【手続補正書】
【提出日】平成27年4月17日(2015.4.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１:
【化１】
2014511898.tif 000001
の化合物、あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物であり；ここで
Ａは、ＣＨまたはＮから選択され；
Ｗは、ＣＲ６またはＮから選択され；
Ｕは、存在しないか、ＣＨ２、ＮＨ、ＳまたはＯから選択され；
Ｖは、ＣＲ４Ｒ４’およびＮＲ５から選択され、ここでＵがＮＨ、ＳまたはＯの場合、ＶはＣＲ４Ｒ４’でなければならず；
Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキル、および−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルケニルから選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、およびＣ３−８シクロアルケニルは１つ以上のＲａ基で置換されていてもよく；
Ｒａは、ハロゲン、−ＯＨおよびＣ１−６アルコキシから選択され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニルおよび−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｚ、および−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、およびＣ２−８アルキニル基は、１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよく、また前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ以上（例えば１、２または３つ）のＲｃ基で置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ４’はそれぞれ、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚ、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＯＲｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｚ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２−Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲｘＲｙおよび−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基から選ばれる、
またはＲ４およびＲ４’基は、それらが結合している炭素原子と共に、３〜１０員カルボシクリルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、
ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニル基は、１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ以上（例えば１、２または３つ）のＲｃで置換されていてもよく；
Ｒ５は、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｎ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｎ）ＮＲｚ、および−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニルおよびＣ２−８アルキニル基は、１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は、１つ以上（例えば１、２または３つ）のＲｃ基で置換されていてもよく;
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルコキシから選択され;
Ｒｂはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−フェニル、−（ＣＨ２）ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚ、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＯＲｚ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２−Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙ基から選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニルおよびヘテロシクリル基は１つ以上のＲｘ基で置換されていてもよく；
Ｒｃはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−フェニル、−（ＣＨ２）ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｒｚ、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｎ−ＯＲｚ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルカノール、＝Ｏ、＝Ｓ、ニトロ、Ｓｉ（Ｒｘ）４、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）ｑ−Ｒｘ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｘ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＲｘＲｙ）ｓ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘＲｙ、−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｚ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＲｘ−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２−Ｒｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＲｘＲｙ、−（ＣＨ２）ｓ−ＳＯ２ＮＲｘＲｙおよび−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒｘ）２基から選ばれ、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−８シクロアルキル、Ｃ３−８シクロアルケニルおよびヘテロシクリル基は、１つ以上のＲｘ基で置換されていてもよく；
Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれ、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ３−８シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｓ−（４〜７員飽和ヘテロシクリル）、１つ以上のハロで置換されていてもよいＣ１−６アルカノール、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｓ−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−ＮＨ−ＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑ、−（ＣＨ２）ｓ−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑおよび−（ＣＨ２）ｓ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｈ）２−ｑ（Ｃ１−６アルキル）ｑを表し、窒素または炭素あるいはリンまたはケイ素原子に結合している場合、ＲｘおよびＲｙは、Ｏ、Ｎ、Ｓおよび酸化型のＮまたはＳから選択される１つまたは２つの追加ヘテロ原子を含んでいてもよい３〜７員の環を形成してもよく；
ＹおよびＺはそれぞれ、結合、−（ＣＲｘＲｙ）ｍ−、−ＮＲｘ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｘ−、−ＮＲｘＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｙ）ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＲｘＲｙ）ｑ−および−Ｓ（Ｏ）ｑ−から選択され;
ｓは０〜４の整数をそれぞれ表し；
ｎは１〜４の整数をそれぞれ表し；
ｑは０〜２の整数を表し；
ｍは１〜２の整数を表す、
式（Ｉ）の化合物あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ａ−ＷがＣＨ−ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＵがＯであり、ＶがＣＲ４Ｒ４’である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が非置換メチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が非置換メチルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、Ｃ１−８アルキル、−Ｙ−Ｃ３−１２カルボシクリル、および−Ｚ−（３〜１２員ヘテロシクリル）基から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル基は１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は１つ以上（例えば１、２または３つ）のＲｃ基で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がフェニルであり、ここで前記フェニル基は１つ以上（例えば１、２または３つ）のＲｃ基で置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４およびＲ４’はいずれもＣ１−６アルキルであり、ここで前記Ｃ１−６アルキル基は１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−８アルキル、−Ｃ３−６カルボシクリル、−（ＣＲｘＲｙ）ｍ−Ｃ３−６カルボシクリル、３〜６員ヘテロシクリル、−（ＣＲｘＲｙ）ｍ−（３〜６員ヘテロシクリル）から選択され、ここで前記Ｃ１−８アルキル基は１つ以上のＲｂ基で置換されていてもよく、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリル基は１つ以上（例えば１、２または３つ）のＲｃ基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉｃ）：
【化２】
2014511898.tif 000002
の化合物、あるいはその互変異性体もしくは立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩または溶媒和物である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化合物から選択される、または以下の化合物の１つである、請求項１に記載の化合物、あるいは、その互変異性体や立体化学異性体、Ｎ−オキシド、薬学的に許容される塩、または溶媒和物；
Ｎ−［３−（４−クロロ−ベンジル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−２−オキソ−３−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（（Ｓ）−３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３，３−ジエチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−［４’−（４−クロロフェニル）−３’−オキソ−３’，４’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，２’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル］−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−［４’−（４−クロロフェニル）−３’−オキソ−３’，４’−ジヒドロスピロ［シクロペンタン−１，２’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル］−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−［４’−（４−クロロフェニル）−３’−オキソ−１，３，３’，４’−テトラヒドロスピロ［インデン−２，２’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル］−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［３−ベンジル−１−（３−クロロ−フェニル）−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−イソブチル−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−シクロペンチル−３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−［３−メチル−３−（３−メチル−ブチル）−２−オキソ−１−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−（（Ｓ）−３−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］ピラジン−６−イル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−ベンジル−２−オキソ−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−（２−オキソ−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（１，３−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１，３−ビス−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−（２−オキソ−１，３−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１，３−ビス−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１，３−ビス−（３，５−ジクロロ−フェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［３−（５−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−２−オキソ−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−（２−オキソ−１−フェニル−３−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−シクロヘキシル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−シクロペンチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−イソプロピル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−イソプロピル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３−（１，３−ジメチル−ブチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−（４，４−ジメチル−シクロヘキシル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−（１，２−ジメチル−プロピル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−（１−シクロブチル−エチル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［３−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−１−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−２−オキソ−３−（１，３，３−トリメチル−ブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−３−チアゾール−４−イルメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−２−オキソ−３−フェネチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−（３−クロロ−フェニル）−３−シクロペンチルメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル］−２−メチルアミノ−プロピオンアミド；
Ｎ−（３−ベンジル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−５−イル）−２−メチルアミノ−プロピオンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−２−メチルアミノ−Ｎ−（２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−６−イル）−プロピオンアミド塩酸塩；
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３，３−ジエチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−プロピオンアミド塩酸塩；および
（Ｓ）−２−アミノ−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−３，３−ジエチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−プロピオンアミド（２，３，３，３−ｄ４）塩酸塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
１つ以上の治療薬とともに、請求項１〜１１のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１４】
治療法に用いる、ＸＩＡＰおよび／またはｃＩＡＰなどのＩＡＰが仲介する病態または病状の予防または治療に用いる、ＸＩＡＰおよび／またはｃＩＡＰなどのＩＡＰを過剰発現する病態または病状の予防または治療に用いる、本明細書に記載される病態または病状の予防または治療に用いる、がんの予防または治療に用いる、または、がんの予防または治療などの治療法に用いるために１つ以上の他の治療薬（例えば抗がん剤）と組み合わせられる、請求項１２に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１１のいずれか一項に定義される式（Ｉ）の化合物を調製するプロセスであって：
（ａ）（ｉ）式（ＩＩ）：
【化３】
2014511898.tif 000003
（式中Ａ，Ｕ，Ｖ，ＷおよびＲ３は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものであり、ＬＧは、トリフラート基またはＣｌ，Ｂｒ，Ｉのようなハロゲン原子などの好適な保護基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化４】
2014511898.tif 000004
（式中Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものであり、ＰＧは、ｔｅｒｔ−ブチロキシカルボニル（ｔＢｏｃ）などの好適な保護基を表す）の化合物と、例えば遷移金属（例えばＰｄまたはＣｕ）カップリングを用いて反応させ、次にＰＧ保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行うこと；または
（ｉｉ） 式（ＩＶ）：
【化５】
2014511898.tif 000005
（式中Ａ，Ｕ，Ｖ，ＷおよびＲ３は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものである）の化合物を、式（Ｖ）：
【化６】
2014511898.tif 000006
（式中Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものであり、ＰＧは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（ｔＢｏｃ）などの好適な保護基を表す）の化合物と、例えば標準的なアミドカップリングを用いて反応させ、次にＰＧ保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行うこと；または
（ｉｉｉ）式（ＶＩ）：
【化７】
2014511898.tif 000007
（式中、Ａ、Ｗ、およびＲ３は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものであり、Ｇは、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、または−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＬＧは、トリフラート基またはＣｌ、Ｂｒ、Ｉのようなハロゲン原子などの適切な脱離基を表す）の化合物を、式（ＩＩＩ）：
【化８】
2014511898.tif 000008
（式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものであり、ＰＧは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（ｔＢｏｃ）等の好適な保護基を表す）の化合物と、例えば、遷移金属（ＰｄまたはＣｕ）カップリングを用いて反応させ、次に、ＰＧ保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行い、次に第２環を合成することによって、ＵまたはＶのうちの少なくとも１つが炭素ではない式（Ｉ）の化合物を合成可能とすること；または
（ｉｖ）式（ＶＩＩ）：
【化９】
2014511898.tif 000009
（式中、Ａ、Ｗ、Ｒ３は、請求項１〜１０のいずれか一項に定義されるものであり、Ｇは、ＮＨ２、ＳＨ、ＯＨ、または−ＣＨ２ＮＨ２である）の化合物を、式（Ｖ）：
【化１０】
2014511898.tif 000010
（式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１〜１０のいずれか一項に記載されるものであり、ＰＧは、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル（ｔＢｏｃ）等の好適な保護基を表す）の化合物と、例えば、標準的なアミドカップリングを用いて反応させ、次に、ＰＧ保護基を除去するのに好適な脱保護反応を行い、次に、第２環を合成することによって、ＵまたはＶのうちの少なくとも１つが炭素ではない式（Ｉ）の化合物を合成可能とすること；および／または
（ｂ）式（Ｉ）の化合物の保護誘導体を脱保護すること；および／または
（ｃ）式（Ｉ）の化合物またはその保護誘導体を、さらなる式（Ｉ）の化合物またはその保護誘導体へ相互変換すること；および
（ｄ）場合によっては、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩を形成すること
を含むプロセス。