【手続補正書】
【提出日】平成27年10月23日(2015.10.23)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式１の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化１】
2015501782.tif 000001
式中、出現毎に独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ２）、または−Ｎ（Ｈ）−Ｒ３−Ｒ６であり；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒ５は、１,４−シクロヘキサンジイル、１,４−フェニレン、１,４−シクロヘプタンジイル、１,４−シクロオクタンジイル、１,５−シクロオクタンジイル、１,４−ビシクロ[２.２.１]ヘプタンジイル、１,４−ビシクロ[２.２.２]オクタンジイル、および１,５−ビシクロ[３.３.１]ノナンジイルからなる群より選択され；
Ｒ６は、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシおよびハロゲン化物からなる群より独立して選択される置換基で必要に応じてモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで必要に応じて置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＲ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシおよびハロゲン化物からなる群より独立して選択される置換基で必要に応じてモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで必要に応じて置換されていてもよく；あるいは
２つのＲ７とそれらが結合している窒素とが一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｓ−からなる群より選択される１個の追加ヘテロ原子を必要に応じて環に含む、窒素含有ヘテロシクリルを表し；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；および
ｎは、１、２または３である。
【請求項２】
下記式２の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化２】
2015501782.tif 000002
式中、出現毎に独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ２）、または−Ｎ（Ｈ）−Ｒ３−Ｒ４であり；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ１は、１,４−シクロヘキサンジイルおよび１,４−フェニレンからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒ４は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、ハロゲン化物、アルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より独立して選択される置換基で必要に応じてモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基はそれ自体、ペルフルオロアルキルまたはジオキソランで必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＲ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシ、およびハロゲン化物からなる群より独立して選択される置換基で必要に応じてモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで必要に応じて置換されていてもよく；あるいは
２つのＲ７とそれらが結合している窒素とが一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−、および−Ｓ−からなる群より選択される１個の追加ヘテロ原子を必要に応じて環に含む、窒素含有ヘテロシクリルを表し；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；および
ｎは、１、２または３である。
【請求項３】
下記式３の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化３】
2015501782.tif 000003
式中、出現毎に独立して、
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
ｎは、１、２または３であり；
Ｒ６は、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシ、およびハロゲン化物からなる群より独立して選択される置換基でモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで必要に応じて置換されていてもよく；および
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項４】
下記式４の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化４】
2015501782.tif 000004
式中、出現毎に独立して、
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
ｎは、１、２または３であり；および
Ｒ４は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、ハロゲン化物、アルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より独立して選択される置換基でモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基はそれ自体、ペルフルオロアルキルまたはジオキソランで必要に応じて置換されている。
【請求項５】
下記式５の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化５】
2015501782.tif 000005
式中、出現毎に独立して、
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ｎは、１、２または３であり；
Ｒ６は、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシ、およびハロゲン化物からなる群より選択される置換基で必要に応じてモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで必要に応じて置換されていてもよく；および
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項６】
下記式６の化合物またはその薬学的に許容される塩：
【化６】
2015501782.tif 000006
式中、出現毎に独立して、
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
ｎは、１、２または３であり；
Ｒ６は、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され、それらはいずれも、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシ、およびハロゲン化物からなる群より独立して選択される置換基でモノ置換または二置換されており、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで必要に応じて置換されていてもよく；および
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールである。
【請求項７】
Ｒ’がＨである、請求項１、２、５および６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ’がメチルである、請求項１、２、５および６いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ’がベンジルである、請求項１、２、５および６いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がＨである、請求項１、３および５いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が１，４−シクロヘキサンジイルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が１，４−フェニレンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が１，４−シクロヘキサンジイルである、請求項２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が１，４−フェニレンである、請求項２記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ６が、アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項１、３、１１および１２いずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が、フェニル、ビフェニル、ピリジル、ピリミジル、ナフチル、キノリニル、フラニル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がフェニルであり、前記置換基が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ハロゲン化物からなる群より独立して選択され、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、およびジオキソラニルからなる群より選択される置換基で置換されている、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６がピリジルであり、前記置換基が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ハロゲン化物からなる群より独立して選択され、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、およびジオキソラニルからなる群より選択される置換基で置換されている、請求項１６記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６がピリミジルであり、前記置換基が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ハロゲン化物からなる群より独立して選択され、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、およびジオキソラニルからなる群より選択される置換基で置換されている、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がナフチルであり、前記置換基が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ハロゲン化物からなる群より独立して選択され、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、およびジオキソラニルからなる群より選択される置換基で置換されている、請求項１６記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６がキノリニルであり、前記置換基が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、ハロゲン化物からなる群より独立して選択され、アリールまたはヘテロアリール置換基は、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、およびジオキソラニルからなる群より選択される置換基で置換されている、請求項１６記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ８がＨである、請求項１、３、１１、１２および１５−２１いずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、フェニル、ピリジル、ナフチル、キノリニル、フラニル、およびチエニルからなる群より選択される、請求項２、４、１３および１４いずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４がフェニルであり、前記置換基が、フッ化物、フリル、およびチエニルからなる群より独立して選択される、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４がピリジルであり、前記置換基が、ハロゲン化物、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群より独立して選択され、アリールおよびヘテロアリール置換基は、ペルフルオロアルキルまたはジオキソランで必要に応じて置換されている、請求項２３記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘが−Ｎ（Ｒ７）２であり、−Ｎ（Ｒ７）２が、
【化７】
2015501782.tif 000007
を表す、請求項２、１３および１４いずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、および−Ｃ（＝ＮＨ）−からなる群より選択される、請求項２、１３、１４および２６いずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
下記の構造式のいずれか１つにより表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくはそのシス／トランス異性体。
【化８−１】
2015501782.tif 000008
【化８−２】
2015501782.tif 000009
【化８−３】
2015501782.tif 000010
【化８−４】
2015501782.tif 000011
【化８−５】
2015501782.tif 000012
【化８−６】
2015501782.tif 000013
【化８−７】
2015501782.tif 000014
【化８−８】
2015501782.tif 000015
【化８−９】
2015501782.tif 000016
【化８−１０】
2015501782.tif 000017
【化８−１１】
2015501782.tif 000018
【化８−１２】
2015501782.tif 000019
【化８−１３】
2015501782.tif 000020
【化８−１４】
2015501782.tif 000021
【化８−１５】
2015501782.tif 000022
【化８−１６】
2015501782.tif 000023
【化８−１７】
2015501782.tif 000024
【請求項２９】
請求項１〜２８いずれか１項記載の化合物を含む、癌を治療するための医薬組成物。
【請求項３０】
前記癌が、造血系、免疫系、内分泌系、肺系、胃腸系、筋骨格系、生殖器系、中枢神経系、または泌尿器系の癌である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
前記癌が、骨髄組織、リンパ組織、膵臓組織、甲状腺組織、肺組織、結腸組織、直腸組織、肛門組織、肝臓組織、皮膚、骨、卵巣組織、子宮組織、頸部組織、乳房、前立腺、精巣組織、脳、脳幹、髄膜組織、腎臓または膀胱の癌である、請求項３０記載の医薬組成物。
【請求項３２】
前記癌が、乳癌、結腸癌、多発性骨髄腫、前立腺癌、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、腎細胞癌、悪性黒色腫、膵臓癌、肺癌、結腸直腸癌、脳癌、頭頸部癌、膀胱癌、甲状腺癌、卵巣癌、子宮頸癌、または骨髄異形成症候群である、請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３３】
１〜２８いずれか１項記載の化合物を含む、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物。
【請求項３４】
１〜２８いずれか１項記載の化合物を含む、炎症、炎症性疾患、神経学的病状および神経変性からなる群より選択される疾患もしくは病状を治療するための医薬組成物。
【請求項３５】
前記疾患または病状が、変形性関節症および関節リウマチからなる群より選択される炎症性疾患である、請求項３４記載の医薬組成物。
【請求項３６】
１〜２８いずれか１項記載の化合物を含む、骨関連疾患を治療するため、または骨修復を促進させるための医薬組成物。
【請求項３７】
前記骨関連疾患が骨粗鬆症である、請求項３６記載の医薬組成物。
【請求項３８】
１〜２８いずれか１項記載の化合物を含む、低血糖症、メタボリックシンドロームおよび糖尿病からなる群より選択される病状を治療するための医薬組成物。
【請求項３９】
１〜２８いずれか１項記載の化合物を含む、癌細胞におけるアポトーシスの速度を増大させるための医薬組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００９】
【化１】
2015501782.tif 000025
（式中、それぞれの出現について独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ２）、または−Ｎ（Ｈ）−Ｒ３−Ｒ６であり；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒ５は、１,４−シクロヘキサンジイル、１,４−フェニレン、１,４−シクロヘプタンジイル、１,４−シクロオクタンジイル、１,５−シクロオクタンジイル、１,４−ビシクロ[２.２.１]ヘプタンジイル、１,４−ビシクロ[２.２.２]オクタンジイル、および１,５−ビシクロ[３.３.１]ノナンジイルからなる群から選択され；
Ｒ６は、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシおよびハロゲン化物からなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、場合により、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＲ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシおよびハロゲン化物からなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、場合により、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで置換されていてもよく；または
２つのＲ７とそれらが結合している窒素とが一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｓ−からなる群より選択される１個の追加ヘテロ原子を必要に応じて環に含む、窒素含有ヘテロシクリルを指し；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ｎは、１、２または３である。）
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１１】
【化２】
2015501782.tif 000026
（式中、それぞれの出現について独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ２）、または−Ｎ（Ｈ）−Ｒ３−Ｒ４であり；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ１は、１,４−シクロヘキサンジイルおよび１,４−フェニレンからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒ４は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、ハロゲン化物、アルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、それ自体、場合により、ペルフルオロアルキルまたはジオキソランで置換され；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＲ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、アルキル、アルキルアリール、アラルキル（ベンジルを含むがこれに限定されない）、アリール（フェニルを含むがこれに限定されない）、ヘテロアリール（ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、およびチオニルを含むがこれらに限定されない）、アルコキシ（メトキシを含むがこれに限定されない）、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル（トリフルオロメチルを含むがこれに限定されない）、トリフルオロメトキシ、ならびにハロゲン化物（フッ化物および塩化物を含むがこれらに限定されない）からなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、場合により、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで置換されていてもよく；または
２つのＲ７とそれらが結合している窒素とが一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｓ−からなる群より選択される１個の追加ヘテロ原子を必要に応じて環に含む、窒素含有ヘテロシクリルを指し；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ｎは、１、２または３である。）
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３１】
【化２２】
2015501782.tif 000027
（式中、それぞれの出現について独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ２）、または−Ｎ（Ｈ）−Ｒ３−Ｒ６であり；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒ５は、１,４−シクロヘキサンジイル、１,４−フェニレン、１,４−シクロヘプタンジイル、１,４−シクロオクタンジイル、１,５−シクロオクタンジイル、１,４−ビシクロ[２.２.１]ヘプタンジイル、１,４−ビシクロ[２.２.２]オクタンジイル、および１,５−ビシクロ[３.３.１]ノナンジイルからなる群から選択され；
Ｒ６は、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、アルキル、アルキルアリール、アラルキル（ベンジルを含むがこれに限定されない）、アリール（フェニルを含むがこれに限定されない）、ヘテロアリール（ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、およびチオニルを含むがこれらに限定されない）、アルコキシ（メトキシを含むがこれに限定されない）、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル（トリフルオロメチルを含むがこれに限定されない）、トリフルオロメトキシおよびハロゲン化物（フッ化物および塩化物を含むがこれらに限定されない）からなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、場合により、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＲ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、アルキル、アルキルアリール、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル、トリフルオロメトキシ、およびハロゲン化物からなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、場合により、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで置換されていてもよく；または
２つのＲ７とそれらが結合している窒素とが一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｓ−からなる群より選択される１個の追加ヘテロ原子を必要に応じて環に含む、窒素含有ヘテロシクリルを表し；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ｎは、１、２または３である。）
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５６】
【化２３】
2015501782.tif 000028
（式中、それぞれの出現について独立して、
Ｘは、−Ｎ（Ｒ７）２、−Ｎ（Ｒ７）（Ｒ２）、または−Ｎ（Ｈ）−Ｒ３−Ｒ４であり；
Ｒ’は、Ｈ、メチル、（Ｃ２−Ｃ４）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ１は、１,４−シクロヘキサンジイルおよび１,４−フェニレンからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＲ８）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨＲ８Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ３、または−（Ｃ＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｏ（Ｐ＝Ｏ）（ＯＨ）２であり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝ＮＲ）−または−（Ｃ（Ｒ）２）ｎ−であり；
Ｒ４は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、ハロゲン化物、アルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、それ自体、場合により、ペルフルオロアルキルまたはジオキソランで置換され；
Ｒ７は、Ｈ、−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ、−（Ｃ（Ｒ）２）ｎＲ、アルキル、アルキルアリール、アリール、アルキルヘテロアリール、アルキルヘテロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、これらのいずれも、場合によりモノ置換または二置換され、存在する場合、これらの置換基は、独立して、アルキル、アルキルアリール、アラルキル（ベンジルを含むがこれに限定されない）、アリール（フェニルを含むがこれに限定されない）、ヘテロアリール（ピリジル、イミダゾリル、チアゾリル、フリル、およびチオニルを含むがこれらに限定されない）、アルコキシ（メトキシを含むがこれに限定されない）、ヒドロキシ、ペルフルオロアルキル（トリフルオロメチルを含むがこれに限定されない）、トリフルオロメトキシ、ならびにハロゲン化物（フッ化物および塩化物を含むがこれらに限定されない）からなる群から選択され、任意のアリールまたはヘテロアリール置換基は、場合により、アルキル、ハロゲン化物、アルコキシ、ペルフルオロアルキル、またはジオキソラニルで置換されていてもよく；または
２つのＲ７とそれらが結合している窒素とが一緒になって、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ）−および−Ｓ−からなる群より選択される１個の追加ヘテロ原子を必要に応じて環に含む、窒素含有ヘテロシクリルを表し；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、ベンジル、ｔ−ブチル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、
ｎは、１、２または３である。）