【手続補正書】
【提出日】平成27年7月8日(2015.7.8)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
トリプルネガティブ乳がんを処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、ここで該化合物は、以下：
【化１４３】
2014524934.tif 000001
からなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項２】
前記化合物は、エンザルタミド：
【化１４４】
2014524934.tif 000002
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記トリプルネガティブ乳がんは、基底細胞様タイプ１（ＢＬ１）サブタイプ、基底細胞様タイプ２（ＢＬ２）サブタイプ、免疫調節性（ＩＭ）サブタイプ、間葉系（Ｍ）サブタイプ、間葉系幹細胞様（ＭＳＬ）サブタイプ、および管腔アンドロゲンレセプター（ＬＡＲ）サブタイプからなる群より選択されるサブタイプである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記トリプルネガティブ乳がんの細胞は、ＢＲＣＡ１変異を含む、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記トリプルネガティブ乳がんは、検出可能なアンドロゲンレセプターを発現しない細胞を含む、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
前記トリプルネガティブ乳がんは、アンドロゲンレセプターを発現する細胞を含む、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
乳がんを処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含み、ここで該化合物は、以下：
【化１４５】
2014524934.tif 000003
からなる群より選択され、そして該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性である、薬学的組成物。
【請求項８】
前記化合物は、エンザルタミド：
【化１４６】
2014524934.tif 000004
またはその薬学的に受容可能な塩である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記患者は、閉経後である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記内分泌療法は、アロマターゼインヒビターの投与である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記内分泌療法は、エストロゲンレセプターモジュレーターの投与である、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記乳がんは、検出可能なアンドロゲンレセプターを発現しない細胞を含む、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
前記乳がんは、アンドロゲンレセプターを発現する細胞を含む、請求項７に記載の薬学的組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００５】
本開示は、乳がんを処置するための、構造式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、もしくはＶＩのうちの１つもしくはそれより多くの範囲内に入る１つもしくは複数の化合物の使用を記載する。乳がんを処置するために有用な化合物は、乳がん細胞の増殖を阻害する、および／もしくは乳がん細胞の死滅をもたらす、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、もしくはＶＩのそれらの化合物を含む。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
トリプルネガティブ乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該化合物は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化８５】
2014524934.tif 000005
であり、
式中：
Ｘは、トリフルオロメチルおよびヨードからなる群より選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＲ５からなる群より選択され、ここでＲ５は、Ｈ、メチル、および
【化８６】
2014524934.tif 000006
からなる群より選択され、ここでＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅは、ＮもしくはＯであり、Ｇは、アルキル、アリール、置換されたアルキルもしくは置換されたアリールであるか；またはＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅ−Ｇは、一緒にあわせて、Ｃ１−Ｃ４低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は一緒にあわせて、８個もしくはそれより少ない炭素原子を含み、アルキル、ハロアルキルを含む置換されたアルキル、およびＲ１およびＲ２が結合される炭素と組んだ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ホルミル、ハロアセトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、フェニル、アミノ、メチルカルバミル、メトキシカルボニル、アセトアミド、メタンスルホンアミノ、メタンスルホニル、４−メタンスルホニル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、ならびにヒドロキシル、メトキシカルボニル、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバミル、またはメチルカルバミル、ジメチルカルバミル、およびヒドロキシエチルカルバミルを含む置換されたカルバミルで必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはアルケニルからなる群より選択されるが、ただしＲ３は、メチルアミノメチルでもジメチルアミノメチルでもなく；そして
Ｒ４は、水素、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、
方法。
（項目２）
前記化合物は、以下：
【化８７】
2014524934.tif 000007
【化８８】
2014524934.tif 000008
からなる群より選択される、項目１に記載の方法。
（項目３）
前記化合物は、エンザルタミド：
【化８９】
2014524934.tif 000009
である、項目１に記載の方法。
（項目４）
トリプルネガティブ乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該化合物は、構造式（ＩＩ）の化合物：
【化９０】
2014524934.tif 000010
であり、
式中：
Ｈｅｔは、５もしくは６原子の複素環式ユニットを表し；
ＡおよびＢは、酸素、硫黄、およびＮ-Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ１は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ３が結合される炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成するか；あるいはＲ２およびＲ３は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し得；
Ｒ９は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、または置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族から独立して選択されるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し得る、
方法。
（項目５）
前記化合物は、以下：
【化９１】
2014524934.tif 000011
からなる群より選択される、項目３に記載の方法。
（項目６）
トリプルネガティブ乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該化合物は、構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化９２】
2014524934.tif 000012
であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；  
Ｚ１は、ＳもしくはＯであり；
Ｚ２は、Ｓ、ＯもしくはＮＲ４であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、結合して、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、ここで：
Ｒａは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
ＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルおよび置換されたアルキルであり；そして
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、もしくはアリールである、
方法。
（項目７）
トリプルネガティブ乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該化合物は、構造式（ＩＶ）の化合物：
【化９３】
2014524934.tif 000013
であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり；
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
方法。
（項目８）
トリプルネガティブ乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該化合物は、構造式（Ｖ）の化合物：
【化９４】
2014524934.tif 000014
であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｙ３は、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されたアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、置換されたアルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、置換されたアルキニルカルボニル、アリールカルボニル、置換されたアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルキルヒドロキシメチル、置換されたアルコキシメチル、チオカルボキシル、チオホルミル、アルキルチオカルボニル、置換されたアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、置換されたアルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、置換されたアルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、置換されたアリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、置換されたヘテロアリールチオカルボニル、アリールアルキルチオカルボニル、アリールアルケニルチオカルボニル、アリールアルキニルチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、ヘテロシクリルチオカルボニル、置換されたヘテロシクリルチオカルボニル、チオカルバミル、Ｎ−アルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオカルバミル、Ｎ−置換されたアルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルチオカルバミル、アルコキシチオカルボニル、置換されたアルコキシチオカルボニル、ハロチオカルボニル、メルカプトメチル、置換されたアルキルチオメチル；ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、置換されたアルコキシメチルであり；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆもしくは−ＮＲｇＲｈであり；
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｇは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｈは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
方法。
（項目９）
トリプルネガティブ乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該化合物は、構造式（ＶＩ）の化合物：
【化９５】
2014524934.tif 000015
であり、
式中：
Ｘは、ＳもしくはＯであり、そして
ＸがＳである場合、Ｒ１は、ＯＨもしくはＮＨ２であり；そして
ＸがＯである場合、Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨ２もしくはＮＨＭｅである、
方法。
（項目１０）
前記トリプルネガティブ乳がんは、基底細胞様タイプ１（ＢＬ１）サブタイプ、基底細胞様タイプ２（ＢＬ２）サブタイプ、免疫調節性（ＩＭ）サブタイプ、間葉系（Ｍ）サブタイプ、間葉系幹細胞様（ＭＳＬ）サブタイプ、および管腔アンドロゲンレセプター（ＬＡＲ）サブタイプからなる群より選択されるサブタイプである、項目１〜９のいずれかに記載の方法。
（項目１１）
前記トリプルネガティブ乳がんの細胞は、ＢＲＣＡ１変異を含む、項目１〜１０のいずれかに記載の方法。
（項目１２）
乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、該化合物は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化９６】
2014524934.tif 000016
であり、
式中：
Ｘは、トリフルオロメチルおよびヨードからなる群より選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＲ５からなる群より選択され、ここでＲ５は、Ｈ、メチル、および
【化９７】
2014524934.tif 000017
からなる群より選択され、ここでＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅは、ＮもしくはＯであり、Ｇは、アルキル、アリール、置換されたアルキルもしくは置換されたアリールであるか；またはＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅ−Ｇは、一緒にあわせて、Ｃ１−Ｃ４低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒にあわせて、８個もしくはそれより少ない炭素原子を含み、アルキル、ハロアルキルを含む置換されたアルキル、ならびにＲ１およびＲ２が結合される炭素と組んだ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ホルミル、ハロアセトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、フェニル、アミノ、メチルカルバモイル、メトキシカルボニル、アセトアミド、メタンスルホンアミノ、メタンスルホニル、４−メタンスルホニル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、ならびにヒドロキシル、メトキシカルボニル、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、もしくはメチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、およびヒドロキシエチルカルバモイルを含む置換されたカルバモイルで必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはアルケニルからなる群より選択されるが、ただしＲ３は、メチルアミノメチルでもジメチルアミノメチルでもなく；そして
Ｒ４は、水素、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、方法。
（項目１３）
前記化合物は、以下：
【化９８】
2014524934.tif 000018
【化９９】
2014524934.tif 000019
からなる群より選択される、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記化合物は、エンザルタミド：
【化１００】
2014524934.tif 000020
である、項目１２に記載の方法。
（項目１５）
乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、該化合物は、構造式（ＩＩ）の化合物：
【化１０１】
2014524934.tif 000021
であり、
式中：
Ｈｅｔは、５もしくは６原子の複素環式ユニットを表し；
ＡおよびＢは、酸素、硫黄、およびＮ-Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ１は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ３が結合される炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成するか；あるいはＲ２およびＲ３は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し得；
Ｒ９は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、または置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族から独立して選択されるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し得る、
方法。
（項目１６）
前記化合物は、以下：
【化１０２】
2014524934.tif 000022
からなる群より選択される、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、該化合物は、構造式（ＩＩ）の化合物：
【化１０３】
2014524934.tif 000023
であり；
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚ１は、ＳもしくはＯであり；
Ｚ２は、Ｓ、ＯもしくはＮＲ４であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、結合して、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、ここで：
Ｒａは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアルキルであり、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
ＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルおよび置換されたアルキルであり；そして
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、もしくはアリールである、
方法。
（項目１８）
乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、該化合物は、構造式（ＩＶ）の化合物：
【化１０４】
2014524934.tif 000024
であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり；
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
方法。
（項目１９）
乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、該化合物は、構造式（Ｖ）の化合物：
【化１０５】
2014524934.tif 000025
であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｙ３は、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されたアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、置換されたアルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、置換されたアルキニルカルボニル、アリールカルボニル、置換されたアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルキルヒドロキシメチル、置換されたアルコキシメチル、チオカルボキシル、チオホルミル、アルキルチオカルボニル、置換されたアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、置換されたアルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、置換されたアルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、置換されたアリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、置換されたヘテロアリールチオカルボニル、アリールアルキルチオカルボニル、アリールアルケニルチオカルボニル、アリールアルキニルチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、ヘテロシクリルチオカルボニル、置換されたヘテロシクリルチオカルボニル、チオカルバミル、Ｎ−アルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオカルバミル、Ｎ−置換されたアルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルチオカルバミル、アルコキシチオカルボニル、置換されたアルコキシチオカルボニル、ハロチオカルボニル、メルカプトメチル、置換されたアルキルチオメチル；ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、置換されたアルコキシメチルであり；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆもしくは−ＮＲｇＲｈであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｇは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｈは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
方法。
（項目２０）
乳がんを処置する方法であって、該方法は、処置が必要な患者に、治療上有効な量の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含し、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、該化合物は、構造式（ＶＩ）の化合物：
【化１０６】
2014524934.tif 000026
であり、
式中：
Ｘは、ＳもしくはＯであり、
ＸがＳである場合、Ｒ１は、ＯＨもしくはＮＨ２であり；
ＸがＯである場合、Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨ２もしくはＮＨＭｅである、
方法。
（項目２１）
前記患者は、閉経後である、項目１２〜２０のいずれかに記載の方法。
（項目２２）
前記内分泌療法は、アロマターゼインヒビターの投与である、項目１２〜２１のいずれかに記載の方法。
（項目２３）
前記内分泌療法は、エストロゲンレセプターモジュレーターの投与である、項目１２〜２１のいずれかに記載の方法。
（項目２４）
前記乳がんは、検出可能なアンドロゲンレセプターを発現しない細胞を含む、項目１〜２３のいずれかに記載の方法。
（項目２５）
前記乳がんは、アンドロゲンレセプターを発現する細胞を含む、項目１〜２３のいずれかに記載の方法。
（項目２６）
第２の治療的処置を前記患者に施す工程をさらに包含する、項目１〜２５のいずれかに記載の方法。
（項目２７）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための構造式（Ｉ）：の化合物
【化１０７】
2014524934.tif 000027
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｘは、トリフルオロメチルおよびヨードからなる群より選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＲ５からなる群より選択され、ここでＲ５は、Ｈ、メチル、および
【化１０８】
2014524934.tif 000028
からなる群より選択され、ここでＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅは、ＮもしくはＯであり、Ｇは、アルキル、アリール、置換されたアルキルもしくは置換されたアリールであるか；またはＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅ−Ｇは、一緒にあわせて、Ｃ１−Ｃ４低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒にあわせて、８個もしくはそれより少ない炭素原子を含み、アルキル、ハロアルキルを含む置換されたアルキル、およびＲ１およびＲ２が結合される炭素と組んだ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ホルミル、ハロアセトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、フェニル、アミノ、メチルカルバモイル、メトキシカルボニル、アセトアミド、メタンスルホンアミノ、メタンスルホニル、４−メタンスルホニル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、ならびにヒドロキシル、メトキシカルボニル、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、もしくはメチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、およびヒドロキシエチルカルバモイルを含む置換されたカルバモイルで必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはアルケニルからなる群より選択され、ただし、Ｒ３は、メチルアミノメチルでもジメチルアミノメチルでもなく；そして
Ｒ４は、水素、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、使用。
（項目２８）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（Ｉ）の化合物：
【化１０９】
2014524934.tif 000029
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｘは、トリフルオロメチルおよびヨードからなる群より選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＲ５からなる群より選択され、ここでＲ５は、Ｈ、メチル、および
【化１１０】
2014524934.tif 000030
からなる群より選択され、ここでＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅは、ＮもしくはＯであり、Ｇは、アルキル、アリール、置換されたアルキルもしくは置換されたアリールであるか；またはＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅ−Ｇは、一緒にあわせて、Ｃ１−Ｃ４低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒にあわせて、８個もしくはそれより少ない炭素原子を含み、アルキル、ハロアルキルを含む置換されたアルキル、ならびにＲ１およびＲ２が結合される炭素と組んだ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ホルミル、ハロアセトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、フェニル、アミノ、メチルカルバモイル、メトキシカルボニル、アセトアミド、メタンスルホンアミノ、メタンスルホニル、４−メタンスルホニル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、ならびにヒドロキシル、メトキシカルボニル、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、もしくはメチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、およびヒドロキシエチルカルバモイルを含む置換されたカルバモイルで必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはアルケニルからなる群より選択され、ただし、Ｒ３は、メチルアミノメチルでもジメチルアミノメチルでもなく；そして
Ｒ４は、水素、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、使用。
（項目２９）
前記化合物は、以下：
【化１１１】
2014524934.tif 000031
【化１１２】
2014524934.tif 000032
からなる群より選択される、項目２７または２８に記載の使用。
（項目３０）
前記化合物は、エンザルタミド：
【化１１３】
2014524934.tif 000033
である、項目２７〜２９のいずれかに記載の使用。
（項目３１）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための構造式（ＩＩ）の化合物：
【化１１４】
2014524934.tif 000034
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｈｅｔは、５もしくは６原子の複素環式ユニットを表し；
ＡおよびＢは、酸素、硫黄、およびＮ-Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ１は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ３が結合される炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し；あるいはＲ２およびＲ３は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し得；
Ｒ９は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、または置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族から独立して選択されるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し得る、
使用。
（項目３２）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＩＩ）の化合物：
【化１１５】
2014524934.tif 000035
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｈｅｔは、５もしくは６原子の複素環式ユニットを表し；
ＡおよびＢは、酸素、硫黄、およびＮ-Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ１は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、もしくはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ３が結合される炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成するか；あるいはＲ２およびＲ３は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し得；
Ｒ９は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、または置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族から独立して選択されるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し得る、
使用。
（項目３３）
前記化合物は、以下：
【化１１６】
2014524934.tif 000036
からなる群より選択される、項目３１または３２に記載の使用。
（項目３４）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化１１７】
2014524934.tif 000037
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚ１は、ＳもしくはＯであり；
Ｚ２は、Ｓ、ＯもしくはＮＲ４であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、結合して、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、ここで：
Ｒａは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
ＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルおよび置換されたアルキルであり；そして
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、もしくはアリールである、
使用。
（項目３５）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化１１８】
2014524934.tif 000038
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚ１は、ＳもしくはＯであり；
Ｚ２は、Ｓ、ＯもしくはＮＲ４であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、結合して、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、ここで：
Ｒａは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、そしてＲｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
ＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルおよび置換されたアルキルであり；そして
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、もしくはアリールである、
使用。
（項目３６）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための構造式（ＩＶ）の化合物：
【化１１９】
2014524934.tif 000039
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目３７）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＩＶ）の化合物：
【化１２０】
2014524934.tif 000040
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくやＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目３８）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための構造式（Ｖ）の化合物：
【化１２１】
2014524934.tif 000041
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｙ３は、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されたアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、置換されたアルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、置換されたアルキニルカルボニル、アリールカルボニル、置換されたアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルキルヒドロキシメチル、置換されたアルコキシメチル、チオカルボキシル、チオホルミル、アルキルチオカルボニル、置換されたアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、置換されたアルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、置換されたアルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、置換されたアリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、置換されたヘテロアリールチオカルボニル、アリールアルキルチオカルボニル、アリールアルケニルチオカルボニル、アリールアルキニルチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、ヘテロシクリルチオカルボニル、置換されたヘテロシクリルチオカルボニル、チオカルバミル、Ｎ−アルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオカルバミル、Ｎ−置換されたアルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルチオカルバミル、アルコキシチオカルボニル、置換されたアルコキシチオカルボニル、ハロチオカルボニル、メルカプトメチル、置換されたアルキルチオメチル；ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、置換されたアルコキシメチルであり；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆもしくは−ＮＲｇＲｈであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｇは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｈは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目３９）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（Ｖ）の化合物：
【化１２２】
2014524934.tif 000042
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｙ３は、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されたアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、置換されたアルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、置換されたアルキニルカルボニル、アリールカルボニル、置換されたアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルキルヒドロキシメチル、置換されたアルコキシメチル、チオカルボキシル、チオホルミル、アルキルチオカルボニル、置換されたアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、置換されたアルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、置換されたアルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、置換されたアリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、置換されたヘテロアリールチオカルボニル、アリールアルキルチオカルボニル、アリールアルケニルチオカルボニル、アリールアルキニルチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、ヘテロシクリルチオカルボニル、置換されたヘテロシクリルチオカルボニル、チオカルバミル、Ｎ−アルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオカルバミル、Ｎ−置換されたアルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルチオカルバミル、アルコキシチオカルボニル、置換されたアルコキシチオカルボニル、ハロチオカルボニル、メルカプトメチル、置換されたアルキルチオメチル；ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、置換されたアルコキシメチルであり；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆもしくは−ＮＲｇＲｈであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｇは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｈは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目４０）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための構造式（ＶＩ）の化合物：
【化１２３】
2014524934.tif 000043
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
Ｘは、ＳもしくはＯであり、
ＸがＳである場合、Ｒ１は、ＯＨもしくはＮＨ２であり；そして
ＸがＯである場合、Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨ２もしくはＮＨＭｅである、
使用。
（項目４１）
トリプルネガティブ乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＶＩ）の化合物：
【化１２４】
2014524934.tif 000044
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、
Ｘは、ＳもしくはＯであり、
ＸがＳである場合、Ｒ１は、ＯＨもしくはＮＨ２であり；
ＸがＯである場合、Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨ２もしくはＮＨＭｅである、
使用。
（項目４２）
前記トリプルネガティブ乳がんは、基底細胞様タイプ１（ＢＬ１）サブタイプ、基底細胞様タイプ２（ＢＬ２）サブタイプ、免疫調節性（ＩＭ）サブタイプ、間葉系（Ｍ）サブタイプ、間葉系幹細胞様（ＭＳＬ）サブタイプ、および管腔アンドロゲンレセプター（ＬＡＲ）サブタイプからなる群より選択されるサブタイプである、項目２７〜４１のいずれかに記載の使用。
（項目４３）
前記トリプルネガティブ乳がんの細胞は、ＢＲＣＡ１変異を含む、項目２７〜４２のいずれかに記載の使用。
（項目４４）
乳がんを処置するための構造式（Ｉ）の化合物：
【化１２５】
2014524934.tif 000045
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
式中：
Ｘは、トリフルオロメチルおよびヨードからなる群より選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＲ５からなる群より選択され、ここでＲ５は、Ｈ、メチル、および
【化１２６】
2014524934.tif 000046
からなる群より選択され、ここでＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅは、ＮもしくはＯであり、Ｇは、アルキル、アリール、置換されたアルキルもしくは置換されたアリールであるか；またはＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅ−Ｇは、一緒にあわせて、Ｃ１−Ｃ４低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒にあわせて、８個もしくはそれより少ない炭素原子を含み、アルキル、ハロアルキルを含む置換されたアルキル、およびＲ１およびＲ２が結合される炭素と組んだ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ホルミル、ハロアセトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、フェニル、アミノ、メチルカルバモイル、メトキシカルボニル、アセトアミド、メタンスルホンアミノ、メタンスルホニル、４−メタンスルホニル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、ならびにヒドロキシル、メトキシカルボニル、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、もしくはメチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、およびヒドロキシエチルカルバモイルを含む置換されたカルバモイルで必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはアルケニルからなる群より選択されるが、ただし、Ｒ３は、メチルアミノメチルでもジメチルアミノメチルでもなく；そして
Ｒ４は、水素、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、使用。
（項目４５）
乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（Ｉ）の化合物：
【化１２７】
2014524934.tif 000047
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
式中：
Ｘは、トリフルオロメチルおよびヨードからなる群より選択され；
Ｗは、ＯおよびＮＲ５からなる群より選択され、ここでＲ５は、Ｈ、メチル、および
【化１２８】
2014524934.tif 000048
からなる群より選択され、ここでＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅは、ＮもしくはＯであり、Ｇは、アルキル、アリール、置換されたアルキルもしくは置換されたアリールであるか；またはＤは、ＳもしくはＯであり、Ｅ−Ｇは、一緒にあわせて、Ｃ１−Ｃ４低級アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、一緒にあわせて、８個もしくはそれより少ない炭素原子を含み、アルキル、ハロアルキルを含む置換されたアルキル、およびＲ１およびＲ２が結合される炭素と組んだ、シクロアルキルもしくは置換されたシクロアルキル基からなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、メチル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ホルミル、ハロアセトキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、フェニル、アミノ、メチルカルバモイル、メトキシカルボニル、アセトアミド、メタンスルホンアミノ、メタンスルホニル、４−メタンスルホニル−１−ピペラジニル、ピペラジニル、ならびにヒドロキシル、メトキシカルボニル、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、もしくはメチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、およびヒドロキシエチルカルバモイルを含む置換されたカルバモイルで必要に応じて置換されたＣ１−Ｃ６アルキルもしくはアルケニルからなる群より選択されるが、ただしＲ３は、メチルアミノメチルでもジメチルアミノメチルでもなく；そして
Ｒ４は、水素、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、使用。
（項目４６）
前記化合物は、以下：
【化１２９】
2014524934.tif 000049
【化１３０】
2014524934.tif 000050
からなる群より選択される、項目４４または４５に記載の使用。
（項目４７）
前記化合物は、エンザルタミド：
【化１３１】
2014524934.tif 000051
である、項目４４〜４６のいずれかに記載の使用。
（項目４８）
乳がんを処置するための構造式（ＩＩ）の化合物：
【化１３２】
2014524934.tif 000052
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
式中：
Ｈｅｔは、５もしくは６原子の複素環式ユニットを表し；
ＡおよびＢは、酸素、硫黄、およびＮ-Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ１は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ３が結合される炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成するか；あるいはＲ２およびＲ３は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し得；
Ｒ９は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式の芳香族非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、または置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族から独立して選択され；あるいはＲ１１およびＲ１２は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族、シクロアルキル、もしくは置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し得る、使用。
（項目４９）
乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＩＩ）の化合物：
【化１３３】
2014524934.tif 000053
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、式中：
Ｈｅｔは、５もしくは６原子の複素環式ユニットを表し；
ＡおよびＢは、酸素、硫黄、およびＮ-Ｒ９から独立して選択され；
Ｒ１は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；
Ｒ２およびＲ３は、水素、アリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、または置換されたシクロアルキルから独立して選択されるか、またはＲ２およびＲ３が結合される炭素と一緒になって、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成するか；あるいはＲ２およびＲ３は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族であり得る環を形成し得；
Ｒ９は、水素、アリール、置換されたアリール、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、ハロゲン化アルキル、ハロゲン化アルケニル、ハロゲン化アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族、シクロアルキル、置換されたシクロアルキル、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）ＯＲ１１、ＮＨ（ＣＯ）ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１２（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）Ｒ１１、Ｏ（ＣＯ）ＯＲ１１、Ｏ（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＲ１２（ＣＳ）Ｒ１１、ＮＨ（ＣＳ）ＮＲ１１Ｒ１２、またはＮＲ１２（ＣＳ）ＯＲ１１から選択され；そして
Ｒ１１およびＲ１２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニルもしくは置換されたアルケニル、アルキニルもしくは置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、または置換された複素環式芳香族もしくは置換された複素環式非芳香族から独立して選択されるか；あるいはＲ１１およびＲ１２は、結合して、複素環式芳香族もしくは複素環式非芳香族、置換された複素環式芳香族、シクロアルキル、もしくは置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し得る、使用。
（項目５０）
前記化合物は、以下：
【化１３４】
2014524934.tif 000054
からなる群より選択される、項目４８または４９に記載の使用。
（項目５１）
乳がんを処置するための構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化１３５】
2014524934.tif 000055
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚ１は、ＳもしくはＯであり；
Ｚ２は、Ｓ、ＯもしくはＮＲ４であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、結合して、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、ここで：
Ｒａは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであるか、あるいは
ＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルおよび置換されたアルキルであり；そして
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、もしくはアリールである、
使用。
（項目５２）
乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化１３６】
2014524934.tif 000056
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚ１は、ＳもしくはＯであり；
Ｚ２は、Ｓ、ＯもしくはＮＲ４であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、結合して、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、ここで：
Ｒａは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ２−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、または
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであるか、あるいは
ＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルおよび置換されたアルキルであり；そして
Ｒ４は、独立して、Ｈ、アルキル、もしくはアリールである、
使用。
（項目５３）
乳がんを処置するための構造式（ＩＶ）の化合物：
【化１３７】
2014524934.tif 000057
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目５４）
乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＩＶ）の化合物：
【化１３８】
2014524934.tif 000058
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄもしくは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目５５）
乳がんを処置するための構造式（Ｖ）の化合物：
【化１３９】
2014524934.tif 000059
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２ は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｙ３は、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されたアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、置換されたアルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、置換されたアルキニルカルボニル、アリールカルボニル、置換されたアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルキルヒドロキシメチル、置換されたアルコキシメチル、チオカルボキシル、チオホルミル、アルキルチオカルボニル、置換されたアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、置換されたアルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、置換されたアルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、置換されたアリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、置換されたヘテロアリールチオカルボニル、アリールアルキルチオカルボニル、アリールアルケニルチオカルボニル、アリールアルキニルチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、ヘテロシクリルチオカルボニル、置換されたヘテロシクリルチオカルボニル、チオカルバミル、Ｎ−アルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオカルバミル、Ｎ−置換されたアルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルチオカルバミル、アルコキシチオカルボニル、置換されたアルコキシチオカルボニル、ハロチオカルボニル、メルカプトメチル、置換されたアルキルチオメチル；ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、置換されたアルコキシメチルであり；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆもしくは−ＮＲｇＲｈであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｇは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｈは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目５６）
乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（Ｖ）の化合物：
【化１４０】
2014524934.tif 000060
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、式中：
Ｗ１は、ＣＮ、ＮＯ２もしくはＳＯ２Ｒ４であり；
Ｗ２は、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニルもしくはハロゲンであり；
Ｚは、Ｓ、ＯもしくはＮＲ５であり；
Ｙ１およびＹ２は、独立して、水素、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール、置換されたヘテロアリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、置換されたヘテロシクリルであるか、またはＹ１およびＹ２は、それらが結合される炭素と一緒になって、複素環式、置換された複素環式、シクロアルキル、置換されたシクロアルキルであり得る環を形成し；
Ｙ３は、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、置換されたアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、置換されたアルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、置換されたアルキニルカルボニル、アリールカルボニル、置換されたアリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルキルヒドロキシメチル、置換されたアルコキシメチル、チオカルボキシル、チオホルミル、アルキルチオカルボニル、置換されたアルキルチオカルボニル、アルケニルチオカルボニル、置換されたアルケニルチオカルボニル、アルキニルチオカルボニル、置換されたアルキニルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、置換されたアリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、置換されたヘテロアリールチオカルボニル、アリールアルキルチオカルボニル、アリールアルケニルチオカルボニル、アリールアルキニルチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、ヘテロシクリルチオカルボニル、置換されたヘテロシクリルチオカルボニル、チオカルバミル、Ｎ−アルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルチオカルバミル、Ｎ−置換されたアルキルチオカルバミル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルチオカルバミル、アルコキシチオカルボニル、置換されたアルコキシチオカルボニル、ハロチオカルボニル、メルカプトメチル、置換されたアルキルチオメチル；ヘテロアリールカルボニル、置換されたヘテロアリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、置換されたヘテロシクリルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル、Ｎ−置換されたアルキルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ビス−置換されたアルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、ハロカルボニル、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、置換されたアルコキシメチルであり；
Ｔは、炭素もしくは窒素であり、かつ該環中の任意の位置にあり得；
Ｒ１は、水素、−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲａＲｂ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ８アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆもしくは−ＮＲｇＲｈであり、
Ｒａは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｂは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲａおよびＲｂは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｄは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｃおよびＲｄは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｅは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｆは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｅおよびＲｆは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒｇは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであり、Ｒｈは、ＨもしくはＣ１−Ｃ１２アルキルであるか、またはＲｇおよびＲｈは、それらが結合されるＮと一緒になって、複素環式環を形成し；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキルもしくは置換されたアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールであり；そして
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、置換されたアルキル、アリールもしくは置換されたアリールである、
使用。
（項目５７）
乳がんを処置するための構造式（ＶＩ）の化合物：
【化１４１】
2014524934.tif 000061
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
Ｘは、ＳもしくはＯであり、そして
ＸがＳである場合、Ｒ１は、ＯＨもしくはＮＨ２であり；そして
ＸがＯである場合、Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨ２もしくはＮＨＭｅである、
使用。
（項目５８）
乳がんを処置するための医薬の製造における構造式（ＶＩ）の化合物：
【化１４２】
2014524934.tif 000062
またはその薬学的に受容可能な塩の使用であって、ここで該乳がんの細胞は、検出可能なエストロゲンレセプターを発現するが、該乳がんは、内分泌療法に抵抗性であり、
Ｘは、ＳもしくはＯであり、そして
ＸがＳである場合、Ｒ１は、ＯＨもしくはＮＨ２であり；そして
ＸがＯである場合、Ｒ１は、ＯＨ、ＮＨ２もしくはＮＨＭｅである、
使用。
（項目５９）
前記患者は、閉経後である、項目４４〜５８のいずれかに記載の使用。
（項目６０）
前記内分泌療法は、アロマターゼインヒビターの投与である、項目４４〜５９のいずれかに記載の使用。
（項目６１）
前記内分泌療法は、エストロゲンレセプターモジュレーターの投与である、項目４４〜５９のいずれかに記載の使用。
（項目６２）
前記乳がんは、検出可能なアンドロゲンレセプターを発現しない細胞を含む、項目２７〜６１のいずれかに記載の使用。
（項目６３）
前記乳がんは、アンドロゲンレセプターを発現する細胞を含む、項目２７〜６１のいずれかに記載の使用。
（項目６４）
第２の治療的処置を前記患者に施す工程をさらに含む、項目２７〜６３のいずれかに記載の使用。