【手続補正書】
【提出日】平成27年6月26日(2015.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2014521620.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ２は、水素、ＣＯＲ４、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＨＣＯＲ４、ＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯＲ１０、ＳＯ２Ｒ１０、ＮＨＳＯＲ１０、ＮＨＳＯ２Ｒ１０、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ４は、水素、ＮＲ５Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ５及びＲ６は、独立して水素、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり、或いはＲ５及びＲ６は、これらが結合している窒素と一緒に場合により置換されているヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ７は、水素、ＣＯＲ５、ＳＯＲ１０、ＳＯ２Ｒ１０、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり、ここでＲ５は上に規定されている通りであり；
Ｒ８及びＲ９は、独立して水素、ＣＯＲ４、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり、或いはＲ８及びＲ９はこれらが結合している窒素と一緒に場合により置換されているヘテロシクリル基を形成し、ここでＲ４は上に規定されている通りであり；
Ｒ１０は、水素、ＮＲ５Ｒ６、ＯＲ７、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり、ここでＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は上に規定されている通りである］
の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり、前記の場合により置換されている基の置換基は、１つ以上のハロゲン、シアノ、ＮＨＣＯＲ４、ＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、オキソ（＝Ｏ）、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり、前記の場合により置換されている基の更なる置換基は、１つ以上のハロゲン、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、オキソ（＝Ｏ）、ＳＲ７、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり、前記の場合により置換されている基の置換基は、１つ以上のハロゲン、シアノ、ＮＨＣＯＲ４、ＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、オキソ（＝Ｏ）、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり、前記の場合により置換されている基の更なる置換基は、１つ以上のハロゲン、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、オキソ（＝Ｏ）、ＳＲ７、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ２が、水素、ＣＯＲ４、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基である、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール及びヘテロアリールから選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ３が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ５Ｒ６、ＮＲ５ＣＯＲ４、ＯＲ７、または直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＲ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される場合により置換されている基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
３−オキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−エチルピペリジン−４−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［１−（プロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［１−（プロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロブチルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロブチルピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロブチルピペリジン−４−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロブチルピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−３−オキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル］−６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（４，４−ジクロロシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−クロロ−２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルアゼチジン−３−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルアゼチジン−３−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−クロロ−２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルアゼチジン−３−イル）−６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−（１−フェニルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−（１−フェニルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−［４−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［４−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［４−（ピペリジン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−（１−フェニルピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［１−（チオフェン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［１−（１Ｈ−ピロール−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−［１−（チオフェン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［１−（１Ｈ−ピロール−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（フラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［１−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（フラン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［１−（１Ｈ−ピロール−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［１−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド，
１−メチル−３−オキソ−２−［１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−［１−（ピリジン−４−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−［１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［４−（ピリジン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−エチル−３−オキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）−１−エチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［４−（ピリジン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−エチル−６−フルオロ−３−オキソ−２−（ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−３−オキソ−２−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
６−フルオロ−１−メチル−３−オキソ−２−［４−（ピリジン−３−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
３−オキソ−２−［１−（チオフェン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
１−メチル−３−オキソ−２−［１−（チオフェン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（シクロヘキサ−３−エン−１−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（シクロヘキサ−３−エン−１−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、
２−［１−（フラン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド、及び
２−［１−（フラン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インダゾール−４−カルボキサミド
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物またはその塩。
【請求項７】
以下のステップ：
ステップａ）式（ＶＩＩ）：
【化２】
2014521620.tif 000002
［式中、Ｈａｌ１はハロゲン、例えばＣｌ、Ｂｒ、Ｉであり、Ｒ３は請求項１に規定されている通りである］
の化合物をハロゲン化するステップ；
ステップｂ）生じた式（ＶＩ）：
【化３】
2014521620.tif 000003
［式中、Ｈａｌ２はＨａｌ１とは異なるハロゲン、例えばＣｌ、Ｂｒ、Ｉであり、Ｒ３及びＨａｌ１は上に規定されている通りである］
の化合物を適当なヒドラジン（ＩＸ）：
【化４】
2014521620.tif 000004
［式中、Ｔは直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアリールＣ１−Ｃ６アルキル基であり、Ｒ１は請求項１に規定されている通りである］
とカップリングするステップ；
ステップｃ）生じた式（Ｖ）：
【化５】
2014521620.tif 000005
［式中、Ｈａｌ１、Ｈａｌ２、Ｔ、Ｒ１及びＲ３は上に規定されている通りである］
の化合物を環化するステップ；
ステップｄ）生じた式（ＩＶ）：
【化６】
2014521620.tif 000006
［式中、Ｈａｌ１、Ｔ、Ｒ１及びＲ３は上に規定されている通りである］
の化合物をシアノ−脱ハロゲン化するか；または
ステップｆ”）先ず、上に規定されている式（ＩＶ）の化合物の窒素保護基を除去し、
ステップｄ’）次いで、生じた式（Ｘ）：
【化７】
2014521620.tif 000007
［式中、Ｒ２は水素であり、Ｈａｌ１、Ｒ１及びＲ３は上に規定されている通りである］
の化合物をシアノ−脱ハロゲン化する、いずれかのステップ；
ステップｅ）先ず、ステップｄ）で得た式（ＩＩＩ）
【化８】
2014521620.tif 000008
［式中、Ｔ、Ｒ１及びＲ３は上に規定されている通りである］
の化合物を加水分解し、
ステップｆ）次いで、生じた式（Ｉ）：
【化９】
2014521620.tif 000009
［式中、Ｒ２はＣＯＲ４であり、ここでＲ４はＯＲ７であり、Ｒ７は直鎖または分岐状Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはアリール−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１及びＲ３は上に規定されている通りである］
の化合物の窒素保護基を除去して、Ｒ２が水素であり、Ｒ１及びＲ３が上に規定されている通りである式（Ｉ）の対応する化合物を得るか；または
ステップｆ’）先ず、ステップｄ）で得た式（ＩＩＩ）の化合物の窒素保護基を除去し、
ステップｅ’）次いで、生じた式（ＶＩＩＩ）：
【化１０】
2014521620.tif 000010
［式中、Ｒ２は水素であり、Ｒ１及びＲ３は上に規定されている通りである］
の化合物を加水分解して、Ｒ２が水素であり、Ｒ１及びＲ３が上に規定されている通りである式（Ｉ）の化合物を得る、いずれかのステップ；
場合により、式（Ｉ）の化合物を公知の化学反応により別の式（Ｉ）の化合物に変換するステップ；及び／または、所望ならば式（Ｉ）の化合物をその医薬的に許容され得る塩に変換するステップまたは塩を式（Ｉ）の遊離化合物に変換するステップ；
の１つを含む、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法。
【請求項８】
インビトロで、ＰＡＲＰ−１タンパク質を、有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む、前記タンパク質の活性を選択的に阻害するための方法。
【請求項９】
治療有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容され得る塩、及び少なくとも１つの医薬的に許容され得る賦形剤、担体または希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
更に１つ以上の化学療法剤を含む、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
前記化学療法剤はアルキル化剤である、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
抗癌治療において、同時に、別々にまたは逐次に使用するための、配合剤としての、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容され得る塩、及び１つ以上の化学療法剤を含む製品。
【請求項１３】
薬剤として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
【請求項１４】
抗癌活性を有する薬剤の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容され得る塩の使用。