【手続補正書】
【提出日】平成27年10月22日(2015.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
2015502335.tif 000001
I
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ１で任意選択により置換されており、
Ｂは、水素、Ｒ１または−Ｌ−Ｅであり、
Ｅは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ２で任意選択により置換されており、
Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、Ｃ１〜４アルキレンまたはヘテロＣ１〜４アルキレンであり、
Ｄは、４個から７個のＣ原子を有するシクロアルキル基であり、ここで、前記シクロアルキル基は１個または２個の置換基Ｒ３を有し、１つまたは複数のＲ４でさらに任意選択により置換されており、シクロアルキル基は任意選択により、
（ａ）フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の芳香族ヘテロ環式環に縮合されており、ここで、前記縮合フェニルまたは前記縮合芳香族ヘテロ環式環は、１つまたは複数のＲ５で任意選択により置換されており、あるいは
（ｂ）シクロアルキル基の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｃ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してシクロアルキル基と一緒に連結されており、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されており、
各Ｒ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ３は、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＯＨ、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、オキソ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＨＯＨ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８から独立して選択され、
各Ｒ４および各Ｒ６は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシおよびＣ１〜８アルコキシから独立して選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ７および各Ｒ８は、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｒ１２Ｒ１３Ｎ−Ｃ１〜８アルキルおよびヒドロキシＣ１〜８アルキルから独立して選択されるか、またはＲ７およびＲ８は一緒に連結されることで、それらが結合されているＮ原子と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択により含有する飽和の３員から７員のヘテロ環式環を形成し、ここで、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＣ原子は、任意選択により酸化されることでＣＯ基を形成し、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＳ原子は、存在する場合、任意選択により酸化されることで独立してＳＯ基またはＳＯ２基を形成し、前記ヘテロ環式環は１つまたは複数のＲ１１で任意選択により置換されており、
各Ｒ９は、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１０は、Ｃ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルキル、シクリルおよびシクリルＣ１〜８アルキルから独立して選択され、ここで、前記シクリルまたは前記シクリルＣ１〜８アルキルに含まれるシクリル部分は、１つまたは複数のＲ１４で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、Ｃ１〜８アルコキシ、ヒドロキシルおよび−ＮＲ１２Ｒ１３から独立して選択され、
各Ｒ１２および各Ｒ１３は、水素およびＣ１〜８アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚは、水素、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される］
であって、ただし、以下の化合物
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘプタノール、
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロペンタノール、および
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘキサノール
が除かれるという条件である化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
式Ｉの化合物
2015502335.tif 000002
I
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ１で任意選択により置換されており、
Ｂは、水素、Ｒ１または−Ｌ−Ｅであり、
Ｅは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ２で任意選択により置換されており、
Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、Ｃ１〜４アルキレンまたはヘテロＣ１〜４アルキレンであり、
Ｄは、４個から７個のＣ原子を有するシクロアルキル基であり、ここで、前記シクロアルキル基は１個または２個の置換基Ｒ３を有し、１つまたは複数のＲ４でさらに任意選択により置換されており、シクロアルキル基は任意選択により、
（ａ）フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の芳香族ヘテロ環式環に縮合されており、ここで、前記縮合フェニルまたは前記縮合芳香族ヘテロ環式環は、１つまたは複数のＲ５で任意選択により置換されており、あるいは
（ｂ）シクロアルキル基の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｃ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してシクロアルキル基と一緒に連結されており、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されており、
各Ｒ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ３は、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＯＨ、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、オキソ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＨＯＨ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８から独立して選択され、
各Ｒ４および各Ｒ６は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシおよびＣ１〜８アルコキシから独立して選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ７および各Ｒ８は、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｒ１２Ｒ１３Ｎ−Ｃ１〜８アルキルおよびヒドロキシＣ１〜８アルキルから独立して選択されるか、またはＲ７およびＲ８は一緒に連結されることで、それらが結合されているＮ原子と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択により含有する飽和の３員から７員のヘテロ環式環を形成し、ここで、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＣ原子は、任意選択により酸化されることでＣＯ基を形成し、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＳ原子は、存在する場合、任意選択により酸化されることで独立してＳＯ基またはＳＯ２基を形成し、前記ヘテロ環式環は１つまたは複数のＲ１１で任意選択により置換されており、
各Ｒ９は、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１０は、Ｃ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルキル、シクリルおよびシクリルＣ１〜８アルキルから独立して選択され、ここで、前記シクリルまたは前記シクリルＣ１〜８アルキルに含まれるシクリル部分は、１つまたは複数のＲ１４で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、Ｃ１〜８アルコキシ、ヒドロキシルおよび−ＮＲ１２Ｒ１３から独立して選択され、
各Ｒ１２および各Ｒ１３は、水素およびＣ１〜８アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚは、水素、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択され、
シクロプロピル部分上の置換基−Ａ−Ｂおよび−ＮＨ−Ｄはトランス配置である］
であって、ただし、以下の化合物
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘプタノール、および
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロペンタノール
が除かれるという条件である化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉの化合物
2015502335.tif 000003
I
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ１で任意選択により置換されており、
Ｂは、水素、Ｒ１または−Ｌ−Ｅであり、
Ｅは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ２で任意選択により置換されており、
Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、Ｃ１〜４アルキレンまたはヘテロＣ１〜４アルキレンであり、
Ｄは、４個から７個のＣ原子を有するシクロアルキル基であり、ここで、前記シクロアルキル基は１個または２個の置換基Ｒ３を有し、１つまたは複数のＲ４でさらに任意選択により置換されており、シクロアルキル基は任意選択により、
（ａ）フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の芳香族ヘテロ環式環に縮合されており、ここで、前記縮合フェニルまたは前記縮合芳香族ヘテロ環式環は、１つまたは複数のＲ５で任意選択により置換されており、あるいは
（ｂ）シクロアルキル基の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｃ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してシクロアルキル基と一緒に連結されており、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されており、
各Ｒ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ３は、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＯＨ、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、オキソ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＨＯＨ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８から独立して選択され、
各Ｒ４および各Ｒ６は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシおよびＣ１〜８アルコキシから独立して選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ７および各Ｒ８は、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｒ１２Ｒ１３Ｎ−Ｃ１〜８アルキルおよびヒドロキシＣ１〜８アルキルから独立して選択されるか、またはＲ７およびＲ８は一緒に連結されることで、それらが結合されているＮ原子と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択により含有する飽和の３員から７員のヘテロ環式環を形成し、ここで、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＣ原子は、任意選択により酸化されることでＣＯ基を形成し、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＳ原子は、存在する場合、任意選択により酸化されることで独立してＳＯ基またはＳＯ２基を形成し、前記ヘテロ環式環は１つまたは複数のＲ１１で任意選択により置換されており、
各Ｒ９は、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１０は、Ｃ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルキル、シクリルおよびシクリルＣ１〜８アルキルから独立して選択され、ここで、前記シクリルまたは前記シクリルＣ１〜８アルキルに含まれるシクリル部分は、１つまたは複数のＲ１４で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、Ｃ１〜８アルコキシ、ヒドロキシルおよび−ＮＲ１２Ｒ１３から独立して選択され、
各Ｒ１２および各Ｒ１３は、水素およびＣ１〜８アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚは、水素、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される］
であって、ただし、以下の化合物
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘプタノール、および
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロペンタノール
が除かれるという条件である化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、
および薬学的に許容される担体
を含む医薬組成物。
【請求項４】
請求項１もしくは２に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項５】
ＤがＤ１、Ｄ２、Ｄ３およびＤ４から選択される、請求項１もしくは２に記載の化合物、または請求項３もしくは４に記載の医薬組成物
2015502335.tif 000004
［式中、Ｄ１に含まれるシクロブチル環、Ｄ２に含まれるシクロペンチル環、Ｄ３に含まれるシクロヘキシル環およびＤ４に含まれるシクロヘプチル環は、１つのさらなるＲ３で任意選択により置換されており、１つまたは複数のＲ４で任意選択により置換されており、ここで、Ｄ１に含まれるシクロブチル環は任意選択により、
（ａ）シクロブチル環の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｂ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してシクロブチル環と一緒に連結されており、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されており、
Ｄ２に含まれるシクロペンチル環、Ｄ３に含まれるシクロヘキシル環およびＤ４に含まれるシクロヘプチル環は任意選択により、
（ａ）フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の芳香族ヘテロ環式環に縮合されており、ここで、前記縮合フェニルまたは前記縮合芳香族ヘテロ環式環は、１つまたは複数のＲ５で任意選択により置換されており、あるいは
（ｂ）Ｄ２に含まれるシクロペンチル環、Ｄ３に含まれるシクロヘキシル環、またはＤ４に含まれるシクロヘプチル環の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｃ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してＤ２に含まれるシクロペンチル環、Ｄ３に含まれるシクロヘキシル環、またはＤ４に含まれるシクロヘプチル環と一緒に連結され、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されている］。
【請求項６】
Ｄが
2015502335.tif 000005
である、請求項１もしくは２に記載の化合物、または請求項３もしくは４に記載の医薬組成物
［式中、Ｄに含まれるシクロヘキシル環は、１つまたは複数のＲ４で任意選択により置換されており、Ｄに含まれるシクロヘキシル環は任意選択により、
（ａ）フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の芳香族ヘテロ環式環に縮合されており、ここで、前記縮合フェニルまたは前記縮合芳香族ヘテロ環式環は、１つまたは複数のＲ５で任意選択により置換されており、あるいは
（ｂ）シクロヘキシル環の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｃ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してシクロヘキシル環と一緒に連結されており、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されている］。
【請求項７】
Ｄが
2015502335.tif 000006
である、請求項１もしくは２に記載の化合物、または請求項３もしくは４に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｄが４個から７個のＣ原子を有するシクロアルキル基であり、ここで、前記シクロアルキル基が１個の置換基Ｒ３を有し、１つまたは複数のＲ４でさらに任意選択により置換されている、請求項１もしくは２に記載の化合物、または請求項３もしくは４に記載の医薬組成物。
【請求項９】
各Ｒ３が、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＯＨ、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、オキソ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＨＯＨ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８から独立して選択される、請求項１、２もしくは５ないし８のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
各Ｒ３が、−ＮＲ７Ｒ８および−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される、請求項１、２もしくは５ないし８のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
各Ｒ３が、−ＮＲ７Ｒ８から独立して選択される、請求項１、２もしくは５ないし８のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ７およびＲ８が、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｈ２Ｎ−Ｃ１〜８アルキルおよびヒドロキシＣ１〜８アルキルから各々独立して選択される、請求項１、２もしくは５ないし１１のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｒ７およびＲ８が各々水素である、請求項１、２もしくは５ないし１１のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Ａがフェニル、ピリジル、チアゾリルまたはチオフェニルであり、ここで、前記フェニル、前記ピリジル、前記チアゾリルまたは前記チオフェニルが１つまたは複数のＲ１で任意選択により置換されている、請求項１、２もしくは５ないし１３のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Ａが、１つまたは複数のＲ１で任意選択により置換されているフェニルである、請求項１、２もしくは５ないし１３のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Ｂが水素である、請求項１、２もしくは５ないし１５のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
Ａが１個または２個のＲ１基で置換されている、請求項１６に記載の化合物、または請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Ｂが−Ｌ−Ｅである、請求項１、２もしくは５ないし１５のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
各Ｒ１が、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ハロＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ３〜６シクロアルキルから独立して選択される、請求項１、２もしくは５ないし１８のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
Ａが任意のＲ１で置換されていない、請求項１６もしくは１８に記載の化合物、または請求項１６もしくは１８に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
Ｌが結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＮＨ−または−ＣＨ２−Ｏ−であり、ここで、前記−ＣＨ２−ＮＨ−基および−ＣＨ２−Ｏ−基が、Ｎ原子またはＯ原子を介してそれぞれ環Ａに連結されており、前記−ＣＨ２−ＮＨ−基および−ＣＨ２−Ｏ−基に含まれる−ＣＨ２−基を介して環Ｅに連結されている、請求項１、２、５ないし１５もしくは１８ないし２０のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５もしくは１８ないし２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
Ｌが結合であるか、またはＬが、前記−ＣＨ２−Ｏ−に含まれるＯ原子を介して環Ａに連結されており、前記−ＣＨ２−Ｏ−に含まれる−ＣＨ２−基を介して環Ｅに連結されている−ＣＨ２−Ｏ−である、請求項２１に記載の化合物、または請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
Ｅが、１つまたは複数のＲ２で任意選択により置換されているフェニルである、請求項１、２、５ないし１５もしくは１８ないし２２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５もしくは１８ないし２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
Ｅが、１つまたは複数のＲ２で任意選択により置換されているヘテロアリールである、請求項１、２、５ないし１５もしくは１８ないし２２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５もしくは１８ないし２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
各Ｒ２が、Ｃ１〜８アルキル、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、Ｎ−スルホンアミドおよびＣ１〜８アルコキシから独立して選択される、請求項１、２、５ないし１５もしくは１８ないし２４のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５もしくは１８ないし２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
各Ｒ２が、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ１〜８アルキルおよびＮ−スルホンアミドから独立して選択される、請求項１、２、５ないし１５もしくは１８ないし２４のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし１５もしくは１８ないし２４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
Ｒｗが、水素、ハロおよびＣ１〜４アルキルから選択され、各Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが水素である、請求項１、２もしくは５ないし２６のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚが水素である、請求項１、２もしくは５ないし２６のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
シクロプロピル部分上の置換基−Ａ−Ｂおよび−ＮＨ−Ｄがトランス配置である、請求項１、２もしくは５ないし２８のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし２８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記化合物が
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（チアゾール−５−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）アミノ）シクロヘキサノール；
４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）アミノ）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）アミノ）シクロヘキシル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）アミノ）シクロヘキシル）メタンスルホンアミド；
（Ｒ）−１−（４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘキシル）ピロリジン−３−アミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−クロロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−オール；
Ｎ−（４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（３−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（４−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−メチル−Ｎ４−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−メチル−Ｎ４−（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）−Ｎ４−メチルシクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ベンジルオキシ）フェニル）シクロプロピル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−フルオロ−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−フルオロ−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−フルオロ−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
１−メチル−Ｎ４−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
４−（アミノメチル）−Ｎ−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサンアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，３−ジアミン；
Ｎ１−（（ｃｉｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｔｅｒｔ−ブチル（４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘキシル）カルバメート；
１−エチル−３−（４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘキシル）尿素；
４−モルホリノ−Ｎ−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサンアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−ブロモフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（ｏ−トリル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（４−メトキシフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
４−（２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）フェノール；
Ｎ１−（２−（２−フルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−（ナフタレン−２−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（２−メチル−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（Ｒ）−１−（４−（（（ｔｒａｎｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）アミノ）シクロヘキシル）ピロリジン−３−アミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロ−プロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロ−プロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（３’−（トリフルオロメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）シクロ−プロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−シクロプロピルフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
３−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）チオフェン−２−イル）フェノール；
３−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）チアゾール−２−イル）フェノール；
３−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）−５−メトキシベンゾニトリル；
５−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）−２−メチルフェノール；
Ｎ−（４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−６−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）チアゾール−２−イル）フェニル）−２−シアノベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−２−シアノベンゼンスルホンアミド；
６−アミノ−Ｎ−（４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ピリジン−３−スルホンアミド；
Ｎ−（４’−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ピペラジン−１−スルホンアミド；
Ｎ１−（（ｃｉｓ）−２−フルオロ−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（（３−（ピペラジン−１−イル）ベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（６−（（３−メチルベンジル）アミノ）ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
３−（（５−（（ｔｒａｎｓ）−２−（（４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）ピリジン−２−イル）アミノ）ベンゾニトリル；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（ナフタレン−２−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（ｏ−トリル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（４−メトキシフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（２−フルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−メチル−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ピリジン−３−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロブタン−１，３−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ナフタレン−２−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ナフタレン−２−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（ナフタレン−２−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（ナフタレン−２−イル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
Ｎ−（４’−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（（（ｃｉｓ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ピペラジン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４’−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（（ｔｒａｎｓ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ピペラジン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４’−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（（（ｃｉｓ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ピペラジン−１−スルホンアミド；
Ｎ−（４’−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（（（ｔｒａｎｓ）−４−アミノシクロヘキシル）アミノ）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−３−イル）ピペラジン−１−スルホンアミド；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｃｉｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；
（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（（２−フルオロベンジル）オキシ）フェニル）シクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン；ならびに
それらの塩および溶媒和物から選択される、請求項１に記載の化合物、または請求項３もしくは４に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記化合物が、Ｎ１−（（ｔｒａｎｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、その光学活性立体異性体、またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物、または請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記化合物が、（ｔｒａｎｓ）−Ｎ１−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フェニルシクロプロピル）シクロヘキサン−１，４−ジアミン、またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物、または請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
癌の処置または予防における使用のための、請求項１、２もしくは５ないし３２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
神経性疾患の処置または予防における使用のための、請求項１、２もしくは５ないし３２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ウイルス感染症の処置または予防における使用のための、請求項１、２もしくは５ないし３２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし３２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
癌を処置または予防する方法であって、こうした処置または予防を必要とする対象に、式Ｉの化合物
2015502335.tif 000007
I
［式中、
Ａは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ１で任意選択により置換されており、
Ｂは、水素、Ｒ１または−Ｌ−Ｅであり、
Ｅは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールまたは前記ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ２で任意選択により置換されており、
Ｌは、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−、Ｃ１〜４アルキレンまたはヘテロＣ１〜４アルキレンであり、
Ｄは、４個から７個のＣ原子を有するシクロアルキル基であり、ここで、前記シクロアルキル基は１個または２個の置換基Ｒ３を有し、１つまたは複数のＲ４でさらに任意選択により置換されており、シクロアルキル基は任意選択により、
（ａ）フェニル、またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する５員もしくは６員の芳香族ヘテロ環式環に縮合されており、ここで、前記縮合フェニルまたは前記縮合芳香族ヘテロ環式環は、１つまたは複数のＲ５で任意選択により置換されており、あるいは
（ｂ）シクロアルキル基の任意の２個の隣接していない環炭素原子を一緒に連結するリンカー基−（Ｃ（Ｒａ）２）ｐ−に結合されており、ここで、ｐは１または２であり、各Ｒａは独立して水素またはＣ１〜４アルキルであり、あるいは
（ｃ）３員から７員の飽和炭素環またはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１個から３個のヘテロ原子を含有する３員から７員の飽和ヘテロ環式環のいずれかである第２の環に連結されており、ここで、前記第２の環は、両方の環に共通の単一炭素原子を介してシクロアルキル基と一緒に連結されており、前記第２の環は１つまたは複数のＲ６で任意選択により置換されており、
各Ｒ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ３は、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＯＨ、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＯＨ、−ＣＯＮＲ７Ｒ８、オキソ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＨＯＨ、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＯＲ１０、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＣＯＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ１〜４アルキレン−ＯＨおよび−Ｃ１〜４アルキレン−ＣＯＮＲ７Ｒ８から独立して選択され、
各Ｒ４および各Ｒ６は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシおよびＣ１〜８アルコキシから独立して選択され、
各Ｒ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、
各Ｒ７および各Ｒ８は、水素、Ｃ１〜８アルキル、Ｒ１２Ｒ１３Ｎ−Ｃ１〜８アルキルおよびヒドロキシＣ１〜８アルキルから独立して選択されるか、またはＲ７およびＲ８は一緒に連結されることで、それらが結合されているＮ原子と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個のさらなるヘテロ原子を任意選択により含有する飽和の３員から７員のヘテロ環式環を形成し、ここで、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＣ原子は、任意選択により酸化されることでＣＯ基を形成し、前記ヘテロ環式環における１個または複数のＳ原子は、存在する場合、任意選択により酸化されることで独立してＳＯ基またはＳＯ２基を形成し、前記ヘテロ環式環は１つまたは複数のＲ１１で任意選択により置換されており、
各Ｒ９は、水素およびＣ１〜４アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１０は、Ｃ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルキル、シクリルおよびシクリルＣ１〜８アルキルから独立して選択され、ここで、前記シクリルまたは前記シクリルＣ１〜８アルキルに含まれるシクリル部分は、１つまたは複数のＲ１４で任意選択により置換されており、
各Ｒ１１は、Ｃ１〜８アルキル、ハロ、Ｃ１〜８アルコキシ、ヒドロキシルおよび−ＮＲ１２Ｒ１３から独立して選択され、
各Ｒ１２および各Ｒ１３は、水素およびＣ１〜８アルキルから独立して選択され、
各Ｒ１４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロＣ１〜８アルキル、ハロＣ１〜８アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、Ｃ１〜８アルコキシ、アシル、カルボキシル、Ｏ−カルボキシ、Ｃ−カルボキシ、カルバメートおよび尿素から独立して選択され、および
各Ｒｗ、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚは、水素、ハロおよびＣ１〜４アルキルから独立して選択される］
またはその塩もしくは溶媒和物を投与することを含むが、
ただし、以下の化合物
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロヘプタノール、および
２−（（２−フェニルシクロプロピル）アミノ）シクロペンタノール
が除かれるという条件である方法。
【請求項３７】
疾患を処置または予防する方法であって、こうした処置または予防を必要とする対象に、請求項１、２もしくは５ないし３２のいずれか一項に記載の化合物、または請求項３ないし３２のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
【請求項３８】
式ＩＩ
2015502335.tif 000008
［式中、Ａ、Ｂ、Ｒｗ、Ｒｘ、Ｒｙ、およびＲｚが、請求項１における式Ｉの化合物に対して定義されている意味を有する］
の化合物と、式ＩＩＩ
2015502335.tif 000009
［式中、Ｄは、請求項１における式Ｉの化合物に対して定義されている意味を有し、Ｄ環上のＲ３基（複数可）は任意選択により保護基で保護されている］
の化合物とを還元剤の存在下で反応させること、続いて存在し得る任意の保護基の除去を含む、請求項１において定義されている通りの式Ｉの化合物またはその塩の調製方法。