【手続補正書】
【提出日】平成26年12月4日(2014.12.4)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の構造式の化合物またはその薬学的許容塩であって、
【化１】
2013544893.tif 000001
式中、次の構造式で示される環は、構造式（ｉ）または構造式（ｉｉ）の環系であり、
【化２】
2013544893.tif 000002
（ｉ）は、
【化３】
2013544893.tif 000003
式中、Ｒ５は、必要に応じて置換されたビニル基であり、Ｒ６およびＲ７は、下記のように定義され、
（ｉｉ）は、
【化４】
2013544893.tif 000004
式中、Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７は、下記のように定義され、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、（単環式または二環式炭素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（単環式または二環式複素環）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであって、前記Ｒ１のそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、（モノまたはジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、モノまたはジＣ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、また、Ｙ−Ｚ−より選ばれ、式中、Ｚは、共有結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ４アルキニレン、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であって、このときＲは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｙは、フェニル、ピリミジニル、５または６員のヘテロシクロアルキル、またはピリジルであって、そのそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノおよびジＣ１〜Ｃ４アルキルアミノ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびフェニルより独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、０または１個の置換基で置換されており、
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、または（フェニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、あるいは、
Ｒ１とＲ２とは結合して、Ｎ、Ｏ、Ｓより選ばれる０または１個の追加のヘテロ原子を持つ５〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、前記５〜７員ヘテロシクロアルキル環は、必要に応じてフェニルまたはピリジルに縮合し、前記５〜７員ヘテロシクロアルキル環は、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ２アルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ３は、水素またはＣ１〜Ｃ２アルキルであり、
Ｒ５は、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ビニル、シクロプロピル、シクロプロピリデニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、またはフェニルであり、
Ｒ６は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＣ１〜Ｃ４アルコキシであり、
Ｒ７は、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ジフルオロメチル、またはトリフルオロメチルであり、あるいは、
Ｒ７は、フェニル、または、Ｎ、Ｏ、Ｓより選ばれる１または２個のヘテロ原子を持つ５〜７員のヘテロシクロアルキル環であって、前記Ｒ７のそれぞれは、共有結合によって直接結合し、あるいは、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ４アルキルアミノ基を経て結合し、前記Ｒ７のそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、（モノおよびジＣ１〜Ｃ２アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシより独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されており、あるいは、
Ｒ６とＲ７とで、不飽和の付加点の無い５または６員の炭素環を形成し、前記環は、非置換であり、または、Ｃ１〜Ｃ２アルキルおよびＣ１〜Ｃ２アルコキシより独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されており、
このとき、Ｒ６が水素で、Ｒ５とＲ７が両方ともメチルである場合、または、Ｒ６が水素で、Ｒ５およびＲ７の一方がメチルで、他方がフェニルである場合、Ｒ１は、非置換フェニル、ジヒドロインデニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキソリル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル、シクロヘキシル、ピリジルではなく、あるいは、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、アセチル、トリフルオロメチルより独立して選ばれる１または２個の置換基で置換されたフェニルではなく、
Ｒ６が水素で、Ｒ５およびＲ７の一方がメチルで、他方がフェニルである場合、Ｒ１は、１−（４−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イルではない、
ことを特徴とする化合物またはその薬学的許容塩。
【請求項２】
Ｒ３およびＲ６は両方とも水素であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
次の構造式で示されることを特徴とする、請求項１または請求項２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【化５】
2013544893.tif 000005
【請求項４】
次の構造式で示され、
【化６】
2013544893.tif 000006
式中、Ｒ５ａは、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、または、Ｎ、Ｓ、Ｏより独立して選ばれる１または２個のヘテロ原子を持つ、４〜７員の炭素で結合した（carbon-attached）ヘテロシクロアルキルであることを特徴とする、請求項１または請求項２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ２は、水素またはメチルであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ジフルオロメチル、またはフェニルであり、
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ジフルオロメチル、またはフェニルであり、
Ｒ５およびＲ７の両方がフェニルではない、
ことを特徴とする、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ５およびＲ７は両方ともメチルであり、または、
Ｒ５およびＲ７の一方はメチルで、他方はフェニルであり、または、
Ｒ５およびＲ７の一方はメチルで、他方はジフルオロメチルである、
ことを特徴とする、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ１は、（フェニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（ピリジル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（ピリミジニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、ピラゾリル、（ピロリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（イミダゾリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（チエニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（フラニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（チアゾリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、ピロリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、ジヒドロインデニル、またはベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニルであって、
そのそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、モノまたはジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノまたはジＣ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、また、Ｙ−Ｚ−より選ばれ、式中、Ｚは、共有結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であって、このときＲは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｙは、フェニルまたはピリジルであって、そのそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されている、０または１個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ１とＲ２とは結合して、Ｎ、Ｏ、Ｓより選ばれる０または１個の追加のヘテロ原子を持つ５〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、前記５〜７員ヘテロシクロアルキル環は、必要に応じてフェニルまたはピリジルに縮合し、前記５〜７員ヘテロシクロアルキル環は、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ２アルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されている、
ことを特徴とする、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ１は、シアノ、トリフルオロメチル、およびＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ−より選ばれる少なくとも１つの置換基で置換された（フェニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキルであり、または、
Ｒ１は、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ６アルキルのうちの少なくとも１つで置換されたシクロヘキシルであり、または、
Ｒ１は、ジヒドロインデニル、キノリニル、またはイソキノリニルであって、
前記Ｒ１のそれぞれは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、モノまたはジＣ１〜Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されていても良い、
ことを特徴とする、請求項６に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ５ａは、水素またはシクロプロピルであることを特徴とする、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ２は、水素またはメチルであり、
Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ジフルオロメチル、またはフェニルである、
ことを特徴とする、請求項４または請求項１０のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ７はジフルオロメチルであることを特徴とする、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１は、（フェニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（ピリジル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（ピリミジニル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（ピラゾリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（ピロリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（イミダゾリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（チエニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（フラニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（オキサゾリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（チアゾリル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、ピロリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、ジヒドロインデニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、またはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルであって、
そのそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、モノおよびジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、モノおよびジＣ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ６アルキルエステル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、また、Ｙ−Ｚ−より選ばれ、式中、Ｚは、共有結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であって、このときＲは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｙは、フェニルまたはピリジルであって、そのそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、およびＣ１〜Ｃ４アルコキシより独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されている、０または１個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする、請求項４、請求項１０、請求項１１、または請求項１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ１とＲ２とは結合して、Ｎ、Ｏ、Ｓより選ばれる０または１個の追加のヘテロ原子を持つ５〜７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、前記５〜７員ヘテロシクロアルキル環は、必要に応じてフェニルまたはピリジルに縮合し、前記５〜７員ヘテロシクロアルキル環は、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ２アルコキシより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されている、
ことを特徴とする、請求項４、請求項１０、請求項１１、または請求項１２のいずれか１項に記載の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ２は、水素またはメチルであり、
Ｒ７は、メチルまたはジフルオロメチルであり、
Ｒ１は、（フェニル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（ピリジル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（シクロヘキシル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、ピラゾリル、フラニルナフチル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、ジヒドロインデニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、またはベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリルであって、
そのそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、モノまたはジＣ１〜Ｃ４アルキルアミノ、モノまたはジＣ１〜Ｃ４アルキルカルボキサミド、Ｃ１〜Ｃ４アルキルエステル、Ｃ１〜Ｃ２アルキルスルホニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびジフルオロメチルより独立して選ばれる１つ以上の置換基で置換されており、また、Ｙ−Ｚ−より選ばれ、式中、Ｚは、共有結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であって、このときＲは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキルであり、Ｙは、フェニルまたはピリジルであって、そのそれぞれは、非置換であり、または、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、およびＣ１〜Ｃ２アルコキシより独立して選ばれる１〜３個の置換基で置換されている、０または１個の置換基で置換されている、
ことを特徴とする、請求項４に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物を、薬学的に許容されるキャリアと共に含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１７】
前記組成物は経口服用剤の形であることを特徴とする、請求項１６に記載の医薬組成物。