【手続補正書】
【提出日】平成26年12月12日(2014.12.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
有効量の式（Ｉ）
【化１】
2014506249.tif 000001
（式中
Ｒ１は、ハロゲン、ＣＦ３、ＯＣＦ３、またはＣＮであり、
ｎは、０〜３の整数、好ましくは、１、２または３であり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ３−ハロアルキル、好ましくは、ＣＦ３またはＣＦ２Ｃｌであり、
Ｔは、１つ以上の基Ｙによって置換されていてもよい、５または６員環であり、
Ｙは、メチル、ハロメチル、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｓ）ＮＨ２、または２つの隣接している基Ｙが一体となって、鎖ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ、ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ、もしくはＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ、ＨＣ＝ＨＣ−ＣＨ、ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨを形成し、
Ｑは、Ｘ−ＮＲ３Ｒ４、または１つ以上の基ＺＡ、ＺＢ、ＺＤによって置換されていてもよい、５員Ｎ−ヘテロアリール環であり、
Ｘは、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＨ３）、ＣＨ（ＣＮ）、ＣＯ、またはＣＳであり、
Ｒ３は、水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、Ｎ−フェニル−Ｎ−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
【化２】
2014506249.tif 000002
2014506249.tif 000003
であるか、
Ｒ４は、水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチル、またはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか、あるいは
Ｒ３とＲ４が一体となって：
【化３】
2014506249.tif 000004
からなる群より選択される置換基を形成し、
ＺＡは、水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル、またはＣＦ３である）
の少なくとも１種類のイソオキサゾリン化合物、ならびに獣医用の許容され得る液状担体ビヒクルを含み、該液状担体ビヒクルが溶媒としてグリコフロールを含むものである、
動物の寄生虫感染の処置または予防のための経表面局所製剤。
【請求項２】
イソオキサゾリン化合物が式ＩＩ
【化４】
2014506249.tif 000005
（式中
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃは互いに独立して、水素、ＣｌまたはＣＦ３であり、好ましくは、Ｒ１ａとＲ１ｃがＣｌであり、Ｒ１ｂが水素であり、
Ｔは、
【化５】
2014506249.tif 000006
（式中、Ｙはメチル、臭素、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮまたはＣ（Ｓ）ＮＨ２である）である）
の化合物である、請求項１に記載の経表面局所製剤。
【請求項３】
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ＣＦ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ３、ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３またはＣＨ２−ＣＦ３である、請求項１または２に記載の経表面局所製剤。
【請求項４】
前記製剤が、４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾル−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドを含むものである、請求項１または２に記載の経表面局所製剤。
【請求項５】
該液状担体ビヒクルが、溶媒としてグリコフロールと、アセトン、アセトニトリル、ベンジルアルコール、ブチルジグリコール、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド、ジプロピレングリコールｎ−ブチルエーテル、エチルアルコール、イソプロパノール、メタノール、フェニルエチルアルコール、イソプロパノール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテル、モノメチルアセトアミド（ｍｏｎｏｍｅｔｈｙｌａｃｅａｍｉｄｅ）、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、液状ポリオキシエチレングリコール、プロピレングリコール、Ｎ−メチルピロリドン、２−ピロリドン、リモネン、ユーカリプトール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコール、フタル酸ジエチル、ポリエトキシル化ヒマシ油、メチルエチルケトン、エチル−Ｌ−ラクテート、およびこれらの共溶媒の少なくとも２種類の混合物からなる群より選択される共溶媒とを含むものである、請求項１に記載の経表面局所製剤。
【請求項６】
液状担体ビヒクルが、溶媒としてグリコフロールと、ジメチルスルホキシド、アセトン、ジメチルアセトアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミド、エチルアルコール、ユーカリプトール、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、メチルエチルケトン、エチル−Ｌ−ラクテート、およびこれらの共溶媒の少なくとも２種類の混合物からなる群より選択される共溶媒とを含むものである、請求項１に記載の経表面局所製剤。
【請求項７】
液状担体ビヒクルが溶媒としてグリコフロールを含むものであり、スポットオン組成物中の有機共溶媒がアセトン、エチル−Ｌ−ラクテート、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミドおよびＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドの少なくとも２種類の混合物である、請求項６に記載の経表面局所製剤。
【請求項８】
スポットオン組成物において共溶媒／溶媒の重量／重量比が存在し、該共溶媒／溶媒の重量／重量比が４／１〜１／５である、請求項１〜７に記載の経表面局所製剤。
【請求項９】
該組成物が、さらに、有効量で、モキシデクチン、ミルベマイシンオキシム、セラメクチン、エマメクチン、ラチデクチンおよびレピメクチンもしくはその塩から選択される大環状ラクトン化合物および／またはフェノキシカルブ、ルフェヌロン、ジフルベンズロン、ノバルロン、トリフルムロン、フルアズロ、シロマジン、メトプレンおよびピリプロキシフェンから選択される昆虫成長制御剤化合物を含むものである、請求項１〜８に記載の経表面局所製剤。
【請求項１０】
動物の奇生虫症の処置のための医薬の製造のための請求項１〜９のいずれかに記載の製剤の使用。
【請求項１１】
請求項１に記載の局所経表面製剤のスポットオンまたはポアオン投与を含む、非ヒト動物の寄生虫感染の処置または予防のための方法。
【請求項１２】
式Ｉのイソオキサゾリン化合物が４−［５−（３，５−ジクロロフェニル）−５−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾル−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−メチル］−ベンズアミドである、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
獣医用の許容され得る液状担体が、アセトン、エチル−Ｌ−ラクテート、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミドおよびＮ，Ｎ−ジエチル−３−メチルベンズアミドの少なくとも２種類の共溶媒を含むものである、請求項１１または１２に記載の方法。
【請求項１４】
経表面局所製剤が、さらに有効量のモキシデクチン、ミルベマイシンオキシム、セラメクチン、エマメクチン、ラチデクチンおよびレピメクチンまたはその塩から選択される大環状ラクトン化合物、および／またはフェノキシカルブ、ルフェヌロン、ジフルベンズロン、ノバルロン、トリフルムロン、フルアズロ、シロマジン、メトプレンおよびピリプロキシフェンから選択される昆虫成長制御剤化合物を含むものである、請求項１１〜１３に記載の方法。