【手続補正書】
【提出日】平成27年6月19日(2015.6.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
（ｉ）（ＡＦＡ）ｍ−Ｘ−（Ｌ）ｎ
を有し、式中、ＡＦＡは、抗真菌剤または抗菌剤であり、Ｌは、担体であり、Ｘは、リンカーであり、ｍは、１〜１０の範囲にあり、ｎは、２〜１０の範囲にあるか、
（ｉｉ）［（ＡＦＡ）ｍ'−Ｘ］ｐ−Ｌ
を有し、式中、ＡＦＡは、抗真菌剤または抗菌剤であり、Ｌは、担体であり、Ｘは、リンカーであり、ｍ'は、１〜１０であり、ｐは、１〜１０であるか、
（ｉｉｉ）ＡＦＡ−［Ｘ−（Ｌ）ｎ'］ｑ
を有し、式中、ＡＦＡは、抗真菌剤または抗菌剤であり、Ｌは、担体であり、Ｘは、リンカーであり、ｎ'は、１〜１０であり、ｑは、１〜１０であり、ただし、ｑ'およびｎは、いずれも１ではないか、あるいは
（ｉｖ）（ＡＦＡ）ｍ"−Ｘ
を有し、式中、ＡＦＡは、抗真菌剤または抗菌剤であり、Ｘは、リンカーであり、ｍ"は、１〜１０である、コンジュゲートベースの抗真菌性または抗菌性プロドラッグ。
【請求項２】
ｍ'およびｐが１であるか；またはｑが１であり、ｎ'が２であるか；またはｍ"が２である、請求項１に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項３】
（ｉ）コンジュゲートベースのプロドラッグがナノ粒子であり；前記ナノ粒子が、必要に応じて、１ｎｍ〜１０００ｎｍのサイズである；または（ｉｉ）前記プロドラッグが、リポソーム、高分子ナノ粒子、ナノエマルジョン、自己マイクロ乳化型ドラッグデリバリーシステム（ＳＭＥＤＤＳ）、固体脂質ナノ粒子、ナノ構造液晶、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択されるナノ粒子中に製剤化され；前記ナノ粒子が、必要に応じて、２０ｎｍ〜５００ｎｍのサイズである、請求項１に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項４】
前記リンカーが、前記抗真菌剤もしくは抗菌剤のアゾール部分の環窒素に連結されているか、または前記リンカーが前記抗真菌剤もしくは抗菌剤のヒドロキシル基に連結されており；前記リンカーが、必要に応じて、切断可能なリンカーである、請求項１〜３のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項５】
前記リンカーが、エステラーゼによって切断され；前記エステラーゼが、必要に応じて、リパーゼである；または前記リンカーが、マラセチア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）真菌由来のリパーゼによって切断され；前記真菌が、必要に応じて、マラセチア属の複数種である、請求項１〜４のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項６】
前記リンカーが、
（ｉ）−ＣＨ（Ｒ１）−であって、式中Ｒ１は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、これが必要に応じて１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリル、およびヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、
（ｉｉ）以下：
2014522816.tif 000001
であって、式中Ｒ２ａが、ヒドロキシル保護基であり、Ｒ２ｂがＣ１−Ｃ６アルキルであり、これが必要に応じて１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルおよびヘテロシクリルで置換されるかまたはそれらが組み入れられていてもよく、ＲＮは存在しないか、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはアシルであり、これらの各々が必要に応じて置換されていてよく、
（ｉｉｉ）ａが１〜５０である、式−ＣＨ２ＣＨ２［ＯＣＨ２ＣＨ２］ａＯＨＣ２ＣＨ２−のポリエチレングリコール、
（ｉｖ）−ＣＨ２Ｃ（Ｒ３ａＲ３ｂ）ＣＨ（ＯＲ３ｃ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３ｄ）−（ＣＨ２）ｂ−であって、式中Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、必要に応じて、１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルおよびヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、Ｒ３ｃがＨまたは担体であり、Ｒ３ｄがＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、ｂが１〜１０であり、
（ｖ）以下：
2014522816.tif 000002
であって、式中Ｒ４がハロ、ＣＮ、ＣＦ３、アルキル、アルケニル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ＮＯ２、ＯＲ６、ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ａ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４ａ、Ｎ（Ｒ４ａ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ４ａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ａ、ＳＲ４ａ、またはＳＯ２Ｒ４ａであって、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、Ｒ４ａが各々の存在について独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、ｃが０〜４であり、
（ｖｉ）−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ６）−であって、式中ＲがＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、これが必要に応じて、１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルおよびヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、
（ｖｉｉ）−ＣＨ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であって、式中Ｒ７がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり、これらの各々が必要に応じて、１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルおよびヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、
（ｖｉｉｉ）−ＣＨ（Ｒ８）ＯＣ（Ｏ）−Ｌ'−Ｃ（Ｏ）Ｏ−であって、式中Ｒ８がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｌ'がアルキル基であって、これが必要に応じて１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルもしくはヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、これらの各々がまた必要に応じて置換されていてもよく、
（ｉｘ）−ＣＨ（Ｒ９）ＯＣ（Ｏ）−、−ＣＨ（Ｒ９）ＯＣ（Ｏ）−Ｌ'−、−ＣＨ（Ｒ９）ＯＣ（Ｏ）−Ｌ'−Ｙ−または−ＣＨ（Ｒ９）ＯＣ（Ｏ）−Ｌ'−Ｙ−Ｃ（Ｏ）−であって、式中Ｒ９がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、ＹがＯ、Ｓ、またはＮＨであり、Ｌ'がアルキルであり、これらが必要に応じて１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルもしくはヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、
（ｘ）−ＣＨ（Ｒ１０ａ）ＯＣ（Ｏ）−Ｌ'−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（Ｒ１０ｂ）−であって、式中Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、これが必要に応じて置換されていてもよく、Ｌ'がＣ１−Ｃ２０アルキルであって、これが必要に応じて、１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルもしくはヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、
（ｘｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｌ'−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ'−、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ'−Ｙ−、または−Ｃ（Ｏ）−Ｌ'−Ｙ−Ｃ（Ｏ）−であって、式中ＹがＯ、Ｓ、またはＮＨであり、Ｌ'がアルキルであって、これが必要に応じて、１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルもしくはヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、
（ｘｉｉ）−Ｃ（Ｏ）−Ｌ'−Ｃ（Ｏ）Ｏ−［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｖ'−であって、式中ｖ'が１〜５００であり、Ｌ'がアルキルであり、これらが必要に応じて、１つ以上のヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリルもしくはヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく、これらの各々が必要に応じて置換されていてもよく、
（ｘｉｉｉ）ＰＬＧＡ、
（ｘｉｖ）直接結合、
（ｘｖ）ジカルボン酸、
（ｘｖｉ）β−ヒドロキシ酸、
（ｘｖｉｉ）ポリヒドロキシ酸、ならびに
（ｘｖｉｉｉ）それらの任意の組み合わせ
からなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項７】
前記抗真菌剤が、アゾール部分またはヒドロキシル基を含み、必要に応じて、フルコナゾール、イサブコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、クロトリマゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、ラブコナゾール、ナタマイシン、ルセンソマイシン、ナイスタチン、アムホテリシンＢ、エキノカンジン、カンサイダス、プラディマイシン、ベアノマイシン、ニッコマイシン、ソルダリン、アリルアミン、トリクロサン、ピロクトン、フェンプロピモルフ、テルビナフィン、抗真菌ペプチド、ならびにそれらの誘導体および類縁体からなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項８】
前記抗菌剤がP.アクネス（Ｐ．ａｃｎｅｓ）に対して有効であるか、あるいは前記抗菌剤が、マクロライドまたはケトライド、例えば、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンおよびテリスロマイシン；β−ラクタム、例としては、ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、例えば、カルバペネム、イミペネム、およびメロペネム；モノバクタム、例えば、ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メジオシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、セファロチン、セファピリン、セファラジン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロール、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアズトレオナム；キノロン、例えば、ナリジクス酸、オキソリン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ガネフロキサシン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシン；抗菌性スルホンアミドおよび抗菌性スルファニルアミド、例としては、パラ−アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファサリジン；アミノグリコシド、例えば、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカシンおよびイセパマイシン；テトラサイクリン、例えば、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン；リファマイシン、例えば、リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファンペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミン；リンコサミド、例えば、リンコマイシンおよびクリンダマイシン；糖ペプチド、例えば、バンコマイシンおよびテイコプラニン；ストレプトグラミン、例えば、キヌプリスチンおよびダフロプリスチン；オキサゾリジノン、例えば、リネゾリド；ポリミキシン、コリスチンおよびコリマイシン；ならびにトリメトプリムおよびバシトラシンからなる群より選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項９】
前記担体がカルボン酸基またはヒドロキシル基を含み、前記担体が、必要に応じて、ポリマー；カルボキシル化されたポリマー、水酸化されたポリマー、ポリエチレングリコール；カルボキシル化されたＰＥＧ、Ｃ６−Ｃ２６アルキルを含む脂肪酸であって、これが、必要に応じてヘテロ原子、アリール、ヘテロアリール、シクリル、もしくはヘテロシクリルで置換されるかおよび／またはそれらが組み入れられていてもよく；アミノ酸；ペプチド；核酸；グリセロール、置換されたグリセロール、抗菌剤、抗真菌剤；α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、ジカルボン酸、オキサジアシッド、ならびにそれらの任意の組み合わせである、請求項１〜８のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項１０】
（ｉ）前記担体が、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ウンデシル酸、ラウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、ヘプタデカン酸、ステアリン酸、ノナデシル酸、アラキジン酸、ヘネイコシル酸、ベヘン酸、トリコシル酸、リグノセリン酸、ペンタコシル酸、セロチン酸、ヘプタコシル酸、モンタン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、リノレライド酸、α−リノール酸、γ−リノール酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、ｃｉｓ−１１−オクタデセン酸、ｃｉｓ−１１−エイコセン酸、ウンデシレン酸、ｃｉｓ−１３−ドコセン酸、ネオヘプタン酸、ネオノナン酸、ネオデカン酸、イソステアリン酸、１０−ウンデカン酸、およびアダパレンからなる群より選択される脂肪酸である；あるいは（ｉｉ）前記担体が、ＰＬＧＡ、ＰＬＡ、ＰＥＧ、キトサン、プルラン、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリカプロラクトン、ポリ乳酸とポリグリコール酸のコポリマー、ポリ無水物、ポリイプシロンカプロラクトン、ポリアミド、ポリウレタン、ポリエステルアミド、ポリオルトエステル、ポリジオキサノン、ポリアセタール、ポリケタール、ポリカーボネート、ポリオルトカーボネート、ポリジヒドロピラン、ポリホスファゼン、ポリヒドロキシ酪酸塩、ポリヒドロキシ吉草酸塩、ポリアルキレンシュウ酸塩、ポリアルキレンコハク酸塩、ポリ（リンゴ酸）、ポリ（アミノ酸）、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリヒドロキシセルロース、ポリメチルメタクリレート、キチン、キトサン、ポリ乳酸とポリグリコール酸のコポリマー、ポリ（グリセロールセバケート）（ＰＧＳ）、およびコポリマー、ターポリマー、ゼラチン、コラーゲン、シルク、キトサン、アルギン酸塩、セルロース、ポリ−核酸、酢酸セルロース（二酢酸セルロースを含む）、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブチレン、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリ塩化ビニル、ポリスチレン、ポリアミド、ナイロン、ポリカーボネート、ポリスルフィド、ポリスルホン、ヒドロゲル（例えば、アクリル系）、ポリアクリロニトリル、ポリ酢酸ビニル、酢酸酪酸セルロース、ニトロセルロース、ウレタン／カーボネートのコポリマー、スチレン／マレイン酸のコポリマー、ポリ（エチレンイミン）、プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）（Ｐｏｌｏｘａｍｅｒｓ  ４０７，１８８）、ヒアルロン（Ｈｙａｌｕｒｏｎ）、ヘパリン、アガロース、プルラン（Ｐｕｌｌｕｌａｎ）、エチレン／ビニルアルコールコポリマー（ＥＶＯＨ）、ならびに前述の１つ以上を含むコポリマーからなる群より選択されるポリマーである；あるいは（ｉｉｉ）前記担体が、ウンデシレン酸；パルミチン酸；オレイン酸、リノール酸、ラウリン酸、ｌｙｓ−ｈｉｓ−ｌｙｓ−ｈｉｓ−ｌｙｓ−ｈｉｓヘキサペプチド；Ｌ−またはＤ−チロシン；Ｌ−またはＤ−セリン；Ｌ−またはＤ−トレオニン；２〜１０個のアミノ酸のペプチド；キトサン、およびプルランからなる群より選択される；あるいは（ｉｖ）前記コンジュゲートが、ケトコナゾールメチレンパルミテート、ケトコナゾール１−エチレンパルミテート、ケトコナゾールメチレンラウレート、ケトコナゾール１−エチレンラウレート、ケトコナゾールメチレンウンデシレネート、ケトコナゾール１−エチレンウンデシレネート、ケトコナゾールメチレンオレアート、ケトコナゾール１−エチレンオレアート、ケトコナゾールメチレンリノレート、ケトコナゾール１−エチレンリノレート、ケトコナゾール−メチレン−ＰＬＧＡ、ケトコナゾール−ピリドキシン−ウンデシレン酸、ケトコナゾール−パンテノール二量体、ケトコナゾール−プロピレングリコール−ヘキサペプチド、ケトコナゾール−乳酸−キトサン、ケトコナゾール−メチレン−オキサアシッド酸−キトサン、ケトコナゾール−メチレン−オキサジアシッド二量体、ケトコナゾール−メチレン−グルタミン酸二量体、クリンダマイシンラウリン酸コンジュゲート、クリンダマイシン−グリコール酸−ＰＬＧＡコンジュゲート、クリンダマイシン−コハク酸−ＰＬＧＡコンジュゲート、クリンダマイシン−アダパレンコンジュゲート、エリスロマイシン−ラウリン酸コンジュゲート、エリスロマイシン−乳酸−ラウリン酸コンジュゲート、ラウリン酸−ＰＬＧＡ−エリスロマイシンコンジュゲート、アダパレン−トリエチレングリコン−エリスロマイシンコンジュゲート、クリンダマイシン二量体、アゼライン酸とのクリンダマイシン二量体、カルボキシル化されたＰＥＧとのクリンダマイシン二量体、グルタミン酸とのクリンダマイシン二量体、オキシ二酢酸とのクリンダマイシン二量体、クリンダマイシントリクロサンコンジュゲート、クリンダマイシン−グルタミン酸−トリクロサンコンジュゲート、またはクリンダマイシン−オキシ二酢酸−トリクロサンコンジュゲートである、請求項１〜９のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグ。
【請求項１１】
（ｉ）抗真菌剤、抗菌剤、またはそれらの組み合わせから選択される第一の成分と、
（ｉｉ）脂質、ポリマーまたはそれらの組み合わせから選択される第二の成分と
を含む、ナノ粒子。
【請求項１２】
前記脂質が、脂肪酸、脂肪アルコール、グリセロ脂質（例えば、モノグリセリド、ジグリセリド、およびトリグリセリド）、リン脂質、グリセロリン脂質、スフィンゴ脂質、ステロール脂質、プレノール脂質、糖脂質、ポリケチド、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１１に記載のナノ粒子。
【請求項１３】
（ｉ）前記脂質が、グリセリルトリパルミテート（Ｔｒｉｐａｌｍ）、Ｃｅｔｅｔｈ−１０、卵レシチン、ダイズレシチン、グリセリルモノカプリレート（Ｃａｐｍｕｌ  ＭＣＭ  Ｃ８  ＥＰ）、Ｃａｐｍｕｌ  ＭＣＭ  Ｃ１０、グリセロールトリカプリレート／カプレート（ＣＡＰＴＥＸ（登録商標）３５５  ＥＰ／ＮＦ）、グリセロールジステアレート（Ｉ型）ＥＰ（Ｐｒｅｃｉｒｏｌ  ＡＴＯ  ５）、ラウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、マルガリン酸、ステアリン酸、ノナデシル酸、アラキジン酸、ヘネイコシル酸、ベヘン酸、トリコシル酸、リグノセリン酸、ペンタコシル酸、セロチン酸、ヘプタコシル酸、モンタン酸、ノナコシル酸、メシリン酸、ヘナトリアコンチル酸、ラッセル酸、フィリン酸、ゲダ酸、セロプラスチン酸、ヘキサトリアコンチル酸、α−リノレン、ステアリドン、エイコサペンタエン、ドコサヘキサエン、リノール、γ−リノレン、ジホモ−γ−リノレン、アラキドン、オレイン、エライジン、エイコセン、エルカ、ネルボン、ミード、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、リノレライド酸、α−リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ウンデシル酸、ラウリン酸、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、ヘプタデカン酸、ステアリン酸、ノナデシル酸、アラキジン酸、ヘネイコシル酸、ベヘン酸、トリコシル酸、リグノセリン酸、ペンタコシル酸、セロチン酸、ヘプタコシル酸、モンタン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、サピエン酸、オレイン酸、エライジン酸、バクセン酸、リノール酸、リノレライド酸、α−リノレン酸、γ−リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、ｃｉｓ−１１−オクタデセン酸、ｃｉｓ−１１−エイコセン酸、ウンデシレン酸、ｃｉｓ−１３−ドコセン酸、ネオヘプタン酸、ネオノナン酸、ネオデカン酸、イソステアリン酸、１０−ウンデセン酸、ホスファチジン酸（ホスファチジデート、ＰＡ）、ホスファチジルエタノールアミン（セファリン、ＰＥ）、ホスファチジルコリン（レシチン、ＰＣ）、ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ホスファチジルイノシトール（ＰＩ）、ホスファチジルイノシトールホスフェート（ＰＩＰ）、ホスファチジルイノシトールビスホスフェート（ＰＩＰ２）、ホスファチジルイノシトールトリホスフェート（ＰＩＰ３）、セラミドホスホリルコリン（スフィンゴミエリン、ＳＰＨ）、セラミドホスホリルエタノールアミン（スフィンゴミエリン、Ｃｅｒ−ＰＥ）、セラミドホスホリルグリセロール、コレスタン、コラン、プレグナン、アンドロスタン、エストラン、コレステロール、カプリルアルコール、２−エチルヘキサノール、ペラルゴンアルコール、カプリンアルコール、ウンデシルアルコール、ラウリルアルコール、トリデシルアルコール、ミリスチルアルコール、ペンタデシルアルコール、セチルアルコール、パルミトレイルアルコール、ヘプタデシルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、エライジルアルコール、オレイルア��コール、リノレイルアルコール、エライドリノレイルアルコール、リノレニルアルコール、エライドリノレニルアルコール、リシノレイルアルコール、ノナデシルアルコール、アラキジルアルコール、ヘネイコシルアルコール、ベヘニルアルコール、エルシルアルコール、リグノセリルアルコール、セリルアルコール、１−ヘプタコサノール、モンタニルアルコール、クルイチルアルコール、１−ノナコサノール、ミリシルアルコール、メリシルアルコール、１−ドトリアコンタノール、ゲジルアルコール、セテアリルアルコール、プロピレングリコールジカプレート、１，３−プロパンジオールジカプリレート、飽和脂肪アルコールＣ１２−Ｃ１８のカプリル酸／カプリン酸エステル、プロピレングリコールジカプリロカプレート、プロピレングリコールジカプリロカプレート、１，３−プロパンジオールジカプリレート／ジカプレート、グリセリルトリカプリレート／トリカプレート、カプリル／カプリントリグリセリド、グリセリルトリカプリレート／カプレート／ラウレート、グリセリルトリカプリレート／トリカプレート、カプリル／カプリントリグリセリド、グリセロールトリカプリレート／カプレート、グリセリルトリアセテート、グリセリルトリカプリレート、トリオレイン、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される；（ｉｉ）前記抗真菌剤が、ジンクピリチオン、ピロクトンオラミン、アバファンギン、アルバコナゾール、アリシン、アモロルフィン、アニデュラファンギン、安息香酸と角質溶解剤、ブテナフィン、ブトコナゾール、カスポファンギン、シクロピロックス（シクロピロックスオラミン）、シトロネラ油、クロトリマゾール、やし油、クリスタルバイオレット、エコナゾール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルシトシンまたは５−フルオロシトシン、グリセオフルビン、ハロプロギン、ヨウ素、イサブコナゾール、イソコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、レモン・マートル、ミカファンギン、ミコナゾール、ナフチフィン、ニームシードオイル、オリーブ葉抽出物、オモコナゾール、オレンジ油、オキシコナゾール、パルマローザ油、パチョリ、ポリゴジアール、ポサコナゾール、ラブコナゾール、セレニウム、セルタコナゾール、スルコナゾール、ティーツリーオイル−ＩＳＯ  ４７３０（「メラルーカの油、テルピネン−４−オール型」）、テルビナフィン、テルコナゾール、チオコナゾール、トルナフテート、ウンデシレン酸、ボリコナゾール、硫化亜鉛セレン、フルコナゾール、イサブコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、クロトリマゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、ラブコナゾール、ナタマイシン、ルセンソマイシン、ナイスタチン、アムホテリシンＢ、エキノカンジン、カンサイダス、プラディマイシン、ベアノマイシン、ニッコマイシン、ソルダリン、アリルアミン、トリクロサン、ピロクトン、フェンプロピモルフ、テルビナフィン、抗真菌ペプチド、ならびにそれらの誘導体および類縁体からなる群より選択される；あるいは（ｉｉｉ）前記抗菌剤が、マクロライドまたはケトライド、例えば、エリスロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシンおよびテリスロマイシン；β−ラクタ���、例としては、ペニシリン、セファロスポリン、およびカルバペネム、例えば、カルバペネム、イミペネム、およびメロペネム；モノバクタム、例えば、ペニシリンＧ、ペニシリンＶ、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、カルベニシリン、チカルシリン、メジオシリン、ピペラシリン、アズロシリン、テモシリン、セファロチン、セファピリン、セファラジンン、セファロリジン、セファゾリン、セファマンドール、セフロキシム、セファレキシン、セフプロジル、セファクロール、ロラカルベフ、セフォキシチン、セフメタゾール、セフォタキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフジニル、セフピロム、セフェピム、およびアズトレオナム；キノロン、例えば、ナリジクス酸、オキソリン酸、ノルフロキサシン、ペフロキサシン、エノキサシン、オフロキサシン、レボフロキサシン、シプロフロキサシン、テマフロキサシン、ロメフロキサシン、フレロキサシン、グレパフロキサシン、スパルフロキサシン、トロバフロキサシン、クリナフロキサシン、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン、シタフロキサシン、ガネフロキサシン、ゲミフロキサシンおよびパズフロキサシン；抗菌性スルホンアミドおよび抗菌性スルファニルアミド、例としてはパラ−アミノ安息香酸、スルファジアジン、スルフィソキサゾール、スルファメトキサゾールおよびスルファサリジン；アミノグリコシド、例えば、ストレプトマイシン、ネオマイシン、カナマイシン、パロマイシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ネチルマイシン、スペクチノマイシン、シソマイシン、ジベカシンおよびイセパマイシン；テトラサイクリン、例えば、テトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、デメクロサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、メタサイクリン、ドキシサイクリン；リファマイシン、例えば、リファンピシン（リファンピンとも呼ばれる）、リファンペンチン、リファブチン、ベンゾキサジノリファマイシンおよびリファキシミン；リンコサミド、例えば、リンコマイシンおよびクリンダマイシン；糖ペプチド、例えば、バンコマイシンおよびテイコプラニン；ストレプトグラミン、例えば、キヌプリスチンおよびダフロプリスチン；オキサゾリジノン、例えば、リネゾリド；ポリミキシン、コリスチンおよびコリマイシン；ならびにトリメトプリムおよびバシトラシンからなる群より選択される、請求項１１〜１２に記載のナノ粒子。
【請求項１４】
有効量の、請求項１〜１０のいずれか１項に記載のコンジュゲートベースのプロドラッグを含み；薬学的な剤または局所剤を必要に応じてさらに含む、パーソナルケア組成物。
【請求項１５】
前記薬学的な剤または局所剤が、加齢によるしみ、角質繊維およびしわを改善するかまたは根絶するもの；局所の鎮痛薬および麻酔薬；抗ざ瘡剤；抗菌剤；抗酵母剤；抗真菌剤；抗ウイルス剤；フケ防止剤；抗皮膚炎剤；抗ヒスタミン剤；かゆみ止め剤；制吐剤；鎮暈剤；抗炎症剤；抗過角質溶解剤（ａｎｔｉｈｙｐｅｒｋｅｒａｔｏｌｙｔｉｃ  ａｇｅｎｔ）；制汗剤；抗乾癬剤；抗脂漏剤；ヘアコンディショナーおよびヘアトリートメント剤；老化防止剤および抗しわ剤；日焼け止めおよびサンスクリーン剤；皮膚美白剤；脱色素剤；ビタミン；コルチコステロイド；日焼け剤；湿潤剤；ホルモン；レチノイド；歯周病またはオーラルケア剤；局所心血管剤；魚の目、たこ、およびいぼの除去剤；脱毛剤；ならびにそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される；あるいは（ｉｉ）前記薬学的な剤または局所剤が、アゼライン酸、トリクロサン、α−ヒドロキシ酸、グリコール酸、マンデル酸、β−ヒドロキシ酸、サリチル酸、ポリヒドロキシ酸、ラクトビオン酸、ガラクトース、グルコン酸、アダパレン、アバカビル、アセブトロール、アセトアミノフェン、アセトアミノサロール、アセタゾラミド、アセトヒドロキサミン酸、アセチルサリチル酸、アシトレチン、アクロベート、アクリバスチン、アクティク、アシクロビル、アダパレン、アデフォビルジピボキシル、アデノシン、アルブテロール、アルフゾシン、アロプリノール、アロキサンチン、アルモトリプタン、アルプラゾラム、アルプレノロール、酢酸アルミニウム、塩化アルミニウム、クロロ水酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、アマンタジン、アミロライド、アミナクリン、アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）、アミノカプロン酸、アミノサリチル酸、アミオダロン、アミトリプチリン、アムロジピン、アモカルジン、アモジアキン、アモロルフィン、アモキサピン、アンフェタミン、アンピシリン、アナグレリド、アナストロゾール、アントラリン、アポモルフィン、アプレピタント、アルブチン、アリピプラゾール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、アタザナビル、アテノロール、アトモキセチン、アトロピン、アザチオプリン、アゼライン酸、アゼラスチン、アジスロマイシン、バシトラシン、ジプロピオン酸ベクロメタソン、ベメグリド、ベナゼプリル、ベンドロフルメチアジド、ベンゾカイン、ベンゾナテート、ベンゾフェノン、ベンズトロピン、ベプリジル、ジプロピオン酸ベタメタゾン、吉草酸ベタメタゾン、ブリモニジン、ブロムフェニラミン、ブピバカイン、ブプレノルフィン、ブプロピオン、ブリマミド、ブテナフィン、ブトコナゾール、カベルゴリン、コーヒー酸、カフェイン、カルシポトリエン、カンファー、カンデサルタンシレキセチル、カプサイシン、カルバマゼピン、セフジトレンピボキシル、セフェピム、セフポドキシムプロキセチル、セレコキシブ、セチリジン、セビメリン、キトサン、クロルジアゼポキシド、クロルヘキシジン、クロロキン、クロロチアジド、クロロキシレノール、クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、シクロピロックス、シロスタゾール、シメチジン、シナカルセット、シプロフロキサシン、シタロプラム、クエン酸、クラドリビン、クラリスロマイシン、クレマスチン、クリンダマイシン、クリオキノール、プロピオン酸クロベタゾール、クロミフェン、クロニジン、クロピドグレル、クロトリマゾール、クロザピン、コカイン、コデイン、クロモリン、クロタミトン、シクリジン、シクロベンザプリン、シクロセリン、シタラビン、ダカルバジン、ダルホプリスチン、ダプソン、ダプトマイシン、ダウノルビシン、デフェロキサミン、デヒドロエピアンドロステロン、デラビルジン、デシプラミン、デスロラタジン、デスモプレシン、デソキシメタゾン、デキサメタゾン、デクスメデトミジン、デクスメチルフェニダート、デクスラゾキサン、デクストロアンフェタミン、ジアゼパム、ジサイクロミン、ジダノシン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルフィン、ジルチアゼム、６，８−ジメルカプトオクタン酸（ジヒドロリポ酸）、ジフェンヒドラミン、ジフェノキシレート、ジピリダモール、ジソピラミド、ドブタミン、ドフェチリド、ドラセトロン、ドネペジル、ドーパエステル、ドーパミニド、ドーパミン、ドルゾラミド、ドキセピン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、ドキシラミン、ドキシピン、デュロキセチン、ジクロニン、エコナゾール、エフロルムチン、エレトリプタン、エムトリシタビン、エナラプリル、エフェドリン、エピネフリン、エピニン、エピルビシン、エプチフィバチド、エルゴタミン、エリスロマイシン、エスシタロプラム、エスモロール、エソメプラゾール、エスタゾラム、エストラジオール、エタクリン酸、エチニルエストラジオール、エチドカイン、エトミダート、ファムシクロビル、ファモチジン、フェロジピン、フェンタニル、フェルラ酸、フェキソフェナジン、フレカイニド、フルコナゾール、フルシトシン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、５−フルオロウラシル、フルオキセチン、フルフェナジン、フルラゼパム、フルボキサミン、ホルモテロール、フロセミド、ガラクタロラクトン、ガラクトン酸、ガラクトノラクトン、ガランタミン、ガチフロキサシン、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲミフロキサシン、グリコール酸、グリセオフルビン、グアイフェネシン、グアネチジン、Ｎ−グアニルヒスタミン、ハロペリドール、ハロプロジン、ヘキシルレゾルシノール、ホマトロピン、ホモサレート、ヒドララジン、ヒドロクロロチアジド、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン２１-アセタート、ヒドロコルチゾン１７-ブチラート、ヒドロコルチゾン１７-バレラート、ヒドロモルフォン、ヒドロキノン、ヒドロキノンモノエーテル、ヒドロキシジン、ヒヨスシアミン、ヒポキサンチン、イブプロフェン、イクタモール、イダルビシン、イマチニブ、イミプラミン、イミキモド、インジナビル、インドメタシン、イルベサルタン、イリノテカン、イソエタリン、イソプロテレノール、イトラコナゾール、カナマイシン、ケタミン、ケタンセリン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトチフェン、コウジ酸、ラベタロール、乳酸、ラクトビオン酸、ラミブジン、ラモトリジン、ランソプラゾール、レトロゾール、ロイプロリド、レバルブテロール、レボフロキサシン、リドカイン、リネゾリド、ロベリン、ロペラミド、ロサルタン、ロキサピン、リゼルギン酸ジエチルアミド、マフェニド、リンゴ酸、マルトビオン酸、マンデリン酸、マプロチリン、メベンダゾール、メカミルアミン、メクリジン、メクロサイクリン、メマンチン、メンソール、メペリジン、メピバカイン、メルカプトプリン、メスカリン、メタネフリン、メタプロテレノール、メタラミノール、メトホルミン、メタドン、メタンフェタミン、メトトレキサート、メトキサミン、メチルドーパエステル、メチルドーパミド、３，４−メチレンジオキシメタンフェタミン、メチル乳酸、ニコチン酸メチル、メチルフェニデート、サリチル酸メチル、メチアミド、メトラゾン、メトプロロール、メトロニダゾール、メキシレチン、ミコナゾール、ミダゾラム、ミドドリン、ミグルスタット、ミノサイクリン、ミノキシジル、ミルタザピン、ミトキサントロン、モエキシプリラート、モリンドン、モノベンゾン、モルフィン、モキシフロキサシン、モキソニジン、ムピロシン、ナドロール、ナフチフィン、ナルブフィン、ナルメフェン、ナロキソン、ナプロキセン、ネファゾドン、ネルフィナビル、ネオマイシン、ネビラピン、ニカルジピン、ニコチン、ニフェジピン、ニモジピン、ニソルジピン、ニザチジン、ノルエピネフリン、ニスタチン、オクトパミン、オクトレオチド、メトキシ桂皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オフロキサシン、オランザピン、オルメサルタンメドキソミル、オロパタジン、オメプラゾール、オンダンセトロン、オキシコナゾール、オキソトレモリン、オキシベンゾン、オキシブチニン、オキシコドン、オキシメタゾリン、パジメートＯ、パロノセトロン、パントテン酸、パントイルラクトン、パロキセチン、ペモリン、ペンシクロビル、ペニシラミン、ペニシリン、ペンタゾシン、ペントバルビタール、ペントスタチン、ペントキシフィリン、ペルゴリド、ペリンドプリル、ペルメトリン、フェンシクリジン、フェネルジン、フェニラミン、フェンメトラジン、フェノバルビタール、フェノール、フェノキシベンザミン、フェントラミン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、フェニトイン、フィゾスチグミン、ピロカルピン、ピモジド、ピンドロール、ピオグリタゾン、ピパマジン、ピペロニルブトキシド、ピレンゼピン、ポドフィロックス、ポドフィリン、プラミペキソール、プラモキシン、プラゾシン、プレドニゾン、プレナルテロール、プリロカイン、プロカインアミド、プロカイン、プロカルバジン、プロマジン、プロメタジン、プロピオン酸プロメタジン、プロパフェノン、プロポキシフェン、プロプラノロール、プロピルチオウラシル、プロトリプチリン、プソイドエフェドリン、ピレトリン、ピリラミン、ピリメタミン、クエチアピン、キナプリル、キネタゾン、キニジン、キヌプリスチン、ラベプラゾール、レセルピン、レソルシノール、レチナール、１３−シスレチノイン酸、レチノイン酸、レチノール、酢酸レチニル、パルミチン酸レチニル、リバビリン、リボン酸、リボノラクトン、リファンピン、リファペンチン、リファキシミン、リルゾール、リマンタジン、リセドロン酸、リスペリドン、リトドリン、リバスチグミン、リザトリプタン、ロピニロール、ロピバカイン、サリチルアミド、サリチル酸、サルメテロール、スコポラミン、セレギリン、セレニウムスルフィド、セロトニン、セルチンドール、セルトラリン、シブトラミン、シルデナフィル、ソタロール、ストレプトマイシン、ストリキニーネ、スルコナゾール、スルファベンズ、スルファベンズアミド、スルファブロモメタジン、スルファセタミド、スルファクロルピリダジン、スルファシチン、スルファジアジン、スルファジメトキシン、スルファドキシン、スルファグアノール、スルファレン、スルファメチゾール、スルファメトキサゾール、スルファニルアミド、スルファピラジン、スルファピリジン、スルファサラジン、スルファソミゾール、スルファチアゾール、スルフィソキサゾール、タダラフィル、タムスロシン、酒石酸、タザロテン、テガセロール、テリスロマイシン、テルミサルタン、テモゾロミド、テノフォビルジソプロキシル、テラゾシン、テルビナフィン、テルブタリン、テルコナゾール、テルフェナジン、テトラカイン、テトラサイクリン、テトラヒドロゾリン、テオブロミン、テオフィリン、チアベンダゾール、チオリダジン、チオチキセン、チモール、チアガビン、チモロール、チニダゾール、チオコナゾール、チロフィバン、チザニジン、トブラマイシン、トカイニド、トラゾリン、トルブタミド、トルナフテート、トルテロジン、トラマドール、トラニルシプロミン、トラゾドン、トリアムシノロンアセトニド、二酢酸トリアムシノロン、トリアムシノロンヘキサセトニド、トリアムテレン、トリアゾラム、トリクロサン、トリフルプロマジン、トリメトプリム、トリミプラミン、トリペレナミン、トリプロリジン、トロメタミン、トロパ酸、チラミン、ウンデシレン酸、尿素、ウロカニン酸、ウルソジオール、バルデナフィル、ベンラファキシン、ベラパミル、ビタミンＥアセテート、ボリコナゾール、ワーファリン、キサンチン、ザフィルルカスト、ザレプロン、ジンクピリチオン、ジプラシドン、ゾルミトリプタン、ゾルピデム、およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択される、請求項１４に記載のパーソナルケア組成物。
【請求項１６】
（ｉ）抗酸化剤、防腐剤、充填剤、界面活性剤、ＵＶＡおよび／またはＵＶＢサンスクリーン、香料、増粘剤、加湿薬、アニオン性ポリマー、非イオン性ポリマー、両性ポリマー、粘度安定剤／泡安定剤、乳白剤／光沢剤、封鎖剤、安定化剤、ヘアーコンディショニング剤、湿潤剤、帯電防止剤、凍結防止剤、緩衝剤、色素、顔料、炭化水素、エステル、脂肪アルコール、脂肪酸、乳化剤、粘度調整剤、シリコーン系の材料、界面活性剤、エモリエント、保湿剤、安定剤、塗膜形成物質、香料、着色剤、キレート剤、防腐剤、抗酸化剤、ｐＨ調整剤、防水剤、乾燥感調整剤（dry feel modifiers）、ビタミン、植物抽出物、ヒドロキシ酸、有機サンスクリーン剤、無機サンスクリーン剤、ペプチド系の無機サンスクリーン剤、およびサンレスタンニング剤からなる群より選択される、少なくとも１つの化粧品原料またはアジュバントをさらに含む；あるいは（ｉｉ）必要に応じて、シャンプー、コンディショナー、リンス、ローション、エアロゾル、ゲル、ムース、および毛髪染料からなる群より選択されるヘアケア組成物である；あるいは（ｉｉｉ）ローション、クリーム、ゲル、スティック、スプレー、軟膏、クレンジング洗浄液、クレンジング固体バー、ペースト、フォーム、粉末、シェービングクリームおよびワイプからなる群より選択されるスキンケア組成物である、請求項１５に記載のパーソナルケア組成物。