【手続補正書】
【提出日】平成27年7月31日(2015.7.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式Ｉの化合物：
【化１】
2015525782.tif 000001
（式中、
ｎが、１であり；
Ｘが、酸素であり；
Ｔが、ＣＨであり；
Ｕが、Ｎであり；
Ｖが、ＣＨであり；
Ａが、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、この場合のＡは、非置換であるか、またはＲａから選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｂが、アリールおよびヘテロアリールから成る群より選択され、この場合のＢは、非置換であるか、またはＲｂから選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６が、水素であり；
Ｒ３およびＲ４が、水素、ハロゲンおよび−Ｃ１−６アルキルから成る群より選択され、この場合の各Ｃ１−６アルキルは、非置換であるか、またはＲＬから選択される１〜３個の置換基で置換されており、
Ｒａは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
から成る群より選択され；
Ｒｂは、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）−Ｃ２−１０アルケニル、
（３）ハロゲン、
（４）−ＯＨ、
（５）−ＯＣ１−１０アルキル、
（６）−ＯＣ２−１０アルケニル、
（７）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＣ１−１０アルキル、
（８）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ３−６シクロアルキル、
（９）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（１０）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１１）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ２−５シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（１２）−Ｏ−アリール、
（１３）−Ｏ−ヘテロアリール、
（１４）−Ｏ−アリール−Ｃ１−１０アルキル−、
（１５）−Ｏ−ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−、
（１６）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１７）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（１８）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（１９）−ＮＲｃＲｄ、
（２０）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（２１）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（２２）−ＣＯ２Ｒｅ、
（２３）−ＣＮ、
（２４）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２５）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（２６）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（２７）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（２８）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（２９）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（３０）−ＣＦ３、
（３１）−ＯＣＦ３、
（３２）−ＯＣＨＦ２、
（３３）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（３４）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（３５）アリール、
（３６）ヘテロアリール、
（３７）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（３８）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｒｂは、非置換であるか、またはＲｋから選択される１から５個の置換基で置換されており；
ＲｃおよびＲｄは、各々独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）シクロヘテロアルキル、
（７）シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
から成る群より選択されるか、または
ＲｃおよびＲｄはそれらが結合している原子（単数または複数）と一緒に、酸素、硫黄およびＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の追加のヘテロ原子を含有する４から７員のシクロヘテロアルキル環を形成し、ならびに各ＲｃおよびＲｄは、非置換であるか、またはＲｆから独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒｅは、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｃ２−１０アルケニル、
（４）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（６）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル、
（７）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル−Ｃ１−１０アルキル−、
（８）アリール、
（９）ヘテロアリール、
（１０）アリール−Ｃ１−１０アルキル−、および
（１１）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル−
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｒｅは、非置換であるか、またはＲｈから選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒｆは、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、および
（９）−ＯＣＦ３
から成る群より選択され、この場合の各Ｃ１−１０アルキルは、非置換であるか、または−ＯＨ、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒｇは、
（１）水素、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、および
（３）−Ｃ１−１０アルキル
から成る群より選択され、この場合の−Ｃ１−１０アルキルは、非置換であるか、または１から５個のフッ素で置換されており；
各Ｒｈは、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＣＮ、
（７）−ＣＦ３、
（８）−ＯＣＨＦ２、および
（９）−ＯＣＦ３
から成る群より選択され、この場合の各Ｃ１−１０アルキルは、非置換であるか、または−ＯＨ、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３から独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
各Ｒｋは、
（１）ハロゲン、
（２）−Ｃ１−１０アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）オキソ、
（５）ハロゲン、
（６）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（７）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（８）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＣＦ３、
（１１）−ＯＣＨＦ２、
（１２）−ＯＣＦ３、
（１３）−ＮＨ２、
（１４）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（１５）−ＮＨＣＯＣ１−６アルキル、
（１６）＝Ｎ（ＯＣＨ３）、
（１７）−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、および
（１８）−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｃ１−１０アルキルは、非置換であるか、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されており；
ＲＬは、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＲｅ、
（４）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｅ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＲｅ、
（６）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（７）−ＮＲｃＲｄ、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、
（９）−ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１０）−ＣＯ２Ｒｅ、
（１１）−ＣＮ、
（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｅ、
（１４）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｅ、
（１５）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１６）−ＣＦ３、
（１７）−ＯＣＦ３、
（１８）−ＯＣＨＦ２、
（１９）−Ｃ３−６シクロアルキル、および
（２０）−Ｃ２−５シクロヘテロアルキル
から成る群より選択され；
各ｍは、０、１または２から独立して選択され；および
各ｐは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０から独立して選択される）
またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
構造式Ｉの化合物：
【化２】
2015525782.tif 000002
（式中、
ｎが、１であり；
Ｘが、酸素であり；
Ｔが、ＣＨであり；
Ｕが、Ｎであり；
Ｖが、ＣＨであり；
Ａが、フェニルおよびピリジンから成る群より選択され、この場合のＡは、非置換であるか、またはＲａから選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｂが、フェニル、ピリジン、ピリミジン、チアゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、ベンゾオキサゾールおよびベンズイソオキサゾールから成る群より選択され、この場合のＢは、非置換であるか、またはＲｂから選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素であり；
Ｒａが、−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよび−ＣＦ３から成る群より選択され；
Ｒｂが、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−１０アルキル、
（５）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯＣ１−１０アルキル、
（６）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ３−６シクロアルキル、
（７）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（８）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ３−６シクロアルキル、
（９）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＯ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、
（１０）−ＣＦ３、
（１１）−ＯＣＦ３、
（１２）−ＯＣＨＦ２、
（１３）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル、および
（１４）−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−１０アルキル
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｒｂは、非置換であるか、またはＲｋから選択される１から５個の置換基で置換されており；ならびに
各Ｒｋが、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）−ＯＨ、
（４）ハロゲン、
（５）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、
（９）＝Ｎ（ＯＣＨ３）、および
（１０）−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１−６アルキル）２
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｃ１−１０アルキルは、非置換であるか、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、
各ｐは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０から独立して選択される）
またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項３】
構造式Ｉの化合物：
【化３】
2015525782.tif 000003
（式中、
ｎが、１であり；
Ｘが、酸素であり；
Ｔが、ＣＨであり；
Ｕが、Ｎであり；
Ｖが、ＣＨであり；
Ａが、フェニルであり、この場合のフェニルは、非置換であるか、またはＲａから選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｂが、フェニルおよびピリジンから成る群より選択され、この場合のＢは、非置換であるか、またはＲｂから選択される１〜５個の置換基で置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、水素であり；
Ｒａが、−Ｃ１−６アルキル、ハロゲンおよび−ＣＦ３から成る群より選択され；
Ｒｂが、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＯＣ１−１０アルキル、
（５）−Ｏ（ＣＨ２）ｐＣ２−１０シクロヘテロアルキル、
（６）−ＣＦ３、および
（７）−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ２−１０シクロヘテロアルキル
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｒｂは、非置換であるか、またはＲｋから選択される１から５個の置換基で置換されており；ならびに
各Ｒｋが、
（１）−Ｃ１−１０アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＯ２−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、および
（６）−ＣＮ
から成る群より独立して選択され、この場合の各Ｃ１−１０アルキルは、非置換であるか、または−ＯＨ、−ＯＣ１−６アルキル、ハロゲン、シアノおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されており、
各ｐは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９または１０から独立して選択される）
またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
【化３】
2015525782.tif 000004
2015525782.tif 000005
2015525782.tif 000006
から選択される、請求項３に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩と医薬的に許容され得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項６】
Ｇタンパク質共役受容体４０のアゴニズムに応答する障害、状態または疾患の処置を必要とする哺乳動物における当該処置に有用な医薬品の調製のための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項７】
２型糖尿病の処置用の医薬品の製造のための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項８】
治療に使用するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項９】
Ｇタンパク質共役受容体４０のアゴニズムに応答する障害、状態または疾患の処置または予防用の医薬組成物であって、治療有効量の請求項１〜４に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項１０】
２型糖尿病の処置用の医薬組成物であって、治療有効量の請求項１〜４に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
（１）請求項１〜４に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩と、
（２）（ａ）ＰＰＡＲガンマアゴニストおよび部分アゴニスト、
（ｂ）ビグアニド、
（ｃ）タンパク質チロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）阻害剤、
（ｄ）ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰ−ＩＶ）阻害剤、
（ｅ）インスリンまたはインスリンミメティック、
（ｆ）スルホニル尿素、
（ｇ）α−グルコシダーゼ阻害剤
（ｈ）患者の脂質プロファイルを改善する薬剤であって、（ｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、（ｉｉ）胆汁酸封鎖剤、（ｉｉｉ）ニコチニルアルコール、ニコチン酸またはその塩、（ｉｖ）ＰＰＡＲαアゴニスト、（ｖ）コレステロール吸収阻害剤、（ｖｉ）アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）阻害剤、（ｖｉｉ）ＣＥＴＰ阻害剤および（ｖｉｉｉ）フェノール系抗酸化剤から成る群より選択される薬剤、
（ｉ）ＰＰＡＲα／γ    デュアルアゴニスト、
（ｊ）ＰＰＡＲδアゴニスト、
（ｋ）抗肥満化合物、
（ｌ）回腸胆汁酸トランスポーター阻害剤、
（ｍ）抗炎症薬、
（ｎ）グルカゴン受容体アンタゴニスト、
（ｏ）ＧＬＰ−１、
（ｐ）ＧＩＰ−１、
（ｑ）ＧＬＰ−１類似体、
（ｒ）ＨＳＤ−１阻害剤、
（ｓ）ＳＧＬＴ１阻害剤、および
（ｔ）ＳＧＬＴ２阻害剤
から成る群より選択される１つ以上の化合物と、
（３）医薬的に許容され得る担体と
を含む医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜４に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩と、シンバスタチン、エゼチミブおよびシタグリプチンから選択される化合物と、医薬的に許容され得る担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１３】
【化４】
2015525782.tif 000007
から選択される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１４】
【化５】
2015525782.tif 000008
から選択される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１５】
【化６】
2015525782.tif 000009
から選択される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１６】
【化７】
2015525782.tif 000010
から選択される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１７】
【化８】
2015525782.tif 000011
から選択される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１８】
【化９】
2015525782.tif 000012
から選択される請求項４に記載の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。