【手続補正書】
【提出日】平成27年9月18日(2015.9.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
複数のナノキャリアをカプセル化するナノ粒子において、当該ナノキャリアの少なくとも一つが少なくとも一の活性薬剤を含み、前記ナノ粒子の平均径が４００乃至９５０ｎｍでありナノスプレィによって得られることを特徴とするナノ粒子。
【請求項２】
請求項１に記載のナノ粒子において、ナノキャリアがナノスプレィによって作成されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項３】
請求項１に記載のナノ粒子において、前記ナノ粒子及び／又はナノキャリアが架橋していることを特徴とするナノ粒子。
【請求項４】
請求項１乃至３のいずれか１項に記載のナノ粒子において、前記ナノ粒子が：
（ｉ）前記活性薬剤が疎水性の場合、前記ナノキャリア材料が疎水性であり前記ナノ粒子材料が親水性である；
（ｉｉ）前記活性薬剤が親水性である場合、前記ナノキャリア材料が親水性であり前記ナノ粒子材料が疎水性である；
（ｉｉｉ）前記活性薬剤が疎水性である場合、前記ナノキャリア材料が疎水性であり前記ナノ粒子材料が疎水性である；及び
（ｉｖ）前記活性薬剤が疎水性である場合、前記ナノキャリア材料が疎水性であり前記ナノ粒子材料が疎水性である；
から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項５】
請求項４に記載のナノ粒子において、前記少なくとも一の疎水性材料が、乳酸、ポリ（Ｄ，Ｌ−乳酸−グリコール酸共重合体）（ＰＬＧＡ）、ポリ（Ｄ、Ｌ−乳酸）（ＰＬＡ）、ポリ（ε−カプロラクトン）、ポリ（２−ジメチルアミノ−エチルメタクリレート）ホモポリマ、ポリ（２−ジメチルアミノ−エチルメタクリレート）−ｂ−ポリ（エチレングリコール）−α−メトキシ−ω−メタクリレート共重合体、ポリシアノアクリレート、ポリアンヒドライドポリマ、及びこれらの組み合わせから選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項６】
請求項１に記載のナノ粒子において、前記ナノ粒子材料が疎水性であり、当該ナノ粒子の外側表面が少なくとも一のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分に結合することを特徴とするナノ粒子。
【請求項７】
請求項４に記載のナノ粒子において、前記親水性材料が、デキストラン、ヒアルロン酸塩、通常の又は架橋したヒト血清アルブミン（ＨＳＡ）、通常の又は架橋したウシ血清アルブミン（ＢＳＡ）、キトサン、セラック、コラーゲン、ゼラチン、アラビア糊、ポリビニルアルコール、シクロデキストリン、及びこれらの組み合わせから選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項８】
請求項１乃至７のいずれか１項に記載のナノ粒子において、前記活性薬剤が、ビタミン、タンパク質、抗酸化剤、核酸、短い又は長いオリゴヌクレオチド、ｓｉＲＮＡとその化学派生物、ペプチド、ポリぺプチド、脂質、炭水化物、ホルモン、抗体、モノクロナール抗体、ワクチン、予防薬、薬剤、診断剤、造影剤、栄養剤、小分子、電解質、免疫学的薬剤、及びこれらの組み合わせから選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項９】
請求項８に記載のナノ粒子において、前記活性薬剤がｓｉＲＮＡであることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１０】
請求項４に記載のナノ粒子において、前記親水性活性薬剤が、エクセナチド、インスリン、成長ホルモン、トリプトレリンアセテート、ブセレリン、及びナファレリンから選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１１】
請求項４に記載のナノ粒子において、前記疎水性薬剤が、鎮痛剤又は抗炎症剤；駆虫剤；抗不整脈剤；抗菌剤；抗血液凝固剤；抗鬱剤；抗肥満剤；抗てんかん剤；抗カビ剤；抗痛風剤；降圧剤；抗マラリア剤；抗偏頭痛剤；抗ムスカリン剤；抗神経可塑剤又は免疫抑制剤；抗原虫剤；抗甲状腺剤；抗不安、鎮静、催眠、又は神経抑制剤；βブロッカ；強心剤；コルチコステロイド；利尿剤；抗パーキンソン剤；胃腸薬；ヒスタミンＨ１−レセプタアンタゴニスト；脂質調整剤；硝酸塩又は強心剤；栄養剤；ＨＩＶプロテーゼ阻害剤；オピオイド鎮痛剤；性ホルモン；及び興奮剤；から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１２】
少なくとも一の標的薬剤に結合する外側表面を有することを特徴とする請求項１乃至１１のいずれか１項に記載のナノ粒子。
【請求項１３】
請求項１２に記載のナノ粒子において、前記少なくとも一の標的薬剤が、モノクロナール抗体；小分子；ヒアルロン酸又はヒアルロナン；腫瘍透過性ペプチド；上皮細胞増殖因子（ＥＧＦ）；トランスフェリン；フェリチン；アルギニン−グリシン−アスパラギン酸（ＲＧＤ）ペプチド；上皮細胞接着分子（ＥｐＣＡＭ）；細胞間接着分子１（ＩＣＡＭ−１）；がん胎児性抗原（ＣＥＡ）；血管作動性腸管ペプチド；ＣＡ１５−３抗原；ＭＵＣ１タンパク質；ＣＤ２０；ＣＤ３３；インテグリン；リンパ管標的部分（ＬｙＰ−１等）；アプタマ；及びオリゴ糖；から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１４】
請求項１３に記載のナノ粒子において、前記モノクロナール抗体が；トラツズマブ（Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（登録商標））；ＡＭＢＬＫ８；セツキシマブ（Ｅｒｂｉｔｕｘ（登録商標））；リツキシマブ（Ｍａｂ  Ｔｈｅｒａ（登録商標））；ラニビツマブ（Ｌｕｃｅｎｔｉｓ（登録商標））；及びベバシツマブ（Ａｖａｓｔｉｎ（登録商標））；から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１５】
請求項１４に記載のナノ粒子において、前記少なくとも一の標的薬剤が、ラニビツマブ（Ｌｕｃｅｎｔｉｓ（登録商標））；及びベバシツマブ（Ａｖａｓｔｉｎ（登録商標））；から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１６】
請求項１４に記載のナノ粒子において、前記小分子が、葉酸と葉酸塩から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１７】
請求項１に記載のナノ粒子において、前記活性薬剤が、前記ナノキャリア内に含まれる又はその外側表面の領域に結合していることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１８】
請求項１２に記載のナノ粒子において、前記少なくとも一のナノキャリアが、少なくとも一の更なる標的薬剤と結合した外側表面を有し、前記少なくとも一の標的薬剤と同じ又は異なることを特徴とするナノ粒子。
【請求項１９】
請求項１乃至１８のいずれか１項に記載のナノ粒子において、前記少なくとも一の活性薬剤が負又は正に荷電していることを特徴とするナノ粒子。
【請求項２０】
請求項１９に記載のナノ粒子において、前記活性薬剤が負に荷電しており、前記ナノキャリアが更に、カチオン性脂質又は細胞透過性ペプチドを含むことを特徴とするナノ粒子。
【請求項２１】
請求項２０に記載のナノ粒子において、前記カチオン性脂質が、１，２−ｄｉｏｌｅｏｙｌ−３−ｔｒｉｍｅｔｈｙｌａｍｍｏｎｉｕｍ−ｐｒｏｐａｎｅ（ＤＯＴＡＰ）、ステアリルアミン、及びオレイルアミンから選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項２２】
請求項２０に記載のナノ粒子において、前記細胞透過性ペプチドが、ＨＩＶ−ＴＡＴ、ペネトラチン、グラミシジンＳ、ＭＳＩ−１０３、ＭＳＩ−１０３−Ａｒｇ、ＰＧＬａ、ＰＧＬａ−Ａｒｇ、マゲイニン２、マゲイニン−２−Ａｒｇ、ＫＩＧＡＫＩ、ＢＰ１００、ＭＡＰ、ＭＡＰ−Ａｒｇ、ＳＡＰ、ＰＥＰ−１、トランスポータン、及びＦＰ２３から選択されることを特徴とするナノ粒子。
【請求項２３】
請求項１に記載のナノ粒子を取得するプロセスにおいて：
（ａ）少なくとも一のナノキャリアであって、少なくとも一の活性薬剤を含むナノキャリアを取得するステップと；
（ｂ）ナノスプレィによって前記ナノ粒子に前記少なくとも一のナノキャリアをカプセル化するステップと；
を具えることを特徴とするプロセス。
【請求項２４】
請求項１に記載のナノ粒子を取得するナノスプレィプロセスにおいて：
液状媒体内に複数のナノキャリアとナノ粒子材料を含むコロイド状組成物を所定のサイズの一またはそれ以上のオリフィスを有するスクリーンを通過させるステップを具え、前記複数のナノキャリアが、少なくとも一の活性薬剤を含み、前記ナノ粒子材料が前記液状媒体に少なくとも部分的に溶解しており、前記オリフィスのサイズが前記ナノ粒子のサイズを決定する；
ことを特徴とするプロセス。