【手続補正書】
【提出日】平成27年5月14日(2015.5.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６６】
2014513703.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、フェノキシアルキル、置換フェノキシアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル又は置換ヘテロアリールアルキルであり、ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換ヘテロアリール及び置換ヘテロアリールアルキルは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル及びアルコキシハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、フェニル、置換フェニル、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、ここで、置換フェニル及び置換ヘテロアリールは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル及びアルコキシハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ又はアルコキシであり、ここで、Ｒ３が、ヒドロキシ又はアルコキシである場合、Ｅは、−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）−であり；
Ｒ４は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ６は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
ｎは、１又は２であり；
Ａは、−Ｎ又は−ＣＲ３であり；
Ｅは、結合又は−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）−であり；
Ｇは、−Ｏ−、−ＮＲ４−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−又は結合であり；
ここで、ＥとＧの両方が、結合である場合、Ｒ１は、Ａに直接連結している］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、フェノキシアルキル、置換フェノキシアルキル、ピリジニル、置換ピリジニル、ピリジニルアルキル又は置換ピリジニルアルキルであり、ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換ピリジニル及び置換ピリジニルアルキルが、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル及びアルコキシハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキル、ハロアルコキシアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル又は置換ピリジニルであり、ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル及び置換ピリジニルが、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ及びハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、アルキル、置換フェニル又はフェニルアルキルであり、ここで、置換フェニルが、ハロゲン及びハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、アルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニルアルキルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、ハロゲン及びハロアルコキシから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１又は２個のハロゲンで置換されているフェニルである、請求項１〜４又は７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、２−クロロフェニル又は２，４−ジクロロフェニルである、請求項１〜４、７又は８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、アルキル及びハロアルコキシから選択される１個の置換基で置換されているフェニルである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、１個のハロアルコキシで置換されているフェニルである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、４−トリフルオロメトキシフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、−Ｎである、請求項１又は１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、−ＣＲ３である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｅが、−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）−である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｅが、結合である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇが、−Ｏ−、−ＮＲ４−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−又は結合である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｇが、Ｏ、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｇが、−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、水素又はヒドロキシであり、ここで、Ｒ３が、ヒドロキシである場合、Ｅが、−Ｃ（Ｒ５Ｒ６）−である、請求項１〜１２又は１４〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、水素である、請求項１〜１２又は１４〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、水素である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５が、水素又はアルキルである、請求項１〜１５又は１７〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、水素である、請求項１〜１５又は１７〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６が、水素である、請求項１〜１５又は１７〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
ＥとＧの両方が、結合であり、そして、式（Ｉａ）：
【化６７】
2014513703.tif 000002
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ及びｎは、請求項１に定義されるとおりである）
で表される、請求項１〜１４、１６、１７又は２１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｎが、２である、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
以下の化合物から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩：
（３ａＲ，７ａＳ）−４−オキソ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸  tert−ブチルエステル；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−フェニルアセチル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（４−フルオロ−ベンゾイル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（３−メチル−ブチリル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−４−オキソ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸  （４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（４−フルオロ−ベンジル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（２−クロロ−ベンゾイル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（４−イソプロピル−ベンゾイル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（３−メチル−ブタン−１−スルホニル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（４−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−フェニルメタンスルホニル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−４−オキソ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸  （４−フルオロ−フェニル）−アミド；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−（２−クロロ−ピリジン−３−スルホニル）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−ベンゼンスルホニル−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−（２−ｐ−トリル−アセチル）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−［２−（４−フルオロ−フェニル）−アセチル］−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２−（２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−フェニルアセチル−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−（３，３−ジメチル−ブチリル）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
Ｎ−（４−フルオロ−フェニル）−３−メチル−２−｛（３ａＲ，７ａＳ）−４−オキソ−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル｝−ブチルアミド；
（３ａＲ，７ａＳ）−４−オキソ−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−カルボン酸  tert−ブチルエステル；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−（２−ヒドロキシ−フェニル）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，６ａＳ）−４−オキソ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−カルボン酸  （４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド；
（３ａＳ，６ａＳ）−５−（４−エチル−フェニル）−４−オキソ−ヘキサヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２−カルボン酸 （４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド；
（３ａＲ，６ａＳ）−５−ヒドロキシ−５−プロピル−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
（３ａＲ，５Ｓ，６ａＳ）−５−ヒドロキシ−５−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシメチル）−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
（３ａＲ，６ａＳ）−５−ヒドロキシ−５−フェニルアミノメチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
２−クロロ−Ｎ−［（３ａＲ，６ａＳ）−１−オキソ−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−５−イル］−ベンゼンスルホンアミド；
（３ａＲ，５Ｓ，６ａＳ）−５−ヒドロキシ−５−フェノキシメチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
（３ａＲ，５Ｓ，６ａＳ）−５−ヒドロキシ−５−プロポキシメチル−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
（３ａＲ，５Ｓ，６ａＳ）−５−ブトキシメチル−５−ヒドロキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
【請求項３０】
以下の化合物から選択される、１〜２９請求項のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩：
（３ａＳ，７ａＲ）−２−フェニルアセチル−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＳ，７ａＲ）−２−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，７ａＳ）−２−［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−エチル］−５−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−４−オン；
（３ａＲ，５Ｓ，６ａＳ）−５−ブトキシメチル−５−ヒドロキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−１−オン；
【請求項３１】
請求項１〜１３、１５〜３０のいずれか一項に記載の化合物の調製プロセスであって、
ａ）  式（ＸＩＩＩ）：
【化６８】
2014513703.tif 000003
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｅ、Ｇ及びｎは、請求項１に定義されるとおりであり、そして、Ａは、−Ｎである）
で表される化合物を反応させることを含む、プロセス。
【請求項３２】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む、医薬組成物。
【請求項３４】
ホルモン感受性リパーゼ酵素と関連する障害により引き起こされる病気の治療又は予防のための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症、肥満症、心臓血管系疾患、心筋機能不全、炎症、非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための、請求項３３に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症又は肥満症の治療又は予防のための、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
糖尿病の治療又は予防のための、請求項３５又は３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
ＩＩ型糖尿病の治療又は予防のための、請求項３５〜３７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
心臓血管系疾患、心筋機能不全、炎症、非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための、請求項３５に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための、請求項３５又は３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症、肥満症、心臓血管系疾患、心筋機能不全、炎症、非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための医薬を調製するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症又は肥満症の治療又は予防のための医薬を調製するための、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
糖尿病の治療又は予防のための医薬を調製するための、請求項４１又は４２に記載の使用。
【請求項４４】
ＩＩ型糖尿病の治療又は予防のための医薬を調製するための、請求項４０〜４３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４５】
心臓血管系疾患、心筋機能不全、炎症、非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための医薬を調製するための、請求項４１に記載の使用。
【請求項４６】
非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための医薬を調製するための、請求項４１又は４５に記載の使用。
【請求項４７】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症、肥満症、心臓血管系疾患、心筋機能不全、炎症、非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症又は肥満症の治療又は予防のための、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
糖尿病の治療又は予防のための、請求項４７又は４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＩＩ型糖尿病の治療又は予防のための、請求項４７〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
心臓血管系疾患、心筋機能不全、炎症、非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５２】
非アルコール性脂肪肝疾患又は非アルコール性脂肪性肝炎の治療又は予防のための、請求項４７又は５１に記載の化合物。
【請求項５３】
請求項３１に記載のプロセスに従って製造される、請求項１〜１３、１５〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
用語「フェノキシアルキル」は、アルキル基の少なくとも１個の水素原子がフェノキシ基により置き換わっている、アルキル基を表す。典型的なフェノキシアルキル基としては、フェノキシメチル、フェノキシエチル及びフェノキシプロピルが含まれる。特定のフェノキシアルキル基は、フェノキシメチルである。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
本発明のさらなる実施態様は、Ｒ１が、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、フェニル、置換フェニル、フェニルアルキル、置換フェニルアルキル、フェノキシアルキル、置換フェノキシアルキル、ピリジニル、置換ピリジニル、ピリジニルアルキル又は置換ピリジニルアルキルであり、ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換フェノキシアルキル、置換ピリジニル及び置換ピリジニルアルキルが、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル及びアルコキシハロアルキルから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されている、本明細書に記載される式（Ｉ）の化合物である。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
本発明のさらなる実施態様においては、Ｒ１が、アルキルである、本明細書に記載される式（Ｉ）の化合物である。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４１】
本発明のさらに特定の実施態様は、Ｒ２が、４−トリフルオロメトキシフェニルである、本明細書に記載される式（Ｉ）の化合物である。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
本発明のさらなる実施態様は、ＥとＧの両方が、結合であり、そして、式（Ｉａ）で表される、本明細書に記載される式（Ｉ）の化合物である。
【化２】
2014513703.tif 000004
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ａ及びｎは、本明細書に定義されるとおりである）