(57)【要約】【課題】カンナビノイド受容体モジュレーターの提供。【解決手段】本発明はカンナビノイドＣＢ２受容体の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明はさらにＣＢ１受容体およびＣＢ２受容体の両方の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物および医薬組成物は、疼痛、例えば、骨および関節疼痛、筋肉疼痛、歯痛、頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼痛ならびに変形性関節症に随伴する疼痛；痛覚過敏；異痛症；炎症性痛覚過敏；神経障害性痛覚過敏；急性侵害受容；骨粗鬆症；多発性硬化症に関連する痙縮；自己免疫障害；アレルギー反応；ＣＮＳ炎症；アテローム硬化症；望ましくない免疫細胞活性および炎症；加齢性黄斑変性；咳；白血病；リンパ腫；ＣＮＳ腫瘍；前立腺癌；アルツハイマー病を治療する際に有用な方法を対象とする。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
図面に記載された発明。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、カンナビノイドＣＢ２受容体の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合
物およびその医薬組成物に関する。本発明はさらに、ＣＢ１受容体およびＣＢ２受容体の
両方の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本
発明の化合物およびその医薬組成物は、疼痛、例えば、骨および関節疼痛、筋肉疼痛、歯
痛、片頭痛および他の頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼
痛、ならびに変形性関節症、癌、多発性硬化症、アレルギー反応、腎炎症候群、強皮症、
甲状腺炎、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、ＨＩＶ関連神経障害、坐骨神経痛および自己
免疫状態から選択される障害に随伴する疼痛；痛覚過敏；異痛症；炎症性痛覚過敏；神経
障害性痛覚過敏；急性侵害受容；骨粗鬆症；多発性硬化症に関連する痙縮；自己免疫障害
、例えば、多発性硬化症、ギランバレー症候群、多発根神経障害、慢性炎症性脱髄、関節
リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および反応性関節炎からなる群から選択される自
己免疫障害；アレルギー反応、例えば、アトピー性皮膚炎、掻痒症、蕁麻疹、喘息、結膜
炎、アレルギー性鼻炎およびアナフィラキシーから選択される障害に関連するアレルギー
反応；ＣＮＳ炎症、例えば、アルツハイマー病、卒中、認知症、筋萎縮性側索硬化症およ
びヒト免疫不全ウイルスから選択される障害に関連するＣＮＳ炎症；アテローム硬化症；
望ましくない免疫細胞活性、ならびに変形性関節症、アナフィラキシー、ベーチェット病
、移植片拒絶、脈管炎、通風、脊椎炎、ウイルス性疾患、細菌性疾患、狼瘡、炎症性腸疾
患、自己免疫肝炎および１型糖尿病から選択される障害に関連する炎症；加齢性黄斑変性
；咳；白血病；リンパ腫；ＣＮＳ腫瘍；前立腺癌；アルツハイマー病；卒中誘発性損傷；
認知症；筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病を治療する際に有用な方法を対象とす
る。
【背景技術】
【０００２】
カンナビノイドは、植物および動物の両方において見いだされる細胞外シグナル伝達分
子の一群である。これらの分子からのシグナルは、動物においては、２種のＧタンパク質
結合受容体、即ちカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）およびカンナビノイド受容体２（Ｃ
Ｂ２）によって媒介される。ＣＢ１は、ＣＮＳの神経細胞において最も豊富に発現される
が、より低い濃度で様々な末梢組織および細胞にも存在する（非特許文献１）。対照的に
、ＣＢ２は、専らではないが主に、非神経組織において、例えば造血細胞、内皮細胞、骨
芽細胞、破骨細胞、内分泌膵臓および癌細胞系で発現される（非特許文献２；そして、非
特許文献３に概説されている通り）。このように、ＣＢ１は、身体に対するカンナビノイ
ドの向精神性作用の媒介を主に担っていると考えられる一方で、ＣＢ２は、その非神経作
用の大部分を主に担っていると考えられる。
【０００３】
本開示において挙げられている参照文献の本文は、その全体が参照によって本明細書に
組み込まれる。参照によって組み込まれる用語の定義が本明細書で定義されている意味と
は異なる場合、本明細書で示されている意味が意図されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
【非特許文献１】Ｍａｔｓｕｄａ，Ｌ．Ａ．ら、（１９９０年）Ｎａｔｕｒｅ  ３４６号：５６１〜５６４頁
【非特許文献２】Ｍｕｎｒｏ，Ｓ．ら、（１９９３年）Ｎａｔｕｒｅ  ３６５号：６１〜６５頁
【非特許文献３】Ｐａｃｈｅｒ，Ｐ．ら、（２００６年）Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｒｅｖ．５８巻（３号）：３８９〜４６２頁
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明の一態様は、式Ｉａの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水
和物およびＮ−オキシドから選択される特定のピラゾール誘導体を包含する：
【０００６】
【化１】
2018021074.tif 000002
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞ
れ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよび
ヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘ
テロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アル
コキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、ま
たはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、ア
リールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシ
クリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ
１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シ
アノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコ
キシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒド
ロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０００７】
本発明の一態様は、式Ｉａの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、お
よび水和物から選択される特定のピラゾール誘導体を包含する：
【０００８】
【化２】
2018021074.tif 000003
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞ
れ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよび
ヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘ
テロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アル
コキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記ヘ
テロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在
せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルお
よびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６
アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシル
から選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０００９】
本発明の一態様は、本発明の化合物および薬学的に許容される担体を混合することを含
む医薬組成物を調製するためのプロセスに関する。
【００１０】
本発明の一態様は、本発明の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に
関する。
【００１１】
本発明の一態様は、個体におけるカンナビノイド受容体に媒介される障害を治療する方
法に関し、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を
投与することを含む。
【００１２】
本発明の一態様は、個体におけるＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法に関し
、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与する
ことを含む。
【００１３】
本発明の一態様は、個体におけるＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方
法に関し、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を
投与することを含む。
【００１４】
本発明の一態様は、個体における疼痛を治療する方法に関し、この方法は、それを必要
とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００１５】
本発明の一態様は、個体における骨および関節疼痛を治療する方法に関し、この方法は
、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００１６】
本発明の一態様は、個体における骨疼痛を治療する方法に関し、この方法は、それを必
要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００１７】
本発明の一態様は、個体における関節疼痛を治療する方法に関し、この方法は、それを
必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００１８】
本発明の一態様は、個体における変形性関節症に随伴する疼痛を治療する方法に関し、
この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与するこ
とを含む。
【００１９】
本発明の一態様は、個体における変形性関節症を治療する方法に関し、この方法は、そ
れを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２０】
本発明の一態様は、個体における骨粗鬆症を治療する方法に関し、この方法は、それを
必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２１】
本発明の一態様は、個体における痛覚過敏を治療する方法に関し、この方法は、それを
必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２２】
本発明の一態様は、個体における異痛症を治療する方法に関し、この方法は、それを必
要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２３】
本発明の一態様は、個体における炎症性疼痛を治療する方法に関し、この方法は、それ
を必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２４】
本発明の一態様は、個体における炎症性痛覚過敏を治療する方法に関し、この方法は、
それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２５】
本発明の一態様は、個体における神経因性疼痛を治療する方法に関し、この方法は、そ
れを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２６】
本発明の一態様は、個体における神経障害性痛覚過敏を治療する方法に関し、この方法
は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む
。
【００２７】
本発明の一態様は、個体における急性侵害受容を治療する方法に関し、この方法は、そ
れを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２８】
本発明の一態様は、個体における筋肉疼痛を治療する方法に関し、この方法は、それを
必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００２９】
本発明の一態様は、個体における歯痛を治療する方法に関し、この方法は、それを必要
とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００３０】
本発明の一態様は、個体における片頭痛および他の頭痛を治療する方法に関し、この方
法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含
む。
【００３１】
本発明の一態様は、個体における治療の有害作用として生じる疼痛を治療する方法に関
し、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与す
ることを含む。
【００３２】
本発明の一態様は、個体における癌、多発性硬化症、アレルギー反応、腎炎症候群、強
皮症、甲状腺炎、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、ＨＩＶ関連神経障害、坐骨神経痛およ
び自己免疫状態から選択される障害に関連する疼痛を治療する方法に関し、この方法は、
それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００３３】
本発明の一態様は、個体における多発性硬化症に関連する痙縮を治療する方法に関し、
この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与するこ
とを含む。
【００３４】
本発明の一態様は、個体における自己免疫障害を治療する方法に関し、この方法は、そ
れを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００３５】
本発明の一態様は、個体における多発性硬化症、ギランバレー症候群、多発根神経障害
、慢性炎症性脱髄、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および反応性関節炎から
なる群から選択される自己免疫障害を治療する方法に関し、この方法は、それを必要とす
る前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００３６】
本発明の一態様は、個体におけるアレルギー反応を治療する方法に関し、この方法は、
それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００３７】
本発明の一態様は、個体におけるアトピー性皮膚炎、掻痒症、蕁麻疹、喘息、結膜炎、
アレルギー性鼻炎およびアナフィラキシーから選択される障害に関連するアレルギー反応
を治療する方法に関し、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発
明の化合物を投与することを含む。
【００３８】
本発明の一態様は、個体におけるＣＮＳ炎症を治療する方法に関し、この方法は、それ
を必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００３９】
本発明の一態様は、個体におけるアルツハイマー病、卒中、認知症、筋萎縮性側索硬化
症およびヒト免疫不全ウイルスから選択される障害に関連するＣＮＳ炎症を治療する方法
に関し、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投
与することを含む。
【００４０】
本発明の一態様は、個体におけるアテローム硬化症を治療する方法に関し、この方法は
、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４１】
本発明の一態様は、個体における変形性関節症、アナフィラキシー、ベーチェット病、
移植片拒絶、脈管炎、通風、脊椎炎、ウイルス性疾患、細菌性疾患、狼瘡、炎症性腸疾患
、自己免疫肝炎および１型糖尿病から選択される障害に関連する望ましくない免疫細胞活
性および炎症を治療する方法に関し、この方法は、それを必要とする前記個体に、治療的
有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４２】
本発明の一態様は、個体における加齢性黄斑変性を治療する方法に関し、この方法は、
それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４３】
本発明の一態様は、個体における咳を治療する方法に関し、この方法は、それを必要と
する前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４４】
本発明の一態様は、個体における白血病を治療する方法に関し、この方法は、それを必
要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４５】
本発明の一態様は、個体におけるリンパ腫を治療する方法に関し、この方法は、それを
必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４６】
本発明の一態様は、個体におけるＣＮＳ腫瘍を治療する方法に関し、この方法は、それ
を必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４７】
本発明の一態様は、個体における前立腺癌を治療する方法に関し、この方法は、それを
必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４８】
本発明の一態様は、個体におけるアルツハイマー病を治療する方法に関し、この方法は
、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００４９】
本発明の一態様は、個体における卒中誘発性損傷を治療する方法に関し、この方法は、
それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００５０】
本発明の一態様は、個体における認知症を治療する方法に関し、この方法は、それを必
要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む。
【００５１】
本発明の一態様は、個体における筋萎縮性側索硬化症を治療する方法に関し、この方法
は、それを必要とする前記個体に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む
。
【００５２】
個体におけるパーキンソン病を治療する方法であって、それを必要とする前記個体に、
治療的有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法。
【００５３】
本発明の一態様は、カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を
製造する際の本発明の化合物の使用に関する。
【００５４】
本発明の一態様は、ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する
際の本発明の化合物の使用に関する。
【００５５】
本発明の一態様は、ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を
製造する際の本発明の化合物の使用に関する。
【００５６】
本発明の一態様は、疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使用
に関する。
【００５７】
本発明の一態様は、骨および関節疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の
化合物の使用に関する。
【００５８】
本発明の一態様は、骨疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使
用に関する。
【００５９】
本発明の一態様は、関節疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【００６０】
本発明の一態様は、変形性関節症に随伴する疼痛を治療するための医薬品を製造する際
の本発明の化合物の使用に関する。
【００６１】
本発明の一態様は、変形性関節症を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合
物の使用に関する。
【００６２】
本発明の一態様は、骨粗鬆症を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【００６３】
本発明の一態様は、痛覚過敏を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【００６４】
本発明の一態様は、異痛症を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使
用に関する。
【００６５】
本発明の一態様は、炎症性疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物
の使用に関する。
【００６６】
本発明の一態様は、炎症性痛覚過敏を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化
合物の使用に関する。
【００６７】
本発明の一態様は、神経因性疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合
物の使用に関する。
【００６８】
本発明の一態様は、神経障害性痛覚過敏を治療するための医薬品を製造する際の本発明
の化合物の使用に関する。
【００６９】
本発明の一態様は、急性侵害受容を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合
物の使用に関する。
【００７０】
本発明の一態様は、筋肉疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【００７１】
本発明の一態様は、歯痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使用
に関する。
【００７２】
本発明の一態様は、片頭痛および他の頭痛を治療するための医薬品を製造する際の本発
明の化合物の使用に関する。
【００７３】
本発明の一態様は、治療の有害作用として生じる疼痛を治療するための医薬品を製造す
る際の本発明の化合物の使用に関する。
【００７４】
本発明の一態様は、癌、多発性硬化症、アレルギー反応、腎炎症候群、強皮症、甲状腺
炎、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、ＨＩＶ関連神経障害、坐骨神経痛および自己免疫状
態から選択される障害に関連する疼痛を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化
合物の使用に関する。
【００７５】
本発明の一態様は、多発性硬化症に関連する痙縮を治療するための医薬品を製造する際
の本発明の化合物の使用に関する。
【００７６】
本発明の一態様は、自己免疫障害を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合
物の使用に関する。
【００７７】
本発明の一態様は、多発性硬化症、ギランバレー症候群、多発根神経障害、慢性炎症性
脱髄、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および反応性関節炎からなる群から選
択される自己免疫障害を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使用に関
する。
【００７８】
本発明の一態様は、アレルギー反応を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化
合物の使用に関する。
【００７９】
本発明の一態様は、アトピー性皮膚炎、掻痒症、蕁麻疹、喘息、結膜炎、アレルギー性
鼻炎およびアナフィラキシーから選択される障害に関連するアレルギー反応を治療するた
めの医薬品を製造する際の本発明の化合物の使用に関する。
【００８０】
本発明の一態様は、ＣＮＳ炎症を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物
の使用に関する。
【００８１】
本発明の一態様は、アルツハイマー病、卒中、認知症、筋萎縮性側索硬化症およびヒト
免疫不全ウイルスから選択される障害に関連するＣＮＳ炎症を治療するための医薬品を製
造する際の本発明の化合物の使用に関する。
【００８２】
本発明の一態様は、アテローム硬化症を治療するための医薬品を製造する際の本発明の
化合物の使用に関する。
【００８３】
本発明の一態様は、変形性関節症、アナフィラキシー、ベーチェット病、移植片拒絶、
脈管炎、通風、脊椎炎、ウイルス性疾患、細菌性疾患、狼瘡、炎症性腸疾患、自己免疫肝
炎および１型糖尿病から選択される障害に関連する望ましくない免疫細胞活性および炎症
を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使用に関する。
【００８４】
本発明の一態様は、加齢性黄斑変性を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化
合物の使用に関する。
【００８５】
本発明の一態様は、咳を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使用に
関する。
【００８６】
本発明の一態様は、白血病を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使
用に関する。
【００８７】
本発明の一態様は、リンパ腫を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【００８８】
本発明の一態様は、ＣＮＳ腫瘍を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物
の使用に関する。
【００８９】
本発明の一態様は、前立腺癌を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【００９０】
本発明の一態様は、アルツハイマー病を治療するための医薬品を製造する際の本発明の
化合物の使用に関する。
【００９１】
本発明の一態様は、卒中誘発損傷を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合
物の使用に関する。
【００９２】
本発明の一態様は、認知症を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の使
用に関する。
【００９３】
本発明の一態様は、筋萎縮性側索硬化症を治療するための医薬品を製造する際の本発明
の化合物の使用に関する。
【００９４】
本発明の一態様は、パーキンソン病を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化
合物の使用に関する。
【００９５】
本発明の一態様は、カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療する方法において使
用するための本発明の化合物に関する。
【００９６】
本発明の一態様は、療法によってヒトまたは動物の体を治療する方法において使用する
ための本発明の化合物に関する。
【００９７】
本発明の一態様は、ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法において使用するた
めの本発明の化合物に関する。
【００９８】
本発明の一態様は、ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法において使
用するための本発明の化合物に関する。
【００９９】
本発明の一態様は、疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関す
る。
【０１００】
本発明の一態様は、骨および関節疼痛を治療する方法において使用するための本発明の
化合物に関する。
【０１０１】
本発明の一態様は、骨疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関
する。
【０１０２】
本発明の一態様は、関節疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化合物に
関する。
【０１０３】
本発明の一態様は、変形性関節症に随伴する疼痛を治療する方法において使用するため
の本発明の化合物に関する。
【０１０４】
本発明の一態様は、変形性関節症を治療する方法において使用するための本発明の化合
物に関する。
【０１０５】
本発明の一態様は、骨粗鬆症を治療する方法において使用するための本発明の化合物に
関する。
【０１０６】
本発明の一態様は、痛覚過敏を治療する方法において使用するための本発明の化合物に
関する。
【０１０７】
本発明の一態様は、異痛症を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関
する。
【０１０８】
本発明の一態様は、炎症性疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化合物
に関する。
【０１０９】
本発明の一態様は、炎症性痛覚過敏を治療する方法において使用するための本発明の化
合物に関する。
【０１１０】
本発明の一態様は、神経因性疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化合
物に関する。
【０１１１】
本発明の一態様は、神経障害性痛覚過敏を治療する方法において使用するための本発明
の化合物に関する。
【０１１２】
本発明の一態様は、急性侵害受容を治療する方法において使用するための本発明の化合
物に関する。
【０１１３】
本発明の一態様は、筋肉疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化合物に
関する。
【０１１４】
本発明の一態様は、歯痛を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関す
る。
【０１１５】
本発明の一態様は、片頭痛および他の頭痛を治療する方法において使用するための本発
明の化合物に関する。
【０１１６】
本発明の一態様は、治療の有害作用として生じる疼痛を治療する方法において使用する
ための本発明の化合物に関する。
【０１１７】
本発明の一態様は、癌、多発性硬化症、アレルギー反応、腎炎症候群、強皮症、甲状腺
炎、糖尿病性神経障害、線維筋痛症、ＨＩＶ関連神経障害、坐骨神経痛および自己免疫状
態から選択される障害に関連する疼痛を治療する方法において使用するための本発明の化
合物に関する。
【０１１８】
本発明の一態様は、多発性硬化症に関連する痙縮を治療する方法において使用するため
の本発明の化合物に関する。
【０１１９】
本発明の一態様は、自己免疫障害を治療する方法において使用するための本発明の化合
物に関する。
【０１２０】
本発明の一態様は、多発性硬化症、ギランバレー症候群、多発根神経障害、慢性炎症性
脱髄、関節リウマチ、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎および反応性関節炎からなる群から選
択される自己免疫障害を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関する。
【０１２１】
本発明の一態様は、アレルギー反応を治療する方法において使用するための本発明の化
合物に関する。
【０１２２】
本発明の一態様は、アトピー性皮膚炎、掻痒症、蕁麻疹、喘息、結膜炎、アレルギー性
鼻炎およびアナフィラキシーから選択される障害に関連するアレルギー反応を治療する方
法において使用するための本発明の化合物に関する。
【０１２３】
本発明の一態様は、ＣＮＳ炎症を治療する方法において使用するための本発明の化合物
に関する。
【０１２４】
本発明の一態様は、アルツハイマー病、卒中、認知症、筋萎縮性側索硬化症およびヒト
免疫不全ウイルスから選択される障害に関連するＣＮＳ炎症を治療する方法において使用
するための本発明の化合物に関する。
【０１２５】
本発明の一態様は、アテローム硬化症を治療する方法において使用するための本発明の
化合物に関する。
【０１２６】
本発明の一態様は、変形性関節症、アナフィラキシー、ベーチェット病、移植片拒絶、
脈管炎、通風、脊椎炎、ウイルス性疾患、細菌性疾患、狼瘡、炎症性腸疾患、自己免疫肝
炎および１型糖尿病から選択される障害に関連する望ましくない免疫細胞活性および炎症
を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関する。
【０１２７】
本発明の一態様は、加齢性黄斑変性を治療する方法において使用するための本発明の化
合物に関する。
【０１２８】
本発明の一態様は、咳を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関する
。
【０１２９】
本発明の一態様は、白血病を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関
する。
【０１３０】
本発明の一態様は、リンパ腫を治療する方法において使用するための本発明の化合物に
関する。
【０１３１】
本発明の一態様は、ＣＮＳ腫瘍を治療する方法において使用するための本発明の化合物
に関する。
【０１３２】
本発明の一態様は、前立腺癌を治療するための医薬品を製造する際の本発明の化合物の
使用に関する。
【０１３３】
本発明の一態様は、アルツハイマー病を治療する方法において使用するための本発明の
化合物に関する。
【０１３４】
本発明の一態様は、卒中誘発性損傷を治療する方法において使用するための本発明の化
合物に関する。
【０１３５】
本発明の一態様は、認知症を治療する方法において使用するための本発明の化合物に関
する。
【０１３６】
本発明の一態様は、筋萎縮性側索硬化症を治療する方法において使用するための本発明
の化合物に関する。
【０１３７】
本発明の一態様は、パーキンソン病を治療する方法において使用するための本発明の化
合物に関する。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉａの化合物から選択される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、
水和物およびＮ−オキシド：
【化７９】
2018021074.tif 000004
［式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞ
れ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒ
ドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜
Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換さ
れていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換
基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、また
はＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、アリ
ールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシク
リルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シア
ノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキ
シ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロ
キシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または、
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリール
は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルか
ら選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目２）
Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテ
ロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せ
ず；
Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミ
ノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３
〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよ
びウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３
〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１
〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルか
ら選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、項目１に記載の
化合物。
（項目３）
Ｒ１およびＲ６が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５がそれぞれＨである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６がそれぞれＨである、項目１または２に記載
の化合物。
（項目５）
ＸがＮＲ７であり、ＹがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９である、項目１から４のいずれか一
項に記載の化合物。
（項目６）
ＸがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、ＹがＮＲ７である、項目１から４のいずれか一
項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
される、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１０が存在しない、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１１が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択される、項目１から８
のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１１が存在しない、項目１から８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１２がＣ１〜Ｃ６アルキレンである、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物
。
（項目１２）
Ｒ１２が存在しない、項目１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１３がＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール
、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ア
リールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、メトキシ、シアノ
、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプ
ロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキ
シ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される
１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、項目１から１２のいずれか一
項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ１３が、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフル
オロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェ
ニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅ
ｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキ
シ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、
１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピ
ラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
ラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチ
ル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２
−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプ
ロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−
ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６
−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブ
ロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−
イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル
−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
リジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル
、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、
５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチ
ル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２
−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピ
リジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３
，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ
−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジ
ン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、
ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−
イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペ
ンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−ク
ロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−
ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジ
ン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、４−オキシ−ピラ
ジン−２−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−
３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキ
シ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジ
ン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１
−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択さ
れる、項目１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ７が、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５
−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン
−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル
、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ヨード
−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルカルバ
モイル−ピリジン−２−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択され
る、項目１から６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ１４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜
Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換さ
れていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換
基で置換されていてもよい、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ１４が、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチ
レン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピ
ペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−
シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラ
ヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シク
ロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジ
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリ
ジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フル
オロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カル
ボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル
−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、
１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エ
チレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−
イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレ
ン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレ
ン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，
４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニ
レン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン、１−シクロプロピル
−エチレン、１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−エチル−
エチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エ
チレン、（２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレン、（１，１，１，３，３，３−
ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレン、１−（２−フルオロプロパン−２−イ
ル）−エチレン、（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレン、１，１−ジ（フルオ
ロメチル）−エチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、（ヒドロキシメチル
）（メチル）メチレン、３，３−オキセタニレン、および１−ヒドロキシメチル−１−イ
ソプロピル−エチレンから選択される、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ１４が存在しない、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ１５が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよい、項目１
から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１５が、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン
、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、１，２
−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペン
チレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニ
レン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、および１−オ
キソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択される、項目１から１８
のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ１５が存在しない、項目１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ１６がＣ１〜Ｃ６アルキレンである、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物
。
（項目２３）
Ｒ１６が存在しない、項目１から２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミ
ノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホ
ニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７
シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１
〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルか
ら選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、項目１から２３
のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ１７が、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−
イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オ
キソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル
、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、
２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チ
オピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−
イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリ
ジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１
−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタ
メチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−
モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１
，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−
インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペ
ンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘ
プタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９
−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオ
ロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル
、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４
−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジ
フルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−
ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−
フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキ
シ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フ
ェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒ
ドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−
フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチ
ルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１
，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−
２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジ
ン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル
、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキ
シ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ
、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ
−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、
ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メ
チルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホ
ンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキ
シ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメ
チル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−
イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン
−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノ
リン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−
イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−
イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール
−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニ
ル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イ
ル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−
ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−
ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４
−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−
フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−
イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチ
ル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２
−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリ
ジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン
−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−
ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリ
ジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン
−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イ
ル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン
−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスル
ホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル
、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２
−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−
イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−
イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル
、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロ
キシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、ｔｅｒｔ−
ブトキシ、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、および（１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノから選択される、項目
１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ８が、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル
、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−メチル−１
−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビ
シクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロ
キシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピ
ペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベ
ンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、
１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシ
ルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン
−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メ
タンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−
（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ
メトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキ
シ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、４−メトキ
シ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒド
ロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フ
ルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメ
チル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４
−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モルホリン−４−イルメ
チル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−
ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１
−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イ
ルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−
２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−
３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イ
ル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒド
ロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル
）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイル−２−フェニル−エ
チル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−
ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−
３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イ
ル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒ
ドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２
−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル
、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピ
リジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル
、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、
３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、
３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラ
ン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイル−シクロブチル、５
−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イ
ル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−
２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル
−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチア
ゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エ
チル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６
−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ
−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メ
チル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベン
ジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イ
ル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル
、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−
３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５
−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラ
ヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モルホリン−２−イルメチ
ル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カルボキシ−１−（４−フ
ルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イ
ル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ
−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−
イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１
−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチ
ルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メ
チル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ
−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン
−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキ
シメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾー
ル−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジ
ル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンス
ルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（
３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾ
ール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−
モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメ
チル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７
−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシク
ロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−
エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−
２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２
−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロ
ピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリ
ジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２
−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、
２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル
）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル
、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フル
オロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−
１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−
３−イル、６−モルホリン−
４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオ
フェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル、２，６−ジメチ
ル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イ
ル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−イル−シクロプロ
ピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、２，６−ジメチ
ル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２−フェニル−エチ
ル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−２−イル、５−メチ
ル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エ
チル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ベン
ジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イ
ル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン−２−スルホニル）
−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メチル−１，２，３，
４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−
イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−（エト
キシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３
−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２
−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モルホリン−４−イル
−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフルオロメトキシ−ベ
ンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、１−（２，５−ジ
メチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ−ベンジル、６−メ
チル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、２−カルボキシプ
ロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−
３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ
−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−アゼパ
ン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ア
ゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−オキソ−ヘキサヒド
ロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）−エチル、３−クロ
ロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロ
キシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、５
−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカルボニル）−１−メ
チルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピペリジン−４−イル
、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、１−フェニル−シク
ロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−
イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾー
ル−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、３−メチル−１−フ
ェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルア
ミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，２−ジメチル−１−
メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−
ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニル、２−メチル−１
−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド
、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒド
ロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シアノ−シクロペンチ
ル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロ
ピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチル−１−（１Ｈ−テ
トラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−
２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジ
メチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２
−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−
メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１−モルホリン−４−イ
ルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニル、２−メトキ
シ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカルバモイル−ピリジン−
２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチル
カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（ピリジン−２
−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−シクロブ
チル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１
−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチル−
ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル
、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピ
ル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１−（テ
トラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ
−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル、１，
２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（２，
２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イ
ル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−カ
ルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）−２
，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、
１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−メトキシカル
バモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル−カルバモイル）−２
，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−
プロピル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、（１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ、１−ヒドロキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−ブチル、１−（２
−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１，１−ビス−ヒ
ドロキシメチル−プロピル、１−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２，２−ジメ
チル−プロピル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１−
（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−２−
メチルプロパン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メ
チルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチル
プロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）
−エチル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、
１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４−カ
ルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−
３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、２−（２−アミノ
−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチ
ル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、３−フルオロ−１−
メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル、１−エトキシ−４，４，４−トリ
フルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−イル、２−フルオロ−
１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボ
ニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、４
，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル、２−フルオロ−
１，１−ジメチル−エチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）−１−メトキシ−１
−オキソプロパン−２−イル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチ
ル−エチル、３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イ
ル、２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，２，２−トリフルオロエ
チルアミノ、１−フルオロメチル−２−メチル−プロピル、１−フルオロメチル−２，２
−ジメチル−プロピル、３−メチル−オキセタン−３−イル、１−フルオロメチル−シク
ロブチル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−トリフルオロ
メチル−シクロプロピル、１−メチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル
−シクロブチルから選択される、項目１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ９がＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択される、項目
１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ９がＨである、項目１から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ８およびＲ９が、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリール
は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルか
ら選択される１個の置換基で置換されていてもよい、項目１から１５のいずれか一項に記
載の化合物。
（項目３０）
Ｒ８およびＲ９が、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルから選択される基を形成している、項目１から１５のいずれか一
項に記載の化合物。
（項目３１）
式Ｉｃの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその
塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８０】
2018021074.tif 000005
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒ
ドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜
Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換さ
れていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換
基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、また
はＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、アリ
ールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシク
リルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シア
ノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキ
シ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロ
キシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ
６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルお
よびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよ
いヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、該
アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ
１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換さ
れていてもよい］。
（項目３２）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその
塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８１】
2018021074.tif 000006
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールおよびヘテ
ロアリールは、シアノおよびハロゲンから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ
置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、こ
こで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよ
びヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく
、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、
カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホ
スホノオキシから選択され、ここで、該アリールは、１個のヒドロキシル基で置換されて
いてもよい］。
（項目３３）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその
塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８２】
2018021074.tif 000007
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アリールおよびヘテ
ロアリールは、フルオロ、クロロおよびシアノから選択される１個または２個の置換基で
それぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、こ
こで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ヒドロキシル、２，
２，２−トリフルオロエチルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置換
基でそれぞれ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、ま
たはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、
カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリ
ール、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、該ア
リールおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルから
選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい］。
（項目３４）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその
塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８３】
2018021074.tif 000008
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−
ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フル
オロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン
−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−ピラジン−２−イルか
ら選択され；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロ
ブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅｒｔ−
ブチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプ
ロピル−メチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、フェニル−メチレン
、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレンお
よび１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せ
ず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、ま
たはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、アミノ、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、ヒドロキシル、カルボキシ
、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、
ホスホノオキシ、ピリジン−２−イルおよびフルオロメチルから選択される］。
（項目３５）
式Ｉｄの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその
塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８４】
2018021074.tif 000009
［式中、
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−
ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フル
オロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン
−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−ピラジン−２−イルか
ら選択され；
Ｒ８は、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，
１−ジメチル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−イン
ダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−ヒドロ
キシ−１−フェニル−エチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エ
チル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル
、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−メチル−シクロブチル
、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−
ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノ
オキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エ
チル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、２−（メ
チルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２
−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１
−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（
４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、３，３，３−トリフ
ルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、
２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、１−フルオロメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１−トリフルオ
ロメチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択され
る］。
（項目３６）
式Ｉｅの化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその
塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８５】
2018021074.tif 000010
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキ
ル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよびヒ
ドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜
Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ
６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換さ
れていてもよく、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の置換
基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、該ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、また
はＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミ
ノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテ
ロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホ
ニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７
シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１
〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルか
ら選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ
１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロア
リールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換
基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択され
る基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから
選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目３７）
式Ｉｅの化合物から選択される項目１または２に記載の化合物ならびに薬学的に許容さ
れるその塩、溶媒和物、水和物およびＮ−オキシド：
【化８６】
2018021074.tif 000011
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、シアノ、メチ
ル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピル
、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、エ
トキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個ま
たは２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該Ｃ１〜
Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テトラ
ヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、４
−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル、
ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシル
、ピロリジニルおよびシクロプロピルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ
置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、該ヘテ
ロシクリレンは、メチルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、該Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールアミ
ノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３
〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよ
びウレイルは、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、１−ｔｅｒ
ｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、フ
ルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、ジ
フルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボ
キシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチ
ルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、１−メチル−ピロリジニ
ルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、該アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリール
は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルか
ら選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
（項目３８）
以下の化合物から選択される項目１に記載の化合物ならびに薬学的に許容されるその塩
、溶媒和物および水和物：
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テト
ラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１
−ヒドロキシメチル−シクロプロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−シアノ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ
−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン
酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テ
トラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（
２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−１Ｈ−シ
クロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸（２−ヒ
ドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（シアノ−ジメチル−メチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒ
ドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
リン酸モノ−（２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）
−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペン
タレン−４−カルボニル］−アミノ｝−２−メチル−プロピル）エステル；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［２，２−ジメチ
ル−１−（（Ｓ）−メチルカルバモイル）−プロピル］−アミド；
リン酸モノ−｛（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−［（（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン
−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ
［ａ］ペンタレン−４−カルボニル）−アミノ］−ブチル｝エステル；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒ
ドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−ヒ
ドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（１−ヒドロキシメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（１−ピリジン−２−イル−シクロブチル）−アミド；
リン酸モノ−（（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オ
キシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジア
ザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ブチル）エステル；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−メチルカルバモイル−フェニル−メチル）−アミド；
（Ｓ）−３，３−ジメチル−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン
−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロ
パ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−酪酸メチルエステル；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（１−トリフルオロメチル−シクロプロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（１−トリフルオロメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（１−メチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｒ）−１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル］−アミ
ド；
（１ａＲ，５ａＲ）−ペンタン二酸モノ−（（Ｓ）−３−メチル−２−｛［（１ａＲ，５
ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ
−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝
−ブチル）エステル；
（１ａＳ，５ａＳ）−（Ｓ）−２−アミノ−３−メチル−酪酸（Ｓ）−３，３−ジメチル
−２−｛［２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒド
ロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ
｝−ブチルエステル；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−シアノ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−クロロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
Ｎ’−ｔｅｒｔ−ブチル−ヒドラジド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｒ）−１，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド；
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（Ｓ）−１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−（４−オキシ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−
テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸
（１−フルオロメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオ
ロメチル−シクロブチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２，２，２−ト
リフルオロ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；
（１ａＳ，５ａＳ）−２−ピラジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−トリフルオ
ロメチル−シクロプロピル）−アミド；および
（１ａＲ，５ａＲ）−２−（４−フルオロ−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ
−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン
酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド。
（項目３９）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む医
薬組成物。
（項目４０）
個体においてカンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための方法であって、
それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合
物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４１）
個体においてＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための方法であって、それを必
要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または
項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４２）
個体においてＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための方法であって、
それを必要とする該個体に、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合
物または項目３９に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４３）
個体において疼痛を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に、治療的
有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の医薬組成
物を投与することを含む方法。
（項目４４）
個体において変形性関節症を治療するための方法であって、それを必要とする該個体に
、治療的有効量の項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物または項目３９に記載の
医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目４５）
カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する際の、項目
１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４６）
ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３
８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４７）
ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療するための医薬品を製造する際の、項目
１から３８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４８）
疼痛を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項に記載の
化合物の使用。
（項目４９）
変形性関節症を治療するための医薬品を製造する際の、項目１から３８のいずれか一項
に記載の化合物の使用。
（項目５０）
療法によってヒトまたは動物の体を治療する方法で使用するための、項目１から３８の
いずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
カンナビノイド受容体に媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１から
３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１から３８のい
ずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
ＣＢ１／ＣＢ２受容体に媒介される障害を治療する方法で使用するための、項目１から
３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
疼痛を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物
。
（項目５５）
変形性関節症を治療する方法で使用するための、項目１から３８のいずれか一項に記載
の化合物。
（項目５６）
項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを混合する
ことを含む、医薬組成物を調製するためのプロセス。
【０１３８】
本明細書に開示されている本発明のこれらの態様および他の態様を、特許開示手続きと
してより詳細に記載することにする。
【図面の簡単な説明】
【０１３９】
【図１】図１は、投与後１時間でのラットにおける炎症性疼痛のＦＣＡ誘発痛覚過敏モデルでの化合物４９３の作用を示している。実施例７を参照されたい。
【図２】図２は、投与後１時間でのラットにおける変形性関節症のヨード酢酸一ナトリウム（ＭＩＡ）モデルでの化合物４９３の作用を示している。実施例５を参照されたい。
【図３】図３は、ラットにおけるパクリタキセル誘発異痛症に対する１０ｍｇ／ｋｇの化合物４９３の作用を示している。実施例８を参照されたい。
【図４】図４は、ラットにおける術後疼痛の皮膚切開モデルに対する化合物４９３の作用を示している。実施例６を参照されたい。
【図５】図５は、ラットにおける体温および歩行活動に対する化合物４５５の作用を示している。実施例９を参照されたい。
【図６】図６は、ラットにおける体温および歩行活動に対する化合物６６０の作用を示している。実施例９を参照されたい。
【図７】図７は、ラットにおける体温および歩行活動に対する化合物７００の作用を示している。実施例９を参照されたい。
【図８】図８は、ラットにおける体温および歩行活動に対する化合物６６７の作用を示している。実施例９を参照されたい。
【図９】図９は、ＸがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、ＹがＮＲ７である本発明の化合物の一般的な合成を示している。初めに、２−（ブタ−３−エニル）オキシラン誘導体を、塩基で処理することによって環化させる。生じた二環式アルコールを酸化させてケトンにし、塩基の存在下でジアルキルオキサレート誘導体と反応させる。次いで、置換ヒドラジンと反応させることによって、ピラゾール環を形成し、生じたエステルを加水分解し、アミンとカップリングさせて本発明の化合物を形成する。
【図１０】図１０は、Ｒ７が４−オキシ−ピラジン−２−イル基である本発明の化合物の一般的な合成を示している。
【図１１】図１１は、図９に示されているものと同様であるが、但し、基Ｒ７を、三置換ピラゾールの形成後に組み込む本発明の化合物の一般的な合成を示している。
【図１２】図１２は、Ｒ７が５−置換−ピリジン−２−イル基または５−置換−ピラジン−２−イル基である本発明の化合物の一般的な合成を示している。
【図１３】図１３は、Ｒ７が４−置換−ピリジン−２−イル基である本発明の化合物の一般的な合成を示している。
【図１４】図１４は、ＸがＮＲ７であり、ＹがＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９である本発明の化合物の一般的な合成を示している。初めに、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−オール誘導体を酸化させ、生じたケトンを、塩基の存在下でジアルキルオキサレート誘導体と反応させる。次いで、置換ヒドラジンと反応させることによって、ピラゾール環を形成し、生じたエステルを加水分解し、アミンとカップリングさせて本発明の化合物を形成する。
【図１５】図１５は、化合物６９９ＣＨ２Ｃｌ２溶媒和物の結晶形を含有する試料についての示差走査熱分析（ＤＳＣ）サーモグラムおよび化合物６９９ＣＨ２Ｃｌ２溶媒和物の結晶形を含有する試料の熱重量分析（ＴＧＡ）サーモグラムを示している。
【図１６】図１６は、ＣＨ２Ｃｌ２／ヘキサンを使用する再結晶化から得られた化合物６９９ＣＨ２Ｃｌ２溶媒和物の結晶形を含有する試料についての粉末Ｘ線回折パターン（ＰＸＲＤ）（上のトレース）および溶媒和していない化合物６９９をＣＨ２Ｃｌ２中でスラリー化することによって得られた化合物６９９ＣＨ２Ｃｌ２溶媒和物の結晶形を含有する試料についての粉末Ｘ線回折パターン（ＰＸＲＤ）（下のトレース）を重ね合わせて示している。このＰＸＲＤは、ＣＨ２Ｃｌ２スラリーから得られた結晶質溶媒和物は、ＣＨ２Ｃｌ２／ヘキサンからの再結晶化から生じた結晶質溶媒和物と本質的に区別がつかないことを示した。
【図１７】図１７は、ＳＴＺ誘発ＰＤＰＮモデルにおけるビヒクル（メチルセルロース）と比較した化合物６９９（１０ｍｐｋ）の作用を示している。実施例１２を参照されたい。
【図１８】図１８は、ＳＴＺ誘発ＰＤＰＮモデルにおけるビヒクル（メチルセルロース）と比較した化合物９１９（１０ｍｐｋ）の作用を示している。実施例１２を参照されたい。
【発明を実施するための形態】
【０１４０】
発明の詳細な説明
定義
明瞭性および一貫性のために、次の定義をこの特許文書全体を通して使用することとす
る。
【０１４１】
「アゴニスト」という用語は、Ｇタンパク質結合受容体、例えばカンナビノイド受容体
と相互作用し、カンナビノイド受容体を活性化させ、それによってその受容体に特有の生
理学的または薬理学的応答を開始させ得る成分を意味することとする。例えば、アゴニス
トは、受容体に結合すると、細胞内応答を活性化するか、または膜に対するＧＴＰの結合
を増大させ得る。
【０１４２】
「アンタゴニスト」という用語は、アゴニスト（例えば、内因性リガンド）と同じ部位
において受容体に競合的に結合するが、活性型の受容体によって開始される細胞内応答を
活性化せず、そのことによってアゴニストまたは部分アゴニストによる細胞内応答を阻害
し得る成分を意味することとする。アンタゴニストは、アゴニストまたは部分アゴニスト
の不在下では基線細胞内応答を減少させない。
【０１４３】
「水和物」という用語は本明細書で使用される場合、非共有性分子間力によって結合し
ている化学量論的または非化学量論的量の水をさらに包含する本発明の化合物またはその
塩を意味する。
【０１４４】
「溶媒和物」という用語は本明細書で使用される場合、非共有性分子間力によって結合
している化学量論的または非化学量論的量の溶媒をさらに包含する本発明の化合物または
その塩を意味する。好ましい溶媒は、揮発性であり、非毒性であり、かつ／または痕跡量
でのヒトへの投与が許容され得る。
【０１４５】
「治療を必要とする」という用語と、治療に言及する場合の「それを必要とする」とい
う用語とは互換的に使用されて、ある個体または動物が治療を必要としているか、または
治療によって恩恵を受けるはずであるという、介護者（例えば、ヒトの場合には医師、看
護師、ナースプラクティショナーなど；非ヒト哺乳動物を包含する動物の場合には獣医師
）によってなされる判断を意味する。介護者の専門知識の範囲内であるが、本発明の化合
物によって治療可能な疾患、状態または障害の結果として個体または動物が病気であるか
、または病気になるはずであるという知識を包含する様々な因子に基づいて、この判断は
なされる。したがって、本発明の化合物は、防御または予防的に使用することができるか
、または本発明の化合物を使用して、疾患、状態または障害を軽減、抑制または改善する
ことができる。
【０１４６】
「個体」という用語は、哺乳動物、好ましくはマウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ
、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマまたは霊長類、最も好ましくはヒトを包含する
任意の動物を意味することとする。
【０１４７】
「インバースアゴニスト」という用語は、内在型の受容体または恒常的活性型の受容体
に結合する成分であって、活性型の受容体によって開始される基線細胞内応答を、アゴニ
ストまたは部分アゴニストの不在下で観察される活性の正常基準レベル未満に阻害するか
、または膜に対するＧＴＰの結合を減少させる成分を意味することとする。好ましくは、
基線細胞内応答は、インバースアゴニストの存在下で、インバースアゴニストの不在下で
の基線応答と比較して少なくとも３０％、より好ましくは少なくとも５０％、最も好まし
くは少なくとも７５％阻害される。
【０１４８】
「モジュレートする、またはモジュレートすること」という用語は、特定の活性、機能
または分子の量、質、応答または作用の増大または減少を意味することとする。
【０１４９】
「医薬組成物」という用語は、これらに限られないが、本発明の化合物の塩、溶媒和物
および水和物を包含する少なくとも１種の活性成分を含む組成物を意味することとし、し
たがって、この組成物は、哺乳動物（例えば、限定ではないがヒト）における特定の有効
な成果の調査に適している。当業者であれば、活性成分が、当業者の要求に基づく所望の
有効な成果を有するかどうかを決定するのに適切な技術を理解し、認める。
【０１５０】
「治療的有効量」という用語は、以下の１つまたは複数を包含する、研究者、獣医師、
医師または他の臨床家もしくは介護者によって、または個人によって求められている組織
、系、動物、個体またはヒトにおける生物学的または医学的応答を誘発する活性化合物ま
たは薬剤の量を意味することとする：
（１）疾患の予防、例えば、疾患、状態または障害に罹患しやすい可能性があるが、疾
患の病理または総体的状態をまだ経験していないか、示していない個体における、疾患、
状態または障害の予防、
（２）疾患の抑制、例えば、疾患、状態または障害の病理または総体的状態を経験して
いるか、または示している個体における疾患、状態または障害の抑制（即ち、病理および
／または総体的状態のさらなる進行の停止）、ならびに
（３）疾患の改善、例えば、疾患、状態または障害の病理または総体的状態を経験して
いるか、または示している個体における疾患、状態または障害の改善（即ち、病理および
／または総体的状態の後退）。
【０１５１】
化学基、部分またはラジカル
「Ｃ１〜Ｃ４アシル」という用語は、カルボニル基の炭素に結合しているＣ１〜Ｃ４ア
ルキル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、本明細書
において見いだされるのと同じ定義を有する。例には、これらに限られないがアセチル、
プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイルなどが包含される。
【０１５２】
「アミノ」という用語は、基−ＮＨ２を意味することとする。
【０１５３】
「アリール」という用語は、単一の環または縮合した２個の環を含んでよく、少なくと
も１個の環が芳香族である６から１０個の炭素原子を含有する環系を意味することとする
。例には、フェニル、インダニルおよびナフチルが包含される。
【０１５４】
「アリールアミノ」という用語は、窒素に結合しているアリール基を含むラジカルを意
味することとし、ここで、アリールは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有
する。例には、これらに限られないが、フェニルアミノおよびナフチルアミノが包含され
る。
【０１５５】
「アリールカルボニル」という用語は、カルボニル基の炭素原子に結合しているアリー
ル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、アリールは、本明細書において見いだ
されるのと同じ定義を有する。例には、これらに限られないが、ベンゾイルおよびナフチ
ルカルボニルが包含される。
【０１５６】
「アリールオキシ」という用語は、酸素に結合しているアリール基を含むラジカルを意
味することとし、ここで、アリールは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有
する。例には、これらに限られないが、フェノキシおよびナフチルオキシが包含される。
【０１５７】
「Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ」という用語は、酸素原子に直接結合しているＣ１〜Ｃ６アル
キル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、本明細書に
おいて見いだされるのと同じ定義を有する。一部の実施形態は、１から５個の炭素を含有
する。一部の実施形態は、１から４個の炭素を含有する。一部の実施形態は、１から３個
の炭素を含有する。一部の実施形態は、１または２個の炭素を含有する。例には、これら
に限られないが、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ
、ｔ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓ−ブトキシなどが包含される。
【０１５８】
「Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル」という用語は、カルボニル基の炭素に結合してい
る単一のＣ１〜Ｃ６アルコキシ基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ
６アルコキシは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する。アルコキシカル
ボニル基は、下式によって表すことができる。
【０１５９】
【化３】
2018021074.tif 000012
「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」という用語は、１から６個の炭素を含有する直鎖または有枝鎖
炭素ラジカルを意味することとする。一部の実施形態は、１から５個の炭素を含有する。
一部の実施形態は、１から４個の炭素を含有する。一部の実施形態は、１から３個の炭素
を含有する。一部の実施形態は、１または２個の炭素を含有する。アルキル基の例には、
これらに限られないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ
−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ｔ−ペンチル、ネオペン
チル、１−メチルブチル［即ち、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３］、２−メチルブ
チル［即ち、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３］、ｎ−ヘキシルなどが包含される。
【０１６０】
「Ｃ１〜Ｃ４アルキル」という用語は、１から４個の炭素を含有する直鎖または有枝鎖
炭素ラジカルを意味することとする。一部の実施形態は、１から３個の炭素を含有する。
一部の実施形態は、１または２個の炭素を含有する。アルキル基の例には、これらに限ら
れないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓ−ブチル、イ
ソブチル、ｔ−ブチルなどが包含される。
【０１６１】
「Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ」という用語は、ＮＨ基に結合している１個のＣ１〜Ｃ６
アルキル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、本明細
書に記載されているのと同じ意味を有する。一部の例には、これらに限られないが、メチ
ルアミノ、エチルアミノ、ｎ−プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、ｎ−ブチルアミノ
、ｓ−ブチルアミノ、イソブチルアミノ、ｔ−ブチルアミノなどが包含される。一部の実
施形態は、「Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ」である。
【０１６２】
「Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド」という用語は、アミド基の炭素または窒素に結
合している単一のＣ１〜Ｃ６アルキル基を意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ルは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する。Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボ
キサミド基は、下式によって表され得る：
【０１６３】
【化４】
2018021074.tif 000013
例には、これらに限られないが、Ｎ−メチルカルボキサミド、Ｎ−エチルカルボキサミド
、Ｎ−ｎ−プロピルカルボキサミド、Ｎ−イソプロピルカルボキサミド、Ｎ−ｎ−ブチル
カルボキサミド、Ｎ−ｓ−ブチルカルボキサミド、Ｎ−イソブチルカルボキサミド、Ｎ−
ｔ−ブチルカルボキサミドなどが包含される。
【０１６４】
「Ｃ１〜Ｃ６アルキレン」という用語は、１から６個の炭素原子を有する直鎖または有
枝鎖の飽和脂肪族二価ラジカルを意味することとする。一部の実施形態は、１から５個の
炭素を含有する。一部の実施形態は、１から４個の炭素を含有する。一部の実施形態は、
１から３個の炭素を含有する。一部の実施形態は、１または２個の炭素を含有する。例に
は、これらに限られないが、メチレン、エチレン、ｎ−プロピレン、イソプロピレン、ｎ
−ブチレン、ｓ−ブチレン、イソブチレン、ｔ−ブチレン、ペンチレン、イソペンチレン
、ｔ−ペンチレン、ネオペンチレン、１−メチルブチレン［即ち、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ
２ＣＨ２ＣＨ３］、２−メチルブチレン［即ち、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３］
、ｎ−ヘキシレンなどが包含される。
【０１６５】
「Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル」という用語は、スルホニル基の硫黄に結合している
Ｃ１〜Ｃ６アルキル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル
ラジカルは、本明細書に記載されているのと同じ定義を有する。例には、これらに限られ
ないが、メチルスルホニル、エチルスルホニル、ｎ−プロピルスルホニル、イソプロピル
スルホニル、ｎ−ブチルスルホニル、ｓ−ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｔ
−ブチルスルホニルなどが包含される。
【０１６６】
「Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル」という用語は、５から１１個の環炭素原子を含有す
る縮合または架橋した２個の飽和環を含むラジカルを意味することとする。ビシクロアル
キル基の例には、これらに限られないが、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［
２．２．１］ヘプチルなどが包含される。
【０１６７】
「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン」という用語は、３から７個の炭素を含有する一不飽
和の環ジラジカルを意味することとする。一部の実施形態は、３から６個の炭素を含有す
る。一部の実施形態は、３から５個の炭素を含有する。一部の実施形態は、５から７個の
炭素を含有する。一部の実施形態は、３から４個の炭素を含有する。例には、シクロプロ
ペンジイル、シクロブテンジイル、シクロペンテンジイル、シクロヘキセンジイル、シク
ロヘプテンジイルなどが包含される。
【０１６８】
「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル」という用語は、３から７個の炭素を含有する飽和環ラジ
カルを意味することとする。一部の実施形態は、３から６個の炭素を含有する。一部の実
施形態は、３から５個の炭素を含有する。一部の実施形態は、５から７個の炭素を含有す
る。一部の実施形態は、３から４個の炭素を含有する。例には、シクロプロピル、シクロ
ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが包含される。
【０１６９】
「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ」という用語は、アミノ基の窒素に結合しているＣ
３〜Ｃ７シクロアルキルを含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキルは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する。例には、これらに限
られないが、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シク
ロヘキシルアミノなどが包含される。
【０１７０】
「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン」という用語は、３から７個の炭素を含有する飽和の環
ジラジカルを意味することとする。一部の実施形態は、３から６個の炭素を含有する。一
部の実施形態は、３から５個の炭素を含有する。一部の実施形態は、５から７個の炭素を
含有する。一部の実施形態は、３から４個の炭素を含有する。例には、シクロプロパンジ
イル、シクロブタンジイル、シクロペンタンジイル、シクロヘキサンジイル、シクロヘプ
タンジイルなどが包含される。一部の実施形態では、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンは、１
，１−シクロプロパンジイル、１，１−シクロブタンジイル、１，１−シクロペンタンジ
イル、１，１−シクロヘキサンジイル、１，１−シクロヘプタンジイルなどから選択され
る。一部の実施形態では、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレンは、１，２−シクロプロパンジイ
ル、１，２−シクロブタンジイル、１，２−シクロペンタンジイル、１，２−シクロヘキ
サンジイル、１，２−シクロヘプタンジイルなどから選択される。
【０１７１】
「カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ」という用語は、カルボン酸のＣ１〜Ｃ６アルキル
エステルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、本明細書において見いだ
されるのと同じ定義を有する。例には、これらに限られないが、カルボメトキシ［−Ｃ（
Ｏ）ＯＣＨ３］、カルボエトキシ、カルボ−ｎ−プロポキシ、カルボイソプロポキシ、カ
ルボ−ｎ−ブトキシ、カルボ−ｓ−ブトキシ、カルボ−イソブトキシ、カルボ−ｔ−ブト
キシ、カルボ−ｎ−ペントキシ、カルボ−イソペントキシ、カルボ−ｔ−ペントキシ、カ
ルボ−ネオペントキシ、カルボ−ｎ−ヘキシルオキシなどが包含される。
【０１７２】
「カルボキサミド」という用語は、基−ＣＯＮＨ２を意味することとする。
【０１７３】
「カルボキシ」という用語は、カルボン酸基とも称される基−ＣＯ２Ｈを意味すること
とする。
【０１７４】
「シアノ」という用語は、基−ＣＮを意味することとする。
【０１７５】
「Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ」という用語は、２個の同じか、または異なるＣ１〜Ｃ
４アルキル基で置換されているアミノ基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ
１〜Ｃ４アルキルは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する。一部の例に
は、これらに限られないが、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノ、ジエチルアミノ、メ
チルプロピルアミノ、メチルイソプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、エチルイソプ
ロピルアミノ、ジプロピルアミノ、プロピルイソプロピルアミノなどが包含される。一部
の実施形態は、Ｃ２〜Ｃ４ジアルキルアミノである。
【０１７６】
「Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド」という用語は、下記に示されている次の基の
いずれかを意味することとする：
【０１７７】
【化５】
2018021074.tif 000014
［式中、Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する］
。
【０１７８】
「Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ」という用語は、酸素原子に直接結合しているＣ１〜Ｃ６
ハロアルキル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルは
、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する。例には、これらに限られないが
、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ペ
ンタフルオロエトキシなどが包含される。
【０１７９】
「Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル」という用語は、１個または複数のハロゲンで置換されてい
るＣ１〜Ｃ６アルキル基を含むラジカルを意味することとし、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ルは、本明細書において見いだされるのと同じ定義を有する。Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルは
完全に置換されていてもよく、完全に置換される場合にこのＣ１〜Ｃ６ハロアルキルは式
ＣｎＬ２ｎ＋１によって表され得、ここで、Ｌはハロゲンであり、「ｎ」は１、２、３、
４、５または６である。１個より多いハロゲンが存在する場合、それらは同じであっても
異なっていてもよく、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素から選択される。一部の実施形態
では、ハロアルキルは、１から５個の炭素を含有する。一部の実施形態では、ハロアルキ
ルは、１から４個の炭素を含有する。一部の実施形態では、ハロアルキルは、１から３個
の炭素を含有する。一部の実施形態では、ハロアルキルは、１または２個の炭素を含有す
る。ハロアルキル基の例には、これらに限られないが、フルオロメチル、ジフルオロメチ
ル、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
ペンタフルオロエチルなどが包含される。
【０１８０】
「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード基を意味すること
とする。
【０１８１】
「ヘテロアリール」という用語は、５から１４個の環原子を含有する環系であって、こ
の環系は単一の環、縮合した２個の環または縮合した３個の環を含有してよく、少なくと
も１個の環が芳香族であり、少なくとも１個の環原子が例えば、Ｏ、ＳおよびＮから選択
されるヘテロ原子であり、その際、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまた
はオキシド（即ち、芳香環窒素と一緒になってＮ−オキシドを形成している）で置換され
ていてもよい環系を意味することとする。一部の実施形態は、５から６個の環原子を含有
し、例えば、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル
、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、
テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル
、トリアジニルなどである。一部の実施形態は、８から１４個の環原子を含有し、例えば
、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、フタラジニル、キナゾリニ
ル、キノキサリニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、イン
ドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、
フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチア
ゾリル、１Ｈ−ベンズイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラ
ニル、イソベンゾフラン、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジ
オキシニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、１，４，６，７−テトラヒドロ
−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジ
ニル、５，６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニル、
ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル、１，２，３，４
−テトラヒドロキノリニルなどである。
【０１８２】
「ヘテロアリーレン」という用語は、５から１４個の環原子を含有する芳香環ジラジカ
ルであって、この芳香環ジラジカルは単一の環、縮合した２個の環または縮合した３個の
環であってよく、少なくとも１個の芳香環原子が、例えば、Ｏ、ＳおよびＮから選択され
るヘテロ原子であり、その際、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはオ
キシド（即ち、芳香環窒素と一緒になってＮ−オキシドを形成している）で置換されてい
てもよい芳香環ジラジカルを意味することとする。一部の実施形態は、５から６個の環原
子を含有し、例えばフランジイル、チオフェンジイル、ピロールジイル、イミダゾールジ
イル、オキサゾールジイル、チアゾールジイル、イソオキサゾールジイル、ピラゾールジ
イル、イソチアゾールジイル、オキサジアゾールジイル、トリアゾールジイル、チアジア
ゾールジイル、ピリジンジイル、ピラジンジイル、ピリミジンジイル、ピリダジンジイル
、トリアジンジイルなどである。一部の実施形態は、８から１４個の環原子を含有し、例
えば、キノリジンジイル、キノリンジイル、イソキノリンジイル、シンノリンジイル、フ
タラジンジイル、キナゾリンジイル、キノキサリンジイル、トリアジンジイル、インドー
ルジイル、イソインドールジイル、インダゾールジイル、インドリジンジイル、プリンジ
イル、ナフチリジンジイル、プテリジンジイル、カルバゾールジイル、アクリジンジイル
、フェナジンジイル、フェノチアジンジイル、フェノキサジンジイル、ベンゾオキサゾー
ルジイル、ベンゾチアゾールジイル、１Ｈ−ベンゾイミダゾールジイル、イミダゾピリジ
ンジイル、ベンゾチエンジイル、ベンゾフランジイル、イソベンゾフランジイルなどであ
る。
【０１８３】
「ヘテロアリールオキシ」という用語は、酸素に結合しているヘテロアリール基を含む
ラジカルを意味することとし、ここで、ヘテロアリールは、本明細書において見いだされ
るのと同じ定義を有する。
【０１８４】
「ヘテロビシクリル」という用語は、縮合または架橋した２個の非芳香環を含むラジカ
ルであって、このラジカルは５から１１個の環原子を含有し、１、２、３または４個の環
原子が例えば、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子であり、その際に、Ｎは、Ｈ、
Ｃ１〜Ｃ４アシルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されていて、Ｓは１個または２個の酸
素で置換されていてもよいラジカルを意味することとする。ヘテロビシクリル基の例には
、これらに限られないが、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、１−アザ−ビ
シクロ［２．２．２］オクチル、９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノニルなどが包含さ
れる。
【０１８５】
「ヘテロシクリル」という用語は、３から８個の環原子を含有する非芳香環ラジカルで
あって、１、２または３個の環原子が例えば、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子
であり、その際に、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換されてい
て、Ｓは１個または２個の酸素で置換されていてもよい非芳香環ラジカルを意味すること
とする。ヘテロシクリル基の例には、これらに限られないが、アジリジニル、アゼチジニ
ル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、［１，３］−ジオキソ
ラニル、チオモルホリニル、［１，４］オキサゼパニル、１，１−ジオキソチオモルホリ
ニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピ
ラニル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラニル、１，１−ジオキソ−ヘキサ
ヒドロ−１λ６−チオピラニルなどが包含される。
【０１８６】
「ヘテロシクリレン」という用語は、３から８個の環原子を含有する非芳香環ジラジカ
ルであって、１、２または３個の環原子が例えば、Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ
原子であり、その際に、ＮはＨ、Ｃ１〜Ｃ４アシルまたはＣ１〜Ｃ４アルキルで置換され
ていて、Ｓは１個または２個の酸素で置換されていてもよい非芳香環ジラジカルを意味す
ることとする。ヘテロシクリレン基の例には、これらに限られないが、アジリジンジイル
、アゼチジンジイル、ピペリジンジイル、モルホリンジイル、ピペラジンジイル、ピロリ
ジンジイル、［１，３］−ジオキソランジイル、チオモルホリンジイル、［１，４］オキ
サゼパンジイル、１，１−ジオキソチオモルホリンジイル、アゼパンジイル、テトラヒド
ロフランジイルなどが包含される。
【０１８７】
「ヒドロキシル」という用語は、基−ＯＨを意味することとする。
【０１８８】
「ホスホノオキシ」という用語は、基−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２を意味することとする。
【０１８９】
「ウレイル」という用語は、基−ＮＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２を意味することとする。
【０１９０】
本発明の化合物
本発明の一態様は、式Ｉａで示されるとおりの特定の化合物ならびに薬学的に許容され
るその塩、溶媒和物および水和物に関する：
【０１９１】
【化６】
2018021074.tif 000015
［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ＸおよびＹは、本明細書中、前記および後記さ
れているのと同じ定義を有する］。
【０１９２】
明解にするために別々の実施形態の文脈で記載されている本発明の特定の特徴を、単一
の実施形態で組み合わせて提供することもできることが認識される。逆に、簡潔にするた
めに単一の実施形態の文脈で記載されている本発明の様々な特徴を別々に、または任意の
適切な下位組合せで提供することもできる。本明細書に記載の例えばＩａ、Ｉｃ、Ｉｄお
よびＩｅなどの一般化学式の範囲内に含有される、変数記号（例えば、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３
、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ
１５、Ｒ１６、Ｒ１７、ＸおよびＹ）によって表される化学基に関する実施形態の組合せ
はいずれも、そのような組合せが安定な化合物（即ち、単離し、特性決定し、生物活性に
ついて試験することができる化合物）をもたらす化合物を包含する限り、あらゆる組合せ
が個々に明示的に列挙されているかのように、本発明によって明確に包含される。加えて
、そのような変数記号を記載している実施形態に列挙されている化学基の全ての下位組合
せ、さらに本明細書に記載の使用および医療適用のすべての下位組合せも、化学基の下位
組合せならびに使用および医療適用の下位組合せの全てが個々に明示的に本明細書に列挙
されているかのように、本発明によって明確に包含される。
【０１９３】
本明細書で使用される場合、「置換（される）」とは、化学基の少なくとも１個の水素
原子が、非水素置換基または非水素基によって置き換えられていることを指し、その非水
素置換基または非水素基は、一価であっても二価であってもよい。置換基または基が二価
である場合、この基は別の置換基または基でさらに置換されていると理解される。本明細
書の化学基が「置換」されている場合、その化学基は、全ての価（ｖａｌａｎｃｅ）まで
の置換を有し得る。例えば、メチル基は、１、２または３個の置換基によって置換されて
いてよく、メチレン基は１または２個の置換基によって置換されていてよく、フェニル基
は１、２、３、４または５個の置換基によって置換されていてよく、ナフチル基は１、２
、３、４、５、６または７個の置換基によって置換されていてよいなどである。同様に、
「１個または複数の置換基で置換されている」とは、１個の置換基から、基によって物理
的に許容される全数までの置換基による基の置換を指す。さらに、基が１個を超える基で
置換されている場合、それらは同一であってよいか、または異なっていてよい。
【０１９４】
本発明の化合物は、ケト−エノール互変異性体などの互変異性形態も包含し得る。互変
異性形態は、平衡状態であってよいか、または適切な置換によって一方の形態に立体的に
固定されていてよい。様々な互変異性形態が本発明の化合物の範囲内にあると理解される
。
【０１９５】
本開示には、本化合物ならびにその塩および結晶形中に存在する原子の全ての同位体が
包含される。本発明の化合物には、中間体および／または最終化合物中に存在する原子の
全ての同位体が包含され得る。同位体には、原子番号は同じであるが、質量数が異なる原
子が包含される。一般的な例としては、限定ではないが、水素の同位体には、２Ｈ（ジュ
ウテリウム）および３Ｈ（トリチウム）が包含される。炭素の同位体には、１３Ｃおよび
１４Ｃが包含される。
【０１９６】
式Ｉａおよびそれに関連する式の化合物は、１個または複数のキラル中心を有すること
があり、したがって鏡像異性体および／またはジアステレオ異性体として存在し得ること
が理解され、認識される。本発明は、全てのそのような鏡像異性体、ジアステレオ異性体
およびその混合物（ラセミ体を包含するが、これに限定されない）に及び、それらを包含
すると理解される。式Ｉａおよび本開示全体を通して使用される式の化合物は、別段に述
べられているかまたは示されていない限り、全ての個々の鏡像異性体およびその混合物を
表すことを意図していると理解される。
【０１９７】
基Ｒ１：
一部の実施形態では、Ｒ１は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０１９８】
一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈである。
【０１９９】
一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２００】
一部の実施形態では、Ｒ１は、メチルである。
【０２０１】
一部の実施形態では、Ｒ１は、イソプロピルである。
【０２０２】
基Ｒ２：
一部の実施形態では、Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０２０３】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｈである。
【０２０４】
一部の実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２０５】
一部の実施形態では、Ｒ２は、メチルである。
【０２０６】
一部の実施形態では、Ｒ２は、イソプロピルである。
【０２０７】
基Ｒ３：
一部の実施形態では、Ｒ３は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０２０８】
一部の実施形態では、Ｒ３は、Ｈである。
【０２０９】
一部の実施形態では、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２１０】
一部の実施形態では、Ｒ３は、メチルである。
【０２１１】
一部の実施形態では、Ｒ３は、イソプロピルである。
【０２１２】
基Ｒ４：
一部の実施形態では、Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０２１３】
一部の実施形態では、Ｒ４は、Ｈである。
【０２１４】
一部の実施形態では、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２１５】
一部の実施形態では、Ｒ４は、メチルである。
【０２１６】
一部の実施形態では、Ｒ４は、イソプロピルである。
【０２１７】
基Ｒ５：
一部の実施形態では、Ｒ５は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０２１８】
一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｈである。
【０２１９】
一部の実施形態では、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２２０】
一部の実施形態では、Ｒ５は、メチルである。
【０２２１】
一部の実施形態では、Ｒ５は、イソプロピルである。
【０２２２】
基Ｒ６：
一部の実施形態では、Ｒ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルから選択される。
【０２２３】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｈである。
【０２２４】
一部の実施形態では、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２２５】
一部の実施形態では、Ｒ６は、メチルである。
【０２２６】
一部の実施形態では、Ｒ６は、イソプロピルである。
【０２２７】
基Ｘ：
一部の実施形態では、Ｘは、ＮＲ７であり、ここで、Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１
２−Ｒ１３である。
【０２２８】
一部の実施形態では、Ｘは、ＣＣＯＮＲ８Ｒ９である。
【０２２９】
一部の実施形態では、Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８である。
【０２３０】
基Ｙ：
一部の実施形態では、Ｙは、ＮＲ７であり、ここで、Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１
２−Ｒ１３である。
【０２３１】
一部の実施形態では、Ｙは、ＣＣＯＮＲ８Ｒ９である。
【０２３２】
一部の実施形態では、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８である。
【０２３３】
基Ｒ７：
一部の実施形態では、Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３またはそのＮ−オキ
シドである。
【０２３４】
一部の実施形態では、Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３である。
【０２３５】
一部の実施形態では、Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、シアノおよびハロゲンから選択される１個または
２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２３６】
一部の実施形態では、Ｒ７は、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、
前記アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、クロロおよびシアノから選択される１
個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２３７】
一部の実施形態では、Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン
−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４
−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、および４−オキシ
−ピラジン−２−イルから選択される。
【０２３８】
一部の実施形態では、Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン
−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４
−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イルおよび４−オキシ−
ピラジン−２−イルから選択される。
【０２３９】
一部の実施形態では、Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン
−２−イル、４−シアノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チ
アゾール−２−イル−ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、５−ｏ−トリル−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、
２，４−ジクロロ−フェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピ
リジン−２−イル、５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン
−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリ
ジン−４−イル、２，２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル
、フェニル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２
−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−
４−イル−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリ
ジン−２−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン
−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イ
ル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−
ピペリジン−４−イル、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル
−プロピル、４−フルオロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル
、５−フェニル−ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェ
ニル、３−フルオロ−フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−
４−イル）−エチル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、
テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メト
キシ−フェニル、２−モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル
、５−シアノ−ピラジン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イ
ル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピ
リジン−２−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミ
ジン−５−イル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ
−ピラジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３
−イル、５−ｍ−トリル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、
シクロプロピル−ピリジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
ピリジン−４−イル、５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−
２−イル、５−シクロペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベン
ジル、３−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−２−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒ
ドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２
−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、
５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオ
ロ−ピリジン−２−イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン
−３−イル、５−シクロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロ
ロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン
−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−
フルオロ−ピリジン−２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル
−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリ
ジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒ
ドロ−ピラン−４−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオ
フェン−３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５
−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ
−ピリジン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル
−ブチル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、４−ｔ
ｅｒｔ−ブチルカルバモイル−ピリジン−２−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルから選択される。
【０２４０】
一部の実施形態では、Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン
−２−イル、４−シアノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チ
アゾール−２−イル−ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、５−ｏ−トリル−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、
２，４−ジクロロ−フェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピ
リジン−２−イル、５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン
−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリ
ジン−４−イル、２，２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル
、フェニル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２
−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−
４−イル−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリ
ジン−２−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン
−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イ
ル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−
ピペリジン−４−イル、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル
−プロピル、４−フルオロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル
、５−フェニル−ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェ
ニル、３−フルオロ−フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−
４−イル）−エチル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、
テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メト
キシ−フェニル、２−モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル
、５−シアノ−ピラジン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イ
ル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピ
リジン−２−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミ
ジン−５−イル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ
−ピラジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３
−イル、５−ｍ−トリル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、
シクロプロピル−ピリジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
ピリジン−４−イル、５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−
２−イル、５−シクロペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベン
ジル、３−メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−２−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒ
ドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２
−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、
５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオ
ロ−ピリジン−２−イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン
−３−イル、５−シクロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロ
ロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン
−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−
フルオロ−ピリジン−２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル
−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリ
ジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、およびピペリジン−４−イルから
選択される。
【０２４１】
一部の実施形態では、Ｒ７は２，４−ジフルオロ−フェニルである。一部の実施形態で
は、Ｒ７は５−ブロモ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−シ
アノ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７はピリジン−３−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ７はピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−チア
ゾール−２−イル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−トリフ
ルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ｏ−トリル
−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ジメチルアミノ−ピラジ
ン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は２，４−ジクロロ−フェニルである。
一部の実施形態では、Ｒ７は５−イソプロピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ７は５−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は
５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
７は２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７
は２−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−クロロ−ピリジン−
２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ブロモ−ピリジン−３−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ７はｔｅｒｔ−ブチルである。一部の実施形態では、Ｒ７は２−
メトキシ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は２，２−ジメチル−
プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ７はテトラヒドロ−ピラン−４−イルメチルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ７はフェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−ト
リフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６−クロロ
−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は１−オキソ−ヘキサヒドロ−
１λ４−チオピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−モルホリン−４
−イル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６−ブロモ−ピリジン
−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−メトキシ−ピリジン−２−イルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ７は５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ７は６−メトキシ−ピリダジン−３−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ７は２−クロロ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−シ
クロプロピル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は１，１−ジオキ
ソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は
１−ベンジル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６−シアノ−
ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は２−ヒドロキシ−２−メチル−
プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−フルオロ−フェニルである。一部の実
施形態では、Ｒ７は５−エチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７
はイソプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−フェニル−ピリジン−２−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ７はピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ７は２，５−ジフルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７は３−フルオロ
−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７はピリミジン−４−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ７は２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルである。一部の実
施形態では、Ｒ７は３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ７はピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７はテトラヒドロ−チオ
ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ｐ−トリル−ピリジン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−メトキシ−フェニルである。一部の実施形
態では、Ｒ７は２−モルホリン−４−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ７は
５−シアノ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−シアノ−ピラ
ジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６’−メチル−［３，３’］ビピリ
ジニル−６−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６−クロロ−ピリダジン−３−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ７は５−エチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ７は６−メトキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ジメ
チルアミノ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は１−（４−フルオ
ロ−フェニル）−１−メチル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ピリミジ
ン−５−イル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−メチル−ピ
リジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−メトキシ−ピラジン−２−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−プロピル−ピリジン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ７は５−ｍ−トリル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ７は５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７はシ
クロプロピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は２，６−ジフル
オロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７は３−フルオロ−ピリジン−４−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ７は５−イソプロピル−ピラジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ７は５−ブロモ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ７は５−シクロペンチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は
ｏ−トリルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−フルオロ−ベンジルである。一部の
実施形態では、Ｒ７は３−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
７は６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ７は６−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
７は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ７は５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ７は５−シクロプロピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ７は６−エチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５
−メチルアミノ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７はジクロロ−フ
ェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−メチル−ピラジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ７は３−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ７は５−シクロブチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は
５−エトキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−トリフルオ
ロメチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−シアノ−ピリジ
ン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−シクロプロピルメチル−ピラジン
−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−
２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−
２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジ
ン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−ブロモ−ピリジン−２−イルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ７は４−クロロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ７は４−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は
４−オキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−シクロプロピ
ル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−シアノ−ピリジン−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ７は４−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ７はピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７はテトラ
ヒドロ−ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は３−メチル−１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
７は５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７
は３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７
は２−クロロ−４−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６−フルオ
ロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は６−シアノ−ピリジン−３
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルである
。一部の実施形態では、Ｒ７は４−ヨード−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ７は１−オキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７は４−
ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ７
は４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルである。
【０２４２】
基Ｒ８：
一部の実施形態では、Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７である。
【０２４３】
一部の実施形態では、Ｒ８は、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、
２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、
２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、ｔｅｒｔ
−ブチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメ
チル−１−メチル−エチル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，
１−ジメチル−エチル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−
メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シアノ−ジメチ
ル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、３，３−ジメ
チル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−
ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シ
クロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、２，２−ジメチ
ル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソ
ブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタ
ン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル
、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−フルオロ−１，１
−ジメチル−エチル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチ
ル、１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、１−フルオロメチル−シクロブ
チル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シク
ロブチルから選択される。
【０２４４】
一部の実施形態では、Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル
、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニルアミノ）シクロヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチ
ル−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エ
チル）−ピロリジン−３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テ
トラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジ
ン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジ
ン−３−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル
−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチ
ル、２−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメ
チル−シクロプロピル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−
ピリジン−３−イル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピ
リジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル
、２−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５
−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−
プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−
２−フェニル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３
−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−４−イル、１−メチル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２
−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、
５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フル
オロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピ
ル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−
メチル−ピペリジン−１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フル
オロ−ピリジン−２−イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジ
ン−４−イル、２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジ
ル、１−ピリジン−２−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メ
チル−ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチ
ル−シクロブチル、２−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒ
ドロキシ−ピリジン−２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ
−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−
１−メチル−エチル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フ
ェニル−チアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，
４−ジメトキシ−ベンジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジ
ル−モルホリン−２−イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル
、テトラヒドロ−フラン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、
ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エ
チル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペ
ンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロ
ペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブ
トキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６
−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−
ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒド
ロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１
−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、
２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル
、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３
−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−
イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチル
メチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シク
ロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニ
ル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒ
ドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
メチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピ
ペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モ
ルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−
イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、
２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル
−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキ
シ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４
−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンス
ルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２
−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン
−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イ
ミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイ
ル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン
−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メ
トキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−メトキシ−エチル）
−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒド
ロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イ
ル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）
ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジ
ン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジ
ン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニ
ル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１
−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル
、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイ
ル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−
２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５
−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−
ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル
−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロ
ピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピ
リジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン
−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル
、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３
−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−
ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−
チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ
−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，
３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ
−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モル
ホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カル
ボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル
、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，
３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メ
チル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメ
トキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−
２−イル−シクロブチルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒド
ロキシメチル−１−メチル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−
フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−
メチル−１−ピリジン−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒド
ロキシ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチ
ル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジ
メチルアミノ−ベンジル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−ト
リル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３
−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリ
ン−４−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメ
チル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−
（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピ
ペリジン−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジ
ン−２−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，
６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピ
リジン−２−イル）−エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イ
ル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒド
ロキシ−ピリジン−２−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イ
ル、１−エチル−プロピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−
ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペン
チル、モルホリン−２−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン
−３−イル）メチル、２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４
−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−
フラン−２−イルメチル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イル
メチル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、
３−ヒドロキシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−
エチル）−アゼチジン−３−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチ
ル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４
−フルオロ−フェノキシ）−エチル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒ
ドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニ
ル−ベンジル、１−ピリジン−３−イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシ
クロ［３．３．１］ノナ−１−イル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒド
ロキシ−ベンジル、２−オキソ−２−フェニル−エチル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾー
ル−３−イルメチル、ピリミジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（
２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２
−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−
ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル
）−シクロブチル、２−（ピリジン−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イ
ル−シクロプロピルメチル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７
−イル、ベンジル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピ
リジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イ
ルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイ
ル）−１−メチル−エチル、２−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチ
ル−ピリジン−２−イル、３−ジフルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メ
チル−ピペリジン−４−イルメチル、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニ
ル）シクロペンチル、２−メトキシ−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル
、３−クロロ−ピリジン−４−イル、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−
ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリ
ル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−
イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル
−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル
−ピラジン−２−イルメチル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イ
ル、２−（２−クロロ−フェニル）−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピ
リジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチ
ル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フ
ェニル、メチル、４−（メトキシカルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−
ヒドロキシメチル−１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−
ピロリジン−１−イル）−エチル、１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１
−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシ
ル、１−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル
、２−シアノプロパン−２−イル、３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ
−１，１−ジメチル−エチル、２，２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、
１−シクロプロピル−エチル、アミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１
，１−ジメチル−プロパ−２−イニル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−
２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロ
ピル、シクロブチルアミノ、１−シアノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、
２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒド
ロキシメチル−プロピル、１−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル
、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル）、２−ヒドロキシ−１
−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジ
ン−２−イル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチ
ルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイ
ル−エチル、２，２−ジメチル−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチ
ルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジ
ン−２−イル）エチル、メチルカルバモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチル
カルバモイル−シクロペンチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメ
チル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピ
ル、１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル
−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン
−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シ
クロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２
，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−
２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル
）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミ
ド、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル
、２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルア
ミノ）エチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−
３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプ
ロピル、１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１
−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボ
ニル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−
プロピル、１−（メトキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１
−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−
１−ピリジン−２−イル−プロピル、（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオ
フェン−３−イル）アミノ、１−ヒドロキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル
、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−ブチル、１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモ
イル）−２，２−ジメチル−プロピル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−プロピル、１
−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２，２−ジメチル−プロピル、４−ヒドロキ
シメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカ
ルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１
−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（
２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒド
ロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチル、１−（４−カルボキ
シブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイ
ルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−
３，３−ジメチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）
−３，３−ジメチルブタン−２−イル、２−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ
）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチル、３，３，３−トリフルオロ
−１−ヒドロキシメチル−プロピル、３−フルオロ−１−メトキシ−３−メチル−１−オ
キソブタン−２−イル、１−エトキシ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−（
トリフルオロメチル）ブタン−２−イル、２−フルオロ−１−ヒドロキシメチル−２−メ
チル−プロピル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタ
ノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−
メトキシ−１−オキソブタン−２−イル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、３
−フルオロ−２−（フルオロメチル）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、
２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、３−ヒドロキシ−
１−メトキシ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−イル、２−カルボキシ−１−ヒド
ロキシプロパン−２−イル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、１−フルオロメチ
ル−２−メチル−プロピル、１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、３−メ
チル−オキセタン−３−イル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１，１−ビス−ヒド
ロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、１−
メチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択される
。
【０２４５】
一部の実施形態では、Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル
、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニルアミノ）シクロヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチ
ル−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エ
チル）−ピロリジン−３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テ
トラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジ
ン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジ
ン−３−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル
−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチ
ル、２−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメ
チル−シクロプロピル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−
ピリジン−３−イル、１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピ
リジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル
、２−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５
−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−
プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−
２−フェニル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３
−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−４−イル、１−メチル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２
−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、
５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フル
オロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピ
ル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−
メチル−ピペリジン−１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フル
オロ−ピリジン−２−イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジ
ン−４−イル、２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジ
ル、１−ピリジン−２−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メ
チル−ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチ
ル−シクロブチル、２−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒ
ドロキシ−ピリジン−２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ
−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−
１−メチル−エチル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フ
ェニル−チアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，
４−ジメトキシ−ベンジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジ
ル−モルホリン−２−イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル
、テトラヒドロ−フラン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、
ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エ
チル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペ
ンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロ
ペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブ
トキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６
−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−
ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒド
ロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１
−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、
２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル
、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３
−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−
イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチル
メチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シク
ロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニ
ル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒ
ドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
メチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピ
ペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モ
ルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−
イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、
２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル
−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキ
シ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４
−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンス
ルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２
−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン
−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イ
ミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイ
ル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン
−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メ
トキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−メトキシ−エチル）
−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒド
ロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イ
ル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）
ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジ
ン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジ
ン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニ
ル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１
−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル
、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイ
ル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−
２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５
−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−
ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル
−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロ
ピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピ
リジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン
−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル
、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３
−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−
ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−
チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ
−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，
３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ
−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モル
ホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カル
ボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル
、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，
３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メ
チル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメ
トキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−
２−イル−シクロブチルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−
エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリ
ジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン−３−
イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチ
ル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４
−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジル、６
−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル、１−
（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンスルホニ
ル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾール−
２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−モルホ
リン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメチル、
ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７−ジメ
チル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３
．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル
、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−２−ピ
リジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル
、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロピル、
６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−
４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２−イル
メチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、２−ジ
メチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シ
クロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル、４−
（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フルオロ−
フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−１−イ
ソブチル−ピロリジン−３−イル、
１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−３−イル、６−モルホリン−４−イル−ピ
リジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−
イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル、２，６−ジメチル−ピリミジ
ン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル
、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−イル−シクロプロピル、９−メ
チル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、２，６−ジメチル−ピリジン
−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２−フェニル−エチル）、１−メ
チル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−２−イル、５−メチル−ピラジ
ン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、６−
メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ベンジル、６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、１−（
４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン−２−スルホニル）−エチル、
１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メチル−１，２，３，４−テトラ
ヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、１−
（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−（エトキシカルボ
ニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イルメチ
ル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−（２−ヒドロキ
シ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モルホリン−４−イル−ピリジン
−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフルオロメトキシ−ベンジル、４
−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、１−（２，５−ジメチルピロ
リジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ−ベンジル、６−メチル−ピリ
ジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、２−カルボキシプロパン−２
−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−３−イル−
エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル
）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−アゼパン−１−イ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−
３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４
−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）−エチル、３−クロロ−５−ト
リフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル
−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、５−フルオロ
−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカルボニル）−１−メチルピペリ
ジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピペリジン−４−イル、２−（２
−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、１−フェニル−シクロヘキシル
、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−
シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イ
ル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、３−メチル−１−フェニルウレ
イド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，
２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，２−ジメチル−１−メチルカル
バモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチ
ルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニル、２−メチル−１−（ホスホ
ノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、４−シア
ノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチ
ル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シアノ−シクロペンチル、シアノ
−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、フェ
ニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチル−１−（１Ｈ−テトラゾール
−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル）
、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２−ジメチル−
プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−フェニ
ル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−
１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１−モルホリン−４−イルメチル
−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニル、２−メトキシ−２−
オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカルバモイル−ピリジン−２−イル
−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモ
イル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（ピリジン−２−イルカ
ルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−シクロブチル、１
−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニ
ルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチル−ピペリジ
ン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２，２
−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プロピル、１−
エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒド
ロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニ
ルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル、１，２，２−
トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（２，２，２−
トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロ
ピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１−カルボキシ
−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジ
メチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ア
ゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−メトキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジ
メチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル
、および２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピルから選択される。
【０２４６】
一部の実施形態では、Ｒ８はＨである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−メチル−２−
モルホリン−４−イル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメ
チル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（ｔｅｒｔ
−ブトキシカルボニルアミノ）シクロヘキシルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
フェニル−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−トリフルオロメチル
−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メチル−１−フェニル−
エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン
−３−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（メトキシカルボニル）シク
ロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８はテトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン
−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（４−フルオロ−フェニル）−シク
ロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−メチル−ピリジン−３−イルメチル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イ
ル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−シクロプロピ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ８は６−フルオロ−ピリジン−３−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は２−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は
２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は２−（ピリジン−３−イルオキシ）−プロピルである。一部の実施形態
では、Ｒ８はカルバモイル−フェニル−メチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−
フルオロ−２−メトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−メトキシ−
エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，３−ジヒドロキシ−プロピルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は２−オキソ−２−フェニル−エチルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−エ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は１−メチル−１−ピリジン−４−イル−エチルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−エ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８は５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミ
ジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（４−フルオロ−フェニル）−
３−ヒドロキシ−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ピリジン−４−イル
−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−ピリジン−
３−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１，１−ジメチル−２−（４−メ
チル−ピペリジン−１−イル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−シアノ
−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−フルオロ−ピリジン−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，５−ジメチル−ベンジルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は２−メトキシ−１−メトキシメチル−エチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２，３−ジメチル−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ピリジン−
２−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−クロロ−ピリジン−３−イル
メチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−メチル−ピリジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−インダン−１−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は（１Ｓ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は（１Ｒ，２Ｓ）−２−ヒドロキシ−インダン−１−イルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−シクロブチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は２−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルメチルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は３−メチル−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ８はｔｅｒｔ−ブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−フェニル−チアゾール
−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−フルオロ−フェニル）−シク
ロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，４−ジメトキシ−ベンジルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は４−ベンジル−モルホリン−２−イルメチルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８はテトラヒドロ−フラン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は
ピリジン−３−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピラジン−２−イルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８はピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−シクロペンチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は２−ヒドロキシ−シクロペンチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒド
ロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は３，５−ジメトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−
フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は４，６−ジメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
エチル−ピロリジン−２−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はインダン−１
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピリミジン−４−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は
シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（３−メトキシ−フェニル）−シ
クロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（３，３，３−トリフルオロ−プ
ロピル）−ピロリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−
ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ジフルオロメトキシ−ベン
ジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は４−メトキシ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は
ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−２−フェニル
−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ
−インドール−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（４−フルオロ−フェニ
ル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−エチル）−ピペ
リジン−４−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−モルホリン−４−イル
−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−
４−カルボキシピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８はキノリン−３
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−モルホリン−４−イルメチル−シクロペ
ンチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イ
ルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル
−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピリジン−３−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は２−ジメチルアミノ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８はテト
ラヒドロ−チオピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ｍ−トリル−
シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−エチル）−ピ
ペリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−メトキシ−ピリジン−２−
イルメチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は４−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−カルボ
キシ−２−フルオロフェニルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−メタンスルホニル
−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ｏ−トリル−シクロブチ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−
エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ８はピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は３−フルオロ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−カ
ルバモイル−２−フェニル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はオキサゾール−
４−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−メトキシ−ピリミジン−４−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオ
ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メトキシ−１−オキソ−３−
フェニルプロパン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−
エチル）−ピロリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（６−メチル
−ピリジン−２−イル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−
１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−メ
トキシ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ピリジン−２−イ
ル−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニル）ピペリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−メチル−ピリジ
ン−２−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−フルオロ−ピリジン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ピリジン−４−イル−シクロブチルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−
ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８はテトラヒドロ−ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−ク
ロロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−カルバモイル−シク
ロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−フルオロ−２−メチル−ベンジルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８は２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イル−
エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−メチル−ピリジン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は１−ジメチルアミノメチル−シクロペンチルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチルである。一部の実
施形態では、Ｒ８はベンゾチアゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１
−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１
−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８は１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，３−ジメトキシ−ベンジルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２，５−ジフルオロ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ジメチル
アミノ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシ−１，１−ジオキ
ソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−
メチル−チアゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−トリフルオロメ
チル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−ヒドロキシ−１Ｈ−
ピラゾール−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−チオモルホリン−４−イ
ル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イ
ルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−アミノ−シクロヘキシルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオ
フェン−３−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−メチル−モルホリン−
２−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−フェニル）−
シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−カルボキシ−１−（４−フルオ
ロフェニル）プロパン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピリジン−２−イ
ルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピリダジン−３−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は３−トリフルオロメトキシ−ベンジルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−ピリジン−２−イル−シクロブチルメチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は６−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メ
チル−１−ピリジン−３−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−メチル
−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−ヒドロ
キシメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−クロロ−ピリジン−３−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は３−ジメチルアミノ−ベンジルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は１−ｏ−トリル−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は２−メチル−キノリン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチルである。一部の
実施形態では、Ｒ８はベンゾオキサゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は１−メチル−ピペリジン−４−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（
２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は１−メチル−ピペリジン−２−イルメチルである。一部の実施形態では
、Ｒ８はピリジン−４−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシ
メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５，７−ジメチル−ピ
ラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６，６
−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−エチルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は２−フルオロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８はモル
ホリン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−２−ピリジン−
４−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピリジン−４−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は３−メトキシ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−オキシ−ピ
リジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−エチル−プロピルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は６−カルボキシピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は６−メトキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
８はシクロペンチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はモルホリン−２−イルメチルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−
３−イル）メチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ジメチルアミノ−２−ピリジ
ン−３−イル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（４−メトキシ−フェニ
ル）−シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−ヒドロキシ−ベンジルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８はテトラヒドロ−フラン−２−イルメチルである。一部の
実施形態
では、Ｒ８は４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチルである
。
一部の実施形態では、Ｒ８は１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は２−ｏ−トリル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は３−ヒドロキシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−３−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イ
ルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−
イル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−メタンスルホニル−ベンジルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ピリジン−３−イル−シクロプロピルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，６−ジメチル−ピリジン−３−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は２−オキソ−２−フェニル−エチル）である。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メチ
ル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピリミジン
−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は５−メチル−ピラジン−２−イルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル
−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリ
ジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−ベンジルである。
一部の実施形態では、Ｒ８は６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は２−メトキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は２−（ピリジン−２−スルホニル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１
−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８はベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３，５−ジメチル−ピラジン−
２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イ
ル）−１−メチル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（エトキシカルボニ
ル）シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボ
ニル）ピロリジン−３−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はキノリン−４−
イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（４−フルオロ−フェニル）−１−
（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は２−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は６−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−ジ
フルオロメトキシ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシ−１−
メチル−ピペリジン−４−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２，５
−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−メトキシ−ベンジルである。一部の実施形態では、Ｒ８は６−メチル−ピリジ
ン−２−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−クロロ−ピリジン−４−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−カルボキシプロパン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は６−クロロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−ヒドロキシ−２−ピリジン−３−イル−エチルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は１−ｐ−トリル−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（３，
３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は４−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−ア
ゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１
−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は５−メチル−ピラジン−２−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１
−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は２−（２−クロロ−フェニル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−
クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ８は５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８はメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−（メトキシカルボニル）−１
−メチルピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシメチ
ル−１−メチル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（２−
ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は１−フェニル−シクロヘキシルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−メチル−１，
１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−シアノ−シクロヘキシルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（５−
メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は２−シアノプロパン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は３−メチル−１−フェニルウレイドである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−カルバモ
イル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８はｔｅｒｔ−ブチ
ルアミノである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメ
チル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，２−ジメチル−１−メチルカルバ
モイル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−シクロプロピル−エチルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８はアミノである。一部の実施形態では、Ｒ８はＮ−ｔｅｒ
ｔ−ブチルメチルスルホンアミドである。一部の実施形態では、Ｒ８は１，１−ジメチル
−プロパ−２−イニルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−メチル−１−（ホスホノ
オキシ）プロパン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ｔｅｒｔ−ブチル
−３−メチルウレイドである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−シアノ−テトラヒドロ−
ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メチル−シクロブチルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピルである。一
部の実施形態では、Ｒ８はシクロブチルアミノである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
シアノ−シクロペンチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はシアノ−ジメチル−メチル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−
プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８はフェニルアミノである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メ
チル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン−２−イル）である。一部の実施
形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は１，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は１−ピリジン−２−イル−シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１
−ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−メ
チルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２
，２−ジメチル−１−モルホリン−４−イルメチル−プロピルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニルである。一部の実施形態
では、Ｒ８は２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチルである。一
部の実施形態では、Ｒ８はメチルカルバモイル−ピリジン−２−イル−メチルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は１−メチルカルバモイル−シクロペンチルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は１−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は２，２−ジメチル−１−（ピリジン−２−イルカル
バモイル）−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（ピリジン−２−イルカ
ルバモイル）−シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メチルカルバモイ
ル−シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（メチルアミノ）−２−オキ
ソ−１−フェニルエチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はピロリジン−１−イルであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８はピペリジン−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
８は２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−
シクロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では
、Ｒ８は２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−
プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチ
ル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ
−ピラン−４−イル）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８はＮ−シクロブチルメ
チルスルホンアミドである。一部の実施形態では、Ｒ８はＮ−フェニルメチルスルホンア
ミドである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は１，２，２−トリメチル−プロピルである。一部の
実施形態では、Ｒ８は２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（２，２，２−ト
リフルオロエチルアミノ）エチルである。一部の実施形態
では、
Ｒ８は２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロ
ピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル
−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（アゼチジン−１−カルボニル）−
２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メトキシカルバモ
イル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（メトキシ
−メチル−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピルである。
一部の実施形態では、Ｒ８はフルオロメチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，２
，２−トリフルオロエチルアミノである。一部の実施形態では、Ｒ８は（１，１−ジオキ
ソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノである。一部の実施形態では
、Ｒ８は１−ヒドロキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピルである。一部の実施
形態では、Ｒ８は１−ヒドロキシメチル−２−メチル−ブチルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル
である。一部の実施形態では、Ｒ８は１，１−ビス−ヒドロキシメチル−プロピルである
。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２，２−ジ
メチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は４−ヒドロキシメチル−テトラヒ
ドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−（ｔｅｒ
ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン
−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−アミノ−３−メチルブタノイ
ルオキシ）−３−メチルブタン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２
−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ８は２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
）−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（４−カルボキシブタノイルオキシ
）−２−メチルプロパン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（４−カル
ボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ８は１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−
３，３−ジメチルブタン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−（２−アミ
ノ−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エ
チルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメ
チル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−フルオロ−１−メトキシ−３−
メチル−１−オキソブタン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−エトキシ
−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−フルオロ−１−ヒドロキシメチル−２−メチ
ル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ８は４，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキ
ソブタン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−フルオロ−１，１−ジメチ
ル−エチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は３−フルオロ−２−（フルオロメチル）
−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２
−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチルである。一部の実施形
態では、Ｒ８は３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オキソプロパン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ８は２，２，２−トリフルオロエチルアミノであ
る。一部の実施形態では、Ｒ８は１−フルオロメチル−２−メチル−プロピルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は１−フルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピルである。一
部の実施形態では、Ｒ８は３−メチル−オキセタン−３−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ８は１−フルオロメチル−シクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１，
１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８
は１−トリフルオロメチル−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−メ
チル−シクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ８は１−トリフルオロメチル−シ
クロブチルである。
【０２４７】
基Ｒ９：
一部の実施形態では、Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキ
ルから選択される。
【０２４８】
一部の実施形態では、Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである。
【０２４９】
一部の実施形態では、Ｒ９は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである。
【０２５０】
一部の実施形態では、Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから
選択される。
【０２５１】
一部の実施形態では、Ｒ９は、Ｈである。
【０２５２】
一部の実施形態では、Ｒ９は、メチルである。
【０２５３】
一部の実施形態では、Ｒ９は、ｔｅｒｔ−ブチルである。
【０２５４】
一部の実施形態では、Ｒ９は、シクロブチルである。
【０２５５】
基Ｒ１０：
一部の実施形態では、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテ
ロシクリレンから選択される。
【０２５６】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレ
ン、エチレン、メチレン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４
−ピリジニレンから選択される。
【０２５７】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである。
【０２５８】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレ
ン、エチレンおよびメチレンから選択される。
【０２５９】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレンである。
【０２６０】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、１，１−ジメチルメチレンである。
【０２６１】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、エチレンである。
【０２６２】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、メチレンである。
【０２６３】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリーレンである。
【０２６４】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンか
ら選択される。
【０２６５】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロシクリレンである。
【０２６６】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、１，４−ピペリジニレンである。
【０２６７】
一部の実施形態では、Ｒ１０は、存在しない。
【０２６８】
基Ｒ１１：
一部の実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選
択される。
【０２６９】
一部の実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択される。
【０２７０】
一部の実施形態では、Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。
【０２７１】
一部の実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである。
【０２７２】
一部の実施形態では、Ｒ１１は、メチレンである。
【０２７３】
一部の実施形態では、Ｒ１１は、存在しない。
【０２７４】
基Ｒ１２：
一部の実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである。
【０２７５】
一部の実施形態では、Ｒ１２は、メチレンである。
【０２７６】
一部の実施形態では、Ｒ１２は、１，１−ジメチル−メチレンである。
【０２７７】
一部の実施形態では、Ｒ１２は、存在しない。
【０２７８】
基Ｒ１３：
一部の実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前
記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１
〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、
Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアル
キル、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置
換されていてもよい。
【０２７９】
一部の実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前
記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、
ヨード、メトキシ、シアノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、
エチル、ヘプタフルオロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル
、ジメチルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタン
スルホニルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２８０】
一部の実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロア
ルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前
記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、
メトキシ、シアノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、
ヘプタフルオロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチ
ルアミノ、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニ
ルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２８１】
一部の実施形態では、Ｒ１３は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−
フェニル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェ
ニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル
、４−フルオロ−フェニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニ
ル、ｏ−トリル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロ
キシル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チ
オピラン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル
、テトラヒドロチオピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン
−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−
イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−
エチル−ピラジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプ
ロピル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、
５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリ
ダジン−３−イル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジ
ン−４−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル
、５−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルア
ミノ−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５
−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、
５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル
−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン
−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２
−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロ
メチル−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−ト
リフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピ
ル−ピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−
３−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル
、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−
ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メト
キシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール
−２−イル、シクロペンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジ
ン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、
４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタ
ンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチ
ル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−
１λ６−チオフェン−３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−
フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、
６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、４−ヨード−ピ
リジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イルから選択される。
【０２８２】
一部の実施形態では、Ｒ１３は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−
フェニル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェ
ニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル
、４−フルオロ−フェニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニ
ル、ｏ−トリル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロ
キシル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チ
オピラン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル
、テトラヒドロチオピラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン
−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−
イル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−
エチル−ピラジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプ
ロピル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、
５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリ
ダジン−３−イル、６−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジ
ン−４−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル
、５−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルア
ミノ−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５
−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、
５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル
−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン
−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２
−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロ
メチル−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−ト
リフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピ
ル−ピリジン−２−イル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−
３−イル、５−ブロモ−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル
、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−
ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メト
キシ−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール
−２−イル、シクロペンチル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジ
ン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２
−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、および４−オキシ−ピラジン−
２−イルから選択される。
【０２８３】
一部の実施形態では、Ｒ１３は２，４−ジフルオロ−フェニルである。一部の実施形態
では、Ｒ１３は２，４−ジクロロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は２−
フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は２，
６−ジフルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は２，５−ジフルオロ−
フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−メトキシ−フェニルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３は４−シアノ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４
−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はフェニルである。一部の実
施形態では、Ｒ１３は２−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は３
−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はｏ−トリルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３はｔｅｒｔ−ブチルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はイソプ
ロピルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は２，２−ジメチルプロピルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３はヒドロキシルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は２−ヒドロ
キシ−２−メチルプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は１−オキソ−ヘキサヒ
ドロ−１λ４−チオピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は１，１−ジ
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１３はテトラヒドロチオピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はモルホ
リン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はテトラヒドロ−ピラン−４−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１３は１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオ
フェン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はピラジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１３は５−エチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ１３は５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３
は５−イソプロピル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−ヘ
プタフルオロプロピル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−
シクロブチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−メチル−
ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−エチル−ピラジン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はシクロプロピルである。一部の実施形態では、
Ｒ１３は５−シクロプロピル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３
は６−クロロ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−ジメチル
アミノ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−シアノ−フェニ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−メトキシ−ピリダジン−３−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ１３は６−クロロ−ピリダジン−３−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１３はピリミジン−５−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−ジメ
チルアミノ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−メトキシ−
ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は２−ピリミジン−４−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−ブロモ−ピラジン−２−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ１３は５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ１３は５−メトキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５
−エトキシピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−メチルアミノ
−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−ブロモ−ピリジン−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はピリジン−３−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１３は５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ１３は５−イソプロピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１３は５−イソプロピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５
−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−エチル−ピリ
ジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−メトキシ−ピリジン−２−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−シアノ−ピリジン−２−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３は５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１３は４−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３
は５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は
５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ１３は４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１３は３−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−
メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１３は３−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−プロ
ピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−シクロプロピル−
ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−フルオロ−ピリジン−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−ブロモ−ピリジン−３−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３は５−ブロモ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１３は５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３
は６−クロロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は３−フルオロ
−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は５−シアノ−ピリジン−３
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はピリジン−４−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１３は２−クロロ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３
は２−メトキシ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は６−メチル
−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はｍ−トリルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３はチアゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はシ
クロペンチルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−アミノ−ピリジン−２−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１３は４−クロロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１３は４−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−
シクロプロピル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−ブロモ
−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−メタンスルホニル−ピ
リジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−シアノ−ピリジン−２−イ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１３はヒドロキシメチルである。一部の実施形態では
、Ｒ１３は４−オキシ−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は３−
メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ１３は５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ１３は３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１３は２−クロロ−４−フルオロ−フェニルである。一部の実施形
態では、Ｒ１３は６−フルオロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１
３は６−シアノ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−ヨード
−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は１−オキシ−ピリジン−３
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１３は４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルであ
る。
【０２８４】
基Ｒ１４：
一部の実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレ
ン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択さ
れ、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキ
シカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ
、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の
置換基でそれぞれ置換されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリー
ルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい。
【０２８５】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキ
レンから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基で置換さ
れていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲンおよびヒドロキシルから
選択される１個の置換基で置換されていてもよい。
【０２８６】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレ
ン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択さ
れ、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−
ブチル、エチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル
、ヒドロキシメチル、４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボ
キシ、メトキシメチル、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリ
ルメチル、ヒドロキシル、ピロリジニル、シクロプロピル、ｓｅｃ−ブチル、２，２，２
−トリフルオロエチル、２−フルオロプロパン−２−イル、１，１，１，３，３，３−ヘ
キサフルオロプロパン−２−イルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の
置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２８７】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレ
ン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択さ
れ、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−
ブチル、エチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル
、ヒドロキシメチル、４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボ
キシ、メトキシメチル、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリ
ルメチル、ヒドロキシル、ピロリジニルおよびシクロプロピルから選択される１個または
複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２８８】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキ
レンから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニ
ル、ヒドロキシル、２，２，２−トリフルオロエチルおよびフルオロメチルから選択され
る１個または複数の置換基で置換されていてもよい。
【０２８９】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、メチレン、エチレン、シクロプロピレン、シクロブチ
レン、ピペリジニレン、ピリジニレン、テトラヒドロピラニレン、チアゾリレン、シクロ
ヘキシレン、シクロペンチレン、シクロペンテニレン、ジオキソヘキサヒドロチオピラニ
レン、ピロリジニレン、テトラヒドロチオフェニレン、プロピレン、３，３−オキセタニ
レンおよび−ＳＯ２−から選択され、ここで、前記エチレン、メチレン、ピペリジニレン
、プロピレンおよびピロリジニレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テトラヒド
ロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、４−フ
ルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル、ヒド
ロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシル、ピ
ロリジニル、シクロプロピル、ｓｅｃ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−
フルオロプロパン−２−イル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−
イルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されて
いてもよい。
【０２９０】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、メチレン、エチレン、シクロプロピレン、シクロブチ
レン、ピペリジニレン、ピリジニレン、テトラヒドロピラニレン、チアゾリレン、シクロ
ヘキシレン、シクロペンチレン、シクロペンテニレン、ジオキソヘキサヒドロチオピラニ
レン、ピロリジニレン、テトラヒドロチオフェニレン、プロピレンおよび−ＳＯ２−から
選択され、ここで、前記エチレン、メチレン、ピペリジニレン、プロピレンおよびピロリ
ジニレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソ
プロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒ
ｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル、ヒドロキシエチル、テトラヒド
ロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシル、ピロリジニルおよびシクロプ
ロピルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０２９１】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１
，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１
−メチル−４，４−ピペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル
−メチレン、１，１−シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル
−エチレン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エ
チレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メ
チレン、１，１−シクロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−
エニレン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔ
ｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−
エチレン、１−（ピリジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチ
レン、１−（４−フルオロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル
−エチレン、１−カルボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、
１−ヒドロキシメチル−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−
ジメチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−
メチレン、１−（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロ
キシ−フェニル）−エチレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチ
ル）−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１
−ジメチル−プロピレン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン
−３−イル）−メチレン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−
ピペリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレ
ン、２，４−ピリジニレン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン
、１−シクロプロピル−エチレン、１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレン、１−ヒドロキシ
メチル−１−エチル−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリ
フルオロエチル）−エチレン、（２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレン、（１，
１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレン、１−（２−フル
オロプロパン−２−イル）−エチレン、（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレン
、１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン
、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、３，３−オキセタニレン、および１−ヒド
ロキシメチル−１−イソプロピル−エチレンから選択される。
【０２９２】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１
，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１
−メチル−４，４−ピペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル
−メチレン、１，１−シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル
−エチレン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エ
チレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メ
チレン、１，１−シクロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−
エニレン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔ
ｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−
エチレン、１−（ピリジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチ
レン、１−（４−フルオロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル
−エチレン、１−カルボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、
１−ヒドロキシメチル−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−
ジメチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−
メチレン、１−（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロ
キシ−フェニル）−エチレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチ
ル）−エチレン、１−イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１
−ジメチル−プロピレン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン
−３−イル）−メチレン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−
ピペリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレ
ン、２，４−ピリジニレン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン
、および１−シクロプロピル−エチレンから選択される。
【０２９３】
一部の実施形態では、Ｒ１４は、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチ
レン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１，１−ジメチル−エチ
レン、１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン
、フェニル−メチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロ
エチル）−エチレンおよび１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレンから選択される。
【０２９４】
一部の実施形態では、Ｒ１４はメチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４はエチレ
ンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，１−シクロプロピレンである。一部の実施
形態では、Ｒ１４は１，１−ジメチル−メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は
１，１−シクロブチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４はｔｅｒｔ−ブチル−メチ
レンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−メチル−４，４−ピペリジニレンである
。一部の実施形態では、Ｒ１４は４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレンである。一部
の実施形態では、Ｒ１４はメチル−メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，
１−シクロヘキシレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，２−シクロヘキシレン
である。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，１−ジメチル−エチレンである。一部の実施
形態では、Ｒ１４は１−ｔｅｒｔ−ブチル−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１
４は１−エチル−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−メチル−エチレン
である。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）
−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４はイソプロピル−メチレンである。一部
の実施形態では、Ｒ１４は１，１−シクロペンチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１
４はベンジル−メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は４，４−シクロペンタ−
１−エニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−
１λ６−４，４−チオピラニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル−４，４−ピペリジニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１
−（ピリジン−４−イル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（ピリ
ジン−３−イル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（ピリジン−２
−イル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（４−フルオロ−フェニ
ル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−ヒドロキシメチル−１−メチ
ル−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−カルボキシ−１−メチル−エチ
レンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−メトキシメチル−エチレンである。一部
の実施形態では、Ｒ１４は１−ヒドロキシメチル−エチレンである。一部の実施形態では
、Ｒ１４は１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１
４は１，１−ジメチル−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（テトラヒ
ドロ−フラン−３−イル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４はフェニル−
メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメ
チル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（４−ヒドロキシ−フェニ
ル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４はベンジル−エチレンである。一部
の実施形態では、Ｒ１４は（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレンである。一
部の実施形態では、Ｒ１４は１−イソプロピル−エチレンである。一部の実施形態では、
Ｒ１４はピリジン−２−イル−メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，１−
ジメチル−プロピレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は２−ヒドロキシ−プロピレ
ンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−
メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，３−アゼチジニレンである。一部の
実施形態では、Ｒ１４は１，３−ピロリジニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は
１，３−ピペリジニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１，４−ピペリジニレン
である。一部の実施形態では、Ｒ１４は２，４−チアゾリレンである。一部の実施形態で
は、Ｒ１４は３，４−ピリジニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は２，４−ピリ
ジニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は２，５−ピリジニレンである。一部の実
施形態では、Ｒ１４は−ＳＯ２−である。一部の実施形態では、Ｒ１４は２，５−ピリジ
ニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−シクロプロピル−エチレンである。一
部の実施形態では、Ｒ１４は１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレンである。一部の実施形態
では、Ｒ１４は１−ヒドロキシメチル−１−エチル−エチレンである。一部の実施形態で
は、Ｒ１４は１−イソプロピル−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−（
２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は（
２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は（
１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレンである。一部
の実施形態では、Ｒ１４は１−（２−フルオロプロパン−２−イル）−エチレンである。
一部の実施形態では、Ｒ１４は（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレンである。
一部の実施形態では、Ｒ１４は１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレンである。一部の
実施形態では、Ｒ１４は（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレンである。一部の実施形
態では、Ｒ１４は（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレンである。一部の実施形態では
、Ｒ１４は３，３−オキセタニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１４は１−ヒドロキ
シメチル−１−イソプロピル−エチレンである。
【０２９５】
一部の実施形態では、Ｒ１４は存在しない。
【０２９６】
基Ｒ１５：
一部の実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシ
クリレンから選択され、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換さ
れていてもよい。
【０２９７】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキ
レン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
され、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよい。
【０２９８】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、
Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシ
クリレンから選択され、ここで、前記ヘテロシクリレンは、メチルで置換されていてもよ
い。
【０２９９】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキ
レン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
され、ここで、前記ヘテロシクリレンは、メチルで置換されていてもよい。
【０３００】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、ピロリジニレン、ピペリジニレン、ピリジニレン、ア
ゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、モルホリニレン、メ
チレン、エチレン、シクロプロピレン、テトラヒドロピラニレン、シクロペンチレン、テ
トラヒドロチオフェニレン、オキソテトラヒドロチオフェニレンから選択され、ここで、
前記ピペリジニレンは、メチルで置換されていてもよい。
【０３０１】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、ピロリジニレン、ピペリジニレン、ピリジニレン、ア
ゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、モルホリニレン、メチレン、エチレン
、シクロプロピレン、テトラヒドロピラニレン、シクロペンチレン、テトラヒドロチオフ
ェニレン、オキソテトラヒドロチオフェニレンから選択され、ここで、前記ピペリジニレ
ンは、メチルで置換されていてもよい。
【０３０２】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、
２，６−ピリジニレン、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−、１，２−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン
、１，１−シクロペンチレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テト
ラヒドロ−チオフェニレン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジ
ニレンおよび１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択され
る。
【０３０３】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、
２，６−ピリジニレン、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、１
，２−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロ
ペンチレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフ
ェニレン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレンおよび１−
オキソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択される。
【０３０４】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され
る。
【０３０５】
一部の実施形態では、Ｒ１５は１，３−ピロリジニレンである。一部の実施形態では、
Ｒ１５は１，４−ピペリジニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１５は２，６−ピリジ
ニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１５は１，３−アゼチジニレンである。一部の実
施形態では、Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である。一部の実施形態では、Ｒ１５は−Ｃ（Ｏ
）−である。一部の実施形態では、Ｒ１５は１，２−ピロリジニレンである。一部の実施
形態では、Ｒ１５は２，４−モルホリニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１５はエチ
レンである。一部の実施形態では、Ｒ１５はメチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１
５は１，１−シクロペンチレンである。一部の実施形態では、Ｒ１５は４，４−テトラヒ
ドロ−２Ｈ−ピラニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１５は３，３−テトラヒドロ−
チオフェニレンである。一部の実施形態では、Ｒ１５は１，１−シクロプロピレンである
。一部の実施形態では、Ｒ１５は１−メチル−４，４−ピペリジニレンである。一部の実
施形態では、Ｒ１５は１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンであ
る。
【０３０６】
一部の実施形態では、Ｒ１５は、存在しない。
【０３０７】
基Ｒ１６：
一部の実施形態では、Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである。
【０３０８】
一部の実施形態では、Ｒ１６は、エチレン、メチレン、イソプロピル−メチレンおよび
プロピレンから選択される。
【０３０９】
一部の実施形態では、Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレン
から選択される。
【０３１０】
一部の実施形態では、Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択される。
【０３１１】
一部の実施形態では、Ｒ１６は、エチレンである。
【０３１２】
一部の実施形態では、Ｒ１６は、メチレンである。
【０３１３】
一部の実施形態では、Ｒ１６は、存在しない。
【０３１４】
基Ｒ１７：
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ
１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、
カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シ
クロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２
〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒド
ロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、
アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ
７シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイル
は、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ
１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ
６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリ
ルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていて
もよい。
【０３１５】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ
、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、前記アリールは、１個のヒド
ロキシル基で置換されていてもよい。
【０３１６】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ
１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、
カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シ
クロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２
〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒド
ロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、
アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、
Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロ
ビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、アミノ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
アミノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル
、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、ト
リフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エト
キシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、
シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、
１−メチル−ピロリジニル、２，２，２−トリフルオロエチルおよび１，１−ジオキソ−
テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルから選択される１個または複数の置換基で
それぞれ置換されていてもよい。
【０３１７】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ
１〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
ウレイル、アミノ、アリール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、
カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シ
クロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２
〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキ
ル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒド
ロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、
アリール、アリールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ
７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリ
ル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ、メチル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル
、ｔｅｒｔ−ブチル、フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、ト
リフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エト
キシカルボニル、カルボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、
シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモお
よび１−メチル−ピロリジニルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換さ
れていてもよい。
【０３１８】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ
、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロ
アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選
択され、ここで、前記アリールおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシルおよび
トリフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていても
よい。
【０３１９】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル
、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラ
ン−４−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒド
ロ−ピラン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ア
ゼチジン−３−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル
、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキ
サヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチ
ル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル
、１−メチル−ピペリジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロ
キシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−
フラン−３−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２
，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ
−１λ６−チオフェン−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル−モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル
、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、
３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニ
ル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−
ヒドロキシ−シクロペンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３
，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシ
クロ［３．１．１］ヘプタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−
イル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−
１−イル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、
４−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニ
ル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−
フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル
−フェニル、２，３−ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、
２，４−ジメトキシ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−
フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル
、３−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、
５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−
ジフルオロメトキシ−フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フ
ェノキシ、２−ジメチルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオ
ロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５
−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン
−４−イル、ピリダジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−
ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、
５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カ
ルボキサミド、メトキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルア
ミノ、ジメチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−
３−イルオキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジ
アゾール−３−イル、ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ
−ブチルメチルスルホンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバ
モイル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２
−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベン
ゾイミダゾール−２−イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ
−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチ
ル−キノリン−４−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４
−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾチアゾール−２−イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル
−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１
Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−
２−イル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−
４−イル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾ
ール−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−
ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキ
シ−ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリ
ジン−２−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−
イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メ
トキシ−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリ
ジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イ
ル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フル
オロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン
−２−イル、３−メチル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−
メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン
−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−
ピリジン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−
トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４
，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、
６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−
シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イ
ル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−
２−メチル−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリ
ジン−４−イル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチ
ル−ピリジン−２−イル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−
４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−
イル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル
−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−
オキシ−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−
イル−ピリジン−２−イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジ
ン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−
イル−ピリジン−３−イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２
−トリフルオロエチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルス
ルホンアミド、ヒドロキシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−
１−イル、ｔｅｒｔ−ブトキシ、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチルアミ
ノ、および（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ
から選択される。
【０３２０】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミ
ノ、モルホリン−４−イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル
、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラ
ン−４−イル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒド
ロ−ピラン−４−イル、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ア
ゼチジン−３−イル、２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル
、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキ
サヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチ
ル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル
、１−メチル−ピペリジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロ
キシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−
フラン−３−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２
，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ
−１λ６−チオフェン−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル−モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル
、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、
３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニ
ル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−
ヒドロキシ−シクロペンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３
，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシ
クロ［３．１．１］ヘプタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−
イル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−
１−イル、２−フルオロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、
４−クロロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニ
ル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−
フェニル、２，５−ジフルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル
−フェニル、２，３−ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、
２，４−ジメトキシ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−
フェニル、４−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル
、３−ヒドロキシ−フェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、
５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−
ジフルオロメトキシ−フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フ
ェノキシ、２−ジメチルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオ
ロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５
−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン
−４−イル、ピリダジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−
ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、
５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、
メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カ
ルボキサミド、メトキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルア
ミノ、ジメチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−
３−イルオキシ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジ
アゾール−３−イル、ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−３−メチルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ
−ブチルメチルスルホンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバ
モイル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２
−イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベン
ゾイミダゾール−２−イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ
−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチ
ル−キノリン−４−イル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４
−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベ
ンゾチアゾール−２−イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル
−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１
Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−
２−イル−チアゾール−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−
４−イル、４−フェニル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾ
ール−３−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−
ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキ
シ−ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリ
ジン−２−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−
イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メ
トキシ−ピリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリ
ジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イ
ル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フル
オロ−ピリジン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン
−２−イル、３−メチル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−
メチル−ピリジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン
−３−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−
ピリジン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−
トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４
，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、
６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−
シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イ
ル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−
２−メチル−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリ
ジン−４−イル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチ
ル−ピリジン−２−イル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−
４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−
イル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル
−ピリジン−３−イル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−
オキシ−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−
イル−ピリジン−２−イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジ
ン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−
イル−ピリジン−３−イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２
−トリフルオロエチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルス
ルホンアミド、ヒドロキシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−
１−イル、およびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される。
【０３２１】
一部の実施形態では、Ｒ１７は、アミノ、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、ヒド
ロキシル、カルボキシ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ｔｅ
ｒｔ−ブチルアミノ、ホスホノオキシ、ピリジン−２−イルおよびフルオロメチルから選
択される。
【０３２２】
一部の実施形態では、Ｒ１７はＨである。一部の実施形態では、Ｒ１７はアミノである
。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノである。一部
の実施形態では、Ｒ１７はモルホリン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
４−メチル−ピペリジン−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピペリジン−
４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピ
ペリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はテトラヒドロ−チオピラン−
４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チ
オピラン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はテトラヒドロ−ピラン−４−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピロリジン−１−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１７は１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１７は２，６−ジメチル−モルホリン−４−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ１７はピペリジン−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−
ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１７はテトラヒドロ−フラン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１７は１−エチル−ピロリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−
メチル−ピロリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はモルホリン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−メチル−ピペリジン−２−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ１７は１−メチル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１７は４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ１７はチオモルホリン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
テトラヒドロ−フラン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１，
２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１７は４−メチル−モルホリン−２−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ１７は４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−モルホリン−２−イルである。一部の実
施形態では、Ｒ１７は１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ１７は４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−メチル−１，１−ジオキソ−テト
ラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はフェニ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−ヒドロキシ−インダン−１−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ１７はインダン−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
はシクロペンチルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−ヒドロキシ−シクロペンチ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はシクロブチルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は２−ヒドロキシ−シクロヘキシルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１，３，
３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ１７は６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１７は１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１７は９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−アゼパン−１−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ１７は２−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−
クロロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−フルオロ−フェニルである
。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−クロロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は３−フルオロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−フルオロ−２
−メトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−フルオロ−４−メタン
スルホニル−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−カルボキシ−２−フル
オロ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２，５−ジフルオロ−フェニルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１７はｍ−トリルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
ｏ−トリルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２，５−ジメチル−フェニルである。
一部の実施形態では、Ｒ１７は２，３−ジメチル−フェニルである。一部の実施形態では
、Ｒ１７は４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１
７は２，４−ジメトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２，３−ジメ
トキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３，５−ジメトキシ−フェニル
である。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−メトキシ−フェニルである。一部の実施形態
では、Ｒ１７は３−メトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−メト
キシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−ヒドロキシ−フェニルである
。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−ヒドロキシ−フェニルである。一部の実施形態では
、Ｒ１７は２−ヒドロキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−フルオ
ロ−２−ヒドロキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−トリフルオロ
メトキシ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−ジフルオロメトキシ−フ
ェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−ジフルオロメトキシ−フェニルである
。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−フルオロ−フェノキシである。一部の実施形態では
、Ｒ１７は２−ジメチルアミノ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−ジ
メチルアミノ−フェニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−フルオロ−４Ｈ−ベ
ンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はベンゾ［１
，３］ジオキソール−５−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピリミジン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピリミジン−４−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１７は２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ１７はピリダジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−メチル−ピ
ラジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−メトキシ−ピリミジン−４
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピラジン−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１７は３，５−ジメチル−ピラジン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１７は５−フルオロ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ１７はヒドロキシルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はメト
キシカルボニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はエトキシカルボニルである。一部
の実施形態では、Ｒ１７はカルボキシである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−ピペリ
ジン−１−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はカルボキサミドである。一部の実
施形態では、Ｒ１７はメトキシである。一部の実施形態では、Ｒ１７はトリフルオロメチ
ルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はメチルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
ｔｅｒｔ−ブチルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はジエチルアミノである。一部の
実施形態では、Ｒ１７はジメチルアミノである。一部の実施形態では、Ｒ１７はシアノで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１７はｔｅｒｔ−ブチルアミノである。一部の実施形態で
は、Ｒ１７はシクロプロピルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピリジン−３−イル
オキシである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１Ｈ−テトラゾール−５−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１７は５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１７はホスホノオキシである。一部の実施形態では、Ｒ１
７はシクロブチルアミノである。一部の実施形態では、Ｒ１７はフェニルアミノである。
一部の実施形態では、Ｒ１７は１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイドである。一部
の実施形態では、Ｒ１７は３−メチル−１−フェニルウレイドである。一部の実施形態で
は、Ｒ１７はＮ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミドである。一部の実施形態では、
Ｒ１７は１−シクロブチル−３−メチルウレイドである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
メチルカルバモイルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−ヒドロキシ−１Ｈ−イン
ドール−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２
−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ
］ピリミジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１Ｈ−ベンゾイミダゾー
ル−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ
ル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１７はキノリン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はキノリン−４−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−メチル−キノリン−４−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１７はベンゾオキサゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１７は２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ１７はベンゾチアゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３
−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１Ｈ−
イミダゾール−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−ヒドロキシ−１Ｈ−
ピラゾール−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−メチル−１Ｈ−ピラゾ
ール−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−ピリジン−２−イル−チアゾ
ール−２−イルである。一部の実施形態
では、Ｒ１７は５−メチル−チアゾール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
はオキサゾール−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−フェニル−チアゾ
ール−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキ
サゾール−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はピリジン−２−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ１７はピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
はピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１７は４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１７は６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−
メトキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−メトキシ−ピ
リジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−メトキシ−ピリジン−２−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−メトキシ−ピリジン−４−イルである。
一部の実施形態では、Ｒ１７は６−メトキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形
態では、Ｒ１７は６−メトキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１
７は３−フルオロ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−フル
オロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−フルオロ−ピリジ
ン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−フルオロ−ピリジン−２−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−フルオロ−ピリジン−３−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ１７は３−フルオロ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ１７は３−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３
−メチル−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−メチル−ピリ
ジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は４−メチル−ピリジン−２−イル
である。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の
実施形態では、Ｒ１７は２−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、
Ｒ１７は５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ
１７は６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１
７は４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
は３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態で
は、Ｒ１７は４，６−ジメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１
７は４，６−ジメチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−
クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−シ
アノ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−シアノ−５−メチ
ル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−シアノ−５−メチル
−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は３−クロロ−５−メチル−
ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２−クロロ−ピリジン−３−
イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−クロロ−ピリジン−２−イルである。一
部の実施形態では、Ｒ１７は６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イルである。一部
の実施形態では、Ｒ１７は６−クロロ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では
、Ｒ１７は３−クロロ−ピリジン−４−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−ブ
ロモ−３−メチル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−カル
ボキシピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−メタンスルホニル
−４−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−メタンス
ルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−
メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１
７は６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−フ
ルオロ−１−オキシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は１−オ
キシ−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は６−ピロリジン−１−
イル−ピリジン−２−イルメチルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は５−（１−メチ
ル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
は６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルである。一部の実施形態では、Ｒ１７
はエチニルである。一部の実施形態では、Ｒ１７はｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１７は２，２，２−トリフルオロエチルである。一部の実
施形態では、Ｒ１７はＮ−シクロブチルメチルスルホンアミドである。一部の実施形態で
は、Ｒ１７はＮ−フェニルメチルスルホンアミドである。一部の実施形態では、Ｒ１７は
ヒドロキシ（メチル）アミノである。一部の実施形態では、Ｒ１７はメトキシ（メチル）
アミノである。一部の実施形態では、Ｒ１７はアゼチジン−１−イルである。一部の実施
形態では、Ｒ１７はｔｅｒｔ−ブトキシである。一部の実施形態では、Ｒ１７はフルオロ
メチルである。一部の実施形態では、Ｒ１７は２，２，２−トリフルオロエチルアミノで
ある。一部の実施形態では、Ｒ１７は（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオ
フェン−３−イル）アミノである。
【０３２３】
特定のＲ１５およびＲ１７組み合わせ：
一部の実施形態では、Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキ
レン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
され、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか
、またはＲ１５は存在せず；かつ
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルお
よびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６
アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシル
から選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい。
【０３２４】
特定の組合せ：
一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ
６アルキルからそれぞれ独立に選択される。
【０３２５】
一部の実施形態では、Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独
立に選択され、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨである。
【０３２６】
一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、メチルおよび
イソプロピルからそれぞれ独立に選択される。
【０３２７】
一部の実施形態では、Ｒ１は、Ｈおよびメチルから選択され、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４および
Ｒ５はそれぞれＨであり、Ｒ６は、Ｈおよびイソプロピルから選択される。
【０３２８】
一部の実施形態では、Ｒ１はメチルであり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれＨ
であり、Ｒ６はイソプロピルである。
【０３２９】
一部の実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はそれぞれＨである。
【０３３０】
一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒に
なって、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘ
テロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され
る１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロ
ビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキ
ルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲ
ンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換されていてもよい。
【０３３１】
一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒に
なって、４−シクロヘキシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１
，２−ａ］ピラジン−２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６
−イル、４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロ
リジン−１−イル、２−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキ
シメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１
−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカル
ボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−
ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［
４，５−ｃ］ピリジン−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−
２−イル、３−ヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イ
ル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１
−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，
６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４
−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリ
ン−２−イル、４−（３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３
−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１
−イル、６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン
−４−イル、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ
［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、
４−（ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−
ピロリジン−１−イル、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン
−１−イル、３−ピリジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリ
ジン−１−イル、４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−
イル、２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モル
ホリン−４−イルまたはピラジン−２−イルを形成している。
【０３３２】
一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒に
なって、４−シクロヘキシルメチル−ピペラジン−１−イルを形成している。一部の実施
形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、ヘキ
サヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イルを形成している。一部の実施形態で
は、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、５，７−ジ
ヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イルを形成している。一部の実施形態では
、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８
およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、２−フェニル−ピロ
リジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方
が結合している窒素原子と一緒になって、２−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４
−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合して
いる窒素原子と一緒になって、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−
１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合し
ている窒素原子と一緒になって、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルを形成している
。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒に
なって、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イルを形成している。一部
の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって
、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルを形
成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原
子と一緒になって、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルを
形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素
原子と一緒になって、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合
している窒素原子と一緒になって、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−
２−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合し
ている窒素原子と一緒になって、３−ヒドロキシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］
ナフチリジン−６−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それ
ら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）
−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では
、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９
は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−トリフルオロメチル−５，
６−ジヒドロ−８Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イルを形
成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原
子と一緒になって、４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イルを形成している。
一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒にな
って、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルを形成している。一部の実施形
態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イルを形成している。一部の実
施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、３
−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８および
Ｒ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−（３−クロロ−フェニ
ル）−ピペラジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、
それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−
１Ｈ−イソキノリン−２−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は
、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、モルホリン−４−イルを形成して
いる。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一
緒になって、２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イルを形成している。一部の実施
形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、１，
３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イルを形成している。一部の実施形
態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−ピ
リジン−４−イル−ピロリジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８お
よびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８および
Ｒ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−ピリジン−２−イル−
ピロリジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら
両方が結合している窒素原子と一緒になって、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［
１，８］ナフチリジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９
は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、３−ピリジン−３−イル−ピロ
リジン−１−イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方
が結合している窒素原子と一緒になって、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルを形成
している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子
と一緒になって、４−（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−
イルを形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合してい
る窒素原子と一緒になって、２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル
を形成している。一部の実施形態では、Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒
素原子と一緒になって、２−フェニル−モルホリン−４−イルまたはピラジン−２−イル
を形成している。
【０３３３】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３３４】
【化７】
2018021074.tif 000016
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよび
ヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘ
テロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アル
コキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、ま
たはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、ア
リールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシ
クリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ
１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シ
アノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコ
キシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒド
ロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ１〜Ｃ６ア
ルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ
６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルお
よびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよ
いヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択される基を形成しており、ここで、前
記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリールは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１個の置換基で置換
されていてもよい］。
【０３３５】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３３６】
【化８】
2018021074.tif 000017
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよび
ヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘ
テロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アル
コキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記ヘ
テロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在
せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルお
よびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６
アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシル
から選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３３７】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３３８】
【化９】
2018021074.tif 000018
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、メトキシ、シ
アノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオ
ロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メ
トキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択さ
れる１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テト
ラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、
４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル
、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシ
ル、ピロリジニル、シクロプロピル、ｓｅｃ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル
、２−フルオロプロパン−２−イル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン
−２−イルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、前記ヘテロシクリレンは、メチルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、エチレン、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択さ
れるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、ア
リールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシ
クリルおよびウレイルは、アミノ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、
ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カル
ボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブ
チルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、１−メチル−ピロリジ
ニル、２，２，２−トリフルオロエチルおよび１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されてい
てもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３３９】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３４０】
【化１０】
2018021074.tif 000019
［式中：
Ｒ１およびＲ６は、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからそれぞれ独立に選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、シアノ、メ
チル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピ
ル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、
エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個
または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テト
ラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、
４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル
、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシ
ル、ピロリジニルおよびシクロプロピルから選択される１個または複数の置換基でそれぞ
れ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記ヘ
テロシクリレンは、メチルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルお
よびウレイルは、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、１−ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、
ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カル
ボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブ
チルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモおよび１−メチル−ピロ
リジニルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３４１】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３４２】
【化１１】
2018021074.tif 000020
［式中、
Ｒ１は、Ｈおよびメチルから選択され；
Ｒ６は、Ｈおよびイソプロピルから選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、ＹはＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、１，１−ジメチル−メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフル
オロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェ
ニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅ
ｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキ
シ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、
１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピ
ラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
ラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチ
ル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２
−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプ
ロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−
ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６
−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブ
ロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−
イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル
−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
リジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル
、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、
５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチ
ル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２
−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピ
リジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３
，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ
−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジ
ン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、
ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−
イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペ
ンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−ク
ロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−
ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジ
ン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、４−オキシ−ピラ
ジン−２−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−
３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキ
シ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジ
ン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１
−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択さ
れ；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチ
レン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピ
ペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−
シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラ
ヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シク
ロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジ
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリ
ジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フル
オロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カル
ボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル
−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、
１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エ
チレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−
イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレ
ン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレ
ン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，
４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニ
レン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン、１−シクロプロピル
−エチレン、１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−エチル−
エチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エ
チレン、（２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレン、（１，１，１，３，３，３−
ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレン、１−（２−フルオロプロパン−２−イ
ル）−エチレン、（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレン、１，１−ジ（フルオ
ロメチル）−エチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、（ヒドロキシメチル
）（メチル）メチレン、３，３−オキセタニレン、および１−ヒドロキシメチル−１−イ
ソプロピル−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン
、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、１，２
−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペン
チレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニ
レン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレンおよび１−オキ
ソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；およ
び
Ｒ１７は、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−
イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オ
キソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル
、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、
２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チ
オピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−
イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリ
ジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１
−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタ
メチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−
モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１
，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−
インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペ
ンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘ
プタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９
−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオ
ロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル
、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４
−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジ
フルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−
ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−
フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキ
シ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フ
ェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒ
ドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−
フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチ
ルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１
，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−
２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジ
ン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル
、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキ
シ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ
、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ
−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、
ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メ
チルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホ
ンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキ
シ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメ
チル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−
イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン
−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノ
リン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−
イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−
イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール
−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニ
ル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イ
ル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−
ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−
ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４
−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−
フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−
イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチ
ル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２
−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリ
ジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン
−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−
ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリ
ジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン
−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イ
ル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン
−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスル
ホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル
、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２
−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−
イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−
イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル
、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロ
キシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、ｔｅｒｔ−
ブトキシ、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、および（１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３４３】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３４４】
【化１２】
2018021074.tif 000021
［式中：
Ｒ１は、Ｈおよびメチルから選択され；
Ｒ６は、Ｈおよびイソプロピルから選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、１，１−ジメチル−メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフル
オロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェ
ニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅ
ｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキ
シ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、
１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピ
ラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
ラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチ
ル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２
−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプ
ロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−
ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６
−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブ
ロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−
イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル
−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
リジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル
、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、
５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチ
ル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２
−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピ
リジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３
，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ
−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジ
ン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、
ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−
イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペ
ンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−ク
ロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−
ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジ
ン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、および４−オキシ
−ピラジン−２−イルから選択され；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチ
レン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピ
ペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−
シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラ
ヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シク
ロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジ
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリ
ジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フル
オロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カル
ボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル
−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、
１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エ
チレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−
イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレ
ン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレ
ン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，
４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニ
レン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン、および１−シクロプ
ロピル−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン
、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、１，２−ピロリジニレン
、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペンチレン、４，４−
テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニレン、１，１−シ
クロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレンおよび１−オキソ−テトラヒドロ
−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−
イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オ
キソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル
、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、
２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チ
オピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−
イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリ
ジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１
−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタ
メチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−
モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１
，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−
インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペ
ンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘ
プタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９
−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオ
ロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル
、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４
−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジ
フルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−
ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−
フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキ
シ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フ
ェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒ
ドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−
フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチ
ルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１
，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−
２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジ
ン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル
、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキ
シ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ
、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ
−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、
ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メ
チルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホ
ンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキ
シ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメ
チル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−
イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン
−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノ
リン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−
イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−
イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール
−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニ
ル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イ
ル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−
ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−
ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４
−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−
フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−
イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチ
ル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２
−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリ
ジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン
−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−
ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリ
ジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン
−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イ
ル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン
−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスル
ホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル
、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２
−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−
イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−
イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル
、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロ
キシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、およびｔｅ
ｒｔ−ブトキシから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３４５】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３４６】
【化１３】
2018021074.tif 000022
［式中：
Ｒ１は、Ｈおよびメチルから選択され；
Ｒ６は、Ｈおよびイソプロピルから選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５
−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン
−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル
、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ヨード
−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルカルバ
モイル−ピリジン−２−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択され
；
Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル
、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−メチル−１
−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビ
シクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロ
キシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピ
ペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベ
ンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、
１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシ
ルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン
−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メ
タンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−
（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ
メトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキ
シ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、４−メトキ
シ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒド
ロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フ
ルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメ
チル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４
−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モルホリン−４−イルメ
チル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−
ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１
−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イ
ルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−
２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−
３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イ
ル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒド
ロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル
）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイル−２−フェニル−エ
チル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−
ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−
３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イ
ル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒ
ドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２
−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル
、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピ
リジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル
、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、
３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、
３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラ
ン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイル−シクロブチル、５
−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イ
ル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−
２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル
−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチア
ゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エ
チル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６
−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ
−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メ
チル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベン
ジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イ
ル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル
、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−
３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５
−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラ
ヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モルホリン−２−イルメチ
ル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カルボキシ−１−（４−フ
ルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イ
ル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ
−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−
イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１
−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチ
ルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メ
チル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ
−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン
−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキ
シメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾー
ル−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジ
ル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンス
ルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（
３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾ
ール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−
モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメ
チル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７
−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシク
ロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−
エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−
２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２
−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロ
ピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリ
ジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２
−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、
２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル
）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル
、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フル
オロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−
１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−
３−イル、６−モルホリン−
４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオ
フェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル、２，６−ジメチ
ル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イ
ル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−イル−シクロプロ
ピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、２，６−ジメチ
ル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２−フェニル−エチ
ル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−２−イル、５−メ
チル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−
エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ベ
ンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−
イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン−２−スルホニル
）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メチル−１，２，３
，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチル−ピラジン−２
−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−（エ
トキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−
３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−（
２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モルホリン−４−イ
ル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフルオロメトキシ−
ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、１−（２，５−
ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ−ベンジル、６−
メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、２−カルボキシ
プロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン
−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオ
ロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−アゼ
パン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）
アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−オキソ−ヘキサヒ
ドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）−エチル、３−ク
ロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒド
ロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、
５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカルボニル）−１−
メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピペリジン−４−イ
ル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、１−フェニル−シ
クロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３
−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾ
ール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、３−メチル−１−
フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル
アミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，２−ジメチル−１
−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミノ、Ｎ−ｔｅｒｔ
−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニル、２−メチル−
１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルウレイ
ド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シクロブチル、１−ヒ
ドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シアノ−シクロペン
チル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プ
ロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチル−１−（１Ｈ−
テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノオキシ）ブタン
−２−イル）、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エチル、１，２
−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−ヒドロキシメチル
−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、
１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１−モルホリン−４
−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３−エニル、２−メ
トキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカルバモイル−ピリジ
ン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１−（ｔｅｒｔ−ブ
チルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（ピリジン
−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−シク
ロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミノ）−２−オキソ
−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２，６−ジメチ
ル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロ
ピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカルバモイル）−プ
ロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１−
（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド
、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒドロキシ−エチル、
１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）−２−（
２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２
−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１
−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル−カルバモイル）
−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−メトキシ
カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル−カルバモイル）
−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル−２，２−ジメチ
ル−プロピル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル、（１，１−ジオ
キソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ、１−ヒドロキシカルバモ
イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−ブチル、１−
（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１，１−ビス
−ヒドロキシメチル−プロピル、１−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−２，２−
ジメチル−プロピル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、
１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−
２−メチルプロパン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３
−メチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−２−メ
チルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イ
ル）−エチル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イ
ル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（４
−カルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、１−（２−アミ
ノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル、２−（２−ア
ミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）
エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、３−フルオロ−
１−メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル、１−エトキシ−４，４，４−
トリフルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−イル、２−フルオ
ロ−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカ
ルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル
、４，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキソブタン−２−イル、２−フルオ
ロ−１，１−ジメチル−エチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル）−１−メトキシ
−１−オキソプロパン−２−イル、２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシ
メチル−エチル、３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オキソプロパン−２
−イル、２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，２，２−トリフルオ
ロエチルアミノ、１−フルオロメチル−２−メチル−プロピル、１−フルオロメチル−２
，２−ジメチル−プロピル、３−メチル−オキセタン−３−イル、１−フルオロメチル−
シクロブチル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−トリフル
オロメチル−シクロプロピル、１−メチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメ
チル−シクロブチルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３４７】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３４８】
【化１４】
2018021074.tif 000023
［式中：
Ｒ１は、Ｈおよびメチルから選択され；
Ｒ６は、Ｈおよびイソプロピルから選択され；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、およびピペリジン−４−イルから選択され；
Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、シクロブタンカルボン酸エチルエステル、ピリジン−３−イルメチル、ピ
ラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−
ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメト
キシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、
４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル
−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−
シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリ
ミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−
ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イ
ル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ
−フェニル）−シクロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒド
ロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール
−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ
−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン
−３−イル、１−モルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１
Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピ
リジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イ
ル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３
−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４
−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェ
ニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１
，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−
３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イ
ル、１−カルバモイル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メ
トキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン
−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−
メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）
−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ
−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブ
トキシカルボニル）ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３
−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボ
キシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−
（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェ
ン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イ
ル、１−カルバモイル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モル
ホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）
−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−
イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェ
ニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェ
ニル）−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−
ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル
メチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジ
メトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ
−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオ
ロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テ
トラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−
イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イ
ル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エ
チル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、
３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル
、４−メチル−モルホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロ
プロピル、２−カルボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジ
ン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２
−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、
６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、
３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチ
ル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメ
チル−１−メチル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ
−１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−
１−ピリジン−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−
１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルア
ミノ−ベンジル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シ
クロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、
６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−
イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベ
ンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６
−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン
−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−
イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメ
チル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−
２−イル）−エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−
ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−
ピリジン−２−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−
エチル−プロピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメ
チル−ピペリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モ
ルホリン−２−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イ
ル）メチル、２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキ
シ−フェニル）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２
−イルメチル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１
−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロ
キシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−
アゼチジン−３−イル、
６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒド
ロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル
、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミ
ダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−
イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル
、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２
−フェニル−エチル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−
２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ
−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン
−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチ
ル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−
エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ
ル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フ
ェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフ
ルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル
、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ
−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル
、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２
−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）
−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリ
ジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカ
ルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、
１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，
４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、
３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、
ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，
２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミ
ノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニ
ル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−
３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シク
ロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シ
アノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカ
ルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチ
ル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホ
ノオキシ）ブタン−２−イル）、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−
ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１
−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３
−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカル
バモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル
−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカル
バモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミ
ノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル
、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２
−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカ
ルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−
ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチ
ルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒド
ロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２
−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−
１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタ
ン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−
ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、および２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プ
ロピルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３４９】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３５０】
【化１５】
2018021074.tif 000024
［式中：
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５
−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン
−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル
、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ヨード
−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルカルバ
モイル−ピリジン−２−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択され
；
Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル
、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−メチル−１
−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビ
シクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロ
キシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピ
ペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベ
ンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、
１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシ
ルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン
−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メ
タンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−
（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ
メトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキ
シ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、４−メトキ
シ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒド
ロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フ
ルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメ
チル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４
−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モルホリン−４−イルメ
チル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−
ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１
−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イ
ルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−
２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−
３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イ
ル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒド
ロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル
）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイル−２−フェニル−エ
チル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−
ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−
３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イ
ル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒ
ドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２
−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル
、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピ
リジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル
、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、
３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、
３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラ
ン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイル−シクロブチル、５
−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イ
ル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−
２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル
−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチア
ゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エ
チル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６
−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ
−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メ
チル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベン
ジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イ
ル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル
、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−
３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５
−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラ
ヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モルホリン−２−イルメチ
ル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カルボキシ−１−（４−フ
ルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イ
ル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ
−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−
イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１
−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチ
ルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メ
チル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ
−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン
−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキ
シメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾー
ル−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジ
ル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンス
ルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（
３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾ
ール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−
モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメ
チル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７
−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシク
ロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−
エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−
２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２
−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロ
ピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリ
ジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２
−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、
２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル
）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル
、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フル
オロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−
１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−
３−イル、
６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒド
ロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル
、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミ
ダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−
イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル
、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２
−フェニル−エチル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−
２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ
−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン
−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチ
ル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−
エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ
ル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フ
ェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフ
ルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル
、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ
−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル
、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２
−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）
−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリ
ジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカ
ルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、
１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，
４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、
３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、
ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，
２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミ
ノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニ
ル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−
３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シク
ロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シ
アノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカ
ルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチ
ル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホ
ノオキシ）ブタン−２−イル）、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−
ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１
−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３
−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカル
バモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル
−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカル
バモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミ
ノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル
、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２
−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカ
ルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−
ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチ
ルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒド
ロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２
−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−
１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタ
ン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−
ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル
、（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ、１−ヒ
ドロキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２−メチ
ル−ブチル、１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−プロピル、１−（５−フルオロ−ピリジン−２−
イル）−２，２−ジメチル−プロピル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピ
ラン−４−イル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタ
ノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノ
イルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイル
オキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ
−ピラン−４−イル）−エチル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−２−メチル
プロパン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２
−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル
、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イ
ル、２−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピ
ラン−４−イル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル
、３−フルオロ−１−メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル、１−エトキ
シ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−
イル、２−フルオロ−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチル
ブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキソブタン−２−
イル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル
）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−フルオロ−１−フルオロメチル
−１−ヒドロキシメチル−エチル、３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オ
キソプロパン−２−イル、２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，２
，２−トリフルオロエチルアミノ、１−フルオロメチル−２−メチル−プロピル、１−フ
ルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、３−メチル−オキセタン−３−イル、１−
フルオロメチル−シクロブチル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピ
ル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、１−メチル−シクロプロピル、および１
−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３５１】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｃの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３５２】
【化１６】
2018021074.tif 000025
［式中：
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ６は、Ｈであり；
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、およびピペリジン−４−イルから選択され；
Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、シクロブタンカルボン酸エチルエステル、ピリジン−３−イルメチル、ピ
ラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−
ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメト
キシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、
４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル
−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−
シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリ
ミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−
ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イ
ル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ
−フェニル）−シクロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒド
ロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール
−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ
−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン
−３−イル、１−モルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１
Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピ
リジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イ
ル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３
−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４
−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェ
ニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１
，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−
３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イ
ル、１−カルバモイル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メ
トキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン
−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−
メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）
−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ
−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブ
トキシカルボニル）ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３
−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボ
キシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−
（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェ
ン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イ
ル、１−カルバモイル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モル
ホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）
−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−
イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェ
ニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェ
ニル）−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−
ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル
メチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジ
メトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ
−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオ
ロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テ
トラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−
イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イ
ル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エ
チル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、
３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル
、４−メチル−モルホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロ
プロピル、２−カルボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジ
ン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２
−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、
６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、
３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチ
ル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメ
チル−１−メチル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ
−１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−
１−ピリジン−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−
１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルア
ミノ−ベンジル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シ
クロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、
６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−
イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベ
ンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６
−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン
−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−
イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメ
チル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−
２−イル）−エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−
ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−
ピリジン−２−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−
エチル−プロピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメ
チル−ピペリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モ
ルホリン−２−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イ
ル）メチル、２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキ
シ−フェニル）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２
−イルメチル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１
−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロ
キシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−
アゼチジン−３−イル、
６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒド
ロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル
、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミ
ダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−
イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル
、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２
−フェニル−エチル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−
２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ
−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン
−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチ
ル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−
エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ
ル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フ
ェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフ
ルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル
、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ
−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル
、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２
−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）
−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリ
ジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカ
ルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、
１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，
４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、
３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、
ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，
２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミ
ノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニ
ル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−
３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シク
ロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シ
アノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカ
ルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチ
ル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホ
ノオキシ）ブタン−２−イル）、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−
ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１
−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３
−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカル
バモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル
−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカル
バモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミ
ノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル
、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２
−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカ
ルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−
ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチ
ルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒド
ロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２
−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−
１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタ
ン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−
ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、および２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プ
ロピルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３５３】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｄの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３５４】
【化１７】
2018021074.tif 000026
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリール、ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリールおよびヘテロ
アリールは、シアノおよびハロゲンから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置
換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、こ
こで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルお
よびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよ
く、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、ハロゲンおよびヒドロキシルから選択される１
個の置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、
カルボキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシルおよびホ
スホノオキシから選択され、ここで、前記アリールは、１個のヒドロキシル基で置換され
ていてもよい］。
【０３５５】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｄの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３５６】
【化１８】
2018021074.tif 000027
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、アリール、ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アリールおよびヘテロ
アリールは、フルオロ、クロロおよびシアノから選択される１個または２個の置換基でそ
れぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキレンから選択され、こ
こで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキレンは、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ヒドロキシル、２
，２，２−トリフルオロエチルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置
換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、ま
たはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、
カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリ
ール、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホノオキシから選択され、ここで、前記
アリールおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルは、ヒドロキシルおよびトリフルオロメチルか
ら選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい］。
【０３５７】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｄの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３５８】
【化１９】
2018021074.tif 000028
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−
ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フル
オロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン
−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、および４−オキシ−ピラジン−２−イル
から選択され；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチレン、１，１−シクロ
ブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅｒｔ−
ブチル−エチレン、１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプ
ロピル−メチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、フェニル−メチレン
、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エチレン、
および１，１−ジ（フルオロメチル）−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在
せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択されるか、またはＲ１５は
存在せず；
Ｒ１６は、メチレン、イソプロピル−メチレンおよびプロピレンから選択されるか、ま
たはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、アミノ、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、ヒドロキシル、カルボキシ
、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、
ホスホノオキシ、ピリジン−２−イルおよびフルオロメチルから選択される］。
【０３５９】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｄの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３６０】
【化２０】
2018021074.tif 000029
［式中：
Ｘは、ＮＲ７であり、Ｙは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であるか、または
Ｘは、ＣＣ（Ｏ）ＮＨＲ８であり、Ｙは、ＮＲ７であり；
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、５−クロロ−
ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジン−２−イル、ピラジン−２−イル、５−フル
オロ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン
−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、および４−オキシ−ピラジン−２−イル
から選択され；
Ｒ８は、１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル、２−ヒドロキシ−１，
１−ジメチル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−イン
ダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−ヒドロ
キシ−１−フェニル−エチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エ
チル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル
、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−メチル−シクロブチル
、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−
ジメチル−１−（メチルカルバモイル）−プロピル、３，３−ジメチル−１−（ホスホノ
オキシ）ブタン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−エ
チル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、２−（メ
チルアミノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２
−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタン−２−イル、１
−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（
４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、３，３，３−トリフ
ルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、
２−フルオロ−１−フルオロメチル−１−ヒドロキシメチル−エチル、１−フルオロメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、１−フルオロメチル−シクロブチル、１−トリフルオ
ロメチル−シクロプロピル、および１−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択され
る］。
【０３６１】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３６２】
【化２１】
2018021074.tif 000030
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよび
ヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘ
テロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アル
コキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、ま
たはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘ
テロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスル
ホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ
７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシル
から選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３６３】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３６４】
【化２２】
2018021074.tif 000031
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択
されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択されるか、またはＲ
１１は存在せず；
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１
〜Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、シアノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲンおよび
ヒドロキシルから選択される１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜
Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、アリール、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘ
テロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよく、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、Ｃ１〜Ｃ６アル
コキシ、アリール、ハロゲン、ヘテロアリールおよびヒドロキシルから選択される１個の
置換基で置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記ヘ
テロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在
せず；
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンであるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘ
テロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルおよびウレイルは、Ｃ１〜Ｃ６アルコ
キシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルスル
ホニル、アミノ、アリール、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ
７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ
１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびヒドロキシル
から選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３６５】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３６６】
【化２３】
2018021074.tif 000032
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、メトキシ、シ
アノ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオ
ロプロピル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メ
トキシ、エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択さ
れる１個または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テト
ラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、
４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル
、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシ
ル、ピロリジニル、シクロプロピル、ｓｅｃ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル
、２−フルオロプロパン−２−イル、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロパン
−２−イルおよびフルオロメチルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換
されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン
、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され
、ここで、前記ヘテロシクリレンは、Ｃ１〜Ｃ６アルキルで置換されていてもよいか、ま
たはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アミノ、アリール、ア
リールアミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアル
キル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシ
クリルおよびウレイルは、アミノ、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、
ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カル
ボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブ
チルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、１−メチル−ピロリジ
ニル、２，２，２−トリフルオロエチルおよび１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されてい
てもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３６７】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３６８】
【化２４】
2018021074.tif 000033
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレン、および２，４−ピリジニレンから
選択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリー
ル、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル
、アリールおよびヘテロアリールは、フルオロ、ブロモ、クロロ、メトキシ、シアノ、メ
チル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソプロピル、ヒドロキシル、エチル、ヘプタフルオロプロピ
ル、シクロブチル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、ジメチルアミノ、メトキシ、
エトキシ、メチルアミノ、プロピル、アミノおよびメタンスルホニルから選択される１個
または２個の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルケニレン、Ｃ３〜Ｃ７シクロ
アルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記Ｃ１
〜Ｃ６アルキレンおよびヘテロシクリレンは、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、エチル、テト
ラヒドロ−２Ｈ−ピラニル、イソプロピル、ベンジル、ピリジニル、ヒドロキシメチル、
４−フルオロ−フェニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、カルボキシ、メトキシメチル
、ヒドロキシエチル、テトラヒドロ−フラニル、３Ｈ−イミダゾリルメチル、ヒドロキシ
ル、ピロリジニルおよびシクロプロピルから選択される１個または複数の置換基でそれぞ
れ置換されていてもよいか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜Ｃ６アルキレン、Ｃ３〜Ｃ７シク
ロアルキレン、ヘテロアリーレンおよびヘテロシクリレンから選択され、ここで、前記ヘ
テロシクリレンは、メチルで置換されていてもよいか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミ
ノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ウレイル、アミノ、ア
リール、アリールアミノ、アリールカルボニル、アリールオキシ、カルボ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ５〜
Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルアミ
ノ、Ｃ２〜Ｃ８ジアルキルスルホンアミド、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリル、ヒドロキシルおよびホスホ
ノオキシから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、アリール、アリールア
ミノ、アリールオキシ、Ｃ５〜Ｃ１１ビシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ
３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロビシクリル、ヘテロシクリルお
よびウレイルは、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、メチル、１−ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル、エチル、ヒドロキシル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、
フルオロ、クロロ、メトキシ、メタンスルホニル、カルボキシ、トリフルオロメトキシ、
ジフルオロメトキシ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カル
ボキシ、カルボキサミド、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、シアノ、ｔｅｒｔ−ブ
チルアミノ、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、ブロモ、１−メチル−ピロリジ
ニルから選択される１個または複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよく；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、
または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、カルボ−Ｃ１
〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、カルボ−
Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールオキシ、ヘテロシクリルおよびヒドロキシルから選択される１個または複数の置
換基でそれぞれ置換されていてもよいヘテロシクリルおよびヘテロビシクリルから選択さ
れる基を形成しており、ここで、前記アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびヘテロアリー
ルは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲンおよびヒドロキシル
から選択される１個の置換基で置換されていてもよい］。
【０３６９】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、および水和物に関する：
【０３７０】
【化２５】
2018021074.tif 000034
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレン、および２，４−ピリジニレンから
選択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、１，１−ジメチル−メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフル
オロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェ
ニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅ
ｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキ
シ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、
１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピ
ラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
ラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチ
ル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２
−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプ
ロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−
ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６
−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブ
ロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−
イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル
−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
リジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル
、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、
５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチ
ル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２
−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピ
リジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３
，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ
−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジ
ン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、
ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−
イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペ
ンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−ク
ロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−
ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジ
ン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、４−オキシ−ピラ
ジン−２−イル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−
３−イル、５−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキ
シ−ピリジン−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジ
ン−３−イル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、４−ヨード−ピリジン−２−イル、１
−オキシ−ピリジン−３−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択さ
れ；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチ
レン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピ
ペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−
シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラ
ヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シク
ロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジ
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリ
ジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フル
オロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カル
ボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル
−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、
１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エ
チレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−
イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレ
ン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレ
ン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，
４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニ
レン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン、１−シクロプロピル
−エチレン、１−（ｓｅｃ−ブチル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−エチル−
エチレン、１−イソプロピル−エチレン、１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−エ
チレン、（２−フルオロプロパン−２−イル）−メチレン、（１，１，１，３，３，３−
ヘキサフルオロプロパン−２−イル）−メチレン、１−（２−フルオロプロパン−２−イ
ル）−エチレン、（２，２，２−トリフルオロエチル）−メチレン、１，１−ジ（フルオ
ロメチル）−エチレン、（ヒドロキシメチル）（メチル）メチレン、（ヒドロキシメチル
）（メチル）メチレン、３，３−オキセタニレン、および１−ヒドロキシメチル−１−イ
ソプロピル−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン
、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、１，２
−ピロリジニレン、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペン
チレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニ
レン、１，１−シクロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、および１−オ
キソ−テトラヒドロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択されるか、またはＲ１５
は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−
イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オ
キソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル
、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、
２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チ
オピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−
イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリ
ジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１
−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタ
メチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−
モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１
，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−
インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペ
ンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘ
プタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９
−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオ
ロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル
、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４
−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジ
フルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−
ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−
フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキ
シ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フ
ェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒ
ドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−
フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチ
ルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１
，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−
２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジ
ン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル
、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキ
シ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ
、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ
−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、
ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メ
チルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホ
ンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキ
シ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメ
チル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−
イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン
−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノ
リン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−
イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−
イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール
−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニ
ル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イ
ル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−
ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−
ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４
−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−
フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−
イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチ
ル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２
−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリ
ジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン
−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−
ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリ
ジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン
−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イ
ル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン
−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスル
ホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル
、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２
−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−
イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−
イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル
、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロ
キシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、ｔｅｒｔ−
ブトキシ、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、および（１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３７１】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３７２】
【化２６】
2018021074.tif 000035
［式中：
Ｒ７は、−Ｒ１０−Ｒ１１−Ｒ１２−Ｒ１３であり、ここで、
Ｒ１０は、１，１−ジメチルエチレン、１，１−ジメチルメチレン、エチレン、メチレ
ン、１，４−ピペリジニレン、２，５−ピラジニレンおよび２，４−ピリジニレンから選
択されるか、またはＲ１０は存在せず；
Ｒ１１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−およびメチレンから選択されるか、またはＲ１１は存在せ
ず；
Ｒ１２は、１，１−ジメチル−メチレンであるか、またはＲ１２は存在せず；
Ｒ１３は、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジクロロ−フェニル、２−フルオ
ロ−４−メタンスルホニル−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，５−ジフル
オロ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、４−シアノ−フェニル、４−フルオロ−フェ
ニル、フェニル、２−フルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、ｏ−トリル、ｔｅ
ｒｔ−ブチル、イソプロピル、２，２−ジメチルプロピル、ヒドロキシル、２−ヒドロキ
シ−２−メチルプロピル、１−オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、
１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、テトラヒドロチオピ
ラン−４−イル、モルホリン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１，１−ジ
オキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、ピラジン−２−イル、５−エチ
ル−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
ラジン−２−イル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−シクロブチ
ル−ピラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２
−イル、５−トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、シクロプロピル、５−シクロプ
ロピル−ピラジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−
ピラジン−２−イル、４−シアノ−フェニル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、６
−クロロ−ピリダジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、６−ジメチルアミノ−ピラジ
ン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、２−ピリミジン−４−イル、５−ブ
ロモ−ピラジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、５−メトキシ−ピラ
ジン−２−イル、５−エトキシピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピラジン−２−
イル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、５−トリフルオロメチル
−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−イソプロピル−ピ
リジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピリジン−２−イル
、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、
５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、４−メチ
ル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリジン−２−イル、５−クロロ−
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２
−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピ
リジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、５−プロピル−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロプロピル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、３
，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−ブロモ
−ピリジン−３−イル、５，６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−クロロ−ピリジ
ン−３−イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、
ピリジン−４−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−メトキシ−ピリジン−４−
イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、ｍ−トリル、チアゾール−２−イル、シクロペ
ンチル、４−アミノ−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、４−ク
ロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−２−イル、４−シクロプロピル−
ピリジン−２−イル、４−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジ
ン−２−イル、４−シアノ−ピリジン−２−イル、ヒドロキシメチル、および４−オキシ
−ピラジン−２−イルから選択され；
Ｒ８は、−Ｒ１４−Ｒ１５−Ｒ１６−Ｒ１７であり、ここで、
Ｒ１４は、メチレン、エチレン、１，１−シクロプロピレン、１，１−ジメチル−メチ
レン、１，１−シクロブチレン、ｔｅｒｔ−ブチル−メチレン、１−メチル−４，４−ピ
ペリジニレン、４，４−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、メチル−メチレン、１，１−
シクロヘキシレン、１，２−シクロヘキシレン、１，１−ジメチル−エチレン、１−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−エチレン、１−エチル−エチレン、１−メチル−エチレン、１−（テトラ
ヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−エチレン、イソプロピル−メチレン、１，１−シク
ロペンチレン、ベンジル−メチレン、４，４−シクロペンタ−１−エニレン、１，１−ジ
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−４，４−チオピラニレン、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカル
ボニル−４，４−ピペリジニレン、１−（ピリジン−４−イル）−エチレン、１−（ピリ
ジン−３−イル）−エチレン、１−（ピリジン−２−イル）−エチレン、１−（４−フル
オロ−フェニル）−エチレン、１−ヒドロキシメチル−１−メチル−エチレン、１−カル
ボキシ−１−メチル−エチレン、１−メトキシメチル−エチレン、１−ヒドロキシメチル
−エチレン、１−（１−ヒドロキシエチル）−エチレン、１，１−ジメチル−エチレン、
１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチレン、フェニル−メチレン、１−（３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル）−エチレン、１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エ
チレン、ベンジル−エチレン、（１−ヒドロキシメチル−２−メチル）−エチレン、１−
イソプロピル−エチレン、ピリジン−２−イル−メチレン、１，１−ジメチル−プロピレ
ン、２−ヒドロキシ−プロピレン、（１−イソブチル−ピロリジン−３−イル）−メチレ
ン、１，３−アゼチジニレン、１，３−ピロリジニレン、１，３−ピペリジニレン、１，
４−ピペリジニレン、２，４−チアゾリレン、３，４−ピリジニレン、２，４−ピリジニ
レン、２，５−ピリジニレン、−ＳＯ２−、２，５−ピリジニレン、および１−シクロプ
ロピル−エチレンから選択されるか、またはＲ１４は存在せず；
Ｒ１５は、１，３−ピロリジニレン、１，４−ピペリジニレン、２，６−ピリジニレン
、１，３−アゼチジニレン、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−、１，２−ピロリジニレン
、２，４−モルホリニレン、エチレン、メチレン、１，１−シクロペンチレン、４，４−
テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニレン、３，３−テトラヒドロ−チオフェニレン、１，１−シ
クロプロピレン、１−メチル−４，４−ピペリジニレン、および１−オキソ−テトラヒド
ロ−１λ４−３，３−チオフェニレンから選択されるか、またはＲ１５は存在せず；
Ｒ１６は、エチレンおよびメチレンから選択されるか、またはＲ１６は存在せず；
Ｒ１７は、Ｈ、アミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ、モルホリン−４−
イル、４−メチル−ピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−３−イル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−オ
キソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル
、ピロリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−アゼチジン−３−イル、
２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル、ピペリジン−１−イル、１−ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チ
オピラン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−２−イル、１−エチル−ピロリジン−２−
イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、モルホリン−２−イル、１−メチル−ピペリ
ジン−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、テトラヒドロ−フラン−３−イル、１
−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピロリジン−４−イル、１，２，２，６，６−ペンタ
メチル−ピペリジン−４−イル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン
−３−イル、４−メチル−モルホリン−２−イル、４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−
モルホリン−２−イル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−１
，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、３−メチル−１，１−
ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−
インダン−１−イル、インダン−１−イル、シクロペンチル、２−ヒドロキシ−シクロペ
ンチル、シクロブチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１，３，３−トリメチル−ビ
シクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６，６−ジメチル−ビシクロ［３．１．１］ヘ
プタ−２−イル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、９−メチル−９
−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル、３−アゼパン−１−イル、２−フルオ
ロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、４−クロロ−フェニル
、３−フルオロ−フェニル、５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−４
−メタンスルホニル−フェニル、４−カルボキシ−２−フルオロ−フェニル、２，５−ジ
フルオロ−フェニル、ｍ−トリル、ｏ−トリル、２，５−ジメチル−フェニル、２，３−
ジメチル−フェニル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−
フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、４−メトキ
シ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−ヒドロキシ−フ
ェニル、４−ヒドロキシ−フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、５−フルオロ−２−ヒ
ドロキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、４−ジフルオロメトキシ−
フェニル、３−ジフルオロメトキシ−フェニル、４−フルオロ−フェノキシ、２−ジメチ
ルアミノ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１
，３］ジオキシン−８−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、ピリミジン−
２−イル、ピリミジン−４−イル、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、ピリダジ
ン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル
、ピラジン−２−イル、３，５−ジメチル−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、ヒドロキシル、メトキシカルボニル、
エトキシカルボニル、カルボキシ、１−ピペリジン−１−イル、カルボキサミド、メトキ
シ、トリフルオロメチル、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ジエチルアミノ、ジメチルアミノ
、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、シクロプロピル、ピリジン−３−イルオキシ、１Ｈ
−テトラゾール−５−イル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、
ホスホノオキシ、シクロブチルアミノ、フェニルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メ
チルウレイド、３−メチル−１−フェニルウレイド、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホ
ンアミド、１−シクロブチル−３−メチルウレイド、メチルカルバモイル、５−ヒドロキ
シ−１Ｈ−インドール−３−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、５，７−ジメ
チル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−
イル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン
−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イル、２−メチル−キノリン−４−イ
ル、ベンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノ
リン−７−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−
イル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−
イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール
−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、４−フェニ
ル−チアゾール−２−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル、ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン
−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イ
ル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、２−
ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−
ピリジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−２−イル、２−メトキシ−ピリジン−４
−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、３−
フルオロ−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−フルオロ−ピ
リジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−
イル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−メチ
ル−ピリジン−４−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２
−イル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−ピリジン−３−イル、５−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、
４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−
ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、４，６−ジメチル−ピリ
ジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−シアノ−ピリジン
−３−イル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、３−シアノ−５−メチル−
ピリジン−２−イル、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２−クロロ−ピリ
ジン−３−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン
−３−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、３−クロロ−ピリジン−４−イル、６−
ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イ
ル、６−カルボキシピリジン−２−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン
−３−イル、６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスル
ホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル
、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−１−オキシ−ピリジン−２
−イル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−
イルメチル、５−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリジン−２−イル、６−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−
イル、エチニル、ｔｅｒｔ−ブチル（メチル）アミノ、２，２，２−トリフルオロエチル
、Ｎ−シクロブチルメチルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、ヒドロ
キシ（メチル）アミノ、メトキシ（メチル）アミノ、アゼチジン−１−イル、およびｔｅ
ｒｔ−ブトキシから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３７３】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３７４】
【化２７】
2018021074.tif 000036
［式中：
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、５
−クロロ−３−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−フルオロ−５−メトキシ−ピリジン
−２−イル、２−クロロ−４−フルオロ−フェニル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル
、６−シアノ−ピリジン−３−イル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、４−ヨード
−ピリジン−２−イル、１−オキシ−ピリジン−３−イル、４−ｔｅｒｔ−ブチルカルバ
モイル−ピリジン−２−イル、および４−ヒドロキシ−ピリジン−２−イルから選択され
；
Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、ピリジン−３−イルメチル、ピラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル
、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、１−メチル−１
−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビ
シクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロ
キシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピ
ペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメトキシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベ
ンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、
１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシ
ルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン
−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メ
タンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−
（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ
メトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキ
シ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、４−メトキ
シ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒド
ロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フ
ルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメ
チル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４
−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン−３−イル、１−モルホリン−４−イルメ
チル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピリジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−
ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１
−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イ
ルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−
２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−
３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イ
ル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒド
ロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル
）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、１−カルバモイル−２−フェニル−エ
チル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メトキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−
ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−
３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イ
ル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒ
ドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２
−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−３−イル
、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピ
リジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボキシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル
、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、
３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、
３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラ
ン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、１−カルバモイル−シクロブチル、５
−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モルホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イ
ル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−
２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル
−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチア
ゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エ
チル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６
−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ
−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジメトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メ
チル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベン
ジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イ
ル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−メチル−チアゾール−２−イル
、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−
３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エチル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５
−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラ
ヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル、４−メチル−モルホリン−２−イルメチ
ル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル、２−カルボキシ−１−（４−フ
ルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イ
ル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ
−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−
イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１
−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチ
ルメチル、インダン−１−イルアミド、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−１−メ
チル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ−１−オキシ
−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−１−ピリジン
−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキ
シメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾー
ル−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルアミノ−ベンジ
ル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、６−メタンス
ルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−イル、１−（
３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベンゾオキサゾ
ール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６−ジメチル−
モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン−２−イルメ
チル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５，７
−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメチル−ビシク
ロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−
エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒドロキシ−
２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−ピリジン−２
−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−エチル−プロ
ピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリ
ジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モルホリン−２
−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イル）メチル、
２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキシ−フェニル
）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル
、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１−（３−フル
オロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロキシメチル−
１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−
３−イル、
６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒド
ロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル
、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミ
ダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−
イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル
、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２
−フェニル−エチル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−
２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ
−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン
−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチ
ル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−
エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ
ル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フ
ェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフ
ルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル
、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ
−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル
、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２
−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）
−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリ
ジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカ
ルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、
１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，
４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、
３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、
ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，
２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミ
ノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニ
ル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−
３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シク
ロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シ
アノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカ
ルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチ
ル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホ
ノオキシ）ブタン−２−イル）、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−
ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１
−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３
−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカル
バモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル
−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカル
バモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミ
ノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル
、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２
−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカ
ルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−
ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチ
ルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒド
ロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２
−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−
１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタ
ン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−
ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プロピル
、（１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル）アミノ、１−ヒ
ドロキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−ヒドロキシメチル−２−メチ
ル−ブチル、１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−プロピル、１−（５−フルオロ−ピリジン−２−
イル）−２，２−ジメチル−プロピル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−２Ｈ−ピ
ラン−４−イル、１−（２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタ
ノイルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノ
イルオキシ）−３−メチルブタン−２−イル、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイル
オキシ）−２−メチルプロパン−２−イル、２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ
−ピラン−４−イル）−エチル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−２−メチル
プロパン−２−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３−メチルブタン−２
−イル、１−（４−カルボキシブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イル
、１−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−イ
ル、２−（２−アミノ−３−メチルブタノイルオキシ）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピ
ラン−４−イル）エチル、３，３，３−トリフルオロ−１−ヒドロキシメチル−プロピル
、３−フルオロ−１−メトキシ−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル、１−エトキ
シ−４，４，４−トリフルオロ−１−オキソ−３−（トリフルオロメチル）ブタン−２−
イル、２−フルオロ−１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、１−（２−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−メチルブタノイルオキシ）−３，３−ジメチル
ブタン−２−イル、４，４，４−トリフルオロ−１−メトキシ−１−オキソブタン−２−
イル、２−フルオロ−１，１−ジメチル−エチル、３−フルオロ−２−（フルオロメチル
）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル、２−フルオロ−１−フルオロメチル
−１−ヒドロキシメチル−エチル、３−ヒドロキシ−１−メトキシ−２−メチル−１−オ
キソプロパン−２−イル、２−カルボキシ−１−ヒドロキシプロパン−２−イル、２，２
，２−トリフルオロエチルアミノ、１−フルオロメチル−２−メチル−プロピル、１−フ
ルオロメチル−２，２−ジメチル−プロピル、３−メチル−オキセタン−３−イル、１−
フルオロメチル−シクロブチル、１，１−ビス−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピ
ル、１−トリフルオロメチル−シクロプロピル、１−メチル−シクロプロピル、および１
−トリフルオロメチル−シクロブチルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３７５】
本発明の一部の実施形態は、式Ｉｅの化合物ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒
和物、水和物およびＮ−オキシドに関する：
【０３７６】
【化２８】
2018021074.tif 000037
［式中：
Ｒ７は、２，４−ジフルオロ−フェニル、５−ブロモ−ピリジン−２−イル、４−シア
ノ−フェニル、ピリジン−３−イル、ピリジン−２−イル、５−チアゾール−２−イル−
ピリジン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、５−ｏ−トリル−
ピリジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル、２，４−ジクロロ−フ
ェニル、５−イソプロピル−ピリジン−２−イル、５−メチル−ピリジン−２−イル、５
−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホ
ニル−フェニル、２−フルオロ−フェニル、５−クロロ−ピリジン−２−イル、５−ブロ
モ−ピリジン−３−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−メトキシ−ピリジン−４−イル、２，
２−ジメチル−プロピル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル、フェニル、４−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、１−オキソ−
ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、５−モルホリン−４−イル−ピリジン−
２−イル、６−ブロモ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イル、５，
６−ジフルオロ−ピリジン−３−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、２−クロ
ロ−ピリジン−４−イル、５−シクロプロピル−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ
−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、１−ベンジル−ピペリジン−４−イル
、６−シアノ−ピラジン−２−イル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピル、４−フル
オロ−フェニル、５−エチル−ピリジン−２−イル、イソプロピル、５−フェニル−ピリ
ジン−２−イル、ピリジン−４−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−
フェニル、ピリミジン−４−イル、２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、
３，５−ジフルオロ−ピリジン−２−イル、ピラジン−２−イル、テトラヒドロ−チオピ
ラン−４−イル、５−ｐ−トリル−ピリジン−２−イル、４−メトキシ−フェニル、２−
モルホリン−４−イル−エチル、５−シアノ−ピリジン−２−イル、５−シアノ−ピラジ
ン−２−イル、６’−メチル−［３，３’］ビピリジニル−６−イル、６−クロロ−ピリ
ダジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−エチル−ピラジン−２−イ
ル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−ピリジン−２−イル、１
−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エチル、５−ピリミジン−５−イル−ピリ
ジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピラジン−２−イル
、５−プロピル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、５−ｍ−トリ
ル−ピリジン−２−イル、５−ヒドロキシ−ピラジン−２−イル、シクロプロピル−ピリ
ジン−２−イル、２，６−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−ピリジン−４−イル、
５−イソプロピル−ピラジン−２−イル、５−ブロモ−ピラジン−２−イル、５−シクロ
ペンチル−ピリジン−２−イル、ｏ−トリル、４−フルオロ−ベンジル、３−メチル−ピ
リジン−２−イル、６−メチル−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、６−ジ
メチルアミノ−ピラジン−２−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピ
ラン−４−イル、５−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル、５−シクロプ
ロピル−ピリジン−２−イル、６−エチル−ピラジン−２−イル、５−メチルアミノ−ピ
ラジン−２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、３−フルオロ−ピリジン−２−イ
ル、５−シクロブチル−ピラジン−２−イル、５−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−
トリフルオロメチル−ピラジン−２−イル、５−シアノ−ピリジン−３−イル、５−シク
ロプロピルメチル−ピラジン−２−イル、５−ペンタフルオロエチル−ピラジン−２−イ
ル、５−ヘプタフルオロプロピル−ピラジン−２−イル、５−クロロ−４−メチル−ピリ
ジン−２−イル、５−クロロ−４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル、４−ブロ
モ−ピリジン−２−イル、４−クロロ−ピリジン−２−イル、４−フルオロ−ピリジン−
２−イル、４−オキシ−ピラジン−２−イル、４−シクロプロピル−ピリジン−２−イル
、４−シアノ−ピリジン−２−イル、４−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル、４−
メトキシ−ピリジン−２−イル、およびピペリジン−４−イルから選択され；
Ｒ８は、Ｈ、２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル、１−ヒドロキシメチ
ル−２，２−ジメチル−プロピル、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）シクロ
ヘキシル、１−フェニル−シクロプロピル、５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イ
ル、１−メチル−１−フェニル−エチル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−
３−イルメチル、１−（メトキシカルボニル）シクロプロピル、テトラヒドロ−ピラン−
４−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル、１−（
４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、６−メチル−ピリジン−３−イルメチル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．
１］ヘプタ−２−イル、２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル、２−（５−ヒドロ
キシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル
、３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、
１−（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）−エチル、２−（ピリジン−３
−イルオキシ）−プロピル、カルバモイル−フェニル−メチル、５−フルオロ−２−メト
キシ−フェニル、２−メトキシ−エチル、２，３−ジヒドロキシ−プロピル、１−（ｔｅ
ｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン−３−イル、２−オキソ−２−フェニル−エチル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−１−ピリジン−２−イル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル、１−メチ
ル−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−ヒドロキシメチル−２−３Ｈ−イミダゾール
−４−イル−エチル、４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジル、５−フルオロ−２−オ
キソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル、１−（４−フルオロ−フェニル）−３
−ヒドロキシ−プロピル、１−ピリジン−４−イル−シクロプロピル、２−ヒドロキシ−
１−ピリジン−３−イル−エチル、１，１−ジメチル−２−（４−メチル−ピペリジン−
１−イル）−エチル、６−シアノ−ピリジン−３−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−
イル、２，５−ジメチル−ベンジル、１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル、２−メ
トキシ−１−メトキシメチル−エチル、２，３−ジメチル−ベンジル、１−ピリジン−２
−イル−エチル、６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル、３−メチル−ピリジン−２−
イル、２−ヒドロキシ−インダン−１−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロブチル、２
−（４−クロロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチル、３−ヒドロキシ−ピリジン−
２−イルメチル、３−メチル−ピリジン−４−イル、５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサ
ゾール−３−イル、１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−エチル、
１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−フェニル−チアゾール−
２−イル、１−（２−フルオロ−フェニル）−シクロブチル、２，４−ジメトキシ−ベン
ジル、５−ブロモ−３−メチル−ピリジン−２−イル、４−ベンジル−モルホリン−２−
イルメチル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロ−フラ
ン−３−イル、シクロブタンカルボン酸エチルエステル、ピリジン−３−イルメチル、ピ
ラジン−２−イル、ピペリジン−４−イル、１−（６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、１−メチル−１−ピリジン−２−イル−エチル、１−ヒドロキ
シメチル−シクロペンチル、１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−３−イル、２−
ヒドロキシ−シクロペンチル、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−プロピル、
１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）メチル、３，５−ジメト
キシ−フェニル、６−フルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，３］ジオキシン−８−イルメチル、
４，６−ジメチル−ピリジン−２−イル、１，１−ジメチル−２−モルホリン−４−イル
−エチル、２−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル、１−（４−メトキシ−フェニル）−
シクロプロピル、１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル、インダン−１−イル、ピリ
ミジン−４−イル、２−フルオロ−４−メタンスルホニル−フェニル、６−ヒドロキシ−
ピリジン−２−イル、シクロブチル、１−（３−メトキシ−フェニル）−シクロプロピル
、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロメトキシ−ベンジル、１−ピペリジン−１−イ
ル−シクロペンチルメチル、３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチル、１−（４−フルオロ
−フェニル）−シクロブチル、４−メトキシ−ベンジル、ピリジン−２−イル、２−ヒド
ロキシ−２−フェニル−エチル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−インドール
−１−イル、３−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、４−ジメチルアミノ−テトラヒドロ
−ピラン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル、１−（２−メト
キシ−エチル）−ピペリジン−４−イルメチル、２−モルホリン−４−イル−エチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−カルボキシピペリジン−４−イル、キノリン
−３−イル、１−モルホリン−４−イルメチル−シクロペンチル、１，４−ジメチル−１
Ｈ−ピロール−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−２−ピリジン−２−イル−エチル、ピ
リジン−３−イル、２−ジメチルアミノ−ベンジル、テトラヒドロ−チオピラン−４−イ
ル、１−ｍ−トリル−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−３
−イル、５−メトキシ−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒドロキシ−１−ピリジン−４
−イル−エチル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−カルボキシ−２−フルオロフェ
ニル、６−メタンスルホニル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シクロブチル、１
，１−ジメチル−２−ピロリジン−１−イル−エチル、２，６−ジメトキシ−ピリジン−
３−イル、ピリジン−２−イル、４−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イ
ル、２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−エチル、３−フルオロ−ピリジン−４−イ
ル、１−カルバモイル−２−フェニル−エチル、オキサゾール−４−イルメチル、６−メ
トキシ−ピリミジン−４−イル、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロ−１λ６−チオピラン
−４−イル、１−メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル、１−（２−
メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）
−エチル、２−ヒドロキシ−１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチル、２−メトキシ
−ピリジン−４−イル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブ
トキシカルボニル）ピペリジン−３−イル、３−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３
−フルオロ−ピリジン−２−イル、１−ピリジン−４−イル−シクロブチル、２−カルボ
キシ−１−（ピリジン−３−イル）エチル、２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル、１−
（メトキシカルボニル）シクロヘキシル、３−ヒドロキシメチル−ピリジン−４−イル、
２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル、３−ジメチルアミノ−テトラヒドロ−チオフェ
ン−３−イルメチル、テトラヒドロ−ピラン−４−イル、５−クロロ−ピリジン−２−イ
ル、１−カルバモイル−シクロブチル、５−フルオロ−２−メチル−ベンジル、２−モル
ホリン−４−イル−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（３−メトキシ−フェニル）
−シクロブチル、５−メチル−ピリジン−２−イル、１−（テトラヒドロ−フラン−２−
イル）メチル、１−ジメチルアミノメチル−シクロペンチル、２−（４−フルオロ−フェ
ニル）−１−メチル−エチル、ベンゾチアゾール−２−イル、１−（２−フルオロ−フェ
ニル）−シクロプロピル、１−（２−メトキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル、２−
ヒドロキシ−１−ピリジン−４−イル−エチル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロ
ピル）−アゼチジン−３−イルメチル、６−ピロリジン−１−イル−ピリジン−２−イル
メチル、１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、２，３−ジ
メトキシ−ベンジル、３−シアノ−５−メチル−ピリジン−２−イル、２，３−ジヒドロ
−ベンゾフラン−３−イル、１−ヒドロキシメチル−シクロヘキシル、２，５−ジフルオ
ロ−ベンジル、４−ジメチルアミノ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１，１−ジオキソ−テ
トラヒドロ−１λ６−チオフェン−３−イル、４−トリフルオロメチル−ピリジン−２−
イル、５−メチル−チアゾール−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イ
ル、５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２−チオモルホリン−４−イル−エ
チル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル、２−アミノ−シクロヘキシル、
３−ジメチルアミノ−１−オキソ−テトラヒドロ−１λ４−チオフェン−３−イルメチル
、４−メチル−モルホリン−２−イルメチル、１−（２−メトキシ−フェニル）−シクロ
プロピル、２−カルボキシ−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−イル、ピリジ
ン−２−イルメチル、ピリダジン−３−イル、４−ピリジン−２−イル−チアゾール−２
−イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イルメチル、
６−クロロ−２−メチル−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル、
３−トリフルオロメトキシ−ベンジル、１−モルホリン−４−イル−シクロペンチルメチ
ル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチルメチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメ
チル−１−メチル−エチル、５−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−イル、５−フルオロ
−１−オキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、１−メチル−
１−ピリジン−３−イル−エチル、６−メチル−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシ−
１−ヒドロキシメチル−プロピル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、３−メチル−３Ｈ
−イミダゾール−４−イルメチル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、３−ジメチルア
ミノ−ベンジル、６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、１−ｏ−トリル−シ
クロプロピル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−３−イル、
６−メタンスルホニル−４−メチル−ピリジン−３−イル、２−メチル−キノリン−４−
イル、１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−ピロリジン−３−イルメチル、ベ
ンゾオキサゾール−２−イル、１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、２−（２，６
−ジメチル−モルホリン−４−イル）−２−メチル−プロピル、１−メチル−ピペリジン
−２−イルメチル、ピリジン−４−イルメチル、４−ヒドロキシメチル−ピリジン−２−
イル、５，７−ジメチル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−２−イル、６，６−ジメ
チル−ビシクロ［３．１．１］ヘプタ−２−イルメチル、１−（５−メチル−ピリジン−
２−イル）−エチル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、モルホリン−４−イル、２−
ヒドロキシ−２−ピリジン−４−イル−エチル、ピリジン−４−イル、４−ヒドロキシ−
ピリジン−２−イル、３−メトキシ−ベンジル、１−オキシ−ピリジン−２−イル、１−
エチル−プロピル、６−カルボキシピリジン−２−イル、１，２，２，６，６−ペンタメ
チル−ピペリジン−４−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、シクロペンチル、モ
ルホリン−２−イルメチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アゼチジン−３−イ
ル）メチル、２−ジメチルアミノ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−（４−メトキ
シ−フェニル）−シクロブチル、３−ヒドロキシ−ベンジル、テトラヒドロ−フラン−２
−イルメチル、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−イルメチル、１
−（３−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル、２−ｏ−トリル−エチル、３−ヒドロ
キシメチル−１−イソブチル−ピロリジン−３−イル、１−（２−メトキシ−エチル）−
アゼチジン−３−イル、
６−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イルメチル、１，１−ジオキソ−テトラヒド
ロ−１λ６−チオフェン−３−イルメチル、２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル
、２，６−ジメチル−ピリミジン−４−イル、１−ヒドロキシメチル−２−（３Ｈ−イミ
ダゾール−４−イル）−エチル、４−メタンスルホニル−ベンジル、１−ピリジン−３−
イル−シクロプロピル、９−メチル−９−アザ−ビシクロ［３．３．１］ノナ−１−イル
、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、４−ヒドロキシ−ベンジル、２−オキソ−２
−フェニル−エチル）、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル、ピリミジン−
２−イル、５−メチル−ピラジン−２−イル、１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル
）−１−メチル−エチル、６−メタンスルホニル−２−メチル−ピリジン−３−イル、２
−ヒドロキシ−ベンジル、６−ブロモ−２−メチル−ピリジン−３−イル、２−メトキシ
−ピリジン−３−イル、１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル、２−（ピリジン
−２−スルホニル）−エチル、１−ピリジン−２−イル−シクロプロピルメチル、１−メ
チル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル、ベンジル、３，５−ジメチ
ル−ピラジン−２−イル、１−（２−ヒドロキシ−ピリジン−３−イル）−１−メチル−
エチル、１−（エトキシカルボニル）シクロブチル、１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニ
ル）ピロリジン−３−イルメチル、キノリン−４−イルメチル、２−（４−フルオロ−フ
ェニル）−１−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−１−メチル−エチル、２−モ
ルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、３−ジフ
ルオロメトキシ−ベンジル、４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル
、１−（２，５−ジメチルピロリジン−１−カルボニル）シクロペンチル、２−メトキシ
−ベンジル、６−メチル−ピリジン−２−イルメチル、３−クロロ−ピリジン−４−イル
、２−カルボキシプロパン−２−イル、６−クロロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキ
シ−２−ピリジン−３−イル−エチル、１−ｐ−トリル−シクロプロピル、１−（３，３
，３−トリフルオロ−プロピル）−ピペリジン−４−イル、４−メトキシ−ピリジン−２
−イル、３−アゼパン−１−イル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（ｔｅｒｔ−ブト
キシカルボニル）アゼチジン−３−イル、５−メチル−ピラジン−２−イルメチル、１−
オキソ−ヘキサヒドロ−１λ４−チオピラン−４−イル、２−（２−クロロ−フェニル）
−エチル、３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル、２−ヒド
ロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−ピリ
ジン−２−イル、５−フルオロ−２−ヒドロキシ−フェニル、メチル、４−（メトキシカ
ルボニル）−１−メチルピペリジン−４−イル、４−ヒドロキシメチル−１−メチル−ピ
ペリジン−４−イル、２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エチル、
１−フェニル−シクロヘキシル、３−メチル−１，１−ジオキソ−テトラヒドロ−１λ６
−チオフェン−３−イル、１−シアノ−シクロヘキシル、１−（５−メチル−［１，２，
４］オキサジアゾール−３−イル）−シクロヘキシル、２−シアノプロパン−２−イル、
３−メチル−１−フェニルウレイド、１−カルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、
ｔｅｒｔ−ブチルアミノ、２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチル、２，
２−ジメチル−１−メチルカルバモイル−プロピル、１−シクロプロピル−エチル、アミ
ノ、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルスルホンアミド、１，１−ジメチル−プロパ−２−イニ
ル、２−メチル−１−（ホスホノオキシ）プロパン−２−イル、１−ｔｅｒｔ−ブチル−
３−メチルウレイド、４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、１−メチル−シク
ロブチル、１−ヒドロキシメチル−２−メチル−プロピル、シクロブチルアミノ、１−シ
アノ−シクロペンチル、シアノ−ジメチル−メチル、２，２−ジメチル−１−（メチルカ
ルバモイル）−プロピル、フェニルアミノ、１−ヒドロキシメチル−プロピル、１−メチ
ル−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エチル、３，３−ジメチル−１−（ホスホ
ノオキシ）ブタン−２−イル）、２−ヒドロキシ−１−テトラヒドロ−ピラン−４−イル
−エチル、１，２−ジメチル−プロピル、１−ピリジン−２−イル−シクロブチル、１−
ヒドロキシメチル−２−フェニル−エチル、４−メチルカルバモイル−テトラヒドロ−ピ
ラン−４−イル、１−メチル−１−メチルカルバモイル−エチル、２，２−ジメチル−１
−モルホリン−４−イルメチル−プロピル、１−メチルカルバモイル−シクロペンタ−３
−エニル、２−メトキシ−２−オキソ−１−（ピリジン−２−イル）エチル、メチルカル
バモイル−ピリジン−２−イル−メチル、１−メチルカルバモイル−シクロペンチル、１
−（ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル
−１−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−プロピル、１−（ピリジン−２−イルカル
バモイル）−シクロブチル、１−メチルカルバモイル−シクロブチル、２−（メチルアミ
ノ）−２−オキソ−１−フェニルエチル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル
、２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イル、１−シクロプロピルカルバモイル−２，２
−ジメチル−プロピル、２，２−ジメチル−１−（２，２，２−トリフルオロ−エチルカ
ルバモイル）−プロピル、１−エチルカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、２−
ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチル、Ｎ−シクロブチルメチ
ルスルホンアミド、Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド、１−シクロプロピル−２−ヒド
ロキシ−エチル、１，２，２−トリメチル−プロピル、２−オキソ−１−（ピリジン−２
−イル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）エチル、２，２−ジメチル−
１−ピリジン−２−イル−プロピル、１−メトキシ−３，３−ジメチル−１−オキソブタ
ン−２−イル、１−カルボキシ−２，２−ジメチルプロピル、１−（ヒドロキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ジメチルカルバモイル−２，２−
ジメチル−プロピル、１−（アゼチジン−１−カルボニル）−２，２−ジメチル−プロピ
ル、１−メトキシカルバモイル−２，２−ジメチル−プロピル、１−（メトキシ−メチル
−カルバモイル）−２，２−ジメチル−プロピル、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルバモイル
−２，２−ジメチル−プロピル、および２，２−ジメチル−１−ピリジン−２−イル−プ
ロピルから選択され；
Ｒ９は、Ｈ、メチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルから選択されるか、または
Ｒ８およびＲ９は、それら両方が結合している窒素原子と一緒になって、４−シクロヘ
キシルメチル−ピペラジン−１−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−
２−イル、５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、４−メトキシ
−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、２−フェニル−ピロリジン−１−イル、２
−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル、２−ヒドロキシメチル−２，３−ジ
ヒドロ−インドール−１−イル、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ヘキサヒドロ
−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、７−（メトキシカルボニル）−３，４−ジ
ヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソ
キノリン−２−イル、１，４，６，７−テトラヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン
−５−イル、５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、３−ヒドロ
キシ−７，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，６］ナフチリジン−６−イル、４−（ｔｅｒｔ−
ブトキシカルボニル）−２−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル、１，３−ジヒ
ドロ−イソインドール−２−イル、３−トリフルオロメチル−５，６−ジヒドロ−８Ｈ−
［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、４−モルホリン−４−イ
ル−ピペリジン−１−イル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、４−（
３−メトキシ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピペリ
ジン−１−イル、４−（３−クロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル、６−メトキシ
−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル、モルホリン−４−イル、２−ヒド
ロキシメチル−ピロリジン−１−イル、１，３−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジ
ン−２−イル、３−ピリジン−４−イル−ピロリジン−１−イル、４−（ピリジン−２−
イルオキシ）−ピペリジン−１−イル、３−ピリジン−２−イル−ピロリジン−１−イル
、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，８］ナフチリジン−１−イル、３−ピリ
ジン−３−イル−ピロリジン−１−イル、３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル、４−
（４，６−ジメチル−ピリミジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル、２−メチル−３
，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、２−フェニル−モルホリン−４−イル、お
よびピラジン−２−イルを形成している］。
【０３７７】
本発明の一部の実施形態は、以下の群（ここで、化学名の直前にある太字の化合物番号
は、本開示の他箇所で使用される）から選択される１種または複数の化合物のあらゆる組
合せを包含する。
化合物１：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５
，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カ
ルボン酸（２−メチル−２−モルホリン−４−イル−プロピル）−アミド；化合物２：（
１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テト
ラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（
Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−２，２−ジメチル−プロピル）−アミド；化合物３：（（
２Ｓ，５Ｓ）−２−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−
１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタ
レン−４−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル
エステル；化合物４：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−
１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタ
レン−４−カルボン酸（１−フェニル−シクロプロピル）−アミド；化合物５：（１ａＲ
，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒド
ロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（５−トリ
フルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミド；化合物６：（１ａＲ，５ａＲ）−２−
（４−シアノ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ
−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−メチル−１−フェニル−エチル
）−アミド；化合物７：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−
１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタ
レン−４−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イルメチル］
−アミド；化合物８：１−｛［（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニ
ル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］
ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−シクロプロパンカルボン酸メチルエステル；
化合物９：（４−シクロヘキシルメチル−ピペラジン−１−イル）−［（１ａＲ，５ａＲ
）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ
−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル］−メタノン；化合物１０
：（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピリジン−３−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−
１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（テトラヒドロ
−ピラン−４−イルメチル）−アミド；化合物１１：４−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−
（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３
−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−
１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；化合物１２：（１ａＲ，５ａＲ）−２−ピリ
ジン−２−イル−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプ
ロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロ
ピル］−アミド；化合物１３：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニ
ル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］
ペンタレン−４−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；化合
物１４：１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３ｂ，４，４ａ，５−テトラヒドロ−
１Ｈ−シクロプロパ［３，４］シクロペンタ［１，２−ｃ］ピラゾール−３−カルボン酸
（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−アミド；化合物１５：（１ａＲ，
５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ
−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（１Ｓ，２
Ｓ，４Ｒ）−１，３，３−トリメチル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−ア
ミド；化合物１６：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ
，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン
−４−カルボン酸（１−フェニル−シクロプロピル）−アミド；化合物１７：（１ａＳ，
５ａＳ）−２−（５−チアゾール−２−イル−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５
ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボ
ン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；化合物１８：（１ａＲ，
５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ
−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−メチル
−１−フェニル−エチル）−アミド；化合物１９：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−
ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−
シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［２−（５−ヒドロキシ−１Ｈ−インド
ール−３−イル）−エチル］−アミド；化合物２０：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−ト
リフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−
２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ヒドロキシメチ
ル−シクロプロピル）−アミド；化合物２１：［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジ
フルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シ
クロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル］−（Ｓ）−ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ
］ピラジン−２−イル−メタノン；化合物２２：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジ
フルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シ
クロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（３−クロロ−５−メチル−ピリジン−２
−イル）−アミド；化合物２３：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（５−ｏ−トリル−ピリジン
−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロ
パ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−
アミド；化合物２４：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１
ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレ
ン−４−カルボン酸（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−アミド；化合物２５：（１
ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［１−
（３−フルオロ−フェニル）−シクロブチル］−アミド；化合物２６：（１ａＲ，５ａＲ
）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ
−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−メチル−ピリ
ジン−３−イル）−アミド；化合物２７：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオ
ロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプ
ロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［２−ヒドロキシ−１−（テトラヒドロ−フラン
−３−イル）−エチル］−アミド；化合物２８：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジ
フルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シ
クロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［２−（ピリジン−３−イルオキシ）−プ
ロピル］−アミド；化合物２９：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェ
ニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ
］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−カルバモイル−フェニル−メチル）−アミド；
化合物３０：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，
５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−
カルボン酸（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；化合物３１：（１ａＲ
，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒド
ロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−メト
キシ−エチル）−アミド；化合物３２：［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオ
ロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプ
ロパ［ａ］ペンタレン−４−イル］−（５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジ
ン−６−イル）−メタノン；化合物３３：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオ
ロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプ
ロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピル）−
アミド；化合物３４：（Ｓ）−３−｛［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ
−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロ
パ［ａ］ペンタレン−４−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒ
ｔ−ブチルエステル；化合物３５：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオロ−フ
ェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［
ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−オキソ−２−フェニル−エチル）−アミド；化合
物３６：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，
５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カル
ボン酸［１−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アゼチジン−３−イル］−アミ
ド；化合物３７：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，
２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−
４−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イル−エチル）−アミド
；化合物３８：［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，
２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−
４−イル］−（４−メトキシ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
化合物３９：（１ａＳ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，
５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−
カルボン酸（３−ヒドロキシ−ピリジン−４−イル）−アミド；化合物４０：（１ａＲ，
５ａＲ）−２−（５−ジメチルアミノ−ピラジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テ
トラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（
２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチル）−アミド；化合物４１：（１ａＲ，５ａＲ
）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ
−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−メチル−１−
ピリジン−４−イル−エチル）−アミド；化合物４２：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，
４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジア
ザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（（Ｒ）−１−ヒドロキシメチル−
２−３Ｈ−イミダゾール−４−イル−エチル）−アミド；化合物４３：（１ａＲ，５ａＲ
）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−
２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１
，１−ジメチル−エチル）−アミド；化合物４４：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−
ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−
シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸４−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンジ
ルアミド；化合物４５：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−
１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，
３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（５−フルオロ−２−オキ
ソ−２，３−ジヒドロ−ピリミジン−４−イル）−アミド；化合物４６：（１ａＳ，５ａ
Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１
Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸［（Ｒ）−１−（
４−フルオロ−フェニル）−３−ヒドロキシ−プロピル］−アミド；化合物４７：（１ａ
Ｓ，５ａＳ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒ
ドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（１−ピ
リジン−４−イル−シクロプロピル）−アミド；化合物４８：（１ａＲ，５ａＲ）−２−
（５−イソプロピル−ピリジン−２−イル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ
−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−
１，１−ジメチル−エチル）−アミド；化合物４９：［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，
４−ジフルオロ−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジア
ザ−シクロプロパ［ａ］ペンタレン−４−イル］−（（Ｓ）−２−フェニル−ピロリジン
−１−イル）−メタノン；化合物５０：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ
−フェニル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロ
パ［ａ］ペンタレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イル−エチ
ル）−アミド；化合物５１：［（１ａＲ，５ａＲ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニ
ル）−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］
ペンタレン−４−イル］−（２−ピリジン−２−イル−チオモルホリン−４−イル）−メ
タノン；化合物５２：（１ａＲ，５ａＲ）−２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−
１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペンタ
レン−４−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；化合物５３
：（１ａＳ，５ａＳ）−２−［５−（４−メトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル］
−１ａ，２，５，５ａ−テトラヒドロ−１Ｈ−２，３−ジアザ−シクロプロパ［ａ］ペン
タレン−４−カルボン酸（２−ヒドロキ苣銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢ꢂ菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐戼㹲ꦉ볯钼볯袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯㲌牢ਾ볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ戼㹲鲃菣뢅볯醼볯醼裢뢂菣膃菣銈볯銈볯钼裢ꆃ菣ꮃ裢钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼裢ꢂ菣ꮃ볯銈苣㲢牢ਾ菣覃볯隌郥ꦉ볯閼볯袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽戼㹲貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣㲳牢ਾ裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯隼裢랂苣躃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧閼볯骼볯醼뷯늼戼㹲貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢ꆃ苣뎃苣ꮃ菣讃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯㲌牢ਾ볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ戼㹲鲃菣뢅볯閼裢閃菣ꪂ菣銈菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯鞼볯袼볯膽볯貼볯膽볯㲲牢ਾ볯銈볯銈볯銼裢閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼戼㹲鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯貼볯㲑牢ਾ裢뢂菣膃菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯颼볯袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯貼볯銈苣閃戼㹲ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣㲯牢ਾ菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢馃菣뢂菣ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ戼㹲閼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯㲕牢ਾ뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃戼㹲뎃藩袼볯銈苣붂菣궃菣ꮃ裢钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯邼볯袼볯膽볯貼볯㲕牢ਾ뷯늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈戼㹲醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯銼裢ꆃ菣궂苣㲷牢ਾ裢醼裢ꆃ菣궂苣ꆃ菣ꮃ裢ꢂ菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧隼볯骼볯醼뷯뎼볯閼뷯뎼볯銈볯銈볯銼戼㹲貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣㲸牢ਾ苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈菣覃菣궂苣ꆃ菣ꮃ裢랂苣궃戼㹲鞃菣钃菣覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯銼볯袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣㲕牢ਾ苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼戼㹲膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢馃菣뢂菣ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯鎼볯袼볯㲑牢ਾ뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ戼㹲銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯袼볯㲲牢ਾ볯銈볯銈菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯钼볯袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼戼㹲銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯㲌牢ਾ볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯醼裢閃苣讃菣銈苣꾂菣鞃戼㹲궃菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧隼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯閼裢꾂菣궃裢钃菣뢂菣銈볯㲒牢ਾ裢ꒂ菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼戼㹲膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯袼볯覼裢銼裢銃菣궃苣랂裢醼裢閃苣讃菣銈苣膃菣覼裢㲒牢ਾ苣龃菣鮼賥袐觧隼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼戼㹲膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣㲬牢ਾ菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈苣궃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧隼볯骼戼㹲袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣㲆牢ਾ菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼戼㹲鎼裢ꆃ菣ꮃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧隼볯骼볯醼뷯뎼볯閼뷯뎼볯銈볯銈볯㲈牢ਾ볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈戼㹲뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯醼볯貼볯늼볯銈볯銈菣覃菣㲭牢ਾ苣랂裢ꒂ菣肃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧隼볯骼볯醼뷯뎼볯閼뷯뎼볯銈볯銈볯銼볯钼戼㹲銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣㲶牢ਾ裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈菣覃菣궂苣ꆃ菣ꮃ裢랂苣궃菣膃戼㹲ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯閼裢隃菣ꊃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣㲤牢ਾ菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼戼㹲骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯銼裢銃菣궃苣랂裢醼볯醼裢뢂菣膃菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ戼㹲銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯銼裢㲒牢ਾ볯钼裢꾂菣궃裢閃苣讃菣覼裢醼볯醼裢뢂菣膃菣銈苣膃菣붼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯銼볯袼볯膽戼㹲늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣㲒牢ਾ菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯鎼裢銃戼㹲覃菣궂苣銈菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯㲒牢ਾ裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼戼㹲鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢㲒牢ਾ볯銈苣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃戼㹲Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯㲻牢ਾ뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈뷯薽뷯钽裢隃菣ꮃ裢ꒂ苣ꪂ苣떂苣벃菣銈볯銈苣ꮃ戼㹲覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯閼볯袼볯膽볯貼볯膽볯覼裢銼裢袼볯銈菣袃苣랂裢钃菣뢂菣銈볯銈苣㲤牢ਾ菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼戼㹲骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯銼裢銃菣궃苣랂裢醼볯醼裢뢂菣膃菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣覃볯㲛牢ਾ賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯銼裢뢂菣膃菣銈菣궃菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼戼㹲貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣㲫牢ਾ菣鲃菣뢅볯醼裢ꆃ菣ꮃ裢醼裢閃苣讃菣銈苣膃菣覼裢ꊂ菣覃볯隌郥ꦉ볯鞼볯袼볯膽볯貼볯膽戼㹲늼볯銈볯銈볯銼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃裢閃苣讃菣覼裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯㲑牢ਾ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯醼裢袼볯銈菣袃戼㹲궂苣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢醼裢ꆃ菣ꮃ裢ꢂ菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯㲌牢ਾ볯膽볯覼裢銼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃戼㹲銈볯ꢼ裢銼볯鎼裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯ꢼ裢馃菣㲳牢ਾ苣ꒂ菣肃苣벃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧鞼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯蚃菣ꦃ戼㹲銃菣궃裢钃菣뎃裢钼裢ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯㲓牢ਾ裢뢂苣뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩钽뷯銽뷯銈菣膃菣ꊂ菣覃볯隌戼㹲袐觧颼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢醼뷯貼볯貼볯貼볯膽裢蚃菣ꦃ菣覃菣銈볯㲑牢ਾ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣醃볯膽볯骃菣뾂菣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯銼裢銃菣궃苣랂戼㹲銈볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢ꢂ菣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧颼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯銼볯㲌牢ਾ볯銈苣閃菣ꪂ菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ戼㹲뚂裢랂苣궃菣궃菣뮼뷯붼菣뎃苣것菣銈볯銈苣ꮃ菣뎃藩袼볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢膃苣뺂菣ꮃ裢銼裢㲒牢ਾ苣ꮃ볯銈苣龃菣鮼賥袐觧颼볯骼볯醼뷯늼볯閼뷯늼볯銈볯銈볯蚃菣ꦃ菣覃菣銈菣ꦃ菣銈볯銈戼㹲ꒂ菣ꆃ菣ꮃ볯銈볯膽볯銼볯閼볯閼뷯銈菣袃菣銃菣궃裢醼볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣銈苣꾂菣鞃菣㲭牢ਾ菣뮼뷯붼菣뎃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