【手続補正書】
【提出日】平成27年5月29日(2015.5.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化４２】
2014516989.tif 000001
（式中、
各ＲＡおよびＲＢは独立に、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、あるいはＲＡとＲＢはそれらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される０、１もしくは２個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成しており；
各Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
Ｚは、ＲＣおよびＲＰで置換されている５もしくは６員アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＣは、水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
ＲＰは式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化４３】
2014516989.tif 000002
の部分であり、
各Ｘは独立にＯであるかＳであるかまたは存在せず；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；Ｒ４は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アルコキシまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
各Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
各Ｒ８およびＲ９は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、あるいはＲ８とＲ９はそれらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成しており；
ＲＥは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは−ＯＲ７であり；
Ｒ７は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである）または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
（ｉ）各ＲＡおよびＲＢが独立に、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉ）各ＲＡおよびＲＢが独立に、ハロ基であり；
（ｉｉｉ）各ＲＡおよびＲＢが独立に、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）ＲＡおよびＲＢの一方がハロ基であり、他方が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
（ｖ）ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される０、１もしくは２個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成しており；
（ｖｉ）ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換または非置換の５、６もしくは７員炭素環を形成しており；
（ｖｉｉ）ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換６員炭素環を形成しており；
（ｖｉｉｉ）ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成しており；
（ｉｘ）ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成しており；あるいは
（ｘ）前記化合物は、式（ＩＩ）：
【化４４】
2014516989.tif 000003
（式中、ＲＦは水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり、必要に応じてＲＦが水素である）
の化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
（ｉ）Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている５もしくは６員ヘテロアリールであり；
（ｉｉ）Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている５員ヘテロアリールであり；
（ｉｉｉ）Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている６員ヘテロアリールであり；
（ｉｖ）Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている６員アリールであり；
（ｖ）Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されているフェニルであり；あるいは
（ｖｉ）前記化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化４５】
2014516989.tif 000004
（式中、ＲＦは水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり、必要に応じてＲＦが水素である）
の化合物である、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
（ｉ）各Ｒ１およびＲ２が水素であり；または
（ｉｉ）Ｒ１およびＲ２の一方は水素であり、Ｒ１およびＲ２の他の一方がヒドロキシである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
（ｉ）ＲＣが水素であり；
（ｉｉ）ＲＣが、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
（ｉｉｉ）ＲＣがハロ基であり；
（ｉｖ）ＲＣがフルオロであり；
（ｖ）ＲＣが−ＣＦ３であり；
（ｖｉ）ＲＣが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり；あるいは
（ｖｉｉ）ＲＣが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである、請求項１〜４いずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
ＲＰが式（Ｉａ）：
【化４６】
2014516989.tif 000005
の部分であり；必要に応じて
（ｉ）Ｘが存在せず：
（ｉｉ）ＸがＯであり；
（ｉｉ）ＸがＳであり；または
（ｉｉｉ）前記化合物は、式（ＩＩＩａ）：
【化４７】
2014516989.tif 000006
の化合物である、請求項１〜５いずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
（ｉ）ＲＤが、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
（ｉｉ）ＲＤが置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
（ｉｉｉ）ＲＤが、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
（ｉｖ）ＲＤが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
（ｖ）ＲＤが、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、トリフルオロエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルから選択され；
（ｖｉ）ＲＤが、置換もしくは非置換アリールであり；
（ｖｉｉ）ＲＤが、置換もしくは非置換フェニルであり；
（ｖｉｉｉ）ＲＤが、置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
（ｉｘ）ＲＤが、置換もしくは非置換６員ヘテロアリールであり；
（ｘ）ＲＤが、置換もしくは非置換５員ヘテロアリールであり；
（ｘｉ）ＲＤが、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルから選択される置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
（ｘｉｉ）ＲＤが、置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
（ｘｉｉｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり；
（ｘｉｖ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、各Ｒ５およびＲ６が独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
（ｘｖ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、各Ｒ５およびＲ６が独立に、水素または非置換アルキルであり；
（ｘｖｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、各Ｒ５およびＲ６がメチルであり；
（ｘｖｉｉ）ＲＤが−ＳＯ２Ｒ３であり；
（ｘｖｉｉｉ）ＲＤが−ＳＯ２Ｒ３であり、ここで、Ｒ３がシクロプロピルであり；
（ｘｉｘ）ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり；
（ｘｘ）ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、各Ｒ８およびＲ９が独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
（ｘｘｉ）ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、Ｒ８とＲ９が、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成しており；
（ｘｘｉｉ）ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、Ｒ８とＲ９が、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成しており、ここで、前記ヘテロシクリルが１−アゼチジニルであり；
（ｘｘｉｉｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり；
（ｘｘｉｖ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
（ｘｘｖ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
（ｘｘｖｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が、置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；あるいは
（ｘｘｖｉｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が、ピロリジニルおよびテトラヒドロフラニルから選択される置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
ＲＰが式（Ｉｂ）：
【化４８】
2014516989.tif 000007
の部分であり；必要に応じて
（ｉ）Ｘが存在せず；
（ｉｉ）ＸがＯであり；
（ｉｉｉ）ＸがＳであり；または
（ｉｖ）前記化合物が、式（ＩＩＩｂ）：
【化４９】
2014516989.tif 000008
の化合物である、請求項１〜５いずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
（ｉ）ＲＥが、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
（ｉｉ）ＲＥが非置換アルキルであり；
（ｉｉｉ）ＲＥが、置換もしくは非置換アリールであり；
（ｉｖ）ＲＥが−ＯＲ７であり；
（ｖ）ＲＥが−ＯＲ７であり、ここで、Ｒ７は置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；あるいは
（ｖｉ）ＲＥが−ＯＲ７であり、ここで、Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
４−（３−（１−ベンジル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロペンタンカルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロブタンカルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−ピバロイル−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，４−アザホスフィナン−１−カルボキサミド４−オキシド；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−ピバロイル−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（アゼチジン−１−イル（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチレン）シアナミド；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
６−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチノニトリル；
４−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチノニトリル；
４−（３−（１−（２−クロロピリミジン−４−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（４−クロロピリミジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（キナゾリン−４−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（６−クロロピリミジン−４−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（キナゾリン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（チアゾール−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（チアジアゾール−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（３−（アセチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
（±）−４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（３−（１−ヒドキシエチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（フルオロ）ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（クロロ）ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（ｎ−プロピル）ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−シクロブチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−メチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−イソプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロプロピルメチル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−イソブチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−４５プロピル−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−ネオペンチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−ネオペンチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−イソペンチル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−メチル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−エチル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−イソプロピル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−エトキシル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロフェニル）ジジュウテロメチル］−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）フェニル）ジジュウテロメチル］−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
（±）−４−［（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロ−１−フェニル）（ヒドロキシメトル）］フタラジン−１（２Ｈ）−オン；および
（±）−４−｛［４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）フェニル）］（ヒドロキシメチル）］−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
式（ＩＶ）の化合物：
【化５０】
2014516989.tif 000009
（式中、
ＲＣは、水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
ＲＰは式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化５１】
2014516989.tif 000010
の部分であり、
ＸはＯであり；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；Ｒ４は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アルコキシまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
各Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
各Ｒ８およびＲ９は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、あるいはＲ８とＲ９はそれらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成しており；
ＲＥは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは−ＯＲ７であり；
Ｒ７は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである）
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、
該化合物は、式（ＩＶａ）：
【化５２】
2014516989.tif 000011
の化合物であり、必要に応じてＲＣがフルオロであり；
そして、必要に応じて：
（ｉ）ＲＤが、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
（ｉｉ）ＲＤが、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、トリフルオロエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルから選択され；
（ｉｉｉ）ＲＤが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
（ｉｖ）ＲＤが置換もしくは非置換フェニルであり；
（ｖ）ＲＤが、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルから選択される置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；
（ｖｉ）ＲＤが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ３または−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり；
（ｖｉｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、各Ｒ５およびＲ６はメチルであり；
（ｖｉｉｉ）ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり、ここで、各Ｒ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって１−アゼチジニルを形成し；
（ｉｘ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり；
（ｘ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルであり；
（ｘｉ）ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４であり、ここで、Ｒ４が、ピロリジニルおよびテトラヒドロフラニルから選択される置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
（ｘｉｉ）ＲＤが：
【化５３】
2014516989.tif 000012
から選択される、化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物であって、
該化合物は、式（ＩＶｂ）：
【化５４】
2014516989.tif 000013
の化合物であり、
必要に応じて、ＲＣがフルオロであり、
そして、必要に応じて、
（ｉ）ＲＥが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルまたは−ＯＲ７であり；
（ｉｉ）ＲＥが非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；あるいは
（ｉｉｉ）ＲＥが−ＯＲ７であり、式中、Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
式（Ｖ）の化合物：
【化５５】
2014516989.tif 000014
（式中、
各Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
ＲＦは、水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである）
である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
（ｉ）ＲＦがフルオロであり；そして／または
（ｉｉ）各Ｒ１およびＲ２が水素であり；そして／または
（ｉｉｉ）ＲＤが、シクロプロピルまたは２−ピリミジニルである、
請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２の一方または両方が重水素である、請求項２または１４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
（ｉ）前記化合物またはその塩もしくは溶媒和物が、約１００ｎＭ未満のＩＣ５０でＰＡＲＰ−１酵素活性を阻害することができ；または
（ｉｉ）前記化合物またはその塩もしくは溶媒和物が、約１００ｎＭ未満のＥＣ５０で細胞内ポリ（ＡＤＰ−リボース）の形成を阻害することができる、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
（ｉ）請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物および薬学的に許容されるキャリア；あるいは
（ｉｉ）有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項１９】
医薬としての使用のための組成物であって、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含む組成物。
【請求項２０】
ＰＡＲＰの阻害によって改善することができる状態の処置における使用のための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を含み；
必要に応じて、ＰＡＲＰの阻害によって改善することができる前記状態が、がん、炎症性疾患および虚血状態から選択される状態であり；
そして、必要に応じて、
（ｉ）該がんが、乳がん、卵巣がんまたは脳がんであり；
（ｉｉ）該がんが、ＨＲ依存性ＤＮＡ  ＤＳＢ修復活性が欠失しているがんであり；
（ｉｉｉ）該がんが、ＢＲＣＡ−１またはＢＲＣＡ−２欠失腫瘍であり；あるいは
（ｉｖ）該がんが、ＰＴＥＮ変異腫瘍である、組成物。
【請求項２１】
（ａ）請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物；または請求項１８に記載の薬学的組成物；および
（ｂ）包装
を含む、ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される状態の処置のためのキットであって、
必要に応じて、ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される該状態が、がん、炎症性疾患および虚血状態から選択される状態であり；
必要に応じて、該がんが、乳がん、卵巣がんまたは脳がんである、キット。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１６】
他の態様では、本明細書で詳述する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物のいずれか１つ；および包装を含む、ＰＡＲＰ（例えば、ＰＡＲＰ−１）の阻害によって改善することができる状態の個体における処置または予防のためのキットを提供する。いくつかの実施形態では、このキットは、本明細書に記載する化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物のいずれか１つの製剤；および包装を含む。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物：
【化４２】
2014516989.tif 000015
（式中、
各ＲＡおよびＲＢは独立に、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、あるいはＲＡとＲＢはそれらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される０、１もしくは２個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成しており；
各Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
Ｚは、ＲＣおよびＲＰで置換されている５もしくは６員アリールまたはヘテロアリールであり；
ＲＣは、水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
ＲＰは式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化４３】
2014516989.tif 000016
の部分であり、
各Ｘは独立にＯであるかＳであるかまたは存在せず；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；Ｒ４は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アルコキシまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
各Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
各Ｒ８およびＲ９は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、あるいはＲ８とＲ９はそれらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成しており；
ＲＥは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは−ＯＲ７であり；
Ｒ７は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである）または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２）
各Ｒ１およびＲ２が水素である、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ２の一方が水素であり、他方がハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである、項目２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４）
各Ｒ１およびＲ２が独立に、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである、項目３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５）
Ｒ１およびＲ２の一方は水素であり、Ｒ１およびＲ２の他の一方がヒドロキシである、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６）
各Ｒ１およびＲ２が独立に、水素もしくはハロゲンある、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７）
各ＲＡおよびＲＢが独立に、ハロまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８）
各ＲＡおよびＲＢが独立に、ハロ基である、項目７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９）
各ＲＡおよびＲＢが独立に、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０）
ＲＡおよびＲＢの一方がハロ基であり、他方が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１）
ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される０、１もしくは２個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成している、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１２）
ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換または非置換の５、６もしくは７員炭素環を形成している、項目１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１３）
ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換６員炭素環を形成している、項目１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１４）
ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成している、項目１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１５）
ＲＡとＲＢが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＳ、ＯおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む置換または非置換の５、６もしくは７員環を形成している、項目１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１６）
式（ＩＩ）：
【化４４】
2014516989.tif 000017
（式中、ＲＦは水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである）
の化合物である、項目１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１７）
ＲＦが水素である、項目１６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１８）
ＲＦがフルオロである、項目１６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１９）
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方が水素である、項目１６または１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２０）
各Ｒ１およびＲ２が水素である、項目１９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２１）
Ｒ１およびＲ２の一方または両方が重水素である、項目２０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２２）
Ｒ１およびＲ２の一方が水素であり、Ｒ１およびＲ２の他の一方がヒドロキシである、項目１９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２３）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている５もしくは６員ヘテロアリールである、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２４）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている５員ヘテロアリールである、項目２３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２５）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている６員ヘテロアリールである、項目２３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２６）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている５もしくは６員アリールである、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２７）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている５員アリールである、項目２６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２８）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されている６員アリールである、項目２６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目２９）
Ｚが、ＲＣおよびＲＰで置換されているフェニルである、項目２６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３０）
式（ＩＩＩ）：
【化４５】
2014516989.tif 000018
の化合物である、項目２９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３１）
ＲＦが水素である、項目３０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３２）
ＲＦがフルオロである、項目３０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３３）
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方が水素である、項目３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３４）
各Ｒ１およびＲ２が水素である、項目３３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３５）
ＲＣが水素である、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３６）
ＲＣが、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３７）
ＲＣがハロ基である、項目３６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３８）
ＲＣがフルオロである、項目３７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目３９）
ＲＣが−ＣＦ３である、項目３６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４０）
ＲＣが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルである、項目３６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４１）
ＲＣが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである、項目３６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４２）
ＲＰが式（Ｉａ）：
【化４６】
2014516989.tif 000019
の部分である、項目１〜４１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４３）
Ｘが存在しない、項目４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４４）
ＸがＯである、項目４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４５）
式（ＩＩＩａ）：
【化４７】
2014516989.tif 000020
の化合物である、項目４４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４６）
ＸがＳである、項目４２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４７）
ＲＤが、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４８）
ＲＤが置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目４７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目４９）
ＲＤが、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目４８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５０）
ＲＤが、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルである、項目４７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５１）
ＲＤが、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、トリフルオロエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される、項目４７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５２）
ＲＤが、置換もしくは非置換アリールである、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５３）
ＲＤが、置換もしくは非置換フェニルである、項目５２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５４）
ＲＤが、置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５５）
ＲＤが、置換もしくは非置換６員ヘテロアリールである、項目５４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５６）
ＲＤが、置換もしくは非置換５員ヘテロアリールである、項目５４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５７）
ＲＤが、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択される置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目５４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５８）
ＲＤが、置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目５９）
ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６である、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６０）
各Ｒ５およびＲ６が独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、項目５９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６１）
各Ｒ５およびＲ６が独立に、水素または非置換アルキルである、項目５９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６２）
各Ｒ５およびＲ６がメチルである、項目６１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６３）
ＲＤが−ＳＯ２Ｒ３である、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６４）
Ｒ３がシクロプロピルである、項目６３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６５）
ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９である、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６６）
各Ｒ８およびＲ９が独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、項目６５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６７）
Ｒ８とＲ９が、それらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリル；１−アゼチジニルを形成している、項目６５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６８）
前記ヘテロシクリルが１−アゼチジニルである、項目６７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目６９）
ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４である、項目４２〜４６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７０）
Ｒ４が、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、項目６９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７１）
Ｒ４が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルである、項目７０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７２）
Ｒ４が、置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、項目６９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７３）
Ｒ４が、ピロリジニルおよびテトラヒドロフラニルから選択される置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、項目７２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７４）
ＲＰが式（Ｉｂ）：
【化４８】
2014516989.tif 000021
の部分である、項目１〜４１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７５）
Ｘが存在しない、項目７４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７６）
ＸがＯである、項目７４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７７）
式（ＩＩＩｂ）：
【化４９】
2014516989.tif 000022
の化合物である、項目７６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７８）
ＸがＳである、項目７４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目７９）
ＲＥが、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、項目７４〜７８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８０）
ＲＥが非置換アルキルである、項目７９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８１）
ＲＥが、置換もしくは非置換アリールである、項目７４〜７８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８２）
ＲＥが−ＯＲ７である、項目７６または７７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８３）
Ｒ７が、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルである、項目８２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８４）
Ｒ７が非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目８２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８５）
４−（３−（１−ベンジル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロペンタンカルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロプロパンカルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロブタンカルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（３，３−ジメチルブタノイル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−カルボニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（テトラヒドロフラン−２−カルボニル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−ピバロイル−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，４−アザホスフィナン−１−カルボキサミド４−オキシド；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−ピバロイル−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（アゼチジン−１−イル（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）メチレン）シアナミド；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（６−クロロピリダジン−３−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
６−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチノニトリル；
４−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４−ジヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−１−イル）ニコチノニトリル；
４−（３−（１−（２−クロロピリミジン−４−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（４−クロロピリミジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（キナゾリン−４−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（６−クロロピリミジン−４−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（３−フルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（６−フルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（３，５−ジフルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−（５−フルオロピリジン−２−イル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（キナゾリン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（チアゾール−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（チアジアゾール−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（３−（アセチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
（±）−４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（３−（１−ヒドキシエチル）ピリジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（フルオロ）ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（クロロ）ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（５−（ｎ−プロピル）ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−シクロブチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−メチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−エチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−イソプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−（シクロプロピルメチル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−イソブチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−４５プロピル−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−ネオペンチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−ネオペンチル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（１−イソペンチル）−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）フタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−メチル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−エチル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−イソプロピル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−［［４−フルオロ−３−（４−エトキシル−４−オキソ−１，４−アザホスフィナン−１−カルボニル）フェニル］メチル］−２Ｈ−フタラジン−１−オン；
４−（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロベンジル）−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロフェニル）ジジュウテロメチル］−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）ベンジル）−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−［（４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）フェニル）ジジュウテロメチル］−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
（±）−４−［（３−（１−シクロプロピル−４−オキシド−１，４−アザホスフィナン−４−イル）−４−フルオロ−１−フェニル）（ヒドロキシメトル）］フタラジン−１（２Ｈ）−オン；および
（±）−４−｛［４−フルオロ−３−（４−オキシド−１−（ピリミジン−２−イル）−１，４−アザホスフィナン−４−イル）フェニル）］（ヒドロキシメチル）］−７−フルオロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８６）
式（ＩＶ）の化合物：
【化５０】
2014516989.tif 000023
（式中、
ＲＣは、水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
ＲＰは式（Ｉａ）または（Ｉｂ）：
【化５１】
2014516989.tif 000024
の部分であり、
ＸはＯであり；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、−ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり；
Ｒ３は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；Ｒ４は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アルコキシまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
各Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルであり；
各Ｒ８およびＲ９は独立に、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、あるいはＲ８とＲ９はそれらが結合している窒素と一緒になってヘテロシクリルを形成しており；
ＲＥは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリールまたは−ＯＲ７であり；
Ｒ７は、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである）または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８７）
式（ＩＶａ）：
【化５２】
2014516989.tif 000025
の化合物である、項目８６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８８）
ＲＣがフルオロである、項目８７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目８９）
ＲＤが、水素、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである、項目８７または８８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９０）
ＲＤが、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、トリフルオロエチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピル、シクロブチルおよびシクロペンチルからなる群から選択される、項目８９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９１）
ＲＤが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目８７または８８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９２）
ＲＤが置換もしくは非置換フェニルである、項目９１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９３）
ＲＤが、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、チアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群から選択される置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目９１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９４）
ＲＤが、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ３または−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９である、項目８７または８８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９５）
ＲＤが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６であり、各Ｒ５およびＲ６はメチルである、項目９４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９６）
ＲＤが−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲ８Ｒ９であり、各Ｒ８およびＲ９が、それらが結合している窒素原子と一緒になって１−アゼチジニルを形成している、項目９４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９７）
ＲＤが−Ｃ（Ｏ）Ｒ４である、項目８７または８８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９８）
Ｒ４が、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは非置換Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキルである、項目９７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目９９）
Ｒ４が、ピロリジニルおよびテトラヒドロフラニルから選択される置換もしくは非置換ヘテロシクリルである、項目９７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１００）
ＲＤが：
【化５３】
2014516989.tif 000026
からなる群から選択される、項目８７または８８に記載の化合物。
（項目１０１）
式（ＩＶｂ）：
【化５４】
2014516989.tif 000027
の化合物である、項目８６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０２）
ＲＣがフルオロである、項目１０１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０３）
ＲＥが、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルまたは−ＯＲ７である、項目１０１または１０２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０４）
ＲＥが非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１０３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０５）
ＲＥが−ＯＲ７であり、Ｒ７は非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、項目１０３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０６）
式（Ｖ）の化合物：
【化５５】
2014516989.tif 000028
（式中、
各Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、ハロ、ヒドロキシ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシであり；
ＲＤは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換ヘテロシクリルであり；
ＲＦは、水素、ハロ、−ＣＦ３、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ３アルコキシである）
または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０７）
ＲＦが水素である、項目１０６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０８）
Ｒ１およびＲ２の一方がヒドロキシであり、Ｒ１およびＲ２の他の一方が水素である、項目１０７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１０９）
ＲＦがフルオロである、項目１０６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１０）
各Ｒ１およびＲ２が水素である、項目１０９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１１）
Ｒ１およびＲ２の一方または両方が重水素である、項目１１０に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１２）
ＲＤが、シクロプロピルまたは２−ピリミジニルである、項目１０６〜１１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１３）
前記化合物またはその塩もしくは溶媒和物が、約１００ｎＭ未満のＩＣ５０でＰＡＲＰ−１酵素活性を阻害することができる、項目１〜１１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１４）
前記化合物またはその塩もしくは溶媒和物が、約１００ｎＭ未満のＥＣ５０で細胞内ポリ（ＡＤＰ−リボース）の形成を阻害することができる、項目１〜１１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１５）
実質的に純粋である、項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１１６）
項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物。
（項目１１７）
有効量の項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物。
（項目１１８）
それを必要とする個体における、ＰＡＲＰの阻害によって改善することができる状態の処置または予防のための方法であって、有効量の項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を個体に投与する工程を含む方法。
（項目１１９）
ＰＡＲＰの阻害によって改善することができる前記状態が、がん、炎症性疾患および虚血状態からなる群から選択される状態である、項目１１８に記載の方法。
（項目１２０）
有効量の項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物を個体に投与する工程を含むがんの処置のための方法。
（項目１２１）
前記がんが、乳がん、卵巣がんまたは脳がんである、項目１２０に記載の方法。
（項目１２２）
前記がんが、ＨＲ依存性ＤＮＡ  ＤＳＢ修復活性が欠失しているがんである、項目１２０に記載の方法。
（項目１２３）
前記がんが、ＢＲＣＡ−１またはＢＲＣＡ−２欠失腫瘍である、項目１２０に記載の方法。
（項目１２４）
前記がんが、ＰＴＥＮ変異腫瘍である、項目１２０に記載の方法。
（項目１２５）
医薬品として使用するための項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
（項目１２６）
ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される状態の処置または予防用の医薬品の製造のための項目１〜１１４のいずれか一項に記載の１つもしくは複数の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
（項目１２７）
ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される状態の処置または予防のための項目１〜１１４のいずれか一項に記載の１つもしくは複数の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物の使用。
（項目１２８）
前記状態が、乳がん、卵巣がんまたは脳がんである、項目１２６または１２７に記載の使用。
（項目１２９）
（ａ）項目１〜１１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物；および
（ｂ）包装
を含む、ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される状態の個体における処置または予防のためのキット。
（項目１３０）
（ａ）項目１１６または１１７に記載の薬学的組成物；および
（ｂ）包装
を含む、ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される状態の個体における処置または予防のためのキット。
（項目１３１）
ＰＡＲＰ酵素活性によって媒介される前記状態が、がん、炎症性疾患および虚血状態からなる群から選択される状態である、項目１２９または１３０に記載のキット。
（項目１３２）
前記がんが、乳がん、卵巣がんまたは脳がんである、項目１３１に記載のキット。