【手続補正書】
【提出日】平成27年3月27日(2015.3.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩であって：
【化１】
2014510741.tif 000001
式中、独立的に、
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環であり：
【化２】
2014510741.tif 000002
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
そしてハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択され、
式中、
Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２基であり、ｎの値は、２又は３であり、
およびＲ５は、ｐ−ＯＣＨ３である、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項２】
以下の式のように、４ａ、５ａ、１７ａ、１７ｂ、１７ｃ、２１ａ、２１ｂ、２１ｃ、２１ｄ、２１ｅ、２１ｆ、２３ａ、２３ｂ、２３ｃ、２３ｄ、２３ｅ、２６ａ、又は２６ｂから選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【化３】
2014510741.tif 000003
【化４】
2014510741.tif 000004
【化５】
2014510741.tif 000005
【請求項３】
以下の式のように、１４ａ、１４ｂ、１４ｃ、１５ａ、１５ｂ、１５ｃ、１６ａ、１６ｂ、１６ｃ、１８ａ、１８ｂ、１８ｅ、１８ｆ、１９ａ、１９ｅ、１９ｆ、２０ａ、２０ｂ、２０ｃ、２０ｄ、２０ｅ、２０ｆ、２２ａ、２２ｂ、２２ｃ、２２ｄ、２２ｅ、２４ａ、２４ｂ、２５ａ、又は２５ｂから選択される、請求項１または２に記載の化合物の合成における、中間化合物。
【化６】
2014510741.tif 000006
【化７】
2014510741.tif 000007
【化８】
2014510741.tif 000008
【化９】
2014510741.tif 000009
【請求項４】
請求項１または２に記載の少なくとも１つの化合物を含み、それらの薬学的に許容可能な塩、又はそれらの組み合わせ、並びに、随意に、少なくとも１つの不活性化合物、担体、または賦形剤を含むことを特徴とする、医薬組成物。
【請求項５】
請求項１または２に記載の少なくとも１つの化合物を含み、それらの美容的に許容可能な塩、又はそれらの組み合わせ、並びに、随意に、少なくとも１つの不活性化合物、担体、または賦形剤を含むことを特徴とする、美容的組成物。
【請求項６】
請求項１または２に記載の少なくとも１つの化合物を含み、それらの食品用で許容可能な塩、又はそれらの組み合わせ、並びに、随意に、少なくとも１つの不活性化合物、担体、または賦形剤を含むことを特徴とする、栄養補助食品組成物、又は機能的な食品添加剤組成物。
【請求項７】
薬として使用するための、請求項１または２に記載の化合物、又は請求項４に記載の組成物。
【請求項８】
メタボリック症候群、代謝疾患、又は代謝障害の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化１０】
2014510741.tif 000010
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化１１】
2014510741.tif 000011
および以下の複素環：
【化１２】
2014510741.tif 000012
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化１３】
2014510741.tif 000013
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項９】
糖尿病の処置または予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化１４】
2014510741.tif 000014
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化１５】
2014510741.tif 000015
および以下の複素環：
【化１６】
2014510741.tif 000016
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化１７】
2014510741.tif 000017
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１０】
高血圧の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化１８】
2014510741.tif 000018
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化１９】
2014510741.tif 000019
および以下の複素環：
【化２０】
2014510741.tif 000020
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化２１】
2014510741.tif 000021
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１１】
高脂血症の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化２２】
2014510741.tif 000022
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化２３】
2014510741.tif 000023
および以下の複素環：
【化２４】
2014510741.tif 000024
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化２５】
2014510741.tif 000025
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１２】
高コレステロール血症の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化２６】
2014510741.tif 000026
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化２７】
2014510741.tif 000027
および以下の複素環：
【化２８】
2014510741.tif 000028
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化２９】
2014510741.tif 000029
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１３】
高トリグリセリド血症の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化３０】
2014510741.tif 000030
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化３１】
2014510741.tif 000031
および以下の複素環：
【化３２】
2014510741.tif 000032
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化３３】
2014510741.tif 000033
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１４】
肥満症又は体重過剰の処置又は予防に使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化３４】
2014510741.tif 000034
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化３５】
2014510741.tif 000035
および以下の複素環：
【化３６】
2014510741.tif 000036
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化３７】
2014510741.tif 000037
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１５】
特に肥満症又は体重過剰を減らすための化粧品として使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化３８】
2014510741.tif 000038
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化３９】
2014510741.tif 000039
および以下の複素環：
【化４０】
2014510741.tif 000040
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化４１】
2014510741.tif 000041
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。
【請求項１６】
糖尿病、グルコース血中濃度の上昇、高血圧、血中コレステロール濃度の上昇、血液トリグリセリド濃度の上昇、肥満症、又は体重過剰に関連する症状を予防又は減少するのに特に有用な、機能的な食品添加剤又は栄養補助食品として使用するための、一般的な式Ｉの化合物と、その任意の薬学的に、美容的に、又は食品用で許容可能な塩、または前記化合物を含む組成物であって：
【化４２】
2014510741.tif 000042
式中、独立的に、
Ｒ１は、線形或いは円形の、モノ又はジアルキルアミンから選択され；
Ｒ２は、以下の式から選択されるベンゼンにより置換した環：
【化４３】
2014510741.tif 000043
および以下の複素環：
【化４４】
2014510741.tif 000044
から選択され；
Ｒ３は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；又はベンジル基から選択され；
Ｒ４は、Ｈ；１乃至５の炭素の直線又は分枝したアルキルから選択された炭化水素ラジカル；ヒドロキシ又はアルコキシのラジカル；又はハロゲンから選択され；
式中、独立的に、
線形のアルキルアミンである場合、Ｒ１は、ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ２から選択され、ｎが、２または３の値であり；
および円形のアミンである場合、Ｒ１は、以下の式から選択され：
【化４５】
2014510741.tif 000045
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ３はメチルであり；
１乃至５の炭素の直線のアルキルから選択される炭化水素ラジカルである場合、Ｒ４はメチルであり；
アルコキシラジカルである場合、Ｒ４はメトキシラジカルであり；
およびハロゲンである場合、Ｒ４はフッ素であり；
Ｒ５は、Ｈ；アルコキシ；ハロゲン；ヒドロキシ；又はハロゲン−アルキルから選択され；
Ｒ７は、Ｈ又はＮＯ２から選択され；
Ｒ８は、Ｈ；ヒドロキシ；アルコキシから選択される、
ことを特徴とする、化合物。