【手続補正書】
【提出日】平成27年1月20日(2015.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化１】
2014500323.tif 000001
［式中、
Ｊ１およびＪ２は、独立して、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ１）、Ｃ（Ｒ２２）またはＮであり、下記の条件が適用され、
（ｉ）    Ｊ１およびＪ２の１個以下がＮであり、
（ｉｉ）  Ｊ１およびＪ２の１個以下がＣ（Ｒ２２）であり；そして
（ｉｉｉ）１個のＲ１のみが、Ｊ１およびＪ２を含む記載の環上で置換されており；
Ｒ１は、
（ｉ）    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、
（ｉｉ）  −Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、
（ｉｖ）  −Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、
（ｖ）    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、および
（ｖｉ）  −Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、
からなる群から選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、
ａ．Ｈ、
ｂ．Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ｃ．Ｃ３−Ｃ６アルケニル、
ｄ．Ｃ３−Ｃ６アルキニル、
ｅ．−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、
ｆ．−Ｑ−ＲＡＨ［ＲＡＨは、フェニルであるかまたはＮ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１から２個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり、
そしてここで、ＲＡＨは、置換されていないかまたはハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル）、ヒドロキシル、フェニルおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される１から５個のＲ８部分で置換されており；
Ｑは、
（ａ）結合；
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキレン（前記Ｃ１−Ｃ６アルキレンは、置換されていないかまたは１から２個のフルオロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ヒドロキシアルキル、またはＣ１−Ｃ３フルオロアルキルにより置換されている）；および
（ｃ）
【化２】
2014500323.tif 000002
（ｔは１、２、３もしくは４である）、からなる群から選択される］、
ｇ．−Ｑ−ＲＨＣ［ここで、ＲＨＣは、
（ｉ）  Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む５から７員の複素環（ＲＨＣの前記複素環はベンゼン、ピリジル環に縮合しても良い）；または
（ｉｉ）Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル（ＲＨＣの前記シクロアルキルは、ベンゼンまたはピリジル環に縮合しても良い）、であり；
ここで、ＲＨＣは、置換されていないかまたはハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル）、ヒドロキシル、−ＣＮ、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）からなる群から独立して選択される１から５個のＲ１２部分で置換されており、または２個のＲ１２部分が同一炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、その２個のジェミナル置換Ｒ１２部分はそれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している］であり、
ｈ．またはＲ６ａおよびＲ６ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒になってＲ６Ｈを形成しており；
ここで、Ｒ６Ｈは、独立して、
（ｉ）    １個の別の窒素原子を含んでいても良い４から９員の複素環（Ｒ６Ｈの前記複素環はフェニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または１から３個のＮ原子を含む５員のヘテロアリールに縮合しても良い）；
（ｉｉ）  １個の別の窒素原子を含んでいても良い４から７員のヘテロシクレニル（Ｒ６Ｈの前記ヘテロシクレニルはフェニルに縮合しても良い）；および
（ｉｉｉ）６から８員のアザ−もしくはジアザビシクロヘテロシクロアルキル環、からなる群から選択され；
ここで、Ｒ６Ｈは、置換されていないかまたは１から５個のＲ９部分によって置換されており、ここで、各Ｒ９部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、フルオロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）であり、または
Ｒ９は−Ｚ−ＲＣＹであり、ここで、
Ｚは、
（ｉ）      結合、
（ｉｉ）    −Ｃ（Ｏ）−、
（ｉｉｉ）  −Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）−、
（ｉｖ）    −Ｓ（Ｏ）２−、
（ｖ）      Ｃ１−Ｃ３アルキレン（Ｚの前記Ｃ１−Ｃ３アルキレンは、１から２個のフルオロまたはＣ１−Ｃ３アルキルによって置換されていても良い）、
（ｖｉ）    −Ｏ−、
（ｖｉｉ）  −Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−、または
（ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−、であり、
ここで、ＲＣＹは、
（ｉ）    フェニル、
（ｉｉ）  Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール；または
（ｉｉｉ）１から２個のＮ原子または１個のＯ原子を含む５から６員の複素環、からなる群から選択され、ここで、ＲＣＹの前記複素環は、フェニルに縮合しても良く；
ここで、ＲＣＹは、置換されていないかまたは１から４個のＲ１０部分によって置換されており；
各Ｒ１０部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＮ、ピリジルもしくはシクロプロピルであり、または２個のＲ１０部分が共通の炭素原子上でのジェミナルに置換されている場合、それらが置換されている炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており；
または２個のＲ９部分がＲ６Ｈの共通の環炭素上でジェミナルに置換されている場合、その２個のＲ９部分は、それらが置換されている環炭素と一緒になってＲＹＣを形成しても良く、ここで、ＲＹＣは、
（ｉ）  ４から７員のシクロアルキル（ＲＹＣの前記シクロアルキルはフェニルまたはピリジルに縮合しても良い）；または
（ｉｉ）１から２個のＮ原子または１個のＯ原子を含む４から７員の複素環（ＲＹＣの前記複素環はフェニルに縮合しても良い）、であり；
ここで、ＲＹＣは、置換されていないかまたは１から４個のＲ１１部分によって置換されており；
各Ｒ１１部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、フェニルまたはピリジルであり、または２個のＲ１１部分が共通の炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、それらが置換されている炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、
ａ）Ｈ、
ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ｃ）Ｒ７ａおよびＲ７ｂがそれらが置換されている炭素原子と一緒になってＲＰＣを形成している、であり；
ここで、ＲＰＣは、
（ｉ）  Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または
（ｉｉ）フェニル、（ここで、ＲＰＣの前記フェニルは、置換されていないかまたはハロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１から５個の部分によって置換されている）、であり；
Ｒ７ｃは、
ａ）Ｈ、または
ｂ）Ｒ７ａおよびＲ７ｂがそれらが置換されている炭素原子と一緒になってフェニルを形成している場合には非存在、であり；
Ｒ２２は、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ３フルオロアルキルであり；
ｂは、０または１であり；
Ｘは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−またはＮ（Ｈ）であり；
Ｙは、
（ｉ）  結合、
（ｉｉ）
【化３】
2014500323.tif 000003
（ｉｉｉ）
【化４】
2014500323.tif 000004
（ｉｖ）−Ｏ−、
（ｖ）−Ｓ−、
（ｖｉ）−Ｓ（Ｏ）−、および
（ｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２−、からなる群から選択され；
ａは、０、１、２または３であり；
ｒは、０、１または２であり；
ｓは、０、１または２であり；
Ｒ４の各出現は、独立して、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６フルオロアルキルであり；
Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルコキシであり；
Ｒ２は、
（ｉ）  フェニル；
（ｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリール；
（ｉｉｉ）Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロシクレニル；および
（ｉｖ）  Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含む５から６員の複素環、からなる群から選択され；
ここで、Ｒ２は、置換されていないかまたはハロ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＣＮ、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）からなる群から独立して選択される１から５個のＲ５基によって置換され；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
【化５】
2014500323.tif 000005
または、−Ｎ（Ｈ）−ＳＯ２−Ｒｅであり、
ここで、Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、およびフェニルであり；
ｎは、１、２、３、４または５であり；
ｑは、０、１または２である］。
【請求項２】
Ｒ１が、
（ｉ）    −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、
（ｉｉ）  −Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、
（ｉｖ）  −Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、
（ｖ）    −Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、および
（ｖｉ）  −Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）（Ｒ７ｃ）、からなる群から選択され；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、
ａ．Ｈ、
ｂ．Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ｃ．Ｃ３−Ｃ６アルケニル、
ｄ．Ｃ３−Ｃ６アルキニル、
ｅ．−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、
ｆ．−Ｑ−ＲＡＨ［ここで、ＲＡＨは、フェニルであるかまたはＮ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１から２個のヘテロ原子を含む５から６員のヘテロアリールであり、
ここで、ＲＡＨは、置換されていないかまたはハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル）、ヒドロキシル、フェニルおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される１から５個のＲ８部分で置換されており；
Ｑは、
（ａ）結合；
（ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキレン（ここで、前記Ｃ１−Ｃ６アルキレンは、置換されていないかまたは１から２個のフルオロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ヒドロキシアルキルまたはＣ１−Ｃ３フルオロアルキルによって置換されている）；および
（ｃ）
【化６】
2014500323.tif 000006
からなる群から選択され、ｔは１、２、３または４である］、であり、
ｇ．−Ｑ−ＲＨＣ［ここで、ＲＨＣは、
（ｉ）  ＮおよびＯからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む５から６員の複素環（ここで、ＲＨＣの前記複素環はベンゼン環に縮合しても良い）；または
（ｉｉ）Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル（ここで、ＲＨＣの前記シクロアルキルはベンゼン環に縮合しても良い）、であり；
ここで、ＲＨＣは、置換されていないかまたはハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ３フルオロアルキル）、ヒドロキシルおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される１から５個のＲ１２部分で置換されており、または２個のＲ１２部分が同一炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、その２個のジェミナルに置換されたＲ１２部分はそれらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している］であり、
ｈ．または、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒になってＲ６Ｈを形成しており、ここで、Ｒ６Ｈは、独立して、
（ｉ）  １個の別の窒素原子を含んでいても良い４から７員の複素環（ここで、Ｒ６Ｈの前記複素環はフェニルに縮合しても良い）；および
（ｉｉ）１個の別の窒素原子を含んでいても良い４から７員のヘテロシクレニル（ここで、Ｒ６Ｈの前記ヘテロシクレニルはフェニルに縮合しても良い）、からなる群から選択され；
ここで、Ｒ６Ｈは、置換されていないかまたは１から５個のＲ９部分によって置換されており、ここで、各Ｒ９部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、フルオロ、ヒドロキシル、−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）であり、または
Ｒ９は、−Ｚ−ＲＣＹであり、ここで、
Ｚは、
（ｉ）    結合、
（ｉｉ）  −Ｃ（Ｏ）−、
（ｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ、
（ｉｖ）  −Ｓ（Ｏ）２−、
（ｖ）    Ｃ１−Ｃ３アルキレン（Ｚの前記Ｃ１−Ｃ３アルキレンは１から２個のフルオロまたはＣ１−Ｃ３アルキルによって置換されていても良い）、
であり；
ＲＣＹは、
（ｉ）    フェニル、
（ｉｉ）  Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１から３個のヘテロ原子を含む５から１０員の単環式もしくは二環式ヘテロアリール；または
（ｉｉｉ）１から２個のＮ原子または１個のＯ原子を含む５から６員の複素環（ここで、ＲＣＹの前記複素環はフェニルに縮合しても良い）、からなる群から選択され；
ここで、ＲＣＹは、置換されていないかまたは１から４個のＲ１０部分によって置換されており；各Ｒ１０部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−ＣＮもしくはピリジルであり、または２個のＲ１０部分が共通の炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、それらが置換している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており；
または、場合により２個のＲ９部分がＲ６Ｈの共通の環炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、その２個のＲ９部分はそれらが置換されている環炭素と一緒になってＲＹＣを形成しており、ここで、ＲＹＣは、
（ｉ）  ４から７員のシクロアルキル（ここで、ＲＹＣの前記シクロアルキルは、フェニルに縮合しても良い）；または
（ｉｉ）１から２個のＮ原子または１個のＯ原子を含む４から７員の複素環（ここで、ＲＹＣの前記複素環は、フェニルに縮合しても良い）、
であり；
ここで、ＲＹＣは、置換されていないかまたは１から４個のＲ１１部分によって置換されており；各Ｒ１１部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）、フェニルまたはピリジルであり、または２個のＲ１１部分が共通の炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、それらが置換されている炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており；
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、独立して、
ａ）Ｈ、
ｂ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ｃ）Ｒ７ａおよびＲ７ｂがそれらが置換されている炭素原子と一緒になってＲＰＣを形成している、
であり、ここでＲＰＣは、
（ｉ）  Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または
（ｉｉ）フェニル（ここで、ＲＰＣの前記フェニルは、置換されていないかまたはハロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシからなる群から独立して選択される１から５個の部分によって置換されている）、であり；
Ｒ７ｃは、
ａ）Ｈ、または
ｂ）Ｒ７ａおよびＲ７ｂがそれらが置換されている炭素原子と一緒になってフェニルを形成している場合には非存在、であり；
Ｘは、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ｊ１、Ｊ２、Ｙ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ２２、ｂ、ｎおよびｑは、請求項１に記載の通りである、請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１が式（Ｉ）の図示の二環式環の４位もしくは５位で置換されている請求項１および２のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項４】
前記化合物が下記式（ＩＡ）を有する請求項３に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化７】
2014500323.tif 000007
［式中、
Ｊ１およびＪ２は、独立して、Ｃ（Ｈ）もしくはＣ（Ｒ２２）またはＮであり、下記の条件が適用される、
（ｉ）  Ｊ１およびＪ２の１個以下がＮであり、
（ｉｉ）Ｊ１およびＪ２の１個以下がＣ（Ｒ２２）である］。
【請求項５】
Ｒ１が、
（ｉ）  −Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、および
（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）、
からなる群から選択される請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項６】
（ｉ）Ｒ６ａがＨであり、
Ｒ６ｂが−Ｑ−ＲＡＨまたは−Ｑ−ＲＨＣであり、または
（ｉｉ）Ｒ６ａおよびＲ６ｂがそれらが結合しているＮ原子と一緒になってＲ６Ｈを形成している、請求項５に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項７】
Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）である請求項５および６のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ６ａがＨであり、
Ｒ６ｂが−Ｑ−ＲＡＨまたは−Ｑ−ＲＨＣである請求項７に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、それらが結合しているＮ原子と一緒になってＲ６Ｈを形成している請求項７に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｙが、
（ｉ）結合、
（ｉｉ）
【化８】
2014500323.tif 000008
（ｉｉｉ）
【化９】
2014500323.tif 000009
（ｉｖ）
【化１０】
2014500323.tif 000010
および、
（ｖ）
【化１１】
2014500323.tif 000011
からなる群から選択される請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１１】
基：
【化１２】
2014500323.tif 000012
が、
【化１３】
2014500323.tif 000013
からなる群から選択される請求項１から９のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物が式（ＩＢ）を有する請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化１４】
2014500323.tif 000014
［式中、
Ｊ１は、Ｃ（Ｈ）またはＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）であり；
Ｉ）Ｒ６ａは、Ｈであり、
Ｒ６ｂは、
ａ）−Ｑ−ＲＡＨ［ここで、ＲＡＨはフェニルまたはピリジルであり、ＲＡＨは置換されていないかまたはハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される１から２個のＲ８部分で置換されており；
Ｑは、
（ｉ）  結合；
（ｉｉ）
【化１５】
2014500323.tif 000015
（ＲｅおよびＲｆは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ３アルキルまたはトリフルオロメチルである）；
（ｉｉｉ）Ｃ２−Ｃ４アルキレン（ここで、前記Ｃ２−Ｃ６アルキレンは置換されていない）、からなる群から選択され］；
ｂ）−Ｑ−ＲＨＣ［ここで、ＲＨＣは、
（ｉ）  ＮおよびＯからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む５から６員の複素環；または
（ｉｉ）Ｃ５−Ｃ７シクロアルキル（ここで、前記Ｃ５−Ｃ７シクロアルキルはベンゼン環に縮合しても良い）、であり；
ここで、ＲＨＣは、置換されていないかまたはＣ１−Ｃ３アルキル、ハロおよびヒドロキシルからなる群から独立して選択される１から２個のＲ１２部分で置換されており、または２個のＲ１２部分が同一炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、その２個のジェミナルに置換されたＲ１２部分は、それらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している］、であり；
ＩＩ）または、Ｒ６ａおよびＲ６ｂはそれらが結合しているＮ原子と一緒になってＲ６Ｈを形成しており、ここで、Ｒ６Ｈは、独立して、
ａ）１個の別の窒素原子を含んでいても良い４から６員の複素環（前記４から６員の複素環はフェニルに縮合しても良い）；および
ｂ）１個の別の窒素原子を含んでいても良い５から６員のヘテロシクレニル（前記４から６員の複素環は、フェニルに縮合しても良く、
ここで、Ｒ６Ｈは、置換されていないかまたは１から２個のＲ９部分によって置換されており、各Ｒ９部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮであり、または、
Ｒ９は、−Ｚ−ＲＣＹであり、
ここで、Ｚは、結合または−ＣＨ２−であり；
ＲＣＹは、
（ｉ）    フェニル；
（ｉｉ）  １から３個のＮ原子を含む５から６員のヘテロアリール；または
（ｉｉｉ）２個のＮ原子を含む５から６員の複素環、からなる群から選択され、ここで、ＲＣＹの前記５から６員の複素環は、フェニルに縮合しており；
ここで、ＲＣＹは、置換されていないかまたは１から２個のＲ１０部分によって置換されており；
各Ｒ１０部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−（Ｃ１−Ｃ３アルキレン）−（Ｃ１−Ｃ３アルコキシ）もしくは−ＣＮであり、または２個のＲ１０部分が共通の炭素原子上でジェミナルに置換されており、それらが置換されている炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成しており；
または、場合により２個のＲ９部分がＲ６Ｈの共通の環炭素上でジェミナルに置換されている場合、その２個のＲ９部分はそれらが置換している環炭素と一緒になってＲＹＣを形成しており、ここで、ＲＹＣは、
（ｉ）  ５から６員のシクロアルキル（前記または５から６員のシクロアルキルは、フェニルに縮合している）；または
（ｉｉ）１から２個のＮ原子または１個のＯ原子を含む４から６員の複素環（前記または４から６員の複素環は、フェニルに縮合しても良い）、であり；
ここで、ＲＹＣは、置換されていないかまたは１から３個のＲ１１部分によって置換されており；
各Ｒ１１部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ３アルキル）またはフェニルであり、または２個のＲ１１部分が共通の炭素原子上でジェミナルに置換されている場合、それらが置換している炭素原子と一緒になって−Ｃ（Ｏ）−を形成している）、
からなる群から選択され；
Ｙは、
（ｉ）結合、
（ｉｉ）
【化１６】
2014500323.tif 000016
および、
（ｉｉｉ）
【化１７】
2014500323.tif 000017
からなる群から選択され；
Ｒｃは、Ｈまたはメチルであり；
Ｒｄは、Ｈであり；
Ｒ２は、フェニル、ピリジル、またはチエニルであり；
ここで、Ｒ２は、置換されていないかまたはフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＣＮおよび−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択される１から２個のＲ５基によって置換されており；
ｑは、０、１または２である］。
【請求項１３】
式（Ｉ）の化合物が式（ＩＣ）を有する請求項１に記載の化合物または医薬として許容されるその塩。
【化１８】
2014500323.tif 000018
［式中、
Ｒ１は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６ａ）（Ｒ６ｂ）であり；
Ｉ）Ｒ６ａはＨであり、Ｒ６ｂは、
ａ）−Ｑ−ＲＡＨ（ＲＡＨはフェニルであり、
ここで、ＲＡＨは置換されていないかまたはハロおよび−ＣＮからなる群から選択される１個のＲ８部分で置換されており；
Ｑは、
（ｉ）結合、
（ｉｉ）
【化１９】
2014500323.tif 000019
からなる群から選択され；ＲｅはＨであり、ＲｆはＨまたはメチルである）；
ｂ）−Ｑ−ＲＨＣ（ここで、ＲＨＣはＣ５−Ｃ６シクロアルキルであり、前記Ｃ５−Ｃ６シクロアルキルはベンゼン環に縮合しており；
ここで、ＲＨＣは、置換されていないかまたはハロおよび−ＣＮからなる群から独立して選択される１から２個のＲ１２部分で置換されている）、であり；
ＩＩ）または、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それらが結合しているＮ原子と一緒になってＲ６Ｈを形成しており、ここで、Ｒ６Ｈは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルまたはピペラジニルであり；
ここで、Ｒ６Ｈは、−Ｚ−ＲＣＹによって置換されており；
Ｚは結合であり；
ＲＣＹは、置換されていないフェニルであるかまたはハロおよび−ＣＮからなる群から選択される１から２個のＲ１０部分によって置換されているフェニルであり；
Ｒ６Ｈは、１から２個のＲ９部分によって置換されていても良く、各Ｒ９部分は、独立して、Ｃ１−Ｃ３アルキル、ハロまたは−ＣＮであり、
Ｒ２は、置換されていないかまたはフルオロ、クロロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＣＮおよび−ＯＣＦ３からなる群から独立して選択される１から２個のＲ５基によって置換されている］。
【請求項１４】
前記化合物が、
（１４）５−（３−フェニル−７−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］カルバモイル｝ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル）ペンタン酸；
（１４Ｄ）５−｛７−［（４−クロロベンジル）カルバモイル］−３−フェニルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル｝ペンタン酸；
（１４Ｇ）５−｛３−フェニル−７−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）カルボニル］ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５Ａ）５−（３−フェニル−７−｛［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］カルバモイル｝キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｂ）５−（３−フェニル−７−｛［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］カルバモイル｝キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｃ）５−（３−フェニル−７−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］カルバモイル｝キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｄ）５−（７−｛［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｅ）５−（７−｛［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｋ）５−｛７−［（３−ベンジルピペラジン−１−イル）カルボニル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５Ｎ）５−（７−｛［３−（４−メトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｐ）５−（７−｛［３−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｑ）５−（３−フェニル−７−｛［２，２，２−トリフルオロ−１−（４−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｒ）５−｛７−［（３−ベンジルピロリジン−１−イル）カルボニル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５Ｓ）５−（７−｛［３−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５Ｔ）５−｛７−［（４−クロロベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５Ｘ）５−｛７−［（１−メチル−１−フェニルエチル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５Ｚ）５−［７−（ベンジルカルバモイル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル］ペンタン酸；
（１５ＡＢ）５−｛７−［（２−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＣ）５−｛７−［（３−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＤ）５−｛７−［（４−フルオロベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＦ）５−｛３−フェニル−７−［（ピリジン−２−イルメチル）カルバモイル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５Ａｉ）５−｛３−フェニル−７−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＪ）５−｛３−フェニル−７−［（２−フェニルピペリジン−１−イル）カルボニル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＫ）５−｛３−フェニル−７−［（３−フェニルピロリジン−１−イル）カルボニル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＬ）５−｛３−フェニル−７−［（２−フェニルピロリジン−１−イル）カルボニル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＮ）５−｛３−フェニル−７−［（４−フェニルピペラジン−１−イル）カルボニル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＯ）５−｛７−［ベンジル（メチル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＰ）５−［７−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イルカルボニル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル］ペンタン酸；
（１５ＡＲ）５−［３−フェニル−７−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イルカルバモイル）キノキサリン−２−イル］ペンタン酸；
（１５ＡＵ）５−（７−｛［１−（４−メトキシフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＡＶ）５−（３−フェニル−７−｛４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］カルバモイル｝キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＡＷ）５−｛７−［（４−メチルベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＡＸ）５−（７−｛［（１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＡＹ）５−（７−｛［（１Ｒ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＡＺ）５−｛７−［（４−エチルベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＢＡ）５−｛７−［（４−メトキシベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＢＢ）５−｛７−［（４−シアノベンジル）カルバモイル］−３−フェニルキノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＢＣ）５−（７−｛［（１Ｓ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＤ）５−［３−フェニル−７−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝カルバモイル）キノキサリン−２−イル］ペンタン酸；
（１５ＢＦ）５−［３−フェニル−７−（ピペリジン−１−イルカルボニル）キノキサリン−２−イル］ペンタン酸；
（１５ＢＨ）５−（７−｛［１−（２−フルオロフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＫ）５−｛７−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルカルバモイル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル］ペンタン酸；
（１５ＢＭ）５−（７−｛［（１Ｓ）−１−（４−クロロフェニル）エチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＮ）５−（７−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＱ）５−（７−｛［４−（４−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＲ）５−（７−｛［４−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＳ）５−｛３−フェニル−７−［（４−ピラジン−２−イルピペリジン−１−イル）カルボニル］キノキサリン−２−イル｝ペンタン酸；
（１５ＢＴ）５−（７−｛［（４−クロロピリジン−２−イル）メチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１５ＢＵ）５−（７−｛［（６−クロロピリジン−２−イル）メチル］カルバモイル｝−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１６）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［（４−クロロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｆ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［（３−クロロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｈ）３−（４−クロロフェニル）−７−［（３−フェニル−１−ピロリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ｉ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［（２，２，２−トリフルオロ−１（Ｓ）−フェニルエチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｊ）３−（４−クロロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｋ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［（４−シアノフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｌ）３−（４−クロロフェニル）−７−［（３（Ｒ）−フェニル−１−ピロリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｎ）３−（４−クロロフェニル）−７−［（３（Ｒ）−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｐ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｒ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｓ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｔ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｕ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｖ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｒ）−（４−クロロフェニル）−２，２，２−トリフルオロエチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６Ｙ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［２，２，２−トリフルオロ−１（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＢ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］カルボニル］−−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＣ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］−アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＥ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｓ）−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＧ）３−（４−クロロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＨ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［（２，２，２−トリフルオロ−１（Ｒ）−フェニルエチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＫ）３−（４−クロロフェニル）−７−［（４−シアノ−４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６ＡＱ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［（４−メチルフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１７）３−（４−クロロフェニル）−β−メチル−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１７Ｄ）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｓ）−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−β−メチル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１７Ｍ）３−（４−クロロフェニル）−β−メチル−７−［［［２，２，２−トリフルオロ−１（Ｓ）−フェニルエチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１７Ｓ）β−メチル−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−７−［［（２，２，２−トリフルオロ−１（Ｓ）−フェニルエチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１８）α−メチル−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１９）３−［２−［３−（４−クロロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル３−２−キノキサリニル］エチル］ベンゼン酢酸；
（１９Ｇ）３−［２−［３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリニル］エチル］ベンゼン酢酸；
（２０）２−［２−［３−フェニル−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリニル］エチル］シクロプロパンカルボン酸；
（２４ｉ）６−フルオロ−３−フェニル−７−［（３（Ｓ）−フェニル−１−ピロリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｅ）３−（３−フルオロフェニル）−７−［（３−フェニル−１−ピロリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｊ）３−（３−クロロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｋ）７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｌ）３−（２−クロロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｎ）７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６ｏ）３−（４−メトキシフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｐ）３−（４−シアノフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｓ）７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−（３−チエニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（２６Ｙ）３−（２，４−ジクロロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（３９）（Ｒ）−５−（７−（４−（４−フルオロフェニル）−２−メチルピペラジン−１−カルボニル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（４０）（Ｒ）−５−（７−（（６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）カルバモイル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（４１）（Ｒ）−５−（７−（２−メチル−４−フェニルピペラジン−１−カルボニル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（４４Ｈ）４−（（７−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボニル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル）アミノ）ブタン酸；
（４４ｉ）（Ｒ）−４−（（３−フェニル−７−（（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）カルバモイル）キノキサリン−２−イル）アミノ）ブタン酸；
（１００）７−［［［（４−クロロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０２）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［（２，２，２−トリフルオロ−１（Ｓ）−フェニルエチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０３）７−［［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）アミノ］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０４）７−［［［（４−シアノフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０５）３−（４−フルオロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０６）３−（４−フルオロフェニル）−７−［（３−フェニル−１−ピロリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０７）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［［［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１０９）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［［（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１１０）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［［１（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１１１）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［［１（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１１２）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１１３）７−［［４−［２，３−ジヒドロ−３−（２−メトキシエチル）−２−オキソ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル］−１−ピペリジニル］カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１１７）７−［［４−（２，３−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１１９）７−［（１，２−ジヒドロ−１−メチル−２−オキソスピロ［３Ｈ−インドール−３，４′−ピペリジン］−１′−イル）カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２０）３−フェニル−７−（スピロ［ベンゾフラン−３（２Ｈ），４′−ピペリジン］−１′−イルカルボニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２１）７−［（２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４′−ピペリジン］−１′−イル）カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２２）７−［（１，２−ジヒドロ−１−メチルスピロ［３Ｈ−インドール−３，４′−ピペリジン］−１−イル）カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２３）７−［（１−アセチル−１，２−ジヒドロスピロ［３Ｈ−インドール−３，４′−ピペリジン］−１′−イル）カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２４）７−［（４−シアノ−４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２５）７−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デク−８−イル）カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２６）３−（４−フルオロフェニル）−７−［（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デク−８−イル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２７）５−（３−（４−フルオロフェニル）−７−（４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−１−カルボニル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１２８）７−［（４−シアノ−４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１２９）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１３０）７−［［［１（Ｒ）−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１３１）７−［［［１（Ｓ）−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１３２）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［（１（Ｒ）−フェニルエチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１３５）７−［［４−（４−クロロフェニル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１３６）７−［［４−（４−クロロフェニル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］カルボニル］−３−（４−フルオロフェニル）−２−キノキサリンペンタン酸；
（１４２）３−フェニル−７−［（３（Ｓ）−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１４３）３−フェニル−７−［（３（Ｒ）−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１４５）５−（７−（４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（１４７）７−［［［１（Ｒ）−（２−ピリジニル）エチル］アミノ３カルボニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１４８）７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６２）３−（４−クロロフェニル）−α−メチル−７−［（４−フェニル−１−ピペリジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６３）３−（４−クロロフェニル）−α−メチル−７−［［（２，２，２−トリフルオロ−１（Ｓ）−フェニルエチル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６４）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［（４−シアノフェニル）メチル］アミノ］カルボニル］−α−メチル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６６）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｒ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−α−メチル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１６７）３−（４−クロロフェニル）−７−［［［１（Ｓ）−（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ］カルボニル］−α−メチル−２−キノキサリンペンタン酸；
（１７２）３−フェニル−７−［（３−フェニル−１−アゼチジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（１７４）７−［［３−（４−シアノフェニル）−１−アゼチジニル］カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（２１７）３−（４−フルオロフェニル）−７−［［（１，２，３，４−テトラヒドロ−１（Ｒ）−ナフタレニル）アミノ］カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２３１）３−（４−フルオロフェニル）−７−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）カルボニル］−２−キノキサリンペンタン酸；
（２５１）７−［［３−（３−フルオロフェニル）−１−アゼチジニル］カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（２５４）７−［［（６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１（Ｒ）−ナフタレニル）アミノ］カルボニル］−３−フェニル−２−キノキサリンペンタン酸；
（２５６）（Ｒ）−５−（３−フェニル−７−（（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）カルバモイル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（３７５）（Ｓ）−５−（３−（４−クロロフェニル）−７−（（１−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル）カルバモイル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（４１２）（Ｒ）−５−（３−（４−クロロフェニル）−７−（（１−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル）カルバモイル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（４２６）５−（３−（４−クロロフェニル）−７−（３−（４−クロロフェニル）アゼチジン−１−カルボニル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（４５７）５−（７−（（（Ｒ）−５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）カルバモイル）−３−（４−フルオロフェニル）キノキサリン−２−イル）−２−メチルペンタン酸；
（４９１）（Ｒ）−５−（７−（クロマン−４−イルカルバモイル）−３−（４−フルオロフェニル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（５０７）（Ｓ）−５−（３−（４−クロロフェニル）−７−（クロマン−４−イルカルバモイル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（５１２）（Ｒ）−５−（７−（クロマン−４−イルカルバモイル）−３−フェニルキノキサリン−２−イル）ペンタン酸；
（５８５）５−（３−（４−クロロフェニル）−７−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−スピロ［イソキノリン−１，４′−ピペリジン］−１′−イルカルボニル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸；および
（６２８）５−（３−（４−クロロフェニル）−７−（４−（２，６−ジメチルフェニル）ピペラジン−１−カルボニル）キノキサリン−２−イル）ペンタン酸
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１５】
有効量の請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩、および医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の医薬組成物を含む、ＣＲＴＨ２機能の未制御または不適切な刺激に関連する疾患または症状を治療するための医薬組成物。
【請求項１７】
前記疾患または症状が、喘息、鬱血、アレルギー性鼻炎またはＣＯＰＤである請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
有効量の請求項１から１４のいずれか１項に記載の化合物または医薬として許容されるその塩および別の治療剤、ならびに医薬として許容される担体を含む、ＣＲＴＨ２機能の未制御または不適切な刺激に関連する疾患または症状を治療するための医薬組成物。