【事件の表示】
　特願２００６−５１８３２４「クエチアピンの代謝産物」拒絶査定不服審判事件〔平成１７年１月１３日国際公開、ＷＯ２００５／００２５８６、平成１９年６月２１日国内公表、特表２００７−５１６１９３、請求項の数（１３）〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　原査定を取り消す。
　本願の発明は、特許すべきものとする。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、２００４年６月２８日（パリ条約による優先権主張　２００３年７月２日　アメリカ合衆国）を国際出願日とする特許出願であって、平成１９年６月２８日に手続補正書が提出され、平成２２年７月３０日付で拒絶理由が通知され、平成２３年２月１７日に意見書及び手続補正書が提出され、同年５月１７日付で拒絶査定され、同年９月２６日に拒絶査定不服審判が請求されたものである。
　
第２　本願発明
　本願の請求項１〜１３に係る発明は、平成２３年２月１７日付手続補正書により補正された特許請求の範囲の請求項１〜１３にそれぞれ記載された事項により特定されるとおりのものであり、このうち請求項１及び請求項１３に係る発明（以下、それぞれ「本願発明１」及び「本願発明１３」という。）は以下のとおりである。
【請求項１】
　１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン又は医薬として許容されるその塩を、少なくとも一つの医薬として許容される担体又は希釈剤と共に含む経口医薬組成物であって、ここで該化合物は統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療するのに有効な量で該経口組成物中に存在する、上記経口医薬組成物。
【請求項１３】
　ヒトの統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療するための医薬の製造における１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの使用。
　
第３　原査定の拒絶の理由の概要
　原査定は、「この出願については、平成２２年７月３０日付拒絶理由通知書に記載した理由２、４及び５によって、拒絶をすべき」というものであるところ、当該理由２、４及び５とは概略以下のとおりである。
　
理由２．本願の請求項１〜１２に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において頒布された下記の刊行物１に記載された発明に基づいて、当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　　刊行物１：米国特許第３５３９５７３号明細書
理由４．本願は、発明の詳細な説明の記載が特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしていない。
理由５．本願は、特許請求の範囲の請求項１３の記載が特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしていない。
　
第４　当審の判断
１．理由２について
（１）刊行物の記載事項
　上記刊行物１には、次の事項（当審による訳文）が記載されている。
Ａ．「これらの化合物は、神経遮断薬、神経弛緩薬、神経遮断抗うつ剤、鎮吐剤、鎮痛剤、鎮静剤、副交感神経抑制剤及び抗ヒスタミン剤として特に活性である。」（2欄13〜16行）
　
Ｂ．「本発明の目的は、鎮痛作用、鎮静・行動抑制作用、副交感神経抑制作用、抗ヒスタミン作用、抗テトラベナジン作用及びアポモルフィン拮抗作用のような標準的な試験動物において製薬学的に顕著な作用を得るために有用な11位-塩基置換ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン及びジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンを提供することである。これらの化合物は、鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、鎮静・行動抑制剤、副交感神経抑制剤、抗アレルギー剤、抗アドレナリン薬、神経遮断薬、神経弛緩薬、神経遮断抗うつ剤及び鎮吐剤として使用するために治療上有用な形態で包含されうる。
　本発明のさらなる目的は次の一般式及びその酸付加塩の上記作用を有する11位-塩基置換ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン及びジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンを提供することである。
式Ｉにおいて、Zは２価の硫黄、イミノ又は低級アルキルイミノを示し；R1は水素又はC1-5のアルキルを表し；R2は水素、C1-5のアルキル、フェニル、R5置換フェニル、C1-5のアミノアルキル、C2-8の低級アルキルアミノアルキル、アミノ、又は低級アルキルアミノを示し；又はR1とR2はNと一緒になって1-ピロリジニル、ピペリジノ、モルフォリノ、チオモルフォリノ、1-ピペラジニル、4-(低級アルキル)-1-ピペラジニル、4-(低級ヒドロキシアルキル)-1-ピペラジニル及び4-(低級アルコキシ低級アルキル)-1-ピペラジニルを形成し；並びにR3、R4及びR5は同一又は異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、低級アルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルチオを示し；「低級」はアルキル、アルコキシ等のC1-3の基を意味する。」（2欄28〜70行）
　
Ｃ．「式Ｉ及びII並びにそれらの酸付加塩は今や医薬中の活性物質として使用され得る化合物である。
　実施例１３に従って得られた8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンは、動物実験で、強い鎮痛、鎮静、副交感神経抑制作用を有する神経遮断の特性を示す。……
　実施例１４に従って得られた2-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンは、動物実験で、強い行動抑制作用及びアポモルフィンへの拮抗効果を有する神経弛緩の特性を示す。……
　式Ｉで定義された化合物で表され、標準的な試験動物で製薬学的に意味のある鎮痛作用を示す化合物は以下のとおりである：
……
　式Ｉで定義された化合物で表され、標準的な試験動物で製薬学的に意味のある鎮静、運動抑制作用を示す化合物は以下のとおりである：
8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
2-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
5-メチル-8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
5-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
2-メトキシ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
5-メチル-7-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
5-メチル-8-メトキシ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
8-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
5-メチル-8-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
3-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
8-トリフルオロメチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
2-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
2-クロロ-11-(4-エチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
2-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
2-ブロモ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
2-フルオロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
4-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
2-メトキシ-11-モルフォリノ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
11-(4-エチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、及び
11-(β-ジエチルアミノ-メチル-エチルアミノ)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン
　式Ｉで定義された化合物で表され、標準的な試験動物で製薬学的に意味のある副交感神経抑制作用を示す化合物は以下のとおりである：
5-メチル-11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
3-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
5-メチル-8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
7-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
2-メトキシ-11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
5-メチル-7-クロロ-11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
7-クロロ-11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
5-メチル-8-メトキシ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
8-メチル-11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン、
8-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、
8-メトキシ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン、及び
5-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン
　式Ｉで定義された化合物で表され、標準的な試験動物で製薬学的に意味のある抗ヒスタミン作用を示す化合物は以下のとおりである：
……
　製薬学的活性と投与レベルをさらに説明するために、本発明の化合物が示された製薬学的鎮痛活性を提供するために使用され、以下のデータが表IIIで与えられる。
……
　表IVは、……に従って決定された、鎮静、行動抑制作用を示す化合物に関するデータを与える。
表IV
　表Ｖは副交感神経抑制作用を示す化合物に関するデータを与える。……
表Ｖ
　表VIは抗ヒスタミン作用を示す化合物に関するデータを与える。……」（8欄22行〜13欄25行）
　
Ｄ．「この発明の化合物は、活性物質のほかに、経腸的又は非経口的投与に適した有機又は無機の固体又は液体の担体を含んでいる製剤の形態で投与されうる。製剤は、例えば、錠剤、糖衣錠又は注射のための溶液の形態でありうる。」（13欄26行〜32行）
　
Ｅ．「実施例１
　……6.9ｇ（理論量の52％）の融点171〜173℃を有する黄色柱状形態での5-メチル-7-メチルチオ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンを生ずる。
実施例２
　……3-メチル-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンが178℃/0.02mmHgで留出し、エーテル/石油エーテルで結晶化されうる。収量は6.9ｇ（理論量の61％）の融点92〜95℃の淡黄色柱状物である。
実施例３
　……8.1ｇ（理論量の66％）の融点164〜165℃（エーテル/石油エーテル中）の赤黄色板状形態での5-メチル-8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンを生ずる。
実施例４
　……6.1ｇ（理論量の39％）の融点129〜131℃（エーテル/石油エーテル中）の黄色板状形態での11-ピペリジノ-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンが得られる。
実施例５
　……3.2ｇ（理論収量の85％）の179〜181℃の融点を有する7-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンが得られる。
実施例６
　……収量4.2ｇ（理論量の61％）の167〜168℃の融点を有する黄色の5-メチル-11-アミノ-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンを調製するために……
実施例７
　……理論量の12％の収率で11-ピペリジノ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン（融点133〜134℃）が得られる。
実施例８
　……3.4ｇの収量の133〜134℃の融点を有する11-ピペリジノ-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン（実施例7の生成物と同じ）が得られる。
実施例９
　……理論量の87％の収率で184〜185℃の融点（アセトン/石油エーテル中）を有する11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンが得られる。
実施例１０
　……3.4ｇ（理論量の57％）の162〜163℃の融点を有するレモン色粒状形態での5-メチル-11-ピペリジノ-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンを生ずる。
実施例１１
　……3.5ｇ（理論収量の59％）の167〜170℃の融点（アセトン/石油エーテル中）を有する黄色板状形態での5-メチル-11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンが得られる。
実施例１２
　……2.0ｇ（理論収量の35％）の143〜144℃の融点（エーテル/石油エーテル中）を有する淡黄色粒状形態での11-(β-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンが得られる。
実施例１３
　……2.9ｇ（理論収量の41％）の182〜184℃の融点（アセトン/石油エーテル中）の黄色粒状形態での8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピンが得られる。
実施例１４
　……2.7ｇ（理論収量の42％）の118〜120℃の融点（エーテル/石油エーテル中）の淡黄色粒状形態での2-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンが得られる。
　実施例１〜１４と同様にして、以下の表VII中に列挙された生成物が相応する出発材料から得られる。ここで、R1、R2、R3、R4及びZは式Ｉの相応する基を示す。最後の欄で“e”はエーテルを、“pe”は石油エーテルを、そして“ac”はアセトンを意味する。
表VII
表VII−続き
　　脚注は表の最後
表VII−続き
　　脚注は表の最後
表VII−続き
a 塩酸塩は230〜240℃で分解する
b 吸湿性d-酒石酸塩(1:1モル)が得られた
c 吸湿性d-酒石酸塩(1:1モル)が得られた
d 吸湿性二塩酸塩は160℃以上の温度で融解する
e 吸湿性二塩酸塩-二水和物は210℃で分解する（メタノール/エーテル中）
f 吸湿性二塩酸塩が得られた
g 二塩酸塩は244〜246℃で分解しながら融解する（イソプロパノール/エーテル中）
h 塩酸塩は190〜213℃で融解する（メタノール/エーテル中）
i 二塩酸塩は192℃で分解しながら融解する（イソプロパノール/エーテル中）
k 塩酸塩は215℃以上で分解する
l 塩酸塩は194〜200℃で融解する（メタノール/エーテル中）
m 塩酸塩は196〜197℃で融解する（エタノール/エーテル中）
n 二塩酸塩は230〜248℃で融解する（メタノール/エーテル中）
o 塩酸塩は194〜200℃で融解する（メタノール/エーテル中）
p 塩酸塩は179〜180℃で融解する（メタノール/エーテル中）」（13欄33行〜22欄末行）
　
　摘示Ｅの表VIIには、実施例５４として、一般式Ｉ（摘示Ｂ）においてZがS、R3又はR4がいずれもH、-NR1R2が1-ピペラジノ基である化合物、すなわち「11-ピペラジン-1-イル-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン」が記載されており、また、摘示Ｃの「式Ｉ及びII並びにそれらの酸付加塩は今や医薬中の活性物質として使用され得る化合物である」との記載及び摘示Ｄの記載にかんがみれば、刊行物１には、「11-ピペラジン-1-イル-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン又はその酸付加塩を、担体と共に含む経口医薬組成物」（以下、「引用発明」という。）が記載されている。
　
（２）対比
　本願発明１と引用発明とを対比すると、「１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン又はその酸付加塩を、担体と共に含む経口医薬組成物」の点で一致するが、以下の点で相違する。
　
相違点：
　本願発明１では「１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン」は統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療するのに有効な量で経口組成物に存在することを特定しているのに対し、引用発明ではそのような事項が特定されていない点
　
（３）判断
　上記相違点について検討する。
　まず、本願発明は「経口医薬組成物」であって、その医薬用途については形式的には特定されていないが、「１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン又は医薬として許容されるその塩」を「統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療するのに有効な量で該経口組成物に存在する」との事項が特定されていること及び請求項１３に「ヒトの統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療するための医薬の製造における１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの使用」として医薬用途が特定されていることにかんがみれば、本願発明１の経口医薬組成物の医薬用途については、「統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つの治療」に限られるものと解するのが相当である。なお、本願明細書の発明の詳細な説明においてもこのように解することを妨げる記載はない。したがって、以下では、本願発明１は上記医薬用途に限られることを前提として判断する。
　
　刊行物１においては、一般式Ｉで表される化合物が記載されており、そして、「これらの化合物は、神経遮断薬(neuroplegics)、神経弛緩薬(neuroleptics)、神経遮断抗うつ剤(neuroleputic antidepressants)、鎮吐剤(antiemetics)、鎮痛剤(annalgesics)、鎮静剤(sedatives)、副交感神経抑制剤(parasympathicolytics)及び抗ヒスタミン剤(antihistaminics)として特に活性である。」（摘示Ａ）、「本発明の目的は、鎮痛作用(analgesic action)、鎮静・行動抑制作用(sedative and motility depressing action)、副交感神経抑制作用(parasympatholytic action)、抗ヒスタミン作用(antihistaminic action)、抗テトラベナジン作用(antitetrabenazine action)及びアポモルフィン拮抗作用(apomorphinantagonistic action)のような標準的な試験動物において製薬学的に顕著な作用を得るために有用な11位-塩基置換ジベンゾ[b,e][1,4]ジアゼピン及びジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンを提供することである。これらの化合物は、鎮痛剤(annalgesics)、抗ヒスタミン剤(antihistaminics)、鎮静・行動抑制剤(sedative and motility depressing agents)、副交感神経抑制剤(parasympatholytic agents)、抗アレルギー剤(antiallergics)、抗アドレナリン薬(adrenolytics)、神経遮断薬(neuroplegics)、神経弛緩薬(neuroleptics)、神経遮断抗うつ剤(neuroleputic antidepressants)及び鎮吐剤(antiemetics)として使用するために治療上有用な形態で包含されうる。」（摘示Ｂ）と記載されているところ、これらの医薬用途には本願発明１で特定する「統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療する」と共通するものが含まれているといえる。
　しかし、刊行物１の記載は、一般式Ｉに含まれる化合物がすべて同じ医薬用途を有するものとしているわけではなく、化合物によって、概略「鎮痛作用(analgesic action)」、「鎮静・運動抑制作用(sedative and motility depressant action)」、「副交感神経抑制作用(parasympatholytic action)」及び「抗ヒスタミン作用(antihistamine action)」の４つの医薬用途に分けられており（摘示Ｃ）、このうち、「鎮痛作用」及び「抗ヒスタミン作用」については、本願発明１の医薬用途とは、直接関連性のないものである。
　そして、引用発明に係る１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン（実施例５４）についてみると、いずれの医薬用途のグループにも含まれておらず（摘示Ｃ及びＥ）、刊行物１には引用発明の化合物の具体的な医薬用途は記載されていない。
　また、「鎮静・運動抑制作用」を有するとされている化合物及び「副交感神経抑制作用」を有するとされている化合物をみても（摘示Ｃ及びＥ）、１１位にピペラジン−１−イル基が置換する場合、ベンゾジアゼピン化合物であってもベンゾチアゼピン化合物であっても、そのピペラジン環の４位の窒素は必ずアルキル基で置換されていることにかんがみれば、４位の窒素を無置換のピペラジン−１−イル基として「鎮静・運動抑制作用」や「副交感神経抑制作用」を奏する医薬として使用する示唆もないものと解される。
　そうすると、刊行物１には、「１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン」を「統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つ」の治療という医薬用途を有する経口医薬組成物として使用する記載も示唆もなく、したがって、本願発明１を当業者が刊行物１に記載された発明に基づいて容易に発明することができたものということはできない。
　そして、本願発明１は、明細書段落0029の実施例３によれば、脳セロトニン５−ＨＴ2受容体並びにドーパミンＤ1及びＤ2受容体に結合親和性を有することから、広範囲な神経伝達物質受容体と相互に作用することができるものであり、さらに、脳においてドーパミン（Ｄ2）受容体よりもセロトニン（５−ＨＴ2）受容体に対して高い親和性を有するものであって、このことから非定型抗精神病薬（すなわち第２世代抗精神病薬）という副作用の少ない抗精神病薬として使用可能であることが裏付けられているものであるところ、このことはこのような効果について何ら記載のない刊行物１から到底予測できるものではない。
　
（４）まとめ
　以上のことから、請求項１に係る発明は特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものとはいえない。
　また、請求項２〜１２に係る発明は、請求項１の発明特定事項をすべて備えるものであるから、同じ理由により特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものとはいえない。
　よって、本願は理由２により拒絶することはできない。
　
２．理由４及び５について
　拒絶理由通知書には、理由４及び５に関し、備考として以下のとおり付記されている。
「発明の詳細な説明には、１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンによる脳セロトニン５−ＨＴ2受容体拮抗作用とドーパミンＤ1及びＤ2受容体拮抗作用の薬理試験結果が記載されている（実施例）。　しかしながら、請求項１−１３に係る発明の、統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、精神病及び神経変性障害についての薬理活性試験は存在せず、脳セロトニン５−ＨＴ2受容体拮抗作用とドーパミンＤ1及びＤ2受容体拮抗作用を有すれば、統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、精神病及び神経変性障害に有効であることを論理付ける具体的記載も、明細書には何ら存在せず、有効であることは自明でもない。
　そうすると、明細書には、上記用途に用いうることが単なる可能性として述べられているに過ぎず、実施例に記載された薬理試験の結果から上記用途に用いうることを推認できないから、請求項１−１３に係る発明は、発明の詳細な説明において裏付けられた範囲を超える発明を含むものであり、発明の詳細な説明に記載された発明を記載したものといえず、また、明細書の詳細な説明は、請求項１−１３について当業者が実施できる程度に明確かつ十分に記載されたものともいえない。」　
　
　この付記事項について検討する。
　本願発明１３における「ヒトの統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療する」という医薬用途は、明細書段落0029の実施例３における「脳セロトニン５−ＨＴ2受容体に対する結合親和性は、２７ＫｌｎＭ、ドーパミンＤ1及びＤ2受容体に対する結合親和性は、それぞれ、１４８９及び２３４ＫｌｎＭであった。これらの結果は、二塩基酸塩としての本発明の化合物が広範囲な神経伝達物質受容体と相互に作用することを示すが、しかしながら、二塩基酸塩としての本発明の化合物は、又、脳においてドーパミン（Ｄ2）受容体と比較してセロトニン（５−ＨＴ2）受容体に対して、より高い親和性を有していることを明らかにしている。セロトニン及びドーパミン受容体拮抗作用の組合せにおいて、Ｄ2受容体よりも５−ＨＴ2受容体に対して高い親和性を有するということは、式Ｉの化合物が強力な非定型抗精神病薬であることを示唆している。」との記載に基づくものと解される。
　ところで、本願出願時（優先権主張時）において、非定型抗精神病薬（すなわち第２世代抗精神病薬）の薬理学的特徴は、まさに「セロトニン及びドーパミン受容体拮抗作用の組合せにおいて、Ｄ2受容体よりも５−ＨＴ2受容体に対して高い親和性を有する」という点にあることが当業者において技術常識として広く理解されていたことであると認められることにかんがみれば、本願明細書の実施例３（段落0029）の開示に基づいて、非定型抗精神病薬として当業者が把握できる範囲の「ヒトの統合失調症、痴呆、不安、うつ病、気分障害、双極性障害、双極性躁病、双極性うつ病、認識力障害、又は精神病である症状又は状態の少なくとも一つを治療する」との医薬用途として請求項１３において特定することは格別不合理なことではないものと認められる。
　
　したがって、本願明細書の発明の詳細な説明は、当業者が請求項１３に係る発明の実施をすることができる程度に明確且つ十分に記載したものであり、したがって特許法第３６条第４項第１号に規定する要件を満たしている。
　また、本願請求項１３に係る発明は発明の詳細な説明に記載したものであり、したがって本願の特許請求の範囲の請求項１３の記載は特許法第３６条第６項第１号に規定する要件を満たしている。
　よって、本願は理由４及び５により拒絶することはできない。
　
第５　むすび
　以上のとおり、本願については、原査定の理由を検討してもその理由によって拒絶をすべきものとすることはできない。
　また、他に本願を拒絶すべき理由を発見しない。
　よって、結論のとおり審決する。