【手続補正書】
【提出日】平成27年9月2日(2015.9.2)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化４０】
2014527997.tif 000001
の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｒは、
【化４１】
2014527997.tif 000002
を表し；
Ｘは、−ＣＨまたは−Ｎを表し；
Ｒ１およびＲ２は、シクロプロピルメチルであり；
ＲａおよびＲａａは、メチル、エチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから互いに独立して選択され；
Ｒｂは、出現するたびに、独立してトリフルオロメチルであり；
Ｒｃは、出現するたびに、シアノ、メチル、−ＣＯＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅ、−ＣＯＮＲｇＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＲｉＲｊ、−ＮＨＣＯＲｔ、シクロプロピル、イソオキサゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、オキサゾリジン−２−オン、ピロリジン−２−オンおよびモルホリニルから独立して選択され；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、ＲｉおよびＲｊは、出現するたびに、水素、メチルまたはエチルを互いに独立して表し；
Ｒｔは、イソプロピルおよびシクロプロピルから選択され；
ｎは、２または３であり；そして
ｑは、１または２である、化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化４２】
2014527997.tif 000003
を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉｂ）：
【化４３】
2014527997.tif 000004
を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項４】
式（Ｉｃ）：
【化４４】
2014527997.tif 000005
を有する請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｎ−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）イソブチルアミド、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−シクロプロピルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
Ｎ−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）エタノン、
１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）エタノン、（Ｅ）−１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−３−（ジメチルアミノ）プロパ−２−エン−１−オン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−（イソオキサゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
５−（（（５−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−５−カルボキサミド、
３−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）オキサゾリジン−２−オン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）ピロリジン−２−オン、
エチル−２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）−４−メチルピリミジン−５−カルボキシレート、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）−４−メチルピリミジン−５−カルボン酸、
エチル−２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキシレート、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボン酸、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾ
ロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、および
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−ブロモピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン
からなる群から選択される、化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項６】
少なくとも１種の請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項７】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻止または阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項８】
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増加させるための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項９】
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１０】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質に結合させるための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１１】
少なくとも１種の請求項５に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項１２】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻止または阻害するための組成物であって、治療有効量の請求項５に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１３】
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増加させるための組成物であって、治療有効量の請求項５に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１４】
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるための組成物であって、治療有効量の請求項５に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項１５】
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質に結合させるための組成物であって、治療有効量の請求項５に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、該組成物が該患者に投与されることを特徴とする、組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
本出願はさらに、式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩を含む薬学的組成物に関する。
特定の実施形態では、例えば以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉ）
【化４０】
2014527997.tif 000006
の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｒは、水素または
【化４１】
2014527997.tif 000007
を表し；
Ｘは、−ＣＨまたは−Ｎを表し；
Ｒ１およびＲ２は、水素、アシル、アルキルまたは−（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキルから互いに独立して選択され；
ＲａおよびＲａａは、水素またはアルキルから互いに独立して選択され；
Ｒｂは、出現するたびに、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒｃは、出現するたびに、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、−ＣＯＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒｅ、−ＣＯＮＲｇＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＲｉＲｊ、−ＮＨＣＯＲｔ、および場合によって置換された基から独立して選択され、該場合によって置換された基は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロ環の環から選択され、ここで、場合による置換基は、出現するたびに、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルまたはハロアルコキシから独立して選択され；
Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、ＲｉおよびＲｊは、出現するたびに、水素またはアルキルを互いに独立して表し；
Ｒｔは、水素、アルキルまたはシクロアルキルから選択され；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｐは、０、１、または２であり；そして
ｑは、１または２である、化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（Ｉａ）：
【化４２】
2014527997.tif 000008
を有する項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
（項目３）
式（Ｉｂ）：
【化４３】
2014527997.tif 000009
を有する項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
（項目４）
式（Ｉｃ）：
【化４４】
2014527997.tif 000010
を有する項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
（項目５）
Ｎ−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）イソブチルアミド、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−シクロプロピルピリジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
Ｎ−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド、
１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）エタノン、
１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）エタノン、（Ｅ）−１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）−３−（ジメチルアミノ）プロパ−２−エン−１−オン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−（イソオキサゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメ
チル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
５−（（（５−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキサミド、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリミジン−５−カルボキサミド、
３−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）オキサゾリジン−２−オン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−モルホリノピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、
１−（２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−イル）ピロリジン−２−オン、
エチル−２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）−４−メチルピリミジン−５−カルボキシレート、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）−４−メチルピリミジン−５−カルボン酸、
エチル−２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボキシレート、
２−（（（６−（ビス（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル）メチル）（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン−５−カルボン酸、
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾ
ロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン、および
５−（（（３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（５−ブロモピリミジン−２−イル）アミノ）メチル）−１−（ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｎ，Ｎ−ビス（シクロプロピルメチル）−３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−アミン
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩。
（項目６）
少なくとも１種の項目１に記載の式（Ｉ）の化合物および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目７）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻止または阻害する方法であって、該患者に治療有効量の項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、方法。
（項目８）
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増加させる方法であって、該患者に治療有効量の項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、方法。
（項目９）
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させる方法であって、該患者に治療有効量の項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、方法。
（項目１０）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質に結合させる方法であって、該患者に治療有効量の項目１に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、方法。
（項目１１）
少なくとも１種の項目６に記載の化合物またはその立体異性体またはそれらの薬学的に許容される塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目１２）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）を阻止または阻害する方法であって、該患者に治療有効量の項目５に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目１３）
患者における高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）コレステロールを増加させる方法であって、該患者に治療有効量の項目５に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目１４）
患者における低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させる方法であって、該患者に治療有効量の項目５に記載の化合物を投与することを含む、方法。
（項目１５）
患者におけるコレステリルエステル転送タンパク質に結合させる方法であって、該患者に治療有効量の項目５に記載の化合物を投与することを含む、方法。