【手続補正書】
【提出日】平成26年11月21日(2014.11.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
2014512331.tif 000001
［式中、Ｒは、Ｒ７から独立して選択される１以上の置換基により場合により置換されていてよいヘテロアリールであるか；または
Ｒは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルは場合により、Ｒ８から独立して選択される１以上の置換基で置換されていてよく；または
ＲはＸであり；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシルであるか；または
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキルであり；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキルは場合により、Ｒ９から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ７は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａもしくは−ＮＲａＲｂであり；
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
Ｒ８はハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか；または
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、Ｒ１０から独立して選択される１以上の置換基により置換されるか；または
Ｒ８は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲａ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲａＲｂ、ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｏ−Ｒｂであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
ＲａおよびＲｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｃは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃｘ）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；
Ｘは、−ＮＲ１１Ｒ１２であり；
ここで、Ｒ１１およびＲ１２は独立して水素であるか、または
ここで、Ｒ１１および１２は独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルケニルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリールもしくはアルキルヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルケニルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリールもしくはアルキルヘテロシクロアルキルは場合により、Ｒ１３から独立して選択される１以上の置換基で置換され；
Ｒ１３は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか、または
Ｒ１３は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、Ｒ１４から選択される１以上の置換基で置換されるか、または
Ｒ１３は、−ＮＲｄＣＯＲｅ、−ＣＯＯＲｆ、−ＯＣＯＲｄ、−ＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣＯＯＲｅ、−ＮＲｄＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｅ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＲｄ、−Ｏ−Ｎ＝ＣＲｄＲｅ、−ＮＲｄＲｅもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）−ＯＲｅであり、
ここで、ＲｄおよびＲｅは独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒｆは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１４は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＮＲｄＣＯＲｅ、−ＣＯＯＲｆ、−ＯＣＯＲｄ、−ＣＯＮＲｄＲｅ、−ＯＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＣＯＯＲｅ、−ＮＲｄＣＯＮＲｄＲｅ、−ＮＲｄＳＯ２Ｒｅ、−ＮＲｄＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２ＮＲｄＲｅ、−ＳＯ２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＲｄ、−ＳＲｄもしくは＝Ｏである］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒは、Ｒ７から独立して選択される１以上の置換基により場合により置換されていてよいヘテロアリールであるか、または
Ｒは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、その各々が場合により、Ｒ８から独立して選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ７は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか；または
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）−アルケニル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりＲ９から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか；または
Ｒ７は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａもしくは−ＳＲａであり；
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか；または
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりＲ１０から独立して選択される１以上の置換基で置換されるか、または
Ｒ８は、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＣＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＯＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＯＲｂ、−ＮＲａＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＲａ、−ＳＲａもしくは＝Ｏであり；
ＲａおよびＲｂは、水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒｃは、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｒがヘテロアリールである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４】
ヘテロアリールが、イソオキサゾリル、ピリジル、キノリル、イソキノリル、インドリル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チエニル、ピリミジニル、１，２，３−トリアゾリル、インダゾリル、シンノリル、１，２−ベンズオキサゾリル、イミダゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、ピロリル、イソチアゾリル、テトラヒドロインダゾリルもしくはオキサジアゾリルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ７が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ２−Ｃ４）アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルアルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、−ＣＯＯＲｃ、−ＯＲａおよびハロゲンからなる群より１回以上独立して選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ７が、フェニル、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ピペリジル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、ベンジル、テトラヒドロピラニルメチル、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、アリル、シクロプロピルメチル、Ｃｌ、ＢｒもしくはＩから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ９が、ハロゲン、−ＯＲａ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルもしくは−ＳＯ２Ｒａである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ９が、Ｃｌ、Ｆ、−ＯＣＨ３、メチルもしくはメチルスルホニルである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒが、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニルが、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、５−オキサビシクロ［２．２．２］オクタニル、オキサスピロ［４．５］デカ−１−エニル、オキソ−チアゾリル、ジヒドロチアゾリル、オキソ−ピラニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．２］ノナニル、ベンゾオキサジニル、キノキサリニル、イソインドリニル、ジヒドロキノリニル、インドリニルもしくはジヒドロキノキサリニルである、請求項１、２または９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ８が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、アリールもしくは＝Ｏである、請求項１、２または９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ８がメチル、フェニルもしくは＝Ｏである、請求項１１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ１０がハロゲンである、請求項１、２または９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒが−ＮＲ１１Ｒ１２である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１１およびＲ１２は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルもしくは（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルである、請求項１または１４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１１およびＲ１２は独立して、水素、メチル、エチル、イソプロピル、フェニル、ベンジル、シクロヘキシル、インダニル、テトラニル、フェニルエチル、シクロプロピルメチル、ピラゾリル、イソオキサゾリルメチル、シクロペンチル、シクロプロピル、ピリジル、ピペリジル、テトラヒドロピラニルメチル、テトラヒドロピラニル、シクロブチル、アリル、プロピニルもしくはチアゾリルである、請求項１、１４または１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１３が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、シアノ、ハロゲン、＝Ｏ、−ＯＲａもしくは−ＣＯＯＲｆである、請求項１、１４または１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１３が、メチル、シアノ、Ｆ、＝Ｏ、−ＯＣＨ３もしくは−ＣＯＯＣ（ＣＨ３）３である、請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ１１またはＲ１２が独立して水素である、請求項１、１４、１５または１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
以下の化合物からなる群より選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物：
インゲノール３−（５−メチル−３−フェニル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−メチル−３−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１Ｓ−カンファナート）、
インゲノール３−（３−フェニルトリアゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−フェニルピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−メチルインダゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−エチル−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−メチル−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−メチルインドール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−フェニルチオフェン−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−フェニルイソオキサゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−エチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−カルバメート）、
インゲノール３−（モルホリン−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（ピロリジン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ，Ｎ−ジエチル−カルバメート）、
インゲノール３−（ピペリジン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−シクロヘキシル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−フェニル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−（インダン−１−イル）−カルバメート）、
インゲノール３−（３，３−ジメチル−ピペリジン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−テトラリン−１−イル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−（２−シアノ−１−メチル−エチル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（（Ｓ）−１−フェネチル）−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−カルバメート，
インゲノール３−（イソキノリン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（キノリン−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（シンノリン−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−フェニルイミダゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−フェニルオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，２−ベンゾオキサゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−イソプロピル−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−（２−メトキシフェニル）−５−メチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−ブロモ−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−ブロモ−２−エチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−クロロ−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−ブロモピリミジン−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−ブロモピリジン−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−メチルチアゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−クロロ−１−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，４−ジメチルチアゾール−５−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，５−ジメチルオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，４−ジメチルフラン−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３，５−ジエチルイソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−（２，５−ジメチルピラゾール−３−イル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（１Ｈ−インドール−７−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（６−メチルイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチルイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，４，５−トリメチルフラン−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−メチルチオフェン−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチル−４−（１−ピペリジル）ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−クロロ−５−イソプロピル−チアゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−クロロ−２，５−ジメチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，２，４−トリメチルピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，３，５−トリメチルピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−エチル−３，５−ジメチルピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−３，３−ジメチルピロリジン−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（（２Ｓ）−１−フェニルピロリジン−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−イソプロピル−３，５−ジメチル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−エチル−３−イソプロピル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチルインダゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−メチル−３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチル−３−オキソ−４−オキサスピロ［４．５］デカ−１−エン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−３，５−ジメチル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３，５−ジメチルイソチアゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−ヨード−３−メチル−イソチアゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−（２−メチルフェニル）−２−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチル−４−（４−メチルスルホニルフェニル）ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチル−４−フェニル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３，５−ジメチル−１−フェニル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，５−ジメチル−３−フェニル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−ベンジル−３，５−ジメチル−ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３，５−ジメチル−１−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−メチル−２−オキソ−３Ｈ−チアゾール−５−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロインダゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，２−ジメチルインドール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−メトキシ−１，２−ジメチル−インドール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，３，５−トリメチルピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−メチル−１，２，５−オキサジアゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−メトキシ−４−メチル−チアゾール−５−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４，５−ジメチルイソオキサゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−ブロモ−１−メチル−ピラゾール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，３−ジメチルインドール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（５−メトキシ−１，３−ジメチル−インドール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，４−ジメチル−６−オキソ−ピラン−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−メチル−３−フェニル−インドール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−メチル−５−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，３−ジメチルピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３，５−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピラゾール−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−シクロプロピル−２，５−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，２，５−トリメチルピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−メチルピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１，５−ジメチルピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−シクロプロピルピロール−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−エチル−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−アリル−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−（シクロプロピルメチル）−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（１−（２−メトキシエチル）−２，４−ジメチル−ピロール−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）−カルバメート）、
インゲノール３−（４−オキソ−２，３−ジヒドロキノリン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（インドリン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（アゼパン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−フェニル）−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチル−フェニル）−カルバメート）、
インゲノール３−（３−オキソ−２，４−ジヒドロキノキサリン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニル−カルバメート）、
インゲノール３−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（３−アザビシクロ［３．２．２］ノナン−３−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジン−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（３−メチル−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾオキサジン−４−カルボキシラート）、
インゲノール３−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボキシラート）（異性体Ａ）、
インゲノール３−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボキシラート）（異性体Ｂ）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ピペリジル）−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メチル−フェニル）−カルバメート）、
インゲノール３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−カルボキシラート）、
インゲノール３−（イソインドリン−２−カルボキシラート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（３−メトキシ−フェニル）−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−シクロブチル−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−アリル−Ｎ−メチル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−プロパ−２−イニル−カルバメート）、
インゲノール３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（４−メチルチアゾール−２−イル）−カルバメート）および
インゲノール３−（Ｎ−（４−シアノ−フェニル）−Ｎ−メチル−カルバメート）。
【請求項２１】
治療における医薬として使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、防止、改善または予防に使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
障害または疾患が、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、光線性角化症、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、基底細胞癌（ＢＣＣ）、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍から選択される、請求項２２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
医薬品の製造のための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２５】
過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、改善または予防用の医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２６】
障害または疾患が、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、基底細胞癌（ＢＣＣ）、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む、過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防用医薬。
【請求項２８】
障害または疾患が、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、扁平上皮癌（ＳＣＣ）、基底細胞癌（ＢＣＣ）、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍から選択される、請求項２７に記載の医薬。
【請求項２９】
美容指標の処置または改善に使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
美容指標が、光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される、請求項２９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
美容指標の処置または改善用医薬の製造のための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項３２】
美容指標が、光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む、美容指標の処置または改善用医薬。
【請求項３４】
美容指標が、光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される、請求項３３に記載の医薬。
【請求項３５】
好中球の酸化バーストの刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項３６】
ケラチノサイトＩＬ−８放出の刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項３７】
ネクローシスの誘導に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物の使用。
【請求項３８】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む、好中球の酸化バーストの刺激に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防用医薬。
【請求項３９】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む、ケラチノサイトＩＬ−８放出の刺激に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防用医薬。
【請求項４０】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を含む、ネクローシスの誘導に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防用医薬。
【請求項４１】
好中球の酸化バーストの刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４２】
ケラチノサイトＩＬ−８放出の刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
ネクローシスの誘導に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。
【請求項４４】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩、インビボ加水分解性エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を、薬学的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項４５】
局所投与に適した、請求項４４に記載の医薬組成物。
【請求項４６】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩、インビボ加水分解性エステル、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を、１以上の他の治療上の活性薬剤と組合せて含む、医薬組成物。