【手続補正書】
【提出日】平成27年4月28日(2015.4.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式：
2014513140.tif 000001
（式中、Ｄ1およびＤ2は、各々、５〜７員複素環式またはヘテロ芳香族環であり（ここで、環ＢおよびＤ間の共同の２つの原子のうちの一方は窒素であり、他方は炭素である）；
Ｘ1は、以下の：*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｎ＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#；からなる群から選択され（ここで、*および#は、式ＩにおけるＸ1の結合点を示す）；
Ｘ2は、以下の：*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｎ＝Ｃ（ＲＣ2）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｎ−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｗ2−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｗ2−Ｃ（Ｏ）−#；からなる群から選択され（ここで、*および#は、式ＩＩにおけるＸ2の結合点を示す）；
Ｙは、ＣＨまたはＮから選択され；
Ｂ1またはＢ2環は、各々任意に、利用可能な炭素原子のいずれかにおいて１つ以上のフッ素原子により置換され；
Ｗ1は、ＯまたはＮ（ＲN1）からなる群から選択され；
Ｗ2は、ＯまたはＮ（ＲN2）からなる群から選択され；
Ａは、フェニル、Ｓ、ＮまたはＯから各々選択される１、２または３つの異種原子を有する５〜６員へテロアリール、および、ＮまたはＯから各々選択される１、２または３つの異種原子を有する４〜７員複素環からなる群から選択される環であり；
ＲA1は、各々の出現に関して独立して、以下の：水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-3アルコキシ（ここで、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-3アルコキシは、任意に、１つ以上のフッ素により置換され得る）からなる群から選択され；
ｎは、１または２であり；
ＲA2は、以下の：水素、ＲiＲjＮ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−（ＮＲa）−からなる群から選択され(ここで、前記ヘテロシクリルは、任意に、Ｒgから選択される１つ以上の置換基により置換され得るし；前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は、１つ以上の基Ｒhにより任意に置換され得る)；あるいは
ＲA2は、以下の：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-6アルケニルオキシ、Ｃ3-6アルキニルオキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−ＳＯ2−、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル−からなる群から選択され(ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-6アルケニルオキシ、Ｃ3-6アルキニルオキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−ＳＯ2−、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルは、ＲP、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−（ＮＲa）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−Ｎ（Ｒa）−により任意に置換され得るし；そしてこの場合、前記へテロアリールまたはフェニルは、Ｒfから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得るし；そして前記ヘテロシクリルは、Ｒgから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得るし；ここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は１つ以上の基Ｒhにより任意に置換され得る)；
ＲD1およびＲD2は、各々独立して、以下の：水素、フッ素、ヒドロキシル、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノまたはヒドロキシルから選択される基により任意に置換され得る)；
ＲD3およびＲD4は、各々独立して、以下の：水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲD5およびＲD6は、各々独立して、以下の：水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲC1は、以下の：水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子により任意に置換され得る）；
ＲC2は、以下の：水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲN1は、以下の：水素またはＣ1-2アルキルからなる群から選択され；
ＲN2は、以下の：水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-2アルキルカルボニルからなる群から選択され（ここで、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-2アルキルカルボニルは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲaおよびＲbは、各々の出現に関して独立して、以下の：水素およびＣ1-3アルキルからなる群から選択され（ここで、Ｃ1-3アルキルは、以下の：フッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る）；あるいは
ＲaおよびＲbは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮから選択される付加的異種原子を有し得る４〜６員複素環式環を形成し得る（ここで、４〜６員複素環式環は、以下の：フッ素、シアノ、オキソまたはヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基により炭素上で任意に置換され得る）；
Ｒfは、各々の出現に関して独立して、以下の：ＲP、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択され（ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−はＲPから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る)；
Ｒgは、各々の出現に関して独立して、以下の：ＲP、水素、オキソ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択され（ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−は、ＲPから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る)；
Ｒhは、各々の出現に関して独立して、以下の：水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−、ＲiＲjＮ−カルボニル−、ＲiＲjＮ−ＳＯ2−からなる群から選択され（ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−は、ＲPから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る)；
ＲiおよびＲjは、各々の出現に関して独立して、以下の：水素、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲaＲbＮ−、ＲaＲbＮ−カルボニル−、Ｃ1-3アルコキシから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る）；あるいは
ＲiおよびＲjは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、任意に、以下の：フッ素、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＲaＲbＮ−、ＲaＲbＮ−ＳＯ2−、ＲaＲbＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基により炭素上で置換され（ここで、前記Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシは、フッ素、ヒドロキシルまたはシアノにより任意に置換され得る）；および以下の：Ｃ1-6アルキル、ＲaＲbＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基により窒素上で任意に置換される（ここで、前記Ｃ1-6アルキルは、フッ素、ヒドロキシル、シアノにより任意に置換され得る）追加の異種原子を有し得る４〜７員複素環式環を形成し得る；
ＲPは、各々の出現に関して独立して、以下の：ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-6アルコキシ、ＲiＲjＮ−、ＲiＲjＮ−カルボニル−、ＲiＲjＮ−ＳＯ2−、ＲiＲjＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択される）により表される三環式化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、立体異性体、エステルおよびプロドラッグ。
【請求項２】
（ａ）Ｘ1は、以下の：*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｏ−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｎ（ＲN1）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｏ−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#および*−Ｎ（ＲN1）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD%ＲD6）−#、*−ＣＨ2ＣＨ2−#および*−ＣＨ＝ＣＨ−#からなる群から選択され（ここで、*および#は、式ＩにおけるＸ1の結合点を示す）、又は
（ｂ）Ｘ2は、以下の：*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｎ＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｏ−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｎ（ＲN1）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｏ−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#および*−Ｎ（ＲN1）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−ＣＨ2ＣＨ2−#、*−ＣＨ＝ＣＨ−#、*−Ｏ−ＣＨ2−#、*−ＮＨ−ＣＨ2−#、および*−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−#からなる群から選択される（ここで、*および#は、式ＩＩで示されるＸ2の結合点を示す）請求項１に記載の三環式化合物。
【請求項３】
ＲD1、ＲD2、ＲC1およびＲN1が、それぞれ独立して、水素およびメチルからなる群から選択され、及び／又は
ＲD3、ＲD4、ＲD5およびＲD6が、それぞれ独立して、水素、フッ素、シアノまたはＣ1-2アルキルからなる群から選択され、及び／又は
ＲC2が、水素、ハロゲン、シアノまたはＣ1-2アルキルからなる群から選択され、及び／又は
ＲN2が、水素およびＣ1-2アルキルからなる群から選択され、及び／又は
ＹがＮである請求項１又は２に記載の三環式化合物。
【請求項４】
前記化合物が、以下の：
2014513140.tif 000002
（式中、Ａ、ＲA1、ｎおよびＲA2は、上記と同様である。）からなる群から選択される請求項１記載の三環式化合物。
【請求項５】
Ａがフェニルである請求項４記載の三環式化合物。
【請求項６】
以下の：
2014513140.tif 000003
（式中、Ｘ1は、以下の：*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｎ＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#；からなる群から選択され（ここで、*および#は、式ＩにおけるＸ1の結合点を示す）；
Ｘ2は、以下の：*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｃ（ＲC2）−#、*−Ｎ＝Ｃ（ＲＣ2）−#、*−Ｃ（ＲC1）＝Ｎ−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｗ1−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｗ1−Ｃ（ＲD3ＲD4）−Ｃ（Ｏ）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｗ2−Ｃ（ＲD5ＲD6）−#、*−Ｃ（ＲD1ＲD2）−Ｗ2−Ｃ（Ｏ）−#；からなる群から選択され（ここで、*および#は、式ＩＩにおけるＸ2の結合点を示す）；
Ｗ1は、ＯまたはＮ（ＲN1）からなる群から選択され；
Ｗ2は、ＯまたはＮ（ＲN2）からなる群から選択され；
ＲA1は、各々の出現に関して独立して、以下の：水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-3アルコキシ（ここで、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-3アルコキシは、任意に、１つ以上のフッ素により置換され得る）からなる群から選択され；
ｎは、１または２であり；
ＲA2は、以下の：水素、ＲiＲjＮ−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリル−（ＮＲa）−からなる群から選択され(ここで、前記ヘテロシクリルは、任意に、Ｒgから選択される１つ以上の置換基により置換され得るし；前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は、１つ以上の基Ｒhにより任意に置換され得る)；あるいは
ＲA2は、以下の：Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-6アルケニルオキシ、Ｃ3-6アルキニルオキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−ＳＯ2−、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル−からなる群から選択され(ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-6アルケニルオキシ、Ｃ3-6アルキニルオキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−ＳＯ2−、Ｃ1-6アルキル−ＳＯ2−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルキル−Ｎ（Ｒa）−カルボニル−Ｃ1-6アルキル−、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキルは、ＲP、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−（ＮＲa）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシまたはヘテロシクリル−Ｎ（Ｒa）−により任意に置換され得るし；そしてこの場合、前記へテロアリールまたはフェニルは、Ｒfから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得るし；そして前記ヘテロシクリルは、Ｒgから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得るし；ここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は１つ以上の基Ｒhにより任意に置換され得る)；
ＲD1およびＲD2は、各々独立して、以下の：水素、フッ素、ヒドロキシル、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノまたはヒドロキシルから選択される基により任意に置換され得る)；
ＲD3およびＲD4は、各々独立して、以下の：水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-3アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-3アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲD5およびＲD6は、各々独立して、以下の：水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲC1は、以下の：水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子により任意に置換され得る）；
ＲC2は、以下の：水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-2アルキルまたはＣ1-2アルコキシからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-2アルキルおよびＣ1-2アルコキシは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲN1は、水素またはＣ1-2アルキルからなる群から選択され；
ＲN2は、以下の：水素、Ｃ1-3アルキルまたはＣ1-2アルキルカルボニルからなる群から選択され（ここで、Ｃ1-3アルキルおよびＣ1-2アルキルカルボニルは、１つ以上のフッ素原子、あるいはシアノ、ヒドロキシルまたはＮ（ＲaＲb）から選択される基により任意に置換され得る）；
ＲaおよびＲbは、各々の出現に関して独立して、以下の：水素およびＣ1-3アルキルからなる群から選択され（ここで、Ｃ1-3アルキルは、以下の：フッ素、シアノ、オキソおよびヒドロキシルから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る）；あるいは
ＲaおよびＲbは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮから選択される付加的異種原子を有し得る４〜６員複素環式環を形成し得る（ここで、４〜６員複素環式環は、以下の：フッ素、シアノ、オキソまたはヒドロキシルからなる群から選択される１つ以上の置換基により炭素上で任意に置換され得る）；
Ｒfは、各々の出現に関して独立して、以下の：ＲP、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択され（ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−はＲPから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る)；
Ｒgは、各々の出現に関して独立して、以下の：ＲP、水素、オキソ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−（ここで、ｗは０、１または２である）、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択され（ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）w−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−Ｎ（Ｒa）−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−Ｎ（Ｒa）−は、ＲPから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る)；
Ｒhは、各々の出現に関して独立して、以下の：水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1-6アルコキシカルボニル−、ＲiＲjＮ−カルボニル−、ＲiＲjＮ−ＳＯ2−からなる群から選択され（ここで、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、Ｃ1-6アルキルカルボニル−は、ＲPから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る)；
ＲiおよびＲjは、各々の出現に関して独立して、以下の：水素、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルからなる群から選択され(ここで、Ｃ1-4アルキルおよびＣ3-6シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ＲaＲbＮ−、ＲaＲbＮ−カルボニル−、Ｃ1-3アルコキシから選択される１つ以上の置換基により任意に置換され得る）；あるいは
ＲiおよびＲjは、それらが結合される窒素と一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮから選択され、任意に、以下の：フッ素、ヒドロキシル、オキソ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ＲaＲbＮ−、ＲaＲbＮ−ＳＯ2−、ＲaＲbＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基により炭素上で置換され（ここで、前記Ｃ1-6アルキルまたはＣ1-6アルコキシは、フッ素、ヒドロキシルまたはシアノにより任意に置換され得る）；そして以下の：Ｃ1-6アルキル、ＲaＲbＮ−カルボニル−からなる群から選択される１つ以上の置換基により窒素上で任意に置換される（ここで、前記Ｃ1-6アルキルは、フッ素、ヒドロキシル、シアノにより任意に置換され得る）付加的異種原子を有し得る４〜７員複素環式環を形成し得る；
ＲPは、各々の出現に関して独立して、以下の：ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ1-6アルコキシ、ＲiＲjＮ−、ＲiＲjＮ−カルボニル−、ＲiＲjＮ−ＳＯ2−、ＲiＲjＮ−カルボニル−Ｎ（Ｒa）−からなる群から選択される）
により表される請求項１の三環式化合物、その製薬上許容可能な塩、立体異性体又はエステル。
【請求項７】
（ａ）ＲA1が、水素、ハロゲン、Ｃ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシ（ここで、Ｃ1-2アルキルは、任意に、１つ以上のフッ素により置換され得る）からなる群から選択され、
（ｂ）ＲA1が、水素またはフッ素から選択される請求項６記載の三環式化合物。
【請求項８】
ＲA2が、水素、ＲiＲjＮ、ヘテロシクリル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ(ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｒgから選択される１つ以上の置換基により置換されていてもよく；前記ヘテロシクリルが−ＮＨ部分を含有する場合、その窒素は、１つ以上の基Ｒhにより置換されていてもよく；前記Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6シクロアルキルおよびＣ1-6アルコキシは１つ以上の基ＲPにより置換されていてもよい)、
３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピル、３−（ピロリジン−１−イル）プロピル、（Ｚ）−３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロプ−１−エニル、（Ｚ）−３−（アゼチジン−１−イル）プロプ−１−エニルおよび（Ｚ）−３−（ピロリジン−１−イル）プロプ−１−エニルからなる群から選択される請求項６又は７に記載の三環式化合物。
【請求項９】
８−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニルアミノ］−ピラゾロ［５，１−ａ］イソキノリン−７−カルボン酸；７−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニルアミノ］−４Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピロロ［１，２−ｄ］［１，４］オキサジン−６−カルボン酸；８−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニルアミノ］−５，６−ジヒドロピラゾロ［５，１−ａ］イソキノリン−７−カルボン酸；７−［２−（（Ｚ）−３−ジエチルアミノプロプ−１−エニル）−４−フルオロベンゼンスルホニルアミノ］−４Ｈ−５−オキサ−３，９ｂ−ジアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン−６−カルボン酸からなる群から選択される請求項８の治療用化合物、その製薬上許容可能な塩、立体異性体又はエステル。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物および製薬上許容可能な賦形剤を、
（ａ）単位用量として含む、又は
（ｂ）経口投与、静脈内もしくは皮下投与用に処方されて含む製薬上許容可能な組成物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む肥満症の治療および／または制御用組成物。
【請求項１２】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む体重減少を誘導するための組成物。
【請求項１３】
ヒト、ネコまたはイヌ用の請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
約３０ｋｇ／ｍ2以上の体格指数を有する対象に使用される請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
チオレドキシン産生を増大し、抗肥満過程の多臓器刺激を誘導するために有効な細胞内ＭｅｔＡＰ２の抑制を確立するのに十分な量の前記化合物を含む請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１６】
血管形成を低減するのに不十分な量の前記化合物を含む請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の組成物。