【手続補正書】
【提出日】平成27年6月24日(2015.6.24)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
疾患の処置用制御放出システムであって、制御放出システムは、静脈内投与されず、制御放出システムは、
（ｉ）反応部分を含む有効成分を、有効成分の反応部分と反応可能な、少なくとも１個の反応部分を含むポリマー鎖を含む水溶液又は分散液と混合させ、ここで、ポリマー鎖は更に、分子内又は分子間で架橋結合可能であり；
（ｉｉ）ポリマーマトリックスの形成と同時に、有効成分が、このポリマーマトリックスに取り込まれ、好ましくは、共有結合的に取り込まれるような条件下で、この混合物を、ポリマーマトリックスを形成する架橋結合に供すること、
により得られる、システム。
【請求項２】
工程（ｉ）のポリマー鎖が、ポリマー鎖−リッチフェーズを連続する水相に形成する、請求項１記載の制御放出システム。
【請求項３】
有効成分が、水相に比べて、ポリマー相中により高い濃度で存在し、好ましくは、ポリマー相に本質的に存在する、請求項１又は２記載の制御放出システム。
【請求項４】
ポリマー鎖が、温度感受性ポリマー鎖である、請求項１〜３のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項５】
有効成分が、水性の環境で混合され、非架橋結合ポリマー鎖が、開始時、下限臨界溶解温度（ＬＣＳＴ）未満の温度で存在し、その後、工程（ｉｉ）がＬＣＳＴより高い温度で行われるか；又は臨界ミセル形成温度（ＣＭＴ）未満の温度で存在し、その後、工程（ｉｉ）が、ＣＭＴより高い温度で行われる、請求項１〜４のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項６】
温度感受性ポリマー鎖が、Ｎ−ヒドロキシアルキル−（メタ）アクリルアミド又はＮ−（メタ）アクリロイルアミノ酸の疎水性に修飾されたエステルに基づく（コ）ポリマーから選択される、請求項１〜５のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項７】
ポリマー鎖が、メタクリル化された官能基を含有する、例えば、ＨＰＭＡｍ（ヒドロキシプロピルメタクリルアミド）又はＨＥＭＡｍ（ヒドロキシエチルメタクリルアミド）の（オリゴ）ラクテートエステルを含む、Ｎ−ヒドロキシアルキルメタクリルアミドオリゴラクテートの（コ）ポリマーである、請求項１〜６のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項８】
前記温度感受性ポリマー鎖が、Ｎ−イソプロピルアクリルアミド及び／又はアルキル−２−オキサザリンから誘導されたモノマーも含む、請求項１〜７のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項９】
前記温度感受性ポリマーに基づく、ミセル、ヒドロゲルマイクロ粒子、及び／又はコーティング形成ポリマーを用いる、請求項１〜８のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１０】
ポリマーが、ＰＥＧを有するジ−又はトリブロックコポリマーである、請求項１〜９のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１１】
制御放出システムが、１００nm未満、好ましくは、３０〜９０nmの流体力学的直径を有する、請求項１〜１０のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１２】
制御放出システムが、中性表面電荷を有する、請求項１〜１１のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１３】
有効成分が、薬物分子、ペプチド、タンパク質、造影剤、遺伝物質、又はこれらの化合物の組み合わせである、請求項１〜１２のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１４】
ポリマー鎖及び有効成分が、重合可能、特に、フリーラジカルの重合可能な部分を含有する、請求項１〜１３のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１５】
重合可能、特に、フリーラジカルの重合可能な部分が、末端の２重結合、好ましくは、ビニル基、（メタ）アクリレート基、（メタ）アクリルアミド基を含むか；又は、不飽和化合物、好ましくは、炭素−炭素の２重結合を含有する直鎖である、請求項１〜１４のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１６】
重合可能な部分が、有効成分に分解可能な結合を介して結合する、請求項１〜１５のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１７】
重合可能な部分が、有効成分に、
ＨＯＱ−（ＣｎＨ２ｎ）−Ｓ（Ｒ１）（Ｒ２）−（ＣｍＨ２ｍ）−ＣＨ２−Ａ
｛式中、ｎ及びｍは、０〜２０、好ましくは、１〜１０の整数であり、好ましい実施態様において、ｎは、１〜５、より好ましくは、１〜３の整数であり；ｍは１〜７；より好ましくは、１〜５の整数であり；
式中、Ｒ１及びＲ２は、孤立電子対、酸素部分、例えば＝Ｏ、窒素部分、例えば＝Ｎ−Ｒｘ［式中、Ｒｘは、原子の均一又は不均一な原子群、好ましくは、独立して、直鎖又は分岐のＣ１−Ｃ６アルキル、直鎖又は分岐のＣ１−Ｃ６アルケニル（アルキル又はアルケニル基は、１個又は複数のハロゲン基、ヒドロキシル基、アミノ若しくは置換されたアミノ基、カルボン酸基、ニトロ基、又はシアノ基により場合により置換されていてもよい）；又は芳香族基、好ましくは、フェニル基（アルキル及びアルケニル基について記載される１個又は複数の置換基により場合により置換されている）；又はハロゲン基、ヒドロキシル基、アミノ基、又は置換されたアミノ基（置換基は、１又は２個のＣ１−Ｃ３アルキル基である）、カルボン酸基、ニトロ基、又はシアノ基である］から互いに独立して選択され；
Ａは共役部分であり；
Ｑは直接結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＮＨ、又はＣ＝ＮＲｐ基（式中、Ｒｐは、Ｃ１−Ｃ３アルキルである）であり、この式中、ＨＯ−Ｑ基は、ＨＲ９Ｎ−Ｑ基（式中、Ｒ９は、水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基のいずれかである）により置換され得る｝を介して結合する、請求項１〜１６のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１８】
制御放出システムが標的リガンドを含む、請求項１〜１７のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項１９】
制御放出システムが、経腸又は腸内投与、経皮又は経粘膜経路、非経口投与、直腸、舌下（舌の下）及び唇の下又は口腔（頬と歯茎／歯肉の間）、経口、硬膜外（epidural）（同義語：硬膜外（peridural））（硬膜外空間への注射又は注入）、脳内（大脳内へ）、脳室内（脳室内へ）、皮膚上（皮膚上への適用）、局所、皮内（皮膚自体内へ）、皮下（皮膚の下）、経鼻投与（鼻を介して）、耳内（耳の中）、筋肉内（筋肉中への）、心腔内（心臓内へ）、肺、関節内、皮内、骨内注入（骨髄内へ）、くも膜下腔内（脊柱管内へ）、腹腔内（腹膜への注入又は注射、また腹膜透析）、膀胱内（注入が膀胱内へである）、硝子体腔内（眼を介して）、陰茎内（ペニスの付け根内へ）、膣内（膣内へ）、子宮内（子宮内へ）、及び羊膜外投与、子宮内膜と胎膜の間からなる群より選択される経路を介して投与される、請求項１〜１８のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項２０】
疾患が、癌、感染、眼科的疾患、ウイルス感染、細菌感染、真菌感染、マイコプラズマ感染、寄生虫感染、炎症、皮膚病、心血管疾患、中枢神経系の疾患、自己免疫疾患、増殖性疾患、関節炎、精神病、乾癬、糖尿病、代謝異常、肺病、呼吸器系疾患、肺疾患、ＣＯＰＤ、筋骨格系の疾患、肺気腫、浮腫、痴呆、及びホルモン病からなる群より選択される、請求項１〜１９のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項２１】
制御放出システムが、治療又は予防のいずれかで、麻酔薬のデリバリーのため用いられるか又は予防接種において用いられる、請求項１〜２０のいずれか記載の制御放出システム。
【請求項２２】
生物が、脊椎動物、哺乳動物、及びヒトからなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか記載の制御放出システム。