【手続補正書】
【提出日】平成27年7月17日(2015.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化１】
2014520887.tif 000001
(式中、
Cyは、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換されたアリール又はヘテロアリールであり;
Wb5は、CR8、CHR8、又はNであり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
Bは、その各々が0〜4回出現するR2で置換されている、水素、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
ここで、Wb5がNであるとき、X又はYのうちの1以下が非存在であり;
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR17で置換されることができ;
各々のR5は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロアルキルであり;かつ
Wdは、
【化２】
2014520887.tif 000002
であり、
ここで、X1は、N又はCR14であり;
ここで、R10、R11、R12、R13、R14、及びR17は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項２】
Cyが、1回出現するR3及び0回出現するR5で置換されたフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
式(I)の化合物が、式(II)、(IIa)、(IIb)、(IIIa)、(IIIb)又は(IIIb-1)の構造：
【化３】
2014520887.tif 000003
を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項４】
Cyが、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換された5員ヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
式(I)の化合物が、式(IVa)、(IVb)、(Va)、(Vb)、(Va-1)、(VIa)、(VIb)、(VIIa)、(VIIb)、(VIIIa)、(VIIIb)、(IXa)、(IXb)又は(IXa-1)の構造：
【化４】
2014520887.tif 000004
を有する、請求項4記載の化合物。
【請求項６】
R3が、アルキル、シクロアルキル、ハロ、アリール、及びヘテロアリールから選択される、請求項1〜5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
R3が、メチル、クロロ、及びピラゾロから選択される、請求項1〜6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Bが、非置換フェニルである、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Yが、非存在、-O-、-NH(R9)-、又は-S(=O)2-である、請求項1〜8のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
X-Yが、-CH2-N(CH3)-、(S)-CH(CH3)-NH-又は(R)-CH(CH3)-NH-である、請求項1〜9のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
X1がNである、請求項1〜10のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
R10、R11、R12、及びR13が、独立に、水素、アミノ、及びクロロから選択される、請求項1〜11のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R10が、アミノ及びクロロから選択される、請求項1〜12のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R8が水素である、請求項1〜13のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
以下のもの：
【化５】
2014520887.tif 000005
2014520887.tif 000006
2014520887.tif 000007
2014520887.tif 000008
又はその医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
式(XI)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化６】
2014520887.tif 000009
(式中:
Wb5は、N、CHR8、又はCR8であり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
Cyは、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換されたアリール又はヘテロアリールであり;
R1は-(L)-R1'であり;
Lは、結合、-S-、-N(R15)-、-C(R15)2-、-C(=O)-、又は-O-であり;
R1'は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、置換窒素、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
各々のR15は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロアルキルであり;
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR17で置換されることができ;
各々のR5は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
Xは、非存在又は-(CH(R16))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R16)-、-C(=O)-(CHR16)z-、-C(=O)-、-N(R16)-C(=O)-、-N(R16)-C(=O)NH-、-N(R16)C(R16)2-、又は-C(=O)-N(R16)-(CHR16)z-であり;
各々のzは、1、2、3、又は4の整数であり;
各々のR16は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、アリール、ハロ、又はヘテロアリールであり;かつ
Wdは、
【化７】
2014520887.tif 000010
であり、
ここで、X1は、N又はCR14であり;
ここで、R10、R11、R12、R13、R14、及びR17は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項１７】
式(XII)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化８】
2014520887.tif 000011
(式中、
Cyは、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換されたアリール又はヘテロアリールであり;
Wb5は、CR8、CHR8、又はNであり、
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
R2は、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR17で置換されることができ;
各々のR5は、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロアルキルであり;かつ
Wdは、
【化９】
2014520887.tif 000012
であり、
ここで、X5及びX2のうちの1つはNであり、かつX5及びX2のうちの1つはCであり;
X3及びX4は、各々独立に、CR13又はNであり;
X2とX3の両方ともがNであるというわけではなく;かつ
各々のR10、R11、R12、R13、及びR17は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項１８】
Cyが、1回出現するR3及び0回出現するR5で置換されたフェニルである、請求項17記載の化合物。
【請求項１９】
式(XII)の化合物が、式(XIII)、(XIIIa)、(XIIIb)、(XIVa)、(XIVb)又は(XIVb-1)の構造：
【化１０】
2014520887.tif 000013
を有する、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
Cyが、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換された5員ヘテロアリールである、請求項17記載の化合物。
【請求項２１】
式(XII)の化合物が、式(XVa)、(XVb)、(XVIa)、(XVIb)、(XVIa-1)、(XVIIa)、(XVIIb)、(XVIIIa)、(XVIIIb)、(XIXa)、(XIXb)、(XXa)、(XXb)又は(XXa-1)の構造：
【化１１】
2014520887.tif 000014
を有する、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
R3が、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロ、アリール、及びヘテロアリールから選択される、請求項17〜21のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、メチル、クロロ、及びピラゾロから選択される、請求項17〜22のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
Bが非置換フェニルである、請求項17〜23のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２５】
Wdが、
【化１２】
2014520887.tif 000015
である、請求項17〜24のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
Yが、非存在、-O-、-NH(R9)-、又は-S(=O)2-である、請求項17〜25のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
X-Yが、-CH2-N(CH3)-、(S)-CH(CH3)-NH-、又は(R)-CH(CH3)-NH-である、請求項17〜26のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
R8が水素である、請求項17〜27のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
以下のもの：
【化１３】
2014520887.tif 000016
2014520887.tif 000017
又はその医薬として許容し得る形態である、請求項17記載の化合物。
【請求項３０】
式(XXIII)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化１４】
2014520887.tif 000018
(式中、
Wb5は、N又はCR8であり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
Cyは、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換されたアリール又はヘテロアリールであり;
R1は-(L)-R1'であり;
Lは、結合、-S-、-N(R16)-、-C(R15)2-、-C(=O)-、又は-O-であり;
R1'は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、置換窒素、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR17で置換されることができ;
各々のR5は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R14))zであり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR14)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、-N(R9)C(R14)2-、又は-C(=O)-(CHR14)z-であり;
各々のzは、1、2、3、又は4の整数であり;
各々のR9及びR16は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;
各々のR14及びR15は、独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、又はハロであり;かつ
Wdは、
【化１５】
2014520887.tif 000019
であり、
ここで、R10、R11、R12、及びR17は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３１】
式(XXII)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化１６】
2014520887.tif 000020
(式中:
Wb5は、N、CHR8、又はCR8であり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
Cyは、0〜1回出現するR3及び0〜3回出現するR5で置換されたアリール又はヘテロアリールであり;
R1は-(L)-R1'であり;
Lは、結合、-S-、-N(R15)-、-C(R15)2-、-C(=O)-、又は-O-であり;
R1'は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、置換窒素、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
各々のR15は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロアルキルであり;
R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR17で置換されることができ;
各々のR5は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
Xは、-(CH(R9))zであり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、-N(R9)C(R9)2-、又は-C(=O)-N(R9)-(CHR9)z-であり;
各々のzは、1、2、3、又は4の整数であり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、アリール、ハロ、又はヘテロアリールであり;かつ
Wdは、
【化１７】
2014520887.tif 000021
であり、
ここで、X5及びX2のうちの1つはNであり、かつX5及びX2のうちの1つはCであり;
ここで、X3及びX4は、各々独立に、CR13及びNから選択され;かつ
各々のR10、R11、R12、R13、及びR17は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３２】
式(XXV)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化１８】
2014520887.tif 000022
(式中、
Wb1及びWb2は、各々独立に、CR3、S、O、N、又はNR13であり、ここで、Wb1及びWb2のうちの少なくとも1つは、CR3、N、又はNR13であり;
pは、0、1、2、又は3であり;
Wb5は、CR8、CHR8、又はNであり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
Bは、その各々が0〜4回出現するR2で置換されている、水素、アルキル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
ここで、Wb5がNであるとき、X又はYのうちの1以下が非存在であり;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
各々のR3は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
Wdは、1以上のRb、R11、又はR12で任意に置換されている、ヘテロシクリル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールであり;
ここで、各々のRbは、独立に、水素、ハロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アミノ、ヘテロアルキル、又はヘテロシクリルであり;かつ
各々のR11及びR12は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボン酸、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３３】
以下のもの：
【化１９】
2014520887.tif 000023
2014520887.tif 000024
又はその医薬として許容し得る形態である、請求項32記載の化合物。
【請求項３４】
式(XXXIV)もしくは(XXXV)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得るその形態:
【化２０】
2014520887.tif 000025
(式中:
Wb1及びWb2は、各々独立に、CR3、S、O、N、又はNR13であり、ここで、Wb1及びWb2のうちの少なくとも1つは、CR3、N、又はNR13であり;
pは、0、1、2、又は3であり;
Wb5は、CR8、CHR8、又はNであり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
R1は-(L)-R1'であり;
Lは、結合、-S-、-N(R15)-、-C(=O)-、又は-O-であり;
R1'は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、置換窒素、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
各々のR15は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、又はヘテロアルキルであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R16))zであり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R16)-、-C(=O)-(CHR16)z-、-C(=O)-、-N(R16)-C(=O)-、-N(R16)-C(=O)NH-、-N(R16)C(R16)2-、又は-C(=O)-N(R16)-(CHR16)z-であり;
各々のzは、1、2、3、又は4の整数であり;
各々のR3は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR13は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
各々のR16は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、アリール、ハロ、又はヘテロアリールであり;
Wdは、1以上のRb、R11、又はR12で任意に置換されている、ヘテロシクリル、アリール、シクロアルキル、又はヘテロアリールであり;
ここで、各々のRbは、独立に、水素、ハロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アミノ、ヘテロアルキル、又はヘテロシクリルであり;かつ
各々のR11及びR12は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボン酸、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３５】
以下のもの：
【化２１】
2014520887.tif 000026
又はその医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物。
【請求項３６】
以下のもの：
【化２２】
2014520887.tif 000027
又はその医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物。
【請求項３７】
請求項1〜36のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項３８】
対象におけるPI3K媒介性障害を治療するための医薬組成物であって、治療的有効量の請求項1〜36のいずれか一項記載の化合物を含む、前記医薬組成物。
【請求項３９】
前記障害が、癌、炎症性疾患、又は自己免疫疾患である、請求項38記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記癌が、白血病又はリンパ腫である、請求項39記載の医薬組成物。