【手続補正書】
【提出日】平成26年12月11日(2014.12.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＡＩＤＳを防ぎ、阻害し、又は処置する為の剤であって、式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む前記剤、
【化１】
2013545798.tif 000001
ここで、XはCR0又はNであり、すなわち、それが属する環と一緒になってベンゼン又はピリジン基を形成する、
R0、R1、R2、R3、R4、R7及びR8は独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、 (C1-C5)アルキル基、(C3-C6)シクロアルキル基、(C1-C5)フルオロアルキル基、(C1-C5)アルコキシ基、(C1-C5)フルオロアルコキシ基、-CN基、-COORa基、-NO2基、-NRaRb基、-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、-NRa-C(=O)-NRaRb基、-SO2-NRaRb基、-SO3H基、-OH基、-O-SO2-ORc基、-O-P(=O)-(ORc)(ORd)基、-O-CH2-COORc基のうちから選ばれる基、及び、さらには、以下のうちから選ばれる基であってよい：
【化２】
2013545798.tif 000002
Aは、共有結合、酸素原子、又はNHである、
Bは、共有結合又はNHである、
nは、1、2、3、4又は5である、
mは、1、2又は3である、
R、R’、Ra及びRbは独立に、水素原子、(C1- C5)アルキル基又は(C3-C6)シクロアルキル基を表し、
R及びR’はさらに、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、飽和ヘテロ５又は６員環を形成してよく、該環は、N、O及びSのうちから選ばれる追加のヘテロ原子を含んでもよく、該ヘテロ環は１又はそれより多くのRにより置換されていてもよい、
Rc及びRdは独立に、水素原子、Li+、Na+、K+、N+(Ra)4又はベンジル基を表し、
R5は、水素原子、(C1-C5)アルキル基、又は(C3-C6)シクロアルキル基を表し、
R10は、水素原子又は塩素原子であり、及び
R11は、水素原子又は(C1-C4)アルキル基である、
ただし、R5、R7、R8及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に
R7及びR8の一つが
【化３】
2013545798.tif 000003
、
-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、及び-NRa-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりであり、及びR7及びR8の他方は水素原子である、又は代替的に、
R0、R1、R2、R3及びR4の一つが以下のうちから選ばれる基である：
【化４】
2013545798.tif 000004
、
-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O) Ra基、及び-NRa-C(=O)-NRaRb基、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりである。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、
【化５】
2013545798.tif 000005
ここで、XはCR0又はNであり、すなわち、それが属する環と一緒になってベンゼン又はピリジン基を形成する、
R0、R1、R2、R3、R4、R7及びR8は独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、 (C1-C5)アルキル基、(C3-C6)シクロアルキル基、(C1-C5)フルオロアルキル基、(C1-C5)アルコキシ基、(C1-C5)フルオロアルコキシ基、-CN基、-COORa基、-NO2基、-NRaRb基、-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、-NRa-C(=O)-NRaRb基、-SO2-NRaRb基、-SO3H基、-OH基、-O-SO2-ORc基、-O-P(=O)-(ORc)(ORd)基、-O-CH2-COORc基のうちから選ばれる基、及び、さらには、以下のうちから選ばれる基であってよい：
【化６】
2013545798.tif 000006
Aは、共有結合、酸素原子、又はNHである、
Bは、共有結合又はNHである、
nは、1、2、3、4又は5である、
mは、1、2又は3である、
R、R’、Ra及びRbは独立に、水素原子、(C1- C5)アルキル基又は(C3-C6)シクロアルキル基を表し、
R及びR’はさらに、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、飽和ヘテロ５又は６員環を形成してよく、該環は、N、O及びSのうちから選ばれる追加のヘテロ原子を含んでもよく、該ヘテロ環は１又はそれより多くのRにより置換されていてもよく、
Rc及びRdは独立に、水素原子、Li+、Na+、K+、N+(Ra)4又はベンジル基を表し、
R5は、水素原子、(C1-C5)アルキル基、又は(C3-C6)シクロアルキル基を表し、
R10は、水素原子又は塩素原子であり、及び
R11は、水素原子又は(C1-C4)アルキル基である、
ただし、R5、R7、R8及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に
R7及びR8の一つが、
【化７】
2013545798.tif 000007
、
-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、及び-NRa-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりであり、及びR7及びR8の他方は水素原子である、又は代替的に、
R0、R1、R2、R3及びR4の一つが以下のうちから選ばれる基である：
【化８】
2013545798.tif 000008
、
-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、及び-NRa-C(=O)-NRaRb基、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりであり、
ただし、以下の化合物はのぞかれる：
式（Ｉ）の化合物であって、R2が-OHであり、R1及びR3のいずれもが
【化９】
2013545798.tif 000009
基でなく、R及びR’が上記で定義されたとおりである前記化合物、
式（Ｉ）の化合物であって、R8がメトキシ基であり、R1及びR3のいずれもが
【化１０】
2013545798.tif 000010
基でなく、R及びR’が上記で定義されたとおりである前記化合物、
式（Ｉ）の化合物であって、R8が-NH-C(=O)-CH3基であり、R2が-N(CH3)2基でない前記化合物、
及び、以下の化合物を除く
【化１１】
2013545798.tif 000011
。
【請求項３】
請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩、
ここで、
Xは、CR0又はNであり、すなわち、それが属する環と一緒になってベンゼン又はピリジン基を形成する、
R0及びR4は独立に、水素原子、フッ素原子、NO2基、NH2基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基又は-N-C(=O)-NRaRb基であり、
R1及びR3は独立に、水素原子、メチル基若しくはトリフルオロメチル基、塩素原子、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は、
【化１２】
2013545798.tif 000012
、
のうちから選ばれる基を表し、
X1はO、N(CH3)又はCH2であり、
mは1又は2であり、
R2は、水素原子、フッ素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、NH2基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、-O-CH2-CH2-OH基、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であり、
R5は、水素原子又はメチル基を表し、
R7は、水素原子、NH2基、又は、R8が水素原子である場合、R7はさらに以下の基のうちから選ばれる基でありうる：
【化１３】
2013545798.tif 000013
-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-N(Ra)(Rb)基、
nは、1、2又は3であり、
A、B、R、R’、Ra及びRbは、請求項２において定義されたとおりであり、
R8は、水素原子、NH2基、又は、R7が水素原子である場合、R8はさらに、以下のうちから選ばれる基であってよく：
【化１４】
2013545798.tif 000014
R10は、水素原子又は塩素原子であり、及び
R11は、水素原子又は(C1-C4)アルキル基である、
ただし、R5、R7、R8及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に、
R7及びR8の一つが以下から選ばれる基であり：
【化１５】
2013545798.tif 000015
及びR7及びR8の他方が水素原子であり、R7はさらに、R8が水素原子である場合、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であってよく、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりである、又は代替的に、
R1又はR3は以下のうちから選ばれる基である：
【化１６】
2013545798.tif 000016
ここでX1及びmは上記で定義されたとおりである、又は代替的に、
R0、R2又はR4は、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、ここで Ra及びRbは上記で定義されたとおりである、
ただし、以下の化合物が除かれる：
【化１７】
2013545798.tif 000017
。
【請求項４】
請求項２に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩であって、前記化合物が下記式（ＡＩ）により表されるものである、
【化１８】
2013545798.tif 000018
ここで、R1及びR3は独立に、水素原子、メチル基、又はトリフルオロメチル基を表し、
R2は、水素原子、フッ素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、NH2基、N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であり、
R4は、水素原子、NO2基、NH2基、フッ素原子、メチル基、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であり、
R5は、水素原子又はメチル基であり、
R7は、水素原子、NH2基、又は、R8が水素原子である場合、R7は以下のうちから選ばれる基であり：
【化１９】
2013545798.tif 000019
-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基、
nは、1、2又は3であり、
mは、1又は2であり、
A、B、R、R’、Ra及びRbは、請求項２において定義されたとおりであり、
R8は、水素原子、NH2基、又は、R7が水素原子である場合、R8はさらに、以下のうちから選ばれる基であってよく：
【化２０】
2013545798.tif 000020
R10は、水素原子又は塩素原子であり、及び
R11は、請求項２において定義されたとおりであり、
ただし、R5、R7、R8、及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に、
R7及びR8の一つが以下のうちから選ばれる基であり：
【化２１】
2013545798.tif 000021
及びR7及びR8の他が水素原子であり、R7はさらに、R8が水素原子である場合、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRbであってよく、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n、及びmは上記で定義されたとおりであり、又は代替的に、
R2又はR4は、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、ここでRa及びRbは上記で定義されたとおりである。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物又は医薬的に許容できるその塩であって、前記化合物が下記式（Ｂ１）により表されるものである、
【化２２】
2013545798.tif 000022
ここで、
R0及びR4は独立に、水素原子、NO2基、NH2基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であり、
R1及びR3は独立に、水素原子、塩素原子、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は、以下のうちから選ばれる基を表し：
【化２３】
2013545798.tif 000023
X1はO、N(CH3)又はCH2であり、
mは1又は2であり、
R2は、水素原子、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は-O-CH2-CH2-OH基であり、
R5は、水素原子又はメチル基であり、
R7は、水素原子、NH2基、又は、R8が水素原子である場合、R7は以下のうちから選ばれる基であり：
【化２４】
2013545798.tif 000024
、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基、
nは、1、2、又は3である、
A、B、R、R’、Ra及びRbは、請求項２において定義されたとおりである、
R8は、水素原子、NH2基、又は、R7が水素原子である場合、R8は以下のうちからさらに選ばれる基であってよい：
【化２５】
2013545798.tif 000025
R10は、水素原子又は塩素原子であり、及び
R11は、請求項２において定義されたとおりであり、
ただし、R5、R7、R8、及びR10のうち少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に、
R7及びR8のうち一つが以下のうちから選ばれる基であり：
【化２６】
2013545798.tif 000026
且つ、R7及びR8のうちの他方が水素原子であり、R7はさらに、R8が水素原子である場合、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であることができ、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n、及びmは上記で定義されたとおりであり、又は代替的に、
R1又はR3が以下から選ばれる基であり：
【化２７】
2013545798.tif 000027
ここでX1及びmは上記で定義されたとおりである、又は代替的に、
R0、R2、又はR4が、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、ここでRa及びRbは上記で定義されたとおりである、
ただし、以下の化合物が除かれる：
【化２８】
2013545798.tif 000028
。
【請求項６】
請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容できる塩、
ここで
ＸはＮであり、
R1、R2、R8、及びR11は水素原子であり、
R3は、メチル基又はトリフルオロメチル基であり、
R4は、水素原子又はNH2基であり、
R5は、水素原子又はメチル基であり、
R7は、水素原子、NH2基、又は、R8が水素原子である場合、R7はさらに、以下のうちから選ばれる基であることができ：
【化２９】
2013545798.tif 000029
及び-N-SO2-N(CH3)2基、
n’は、0、1、又は2であり、及び
R10は、水素原子又は塩素原子である、
ただし、R5、R7、R8、及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に、
R7が、以下のうちから選ばれる基であり：
【化３０】
2013545798.tif 000030
及び-N-SO2-N(CH3)2基、
ここでn’は上記で定義されたとおりである。
【請求項７】
請求項２に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩であって、前記化合物が下記式（Ａ１’）により表されるものである、
【化３１】
2013545798.tif 000031
ここで、
R3は、水素原子、メチル基、又はトリフルオロメチル基であり,
R4は、水素原子、NO2基、NH2基、フッ素原子、メチル基、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、又は-N-C(=O)-NRaRb基であり、
R5は、水素原子又はメチル基であり、
R7は、水素原子、NH2基、又は、以下のうちから選ばれる基であり：
【化３２】
2013545798.tif 000032
-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基：
nは、1、2、又は3であり、
mは、1又は2であり、
A、B、R、R’、Ra及びRbは、請求項２において定義されたとおりであり、及び
R11は、請求項２において定義されたとおりであり、
ただし、R5及びR7は水素原子でなく、又は代替的に、
R5は水素原子であり、且つ、R7は以下のうちから選ばれる：
【化３４】
2013545798.tif 000033
、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n、及びmは上記で定義されたとおりであり、又は代替的に、
R7は水素原子であり、及び、R4は、-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基及び-N-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれ、ここでRa及びRbは上記で定義されたとおりである。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩、
ここで、R7が、-N-SO2-N(CH3)2基、NH2基、又は、以下のうちから選ばれる基であり：
【化３３】
2013545798.tif 000034
n’は、0、1、又は2である。
【請求項９】
請求項２に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩
ここで：
ＸはCR0であり、
R0、R1、R4、R8、及びR11は独立に水素原子であり、
R2は、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は-O-CH2-CH2-OH基であり、
R3は、水素原子、塩素原子、又は、
【化３５】
2013545798.tif 000035
のうちから選ばれる基であり、
mは1又は2であり、
R5は、水素原子又はメチル基であり、
R7は、水素原子、NH2基、又は、R8が水素原子である場合、R7はさらに、
【化３６】
2013545798.tif 000036
及び-NH-SO2-N(CH3)2基のうちから選ばれる基であってよく、
n’は、0、1、又は2であり、及び
R10は、水素原子又は塩素原子である、
ただし、R5、R7、R8、及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に
R7が
【化３７】
2013545798.tif 000037
及び、-N-SO2-N(CH3)2基のうちから選ばれる基であり、ここでn’は上記で定義されたとおりである、又は代替的に、
R3が、
【化３８】
2013545798.tif 000038
のうちから選ばれる基であり、ここでmは上記で定義されたとおりである。
【請求項１０】
請求項２に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩であって、前記化合物は下記式（Ｂ１’）により表されるものである、
【化３９】
2013545798.tif 000039
ここで：
R2は、水素原子、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は-O-CH2-CH2-OH基であり、
R3は、水素原子、塩素原子、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は、
【化４０】
2013545798.tif 000040
のうちから選ばれる基であり、
X1は、O、N(CH3)又はCH2であり、
mは、1又は2であり、
R5は、水素原子又はメチル基であり、
R7は、水素原子、NH2基、又は、R8が水素原子である場合、R7は、
【化４３】
2013545798.tif 000041
-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、
n’は、0、1、又は 2であり、
nは、1、2、又は3であり、
R、R’、A、B、Ra、及びRbは、請求項２において定義されたとおりであり、及び
R11は、請求項２において定義されたとおりである、
ただし、R5及びR7は水素原子でない、又は代替的に、
R5は水素原子であり且つR7は以下のうちから選ばれる基であり：
【化４５】
2013545798.tif 000042
-N-SO2-N(CH3)2基、-N-SO2-CH3基、-N-C(=O)-CH3基、及び-N-C(=O)-NRaRb基、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n、及びmは上記で定義されたとおりであり、又は代替的に、
R7が水素原子であり且つR3は
【化４６】
2013545798.tif 000043
のうちから選ばれる基であり、ここでX1及びmは上記で定義されたとおりである。
【請求項１１】
以下のうちから選ばれる化合物：
(1) 8-クロロ-5-(2-モルホリノエトキシ)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(2) N2-(8-クロロ-5-(2-モルホリノエトキシ)キノリン-2-イル)-4-メチルピリジン-2,3-ジアミン
(3) 8-クロロ-5-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(4) 8-クロロ-3-メチル-5-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)-N-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2-アミン
(5) N2-(8-クロロ-3-メチル-5-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)キノリン-2-イル)-4-メチルピリジン-2,3-ジアミン
(6) N,N-ジメチル-N'-[2-[(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)アミノ]-8-クロロ-5-キノリニル]スルファミド
(7) N,N-ジメチル-N'-[2-[(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)アミノ]-3-メチル-5-キノリニル]スルファミド
(8) 8-クロロ-3-メチル-N2-(4-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)キノリン-2,5-ジアミン
(9) N,N-ジメチル-N'-[2-[(4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)アミノ]-8-クロロ-3-メチル-5-キノリニル]スルファミド
(10) N'-[2-[(3-アミノ-4-メチルピリジン-2-イル)アミノ]-8-クロロ-5-キノリニル] N,N-ジメチルスルファミド
(11) N'-[2-[(3-アミノ-4-メチルピリジン-2-イル)アミノ]-8-クロロ-3-メチル-5-キノリニル]-N,N-ジメチルスルファミド
(12) N2-(3-アミノ-4-メチルピリジン-2-イル)-8-クロロ-3-メチルキノリン-2,5-ジアミン
(13) N'-[2-[(-3-アミノ-4-メチルピリジン-2-イル)アミノ]-3-メチル-5-キノリニル]-N,N-ジメチルスルファミド
(14) 8-クロロ-5-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)-N-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(15) 8-クロロ-3-メチル-5-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)-N-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(16) 8-クロロ-N-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-5-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)キノリン-2-アミン
(17)8-クロロ-N-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-5-(2-モルホリノエトキシ)キノリン-2-アミン
(18) 8-クロロ-N2-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-3-メチルキノリン-2,5-ジアミン
(19) N'-[2-[(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ]-3-メチル-5-キノリニル]-N,N-ジメチルスルファミド
(20) N'-[2-[(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ]-8-クロロ-5-キノリニル]-N,N-ジメチルスルファミド
(21) N'-[2-[(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ]-8-クロロ-3-メチル-5-キノリニル]-N,N-ジメチルスルファミド
(22) 2-(4-((8-クロロキノリン-2-イル)アミノ)フェノキシ)エタノール
(23) 8-クロロ-N-(4-メトキシ-3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(24) 8-クロロ-N-(4-メトキシ-3-(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(25) 8-クロロ-N-(4-メトキシ-3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)キノリン-2-アミン
(26) N-[3-メチル-2-[(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イル)アミノ]-5-キノリニル]-メタンスルホンアミド
(27) N-[2-[(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ]-3-メチル-5-キノリニル]-メタンスルホンアミド、
及び、それらの医薬的に許容される塩、例えば臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、トリフルオロ酢酸塩、アスコルビン酸塩、塩化水素酸塩、酒石酸塩、トリフレート、マレイン酸塩、メシル酸塩、ギ酸塩、酢酸塩、及びフマル酸塩。
【請求項１２】
請求項２〜１１のいずれか１項に定義されたとおりの少なくとも一つの化合物を含む医薬組成物。
【請求項１３】
ＡＩＤＳを防ぎ、阻害し、又は処置する為の医薬であって、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む前記医薬。
【請求項１４】
対象における、少なくとも一つのスプライシング異常から結果する疾患を処置する為の医薬であって、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む前記医薬。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
第一に局面に従い、本発明の主題は、ＡＩＤＳを防ぎ、阻害し、又は処置する為の剤であって、式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む前記剤に関し、
【化１】
2013545798.tif 000044
ここで、XはCR0又はNであり、すなわち、それが属する環と一緒になってベンゼン又はピリジン基をそれぞれ形成する、
R0、R1、R2、R3、R4、R7及びR8は独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、 (C1-C5)アルキル基、(C3-C6)シクロアルキル基、(C1-C5)フルオロアルキル基、(C1-C5)アルコキシ基、(C1-C5)フルオロアルコキシ基、-CN基、-COORa基、-NO2基、-NRaRb基、-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、-NRa-C(=O)-NRaRb基、-SO2-NRaRb基、-SO3H基、-OH基、-O-SO2-ORc基、-O-P(=O)-(ORc)(ORd)基、-O-CH2-COORc基のうちから選ばれる基、及び、さらには、以下のうちから選ばれる基でありうる：
【化２】
2013545798.tif 000045
Aは、共有結合、酸素原子、又はNHである、
Bは、共有結合又はNHである、
nは、1、2、3、4又は5である、
mは、1、2又は3である、
R、R’、Ra及びRbは独立に、水素原子、(C1- C5)アルキル基又は(C3-C6)シクロアルキル基を表し、
R及びR’はさらに、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、飽和ヘテロ５又は６員環を形成してよく、該環は、N、O及びSのうちから選ばれる追加のヘテロ原子を含んでもよく、該ヘテロ環は１又はそれより多くのRにより置換されていてもよく、
Rc及びRdは独立に、水素原子、Li+、Na+、K+、N+(Ra)4又はベンジル基を表し、
R5は、水素原子、(C1-C5)アルキル基、又は(C3-C6)シクロアルキル基を表し、
R10は、水素原子又は塩素原子であり、及び
R11は、水素原子又は(C1-C4)アルキル基である、
ただし、R5、R7、R8及びR10の少なくとも３つが水素原子と異なり、又は代替的に
R7及びR8の一つが
【化３】
2013545798.tif 000046
、
-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、及び-NRa-C(=O)-NRaRb基のうちから選ばれる基であり、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりであり、及びR7及びR8の他方は水素原子である、又は代替的に、
R0、R1、R2、R3及びR4の一つが以下のうちから選ばれる基である：
【化４】
2013545798.tif 000047
、
-NRa-SO2-NRaRb基、-NRa-SO2-Ra基、-NRa-C(=O)-Ra基、及び-NRa-C(=O)-NRaRb基、ここでR、R’、A、B、Ra、Rb、n及びmは上記で定義されたとおりである。