【手続補正書】
【提出日】平成27年6月18日(2015.6.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014521748.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、ナフチル、９もしくは１０員環ヘテロシクリルであり、ここで、前記フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、ナフチル、９もしくは１０員環ヘテロシクリルは、置換されていてよいＣ１‐Ｃ６アルキル；−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ６アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（Ｃ２‐Ｃ４アルキル）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキルＣ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、およびＲ９からなる群から独立して選択される１から３つの置換基により置換されていてよく；
Ｒ５は、水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１‐Ｃ３アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、フェニル、および−Ｃ１‐Ｃ３アルキルフェニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、または−Ｃ１‐Ｃ３アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキルであり；
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄であるさらに１個のヘテロ原子を含有してよく、オキソまたはＣ１‐Ｃ４アルキルにより、独立して、１または２回置換されていてよい、３から７員環の飽和環を表し；
Ｒ７は、水素またはメチルであり；
Ｒ９は、酸素、窒素、および硫黄から選択される１から４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ＣＦ３、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、および−ＮＲ５Ｒ６から選択される１または２つの置換基により置換されていてよい、５または６員環のヘテロアリール環であり；
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、およびＣ１‐Ｃ４アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ６アルキル−、およびＣ４‐Ｃ６ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ６アルキル−、およびＣ４‐Ｃ６ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＨＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、および−ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択される１から４つの置換基により置換されていてよく；
各Ｒ４およびＲ４ａは、水素、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１‐Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８ａは、水素、重水素、シアノ、置換されていてよいＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５ＯＲ６、トリアゾリル、およびＲ９から独立して選択され、ここで、いずれのＣ１‐Ｃ４アルキルおよびＣ１‐Ｃ６アルコキシ部分も、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、およびＲ９の群から独立して選択される１から６つの置換基で置換されていてよく、ここで、Ｒ８が水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく、およびここで、Ｒ８が重水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく；
あるいは、Ｒ８およびＲ８ａは、それらが結合している炭素と一緒になって、酸素、窒素、および硫黄から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有してよく、オキソ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、もしくは−ＮＲ５Ｒ６により１から３回置換されていてよい、３から６員環の飽和環を表し；
ｍは、０、１、２、または３であり；
Ｙは、ＣまたはＮである。］
による化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
式（Ｉ）（Ａ）：
【化２】
2014521748.tif 000002
［式中、
Ｒ１は、フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、ナフチル、９もしくは１０員環ヘテロシクリルであり、ここで、前記フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、ナフチル、９もしくは１０員環ヘテロシクリルは、置換されていてよいＣ１‐Ｃ６アルキル；−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ６アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（Ｃ２‐Ｃ４アルキル）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、およびＲ９からなる群から独立して選択される１から３つの置換基により置換されていてよく；
Ｒ５は、水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１‐Ｃ３アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、フェニル、および−Ｃ１‐Ｃ３アルキルフェニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、または−Ｃ１‐Ｃ３アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキルであり；
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄であるさらに１個のヘテロ原子を含有してよく、オキソまたはＣ１‐Ｃ４アルキルにより、独立して、１または２回置換されていてよい、３から７員環の飽和環を表し；
Ｒ７は、水素またはメチルであり；
Ｒ９は、酸素、窒素、および硫黄から選択される１から４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ＣＦ３、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、および−ＮＲ５Ｒ６から選択される１または２つの置換基により置換されていてよい、５または６員環のヘテロアリール環であり；
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、およびＣ１‐Ｃ４アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ６アルキル−、およびＣ４‐Ｃ６ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ６アルキル−、およびＣ４‐Ｃ６ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＨＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、および−ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択される１から４つの置換基により置換されていてよく；
各Ｒ４およびＲ４ａは、水素、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１‐Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８ａは、水素、重水素、シアノ、置換されていてよいＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５ＯＲ６、トリアゾリル、およびＲ９から独立して選択され、ここで、いずれのＣ１‐Ｃ４アルキルおよびＣ１‐Ｃ６アルコキシ部分も、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、トリアゾリル、およびＲ９の群から独立して選択される１から６つの置換基で置換されていてよく、ここで、Ｒ８が水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく、およびここで、Ｒ８が重水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく；
あるいは、Ｒ８およびＲ８ａは、それらが結合している炭素と一緒になって、酸素、窒素、および硫黄から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有してよく、オキソ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、もしくは−ＮＲ５Ｒ６により１から３回置換されていてよい、３から６員環の飽和環を表し；
ｍは、０、１、２、または３である。］
による、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項３】
式（Ｉ）（Ｂ）：
【化３】
2014521748.tif 000003
または、式（Ｉ）（Ｃ）：
【化４】
2014521748.tif 000004
［式中、
Ｒ１は、フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、ナフチル、９もしくは１０員環ヘテロシクリルであり、ここで、前記フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、ナフチル、９もしくは１０員環ヘテロシクリルは、置換されていてよいＣ１‐Ｃ６アルキル；−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ６アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（Ｃ２‐Ｃ４アルキル）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、およびＲ９からなる群から独立して選択される１から３つの置換基により置換されていてよく；
Ｒ５は、水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１‐Ｃ３アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、フェニル、および−Ｃ１‐Ｃ３アルキルフェニルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、または−Ｃ１‐Ｃ３アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキルであり；
あるいは、Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している窒素と一緒になって、酸素、窒素、または硫黄であるさらに１個のヘテロ原子を含有してよく、オキソまたはＣ１‐Ｃ４アルキルにより、独立して、１または２回置換されていてよい、３から７員環の飽和環を表し；
Ｒ７は、水素またはメチルであり；
Ｒ９は、酸素、窒素、および硫黄から選択される１から４個のヘテロ原子を含有し、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ＣＦ３、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、および−ＮＲ５Ｒ６から選択される１または２つの置換基により置換されていてよい、５または６員環のヘテロアリール環であり；
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、およびＣ１‐Ｃ４アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ６アルキル−、およびＣ４‐Ｃ６ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシＣ１‐Ｃ６アルキル−、およびＣ４‐Ｃ６ヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＨＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、および−ＮＨＳＯ２ＮＲ５Ｒ６からなる群から独立して選択される１から４つの置換基により置換されていてよく；
各Ｒ４およびＲ４ａは、水素、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１‐Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８ａは、水素、重水素、シアノ、置換されていてよいＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５ＯＲ６、トリアゾリル、およびＲ９から独立して選択され、ここで、いずれのＣ１‐Ｃ４アルキルおよびＣ１‐Ｃ６アルコキシ部分も、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、トリアゾリル、およびＲ９の群から独立して選択される１から６つの置換基で置換されていてよく、ここで、Ｒ８が水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく、およびここで、Ｒ８が重水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく；
あるいは、Ｒ８およびＲ８ａは、それらが結合している炭素と一緒になって、酸素、窒素、および硫黄から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有してよく、オキソ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、もしくは−ＮＲ５Ｒ６により１から３回置換されていてよい、３から６員環の飽和環を表し；
ｍは、０、１、２、または３である。］
による、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
式（Ｉ）（Ｄ）：
【化５】
2014521748.tif 000005
［式中、
Ｒ１は、フェニル、ナフチル、キノリル、イソキノリルであり、ここで、前記フェニル、ナフチル、キノリル、イソキノリルは：
置換されていてよいＣ１‐Ｃ６アルキル；−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−シアノ、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、および−ＯＣＦ３から独立して選択される１から３つの置換基によって置換されていてよく；
各Ｒ２は、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、およびＣ１‐Ｃ４アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１‐Ｃ６アルキルおよびＣ３‐Ｃ７シクロアルキルからなる群から選択され、
ここで、Ｒ８およびＲ８ａは、水素、重水素、シアノ、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４アルキルＮＲ５Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１‐Ｃ４アルキル（＝Ｏ）ＮＲ５ＯＲ６、およびトリアゾリルから独立して選択され、ここで、Ｒ８が水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく、およびここで、Ｒ８が重水素である場合、Ｒ８ａは、水素または重水素ではなく；
Ｒ５は、水素およびＣ１‐Ｃ４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素およびＣ１‐Ｃ４アルキルであり、
ｍは、０、１、２、または３である。］
による、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ナフチル、ベンゾフラニル、イソベンゾフリル、２，３‐ジヒドロベンゾフリル、１，３‐ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、１‐Ｈ‐インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ジヒドロベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、インダゾリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ベンゾキサジアゾリル、ベンズチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾロピリジニル、プリニル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、１，５‐ナフチリジニル、１，６‐ナフチリジニル、１，７‐ナフチリジニル、１，８‐ナフチリジニルおよびプテリジニルから選択され、前記フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、ナフチル、ベンゾフラニル、イソベンゾフリル、２，３‐ジヒドロベンゾフリル、１，３‐ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾチエニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、１‐Ｈ‐インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ジヒドロベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロベンゾイソチアゾリル、インダゾリル、ピロロピリジニル、ピロロピリミジニル、イミダゾピリジニル、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、ベンゾキサジアゾリル、ベンズチアジアゾリル、ベンゾトリアゾリル、トリアゾロピリジニル、プリニル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、１，５‐ナフチリジニル、１，６‐ナフチリジニル、１，７‐ナフチリジニル、１，８‐ナフチリジニルおよびプテリジニルはすべて、置換されていてよいＣ１‐Ｃ６アルキル；−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ６アルキルＣ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｏ（Ｃ１‐Ｃ４アルキル）ＮＲ５Ｒ６、フェニル、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキルＣ１‐Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ７ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ７ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、およびＲ９から独立して選択される１から３つの置換基により置換されていてよい、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニルおよび置換されていてよいキノリニルから選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
Ｒ２が、存在しないか、またはフルオロ、ヒドロキシル、メチル、もしくはメトキシである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項８】
Ｒ３が、エチル、イソプロピル、１‐メチルシクロプロピル、１‐ヒドロキシメチルシクロプロピル、およびシクロプロピルから選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ１が、フェニル、インドリル、ベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ナフタリル、キノリルの群より選択され、ここで、前記フェニル、インドリル、ベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリニル、ナフタリル、キノリルは、Ｃ１‐Ｃ４、メチルオキシ、シアノ、ＮＲ５Ｒ６、およびハロゲンから独立して選択される１から３つの置換基により置換されていてよく、
各Ｒ２が、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、およびＣ１‐Ｃ４アルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３が、Ｃ１‐Ｃ６アルキルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；および、
各Ｒ４およびＲ４ａが、水素、オキソ、ハロゲン、またはＣ１‐Ｃ６アルキルから独立して選択され；
各Ｒ８およびＲ８ａが、水素、重水素、シアノ、置換されていてよいＣ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ１‐Ｃ４ヒドロキシ、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１‐Ｃ４（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ１‐Ｃ４（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４、−Ｃ１‐Ｃ４（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ１‐Ｃ４ＮＲ５Ｒ６、トリアゾリル、およびＲ９から独立して選択され、ここで、置換されていてよいＣ１‐Ｃ４アルキルおよびＣ１‐Ｃ６アルコキシ部分のいずれも、ハロゲン、Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＦ３、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ３‐Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）フェニル、カルボキシル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１‐Ｃ４アルキル、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、フェニル、５もしくは６員環ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシ、Ｃ３‐Ｃ７シクロアルコキシ、ヒドロキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、Ｃ１‐Ｃ４アルコキシＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＯＣＦ３、−ＮＲ５Ｒ６、Ｒ５Ｒ６ＮＣ１‐Ｃ４アルキル−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ６ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ６ＳＯ２Ｃ１‐Ｃ４アルキル、−ＮＲ６ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、およびＲ９の群から独立して選択される１から４つの置換基により置換されていてよく、ここで、１つのＲ８が水素または重水素である場合、他方のＲ８は、水素または重水素ではなく；
ｍが、０、１、２、または３であり；
Ｙが、ＣまたはＮである；
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能な塩、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１０】
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）酢酸；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐Ｎ，Ｎ‐ジメチル‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐Ｎ‐メチル‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
メチル  ３‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐３‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）プロパノエート；
３‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐３‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）プロパン酸；
（−）‐３‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐３‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）プロパナミド；
（＋）‐３‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐３‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）プロパナミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカ‐９‐イル）‐２‐［２‐フルオロ‐４‐（７‐キノリニル）フェニル］アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカ‐９‐イル）‐２‐［２‐フルオロ‐４‐（７‐キノリニル）フェニル］アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）エチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（３‐フルオロ‐４’‐メトキシ‐［１，１’‐ビフェニル］‐４‐イル）エチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（＋）‐４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）エチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（−）‐４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）エチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトニトリル；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）酢酸；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
４‐シクロプロピル‐９‐（２‐ヒドロキシ‐１‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）エチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
メチル  ３‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐３‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）プロパノエート；
４‐シクロプロピル‐９‐（２‐オキソ‐１‐（４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）プロピル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（＋）‐４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（−）‐４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ‐メチルアセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ‐メチルアセトアミド；
（＋）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐（４‐（１‐（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（−）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐（４‐（１‐（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（３‐フルオロ‐４’‐メトキシ‐［１，１’‐ビフェニル］‐４‐イル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐ヒドロキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（３，４’‐ジフルオロ‐［１，１’‐ビフェニル］‐４‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ‐ヒドロキシアセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ‐ヒドロキシアセトアミド；
（＋）‐４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（−）‐４‐シクロプロピル‐９‐（１‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐ヒドロキシエチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐５‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐５‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐メチルキノリン‐５‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐メチルキノリン‐５‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐メチル  ２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセテート；
（−）‐メチル  ２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセテート；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐ヒドロキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（２‐ヒドロキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ‐メトキシアセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐Ｎ‐メトキシアセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
エチル  ２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセテート；
（＋）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（４‐（３‐シアノキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐（３‐シアノキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐（３‐シアノキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐（３‐クロロキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐（３‐クロロキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
２‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（−）‐２‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２，６‐ジフルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（８‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
４‐シクロプロピル‐９‐（（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）（４Ｈ‐１，２，４‐トリアゾール‐３‐イル）メチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（＋）‐４‐シクロプロピル‐９‐（（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）（４Ｈ‐１，２，４‐トリアゾール‐３‐イル）メチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
（−）‐４‐シクロプロピル‐９‐（（２‐フルオロ‐４‐（キノリン‐７‐イル）フェニル）（４Ｈ‐１，２，４‐トリアゾール‐３‐イル）メチル）‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐３‐オン；
２‐（４‐（３‐シアノキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐（３‐シアノキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐（３‐シアノキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メチルキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐（３‐クロロキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐（３‐クロロキノリン‐７‐イル）‐２‐フルオロフェニル）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（−）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐フルオロキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；
（＋）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド；および、
（−）‐２‐（４‐エチル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカン‐９‐イル）‐２‐（２‐フルオロ‐４‐（３‐メトキシキノリン‐７‐イル）フェニル）アセトアミド、
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１１】
（＋）‐２‐（４‐シクロプロピル‐３‐オキソ‐１‐オキサ‐４，９‐ジアザスピロ［５．５］ウンデカ‐９‐イル）‐２‐［２‐フルオロ‐４‐（７‐キノリニル）フェニル］アセトアミドである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
前記化合物が、１つのエナンチオマーの他方に対するエナンチオマー過剰を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
前記化合物が、エナンチオマー的に純粋なＲ異性体である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
前記化合物が、エナンチオマー的に純粋なＳ異性体である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および薬学的に許容可能なキャリアを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１６】
それを必要とするヒトにおいて癌を処置するための、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物であって、前記癌が、胃癌、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、白血病、バナヤン‐ゾナナ症候群、コーデン病、レーミット‐デュクロ病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、結腸癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、腎癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、膀胱癌、胃癌、ならびに骨および甲状腺の巨細胞腫からなる群から選択される、医薬組成物。
【請求項１７】
それを必要とする哺乳類において癌を処置するための、
ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩；および、
ｂ）少なくとも１つの抗新生物剤、
を含んでなる、医薬組成物であって、前記癌が、胃癌、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、白血病、バナヤン‐ゾナナ症候群、コーデン病、レーミット‐デュクロ病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、結腸癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、腎癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、膀胱癌、胃癌、ならびに骨および甲状腺の巨細胞腫からなる群から選択される、医薬組成物。