【手続補正書】
【提出日】平成27年1月6日(2015.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ：
【化１】
2014501772.tif 000001
[式中、
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、２または４であり；
Ｒ１は、後記からなる群から選択される：水素、ハロゲン、シアノ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨ２；または
Ｒ１は、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、Ｒ１aＯ−、Ｒ１aＳ−、(Ｒ１a)２Ｎ−、Ｒ１b−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１c)−、Ｒ１bＯ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１c)−、Ｒ１bＯ−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｒ１b)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１c)−、Ｒ１b−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ１c)−および(Ｒ１b)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ１c)−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ１dで置換されていてもよい；
Ｒ１aは、水素であり；または
Ｒ１aは、各々出現時に独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−およびヘテロシクリル−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ１eで置換されていてもよい；または
２つのＲ１aが同一のＮに結合する場合には、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により１以上のＲ１eで置換されていてもよい複素環を形成してもよい；
Ｒ１bおよびＲ１cは、各々出現時に独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−およびヘテロシクリル−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ１eで置換されていてもよい；または
２つのＲ１bが同一のＮに結合する場合には、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により１以上のＲ１eで置換されていてもよい複素環を形成してもよい；
Ｒ１dおよびＲ１eは、各々出現時に独立して、後記からなる群から選択される： ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、Ｒ１fＯ−、Ｒ１fＳ−、(Ｒ１f)２Ｎ−、Ｒ１fＯ−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｒ１f)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ１f−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１f)−、Ｒ１fＯ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１f)−、(Ｒ１f)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１f)−、Ｒ１f−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、(Ｒ１f)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、(Ｒ１f)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−およびＲ１f−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ１f)−；
Ｒ１fは、各々出現時に独立して、後記からなる群から選択される：水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−およびヘテロシクリル−；または
２つのＲ１fが、同一のＮに結合する場合には、それらが結合しているＮ原子と共に複素環を形成してもよい；
Ｒ２は、各出現時に独立して、共有結合、あるいはアルキル−またはヘテロアルキル−基であり、ここで、任意の２つのＲ２は、同一のＣ環原子に結合しており、このＣ環原子と共にこの２つのＲ２は、炭素環または複素環を形成しており、そのため常にスピロ環ピペラジンを形成する；
Ｒ３は、各々出現時に独立して、後記からなる群から選択される：ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、Ｒ３aＯ−、Ｒ３aＳ−、(Ｒ３a)２Ｎ−、Ｒ３a−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ３aＯ−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｒ３a)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ３a−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ３b)−、Ｒ３aＯ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ３b)−、Ｒ３a−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、(Ｒ３a)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｒ３a−Ｓ(＝Ｏ)−、Ｒ３a−Ｓ(＝Ｏ)２−、(Ｒ３a)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−およびＲ３a−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ３b)−；
Ｒ３aおよびＲ３bは、各々出現時に独立して、後記からなる群から選択される：水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、シクロアルキル−およびヘテロシクリル−、または
２つのＲ３ａが、同一のＮに結合する場合には、それらが結合しているＮ原子と共に複素環を形成してもよい；
Ｒ４およびＲ５は、各々出現時に独立して、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル、アルキルシクロアルキル−、アルキルヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリールアルキル−、アリールオキシアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキル−、Ｒ６Ｏ−Ｌ−、Ｒ６Ｓ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−および(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌからなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよい；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により１以上のＲ７により置換されていてもよい複素環を形成できる；または
Ｒ４およびＲ５は、独立して水素であり得る；
Ｌは、各々出現時に独立して、後記からなる群から選択される：アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル、アルキルシクロアルキル−、アルキルヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリールアルキル−、アリールオキシアルキル−、ヘテロアリールアルキル−およびヘテロアリールオキシアルキル−；または
Ｒ４またはＲ５が、Ｒ６Ｏ−Ｌ−から選択される場合、Ｌが結合であり得る；
Ｒ６は、各々出現時に独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、アリール−、アリールアルキル−およびヘテロアリール−、シクロアルキルアルキル−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、後記からなる群から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい：ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２および−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)；または
２つのＲ６が同一のＮに結合する場合には、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい複素環を形成してもよい；
Ｒ７は、各々出現時に独立して、後記からなる群から選択される：ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２および＝ＣＨ２、または
Ｒ７は、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリルアルキル、アルキルシクロアルキル−、アルキルヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリールアルキル−、アルコキシ−、アリールオキシアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリールオキシアルキル−、Ｒ８Ｏ−Ｌ−、Ｒ８Ｓ−Ｌ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｌ−、Ｒ８−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ８Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ８−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−Ｌ−、Ｒ８Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−Ｌ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−Ｌ−、Ｒ８−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、Ｒ８−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ８−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)−Ｌ−および(Ｒ８)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)−Ｌからなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい；
Ｒ８は、各々出現時に独立して、水素、アルキル−、ヘテロアルキル−、アルケニル−、アルキニル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール−、アリールアルキル−、ヘテロアリール−、およびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい；または
２つのＲ８が同一のＮに結合する場合には、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい複素環を形成してもよい；
ただし、Ｒ１が水素であり、ｍが０であり、ｎが２であり、２つのＲ２はそれらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル環を形成し、Ｒ４がメチルである場合、Ｒ５は、シアノエチルまたはシクロヘキシルからなる群から選択されない；および
ただし、Ｒ１が水素であり、ｍが０であり、ｎが２であり、２つのＲ２はそれらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル環を形成し、Ｒ５がメチルである場合、Ｒ４は、シアノエチルまたはシクロヘキシルからなる群から選択されない；および
ただし、Ｒ１が水素であり、ｍが０であり、ｎが２であり、２つのＲ２はそれらが結合している炭素原子と共にシクロプロピル環を形成し、Ｒ４がエチルである場合、Ｒ５がエチルではない]
で表される化合物、ならびにその医薬上許容される塩、プロドラッグ、水和物、もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ４およびＲ５の一方が、(Ｃ１−Ｃ２)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル−、(Ｃ２−Ｃ４)アルキニル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、アリールオキシ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリールオキシ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、Ｒ６Ｏ−Ｌ−、Ｒ６Ｓ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−および(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌからなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよく；および
Ｒ４またはＲ５のもう一方が、(Ｃ３−Ｃ５)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ２−Ｃ４)アルケニル−、(Ｃ２−Ｃ４)アルキニル−、(Ｃ３−Ｃ５)シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキニル−、ヘテロシクリル−、シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、アリールオキシ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリールオキシ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、Ｒ６Ｏ−Ｌ−、Ｒ６Ｓ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−および(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌからなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよい；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により１以上のＲ７により置換されていてもよい複素環を形成できる；または
Ｒ４およびＲ５は、独立して水素であり得る、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｍが０または１である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが０である、請求項１〜３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ｎが２である、請求項１〜４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、水素、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、(Ｒ１a)２Ｎ−、Ｒ１b−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１c)−、Ｒ１bＯ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１c)−、Ｒ１bＯ−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｒ１b)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ１c)−、Ｒ１b−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ１c)−および(Ｒ１b)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ１c)−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ１dで置換されていてもよい、請求項１〜５いずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１aが、水素であり、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ２が、各々出現時に独立して、
【化２】
2014501772.tif 000002
からなる群から選択される、請求項１〜９いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、
【化３】
2014501772.tif 000003
である、請求項１〜１０いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍ＝０であり、Ｒ１が水素である、請求項１０〜１１いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が、各々出現時に独立して、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアルキル−、およびＲ３aＯ−からなる群から選択される、請求項１〜３および５〜１１いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ５が、各々出現時に独立して、(Ｃ１−Ｃ５)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール−、ヘテロアリール−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、アリールオキシ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリールオキシ(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、Ｒ６Ｏ−Ｌ−、Ｒ６Ｓ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−および(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌからなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよい、請求項１または３〜１３いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方が、ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−およびヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−から選択されるものであり、ここで該ヘテロアルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−およびヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−は、１以上のＲ７で置換されている、請求項１〜１４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方がベンジルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方が、Ｒ６Ｏ−Ｌ−、Ｒ６Ｓ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−および(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよい（ここで、Ｌは、各々出現時に独立して、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−およびヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−からなる群から選択される）、請求項１〜１４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４およびＲ５の一方が、ジオキソチオラニルメチル、ジオキソチオラニルエチル、ジオキソチアニルメチルおよびジオキソチアニルエチルからなる群から選択される、請求項１〜１４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ５の一方が、ジオキソチオラニルメチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４およびＲ５の一方が、ジオキソチアニルメチルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４およびＲ５の少なくとも一つが、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−または(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−から選択されており、これらは所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよく、ここでＬは、ヘテロシクリル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−およびヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−からなる群から選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌは、ピペリジニルメチル、ピロリジニルメチル、ベンジルおよびアゼチジニルから選択されるものであり、Ｒ６は、水素、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピルメチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、シアノエチル、シアノプロピルからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−および(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−が、少なくとも２つのフルオロにより置換されている、請求項２１または２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４およびＲ５の一方が、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルおよび(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルからなる群から選択されるものであり、ここで該ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルおよび(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキルは、２以上のＲ７により置換される（ここで、少なくとも２つのＲ７は、フルオロである）、請求項１〜１４いずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４およびＲ５の一方が、後記からなる群から選択される：シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロヘキシルメチルおよびピロリジニルメチル、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合しているＮ原子と共に、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよい複素環を形成する、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ５が、水素である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、メチルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ５が、メチルである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌが、各々出現時に独立して、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、アルキル(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−およびヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−からなる群から選択される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４およびＲ５が、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、イソアミル、ペンチル、ベンジル、ブチニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、オキセタニル、フェニル、フェニルプロピル、フェネチル、ピリジルメチル、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロペンチルエチル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、キュバニルメチル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、モルホリニルエチル、ジオキソチオラニルメチル、ジオキソチオラニルエチル、ジオキソチアニル、ジオキソチアニルメチル、ジオキソチアニルエチル、アゼチジニル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピラゾリルメチル、ピラゾリルエチル、ピロリルエチル,イソキサゾリルメチル、イソキサゾリルエチル、イミダゾリルエチル、Ｒ６Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ６)−Ｌ−、 Ｒ６Ｏ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｌ−、(Ｒ６)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｓ(＝Ｏ)２−Ｌ−、Ｒ６−Ｃ(＝Ｏ)−Ｌ−からなる群より選択されるものであり、これらの各々は、所望により、１以上のＲ７により置換されていてもよい；ここで、Ｌは、メチル、エチル、プロピル、フラニルメチル、ベンジル、アゼチジニル、ピロリジニルメチル、ピペラジニルメチルからなる群から選択される；および、
Ｒ６は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、tert−ブチル、フェニル、ベンジル、トリフルオロメチル、シクロプロピルメチルからなる群から独立して選択されるものであり、これらの各Ｒ６は、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４)からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１および３〜１４いずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ７が、各々出現時に独立して、後記フルオロ、クロロ、 シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、および＝ＣＨ２からなる群から選択される、請求項１〜３２いずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７が、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ２−Ｃ４)アルキニル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル(Ｃ３−Ｃ８)シクロアルキル−、(Ｃ１−Ｃ４)アルキルヘテロシクリル−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、Ｒ８Ｏ−、Ｒ８Ｓ−、(Ｒ８)２Ｎ−、Ｒ８Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ８−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−、Ｒ８Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｒ８)−、Ｒ８−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−、Ｒ８−Ｓ(＝Ｏ)２−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２−、Ｒ８−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)−および(Ｒ８)２Ｎ−Ｓ(＝Ｏ)２Ｎ(Ｒ８)−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜２２および２５〜３２いずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ７が、メチル、tert−ブチル、フェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ジオキソチオラニル、ジオキソチアニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリル、ピリジル、イミダゾリル、ベンジル、Ｒ８Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−、Ｒ８Ｏ−、(Ｒ８)２Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)−および(Ｒ８)２Ｎ−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望によりフルオロ、クロロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチルおよびオキソからなる群から選択される１以上の置換基により置換されていてもよい；および
Ｒ８が、メチル、エチルおよびフェニルからなる群から選択される、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ８が、各々出現時に独立して、水素、(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアルキル−、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、(Ｃ３−Ｃ６)シクロアルキル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロシクリル(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、アリール−、アリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−、ヘテロアリール−、およびヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ４)アルキル−からなる群から選択されるものであり、これらの各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、−ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯＮＨ２および−ＣＯＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜３４いずれかに記載の化合物。
【請求項３７】
後記からなる群から選択される、請求項１〜３６いずれかに記載の化合物：
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチルアミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 フェネチル−アミド、
４−[４−(イミダゾール−１−スルホニル)−４,７−ジアザ−スピロ[２.５]オクタ−７−イル]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン、
Ｎ−メチル−Ｎ−(ピロリジン−３−イルメチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(４−ピペリジルメチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド（ギ酸塩として）、
Ｎ−メチル−Ｎ−(３−ピペリジルメチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド（ギ酸塩として）、
Ｎ−[[(２Ｓ)−４,４−ジフルオロピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド（ギ酸塩として）、
Ｎ−シクロブチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチアン−４−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−シアノエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(オキセタン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−ベンジルオキシ−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
(ＮＺ)−Ｎ−[(４−メトキシフェニル)メチレン]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(アゼチジン−３−イル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[(２Ｒ)−ピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[(２Ｓ)−ピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド（ギ酸塩として）、
tert−ブチル Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]カルバメート、
４−{４−[フェネチル−(３−フェニル−プロピル)−スルファモイル]−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタ−７−イル}−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−７−カルボン酸 tert−ブチルエステル、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 シクロプロピルメチル−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 シクロブチルメチル−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−オキソ−ブチル)−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(３−ヒドロキシ−プロピル)−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 イソブチル−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 フェネチル−プロピル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 シクロヘキシルメチル−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 ジフェネチルアミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 シアノメチル−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(４−シアノ−ブチル)−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 フェネチル−(テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−メトキシ−エチル)−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 ブタ−２−イニル−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 フェネチル−(２−ピラゾール−１−イル−エチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−ヒドロキシ−エチル)−フェネチル−アミド、
{フェネチル−[７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホニル]−アミノ}−酢酸エチルエステル、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−フェネチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [２−(３−フルオロ−フェニル)−エチル]−フェネチル−アミド、
Ｎ−ベンジル−２−{フェネチル−[７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホニル]−アミノ}−アセトアミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−(３−フェニル−プロピル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−シクロヘキシル−エチル)−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−(２−オキソ−２−フェニル−エチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(３−シアノ−ベンジル)−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−シアノ−ベンジル)−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 シクロヘキシルメチル−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [２−(４−フルオロ−フェニル)−エチル]−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [２−(３−フルオロ−フェニル)−エチル]−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−(２−ピロール−１−イル−エチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−(３−メチル−ブチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−ピリジン−２−イルメチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [３−(４−シアノ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [３−(３−シアノ−フェニル)−プロピル]−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−(２−フェノキシ−エチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [２−(３,５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル)−エチル]−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(３−シアノ−プロピル)−フェネチル−アミド、
{メチル−[７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホニル]−アミノ}−酢酸メチルエステル、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(３−シアノ−プロピル)−メチル−アミド、
Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−{メチル−[７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホニル]−アミノ}−アセトアミド、
Ｎ−(シクロプロピルメチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シクロブチルメチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロペンチル−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(４,４−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(２−フェニルプロピル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−(テトラヒドロピラン−２−イルメチル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[５−(ジメチルスルファモイル)−２−フリル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(２−ピラゾール−１−イルエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(３−メチルイソキサゾール−５−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(イソキサゾール−５−イルメチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[２−(４−クロロフェノキシ)エチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[２−(２−シアノフェノキシ)エチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[２−(３−シアノフェノキシ)エチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[２−(４−シアノフェノキシ)エチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シクロペンチルメチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−シクロペンチルエチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[２−(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)エチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチアン−３−イル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(２−フルオロフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(３−フルオロフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(４−フルオロフェニル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−[[４−(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−[[４−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−シクロプロピルエチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(４−メチルスルホニルフェニル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(４−tert−ブチルシクロヘキシル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(３,３−ジフルオロシクロブチル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(２,２−ジフルオロシクロプロピル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(４−メチレンシクロヘキシル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(３−オキソシクロブチル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−(テトラヒドロピラン−４−イルメチル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−[(３−スルファモイルフェニル)メチル]−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−[(４−スルファモイルフェニル)メチル]−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(ジフルオロメチル)−３Ｈ−ピラゾール−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(２,２−ジフルオロエチル)−３Ｈ−ピラゾール−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(４−シアノ−ベンジル)−メチル−アミド、
４−[４−(ピペリジン−１−スルホニル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタ−７−イル]−７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン、
１−[７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホニル]−ピペリジン−４−カルボニトリル、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−フェニル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−シアノ−エチル)−シクロプロピル−アミド、
１−[７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホニル]−ピペリジン−３−カルボニトリル、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 [２−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−エチル]−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 ベンジル−メチル−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 ジメチルアミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 イソプロピルアミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 フェネチル−(３−フェニル−プロピル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(２−ヒドロキシ−エチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 ビス−(２−ヒドロキシ−エチル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(３−シアノ−プロピル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 ビス−(３−シアノ−プロピル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸(３−シアノ−プロピル)−(３−フェニル−プロピル)−アミド、
７−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−４,７−ジアザスピロ[２.５]オクタン−４−スルホン酸 メチル−フェネチル−アミド、
Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−エチル−Ｎ−イソプロピル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シアノメチル)−Ｎ−イソプロピル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−Ｎ−イソプロピル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−エチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シアノメチル)−Ｎ−シクロブチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(３−シアノプロピル)−Ｎ−シクロブチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−(２−メトキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−(２−イミダゾール−１−イルエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−[３−(ジメチルアミノ)プロピル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロブチル−Ｎ−(２−モルホリノエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(１−シアノエチル)−Ｎ−シクロブチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シアノメチル)−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(３−シアノプロピル)−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−Ｎ−(２−フェノキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(オキセタン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シアノメチル)−Ｎ−(オキセタン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(３−シアノプロピル)−Ｎ−(オキセタン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(オキセタン−３−イル)−Ｎ−(２−フェノキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−Ｎ−(オキセタン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(１−シアノエチル)−Ｎ−(オキセタン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(１−プロピルスルホニルピロリジン−３−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(１−メチルスルホニルピロリジン−３−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(２−メトキシエチルスルホニル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−シアノプロピルスルホニル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(シクロプロピルメチルスルホニル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−ヒドロキシプロパノイル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−ヒドロキシブタノイル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(１−プロパノイルピロリジン−３−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−シアノプロパノイル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(２,３−ジヒドロキシプロパノイル)ピロリジン−３−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１−ホルミルピロリジン−３−イル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
３,３,３−トリフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]プロパンアミド、
４,４−ジフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]シクロヘキサンカルボキサミド、
４,４,４−トリフルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]ブタンアミド、
Ｎ−メチル−１,１−ジオキソ−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]チオラン−３−カルボキサミド、
２−(１,１−ジオキソチアン−４−イル)−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]アセトアミド、
３−(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]プロパンアミド、
２−(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]アセトアミド、
Ｎ−メチル−１,１−ジオキソ−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]チアン−４−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−１,１−ジオキソ−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]チアン−３−カルボキサミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]シクロペンタンカルボキサミド、
２−シクロペンチル−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]アセトアミド、
３−シクロペンチル−Ｎ−メチル−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]プロパンアミド、
Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−シアノエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−Ｎ−(テトラヒドロフラン−２−イルメチル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(１−メチルブチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−シクロペンチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ,Ｎ−ビス(シアノメチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ,Ｎ−ジベンジル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−ベンジル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(４,４−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(４,４−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]−Ｎ−エチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ,Ｎ−ビス[(４,４−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−ヒドロキシプロパノイル)−４−ピペリジル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−シアノプロパノイル)−４−ピペリジル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−シアノプロパノイル)−３−ピペリジル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−ヒドロキシプロパノイル)−３−ピペリジル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−４,４−ジフルオロ−１−(３−ヒドロキシプロパノイル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−(３−シアノプロパノイル)−４,４−ジフルオロ−ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−４,４−ジフルオロ−１−ホルミル−ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(１−メチルスルホニル−４−ピペリジル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−シアノプロピルスルホニル)−４−ピペリジル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[(１−メチルスルホニル−３−ピペリジル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[１−(３−シアノプロピルスルホニル)−３−ピペリジル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−４,４−ジフルオロ−１−メチルスルホニル−ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−(３−シアノプロピルスルホニル)−４,４−ジフルオロ−ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−(シクロプロピルメチルスルホニル)−４,４−ジフルオロ−ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シアノメチル)−Ｎ−[(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)メチル]−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチアン−４−イル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(シアノメチル)−Ｎ−[(１,１−ジオキソチアン−４−イル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチアン−４−イル)メチル]−Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−(２−シアノエチル)−Ｎ−(シアノメチル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチオラン−３−イル)メチル]−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]アセトアミド、
Ｎ−[(１,１−ジオキソチアン−４−イル)メチル]−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]アセトアミド、
Ｎ−ベンジルオキシ−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−ベンジルピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]ホルムアミド、
Ｎ−[(４−シアノキュバン−１−イル)メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[１−(２−ヒドロキシアセチル)アゼチジン−３−イル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[１−(３−ヒドロキシプロパノイル)アゼチジン−３−イル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−(１−メチルスルホニルアゼチジン−３−イル)−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[(２Ｒ)−１−メチルスルホニルピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−(３−シアノプロピルスルホニル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[(２Ｓ)−５−オキソピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[(２Ｒ)−５−オキソピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−(２−ヒドロキシアセチル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−(２,３−ジヒドロキシプロパノイル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−(３−シアノプロパノイル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−ホルミルピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−(２−シアノアセチル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｒ)−１−(３−ヒドロキシプロパノイル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−ホルミルピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−(２−ヒドロキシアセチル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[[(２Ｓ)−１−(３−ヒドロキシプロパノイル)ピロリジン−２−イル]メチル]−Ｎ−メチル−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−メチル−Ｎ−[[(２Ｓ)−１−メチルスルホニルピロリジン−２−イル]メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、
Ｎ−[(４−メトキシフェニル)メチル]−５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−スルホンアミド、および
tert−ブチル Ｎ−(３−メチルスルホニルプロピル)−Ｎ−[[５−(７Ｈ−ピロロ[２,３−ｄ]ピリミジン−４−イル)−５,８−ジアザスピロ[２.５]オクタン−８−イル]スルホニル]カルバメート。
【請求項３８】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物および医薬上許容されるビヒクルまたは賦形剤を共に含む、医薬組成物。
【請求項３９】
別の治療上活性な化合物をさらに含む、請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
免疫系の疾患の予防、処置および／または緩和のための、請求項３８または３９に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
免疫系の疾患が自己免疫性疾患である、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
皮膚疾患、例えば、乾癬、酒さ、狼瘡、多発性硬化症、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病および糖尿病からの合併症、喘息、アトピー性皮膚炎、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症または他の自己免疫性疾患の予防、処置および／または緩和のための、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４３】
増殖性および炎症性皮膚疾患、乾癬、癌、表皮炎、脱毛症、皮膚萎縮、ステロイド誘発性皮膚萎縮、皮膚の老化、紫外線による皮膚の老化、ニキビ、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、接触皮膚炎、蕁麻疹、掻痒症、および湿疹からなる群より選択される皮膚疾患または病態の予防、処置および／または緩和のための、請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４４】
タンパク質チロシンキナーゼのＪＡＫファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４５】
タンパク質チロシンキナーゼのＪＡＫファミリーのタンパク質チロシンキナーゼが、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２タンパク質チロシンキナーゼである、請求項４４記載の医薬組成物。
【請求項４６】
抗炎症剤として使用される、請求項４４または４５に記載の医薬組成物。
【請求項４７】
非感染性炎症性または自己免疫性疾患または病態の処置、緩和または予防のための請求項４４〜４６のいずれか１項に記載の医薬組成物であって、該非感染性炎症性疾患または病態が、急性炎症性疾患、例えば、急性肺損傷、急性呼吸窮迫症候群、アレルギー、アナフィラキシー、敗血症または移植片対宿主疾患、および慢性炎症性疾患、例えば、変形性関節症、痛風、乾癬性関節炎、肝硬変、多発性硬化症、および眼疾患または病態、例えば、非感染性（例えば、アレルギー性）結膜炎、ブドウ膜炎、虹彩炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎、交感性眼炎、眼瞼炎、乾性角結膜炎、または免疫学的角膜移植拒絶反応からなる群より選択され、該自己免疫性疾患または病態が、自己免疫性胃炎、アジソン病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性甲状腺炎、慢性特発性蕁麻疹、慢性免疫性多発ニューロパシー、糖尿病、糖尿病性ニューロパシー、重症筋無力症、尋常性天疱瘡、悪性貧血、原発性胆汁性肝硬変、全身性エリテマトーデスおよび甲状腺眼疾患からなる群より選択される、医薬組成物。