【手続補正書】
【提出日】平成27年10月9日(2015.10.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014532070.tif 000001
［式中：
環Ａは、Ｃ３−６炭素環であり；
環Ｂは、炭素原子およびＮ、ＮＲ６、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を含有する４員ないし７員の複素環であり；所望により、環Ｂは、炭素原子およびＮＲ６、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する４員ないし７員の複素環を有する縮合環またはスピロ環を形成してもよく；縮合環またはスピロ環を含む、環Ｂは、１〜３個のＲ５で置換され；
Ｌは、−ＣＨＲ１０ＣＨＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨＲ１０ＮＨ−、−ＮＨＣＨＲ１０−、−ＳＣＨ２−、−ＣＨＳ２−、−ＳＯ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＮＨＣＨ２−および−ＣＨ２ＮＨ−からなる群から選択され；
Ｒ１は、各場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ＯＨ、ＳＨ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯＣ１−４アルキル、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２ＮＨ２ならびに炭素原子およびＮ、ＮＲｃ、ＯまたはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員ないし７員の複素環からなる群から選択され、ここで、前記複素環は、０〜２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａは、各場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ１−４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２−、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）および−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群から選択され；
Ｒ３は、１〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、０〜３個のＲ３ａで置換されている−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員の複素環（炭素原子およびＮ、ＮＲ７、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する）からなる群から選択され；ここで、前記複素環は、０〜３個のＲ３ａで置換され；
Ｒ３ａは、各場合において、＝Ｏ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、Ｒｆ、ＣＯＮＨＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；
Ｒ４は、各場合において、Ｈ、ハロおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、各場合において、Ｈ、＝Ｏ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＯ２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲ９ＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＲ９ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲ９ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｒ８、−ＣＯＲ８、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯＲ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８および−ＮＲ９ＣＯＮＲ９Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＣＯＲ８、−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ９Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ７は、各場合において、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＯＣ１−４アルキル、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｂｎ、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、フェニル、ベンジルおよび−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキレン−アリールからなる群から選択され；
Ｒ８は、各場合において、０〜３個のＲｅで置換されている−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員の複素環（炭素原子およびＮ、ＮＲｄ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択さる１〜４個のヘテロ原子を含有する）からなる群から選択され；ここで、前記炭素環および複素環は、＝Ｏで置換されていてもよく；
Ｒ９は、各場合において、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０は、各場合において、Ｈ、ハロ、ＯＨおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒｃは、各場合において独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＯＣ１−４アルキル、ＣＯ２Ｃ１−４アルキルおよびＣＯ２Ｂｎからなる群から選択され；
Ｒｄは、各場合において独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＣＦ３、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２Ｂｎ、ＲｆおよびＣＯＮＨＲｆからなる群から選択され；
Ｒｅは、各場合において独立して、＝Ｏ，ハロ，Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＯ２、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ（Ｃ１−４ハロアルキル）、ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨＰｈ、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｆ、ＣＯＲｆ、ＣＯ２ＲｆおよびＣＯＮＨＲｆからなる群から選択され；
Ｒｆは、各場合において独立して、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニルおよび−（ＣＨ２）ｎ−５員ないし６員の複素環（炭素原子およびＮ、ＮＲｃ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する）からなる群から選択され；ここで、各環部分は、０〜２個のＲｇで置換され；
Ｒｇは、各場合において独立して、＝Ｏ、ハロ，Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシおよびＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）からなる群から選択され；
ｎは、各場合において、０、１、２、３または４から選択され；および
ｐは、各場合において、０、１または２から選択される］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａが、Ｃ３−６炭素環であり；
環Ｂが、炭素原子およびＮ、ＮＲ６、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を含有する４員ないし７員の複素環であり；所望により、環Ｂは、炭素原子およびＮＲ６、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する４員ないし７員の複素環を有する縮合環またはスピロ環を形成してもよく；縮合環またはスピロ環を含む、環Ｂは、１〜３個のＲ５で置換され；
Ｌが、結合、−ＣＨＲ１０ＣＨＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−および−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択され；
Ｒ１が、各場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−２アルキル、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＮ、−ＣＨ２ＮＨ２および−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ２が、独立して、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルコキシ、ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）ならびに炭素原子およびＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯまたはＳ（Ｏ）ｐから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員ないし７員の複素環から選択され、ここで、前記複素環は、１〜２個のＲ２ａで置換され；
Ｒ２ａが、各場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ１−４アルキルおよび−ＣＨ２ＮＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３が、１〜３個のＲ３ａで置換されているＣ１−６アルキル、１〜３個のＲ３ａで置換されているＣ３−１０炭素環ならびに炭素原子およびＮ、ＮＲ７、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０員の複素環からなる群から選択され；ここで、前記複素環は、１〜３個のＲ３ａで置換され；
Ｒ３ａが、各場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒｆ、−ＣＯＮＨＲｆおよび−ＣＯ２Ｒｆからなる群から選択され；
Ｒ４が、各場合において、Ｈ、ハロおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５が、各場合において、Ｈ、＝Ｏ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、ＮＯ２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲ９ＣＯＣ１−４アルキル、−ＮＲ９ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲ９ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２Ｃ１−４アルキル、−ＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｒ８、−ＣＯＲ８、−ＣＯ２Ｒ８、−ＣＯＮＲ９Ｒ８、−ＮＲ９ＣＯＲ８、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ８および−ＮＲ９ＣＯＮＲ９Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＲ９−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＣＯＲ８、−ＣＯ２Ｒ８および−ＣＯＮＲ９Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ７が、各場合において、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）および−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキレン−アリールからなる群から選択され；
Ｒ８が、各場合において、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−１０炭素環および−（ＣＨ２）ｎ−５〜１０員の複素環（炭素原子およびＮ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する）からなる群から選択され；ここで、前記炭素環および複素環は、＝Ｏで置換されていてもよく；
Ｒ９が、各場合において、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１０が、各場合において、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒｆが、各場合において、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ−フェニルおよび−（ＣＨ２）ｎ−５員ないし６員の複素環からなる群から選択され；ここで、各環部分は、０〜２個のＲｇで置換され；
Ｒｇが、各場合において独立して、＝Ｏ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシおよびＮＨＣＯ（Ｃ１−４アルキル）からなる群から選択され；
ｎが、各場合において独立して、０、１、２、３または４から選択され；および
ｐが、各場合において、０、１または２から選択される、請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
2014532070.tif 000002
［式中：
Ｗは、ＣＲ５ｂＲ５ｃ、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐおよびＮＲ６からなる群から選択され；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、独立して、Ｈ、ＦおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａは、Ｈおよび＝Ｏからなる群から選択され；
Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｏ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８および−ＣＯ２Ｒ８からなる群から選択され；
所望により、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、ＮＲ６、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜７員の複素環を形成してもよく；ここで、前記複素環は、置換されていないかまたは＝Ｏで置換され；
ｑは、各場合において、０、１または２から選択され；および
ｒは、各場合において、０、１または２から選択される］
を有する請求項２記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩ）：
【化３】
2014532070.tif 000003
［式中：
Ｒ１ａは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−２アルキルおよびメトキシからなる群から選択され；
Ｒ１ｂは、Ｈおよびハロからなる群から選択され；
Ｒ２は、独立して、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨＦ２、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＨ、Ｒ２ａで置換されているトリアゾールおよびＲ２ａで置換されているテトラゾールからなる群から選択され；
Ｒ３は、１〜２個のＲ３ａで置換されているフェニル、１〜２個のＲ３ａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、および１〜２個のＲ３ａで置換されている複素環からなる群から選択され；ここで、前記複素環は、ピペリジニル、ピリジル、インドリルおよびインダゾリルからなる群から選択される］
を有する請求項３記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項５】
式（ＩＶ）：
【化４】
2014532070.tif 000004
［式中：
【化５】
2014532070.tif 000005
は、
【化６】
2014532070.tif 000006
からなる群から選択され；
Ｒ３は、１〜２個のＲ３ａで置換されているフェニル、１〜２個のＲ３ａで置換されているピリジル、１〜２個のＲ３ａで置換されているＣ３−６シクロアルキル、
【化７】
2014532070.tif 000007
からなる群から選択され；
Ｒ７は、ＨおよびＣ１−４アルキルからなる群から選択される］
を有する請求項４記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項６】
式（Ｖ）：
【化８】
2014532070.tif 000008
［式中：
Ｒ３は、１〜２個のＲ３ａで置換されているフェニルおよび１〜２個のＲ３ａで置換されているピリジルからなる群から選択され；
【化９】
2014532070.tif 000009
は、
【化１０】
2014532070.tif 000010
からなる群から選択され；
Ｒ３ａは、各場合において、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、Ｃ１−４アルコキシ、ＣＮ、ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）１−２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、Ｒ８、−ＣＯＮＨＲ８および−ＣＯ２Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、独立して、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＣＯ−Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８および−ＣＯ２Ｒ８からなる群から選択され；
所望により、Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、それらが両方とも結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子およびＮ、ＮＲ６、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜６員の複素環を形成してもよく；ここで、前記複素環は、置換されていないかまたは＝Ｏで置換され；および
Ｒ６は、Ｈ，Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８、−ＣＯＲ８および−ＣＯ２Ｒ８からなる群から選択される］
を有する請求項５記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項７】
式（ＶＩ）：
【化１１】
2014532070.tif 000011
［式中：
Ｒ１ｂは、独立して、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、ハロ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）１−２ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＯ２（ＣＨ２）１−２Ｐｈおよび−ＣＯ２（ＣＨ２）１−２トリアゾールからなる群から選択される］
を有する請求項６記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項８】
【化１２】
2014532070.tif 000012
が、
【化１３】
2014532070.tif 000013
からなる群から選択され；
Ｒ３ａが、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ｎ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２ＣＨ２（フェニル）、−ＣＯ２（Ｃ３−６シクロアルキル）および−ＣＯ２（ＣＨ２）２−トリアゾールからなる群から選択され；および
Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＣＨ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−（ＣＨ２）１−２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキレン−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２Ｐｈおよび−ＣＯ２−Ｃ１−４アルキレン−Ｐｈからなる群から選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式（ＶＩＩ）：
【化１４】
2014532070.tif 000014
［式中：
Ｒ１ｂは、ＨおよびＦからなる群から選択され；
【化１５】
2014532070.tif 000015
は、
【化１６】
2014532070.tif 000016
からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびテトラゾールからなる群から選択され；
Ｒ３は、１〜２個のＲ３ａで置換されているフェニル、シクロヘキシル、
【化１７】
2014532070.tif 000017
からなる群から選択され；
Ｒ３ａは、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ｎ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ＣＨ２）２ＯＭｅ、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＯＮ（Ｍｅ）２、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２（ＣＨ２）２−トリアゾールおよび−ＣＯ２（シクロペンチル）からなる群から選択され；
Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、独立して、ＨおよびＭｅからなる群から選択され；
Ｒ５ｂおよびＲ５ｃは、Ｈ、Ｆ、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−プロピル、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮ（Ｍｅ）２、ＮＨ２、−Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｏ（ＣＨ２）Ｎ（Ｍｅ）２、−Ｏ（ＣＨ２）ＯＭｅ、
【化１８】
2014532070.tif 000018
からなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２（ｔ−ブチル）、−ＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２ＣＯ２Ｅｔ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２、−ＣＯ２ＣＨ２Ｐｈ、−（ＣＨ２）２Ｎ（Ｍｅ）２および−ＣＨ２Ｐｈからなる群から選択され；
Ｒ７は、ＨおよびＭｅからなる群から選択され；
ｑは、各場合において、０、１または２から選択され；および
ｒは、各場合において、０、１または２から選択される］
を有する請求項３記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（ＶＩＩＩ）：
【化１９】
2014532070.tif 000019
［式中：
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、ＣＯＭｅ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＣＨＦ２、ＣＨＦ２、ＣＦ３およびテトラゾールからなる群から選択され；
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯ２（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ｎ−Ｂｕ）、−ＣＯ２（ｉ−Ｂｕ）および−ＮＨＣＯ２Ｍｅからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｍｅ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２（ｔ−ブチル）、−ＣＯＭｅおよび−ＣＯＮＨＭｅからなる群から選択され；
ｑは、１または２であり；および
ｒは、１または２である］
を有する請求項９記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式（ＩＸ）：
【化２０】
2014532070.tif 000020
［式中：
Ｒ１ａは、Ｈ、Ｃｌ、Ｃ１−２アルキルおよびメトキシからなる群から選択され；
Ｒ１ｂは、ＨおよびＦからなる群から選択され；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯ（ＣＨ２）０−２ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）および−ＣＯ（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２からなる群から選択され；および
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｅｔおよび−ＣＯ２（ｔ−Ｂｕ）からなる群から選択される］
を有する請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ｂが、ヘテロアリールまたは架橋複素環であり、各々、炭素原子およびＮ、ＮＨ、ＯおよびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のさらなるヘテロ原子を含有し、そして、１〜３個のＲ５で置換され；
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、−ＣＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＯＣＨＦ２、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、トリアゾールおよびテトラゾールからなる群から選択され、ここで、前記トリアゾールおよびテトラゾールは、０〜２個のＲ２ａで置換され；および
Ｒ５は、各場合において、Ｈ、＝Ｏ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２，Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＲ９（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｒ８および−ＣＯＲ８からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
【化２１】
2014532070.tif 000021
［式中：Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は、
【表１】
2014532070.tif 000022
から選択される］，
【化２２】
2014532070.tif 000023
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表２】
2014532070.tif 000024
から選択される］，
【化２３】
2014532070.tif 000025
［式中：Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は、
【表３】
2014532070.tif 000026
から選択される］，
【化２４】
2014532070.tif 000027
［式中：Ｒ’は、
【表４】
2014532070.tif 000028
から選択される］，
【化２５】
2014532070.tif 000029
［式中：Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は、
【表５】
2014532070.tif 000030
から選択される］，
【化２６】
2014532070.tif 000031
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表６】
2014532070.tif 000032
【表７】
2014532070.tif 000033
から選択される］，
【化２７】
2014532070.tif 000034
［式中：Ｒは、
【表８】
2014532070.tif 000035
から選択される］，
【化２８】
2014532070.tif 000036
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表９】
2014532070.tif 000037
【表１０】
2014532070.tif 000038
【表１１】
2014532070.tif 000039
【表１２】
2014532070.tif 000040
【表１３】
2014532070.tif 000041
【表１４】
2014532070.tif 000042
【表１５】
2014532070.tif 000043
【表１６】
2014532070.tif 000044
から選択される］，
【化２９】
2014532070.tif 000045
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表１７】
2014532070.tif 000046
【表１８】
2014532070.tif 000047
【表１９】
2014532070.tif 000048
【表２０】
2014532070.tif 000049
から選択される］，
【化３０】
2014532070.tif 000050
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表２１】
2014532070.tif 000051
から選択される］，
【化３１】
2014532070.tif 000052
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表２２】
2014532070.tif 000053
から選択される］，
【化３２】
2014532070.tif 000054
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表２３】
2014532070.tif 000055
から選択される］，
【化３３】
2014532070.tif 000056
［式中：Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は、
【表２４】
2014532070.tif 000057
【表２５】
2014532070.tif 000058
から選択される］，
【化３４】
2014532070.tif 000059
［式中：Ｒは、
【表２６】
2014532070.tif 000060
から選択される］，
【化３５】
2014532070.tif 000061
［式中：Ｒは、
【表２７】
2014532070.tif 000062
から選択される］，
【化３６】
2014532070.tif 000063
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表２８】
2014532070.tif 000064
から選択される］，
【化３７】
2014532070.tif 000065
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表２９】
2014532070.tif 000066
から選択される］，
【化３８】
2014532070.tif 000067
［式中：ＲおよびＲ’は、
【表３０】
2014532070.tif 000068
から選択される］，
（Ｅ）−４−（２−（３−（５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−４−（２−（３−（２−（アミノメチル）−５−クロロフェニル）アクリロイル）−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−４−（２−（３−（５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（２−オキソピペリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−４−（２−（３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−Ｎ−（４−カルバモイルフェニル）−２−（３−（５−クロロ−４−フルオロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド；
（Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−３，３−ジメチル−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−４−（２−（３−（６−アセチル−３−クロロ−２−フルオロフェニル）アクリロイル）−５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｒ，Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｓ，Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｒ，Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸エチル；
（Ｓ，Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（４−メチル−２−オキソピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸エチル；
（Ｒ，Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−３，３−ジメチル−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｓ，Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−３，３−ジメチル−５−（ピペラジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
４−（（Ｓ）−２−（（Ｅ）−３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
４−（（Ｓ）−２−（（Ｅ）−３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（（Ｒ）−２−（（Ｅ）−３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
４−（（Ｒ）−２−（（Ｅ）−３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
４−（（Ｓ）−２−（（Ｅ）−３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；
（Ｅ）−４−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−５−（３−（エトキシカルボニル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボキサミド）安息香酸；または
（Ｅ）−１−（２−（３−（３−クロロ−２−フルオロ−６−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）アクリロイル）−１−（４−フルオロフェニルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸エチル
から選択される請求項１記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
化合物が、
【化３９】
2014532070.tif 000069
である、請求項１３記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
医薬的に許容される担体および治療上の有効量の請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
療法に用いるための、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
血栓塞栓性障害または炎症性障害、好ましくは、動脈心血管血栓塞栓性障害、静脈心血管血栓塞栓性障害および心室における血栓塞栓性障害からなる群から選択されるか、あるいは、不安定狭心症、急性冠症候群、心房細動、初回心筋梗塞，再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、または（ａ）人工弁もしくは他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血液が血栓症を促進する人工表面に暴露される他の方法から生じる血栓症から選択される、血栓塞栓性障害の治療に用いるための請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。