【手続補正書】
【提出日】平成27年4月3日(2015.4.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化６９】
2014510151.tif 000001
又はその製薬上許容される塩であって、式中、
環Ｄは、イソオキサゾリル又はオキサジアゾリルであり、
環Ａは、５〜６員単環式アリール又はヘテロアリール環であり、ここにおいて前記ヘテロアリール環は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１個のヘテロ原子を有し、
Ｊは、ハロ又はＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜１個のメチレン単位は−Ｏ−で置き換えられ、
Ｊ１は、ハロ又は−（Ｘ）ｑ−Ｙであり、
Ｘは、Ｃ１〜１０アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位はＮＲ、Ｏ、又はＳで置き換えられ、Ｘは所望によりＣ１〜３アルキル又はハロ１〜２個で置換され、
Ｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル、又は３〜６員の飽和若しくは部分不飽和脂環式基又はヘテロシクリルであり、ここにおいて前記ヘテロシクリルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有し、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、
あるいはＪとＪ１は、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、ここにおいて前記Ｃ１〜３アルキルの０〜１個のメチレン単位は−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、又は−ＣＯ−で置き換えられ、
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり、
Ｊ２は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、
Ｊ３は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、
あるいは、Ｊ２とＪ３は、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員単環を形成し、又は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環又は架橋環を形成し、ここにおいて前記単環、二環、又は架橋環は所望によりハロ又はＣ１〜３アルキル１〜２個で置換され、
Ｊ４は、ＣＮ、ＯＨ、又はＬ−Ｚであり、
Ｊ５は、Ｈ又はフルオロであり、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＣ（Ｏ）ＮＲであり、
Ｚは、（Ｕ）ｔ−Ｑ又はＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位がＯ又はＮＲで置き換えられ、
Ｕは、Ｃ１〜２アルキルであり、
ｔは、０又は１であり、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、又は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員の飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルであり、かつ
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜４アルキルである、化合物。
【請求項２】
前記式中、
Ｊは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ１〜４アルコキシであり、
Ｊ１は、−（Ｘ）ｑ−Ｙであり、
Ｘは、Ｃ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位はＮＨ、Ｏ、又はＳで置き換えられ、Ｘは所望によりＣ１〜３アルキル又はハロ１〜２個で置換され、
あるいはＪとＪ１は、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、
Ｊ４は、ＣＮ又はＬ−Ｚであり、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＣ（Ｏ）ＮＲであり、
Ｚは、（Ｕ）ｔ−Ｑ又はＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位がＯ又はＮＲで置き換えられ、
Ｕは、Ｃ１〜２アルキルであり、
ｔは、０又は１であり、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、又は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員の飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルであり、かつ
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜４アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
前記式中、
Ｊ４は、ＣＮ又はＬ−Ｚであり、
Ｊ５は、Ｈであり、
Ｊ３が、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル、又は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和若しくは部分不飽和ヘテロシクリルであり、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、かつ
ｐは、０又は１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
環
【化７０】
2014510151.tif 000002
である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａがフェニル又はチエニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａがフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
ｑが１である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＣ１〜６アルキルであり、１つのメチレン単位がＮＨ又は−Ｏ−で置き換えられている、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが−Ｏ−であり、ＹがＨ又はＣＨ３である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが−ＣＨ２ＮＨ−である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ＹがＨ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯ及びＮからなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環ヘテロシクリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＣ１〜４アルキル、シクロプロピル、又はテトラヒドロフラニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｊ１が、Ｈ、ハロ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−（ピペラジニル）、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、
【化７１】
2014510151.tif 000003
ＣＨ２ＮＨ−（テトラヒドロフラニル）、ＣＨ２ＮＨ−（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＮＨ−（オキセタニル）、ＣＨ２ＮＨＣＨ２（オキセタニル）、ＣＨ２ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、−Ｏ−（アゼチジニル）、ＮＨＣＨ２（アゼチジニル）、ＮＨＣＨ２（ピロリジニル）、−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）、−Ｏ−ピロリジニル、ＮＨ−（アゼチジニル）、−Ｏ−（アゼチジニル）、ＮＨＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＮＨＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、又はモルホリニルである（ここにおいて前記アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、又はピペラジニルは、所望によりＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２又はＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、又はＮ（ＣＨ３）２で置換される）、請求項４に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｊ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ−（テトラヒドロフラニル）、ＣＨ２ＮＨ−（オキセタニル）、又はピペラジニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐが０である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｐが１であり、Ｊがハロ、ＣＨ３、ＯＨ、又はＯＣＨ３である、請求項４に記載の化合物。
【請求項１７】
ＪとＪ１が一緒に合わせられて、１個の窒素原子を有する５〜６員ヘテロシクリルを形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項１８】
環Ａが、ＪとＪ１と一緒に合わせられて、インドール環、イソインドリン環、又はテトラヒドロイソキノリニル環を形成する、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
環
【化７２】
2014510151.tif 000004
が、式Ｉａ又はＩｂ：
【化７３】
2014510151.tif 000005
に示すように結合している、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
環
【化７４】
2014510151.tif 000006
であり
環Ａがフェニルであり、かつ
ＸがＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて１つのメチレン単位がＮＨ又は−Ｏ−で置き換えられている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
環
【化７５】
2014510151.tif 000007
である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｊ４がＣＮである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｊ４がＬ−Ｚである、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｊ２がＨ、Ｃ１〜４アルキルであり、かつＪ３がＣ１〜４アルキルである、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｊ２とＪ３が、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の完全飽和単環を形成する、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｊ２が水素、メチル又はエチルであり、Ｊ３がメチル又はエチルであり、あるいはＪ２とＪ３が一緒に合わせられて、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピペリジニル、又はテトラヒドロピラニルを形成する、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２７】
ＬがＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＣ（Ｏ）ＮＲであり、ＺがＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（Ｒ）２、（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＲ、ＯＲであり、あるいは式中、２つのＲ基が所望により同じ窒素原子に結合してＱを形成し、
Ｑはアゼチジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はピペリジニルである、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｊ４が、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、
【化７６】
2014510151.tif 000008
Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、又は
【化７７】
2014510151.tif 000009
である、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｊ２がメチルであり、Ｊ３がメチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｊ２とＪ３が一緒に合わせられて、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピペリジニル、又はテトラヒドロピラニルを形成する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１の化合物であって、式中、
環
【化７８】
2014510151.tif 000010
であり、
環Ａはフェニル又はチエニルであり、
Ｊ２はメチルであり、Ｊ３はメチルであり、
Ｊ４はＣＮであり、
ｐは０であり、
ｑは１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
環
【化７９】
2014510151.tif 000011
である、請求項１、２０、又は３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
下記：
【化８０】
2014510151.tif 000012
から選択される化合物。
【請求項３４】
下記から選択される、請求項１に記載の化合物：
【表４−１】
2014510151.tif 000013
【表４−２】
2014510151.tif 000014
【表４−３】
2014510151.tif 000015
【表４−４】
2014510151.tif 000016
【表４−５】
2014510151.tif 000017
【表４−６】
2014510151.tif 000018
【表４−７】
2014510151.tif 000019
【表４−８】
2014510151.tif 000020
【表４−９】
2014510151.tif 000021
【表４−１０】
2014510151.tif 000022
【請求項３５】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物、又はその製薬上許容される誘導体を含む、癌を治療するための組成物。
【請求項３７】
ＤＮＡ損傷剤から選択される追加治療薬が、前記化合物と単一用量形態として一緒に投与されるか、又は複数の用量形態の一部として前記化合物とは別個に投与されることを特徴とし、前記追加治療薬は治療される疾患に適切なものである、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
前記ＤＮＡ損傷剤が、化学療法又は放射線治療から選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項３９】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、放射線類似作用ネオカルチノスタチン、プラチナ製剤、トポイソメラーゼＩ阻害薬、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、代謝拮抗薬、アルキル化剤、スルホン酸アルキル、又は抗生物質から選択される、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４０】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、プラチナ製剤、トポイソメラーゼＩ阻害薬、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、又は抗生物質から選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４１】
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、プラチナ製剤、トポイソメラーゼＩ阻害薬、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、代謝拮抗薬、アルキル化剤、又はスルホン酸アルキルから選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４２】
前記プラチナ製剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、四硝酸トリプラチン、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダク、及びアロプラチンから選択され、前記トポイソメラーゼＩ阻害薬が、カンポトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカン及びベロテカンから選択され、前記トポイソメラーゼＩＩ阻害薬が、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシン、及びテニポシドから選択され、前記代謝拮抗薬が、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフール、カルモフール、フロクスリジン、シタラビン、ゲムシタビン、アザシチジン、及びヒドロキシウレアから選択され、前記アルキル化剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、トロフォスファミド、クロラムブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、フォテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレオスルファン、カルボクオン、チオテパ、トリアジクオン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、ミトマイシン、及びプリカマイシンから選択される、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記プラチナ製剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はサトラプラチンから選択され、前記トポイソメラーゼＩ阻害剤が、カンポトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され、前記トポイソメラーゼＩＩ阻害剤が、エトポシドから選択され、前記代謝拮抗薬が、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲムシタビン、６−メルカプトプリン、又は５−フルオロウラシルから選択され、前記アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタード、ニトロソウレア、トリアゼン、スルホン酸アルキル、プロカルバジン、又はアジリジンから選択され、前記抗生物質が、ヒドロキシウレア、アントラサイクリン、アントラセンジオン、又はストレプトミセス系から選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４４】
前記ＤＮＡ損傷剤がプラチナ製剤又は電離放射線である、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４５】
前記代謝拮抗薬がゲムシタビンである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４６】
前記ＤＮＡ損傷剤が電離放射線である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４７】
前記ＤＮＡ損傷剤が、シスプラチン又はカルボプラチンから選択されるプラチナ製剤である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４８】
前記ＤＮＡ損傷剤が、エトポシドから選択されるトポイソメラーゼＩＩ阻害剤である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４９】
前記ＤＮＡ損傷剤が、テモゾロミドから選択されるアルキル化剤である、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５０】
前記追加治療薬が、シスプラチン、カルボプラチン、ゲムシタビン、エトポシド、テモゾロミド、又は電離放射線のうち１つ以上から選択される、請求項３９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記癌が、次の癌：口腔：口腔、口唇、舌、口、咽頭、心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、及び奇形種、肺：気管支癌（扁平細胞又は類表皮、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌）、肺胞（細気管支）癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫、胃腸：食道（扁平上皮癌、喉頭、腺癌、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌、リンパ腫、平滑筋肉腫）、膵臓（膵管腺癌、膵島細胞腺腫、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、類癌腫瘍、ビポーマ）、小腸（腺癌、リンパ腫、類癌腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（腺癌、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸・直腸、大腸直腸、直腸、尿生殖路：腎臓（腺癌、ウィルムス腫瘍［腎芽腫］、リンパ腫）、膀胱及び尿道（扁平上皮癌、移行上皮癌、腺癌）、前立腺（腺癌、肉腫）、精巣（精上皮腫、奇形腫、胎生期癌、奇形癌腫、絨毛腫瘍、肉腫、間質細胞癌、線維腫、線維腺腫、良性中皮腫、脂肪腫）、肝臓：肝癌（肝細胞癌）、胆管癌、肝芽細胞腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆道、骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞脊索腫、骨軟骨腫（骨軟骨性外骨症）、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、骨様骨腫瘍及び巨細胞腫瘍、神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣芽腫、胚細胞腫［松果体腫］、多形膠芽細胞腫、乏突起神経膠腫、神経鞘腫、網膜芽腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、肉腫）、婦人科：子宮（子宮内膜癌）、子宮頸部（子宮頸部癌、前癌子宮頸部異形成）、卵巣（卵巣癌［漿液性嚢胞腺癌、粘液性嚢胞腺癌、非分類癌］、悪性顆粒膜・莢膜細胞腫、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形種）、外陰（扁平上皮癌、上皮内癌、腺癌、線維肉腫、黒色腫）、膣（明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋肉腫）、卵管（癌）、乳房、皮膚：悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、角化棘細胞腫、異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、乾癬、甲状腺：甲状腺乳頭癌、甲状腺濾胞癌、甲状腺髄様癌、多発性内分泌腺腫瘍２Ａ型、多発性内分泌腺腫瘍２Ｂ型、家族性甲状腺髄様癌、褐色細胞腫、傍神経節腫、並びに副腎：神経芽腫、から選択される固形腫瘍である、請求項３６〜５０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５２】
前記癌が、肺癌、頭頸部癌、膵臓癌、胃癌、及び脳癌から選択される、請求項３６〜５０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５３】
前記癌が、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、胆管癌、頭頸部癌、膀胱癌、大腸直腸癌、膠芽腫、食道癌、乳癌、肝細胞癌、又は卵巣癌から選択される、請求項３６〜５０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５４】
前記癌が、肺癌又は膵臓癌から選択される、請求項５１に記載の組成物。
【請求項５５】
前記追加治療薬がゲムシタビンであり、かつ前記癌が膵臓癌である、請求項５３に記載の組成物。
【請求項５６】
前記化合物が化合物Ｉ−５３である、請求項５５に記載の組成物。
【請求項５７】
膵臓癌を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、ゲムシタビン、放射線療法、又はゲムシタビンと放射線療法の併用から選択される追加治療薬と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項５８】
化学療法又は放射線療法から選択される癌療法に対する膵臓癌細胞の感受性を増加させるための組成物であって、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項５９】
前記化学療法がゲムシタビンである、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６０】
前記癌療法がゲムシタビンである、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６１】
前記癌療法が放射線である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６２】
前記癌療法がゲムシタビンと放射線である、請求項５８に記載の組成物。
【請求項６３】
膵臓癌細胞におけるＣｈｋ１（Ｓｅｒ  ３４５）のリン酸化を阻害するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、ゲムシタビン（１００ｎＭ）及び／又は放射線（６Ｇｙ）と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６４】
化学放射線療法に対する膵臓癌細胞の感受性を高めるための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、化学放射線療法と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６５】
前記化学放射線療法がゲムシタビンと放射線である、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
低酸素膵臓癌細胞の放射線感受性を高めるための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、放射線療法と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６７】
低酸素膵臓癌細胞の感受性を高めるための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、化学療法と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項６８】
前記癌細胞が、ＰＳＮ−１、ＭｉａＰａＣａ−２又はＰａｎｃＭ癌細胞である、請求項６３〜６７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６９】
損傷誘発による細胞サイクルチェックポイントを破壊するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、放射線療法及び／又はゲムシタビンと組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７０】
膵臓癌細胞中の相同組換えによるＤＮＡ損傷の修復を阻害するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、放射線療法及び／又はゲムシタビンと組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７１】
前記化合物が患者に投与される、請求項６３〜７０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７２】
前記化合物が膵臓癌細胞に投与される、請求項６３〜７０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７３】
前記膵臓癌細胞が、ＰＳＮ−１、ＭｉａＰａＣａ−２又はＰａｎｃ−１から選択される膵臓細胞株から誘導される、請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
非小細胞肺癌を治療するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、シスプラチン又はカルボプラチン、エトポシド、及び電離放射線の追加治療薬のうち１つ以上と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７５】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む、請求項７４に記載の組成物であって、前記組成物は、シスプラチン又はカルボプラチン、エトポシド、及び電離放射線と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項７６】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む、癌細胞の細胞死を促進するための組成物。
【請求項７７】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＤＮＡ損傷の細胞修復を阻害するための組成物。
【請求項７８】
生物学的サンプル中のＡＴＲを阻害するための組成物であって、前記組成物は、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含み、前記組成物は、前記生物学的サンプルに接触させられることを特徴とする、組成物。
【請求項７９】
前記生物学的サンプルが細胞である、請求項７８に記載の組成物。
【請求項８０】
ＤＮＡ損傷剤に対する細胞の感受性を高めるための組成物であって、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項８１】
前記細胞が、ＡＴＭ信号カスケードにおいて１つ以上の欠陥を有する癌細胞である、請求項３６〜８０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８２】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、Ｈ２ＡＸ、ＭＣＰＨ１／ＢＲＩＴ１、ＣＴＩＰ、又はＳＭＣ１のうち１つ以上の、変化された発現又は活性である、請求項８１に記載の組成物。
【請求項８３】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１又はＨ２ＡＸのうち１つ以上の、変化された発現又は活性である、請求項８２に記載の組成物。
【請求項８４】
前記細胞が、ＤＮＡ損傷を起こす癌遺伝子を発現している癌細胞である、請求項３６〜８０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８５】
前記癌細胞が、Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡ及びＲｂのうち１つ以上の、変化された発現又は活性を有する、請求項８４に記載の組成物。
【請求項８６】
前記癌、癌細胞、又は細胞が、塩基除去修復タンパク質に欠陥を有する、請求項３６〜８０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８７】
前記塩基除去修復タンパク質が、ＵＮＧ、ＳＭＵＧ１、ＭＢＤ４、ＴＤＧ、ＯＧＧ１、ＭＹＨ、ＮＴＨ１、ＭＰＧ、ＮＥＩＬ１、ＮＥＩＬ２、ＮＥＩＬ３（ＤＮＡグリコシラーゼ）；ＡＰＥ１、ＡＰＥＸ２（ＡＰエンドヌクレアーゼ）；ＬＩＧ１、ＬＩＧ３（ＤＮＡリガーゼＩ及びＩＩＩ）；ＸＲＣＣ１（ＬＩＧ３アクセサリー）；ＰＮＫ、ＰＮＫＰ（ポリヌクレオチドキナーゼ及びホスファターゼ）；ＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２（ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ）；ＰｏｌＢ、ＰｏｌＧ（ポリメラーゼ）；ＦＥＮ１（エンドヌクレアーゼ）又はアプラタキシンである、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２、又はＰｏｌＢである、請求項８７に記載の組成物。
【請求項８９】
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１又はＰＡＲＰ２である、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９０】
追加治療薬が前記組成物と一緒に投与されることを特徴とし、前記治療薬が塩基除去修復タンパク質を阻害又は調節する、請求項３６〜８９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９１】
前記塩基除去修復タンパク質が、ＵＮＧ、ＳＭＵＧ１、ＭＢＤ４、ＴＤＧ、ＯＧＧ１、ＭＹＨ、ＮＴＨ１、ＭＰＧ、ＮＥＩＬ１、ＮＥＩＬ２、ＮＥＩＬ３（ＤＮＡグリコシラーゼ）；ＡＰＥ１、ＡＰＥＸ２（ＡＰエンドヌクレアーゼ）；ＬＩＧ１、ＬＩＧ３（ＤＮＡリガーゼＩ及びＩＩＩ）；ＸＲＣＣ１（ＬＩＧ３アクセサリー）；ＰＮＫ、ＰＮＫＰ（ポリヌクレオチドキナーゼ及びホスファターゼ）；ＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２（ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ）；ＰｏｌＢ、ＰｏｌＧ（ポリメラーゼ）；ＦＥＮ１（エンドヌクレアーゼ）又はアプラタキシンから選択される、請求項９０に記載の組成物。
【請求項９２】
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２、ＰｏｌＢから選択される、請求項９１に記載の組成物。
【請求項９３】
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１又はＰＡＲＰ２から選択される、請求項９２に記載の組成物。
【請求項９４】
前記治療薬が、オラパリブ（別名ＡＺＤ２２８１又はＫＵ−００５９４３６）、イニパリブ（別名ＢＳＩ−２０１又はＳＡＲ２４０５５０）、ベリパリブ（別名ＡＢＴ−８８８）、ルカパリブ（別名ＰＦ−０１３６７３３８）、ＣＥＰ−９７２２、ＩＮＯ−１００１、ＭＫ−４８２７、Ｅ７０１６、ＢＭＮ６７３、又はＡＺＤ２４６１から選択される、請求項９０に記載の組成物。
【請求項９５】
放射線増感剤又は化学療法増感剤としての、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９６】
癌治療のための単剤（単剤療法）として使用するための、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項９７】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者の治療のための、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項９８】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＢｕｔ  Ｓ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、又はＨ２ＡＸの変異又は欠損である、請求項９７に記載の組成物。
【請求項９９】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、Ｈ２ＡＸ、ＭＣＰＨ１／ＢＲＩＴ１、ＣＴＩＰ、又はＳＭＣ１の変異又は欠損である、請求項９７に記載の組成物。
【請求項１００】
癌治療のための、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１０１】
前記組成物が、請求項３８〜５０及び９０〜９４のいずれか一項に記載の薬剤から選択される追加治療薬と組み合わせられる、請求項１００に記載の組成物。
【請求項１０２】
前記癌が、請求項８１〜８９及び９７〜９９に記載の経路のいずれか１つから選択される経路に欠陥を有する、請求項１００又は１０１に記載の組成物。
【請求項１０３】
放射線増感剤又は化学療法増感剤として使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０４】
癌治療のための単剤（単剤療法）として使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０５】
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者を治療するための薬剤の製造のための、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０６】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、又はＨ２ＡＸの変異又は欠損である、請求項１０５に記載の使用。
【請求項１０７】
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、Ｈ２ＡＸ、ＭＣＰＨ１／ＢＲＩＴ１、ＣＴＩＰ、又はＳＭＣ１の変異又は欠損である、請求項１〜３４に記載の使用。
【請求項１０８】
癌治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜３４に記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
前記化合物が、請求項３８〜５０及び９０〜９４のいずれか一項に記載の薬剤から選択される追加治療薬と組み合わせられる、請求項１０５又は１０８に記載の使用。
【請求項１１０】
前記癌が、請求項８１〜８９及び９７〜９９に記載の経路のいずれか１つから選択される経路に欠陥を有する、請求項１０５又は１０８に記載の使用。
【請求項１１１】
請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記組成物は、放射線増感剤又は化学療法増感剤として使用されることを特徴とする、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
本発明は、例えば、以下を提供する：
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化６９】
2014510151.tif 000023
又はその製薬上許容される塩であって、式中、
環Ｄは、イソオキサゾリル又はオキサジアゾリルであり、
環Ａは、５〜６員単環式アリール又はヘテロアリール環であり、ここにおいて前記ヘテロアリール環は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１個のヘテロ原子を有し、
Ｊは、ハロ又はＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜１個のメチレン単位は−Ｏ−で置き換えられ、
Ｊ１は、ハロ又は−（Ｘ）ｑ−Ｙであり、
Ｘは、Ｃ１〜１０アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位はＮＲ、Ｏ、又はＳで置き換えられ、Ｘは所望によりＣ１〜３アルキル又はハロ１〜２個で置換され、
Ｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル、又は３〜６員の飽和若しくは部分不飽和脂環式基又はヘテロシクリルであり、ここにおいて前記ヘテロシクリルは、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有し、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、
あるいはＪとＪ１は、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、ここにおいて前記Ｃ１〜３アルキルの０〜１個のメチレン単位は−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、又は−ＣＯ−で置き換えられ、
ｐ及びｑは、それぞれ独立に０又は１であり、
Ｊ２は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、
Ｊ３は、Ｈ又はＣ１〜６アルキルであり、
あるいは、Ｊ２とＪ３は、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜７員単環を形成し、又は、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環又は架橋環を形成し、ここにおいて前記単環、二環、又は架橋環は所望によりハロ又はＣ１〜３アルキル１〜２個で置換され、
Ｊ４は、ＣＮ、ＯＨ、又はＬ−Ｚであり、
Ｊ５は、Ｈ又はフルオロであり、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＣ（Ｏ）ＮＲであり、
Ｚは、（Ｕ）ｔ−Ｑ又はＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位がＯ又はＮＲで置き換えられ、
Ｕは、Ｃ１〜２アルキルであり、
ｔは、０又は１であり、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、又は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員の飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルであり、かつ
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜４アルキルである、化合物。
（項目２）
前記式中、
Ｊは、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、又はＣ１〜４アルコキシであり、
Ｊ１は、−（Ｘ）ｑ−Ｙであり、
Ｘは、Ｃ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位はＮＨ、Ｏ、又はＳで置き換えられ、Ｘは所望によりＣ１〜３アルキル又はハロ１〜２個で置換され、
あるいはＪとＪ１は、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員ヘテロシクリルを形成し、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、
Ｊ４は、ＣＮ又はＬ−Ｚであり、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＣ（Ｏ）ＮＲであり、
Ｚは、（Ｕ）ｔ−Ｑ又はＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて前記Ｃ１〜６アルキルの０〜２個のメチレン単位がＯ又はＮＲで置き換えられ、
Ｕは、Ｃ１〜２アルキルであり、
ｔは、０又は１であり、
Ｑは、Ｃ３〜６シクロアルキル、又は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する４〜６員の飽和若しくは部分飽和ヘテロシクリルであり、かつ
Ｒは、Ｈ又はＣ１〜４アルキルである、項目１の化合物。
（項目３）
前記式中、
Ｊ４は、ＣＮ又はＬ−Ｚであり、
Ｊ５は、Ｈであり、
Ｊ３が、Ｃ１〜６アルキルであり、
Ｙは、水素、Ｃ１〜４アルキル、又は酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の飽和若しくは部分不飽和ヘテロシクリルであり、ここにおいてこのヘテロシクリルは所望により、ハロ又はＣ１〜３アルキル１個で置換され、かつ
ｐは、０又は１である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
環
【化７０】
2014510151.tif 000024
である、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
環Ａがフェニル又はチエニルである、項目４に記載の化合物。
（項目６）
環Ａがフェニルである、項目５に記載の化合物。
（項目７）
ｑが１である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
ＸがＣ１〜６アルキルであり、１つのメチレン単位がＮＨ又は−Ｏ−で置き換えられている、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｘが−Ｏ−であり、ＹがＨ又はＣＨ３である、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｘが−ＣＨ２ＮＨ−である、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
ＹがＨ、Ｃ１〜４アルキル、又はＯ及びＮからなる群から選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和単環ヘテロシクリルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
ＹがＣ１〜４アルキル、シクロプロピル、又はテトラヒドロフラニルである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｊ１が、Ｈ、ハロ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２−（ピペラジニル）、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、
【化７１】
2014510151.tif 000025
ＣＨ２ＮＨ−（テトラヒドロフラニル）、ＣＨ２ＮＨ−（テトラヒドロピラニル）、ＣＨ２ＮＨ−（オキセタニル）、ＣＨ２ＮＨＣＨ２（オキセタニル）、ＣＨ２ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、−Ｏ−（アゼチジニル）、ＮＨＣＨ２（アゼチジニル）、ＮＨＣＨ２（ピロリジニル）、−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）、−Ｏ−ピロリジニル、ＮＨ−（アゼチジニル）、−Ｏ−（アゼチジニル）、ＮＨＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、ＮＨＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、又はモルホリニルである（ここにおいて前記アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、又はピペラジニルは、所望によりＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２又はＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、又はＮ（ＣＨ３）２で置換される）、項目４に記載の化合物。
（項目１４）
Ｊ１が、Ｈ、ＣＨ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）ＮＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ−（テトラヒドロフラニル）、ＣＨ２ＮＨ−（オキセタニル）、又はピペラジニルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
ｐが０である、項目４に記載の化合物。
（項目１６）
ｐが１であり、Ｊがハロ、ＣＨ３、ＯＨ、又はＯＣＨ３である、項目４に記載の化合物。
（項目１７）
ＪとＪ１が一緒に合わせられて、１個の窒素原子を有する５〜６員ヘテロシクリルを形成する、項目４に記載の化合物。
（項目１８）
環Ａが、ＪとＪ１と一緒に合わせられて、インドール環、イソインドリン環、又はテトラヒドロイソキノリニル環を形成する、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
環
【化７２】
2014510151.tif 000026
が、式Ｉａ又はＩｂ：
【化７３】
2014510151.tif 000027
に示すように結合している、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
環
【化７４】
2014510151.tif 000028
であり
環Ａがフェニルであり、かつ
ＸがＣ１〜６アルキルであり、ここにおいて１つのメチレン単位がＮＨ又は−Ｏ−で置き換えられている、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
環
【化７５】
2014510151.tif 000029
である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｊ４がＣＮである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｊ４がＬ−Ｚである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｊ２がＨ、Ｃ１〜４アルキルであり、かつＪ３がＣ１〜４アルキルである、項目２２又は２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｊ２とＪ３が、一緒に合わせられて、酸素、窒素、及び硫黄からなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の完全飽和単環を形成する、項目２２又は２３に記載の化合物。
（項目２６）
Ｊ２が水素、メチル又はエチルであり、Ｊ３がメチル又はエチルであり、あるいはＪ２とＪ３が一緒に合わせられて、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピペリジニル、又はテトラヒドロピラニルを形成する、項目２２又は２３に記載の化合物。
（項目２７）
ＬがＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、又はＣ（Ｏ）ＮＲであり、ＺがＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキル）−Ｎ（Ｒ）２、（Ｃ１〜４アルキル）−ＯＲ、ＯＲであり、あるいは式中、２つのＲ基が所望により同じ窒素原子に結合してＱを形成し、
Ｑはアゼチジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はピペリジニルである、項目２２又は２３に記載の化合物。
（項目２８）
Ｊ４が、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、
【化７６】
2014510151.tif 000030
Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、又は
【化７７】
2014510151.tif 000031
である、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｊ２がメチルであり、Ｊ３がメチルである、項目２６に記載の化合物。
（項目３０）
Ｊ２とＪ３が一緒に合わせられて、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ピペリジニル、又はテトラヒドロピラニルを形成する、項目２６に記載の化合物。
（項目３１）
項目１の化合物であって、式中、
環
【化７８】
2014510151.tif 000032
であり、
環Ａはフェニル又はチエニルであり、
Ｊ２はメチルであり、Ｊ３はメチルであり、
Ｊ４はＣＮであり、
ｐは０であり、
ｑは１である、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
環
【化７９】
2014510151.tif 000033
である、項目１、２０、又は３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
下記：
【化８０】
2014510151.tif 000034
から選択される化合物。
（項目３４）
下記から選択される、項目１に記載の化合物：
【表４−１】
2014510151.tif 000035
【表４−２】
2014510151.tif 000036
【表４−３】
2014510151.tif 000037
【表４−４】
2014510151.tif 000038
【表４−５】
2014510151.tif 000039
【表４−６】
2014510151.tif 000040
【表４−７】
2014510151.tif 000041
【表４−８】
2014510151.tif 000042
【表４−９】
2014510151.tif 000043
【表４−１０】
2014510151.tif 000044
（項目３５）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物と、製薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
（項目３６）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物、又はその製薬上許容される誘導体を投与することを含む、患者において癌を治療する方法。
（項目３７）
ＤＮＡ損傷剤から選択される追加治療薬を前記患者に投与することを更に含み、前記追加治療薬は治療される疾患に適切なものであり、かつ、前記追加治療薬が、前記化合物と単一用量形態として一緒に投与されるか、又は複数の用量形態の一部として前記化合物とは別個に投与される、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記ＤＮＡ損傷剤が、化学療法又は放射線治療から選択される、項目３７に記載の方法。
（項目３９）
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、放射線類似作用ネオカルチノスタチン、プラチナ製剤、トポイソメラーゼＩ阻害薬、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、代謝拮抗薬、アルキル化剤、スルホン酸アルキル、又は抗生物質から選択される、項目３７に記載の方法。
（項目４０）
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、プラチナ製剤、トポイソメラーゼＩ阻害薬、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、又は抗生物質から選択される、項目３９に記載の方法。
（項目４１）
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、プラチナ製剤、トポイソメラーゼＩ阻害薬、トポイソメラーゼＩＩ阻害薬、代謝拮抗薬、アルキル化剤、又はスルホン酸アルキルから選択される、項目３９に記載の方法。
（項目４２）
前記プラチナ製剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、四硝酸トリプラチン、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダク、及びアロプラチンから選択され、前記トポイソメラーゼＩ阻害薬が、カンポトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカン及びベロテカンから選択され、前記トポイソメラーゼＩＩ阻害薬が、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシン、及びテニポシドから選択され、前記代謝拮抗薬が、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフール、カルモフール、フロクスリジン、シタラビン、ゲムシタビン、アザシチジン、及びヒドロキシウレアから選択され、前記アルキル化剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、トロフォスファミド、クロラムブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、フォテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレオスルファン、カルボクオン、チオテパ、トリアジクオン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、ミトマイシン、及びプリカマイシンから選択される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記プラチナ製剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、又はサトラプラチンから選択され、前記トポイソメラーゼＩ阻害剤が、カンポトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され、前記トポイソメラーゼＩＩ阻害剤が、エトポシドから選択され、前記代謝拮抗薬が、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲムシタビン、６−メルカプトプリン、又は５−フルオロウラシルから選択され、前記アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタード、ニトロソウレア、トリアゼン、スルホン酸アルキル、プロカルバジン、又はアジリジンから選択され、前記抗生物質が、ヒドロキシウレア、アントラサイクリン、アントラセンジオン、又はストレプトミセス系から選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４４）
前記ＤＮＡ損傷剤がプラチナ製剤又は電離放射線である、項目４０に記載の方法。
（項目４５）
前記代謝拮抗薬がゲムシタビンである、項目３９に記載の方法。
（項目４６）
前記ＤＮＡ損傷剤が電離放射線である、項目３９に記載の方法。
（項目４７）
前記ＤＮＡ損傷剤が、シスプラチン又はカルボプラチンから選択されるプラチナ製剤である、項目３９に記載の方法。
（項目４８）
前記ＤＮＡ損傷剤が、エトポシドから選択されるトポイソメラーゼＩＩ阻害剤である、項目３９に記載の方法。
（項目４９）
前記ＤＮＡ損傷剤が、テモゾロミドから選択されるアルキル化剤である、項目３９に記載の方法。
（項目５０）
前記追加治療薬が、シスプラチン、カルボプラチン、ゲムシタビン、エトポシド、テモゾロミド、又は電離放射線のうち１つ以上から選択される、項目３９に記載の方法。
（項目５１）
前記癌が、次の癌：口腔：口腔、口唇、舌、口、咽頭、心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫、及び奇形種、肺：気管支癌（扁平細胞又は類表皮、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌）、肺胞（細気管支）癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨性過誤腫、中皮腫、胃腸：食道（扁平上皮癌、喉頭、腺癌、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌、リンパ腫、平滑筋肉腫）、膵臓（膵管腺癌、膵島細胞腺腫、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、類癌腫瘍、ビポーマ）、小腸（腺癌、リンパ腫、類癌腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（腺癌、管状腺腫、絨毛腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸・直腸、大腸直腸、直腸、尿生殖路：腎臓（腺癌、ウィルムス腫瘍［腎芽腫］、リンパ腫）、膀胱及び尿道（扁平上皮癌、移行上皮癌、腺癌）、前立腺（腺癌、肉腫）、精巣（精上皮腫、奇形腫、胎生期癌、奇形癌腫、絨毛腫瘍、肉腫、間質細胞癌、線維腫、線維腺腫、良性中皮腫、脂肪腫）、肝臓：肝癌（肝細胞癌）、胆管癌、肝芽細胞腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆道、骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞脊索腫、骨軟骨腫（骨軟骨性外骨症）、良性軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液線維腫、骨様骨腫瘍及び巨細胞腫瘍、神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、黄色腫、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星状細胞腫、髄芽腫、神経膠腫、上衣芽腫、胚細胞腫［松果体腫］、多形膠芽細胞腫、乏突起神経膠腫、神経鞘腫、網膜芽腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、神経膠腫、肉腫）、婦人科：子宮（子宮内膜癌）、子宮頸部（子宮頸部癌、前癌子宮頸部異形成）、卵巣（卵巣癌［漿液性嚢胞腺癌、粘液性嚢胞腺癌、非分類癌］、悪性顆粒膜・莢膜細胞腫、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形種）、外陰（扁平上皮癌、上皮内癌、腺癌、線維肉腫、黒色腫）、膣（明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋肉腫）、卵管（癌）、乳房、皮膚：悪性黒色腫、基底細胞癌、扁平上皮癌、カポジ肉腫、角化棘細胞腫、異形成母斑、脂肪腫、血管腫、皮膚線維腫、ケロイド、乾癬、甲状腺：甲状腺乳頭癌、甲状腺濾胞癌、甲状腺髄様癌、多発性内分泌腺腫瘍２Ａ型、多発性内分泌腺腫瘍２Ｂ型、家族性甲状腺髄様癌、褐色細胞腫、傍神経節腫、並びに副腎：神経芽腫、から選択される固形腫瘍である、項目３６〜５０のいずれか一項に記載の方法。
（項目５２）
前記癌が、肺癌、頭頸部癌、膵臓癌、胃癌、及び脳癌から選択される、項目３６〜５０のいずれか一項に記載の方法。
（項目５３）
前記癌が、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、胆管癌、頭頸部癌、膀胱癌、大腸直腸癌、膠芽腫、食道癌、乳癌、肝細胞癌、又は卵巣癌から選択される、項目３６〜５０のいずれか一項に記載の方法。
（項目５４）
前記癌が、肺癌又は膵臓癌から選択される、項目５１に記載の方法。
（項目５５）
前記追加治療薬がゲムシタビンであり、かつ前記癌が膵臓癌である、項目５３に記載の方法。
（項目５６）
前記化合物が化合物Ｉ−５３である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、ゲムシタビン、放射線療法、又はゲムシタビンと放射線療法の併用から選択される追加治療薬と組み合わせて患者に投与することを含む、膵臓癌を治療する方法。
（項目５８）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することにより、化学療法又は放射線療法から選択される癌療法に対する膵臓癌細胞の感受性を増加させる方法。
（項目５９）
前記化学療法がゲムシタビンである、項目５８に記載の方法。
（項目６０）
前記癌療法がゲムシタビンである、項目５８に記載の方法。
（項目６１）
前記癌療法が放射線である、項目５８に記載の方法。
（項目６２）
前記癌療法がゲムシタビンと放射線である、項目５８に記載の方法。
（項目６３）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、ゲムシタビン（１００ｎＭ）及び／又は放射線（６Ｇｙ）と組み合わせて投与することを含む、膵臓癌細胞におけるＣｈｋ１（Ｓｅｒ  ３４５）のリン酸化を阻害する方法。
（項目６４）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、化学放射線療法と組み合わせて投与することにより、化学放射線療法に対する膵臓癌細胞の感受性を高める方法。
（項目６５）
前記化学放射線療法がゲムシタビンと放射線である、項目６４に記載の方法。
（項目６６）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、放射線療法と組み合わせて投与することにより、低酸素膵臓癌細胞の放射線感受性を高める方法。
（項目６７）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、化学療法と組み合わせて投与することにより、低酸素膵臓癌細胞の感受性を高める方法。
（項目６８）
前記癌細胞が、ＰＳＮ−１、ＭｉａＰａＣａ−２又はＰａｎｃＭ癌細胞である、項目６３〜６７のいずれか一項に記載の方法。
（項目６９）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、放射線療法及び／又はゲムシタビンと組み合わせて投与することにより、損傷誘発による細胞サイクルチェックポイントを破壊する方法。
（項目７０）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、放射線療法及び／又はゲムシタビンと組み合わせて投与することにより、膵臓癌細胞中の相同組換えによるＤＮＡ損傷の修復を阻害する方法。
（項目７１）
前記化合物が患者に投与される、項目６３〜７０のいずれか一項に記載の方法。
（項目７２）
前記化合物が膵臓癌細胞に投与される、項目６３〜７０のいずれか一項に記載の方法。
（項目７３）
前記膵臓癌細胞が、ＰＳＮ−１、ＭｉａＰａＣａ−２又はＰａｎｃ−１から選択される膵臓細胞株から誘導される、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、シスプラチン又はカルボプラチン、エトポシド、及び電離放射線の追加治療薬のうち１つ以上と組み合わせて患者に投与することを含む、非小細胞肺癌を治療する方法。
（項目７５）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、シスプラチン又はカルボプラチン、エトポシド、及び電離放射線と組み合わせて患者に投与することを含む、項目７４に記載の方法。
（項目７６）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを含む、癌細胞の細胞死を促進する方法。
（項目７７）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを含む、ＤＮＡ損傷の細胞修復を阻害する方法。
（項目７８）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を、生物学的サンプルに接触させる工程を含む、該生物学的サンプル中のＡＴＲを阻害する方法。
（項目７９）
前記生物学的サンプルが細胞である、項目７８に記載の方法。
（項目８０）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを含む、ＤＮＡ損傷剤に対する細胞の感受性を高める方法。
（項目８１）
前記細胞が、ＡＴＭ信号カスケードにおいて１つ以上の欠陥を有する癌細胞である、項目３６〜８０のいずれか一項に記載の方法。
（項目８２）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、Ｈ２ＡＸ、ＭＣＰＨ１／ＢＲＩＴ１、ＣＴＩＰ、又はＳＭＣ１のうち１つ以上の、変化された発現又は活性である、項目８１に記載の方法。
（項目８３）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１又はＨ２ＡＸのうち１つ以上の、変化された発現又は活性である、項目８２に記載の方法。
（項目８４）
前記細胞が、ＤＮＡ損傷を起こす癌遺伝子を発現している癌細胞である、項目３６〜８０のいずれか一項に記載の方法。
（項目８５）
前記癌細胞が、Ｋ−Ｒａｓ、Ｎ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡ及びＲｂのうち１つ以上の、変化された発現又は活性を有する、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記癌、癌細胞、又は細胞が、塩基除去修復タンパク質に欠陥を有する、項目３６〜８０のいずれか一項に記載の方法。
（項目８７）
前記塩基除去修復タンパク質が、ＵＮＧ、ＳＭＵＧ１、ＭＢＤ４、ＴＤＧ、ＯＧＧ１、ＭＹＨ、ＮＴＨ１、ＭＰＧ、ＮＥＩＬ１、ＮＥＩＬ２、ＮＥＩＬ３（ＤＮＡグリコシラーゼ）；ＡＰＥ１、ＡＰＥＸ２（ＡＰエンドヌクレアーゼ）；ＬＩＧ１、ＬＩＧ３（ＤＮＡリガーゼＩ及びＩＩＩ）；ＸＲＣＣ１（ＬＩＧ３アクセサリー）；ＰＮＫ、ＰＮＫＰ（ポリヌクレオチドキナーゼ及びホスファターゼ）；ＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２（ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ）；ＰｏｌＢ、ＰｏｌＧ（ポリメラーゼ）；ＦＥＮ１（エンドヌクレアーゼ）又はアプラタキシンである、項目８６に記載の方法。
（項目８８）
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２、又はＰｏｌＢである、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１又はＰＡＲＰ２である、項目８８に記載の方法。
（項目９０）
追加治療薬を前記患者に投与することを更に含み、前記治療薬が塩基除去修復タンパク質を阻害又は調節する、項目３６〜８９のいずれか一項に記載の方法。
（項目９１）
前記塩基除去修復タンパク質が、ＵＮＧ、ＳＭＵＧ１、ＭＢＤ４、ＴＤＧ、ＯＧＧ１、ＭＹＨ、ＮＴＨ１、ＭＰＧ、ＮＥＩＬ１、ＮＥＩＬ２、ＮＥＩＬ３（ＤＮＡグリコシラーゼ）；ＡＰＥ１、ＡＰＥＸ２（ＡＰエンドヌクレアーゼ）；ＬＩＧ１、ＬＩＧ３（ＤＮＡリガーゼＩ及びＩＩＩ）；ＸＲＣＣ１（ＬＩＧ３アクセサリー）；ＰＮＫ、ＰＮＫＰ（ポリヌクレオチドキナーゼ及びホスファターゼ）；ＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２（ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ）；ＰｏｌＢ、ＰｏｌＧ（ポリメラーゼ）；ＦＥＮ１（エンドヌクレアーゼ）又はアプラタキシンから選択される、項目９０に記載の方法。
（項目９２）
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１、ＰＡＲＰ２、ＰｏｌＢから選択される、項目９１に記載の方法。
（項目９３）
前記塩基除去修復タンパク質がＰＡＲＰ１又はＰＡＲＰ２から選択される、項目９２に記載の方法。
（項目９４）
前記治療薬が、オラパリブ（別名ＡＺＤ２２８１又はＫＵ−００５９４３６）、イニパリブ（別名ＢＳＩ−２０１又はＳＡＲ２４０５５０）、ベリパリブ（別名ＡＢＴ−８８８）、ルカパリブ（別名ＰＦ−０１３６７３３８）、ＣＥＰ−９７２２、ＩＮＯ−１００１、ＭＫ−４８２７、Ｅ７０１６、ＢＭＮ６７３、又はＡＺＤ２４６１から選択される、項目９０に記載の方法。
（項目９５）
放射線増感剤又は化学療法増感剤としての、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目９６）
癌治療のための単剤（単剤療法）としての、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目９７）
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者の治療のための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目９８）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＢｕｔ  Ｓ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、又はＨ２ＡＸの変異又は欠損である、項目９７に記載の使用。
（項目９９）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、Ｈ２ＡＸ、ＭＣＰＨ１／ＢＲＩＴ１、ＣＴＩＰ、又はＳＭＣ１の変異又は欠損である、項目９７に記載の使用。
（項目１００）
癌治療のための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１０１）
前記化合物が、項目３８〜５０及び９０〜９４のいずれか一項に記載の薬剤から選択される追加治療薬と組み合わせられる、項目１００に記載の使用。
（項目１０２）
前記癌が、項目８１〜８９及び９７〜９９に記載の経路のいずれか１つから選択される経路に欠陥を有する、項目１００又は１０１に記載の使用。
（項目１０３）
放射線増感剤又は化学療法増感剤として使用するための薬剤の製造のための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１０４）
癌治療のための単剤（単剤療法）として使用するための薬剤の製造のための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１０５）
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者を治療するための薬剤の製造のための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目１０６）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、又はＨ２ＡＸの変異又は欠損である、項目１０５に記載の使用。
（項目１０７）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、Ｈ２ＡＸ、ＭＣＰＨ１／ＢＲＩＴ１、ＣＴＩＰ、又はＳＭＣ１の変異又は欠損である、項目１〜３４に記載の使用。
（項目１０８）
癌治療のための薬剤の製造のための、項目１〜３４に記載の化合物の使用。
（項目１０９）
前記化合物が、項目３８〜５０及び９０〜９４のいずれか一項に記載の薬剤から選択される追加治療薬と組み合わせられる、項目１０５又は１０８に記載の使用。
（項目１１０）
前記癌が、項目８１〜８９及び９７〜９９に記載の経路のいずれか１つから選択される経路に欠陥を有する、項目１０５又は１０８に記載の使用。
本発明の一態様は、式Ｉの化合物：