【事件の表示】
　特願２０００−５６８４９３「炎症を治療するための医薬組成物及び方法」拒絶査定不服審判事件〔平成１２年３月１６日国際公開、ＷＯ００／１３６８４、平成１４年８月６日国内公表、特表２００２−５２４４１５〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
１．手続の経緯・本願発明
　本願は，１９９９年９月３日（パリ条約による優先権主張１９９８年９月３日　米国）を国際出願日とする出願であって，その請求項１〜６に係る発明は，平成２３年１０月１４日付け手続補正書によって補正された特許請求の範囲に記載されたとおりのものであって，そのうち請求項１に係る発明は次のとおりである。
「【請求項１】
　エナンチオマー的に純粋なR-フルルビプロフェンを含有し，該R-フルルビプロフェンが，動物の体重1キログラム当たり少なくとも5ミリグラムの量で前記動物に投与される，動物の炎症を治療するための医薬組成物。」（以下，「本願発明」という。）
　
２．引用刊行物
　原審で引用された，本件優先権主張の日前に頒布されたことが明らかな刊行物Ａ及びその記載事項は以下のとおりである。
刊行物Ａ；Agents and Actions. Supplements, 1993, Vol.44, p31-36
　　　　（原審で引用された引用文献１）
２−１．刊行物Ａの記載事項（英文のため訳文で記載する。）
（Ａ−１）第３２頁第６〜９行
「材料及び方法
　フルルビプロフェン（2-（2-フルオロ-4-ビフェニリル）プロピオン酸）のエナンチオマーは，PAZ…より入手した。S-及びR-エナンチオマーの光学純度は，それぞれ98.5と99.1%であった。」
（Ａ−２）第３３頁第１行〜下から１２行
「R-及びS-フルルビプロフェンが痛みと炎症の標準的なモデルで使用された場合，S-体だけは足炎症の異なる型の用量依存的な抑制を引き起こす抗炎症性化合物であることがわかった（図1）。
　
図1：ラット足のカラゲーニン浮腫で示された，S-，R-及びラセミのフルルビプロフェンの抗炎症性作用は，試験管内でPG合成阻害剤としての効力と関連づけられた。阻害は，対照（n=6）と比較して，用量あたりのn=6オススプラーグ-ダーレーラットの平均から計算された。*：p0.01，**：p 0.001（スチューデント両側ｔ検定）（4,12）。
　
　しかしながら，驚くべきことに，R-フルルビプロフェンは，抗炎症活性を実質的にもっていなかったのに，ランダル-セリット分析で定義される効果的な鎮痛薬であることがわかった。S-及びR-エナンチオマーは，インターロイキン-1の注射後又はパン酵母の注射後の抗侵害受容薬として，ほとんど同一の効力を有していた（図2）。」
（Ａ−３）第３３頁第下から４行〜末行
「…我々はラットにR-及びS-フルルビプロフェンを与えて，プロスタグランジン合成阻害の程度とR-フルルビプロフェンの僅かな反転だけがこの種に起こるという事実と調和して，R-フルルビプロフェンがごくわずかな胃刺激しか引き起こさないこと，及び，回腸と空腸では毒性がないことがわかった（図3）。」
（Ａ−４）第３４頁
図2：S-及びR-フルルビプロフェンは，パン酵母（n=6ラット）の注射後のラットのランダル-スリット分析の抗侵害受容薬として，ほとんど同一の効力であった。*：p0.05（処置を受けた動物と対照動物との，炎症を起こした足の疼痛域値の比較：スチューデント両側ｔ検定）（4,12）。
　
図3：R-及びS-フルルビプロフェンのラット（n=6-9ラット）における胃腸毒性。R-フルルビプロフェンは，消化管で，重要な粘膜損傷を与えなかった。*：p0.05;**：p 0.01：***p0.001（スチューデント両側ｔ検定）（4,12）。」
（Ａ−５）第３５頁第１〜１０行
「これまで，フルルビプロフェンエナンチオマーの腎臓，肝臓及びCNS毒性は研究されていなかった。しかし，我々のデータは，例えば痛み療法では，量的に最も重要な消化管副作用の劇的な縮小が，純粋のR-フルルビプロフェンを使用することによって成し遂げられ得ることを示している。
　…ヒトにおいて，激しい炎症における炎症と痛みを抑制するためにS-フルルビプロフェンを使い，単なる痛みの処置のために純粋なR-エナンチオマーを使うことができるように思える。実験的な痛みモデルを使った予備研究において，我々は，R-フルルビプロフェンのヒトにおける鎮痛活性も示すことができたのかも知れない。」
　
３．対比
　刊行物Ａには，「驚くべきことに，R-フルルビプロフェンは，…ランダル-セリット分析で定義される効果的な鎮痛薬であることがわかった。S-及びR-エナンチオマーは，インターロイキン-1の注射後又はパン酵母の注射後の抗侵害受容薬として，ほとんど同一の効力を有していた（図2）。」との記載（摘示（Ａ−２））及び図2（摘示（Ａ−４））から，R-フルルビプロフェンが鎮痛薬として有効であることが記載されているといえ，そして，該刊行物Ａの試験で使用されたR-フルルビプロフェンは，「材料及び方法」の項において，「光学純度が99.1%である」旨の記載がなされている（摘示（Ａ−１））ことから，刊行物Ａには，次の発明が記載されているものといえる。
「光学純度99.1%のR−フルルビプロフェンを有効成分とする鎮痛薬。」（以下，「引用発明」という。）
　ここで本願発明と引用発明とを対比する。
　本願発明における「エナンチオマー的に純粋なR-フルルビプロフェン」なる意味について検討すると，明細書には，
「S-エナンチオマーに伴う副作用が不快で望ましくないことから，本発明の医薬組成物及び方法に用いられるR-NSAIDは，実質的にS-エナンチオマーを含まないこと，即ち，『エナンチオマー的に純粋な』であることを必要とする。本明細書に用いられるエナンチオマー的に純粋なR-NSAIDは，好ましくは少なくとも98％のR-NSAID…を含んでいる。」（【０００９】）と，「少なくとも98%のR-NSAIDを含む」ことが『エナンチオマー的に純粋な』の意味である旨記載され，さらに「R-NSAID」と「R-フルルビプロフェン」との関係について，明細書には，
「本発明の方法及び医薬組成物に用いられる最も好ましいR-NSAIDは，ヒトにおける優れたエナンチオマー安定性及び99.97％までのエナンチオマー的に非常に純粋な形での利用可能性に基づきR-フルルビプロフェンである。」（【００１１】）と記載されていて，R-フルルビプロフェンがR-NSAIDに含まれる１化合物であることから，結局，「エナンチオマー的に純粋なR-フルルビプロフェン」とは「少なくとも98%のR-フルルビプロフェンを含む」ことを意味するもの解される。
　そうすると，引用発明における「光学純度99.1%のR-フルルビプロフェン」は，本願発明でいう「エナンチオマー的に純粋なR-フルルビプロフェン」に相当する。
　また，鎮痛薬も医薬組成物といえるものである。
　したがって，本願発明と引用発明とは，ともに，
「エナンチオマー的に純粋なR-フルルビプロフェンを含有する，医薬組成物。」
である点で一致するといえ，次の点で相違している。
［相違点］
　本願発明が「動物の体重1キログラム当たり少なくとも5ミリグラムの量で前記動物に投与される，動物の炎症を治療するため」の医薬とされているのに対して，引用発明は「鎮痛薬」である点。
　
４．判断
　以下，上記相違点について検討する。
　刊行物Ａでは，R-フルルビプロフェンが，S-体と同等の鎮痛効果を有することばかりでなく，S-体と比較して副作用が極めて少ないことが特に注目されて，R-体のみで鎮痛薬という医薬として使用できるとしたものと理解される。
（例えば，
ア）「R-フルルビプロフェンがごくわずかな胃刺激しか引き起こさないこと，及び，回腸と空腸では毒性がないことがわかった（図3）」（摘示（Ａ−３），
イ）「R-フルルビプロフェンは，消化管で，重要な粘膜損傷を与えなかった。」（摘示（Ａ−４）図３の注），及び，
ウ）「我々のデータは，例えば痛み療法では，量的に最も重要な消化管副作用の劇的な縮小が，純粋のR-フルルビプロフェンを使用することによって成し遂げられ得ることを示している。」（摘示（Ａ−５），
と記載されている。）
　しかしながら，R-体の医薬活性に関するデータとしては，鎮痛効果のみならず，抗炎症作用を調べた結果を示す図1においても，2.5mg/kgとのところで，約40%程度の抗炎症効果が示されていて，しかも，用量依存的には右肩上がりの傾向が読み取れるものである。（摘示（Ａ−２））
　さらに図1を詳細に検討すると，R-体の活性とS-体の活性の比較において，1mg/kg付近ではR-体約10%に対してS-体約55%と大きな差があるものの，2.5mg/kg付近ではR-体約40%に対してS-体約65%とその差は急激に縮まっており，さらに投与量が多くなるほどその差は小さくなる傾向にあると読み取れる。（摘示（Ａ−２））
　ところで，通常医薬の投与量の上限は副作用が生じるか否かが大きな要因として考慮されるものであり，この点に関して，消化管への副作用の大きさを調べた結果を示す図3を見ると，R-体は投与量25mg/kgでもほとんど副作用が生じず，一方S-体の副作用はR-体と比較して非常に大きいことが示されている。（摘示（Ａ−４））
　このような図1及び図3の記載を併せ考慮すると，投与量を25mg/kg程度まで増加させても副作用はほとんど生じないことに加えて，抗炎症作用については，25mg/kgまで増加させた場合或いはそれ以前の時点で，例えば，S-体が1mg/kgや2.5mg/kgの投与量で示すような抗炎症効果が期待されることは，当業者が容易に理解するところといえる。
　ところで，刊行物Ａにおいては，S-フルルビプロフェンについては，「抗炎症化合物である」としているものであるが，その根拠は，図1で示されるデータに基づく分析であって，該図1の投与量の上限が2.5mg/kgであることを考慮すると，例えば，1mg/kgや2.5mg/kgのS-体の効果と比肩するような抗炎症効果が示されるならば，医薬としての抗炎症効果があると判断されると解される。
　そうすると，上記したように，図1のデータに基づいて，R-体の抗炎症効果に関して，2.5mg/kgを超えて25mg/kgまでの間に，S-体が1mg/kg或いは2.5mg/kgの投与量で示すような抗炎症効果が期待されることは，そのことはすなわち，R-体についても，投与量が25mg/kgを超えない範囲内の，2.5mg/kgよりも大きいところでの，抗炎症剤としての医薬用途が示唆されているということになる。
　したがって，当業者ならば，刊行物Ａの，特に図1及び図3などの記載に基づいて，R-フルルビプロフェンの医薬用途として抗炎症剤を想到することは，容易になし得ることというべきものである。
　そして，その際の投与量としても，刊行物Ａにおいては，上記したように投与量が25mg/kgを超えない範囲内の，2.5mg/kgよりも大きいところでの，抗炎症剤としての医薬用途が示唆されているといえるのであるから，その範囲と重複する，例えば，「動物の体重1キログラム当たり少なくとも5ミリグラムの量」を選択することは，当業者が容易に想到するものといえる。
　よって，引用発明及び刊行物Ａの記載に基づいて，R-フルルビプロフェンを「動物の体重1キログラム当たり少なくとも5ミリグラムの量で前記動物に投与される，動物の炎症を治療するため」の医薬として使用することは，当業者が容易になし得るものである。
　一方，本願発明により，刊行物Ａで示された効果と比較して格別予想外の効果が奏されたものとすることができない。
　
５．むすび
　以上のとおり，本願請求項１に係る発明は，刊行物Ａに記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　よって，他の請求項に係る発明について検討するまでもなく，結論のとおり審決する。