【手続補正書】
【提出日】平成27年1月16日(2015.1.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2014503566.tif 000001
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、または場合によって置換されている、アミノ、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基であり、
Ｘは、単結合、または−ＮＲ’−、−ＣＯＮＲ’−、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２および−ＯＳＯ２−から選択される二価の基であり、Ｒ’は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基であり、
ＹおよびＺの一方が窒素であり、ならびに他方がＮ−Ｒ３であり、Ｒ３は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基であるか、または基−（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは２もしくは３であり、Ｒ２と環を形成するか、あるいは
Ｙが酸素であり、ならびにＺが窒素であるか、あるいは
Ｙが窒素であり、ならびにＺが酸素であり、
Ｒ２は、−ＮＲ”Ｒ’’’、−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”およびＯＲ” から選択される基であり、Ｒ”およびＲ’’’は、それぞれ独立して、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基であるか、あるいはＲ”およびＲ’’’は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｎ、ＯおよびＳの中から選択される１個のさらなるヘテロ原子を場合によって有する、５から６員のヘテロアリールもしくはヘテロシクリル基を形成してもよい
化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項２】
Ｘが基−ＮＨ−であり、ならびにＲ２が、−ＮＨＲ”、−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”および−ＯＲ” から選択される基であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが基−Ｏ−であり、ならびにＲ２が、−ＮＨＲ”、−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”および−ＯＲ” から選択される基であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが基−Ｓ−であり、ならびにＲ２が、−ＮＨＲ”、−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”および−ＯＲ” から選択される基であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが結合であり、ならびにＲ２が、−ＮＨＲ”、−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”および−ＯＲ” から選択される基であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが基−ＮＨ−であり、ならびにＲ２が基−ＮＨＲ”または−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ４アルキルおよびアリールから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘが基−Ｏ−であり、ならびにＲ２が基−ＮＨＲ”または−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ４アルキルおよびアリールから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが基−Ｓ−であり、ならびにＲ２が基−ＮＨＲ”または−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ４アルキルおよびアリールから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが結合であり、ならびにＲ２が基−ＮＨＲ”または−Ｎ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”は、水素、または場合によって置換されている、直鎖もしくは分枝のＣ１−Ｃ４アルキルおよびアリールから選択される基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｂ１）または式（Ｉｂ２）
【化２】
2014503566.tif 000002
を有し、式中、Ｒ１およびＸは、請求項１で定義された通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉｂ３）または式（Ｉｂ４）
【化３】
2014503566.tif 000003
を有し、式中、Ｒ１およびＸは、請求項１で定義された通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（１Ｓ）−２−アミノ−１−フェニルエチル］−９−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
エチル  ９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
Ｎ−ベンジル−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−Ｎ−フェニル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−［（４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛２−メトキシ−４−［４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−エチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−Ｎ［（１Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニルエチル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニルエチル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［４−（ジメチルアミノ）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−［（２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］フェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［４−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルアミノ）−２−メトキシフェニル］アミノ｝−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−シクロヘキシル−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−９−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−アミノ−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−９−（メチルスルファニル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ，１−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−９−イル｝アミノ）−３−メトキシ安息香酸
４−（｛３−［（２，６−ジエチルフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−９−イル｝アミノ）−３−（トリフルオロメトキシ）安息香酸
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛２−メトキシ−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−［（２−メトキシ−４−｛［４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−［（４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−メトキシフェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛２−メトキシ−４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ，１−ジメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−９−（｛４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）カルバモイル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−９−｛［４−｛［４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［４−｛［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］カルボニル｝−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−メチル−９−（｛４−［（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）カルボニル］−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル｝アミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−アミノ−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−［（４−ニトロフェニル）アミノ］−Ｎ−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−（メチルスルファニル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−（４−メトキシベンジル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル］フェニル｝アミノ）−Ｎ−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−アセチルフェニル）アミノ］−１−メチル−Ｎ−プロピル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−エチル−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−ピリジン−４−イルメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−（３−ヒドロキシプロピル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−（３−ヒドロキシベンジル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１−［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ）エチル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−（２−ヒドロキシエチル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−（４−メトキシベンジル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−エチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−１−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（５−ブロモ−２−メチルフェニル）アミノ］−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−［（５−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−｛［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−［２−（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）エチル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−（２−アミノエチル）−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−１−（２−ヒドロキシエチル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−メトキシ−Ｎ，１−ジメチル−９−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−（フェニルアミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−メトキシエチル）−１−メチル−９−（フェニルアミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−メトキシエチル）−１−メチル−９−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−９−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
３−（｛［９−（ベンジルアミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−イル］カルボニル｝アミノ）−Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルプロパン−１−アミニウム
９−（ベンジルアミノ）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−メトキシエチル）−１−メチル−９−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−９−（フェニルアミノ）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−（ベンジルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−Ｎ−［２−（モルホリン−４−イル）エチル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−（２−ヒドロキシエチル）−９−（メチルスルファニル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−メトキシエチル）−１−メチル−９−｛［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
１−メチル−９−｛［３−（４−メチルピペリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
エチル  １−メチル−９−（メチルスルファニル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
エチル  １−メチル−９−フェニル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
エチル  １−メチル−９−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
エチル  ９−（４−メトキシフェニル）−１−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
エチル  １−メチル−９−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート
１−メチル−９−（メチルスルファニル）−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸
２−メチル−９−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
９−［（４−ブロモ−２−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−２−メチル−２，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−イソオキサゾロ［４’，５’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−イソオキサゾロ［４’，５’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−（｛４−［４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル］−２−メトキシフェニル｝アミノ）−５，６，−ジヒドロ−４Ｈ−イソオキサゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミドおよび
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−９−｛［２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−イソオキサゾロ［４’，３’：６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物またはこの医薬として許容される塩。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、ならびに１種以上の医薬として許容される賦形剤、担体および／または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項１４】
固形剤、液剤、懸濁剤、乳剤から選択される形態の、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
錠剤、場合によってコーティングされているカプセル剤、坐剤、非経口液剤、経口液剤、懸濁剤または乳剤から選択される形態の、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
１種以上の薬剤をさらに含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
薬剤が、細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤、抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫学的薬剤、インターフェロン型薬剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（例えば、ＣＯＸ−２阻害剤）、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、テロメラーゼ阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、抗成長因子受容体剤、抗−ＨＥＲ剤、抗−ＥＧＦＲ剤、血管形成抑制剤（例えば、血管形成阻害剤）、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、ｒａｓ−ｒａｆシグナル伝達経路阻害剤、細胞周期阻害剤、他のｃｄｋ阻害剤、チューブリン結合剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤のうちの１種以上である、請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくはこの医薬として許容される塩またはこの医薬組成物と、
ここで前記医薬組成物は治療有効量の式（Ｉ）の化合物、ならびに１種以上の医薬として許容される賦形剤、担体および／または希釈剤を含む、および、
１種以上の化学療法剤とを、抗癌療法における同時、個別または逐次使用のための複合調製物として含み、
前記癌は卵巣癌、黒色腫、膵臓癌、結腸癌、白血病、乳癌、肺癌及び星状細胞腫からなる群から選択される、製品またはキット。
【請求項１９】
疾患を治療する方法であって、治療を必要としている哺乳動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を含み、前記疾患は卵巣癌、黒色腫、膵臓癌、結腸癌、白血病、乳癌、肺癌及び星状細胞腫からなる群から選択される、方法。
【請求項２０】
請求項１に記載された通りの式（Ｉ）の化合物を調製する方法であって、以下のステップ：
ステップＨ）式（Ｖａｂ）、式（Ｖａ）、式（Ｖｂ）または式（Ｖｃ）もしくは式（Ｖｄ）
【化４】
2014503566.tif 000004
の化合物であって、式中、Ｒ３は、水素でないことを除いて請求項１で定義された通りであり、ならびにＲ２はエトキシもしくはメトキシまたは基ＮＲ”Ｒ’’’もしくはＮ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”およびＲ’’’は式（Ｉ）で定義された通りである化合物を、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド誘導体と反応させて、式（ＶＩＩ）
【化５】
2014503566.tif 000005
の化合物であって、式中、Ｒ２はエトキシもしくはメトキシまたは基ＮＲ”Ｒ’’’もしくはＮ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”およびＲ’’’は、式（Ｉ）で定義された通りであり、ならびにＹおよびＺは請求項１で定義された通りである化合物を得るステップ、
ステップＩ）次いで、前記式（ＶＩＩ）の化合物を、代替ステップ（ステップＩ１）、（ステップＩ２）、（ステックＩ３）または（ステップＩ４）、
ステップＩ１）グアニジンまたはこの塩と反応させて、式（Ｉ）
【化６】
2014503566.tif 000006
の化合物であって、式中、Ｒ１は水素であり、Ｘはアミノであり、Ｒ２はエトキシもしくはメトキシまたは基ＮＲ”Ｒ’’’もしくはＮ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”およびＲ’’’は、式（Ｉ）で定義された通りであり、ならびにＺおよびＹは上で定義された通りである化合物を得、および場合によって、これらを式（Ｉ）の他の誘導体に変換するステップ、
ステップＩ２）式（ＶＩＩＩ）
Ｒ１−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２  （ＶＩＩＩ）
のグアニジン誘導体またはこの塩であって、式中、Ｒ１は、水素でないことを除いて請求項１で定義された通りであるグアニジン誘導体またはこの塩と反応させて、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ１は、水素でないことを除いて請求項１に報告された通りであり、ＸはＮＨであり、Ｒ２はエトキシもしくはメトキシまたは基ＮＲ”Ｒ’’’もしくはＮ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”およびＲ’’’は、式（Ｉ）で定義された通りであり、ならびにＹおよびＺは請求項１で定義された通りである化合物を得、場合によって、これらを式（Ｉ）の他の誘導体に変換するステップ、
ステップＩ３）式（ＩＸ）
Ｒ１−Ｓ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２  （ＩＸ）
のイソチオ尿素誘導体またはこの塩であって、式中、Ｒ１は、水素でないことを除いて請求項１で報告された通りであるイソチオ尿素誘導体またはこの塩と反応させて、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ１は、水素でないことを除いて請求項１で報告された通りであり、ＸはＳであり、Ｒ２はエトキシもしくはメトキシまたは基ＮＲ”Ｒ’’’もしくはＮ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”およびＲ’’’は式（Ｉ）で定義された通りであり、ならびにＹおよびＺは請求項１で定義された通りである化合物を得、場合によって、これらを式（Ｉ）の他の誘導体に変換するステップ、
ステップＩ４）式（ＸＸＶ）
Ｒ１−Ｏ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２  （ＸＸＶ）
のイソ尿素誘導体またはこの塩であって、式中、Ｒ１は、水素でないことを除いて請求項１で報告された通りであるイソ尿素誘導体またはこの塩と反応させて、式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ１は、水素でないことを除いて請求項１で報告された通りであり、ＸはＯであり、Ｒ２はエトキシもしくはメトキシまたは基ＮＲ”Ｒ’’’もしくはＮ（ＯＲ’’’）Ｒ”であり、Ｒ”およびＲ’’’は式（Ｉ）で定義された通りであり、ならびにＹおよびＺは請求項１で定義された通りである化合物を得、場合によって、これらを式（Ｉ）の他の誘導体に変換するステップ
のいずれか一つに従って反応させるステップを含む、方法。
【請求項２１】
Ｒ２含有樹脂の使用を含む、請求項２０に記載の方法。