【手続補正書】
【提出日】平成27年4月24日(2015.4.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
2014513690.tif 000001
［式中、
Lは、結合、
【化２】
2014513690.tif 000002
から選択され;
AおよびA'は、独立して、
【化３】
2014513690.tif 000003
から選択されるが;ただし、AおよびA'のうちの少なくとも1つは、
【化４】
2014513690.tif 000004
以外であり
（式中、
“
【化５】
2014513690.tif 000005
”はXおよびX'への結合点を表し、“
【化６】
2014513690.tif 000006
”はLへの結合点を表し;
Zは、1、2、または3個の窒素原子を適宜含む6員芳香環であり;
R2は、水素、アルキル、またはハロから選択され;そして、
R3は、水素、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、またはハロアルコキシから選択される）;
XおよびX'は、独立して、
【化７】
2014513690.tif 000007
（ここで、各基は、AもしくはA'に結合している炭素原子およびカルボニル基に結合した窒素原子を含んで示され:
式中、
nは、0、1、または2であり;
sは、0、1、2、3、または4であり;
Yは、Si(R4)2、NR4、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHR4、またはC(R4)2から選択されるが;ただし、nが0である場合、YはCH2、CHR4、またはC(R4)2から選択され;そして、
各R4は、独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、-NRaRb、またはチオアルキルから選択され、ここで、該アルキルは、適宜、環上の別の炭素原子とともに、縮合した3〜6員環または架橋した4もしくは5員環を形成することができるか;あるいは、適宜、それが結合している炭素とともにスピロ環の3〜6員環を形成することができ、ここで、各形成された環系は、適宜、1または2個の酸素原子を含み、そして、各形成された環系は、適宜、アルキルもしくはハロから独立して選択される1または2個の基で置換されているが;ただし、YがNR4である場合、R4はハロ、ヒドロキシ、または-NRaRb以外である）
から選択され;
Rは、(NRcRd)アルキルであり、ここで、該(NRcRd)アルキルのアルキル部分は、ビシクロアルキル、縮合ビシクロヘテロシクリル、シクロアルキル-置換-ヘテロシクリル、エテニルシクロアルキル、ヘテロシクリルエテニル、オキソシクロアルキル、またはスピロシクロヘテロシクリルで置換されており、該ビシクロアルキル、ビシクロヘテロシクリル、オキソシクロアルキル、およびスピロシクロヘテロシクリルは、適宜、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されており;
R'は、(NRcRd)アルキルであり、ここで、該(NRcRd)アルキルのアルキル部分は、適宜、ビシクロアルキル、縮合ビシクロヘテロシクリル、シクロアルキル-置換-ヘテロシクリル、エテニルシクロアルキル、ヘテロシクリルエテニル、オキソシクロアルキル、またはスピロシクロヘテロシクリルで置換されており、該ビシクロアルキル、ビシクロヘテロシクリル、オキソシクロアルキル、およびスピロシクロヘテロシクリルは、適宜、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されており;
RaおよびRbは、独立して、水素またはアルキルから選択され;
RcおよびRdは、独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR''、または-C(NCN)NRxRyから選択され、ここで、R''は、アルキルまたは無置換フェニルから選択され、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、適宜、1個の-NReRf基で置換されており;該アリール、該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、適宜、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、もしくはニトロから独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており;
ReおよびRfは、独立して、水素、アルキル、無置換アリール、無置換アリールアルキル、無置換シクロアルキル、無置換(シクロアルキル)アルキル、無置換ヘテロシクリル、無置換ヘテロシクリルアルキル、(NRxRy)アルキル、または(NRxRy)カルボニルから選択され;そして、
RxおよびRyは、独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、無置換アリール、無置換アリールアルコキシカルボニル、無置換アリールアルキル、無置換シクロアルキル、無置換ヘテロシクリル、または(NRx'Ry')カルボニルから選択され、ここで、Rx'およびRy'は、独立して、水素またはアルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Lが、
【化８】
2014513690.tif 000008
である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Lが、
【化９】
2014513690.tif 000009
から選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Lが結合である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
AおよびA'が各々、
【化１０】
2014513690.tif 000010
（式中、Zは1個の窒素原子を適宜含む6員芳香環である）である、請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
XおよびX'が各々、
【化１１】
2014513690.tif 000011
である、請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
nが1または2であり;
sが1、2、または3であり;そして、
YがO、CH2、CHR4、またはC(R4)2から選択される、
請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
nが1であり;
sが1、2、または3であり;そして、
YがCH2、CHR4、またはC(R4)2から選択される、
請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
RおよびR'が各々、(NRcRd)アルキルであり、ここで、各(NRcRd)アルキルのアルキル部分はビシクロアルキル、縮合ビシクロヘテロシクリル、シクロアルキル-置換-ヘテロシクリル、またはスピロシクロヘテロシクリルで置換されており、該ビシクロアルキルおよび該ビシクロヘテロシクリルは、適宜、1または2個のハロ基で置換されている、請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
各(NRcRd)アルキルのアルキル部分がスピロシクロヘテロシクリルで置換されており、ここで、スピロシクロヘテロシクリルは1個の単独の炭素原子を介して3員の飽和炭素環に隣接した1個の酸素原子を含む6員の飽和環である、請求項９に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー3);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3r,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3r,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3r,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー3);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3r,5S)-ビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3r,5S)-ビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3r,5S)-ビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー3);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,5S,6s)-3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサ-6-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,5S,6s)-3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサ-6-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,5S,6s)-3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサ-6-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー3);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-ビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-ビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-ビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー3);
メチル (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(4-クロロ-2-((1R,3S,5R)-2-(((1R,3s,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)((メトキシカルボニル)アミノ)アセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)-4-ビフェニルイル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-1-((1R,3s,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス((4-クロロ-1H-イミダゾール-5,2-ジイル)(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル(1-((1R,3s,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
メチル (2-((2S,4S)-2-(7-((2-((2S,4S)-1-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)-4-メチル-2-ピロリジニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)エチニル)-1H-ナフト[1,2-d]イミダゾール-2-イル)-4-メチル-1-ピロリジニル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル (2-((2S)-2-(7-(2-((2S)-1-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)-2-ピロリジニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-1H-ナフト[1,2-d]イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4-(2-((1R,3S,5R)-2-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-4,5-ジヒドロ-3H-ナフト[1,2-d]イミダゾール-7-イル)フェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル (2-((2S)-2-(7-(2-((2S)-1-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)-2-ピロリジニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ナフト[1,2-d]イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
ジメチル (1H,1'H-7,7'-ビナフト[1,2-d]イミダゾール-2,2'-ジイルビス((2S)-2,1-ピロリジンジイル(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル (((3S,3'S,5S,5'S)-5,5'-(5,5'-((1S,2S)-シクロプロパン-1,2-ジイルビス(4,1-フェニレン))ビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(3-メチルピロリジン-5,1-ジイル))ビス(2-オキソ-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタン-7-イル)エタン-2,1-ジイル))ジカルバメート;
メチル (2-(((1S)-1-(5-((2-((1S)-1-((((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)(メチル)アミノ)エチル)-1H-ベンゾイミダゾール-6-イル)エチニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)エチル)(メチル)アミノ)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル ((2S)-1-((1R,3S,5R)-3-(5-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-3-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ-2-イル)-3-メチル-1-オキソブタン-2-イル)カルバメート;
ジメチル (((1R,1'R,3S,3'S,5R,5'R)-3,3'-(5,5'-(エチン-1,2-ジイルビス(4,1-フェニレン))ビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル))ビス(2-オキソ-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタン-7-イル)エタン-2,1-ジイル))ジカルバメート;
ジメチル (((1R,1'R,3S,3'S,5R,5'R)-3,3'-(5,5'-([1,1'-ビフェニル]-4,4'-ジイル)ビス(4-クロロ-1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル))ビス(2-オキソ-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタン-7-イル)エタン-2,1-ジイル))ジカルバメート;
メチル (2-((2S)-2-(5-(6-(4-(2-((2S)-1-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)ピロリジン-2-イル)-1H-イミダゾール-5-イル)フェニル)ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-2-イル)ピロリジン-1-イル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
ジメチル (((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-(エチン-1,2-ジイルビス(4,1-フェニレン))ビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(ピロリジン-2,1-ジイル))ビス(2-オキソ-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタン-7-イル)エタン-2,1-ジイル))ジカルバメート;
ジメチル (ベンゼン-1,4-ジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(2S)ピロリジン-2,1-ジイル(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエタン-2,1-ジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル (((3R,3'R)-3,3'-(5,5'-([1,1'-ビフェニル]-4,4'-ジイル)ビス(1H-イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(モルホリン-4,3-ジイル))ビス(2-オキソ-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタン-7-イル)エタン-2,1-ジイル))ジカルバメート;
メチル (2-((2S)-2-(5-(4-((2-((2S)-1-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)ピロリジン-2-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-イル)オキシ)フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)ピロリジン-1-イル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
メチル (2-((2S)-2-(7-(2-((2S)-1-(((メトキシカルボニル)アミノ)(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)アセチル)-2-ピロリジニル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ナフト[1,2-d]イミダゾール-2-イル)-1-ピロリジニル)-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソエチル)カルバメート;
ジメチル (((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-(エチン-1,2-ジイル)ビス(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5,2-ジイル))ビス(ピロリジン-2,1-ジイル))ビス(2-オキソ-1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタン-7-イル)エタン-2,1-ジイル))ジカルバメート;
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル((1S)-2-オキソ-1-(4-オキソシクロヘキシル)-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル(1R,3S,5R)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル((1S)-2-オキソ-1-(3-(トリフルオロメチル)ビシクロ[1.1.1]ペンタ-1-イル)-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)((1S)-2-オキソ-1-(3-(トリフルオロメチル)ビシクロ[1.1.1]ペンタ-1-イル)-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル ((3-メチル-4,4'-ビフェニルジイル)ビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1);
ジメチル ((3-メチル-4,4'-ビフェニルジイル)ビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);
ジメチル ((3-フルオロ-4,4'-ビフェニルジイル)ビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー1)
ジメチル ((3-フルオロ-4,4'-ビフェニルジイル)ビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート (ジアステレオマー2);もしくは、
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((1R,3S,5R)-5-メチル-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3,2-ジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメート
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
式:
【化１２】
2014513690.tif 000012
【化１３】
2014513690.tif 000013
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
ジメチル (4,4'-ビフェニルジイルビス(1H-イミダゾール-4,2-ジイル((2S,5S)-5-メチル-2,1-ピロリジンジイル)(1-(4-オキサスピロ[2.5]オクタ-7-イル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル)))ビスカルバメートである化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
式(II):
【化１４】
2014513690.tif 000014
［式中、
Lは、結合、
【化１５】
2014513690.tif 000015
から選択され;
AおよびA'は、独立して、
【化１６】
2014513690.tif 000016
（ここで、各基は、Xに結合しているイミダゾール環およびLに結合している6員環を含んで示され:
式中、
Zは、1、2、または3個の窒素原子を適宜含む6員芳香環であり;
R2は、水素、アルキル、またはハロから選択され;そして、
R3は、水素、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、またはハロアルコキシから選択される）
から選択され;
XおよびX'は、独立して、
【化１７】
2014513690.tif 000017
（ここで、各基は、AもしくはA'に結合している炭素原子およびカルボニル基に結合した窒素原子を含んで示され:
nは、0、1、または2であり;
sは、0、1、2、3、または4であり;
Yは、NH、NR4、O、S、S(O)、SO2、CH2、CHR4、またはC(R4)2から選択されるが;ただし、
nが0である場合、YはCH2、CHR4、またはC(R4)2から選択され;そして、
各R4は、独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、または-NRaRbから選択され、ここで、該アルキルは、適宜、環上の別の炭素原子とともに、縮合した3〜6員環または架橋した4もしくは5員環を形成することができるか;あるいは、適宜、それが結合している炭素とともに、スピロ環の3〜6員環を形成することができ、該形成された環系は、適宜、アルキルもしくはハロから独立して選択される1または2個の基で置換されているが;ただし、YがNR4である場合、R4はハロ、ヒドロキシ、または-NRaRb以外である）
から選択され;
Rは、(NRcRd)アルキルであり、ここで、該(NRcRd)アルキルのアルキル部分は、ビシクロアルキル、縮合ビシクロヘテロシクリル、オキソシクロアルキル、またはスピロシクロヘテロシクリルで置換されており、該ビシクロアルキル、ビシクロヘテロシクリル、オキソシクロアルキル、およびスピロシクロヘテロシクリルは、適宜、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されており;
R'は、(NRcRd)アルキルであり、ここで、該(NRcRd)アルキルのアルキル部分は、適宜、ビシクロアルキル、縮合ビシクロヘテロシクリル、オキソシクロアルキル、またはスピロシクロヘテロシクリルで置換されており、該ビシクロアルキル、ビシクロヘテロシクリル、オキソシクロアルキル、およびスピロシクロヘテロシクリルは、適宜、アルキル、ハロ、もしくはハロアルキルから独立して選択される1または2個の基で置換されており;
RaおよびRbは、独立して、水素またはアルキルから選択され;
RcおよびRdは、独立して、水素、アルケニルオキシカルボニル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールスルホニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキルスルホニル、ホルミル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、(NReRf)アルキル、(NReRf)アルキルカルボニル、(NReRf)カルボニル、(NReRf)スルホニル、-C(NCN)OR''、または-C(NCN)NRxRyから選択され、ここで、R''はアルキルまたは無置換フェニルから選択され、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、および該ヘテロシクリルアルキルカルボニルのアルキル部分はさらに、適宜、1個の-NReRf基で置換されており;該アリール、該アリールアルコキシカルボニル、該アリールアルキル、該アリールアルキルカルボニル、該アリールカルボニル、該アリールオキシカルボニル、および該アリールスルホニルのアリール部分、該ヘテロシクリル、ならびに該ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、該ヘテロシクリルアルキル、該ヘテロシクリルアルキルカルボニル、該ヘテロシクリルカルボニル、および該ヘテロシクリルオキシカルボニルのヘテロシクリル部分はさらに、適宜、アルコキシ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、もしくはニトロから独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換されており;
ReおよびRfは、独立して、水素、アルキル、無置換アリール、無置換アリールアルキル、無置換シクロアルキル、無置換(シクロアルキル)アルキル、無置換ヘテロシクリル、無置換ヘテロシクリルアルキル、(NRxRy)アルキル、または(NRxRy)カルボニルから選択され;そして、
RxおよびRyは、独立して、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、無置換アリール、無置換アリールアルコキシカルボニル、無置換アリールアルキル、無置換シクロアルキル、無置換ヘテロシクリル、または(NRx'Ry')カルボニルから選択され、ここで、Rx'およびRy'は、独立して、水素またはアルキルから選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体を含有する、HCV感染症を治療するための医薬組成物。
【請求項１６】
抗HCV活性を有する少なくとも1つのさらなる化合物をさらに含有する、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、ペグインターフェロンλ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
治療上有効な量の請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と、抗HCV活性を有する少なくとも１つのさらなる化合物とを組み合わせて含む、HCV感染症の治療剤であって、該さらなる化合物が、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩より前、後、または同時に投与される、治療剤。
【請求項２２】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つがインターフェロンまたはリバビリンである、請求項２１に記載の治療剤。
【請求項２３】
該インターフェロンが、インターフェロンα2B、ペグインターフェロンα、ペグインターフェロンλ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンα2A、またはリンパ芽球様インターフェロンタウから選択される、請求項２２に記載の治療剤。
【請求項２４】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5'-一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、またはリマンタジンから選択される、請求項２１に記載の治療剤。
【請求項２５】
該さらなる化合物のうちの少なくとも1つが、HCV感染症の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー、HCVアセンブリ、HCVイグレス、HCV NS5Aタンパク質、またはIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項２１に記載の治療剤。