【事件の表示】
　特願２００１−５８５８５５号「キシナホ酸サルメテロール製剤のエアゾル容器」拒絶査定不服審判事件〔平成１３年１１月２９日国際公開、ＷＯ０１／８９６１６、平成１５年１１月１８日国内公表、特表２００３−５３４０６３号〕について、次のとおり審決する。
【結　論】
　本件審判の請求は、成り立たない。
【理　由】
第１　手続の経緯
　本願は、平成１３年５月２２日（パリ条約による優先権主張　外国庁受理２０００年５月２３日、２０００年１２月２２日　英国）を国際出願日とする出願であって、平成２３年９月１日付けで拒絶査定がなされ、これに対し、平成２４年１月６日に拒絶査定不服審判の請求がなされ、当審において平成２５年２月１日付けで拒絶理由が通知され、同年８月５日付けで意見書及び手続補正書が提出されたものである。
　
第２　本願発明
　本願の請求項１〜２４に係る発明は、平成２５年８月５日付け手続補正書により補正された特許請求の範囲第１〜２４項に記載された事項により特定されたものであるところ、その請求項１に係る発明（以下、「本願発明」という。）は、以下のとおりである。
　
「実質的にキシナホ酸サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの組み合わせおよび1,1,1,2‐テトラフルオロエタンからなるエアゾル医薬製剤を含有する、バルブ（１）で密閉したキャニスターを含む容器であって、該バルブ（１）が、１以上のバルブシール（３、９、１２）を含み、該バルブ（１）が、エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール（３）によって該キャニスターに対して密閉され、該バルブシール（９、１２）がＥＰＤＭ以外のポリマーから構成され、前記製剤が実質的に無水であり、２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持することを特徴とする、前記容器。」
　
第３　当審が通知した拒絶の理由
　当審が補正前の請求項１に関して、平成２５年２月１日付けで通知した拒絶理由は以下のとおりである。
　
１　理由１（特許法第２９条第２項）
　補正前の請求項１に係る発明は、その出願前日本国内または外国において頒布された下記の刊行物に記載された発明に基づいて、その出願前にその発明の属する技術の分野における通常の知識を有する者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
刊行物１：特表平７−５０２０３３号公報
刊行物２：特表平９−５００３００号公報
刊行物３：特表平２−５００１７２号公報
刊行物４：米国特許第２５３４６３６号明細書
　
２　理由３（特許法第３６条第６項第２号）
　この出願は、特許請求の範囲の記載が下記の点で不備のため、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
（１）請求項１の「実質的無水」という記載は、定性的記載であり、どの程度の無水状態か明確に特定できない。発明の詳細な説明を参酌しても、段落【００２４】には、「“実質的に無水”という用語を用いていることで、上記製剤の含水量は200ppm w/wより低く、特に150ppm w/wより低く、更に厳密には100ppm w/wより低いのが好ましいと理解されたい。」と記載されるのみで、その含水量の上限値は明確に特定されていない。
　
（２）請求項１は、物の発明である、容器について、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持する」と、その作用または機能で特定しているものであるが、当該特定によって、容器やバルブの構成、容器内の乾燥剤の有無や乾燥剤の種類等の条件といった、物の観点から容器の構成が明確に理解できない。
　
３　理由４（特許法第３６条第４項）
　この出願は、明細書又は図面の記載が下記の点で不備のため、当業者が発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載したものでないから、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
（１）本願発明は、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持すること」を要件とする発明であり、容器を製造したあと、１２ヶ月後に所定の無水状態が保持されたかどうかを確認した後に、はじめて本願発明の容器が製造されたことが確認できる発明であるから、そのような容器を実施することは、当業者に過度の試行錯誤を求めるものである。
　
（２）請求項１には、乾燥剤を用いることは特定されていないが、発明の詳細な説明の記載をみても、乾燥剤を用いることなく請求項１に特定される、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持すること」の要件を満足する容器を製造することは記載されておらず、また、技術的にみて、本願明細書の記載からそのような容器を当業者が製造できるとはいえない。
　
第４　当審の判断
　上記拒絶理由通知に対し、請求人は平成２５年８月５日付け手続補正書を提出して、請求項１の記載を上記「第２」で示したとおり補正した。
　本願発明に関し、上記拒絶理由が解消したか否か、以下検討する。
　
１　拒絶理由１（特許法第２９条第２項）について
（１）引用刊行物の記載事項
ア　刊行物１
　本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である特表平７−５０２０３３号公報（以下、「刊行物１」という。）には、以下の事項が記載されている。
　
（ア）「【特許請求の範囲】
１．サルメテロール、サルブタモール、プロピオン酸フルチカゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾン並びにそれらの生理学的に許容される塩および溶媒化合物からなる群から選択される粒状薬剤と、フルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボン噴射剤とを含んでなり、実質的に界面活性剤を含まない、薬剤エアゾール製剤
２．サルメテロール、サルブタモール、プロピオン酸フルチカゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾン並びにそれらの生理学的に許容される塩および溶媒化合物からなる群から選択される粒状薬剤と、フルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボン噴射剤とを含んでなり、実質的に界面活性剤を含まない薬剤エアゾール製剤であって、前記製剤がサルブタモールと1,1,1,2-テトラフルオロエタンとから０．０５：１８の重量比で実質的になるときには、前記サルブタモールが生理学的に許容される塩の形態で存在する、医薬エアゾール製剤。
・・・　・・・
４．前記薬剤がサルメテロールキシナホエートである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の製剤。
・・・　・・・
８．前記噴射剤が1,1,1,2-テトラフルオロエタン、または1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロ-n-プロパンを含んでなるものである、請求項１〜７のいずれか一項に記載の製剤。
・・・　・・・
１３．サルブタモール若しくはサルメテロールまたはその生理学的に許容される塩と、プロピオン酸フルチカゾン若しくは二プロピオン酸ベクロメタゾンまたはその生理学的に許容される溶媒化合物とを組み合わせて含有する、請求項１２に記載の製剤。
１４．サルメテロールキシナホエートとプロピオン酸フルチカゾンとを含有してなる、請求項１３に記載の製剤。
・・・　・・・
１９．使用する噴射剤の蒸気圧に耐えることのできる容器を含んでなる医薬エアゾール製剤を排出するのに適当な容器であって、前記容器が、計量弁で密閉されており、そしてサルメテロール、サルブタモール、プロピオン酸フルチカゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾン並びにそれらの生理学的に許容される塩および溶媒化合物からなる群から選択される粒状薬剤と、フルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボン噴射剤とを含んでなる医薬エアゾール製剤であって、実質的に界面活性剤を含まない医薬エアゾール製剤を含有してなる、容器。
２０．前記容器が金属缶である、請求項１９に記載の容器。
・・・」（「請求の範囲」）
　
（イ）「本発明等者は、驚くべきことに、これらの教示とは逆に、実際には、組成物に界面活性剤や補助溶媒を使用したり、噴射剤に分散する前に薬剤を予備処理することなく、ある種の薬剤をフルオロカーボンまたは1,1,1,2-テトラフルオロエタン等の水素含有クロロフルオロカーボン噴射剤に十分に分散できることを見出した。より具体的には、薬剤をサルメテロール、サルブタモール、プロピオン酸フルチカゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾン並びにそれらの生理学的に許容される塩および溶媒化合物から選択する場合に満足の行く分散液が得られる。
　即ち、本発明の一態様によれば、サルメテロール、サルブタモール、プロピオン酸フルチカゾン、二プロピオン酸ベクロメタゾン並びにそれらの生理学的に許容される塩および溶媒化合物（例えば、水和物）からなる群から選択される粒状薬剤と、フルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボン噴射剤とを含んでなり、実質的に界面活性剤を含まない薬剤エアゾール製剤が提供される。「実質的に界面活性剤を含まない」とは、意味ある量の界面活性剤を含まないこと、例えば、界面活性剤の量が薬剤の０．０００１重量％未満であることを意味する。
　また、本発明の別の態様によれば、上記で定義した医薬エアゾール製剤であって、前記製剤がサルブタモールと1,1,1,2-テトラフルオロエタンとから、０．０５：１８の重量比で実質的になるときには、前記サルブタモールが生理学的に許容される塩の形態で存在する医薬エアゾール製剤が提供される。
　粒状（例えば、超微粉砕）薬剤の大きさは、エアゾール製剤を投与したときに、薬剤の実質的に全てが肺に吸入されるようでなければならず、したがって、１００ミクロン未満、望ましくは２０ミクロン未満および好ましくは１〜１０ミクロン、例えば、１〜５ミクロンの範囲である。
　本発明の製剤に使用される薬剤の医薬的に許容される塩の適当なものには、例えば、硫酸塩、塩酸塩およびキシナホエート塩（１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩）、アミン塩またはアルカリ金属塩（例えば、ナトリウム）等の酸付加塩が含まれる。サルメテロールはキシナホエート塩の形態が好ましく、サルブタモールは硫酸塩の形態が好ましい。
　最終エアゾール製剤は、製剤の総重量に対して０．０５〜１０％（ｗ／ｗ）、好ましくは０．００５〜５％（ｗ／ｗ）、とりわけ０．０１〜１．０％（ｗ／ｗ）の薬剤を含有することが望ましい。
　本発明に使用される噴射剤は、噴射剤として効果的であるに十分な蒸気圧を有するいずれかのフルオロカーボン若しくは水素含有クロロフルオロカーボンまたはそれらの混合物でよい。好ましくは、噴射剤は、薬剤用非溶媒である。適当な噴射剤には、例えば、ＣＨ２ＣｌＦ、ＣＣｌＦ２ＣＨＣｌＦ、ＣＦ３ＣＨＣｌＦ、ＣＨＦ２ＣＣｌＦ、ＣＨＣｌＦＣＨＦ２、ＣＦ３ＣＨ２ＣｌおよびＣＣｌＦ２ＣＨ３等のＣ１〜４水素含有クロロフルオロカーボン類；ＣＨＦ２ＣＨＦ２、ＣＦ３ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２ＣＨ３およびＣＦ３ＣＨＦＣＦ３等のＣ１〜４水素含有フルオロカーボン類；並びにＣＦ３ＣＦ３およびＣＦ３ＣＦ２ＣＦ３等のパーフルオロカーボン類がある。
　フルオロカーボン類や水素含有クロロフルオロカーボン類の混合物を用いる場合には、上記した化合物の混合物または他のフルオロカーボン類または水素含有クロロフルオロカーボン類、例えば、ＣＨＣｌＦ２、ＣＨ２Ｆ２およびＣＦ３ＣＨ３との混合物、好ましくは二成分混合物でもよい。好ましくは、単一フルオロカーボンまたは水素含有クロロフルオロカーボンを噴射剤としても用いられる。1,1,1,2-テトラフルオロエタン（ＣＦ３ＣＨ２Ｆ）および１，１，１，２，３，３，３-へプタフルオロ-n-プロパン（ＣＦ３ＣＨＦＣＦ３）等のＣ１〜４水素含有フルオロカーボン類が、噴射剤として特に好ましい。」（第３頁左下欄第１０行〜第４頁右上欄第５行）
　
（ウ）「本発明による製剤は、適当な容器内において選択された噴射剤に、薬剤を、例えば、音波処理を補助手段として分散することにより調製することができる。この方法は、無水条件下で行い、水分が懸濁安定性に悪影響を及ぼすのを排除することが望ましい。
　本発明による製剤は、放置すると弱く凝集した懸濁液を形成するが、驚くべきことに、これらの懸濁液は、穏やかに撹拌することにより容易に再分散して、長期保存後でさえ加圧吸入器に使用するのに適当な優れた排出特性を示すものであることが判明した。本発明によるエアゾール製剤において製剤添加剤、例えば、界面活性剤、補助溶剤等の使用を最小限とするが、好ましくは避けるのが、有利である。なぜなら、本発明による製剤は、実質的に無味無臭で、従来の製剤よりも刺激が少なくかつ毒性が少なくすることができるからである。」（第５頁左上欄第２０行〜同頁右上欄第１０行）
　
（エ）「薬剤は、無水条件下液状媒体でスラリー化して、懸濁安定性に対する水分の悪影響を排除するのが望ましい。このスラリーは、音波処理して処理の表面改質効果を最大とすることができ、有利である。また、処理後薬剤が実質的に液体を含まないのであれば、液体を通常の手段、例えば、蒸発または濾過後蒸発して除去してもよい。本発明の製剤は、実質的に非溶剤非極性液体を含まない。上記した方法により調製した表面改質薬剤は、本発明のさらなる態様を含んでなる。
　本発明による製剤は、医薬エアゾール製剤を排出するのに適当な容器に充填してもよい。容器は、一般的にプラスチック若しくはプラスチック被覆ガラス瓶または好ましくは必要に応じて陽極酸化、ラッカー被覆および／またはプラスチック被覆してもよい金属缶、例えば、アルミニウム缶等使用される噴射剤の蒸気圧に耐えることのできる容器を含んでなり、この容器は、計量弁で密封される。計量弁は、作動１回当たり計量された量の製剤が排出されるように構成されており、ガスケットを組み込んで、弁を通って噴射剤が漏れるのを防止している。ガスケットは、例えば、低密度ポリエチレン、クロロブチル、白黒ブタジエン／アクリロニトリルゴム、ブチルゴムおよびネオブレン等のいずれかの適当な弾性材料を含んでなることができる。適当な弁が、エアゾール工業において周知のメーカー、例えば、フランスのＶａｌｏｉｓ（例えば、ＤＦ１０、ＤＦ３０、ＤＦ６０）、英国のＢｅｓｐａｋ　ｐｌｃ（例えば、ＢＫ３００、ＢＫ３５６）および英国の３Ｍ−Ｎｅｏｔｅｃｈｎｉｃ　Ｌｔｄ．（例えば、Ｓｐｒａｙｍｉｓｅｒ）から市販されている。」（第５頁右下欄第１１行〜第６頁左上欄第１５行）
　
（オ）「
実施例１７
　　　　　　　　　　　　　　　吸入器１個当り　　作動１回当り
　　　　　　　　　　　　　　　（Ｗ／Ｗ％）
サルメテロールキシナホエート　０．０４８　　　　３６．２５μｇ
プロピオン酸フルチカゾン　　　０．０６６　　　　５０μｇ
1,1,1,2-　　　　　　　　　　　全体を１００　　　全体を７５．８
テトラフルオロエタン　　　　　とする量　　　　　ｍｇとする量
超微粉砕薬剤をアルミニウム缶に秤量し、1,1,1,2-テトラフルオロエタン（１８，２ｇ）を真空フラスコから添加し、計量弁を所定の位置にクリンプした。
実施例１８
　　　　　　　　　　　　　　　吸入器１個当り　　作動１回当り
　　　　　　　　　　　　　　　（Ｗ／Ｗ％）
サルメテロールキシナホエート　０．０４８　　　　３６．２５μｇ
プロピオン酸フルチカゾン　　　０．１６５　　　１２５μｇ
1,1,1,2-　　　　　　　　　　　全体を１００　　　全体を７５．８
テトラフルオロエタン　　　　　とする量　　　　　ｍｇとする量
超微粉砕薬剤をアルミニウム缶に秤量し、1,1,1,2-テトラフルオロエタン（１８．２ｇ）を真空フラスコから添加し、計量弁を所定の位置にクリンプした。
実施例１９
　　　　　　　　　　　　　　　吸入器１個当り　　作動１回当り
　　　　　　　　　　　　　　　（Ｗ／Ｗ％）
サルメテロールキシナホエート　０．０４８　　　　３６．２５μｇ
プロピオン酸フルチカゾン　　　０．１３２　　　１００μｇ
1,1,1,2-　　　　　　　　　　　全体を１００　　　全体を７５．８
テトラフルオロエタン　　　　　とする量　　　　　ｍｇとする量
実施例２０
　　　　　　　　　　　　　　　吸入器１個当り　　作動１回当り
　　　　　　　　　　　　　　　（Ｗ／Ｗ％）
サルメテロールキシナホエート　０．０４８　　　　３６．２５μｇ
プロピオン酸フルチカゾン　　　０．３３０　　　２５０μｇ
1,1,1,2-　　　　　　　　　　　全体を１００　　　全体を７５．８
テトラフルオロエタン　　　　　とする量　　　　　ｍｇとする量」
（第７頁右下欄第２３行〜第８頁右上欄第６行）
　
　また、上記（エ）の「計量弁は、作動１回当たり計量された量の製剤が排出されるように構成されており、ガスケットを組み込んで、弁を通って噴射剤が漏れるのを防止している。」との記載から、
（カ）「計量弁は１以上のガスケットを含む」ことは記載されているに等しい。
　
　上記記載事項（ア）〜（カ）から、刊行物１には、次の発明（以下「引用発明」という。）が記載されている。
　
「サロメテロールキシナホエートとプロピオン酸フルチカゾンの組み合わせおよび1,1,1,2‐テトラフルオロエタンからなる医薬エアゾール製剤を含有する、計量弁で密封した金属缶を含む容器であって、該計量弁が１以上のガスケットを含み、該計量弁が金属缶に密封される、医薬エアゾール製剤を排出するのに適当な容器。」
　
イ　刊行物２
　本願の優先権主張の日前に頒布された刊行物である特表平９−５００３００号公報（以下、「刊行物２」という。）には、図面と共に以下の事項が記載されている。
　
（キ）「従来品のクロロフルオロカーボンの推進材を含むエアロゾル調合物の引き続き使用は、この推進材が大気中のオゾンを枯渇させる役割があるのではないかという疑念から賛否の分れるところである。従って、HFC-134a（1,1,1,2-テトラフルオロエタン）及びHFC-227（1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン）等の別に採り得る推進材に基づく調合物が大気中のオゾンの枯渇に寄与すると考えられているこれらの従来品の推進材に取って代るべく開発される過程にある。
・・・　・・・
  エアロゾルを配給する従来のある種の器具はHFC-134aやHFC-227との関連で使用されたときに器具性能の損われることが判明している。これらの代替推進材に基づくエアロゾル調合物を収容するためにダイヤフラムとして使用するのに適した材料を選択することは、シール材料と推進材を含む調合物の構成要素との間の相互作用によって複雑なものとなる。ネオプレン（ポリクロロプレン）、ブチルゴム或いはブタジエンアクリロニトリル“Buna”ゴムのダイヤフラムを含む従来の器具はある種の調合物の場合にそれからHFC-134aやHFC-227の実質的漏洩をある期間に亘って許す。特には、吸入治療で用いる薬剤調合物等の小容量調合物の場合には、この漏洩は調合物の活性構成要素の濃度が実質的に増大する原因となり、その結果は不適当な投与量の配給となる。更に、ある種の調合物では、弁棒は作動サイクル中に動かなくなったり、とぎれとぎれに作動が中断したり、のろのろと作動したりする傾向を呈する。」（第４頁第８行〜第５頁第６行）
　
（ク）「本発明はエアロゾル配給器具として：弁棒、ダイヤフラム開孔を規定する壁を有するダイヤフラム及びケーシング開孔を規定する壁を有するケーシング部材を含んで成り、弁棒はダイヤフラム開孔とケーシング開孔を貫通しており且つダイヤフラム開孔と摺動可能に封止（シール）係合しており、該ダイヤフラムは1,1,1,2-テトラフルオロエチレンに露呈されたときの寸法変化に対し安定していて、エチレン−プロピレンジエンゴムを含んで成るものであり、更にこのダイヤフラム材料が漏洩速度（率）試験法に従って試験したときに約500mg／年未満の漏洩速度を呈することを特徴とする、斯ゝる構成のエアロゾル配給器具を提供する。
・・・　・・・
  好適例では、ケーシング部材は調合物部室を規定しており、更に好ましい例では、調合物部室が推進材を含む、エアロゾル調合物を含有しており、当該推進材が1,1,1,2-テトラフルオロエチレン或いは1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパンを含んで成る。
  更に、本発明はエアロゾルを配給する器具として：弁棒、エチレン−プロピレン−ジエンゴムを含んでいて、ダイヤフラム開孔を規定する壁を有しているダイヤフラム及び調合物部室とケーシング開孔を規定する壁を有するケーシング部室を含んで成り、弁棒はダイヤフラム開孔とケーシング開孔を貫通していて、ダイヤフラム開孔と摺動可能に封止係合しており、当該器具は調合物部室に医療用エアロゾル調合物を収容していて、ダイヤフラムが医療用調和物に露呈されたときに寸法変化に対し安定している、斯ゝる構成のエアロゾル配給器具を提供する。
  本発明器具は推進材としてHFC-134a或いはHFC-227を含むエアロゾル調合物との関連での特定の用途を見い出す。漏洩と操作の円滑性が従来のダイヤフラム材料を含む同類器具と較べ本発明の器具で改良される。」（第６頁第１行〜第７頁第５行）
　
（ケ）「本発明の器具において使用するシール部材はエチレン−プロピレン−ジエンゴム（“EPDM”）を含むエラストマーを含んで成る。・・・
・・・本発明器具のダイヤフラム材料はこの器具の漏洩速度が医薬用途に適したもの（例えば漏洩速度試験法で試験したときに約500mg／年未満である）になるように1,1,1,2-テトラフルオロエタン或いは1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパンに対して適度な低透過度を有している。
・・・　・・・
  エアロゾル弁におけるダイヤフラムはその過剰な膨張と過剰な収縮が弁棒とダイヤフラム間の非効率なダイナミック（動的）シールをもたらし得ることが判明している。しかし、EPDM材料は1,1,1,2-テトラフルオロエタン或いは1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパンに露出されたときに寸法安定性があることが判明している。」（第７頁第２８行〜第９頁第８行）
　
（コ）「本発明の器具は図面を参照して説明される。図１は弁棒12、ケーシング部材14及びダイヤフラム16を含む器具10を示す。ケーシング部材はケーシング開孔18を規定する壁を有し、ダイヤフラムはダイヤフラム開孔17を規定する壁を有している。弁棒はダイヤフラム開孔を貫通していて、摺動可能に封止係合している。ダイヤフラムは更にケーシング部材14と封止係合している。ダイヤフラム16は弾性シール部材となる。このシール部材は１個片体であり得るが、重積配置の複数枚の肉薄層の形態であり得る。
  図示例は製薬調合物と使用する器具である。
・・・　・・・
　器具10は懸濁液のエアロゾル調合物と使用しようとする場合には、取付カップ28に固定されていて、保留用部室48と開孔50を規定している壁を有している保留カップ46を更に含んで成る。溶液のエアロゾル調和物と使用しようとする場合には、保留カップ46は任意的なものである。更に、器具10の内部には、取付カップ28とキャニスタ本体30によって規定された調和物部室32を実質的に封止る、即ちシールするＯリングの形式のシール部材52が図示されている。シール部材52は好ましくは上述のエラストマーを含んで成る。」（第１０頁第５行〜第１１頁第９行）
　
（サ）「本発明の器具はHFC-134aやHFC-227を含んで成る推進材を組込んでいるエアロゾル調合物との特別の用途を見い出すものである。このような調合物はいずれも使用することが出来る。製薬調合物が好ましい。
  好適製薬調合物は一般にエアロゾル推進材として有効に機能出来る量のHFC-134a或いはHFC-227、局部的或いは全身的な作用を発揮し且つ吸入による利用に適している薬品及び任意の調合物付形剤を含んで成る。肺に局部的に効果のある薬品の例にはアルブテロール、フォルモテロール、ピルブテロール及びサルメテロール等の気管支拡張剤と、製薬上許容される塩及びその誘導体と、ベクロメタソン、フルチカソン及びフルニイソリド等のステロイドと、製薬上許容される塩、その誘導体、その溶媒化合物及びその包接体とを包含する。」（第１２頁第７〜１６行）
　
（２）対比・判断
　引用発明の「サルメテロールキシナホエート」は、その構成及び機能からみて、本願発明の「キシナホ酸サルメテロール」に相当し、以下同様に、「医薬エアゾール製剤」は「エアゾル医薬製剤」に、「計量弁」は、「バルブ」に、「密封」は「密閉」に、「金属缶」は「キャニスター」に、「１以上のガスケット」は「１以上のバルブシール」に、「医薬エアゾール製剤を排出するのに適当な容器」は「容器」にそれぞれ相当する。
　そこで、本願発明と引用発明とを対比すると、両者は次の点で一致する。
　
（一致点）
「実質的にキシナホ酸サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの組み合わせおよび1,1,1,2‐テトラフルオロエタンからなるエアゾル医薬製剤を含有する、バルブで密閉したキャニスターを含む容器であって、該バルブが、１以上のバルブシールを含み、該バルブが、キャニスターに対して密閉される、前記容器。」
　
　そして、両者は、次の点で相違している。
　
（相違点１）
　容器におけるバルブとキャニスターとの密封構造において、本願発明１は、バルブがガスケットシールによってキャニスターに対して密閉されるのに対し、引用発明はバルブとキャニスターとの密封にガスケットシールを用いるか否か不明な点。
　
（相違点２）
　容器のシールについて、本願発明は、ガスケットシールが、エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成され、バルブシールがＥＰＤＭ以外のポリマーから構成されるのに対して、引用発明ではシールの材質が特定されていない点。
　
（相違点３）
本願発明が、エアゾール医薬製剤が実質的に無水であり、２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持することを特定しているのに対して、引用発明においては、これらの点が特定されていない点。
　
　以下、上記相違点について検討する。
　
ア　相違点１について
　エアゾール医薬製剤を排出するのに適当な容器として、バルブとキャニスターとの密封構造としてガスケットを用いることは、例えば、刊行物２の上記（コ）や【図１】にも記載されているように周知であり、引用発明のエアゾール医薬製剤を排出するのに適当な容器に、バルブとキャニスターとをガスケットを用いて密封する構造を採用することは、当業者が適宜なし得ることである。
　
イ　相違点２について
　刊行物２の上記（キ）〜（ケ）の記載事項から、1,1,1,2‐テトラフルオロエタンをエアゾール容器の噴射剤とした場合には、従来のシール材料では漏洩の問題があること、シールの材質としてＥＰＤＭを採用した場合は、シールの寸法安定性があり、漏洩の問題がなく、好適であることが示されているといえる。
　一方、引用発明では、1,1,1,2‐テトラフルオロエタンがエアゾール容器の噴射剤として使用されているから、引用発明において、相違点１で検討した、バルブとキャニスターとをガスケットを用いて密封する周知の構造を採用した場合に、該容器の密封性を高めることを目的として、シールの材質としてＥＰＤＭを用いることは、当業者が容易になし得ることであり、その際に、容器にある全てのシールの材質をＥＰＤＭとすることだけでなく、ガスケットシールのような一部のシールの材質のみをＥＰＤＭとしてみることも、当業者が容易になし得ることである。
　そして、本願発明おいて、「バルブ（１）が、エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール（３）によって該キャニスターに対して密閉され、該バルブシール（９、１２）がＥＰＤＭ以外のポリマーから構成される」ことを特定したことによって、格別の効果が奏されたともいえない。
　
　なお、本願明細書の記載をみても、ガスケットシールをＥＰＤＭとすること（【００９０】、【０１５１】）や、実施例において、すべてのバルブシールとしてＥＰＤＭを用いたこと（【０１３５】）、ガスケットシールをＥＰＤＭとし、他を白ブナゴムとしたこと（【０１５１】実施例４〜６）など、明細書にはバルブシールに任意のエラストマーを採用できることは記載されているが、「ＥＰＤＭ以外のポリマー」とすることは記載されていない。
　仮に、請求人の主張が「バルブ（１）が、エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール（３）によって該キャニスターに対して密閉され、該バルブシール（９、１２）がＥＰＤＭ以外のポリマーから構成される」点を特定したことによって、本願発明は何らかの作用効果を示す旨をいうものであるとすると、この点を補正で特定することは、新たな技術的事項を導入すると言わなければならない。
　
ウ　相違点３について
　刊行物１にも、「薬剤は、無水条件下液状媒体でスラリー化して、懸濁安定性に対する水分の悪影響を排除するのが望ましい。」（第５頁右下欄第１１〜１２行）と記載されているとおり、医薬分野において、医薬品の変質の原因となる水分を排除することは周知であるから、引用発明の製剤を実質的無水とすること（その際に、含有される水分についての上限値を特定すること）は当業者が容易に想到することである。
　また、そのような無水の状態を長期間維持することで保存中の変質を防ぐことも、医薬分野の自明の課題であり、その維持される状態や条件について、当業界において周知である安定性試験ガイドライン（参考資料１：「安定性試験ガイドラインについて」、平成６年４月２１日薬新薬第３０号、平成１１年４月８日医薬審第６６６号一部改正（　http://www.pmda.go.jp/ich/q/q1a_94_4_21.pdf　を参照））に定められる、長期試験の最短保存期間「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月」の間保持されること、を特定することも、格別のことではない。
　なお、請求人は「容器の構成とは、補正後の請求項１に記載の通り、「該バルブ（１）が、１以上のバルブシール（３、９、１２）を含み、該バルブ（１）が、エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール（３）によって該キャニスターに対して密閉され、該バルブシール（９、１２）がＥＰＤＭ以外のポリマーから構成され」ることであり、この記載に基づき容器の構成は明確であるものと思料致します。「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持する」の記載は、上記の構成を採用したときに得られる効果であり、発明の把握を助けるため補助的に記載したものに過ぎません。」（意見書第８頁第３〜１０行）と主張しており、つまり、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持する」点は、相違点１及び相違点２に係る点を採用した効果であるといえるから、周知のガスケットシールを採用する引用発明において、ガスケットシールの材質としてＥＰＤＭを採用すれば、相違点３に係る点は、結果的に得られる効果であるともいえる。そして、上述したとおり、相違点１，２は、当業者が容易になし得るのである。
　
エ　そして、本願発明１の効果は、引用発明、及び、刊行物２に記載された事項、並びに、周知の事項から当業者が予測し得る程度のものであって、格別のものとはいえない。
　
（３）小括
　したがって、本願発明は、引用発明、及び、刊行物２に記載された事項、並びに、周知の事項に基づいて当業者が容易に発明をすることができたものであるから、特許法第２９条第２項の規定により特許を受けることができない。
　
２　拒絶理由３（特許法第３６条第６項第２号）について
（１）請求項１の「実質的に無水」という記載について
　本願特許請求の範囲の請求項１における、「実質的に無水」という記載は、定性的記載であり、どの程度の無水状態か明確に特定できない。
　この点に関連する発明の詳細な説明の記載として、段落【００２４】には「“実質的に無水”という用語を用いていることで、上記製剤の含水量は200ppm w/wより低く、特に150ppm w/wより低く、更に厳密には100ppm w/wより低いのが好ましいと理解されたい。」との記載はあるが、当該記載では、「含水量は200ppm w/wより低く、特に150ppm w/wより低く、更に厳密には100ppm w/wより低いのが好ましい」と、３種類の値が示されており、「実質的無水」を上記３種類の基準のうちの一つに特定することはできず、発明の詳細な説明の記載を参酌しても、上記記載は不明瞭であり発明の構成を明確に特定することができない。
　
（２）小括
　したがって、本願は、特許請求の範囲の請求項１の記載が不備のため、特許法第３６条第６項第２号に規定する要件を満たしていない。
　
３　拒絶理由４（特許法第３６条第４項）について
（１）発明の実施に過度な負担を求めるという点について
ア　本願の請求項１に係る発明は「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持すること」を要件とするものであるが、この要件は、容器を製造したあと、１２ヶ月後に所定の無水状態が保持されたかどうかを確認した後に、はじめて本願発明の容器が製造されたことが確認できる発明であるから、そのような容器を実施することは、当業者に過度の試行錯誤を求めるものである。
　
イ　請求人は意見書において、「本願明細書の実施例等に記載するように、相対湿度６０％等、所定の条件下で１２ヶ月保管した後、含湿量等を測定することは、ルーチンワークとして当業者にとっては何ら試行錯誤を要することなく行うことができます。」（意見書第８頁第２２〜２４行）と主張する。
　しかしながら、所定条件で１２ヶ月という長期間保管してみてはじめて本願発明の容器が製造されたこと、あるいはされなかったことが確認できるということは、長期間の保管の負担及び、その長期間の経過後でないと発明の実施の確認ができないという過度な負担を求めるものであるから、上記請求人の主張は採用できない。
　
ウ　また、請求人は意見書において、「容器の構成とは、補正後の請求項１に記載の通り、「該バルブ（１）が、１以上のバルブシール（３、９、１２）を含み、該バルブ（１）が、エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール（３）によって該キャニスターに対して密閉され、該バルブシール（９、１２）がＥＰＤＭ以外のポリマーから構成され」ることであり、この記載に基づき容器の構成は明確であるものと思料致します。「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持する」の記載は、上記の構成を採用したときに得られる効果であり、発明の把握を助けるため補助的に記載したものに過ぎません。」（意見書第８頁第３〜１０行）と主張する。
　しかしながら、下記（２）で述べるように、請求項１に特定される構成のみで、つまり、乾燥剤を使用することなく「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持する」ことができる容器は、本願明細書には何ら記載されておらず、また、出願時の乾燥剤の有無は無水状態の保持に大きく影響を与えるという技術常識に照らしても、製造できるとは認められない。
　
（２）乾燥剤を必須の構成としていない点について
ア　請求項１に特定される、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持すること」が確認できる容器は、発明の詳細な説明には全く記載されていない。
　
イ　請求項１に特定される「エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール」を用いた容器については、段落【０１４２】の【表８】、【０１４３】の【表９】、及び【表１０】にその保管実験の結果が記載されているが、いずれも１２ヶ月経過後の無水状態を維持できることが確認できるものではない。
　
ウ　また、ガスケットシールをＥＰＤＭで構成した本願発明の実施例として、実施例４〜２８が記載されているが、これらはいずれも乾燥剤として、ゼオライトビーズや圧縮アルミナ錠剤を充填したものであり、また、これら実施例が、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持すること」が確認できる記載は本願明細書には何ら記載されていない。
　
エ　請求人は意見書において「乾燥剤は、本願発明の必須要件ではなく、本願明細書の段落００５８等に記載するように、好ましい態様であるに過ぎません。実際に、本願発明の効果は、ＥＰＤＭのバルブシール、特にＥＰＤＭのネックガスケットシールの存在によってもたらされるものであり、このことは本願明細書において明確かつ十分に述べているものと思料致します。」（意見書第８頁第３４〜３８行）と主張する。
　しなしながら、上記イで述べたとおり、明細書の発明の詳細な説明には、「エチレンプロピレンジエンモノマー（ＥＰＤＭ）のポリマーから実質的に構成されるガスケットシール」を用いた容器については１２ヶ月経過後の無水状態を維持できることが確認できるものは記載されておらず、かえって、段落【００５８】の「本発明において、使用する製剤の実質的に無水の状態を保つのに、本発明者らは、吸湿性物質を製剤または容器中に共存させることが特に有利であることを見出した。」との記載、【００６１】の「湿気を吸収する手段は一般に乾燥剤からなる。」との記載、さらに、【０１４８】〜【０１５８】に記載された実施例がいずれも乾燥剤を有していることに鑑みると、乾燥剤を用いることなく、「２５℃および相対湿度６０％で保管したときに無水状態を１２ヶ月にわたって保持すること」が達成できる容器が明細書に記載されているとは認められないから、請求人の主張は採用することができない。
　
（３）小括
　したがって、本願は、明細書の発明の詳細な説明の記載が不備のため、当業者が請求項１に係る発明を実施することができる程度に明確かつ十分に記載したものでないから、特許法第３６条第４項に規定する要件を満たしていない。
　
第５　まとめ
　以上のとおりであるから、本願は、上記第３　１〜３のいずれの理由によっても拒絶すべきものであるから、結論のとおり審決する。