１４】
細胞増殖性障害の治療に対する薬剤の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
ヒト又は動物用の医薬としての使用に好適な請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の組成物を含むキナーゼ、又はＦＬＴ３キナーゼの活性の阻害剤。
【請求項１７】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の組成物を含む細胞増殖性障害の予防及び／又は治療剤。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又は請求項１５に記載の組成物を、それを必要とする被検体に投与する、細胞増殖性障害の予防及び／又は治療剤。