【手続補正書】
【提出日】平成27年5月13日(2015.5.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2014513729.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｚは、結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
Ｒａは、水素または非置換アルキルであり；
Ｌ１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｌ２Ｒ５）Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−（ＯＬ２Ｒ５）ＯＰ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｌ２Ｒ５）ＳＯ２−、−（Ｎ（Ｌ２Ｒ５））ＮＰ（Ｏ）−、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、置換もしくは非置換ヘテロアリーレン、
【化２】
2014513729.tif 000002
であり、Ａは、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンまたは置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
ｎは、０、１または２であり；
Ｌ２は、結合、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり；
Ｒ５は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、または
Ｒ２およびＲ３は、場合により一緒に結合して置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成しており；
Ｒ４は、独立して水素、−ＮＲ４ＡＲ４Ｂ、−ＯＲ４Ａ、−ＳＲ４Ａ、−ＣＮ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは、独立して水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである］または
薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
式（ＸＩ）：
【化３】
2014513729.tif 000003
の構造
［式中、
点線は、場合により結合であり；
ｙは、０から２の整数であり；
ｊは、０から３の整数であり；
ｆは、０または１であり；
Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、−Ｎ−または−ＣＨ−であり、但し、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３の少なくとも１つおよび２つ以下は、同時にＮであり；
Ａｒは、単環式もしくは縮合二環式（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、Ｎ、ＯもしくはＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含有する単環式もしくは縮合二環式５〜１０員ヘテロアリール、単環式（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたはＮ、ＯもしくはＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含有する４から８員ヘテロシクロアルキルであり、上記定義の単環式アリールまたはヘテロアリールに場合により縮合しており、１または２つの−ＣＯ−基を環中に含有してよく；
Ｒ１２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、ヒドロキシ、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、ハロ置換（Ｃ１−Ｃ６）飽和アルキル、または非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシであり；
Ｒ１４は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、ヒドロキシ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロゲン、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシであり；
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；
Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、またはメチレンであり；
環Ａは、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、またはピペリジン−１−イルであり、
Ｌ１１は、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＣＨ２−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲ１５Ｃ−、−ＮＲ１５ＣＣＯ−、−ＣＯＮＲ１５Ｃ−、−ＮＲ１５ＣＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ１５Ｃ−、または−ＮＲ１５ＣＣＯＮＲ１５Ｄ−であり（式中、それぞれのＲ１５ＣおよびＲ１５Ｄは、独立して水素またはＣ１−Ｃ６非置換飽和アルキルである）；
Ｒ２３は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、ヒドロキシ、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、カルボキシ、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、シアノ、−ＣＯＮＨ２、または−ＮＲｘＲｙであり、ここでＲｘは、水素であり、Ｒｙは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、非置換飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、−ＣＯＲであり、ここでＲは、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、または−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキルであり；
Ｒ２およびＲ３は、独立して（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、ヒドロキシル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、カルボキシ、シアノ、−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、ハロ、−ＣＯＮＲＲ’もしくは−ＮＲＲ’（式中、それぞれのＲは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）非置換飽和シクロアルキル、１、２、もしくは３つのヒドロキシまたは１から３つの非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシにより置換されている（Ｃ１−Ｃ６）飽和アルキルであり、Ｒ’は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、または非置換飽和（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである）から独立して選択される１、２、もしくは３つの置換基により置換されている（Ｃ１−Ｃ６）飽和アルキルまたはＮ、ＯもしくはＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含有し、（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、ヒドロキシル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）非置換飽和アルキル、もしくはハロから独立して選択される１もしくは２つの置換基により場合により置換されている４から８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＲ２およびＲ３は、それらが付着している炭素原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）非置換飽和シクロアルキルを形成しており；
Ｒ４は、Ｒ１８−置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１８−置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１８−置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１８−置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１８−置換もしくは非置換アリール、またはＲ１８−置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１８は、独立してハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＦ３、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである］
を有する、化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、
式（ＸＩ）の化合物のＬ１１は、−Ｏ−である、化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物であって、
式（ＸＩ）の化合物のＲ１２は、不存在、メチル、フルオロ、またはトリフルオロメチルである、化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物であって、
Ｒ１４は、不存在、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、シアノ、ハロ、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルまたは非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシである、化合物。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、
Ｒ２３は、不存在、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、非置換飽和（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、またはシアノである、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、
Ｌ４は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−またはメチレンである、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、
Ｌ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり、環Ａは、水素、メチル、またはフルオロにより場合により置換されているアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペラジニルである、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、
式中、
Ｒ２およびＲ３は、独立して非置換飽和Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、または一緒に飽和非置換シクロアルキルを形成しており、Ｒ４は、水素、メチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、２−メチルアミノエチル、または２，２−ジメチルアミノエチルである、化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、
式中、
Ａｒは、非置換フェニルであるか、またはメタ位もしくはパラ位の少なくとも一方で置換したフェニルである、化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能なその塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
請求項２に記載の化合物を含有する医薬。
【請求項１３】
炎症疾患、自己免疫疾患、または癌の治療用の、請求項１１に記載の医薬組成物。