【手続補正書】
【提出日】平成26年11月28日(2014.11.28)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2013544866.tif 000001
のカルボキサミド化合物、その互変異性体、その水和物、そのプロドラッグ及びその医薬的に適切な塩
［式中、
【化２】
2013544866.tif 000002
は相互に独立して単結合又は二重結合を表し、
Ｘは単結合又は酸素原子を表し、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル（これら３種の基は部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、及び／又は１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもっていてもよい）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（これら２種の基のシクロアルキル部分におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ又はＳに置換えてもよく、２個の隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、シクロアルキル部分は更に１、２、３もしくは４個のＲ１ｂ基をもっていてもよい）、アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル又はヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル（最後の６種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換でもよく、１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるＲ１ｃ基をもっていてもよい）であり、
Ｒ１ａは相互に独立してＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４及びＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは相互に独立してＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつフェニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（最後の３種の置換基におけるアルキル部分は部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、及び／又は１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもっていてもよい）、ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４及びＮＲｂ６Ｒｂ７から選択され、
更に２個のＲ１ｂ基は一緒になり、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成してもよく、あるいは隣接するシクロアルキルのＣ原子と結合した２個のＲ１ｂ基はそれらが結合している炭素原子と一緒になり、ベンゼン環を形成してもよく、
Ｒ１ｃは相互に独立してＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ（最後の４種の置換基におけるアルキル部分は部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、及び／又は１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもっていてもよい）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ（最後の３種の基のシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個のＲ１ｂ基をもっていてもよい）、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール（最後の３種の基はアリール部分が非置換でもよく、１、２、３もしくは４個のＲ１ｄ基をもっていてもよい）、ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７（式中、ｐ＝０、１、２、３、４、５又は６である）及びＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７（式中、ｑ＝２、３、４、５又は６である）から選択され、
Ｒａ１、Ｒｂ１及びＲｃ１は相互に独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール又はヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつ）であり、
Ｒａ２、Ｒｂ２及びＲｃ２は相互に独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール又はヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつ）であり、
Ｒａ３、Ｒｂ３及びＲｃ３は相互に独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール又はヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつ）であり、
あるいは２個の基Ｒａ２とＲａ３、又はＲｂ２とＲｂ３、又はＲｃ２とＲｃ３はＮ原子と一緒になり、場合によりＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の更に異なるもしくは同一のヘテロ原子を環員としてもち得る、場合により置換された３〜７員窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４及びＲｃ４は相互に独立してＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール又はヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつ）であり、
Ｒａ５、Ｒｂ５及びＲｃ５は相互に独立してＲａ１、Ｒｂ１及びＲｃ１について記載した意味の１つをもち、
Ｒａ６、Ｒｂ６及びＲｃ６は相互に独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）又はＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）（最後の１８種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつ）であり、
Ｒａ７、Ｒｂ７及びＲｃ７は相互に独立してＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール又はヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲ１ｄ置換基をもつ）であり、
あるいは２個の基Ｒａ６とＲａ７、又はＲｂ６とＲｂ７、又はＲｃ６とＲｃ７はＮ原子と一緒になり、場合によりＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の更に異なるもしくは同一のヘテロ原子を環員としてもち得る、場合により置換された３〜７員窒素複素環を形成し、
あるいは隣接するＣ原子と結合した２個のＲ１ｂ基又は２個のＲ１ｃ基はそれらが結合しているＣ原子と一緒になり、４員、５員、６員もしくは７員の場合により置換された炭素環又はＯ、Ｎ及びＳの群からの１、２もしくは３個の異なるもしくは同一のヘテロ原子を環員としてもつ場合により置換された複素環を形成し、
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル及びＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され、
Ｒ２はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個のＲｘａ置換基をもつＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基のシクロアルキル部分もしくはヘテロシクロアルキル部分は１、２、３もしくは４個のＲｘｂ基をもっていてもよい）、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル（最後の２種の基におけるアルケニル及びアルキニルは非置換か又は１、２もしくは３個のＲｘａ置換基をもつ）、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール又はヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル（最後の４種の基におけるアリール及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲｘｄ置換基をもつ）であり、
ＲｘａはＲ１ａについて記載した意味の１つをもち、ＲｘｂはＲ１ｂについて記載した意味の１つをもち、ＲｘｄはＲ１ｄについて記載した意味の１つをもち、あるいはアリール又はヘタリールの隣接する炭素原子と結合した２個のＲｘｄ基は、非置換の縮合ベンゼン環又はハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ及びＣ１−Ｃ４−ハロアルコキシから選択される１、２もしくは３個の置換基をもつ縮合ベンゼン環を形成してもよく、
Ｒ３及びＲ４は相互に独立してハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、
Ｒ及びＲ’は相互に独立して水素及びＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され、
ｍは０、１又は２であり、
ｎは０、１又は２である。］。
【請求項２】
Ｘが酸素である、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
Ｘが単結合を表す、請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ４−アルキレン）−ＣＯＯＲａ１、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヘタリール及びヘタリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択され、最後の４種の基におけるフェニル及びヘタリールは非置換か又は１、２もしくは３個のＲｘｄ置換基をもち、Ｒａ１及びＲｘｄは請求項１に定義した通りである、請求項１から３のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒ２がＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ４−シクロアルキルメチル、モルホリン−４−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、（Ｃ１−Ｃ２−アルキレン）−ＣＯＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ピリジニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ベンゾ［ｂ］イミダゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、オキサゾール−２−イル−Ｃ１−Ｃ３−アルキル及びベンゾオキサゾール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される、請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
Ｒ２がメチル、エチル、プロピル、ブチル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、モルホリン−４−イルプロピル、ベンジル、フェニルエチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルエチル、ピリジン−２−イルプロピル、１、３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル、ベンゾイミダゾール−２−イルメチル、オキサゾール−２−イルメチル及びＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、請求項５に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｘ−Ｒ２がメチル、エチル、プロピル、ブチル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、フェニルエチル、ピリジン−２−イルメチル、ピリジン−２−イルエチル、ピリジン−２−イルプロピル、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、メトキシ、エトキシ、２−プロペン−１−イルオキシ、ブト−２−エン−１−イルオキシ、ブト−３−エン−１−イルオキシ、２−プロピニルオキシ、シクロプロポキシ、シクロプロピルメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ及びＯ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３から選択される、請求項５又は６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、
部分的もしくは完全にハロゲン化されていてもよく、及び／又は１、２もしくは３個のＲ１ａ置換基をもっていてもよいＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部分が１、２、３もしくは４個のＲ１ｂ基をもっていてもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキルメチル、
ベンジル及びヘタリールメチル（最後の２種の基におけるフェニル及びヘタリールは非置換か又は１、２、３もしくは４個の同一もしくは異なるＲ１ｃ基をもっていてもよい）
から選択される、請求項１から７のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、非置換か又はハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキル及びＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１もしくは２個の同一もしくは異なる基をもっていてもよいベンジルである、請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
ｍが０又は１であり、ｍ＝１の場合、Ｒ３はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキル及びＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、請求項１から９のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
ｎが０又は１であり、ｎ＝１の場合、Ｒ４はＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキル及びＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
下式Ｉａ
【化３】
2013544866.tif 000003
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｎ及びｍは、請求項１から１１のいずれか一項に定義した通りである）を有する、請求項１から１１のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物、その互変異性体、その水和物、そのプロドラッグ及びその医薬的に適切な塩。
【請求項１３】
下式Ｉｂ
【化４】
2013544866.tif 000004
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｎ及びｍは、請求項１から１１のいずれか一項に定義した通りである）を有する、請求項１から１１のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物、その互変異性体、その水和物、そのプロドラッグ及びその医薬的に適切な塩。
【請求項１４】
Ｎ−（４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エチルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）ニコチンアミド、
２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（２Ｈ−インダゾール−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（シクロプロピルアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）ニコチンアミド、
２−（５−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−３−ピリジンカルボキサミド、
２−（６−フルオロ−２Ｈ−インダゾール−２−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−３−ピリジンカルボキサミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［６−（トリフルオロメチル）−２Ｈ−インダゾール−２−イル］−３−ピリジンカルボキサミド
から構成される群から選択されるカルボキサミド化合物、その互変異性体、その水和物、そのプロドラッグ及びその医薬的に適切な塩。
【請求項１５】
Ｒ１基をもつ炭素原子がＳ配置である、請求項１から１４のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
治療に使用する請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
請求項１から１５のいずれか一項に記載の少なくとも１種のカルボキサミド化合物と担体を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
カルパイン活性上昇に伴う疾患、障害又は病態の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
神経変性疾患又は障害の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
慢性的な脳供給不足、虚血又は外傷の結果として生じる神経変性疾患に関与する、請求項１９に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症又はハンチントン病の治療用としての、請求項１９に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
多発性硬化症とそれに伴う神経系損傷の治療用としての、請求項１９に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
癲癇の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
疼痛の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
心筋虚血後の心臓損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖に起因する損傷、冠攣縮、脳血管攣縮、黄斑変性症、白内障、又は血管形成術後の血管再狭窄の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
腎臓損傷又は慢性腎疾患の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
腫瘍及びその転移の化学療法用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
ＨＩＶ患者の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦ又はＡβ値上昇に伴う疾患又は障害の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
マラリアやトキソプラズマ症等の原虫感染に伴う疾患又は障害の治療用としての、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３１】
請求項１８から３０のいずれか一項に記載の疾患、病態又は障害を治療するために請求項１から１５のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物の有効量を投与することによる、処置を必要とする哺乳動物の治療及び／又は予防処置方法。
【請求項３２】
請求項１８から３０のいずれか一項に記載の疾患、病態又は障害の治療用医薬を調製するための、請求項１から１５のいずれか一項に記載のカルボキサミド化合物の使用。