【手続補正書】
【提出日】平成26年12月19日(2014.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化９１】
2014501266.tif 000001
（式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換アリール及び前記置換ヘテロアリールは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノ及び置換アミノから選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記置換アミノは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルコキシアルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；
あるいは、Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素と共にシクロアルキルを形成し；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロシクロアルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換アリール及び前記置換ヘテロアリールは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アミノ及び置換アミノから選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記置換アミノは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルコキシアルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ａは、ＣＲ１３又はＮである）
で表される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換アリール及び前記置換ヘテロアリールが、独立して、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノ、及び置換アミノから選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記置換アミノが、独立して、アルキル及びシクロアルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されている請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルコキシアルキル、ハロアルキル、置換フェニル、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換フェニル及び置換ヘテロアリールが、独立して、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、及びアミノから選択される１〜３個の置換基で置換されている請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、アルコキシアルキル、ハロアルキル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルであるか、又は、独立してアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ及びアミノから選択される１〜３個の置換基で置換されている、フェニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニルから選択される請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、アルコキシアルキル、ハロアルキル、イソキサゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ハロ−ハロアルキルフェニル、アルキルイミダゾリル、アルキルイソキサゾリル、アルコキシイソキサゾリル、アルキルオキサジアゾリル、アルキルチアジアゾリル、アミノピリジニル及びアルコキシピリミジニルである請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８が、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換ヘテロアリールが１〜３個のアルキルで置換されている請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８が、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、又は置換ヘテロアリールであり、前記置換ヘテロアリールが１〜３個のアルキルで置換されている請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８が、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルテトラゾリル、又はアルキルオキサジアゾリルである請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５のうちの一方が水素であり、他方がアルキルである請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４及びＲ５が、これらが結合している炭素と共にシクロアルキルを形成する請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＡがＣＲ１３である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＡがＮである請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
３−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチル）−アミド；
３−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチル）−アミド；
イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−クロロ−３’−フルオロ−４’−（（Ｒ）−１−｛［３−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−ビフェニル−２−カルボン酸メチルエステル；
３−クロロ−３’−フルオロ−４’−［（Ｒ）−１−（｛３−［（ピリミジン−５−カルボニル）−アミノ］−オキセタン−３−カルボニル｝−アミノ）−エチル］−ビフェニル−２−カルボン酸メチルエステル；
３−クロロ−３’−フルオロ−４’−（（Ｒ）−１−｛［３−（３，３，３−トリフルオロ−プロピオニルアミノ）−オキセタン−３−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−ビフェニル−２−カルボン酸メチルエステル；
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−クロロ−３’−フルオロ−４’−［（Ｒ）−１−（｛３−［（イソオキサゾール−５−カルボニル）−アミノ］−オキセタン−３−カルボニル｝−アミノ）−エチル］−ビフェニル−２−カルボン酸メチルエステル；
３−クロロ−３’−フルオロ−４’−［（Ｒ）−１−（｛３−［（３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボニル）−アミノ］−オキセタン−３−カルボニル｝−アミノ）−エチル］−ビフェニル−２−カルボン酸メチルエステル；
３−メトキシ−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチル）−アミド；
３−メトキシ−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチル）−アミド；
３−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸｛（Ｒ）−１−［５’−クロロ−３，３’−ジフルオロ−２’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−アミド；
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［５’−クロロ−３，３’−ジフルオロ−２’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［５’−クロロ−３，３’−ジフルオロ−２’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
ピリダジン−４−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
５−アミノ−Ｎ−［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−ニコチンアミド；
ピリダジン−３−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
Ｎ−［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−ニコチンアミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［５’−クロロ−３，３’−ジフルオロ−２’−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
イソオキサゾール−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［３’，５’−ジクロロ−２’−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−３−フルオロ−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
３−（２，２，２−トリフルオロ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸｛（Ｒ）−１−［３’，５’−ジクロロ−２’−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−３−フルオロ−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−アミド；
３−メトキシ−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［３’，５’−ジクロロ−２’−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−３−フルオロ−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−メトキシ−イソオキサゾール−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［３’，５’−ジクロロ−２’−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−３−フルオロ−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［３’，５’−ジクロロ−２’−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−３−フルオロ−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−オキセタン−３−カルボン酸（（Ｒ）−１−｛５−［３，５−ジクロロ−２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチル）−アミド；
３−メトキシ−イソオキサゾール−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［５’−クロロ−３，３’−ジフルオロ−２’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸（３−｛（Ｒ）−１−［５’−クロロ−３，３’−ジフルオロ−２’−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル］−エチルカルバモイル｝−オキセタン−３−イル）−アミド；
から選択される請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物及びこれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−メトキシ−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
３−メチル−イソオキサゾール−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
ピリダジン−３−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
２−メトキシ−ピリミジン−５−カルボン酸［３−（（Ｒ）−１−｛５−［５−クロロ−３−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ピリジン−２−イル｝−エチルカルバモイル）−オキセタン−３−イル］−アミド；
から選択される請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物及びこれらの薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
式（III）で表される化合物の存在下で式（II）で表される化合物を反応させることを含む請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法：
【化９２】
2014501266.tif 000002
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１２は、請求項１に記載の通りである）。
【請求項１６】
請求項１５に記載の方法に従って製造される請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
治療活性物質として使用するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物と治療上不活性の担体とを含む医薬組成物。
【請求項１９】
糸球体腎炎、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病性腎症、ＡＮＣＡ関連半月形糸球体腎炎、ループス腎炎及びＩｇＡ腎炎を治療又は予防するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
糸球体腎炎、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病性腎症、ＡＮＣＡ関連半月形糸球体腎炎、ループス腎炎及びＩｇＡ腎炎を治療又は予防する医薬を調製するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
糸球体腎炎、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病性腎症、ＡＮＣＡ関連半月形糸球体腎炎、ループス腎炎及びＩｇＡ腎炎を治療又は予防するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
糸球体腎炎、ヘノッホ−シェーンライン紫斑病性腎症、ＡＮＣＡ関連半月形糸球体腎炎、ループス腎炎及びＩｇＡ腎炎を治療又は予防するための方法であって、有効量の請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項２３】
本明細書に記載する発明。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００２】
本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
2014501266.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換アリール及び前記置換ヘテロアリールは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノ及び置換アミノから選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記置換アミノは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルコキシアルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ３は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ４は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり；
Ｒ５は、水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；
あるいは、Ｒ４及びＲ５は、これらが結合している炭素と共にシクロアルキルを形成し；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ８は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、シクロアルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロシクロアルコキシカルボニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり、前記置換アリール及び前記置換ヘテロアリールは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルコキシアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アミノ及び置換アミノから選択される１〜３個の置換基で置換されており、前記置換アミノは、独立して、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル及びアルコキシアルキルから選択される１〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ９は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１０は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１１は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１２は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ｒ１３は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロゲン又はシアノであり；
Ａは、ＣＲ１３又はＮである）
で表される新規化合物、又はその薬学的に許容しうる塩を提供する。