【手続補正書】
【提出日】平成26年12月8日(2014.12.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000001
式中、
１および２と表示される原子は二重結合またはエポキシ化二重結合のいずれかによって接続され；
ｎは１または２であり；
ｍは０または１であり；
Ｘは−ＣＮ、−ＣＦ３または−Ｃ（Ｏ）Ｒａであり、Ｒａは−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ≦６）、アルキルアミノ（Ｃ≦６）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦６）または−ＮＨＳ（Ｏ）２−アルキル（Ｃ１〜４）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１およびＲ２は一緒になってアルカンジイル（Ｃ≦１２）、アルケンジイル（Ｃ≦１２）、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり；
Ｒ３は非存在、水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、Ｒ３は以下に示すＲ４と一緒になり；但し、Ｒ３が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノもしくはオキソ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、Ｒ４はＲ３または以下に示すＲ５のいずれかと一緒になり；
Ｒ５は非存在、水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、Ｒ５は以下に示すＲ４と一緒になり；但し、Ｒ５が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノもしくはオキソ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
但し、Ｒ３およびＲ４が一緒になる場合、該化合物は式Ｉａによってさらに定義され：
2014501250.tif 000002
式中、
Ｒ７は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ４およびＲ５が一緒になる場合、該化合物は式Ｉｂによってさらに定義され：
2014501250.tif 000003
式中、
Ｒ８は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項２】
下記式によってさらに定義される請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000004
式中、
ｎは１または２であり；
Ｘは−ＣＮ、−ＣＦ３または−Ｃ（Ｏ）Ｒａであり、Ｒａは−ＯＨ、アルコキシ（Ｃ≦６）、アルキルアミノ（Ｃ≦６）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦６）または−ＮＨＳ（Ｏ）２−アルキル（Ｃ１〜４）であり；
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１およびＲ２は一緒になってアルカンジイル（Ｃ≦１２）、アルケンジイル（Ｃ≦１２）、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり；
Ｒ３は非存在、水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；但し、Ｒ３が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり；
Ｒ５は非存在、水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；但し、Ｒ５が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項３】
下記式によってさらに定義される請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000005
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１およびＲ２は一緒になってアルカンジイル（Ｃ≦１２）、アルケンジイル（Ｃ≦１２）、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり；
Ｒ３は非存在、水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；但し、Ｒ３が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり；
Ｒ５は非存在、水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；但し、Ｒ５が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項４】
下記式によってさらに定義される請求項３記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000006
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ３は水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項５】
下記式によってさらに定義される請求項３記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000007
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１およびＲ２は一緒になってアルカンジイル（Ｃ≦１２）、アルケンジイル（Ｃ≦１２）、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり；
Ｒ５は水素；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項６】
下記式としてさらに定義される請求項１記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000008
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ４は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ６は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ；またはアルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項７】
１および２と表示される原子が二重結合によって接続される、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが−ＣＮである、請求項１、２および７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１またはＲ２がアルキル（Ｃ≦８）である、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれメチルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素である、請求項９記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３が非存在である、請求項１〜３および７〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が水素である、請求項１および６〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４がオキソである、請求項１および６〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４がアルキル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、請求項１および６〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５が非存在である、請求項１〜３、および７〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５が水素である、請求項１〜３、５および７〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５がアルキル（Ｃ≦８）、アリール（Ｃ≦８）、アシル（Ｃ≦８）、アルコキシ（Ｃ≦８）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、請求項１〜３、５および７〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が水素である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がハロである、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６がアルキル（Ｃ≦６）または置換アルキル（Ｃ≦６）である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ６がアリール（Ｃ≦８）、ヘテロアリール（Ｃ≦８）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６がアルコキシ（Ｃ≦８）である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
下記式としてさらに定義される、請求項１記載の化合物：
2014501250.tif 000009
2014501250.tif 000010
2014501250.tif 000011
2014501250.tif 000012
2014501250.tif 000013
。
【請求項２５】
下記式としてさらに定義される、請求項１記載の化合物：
2014501250.tif 000014
2014501250.tif 000015
2014501250.tif 000016
。
【請求項２６】
下記式の化合物：
2014501250.tif 000017
。
【請求項２７】
下記式の化合物：
2014501250.tif 000018
。
【請求項２８】
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体：
2014501250.tif 000019
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、
水素、ヒドロキシもしくはアミノ；または
アルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；あるいは、
Ｒ１およびＲ２は一緒になってアルカンジイル（Ｃ≦１２）、アルケンジイル（Ｃ≦１２）、アレーンジイル（Ｃ≦１２）、アルコキシジイル（Ｃ≦１２）、アルケニルオキシジイル（Ｃ≦１２）、アルキルアミノジイル（Ｃ≦１２）、アルケニルアミノジイル（Ｃ≦１２）、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり；
Ｒ３は、
水素、ヒドロキシもしくはアミノ、または
アルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、ヘテロシクロアルキル（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、アルコキシ（Ｃ≦１２）、アリールオキシ（Ｃ≦１２）、アラルコキシ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールオキシ（Ｃ≦１２）、アシルオキシ（Ｃ≦１２）、アルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ジアルキルアミノ（Ｃ≦１２）、アリールアミノ（Ｃ≦１２）、アラルキルアミノ（Ｃ≦１２）、ヘテロアリールアミノ（Ｃ≦１２）、アミド（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり；
Ｒ４は、
水素；または
アルキル（Ｃ≦１２）、アルケニル（Ｃ≦１２）、アルキニル（Ｃ≦１２）、アリール（Ｃ≦１２）、アラルキル（Ｃ≦１２）、ヘテロアリール（Ｃ≦１２）、アシル（Ｃ≦１２）、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
【請求項２９】
下記式としてさらに定義される、請求項２８記載の化合物：
2014501250.tif 000020
。
【請求項３０】
ａ）請求項１〜２７のいずれか一項記載の化合物；
ｂ）該化合物の鏡像異性体である、該化合物の光学異性体；および
ｃ）賦形剤
を含む、薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
[本発明1001]
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000021
式中、
1および2と表示される原子は二重結合またはエポキシ化二重結合のいずれかによって接続され;
nは1または2であり;
mは0または1であり;
Xは-CN、-CF3または-C(O)Raであり、Raは-OH、アルコキシ(C≦6)、アルキルアミノ(C≦6)、ジアルキルアミノ(C≦6)または-NHS(O)2-アルキル(C1〜4)であり;
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり;
R3は非存在、水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、R3は以下に示すR4と一緒になり; 但し、R3が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり;
R4は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノもしくはオキソ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、R4はR3または以下に示すR5のいずれかと一緒になり;
R5は非存在、水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、R5は以下に示すR4と一緒になり; 但し、R5が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり;
R6は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノもしくはオキソ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
但し、R3およびR4が一緒になる場合、該化合物は式Iaによってさらに定義され:
2014501250.tif 000022
式中、R7は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R4およびR5が一緒になる場合、該化合物は式Ibによってさらに定義され:
2014501250.tif 000023
式中、R8は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1002]
下記式によってさらに定義される本発明1001の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000024
式中、
nは1または2であり;
Xは-CN、-CF3または-C(O)Raであり、Raは-OH、アルコキシ(C≦6)、アルキルアミノ(C≦6)、ジアルキルアミノ(C≦6)または-NHS(O)2-アルキル(C1〜4)であり;
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり;
R3は非存在、水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; 但し、R3が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり;
R5は非存在、水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; 但し、R5が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり;
R6は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1003]
下記式によってさらに定義される本発明1001の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000025
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり;
R3は非存在、水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; 但し、R3が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり;
R5は非存在、水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; 但し、R5が非存在であるのは、それが結合している原子が二重結合の一部を形成する場合のみであり;
R6は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1004]
下記式によってさらに定義される本発明1003の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000026
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R3は水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R6は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1005]
下記式によってさらに定義される本発明1003の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000027
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり;
R5は水素; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R6は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1006]
下記式としてさらに定義される本発明1001の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000028
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロもしくはアミノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R4は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R6は水素、ヒドロキシ、アミノ、ハロもしくはシアノ; またはアルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1007]
1および2と表示される原子が二重結合によって接続される、本発明1001の化合物。
[本発明1008]
1および2と表示される原子がエポキシ化二重結合によって接続される、本発明1001の化合物。
[本発明1009]
nが1である、本発明1001、1002、1007および1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
nが2である、本発明1001、1002、1007および1008のいずれかの化合物。
[本発明1011]
mが0である、本発明1001および1007〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1012]
mが1である、本発明1001および1007〜1010のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Xが-CNである、本発明1001、1002および1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Xが-CF3である、本発明1001、1002および1007〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R1またはR2がアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R1またはR2がアルキル(C≦8)である、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R1またはR2がメチルである、本発明1016の化合物。
[本発明1018]
R1およびR2がそれぞれメチルである、本発明1017の化合物。
[本発明1019]
R1がメチルであり、R2が水素である、本発明1017の化合物。
[本発明1020]
R1またはR2がエチルである、本発明1016の化合物。
[本発明1021]
R1がエチルであり、R2が水素である、本発明1020の化合物。
[本発明1022]
R1またはR2が水素である、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1023]
R1およびR2がそれぞれ水素である、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
R1およびR2が一緒になってアルカンジイル(C≦8)となる、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1025]
R1およびR2が一緒になって1,4-ブタンジイルとなる、本発明1024の化合物。
[本発明1026]
R1またはR2がアリール(C≦8)である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1027]
R1またはR2がフェニルである、本発明1026の化合物。
[本発明1028]
R1がフェニルであり、R2が水素である、本発明1027の化合物。
[本発明1029]
R1またはR2がアラルキル(C≦8)である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1030]
R1またはR2がベンジルである、本発明1029の化合物。
[本発明1031]
R1がベンジルであり、R2が水素である、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
R1およびR2がそれぞれベンジルである、本発明1030の化合物。
[本発明1033]
R3が非存在である、本発明1001〜1003および1007〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
R3が水素である、本発明1001〜1004および1007〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1035]
R3がアルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、本発明1001〜1004および1007〜1032のいずれかの化合物。
[本発明1036]
R3がアルキル(C≦4)または置換アルキル(C≦4)である、本発明1035の化合物。
[本発明1037]
R3がアルキル(C≦4)である、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
R3がメチルである、本発明1036の化合物。
[本発明1039]
R3がアリール(C≦8)または置換アリール(C≦8)である、本発明1035の化合物。
[本発明1040]
R3がアリール(C≦8)である、本発明1036の化合物。
[本発明1041]
R3がフェニルである、本発明1040の化合物。
[本発明1042]
R4が水素である、本発明1001および1006〜1041のいずれかの化合物。
[本発明1043]
R4がオキソである、本発明1001および1006〜1041のいずれかの化合物。
[本発明1044]
R4がアルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、本発明1001および1006〜1041のいずれかの化合物。
[本発明1045]
R4がアルキル(C≦6)または置換アルキル(C≦6)である、本発明1044の化合物。
[本発明1046]
R4がアルキル(C≦6)である、本発明1045の化合物。
[本発明1047]
R4がメチル、イソプロピル、t-ブチルまたはシクロプロピルである、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
R4がハロアルキル(C≦6)である、本発明1045の化合物。
[本発明1049]
R4がトリフルオロメチルである、本発明1048の化合物。
[本発明1050]
R4がアルコキシ(C≦6)である、本発明1044の化合物。
[本発明1051]
R4がメトキシまたはエトキシである、本発明1050の化合物。
[本発明1052]
R4がアリール(C≦8)または置換アリール(C≦8)である、本発明1044の化合物。
[本発明1053]
R4がフェニル、クロロフェニル、メチルフェニルまたはメトキシフェニルである、本発明1033の化合物。
[本発明1054]
R4がヘテロアリール(C≦8)である、本発明1044の化合物。
[本発明1055]
R4がピリジニルまたはピリミジニルである、本発明1054の化合物。
[本発明1056]
R4がアシル(C≦6)または置換アシル(C≦6)である、本発明1044の化合物。
[本発明1057]
R4がエトキシカルボニルである、本発明1056の化合物。
[本発明1058]
R5が非存在である、本発明1001〜1003および1007〜1057のいずれかの化合物。
[本発明1059]
R5が水素である、本発明1001〜1004および1007〜1057のいずれかの化合物。
[本発明1060]
R5がアルキル(C≦8)、アリール(C≦8)、アシル(C≦8)、アルコキシ(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、本発明1001〜1004および1007〜1057のいずれかの化合物。
[本発明1061]
R5がアルキル(C≦6)または置換アルキル(C≦6)である、本発明1060の化合物。
[本発明1062]
R5がアルキル(C≦6)である、本発明1061の化合物。
[本発明1063]
R5がメチル、シクロヘキシルまたはt-ブチルである、本発明1061の化合物。
[本発明1064]
R5が置換アルキル(C≦4)である、本発明1061の化合物。
[本発明1065]
R5が2-ヒドロキシエチルまたは2,2,2-トリフルオロエチルである、本発明1064の化合物。
[本発明1066]
R5がアリール(C≦8)または置換アリール(C≦8)である、本発明1060の化合物。
[本発明1067]
R5がアリール(C≦8)である、本発明1061の化合物。
[本発明1068]
R5がフェニルである、本発明1067の化合物。
[本発明1069]
R5がアシル(C≦8)または置換アシル(C≦8)である、本発明1061の化合物。
[本発明1070]
R5がアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルまたはフェニルカルボニルである、本発明1067の化合物。
[本発明1071]
R6が水素である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1072]
R6がシアノである、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1073]
R6がハロである、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1074]
R6がクロロまたはブロモである、本発明1073の化合物。
[本発明1075]
R6がアルキル(C≦6)または置換アルキル(C≦6)である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1076]
R6がアルキル(C≦6)である、本発明1075の化合物。
[本発明1077]
R6がメチル、イソプロピルまたはシクロヘキシルである、本発明1076の化合物。
[本発明1078]
R6がアリール(C≦8)、ヘテロアリール(C≦8)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンである、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1079]
R6がアリール(C≦10)である、本発明1078の化合物。
[本発明1080]
R6がフェニル、メチルフェニルまたはナフチルである、本発明1079の化合物。
[本発明1081]
R6が置換アリール(C≦8)である、本発明1078の化合物。
[本発明1082]
R6がクロロフェニル、フルオロフェニルまたはメトキシフェニルである、本発明1081の化合物。
[本発明1083]
R6がヘテロアリール(C≦8)である、本発明1078の化合物。
[本発明1084]
R6がピリジニル、ピリミジニル、メチルピラゾリル、ジメチルイソオキサゾリル、メチルトリアゾリルまたはメチルテトラゾリルである、本発明1083の化合物。
[本発明1085]
R6がアラルキル(C≦12)または置換アラルキル(C≦12)である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1086]
R6がベンジルである、本発明1085の化合物。
[本発明1087]
R6がアミド(C≦8)である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1088]
R6がフェニルカルボニルアミノである、本発明1087の化合物。
[本発明1089]
R6がアルキニル(C≦8)である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1090]
R6がエチニルである、本発明1089の化合物。
[本発明1091]
R6がアシル(C≦8)である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1092]
R6がアミノカルボニルまたはジメチルアミノカルボニルである、本発明1091の化合物。
[本発明1093]
R6がアルコキシ(C≦8)である、本発明1001〜1070のいずれかの化合物。
[本発明1094]
R6がメトキシである、本発明1093の化合物。
[本発明1095]
R7またはR8が水素である、本発明1001、1007〜1032および1071〜1094のいずれかの化合物。
[本発明1096]
R7またはR8がハロである、本発明1001、1007〜1032および1071〜1094のいずれかの化合物。
[本発明1097]
R7またはR8がブロモである、本発明1096の化合物。
[本発明1098]
R7またはR8がアリール(C≦8)である、本発明1001、1007〜1032および1071〜1094のいずれかの化合物。
[本発明1099]
R7またはR8がフェニルである、本発明1098の化合物。
[本発明1100]
炭素原子10がR配置である、本発明1001〜1094のいずれかの化合物。
[本発明1101]
炭素原子10がS配置である、本発明1001〜1094のいずれかの化合物。
[本発明1102]
炭素原子5がR配置である、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1103]
炭素原子5がS配置である、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1104]
下記式としてさらに定義される、本発明1001の化合物:
2014501250.tif 000029
2014501250.tif 000030
2014501250.tif 000031
2014501250.tif 000032
2014501250.tif 000033
。
[本発明1105]
下記式としてさらに定義される、本発明1001の化合物：
2014501250.tif 000034
2014501250.tif 000035
2014501250.tif 000036
。
[本発明1106]
下記式の化合物：
2014501250.tif 000037
。
[本発明1107]
下記式の化合物：
2014501250.tif 000038
。
[本発明1108]
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000039
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立して、
水素、ヒドロキシもしくはアミノ; または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アレーンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルケニルオキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、アルケニルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり;
R3は、
水素、ヒドロキシもしくはアミノ、または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり;
R4は、
水素; または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、アシル(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1109]
R1またはR2がアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、本発明1108の化合物。
[本発明1110]
R1およびR2がアルキル(C≦8)である、本発明1109の化合物。
[本発明1111]
R1およびR2がメチルである、本発明1110の化合物。
[本発明1112]
R3が水素である、本発明1108〜1111のいずれかの化合物。
[本発明1113]
R4がアリール(C≦8)または置換アリール(C≦8)である、本発明1108〜1112のいずれかの化合物。
[本発明1114]
R4がアリール(C≦8)である、本発明1113の化合物。
[本発明1115]
R4がフェニルである、本発明1114の化合物。
[本発明1116]
R4がアルキル(C≦6)または置換アルキル(C≦6)である、本発明1108〜1112のいずれかの化合物。
[本発明1117]
R4がアルキル(C≦6)である、本発明1116の化合物。
[本発明1118]
R4がt-ブチルである、本発明1117の化合物。
[本発明1119]
炭素原子10がR配置である、本発明1108〜1118のいずれかの化合物。
[本発明1120]
炭素原子10がS配置である、本発明1108〜1118のいずれかの化合物。
[本発明1121]
炭素原子5がR配置である、本発明1108〜1120のいずれかの化合物。
[本発明1122]
炭素原子5がS配置である、本発明1108〜1120のいずれかの化合物。
[本発明1123]
下記式としてさらに定義される、本発明1108の化合物：
2014501250.tif 000040
。
[本発明1124]
下記式の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは互変異性体:
2014501250.tif 000041
式中、
R1およびR2はそれぞれ独立して、
水素、ヒドロキシもしくはアミノ; または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、アラルコキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンであり; あるいは、
R1およびR2は一緒になってアルカンジイル(C≦12)、アルケンジイル(C≦12)、アレーンジイル(C≦12)、アルコキシジイル(C≦12)、アルケニルオキシジイル(C≦12)、アルキルアミノジイル(C≦12)、アルケニルアミノジイル(C≦12)、またはこれらの基のいずれかの置換バージョンとなり;
R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、
水素、ヒドロキシもしくはアミノ、または
アルキル(C≦12)、アルケニル(C≦12)、アルキニル(C≦12)、アリール(C≦12)、アラルキル(C≦12)、ヘテロアリール(C≦12)、ヘテロシクロアルキル(C≦12)、アシル(C≦12)、アルコキシ(C≦12)、アリールオキシ(C≦12)、ヘテロアリールオキシ(C≦12)、アシルオキシ(C≦12)、アルキルアミノ(C≦12)、ジアルキルアミノ(C≦12)、アリールアミノ(C≦12)、アラルキルアミノ(C≦12)、ヘテロアリールアミノ(C≦12)、アミド(C≦12)、もしくはこれらの基のいずれかの置換バージョンである。
[本発明1125]
R1またはR2がアルキル(C≦8)または置換アルキル(C≦8)である、本発明1124の化合物。
[本発明1126]
R1およびR2がアルキル(C≦8)である、本発明1125の化合物。
[本発明1127]
R1およびR2がメチルである、本発明1126の化合物。
[本発明1128]
R4、R5およびR6が水素である、本発明1124〜1127のいずれかの化合物。
[本発明1129]
R3がヒドロキシである、本発明1124〜1128のいずれかの化合物。
[本発明1130]
R4がアルコキシ(C≦6)または置換アルコキシ(C≦6)である、本発明1124〜1128のいずれかの化合物。
[本発明1131]
R4が置換アルコキシ(C≦6)である、本発明1130の化合物。
[本発明1132]
R4がメトキシメトキシである、本発明1131の化合物。
[本発明1133]
炭素原子10がR配置である、本発明1124〜1132のいずれかの化合物。
[本発明1134]
炭素原子10がS配置である、本発明1124〜1132のいずれかの化合物。
[本発明1135]
炭素原子5がR配置である、本発明1124〜1134のいずれかの化合物。
[本発明1136]
炭素原子5がS配置である、本発明1124〜1134のいずれかの化合物。
[本発明1137]
下記式としてさらに定義される、本発明1124の化合物：
2014501250.tif 000042
。
[本発明1138]
a) 本発明1001〜1137のいずれかの化合物;
b) 該化合物の鏡像異性体である、該化合物の光学異性体; および
c) 賦形剤
を含む、薬学的組成物。
[本発明1139]
化合物の量対光学異性体の量の比が約1:1である、本発明1138の薬学的組成物。
[本発明1140]
化合物の量対光学異性体の量の比が約5:1である、本発明1138の薬学的組成物。
[本発明1141]
化合物の量対光学異性体の量の比が約10:1である、本発明1138の薬学的組成物。
[本発明1142]
化合物の量対光学異性体の量の比が約20:1である、本発明1138の薬学的組成物。
本開示の他の目的、特徴および利点は、以下の詳細な説明から明らかになるであろう。しかし、本発明の真意および範囲内の各種の変更および修正がこの詳細な説明から当業者に明らかになることから、本発明の具体的な態様を示す詳細な説明および具体例が例示のみを目的として示されると理解すべきである。単に特定の化合物が1つの特定の一般式に帰することをもって、それが別の一般式にも属することができないことを意味するわけではないことに留意されたい。