【手続補正書】
【提出日】平成27年9月11日(2015.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１５１】
2015508828.tif 000001
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
から選択される化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化１５２】
2015508828.tif 000002
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化１５３】
2015508828.tif 000003
の構造を有する、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化１５４】
2015508828.tif 000004
の構造を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
式Ｖ：
【化１５５】
2015508828.tif 000005
の構造を有する、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
式ＶＩ：
【化１５６】
2015508828.tif 000006
の構造を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
式ＶＩＩ：
【化１５７】
2015508828.tif 000007
の構造を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式ＶＩＩＩ：
【化１５８】
2015508828.tif 000008
の構造を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
式ＩＸ：
【化１５９】
2015508828.tif 000009
の構造を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
式Ｘ：
【化１６０】
2015508828.tif 000010
の構造を有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１から６個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであって、前記複素環がＯ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するものであるＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲンおよびＯＲａから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される１から４個の基で場合により置換されているフェニル、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシル、メトキシ、オキソおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）Ｃ１−Ｃ３アルキルおよびオキソから選択される１または２個の基で場合により置換されている７から１０員二環式複素環から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒａが、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒａが、水素およびメチルから独立して選択される、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲｂおよびＲｃが各々、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１から１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲｂおよびＲｃが各々、水素およびメチルから独立して選択される、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒｄが、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、請求項１から１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒｄが、水素およびメチルから選択される、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、イソプロピル、１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル、１，３−ジフルオロプロパン−２−イル、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル、オキセタン−３−イルメチル、４−メトキシブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル、１−アミノプロパン−２−イル、３−ヒドロキシシクロペンチル、３，３−ジフルオロシクロブチル、３−ヒドロキシシクロブチル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、テトラヒドロジオキソチオピラン−４−イル、１，１−ジオキソテトラヒドロチオフェン−３−イル、オキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、２，２−ジメチルテトラヒドロピラン−４−イル、２−メチルテトラヒドロピラン−４−イル、ピロリジン−３−イル、アゼチジン−３−イル、ピペリジン（ｐｉｐｅｒｄｉｎ）−３−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル、１−メチルピラゾール−４−イル、２−メチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリミジン−４−イル、６−メトキシピリミジン−４−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、１−メチルピラゾール−３−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、２−エチルピリミジン−４−イル、６−メチルピリジン−２−イル、２−シクロプロピルピリミジン−４−イル、５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−１−メチルピラゾール−４−イル、５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル、１，５−ジメチルピラゾール−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール（ｍｅｔｈｙｐｙｒａｚｏｌ）−４−イル、５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、１−イソプロピルピラゾール−４−イル、４−メチルイミダゾール−５−イル、１−メチルイミダゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−４−イル、２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル、１−メチル−４−シアノピラゾール−５−イル、３−メチルピリジン−４−イル、１−エチル−３−メチルピラゾール−５−イル、１−メチルピラゾール−５−イル、１，４−ジメチルピラゾール−５−イル、１−エチルピラゾール−５−イル、３−イソプロピル−１−メチルピラゾール−５−イル、３−メチルピラゾール−４−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルピラゾール−４−イル、２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル、５−エチル−１−メチルピラゾール−４−イル、４−（２−メトキシピリジン１−オキシド）、５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル、５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−エチル−１−メチルピラゾール−５−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチルピラゾール−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチルピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−４−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）ピラゾール−５−イル、１−メチル−１，２，３−トリアゾール−５−イル、２−メチルピリジン−４−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）ピラゾール−５−イル、メチル４−ピコリネート、４−ピコリン酸、１−シクロプロピル−５−メチルピラゾール−４−イル、１−シクロプロピル−３−メチルピラゾール−４−イル、２，３−ジメチルピリジン−４−イル、２，５−ジメチルピリジン−４−イル、１，３，４−オキサジアゾール（ｏｘａｄｉｚｏｌ）−２−イル、３−メチルピリダジン−４−イル、ピリダジン−４−イル、テトラゾール−５−イル、１−メチルテトラゾール−５−イル、２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタピラゾール−３−イル、３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルおよび２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルから選択される、請求項１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択される、請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｆが、水素、メチル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２またはＣ（＝Ｏ）ＣＨ３である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒｇが、メチルである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソおよびＮＨ２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）Ｃ１−Ｃ６アルケニル、（ｆ）フェニル、（ｇ）Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する３から７員複素環、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択される、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、メチル、エチル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、ＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、メチレン、フェニル、ピロリジン−２−イル、ピロリジン−３−イル、オキサゾール−５−イルおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１から２３または２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｒｊが、ハロゲン、メチル、ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＯＣＨＦ２、ＣＮおよびシクロプロピルから独立して選択される、請求項１から３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲｈおよびＲｉが、水素、ＯＨおよびＣＨ２ＯＨから独立して選択される、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−６−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される、請求項１から３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｘが０である、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３が、フェニル、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３−メチルフェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシフェニル、２−クロロフェニル、４−（ジフルオロメトキシ）フェニル、４−メトキシフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、４−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、３−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、３−メトキシ−４−シアノフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−フルオロ−３−メトキシフェニル、５−クロロピリジン−３−イル、１，３−ジメチルピラゾール−５−イル、インドリン−６−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イル、４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イル、５−フルオロインドール−６−イル、インダゾール−６−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、１−メチルベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、５−クロロベンゾオキサゾール−２−イル、６−クロロベンゾオキサゾール−２−イルおよびピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルから選択される、請求項１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニルおよび３−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イルおよび４−フルオロインドール−２−イル、７−フルオロインドール−６−イル、４−フルオロインドール−６−イルおよび５−フルオロインドール−６−イルから選択される、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
ｘが１である、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、（４−メトキシフェニル）メチル、（４−フルオロフェニル）メチル、（３−クロロフェニル）メチル、（４−クロロフェニル）メチル、（４−メチルフェニル）メチル、（３−メトキシフェニル）メチル、（４−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（３−メチルフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメチル）フェニル）メチル、（４−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（４−シアノフェニル）メチル、（３−フルオロフェニル）メチル、（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）メチル、（３，４−ジクロロフェニル）メチル、（４−クロロ−３−フルオロフェニル）メチルおよび１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロキシエチルから選択される、請求項１から３３または３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、水素である、請求項１から２７および３１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、水素であるか、ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘが、０であり；
Ｒ３が、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員複素環であるか、または１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールである、
請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである、
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されているフェニルである、
請求項１から１２または４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択され；
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択され；そして、
Ｒ３が、３−クロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−クロロ−２−フルオロフェニルおよび３−クロロ−５−フルオロフェニルから選択される、
請求項１から１２、４２または４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲン、オキソ、ＯＲａおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＲｄで場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環であって、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）およびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、オキシドおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から４個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、１個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである、
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、（ｄ）ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ＯＨで場合により置換されている）から独立して選択される１または２個の基で場合により置換されている、３から７員飽和複素環であって、Ｏ、ＮおよびＳ（＝Ｏ）２から成る群より選択される１個のヘテロ原子を含有する複素環、および（ｅ）ハロゲン、ＣＮ、ＯＲｅ、シクロプロピルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ヒドロキシルおよびハロゲンから独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている）から独立して選択される１から３個の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリールであって、ＯおよびＮから成る群より選択される１、２または３個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；
Ｒ２が、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１または２個の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および（ｈ）１個のＲｇ基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールであって、Ｏ、ＮおよびＳから成る群より選択される１または２個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールから選択され；そして、
Ｒ３が、１または２個のＲｊ基で場合により置換されている９から１０員ヘテロアリールであって、１個のＮヘテロ原子を含有するヘテロアリールである、
請求項１から１２または４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、テトラヒドロピラン−４−イル、３−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル、２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロピラン−４−イル、１，３−ジメチルピラゾール−４−イルおよび１−メチルピラゾール−５−イルから選択され；
Ｒ２が、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２ＯＨおよび１−メチル−ピラゾール−４−イルから選択され；そして、
Ｒ３が、インドール−２−イル、インドール−３−イル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、インドール−７−イル、３−クロロインドール−６−イル、５−クロロインドール−２−イル、３−メチルインドール−６−イル、１−メチルインドール−６−イル、５−フルオロインドール−２−イル、２−メチルインドール−６−イル、７−フルオロインドール−２−イル、３−メチルインドール−２−イル、３−クロロインドール−２−イル、２−メチルインドール−３−イル、６−クロロインドール−２−イル、３−シクロプロピルインドール−６−イル、６−フルオロインドール−２−イル、２，３−ジメチルインドール−６−イルおよび４−フルオロインドール−２−イルから選択される、
請求項１から１２、４５または４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、水素、Ｆおよびメチルから選択される、請求項１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、水素、Ｆ、Ｃｌおよびメチルから選択される、請求項１から４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択される、請求項１から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、水素およびメチルから選択される、請求項１から５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７が、水素およびハロゲンから選択される、請求項１から５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ７が、水素およびＦから選択される、請求項１から５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素であるか；
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が水素およびＣ１−Ｃ３アルキルから選択され、Ｒ７が水素であるか；または
Ｒ５が水素であり、Ｒ６が水素であり、Ｒ７が水素およびハロゲンから選択される、
請求項１から４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−５−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリダジン−３（２Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−メチル−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンズヒドリル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−５−フルオロ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−３−フルオロ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（６−メチルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（６−メトキシピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メトキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（オキサゾール−５−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロ−３−フルオロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（１Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシブチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−（１Ｈ−インドール−２−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）酢酸；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（３−オキソ−２−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−フェニルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−フェニルエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−フェニルエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ジオキソ−チオピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−１−シクロプロピルエチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−１−ヒドロキシ−３−メトキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−６−メチル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジフルオロプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−シクロプロピル−２−ヒドロキシエチル）  アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（１，１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）  ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（オキセタン−３−イルメチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−クロロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（オキセタン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−ヒドロキシ−１−ｍ−トリルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（２−ヒドロキシ−１−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）ベンゾニトリル；
１−（２−ヒドロキシ−１−（３−メトキシフェニル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−クロロフェニル）（（Ｓ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（オキセタン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３，３−ジフルオロシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
（Ｓ）−１−（１−（２−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（（Ｒ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｓ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）プロピル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−（ジフルオロメトキシ）フェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（２，３−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（２，４−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−フェニルエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｓ）−ピロリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（５−クロロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−）（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３，５−ジクロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−４−メトキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−メトキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（５−クロロ−２−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロ−５−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（１−（２−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（２−フルオロ−５−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−ヒドロキシ−１−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）−２−メトキシベンゾニトリル；
（Ｓ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−クロロ−４−フルオロフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−エチルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−シクロプロピルピリミジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（（４，４，４−トリフルオロ−１−ヒドロキシブタン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（ピロリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−メトキシフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−フルオロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−クロロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−フルオロ−６−メチルピリジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（アゼチジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−メチルフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−メトキシフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（ピペリジン−３−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−５−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（４−（トリフルオロメチル）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−メチルフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（４−（トリフルオロメトキシ）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（１Ｈ−インドール−５−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（１−アミノプロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（５−ブロモ−２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（ｃｉｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（１Ｈ−インドール−２−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３，４−ジクロロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル）ベンゾニトリル；
１−（１−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｒ）−１−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−フルオロフェネチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（ｃｉｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−エトキシ−２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（３−（トリフルオロメトキシ）フェネチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（Ｓ）−１−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−イソプロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロシクロペンタ［ｃ］ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−５−（（４−（１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾールカルボ−４−カルボニトリル；  
１−（（３，４−ジクロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インダゾール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−７−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−４−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（（ｃｉｓ）−２−（ヒドロキシメチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−イソプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３，４−ジクロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−クロロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（インドリン−６−イルメチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イルメチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｒ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（ｃｉｓ）−３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（ｔｒａｎｓ）−３−ヒドロキシシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（５−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メトキシシクロブチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−シクロプロピル−５−メトキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（６−クロロベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（７−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）−２−メトキシピリジン  １−オキシド；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−メトキシ−２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（２，３−ジメチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−エチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（６−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（３−シクロプロピル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−フルオロ−２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（５−フルオロ−２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ピコリン酸メチル；
（Ｓ）−４−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ピコリン酸；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（２−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（５−フルオロ−２−（（３−メチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−シクロプロピル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−シクロプロピル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシシクロペンチル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２，３−ジメチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２，５−ジメチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（２−（（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−５−フルオロピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（（３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（７−フルオロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチルピリダジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（ピリダジン−４−イルアミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（Ｓ）−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）（（Ｒ）−ピロリジン−３−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（４−フルオロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
２−アミノ−２−メチルプロパン酸（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；
（Ｓ）−１−（１−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシプロピル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
酢酸（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；
１−（（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）ビニル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−メトキシベンジル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−メトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｒ，３Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシブチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（（１Ｓ，３Ｒ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−３−ヒドロキシブチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（２−アミノ−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−ベンジル−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−クロロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−クロロ−３−フルオロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−シクロプロピル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−（ヒドロキシメチル）ピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（（４−（１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（２−（（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−メチルオキセタン−３−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−（ヒドロキシメチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３，５−ジメチルピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；または
（Ｓ）−１−（１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシエチル）−４−（２−（（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン
から選択される、請求項１に記載の化合物；またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩。
【請求項５６】
化合物
【化１６０Ａ】
2015508828.tif 000011
またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５７】
化合物
【化１６０Ｂ】
2015508828.tif 000012
またはその医薬的に許容され得る塩と、少なくとも一つの医薬的に許容され得る担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項５８】
請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項５９】
請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩と、少なくとも一つの医薬的に許容され得る担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項６０】
過剰増殖性疾患の処置において使用するための、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項６１】
過剰増殖性疾患の処置のための医薬品の製造における、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項６２】
医薬品として使用するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６３】
治療において使用するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６４】
過剰増殖性疾患の処置において使用するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６５】
細胞におけるＥＲＫプロテインキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６６】
ＥＲＫプロテインキナーゼ活性の阻害を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６７】
過剰増殖性障害の処置または過剰増殖性障害の重症度の改善を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項６８】
前記過剰増殖性障害が、腺腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、結腸癌、表皮癌、濾胞状癌、尿生殖路の癌、神経膠芽腫、ホジキン病、頭頸部癌、ヘパトーマ、角化性棘細胞腫、腎臓癌、大細胞癌、白血病、肺腺癌、肺癌、リンパ障害、黒色腫および非黒色腫皮膚癌、骨髄異形成症候群、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、乳頭状癌、膵臓癌、前立腺癌、直腸癌、肉腫、小細胞癌、精巣癌、奇形癌腫（ｔｅｔｒａｃａｒｃｉｎｏｍａ）、甲状腺癌および未分化癌から成る群より選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
前記過剰増殖性疾患が、黒色腫、膵臓癌、甲状腺癌、結腸直腸癌、肺癌、乳癌および卵巣癌から成る群より選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７０】
前記過剰増殖性疾患が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性骨髄性白血病、多発性骨髄腫および骨髄性白血病から成る群より選択される、請求項６７に記載の組成物。
【請求項７１】
請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩が、過剰増殖性障害を処置または改善するために使用される少なくとも一つの他の化学療法剤と併用投与される、請求項６７から７０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７２】
炎症性疾患の処置において使用するための、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む医薬組成物。
【請求項７３】
炎症性疾患の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。
【請求項７４】
炎症性疾患の処置用の組成物であって、請求項１から５６のいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
【請求項７５】
炎症性障害の処置または炎症性障害の重症度の改善を、それを必要とする患者において行うための組成物であって、請求項１から５５のいずれか一項に記載の化合物またはその立体異性体、互変異性体もしくは医薬的に許容され得る塩、あるいは請求項５６に記載の化合物またはその医薬的に許容され得る塩を含む、組成物。
【請求項７６】
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、請求項７２、７４および７５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７７】
前記炎症性障害が、関節炎、腰痛、炎症性腸疾患およびリウマチから選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７８】
式１０．１の化合物であって、
【化１６１】
2015508828.tif 000013
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；ならびに
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択される、
化合物。
【請求項７９】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項７８または７９に記載の化合物。
【請求項８１】
式１．４：
【化１６２】
2015508828.tif 000014
を有する、請求項７８から８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
４−（２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンである、請求項７９から８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
式１０．２の化合物であって、
【化１６３】
2015508828.tif 000015
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である、
化合物。
【請求項８４】
式１０．３：
【化１６４】
2015508828.tif 000016
を有する、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項８３または８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項８３から８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
構造３．２：
【化１６５】
2015508828.tif 000017
を有する、請求項８３から８６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８８】
０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項８３から８７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項８３から８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９０】
メタンスルホン酸（Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル；
メタンスルホン酸（Ｒ）−２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル；
メタンスルホン酸２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）エチル；および
メタンスルホン酸２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル
から選択される化合物。
【請求項９１】
メタンスルホン酸（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）プロピルである化合物。
【請求項９２】
式１０．６の化合物であって、
【化１６６】
2015508828.tif 000018
式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である、
化合物。
【請求項９３】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項９２または９３に記載の化合物。
【請求項９５】
構造１０．７：
【化１６７】
2015508828.tif 000019
を有する、請求項９２から９４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９６】
構造８．１
【化１６８】
2015508828.tif 000020
を有する、請求項９２から９５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９７】
０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項９５または９６に記載の化合物。
【請求項９８】
１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項９５から９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
（Ｓ）−１−（２−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）−１−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）エチル）−４−（２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル）ピリジン−２（１Ｈ）−オンである化合物。
【請求項１００】
式１０．１の化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）構造
【化１７１】
2015508828.tif 000021
を有する化合物を、構造
【化１７２】
2015508828.tif 000022
を有する化合物とカップリングさせて、構造
【化１７３】
2015508828.tif 000023
を有する化合物を調製する工程；および
（ｂ）構造
【化１７４】
2015508828.tif 000024
を有する化合物を加水分解して、式１０．１の化合物
【化１７５】
2015508828.tif 000025
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒ１１は、Ｃｌ、ＢｒおよびＩから選択される）
を包含するプロセス。
【請求項１０１】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１００に記載のプロセス。
【請求項１０２】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１００または１０１に記載のプロセス。
【請求項１０３】
式１．４の化合物が調製される、請求項１００から１０２のいずれか一項に記載のプロセスであって、
（ａ）式１．１の化合物
【化１７６】
2015508828.tif 000026
を式１．２の化合物
【化１７７】
2015508828.tif 000027
とカップリングさせて、式１．３の化合物
【化１７８】
2015508828.tif 000028
を調製する工程；および
（ｂ）前記式１．３の化合物を加水分解して、式１．４の化合物
【化１７９】
2015508828.tif 000029
を調製する工程
を包含する、プロセス。
【請求項１０４】
前記工程（ａ）におけるカップリングが、鈴木反応によって行われる、請求項１００から１０３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０５】
前記工程（ｂ）における加水分解が、酸性条件下で行われる、請求項１００または１０４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０６】
前記工程（ｂ）における加水分解が、ＨＣｌ水溶液の添加により行われる、請求項１００から１０５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１０７】
式１０．２の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８０】
2015508828.tif 000030
を、構造
【化１８１】
2015508828.tif 000031
を有する化合物と反応させて、式１０．２の化合物
【化１８２】
2015508828.tif 000032
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ｘは、０または１であり；ならびに
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｆである）
を包含するプロセス。
【請求項１０８】
式１０．３の化合物が調製される、請求項１０７に記載のプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８３】
2015508828.tif 000033
を式３．１の化合物
【化１８４】
2015508828.tif 000034
と反応させて、式１０．３の化合物
【化１８５】
2015508828.tif 000035
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１０９】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１０７または１０８に記載のプロセス。
【請求項１１０】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１０７から１０９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１１】
式３．２の化合物が調製される、請求項１０７から１１０のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式１．４の化合物
【化１８６】
2015508828.tif 000036
を式３．１の化合物
【化１８７】
2015508828.tif 000037
と反応させて、式３．２の化合物
【化１８８】
2015508828.tif 000038
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１１２】
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項１０７から１１１のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１３】
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項１０７から１１２のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１４】
前記反応が、アルキル化である、請求項１０７から１１３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１５】
前記反応が、塩基の存在下で行われる、請求項１０７から１１４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１６】
前記塩基が、ＫＨＭＤＳまたはＫＯｔ−Ｂｕである、請求項１０７から１１５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１７】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１０７から１１６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１８】
前記溶媒が、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフランまたはジオキサンである、請求項１０７から１１７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１１９】
前記反応が、触媒を含む、請求項１０７から１１８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２０】
前記触媒が、テトラブチルアンモニウムヨージドである、請求項１０７から１１９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２１】
式１０．２の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１８９】
2015508828.tif 000039
を、構造
【化１９０】
2015508828.tif 000040
を有する化合物と反応させて、式１０．２の化合物
【化１９１】
2015508828.tif 000041
を調製する工程
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１２２】
式１０．３の化合物が調製される、請求項１２１に記載のプロセスであって、
式１０．１の化合物
【化１９２】
2015508828.tif 000042
を式４．１の化合物
【化１９３】
2015508828.tif 000043
と反応させて、式１０．３の化合物
【化１９４】
2015508828.tif 000044
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１２３】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１２１または１２２に記載のプロセス。
【請求項１２４】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１２１から１２３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２５】
式３．２の化合物が調製される、請求項１２１から１２４のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式１．４の化合物
【化１９５】
2015508828.tif 000045
を式４．１の化合物
【化１９６】
2015508828.tif 000046
と反応させて、式３．２の化合物
【化１９７】
2015508828.tif 000047
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１２６】
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項１２１から１２５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２７】
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項１２１から１２６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２８】
前記反応が、光延反応である、請求項１２１から１２７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１２９】
前記反応がＤＩＡＤおよびＰＰｈ３を含む、請求項１２１から１２８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３０】
前記反応が、溶媒中でのものである、請求項１２１から１２９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３１】
前記溶媒が、ＴＨＦである、請求項１２１から１３０のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３２】
式１０．６の化合物を調製するプロセスであって、
式１０．２の化合物
【化１９８】
2015508828.tif 000048
を酸化して、式１０．６の化合物
【化１９９】
2015508828.tif 000049
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
各Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１３３】
式１０．７の化合物が調製される、請求項１３２に記載のプロセスであって、
式１０．３の化合物
【化２００】
2015508828.tif 000050
を酸化して、式１０．７の化合物
【化２０１】
2015508828.tif 000051
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１３４】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１３２または１３３に記載のプロセス。
【請求項１３５】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１３２から１３４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３６】
式８．１の化合物が調製される、請求項１３２から１３５のいずれか一項に記載のプロセスであって、
式３．２の化合物
【化２０２】
2015508828.tif 000052
を酸化して、式８．１の化合物
【化２０３】
2015508828.tif 000053
を調製する工程を包含する、プロセス。
【請求項１３７】
前記化合物が、０から３個のＲｊ基で置換されている、請求項１３２から１３６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３８】
前記化合物が、１または２個のＲｊ基で置換されている、請求項１３２から１３７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１３９】
前記酸化が、ｍＣＰＢＡでのものである、請求項１３２から１３８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４０】
前記酸化が、溶媒中でのものである、請求項１３２から１３９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４１】
前記溶媒が、ＤＣＭである、請求項１３２から１４０のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４２】
式１０．８の化合物を調製するプロセスであって、
（ａ）構造
【化２０４】
2015508828.tif 000054
を有する化合物を、構造
【化２０５】
2015508828.tif 000055
を有する化合物とカップリングさせて、構造
【化２０６】
2015508828.tif 000056
を有する化合物を調製する工程；
（ｂ）構造
【化２０７】
2015508828.tif 000057
を有する化合物をＮＨ２Ｒ１と反応させて、構造
【化２０８】
2015508828.tif 000058
を有する化合物を調製する工程；および
（ｃ）構造
【化２０９】
2015508828.tif 000059
を有する化合物を加水分解して、式１０．８の化合物
【化２１０】
2015508828.tif 000060
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；ならびに
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される）
を包含するプロセス。
【請求項１４３】
Ｘ１が、ＣＨおよびＮから選択され；そして、Ｘ２が、ＣＲ５およびＮから選択され；Ｘ１およびＸ２の一方のみがＮであってよい、請求項１４２に記載のプロセス。
【請求項１４４】
Ｙ１が、ＣＲ６およびＮから選択され；そして、Ｙ２が、ＣＲ７およびＮから選択され；Ｙ１およびＹ２の一方のみがＮであってよい、請求項１４２または１４３に記載のプロセス。
【請求項１４５】
式９．４の化合物が調製される、請求項１４２から１４４のいずれか一項に記載のプロセスであって、
（ａ）式９．１の化合物
【化２１１】
2015508828.tif 000061
を式１．２の化合物
【化２１２】
2015508828.tif 000062
とカップリングさせて、式９．２の化合物
【化２１３】
2015508828.tif 000063
を調製する工程；
（ｂ）前記式９．２の化合物をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式９．３の化合物
【化２１４】
2015508828.tif 000064
を調製する工程；および
（ｃ）前記式９．３の化合物を加水分解して、式９．４の化合物
【化２１５】
2015508828.tif 000065
を調製する工程
を包含する、プロセス。
【請求項１４６】
前記工程（ａ）におけるカップリングが、鈴木カップリングである、請求項１４２から１４５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４７】
工程（ａ）における前記カップリングが、Ｐｄ触媒を含む、請求項１４２から１４６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４８】
前記工程（ａ）におけるＰｄ触媒が、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）である、請求項１４２から１４７のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１４９】
前記工程（ａ）におけるカップリングが、塩基の存在下で行われる、請求項１４２から１４８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５０】
前記工程（ａ）における塩基が、Ｎａ２ＣＯ３である、請求項１４２から１４９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５１】
前記工程（ｂ）における反応が、塩基の存在下で行われる、請求項１４２から１５０のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５２】
前記工程（ｂ）における塩基が、ヒューニッヒ塩基である、請求項１４２から１５１のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５３】
前記工程（ｂ）における反応が、溶媒中で行われる、請求項１４２から１５２のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５４】
前記工程（ｂ）における溶媒が、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドまたは２−ブタノールである、請求項１４２から１５３のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５５】
前記工程（ｂ）における反応が、熱を用いて行われる、請求項１４２から１５４のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５６】
前記工程（ｃ）における加水分解が、酸水溶液を用いて行われる、請求項１４２から１５５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５７】
前記工程（ｃ）における酸が、ＨＣｌである、請求項１４２から１５６のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５８】
前記工程（ｃ）における加水分解が、塩基を用いて行われる、請求項１４２から１５５のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１５９】
前記工程（ｃ）における塩基が、ＮａＯＨである、請求項１４２から１５５または１５８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１６０】
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．６の化合物
【化２１６】
2015508828.tif 000066
をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式Ｉの化合物
【化２１７】
2015508828.tif 000067
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１６１】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１６０に記載のプロセス。
【請求項１６２】
前記溶媒が、ｓｅｃ−ＢｕＯＨである、請求項１６０または１６１に記載のプロセス。
【請求項１６３】
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．６の化合物
【化２１８】
2015508828.tif 000068
をＮＨ２Ｒ１と反応させて、式Ｉの化合物
【化２１９】
2015508828.tif 000069
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
を包含するプロセス。
【請求項１６４】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１６３に記載のプロセス。
【請求項１６５】
前記溶媒が、ｓｅｃ−ＢｕＯＨである、請求項１６３または１６４に記載のプロセス。
【請求項１６６】
式Ｉの化合物を調製するプロセスであって、
式１０．８の化合物
【化２２０】
2015508828.tif 000070
を、構造
【化２２１】
2015508828.tif 000071
を有する化合物と反応させて、式Ｉの化合物
【化２２２】
2015508828.tif 000072
を調製する工程
（これらの式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ２は、（ａ）水素、（ｂ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｃ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルケニル、（ｄ）ＯＲｆ、オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキニル、（ｅ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル、（ｆ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているフェニル、（ｇ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている３から７員複素環、および（ｈ）ＯＲｆおよびＲｇから選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている５から６員ヘテロアリールから選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
Ｒｆは、水素およびＣ１−Ｃ６アルキル（オキソ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）およびＮ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２から選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から選択され；
各Ｒｇは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；
ｘは、０または１であり；ならびに
Ｘは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＭｓまたはＯＴｆである）
を包含するプロセス。
【請求項１６７】
前記反応が、塩基の存在下で行われる、請求項１６６に記載のプロセス。
【請求項１６８】
前記塩基が、ＫＨＭＤＳまたはＫＯｔ−Ｂｕである、請求項１６６または１６７に記載のプロセス。
【請求項１６９】
前記反応が、溶媒中で行われる、請求項１６６から１６８のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７０】
前記溶媒が、ＴＨＦ、２−メチルテトラヒドロフランまたはジオキサンである、請求項１６６から１６９のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７１】
前記反応が、触媒を用いて行われる、請求項１６６から１７０のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７２】
前記触媒が、テトラブチルアンモニウムヨージドである、請求項１６６から１７１のいずれか一項に記載のプロセス。
【請求項１７３】
式ＸＩ：
【化２２３】
2015508828.tif 000073
（式中、
Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選択され；
Ｘ２は、ＣＲ５およびＮから選択され；
Ｙ１は、ＣＲ６およびＮから選択され；
Ｙ２は、ＣＲ７およびＮから選択され；
Ｒ１は、（ａ）ハロゲン、ＯＲａ、ＮＲｂＲｃ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよび３から７員複素環から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、（ｂ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、（ｃ）ハロゲン、ＯＲａ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、フェニル、（ｄ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、３から７員飽和または部分不飽和複素環、（ｅ）ハロゲン、ＯＲｅ、オキシド、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲン、オキソおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、５から６員ヘテロアリール、および（ｆ）ハロゲン、ＯＲａ、オキソ、ＣＮ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびＣ１−Ｃ３アルキル（ハロゲンおよびＯＲｄから独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている）から独立して選択される１個もしくは複数の基で場合により置換されている、７から１０員二環式複素環から選択され；
Ｒ３は、（ａ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−フェニル（この式中のフェニルは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｂ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（５から６員ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、（ｃ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式複素環）（この式中の複素環は、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）、および（ｄ）（ＣＲｈＲｉ）ｘ−（９から１０員二環式ヘテロアリール）（この式中のヘテロアリールは、１個もしくは複数のＲｊ基で場合により置換されていてもよい）から選択され；
Ｒｐｄは、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２またはＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は各々、水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ３アルキルから独立して選択され；
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、ＲｄおよびＲｅは各々、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択され；
ＲｈおよびＲｉは、水素、ＯＲｋおよびＣ１−Ｃ６アルキル（ＯＲｍで場合により置換されている）から独立して選択され；
各Ｒｊは、ハロゲン、ＣＮ、シクロプロピル、ハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、およびハロゲンで場合により置換されているＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選択され；
ＲｋおよびＲｍは、独立して、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり；ならびに
ｘは、０または１である）
から選択される化合物。
【請求項１７４】
リン酸二水素（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル；および
リン酸二水素（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−２−（２−オキソ−４−（２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）ピリミジン−４−イル）ピリジン−１（２Ｈ）−イル）エトキシ）メチル
から選択される、請求項１７３に記載の化合物。