【手続補正書】
【提出日】平成27年3月12日(2015.3.12)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヘニパウイルス、モルビリウイルス、レスピロウイルス、ルブラウイルスおよびメタニューモウイルスから選択されるウイルスによってもたらされるウイルス感染症を改善または処置するための、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、および式（ＩＩＩ）から選択される化合物、または上記のものの医薬的に許容される塩であって、該化合物は、下記の構造の１つを有する式（Ｉ）、式（ＩＩ）、および式（ＩＩＩ）から選択される化合物または上記のものの医薬的に許容される塩：
【化１】
2015510946.tif 000001
式中、
Ｂ１Ａ、Ｂ１ＢおよびＢ１Ｃは独立して、置換されていてもよい複素環式塩基、または保護されたアミノ基を有する置換されていてもよい複素環式塩基である；
Ｒ１Ａは、水素、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸、
【化２】
2015510946.tif 000002
からなる群から選択される；
式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、単結合であるとき、Ｒ２Ａは、ＣＨ２であり、Ｒ３Ａは、Ｏ（酸素）である；
式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、非存在であるとき、Ｒ２Ａは、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニルおよびシアノからなる群から選択され、Ｒ３Ａは、ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ａおよび置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ１Ｂは、Ｏ−、ＯＨ、
【化３】
2015510946.tif 000003
、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸および置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択される；
Ｒ１ＣおよびＲ２Ｃは独立して、Ｏ−、ＯＨ、置換されていてもよいＣ１〜６アルコキシ、
【化４】
2015510946.tif 000004
、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸および置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択される；あるいは
Ｒ１Ｃは、
【化５】
2015510946.tif 000005
であり、Ｒ２Ｃは、Ｏ−またはＯＨである；
Ｒ２ＢおよびＲ３Ｃは独立して、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニルおよびシアノからなる群から選択される；
Ｒ４Ｃは、ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ｃおよび置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸からなる群から選択される；
Ｒ４Ａ、Ｒ３ＢおよびＲ５Ｃは独立して、ハロゲンである；
Ｒ５Ａ、Ｒ４ＢおよびＲ６Ｃは独立して、水素またはハロゲンである；
Ｒ６Ａ、Ｒ７ＡおよびＲ８Ａは独立して、非存在、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）、置換されていてもよい＊−（ＣＲ１５ＡＲ１６Ａ）ｐ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキル、置換されていてもよい＊−（ＣＲ１７ＡＲ１８Ａ）ｑ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルケニル、
【化６】
2015510946.tif 000006
からなる群から選択される；あるいは
Ｒ６Ａは、
【化７】
2015510946.tif 000007
であり、Ｒ７Ａは、非存在または水素である；あるいは
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａは一緒になって、置換されていてもよい
【化８】
2015510946.tif 000008
および置換されていてもよい
【化９】
2015510946.tif 000009
からなる群から選択される成分を形成し、ただし、この場合、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａにつながっている酸素と、リンと、該成分とは、６員〜１０員環系を形成する；
Ｒ９Ａは独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、ＮＲ３０ＡＲ３１Ａ、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸および置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体からなる群から選択される；
Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａは独立して、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である；
Ｒ１２Ａ、Ｒ１３ＡおよびＲ１４Ａは独立して、非存在または水素である；
各Ｒ１５Ａ、各Ｒ１６Ａ、各Ｒ１７Ａおよび各Ｒ１８Ａは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルまたはアルコキシである；
Ｒ１９Ａ、Ｒ２０Ａ、Ｒ２２Ａ、Ｒ２３Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ６Ｂ、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１２ＣおよびＲ１３Ｃは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルおよび置換されていてもよいアリールからなる群から選択される；
Ｒ２１Ａ、Ｒ２４Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１１ＣおよびＲ１４Ｃは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキルおよび置換されていてもよい−Ｏ−アリールからなる群から選択される；
Ｒ２５Ａ、Ｒ２９Ａ、Ｒ１１ＢおよびＲ１５Ｃは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルおよび置換されていてもよいアリールからなる群から選択される；
Ｒ１６Ｃ、Ｒ１７ＣおよびＲ１８Ｃは独立して、非存在または水素である；
Ｒ２６ＡおよびＲ２７Ａは独立して、−Ｃ≡Ｎ、またはＣ２〜８オルガニルカルボニル、Ｃ２〜８アルコキシカルボニルおよびＣ２〜８オルガニルアミノカルボニルからなる群から選択される置換されていてもよい置換基である；
Ｒ２８Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４−アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される；
Ｒ３０ＡおよびＲ３１Ａは独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４−アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される；
式（ＩＩＩ）について、−−−−−−−は、単結合または二重結合である；
−−−−−−−が、単結合であるとき、各Ｒ７Ｃおよび各Ｒ８Ｃは独立して、水素またはハロゲンである；
−−−−−−−が、二重結合であるとき、各Ｒ７Ｃは、非存在であり、各Ｒ８Ｃは独立して、水素またはハロゲンである；
Ｒ’’ＡおよびＲ’’Ｃは独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４−アルキルである；
ｍおよびｎは独立して、０または１である；
ｐおよびｑは独立して、１、２および３からなる群から選択される；
ｒは、１または２である；
Ｚ１Ａ、Ｚ２Ａ、Ｚ３Ａ、Ｚ４Ａ、Ｚ１Ｂ、Ｚ２ＢおよびＺ１Ｃは独立して、ＯまたはＳである； 
ただし、式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、非存在であり；Ｒ１Ａが、
【化１０】
2015510946.tif 000010
（式中、Ｒ８Ａは、非置換のＣ１〜４アルキル、またはハロゲンもしくはメチルでパラ置換されていてもよいフェニルであり、Ｒ９Ａは、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、フェニルアラニン、トリプトファン、メチオニンおよびプロリンからなる群から選択されるアミノ酸のメチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、ｎ−ブチルエステル、ベンジルエステルまたはフェニルエステルである）であり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、フルオロまたは水素であり；Ｂ１Ａが、非置換のウラシルであるとき；Ｒ２Ａは、−ＯＣＨ３とすることができない；
ただし、式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、非存在であり；Ｒ１Ａが、Ｈであり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、フルオロであり；Ｂ１Ａが、非置換のシトシンであるとき；Ｒ２Ａは、アレニルとすることができない；
ただし、式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、非存在であり；Ｒ１Ａが、Ｈであり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、水素であり；Ｂ１Ａが、非置換のチミンであるとき；Ｒ２Ａは、Ｎ−アミドで置換されているＣ１アルキルとすることができない；
ただし、式（Ｉ）の破線（−−−−−−）が、非存在であり；Ｒ１Ａが、Ｈであり；Ｒ３Ａが、ＯＨであり；Ｒ４Ａが、フルオロであり；Ｒ５Ａが、フルオロであり；Ｂ１Ａが、非置換のシトシンであるとき；Ｒ２Ａは、エチニルとすることができない。
【請求項２】
前記ウイルスが、ヘニパウイルス、モルビリウイルスおよび／またはルブラウイルスである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記ヘニパウイルスが、ニパーウイルスである；前記モルビリウイルスが麻疹ウイルスである；および／または前記ルブラウイルスが流行性耳下腺炎ウイルスである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記ウイルスが、レスピロウイルスである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記レスピロウイルスが、ヒトパラインフルエンザウイルス１である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記レスピロウイルスが、ヒトパラインフルエンザウイルス３である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
前記ウイルスが、ルブラウイルスである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記ルブラウイルスが、ヒトパラインフルエンザウイルス２、および／またはヒトパラインフルエンザウイルス４である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ウイルスが、メタニューモウイルスである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記メタニューモウイルスが、ヒトメタニューモウイルスである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、式（Ｉ）の化合物である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１Ａが、
【化１１】
2015510946.tif 000011
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、水素または非存在である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの一方が、水素であり、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの他方が、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの両方が独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの少なくとも一方が、
【化１２】
2015510946.tif 000012
からなる群から選択される；およびＲ６ＡおよびＲ７Ａの他方が、非存在、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａの両方が独立して、
【化１３】
2015510946.tif 000013
からなる群から選択される；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキルである；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニルである；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、＊−（ＣＲ１５ＡＲ１６Ａ）ｐ−Ｏ−Ｃ１〜２４アルキルである；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、＊−（ＣＲ１７ＡＲ１８Ａ）ｑ−Ｏ−Ｃ２〜２４アルケニルである；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、置換されていてもよいアリールである；またはＲ６ＡおよびＲ７Ａがともに、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１４】
2015510946.tif 000014
である；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１５】
2015510946.tif 000015
である；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１６】
2015510946.tif 000016
である；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１７】
2015510946.tif 000017
である；Ｒ６ＡおよびＲ７Ａがともに、
【化１８】
2015510946.tif 000018
である；または、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａが一緒になって、置換されていてもよい
【化１９】
2015510946.tif 000019
および置換されていてもよい
【化２０】
2015510946.tif 000020
からなる群から選択される成分を形成することができ、ただし、この場合、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａにつながっている酸素と、リンと、該成分とは、６員〜１０員環系を形成する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
【化２１】
2015510946.tif 000021
が、
【化２２】
2015510946.tif 000022
からなる群から選択されるか、または、Ｒ６ＡおよびＲ７Ａが一緒になって、
【化２３】
2015510946.tif 000023
2015510946.tif 000024
からなる群から選択される成分を形成することができ、ただし、この場合、Ｒ３２Ａは、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｚ１Ａが、Ｏである、請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ１Ａが、Ｓである、請求項１２〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ８Ａが、非存在、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択され；Ｒ９Ａが独立して、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される；Ｒ８Ａが、水素であり、Ｒ９Ａが、ＮＲ３０ＡＲ３１Ａであり、ただし、この場合、Ｒ３０およびＲ３１は独立して、水素、置換されていてもよいＣ１〜２４アルキル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜２４アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルおよび置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルケニルからなる群から選択される；Ｒ８Ａが、非存在または水素であり；Ｒ９Ａが、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸、または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である；または、Ｒ８Ａが、置換されていてもよいアリールであり；Ｒ９Ａが、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ９Ａが、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリンおよびそれらのエステル誘導体からなる群から選択される；Ｒ９Ａが、アラニンイソプロピルエステル、アラニンシクロヘキシルエステル、アラニンネオペンチルエステル、バリンイソプロピルエステルおよびロイシンイソプロピルエステルからなる群から選択される；または、Ｒ９Ａが、構造
【化２４】
2015510946.tif 000025
（式中、Ｒ３３Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）および置換されていてもよいハロアルキルからなる群から選択される；Ｒ３４Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ３５Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルである；あるいはＲ３４ＡおよびＲ３５Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３４Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルである；Ｒ３５Ａが、水素である；および／またはＲ３３Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルまたは置換されていてもよいベンジルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚ２Ａが、Ｏである、請求項１２または１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚ２Ａが、Ｓである、請求項１２または１９〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａがともに、置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸または置換されていてもよいＮ−結合アミノ酸エステル誘導体である；Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａが独立して、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファン、バリンおよびそれらのエステル誘導体からなる群から選択される；Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａが独立して、アラニンイソプロピルエステル、アラニンシクロヘキシルエステル、アラニンネオペンチルエステル、バリンイソプロピルエステルおよびロイシンイソプロピルエステルからなる群から選択される；または、Ｒ１０ＡおよびＲ１１Ａが独立して、構造
【化２５】
2015510946.tif 000026
（式中、Ｒ３６Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）および置換されていてもよいハロアルキルからなる群から選択される；Ｒ３７Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ３８Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルである；あるいはＲ３７ＡおよびＲ３８Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）を有する、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３７Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルである；Ｒ３８Ａが、水素であるおよび／またはＲ３６Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルまたは置換されていてもよいベンジルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｚ３Ａが、Ｏである、請求項１２または２４〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｚ３Ａが、Ｓである、請求項１２または２４〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６Ａが、
【化２６】
2015510946.tif 000027
であり、Ｒ７Ａが非存在または水素である；
ただし、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３ＡおよびＲ１４Ａは独立して、非存在または水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２９】
ｍが、０であり、Ｒ１２ＡおよびＲ１３Ａが独立して、非存在または水素である；またはｍが、１であり、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３ＡおよびＲ１４Ａが独立して、非存在または水素である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１Ａが、Ｈである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１Ａが、置換されていてもよいアシルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記置換されていてもよいアシルが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３９Ａであり、Ｒ３９Ａが、置換されていてもよいＣ１〜１２アルキル、置換されていてもよいＣ２〜１２アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜１２アルキニル、置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル、置換されていてもよいＣ５〜８シクロアルケニル、置換されていてもよいＣ６〜１０アリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）、置換されていてもよいヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）および置換されていてもよいヘテロシクリル（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３９Ａが、置換または非置換Ｃ１〜１２アルキルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１Ａが、置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸である；または、Ｒ１Ａが、
【化２７】
2015510946.tif 000028
（式中、Ｒ４０Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ４１Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルであり；あるいはＲ４０ＡおよびＲ４１Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４０Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキルである；および／または、Ｒ４１Ａが、水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｂ１Ａが、
【化２８】
2015510946.tif 000029
からなる群から選択され、
式中、
ＲＡ２は、水素、ハロゲンおよびＮＨＲＪ２からなる群から選択され、ただし、この場合、ＲＪ２は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＫ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＬ２からなる群から選択される；
ＲＢ２は、ハロゲンまたはＮＨＲＷ２であり、ただし、この場合、ＲＷ２は、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＭ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＮ２からなる群から選択される；
ＲＣ２は、水素またはＮＨＲＯ２であり、ただし、この場合、ＲＯ２は、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＰ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＱ２からなる群から選択される；
ＲＤ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニルおよび置換されていてもよいＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される；
ＲＥ２は、水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ３〜８シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＲ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＳ２からなる群から選択される；
ＲＦ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニルおよび置換されていてもよいＣ２〜６アルキニルからなる群から選択される；
Ｙ２およびＹ３は独立して、ＮまたはＣＲＩ２であり、ただし、この場合、ＲＩ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいＣ１〜６−アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６−アルケニルおよび置換されていてもよいＣ２〜６−アルキニルからなる群から選択される；
ＲＧ２は、置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである；
ＲＨ２は、水素またはＮＨＲＴ２であり、ただし、この場合、ＲＴ２は独立して、水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＵ２および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＶ２からなる群から選択される；
ＲＫ２、ＲＬ２、ＲＭ２、ＲＮ２、ＲＰ２、ＲＱ２、ＲＲ２、ＲＳ２、ＲＵ２およびＲＶ２は独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ３〜６シクロアルケニル、Ｃ６〜１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリシクリル、アリール（Ｃ１〜６アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ１〜６アルキル）およびヘテロアリシクリル（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される、請求項１１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｂ１Ａが、
【化２９】
2015510946.tif 000030
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｂ１Ａが、
【化３０】
2015510946.tif 000031
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｂ１Ａが、
【化３１】
2015510946.tif 000032
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
前記破線（−−−−−−）が、非存在であり、Ｒ２Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ２〜６アルキニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニルおよびシアノからなる群から選択され、Ｒ３Ａが、ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ａおよび置換されていてもよいＯ−結合アミノ酸からなる群から選択される、請求項１１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２Ａが、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキル、ヒドロキシ置換されたＣ１〜６アルキル、アルコキシ置換されたＣ１〜６アルキルまたはスルフェニル置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２Ａが、ハロゲン置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２Ａが、置換されていてもよいＣ２〜６アルケニル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１〜６アルキル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルケニル、置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ３〜６アルキニル、またはシアノである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３Ａが、ＯＨである、請求項１１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３Ａが、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ’’Ａであり、Ｒ’’Ａが、置換されていてもよいＣ１〜８アルキルである、請求項１１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３Ａが、Ｏ−結合アミノ酸である、請求項１１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
前記Ｏ−結合アミノ酸が、アラニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、プロリン、セリン、チロシン、アルギニン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リシン、メチオニン、フェニルアラニン、トレオニン、トリプトファンおよびバリンからなる群から選択される；または、Ｒ３Ａが、
【化３２】
2015510946.tif 000033
（式中、Ｒ４２Ａは、水素、置換されていてもよいＣ１〜６アルキル、置換されていてもよいＣ１〜６ハロアルキル、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ６アリール、置換されていてもよいＣ１０アリールおよび置換されていてもよいアリール（Ｃ１〜６アルキル）からなる群から選択される；Ｒ４３Ａは、水素または置換されていてもよいＣ１〜４−アルキルである；あるいはＲ４２ＡおよびＲ４３Ａは一緒になって、置換されていてもよいＣ３〜６シクロアルキルを形成する）である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４０Ａが、置換されていてもよいＣ１〜６アルキルである；および／または、Ｒ４３Ａが水素である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５Ａが、水素である、請求項１１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５Ａが、ハロゲンである、請求項１１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４Ａが、フルオロである、請求項１１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
式（ＩＩ）の化合物である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
式（ＩＩＩ）の化合物である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３３】
2015510946.tif 000034
2015510946.tif 000035
からなる群から選択される、または上記のものの医薬的に許容される塩である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５６】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３４】
2015510946.tif 000036
2015510946.tif 000037
2015510946.tif 000038
2015510946.tif 000039
2015510946.tif 000040
2015510946.tif 000041
2015510946.tif 000042
2015510946.tif 000043
からなる群から選択される、または上記のものの医薬的に許容される塩である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５７】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３５】
2015510946.tif 000044
2015510946.tif 000045
2015510946.tif 000046
2015510946.tif 000047
2015510946.tif 000048
からなる群から選択される、または上記のものの医薬的に許容される塩である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５８】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３６】
2015510946.tif 000049
、またはその医薬的に許容される塩である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項５９】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３７】
2015510946.tif 000050
、またはその医薬的に許容される塩である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３８】
2015510946.tif 000051
、またはその医薬的に許容される塩である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３９】
2015510946.tif 000052
、またはその医薬的に許容される塩である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
式（ＩＩ）の化合物が、
【化４０】
2015510946.tif 000053
、またはその医薬的に許容される塩である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
式（ＩＩＩ）の化合物が、
【化４１】
2015510946.tif 000054
2015510946.tif 000055
からなる群から選択される、または上記のものの医薬的に許容される塩である、請求項５４に記載の化合物。