【事件の表示】
　特願２００７−１２９６６２「炭酸ジメチルを用いたインドール化合物のメチル化」拒絶査定不服審判事件〔平成１９年１０月４日出願公開，特開２００７−２５４４８７〕について，次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は，成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　この出願（以下「本願」ともいう。）は，２００１年４月１０日（パリ条約による優先権主張外国庁受理２０００年４月１９日（以下「本願優先日」という。），（ＵＳ）米国）を国際出願日として出願した，特願２００１−５７８４００号の出願の一部を，平成１９年５月１５日に新たな出願としたものであって，平成２２年９月２１日付けで拒絶理由が通知され，平成２３年３月３０日に意見書及び手続補正書が提出されたところ，同年６月２４日付けで拒絶査定がされ，同年１０月１９日に，この拒絶査定に対する審判が請求されるとともに手続補正書が提出され，平成２４年８月２日付けの審尋に対して同年９月２６日に回答書が提出されたものである。
　
第２　本願発明
　本願の請求項１〜１２に係る発明は，平成２３年３月３０日及び同年１０月１９日に提出された手続補正書により補正された明細書の記載からみて，その特許請求の範囲の請求項１〜１２に記載された事項により特定されるとおりのものであるところ，その請求項１に係る発明（以下「本願発明」といい，上記補正後の明細書を「本願明細書」という。）は，次のとおりのものである。
「一般式（I）：
【化１】
（式中、R1は、水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、-OCH3、-NO2、-CHO、-CO2CH3及び-CNからなるグループの中から選択され、R2は、水素、C1-C6アルキル、-CO2CH3、-CN、-CHO、-NH2、-N(C1-C6アルキル)2、-(CH2)nCOOH及び-(CH2)nCNからなるグループの中から選択され、nは1〜4の整数であり、R1又はR2の少なくともいずれか一方が水素であり、そしてR1が６位にある場合、R2は水素であり；そしてR2がアセトニトリルである場合、R1は水素である）で表わされるメチル化されたインドール化合物の製造方法であって、
　炭酸カリウム（Ｋ２ＣＯ３）および／または相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下で、周囲圧にて、以下の一般式：
【化２】
（式中、R1とR2は上記の通りである）で表わされる化合物を炭酸ジメチルと反応させる操作を含む方法。」
　
第３　原査定の拒絶の理由
　原査定の拒絶の理由の概要は，「この出願については、平成２２年　９月２１日付け拒絶理由通知書に記載した理由によって、拒絶をすべきものです。」というものであって， 
　その拒絶理由通知書には，理由として，「この出願の下記の請求項に係る発明は、その出願前に日本国内又は外国において、頒布された下記の刊行物に記載された発明又は電気通信回線を通じて公衆に利用可能となった発明に基いて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。」と示されるとともに，その「下記の請求項」及び「下記の刊行物」に関し，「・請求項　１〜９　・引用文献　１〜６」との指摘がなされており，その「引用文献　１〜６」とは，以下の刊行物である。
 
　１．Applied Catalysis A:General，１９９７年，
　　　　　　Vol.155, No.2，p.133-166
　２．Eur.J.Med.Chem.，１９９６年，Vol.31，p.123-132
　３．国際公開第９８／０４５５１号
　４．国際公開第９８／０４５５３号
　５．特開平３−５８９６６号公報
　６．J. Med. Chem.，１９９９年，42，2191-2203頁
　
　そして，その拒絶理由の「・備考」欄には，次の指摘がなされている。
「引用文献１には、インドールのＮ−メチル化反応のメチル化試薬に炭酸ジメチルを用いることが記載されている（第１４７頁の中段の反応式を参照）。
　引用文献２には、インドールのＮ−メチル化反応に塩基及び相関移動触媒を用いることが記載されている（第１２４頁のスキームＩを参照）。
　引用文献３、４には、それぞれ、インドールのＮ−メチル化反応に塩基を用いることが記載されている（引用文献３：実施例１、引用文献４：実施例１を参照）。
　本願請求項１に係る発明と引用文献１〜４に記載の発明を対比すると、前者がＮ−メチル化試薬として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウム及び／又は相関移動触媒として臭化テトラブチルアンモニウムを特定しているのに対し、引用文献１は塩基、相関移動触媒について記載がない点、引用文献２はＮ−メチル化試薬として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウム、相関移動触媒として臭化テトラブチルアンモニウムが特定されていない点、引用文献３〜４はＮ−メチル化試薬として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウムが特定されておらず、相関移動触媒について記載がない点でそれぞれ相違するので、これらの点について以下検討する。
　まず、プロセス研究に従事する当業者にとり、所望の化合物の製造工程における試薬等を検討するのは通常行うことである。
　そして、Ｎ−メチル化試薬としての炭酸ジメチル、塩基としての炭酸カリウム、相関移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウムは、いずれも当業者に汎用されているものであり、特に、引用文献５には、Ｎ−メチル化試薬として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウム、相関移動触媒として臭化テトラブチルアンモニウムを用いた好適なＮ−メチル化反応が記載され（全文を参照）、引用文献６には、Ｎ−メチル化試薬として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウム及び相関移動触媒を用いたＮ−メチル化反応が記載されている（化合物８の製造方法を参照）。
　そうすると、引用文献１〜４に記載のインドールのＮ−メチル化反応を検討するにあたり、Ｎ−メチル化試薬として炭酸ジメチル、塩基として炭酸カリウム及び／又は相関移動触媒として臭化テトラブチルアンモニウムを選択し、本願発明に到ることは、当業者にとり容易である。」
　
第４　当審の判断
　当審は，原査定の拒絶の理由のとおり，本願発明は，刊行物１〜４に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない，と判断する。
　
１　刊行物及びそれらの記載事項
　刊行物１：国際公開第９８／０４５５１号（原審における引用文献３）
　刊行物２：特開平３−５８９６６号公報（原審における引用文献５）
　刊行物３：J. Med. Chem.，１９９９年，42，2191-2203頁
　　　　　（原審における引用文献６）
　刊行物４：Applied Catalysis A:General，１９９７年，
　　　　　　Vol.155, No.2，p.133-166（原審における引用文献１）
　
（１）刊行物１（記載事項を当審による訳文で示す。）
（１ａ）「実施例１
　３−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）−４−（１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−ピロール−２，５−ジオン
 ａ）既知の６−ニトロ−１Ｈ−インドール（５ｇ、３１mM）をジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（５０ml）に含む溶液を、０℃に冷却し、ＮａＨ（１ｇ、３７m）で処理した。０℃で２時間撹拌した後、ＣＨ3Ｉ（２．３ml、３７mM）を加え、反応混合物を、室温に温めながら一晩撹拌した。Ｈ2Ｏ（５００ml）の中へ注いだ後、混合物を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ、２００ml×４）で抽出した。合わせた有機画分をＭｇＳＯ４で乾燥し、濾過し、蒸発させた。フラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール（５．３４ｇ、９７％）を得た。」（第１７ページ第２４行〜第１８ページ第２行）
　
（２）刊行物２
（２ａ）「本発明はＮ−芳香族、Ｎ−脂肪族、Ｎ−脂環式、およびＮ−アルアリファティック置換モノ−およびオリゴウレタンとジアルキルカーボネートの、過剰のジアルキルカーボネートおよび／または適当な溶媒中の少なくとも化学量論的に当量の固体炭酸アルカリまたはアルカリ土類（特に炭酸カリウムおよび／またはナトリウム）の存在下および相間移動触媒の存在下での反応によるN,N−二置換モノ−およびオリゴウレタンの製造方法に関する。」（第１ページ右下欄第１０〜１９行）
　
（２ｂ）「すべての既知方法の１つの共通の特徴は、結局アルキル化は、その殆んどすべてが生理学的に好ましくないことが知られているアルキル化剤で実施されるということである。例えばＮ−アルキル化はジメチルサルフェートまたは塩化または沃化メチルで実施される。」（第２ページ右上欄第８〜１３行）
　
（２ｃ）「既知方法に比べて、本発明の方法はアルカリまたはアルカリ土類炭酸塩およびジメチルカーボネートのような安価な危険性の少ない取扱容易な物質を、より危険な金属水酸化物およびアルキル化剤の代りに使用することにより、N,N−二置換ウレタンを高収率で驚くほど容易に製造することを可能にする。」（第３ページ左下欄第１３〜１９行）
　
（２ｄ）「反応は一般に連続的にまたは非連続的に減圧で約２０ないし約１８０℃（好ましくは８０ないし１４０℃）の範囲の温度で実施される。」（第７ページ左上欄第１９行〜右上欄第１行）
　
（２ｅ）「
例１
　Ｎ−フェニルカルバミン酸メチル（１５．１ｇ、０．１モル）を最初に反応器中でジメチルカーボネート１００ｍｌと一緒に混合した。粉砕し乾燥した炭酸カリウム（５ｇ、０．０３６モル）およびテトラブチルアンモニウムブロマイド（１ｇ、0.003モル）を順次室温で撹拌しつつ添加した。還流温度（９５−９７℃）に加熱後、反応混合物をその温度で７日間撹拌した。
　次に溶液を熱時濾過（当審註：原文の「濾」は，「さんずいに『戸』」）し、冷却し、そして回転蒸発器で溶媒を除去した。得られた透明淡褐色油（１４．８ｇ）を球管炉（BuchiモデルＧＫＲ−５０）中で約１５０℃、０．０１ミリバールで蒸留し、式：
を有する所望生成物１３ｇ（理論値の８８％）を得た。」（第８ページ左上欄第１２行〜右上欄下から第１０行）
　
（３）刊行物３（記載事項を当審による訳文で示す。）
（３ａ）「
」（第２１９２ページのスキーム１）
　
（３ｂ）「5,6,11-トリメチル-9-メトキシ-6H-ピリド[4,3-b]カルバゾール-1-カルボン酸エチルエステル（8）（スキーム 1）．　化合物7（5.0g，14.3 mmol），炭酸ジメチル（50mL），炭酸カリウム（5.0g）及びadogen 464（1.0グラム）の混合物を，ジメチルホルムアミド（25 mL）中で3時間還流温度で撹拌後，真空下で濃縮した。残渣をジクロロメタンに溶解し，溶液を水と塩化リチウムの飽和水溶液で洗浄，乾燥 (Na2SO4)し，真空下で濃縮した。残渣をクロマトグラフィーによって，3％エタノールを含むトルエンに溶離させ，化合物8を（4.64 g，89％）を得た。mp(cap) 130-133℃; 1HNMR (CDCl3) δ8.4 (d, 1H),7.8 (d, 1H), 7.7 (s,  1H), 7.2-7.0 (m, 2H), 4.5 (q, 2H), 3.8 (2s. 6H), 3.0 (s, 3H), 2.9 (s, 3H), 1.5 (t, 3H). Anal. (C21H22N20O3) C,H,N.」（第２１９８ページ右欄下から第３行〜第２１９９ページ左欄第１１行）
　
（４）刊行物４（記載事項を当審による訳文で示す。）
（４ａ）「1．はじめに
  ジメチルカーボネート（DMC）は、多種の化学的性質を持っており，メチル化とメトキシカルボニル化剤として主に使用されてきた。メチル化反応は，合成化学の分野で非常に重要である。一般的な慣用として，硫酸ジメチルまたはヨウ化メチルをメチル化剤として使用されている。」（第１３３ページ下から第６〜２行）
　
（４ｂ）「 表１
毒性 [3]
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
　　　　　　　　炭酸ジメチル　ホスゲン　硫酸ジメチル　塩化メチル
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
LD50（経口）g/kg  13.8（ラット）　　　　　0.20（ラット）…
」（第１３６ページの表１）
　
（４ｃ）「ビルディングブロックとしてDMCの最も重要な特性の一つは，従来のメチル化剤又はカルボニル化剤に比べて毒性が低いことである。表1に，DMCの毒性が硫酸ジメチル，ホスゲンと比較検討されている[3]。硫酸ジメチルの，ラットへの致死量（LD50（経口））は0.20gkg-1である一方でDMCとメタノールの対応する値は，それぞれ13.8および3.0 gkg-1である。これらの値は，DMCは実質的に非毒性であることを示している。」（第１３７ページ第３〜８行）
　
（４ｄ）「4.5.　複素環化合物のN-メチル化
　様々な含窒素複素環化合物のメチル化はLisselや同僚によって報告された[39〜42]。イミダゾールおよびベンゾイミダゾールは，K2CO3 と18-クラウン-6を用いた相間移動系でメチル化される[39]。」（第１４６ページ下から第４〜１行）
　
（４ｅ）「
」（第１４７ページ）
　
２　刊行物１に記載された発明
　刊行物１には，具体的な実施例として，
　ＤＭＦ溶液中の「６−ニトロ−１Ｈ−インドール」を，ＮａＨで処理した後，ＣＨ3Ｉで処理し，その後の抽出・精製により，「１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドール」を得たことが記載されている（摘記１ａ）。
　
　すると，刊行物１には，
　「１−メチル−６−ニトロ−１Ｈ−インドールの製造方法であって，
　ＮａＨの存在下で，６−ニトロ−１Ｈ−インドールをＣＨ3Ｉと反応させる操作を含む方法」の発明（以下「引用発明」という。）が記載されているといえる。
　
３　対比
　本願発明と引用発明とを対比する。
　引用発明における生成物は，インドールの１位のＮがメチル化され，６位がニトロ基で置換される化合物であるから，本願発明の一般式（I）で表される化合物のR1が-NO2であって，R2に水素が選択された場合と一致する。
　また，本願発明の「炭酸カリウム（Ｋ２ＣＯ３）」及び引用発明の「ＮａＨ」は共に塩基であって，本願発明の「炭酸ジメチル」及び引用発明の「ＣＨ3Ｉ」は共にメチル化剤である点で共通する。
　
　よって，両者は，
　「一般式：
（式中，R1は，-NO2から選択され，R2は水素から選択され、R1又はR2の少なくともいずれか一方が水素であり、そしてR1が６位にある場合、R2は水素である）で表されるメチル化されたインドール化合物の製造方法であって，
　塩基の存在下で，以下の一般式：
　
（式中，R1とR2は上記の通りである）で表わされる化合物を，メチル化剤と反応させる操作を含む方法」である点で一致する。
　
　そして，以下の点で相違する。
　インドール系化合物のメチル化に際し，本願発明は，「炭酸カリウム（Ｋ２ＣＯ３）および／または相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下，周囲圧にて，炭酸ジメチルを用いて行う」が，引用発明は，ＮａＨの存在下，ＣＨ3Ｉを用いて行う点
　
４　検討
（１）相違点についての検討
ア　刊行物２には，「例１」として，Ｐｈ−ＮＨ−構造を含む化合物のメチル化を，炭酸ジメチル（ジメチルカーボネート）を用い，炭酸カリウム及びテトラブチルアンモニウムブロマイド（ＴＢＡＢ）の存在下で行う事例が記載されている（摘記２ｅ）。
　
　刊行物３には，「スキーム１」として，Ｐｈ−ＮＨ−構造やインドール構造を含むピリドカルバゾール化合物のメチル化を，炭酸ジメチルを用い，炭酸カリウム及び相間移動触媒であるadogen 464の存在下で行う事例が記載されている（摘記３ａ〜ｂ）。
　
　刊行物４には，インドール系化合物のメチル化を，炭酸ジメチルを用い，炭酸カリウムの存在下で行う事例が記載されている（摘記４ｄ）。
　そこで，刊行物４の（２９）で示されたインドール環の化学式は，イミダゾール環の化学式の誤記であることが明らかであるところ，ここではＰｈ−ＮＨ−構造を有するイミダゾール系化合物のメチル化を，炭酸ジメチル（ＤＭＣ）を用いて，Ｋ２ＣＯ３と１８−クラウン−６の存在下で行う事例が記載されている（摘記４ｅ）。
　
　すると，Ｐｈ−ＮＨ−の化学構造を含む化合物（インドール系やイミダゾール系の化合物も含まれる）のメチル化を，「炭酸ジメチル」を用いて，「炭酸カリウム（Ｋ２ＣＯ３）」および／または「臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）」の存在下で行うことは，刊行物２〜４に記載されるように，本願優先日前に周知慣用の常套手段になっていたものと認められる。
　
イ　「周囲圧」すなわち大気圧で反応を行うことについて検討する。
　反応条件において圧力について記載がない場合，通常，大気圧を意味することから，上記刊行物３及び４において，特段の圧力設定をすることなく，通常の還流温度で反応を進めていることから，上記刊行物３及び４では，大気圧において反応を行っているものと解することができる。
　また，刊行物２でのメチル化における圧力は，「一般に連続的にまたは非連続的に減圧で」（摘記２ｄ）実施とされるが，その実施例である「例１」には，特段の圧力設定条件に関し，記載されていない。
　そして，その「例１」では，「還流温度（９５−９７℃）に加熱後、反応混合物をその温度で７日間撹拌した。」（摘記２ｅ）とされ，刊行物２における還流温度は，「好ましくは８０ないし１４０℃」（摘記２ｄ）とされるものであるから，「例１」より更に高温側での実施も考慮し得るものと認められる。
　そこで，温度や圧力は，化学反応の進行における調節すべきパラメータとして，ごく一般的なものであって，大気圧条件であれば，装置の耐圧性への配慮も軽減されることから，減圧から大気圧にする際に伴う反応器中の温度上昇が許容される際に，減圧条件から大気圧への条件変更は，刊行物２を見た当業者が当然に試行する技術的事項と考えられる。
　
　よって，炭酸ジメチルを用いたメチル化を，炭酸カリウムおよび／またはＴＢＡＢの存在下で行う場合に，大気圧，すなわち本願発明の「周囲圧」で行うことは，当業者が適宜なし得る設計的事項に過ぎないといえる。
　
ウ　そして，従前からのメチル化剤であるハロゲン化メチルや硫酸ジメチルの毒性が強いことは，周知の課題であって，これらのメチル化剤に代えて，「炭酸ジメチル」を用いることは，本願優先日前において，この課題解決の常套手段であったと認められる（必要であれば，例えば，刊行物２（摘記２ｂ〜ｃ）及び刊行物４（摘記４ａ〜ｃ）参照）。　
　
エ　本願発明及び引用発明の「インドール系化合物」や，刊行物２〜４に記載された「Ｐｈ−ＮＨ−構造を有する化合物」は，いずれも「Ｐｈ−ＮＨ−構造を有する化合物を原料としている点において，一致している。
　そこで，引用発明のメチル化に際し，「ＮａＨの存在下，ＣＨ3Ｉを用いて行う」ことに代えて，毒性の低い条件でメチル化を行うべく，刊行物２〜４に記載された「炭酸カリウム（Ｋ２ＣＯ３）および／または相間移動触媒としての臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下」で行う周知慣用の常套手段を，「周囲圧」で行うことは，当業者にとって容易に想到し得ることであって，特段の阻害事由も見あたらない。
　
（２）本願発明の効果についての検討
　本願発明の効果は，本願の段落【０００６】に記載される， 
「本発明は、従来技術で必要とされている環境に配慮した方法、すなわち、高温または高圧が必要でない条件下でインドール化合物に含まれる窒素原子をメチル化する方法を実現するものである」ことと認められる。
　しかしながら，明細書の段落【００１９】及び【００２０】【表２】には，本願発明の【化２】で表される化合物で，R1が水素，R2が-(CH2)nCOOHでｎ＝２の場合のもの（インドール−３−プロピオン酸）を出発原料として，８時間反応させた場合，R2が反応前後で異なるとともに，本願発明の一般式（I）のR2の要件も満たさない-(CH2)nCOOMeを置換基として有する，Ｏ，Ｎ−ジメチル化物が９３％の収率で得られている。加えて，本願発明における出発物質であるインドール化合物は，R2に「-NH2」も取り得るものであるが，インドール骨格の１位の窒素と，この-NH2のＮ−メチル化のうち，前者が選択的に進む効果を発揮されることに関し，技術常識を踏まえても本願明細書の記載からは不明である。
　よって，本願発明の効果が，刊行物１〜４に記載された事項及び技術常識から予測できず格段に優れているものとは認められない。
　
（３）請求人の主張についての検討
ア　請求人の主張
　請求人は，審判請求書の 「【本願発明が特許されるべき理由】」において，大略，以下の主張１〜３を，そして，回答書の「【回答の内容】 （２）特許法第２９条第２項違反の拒絶理由について（項目［１］）」 において，以下の主張４をしている。
　
（ア）主張１：「いずれの引用文献も、インドールが周囲温度で炭酸カリウム（Ｋ２ＣＯ３）又は臭化テトラブチルアンモニウム（ＴＢＡＢ）の存在下、あるいは、Ｋ２ＣＯ３及びＴＢＡＢの存在下でＤＭＣによりメチル化され得ることについて記載も示唆もしておりません。」並びに「同一の化合物群の中でさえ、ある化合物と他の化合物とが異なる置換基を有する場合には、ある化合物はＮ−アルキル化できても他の化合物はＮ−アルキル化できないことは技術常識でした。」
　
（イ）主張２：「Ｋ２ＣＯ３との組み合わせについて引用文献１には「１８−クラウン−６」、そして引用文献６には「アドゲン４８４」が記載されていますが、これらをＴＢＡＢに置き換えることについて、引用文献１〜６のいずれも何ら記載も示唆もしておりません。」
　
（ウ）主張３：「本願発明は従来技術、例えば引用文献２に開示されている製法と比較して高収率でＮ−メチル化インドールを提供するものです。具体的には、同文献の第１３０頁左欄には１−メチルインドール−３−アセトニトリル（化合物４ａ）の製法が記載されていますが、その収率は６０％に過ぎません。一方、本願発明の製法によれば、少なくとも８０％以上の収率でＮ−メチル化インドールが得られます（例えば、表３の結果をご参照下さい）。」
　
（エ）主張４：「引用文献１、５及び６に記載されているＮ−メチル化は「周囲圧」で行われたものではありません。」
　
イ　主張の検討
（ア）主張１について
　請求人の上記主張１は，いずれの刊行物にも，特定の含窒素化合物であるインドール化合物に対し，Ｋ２ＣＯ３および／またはＴＢＡＢの存在下でＤＭＣによりＮ−メチル化するという組合せが記載されていないことから本願発明の進歩性を主張するものであると認められる。 
　しかし，刊行物１記載のインドール化合物のメチル化において，刊行物２〜４の記載及び技術常識に照らしてみれば，Ｋ２ＣＯ３及び／又はＴＢＡＢの存在下でＤＭＣによりメチル化することが，当業者が容易になし得ることは，刊行物３及び４記載の製造方法では，含窒素縮合複素環において，ベンゼン環に隣接する５員環中にあって，ベンゼン環に直接結合した窒素に対してメチル化すること，そして，刊行物２記載の製造方法における出発化合物も，ベンゼン環に直結する窒素に対してメチル化する点で，その構造も類似するから，それぞれ，上記４（１）アに示したとおりである。 
　したがって，請求人の上記主張１は採用できない。 
　
（イ）主張２について
　本願発明は，Ｋ２ＣＯ３の単独使用や，Ｋ２ＣＯ３とＴＢＡＢ以外の相間移動触媒の併用を包含するものであるところ，請求人が指摘した文献には，いずれもＫ２ＣＯ３の使用について記載されているから，請求人の上記主張２は採用できない。
　
（ウ）主張３について
　上記４（２）で効果について述べたように，本願発明の方法によって，インドール−３−プロピオン酸から，８時間の反応によって，副生物であるＯ，Ｎ−ジメチル化物が，９３％の収率で得られていることから，請求人の上記主張３は採用できない。 
　
（エ）主張４について
　メチル化を「周囲圧」で行うことについては，上記４（１）イに示したとおり，当業者が適宜なし得る設計的事項に過ぎないから，請求人の上記主張４は採用できない。 
　
ウ　主張についての検討のまとめ
　以上によれば，請求人の主張はいずれも当を得ておらず，採用することはできない。
　
５　まとめ
　したがって，本願発明は，刊行物１〜４に記載された発明に記載された発明に基いて当業者が容易に発明をすることができたものであるから，特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができないものである。
　
第５　むすび 
　以上のとおり，本願発明は特許を受けることができないものであるから，その余について検討するまでもなく，本願は拒絶すべきものである。
　よって，結論のとおり審決する。