【手続補正書】
【提出日】平成27年1月20日(2015.1.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７６】
本発明の式Ｉの化合物の好ましいグループは、場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての
Ｗが基Ａ−［（ＣＨ２）ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは０、１、２または３であり、Ａが場合により１〜３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；場合によりハロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊが独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、クロロまたはフルオロであり、
ｎが１または２であり、
Ｒ１が水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、
Ｒ２が水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２’が水素；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されており、
Ｒ３が水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニルまたはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ３及びＲ４が隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル、前記ピペリジニル環は場合により１または２個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されており、前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上で（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ５が水素またはフルオロであり、
Ｒ６がフルオロである
化合物及びその医薬的に許容され得る塩を含む。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７７】
本発明の式Ｉの化合物のより好ましいグループは、場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての
Ｗが基Ａ−［（ＣＨ２）ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは１または２であり、Ａは場合により１〜３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合によりクロロまたはフルオロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊが独立して水素、メチルまたはフルオロであり、
ｎが１〜２であり、
Ｒ１が水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２が水素またはメチルであり、
Ｒ２’は水素；場合によりメトキシで置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合によりメトキシ基で置換されており、
Ｒ３が水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４が水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、またはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ３及びＲ４が隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環、前記ピペリジニル環は場合により１または２個のメチル基で置換されており、前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上でメチル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ５が水素またはフルオロであり、
Ｒ６がフルオロである
化合物及びその医薬的に許容され得る塩を含む。
【手続補正３】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての一般式Ｉ
【化１】
2014523888.tif 000001
（式中、
Ｗは基Ａ−［（ＣＨ２）ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは０、１、２または３であり、Ａは場合により１から３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；場合によりハロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、アセチルアミノ及びジメチルアミノメチルから選択される基で置換されているフェニル；場合によりクロロ基で置換されているチエニル；フラニル；イソオキサゾリル；チアゾリル；ピペリジニル；モルホリニル；ピリジニルまたはピリミジニルであり、前記したピリジニル及びピリミジニル環は場合により１または２個のメトキシ基で置換されており、
Ｊは独立して水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシまたはハロ基であり、
ｎは１または２であり、
Ｒ１は水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキルであり、
Ｒ２及びＲ２’は独立して水素；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシまたはハロ基で置換されているフェニル；場合によりベンゼン環上で（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシまたはハロ基で置換されているベンジルであり、或いは
Ｒ２及びＲ２’は隣接炭素原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキリデン基を形成し、
Ｒ３は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、シクロヘキシルまたはベンジルであり、或いは
Ｒ３及びＲ４は隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環、前記ピペリジニル環は場合により１または２個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されており、並びに前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上で（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ５は水素またはフルオロであり、並びに
Ｒ６はフルオロである）
の化合物及びその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｗは基Ａ−［（ＣＨ２）ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは０、１、２または３であり、Ａは場合により１から３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル；場合によりハロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊは独立して水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、クロロまたはフルオロであり、
ｎは１または２であり、
Ｒ１は水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり、
Ｒ２は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２’は水素；場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシで置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合により（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されており、
Ｒ３は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニルまたはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ３及びＲ４は隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル、前記ピペリジニル環は場合により１または２個の（Ｃ１−Ｃ２）アルキル基で置換されており、並びに前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上で（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ５は水素またはフルオロであり、並びに
Ｒ６はフルオロである；
場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての、請求項１に記載の化合物及びその医薬的に許容され得る塩。
【請求項３】
Ｗは基Ａ−［（ＣＨ２）ｍ−Ｏ］−であり、ここでｍは１または２であり、Ａは場合により１から３個のフッ素原子で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；場合によりクロロまたはフルオロ基で置換されているフェニル；またはチアゾリルであり、
Ｊは独立して水素、メチルまたはフルオロであり、
ｎは１〜２であり、
Ｒ１は水素；場合によりヒドロキシ基または（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ２は水素またはメチルであり、
Ｒ２’は水素；場合によりメトキシで置換されている（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；またはフェニル基であり、前記フェニル基は場合によりメトキシ基で置換されており、
Ｒ３は水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
Ｒ４は水素、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、フェニル、またはシクロヘキシルであり、或いは
Ｒ３及びＲ４は隣接窒素原子と一緒にアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニル環、前記ピペリジニル環は場合により１または２個のメチル基で置換されており、並びに前記ピペラジニル環は場合により他のＮ原子上でメチル、ベンジルまたはフェニルスルホニル基で置換されている；またはベンゼン環と縮合したピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピペラジニル環を形成し、
Ｒ５は水素またはフルオロであり、並びに
Ｒ６はフルオロである
場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての、請求項１及び２のいずれか１項に記載の化合物及びその医薬的に許容され得る塩。
【請求項４】
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ペンチルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシ−４−メチルフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジブチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ヘキシルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ペンチルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−（３−フルオロフェニル）−プロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−（３−クロロフェニル）−プロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシ−２−フルオロフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−チアゾル−２−イル−プロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（モルホリン−４−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（モルホリン−４−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（モルホリン−４−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピロリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（４−メチルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（３−フェニルプロポキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（４，４，４−トリフルオロブトキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジエチル−アセトアミド、
２−｛２，２−ジフルオロ−２−［３−（２−フルオロベンジルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（シス−３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ベンジルオキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（ピペリジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−［４−（フェニルスルホニル）−ピペラジン−１−イル］−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（インドリン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−１−（アゼチジン−１−イル）−エタノン、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−２−Ｎ，Ｎ−トリメチル−プロパンアミド、
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−４−Ｎ，Ｎ−トリメチル−ペンタンアミド、
２−｛［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチル］−メチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチル］−（３−メトキシプロピル）−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチル］−（２−メトキシエチル）−アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−［２−フルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２−フルオロ−２−［３−（３−クロロベンジルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
２−｛２−フルオロ−２−［３−（３−フルオロベンジルオキシ）−フェニル］−エチルアミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
から選択される、場合により単離された形態の単一光学異性体としてまたは任意の比率のその混合物としての、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物、及びその医薬的に許容され得る塩。
【請求項５】
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、２−［２−フルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、単離された形態のその単一光学異性体または任意の比率のその混合物から選択される請求項４に記載の化合物、及びその医薬的に許容され得る塩。
【請求項６】
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）−エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドまたはその医薬的に許容され得る塩である請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
医薬的に許容され得る塩は塩酸塩である請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
薬剤として使用するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害に対するナトリウム及び／またはカルシウムチャネルモジュレーターとして活性な薬剤として使用するための請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害は神経障害性疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、頭痛、神経状態、神経変性障害、認知障害、精神障害、眩暈、耳鳴り、筋痙攣、心血管疾患、内因性物質の過剰分泌、分泌過多または他の不適切な細胞分泌を伴う内分泌障害、肝疾患、全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸（ＧＩ）管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患及び摂食障害から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
神経障害性疼痛、慢性疼痛及び／または急性疼痛の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
頭痛の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
神経状態の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
神経状態はてんかんである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
認知及び／または精神障害の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患、肝疾患、心血管及び／または神経変性障害の治療用薬剤として使用するための請求項１から１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
低代謝者である、すなわちＣＹＰ２Ｄ６機能を殆どまたは全く持たない、或いはＣＹＰ２Ｄ６阻害剤である薬物を服用している患者における請求項９から１６のいずれか１項に記載の電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害の治療用薬剤として使用するための請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
１つ以上の他の治療薬と共に薬剤として使用するための請求項１から１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
活性成分としての請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を医薬的に許容され得る賦形剤と一緒に含有している医薬組成物。
【請求項２０】
追加の治療薬を含有している請求項１９に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
治療を要する患者に対してナトリウム及び／またはカルシウムチャネル調節有効量の請求項１から７のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記患者における電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害の治療のための医薬組成物。
【請求項２２】
電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する障害は神経障害性疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、頭痛、神経状態、神経変性障害、認知障害、精神障害、眩暈、耳鳴り、筋痙攣、心血管疾患、内因性物質の過剰分泌、分泌過多または他の不適切な細胞分泌を伴う内分泌障害、肝疾患、全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸（ＧＩ）管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患及び摂食障害から選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
障害は神経障害性疼痛、慢性疼痛及び／または急性疼痛である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
障害は頭痛である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
障害は認知及び／または精神障害である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
障害は神経状態である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
神経状態はてんかんである、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
障害は電位依存性ナトリウム及び／またはカルシウムチャネルの機能不全に起因する全身に影響を及ぼす炎症プロセス、胃腸管の障害、尿生殖器の障害、眼科疾患、肝疾患、心血管及び／または神経変性障害である請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
患者はＣＹＰ２Ｄ６機能を殆どまたは全く持たない、或いはＣＹＰ２Ｄ６阻害剤である薬物を服用している低代謝者である請求項２１から２８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドの塩酸塩である、請求項７に記載の化合物。
【請求項３１】
化合物は２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドの塩酸塩である、請求項１９及び２０のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項３２】
化合物は２−［２，２−ジフルオロ−２−（３−ブトキシフェニル）エチルアミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミドの塩酸塩である、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。