(57)【要約】【課題】インフルエンザウイルス複製の阻害剤を提供すること。【解決手段】生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式（ＩＡ）により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書中に記載のインフルエンザウイルス複製の阻害剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
代理人整理番号：ＶＰＩ／０９−１０３  ＷＯ
関連出願
本出願は、２００９年６月１７日に出願された、米国仮出願第６１，１８７，７１３号
、および２００９年１２月１８日に出願された米国仮出願第６１／２８７，７８１号に対
して優先権を主張する。これらの出願の全教示が、参照により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
インフルエンザは、季節性流行で世界中で蔓延し、毎年数十万人（世界的流行の年には
数百万人）が死亡する。例えば、インフルエンザの世界的流行が２０世紀に３回起こり、
数千万人が死亡し、それらの世界的流行はそれぞれ、ヒトにおける新しいウイルス株の出
現によるものであった。多くの場合、それらの新しい株は、他の動物種からヒトへの、既
存のインフルエンザウイルスの蔓延によって生じる。
【０００３】
インフルエンザは、主に、感染者が咳またはくしゃみをした時に生成される、ウイルス
を持つ大きな液滴を介して人から人に感染し、これらの大きな液滴は、その後、感染した
人の近く（例えば、約６フィート（約１．８ｍ）内）にいる罹患し易い個人の上気道の粘
膜の表面に定着する。感染は、インフルエンザウイルスに汚染された表面を触った後、眼
、鼻、または口に触る等の、気道分泌物との直接的接触または間接的接触を通して起こる
場合もある。成人は、症状が現れる１日前から症状が始まってから約５日後まで、他人に
インフルエンザを蔓延させる可能性がある。幼児および免疫系が脆弱した人は、症状が現
れてから１０日間以上後でも感染性を有する可能性がある。
【０００４】
インフルエンザウイルスは、オルトミクソウイルスファミリーのＲＮＡウイルスであり
、５つの属、すなわちインフルエンザウイルスＡ、インフルエンザウイルスＢ、インフル
エンザウイルスＣ、イサウイルス、およびソゴトウイルスを含む。
【０００５】
インフルエンザウイルスＡ属は、インフルエンザＡウイルスの１種を有する。野生の水
生鳥類は、多様なインフルエンザＡの天然の宿主である。時折、ウイルスは、他の種に感
染し、家禽での壊滅的な大流行を引き起こすか、またはヒトインフルエンザの世界的流行
をもたらす場合がある。Ａ型ウイルスは、３つのインフルエンザ型の中で最も毒性のある
ヒト病原体であり、最も重篤な疾患をもたらす。インフルエンザＡウイルスは、それらの
ウイルスに対する抗体の反応に基づき、異なる血清型に細分することができる。ヒトにお
いて確認されている、既知のヒトの世界的流行の死亡数により順序付けられる血清型は、
Ｈ１Ｎ１（１９１８年にスペイン風邪をもたらした）、Ｈ２Ｎ２（１９５７年にアジアイ
ンフルエンザをもたらした）、Ｈ３Ｎ２（１９６８年に香港風邪をもたらした）、Ｈ５Ｎ
１（２００７〜０８のインフルエンザ時期に世界的流行の危険）、Ｈ７Ｎ７（珍しい人畜
共通の可能性を有する）、Ｈ１Ｎ２（ヒトおよびブタに流行）、Ｈ９Ｎ２、Ｈ７Ｎ２、Ｈ
７Ｎ３、およびＨ１０Ｎ７である。
【０００６】
インフルエンザウイルスＢ属は、インフルエンザＢウイルスの１種を有する。インフル
エンザＢは、ほぼヒトのみに感染し、インフルエンザＡほど一般的ではない。インフルエ
ンザＢに罹患し易いことが知られている他の唯一の動物は、アザラシである。この型のイ
ンフルエンザは、Ａ型より２〜３倍遅い速さで変異し、したがって、遺伝的多様性は低く
、インフルエンザＢ血清型は１つだけである。この抗原性の多様性の欠如の結果、インフ
ルエンザＢに対するある程度の免疫が、通常、若年齢で獲得される。しかしながら、イン
フルエンザＢは十分に変異するため、免疫の持続は可能ではない。この抗原性の変化速度
の遅さが、その限られた宿主域と組み合わさって（種間抗原シフトの阻害）、インフルエ
ンザＢの世界的流行が起こらないことを確実にする。
【０００７】
インフルエンザウイルスＣ属は、インフルエンザＣウイルスの１種を有し、ヒトおよび
ブタに感染し、重篤な病気および地域的流行をもたらす可能性がある。しかしながら、イ
ンフルエンザＣは、他の型ほど一般的ではなく、通常、子供において、軽度の疾患をもた
らすと思われる。
【０００８】
インフルエンザＡ、Ｂ、およびＣウイルスは、構造が非常に類似する。ウイルス粒子は
、直径が８０〜１２０ナノメートルであり、フィラメント形が生じる場合があるが、通常
、ほぼ球形である。通常、ウイルスにおいて、そのゲノムは、単一片の核酸ではなく、代
わりに、７片もしくは８片の画分されたマイナスセンスＲＮＡを含有する。インフルエン
ザＡゲノムは、赤血球凝集素（ＨＡ）、ノイラミニダーゼ（ＮＡ）、核タンパク質（ＮＰ
）、Ｍ１、Ｍ２、ＮＳ１、ＮＳ２（ＮＥＰ）、ＰＡ、ＰＢ１、ＰＢ１−Ｆ２、およびＰＢ
２の１１のタンパク質をコードする。
【０００９】
ＨＡおよびＮＡは、ウイルス粒子の外側上の大きな糖タンパク質である。ＨＡは、ウイ
ルスの標的細胞への結合、およびウイルスゲノムの標的細胞中への進入を媒介するレクチ
ンであり、一方、ＮＡは、成熟ウイルス粒子に結合する糖類を切断することにより、感染
した細胞からの子孫ウイルスの放出に関与する。よって、これらのタンパク質が、抗ウイ
ルス薬の標的となっている。さらに、これらは、抗体が生成され得る抗原である。インフ
ルエンザＡウイルスは、ＨＡおよびＮＡに対する抗体の反応に基づき亜型に分類され、例
えば、Ｈ５Ｎ１におけるＨおよびＮの区別（上記参照）の基礎を形成する。
【００１０】
インフルエンザは、生産性の損失およびそれに伴う医学的治療による直接的費用、なら
びに予防措置等の間接的費用をもたらす。米国において、インフルエンザは、１年に１０
０億ドルを超える総費用を占め、一方、今後の世界的流行は、数千億ドルの直接的および
間接的費用をもたらす可能性があると推定されている。予防費用も高い。各国政府は、薬
物およびワクチンの購入、ならびに防災訓練および国境検査を改善するための戦略の展開
に関連する費用を含んで、Ｈ５Ｎ１トリインフルエンザの世界的流行の可能性に対する準
備および計画に数億米ドルを費やした。
【００１１】
インフルエンザの現在の治療オプションとしては、ワクチン接種、化学療法、または抗
ウイルス薬物療法を含む化学的予防が挙げられる。インフルエンザワクチンを用いたイン
フルエンザに対するワクチン接種は、子供および高齢者等の高リスク群、または喘息、糖
尿病、もしくは心疾患を有する人々に推奨されることが多い。しかしながら、ワクチン接
種を受けても、インフルエンザにかかる可能性がある。ワクチンは、少数の特定のインフ
ルエンザ株に対して、季節ごとに改良されるが、その季節に世界中の人々に能動的に感染
する全ての株を含むことは不可能である。製造者が、季節的な流行に対処するために必要
とされる数百万もの用量を製剤化および生産するために約６ヶ月かかり、時折、新しい、
または見過ごされた株が、その間に顕著になり、ワクチン接種したにもかかわらず、人々
に感染する（２００３〜２００４年のインフルエンザ時期のＨ３Ｎ２福建省インフルエン
ザのように）。ワクチンが効果を発揮するのに約２週間かかるため、ワクチン接種の直前
に感染し、ワクチンが予防するはずであるまさにその株で病気になる可能性もある。
【００１２】
さらに、これらのインフルエンザワクチンの効果は、様々である。ウイルスの変異率が
高いため、特定のインフルエンザワクチンは、通常、わずか数年しか防御をもたらさない
。インフルエンザウイルスは、時間とともに迅速に変化し、異なる株が顕著になるため、
ある年のために製剤化されたワクチンが、翌年には効果がない可能性がある。
【００１３】
また、ＲＮＡ校正酵素の不在のため、インフルエンザｖＲＮＡのＲＮＡ依存ＲＮＡポリ
メラーゼは、ほぼ１万ヌクレオチドごとに単一のヌクレオチド挿入エラーを起こし、これ
は、おおよそインフルエンザｖＲＮＡの長さである。よって、新しく生産されたインフル
エンザウイルスのほぼ全てが変異体、つまり抗原ドリフトである。ゲノムの８つの別個の
ｖＲＮＡのセグメントへの分離は、２つ以上のウイルス系が単一細胞に感染した場合、ｖ
ＲＮの混合または再集合を可能にする。ウイルスの遺伝的特徴における結果として生じる
迅速な変化が抗原シフトをもたらし、ウイルスが新しい宿主種に感染することを可能にし
、防御免疫を急速に克服する。
【００１４】
抗ウイルス薬も、インフルエンザを治療するために使用することができ、ノイラミニダ
ーゼ阻害剤は、特に有効であるが、ウイルスは、標準抗ウイルス薬に対して耐性を発達さ
せることができる。
【００１５】
よって、治療ウィンドウの拡大、および／またはウイルス価に対する感受性の低減を伴
う薬物等の、インフルエンザ感染を治療するための薬物が依然として必要である。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１６】
本発明は、一般に、インフルエンザを治療する方法、インフルエンザウイルスの複製を
阻害する方法、インフルエンザウイルスの量を減少させる方法、そのような方法に利用す
ることができる化合物および組成物に関する。
【００１７】
一態様において、本発明は、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルス
の複製を阻害する方法を対象とする。一実施形態において、本方法は、前記生物学的試料
または患者に、構造式（ＩＡ）
【化１】
2018002747.tif 000002
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み
、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または
−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２で
あり、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン（例えば、−Ｃｌもしくは−Ｂｒ）、−ＮＨ２；−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、およ
び−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で
任意に置換され、
Ｒ１は、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−Ｃ
Ｈ３から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプ
ロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から
成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキ
ルであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはＣ
１−Ｃ４脂肪族であって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で任意に置換され、
Ｒ４は、
ｉ）
【化２】
2018002747.tif 000003
であり、式中、環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０
非芳香族炭素環であるか、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３
〜１０員の非芳香族複素環であるか、または環ＴおよびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡ
のインスタンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５−Ｃ１０員の炭素環、もしくは１つ以上
のＪＢのインスタンスで任意に置換される５〜１０員の非芳香族複素環を形成するか、
ｉｉ）
【化３】
2018002747.tif 000004
であり、式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の
非芳香族複素環であるか、あるいは
ｉｉｉ）
【化４】
2018002747.tif 000005
であり、式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員
の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、お
よびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪ
Ｂは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインス
タンスで任意に置換される４〜８員環（例えば、スピロ環もしくは縮合環）を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）
−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ
−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’
−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ
２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−
、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）
−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ
−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’
−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ
’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、また
は−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−
Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式ア
リール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換さ
れる）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリー
ル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される
）であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され
る、４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアル
コキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される１つ以上の置
換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は
、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換さ
れるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１
−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アル
コキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ
６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、お
よびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シア
ノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独
立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチ
ルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコ
キシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される１つ以
上の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または、任
意に、Ｒ’は、それらが結合されるＲ５および窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のイ
ンスタンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜
６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−
アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ
１−Ｃ６アルキル基（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アル
キル）の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒド
ロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテ
ロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置
換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複
素環（それらのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで
置換される）であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−Ｏ
Ｒｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ
（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（
Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒ
ｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲ
ｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択さ
れるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合す
る原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８
員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ
、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１
−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、か
つ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ
４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ
、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−
Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、およ
び６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置
換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロ
キシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−
ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選
択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換
基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任
意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）    Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそ
れぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、ま
たは
ｉｉｉ）    ５〜１０員のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（
それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換さ
れる）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、
ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上
のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２であり、
ｊは、１または２であり、
ｚは、１または２である。
【００１８】
別の実施形態において、本方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）
【化５】
2018002747.tif 000006
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み
、式中、
Ｒ１は、−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ４は、ｉ）１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香
族炭素環、ｉｉ）１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香
族複素環、またはｉｉｉ）ＪＣから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で
任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基；Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員
の炭素環式アリール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＡのインスタン
スで任意に置換される）、；および５〜１０員のヘテロアリール基、もしくは４〜１０員
の非芳香族複素環（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで
任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、お
よびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪ
Ｂは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインス
タンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
ＪＣは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ’Ｒ５
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ
）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５、
−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＳＯ２Ｒ５、および−ＮＲＳＯ２ＮＲ’Ｒ５
から成る群より選択され、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ
−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−
ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、
−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であ
り、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ
−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−
ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、
−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−
Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリ
ール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換され
る）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基
（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）で
あるか、あるいは任意に、Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタ
ンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−Ｏ
Ｒｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ
（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲ
Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ
２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲ
ｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２−
から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それ
ぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任
意に置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される５〜７員環を形成し、
Ｚ１、Ｚ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ、Ｒ’、Ｒ＊、ＪＥ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、および
ｐのそれぞれは、独立して、構造式（ＩＡ）において上述される通りである。
【００１９】
別の実施形態において、本発明は、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザ
ウイルスの量を減少させる方法を対象とする。本方法は、前記生物学的試料もしくは患者
に、構造式（Ｉ）、または構造式（ＩＡ）により表される有効量の化合物を投与すること
を含み、それぞれ、独立して、上述される通りである。
【００２０】
また別の実施形態において、本発明は、患者におけるインフルエンザを治療する、また
は防止する方法を対象とし、前記患者に、構造式（Ｉ）、または構造式（ＩＡ）により表
される有効量の化合物を投与することを含み、それぞれ、独立して、上述される通りであ
る。
【００２１】
また別の実施形態において、本発明は、構造式（ＩＡ）により表される化合物、または
その薬学的に許容される塩、
またはその薬学的に許容される塩を対象とし、式中、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
’’であるか、または代替的に、Ｒ１は、−ＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ４は、
【化６】
2018002747.tif 000007
であり、式中、
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立して置換される、Ｃ３−Ｃ
１０非芳香族炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される複
素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ
独立してさらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族
複素環であるか、または
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環
を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭
素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜
１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪ
Ａのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタン
スでさらに置換され、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ
）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−
、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ
（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−
、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２
ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、
−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（
Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはｉ
ｉ）Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞ
れ、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシか
ら成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｙ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ、Ｒ’、Ｒ＊、ＪＡ、ＪＢ、ＪＣ１
、ＪＤ１、ＪＥ１、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびｐのそれぞれは、独立して、インフルエン
ザウイルスの複製を阻害する方法について、構造式（ＩＡ）において上述される通りであ
り、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは
１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独
立して、０、１、もしくは２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもな
いことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪
族基のいずれでもないことを条件とする。
【００２２】
また別の実施形態において、本発明は、構造式（Ｉ）により表される化合物、またはそ
の薬学的に許容される塩を対象とし、構造式（Ｉ）の変数の値は、以下に示される。
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、もしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
’’であるか、または代替的に、Ｒ１は、−ＨもしくはＣ１−Ｃ６アルキルである。
Ｒ４は、
【化７】
2018002747.tif 000008
であり、
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族
炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される複素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ
独立してさらに置換される４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複
素環であり、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、またはｉ
ｉ）Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞ
れ、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシか
ら成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｙ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ、Ｒ’、Ｒ＊、ＪＣ１、ＪＤ１、ＪＥ１、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、およびｐのそれぞれは、独立して、インフルエンザウイルスの複製を
阻害する方法について、構造式（Ｉ）において上述される通りであり、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが４〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは
１であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜８員である場合、それぞれ、独立
して、０、１、もしくは２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−Ｈまたは非置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族基の
いずれでもないことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪
族基のいずれでもないことを条件とする。
【００２３】
また別の実施形態において、本発明は、構造式（Ｉ）もしくは構造式（ＩＡ）により表
される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、
アジュバント、もしくはビヒクルを含む薬学的組成物を対象とし、構造式（Ｉ）および（
ＩＡ）の変数の値は、それぞれ、独立して、本発明の化合物について上述される通りであ
る。
【００２４】
本発明は、生物学的試料または患者においてインフルエンザウイルスの複製を阻害する
ための、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させるため
の、または患者のインフルエンザを治療するための、本明細書に記載される化合物の使用
も提供する。
【００２５】
患者のインフルエンザを治療するための薬剤の製造ため、生物学的試料または患者にお
けるインフルエンザウイルスの量を減少させるため、あるいは生物学的試料または患者に
おけるインフルエンザウイルスの複製を阻害するための、本明細書に記載される化合物の
使用も、本明細書に提供する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害する方法であ
って、前記生物学的試料もしくは患者に、以下の構造式（Ｉ）：
【化４１１】
2018002747.tif 000009
により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを
含み、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−
ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であ
り、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであっ
て、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成
る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ
３から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピ
ル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る
群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであ
り、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはハロ
ゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから
成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族で
あり、
Ｒ４は、
【化４１２】
2018002747.tif 000010
式中、環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族
炭素環であるか、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員
の非芳香族複素環であるか、または環ＴおよびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡのインス
タンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５−Ｃ１０員の炭素環か、もしくは１つ以上のＪＢ
のインスタンスで任意に置換される５〜１０員の非芳香族複素環を形成するか、
【化４１３】
2018002747.tif 000011
式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族
複素環であるか、あるいは
【化４１４】
2018002747.tif 000012
式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香
族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、および
Ｑ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢが
、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタン
スで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−
ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−
、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−
ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ
６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリ
ール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換され
る）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール
基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）
であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、
４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコ
キシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される１つ以上の置換
基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は、
それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換され
るシクロプロパン環を形成し、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−
Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコ
キシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６
カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およ
びＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ
、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オ
キソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ
、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または、任意
に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインス
タンスで任意に置換される５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、
カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６
員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１
−Ｃ６アルキル基（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキ
ル）の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロ
キシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−
ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選
択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロ
アリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換
される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素
環（それらのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置
換される）であり、
前記ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−
ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−
Ｃ（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２
Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃ
Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（
Ｏ）（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲａ、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択
されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合
する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜
８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、
アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ
独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、
アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−Ｃ
８非芳香族炭素環、４−８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、および
６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基
で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基の
置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒド
ロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表される前記Ｃ１−Ｃ６脂肪族基
の置換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれ
は、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（そのそれぞれは、
任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、または
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それ
らのそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される
）であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、前
記ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以
上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｔは、０、１、または２であり、
ｊは、１または２であり、
ｚは、１または２である、方法。
（項目２）
構造式（Ｉ）
【化４１５】
2018002747.tif 000013
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ１は−Ｈである、項目１または２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２である、項目１〜３の
いずれか１項に記載の方法。
（項目５）
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３である、項目４に記載の方法。
（項目６）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）２である、項目１〜５のいずれか１項に記載の方法。
（項目７）
Ｒ４は、
【化４１６】
2018002747.tif 000014
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ３−Ｃ１０非芳香
族炭素環であるか、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜
１０員の非芳香族複素環であるか、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独
立して、さらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であるか、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族複
素環であるか、または
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を
形成するか、または前記環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された
炭素環もしくは複素環を形成するか、または前記環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族
の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以
上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのイン
スタンスでさらに置換され、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−
ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−
ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ
）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、各Ｑ２およびＱ３は、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタン
スで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロ
キシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ
２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意
に置換される５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カ
ルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アル
コキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、
および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、お
よびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロ
キシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ
１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコ
キシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ
以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキ
シアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される
）であり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｎ、ｍ、およびｋは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２である、項目１〜６のいずれか１項に記載の方法。
（項目８）
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１
であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立
して、０、１、もしくは２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、ＨもしくはＣ１−６脂肪族基のいずれでもなく、
かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、前記Ｒ５は、−ＨもしくはＣ１−６脂
肪族基のいずれでもないことを条件とする、項目７に記載の方法。
（項目９）
環Ａは、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは複素環であり、前記炭素環および複素環は
、それぞれ、任意に、１つ以上のＪＡおよびＪＢのインスタンスでさらに置換され、
前記環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、か
つ独立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素
環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｎ
ＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｎ
ＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ
６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
任意に、Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のイ
ンスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｎ
ＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ
６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリー
ル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される
）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（
それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であ
るか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１とともに、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される５
〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ
６アルコキシアルコキシであり、
前記Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、
またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから
成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキ
ルであり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、および
Ｑ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは
、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタン
スで任意に置換される５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２
Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃ
Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２から
成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ
、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に
置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環に縮合される５〜７員環を形成する、項目
７または８に記載の方法。
（項目１０）
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立して、さらに置換される、Ｃ
３−Ｃ８非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独
立して、さらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素
環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−
ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ
Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（
Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または
−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（
Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ
２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−
、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−
であり、
任意に、Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のイ
ンスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成し、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−
ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ
Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（
Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または
−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５
から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ
、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に
置換され、かつそれらが結合する環に縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２
Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃ
Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、
または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子と
ともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結
合するそれぞれの環に縮合される、５〜７員環を形成する、項目９に記載の方法。
（項目１１）
Ｚ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ
Ｎ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−
Ｃ６アルキル）、または−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそ
れぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で置換され、
Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（
Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基の
それぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で置換される、項目１〜１０のいずれか１項に記載の方法。
（項目１２）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜１１のいず
れか１項に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
Ｈ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である、項目１〜１２のいずれか１項に記載の方法。
（項目１４）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれら
は、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１
−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈ、または−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、または
それらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目１〜
１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５）
前記化合物は、以下の構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４１７】
2018002747.tif 000015
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（Ｃ
Ｈ３）２であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（
Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、または−ＣＮであり、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であ
り、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環である、項目９〜１１のいずれか１
項に記載の方法。
（項目１６）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１５に記載の方
法。
（項目１７）
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆである、項目１３に記載の方法。
（項目１８）
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくは−ＣＨ３であるか、またはそれ
らは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１
−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそ
れらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目１７に
記載の方法。
（項目１９）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４１８】
2018002747.tif 000016
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アル
ケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より
独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される５〜７員環であり、前
記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シア
ノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ
Ｏ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より
独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に
記載の方法。
（項目２０）
ｘは、０または１であり、ｎは、０または１である、項目１９に記載の方法。
（項目２１）
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ
）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、
−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−  −ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（Ｃ
Ｈ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−
ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目２０に記載の方法。
（項目２２）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
るＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される
Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される
フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香
族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員の
ヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ
）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ
、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ
３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（
ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目２１に
記載の方法。
（項目２３）
環Ａは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−
ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、
１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立し
て、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコ
キシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２２に記
載の方法。
（項目２４）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４１９】
2018002747.tif 000017
より選択され、環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換される、
項目１９〜２３のいずれか１項に記載の方法。
（項目２５）
前記環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロ
キシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル
）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、
Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキ
シ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および
−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基
でさらに置換される、項目２４に記載の方法。
（項目２６）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−
Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８
非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリー
ルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
−脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル
基、または５〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、
ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ
（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で置換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独
立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、お
よびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、以下に示される構造
【化４２０】
2018002747.tif 000018
環Ａ６、Ａ８、Ａ１１、Ａ１４、およびＡ１５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さ
らに置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４
ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）２である、項目２６に記載の方法。
（項目２８）
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置
換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族
複素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環
、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及され
る前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４２１】
2018002747.tif 000019
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−
Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル
）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およ
びアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目３０）
ｙは、０または１である、項目２９に記載の方法。
（項目３１）
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ
Ｈ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ
２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−で
ある、項目３０に記載の方法。
（項目３２）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
るＣ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される
Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される
フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香
族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員の
ヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ
）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ
、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ
３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（
ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目３１に
記載の方法。
（項目３３）
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）２、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ
独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３
２に記載の方法。
（項目３４）
環Ｂは、独立して、以下に示される構造
【化４２２】
2018002747.tif 000020
式中、前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目２９〜３
３のいずれか１項に記載の方法。
（項目３５）
前記環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）
２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ
２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ
、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−
ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で
置換される、項目３４に記載の方法。
（項目３６）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２
、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳
香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５
〜６員ヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シア
ノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換
される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独
立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、お
よびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３５に記載の方法。
（項目３７）
基（環Ｂ）−Ｑ３−Ｒ５は、
【化４２３】
2018002747.tif 000021
式中、
環Ｂ２は、任意に、かつ独立してさらに置換され、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複
素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環
、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及され
る前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＩＩ）
【化４２４】
2018002747.tif 000022
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｃは、５〜６員であり、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−
アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒ
ｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキ
ル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒド
ロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方
法。
（項目３９）
Ｒ１０は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルである、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
環Ｃは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ
Ｏ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して
、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキ
シから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目３９に記載
の方法。
（項目４１）
前記環Ｃは、独立して、
【化４２５】
2018002747.tif 000023
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目３８〜４０のいずれ
か１項に記載の方法。
（項目４２）
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、
Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−
Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ
１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ
２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換
される、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＶ）
【化４２６】
2018002747.tif 000024
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｄは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−
Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル
）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およ
びアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４４）
ｚは１である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
環Ｄは、独立して、
【化４２７】
2018002747.tif 000025
式中、
環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オ
キソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−
ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、
１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハ
ロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシか
ら成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｄは、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル）であり、前記アルキル部分のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独
立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
【化４２８】
2018002747.tif 000026
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ４−Ｃ１０非芳香
族炭素環であり、
環Ｆは、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素
環であり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−
Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコ
キシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６
カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、また
はＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノ
アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｓは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２である、項目１〜８のいずれか１項に記載の方法。
（項目４７）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ６
【化４２９】
2018002747.tif 000027
環Ｆ１〜Ｆ６のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換され、
各Ｒｆは、独立して、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カル
ボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキ
シ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６
アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に、
かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、項目４６に記載の方法。
（項目４８）
各環Ｆ１〜Ｆ６は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ
４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキ
ルから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−
Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ４−Ｃ８非芳香族炭
素環である、項目４６〜４８のいずれか１項に記載の方法。
（項目５０）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ５
【化４５０】
2018002747.tif 000028
環Ｆ１〜Ｆ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目４９に記載の方法。
（項目５１）
Ｒ４は、
【化４５１】
2018002747.tif 000029
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置
換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は１つ以上のＪＢのイ
ンスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり
、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロ
キシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ
、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲ
ン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オ
キソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ
、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ
１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシ
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ
１−Ｃ６アルキルであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｒは、１または２である、項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５２）
Ｒ４は、
【化４５２】
2018002747.tif 000030
項目５１に記載の方法。
（項目５３）
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−
Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、、Ｃ２−Ｃ
４アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−Ｏ
Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１
−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシア
ルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１
−Ｃ６アルキルである、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−
、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２
−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目５１〜
５３のいずれか１項に記載の方法。
（項目５５）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ
（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＣＯ２ＳＯ
２−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目５１〜５３の
いずれか１項に記載の方法。
（項目５６）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−または−ＣＯ２−である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−
、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２
−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｎ
ＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−である、項目４６〜５６のいずれか１項に記載
の方法。
（項目５８）
Ｑ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−
、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ
（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−
、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ
（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−である、
項目５７に記載の方法。
（項目５９）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
る、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
る、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換さ
れる、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員
の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、
５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ
）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ
、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ
３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（
ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目４６〜
５８のいずれか１項に記載の方法。
（項目６０）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、
ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール
環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換さ
れた非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
ＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１
のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のイン
スタンスで任意に置換される４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のイン
スタンスで任意に置換されるフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニルおよびヘテロアリールのそれぞれは、
独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立し
て選択される、１以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ
独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目５
９に記載の方法。
（項目６１）
前記Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に
置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳
香族複素環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意
に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環
、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、かつＲ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及
される前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換さ
れ、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２
、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ
Ｏ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択
される、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６２）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ
１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ
）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−
Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロア
リールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−
Ｃ６−アルキルであり、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記アルキル基
のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ
２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の
置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−アルキル基の置換基において言及される前記炭素環、フ
ェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン
、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ
４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目
４６〜６０のいずれか１項に記載の方法。
（項目６３）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され
、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、
−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ
２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で置換される、項目４６〜６２のいずれか１項に記載の方法。
（項目６４）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１
−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１−Ｃ４
アルキルから成る群より選択される、項目６３に記載の方法。
（項目６５）
【化４５３】
2018002747.tif 000031
環Ａは、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環であるか、または環Ａ
およびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成
するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環も
しくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員
の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、前記炭素環のそれぞれは、独立して、かつ
任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで置換され、各炭素環は、独立して、かつ任意に
、１つ以上のＪＢのインスタンスで置換され、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（
Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ
（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−
、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、
ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール
環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換さ
れた非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
ＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１
のインスタンスで任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のイン
スタンスで任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のイン
スタンスで任意に置換されたフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは
、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル
、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、
かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−
Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、、Ｃ１
−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４
アルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群
より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より
選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ
、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｎは、０または１であり、
ｘは、０または１である、項目１〜６に記載の方法。
（項目６６）
【化４５４】
2018002747.tif 000032
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置
換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢ
のインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環で
あり、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲ
ン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６
アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−
ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキ
ソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、
およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の
置換基で任意に置換される）であり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｒは１または２である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈであり、
Ｚ３は、−Ｈであり、
Ｘは、−Ｏ−であり、
Ｒ５は、−Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、または任意に置換されたフェニル
であり、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハ
ロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、または−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ９、Ｒ１３、およびＲ１４のそれぞれは、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルで
あり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲ
ン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各環Ｇ１〜Ｇ５は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アル
キル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから
成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）から成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４５５】
2018002747.tif 000033
環Ａ１４およびＡ２８のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族
炭素環、もしくは任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であるか、またはＲおよび
それが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成す
る、項目２６に記載の方法。
（項目６９）
同時投与すること、およびさらなる治療剤をさらに含む、項目１〜６８のいずれか１項
に記載の方法。
（項目７０）
前記さらなる治療剤は、抗ウイルス剤、もしくはインフルエンザワクチン、またはそれ
ら双方から選択される、項目６９に記載の方法。
（項目７１）
構造式（ＩＡ）
【化４５６】
2018002747.tif 000034
により表される化合物か、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または−
ＣＯＮ（Ｒ＊）２であり、
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２であ
り、
Ｚ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキルであっ
て、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換され、
Ｒ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ’’、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’
であり、
Ｒ２は、−Ｈ；Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−ＣＨ３
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプロピ
ル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る
群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルで
あり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＣＮ、またはハロ
ゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから
成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪族
であり、
Ｒ４は、
【化４５７】
2018002747.tif 000035
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族
炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の非
芳香族複素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独
立してさらに置換される４〜１０員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員の非芳香族複素
環であり、
環ＡおよびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を
形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素
環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１
０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪＡ
のインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタンス
でさらに置換され、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、および
Ｑ１−Ｒ５から成る群より独立して選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つ
のＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のイ
ンスタンスで任意に置換される４〜８員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−
ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−
、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−
Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ
）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、−
Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ
２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−
ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ
）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−
ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（
Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−、
−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−Ｃ
Ｏ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ
６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリ
ール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換され
る）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール
基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）
であるか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３のそれぞれとともに、任意に、かつ独立して、１つ以上
のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族環を形成し、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキ
シ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択される、１つ以上の置換
基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは任意に、Ｒ６およびＲ７は
、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換さ
れるシクロプロパン環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロ
キシアルコキシ、もしくはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ
２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意
に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成するか、あるいは
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カ
ルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アル
コキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環、
および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル基であり、前記炭素環、フェニル、複素環、お
よびヘテロアリール基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロ
キシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ
１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、
Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコ
キシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ
以上の置換基で置換され、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ
、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキ
シ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る
群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルで
あり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オ
キソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ
、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で任意に、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、あるいは任意
に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１のインス
タンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
Ｒ’’は、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−
Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハ
ロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキル、またはｉｉ）
Ｃ３−Ｃ６炭素環式基、５〜６員のヘテロアリール基、もしくはフェニル基（それぞれ、
ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロ
キシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換される）であり、
Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、
カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５〜６
員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１
−Ｃ６アルキル（−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル
）における前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ
、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘ
テロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで
置換される）、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族
複素環（そのそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置
換される）であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（
＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）
ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ
）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ
、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ
、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ）
（ＯＲａ）２、−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択
されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合
する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜
８員環を形成し、
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、
アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ
独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ
、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３−
Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、およ
び６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置
換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロ
キシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−
ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選
択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置換
基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、任
意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれ
は、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、
ｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール、または６〜１０員の炭素環式アリール基（それら
のそれぞれは、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）
であり、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａもしくは−Ｈであるか、または任意に、Ｒ
ｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに、それぞれ、独立して、１つ以上の
ＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環を形成し、
ｐは、独立して、１、２、３、または４であり、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０または１で
あり、ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜１０員である場合、それぞれ、独立して、０、
１、または２であり、
ｋは、０、１、または２であり、
ｘおよびｙは、それぞれ、独立して、０、１、または２であり、
ｚは、１または２であるが、
但し、Ｙ１が結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族基のいずれでもない
ことを条件とし、かつ
各Ｑ２およびＱ３が、独立して、結合である場合、Ｒ５は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６脂肪族
基のいずれでもないことを条件とする、化合物。
（項目７２）
構造式（Ｉ）
【化４５８】
2018002747.tif 000036
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）２であり、
環Ａは、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、または複素環であり、炭素環および複素環は、任意
に、それぞれ、１つ以上のＪＡおよびＪＢのインスタンスでさらに置換され、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独
立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素
環であり、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｎ
ＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−
、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２
−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ
６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１
のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−
ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ
（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）
ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、または
−ＮＲＳＯ２ＮＲ−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される、Ｃ１−
Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環もしくは６〜１０員の炭素環式アリー
ル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される
）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（
それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であ
るか、あるいは
Ｒ５は、Ｑ２およびＲ８とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタ
ンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、もしくはＣ２−
Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、
かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香
族環を形成し、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ
、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキ
シ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る
群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルで
あり、
任意に、前記Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメ
チルのインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２
Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃ
Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、および−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）から
成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ
、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に
置換され、かつそれらが結合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ｎおよびｍは、環ＡおよびＢが３〜６員である場合、それぞれ、独立して、０もしくは１
であるか、またはｎおよびｍは、環ＡおよびＢが７〜８員である場合、それぞれ、独立し
て、０、１、もしくは２である、項目７１に記載の化合物。
（項目７３）
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に、かつ独立してさらに置換される、Ｃ３
−Ｃ８非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に、かつ独
立してさらに置換される、４〜８員の非芳香族複素環であり、
環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員の非芳香族複素
環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５
から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ
、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に
置換され、かつそれらが結合する環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２
Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃ
Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、
または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子と
ともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結
合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（
Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳ
Ｏ２ＮＲ−、もしくは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（
Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳ
Ｏ２ＮＲ−、もしくは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、
−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、もしくは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１
であるか、または
Ｑ２およびＱ３のそれぞれは、Ｒ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１
のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成し、
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−
ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ
（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）
ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、または
−ＮＲＳＯ２ＮＲ−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−Ｃ
６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリー
ル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換される
）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリール基（
それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される）であ
り、
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ
、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキ
ル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシ
アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、またはＣ２−Ｃ
６アルコキシアルコキシである、項目７２に記載の化合物。
（項目７４）
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである、項目７１〜７３のいずれか１項に記載
の化合物。
（項目７５）
Ｒ１は−Ｈである、項目７４に記載の化合物。
（項目７６）
Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２である、項目７１〜７
５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７７）
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ３である、項目７６に記載の化合物。
（項目７８）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）２である、項目７１〜７７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７９）
前記化合物は、以下の構造式（ＶＩ）
【化４５９】
2018002747.tif 000037
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩である、項目７１〜７８のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目８０）
Ｚ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｃ
Ｎ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−
Ｃ６アルキル）、または−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基のそ
れぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換
基で置換され、
Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（
Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり、前記アルキル基の
それぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で置換される、項目７９に記載の化合物。
（項目８１）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目７１〜８０のい
ずれか１項に記載の化合物。
（項目８２）
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
Ｈ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である、項目７１〜８１のいずれか１項に記載の化合物
。
（項目８３）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、独立して、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆであり、
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれら
は、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１
−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそ
れらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する、項目７９に
記載の化合物。
（項目８４）
前記化合物は、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、および（Ｖ）
【化４６０】
2018002747.tif 000038
のうちのいずれか１つにより表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
式中、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（Ｃ
Ｈ３）２であり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（
Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、または−ＣＮであり、
各ＲおよびＲ’は、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
環Ａは、任意に置換されたＣ４−Ｃ７非芳香族炭素環であり、
環ＢおよびＣは、それぞれ、独立して、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であ
り、
環Ｄは、任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、およびＱ１−Ｒ５
から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪＢは、それぞれ
、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に
置換され、かつそれらが結合する環と縮合される、５〜７員環を形成し、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（
Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２
Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃ
Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂから成る群より選択されるか、
または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらに結合する原子と
ともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結
合するそれぞれの環と縮合される、５〜７員環を形成し、
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−
ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ
Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（
Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または
−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（
Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ
２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−
、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−
であるが、
但し、Ｑ２−Ｒ５が−ＯＲ５もしくは−ＮＲ’Ｒ５である場合、環Ａは、−Ｈ以外の１つ
以上のＪＡのインスタンスでさらに置換され、かつ
Ｑ３が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｒ５は、置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族基、任意に置換さ
れたＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、任意に置換された６〜１０員の炭素環式アリール基、任
意に置換された４〜８員の非芳香族複素環、または任意に置換された５〜１０員のヘテロ
アリール基であることを条件とする、項目７１〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８５）
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮであり、
Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、項目８４に記載の化
合物。
（項目８６）
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、または−Ｆである、項目８５に記載の化合物。
（項目８７）
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれら
は、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成し、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１
−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
各Ｒ９は、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３であり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、または任
意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を
形成する、項目８６に記載の化合物。
（項目８８）
前記化合物は、構造式（ＸＩＡ）または（ＸＩＢ）
【化４６１】
2018002747.tif 000039
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アル
ケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より
独立して選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される、５〜７員の非芳香族
炭素環であり、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して
、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキ
シから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目８４〜８７
のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８９）
ｘは０または１であり、ｎは０または１である、項目８８に記載の化合物。
（項目９０）
Ｑ２は、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ
）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、
−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（Ｃ
Ｈ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−
ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目８９に記載の化合物。
（項目９１）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
る、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
る、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換さ
れる、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員
の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、
５〜６員のヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ
）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ
、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ
３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（
ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目９０に
記載の化合物。
（項目９２）
環Ａは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ
Ｏ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基で任意にさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独
立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４ア
ルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目９１
に記載の化合物。
（項目９３）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６２】
2018002747.tif 000040
式中、環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、独立して、かつ任意にさらに置換される、項目８８
〜９２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９４）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６３】
2018002747.tif 000041
環Ａ１〜Ａ４、Ａ７〜Ａ２０、Ａ２２、Ａ２３、Ａ２５、およびＡ２７のそれぞれは、独
立して、かつ任意にさらに置換される、項目９３に記載の化合物。
（項目９５）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、以下に示される
【化４６４】
2018002747.tif 000042
式中、
環Ａ５〜Ａ７、Ａ２１、Ａ２４、およびＡ２６のそれぞれは、独立して、かつ任意にさら
に置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４
ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）２である、項目９３に記載の化合物。
（項目９６）
環Ａ１〜Ａ２７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２
、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２
−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、
Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−Ｃ
Ｏ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置
換される、項目９３〜９５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９７）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２
、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜
８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５
〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シ
アノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ
２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置
換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独
立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、お
よびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目９６に記載の化合物
。
（項目９８）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、
【化４６５】
2018002747.tif 000043
環Ａ６、Ａ８、Ａ１１、Ａ１４、およびＡ１５のそれぞれは、任意に、かつ独立してさら
に置換され、
各Ｒ８は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４
ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、−Ｏ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）２である、項目９７に記載の化合物。
（項目９９）
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複
素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換された、Ｃ３−Ｃ７非芳香
族炭素環、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選
択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及され
る、前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、
ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され
、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、
−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ
２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で置換される、項目９８に記載の化合物。
（項目１００）
前記化合物は、構造式（ＸＩＩＡ）または（ＸＩＩＢ）
【化４６６】
2018002747.tif 000044
により表されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−
Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル
）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およ
びアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目８４〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０１）
ｙは、０または１である、項目１００に記載の化合物。
（項目１０２）
Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ
Ｈ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＯ
２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であ
る、項目１０１に記載の化合物。
（項目１０３）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
るＣ１−Ｃ６−アルキル、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される
Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される
フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香
族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員の
ヘテロアリール環であり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ
）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ
、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ
３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（
ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より選択される、項目１０２
に記載の化合物。
（項目１０４）
環Ｂは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ
独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１
０３に記載の化合物。
（項目１０５）
環Ｂは、独立して、
【化４６７】
2018002747.tif 000045
環Ｂ１、Ｂ２、およびＢ４〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目
１００〜１０４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０６）
環Ｂ１、Ｂ２、およびＢ４〜Ｂ９のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シ
アノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ
２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシ
アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキ
シアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ハロアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１０
５に記載の化合物。
（項目１０７）
Ｒ５は、独立して、
ｉ）−Ｈ、
ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２
、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ
）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜
８員の非芳香族複素環、および５〜６員のヘテロアリールから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基、
ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ７非芳香族炭素環、４〜７員の非芳香族複素環、フェニル基、または５
〜６員のヘテロアリール環（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シ
アノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ
２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置
換される）であり、
Ｒ５の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独
立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６−脂肪族基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、お
よびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１０６に記載の化合
物。
（項目１０８）
基（環Ｂ）−Ｑ３−Ｒ５は、
【化４６８】
2018002747.tif 000046
式中、
環Ｂ２は、任意に、かつ独立してさらに置換され、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、またはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複
素環であり、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環
、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及され
る前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目１０７に記載の化合物。
（項目１０９）
前記化合物は、構造式（ＸＩＩＩ）
【化４６９】
2018002747.tif 000047
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｃは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で任意にさらに置換される５〜６員の非芳香族複素環であ
り、前記アルキル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン
、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る
群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目８４〜８７のいずれか
１項に記載の化合物。
（項目１１０）
Ｒ１０は、−ＨまたはＣ１−Ｃ６−アルキルである、項目１０９に記載の化合物。
（項目１１１）
環Ｃは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記
アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキ
ソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣ
Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、
１つ以上の置換基で置換される、項目１１０に記載の化合物。
（項目１１２）
環Ｃは、独立して、
【化４７０】
2018002747.tif 000048
式中、環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目１０９〜１１
１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１３）
環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）２、Ｃ１−Ｃ
２アルキル、Ｃ１−Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アル
コキシアルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ２
ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、
項目１１２に記載の化合物。
（項目１１４）
前記化合物は、以下の構造式（ＸＩＶ）
【化４７１】
2018002747.tif 000049
により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、
環Ｄは、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−
Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル
）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−
Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基でさらに置換され、前記アルキル基およ
びアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目８４〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１５）
ｚは１である、項目１１４に記載の化合物。
（項目１１６）
環Ｄは、独立して、
【化４７２】
2018002747.tif 000050
式中、
環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オ
キソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−
ＣＯ２Ｈ、および−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、
１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハ
ロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシか
ら成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
各Ｒｄは、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル）であり、前記アルキル部分のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ
、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシより選択される、
１つ以上の基で置換される、項目１１４または１１５に記載の化合物。
（項目１１７）
【化４７３】
2018002747.tif 000051
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ４−Ｃ１０非芳香族
炭素環であり、
環Ｆは、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環
であり、
Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−
Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコ
キシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６
カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、また
はＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノ
アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシ
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
ｓは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２である、項目に７１〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１８）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ６
【化４７４】
2018002747.tif 000052
環Ｆ１〜Ｆ６のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換され、
各Ｒｆは、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カ
ルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ
６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に
、かつ独立して置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである、項目１１７に記載の化合物。
（項目１１９）
各環Ｆ１〜Ｆ６は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ
４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキ
ルから成る群より選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目１１８に記載の化合
物。
（項目１２０）
前記Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ
１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル
、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
環Ｅは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、Ｃ４−Ｃ８非芳香族
炭素環である、項目１１７〜１１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２１）
環Ｆは、環Ｆ１〜Ｆ５
【化４７５】
2018002747.tif 000053
環Ｆ１〜Ｆ５のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される、項目１２０に記載の化合
物。
（項目１２２）
Ｒ４は、
【化４７６】
2018002747.tif 000054
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置
換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢの
インスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり
、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ８およびＲ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキ
シ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−
Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、
Ｃ１−Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコ
キシ、またはＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであり、
Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、またはハロゲン、シアノ
、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチル
のインスタンスで任意に置換される、シクロプロパン環を形成し、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲ
ン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オ
キソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ
、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ
１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシ
アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ
１−Ｃ６アルキルであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｘは、０、１、または２であり、
ｒは１、または２である、項目７１〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２３）
Ｒ４は、
【化４７７】
2018002747.tif 000055
項目１２２に記載の化合物。
（項目１２４）
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−
Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４ア
ルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、−Ｏ
Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１
−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシア
ルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１
−Ｃ６アルキルである、項目１２３に記載の化合物。
（項目１２５）
Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−
、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２
−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目１２２
〜１２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２６）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ
（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＣＯ２ＳＯ
２−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である、項目１２２〜１２
４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２７）
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−または−ＣＯ２−である、項目１２６に記載の化合物。
（項目１２８）
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−
、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２
−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）
−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｎ
ＲＳＯ２−、または−ＮＲＳＯ２ＮＲ’−である、項目１１７〜１２７のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目１２９）
Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（
Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ
２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ
（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、または−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−である、
項目１２８に記載の化合物。
（項目１３０）
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
る、Ｃ１−Ｃ６−脂肪族基、ｉｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換され
る、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換さ
れる、フェニル基、ｖ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、４〜８員
の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される、
５〜６員のヘテロアリールであり、
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲ
ｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ
）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ
、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ
３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（
ＣＨ３）Ｒｂ、および−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、項
目１１７〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３１）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族
複素環であるか、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の
任意に置換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置
換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され
る４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され
るフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及され
る前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目１１７〜１２９のいずれか１項に記載の化合物
。
（項目１３２）
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、もしくはｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族
複素環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置
換された非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環
、および任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ５により表され、Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基について言及され
る前記炭素環および複素環のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目１１７〜１２９のいずれか１項に記載の化合物
。
（項目１３３）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈまたは−ＣＨ２ＯＨであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ
１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ
）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ３−
Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロア
リールから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される、Ｃ１
−Ｃ６−アルキル基であり、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基において言及される、前記アルキル基
のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ
２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の
置換基で置換され、
Ｒ５により表されるＣ１−Ｃ６アルキル基の置換基において言及される、前記炭素環、フ
ェニル、複素環、およびヘテロアリールのそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン
、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ
４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される、項目
１１７〜１２９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３４）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より選択され
、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、
−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ
２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で置換される、１１７〜１３３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３５）
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１
−Ｃ４アルコキシ、ならびにハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）から成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４ア
ルキルから成る群より選択される、項目１３４に記載の化合物。
（項目１３６）
【化４７８】
2018002747.tif 000056
環Ａは、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環であるか、または環Ａ
およびＲ８は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成
するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環も
しくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜１０員
の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、前記炭素環のそれぞれは、独立して、かつ
任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで置換され、各炭素環は、独立して、かつ任意に
、１つ以上のＪＢのインスタンスで置換され、
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２であり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−４アルキル、またはＣ１−４ハロアルキルであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり、
Ｚ３は、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６
アルキルであり、
Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（
Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−であり、
Ｙ１は、−Ｏ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ
（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−
、または−ＣＯ２ＳＯ２−であり、
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ｉｉｉ）任意に置換
されたＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、ｉｖ）任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、
ｖ））任意に置換されたフェニル基、ｖｉ）任意に置換された５〜６員のヘテロアリール
環、または任意に、Ｒおよびそれが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換さ
れた非芳香族複素環を形成し、
Ｒ５により表される前記アルキル基は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、−ＮＲＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
ＮＲ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＲＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、１つ以上のＪＥ１
のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環、１つ以上のＪＥ１のイン
スタンスで任意に置換される４〜７員の非芳香族複素環、および１つ以上のＪＥ１のイン
スタンスで任意に置換されるフェニルから成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で置換され、
Ｒ５により表される前記炭素環、複素環、フェニル、およびヘテロアリールのそれぞれは
、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル
、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、
かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−
Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ８およびＲ９のそれぞれは、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−
Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４ア
ルコキシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、また
はＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから成る群
より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）であり、
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｒｂから成る群より
選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒ
ドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ
、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で置換され、
ｎは、０または１であり、
ｘは、０または１である、項目７１〜８３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３７）
【化４７９】
2018002747.tif 000057
【化４８０】
2018002747.tif 000058
環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置
換される５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上のＪＢの
インスタンスで任意にさらに置換される５〜１０員の非芳香族の架橋された複素環であり
、
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲ
ン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６
アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−
ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒｇは、−Ｈまたはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキ
シ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アル
コキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換さ
れるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
ｑは、０、１、または２であり、
ｒは、１または２である、項目１３６に記載の化合物。
（項目１３８）
Ｒ１は−Ｈであり、
Ｒ２は−Ｈであり、
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−Ｃｌであり、
Ｚ２は−Ｈであり、
Ｚ３は−Ｈであり、
Ｘは−Ｏ−であり、
Ｒ５は、−Ｈ、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、または任意に置換されたフェニル
であり、
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハ
ロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、または−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ９、Ｒ１３、およびＲ１４のそれぞれは、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルで
あり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲ
ン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、
各環Ｇ１〜Ｇ５は、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アル
キル）、Ｃ１−Ｃ４アルキル（ハロゲン、ヒドロキシ、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから
成る群より選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される）から成る群より選択され
る、１つ以上の置換基で置換される、項目１３７に記載の化合物。
（項目１３９）
基−［Ｃ（Ｒ１３Ｒ１４）］ｘ−環Ａ−Ｑ２−Ｒ５は、独立して、
【化４８１】
2018002747.tif 000059
環Ａ１４およびＡ２８のそれぞれは、任意に、かつ独立して、さらに置換され、
Ｒ５は、任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、任意に置換されたＣ３−Ｃ７非芳香族
炭素環、もしくは任意に置換された４〜７員の非芳香族複素環、または任意に、Ｒおよび
それが結合する窒素原子とともに、５〜７員の任意に置換された非芳香族複素環を形成す
る、項目８８に記載の化合物。
（項目１４０）
ｘは、０または１であり、ｙは、０または１である、項目７１〜８７のいずれか１項に
記載の化合物。
（項目１４１）
ｘは、０または１である、項目１１７〜１３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４２）
Ｒ３は、メチルまたはエチルである、項目７１〜８２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４３）
前記化合物は、図３、図４、図５、および図６に示される構造のいずれかから選択され
るか、またはそれらの薬学的に許容される塩である、項目７１に記載の化合物。
（項目１４４）
図７に示される構造のいずれかから選択される化合物、またはその薬学的に許容される
塩。
（項目１４５）
項目７１〜１４４のいずれか１項に記載の有効量の化合物、またはその薬学的に許容さ
れる塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む、薬学
的組成物。
（項目１４６）
抗ウイルス剤またはワクチンから選択される治療剤をさらに含む、項目１４５に記載の
薬学的組成物。
（項目１４７）
ｔは、０または１であり、ｊは、０または１である、項目１〜６のいずれか１項に記載
の方法。
（項目１４８）
ｘは、０または１であり、ｙは、０または１である、項目７〜２８のいずれか１項に記
載の方法。
（項目１４９）
ｘは、０または１である、項目４６〜６４のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５０）
Ｒ３は、メチルまたはエチルである、項目１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
（項目１５１）
前記化合物は、図３、図４、図５、図６、図７、および図８に示される化合物から選択
されるか、またはそれらの薬学的に許容される塩である、項目１に記載の方法。
（項目１５２）
生物学的試料中、または患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させる方法で
あって、前記生物学的試料または患者に、項目１〜７０および１４７〜１５１のいずれか
１項に記載される有効量の化合物、またはそれらの前記化合物の組み合わせを投与するこ
とを含む、方法。
（項目１５３）
患者のインフルエンザを治療する方法であって、項目１〜７０および１４７〜１５１の
いずれか１項に記載の有効量の化合物、またはそれらの前記化合物の組み合わせを、前記
患者に投与することを含む、方法。
（項目１５４）
構造式（ＩＡ）
【化４８２】
2018002747.tif 000060
により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって、
ｉ）化合物Ａ
【化４８３】
2018002747.tif 000061
を、化合物Ｂ
【化４８４】
2018002747.tif 000062
と反応させ、構造式（ＸＸ）
【化４８５】
2018002747.tif 000063
により表される化合物を形成するステップと、
ｉｉ）任意に、前記構造式（ＸＸ）の化合物のＴｓ基を脱保護し、前記構造式（ＩＡ）の
化合物を形成するステップと、を含み、
構造式（ＩＡ）および（ＸＸ）、ならびに化合物（Ａ）および（Ｂ）の変数は、独立して
、項目７１〜１４３のいずれか１項に定義される通りであり、
Ｔｓはトシルである、方法。
（項目１５５）
構造式（ＩＡ）
【化４８６】
2018002747.tif 000064
により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法であって：
ｉ）化合物Ｃ１またはＣ２
【化４８７】
2018002747.tif 000065
を、ＮＨ２Ｒ４と反応させて、構造式（ＸＸ）
【化４８８】
2018002747.tif 000066
により表される化合物を形成するステップと、
ｉｉ）任意に、前記構造式（ＸＸ）の化合物のＴｓ基を脱保護して、前記構造式（ＩＡ）
の化合物を形成するステップと、を含み、
構造式（ＩＡ）および（ＸＸ）、ならびに化合物（Ｃ１）および（Ｃ２）の変数は、独立
して、項目７１〜１４３のいずれか１項に定義される通りであり、
Ｔｓはトシルである、方法。
（項目１５６）
脱保護ステップをさらに含み、構造式（ＩＡ）のＲ１は、−Ｈである、項目１５４また
は１５５に記載の方法。
【図面の簡単な説明】
【００２６】
【図１】経口胃管栄養（１０ｍＬ／ｋｇ）により、化合物５１４（１００ｍｇ／ｋｇ）またはビヒクルのみ（０．５％のメチルセルロース／０．５％のＴｗｅｅｎ８０）の初回用量を感染２時間前に投与し、１日２回、５日間継続した予防試験における、経時的なＢａｌｂ／ｃマウス（４〜５週齢）の生存率（％）を示すグラフである。
【００２７】
【図２】経口胃管栄養により、化合物５８８（２００ｍｇ／ｋｇ）またはビヒクルのみを感染２４時間後に投与し、１日２回、１０日間継続した治療上の処置試験における、経時的なＢａｌｂ／ｃマウス（４〜５週齢）の生存率（％）を示すグラフである。
【００２８】
【図３−１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−１９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−２９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−３９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−４９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図３−５６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−１９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−２０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−２１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−２２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図４−２３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図５−１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図５−２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図５−３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−１９】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−２０】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−２１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図６−２２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−３】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−４】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−５】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−６】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−７】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図７−８】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図８−１】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【図８−２】本発明のいくつかの特定の化合物を示す表である。
【発明を実施するための形態】
【００２９】
開示される化合物の使用
本発明の一態様は、一般に、生物学的試料または患者においてインフルエンザウイルス
の複製を阻害するための、生物学的試料または患者におけるインフルエンザウイルスの量
を減少させるための（ウイルス価を減少させる）、および患者のインフルエンザを治療す
るための、本明細書に記載される化合物、または薬学的に許容される塩、またはそのよう
な化合物もしくはその薬学的に許容される塩を含む薬学的に許容される組成物の使用に関
する。
【００３０】
一実施形態において、本発明は、一般に、上に特定される使用のいずれかのための、構
造式（Ｉ）もしくは構造式（ＩＡ）
【化８】
2018002747.tif 000067
により表される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩の使用に関する。
構造式（Ｉ）および（ＩＡ）の第１の一連の変数は、独立して、以下の通りである。
Ｚ１は、−Ｒ＊、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＯ２、または
−ＣＯＮ（Ｒ＊）２である。特定的には、Ｚ１は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ
１−Ｃ６アルキル）、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル）、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）２であり、前記アルキル基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、お
よび−ＣＯＮ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２により表される）のそれぞれは、任意に、かつ独
立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４ア
ルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される。特定的に
は、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、Ｃ１
−Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−ＣＮである。特定的には
、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または−ＣＮである。
特定的には、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、または−ＣＮである。
特定的には、Ｚ１は、−Ｈ、−Ｆ、または−ＣＮである。特定的には、Ｚ１は、−Ｈまた
は−Ｆである。
Ｚ２は、−Ｒ＊、−ＯＲ＊、−ＣＯ２Ｒ＊、−ＮＲ＊２、または−ＣＯＮ（Ｒ＊）２で
ある。特定的には、Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、
−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２であり
、前記アルキル基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨ
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２により表される）のそれ
ぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基
で置換される。特定的には、Ｚ２は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または−Ｏ（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）であり、アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して置換される。特定
的には、Ｚ２は、−Ｈ、または任意に置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである。
構造式（ＩＡ）中のＺ３は、−Ｈ、−ＯＨ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１
−Ｃ６アルキルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換され
る。特定的には、Ｚ３は、−Ｈ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、またはＣ１−Ｃ６アルキ
ルであって、これは、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される。特定的に
は、Ｚ３は、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および
−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任
意に置換される）である。特定的には、Ｚ３は−Ｈである。
Ｒ１は、−ＨまたはＣ１−６アルキルである。特定的には、Ｒ１は−Ｈである。
Ｒ２は、−Ｈ；−Ｆ；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）２；−Ｃ＝Ｎ−ＯＨ；ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−ＯＣＨ３、および−Ｃ
Ｈ３から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるシクロプ
ロピル；またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から
成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキ
ルである。特定的には、Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２である。特定的には、Ｒ２は、−Ｈ、−Ｆ、
−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、または−ＮＨ２である。特定的には、Ｒ２は、−Ｈまたは−Ｃ
Ｈ３である。
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ
Ｈ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−ＣＮ、またはハ
ロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシか
ら成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４脂肪
族である。特定的には、Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−Ｏ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、−Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−ＯＨ、または−Ｃ１−Ｃ４脂
肪族である。特定的には、Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ
２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｂｒ、−Ｏ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＨＣＨ（ＣＨ３）、−ＣＨＣＨ２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＦ３、
−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＯＨ、または−Ｃ１−Ｃ４アルキルである。特定的には、Ｒ
３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、
−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
２である。特定的には、Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ
Ｈ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である。特定的には、Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、または−
Ｆである。特定的には、Ｒ３は−Ｃｌである。特定的には、Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃｌ、−Ｆ
、−Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−
ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２
である。特定的には、Ｒ３は、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、
−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、または−Ｎ（ＣＨ３）２である。特定的には、Ｒ３は、−
Ｆまたは−Ｃｌである。
Ｒ４は、ｉ）１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族
炭素環、ｉｉ）ＪＣから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換
されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキルもしくはＣ２−Ｃ６アルケニル
基）；Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それぞれ
、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される）；および
５〜１０員のヘテロアリール基、もしくは４〜１０員の非芳香族複素環（それぞれ、独立
して、かつ任意に、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される）、またはｉｉｉ
）１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される、４〜１０員の非芳香族複素環であ
る。特定的には、Ｒ４は、ｉ）任意に置換されたＣ３−Ｃ１０炭素環式環、ｉｉ）１つ以
上のＪＣ、任意に置換されたＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜１
０員の非芳香族複素環から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され
るＣ１−Ｃ６脂肪族基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル基もしくはＣ２−Ｃ６アルケニル基
）、またはｉｉｉ）任意に置換された４〜１０員の非芳香族複素環である。特定的には、
Ｒ４により表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基は、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（
Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ
（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲＣ（Ｏ
）ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−ＳＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５
、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ５−、Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ５、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’Ｒ５、任意に置換さ
れたＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、および任意に置換された４〜１０員の非芳香族複素環で
置換される。より特定的には、Ｒ４は、
ｉ）
【化９】
2018002747.tif 000068
であり、式中、環Ｔ（以下に記載される環Ａ、Ｂ、およびＣを含む）は、１つ以上のＪＡ
のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは１つ以上のＪ
Ｂのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の非芳香族複素環であるか、または環Ｔ
およびＲ９は、任意に、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される非芳香族Ｃ５
−Ｃ１０員の炭素環、もしくは１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される５〜１
０員の非芳香族複素環を形成するか、
ｉｉ）
【化１０】
2018002747.tif 000069
であり、式中、環Ｊは、１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される３〜１０員の
非芳香族複素環であるか、あるいは
ｉｉｉ）
【化１１】
2018002747.tif 000070
であり、式中、環Ｄは、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜１０員
の非芳香族複素環である。より特定的には、Ｒ４は、
【化１２】
2018002747.tif 000071
である。
Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ１−
Ｃ６脂肪族基、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ１０非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式ア
リール基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで置換さ
れる）、またはｉｖ）４〜１０員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリー
ル基（それぞれ、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで置換される
）である。特定的には、Ｒ５は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任
意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（例えば、Ｃ１−Ｃ６アルキル基もしくはＣ２−Ｃ６
アルケニル基）、ｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは６〜１０員の炭素環式ア
リール基（それぞれ任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置
換される）、またはｉｖ）４〜８員の非芳香族複素環、もしくは５〜１０員のヘテロアリ
ール基（それぞれ任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換
される）である。任意に、Ｒ５は、Ｑ１、Ｑ２、およびＱ３のそれぞれとともに、任意に
、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香
族環を形成する。Ｒ５およびＱ１とともに形成された非芳香族環は、Ｑ１の一部を利用す
ることができることを理解する。いくつかの実施形態において、Ｒ５は、Ｑ２およびＲ８
とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される
５〜７員の非芳香族環を形成する。
特定的には、Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル基もしくはＣ
２−Ｃ６−アルケニル基（１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換される）、ｉｉ
ｉ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるＣ３−Ｃ８非芳香族炭素環、ｉ
ｖ）１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に置換されるフェニル基、ｖ）１つ以上のＪ
Ｄ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非芳香族複素環、またはｖｉ）１つ以
上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される５〜６員のヘテロアリール環である。特定
的には、Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル基、もしくはＣ２−
Ｃ６−アルケニル基（１つ以上のＪＣ１のインスタンスで任意に、かつ独立して置換され
る）、またはｉｉｉ）１つ以上のＪＤ１のインスタンスで任意に置換される４〜８員の非
芳香族複素環である。特定的には、Ｒ５は、独立して、ｉ）−Ｈ、またはｉｉ）Ｃ１−Ｃ
６−アルキル基、もしくはＣ２−Ｃ６−アルケニル基（１つ以上のＪＣ１のインスタンス
で任意に、かつ独立して置換される）である。
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアル
コキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より任意に選択される１つ以
上の置換基で置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであるか、または任意に、Ｒ６およびＲ７は
、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換さ
れるシクロプロパン環を形成する。代替的に、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立して、
−Ｈ、もしくはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＯ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−
Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より選択
される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ４アルキルであるか、または任意に
、Ｒ６およびＲ７は、それらが結合する炭素原子とともに、１つ以上のメチルのインスタ
ンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成する。特定的には、Ｒ６およびＲ７は、
それぞれ、独立して、−Ｈもしくは−ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合す
る炭素原子とともに、シクロプロパン環を形成する。
各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ
１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６ア
ルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−
Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアル
コキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５とともに、任意に、かつ独立して、１つ
以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成する。
各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ
１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６ア
ルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−
Ｃ６カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、
およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ５ととも
に、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、５〜
７員の非芳香族環を形成する。特定的には、各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シア
ノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル
、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアル
コキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシであるか、またはＲ８は、Ｑ２およびＲ
５とともに、任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され
る、５〜７員の非芳香族環を形成する。
任意に、Ｒ９および環Ｔは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意に置換される非芳香
族のＣ５−Ｃ１０員の炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意に置換される
５〜１０員の非芳香族複素環を形成する。
特定的には、各Ｒ８は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４
アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコ
キシアルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、または−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２であり、各Ｒ９は、独立して、−Ｈ、またはＣ１
−Ｃ４アルキル、より特定的には、−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である。
Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、
カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６ア
ルコキシアルコキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、フェニル、４〜８員の非芳香族複素環
、および５〜６員のヘテロアリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ１０により表されるＣ１−Ｃ６ア
ルキル基の置換基の前記炭素環、フェニル、複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれ
は、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキ
シ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ２−
Ｃ６アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキ
シアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される。特定
的には、Ｒ１０は、独立して、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ
２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアル
キル、またはＣ１−Ｃ６シアノアルキルである。特定的には、Ｒ１０は、−Ｈ、またはハ
ロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６−アルキルである。特定的には、Ｒ１
０は、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６−アルキルである。
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、ハロゲン、も
しくはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから
成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキ
ルであるか、または任意に、Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する炭素原子とともに
、１つ以上のメチルのインスタンスで任意に置換されるシクロプロパン環を形成する。特
定的には、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキル
であり、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−ＨもしくはＣ１−Ｃ４アルキル
であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパン環を形
成する。特定的には、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、独立して、−Ｈまたは−ＣＨ３
であり、Ｒ１３およびＲ１４は、それぞれ、独立して、−Ｈ、−ＣＨ３、もしくは−ＣＨ
２ＣＨ３であるか、またはそれらは、それらが結合する炭素原子とともに、シクロプロパ
ン環を形成する。
任意に、Ｒ１１および環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換され
る架橋環を形成する。
環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換されるＣ３−Ｃ１０非芳香
族炭素環、または１つ以上のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される３〜１０員の
非芳香族複素環である。特定的には、環Ａは、任意に置換されたＣ３−Ｃ８非芳香族の炭
素環式環、または複素環式環である。特定的には、環Ａは、１つ以上のＪＡのインスタン
スで任意にさらに置換される、非Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環である。特定的には、環Ａは
、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさらに置換される、非芳香族の４〜７もしくは
５〜７員の炭素環式環である。環Ａの特定の例は、任意に置換されたシクロヘキシル環、
またはシクロペンチル環である。
任意に、環ＡおよびＲ８は、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭素環もしくは複素環
を形成するか、または環ＡおよびＲ９は、任意に、非芳香族の５〜１０員の架橋された炭
素環もしくは複素環を形成するか、または環ＡおよびＲ１１は、任意に、非芳香族の５〜
１０員の架橋された炭素環もしくは複素環を形成し、各炭素環は、任意に、１つ以上のＪ
Ａのインスタンスでさらに置換され、各複素環は、任意に、１つ以上のＪＢのインスタン
スでさらに置換される。いくつかの実施形態において、架橋環は、それぞれ、独立して、
６〜１０員である。例示的な架橋環は、
【化１３】
2018002747.tif 000072
を含み、
式中、環Ｇ１〜Ｇ４のそれぞれは、独立して、１つ以上のＪＡのインスタンスで任意にさ
らに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された炭素環であり、環Ｇ５は、１つ以上
のＪＢのインスタンスで任意にさらに置換される、５〜１０員の非芳香族の架橋された複
素環であり、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、およびＲ２５は、それぞれ、独立して、
−Ｈ、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒ
ドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキ
シアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｘは、−Ｏ−、−
Ｓ−、または−ＮＲｇ−であり、Ｒｇは、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、オキソ、ヒド
ロキシ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１
−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキ
シ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以
上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルであり、ｑは、０、１、または２であ
り、ｘは、０、１、または２であり、ｒは、１または２である。架橋環のさらなる例とし
ては、アダマンチル環が挙げられる。
環Ｂは、４〜１０員の非芳香族複素環式環であって、これは、１つ以上のＪＢのインス
タンスで任意にさらに置換される。特定的には、環Ｂは、４〜８員である。特定的には、
環Ｂは、４〜７員、または５〜７員である。環Ｂの特定の例としては、
【化１４】
2018002747.tif 000073
を含み、
式中、環Ｂ１〜Ｂ９のそれぞれは、任意に置換される。
環Ｃは、４〜１０員の非芳香族複素環式環であって、これは、１つ以上のＪＢのインス
タンスで任意にさらに置換される。特定的には、環Ｃは、４〜８員である。特定的には、
環Ｃは、４〜７員、または５〜７員である。環Ｃの特定の例としては、
【化１５】
2018002747.tif 000074
を含み、
式中、環Ｃ１〜Ｃ５のそれぞれは、任意にかつ独立して置換される。
環Ｄは、４〜１０員の非芳香族複素環式環であって、これは、１つ以上のＪＤ１のイン
スタンスで任意にさらに置換される。特定的には、環Ｄは、４〜８員である。特定的には
、環Ｄは、４〜７員、または５〜７員である。環Ｄの特定の例としては、
【化１６】
2018002747.tif 000075
を含み、
式中、環Ｄ１〜Ｄ７のそれぞれは、任意に置換される。
特定的には、環Ａ〜Ｄのそれぞれは、独立して、かつ任意に置換された、４〜８員環、
または４〜７員環である。
各Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝
ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ
）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）
Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ
’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−ＮＲＳ
Ｏ２ＮＲ’−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ
−、−ＣＯ２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ１
は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、
−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ
２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
Ｒ’−、ＮＲＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、
各Ｑ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、
−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ
Ｈ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（
Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−
Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ
）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−
ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。
各Ｑ２は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ
Ｒ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）
−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−
、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−
Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ
−、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、−ＣＯ
２ＳＯ２−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１である。特定的には、各Ｑ２は、独立して
、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、
−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ
ＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ
（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、ＮＲ
ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ２は、独
立して、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲ
ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、
各Ｑ２は、独立して、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（
Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、または−（Ｃ
Ｒ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ２は、独立して、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ
）ＮＲ’−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣ
Ｏ２−、−ＯＣＯＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各
Ｑ２は、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣＯＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的
には、各Ｑ２は、独立して、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ
）ＮＲ’−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（
Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、または−
（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ２は、独立して、−ＣＯ２−、−Ｃ
（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’
−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−Ｏ
Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＳＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ
２Ｎ（ＣＨ３）−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ２は、
独立して、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ
）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−
Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣＯＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。
特定的には、各Ｑ２は、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ
３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣ
Ｏ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣＯＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１
−である。
各Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−
、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ
（Ｒ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特
定的には、各Ｑ３は、独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、ま
たは−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）
−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ
Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ３は、独立
して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｓ
Ｏ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的に
は、各Ｑ３は、独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）
ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ−Ｙ１−である。特定的には、各Ｑ３は、
独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、または−（ＣＲ６Ｒ７）ｐ
−Ｙ１−である。
任意に、Ｑ２およびＱ３は、Ｒ５とともに、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１の
インスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族環を形成することができる。Ｒ５
およびＱ２とともに形成された非芳香族環は、Ｑ２の一部を利用することができることを
理解する。Ｒ５およびＱ３とともに形成された非芳香族環は、Ｑ３の一部を利用すること
ができることを理解する。
各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ
）−、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲ−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−
、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ−、−Ｓ
（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）−、−ＮＲＳＯ２ＮＲ−
、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）Ｏ−、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲａ）Ｏ−、−Ｐ（Ｏ）２Ｏ−、または−
ＣＯ２ＳＯ２−である。特定的には、各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ
Ｒ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ）−、−ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｒ’−、−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ
Ｒ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ’−、−ＮＲＳＯ２−、−ＮＲＳＯ２
ＮＲ’−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−である
。特定的には、各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、
−ＮＲＣ（Ｏ）−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＲＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、
−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−である。特定的に
は、各Ｙ１は、独立して、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＯ２
−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）
−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣＯ２−、−Ｎ
（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２
−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨＳＯ２Ｎ
Ｈ−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）
ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）
Ｏ−、または−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−である。特定的には、各Ｙ１は、
独立して、結合、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｎ（
ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｎ
ＨＣＯ２−、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）
Ｏ−、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−である。
ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＮＣＯ、お
よびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよび２つのＪ
Ｂは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインス
タンスで任意に置換される４〜８員環（例えば、スピロ環、もしくは縮合環）を形成する
。特定的には、ＪＡおよびＪＢのそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−
ＮＣＯ、およびＱ１−Ｒ５から成る群より選択されるか、または任意に、２つのＪＡおよ
び２つのＪＢは、それぞれ、それらが結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ
１のインスタンスで任意に置換される５〜７員環を形成する。ＪＡまたはＪＢとともに形
成された５〜７員環は、芳香族または非芳香族であり得る。ＪＡまたはＪＢとともに形成
された５〜７員環は、任意にそれらが結合する環に縮合され得る。いくつかの実施形態に
おいて、５〜７員環は、任意に、それぞれ、２つのジェミナルＪＡおよび２つのジェミナ
ルＪＢにより形成されるスピロ環であり得る。
ＪＣは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ’Ｒ５
、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ
）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５、
−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＳＯ２Ｒ５、−ＮＲＳＯ２ＮＲ’Ｒ５、およ
び−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２−から成る群より選択される。特定的には、ＪＣは、独立して
、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ
５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ
）ＯＲ５、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ
（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＳＯ２
Ｒ５、および−ＮＲＳＯ２ＮＲ’Ｒ５から成る群より選択される。特定的には、ＪＣは、
ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ５、−ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲＣ（
Ｏ）Ｒ５、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、−ＮＲＣＯ２Ｒ５、および−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ
５から成る群より選択される。特定的には、ＪＣは、ハロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ
５、−ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ
’Ｒ５、および−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５から成る群より選択される。特定的には、ＪＣは、ハ
ロゲン、シアノ、オキソ、−ＯＲ５、−ＮＲ’Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、および−Ｎ
ＲＣ（Ｏ）Ｒ５から成る群より選択される。特定的には、ＪＣは、−ＯＲ５、−ＮＲ’Ｒ
５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ５、および−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ５から成る群より選択される。
ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−Ｏ
Ｒｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ
（＝ＮＲ）Ｒｃ、−Ｃ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（＝ＮＲ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ
）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（
Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒ
ｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲ
ｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲａ）２、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＲａ）２−、−Ｐ（Ｏ）２（ＯＲａ）、および−ＣＯ２ＳＯ２Ｒｂから成る群より
選択されるか、または任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが
結合する原子とともに、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される
４〜８員環を形成する。特定的には、ＪＣ１およびＪＤ１のそれぞれは、独立して、ハロ
ゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−
ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ
ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ
ＯＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（
Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲ
ｃＲｂから成る群より選択される。
任意に、２つのＪＣ１および２つのＪＤ１は、それぞれ、それらが結合する原子ととも
に、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換され、かつそれらが結合す
るそれぞれの環に縮合される５〜７員環を形成する。ＪＣ１およびＪＤ１の値の選択は、
安定した、または化学的に可能な化合物の形成をもたらすものであることを理解する。例
えば、炭素原子上の適切な各ＪＣ１およびＪＤ１の値は、独立して、ハロゲン、シアノ、
オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＲｃ、−
Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ
）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣＯＮＲｂＲｃ
、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（Ｏ
Ｒｂ）、−ＳＯ２ＮＲｃＲｂ、−ＮＲＳＯ２Ｒｂ、および−ＮＲＳＯ２ＮＲｃＲｂを含み
、窒素原子上の適切なＪＤ１の値は、Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ）Ｒｂ、−Ｃ
（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＯ２Ｒｂ、お
よび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＯＲｂ）を含む。炭素原子上の各ＪＣ１およびＪＤ１の特定の例は
、独立して、ハロゲン、シアノ、オキソ、Ｒａ、−ＯＲｂ、−ＳＲｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、
−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、−
ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ
ｂ、および−ＯＣＯＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒｂ、−ＯＣＯＮ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）
ＣＯ２Ｒｂ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）
ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＲｂ）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＯＲｂ）、−ＮＨＳＯ２
Ｒｂ、−ＳＯ２ＮＨＲｂ、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒｂ、ならびに−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｒ
ｂを含む。窒素原子上の各ＪＤ１の特定の例は、独立して、Ｒａ、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｃ（
Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒｃ、−Ｃ
（Ｏ）ＮＨＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＲｂ）
−、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（ＯＲｂ）を含む。炭素原子上の各ＪＣ１およびＪＤ
１のより特定の例は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−
Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、お
よび−ＣＯ２Ｈを含み、前記アルキル基のそれぞれ（例えば、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ３−Ｃ６シクロアルキルにより表さ
れる）は、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の
置換基で置換される。窒素原子上の各ＪＤ１のより特定の例としては、独立して、ハロゲ
ン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ３−Ｃ６シクロ（アルキル）を含
み、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２
、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で置換される。
各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ
、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１
−Ｃ６−アルキル）から成る群より選択され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、か
つ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ
４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される。特定
的には、各ＪＥ１は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ
（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｈから成る群より選択され、
前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、
オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−
ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択され
る、１つ以上の置換基で置換される。適切なＪＥ１の選択は、安定した、または化学的に
可能な化合物の形成をもたらすものであることを理解する。例えば、炭素原子上の適切な
置換基は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−
Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（
Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）
ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ
１−Ｃ６−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ
（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−ＣＯ２Ｈを含み、前記アルキル基のそれぞれは
、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、お
よびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換
される。例えば、窒素原子上の適切な置換基は、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（
Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）
（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）を含み、前記ア
ルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基で置換される。
ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキル（ハロゲン、
シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６
ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ
６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ６アルコキシアルコキシから成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で任意に、かつ独立して置換される）である。特定的に
は、ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、
−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２
Ｈ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコ
キシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルコキシアルコキシから成
る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル
である。特定的には、ＲおよびＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはハロゲン、シ
アノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）２、および−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキルである。特定的には、Ｒおよ
びＲ’は、それぞれ、独立して、−Ｈ、またはＣ１−Ｃ６アルキル（例えば、−ＣＨ３も
しくは−ＣＨ２ＣＨ３）である。
任意に、Ｒ’は、Ｒ５およびそれらが結合する窒素原子とともに、１つ以上のＪＤ１の
インスタンスで任意に置換される、５〜７員の非芳香族複素環式環を形成する。特定的に
は、非芳香族複素環は、任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）２、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−
Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ
Ｏ２Ｒｂから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキ
ル基およびアルケニル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒド
ロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２
Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で置換される。特定的には、非芳香族複素環は、任意
に、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、および−Ｃ
Ｏ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置
換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒド
ロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）
、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で
置換される。
各Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミ
ノ、カルボキシ、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、５
〜６員のヘテロアリール、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６
−アルキル）から成る群より独立して選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ
１−Ｃ６アルキル（前記アルキル基のそれぞれ（例えば、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、
および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）により表される）は、任意に、かつ独立して
、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、
−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキ
シから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記Ｃ３−Ｃ８非
芳香族炭素環、５〜６員の非芳香族複素環、フェニル、および５〜６員のヘテロアリール
のそれぞれは、独立して、かつ任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）
、またはｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それ
らのそれぞれは、独立して、任意に、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）で
ある。特定的には、各Ｒ＊は、独立して、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキ
シ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、
Ｃ１−Ｃ４アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアル
コキシ、およびＣ２−Ｃ４アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、またはｉｉｉ）ハロゲン、シア
ノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロア
ルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アミノ
アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアル
コキシ、Ｃ１−Ｃ４アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロ
キシアルコキシ、およびＣ２−Ｃ４アルコキシアルコキシから成る群より独立して選択さ
れる、１つ以上の置換基で任意に置換される３〜７員の炭素環式環である。特定的には、
各Ｒ＊は、ｉ）−Ｈ、ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、
およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で任
意に置換されるＣ１−Ｃ６アルキル、またはｉｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オ
キソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−Ｏ
ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、およびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群よ
り独立して選択される、１つ以上の置換基で任意に置換される３〜７員の炭素環式環であ
り、各アルキルは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−
ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ
４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以
上の置換基で置換される。
各Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、カルボキ
シ、アミド、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、Ｃ３
−Ｃ８非芳香族炭素環、４〜８員の非芳香族複素環、５〜１０員のヘテロアリール基、お
よび６〜１０員の炭素環式アリール基から成る群より独立して選択される、１つ以上の置
換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の
置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒド
ロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル
）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、
−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して
選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基の置
換基の前記炭素環、複素環、ヘテロアリール、および炭素環式アリール基のそれぞれは、
任意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、ｉｉ）Ｃ３−
Ｃ８非芳香族炭素環、もしくは４〜８員の非芳香族複素環（それらのそれぞれは、任意に
、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）、ｉｉｉ）５〜１０員
のヘテロアリール、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基（それらのそれぞれは、任
意に、かつ独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで置換される）である。
代替的に各Ｒａは、独立して、ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２
、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１
−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）
ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ
１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル
）、Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環、６〜１０員の炭素環式アリール、４〜８員の非芳香族複
素環、および５〜１０員のヘテロアリールから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基（Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族
基の置換基の前記アルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、
ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アル
キル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２
Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立
して選択される、１つ以上の置換基で置換され、Ｒａにより表されるＣ１−Ｃ６脂肪族基
の置換基の前記炭素環、フェニル、非芳香族複素環、およびヘテロアリール基のそれぞれ
は、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（
Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ
、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）
Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ
１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換され
、各前記アルキル基は、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基で置換される）、ｉｉ）Ｃ３−Ｃ８非芳香族炭素環式基、もしくは４〜８
員の非芳香族複素環式基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シア
ノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル
）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（
Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１
−Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ
１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立し
て選択される、１つ以上の置換基で置換され、前記アルキル基のそれぞれは、任意に、か
つ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（
Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ
４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）、ま
たはｉｉｉ）５〜１０員のヘテロアリール基、もしくは６〜１０員の炭素環式アリール基
（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アル
キル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、お
よび−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）の１つ以上のインスタンスで置換され、前記ア
ルキル基のそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ
、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ
（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基で置換される）である。
特定的には、Ｒａは、ｉ）ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；オキソ；−ＮＨ２；−ＮＨ
（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２；−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−
アルキル）；−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）；−ＣＯ２Ｈ；−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）；−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１
つ以上の置換基で任意に置換されるＣ１−Ｃ６脂肪族基、およびＣ３−Ｃ７非芳香族炭素
環式基、フェニル基、４〜７員の非芳香族複素環式基、もしくは５〜６員のヘテロアリー
ル基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オ
キソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ
６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−
アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６
−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の置換基で置換される）、ｉ
ｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（
Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−ア
ルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アル
キル）、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される
、１つ以上の置換基で任意に置換されるＣ３−Ｃ７非芳香族炭素環式基、ｉｉｉ）ハロゲ
ン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、
−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、お
よび−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で任意に置換される４〜７員の非芳香族複素環式基、ｉｖ）５〜６員のヘテロア
リール基、もしくはフェニル基（それらのそれぞれは、任意に、かつ独立して、ハロゲン
、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６ア
ルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−
ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、およ
び−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）から成る群より独立して選択される、１つ以上の
置換基で置換される）である。その置換基を含む、Ｒａの値において言及されるアルキル
基のそれぞれは、独立して、かつ任意に、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−Ｎ
Ｈ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、−ＯＣＯ（Ｃ１
−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４
アルキル）、およびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群より独立して選択される、１つ以上
の置換基で置換される。
特定的には、Ｒａにより表される、任意に置換されたＣ１−Ｃ６脂肪族基は、任意に置
換されたＣ１−Ｃ６アルキル基である。
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ、独立して、Ｒａ、もしくは−Ｈであるか、または任意に
、ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する窒素原子とともに（例えば、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ
（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、または−ＯＣＯＮＲｂＲｃにより表され
る）、それぞれ、独立して、１つ以上のＪＥ１のインスタンスで任意に置換される、非芳
香族の５〜７員の複素環式環を形成する。ＲｂおよびＲｃとともに形成される、複素環式
環の適切な特定の置換基は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、アミノ
、カルボキシ、アミド、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６シア
ノアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６
ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ア
ミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６シアノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２
−Ｃ６アルコキシアルコキシ、および−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）を含む。Ｒｂ
およびＲｃとともに形成される、複素環式環の特定の適切な置換基は、独立して、ハロゲ
ン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ
１−Ｃ４アルキル）２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒド
ロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハ
ロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−
ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２
Ｈを含む。
ＲｂおよびＲｃとともに形成された複素環式環の適切な置換基の選択は、安定した、ま
たは化学的に可能な化合物の形成をもたらすものであることを理解する。例えば、炭素原
子上の適切な置換基は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、−ＮＨ２、
−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルコキシアルキ
ル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ
１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アミノアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−シアノアルコキ
シ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシアルコキシ、−Ｃ（Ｏ
）（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）（
Ｃ１−Ｃ６−アルキル）、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６
アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アル
キル）、および−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６アルキル）を含む。別
の例において、炭素原子上の適切な置換基は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ
、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）２、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ２−
Ｃ４アルコキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、Ｃ２−Ｃ
４ヒドロキシアルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルコキシアルコキシ、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル）、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、および−ＣＯ２Ｈを含む。例えば、窒素原子上
の適切な置換基は、独立して、Ｃ１−Ｃ