【手続補正書】
【提出日】平成27年8月21日(2015.8.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)の化合物又は塩：
【化１】
2014524448.tif 000001
(I)
（式中：
X1及びX2は、それぞれ独立にCRB又はNであり；
RBはH、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル又はN((C1-6)アルキル)2であり；
R1及びR2はそれぞれ独立に、-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル又はN((C1-6)アルキル)2で一置換又は二置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり；或いは
R1とR2が、それらが結合している炭素と一緒に結び付いて(C3-7)シクロアルキル基又は3〜7員ヘテロシクリルを形成し、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは-(C1-6)アルキルで一置換又は二置換されていてもよく；
RAは-C(=O)N(R3)(R4)、-C(=O)O(R4)、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールはそれぞれ1〜3回R41で置換されていてもよく；
R3はH又は任意に-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル、N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)アルキル、-SO2-N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル若しくは-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2で一置換若しくは二置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり；
R4はH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、-(C1-6)アルキル-アリール、-(C1-6)アルキル-ヘテロシクリル、-(C1-6)アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、ここで、単独又は別の基と組み合わせた前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはそれぞれ1〜3回R41で置換されていてもよく、或いは
R3とR4が、それらが結合しているN原子と一緒に結び付いてヘテロシクリル又はヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロシクリル及びヘテロアリールは1〜3回R41で置換されていてもよく；
R41は、ハロ、オキソ、シアノ、ニトロ、R42、-C(=O)-R42、-C(=O)OR42、-OR42、-SR42、-SOR42、-SO2R42、-N(R43)R42、-C(=O)-N(R43)R42、-N(R43)-C(=O)R42、-O-C(=O)-N(R43)R42及び-SO2-N(R43)R42から成る群よりそれぞれ独立に選択され；
R42は、H、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、-(C1-6)アルキル-アリール、-(C1-6)アルキル-ヘテロシクリル、-(C1-6)アルキル-ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立に選択され、ここで、単独又は別の基と組み合わせた前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはそれぞれ、下記：
ハロ、シアノ、OH、-COOH、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)アルキル、-SO2-N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NH-C(=O)(C1-6)アルキル及び任意にOH又は-O-(C1-6)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい(C1-6)アルキル
から成る群よりそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
R43はH又は(C1-6)アルキルであり；
R5及びR6はそれぞれ独立にH又は任意に-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル若しくはN((C1-6)アルキル)2で一置換若しくは二置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり；或いは
R5とR6が、それらが結合している炭素と一緒に結び付いて(C3-7)シクロアルキル基又は3〜7員ヘテロシクリルを形成し、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは-(C1-6)アルキルで一置換又は二置換されていてもよく；かつ
nは0、1又は2である）。
【請求項２】
X1及びX2がそれぞれ独立にCRB又はNであり；
RBがH、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、ハロ、-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル又はN((C1-6)アルキル)2であり；
R1及びR2がそれぞれ独立に、-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル又はN((C1-6)アルキル)2で一置換又は二置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり；或いは
R1とR2が、それらが結合している炭素と一緒に結び付いて(C3-7)シクロアルキル基又は3〜7員ヘテロシクリルを形成し、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは-(C1-6)アルキルで一置換又は二置換されていてもよく；
RAが-C(=O)N(R3)(R4)であり；
R3がH又は任意に-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル、N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)アルキル、-SO2-N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル若しくは-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2で一置換若しくは二置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり；
R4が(C3-7)シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、ここで、単独又は別の基と組み合わせた前記シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはそれぞれ-C(=O)-R42で一置換されており；
R42が、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、-(C1-6)アルキル-アリール、-(C1-6)アルキル-ヘテロシクリル、-(C1-6)アルキル-ヘテロアリール、アリール及びヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立に選択され、ここで、単独又は別の基と組み合わせた前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはそれぞれ、下記：
ハロ、シアノ、OH、-COOH、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)ハロアルキル、-C(=O)-(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)アルキル、-SO2-N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH(C1-6)アルキル、-C(=O)-N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NH-C(=O)(C1-6)アルキル及び任意にOH又は-O-(C1-6)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい(C1-6)アルキル
から成る群よりそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
R5及びR6がそれぞれ独立にH又は任意に-O-(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル若しくはN((C1-6)アルキル)2で一置換若しくは二置換されていてもよい(C1-6)アルキルであり；或いは
R5とR6が、それらが結合している炭素と一緒に結び付いて(C3-7)シクロアルキル基又は3〜7員ヘテロシクリルを形成し、前記シクロアルキル及びヘテロシクリルは-(C1-6)アルキルで一置換又は二置換されていてもよく；かつ
nが0、1又は2である、請求項1に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項３】
X1及びX2がCHである、請求項1又は2に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項４】
R1及びR2がそれぞれ独立に、-O-(C1-3)アルキル、NH2、NH(C1-3)アルキル又はN((C1-3)アルキル)2で一置換されていてもよい(C1-3)アルキルであり；或いは
R1とR2及びそれらが結合している炭素が結び付いて(C3-7)シクロアルキル基を形成している、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項５】
R1及びR2がそれぞれ独立に、-O-(C1-3)アルキルで一置換されていてもよい(C1-3)アルキルであり；或いは
R1とR2及びそれらが結合している炭素が結び付いて(C3-4)シクロアルキル基を形成している、請求項4に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項６】
RAが-C(=O)N(R3)(R4)である、請求項1又は3〜5のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項７】
R3がHである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項８】
R4が、-C(=O)-R42で一置換されているヘテロシクリルであり；
R42が、(C5-7)シクロアルキル、-(C1-4)アルキル-ヘテロシクリル、-(C1-4)アルキル-ヘテロアリール及びヘテロアリールから成る群よりそれぞれ独立に選択され、ここで、単独又は別の基と組み合わせた前記アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールはそれぞれ、下記：
ハロ、OH、-O-(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)アルキル、-SO2-N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NH-C(=O)(C1-6)アルキル及び(C1-6)アルキル
から成る群よりそれぞれ独立に選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよい、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項９】
R4が、-C(=O)-ヘテロアリールで一置換されているヘテロシクリルであり、ここで、前記ヘテロアリールは、下記：
ハロ、OH、-O-(C1-6)アルキル、-SO2NH2、-SO2-NH(C1-6)アルキル、-SO2-N((C1-6)アルキル)2、-SO2(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-NH-C(=O)(C1-6)アルキル及び(C1-6)アルキル
から成る群よりそれぞれ独立に選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよい、請求項8に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１０】
R5及びR6がそれぞれ独立に、-O-(C1-3)アルキルで一置換されていてもよい(C1-3)アルキルであり；或いは
R5とR6及びそれらが結合している炭素が結び付いて(C3-4)シクロアルキル基又は4〜6員ヘテロシクリルを形成している、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１１】
nが1である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１２】
薬物としての請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。
【請求項１３】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩を含む、ヒトのC型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１４】
請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩を含んでなる医薬組成物。
【請求項１５】
治療的に有効な量の少なくとも1種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項14に記載の医薬組成物。