【事件の表示】
　特許第３１７５７４２号「コンタクトレンズ用眼科用組成物」の請求項１ないし７に係る特許に対する特許異議の申立てについて、次のとおり決定する。
【結　論】
　訂正を認める。
　特許第３１７５７４２号の請求項１ないし６に係る特許を取り消す。
【理　由】
１．手続の経緯
　本件特許第３１７５７４２号の発明については、平成１２年１０月１８日に特許出願され、平成１３年４月６日にその特許権の設定登録がなされた後、その特許について藤田　健及び上坂陽子より特許異議の申立がなされ、その後当審による取消理由通知がなされ、これに対して平成１４年１１月１８日に訂正請求がなされたものである。
　
２．訂正の適否についての判断
ア．訂正の内容
訂正事項ａ．特許請求の範囲の請求項１〜７を以下のように訂正する。
「【請求項１】（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物全体に対して０．１〜５ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項２】用時のｐＨが５．０〜８．０である請求項１記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項３】上記（Ｂ）清涼化剤が、メントール、ボルネオール及びカンフルよりなる群から選ばれる少なくとも１種以上である請求項１又は２記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項４】上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上である請求項１、２又は３記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項５】上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上含有する請求項１乃至４のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項６】更に、ホウ酸及び／又はホウ砂を含有する請求項１乃至５のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。」
　
訂正事項ｂ．発明の名称を「ソフトコンタクトレンズ用点眼剤」と訂正する。
　
訂正事項ｃ．段落【0001】における「・・・コンタクトレンズ装用に起因する諸症状を改善することができ、特にソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物として好適に使用されるコンタクトレンズ用眼科用組成物に関する。」を「・・・コンタクトレンズ装用に起因する諸症状を改善することができる、ソフトコンタクトレンズ用点眼剤に関する。」と訂正する。
　
訂正事項ｄ．段落【0004】における「コンタクトレンズ」（２箇所）を「ソフトコンタクトレンズ」と訂正し、「眼科用組成物」を「点眼剤」と訂正する。
　
訂正事項ｅ．段落【0005】における「・・・併用することによって、コンタクトレンズによる物理的な異物感や・・・」を「・・・併用することによって、ソフトコンタクトレンズによる物理的な異物感や・・・」と訂正し、「・・・角膜細胞を回復し得るコンタクトレンズ用眼科用組成物・・・」を「・・・角膜細胞を回復し得るソフトコンタクトレンズ用点眼剤・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｆ．段落【0006】における「即ち、本発明は，（１）（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物全体に対して０．０１〜１０ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするコンタクトレンズ用眼科用組成物、より好適には、ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物を提供する。・・・」を「即ち、本発明は，（１）（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物全体に対して０．１〜５ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするソフトコンタクトレンズ用点眼剤を提供する。・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｇ．段落【0009】における「本発明の眼科用組成物における上記（Ａ）成分の含有量は、組成物全体に対して０．０１〜１０ｇ／１００ｍＬであり、好ましくは０．１〜５ｇ／１００ｍＬである。・・・」を「本発明の点眼剤における上記（Ａ）成分の含有量は、組成物全体に対して０．１〜５ｇ／１００ｍＬである。・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｈ．段落【0011】における「本発明の眼科用組成物における・・・」を「本発明の点眼剤における・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｉ．段落【0012】における「本発明の組成物には、・・・」を「本発明の点眼剤には、・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｊ．段落【0014】における「本発明による眼科用組成物は、・・・」を「本発明による点眼剤は、・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｋ．段落【0015】における「また、本発明による眼科用組成物の浸透圧は、・・・」を「また、本発明による点眼剤の浸透圧は、・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｌ．段落【0016】における「なお、本発明の眼科用組成物では、・・・。本発明による点眼剤、洗眼剤などの眼科用組成物は、常法に準じて調製し得る。」を「なお、本発明の点眼剤では、・・・。本発明による点眼剤は、常法に準じて調製し得る。」と訂正する。
　
訂正事項ｍ．段落【0017】における「本発明の眼科用組成物は、・・・使用することができる。特にコンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ，酸素透過型ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ、頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日交換型ソフトコンタクトレンズ）装着時の目の疲れや不快感を軽減するために、コンタクトレンズ、特にソフトコンタクトレンズを装着した・・・」を「本発明の点眼剤は、・・・使用することができる。ソフトコンタクトレンズ、頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日交換型ソフトコンタクトレンズ装着時の目の疲れや不快感を軽減するために、ソフトコンタクトレンズを装着した・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｎ．段落【0019】における「本発明の眼科用組成物によれば、・・・コンタクトレンズ装用により・・・、さらに、コンタクトレンズ装着時の異物感・・・可能となり、コンタクト用点眼剤、特にソフトコンタクト用点眼剤として有用である。」を「本発明の点眼剤によれば、・・・ソフトコンタクトレンズ装用により・・・、さらに、ソフトコンタクトレンズ装着時の異物感・・・可能となり、ソフトコンタクト用点眼剤として有用である。」
　
訂正事項ｏ．段落【0025】における「［実施例２〜６４及び比較例１〜４］・・・実施例１と同様にして実施例２〜６４及び比較例１〜４の点眼剤を調製し、・・・」を「［実施例２〜６４及び比較例１〜４、参考例１〜９］・・・実施例１と同様にして実施例２〜６４及び比較例１〜４、参考例１〜９の点眼剤を調製し、・・・」と訂正する。
　
訂正事項ｐ．段落【0029】における表３中の「実施例８」を「参考例１」に、また、「実施例１２」を「参考例２」に訂正する。
　
訂正事項ｑ．段落【0030】における表４中の「実施例１７」を「参考例３」に訂正する。
　
訂正事項ｒ．段落【0031】における表５中の「実施例２０」を「参考例４」に、また、「実施例２１」を「参考例５」に訂正する。
　
訂正事項ｓ．段落【0032】における表６中の「実施例３０」を「参考例６」に訂正する。
　
訂正事項ｔ．段落【0033】における表７中の「実施例３４」を「参考例７」に訂正する。
　
訂正事項u．段落【0037】における表１１中の「実施例６３」を「参考例８」に、また、「実施例６４」を「参考例９」に訂正する。
　
訂正事項v.　段落【0022】における「・・・画像解析装置により角膜内皮細胞密度及び六角形細胞出現率を測定した。結果を表１に示す。」を「・・・画像解析装置により角膜内皮細胞密度を測定した。結果を表１に示す。」と訂正する。
訂正事項w.　段落【0023】における「・・・実施例１では点眼後内皮細胞密度が増加して六角形細胞出現率が減少したのに対し、比較例１では逆に内皮細胞密度が減少して六角形細胞出現率が増加した。」を「・・・実施例１では点眼後内皮細胞密度が増加したのに対し、比較例１では逆に内皮細胞密度が減少した。」と訂正する。
　
訂正事項x.　段落【0024】における表１中の六角形細胞出現率（％）の欄をすべて削除する。
　
イ．訂正の目的の適否、新規事項の有無及び拡張・変更の存否
　上記の訂正事項ａは、訂正前の請求項６を削除し、訂正前の請求項１〜５及び７において、「コンタクトレンズ」を「ソフトコンタクトレンズ」に限定し、「眼科用組成物」を「点眼剤」に限定し、（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩の含有量を、組成物全体に対して「０．０１〜１０ｇ／１００ｍＬ」を「０．１〜５ｇ／１００ｍＬ」に限定するものであるから、特許請求の範囲の減縮を目的とするものであることは明らかであり、併せて訂正前の請求項７を、訂正前の請求項６の削除に伴い、請求項６とする訂正は、明りょうでない記載の釈明を目的とするものであり、訂正事項ｂ〜ｕは上記のように特許請求の範囲を減縮したことに伴い、発明の詳細な説明の記載を整合させるものであるから明りょうでない記載の釈明を目的とするものであり、訂正事項v〜xは、そのままでは意味の不明な「六角形細胞出現率」に関する記載を削除するものであるから、明りょうでない記載の釈明を目的とするものである。
　そして、上記の訂正は、特許明細書に記載された事項の範囲内のものであって、かつ、実質上特許請求の範囲を拡張し又は変更するものではない。
　
ウ．むすび
　以上のとおりであるから、上記訂正は特許法第１２０条の４第２項及び同条第３項において準用する同法第１２６条第２項及び第３項の規定に適合するので、当該訂正を認める。
　
３．特許異議の申し立てについて
ア．本件発明
　上記２．で示したように上記訂正が認められるから、本件の請求項１〜６に係る発明は、上記訂正に係る訂正明細書の特許請求の範囲の請求項１〜６に記載された以下のとおりのものと認められる。
「【請求項１】（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物全体に対して０．１〜５ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなることを特徴とするソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項２】用時のｐＨが５．０〜８．０である請求項１記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項３】上記（Ｂ）清涼化剤が、メントール、ボルネオール及びカンフルよりなる群から選ばれる少なくとも１種以上である請求項１又は２記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項４】上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上である請求項１、２又は３記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項５】上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上含有する請求項１乃至４のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。
【請求項６】更に、ホウ酸及び／又はホウ砂を含有する請求項１乃至５のいずれか１項記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤。」
　
イ．引用刊行物に記載された発明
　当審が平成１４年９月４日付けで通知した取り消しの理由において引用した刊行物１〜１３には、以下のような事項が記載されている。
　すなわち、刊行物１（特許異議申立人藤田　健（以下、「申立人Ａ」という。）が甲第１号証として提出した日本大衆薬工業協会編集「大衆薬事典　'９６〜'９７　一般用医薬品集添付文書要約」第５版、平成８年４月１０日株式会社薬業時報社発行、第１９０〜１９２頁）には、第１９０頁右欄の「アスパラ目薬Ｌ」（田辺製薬）の項に、その効能として「ハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感、目のかゆみ、目のかすみ（目やにの多いときなど）」と記載され、その用法・用量として「１回１〜３滴を１日３〜６回点眼」することが記載され、その成分として、1ml中にＬ−アスパラギン酸カリウム１０ｍｇ、すなわち１００mL中に１ｇ、を配合し、さらに［清涼剤］として、dl-カンフル及びｌ−メントールを配合し、さらに添加物として、ホウ酸を配合することが記載されている。また、第１９２頁中央欄の「クールライトＤ」（田辺製薬）の項に、その効能として同薬が「ハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感、目のかゆみ、目のかすみ（目やにの多いときなど）」と記載され、その用法・用量として「１回２〜３滴を１日５〜６回点眼」することが記載され、その成分として、1ml中にＬ−アスパラギン酸マグネシウム・カリウム２０ｍｇ、すなわち１００mL中に２ｇ、及びコンドロイチン硫酸ナトリウム１ｍｇ、すなわち１００ｍＬ中に０．１ｇ、を配合し、さらに［清涼剤］として、ｌ−メントール、ハッカ油、d-ボルネオール、ウイキョウ油を配合し、さらに添加物として、ホウ酸を配合することが記載されている。
　刊行物２（申立人Ａが甲第２号証として提出した特開平１１−１８０８５８号公報）には、l-メントール、d-メントール、dl-メントール、d-カンフル、dl-カンフル、d-ボルネオール、dl-ボルネオール、・・・よりなる群から選択される１又はそれ以上の清涼化剤を含有することを特徴とするコンタクトレンズ用点眼剤が記載（特許請求の範囲の請求項２）され、該コンタクトレンズとしては、酸素透過型ハードコンタクトレンズ（請求項７）、ソフトコンタクトレンズ（請求項８）のいずれにも適用可能なことが記載され、該清涼化剤を０．０００１〜０．０５％、好ましくは０．００１〜０．０１％の範囲で配合すること及び０．０００１％未満ではコンタクトレンズ装用時の不快感を解消することができないことが記載(段落【0006】)され、適宜配合される任意の成分の一つとして「アミノ酸類」が記載（段落【0010】）され、さらに緩衝剤としてホウ酸緩衝剤が記載（同段落）され、さらにこの点眼剤のｐＨは、「ソフトコンタクトレンズに適用する場合は、特に５．５〜８．０の範囲で調製する」ことが記載（段落【0011】）され、ホウ酸緩衝剤の具体例として、段落【0012】の表１には、ホウ酸及びホウ砂が配合された例が示されている。
　刊行物３（申立人Ａが甲第３号証として提出した特開平１１−１３０６６７号公報）には、メントール、ボルネオール及びカンフルなどのテルペノイドを有効成分として含有するソフトコンタクトレンズ用の眼科用組成物が記載（特許請求の範囲の請求項３）され、その形態として点眼剤が記載（同請求項４）され、該テルペノイドの配合量が０．０００１〜０．２（Ｗ／Ｖ）％、好ましくは０．００１〜０．０５（Ｗ／Ｖ）％であることが記載（段落【0006】）され、そのｐＨは、好ましくは「５．５以上８以下」であることが記載（段落【0012】）され、ｐＨ調整用の緩衝剤として、「ホウ酸又はその塩（ホウ砂等）」が記載（段落【0017】）され、この組成物が、ソフトコンタクトレンズによる乾燥感、異物感を抑制することが試験例２として具体的に示されている（段落【0033】〜段落【0037】）。
　刊行物４（申立人Ａが甲第４号証として提出した薬事日報社編集「最近の新薬　薬事日報版'９８／４９集　読者サービス版」、平成１０年４月１日発行、第２５８頁及び第２５９頁）には、ハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感に適用するものとして、１ｍＬ中に４．００ｍｇ（１００ｍＬ中に０．４ｇ）のコンドロイチン硫酸ナトリウム、１．００ｍｇ（１００ｍＬ中に０．１ｇ）のアミノエチルスルホン酸、１０．００ｍｇ（１００ｍＬ中に１ｇ）のＬ−アスパラギン酸カリウムを含有し、さらにホウ酸などを添加した「新・ロート養潤水」が記載（第２５８頁）され、さらに、ハードコンタクトレンズ又はソフトコンタクトレンズを装着しているときの不快感に適用するものとして、１ｍＬ中に１０．００ｍｇ（１００ｍＬ中に１ｇ）のアミノエチルスルホン酸を含有する「アイリスＣＬ−Ｉネオ（大正製薬製）」が記載（第２５９頁）され、用法・用量として、１回２〜３滴、１日３〜６回点眼することが記載（同頁）されている。
  刊行物５（申立人Ａが甲第５号証として提出した薬事日報社編集「最近の新薬　薬事日報版'９９／５０集　読者サービス版」、平成１１年４月１日発行、第２６８頁及び第２６９頁）には、ソフトコンタクトレンズまたはハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感などに適用するものとして、１ｍＬ中に１０．０ｍｇ（１００ｍＬ中に１．０ｇ）のアミノエチルスルホン酸、２．５ｍｇ（１００ｍＬ中に０．２５ｇ）のＬ−アスパラギン酸カリウムを含有し、さらにホウ酸、ホウ砂などを添加した「スマイルコンタクト」（ライオン製）が記載（第２６９頁）され、用法・用量として、１回１〜３滴、１日３〜６回点眼することが記載（同頁）されている。
　刊行物６（申立人Ａが甲第６号証として提出した日本公定書協会編「医薬品製造指針　１９９２年版」、平成４年９月２５日株式会社薬業時報社発行、第３５２〜３６３頁）には、人工涙液のｐＨが、５．５〜８．０の範囲でなければならないことが記載（第３５４頁）されている。
　刊行物７（申立人Ａが甲第８号証として提出した湖崎克他編集「コンタクトレンズ診療最前線」第１版第１刷、金原出版株式会社１９９６年５月２０日発行、第１８２〜１８５頁）には、六角形細胞率（％）、すなわち六角形細胞出現率の正常値は、２０歳代が７０％、６０歳代が６０％であり、６０％以下になると異常値であることが記載（第１８５頁、「表２．角膜内皮細胞の定量的解析」）されている。
　刊行物８（申立人Ａが甲第９号証として提出した松田司「コンタクトレンズ装用者の角膜内皮」「あたらしい眼科」第６巻第６号、第８１１〜８１８頁（１９８９年））には、コンタクトレンズの長期装用者の角膜内皮に形状以上、例えば六角形細胞の減少が生じることが記載されている（第８１１頁左欄第５〜１１行、第８１３頁右欄第３〜７行、第８１５頁左欄第９〜１４行）。
　刊行物９（特許異議申立人上坂陽子（以下、「申立人Ｂ」という。）が甲第１号証として提出した「一般薬　日本医薬品集（８版）」、平成３年１１月３０日株式会社薬業時報社発行、第７６４頁）には、「ユニバー目薬　Univer　明治薬品（株）」の項に、配合組成として「１００ｍＬ中Ｌ−アスパラギン酸カリウム・マグネシウム２ｇ、コンドロイチン硫酸ナトリウム２５０ｍｇ、・・・、d-カンフル１０ｍｇ、l-メントール８．７５ｍｇ」と記載され、「ハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感、・・・」に適用できる点眼剤であることが記載されている。
　刊行物１０（申立人Ｂが甲第２号証として提出した「一般薬　日本医薬品集（７版）」、平成元年１１月３０日株式会社薬業時報社発行、第７２２頁）には、「スワン目薬フレッシュ　東洋ファルマー（株）」の項に、配合組成として「１００ｍＬ中コンドロイチン硫酸ナトリウム１００ｍｇ、アミノエチルスルホン酸１００ｍｇ、・・・、ホウ酸１，８００ｍｇ、・・・、ホウ砂３０ｍｇ、d-ボルネオール４ｍｇ、ゲラニオール１ｍｇ」と記載され、「ハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感、・・・」に適用できる点眼剤であることが記載されている。
　刊行物１１（申立人Ｂが甲第３号証として提出した大橋裕一及び木下茂編「コンタクトレンズ　Ad　Libitum」、１９９６年７月１日株式会社南江堂発行、第９４〜９７頁）には、「角膜内皮異常」の項（第９４頁）において、「ＣＬによる角膜内皮の異常としては、内皮細胞数の減少、大小不同、六角形細胞率の減少などが挙げられる」と記載され、「六角形細胞率の減少」の項（第９６頁）には、「六角形細胞の割合（六角形細胞率）は通常は６０％以上であるが、内皮細胞密度より鋭敏に内皮細胞の変化を反映して動く」と記載されている。
　刊行物１２（申立人Ｂが甲第４号証として提出した水谷由紀夫及び坪田一男編集「コンタクトレンズの基礎と臨床」、１９９６年１０月２０日株式会社診断と治療社発行、第５９〜６３頁及び第２１９〜２２３頁）には、「ＣＬと角膜内皮」の項（第５９頁）において、「ある種のＣＬ装用が角膜内皮細胞の形態変化、すなわち角膜内皮細胞の大小不同（・・・）の増加と六角形細胞の減少をもたらすという点で一致している」と記載され、「慢性の角膜内皮細胞の障害」の項（第２１９頁）において、「ＳＣＬ装用者でも、ＨＣＬ装用者と同様の角膜内皮細胞の変化が見られる」と記載されている。
　刊行物１３（申立人Ｂが甲第５号証として提出した湖崎克他編集「コンタクトレンズ診療最前線」第１版第１刷、金原出版株式会社１９９６年５月２０日発行、第２０６頁）には、「六角形細胞出現率」の項（第２０６頁）において、ＣＬ非装用正常角膜で６０％以上であり、ＣＬ装用者で低下することが記載されている。
　
ウ．対比・判断
　本件請求項１に係る発明と、刊行物９及び１０に記載された発明とを対比すると、両者は（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物に対して０．１〜５ｇ／１００ｍＬ、（Ｂ）清涼化剤を組成物全体に対して０．００１〜０．１ｇ／１００ｍＬ含有してなるコンタクトレンズ用点眼剤である点で一致し、一方、前者がソフトコンタクトレンズ用点眼剤であるのに対して、後者はハードコンタクトレンズ用点眼剤である点で相違する。（刊行物９及び１０には「清涼化剤」という記載はないが、そこに配合されているd-カンフル、l-メントール、d-ボルネオール及びゲラニオールはいずれも点眼剤の分野で清涼化剤として周知のもの（必要とあれば、刊行物１、刊行物２参照）であり、清涼化剤として配合されていることは明らかなので上記のとおり認定した。）
　そこでこの相違点について検討すると、刊行物４の「アイリスＣＬ−Ｉネオ」及び刊行物５の「スマイルコンタクト」の記載によれば、ハードコンタクトレンズもソフトコンタクトレンズも、程度の差はあるにしても、いずれも装用時の不快感、異物感があり、これら２種の点眼剤においては、アミノエチルスルホン酸、Ｌ−アスパラギン酸カリウムのようなアミノ酸類を共通して配合しているものであるから、ハードコンタクトレンズ用点眼剤のすべてがそのままソフトコンタクトレンズ用点眼剤となり得ると迄はいえないにしても、アミノ酸類を含有する刊行物４及び５に記載の点眼剤が、ハードコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズのどちらに対してもその装用時の不快感に対して有効であることが知られ、また、清涼化剤を含有する刊行物２記載のコンタクトレンズ用点眼剤が酸素透過性ハードコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズのいずれに対してもその装用時の異物感や痒みなどに有効であることが知られているときに、刊行物９及び刊行物１０に記載の、アミノ酸類及び清涼化剤を含有する、ハードコンタクトレンズ装用時の不快感に対して有効な点眼剤をソフトコンタクトレンズ装用時の不快感に対して使用することを想到することは、当業者が容易に為し得たものである。（前者の点眼剤も、ハードコンタクトレンズ装用時には適用できないというものではなく、装用時の異物感、不快感に対してはハードコンタクトレンズ装用時及びソフトコンタクトレンズ装用時のいずれについても同様に有効であることが実施例で示されている。）
　そして、その奏する効果についても、本件請求項１に係る点眼剤はソフトコンタクトレンズ装用時の異物感や不快感を軽減するというものであるから、格別顕著な効果であるということはできないものである。なお、本件請求項１に係る点眼剤は、この軽減効果に加えて、コンタクトレンズ装用時の角膜細胞の正常な回復に対して効果が高い、という効果も同時に奏するものであるが、これは単に新たな効果を発見したにすぎないものであり、このことによりその構成を想到することが容易な発明が進歩性を有するに至るものではない。
　したがって、請求項１に係る発明は、刊行物１，２，４，５，９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　本件請求項２に係る発明は、請求項１に記載のソフトコンタクトレンズ用点眼剤の用時のｐＨを５．０〜８．０に限定するものであるが、刊行物２には、ソフトコンタクトレンズ装用時に適用する点眼剤のｐＨを「５．５〜８．０」の範囲で調製することが記載されており、この限定には特に困難性はなく、上記と同様の理由により、本件請求項２に係る発明は、刊行物１，２，４，５，９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　本件請求項３に係る発明は、請求項１又は２において、清涼化剤をメントール、ボルネオール及びカンフルよりなる群から選ばれる少なくとも１種以上に限定するものであるが、刊行物９及び１０には、これらの化合物が配合され、刊行物１にも清涼化剤としてこれらの化合物を記載しているものであるから、このような限定にはなんの困難性もなく、本件請求項３に係る発明は、請求項１及び２で述べたと同様な理由により、刊行物１，２，４，５，９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　本件請求項４に係る発明は、請求項１、２又は３において、アミノ酸類及び／又はその塩を、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上に限定するものであるが、刊行物９及び１０には、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸及び／又はそれらの塩が配合され、刊行物１にもこれらの化合物が配合されたものが記載されているものであるから、このような限定にはなんの困難性もなく、本件請求項４に係る発明は、請求項１、２及び３で述べたと同様な理由により、刊行物１，２，４，５，９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　本件請求項５に係る発明は、請求項１〜４において、アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上配合するように限定するものであるが、このような点眼剤において、アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上配合することは、刊行物１，４，５，９，１０に記載されているように普通に行われているところであり、このような限定に格別の困難性は認められないので、本件請求項５に係る発明は、請求項１〜４で述べたと同様な理由により、刊行物１，２，４，５，９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　本件請求項６に係る発明は、請求項１〜５において、更にホウ酸及び／又はホウ砂を含有することを限定するものであるが、このような点眼剤において、ホウ酸及び／又はホウ砂を含有させることは、刊行物１，２，３，４、５及び１０に記載されているように普通に行われているところであり、このような限定に格別の困難性は認められないので、本件請求項６に係る発明は、請求項１〜５で述べたと同様な理由により、刊行物１，２，３，４，５、９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものである。
　
（４）むすび
　以上のとおりであるから、本件請求項１〜６に係る発明は、刊行物１〜５及び刊行物９及び１０に記載された発明に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定に違反して特許されたものであり、同法１１３条第１項第２号に該当し、取り消されるべきものである。
　
　よって結論のとおり決定する。
【異議決定日】
平成１５年７月３日（２００３．７．３）
【訂正の要旨】
審決（決定）の【理由】欄参照。
（５４）【発明の名称】
ソフト
点眼剤
（５７）【特許請求の範囲】
　【請求項１】　（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物全体に対して
０．１〜５
ソフト
点眼剤
　【請求項２】　用時のｐＨが５．０〜８．０である請求項１記載の
ソフト
点眼剤
　【請求項３】　上記（Ｂ）清涼化剤が、メントール、ボルネオール及びカンフルよりなる群から選ばれる少なくとも１種以上である請求項１又は２記載の
ソフト
点眼剤
　【請求項４】　上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩が、アスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸及び／又はそれらの塩から選ばれる１種又は２種以上である請求項１、２又は３記載の
ソフト
点眼剤
　【請求項５】　上記（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を２種以上含有する請求項１乃至４のいずれか１項記載の
ソフト
点眼剤
　【請求項
６
５
ソフト
点眼剤
【発明の詳細な説明】
　【０００１】
　【発明の属する技術分野】
　本発明は、コンタクトレンズ用眼科用組成物に関し、より詳しくは、コンタクトレンズ装用に起因する諸症状を改善することができ
る、ソフト
点眼剤
　【０００２】
　【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
コンタクトレンズ装用者の角膜は、レンズ装着により物理的に酸素不足の状態に置かれており、それゆえさまざまな生理機能が低下し、コンタクトレンズ装着による特有の目の乾きや疲れ、角膜細胞の正常な成長の阻害（細胞数の減少、形状の異常）などが起こることが知られている。
　【０００３】
　従来から、角膜の生理機能の賦活化を目的としてアミノ酸及びその塩を有効成分として配合したコンタクトレンズ用点眼剤や、特開平１１−１３０６６７号及び特開平１１−１８０８５８号公報で開示されているように、レンズの濡れ性を改善したり、異物感や痒みの解消を目的として清涼化剤を配合したソフトコンタクトレンズ用点眼剤はあるが、コンタクトレンズ、その中でも特にソフトコンタクトレンズ装着時に特有の目の乾きや疲れ、異物感の解消、角膜の正常な生理機能の回復は満足できるものではなかった。
　【０００４】
　従って、本発明の目的は、
ソフト
ソフト
点眼剤
　【０００５】
　【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
　本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、（Ａ）アミノ酸及び／又はその塩と、（Ｂ）清涼化剤とを併用することによって、後述する実施例に示すように、上記（Ａ）成分を単独使用した場合に比べて、コンタクトレンズ装用により生じた角膜細胞の減少や形状異常の発生が顕著に回復され、また、コンタクトレンズ装着時の異物感や不快感も上記（Ａ）成分、（Ｂ）成分をそれぞれ単独使用した場合に比べて、顕著に軽減され、従って、上記（Ａ）成分、（Ｂ）成分をそれぞれ特定量で併用することによって、
ソフト
ソフト
点眼剤
　【０００６】
　即ち、本発明は、（１）（Ａ）アミノ酸類及び／又はその塩を組成物全体に対して
０．１〜５
ソフト
点眼剤を
　【０００７】
　【０００８】
　本発明の（Ａ）成分であるアミノ酸類及びその塩は、アミノ酸、アミノ酸誘導体及びそれらの塩が含まれる。具体的には、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、Ｌ−アスパラギン酸カリウムマグネシウム（等量混合物）、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、コンドロイチン硫酸ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどが挙げられ、これらに限定されるものではないが、本発明の場合、これらの中でも特にアスパラギン酸、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸、グルタミン酸、イプシロンアミノカプロン酸及び／又はそれらの塩がより好適である。また、本発明において、上記アミノ酸類及びその塩は、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することができるが、これらを２種以上併用すると、より効果的である。
　【０００９】
　本発明の
点眼剤
て
　【００１０】
　本発明の（Ｂ）成分である清涼化剤としては、ウイキョウ油、ｄ−カンフル、ｄｌ−カンフル、クールミントＮｏ．７１２１２、ゲラニオール、ハッカ水、ハッカ油、ベルガモット油、ｄ−ボルネオール、ｄｌ−ボルネオール（リュウノウ）、ｌ−メントール、ｄｌ−メントール、ユーカリ油、リナロール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキシアミド（例えばＷＳ−３、高砂香料工業（株））などが挙げられ、これらに限定されるものではないが、本発明の場合、これらの中でも、メントール、ボルネオール、カンフル、ゲラニオール、リナロール、ベルガモット油、ユーカリ油等が好ましく、特に好ましくは、メントール、ボルネオール及びカンフルである。これらは、１種単独でもまた２種以上組み合わせて使用してもよいが、２種以上組み合わせて用いた方がより好ましい。２種以上を使用する場合は、少なくとも、メントール、カンフル、ボルネオールから選ばれる清涼化剤を含有することが好ましい。
　【００１１】
　本発明の
点眼剤
　【００１２】
　本発明の
点眼剤
　【００１３】
　上記防腐剤の含有量は、０．０００１〜０．５ｇ／１００ｍＬが好ましく、特に０．０００５〜０．２ｇ／１００ｍＬとすることが好ましい。
　【００１４】
　本発明による
点眼剤
　【００１５】
　また、本発明による
点眼剤
　【００１６】
　なお、本発明の
点眼剤
剤
　【００１７】
　本発明の
点眼剤
。
ズ
、
　【００１８】
　【００１９】
　【発明の効果】
　本発明の
点眼剤
ソフト
ソフト
、ソ
　【００２０】
　【実施例】
　以下、実施例を示し、本発明をより具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。
　【００２１】
　［実施例１］
　Ｌ−アスパラギン酸カリウム０．２５ｇ、タウリン１．０ｇ、ホウ酸０．５ｇ、ホウ砂０．０５ｇ、塩化ナトリウム０．３ｇ、ソルビン酸カリウム０．１ｇ、エデト酸ナトリウム０．１ｇを滅菌精製水９０ｇに溶解し、別にプロピレングリコール０．５ｇにｌ−メントール０．００５ｇを溶解したものを加え、水酸化ナトリウム溶液を用いてｐＨを７．０に調整した後、滅菌精製水を加えて全量を１００ｍＬとし、ろ過して容器に充填して点眼剤を調製した。コンタクトレンズ使用者（ハ−ドコンタクトレンズ使用者２名＋ソフトコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）のボランティアにより、異物感や不快感に対する改善効果のテストを行った結果、７０％以上の人が装着時の異物感や不快感が顕著に軽減されたと答えた。なお、点眼剤の使用方法、使用期間は、１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月連続とした。
　【００２２】
＜角膜内皮細胞の観察＞
　コンタクトレンズ使用者（ハードコンタクトレンズ使用者２名＋ソフトコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）のボランティアにより、点眼開始前と実施例１又は比較例１（表２に示す処方に従って実施例１と同様にして調製した点眼剤）を点眼（１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月連続）後に非接触型スペキュラーマイクロスコープを用いて角膜内皮細胞を撮影し、画像解析装置により角膜内皮細胞密
度
　【００２３】
　その結果、表１に示すように実施例１では点眼後内皮細胞密度が増加
した
した。
　【００２４】
　【表１】
　【００２５】
　［実施例２〜６４及び比較例１〜４
、参考例１〜９
　次に、表２〜１２に示す処方に従って実施例１と同様にして実施例２〜６４及び比較例１〜４
、参考例１〜９
　【００２６】
＜異物感や不快感に対する改善効果のテスト＞
　コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ使用者２名＋ソフトコンタクトレンズ使用者８名の計１０名）使用者のボランティアが、各点眼剤を１〜３滴／回、３〜６回／日、１ヶ月連続して使用し、下記評価基準により評価した。
　【００２７】
＜評価基準＞
◎◎：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が顕著に軽減されたと答えた人の割合が９０％以上の場合。
◎：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が顕著に軽減されたと答えた人の割合が７０％以上９０％未満の場合。
○：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が軽減されたと答えた人の割合が５０％以上７０％未満の場合。
△：コンタクトレンズ（ハードコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ）装着時の異物感や不快感が軽減されたと答えた人の割合が５０％未満の場合（装着時の使用に特に問題のない場合）。
　【００２８】
　【表２】
　【００２９】
　【表３】
　【００３０】
　【表４】
　【００３１】
　【表５】
　【００３２】
　【表６】
　【００３３】
　【表７】
　【００３４】
　【表８】
　【００３５】
　【表９】
　【００３６】
　【表１０】
　【００３７】
　【表１１】
　【００３８】
　【表１２】