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　特願２００１−５１５８９５「皮膚浸透剤を含む局所処方物およびその使用」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年１月４日国際公開，ＷＯ０１／００１３９，平成１５年２月１８日国内公表，特表２００３−５０６４６２〕について，次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
　
１．手続の経緯・本願発明　
　
　本願は，１９９９年９月２８日（パリ条約による優先権主張　１９９９年６月２５日，アメリカ合衆国）を国際出願日とする出願であり，その請求項１〜９に係る発明は，平成２５年８月１２日付け手続補正書の特許請求の範囲に記載された事項によって特定されるとおりのものであって，そのうち請求項１に係る発明（以下，「本願発明」という。）は以下のとおりのものである。
　
「　【請求項１】　局所的投与のための薬学的組成物であって、以下：
　（ａ）０．０５重量％のトリアムシノロンアセトニド；
　（ｂ）１，２−プロパンジオール、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、２，３−ブタンジオール、およびこれらの混合物からなる群より選択される、１５〜９７重量％のジオール；
　（ｃ）８重量％のセチルアルコール；
　（ｄ）０．１〜２５重量％のモノステアリン酸グリセリル；
　（ｅ）１．６重量％のラウロカプラム； 
　（ｆ）１重量％ステアリルアルコール；
　（ｇ）０．０１〜１．０重量％のラウリル硫酸ナトリウム；ならびに
　（ｈ）水
を含む、薬学的組成物。」
　
２．当審の拒絶理由
　
　一方，当審において平成２５年１月２３日付けで通知した拒絶の理由は，本願の特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない，というものであり，その内容は次のとおりである。
　
「本願明細書０００１段落及び０００５〜０００６段落の記載からみて，本願発明が解決しようとする課題は，薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効であるようにすることであると認められる。 
　そして，本願出願時においては，セチルアルコール及びステアリルアルコールがジオール処方物中のトリアムシノロンアセトニドのような薬学的に活性な薬剤の浸透を妨げることが，当業者の技術常識となっていたものと認められる（本願明細書で引用される米国特許第４５５２８７２号公報及び同第４５５７９３４号，又は，対応する特開昭６０−１３７１１号公報及び特開昭６０−３６４２２号公報を参照。）。 
　しかしながら，セチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，「薬学的に活性な薬剤の必要レベルの減少」等（００１２段落）が起こることばかりか，皮膚浸透が減少しないことについてすら，実際に確認したことを示す試験結果は，本願明細書には記載されない。 
　そうすると，当業者といえども，試験結果等の何らの根拠も無しに，上記の技術常識とは異なって，セチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，特許請求の範囲に記載される所定の処方とすることによって，皮膚科学的状態を処置する際に有用となることを認識することはできないから，それにも関わらず特許請求の範囲に記載される請求項１〜１７に係る発明は，本願明細書の発明の詳細な説明に記載したものということはできない。」
　
３．当審の判断
　
（１）本願発明の課題について
　
ア．本願明細書には，「発明の背景」に関して，次のとおり記載されている。
　
「    【０００１】
  （発明の背景）
  （発明の分野）
  本発明は、薬学的に活性な薬剤と、ラウロカプラムと、１つ以上のジオール（特に、プロピレングリコール）とを含む、局所的薬学的組成物に関する。本発明はさらに、そのような局所的薬学的組成物の使用に関する。
　    【０００２】
  （関連技術）
  多数の特許が、皮膚を通しての生理学的に活性な薬剤の浸透を増強する化合物を開示する。米国特許第４，１２２，１７０号、同第４，３１６，８９３号、同第４，４４４，７６２号、同第４，８８６，７８３号、および同第５，８３４，０１０号を参照のこと。
      【０００３】
  米国特許第４，５５２，８７２号は、薬学的に活性なコルチコステロイドを、浸透増強ビヒクル（Ｃ3〜Ｃ4ジオールを含む）および細胞エンベロープ無秩序化（ｄｉｓｏｒｄｅｒｉｎｇ）化合物（例えば、オレイン酸）とともに含む、局所的薬学的組成物を開示する。このビヒクルは、飽和直鎖Ｃ16〜Ｃ20アルコールおよびＣ4〜Ｃ20のモノカルボン酸またはジカルボン酸を実質的に含まない。
      【０００４】
  米国特許第４，５５７，９３４号は、薬学的に活性な薬剤、浸透増強剤１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン（ラウロカプラム）を特定のＣ3〜Ｃ4ジオールとともに含む、局所的薬学的組成物を開示する。好ましいジオールは、プロピレングリコールである。好ましい薬学的に活性な薬剤としては、コルチコステロイド（例えば、トリアムシノロンアセトニド）、ビタミン、抗真菌剤、血液カルシウム調節因子などが挙げられる。
      【０００５】
  米国特許第４，５５２，８７２号および同第４，５５７，９３４号はまた、特定の直鎖飽和Ｃ16〜Ｃ20  ｎｏｒｍａｌ脂肪アルコールがジオール処方物（特に、プロピレングリコール処方物）中の薬学的に活性な薬剤の浸透を妨げ得、このような妨害があまりにも大きい場合は回避されるべきであることを教示する。詳細には、これらの特許は、セチル（Ｃ16）およびステアリル（Ｃ20）ｎ−アルコールが、その処方物の浸透増強を有意に妨害できることを教示する。好ましい実施形態において、その組成物は、このような化合物を実質的に含まず、好ましくは、０．５％未満のセチルアルコールまたはステアリルアルコールを含む。この‘９３４号特許の実施例９は、プロピレングリコールビヒクルからのその薬学的に活性な薬剤トリアムシノロンアセトニドの皮膚浸透が、濃度３重量％のセチルアルコールの添加の際に３９％減少されることを示す。
     【０００６】
  驚くべきことに、有意な量の薬学的に活性な薬剤（例えば、コルチコステロイド）、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウロカプラムおよびジオール（好ましくはプロピレングリコール）を含む局所的処方物は、皮膚科学的状態を処置する際に非常に有効であることが、今回発見された。」
　
イ．ここでは，「本発明は、薬学的に活性な薬剤と、ラウロカプラムと、１つ以上のジオール（……）とを含む、局所的薬学的組成物に関する」として（０００１段落），そのような「局所的薬学的組成物」に関する先行技術について，「米国特許第４，５５２，８７２号」及び「米国特許第４，５５７，９３４号」を引用しつつ（０００３〜０００５段落），「特定の直鎖飽和Ｃ16〜Ｃ20  ｎｏｒｍａｌ脂肪アルコールがジオール処方物（……）中の薬学的に活性な薬剤の浸透を妨げ得、このような妨害があまりにも大きい場合は回避されるべきであることを教示する。詳細には、これらの特許は、セチル（Ｃ16）およびステアリル（Ｃ20）ｎ−アルコールが、その処方物の浸透増強を有意に妨害できることを教示する。」（０００５段落）と指摘した上で，本願発明について，「驚くべきことに、有意な量の薬学的に活性な薬剤（……）、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウロカプラムおよびジオール（……）を含む局所的処方物は、皮膚科学的状態を処置する際に非常に有効であることが、今回発見された。」（０００６段落）と記載している。このような文脈からみて，０００６段落でいう「皮膚科学的状態を処置する際に非常に有効であること」とは，浸透増強を有意に妨害することが知られるセチルアルコール及びステアリルアルコールを含有する処方物であっても，上述の先行技術で知られる知見に反して「有効である」ことをいうものであることが明らかである。
　そうすると，本願発明の課題は，本願明細書０００１，０００５及び０００６段落の記載からみて，「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効であるようにすること」であると認められる。
　
ウ．したがって，本願発明に関して，本願明細書の発明の詳細な説明に，当該発明の課題が解決できることが当業者において認識できるように記載されているというためには，「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効である」ことが当業者において認識できるように記載されていなくてはならない，ということになる。
　
（２）本願出願時の技術常識
　
ア．ところで，本願出願時の技術常識を検討するに，本願明細書で引用されている上記「米国特許第４，５５２，８７２号」及び対応する日本出願に係る公報である特開昭６０−１３７１１号公報には，次の記載がある。
　
（ア）「或る種の直鎖飽和Ｃ１６〜Ｃ２０ｎ−脂肪アルコールも、避けられるべきである。セチルアルコールおよびステアリルアルコールは、局所処方物において極めて通常の汎用成分である。これらのアルコールの両方は、本ビヒクルの浸透増大を著しく妨害してしまう。これらのアルコール、並びに直鎖飽和Ｃ１８ｎ−アルコールは、本発明の系の浸透増大能力を低下するらしい。従って、好ましい具体例においては、本発明の組成物は、このような化合物を実質上含まず、すなわち特定の化合物は、全組成物の３．５重量％未満、更に好ましくは１重量％未満の量で存在すべきである。高度に好ましい具体例においては、本発明の組成物は、０．５％未満の前記アルコールの群の特定の一員を含有する。」（米国特許第４５５２８７２号第１０欄第５５行〜第１１欄第３行，及び，特開昭６０−１３７１１号公報第１２頁右上欄第１０行〜同頁左下欄第４行）
　
（イ）「　　　　　　　
例　８
　以下の例は、本明細書に記載の浸透抑制化合物が本発明の組成物に添加されたときに生ずる浸透の劇的減少を実証する。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
ｍｃｇ／ｃｍ
２
　　　　
ビ　ヒ　ク　ル
（０〜７０時間）
　プロピレングリコールのビヒ  　　　　　　　　０．１
クル中のトリアムシノロン　１％
　プロピレングリコール　９８％＋　　　　　　３０　
Ｃ１４ＯＨ　２％のビヒクル中のト
リアムシノロン　１％
　プロピレングリコール　９４％＋　　　　　　１５
Ｃ１４ＯＨ　２％＋オクタン酸　４％
のビヒクル中のトリアムシノロン
１％
　この例からわかるように、禁止化合物、例えば直鎖ｎ−Ｃ８モノカルボン酸（オクタン酸）に添加は、浸透を５０％だけ減少する。実質上類似の結果が、デカン酸、セチルアルコールまたはステアリルアルコールの添加の場合に生ずる。
　　　　　　　　　　
例　９
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
ｍｃｇ／ｃｍ
２
　　　　
ビ　ヒ　ク　ル
（２４時間）
　プロピレングリコールのビヒ　　  　　　　　２３
クル中のトリアムシノロン　０．１％
……
　プロピレングリコール　　　　　　　　　　　１４
＋Ｃ１６ＯＨ　３％のビヒクル中の
トリアムシノロン　０．１％
　プロピレングリコール／　　　　　　　　　　２０
＋Ｃ１８ＯＨ　３％のビヒクル中の
トリアムシノロン　０．１％
……」（米国特許第４５５２８７２号第１７欄EXAMPLE８及び９，並びに，特開昭６０−１３７１１号公報第１７頁右下欄第１行〜第１８頁右上欄第６行（例８及び９））
　
イ．また，同じく本願明細書で引用されている上記「米国特許第４，５５７，９３４号」及び応する日本出願に係る公報である特開昭６０−３６４２２号公報には，「１−ドデシルアザシクロヘプタン−２−オン」，すなわち，本願発明でいう「ラウロカプラム」，を含有する浸透局所製薬組成物に関する発明が開示されているが（米国特許第４５５７９３４号発明の名称欄，請求項１及び第５欄第４５行〜第６欄第２２行，並びに，特開昭６０−３６４２２号公報発明の名称欄，請求項１及び第１１頁左下欄第７行〜第１２頁左上欄第９行），これらの文献においても，上記ア．（ア）及び（イ）で摘記した事項とほぼ同趣旨の記載がある（米国特許第４５５７９３４号第２１欄第６４行〜第２２欄第１３行及び第２９〜３０欄EXAMPLE８及び９，並びに，特開昭６０−３６４２２号公報第４頁右下欄第１１行〜第２５頁左上欄第６行及び第３１頁左下欄第５行〜第３２頁頁左上欄第１１行（例８及び９））。
　
ウ．上記ア．及びイ．の項目での指摘事項からみて，本願出願時には，プロピレングリコール等のジオールに含まれるトリアムシノロンの皮膚浸透は，セチルアルコール又はステアリルアルコールが存在すると低下すること，及び，それはラウロカプラムが添加されていても同様であることが，当業者の技術常識であったといえる。
　
エ．そうすると本願出願時の技術常識からは，当業者は，「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効である」ことを認識することはできない。
　したがって，以下，本願明細書の発明の詳細な説明の記載から，「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効である」ことが認識できるかという点について検討する。
　
（３）本願明細書の記載
　
　本願明細書の発明の詳細な説明には，本願発明の薬学的組成物の作用効果について次の記載がある。
　
ア．「驚くべきことに、有意な量の薬学的に活性な薬剤（例えば、コルチコステロイド）、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウロカプラムおよびジオール（好ましくはプロピレングリコール）を含む局所的処方物は、皮膚科学的状態を処置する際に非常に有効であることが、今回発見された。」（０００６段落）
　
イ．「本発明は、部分的には、薬学的に活性な薬剤（例えば、コルチコステロイド）および実質的な量のセチルアルコールおよびステアリルアルコールを含む局所的薬学的組成物が、例えば、皮膚科学的状態を処置するための非常に有効な局所的治療薬剤であるという発見に関する。０．０５％トリアムシノロンアセトニドを薬学的に活性な薬剤として含む本発明の薬学的組成物が、潜在的に血管収縮を誘導すること、およびコルチコステロイド応答性皮膚病の炎症発現およびそう痒発現からの解放を提供することが見出された。本発明は、薬学的に活性な薬剤の必要レベルの減少に起因する実質的なコスト節約を提供し、薬理学的効果の迅速な開始をもたらし、そして安定でありかつ非刺激性である。さらに、防腐剤が必要なく、そして本発明の組成物は、受容可能な美容特性および美的特性を有する。」（００１２段落）
　
（４）検討・判断
　
　上記（３）で摘記した本願明細書の記載は，何に基づいて「発見された」とか「見出された」としているのかに言及されておらず，本願出願時の技術常識を覆すような「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効であること」という知見に対する技術的な裏付けと言えるものではない。特に，本願出願時の技術常識を覆すような知見であれば，そのような知見は，具体的な裏付けがなくては当業者が事実であると認識することはできないが，本願明細書の上記記載は，例えば，どのような試験を行って，どのような結果を得たのか等について記載されていないから，当業者といえども上記知見を事実として認識することはできない。
　また，上記（３）で摘記した以外の発明の詳細な説明をみても，実施例は，処方物の調製が記載されるにとどまり，本願発明の薬学的組成物の作用効果を裏付けるような記載は見当たらない。
　そうすると，本願明細書の発明の詳細な説明は，「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効である」ことが認識できるように記載されているとはいえないから，発明の詳細な説明から当業者が本願発明の課題を解決できると認識できる範囲は存在しない。そして，それにもかかわらず，特許請求の範囲には，本願発明が記載されているが，そのような本願発明は，発明の詳細な説明に記載したものとはいえない。
　したがって，本願は，特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしているとすることができない。
　
４．請求人の主張について
　
（１）請求人は，平成２５年８月１２日付け意見書において，本願明細書０００６段落及び００１２段落の記載を根拠に，「本願明細書は、全体として、当業者が本願発明の主張される治療効果を理解し得るように記載しています。」と主張する。
　しかしながら，請求人がいう「治療効果」とは，本願明細書０００６段落及び００１２段落の記載をみれば，単にどのような医薬用途において使用できるかということを言うに過ぎないものである。
　一方で，請求人は，審判請求書において，進歩性に関する原審の判断に対する反論として，「引用文献１の実施例５７は予言的実施例です。セチルアルコールおよびステアリルアルコールの存在により活性成分の浸透が実質的に阻害されることが知られています。審査官殿は引用文献１の実施例が１−イソプロピル−２−ウンデシル−イミダゾリンを含有しているので、浸透の減少に抗して優れた浸透効果を有する可能性が考えられると述べられていますが、具体的に示されていません。」と主張し，また，審尋に対しての平成２４年４月１６日付けの回答書においても，「本願発明は、高いセチルアルコールおよびステアリルアルコールの量でありながら、有効な浸透を達成し、炎症性皮膚状態を処置し得るものであり、本願発明は、引用文献から容易に予測され得るものではありません。」と主張している。このことから，請求人も，本願発明の課題は，上記３．（１）の項目で述べたように「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効であるようにすること」として理解されるべきであることを暗に認めているといえる。
　したがって，本願発明が，発明の詳細な説明に記載したものであるというためには，発明の詳細な説明には，上記３．（１）及び（２）の項目で述べたとおり，「薬学的に活性な薬剤と，ラウロカプラムと，１つ以上のジオールとを含む局所的薬学組成物において，トリアムノシノロンアセトニドの皮膚浸透を減少させることが知られていたセチルアルコール及びステアリルアルコールを含んでも，皮膚科学的状態を処置する際に有効である」ことが認識できるように記載されていなくてはならないというべきである。そして，それを認識できるようには，本願明細書の発明の詳細な説明が記載されていないことも上記３．（４）の項目で述べたとおりである。
　よって，上記請求人の主張は採用できない。
　
５．むすび
　
　以上のとおり，本願は，特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしているとすることができない。
　
　したがって，本願は，その余の点について論及するまでもなく拒絶すべきものである。
　
　よって，結論のとおり審決する。