【手続補正書】
【提出日】平成27年4月13日(2015.4.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩：
【化１】
2014516931.tif 000001
式中、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ１３であり；
Ｚは、ＮＲ７Ｒ８、ＯＲ７、Ｓ（Ｏ）ｎＲ７、またはＣＲ７Ｒ８Ｒ１４であり、ここで、ｎは、０、１、または２であり；
各Ｒ１、Ｒ５、Ｒ９、およびＲ１０は、独立にＨであるか、またはハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
各Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、独立に−Ｑ１−Ｔ１であり、ここで、Ｑ１は結合であるか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで、任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ１は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、シアノ、またはＲＳ１であり、ここで、ＲＳ１はＣ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつＲＳ１は、ハロ、ヒドロキシル、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ６は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで、任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂ、またはＲＳ２であり、ここで、各Ｒａ、Ｒｂ、およびＲｃは、独立にＨ、またはＲＳ３であり、Ａ−は、医薬的に許容し得るアニオンであり、各ＲＳ２とＲＳ３は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、またはＲａとＲｂは、これらが結合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜１２員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各ＲＳ２、ＲＳ３、およびＲａとＲｂにより形成される４〜１２員ヘテロシクロアルキル環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により、任意に置換され、ここで、Ｑ３は結合であるか、または、各々がハロ、シアノ、ヒドロキシル、もしくはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、および、Ｔ３は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５もしくは６員ヘテロアリール、ＯＲｄ、ＣＯＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＮＲｄＲｅ、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｅ（各ＲｄとＲｅは、独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択され、または−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；または、任意の２種の隣接している−Ｑ２−Ｔ２は、これらが結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意に含有する５もしくは６員環で、かつハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で任意に置換された５もしくは６員環、を形成し、
Ｒ７は−Ｑ４−Ｔ４であり、ここでＱ４は、結合、Ｃ１〜Ｃ４アルキルリンカー、またはＣ２〜Ｃ４アルケニルリンカーであり、各リンカーは、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、またはＣ１〜Ｃ６アルコキシで任意に置換され、およびＴ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＮＲｆＲｇ、−ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｆ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＯＲｇ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆ、またはＲＳ４であり、ここで、各ＲｆとＲｇは独立に、ＨまたはＲＳ５であり、各ＲＳ４とＲＳ５は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、および、各ＲＳ４とＲＳ５は、１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、ここで、Ｑ５は結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、Ｒｋは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、およびＴ５は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５もしくは６員ヘテロアリール、またはＳ（Ｏ）ｑＲｑであり、ここで、ｑは０、１、または２であり、Ｒｑは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつ、Ｔ５が、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、またはシアノである時を除いて、Ｔ５は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、−Ｑ５−Ｔ５はオキソであり；
各Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、独立にＨ、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、シアノ、ＲＳ６、ＯＲＳ６、またはＣＯＯＲＳ６であり、ここでＲＳ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、またはジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノであり、かつＲＳ６は、ハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、およびジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換され、または、Ｒ７とＲ８は、これらが結合しているＮ原子とともに、０〜２個の追加のヘテロ原子を有する４〜１１員ヘテロシクロアルキル環を形成し、またはＲ７とＲ８は、これらが結合しているＣ原子とともに、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または１〜３個のヘテロ原子を有する４〜１１員ヘテロシクロアルキル環を形成し、かつＲ７とＲ８により形成される各４〜１１員ヘテロシクロアルキル環又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルは、１つまたはそれ以上のＱ６−Ｔ６で任意に置換され、ここで、Ｑ６は結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｍ、ＮＲｍＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカー（Ｒｍは、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）であり、Ｔ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５もしくは６員ヘテロアリール、またはＳ（Ｏ）ｐＲｐであり、ここで、ｐは０、１、または２であり、ＲｐはＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロアリールであり、かつ、Ｔ６がＨ、ハロ、ヒドロキシル、またはシアノである時を除いて、Ｔ６は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で任意に置換され、または−Ｑ６−Ｔ６はオキソであり、そして
Ｒ１４は、存在しないか、Ｈであるか、またはハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、および５もしくは６員ヘテロアリールからなる群から選択される１つまたはそれ以上の置換基で、任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
（ｉ）Ｒ６が、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、または、メチル若しくはエチルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂである；又は
（ｉｉ）Ｒ６が、１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で置換されたフェニルである；又は
（ｉｉｉ）Ｒ６が、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個の追加のヘテロ原子を含有し、かつ１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換された、５または６員ヘテロアリールである；又は
（ｉｖ）Ｒ６が、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、キノリニル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フリル、またはチエニルであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換されている；又は
（ｖ）Ｒ６が、５又は６員ヘテロアリールであり、その各々が、１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、または、メチルリンカーであり、およびＴ２は、−ＯＲａまたは−Ｓ（Ｏ）２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｈ又は１つのＱ３−Ｔ３で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；
当該化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、Ｔ２が、−ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂであり、ここで、各ＲａとＲｂは、独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲａとＲｂは、これらが結合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜１２員ヘテロシクロアルキル環を形成し、Ｃ１〜Ｃ６アルキルと４〜１２員ヘテロシクロアルキル環は１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３で任意に置換されており、かつＱ２が、ハロまたはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーである、当該化合物。
【請求項４】
（ｉ）Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり、各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換されている；又は（ｉｉ）Ｒ７が、１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換された４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；（ｉｉｉ）又はＲ７が、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラニル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換されている；請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
（ｉ）１つまたはそれ以上の−Ｑ５−Ｔ５がオキソである；又は（ｉｉ）Ｔ５が、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；又は（ｉｉｉ）Ｑ５が結合であるとき、Ｔ５が、アミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；又は（ｉｖ）Ｑ５が、ＣＯ、Ｓ（Ｏ）２、またはＮＨＣ（Ｏ）であるとき、Ｔ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、または４〜１２員ヘテロシクロアルキルである；又は（ｖ）Ｑ５がＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであるとき、Ｔ５が、Ｈ、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、またはＳ（Ｏ）ｑＲｑである；又は（ｖｉ）Ｑ２が結合又はメチルリンカーであるとき、Ｔ２は−ＯＲａ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｈ又は１つのＱ３−Ｔ３で任意で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；
請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨであり、Ｒ１１がＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ２およびＲ４が、独立にＨであるか、またはアミノ、モノＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジＣ１〜Ｃ６アルキルアミノ、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールで任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである；又はＲ２およびＲ４の各々がメチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
（ｉ）Ｒ８がＨ、又はハロ、ヒドロキシル、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、及びジ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノからなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである；又は（ｉｉ）  Ｒ８はＨ、メチル又はエチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１２が、Ｈ、メチル、エチル、エテニル、またはハロであり、Ｒ１３が、Ｈまたはメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が式（Ｉｅ）：
【化２】
2014516931.tif 000002
又は式（Ｉｇ）：
【化３】
2014516931.tif 000003
の化合物であり、ここで、Ｒ２、Ｒ４、およびＲ１２は、それぞれ独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｇ）：
【化４】
2014516931.tif 000004
の化合物であり、ここで、Ｒ６はフェニル又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、その各々が１つ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に置換され、ここでＱ２は、結合、又はハロ若しくはヒドロキシルで任意に置換されたＣ１−Ｃ３アルキルリンカーであり、かつＴ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、Ｒ７は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シクロペンチル又はシクロヘキシルであり、各々が１つ以上の-Ｑ５−Ｔ５で任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１又は１０のいずれか１項に記載の化合物であって、Ｒ６が、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５もしくは６員ヘテロアリールであり、その各々が１つまたはそれ以上の−Ｑ２−Ｔ２で任意に独立に置換され、ここで、Ｑ２は結合であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、およびＴ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、またはＲＳ２であり、ここで、各ＲａとＲｂは、独立にＨまたはＲＳ３であり、各ＲＳ２とＲＳ３は、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルであり、またはＲａとＲｂは、これらが結合しているＮ原子とともに、０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、および、各ＲＳ２、ＲＳ３、およびＲａとＲｂにより形成される４〜７員ヘテロシクロアルキル環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により、任意に独立に置換され、ここで、Ｑ３は結合であるか、またはＣ１〜Ｃ３アルキルリンカーであり、および、Ｔ３は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、４〜７員ヘテロシクロアルキル、ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、および−ＮＲｄＲｅ（各ＲｄとＲｅは、独立にＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである）からなる群から選択され、または−Ｑ３−Ｔ３は、オキソであり；または、任意の２種の隣接している−Ｑ２−Ｔ２は、これらが結合している原子とともに、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を任意に含有する５もしくは６員環を形成する、化合物。
【請求項１３】
化合物が、式（ＩＩ）：
【化５】
2014516931.tif 000005
の化合物であり、ここで、Ｑ２は結合またはメチルリンカーであり、Ｔ２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−（ＮＲａＲｂＲｃ）＋Ａ−、または−Ｓ（Ｏ）２ＮＲａＲｂであり、Ｒ７は、ピペリジニル、テトラヒドロピラン、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、これらの各々は−Ｑ５−Ｔ５で任意に置換され、Ｒ８はエチルである、又は式（ＩＩａ）：
【化６】
2014516931.tif 000006
の化合物である、請求項１又は１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
（ｉ）各ＲａとＲｂが、独立にＨであるか、または１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３で任意に置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである；又は（ｉｉ）ＲａとＲｂの１つがＨである；又は（ｉｉｉ）ＲａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、Ｎ原子への０または１個の追加のヘテロ原子を有する４〜７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、この環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により任意に置換されている；又は（ｉｖ）ＲａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、トリアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成し、この環は、１つまたはそれ以上の−Ｑ３−Ｔ３により任意に置換されている；又は（ｖ）ＲａとＲｂが、これらが結合しているＮ原子とともに、モルホリニルを形成している、請求項１、１０及び１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
表１
【表１−１】
2014516931.tif 000007
【表１−２】
2014516931.tif 000008
【表１−３】
2014516931.tif 000009
【表１−４】
2014516931.tif 000010
【表１−５】
2014516931.tif 000011
【表１−６】
2014516931.tif 000012
【表１−７】
2014516931.tif 000013
【表１−８】
2014516931.tif 000014
【表１−９】
2014516931.tif 000015
【表１−１０】
2014516931.tif 000016
【表１−１１】
2014516931.tif 000017
【表１−１２】
2014516931.tif 000018
【表１−１３】
2014516931.tif 000019
【表１−１４】
2014516931.tif 000020
【表１−１５】
2014516931.tif 000021
【表１−１６】
2014516931.tif 000022
【表１−１７】
2014516931.tif 000023
【表１−１８】
2014516931.tif 000024
【表１−１９】
2014516931.tif 000025
【表１−２０】
2014516931.tif 000026
【表１−２１】
2014516931.tif 000027
【表１−２２】
2014516931.tif 000028
【表１−２３】
2014516931.tif 000029
【表１−２４】
2014516931.tif 000030
【表１−２５】
2014516931.tif 000031
【表１−２６】
2014516931.tif 000032
【表１−２７】
2014516931.tif 000033
【表１−２８】
2014516931.tif 000034
【表１−２９】
2014516931.tif 000035
【表１−３０】
2014516931.tif 000036
【表１−３１】
2014516931.tif 000037
【表１−３２】
2014516931.tif 000038
【表１−３３】
2014516931.tif 000039
【表１−３４】
2014516931.tif 000040
【表１−３５】
2014516931.tif 000041
【表１−３６】
2014516931.tif 000042
【表１−３７】
2014516931.tif 000043
【表１−３８】
2014516931.tif 000044
【表１−３９】
2014516931.tif 000045
【表１−４０】
2014516931.tif 000046
【表１−４１】
2014516931.tif 000047
【表１−４２】
2014516931.tif 000048
【表１−４３】
2014516931.tif 000049
【表１−４４】
2014516931.tif 000050
【表１−４５】
2014516931.tif 000051
に記載の化合物から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の構造
【化７】
2014516931.tif 000052
を有する化合物。
【請求項１７】
以下の構造
【化８】
2014516931.tif 000053
を有する化合物の医薬として許容される塩。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬として許容される塩、及び医薬として許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項１９】
癌を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬として許容される塩の使用。
【請求項２０】
前記癌が、リンパ腫、白血病、黒色腫、前立腺癌又は乳癌である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記リンパ腫が、非ホジキン性リンパ腫、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）及びびまん性大Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）からなる群から選択される、請求項２０に記載の使用。