【手続補正書】
【提出日】平成27年6月26日(2015.6.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４７】
2014524911.tif 000001
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され、；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数の置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２がＨであるか、またはＲ１がＨであり、Ｒ２がＦであるか、またはＲ１がＦであり、Ｒ２がＨであるか、またはＲ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＯＨであるか、またはＲ３がＯＨであり、Ｒ４がＨであるか；
Ｒ６がＨまたはＯＨであり；
Ｒ７がＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ８がＣＨ３またはＣＦ３であり；
各Ｒ９が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択されるか、またはＮＲ９２がアゼチジン−１−イルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ６の少なくとも１つがＦである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＦであるか、またはＲ１がＦであり、Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨであり；
Ｒ４がＯＲ５である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
表１に記載されている化合物である、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
以下の群：
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−エチル−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−アミノ−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−エチル−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（ピロリジン−１−イル）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５（（Ｒ）−２−フルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２−フルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロピル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−３，３−ジフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロブチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロピル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−３，３−ジフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロブチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−ビニル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール
から選択される、請求項１に記載の化合物または前述の化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
【請求項７】
プロドラッグである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｏ−糖タンパク質２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシダーゼ（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）を選択的に阻害するための、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項９】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼと選択的に結合するための、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１０】
２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ）の切断を選択的に阻害するための、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１１】
前記Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼが哺乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼである、請求項９に記載の組成物。
【請求項１２】
哺乳動物のβ−ヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しない、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項１４】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することを必要とする被験体においてＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４８】
2014524911.tif 000002
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を含む組成物。
【請求項１５】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを高めることを必要とする被験体においてＯ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを高めるための組成物であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４９】
2014524911.tif 000003
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を含む組成物。
【請求項１６】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼによりモジュレートされる状態を処置することを必要とする被験体においてＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼによりモジュレートされる状態を処置するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化５０】
2014524911.tif 000004
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を含む組成物。
【請求項１７】
前記状態が、炎症性疾患、アレルギー、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、アテローム性動脈硬化症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、ＩＬＤであって、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎に伴うＩＬＤ、全身性アナフィラキシーまたは過敏性応答、薬物アレルギー、昆虫刺傷アレルギー、自己免疫性疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、多発性硬化症、ギランバレー症候群、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾癬、Ｔ−細胞媒介性乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触性皮膚炎、じんま疹、血管炎、壊死性、皮膚性および過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、固体臓器移植拒絶、心臓移植拒絶、肺移植拒絶、肝臓移植拒絶、腎臓移植拒絶、膵臓移植拒絶、腎臓同種異系移植、肺同種異系移植、てんかん、疼痛、線維筋痛、脳卒中、神経保護からなる群のうちの１つまたは複数から選択される、請求項１６に記載の組成物。
【請求項１８】
神経変性疾患、タウオパシー、がんおよびストレスからなる群から選択される状態を処置することを必要とする被験体において、神経変性疾患、タウオパシー、がんおよびストレスからなる群から選択される状態を処置するための組成物であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化５１】
2014524911.tif 000005
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を含む組成物。
【請求項１９】
前記状態が、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知障害を有する筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳｃｉ）、嗜銀性グレイン認知症、ブルーイト病、大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）、ボクサー認知症、カルシウム沈着を伴うびまん性神経原線維変化病、ダウン症候群、家族性イギリス型認知症、家族性デンマーク型認知症、染色体１７と連結したパーキンソニズムを伴う前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ−１７）、ゲルストマン−シュトロイスラー−シャインカー病、グアドループパーキンソニズム、ハレルフォルデン−スパッツ病（脳内の１型鉄蓄積を伴う神経変性）、多系統萎縮症、筋緊張性ジストロフィー、ニーマン−ピック病（Ｃ型）、淡蒼球−橋脳−黒質退行変性、グアムのパーキンソン認知症複合、ピック病（ＰｉＤ）、脳炎後パーキンソニズム（ＰＥＰ）、プリオン病（クロイツフェルトヤコブ病（ＣＪＤ）、変異型クロイツフェルトヤコブ病（ｖＣＪＤ）、致命性家族性不眠症、およびクールー病を含む）、進行性超皮質性グリオーシス、進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）、リチャードソン症候群、亜急性硬化性全脳炎、神経原線維型老年認知症、ハンチントン病、パーキンソン病、統合失調症、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ニューロパシー（末梢神経障害、自律神経ニューロパシー、神経炎、および糖尿病性ニューロパシーを含む）、または緑内障からなる群のうちの１つまたは複数から選択される、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記ストレスが心臓障害である、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
前記心臓障害が、虚血；出血；血液量減少性ショック；心筋梗塞；介在的心臓学的手法；心臓のバイパス手術；線溶療法；血管形成術；およびステント留置からなる群のうちの１つまたは複数から選択される、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記化合物が、表１に記載されている化合物のうちの１つまたは複数からなる群から選択される、請求項１４から２１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２３】
前記化合物を投与することが、前記被験体におけるＯ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを増加させる、請求項１４から２２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２４】
前記被験体がヒトである、請求項１４から２３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２５】
薬品の調製における、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化５２】
2014524911.tif 000006
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）の有効量である化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項２６】
前記薬品が、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害するため、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを増加させるため、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼによりモジュレートされる状態を処置するため、または神経変性疾患、タウオパシー、がん、もしくはストレスを処置するためのものである、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの選択的阻害剤のためのスクリーニングのための方法であって、
ａ）第１の試料を試験化合物と接触させるステップと；
ｂ）第２の試料を式（Ｉ）の化合物
【化５３】
2014524911.tif 000007
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
と接触させるステップと；
ｃ）前記第１の試料および前記第２の試料における前記Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの阻害レベルを求めるステップ
とを含む方法であって、
前記試験化合物が前記式（Ｉ）の化合物と比較して、同じまたはそれより大きい前記Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの阻害を示す場合、前記試験化合物が、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの選択的阻害剤である、方法。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５２】
この発明の概要は、必ずしも本発明のすべて特徴を記載しているわけではない。
本発明は、例えば、以下を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４７】
2014524911.tif 000008
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され、；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数の置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）。
（項目２）
Ｒ１およびＲ２がＨであるか、またはＲ１がＨであり、Ｒ２がＦであるか、またはＲ１がＦであり、Ｒ２がＨであるか、またはＲ１がＯＨであり、Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨであり、Ｒ４がＯＨであるか、またはＲ３がＯＨであり、Ｒ４がＨであるか；
Ｒ６がＨまたはＯＨであり；
Ｒ７がＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ８がＣＨ３またはＣＦ３であり；
各Ｒ９が、独立して、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択されるか、またはＮＲ９２がアゼチジン−１−イルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ６の少なくとも１つがＦである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１がＨであり、Ｒ２がＦであるか、またはＲ１がＦであり、Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨであり；
Ｒ４がＯＲ５である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
表１に記載されている化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
以下の群：
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−エチル−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７ａＲ）−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−２−アミノ−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−エチル−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｓ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（エチルアミノ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（ジメチルアミノ）−７−フルオロ−５−（１，１，１−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−２−（アゼチジン−１−イル）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−２−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（ピロリジン−１−イル）−５−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５（（Ｒ）−２−フルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｒ）−２−フルオロ−１−ヒドロキシエチル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｒ）−２，２−ジフルオロ−１−ヒドロキシエチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロピル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−３，３−ジフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロブチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｒ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−５−（（Ｓ）−１−ヒドロキシプロピル）−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−３，３−ジフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシプロピル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロプロピル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロブチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（（Ｓ）−シクロペンチル（ヒドロキシ）メチル）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−ビニル−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール；
（３ａＲ，５Ｒ，６Ｓ，７Ｓ，７ａＲ）−７−フルオロ−２−（メチルアミノ）−５−（２，２，２−トリフルオロエチル）−５，６，７，７ａ−テトラヒドロ−３ａＨ−ピラノ［３，２−ｄ］チアゾール−６−オール
から選択される、項目１に記載の化合物または前述の化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
（項目７）
プロドラッグである、項目１に記載の化合物。
（項目８）
Ｏ−糖タンパク質２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシダーゼ（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）を選択的に阻害する、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼと選択的に結合する、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
２−アセトアミド−２−デオキシ−β−Ｄ−グルコピラノシド（Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ）の切断を選択的に阻害する、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
前記Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼが哺乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼである、項目９に記載の化合物。
（項目１２）
哺乳動物のβ−ヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しない、項目１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む医薬組成物。
（項目１４）
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することを必要とする被験体においてＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害する方法であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４８】
2014524911.tif 000009
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目１５）
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを高めることを必要とする被験体においてＯ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを高める方法であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化４９】
2014524911.tif 000010
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目１６）
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼによりモジュレートされる状態を処置することを必要とする被験体においてＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼによりモジュレートされる状態を処置する方法であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化５０】
2014524911.tif 000011
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目１７）
前記状態が、炎症性疾患、アレルギー、喘息、アレルギー性鼻炎、過敏性肺疾患、過敏性肺炎、好酸球性肺炎、遅延型過敏症、アテローム性動脈硬化症、間質性肺疾患（ＩＬＤ）、特発性肺線維症、ＩＬＤであって、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、全身性硬化症、シェーグレン症候群、多発性筋炎または皮膚筋炎に伴うＩＬＤ、全身性アナフィラキシーまたは過敏性応答、薬物アレルギー、昆虫刺傷アレルギー、自己免疫性疾患、関節リウマチ、乾癬性関節炎、多発性硬化症、ギランバレー症候群、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、移植片拒絶、同種移植片拒絶反応、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、脊椎関節症、強皮症、乾癬、Ｔ−細胞媒介性乾癬、炎症性皮膚疾患、皮膚炎、湿疹、アトピー性皮膚炎、アレルギー性接触性皮膚炎、じんま疹、血管炎、壊死性、皮膚性および過敏性血管炎、好酸球性筋炎、好酸球性筋膜炎、固体臓器移植拒絶、心臓移植拒絶、肺移植拒絶、肝臓移植拒絶、腎臓移植拒絶、膵臓移植拒絶、腎臓同種異系移植、肺同種異系移植、てんかん、疼痛、線維筋痛、脳卒中、神経保護からなる群のうちの１つまたは複数から選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
神経変性疾患、タウオパシー、がんおよびストレスからなる群から選択される状態を処置することを必要とする被験体において、神経変性疾患、タウオパシー、がんおよびストレスからなる群から選択される状態を処置する方法であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化５１】
2014524911.tif 000012
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
の有効量を前記被験体に投与することを含む方法。
（項目１９）
前記状態が、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、認知障害を有する筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳｃｉ）、嗜銀性グレイン認知症、ブルーイト病、大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）、ボクサー認知症、カルシウム沈着を伴うびまん性神経原線維変化病、ダウン症候群、家族性イギリス型認知症、家族性デンマーク型認知症、染色体１７と連結したパーキンソニズムを伴う前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ−１７）、ゲルストマン−シュトロイスラー−シャインカー病、グアドループパーキンソニズム、ハレルフォルデン−スパッツ病（脳内の１型鉄蓄積を伴う神経変性）、多系統萎縮症、筋緊張性ジストロフィー、ニーマン−ピック病（Ｃ型）、淡蒼球−橋脳−黒質退行変性、グアムのパーキンソン認知症複合、ピック病（ＰｉＤ）、脳炎後パーキンソニズム（ＰＥＰ）、プリオン病（クロイツフェルトヤコブ病（ＣＪＤ）、変異型クロイツフェルトヤコブ病（ｖＣＪＤ）、致命性家族性不眠症、およびクールー病を含む）、進行性超皮質性グリオーシス、進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）、リチャードソン症候群、亜急性硬化性全脳炎、神経原線維型老年認知症、ハンチントン病、パーキンソン病、統合失調症、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ニューロパシー（末梢神経障害、自律神経ニューロパシー、神経炎、および糖尿病性ニューロパシーを含む）、または緑内障からなる群のうちの１つまたは複数から選択される、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
前記ストレスが心臓障害である、項目１８に記載の方法。
（項目２１）
前記心臓障害が、虚血；出血；血液量減少性ショック；心筋梗塞；介在的心臓学的手法；心臓のバイパス手術；線溶療法；血管形成術；およびステント留置からなる群のうちの１つまたは複数から選択される、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記化合物が、表１に記載されている化合物のうちの１つまたは複数からなる群から選択される、項目１４から２１のいずれか一項に記載の方法。
（項目２３）
前記投与が、前記被験体におけるＯ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを増加させる、項目１４から２２のいずれか一項に記載の方法。
（項目２４）
前記被験体がヒトである、項目１４から２３のいずれか一項に記載の方法。
（項目２５）
薬品の調製における、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩：
【化５２】
2014524911.tif 000013
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）の有効量である化合物の使用。
（項目２６）
前記薬品が、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害するため、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃのレベルを増加させるため、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼによりモジュレートされる状態を処置するため、または神経変性疾患、タウオパシー、がん、もしくはストレスを処置するためのものである、項目２５に記載の使用。
（項目２７）
Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの選択的阻害剤のためのスクリーニングのための方法であって、
ａ）第１の試料を試験化合物と接触させるステップと；
ｂ）第２の試料を式（Ｉ）の化合物
【化５３】
2014524911.tif 000014
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、ＨまたはＦであり；
Ｒ３はＯＲ５であり、Ｒ４はＨであるか、またはＲ３はＨであり、Ｒ４はＯＲ５であり；各Ｒ５は、独立して、ＨまたはＣ１〜６アシルであり；
Ｒ６はＨ、Ｆ、またはＯＲ５であり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｆ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル（水素およびＦ以外の各々は、フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ８は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール（フルオロまたはＯＨの１つまたは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されている）からなる群から選択されるか、またはＲ７およびＲ８およびこれらが結合している炭素原子は、一緒に結合することによって、ビニルを形成してもよく；
各Ｒ９は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、およびＣ１〜６アルコキシからなる群から選択され、前記Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜６アルケニル、Ｃ３〜６アルキニル、またはＣ１〜６アルコキシは、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で場合によって置換されているか、または
前記２つのＲ９基は、これらが結合している窒素原子と一緒に接続することによって、環を形成し、前記環は、フルオロ、ＯＨ、もしくはメチルの１つもしくは複数を有する１つから最大数までの置換基で、場合によって独立して置換されており、
Ｒ６がＯＲ５である場合、Ｒ７はＦ以外とする）
と接触させるステップと；
ｃ）前記第１の試料および前記第２の試料における前記Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの阻害レベルを求めるステップ
とを含む方法であって、
前記試験化合物が前記式（Ｉ）の化合物と比較して、同じまたはそれより大きい前記Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの阻害を示す場合、前記試験化合物が、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの選択的阻害剤である、方法。