【手続補正書】
【提出日】平成27年2月20日(2015.2.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体：
【化１】
2014518552.tif 000001
立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここで、
Ｒ1は、ＣＨ3又はＣＦ3を表し；
Ｒ2は、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、アリル、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、ＣＨ2Ｃ
Ｈ2ＣＨＦ2、ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、３，３，３−トリフルオロプロピル及び４，４，４−トリフルオロブチルから成るグループから選択され；及び
Ｒ3は、Ｈ、ＣＨ3及びＣＨ2ＣＨ3から成るグループから選択され；又は
Ｒ2及びＲ3は、一緒になってＣＨ2（ＣＨ2）ＣＨ2又はＣＨ2（ＣＨ2）3ＣＨ2を形成し；
Ｒ4は、Ｆ又はＣｌを表し；及び
Ｒ′及びＲ′′は、独立して、水素又はメチルを表す、
上記化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその
立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここで、Ｒ1は、ＣＨ3を表す、上記化合物。
【請求項３】
請求項１又は２に記載の式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここで、Ｒ2は、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ2−シクロプロピル、シクロブチル及びシクロペンチルから成るグループから選択される、上記化合物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１つに記載の式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここで、Ｒ3は、Ｈ及びＣＨ3から成るグループから選択される、上記化合物。
【請求項５】
請求項１又は２に記載の式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここで、Ｒ2及びＲ3は、一緒になってＣＨ2（ＣＨ2）ＣＨ2又はＣＨ2（ＣＨ2）3ＣＨ2を形成する、上記化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１つに記載の式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここでＲ4は、Ｆを表す、上記化合物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれか１つに記載の式１のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩であって、ここで、Ｒ′及びＲ′′は、独立して、水素を表す、上記化合物。
【請求項８】
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］プロパン−１−アミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］ブタン−１−アミン；
Ｎ−エチル−２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エタンアミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］−Ｎ−メチル−プロパン−１−アミン；
Ｎ−［２−（３−クロロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］プロパン−１−アミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］ブタン−２−アミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］シクロペンタミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］−２−メチル−ブタン−２−アミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］シクロブタミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］プロパン−２−アミン；
１−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］ピペリジン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エタンアミン；
Ｎ−１，１−二−ジュウテリウム−プロピル−［２−（３−フルオロ−５−メタンスルホニル−フェノキシ）−エチル］−アミン；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）−フェノキシ］エチル｝アミン；
Ｎ−｛２−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］エチル｝−Ｎ−イソブチルアミン；
１−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］アゼチジン；
１−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）−Ｎ−プロピル−プロパン−２−アミン；又は
２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）−Ｎ−プロピル−プロパン−１−アミン；
である、請求項１に記載のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項９】
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］プロパン−１−アミン；
Ｎ−［２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エチル］ブタン−１−アミン；
Ｎ−エチル−２−（３−フルオロ−５−メチルスルホニル−フェノキシ）エタンアミン；又は
薬学的に許容されるそれらの塩
である、請求項１に記載のフェノキシ−エチル−アミン誘導体。
【請求項１０】
少なくとも一つの薬学的に許容される担体又は賦形剤と一緒に、治療上有効な量の、請求項１〜９のいずれか１項に記載のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩を含んでなる、薬学的組成物。
【請求項１１】
薬剤として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩。
【請求項１２】
疾患、障害又は状態が、ヒトを含む、哺乳類の中枢神経系におけるドーパミン作動性機能の調節に応答する、その疾患又は障害又は状態を処置、予防又は軽減する薬剤を製造するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載のフェノキシ−エチル−アミン誘導体、立体異性体若しくはその立体異性体の混合物、又はそのＮ−オキシド、又は重水素化されたその類似体、又は薬学的に許容されるそれらの塩の使用。
【請求項１３】
請求項１２に記載の使用であって、疾患、障害又は状態が、精神病、統合失調症、統合失調症様障害、双極性障害、精神病性障害、薬物誘発性精神病性障害、気分障害、不安障害、うつ病、強迫性障害、認知症、加齢関連認知機能障害、自閉症スペクトラム障害、ＡＤＨＤ、脳性麻痺、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、脳損傷、睡眠障害、性障害、摂食障害、肥満、頭痛、筋緊張亢進が特徴の状態での痛み、パーキンソン病、パーキンソン症候群、ジスキネジー、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発ジスキネジー、遅発性ジスキネジー、ジストニー、チック及び振せん認知症、ハンチントン病、薬物誘発性運動障害、下肢静止不能症、ナルコレプシー、アルツハイマー病及びアルツハイマー病に関連する障害のグループから選択される、上記使用。
【請求項１４】
請求項１３に記載の使用であって、疾患、障害又は状態が、精神病、統合失調症、統合失調症様障害、双極性障害、不安障害、うつ病、強迫性障害、認知症、加齢関連認知機能障害、自閉症スペクトラム障害、ＡＤＨＤ、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、摂食障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発ジスキネジー、遅発性ジスキネジー、ジストニー、ハンチントン病及びアルツハイマー病のグループから選択される、上記使用。
【請求項１５】
請求項１３に記載の使用であって、疾患、障害又は状態が、統合失調症、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発ジスキネジー及びハンチントン病のグループから選択される、上記使用。
【請求項１６】
請求項１５に記載の使用であって、疾患、障害又は状態が、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発ジスキネジーである、上記使用。