【事件の表示】
　特願２００４−５１９７８８「酸不安定性薬物の液体剤形」拒絶査定不服審判事件〔平成１６年　１月１５日国際公開、ＷＯ２００４／００４７１８、平成１７年１１月１０日国内公表、特表２００５−５３３８３２〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯  
　本願は、２００３年７月２日（パリ条約による優先権主張　２００２年７月３日（ＵＳ）アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であって、平成２３年４月１２日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２３年８月１９日に拒絶査定不服審判が請求されたものであって、平成２５年７月１２日付けで拒絶理由が通知され、これに対し、平成２６年１月１４日に手続補正書及び意見書が提出されたものである。
　
２．本願発明
　本願の請求項１〜７に係る発明は、平成２６年１月１４日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜７に記載された事項により特定されるものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
　
　「【請求項１】　（ａ）腸溶コーティングを被せたプロトンポンプ阻害剤を含む微粒子（ここで前記微粒子は１００〜９００μｍの大きさである）；および
　（ｂ）５．０未満のｐＨを有する液体ビヒクル、
を含む液体医薬製剤であって、経鼻胃管を介して投与される、前記液体医薬製剤。」
　　
３．引用例に記載された事項
（１）平成２５年７月１２日付けの拒絶理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物であるChun AH et al. Lansoprazole: administration of the contents of a capsule dosage formulation through a nasogastric tube. Clin Ther. 1996.10, 18(5), p.833-842（以下「引用例１」という。）には、以下の事項が記載されている。（引用例１は英語で記載されているので、訳文で示す。）
　
　（１−ア）「ランソプラゾールは、腸溶性コーティングされた細粒を含むカプセル投与製剤として市販されている。」（８３３ページ右欄１１−１３行）
　
　（１−イ）「このクロスオーバー試験はカプセルの内容物をリンゴジュースと混合し、経鼻胃管を通して投与された場合と、カプセルのままで投与された場合のランソプラゾールのバイオアベイラビリティ、すなわち血漿薬物濃度の評価のために行われた。リンゴジュースは、その酸性のため、そして、顆粒の腸溶性コーティングに影響を与えないために媒体として用いられた。」  （８３４ページ右欄１−９行）
　
　（１−ウ）「１つの３０ｍｇランソプラゾールカプセルからの顆粒を、カテーテルの先端に取り付けられる、６０ｍＬのプラスチック製シリンジに、プランジャーを除去して入れた。手袋をはめた指がもう一方の開口端を閉じている間に、リンゴジュースはプランジャーを挿入する側の開口端から加えられた。プランジャーは注意深く元のとおりに挿入され、注射器は、さかさまにされ、そして空気は注射器から取り出された。注射器に取り付けたプラスチックチューブを介してリンゴジュースを吸引することにより、リンゴジュースの体積は４０ｍｌに調節された。シリンジ内の顆粒は慎重に振盪され、そして、個々の粒子が、管を流れ落ちるのを見ることができるように、ゆっくりと、（座位の被験者の）ＮＧ管に計量供給した。 この手順は、ＮＧ管の閉塞を防ぎ、３〜５分での完全な送達を基本的に許容した。そして、シリンジは４０ｍｌのリンゴジュースで２回すすがれ、すすいだ液は、ＮＧ管に移された。」（８３５ページ左欄３１行−右欄８行）
　
　（１−エ）「この発見は、カプセルの内容物がＮＧ管を通して投与されたときとカプセルのまま与えられた時では、類似したバイオアベイラビリティーを示すことを示している。」（８３９ページ右欄５−８行）
　　
　（１−オ）「顆粒は直径が約１ｍｍから１．１ｍｍであり、 図３に見られるようにサイズ及び形状が均一であった。これらの特徴は、顆粒がシリンジからＮＧ管へ通過するのを助けているかもしれない。」（８４０ページ右欄７行−８４１ページ左欄３行）　
　
　（１−カ）「顆粒の固着により運搬できなかった薬物量は、多くの場合において２％以下であると見積もられたので、用量の調整は不要である。他の酸性溶液をランソプラゾール顆粒の投与に用いた場合にも、おそらく類似のバイオアベイラビリティーがもたらされるだろう。」（８４１ページ左欄３−１０行）
　
　おなじく、平成２５年７月１２日付けの拒絶理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である特開２０００−２８１５６４号公報（以下「引用例２」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
　（２−ア）「【請求項３２】酸に不安定な生理活性物質を２５重量％以上および塩基性無機塩を含有する組成物が腸溶性被覆層で被覆された、平均粒径４００μｍ以下である細粒。
・・・
【請求項３６】酸に不安定な生理活性物質がベンズイミダゾール系化合物またはその塩である請求項３２記載の細粒。
【請求項３７】ベンズイミダゾール系化合物がランソプラゾールである請求項３６記載の細粒。
・・・
【請求項４９】請求項３２記載の細粒を含有することを特徴とする錠剤、顆粒剤、細粒剤、カプセル剤、発泡剤または懸濁化剤。」（特許請求の範囲、請求項３２−４９）
　
　（２−イ）「本発明の細粒を含有する医薬製剤（例、錠剤、顆粒剤、細粒剤、カプセル剤、発泡剤などの固形製剤、懸濁化剤などの液剤）は自体公知の方法を用いて調製できる。」（段落００３４）
　
　おなじく、平成２５年７月１２日付けの拒絶理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である特開平６−３１９４９６号公報（以下「引用例３」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
　（３−ア）「【００２２】
【実施例２】「未希ライフ」、「かんき」、「つがる」、「ふじ」、「千秋」の５品種のリンゴジュースを冷蔵庫に保管し、糖度、酸、ｐＨ、アミノ態窒素含量について分析した。なお、分析法はＪＡＳ分析法に準拠した。以下その結果を示す。
【００２３】
【表８】
　
　　　　　　　　　　　　　　　　　」（段落００２２−００２３，表８）
　
　おなじく、平成２５年７月１２日付けの拒絶理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である特表２００２−５０１７３４号公報（以下「引用例４」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
　（４−ア）「ジュースは、典型的に、３〜４.５のｐＨを有する。リンゴジュース及びオレンジジュースは、ここで開示された方法に従って使用され得る２つの好ましいジュースである。」（段落０００７）
　
　おなじく、平成２５年７月１２日付けの拒絶理由に引用された、本願の優先日前に頒布された刊行物である、河田  啓暉ら, 重症心身障害児における胃食道逆流症（ＧＥＲ）の原因, 医学のあゆみ, 1993.06.19, 165(12), p.859 （以下「引用例５」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
　（５−ア）「１７時，２３時，翌日５時，１１時の時点で経鼻胃チューブからリンゴ果汁（ｐＨ３．６，１回量１２〜１５ｍｌ／ｋｇ）を１５分または１２０分かけて（イルリガートルで調整）注入した．」（左欄１９−２２行）
　
（２）引用例１の記載事項（１−ウ）には、（ａ）ランソプラゾールカプセルからの顆粒及び（ｂ）リンゴジュースを含む組成物が記載されており、記載事項（１−ア）によれば、当該顆粒は腸溶性コーティングされたものであり、記載事項（１−イ）によれば、（ａ）ランソプラゾールカプセルからの顆粒及び（ｂ）リンゴジュースを含む組成物は、経鼻胃管を通して投与されるものであり、記載事項（１−オ）によれば、顆粒は直径が約１ｍｍから１．１ｍｍである。
　
　したがって、引用例１には、
「（ａ）腸溶コーティングを被せたランソプラゾールを含む顆粒（ここで前記顆粒は１−１．１ｍｍの大きさである）；および（ｂ）リンゴジュース、を含む液体組成物であって、経鼻胃管を介して投与される、前記液体組成物。」の発明が記載されている。（以下、「引用発明」という。）
　
　４．対比
　本願発明と引用発明とを対比する。
　引用発明の「ランソプラゾール」は、本願発明の「プロトンポンプ阻害剤」に包含される薬物であり、引用発明の「顆粒」は、本願発明の「微粒子」に相当するものであり、引用発明の「組成物」は、薬物であるランソプラゾールを含み、かつ、被験者に投与されるものであるから、本願発明の「医薬製剤」に相当するものである。さらに、記載事項（１−イ）には、リンゴジュースが酸性の媒体であることが記載されており、引用発明の「リンゴジュース」と本願発明の「５．０未満のｐＨを有する液体ビヒクル」は、酸性の液体ビヒクルである点で共通する。
　
　したがって、両者は
「（ａ）腸溶コーティングを被せたプロトンポンプ阻害剤を含む微粒子；および（ｂ）酸性の液体ビヒクル、を含む液体医薬製剤であって、経鼻胃管を介して投与される、前記液体医薬製剤。」
で一致し、以下の点で、少なくとも文言上は相違する。
　
（相違点１）本願発明の微粒子は１００〜９００μｍの大きさであるのに対して、引用発明の微粒子は１−１．１ｍｍの大きさである点。
（相違点２）本願発明の液体ビヒクルは「５．０未満のｐＨを有する」のに対し、引用発明の酸性の液体ビヒクルであるリンゴジュースは、ｐＨが不明である点。
　
　５．判断
　上記の相違点について検討する。
（相違点１について）
　引用例１の記載事項（１−オ）には、顆粒の直径や形状が、シリンジ及びＮＧ管の通過性に影響することが示唆されており、この記載に接した当業者であれば、より大きな直径を有する顆粒には、通過性の問題が生じる可能性がある一方、より小さな直径を有する顆粒は、同様に良好な通過性を有するだろうことを理解できる。一方、引用例２には、平均粒径４００μｍ以下の、ランソプラゾールを含有する細粒であって、懸濁化剤などの液剤に利用し得るものが記載されている（記載事項（２−ア）、（２−イ））。
　したがって、引用発明において、直径が１ｍｍすなわち１０００μｍより小さい微粒子を用いることを検討し、その結果、引用例２に記載された、平均粒径４００μｍ以下のランソプラゾールを含有する細粒をはじめとして、１００〜９００μｍの大きさの微粒子を用いることは、当業者が通常の技術的創作において行うことである。
　
（相違点２について）
　引用例３−５（記載事項（３−ア）、（４−ア）、（５−ア））に記載されているように、リンゴジュースのｐＨは、３．４７〜３．９５程度であるから、引用発明のリンゴジュース、すなわち酸性の液体ビヒクルのｐＨは５．０未満と推認される。
　したがって、この点で本願発明と引用発明の間に差異はない。
　
　また、本願明細書の記載を検討しても、本願発明が、引用例１−５の記載から予想し得ない優れた効果を奏したものともいえない。
　この点について、審判請求人は、平成２６年１月１４日付け意見書において、「「５．０未満のｐＨを有する液体ビヒクル」と必須に組み合せることにより、腸溶コーティング層の非溶解性成分が相互に付着したり経鼻胃管の壁に付着する等の問題を解決しました。」との効果を主張している。
　しかしながら、記載事項（１−エ）には、引用発明の組成物が、カプセル剤と変わらないバイオアベイラビリティーを示すことが記載されており、記載事項（１−カ）には、固着により運搬できなかった薬物量は、多くの場合２％以下と見積もられ、用量の調整が不要であることが記載されている。したがって、審判請求人が主張する上記効果は、当業者の予想の範囲内の効果といえる。
　さらに、本願明細書には、微粒子の大きさに着目した実施例比較例は存在せず、微粒子の大きさを１００〜９００μｍとすることで、引用発明の、直径１〜１．１ｍｍ、すなわち１０００〜１１００μｍの場合と比べ、当業者の予想を超える、格別顕著な効果が得られることが示されているともいえない。
　
　６．むすび
　以上のとおり、本願発明は、引用例１−５に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第２項の規定により、特許を受けることができない。
　
  よって、結論の通り審決する。