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【手続補正書】
【提出日】平成27年7月23日(2015.7.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体を有し、
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体のポリイソプレンブロックの約５０％から９０％がエポキシ官能基によって修飾されている組成物。
【請求項２】
前記ポリイソプレンブロックの約７０％から８０％がエポキシ官能基によって修飾されている請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ポリイソプレンブロックの約７５％がエポキシ官能基によって修飾されている請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体は対称性ブロック共重合体である請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体は非対称性ブロック共重合体である請求項１から請求項３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体はミクロ相分離している請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体は、下層基板に垂直な複数のドメインにミクロ相分離している請求項１から請求項６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体は、化学的にパターン形成された基板上に組織化されている請求項１から請求項７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体は、複数のシリンダードメインにミクロ相分離している請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項１０】
前記修飾されたポリ（スチレン−ｂ−イソプレン）ブロック共重合体は、複数のラメラドメインにミクロ相分離している請求項１または請求項２に記載の組成物。
【請求項１１】
第１ブロック共重合体の第１のブロックを修飾して、修飾された前記ブロックを含む修飾ブロック共重合体を形成する段階を含み、
前記修飾ブロック共重合体の相互作用パラメータは、組織化の特定の温度において、ＰＳ−ｂ−ＰＭＭＡの相互作用パラメータよりも大きい、
誘導組織化用のブロック共重合体物質を調製する方法。
【請求項１２】
Ａ−ｂ−Ｂブロック共重合体のＢブロックを修飾してＡ−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体を形成する請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記Ａ−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体のＢ'ブロックはＢ−Ｃ統計共重合体又はランダム共重合体を含む請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記Ａ−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体のＢ'ブロックは、一部分が官能基によって修飾されたＢモノマを含む請求項１２又は請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記Ａ−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体のＡブロック及びＢ'ブロックの表面エネルギー又は界面エネルギーは互いに同等である請求項１２から請求項１４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１６】
前記Ａ−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体のＡブロックとＢ'ブロックとの間の表面エネルギーの差は、組織化の特定の温度において、ＰＳとＰＭＭＡとの表面エネルギーの差よりも大きくない請求項１２から請求項１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
前記Ａ−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体のＡブロックとＢ'ブロックとの間の界面エネルギーの差は、組織化の特定の温度において、ＰＳとＰＭＭＡとの界面エネルギーの差よりも大きくない請求項１２から請求項１５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記Ｂブロックを修飾する段階は、合成されたＡ−ｂ−Ｂブロック共重合体の前記Ｂブロックを修飾する段階を含む請求項１２から請求項１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記第１のブロックを修飾する段階は、前記修飾ブロック共重合体を合成する段階を含む請求項１１から請求項１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記第１のブロックを修飾する段階は、合成後修飾を含む請求項１１から請求項１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記第１ブロック共重合体の第２のブロックを修飾して、修飾された前記第１のブロック及び修飾された前記第２のブロックを含む前記修飾ブロック共重合体を形成する段階をさらに含む請求項１１から請求項２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
Ａ−ｂ−Ｂブロック共重合体のＡブロック及びＢブロックが修飾されてＡ'−ｂ−Ｂ'ブロック共重合体を形成する請求項１１から請求項２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３】
化学的またはトポグラフィーパターンが形成された基板と、
前記基板上に配置され、ミクロ相分離したドメインを有する薄膜ブロック共重合体物質と、
を備え、
前記ブロック共重合体物質は前記基板によって誘導されて組織化し、
前記ブロック共重合体物質は、少なくとも１つのブロックが複数の異なる繰り返し単位を含むブロック共重合体を有する構造物。
【請求項２４】
前記少なくとも１つのブロックは、ランダム共重合体又は統計共重合体である請求項２３に記載の構造物。
【請求項２５】
組織化された前記ブロック共重合体物質のドメインの大きさは２５ｎｍ未満である請求項２３又は請求項２４に記載の構造物。
【請求項２６】
組織化された前記ブロック共重合体物質のドメインの大きさは２０ｎｍ未満である請求項２３又は請求項２４に記載の構造物。
【請求項２７】
組織化された前記ブロック共重合体物質のドメインの大きさは１５ｎｍ未満である請求項２３又は請求項２４に記載の構造物。
【請求項２８】
組織化された前記ブロック共重合体物質のドメインの大きさは１０ｎｍ未満である請求項２３又は請求項２４に記載の構造物。
【請求項２９】
第１ブロック共重合体の第１のブロックを部分的にエポキシ化して、部分的にエポキシ化されたブロックを含むエポキシ化ブロック共重合体を形成する段階を備え、
前記エポキシ化ブロック共重合体の相互作用パラメータは、組織化の特定の温度において、前記第１ブロック共重合体の相互作用パラメータよりも大きい、誘導組織化用のブロック共重合体物質を調製する方法。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月27日(2015.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２−（４−アミノフェニル）−５（６）アミノベンズイミダゾール（ＤＡＰＢＩ）、ｐ−フェニレンジアミン（ＰＰＤ）、およびテレフタロイルジクロライド（ＴＣｌ）の残基を含むポリマーであって、多分散指数が１〜２であるポリマー。
【請求項２】
２−（４−アミノフェニル）−５（６）アミノベンズイミダゾール（ＤＡＰＢＩ）、ｐ−フェニレンジアミン（ＰＰＤ）、およびテレフタロイルジクロライド（ＴＣｌ）の残基を含むポリマーであって、オリゴマー含有率が１．０重量パーセント以下であるポリマー。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６８】
実施例６
実施例１および実施例２のポリマーを個々に、（１）硫酸含有溶媒、または（２）Ｎ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）もしくはジメチルアセトアミド（ＤＭＡＣ）と無機塩とを含有する溶媒、のいずれかと混合する。ポリマーが溶媒に十分に溶解し、繊維の紡糸に好適な溶液が形成されるまで、必要に応じて冷却して温度を制御しながら、混合物を撹拌する。溶液を紡糸口金から押し出し、エアギャップ紡糸し、凝固させてフィラメントにし、それを洗浄し、乾燥し、ボビンに巻き取る。
次に、本発明の好ましい態様を示す。
１．  ２−（４−アミノフェニル）−５（６）アミノベンズイミダゾール（ＤＡＰＢＩ）、ｐ−フェニレンジアミン（ＰＰＤ）、およびテレフタロイルジクロライド（ＴＣｌ）の残基を含むポリマーであって、多分散指数が１〜２であるポリマー。
２．  多分散指数が１〜１．８である、上記１に記載のポリマー。
３．  多分散指数が１〜１．５である、上記２に記載のポリマー。
４．  ２−（４−アミノフェニル）−５（６）アミノベンズイミダゾール（ＤＡＰＢＩ）、ｐ−フェニレンジアミン（ＰＰＤ）、およびテレフタロイルジクロライド（ＴＣｌ）の残基を含むポリマーであって、オリゴマー含有率が１．０重量パーセント以下であるポリマー。
５．  オリゴマー含有率が０．７５重量パーセント以下である、上記４に記載のポリマー。
６．  オリゴマー含有率が０．５重量パーセント以下である、上記５に記載のポリマー。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月24日(2015.7.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水及びハロゲン化アルケンを含む発泡剤混合物の存在下で、
ａ）少なくとも１種の有機ポリイソシアネートを、
ｂ）少なくとも１種のポリオール成分と、
反応させることにより硬質ポリウレタンフォームを製造する方法であって、
水の量が少なくともポリオール成分ｂ）１ｋｇ当たり１．８０ｍｏｌであり、ハロゲン化アルケンの量が多くてもポリオール成分ｂ）１ｋｇ当たり２．００ｍｏｌであることを特徴とする製造方法。
【請求項２】
前記ポリオール成分ｂ）が、炭酸アルケン、カルボンアミド、ピロリドン、触媒、助剤、添加剤及びこれらの混合物からなる群から選択される更なる添加剤を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記成分ｂ）が、２〜３の官能価及び１５０〜４５０ｍｇＫＯＨ／ｇの水酸基価を有するポリエーテルアルコールｂｉｉｉ）を含む、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
前記ポリエーテルアルコールｂｉｉｉ）を、前記ポリオール成分ｂ）に対して２〜４０質量％の量で使用する、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記成分ｂ）は、３．５〜５．５の官能価及び３５０〜６００ｍｇＫＯＨ／ｇの水酸基価を有するポリエーテルアルコールｂｉｉ）を含む、請求項１〜４の何れか１項に記載の方法。
【請求項６】
前記ポリエーテルアルコールｂｉｉ）を、前記ポリオール成分ｂ）に対して、２０〜５５質量％の量で使用する、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
水及びハロゲン化アルケンを含む発泡剤混合物を、少なくとも１種の有機ポリイソシアネートａ）と少なくとも１種のポリオール成分ｂ）から硬質ポリウレタンフォームを製造するために使用する方法であって、水の量が少なくともポリオール成分ｂ）１ｋｇ当たり１．８０ｍｏｌであり、ハロゲン化アルケンの量が多くてもポリオール成分ｂ）１ｋｇ当たり２．００ｍｏｌである方法。
【請求項８】
水及びハロゲン化アルケンを含む発泡剤混合物を、少なくとも１種の有機ポリイソシアネートａ）と少なくとも１種のポリオール成分ｂ）から形成される硬質ポリウレタンフォームの付着性を向上させ、熱伝導率を低下させるために使用する方法であって、水の量が少なくともポリオール成分ｂ）１ｋｇ当たり少なくとも１．８０ｍｏｌであり、ハロゲン化アルケンの量が多くてもポリオール成分ｂ）１ｋｇ当たり２．００ｍｏｌである方法。
【請求項９】
請求項１〜６の何れか１項に記載の方法により得られる硬質ポリウレタンフォーム。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月28日(2015.7.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその立体異性体、互変異性体、ラセミ体、塩、水和物、若しくは溶媒和物：
【化１】
2014521710.tif 000001
（式中、
ＷはＮ、Ｎ＝Ｏ、又はＮ＋−Ｏ−であり、
Ｒ１はシクロアルキル又は任意に置換されたアルキルから選択され、
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、又はＲ２はＹとともに以下の環状エステル（ラクトン）構造
【化２】
2014521710.tif 000002
の１つを形成し、
Ｒ３及びＲ４は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、又はハロから選択され、
ｎは０〜９の整数であり、
Ａは直接結合、−Ｚ−Ｙ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１−Ｚ−Ｙ−、−Ｎ（Ｒ２２）−Ｒ２３−、及び−Ｚ−Ｃｙ−（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選択され、
ここで
・Ｚは直接結合、Ｏ、ＮＨ、及びＳから選択され、
・Ｒ２１は直接結合又は任意に置換されたＣ１〜８アルキレンであり、
・Ｒ２２は水素及びＣ１〜８アルキルから選択され、
・Ｒ２３は任意に置換されたＣ１〜８アルキレンであり、
・Ｃｙはシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールから選択される任意に置換された環状構造であり、
・ｍは０及び１から選択され、
但しＣｙがジヒドロイソキサゾールであり、かつｍが０である場合、Ｒ２はメチルではない）。
【請求項２】
ＷはＮ、Ｎ＝Ｏ、若しくはＮ＋−Ｏ−であり、又はＷはＮであり、
Ｒ１はシクロアルキル若しくは任意に置換されたアルキルから選択され、又は任意に置換されたアルキル、又はハロアルキルであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択される任意に置換された基であり、又はＲ２はＹとともに以下の環状エステル（ラクトン）構造
【化３】
2014521710.tif 000003
の１つを形成し、
Ｒ３及びＲ４は独立して、水素、Ｃ１〜８アルキル、若しくはハロから選択され、又はＲ３及びＲ４はハロ若しくはクロロであり、
ｎは０〜９、又は０〜５の整数であり、
Ａは直接結合、−Ｚ−Ｙ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１−Ｚ−Ｙ−、−Ｎ（Ｒ２２）−Ｒ２３−、及び−Ｚ−Ｃｙ−（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選択され、又はＡは直接結合、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ２１−Ｚ−Ｙ−、−Ｎ（Ｒ２２）−Ｒ２３−、及び−Ｚ−Ｃｙ−（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選択され、
ここで
・Ｚは直接結合、Ｏ、ＮＨ、及びＳ、又は直接結合、ＮＨ及びＳから選択され、
・Ｒ２１は直接結合又は任意に置換されたＣ１〜８アルキレン、又は任意に置換されたＣ１〜８アルキレン、又はＣ１〜８アルキレンであり、
・Ｒ２２は水素及びＣ１〜８アルキルから選択され、又は水素であり、
・Ｒ２３は任意に置換されたＣ１〜８アルキレン、又はＣ１〜８アルキレンであり、
・Ｃｙはシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、若しくはヘテロアリールから選択される任意に置換された環状構造、又は任意に置換されたアリール、若しくはアリールであり、
・ｍは０及び１から選択され、
但しＣｙがジヒドロイソキサゾールであり、かつｍが０である場合、Ｒ２はメチルではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がＣ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールから選択され、前記Ｃ１〜８アルキル、Ｃ３〜８シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールが、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルによって任意に置換され、又は、Ｒ２がＣ１〜８アルキル又はアリールであり、前記Ｃ１〜８アルキル及びアリールがハロ、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−Ｓ−アルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、及びヘテロシクリルにより任意に置換され、又は、
Ｒ２はＹとともに以下の環状エステル（ラクトン）構造、
【化４】
2014521710.tif 000004
の１つ、若しくは
【化５】
2014521710.tif 000005
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１〜８アルキル又はアリールであり、
・前記Ｃ１〜８アルキルがアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、ジアルキルアミノ及びヒドロキシルからなる群から選択される置換基によって任意に置換され、
・前記アリールがハロ、若しくはフルオロによって任意に置換され、又は、
Ｒ２はＹとともに以下の環状エステル（ラクトン）構造
【化６】
2014521710.tif 000006
の１つ、若しくは
【化７】
2014521710.tif 000007
を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬。
【請求項６】
ヒト又は動物用の医薬としての使用に好適な請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７】
薬物化合物の局部適用によって予防及び／又は治療することができる、免疫障害、線維性疾患、及び炎症性疾患を含む群から選択される少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療に使用される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
薬物化合物の局部適用によって予防及び／又は治療することができる、特発性肺線維症、炎症性眼疾患、炎症性気道疾患、皮膚疾患、及び腸疾患を含む群から選択される少なくとも１つの疾患又は障害の予防及び／又は治療に使用される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物。
【請求項９】
ドライアイ疾患又はアレルギー性眼疾患によって代表されるがこれらに限定されない炎症性眼疾患の予防及び／又は治療に使用される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物。
【請求項１０】
喘息又は慢性閉塞性肺疾患によって代表されるがこれらに限定されない炎症性気道疾患の予防及び／又は治療に使用される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物。
【請求項１１】
アトピー性皮膚炎又は乾癬によって代表されるがこれらに限定されない皮膚疾患の予防及び／又は治療に使用される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物。
【請求項１２】
炎症性腸疾患によって代表されるがこれに限定されない腸疾患の予防及び／又は治療に使用される請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物。
【請求項１３】
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又は請求項６に記載の組成物を含むホスホジエステラーゼ又は１つ若しくは複数のＰＤＥ４アイソフォームの活性の阻害剤。
【手続補正書】
【提出日】平成27年6月22日(2015.6.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造を有する式Ｉの選択的な送達分子であって；
【化１】
2014521661.tif 000001
式中、
Ｘは、マトリックスメタロプロテアーゼによって開裂可能なペプチドリンカーであり；
Ａは、５の連続するグルタミン酸を含む配列を有するペプチドであり；
Ｂは、８の連続するアルギニンを含む配列を有するペプチドであり；
ｃＡ、ｃＢ、及びｃＭは各々独立して、アミノ酸であり；
Ｍはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）ポリマーであり；及び
ＤＡ及びＤＢは、他のものと共にフォースター／蛍光共鳴エネルギー転移を受けることができる、１対のアクセプター及びドナーの蛍光部分であり；及び
ここで、［ｃＭ−Ｍ］は、Ａ又はＸ上の任意の位置にて結合され、［ＤＡ−ｃＡ］は、Ａ上の任意のアミノ酸に結合され、［ｃＢ−ＤＢ］は、Ｂ上の任意のアミノ酸に結合されることを特徴とする、分子。
【請求項２】
ｃＡ、ｃＢ、及びｃＭは各々独立して、Ｄ−システイン、Ｄ−グルタミン酸、リジン、及びｐａｒａ−４−アセチルＬ−フェニルアラニンから選択されることを特徴とする、請求項１に記載の分子。
【請求項３】
Ｘは、ＰＬＧＬＡＧ、ＰＬＧ−Ｃ（ｍｅ）−ＡＧ、及びＲＰＬＡＬＷＲＳから選択されるアミノ酸配列を含むことを特徴とする、請求項１に記載の分子。
【請求項４】
ＤＡ及びＤＢは、Ｃｙ５とＣｙ７、Ｃｙ５とＩＲＤｙｅ７５０、Ｃｙ５とＩＲＤｙｅ８００、又はＣｙ５とＩＣＧであることを特徴とする、請求項１に記載の分子。
【請求項５】
ＤＡ及びＤＢは、Ｃｙ５とＣｙ７であることを特徴とする、請求項４に記載の分子。
【請求項６】
Ｍは、５００Ｄａ、１ｋＤａ、２ｋＤａ、５ｋＤａ、１０ｋＤａ、２０ｋＤａ、又は４０ｋＤａの平均分子量を持つ多分散ＰＥＧポリマーであることを特徴とする、請求項１に記載の分子。
【請求項７】
式Ｉの分子が以下の構造を有することを特徴とする、請求項１に記載の分子。
【化２】
2014521661.tif 000002
【請求項８】
必要とする個体における対象の組織を視覚化するための製品の製造における式Ｉの分子の使用であって、該使用は：
ａ．個体における対象の組織に局在化する式Ｉの分子を個体に投与する工程であって、
【化３】
2014521661.tif 000003
式中、
Ｘは、マトリックスメタロプロテアーゼによって開裂可能なペプチドリンカーであり；
Ａは、５の連続するグルタミン酸を含む配列を有するペプチドであり；
Ｂは、８の連続するアルギニンを含む配列を有するペプチドであり；
ｃＡ、ｃＢ、及びｃＭは各々独立して、アミノ酸であり；
Ｍはポリエチレングリコール（ＰＥＧ）ポリマーであり；及び
ＤＡ及びＤＢは、他のものと共にフォースター／蛍光共鳴エネルギー転移を受けることができる、１対のアクセプター及びドナーの蛍光部分であり；及び
ここで、［ｃＭ−Ｍ］は、Ａ又はＸ上の任意の位置にて結合され、［ＤＡ−ｃＡ］は、Ａ上の任意のアミノ酸に結合され、［ｃＢ−ＤＢ］は、Ｂ上の任意のアミノ酸に結合される、工程；及び
ｂ．造影剤の少なくとも１つを視覚化する工程
を含むことを特徴とする、使用。
【請求項９】
組織は癌組織であることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
癌組織は、乳癌組織、結腸直腸癌組織、扁平上皮癌組織、前立腺癌組織、黒色腫組織、又は甲状腺癌組織であることを特徴とする、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】
個体から対象の組織を外科的に除去する工程を更に含むことを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
対象の組織を囲む外科的縁は減らされることを特徴とする、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
ｃＡ、ｃＢ、及びｃＭは各々独立して、Ｄ−システイン、Ｄ−グルタミン酸、リジン、及びｐａｒａ−４−アセチルＬ−フェニルアラニンから選択されることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１４】
Ｘは、ＰＬＧＬＡＧ、ＰＬＧ−Ｃ（ｍｅ）−ＡＧ、及びＲＰＬＡＬＷＲＳから選択されるアミノ酸配列を含むことを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１５】
ＤＡ及びＤＢは、Ｃｙ５とＣｙ７、Ｃｙ５とＩＲＤｙｅ７５０、Ｃｙ５とＩＲＤｙｅ８００、又はＣｙ５とＩＣＧであることを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１６】
式Ｉの分子が以下の構造を有することを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【化４】
2014521661.tif 000004
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月2日(2015.7.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】請求項２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【請求項２１】
請求項１８〜２０の何れか１項に記載のパッケージであって、前記第一の医薬組成物は更に、マンニトール、アルカリ化剤、酸化還元剤、潤滑剤、および／または充填剤を含有し、
ａ）前記第一の医薬組成物が更にアルカリ化剤を含有するならば、それは好ましくはメグルミンであり、
ｂ）前記第一の医薬組成物が更に潤滑剤を含有するならば、それは
ｉ）好ましくは固体粒子として前記組成物の中に存在し、および／または
ｉｉ）好ましくはステアリルフマル酸ナトリウム、またはステアリン酸マグネシウムであり、
ｃ）前記第一の医薬組成物が更に充填剤を含有するならば、それは
ｉ）好ましくは固体粒子として該組成物中に存在し、および／または
ｉｉ）好ましくはラクトース、ラクトースモノ水和物、澱粉、イソマルト、マンニトール、澱粉グリコール酸ナトリウム、ソルビトール、噴霧乾燥したラクトース、無水ラクトース、またはそれらの組み合わせであり、好ましくは、前記充填剤はマンニトールまたはラクトースモノ水和物であるパッケージ。
【手続補正書】
【提出日】平成27年6月29日(2015.6.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化１】
2014521625.tif 000001
（式中、
Ｒは、ＨまたはＣ１‐Ｃ６アルキルであり、
Ｒ’は、Ｈ、ハロ、またはＣ１‐Ｃ６アルキルであり、
Ｘは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）−、−Ｓ−、または−ＣＨ２−であり、
ｎは、０、１、２、または３であり、Ｘが−ＣＨ２−である場合、ｎは、１または２であり、
Ａｒは、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、無置換であるか、またはＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、およびＣ１‐Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される一つ以上の基で置換されており、ならびに、
Ｙは、存在しないか、または−Ｏ−Ａｒ’、−ＮＨ−Ａｒ’、−Ｎ（Ｃ１‐Ｃ６アルキル）−Ａｒ’、もしくは−（ＣＨ２）−Ａｒ’であり、
ここで、Ａｒ’は、フェニルまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、無置換であるか、またはＣＮ、ハロ、ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、Ｃ１‐Ｃ６アルキル、Ｃ１‐Ｃ６アルコキシ、およびＣ１‐Ｃ６ハロアルキルからなる群より選択される一つ以上の基で置換されており、および、
Ｒ１およびＲ２の各存在は、独立して、Ｃ１‐Ｃ６アルキルである）。
【請求項２】
Ｒが、ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ’が、Ｈである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、−Ｏ−である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが、１または２である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、無置換フェニル、もしくはＣＮ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃｌ、ＯＭｅ、およびＣＨ３からなる群より選択される一つ以上の基で置換されたフェニルであるか、またはＡｒが、いずれも無置換であるかもしくは一つ以上のＦで置換されたものであるピリジニルまたはチオフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、存在しないか、またはＹが、−Ｏ−Ａｒ’であり、ここで、Ａｒ’は、無置換フェニル、またはＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＣＨ３からなる群より選択される一つ以上の基で置換されたフェニルであるか、またはＡｒ’は、いずれも無置換であるかもしくはＣＦ３およびＣＨ３からなる群より選択される一つ以上の基で置換されたものであるピリジニルまたはピリミジニルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、下記式（ＩＢ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化２】
2014521625.tif 000002
（式中、Ｒｅ、Ｒｆ、およびＲｇは、水素、ＣＮ、ハロ、およびＣＦ３からなる群より独立して選択される）。
【請求項９】
８‐（（３，５‐ジフルオロ‐４‐（（６‐（トリフルオロメチル）ピリジン‐３‐イル）オキシ）ベンジル）オキシ）‐１‐メチル‐３，４‐ジヒドロ‐１Ｈ‐ピリミド［１，６‐ａ］ピリミジン‐６（２Ｈ）‐オンまたはその薬学的に許容可能な塩：
【化３】
2014521625.tif 000003
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物が、下記式（ＩＣ）の構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化４】
2014521625.tif 000004
（式中、
Ｒは、ＣＨ３またはイソ‐プロピルであり、
ｎは、１または２であり、
Ｒｉは、Ｆ、Ｃｌ、およびＨからなる群より選択され、
Ｒｊは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＮ、およびＯＣＨ３からなる群より選択され、
Ｒｈは、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、およびＣＦ３からなる群より選択され、ならびに、
Ｒｋは、Ｈ、Ｆ、およびＣＮからなる群より選択される）。
【請求項１１】
下記構造を有する、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩：
【化５】
2014521625.tif 000005
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、および一つ以上の薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
神経変性疾患の治療のための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
神経変性疾患が、アルツハイマー病である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
アテローム性動脈硬化症の治療のための、請求項１２に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月16日(2015.7.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
２型糖尿病に罹患した対象を治療するための医薬組成物であって、ＦＴＹ７２０もしくはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステル、または２−アミノ−２−（ヒドロキシメチル）−４−（４−オクチルフェニル）ブチル二水素ホスフェート（ＦＴＹ７２０−Ｐ）もしくはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルの有効量を含む前記組成物を前記対象に投与することを含む方法において使用するための、前記医薬組成物。
【請求項２】
前記組成物が、ＦＴＹ７２０またはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルの有効量を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
２型糖尿病に罹患した対象での機能的β細胞の容積を保持するまたは増加させるための医薬組成物であって、ＦＴＹ７２０もしくはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステル、またはＦＴＹ７２０−Ｐもしくはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルの有効量を含む前記組成物を前記対象に投与することを含む方法において使用するための、前記医薬組成物。
【請求項４】
前記組成物が、ＦＴＹ７２０またはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルの有効量を含む、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
２型糖尿病に罹患した対象でのインスリン濃度を増加させるための医薬組成物であって、ＦＴＹ７２０もしくはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステル、またはＦＴＹ７２０−Ｐもしくはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルの有効量を含む前記組成物を前記対象に投与することを含む方法において使用するための、前記医薬組成物。
【請求項６】
前記組成物が、ＦＴＹ７２０またはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルの有効量を含む、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
有効量が約０．０００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記組成物が追加の治療薬を含み、前記追加の治療薬がビグアニド、メグリチニド、スルホニル尿素、チアゾリジンジオン、αグルコシダーゼ阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤、麦角アルカロイド、インクレチンミメティックス、アミリン類似体、またはインスリンから選択される、請求項１〜６のうちいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
有効量が約０．０００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
有効量が約０．０００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約１ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項５に記載の医薬組成物。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月3日(2015.7.3)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ia)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩:
【化１】
2014521637.tif 000001
(式中、
各存在における、R1、R2、及びR3は、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-C1〜10アルキル、-C3〜10シクロアルキル、-O-C1〜8アルキル、-O-C1〜8アルキル(アルコキシ)、-O-C3〜8シクロアルキル(シクロアルコキシ)、-S-C1〜8アルキル(チオアルコキシ)、-C(O)-C1〜8アルキル、-COOH、-C(O)NH2、-C(O)NH-C1〜8アルキル、-C(O)N(C1〜8アルキル)2、-C(O)O-C1〜8アルキル、-C1〜8ハロアルキル(ハロアルコキシ)、-C3〜8アルケニル、-C3〜8アルキニル、-OC(O)-NH2、-OC(O)-NH(C1〜8アルキル)、-OC(O)-N(C1〜8アルキル)2、-NH(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)2、-NH-SO2-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-SO2-C1〜8アルキル、-NH-C(O)-(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-(C1〜8アルキル)、-NH-C(O)O-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-C(O)O-C1〜8アルキル、-NH-C(O)-NH2、-NH-C(O)-NH(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-NH(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-N(C1〜8アルキル)2、-NH-C(O)-NH-SO2-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-NHSO2-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-N(C1〜8アルキル)-SO2-C1〜8アルキル、-S-C1〜8アルキル、-S(O)-C1〜8アルキル、-SO2-C1〜8アルキル、-S-アリール、-S(O)-アリール、SO2-アリール、-SO2NH2、-SO2NH-(C1〜8アルキル)、-SO2N(C1〜8アルキル)2からなる群から独立に選択され;
Wは、-CH=又は-N=から選択される基を表し;
Xは、-CH=CH-、又は-N=CH-から選択される基を表し(式中、該-N=CH-の窒素は、直接に環「a」に結合している);
Yは、-CH=CH-又は-C≡C-から選択される基を表し;
Zは、結合、又は-(CH2)n-、-O-CH2-、及び-CH=CH-から選択される基を表し;
Aは、-OR、-O(CH2)nアリール、-O(CH2)nヘテロアリール、-OCOR、又は-OCO-アリールから選択される基であり;
Pは、-O-、及び-CH2-からなる群から選択され;
Qは、-COORから選択される基であり;
ここで、Rは、水素、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-C1〜3アルキル(シクロアルキル)、-C3〜6アルケニル、及び-C3〜6アルキニルからなる群から選択され;
各存在における「n」は、1、2、又は3から選択される整数であり;
各存在における「m」は、0から4(両端を含む)から選択される整数である)。
【請求項２】
Wが、-CH=である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Xが、-CH=CH-である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Yが、-CH=CH-である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Zが、結合を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
R1及びR2が、水素及びハロゲンから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Aが-ORであり、かつPが-O-である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式(Id)の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、若しくはエステル:
【化２】
2014521637.tif 000002
(式中、
各存在における、R1、R2、及びR3は、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-C1〜10アルキル、-C3〜10シクロアルキル、-O-C1〜8アルキル、-O-C1〜8アルキル（アルコキシ）、-O-C3〜8シクロアルキル（シクロアルコキシ）、-S-C1〜8アルキル（チオアルコキシ）、-C(O)-C1〜8アルキル、-COOH、-C(O)NH2、-C(O)NH-C1〜8アルキル、-C(O)N(C1〜8アルキル)2、-C(O)O-C1〜8アルキル、-C1〜8ハロアルキル（ハロアルコキシ）、-C3〜8アルケニル、-C3〜8アルキニル、-OC(O)-NH2、-OC(O)-NH(C1〜8アルキル)、-OC(O)-N(C1〜8アルキル)2、-NH(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)2、-NH-SO2-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-SO2-C1〜8アルキル、-NH-C(O)-(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-(C1〜8アルキル)、-NH-C(O)O-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-C(O)O-C1〜8アルキル、-NH-C(O)-NH2、-NH-C(O)-NH(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-NH(C1〜8アルキル)、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-N(C1〜8アルキル)2、-NH-C(O)-NH-SO2-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-NHSO2-C1〜8アルキル、-N(C1〜8アルキル)-C(O)-N(C1〜8アルキル)-SO2-C1〜8アルキル、-S-C1〜8アルキル、-S(O)-C1〜8アルキル、-SO2-C1〜8アルキル、-S-アリール、-S(O)-アリール、SO2-アリール、-SO2NH2、-SO2NH-(C1〜8アルキル)、及び-SO2N(C1〜8アルキル)2からなる群から独立に選択され;
Xは、CH及びNから選択される基を表し;
Zは、結合、又は-(CH2)n-、-O-CH2-、及び-CH=CH-から選択される基を表し;
Aは、-OR、-O(CH2)nアリール、-O(CH2)nヘテロアリール、-OCOR、及び-OCO-アリールから選択される基であり(ここで、Rは、-C1〜6アルキル、-C3〜6シクロアルキル、-C1〜3アルキル(シクロアルキル)、-C3〜6アルケニル、及び-C3〜6アルキニルからなる群から独立に選択され、又はRは、これらに結合する原子と共に、置換若しくは非置換の5から8員の環を形成する);
Pは、-O-、及び-CH2-からなる群から選択され;
各存在において、nは、1、2及び3から選択される整数であり;
各存在において、mは、0、1、2、3及び4から選択される整数である)。
【請求項９】
下記化合物、及びそのいずれか1つの医薬として許容し得る塩からなる群から選択される、請求項８記載の化合物、又はその塩:
【化３】
2014521637.tif 000003
。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月10日(2015.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、水和物、溶媒和物、結晶形および個々の異性体、互変異性体またはそれらの薬学的に許容される塩
【化１】
2014521642.tif 000001
式Ｉ
式中：
Ｒ1は水素、Ｃ1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはＣ1-3アルキルである。
【請求項２】
Ｒ1は水素、メチル、臭素または塩素であり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1は水素であり；
ＹはＣＨであり；
ＸはＯ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1はメチルであり；
ＹはＣＨであり；
ＸはＮＲであり；かつ
Ｒはメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1は臭素または塩素であり；
ＹはＣＨであり；
ＸはＮＲであり；かつ
Ｒは水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は水素であり；
ＹはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1は水素であり；
ＹはＮであり；
ＸはＳ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはメチルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
下記から選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−アミン。
【請求項９】
活性成分として治療有効量の請求項１に記載の化合物を含み、且つ薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を含んでいてもよい、医薬組成物。
【請求項１０】
前記化合物は下記から選択される、請求項９に記載の医薬組成物：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）フロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−アミン。
【請求項１１】
式Ｉの化合物を含む、α２受容体と関連する障害を治療するための医薬組成物：
【化２】
2014521642.tif 000002
式Ｉ
式中：
Ｒ1は水素、Ｃ1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはＣ1-3アルキルである。
【請求項１２】
前記障害は下記から選択される網膜疾患である、請求項１１に記載の医薬組成物：加齢黄斑変性、滲出型黄斑変性、萎縮型黄斑変性、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、糖尿病黄斑浮腫、腫瘍、網膜静脈閉塞、高眼圧症、緑内障、網膜色素変性症および多発性硬化症に続発する神経炎。
【請求項１３】
前記障害は下記から選択される皮膚状態である、請求項１１に記載の医薬組成物：酒さ、日焼け、乾癬、酒さ性ざ瘡、更年期関連のぼせ、精巣摘出皮膚炎に起因するのぼせ、光老化、脂漏性皮膚炎、ざ瘡、アレルギー性皮膚炎、皮膚の発赤、顔の毛細血管拡張症（以前から存在していた微小血管の拡張）、鼻瘤（濾胞性拡張を有する鼻の肥大）、赤色球状鼻、ざ瘡様皮疹（滲出または痂皮となり得る）、顔の焼けるまたは刺すような感じ、ひりひりする、充血した、および涙ぐんだ目、皮膚の紅斑、皮膚の血管の拡張を伴う皮膚機能亢進、Ｌｙｅｌｌ症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑マイナー、多形性紅斑メジャーおよび他の炎症性皮膚疾患。
【請求項１４】
前記障害は緑内障、眼圧亢進、虚血性ニューロパチー、視神経症、疼痛、内臓痛、角膜痛、頭痛、片頭痛、癌性疼痛、背部痛、過敏性腸症候群痛、筋肉痛および糖尿病性ニューロパチーと関連する疼痛、糖尿病性網膜症の治療、他の網膜変性状態、脳卒中、認知障害、精神神経状態、薬物依存および嗜癖、離脱症状、強迫性障害、肥満、インスリン抵抗性、ストレス関連状態、下痢、利尿、鼻閉、痙縮、注意欠陥障害、精神病、不安、うつ病、自己免疫疾患、クローン病、胃炎、アルツハイマー病、パーキンソンＡＬＳ、神経変性疾患である、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
パッケージング材料および前記パッケージング材料内に包含される医薬品を含む製品であって、前記医薬品は治療的に有効であり、前記パッケージング材料は前記医薬品がα２受容体と関連する障害を治療するために使用することができることを示すラベルを含み、前記医薬品は、有効量の、少なくとも１つの式Ｉの化合物を含む、製品：
【化３】
2014521642.tif 000003
式Ｉ
式中：
Ｒ1は水素、Ｃ1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；
ＸはＯ、Ｓ、ＮＲであり；かつ
Ｒは水素またはＣ1-3アルキルである。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月21日(2015.7.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物若しくはＮ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン、又はこれらの互変異性体、又はこれらの医薬的に許容される塩：
【化１】
2014521647.tif 000001
式Ｉ
（式中：
Ｒ1は、水素、置換もしくは非置換のＣ1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；且つ
ＸはＣＨまたはＮである）
但し、式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない。
【請求項２】
Ｒ1が水素、メチル、臭素または塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；且つ
ＸがＣＨまたはＮであり、且つ
式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がメチル、臭素または塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がメチルであり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が臭素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が塩素であり；
ＹがＣＨまたはＮであり；および
ＸがＣＨである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が塩素であり；
ＹがＣＨであり；および
ＸがＣＨまたはＮである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
有効成分として請求項１に記載の化合物を含み、且つ医薬的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体を任意に含んでいてもよい、医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
アルファ２受容体の活性化により緩和される状態を治療するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物若しくはＮ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン、又はこれらの互変異性体、又はこれらの医薬的に許容される塩を含む、前記医薬組成物：
【化２】
2014521647.tif 000002
式Ｉ
（式中、
Ｒ1は、水素、置換もしくは非置換のＣ1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；且つ
ＸはＣＨまたはＮである）
但し、式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない。
【請求項１３】
前記化合物が：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
前記状態が、加齢黄斑変性、滲出型黄斑変性、乾燥型黄斑変性、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、腫瘍、網膜静脈閉塞、高眼圧症、緑内障、網膜色素変性症、および多発性硬化症に続発する神経炎、から選択される、請求項１２又は１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
前記状態が、酒さ、日焼け、乾癬、酒さ性ざ瘡、閉経に伴う顔面紅潮、精巣摘出術により生じる顔面紅潮、アトピー性皮膚炎、光老化、脂漏性皮膚炎、座瘡、アレルギー性皮膚炎、皮膚の発赤、顔面の毛細血管拡張症、鼻瘤、座瘡様皮疹、顔面の灼熱感または刺痛感（stinging sensation）、皮膚の紅斑、皮膚血管の拡張による皮膚機能亢進、ライエル症候群、スティーブンス・ジョンソン症候群、軽症多形紅斑、重症多形紅斑およびまたは他の炎症性皮膚疾患、から選択される皮膚の状態である、請求項１２又は１３に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
包装材料および前記包装材料内に含まれる医薬品を含む製品であって、前記医薬品が治療的に有効であり、前記包装材料が、前記医薬品をアルファ２受容体に関連する障害を治療するために使用し得ることを示す表示を含み、および前記医薬品が、有効量の、式Ｉの化合物若しくはＮ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン、又はこれらの互変異性体、又はこれらの医薬的に許容される塩を含む、前記製品：
【化３】
2014521647.tif 000003
式Ｉ
（式中、
Ｒ1は、水素、置換もしくは非置換のＣ1-8アルキルまたはハロゲンであり；
ＹはＣＨまたはＮであり；且つ
ＸはＣＨまたはＮである）
但し、式Ｉの化合物は、Ｎ−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３−キノリンアミンではない。
【請求項１７】
前記化合物が：
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−４−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−４−メチルキノリン−３−アミン；
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
４−ブロモ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）キノリン−３−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；
Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−８−メチルピリド［２，３−ｂ］ピラジン−７−アミン；および
４−クロロ−Ｎ−（イミダゾリジン−２−イリデン）−１，５−ナフチリジン−３−アミン
から選択される、請求項１６に記載の製品。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月14日(2015.7.14)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量の４-ブロモ-Ｎ-（イミダゾリジン-２-イリデン）-１Ｈ-ベンゾイミダゾ-ル-５-アミンまたはその医薬的に許容可能な塩を含み、且つ１つ以上の医薬的に許容可能な担体を任意に含んでいてもよい、網膜疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２】
目に投与するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
網膜疾患が、加齢が関係する黄斑変性、滲出型黄斑変性、乾燥型黄斑変性、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫、網膜色素変性、網膜静脈閉塞症、多発性硬化症二次的神経炎、シュタルガルト病、急性黄斑神経網膜症、視神経炎および糖尿病性網膜症から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
医薬品が網膜疾患の患者を治療するのに有効であり、梱包材が、当該医薬品が網膜疾患を治療するために使用することができることを示す標識を含み、当該医薬品が４-ブロモ-Ｎ-（イミダゾリジン-２-イリデン）-１Ｈ-ベンゾイミダゾール-５-アミンまたはその医薬的に許容可能な塩である、梱包材および梱包材内に含まれた医薬品を含む製品。
【請求項５】
治療有効量の４-ブロモ-Ｎ-（イミダゾリジン-２-イリデン）-１Ｈ-ベンゾイミダール-５-アミンまたはその医薬的に許容可能な塩を含み、且つ１つ以上の医薬的に許容可能な担体を任意に含んでいてもよい、網膜の神経保護のための医薬組成物。
【請求項６】
目に投与するための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
加齢乾燥型黄斑変性を原因とする萎縮、加齢滲出型黄斑変性、加齢滲出型黄斑変性を原因とする萎縮、高眼圧症、緑内障二次的虚血、網膜色素変性を原因とする光受容細胞損傷、地図状萎縮、シュタルガルト病、急性黄斑神経網膜症、視神経炎、糖尿病性網膜症、糖尿病性黄斑浮腫および網膜静脈閉塞症から選択される少なくとも１つに罹患している患者における網膜の神経保護のための、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項８】
医薬品が網膜の神経保護を必要とする患者の治療に有効であり、梱包材が、当該医薬品が網膜の神経保護のために使用することができることを示す標識を含み、当該医薬品が４-ブロモ-Ｎ-（イミダゾリジン-２-イリデン）-１Ｈ-ベンゾイミダゾール-５-アミンまたはその医薬的に許容可能な塩である、梱包材および当該梱包材内に含まれる医薬品を含む製品。
【手続補正書】
【提出日】平成27年7月22日(2015.7.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
組成物であって、
薬学的に許容される担体と、
カリウム塩、亜鉛塩、カルシウム塩、及びルビジウム塩を含む無機固体の有効な量の活性成分と、
創傷部位における生存微生物の数を減少させるのに有効な量を含む抗菌性ビグアニド化合物と、を含み、
前記塩の各々が、薬学的に許容されるアニオンを含む、組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の組成物と、
支持体と、を含む、創傷包帯。
【請求項３】
創傷を請求項１に記載の前記組成物と接触させることを含む、創傷を治療する方法。