【手続補正書】
【提出日】平成27年7月10日(2015.7.10)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の：
治療的有効量の１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエート、および
製薬上許容可能な担体
を含む経口薬学的組成物。
【請求項２】
０．５％ｗ／ｗラウリル硫酸ナトリウムを有する人工腸液９００ｍＬ中で、５０ＲＰＭで３７℃で、ＵＳＰ  ＩＩ型溶解装置を用いて測定した場合に、担体を含有しない等価用量投与される経口剤形より６０分後に１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの少なくとも２０重量％より多くを当該経口剤形が放出する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
妊娠支援のために処方される請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートが、約５０μｍ以下の平均粒子直径を有する微粒子形態で組成物中に存在する請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記担体がベンジルベンゾエート、ベンジルアルコールまたはその混合物を包含する請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項６】
経口剤形中の前記１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの量対ベンジルベンゾエートおよびベンジルアルコールの合計量が約１：０．０１（ｗ／ｗ）〜約１：５（ｗ／ｗ）である請求項５記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの量が総組成物の約５％〜約８０％ｗ／ｗである請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項８】
カプセルまたは錠剤の形態である請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記組成物がカプセルの形態であり、前記カプセルが約３０ｍｇ〜約３００ｍｇの１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートを含む請求項８記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記組成物が錠剤の形態であり、前記錠剤が約２０ｍｇ〜約８００ｍｇの１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートを含む請求項８記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記組成物がカプセルまたは錠剤の形態であって、前記カプセルまたは錠剤が制御放出経口剤形である請求項１記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記組成物中の１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの量対前記カプセルの充填容積の比は約０．０２ｇ／ｍＬ〜約０．８ｇ／ｍＬである請求項８記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記担体が親水性添加物を含む請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項１４】
前記担体が親油性添加物を含む請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
前記担体が、クエン酸、マレイン酸、酒石酸、酢酸、アスコルビン酸、安息香酸および乳酸の塩、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、脂肪酸グリセリド、胆汁酸の塩、ポリビニルピロリドン、エチルアルコール、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボマー、キトサン、メタクリレート、ポリビニルアルコール、ゼラチン、ＰＥＧ−８カプリル酸／カプリン酸グリセリド、ラウロイルマクロゴール−３２グリセリド、ステアロイルマクロゴールグリセリド、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、オレイン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、ＰＥＧ−１０ラウレート、ＰＥＧ−２０オレエート、ＰＥＧ−３０ステアレート、ＰＥＧ−４０ラウレート、ＰＥＧ−２０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−２０グリセリルステアレート、ＰＥＧ−４０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−２０グリセリルオレエート、ＰＥＧ−１０ソルビタンラウレート、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノラウレート、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノオレエート、ポリグリセリル−１０オレエート、ポリグリセリル−１０モノ、ジオレエート、ポロキサマー１８８、ポロキサマー１０８、マルトース、スクロース、フルクトース、マンニトール、キシリトールおよびその組合せからなる群から選択される化合物を含む請求項１３記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記担体が、トリブチルシトレート、トリエチルシトレート、トリアセチン、エチルセルロース、セルロースエステル、セルロースアセテート、セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、トコフェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロールスクシネート、ベンジルベンゾエート、トウモロコシ油、オリーブ油、落花生油、ベニバナ油、ゴマ油、ダイズ油、硬化ヒマシ油、グリセリルトリカプレート、グリセリルトリラウレート、グリセリルトリオレエート、グリセリルトリリノリエート、グリセリルトリカプリレート／カプレート、グリセリルトリカプリレート／カプレート／ラウレート、グリセリルトリカプリレート／カプレート／リノリエート、グリセリルトリカプリレート／カプレート／ステアレート、飽和ポリグリコール化グリセリド、リノール酸グリセリド、カプリル酸／カプリン酸グリセリド、カプリン酸、カプリル酸、パルミチン酸、ラウリン酸、ステアリン酸、リノール酸、オレイン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、グリセリルモノオレエート、グリセリルモノリノリエート、グリセリルモノラウレート、グリセロールモノステアレート、グリセリルジステアレート、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルラウレート、グリセリルカプリレート、ジステアリン、モノパルミトレイン、モノラウリン、エチルオレエート、ＰＥＧ−６トウモロコシ油、ＰＥＧ−６杏仁油、ＰＥＧ−４カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノステアレート、ＰＥＧ−４ラウレート、ＰＥＧ−６ジラウレート、ポリグリセリル−３オレエート、ポリグリセリル−６ジオレエート、ポロキサマー１８２、プロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリコールモノラウレート、プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート、プロピレングリコールカプリレート／カプレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンセスキステアレートおよびその組合せからなる群から選択される化合物を含む請求項１４記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記担体が少なくとも５０重量％の親油性添加物を含む請求項１４記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
前記担体が、約９０：１０〜約１：９９の親油性添加物対親水性添加物比で、少なくとも１つの親水性添加物および少なくとも１つの親油性添加物を含む請求項１または２記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
早産の危険がある妊娠女性被験体の処置方法であって、請求項１または２記載の薬学的組成物を女性被験体に投与することを包含する方法。
【請求項２０】
６時間毎、８時間毎、１２時間毎、または２４時間毎に１回、ヒト被験体への投与のために処方される請求項２記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項２１】
以下の：
治療的有効量の１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエート、および
製薬上許容可能な担体
を含む製薬上許容可能な経口剤形であって、０．５％ｗ／ｗラウリル硫酸ナトリウムを有する人工腸液９００ｍＬ中で、５０ＲＰＭで３７℃で、ＵＳＰ  ＩＩ型溶解装置を用いて測定した場合に、６０分後に１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの用量の少なくとも２０重量％を放出する経口剤形。
【請求項２２】
早産の危険がある妊娠女性被験体の処置方法であって、請求項２１記載の製薬上許容可能な経口剤形を女性被験体に投与することを包含する方法。
【請求項２３】
以下の：
治療的有効量の１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエート
を含む製薬上許容可能な経口剤形であって、ヒト被験体への単一回経口投与時に、当該剤形が、約０．２対約１０ｎｇ＊ｈｍＬ−１ｍｇ−１の１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートＡＵＣ（０−２４ｈ）対１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの用量比を提供し、前記用量が投与される１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートのｍｇでの量である経口剤形。
【請求項２４】
親水性添加物、親油性添加物またはその組合せから選択される担体を含む請求項２３記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項２５】
前記１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートが、約５０μｍ以下の平均粒子直径を有する微粒子形態で経口剤形中に存在する請求項２３記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項２６】
前記担体がベンジルベンゾエート、ベンジルアルコールまたはその混合物を包含する請求項２３記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項２７】
錠剤またはカプセルである請求項２３記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項２８】
制御放出型経口剤形である請求項２３記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項２９】
即時放出型経口剤形である請求項２３記載の製薬上許容可能な経口剤形。
【請求項３０】
前記担体が、クエン酸、マレイン酸、酒石酸、酢酸、アスコルビン酸、安息香酸および乳酸の塩、水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ヒドロキシプロピルシクロデキストリン、脂肪酸グリセリド、胆汁酸の塩、ポリビニルピロリドン、エチルアルコール、ベンジルアルコール、グリセロール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボマー、キトサン、メタクリレート、ポリビニルアルコール、ゼラチン、ＰＥＧ−８カプリル酸／カプリン酸グリセリド、ラウロイルマクロゴール−３２グリセリド、ステアロイルマクロゴールグリセリド、ＰＥＧ−４０硬化ヒマシ油、ＰＥＧ−３５ヒマシ油、オレイン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、ＰＥＧ−１０ラウレート、ＰＥＧ−２０オレエート、ＰＥＧ−３０ステアレート、ＰＥＧ−４０ラウレート、ＰＥＧ−２０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−２０グリセリルステアレート、ＰＥＧ−４０グリセリルラウレート、ＰＥＧ−２０グリセリルオレエート、ＰＥＧ−１０ソルビタンラウレート、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノラウレート、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノオレエート、ポリグリセリル−１０オレエート、ポリグリセリル−１０モノ、ジオレエート、ポロキサマー１８８、ポロキサマー１０８、マルトース、スクロース、フルクトース、マンニトール、キシリトール、ゴムおよびその組合せからなる群から選択される添加物のうちの１つ以上を含む請求項２３記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記担体が、トリブチルシトレート、トリエチルシトレート、トリアセチン、エチルセルロース、セルロースエステル、セルロースアセテート、セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、トコフェロール、トコフェロールアセテート、トコフェロールスクシネート、ベンジルベンゾエート、トウモロコシ油、オリーブ油、落花生油、ベニバナ油、ゴマ油、ダイズ油、硬化ヒマシ油、グリセリルトリカプレート、グリセリルトリラウレート、グリセリルトリオレエート、グリセリルトリリノリエート、グリセリルトリカプリレート／カプレート、グリセリルトリカプリレート／カプレート／ラウレート、グリセリルトリカプリレート／カプレート／リノリエート、グリセリルトリカプリレート／カプレート／ステアレート、飽和ポリグリコール化グリセリド、リノール酸グリセリド、カプリル酸／カプリン酸グリセリド、カプリン酸、カプリル酸、パルミチン酸、ラウリン酸、ステアリン酸、リノール酸、オレイン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、グリセリルモノオレエート、グリセリルモノリノリエート、グリセリルモノラウレート、グリセロールモノステアレート、グリセリルジステアレート、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルラウレート、グリセリルカプリレート、ジステアリン、モノパルミトレイン、モノラウリン、エチルオレエート、ＰＥＧ−６トウモロコシ油、ＰＥＧ−６杏仁油、ＰＥＧ−４カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＰＥＧ−２０ソルビタンモノステアレート、ＰＥＧ−４ラウレート、ＰＥＧ−６ジラウレート、ポリグリセリル−３オレエート、ポリグリセリル−６ジオレエート、ポロキサマー１８２、プロピレングリコールモノカプリレート、プロピレングリコールモノラウレート、プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート、プロピレングリコールカプリレート／カプレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンセスキステアレートおよびその組合せからなる群から選択される親油性添加物のうちの１つ以上を含む請求項２３記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
早産の危険がある妊娠女性被験体への投与のための医薬品の調製における１７−ヒドロキシプロゲステロンカプロエートの使用であって、前記医薬品が請求項１、２、２１または２３のいずれかに記載の組成物を含む使用。