【手続補正書】
【提出日】平成26年11月13日(2014.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、
【化１９】
2013542267.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ’は、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、またはＮ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員複素環式環もしくはヘテロアリール環であり、ここで、該５員複素環式環またはヘテロアリール環は、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基を有し、
Ｒ１およびＲ２は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
から独立に選択され、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基を有し、かつＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立に選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、
ここで、Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で独立に置換されており、
Ｒは、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、該（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族基は、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されており、
ＡおよびＢは、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
からそれぞれ独立に選択され、
ここで、ＡおよびＢは、Ｊから独立に選択される０〜５個の置換基でそれぞれ独立に置換されており、
各Ｊは、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）
から独立に選択され、
各Ｒ３は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から独立に選択され、
または同じ原子に結合している２つのＲ３基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合されており、
ただし、式Ｉの該化合物は、
【化２０】
2013542267.tif 000002
でもない］。
【請求項２】
式Ｉの化合物、
【化２１】
2013542267.tif 000003
または薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２であり、
ここで、Ｒ１およびＲ２は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
からそれぞれ独立に選択され、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立に選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、
ここで、Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で独立に置換されており、
あるいはＲ’は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環であり、ここで、該５員ヘテロアリール環は、Ｊから独立に選択される０〜２個の置換基を有し、
Ｒは、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、該（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族基は、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されており、
ここで、ＡおよびＢは、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
からそれぞれ独立に選択され、
ＡおよびＢは、Ｊから独立に選択される０〜５個の置換基でそれぞれ独立に置換されており、
各Ｊは、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）
から独立に選択され、
各Ｒ３は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から独立に選択され、
または同じ原子に結合している２つのＲ３基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、ここで、該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合されており、
ただし、式Ｉの該化合物は、
【化２２】
2013542267.tif 000004
でもない］。
【請求項３】
式Ｉ−Ａを有する
【化２３】
2013542267.tif 000005
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ、ＡおよびＢは、請求項１もしくは２において定義する通りである］、請求項１もしくは２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つが、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つが、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、メチル、エチルまたはアリルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つが、少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールで置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールで置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールが、フェニルである、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、Ｈ−であり、Ｒ２が、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、請求項６に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２が、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、メチルまたはイソプロピルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールで置換されている、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
前記少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールが、フェニルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０芳香族環または非芳香族環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、ピロリジン環を形成する、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｉ−Ｂを有する
【化２４】
2013542267.tif 000006
［式中、
Ｘ、ＹおよびＺは、−ＣＲ４−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ＝、−Ｏ−、および−Ｓ−から独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５は、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）
からそれぞれ独立に選択される］、請求項１もしくは２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｘが、−Ｏ−である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、−Ｎ＝である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが、−ＣＲ４−または−Ｎ＝である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが、−ＣＲ４−であり、Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、Ｈである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５が、メチルまたはエチルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、メチルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝であり、Ｙが、−ＣＲ４−または−Ｎ＝であり、Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項３５】
式Ｉ−Ｃを有する
【化２５】
2013542267.tif 000007
［式中、Ａ、ＢおよびＲは、請求項１において定義する通りである］、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３６】
式Ｉ−Ｄを有する
【化２６】
2013542267.tif 000008
［式中、
Ｘ、ＹおよびＺは、−Ｃ（Ｒ４）２−、Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、および−Ｓ−から独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）から独立に選択され、
Ａ、ＢおよびＲは、請求項１において定義する通りである］、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３７】
Ｘが、−Ｏ−である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｚが、−Ｎ＝である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが、−Ｃ（Ｒ４）２−である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
少なくとも１つのＲ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４が、それぞれ独立に、Ｈである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
少なくとも１つのＲ４が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、メチルまたはエチルである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３が、メチルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝であり、Ｙが、−Ｃ（Ｒ４）２−であり、Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項５１】
Ａが、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−であり、該アリールまたはヘテロアリールのそれぞれが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じておよび独立に置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５２】
Ａが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されているフェニルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記フェニルが、非置換であるか、または少なくとも１つのハロゲンもしくは−ＯＲ３で置換されている、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
前記フェニルが、少なくとも１つのＦ、Ｃｌ、または−ＯＣＨ３で置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ａが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されている５員または６員ヘテロアリールである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５６】
前記ヘテロアリールが、ピラゾリルまたはピリジルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記ヘテロアリールが、非置換であるか、または少なくとも１つの（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族基で置換されている、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記ヘテロアリールが、少なくとも１つの−ＣＨ３で置換されている、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｂが、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−であり、該アリールまたはヘテロアリールのそれぞれが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じておよび独立に置換されている、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｂが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されているフェニルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ａが、Ｊから独立に選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換されているフェニル、ピラゾリルまたはピリジルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｂが、フェニルであり、
Ａが、−ＯＲ３から独立に選択される０〜２個の置換基で置換されているフェニル、ピラゾリルまたはピリジルであり、ここで、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、ハロゲンおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、
Ｒが、水素であり、
Ｒ’が、
（１）−ＣＯＯＨ；
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり、またはＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、少なくとも１つのフェニルで置換されており、
またはＲ１は、Ｈであり、Ｒ２は、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５員非芳香族環を形成する）；ならびに
（３）１個の窒素原子および１個の酸素原子を有する５員複素環式環またはヘテロアリール環（ここで、該５員複素環式環またはヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３から独立に選択される０〜２個の置換基を有し、ここで、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−である）
からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｂが、フェニルであり、
Ａが、−ＯＲ３から選択される０または１個の置換基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、およびハロゲンであり、
Ｒが、水素であり、
Ｒ’が、
（１）−ＣＯＯＨ；
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−であり、
またはＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、１つのフェニルで置換されており、
またはＲ１は、Ｈであり、Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルである）；ならびに
（３）１個の窒素原子および１個の酸素原子を有する５員複素環式環またはヘテロアリール環（ここで、該５員複素環式環またはヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３から選択される１個の置換基を有し、ここで、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−である）
からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６４】
【化２７−１】
2013542267.tif 000009
【化２７−２】
2013542267.tif 000010
【化２７−３】
2013542267.tif 000011
【化２７−４】
2013542267.tif 000012
【化２７−５】
2013542267.tif 000013
【化２７−６】
2013542267.tif 000014
【化２７−７】
2013542267.tif 000015
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６５】
治療有効量の請求項１から６４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および許容されるキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む薬学的組成物。
【請求項６６】
認知障害を伴う中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置することを必要としている被験体において認知障害を伴う中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するための組成物であって、請求項６５に記載の薬学的組成物を含む、組成物。
【請求項６７】
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
前記加齢性認知障害が、年齢が関連する記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認知障害（ＭＣＩ）または加齢性認知低下（ＡＲＣＤ）である、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、認知症である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７１】
前記認知症が、アルツハイマー病（ＡＤ）、血管性認知症、レビー小体を伴う認知症および前頭側頭型認知症からなる群から選択される、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７２】
前記認知症が、アルツハイマー病（ＡＤ）である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７３】
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、統合失調症である、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７４】
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、がん療法と関連する、請求項６６に記載の組成物。
【請求項７５】
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、請求項６６に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本発明の別の態様において、それを必要としている被験体またはその危険性がある被験体において認知障害を伴うＣＮＳ障害を処置するための方法を提供し、この方法は、上記被験体に、治療有効量のＧＡＢＡＡα５受容体アゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む。本発明の特定の実施形態において、ＧＡＢＡＡα５受容体アゴニストまたは薬学的に許容されるその塩は、１２時間または２４時間毎に投与される。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉの化合物、
【化１９】
2013542267.tif 000016
または薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ’は、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２、またはＮ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員複素環式環もしくはヘテロアリール環であり、ここで、該５員複素環式環またはヘテロアリール環は、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基を有し、
Ｒ１およびＲ２は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
から独立に選択され、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基を有し、かつＮ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立に選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する、３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、
ここで、Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で独立に置換されており、
Ｒは、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、該（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族基は、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されており、
ＡおよびＢは、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
からそれぞれ独立に選択され、
ここで、ＡおよびＢは、Ｊから独立に選択される０〜５個の置換基でそれぞれ独立に置換されており、
各Ｊは、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）
から独立に選択され、
各Ｒ３は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から独立に選択され、
または同じ原子に結合している２つのＲ３基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合されており、
ただし、式Ｉの該化合物は、
【化２０】
2013542267.tif 000017
でもない］。
（項目２）
式Ｉの化合物、
【化２１】
2013542267.tif 000018
または薬学的に許容されるその塩
［式中、
Ｒ’は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２であり、
ここで、Ｒ１およびＲ２は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
からそれぞれ独立に選択され、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、もしくはＳＯ２から独立に選択される０〜３個のさらなるヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、
ここで、Ｒ１およびＲ２のそれぞれは、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で独立に置換されており、
あるいはＲ’は、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、ＳＯ、およびＳＯ２から選択される１〜３個のヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環であり、ここで、該５員ヘテロアリール環は、Ｊから独立に選択される０〜２個の置換基を有し、
Ｒは、Ｈ、ハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−であり、ここで、該（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族基は、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されており、
ここで、ＡおよびＢは、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクロ−
からそれぞれ独立に選択され、
ＡおよびＢは、Ｊから独立に選択される０〜５個の置換基でそれぞれ独立に置換されており、
各Ｊは、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）
から独立に選択され、
各Ｒ３は、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−ヘテロシクリル−、
（Ｃ６−Ｃ１０）−ヘテロシクリル−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−、および
（Ｃ５−Ｃ１０）−ヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−
から独立に選択され、
または同じ原子に結合している２つのＲ３基は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ２から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を有する３員〜１０員芳香族環もしくは非芳香族環を形成してもよく、ここで、該環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または（Ｃ３〜Ｃ１０）ヘテロシクリルに必要に応じて縮合されており、
ただし、式Ｉの該化合物は、
【化２２】
2013542267.tif 000019
でもない］。
（項目３）
式Ｉ−Ａを有する
【化２３】
2013542267.tif 000020
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ、ＡおよびＢは、項目１もしくは２において定義する通りである］、項目１もしくは２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目４）
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つが、水素である、項目３に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、水素である、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つが、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、項目３に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、項目６に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、メチル、エチルまたはアリルである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つが、少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールで置換されている、項目７に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールで置換されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
前記少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールが、フェニルである、項目１０または１１に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、Ｈ−であり、Ｒ２が、それぞれの置換可能な位置において、Ｊから独立に選択される０〜３個の置換基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、項目６に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２が、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２が、メチルまたはイソプロピルである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２が、少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールで置換されている、項目１３に記載の化合物。
（項目１７）
前記少なくとも１つの（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールが、フェニルである、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ１０芳香族環または非芳香族環を形成する、項目３に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、ピロリジン環を形成する、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
式Ｉ−Ｂを有する
【化２４】
2013542267.tif 000021
［式中、
Ｘ、ＹおよびＺは、−ＣＲ４−、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｎ＝、−Ｏ−、および−Ｓ−から独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５は、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）
からそれぞれ独立に選択される］、項目１もしくは２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目２１）
Ｘが、−Ｏ−である、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｚが、−Ｎ＝である、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝である、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
Ｙが、−ＣＲ４−または−Ｎ＝である、項目２０に記載の化合物。
（項目２５）
Ｙが、−ＣＲ４−であり、Ｒ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ４が、Ｈである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ４が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、項目２５に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ５が、メチルまたはエチルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、ここで、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、項目２８に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ３が、メチルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝であり、Ｙが、−ＣＲ４−または−Ｎ＝であり、Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３である、項目２０に記載の化合物。
（項目３５）
式Ｉ−Ｃを有する
【化２５】
2013542267.tif 000022
［式中、Ａ、ＢおよびＲは、項目１において定義する通りである］、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目３６）
式Ｉ−Ｄを有する
【化２６】
2013542267.tif 000023
［式中、
Ｘ、ＹおよびＺは、−Ｃ（Ｒ４）２−、Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−、および−Ｓ−から独立に選択され、
Ｒ４およびＲ５のそれぞれは、
ハロゲン、−ＯＲ３、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｒ３、オキソ、チオキソ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、＝Ｎ（Ｒ３）、＝Ｎ（ＯＲ３）、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＲ３、−ＳＯＲ３、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−ＳＯ３Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）０〜２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３）ＣＯＮ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｒ３、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（ＣＯＲ３）ＣＯＲ３、−Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ３）Ｒ３、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ３、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ３）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ３）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ３）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ３）から独立に選択され、
Ａ、ＢおよびＲは、項目１において定義する通りである］、項目１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
（項目３７）
Ｘが、−Ｏ−である、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｚが、−Ｎ＝である、項目３６に記載の化合物。
（項目３９）
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝である、項目３６に記載の化合物。
（項目４０）
Ｙが、−Ｃ（Ｒ４）２−である、項目３６に記載の化合物。
（項目４１）
少なくとも１つのＲ４が、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族である、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ４が、それぞれ独立に、Ｈである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
少なくとも１つのＲ４が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、項目３６に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ５が、メチルまたはエチルである、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３であり、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−である、項目４４に記載の化合物。
（項目４８）
Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ３が、メチルである、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
Ｘが、−Ｏ−であり、Ｚが、−Ｎ＝であり、Ｙが、−Ｃ（Ｒ４）２−であり、Ｒ５が、（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３である、項目３６に記載の化合物。
（項目５１）
Ａが、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−であり、該アリールまたはヘテロアリールのそれぞれが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じておよび独立に置換されている、項目１または２に記載の化合物。
（項目５２）
Ａが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されているフェニルである、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
前記フェニルが、非置換であるか、または少なくとも１つのハロゲンもしくは−ＯＲ３で置換されている、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
前記フェニルが、少なくとも１つのＦ、Ｃｌ、または−ＯＣＨ３で置換されている、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ａが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されている５員または６員ヘテロアリールである、項目５１に記載の化合物。
（項目５６）
前記ヘテロアリールが、ピラゾリルまたはピリジルである、項目５５に記載の化合物。
（項目５７）
前記ヘテロアリールが、非置換であるか、または少なくとも１つの（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族基で置換されている、項目５６に記載の化合物。
（項目５８）
前記ヘテロアリールが、少なくとも１つの−ＣＨ３で置換されている、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｂが、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−または（Ｃ５〜Ｃ１０）−ヘテロアリール−であり、該アリールまたはヘテロアリールのそれぞれが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じておよび独立に置換されている、項目１または２に記載の化合物。
（項目６０）
Ｂが、Ｊから独立に選択される１〜５個の置換基で必要に応じて置換されているフェニルである、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ａが、Ｊから独立に選択される１〜３個の置換基で必要に応じて置換されているフェニル、ピラゾリルまたはピリジルである、項目６０に記載の化合物。
（項目６２）
Ｂが、フェニルであり、
Ａが、−ＯＲ３から独立に選択される０〜２個の置換基で置換されているフェニル、ピラゾリルまたはピリジルであり、ここで、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、ハロゲンおよび（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−であり、
Ｒが、水素であり、
Ｒ’が、
（１）−ＣＯＯＨ；
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり、またはＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、少なくとも１つのフェニルで置換されており、
またはＲ１は、Ｈであり、Ｒ２は、非置換（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、
またはＲ１およびＲ２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５員非芳香族環を形成する）；ならびに
（３）１個の窒素原子および１個の酸素原子を有する５員複素環式環またはヘテロアリール環（ここで、該５員複素環式環またはヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３から独立に選択される０〜２個の置換基を有し、ここで、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−である）
からなる群から選択される、項目１または２に記載の化合物。
（項目６３）
Ｂが、フェニルであり、
Ａが、−ＯＲ３から選択される０または１個の置換基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ３が、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−、およびハロゲンであり、
Ｒが、水素であり、
Ｒ’が、
（１）−ＣＯＯＨ；
（２）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１Ｒ２
（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−であり、
またはＲ１およびＲ２は、それぞれ独立に、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルであり、ここで、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは、１つのフェニルで置換されており、
またはＲ１は、Ｈであり、Ｒ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキルである）；ならびに
（３）１個の窒素原子および１個の酸素原子を有する５員複素環式環またはヘテロアリール環（ここで、該５員複素環式環またはヘテロアリール環は、（Ｃ１〜Ｃ４）−アルキル−および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３から選択される１個の置換基を有し、ここで、Ｒ３は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル−である）
からなる群から選択される、項目１または２に記載の化合物。
（項目６４）
【化２７−１】
2013542267.tif 000024
【化２７−２】
2013542267.tif 000025
【化２７−３】
2013542267.tif 000026
【化２７−４】
2013542267.tif 000027
【化２７−５】
2013542267.tif 000028
【化２７−６】
2013542267.tif 000029
【化２７−７】
2013542267.tif 000030
から選択される、項目１または２に記載の化合物。
（項目６５）
治療有効量の項目１から６４のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、および許容されるキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む薬学的組成物。
（項目６６）
項目６５に記載の薬学的組成物を投与するステップを含む、それを必要としている被験体において認知障害を伴う中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置する方法。
（項目６７）
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、加齢性認知障害である、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記加齢性認知障害が、年齢が関連する記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認知障害（ＭＣＩ）または加齢性認知低下（ＡＲＣＤ）である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記加齢性認知障害が、軽度認知障害（ＭＣＩ）である、項目６８に記載の方法。
（項目７０）
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、認知症である、項目６６に記載の方法。
（項目７１）
前記認知症が、アルツハイマー病（ＡＤ）、血管性認知症、レビー小体を伴う認知症および前頭側頭型認知症からなる群から選択される、項目７０に記載の方法。
（項目７２）
前記認知症が、アルツハイマー病（ＡＤ）である、項目７１に記載の方法。
（項目７３）
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、統合失調症である、項目６６に記載の方法。
（項目７４）
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、がん療法と関連する、項目６６に記載の方法。
（項目７５）
認知障害を伴う前記ＣＮＳ障害が、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目６６に記載の方法。