【手続補正書】
【提出日】平成27年7月3日(2015.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化２７】
2014527083.tif 000001
であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
該−−−によって表される結合は、単結合もしくは二重結合であり；
環Ａは、フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環であり、該フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ２は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈである、
化合物またはその塩。
【請求項２】
前記式Ｉの化合物は、
【化２８】
2014527083.tif 000002
ではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式Ｉの化合物は、
【化２９】
2014527083.tif 000003
ではない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａは、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で置換されたフェニル環であり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａは、６員のヘテロアリール環であり、該６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩの化合物：
【化３０】
2014527083.tif 000004
であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
該−−−によって表される結合は、単結合もしくは二重結合であり；
Ｄは、
【化３１】
2014527083.tif 000005
であり；そして
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１個は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈであり；そして残りのＲ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから各々独立して選択され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、
化合物またはその塩。
【請求項７】
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
前記−−−によって表される結合は、単結合である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記−−−によって表される結合は、二重結合である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄは、
【化３２】
2014527083.tif 000006
である、請求項６〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄは、
【化３３】
2014527083.tif 000007
である、請求項６〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの１個は、ＣＯＯＨである、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの１個は、ＳＯ３Ｈである、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の少なくとも１個は、ＣＯＯＨもしくはＳＯ３Ｈであり；残りのＲ２、Ｒ３、およびＲ４は、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから各々独立して選択され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物は、
【化３４】
2014527083.tif 000008
もしくはその塩である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１７】
式ＩＩＩに記載の化合物：
【化３５】
2014527083.tif 000009
であって、ここで：
環Ｂは、Ｒａ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される少なくとも１個の基で置換され、ここで各（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
該−−−によって表される結合は、単結合もしくは二重結合であり；
環Ａは、フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環であり、該フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
Ｒ２は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈであり；
Ｄは、
【化３６】
2014527083.tif 000010
であり；そして
Ｒａは、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、もしくはオキソ（＝Ｏ）で置換されたメチルであるか、または１個または複数個のハロで置換されたメチルである、
化合物またはその塩。
【請求項１８】
前記式ＩＩＩの化合物は、
【化３７】
2014527083.tif 000011
ではない、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記−−−によって表される結合は、単結合である、請求項１７〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記−−−によって表される結合は、二重結合である、請求項１７〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
環Ｂは、Ｒａ、フルオロ、クロロ、ヨード、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される少なくとも１個の基で置換され、ここで各（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
環Ｂは、Ｒａ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される少なくとも１個の基で置換され、ここで各（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｄは、
【化３８】
2014527083.tif 000012
である、請求項１７〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｄは、
【化３９】
2014527083.tif 000013
である、請求項１７〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
環Ａは、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で置換されたフェニル環であり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
環Ａは、６員のヘテロアリール環であり、該６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２は、ＣＯＯＨである、請求項１７〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２は、ＳＯ３Ｈである、請求項１７〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
式ＩＶの化合物：
【化４０】
2014527083.tif 000014
であって、ここで：
環Ａは、フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環であり、該フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
Ｒ２は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈであり；そして
Ｄは、
【化４１】
2014527083.tif 000015
である、
化合物またはその塩。
【請求項３０】
前記式ＩＶの化合物は、
【化４２】
2014527083.tif 000016
ではない、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記ＩＶの化合物は、
【化４３】
2014527083.tif 000017
ではない、請求項２９または３０に記載の化合物。
【請求項３２】
環Ａは、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で置換されたフェニル環であり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
環Ａは、６員のヘテロアリール環であり、該６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、請求項２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｄは、
【化４４】
2014527083.tif 000018
である、請求項２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｄは、
【化４５】
2014527083.tif 000019
である、請求項２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ２は、ＣＯＯＨである、請求項２９〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２は、ＳＯ３Ｈである、請求項２９〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
２−（１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）ビニル）ピリミジン−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５，５，８，８−ペンタメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）シクロプロピル］ピリミジン−２−カルボン酸、
（Ｅ）−３−（３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−４−メチルフェニル）アクリル酸、
（２Ｅ）−３−（３−（１，４−ジヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−４−メチルフェニル）アクリル酸、
（２Ｅ）−３−（３−（１，４−ジヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−４−ヒドロキシフェニル）アクリル酸、
（Ｅ）−３−（４−（トリフルオロメチル）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）フェニル）アクリル酸、
２−フルオロ−４−（１−（１，４−ジヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）ビニル）安息香酸、
（Ｅ）−３−（５−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−６−メチルピリジン−３−イル）アクリル酸、および
（Ｅ）−３−（４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−５−メチルピリジン−２−イル）アクリル酸、
から選択される化合物、ならびにこれらの塩。
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な希釈剤もしくはキャリアを含む、組成物。
【請求項４０】
がん細胞増殖を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩の有効量を包含し、該組成物が、該細胞と、インビトロもしくはインビボで接触することを特徴とする、組成物。
【請求項４１】
哺乳動物におけるがんを処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩の有効量を包含する、組成物。
【請求項４２】
前記がんは、乳がん、肺がん、結腸がん、膵臓がん、皮膚がん、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性前骨髄球性白血病、卵巣がん、膀胱がん、腎臓がん、頭頚部がん、もしくはカポジ肉腫である、請求項４０または４１に記載の組成物。
【請求項４３】
細胞においてＲＸＲを活性化するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその塩の有効量を包含し、該組成物が、細胞と、インビトロもしくはインビボで接触することを特徴とする、組成物。
【請求項４４】
医学的治療において使用するための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を包含する組成物。
【請求項４５】
哺乳動物におけるがんの処置に有用な医薬の製造のための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項４６】
前記がんは、乳がん、肺がん、結腸がん、膵臓がん、皮膚がん、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性前骨髄球性白血病、卵巣がん、膀胱がん、腎臓がん、頭頚部がん、もしくはカポジ肉腫である、請求項４５に記載の使用。
【請求項４７】
がんの予防的処置もしくは治療的処置における使用のための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を包含する組成物。
【請求項４８】
前記がんは、乳がん、肺がん、結腸がん、膵臓がん、皮膚がん、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性前骨髄球性白血病、卵巣がん、膀胱がん、腎臓がん、頭頚部がん、もしくはカポジ肉腫である、請求項４７に記載の組成物。
【請求項４９】
ヒトにおけるアルツハイマー病を処置するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の有効量を包含する、組成物。
【請求項５０】
ヒトにおけるアルツハイマー病の処置に有用な医薬の製造のための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用。
【請求項５１】
アルツハイマー病の予防的処置もしくは治療的処置における使用のための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩を包含する組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３５】
本発明はまた、本発明の化合物を調製するために有用なプロセスおよび新規中間体を提供する。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式Ｉの化合物：
【化２７】
2014527083.tif 000020
であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
該−−−によって表される結合は、単結合もしくは二重結合であり；
環Ａは、フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環であり、該フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；そして
Ｒ２は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈである、
化合物またはその塩。
（項目２）
前記式Ｉの化合物は、
【化２８】
2014527083.tif 000021
ではない、項目１に記載の化合物。
（項目３）
前記式Ｉの化合物は、
【化２９】
2014527083.tif 000022
ではない、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
環Ａは、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で置換されたフェニル環であり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目１に記載の化合物。
（項目５）
環Ａは、６員のヘテロアリール環であり、該６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目１に記載の化合物。
（項目６）
式ＩＩの化合物：
【化３０】
2014527083.tif 000023
であって、ここで：
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
該−−−によって表される結合は、単結合もしくは二重結合であり；
Ｄは、
【化３１】
2014527083.tif 000024
であり；そして
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の１個のうちの少なくとも１個は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈであり；そして残りのＲ２、Ｒ３、およびＲ４は、Ｈ、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、ＳＯ３Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから各々独立して選択され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、
化合物またはその塩。
（項目７）
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシであり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目６に記載の化合物。
（項目９）
前記−−−によって表される結合は、単結合である、項目６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
前記−−−によって表される結合は、二重結合である、項目６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｄは、
【化３２】
2014527083.tif 000025
である、項目６〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｄは、
【化３３】
2014527083.tif 000026
である、項目６〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの１個は、ＣＯＯＨである、項目６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４のうちの１個は、ＳＯ３Ｈである、項目６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４の１個のうちの少なくとも１個は、ＣＯＯＨもしくはＳＯ３Ｈであり；残りのＲ２、Ｒ３、およびＲ４は、ＣＯＯＨ、ＳＯ３Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから各々独立して選択され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目６〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
前記化合物は、
【化３４】
2014527083.tif 000027
もしくはその塩である、項目６に記載の化合物。
（項目１７）
式ＩＩＩに記載の化合物：
【化３５】
2014527083.tif 000028
であって、ここで：
環Ｂは、Ｒａ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される少なくとも１個の基で置換され、ここで各（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
該−−−によって表される結合は、単結合もしくは二重結合であり；
環Ａは、フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環であり、該フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
Ｒ２は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈであり；
Ｄは、
【化３６】
2014527083.tif 000029
であり；そして
Ｒａは、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、もしくはオキソ（＝Ｏ）で置換されたメチルであるか、または１個または複数個のハロで置換されたメチルである、
化合物またはその塩。
（項目１８）
前記式ＩＩＩの化合物は、
【化３７】
2014527083.tif 000030
ではない、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
前記−−−によって表される結合は、単結合である、項目１７〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
前記−−−によって表される結合は、二重結合である、項目１７〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
環Ｂは、Ｒａ、フルオロ、クロロ、ヨード、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される少なくとも１個の基で置換され、ここで各（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
環Ｂは、Ｒａ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される少なくとも１個の基で置換され、ここで各（Ｃ２−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目１７〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｄは、
【化３８】
2014527083.tif 000031
である、項目１７〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｄは、
【化３９】
2014527083.tif 000032
である、項目１７〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
環Ａは、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で置換されたフェニル環であり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
環Ａは、６員のヘテロアリール環であり、該６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目１７〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ２は、ＣＯＯＨである、項目１７〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ２は、ＳＯ３Ｈである、項目１７〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
式ＩＶの化合物：
【化４０】
2014527083.tif 000033
であって、ここで：
環Ａは、フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環であり、該フェニル環もしくは６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され；
Ｒ２は、ＣＯＯＨ、Ｂ（ＯＨ）２、もしくはＳＯ３Ｈであり；そして
Ｄは、
【化４１】
2014527083.tif 000034
である、
化合物またはその塩。
（項目３０）
前記式ＩＶの化合物は、
【化４２】
2014527083.tif 000035
ではない、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
前記ＩＶの化合物は、
【化４３】
2014527083.tif 000036
ではない、項目２９または３０に記載の化合物。
（項目３２）
環Ａは、ハロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で置換されたフェニル環であり、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
環Ａは、６員のヘテロアリール環であり、該６員のヘテロアリール環は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシから独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換され、ここで各（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシは、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、およびオキソ（＝Ｏ）から独立して選択される１個または複数個の基で必要に応じて置換される、項目２９〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｄは、
【化４４】
2014527083.tif 000037
である、項目２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｄは、
【化４５】
2014527083.tif 000038
である、項目２９〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ２は、ＣＯＯＨである、項目２９〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ２は、ＳＯ３Ｈである、項目２９〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３８）
２−（１−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）ビニル）ピリミジン−５−カルボン酸、
２−［１−（３，５，５，８，８−ペンタメチル−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）シクロプロピル］ピリミジン−２−カルボン酸、
（Ｅ）−３−（３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−４−メチルフェニル）アクリル酸、
（２Ｅ）−３−（３−（１，４−ジヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−４−メチルフェニル）アクリル酸、
（２Ｅ）−３−（３−（１，４−ジヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−４−ヒドロキシフェニル）アクリル酸、
（Ｅ）−３−（４−（トリフルオロメチル）−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）フェニル）アクリル酸、
２−フルオロ−４−（１−（１，４−ジヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）ビニル）安息香酸、
（Ｅ）−３−（５−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−６−メチルピリジン−３−イル）アクリル酸、および
（Ｅ）−３−（４−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１，１，４，４，６−ペンタメチルナフタレン−７−イル）−５−メチルピリジン−２−イル）アクリル酸、
から選択される化合物、ならびにこれらの塩。
（項目３９）
項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能な希釈剤もしくはキャリアを含む、組成物。
（項目４０）
がん細胞増殖を阻害するための方法であって、該方法は、該細胞と、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその塩の有効量とを、インビトロもしくはインビボで接触させる工程を包含する、方法。
（項目４１）
哺乳動物におけるがんを処置するための方法であって、該方法は、該哺乳動物に、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩の有効量を投与する工程を包含する、方法。
（項目４２）
前記がんは、乳がん、肺がん、結腸がん、膵臓がん、皮膚がん、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性前骨髄球性白血病、卵巣がん、膀胱がん、腎臓がん、頭頚部がん、もしくはカポジ肉腫である、項目４０または４１に記載の方法。
（項目４３）
細胞においてＲＸＲを活性化するための方法であって、該方法は、該細胞と、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその塩の有効量とを、インビトロもしくはインビボで接触させる工程を包含する、方法。
（項目４４）
医学的治療において使用するための、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４５）
哺乳動物におけるがんの処置に有用な医薬の製造のための、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用。
（項目４６）
前記がんは、乳がん、肺がん、結腸がん、膵臓がん、皮膚がん、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性前骨髄球性白血病、卵巣がん、膀胱がん、腎臓がん、頭頚部がん、もしくはカポジ肉腫である、項目４５に記載の使用。
（項目４７）
がんの予防的処置もしくは治療的処置における使用のための、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
前記がんは、乳がん、肺がん、結腸がん、膵臓がん、皮膚がん、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、急性前骨髄球性白血病、卵巣がん、膀胱がん、腎臓がん、頭頚部がん、もしくはカポジ肉腫である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
ヒトにおけるアルツハイマー病を処置するための方法であって、該方法は、該ヒトに、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の有効量を投与する工程を包含する、方法。
（項目５０）
ヒトにおけるアルツハイマー病の処置に有用な医薬の製造のための、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用。
（項目５１）
アルツハイマー病の予防的処置もしくは治療的処置における使用のための、項目１〜３８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩。