【手続補正書】
【提出日】平成27年4月8日(2015.4.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
a.一般式:
【化１】
2014512366.tif 000001
[式中、R1は、8〜18個の炭素原子を含む脂肪酸鎖であり、
R2は、H(すなわち、水素)またはCH3(すなわち、メチル基)のいずれかであり、
R3は、Hまたはその塩のいずれかであり、
R4は、非カチオン性アミノ酸側鎖である]
の少なくとも1種の脂肪酸アシル化アミノ酸と、
b.少なくとも1種の親水性ペプチドまたはタンパク質と
を含む、経口医薬組成物。
【請求項２】
前記親水性ペプチドまたはタンパク質が、インスリンペプチドである、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項３】
10%(w/w)未満の水を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記少なくとも1種の脂肪酸アシル化アミノ酸のアミノ酸残基が、非極性疎水性アミノ酸、極性無電荷アミノ酸または極性酸性アミノ酸をベースとする、請求項1に記載の経口医薬組成物。
【請求項５】
腸溶性または遅延放出コーティングをさらに含む、請求項1から4のいずれか一項に記載の経口組成物。
【請求項６】
脂肪酸アシル化アミノ酸が、その遊離酸または塩の形態である、請求項1から5のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項７】
脂肪酸アシル化(aclated)アミノ酸の前記脂肪酸部分が、10、12、14、16または18個の炭素原子からなる、請求項1から6のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項８】
前記脂肪酸アシル化アミノ酸のアミノ酸残基が、アラニン(Ala)、バリン(Val)、ロイシン(Leu)、イソロイシン(Ile)、フェニルアラニン(Phe)、トリプトファン(Trp)、メチオニン(Metheonine)(Met)、プロリン(Pro)、サルコシネート、グリシン(Gly)、セリン(Ser)、トレオニン(Thr)、システイン(Cys)、チロシン(Tyr)、アスパラギン(Apn)およびグルタミン(Gln)、アスパラギン酸(Asp)およびグルタミン酸(Glu)からなる群から選択される、請求項1から7のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項９】
脂肪酸アシル化アミノ酸が、ナトリウムラウロイルアラニネート、N-ドデカノイルL-アラニン、ナトリウムラウロイルアスパラギネート、N-ドデカノイルL-アスパラギン、ラウロイルアスパラギン酸ナトリウム、N-ドデカノイルL-アスパラギン酸、ナトリウムラウロイルシステイネート、N-ドデカノイルL-システイン、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、N-ドデカノイルL-グルタミン酸、ナトリウムラウロイルグルタミネート、N-ドデカノイルL-グルタミン、ナトリウムラウロイルグリシネート、N-ドデカノイルL-グリシン、ナトリウムラウロイルヒスチジネート、N-ドデカノイルL-ヒスチジン、ナトリウムラウロイルイソロイシネート、N-ドデカノイルL-イソロイシン、ナトリウムラウロイルロイシネート、N-ドデカノイルL-ロイシン、ナトリウムラウロイルメチオニネート、N-ドデカノイルL-メチオニン、ナトリウムラウロイルフェニルアラニネート、N-ドデカノイルL-フェニルアラニン、ナトリウムラウロイルプロリネート、N-ドデカノイルL-プロリン、ナトリウムラウロイルセリネート、N-ドデカノイルL-セリン、ナトリウムラウロイルスレオニネート、N-ドデカノイルL-トレオニン、ナトリウムラウロイルトリプトファネート、N-ドデカノイルL-トリプトファン、ナトリウムラウロイルチロシネート、N-ドデカノイルL-チロシン、ナトリウムラウロイルバリネート、N-ドデカノイルL-バリン、ナトリウムラウロイルサルコシネート、N-ドデカノイルL-サルコシン、ナトリウムカプリックアラニネート、N-デカノイル-L-アラニン、ナトリウムカプリックアスパラギネート、N-デカノイル-L-アスパラギン、カプリックアスパラギン酸ナトリウム、N-デカノイル-L-アスパラギン酸、ナトリウムカプリックシステイネート、N-デカノイル-L-システイン、カプリックグルタミン酸ナトリウム、N-デカノイル-L-グルタミン酸、ナトリウムカプリックグルタミネート、N-デカノイル-L-グルタミン、ナトリウムカプリックグリシネート、N-デカノイル-L-グリシン、ナトリウムカプリックヒスチジネート、N-デカノイル-L-ヒスチジン、ナトリウムカプリックイソロイシネート、N-デカノイル-L-イソロイシン、ナトリウムカプリックロイシネート、N-デカノイル-L-ロイシン、ナトリウムナトリウムカプリックメチオニネート、N-デカノイル-L-メチオニン、ナトリウムカプリックフェニルアラニネート、N-デカノイル-L-フェニルアラニン、ナトリウムカプリックプロリネート、N-デカノイル-L-プロリン、ナトリウムカプリックセリネート、N-デカノイル-L-セリン、ナトリウムカプリックスレオニネート、N-デカノイル-L-トレオニン、ナトリウムカプリックトリプトファネート、N-デカノイル-L-トリプトファン、ナトリウムカプリックチロシネート、N-デカノイル-L-チロシン、ナトリウムカプリックバリネート、N-デカノイル-L-バリン、ナトリウムカプリックサルコシネートおよびN-デカノイル-L-サルコシン、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ナトリウムオレオイルサルコシネート、ナトリウムN-デシルロイシン、Amisoft HS-11P(ナトリウムステアロイルグルタメート、Amisoft MS-11(ナトリウムミリストイルグルタメート))、Amisoft LS-11(ナトリウムラウロイルグルタメート)、Amisoft CS-11(ナトリウムココイルグルタメート)、Amilite GCS-11(ナトリウムココイルグリシネート)、ナトリウムラウロイル��ルコシネート、ナトリウムN-デシルロイシン、ナトリウムココイルグリシン、ナトリウムココイルグルタメート、ナトリウムラウロイルアラニネート、N-ドデカノイルL-アラニン、ナトリウムラウロイルアスパラギネート、N-ドデカノイルL-アスパラギン、ラウロイルアスパラギン酸ナトリウム、N-ドデカノイルL-アスパラギン酸、ナトリウムラウロイルシステイネート、N-ドデカノイルL-システイン、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、N-ドデカノイルL-グルタミン酸、ナトリウムラウロイルグルタミネート、N-ドデカノイルL-グルタミン、ナトリウムラウロイルグリシネート、N-ドデカノイルL-グリシン、ナトリウムラウロイルヒスチジネート、N-ドデカノイルL-ヒスチジン、ナトリウムラウロイルイソロイシネート、N-ドデカノイルL-イソロイシン、ナトリウムラウロイルロイシネート、N-ドデカノイルL-ロイシン、ナトリウムラウロイルメチオニネート、N-ドデカノイルL-メチオニン、ナトリウムラウロイルフェニルアラニネート、N-ドデカノイルL-フェニルアラニン、ナトリウムラウロイルプロリネート、N-ドデカノイルL-プロリン、ナトリウムラウロイルセリネート、N-ドデカノイルL-セリン、ナトリウムラウロイルスレオニネート、N-ドデカノイルL-トレオニン、ナトリウムラウロイルトリプトファネート、N-ドデカノイルL-トリプトファン、ナトリウムラウロイルチロシネート、N-ドデカノイルL-チロシン、ナトリウムラウロイルバリネート、N-ドデカノイルL-バリン、ナトリウムラウロイルサルコシネート、N-ドデカノイルL-サルコシン、ナトリウムカプリックアラニネート、N-デカノイル-L-アラニン、ナトリウムカプリックアスパラギネート、N-デカノイル-L-アスパラギン、カプリックアスパラギン酸ナトリウム、N-デカノイル-L-アスパラギン酸、ナトリウムカプリックシステイネート、N-デカノイル-L-システイン、カプリックグルタミン酸ナトリウム、N-デカノイル-L-グルタミン酸、ナトリウムカプリックグルタミネート、N-デカノイル-L-グルタミン、ナトリウムカプリックグリシネート、N-デカノイル-L-グリシン、ナトリウムカプリックヒスチジネート、N-デカノイル-L-ヒスチジン、ナトリウムカプリックイソロイシネート、N-デカノイル-L-イソロイシン、ナトリウムカプリックロイシネート、N-デカノイル-L-ロイシン、ナトリウムカプリックメチオニネート、N-デカノイル-L-メチオニン、ナトリウムカプリックフェニルアラニネート、N-デカノイル-L-フェニルアラニン、ナトリウムカプリックプロリネート、N-デカノイル-L-プロリン、ナトリウムカプリックセリネート、N-デカノイル-L-セリン、ナトリウムカプリックスレオニネート、N-デカノイル-L-トレオニン、ナトリウムカプリックトリプトファネート、N-デカノイル-L-トリプトファン、ナトリウムカプリックチロシネート、N-デカノイル-L-チロシン、ナトリウムカプリックバリネート、N-デカノイル-L-バリン、ナトリウムカプリックサルコシネートおよびN-デカノイル-L-サルコシン、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ナトリウムオレオイルサルコシネート、ナトリウムN-デシルロイシン、Amisoft HS-11P(ナトリウムステアロイルグルタメート、Amisoft MS-11(ナトリウムミリストイルグルタメート))、Amisoft LS-11(ナトリウムラウロイルグルタメート)、Amisoft CS-11(ナトリウムココイルグルタメート)、Amilite GCS-11(ナトリウムココイルグリシネート)、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ナトリウムN-デシルロイシンおよびナトリウムココイルグリシン、ナトリウムココイルグルタメートからなる群から選択される、請求項1から8のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項１０】
プロピレングリコールをさらに含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項１１】
SEDDS、SMEDDSまたはSNEDDSをさらに含む、請求項1から10のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項１２】
その他の医薬添加剤をさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項１３】
医薬として使用するための、請求項1から12のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項１４】
真性糖尿病の治療のための医薬として使用するための、請求項1から13のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。
【請求項１５】
前記親水性ペプチドまたはタンパク質のバイオアベイラビリティを増大するための、請求項1から14のいずれか一項に記載の経口医薬組成物。