【誤訳訂正書】
【提出日】平成27年7月13日(2015.7.13)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】００４２
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【００４２】
本発明は、さらに一般式(I)の化合物の水和物、溶媒和物、多形、代謝物、誘導体及びプロドラッグに関する。
別の態様では、本発明は、薬物としての一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩に関する。
別の態様では、本発明は、がん、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防で使用するための一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩に関する。
別の態様では、本発明は、がんの治療及び／又は予防で使用するための一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩に関する。
別の態様では、本発明は、非小細胞肺がん(NSCLC)及び肝細胞癌(HCC)の治療及び／又は予防で使用するための一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩に関する。
別の態様では、本発明は、がんの治療及び／又は予防方法であって、治療的に有効な量の一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の1種をヒトに投与する工程を含む方法に関する。
別の態様では、本発明は、必要に応じて通常の賦形剤及び／又は担体と組み合わせて、一般式(I)の1種以上の化合物又はその医薬的に許容できる塩を活性物質として含有する医薬製剤に関する。
別の態様では、本発明は、一般式(I)の化合物又はその医薬的に許容できる塩の1種と、式(I)とは異なる少なくとも1種のさらなる細胞分裂停止又は細胞傷害活性物質とを含む医薬製剤に関する。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式(1)
【化１】
2013532652.tif 000001
（式中、
R1は、水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRa及び／又はRbで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
R2は、水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRa及び／又はRbで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
R3は、下記基を表し；
【化２】
2013532652.tif 000002
Aは、C6-10アリール及び5〜12員ヘテロアリールの中から選択され；
Bは、窒素、イオウ及び酸素の中から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み、任意にC1-6アルキル及び=Oの中から選択される1つ以上の置換基を有してもよい5〜7員非芳香族ヘテロ環を表し；
各R4は、独立にRa及びRbの中から選択され；
mは、0、1、2又は3を表し；
R5は、Ra及びRbの中から選択され；
nは、0又は1を表し；
Xは、結合を表すか又は-CH2-及び-CH2-CH2-の中から選択され、前記-CH2-及び-CH2-CH2-中、1又は2個の水素原子は、任意に互いに独立にC1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、-O-C1-4アルキル又はハロゲンで置換されていてもよく；
各Raは独立に、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb及び／又はRcで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rbは独立に、-ORc、-SRc、-NRcRc、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(NRh)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-S(O)2Rc、-S(O)2NRcRc、-NRhC(O)Rc、-NRhC(O)ORc、-NRhC(O)NRcRc、-NRhC(NRh)NRcRc及び-NRhS(O)2Rc、並びに二価置換基=Oの中から選択されるが、後者は非芳香族環系にのみ存在し得る置換基であり；
各Rcは独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd及び／又はReで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rdは独立に、-ORe、-SRe、-NReRe、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(NRh)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-S(O)2Re、-S(O)2NReRe、-NRhC(O)Re、-NRhC(O)ORe、-NRhC(O)NReRe、-NRhC(NRh)NReRe及び-NRhS(O)2Re、並びに二価置換基=Oの中から選択されるが、後者は非芳香族環系にのみ存在し得る置換基であり；
各Reは独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRf及び／又はRgで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rfは独立に、-ORg、-SRg、-NRgRg、ハロゲン、-CN、-NO2、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg、-C(NRh)NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-S(O)2Rg、-S(O)2NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhC(NRh)NRgRg及び-NRhS(O)2Rg、並びに二価置換基=Oの中から選択されるが、後者は非芳香族環系にのみ存在し得る置換基であり；
各Rgは独立に、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルキルアルキル、C4-10シクロアルケニル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択され、かつ
各Rhは独立に、水素及びC1-6アルキルの中から選択される）
の化合物
（さらに前記化合物(I)は、任意にそれらの互変異性体、それらのラセミ体、それらのエナンチオマー、それらのジアステレオマー又はそれらの混合物の形態で、或いは前記全ての形態のそれぞれの塩として存在してもよい）。
【請求項２】
R1が、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRa1及び／又はRb1で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル、C6-10アリール、5〜12員ヘテロアリール及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基であり；
各Ra1は独立に、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び／又はC1-6アルキルで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及びC6-10アリールの中から選択される基を表し、かつ
各Rb1は独立に、-OH、-O-C1-6アルキル、ハロゲン及び-CNの中から選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R1が、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRa1及び／又はRb1で置換されていてもよい、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、5〜6員ヘテロアリール及び3〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基であり；
各Ra1は独立に、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び／又はC1-4アルキルで置換されていてもよい、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル及びフェニルの中から選択される基を表し、かつ
各Rb1は独立に、-O-C1-4アルキル、ハロゲン及び-CNの中から選択される、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
R1がフェニル又はベンジルを表し、前記フェニル及びベンジルは任意に、C1-6アルキル、ハロゲン、-O-C1-6アルキル及び-CNの中から選択される1つ以上の置換基を有してもよい、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R1がフェニル又はベンジルを表し、前記フェニル及びベンジルは任意に、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、ハロゲン、-O-C1-4アルキル、-O-C1-4ハロアルキル及び-CNの中から選択される1つ以上の置換基を有してもよい、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R2が水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び／又はC6-10アリールで置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル及び5〜12員ヘテロアリールの中から選択される基であり；
各Rb2は独立に-OH、-O-C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-6アルキル)及び-N(C1-6アルキル)2の中から選択される、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び／又はフェニルで置換されていてもよい、C1-4アルキル、及び5〜6員ヘテロアリールの中から選択される基であり；
各Rb2は独立に、-O-C1-4アルキル及び-N(C1-4アルキル)2の中から選択される、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R2がメチル又はエチルを表す、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Xが結合を表すか又は-CH2-及び-CH2-CH2-の中から選択され、前記-CH2-及び-CH2-CH2-中、1又は2個の水素原子は任意にC1-4アルキルで置換されていてもよい、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Xが-CH2-及び-CH2-CH2-の中から選択され、前記-CH2-及び-CH2-CH2-中、1又は2個の水素原子は任意にC1-4アルキルで置換されていてもよい、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Xが-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-及び-CH2-CH2-の中から選択される、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Xが-CH2-又は-CH(CH3)-を表す、
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Aが、フェニル、ナフチル、5〜6員単環式ヘテロアリール及び9〜10員二環式ヘテロアリールの中から選択される、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Aが、フェニル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ナフチル、イソキノリニル、ピラゾリル、インダゾリル、イソオキサゾリル及びイミダゾ[1,2-a]ピリジルの中から選択される、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Aがピラゾリルを表す、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
各R4が独立にRa3及びRb3の中から選択され；
mが0、1、2又は3を表し；
各Ra3は独立に、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び／又はRc3で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rb3は独立に、-ORc3、-NRc3Rc3、ハロゲン、-C(O)Rc3、-C(O)ORc3、-C(O)NRc3Rc3及び-S(O)2Rc3の中から選択され；
各Rc3は独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd3及び／又はRe3で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-10シクロアルキル及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rd3は独立に、-ORe3、-NRe3Re3、ハロゲン、-C(O)Re3、-C(O)ORe3及び-C(O)NRe3Re3の中から選択され；
各Re3は独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRf3及び／又はRg3で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-10シクロアルキル及び3〜14員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rf3は独立に-ORg3、-NRg3Rg3、ハロゲン、-C(O)Rg3、-C(O)ORg3及び-C(O)NRg3Rg3の中から選択され、かつ
各Rg3は独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、C4-10シクロアルキルアルキル、C6-10アリール、及び5〜12員ヘテロアリールの中から選択される、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
mが1、2又は3を表す、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が下記基を表し；
【化３】
2013532652.tif 000003
AはC6-10アリール及び5〜12員ヘテロアリールの中から選択され；
各R4は独立にRa及びRbの中から選択され；
mは0、1、2又は3を表し、かつ
Ra及びRbは請求項1の定義どおりである、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が下記基を表し；
【化４】
2013532652.tif 000004
R8は、任意に1つ以上の同一若しくは異なるRb7及び／又はRc7で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル及び5〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rb7は独立に、-ORc7、-NRc7Rc7、ハロゲン、-C(O)Rc7及び-C(O)NRc7Rc7の中から選択され；
各Rc7は独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRd7及び／又はRe7で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール及び5〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rd7は独立に、-ORe7、-NRe7Re7、ハロゲン、-C(O)Re7及び-C(O)NRe7Re7の中から選択され；
各Re7は独立に水素或いは任意に1つ以上の同一若しくは異なるRf7及び／又はRg7で置換されていてもよい、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5〜6員ヘテロアリール及び5〜7員ヘテロシクリルの中から選択される基を表し；
各Rf7は独立に、-ORg7、-NRg7Rg7、ハロゲン、-C(O)Rg7及び-C(O)NRg7Rg7中から選択され；
各Rg7は独立に水素又はC1-6アルキルを表し；
R9は水素、C1-4アルキル及びC3-5シクロアルキルの中から選択される、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
R3が下記基を表し；
【化５】
2013532652.tif 000005
R8はC1-4アルキル、C3-5シクロアルキル、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、(C1-4アルキル)NH-C1-4アルキル及び(C1-4アルキル)2N-C1-4アルキルの中から選択され；
R9は水素、C1-4アルキル及びC3-5シクロアルキルの中から選択される、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
下記
2013532652.tif 000006
2013532652.tif 000007
2013532652.tif 000008
のいずれかまたはそれらの塩のいずれかである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、がん、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び／又は予防用の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、がんの治療及び／又は予防用の医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含む、非小細胞肺がん(NSCLC)及び肝細胞癌(HCC)の治療及び／又は予防用の医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、請求項１に定義される式(I)の化合物とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止又は細胞傷害活性物質とを含む医薬組成物。