【手続補正書】
【提出日】平成27年10月21日(2015.10.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
2014532619.tif 000001
［式中、
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており；
Bは、H、R1または-L1-Eであり；
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており；
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり；
L2は結合であって、Dは、
(i) N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii) 少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系（ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）
（ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている）
から選択される環状基であり；
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される］
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物を含有する医薬組成物。
【請求項２】
がんの治療または予防における使用のための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
神経疾患の治療または予防における使用のための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ウイルス感染症または潜伏後のウイルス再活性化の治療または予防における使用のための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
式I：
【化２】
2014532619.tif 000002
［式中、
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており；
Bは、H、R1または-L1-Eであり；
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており；
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり；
L2は結合であって、Dは、
(i) N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii) 少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系（ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）
（ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている）
から選択される環状基であり；
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される］
化合物であるが、ただし、以下の化合物：
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピロリジンアミン；
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸 1,1-ジオキシド；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-4-ピペリジンアミン；
1-(3-メチル-2-ブテン-1-イル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン；
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボン酸エチルエステル；
1-[4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジニル]-エタノン；
ヘキサヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-アゼピン-2-オン；
1-シクロプロピル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン；
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-プロピル-2,5-ピロリジンジオン；
1-(1-メチルエチル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン；
1-(1-メチルプロピル)-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン；
1,2,5-トリメチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン；
3-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド；
4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-1-ピペリジンカルボキサミド；
3-ヒドロキシ-4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロチオフェン 1,1-ジオキシド；
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-ピラン-4-カルボン酸；
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-(2-プロピン-1-イル)-4-ピペリジンアミン；
1-エチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン；
1-エチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン；
4-((2-フェニルシクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-カルボン酸；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-プロピル-4-ピペリジンアミン；
3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン；
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]- 3-チオフェンカルボン酸；
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン 1-オキシド；
1-(1-メチルエチル)-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン；
1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2,5-ピロリジンジオン；
テトラヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-チオピラン-3-カルボン酸；
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-ピラン-4-アミン；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-ピペリジンアミン；
テトラヒドロ-4-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-3-フラノール；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン；
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チオピラン-4-アミン；
テトラヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-3-チオフェンアミン；
1-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-4-ピペリジンアミン；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ジオキサスピロ[4.5]デカン-8-アミン；
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-3-アミン；
6-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン；
8-フルオロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン；
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾチオピラン-4-アミン；
5-アミノ-1,3-ジヒドロ-6-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン；
6-ブロモ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-1-ベンゾピラン-4-アミン；
2,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-6-ベンゾフラノール；
2,3-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-ベンゾ[b]チオフェン-3-アミン 1,1-ジオキシド；
2,3-ジヒドロ-N6-(2-フェニルシクロプロピル)-1,4-ベンゾジオキシン-6,7-ジアミン；
3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-1H-2-ベンゾチオピラン-4-アミン；
7-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
1,3-ジヒドロ-1-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
1,3-ジヒドロ-7-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
6-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
5-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
6-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
4-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
4-ブロモ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
5-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
1,3-ジヒドロ-5-メチル-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
5-フルオロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
6-クロロ-1,3-ジヒドロ-3-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-2H-インドール-2-オン；
3-クロロ-3,4-ジヒドロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-2H-チエノ[3,2-b]ピロール-5-アミン；
8-メトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン；
N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン；
8-メチル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン；
8-エトキシ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン；
8-フルオロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン；
8-クロロ-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5H-ピリミド[5,4-b]インドール-4-アミン；
5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオン
を除く、
該化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式I：
【化３】
2014532619.tif 000003
［式中、
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており；
Bは、H、R1または-L1-Eであり；
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR2で置換されており；
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり；
L2は結合であって、Dは、
(i) N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii) 少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系（ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）
（ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている）
から選択される環状基であり；
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される］
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物であって、
ここで、該シクロプロピル部分上の置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dはトランス配置であるが；ただし、
化合物 5-エチル-5,10-ジヒドロ-3,7,8,10-テトラメチル-4a-[(2-フェニルシクロプロピル)アミノ]-ベンゾ[g]プテリジン-2,4(3H,4aH)-ジオンは除く、
該化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式I：
【化４】
2014532619.tif 000004
［式中、
Aは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されており；
Bは、H、R1または-L1-Eであり；
Eは、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールまたは該ヘテロアリール は、適宜、1個以上のR2で置換されており；
L1は、結合、-O-、-NH-、-N(C1-4アルキル)-、C1-4アルキレンまたはヘテロC1-4アルキレンであり；
L2は結合であって、Dは、
(i) N、OまたはSから独立して選択される1または2個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii) 少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系（ここで、該多環式環系は、N、OまたはSから独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含む）
（ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されて、独立して、SO基またはSO2基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている）
から選択される環状基であり；
各R1は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R2は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；
各R3は、独立して、C1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、シクリル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ニトロ、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、O-カルボキシ、C-カルボキシ、カルバメートまたはウレアから選択され；そして、
各Rw、Rx、RyおよびRzは、独立して、水素、ハロまたはC1-4アルキルから選択される］
の化合物またはその塩もしくは溶媒和物であって、ここで、該式Iの化合物は光学活性な立体異性体である、該化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Dが、
(i) 1または2個のN原子を含む3〜7員単環式飽和複素環、あるいは、
(ii) 少なくとも1つの飽和複素環を含む7〜15員多環式環系（ここで、該多環式環系は1〜2個のN原子を含む）
（ここで、該環状基(i)または(ii)は、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
該環状基(i)または(ii)中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
該環状基(i)または(ii)は、適宜、1個以上のR3で置換されている）
から選択される環状基である、請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
DがN、OまたはSから選択される1個のヘテロ原子を含む3〜7員単環式飽和複素環であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
環D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、
環D中の1個のS原子は、存在する場合、適宜、酸化されてSO基またはSO2基を形成し、そして、
環Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Dが1個以上のR3で適宜置換された4-ピペリジニルである、請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Dが少なくとも1つの複素環を含む7〜15員飽和多環式環系（ここで、該多環式環系は1または2個のN原子を含む）であり、
ここで、Dは、式Iの化合物の残部に環内C原子を介して結合しており、
D中の1個以上の環内C原子は、適宜、酸化されてCO基を形成し、そして、
Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Dが式(a)、(b)、(c)および(d)：
【化５】
2014532619.tif 000005
の群から選択される7〜15員飽和多環式環系であり、
ここで、Dは、適宜、1個以上のR3で置換されている、
請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物または請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Aがフェニル、ナフチルまたは単環式ヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ナフチルまたは該単環式ヘテロアリールは、適宜、1個以上のR1で置換されている、請求項５から７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
Aが1個以上のR1で適宜置換されたフェニルである、請求項５から１３のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から１３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
Bが水素である、請求項５から１４のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
Bが-L1-Eであり；そして、L1が結合、-O-、-NH-、-CH2-NH-、または-CH2-O-であり、ここで、該-CH2-NH-および-CH2-O-基は、各々、NまたはO原子を介して環Aに結合していて、該-CH2-NH-および-CH2-O-基に含まれる-CH2-基を介して環Eに結合している、請求項５から１４のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
各R1が、独立して、C1-8アルキル、アミノ、アミド、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、スルホンアミド、C1-8アルコキシ、アシル、カルボキシル、カルバメート、またはウレアから選択される、請求項５から１６のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から１６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
Eが、1個以上のR2で適宜置換されているフェニルである、請求項５から１４および１６もしくは１７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４、８から１４および１６もしくは１７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
各R2が、独立して、C1-8アルキル、シクリル、ヒドロキシル、ハロ、ハロC1-8アルキル、ハロC1-8アルコキシ、シアノ、N-スルホンアミドおよびC1-8アルコキシから選択される、請求項５から１４および１６から１８のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４、８から１４および１６から１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
各Rw、Rx、RyおよびRzが水素である、請求項５から１９のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から１９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
該シクロプロピル部分上の置換基-A-Bおよび-NH-L2-Dがトランス配置である、請求項５から２０のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から２０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
該化合物が、
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン；
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン；
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド；
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド；
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン；
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン；
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-メチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-イソプロピル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン；
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド；
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；または、
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン
から選択される化合物またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
該化合物が、
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(6-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)ピリジン-3-イル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-3-アミン;
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)アゼパン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)デカヒドロキノリン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2-アザスピロ[4.5]デカン-8-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-2,3-ジヒドロスピロ[インデン-1,4'-ピペリジン]-3-アミン；
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン；
N-(2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-(6-メトキシ-4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド；
N-(4'-((トランス)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド；
1-(メチルスルホニル)-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-(4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン；
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン；
2,2,6,6-テトラメチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-メチル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-イソプロピル-N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン；
4-(((トランス)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド；
N-((トランス)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-メチル-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((トランス)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；または、
N-((トランス)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン
から選択される化合物またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項６記載の化合物。
【請求項２４】
該化合物が、
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
(S)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
(R)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
(S)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
(R)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-3-アミン；
(S)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
(R)-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
(S)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
(R)-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピロリジン-3-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((1R,2S)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((1S,2R)-2-(4-(ベンジルオキシ)フェニル)シクロプロピル)アゼチジン-3-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-3-アザスピロ[5.5]ウンデカン-9-アミン；
N-((1S,2R)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(ピリジン-3-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2S)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2R)-2-(チアゾール-5-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(3'-(トリフルオロメチル)-[1,1'-ビフェニル]-4-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-アミン；
N-(6-メトキシ-4'-((1R,2S)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド；
N-(6-メトキシ-4'-((1S,2R)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)メタンスルホンアミド；
N-(4'-((1R,2S)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド；
N-(4'-((1S,2R)-2-(ピペリジン-4-イルアミノ)シクロプロピル)-[1,1'-ビフェニル]-3-イル)プロパン-2-スルホンアミド；
1-(4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン；
1-(4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-イル)エタノン；
4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド；
4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキサミド；
N-((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン；
2,2,6,6-テトラメチル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
2,2,6,6-テトラメチル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-メチル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-メチル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-イソプロピル-N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
1-イソプロピル-N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-フェニルシクロプロピル)-1-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-アミン；
4-(((1R,2S)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド；
4-(((1S,2R)-2-(4-ブロモフェニル)シクロプロピル)アミノ)テトラヒドロ-2H-チオピラン 1,1-ジオキシド；
N-((1S,2S)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2R)-2-フルオロ-2-フェニルシクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(ナフタレン-2-イル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(o-トリル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(2-フルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1S,2R)-2-(3,4-ジフルオロフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；
N-((1R,2S)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン；または、
N-((1S,2R)-2-(4-メトキシフェニル)シクロプロピル)ピペリジン-4-アミン
から選択される化合物またはその塩もしくは溶媒和物である、請求項７記載の化合物。
【請求項２５】
該化合物が光学活性な立体異性体である、請求項５から２１および２３もしくは２４のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１から４および８から２２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
請求項５に記載の式Iの化合物またはその塩の製造方法であって、
還元剤の存在下において、式IIの化合物：
【化６】
2014532619.tif 000006
（式中、A、B、Rw、Rx、Ry、およびRzは請求項５に定義される意味を有する）を、式IIIa、IIIbまたはIIIcの化合物：
【化７】
2014532619.tif 000007
（式中、Dは請求項５に定義される意味を有し、ここで、Dに存在しうるいずれのアミノ基は、適宜、保護基で保護されている）と反応させ、その後、存在しうるいずれの保護基を除去することを含む、該方法。
【請求項２７】
医薬の製造のための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
がんの治療または予防のための医薬の製造のための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
神経疾患の治療または予防のための医薬の製造のための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３０】
ウイルス感染症または潜伏後のウイルス再活性化の治療または予防のための医薬の製造のための、請求項１から２５のいずれか１項に記載の化合物の使用。