【手続補正書】
【提出日】平成27年1月15日(2015.1.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２重量％のテストステロン、
Ｃ2〜Ｃ4アルカノール、
多価アルコール、および
ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル
を含み、
長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない、経皮または経粘膜製剤。
【請求項２】
ゲル化剤、
中和剤、
キレート剤および
溶媒
の少なくとも１種、あるいはこれらの任意の組み合わせをさらに含む、請求項１に記載の経皮または経粘膜製剤。
【請求項３】
アルカノールが約５〜５０重量％の間の量で存在し、多価アルコールが約１〜３０重量％の間の量で存在し、透過増強剤が約０．２〜２５重量％の間の量で存在し、ゲル化剤が約０．０５〜４重量％の間の量で存在し、中和剤が約０．０５〜１重量％の間の量で存在し、キレート剤が約０．００１〜５．０重量％の間の量で存在する、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】
アルカノールがエタノール、イソプロパノールおよびｎ−プロパノールからなる群の１種または複数から選択される、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項５】
アルカノールがエタノールである、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項６】
アルカノールが約４４．０重量％の量で存在するエタノールである、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項７】
多価アルコールがプロピレングリコールである、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項８】
多価アルコールが約２０．０重量％の量で存在するプロピレングリコールである、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項９】
ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチルエーテルの一方または両方が存在する、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項１０】
ジエチレングリコールモノエチルエーテルが５．０重量％の量で存在する、請求項１または２に記載の製剤。
【請求項１１】
ゲル化剤がカルボマーである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１２】
ゲル化剤が１．２０重量％の量で存在するカルボマーである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１３】
ゲル化剤が１．２０重量％の量で存在するカルボマーＣ９８０ＮＦである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１４】
中和剤がトリエタノールアミンである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１５】
中和剤が０．３５重量％の量で存在するトリエタノールアミンである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１６】
キレート剤がエデト酸二ナトリウムである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１７】
キレート剤が０．０６重量％の量で存在するエデト酸二ナトリウムである、請求項２に記載の製剤。
【請求項１８】
溶媒が水である、請求項２に記載の製剤。
【請求項１９】
２重量％のテストステロン、４４．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコールおよび５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテルを含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない、経皮または経粘膜製剤。
【請求項２０】
２重量％のテストステロン、４４．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水を含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない、経皮または経粘膜製剤。
【請求項２１】
２重量％のテストステロン、４４．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水からなる経皮または経粘膜製剤。
【請求項２２】
ゲル、ローション、クリーム、スプレー、エアロゾル、軟膏、乳濁液、懸濁液、リポソーム系、ラッカー、パッチ、包帯、バッカル錠、舌下錠、坐剤、膣剤形または密封包帯の形態である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２３】
ゲルの形態である、請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２４】
１日１回〜５回の投薬、１週間に１回の投薬または隔週の投薬から選択される周期性を有するスケジュールによる経皮または経粘膜投与に適する、請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２５】
１日１回の経皮または経粘膜投与に適する、請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２６】
それを必要とする哺乳動物の腹部への１日１回の経皮または経粘膜投与に適する、請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２７】
それを必要とする哺乳動物の上腕への１日１回の経皮または経粘膜投与に適する、請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２８】
内因性テストステロン産生の減少に関連する疾患または障害を治療するための、請求項１から２７のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項２９】
哺乳動物が雄性哺乳動物である、請求項２８に記載の製剤。
【請求項３０】
雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療するための、１〜２重量％のテストステロン、Ｃ2〜Ｃ4アルカノール、２０．０重量％のプロピレングリコールおよびジエチレングリコールのモノアルキルエーテルを含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない製剤。
【請求項３１】
雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療するための、１〜２重量％のテストステロン、Ｃ2〜Ｃ4アルカノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル、ゲル化剤、中和剤、キレート剤および溶媒を含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない製剤。
【請求項３２】
雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療するための、１〜２重量％のテストステロン、４４重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５重量％のジエチレングリコールのモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水を含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない製剤。
【請求項３３】
雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療するための、１〜２重量％のテストステロン、４４重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５重量％のジエチレングリコールのモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水からなる製剤。
【請求項３４】
内因性テストステロン産生の減少に関連する疾患または障害が性腺機能低下症である、請求項２８から３３のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３５】
製剤が別の治療と組み合わせて投与される、請求項２８から３４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項３６】
請求項１から２１のいずれか一項に記載の製剤を含む少なくとも１個の容器と、その使用のための説明書とを含むキット。
【請求項３７】
容器が所定の測定された量の製剤を投薬するのに適する、請求項３６に記載のキット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１６９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１６９】
全体：平均濃度および薬物動態パラメータは、ＤＨＴへのその後の代謝によるテストステロンの用量依存的吸収の証拠を示した。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］  ２重量％のテストステロン、
Ｃ2〜Ｃ4アルカノール、
多価アルコール、および
ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル
を含み、
長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない、経皮または経粘膜製剤。
［２］  ゲル化剤、
中和剤、
キレート剤および
溶媒
の少なくとも１種、あるいはこれらの任意の組み合わせをさらに含む、［１］に記載の経皮または経粘膜製剤。
［３］  アルカノールが約５〜５０重量％の間の量で存在し、多価アルコールが約１〜３０重量％の間の量で存在し、透過増強剤が約０．２〜２５重量％の間の量で存在し、ゲル化剤が約０．０５〜４重量％の間の量で存在し、中和剤が約０．０５〜１重量％の間の量で存在し、キレート剤が約０．００１〜５．０重量％の間の量で存在する、［１］または［２］に記載の製剤。
［４］  アルカノールがエタノール、イソプロパノールおよびｎ−プロパノールからなる群の１種または複数から選択される、［１］または［２］に記載の製剤。
［５］  アルカノールがエタノールである、［１］または［２］に記載の製剤。
［６］  アルカノールが約４４．０重量％の量で存在するエタノールである、［１］または［２］に記載の製剤。
［７］  多価アルコールがプロピレングリコールである、［１］または［２］に記載の製剤。
［８］  多価アルコールが約２０．０重量％の量で存在するプロピレングリコールである、［１］または［２］に記載の製剤。
［９］  ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびジエチレングリコールモノメチルエーテルの一方または両方が存在する、［１］または［２］に記載の製剤。
［１０］  ジエチレングリコールモノエチルエーテルが５．０重量％の量で存在する、［１］または［２］に記載の製剤。
［１１］  ゲル化剤がカルボマーである、［２］に記載の製剤。
［１２］  ゲル化剤が１．２０重量％の量で存在するカルボマーである、［２］に記載の製剤。
［１３］  ゲル化剤が１．２０重量％の量で存在するカルボマーＣ９８０ＮＦである、［２］に記載の製剤。
［１４］  中和剤がトリエタノールアミンである、［２］に記載の製剤。
［１５］  中和剤が０．３５重量％の量で存在するトリエタノールアミンである、［２］に記載の製剤。
［１６］  キレート剤がエデト酸二ナトリウムである、［２］に記載の製剤。
［１７］  キレート剤が０．０６重量％の量で存在するエデト酸二ナトリウムである、［２］に記載の製剤。
［１８］  溶媒が水である、［２］に記載の製剤。
［１９］  ２重量％のテストステロン、４４．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコールおよび５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテルを含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない、経皮または経粘膜製剤。
［２０］  ２重量％のテストステロン、４４．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水を含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない、経皮または経粘膜製剤。
［２１］  ２重量％のテストステロン、４４．０重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５．０重量％のジエチレングリコールモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水からなる経皮または経粘膜製剤。
［２２］  ゲル、ローション、クリーム、スプレー、エアロゾル、軟膏、乳濁液、懸濁液、リポソーム系、ラッカー、パッチ、包帯、バッカル錠、舌下錠、坐剤、膣剤形または密封包帯の形態である、［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤。
［２３］  ゲルの形態である、［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤。
［２４］  １日１回〜５回の投薬、１週間に１回の投薬または隔週の投薬から選択される周期性を有するスケジュールによる経皮または経粘膜投与に適する、［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤。
［２５］  １日１回の経皮または経粘膜投与に適する、［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤。
［２６］  それを必要とする哺乳動物の腹部への１日１回の経皮または経粘膜投与に適する、［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤。
［２７］  それを必要とする哺乳動物の上腕への１日１回の経皮または経粘膜投与に適する、［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤。
［２８］  ［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤を哺乳動物の皮膚または粘膜に経皮投与するステップを含む、テストステロンの投与を必要とする哺乳動物にテストステロンを投与する方法。
［２９］  ［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤を哺乳動物の皮膚または粘膜に経皮投与するステップを含む、内因性テストステロン産生の減少に関連する疾患または障害を治療する方法。
［３０］  哺乳動物が雄性哺乳動物である、［２８］または［２９］に記載の方法。
［３１］  １〜２重量％のテストステロン、Ｃ2〜Ｃ4アルカノール、２０．０重量％のプロピレングリコールおよびジエチレングリコールのモノアルキルエーテルを含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない製剤を、雄性対象の皮膚または粘膜に経皮投与するステップを含む、雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療する方法。
［３２］  １〜２重量％のテストステロン、Ｃ2〜Ｃ4アルカノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、ジエチレングリコールのモノアルキルエーテル、ゲル化剤、中和剤、キレート剤および溶媒を含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない製剤を、雄性対象の皮膚または粘膜に経皮投与するステップを含む、雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療する方法。
［３３］  １〜２重量％のテストステロン、４４重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５重量％のジエチレングリコールのモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水を含み、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸および長鎖脂肪酸エステルを実質的に含まない製剤を、雄性対象の皮膚または粘膜に経皮投与するステップを含む、雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療する方法。
［３４］  １〜２重量％のテストステロン、４４重量％のエタノール、２０．０重量％のプロピレングリコール、５重量％のジエチレングリコールのモノエチルエーテル、１．２０重量％のカルボマー、０．３５重量％のトリエタノールアミン、０．０６重量％のエデト酸二ナトリウムおよび水からなる製剤を、雄性対象の皮膚または粘膜に経皮投与するステップを含む、雄性対象の内因性テストステロン減少に関連する疾患または障害を治療する方法。
［３５］  内因性テストステロン産生の減少に関連する疾患または障害が性腺機能低下症である、［２８］から［３４］のいずれかに記載の方法。
［３６］  製剤が別の治療と組み合わせて投与される、［２８］から［３４］のいずれかに記載の方法。
［３７］  ［１］から［２１］のいずれかに記載の製剤を含む少なくとも１個の容器と、その使用のための説明書とを含むキット。
［３８］  容器が所定の測定された量の製剤を投薬するのに適する、［３７］に記載のキット。