【手続補正書】
【提出日】平成27年4月1日(2015.4.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2014510122.tif 000001
［式中、
Ｘは、Ｏ；またはＳであり；
Ｒ１は、Ｈ；Ｃ（Ｏ）Ｒ３；Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３Ｒ３ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ３Ｒ３ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３Ｒ３ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ３；Ｓ（Ｏ）Ｒ３；Ｔ１；またはＣ１‐６アルキルであり、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のＲ４で置換されていてよく；
Ｒ３、Ｒ３ａは、Ｈ；Ｔ１；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のＲ４で置換されていてよく；
Ｒ４は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ５；ＯＲ５；Ｃ（Ｏ）Ｒ５；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ５ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５Ｒ５ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ５ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ５；Ｓ（Ｏ）Ｒ５；Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５ａＲ５ｂ）；Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａＲ５ｂ）；ＳＲ５；Ｎ（Ｒ５Ｒ５ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ５；Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ５ａ；Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ５ａ；Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ）Ｒ５ａ；Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５ａＲ５ｂ）；Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ａ；ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５Ｒ５ａ）；またはＴ１であり；
Ｒ５、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂは、Ｈ；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｔ１は、Ｃ３‐７シクロアルキル；４〜７員環ヘテロシクリル；８〜１１員環へテロビシクリル；フェニル；ナフチル；インデニル；またはインダニルであり、ここで、Ｔ１は、同一または異なる１つ以上のＲ６で置換されていてよく；
Ｒ６は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；ＯＲ７；環が少なくとも部分的に飽和であるオキソ（＝Ｏ）；Ｃ（Ｏ）Ｒ７；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ｒ７ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７Ｒ７ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ｒ７ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ７；Ｓ（Ｏ）Ｒ７；Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７ａＲ７ｂ）；Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａＲ７ｂ）；ＳＲ７；Ｎ（Ｒ７Ｒ７ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ７；Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｒ７ａ；Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ａ；Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）Ｒ７ａ；Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７ａＲ７ｂ）；Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ａ；ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７Ｒ７ａ）；またはＣ１‐６アルキルであり、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のＲ８で置換されていてよく；
Ｒ７、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂは、Ｈ；Ｃ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｒ８は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ９；ＯＲ９；Ｃ（Ｏ）Ｒ９；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９Ｒ９ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９Ｒ９ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９Ｒ９ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ９；Ｓ（Ｏ）Ｒ９；Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ａＲ９ｂ）；Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａＲ９ｂ）；ＳＲ９；Ｎ（Ｒ９Ｒ９ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ９；Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ９ａ；Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａ；Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ）Ｒ９ａ；Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９ａＲ９ｂ）；Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ａ；またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９Ｒ９ａ）であり；
Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ９ｂは、Ｈ；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
ｏは、１；２；３；または４であり；
各Ｒ２は、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０；ＯＲ１０ａ；オキソ（＝Ｏ）；Ｃ（Ｏ）Ｒ１０；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０Ｒ１０ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０Ｒ１０ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０Ｒ１０ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０；Ｓ（Ｏ）Ｒ１０；Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａＲ１０ｂ）；Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａＲ１０ｂ）；ＳＲ１０；Ｎ（Ｒ１０Ｒ１０ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０；Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ；Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ａ；Ｎ（Ｒ１０）Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ａ；Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａＲ１０ｂ）；Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ａ；ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０Ｒ１０ａ）；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のＲ１１で置換されていてよく；
２つのＲ２は、連結し、それらが結合する環と一緒に、８〜１１員環へテロ二環を形成してよく、
Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂは、Ｈ；Ｃ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｒ１１は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２；ＯＲ１２；Ｃ（Ｏ）Ｒ１２；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２Ｒ１２ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２Ｒ１２ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２Ｒ１２ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２；Ｓ（Ｏ）Ｒ１２；Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）；Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）；ＳＲ１２；Ｎ（Ｒ１２Ｒ１２ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２；Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２ａ；Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ａ；Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ）Ｒ１２ａ；Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２ａＲ１２ｂ）；Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ａ；またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２Ｒ１２ａ）であり；
Ｒ１２、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂは、Ｈ；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｔ０は、フェニル；または５〜６員環芳香族へテロ環であり、ここで、Ｔ０は、Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）またはＮ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３で置換されており、さらに、同一または異なる１つ以上のＲ１４で置換されてもよく；
Ｒ１４は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５；ＯＲ１５；Ｃ（Ｏ）Ｒ１５；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５Ｒ１５ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５Ｒ１５ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５Ｒ１５ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５；Ｓ（Ｏ）Ｒ１５；Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）；Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）；ＳＲ１５；Ｎ（Ｒ１５Ｒ１５ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５；Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ａ；Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ａ；Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１５ａ；Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５ａＲ１５ｂ）；Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ａ；ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５Ｒ１５ａ）；またはＣ１‐６アルキルであり、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１５、Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂは、Ｈ；Ｃ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｒ１３は、Ｈ；Ｔ２；およびＣ１‐６アルキルであり、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のＲ１６で置換されていてよく；
Ｒ１６は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７；ＯＲ１７；Ｃ（Ｏ）Ｒ１７；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７Ｒ１７ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７Ｒ１７ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７Ｒ１７ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７；Ｓ（Ｏ）Ｒ１７；Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７ａＲ１７ｂ）；Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａＲ１７ｂ）；ＳＲ１７；Ｎ（Ｒ１７Ｒ１７ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７；Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７ａ；Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７ａ；Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）Ｒ１７ａ；Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａＲ１７ｂ）；Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７ａ；ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７Ｒ１７ａ）；またはＴ２であり；
Ｒ１７、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂは、Ｈ；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｒ１３、Ｒ１３ｂは、連結し、それらが結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を環へテロ原子として含有する４〜７員環へテロシクリル環；または８〜１１員環へテロビシクリル環を形成してよく、ここで、前記４〜７員環へテロシクリル環；および前記８〜１１員環へテロビシクリル環は、同一または異なる１つ以上のＲ１８で置換されていてよく；
Ｔ２は、Ｃ３‐７シクロアルキル；４〜７員環ヘテロシクリル；８〜１１員環へテロビシクリル；フェニル；ナフチル；インデニル；またはインダニルであり、ここで、Ｔ２は、同一または異なる１つ以上のＲ１８で置換されていてよく；
Ｒ１８は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９；ＯＲ１９；環が少なくとも部分的に飽和であるオキソ（＝Ｏ）；Ｃ（Ｏ）Ｒ１９；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９Ｒ１９ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９Ｒ１９ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９Ｒ１９ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９；Ｓ（Ｏ）Ｒ１９；Ｎ（Ｒ１９）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ａＲ１９ｂ）；Ｎ（Ｒ１９）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９ａＲ１９ｂ）；ＳＲ１９；Ｎ（Ｒ１９Ｒ１９ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９；Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１９ａ；Ｎ（Ｒ１９）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９ａ；Ｎ（Ｒ１９）Ｓ（Ｏ）Ｒ１９ａ；Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９ａＲ１９ｂ）；Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９ａ；ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９Ｒ１９ａ）；またはＣ１‐６アルキルであり、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のＲ２０で置換されていてよく；
Ｒ１９、Ｒ１９ａ、Ｒ１９ｂは、Ｈ；Ｃ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよく；
Ｒ２０は、ハロゲン；ＣＮ；Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１；ＯＲ２１；Ｃ（Ｏ）Ｒ２１；Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１Ｒ２１ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１Ｒ２１ａ）；Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１Ｒ２１ａ）；Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１；Ｓ（Ｏ）Ｒ２１；Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２１ａＲ２１ｂ）；Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１ａＲ２１ｂ）；ＳＲ２１；Ｎ（Ｒ２１Ｒ２１ａ）；ＮＯ２；ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１；Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）Ｒ２１ａ；Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１ａ；Ｎ（Ｒ２１）Ｓ（Ｏ）Ｒ２１ａ；Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１ａＲ２１ｂ）；Ｎ（Ｒ２１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１ａ；またはＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２１Ｒ２１ａ）であり；
Ｒ２１、Ｒ２１ａ、Ｒ２１ｂは、Ｈ；およびＣ１‐６アルキルからなる群から独立して選択され、ここで、Ｃ１‐６アルキルは、同一または異なる１つ以上のハロゲンで置換されていてよい。］
またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくは代謝物。
【請求項２】
Ｘが、Ｏである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｈ；Ｃ（Ｏ）Ｒ３；Ｓ（Ｏ）２Ｒ３；置換されていてよいＣ１‐６アルキル；Ｃ（Ｏ）ＯＲ３；Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３；または置換されていてよいＴ１である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈ；置換されていてよいＣ１‐６アルキル；または置換されていてよいＴ１である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｏが、１または２である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈ；またはメチルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
ｏが、１であり、Ｒ２が、メチルであり、かつ、前記メチル基が結合する環炭素が、（Ｓ）配置を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが、Ｏであり、２つのＲ２が、連結し、それらが結合するモルホリン環と一緒に、８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル残基を形成する、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｔ０が、フェニル；ピリジン；ピリミジン；ピリダジン；またはピラジンであり、ここで、Ｔ０は、Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）で置換されており、さらに、同一または異なる１つ以上のＲ１４で置換されてもよい、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｔ０が、フェニルであり、ここで、Ｔ０は、Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）で置換されており、さらに、同一または異なる１つ以上のＲ１４で置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｔ０が、Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）でのみ置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１３ａが、Ｈである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１３ｂが、Ｈであるか、または、Ｒ１３ｂ、Ｒ１３が、連結し、それらが結合する窒素と一緒になって、置換されていてよいモルホリン環を形成する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１３が、Ｈ；置換されていてよいＣ１‐６アルキル；置換されていてよいＣ３‐７員環シクロアルキル；または置換されていてよいピリジンである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂが、Ｈであり、Ｒ１３が、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐エチル‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐エチル‐３‐（４‐（６‐ホルミル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；１‐エチル‐３‐（４‐（２‐モルホリノ‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐モルホリノ‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
１‐（４‐（２‐モルホリノ‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
エチル４‐（４‐（３‐エチルウレイド）フェニル）‐２‐モルホリノ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐６（７Ｈ）‐カルボキシレート；
（Ｓ）‐エチル  ４‐（４‐（３‐エチルウレイド）フェニル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐６（７Ｈ）‐カルボキシレート；
（Ｓ）‐エチル  ４‐（４‐（３‐シクロプロピルウレイド）フェニル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐６（７Ｈ）‐カルボキシレート；
（Ｓ）‐エチル（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）カルバメート；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐メチル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐アセチル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐イソプロピル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐シクロプロピル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６‐（メチルスルホニル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐３‐メチル‐Ｎ‐（４‐（２‐（（Ｓ）‐３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）モルホリン‐４‐カルボキシアミド；
（Ｓ）‐４‐（４‐（３‐シクロプロピルウレイド）フェニル）‐Ｎ‐エチル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐６（７Ｈ）‐カルボキシアミド；
１‐（４‐（２‐（８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
（Ｓ）‐１‐（２‐ヒドロキシエチル）‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（２‐（ジメチルアミノ）アセチル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（３‐（ジメチルアミノ）プロパノイル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（２‐ヒドロキシアセチル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐（２‐シアノアセチル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐（ピリジン‐４‐イル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（６‐ヒドロキシピリジン‐２‐イル）‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｒ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（２‐メトキシアセチル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐（２‐アミノアセチル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐（３‐アミノプロパノイル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐（４‐アミノブタノイル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（３‐メトキシプロパノイル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（４‐（ジメチルアミノ）ブタノイル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（（Ｓ）‐３‐メチルモルホリノ）‐６‐（テトラヒドロフラン‐２‐カルボニル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（２‐ヒドロキシエチル）‐３‐（４‐（６‐イソプロピル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（６‐（シクロプロピルスルホニル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（２‐ヒドロキシエチル）‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６‐（メチルスルホニル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐Ｎ‐エチル‐４‐（４‐（３‐（２‐ヒドロキシエチル）ウレイド）フェニル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐６（７Ｈ）‐カルボキシアミド；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐シクロヘキシル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐（２‐ヒドロキシエチル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（４‐（６‐アセチル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐（２‐ヒドロキシエチル）ウレア；
１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（（Ｓ）‐３‐メチルモルホリノ）‐６‐（テトラヒドロフラン‐３‐カルボニル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（（Ｓ）‐３‐メチルモルホリノ）‐６‐（ピロリジン‐２‐カルボニル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐４‐（４‐（３‐シクロプロピルウレイド）フェニル）‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐６（７Ｈ）‐カルボキシアミド；
１‐（４‐（２‐（８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐（２‐ヒドロキシエチル）ウレア；
１‐（４‐（２‐（８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐エチルウレア；
１‐（２‐ヒドロキシプロピル）‐３‐（４‐（６‐イソプロピル‐２‐（（Ｓ）‐３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐エチル‐３‐（４‐（６‐イソプロピル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐シクロプロピル‐３‐（４‐（２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６‐（２‐モルホリノアセチル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
１‐（４‐（２‐（８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル）‐６‐イソブチル‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐（２‐ヒドロキシエチル）ウレア；
１‐（４‐（２‐（８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル）‐６‐イソプロピル‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐エチルウレア；
１‐（４‐（２‐（８‐オキサ‐３‐アザビシクロ［３．２．１］オクタン‐３‐イル）‐６‐（メチルスルホニル）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）‐３‐シクロプロピルウレア；
１‐（１‐ヒドロキシプロパン‐２‐イル）‐３‐（４‐（６‐イソプロピル‐２‐（（Ｓ）‐３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
（Ｓ）‐１‐（２‐シアノエチル）‐３‐（４‐（６‐イソプロピル‐２‐（３‐メチルモルホリノ）‐６，７‐ジヒドロ‐５Ｈ‐ピロロ［３，４‐ｄ］ピリミジン‐４‐イル）フェニル）ウレア；
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物；および
その薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、または代謝物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を、薬学的に許容可能なキャリアと共に含んでなり、場合により１つ以上のその他の医薬組成物と併用する、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬。
【請求項２０】
ｍＴＯＲに関連する疾患または障害を治療または予防するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２１】
免疫性、炎症性、自己免疫性、もしくはアレルギー性の障害もしくは疾患、または移植拒絶反応、または移植片対宿主病を治療または予防するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２２】
増殖性疾患、特に癌、を治療または予防するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２３】
循環器疾患、代謝性疾患、または神経変性疾患を治療または予防するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２４】
オートファジーに関連する疾患を治療または予防するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２５】
ウィルス感染を治療または予防するための、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２６】
ｍＴＯＲに関連する疾患および障害からなる群から選択される１つ以上の病状を、それを必要とする哺乳類患者において、治療、制御、遅延、または予防するための医薬組成物であって、前記医薬組成物は、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の治療有効量を含んでなる、医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、
（ａ）式（ＩＩ）の化合物：
【化２】
2014510122.tif 000002
［式中、Ｐｇは、適切な保護基であり、かつ、Ａ０、Ｂ０は、同一または異なっていてよい適切な脱離基である。］を、式Ｘ０−Ｔ３の化合物［式中、Ｘ０が、ボロネートエステルまたはボロネート酸であり、かつ、Ｔ３が、置換基Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）またはＮ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３がニトロ基または適切に保護されたアミノ基で置き換えられること以外は請求項１〜１７のいずれか一項で定義されるＴ０として定義される。］と、鈴木反応において、反応させて、式（ＩＩＩ）の化合物：
【化３】
2014510122.tif 000003
を得る工程；
（ｂ）式（ＩＩＩ）の化合物を、式（ＩＶ）の化合物：
【化４】
2014510122.tif 000004
［式中、Ｘ、Ｒ２、ｏが、請求項１〜１７のいずれか一項で示される意味を有する。］と反応させて、式（Ｖ）の化合物：
【化５】
2014510122.tif 000005
を得る工程；ならびに、
（ｃ１）ニトロ基または適切に保護されたアミノ基を、置換基Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）またはＮ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３に変換し、続いて、Ｐｇ保護基を除去して、Ｒ１がＨである式（Ｉ）の化合物を得、場合により、Ｒ１がＨである式（Ｉ）の化合物を、式Ｒ１−Ｘ１の化合物［式中、Ｘ１が適切な脱離基であり、かつ、Ｒ１が請求項１〜１７のいずれか一項で示される（Ｈ以外）意味を有する。］と反応させて、Ｒ１がＨ以外である式（Ｉ）の化合物を得る工程；または、別の選択肢として、（ｃ２）Ｐｇ保護基を除去し、得られた化合物を式Ｒ１−Ｘ１の化合物［式中、Ｘ１が適切な脱離基であり、かつ、Ｒ１が上記で示される（Ｈ以外）意味を有する。］と反応させ、続いて、ニトロ基または適切に保護されたアミノ基を、置換基Ｎ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３ｂＲ１３）またはＮ（Ｒ１３ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３に変換して、Ｒ１がＨ以外である式（Ｉ）の化合物を得る工程
を含んでなる、方法。