【手続補正書】
【提出日】平成27年5月22日(2015.5.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１０．１または１０．２の化合物
【化１１】
2014516048.tif 000001
［式中、
Ｒ１〜Ｒ７は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、アリールおよび置換アリール、（＝Ｏ）、−ＯＲａ’ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ’、ＮＲｂＲｃ、ならびに糖基から選択され；
Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキルおよび置換アルキル、ならびにシクロアルキルおよび置換シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択され；
ＲｂおよびＲｃは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、複素環および置換複素環、アリールおよび置換アリールから選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって、複素環もしくは置換複素環を形成し；
Ｒｄは、出現するごとに独立に、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択され；
Ｘ１〜Ｘ５は、独立に、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＳｅから選択され、
破線（−−−）によって表される結合は、独立に、単結合および二重結合から選択されるが、ただし該破線が窒素からの単結合を表す場合、
Ｒ１０〜Ｒ１４は、独立に、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキルおよび置換アルキル、ならびにシクロアルキルおよび置換シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択され；
ＲｂおよびＲｃは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、複素環および置換複素環、アリールおよび置換アリールから選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって、複素環もしくは置換複素環を形成し；
Ｒｄは、出現するごとに独立に、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択される］、
ならびに薬学的に許容されるその塩、エステルおよび水和物。
【請求項２】
式１０−Ｓ１を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１２】
2014516048.tif 000002
【請求項３】
式１０−Ｓ２を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１３】
2014516048.tif 000003
【請求項４】
請求項１に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤、キャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤、キャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項６】
請求項３に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤、キャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
【請求項７】
被験体の障害を処置するための請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記障害が、細菌感染症、真菌感染症またはウイルス感染症である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記障害が、グラム陽性菌の感染によって引き起こされる、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
被験体の障害を処置するための請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記障害が、細菌感染症、真菌感染症またはウイルス感染症である、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記障害が、グラム陽性菌の感染によって引き起こされる、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
被験体の障害を処置するための請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記障害が、細菌感染症、真菌感染症またはウイルス感染症である、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記障害が、グラム陽性菌の感染によって引き起こされる、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
患者の新生物を処置するための請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
式１０．１、１０．２、１０−Ｓ１または１０−Ｓ２の化合物を生成する方法であって、Ｏｅｒｓｋｏｖｉａ  ｐｏｕｒｏｍｅｔａｂｏｌａ分離株Ｐ０６５１、ＮＲＲＬ  Ｂ−５０７５２から該化合物を単離するステップを含む、方法。
【請求項１８】
スキーム１のステップを含む、請求項１に記載の化合物を生成する方法。
【請求項１９】
スキーム２のステップを含む、請求項１に記載の化合物を生成する方法。
【請求項２０】
スキーム３のステップを含む、請求項２に記載の化合物を生成する方法。
【請求項２１】
スキーム４のステップを含む、請求項３に記載の化合物を生成する方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２０】
他の態様では、本開示は、式１０．１、１０．２、１０−Ｓ１および／または１０−Ｓ２の化合物を提供する方法であって、２０１２年５月１７日にＮＲＲＬ  Ｂ−５０７５２として寄託されたＯｅｒｓｋｏｖｉａ  ｐｏｕｒｏｍｅｔａｂｏｌａからの化合物を単離するステップを含む、方法を提供する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
本開示はまた、スキーム１のステップを含む、式１０．１の化合物を合成する方法を提供する。本開示はまた、スキーム２のステップを含む、式１０．２の化合物を合成する方法を提供する。本開示はまた、スキーム３のステップを含む、式１０−Ｓ１の化合物を合成する方法を提供する。本開示はまた、スキーム４のステップを含む、式１０−Ｓ２の化合物を合成する方法を提供する。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式１０．１または１０．２の化合物
【化１１】
2014516048.tif 000004
［式中、
Ｒ１〜Ｒ７は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、アリールおよび置換アリール、（＝Ｏ）、−ＯＲａ’ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ’、ＮＲｂＲｃ、ならびに糖基から選択され；
Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキルおよび置換アルキル、ならびにシクロアルキルおよび置換シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択され；
ＲｂおよびＲｃは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、複素環および置換複素環、アリールおよび置換アリールから選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって、複素環もしくは置換複素環を形成し；
Ｒｄは、出現するごとに独立に、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択され；
Ｘ１〜Ｘ５は、独立に、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、ＳおよびＳｅから選択され、
破線（−−−）によって表される結合は、独立に、単結合および二重結合から選択されるが、ただし該破線が窒素からの単結合を表す場合、
Ｒ１０〜Ｒ１４は、独立に、水素、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルキルおよび置換アルキル、ならびにシクロアルキルおよび置換シクロアルキルから選択され；
Ｒａは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択され；
ＲｂおよびＲｃは、出現するごとに独立に、水素、アルキルおよび置換アルキル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、複素環および置換複素環、アリールおよび置換アリールから選択されるか、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合しているＮと一緒になって、複素環もしくは置換複素環を形成し；
Ｒｄは、出現するごとに独立に、アルキルおよび置換アルキル、アルケニルおよび置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニル、シクロアルキルおよび置換シクロアルキル、シクロアルケニルおよび置換シクロアルケニル、複素環および置換複素環、ならびにアリールおよび置換アリールから選択される］、
ならびに薬学的に許容されるその塩、エステルおよび水和物。
（項目２）
式１０−Ｓ１を有する、項目１に記載の化合物。
【化１２】
2014516048.tif 000005
（項目３）
式１０−Ｓ２を有する、項目１に記載の化合物。
【化１３】
2014516048.tif 000006
（項目４）
項目１に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤、キャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
（項目５）
項目２に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤、キャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
（項目６）
項目３に記載の化合物、および薬学的に許容される賦形剤、キャリアまたは希釈剤を含む、薬学的組成物。
（項目７）
被験体に、治療有効量の項目４に記載の薬学的組成物を投与するステップを含む、該被験体の障害を処置する方法。
（項目８）
前記障害が、細菌感染症、真菌感染症またはウイルス感染症である、項目７に記載の方法。
（項目９）
前記障害が、グラム陽性菌の感染によって引き起こされる、項目８に記載の方法。
（項目１０）
被験体に、治療有効量の項目５に記載の薬学的組成物を投与するステップを含む、該被験体の障害を処置する方法。
（項目１１）
前記障害が、細菌感染症、真菌感染症またはウイルス感染症である、項目１０に記載の方法。
（項目１２）
前記障害が、グラム陽性菌の感染によって引き起こされる、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
被験体に、治療有効量の項目６に記載の薬学的組成物を投与するステップを含む、該被験体の障害を処置する方法。
（項目１４）
前記障害が、細菌感染症、真菌感染症またはウイルス感染症である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記障害が、グラム陽性菌の感染によって引き起こされる、項目１４に記載の方法。
（項目１６）
被験体に治療有効量の項目４に記載の薬学的組成物を投与するステップを含む、患者の新生物を処置する方法。
（項目１７）
式１０．１、１０．２、１０−Ｓ１または１０−Ｓ２の化合物を生成する方法であって、Ｏｅｒｓｋｏｖｉａ  ｐｏｕｒｏｍｅｔａｂｏｌａ分離株Ｐ０６５１、ＮＲＲＬ＿から該化合物を単離するステップを含む、方法。
（項目１８）
スキーム１のステップを含む、項目１に記載の化合物を生成する方法。
（項目１９）
スキーム２のステップを含む、項目１に記載の化合物を生成する方法。
（項目２０）
スキーム３のステップを含む、項目２に記載の化合物を生成する方法。
（項目２１）
スキーム４のステップを含む、項目３に記載の化合物を生成する方法。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
この方法を使用すると、ＮＯＶＯ１０−Ｓ１／Ｓ２は、２０１２年５月１７日にブダペスト条約の規定の下でＵＳＤＡにＮＲＲＬ  Ｂ−５０７５２として寄託されたＰ０６５１  Ｏｅｒｓｋｏｖｉａ  ｐａｕｒｏｍｅｔａｂｏｌａ分離株によって産生されることが判明した。このＯ．ｐａｕｒｏｍｅｔａｂｏｌａ種は、Ｇｌｏｕｃｅｓｔｅｒ、ＭＡにある陸成土壌試料から単離したものである。