【手続補正書】
【提出日】平成26年12月11日(2014.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２３８】
C)  アンプル液剤
式(I)の活性物質      50mg
塩化ナトリウム       50mg
注射用水              5mL
活性物質を水にそれ自体のpH又は必要に応じてpH5.5〜6.5で溶かし、塩化ナトリウムを加えてそれを等張にする。得られた溶液を発熱物質を伴わずにろ過し、ろ液を無菌条件下でアンプルに移してから滅菌し、融合によりシールする。アンプルは5mg、25mg及び50mgの活性物質を含む。
また、本発明は以下の事項を含む。
〔１〕下記一般式(I)
【化３９】
2014500295.tif 000001
（式中、
R5は、トリフルオロメチル及びハロゲンの中から選択され；
R6、R7及びR8は、独立にいずれの場合も水素及びC1-4アルキルの中から選択されるか又はR6とR7が、それらが結合している炭素原子と一緒に飽和3〜5員炭化水素環を形成し；
環系Aは、C6-10アリール、3〜14員ヘテロシクリル及び5〜12員ヘテロアリールの中から選択され；
各R9は独立に、いずれの場合もC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、ハロゲン及び-CNの中から選択され；
mは、0、1、2又は3を表し；
L1は、結合、-(CH2)n-O、-(CH2)n-NH、-(CH2)n-NH-C(O)、-(CH2)n-C(O)-NH、-(CH2)n-及び-(CH2)n-C(O)の中から選択され（本命名法では、リンカー基L1は右側で環系Aに結合する）；
nは、0、1、2又は3を表し；
環系Bは、4〜10員飽和又は不飽和ヘテロシクリル及びフェニルの中から選択され；
各R10は、独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
pは、0、1、2又は3を表し；
各Raは、独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbは、独立にいずれの場合もORc、-SRc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(NRf)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-S(O)2Rc、-S(O)2NRcRc、-NRfC(O)Rc、-NRfC(O)ORc、-NRfC(O)NRcRc、-NRfC(NRf)NRcRc及び-NRfS(O)2Rc、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcは、独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdは、独立にいずれの場合もORe、-SRe、-NReRe、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(NRf)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-S(O)2Re、-S(O)2NReRe、-NRfC(O)Re、-NRfC(O)ORe、-NRfC(O)NReRe、-NRfC(NRf)NReRe及び-NRfS(O)2Re、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reは、独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し、かつ
各Rfは、独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される）
の化合物、前記化合物(I)は、任意にそれらの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はその混合物の形態で、或いは前記全ての形態のそれぞれの塩として存在してもよい。
〔２〕R5がトリフルオロメチルを表す、前記〔1〕に記載の化合物。
〔３〕R5が塩素を表す、前記〔1〕に記載の化合物。
〔４〕R5が臭素を表す、前記〔1〕に記載の化合物。
〔５〕R6及びR7がいずれの場合もメチルを表し、R8が水素を表す、前記〔1〕〜〔4〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔６〕R6、R7及びR8がいずれの場合も水素を表す、前記〔1〕〜〔4〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔７〕R6とR7が、それらが結合している炭素原子と一緒にシクロプロピル環を形成し、R8が水素を表す、前記〔1〕〜〔4〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔８〕環系Aが、フェニル及び5〜6員ヘテロアリールの中から選択される、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔９〕環系Aがフェニルである、前記〔8〕に記載の化合物。
〔１０〕環系Aが5〜6員窒素含有ヘテロアリールである、前記〔8〕に記載の化合物。
〔１１〕環系Aがピリジル又はピラゾリルである、前記〔10〕に記載の化合物。
〔１２〕mが値0を有する、前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔１３〕mが値1又は2を有し、かつ
R9が、ハロゲン、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシの中から選択される、前記〔1〕〜〔11〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔１４〕mが値1又は2を有し、かつ
R9が、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシの中から選択される、前記〔13〕に記載の化合物。
〔１５〕mが値1又は2を有し、かつ
R9が、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシの中から選択される、前記〔14〕に記載の化合物。
〔１６〕環系Aとm個の基R9が一緒に下記基を表し、
【化４０】
2014500295.tif 000002
R9aは、水素、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシの中から選択され、かつ
R9bは、水素及びC1-4アルキルの中から選択される、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔１７〕環系Aとm個のR9が一緒に下記基を表し、
【化４１】
2014500295.tif 000003
R9aは、水素、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシの中から選択され、かつ
R9bは、水素、メチル及びエチルの中から選択される、前記〔16〕に記載の化合物。
〔１８〕環系Aとm個の基R9が一緒に下記基を表す、前記〔1〕〜〔7〕のいずれか1項に記載の化合物。
【化４２】
2014500295.tif 000004
〔１９〕L1が、結合、-(CH2)2-O、-NH-C(O)、-C(O)-NH-及び-C(O)の中から選択され、さらに本命名法ではリンカー基L1は右側で環系Aに結合する、前記〔1〕〜〔18〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔２０〕L1が結合に相当する、前記〔19〕に記載の化合物。
〔２１〕L1が-(CH2)2-O、-NH-C(O)-及び-C(O)-の中から選択される、前記〔19〕に記載の化合物。
〔２２〕環系Bが4〜10員の飽和又は不飽和ヘテロシクリルである、前記〔1〕〜〔21〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔２３〕環系Bが5〜7員の飽和した窒素含有ヘテロシクリルである、前記〔22〕に記載の化合物。
〔２４〕環系Bがピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及び2,5-ジアザ-ビシクロ[2,2,1]ヘプチルの中から選択される、前記〔23〕に記載の化合物。
〔２５〕pが値0を有する、前記〔1〕〜〔24〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔２６〕pが値1又は2を有し；
各R10が独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
各Raが独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbが独立にいずれの場合もORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-S(O)2Rc及び-S(O)2NRcRc、二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdが独立にいずれの場合もORe、-NReRe、-CN、-C(O)Re、-C(O)ORe及び-NRfC(O)ORe、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択され、かつ
各Rfが独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される、
前記〔1〕〜〔24〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔２７〕pが値1又は2を有し、
各R10が独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
各Raが独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル及び4〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbが独立にいずれの場合もORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-S(O)2Rc及び-S(O)2NRcRc、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール及び4〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdが独立にいずれの場合もORe、-NReRe、-CN、-C(O)Re、-C(O)ORe及び-NRfC(O)ORe、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、フェニル、5〜6員ヘテロアリール及び4〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し、かつ
各Rfが独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される、
前記〔1〕〜〔24〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔２８〕pが値1を有する、前記〔1〕、〔26〕又は〔27〕に記載の化合物。
〔２９〕環系Bとp個の基R10が一緒に下記基を表し、
【化４３】
2014500295.tif 000005
各R10が独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
各Raが独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbが独立にいずれの場合もORc、-SRc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(NRf)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-S(O)2Rc、-S(O)2NRcRc、-NRfC(O)Rc、-NRfC(O)ORc、-NRfC(O)NRcRc、-NRfC(NRf)NRcRc及び-NRfS(O)2Rc、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdが独立にいずれの場合もORe、-SRe、-NReRe、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(NRf)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-S(O)2Re、-S(O)2NReRe、-NRfC(O)Re、-NRfC(O)ORe、-NRfC(O)NReRe、-NRfC(NRf)NReRe及び-NRfS(O)2Re、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し、かつ
各Rfが独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される、
前記〔1〕〜〔21〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔３０〕環系Bとp個の基R10が一緒に下記基を表し、
【化４４】
2014500295.tif 000006
各R10が独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
各Raが独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbが独立にいずれの場合もORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-S(O)2Rc及び-S(O)2NRcRc、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdが独立にいずれの場合もORe、-NReRe、-CN、-C(O)Re、-C(O)ORe及び-NRfC(O)ORe、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し、かつ
各Rfが独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される、
前記〔29〕に記載の化合物。
〔３１〕環系Bとp個の基R10が一緒に下記基を表し、
【化４５】
2014500295.tif 000007
各R10が独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
各Raが独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル及び4〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbが独立にいずれの場合もORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-S(O)2Rc及び-S(O)2NRcRc、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール及び4〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdが独立にいずれの場合もORe、-NReRe、-CN、-C(O)Re、-C(O)ORe及び-NRfC(O)ORe、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、フェニル、5〜6員ヘテロアリール及び4〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し、かつ
各Rfが独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される、
前記〔30〕に記載の化合物。
〔３２〕環系Bとp個の基R10が一緒に下記基を表し、
【化４６】
2014500295.tif 000008
各R10が独立にいずれの場合もC(O)-C1-4アルキル、水素、C1-6アルキル(CN)、C1-6ハロアルキル-C(O)-O-C1-4アルキル、-COOH、(C1-4アルキル)2N-C1-4アルキレン-C(O)、(C1-4アルキル)NH-C1-4アルキレン-C(O)、H2N-C1-4アルキレン-C(O)、HO-C1-4アルキレン-C(O)、-C(O)-N(C1-4アルキル)2、-C(O)-NH(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、C1-4アルキル-O-C1-4アルキレン-C(O)、4〜6員ヘテロシクリル(任意にC1-4アルキル、C3-6シクロアルキル又は3〜6員ヘテロシクリルで置換されていてもよい)、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、HO-C2-4アルキル、C1-4アルキル-O-C2-4アルキル、HO-C2-4ハロアルキル、C1-4アルキル-S(O)2、C1-4アルキル-NH-C(O)-C1-4アルキル、H2N-C(O)-C1-4アルキル及びC1-4アルキル-S(O)2-C1-4アルキルの中から選択される、前記〔1〕〜〔21〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔３３〕環系Bとp個の基R10が一緒に下記基を表す、前記〔32〕に記載の化合物。
【化４７】
2014500295.tif 000009
〔３４〕環系Bとp個の基R10が一緒に下記基を表し、
【化４８】
2014500295.tif 000010
各R10が独立にいずれの場合もC1-4アルキル-O-C2-4アルキレン-NH、C1-4アルキル-O-C2-4アルキレン-N(C1-4アルキル)、HO-C2-4アルキレン-N(C1-4アルキル)、HO-C2-4アルキレン-NH、4〜6員ヘテロシクリル(任意にC1-4アルキル、3〜6員ヘテロシクリル、ハロゲン、-OH、-CN、C1-4アルコキシ、-N(C1-4アルキル)2又はC3-6シクロアルキルで置換されていてもよい)、(C1-4アルキル)2N-C2-4アルキレン-N(C1-4アルキル)、(C1-4アルキル)2N-C2-4アルキレン-NH、-N(C1-4アルキル)2、-NH(C1-4アルキル)、C1-4アルキル-NH-C(O)-及び(C1-4アルキル)2N-C(O)の中から選択される、前記〔1〕〜〔21〕のいずれか1項に記載の化合物。
〔３５〕下記化合物の中から選択される、前記〔1〕に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【化４９】
2014500295.tif 000011
2014500295.tif 000012
2014500295.tif 000013
2014500295.tif 000014
2014500295.tif 000015
2014500295.tif 000016
2014500295.tif 000017
2014500295.tif 000018
2014500295.tif 000019
2014500295.tif 000020
〔３６〕薬物としての、前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
〔３７〕がん、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防で用いる、前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
〔３８〕がんの治療及び／又は予防で用いる、前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
〔３９〕肝細胞癌(HCC)、非小細胞肺がん(NSCLC)、乳がん及び前立腺がんの治療及び／又は予防で用いる、前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
〔４０〕治療的に有効な量の、前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩をヒトに投与する工程を含む、がんの治療及び／又は予防方法。
〔４１〕活性物質として、前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩を、必要に応じて通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせて含有する医薬製剤。
〔４２〕前記〔1〕〜〔35〕のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の1種と、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂阻害性又は細胞傷害性活性物質とを含んでなる医薬製剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(I)
【化１】
2014500295.tif 000021
（式中、
R5は、トリフルオロメチル及びハロゲンの中から選択され；
R6、R7及びR8は、独立にいずれの場合も水素及びC1-4アルキルの中から選択されるか又はR6とR7が、それらが結合している炭素原子と一緒に飽和3〜5員炭化水素環を形成し；
環系Aは、C6-10アリール、3〜14員ヘテロシクリル及び5〜12員ヘテロアリールの中から選択され；
各R9は独立に、いずれの場合もC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、ハロゲン及び-CNの中から選択され；
mは、0、1、2又は3を表し；
L1は、結合、-(CH2)n-O、-(CH2)n-NH、-(CH2)n-NH-C(O)、-(CH2)n-C(O)-NH、-(CH2)n-及び-(CH2)n-C(O)の中から選択され（本命名法では、リンカー基L1は右側で環系Aに結合する）；
nは、0、1、2又は3を表し；
環系Bは、4〜10員飽和又は不飽和ヘテロシクリル及びフェニルの中から選択され；
各R10は、独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
pは、0、1、2又は3を表し；
各Raは、独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbは、独立にいずれの場合も-ORc、-SRc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(NRf)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-S(O)2Rc、-S(O)2NRcRc、-NRfC(O)Rc、-NRfC(O)ORc、-NRfC(O)NRcRc、-NRfC(NRf)NRcRc及び-NRfS(O)2Rc、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcは、独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdは、独立にいずれの場合もORe、-SRe、-NReRe、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(NRf)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-S(O)2Re、-S(O)2NReRe、-NRfC(O)Re、-NRfC(O)ORe、-NRfC(O)NReRe、-NRfC(NRf)NReRe及び-NRfS(O)2Re、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reは、独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し、かつ
各Rfは、独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される）
の化合物であって、前記化合物(I)は、任意にそれらの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はその混合物の形態で、或いは前記全ての形態のそれぞれの塩として存在してもよい化合物。
【請求項２】
環系Aが、フェニル及び5〜6員ヘテロアリールの中から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
mが値0を有する、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項４】
mが値1又は2を有し、かつ
R9が、ハロゲン、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシの中から選択される、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項５】
環系Aとm個の基R9が一緒に下記基を表し、
【化２】
2014500295.tif 000022
R9aは、水素、C1-4アルキル及びC1-4アルコキシの中から選択され、かつ
R9bは、水素及びC1-4アルキルの中から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
L1が、結合、-(CH2)2-O、-NH-C(O)、-C(O)-NH-及び-C(O)の中から選択され、さらに本命名法ではリンカー基L1は右側で環系Aに結合する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
環系Bが4〜10員の飽和又は不飽和ヘテロシクリルである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
pが値0を有する、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
pが値1又は2を有し；
各R10が独立にいずれの場合もRa及びRbの中から選択され；
各Raが独立に任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbが独立にいずれの場合も-ORc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-S(O)2Rc及び-S(O)2NRcRc、二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Rcが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdが独立にいずれの場合も-ORe、-NReRe、-CN、-C(O)Re、-C(O)ORe及び-NRfC(O)ORe、並びに二価置換基=O（二価置換基=Oは非芳香族環系でのみ置換基となり得る）の中から選択され；
各Reが独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRfで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択され、かつ
各Rfが独立にいずれの場合も水素及びC1-6アルキルの中から選択される、
請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
pが値1を有する、請求項1又は9に記載の化合物。
【請求項１１】
下記化合物の中から選択される、請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【化１１】
2014500295.tif 000023
2014500295.tif 000024
2014500295.tif 000025
2014500295.tif 000026
2014500295.tif 000027
2014500295.tif 000028
2014500295.tif 000029
2014500295.tif 000030
2014500295.tif 000031
2014500295.tif 000032
【請求項１２】
薬物を調製するための、請求項1〜11のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１３】
がん、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防で用いる薬物であって、請求項1〜11のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含有する、薬物。
【請求項１４】
活性物質として、請求項1〜11のいずれか1項に記載の一般式(I)の1種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含有する医薬製剤。
【請求項１５】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の1種と、式(I)とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂阻害性又は細胞傷害性活性物質とを含んでなる医薬製剤。