【手続補正書】
【提出日】平成27年6月5日(2015.6.5)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列番号2の類似体であるアミノ酸配列を含み、
前記類似体は、14位のグルタミン酸残基および37位のプロリン残基を含み、あるいは、
前記類似体は、14位のグルタミン酸残基、ならびにHis、Arg、Lys、Asp、GluおよびGlnからなる群から選択される35位のアミノ酸残基を含み、
類似体のアミノ酸配列の番号付けは、配列番号2のアミノ酸番号付け順序に対応しており、
場合により、そのアミノ酸残基の少なくとも1つに結合している少なくとも1つの置換基を有するポリペプチド。
【請求項２】
前記類似体が、グルタミン酸である14位の残基を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項３】
前記類似体が、ヒスチジン、グルタミン、またはアスパラギンである35位の残基を含む、請求項1または2に記載のポリペプチド。
【請求項４】
前記類似体が、ヒスチジン、アルギニン、リシンおよびバリンからなる群より選択される17位の残基を含む、請求項1から3のいずれか一項に記載のポリペプチド。
【請求項５】
前記類似体が、プロリンおよびチロシンからなる群より選択される37位の残基を含む、請求項1から4のいずれかに記載のポリペプチド。
【請求項６】
前記類似体が、ヒスチジンおよびアルギニンからなる群より選択される17位の残基を含む、請求項1から5のいずれか一項に記載のポリペプチド。
【請求項７】
類似体が、17位のアルギニン残基を含む、請求項1から6のいずれかに記載のポリペプチド。
【請求項８】
類似体が、37位のプロリン残基を含む、請求項1または2に記載のポリペプチド。
【請求項９】
類似体が、ヒスチジン、グルタミン酸およびアスパラギンからなる群より選択される35位の残基を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１０】
類似体が、ヒスチジンおよびアスパラギンからなる群より選択される35位の残基を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１１】
類似体が、35位のアスパラギン残基を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１２】
類似体が、ヒスチジン、アルギニン、リシン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギンおよびグルタミンからなる群より選択される35位の残基を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１３】
類似体が、グルタミン酸である14位のアミノ酸残基、アルギニンである17位の残基、およびプロリンである37位の残基を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１４】
配列番号2の類似体が、
Xaa1-Cys-Xaa3-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Xaa17-Xaa18-Ser-Ser-Xaa21-Xaa22-Phe-Gly-Pro-Xaa26-Leu-Pro-Pro-Thr-Xaa31-Val-Gly-Ser-Xaa35-Thr-Xaa37;
式(1)(配列番号3)
[式中、
Xaa1が、欠失しているか、またはAla、Cys、Glu、Gly、His、Arg、Ser、およびLysから個別に選択されたものであり、
Xaa3が、Gly、His、Arg、Ser、およびAsnから個別に選択されたものであり、
Xaa17が、His、Arg、Lys、およびValから個別に選択されたものであり、
Xaa18が、Arg、Lys、およびHisから個別に選択されたものであり、
Xaa21が、Ala、Lys、Gln、SerおよびAsnから個別に選択されたものであり、
Xaa22が、Glu、Gln、Ser、Thr、およびAsnから個別に選択されたものであり、
Xaa26が、Pro、Arg、およびIleから個別に選択されたものであり、
Xaa31が、Ser、Glu、Asp、およびAsnから個別に選択されたものであり、
Xaa35が、His、Arg、Lys、Asp、およびGluから個別に選択されたものであり、
Xaa37が、ProおよびTyrから個別に選択されたものであり、
C末端は、場合により誘導体化されていてもよい]
を含む、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１５】
少なくとも1つの置換基が、ポリペプチドの少なくとも1つのアミノ酸残基に結合している、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１６】
置換基が、C20二酸、C20二酸-γGlu、C20二酸-γGlu-γGlu、C20二酸-γGlu-γGlu-γGlu、C20二酸-OEG、C20二酸-γGlu-OEG、C20二酸-γGlu-OEG-OEG、C18二酸-γGlu、C16二酸-γGluおよびC14二酸-γGluからなる群より選択される、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１７】
置換基が、以下の表1に示される置換基のいずれかより選択される、請求項1から16のいずれかに記載のポリペプチド。
【表１】
2014519510.tif 000001
【請求項１８】
置換基が、N末端アミノ酸残基のα-アミノ基またはLys残基に結合している、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項１９】
以下の表2から9のいずれかに示される化合物からなる群から選択される、請求項1から10のいずれかに記載のポリペプチド。
【表２Ａ】
2014519510.tif 000002
【表２Ｂ】
2014519510.tif 000003
【表２Ｃ】
2014519510.tif 000004
【表２Ｄ】
2014519510.tif 000005
【表２Ｅ】
2014519510.tif 000006
【表２Ｆ】
2014519510.tif 000007
【表２Ｇ】
2014519510.tif 000008
【表２Ｈ】
2014519510.tif 000009
【表２Ｉ】
2014519510.tif 000010
【表２Ｊ】
2014519510.tif 000011
【表２Ｋ】
2014519510.tif 000012
【表３Ａ】
2014519510.tif 000013
【表３Ｂ】
2014519510.tif 000014
【表３Ｃ】
2014519510.tif 000015
【表３Ｄ】
2014519510.tif 000016
【表３Ｅ】
2014519510.tif 000017
【表３Ｆ】
2014519510.tif 000018
【表３Ｇ】
2014519510.tif 000019
【表４Ａ】
2014519510.tif 000020
【表４Ｂ】
2014519510.tif 000021
【表４Ｃ】
2014519510.tif 000022
【表４Ｄ】
2014519510.tif 000023
【表４Ｅ】
2014519510.tif 000024
【表４Ｆ】
2014519510.tif 000025
【表４Ｇ】
2014519510.tif 000026
【表４Ｈ】
2014519510.tif 000027
【表５Ａ】
2014519510.tif 000028
【表５Ｂ】
2014519510.tif 000029
【表５Ｃ】
2014519510.tif 000030
【表５Ｄ】
2014519510.tif 000031
【表５Ｅ】
2014519510.tif 000032
【表５Ｆ】
2014519510.tif 000033
【表５Ｇ】
2014519510.tif 000034
【表６Ａ】
2014519510.tif 000035
【表６Ｂ】
2014519510.tif 000036
【表６Ｃ】
2014519510.tif 000037
【表６Ｄ】
2014519510.tif 000038
【表６Ｅ】
2014519510.tif 000039
【表６Ｆ】
2014519510.tif 000040
【表６Ｇ】
2014519510.tif 000041
【表６Ｈ】
2014519510.tif 000042
【表６Ｉ】
2014519510.tif 000043
【表６Ｊ】
2014519510.tif 000044
【表７Ａ】
2014519510.tif 000045
【表７Ｂ】
2014519510.tif 000046
【表７Ｃ】
2014519510.tif 000047
【表７Ｄ】
2014519510.tif 000048
【表７Ｅ】
2014519510.tif 000049
【表７Ｆ】
2014519510.tif 000050
【表７Ｇ】
2014519510.tif 000051
【表７Ｈ】
2014519510.tif 000052
【表７Ｉ】
2014519510.tif 000053
【表７Ｊ】
2014519510.tif 000054
【表７Ｋ】
2014519510.tif 000055
【表７Ｌ】
2014519510.tif 000056
【表８Ａ】
2014519510.tif 000057
【表８Ｂ】
2014519510.tif 000058
【表８Ｃ】
2014519510.tif 000059
【表８Ｄ】
2014519510.tif 000060
【表９Ａ】
2014519510.tif 000061
【表９Ｂ】
2014519510.tif 000062
【表９Ｃ】
2014519510.tif 000063
【請求項２０】
表9に示されるポリペプチドのいずれかからなる群から選択され、かつN-α-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-カルボキシ-4-(19-カルボキシヘプタデカノイルアミノ)ブチリルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチルアミノ]エトキシ}エトキシ)アセチル]-D-Arg-D-Arg-[Glu14,His17,Arg18,Ala21,Ser35]-プラムリンチドではない、請求項1に記載のポリペプチド。
【請求項２１】
請求項1から20のいずれかに記載のポリペプチドを含む医薬組成物。
【請求項２２】
高血糖、2型糖尿病、耐糖能障害、1型糖尿病、肥満、高血圧、シンドロームX、異脂肪症、認知障害、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、冠動脈心疾患および他の心血管障害、脳卒中、炎症性腸症候群、消化不良症および胃潰瘍の治療または予防において使用するため、ならびに/または食物摂取を減らす、β細胞アポトーシスを減少させる、β細胞機能およびβ細胞質量を増大させる、および/もしくはβ細胞のグルコース感受性、高カルシウム血症、骨粗鬆症、および変形性骨炎を回復させる際に使用するための、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
請求項1から15のいずれかに記載のポリペプチドを投与することを含む、2型糖尿病または肥満の治療または予防における使用のための、請求項21または22に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
薬学的に許容される添加剤をさらに含む、請求項21から23のいずれかに記載のポリペプチドを含む医薬組成物。
【請求項２５】
請求項1から20のいずれかに記載のポリペプチドを、薬学的に許容される少なくとも１種の添加剤と混合するステップを含む、請求項21から24のいずれかに記載の医薬組成物の調製方法。