【手続補正書】
【提出日】平成27年1月9日(2015.1.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１】
2014505690.tif 000001
（式中、
Lは、-(C(R10)2)m-、-CR10=CR10-、
【化２】
2014505690.tif 000002
、-K-C(R10)2-、-C(R10)2-K-、又は-S-であり;
Kは、-NR11-、-O-、又は-S-であり;
mは、2又は3であり;
Aは、
【化３】
2014505690.tif 000003
であり;
Xは、CR1、N、又はNR2であり;
各Yは、独立にN又はCR3であり;かつ
各Zは、独立にN又はCであり、ここでZの2個の出現の少なくとも1個が、Nであり;
但し、Aが、2、3、又は4個の窒素環原子を含むことを条件とし;
Bは、
【化４】
2014505690.tif 000004
であり;
B1は、O、S、又はNR8であり;
B2は、CR9であり;
R1は、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アミド、又はチオールであり;
R2は、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;
各R3は、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アミド、又はチオール;
R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、単環式若しくは多環式のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリル環を形成し;
R6は、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アミド、又はチオールであり;
R7は、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;
R9は、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、アミド、又はチオールであり;
各R10は、独立に、水素、ハロ、又はアルキルであり;かつ
各R11は、水素又はアルキルである）。
【請求項２】
Lが、-(C(R10)2)m-又は
【化５】
2014505690.tif 000005
である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、
【化６】
2014505690.tif 000006
である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
mが2である、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項５】
各R10が、独立に、水素又はメチルである、請求項１、２、又は４記載の化合物。
【請求項６】
R10が水素である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
少なくとも1個のR10がメチルである、請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Lが、-CH2-CH2-、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Lが、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が
【化７】
2014505690.tif 000007
である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Lが-CH2-CH2-である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Bが、
【化８】
2014505690.tif 000008
である、請求項１〜２、４〜９、及び１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
R4とR5とが、それらが結合している原子と共に単環式環を形成し、かつBが二環式環系である、請求項１〜２、４〜９、及び１１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R4とR5とが、それらが結合している原子と共に多環式環を形成し、かつBが三環式環系である、請求項１〜２、４〜９、及び１１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Bが、
【化９】
2014505690.tif 000009
（式中、環Cは5員若しくは6員のヘテロアリール環又は5員から7員のシクロアルキル若しくはヘテロシクリル環であり；各R12は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、-OR13、-NR13R14、-N(R13)C(O)R14、-C(O)NR13R14、-C(O)R13、-C(O)OR13、-OC(O)R13、-SR13、-S(O)R13、-S(O)2R13、-S(O)2NR13R14、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;式中、各R13及びR14は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;或いは、R13とR14とが両方とも1個の窒素原子に結合している場合、R13とR14とは、それらが結合している窒素原子と共に、3員から10員の環を形成する）である、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R8が水素又はメチルであり、かつR9が水素又はメチルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
R12が水素である、請求項１５及び１６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
式(II-A)である、請求項１及び１２〜１７のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１０】
2014505690.tif 000010
。
【請求項１９】
下記式である、請求項１８記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１１】
2014505690.tif 000011
。
【請求項２０】
各R3が、独立に、水素、メチル、エチル、CF3、又はハロである、請求項１８及び１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
R10が水素である、請求項１８〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化１２】
2014505690.tif 000012
である、請求項１８記載の化合物。
【請求項２３】
式(II-B)である、請求項１及び１２〜１７のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１３】
2014505690.tif 000013
。
【請求項２４】
下記式である、請求項２３記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１４】
2014505690.tif 000014
。
【請求項２５】
各R3が、独立に、水素、メチル、エチル、CF3、又はハロである、請求項２３及び２４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
R10が水素である、請求項２３〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、
【化１５】
2014505690.tif 000015
である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２８】
式(II-C)である、請求項１及び１２〜１７のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１６】
2014505690.tif 000016
。
【請求項２９】
下記式である、請求項２８記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１７】
2014505690.tif 000017
。
【請求項３０】
各R3が、独立に、水素、メチル、エチル、CF3、又はハロである、請求項２８及び２９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３１】
R10が水素である、請求項２８〜３０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、
【化１８】
2014505690.tif 000018
である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜３２及び３９のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を含む、医薬組成物。
【請求項３４】
1種以上の追加の活性剤をさらに含む、請求項３３記載の医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１〜３２及び３９のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を含む、対象におけるCNS疾患又は代謝性疾患を治療、予防、又は管理するための組成物。
【請求項３６】
前記疾患が、神経疾患、統合失調症、統合失調症-関連疾患、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、統合失調情動障害、統合失調症様障害、パラフレニー、妄想性パーソナリティー障害、スキゾイドパーソナリティー障害、統合失調型パーソナリティー障害、妄想性障害、精神病、精神病の要素を有する疾病、精神病性障害、短期精神病性障害、アルツハイマー病性精神病、パーキンソン病性精神病、共有精神病性障害、物質誘発性精神病性障害、一般身体疾患による精神病性障害、精神病性情動障害、攻撃性、せん妄、興奮精神病、トゥレット症候群、躁障害、器質性精神病、NOS精神病、痙攣、発作、激越、心的外傷後ストレス障害、行動障害、神経変性疾患、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、運動障害、認知症、気分障害、双極性障害、不安、うつ病、大うつ病性障害、単極性うつ、治療抵抗性うつ病、気分変調症、情動障害、季節性情動障害、強迫性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、めまい、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、線維筋痛症、片頭痛、認知機能障害、統合失調症に関連する認知機能障害、アルツハイマー病における認知障害、パーキンソン病における認知障害、運動障害、レストレスレッグ症候群、多発性硬化症、睡眠障害、物質の乱用若しくは依存症、中毒、摂食障害、自閉症、肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、又は高血糖症である、請求項３５記載の組成物。
【請求項３７】
前記疾患が、統合失調症、統合失調症に関連する認知障害、認知障害、精神病、うつ病、又はハンチントン病である、請求項３６記載の組成物。
【請求項３８】
第2の活性剤をさらに含む、請求項３５〜３７のいずれか一項記載の組成物。
【請求項３９】
下記である、請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体：
【化１９】
2014505690.tif 000019
。