【手続補正書】
【提出日】平成27年9月3日(2015.9.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１８２】
2014526469.tif 000001
の化合物またはその医薬的に許容され得る塩であって、
式中、
Ｚは、式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）：
【化１８３】
2014526469.tif 000002
の基であり、
Ｌ１およびＬ２は、結合、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換または非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換または非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換または非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換または非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレン、および置換または非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンからから成る群より選択され；
Ｌ３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンであり；
Ｘ１およびＸ２の各実例は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ３ｂは、水素であり；
Ｒ３ａは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ２、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各実例は、独立して、水素もしくは−ＯＲＢ１（この式中のＲＢ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルである）であるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は、独立して、水素、ハロ、または置換もしくは非置換アルキルであり、ならびに
【化１８４】
2014526469.tif 000003
は、単結合または二重結合を表すが、但し、二重結合が存在する場合にはＲ６ａまたはＲ６ｂの一方が不在であること、および単結合が存在する場合にはＣ５における水素がアルファ位またはベータ位にあることを条件とし；
Ｒ１９およびＲ２０の各実例は、独立して、水素または−ＣＨ３であり；ならびに
Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂの各実例は、独立して、水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換アルキルであり、あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、互いに一緒になって置換または非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２４は、水素または非置換もしくは置換アルキルであり；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＺ５−であり；
ＲＺ４は、独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ５、−ＳＲＺ５、またはＮ（ＲＺ５）２であり；
ＲＺ５の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；および
ＲＺ６の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、または２個のＲＺ６基が一緒になってＣ３−６炭素環式環を形成し；および
下付き文字ｎは、０または１であり、
但し、以下の化合物：
【化１８５】
2014526469.tif 000004
を特に除外することを条件とする化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｚが、式：
【化１８６】
2014526469.tif 000005
の基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｌ３が、式：
【化１８７】
2014526469.tif 000006
の基であり、式中、ｐは、１、２または３であり；ならびにＲＺ７およびＲＺ８の各実例は、独立して、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキル、または−ＯＲＺ５である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌ３が、式：
【化１８８】
2014526469.tif 000007
の基であり、式中、ｗは、０もしくは１であり、かつｐは、１、２もしくは３であるか、またはｗは、１であり、かつｐは、０、１、２または３であり；ならびにＲＺ７およびＲＺ８の各実例は、独立して、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキル、または−ＯＲＺ５である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｌ３が、式：
【化１８９】
2014526469.tif 000008
の基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌ３が、式：
【化１９０】
2014526469.tif 000009
の基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３が、式：
【化１９１】
2014526469.tif 000010
の基である、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚが、式
【化１９２】
2014526469.tif 000011
のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
基
【化１９３】
2014526469.tif 000012
が、式：
【化１９４】
2014526469.tif 000013
【化１９５】
2014526469.tif 000014
のものである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが、式
【化１９６】
2014526469.tif 000015
のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、−Ｏ−であり、およびＬ３が、アルキレンまたはヘテロアルキレン基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
基
【化１９７】
2014526469.tif 000016
が、式：
【化１９８】
2014526469.tif 000017
のものである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが、式
【化１９９】
2014526469.tif 000018
のものである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが、−Ｏ−であり、およびＬ３が、アルキレンまたはヘテロアルキレンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
基
【化２００】
2014526469.tif 000019
が、式：
【化２０１】
2014526469.tif 000020
のものである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
基−Ｘ１Ｒ３ｂが、ベータ位にあり、およびＲ３ａが、アルファ位にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
−Ｘ１Ｒ３ｂが、−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ａが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ａが、置換または非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
【化２０２】
2014526469.tif 000021
が二重結合を表し、およびＲ６ａが、ハロまたは置換もしくは非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６ｂが、ハロまたは置換もしくは非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２が、−ＯＲＢである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１１ｂが、水素または−ＯＲＢであり、およびＲ１１ａが、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが一緒になってオキソ基を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化２０３】
2014526469.tif 000022
が単結合を表し、およびＣ５における水素が、アルファ位にある、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
【化２０４】
2014526469.tif 000023
が二重結合を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１９が、−ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が
【化２０５】
2014526469.tif 000024
【化２０６】
2014526469.tif 000025
【化２０７】
2014526469.tif 000026
【化２０８】
2014526469.tif 000027
【化２０９】
2014526469.tif 000028
【化２１０】
2014526469.tif 000029
【化２１１】
2014526469.tif 000030
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が
【化２１２】
2014526469.tif 000031
【化２１３】
2014526469.tif 000032
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が
【化２１４】
2014526469.tif 000033
【化２１５】
2014526469.tif 000034
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が
【化２１６】
2014526469.tif 000035
【化２１７】
2014526469.tif 000036
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が
【化２１８】
2014526469.tif 000037
【化２１９】
2014526469.tif 000038
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が
【化２２０】
2014526469.tif 000039
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が
【化２２１】
2014526469.tif 000040
およびその医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
医薬的に許容され得る担体と有効量の請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
【請求項３７】
疾患または病態を防止、処置、改善または管理するための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物または請求項３６に記載の医薬組成物であって、予防または治療有効量の該組成物または該医薬組成物が、かかる防止、処置、改善または管理を必要とする患者に投与されることを特徴とする、組成物または医薬組成物。
【請求項３８】
前記疾患または病態が、統合失調症、うつ病、双極性障害（ＩおよびＩＩ）、統合失調感情障害、気分障害、不安障害、人格障害、精神病、常同障害、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、自閉症スペクトラム障害（ＡＳＤ）、気分変調症（軽症うつ病）、社会不安障害、強迫性障害（ＯＣＤ）、すべての疼痛症候群および障害、睡眠障害、記憶障害および認知症（アルツハイマー病、癲癇および任意の発作性障害を含む）、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脳卒中、嗜癖障害（アヘン剤およびコカインおよびアルコールを含む）、自閉症、ハンチントン病、不眠症、パーキンソン病、退薬症候群、または耳鳴である、請求項３７に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項３９】
前記疾患または病態が、統合失調症である、請求項３８に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項４０】
前記疾患または病態が、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）である、請求項３８に記載の組成物または医薬組成物。
【請求項４１】
前記疾患または病態が、脳卒中である、請求項３８に記載の組成物または医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２８】
他の目的および利点は、詳細な説明、実施例および請求項の考究から当業者に明らかになるであろう。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式：
【化１８２】
2014526469.tif 000041
の化合物またはその医薬的に許容され得る塩であって、
式中、
Ｚは、式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）：
【化１８３】
2014526469.tif 000042
の基であり、
Ｌ１およびＬ２は、結合、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換または非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換または非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換または非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換または非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレン、および置換または非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンからから成る群より選択され；
Ｌ３は、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、置換もしくは非置換Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ１−Ｃ６アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルケニレン、または置換もしくは非置換ヘテロＣ２−Ｃ６アルキニレンであり；
Ｘ１およびＸ２の各実例は、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ３ｂは、水素であり；
Ｒ３ａは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、または置換もしくは非置換アルキニルであり；
Ｒ２、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂの各実例は、独立して、水素もしくは−ＯＲＢ１（この式中のＲＢ１は、水素または置換もしくは非置換アルキルである）であるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂは、一緒になってオキソ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの各々は、独立して、水素、ハロ、または置換もしくは非置換アルキルであり、ならびに
【化１８４】
2014526469.tif 000043
は、単結合または二重結合を表すが、但し、二重結合が存在する場合にはＲ６ａまたはＲ６ｂの一方が不在であること、および単結合が存在する場合にはＣ５における水素がアルファ位またはベータ位にあることを条件とし；
Ｒ１９およびＲ２０の各実例は、独立して、水素または−ＣＨ３であり；ならびに
Ｒ２３ａおよびＲ２３ｂの各実例は、独立して、水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換アルキルであり、あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、互いに一緒になって置換または非置換Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し；
Ｒ２４は、水素または非置換もしくは置換アルキルであり；
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲＺ５−であり；
ＲＺ４は、独立して、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ５、−ＳＲＺ５、またはＮ（ＲＺ５）２であり；
ＲＺ５の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；および
ＲＺ６の各実例は、独立して、水素または置換もしくは非置換アルキルであり、または２個のＲＺ６基が一緒になってＣ３−６炭素環式環を形成し；および
下付き文字ｎは、０または１であり、
但し、以下の化合物：
【化１８５】
2014526469.tif 000044
を特に除外することを条件とする化合物、またはその医薬的に許容され得る塩。
（項目２）
Ｚが、式：
【化１８６】
2014526469.tif 000045
の基である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌ３が、式：
【化１８７】
2014526469.tif 000046
の基であり、式中、ｐは、１、２または３であり；ならびにＲＺ７およびＲＺ８の各実例は、独立して、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキル、または−ＯＲＺ５である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｌ３が、式：
【化１８８】
2014526469.tif 000047
の基であり、式中、ｗは、０もしくは１であり、かつｐは、１、２もしくは３であるか、またはｗは、１であり、かつｐは、０、１、２または３であり；ならびにＲＺ７およびＲＺ８の各実例は、独立して、水素、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１−６アルキル、または−ＯＲＺ５である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｌ３が、式：
【化１８９】
2014526469.tif 000048
の基である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｌ３が、式：
【化１９０】
2014526469.tif 000049
の基である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｌ３が、式：
【化１９１】
2014526469.tif 000050
の基である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｚが、式
【化１９２】
2014526469.tif 000051
のものである、項目１に記載の化合物。
（項目９）
基
【化１９３】
2014526469.tif 000052
が、式：
【化１９４】
2014526469.tif 000053
【化１９５】
2014526469.tif 000054
のものである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｚが、式
【化１９６】
2014526469.tif 000055
のものである、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｙが、−Ｏ−であり、およびＬ３が、アルキレンまたはヘテロアルキレン基である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
基
【化１９７】
2014526469.tif 000056
が、式：
【化１９８】
2014526469.tif 000057
のものである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｚが、式
【化１９９】
2014526469.tif 000058
のものである、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｙが、−Ｏ−であり、およびＬ３が、アルキレンまたはヘテロアルキレンである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
基
【化２００】
2014526469.tif 000059
が、式：
【化２０１】
2014526469.tif 000060
のものである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
基−Ｘ１Ｒ３ｂが、ベータ位にあり、およびＲ３ａが、アルファ位にある、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
−Ｘ１Ｒ３ｂが、−ＯＨである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ３ａが、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ３ａが、置換または非置換アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
【化２０２】
2014526469.tif 000061
が二重結合を表し、およびＲ６ａが、ハロまたは置換もしくは非置換アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６ｂが、ハロまたは置換もしくは非置換アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２が、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２が、−ＯＲＢである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１１ｂが、水素または−ＯＲＢであり、およびＲ１１ａが、水素である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが一緒になってオキソ基を形成する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
【化２０３】
2014526469.tif 000062
が単結合を表し、およびＣ５における水素が、アルファ位にある、項目１に記載の化合
物。
（項目２７）
【化２０４】
2014526469.tif 000063
が二重結合を表す、項目１に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１９が、−ＣＨ３である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
前記化合物が
【化２０５】
2014526469.tif 000064
【化２０６】
2014526469.tif 000065
【化２０７】
2014526469.tif 000066
【化２０８】
2014526469.tif 000067
【化２０９】
2014526469.tif 000068
【化２１０】
2014526469.tif 000069
【化２１１】
2014526469.tif 000070
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３０）
前記化合物が
【化２１２】
2014526469.tif 000071
【化２１３】
2014526469.tif 000072
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３１）
前記化合物が
【化２１４】
2014526469.tif 000073
【化２１５】
2014526469.tif 000074
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３２）
前記化合物が
【化２１６】
2014526469.tif 000075
【化２１７】
2014526469.tif 000076
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３３）
前記化合物が
【化２１８】
2014526469.tif 000077
【化２１９】
2014526469.tif 000078
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３４）
前記化合物が
【化２２０】
2014526469.tif 000079
およびそれらの医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３５）
前記化合物が
【化２２１】
2014526469.tif 000080
およびその医薬的に許容され得る塩から成る群より選択される項目１に記載の化合物。
（項目３６）
医薬的に許容され得る担体と有効量の前記項目のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
（項目３７）
疾患または病態を防止、処置、改善または管理するための方法であって、かかる防止、処置、改善または管理を必要とする患者に、予防または治療有効量の前記項目のいずれか一項に記載の化合物または医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目３８）
前記疾患または病態が、統合失調症、うつ病、双極性障害（ＩおよびＩＩ）、統合失調感情障害、気分障害、不安障害、人格障害、精神病、常同障害、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、自閉症スペクトラム障害（ＡＳＤ）、気分変調症（軽症うつ病）、社会不安障
害、強迫性障害（ＯＣＤ）、すべての疼痛症候群および障害、睡眠障害、記憶障害および認知症（アルツハイマー病、癲癇および任意の発作性障害を含む）、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脳卒中、嗜癖障害（アヘン剤およびコカインおよびアルコールを含む）、自閉症、ハンチントン病、不眠症、パーキンソン病、退薬症候群、または耳鳴である、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
前記疾患または病態が、統合失調症である、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記疾患または病態が、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）である、項目３８に記載の方法。
（項目４１）
前記疾患または病態が、脳卒中である、項目３８に記載の方法。