【事件の表示】
　特願２００６−５１８０７６「神経皮膚炎の外用治療用医薬を製造するための極限環境細菌から得られたオスモライトの使用」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年　１月１３日国際公開、ＷＯ２００５／００２５８１、平成２１年　４月　２日国内公表、特表２００９−５１３５０６〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１　手続の経緯
　本願は、平成１６年　７月１日（パリ条約による優先権主張２００３年　７月　３日　（ＤＥ）ドイツ）を国際出願日とする出願であって、平成２２年１１月２６日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２３年　３月３０日付けで拒絶査定不服審判が請求されたものである。
　
２　本願発明
　本願の請求項１〜１４に係る発明は、平成２２年１１月　８日付け手続補正書の特許請求の範囲の請求項１〜１４に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ、その請求項１に係る発明（以下「本願発明」という。）は次のとおりのものである。
「【請求項１】
　エクトイン、ヒドロキシエクトイン、およびそれらの薬理学的に適合する塩よりなる群から選択されるオスモライトを含有する、神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てのための組成物。」
　
３　原査定の理由
　一方、原査定の拒絶の理由の概要は、次のとおりである。
「３．この出願は、発明の詳細な説明の記載が下記の点で、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
４．この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で、特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　記
　特許法第３６条第４項第１号及び第６項第１号の記載要件は本願出願時の技術常識を前提とするものであるところ、本願の請求項１−１８に係る発明が、引用例１−１２及び出願時の技術常識に基づき発明しえない神経皮膚炎の局所的な予防・治療および／または手当てのため組成物の発明である場合、当業者は当該組成物が実際に上記用途のためのものとして使用できるか否かを知ることはできないので、出願人は、出願時の本願明細書において、上記各請求項に記載される特定の有効成分を用いるものが、上記特定の疾患である神経皮膚炎を治療または予防できるものであることを、具体的に確認した薬理試験結果やそれと同視し得る程度の記載をして、その医薬用途を裏付ける必要がある。
　しかし、出願時の本願明細書には、上記各請求項に記載される特定の有効成分を用いることで神経皮膚炎が治療または予防できたことを、具体的に確認した薬理試験結果やそれと同視し得る程度の記載はない。また、上記各請求項に記載される特定の有効成分であればどのようなものであっても、神経皮膚炎が治療または予防できるものであるとする点を確認し裏付ける記載もない。
　よって、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が請求項１−１８に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものでない。また、出願時の技術常識に照らしても、請求項１−１８に係る発明の範囲まで、発明の詳細な説明に開示された内容を拡張ないし一般化できるとはいえず、請求項１−１８に係る発明は、発明の詳細な説明に記載したものではない。」
　
４　当審の判断
（１）特許法第３６条第４項第１号に規定する要件（いわゆる実施可能要件）の検討
　本願発明は、上述のとおり、神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てのための組成物の発明であるから、特許法第２条第３項第１号にいう物の発明である。また、物の発明における実施には、その物の使用をする行為が含まれる。そして、本願発明に係る物の使用とは、上記組成物をヒトの患者に投与し、かつ、ヒトの患者における神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てをするという薬理作用をもたらすことにほかならない。そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載が、本願出願時における当業者が本願発明の実施をすることができる程度に明確かつ十分に記載したものといえるためには、上記組成物をヒトの患者に投与する際に必要な投与方法や製剤化方法のような情報に加え、上記組成物が上記薬理作用を示すことを本願出願時における当業者が認識できるに足る記載がなされている必要がある。
　
　そこで、本願明細書の発明の詳細な説明の記載を検討するに、該発明の詳細な説明には、上記組成物をヒトの患者に投与し、かつ、ヒトの患者における神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てをするという薬理作用をもたらすことに関して、以下の（ア）〜（ウ）の記載がある。
　
（ア）「【００１４】
　神経皮膚炎の治療のために、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインの局所投与が、驚くほどに高い効果を示すことが見出された。
　【００１５】
　プラセボ治療と比較して、患部皮膚の変化の予想外に加速された治癒が、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインでの治療の間に達成された。迅速に効果が現れることの他に、このことは、グルココルチコイドの既知の多くの副作用を実際に本発明によって完全に回避できるため、特に長期的適用される場合に実質的な医療的進歩を意味する。本発明のオスモライトは、現在分かっている限りでは実際に副作用がないため、このことは、医薬品の安全性の顕著な向上とも考えられる。別の注目すべきことは、カルシニューリン阻害剤の効果を、本発明で提案される薬剤が有意に超えるという点である。既に説明したように、皮膚癌の危険性の増大は、通常、カルシニューリン阻害剤の適用を日光または人為的な紫外線への暴露を伴って同時に行う場合にその使用に関連して生じる。本発明は、そのような危険を伴なわず、かつより効果的な薬剤を提案および使用可能にする。」
　
（イ）「【００１７】
　本発明に基づく活性薬剤のいくつかは、弱塩基または酸であり、その理由のため、ある例ではむしろ好ましく、それら薬剤の薬理学的に最も適合する中性塩の形態で用いられる。
　【００１８】
　薬理学的に適合する塩(pharmacologically compatible salt)は、アルカリまたはアルカリ土類塩、特にカリウム、ナトリウム、マグネシウムおよびカルシウム塩を含むが、例えば、非毒性の脂肪族または芳香族アミンのような有機塩基との塩も含む。
　【００１９】
　窒素原子が活性薬剤分子中に存在しかつ塩基性の性質が優勢である場合は、例えば、酢酸、クエン酸、酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、塩酸、臭化水素酸、硫酸またはリン酸のような、薬理学的に問題のない有機または無機酸との塩が形成される。
　【００２０】
　好ましいオスモライトは、エクトイン、ヒドロキシエクトイン、ならびに同様の効果を有するそれらの誘導体および塩である。また、得策と思われる場合は、上記の活性薬剤の１つまたは共存する両方の活性薬剤と、他の活性薬剤とを含有する配合製剤であることが好ましい。
　【００２１】
　同等の効果を有する誘導体は、上記のオスモライトの基本構造と比較して、構造的差異、特に官能基および置換基の構造的差異を示すが、本発明の範囲内に含まれる同等のまたは類似の効果を有する化合物である。ヒドロキシエクトインの例において、例えば関連アルコキシル基は、飽和または不飽和の直鎖または分枝のC1−C4アルキル基を用いて、水酸基から構成される。C1−C4カルボン酸を用いて、関連エステルが形成される。カルボキシル基からアミドが形成され、それ自体も、窒素原子に結合した飽和または不飽和の直鎖または分枝のC1−C4アルキル基を含んでいてよい。関連C1−C4アルコールを用いて、有効なエステルが得られる。カルボン酸基は、カルボニル基、スルホニル基またはスルホン酸基で置換されていてよい。上記の他のオスモライトの関連する修飾は、効果が維持または増強される類似の様式でもたらすことができる。
　【００２２】
　概して、本発明に基づく活性薬剤またはそれらの組合せは、慣例の皮膚適合性でかつ薬理学的に問題のない補助的物質および添加剤を利用する公知のやり方で製薬的(galenically)に加工できる。そのような添加剤として、特に、乳化剤(emulgator)、溶媒、増粘剤、増量剤、安定化剤、防腐剤または酸化防止剤が挙げられる。
　【００２３】
　さらには、必要と思われる場合は、例えばポリオキシエチレンソルビタン酸および胆汁酸のエステルまたは塩のような界面活性剤もバイオアベイラビリティを改善するために用いてもよい。しかしながら、病変皮膚の既存のアレルギー素質および全般的な感受性のため、本発明において、最小限の補助的物質を用いることが基本的に推奨される。
　【００２４】
　本発明によって提案されるオスモライトの他に、治療に適切な他の活性薬剤を添加してもよい。そのような薬剤は、上述したような通常予め損傷を受けた皮膚のアレルギー現象または既知の感受性の危険のために本発明により提案される適用および使用を妨害するということがないことを条件に、例えば消炎剤ならびに抗菌剤、静真菌剤または殺菌剤等である。
　【００２５】
　望ましい場合には、不溶性の補助的物質を含めることを可能にするため、例えばポリアクリレート、リグニン、タンニン酸塩またはそれらの誘導体のような分散剤を添加してもよい。例えば、コロイド状酸化ケイ素を増粘剤として使用できる。例えばグリセリン、グリコールまたは脂肪族アルコールのような親水性有機溶媒の助けにより、ハイドロゲルを作成できる。さらには、本発明に基づく活性薬剤を、活性物質含有ミクロソームまたはリポソームの形態で、あるいはリポソームまたはミクロソームのカプセルに入れた活性薬剤(liposomally or microsomally capsulated active agent)として、ミクロソームのカプセルに入れた回復酵素およびいわゆるActivesと共に、さらに必要に応じて他の補助的物質および他の活性薬剤と並行して、使用することも本発明の範囲内に含まれる。
　【００２６】
　本発明に基づく活性薬剤を加工して、ヒト皮膚への適用に適した実際に全ての剤形の製剤を得ることができる。そのような製剤の剤形として、例えば、チンキ、ハイドロゲル、水中油型エマルジョン、油中水型エマルジョン、ローション、クリーム、軟膏またはスプレー等が挙げられる。活性薬剤の濃度は通常、0.01から20質量％の間の範囲である。
　【００２７】
　最も好ましい濃度は、用いられるキャリアー物質の質量に対して、0.1から2質量％の間の範囲と考えられる。」
　
（ウ）「【００２８】
　以下の実施例は、本発明を説明するものであるが、いずれにおいても本発明の範囲を限定することを意味しない。
【実施例】
　【００２９】
　　【表１】
　　【表２】
【表３】
【表４】
　　【表５】
　　【表６】
　
　」
　　
　これらの記載によれば、上記組成物をヒトの患者に投与する際に必要な投与方法や製剤化方法のような情報は記載されているといえるものの、上記組成物が上記薬理作用を示すことを当業者が認識できるに足る薬理試験結果の記載は見いだせない。また、上記組成物が上記薬理作用を示すことは本願発明の出願時の技術常識に属する事項であったというような、上記薬理試験結果の記載がなされていなくても上記組成物が上記薬理作用を示すことが本願出願時における当業者が認識できるといえる、格別の事情も見いだせない。
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明には、上記組成物が上記薬理作用を示すことを本願出願時における当業者が認識できるに足る記載がされているとはいえない。
　
（２）特許法第３６条第６項第１号に規定する要件（いわゆるサポート要件）の検討
　特許請求の範囲の記載が、明細書のサポート要件に適合するか否かは、特許請求の範囲の記載と発明の詳細な説明の記載とを対比し、特許請求の範囲に記載された発明が、発明の詳細な説明に記載された発明で、発明の詳細な説明の記載により本願出願時における当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否か、また、その記載や示唆がなくても本願出願時における当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであるか否かを検討して判断すべきものであり、本願明細書のサポート要件については、本願出願人すなわち審判請求人が証明責任を負うと解するのが相当である。
　ここで、本願発明は、上述のとおり、神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てのための組成物の発明であって、その課題は、ヒトの患者における神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てをするという薬理作用をもたらすことにほかならない。
　しかしながら、（１）で説示したように、本願明細書の発明の詳細な説明には、上記組成物が上記薬理作用を示すことを本願出願時における当業者が認識できるに足る記載がなされているとはいえないし、上記組成物が上記薬理作用を示すことは本願発明の出願時の技術常識に属する事項であったというような、上記薬理試験結果の記載がなされていなくいても上記組成物が上記薬理作用を示すことを本願出願時における当業者が認識できるといえる、格別の事情も見いだせない。
　
　そうすると、本願明細書の発明の詳細な説明の記載により本願出願時における当業者が本願発明の課題を解決できると認識できる範囲や、その記載や示唆がなくても本願出願時における当業者が出願時の技術常識に照らし本願発明の課題を解決できると認識できる範囲は存在しないとする他はないが、それにもかかわらず、本願明細書の特許請求の範囲には本願発明が記載されているから、本願明細書の特許請求の範囲の記載は、明細書のサポート要件に適合するものとはいえない。
　
（３）上記（１）及び（２）に関する審判請求人の主張についての検討
　上記（２）及び（３）に関して審判請求人は、審判請求書において、参考資料(i)〜(vi)を添付した上で、
「【拒絶査定の理由の要点】 
 （ａ）原査定の拒絶理由は、平成２２年４月２７日付け拒絶理由通知書に記載された理由３および４によるものであります。理由３は、本出願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない、というものであり、また理由４は、本出願は、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない、というものであります。 
 （ｂ）その理由は、要するに、出願時の本願明細書段落［００１４］−［００１５］には、単に「神経皮膚炎の治療のために、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインの局所投与が、驚くほどに高い効果を示すことが見出された。・・・プラセボ治療と比較して、患部皮膚の変化の予想外に加速された治癒が、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインでの治療の間に達成された。」と記載されるのみで、出願時の本願明細書には、出願時に具体的に得られた薬理試験の薬理データに基づくものである点を示す記載はなく、本願発明の組成物の医薬用途を裏付けるのに足りる程度の試験結果の開示及びそれに基づく説明が欠けている。また、出願人が上記意見書で説明する参考資料には、エクトインまたはヒドロキシエクトインを有効成分として用いることで肺上皮細胞における炎症が抑制されることが示されるにとどまり、エクトインまたはヒドロキシエクトインを有効成分として用いることで神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てができたことやそれと同視し得る程度の記載はなく、また、エクトインまたはヒドロキシエクトインを有効成分として用いることで肺上皮細胞における炎症が抑制されれば神経皮膚炎の局所的な予防、治療および／または手当てをもなし得ることを示す根拠となる記載等もない、というものであります。 
 【本願発明が特許されるべき理由】 
 　上記ご指摘に対して、本願発明者は、エクトイン等の局所投与が神経皮膚炎に対して有意な治療効果等を有することを実際に確認しており、本願明細書の段落［００１４］〜［００１５］の記載はその試験結果に基づくものであります。それを裏付ける資料として、「局所適用で神経皮膚炎を治療するエクトインの効果に関する研究」の社内データ（ドイツ語）ならびにその日本語訳を参考資料（i）および(ii)として添付いたします。 
 　神経皮膚炎を患う被験者において５％エクトイン含有クリームを皮膚に適用することにより、エクトインを含まないクリーム（プラセボ）を適用した場合、あるいは未処置の場合（対照）と比較して、皮膚の粗さ（Roughness）および鱗屑(Scaling)を有意に軽減し、さらに皮膚バリア機能の指標となり得る経皮水分損失（TEWL）を有意に減らしたことが明確に示されています（表１、図１−３）。また、５％エクトイン含有スプレーを用いた場合（表２、図４−７）、ならびに２％エクトイン含有クリームを用いた場合（表３、図８−１０）も同様の結果が得られています。すなわち、本願明細書の段落［００１４］〜［００１５］に記載のように、エクトイン等の局所投与が神経皮膚炎の治療に高い効果を示し、プラセボ治療と比較して、患部皮膚の予想外に加速された治癒が達成できたことが明確に示されています。 
 　さらに、参考資料（iii）および（iv）として、本願の優先日（２００３年７月３日）より後で本願出願前に公開された２００３年１０月付けの、神経皮膚炎（アトピー性皮膚炎）の女性患者２０名での本願発明の組成物（DADO SENS DERMACONTROL Ectoin Anti-Aging Fluid）の局所適用の効果試験の資料（ドイツ語）、ならびにその日本語訳を添付いたします。 
 　エクトインを局所適用することにより、神経皮膚炎（アトピー性皮膚炎）患者において皮膚水分量、皮膚弾力性、経皮水分損失（TEWL）および皺の深さを有意に改善し、神経皮膚炎を治療等し得ることが明確に示されています。この資料も、エクトインの神経皮膚炎の治療での有用性が確認されていたことを支持するものであると考えます。 
 　さらには、参考資料（v）および（vi）として、本願の発明者の一人であり、この分野のエキスパートであるJean Krutmann博士によってサインされた、神経性皮膚炎の治療におけるエクトインの作用の態様について説明する科学的評価（英語）、ならびにその日本語訳を添付いたします。 
 　それら参考資料から明らかであり、また平成２２年１１月８日付け意見書でも詳細にご説明したように、本願発明は、エクトインおよびヒドロキシエクトインが、尿素のような従来の保湿剤とは異なり、保湿効果に加えて抗炎症作用をも有し、免疫性疾患に関連する慢性的皮膚炎症である神経皮膚炎に適用して、迅速かつ効果的に治癒効果をもたらし得ることの発見に基づくものであります。炎症性皮膚炎における尿素等の従来の保湿剤の効果は限られたものであり、また一方でグルココルチコイド等のステロイド系抗炎症剤を用いた神経皮膚炎の治療は副作用の問題があるのに対して、本願発明のエクトイン等は、副作用をもたらすことなく、保湿効果に加えて抗炎症効果をもたらすことができ、安全かつ効果的に神経皮膚炎を治療することを可能にします。 
 　本願明細書の段落［００１４］〜［００１５］では、エクトインおよびヒドロキシエクトインの局所投与が神経皮膚炎の治療に高い効果を示し、プラセボ治療と比較して、患部皮膚の予想外に加速された治癒が達成されたことを明確に記載しています。また、実施例には、エクトインおよび／またはヒドロキシエクトインを含む本願発明の組成物の処方例が記載されています。 
 　さらに、上記でご説明したように、添付の参考資料は、実際にエクトイン等の局所適用により神経皮膚炎を効果的に治療等し得ることを明確に示しており、本願明細書の段落［００１４］〜「００１５」の記載の正当性を支持するものであります。 
 　従って、当業者であれば、本願明細書の記載ならびに本願優先日当時の技術常識から、本願発明の組成物を容易に調製でき、またそれを用いて神経皮膚炎を治療等し得ることを容易に理解できると思料いたします。 
 【むすび】 
 　以上詳細に述べた通り、本出願は特許法第３６条第４項第１号および第３６条第６項第１号に規定する要件を満たすものであり、よって原査定を取消す、この出願の発明はこれを特許すべきものとする、との審決を求める次第であります。 」
と主張する。
　しかしながら、添付された参考資料(i)〜(vi)はいずれも、未公開のものであるか本願出願後に公開されたものであって、本願出願時における技術常識を示すものではないので、本願発明の詳細な説明の記載（特に、上記（ア）及び（イ））に接した本願出願時における当業者が、上記組成物が上記薬理作用を示すことを認識できる根拠とはなり得ない。
　してみると、審判請求人の上記主張は採用できない。
　
（４）上記（１）及び（３）の検討の結果、この出願の発明の詳細な説明は、当業者が本願発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載されたものでないので、特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。また上記（２）及び（３）の検討の結果、本願発明は、発明の詳細な説明に記載したものではないので、特許請求の範囲の記載が特許法第３６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
５　むすび
　したがって、本願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしておらず、また、特許請求の範囲の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていないから、特許を受けることができないものである。
　よって，結論のとおり審決する。