【手続補正書】
【提出日】平成27年10月20日(2015.10.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
オピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを含む組成物。
【請求項２】
式
【化１０１】
2014532728.tif 000001
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ＰＯＬＹは水溶性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択されるオピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式
【化１０２】
2014532728.tif 000002
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ｎは１〜１０の整数であり、Ｙは水素、末端キャッピング基、および保護基から選択される）およびその薬学的に許容できる塩から選択されるオピオイドアゴニスト化合物と、
少なくとも１つの鎮痛性化合物と
を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、以下の構造
【化１０３】
2014532728.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、水素、アシル、および低級アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ３は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素であり；
「−−−」は、任意選択的二重結合を表し；
Ｙ１は、ＯおよびＳから選択され；
Ｘは、生理学的に安定な連結であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；かつ
Ｙは、末端キャッピング基である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
Ｒ１が水素およびメチルから選択され；Ｒ３が水素、メチル、およびシクロブチルメチルから選択され；Ｒ４が水素であり；Ｙ１がＯであり；ｎが２〜１０の整数であり；かつＹが低級アルキルである、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０４】
2014532728.tif 000004
（式中、ｎは、１〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造：
【化１０５】
2014532728.tif 000005
（式中、ｎは、２〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
Ｙが末端キャッピング基である、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
ｎが２である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
ｎが３である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
ｎが４である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
ｎが５である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
ｎが６である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
ｎが７である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
ｎが８である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
ｎが９である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
ｎが１０である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０６】
2014532728.tif 000006
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０７】
2014532728.tif 000007
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０８】
2014532728.tif 000008
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
各Ｘは独立して、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
各ＰＯＬＹは独立して、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０９】
2014532728.tif 000009
（式中、ｎは１〜３０の整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項１〜３および１８〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
ｎが１〜１０の整数である、請求項２４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記鎮痛性化合物が、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２７】
前記鎮痛性化合物が、ケトロラク、イブプロフェン、オキサプロジン、インドメタシン、エトドラック、メロキシカム、スリンダク、ジクロフェナク、フルフェナム酸、ジフルニサル、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、およびアセトアミノフェンから選択される、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２８】
単位剤形の請求項１〜２７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２９】
単一の鎮痛性化合物が前記組成物の中に存在する、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３０】
少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３１】
患者の疼痛を治療するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の組成物であって、前記組成物は、それを必要とする患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３２】
オピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを含む、患者の疼痛を治療するための組成物であって、前記組成物は、それを必要とする患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３３】
式
【化１１０】
2014532728.tif 000010
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ＰＯＬＹは水溶性オリゴマーである）から選択されるオピオイドアゴニスト化合物およびその薬学的に許容できる塩を含む、請求項３２に記載の組成物であって、前記組成物は、それを必要とする患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３４】
式
【化１１１】
2014532728.tif 000011
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ｎは１〜１０の整数であり、Ｙは水素、末端キャッピング基、および保護基から選択される）から選択されるオピオイドアゴニスト化合物およびその薬学的に許容できる塩とを含み、前記組成物は、それを必要とする患者に投与されることを特徴とする、請求項３２または３３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造
【化１１２】
2014532728.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、水素、アシル、および低級アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ３は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素であり；
「−−−」は、任意選択的二重結合を表し；
Ｙ１は、ＯおよびＳから選択され；
Ｘは、生理学的に安定な連結であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；かつ
Ｙは、末端キャッピング基である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３６】
Ｒ１が水素およびメチルから選択され；Ｒ３が、水素、メチル、およびシクロブチルメチルから選択され；Ｒ４が水素であり；Ｙ１がＯであり；ｎが２〜１０の整数であり；かつＹが低級アルキルである、請求項３５に記載の組成物。
【請求項３７】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造
【化１１３】
2014532728.tif 000013
（式中、ｎは１〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項３２〜３６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３８】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造
【化１１４】
2014532728.tif 000014
（式中、ｎは２〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、請求項３２〜３７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３９】
Ｙが末端キャッピング基である、請求項３４に記載の組成物。
【請求項４０】
ｎが２である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４１】
ｎが３である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４２】
ｎが４である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４３】
ｎが５である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４４】
ｎが６である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４５】
ｎが７である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４６】
ｎが８である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４７】
ｎが９である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４８】
ｎが１０である、請求項３４〜３９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４９】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１５】
2014532728.tif 000015
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５０】
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１６】
2014532728.tif 000016
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５２】
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５３】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１７】
2014532728.tif 000017
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
各Ｘは独立して、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
各ＰＯＬＹは独立して、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項３２〜３４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５４】
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５５】
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１８】
2014532728.tif 000018
（式中、「ｎ」は、１〜３０の整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、請求項３２〜３４および４９〜５２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５６】
ｎが１〜１０の整数である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
前記鎮痛性化合物が、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、請求項３２〜５６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５８】
前記鎮痛性化合物が、ケトロラク、イブプロフェン、オキサプロジン、インドメタシン、エトドラック、メロキシカム、スリンダク、ジクロフェナク、フルフェナム酸、ジフルニサル、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、およびアセトアミノフェンから選択される、請求項３２〜５７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５９】
単一の鎮痛性化合物が投与される、請求項３２〜５８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６０】
前記オピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とが別々の組成物として投与される、請求項３２〜５９のいずれか一項に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
本発明のこれらおよび他の目的、態様、実施形態、および特徴は、本発明の詳細な説明と併せて読めば、より詳細に明らかになるであろう。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
オピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを含む組成物。
（項目２）
式
【化１０１】
2014532728.tif 000019
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ＰＯＬＹは水溶性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択されるオピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを含む、項目１に記載の組成物。
（項目３）
式
【化１０２】
2014532728.tif 000020
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ｎは１〜１０の整数であり、Ｙは水素、末端キャッピング基、および保護基から選択される）およびその薬学的に許容できる塩から選択されるオピオイドアゴニストと、
少なくとも１つの鎮痛性化合物と
を含む、項目１または２に記載の組成物。
（項目４）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、以下の構造
【化１０３】
2014532728.tif 000021
（式中、
Ｒ１は、水素、アシル、および低級アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ３は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素であり；
「−−−」は、任意選択的二重結合を表し；
Ｙ１は、ＯおよびＳから選択され；
Ｘは、生理学的に安定な連結であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；かつ
Ｙは、末端キャッピング基である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５）
Ｒ１が水素およびメチルから選択され；Ｒ３が水素、メチル、およびシクロブチルメチルから選択され；Ｒ４が水素であり；Ｙ１がＯであり；ｎが２〜１０の整数であり；かつＹが低級アルキルである、項目４に記載の組成物。
（項目６）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０４】
2014532728.tif 000022
（式中、ｎは、１〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、項目１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造：
【化１０５】
2014532728.tif 000023
（式中、ｎは、２〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、項目１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目８）
Ｙが末端キャッピング基である、項目３に記載の組成物。
（項目９）
ｎが２である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１０）
ｎが３である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１１）
ｎが４である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１２）
ｎが５である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１３）
ｎが６である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１４）
ｎが７である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１５）
ｎが８である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１６）
ｎが９である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１７）
ｎが１０である、項目３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１８）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０６】
2014532728.tif 000024
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目１９）
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、項目１８に記載の組成物。
（項目２０）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０７】
2014532728.tif 000025
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２１）
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩが水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、項目２０に記載の組成物。
（項目２２）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０８】
2014532728.tif 000026
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
各Ｘは独立して、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
各ＰＯＬＹは独立して、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２３）
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、項目２２に記載の組成物。
（項目２４）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１０９】
2014532728.tif 000027
（式中、ｎは１〜３０の整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目１〜３および１８〜２１のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２５）
ｎが１〜１０の整数である、項目２４に記載の組成物。
（項目２６）
前記鎮痛性化合物が、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２７）
前記鎮痛性化合物が、ケトロラク、イブプロフェン、オキサプロジン、インドメタシン、エトドラック、メロキシカム、スリンダク、ジクロフェナク、フルフェナム酸、ジフルニサル、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、およびアセトアミノフェンから選択される、項目１〜２６のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２８）
単位剤形の項目１〜２７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目２９）
単一の鎮痛性化合物が前記組成物の中に存在する、項目１〜２８のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３０）
少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤をさらに含む、以下の項目のいずれか一項に記載の組成物。
（項目３１）
患者の疼痛を治療する方法であって、項目１〜３０のいずれか一項に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
（項目３２）
患者の疼痛を治療する方法であって、オピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを、それを必要とする患者に投与することを含む方法。
（項目３３）
式
【化１１０】
2014532728.tif 000028
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ＰＯＬＹは水溶性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩と少なくとも１つの鎮痛性化合物とを、それを必要とする患者に投与することを含む、項目３２に記載の方法。
（項目３４）
式
【化１１１】
2014532728.tif 000029
（式中、ＯＰＩＯＩＤはオピオイドアゴニストの残基であり、Ｘは生理学的に安定なリンカーであり、ｎは１〜１０の整数であり、Ｙは水素、末端キャッピング基、および保護基から選択される）およびその薬学的に許容できる塩から選択されるオピオイドアゴニストと少なくとも１つの鎮痛性化合物とを、それを必要とする患者に投与することを含む、項目３２または３３に記載の方法。
（項目３５）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造
【化１１２】
2014532728.tif 000030
（式中、
Ｒ１は、水素、アシル、および低級アルキルから選択され；
Ｒ２は、水素およびヒドロキシルから選択され；
Ｒ３は、水素およびアルキルから選択され；
Ｒ４は、水素であり；
「−−−」は、任意選択的二重結合を表し；
Ｙ１は、ＯおよびＳから選択され；
Ｘは、生理学的に安定な連結であり；
ｎは、１〜１０の整数であり；かつ
Ｙは、末端キャッピング基である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、項目３２〜３４のいずれか一項に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ１が水素およびメチルから選択され；Ｒ３が、水素、メチル、およびシクロブチルメチルから選択され；Ｒ４が水素であり；Ｙ１がＯであり；ｎが２〜１０の整数であり；かつＹが低級アルキルである、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造
【化１１３】
2014532728.tif 000031
（式中、ｎは１〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、項目３２〜３６のいずれか一項に記載の方法。
（項目３８）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、構造
【化１１４】
2014532728.tif 000032
（式中、ｎは２〜１０から選択される整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される、項目３２〜３７のいずれか一項に記載の方法。
（項目３９）
Ｙが末端キャッピング基である、項目３４に記載の方法。
（項目４０）
ｎが２である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４１）
ｎが３である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
ｎが４である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４３）
ｎが５である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４４）
ｎが６である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４５）
ｎが７である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４６）
ｎが８である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４７）
ｎが９である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４８）
ｎが１０である、項目３４〜３９のいずれか一項に記載の方法。
（項目４９）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１５】
2014532728.tif 000033
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目３２〜３４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５０）
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１６】
2014532728.tif 000034
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
Ｘは、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
ＰＯＬＹは、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目３２〜３４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５２）
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１７】
2014532728.tif 000035
（式中、
Ｎ＊は、窒素であり；
Ａｒは、シクロヘキシル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、アミノフェニル、ピリジル、フリル、およびチエニルからなる群から選択され；
Ａｌｋは、エチレンおよびプロピレンからなる群から選択され；
ＲＩＩは、低級アルキル、低級アルコキシ、ジメチルアミノ、シクロプロピル、１−ピロリジニル、モルホリノからなる群から選択され；
ＲＩＩ’は、水素、メチル、およびメトキシからなる群から選択され；
ＲＩＩ”は、水素であり；
各Ｘは独立して、リンカー（例えば、共有結合「−」または１つもしくは複数の原子）であり；かつ
各ＰＯＬＹは独立して、水溶性の非ペプチド性オリゴマーである）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目３２〜３４のいずれか一項に記載の方法。
（項目５４）
ＲＩＩが低級アルキルであり；Ａｒがフェニルであり；Ａｌｋがエチレンであり；ＲＩＩ’が水素であり；かつＰＯＬＹがエチレングリコールオリゴマーである、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
前記オピオイドアゴニスト化合物が、
【化１１８】
2014532728.tif 000036
（式中、「ｎ」は、１〜３０の整数である）およびその薬学的に許容できる塩から選択される構造を有する、項目３２〜３４および４９〜５２のいずれか一項に記載の方法。
（項目５６）
ｎが１〜１０の整数である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記鎮痛性化合物が、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である、項目３２〜５６のいずれか一項に記載の方法。
（項目５８）
前記鎮痛性化合物が、ケトロラク、イブプロフェン、オキサプロジン、インドメタシン、エトドラック、メロキシカム、スリンダク、ジクロフェナク、フルフェナム酸、ジフルニサル、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、およびアセトアミノフェンから選択される、項目３２〜５７のいずれか一項に記載の方法。
（項目５９）
単一の鎮痛性化合物が投与される、項目３２〜５８のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
前記オピオイドアゴニスト化合物と少なくとも１つの鎮痛性化合物とが別々の組成物として投与される、項目３２〜５９のいずれか一項に記載の方法。