【手続補正書】
【提出日】平成27年4月22日(2015.4.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
バンコマイシンまたはその医薬上許容される塩と、ロイシンとを含む組成物であり、
ロイシンが前記組成物の３０重量％未満の量で存在し、
前記組成物が乾燥粉末であり、
前記乾燥粉末が実質的に無定形である、
組成物。
【請求項２】
前記医薬上許容される塩がバンコマイシン塩酸塩を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記ロイシンが前記組成物の約１０％〜約２０重量％の量で存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
さらに糖質充填剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
前記糖質充填剤が、ラクトース、マンニトール、トレハロース、ラフィノース、およびマルトデキストリンからなる群より選択される、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記糖質充填剤がトレハロースである、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
前記乾燥粉末が、約１０μｍ以下の空気力学的質量中位径を有する粒子を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
前記乾燥粉末が、約１０μｍ以上の空気力学的質量中位径を有する粒子を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
前記粒子の少なくとも９５％が約１０μｍ未満の空気力学的質量中位径を有する、請求項７に記載の組成物。
【請求項１０】
前記乾燥粉末が、約１μｍ以上かつ５μｍ以下の空気力学的質量中位径を有する粒子を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
前記乾燥粉末がカプセルに封入されている、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
前記カプセルがヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記乾燥粉末が約１０重量％水未満の水分量を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記乾燥粉末が約７重量％水未満の水分量を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記乾燥粉末が約０．４ｇ／ｃｍ３を上回るタップ密度を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項１６】
前記乾燥粉末が約０．４ｇ／ｃｍ３を上回るタップ密度を有し；
バンコマイシンまたは医薬上許容されるその塩が前記組成物の約９０重量％の量で存在し；かつ
ロイシンが前記組成物の約１０重量％の量で存在する、
請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
１時間〜３時間の中位Ｔｍａｘ値を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
１時間以上の中位Ｔｍａｘ値を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１９】
３０分以上の中位Ｔｍａｘ値を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２０】
６時間以下の中位Ｔｍａｘ値を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２１】
約ｎ×６２０ｎｇ／ｍＬ［式中、ｎは０．０１〜１０の値であり、バンコマイシンの用量が８０ｍｇである場合に、ｎは１である］の約５０％〜約１５０％の範囲内にあるバンコマイシンの平均最大血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２２】
６時間を上回る中位ｔ１／２値を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２３】
約８時間の中位ｔ１／２値を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２４】
前記乾燥粉末組成物が４０％以上の送達効率を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２５】
前記乾燥粉末組成物が６０％以上の送達効率を与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２６】
前記乾燥粉末組成物が４０％以上の絶対的バイオアベイラビリティを与える、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２７】
前記バンコマイシンまたは前記医薬上許容されるその塩が前記乾燥粉末組成物中に約８０ｍｇの量で存在し、前記乾燥粉末組成物が
約６２０ｎｇ／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にあるバンコマイシンの平均最大血漿中濃度（Ｃｍａｘ）；
約６，２５０ｎｇ時／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にある平均ＡＵＣ０−２４ｈ値；および
約０．７５時間〜約３時間の範囲内にある中位Ｔｍａｘ値
を与え、前記バンコマイシンの最大血漿中濃度、前記ＡＵＣ０−２４ｈ値、および前記Ｔｍａｘ値が、前記乾燥粉末組成物の単回経肺投与後に測定される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２８】
前記バンコマイシンまたは前記医薬上許容されるその塩が前記乾燥粉末組成物中に約ｎ×８０ｍｇの量で存在し、前記乾燥粉末組成物が
約ｎ×６２０ｎｇ／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にあるバンコマイシンの平均最大血漿中濃度（Ｃｍａｘ）；
約ｎ×６，２５０ｎｇ時／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にある平均ＡＵＣ０−２４ｈ値；および
約０．５〜約６時間の範囲内にある中位Ｔｍａｘ値
を与え、前記バンコマイシンの最大血漿中濃度、前記ＡＵＣ０−２４ｈ値、および前記Ｔｍａｘ値が、前記乾燥粉末組成物の単回経肺投与後に測定され、
ｎが０．０１〜１０の値である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項２９】
前記バンコマイシンまたは前記医薬上許容されるその塩が前記乾燥粉末組成物中に約ｎ×８０ｍｇの量で存在し、前記乾燥粉末組成物が
約ｎ×６２０ｎｇ／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にあるバンコマイシンの平均最大血漿中濃度（Ｃｍａｘ）；
約ｎ×６，２５０ｎｇ時／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にある平均ＡＵＣ０−２４ｈ値；および
約０．５〜約６時間の範囲内にある中位Ｔｍａｘ値
を与え、前記バンコマイシンの最大血漿中濃度、前記ＡＵＣ０−２４ｈ値、および前記Ｔｍａｘ値が、前記乾燥粉末組成物の単回経肺投与後に測定され、
ｎが０．０１〜１０の値である、請求項１６に記載の組成物。
【請求項３０】
バンコマイシンまたはその医薬上許容される塩と疎水性アミノ酸とを含む水性組成物を噴霧乾燥して乾燥粉末組成物を形成させることを含む方法。
【請求項３１】
前記乾燥粉末組成物が実質的に無定形である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
バンコマイシンまたはその医薬上許容される塩を含む前記水性組成物が少なくとも１重量％水の固形分を有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
バンコマイシンまたはその医薬上許容される塩を含む前記水性組成物が少なくとも２重量％水の固形分を有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
バンコマイシンまたはその医薬上許容される塩を含む前記水性組成物が少なくとも４重量％水の固形分を有する、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
３０分以上の中位Ｔｍａｘ値を与える、請求項１に記載の組成物。
【請求項３６】
６時間以下の中位Ｔｍａｘ値を与える、請求項１に記載の組成物。
【請求項３７】
約ｎ×６２０ｎｇ／ｍＬ［式中、ｎは０．０１〜１０の値であり、バンコマイシンの用量が８０ｍｇである場合に、ｎは１である］の約５０％〜約１５０％の範囲内にあるバンコマイシンの平均最大血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を与える、請求項１に記載の組成物。
【請求項３８】
６時間を上回る中位ｔ１／２値を与える、請求項１に記載の組成物。
【請求項３９】
前記乾燥粉末組成物が４０％以上の送達効率を与える、請求項１に記載の組成物。
【請求項４０】
前記乾燥粉末組成物が４０％以上の絶対的バイオアベイラビリティを与える、請求項１に記載の組成物。
【請求項４１】
前記バンコマイシンまたは前記医薬上許容されるその塩が前記乾燥粉末組成物中に約ｎ×８０ｍｇの量で存在し、前記乾燥粉末組成物が
約ｎ×６２０ｎｇ／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にあるバンコマイシンの平均最大血漿中濃度（Ｃｍａｘ）；
約ｎ×６，２５０ｎｇ時／ｍＬの約５０％〜約１５０％の範囲内にある平均ＡＵＣ０−２４ｈ値；および
約０．５〜約６時間の範囲内にある中位Ｔｍａｘ値
を与え、前記バンコマイシンの最大血漿中濃度、前記ＡＵＣ０−２４ｈ値、および前記Ｔｍａｘ値が、乾燥粉末組成物の単回経肺投与後に測定され、
ｎが０．０１〜１０の値である、請求項１に記載の組成物。