【手続補正書】
【提出日】平成27年7月1日(2015.7.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2014523897.tif 000001
の化合物（式中：
Ｒ１は、Ｈ、アルキル、−ＣＯアルキル、−ＣＯアリール、−ＣＯヘテロアリール、−ＣＯ２アルキル、−（ＣＨ２）ａＯＨ、−（ＣＨ２）ｂＣＯＯＲ１０、−（ＣＨ２）ｃＣＯＮＨ２、−ＳＯ２アルキル、−ＳＯ２アリール、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｈＲ１３、−ＣＯ（ＣＨ２）ｉＲ１４、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯＣＨ＝ＣＨＲ１５、−ＣＯ（ＣＨ２）ｊＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｋＲ１６および−ＣＯＮＲ１７Ｒ１８から選択され；
Ｒ２は、Ｈおよびアルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、−（ＣＨ２）ｄアリール、−（ＣＨ２）ｅヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｆシクロアルキル、−（ＣＨ２）ｇヘテロシクロアルキル、−ＣＨ（シクロアルキル）２、−ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）２および−（ＣＨ２）ｌアリール−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−アリールから選択され；
Ｒ４およびＲ６は独立して、Ｈおよびアルキルから選択され；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルコキシおよびＯＨから選択されるか；
またはＲ４とＲ５が、これらが結合している原子と一体となって連接しており、５員または６員のアザシクロアルキル構造を形成していてもよく；
Ｒ７およびＲ８は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ＣＮ、ハロおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ９は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、Ｈまたはアルキルであり；
ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ、ｉ、ｊ、ｌおよびｍは独立して、１、２または３であり；
ｋは、０、１、２または３であり；
＊１および＊２は、キラル中心を表し；
アルキルは、１０個までの炭素原子（Ｃ１−Ｃ１０）を有する線状の飽和炭化水素または３から１０個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ１０）の分枝状の飽和炭化水素であり；アルキルは、場合により、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ１１、フルオロおよびＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；
シクロアルキルは、３から１０個の炭素原子の単環式もしくは二環式の飽和炭化水素であり；シクロアルキルは、場合によりアリール基と縮合していてもよく；またはシクロアルキルはアダマンチルであり；
ヘテロシクロアルキルは、Ｃ連結型またはＮ連結型の３から１０員の単環式または二環式の飽和環であり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル環は、可能な場合は、Ｎ、ＮＲ１１およびＯから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むものであり；
アルコキシは、１から６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６）の線状のＯ連結型炭化水素または３から６個の炭素原子（Ｃ３−Ｃ６）の分枝状のＯ連結型炭化水素であり；アルコキシは、場合により、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＯＯＲ１１、フルオロおよびＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；
アリールは、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであり；アリールは、場合により、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ１１、ＣＦ３およびＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される５個までの置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールは、可能な場合は、Ｎ、ＮＲ１１、ＳおよびＯから独立して選択される１、２または３個の環構成員を含む５、６、９または１０員の単環式または二環式の芳香族環であり；ヘテロアリールは、場合により、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ１１、ＣＦ３、ＮＲ１１Ｒ１２およびＮＨＲ１９から独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は独立して、Ｈおよびアルキルから選択され；
Ｒ１３は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１５は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１７は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１８は−（ＣＨ２）ｍＲ２１であり、式中、ｍは０、１、２または３であり、Ｒ２１は、Ｈ、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１９は、−ＣＯアルキル、−ＣＯアリールまたは−ＣＯヘテロアリールである。）
または該化合物の互変異性体、異性体、立体異性体（エナンチオマー、ジアステレオ異性体ならびにラセミおよび非ラセミ混合物を含む）、医薬として許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ９がフェニルおよびナフチルから選択され、フェニルは、場合により、アルキル、アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＯＲ１１、ＣＦ３およびＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される３個までの置換基で置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ９が、フェニル、１−ナフタレン、２，４−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−トリフルオロメチルフェニルおよび４−エトキシフェニルから選択される、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｈ、−ＣＯアリール、−ＣＯアルキル、−ＣＨ２ＣＯＯＨ、−ＳＯ２Ｐｈおよび−ＳＯ２ＣＨ３から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−ＣＯアルキルおよび−ＣＯアリールから選択される、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が：
【化２】
2014523897.tif 000002
から選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４およびＲ６がＨおよびＣＨ３から選択される、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
キラル中心＊１回りの立体化学的配置がＲである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
キラル中心＊２回りの立体化学的配置がＳである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
ａが２であり、ならびにｂ、ｃ、ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈ、ｊ、ｌおよびｍが１である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−ベンジル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニルアミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
｛（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−シクロヘキシル−エチルアミノ｝−酢酸；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−３−フルオロ−ベンジル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニルアミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−２−クロロ−ベンジル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニルアミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−ベンジル）−３−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニルアミノ］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−３−クロロ−ベンジル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニルアミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−ベンジル）−２−｛［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニル］−メチル−アミノ｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
（｛（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−シクロヘキシル−エチル｝−メチル−アミノ）−酢酸；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−３−フルオロ−ベンジル）−２−｛［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニル］−メチル−アミノ｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−｛［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−メチル−カルバモイル｝−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−｛［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−メチル−カルバモイル｝−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソブチルアミド；
ナフタレン−１−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２，４−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
（Ｒ）−２−アミノ−Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル］−３−（４−エトキシ−フェニル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ニコチンアミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−ベンジル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオニルアミノ］−３−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
チオフェン−３−カルボン酸−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
イソオキサゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（Ｒ）−Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２−クロロ−ベンズアミド
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−アミノメチル−ベンジル）−２−［（Ｒ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−（２−フェニルアセチルアミノ−アセチルアミノ）−プロピオニルアミノ］−３−フェニル−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−６−メチル−ニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２，６−ジクロロ−ニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−５，６−ジクロロ−ニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２，３，６−トリフルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３，３，３−トリフルオロ−プロピオンアミド；
２，４−ジメチル−チアゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
２−メチル−チアゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
４−メチル−チアゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
フラン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２−メトキシ−イソニコチンアミド；
３−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−プロポキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（４−クロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（４−メトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−４−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チアゾール−４−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−クロロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−クロロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（Ｒ）−Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチル］−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（Ｒ）−Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチル］−３−（４−エトキシ−フェニル）−２−プロピオニルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３，３，３−トリフルオロ−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
イソオキサゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（１Ｈ−インドル−３−イル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
３−アセチルアミノ−チオフェン−２−カルボン酸−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（２−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−メチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チアゾール−４−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チアゾール−４−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チアゾール−４−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
３−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チアゾール−４−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−アセチルアミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２−メチル−ベンズアミド；
３，５−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−メチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
３−アセチルアミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−アセチルアミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−｛［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−メチル−カルバモイル｝−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（１Ｓ，２Ｒ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−｛（Ｒ，Ｓ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エトキシ）−フェニル］−エチル｝−ベンズアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩または溶媒和物。
【請求項１２】
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
ナフタレン−１−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−２，４−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ニコチンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
チオフェン−３−カルボン酸−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
イソオキサゾール−５−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
（Ｒ）−Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチル］−２−（４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ）−３−（４−エトキシ−フェニル）−プロピオンアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３，４−ジクロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−３−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−アミノ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−プロポキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（４−フルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−クロロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−２−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
ピリジン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−３−クロロ−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メトキシ−ベンズアミド；
チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−クロロ−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−（１Ｈ−インドル−３−イル）−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−イソニコチンアミド；
３−アセチルアミノ−チオフェン−２−カルボン酸−［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−フェニル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド；
３−メチル−チオフェン−２−カルボン酸［（Ｒ）−１−［（Ｓ）−１−（４−アミノメチル−ベンジルカルバモイル）−２−ピリジン−３−イル−エチルカルバモイル］−２−（４−エトキシ−フェニル）−エチル］−アミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩または溶媒和物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物および医薬として許容される担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
血漿カリクレイン活性が関与している疾患または病状の処置または予防のための医薬の製造における、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
血漿カリクレイン活性が関与している疾患または病状が、視力障害、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、遺伝性血管浮腫、糖尿病、膵炎、脳出血、腎症、心筋症、神経障害、炎症性腸疾患、関節炎、炎症、敗血症性ショック、低血圧症、がん、成人呼吸促迫症候群、播種性血管内凝固症候群、心肺バイパス手術および術後の出血から選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
血漿カリクレイン活性が関与している疾患または病状が、糖尿病性網膜症および糖尿病性黄斑浮腫と関連している網膜血管透過性である、請求項１４に記載の使用。