【手続補正書】
【提出日】平成27年4月2日(2015.4.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
2014510147.tif 000001
によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩（式中
環Ａは、１−２個のＮ原子を含有する、フェニルまたは６員ヘテロアリールであり；
Ｂは：
（１）Ｃ（Ｏ）Ｒ３
（２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、
（３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、および
（４）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１−４個のヘテロ原子を含有する５員ヘテロアリールであって、１−３個のＲ４で置換されていてもよい５または６員環系と縮合されていてもよい、５員ヘテロアリール環
から成る群より選択される構成要素であり；
Ｒ１は、
（１）１−３個のＯ、ＳまたはＮを含有する３から６員ヘテロシクリル、
（２）１−４個のＯ、ＳまたはＮを含有する５員ヘテロアリール、
（３）アリール、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（５）Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（６）Ｓ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（７）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（８）ＳＯ２ＮＨ２、
（９）ＳＯ２Ｃ３−８シクロアルキル、
（１０）ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、
（１１）ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、
（１２）ＣＮ、
（１３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、および
（１４）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、
から成る群より選択される構成要素であり、ここでヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、またはハロＣ１−３アルキルによって置換されていてもよく、ヘテロシクリル部分はさらにオキソによって置換されていてもよく；
各Ｒ２は、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、
（４）ＣＮおよび
（５）ハロＣ１−６アルキル
から成る群より独立して選択され；
Ｒ３は、
（１）Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロＣ１−６アルキル、
（３）Ｃ３−８シクロアルキルおよび
（４）アリール
から成る群より選択される構成要素を表し、ここでアルキルは、Ｃ３−８シクロアルキル、フェニルまたは１−３個のＯ、ＳもしくはＮを含有する５員ヘテロアリールの１−２個によって置換されていてもよく；シクロアルキルは、Ｃ３−６シクロアルキルまたはＣ３−６シクロアルケニルと縮合されていてもよく；
Ｒ４は、
（１）ヒドロキシ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６アルコキシ、
（４）Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（５）Ｃ１−６アルキル−Ｏ−ハロＣ１−３アルキル、
（６）Ｃ１−３アルキルまたはハロＣ１−３アルキルによって置換されていてもよい、Ｃ３−６シクロアルキル、
（７）Ｃ３−６シクロアルコキシおよび
（８）アリール
から成る群より選択され、ここでアルキル部分は、１−３個のハロまたはヒドロキシによって置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、ハロアルキルもしくはアルキルによって置換されていてもよい、Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、
（５）Ｃ１−３アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（６）１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有するＣ１−３アルキル−Ｃ３−５ヘテロシクリル、
（７）１−２個のオキソもしくはアルキルにより置換されていてもよい、１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有するＣ３−５ヘテロシクリル、
（８）Ｃ１−３アルキルによって置換されていてもよい、１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有するＣ１−３アルキル−５員ヘテロアリール、
（９）ハロＣ１−６アルキル
から成る群より独立して選択され、
またはＲ５およびＲ６は、それらが両方とも結合している窒素と共に連結されて、Ｃ、Ｏ、ＮおよびＳ環原子を含む４−９員単環式もしくは２環式複素環式環を形成し、複素環式環は、１−３個のＲ７によって置換されていてもよく；
各Ｒ７は、
（１）ハロ、
（２）ヒドロキシ、
（３）Ｃ１−３アルコキシ、
（４）Ｃ１−３アルキル、
（５）ハロＣ１−３アルキル、
（６）Ｃ１−３アルキル−ＯＨ、
（７）Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有する５もしく６員ヘテロアリールおよび
（９）オキソ、
から成る群より選択され；
Ｒ８およびＲ９は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６アルキル−ＯＨおよび
（４）Ｃ３−８シクロアルキル；
から成る群より独立して選択され；ならびに
ｉおよびｊは独立して、ｉとｊの和が０、１または２となるように０、１および２から選択される整数を表す）。
【請求項２】
環Ａがフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａがフェニルまたはピリミジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａがピリジン環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｂが：
【化２】
2014510147.tif 000002
（式中、Ｃは、いずれかの５員ヘテロアリール部分であり、ｒは１または２から選択される整数である）
から成る群より選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｂが
【化３】
2014510147.tif 000003
から成る群より選択される、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が
【化４】
2014510147.tif 000004
から成る群より選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＢがＣ（Ｏ）Ｒ３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｂが
【化５】
2014510147.tif 000005
から成る群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、オキソによって置換されていてもよい、１−３個のＯ、ＳまたはＮを含有する３−６員ヘテロシクリル；Ｃ１−３アルキルによって置換されていてもよい、１−４個のＯ、ＳまたはＮを含有する５員ヘテロアリール；アリール；Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル；Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル；ＳＯ２Ｃ１−６アルキル；ＳＯ２Ｃ３−８シクロアルキル；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９；およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６をから成る群より選択される構成要素を表す、請求項１から９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＣ１−３アルキルによって置換されていてもよい、１−４個のＯ、ＳまたはＮを含有する５員ヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がＳＯ２Ｃ１−６アルキルまたはＳＯ２Ｃ３−８シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１がＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９またはＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ２がメチル、クロロ、フルオロ、ＣＮまたはメトキシである、請求項１から１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
式Ｉ−Ｇ
【化６】
2014510147.tif 000006
によって表される化合物またはその医薬的に許容される塩（式中
Ｒ１は：
（１）１−３個のＯ、ＳまたはＮを含有する３から６員ヘテロシクリル、
（２）１−４個のＯ、ＳまたはＮを含有する５員ヘテロアリール、
（３）Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、
（４）Ｃ（Ｏ）Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（６）ＣＮ、
（７）Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、および
（８）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、
から成る群より選択される構成要素であり、ここでヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分は、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、またはハロＣ１−３アルキルによって置換されていてもよく、ヘテロシクリル部分はさらにオキソによって置換されていてもよく；
各Ｒ２は、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）−ＯＣ１−６アルキル、および
（４）ＣＮ
から成る群より独立して選択され；
Ｒ４は、
（１）ヒドロキシ、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６アルコキシ、
（４）Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、
（５）Ｃ１−６アルキル−Ｏ−ハロＣ１−３アルキル、
（６）Ｃ１−３アルキルまたはハロＣ１−３アルキルによって置換されていてもよい、Ｃ３−６シクロアルキル、
（７）Ｃ３−６シクロアルコキシおよび
（８）アリール
から成る群より選択され、ここでアルキル部分は、１−３個のハロまたはヒドロキシによって置換されていてもよく；
Ｒ５およびＲ６は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、ハロアルキルもしくはアルキルによって置換されていてもよい、Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、
（５）Ｃ１−３アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル、
（６）１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有するＣ１−３アルキル−Ｃ３−５ヘテロシクリル、
（７）１−２個のオキソもしくはアルキルにより置換されていてもよい、１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有するＣ３−５ヘテロシクリル、
（８）Ｃ１−３アルキルによって置換されていてもよい、１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有するＣ１−３アルキル−５員ヘテロアリール、
（９）ハロＣ１−６アルキル
から成る群より独立して選択され、
またはＲ５およびＲ６は、それらが両方とも結合している窒素と共に連結されて、Ｃ、Ｏ、ＮおよびＳ環原子を含む４−９員単環式もしくは２環式複素環式環を形成し、複素環式環は、１−３個のＲ７によって置換されていてもよく；
各Ｒ７は、
（１）ハロ、
（２）ヒドロキシ、
（３）Ｃ１−３アルコキシ、
（４）Ｃ１−３アルキル、
（５）ハロＣ１−３アルキル、
（６）Ｃ１−３アルキル−ＯＨ、
（７）Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）１−３個のＮ、ＯもしくはＳを含有する５もしく６員ヘテロアリールおよび
（９）オキソ；
から成る群より選択され、ならびに
Ｒ８およびＲ９は、
（１）水素、
（２）Ｃ１−６アルキル、
（３）Ｃ１−６アルキル−ＯＨおよび
（４）Ｃ３−８シクロアルキル
から成る群より独立して選択される）。
【請求項１６】
【化７】
2014510147.tif 000007
2014510147.tif 000008
2014510147.tif 000009
2014510147.tif 000010
2014510147.tif 000011
2014510147.tif 000012
2014510147.tif 000013
2014510147.tif 000014
2014510147.tif 000015
2014510147.tif 000016
2014510147.tif 000017
2014510147.tif 000018
2014510147.tif 000019
2014510147.tif 000020
2014510147.tif 000021
2014510147.tif 000022
2014510147.tif 000023
2014510147.tif 000024
2014510147.tif 000025
から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１から１６のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
薬剤として使用するための、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
糖尿病または肥満の処置に使用するための、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
糖尿病および肥満から成る群より選択される状態の処置に使用するための薬剤の製造における、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項２１】
請求項１から１６のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体を含む、肥満および糖尿病から成る群より選択される状態を治療するための医薬組成物。