【手続補正書】
【提出日】平成27年7月6日(2015.7.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式２の化合物であって、
【化１】
2014522854.tif 000001
ＲがＨであり、
Ｒ１がシクロプロピルメチルであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ５がメチルであり、
Ｒ３がそれぞれ置換型または非置換型であり得るアリールまたはヘテロアリールであり、および
Ｘが（−ＣＨ２ＣＨ２−）または（−ＣＨ＝ＣＨ−）である前記の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項２】
Ｒ３が置換されたフェニルであって、該置換基はハロゲン、メチル、ヒドロキシルまたはメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が非置換のフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（２‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、および
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（５‐クロロ‐２‐チオフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項８】
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐フェニル‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（２‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（３‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（４‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（４‐フルオロフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、および
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（４‐プロピルチオフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エテノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項９】
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐フェニル‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（２‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（３‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐
シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（４‐メチルフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（４‐フルオロフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（３‐チオフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（３‐メチル‐２‐チオフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（５‐クロロ‐２‐チオフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（２‐チオフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール、および
（１’Ｒ，５α，６Ｒ，７Ｒ，１４α）‐１’‐（４‐メトキシフェニル）‐１’‐（４，５‐エポキシ‐７，８‐ジヒドロ‐３‐ヒドロキシ‐６‐メトキシ‐７β‐メチル１７‐シクロプロピルメチル‐６，１４‐エタノモルフィナン‐７‐イル）‐メタン‐１’‐オール
からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和化合物。
【請求項１０】
式２の化合物を合成する方法であって、
【化２】
2014522854.tif 000002
ＲがＨであり、
Ｒ１がシクロプロピルメチルであり、
Ｒ２がＨであり、
Ｒ４およびＲ５がメチルであり、
Ｒ３がそれぞれ置換型または非置換型であり得るアリールまたはヘテロアリールであり、および
Ｘが（−ＣＨ２ＣＨ２−）または（−ＣＨ＝ＣＨ−）であり、
ルイス酸触媒の存在下でＮ−アシルノルテバインをメタクロレインと混合することにより、前記の化合物を合成する方法。
【請求項１１】
式３の化合物を合成する方法であって、
【化３】
2014522854.tif 000003
ルイス酸触媒の存在下でＮ−シクロプロピルカルボニルノルテバインをメタクロレインと混合することにより合成する方法。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、その薬学的に許容可能な塩または溶媒和化合物、および薬学的に許容可能な賦形剤または担体を含む組成物。
【請求項１３】
物質乱用障害を治療するための、請求項１２に記載の組成物であって、前記物質は、オピエート、アルコールまたはコカインである、組成物。
【請求項１４】
前記物質乱用障害の治療が、物質乱用障害の再発の防止である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
鬱、不安感または強迫性障害を治療するための、請求項１２に記載の組成物。