【手続補正書】
【提出日】平成27年6月11日(2015.6.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００４】
本発明は、  式（１）
【化１】
2014517021.tif 000001
［式中、
Ｒ１は、式（ａ）又は（ｂ）
【化２】
2014517021.tif 000002
ここで、
Ｒ２は、Ｃ1-4アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-5シクロアルコキシ、Ｃ3-5シクロアルコキシメトキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1-4アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1-4アルキルであり、
Ｒ６は、水素又はＣ1-4アルキルであり、
又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、かつ、それらが結合している２個の炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を、任意に酸素原子若しくは硫黄原子によって中断された形で形成する］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７は、水素であり、
Ｒ８は、Ｃ1-4アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5アルキレン基を形成し、
Ｒ９は、水素又はＣ1-4アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を形成し、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１０は、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１は、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２は、ヒドロキシル、Ｃ5-7シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３は、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４は、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又は−ＣＮであり、
又は、Ｒ１２は、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２は、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５は、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、
Ｒ１６は、互いに無関係に、水素又はＣ1-4アルキルであり、
Ｒ１７は、水素又はメチルであり、
Ｒ１８は、−ＣＨ2−Ｃ3-6シクロアルキルであり、
Ｒ１９は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシ又はＣ1-4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２０は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってＣ1-2アルキレンジオキシ基を形成する］の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩に関する。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３６】
好ましい１つの実施形態において、本発明は、
Ｒ１が、上記式（ａ）又は（ｂ）
［上記式中、
Ｒ２は、Ｃ1-4アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1-4アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1-2アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1-2アルキルであり、
Ｒ６は、水素又はＣ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、かつ、それらが結合している２個の炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を形成する］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-4アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-4アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を形成し、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、Ｃ5-7シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又は−ＣＮであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、
Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はＣ1-4アルキルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ3-6シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシ又はＣ1-4フルオロアルキルであり、
Ｒ２０が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4アルコキシであり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってＣ1-2アルキレンジオキシ基を形成する、式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩に関する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３７】
別の好ましい１つの実施形態において、本発明は、
Ｒ１が、上記式（ａ）又は（ｂ）
［上記式中、
Ｒ２は、Ｃ1-2アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1-2アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1-2アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1-2アルキルであり、
Ｒ６は、水素又はＣ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、かつ、それらが結合している２個の炭素原子を含めて、スピロ結合した５員若しくは６員の炭化水素環を形成する］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員若しくは６員の炭化水素環を形成し、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、Ｃ５〜７シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、
Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はＣ1-3アルキルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ3-5シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、ハロゲン又はＣ1-4アルコキシであり、
Ｒ２０が、ハロゲン又はＣ1-4アルコキシであり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってＣ1-2アルキレンジオキシ基を形成する、式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩に関する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
さらに別の好ましい１つの実施形態において、本発明は、
Ｒ１が、上記式（ａ）又は（ｂ）
［上記式中、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素である］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員の炭化水素環を形成し、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7シクロアルキル、Ｃ1-4アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、Ｃ5-7シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-2フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、フッ素、塩素、臭素又はＣ1-2アルコキシであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はＣ1-3アルキルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ3-4シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、Ｃ1-2アルコキシであり、
Ｒ２０が、フッ素、塩素又は臭素であり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってメチレンジオキシ基を形成する、式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩に関する。
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３９】
さらに別の好ましい１つの実施形態において、本発明は、
Ｒ１が、上記式（ａ）又は（ｂ）
［上記式中、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素である］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ4アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-2アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員の炭化水素環を形成し、
ｍが、１又は２であり、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、シクロヘキシル、Ｃ1-4アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、シクロヘキシル、−Ｎ−（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ3、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、フッ素、塩素、Ｃ1-2アルコキシ、メチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、フッ素、塩素又はメトキシであり、
又は、Ｒ１２は、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はイソプロピルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ３シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、メトキシであり、
Ｒ２０が、フッ素であり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってメチレンジオキシ基を形成する、式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩に関する。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４５】
更なる好ましい１つの実施形態において、本発明は、ｍが１又は２、好ましくはｍが１であり、Ｒ７及びＲ８が一緒になってＣ3〜Ｃ4アルキレン基、好ましくはＣ4アルキレン基を形成し、Ｒ９が水素であり、そしてＲ１が、式（ａ）のフェニル誘導体を表し、その際、Ｒ２及びＲ３はメトキシであり、Ｒ１８が−ＣＨ2−シクロプロピルであり、Ｒ１９及びＲ２０は一緒になって、好ましくはフェニル環に５，６位で結合して、メチレンジオキシ基を形成し、Ｒ１０が−ＣＨ2−Ｒ１２であり、その際、Ｒ１２は、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル又は１−メチル−インドール−３−イルから選択され、又はＲ１２は−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、その際、Ｒ１５は、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、その際、Ｒ１６は、互いに無関係に、水素、Ｃ1-4アルキル、好ましくはＣ1-3アルキル、より好ましくはイソプロピルであり、かつＲ１７は上で定義した通りである、式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩に関する。
【手続補正７】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）
【化１】
2014517021.tif 000003
［ここで、
Ｒ１は、式（ａ）又は（ｂ）
【化２】
2014517021.tif 000004
［式中、
Ｒ２は、Ｃ1-4−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ3-5−シクロアルコキシ、Ｃ3-5−シクロアルコキシメトキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1-4−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1-4−アルキルであり、
Ｒ６は、水素又はＣ1-4−アルキルであり、
又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、かつ、それらが結合している２個の炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を、任意に酸素原子若しくは硫黄原子によって中断された形で形成する］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７は、水素であり、
Ｒ８は、Ｃ1-4−アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5−アルキレン基を形成し、
Ｒ９は、水素又はＣ1-4−アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を形成し、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１０は、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7−シクロアルキル、Ｃ1-6−アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１は、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２は、ヒドロキシル、Ｃ5-7−シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2−アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2−アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３は、ハロゲン、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４は、ハロゲン、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-6−アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又は−ＣＮであり、
又は、Ｒ１２は、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２は、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５は、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、
Ｒ１６は、互いに無関係に、水素又はＣ1-4−アルキルであり、
Ｒ１７は、水素又はメチルであり、
Ｒ１８は、−ＣＨ2−Ｃ3-6−シクロアルキルであり、
Ｒ１９は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシ又はＣ1-4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２０は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってＣ1-2−アルキレンジオキシ基を形成する］の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩。
【請求項２】
Ｒ１が、前記式（ａ）又は（ｂ）
［前記式中、
Ｒ２は、Ｃ1-4−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1-4−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1-2−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2−アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1-2−アルキルであり、
Ｒ６は、水素又はＣ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、かつ、それらが結合している２個の炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を形成する］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-4−アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5−アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-4−アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員、６員若しくは７員の炭化水素環を形成し、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7−シクロアルキル、Ｃ1-4−アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、Ｃ5-7−シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2−アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2−アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、ハロゲン、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、ハロゲン、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2又は−ＣＮであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、
Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はＣ1-4−アルキルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ3-6−シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシ又はＣ1-4−フルオロアルキルであり、
Ｒ２０が、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ1-4−アルコキシ、フッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-4−アルコキシであり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってＣ1-2−アルキレンジオキシ基を形成する、請求項１記載の式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩。
【請求項３】
Ｒ１が、前記式（ａ）又は（ｂ）
［前記式中、
Ｒ２は、Ｃ1-2−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ３は、Ｃ1-2−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ４は、Ｃ1-2−アルコキシ又はフッ素で大部分若しくは完全に置換されたＣ1-2アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ1-2−アルキルであり、
Ｒ６は、水素又はＣ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になって、かつ、それらが結合している２個の炭素原子を含めて、スピロ結合した５員若しくは６員の炭化水素環を形成する］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5−アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員若しくは６員の炭化水素環を形成し、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7−シクロアルキル、Ｃ1-4−アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、Ｃ５〜７シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2−アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2−アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、ハロゲン、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-4−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、ハロゲン、Ｃ1-4−アルコキシ又はＣ1-4−アルキルであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、
Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はＣ1-3−アルキルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ3-5−シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、ハロゲン又はＣ1-4−アルコキシであり、
Ｒ２０が、ハロゲン又はＣ1-4−アルコキシであり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってＣ1-2−アルキレンジオキシ基を形成する、請求項１記載の式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、前記式（ａ）又は（ｂ）
［前記式中、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素である］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ5−アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員の炭化水素環を形成し、
ｍは、１又は２であり、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、Ｃ5-7−シクロアルキル、Ｃ1-4−アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、Ｃ5-7−シクロアルキル、−Ｎ−（Ｃ1-2−アルキル）2、−ＣＨ2−Ｓ−（Ｃ1-2−アルキル）、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、フッ素、塩素、臭素、Ｃ1-2−アルコキシ、Ｃ1-4−アルキル、Ｃ1-2−フルオロアルキル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、フッ素、塩素、臭素又はＣ1-2−アルコキシであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はＣ1-3−アルキルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ3-4−シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、Ｃ1-2−アルコキシであり、
Ｒ２０が、フッ素、塩素又は臭素であり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってメチレンジオキシ基を形成する、請求項１記載の式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩。
【請求項５】
Ｒ１が、前記式（ａ）又は（ｂ）
［前記式中、
Ｒ２は、メトキシであり、
Ｒ３は、メトキシであり、
Ｒ４は、メトキシであり、
Ｒ５は、メチルであり、
Ｒ６は、水素である］のフェニル誘導体を表し、
Ｒ７が、水素であり、
Ｒ８が、Ｃ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ７及びＲ８は、一緒になってＣ3〜Ｃ4−アルキレン基を形成し、
Ｒ９が、水素又はＣ1-2−アルキルであり、
又は、Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、かつ、それらが結合している炭素原子を含めて、スピロ結合した５員の炭化水素環を形成し、
ｍが、１又は２であり、
Ｒ１０が、互いに無関係に、水素、シクロヘキシル、Ｃ1-4−アルキル、−ＣＨ（ＣＨ3）−Ｒ１１又は−ＣＨ2−Ｒ１２であり、ここで、
Ｒ１１が、非置換のフェニル又はヒドロキシルであり、
Ｒ１２が、ヒドロキシル、シクロヘキシル、−Ｎ−（ＣＨ3）2、−ＣＨ2−Ｓ−ＣＨ3、ベンジル、非置換のフェニル、Ｒ１３によって置換されたフェニル、Ｒ１３及びＲ１４によって置換されたフェニルであり、ここで、
Ｒ１３が、フッ素、塩素、Ｃ1-2−アルコキシ、メチル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＮ、２−オキソアゼチジン−１−イル又は２−オキソピロリジン−１−イルであり、
Ｒ１４が、フッ素、塩素又はメトキシであり、
又は、Ｒ１２が、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピラゾール−１−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル若しくは１−メチル−インドール−３−イルから選択され、
又は、Ｒ１２が、−ＣＨ2−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１５であり、ここで、
Ｒ１５が、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｒ１６）2、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル又はベンジルオキシであり、ここで、Ｒ１６が、互いに無関係に、水素又はイソプロピルであり、
Ｒ１７が、水素又はメチルであり、
Ｒ１８が、−ＣＨ2−Ｃ３−シクロアルキルであり、
Ｒ１９が、メトキシであり、
Ｒ２０が、フッ素であり、
又は、Ｒ１９及びＲ２０は、一緒になってメチレンジオキシ基を形成する、請求項１記載の式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩。
【請求項６】
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−３−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−｛４−｛（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリジミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−ｔ−ブチルフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−ｔ−ブチルフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ,８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−カルバモイルフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ,８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７���カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−エトキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−エトキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−エトキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−カルバモイルフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（ビフェニル−４−イル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリジミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（ビフェニル−４−イル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリジミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−シアノフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチ���−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−｛（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリジミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−シアノフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−３−（３，４−ジフルオロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−メチルフェニル）−１−���キソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−４−フルオロ−５−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−３−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−クロロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ
，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−メトキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（３−クロロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−プロパン−２−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ,５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル｝ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（２−クロロフェニル）−１−｛４−［��４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（２−クロロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルブタン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−２−イル）プロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−２−イル）プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソー��−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＳ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＲ，８ａＳ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−ｔ−ブチルフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２��）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ，３Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルブタン−２−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，
８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，７ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−１，４ａ，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリダジン−２−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｓ）−３−（２−クロロフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド； ４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−メトキシフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル｝−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（２−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン��２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ，３Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−ヒドロキシ−１−オキソブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソブタン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−４−フェニルブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオ��−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド又は４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ，３Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド；Ｎ−［（２Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−｛４−（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシル−２−｛４−（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、Ｎ−［（１Ｓ）−１−シクロヘキシル−２−｛４−（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（チオフェン−２−イル）プロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，��，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（チオフェン−２−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（３−｛４−｛（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−オキソプロピル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−４−｛（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−４−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−オキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、
４−［２−（シクロプロピルメトキシ）−５−フルオロ−４−メトキシフェニル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（ピペリジン−１−イル）ペンタン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（１，３−チアゾール−４−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（１，３−チアゾール−４−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（１，３−チアゾール−４−イル）プロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、Ｎ−［（２Ｓ）−３−シクロヘキシル−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−メチル−１−オキソペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（ジメチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（ジメチルアミノ）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−４−（メチルスルファニル）−１−オキソブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、Ｎ−［（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、ベンジル（４Ｒ）−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−５−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−５−オキソペンタノエート、（４Ｒ）−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−５−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−５−オキソペンタン酸、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（ピロリジン−１−イル）ペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、（４Ｓ）−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−５−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−５−オキソペンタン酸、ベンジル（４Ｓ）−４−［（｛４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル｝カルボニル）アミノ］−５−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−５−オキソペンタノエート、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（ピロリジン−１−イル）ペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（プロパン−２−イルアミノ）ペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１，５−ジオキソ−５−（プロパン−２−イルアミノ）ペンタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロキシピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（４−フルオロフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒド
ロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−［４−（２−オキソアゼチジン−１−イル）フェニル］プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−｛［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル］プロパン−２−イル｝−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジエチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（２−｛４−［３−（７−メトキシ−２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［３−（３，４−ジメトキシフェニル）−５，５−ジメチル−６−オキソ−５，６−ジヒドロピリダジン−１（４Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−５−（ジメチルアミノ）−１，５−ジオキソペンタン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（２−｛４−［９−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−オキソ−７，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−エン−７−イル｝ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［９−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−オキソ−７，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−エン−７−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド、４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［９−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−オキソ−７，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−エン−７−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド及び４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｓ）−１−｛４−［９−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−オキソ−７，８−ジアザスピロ［４．５］デカ−８−エン−７−イル｝ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミドから成る群から選択される、請求項５記載の式（１）の化合物。
【請求項７】
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−３−（３−メチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル］−６−メチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド又はその塩である、請求項１記載の式（１）の化合物。
【請求項８】
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−［（２Ｒ）−１−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド又はその塩である、請求項１記載の式（１）の化合物。
【請求項９】
４−［５−（シクロプロピルメトキシ）−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル］−Ｎ−（２−｛４−［（４ａＳ，８ａＲ）−４−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−オキソ−４ａ，５，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロフタラジン−２（１Ｈ）−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボキサミド又はその塩である、請求項１記載の式（１）の化合物。
【請求項１０】
疾患の治療又は予防における使用のための、請求項１から６までのいずれか１項記載の式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩。
【請求項１１】
疾患の治療又は予防における使用のための、請求項７から９までのいずれか１項記載の式（１）の化合物又は該化合物の塩。
【請求項１２】
請求項１から６までのいずれか１項記載の式（１）の少なくとも１種の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩を、薬学的に許容される少なくとも１種の助剤と一緒に有する薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項７から９までのいずれか１項記載の式（１）の化合物又は該化合物の塩を、薬学的に許容される少なくとも１種の助剤と一緒に有する薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１から６までのいずれか１項記載の式（１）の少なくとも１種の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩、
コルチコステロイド、抗コリン作用薬、β2−アドレナリン受容体作動薬、Ｈ１受容体拮抗薬、ロイコトリエン受容体拮抗薬、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、エンドセリン受容体拮抗薬、プロスタシクリン、カルシウムチャンネル遮断薬、ベータ遮断薬、４型ホスホジエステラーゼ阻害薬、５型ホスホジエステラーゼ阻害薬、免疫抑制薬、ビタミンＤ類似体、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬、肺サーファクタント、抗生物質、グアニリルシクラーゼ活性化剤／刺激物質、テトラヒドロビオプテリン及びテトラヒドロビオプテリン誘導体、抗凝固薬、利尿薬、ピルフェニドン及びジギタリスグリコシドから成る群から選択される少なくとも１種の治療薬、並びに薬学的に許容される少なくとも１種の助剤を有する固定された組合せ物、固定されていない組合せ物又はキット・オブ・パーツ。
【請求項１５】
請求項７から９までのいずれか１項記載の式（１）の化合物又は該化合物の塩、
コルチコステロイド、抗コリン作用薬、β2−アドレナリン受容体作動薬、Ｈ１受容体拮抗薬、ロイコトリエン受容体拮抗薬、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、エンドセリン受容体拮抗薬、プロスタシクリン、カルシウムチャンネル遮断薬、ベータ遮断薬、４型ホスホジエステラーゼ阻害薬、５型ホスホジエステラーゼ阻害薬、免疫抑制薬、ビタミンＤ類似体、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害薬、肺サーファクタント、抗生物質、グアニリルシクラーゼ活性化剤／刺激物質、テトラヒドロビオプテリン及びテトラヒドロビオプテリン誘導体、抗凝固薬、利尿薬、ピルフェニドン及びジギタリスグリコシドから成る群から選択される少なくとも１種の治療薬、並びに薬学的に許容される少なくとも１種の助剤を有する固定された組合せ物、固定されていない組合せ物又はキット・オブ・パーツ。
【請求項１６】
急性若しくは慢性の呼吸器疾患の治療又は予防のための薬学的組成物の製造における、請求項１から６までのいずれか１項記載の式（１）の化合物又は該化合物の立体異性体又は該化合物の塩又は該化合物の立体異性体の塩の使用。
【請求項１７】
急性若しくは慢性の呼吸器疾患の治療又は予防のための薬学的組成物の製造における、請求項７から９までのいずれか１項記載の式（１）の化合物又は該化合物の塩の使用。
【請求項１８】
前記急性若しくは慢性の呼吸器疾患が、間質性肺疾患、肺線維症、嚢胞性線維症、気管支喘息、慢性気管支炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）及び肺高血圧症に伴うＣＯＰＤから成る群から選択される、請求項１６又は１７記載の使用。