【手続補正書】
【提出日】平成27年6月19日(2015.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２１】
2014520152.tif 000001
（式中、Ｘは、−ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｒ１、または−ＰＯ（Ｏ−Ｍ＋）Ｏ−Ｒ１であり、
Ｍ＋は、薬学的に許容される一価陽イオンであり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ２０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２０）−アルケニル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ３、またはＲ２であり、前記アルキルまたはアルケニルは、Ｒ２、−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ハロゲン、−ＣＦ３、または−ＮＯ２で場合により置換されており、
各Ｒ２は、独立して５〜６員の炭素環式または複素環式脂肪族環系であり、前記複素環系のいずれも、Ｏ、Ｎ、およびＮ（Ｒ９）から選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含有し、前記環系のいずれも、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基を場合により含有し、
各Ｒ９は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、
ｎは、整数１〜５である）の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｘが、−ＰＯ（Ｏ−Ｍ＋）Ｏ−Ｒ１であり、Ｍ＋が、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、およびＮ（Ｒ９）４＋からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ２０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２０）−アルケニル、または−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ３（ｎは、整数１、２、もしくは３である）、モルホリノエチル、４−エチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニルエチル、ピペラジニルエチル、またはピロリジニルエチルである、請求項１のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、モルホリノエチル、４−エチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニルエチル、ピペラジニルエチル、またはピロリジニルエチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ２０）−アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ３であり、式中、ｎは、整数１、２、または３である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イル２−（２−メトキシエトキシ）エチルハイドロジェンホスフェートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
アンモニウム（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イル２−（２−メトキシエトキシ）エチルホスフェートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イルヘキサデシルハイドロジェンホスフェートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
アンモニウム（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イルヘキサデシルホスフェートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イル２−モルホリノエチルハイドロジェンホスフェートである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物。
【請求項１３】
抗生物質、抗炎症剤、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制剤、抗がん剤、抗ウイルス剤、サイトカイン、成長因子、増殖因子、免疫調節剤、プロスタグランジン、もしくは抗血管過剰増殖化合物から選択される第２の治療剤をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
細菌性生物の抗生物質に対する感受性を増大させる作用物質をさらに含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む組成物であって、前記組成物は、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ  ｃｏｍｐｌｅｘ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、またはβ−溶血性ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉの生体試料における細菌量を減少させ、またはこれらの細菌を阻害するために、前記生体試料と接触する、組成物。
【請求項１６】
患者における院内または非院内細菌感染症を制御するか、処置するか、またはその進行、重症度、もしくは影響を低減するための、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を含む組成物。
【請求項１７】
前記細菌感染症が、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ  ｃｏｍｐｌｅｘ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、またはβ−溶血性ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉのうちの１つまたは複数の存在を特徴とする、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
前記細菌感染症が、以下：上気道感染症、下気道感染症、耳感染症、胸膜肺感染症および気管支感染症、複雑性尿路感染症、単純性尿路感染症、腹腔内感染症、心血管感染症、血流感染症、敗血症、菌血症、ＣＮＳ感染症、皮膚感染症および軟部組織感染症、ＧＩ感染症、骨感染症および関節感染症、生殖器感染症、眼感染症、または肉芽腫性感染症、単純性皮膚および皮膚構造感染症、複雑性皮膚および皮膚構造感染症（ｃＳＳＳＩ）、カテーテル感染症、咽頭炎、副鼻腔炎、外耳炎、中耳炎、気管支炎、膿胸、肺炎、市中肺炎（ＣＡＰ）、院内肺炎、院内細菌性肺炎、糖尿病性足感染症、バンコマイシン耐性ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ感染症、膀胱炎および腎盂腎炎、腎結石、前立腺炎、腹膜炎、ならびに他の腹腔内感染症、透析関連腹膜炎、内臓膿瘍、心内膜炎、心筋炎、心膜炎、輸血関連敗血症、髄膜炎、脳炎、脳膿瘍、骨髄炎、関節炎、生殖器潰瘍、尿道炎、膣炎、子宮頸管炎、歯肉炎、結膜炎、角膜炎、眼内炎、嚢胞性線維症患者の感染症、または発熱性好中球減少症患者の感染症のうちの１つまたは複数から選択される、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記細菌感染症が、以下：市中肺炎（ＣＡＰ）、院内肺炎、院内細菌性肺炎、菌血症、糖尿病性足感染症、カテーテル感染症、単純性皮膚および皮膚構造感染症、複雑性皮膚および皮膚構造感染症（ｃＳＳＳＩ）、バンコマイシン耐性ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ感染症、または骨髄炎のうちの１つまたは複数からから選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記化合物もしくは塩と一緒に複数回剤形の一部として、または別個の剤形として、抗生物質、抗炎症剤、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制剤、抗がん剤、抗ウイルス剤、サイトカイン、成長因子、増殖因子、免疫調節剤、プロスタグランジン、または抗血管過剰増殖化合物が前記患者に投与されることをさらに特徴とする、請求項１６に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
別の実施形態では、本発明は、哺乳動物における細菌感染症を予防するか、制御するか、処置するか、またはその進行、重症度、もしくは影響を低減する方法であって、前記哺乳動物に、治療有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む方法に関する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：
【化２１】
2014520152.tif 000002
（式中、Ｘは、−ＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｒ１、または−ＰＯ（Ｏ−Ｍ＋）Ｏ−Ｒ１であり、
Ｍ＋は、薬学的に許容される一価陽イオンであり、
Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ２０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２０）−アルケニル、−（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ３、またはＲ２であり、前記アルキルまたはアルケニルは、Ｒ２、−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、ハロゲン、−ＣＦ３、または−ＮＯ２で場合により置換されており、
各Ｒ２は、独立して５〜６員の炭素環式または複素環式脂肪族環系であり、前記複素環系のいずれも、Ｏ、Ｎ、およびＮ（Ｒ９）から選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含有し、前記環系のいずれも、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、および−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルから独立して選択される１〜４個の置換基を場合により含有し、
各Ｒ９は、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり、
ｎは、整数１〜５である）の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２）
Ｘが、−ＰＯ（Ｏ−Ｍ＋）Ｏ−Ｒ１であり、Ｍ＋が、Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、およびＮ（Ｒ９）４＋からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１が、（Ｃ１〜Ｃ２０）−アルキル、（Ｃ２〜Ｃ２０）−アルケニル、または−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ３（ｎは、整数１、２、もしくは３である）、モルホリノエチル、４−エチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニルエチル、ピペラジニルエチル、またはピロリジニルエチルである、項目１のいずれかに記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、モルホリノエチル、４−エチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ピペリジニルエチル、ピペラジニルエチル、またはピロリジニルエチルである、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が（Ｃ１〜Ｃ２０）−アルキルである、項目３に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が−Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＣＨ３であり、式中、ｎは、整数１、２、または３である、項目３に記載の化合物。
（項目７）
（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イル２−（２−メトキシエトキシ）エチルハイドロジェンホスフェートである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
アンモニウム（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イル２−（２−メトキシエトキシ）エチルホスフェートである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イルヘキサデシルハイドロジェンホスフェートである、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
アンモニウム（Ｒ）−２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イルヘキサデシルホスフェートである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
２−（５−（２−（３−エチルウレイド）−６−フルオロ−７−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）ピリミジン−２−イル）プロパン−２−イル２−モルホリノエチルハイドロジェンホスフェートである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
項目１のいずれかに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物。
（項目１３）
抗生物質、抗炎症剤、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制剤、抗がん剤、抗ウイルス剤、サイトカイン、成長因子、増殖因子、免疫調節剤、プロスタグランジン、もしくは抗血管過剰増殖化合物から選択される第２の治療剤をさらに含む、項目１２に記載の医薬組成物。
（項目１４）
細菌性生物の抗生物質に対する感受性を増大させる作用物質をさらに含む、項目１２に記載の医薬組成物。
（項目１５）
Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ
ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ  ｃｏｍｐｌｅｘ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、またはβ−溶血性ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉの生体試料における細菌量を減少させ、またはこれらの細菌を阻害する方法であって、前記生体試料を項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩と接触させるステップを含む、方法。
（項目１６）
患者における院内または非院内細菌感染症を制御するか、処置するか、またはその進行、重症度、もしくは影響を低減する方法であって、前記患者に、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む、方法。
（項目１７）
前記細菌感染症が、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃａｌｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｆａｅｃｉｕｍ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ  ａｕｒｅｕｓ、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ  ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ  ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ  ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｖｉｕｍ  ｃｏｍｐｌｅｘ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ａｂｓｃｅｓｓｕｓ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｋａｎｓａｓｉｉ、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ  ｕｌｃｅｒａｎｓ、Ｃｈｌａｍｙｄｏｐｈｉｌａ  ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ  ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ  ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ  Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ  ｐｙｏｇｅｎｅｓ、またはβ−溶血性ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉのうちの１つまたは複数の存在を特徴とする、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
前記細菌感染症が、以下：上気道感染症、下気道感染症、耳感染症、胸膜肺感染症および気管支感染症、複雑性尿路感染症、単純性尿路感染症、腹腔内感染症、心血管感染症、血流感染症、敗血症、菌血症、ＣＮＳ感染症、皮膚感染症および軟部組織感染症、ＧＩ感染症、骨感染症および関節感染症、生殖器感染症、眼感染症、または肉芽腫性感染症、単純性皮膚および皮膚構造感染症、複雑性皮膚および皮膚構造感染症（ｃＳＳＳＩ）、カテーテル感染症、咽頭炎、副鼻腔炎、外耳炎、中耳炎、気管支炎、膿胸、肺炎、市中肺炎（ＣＡＰ）、院内肺炎、院内細菌性肺炎、糖尿病性足感染症、バンコマイシン耐性ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ感染症、膀胱炎および腎盂腎炎、腎結石、前立腺炎、腹膜炎、ならびに他の腹腔内感染症、透析関連腹膜炎、内臓膿瘍、心内膜炎、心筋炎、心膜炎、輸血関連敗血症、髄膜炎、脳炎、脳膿瘍、骨髄炎、関節炎、生殖器潰瘍、尿道炎、膣炎、子宮頸管炎、歯肉炎、結膜炎、角膜炎、眼内炎、嚢胞性線維症患者の感染症、または発熱性好中球減少症患者の感染症のうちの１つまたは複数から選択される、項目１７に記載の方法。
（項目１９）
前記細菌感染症が、以下：市中肺炎（ＣＡＰ）、院内肺炎、院内細菌性肺炎、菌血症、糖尿病性足感染症、カテーテル感染症、単純性皮膚および皮膚構造感染症、複雑性皮膚および皮膚構造感染症（ｃＳＳＳＩ）、バンコマイシン耐性ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ感染症、または骨髄炎のうちの１つまたは複数からから選択される、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記化合物もしくは塩と一緒に複数回剤形の一部として、または別個の剤形として、抗生物質、抗炎症剤、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、サイトカインアンタゴニスト、免疫抑制剤、抗がん剤、抗ウイルス剤、サイトカイン、成長因子、増殖因子、免疫調節剤、プロスタグランジン、または抗血管過剰増殖化合物を前記患者に投与するステップをさらに含む、項目１６に記載の方法。