【手続補正書】
【提出日】平成27年7月30日(2015.7.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
哺乳動物の対象の腫瘍細胞における腫瘍サイズの縮小、および／またはアポトーシスの誘導のための方法に使用する化合物またはその医薬塩であって、前記化合物は式（ＩＩ）：
【化１】
2015505530.tif 000001
の化合物であり、
式中、
Ｒ１およびＲ２は、（ｉ）直鎖または分岐の、１〜１０個の炭素原子を含むアルキル、（ｉｉ）直鎖または分岐の、２〜１０個の炭素原子を含むアルケニル、および（ｉｉｉ）水素、からなる群より独立に選択され、さらに
Ｒ３は、フェニルまたはヘテロアリールであり、直鎖または分岐の、ヘテロアルキルで任意に置換されてもよい、化合物またはその医薬塩。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩＩ）；
【化２】
2015505530.tif 000002
の化合物またはその医薬塩であって、
式中、
Ｒ１およびＲ２は、（ｉ）直鎖または分岐の１〜１０個の、炭素原子を含むアルキル、（ｉｉ）直鎖または分岐の２〜１０個の炭素原子を含むアルケニル、および（ｉｉｉ）水素、からなる群より独立に選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬塩。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、前記化合物は：
【化３】
2015505530.tif 000003
2015505530.tif 000004
からなる群から選択される、化合物。
【請求項４】
前記化合物が式（ＩＶ）の化合物である請求項１に記載の化合物。
【化４】
2015505530.tif 000005
【請求項５】
以下の式で示される、癌治療に使用する化合物またはその医薬塩であって：
【化５】
2015505530.tif 000006
式中、
Ｘは酸素または硫黄であり；
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方が水素、メチル基（Ｍｅ）またはエチル基（Ｅｔ）である場合に、もう片方のＲ４およびＲ５は、水素、１〜１０個の炭素原子を有する置換または未置換アルキル基、２〜１０個の炭素原子を有する置換または未置換アルケニル基、３〜９個の炭素原子を有する置換または未置換シクロアルキル基、３〜９個の原子で環化した置換または未置換複素環、置換または未置換フェニル基から独立して選択され；
Ｒ６およびＲ７は両方とも水素であり；
Ｒ８およびＲ９のいずれか一方が水素であり；かつ、Ｒ８およびＲ９の他方は置換または未置換フェニル基、置換または未置換フラニル基、置換または未置換ピリジニル基または置換または未置換インドリル基であり；
上記置換基の置換は、ハロゲン、１〜６個の炭素原子を有する低級アルキル基、アミノ基、-ＮＨＭｅ基、-ＮＭｅ２基、ニトロ基、１〜６個の炭素原子を有するアルコキシ基、-ＣＮ基、テトラヒドロピラン基、およびシクロヘキシル基から独立して選択され；
Ｘが酸素の場合、Ｒ８およびＲ９の一方はＨでかつ他方は未置換のフェニル基であり、少なくともＲ４およびＲ５のいずれか一方は水素ではなく；
Ｘが硫黄の場合、Ｒ８およびＲ９の一方はＨでかつ他方は未置換のフェニル基であり、少なくともＲ４およびＲ５のいずれか一方は水素ではなく；かつＲ８およびＲ９のいずれか一方がＨであるとき、他方は未置換のフラニル基であり、Ｒ４およびＲ５は水素およびエチル基ではなく、かつＲ４およびＲ５は水素およびｐ-クロロフェニルではないことを特徴とする、
化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、前記化合物が以下の式：
【化６】
2015505530.tif 000007
で示され、
式中、
Ｘは酸素または硫黄であり、Ｒ１０およびＲ１１は水素、メチル基およびエチル基から独立して選択され、かつＲ１２〜Ｒ１６は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル基、エチル基、水酸基、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＭｅ２、ＮＭｅＥｔ、ＮＥｔ２およびＣＮから独立して選択されることを特徴とする化合物。
【請求項７】
請求項５または請求項６に記載の化合物であって、Ｘが酸素であることを特徴とする、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、Ｒ１２〜Ｒ１６基のうちの１つまたは２つが水素以外であることを特徴とする化合物。
【請求項９】
請求項５に記載の化合物であって、前記化合物は以下の化合物から選択されることを特徴とする化合物。
【化７】
2015505530.tif 000008
2015505530.tif 000009
2015505530.tif 000010
2015505530.tif 000011
2015505530.tif 000012
2015505530.tif 000013
2015505530.tif 000014
2015505530.tif 000015
2015505530.tif 000016
2015505530.tif 000017
2015505530.tif 000018
2015505530.tif 000019
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物であって、前記腫瘍が、細胞腫、肉腫、白血病、リンパ腫、骨髄腫、黒色腫、中枢神経系腫瘍、末梢神経腫瘍、および転移性腫瘍から成る腫瘍の分類から選択されることを特徴とする、化合物。
【請求項１１】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物であって、前記腫瘍が頭蓋または脊柱内に存在することを特徴とする、化合物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物であって、前記腫瘍が、神経膠腫、脳幹神経膠腫、混合膠腫、視神経神経膠腫、星状細胞腫、髄膜腫、下垂体腺腫、庭神経鞘腫、原発性ＣＮＳリンパ腫、原発性神経外胚葉性腫瘍、神経線維腫、悪性末梢神経鞘腫、シュワン細胞腫、軟膜腫瘍瘍、胚細胞性腫瘍、絨毛癌、卵黄嚢腫瘍、脊索腫、頭蓋咽頭腫、上衣腫、上衣下腫、髄芽腫、乏突起神経膠腫、下垂体腫瘍、松果体腫瘍、ラブドイド腫瘍瘍および脳に転移した腫瘍、からなる群より選択されることを特徴とする、化合物。
【請求項１３】
前記腫瘍細胞が、下垂体腺腫、庭神経鞘腫、原発性ＣＮＳリンパ腫、原発性神経外胚葉性腫瘍、神経芽細胞腫、神経線維腫、悪性末梢神経鞘腫、シュワン細胞腫、皮膚癌、肺癌、結腸癌、膵臓癌、卵巣癌、上皮癌、扁平上皮癌、基底細胞癌、骨肉腫、滑膜肉腫、脂肪肉腫、血管肉腫、横紋筋肉腫、線維肉腫、リンパ芽球性白血病骨髄性白血病、Ｔ細胞白血病、有毛細胞白血病、Ｔ細胞リンパ腫、Ｂ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ球増殖性リンパ腫、中枢神経系癌および転移性癌、からなる群より選択される請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項５〜９のいずれか１項に記載の化合物であって、前記癌が、神経芽細胞腫、神経線維腫、悪性末梢神経鞘腫、頭頸部癌、乳癌、卵巣癌、腎随様癌、前立腺癌、胃癌、子宮頸癌、脳癌、末梢神経腫瘍、肺癌、白血病、結腸直腸癌、結腸癌、脊髄腫瘍、骨癌、肝癌、リンパ腫、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、子宮肉腫、精巣癌、および転移性癌、から選択されることを特徴とする化合物。
【請求項１５】
以下の式のうちいずれか１つを有する化合物：
【化８】
2015505530.tif 000020
2015505530.tif 000021
2015505530.tif 000022
2015505530.tif 000023
2015505530.tif 000024
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