【手続補正書】
【提出日】平成27年7月17日(2015.7.17)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
【化１】
2014525438.tif 000001
(式中、
Wb1及びWb2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb1及びWb2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
Wb5は、CR8、CHR8、又はNであり;
pは、1、2、又は3であり;
Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、環状部分を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
Wdは、
【化２】
2014525438.tif 000002
であり;
Aは、N又はCR19であり;
R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;かつ
式(I)の化合物は、以下の化合物:
【化３】
2014525438.tif 000003
のうちの1つではない)。
【請求項２】
R3が1-メチル-4-ピラゾリルであるとき、Bが、0回出現するR13で置換されたフェニル、又は0回出現するR13で置換されたシクロプロピルではない、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式(I)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
【化４】
2014525438.tif 000004
(式中、
Wb1及びWb2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb1及びWb2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
Wb5は、CR8、CHR8、又はNであり;
pは、1、2、又は3であり;
Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、環状部分を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
Wdは、
【化５】
2014525438.tif 000005
であり;
Aは、N又はCR19であり;
R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;かつ
R3は、1-メチル-4-ピラゾリルではない)。
【請求項４】
Wb1及びWb2が、CR6である、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
各々のR6が、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、アルコキシ、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、又はアリールである、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
R6が、水素、アルキル、フルオロアルキル、アルコキシ、又はアリールである、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
pが、1である、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
式(I)の化合物が、式(II)の構造を有する、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物：
【化６】
2014525438.tif 000006
。
【請求項９】
Bが、0〜4回出現するR2で置換されたアリールである、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
式(I)の化合物が、式(III)の構造を有する、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物:
【化７】
2014525438.tif 000007
。
【請求項１１】
Yが、非存在であるか、又は-N(R9)-である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
式(I)の化合物が、式(IIIb-1)の構造を有する、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物:
【化８】
2014525438.tif 000008
。
【請求項１３】
Bが、その各々が0〜4個のR2で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールである、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
Bが、0〜4回出現するR2で置換されたフェニルである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１５】
Bが、0回出現するR2で置換されたフェニルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Bが、0〜4回出現するR2で置換されたアルキル又はシクロアルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
Bがイソプロピルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
AがNである、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
Wdが:
【化９】
2014525438.tif 000009
である、請求項１〜１８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
R3が、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3が、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6が、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができる、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
R3が、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、6〜10員ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3が、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR3及びR6が、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができる、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された6〜10員ヘテロアリールである、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された6員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換されたピリジルである、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された9員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２６】
R3が、0、1、2、又は3個のR13で置換された10員ヘテロアリールである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２７】
R8が水素である、請求項１〜２６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
R9がメチルである、請求項１〜２７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２９】
以下のもの、又はその医薬として許容し得る形態である、請求項１記載の化合物:
【化１０】
2014525438.tif 000010
2014525438.tif 000011
2014525438.tif 000012
2014525438.tif 000013
2014525438.tif 000014
2014525438.tif 000015
2014525438.tif 000016
2014525438.tif 000017
。
【請求項３０】
式(IV)の化合物:
【化１１】
2014525438.tif 000018
(式中、
Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
Wdは、
【化１２】
2014525438.tif 000019
であり;
Aは、N又はCR19であり;
R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３１】
式(IV)の化合物が、式(V)の構造を有する、請求項３０記載の化合物:
【化１３】
2014525438.tif 000020
。
【請求項３２】
式(VI)の化合物:
【化１４】
2014525438.tif 000021
(式中、
Bは、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
R3は、C2-6アルキル、フルオロ、ブロモ、ヨード、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR3は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
R8は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
Wdは、
【化１５】
2014525438.tif 000022
であり;
Aは、N又はCR19であり;
R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３３】
式(VI)の化合物が、式(VII)の構造を有する、請求項３２記載の化合物:
【化１６】
2014525438.tif 000023
。
【請求項３４】
式(VI)の化合物が、式(VIII)の構造を有する、請求項３２記載の化合物:
【化１７】
2014525438.tif 000024
。
【請求項３５】
式(VIII)の化合物が、式(IX)の構造を有する、請求項３４記載の化合物:
【化１８】
2014525438.tif 000025
。
【請求項３６】
式(XV)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
【化１９】
2014525438.tif 000026
(式中、
Wb1及びWb2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb1及びWb2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
pは、0、1、2、又は3であり;
Bは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールは、0〜4個のR2で置換されており;
各々のR2は、独立に、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、又はカルボネートであり;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R9))z-であり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、独立に、1、2、3、又は4の整数であり;
各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR9は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
Wdは、
【化２０】
2014525438.tif 000027
であり;
Aは、N又はCR19であり;
R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成し;
各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
R18は、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロ、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR18は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR18及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;かつ
BとR18の両方ともが水素であるというわけではない)。
【請求項３７】
式(XI)の化合物、又はそのエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、もしくは2以上のジアステレオマーの混合物、或いはその医薬として許容し得る形態:
【化２１】
2014525438.tif 000028
(式中:
Wb1及びWb2は、各々独立に、CR6、S、O、N、又はNR14であり、ここで、Wb1及びWb2のうちの少なくとも1つは、CR6、N、又はNR14であり;
各々のR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フルオロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヘテロアリール、アリール、ヒドロキシル、又はニトロであり;
各々のR14は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロアルキルであり;
pは、0、1、2、又は3であり;
R1は、その各々が0〜4個のR2で置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、又はヘテロアリールであり;
Wb5は、CR8又はNであり;
R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はニトロであり;
R17は、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルケニル、もしくはアルキニルであるか、又はR17は、N、S、及びOから選択されるヘテロ原子であり、ここで、該ヘテロ原子は、直接、もしくはC1-C6アルキレン基を介して、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクリルとの共有結合を有するか、又はR17及びR6は、それらが結合している炭素と一緒に、5もしくは6員環を形成し;ここで、上記の置換基の各々は、0、1、2、又は3個のR13で置換されることができ;
Xは、非存在であるか、又は-(CH(R16))zであり;
Yは、非存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-N(R9)-、-C(=O)-(CHR9)z-、-C(=O)-、-N(R9)-C(=O)NH-、又は-N(R9)C(R9)2-であり;
各々のzは、1、2、3、又は4の整数であり;
各々のR16は、独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアルキル、アリール、ハロ、又はヘテロアリールであり;
Wdは、
【化２２】
2014525438.tif 000029
であり;
Aは、N又はCR19であり;かつ
R10、R11、R12、R13、及びR19は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アミド、アミノ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、スルホンアミド、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、ホスフェート、尿素、カルボネート、オキソ、又はNR'R''であり、ここで、R'及びR''は、窒素と一緒に、環状部分を形成する)。
【請求項３８】
下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る形態:
【化２３】
2014525438.tif 000030
。
【請求項３９】
下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩:
【化２４】
2014525438.tif 000031
。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３９のいずれか一項記載の化合物を含む、対象におけるPI3K媒介性障害を治療するための医薬組成物。
【請求項４２】
前記障害が、癌、骨障害、炎症性疾患、神経系疾患、代謝性疾患、呼吸器疾患、血栓症、心疾患、又は自己免疫疾患である、請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記癌が、白血病又はリンパ腫である、請求項４２記載の医薬組成物。
【請求項４４】
前記炎症性疾患又は自己免疫疾患が、喘息、又は関節リウマチである、請求項４２記載の医薬組成物。