【手続補正書】
【提出日】平成26年12月18日(2014.12.18)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）の化合物
【化１】
2014500296.tif 000001
（式中、
−−
Ｒ2は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員のヘテロアリールおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb1および／またはＲc1で置換されていてもよい基であるか、または
Ｒ2は−ＮＲc1Ｒc1であり、
各Ｒb1は、−ＯＲc1、−ＮＲc1Ｒc1、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒc1、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc1、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc1Ｒc1、−Ｓ（Ｏ）2Ｒc1、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲc1Ｒc1、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc1および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒc1ならびに二価の置換基＝Ｏの中から独立して選択され、＝Ｏは、非芳香族環系においてのみ置換基であってよく、
各Ｒc1は、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員のヘテロアリールおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される基を意味し、
−−
Ｒ3は、水素、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｃ1-4ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＨ（Ｃ1-4アルキル）および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2の中から選択され、
−−
環Ａは、５〜１０員のヘテロアリールであり、
−−
ｍは、数字０、１または２を意味し、
各Ｒ4は、互いに独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、Ｃ6-10アリール、５〜１０員のヘテロアリールおよび３〜１１員のヘテロシクリルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲa2および／またはＲb2で置換されていてもよい基を意味するか、または、−ＯＲa3、−ＮＲa3Ｒa3、−Ｎ（ＯＲa3）Ｒa3、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒa3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲa3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲa3Ｒa3、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲa3Ｒa3、−Ｓ（Ｏ）2Ｒa3、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲa3Ｒa3、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒa3および−Ｎ（Ｃ1-4アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒa3の中から独立して選択され、
各Ｒa2は、互いに独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb2および／またはＲc2で置換されていてもよい基を意味し、
各Ｒb2は、−ＯＲc2、−ＮＲc2Ｒc2、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒc2、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc2および−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc2の中から独立して選択され、
各Ｒc2は、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される基を意味し、このヘテロシクリルは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なる置換基で置換されていてもよく、
各Ｒa3は、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb3および／またはＲc3で置換されていてもよい基を意味し、
各Ｒb3は、−ＯＲc3、−ＮＲc3Ｒc3、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒc3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc3Ｒc3、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc3および−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc3の中から独立して選択され、
各Ｒc3は、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-4アルキル）ＨＮ−Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、４〜１６員のヘテロシクリルアルキルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される基を意味し、上述の基の中のヘテロシクリル環は、１つまたは複数の同じまたは異なるＣ1-6アルキルで置換されていてもよく、
−−
Ｘは、塩素またはフッ素を意味する）であって、
−−
互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびこれらの混合物の形態で、またはすべての上述の形態のそれぞれの塩としても存在してもよい、化合物。
【請求項２】
Ｒ2が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-4アルコキシ−Ｃ1-4アルキル、５〜６員のヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-7シクロアルキルアルキルおよび１つまたは複数の同じまたは異なるハロゲンで置換されているフェニルの中から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ3がハロゲンである、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ3がフッ素である、
請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが窒素を含有する５〜１０員のヘテロアリールである、
請求項１から４までの１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｍが１を意味し、
Ｒ4が、１つまたは複数の同じまたは異なるＲa2および／またはＲb2で置換されていてもよい３〜１１員のヘテロシクリルであり、
各Ｒa2が、互いに独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb2および／またはＲc2で置換されていてもよい基を意味し、
各Ｒb2が、−ＯＲc2、−ＮＲc2Ｒc2、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒc2、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc2、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc2Ｒc2、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc2および−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc2の中から独立して選択され、
各Ｒc2が、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される基を意味し、このヘテロシクリルが、ハロゲン、Ｃ1-6アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1-6アルキルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なる置換基で置換されていてもよい、
請求項１から５までの１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１を意味し、
Ｒ4が、−ＯＲa3および−ＮＲa3Ｒa3の中から選択され、
各Ｒa3が、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される、１つまたは複数の同じまたは異なるＲb3および／またはＲc3で置換されていてもよい基を意味し、
各Ｒb3が、−ＯＲc3、−ＮＲc3Ｒc3、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）Ｒc3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲc3Ｒc3、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒc3および−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc3の中から独立して選択され、
各Ｒc3が、互いに独立して、水素を意味するか、またはＣ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-6シクロアルケニル、Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-4アルキル）ＨＮ−Ｃ1-6アルキル、（Ｃ1-4アルキル）2Ｎ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、４〜１６員のヘテロシクリルアルキルおよび３〜１０員のヘテロシクリルの中から選択される基を意味し、上述の基の中のヘテロシクリル環が、１つまたは複数の同じまたは異なるＣ1-6アルキルで置換されていてもよい、
請求項１から５までの１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｍが１を意味し、
Ｒ4が、１つ、２つまたは３つの同じまたは異なるＣ1-4アルキルで置換されていてもよいイミダゾリルである、
請求項１から５までの１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｍが１を意味し、
Ｒ4および環Ａが一緒になって、
【化２】
2014500296.tif 000002
（式中、
Ｒ5はＣ1-6アルキルである）である、
請求項１から４までの１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｍが１を意味し、
Ｒ4および環Ａが一緒になって、
【化３】
2014500296.tif 000003
（式中、
Ｒ7は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ4-12シクロアルキルアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ1-6アルキルおよびＣ1-6アルキルオキシ−Ｃ1-6アルキルの中から選択される）である、
請求項１から４までの１項に記載の化合物。
【請求項１１】
【化４】
2014500296.tif 000004
2014500296.tif 000005
2014500296.tif 000006
2014500296.tif 000007
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2014500296.tif 000009
2014500296.tif 000010
2014500296.tif 000011
2014500296.tif 000012
2014500296.tif 000013
2014500296.tif 000014
2014500296.tif 000015
2014500296.tif 000016
の中から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
請求項１から１１までの１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬。
【請求項１３】
がん、感染症、炎症および自己免疫性疾患の治療および／または予防のための医薬組成物であって、請求項１から１１までの１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
【請求項１４】
１つもしくは複数の請求項１から１１までの１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を活性物質として含有する医薬製剤。
【請求項１５】
請求項１から１１までの１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の１つと、式（Ｉ）とは異なる、少なくとも１つの他の細胞分裂停止性または細胞毒性活性物質とを含む医薬製剤。