【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年7月31日(2015.7.31)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
2013526498.tif 000001
［式中、
Ｒ１ａからＲ１ｄは、水素、フッ素、塩素、臭素およびトリフルオロメチル、
（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル（該アルキル基は、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基により置換される）、
（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル（該シクロアルキル基は、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基により置換される）、
（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ（該アルコキシ基は、分枝状または非分枝状の、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシもしくは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基により置換される）、
（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルコキシ（該シクロアルコキシ基は、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基により置換される）、
（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルチオ（該アルキルチオ基は、分枝状または非分枝状の、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基により置換される）、
（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルチオ（該シクロアルキルチオ基は、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基により置換される）、ならびに
フェニルまたは１−ナフチルまたは２−ナフチルまたは五もしくは六員の１から２個のヘテロ原子を有する芳香族複素環（ここで、該ヘテロ原子はＯまたはＮからなる群から互いに独立して選択され、及び、該アリール基または該ヘテロアリール基は、非置換または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルチオからなる群から選択される１つまたは複数の置換基により置換される）、
からなる群から互いに独立して選択される］
を、式（ＩＩ）の化合物
【化２】
2013526498.tif 000002
［式中、
Ｒ１ａからＲ１ｄは式（Ｉ）において定義された通りであり、
Ｒ２は非置換または置換された（Ｃ１−Ｃ１４）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ベンジルまたはＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルである］
から出発して調製する方法であって、
ａ）式（ＩＩ）の化合物は、極性溶媒に溶解または懸濁されている、
ｂ）イオウ含有塩が前記溶液または懸濁液に加えられる、ここで、前記イオウ含有塩が、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の亜硫酸塩、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の亜硫酸水素塩、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属のチオン酸塩、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の亜ジチオン酸塩またはアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属のチオ硫酸塩である、
および
ｃ）該反応混合物は、還流下で、前記極性溶媒の沸点に相当する温度より低い温度に加熱される
ことを特徴とする、方法。
【請求項２】
Ｒ１ａからＲ１ｄが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）−アルコキシ、フッ素、塩素、臭素およびトリフルオロメチルからなる群から、互いに独立して選択されることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項３】
Ｒ１ａからＲ１ｄが、水素、メトキシ、フッ素および塩素からなる群から、互いに独立して選択されることを特徴とする、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項４】
Ｒ２が、非置換または置換された（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、ベンジルまたはＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであって、置換基が、水素、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から、互いに独立して選択されることを特徴とする、請求項１から３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項５】
極性溶媒が、水、（Ｃ１−Ｃ４）アルコールまたは水と（Ｃ１−Ｃ４）アルコールとの混合物であることを特徴とする請求項１から４のいずれかに記載の、式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項６】
イオウ含有塩が、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオン酸ナトリウム、亜ジチオン酸硫酸ナトリウムおよびチオ硫酸ナトリウムからなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項７】
イオウ含有塩が、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウムまたはそれらの混合物であることを特徴とする、請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項８】
２から３当量のイオウ含有塩を反応混合物に加えることを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項９】
２から２．５当量のイオウ含有塩を反応混合物に加えることを特徴とする、請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１０】
反応混合物が、４０℃から個々の溶媒の還流温度までの範囲にある温度に加熱されることを特徴とする、請求項１から９のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１１】
反応温度が、それぞれ使用される溶媒の還流温度に相当することを特徴とする、請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１２】
反応混合物の加熱を、１から４８時間の間撹拌しながら行うことを特徴とする、請求項１から１１のいずれかに記載の、式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１３】
反応混合物の加熱が１から２４時間の間、好ましくは２から１２時間の間、撹拌しながら行うことを特徴とする、請求項１２に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１４】
消泡剤または異なる消泡剤の混合物を反応混合物に加えることを特徴とする、請求項１から１３のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１５】
式（Ｉ）の反応生成物のろ過による単離前に、水、（Ｃ１−Ｃ４）アルコールまたは水と（Ｃ１−Ｃ４）アルコールとの混合物からなる極性溶媒の群から選択される沈殿剤を反応混合物に加えることを特徴とする、請求項１から１４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１６】
反応完了後に、ろ過により反応生成物を単離することを特徴とする、請求項１から１５のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００１３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００１３】
さらに好ましい実施形態において、イオウ含有塩は、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の亜硫酸塩、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の亜硫酸水素塩、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属のチオン酸塩（ｔｈｉｏｎｉｔｅ）、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の亜ジチオン酸塩またはアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属のチオ硫酸塩からなる群から選択される。
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００２９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００２９】
イオウ含有塩として特に好ましいものは、それぞれのナトリウム塩である。すなわち、イオウ含有塩は、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオン酸ナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ  ｔｈｉｏｎｉｔｅ）、亜ジチオン酸硫酸ナトリウムおよびチオ硫酸ナトリウムからなる群から選択される。
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４１】
最も好ましいイオウ含有塩は、亜硫酸水素ナトリウムまたは亜硫酸ナトリウムであり、両方の混合物もまた使用できる。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４４】
亜硫酸水素ナトリウムをイオウ含有塩として使用する場合、試薬と溶媒のこの組み合わせは、非常に高い収率につながるので、水が好ましい極性溶媒である。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００５４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００５４】
７−フルオロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンの調製
７−フルオロ−３−（メチルスルファニル）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン（２７０．５ｇ）を、水（２０００ｇ）に溶解し、亜硫酸水素ナトリウム（３００ｇ）と混合した。この混合物を加熱還流し、この過程において激しく撹拌した。２．２５時間後、混合物を２５℃まで冷却し、吸い込みフィルターにおいてろ過によって単離した。それを水を用いて２回洗浄し（各回５００ｇ）、その後、減圧下（＜５０ｍｂａｒ、５０℃）で乾燥させた。これにより、７−フルオロ−Ｉ，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンを白い固体として得た（２０６．３ｇ、収率９５％）。
ＬＣ−ＭＳ：Ｍ＋Ｈ＝１５２（１００％）。
１Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ（ｐｐｍ）＝３．５９（ｓ，２Ｈ）、６．９４−７．０４（ｍ，３Ｈ）、８．２２（ｓ，ｂｒｏａｄ，Ｈ）。