【手続補正書】
【提出日】平成27年6月2日(2015.6.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）：
【化４５】
2014520809.tif 000001
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体であって、式（Ｉａ）において：
Ｒ１は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、または−ＳＯ２Ｒ２３であり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、またはハロであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、水素、ヒドロキシル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルキレン、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、アミノカルボニル、アシル、アシルアミノ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、シアノ、ハロ、−ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５；または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、水素、Ｃ１〜６アルキルであるか；またはＲ２０とＲ２１とは一緒になって、１つの二価の陽イオンＺｎ２＋、Ｃａ２＋、もしくはＭｇ２＋を表し得、
Ｒ２２およびＲ２３の各々は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；そして
Ｒ２４およびＲ２５の各々は独立して、水素もしくはＣ１〜６アルキルから選択されるか、またはこれらが結合している窒素と一緒になる場合、複素環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化４６】
2014520809.tif 000002
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体であって、式（Ｉ）において：
Ｒ１は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、またはハロであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、水素、ヒドロキシル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルキレン、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、アミノカルボニル、アシル、アシルアミノ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、シアノ、ハロ、−ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５；または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、水素、Ｃ１〜６アルキルであるか；またはＲ２０とＲ２１とは一緒になって、１つの二価の陽イオンＺｎ２＋、Ｃａ２＋、もしくはＭｇ２＋を表し得、
Ｒ２２およびＲ２３の各々は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；そして
Ｒ２４およびＲ２５の各々は独立して、水素もしくはＣ１〜６アルキルから選択されるか、またはこれらが結合している窒素と一緒になる場合、複素環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項３】
式（Ｉｂ）
【化４７】
2014520809.tif 000003
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体であって、式（Ｉｂ）において：
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＲ２２、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；
Ｒ２は、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはハロであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、または−ＣＨ２ＯＲ２２であり；
Ｒ７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ２２は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルまたはベンジルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項４】
Ｒ１は水素である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｒ１はＣ１〜６アルキルである、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項６】
Ｒ１はメチルである、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項７】
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；そしてＲ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、または水素である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項８】
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはハロである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項９】
Ｒ２は、メチル、フルオロまたはクロロである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはハロである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６のうちの１つは、メチルまたはフルオロである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１２】
Ｒ７は、水素またはメチルである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１３】
Ｒ９およびＲ１３のうちの少なくとも１つは水素ではない、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１４】
Ｒ９およびＲ１３のうちの少なくとも１つは、ハロまたはＣ１〜６アルキルである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１５】
Ｒ９およびＲ１３の各々は独立して、クロロまたはメチルである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１６】
Ｒ１０およびＲ１２の各々は独立して、水素、クロロ、フルオロ、またはメチルである、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１７】
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の各々は水素である、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１８】
Ｒ１１は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項１９】
Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、請求項２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項２０】
Ｒ１は、水素、メチル、または−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；
Ｒ２は、水素、メチル、またはフルオロであり；
Ｒ３またはＲ４の各々は独立して、水素またはメチルであり；
Ｒ５およびＲ６の各々は独立して、水素またはフルオロであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロ、またはメチルであり；
Ｒ１０は、水素またはフルオロであり；
Ｒ１１は、水素または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３であり；
Ｒ１２は、水素またはフルオロであり；
Ｒ１３は、水素、クロロ、フルオロ、またはメチルであり；そして
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、または水素である、
請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項２１】
前記構造が：
【化４８】
2014520809.tif 000004
；
である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、もしくは互変異性体。
【請求項２２】
前記構造が：
【化４９】
2014520809.tif 000005
である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項２３】
前記構造が：
【化５０】
2014520809.tif 000006
；
である、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくは互変異性体。
【請求項２４】
２，６−ジクロロ−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−ベンズアミド；
２−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジメチル−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［４−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−ベンズアミド；
２−クロロ−３，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（３−メチル−４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド）；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２−クロロ−６−フルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；および
リン酸モノ−（４−｛４−［（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−フェニル｝−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）エステル；
２，６−ジメチル−Ｎ−（４−（２−オキソピペリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
【請求項２５】
治療有効量の請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項２６】
ドパミン産生因子に対する化学的依存を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効用量の請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体を含み、そして該組成物は、該処置の必要がある哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２７】
前記ドパミン産生因子が、コカイン、アヘン製剤、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコールからなる群より選択される、請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
哺乳動物においてアルコール消費を減少させるための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、もしくはプロドラッグを含み、そして該組成物は、該アルコール消費を減少させる必要がある哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項２９】
哺乳動物において肥満症を処置するための組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを含み、そして該組成物は、該処置の必要がある哺乳動物に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３０】
治療において使用するための組成物であって、請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体を含む、組成物。
【請求項３１】
ドパミン産生因子に対する嗜癖に関連する疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体の使用。
【請求項３２】
ドパミン産生因子に対する嗜癖に関連する疾患の処置のための組成物であって、請求項２〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体を含む、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
さらなる実施形態が、本明細書中に記載される。
本発明の好ましい実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉａ）：
【化４５】
2014520809.tif 000007
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体であって、式（Ｉａ）において：
Ｒ１は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、または−ＳＯ２Ｒ２３であり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、またはハロであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、水素、ヒドロキシル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルキレン、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、アミノカルボニル、アシル、アシルアミノ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、シアノ、ハロ、−ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５；または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、水素、Ｃ１〜６アルキルであるか；またはＲ２０とＲ２１とは一緒になって、１つの二価の陽イオンＺｎ２＋、Ｃａ２＋、もしくはＭｇ２＋を表し得、
Ｒ２２およびＲ２３の各々は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；そして
Ｒ２４およびＲ２５の各々は独立して、水素もしくはＣ１〜６アルキルから選択されるか、またはこれらが結合している窒素と一緒になる場合、複素環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
（項目２）
式（Ｉ）
【化４６】
2014520809.tif 000008
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体であって、式（Ｉ）において：
Ｒ１は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；
Ｒ２は、水素、必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキル、シクロアルキル、またはハロであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、水素、ヒドロキシル、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルキレン、必要に応じて置換されたアルキニル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、アミノカルボニル、アシル、アシルアミノ、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、シアノ、ハロ、−ＳＯ２ＮＲ２４Ｒ２５；または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；
Ｒ７は、水素または必要に応じて置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、水素、Ｃ１〜６アルキルであるか；またはＲ２０とＲ２１とは一緒になって、１つの二価の陽イオンＺｎ２＋、Ｃａ２＋、もしくはＭｇ２＋を表し得、
Ｒ２２およびＲ２３の各々は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、または−ＮＲ２４Ｒ２５であり；そして
Ｒ２４およびＲ２５の各々は独立して、水素もしくはＣ１〜６アルキルから選択されるか、またはこれらが結合している窒素と一緒になる場合、複素環を形成する、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
（項目３）
式（Ｉｂ）
【化４７】
2014520809.tif 000009
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体であって、式（Ｉｂ）において：
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜６アルキル、−ＣＨ２ＯＲ２２、−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；
Ｒ２は、水素、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはハロであり；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の各々は独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヒドロキシル、または−ＣＨ２ＯＲ２２であり；
Ｒ７は、水素またはＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、水素、またはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ２２は独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニルまたはベンジルである、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
（項目４）
Ｒ１は水素である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１はＣ１〜６アルキルである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１はメチルである、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１は−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；そしてＲ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、または水素である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはハロである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ２は、メチル、フルオロまたはクロロである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の各々は独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、またはハロである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６のうちの１つは、メチルまたはフルオロである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ７は、水素またはメチルである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ９およびＲ１３のうちの少なくとも１つは水素ではない、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ９およびＲ１３のうちの少なくとも１つは、ハロまたはＣ１〜６アルキルである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ９およびＲ１３の各々は独立して、クロロまたはメチルである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１０およびＲ１２の各々は独立して、水素、クロロ、フルオロ、またはメチルである、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２の各々は水素である、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１１は−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１１は−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、項目２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１は、水素、メチル、または−ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ２０）（ＯＲ２１）であり；
Ｒ２は、水素、メチル、またはフルオロであり；
Ｒ３またはＲ４の各々は独立して、水素またはメチルであり；
Ｒ５およびＲ６の各々は独立して、水素またはフルオロであり；
Ｒ７は水素であり；
Ｒ９は、水素、クロロ、フルオロ、またはメチルであり；
Ｒ１０は、水素またはフルオロであり；
Ｒ１１は、水素または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３であり；
Ｒ１２は、水素またはフルオロであり；
Ｒ１３は、水素、クロロ、フルオロ、またはメチルであり；そして
Ｒ２０およびＲ２１の各々は独立して、Ｎａ＋、Ｌｉ＋、Ｋ＋、または水素である、
項目２に記載の化合物。
（項目２１）
前記構造が：
【化４８】
2014520809.tif 000010
；
である、項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、もしくは互変異性体。
（項目２２）
前記構造が：
【化４９】
2014520809.tif 000011
である、項目２に記載の化合物。
（項目２３）
前記構造が：
【化５０】
2014520809.tif 000012
；
である、項目２に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、もしくは互変異性体。
（項目２４）
２，６−ジクロロ−４−（２−メトキシエトキシ）−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−ベンズアミド；
２−クロロ−３−フルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２−クロロ−６−メチル−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジメチル−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−［４−（６−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−ベンズアミド；
２−クロロ−３，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（３−メチル−４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド）；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２−クロロ−６−フルオロ−Ｎ−（４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；
２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−（５−フルオロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド；および
リン酸モノ−（４−｛４−［（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−メチル］−フェニル｝−２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イルメチル）エステル；
２，６−ジメチル−Ｎ−（４−（２−オキソピペリジン−４−イル）ベンジル）ベンズアミド
からなる群より選択される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、もしくは互変異性体。
（項目２５）
治療有効量の項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
（項目２６）
ドパミン産生因子に対する化学的依存を処置する方法であって、該方法は、治療有効用量の項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物を、その必要がある哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
（項目２７）
前記ドパミン産生因子が、コカイン、アヘン製剤、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコールからなる群より選択される、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
哺乳動物においてアルコール消費を減少させる方法であって、該方法は、治療有効量の項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、もしくはプロドラッグを、その必要がある哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
（項目２９）
哺乳動物において肥満症を処置する方法であって、該方法は、治療有効量の項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグを、その必要がある哺乳動物に投与する工程を包含する、方法。
（項目３０）
治療において使用するための、項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
ドパミン産生因子に対する嗜癖に関連する疾患の処置のための医薬の製造のための、項目２〜２４のいずれか１項に記載の化合物の使用。