【手続補正書】
【提出日】平成27年1月22日(2015.1.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式
【化１】
2014507421.tif 000001
を有し、
式中、Ａは、存在しないか、任意選択で置換されたフェニルか、または１〜４個の炭素原子が個別に窒素、酸素、もしくはイオウによって置き換えられる任意選択で置換された５員または６員芳香族環であり、
Ｂ、Ｃ、Ｄ、およびＥは個別に、任意選択で置換されたフェニルか、または１〜４個の炭素原子が個別に窒素、酸素、もしくはイオウによって置き換えられる任意選択で置換された５員または６員芳香族環であり、
ＸおよびＹは独立して、存在しないか、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ２、ＳＯ、ＰＯ３Ｈ、ＮＲ’、ＢＲ’、ＰＲ’、ＰＯＲ’、アルキレン、シクロアルキレン、アルケニレン、シクロアルケニレン、アルキニレン、もしくはアリーレンであるか、または
ＸおよびＹは、一緒になって５〜７員環を形成することができ、またはＸおよびＹは、Ｚ−（ＣＨ２）１〜３−Ｚ’（ここで、ＺおよびＺ’は、独立してＯ、Ｓ、ＮＲ’、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＰＯ３Ｈ、ＰＲ’、またはＰＯＲ’である）であることができ、かつ
Ｒ’は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである、
化合物、またはそれらの薬学的に許容できる塩、水和物、または溶媒和化合物。
【請求項２】
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、およびＥは独立して、フェニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３，４−オキサトリアゾリル、１，２，３，５−オキサトリアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、および１，３，５−トリアジニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが、
【化２】
2014507421.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが、
【化３】
2014507421.tif 000003
からなる群から選択され、
式中、Ｒ１およびＲ２は、独立してＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＯＲ’、ＳＲ’、ＮＲ’Ｒ’’、ＣＯＲ’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＣＯＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＮＲ’ＣＯＲ’’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ＝ＳＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＳＯ２Ｒ’、およびＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択され、
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＯＲ’、ＮＲ’Ｒ’’、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＲ’、ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＣＯＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、Ｃ１〜３アルキレンＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、ＳＯ２Ｒ’、およびＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択され、
Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ’’’は、独立してＨ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ＣＦ３、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜３アルキレンヘテロシクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ’およびＲ’’、またはＲ’’およびＲ’’’は、それらが結合している原子と一緒になって３〜７員環を形成することができる、
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが、
【化４】
2014507421.tif 000004
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
環Ａの非芳香族窒素原子が、Ｃ１〜６アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１〜３Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、または−（ＣＨ２）１〜３ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨで置換されるか、または前記Ａ環の非芳香族窒素原子と前記Ａ環の隣接する炭素が一緒になって５員または６員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環Ａの１〜３個の炭素原子が、独立してＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｃ３Ｈ７、ＣＦ３、ＮＨ２、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ２Ｈ５、Ｃ（＝Ｏ）ＣＦ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｃ２Ｈ５、ＳＯ２Ｃ３Ｈ７、ＳＯ２ＣＦ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１〜３Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２ＣＨ３、
【化５】
2014507421.tif 000005
で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
部分−Ｘ−Ｙ−が、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−、
【化６】
2014507421.tif 000006
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
構造
【化７】
2014507421.tif 000007
を有し、
式中、Ｒ４およびＲ５は、独立してＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＯＲ’、ＳＲ’、ＮＲ’Ｒ’’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＣＯＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＮＲ’ＣＯＲ’’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ＝ＳＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＳＯ２Ｒ’、およびＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択され、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、独立してＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＯＲ’、ＳＲ’、ＮＲ’Ｒ’’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＣＯＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＮＲ’ＣＯＲ’’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ＝ＳＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＳＯ２Ｒ’、およびＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｅがフェニルであり、任意選択でそのＳＯ２基に対するメタ位でＮＯ２またはＳＯ２ＣＦ３により置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
環Ｅが、そのＳＯ２基に対するパラ位で
【化８】
2014507421.tif 000008
により置換され、
式中、ＲａおよびＲｂは、個別にＨ、メチル、および
【化９】
2014507421.tif 000009
であるか、またはＲａおよびＲｂは、一緒になって
【化１０】
2014507421.tif 000010
を形成する、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
構造
【化１１】
2014507421.tif 000011
を有し、
式中、前記Ａ環は、
【化１２】
2014507421.tif 000012
からなる群から選択され、
環ＢおよびＣは、任意選択で置換されるフェニルであり、
Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’は上記と同様に定義され、かつ
Ｒ１１およびＲ１２は、独立してＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＯＲ’、ＳＲ’、ＮＲ’Ｒ’’、ＣＯ２Ｒ’、ＯＣＯＲ’、ＣＯＮＲ’Ｒ’’、ＣＯＮＳＯ２Ｒ’Ｒ’’、ＮＲ’ＣＯＲ’’、ＮＲ’ＣＯＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’Ｃ＝ＳＮＲ’’Ｒ’’’、ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、ＳＯ２Ｒ’、およびＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択される、
請求項９に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容できる塩、水和物、または溶媒和化合物。
【請求項１３】
本明細書中１９〜５１頁および７０〜１８９頁の化合物１〜化合物２６１の構造を有する化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容できる担体またはビヒクルとを含む医薬組成物。
【請求項１５】
Ｂｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬの阻害が利益をもたらす疾患または状態の治療方法であって、請求項１に記載の化合物の治療に有効な量を、それを必要とする個体に投与することを含み、また任意選択で、前記疾患または状態の治療に役立つ第２の治療薬の治療に有効な量を、それを必要とする個体に投与することをさらに含む、方法。
【請求項１６】
前記疾患が癌であり、かつ前記第２の治療薬が１種類または複数種類の化学療法薬および放射線療法である、請求項１５に記載の方法。