【手続補正書】
【提出日】平成27年10月14日(2015.10.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩
【化１】
2014532754.tif 000001
式中、
Ｒ1aはＨ又はカルボキシを表し、かつＲ1bはＨを表すか、又はＲ1a及びＲ1bは一緒になって基*−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｓ−#又は基*−Ｃ（ＯＨ）＝Ｎ−Ｓ−#を表し（式中、「*」はＲ1aの結合点を表し、「#」はＲ1bの結合点を表す。）；
Ｒ2は、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ベンジル又は（Ｃ3−Ｃ5）シクロアルキルを表し；
Ｒ3は、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｕは、Ｎ又はＣＲ4（式中、Ｒ4はＨ又は（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシを表す。）を表し；ＡはＣＨを表し、ＢはＮＨを表し、ｍは１又は２を表し、かつｎは１又は２を表すか；又はＡはＮを表し、Ｂは存在せず、ｍは２を表し、かつｎは２を表し；
Ｙは、ＣＨ又はＮを表し；そして
Ｑは、Ｏ又はＳを表す。
【請求項２】
Ｒ1aが、Ｈ又はカルボキシを表し；
Ｒ1bがＨを表し；
Ｒ2が、Ｈ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ベンジル又は
（Ｃ3−Ｃ5）シクロアルキルを表し；
Ｒ3が、Ｈ又はハロゲンを表し；
Ｕが、Ｎ又はＣＲ4（式中、Ｒ4はＨ又は（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシを表す。）を表し；ＡがＣＨを表し、ＢがＮＨを表し、かつ、ｍが１を表しｎが１を表すか、若しくはｍが２を表しｎが２を表すか；又はＡがＮを表し、Ｂが存在せず、ｍが２を表し、かつｎが２を表し；
Ｙが、ＣＨ又はＮを表し；そして
ＱがＯ又はＳを表す、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒaがカルボキシを表す；請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ2が、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル又は（Ｃ3−Ｃ5）シクロアルキルを表す；請求項１〜３の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ2がシクロプロピルを表す；請求項４に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ3がハロゲンを表す；請求項１〜５の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
ＵがＮを表す；請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
ＵがＣＲ4を表す（式中、Ｒ4は、Ｈ又は（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシを表す。）；請求項１〜６の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
基
【化２】
2014532754.tif 000002
が、
【化３】
2014532754.tif 000003
（式中、アステリスクは、オキサゾリジノン部分に結合するＣＨ2基に、当該基を結合させる結合（ｂｏｎｄ）を示す。）からなる群から選択される；請求項１〜８の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ｙが、ＣＨ又はＮを表し、かつＱがＯを表すか、又はＹがＣＨを表し、かつＱがＳを表す；請求項１〜９の１項に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
−  Ｒ1aがカルボキシを表し、かつＲ1bがＨを表すか、又はＲ1a及びＲ1bが一緒になって基*−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｓ−#又は基*−Ｃ（ＯＨ）＝Ｎ−Ｓ−#（式中、「*」はＲ1aの結
合点を表し、「#」はＲ1bの結合点を表す。）を表し；
−  Ｒ2がシクロプロピルを表し；
−  Ｒ3がフッ素を表し；
−  ＵがＮを表し；
−  ＡがＣＨを表し、ＢがＮＨを表し、ｍが１又は２を表し、ｎが１又は２を表し；
−  ＹがＮを表し；そして
−  ＱがＯを表す、
請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１２】
下記から選択される、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−｛４−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−｛４−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−｛４−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  ６−（（Ｒ）−５−｛［１−（８−シクロプロピル−３−フルオロ−５−オキソ−５，８−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−アゼチジン−３−イルアミノ］−メチル｝−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オン；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−８−メトキシ−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−８−メトキシ−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−キノリン−３−カルボン酸；
−  １−エチル−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−メチル−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  ６−フルオロ−１−メチル−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−ベンジル−６−フルオロ−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  ６−フルオロ−１−（２−ヒドロキシ−エチル）−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−｛４−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−（４−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−ピペリジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−｛４−［（Ｒ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−｛４−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−（４−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−ピペリジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−（３−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−ピロリジン−１−イル）−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  １−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−［（Ｓ）−３−（｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−イル］−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸；
−  ９−シクロプロピル−６−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（４−｛［（Ｓ）−２−
オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−ピペリジン−１−イル）−９Ｈ−１−チア−２，８，９−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−４−オン；
−  ９−シクロプロピル−６−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−（３−｛［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−アミノ｝−アゼチジン−１−イル）−９Ｈ−１−チア−２，８，９−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−４−オン；及び
−  ９−シクロプロピル−６−フルオロ−３−ヒドロキシ−７−｛４−［（Ｓ）−２−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−オキサゾリジン−５−イルメチル］−ピペラジン−１−イル｝−９Ｈ−１−チア−２，８，９−トリアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン−４−オン。
【請求項１３】
医薬としての、請求項１〜１２の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
有効成分としての請求項１〜１２の１項に定義する式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の治療上不活性な賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項１５】
細菌感染症の予防又は治療のための、請求項１〜１２の１項に定義する式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容される塩。