(57)【要約】【課題】性的機能等の優れた改善効果を、より速く、より効果的に発揮することが可能な経口剤を提供する。【解決手段】アルギニン、アスパラギン酸ナトリウム、及びシトルリンを含有するアルギニン含有組成物と、プロアントシアニジン、及び亜鉛を含有するプロアントシアニジン含有組成物とからなる経口組成物である。アルギニン含有組成物は、顆粒剤とし、プロアントシアニジン含有組成物は、ハードカプセル剤とすることが望ましい。アルギニン含有組成物が、ビタミンＣ、ビタミンＥ、葉酸を更に含有することが望ましく、プロアントシアニジン含有組成物が、クレアチン、トンカットアリ抽出物、コエンザイムＱ１０、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２を含有することが望ましい。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
アルギニン、アスパラギン酸ナトリウム、及びシトルリンを含有するアルギニン含有組成物と、
プロアントシアニジン、及び亜鉛を含有するプロアントシアニジン含有組成物と、を有する経口組成物。
【請求項２】
前記アルギニン含有組成物が、ビタミンＣ、ビタミンＥ、及び葉酸から選択される少なくとも１つをさらに含有する請求項１に記載の経口組成物。
【請求項３】
前記プロアントシアニジン含有組成物が、クレアチン、トンカットアリ抽出物、コエンザイムＱ１０、ビタミンＢ６、及びビタミンＢ１２から選択される少なくとも１つをさらに含有する請求項１または２に記載の経口組成物。
【請求項４】
前記アルギニン含有組成物が、顆粒剤であり、前記プロアントシアニジン含有組成物が、カプセル剤または錠剤である請求項１〜３のいずれか一項に記載の経口組成物。
【請求項５】
性的機能の改善に用いられる請求項１〜４のいずれか一項に記載の経口組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、経口組成物、特に、男性の性的機能改善用経口組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来、アルギニンとプロアントシアニジンを組み合わせて摂取することで、勃起不全（ＥＤ）、不妊、精力減退等の男性の性的機能の改善に効果があることが知られ、これらを含有するサプリメント等の経口組成物の開発がなされている（例えば、特許文献１参照）。男性の性的機能の低下は、血流低下によって引き起こされることが多い。そのため、特許文献１では、血管の拡張効果を有するアルギニンとプロアントシアニジンを摂取させることで血流の改善を促し、性的機能の改善を図っている。また、特許文献２には、シトルリン及びアルギニンを含有する経口剤を摂取することで、血流が改善され、勃起不全の症状に対して効果があることが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特表２００６−５１５３５９号公報
【特許文献２】国際公開第２００９／０４８１４８号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、特許文献１の経口組成物では、性的機能の改善効果が現れるまでに、数カ月以上摂取する必要があり、即効性等に問題があった。特許文献２の経口組成物では、性的機能が十分に解消されたか否か具体的には記載されていない。そのたため、性的機能の改善効果に優れ、かつその効果がより速く得られる経口組成物の開発が望まれている。
【０００５】
本発明は、上記問題に着目してなされたもので、性的機能等の優れた改善効果を、より速く、より効果的に発揮することが可能な経口組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
上記目的を達成するため、本発明の経口剤は、アルギニン、アスパラギン酸ナトリウム、及びシトルリンを含有するアルギニン含有組成物と、プロアントシアニジン、及び亜鉛を含有するプロアントシアニジン含有組成物と、を有するものである。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、性的機能等の優れた改善効果を、より速く、より効果的に発揮することが可能な経口組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
以下、本発明の経口組成物の一実施形態を説明する。本実施形態に係る経口組成物は、アルギニン、アスパラギン酸ナトリウム、及びシトルリンを含有するアルギニン含有組成物と、プロアントシアニジン、及び亜鉛を含有するプロアントシアニジン含有組成物と、有している。本実施形態に係る経口組成物は、ヒト又はヒト以外の動物への経口摂取や経口投与が行われるものであり、サプリメントとして、健康食品、機能性食品、栄養補助食品、特定保健用食品等の飲食品として、又は医薬品等として提供することができる。
【０００９】
アルギニン、アスパラギン酸ナトリウム、及びシトルリンとしては、Ｌ−体、Ｄ−体及びＤＬ−体の何れであってもよいが、Ｌ−体が望ましい。
【００１０】
また、アルギニン含有組成物は、アルギニン、アスパラギン酸ナトリウム、及びシトルリンに加えて、ビタミンＣ、ビタミンＥ、及び葉酸から選択される少なくとも１つをさらに含有することが望ましく、２以上の成分をさらに含有することがより望ましく、これらすべての成分を含有することが特に望ましい。また、これらの以外の成分を含有させることもできる。
【００１１】
また、プロアントシアニジン含有組成物は、プロアントシアニジン、及び亜鉛に加えて、クレアチン、トンカットアリ抽出物、コエンザイムＱ１０、ビタミンＢ６、及びビタミンＢ１２から選択される少なくとも１つをさらに含有することが望ましく、２以上の成分をさらに含有することがより望ましく、これらの成分すべてを含有することが特に望ましい。この場合も、これら以外の成分を含有させることもできる。
【００１２】
以下、アルギニン含有組成物の各成分について説明する。アルギニンは、アミノ酸の一種であり、成長ホルモンの分泌を促進することから、血管の拡張による血流改善効果を有している。アルギニンは、血流改善効果の他にも、筋肉合成、免疫力の向上、アンモニアの解毒等の効果を有している。
【００１３】
アスパラギン酸は、アミノ酸の一種であり、利尿作用によってアンモニアを体外へ排出する効果、窒素代謝やエネルギー代謝に関与して疲労を回復する効果を有している。なお、アスパラギン酸は水に溶けにくいため、ナトリウムと化合させたアスパラギン酸ナトリウムを用いることが、水溶性を向上させる観点から望ましい。
【００１４】
シトルリンは、アミノ酸の一種であり、キュウリやスイカ等の野菜に多く含まれている。シトルリンは、一酸化窒素の生産を促すことで、血管を拡張させる効果を有している。そのため、血流改善効果、疲労回復効果、筋肉増強効果、精力増強効果が得られる。
【００１５】
ビタミンＣ（アスコルビン酸）は、水溶性ビタミンの一種であり、皮膚や粘膜の健康維持を助けるとともに、抗酸化作用を有している。そのため、免疫力やストレスに対する抵抗力を向上させる効果を有している。
【００１６】
ビタミンＥは、強い抗酸化作用を持つビタミンの一種であり、活性酸素から体を守る効果を有している。また、血管や肌・細胞などの老化を防止して生殖機能を維持する効果や、末梢血管を拡張させて血行を促進する効果を有している。
【００１７】
葉酸は、水溶性のビタミンＢ群の一種であり、ビタミンＢ１２とともに赤血球の形成を助ける効果を有する。また、葉酸は、葉酸は胎児の正常な発育に寄与する栄養素としても重要な働きを行うため、主に妊娠初期の女性が好んで摂取している。他方、男性が葉酸を摂取することで、精子の正常な分裂を促進し、妊娠の確率を向上させる効果や奇形のリスクを下げる効果があることが知られており、勃起不全や不妊等、男性の性的機能の改善に優れた効果を発揮することができる。
【００１８】
次に、プロアントシアニジン含有組成物の各成分について説明する。プロアントシアニジンは、フラボノイドの一種であり、強い抗酸化作用を有するとともに、血管壁内にある一酸化窒素合成酵素を活性化して血管拡張を引き起こす作用を有している。そのため、血流を改善する効果が得られる。
【００１９】
プロアントシアニジンは、ブドウ、樹皮、茶、カカオ等の多くの植物に含有されている。この中でも、プロアントシアニジンを多く含有することから、ピクノジェノール（登録商標、学名：Pinus Pinaster ssp.natlantica)が好適に用いられる。ピクノジェノールは、フランス南西部の海岸地帯に自生する松の樹皮から抽出された成分であり、フランス海岸松樹皮エキス，フラバンジェノール等とも呼ばれている。
【００２０】
ピクノジェノールの効果として、ＥＤ等の男性の性的機能の改善効果が挙げられ、この他にも高血圧や糖尿病などの予防や改善、免疫機能強化、アレルギーの改善、月経困難症，子宮内膜症、血栓予防、美肌・美白効果、鎮痛作用、ＡＤＨＤ（注意欠陥・多動性障害）の改善、静脈不全、静脈瘤の改善効果等が挙げられる。
【００２１】
亜鉛は、牡蠣や肉類、魚など動物性食品に多く含まれるミネラルであり、たんぱく質・核酸の代謝に関与して、健康を維持する効果や味覚を正常に保つ効果を有する。特に、亜鉛は、男性の体内で精子が生産される過程において必要不可欠な栄養素であり、亜鉛を摂取することは、ＥＤや不妊等の男性の性的機能の改善に効果的である。亜鉛の種類としては、特に限定されないが、保険機能食品への添加が認められていることから、グルコン酸亜鉛が好適に用いられる。
【００２２】
クレアチンは、エネルギー源として筋肉中に貯蔵されるアミノ酸の一種であり、筋力や身体機能、持久力の向上効果を有し、スポーツ等に適しているとされている。そのため、男性機能の持続のために好適に用いることができる。トンカットアリ抽出物は、熱帯雨林に自生するトンカットリアと呼ばれる植物からの抽出物であり、古くから強壮剤として使用さている。特に男性の滋養強壮や男性ホルモンの分泌促進等に有効である。
【００２３】
コエンザイムＱ１０は、体内のエネルギーをつくるために必要となる補酵素の一種である。コエンザイムＱ１０は、ＡＴＰを産生して様々な生命活動の原動力を生み出すほか、強い抗酸化作用を持つことから、生活習慣病や老化の予防効果を有している。そのため、男性の精子の質を向上させる効果や、精子の運動能力を改善する効果が得られる。
【００２４】
ビタミンＢ６は、水溶性のビタミンＢ群の一種で、アミノ酸の代謝や神経伝達物質の合成に寄与する。そのため、精神状態を安定させ、ホルモンのバランスを整える作用があり、男性の性的機能の改善効果が得られるとともに、女性のＰＭＳ（月経前症候群）の症状やつわりを緩和する効果も得られる。ビタミンＢ６としては、特に限定されないが、ピリドキシン塩酸塩が好適に用いられる。
【００２５】
ビタミンＢ１２（シアノコバラミン）は、水溶性のビタミンＢ群の一種で、細胞の代謝に関与しており、特にＤＮＡや蛋白質の合成と調整、脂肪酸の合成とエネルギー産生に関与する等、体内での様々な代謝に関与している。このことから、ビタミンＢ１２は、精子の生成機能を向上させる効果や、精子の運動能力を向上させる効果が得られる。
【００２６】
以上、本実施形態の経口組成物によれば、血流改善効果や疲労回復効果等に優れるアルギニン含有組成物と、精子の生成機能の向上や精子の運動能力の向上効果、血流改善効果等に優れるプロアントシアニジン含有組成物とを有することで、性的機能の改善効果、特に、勃起不全、不妊等の男性の性的機能の優れた改善効果を得ることができる。すなわち、本実施形態の経口組成物の摂取により、テストステロン等の男性ホルモンの分泌の促進、ホルモンバランスの調整、精子の生成促進や精子の質の向上等が図られ、性的機能が改善される。この他にも肩こり、冷え症、むくみ等の改善効果や、女性の月経前症候群（ＰＭＳ）、女性の不妊等の改善効果も得ることができる。
【００２７】
また、アルギニン含有組成物が、アスパラギン酸ナトリウム及びシトルリンを含有することで、アルギニンの作用効果をより向上させるとともに、その効果をより速やかに発現させることができる。また、プロアントシアニジン含有組成物が、亜鉛を含有することで、プロアントシアニジンの作用効果をより向上させるとともに、その効果をより速やかに発現させることができる。したがって、男性の性的機能等の優れた改善効果を、より速く、より効果的に発揮することが可能な経口組成物を提供することができる。
【００２８】
本実施形態の経口組成物は、アルギニン含有組成物とプロアントシアニジン含有組成物とをそのまま摂取又は投与することもできるが、公知の製剤として提供して摂取又は投与させることが望ましい。
【００２９】
本実施形態の経口組成物の剤形としては、例えば錠剤、散剤、顆粒剤、乳剤、シロップ剤、カプセル剤（ハードカプセル剤、ソフトカプセル剤）等が挙げられる。アルギニン含有組成物とプロアントシアニジン含有組成物とは、同一の剤形とすることもできるし、異なる剤形とすることもできる。例えば、アルギニン含有組成物が顆粒剤又は散剤であり、プロアントシアニジン含有組成物がカプセル剤であることが望ましい。アルギニン含有組成物は、アルギニンを含むため、摂取量が多くなり、錠剤等よりも顆粒剤や散剤とする方が摂取又は投与し易いため望ましい。プロアントシアニジン含有組成物は、摂取量が少なくても優れた効果が得られるため、錠剤としたりカプセルに充填することで摂取又は投与がし易くなるとともに、分包等の必要がなく、製造コストを低減できるため望ましい。
【００３０】
また、本発明の経口組成物を製剤化する際には、例えば賦形剤、甘味料等の添加剤を用いることができる。賦形剤としては、例えば、デンプン、セルロース、ショ糖や乳頭等の糖類等が挙げられ、この中でもデンプンが好適に用いられる。甘味料としては、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、サッカリンナトリウム、スクラロース、ステビア、ソーマチン等が挙げられる。これらの添加剤は、例示したものの中から１種を選択して用いることもできるし、複数種を適宜組み合わせて用いることもできる。
【００３１】
また、この他にも、添加剤として結合剤、崩壊剤、滑沢剤、分散剤、懸濁剤、乳化剤、希釈剤、緩衝剤、抗酸化剤、細菌抑制剤、矯味剤、着香剤（香料）、着色剤等を用いることもできる。製剤化の製造方法や製造装置としては、特に限定されることはなく、従来公知の適宜の製造方法や製造装置を剤形等に応じて選択することができる。
【００３２】
本実施形態の経口組成物は、アルギニン含有組成物と、プロアントシアニジン含有組成物とをすべて含有するように製剤することもできるが、錠剤等が大きくなることや、摂取又は投与量が多くなることがある。そのため、アルギニン含有組成物と、プロアントシアニジン含有組成物とをそれぞれ別々に製剤化し、それらを組み合わせて、キット又はセット物として提供することが望ましい。この場合、同一の箱、その他の容器に収容して提供することもできるし、別々の容器に収容して別々に提供することもできる。
【００３３】
このような形態での提供により、アルギニン含有組成物及びプロアントシアニジン含有組成物の一方をまず摂取等し、その後に他方を摂取等することができ、摂取等を行い易くなる。また、別々に提供することで、一方の摂取量等を多くし、他方の摂取量等を少なくするなど、症状や改善目的等に応じて、摂取量等を調整することができ、よりユーザの要求に対応した摂取等が可能となる。また、キット又はセット物として販売等してもよいが、別々に販売等することもでき、一方の組成物のみを摂取し終わって、他方の組成物が残っている場合、摂取し終わった組成物のみ買い足せばよく、ユーザが購買し易い製品となる。
【００３４】
本実施形態の経口組成物は、プロアントシアニジン含有組成物１重量部に対して、アルギニン含有組成物を２重量部以上、好ましくは４重量部以上の割合で含有することが望ましい。また、成分比としては、アルギニン：アスパラギン酸ナトリウム：シトルリン：プロロアントシアニジン：亜鉛は、２５０：６０：１７：１：２.５とすることが望ましい。
【００３５】
本実施形態の経口組成物の摂取量及び摂取回数は、摂取形態、被摂取者の年齢、体重、症状等により異なる。通常、成人１日当り、アルギニン含有組成物として、５,０００〜７,０００ｍｇ、プロアントシアニジン含有組成物として、１,５００〜２,０００ｍｇを摂取することが望ましい。この分量を１日１回から数回摂取することが望ましく、１日２回に分けて摂取することが最も望ましい。本実施形態の経口組成物は、性的機能の改善効果をより速く発現させることができるため、摂取期間としては、従来よりも短くてよいが、例えば２週間以上が望ましい。また、優れた改善効果をより持続させるためには、１か月以上摂取することがより望ましい。また、ホルモン剤等を含有しておらず、機能性食品等として市販されている成分を含有しているため、長期の摂取も可能であり、数か月以上摂取することも可能である。
【００３６】
以下、実施例及び試験例挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、これらは単なる例示であって、本発明を限定するものではない。
【００３７】
（実施例１）
１．アルギニン含有組成物の調製
下記表１に示す原料をそれぞれ計量し、既存の混合装置を用いて混合した後、既存の造粒装置を用いてアルギニン含有組成物の顆粒剤を調製した。次いで、この顆粒剤を既存の充填包装装置を用いて、下記表１に示すような分量なるように分包した。本実施例では、スティック状に分包（包材を棒状にして内容物を充填する包装形態）して、いわゆるスティック顆粒剤とすることで、製品のスリム化や簡易化等を図り、ユーザが手軽に携帯や摂取がし易いようにした。スティック顆粒剤１本分の各組成の分量、並びに１日の摂取の目安としてのスティック２本分の各組成の分量を、下記表１に示す。
【００３８】
【表１】
2018016588.tif 000002
【００３９】
２．プロアントシアニジン含有組成物の調製
下記表２に示す原料をそれぞれ計量し、既存の混合装置を用いて混合してプロアントシアニジン含有組成物を調製した。次いで、既存のカプセル充填装置を用いて、下記表２に示す分量のプロアントシアニジン含有組成物をハードカプセル（２号）に充填し、ハードカプセル剤を得た。ハードカプセル剤１粒分の各組成物の分量、並びに１日の摂取の目安としての６粒分の各組成物の分量を、下記表２に示す。
【００４０】
【表２】
2018016588.tif 000003
【００４１】
上記アルギニン含有組成物のスティック顆粒剤とプロアントシアニジン含有組成物のハードカプセル剤とで実施例１の経口組成物とした。また、顆粒剤の１日の摂取分を１本ではなく２本に分け、ハードカプセル剤の１日の摂取分を１粒ではなく６粒に分けることで、症状や改善目的、摂取時間等に応じて、摂取量を適宜調整することが可能である。
【００４２】
３．テストステロンの血中濃度変化試験
実施例１の経口組成物を、１０人の男性被検者に投与して、テストステロンの血中濃度の変化を観察した。１日の摂取量は、表１、表２に示すとおりであり、アルギニン含有組成物（スティック顆粒）１本、プロアントシアニジン含有組成物（ハードカプセル剤）３粒を、１日２回摂取した。
【００４３】
血液検査による経口組成物の摂取前のテストステロン血中濃度と、経口組成物を１カ月継続して摂取した後のテストステロン血中濃度の測定結果を下記表３に示す。
【００４４】
【表３】
2018016588.tif 000004
【００４５】
上記表３に示すように、実施例１の経口組成物を摂取することで、１カ月後には１０人中７人のテストステロン血中濃度が上昇した。テストステロンの上昇によって、被検者の性的機能の向上や、勃起不全等の性的機能の改善が見られた。この結果より、実施例１の経口組成物は、男性の性的機能等の優れた改善効果を、より速く、より効果的に発揮することが可能であることが判明した。なお、血液検査によれば、テストステロンの血中濃度は上昇したが、肝機能や腎機能等の検査結果には、殆ど変化がなく、実施例１の経口組成物の摂取によって肝機能や腎機能等が影響されないことも判明した。
【００４６】
以上、本発明の経口組成物を実施の形態及び実施例に基づき説明してきたが、具体的な構成については、この実施の形態及び実施例に限られるものではなく、特許請求の範囲の各請求項に係る発明の要旨を逸脱しない限り、設計の変更や追加等は許容される。