【事件の表示】
　平成１年　特　許　願　第１２０２２６号「皮膚疾患の処置」拒絶査定に対する審判事件（平成２年１月２２日出願公開、特開平２−１７１２２）について、次のとおり審決する。
【結論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理由】
（１）手続きの経緯、本願請求項１の発明
　本願は、平成１年５月１２日（優先権主張１９８８年５月１３日、イギリス）の出願であって、本願請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、平成１０年１０月２３日付け手続補正書によって補正された明細書の特許請求の範囲の請求項１に記載された次のとおりのものと認める。
「ピログルタミン酸エステル類及びそれらの混合物から選択された治療剤を含んでなる、
　尋常性魚鱗癬、乾燥症、及び座瘡から選択される皮膚疾患の処置のための治療用組成物であって、ピログルタミン酸エステル類が構造：
（式中、Ｒは１〜３０個の炭素原子を有する直鎖又は枝分かれ鎖の飽和又は不飽和アルキル基を表わす）を有することを特徴とする組成物。」
（２）刊行物記載の発明
　原査定の拒絶の理由において引用された本願の出願前頒布された特開昭４７−１４１７１号公報（以下「刊行物１」という。）、特開昭５２−１２２６３７号公報（以下「刊行物２」という。）、特開昭４９−７５７３９号公報（以下「刊行物３）という。）、特開昭４８−８２０４６号公報（以下「刊行物４」という。）、および特開昭６１−６５８６６号公報（以下「刊行物５」という）には、以下の事項が記載されている。
　刊行物１には、特許請求の範囲第１項に「一般式：
（式中Ｒは１９〜３０個の炭素原子を含有する直鎖または分枝鎖飽和アルキル基である）の新規なアルキルピロリドンカルボキシレート類の製造方法において、
　（ａ）一般式：Ｈ−Ｏ−Ｒ
（式中、Ｒは前記の定義のとおりである）のアルコールと、５−ピロリドン−（２）−カルボン酸またはそれの反応性誘導体とのエステル化または、
　（ｂ）一般式：
（式中、Ｒは前記の定義のとおりであり、またＸがヒドロキシ基、ハロゲン原子またはアルコキシ基を表す）
の化合物の高温度における分子内環化を特徴とする、新規なアルキルピロリドンカルボキシレート類の製造方法。」、第２頁右下欄４〜１０行に「一般式（Ｉ）の新規なアルキルピロリドンカルボキシレート類は皮膚の処置および保護のために有効な治療的および化粧用的性質を持つ。それ等の化合物は特に次の性質を所有する。皮脂の抑制効果、消炎性、抗増殖性、ふけ止め、毛細管安定効果、局所麻酔性、皮膚保護および湿潤化活性。式中Ｒが炭素原子１９個から２０個を持つアルキル基を表す場合の一般式（Ｉ）の化合物はこの場合最も有効な化合物である。
　一般式（Ｉ）のアルキルピロリドンカルボキシレート類の皮脂抑制効果は例えばグラス−クレイ
た。（Ｓｃｈａｅｆｅｒ　ａｎｄ　Ｋｕｈｎ−Ｂｕｓｓｉｕｓ　ｉｎ　Ａｒｃｈ，Ｋｌｉｎ　ｅｘｐｅｒ．Ｄｅｒｍ．
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　刊行物２は、皮膚の保護と治療のための組成物に関し、第１頁右下欄下４行〜第２頁右上欄４行には、「冬季の外気条件、陶磁器類を洗浄する際及び家庭の雑用を行う際に洗浄溶液に繰返される接触、太陽光線、及び種々の化学品との接触は皮膚の乾燥、しみ、そして更にひどい障害を生ずることがある。・・・
　本発明の目的は外部要因によって引き起こされた皮膚刺激を阻止し又は治療できる外部使用のための組成物を提供することにある。
　これらの組成物は、２−ピロリドン−５−カルボン酸とテルペンアルコールのエステルを含有することを特徴とし、これは表皮の生活層へ角質層を通過できる生理学的に活性な物質である。特にこれらの物質は、毛管壁に安定化効果、抗炎症効果及び皮脂の分泌に調節効果を有する。
　フランス国特許２，１２２，４９５号では、２−ピロリドン−５−カルボン酸とアルキル鎖を有する飽和アルコールのエステル、特にヘキサデシル２−ピロリドン−５−カルボキシレートが化粧組成物のための活性成分として示唆される。しかしながら、これらの化合物は生理的に活性であるが、これらは水及び油に不溶性であるので化粧組成物に使用することが困難である。本発明による２−ピロリドン−５−カルボン酸とテルペンアルコールのエステルは水と油に適当に可溶性であるので、これは前記欠点を有しない。」と記載されている。
　刊行物３には、第１頁左下欄下６行〜第２頁左上欄１５行に、「現在化粧品原料の一成分としてアミノ酸の塩、又はエステル或いは他の誘導体が使用されているが、その１つにグルタミン酸のラクタム体である２−ピロリドン−５−カルボン酸（以下、時にＰＣＡと略す）は生体特に皮膚中に含有されており、皮膚の乾燥、肌荒れを防ぎ、しとやかさを維持するのに、必要であると考えられている自然保湿因子の重要な一構成成分であることが知られている。このため、このＰＣＡ又はその塩を添加し湿潤性等を改良することを目的とした化粧品組成物の特許も知られている。
　しかしＰＣＡは結晶であり、その塩は水溶性であるから何れも各種化粧品基材に対する相溶性が小さく、経時的に析出することが多い為その使用は特殊な系に限られていた。この為ＰＣＡをエステル化して化粧品基材に対する相溶性を改善する試みがなされ、多くのエステルが合成された。即ちメチル、エチル、セチル、ステアリル等である。このエステルでメチルエステルは常温で液体であるが、化粧品分野では加水分解が起こった時に生成するメタノールが有毒性であるため一般に使用されない。
　化粧品原料として使用できる低級エステル例えばエチルエステルは融点５８〜６０℃、通常最も低い融点を示すと予想されるｔ−ブチルエステルは９３−９５℃で何れも固体であり、オクチル等中級エステルも又同様に固体である。そして高級アルキルエステルは低級、中級アルキルエステルが常温で固体であるため、当然の事ながら固体であり、ステアリルエステルは７２−７４℃、セチルエステルは６４−６５℃の高い融点を示している。しかしＰＣＡはグルタミン酸から容易に合成出来、又そのエステルもＰＣＡとアルコールを酸又は塩基触媒を用いて合成でき、又グルタミン酸とアルコールから直接エステルを合成する事も出来るために工業的に利用し易く、生理的にも、界面化学的にも有利な性質を呈するであろうことが予想されるので、本発明者等は常温で液状を示すＰＣＡエステルを求めて研究を続けた結果文献未記載のＰＣＡヘキサデシルエステル（以下時にＰＣＡ−ＨＤと略記される）が室温で液体であることを見出した。」と記載されている。
　刊行物４には、特定の一般式で表されるピロリドンカルボン酸（ＰＣＡ）のエステル、すなわちピログルタミン酸エステルを有効成分として含有する保湿柔軟組成物が記載されている。
　刊行物５はピログルタミン酸エステル、その合成及び局所製品への使用に関し、第６頁右上欄１２行〜左下欄４行には、「本発明の組成物は、皮膚にうるおいを与え（ｍｏｉｓｔｕｒｒｉｓｅ）皮膚をなめらかでしなやかな状態（ｓｏｆｔ　ｓｕｐｐｌｅ　ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）にするためにヒトの皮膚に局所適用することができる。従って、この組成物は乾燥した皮膚に再びうるおいを与える（ｒｅｍｏｉｓｔｕｒｉｓｅ）とき又はひびの切れた又は洗剤であれた皮膚を治療するために特に有用である。この組成物はアクネ面抱（ａｃｎｅ　ｃｏｍｅｄｏｎｅ）、面袍（ｐｉｍｐｌｅ）及び斑（ｓｐｏｔ）の局所療法、魚鱗癬、角化症及び乾鮮の局所療法及び日焼けの局所療法にも使用できる。」と記載されている。
（４）対比、判断
　本願発明と刊行物１に記載された発明とを対比する。
　刊行物１には一般式（Ｉ）の化合物が皮脂の抑制効果、消炎性、皮膚保護、湿潤化活性などの生理活性を有し、皮膚の処置および保護のために有効な治療的および化粧用的性質を有することが記載されている。
　刊行物１には、Ｒの炭素数による有効性についても述べられており、また、生理活性のうち、皮脂抑制効果については、具体的に確認されている。
　そしてこの生理活性は、この化合物を組成物にして化粧料や外用剤とし、これが皮膚に適用したときに発揮されるものであることは明らかである。
　また、本願発明で特定される式（１）の化合物と刊行物１に記載されている式（Ｉ）の化合物とは重複するものである。
　したがって、本願発明と刊行物１に記載された発明とは、ピログルタミン酸エステル類及びそれらの混合物から選択された治療剤を含んでなる、皮膚疾患の処置のための治療用組成物である点で一致し、本願発明が、治療される皮膚疾患を尋常性魚鱗癖、乾燥症、及び座瘡から選択されるものに特定しているのに対して、刊行物１には、式（Ｉ）の化合物が皮膚に対して皮脂の抑制効果、消炎性、皮膚保護、湿潤化活性などの性質を有することが記載されているが、該化合物が上記選択された皮膚疾患の治療剤であることが、具体的に記載されていない点で相違している。
　そこで、この相違点について以下検討する。
　まず、ピログルタミン酸エステル（以下「ＰＣＡエステル」という。）の皮膚に対する生理活性について検討する。
　刊行物２は、皮膚の保護と治療のための組成物に関するが、組成物に配合するＰＣＡエステルとして、先行技術であるアルキルエステルが水や油に不溶性であるのに対して、刊行物２の特定のエステルが良好な溶解性を有することが述べられている。ここでは、ＰＣＡエステルはそのアルコール成分によって溶解性は変化するものの、抗炎症効果、皮脂の分泌の調節効果のような生理学的な活性については、先行技術のエステルも、刊行物２のエステルも、いずれのエステルも活性な物質であるとされているといえる。
　同様のこのことが、刊行物３にも記載されている。すなわち、刊行物３には、２−ピロリドン−５−カルボン酸（以下「ＰＣＡ」という。）が皮膚の乾燥や肌荒れを防ぐ自然保湿因子の重要な構成成分であること、このＰＣＡの化粧品への配合性を高める目的でＰＣＡを種々のエステルにする研究が従来からなされていたことが述べられている。
　したがって、刊行物２、３に記載されるような、ＰＣＡをエステル化することによって、化粧品への配合性を高める研究がなされているのは、その前提として、当業界においては、ＰＣＡのエステルは、アルコール成分は異なっても、自然保湿因子成分のＰＣＡと同様に、皮脂の分泌の調節、皮膚の保護、湿潤化活性等を有すると考えられているからに他ならず、特にＰＣＡのアルキルエステルは、刊行物２の先行技術において、生理学的に活性であるとされていたものである。
　また、刊行物４にも、アルコール成分は相違するものの、記載されるＰＣＡエステルが、皮膚に湿り気を与え、柔軟にすること、すなわち湿潤化活性を有していることが記載されている。
　さらに、刊行物５には、ＰＣＡエステルが乾燥した皮膚に再び潤いを与え、あれた皮膚を治療すること、アクネ面抱すなわち座瘡や、皮膚表面が乾燥する疾患である魚鱗癖の局所療法にも使用できることが記載されている。刊行物５のＰＣＡエステルは、アルコール成分はα−ヒドロキシ酸であり、本願発明のものとは相違はするが、刊行物５の記載によれば、刊行物５のＰＣＡエステルは皮膚に浸透した後、酵素の働きによって遊離のＰＣＡとα−ヒドロキシ酸とに分解され、ここで生成したＰＣＡが上記の生理活性を示すことが記載されているから、上記の生理活性がアルコール成分によって全く異なるものとはいえない。
　以上より、ＰＣＡエステルは、自然保湿因子のＰＣＡと同様に皮膚に対して皮脂の抑制効果、消炎効果、皮膚の保護、皮膚の湿潤活性などの生理活性を有すること、そしてこれらの生理活性を利用して、ＰＣＡエステルが皮膚の治療に用いられていたことが、刊行物１〜５の記載からわかる。
　そうすると、これらの皮膚に対する生理活性により治療することができる疾患に対して、刊行物１に記載されるＰＣＡエステルを適用することは、当業者であれば当然に想到することである。
　本願発明においては、治療する疾患を特定しているが、上記本願発明が特定する疾患名のうち、「乾燥症」は、医療分野おいて特定の疾患を示すものとして通常使用されている用語ではないし、本願明細書には、「乾燥症」を具体的に説明する記載はない。
　ただ、本願明細書には「乾燥症」が、皮膚疾患の一つであるとされているから、皮膚が乾燥する疾患を示していると認められる。
　そうすると、皮膚が乾燥する疾患を治療するために、湿潤活性を有するＰＣＡエステルを適用することに、何ら困難性はない。
　また、「座瘡」を治療するためには、皮脂を抑制し、炎症を抑える必要があることが周知である。このことは、刊行物５において、座瘡がＰＣＡエステルによる治療の対象とされていることとも矛盾しない。
　したがって、刊行物１に記載されるＰＣＡエステルを座瘡の治療に用いることも、当業者が容易に成し得ることである。
　以上より、皮膚に対して皮脂の抑制効果、消炎性、湿潤化活性を有し、治療的性質を有する刊行物１に記載される化合物を「乾燥症」、「座瘡」の治療剤として用いることは、当業者が容易に成し得ることであり、本願発明の「乾燥症」、「座瘡瘡」が治療されたという効果は、当業者が予想する効果を単に具体的に確認したに過ぎない。
　なお、出願人は、「本願発明は角質層といわれている皮膚に表層の特定の疾患に対して治療効果を有し得るという発見に基づく」ものであることを主張しているが、本願発明はその治療の対象として「乾燥症」及び「座瘡」を包含し、一方刊行物１〜５の記載からみて、「乾燥症」「座瘡」は、ＰＣＡエステルの治療効果が予想される皮膚疾患であるといえるのであるから、上記出願人が主張する本願発明に至る経緯がどうであれ、本願発明が上記刊行物１〜５から当業者が容易に発明できたものであることに変わりはない。
　また、本願明細書には、本発明のピログルタミン酸エステル類は角質層酵素の基質であり、ピログルタミン酸エステル類は角質層に容易に浸透し、ピログルタミン酸合成の正常部位、即ち角質層の細胞の内部でこれらの酵素の基質となることが記載されているが、この点は、ＰＣＡエステルの生理活性の単なる作用機構を明らかにしているだけであって、このことによって、本願発明の効果が、従来のＰＣＡエステルを皮膚に適用して得られる生理活性上の効果に対し、新たな相違を生ずるものでもない。
（５）むすび
　以上のとおりであるから、本願発明は、刊行物１〜５に記載された発明に基づいて容易に発明をすることができたものであり、特許法第２９条第１２項の規定により、特許を受けることができない。
　よって、結論のとおり審決する。