【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年3月5日(2015.3.5)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(I)の化合物：
【化１】
2013522275.tif 000001
式中、
Xは、-SR5、-S(=O)R5、-S(=O)2R5、-S(=O)(=NR5a)R5b、または-S(=O)2N(R5b)R5c基を表す；
R1は、水素原子を表す；
R2は、-C(=O)N(H)R8基を表すか；または、下記の基
【化２】
2013522275.tif 000002
を表す;
R3aは、水素原子を表す;
R3bは、水素原子またはハロゲン原子、あるいはC2-C6-アルケニル-、C2-C6-アルキニル-、アリール-、C1-C6-アルキル-アリール-、またはヘテロアリール基を表す；
前記C2-C6-アルケニル-、C2-C6-アルキニル-、アリール-、C1-C6-アルキル-アリール-またはヘテロアリールは、所望により、同一または異なる1、2、3、または4つのR7基により置換されていてもよい；
R4a、R4b、R4c、R4dは、水素原子を表すか、または
R4cは、R2と一緒になって、*N(R6)-N=C*-NH2基を形成してもよい；
R5、R5b、R5cは、互いに独立して、C1-C6-アルキル-、-(CH2)m-(3-7員ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ハロ-C1-C6-アルキル-基を表す；
前記C1-C6-アルキル-、-(CH2)m-(3-7員ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ハロ-C1-C6-アルキル-は、所望により、同一または異なる置換基により、1、2、3、または4つのR7基により置換されていてもよい；
R5aは、水素原子、あるいは-C(=O)-C1-C6-アルキルまたは-C(=O)-C3-C6-シクロアルキル基を表す；
前記C1-C6-アルキルは、同一または異なる1以上のハロゲン原子により置換されていてもよい;
R6、R6aは、互いに独立して、水素原子、あるいはC1-C6-アルキルまたはC3-C6-シクロアルキル基を表す；
R7は、水素またはハロゲン原子、あるいはハロ-C1-C6-アルキル-、C2-C6-アルケニル、-C(=O)N(H)R8、-N(R8a)R8b、-N(H)C(=O)R8、-N(R8a)C(=O)R8b、-N(R8)C(=O)OR8a、-OR8、-O(C=O)R8、-O(C=O)N(R8a)R8b基を表す；
R8、R8a、R8bは、互いに独立して、水素原子、あるいはC1-C6-アルキルまたはC3-C6-シクロアルキル基を表す；
mは、1の整数である、あるいは
その立体異性体、互変異性体、N-オキシド、水和物、溶媒和物、または塩、あるいはそれらの混合物；
ならびに医薬上許容し得る希釈剤または担体を含む、医薬組成物。
【請求項２】
前記式(I)の化合物が、以下の群：
4-[6-ブロモ-8-(メチルスルファニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]-N-シクロプロピルベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-[8-(メチルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(メチルスルホニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
(RS)-N-シクロプロピル-4-[8-(メチルスルフィニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(エチルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-[8-(エチルスルフィニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(エチルスルホニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[6-フェニル-8-(プロピルスルファニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-[6-フェニル-8-(プロピルスルフィニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[6-フェニル-8-(プロピルスルホニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
4-[8-(ブチルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]-N-シクロプロピルベンズアミド;
(RS) 4-[8-(ブチルスルフィニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]-N-シクロプロピルベンズアミド;
4-[8-(ブチルスルホニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]-N-シクロプロピルベンズアミド;
N-シクロプロピル-4-{8-[(3,3-ジメチルブチル)スルファニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{8-[(3,3-ジメチルブチル)スルフィニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(3,3-ジメチルブチル)スルホニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{6-フェニル-8-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルファニル]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{6-フェニル-8-[(2RS)-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルフィニル]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{6-フェニル-8-[(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)スルホニル]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
4-[6-ブロモ-8-(メチルスルホニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]-N-シクロプロピルベンズアミド;
(RS) N-シクロプロピル-4-{8-[S-メチル-N-(トリフルオロアセチル)スルホンイミドイル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
tert-ブチル [2-({3-[4-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル}スルファニル)エチル]カルバメート ;
N-シクロプロピル-4-[8-(ペンチルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-[8-(ペンチルスルフィニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(ペンチルスルホニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(イソプロピルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-[8-(イソプロピルスルフィニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(イソプロピルスルホニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(イソブチルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-[8-(イソブチルスルフィニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-[8-(イソブチルスルホニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル]ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(3-メチルブチル)スルファニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{8-[(3-メチルブチル)スルフィニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(3-メチルブチル)スルホニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{6-フェニル-8-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルファニル]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{6-フェニル-8-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{6-フェニル-8-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルホニル]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(2-フリルメチル)スルファニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
(RS) N-シクロプロピル-4-{8-[(2-フリルメチル)スルフィニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(2-フリルメチル)スルホニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン ;
3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)-6-(4-ビニルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン ;
3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)-6-(ピリジン-4-イル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン ;
3-{3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル}プロパ-2-イン-1-オール;
N-[2-({3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル}スルファニル)エチル]アセトアミド ;
2-(4-{3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル}フェニル)エタノール ;
(1R または 1S)-1-(4-{3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル}フェニル)エタノール ;
(1S または 1R)-1-(4-{3-[4-(2-シクロプロピル-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル]-8-(メチルスルファニル)イミダゾ[1,2-a]ピラジン-6-イル}フェニル)エタノール ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(4-ヒドロキシブチル)スルファニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド;
(RS) N-シクロプロピル-4-{8-[(4-ヒドロキシブチル)スルフィニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
N-シクロプロピル-4-{8-[(4-ヒドロキシブチル)スルホニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}ベンズアミド ;
4-{8-[(2-アミノエチル)スルファニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}-N-シクロプロピルベンズアミド;
(RS) tert-ブチル [2-({3-[4-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル}スルフィニル)エチル]カルバメート ;
tert-ブチル [2-({3-[4-(シクロプロピルカルバモイル)フェニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-イル}スルホニル)エチル]カルバメート ; および
4-{8-[(2-アミノエチル)スルホニル]-6-フェニルイミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-イル}-N-シクロプロピルベンズアミド；
から選択されることを特徴とする、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
以下のものを含む医薬的組合せ：
−1以上の一般式(I)の化合物：
【化３】
2013522275.tif 000003
式中、
Xは、SR5、-S(=O)R5、-S(=O)2R5、-S(=O)(=NR5a)R5b、または-S(=O)2N(R5b)R5c基を表す；
R1は、水素原子を表す；
R2は、-C(=O)N(H)R8基を表すか；または、下記の基
【化４】
2013522275.tif 000004
を表す;
R3aは、水素原子を表す;
R3bは、水素原子またはハロゲン原子、あるいはC2-C6-アルケニル-、C2-C6-アルキニル-、アリール-、C1-C6-アルキル-アリール-、またはヘテロアリール基を表す；
前記C2-C6-アルケニル-、C2-C6-アルキニル-、アリール-、C1-C6-アルキル-アリール-またはヘテロアリールは、所望により、同一または異なる1、2、3、または4つのR7基により置換されていてもよい；
R4a、R4b、R4c、R4dは、水素原子を表すか、または
R4cは、R2と一緒になって、*N(R6)-N=C*-NH2基を形成してもよい；
R5、R5b、R5cは、互いに独立して、C1-C6-アルキル-、-(CH2)m-(3-7員ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ハロ-C1-C6-アルキル-基を表す；
前記C1-C6-アルキル-、-(CH2)m-(3-7員ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ハロ-C1-C6-アルキル-は、所望により、同一または異なる置換基により、1、2、3、または4つのR7基により置換されていてもよい；
R5aは、水素原子、あるいは-C(=O)-C1-C6-アルキルまたは-C(=O)-C3-C6-シクロアルキル基を表す；
前記C1-C6-アルキルは、同一または異なる1以上のハロゲン原子により置換されていてもよい;
R6、R6aは、互いに独立して、水素原子、あるいはC1-C6-アルキルまたはC3-C6-シクロアルキル基を表す；
R7は、水素またはハロゲン原子、あるいはハロ-C1-C6-アルキル-、C2-C6-アルケニル、-C(=O)N(H)R8、-N(R8a)R8b、-N(H)C(=O)R8、-N(R8a)C(=O)R8b、-N(R8)C(=O)OR8a、-OR8、-O(C=O)R8、-O(C=O)N(R8a)R8b基を表す；
R8、R8a、R8bは、互いに独立して、水素原子、あるいはC1-C6-アルキルまたはC3-C6-シクロアルキル基を表す；
mは、1の整数である、あるいはその立体異性体、互変異性体、N-オキシド、水和物、溶媒和物またはその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物；および
−1以上の後記から選択される剤：タキサン；エポシロン；ミトキサントロン；プレジニソロン(Predinisolone)；デキサメタゾン；エストラムスチン；ビンブラスチン；ビンクリスチン；ドキソルビシン；アドリアマイシン；イダルビシン；ダウノルビシン；ブレオマイシン；エトポシド；シクロホスファミド；イホスファミド；プロカルバジン；メルファラン；５-フルオロウラシル；カペシタビン；フルダラビン；シタラビン；Ara-C；２-クロロ-２’-デオキシアデノシン；チオグアニン；抗アンドロゲン；ボルテゾミブ；プラチナ誘導体；メトトレキサート；およびリツキシマブ。
【請求項４】
前記タキサンが、ドセタキセル、パクリタキセル、およびタキソールから選択される、請求項3に記載の医薬的組合せ。
【請求項５】
疾患の処置または予防における使用のための、請求項1または2に記載の医薬組成物。
【請求項６】
疾患の予防または処置のための医薬の製造のための、一般式(I)の化合物：
【化５】
2013522275.tif 000005
式中、
Xは、SR5、-S(=O)R5、-S(=O)2R5、-S(=O)(=NR5a)R5b、または-S(=O)2N(R5b)R5c基を表す；
R1は、水素原子を表す；
R2は、-C(=O)N(H)R8基を表すか；または、下記の基
【化６】
2013522275.tif 000006
を表す;
R3aは、水素原子を表す;
R3bは、水素原子またはハロゲン原子、あるいはC2-C6-アルケニル-、C2-C6-アルキニル-、アリール-、C1-C6-アルキル-アリール-、またはヘテロアリール基を表す；
前記C2-C6-アルケニル-、C2-C6-アルキニル-、アリール-、C1-C6-アルキル-アリール-またはヘテロアリールは、所望により、同一または異なる1、2、3、または4つのR7基により置換されていてもよい；
R4a、R4b、R4c、R4dは、水素原子を表すか、または
R4cは、R2と一緒になって、*N(R6)-N=C*-NH2基を形成してもよい；
R5、R5b、R5cは、互いに独立して、C1-C6-アルキル-、-(CH2)m-(3-7員ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ハロ-C1-C6-アルキル-基を表す；
前記C1-C6-アルキル-、-(CH2)m-(3-7員ヘテロシクロアルキル)、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ハロ-C1-C6-アルキル-は、所望により、同一または異なる置換基により、1、2、3、または4つのR7基により置換されていてもよい；
R5aは、水素原子、あるいは-C(=O)-C1-C6-アルキルまたは-C(=O)-C3-C6-シクロアルキル基を表す；
前記C1-C6-アルキルは、同一または異なる1以上のハロゲン原子により置換されていてもよい;
R6、R6aは、互いに独立して、水素原子、あるいはC1-C6-アルキルまたはC3-C6-シクロアルキル基を表す；
R7は、水素またはハロゲン原子、あるいはハロ-C1-C6-アルキル-、C2-C6-アルケニル、-C(=O)N(H)R8、-N(R8a)R8b、-N(H)C(=O)R8、-N(R8a)C(=O)R8b、-N(R8)C(=O)OR8a、-OR8、-O(C=O)R8、-O(C=O)N(R8a)R8b基を表す；
R8、R8a、R8bは、互いに独立して、水素原子、あるいはC1-C6-アルキルまたはC3-C6-シクロアルキル基を表す；
mは、1の整数である、あるいはその立体異性体、互変異性体、N-オキシド、水和物、溶媒和物またはその医薬上許容される塩、あるいはそれらの混合物の使用。
【請求項７】
疾患が、制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患である、請求項6に記載の使用。
【請求項８】
前記制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答が、Mps-1キナーゼにより媒介される、請求項7に記載の使用。
【請求項９】
前記制御されていない細胞成長、増殖および／または生存、不適切な細胞免疫応答、または不適切な細胞炎症性応答に関する疾患が、血液系腫瘍、固形腫瘍ならびに／またはその転移である、請求項7に記載の使用。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００４】
確立された抗有糸分裂剤、例えば、ビンカアルカロイド、タキサンまたはエポチロンは、微小管動態を安定化または不安定化することにより有糸分裂停止を誘導するSACを活性化する。この停止は、2つの娘細胞を形成する姉妹染色分体の分離を防止する。有糸分裂における長い停止は、細胞を、サイトカインなしに有糸分裂を終了とするか、または細胞死をもたらす分裂期細胞死へと推し進める。