【手続補正書】
【提出日】平成27年4月8日(2015.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｘ１−Ｙ１−Ｚ１（式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第１単量体と、
Ｘ２−Ｙ２−Ｚ２（式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第２単量体との、水媒体中での多量化から形成される多量体化合物であって、式中、
Ｘ１が、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ１が、存在しないかまたはＸ１とＺ１に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ２が、第２標的生体分子に結合し調節することができる第２リガンド部分であり；
Ｙ２が、存在しないかまたはＸ２とＺ２に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ１とＺ２が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、多量体化合物：
ａ）
2014511865.tif 000001
式中、
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、−ＳＨまたは−ＯＨであり；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；および
ｂ）
2014511865.tif 000002
式中、
Ｑ２Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ１−６アルキル−、および−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｗ１Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１およびＱ１Ａは、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂはこれらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｗ２ＡはＣＲＷ２Ａであり；
ＲＷ２Ａは、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい。
【請求項２】
ジシロキサン共有結合により連結している第１単量体と第２単量体で表される多量体化合物であって、前記第１単量体が、Ｘ１−Ｙ１−Ｚ１（式Ｉ）並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、前記第２単量体が、Ｘ２−Ｙ２−Ｚ２（式ＩＩ）並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中、
Ｘ１が、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ１が、存在しないかまたはＸ１とＺ１に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ２が、第２標的生体分子に結合し調節することができる第２リガンド部分であり；
Ｙ２が、存在しないかまたはＸ２とＺ２に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ１とＺ２が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、多量体化合物：
2014511865.tif 000003
式中、
Ｗ１は、存在せず；
Ｑ１は、−ＯＨであり；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；および
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択される。
【請求項３】
Ｚ１およびＺ２が、各出現で独立して
2014511865.tif 000004
である、請求項１または２記載の治療用多量体化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が、各出現で独立してＣ１−６アルキルである、請求項３記載の治療用多量体化合物。
【請求項５】
以下の式：
2014511865.tif 000005
で表される、請求項４記載の治療用多量体化合物。
【請求項６】
Ｘ１−Ｙ１−Ｚ１（式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第１単量体と、
Ｘ２−Ｙ２−Ｚ２（式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第２単量体との、水媒体中での多量化から形成される多量体化合物であって、式中、
Ｘ１が、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ１が、存在しないかまたはＸ１とＺ１に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ１が、以下からなる群より選択され：
ａ）
2014511865.tif 000006
式中
Ａ１は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ２は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ１およびＡ２の少なくとも１つが存在することを条件とし；または
Ａ１とＡ２は、これらが結合している原子と共に４〜８員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ３は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、およびＯＨからなる群より選択され；
Ｗ２は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは１〜６であり；
2014511865.tif 000007
は、単結合または二重結合を表し；および
ＲＸは、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ２は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
ＲＸとＱ２は、これらが結合している原子と共に４、５、６、７または８員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ３は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、５または６員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；および
ｂ）
2014511865.tif 000008
式中
Ａ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ３は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、５または６員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；
ｃ）
2014511865.tif 000009
式中
Ａ３は、各出現で独立して−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルおよびフェニルからなる群より独立して選択され；またはＲ３とＲ４は共に３〜６員環を形成し；
Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ１−４アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；またはＲ５とＲ６は共にフェニルまたは４〜６員複素環を形成し；
Ｒ''は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡＲは縮合フェニルまたは４〜７員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり、ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；−Ｓ−Ｃ１−４アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で置換されていてもよく；ここで２つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、１または２つの窒素で置換されていてもよい；および
ｄ）
2014511865.tif 000010
式中
Ｗ３は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲＷ３からなる群より選択され；
ＲＷ３は、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｑ３は、結合、−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ１−６シクロアルキル−、５〜６員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ２は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６シクロアルキル、５〜６員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ３は、各出現で独立して、−ＮＨ２、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ４は、各出現で独立して、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＮＨ２；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、５または６員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｘ２が、第２標的生体分子に結合し調節することができる第２リガンド部分であり；
Ｙ２が、存在しないかまたはＸ２とＺ２に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ２が、以下からなる群より選択され：
2014511865.tif 000011
式中
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ８は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＡＡは、各出現で独立して、１、２、もしくは３つのヘテロ原子を有する５〜７員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択される１、２、または３個の置換基で置換されていてもよく；ここでＣ１−４アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または２つの置換基が、これらが結合している原子と共に縮合５または６員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；および
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群より選択される、
多量体化合物。
【請求項７】
Ｘ１とＸ２が同一である、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
【請求項８】
Ｘ１とＸ２が異なる、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
【請求項９】
第１単量体と第２単量体が異なる、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
【請求項１０】
第１単量体と第２単量体が同一である、請求項１〜６のいずれか一項記載の治療用多量体化合物。
【請求項１１】
水媒体中で１、２、３個またはそれより多くの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第１シリル単量体であって、前記第１および第２シリル単量体は、式：
Ｘ３−Ｙ３−Ｚ３（式ＩＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ３は、第１標的生体分子に結合し調節することができる第１リガンド部分であり；
Ｙ３は、存在しないかまたはＸ３とＺ３に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ３は、以下からなる群より独立して選択される、第１シリル単量体：
ａ）
2014511865.tif 000012
式中
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい；および
ｂ）
2014511865.tif 000013
式中
Ｑ２Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ１−６アルキル−、および−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ１は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｗ１Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ２−６アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｃ３−６シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ１およびＱ１Ａは、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｗ２ＡはＣＲＷ２Ａであり、
ＲＷ２Ａは、水素、Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、４〜７員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される１、２、３個またはそれより多くの基で置換されていてもよく；ここでＲ１は、各出現で独立して、ＢＢに結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ３−６シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−フェニル、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ１−４アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルケニレン−フェニル、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ２−６アルキニル−フェニル、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ２−６アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される１、２、３個またはそれより多くの置換基で置換されていてもよい。
【請求項１２】
Ｚ３が、
2014511865.tif 000014
からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項１３】
Ｗ１が存在しない、請求項１２記載の第１シリル単量体。
【請求項１４】
Ｗ１が−Ｃ１−４アルキル−である、請求項１２記載の第１シリル単量体。
【請求項１５】
Ｗ１が−フェニル−である、請求項１２記載の第１シリル単量体。
【請求項１６】
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、請求項１２〜１５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２がメチルである、請求項１２〜１６のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項１８】
Ｑ１が−ＯＨである、請求項１２〜１７のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項１９】
Ｑ１およびＲ２が−ＯＨである、請求項１２〜１６のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項２０】
Ｚ３が、以下からなる群より選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体：
2014511865.tif 000015
式中
ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ１は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−であり；
Ｑ１は、各出現で独立して、−ＳＨおよび−ＯＨからなる群より選択される。
【請求項２１】
Ｚ３が、
2014511865.tif 000016
からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項２２】
Ｗ１が−Ｃ１−４アルキル−であり、かつＷ１Ａが存在しない、請求項２１記載の第１シリル単量体。
【請求項２３】
Ｗ１およびＷ１Ａが−Ｃ１−４アルキル−である、請求項２１記載の第１シリル単量体。
【請求項２４】
Ｗ１およびＷ１Ａが存在しない、請求項２１記載の第１シリル単量体。
【請求項２５】
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、請求項２１〜２４のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項２６】
ＢＢが
2014511865.tif 000017
からなる群より選択される、請求項２１〜２５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項２７】
Ｚ３が、以下からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体：
2014511865.tif 000018
式中、
各出現で独立して選択されるＷ１およびＷ１Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−であり；
Ｒ１およびＲ２は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；またはＲ１とＲ２は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個以上の追加のヘテロ原子を有し得る５〜８員複素環を形成してもよく；ここで５〜８員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ１−４アルキルからなる群より選択され；ここでＣ１−４アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る４〜７員複素環を形成してもよく；ここで４〜７員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく；および
ｍは、０、１、２、３または４である。
【請求項２８】
Ｚ３が、以下からなる群より独立して選択される、請求項１１記載の第１シリル単量体：
2014511865.tif 000019
式中
各出現で独立して選択されるＷ１およびＷ１Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ１−４アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ１およびＲ２は、Ｃ１−６アルキルおよび−Ｏ−Ｃ１−６アルキルからなる群より選択される。
【請求項２９】
第１単量体がｉｎ  ｖｉｖｏで１、２、３個またはそれより多くの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３０】
リガンド部分がファルマコフォアである、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３１】
標的生体分子がタンパク質標的である、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３２】
第１シリル単量体が第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な二量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３３】
第１シリル単量体が２つの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３４】
第１シリル単量体が３つの第２シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３５】
Ｘ３が非ペプチジルリガンド部分である、請求項１１記載の第１シリル単量体。
【請求項３６】
第１標的生体分子がリボソームである、請求項１１〜３５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項３７】
第１標的生体分子がトリプターゼである、請求項１１〜３５のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項３８】
シリル単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、請求項１１〜３７のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項３９】
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、請求項１１〜３８のいずれか一項記載の第１シリル単量体。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか一項記載の第１単量体と請求項１〜３９のいずれか一項記載の第２単量体の水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
【請求項４１】
以下の段階を含む、２以上の標的生体分子ドメインを実質的に同時に調節する方法：
前記生体分子標的を含む水性組成物を、請求項１１〜４０のいずれか一項記載の第１単量体および請求項１１〜４０のいずれか一項記載の第２単量体と接触させる段階であって、水性組成物と接触すると、前記第１単量体と前記第２単量体は、第１標的生体分子ドメインおよび第２標的生体分子ドメインに結合する多量体を形成する、段階。
【請求項４２】
標的生体分子がタンパク質である、請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
標的生体分子がタンパク質ドメインである、請求項４１または４２記載の方法。
【請求項４４】
（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）−２−クロロフェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（３−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−５−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物からなる群より選択される化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１４】
さらに別の態様では、化合物は、（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）−２−クロロフェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（３−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−４−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−イル）（３−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（４−（３−（アミノメチル）−フェニル）ピペリジン−１−イル）（３−クロロ−５−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（４−（４−（３−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−１−カルボニル）フェニル）−２−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミドからなる群；およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物より選択される。
[本発明1001]
Ｘ1−Ｙ1−Ｚ1（式Ｉ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体と、
Ｘ2−Ｙ2−Ｚ2（式ＩＩ）
並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第2単量体との、水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
[本発明1002]
Ｘ1が、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ1が、存在しないかまたはＸ1とＺ1に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｘ2が、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ2が、存在しないかまたはＸ2とＺ2に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ1とＺ2が、以下からなる群より各出現で独立して選択される、本発明1001の治療用多量体化合物：
ａ）
2014511865.tif 000020
式中、
ＲＷは、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｒａ、Ｒｂ、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ＲａおよびＲｂからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
2014511865.tif 000021
式中、
Ｑ2Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ1−6アルキル−、および−Ｓ−Ｃ1−6アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ1Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−、−Ｃ1−4アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1およびＱ1Ａは、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂはこれらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加の1個または複数のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2はこれらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、ＳまたはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ2ＡはＣＲＷ2Ａであり；
ＲＷ2Ａは、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢが、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素環二環式関係を形成する。
[本発明1003]
Ｘ1が、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ1が、存在しないかまたはＸ1とＺ1に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ1が、以下からなる群より選択され：
ａ）
2014511865.tif 000022
式中
Ａ1は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ2は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ1およびＡ2の少なくとも1つが存在することを条件とし；または
Ａ1とＡ2は、これらが結合している原子と共に4〜8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ3は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、およびＯＨからなる群より選択され；
Ｗ2は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは1〜6であり；
2014511865.tif 000023
は、単結合または二重結合を表し；および
ＲＸは、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ2は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
ＲＸとＱ2は、これらが結合している原子と共に4、5、6、7または8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ3は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢが、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
2014511865.tif 000024
式中
Ａ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ3は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａおよびＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢが、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｃ）
2014511865.tif 000025
式中
Ａ3は、各出現で独立して−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ3およびＲ4は、Ｈ、Ｃ1−4アルキルおよびフェニルからなる群より独立して選択され；またはＲ3とＲ4は共に3〜6員環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、Ｃ1−4アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ1−4アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ1−4アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；またはＲ5とＲ6は共にフェニルまたは4〜6員複素環を形成し；
Ｒ''は、ＨおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＡＲは縮合フェニルまたは4〜7員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり、ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで所望により置換されるＣ1−4アルキル；Ｃ1−4アルコキシ；−Ｓ−Ｃ1−4アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で所望により置換され；ここで2つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、1または2つの窒素で所望により置換され得る；および
ｄ）
2014511865.tif 000026
式中
Ｗ3は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲＷ3からなる群より選択され；
ＲＷ3は、各出現で独立して、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｑ3は、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ1−6シクロアルキル−、5〜6員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ2は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ1−6シクロアルキル、5〜6員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ3は、各出現で独立して、−ＮＨ2、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ4は、各出現で独立して、−ＮＨ2、−ＮＨ−ＮＨ2；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢが、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；
Ｘ2が、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ2が、存在しないかまたはＸ2とＺ2に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ2が、以下からなる群より選択される：
2014511865.tif 000027
式中
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよびＯ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ8は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ2−4アルケニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；
ＡＡは、各出現で独立して、1、2、もしくは3つのヘテロ原子を有する5〜7員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基で所望により置換され；ここでＣ1−4アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ2−4アルケニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；または2つの置換基が、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；および
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択される、
本発明1001の治療用多量体化合物。
[本発明1004]
Ｘ1とＸ2が同一である、本発明1001〜1003のいずれかの治療用多量体化合物。
[本発明1005]
Ｘ1とＸ2が異なる、本発明1001〜1003のいずれかの治療用多量体化合物。
[本発明1006]
水媒体中で1、2、3個またはそれより多くの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第1シリル単量体であって、前記第1および第2シリル単量体は、式：
Ｘ3−Ｙ3−Ｚ3（式ＩＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ3は、第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ3は、存在しないかまたはＸ3とＺ3に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ3は、以下からなる群より独立して選択される：
ａ）
2014511865.tif 000028
式中
ＲＷは、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｒａ、Ｒｂ、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ＲａおよびＲｂからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢが、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；
ＲＷは、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｒａ、Ｒｂ、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ＲａおよびＲｂからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換される；および
ｂ）
2014511865.tif 000029
式中
Ｑ2Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ1−6アルキル−、および−Ｓ−Ｃ1−6アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ1Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−、−Ｃ1−4アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1およびＱ1Ａは、各出現で独立して、−ＮＨ（Ｒ'）2、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ2ＡはＣＲＷ2Ａであり、
ＲＷ2Ａは、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり；ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢが、これらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1007]
Ｚ3が、ａ）
2014511865.tif 000030
からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1008]
Ｗ1が存在しない、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1009]
Ｗ1が−Ｃ1−4アルキル−である、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1010]
Ｗ1が−フェニル−である、本発明1007の第1シリル単量体。
[本発明1011]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1007〜1010のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1012]
Ｒ1およびＲ2がメチルである、本発明1007〜1011のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1013]
Ｑ1が−ＯＨである、本発明1007〜1012のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1014]
Ｑ1およびＲ2が−ＯＨである、本発明1007〜1011のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1015]
Ｚ3が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
2014511865.tif 000031
式中
ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ1は、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−であり；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＲ1およびＲ2は、Ｃ1−6アルキルである。
[本発明1016]
Ｚ3が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
2014511865.tif 000032
式中
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく、ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1017]
Ｚ3が、以下からなる群より選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
2014511865.tif 000033
式中
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、Ｃ1−6アルキルおよびＣ1−6アルコキシからなる群より選択され；
ｍは、0、1、2、3または4であり；
Ｒ''は、−Ｃ1−2アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−2アルキル−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1−2アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−2アルキルは、各出現で独立して、1、2、3個またはそれより多くのフッ素で所望により置換されている。
[本発明1018]
Ｚ3が、ｂ）
2014511865.tif 000034
からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1019]
Ｗ1が−Ｃ1−4アルキル−であり、かつＷ1Ａが存在しない、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1020]
Ｗ1およびＷ1Ａが−Ｃ1−4アルキル−である、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1021]
Ｗ1およびＷ1Ａが存在しない、本発明1018の第1シリル単量体。
[本発明1022]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1018〜1021のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1023]
ＢＢが
2014511865.tif 000035
からなる群より選択される、本発明1018〜1022のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1024]
Ｚ3が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
2014511865.tif 000036
式中、
各出現で独立して選択されるＷ1およびＷ1Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−であり；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは、0、1、2、3または4である。
[本発明1025]
Ｚ3が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1006の第1シリル単量体：
2014511865.tif 000037
式中
各出現で独立して選択されるＷ1およびＷ1Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ1およびＲ2は、Ｃ1−6アルキルおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキルからなる群より選択される。
[本発明1026]
第1単量体がｉｎ  ｖｉｖｏで1、2、3個またはそれより多くの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1027]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1028]
標的生体分子がタンパク質標的である、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1029]
第1シリル単量体が第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な二量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1030]
第1シリル単量体が2つの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1031]
第1シリル単量体が3つの第2シリル単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1032]
Ｘ3が非ペプチジルリガンド部分である、本発明1006の第1シリル単量体。
[本発明1033]
第1標的生体分子がリボソームである、本発明1006〜1032のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1034]
第1標的生体分子がトリプターゼである、本発明1006〜1032のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1035]
シリル単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、本発明1006〜1034のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1036]
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、本発明1006〜1035のいずれかの第1シリル単量体。
[本発明1037]
第1単量体Ｘ3−Ｙ3−Ｚ3と第2単量体Ｘ3−Ｙ3−Ｚ3の水媒体中での多量化から形成される、治療用多量体化合物。
[本発明1038]
それを必要とする患者における標的タンパク質または標的タンパク質−タンパク質相互作用に関する疾患を治療する方法であって、前記患者にＸ3−Ｙ3−Ｚ3（式ＩＶ）から選択される単量体を投与する段階を含み、投与すると、シリル単量体は、前記標的タンパク質の1、2、3個またはそれより多くのタンパク質ドメインに結合するかまたはタンパク質−タンパク質相互作用に関与する各タンパク質の少なくとも1のタンパク質ドメインに結合するホモ多量体をｉｎ  ｖｉｖｏで形成する、前記方法。
[本発明1039]
水媒体中で1、2、3個またはそれより多くの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成することができる第1単量体であって、ここで第1単量体は、式：
Ｘ1−Ｙ1−Ｚ1（式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ1は第1標的生体分子に結合し調節することができる第1リガンド部分であり；
Ｙ1は存在しないかまたはＸ1およびＺ1に共有結合しているコネクター部分であり；
Ｚ1は1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含み；
第2単量体は、式ＩのＺ1部分に結合して多量体を形成することができる1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含む、前記第1単量体。
[本発明1040]
Ｚ1がジオール部分をさらに含む、本発明1039の第1単量体。
[本発明1041]
第2単量体が、Ｚ1部分と結合することができるボロン酸またはオキサボレール（oxaborale）部分をさらに含む、本発明1039〜1040の第1単量体。
[本発明1042]
Ｚ1が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1039の第1単量体：
ａ）
2014511865.tif 000038
式中
ＲＷは、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｒａ、Ｒｂ、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ＲａおよびＲｂからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'，−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
2014511865.tif 000039
式中
Ｑ2Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ1−6アルキル−、および−Ｓ−Ｃ1−6アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ1Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−、−Ｃ1−4アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、および−ヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1およびＱ1Ａは、各出現で独立して、−Ｎ（Ｒ'）2、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ2ＡはＣＲＷ2Ａであり、
ＲＷ2Ａは、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢは、これらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1043]
Ｚ1が、ａ）
2014511865.tif 000040
からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体。
[本発明1044]
Ｗ1が存在しない、本発明1043の第1単量体。
[本発明1045]
Ｗ1が−Ｃ1−4アルキル−である、本発明1043の第1単量体。
[本発明1046]
Ｗ1が−フェニル−である、本発明1043の第1単量体。
[本発明1047]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1043〜1046のいずれかの第1単量体。
[本発明1048]
Ｚ1が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1単量体：
2014511865.tif 000041
式中
ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＷ1は、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−であり；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
各出現で独立して選択されるＲ1およびＲ2は、Ｃ1−6アルキルである。
[本発明1049]
Ｚ1が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1シラン単量体：
2014511865.tif 000042
式中
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1050]
Ｚ1が、以下からなる群より選択される、本発明1042の第1単量体：
2014511865.tif 000043
式中、
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、Ｃ1−6アルキルおよびＣ1−6アルコキシからなる群より選択され；
ｍは0、1、2、3または4であり；および
Ｒ''は、−Ｃ1−2アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−2アルキル−、および−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ1−2アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−2アルキルは、各出現で独立して、1、2、3個またはそれより多くのフッ素で所望により置換されている。
[本発明1051]
Ｚ1が、b）
2014511865.tif 000044
からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体。
[本発明1052]
Ｗ1が−Ｃ1−4アルキル−であり、かつＷ1Ａが存在しない、本発明1051の第1単量体。
[本発明1053]
Ｗ1およびＷ1Ａが−Ｃ1−4アルキル−である、本発明1051の第1単量体。
[本発明1054]
Ｗ1およびＷ1Ａが存在しない、本発明1051の第1単量体。
[本発明1055]
ＢＢがフェニルまたはヘテロアリールである、本発明1051〜1054のいずれかの第1単量体。
[本発明1056]
ＢＢが、
2014511865.tif 000045
からなる群より独立して選択される、本発明1051〜1055のいずれかの第1単量体。
[本発明1057]
Ｚ1が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体：
2014511865.tif 000046
式中
各出現で独立して選択されるＷ1およびＷ1Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−であり；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；および
ｍは0、1、2、3または4である。
[本発明1058]
Ｚ1が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1042の第1単量体：
2014511865.tif 000047
式中
各出現で独立して選択されるＷ1およびＷ1Ａは、（ａ）存在しないかまたは（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−であり；
各出現で独立して選択されるＲ1およびＲ2は、Ｃ1−6アルキルおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキルからなる群より選択される。
[本発明1059]
Ｚ1が、以下からなる群より独立して選択される、本発明1039の第1単量体：
ａ）
2014511865.tif 000048
式中
Ａ1は、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ2は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｎ−、アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され、ただし、Ａ1およびＡ2の少なくとも1つが存在することを条件とし；または
Ａ1とＡ2は、これらが結合している原子と共に、4〜8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ａ3は、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ2は、ＣＲ'またはＮからなる群より選択され；
ｍは、1〜6であり；
2014511865.tif 000049
は、単結合または二重結合を表し；および
ＲＸは、（ａ）存在しない；または（ｂ）水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ2は、（ａ）存在しない；または（ｂ）置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；または
ＲＸとＱ2は、これらが結合している原子と共に、4、5、6、7または8員シクロアルキルまたは複素環を形成し；
Ｑ3は、置換または非置換脂肪族および置換または非置換ヘテロ脂肪族部分からなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
2014511865.tif 000050
式中
Ａ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）アシル、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ａ3は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｃ）
2014511865.tif 000051
式中
Ａ3は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ3およびＲ4は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ1−4アルキルおよびフェニルからなる群より選択され；またはＲ3とＲ4は共に3〜6員環を形成し；
Ｒ5およびＲ6は、Ｈ、Ｃ1−4アルキルからなる群より独立して選択され；ここでＣ1−4アルキルは、各出現で独立して、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ、Ｃ1−4アルコキシ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、および−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；またはＲ5とＲ6は共にフェニルまたは4〜6員複素環を形成し；
Ｒ''はＨおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1とＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＡＲは、縮合フェニルまたは4〜7員芳香族性もしくは部分芳香族性複素環であり；ここでＡＲは、オキソ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、またはチオで所望により置換されたＣ1−4アルキル；Ｃ1−4アルコキシ；−Ｓ−Ｃ1−4アルキル；ハロゲン；−ＯＨ；−ＣＮ；−ＣＯＯＨ；−ＣＯＮＨＲ'で所望により置換され；ここで2つのヒドロキシル部分は互いにオルト位にあり；かつ、
フェニル環の炭素は、各出現で独立して、1または2つの窒素で所望により置換されていてもよい；
ｄ）
2014511865.tif 000052
式中
Ｗ3は、各出現で独立して、ＮおよびＣＲＷ3からなる群より選択され、
ＲＷ3は、各出現で独立して、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｑ3は、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ1−6シクロアルキル−、5〜6員複素環、およびフェニルからなる群より選択され；
Ｑ2は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ1−6シクロアルキル、5〜6員複素環、フェニル、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
Ａ3は、各出現で独立して、−ＮＨ2、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ａ4は、各出現で独立して、−ＮＨ2、−ＮＨ−ＮＨ2；−ＮＨＯＨ、−ＮＨ−ＯＲ''、−ＳＨ、および−ＯＨからなる群より選択され；
Ｒ''は、ＨおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、5または6員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1060]
ｉｎ  ｖｉｖｏで1、2、3個またはそれより多くの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な多量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1061]
第2単量体と生物学的に有用な二量体をｉｎ  ｖｉｖｏで形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1062]
2つの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な三量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1063]
3つの第2単量体と接触した際に生物学的に有用な環状四量体を形成する、本発明1039〜1059のいずれかの第1単量体。
[本発明1064]
Ｘ1が非ペプチジルリガンド部分である、本発明1039〜1063のいずれかの第1単量体。
[本発明1065]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1039〜1064のいずれかの第1単量体。
[本発明1066]
第2単量体が、式：
Ｘ2−Ｙ2−Ｚ2（式ＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表され、式中
Ｘ2は、第2標的生体分子に結合し調節することができる第2リガンド部分であり；
Ｙ2は、存在しないかまたはＸ2とＺ2に共有結合するコネクター部分であり；
Ｚ2は、1、2、3またはそれより多くのシリル部分を含む、本発明1039〜1065のいずれかの第1単量体。
[本発明1067]
Ｚ2がボロン酸またはオキサボレール部分をさらに含む、本発明1066の第1単量体。
[本発明1068]
Ｘ1とＸ2が同一である、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1069]
Ｘ1とＸ2が異なる、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1070]
第1標的生体分子と第2標的生体分子が異なる、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1071]
第1標的生体分子と第2標的生体分子が同一である、本発明1066〜1067のいずれかの第1単量体。
[本発明1072]
標的生体分子がタンパク質標的である、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1073]
第1標的生体分子がリボソームである、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1074]
第1標的生体分子がトリプターゼである、本発明1039〜1071のいずれかの第1単量体。
[本発明1075]
単量体から形成された多量体の効果が、個々の単量体の効果の和よりも大きい、本発明1066〜1074のいずれかの第1単量体。
[本発明1076]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ50の小さい方の、多量体の見かけＩＣ50に対する比率が、少なくとも3．0であり得る、本発明1039〜1075のいずれかの第1単量体。
[本発明1077]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ50の小さい方の、多量体の見かけＩＣ50に対する比率が、少なくとも10．0であり得る、本発明1039〜1076のいずれかの第1単量体。
[本発明1078]
第1単量体および第2単量体の見かけＩＣ50の小さい方の、多量体の見かけＩＣ50に対する比率が、少なくとも30．0であり得る、本発明1039〜1077のいずれかの第1単量体。
[本発明1079]
水媒体が生理学的に許容可能なｐＨを有する、本発明1039〜1078のいずれかの第1単量体。
[本発明1080]
Ｚ2が、以下からなる群より各出現で独立して選択され得る、本発明1066および1068〜1079のいずれかの第1単量体：
ａ）
2014511865.tif 000053
式中
ＲＷは、結合、−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および−複素環−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｒａ、Ｒｂ、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ＲａおよびＲｂからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキルおよび−ＮＨ−Ｃ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1およびＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する；および
ｂ）
2014511865.tif 000054
式中
Ｑ2Ａは、結合、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−、−Ｎ（Ｒ'）−Ｃ1−6アルキル−、および−Ｓ−Ｃ1−6アルキル−からなる群より選択されてもよく；
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ1Ａは、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−、−Ｃ1−4アルキル−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ'−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、およびヘテロアリール−からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、Ｒａ、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルバメート、カルボネートおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1およびＱ1Ａは、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｗ2ＡはＣＲＷ2Ａであり；
ＲＷ2Ａは、水素、Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールは、各出現で独立して、ハロゲン、ヒドロキシルおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
ＢＢは、各出現で独立して、4〜7員シクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分であり、ここでシクロアルキル、複素環、アリール、またはヘテロアリール部分は、ＲＢＢで表される1、2、3個またはそれより多くの基で所望により置換され；ここでＲ1は、各出現で独立して、ＢＢに所望により結合されていてもよく；
各ＲＢＢは、各出現で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、チオ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨＲ'、置換または非置換脂肪族、置換または非置換ヘテロ脂肪族、−Ｃ1−4アルキル、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ2−6アルケニル、−Ｃ2−6アルキニル、−Ｃ3−6シクロアルキル、複素環、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−フェニル、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ1−4アルキレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルケニレン−フェニル、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルケニレン−ヘテロシクリル、−Ｃ2−6アルキニル−フェニル、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロアリール、−Ｃ2−6アルキニル−ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、Ｃ1−4アルキル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、シクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリールからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；または2つのＲＢＢがこれらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成する。
[本発明1081]
Ｚ2が、以下からなる群より各出現で独立して選択され得る、本発明1066〜1079のいずれかの第1単量体：
2014511865.tif 000055
式中
Ｗ1は、各出現で独立して、（ａ）存在しない；または（ｂ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ1−4アルキル−、−Ｃ1−4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル−、−ＮＲａ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ2−6アルケニル−、−Ｃ2−6アルキニル−、−Ｃ3−6シクロアルキル−、−フェニル−、−ヘテロアリール−、および複素環からなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒ'、フェニル、複素環、およびヘテロアリールは、各出現で独立して、Ｃ1−4アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ2−6アルキニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1−6アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1−4アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニル、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロスルホキシド、スルホン、スルホンアミドおよびシアノからなる群より選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され、ここでシクロアルキル、複素環、フェニル、またはヘテロアリール部分は、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、Ｃ1−6アルキル、フェニル、ヘテロアリール、およびアミノから選択される1、2、3個またはそれより多くの置換基で所望により置換され；
Ｒ'は、各出現で独立して、水素、置換または非置換脂肪族、および置換または非置換ヘテロ脂肪族からなる群より選択され；
Ｑ1は、各出現で独立して、−ＮＨＲ'、−Ｎ（Ｒ'）2、−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ'）3、−Ｏ−ＳｉＲａＲｂＲ'、−ＳＨ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、−Ｓ−Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｓ−アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｓ−ヘテロアリール、ハロゲンおよび−Ｏ−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂからなる群より選択され；
ＲａおよびＲｂは、各出現で独立して、水素およびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；または
ＲａとＲｂは、これらが結合している窒素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される追加のヘテロ原子を有し得る4〜7員複素環を形成してもよく；ここで4〜7員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ1およびＲ2は、各出現で独立して、−ＯＨ、Ｃ1−6アルキル、−Ｏ−Ｃ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、−Ｃ1−6アルキル−ＮＲａＲｂ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；ここで各出現で独立して選択されるＣ1−6アルキル、Ｃ2−6アルケニル、Ｃ3−6シクロアルキル、Ｒａ、Ｒｂ、フェニルおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ1−6アルキル、ヘテロアリール、およびフェニルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；またはＲ1とＲ2は、これらが結合しているケイ素と共に、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される1個以上の追加のヘテロ原子を有し得る5〜8員複素環を形成してもよく；ここで5〜8員複素環は、ハロゲン、シアノ、オキソ、アミノおよびヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ8は、各出現で独立して、Ｈ、ハロゲン、オキソおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択され；ここでＣ1−4アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ2−4アルケニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され；
ＡＡは、各出現で独立して、1、2または3個のヘテロ原子を有する5〜7員複素環またはフェニルであり；ここでＡＡは、ハロおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択される1、2または3個の置換基で所望により置換され；ここでＣ1−4アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、チオ．Ｃ2−4アルケニル、Ｃ1−4アルコキシ、−Ｓ−Ｃ1−4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ''からなる群より選択される1個以上の置換基で所望により置換され、または2つの置換基がこれらが結合している原子と共に、縮合5または6員シクロアルキルまたは複素二環系を形成し；
Ｒ''は、各出現で独立して、ＨおよびＣ1−4アルキルからなる群より選択される。
[本発明1082]
第1単量体と第2単量体が可逆的に会合して多量体を形成する、本発明1039〜1081のいずれかの第1単量体。
[本発明1083]
第1単量体と第2単量体が二量体を形成する、本発明1039〜1082のいずれかの第1単量体。
[本発明1084]
第1単量体と2つの第2単量体が三量体を形成する、本発明1039〜1082のいずれかの第1単量体。
[本発明1085]
結果として得られる多量体の薬学的有効量がｉｎ  ｖｉｖｏで形成される有効量で、ある量の第1単量体とある量の第2単量体を患者に投与する段階を含む、それを必要とする患者に薬学的有効量の多量体化合物を投与する方法。
[本発明1086]
多量体が二量体である、本発明1085の方法。
[本発明1087]
多量体が三量体である、本発明1085の方法。
[本発明1088]
以下の段階を含む、2以上の標的生体分子ドメインを実質的に同時に調節する方法：
前記生体分子標的を含む水性組成物を、式中、Ｘ1は、第1標的生体分子ドメインに結合し調節することができる第1リガンド部分である、
Ｘ1−Ｙ1−Ｚ1（式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体；ならびに
式中、Ｘ2は、第2標的生体分子ドメインに結合し調節することができるリガンド部分である、
Ｘ2−Ｙ2−Ｚ2（式ＩＩ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第2単量体と接触させる段階であって、水性組成物と接触すると、前記第1単量体と前記第2単量体は、第1標的生体分子ドメインおよび第2標的生体分子ドメインに結合する多量体を形成する、段階。
[本発明1089]
以下の段階を含む、治療を必要とする患者において2以上の標的生体分子ドメインに関する疾患を治療する方法：
式中、Ｘ1は、第1標的生体分子ドメインと結合し調節することができる第1リガンド部分である、
Ｘ1−Ｙ1−Ｚ1（式Ｉ）
およびその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物で表される第1単量体を患者に投与する段階；ならびに
式中、Ｘ2は、第2標的生体分子ドメインと結合し調節することができる第2リガンド部分である、
Ｘ2−Ｙ2−Ｚ2（式ＩＩ）
で表される第2単量体を前記患者に投与する段階であって、投与すると、前記第1単量体と前記第2単量体は、第1標的生体分子ドメインおよび第2標的生体分子ドメインに結合する多量体をｉｎ  ｖｉｖｏで形成する、段階。
[本発明1090]
リガンド部分がファルマコフォアである、本発明1088および1089のいずれかの方法。
[本発明1091]
標的生体分子がタンパク質である、本発明1088〜1090のいずれかの方法。
[本発明1092]
標的生体分子がタンパク質ドメインである、本発明1088〜1091のいずれかの方法。
[本発明1093]
第1単量体と第2単量体が実質的に順次投与される、本発明1089の方法。
[本発明1094]
第1単量体と第2単量体が実質的に同時に投与される、本発明1089の方法。
[本発明1095]
治療を必要とする患者が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を有している、本発明1089の方法。
[本発明1096]
疾患が慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）である、本発明1089および1095のいずれかの方法。
[本発明1097]
（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（4−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（4−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−1−カルボニル）−2−クロロフェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；Ｎ−（3−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−カルボニル）フェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−クロロ−4−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）−フェニル）メタノン；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−（（ヒドロキシジメチルシリル）−メトキシ）フェニル）メタノン；（4−（3−（アミノメチル）フェニル）ピペリジン−1−イル）（3−クロロ−5−（（ヒドロキシジメチルシリル）メトキシ）フェニル）メタノン；Ｎ−（4−（4−（3−（アミノメチル）フェニル）−ピペリジン−1−カルボニル）フェニル）−2−（ヒドロキシジメチルシリル）アセトアミド；並びにその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、代謝物および水和物からなる群より選択される化合物。