【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年10月30日(2015.10.30)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１４７
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１４７】
ａ）ｔｅｒｔ−ブチル（５−（（６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド）メチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）カルバメート
【化６６】
2015501784.tif 000001
ＤＭＦ（２５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（５−（アミノメチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）カルバメート（０．４０ｇ、１．４９６ｍｍｏｌ）、６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸（０．４４ｇ、１．４８６ｍｍｏｌ）、およびＨＯＡｔ（０．２１ｇ、１．５４３ｍｍｏｌ）の撹拌した溶液に、ＥＤＣ遊離塩基（０．２５ｇ、１．６１０ｍｍｏｌ）を加えた。反応を室温で一晩撹拌し、次に真空下で蒸発させて乾燥した。残りをシリカゲルクロマトグラフィー（Ａｎａｌｏｇｉｘ、ＳＦ２５−６０ｇ、ヘキサン中の０〜３０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、生成物ｔｅｒｔ−ブチル（５−（（６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド）メチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）カルバメート（０．８１ｇ、１．４８５ｍｍｏｌ、収率９９％）を白色の固体として得た。1H NMR (400MHz ,DMSO-d6) δ = 9.42 (s, 1 H), 8.41 (t, J = 4.8 Hz, 1 H), 7.77 (d, J = 1.5 Hz, 1 H), 7.33 (s, 1 H), 7.21 (s, 1 H), 6.99 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 4.40 (d, J = 5.1 Hz, 2 H), 3.81 (s, 3 H), 2.35 (s, 3 H), 2.10 (d, J = 1.0 Hz, 3 H), 1.47 (s, 9 H), 1.38 (d, J = 6.6 Hz, 6 H). MS(ES)+ m/e 545.2 [M+H]+
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６０
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６０】
ａ）６−ブロモ−Ｎ−（（６−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド
【化７３】
2015501784.tif 000002
ジクロロメタン（１５ｍＬ）およびＤＭＦ（５ｍＬ）中の（５−（アミノメチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）メタノール（０．２９ｇ、１．５９１ｍｍｏｌ）、６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸（０．４８ｇ、１．６２１ｍｍｏｌ）、およびＨＯＡｔ（０．２２ｇ、１．６１６ｍｍｏｌ）の撹拌した溶液に、ＥＤＣ遊離塩基（０．３０ｇ、１．９３２ｍｍｏｌ）を加えた。反応を室温で３時間撹拌し、次に真空下で蒸発させて乾燥した。残りをシリカゲルクロマトグラフィー（Ａｎａｌｏｇｉｘ、ＳＦ２５−６０ｇ、ＣＨ２Ｃｌ２中の０〜２０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、生成物６−ブロモ−Ｎ−（（６−（ヒドロキシメチル）−２−メトキシ−４−メチルピリジン−３−イル）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド（０．７３ｇ、１．５８６ｍｍｏｌ、収率１００％）を白色の固体として得た。1H NMR (400MHz ,DMSO-d6) δ = 8.46 (t, J = 4.9 Hz, 1 H), 7.77 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 7.33 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 6.99 (d, J = 1.5 Hz, 1 H), 6.90 (s, 1 H), 5.31 (t, J = 5.9 Hz, 1 H), 4.74 (quin, J = 6.6 Hz, 1 H), 4.45 (d, J = 5.1 Hz, 1 H), 4.43 (d, J = 5.8 Hz, 2 H), 3.83 (s, 3 H), 2.40 (s, 3 H), 2.10 (s, 3 H), 1.38 (d, J = 6.8 Hz, 6 H). MS(ES)+ m/e 460.2 [M+H]+
【誤訳訂正３】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１６３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１６３】
ａ）ｔｅｒｔ−ブチル（（５−（（６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド）メチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）メチル）カルバメート
【化７６】
2015501784.tif 000003
ジクロロメタン（２０ｍＬ）およびＤＭＦ（５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（（５−（アミノメチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）メチル）カルバメート（０．５５ｇ、１．９５５ｍｍｏｌ）、６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸（０．６３ｇ、２．１２７ｍｍｏｌ）、およびＨＯＡｔ（０．２７ｇ、１．９８４ｍｍｏｌ）の撹拌した溶液に、ＥＤＣ遊離塩基（０．３４ｇ、２．１９０ｍｍｏｌ）を加えた。反応を室温で２時間撹拌し、次に真空下で蒸発させて乾燥した。残りをシリカゲルクロマトグラフィー（Ａｎａｌｏｇｉｘ、ＳＦ２５−６０ｇ、ヘキサン中の０〜４０％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、生成物ｔｅｒｔ−ブチル（（５−（（６−ブロモ−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド）メチル）−６−メトキシ−４−メチルピリジン−２−イル）メチル）カルバメート（１．０７ｇ、１．９１２ｍｍｏｌ、収率９８％）を白色の固体として得た。1H NMR (400MHz ,DMSO-d6) δ = 8.47 (t, J = 4.8 Hz, 1 H), 7.76 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 7.35 (t, 1 H), 7.33 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 6.99 (d, J = 1.5 Hz, 1 H), 6.67 (s, 1 H), 4.74 (quin, J = 6.6 Hz, 1 H), 4.44 (d, J = 4.8 Hz, 2 H), 4.08 (d, J = 6.3 Hz, 2 H), 3.85 (s, 3 H), 2.37 (s, 3 H), 2.10 (s, 3 H), 1.41 (s, 9 H), 1.38 (d, J = 6.6 Hz, 6 H). MS(ES)+ m/e 559.3 [M+H]+
【誤訳訂正４】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７３
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７３】
ｂ）６−（２−アミノエチル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド塩酸塩
【化８５】
2015501784.tif 000004
ＤＭＦ（２０ｍＬ）中の６−［２−（｛［（１，１−ジメチルエチル）オキシ］カルボニル｝アミノ）エチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸（５００ｍｇ、１．３８７ｍｍｏｌ）、３−（アミノメチル）−４，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノンＨＣｌ塩（３４０ｍｇ、１．８０２ｍｍｏｌ）、ＨＯＡｔ（２４５ｍｇ、１．８００ｍｍｏｌ）の撹拌した懸濁液に、Ｎ−メチルモルホリン（２００μＬ、１．８１９ｍｍｏｌ）およびＥＤＣ遊離塩基（２８０ｍｇ、１．８０４ｍｍｏｌ）を加えた。反応を室温で一晩撹拌した。ＬＣＭＳは、反応が完了したことを示した。反応を蒸発させて乾燥し、シリカゲルクロマトグラフィー（Ａｎａｌｏｇｉｘ、ＳＦ２５−４０ｇ、ＣＨ２Ｃｌ２中の０〜１０％ＣＨ２Ｃｌ２／２０％（ＭｅＯＨ中の５％ＮＨ４ＯＨ））によって精製した。純粋な画分を合わせ、蒸発させて乾燥した。水中の５０％ＭｅＯＨでトリチュレーションし、ろ過し、真空下で乾燥して、Ｂｏｃ保護生成物を、オフホワイト色の固体として得た。Ｂｏｃ保護生成物を少量のＭｅＯＨ（２ｍＬ）に懸濁し、ジオキサン（２５ｍＬ）中の４ＮＨＣｌで処理し、室温で１時間撹拌した。ＬＣＭＳは、反応が完了したことを示した。反応を蒸発させて乾燥し、Ｅｔ２Ｏでトリチュレーションし、ろ過し、真空下で乾燥して、生成物６−（２−アミノエチル）−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド（４６０ｍｇ、１．０６７ｍｍｏｌ、収率７７％）を、オフホワイト色の固体として得た。1H NMR (400MHz ,DMSO-d6 + D2O) δ 8.05 (t, J = 5.2 Hz, 1 H), 8.00 (br. s., 2 H), 7.39 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 7.25 (s, 1 H), 6.86 (d, J = 1.3 Hz, 1 H), 5.93 (s, 1 H), 4.69 (dt, J = 6.6, 13.3 Hz, 1 H), 4.34 (d, J = 5.1 Hz, 2 H), 3.06 (dd, J = 5.8, 7.6 Hz, 2 H), 3.01 - 2.91 (m, 2 H), 2.25 (s, 3 H), 2.13 (s, 3 H), 2.12 (s, 3 H), 1.41 (d, J = 6.8 Hz, 6 H). MS(ES)+ m/e 394.9 [M+H]+
【誤訳訂正５】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０１７８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０１７８】
ｃ）６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−フルオロフェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド
【化８９】
2015501784.tif 000005
ＤＭＦ（１５ｍＬ）中の６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−フルオロフェニル｝−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸（２１０ｍｇ、０．５７０ｍｍｏｌ）、３−（アミノメチル）−４，６−ジメチル−２（１Ｈ）−ピリジノンＨＣｌ塩（１４０ｍｇ、０．７４２ｍｍｏｌ）、およびＨＯＡｔ（１００ｍｇ、０．７３５ｍｍｏｌ）の撹拌した懸濁液に、Ｎ−メチルモルホリン（８２μｌ、０．７４６ｍｍｏｌ）およびＥＤＣ遊離塩基（１１０ｍｇ、０．７０９ｍｍｏｌ）を加えた。反応を室温で４時間撹拌し、濃縮して真空下でほぼ乾燥した。生成物が沈殿するまで水を加えた。懸濁液をトリチュレーションし、ろ過し、冷水ですすぎ、次に真空下で乾燥して、生成物６−｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−フルオロフェニル｝−Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド（１８６ｍｇ、０．３７０ｍｍｏｌ、収率６４．９％）を、淡い黄褐色の固体として得た。
1H NMR (400MHz ,DMSO-d6) δ = 11.47 (br. s., 1 H), 8.15 (t, J = 4.9 Hz, 1 H), 8.04 (d, J = 5.3 Hz, 1 H), 7.90 - 7.86 (m, 1 H), 7.39 (t, J = 9.2 Hz, 1 H), 7.35 (s, 1 H), 7.27 (d, J = 1.3 Hz, 1 H), 5.87 (s, 1 H), 4.88 (dt, J = 6.6, 13.3 Hz, 1 H), 4.36 (d, J = 5.1 Hz, 2 H), 4.26 (br. s., 2 H), 2.69 (s, 6 H), 2.24 (s, 3 H), 2.17 (s, 3 H), 2.11 (s, 3 H), 1.44 (d, J = 6.6 Hz, 6 H). MS(ES)+ m/e 503.0 [M+H]+
【誤訳訂正６】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２００
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２００】
上述のカルボン酸に、３−（アミノメチル）−６−メチル−４−プロピルピリジン−２（１Ｈ）−オン（２３０ｍｇ、１．２７６ｍｍｏｌ）、ＨＯＡｔ（１６０ｍｇ、１．１７６ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１２ｍＬ）、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４．００ｍＬ）を加えて溶かした。撹拌しながら、ＥＤＣ遊離塩基（２１０ｍｇ、１．３５３ｍｍｏｌ）を加え、反応を室温で３時間撹拌した。ＬＣＭＳは、反応が完了したことを示した。反応を、真空下で蒸発させて乾燥し、次にシリカゲルクロマトグラフィー（ＳＦ２５−４０ｇ、ＣＨ２Ｃｌ２中の５０〜１００％ＥｔＯＡｃ）によって精製した（迅速に行った）。純粋な画分を合わせ、真空下で蒸発させた。残りの固体を、ヘキサン中の２５％ＣＨ２Ｃｌ２でトリチュレーションし、ろ過し、ヘキサンで洗浄し、真空下で乾燥して、生成物６−クロロ−１−イソプロピル−２，３−ジメチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド（４３１ｍｇ、１．００７ｍｍｏｌ、収率８８％）を、オフホワイト色の固体として得た。1H NMR (400MHz ,DMSO-d6) δ = 11.49 (s, 1 H), 8.16 (t, J = 5.1 Hz, 1 H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 6.82 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 5.89 (s, 1 H), 4.75 (dt, J = 6.9, 13.9 Hz, 1 H), 4.31 (d, J = 5.1 Hz, 2 H), 2.52 ( 2H 未満 DMSO), 2.33 (s, 3 H), 2.12 (s, 3 H), 2.04 (s, 3 H), 1.61 - 1.51 (m, 2 H), 1.49 (d, J = 6.8 Hz, 6 H), 0.94 (t, J = 7.3 Hz, 3 H). MS(ES)+ m/e 428.3 [M+H]+
【誤訳訂正７】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０４
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０４】
ｃ）６−クロロ−２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド
【化１１１】
2015501784.tif 000006
６−クロロ−２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸塩酸塩（０．４２ｇ、１．２１６ｍｍｏｌ）、３−（アミノメチル）−６−メチル−４−プロピルピリジン−２（１Ｈ）−オン（０．２２ｇ、１．２２１ｍｍｏｌ）、ＨＯＡｔ（０．１７ｇ、１．２４９ｍｍｏｌ）に、ジクロロメタン（１６ｍＬ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４ｍＬ）、およびＮ−メチルモルホリン（１３５μＬ、１．２２８ｍｍｏｌ）を加えた。混合物を撹拌し、ＥＤＣ遊離塩基（０．２０ｇ、１．２８８ｍｍｏｌ）を加えた。２時間撹拌した後、ＬＣＭＳは、反応が完了したことを示した。反応を真空下で蒸発させて乾燥し、シリカゲルクロマトグラフィー（Ａｎａｌｏｇｉｘ、ＳＦ２５−６０ｇ、ＣＨ２Ｃｌ２中の０〜８％（ＭｅＯＨ中の５％ＮＨ４ＯＨ））によって精製した。純粋な画分を合わせ、蒸発させて乾燥し、次にヘキサン中の２０％ＥｔＯＡｃに溶解した。スクラッチングにより生成物が晶出し、それをろ過し、ヘキサンで洗浄して、生成物６−クロロ−２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１−イソプロピル−３−メチル−Ｎ−（（６−メチル−２−オキソ−４−プロピル−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミド（３６２ｍｇ、０．７６９ｍｍｏｌ、収率６３．２％）を、オフホワイト色の固体として得た。1H NMR (400MHz ,DMSO-d6) δ = 11.49 (s, 1 H), 8.24 (t, J = 4.9 Hz, 1 H), 7.61 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 6.83 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 5.89 (s, 1 H), 4.91 (quin, J = 7.0 Hz, 1 H), 4.31 (d, J = 5.1 Hz, 2 H), 3.47 (s, 2 H), 2.52 (2H 未満 DMSO), 2.14 (s, 6 H), 2.12 (s, 3 H), 2.10 (s, 3 H), 1.62 - 1.53 (m, 2 H), 1.51 (d, J = 7.1 Hz, 6 H), 0.94 (t, J = 7.3 Hz, 3 H). MS(ES)+ m/e 471.3 [M+H]+
【誤訳訂正８】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０２０８
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０２０８】
上述のカルボン酸に、３−（アミノメチル）−６−メチル−４−プロピルピリジン−２（１Ｈ）−オン（８０ｍｇ、０．４４４ｍｍｏｌ）、ＨＯＡｔ（６０ｍｇ、０．４４１ｍｍｏｌ）、ジクロロメタン（１２ｍＬ）、およびＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３．００ｍＬ）を加えて溶かした。撹拌しながら、ＥＤＣ遊離塩基（７０ｍｇ、０．４５１ｍｍｏｌ）を加え、反応を室温で一晩撹拌した。ＬＣＭＳは、反応が完了したことを示した。反応を真空下で蒸発させて乾燥し、次にシリカゲルクロマトグラフィー（ＳＦ２５−４０ｇ、ＣＨ２Ｃｌ２中の５０〜１００％ＥｔＯＡｃ）によって精製して、Ｂｏｃ保護最終生成物（０．２０ｇ、３．５９ｍｍｏｌ、１００％）を白色の固体として得た。MS(ES)+ m/e 557.3 [M+H]+
【誤訳訂正９】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０３５６
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０３５６】
サイトカイン産生研究：
エクセルを使用してデータを解析し、平均値±平均値の標準誤差として表わし、ｎ値は、使用したヒト提供者の数である。ｐＩＣ５０値は、グラフパッドプリズムソフトウェアおよび非線形シグモイド用量曲線フィッティングを使って生成した。
［１］
Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患またはＴ細胞媒介性過敏性疾患を治療する方法であって、ＥＺＨ２および／またはＥＺＨ１を阻害する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要とするヒトに投与することを含んでなる、方法。
［２］
式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を投与することを含んでなる、Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患またはＴ細胞媒介性過敏性疾患を治療する方法：
【化２０９】
2015501784.tif 000007
（Ｉ）、またはその塩
（式中、
ＸおよびＺが、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換または置換（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換または置換（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換または置換（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換または置換ヘテロシクロアルキル、非置換または置換ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換アリール、非置換または置換アリール‐（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換ヘテロアリール、非置換または置換ヘテロアリール‐（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、ハロ、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択され；
Ｙが、Ｈまたはハロであり、
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換または置換（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換または置換（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換または置換（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換または置換ヘテロシクロアルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換または置換アリール、非置換または置換アリール‐（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、非置換または置換ヘテロアリール、非置換または置換ヘテロアリール‐（Ｃ１−Ｃ８）アルキルまたは−（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂであり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、トリフルオロメチル、アルコキシ、またはハロであり、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキルが、アミノおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノから選択される１〜２つの基で置換されてもよく；
Ｒ７が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはアルコキシであり；Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、またはハロであり；
Ｒ６が、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、−Ｂ（ＯＨ）２、置換または非置換（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、非置換または置換（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、非置換または置換（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換または置換（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、非置換または置換（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、非置換または置換ヘテロシクロアルキル、非置換または置換ヘテロシクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換または置換アリール、非置換または置換アリール‐（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、非置換または置換ヘテロアリール、非置換または置換ヘテロアリール‐（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から選択され；
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール基が、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルからなる群から独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；
ここで、前記アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、またはヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルの任意のアリールまたはヘテロアリール部分が、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、
−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、
−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、      −ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂからなる群から独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；
ＲａおよびＲｂが各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、そこにおいて、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、もしくは−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；
各Ｒｃが独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、または−ＣＯ２Ｒａであり；
またはＲａおよびＲｂが、それらに結合する窒素と一緒になって、酸素、窒素、および硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を所望により含有する５〜８員飽和もしくは不飽和環を表わし、そこにおいて、前記環が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２もしくは３つの基によって所望により置換され、ここで、前記環が、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環に所望により縮合し；
またはＲａおよびＲｂが、それらに結合する窒素と一緒になって、所望により（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環に縮合する、６〜１０員の架橋二環式環系を表わす）。
［３］
ＸおよびＺが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａからなる群から選択され；
Ｙが、ＨまたはＦであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、トリフルオロメチル、アルコキシ、またはハロであり、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキルが、アミノおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノから選択される１〜２つの基で置換される場合があり；
Ｒ７が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはアルコキシであり；Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、シアノ、トリフルオロメチル、−ＮＲａＲｂ、およびハロからなる群から選択され；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、および−ＮＲａＳＯ２Ｒｂからなる群から選択され；
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル基が、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（Ｒｃ）１−２、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル−ヘテロシクロアルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２、または３つの基によって所望により置換され；
各Ｒｃが独立して、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、または−ＣＯ２Ｒａであり；
ＲａおよびＲｂが各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；
またはＲａおよびＲｂが、それらに結合する窒素と一緒になって、所望により酸素、窒素、および硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含有する５〜８員飽和もしくは不飽和環を表わし、ここで、前記環が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２もしくは３つの基によって所望により置換され、ここで、前記環が、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環に所望により縮合し；
またはＲａおよびＲｂが、それらに結合する窒素と一緒になって、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環に所望により縮合する、６〜１０員の架橋二環式環系を表わし；この特定のサブグループＡのアリールもしくはヘテロアリール基が、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾキサゾール、ベンゾチアゾール、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、およびナフチリジンからなる群から独立して選択され、または別のアリールもしくはヘテロアリール基が次のとおりである、［２］に記載の方法：
【化２１０】
2015501784.tif 000008
(（１）の式中、
Ａが、Ｏ、ＮＨ、もしくはＳであり；Ｂが、ＣＨもしくはＮであり、およびＣが、水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルである）または
【化２１１】
2015501784.tif 000009
（（２）の式中、
Ｄが、Ｎ、または水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルによって所望により置換されたＣである）または
【化２１２】
2015501784.tif 000010
（（３）の式中、
ＥがＮＨもしくはＣＨ２であり；Ｆが、ＯもしくはＣＯであり；およびＧが、ＮＨもしくはＣＨ２である）または
【化２１３】
2015501784.tif 000011
（（４）の式中、
Ｊが、Ｏ、Ｓ、もしくはＣＯである）または
【化２１４】
2015501784.tif 000012
（（５）の式中、
Ｑが、ＣＨもしくはＮであり；
Ｍが、ＣＨもしくはＮ；および
Ｌ／（５）が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり、      ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；ここで、ＲａおよびＲｂが、上記定義の通りである）または
【化２１５】
2015501784.tif 000013
（６の式中、
Ｌ／（６）が、ＮＨもしくはＣＨ２である）または
【化２１６】
2015501784.tif 000014
（７の式中、
Ｍ／（７）が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり、
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；そこにおいて、ＲａおよびＲｂが、上記定義の通りである）または
【化２１７】
2015501784.tif 000015
（（８）の式中、
Ｐが、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、もしくはＳであり；Ｑ／（８）が、ＣＨもしくはＮであり；およびｎが、０〜２である）または
【化２１８】
2015501784.tif 000016
（（９）の式中、
Ｓ／（９）およびＴ（９）がＣであり、もしくはＳ／（９）がＣおよびＴ（９）がＮであり、もしくはＳ／（９）がＮおよびＴ／（９）がＣであり；
Ｒが、水素、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、ハロであり；
Ｕが、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲａ、４−（１Ｈ−ピラゾール‐４‐イル）であり、
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；ここで、ＲａおよびＲｂが、上記定義の通りである）。
［４］
ＸおよびＺが、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲａＲｂ、および−ＯＲａからなる群から独立して選択され；
Ｙが、Ｈであり；
Ｒ１が、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはハロであり、前記（Ｃ１−Ｃ３）アルキルが、アミノおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノから選択される１〜２つの基で置換されてもよく；
Ｒ７が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはアルコキシであり；Ｒ３が、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、またはハロであり；
Ｒ６が、水素、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシルアミノ、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、または−ＮＲａＳＯ２Ｒｂであり；
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキニル基が、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、およびヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２、または３つの基によって所望により置換され；
ＲａおよびＲｂが各々独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ６−Ｃ１０）ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、ここで、前記（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ８）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ８）アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基が、ハロ、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮＨ２，−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２，−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−ＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）から独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；
またはＲａおよびＲｂが、それらに結合する窒素と一緒になって、所望により酸素、窒素、および硫黄から選択されるさらなるヘテロ原子を含有する５〜８員飽和もしくは不飽和環を表わし、ここで、前記環が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）ハロアルキル、アミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）（（Ｃ１−Ｃ４）アルキル）アミノ、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、および（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから独立して選択される１、２もしくは３つの基によって所望により置換され、ここで、前記環が、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環に所望により縮合し；
またはＲａおよびＲｂが、それらに結合する窒素と一緒になって、所望により（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、もしくはヘテロアリール環に縮合する、６〜１０員の架橋二環式環系を表わし；
該定義におけるアリールおよびヘテロアリールが、フラン、チオフェン、ピロール、オキサゾール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、トリアゾール、テトラゾール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾキサゾール、ベンゾチアゾール、フェニル、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、キノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、およびナフチリジンからなる群から選択され、または化合物または別のアリールもしくはヘテロアリール基が次のとおりである、［２］に記載の方法：
【化２１９】
2015501784.tif 000017
（（１）の式中、
Ａが、Ｏ、ＮＨ、もしくはＳであり；Ｂが、ＣＨもしくはＮであり、およびＣが、水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルである）または
【化２２０】
2015501784.tif 000018
（（２）の式中、
Ｄが、Ｎ、または水素もしくはＣ１−Ｃ８アルキルによって所望により置換されたＣであり；または
【化２２１】
2015501784.tif 000019
（（３）の式中、
ＥがＮＨもしくはＣＨ２であり；Ｆが、ＯもしくはＣＯであり；およびＧが、ＮＨもしくはＣＨ２である）または
【化２２２】
2015501784.tif 000020
（（４）の式中、
Ｊが、Ｏ、Ｓ、もしくはＣＯである）または
【化２２３】
2015501784.tif 000021
（（５）の式中、
Ｑが、ＣＨもしくはＮであり；
Ｍが、ＣＨもしくはＮ；および
Ｌ／（５）が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり、
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され、
ここで、ＲａおよびＲｂが、上記定義の通りである）または
【化２２４】
2015501784.tif 000022
（６の式中、
Ｌ／（６）が、ＮＨもしくはＣＨ２である）または
【化２２５】
2015501784.tif 000023
（７の式中、
Ｍ／（７）が、水素、ハロ、アミノ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＣＯＮＲａＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＲａであり、
ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され；ここで、ＲａおよびＲｂが、上記定義の通りである）または
【化２２６】
2015501784.tif 000024
（（８）の式中、
Ｐが、ＣＨ２、ＮＨ、Ｏ、もしくはＳであり；Ｑ／（８）が、ＣＨもしくはＮであり；およびｎが、０〜２である）または
【化２２７】
2015501784.tif 000025
（（９）の式中、
Ｓ／（９）およびＴ（９）がＣであり、もしくはＳ／（９）がＣおよびＴ（９）がＮであり、もしくはＳ／（９）がＮおよびＴ／（９）がＣであり；
Ｒが、水素、アミノ、メチル、トリフルオロメチル、ハロであり；
Ｕが、水素、ハロ、アミノ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ，−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＲｂ、−ＮＲａＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＯＲａ、４−（１Ｈ−ピラゾール‐４‐イル）であり、      ここで、任意の（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル基が、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ５−Ｃ８）シクロアルケニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、シアノ、−ＣＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ，−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ニトロ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１、２または３つの基によって所望により置換され、ここで、ＲａおよびＲｂが、上記定義の通りである）。
［５］
Ｘが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、トリフルオロメチル、テトラヒドロピラン、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、またはベンジルであり；
Ｙが、Ｈであり；
Ｚが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、またはベンジルであり；
Ｒ１が、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、（１−メチルエチル）シクロプロピル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロチオフェン−３−イル、１−Ｍｅ−ピペリジン−４−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−１−プロパンアミニル（propanaminyl）、ベンジル、または４−ピリジルであり；
Ｒ２が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはハロであり、前記（Ｃ１−Ｃ３）アルキルが、アミノおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノから選択される１〜２つの基で置換されてもよく；
Ｒ７が、水素、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、またはアルコキシであり；Ｒ３が、Ｈ、メチル、またはＢｒであり；および
Ｒ６が、メチル、ビス（１，１−ジメチルエチル）、ビス（１−メチルエチル）、シクロプロピル、プロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、（２−ヒドロキシエチル）アミノ、２−プロペン−１−イルアミノ、１−ピペラジニル、１−ピペリジニル、４−モルホリニル、４−ピペリジニルアミノ、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ、フェニルアミノ、（フェニルメチル）アミノ、（４−ピリジニルメチル）アミノ、［２−（２−ピリジニルアミノ）エチル］アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ、４−ピリジニルアミノ、４−（アミノカルボニル）フェニル］アミノ、３−ヒドロキシ−３−メチル−１−ブチン−１−イル、４−ピリジニルエチニル、フェニルエチニル、２−フラニル、３−チエニル；１Ｈ−ピラゾール‐４‐イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、３−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル、２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イル、２−アミノ‐６−キナゾリニル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル、２−アミノ‐５−ピリミジニル、７−オキソ−１，５，６，７−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−３−イル、フェニル、２−メチルフェニル、２−ニトロフェニル、２−フェニルエチル、３−アミノフェニル、４−アミノフェニル、４−クロロフェニル、４−フルオロフェニル、４−（メチルオキシ）フェニル、３−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アセチルアミノ）フェニル、４−（アミノカルボニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾール‐４‐イル）フェニル、４−（アミノスルホニル）フェニル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４−［（ジメチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）カルボニル］フェニル、４−［（メチルアミノ）スルホニル］フェニル、４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル、３−ピリジニル、４−ピリジニル、２−（４−モルホリニル）−４−ピリジニル、２−アミノ‐４−ピリジニル、５−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−（メチルスルホニル）−３−ピリジニル、５−［（シクロプロピルスルホニル）アミノ］−６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、５−［（フェニルスルホニル）アミノ］−３−ピリジニル、６−（４−メチル−１−ピペラジニル）−３−ピリジニル、６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル、６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（ジメチルアミノ）−３−ピリジニル、６−（メチルオキシ）−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）カルボニル］−３−ピリジニル、６−［（メチルアミノ）スルホニル］−３−ピリジニル、６−メチル−３−ピリジニル、４−ピリジニルオキシである、［２］に記載の方法。
［６］
前記Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患が、急性汎発性全身性脱毛症（alopecia universalise）、ベーチェット病、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経失調症、脳脊髄炎、強直性脊椎炎、再生不良性貧血、化膿性汗腺炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、セリアック病、クローン病、１型糖尿病、巨細胞性動脈炎、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本病、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、川崎病、エリテマトーデス、顕微鏡的大腸炎、顕微鏡的多発動脈炎、混合結合組織病、多発性硬化症、重症筋無力症、オプソクローヌスミオクローヌス症候群（opsocionus myoclonus syndrome）、視神経炎、オード甲状腺炎（ord's thyroiditis）、天疱瘡、結節性多発動脈炎、多発筋痛症、ライター症候群、シェーグレン症候群、側頭動脈炎、ウェゲナー肉芽腫症、温式自己免疫性溶血性貧血、間質性膀胱炎、ライム病、斑状強皮症、サルコイドーシス、硬皮症、潰瘍性大腸炎および白斑からなる群から選択される、先行するいずれかに記載の方法。
［７］
該Ｔ細胞媒介性過敏性疾患が、接触過敏症、接触皮膚炎（例えばツタウルシによるもの）、蕁麻疹（uticaria）、皮膚アレルギー、呼吸器アレルギー（花粉症、アレルギー性鼻炎）およびグルテン過敏性腸症（セリアック病（Celliac disease））からなる群より選択される、［１］〜［５］のいずれかに記載の方法。
［８］
Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患またはＴ細胞媒介性過敏性疾患を治療する方法であって、薬学的に許容可能な組成物中の、ＥＺＨ２および／またはＥＺＨ１を阻害する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要とするヒトに投与することを含んでなる、方法。
［９］
Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患またはＴ細胞媒介性過敏性疾患を治療する方法であって、薬学的に許容可能な組成物中の、［２］〜［５］のいずれかに規定された化合物またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を、それを必要とするヒトに投与することを含んでなる、方法。
［１０］
Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患またはＴ細胞媒介性過敏性疾患を治療において使用するための、ＥＺＨ２および／またはＥＺＨ１を阻害する化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
［１１］
Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患またはＴ細胞媒介性過敏性疾患を治療するための薬剤の製造における、ＥＺＨ２および／またはＥＺＨ１を阻害する化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
［１２］
前記Ｔ細胞媒介性炎症性免疫疾患が、急性汎発性全身性脱毛症（alopecia universalise）、ベーチェット病、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経失調症、脳脊髄炎、強直性脊椎炎、再生不良性貧血、化膿性汗腺炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、セリアック病、クローン病、１型糖尿病、巨細胞性動脈炎、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本病、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、川崎病、エリテマトーデス、顕微鏡的大腸炎、顕微鏡的多発動脈炎、混合結合組織病、多発性硬化症、重症筋無力症、オプソクローヌスミオクローヌス症候群（opsocionus myoclonus syndrome）、視神経炎、オード甲状腺炎（ord's thyroiditis）、天疱瘡、結節性多発動脈炎、多発筋痛症、ライター症候群、シェーグレン症候群、側頭動脈炎、ウェゲナー肉芽腫症、温式自己免疫性溶血性貧血、間質性膀胱炎、ライム病、斑状強皮症、サルコイドーシス、硬皮症、潰瘍性大腸炎および白斑からなる群から選択される、［１０］または［１１］に記載の化合物または使用。
［１３］
前記Ｔ細胞媒介性過敏性疾患が、接触過敏症、接触皮膚炎（例えばツタウルシによるもの）、蕁麻疹（uticaria）、皮膚アレルギー、呼吸器アレルギー（花粉症、アレルギー性鼻炎）およびグルテン過敏性腸症（セリアック病（Celliac disease））からなる群より選択される、［１０］または［１１］に記載の化合物または使用。
［１４］
前記化合物が、［２］〜［５］のいずれか一項に規定された化合物である、［１０］〜［１３］のいずれかに記載の化合物または使用。
【誤訳訂正１０】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
急性汎発性全身性脱毛症（alopecia universalise）、ベーチェット病、シャーガス病、慢性疲労症候群、自律神経失調症、脳脊髄炎、強直性脊椎炎、再生不良性貧血、化膿性汗腺炎、自己免疫性肝炎、自己免疫性卵巣炎、セリアック病、クローン病、１型糖尿病、巨細胞性動脈炎、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本病、ヘノッホ・シェーンライン紫斑病、川崎病、エリテマトーデス、顕微鏡的大腸炎、顕微鏡的多発動脈炎、混合結合組織病、多発性硬化症、重症筋無力症、オプソクローヌスミオクローヌス症候群（opsocionus myoclonus syndrome）、視神経炎、オード甲状腺炎（ord's thyroiditis）、天疱瘡、結節性多発動脈炎、多発筋痛症、ライター症候群、シェーグレン症候群、側頭動脈炎、ウェゲナー肉芽腫症、温式自己免疫性溶血性貧血、間質性膀胱炎、ライム病、斑状強皮症、サルコイドーシス、硬皮症、潰瘍性大腸炎および白斑からなる群から選択されるＴ細胞媒介性炎症性免疫疾患の治療のための、Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる薬剤。
【請求項２】
前記化合物が遊離塩基として投与される、請求項１に記載の薬剤。
【請求項３】
接触過敏症、接触皮膚炎、蕁麻疹（uticaria）、皮膚アレルギー、呼吸器アレルギーおよびグルテン過敏性腸症からなる群より選択されるＴ細胞媒介性過敏性疾患の治療のための、Ｎ−［（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）メチル］−３−メチル−１−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−６−［６−（１−ピペラジニル）−３−ピリジニル］−１Ｈ−インドール−４−カルボキサミドである化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含んでなる薬剤。
【請求項４】
前記化合物が遊離塩基として投与される、請求項３に記載の薬剤。