【手続補正書】
【提出日】平成27年2月13日(2015.2.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１７０】
2014508756.tif 000001
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式Ｉにおいて、各場合について独立して：
Ｗは、ＮまたはＣＲ１であるか、あるいは１個のＷは結合であり、そして残りのＷは、Ｎ、ＮＲ１、またはＣＲ１であり、ここで２個までのＷは、ＮまたはＮＲ１であり；
破線の直線または破線の円は、不飽和を表し；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２ＯＣＨＦ２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨＦ２、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＮＲ８、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２により置き換えられ得るか、あるいはＲ３の２個の存在が一緒になったものは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、あるいは２個のＲ７は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成し；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、もしくはＳＯ２Ｒ７であり；
Ａは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環式であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ｎは、０および４を含めて０〜４の整数であり；そして
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
ただし：
ａ）Ｒ２がＯＨである場合、別のＲ２はＣ１〜Ｃ６アルキルではなく；
ｂ）以下の化合物：
【化１７１】
2014508756.tif 000002
は除外される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２】
全てのＷがＣＲ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
全てのＷがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
１個のＷがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも１個のＷがＮＲ’である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＸがＳＯ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ’がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ’がＣＨ３またはｔＢｕである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＦ、ＣＮ、またはｔＢｕである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２が
【化１７２】
2014508756.tif 000003
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ｏが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ａが
【化１７３】
2014508756.tif 000004
であり、ここで：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｆ、ＣＨ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはＣＮである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６が
【化１７４】
2014508756.tif 000005
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２３】
【化１７５】
2014508756.tif 000006
が：
【化１７６】
2014508756.tif 000007
【化１７７】
2014508756.tif 000008
から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａは、ヘテロアリールまたは複素環式である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａが：
【化１７８】
2014508756.tif 000009
【化１７９】
2014508756.tif 000010
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が、式ＩＡ：
【化１８０】
2014508756.tif 000011
を有し、
式ＩＡにおいて、各場合について独立して：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し；そして
ｎは、１または２である、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項２７】
１個のＷがＣＲ１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
１個のＷがＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＯＲ７、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１は、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、またはｔＢｕである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が
【化１８１】
2014508756.tif 000012
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｆ、ＣＨ３、またはＣＨ３である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはＣＮである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６が
【化１８２】
2014508756.tif 000013
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３９】
ｎが１である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４０】
【化１８３】
2014508756.tif 000014
が：
【化１８４】
2014508756.tif 000015
【化１８５】
2014508756.tif 000016
【化１８６】
2014508756.tif 000017
から選択される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、式ＩＢ：
【化１８７】
2014508756.tif 000018
を有し、
式ＩＢにおいて、各場合について独立して：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項４２】
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２は、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４はＨまたはＯＣＨＦ２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６がＯＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎは、０または１である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５１】
ｎは１である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５２】
ｏは０である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５３】
【化１８８】
2014508756.tif 000019
が：
【化１８９】
2014508756.tif 000020
から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物が、式ＩＣ：
【化１９０】
2014508756.tif 000021
を有し、
式ＩＣにおいて、各場合について独立して：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項５５】
少なくとも１個のＷがＮＲ’である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ’がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ’がＣＨ３またはｔＢｕである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１がＣＨ３またはｔＢｕである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２がＯＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４がＨである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５がＣＨ３またはＯＣＨ３である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ６がＯＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６７】
ｎは、０または１である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６８】
ｎは１である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項６９】
ｏは０である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項７０】
【化１９１】
2014508756.tif 000022
請求項５４に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物が、以下の表：
【化１９２】
2014508756.tif 000023
【化１９３】
2014508756.tif 000024
【化１９４】
2014508756.tif 000025
【化１９５】
2014508756.tif 000026
【化１９６】
2014508756.tif 000027
【化１９７】
2014508756.tif 000028
【化１９８】
2014508756.tif 000029
【化１９９】
2014508756.tif 000030
【化２００】
2014508756.tif 000031
【化２０１】
2014508756.tif 000032
【化２０２】
2014508756.tif 000033
【化２０３】
2014508756.tif 000034
【化２０４】
2014508756.tif 000035
【化２０５】
2014508756.tif 000036
【化２０６】
2014508756.tif 000037
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７２】
請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項７３】
患者；または
生物学的サンプル；
において、電位開口型ナトリウムイオンチャネルを阻害するための組成物であって、該組成物は請求項１に記載の化合物を含み、該組成物は、該患者に投与されるか、または該生物学的サンプルに接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項７４】
前記電位開口型ナトリウムイオンチャネルがＮａＶ  １．７である、請求項７３に記載の組成物。
【請求項７５】
急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害、不安症、うつ病、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性に罹患する被験体において、疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するための組成物であって、有効量の請求項１に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７６】
前記組成物が、大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；慢性関節リウマチ；変形性関節症；脊髄狭窄；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜性疼痛症候群；線維筋痛症；側頭下顎関節痛；慢性内臓痛、腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性および急性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、群発性頭痛；慢性および急性神経障害性疼痛、ヘルペス後神経痛；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー−マリートゥースニューロパチー；遺伝性感覚ニューロパチー；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位および遠位興奮；神経根症；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線療法誘発性神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢性疼痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア；胸痛、心臓痛；骨盤痛、腎疝痛、急性の産科的疼痛、陣痛；帝王切開疼痛；急性の炎症性、熱傷、および外傷疼痛；急性間欠的疼痛、子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛：鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、副鼻腔炎痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病の疼痛；ハンセン病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギランバレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱および泌尿生殖器疾患、尿失禁；機能亢進膀胱；有痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）Ｉ型およびＩＩ型；広範痛症、発作性激痛症、そう痒、耳鳴、または狭心症誘発性疼痛に罹患する被験体において、疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するために使用される、請求項７５に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安症およびうつ病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛が挙げられるが、これらに限定されない、種々の疾患、障害、または状態を処置するため、またはこれらの重篤度を軽減するために有用である。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：
【化１７０】
2014508756.tif 000038
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、
式Ｉにおいて、各場合について独立して：
Ｗは、ＮまたはＣＲ１であるか、あるいは１個のＷは結合であり、そして残りのＷは、Ｎ、ＮＲ１、またはＣＲ１であり、ここで２個までのＷは、ＮまたはＮＲ１であり；
破線の直線または破線の円は、不飽和を表し；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＦ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＣＨ２ＯＣＨＦ２、ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨＦ２、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキル、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＮＲ８、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２により置き換えられ得るか、あるいはＲ３の２個の存在が一緒になったものは、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはフルオロアルキル、またはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであるか、あるいは２個のＲ７は、これらが結合している原子と一緒になって、環を形成し；
Ｒ８は、Ｈ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｒ７、ＯＨ、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＣＮ、もしくはＳＯ２Ｒ７であり；
Ａは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環式であり；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり；
ｎは、０および４を含めて０〜４の整数であり；そして
ｏは、０および４を含めて０〜４の整数であり；
ただし：
ａ）Ｒ２がＯＨである場合、別のＲ２はＣ１〜Ｃ６アルキルではなく；
ｂ）以下の化合物：
【化１７１】
2014508756.tif 000039
は除外される、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
全てのＷがＣＲ１である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
全てのＷがＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
１個のＷがＮである、項目１に記載の化合物。
（項目５）
少なくとも１個のＷがＮＲ’である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
ＸがＯである、項目１に記載の化合物。
（項目７）
ＸがＳＯ２である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ’がＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目５に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ’がＣＨ３またはｔＢｕである、項目５に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ７）２、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１がＦ、ＣＮ、またはｔＢｕである、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が
【化１７２】
2014508756.tif 000040
である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
ｎが０である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
ｏが０である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
Ａが
【化１７３】
2014508756.tif 000041
であり、ここで：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、
項目１に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｆ、ＣＨ３、またはＣＨ２ＯＣＨ３である、項目１６に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１６に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはＣＮである、項目１６に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目１６に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ６が
【化１７４】
2014508756.tif 000042
である、項目１６に記載の化合物。
（項目２３）
【化１７５】
2014508756.tif 000043
が：
【化１７６】
2014508756.tif 000044
【化１７７】
2014508756.tif 000045
から選択される、項目１６に記載の化合物。
（項目２４）
Ａは、ヘテロアリールまたは複素環式である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
Ａが：
【化１７８】
2014508756.tif 000046
【化１７９】
2014508756.tif 000047
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
前記化合物が、式ＩＡ：
【化１８０】
2014508756.tif 000048
を有し、
式ＩＡにおいて、各場合について独立して：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、Ｒ８、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成し；そして
ｎは、１または２である、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２７）
１個のＷがＣＲ１である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
１個のＷがＮである、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＯＲ７、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ１は、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、またはｔＢｕである、項目２６に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、Ｎ（Ｒ７）２、アリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで２個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目２６に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２が
【化１８１】
2014508756.tif 000049
である、項目２６に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｒ８、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目２６に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ４は、Ｈ、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３、Ｆ、ＣＨ３、またはＣＨ３である、項目２６に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＣＮ、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目２６に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｆ、ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、またはＣＮである、項目２６に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目２６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ６が
【化１８２】
2014508756.tif 000050
である、項目２６に記載の化合物。
（項目３９）
ｎが１である、項目２６に記載の化合物。
（項目４０）
【化１８３】
2014508756.tif 000051
が：
【化１８４】
2014508756.tif 000052
【化１８５】
2014508756.tif 000053
【化１８６】
2014508756.tif 000054
から選択される、項目２６に記載の化合物。
（項目４１）
前記化合物が、式ＩＢ：
【化１８７】
2014508756.tif 000055
を有し、
式ＩＢにおいて、各場合について独立して：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ２は、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、またはＯＣＨ（ＣＨ３）２である、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシである、項目４１に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ４はＨまたはＯＣＨＦ２である、項目４１に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目４１に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ５は、Ｈ、ＣＨ３またはＯＣＨ３である、項目４１に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得る、項目４１に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ６がＯＣＨ（ＣＨ３）２である、項目４１に記載の化合物。
（項目５０）
ｎは、０または１である、項目４１に記載の化合物。
（項目５１）
ｎは１である、項目４１に記載の化合物。
（項目５２）
ｏは０である、項目４１に記載の化合物。
（項目５３）
【化１８８】
2014508756.tif 000056
が：
【化１８９】
2014508756.tif 000057
から選択される、項目４１に記載の化合物。
（項目５４）
前記化合物が、式ＩＣ：
【化１９０】
2014508756.tif 000058
を有し、
式ＩＣにおいて、各場合について独立して：
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＲ７、ＳＯＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＳＯＲ７、ＳＲ７、ＣＯ２Ｒ７、ＮＲ７ＣＯＲ７、ＮＲ７ＣＯ２Ｒ７、ＣＯＮ（Ｒ７）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＨＦ２、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、または直鎖、分枝鎖、もしくは環状の（Ｃ１〜Ｃ８）−Ｒ８であり、ここで３個までのＣＨ２単位は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲ７で置き換えられ得るか；あるいは
Ｒ４とＲ５、またはＲ５とＲ６との２個の存在は、これらが結合している炭素と一緒になって、２個までのヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された環を形成する、
項目１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目５５）
少なくとも１個のＷがＮＲ’である、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ’がＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ’がＣＨ３またはｔＢｕである、項目５４に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５９）
Ｒ１がＣＨ３またはｔＢｕである、項目５４に記載の化合物。
（項目６０）
Ｒ２がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目５４に記載の化合物。
（項目６１）
Ｒ２がＯＣＨ（ＣＨ３）２である、項目５４に記載の化合物。
（項目６２）
Ｒ４がＨである、項目５４に記載の化合物。
（項目６３）
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目５４に記載の化合物。
（項目６４）
Ｒ５がＣＨ３またはＯＣＨ３である、項目５４に記載の化合物。
（項目６５）
Ｒ６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルコキシである、項目５４に記載の化合物。
（項目６６）
Ｒ６がＯＣＨ（ＣＨ３）２である、項目５４に記載の化合物。
（項目６７）
ｎは、０または１である、項目５４に記載の化合物。
（項目６８）
ｎは１である、項目５４に記載の化合物。
（項目６９）
ｏは０である、項目５４に記載の化合物。
（項目７０）
【化１９１】
2014508756.tif 000059
項目５４に記載の化合物。
（項目７１）
前記化合物が、以下の表：
【化１９２】
2014508756.tif 000060
【化１９３】
2014508756.tif 000061
【化１９４】
2014508756.tif 000062
【化１９５】
2014508756.tif 000063
【化１９６】
2014508756.tif 000064
【化１９７】
2014508756.tif 000065
【化１９８】
2014508756.tif 000066
【化１９９】
2014508756.tif 000067
【化２００】
2014508756.tif 000068
【化２０１】
2014508756.tif 000069
【化２０２】
2014508756.tif 000070
【化２０３】
2014508756.tif 000071
【化２０４】
2014508756.tif 000072
【化２０５】
2014508756.tif 000073
【化２０６】
2014508756.tif 000074
から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目７２）
項目１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目７３）
患者；または
生物学的サンプル；
において、電位開口型ナトリウムイオンチャネルを阻害する方法であって、項目１に記載の化合物を、該患者に投与する工程、または該生物学的サンプルに接触させる工程を包含する、方法。
（項目７４）
前記電位開口型ナトリウムイオンチャネルがＮａＶ  １．７である、項目７３に記載の方法。
（項目７５）
急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害、不安症、うつ病、双極性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激痛もしくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、癌性疼痛、卒中、脳虚血、外傷性脳損傷、筋萎縮性側索硬化症、ストレスもしくは運動誘発性狭心症、動悸、高血圧、片頭痛、または異常な胃腸運動性に罹患する被験体において、疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減する方法であって、有効量の項目１に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
（項目７６）
前記方法が、大腿骨癌性疼痛；非悪性慢性骨痛；慢性関節リウマチ；変形性関節症；脊髄狭窄；神経障害性腰痛；神経障害性腰痛；筋筋膜性疼痛症候群；線維筋痛症；側頭下顎関節痛；慢性内臓痛、腹痛；膵臓痛；ＩＢＳ痛；慢性および急性頭痛；片頭痛；緊張性頭痛、群発性頭痛；慢性および急性神経障害性疼痛、ヘルペス後神経痛；糖尿病性ニューロパチー；ＨＩＶ関連ニューロパチー；三叉神経痛；シャルコー−マリートゥースニューロパチー；遺伝性感覚ニューロパチー；末梢神経損傷；疼痛性神経腫；異所性近位および遠位興奮；神経根症；化学療法誘発性神経障害性疼痛；放射線療法誘発性神経障害性疼痛；乳房切除後疼痛；中枢性疼痛；脊髄損傷疼痛；卒中後疼痛；視床痛；複合性局所疼痛症候群；幻肢痛；難治性疼痛；急性疼痛、急性術後疼痛；急性筋骨格疼痛；関節痛；機械的腰痛；頸痛；腱炎；損傷／運動痛；急性内臓痛、腹痛；腎盂腎炎；虫垂炎；胆嚢炎；腸閉塞；ヘルニア；胸痛、心臓痛；骨盤痛、腎疝痛、急性の産科的疼痛、陣痛；帝王切開疼痛；急性の炎症性、熱傷、および外傷疼痛；急性間欠的疼痛、子宮内膜症；急性帯状疱疹疼痛：鎌状赤血球貧血；急性膵炎；突出痛；口腔顔面痛、副鼻腔炎痛、歯痛；多発性硬化症（ＭＳ）疼痛；うつ病の疼痛；ハンセン病疼痛；ベーチェット病疼痛；有痛脂肪症；静脈炎疼痛；ギランバレー疼痛；痛む脚と動く足趾；ハグルンド症候群；肢端紅痛症疼痛；ファブリー病疼痛；膀胱および泌尿生殖器疾患、尿失禁；機能亢進膀胱；有痛性膀胱症候群；間質性膀胱炎（ＩＣ）；前立腺炎；複合性局所疼痛症候群（ＣＲＰＳ）Ｉ型およびＩＩ型；広範痛症、発作性激痛症、そう痒、耳鳴、または狭心症誘発性疼痛に罹患する被験体において、疼痛を処置するかまたはその重篤度を軽減するために使用される、項目７５に記載の方法。