【事件の表示】
　特許第２７８３５２０号「化粧品組成物においてサブスタンスＰアンタゴニストを使用する使用方法およびその組成物」の請求項１ないし２８に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第２７８３５２０号の請求項１ないし１９に係る特許を維持する。
【理　由】
 　　　　　理　　　　　　　由
１．手続の経緯
　本件特許第２７８３５２０号の発明については、平成７年５月１日に出願され、平成１０年５月２２日にその特許権の設定登録がなされ、その後、ベーリンガー、インゲルハイム、ゲーエムベーハーより特許異議の申し立てがなされ、当審により取り消し理由通知がなされ、その指定期間内である平成１２年１１月２４日に訂正請求（後日取下げ）がなされた後、再度の取消理由が通知され、その指定期間内である平成１３年１０月３日に訂正請求（後日取下げ）がなされた後、再々度の取消理由が通知され、その指定期間内である平成１５年４月２８日に訂正請求がなされたものである。
　
２．訂正の適否についての判断
　ア．訂正の内容
  特許権者が求めている訂正の内容は、以下のとおりである。
訂正事項ａ．
　特許請求の範囲における請求項１の
「【請求項１】化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する敏感肌用化粧品組成物。」を
「【請求項１】化粧品として許容される媒体と、任意に、刺激性副作用を付与する少なくとも１つの活性成分とを含有する敏感肌用化粧品組成物であって、前記組成物が、ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物から選択されるサブスタンスＰアンタゴニストを含有する、敏感肌用化粧品組成物。」と訂正する。
訂正事項ｂ．
　特許請求の範囲の請求項４を削除する。また、これに伴い、特許請求の範囲の請求項５、６、７、８、９、１０、１１の項数を繰り上げ、それぞれ、請求項４、５、６、７、８、９、１０と訂正する。
訂正事項ｃ．
　特許請求の範囲における請求項１２の
「【請求項１２】化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物。」を
「【請求項１１】化粧品として許容される媒体中に、ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物から選択されるサブスタンスＰアンタゴニストを含有する、敏感肌の兆候である皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物。」と訂正する。
訂正事項ｄ．
　特許請求の範囲の請求項１５を削除する。また、これに伴い、特許請求の範囲の請求項１３、１４、１６、１７の項数を繰り上げ、それぞれ、請求項１２、１３、１４、１５と訂正する。
訂正事項ｅ．
　特許請求の範囲の請求項１８−２３及び２５を削除する。また、これに伴い、特許請求の範囲の請求項２４、２７、２８及び２６の項数を繰り上げ、それぞれ、請求項１６、１７、１８、１９と訂正する。
訂正事項ｆ．
　特許明細書の段落【００１１】の記載である「【００１１】本発明はさらに、化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物に関する。化粧品として許容される媒体とは、皮膚、爪、および髪と適合する媒体である。サブスタンスアンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、および爪、または体の他の皮膚領域にも適用可能である。」を
「【００１１】本発明はさらに、化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する、敏感肌の兆候である皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物に関する。化粧品として許容される媒体とは、皮膚、爪、および髪と適合する媒体である。サブスタンスアンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、および爪、または体の他の皮膚領域にも適用可能である。」と訂正する。
　
　イ．訂正の適否、新規事項の有無及び拡張・変更の存否
　上記の訂正事項ａ．は、訂正前の請求項１におけるサブスタンスＰアンタゴニストをペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物、または、少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物に限定し、かつ、特許請求の範囲全体の記載の簡略化のために、請求項１８と併合したものであるから、特許請求の範囲の減縮並びに明りょうでない記載の釈明を目的とする明細書の訂正に該当し、訂正事項ｂ．は、訂正前の請求項４を削除し、それに伴い請求項番号数の整理をするものであるから、特許請求の範囲の減縮並びに明りょうでない記載の釈明を目的とする明細書の訂正に該当し、訂正事項ｃ．は、皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みを敏感肌に由来するものに限定し、かつ、サブスタンスＰアンタゴニストをペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物、または、少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物に限定するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とする明細書の訂正に該当し、訂正事項ｄ．およびｅ．は、それぞれ、訂正前の請求項１５、および１８−２３、２５を削除し、それに伴う請求項番号数の整理をするものであるから、特許請求の範囲の減縮並びに明りょうでない記載の釈明を目的とする明細書の訂正に該当し、訂正事項ｆ．は、請求項の訂正に伴い、明細書の記載を整合させるものであるから、明りょうでない記載の釈明を目的とする明細書の訂正に該当する。
　そして、上記の訂正事項は、特許明細書に記載された事項の範囲内のものであって、かつ、実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更するものではない。
　
　ウ．むすび
　以上のとおりであるから、上記訂正請求は、特許法第１２０条の４第２項及び同条第３項で準用する第１２６条第２項及び第３項の規定に適合するので、当該訂正を認める。
　
３．特許異議の申立てについて
　ア．本件発明
　特許第２７８３５２０号の請求項１〜１９に係る発明は、訂正明細書の請求項１〜１９に記載された次のとおりのものである。
「【請求項１】化粧品として許容される媒体と、任意に、刺激性副作用を付与する少なくとも１つの活性成分とを含有する敏感肌用化粧品組成物であって、前記組成物が、ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物から選択されるサブスタンスＰアンタゴニストを含有する、敏感肌用化粧品組成物。
【請求項２】前記サブスタンスＰアンタゴニストが、カプサイシンまたは逆行性神経興奮により引き起こされる、血管壁からのプラズマの管外遊出を減少させる物質であることを特徴とする、請求項１に記載の化粧品組成物。
【請求項３】前記サブスタンスアンタゴニストが、サブスタンスＰの投与により引き起こされる平滑筋の収縮阻害を誘導する物質であることを特徴とする、請求項１または２に記載の化粧品組成物。
【請求項４】前記ペプチドが、センダイドまたはスパンタイドIIであることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】前記少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物が、２−トリシクリル−２−アミノエタンの誘導体、スピロラクタムの誘導体、キヌクリジンの誘導体、アザシクロ誘導体、アミノピロリジンの誘導体、ピペリジンの誘導体、アミノアザへテロ環化合物、またはイソインドールの誘導体から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】前記サブスタンスＰアンタゴニストが、組成物の全重量に対して、０．０００００１重量％から５重量％までの間の量で使用されることを特徴とする、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】前記サブスタンスアンタゴニストが、組成物の全重量に対して、０．０００１重量％から０．１重量％までの間の量で使用されることを特徴とする、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】化粧品として許容される媒体が、水性または水−アルコール性溶液、油中水形または水中油形エマルション、マイクロエマルション、水性ゲル、無水ゲル、血清、または、小胞性分散物であることを特徴とする、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】前記組成物が、抗バクテリア剤、抗寄生虫剤、抗菌剤、抗炎症剤、抗痒疹剤、麻酔剤、抗ウイルス剤、角質溶解剤、抗フリーラジカル剤、抗皮脂剤、ふけ止め剤、にきび止め剤、および／または、皮膚分化、増殖、および／または、色素沈着調節剤の中から選択される少なくとも１つの薬剤を含有することを特徴とする、請求項１ないし８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】前記薬剤が、リドカイン＝クロロハイドラート、または、非ステロイド系抗寄生虫剤または抗炎症剤であることを特徴とする、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】化粧品として許容される媒体中に、ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物から選択されるサブスタンスアンタゴニストを含有する、敏感肌の兆候である皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物。
【請求項１２】前記サブスタンスＰアンタゴニストが、カプサイシンまたは逆行性神経興奮により引き起こされる、血管壁からのプラズマの管外遊出を減少させる物質であることを特徴とする、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】前記サブスタンスアンタゴニストが、サブスタンスＰの投与により引き起こされる平滑筋の収縮阻害を誘導する物質であることを特徴とする、請求項１１または１２に記載の組成物。
【請求項１４】前記サブスタンスアンタゴニストが、組成物の全重量に対して、０．０００００１重量％から５重量％までの間の量で使用されることを特徴とする、請求項１１ないし１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】前記サブスタンスアンタゴニストが、組成物の全重量に対して、０．０００１重量％から０．１重量％までの間の量で使用されることを特徴とする、請求項１１ないし１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】刺激性副作用を付与する活性成分が、α−ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケトン酸類、β−ケトン酸類、レチノイド類、アントラリン類、アントラノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リチウム塩類、抗代謝物質類、およびビタミンＤ、およびこれらの誘導体、界面活性剤、防腐剤、および香料類から選択されることを特徴とする、請求項１ないし１０のいずれか１項に記載の化粧品組成物。
【請求項１７】前記化粧品組成物が、シャンプー組成物、および／またはデオドラント組成物、および／または香料組成物、および／またはクレンジング組成物、および／または日焼け組成物、および／またはサンスクリーン組成物、および／または脱毛組成物、および／またはアフターシェーブ組成物である、請求項１ないし１６のいずれか１項に記載の化粧品組成物。
【請求項１８】前記化粧品組成物が、顔、手、足、主な解剖学的構造の屈曲領域、および／または、体の、洗浄用、保護用、またはケア用組成物、ファンデーション組成物、メークアップ落とし組成物、風呂用組成物、虫さされ用組成物、痛み止め用組成物、ヘアーケア組成物、ヘアートリートメント組成物、および／または、口に使用される組成物である、請求項１ないし１７のいずれか１項に記載の化粧品組成物。
【請求項１９】敏感肌を特定するための組成物調製において、カプサイシンを使用することを特徴とする、カプサイシンの使用方法。」
　
　イ．申立の理由の概要
　特許異議申立人ベーリンガー、インゲルハイム、ゲーエムベーハー（以下、「申立人」という。）は、証拠として甲第１号証（ヨーロッパ特許公開公報第５４５４７８号）、甲第２号証（ヨーロッパ特許公開公報第５２８４９５号）、甲第３号証（ヨーロッパ特許公開公報第５２０５５５号）、甲第４号証（ヨーロッパ特許公開公報第５２２８０８号）、甲第５号証（ＷＯ９３／０１１５９）、甲第６号証(J.Am.Acad.Dermatol.,30(No.2):Part　1,232-235(1994)、甲第７号証（Br.J.Dermatol.128:597-605(1993)、甲第８号証(Int.Archs.Allergy　Appl.　Immun.82:366-371(1087)、甲第９号証（ＷＯ８３／０１２５２）、甲第１０号証(Br.J.Phamacol.109:259-264(1993)、甲第１１号証（Neurotransmissions　VIII(1992)No.3,1-6、甲第１２号証(DNP(1992)5(4):223-228、甲第１３号証(Brain　Res.(1992)593:319-322、甲第１４号証(Br.J.Dematol.124:324-328(1991)、甲第１５号証（南山堂医学大辞典、第824頁、及び甲第１６号証（特公証６３−５６２０６号公報）を提出し、訂正前の本件請求項１、４、６、７、９、１２、１５及び１６に係る発明は、甲第１〜５号証に記載された発明であるから特許法第２９条第１項第３号に該当し、特許を受けることができず（主張１）、また、訂正前の本件請求項１〜２８に係る発明は甲第１〜１４号証に記載された発明から当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定違反し特許を受けることができず（主張２）、さらに訂正前の請求項１〜２８に係る発明は、特許法第３６条第４項並びに第５項及び第６項の規定を満たしていない（主張３）ので、請求項１〜２８に係る発明の特許を取り消すべき旨主張する。
　
　ウ．申立人が提出した甲各号証記載の発明
　ウ−１．甲第１号証は、タキキニンアンタゴニストとしての特定の複素環式化合物に関するもので、以下の記載がある。
　ウ−１−１．「タキキニン類は、中枢神経内および末梢神経および循環系内の両方に哺乳類全体にわたって広く分布して発見される、天然に存在するペプチドの群である。３種の既知の哺乳類タキキニンの構造は次のとおりである。
サブスタンスＰ：Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2ニューロキニンＡ：His-Lys-Thr-Asp-Ser-Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH2ニューロキニンＢ：Asp-Met-His-Asp-Phe-Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH2」（公報第２頁第３〜１１行）
　ウ−１−２．「本発明の化合物は、過剰なタキキニン、特にサブスタンスＰ活性の存在によって特徴づけられる広範囲の臨床状態の処置に価値がある。それらは・・・接触皮膚炎、皮膚萎縮証、じんま疹およびその他の湿疹皮膚炎群のような皮膚病、・・・強皮症および好酸性肝蛭症のような繊維およびコラーゲン病・・・を含む。」（公報第６頁第５０行〜第７頁第１２行）
　ウ−１−３．
「実施例１７　局所処方物
　　　　　　　　　　量　ｍｇ
式(I)の化合物　　　１〜１０ｇ(mgの誤記）　
乳化ワックス　　　　３０ｇ(mgの誤記）
液状パラフィン　　　２０ｇ（mgの誤記）
白色軟質パラフィン　１００ｇ（mgの誤記）
　白色軟質パラフィンを溶融するまで加熱する。液状パラフィンおよび乳化ワックスを加え、溶解するまでかきまぜる。式(I)の化合物を加え、分散するまで攪拌を続ける。混合物を個体になるまで冷却する。」（公報第１７頁第４５〜５７行）
  甲第２〜５号証には、化学構造は異なるが、サブスタンスアンタゴニスト活性を有する他の化合物が記載され、化合物が相違する点を除いて、上記ウ−１−１〜ウ−１−３と略同じ記載がある。
  甲第６号証は、「局所用カプサイシンクリームによる水起因そう痒症の処置」という題の文献で、以下の記載がある。
　ウ−２−１．
「背景：水起因そう痒症は水接触後を特徴とし、客観的な皮膚変化はない。ＡデルタおよびＣ皮膚神経繊維から神経ペプチドの放出を誘発するカプサイシンがそう痒症に関連するいくつかの皮膚病の処置に成功して使用された。ヒト皮膚に存在する多数の異なる神経ペプチドのうちで、ウンデカペプチドであるサブスタンスＰがそう痒症を起こすことが示された。」（第２３２頁上段）
　ウ−２−２．
「処置の第１週の間、カプサイシン適用は全ての患者の処置した区域にひりひり感または灼熱感を誘発した。」（第２３３頁左下欄下から１６〜１４行）
　ウ−２−３．
「すべての患者は、水接触と関係なく適用の第１週の間灼熱感を報告した。この現象は恐らく皮膚神経繊維からＳＰおよび他の神経ペプチドを放出させる、カプサイシンの直接効果から生じた。」（第２３５頁左欄第１４〜１９行）
  甲第７号証は、「皮膚におけるニューロペプチド」という題の文献で、以下の記載がある。
　ウ−３−１．
「すべての神経ペプチドのうち、いたるところにある１１アミノ酸サブスタンスＰが多分最良に特徴化されており、そして一次感覚ニューロン中の重要な伝達物質と考えられる。それは当初心脈管系に対するそれらの強い効果、特に顕著な血圧低下および平滑筋弛緩によって特徴化された、タキキニンとして知られる神経ペプチドのファミリーへ属する。タキキニンの主な機能の一つは、皮膚の感覚Ｃ−繊維中の感覚神経伝達特に有害受容性神経伝達であるらしい。」（第５９７頁左欄下から３行〜右欄第７行）
　ウ−３−２．
「さらに、タキキニンおよびカルシトニン遺伝子関連ペプチド（ＣＧＲＰ）を感覚神経から涸渇させることが知られている、トウガラシの主な刺激成分であるカプサイシンによる前処理は、モルモット皮膚において刺激物質に対する皮膚感受性を減少させる。」（第５９７頁右欄第２８行〜３４行）
　ウ−３−３．
「サブスタンスＰは炎症を起こした湿疹皮膚上の吸引誘発した水疱からの液中にピコモル濃度において検出され、そして皮膚にみみずばれ、発赤およびかゆみを発生させることができる。」（第６０２頁第６行〜第１０行）
 甲第８号証は、「サブスタンスおよびカルシトニン遺伝子関連ペプチド：マスト細胞およびヒトの皮膚への作用」という題の文献で、以下の記載がある。
　ウ−４−１．
「サブスタンスＰおよび他の神経ペプチドは単離したラットおよびヒト皮膚マスト細胞からヒスタミンを放出させる。」（第３６６頁アブストラクト第５〜８行）
　甲第９号証は、「サブスタンスアンタゴニストに基づいた薬剤」に関するもので、以下の記載がある。
　ウー５−１．
「非常に驚くべきことに、我々によって合成されたサブスタンス(D-Pro2-D-Trp7.9)サブスタンスＰは体、特に皮膚、上気道、腸および眼の炎症状態に対して阻止効果を有する。」（第３頁第１３〜１７行）
　ウ−５−２．
「さらに、活性成分が本発明によるサブスタンスアンタゴニストよりなり、残りの成分が慣用の不活性担体、希釈剤、賦形剤等である、軟膏、クリーム、座剤、錠剤、カプセルおよび顆粒を調製することができる。」（第８頁第２９〜３４行）
　甲第１０号証は、非ペプチド系ＮＫ１受容体アンタゴニストによる神経性炎症の治療の可能性に関する文献であり、以下の記載がある。
　ウ−６−１．
「神経性炎症は血管拡張、血漿蛋白溢出および浮腫を伴う複雑なプロセスである。それは感覚神経の無髄Ｃ−繊維の逆行性刺激により、またはカプサイシン、マスタードオイルおよびキシレンの局所適用によって誘発することができる。・・・１９５３年にLembreckはサブスタンスＰ（ＳＰ）は神経性炎症の一時的神経伝達物質であることを示唆した。」（第２５９頁序論左欄第１〜１４行）
　ウ−６−２．
「それ故もしＳＰが神経性炎症の主なメディエーターであるならば、選択的なそして強力なＮＫ１−アンタゴニストは種々の病理に対する新しい治療的アプローチを代表する。」（第２５９頁序論右欄第１５〜１８行）
　甲第１１号証は、「タキキニン受容体のアゴニストおよびアンタゴニスト」と題する文献であり、以下の記載がある。
　ウ−７−１．
「序論：豊富な証拠が、疼痛伝達、血管拡張、平滑筋収縮、唾液分泌、気管支収縮、免疫系の活性化および神経性炎症を含む種々の生理学的作用に神経ペプチドサブスタンスＰ、ニューロキニンＡおよびニューロキニンＢの関与を支持している。」（第１頁左欄第１〜６行）
　甲第１２号証には、ペプチド系アンタゴニストの例として、スパンタイドIIなどが、また非ペプチド系アンタゴニストの例として、含窒素複素環化合物が記載されている。
　甲第１３号証には、センダイドの構造が記載されている。　　           
　甲第１４号証は、「サブスタンスＰアンタゴニストは即発性および遅発性タイプの皮膚過敏反応を抑制する」という題の文献であり、以下の記載がある。
　ウ−８−１．
「皮膚のアレルギー反応におけるサブスタンスＰ（ＳＰ）の役目を研究した。ＳＰの競合的阻害剤であるスパンダイドを以下のチャレンジ前に前腕の手のひら側に皮内注射した：塩化ベンザルコニウム（刺激物遅効性反応）、ツベルクリン（免疫学的遅効性反応）、ＵＶＢ照射、安息香酸（非免疫学的接触じんま疹）、異なる食物アレルゲンおよびラテックス（免疫学的接触じんま疹を有する患者）。」（第３２４頁要旨）
　ウ−８−２．
「ＳＰに対する発赤応答は抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤によって大きく、そして、プロスタグランジン合成を阻害する薬剤によって部分的に阻止される。」（第３２４頁左欄第１２〜１５行）
　甲第１５号証は、「湿疹」についての辞書的な説明が記載されている。　　　
　甲第１６号証には、試験例1の比較品についてのテスト結果（表１）に、カプサイシンの局所適用が正常人に対しても痛みを伴う灼熱感を発現させることが記載されている。
　
　エ．判断
（主張１について）
　甲第１〜５号証は、いずれもサブスタンスＰアンタゴニストを含有する、各種の皮膚炎の臨床的処置に有効な局所処方物は記載されている（上記ウ−１−２およびウ−１−３）が、本件請求項１、４、６、７、９、１２、１５及び１６に係る発明の組成物である、敏感肌用化粧品組成物については、なにも記載されていないので、医薬品と化粧品とは明確に区別されるものであることを考慮すれば、甲第１〜５号証に、上記本件請求項に係る発明が記載されているとすることはできず、申立人の主張１は妥当でない。
　
（主張２について）
　請求人は、上記のように甲第１〜５号証には、サブスタンスＰアンタゴニストを含有する医薬用の局所処方物が記載されているのであるから、この記載と、本件特許の優先日以前に知られていた事項、すなわち、(a)サブスタンスＰは皮膚に存在する神経ペプチドの一種であること（２．ウ−３−１）、(b)サブスタンスＰは、ヒト皮膚マスト細胞からヒスタミンを放出させること（２．ウ−４−１）、(c)サブスタンスＰは皮膚にみみずばれ、発赤およびかゆみを発生させることができること（２．ウ−３−３）、および(d)（サブスタンスＰの放出に起因する）皮膚の炎症状態に対して、サブスタンスアンタゴニストが阻止効果を有すること（２．ウ−５−１）、さらに他の証拠の記載を考慮すると、請求項１に係る発明を想到することに困難性はない、と主張するが、すべての証拠を通じて、化粧品の成分としてサブスタンスＰアンタゴニストを配合することは全く記載されていないので、サブスタンスＰアンタゴニストを敏感肌用化粧品組成物に配合させることを想到することは、当業者が容易に想到し得ないものである。
　また、請求項２〜１０はいずれも請求項１をさらに技術的に限定するものであり、請求項１６は請求項１〜１０をさらに技術的に限定するものであるから、上記と同様の理由で当業者が甲第１〜１５号証に記載された事項から当業者が容易に想到し得ないものであり、請求項１１も同様にサブスタンスＰを配合した化粧品組成物であり、請求項１２〜１５はその請求項１１をさらに技術的に限定するものであり、請求項１７および１８は、請求項１〜１６および請求項１〜１７をそれぞれさらに技術的に限定するものであるから、いずれも上記と同様の理由で当業者が甲第１〜１５号証に記載された事項から当業者が容易に想到し得ないものであるから、申立人の主張２も妥当でない。
　
（主張３について）
　申立人は、記載の不備の理由として、以下の点を指摘する。
　(i)請求項１に係る発明は、「敏感肌用化粧品組成物」であることを発明の構成に欠くことができない事項としているが、「発明の詳細な説明」の欄には、「敏感肌」の特定に関し、容易にその発明を実施できる程度に、その目的、構成及び効果が記載されていない。
　(ii)請求項２６以外の請求項は、その発明が「化粧品」に関する発明であることを表わしているが、該組成物がたとえばそう痒症の処置のための医薬組成物を含まない趣旨を明らかにするための事項が特許請求の範囲に記載されていない。
　(iii)サブスタンスＰアンタゴニストは非常に多数存在するにもかかわらず、実施例で使用しているのはセンダイドおよびスパンダイドIIの２物質のみであり、その実施例に記載されたものでさえ、その効果を実証するデータが記載されていない。
　(iv)訂正前の請求項２６に関しては、敏感肌を特定するカプサイシンテストの明細書における記載が不十分である。
　そこで、検討すると、まず(i)については、本件特許明細書の段落番号【0008】に「カプサイシンテストは、皮膚の約４平方センチメートルの範囲に、０．０７５％の濃度のカプサイシンを含有するクリームを０．０５ｍｌ塗布し、この塗布による発現した主観的特徴、たとえばひりひり感、および痒み等を記すことにより行われる。敏感肌の人においては、これらの兆候は、適用後、３分から２０分までの間に発現し、次いで適用領域の周辺部において紅斑が現れ始める。」と記載されており、適当な適用部位を決定することにより敏感肌の人とそうでない人は容易に区別できるものであり、「敏感肌」の特定方法は十分に記載されているものと認められる。
　つぎに、(ii)について検討すると、特許請求の範囲において、「化粧品組成物」と記載されているのであるから、「医薬品組成物」を含まないものであることは明らかである。
　また、(iii)について検討すると、サブスタンスＰアンタゴニストおよびカプサイシンの性質自体はすでに上記甲号証などによりよく知られているものであり、本件明細書に記載のカプサイシンテストにより敏感肌とされた人に対して、サブスタンスＰアンタゴニストを配合した化粧品組成物が所期の効果を奏することは、十分な合理性を持って予測しうる（このことは、化粧品組成物にサブスタンスＰアンタゴニストを配合することを想到することの容易性とは全く異なるものである）ものであるから、実施例において効果についての実証データを必ずしも必要とするものではない。
　さらに、(iv)については、(i)で述べたように、「敏感肌」の特定方法は十分に本件明細書中に記載されているうえ、請求項２６は、カプサイシンを、「敏感肌を特定するための組成物」の調製に使用することを特徴とするものであるから、すなわち、敏感肌の特定方法ではないのであるから、請求項２６の記載に不備はない。
　したがって、申立人の主張（３）は、いずれも妥当でない。
　
オ．むすび
　したがって、本件特許は、特許異議申立ての理由及び証拠によっては取り消すことができない。
  また、他に本件発明の特許を取り消すべき理由を発見しない。
　
　よって、結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１５年５月１３日（２００３．５．１３）
【訂正の要旨】
▲１▼訂正事項ａ
　特許査定時の特許請求の範囲の請求項１に係る記載
「【請求項１】　化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する敏感肌用化粧品組成物。」
を
「【請求項１】　化粧品として許容される媒体
と、任意に、刺激性副作用を付与する少なくとも１つの活性成分とを含有する敏感肌用化粧品組成物であって、前記組成物が、ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物から選択される
と訂正する。
▲２▼訂正事項ｂ
　特許査定時の特許請求の範囲の請求項４を削除する。また、これに伴い、特許査定時の特許請求の範囲の請求項５、６、７、８、９、１０、１１の項数を繰り上げ、それぞれ、請求項４、５、６、７、８、９、１０と訂正する。
▲３▼訂正事項ｃ
　特許査定時の特許請求の範囲の請求項１２に係る記載
「【請求項１２】　化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する皮膚過敏、剥離、紅斑、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物。」
を、
「【請求項１１】　化粧品として許容される媒体中に、
ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物から選択される
、敏感肌の徴候である
と訂正する。
▲４▼訂正事項ｄ
　特許査定時の特許請求の範囲の請求項１５を削除する。また、これに伴い、特許査定時の特許請求の範囲の請求項１３、１４、１６、１７の項数を繰り上げ、それぞれ、請求項１２、１３、１４、１５と訂正する。
▲５▼訂正事項ｅ
　特許査定時の特許請求の範囲の請求項１８−２３及び２５を削除する。また、これに伴い、特許査定時の特許請求の範囲の請求項２４、２７、２８及び２６の項数を繰り上げ、それぞれ、請求項１６、１７、１８、１９と訂正する。
▲６▼訂正事項ｆ
　特許査定時の本件明細書の【００１１】に係る記載
「【００１１】本発明はさらに、化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する皮膚過敏、剥離、紅班、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物に関する。化粧品として許容される媒体とは、皮膚、爪、および髪と適合する媒体である。サブスタンスＰアンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、および爪、または体の他の皮膚領域にも適用可能である。」
を
「【００１１】本発明はさらに、化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する
、敏感肌の徴候である
と訂正する。
（５４）【発明の名称】
化粧品組成物においてサブスタンスＰアンタゴニストを使用する使用方法およびその組成物
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】　化粧品として許容される媒体と
、任意に、刺激性副作用を付与する少なくとも１つの活性成分とを含有する敏感肌用化粧品組成物であって、前記組成物が、ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物から選択される
　【請求項２】　前記サブスタンスＰアンタゴニストが、カプサイシンまたは逆行性神経興奮により引き起こされる、血管壁からのプラズマの管外遊出を減少させる物質であることを特徴とする、請求項１に記載の化粧品組成物。
　【請求項３】　前記サブスタンスＰアンタゴニストが、サブスタンスＰの投与により引き起こされる平滑筋の収縮阻害を誘導する物質であることを特徴とする、請求項１または２に記載の化粧品組成物。
　【請求項
４
１
　【請求項
５
１
　【請求項
６
５
　【請求項
７
６
　【請求項
８
７
　【請求項
９
８
　【請求項
１０
９
　【請求項
１１
ペプチド、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物または少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物から選択される
敏感肌の徴候である
　【請求項
１２
１１
　【請求項
１３
１１
１２
　【請求項
１４
１１
１３
　【請求項
１５
１１
１４
　【請求項
１６
１０
　【請求項
１７
１６
　【請求項
１８
１７
　【請求項
１９
【発明の詳細な説明】
　【０００１】
　【産業上の利用分野】
　本発明は、敏感肌のケアに用いられる化粧品組成物においてサブスタンスＰアンタゴニストを使用するサブスタンスＰアンタゴニストの使用方法および化粧品組成物に関する。
　【０００２】
　【従来の技術】
　敏感肌が存在することは知られているが、これまで敏感肌の徴候はあまり特徴づけられるものがなく、したがって、ほとんど問題視されていなかった。如何なるプロセスが皮膚の鋭敏度に係わるかは、正確には誰も知らなかった。敏感肌は化粧品に反応すると考える専門家もいれば、化粧品と必ずしも係わりがあるわけではない多くの外部要因に反応するとする専門家もいた。
　【０００３】
　敏感肌を特定するために、多くのテストが試みられていた。たとえば、これらのテストは、刺激物であるとして知られている乳酸とＤＭＳＯを使用して行われた。（たとえば、文献：Ｋ．Ｌａｍｍｉｎｔａｕｓｔａ　ｅｔ　ａｌ．，Ｄｅｒｍａｔｏｓｅｓ，１９８８，３６，ｐｐ．４５−４９、および、文献：Ｔ．Ａｇｎｅｒ　ａｎｄ　Ｊ．Ｓｅｒｕｐ，Ｃｌｉｎｉｃａｌ　ａｎｄ　Ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ　Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ，１９８９，１４，ｐｐ．２１４−２１７参照。）しかしながら、これらのテストでは、敏感肌を特徴づけることは不可能であった。
　【０００４】
　さらに、敏感肌はアレルギー性皮膚にも似ていると考えられていた。
　敏感肌の特徴があまり知られていなかったため、これまでそのケアは非常に困難であるとされていた。皮膚は、間接的に、たとえば化粧品化合物における界面活性剤類、防腐剤、および香料類等の刺激物の使用を制限することによってケアされた。
　【０００５】
　【発明が解決しようとする課題、課題を解決するための手段および作用】
　本出願人は、多くの臨床テストを行い、敏感肌における徴候を定義可能にした。これらの徴候は特に、本質的には主観的なもの、すなわち異常感覚であり、皮膚領域において、多かれ少なかれ痛み感覚であり、たとえば、ひりひり感、刺すような痛み、痒みまたはそう痒感、灼熱感、過熱感、不快感、引っ張り感等の感覚である。
　本出願人はまた、敏感肌はアレルギー性皮膚ではないことを示すことができた。実際、アレルギー性皮膚は、外部薬剤、すなわちアレルギー反応の引き金となるアレルゲンと反応するものである。アレルギー反応は、アレルゲンが存在するときのみに起こり、敏感な主体を冒さない、免疫学的プロセスである。出願人の見解によれば、敏感肌の基本的な特徴は、これに対して、個々（たとえ他よりもより早く敏感肌を反応させると考えられる個々であるとしても）に影響を与えることの可能な外部要因への反応メカニズムである。このメカニズムは、免疫学的ではなく、外面的なものである。
　【０００６】
　本出願人はこれまで、敏感肌が２つの臨床的なグループ、すなわち、過敏性および／または反応性皮膚と、耐容性のない皮膚とに分けられることを発見した。
　過敏性および／または反応性皮膚は、そう痒によって、すなわち痒みやひりひり感によって、種々の要因、たとえば環境、感情、食物、風、摩擦、シェービング、石鹸、界面活性剤類、高い石灰岩濃度の硬水、温度変化、またはウール等の要因に反応する。一般的には、これらの前兆は、上皮外層の剥離の有無にかかわらず、乾燥肌に、または、紅班を呈する皮膚に伴うものである。
　耐容性のない皮膚は、過熱感、引っ張り感、刺すような痛み、および／または赤みがでることによって、種々の要因、たとえば環境、感情、および食物等の要因に反応する。一般的には、これらの前兆は、上皮外層の剥離の有無にかかわらず、過脂漏症またはにきびを有する皮膚に、または紅班を呈する皮膚に伴うものである。
　【０００７】
　”敏感な”頭皮は、より特有症候の臨床的微候を有する：そう痒感および／またはひりひり感または過熱感は、基本的には局部的要因、たとえば摩擦、石鹸、界面活性剤類、石灰岩濃度の高い硬水、シャンプー類またはローション類によって引き起こされるものである。これらの感覚は、時には環境、感情、および／または食物等の要因によっても引き起こされる。ふけの存在および程度と同様、頭皮の紅班および過脂漏症は、しばしば上記徴候を伴うものである。
　さらに、解剖学的構造の領域、たとえば、主な屈曲領域（もものつけね、生殖器、わきの下、ひかがみ、および乳腺下領域、および、肘の屈曲部）および足において、特に、汗、摩擦、ウール、界面活性剤類、石灰岩濃度の高い硬水、および／または温度変化に関連して、敏感肌は、痒疹および／または異常感覚（過熱感、ひりひり感）が発生するものである。
　【０００８】
　皮膚が敏感であるか否かを定めるため、出願人はまた、テストを行った。実際、敏感肌を定めるための多くのテストを行った結果、出願人は驚くべきことに、敏感肌を有する人と、カプサイシンの局所適用に反応する人との間に関連性があることを見い出した。
　カプサイシンテストは、皮膚の約４平方センチメートルの範囲に、０．０７５％の濃度のカプサイシンを含有するクリームを０．０５ｍｌ塗布し、この塗布による発現した主観的徴候、たとえばひりひり感、灼熱感、および痒み等を記することにより行われる。敏感肌の人においては、これらの徴候は、適用後、３分から２０分までの間に発現し、次いで適用領域の周辺部において紅班が現われ始める。
　【０００９】
　これまで、カプサイシンは、薬剤として、特に帯状ヘルペスによる痛みの治療用薬剤として使用されている。カプサイシンは、表皮と真皮における末端神経から発出する神経ペプチド、特にタキキニン類の放出を起こすものである。出願人は、敏感肌の全ての状態に対して共通する物理病理学的プロセスが、皮膚において、タキキニン類、より詳細にはサブスタンスＰを放出する顕著な能力に関連することを見い出した。これらの放出により起こる異常感覚の発現は、”神経原性”という。
　サブスタンスＰは、末端神経により製造されて放出される化学的ポリペプチドであり、タキキニン類に属するものである。サブスタンスＰは特に、痛み伝達および中枢神経系疾患、たとえば不安および精神分裂病、呼吸性疾患、炎症性疾患、胃腸疾患、およびリウマチ性疾患、およびある皮膚障害、たとえば湿疹等に作用する。
　【００１０】
　出願人は、敏感肌の基本的な特徴が、サブスタンスＰの放出に関連しており、したがって、サブスタンスＰアンタゴニスト類を使用すれば、敏感肌の防止および／またはケア効果を付与することが可能であることを見い出した。
　したがって出願人は、敏感肌をケアするために、サブスタンスＰアンタゴニストを使用することを考え出した。実際、出願人は驚くべきことに、化粧品組成物にサブスタンスＰアンタゴニストを組み入れると、皮膚における刺激、異常感覚、およびそう痒感を防止することが可能であることを見い出した。
　したがって、本発明は、化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する敏感肌用化粧品組成物に関する。
　【００１１】
　本発明はさらに、化粧品として許容される媒体中にサブスタンスＰアンタゴニストを含有する、敏感肌の徴候である皮膚過敏、剥離、紅班、異常感覚、過熱感覚、および／または、皮膚の痒みに対して防止および／または対抗するための化粧品組成物に関する。
　化粧品として許容される媒体とは、皮膚、爪、および髪と適合する媒体である。サブスタンスＰアンタゴニストを含有する組成物は、顔、首、髪、および爪、または体の他の皮膚領域にも適用可能である。
　【００１２】
　サブスタンスＰアンタゴニストとして認められるためには、サブスタンスが、以下の特徴部を有していなければならない：
　−タキキニン類におけるＮＫ１レセプター類への選択的親和性；
　−薬学的サブスタンスＰアンタゴニスト作用；すなわち、以下の２つのテストのうちの少なくとも１つにおいて一貫した薬学的反応を誘導するものでなければならない：
　−アンタゴニストサブスタンスは、カプサイシンまたは逆行性神経興奮により引き起こされる、血管壁からのプラズマの管外遊出を減少させなければならない、または、
　−アンタゴニストサブスタンスが、サブスタンスＰの投与により引き起こされる平滑筋の収縮阻害を誘導しなければならない。
　【００１３】
　これまで、サブスタンスＰアンタゴニストは、上記疾患を治療するのに使用されており、参照文献としては以下のものが挙げられる：ＵＳ−Ａ−４４７２３０５、ＵＳ−Ａ−４８３９４６５、ＥＰ−Ａ−１０１９２９、ＥＰ−Ａ−３３３１７４、ＥＰ−Ａ−３３６２３０、ＥＰ−Ａ−３９４９８９、ＥＰ−Ａ−４４３１３２、ＥＰ−Ａ−４９８０６９、ＥＰ−Ａ−５１５６８１、ＥＰ−Ａ−５１７５８９、ＷＯ−Ａ−９２／２２５６９、　ＧＢ−Ａ−２２１６５２９、ＥＰ−Ａ−３６０３９０、ＥＰ−Ａ−４２９３６６、ＥＰ−Ａ−４３０７７１、ＥＰ−Ａ−４９９３１３、ＥＰ−Ａ−５１４２７３、ＥＰ−Ａ−５１４２７４、ＥＰ−Ａ−５１４２７５、ＥＰ−Ａ−５１４２７６、ＥＰ−Ａ−５２０５５５、ＥＰ−Ａ−５２８４９５、ＥＰ−Ａ−５３２４５６、ＥＰ−Ａ−５４５４７８、ＥＰ−Ａ−５５８１５６、ＷＯ−Ａ−９０／０５５２５、ＷＯ−Ａ−９０／０５７２９、ＷＯ−Ａ−　９１／１８８７８、ＷＯ−Ａ−９１／１８８９９、ＷＯ−Ａ−９２／１２１５１、ＷＯ−Ａ−９２／１５５８５、ＷＯ−Ａ−９２／１７４４９、ＷＯ−Ａ−９２／２０６７６、ＷＯ−Ａ−９３／００３３０、ＷＯ−Ａ−９３／００３３１、ＷＯ−Ａ−９３／０１１５９、ＷＯ−Ａ−９３／０１１６９、ＷＯ−Ａ−９３／０１１７０、ＷＯ−Ａ−９３／０６０　９９、ＷＯ−Ａ−９３／０９１１６、ＥＰ−Ａ−５２２８０８、およびＷＯ−Ａ−９３／０１１６５。
　【００１４】
　これまで、サブスタンスＰと敏感肌との関連性を確立したものはいなかった。敏感肌の臨床的徴候は主に、主観的なもの、たとえば、ひりひり感、刺すような痛み、痒み、過熱感、および引っ張り感等の感覚であり、これらは時には紅班を伴うものである。これらの徴候は、特別な外部要因によるものであり、本質的には、顔、首、および頭皮に局部的に発現し、全身に発現する場合もある。
　本発明によるサブスタンスＰアンタゴニストは、ペプチド、または、窒素系非ペプチド誘導体、より詳細にはベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子または窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物であってもよい。
　【００１５】
　本発明によれば、サブスタンスＰアンタゴニストペプチドとして、たとえば、センダイド（ｓｅｎｄｉｄｅ）またはスパンタイド（ｓｐａｎｔｉｄｅ）ＩＩを使用してもよい。
センダイドは、式：
　　Ｔｙｒ　Ｄ−Ｐｈｅ　Ｐｈｅ　Ｄ−Ｈｉｓ　Ｌｅｕ　Ｍｅｔ　ＮＨ２
　（式中、
　Ｔｙｒは、チロシンであり、
　Ｄ−Ｐｈｅは、Ｄ−フェニルアラニンであり、
　Ｐｈｅは、フェニルアラニンであり、
　Ｄ−Ｈｉｓは、Ｄ−ヒスチジンであり、
　Ｌｅｕは、ロイシンであり、
　Ｍｅｔは、メチオニンである）
で表わされる。
　スパンタイドＩＩは、式：
　　Ｄ−ＮｉｃＬｙｓ　Ｐｒｏ　３−Ｐａｌ　Ｐｒｏ　Ｄ−Ｃｌ２Ｐｈｅ　Ａｓｎ　Ｄ−Ｔｒｐ　Ｐｈｅ　Ｄ−Ｔｒｐ　Ｌｅｕ　Ｎｌｅ　ＮＨ２
　（式中、　　　　　　　　　　　　　　　　　　　、
　Ｄ−ＮｉｃＬｙｓは、Ｄ−リシン＝ニコチナートであり、
　Ｐｈｏは、プロリンであり、
　３−Ｐａｌは、３−ピリジルアラニンであり、
　Ｄ−Ｃｌ２Ｐｈｅは、Ｄ−ジクロロフェニルアラニンであり、
　Ａｓｎは、アスパラギンであり、
　Ｄ−Ｔｒｐは、Ｄ−トリプトファンであり、
　Ｐｈｅは、フェニルアラニンであり、
　Ｌｅｕは、ロイシンであり、
　Ｎｌｅは、ノルロイシンである）
で表わされる。
　【００１６】
　本発明によれば、サブスタンスＰアンタゴニストペプチドはまた、以下の文献に記載されたペプチド類であってもよい：ＵＳ−Ａ−４４７２３０５、ＵＳ−Ａ−４８３９４６５、ＥＰ−Ａ−１０１９２９、ＥＰ−Ａ−３３３１７４、ＥＰ−Ａ−３３６２３０、ＥＰ−Ａ−３９４９８９、ＥＰ−Ａ−４４３１３２、ＥＰ−Ａ−４９８０６９、ＥＰ−Ａ−５１５６８１、ＥＰ−Ａ−５１７５８９、ＷＯ−Ａ−９２／２２５６９、ＧＢ−Ａ−２２１６５２９。
　本発明により使用可能な非ペプチドサブスタンスＰアンタゴニスト類としては、特に、ベンゼン環に直接または間接的に結合した窒素原子または窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物が挙げられる。
　【００１７】
　ヘテロ環化合物としては、本発明によれば、以下の文献：ＥＰ−Ａ−３６０３９０、ＥＰ−Ａ−４２９３６６、ＥＰ−Ａ−４３０７７１、ＥＰ−Ａ−４９９３１３、ＥＰ−Ａ−５１４２７３、ＥＰ−Ａ−５１４２７４、ＥＰ−Ａ−５１４２７５、ＥＰ−Ａ−５１４２７６、ＥＰ−Ａ−５２０５５５、ＥＰ−Ａ−５２８４９５、ＥＰ−Ａ−５３２４５６、ＥＰ−Ａ−５４５４７８、ＥＰ−Ａ−５５８１５６、ＷＯ−Ａ−９０／０５５２５、ＷＯ−Ａ−９０／０５７２９、ＷＯ−Ａ−９１／１８８７８、ＷＯ−Ａ−９１／１８８９９、ＷＯ−Ａ−９２／１２１５１、ＷＯ−Ａ−９２／１５５８５、ＷＯ−Ａ−９２／１７４４９、ＷＯ−Ａ−９２／２０６７６、ＷＯ−Ａ−９３／００３３０、ＷＯ−Ａ−９３／００３３１、ＷＯ−Ａ−９３／０１１５９、ＷＯ−Ａ−９３／０１１６９、ＷＯ−Ａ−９３／０１１７０、ＷＯ−Ａ−９３／０６０９９、およびＷＯ−Ａ−９３／０９１１６に記載されたヘテロ環化合物類が挙げられる。特に、少なくとも１つの窒素系ヘテロ環化合物を含有する化合物としては、２−トリシクリル−２−アミノエタンの誘導体、スピロラクタムの誘導体、キヌクリジンの誘導体、アザシクロ誘導体、アミノピロリジンの誘導体、ピペリジンの誘導体、アミノアザヘテロ環化合物、またはイソインドールの誘導体が挙げられる。
　【００１８】
　ベンゼン核に直接または間接的に結合した窒素原子を含有する化合物に関しては、以下の文献：ＥＰ−Ａ−５２２８０８およびＷＯ−Ａ−９３／０１１６５に記載された化合物類が挙げられる。
　本発明による組成物においては、サブスタンスＰアンタゴニストは、組成物の全重量に対して、０．０００００１重量％から５重量％までの間の量で、特に、組成物の全重量に対して、０．０００１重量％から０．１重量％までの間の量で使用されることが好ましい。
　本発明による組成物は全て、局部適用としての通常使用される生薬形態であり、特にローションまたは血清タイプの分散物または溶液、水相中への脂肪相の分散（Ｈ／Ｅ）または逆相（Ｅ／Ｈ）により調製された液状または半液状ミルクエマルション類、または、柔軟な粘稠度を有するクリームタイプまたはゲルタイプエマルション類、または、微粒子類または小胞性イオンまたは非イオン分散物類の形態で存在可能である。これらの組成物は、常法にしたがって調製される。
　【００１９】
　本発明による組成物はまた、アルコール性または水−アルコール性水溶液類の形態で、またはクリーム類、ゲル類、エマルション類、またはフォーム類、または圧縮推進剤含有のエアゾール組成物類として、髪に適用されてもよい。
　本発明による組成物における種々の成分の量は、本分野で通常使用される量である。
　該組成物は、特に、顔、手、足、主な解剖学的構造の屈曲領域、または、体の、洗浄用、保護用、ケア用クリーム、（たとえば、デイ・アンド・ナイトクリーム、メークアップ落としクリーム、ファンデーションクリーム、およびサンスクリーンクリーム）、リキッドファンデーション、メークアップ落としローション、保護またはスキンケアボディローション、サンスクリーンローション、スキンケアローション、ゲル、またはフォーム、たとえば、クレンジング、サンスクリーン、および人工日焼けローション、風呂用製剤、殺菌剤含有デオドラント組成物、アフターシェーブゲルまたはローション、脱毛クリーム、および虫さされおよび痛み止め用に使用される組成物として調製される。
　【００２０】
　本発明による組成物はまた、石鹸（ｓｏａｐｓ、ｃｌｅａｎｓｉｎｇ　ｂａｒｓ）用に使用される固体調製物からなってもよい。
　さらに、該組成物は、圧縮推進剤を含有するエアゾール組成物としてパッケージ可能である。
　サブスタンスＰアンタゴニストはまた、種々のヘアーケア組成物、特に、シャンプー、セットローション、トリートメントローション、ヘアークリームまたはゲル、カラーリングシャンプーの形態である可能性の高いカラーリング組成物（特に酸化染料剤）、髪用再構成ローション、パーマネント組成物（特にパーマネントの第１段階用組成物）、髪抜け防止ローションおよびゲル等に添加されてもよい。
　【００２１】
　本発明による化粧品組成物はまた、口に使用されてもよく、たとえば歯磨きペーストとして使用可能である。この場合、組成物は、口に入れられる組成物用の通常の添加物、特に、界面活性剤類、増粘剤類、ぬれ剤類、シリカなどの研磨剤類、フッ化物、特にフッ化ナトリウム等の種々の活性成分類、および、糖酸ナトリウムなどの甘味剤類を含有可能である。
　本発明による組成物がエマルションである場合には、脂肪相の比率は、組成物の全重量に対して、５重量％から８０重量％、好ましくは５重量％から５０重量％の範囲であってもよい。エマルションにおいて使用されるオイル類、乳化剤類、および補助乳化剤類は、化粧品分野において通常使用されるものの中から選択される。乳化剤類および補助乳化剤類は、組成物の全重量に対して、０．３重量％から３０重量％までの間、好ましくは、０．５重量％から３０重量％までの間で存在するものである。さらに、エマルションは、脂質性小胞体を含有可能である。
　【００２２】
　常法では、本発明による化粧品組成物はまた、化粧品に慣習的に使用される添加剤類、たとえば水吸収性または親油性ゲル化剤類、水吸収性または親油性活性成分類、防腐剤、酸化防止剤類、溶媒類、香料類、充填剤類、遮へい剤類、およびカラーリング物質類を含有可能である。これらの種々の添加剤類の量は、通常化粧品において使用されている量であり、たとえば、組成物の全重量に対して、０．０１重量％から１０重量％である。該添加剤類は、その性質に応じて、脂肪相、水相、および／または脂質性球状体に添加可能である。
　本発明において使用可能なオイル類に関しては、鉱油類（ワセリン油）、植物油類（カリテ（ｋａｒｉｔｅ）ナッツバターの液状成分、ひまわり油）、動物油類（パーヒドロスクアレン）、合成油類（プルセリン油）、シリコーン含有油類（シクロメチコーン）、および、フッ素化油類（パーフルオロポリエーテル類）が挙げられる。脂肪アルコール類および脂肪酸類（ステアリン酸）が、これらのオイル類に添加可能である。
　【００２３】
　本発明により使用可能な乳化剤類としては、たとえば、グリセロール＝ステアラート、ポリソルバート６０、および、ガッテフォッセ（Ｇａｔｔｅｆｏｓｓｅ）社から商標名テフォーセ（Ｔｅｆｏｓｅ）６３として販売されているＰＥＧ−６／ＰＥＧ−３２／グリコール＝ステアラート混合物が挙げられる。
　本発明に使用可能な溶媒類としては、低級アルコール類、特にエタノールおよびイソプロパノールが挙げられる。
　水吸収性ゲル化剤類としては、カルボキシビニルポリマー類（カルボメール）、アクリルコポリマー類、たとえばアクリラート／アルキルアクリラートコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖類、たとえばヒドロキシプロピルセルロース、天然ゴム類、およびクレー類が挙げられ；親油性ゲル化剤類としては、変性クレー類、たとえばベントナイト類および脂肪酸の金属塩類、たとえばアルミニウムステアラート類および疎水性シリカが挙げられる。
　【００２４】
　水吸収性活性成分類としては、タンパク質類およびタンパク質加水分解物類、アミノ酸類、ポリアルコール類、尿素、アラントイン、糖類およびその誘導体、ビタミン類、およびヒドロキシ酸類が挙げられる。
　親油性活性成分類としては、レチノール（ビタミンＡ）およびその誘導体、トコフェロール（ビタミンＥ）およびその誘導体、必須脂肪酸類、セラミド類、精油類、およびサリチル酸およびその誘導体が挙げられる。
　サブスタンスＰアンタゴニスト類は、特に皮膚障害の防止および／または治療用活性成分類と組み合わせることが可能である。
　【００２５】
　該活性成分類としては、たとえば：
　−皮膚分化、増殖、および／または、色素沈着調節剤類、たとえば、レチノイン酸およびその異性体、レチノールおよびそのエステル、ビタミンＤおよびその誘導体、エストロゲン類、たとえばエストラジオール、コウジ酸およびヒドロキノン；
　−抗バクテリア剤類、たとえば、クリンダマイシン＝ホスファート、エリスロマイシン、テトラサイクリン類に属する抗生物質；
　−抗寄生虫剤類、特にメトロニダゾール、クロタミトン、およびピレスリノイド類；
　−抗菌剤類、特にイミダゾール類に属する化合物類、たとえば、エコナゾール、ケトコナゾール、またはミコナゾールおよびそれらの塩類、ポリエン化合物類、たとえばアンホテリシンＢ、アリルアミン類に属する化合物類、たとえばテルビナフィンおよびオクトピロックス；
　−抗炎症ステロイド剤類、たとえば、ヒドロコーチゾン、ベタメタゾン＝バレラート、クロベタゾール＝プロピオナート、または、非ステロイド系抗炎症剤類、たとえばイブプロフェンおよびその塩類、ジクロフェナックおよびその塩類、アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン、およびグリシルレチン（ｇｌｙｃｙｒｒｈｅｔｉｎｉｃ）酸；
　−麻酔剤類、たとえばリドカイン＝クロルハイドラートおよびその誘導体；
　−抗痒疹剤類、たとえばテナルジン、トリメプラジン、およびシプロヘプタジン；
　−抗ウイルス剤類、たとえばアシクロビル；
　−角質溶解剤類、たとえば、α−およびβ−ヒドロキシカルボン酸およびβ−ケトカルボン酸、および、これらの塩類、アミド類、およびエステル類、特に、ヒドロキシ酸類、たとえば、グリコール酸、乳酸、サリチル酸、およびクエン酸、および、一般的には、果物酸類、およびｎ−オクタノイル−５−サリチル酸；
　−抗フリーラジカル剤類、たとえば、α−トコフェロールおよびそのエステル類、スーパーオキシド＝ジスムターゼ類、ある種の金属キレート剤類、およびアスコルビン酸およびそのエステル類；
　−抗皮脂剤類、たとえばプロゲステロン；
　−ふけ止め製品類、たとえば、オクトピロックスおよびジンクピリチオン；
　−にきび止め製品類、たとえば、レチノイン酸または過酸化ベンゾイル。
　【００２６】
　サブスタンスＰアンタゴニスト類は、優位には刺激性副作用を付与し、化粧品分野において広く使用されている活性成分類と組み合わせる。刺激性副作用を付与する活性成分含有の化粧品組成物においてアンタゴニストを存在させることによって、該刺激性副作用を減少させ、実際には除去することが可能となるものである。
　したがって、本発明はまた、化粧品として許容される媒体と、刺激性副作用を付与する少なくとも１つの活性成分とを含有する組成物であって、前記組成物が、サブスタンスＰアンタゴニストを含有することを特徴とする化粧品組成物に関する。
　【００２７】
　特に、刺激性副作用を示す活性成分類は、α−ヒドロキシ酸類、β−ヒドロキシ酸類、α−ケトン酸類、β−ケトン酸類、レチノイド類、アントラリン類、アントラノイド類、過酸化物類、ミノキシジル、リチウム塩類、抗代謝物類、およびビタミンＤ、およびこれらの誘導体から選択される。
　本発明はさらに、化粧品として許容される媒体中に少なくとも１つのサブスタンスＰを含有する上記組成物が、皮膚、髪、および／または、粘膜に適用されることを特徴とする美容処理方法にも関する。
　本発明による美容処理方法は、該組成物に関する常法にしたがって、特に、上記特定したような衛生的組成物または化粧品組成物を適用することにより行うことができる。たとえば、クリーム類、ゲル類、血清類、ローション類、メークアップ落としローション類、または、サンスクリーン組成物を、皮膚または乾燥した髪に適用したり、濡れた髪にヘアーローション、シャンプー類を適用したり、または、歯磨ペーストを歯茎に適用してもよい。
　【００２８】
　本発明はまた、敏感肌を特定するための組成物調製において、カプサイシンを使用することを特徴とする、カプサイシンの使用方法、および、カプサイシンを含有する組成物を皮膚に適用することからなる、敏感肌認識方法に関する。
　本発明を、以下の実施例において、詳細に説明する。実施例中における比率は、重量％である。
　【００２９】
　【実施例】
　実施例１
　メークアップ落としフェースローション
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−イソプロパノール　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．００
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％　
　【００３０】
　実施例２
　メークアップ落としフェースローション
　　−センダイド　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０００１
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−イソプロパノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．００
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３１】
　実施例３
　フェースケアゲル
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセル（Ｋｌｕｃｅｌ）Ｈ）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−イソプロパノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．００
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３２】
　実施例４
　フェースケアゲル
　　−センダイド　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０４
　　−ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセル（Ｋｌｕｃｅｌ）Ｈ）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−イソプロパノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．００
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３３】
　実施例５
　フェースケアクリーム（水中油形エマルション）
　　−スパンタイド　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０２
　　−グリセロール＝ステアラート　　　　　　　　　　　　　　２．００
　　−ポリソルバート６０（ＩＣＩ社から販売されているツイーン（Ｔｗｅｅｎ）６０）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．４０
　　−トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．７０
　　−カルボメール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４０
　　−カリテナッツバターの液体成分　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−パーヒドロスクアレン　　　　　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３４】
　実施例６
　シャンプー
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０２
　　−ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセル（Ｋｌｕｃｅｌ）Ｈ）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３５】
　実施例７
　アンチ・リンクルフェースクリーム（水中油形エマルション）
　　−センダイド　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１５
　　−グリセロール＝ステアラート　　　　　　　　　　　　　　２．００
　　−ポリソルバート６０（ＩＣＩ社から販売されているツイーン（Ｔｗｅｅｎ）６０）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．４０
　　−ｎ−オクタノイル−５−サリチル酸　　　　　　　　　　　０．５０
　　−トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．７０
　　−カルボメール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４０
　　−カリテナッツバターの液体成分　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−パーヒドロスクアレン　　　　　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３６】
　実施例８
　シャンプー
　　−センダイド　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．００３
　　−ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセル（Ｋｌｕｃｅｌ）Ｈ）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３７】
　実施例９
　虫さされ用乳化ゲル（水中油形エマルション）
　　−シクロメチコーン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３．００
　　−プルセリン油（ドラゴッコ（Ｄｒａｇｏｃｃｏ）社から販売）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　７．００
　　−ＰＥＧ−６／ＰＥＧ−３２／グリセロール＝ステアラート（ガッテフォッセ（Ｇａｔｔｅｆｏｓｓｅ）社から販売されている商標名テフォーセ（Ｔｅｆｏｓｅ））
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０２
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４０
　　−カルボメール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．６０
　　−クロタミトン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．００
　　−グリシルレチン（ｇｌｙｃｙｒｒｈｅｔｉｎｉｃ）酸　　　２．００
　　−エチルアルコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　５．００
　　−トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３８】
　実施例１０
　痛み止めゲル
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０３
　　−ヒドロキシプロピルセルロース（ハーキュレス社から販売されているクルーセル（Ｋｌｕｃｅｌ）Ｈ）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−リドカイン＝クロロハイドラート　　　　　　　　　　　　２．００
　　−イソプロパノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　４０．００
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００３９】
　実施例１１
　にきび止めしゅさフェースクリーム（水中油形エマルション）
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２５
　　−グリセロール＝ステアラート　　　　　　　　　　　　　　２．００
　　−ポリソルバート６０（ＩＣＩ社から販売されているツイーン（Ｔｗｅｅｎ）６０）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．４０
　　−メトロニダゾール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．７０
　　−カルボメール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４０
　　−カリテナッツバターの液体成分　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−ワセリン油　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％
　【００４０】
　実施例１２
　抗太陽光線紅班クリーム（水中油形エマルション）
　　−スパンタイドＩＩ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２５
　　−グリセロール＝ステアラート　　　　　　　　　　　　　　２．００
　　−ポリソルバート６０（ＩＣＩ社から販売されているツイーン（Ｔｗｅｅｎ）６０）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．００
　　−ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．４０
　　−グリシルレチン（ｇｌｙｃｙｒｒｈｅｔｉｎｉｃ）酸　　　２．００
　　−トリエタノールアミン　　　　　　　　　　　　　　　　　０．７０
　　−カルボメール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４０
　　−カリテナッツバターの液体成分　　　　　　　　　　　　１２．００
　　−ひまわり油　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．００
　　−酸化防止剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５
　　−香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５０
　　−防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．３０
　　−水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合計１００％