【手続補正書】
【提出日】平成26年12月24日(2014.12.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ：
【化３２１】
2014501766.tif 000001
［ここで、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル及び任意に置換されたアルコキシからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１及びＲ２は、これらと結合している炭素原子と一緒に、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３及びＲ４は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ８及び−ＳＯＲ９からなる群から選択され、
Ｒ５及びＲ６は、独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１１及び−ＳＯＲ１２からなる群から選択され、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、独立して、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒｘ及びＲｙは、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル及び任意に置換されたアルコキシからなる群から選択され、そして、
Ｒ’’は、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、及び任意に置換されたアルコキシからなる群から選択される］。
【請求項２】
Ｒｘ及びＲｙが、いずれも、水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ１及びＲ２が、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１及びＲ２が、これらと結合している炭素原子と一緒に、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル又は任意に置換されたヘテロシクリルを形成し、
Ｒ３及びＲ４が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ７、−ＳＯ２Ｒ８及び−ＳＯＲ９からなる群から選択され、
Ｒ５及びＲ６が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、−ＣＯＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１１及び−ＳＯＲ１２からなる群から選択され、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２が、独立して、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール及び任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、
Ｒｘ及びＲｙが、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択され、そして、
Ｒ’’が、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択される、
請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項４】
Ｒ１及びＲ２が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１及びＲ２が、これらと結合している炭素原子と一緒に、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成する、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ５及びＲ６が、独立して、水素、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１５員ヘテロシクリル及び１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ３及びＲ４が、独立して、水素、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１５員ヘテロシクリル及び１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１０員ヘテロアリールからなる群から選択される、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項７】
下記の一般式（ＩＩａ）：
【化３２２】
2014501766.tif 000002
［ここで、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１及びＲ２は、これらと結合している炭素原子と一緒に、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成して、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１５員ヘテロシクリル、１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１０員ヘテロアリール、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノアシル、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノアシル、１〜３つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１２員ヘテロシクリル−アシル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルアミド、アミノスルホニル、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルホニル、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルホニル、アミノスルフィニル、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルフィニル、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルフィニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルスルホンアミドからなる群から選択される］
で表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項８】
下記の一般式（ＩＩＩａ）：
【化３２３】
2014501766.tif 000003
［ここで、
Ｒ１及びＲ２は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択されるか、あるいは、Ｒ１及びＲ２は、これらと結合している炭素原子と一緒に、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキルを形成して、
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、独立して、水素、ハロゲン、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、任意に置換されたＣ３−Ｃ８シクロアルキル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルケニル、任意に置換されたＣ２−Ｃ６アルキニル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルコキシ、任意に置換されたＣ６−Ｃ１０アリール、１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１５員ヘテロシクリル、１〜４つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１０員ヘテロアリール、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノアシル、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノアシル、１〜３つのＮ、Ｏ又はＳから選択されるヘテロ原子を含む任意に置換された５〜１２員ヘテロシクリル−アシル、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルアミド、アミノスルホニル、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルホニル、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルホニル、アミノスルフィニル、任意に置換されたモノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルフィニル、任意に置換されたジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノスルフィニル及び任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルスルホンアミドからなる群から選択される］
で表される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項９】
医薬としての使用のための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１０】
前記医薬が、抗増殖活性及び／又はアポトーシス促進性を有する、請求項９に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。
【請求項１１】
ａ）請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ、及び
ｂ）薬学的に許容できる担体、希釈剤、賦形剤及び／又は補助薬、
を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
ＦＡＫ及び／又はＰｙｋ２を阻害するための請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＦＡＫ及び／又はＰｙｋ２によって媒介された障害又は疾患を治療又は予防するための請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記障害又は疾患が、増殖性疾患、感染性疾患又は自己免疫疾患である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記増殖性疾患が、癌及び炎症性疾患から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体、又はプロドラッグの、ＦＡＫ及び／又はＰｙｋ２を阻害するための医薬組成物を製造することにおける使用。
【請求項１７】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体、又はプロドラッグの、ＦＡＫ及び／又はＰｙｋ２によって媒介された障害又は疾患を治療又は予防するための医薬組成物を製造することにおける使用。
【請求項１８】
前記障害又は疾患が、増殖性疾患、感染性疾患又は自己免疫疾患である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記増殖性疾患が、癌及び炎症性疾患から選択される、請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
以下の化合物：
【化３２４】
2014501766.tif 000004
2014501766.tif 000005
2014501766.tif 000006
2014501766.tif 000007
2014501766.tif 000008
2014501766.tif 000009
2014501766.tif 000010
2014501766.tif 000011
からなる群から選択されることを特徴とする請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多形、互変異性体又はプロドラッグ。