【手続補正書】
【提出日】平成27年1月6日(2015.1.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物:
【化１】
2014503595.tif 000001
式IIの化合物:
【化２】
2014503595.tif 000002
および、式IIIの化合物:
【化３】
2014503595.tif 000003
［式中、
R1は、イソプロペニルまたはイソプロピルであり;
JおよびEは、-Hまたは-CH3であって、二重結合が存在する場合、Eは存在せず;
Xは、Aで置換されたフェニルまたはヘテロアリール環であり、ここで、Aは-H、-ハロ、-ヒドロキシル、-C1-6アルキル、-C1-6アルコキシ、および-COOR2の群から選択される少なくとも1つの要素であり;
R2は、-H、-C1-6アルキル、-アルキル置換C1-6アルキル、または-アリール置換C1-6アルキルであり;
Yは、-COOR2、-C(O)NR2SO2R3、-C(O)NHSO2NR2R2、-NR2SO2R2、-SO2NR2R2、-C3-6シクロアルキル-COOR2、-C2-6アルケニル-COOR2、-C2-6アルキニル-COOR2、-C1-6アルキル-COOR2、-NHC(O)(CH2)n-COOR2、-SO2NR2C(O)R2、-テトラゾール、および-CONHOHの群から選択され、
ここで、n=1-6であり;
R3は、-C1-6アルキルまたは-アルキル置換C1-6アルキルであり;
R4は、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-C(OR3)2-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル、-C1-6アルキル-Q1、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル-Q1、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、-SO2NR2R2、
【化４】
2014503595.tif 000004
の群から選択され;
ここで、Q1は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、-CF3、-OR2、-COOR2、-NR8R9、-CONR10R11、および-SO2R7の群から選択され;
R5は、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6アルキル置換アルキル、-C1-6アルキル-NR8R9、-COR10、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、および-SO2NR2R2の群から選択されるが;ただし、
R4またはR5のうちの1つのみが、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、および-SO2NR2R2の群から選択されることができるか;あるいは、
R4およびR5は、隣接するNと一緒になって、式:
【化５】
2014503595.tif 000005
を形成し;
R6は、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-置換アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C3-6置換シクロアルキル-Q2、-C1-6アルキル-Q2、-C1-6アルキル-置換アルキル-Q2、-C3-6シクロアルキル-Q2、アリール-Q2、-NR13R14、および-OR15の群から選択され;
ここで、Q2は、アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-OR2、-COOR2、-NR8R9、SO2R7、-CONHSO2R3、および-CONHSO2NR2R2の群から選択され;
R7は、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C3-6シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールの群から選択され;
R8およびR9は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、置換アリール、置換ヘテロアリール、-C1-6アルキル-Q2、および-COOR3の群から選択されるか、あるいは、
R8およびR9はまた、独立して、式:
【化６】
2014503595.tif 000006
の群から選択されることができるか、あるいは、
R8およびR9は、隣接するNと一緒になって、式:
【化７】
2014503595.tif 000007
の群から選択される環を形成するが、ただし、
R8またはR9のうちの1つのみが、-COOR3であることができ;
R10およびR11は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、および-C3-6シクロアルキルの群から選択されるか、あるいは、
R10およびR11は、隣接するNと一緒になって、式:
【化８】
2014503595.tif 000008
を含めた環を形成し;
R12は、-C1-6アルキル、-NR2R2、-C1-6アルキル-OH、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C3-6シクロアルキル、-COR7、-COONR22R23、-SOR7、および-SONR24R25の群から選択され;
R13およびR14は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-Q3、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル-Q3、C1-6置換アルキル-Q3、および式:
【化９】
2014503595.tif 000009
の群から選択されるか、あるいは、
R13およびR14は、隣接するNと一緒になって、式:
【化１０】
2014503595.tif 000010
の群から選択される環を形成し;
Q3は、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-NR20R21、-CONR2R2、-COOR2、-OR2、および-SO2R3の群から選択され;
R15は、-C1-6アルキル、-C3-6シクロアルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-Q3、-C1-6アルキル-C3-6シクロアルキル-Q3および-C1-6置換アルキル-Q3の群から選択され;
R16は、-H、-C1-6アルキル、-NR2R2、および-COOR3の群から選択され;
R17は、-H、-C1-6アルキル、-COOR3、およびアリールの群から選択され;
R18は、-COOR2および-C1-6アルキル-COOR2の群から選択され;
R19は、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-Q4、-COR3、-COOR3の群から選択され、
ここで、Q4は、-NR2R2および-OR2の群から選択され;
R20およびR21は、独立して、-H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6置換アルキル-OR2、および-COR3の群から選択されるか、あるいは、
R20およびR21は、隣接するNと一緒になって、式:
【化１１】
2014503595.tif 000011
の群から選択される環を形成するが、ただし、
R20またはR21のうちの1つのみが、-COR3であることができ;
R22およびR23は、独立して、H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、および-C1-6シクロアルキルの群から選択されるか、あるいは、
R22およびR23は、隣接するNと一緒になって、式:
【化１２】
2014503595.tif 000012
の群から選択される環を形成し;
R24およびR25は、独立して、H、-C1-6アルキル、-C1-6置換アルキル、-C1-6アルキル-Q5、-C1-6シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールの群から選択され、そして、
Q5は、ハロゲンおよびSO2R3の群から選択される］
からなる群から選択される化合物および医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
該化合物が式Iで示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が式IIで示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が式IIIで示される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R1がイソプロペニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Xがフェニルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Yが-COOR2である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Yが-COOHである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Aが-Hである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、-H、-C1-6アルキル、-C1-6アルキル-Q1、および-COR6の群から選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項１１】
R5が-Hである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
R4が-C1-6アルキル-Q1である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Q1が-NR8R9である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R4が-COR6である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
式:
【化１３】
2014503595.tif 000013
【化１４】
2014503595.tif 000014
【化１５】
2014503595.tif 000015
【化１６】
2014503595.tif 000016
【化１７】
2014503595.tif 000017
【化１８】
2014503595.tif 000018
【化１９】
2014503595.tif 000019
【化２０】
2014503595.tif 000020
からなる群から選択される化合物および医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
式:
【化２１】
2014503595.tif 000021
【化２２】
2014503595.tif 000022
【化２３】
2014503595.tif 000023
からなる群から選択される化合物および医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
抗ウイルス有効量の1つ以上の請求項１に記載の化合物、および1つ以上の医薬的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
(a)AIDS抗ウイルス薬;(b)抗感染症薬;(c)免疫調節薬;および(d)別のHIVエントリー阻害剤からなる群から選択される、抗ウイルス有効量のAIDS治療薬をさらに含有する、HIVによる感染症を処置するために有用な、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
有効成分として請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物を含む、HIVを治療するための医薬組成物。
【請求項２０】
式:
【化２４】
2014503595.tif 000024
の群から選択される、中間体化合物。