【手続補正書】
【提出日】平成27年8月25日(2015.8.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ：
【化４２４】
2014522847.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体であって、式ＩＩにおいて：
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｌ−Ｒ５、−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ただし、Ｒ２が−Ｌ−Ｒ５または−Ｌ−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５である場合、Ｌは、−Ｏ−でも、−Ｓ−でも、−ＮＨＳ（Ｏ）２−でも−ＮＨＣ（Ｏ）−でもなく；
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ４は独立して、水素、ジュウテリウム、または必要に応じてヘテロアリールで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、−ＮＯ２、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、アリール、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０および−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ１７は、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該ヘテロアリールは、Ｃ１〜４アルキルまたはシクロアルキルで必要に応じてさらに置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、アリール、ヘテロアリールおよびシクロアルキルからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項２】
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５または−Ｃ１〜６アルキレン−Ｌ−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、ハロ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
ここで該Ｃ１〜６アルキルまたはヘテロアリールは、独立してハロ、Ｃ１〜６アルキルおよびアリールからなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、１個、２個または３個のハロで必要に応じてさらに置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２は、
【化４２５−１】
2014522847.tif 000002
【化４２５−２】
2014522847.tif 000003
【化４２５−３】
2014522847.tif 000004
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｎは、１、２または３であり；そして
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、Ｃ１〜４アルキルおよびシクロアルキルからなる群より選択され；そして
ここで該アルキルおよびシクロアルキルは、１個、２個または３個のハロまたは−ＣＮで必要に応じて置換されており；そして
Ｒ２０は独立して、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる群より選択され；そして
ここで該アルキルおよびアリールは、１個、２個または３個のハロまたはシクロアルキルで必要に応じて置換されている、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ｎは、１、２または３であり；そして各Ｒ１０は独立して、２−フルオロ、３−フルオロ、４−フルオロ、２−クロロ、４−クロロ、２−メチル、４−メチル、４−エチル、４−イソプロピル、４−ｔｅｒｔ−ブチル、４−ジフルオロメチル、４−トリフルオロメチル、４−シクロプロピル、４−イソブトキシ、４−ジフルオロメトキシ、４−トリフルオロメトキシ、４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）、４−トリフルオロメチルスルホキシル、４−（２，２，２−トリフルオロエチル）、４−シクロプロポキシ、４−シクロブチルメトキシ、４−フルオロフェノキシ、４−フェノキシまたは３−フェノキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ３は独立して、水素、ジュウテリウム、メチル、イソプロピルまたはピリジン−２−イルメチルであり；
ｍは、０または１であり；そして
Ｒ１７はハロである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式ＩＩＢ：
【化４２８】
2014522847.tif 000005
により表され、式ＩＩＢにおいて：
ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、−Ｃ１〜６アルキレン−Ｒ５であり；
Ｒ５は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり；
ここで該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してＣ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルキニル、ハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮ、オキソおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキルは、独立してハロ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じてさらに置換されており；
各Ｒ１０は独立して、ハロ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｒ２０、−Ｓ−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｎ（Ｒ２０）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２６、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、独立してハロ、−ＮＯ２、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２０、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ２０、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）（Ｒ２２）、−ＣＮおよび−Ｏ−Ｒ２０からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ２０およびＲ２２は、各例において、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され；そして
ここで該Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アシルアミノ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されているか；あるいは
Ｒ２０とＲ２２とが共通の窒素原子に結合している場合、Ｒ２０とＲ２２は結合して、複素環式環またはヘテロアリール環を形成し得、該複素環式環またはヘテロアリール環は次いで、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アシルアミノ、−ＮＯ２、−−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２６、−ＣＮ、Ｃ１〜３アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個、２個または３個の置換基で必要に応じて置換されており；そして
各Ｒ２６は独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より選択され；
ここで該Ｃ１〜４アルキル、アリールおよびシクロアルキルは、独立してヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜４アルコキシ、−ＣＦ３および−ＯＣＦ３からなる群より選択される１個〜３個の置換基でさらに置換され得る、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項１０】
４−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１）；
４−（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３）；
４−（（５−シクロブチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４）；
４−（（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５）；
４−（キノリン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７）；
（Ｒ）−２−（ピリミジン−２−イルメチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８）；
４−（シクロプロピルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０）；
（Ｓ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２）；
（Ｒ）−３−メチル−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３）；
６−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）ピコリノニトリル  （ＩＩ−１４）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６）；
４−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７）；
（２Ｒ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−２１）；
（Ｒ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２２）；
（Ｒ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２３）；
（Ｓ）−２−（２，２−ジフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２４）；
（Ｓ）−２−エチル−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−２５）；
４−（ピラジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３１）；
４−（（５−メチルオキサゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（２−（２，５，５−トリメチル−１，３−ジオキサン−２−イル）エチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−３５）；
（２Ｒ，１１ａＲ）−５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，３，５，１１，１１ａ−ヘキサヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−２−イルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル  （ＩＩ−３９）；
４−（（５−（ピリジン−２−イル）イソオキサゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４１）；
４−（（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４２）；
３−（（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）メチル）安息香酸エチル  （ＩＩ−４３）；
４−（２−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４４）；
４−（３，４−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４５）；
４−（２−クロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４７）；
４−（２，６−ジクロロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４８）；
４−（２，６−ジフルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−４９）；
４−（２−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５０）；
（２Ｓ，１１ａＳ）−２−アミノ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン  （ＩＩ−５１）；
４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５４）；
４−（２−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−５７）；
（Ｒ）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，１１，１１ａ−テトラヒドロベンゾ［ｆ］ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−５（１Ｈ）−オン
（ＩＩ−５９）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６１）；
４−（４−フルオロベンジル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６２）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６４）；
４−（（５−クロロピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６５）；
４−（ピリジン−４−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６７）；
４−（（５−シクロプロピル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６８）；
４−（２−（ピリミジン−２−イルオキシ）エチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−６９）；
４−（ピリジン−３−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７２）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７３）；
４−（（３−メチルピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−７５）；
（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−８−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４，１２，１２ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］オキサゼピン−６（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８３）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８７）；
７−（４−クロロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８８）；
７−（４−イソプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−８９）；
７−（４−エチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９１）；
７−（４−シクロプロピルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９２）；
（Ｒ）−４−（１−（ピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９５）；
７−（４−イソブトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９７）；
７−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−９８）；
７−（４−シクロプロポキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０２）；
７−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０４）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０５）；
７−（３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０６）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１０７）；
７−（２−クロロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１０）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１３）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（５−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１５）；
７−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１１７）；
１−（４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル）シクロペンタンカルボニトリル  （ＩＩ−１２２）；
７−（４−エトキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２３）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１２９）；
４−（（４−モルホリノピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３３）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３４）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３５）；
７−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３６）；
４−（（４−メトキシピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３７）；
４−（（４−メチルピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３８）；
４−（（４−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１３９）；
４−（（４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４０）；
４−ベンジル−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４１）；
４−（（３−メトキシピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４３）；
７−（４−（シクロブチルメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４４）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４５）；
７−（２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４６）；
４−（（１−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４７）；
７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１４８）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５０）；
４−（ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン
（ＩＩ−１５１）；
４−（（１−シクロペンチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５２）；
４−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５３）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５４）；
４−（（４−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５５）；
４−（（４−クロロ−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５６）；
７−（４−（ジフルオロメチル）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５７）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５８）；
７−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−４−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１５９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６０）；
４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（２，３，４−トリフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６２）；
７−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６３）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６４）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６５）；
４−ベンジル−９−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６６）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６７）；
４−ベンジル−８−フルオロ−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６８）；
７−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１６９）；
７−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７０）；
トリフルオロメタンスルホン酸４−（５−オキソ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−７−イル）フェニル  （ＩＩ−１７１）；
４−（（５−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７２）；
２，２，３，３−テトラジュウテロ−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７４）；
４−（（６−メチルピラジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７５）；
４−（（３−フルオロピリジン−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１７６）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ベンゼンスルホンアミド  （ＩＩ−１７７）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）シクロプロパンスルホンアミド  （ＩＩ−１７９）；
４−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８６）；
４−（（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）メチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８７）；
４−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イルメチル）−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１８９）；
Ｎ−シクロプロピル−３−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）プロパン−１−スルホンアミド  （ＩＩ−１９０）；
Ｎ−（２−（５−オキソ−７−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−４（５Ｈ）−イル）エチル）ピリミジン−２−カルボキサミド  （ＩＩ−１９２）；
７−（４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９３）；
７−（４−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９４）；および
７−（３−フェノキシフェニル）−４−（ピリミジン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５（２Ｈ）−オン  （ＩＩ−１９５）
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、立体異性体、立体異性体の混合物もしくは互変異性体。
【請求項１１】
以下の構造：
【化５０１−１】
2014522847.tif 000006
を有する化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１２】
以下の構造：
【化５０１−２】
2014522847.tif 000007
を有する化合物。
【請求項１３】
以下の構造：
【化５０２】
2014522847.tif 000008
を有する化合物。
【請求項１４】
以下の構造：
【化５０３】
2014522847.tif 000009
を有する化合物。
【請求項１５】
以下の構造：
【化５０４】
2014522847.tif 000010
を有する化合物。
【請求項１６】
以下の構造：
【化５０５】
2014522847.tif 000011
を有する化合物。
【請求項１７】
薬学的に受容可能な賦形剤、および治療有効量の請求項１もしくは１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、薬学的組成物。
【請求項１８】
ヒトにおいて、遅延ナトリウム電流を減少させることが可能な剤での処置により軽減可能な疾患状態を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１もしくは１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、該組成物は該処置を必要とするヒトに投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１９】
前記疾患状態が、心房の不整脈、心室の不整脈、心不全、拡張期心不全、収縮期心不全、急性心不全、安定狭心症、不安定狭心症、運動誘発性狭心症、うっ血性心疾患、虚血、再発性虚血、再潅流傷害、心筋梗塞、急性冠状動脈症候群、末梢動脈疾患、肺高血圧症、間欠性跛行、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害および癲癇からなる群より選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記疾患状態が、神経因性疼痛、片頭痛、発作、または麻痺のうちの１つ以上をもたらす、請求項１８に記載の組成物。