【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年1月6日(2015.1.6)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１Ａ】
2013515743.tif 000001
［式中、各出現に対して独立して、
ＷおよびＸは、独立して酸素または硫黄であり；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、Ｚ１およびＺ２の少なくとも１つがＮであるという条件で、独立してＣ−Ｒ２０またはＮであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、Ｏ−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５およびＳＲ１６からなる群から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【請求項２】
ＷおよびＸが酸素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｚ１およびＺ２が窒素であり；かつ、Ｚ３がＣ−Ｒ２０である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３が窒素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｚ１が窒素であり、かつ、Ｚ２およびＺ３がそれぞれＣ−Ｒ２０である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｚ２が窒素であり；かつ、Ｚ１およびＺ３がそれぞれＣ−Ｒ２０である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＷおよびＸが酸素であり、Ｚ１およびＺ２がそれぞれ窒素であり、Ｚ３が−ＣＲ２０であり、かつＲ１が水素である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
場合によって置換した複素環式環が、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、１，４−ジアゼパン−５−オニルおよびキノリニルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、場合によって置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ２が−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５であり、Ｒ３が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、場合によって置換されていてもよい、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ５が、場合によってそれぞれが置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｒ４が水素である、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ２０が水素である、請求項１、３、５または６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
式２の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化２Ａ】
2013515743.tif 000002
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ６およびＲ７は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシル、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、およびＳＲ１６からなる群から選択され；Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【請求項１８】
Ｒ１が水素である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ２０が水素である、請求項１７または１８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合し、場合によって置換した複素環式環を形成する、請求項１７から１９のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、
【化３Ａ】
2013515743.tif 000003
からなる群から選択される、場合によって置換した複素環式環を形成する、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＳＯ２（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３は一緒に結合して、複素環式環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、シアノ、−Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２（Ｒ１８）、−ＣＯＮ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（Ｒ１８）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＣＯＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ１７）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、−ＯＲ１７、−ＣＯＲ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｎ（Ｒ１７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１８）（ＯＲ１８）、および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ１７およびＲ１８は、一緒に結合して複素環の環を形成し；また、
ｎは、０、１、２または３であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【請求項２２】
Ｒ１０が、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＳＯ２（Ｒ１２）からなる群から選択され；
ここで、前述のアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
ｎが１である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１１が、アルキル、ヘテロシクリル、シアノ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＣＯＮ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
ここで、前述のアルキルおよびヘテロシクリルのいずれかは、場合によって置換されていてもよい、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、式：
【化４Ａ】
2013515743.tif 000004
の、場合によって置換した複素環式環を形成する、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
ｎが０または１である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、式：
【化５Ａ】
2013515743.tif 000005
の、場合によって置換した複素環式環を形成する、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され、
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルのいずれかは、場合によって置換されていてもよい、請求項１７または１８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ３が−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５である、請求項２９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
Ｒ２が、場合によって、置換されているアルキルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
Ｒ４が水素である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
Ｒ５が、場合によってそれぞれが置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルである、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
ｐが１、２または３である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）である、請求項３５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
以下からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化６Ａ−１】
2013515743.tif 000006
【化６Ａ−２】
2013515743.tif 000007
【化６Ａ−３】
2013515743.tif 000008
【化６Ａ−４】
2013515743.tif 000009
【化６Ａ−５】
2013515743.tif 000010
【化６Ａ−６】
2013515743.tif 000011
【化６Ａ−７】
2013515743.tif 000012
【請求項３８】
以下からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７Ａ−１】
2013515743.tif 000013
【化７Ａ−２】
2013515743.tif 000014
【化７Ａ−３】
2013515743.tif 000015
【化７Ａ−４】
2013515743.tif 000016
【化７Ａ−５】
2013515743.tif 000017
【化７Ａ−６】
2013515743.tif 000018
【化７Ａ−７】
2013515743.tif 000019
【化７Ａ−８】
2013515743.tif 000020
【化７Ａ−９】
2013515743.tif 000021
【化７Ａ−１０】
2013515743.tif 000022
【化７Ａ−１１】
2013515743.tif 000023
【化７Ａ−１２】
2013515743.tif 000024
【請求項３９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬品組成物。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項３９に記載の医薬品組成物とＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３を接触させることを含む、ＣＫ１活性を阻害するインビトロでの方法。
【請求項４１】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項３９に記載の医薬品組成物とＣＫ２を接触させることを含む、ＣＫ２活性を阻害するインビトロでの方法。
【請求項４２】
異常なＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３活性に関連した症状を治療または阻止するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物。
【請求項４３】
異常なＣＫ２活性に関連した症状を治療または阻止するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物。
【請求項４４】
癌を治療するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物。
【請求項４５】
癌が、造血系、免疫系、内分泌系、肺系、胃腸系、筋骨格系、生殖系、中枢神経系または泌尿器系の癌である、請求項４４に記載の組成物または医薬品組成物。
【請求項４６】
癌が、哺乳動物の骨髄組織、リンパ組織、膵臓組織、甲状腺組織、肺組織、大腸組織、直腸組織、肛門組織、肝臓組織、皮膚、骨、卵巣組織、子宮組織、頚部組織、乳房、前立腺、睾丸組織、脳、脳幹、髄膜組織、腎臓または膀胱に位置する、請求項４５に記載の組成物または医薬品組成物。
【請求項４７】
癌が、乳癌、結腸癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、白血病、血液系悪性腫瘍、腎細胞癌腫、腎臓癌、黒色腫、膵臓癌、肺癌、結腸直腸癌、脳腫瘍、頭頸部癌、膀胱癌、甲状腺癌、卵巣癌、子宮頸癌または骨髄異形成症候群である、請求項４６に記載の組成物または医薬品組成物。
【請求項４８】
アルツハイマー病を治療するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物。
【請求項４９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、炎症、炎症性疾患、神経学的症状および神経変性を治療または阻止するための組成物または医薬品組成物。
【請求項５０】
前記炎症性疾患が、骨関節炎または関節リウマチである請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記神経学的症状が、アルツハイマー病である請求項４９に記載の組成物。
【請求項５２】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、骨粗鬆症および骨形成を含む骨関連疾患および症状を治療もしくは阻止する、または骨復旧を容易にするための組成物または医薬品組成物。
【請求項５３】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、低血糖症、メタボリック症候群および糖尿病を治療または阻止するための組成物または医薬品組成物。
【請求項５４】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、細胞死に影響を及ぼすための組成物または医薬品組成物。
【請求項５５】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、異常な胚発育を治療または阻止するための組成物または医薬品組成物。
【請求項５６】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項３９に記載の医薬品組成物と、ＰＩＭ１、ＰＩＭ２またはＰＩＭ３を接触させることを含む、ＰＩＭ活性を阻害するインビトロでの方法。
【請求項５７】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、異常なＰＩＭ活性に関連した症状を治療または阻止するための組成物または医薬品組成物。
【請求項５８】
Ｐｇｐ分解および／または薬物流出活性を調整するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、前記組成物または医薬品組成物は、細胞と接触させられることを特徴とする、組成物または医薬品組成物。
【請求項５９】
請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、Ｐｇｐの変調に基づく悪性腫瘍を治療するための組成物または医薬品組成物。
【請求項６０】
Ｐｇｐの変調に基づく悪性腫瘍を治療するための、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項３９に記載の医薬品組成物であって、前記組成物または医薬品組成物は、別の薬物、化合物または物質と組み合わせて、その薬物、化合物または物質に対する耐性を停止するために、投与されることを特徴とする、組成物または医薬品組成物。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００７】
本発明の一態様は、カゼインキナーゼ１および／またはカゼインキナーゼ２および／またはＰＩＭキナーゼを阻害する化合物に関する。例えば、一実施形態は、式１の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【化１】
2013515743.tif 000025
［式中、各出現に対して独立して、
ＷおよびＸは、独立して酸素または硫黄であり；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、Ｚ１およびＺ２の少なくとも１つがＮであるという条件で、独立してＣ−Ｒ２０またはＮであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、Ｏ−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５およびＳＲ１６からなる群から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００８】
一実施形態は、式２の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【化２】
2013515743.tif 000026
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ６およびＲ７は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシル、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、およびＳＲ１６からなる群から選択され；Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４０】
別の実施形態は、Ｐｇｐの変調に基づく悪性腫瘍を治療する方法であって、前述の化合物、または医薬品組成物のいずれか１種の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含み、別の薬物、化合物または物質と組み合わせて、その薬物、化合物または物質に対する耐性を停止する方法に関する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式１の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化１Ａ】
2013515743.tif 000027
［式中、各出現に対して独立して、
ＷおよびＸは、独立して酸素または硫黄であり；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、Ｚ１およびＺ２の少なくとも１つがＮであるという条件で、独立してＣ−Ｒ２０またはＮであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、Ｏ−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５およびＳＲ１６からなる群から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
（項目２）
ＷおよびＸが酸素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｚ１およびＺ２が窒素であり；かつ、Ｚ３がＣ−Ｒ２０である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３が窒素である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
Ｚ１が窒素であり、かつ、Ｚ２およびＺ３がそれぞれＣ−Ｒ２０である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
Ｚ２が窒素であり；かつ、Ｚ１およびＺ３がそれぞれＣ−Ｒ２０である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１がアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目９）
ＷおよびＸが酸素であり、Ｚ１およびＺ２がそれぞれ窒素であり、Ｚ３が−ＣＲ２０であり、かつＲ１が水素である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成する、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
場合によって置換した複素環式環が、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、１，４−ジアゼパン−５−オニルおよびキノリニルからなる群から選択される、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２およびＲ３が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から独立して選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、場合によって置換されていてもよい、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２が−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５であり、Ｒ３が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルは、場合によって置換されていてもよい、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ５が、場合によってそれぞれが置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである、項目１３に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）である、項目１３に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ４が水素である、項目１３に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２０が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミド、アシルアミノ、スルホンアミド、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５；ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、およびＳＲ１６からなる群から選択される、項目１、３、５または６に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２０が水素である、項目１、３、５または６に記載の化合物。
（項目１９）
式２の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化２Ａ】
2013515743.tif 000028
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ６およびＲ７は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシル、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、およびＳＲ１６からなる群から選択され；Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
（項目２０）
Ｒ１が水素である、項目１９に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２０が水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、トリフルオロメチル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、およびＳＲ１６からなる群から選択され；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい、項目１９または２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２０が水素である、項目１９または２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合し、場合によって置換した複素環式環を形成する、項目１９から２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、
【化３Ａ】
2013515743.tif 000029
からなる群から選択される、場合によって置換した複素環式環を形成する、項目２３に記載の化合物。
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＳＯ２（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３は一緒に結合して、複素環式環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、シアノ、−Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２（Ｒ１８）、−ＣＯＮ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（Ｒ１８）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＣＯＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ１７）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、−ＯＲ１７、−ＣＯＲ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｎ（Ｒ１７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１８）（ＯＲ１８）、および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ１７およびＲ１８は、一緒に結合して複素環の環を形成し；また、
ｎは、０、１、２または３であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
（項目２５）
Ｒ１０が、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、および−ＳＯ２（Ｒ１２）からなる群から選択され；
ここで、前述のアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
ｎが０である、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
ｎが１である、項目２４に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ１１が、アルキル、ヘテロシクリル、シアノ、ヒドロキシアルキル、−Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＣＯＮ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
ここで、前述のアルキルおよびヘテロシクリルのいずれかは、場合によって置換されていてもよい、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、式：
【化４Ａ】
2013515743.tif 000030
の、場合によって置換した複素環式環を形成する、項目２４に記載の化合物。
（項目３０）
ｎが０または１である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ２およびＲ３が一緒に結合して、式：
【化５Ａ】
2013515743.tif 000031
の、場合によって置換した複素環式環を形成する、項目２４に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ２およびＲ３が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され、
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルのいずれかは、場合によって置換されていてもよい、項目１９または２０に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ３が−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ２が、場合によって、置換されているアルキルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ４が水素である、項目３３に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ４がヒドロキシである、項目３３に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ５が、場合によってそれぞれが置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３８）
ｐが１、２または３である、項目３３に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ５が、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択される、項目３３に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ５が−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）である、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
以下からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化６Ａ−１】
2013515743.tif 000032
【化６Ａ−２】
2013515743.tif 000033
【化６Ａ−３】
2013515743.tif 000034
【化６Ａ−４】
2013515743.tif 000035
【化６Ａ−５】
2013515743.tif 000036
【化６Ａ−６】
2013515743.tif 000037
【化６Ａ−７】
2013515743.tif 000038
（項目４２）
以下からなる群から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【化７Ａ−１】
2013515743.tif 000039
【化７Ａ−２】
2013515743.tif 000040
【化７Ａ−３】
2013515743.tif 000041
【化７Ａ−４】
2013515743.tif 000042
【化７Ａ−５】
2013515743.tif 000043
【化７Ａ−６】
2013515743.tif 000044
【化７Ａ−７】
2013515743.tif 000045
【化７Ａ−８】
2013515743.tif 000046
【化７Ａ−９】
2013515743.tif 000047
【化７Ａ−１０】
2013515743.tif 000048
【化７Ａ−１１】
2013515743.tif 000049
【化７Ａ−１２】
2013515743.tif 000050
（項目４３）
ＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
ＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３に対して５０００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
ＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３に対して１０００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目４４に記載の化合物。
（項目４６）
ＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３に対して５００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
ＣＫ２の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４８）
ＣＫ２に対して５０００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
ＣＫ２に対して１０００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目４８に記載の化合物。
（項目５０）
ＣＫ２に対して５００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目４９に記載の化合物。
（項目５１）
ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、またはＰＩＭ３の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、またはＰＩＭ３に対して５０００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、またはＰＩＭ３に対して１０００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
ＰＩＭ１、ＰＩＭ２、またはＰＩＭ３に対して５００ｎＭ未満のＩＣ５０を有する、項目５３に記載の化合物。
（項目５５）
Ｗｎｔ経路の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
ＴＧＦ経路の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
ＪＡＫ／ＳＴＡＴ経路の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。（項目５８）
ｍＴＯＲ経路の阻害薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
Ｐｇｐ分解、薬物流出、または薬物耐性の調整薬である、項目１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６０）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬品組成物。
（項目６１）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物とＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３を接触させることを含む、ＣＫ１活性を阻害する方法。
（項目６２）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物とＣＫ２を接触させることを含む、ＣＫ２活性を阻害する方法。
（項目６３）
異常なＣＫ１、ＣＫ１γ１、ＣＫ１γ２、またはＣＫ１γ３活性に関連した症状を治療または阻止する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目６４）
異常なＣＫ２活性に関連した症状を治療または阻止する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目６５）
癌を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目６６）
癌が、造血系、免疫系、内分泌系、肺系、胃腸系、筋骨格系、生殖系、中枢神経系または泌尿器系の癌である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
癌が、哺乳動物の骨髄組織、リンパ組織、膵臓組織、甲状腺組織、肺組織、大腸組織、直腸組織、肛門組織、肝臓組織、皮膚、骨、卵巣組織、子宮組織、頚部組織、乳房、前立腺、睾丸組織、脳、脳幹、髄膜組織、腎臓または膀胱に位置する、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
癌が、乳癌、結腸癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、白血病、血液系悪性腫瘍、腎細胞癌腫、腎臓癌、黒色腫、膵臓癌、肺癌、結腸直腸癌、脳腫瘍、頭頸部癌、膀胱癌、甲状腺癌、卵巣癌、子宮頸癌または骨髄異形成症候群である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
アルツハイマー病を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目７０）
Ｗｎｔ依存性疾患を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目７１）
ＴＧＦβ依存性疾患を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目７２）
ＪＡＫ／ＳＴＡＴ依存性疾患を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目７３）
ｍＴＯＲ依存性疾患を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある哺乳動物に投与することを含む方法。
（項目７４）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、炎症、炎症性疾患（例えば、骨関節炎および関節リウマチ）、神経学的症状（例えば、アルツハイマー病）および神経変性を治療または阻止する方法。
（項目７５）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、骨粗鬆症および骨形成を含む骨関連疾患および症状を治療もしくは阻止する、または骨復旧を容易にする方法。（項目７６）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、低血糖症、メタボリック症候群および糖尿病を治療または阻止する方法。
（項目７７）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、細胞死に影響を及ぼす（例えば、癌細胞における細胞死の速度を高める）方法。
（項目７８）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、異常な胚発育を治療または阻止する方法。
（項目７９）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物と、ＰＩＭ１、ＰＩＭ２またはＰＩＭ３を接触させることを含む、ＰＩＭ活性を阻害する方法。
（項目８０）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、異常なＰＩＭ活性に関連した症状を治療または阻止する方法。
（項目８１）
前述の化合物または医薬品組成物の任意の１つと細胞を接触させることを含む、Ｐｇｐ分解および／または薬物流出活性を調整する方法。
（項目８２）
項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含む、Ｐｇｐの変調に基づく悪性腫瘍を治療する方法。
（項目８３）
Ｐｇｐの変調に基づく悪性腫瘍を治療する方法であって、項目１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、または項目６０に記載の医薬品組成物の治療有効量を、その必要性のある哺乳動物に投与することを含み、別の薬物、化合物または物質と組み合わせて、その薬物、化合物または物質に対する耐性を停止する方法。
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００６２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００６２】
用語「カルボキシル」は、業界で認知されており、一般式：
【化８】
2013515743.tif 000051
［式中、Ｘ５０は、結合であるか、または酸素もしくは硫黄を表し、また、Ｒ５５およびＲ５６は、水素、アルキル、アルケニル、−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ６１または薬学的に許容される塩を表し、Ｒ５６は、水素、アルキル、アルケニルまたはｍおよびＲ６１が上記定義の通りである−（ＣＨ２）ｍ−Ｒ６１を表す。］によって表されるような部分を含む。Ｘ５０が酸素であり、かつＲ５５またはＲ５６が水素でない場合、式は「エステル」を表す。Ｘ５０が酸素であり、かつＲ５５が上記定義された通りである場合、その部分は本明細書においてカルボキシル基と呼び、また、特に、Ｒ５５が水素であるとき、式は「カルボン酸」を表す。Ｘ５０が酸素であり、かつＲ５６が水素である場合、式は「フォルマート」を表す。一般に、上記の式の酸素原子が硫黄に置き換えられた場合、式は「チオールカルボニル」基を表す。Ｘ５０が硫黄であり、かつＲ５５またはＲ５６が水素でない場合、式は「チオールエステル」を表す。Ｘ５０が硫黄であり、かつＲ５５が水素である場合、式は「チオールカルボキシル酸」表わす。Ｘ５０が硫黄であり、かつＲ５６が水素である場合、式は「チオールフォルマート」を表す。これに反して、Ｘ５０が結合であり、かつＲ５５が水素ではない場合、上記式は「ケトン」基を表す。Ｘ５０が結合であり、かつＲ５５が水素である場合、上記式は「アルデヒド」基を表す。
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００９８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００９８】
本発明の一態様は、式１の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【化２０】
2013515743.tif 000052
［式中、各出現に対して独立して、
ＷおよびＸは、独立して酸素または硫黄であり；
Ｚ１、Ｚ２およびＺ３は、Ｚ１およびＺ２の少なくとも１つがＮであるという条件で、独立してＣ−Ｒ２０またはＮであり；
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、Ｏ−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５およびＳＲ１６からなる群から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１１６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１１６】
本発明の一態様は、式２の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。
【化２１】
2013515743.tif 000053
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から選択され；または、Ｒ２およびＲ３は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−Ｎ（Ｒ８）ＣＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ２（Ｒ９）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）−（Ｒ９）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＣＯＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ８）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−ＣＯＲ８、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ９）および−Ｎ（Ｒ８）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ９）（ＯＲ９）からなる群から選択され；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ６およびＲ７は一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ８は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ８およびＲ９は一緒に結合して複素環式環を形成し；
Ｒ２０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、フルオロアルキル、パーフルオロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシ、メトキシ、アルコキシ、フェノキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アシルアミノ、スルファート、スルホナート、スルホニル、スルホキシド、スルホンアミド、スルファモイル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＲ１６、およびＳＲ１６からなる群から選択され；
Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＳＯ２（Ｒ６）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ７）からなる群から独立して選択され；または、Ｒ１４およびＲ１５は、一緒に結合して、場合によって置換した複素環式環を形成し；
Ｒ１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ６、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）からなる群から選択され；また
ｐは、１、２、３、４、５または６であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１２１
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１２１】
一実施形態において、Ｒ２およびＲ３は、一緒に結合して、
【化２２】
2013515743.tif 000054
からなる群から選択される、場合によって置換した複素環式環を形成する。
［式中、各出現に対して独立して、
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５、−ＣＯＲ１２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、−ＳＯ２（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１３）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１２）（ＯＲ１３）からなる群から選択され；
Ｒ１２およびＲ１３は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ１２およびＲ１３は一緒に結合して、複素環式環を形成し；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、ハロアルキル、チオ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアルコキシ、アルキルチオ、ニトロ、シアノ、−Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−Ｎ（Ｒ１７）ＣＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２（Ｒ１８）、−ＣＯＮ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（Ｒ１８）、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１７）（Ｒ１８）、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１７、−ＣＯＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＨ）（Ｒ１７）、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７、−ＯＲ１７、−ＣＯＲ１７、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１７）（ＯＲ１８）、−Ｎ（Ｒ１７）Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１８）（ＯＲ１８）、および−［Ｃ（Ｒ４）２］ｐ−Ｒ５からなる群から選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され；または、Ｒ１７およびＲ１８は、一緒に結合して複素環の環を形成し；また、
ｎは、０、１、２または３であり；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、およびヘテロシクリルアルキルの任意の１つは、場合によって置換されていてもよい。］