【手続補正書】
【提出日】平成26年11月13日(2014.11.13)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化学式Ｉで表わされる化合物であって、
【化１】
2013542994.tif 000001
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のそれぞれは独立してＮまたはＣＲ’であり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４のうち２つはＮであり、
Ｒ’のそれぞれが独立してＨ、任意に置換されたアルキル基、任意に置換されたアリール基またはハロゲン基であり、
Ｒ１はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒ２はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
ｐのそれぞれは独立して０、１または２であり、
Ｒ５のそれぞれは独立してＨ、任意に置換されたアルキル基、任意に置換された炭素環、任意に置換された複素環、任意に置換されたアリール基、または任意に置換されたヘテロアリール基であり、
Ｒ１およびＲ２は両方とも同時にＨではないことを特徴とする化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項２】
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は次から選択され、
【化２】
2013542994.tif 000002
または、Ｒ２はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、メチル基、エチル基、プロピル基、ｉ−プロピル基、ブチル基、ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、ヘプチル基、フェニル基、ナフチル基、アントラセニル基、ピリジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、インドリル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、フラニル基、チエニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、イソオキサゾリル基、キノリニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、もしくは５，６，７，８−テトラヒドロイソキノリン基であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項３】
Ｒ１はＨ、任意に置換されたアルキル基、任意に置換されたアリール基、任意に置換されたアリールアルキル基、任意に選択されたヘテロアリールアルキル基、または任意に置換されたヘテロアリール基であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項４】
化学式ＩＩで表わされる化合物であって、
【化３】
2013542994.tif 000003
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のそれぞれは独立してＮまたはＣＲ’であり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のうちの２つはＮであり、
Ｒ２はＨ、任意に置換されたアルキル基、任意に置換されたアリール基または任意に置換されたヘテロアリール基であり、
Ｒ１はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環または炭素環であり、
Ｒ’はそれぞれ、独立してＨ、任意に置換されたアルキル基、任意に置換されたアリール基またはハロゲン基であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項５】
化学式ＩＩＩで表わされる化合物であって、
【化４】
2013542994.tif 000004
Ｒ２はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、メチル基、ピリジン基またはフェニル基であり、
Ｒ１はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、テトラヒドロフラニル基、ベンジル基、フェネチル基、ピリジン基、またはフェニル基であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項６】
化学式ＩＶで表わされる化合物であって、
【化５】
2013542994.tif 000005
Ｒ２はそれぞれが任意に置換可能であるＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒｘはそれぞれが任意に置換可能であるＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒｙはそれぞれが任意に置換可能であるＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
ＲｘおよびＲｙはそれぞれが結語されている炭素とともに、任意に置換可能なシクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基を形成し、
ＲＡはそれぞれ独立してアルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロゲン基、ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり、あるいは２つのＲＡ基はそれぞれが結合されている原子とともに任意に置換された環を形成可能であり、
ｍは０、１、２、３または４であり、ｐは０、１、２または３であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項７】
化学式Ｖで表わされる化合物であって、
【化６】
2013542994.tif 000006
Ｒ２はそれぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒｘはそれぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒｙはそれぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
あるいは各々が付けられている炭素と一緒のＲｘおよびＲｙ、シクロアルキルかヘテロシクロアルキルを形成する。その各々は自由に代用される；
ＲＡはそれぞれ独立してアルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロゲン基、ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮ、または−ＮＨ２であり、あるいは２つのＲＡ基はそれぞれが結合されている原子とともに任意に置換された環を形成可能であり、
ｍは０、１、２、３または４であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項８】
化学式ＶＩで表わされる化合物であって、
【化７】
2013542994.tif 000007
ＲｘおよびＲｙはそれぞれが結合している炭素とともに、それぞれが任意に置換されたシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、テトラヒドロピラン基、ピペリジン基、ピペラジン基、モルホリン基、テトラヒドロフラン基、テトラヒドロチオフェン基、ピロリジン基、オキソゾリジン基またはイミダゾリジン基を形成し、
ＲＡはそれぞれ独立してアルキル基、アルコキシル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロゲン基、ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり、あるいは２つのＲＡ基がそれぞれが結合している原子とともに、任意に置換された環を形成可能であり、ｍは０、１または２であることを特徴とする請求項７記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項９】
ＲｘおよびＲｙはそれぞれが結合している炭素とともに、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基またはテトラヒドロピラン基を形成していることを特徴とする請求項８記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項１０】
ｍは１または２であり、ＲＡはそれぞれ独立してメチル基、フェニル基、Ｆ、Ｃｌ、メトキシ基、ＯＣＦ３あるいはＣＦ３であり、あるいは、２つのＲＡ基はそれぞれが結合している原子とともに、任意に置換されたシクロアルキル基あるいは複素環を形成可能であることを特徴とする請求項８記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項１１】
ｍは０であることを特徴とする請求項１０記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項１２】
化学式ＶＩで表わされる化合物であって、
【化８】
2013542994.tif 000008
Ｒｘはそれぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基またはアリール基であり、
Ｒｙはそれぞれが任意に置換可能なＨまたはアルキル基であり、
ＲＡはそれぞれ独立してアルキル基、アルコキシル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロゲン基、ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり、ｍは０、１または２であることを特徴とする請求項７記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項１３】
化学式ＶＩＩ−Ａで表わされる化合物であって、
【化９】
2013542994.tif 000009
環Ａはヘテロアリール基または複素環であり、
Ｒ２はそれぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒｘは、それぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
Ｒｙは、それぞれが任意に置換可能なＨ、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリール基、複素環、炭素環式、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５であり、
あるいは、ＲｘおよびＲｙはそれぞれが結合している炭素とともに、それぞれが任意に置換されるシクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基を形成し、
ＲＡはそれぞれ独立してアルキル基、アルコキシル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロゲン基、ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり、ｍは０、１、２、３または４であることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項１４】
化学式ＶＩＩＩで表わされる化合物であって、
【化１０】
2013542994.tif 000010
環Ａは、ベンゾフラニル基、ベンゾチオフラニル基、フラニル基、イミダゾリニル基、イミダゾリル基、イソキノリニル基、モルホリニル基、オキサゾリジニル基、ピリミジニル基、ピペラジニル基、ピペリジニル基、ピリジニル基、ピリジン基、ピラジニル基、ピリミジニル基、ピロリジニル基、ピロリニル基、２Ｈ−ピロリル基、ピロリル基、キナゾリニル基、キノリニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロイソキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基、チオフェニル基またはトリアジニル基であり、
ＲｘおよびＲｙはそれぞれが結合している炭素とともに、それぞれが任意に置換されたシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、テトラヒドロピラン基、ピペリジン基、ピペラジン基、モルホリン基、テトラヒドロフラン基、テトラヒドロチオフェン基、ピロリジン基、オキソゾリジン基またはイミダゾリジン基を形成し、
ＲＡはそれぞれ独立してアルキル基、アルコキシル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロゲン基、ＯＨ、−ＮＯ２、−ＣＮまたは−ＮＨ２であり、ｍは０、１または２であることを特徴とする請求項１３記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【請求項１５】
次から選ばれていることを特徴とする請求項１記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【化１１】
2013542994.tif 000011
2013542994.tif 000012
2013542994.tif 000013
2013542994.tif 000014
2013542994.tif 000015
2013542994.tif 000016
2013542994.tif 000017
2013542994.tif 000018
2013542994.tif 000019
2013542994.tif 000020
【請求項１６】
次から選ばれていることを特徴とする請求項１５記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【化１２】
2013542994.tif 000021
【請求項１７】
次から選ばれていることを特徴とする請求項１５記載の化合物またはその薬学的に容認される塩。
【化１３】
2013542994.tif 000022
【請求項１８】
薬学的に容認されるキャリアを伴う、請求項１〜１７のうちいずれか１項記載の化合物を含む医薬組成物または薬学的に容認されるエステル、塩若しくはプロドラッグ。
【請求項１９】
薬剤として使用するための請求項１〜１７のうちいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に容認される塩。
【請求項２０】
疾病の治療に用いられる請求項１〜１７のうちいずれか１項記載の化合物であって、
前記疾病は癌もしくは増殖病であることを特徴とする化合物又はその薬学的に容認される塩。
【請求項２１】
ウィルソン病、脊髄小脳失調、プリオン病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性の側索硬化、アミロイドーシス、アルツハイマー病、アレキサンダー病、アルコール性肝臓疾患、嚢胞性繊維症、ピック病、脊柱の筋ジストロフィーまたはレーヴィ体痴呆の治療に用いられる請求項１〜１７のうちいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に容認される塩。
【請求項２２】
慢性関節リウマチ、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、乾癬、虚血の潅流損傷、炎症性腸感染、慢性の炎症性の肺疾患、湿疹、喘息、乾癬、乏血／再潅流傷害、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、乾癬性関節炎、感染性関節炎、関節炎、変形性関節症、外傷性関節炎、痛風性関節炎、ライター症候群、多発性軟骨炎、急性の滑膜炎および脊椎炎を変形する進行性の慢性関節炎、糸球体腎炎、溶血性貧血、形成不全な貧血、特発性の血小板減少症、好中球減少症、潰瘍性大腸炎、クローン病、宿主対移植片疾病、移植片対宿主病、同種異系移植片拒絶、慢性甲状腺炎、グレーブス病、強皮症、糖尿病、活発な肝炎、主要な二成分の硬変、重症筋無力症、多発性硬化症（ＭＳ）、全身性エリテマトーデス、アトピー性皮膚炎、接触皮膚炎、皮膚日焼け、慢性腎不全、スティーヴェンズ−ジョンソン症候群、特発性のスプルー、サルコイドーシス、ギラン‐バレー症候群、ブドウ膜炎、結膜炎、角結膜炎、中耳炎、歯槽膿漏症、肺性の間質性線維症、喘息、気管支炎、鼻炎、副鼻腔炎、塵肺症、肺動脈弁閉鎖不全症、肺気腫、肺線維症または珪肺症の治療に用いられる請求項１〜１７のうちいずれか１項記載の化合物又はその薬学的に容認される塩。