【手続補正書】
【提出日】平成27年1月30日(2015.1.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩であり、
【化１】
2014506590.tif 000001
式中、式Ｉの化合物において
Ｚは、−Ｓ−、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、
Ｒａは、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ１は、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、ハロゲン、パーハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、シアノ、ニトロ、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−、Ｒ７ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、（Ｒ７）（Ｒ８）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｒ９）−、Ｒ７ａＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９−、Ｒ７ａＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、Ｒ７Ａ１−、およびＲ７ａＣ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、式中、前記任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクリルのそれぞれは、任意に環化され、または任意に架橋され、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−、（Ｒ７）Ｎ（ＯＲ８）−、およびＲ７Ａ１−であり、
［Ｒ４］ｍは‘Ｒ４’基の‘ｍ’回繰り返しであり、それぞれのＲ４は、水素、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、Ｒ７ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ａＳＯ２−、Ｒ７Ａ１−、（Ｒ７ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−、（Ｒ７）（Ｒ８）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｒ９）−からなる群から独立して選択され、ｍは０〜３であり、または共に結合される２つのＲ４基および炭素原子は−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜４ヘテロ原子／基を任意に含む任意に置換された５〜６員環系を形成し、
Ｒ５およびＲ６は水素、Ｒ７ａＣ（＝Ｏ）−、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリ−ルおよび任意に置換されたヘテロアリ−ルからなる群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６は窒素原子と共に結合されて−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜３のヘテロ原子／基を含む３〜１０員環の任意に置換された飽和／不飽和の複素環を形成し、
式中Ｒ７，Ｒ８，Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたシクロアルキル、および任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、
Ａ１は、ＯおよびＳからなる群から選択され、
Ｒ７ａは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたシクロアルキル、および任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここで、「任意に置換されたアルキルという用語」は、未置換のアルキル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたアルキル基を意味し、
「任意に置換されたアルケニル」という用語は、未置換のアルケニル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたアルケニル基を意味し、
「任意に置換されたアルキニル」という用語は、未置換のアルキニル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたアルキニル基を意味し、
「任意に置換されたヘテロアルキル」という用語は、未置換のヘテロアルキル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、およびシクロアルキルからなる群から独立して選択される１〜６の置換基で置換されたヘテロアルキル基を意味し、
「任意に置換されたシクロアルキル」という用語は、未置換のシクロアルキル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたシクロアルキル基を意味し、
「任意に置換されたアリ−ル」という用語は、（ｉ）未置換のアリール基、またはハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６パーハロアルキル、アルキル−Ｏ−、アルケニル−Ｏ−、アルキニル−Ｏ−、パーハロアルキル−Ｏ−、アルキル−Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）−，  Ｈ２Ｎ−，  アルキル−ＳＯ２−、パーハロアルキル−ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、Ｈ２ＮＳＯ２−、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜２ヘテロ原子を含む３〜６員の複素環からなる群から独立して選択される１〜３置換基で置換されたアリ−ル基を意味し、前記３〜６員の複素環は任意にアルキル、アルケニル、アルキニル、またはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で置換され、またあるいは、（ｉｉ）結合にわたってＳ、Ｏ、Ｎから選択される１〜３のヘテロ原子を含むシクロアルカン環または複素環と任意に融合された前記置換されたまたは未置換のアリ−ル環を意味し、前記シクロアルカン環または複素環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で任意に置換され、
「任意に置換されたヘテロシクリル」という用語は、（ｉ）未置換のヘテロシクリル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基を有する炭素環上で置換されたヘテロシクリル基を意味し、（ｉｉ）ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、  Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、および未置換のアリールまたはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノもしくはニトロから独立して選択される１〜３置換基を有する置換されたアリ−ルからなる群から選択される１つ以上の置換基を有する環窒素上で任意に置換されたヘテロシクリル基を意味し、
「任意に置換されたヘテロアリ−ル」という用語は、未置換のヘテロアリール基、またはハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６パーハロアルキル、アルキル−Ｏ−、アルケニル−Ｏ−、アルキニル−Ｏ−、パーハロアルキル−Ｏ−、アルキル−Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）−、Ｈ２Ｎ−、アルキル−ＳＯ２−、パーハロアルキル−ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、Ｈ２ＮＳＯ２−およびＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜２のヘテロ原子を含む３〜６員複素環からなる群から独立して選択される１〜３置換基で置換されたヘテロアリ−ル基を意味し、複素環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜４置換基で任意に置換され、
「任意に置換された５〜６員環系」という用語は、未置換の５〜６員環系、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される１〜３置換基で置換される５〜６員環系を意味し、
「３〜１０員の任意に置換された飽和／不飽和複素環系」という用語は、未置換の３〜１０員の飽和／不飽和複素環系、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される１〜３置換基で置換された３〜１０員の飽和／不飽和複素環系を意味し、
式中、Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、またはヘテロシクリルから選択され、
及びＲ１０ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、パーハロアルキル、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、またはヘテロシクリルからなる群から選択される、
式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
式中、Ｒ２は、水素、任意に置換されたアルキル、および（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−からなる群から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
式中、Ｒ２は水素、メチル、ジメチルアミノおよびジメチルアミノメチルからなる群から選択される請求項１または請求項２に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
式中、Ｒ３は任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、Ｒ７Ａ１−，（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−および（Ｒ７）Ｎ（ＯＲ８）−からなる群から選択される請求項１〜請求項３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項５】
式中、Ｒ３はメチル、エチル、ｎ−プロピル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−プロピルアミノ、アセチルアミノメチル、およびピペラジニルからなる群から選択される、請求項１〜請求項４のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
式中、Ｒ５およびＲ６は、水素、任意に置換されたアルキルからなる群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６はともに、窒素原子と共に結合されて−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜３のヘテロ原子／基を含む３〜１０員環の任意に置換された飽和／不飽和の複素環を形成する、請求項１〜請求項５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項７】
式中、Ｒ５およびＲ６は、水素、メチルからなる群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６はともに、窒素原子と共に結合されてピペリジン環を形成する、請求項１〜請求項６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項８】
式中、ｍは０、１、または２であり、Ｒ４は任意に置換されたアルキル基または任意に置換された複数のアルキル基であり、または２つのＲ４は炭素原子と共に結合されて、−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜４のヘテロ原子／基を任意に含む任意に置換された５〜６員環系を形成する、請求項１〜請求項７のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項９】
式中、ｍは０、１、または２であり、Ｒ４はメチル基または複数のメチル基であり、または２つのＲ４は炭素原子と共に結合されて、６員の炭素環を形成する、請求項１〜請求項８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１０】
式中、Ｒａは水素および任意に置換されたアルキルから選択される請求項１〜請求項９のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１１】
式中Ｒａは水素、メチル、エチルおよびシクロプロピルメチルからなる群から選択される請求項１〜請求項１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１２】
式中、Ｒ２は水素、任意に置換されたアルキル、および（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−からなる群から選択され、Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、Ｒ７Ａ１−、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−および（Ｒ７）Ｎ（ＯＲ８）−からなる群から選択され、Ｒ５およびＲ６は、水素、任意に置換されたアルキルからなる群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６は窒素原子と共に結合されて−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜３のヘテロ原子／基を含む３〜１０員環の任意に置換された飽和／不飽和の複素環を形成し、ｍは０、１、または２であり、Ｒ４は任意に置換されたアルキル基もしくは任意に置換された複数のアルキル基であり、または２つのＲ４は炭素原子と共に結合されて、−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される、１〜４のヘテロ原子／基を任意に含む任意に置換された５〜６員環系を形成し、Ｒａは、水素および任意に置換されたアルキルからなる群から選択される、請求項１〜請求項１１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１３】
式中、Ｒ１は、ハロ、シクロプロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、メチル、エチル、ジメチルアミノ、モノメチルアミノおよびｔｅｒｔ−ブチル、および４−メチルピペラジニルからなる群から選択される１〜２つの置換基を有する任意に代えられるピリジル、フラニル、インドリル、Ｎ−メチルイソインドリル、ベンゾフラニル、ピペラジニル、４−（４−フルオロフェニル）ピペラジニル、モルフォリニル、インドリニル、２−オキソインドリニル、２、３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾピラニルおよびフェニルからなる群から選択され、Ｒ２は、水素、メチル、ジメチルアミノ、およびジメチルアミノメチルからなる群から選択され、Ｒ３は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−プロピルアミノ、アセチルアミノメチル、ピペラジニルからなる群から選択され、Ｒ５およびＲ６は、水素およびメチルから独立して選択され、またはＲ５およびＲ６は窒素原子と共に結合してピペリジン環を形成し、ｍは０、１または２から選択され、Ｒ４は複数のメチル基から選択され、または炭素原子と共に結合される二つのＲ４は、６員炭素環を形成し、Ｒａは水素、メチル、エチル、およびシクロプロピルメチルからなる群から選択される、請求項１〜請求項１２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１４】
式中、Ｒ１は４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−シクロプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−エトキシフェニル、３−エトキシフェニル、４−トリル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ジメチルアミノフェニル、３−フルオロフェニル、フェニル、４−エチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、ピペラジン−１−イル、４−（フルオロフェニル）ピペラジニル、モルフォリノ、ピリジン−４−イル、ピリジン−３−イル、フラン−３−イル、１Ｈ−インドル−５−イル、１−メチル−１Ｈ−インドル−５−イル、ベンゾフラン−５−イル、インドリン−５−イル、４−（４−メチルピペラジニル−１−イル）フェニル、および２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキン−６−イル）からなる群から選択される請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１５】
式中、ＺはＳである請求項１〜請求項１４のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１６】
前記化合物は、
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（２−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−フルオロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−シクロプロピルフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−２−プロピノイル−５−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）チオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−メトキシフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−エトキシフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−２−プロピオニル−５−（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）チオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−２−プロピオニル−５−（４−トリル）チオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（（５−（４−ジメチルアミノ）フェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３−フルオロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−５−フェニル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３−エトキシフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−エチルフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−５−（ピペラジン−１−イル）−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−５−モルフォリノ−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−２−プロピオニル−５−（ピリジン−４−イル）チオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−２−プロピオニル−５−（ピリジン−３−イル）チオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（フラン−３−イル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（１Ｈ−インド−ル−５−イル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−５−（１−メチル−１Ｈ−インド−ル−５−イル）２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（ベンゾフラン−５−イル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（インドリン−５−イル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（４−メチル−５−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−（ジメチルアミノ）−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ，４−トリメチル−３−（４−スルファモイルフェニル）チオフェン−２−カルボキサミド，
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−メトキシ−Ｎ，４−ジメチル−３−（４−スルファモイルフェニル）チオフェン−２−カルボキサミド，
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−プロピル−３−（４−スルファモイルフェニル）チオフェン−２−カルボキサミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）チオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（２−アセチル−５−（４−クロロフェニル）−４−メチルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）−２−メチルベンゼンスルホンアミド，
メチル  ４−メチル−５−（２−オキソインドリン−５−イル）−３−（４−スルファモイルフェニル）チオフェン−２−カルボキシレート，
エチル  ４−メチル−５−（２−オキソインドリン−５−イル）−３−（４−スルファモイルフェニル）チオフェン−２−カルボキシレート，
４−（４−メチル−５−（４−メチルアミノフェニル）−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニルチオフェン−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
１−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−３−（４−（ピペリジン−１−イルスルフォニル）フェニル）チオフェン−２−イル）プロパン−１−オン，
４−（５−（４−クロロフェニル）−１，４−ジメチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
５−（４−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ，１，４−テトラメチル−３−（４−スルファモイルフェニル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボキサミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−１−エチル−４−メチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−１−（シクロプロピルメチル）−４−メチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−フルオロフェニル）−１，４−ジメチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（４−メトキシフェニル）−１，４−ジメチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（２−ブチル−５−（４−クロロフェニル）−１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（２，４−ジクロロフェニル）−１，４−ジメチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
４−（５−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−１，４−ジメチル−２−プロピオニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）ベンゼンスルホンアミド，
エチル  ５−（４−クロロフェニル）−４−メチル−３−（４−スルファモイル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）チオフェン−２−カルボキシレート，および
エチル  ５−（４−クロロフェニル）−３−（４−スルファモイルフェニル）フラン−２−カルボキシレートから選択される、請求項１〜請求項１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩。
【請求項１７】
請求項１〜請求項１６のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項１８】
病気または疾患または身体状況を治療するために薬剤の調製において、式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩の使用であって、
【化２】
2014506590.tif 000002
式中、前記式Ｉの化合物において、
Ｚは、−Ｓ−、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒａ）−からなる群から選択され、
Ｒａは、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ１は、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
Ｒ２は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、ハロゲン、パーハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、シアノ、ニトロ、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−、Ｒ７ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、（Ｒ７）（Ｒ８）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｒ９）−、Ｒ７ａＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ９−、Ｒ７ａＳＯ２Ｎ（Ｒ８）−、Ｒ７Ａ１−、およびＲ７ａＣ（＝Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ３は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、式中、前記任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクリルのそれぞれは、任意に環化され、または任意に架橋され、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−、（Ｒ７）Ｎ（ＯＲ８）−、およびＲ７Ａ１−であり、
［Ｒ４］ｍは‘Ｒ４’基の‘ｍ’回繰り返しであり、Ｒ４は、水素、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、Ｒ７ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ７ａＳＯ２−、Ｒ７Ａ１−、（Ｒ７ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）−、（Ｒ７）（Ｒ８）Ｎ−、（Ｒ７）（Ｒ８）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｒ９）−からなる群から独立して選択され、ｍは０〜３であり、または二つのＲ４基、およびＲ４基と結合する炭素原子は−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜４ヘテロ原子／基を任意に含む任意に置換された５〜６員環系を形成し、
Ｒ５およびＲ６は水素、Ｒ７ａＣ（＝Ｏ）−、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリ−ルおよび任意に置換されたヘテロアリ−ルからなる群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６は窒素原子と結合されて−Ｓ−、−Ｎ−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｃ（＝Ｓ）−からなる群から選択される１〜３のヘテロ原子／基を含む３〜１０員環の任意に置換された飽和／不飽和の複素環を形成し、
式中Ｒ７，Ｒ８，Ｒ９は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたシクロアルキル、および任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、
Ａ１は、ＯおよびＳからなる群から選択され、
Ｒ７ａは、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたヘテロアルキル、任意に置換されたアリ−ル、任意に置換されたヘテロアリ−ル、任意に置換されたシクロアルキル、および任意に置換されたヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここで、「任意に置換されたアルキル」という用語は、未置換のアルキル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたアルキル基を意味し、
「任意に置換されたアルケニル」という用語は、未置換のアルケニル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたアルケニル基を意味し、
「任意に置換されたアルキニル」という用語は、未置換のアルキニル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたアルキニル基を意味し、
「任意に置換されたヘテロアルキル」という用語は、未置換のヘテロアルキル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、およびシクロアルキルからなる群から独立して選択される１〜６の置換基で置換されたヘテロアルキル基を意味し、
「任意に置換されたシクロアルキル」という用語は、未置換のシクロアルキル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基で置換されたシクロアルキル基を意味し、
「任意に置換されたアリ−ル」という用語は、（ｉ）未置換のアリール基、またはハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６パーハロアルキル、アルキル−Ｏ−、アルケニル−Ｏ−、アルキニル−Ｏ−、パーハロアルキル−Ｏ−、アルキル−Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）−，  Ｈ２Ｎ−，  アルキル−ＳＯ２−、パーハロアルキル−ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、Ｈ２ＮＳＯ２−、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜２ヘテロ原子を含む３〜６員の複素環からなる群から独立して選択される１〜３置換基で置換されたアリ−ル基を意味し、前記３〜６員の複素環は任意にアルキル、アルケニル、アルキニル、またはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で置換され、またあるいは、（ｉｉ）結合にわたってＳ、Ｏ、Ｎから選択される１〜３のヘテロ原子を含むシクロアルカン環または複素環と任意に融合された前記置換されたまたは未置換のアリ−ル環を意味し、前記シクロアルカン環または複素環は、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−で任意に置換され、
「任意に置換されたヘテロシクリル」という用語は、（ｉ）未置換のヘテロシクリル基、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から独立して選択される１〜６置換基を有する炭素環上で置換されたヘテロシクリル基を意味し、（ｉｉ）ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、および未置換のアリールまたはハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノもしくはニトロから独立して選択される１〜３置換基を有する置換されたアリ−ルからなる群から選択される１つ以上の置換基を有する環窒素上で任意に置換されたヘテロシクリル基を意味し、
「任意に置換されたヘテロアリ−ル」という用語は、未置換のヘテロアリール基、またはハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６パーハロアルキル、アルキル−Ｏ−、アルケニル−Ｏ−、アルキニル−Ｏ−、パーハロアルキル−Ｏ−、アルキル−Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）−、Ｈ２Ｎ−、アルキル−ＳＯ２−、パーハロアルキル−ＳＯ２−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）−、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）Ｃ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、アルキル−Ｎ（アルキル）ＳＯ２−、アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２−、Ｈ２ＮＳＯ２−およびＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜２のヘテロ原子を含む３〜６員複素環からなる群から独立して選択される１〜３置換基で置換されたヘテロアリ−ル基を意味し、複素環は、アルキル、アルケニル、アルキニル、またはアルキル−Ｃ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜４置換基で任意に置換され、
「任意に置換された５〜６員環系」という用語は、未置換の５〜６員環系、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される１〜３置換基で置換される５〜６員環系を意味し、
「３〜１０員の任意に置換された飽和／不飽和複素環系」という用語は、未置換の３〜１０員の飽和／不飽和複素環系、またはオキソ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アリ−ル、ヘレロアリ−ル（ｈｅｒｅｒｏａｒｙｌ）、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＳＯ２−、Ｒ１０Ａ１−、Ｒ１０ａＯＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｏ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ｏ）−、（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｒ１０ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、（Ｒ１０）（Ｈ）Ｎ−、（Ｒ１０）（アルキル）Ｎ−、（Ｒ１０）（Ｈ）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−、および（Ｒ１０）（アルキル）ＮＣ（＝Ａ１）Ｎ（Ｈ）−からなる群から選択される１〜３置換基で置換された３〜１０員の飽和／不飽和複素環系を意味し、
式中、Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、またはヘテロシクリルから選択され、
及びＲ１０ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、パーハロアルキル、アリ−ル、ヘテロアリ−ル、シクロアルキル、またはヘテロシクリルからなる群から選択される、
式Ｉの化合物、当該互変異性体、当該立体異性体、および当該薬学的に許容できる塩の使用。
【請求項１９】
前記病気または疾患または身体状況は、深刻なもしくは深刻でない神経認識障害、または神経変性によっておこる障害として、分類もしくは診断される群から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
注意欠陥多動障害、統合失調症、認識障害、アルツハイマ−病、パ−キンソン病、血管性認知症、またはレビー小体および外傷性脳損傷と関連した認知症の治療に使用される薬剤と組み合わせてまたは補助とする、請求項１８に記載の使用。
【請求項２１】
アセチルコリンエステラ−ゼ阻害剤、神経変性障害のための疾患修飾性薬もしくは生物製剤、ド−パミン作用性薬、抗うつ薬、典型的な、もしくは、非定型の抗精神病薬と組み合わせて、またはこれらの薬剤の補助とする、請求項１８に記載の使用。