【手続補正書】
【提出日】平成27年4月14日(2015.4.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬学的作用物質として使用するための、式ＩＶによる化合物
【化１】
2014520108.tif 000001
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ
［式中、Ｒ1は、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、またはヘテロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アミン、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミンまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲaで置換されており、
ここで、Ｒaは、それぞれの出現において、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、および
ｗ）ＮＲbＲc
からなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲaは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＦ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲbは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ2およびＲ3は、
（ｉ）それぞれ独立に、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいは
（ｉｉ）それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環（ここで、前記環は無置換である）を形成するかの何れかである］。
【請求項２】
式ＶＩの請求項１に記載の化合物：
【化２】
2014520108.tif 000002
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体もしくはプロドラッグ［式中、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5は、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、
ｗ）ＮＲbＲc、および
ｘ）水素
からなる群からそれぞれ独立に選択されるか、
あるいはＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4、Ｒa6およびＲa7の２つは、それらが結合している原子と一緒になって、５もしくは６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、
２つのＲbは、それらが結合している原子と、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する］。
【請求項３】
Ｒ2およびＲ3が、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、水素およびＣ3〜Ｃ8シクロアルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいはＲ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジンまたはピペリジン環を形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環を形成する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が、水素、ＮＨＣＯＲb、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3およびＮＲbＲcからそれぞれ独立に選択される、請求項２から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがＮＨＣＯＲbであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒa4が水素ではない、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒa4が、水素、ＮＨＣＯＲb、メトキシ、メチルおよび塩素から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒbが、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、無置換のＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、無置換のアリールおよび無置換のヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されている、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒbが−ＣＨ2Ｒdである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒdがモルホリンである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
薬学的作用物質として使用するための、式：
【化３】
2014520108.tif 000003
の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド。
【請求項１４】
薬学的作用物質として使用するための、
【化４】
2014520108.tif 000004
Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド。
【請求項１５】
チロシンキナーゼ経路阻害剤として使用するための、請求項１から１４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
がん／または細胞増殖性障害の予防または治療のために使用するための、請求項１５の化合物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０８９１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０８９１】
他の態様
本発明をその詳細な説明と併せて記述してきたが、前述の記述は本発明の範囲を限定することではなく例証することが意図されており、該範囲は添付の請求項の範囲によって定義される。他の局面、利点および修正形態は、下記の請求項の範囲内である。当業者には、形態および詳細における種々の変化が、添付の請求項によって網羅される本発明の範囲を逸脱することなくその中で為されていてもよいことが理解されるであろう。
以下に、本願の種々の実施態様を付記する。
［１］
式Ｉによる化合物
【化１１７】
2014520108.tif 000005
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ
［式中、
ＹおよびＶは、Ｏ、ＳまたはＮＨからそれぞれ独立に選択され、
ＺおよびＸは、ＣＨまたはＮからそれぞれ独立に選択され、
Ｗは、ＣＯＮＲ2Ｒ3またはＮＲ2Ｒ3の何れかであり、但し、ＷがＮＲ2Ｒ3である場合、Ｒ1はアリールまたは置換アリールであり、
Ｒ1は、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線
状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、またはヘテロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、
Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アミン、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミンまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲaで置換されており、
ここで、Ｒaは、それぞれの出現において、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、および
ｗ）ＮＲbＲc
からなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲaは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、あるいは２つのＲbは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ2およびＲ3は、
（ｉ）それぞれ独立に、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびＣＯＲe（ここで、Ｒeは、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキルから選択される）からなる群から選択されるか、あるいは
（ｉｉ）それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環（ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環は無置換である）を形成するか
の何れかである］。
［２］
式ＩＩによる化合物
【化１１８】
2014520108.tif 000006
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ
［式中、
Ｙは、ＯまたはＳから選択され、
Ｘは、ＣＨまたはＮから選択され、
Ｗは、ＣＯＮＲ2Ｒ3またはＮＲ2Ｒ3の何れかであり、但し、ＷがＮＲ2Ｒ3である場合、Ｒ1はアリールまたは置換アリールであり、
Ｒ1は、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、またはヘテロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アミン、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミンまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲaで置換されており、
ここで、Ｒaは、それぞれの出現において、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ3〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、および
ｗ）ＮＲbＲc
からなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲaは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＦ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲbは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ2およびＲ3は、
（ｉ）それぞれ独立に、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルおよびＣＯＲe（ここで、Ｒeは、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキルから選択される）からなる群から選択されるか、あるいは
（ｉｉ）それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環（ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環は無置換である）を形成するか
の何れかである］。
［３］
式ＩＩＩによる化合物
【化１１９】
2014520108.tif 000007
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ
［式中、
ＹおよびＶは、Ｏ、ＳまたはＮＨからそれぞれ独立に選択され、
ＺおよびＸは、ＣＨまたはＮからそれぞれ独立に選択され、
Ｒ1は、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、またはヘテロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アミン、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミンまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲaで置換されており、
ここで、Ｒaは、それぞれの出現において、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、および
ｗ）ＮＲbＲc
からなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲaは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＦ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲbは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ2およびＲ3は、
（ｉ）それぞれ独立に、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8アルケニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいは
（ｉｉ）それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環（ここで、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環は無置換である）を形成するかの何れかである］。
［４］
式ＩＶによる化合物
【化１２０】
2014520108.tif 000008
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ
［式中、
Ｒ1は、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、またはヘテロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アミン、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミンまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲaで置換されており、
ここで、Ｒaは、それぞれの出現において、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、および
ｗ）ＮＲbＲc
からなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲaは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＦ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、
あるいは２つのＲbは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ2およびＲ3は、
（ｉ）それぞれ独立に、水素、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるか、あるいは
（ｉｉ）それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環（ここで、前記環は無置換である）を形成するかの何れかである］。
［５］
式Ｖによる化合物：
【化１２１】
2014520108.tif 000009
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ［式中、ＷはＣＯＮＲ2Ｒ3であり、Ｒ1は、
１）ＮＲaＲa（ここで、ａ）１つのＲaはＨであり、かつ１つのＲaは１以上のＲbで置換されているフェニルであり、ｂ）１つのＲaは線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、かつ１つのＲaは無置換のフェニルまたは１以上のＲbで置換されているフェニルである）、および
２）１以上のＮＨＣＯＲbで置換されているフェニル（ここで、Ｒbは、ａ）無置換のフェニルまたは１以上のＲdで置換されているフェニルであり、あるいはｂ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキルであり、ここで、前記アルキルは、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキルで任意に置換されている５、６または７員のヘテロシクロアルキルで置換されており、但し、前記ヘテロシクロアルキルはモルホリンではない）から選択され、
Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルまたはヘテロ芳香族環を形成し、
Ｒbは、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ＣＦ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールから独立に選択される］。
［６］
式ＶＩの［１］に記載の化合物：
【化１２２】
2014520108.tif 000010
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくは多形体もしくはプロドラッグ［式中、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5は、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、
ｗ）ＮＲbＲc、および
ｘ）水素
からなる群からそれぞれ独立に選択されるか、
あるいはＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4、Ｒa6およびＲa7の２つは、それらが結合している原子と一緒になって、５もしくは６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、
２つのＲbは、それらが結合している原子と、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する］。
［７］
式ＶＩＩの［６］に記載の化合物：
【化１２３】
2014520108.tif 000011
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［８］
式ＶＩＩＩの［６］に記載の化合物：
【化１２４】
2014520108.tif 000012
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［９］
式ＩＸの［６］に記載の化合物：
【化１２５】
2014520108.tif 000013
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１０］
式Ｘの［６］に記載の化合物：
【化１２６】
2014520108.tif 000014
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１１］
式ＸＩの［６］に記載の化合物：
【化１２７】
2014520108.tif 000015
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１２］
式ＸＩＩの［６］に記載の化合物：
【化１２８】
2014520108.tif 000016
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１３］
式ＸＩＩＩの［１］に記載の化合物：
【化１２９】
2014520108.tif 000017
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体、プロドラッグ［式中、Ｒa6およびＲa7は、
ａ）線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、
ｂ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、
ｃ）線状または分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、
ｄ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルキル、
ｅ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはアリールオキシ、
ｆ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、
ｇ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6アルキルスルホニル、
ｈ）線状または分枝、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6チオアルキルまたはチオアリール（ここで、ａ）〜ｈ）における前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｉ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｊ）Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル（ここで、前記シクロアルケニルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｋ）アリール（ここで、前記アリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｌ）ヘテロアリール（ここで、前記ヘテロアリールは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｍ）ヘテロシクロアルキル（ここで、前記ヘテロシクロアルキルは、無置換であるか、またはそれぞれの出現において、１以上のＲbで独立に置換されている）、
ｎ）ヒドロキシル、
ｏ）シアノ、
ｐ）アミノ、
ｑ）ニトロ、
ｒ）ハロゲン、
ｓ）ＣＯＲb、
ｔ）ＣＯＯＲb、
ｕ）ＣＯＮＲbＲc、
ｖ）ＮＨＣＯＲb、
ｗ）ＮＲbＲc、および
ｘ）水素
からなる群からそれぞれ独立に選択されるか、
あるいはＲa6およびＲa7は、それらが結合している原子と一緒になって、５もしくは６員のヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロ芳香族環を形成し、
ここで、ＲbおよびＲcは、それぞれ独立に、水素、またはハロゲン、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される基であり、
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールからなる群から独立に選択され、２つのＲbは、それらが結合している原子と、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する］。
［１４］
式ＸＩＶの［１３］に記載の化合物：
【化１３０】
2014520108.tif 000018
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１５］
式ＸＶの［１３］に記載の化合物：
【化１３１】
2014520108.tif 000019
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ［式中、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は、水素、ハロゲン、ＣＦ3、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからそれぞれ独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されており、ここで、Ｒdは、それぞれの出現において、線状もしくは分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、線状もしくは分枝Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ
3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびヘテロアリールから独立に選択されるか、あるいはＲb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4またはＲb5の２つは、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する］。
［１６］
式ＸＶＩの［１５］に記載の化合物：
【化１３２】
2014520108.tif 000020
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１７］
式ＸＶＩＩの［１６］に記載の化合物：
【化１３３】
2014520108.tif 000021
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１８］
式ＸＶＩＩＩの［１６］に記載の化合物：
【化１３４】
2014520108.tif 000022
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［１９］
式ＸＩＸの［１６］に記載の化合物：
【化１３５】
2014520108.tif 000023
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグ。
［２０］
Ｒ2およびＲ3が、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、水素およびＣ3〜Ｃ8シロアルキルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいはＲ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキルを形成する、［１］から［１９］の何れか一項に記載の化合物。
［２１］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５、６または７員のヘテロシクロアルキル環を形成する、［２０］に記載の化合物。
［２２］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する、［２１］に記載の化合物。
［２３］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、５員のヘテロシクロアルキル環を形成する、［２２］に記載の化合物。
［２４］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジンまたはピペリジン環を形成する、［２３］に記載の化合物。
［２５］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環を形成する、［２４］に記載の化合物。
［２６］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が、水素、ＮＨＣＯＲb、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3およびＮＲbＲcからそれぞれ独立に選択される、［６］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［２７］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがＮＨＣＯＲbであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［２６］に記載の化合物。
［２８］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがハロゲンであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［２６］に記載の化合物。
［２９］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがフッ素または塩素であり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［２８］に記載の化合物。
［３０］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがＣ1〜Ｃ6アルコキシであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［２６］に記載の化合物。
［３１］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがメトキシまたはエトキシであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［３０］に記載の化合物。
［３２］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つがＣＦ3であり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［２６］に記載の化合物。
［３３］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つまたは２つがＣ1〜Ｃ6アルキルであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［２６］に記載の化合物。
［３４］
Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5の１つまたは２つがメチルであり、残りのＲa1、Ｒa2、Ｒa3、Ｒa4およびＲa5が水素である、［３３］に記載の化合物。
［３５］
Ｒa1およびＲa3が水素ではない、［３３］または［３４］に記載の化合物。
［３６］
Ｒa5が水素ではない、［６］または［２０］から［３４］の何れか一に記載の化合物。
［３７］
Ｒa4が水素ではない、［６］または［２０］から［３４］の何れか一に記載の化合物。
［３８］
Ｒa3が水素ではない、［６］または［２０］から［３４］の何れか一に記載の化合物。
［３９］
Ｒa3およびＲa4が、水素、ＮＨＣＯＲb、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＮＲbＲcからそれぞれ独立に選択される、［６］から［７］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［４０］
Ｒa3およびＲa4の１つがＮＨＣＯＲbであり、残りのＲa3またはＲa4が、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＮＲbＲcから選択される、［３９］に記載の化合物。
［４１］
Ｒa3およびＲa4の１つがＮＨＣＯＲbであり、残りのＲa3またはＲa4が、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよびハロゲンから選択される、［４０］に記載の化合物。
［４２］
Ｒa3が、水素、ＮＨＣＯＲb、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＮＲbＲcから選択される、［６］から［８］、［１１］から［１２］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［４３］
Ｒa3が、水素、ＮＨＣＯＲb、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メチルおよびジメチルアミンから選択される、［４２］に記載の化合物。
［４４］
Ｒa3が、水素、メトキシ、エトキシ、フッ素、塩素、ヒドロキシル、メチルおよびジメチルアミンから選択される、［４３］に記載の化合物。
［４５］
Ｒa4が、水素、ＮＨＣＯＲb、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＮＲbＲcから選択される、［６］から［１０］および［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［４６］
Ｒa4が、水素、ＮＨＣＯＲb、メトキシ、メチルおよび塩素から選択される、［４５］に記載の化合物。
［４７］
Ｒa4が、水素、メトキシ、メチルおよび塩素から選択される、［４６］に記載の化合物。
［４８］
Ｒbが、線状または分枝Ｃ1〜Ｃ6アルキル、無置換のＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、無置換のアリールおよび無置換のヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、無置換であるか、または１以上のＲdで置換されている、［１］から［４］、［６］から［１１］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［４９］
Ｒbが、−ＣＨ2Ｒd、線状または分枝の無置換のＣ1〜Ｃ6アルキル、無置換のヘテロシクロアルキルおよび無置換のＣ3〜Ｃ8シクロアルキルから選択される、［４８］に記載の化合物。
［５０］
Ｒbがメチルである、［４９］に記載の化合物。
［５１］
Ｒbが−ＣＨ2Ｒdである、［４９］に記載の化合物。
［５２］
Ｒdが、ヘテロシクロアルキル、ジアルキルアミン、モノアルキルアミンおよびＣ3〜Ｃ8シクロアルキルから選択される、［１］から［４］、［６］から［１２］、［２０］から［２５］、［３９］から［４３］、［４６］、［４８］から［４９］または［５１］の何れか一に記載の化合物。
［５３］
Ｒdが、メチルピペラジン、ピペリジン、ジメチルアミン、モルホリン、ジメチルアミンおよびシクロプロピルから選択される、［５２］に記載の化合物。
［５４］
Ｒdが、モルホリンでもシクロプロピルでもない、［１］から［１２］、［２０］から［２５］、［３９］から［４３］、［４６］、［４８］から［４９］、［５１］から［５２］または［５３］の何れか一に記載の化合物。
［５５］
Ｒdがメチルピペラジンである、［５３］に記載の化合物。
［５６］
Ｒdがピペリジンである、［５３］に記載の化合物。
［５７］
Ｒdがジメチルアミンである、［５３］に記載の化合物。
［５８］
Ｒdがモルホリンである、［５３］に記載の化合物。
［５９］
ＲdがＣ3〜Ｃ8シクロアルキルである、［５２］に記載の化合物。
［６０］
Ｒdがシクロプロピルである、［５９］に記載の化合物。
［６１］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環を形成しない、［１］から［２４］または［２６］から［６０］の何れか一に記載の化合物。
［６２］
Ｒa6およびＲa7が、水素、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、ここで、前記アリールまたはアルキルは、無置換であるか、または１以上のＲbで置換されており、あるいは、Ｒa6およびＲa7が、それらが結合している原子と一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキルを形成する、［１３］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［６３］
Ｒa6およびＲa7が、水素、メチル、フェニル、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからそれぞれ独立に選択され、ここで、前記メチルまたはフェニルは、無置換であるか、または１以上のＲbで置換されており、あるいは、Ｒa6およびＲa7が一緒になって、メチルピペラジンまたはモルホリンを形成する、［６２］に記載の化合物。
［６４］
Ｒa7が、フェニル、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択され、ここで、前記メチルまたはフェニルは、無置換であるか、または１以上のＲbで置換されている、［６２］または［６３］に記載の化合物。
［６５］
Ｒa7が、無置換のフェニルまたは１以上のＲbで置換されているフェニルから選択される、［６２］から［６４］に記載の化合物。
［６６］
Ｒa6がメチルである、［６１］から［６５］何れか一に記載の化合物。
［６７］
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5が、水素、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3およびＣ1〜Ｃ6アルコキシからそれぞれ独立に選択され、
あるいは、Ｒb3およびＲb4が一緒になって、５または６員のヘテロシクロアルキル環を形成する、［１５］から［１６］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［６８］
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、無置換のモルホリン、メチル、ＣＦ3およびメトキシからそれぞれ独立に選択され、あるいは、Ｒb3およびＲb4が一緒になって、ジオキサン環を形成する、［６７］に記載の化合物。
［６９］
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および無置換のモルホリンからそれぞれ独立に選択される、［６８］に記載の化合物。
［７０］
Ｒb2およびＲb4が水素である、［６７］から［６９］の何れか一に記載の化合物。
［７１］
Ｒb1、Ｒb3およびＲb5がフッ素である、［６７］から［６９］の何れか一に記載の化合物。
［７２］
Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5が、水素、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、但し、Ｒb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5の１つがフッ素である場合、残りのＲb1、Ｒb2、Ｒb3、Ｒb4およびＲb5は水素である、［１５］から［１６］または［２０］から［２５］の何れか一に記載の化合物。
［７３］
Ｒb1が、水素、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ヘテロシクロアルキル、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよびＣ3〜Ｃ8シクロアルキルから選択される、［１５］から［１７］、［２０］から［２５］または［６７］から［７２］の何れか一に記載の化合物。
［７４］
Ｒb1が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、無置換のモルホリン、メチル、ＣＦ3およびメトキシ、ならびにシクロプロピルから選択される、［７３］に記載の化合物。
［７５］
Ｒb1が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および無置換のモルホリンから選択される、［７４］に記載の化合物。
［７６］
Ｒb1がフッ素である、［７５］に記載の化合物。
［７７］
Ｒb1がメトキシである、［７４］に記載の化合物。
［７８］
Ｒb1がＣＦ3である、［７４］に記載の化合物。
［７９］
Ｒb2が、水素、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ヘテロシクロアルキル、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよびＣ3〜Ｃ8シクロアルキルから選択される、［１５］から［１６］、［１８］、［２０］から［２５］または［６７］から［７８］の何れか一に記載の化合物。
［８０］
Ｒb2が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、無置換のモルホリン、メチル、ＣＦ3およびメトキシ、ならびにシクロプロピルから選択される、［７９］に記載の化合物。
［８１］
Ｒb2が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および無置換のモルホリンから選択される、［８０］に記載の化合物。
［８２］
Ｒb2が塩素またはフッ素である、［７９］に記載の化合物。
［８３］
Ｒb2がメトキシである、［８０］に記載の化合物。
［８４］
Ｒb3が、水素、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、ヘテロシクロアルキル、線状Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＣＦ3、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシおよびＣ3〜Ｃ8シクロアルキルから選択される、［１５］から［１６］、［１９］、［２０］から［２５］または［６７］から［８３］の何れか一に記載の化合物。
［８５］
Ｒb3が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3、無置換のモルホリン、メチル、ＣＦ3およびメトキシ、ならびにシクロプロピルから選択される、［８４］に記載の化合物。
［８６］
Ｒb3が、水素、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3および無置換のモルホリンから選択される、［８５］に記載の化合物。
［８７］
Ｒb3が、フッ素、Ｃ（Ｏ）ＣＨ3およびメトキシ、無置換のモルホリン、メトキシおよびメチルから選択される、［８５］に記載の化合物。
［８８］
Ｒ3bがフッ素である、［８５］に記載の化合物。
［８９］
Ｒ3bがメトキシである、［８５］に記載の化合物。
［９０］
Ｒ2およびＲ3が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジン環を形成しない、［１３］から［２３］または［６２］から［８９］の何れか一に記載の化合物。
［９１］
表Ａから選択される化合物。
［９２］
式：
【化１３６】
2014520108.tif 000024
によって表される多形体２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）であって、下記の少なくとも１つ：図８において明記されているものと実質的に同様のＸ線回折ピークパターンを特徴とするＸ線回折パターン、または図１０において明記されているものと実質的に同様の分解痕跡を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを特徴とする、多形体。
［９３］
約２６．４、２４．１、２２．８、２０．０、１８．９および９．８度２θにおける特徴的なピークを包含するＸ線回折パターンを特徴とする、［９２］に記載の多形体。
［９４］
約２６．４、２４．１、２２．８、２１．４、２０．０、１９．６、１８．９、１８．０、１６．４、１６．０、１３．７および９．８度２θにおける特徴的なピークを包含するＸ線回折パターンを特徴とする、［９３］に記載の多形体。
［９５］
約４．３、１９．２および２２．１度２θにおけるピークを欠くＸ線回折パターンを特徴とする、［９２］から［９４］の何れか一に記載の多形体。
［９６］
前記Ｘ線回折が、銅Ｘ線源を用いて測定される、［９２］から［９５］の何れか一に記載の多形体。
［９７］
前記ＤＳＣサーモグラムが、ＤＳＣ  Ｑ２０００  Ｖ２４．４ビルド１１６によって測定される、［９２］に記載の多形体。
［９８］
前記Ｘ線回折パターンが、Ｂｒｕｋｅｒ  Ｄ８アドバンスによって測定される、［９２］から［９７］の何れか一に記載の多形体。
［９９］
前記２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）が、
１）２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミドをトルエン中で加熱するステップと、
２）前記トルエン中の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミドを、エタノール中の塩酸で処理するステップと
を含むプロセスによって取得可能である、［９２］から［９８］の何れか一に記載の多形体。
［１００］
前記処理することが、エタノール中ＨＣｌの１．４Ｍ溶液を用いるものである、［９９］に記載の多形体。
［１０１］
２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）が、有機溶媒からの２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミドの塩酸塩の再結晶化により取得可能である、［９２］から［９８］の何れか一に記載の多形体。
［１０２］
前記有機溶媒が、エタノールおよびメタノールから選択される、［１０１］に記載の多形体。
［１０３］
前記有機溶媒がエタノールである、［１０２］に記載の多形体。
［１０４］
前記有機溶媒がメタノールである、［１０２］に記載の多形体。
［１０５］
式：
【化１３７】
2014520108.tif 000025
によって表される２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）からなる活性成分であって、下記の少なくとも１つ：図８において明記されているものと実質的に同様のＸ線回折ピークパターンを特徴とするＸ線回折パターン、または図１０において明記されているものと実質的に同様の分解痕跡を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを特徴とする、活性成分。
［１０６］
式：
【化１３８】
2014520108.tif 000026
によって表される２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）からなる活性成分（ここで、前記活性成分は、下記の少なくとも１つ：図８において明記されているものと実質的に同様のＸ線回折ピークパターンを特徴とするＸ線回折パターン、または図１０において明記されているものと実質的に同様の分解痕跡を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを特徴とする）と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
［１０７］
式：
【化１３９】
2014520108.tif 000027
によって表される多形体２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）であって、下記の少なくとも１つ：図１５において明記されているものと実質的に同様のＸ線回折ピークパターンを特徴とするＸ線回折パターン、または図１９において明記されているものと実質的に同様の分解痕跡を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを特徴とする、多形体。
［１０８］
約２１．３、２２．７および２４．５度２θにおける特徴的なピークを包含するＸ線回折パターンを特徴とする、［１０７］に記載の多形体。
［１０９］
約１８．４、２１．３、２２．７および２４．５度２θにおける特徴的なピークを包含するＸ線回折パターンを特徴とする、［１０８］に記載の多形体。
［１１０］
約１５．４、１８．４、１９．５、２１.３、２２．７、２４．５、２５．２および２８．０度２θにおける特徴的なピークを包含するＸ線回折パターンを特徴とする、［１０９］に記載の多形体。
［１１１］
前記Ｘ線回折が、銅Ｘ線源を用いて測定される、［１０７］から［１１０］の何れか一に記載の多形体。
［１１２］
前記ＤＳＣサーモグラムが、ＤＳＣ  Ｑ２０００  Ｖ２４．４ビルド１１６によって測定される、［１０７］に記載の多形体。
［１１３］
前記Ｘ線回折パターンが、Ｂｒｕｋｅｒ  Ｄ８アドバンスによって測定される、［１０７］から［１１２］の何れか一に記載の多形体。
［１１４］
前記２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）が、有機溶媒からの２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミドの再結晶化により取得可能である、［１０７］から［１１３］の何れか一に記載の多形体。
［１１５］
前記有機溶媒が、エタノールである、［１１４］に記載の多形体。
［１１６］
式：
【化１４０】
2014520108.tif 000028
によって表される２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）からなる活性成分であって、下記の少なくとも１つ：図１５において明記されているものと実質的に同様のＸ線回折ピークパターンを特徴とするＸ線回折パターン、または図１８において明記されているものと実質的に同様の分解痕跡を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを特徴とする、活性成分。
［１１７］
式：
【化１４１】
2014520108.tif 000029
によって表される２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）からなる活性成分（ここで、前記活性成分は、下記の少なくとも１つ：図１５において明記されているものと実質的に同様のＸ線回折ピークパターンを特徴とするＸ線回折パターン、または図１８において明記されているものと実質的に同様の分解痕跡を有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムを特徴とする）と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
［１１８］
１以上のチロシンキナーゼ経路を阻害する、［１］から［９１］の何れか一に記載の化合物。
［１１９］
１以上のチロシンキナーゼ経路を少なくとも約１０％阻害する、［１１８］に記載の化合物。
［１２０］
前記経路において阻害されるチロシンキナーゼが、ＪＡＫ、ＳＹＫおよびＢＴＫから選択される、［１１９］に記載の化合物。
［１２１］
前記チロシンキナーゼがＪＡＫ３および／またはＳＹＫである、［１２０］に記載の化合物。
［１２２］
１以上のチロシンキナーゼ経路を少なくとも約１０％阻害する表Ｂまたは表Ｃの化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
［１２３］
前記阻害されるチロシンキナーゼ経路が、ＪＡＫおよび／またはＳＹＫ、ならびにＢＴＫから選択される、［１２２］に記載の化合物。
［１２４］
前記チロシンキナーゼ経路がＪＡＫ３である、［１２３］に記載の化合物。
［１２５］
前記チロシンキナーゼ経路がＳＹＫである、［１２３］に記載の化合物。
［１２６］
［１２２］に記載の化合物と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、医薬組成物。
［１２７］
がんおよび／または細胞増殖障害を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１２８］
がんおよび／または細胞増殖性障害を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１２９］
がんおよび／または細胞増殖性障害を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１３０］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が、血液系の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１３１］
前記がんが白血病である、［１３０］に記載の使用。
［１３２］
前記白血病が骨髄線維症である、［１３１］に記載の使用。
［１３３］
前記白血病が急性骨髄性白血病である、［１３１］に記載の使用。
［１３４］
前記細胞増殖障害が、真性赤血球増加症および本態性血小板血症から選択される、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１３５］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が肺の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一項に記載の使用。
［１３６］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が結腸の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１３７］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が膵臓の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１３８］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が前立腺の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１３９］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が皮膚の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１４０］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が卵巣の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１４１］
前記がんおよび／または細胞増殖障害が乳房の細胞増殖性障害である、［１２７］から［１２９］の何れか一に記載の使用。
［１４２］
前記医薬が、長期療法または維持療法として投与される、［１２７］から［１４１］の何れか一に記載の使用。
［１４３］
前記医薬が、付加的療法を含む併用療法の一部として投与される、［１２７］から［１４１］の何れか一項に記載の使用。
［１４４］
前記併用療法が、前記医薬の投与および少なくとも１つの付加的な治療剤の投与を含む、［１４３］に記載の使用。
［１４５］
前記併用療法が、非薬物療法を含む、［１４４］に記載の使用。
［１４６］
前記非薬物療法が、手術、免疫療法および放射線治療からなる群から選択される、［１４５］に記載の使用。
［１４７］
免疫系の機能不全、自己免疫疾患および移植拒絶反応から選択される障害を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１４８］
免疫系の機能不全、自己免疫疾患および移植拒絶反応から選択される障害を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１４９］
免疫系の機能不全、自己免疫疾患および移植拒絶反応から選択される障害を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１５０］
前記障害が移植拒絶反応である、［１４７］から［１４９］の何れか一に記載の使用。
［１５１］
前記移植拒絶反応が、腎臓、心臓、肺、肝臓もしくは膵臓の拒絶反応、または移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）である、［１５０］に記載の使用。
［１５２］
前記自己免疫系疾患が、乾癬、関節リウマチおよび乾癬性関節炎から選択される、［１４７］から［１４９］の何れか一に記載の使用。
［１５３］
対象において炎症性障害または疾患を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１５４］
対象において炎症性障害または疾患を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１５５］
対象において炎症性障害または疾患を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１５６］
前記炎症性疾患が、炎症性腸疾患および強直性脊椎炎から選択される、［１５３］から［１５５］の何れか一に記載の使用。
［１５７］
前記炎症性腸疾患が、潰瘍性結腸炎およびクローン病から選択される、［１５６］に記載の使用。
［１５８］
ドライアイ疾患を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１５９］
対象においてドライアイ疾患を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１６０］
対象においてドライアイ疾患を予防するまたは治療するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１６１］
対象においてリンパ球増殖を阻害するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１６２］
対象においてリンパ球増殖を阻害するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１６３］
対象においてリンパ球増殖を阻害するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１６４］
対象においてリンパ球活性化を阻害するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１６５］
対象においてリンパ球活性化を阻害するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１６６］
対象においてリンパ球活性化を阻害するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１６７］
前記リンパ球がＴ細胞である、［１６４］から［１６６］の何れか一に記載の使用。
［１６８］
前記リンパ球がＢ細胞である、［１６４］から［１６６］の何れか一に記載の使用。
［１６９］
対象において、チロシンキナーゼ阻害によってモジュレートされる疾患または障害を治療するまたは予防するための医薬の製造における、［１］から［９１］または［１１８］から［１２５］の何れか一に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、多形体もしくはプロドラッグの使用。
［１７０］
対象において、チロシンキナーゼ阻害によってモジュレートされる疾患または障害を治療するまたは予防するための医薬の製造における、［９２］から［１０５］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド塩酸塩（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１７１］
対象において、チロシンキナーゼ阻害によってモジュレートされる疾患または障害を治療するまたは予防するための医薬の製造における、［１０７］から［１１６］の何れか一に記載の２−モルホリノ−Ｎ−（３−（４−（５−（ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）チアゾール−２−イル）フェニル）アセトアミド（形態Ｉ）の多形体または活性成分の使用。
［１７２］
前記チロシンキナーゼが、ＪＡＫ、ＳＹＫおよびＢＴＫから選択される、［１６９］から［１７１］の何れか一に記載の使用。
［１７３］
前記チロシンキナーゼがＪＡＫ３である、［１７２］に記載の使用。
［１７４］
前記チロシンキナーゼがＳＹＫである、［１７２］に記載の使用。
［１７５］
前記医薬が、経口的に、局所的にまたは静脈内に投与される、［１２７］から［１７４］の何れか一に記載の使用。