(57)【要約】      （修正有）【課題】造影剤又は造影剤前駆体として有用な化合物及びその組成物、その使用方法、並びにその合成方法の提供。【解決手段】下式に代表される放射性同位元素を有するベンジルグアニジン誘導体等、及びそれを含む組成物、その造影剤としての使用、その前駆体としてｐ−トルエンスルホナート等の脱離基を有する化合物からの［１８Ｆ］ＮａＦ等による置換反応等を用いた合成方法。2018008952.tif 0005452018008952.tif 000546【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり、
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩であって；
ただし、式：
【化１】
2018008952.tif 000348
【化２】
2018008952.tif 000349
【化３】
2018008952.tif 000350
【化４】
2018008952.tif 000351
ではない、化合物またはその塩。
【請求項２】
式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されるか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩であって；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化５】
2018008952.tif 000352
である場合、および、Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは置換されており；ならびに
さらに、ただし、式：
【化６】
2018008952.tif 000353
【化７】
2018008952.tif 000354
【化８】
2018008952.tif 000355
【化９】
2018008952.tif 000356
ではない、化合物またはその塩。
【請求項３】
式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩であって；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ０は１８Ｆではなく；
さらに、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化１０】
2018008952.tif 000357
である場合、ならびに、Ｒ０が７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは置換されており；ならびに
さらに、ただし、式：
【化１１】
2018008952.tif 000358
【化１２】
2018008952.tif 000359
【化１３】
2018008952.tif 000360
ではない、化合物またはその塩。
【請求項４】
式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩であって；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ０は１８Ｆではなく、
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化１４】
2018008952.tif 000361
である場合、ならびに、Ｒ０が、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは置換されており；
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、ＡｒはＯＨで置換されておらず；ならびに
さらに、ただし、式：
【化１５】
2018008952.tif 000362
【化１６】
2018008952.tif 000363
ではない、化合物またはその塩。
【請求項５】
前記化合物が、ハライド、リン酸塩、水素リン酸塩、リン酸二水素塩、硫酸水素塩、硫酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トルエンスルホン酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、メシレート（メタンスルホン酸）、トリフレート（トリフルオロメタンスルホン酸）、酒石酸塩、乳酸塩または安息香酸塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉ、および１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ０が１８Ｆで置換されている、請求項８または９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が１８Ｆで置換されている、請求項１３または１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記造影成分がＡｒに直接的に結合していない、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａｒが水酸基で置換されたフェニルではない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａｒが水酸基またはハロゲンで置換されたフェニルではない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ａｒがフェニルであり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルキルである場合、Ａｒは水酸基で置換されていない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ａｒがフェニルであり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシである場合、Ａｒは水酸基で置換されていない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ａｒがフェニルであり、および、前記造影成分がＡｒに直接的に結合している場合、Ａｒは水酸基で置換されていないか、または、Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外では置換されていない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ａｒがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が
【化１７】
2018008952.tif 000364
であり、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシである場合、Ａｒはハロゲンで置換されていない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａｒがフェニルであり、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシメチルであり、Ｒ１が
【化１８】
2018008952.tif 000365
である場合、Ｌは−ＣＨ２−である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ａｒがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が
【化１９】
2018008952.tif 000366
であり、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシもしくは造影成分で置換されたアルキルである場合、Ａｒはハロゲンで置換されていないか、または、Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外では置換されていない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ａｒがフェニルであり、Ｒ１が
【化２０】
2018008952.tif 000367
であり、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシである場合、Ｌは−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、
【化２１】
2018008952.tif 000368
ではない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａｒがフェニルであり、Ｌが結合である場合、Ｒ１は
【化２２】
2018008952.tif 000369
ではない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａｒがフェニルであり、Ｌが結合であり、Ｒ１が
【化２３】
2018008952.tif 000370
である場合、Ｒ０は、Ａｒ、造影成分で置換されたアルキル、造影成分で置換されたアルコキシアルキルまたは造影成分で置換されたアルコキシに直接的に結合した造影成分ではない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ａｒが置換もしくは非置換のフェニルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ａｒがフェニルではない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ａｒが置換もしくは非置換のナフチルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ａｒが置換もしくは非置換のビフェニルである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ａｒが置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ａｒが置換もしくは非置換の単環式ヘテロアリールである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒが置換もしくは非置換の二環式ヘテロアリールである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒが置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａｒが置換もしくは非置換のベンズイミダゾリルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ａｒが置換もしくは非置換のベンズチアゾリルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ａｒが置換もしくは非置換のインドリルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａｒが置換もしくは非置換のキノリニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ａｒが置換もしくは非置換のイソキノリニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ａｒが置換もしくは非置換のクロマニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４２】
Ａｒが置換もしくは非置換のクロメニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４３】
Ａｒが置換もしくは非置換のベンゾフラニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４４】
Ａｒが置換もしくは非置換のベンズピラゾリルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌが結合である、請求項１〜１６および２８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌが置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレンである、請求項１〜１６および２８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌが置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルキレンである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｌが非置換の非環式Ｃ１〜６アルキレンである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｌが置換されている非環式Ｃ１〜６アルキレンである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌが−ＣＨ２−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｌが
【化２４】
2018008952.tif 000371
である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｌが
【化２５】
2018008952.tif 000372
である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌが
【化２６】
2018008952.tif 000373
である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌが、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルケニレンである、請求項１〜１６および２８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌが−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌが、
【化２７】
2018008952.tif 000374
である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｌが、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族である、請求項１〜１６および２８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｌが、−ＯＣＨ２−または−ＣＨ２Ｏ−である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｌが、−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｌが、−ＮＨＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＨ−である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｌが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｌが、−ＣＨ＝Ｎ−または−Ｎ＝ＣＨ−である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｌが、
【化２８】
2018008952.tif 000375
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｌが、
【化２９】
2018008952.tif 000376
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｌが、
【化３０】
2018008952.tif 000377
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｌが、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｌが、０〜６個の原子の範囲の長さである、請求項１〜１６、２８〜４４、４６〜４９、５６および５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌが、０〜３個の原子の範囲の長さである、請求項１〜１６、２８〜４４、４６〜４９、５６および５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｌが、０〜２個の原子の範囲の長さである、請求項１〜１６、２８〜４４、４６〜４９、５６および５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１が、−Ｎ（ＲＡ）２、ヘテロアリール、複素環式、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲＡＣ（＝ＮＲＡ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲＡもしくは−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＡ）２であって、式中、ＲＡの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換・非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、または、２つのＲＡ基が結合されて任意により置換されている複素環を形成していてもよい、請求項１〜１６、２８〜４４および４５〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、非芳香族である環式の置換もしくは非置換窒素含有部分である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１が−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が
【化３１】
2018008952.tif 000378
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢが水素である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１が
【化３２】
2018008952.tif 000379
（式中、ＲＢは水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ１が−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２ではない、請求項１〜１６、２８〜４４および４５〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が
【化３３】
2018008952.tif 000380
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢが水素である）
ではない、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１が
【化３４】
2018008952.tif 000381
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基である）
ではない、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１が−ＮＨ２である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１が−ＮＨＲＡである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ１が、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３または−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が
【化３５】
2018008952.tif 000382
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が
【化３６】
2018008952.tif 000383
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１が
【化３７】
2018008952.tif 000384
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１が
【化３８】
2018008952.tif 000385
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１が
【化３９】
2018008952.tif 000386
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１が
【化４０】
2018008952.tif 000387
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１が
【化４１】
2018008952.tif 000388
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１が
【化４２】
2018008952.tif 000389
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１が
【化４３】
2018008952.tif 000390
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１が
【化４４】
2018008952.tif 000391
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１が
【化４５】
2018008952.tif 000392
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１が
【化４６】
2018008952.tif 000393
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１が
【化４７】
2018008952.tif 000394
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１が
【化４８】
2018008952.tif 000395
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｆが１８Ｆが富化されている、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１が
【化４９】
2018008952.tif 000396
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１が
【化５０】
2018008952.tif 000397
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１が
【化５１】
2018008952.tif 000398
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ１が
【化５２】
2018008952.tif 000399
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１が
【化５３】
2018008952.tif 000400
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ１が
【化５４】
2018008952.tif 000401
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ１が
【化５５】
2018008952.tif 000402
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｆが１８Ｆが富化されている、請求項１０１〜１０４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ１が
【化５６】
2018008952.tif 000403
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１が
【化５７】
2018008952.tif 000404
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ１が
【化５８】
2018008952.tif 000405
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１が
【化５９】
2018008952.tif 000406
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｆが１８Ｆが富化されている、請求項１０９に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ１が
【化６０】
2018008952.tif 000407
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ１が
【化６１】
2018008952.tif 000408
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１が
【化６２】
2018008952.tif 000409
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である）
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ１が
【化６３】
2018008952.tif 000410
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｆが１８Ｆが富化されている、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ１が
【化６４】
2018008952.tif 000411
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ１が
【化６５】
2018008952.tif 000412
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１が
【化６６】
2018008952.tif 000413
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｒ１が
【化６７】
2018008952.tif 000414
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ１が
【化６８】
2018008952.tif 000415
である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｌが結合であり；ならびに、Ｒ１が
【化６９】
2018008952.tif 000416
である、請求項１〜１６および２８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｌが結合であり；Ａｒがフェニルであり；ならびに、Ｒ１が
【化７０】
2018008952.tif 000417
である場合、ＡｒはＲ０および−Ｌ−Ｒ１に加えて少なくとも１つの他の基で置換されている、請求項１２１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｌが−ＣＨ２−であり；ならびに、Ｒ１が−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である、請求項１〜１６および２８〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２４】
式：
【化７１】
2018008952.tif 000418
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２〜Ｒ６の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮもしくは−ＮＯ２であるか；または、隣接するＲ２〜Ｒ６のいずれか２つは結合して任意により置換もしくは非置換の炭素環、複素環、アリールまたはヘテロアリール環を形成し；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ１〜Ｒ６の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項１２５】
式：
【化７２】
2018008952.tif 000419
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は：
【化７３】
2018008952.tif 000420
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ６は水素であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮもしくは−ＮＯ２であるか；または、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれか２つは結合して任意により置換もしくは非置換の炭素環、複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
式中、Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１２４Ｉである）
の化合物またはその塩であって、
ただし、Ｒ３またはＲ５の一方がＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３である場合、Ｒ３またはＲ５の他方はＨではなく；ならびに
ただし、式：
【化７４】
2018008952.tif 000421
のものではない化合物。
【請求項１２６】
Ｒ１が
【化７５】
2018008952.tif 000422
である、請求項１２５に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１が
【化７６】
2018008952.tif 000423
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ１が
【化７７】
2018008952.tif 000424
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である）
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１が
【化７８】
2018008952.tif 000425
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ１が
【化７９】
2018008952.tif 000426
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ１が
【化８０】
2018008952.tif 000427
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である）
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ１が
【化８１】
2018008952.tif 000428
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ１が
【化８２】
2018008952.tif 000429
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｒ４が
【化８３】
2018008952.tif 000430
である、請求項１２４または１２５に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ４が、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ４が、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている、請求項１３５に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ｒ４が１８Ｆで置換されている、請求項１３６に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ４がハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ４がフッ素である、請求項１３８に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ４が１８Ｆで同位体的に富化されている、請求項１３９に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ４がＣ１〜６アルキルである、請求項１２４〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ４が前記造影成分で置換されたアルキルである、請求項１２４〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ４が、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ４が前記造影成分で置換されたアルコキシである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ４が、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである、請求項１４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ４が前記造影成分で置換されたアルコキシアルキルである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ４が式：
【化８４】
2018008952.tif 000431
（式中、ｎは０以上６以下の整数であり；ならびに、ｍは０以上６以下の整数である）
のものである、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ４が前記造影成分で置換されたアルコキシメチルである、請求項１４６に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ４が、−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６のすべてが水素である、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つが水素ではない、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の少なくとも２つが水素ではない、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ２、Ｒ５およびＲ６のすべてが水素である、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ２およびＲ６が共に水素である、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ３が水素である、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ３がハロゲンである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ３がフッ素である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ３が塩素である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ３が臭素である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ３がヨウ素である、請求項１５６に記載の化合物。
【請求項１６１】
Ｒ３が−ＣＦ３である、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ３がアルコキシである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６３】
Ｒ３がアルコキシで置換されている、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ３が−ＯＣＨ３である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ３がＯＨである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ３がＣ１〜６アルキルである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ３が−ＣＨ３である、請求項１６６に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ３が−ＣＮである、請求項１２５〜１３３および１３５〜１３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６９】
式：
【化８５】
2018008952.tif 000432
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換のアルキレン；置換もしくは非置換のアルケニレン；または、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素もしくは任意により置換されているアルキルであり；ならびに、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素もしくは任意により置換されているアルキルであるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ３およびＲ４の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉ、１３１Ｉ、９９ｍＴｃ、５３Ｇｄおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉ、１３１Ｉ、９９ｍＴｃ、５３Ｇｄおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１７０】
式：
【化８６】
2018008952.tif 000433
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７１】
式：
【化８７】
2018008952.tif 000434
（式中、
ｎは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７２】
式：
【化８８】
2018008952.tif 000435
（式中、
ｍは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７３】
式：
【化８９】
2018008952.tif 000436
（式中、
ｎは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７４】
式：
【化９０】
2018008952.tif 000437
（式中、
ｍは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７５】
式：
【化９１】
2018008952.tif 000438
（式中、
ｎは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７６】
式：
【化９２】
2018008952.tif 000439
（式中、
ｍは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７７】
式：
【化９３】
2018008952.tif 000440
（式中、
ｎは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７８】
式：
【化９４】
2018008952.tif 000441
（式中、
ｍは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１７９】
式：
【化９５】
2018008952.tif 000442
（式中、
ｎは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１８０】
式：
【化９６】
2018008952.tif 000443
（式中、
ｍは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１８１】
式：
【化９７】
2018008952.tif 000444
（式中、
ｍは１以上６以下の整数であり、ならびに
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１８２】
式：
【化９８】
2018008952.tif 000445
（式中、
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１８３】
式：
【化９９】
2018008952.tif 000446
（式中、
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１８４】
式：
【化１００】
2018008952.tif 000447
（式中、
Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１８５】
式：
【化１０１】
2018008952.tif 000448
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換のアルキレン；置換もしくは非置換のアルケニレン；または、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ３は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
Ｒ５は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素または任意により置換されているアルキルであり；ならびに、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素もしくは任意により置換されているアルキルであるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ３およびＲ４の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の請求項１２４に記載の化合物またはその塩。
【請求項１８６】
Ｒ３およびＲ５のいずれも−ＯＨではない、請求項１２５または１８５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８７】
Ｌが結合である、請求項１８５または１８６に記載の化合物。
【請求項１８８】
Ｌが−ＣＨ２−である、請求項１８５または１８６に記載の化合物。
【請求項１８９】
Ｌが−ＣＨ＝ＣＨ−である、請求項１８５または１８６に記載の化合物。
【請求項１９０】
Ｒ３が、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９１】
Ｒ３が、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１または−ＣＮである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９２】
Ｒ３が、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＮである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９３】
Ｒ３がヒドロキシルではない、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９４】
Ｒ３が、ヨード、ブロモ、クロロまたはフルオロではない、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９５】
Ｒ３が造影成分で置換されたアルキルである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９６】
Ｒ３が
【化１０２】
2018008952.tif 000449
（式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項１９７】
Ｒ３が
【化１０３】
2018008952.tif 000450
（式中、ｍは１以上６以下の整数である）
である、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項１９８】
Ｒ３が
【化１０４】
2018008952.tif 000451
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項１９９】
Ｒ３が
【化１０５】
2018008952.tif 000452
である、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項２００】
Ｒ３が
【化１０６】
2018008952.tif 000453
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ３が
【化１０７】
2018008952.tif 000454
である、請求項１９５に記載の化合物。
【請求項２０２】
Ｒ３が造影成分で置換されたアルコキシである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０３】
Ｒ３が
【化１０８】
2018008952.tif 000455
（式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２０２に記載の化合物。
【請求項２０４】
Ｒ３が
【化１０９】
2018008952.tif 000456
（式中、ｎは１以上６以下の整数である）
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０５】
Ｒ３が
【化１１０】
2018008952.tif 000457
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０６】
Ｒ３が
【化１１１】
2018008952.tif 000458
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０７】
Ｒ３が
【化１１２】
2018008952.tif 000459
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０８】
Ｒ３が
【化１１３】
2018008952.tif 000460
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２０９】
Ｒ３が
【化１１４】
2018008952.tif 000461
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２１０】
Ｒ３が
【化１１５】
2018008952.tif 000462
である、請求項２０３に記載の化合物。
【請求項２１１】
Ｒ３が造影成分で置換されたアルコキシアルキルである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１２】
Ｒ３が造影成分で置換されたアルコキシメチルである、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２１３】
Ｒ３が
【化１１６】
2018008952.tif 000463
（式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２１４】
Ｒ３が
【化１１７】
2018008952.tif 000464
（式中、ｎは１以上６以下の整数である）
である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２１５】
Ｒ３が
【化１１８】
2018008952.tif 000465
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２１６】
Ｒ３が
【化１１９】
2018008952.tif 000466
である、請求項２１１に記載の化合物。
【請求項２１７】
Ｒ３がフルオロである、請求項１８５〜１８９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１８】
Ｒ３が１８Ｆである、請求項２１７に記載の化合物。
【請求項２１９】
Ｒ４が、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１または−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２である、請求項１８５〜２１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２０】
Ｒ４が造影成分で置換されたアルキルである、請求項１８５〜２１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２１】
Ｒ４が
【化１２０】
2018008952.tif 000467
（式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２０に記載の化合物。
【請求項２２２】
Ｒ４が
【化１２１】
2018008952.tif 000468
（式中、ｍは１以上６以下の整数である）
である、請求項２２１に記載の化合物。
【請求項２２３】
Ｒ４が
【化１２２】
2018008952.tif 000469
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２１に記載の化合物。
【請求項２２４】
Ｒ４が
【化１２３】
2018008952.tif 000470
である、請求項２２３に記載の化合物。
【請求項２２５】
Ｒ４が
【化１２４】
2018008952.tif 000471
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２１に記載の化合物。
【請求項２２６】
Ｒ４が
【化１２５】
2018008952.tif 000472
である、請求項２２５に記載の化合物。
【請求項２２７】
Ｒ４が造影成分で置換されたアルコキシである、請求項１８５〜２１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２８】
Ｒ４が
【化１２６】
2018008952.tif 000473
（式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２２９】
Ｒ４が
【化１２７】
2018008952.tif 000474
（式中、ｎは１以上６以下の整数である）
である、請求項２２８に記載の化合物。
【請求項２３０】
Ｒ４が
【化１２８】
2018008952.tif 000475
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３１】
Ｒ４が
【化１２９】
2018008952.tif 000476
である、請求項２３０に記載の化合物。
【請求項２３２】
Ｒ４が
【化１３０】
2018008952.tif 000477
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３３】
Ｒ４が
【化１３１】
2018008952.tif 000478
である、請求項２３２に記載の化合物。
【請求項２３４】
Ｒ４が
【化１３２】
2018008952.tif 000479
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２２７に記載の化合物。
【請求項２３５】
Ｒ４が
【化１３３】
2018008952.tif 000480
である、請求項２３４に記載の化合物。
【請求項２３６】
Ｒ４が造影成分で置換されたアルコキシアルキルである、請求項１８５〜２１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３７】
Ｒ４が造影成分で置換されたアルコキシメチルである、請求項２３６に記載の化合物。
【請求項２３８】
Ｒ４が
【化１３４】
2018008952.tif 000481
（式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２３６に記載の化合物。
【請求項２３９】
Ｒ４が
【化１３５】
2018008952.tif 000482
（式中、ｎは１以上６以下の整数である）
である、請求項２３８に記載の化合物。
【請求項２４０】
Ｒ４が
【化１３６】
2018008952.tif 000483
（式中、Ｉｍは造影成分である）
である、請求項２３８に記載の化合物。
【請求項２４１】
Ｒ４が
【化１３７】
2018008952.tif 000484
である、請求項２４０に記載の化合物。
【請求項２４２】
Ｒ４がフルオロである、請求項１８５〜２１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４３】
Ｒ４が１８Ｆである、請求項２４２に記載の化合物。
【請求項２４４】
Ｒ１が
【化１３８】
2018008952.tif 000485
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４５】
Ｒ１が
【化１３９】
2018008952.tif 000486
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４６】
Ｒ１が
【化１４０】
2018008952.tif 000487
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である）
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４７】
Ｒ１が
【化１４１】
2018008952.tif 000488
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４８】
Ｒ１が
【化１４２】
2018008952.tif 000489
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４９】
Ｒ１が
【化１４３】
2018008952.tif 000490
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５０】
Ｒ１が
【化１４４】
2018008952.tif 000491
（式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である）
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５１】
Ｒ１が：
【化１４５】
2018008952.tif 000492
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５２】
Ｒ１が：
【化１４６】
2018008952.tif 000493
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５３】
Ｒ１が：
【化１４７】
2018008952.tif 000494
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５４】
Ｒ１が：
【化１４８】
2018008952.tif 000495
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５５】
Ｒ１が：
【化１４９】
2018008952.tif 000496
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５６】
Ｒ１が：
【化１５０】
2018008952.tif 000497
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５７】
Ｒ１が：
【化１５１】
2018008952.tif 000498
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５８】
Ｒ１が：
【化１５２】
2018008952.tif 000499
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５９】
Ｆが１８Ｆが富化されている、請求項２５８に記載の化合物。
【請求項２６０】
Ｒ１が：
【化１５３】
2018008952.tif 000500
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６１】
Ｒ１が：
【化１５４】
2018008952.tif 000501
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６２】
Ｒ１が：
【化１５５】
2018008952.tif 000502
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６３】
Ｒ１が：
【化１５６】
2018008952.tif 000503
である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６４】
Ｒ１が、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３または−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１８５〜２４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６５】
Ｒ３が、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＮであり；ならびに、Ｒ４が、造影成分で置換されたアルキル、造影成分で置換されたアルコキシまたは造影成分で置換されたアルコキシアルキルである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項２６６】
Ｌが−ＣＨ２−であり、および、Ｒ１が
【化１５７】
2018008952.tif 000504
である場合、Ｒ３がハロゲンであり；ならびに、Ｒ４が造影成分で置換されたアルコキシアルキルである、請求項１８５に記載の化合物。
【請求項２６７】
式：
【化１５８】
2018008952.tif 000505
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４の各出現は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；
少なくとも１つのＲ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩であって、
ただし、式：
【化１５９】
2018008952.tif 000506
のものではない化合物。
【請求項２６８】
式：
【化１６０】
2018008952.tif 000507
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２６９】
式：
【化１６１】
2018008952.tif 000508
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７０】
式：
【化１６２】
2018008952.tif 000509
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７１】
式：
【化１６３】
2018008952.tif 000510
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７２】
式：
【化１６４】
2018008952.tif 000511
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７３】
式：
【化１６５】
2018008952.tif 000512
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７４】
式：
【化１６６】
2018008952.tif 000513
の請求項２６７に記載の化合物。
【請求項２７５】
式：
【化１６７】
2018008952.tif 000514
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
の化合物またはその塩。
【請求項２７６】
式：
【化１６８】
2018008952.tif 000515
の請求項２７５に記載の化合物。
【請求項２７７】
式：
【化１６９】
2018008952.tif 000516
の請求項２７５に記載の化合物。
【請求項２７８】
式：
【化１７０】
2018008952.tif 000517
の請求項２７５に記載の化合物。
【請求項２７９】
Ｒ２がハロゲンである、請求項２７５に記載の化合物。
【請求項２８０】
式：
【化１７１】
2018008952.tif 000518
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
の化合物またはその塩。
【請求項２８１】
式：
【化１７２】
2018008952.tif 000519
の請求項２８０に記載の化合物。
【請求項２８２】
式：
【化１７３】
2018008952.tif 000520
（式中、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、−ＯＲ１１、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）および造影成分（Ｉｍ）からなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、アルキルおよびアリールからなる群から選択され；ならびに
ＷおよびＸは、独立して、Ｈ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ１１）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｉｍ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
式中、Ａ）ＹおよびＺは、ＹとＺとの間の連接基Ｑが存在もしくは不在である場合、−ＣＨ−、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ−、−ＮＲ１１−、および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から独立して選択され、式中、Ｑは、−ＣＨ−、−ＣＨ２−、−ＣＲ１１−、−Ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選択されるか；または
Ｂ）ＹおよびＺは、連接基Ｑが不在の場合、Ｈ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ１１）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｉｍ、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
式中、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択され、ならびに、Ｗ−ＺまたはＲ９〜Ｒ１３に存在している）
の化合物であって、
ただし、式：
【化１７４】
2018008952.tif 000521
のものではない化合物。
【請求項２８３】
式：
【化１７５】
2018008952.tif 000522
（式中、Ｒ９は、独立して、Ｈ、−ＣＦ３、およびアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）からなる群から選択され；
Ｗ、ＹおよびＺは、独立して、Ｈ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、Ｉｍ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに
Ｒ１１は、Ｈ、アルキルおよびアリールからなる群から選択され；
式中、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択され、ならびに、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ９またはＲ１１に存在している）
の化合物またはその塩であって；
ただし、式：
【化１７６】
2018008952.tif 000523
【化１７７】
2018008952.tif 000524
のものではない化合物。
【請求項２８４】
式：
【化１７８】
2018008952.tif 000525
（式中、ＷおよびＹは、独立して、Ｈ、−ＯＲ１１、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３およびＩｍからなる群から選択され；ならびに
Ｒ１１はアルキルであり、
式中、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択され、ならびに、Ｗ、ＹまたはＲ１１に存在している）
の化合物またはその塩であって；
ただし、式：
【化１７９】
2018008952.tif 000526
のものではない化合物。
【請求項２８５】
式：
【化１８０】
2018008952.tif 000527
【化１８１】
2018008952.tif 000528
【化１８２】
2018008952.tif 000529
の化合物またはその塩。
【請求項２８６】
請求項１〜２８５のいずれかの化合物またはその塩、および、任意により、医薬的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２８７】
造影剤としての請求項１〜２８５のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８８】
有効量の請求項１〜２８５のいずれかの化合物もしくはその塩、または、請求項２８６に記載の組成物を被験者に投与するステップ；
前記化合物により放射される放射線を検出するステップ；ならびに
これから画像を形成するステップ
を含む心臓神経支配の造影方法。
【請求項２８９】
被験者の造影方法であって：
請求項１〜２８５のいずれかの化合物もしくはその塩、または、請求項２８６に記載の組成物を投与するステップ；ならびに
前記被験者の一部の少なくとも１つの画像を撮像するステップ
を含む方法。
【請求項２９０】
被験者の一部におけるノルエピネフリントランスポータ（ＮＥＴ）の検出方法であって：
請求項１〜２８５のいずれかの化合物もしくはその塩、または、請求項２８６に記載の組成物を被験者に投与するステップ；ならびに
前記被験者の前記一部の少なくとも１つの画像を撮像するステップであって、前記画像により前記被験者におけるＮＥＴを検出するステップ
を含む方法。
【請求項２９１】
抗不整脈剤を選択する方法、および／または、被験者への投与に係る抗不整脈剤の投与量を判定する方法であって、
請求項１〜２８５のいずれかに記載の化合物もしくはその塩、または、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩を前記被験者に投与するステップ；
前記被験者の一部の少なくとも１つの画像を撮像するステップ；
前記少なくとも１つの第１の画像に基づいて、前記抗不整脈剤を選択するステップ、および／または、被験者への投与に係る抗不整脈剤の前記投与量を判定するステップ
を含む方法。
【請求項２９２】
前記造影剤が：
【化１８３】
2018008952.tif 000530
またはその薬学的に許容可能な塩である、請求項２９１に記載の方法。
【請求項２９３】
前記抗不整脈剤が、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起させると知られている薬剤である、請求項２９１または２９２に記載の方法。
【請求項２９４】
前記抗不整脈剤が、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起させない薬剤である、請求項２９１または２９２に記載の方法。
【請求項２９５】
前記電気生理学的変化がＱＴ延長を含む、請求項２９３または２９４に記載の方法。
【請求項２９６】
被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起させない抗不整脈剤が、心臓除神経の存在を示す前記少なくとも１つの第１の画像に基づいて選択される、請求項２９１に記載の方法。
【請求項２９７】
心臓除神経の存在を示す前記少なくとも１つの第１の画像に基づいて、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤が低投与量で処方される、請求項２９１に記載の方法。
【請求項２９８】
請求項１〜２８５のいずれかの化合物もしくはその塩、または、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物またはその塩を前記被験者に投与するステップ；
前記被験者の一部の少なくとも１つの画像を撮像するステップ；ならびに
（ｉ）前記画像における心臓除神経の存在に基づいて、前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起しない抗不整脈剤で処置されるべき被験者を識別するステップ
（ｉｉ）前記画像における心臓除神経の存在に基づいて、低投与量で、前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤で処置されるべき被験者を識別するステップ、および／または
（ｉｉｉ）前記画像における心臓除神経の存在に基づいて、前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤の投与量の削減が必要な被験者を識別するステップ
を含む方法。
【請求項２９９】
前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する前記抗不整脈剤が、ナトリウムチャネル遮断薬、カリウムチャネル遮断薬またはカルシウムチャネル遮断剤である、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３００】
前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する前記抗不整脈剤がカルシウムチャネル遮断剤である、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０１】
前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する前記抗不整脈剤が、キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、メキシレチン、トカイナデ（ｔｏｃａｉｎａｄｅ）、アミオダロン、ソタロール、イブチリド、ドフェチリド、ドロネダロン、Ｅ−４０３１、ベラパミルまたはジチアゼム（ｄｉｔｉａｚｅｍ）である、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０２】
前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起しない前記抗不整脈剤がβ−遮断薬である、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０３】
前記被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起しない前記抗不整脈剤が、プロプラノール、エスモロール、チモロール、メトプロロール、アテノロールまたはビソプロロールである、請求項２９８に記載の方法。
【請求項３０４】
前記撮像ステップが陽電子放出断層撮影を利用する、請求項２８８、２８９、２９０または２９１に記載の方法。
【請求項３０５】
造影される前記被験者の前記一部が、心血管系の少なくとも一部、または、心臓の少なくとも一部である、請求項２８８、２８９、２９０または２９１に記載の方法。
【請求項３０６】
前記被験者における心血管系疾病もしくは状態の存在または不在を判定するステップをさらに含む、請求項２８８、２８９または２９０に記載の方法。
【請求項３０７】
請求項１〜２８５のいずれかの化合物もしくはその塩、または、請求項２８６に記載の組成物、および、使用説明書を備えるキット。
【請求項３０８】
式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｎ（ＲＡ２）３＋、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＯＳＯ２ＲＡ１、−Ｓｉ（ＲＡ１）３、−Ｓｎ（ＲＡ１）３、−Ｂ（ＯＲＡ１）２、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；ならびに、Ｒ０は脱離基で置換されているか、または、脱離基であり；ならびに
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
の化合物またはその塩であって；
ただし、式：
【化１８４】
2018008952.tif 000531
【化１８５】
2018008952.tif 000532
【化１８６】
2018008952.tif 000533
（式中、ＬＧは脱離基である）
のものではない化合物。
【請求項３０９】
前記脱離基がスルホネート脱離基である、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１０】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルコキシである、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１１】
Ｒ０が、−ＯＣＨ２ＬＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＬＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧであり、式中、ＬＧは脱離基である、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１２】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルキルである、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１３】
Ｒ０が、−ＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧであり、式中、ＬＧは脱離基である、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１４】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルコキシアルキルである、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１５】
Ｒ０が、式：
【化１８７】
2018008952.tif 000534
（式中、
ｎは０以上６以下の整数であり；
ｍは０以上６以下の整数であり；ならびに
Ｒ７は、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキル；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニル；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニル；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル；または、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルである）
のものである、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３１６】
Ｒ７が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３１５に記載の化合物。
【請求項３１７】
Ｒ７がメチルである、請求項３１６に記載の化合物。
【請求項３１８】
Ｒ７が−ＣＦ３である、請求項３１７に記載の化合物。
【請求項３１９】
Ｒ７が置換もしくは非置換のアリールである、請求項３１５に記載の化合物。
【請求項３２０】
Ｒ７が置換もしくは非置換のフェニルである、請求項３１５に記載の化合物。
【請求項３２１】
Ｒ７が：
【化１８８】
2018008952.tif 000535
である、請求項３１５に記載の化合物。
【請求項３２２】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルコキシメチルである、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３２３】
Ｒ０が、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧまたは−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧであり、式中、ＬＧは脱離基である、請求項３０８に記載の化合物。
【請求項３２４】
式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；ならびに、Ｒ０は、脱離基で置換されているか、または、脱離基であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
の化合物もしくは塩、遊離塩基またはこれらの組み合わせと；
フッ素化試薬とを、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、Ｒ０はフッ素で置換されている）
の化合物を形成するのに好適な条件下で反応させるステップを含む方法。
【請求項３２５】
前記脱離基がスルホネート脱離基である、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３２６】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルコキシである、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３２７】
Ｒ０が、−ＯＣＨ２ＬＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＬＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧであり、式中、ＬＧは脱離基である、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３２８】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルキルである、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３２９】
Ｒ０が、−ＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧであり、式中、ＬＧは脱離基である、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３３０】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルコキシアルキルである、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３３１】
Ｒ０が、式：
【化１８９】
2018008952.tif 000536
（式中、
ｎは０以上６以下の整数であり；
ｍは０以上６以下の整数であり；ならびに
Ｒ７は、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキル；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニル；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニル；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族；置換もしくは非置換のアリール；置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル；または、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキルである）
のものである、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３３２】
Ｒ７が置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項３３１に記載の方法。
【請求項３３３】
Ｒ７がメチルである、請求項３３１に記載の方法。
【請求項３３４】
Ｒ７が−ＣＦ３である、請求項３３１に記載の方法。
【請求項３３５】
Ｒ７が置換もしくは非置換のアリールである、請求項３３１に記載の方法。
【請求項３３６】
Ｒ７が置換もしくは非置換のフェニルである、請求項３３１に記載の方法。
【請求項３３７】
Ｒ７が
【化１９０】
2018008952.tif 000537
である、請求項３３１に記載の方法。
【請求項３３８】
Ｒ０が、脱離基で置換されたアルコキシメチルである、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３３９】
Ｒ０が、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＬＧ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧまたは−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＬＧであり、式中、ＬＧは脱離基である、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３４０】
前記フッ素化試薬がフッ化物の供給源である、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３４１】
前記フッ素化試薬がＮａＦまたはＫＦである、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３４２】
前記フッ素化試薬が１８Ｆで同位体的に富化されている、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３４３】
前記好適な条件がアンモニウム塩または重炭酸塩の存在を含む、請求項３２４に記載の方法。
【請求項３４４】
ヒト被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチを判定する方法であって：
第１の造影剤を前記被験者に投与するステップ、および、前記被験者の一部の少なくとも１つの第１の画像を撮像するステップであって、前記第１の造影剤が灌流の造影に利用されるステップ；
第２の造影剤を前記被験者に投与するステップ、および、前記被験者の前記一部の少なくとも１つの第２の画像を撮像するステップであって、前記第２の造影剤が神経支配の造影に利用されるステップ；ならびに
前記少なくとも１つの第１の画像および前記少なくとも１つの第２の画像に少なくとも部分的に基づいて、前記被験者の前記一部における神経支配および灌流領域の局所的ミスマッチを判定するステップであって、前記第１の造影剤が、構造：
【化１９１】
2018008952.tif 000538
（式中、
Ｊは、Ｎ（Ｒ２８）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｏ、結合およびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）からなる群から選択され；
存在する場合、Ｋは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択され；
存在する場合、Ｌは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択され；
Ｍは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択されるか；または
ＬおよびＭは、これらが結合している原子と一緒になって３員または４員炭素環を形成し得；
Ｑはハロまたはハロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２７およびＲ２８は、独立して、水素、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分から選択され；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分から選択され；Ｒ２９は、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
Ｙは、結合、炭素および酸素からなる群から選択されるが；ただし、Ｙが結合である場合、ＫおよびＬは不在であり、ならびに、Ｍは造影成分で任意により置換されているアリールおよび造影成分で任意により置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに、ただし、Ｙが酸素である場合、ＫおよびＬは不在であり、ならびに、Ｍは水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分で任意により置換されているヘテロアリールから選択されるが、
ただし、少なくとも１つの造影成分が存在している）
を有するかまたはその塩であるステップ
を含む方法。
【請求項３４５】
ヒト被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチを査定する方法であって：
第１の造影剤を被験者に投与するステップ、および、被験者の一部の少なくとも１つの第１の画像を撮像するステップであって、前記第１の造影剤が灌流の造影に利用されるステップ；
第２の造影剤を被験者に投与するステップ、および、前記被験者の前記一部の少なくとも１つの第２の画像を撮像するステップであって、前記第２の造影剤が神経支配の造影に利用されるステップ；ならびに
前記少なくとも１つの第１の画像および前記少なくとも１つの第２の画像に少なくとも部分的に基づいて、前記被験者の前記一部における神経支配および灌流領域の局所的ミスマッチを判定するステップであって、前記第２の造影剤が構造：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有するかまたはその塩であるステップ
を含む方法。
【請求項３４６】
前記第１の造影剤が構造：
【化１９２】
2018008952.tif 000539
を有するか、または、その薬学的に許容可能な塩である、請求項３４３または３４４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３４７】
前記第２の造影剤が構造：
【化１９３】
2018008952.tif 000540
を有するか、または、その薬学的に許容可能な塩である、請求項３４３〜３４５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３４８】
前記第１の造影剤が、構造：
【化１９４】
2018008952.tif 000541
（式中、
Ｊは、Ｎ（Ｒ２８）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｏ、結合およびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）からなる群から選択され；
存在する場合、Ｋは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択され；
存在する場合、Ｌは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択され；
Ｍは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択されるか；または
ＬおよびＭは、これらが結合している原子と一緒になって３員または４員炭素環を形成し得；
Ｑはハロまたはハロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２７およびＲ２８は、独立して、水素、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分から選択され；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分から選択され；Ｒ２９は、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
Ｙは、結合、炭素および酸素からなる群から選択されるが；ただし、Ｙが結合である場合、ＫおよびＬは不在であり、ならびに、Ｍは造影成分で任意により置換されているアリールおよび造影成分で任意により置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに、ただし、Ｙが酸素である場合、ＫおよびＬは不在であり、ならびに、Ｍは水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分で任意により置換されているヘテロアリールから選択されるが、
ただし、少なくとも１つの造影成分が存在している）
を有するか、または、その塩である、請求項３４４または３４６に記載の方法。
【請求項３４９】
ＪがＯである、請求項３４３または３４７に記載の方法。
【請求項３５０】
Ｒ２９が、各々が造影成分で任意により置換されている、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルまたはｔ−ブチルである、請求項２４２および３４７〜３４８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５１】
Ｑがクロロである、請求項３４３および３４７〜３４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５２】
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７の各々が水素である、請求項３４３および３４７〜３５０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５３】
Ｙが炭素であり、ＫおよびＬが水素であり、ならびに、Ｍが、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択される、請求項３４３および３４７〜３５１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５４】
ＪがＯであり、ならびに、Ｒ２１およびＲ２２の各々がＨである、請求項３４３および３４７〜３５２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５５】
前記第２の造影剤が、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
のもの、または、その塩である、請求項３４３、３４５、および３４７〜３５３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５６】
前記第２の造影剤が、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
のもの、または、その塩であって；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化１９５】
2018008952.tif 000542
である場合、ならびに、Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは置換されている、請求項３４３〜３４５または３４７〜３５４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５７】
前記第２の造影剤が、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
のもの、または、その塩であって、
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ０は１８Ｆではなく；
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化１９６】
2018008952.tif 000543
である場合、ならびに、Ｒ０が７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは置換されている、請求項３４３〜３４５または３４７〜３５５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５８】
前記第２の造影剤が、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０もしくはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
のもの、または、その塩であって、
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ０は１８Ｆではなく、
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化１９７】
2018008952.tif 000544
である場合、ならびに、Ｒ０が７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは置換されており；
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、ＡｒはＯＨで置換されていない、請求項３４３〜３４５または３４７〜３５６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３５９】
前記第２の造影剤が請求項１〜２４４に記載の化合物である、請求項３４３〜３４５または３４７〜３５７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６０】
前記灌流が心臓灌流であり、および／または、前記神経支配が心臓神経支配である、請求項３４３〜３５８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６１】
前記方法が組織発作後に行われる、請求項３４３〜３５９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６２】
前記組織発作が、除神経をもたらすことが既知であるか、または、除神経をもたらす疑いのある発作である、請求項３６０に記載の方法。
【請求項３６３】
前記組織発作が、神経支配および灌流欠陥をもたらすことが既知であるか、または、神経支配および灌流欠陥をもたらす疑いのある発作である、請求項３６０または３６１に記載の方法。
【請求項３６４】
前記組織発作が心臓発作である、請求項３６０〜３６２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６５】
前記心臓発作が心筋梗塞である、請求項３６０〜３６３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６６】
前記被験者の前記一部が心臓の一部である、請求項３４３〜３６４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６７】
前記ミスマッチが組織発作後に単一の時点で判定される、請求項３４３〜３６５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３６８】
前記ミスマッチが、前記組織発作から約６ヶ月または約５ヶ月または約４ヶ月または約３ヶ月または約２ヶ月または約１ヶ月または約４週間または約３週間または約２週間または約１週間または約７日間または約６日間または約５日間または約４日間または約３日間、約２日間または約１日間または約２４時間または約２０時間または約１８時間または約１６時間または約１４時間または約１２時間または約１０時間または約８時間または約６時間または約５時間または約４時間または約３時間または約２時間または約１時間または約５０分間または約４０分間または約３０分間または約２０分間または約１０分間または約５分間または約４分間または約３分間または約２分間または約１分間以内に判定される、請求項３６６に記載の方法。
【請求項３６９】
前記ミスマッチが前記組織発作後に２つ以上の時点で判定される、請求項３４３〜３６５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７０】
経時的な前記ミスマッチにおける変化を用いて、前記組織発作後の前記被験者の処置および／または診断の方針が判定される、請求項３６８に記載の方法。
【請求項３７１】
経時的な前記ミスマッチにおける変化が、前記被験者に施される処置の前記方針の効果を示す、請求項３６８または３６９に記載の方法。
【請求項３７２】
経時的な前記ミスマッチにおける変化の欠如が、前記被験者に施される処置の前記方針の効果の欠如を示す、請求項３６８または３６９に記載の方法。
【請求項３７３】
前記ミスマッチが、前記組織発作から約２週間、約４週間、約２ヶ月、約３ヶ月、約４ヶ月、約５ヶ月、約６ヶ月、約７ヶ月、約８ヶ月、約９ヶ月、約１０ヶ月、約１１ヶ月、約１年間、約２年間、約３年間、約４年間または約５年間以内に、２回、３回、４回、５回、６回、８回、１０回または１２回判定される、請求項３６９〜３７１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７４】
前記第２の造影剤の投与および前記少なくとも１つの第２の画像の撮像より前に、前記第１の造影剤が投与され、および、前記少なくとも１つの第１の画像が撮像される、請求項３４３〜３７１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項３７５】
前記第１の造影剤の投与および前記少なくとも１つの第１の画像の撮像より前に、前記第２の造影剤が投与され、および、前記少なくとも１つの第２の画像が撮像される、請求項３４３〜３７１のいずれか一項に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願の相互参照）
本出願は、参照により各々が本明細書において援用される、「ＣＯＭＰＯＳＩＴＩＯＮＳ，  ＭＥＴＨＯＤＳ，  ＡＮＤ  ＳＹＳＴＥＭＳ  ＦＯＲ  ＴＨＥ  ＳＹＮＴＨＥＳＩＳ  ＡＮＤ  ＵＳＥ  ＯＦ  ＩＭＡＧＩＮＧ  ＡＧＥＮＴＳ」と題された２０１１年９月９日出願の米国仮特許出願第６１／５３３，１３３号明細書；「ＣＯＭＰＯＳＩＴＩＯＮＳ，  ＭＥＴＨＯＤＳ，ＡＮＤ  ＳＹＳＴＥＭＳ  ＦＯＲ  ＴＨＥ  ＳＹＮＴＨＥＳＩＳ  ＡＮＤ  ＵＳＥ  ＯＦ  ＩＭＡＧＩＮＧ  ＡＧＥＮＴＳ」と題された２０１２年６月６日出願の米国仮特許出願第６１／６５６，４８９号明細書号明細書；ならびに、「ＭＥＴＨＯＤＳ  ＡＮＤ  ＣＯＭＰＯＳＩＴＩＯＮＳ  ＦＯＲ  ＡＳＳＥＳＳＩＮＧ  ＰＥＲＦＵＳＩＯＮ  ＡＮＤ  ＩＮＮＥＲＶＡＴＩＯＮ  ＭＩＳＭＡＴＣＨ」と題された２０１２年６月６日出願の米国仮特許出願第６１／６５６，４９２号明細書に対する米国特許法１１９条（ｅ）に基づく優先権を主張する。
【０００２】
本発明は、造影剤として有用な化合物、その組成物、その合成方法および使用方法、ならびに、その前駆体に関する。いくつかの実施形態において、この化合物は、灌流（例えば、心臓灌流）の造影に用いられ得る。他の実施形態において、この化合物は神経支配の造影に用いられ得る。本発明はまた、例えばヒト被験者といった被験者における灌流および神経支配ミスマッチを査定する方法および組成物を提供する。
【背景技術】
【０００３】
心不全（ＨＦ）は、心臓が末梢臓器に十分な血流を供給することができていないことと定義される。心不全は、アドレナリン過剰症状態を特徴とし得、これにより、ノルエピネフリン（ＮＥ）の全身レベルの上昇、および、カテコールアミンの局所的溢流の増加が生じる。この状態は、毎年ますます多くの人々を苦しめており、心筋梗塞、圧負荷／容量過負荷、ウイルス性心筋炎、中毒性心筋症、弁不全および他の異常を含む多くの心疾患および状態の一般的な末期である。結果的な心筋損傷は、神経ホルモン活性化およびサイトカイン活性化と相まって心不全の初期フェーズである心腔再構築を促進させてしまう。再構築プロセスは、全体的な心筋効率の低下および臨床ＨＦへの最終的な進行をもたらしてしまう。しかしながら、現在に至るまで、この状態に対する療法は存在しておらず、それ故、早期の診断が、その管理および長期の生命予後における基本的な要因である。それ故、早期ＨＦ被験者を識別する造影剤が、処置、および、この状態を保持しながら生活している患者の生活様式の向上を実現するであろう。
【０００４】
また、心筋損傷は組織発作（例えば、心筋梗塞）に続いて生じる可能性があり、これにより、被験者の一部（すなわち、心臓の一部）において神経支配および灌流欠陥が生じ得る。特定の事例において、造影により検出される欠陥領域のサイズは異なっていることが可能であり（例えば、局所的ミスマッチ）、心不整脈ならびに他の状態に高い可能性で関連している場合がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
従って、造影剤の合成および投与（例えば、心臓の造影のため）に、向上した組成物、方法、システムおよび装置が必要とされている。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明は、広義に、造影剤または造影剤前駆体として有用である化合物およびその組成物（塩形態を含む）、その使用方法、ならびに、提供される化合物の合成方法を提供する。いくつかの実施形態において、造影剤は、灌流の造影に用いられ得る。いくつかの実施形態において、造影剤は、例えば、心臓の一部といった被験者の一部の造影に用いられ得る。いくつかの実施形態においては、造影方法が提供されている。いくつかの実施形態においては、被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチを査定するための方法および組成物が提供されている。
【０００７】
いくつかの実施形態においては、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有する化合物、または、その塩が提供されている。
【０００８】
いくつかの実施形態においては、式：
【化１】
2018008952.tif 000002
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は：
【化２】
2018008952.tif 000003
からなる群から選択され、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素であり；
Ｒ２およびＲ６は水素であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮもしくは−ＮＯ２であるか；または、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれか２つは結合して任意により置換もしくは非置換の炭素環、複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
式中、Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１２４Ｉである）
を有する化合物またはその塩が提供されており、
ただし、Ｒ３またはＲ５の一方がＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３である場合、Ｒ３またはＲ５の他方はＨではない。
【０００９】
いくつかの実施形態においては、式：
【化３】
2018008952.tif 000004
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４の各出現は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；
少なくとも１つのＲ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有する化合物またはその塩が提供されている。
【００１０】
いくつかの実施形態においては、式：
【化４】
2018008952.tif 000005
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
を有する化合物またはその塩が提供されている。
【００１１】
いくつかの実施形態においては、式：
【化５】
2018008952.tif 000006
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
を有する化合物またはその塩が提供されている。
【００１２】
いくつかの実施形態においては、式：
【化６】
2018008952.tif 000007
（式中、
Ｒ９およびＲ１０は、独立して、Ｈ、−ＯＲ１１、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＦ３、アルキル（Ｃ１〜Ｃ４）および造影成分（Ｉｍ）からなる群から選択され；
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、アルキルおよびアリールからなる群から選択され；ならびに
ＷおよびＸは、独立して、Ｈ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ１１）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｉｍ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；
式中、Ａ）ＹおよびＺは、ＹとＺとの間の連接基Ｑが存在もしくは不在である場合、−ＣＨ−、−ＣＨ２−、−Ｏ−、−Ｎ−、−ＮＲ１１−、および−ＣＨ＝ＣＨ−からなる群から独立して選択され、式中、Ｑは、−ＣＨ−、−ＣＨ２−、−ＣＲ１１−、−Ｎ−、−ＮＨ−、−ＮＲ１１−、−Ｏ−および−Ｓ−からなる群から選択されるか；または
Ｂ）ＹおよびＺは、連接基Ｑが不在の場合、Ｈ、−ＯＲ４、−Ｎ（Ｒ１１）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｉｍ、アリール、およびヘテロアリールからなる群から独立して選択され；
式中、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択され、ならびに、Ｗ−ＺまたはＲ９〜Ｒ１３に存在している）
を有する化合物またはその塩が提供されている。
【００１３】
いくつかの実施形態においては、式：
【化７】
2018008952.tif 000008
（式中、Ｒ９は、独立して、Ｈ、−ＣＦ３、およびアルキル（Ｃ１〜Ｃ４）からなる群から選択され；
Ｗ、ＹおよびＺは、独立して、Ｈ、−ＯＲ１１、−Ｎ（Ｒ１１）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、Ｉｍ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに
Ｒ１１は、Ｈ、アルキルおよびアリールからなる群から選択され；
式中、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択され、ならびに、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ９もしくはＲ１１に存在している）を有する化合物またはその塩が提供されている。
【００１４】
いくつかの実施形態においては、式：
【化８】
2018008952.tif 000009
（式中、ＷおよびＹは、独立して、Ｈ、−ＯＲ１１、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３およびＩｍからなる群から選択され；ならびに
Ｒ１１はアルキルであり、
式中、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉ、および１３１Ｉからなる群から選択され、ならびに、Ｗ、Ｙ、またはＲ１１に存在している）
を有する化合物またはその塩が提供されている。
【００１５】
いくつかの実施形態においては、式：
【化９】
2018008952.tif 000010
【化１０】
2018008952.tif 000011
【化１１】
2018008952.tif 000012
を有する化合物が提供されている。
【００１６】
一態様において、本発明は本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。医薬組成物は、典型的には、本発明の化合物を、被験者または被験者の一部を造影するのに十分な量で含む。本発明の医薬組成物は、任意により、医薬的に許容可能な賦形剤を含んでいてもよい。本発明の化合物またはその医薬組成物の経口投与および非経口投与を含むいずれかの投与形態が用いられ得る。
【００１７】
他の態様において、本発明は、本発明の化合物を被験者に投与するステップ；ならびに、被験者もしくは被験者の一部の画像を撮像するステップを含む被験者の造影方法を提供する。本発明の化合物またはその医薬組成物は、特にこれらに限定されないが、心臓、心臓の一部、心血管系、心臓血管、脳および他の器官を含む被験者における関心領域の造影に用いられ得る。特定の実施形態において、本発明の方法は、心臓神経支配の造影方法およびノルエピネフリントランスポータの検出方法を含む。特定の実施形態において、被験者の造影領域は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）により造影される。本発明の化合物または組成物および使用説明書を含むキットもまた本発明により提供される。
【００１８】
他の態様において、本発明は、造影剤前駆体と造影成分またはその供給源とを反応させて造影剤を形成することによる造影剤の合成方法を提供する。例えば特定の実施形態においては、脱離基（例えばスルホネート脱離基）を備える造影剤前駆体のフッ素化が完全に脱保護された形態の前駆体で行われ、これによりその後の脱保護ステップの必要性が排除される。
【００１９】
他の態様において、本発明は、抗不整脈剤の選択方法、および／または、被験者への投与に係る抗不整脈剤の投与量の判定方法を提供し、この方法は：
被験者に、本明細書に記載の化合物もしくはその塩、または、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
の化合物もしくはその塩を投与するステップ；
被験者の一部の少なくとも１つの画像を撮像するステップ；
画像に基づいて、抗不整脈剤を選択するステップおよび／または被験者への投与に係る抗不整脈剤の投与量を判定するステップを含む。いくつかの実施形態において、造影剤は：
【化１２】
2018008952.tif 000013
であるか、または、その薬学的に許容可能な塩である。いくつかの実施形態において、抗不整脈剤は被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起すると公知である薬剤である。いくつかの実施形態において、抗不整脈剤は、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起させない薬剤である。いくつかの実施形態において、電気生理学的変化はＱＴ延長を含む。いくつかの実施形態において、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起させない抗不整脈剤は、心臓除神経の存在を示す画像に基づいて選択される。いくつかの実施形態においては、心臓除神経の存在を示す画像に基づいて、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤が低投与量で処方される。
【００２０】
他の態様において、本発明は、本明細書に記載の化合物もしくはその塩、または、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分であるか；または、その塩である）
の化合物を被験者に投与するステップ；
被験者の一部の少なくとも１つの画像を撮像するステップ；ならびに
（ｉ）画像における心臓除神経の存在に基づいて、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起しない抗不整脈剤で処置されるべき被験者を識別するステップ
（ｉｉ）画像における心臓除神経の存在に基づいて、低投与量で、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤で処置されるべき被験者を識別するステップ、および／または
（ｉｉｉ）画像における心臓除神経の存在に基づいて、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤の投与量の削減が必要な被験者を識別するステップを含む方法を提供する。いくつかの実施形態において、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤は、ナトリウムチャネル遮断薬、カリウムチャネル遮断薬またはカルシウムチャネル遮断剤である。いくつかの実施形態において、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤は、カルシウムチャネル遮断剤である。いくつかの実施形態において、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起する抗不整脈剤は、キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、メキシレチン、トカイナデ（ｔｏｃａｉｎａｄｅ）、アミオダロン、ソタロール、イブチリド、ドフェチリド、ドロネダロン、Ｅ−４０３１、ベラパミルまたはジチアゼム（ｄｉｔｉａｚｅｍ）である。いくつかの実施形態において、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起しない抗不整脈剤はβ−遮断薬である。いくつかの実施形態において、被験者の心臓において電気生理学的変化を誘起しない抗不整脈剤は、プロプラノール、エスモロール、チモロール、メトプロロール、アテノロールまたはビソプロロールである。
【００２１】
いくつかの実施形態においては、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｎ（ＲＡ２）３＋、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＯＳＯ２ＲＡ１、−Ｓｉ（ＲＡ１）３、−Ｓｎ（ＲＡ１）３、−Ｂ（ＯＲＡ１）２、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２２であり；ならびに、Ｒ０は、脱離基で置換されているか、または、脱離基であり；ならびに
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
を有する化合物（例えば造影剤前駆体）またはその塩が提供されている。
【００２２】
いくつかの実施形態においては、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；ならびに、Ｒ０は脱離基で置換されているか、または、脱離基であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成している）
の化合物または塩、遊離塩基またはこれらの組み合わせを；
フッ素化試薬と好適な条件下で反応させて、式：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、Ｒ０はフッ素で置換されている）
の化合物を形成するステップを含む方法が提供されている。
【００２３】
いくつかの実施形態においては、ヒト被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチを判定する方法であって：
第１の造影剤を被験者に投与するステップ、および、被験者の一部の少なくとも１つの第１の画像を撮像するステップであって、第１の造影剤が灌流の造影に利用されるステップ；
第２の造影剤を被験者に投与するステップ、および、被験者の一部の少なくとも１つの第２の画像を撮像するステップであって、第２の造影剤が神経支配の造影に利用されるステップ；ならびに
少なくとも１つの第１の画像および少なくとも１つの第２の画像に少なくとも部分的に基づいて、被験者の一部における神経支配および灌流領域の局所的ミスマッチを判定するステップであって、第１の造影剤が、構造：
【化１３】
2018008952.tif 000014
（式中、
Ｊは、Ｎ（Ｒ２８）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｏ、結合およびＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）からなる群から選択され；
存在する場合、Ｋは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択され；
存在する場合、Ｌは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択され；
Ｍは、水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、造影成分で任意により置換されているヘテロアリールおよび造影成分からなる群から選択されるか；または
ＬおよびＭは、これらが結合している原子と一緒になって３員または４員炭素環を形成し得；
Ｑはハロまたはハロアルキルであり；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２７およびＲ２８は、独立して、水素、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分から選択され；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキルオキシ、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分から選択され；Ｒ２９は、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり；ならびに、
Ｙは、結合、炭素および酸素からなる群から選択されるが；ただし、Ｙが結合である場合、ＫおよびＬは不在であり、ならびに、Ｍは造影成分で任意により置換されているアリールおよび造影成分で任意により置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；ならびに、ただし、Ｙが酸素である場合、ＫおよびＬは不在であり、ならびに、Ｍは水素、造影成分で任意により置換されているアルコキシアルキル、造影成分で任意により置換されているアリール、造影成分で任意により置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルおよび造影成分で任意により置換されているヘテロアリールから選択されるが、
ただし、少なくとも１つの造影成分が存在している）
を有するかまたはその塩であるステップ
を含む方法が提供されている。
【００２４】
いくつかの実施形態においては、ヒト被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチを査定する方法であって：
第１の造影剤を被験者に投与するステップ、および、被験者の一部の少なくとも１つの第１の画像を撮像するステップであって、第１の造影剤が灌流の造影に利用されるステップ；
第２の造影剤を被験者に投与するステップ、および、被験者の一部の少なくとも１つの第２の画像を撮像するステップであって、第２の造影剤が神経支配の造影に利用されるステップ；ならびに
少なくとも１つの第１の画像および少なくとも１つの第２の画像に少なくとも部分的に基づいて、被験者の一部における神経支配および灌流領域の局所的ミスマッチを判定するステップであって、第２の造影剤が構造：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有するかまたはその塩であるステップ
を含む方法が提供されている。
【図面の簡単な説明】
【００２５】
【図１】造影剤の非限定的な例を示す。
【図２】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図３】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図４】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図５】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図６】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図７】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図８】造影剤の非限定的な例を用いて得た画像を示す。
【図９】造影剤の非限定的な例に対する細胞取込割合のプロットを示す。
【図１０】非限定的な株細胞における非限定的な造影剤の線量応答曲線を示す。
【図１１】非限定的な造影剤および心筋灌流造影剤の代表的な心画像およびポーラーマップを示す。
【図１２】非限定的な造影剤および心筋灌流造影剤の代表的な心画像およびポーラーマップを示す。
【図１３】非限定的な造影剤および心筋灌流造影剤から得られる代表的な時間−活動曲線を示す。
【図１４】いくつかの実施形態による、様々な時点でのウサギにおける非欠陥左心室領域を査定するための画像定量化を示す。
【図１５】図１５Ａは、ドフェチリド注入の前およびその最中のウサギにおけるＥＣＧトレースの例を示す。図１５Ｂおよび図１５Ｃは、いくつかの実施形態による、ウサギにおける心拍数（ＨＲ）およびＱＴｃｆ間隔の変化を示す。
【図１６】図１６Ａ−Ｃは、対照ウサギ、全除神経ウサギおよび局所的除神経ウサギに係る造影剤１または造影剤２を用いて得た画像を示す。
【図１７】対照ウサギに係る造影剤１または造影剤２を用いて得た画像、および、対応するポーラーマップを示す。
【図１８Ａ】手術から４週間、１３週間および４６週間後の局所的除神経ウサギに係る、造影剤１または造影剤２を用いて得た画像、および、対応するポーラーマップを示す。
【図１８Ｂ】手術から４週間、１３週間および４６週間後の局所的除神経ウサギに係る、造影剤１または造影剤２を用いて得た画像、および、対応するポーラーマップを示す。
【図１８Ｃ】手術から４週間、１３週間および４６週間後の局所的除神経ウサギに係る、造影剤１または造影剤２を用いて得た画像、および、対応するポーラーマップを示す。
【図１８Ｄ】図１８Ａ〜１８Ｃに示されている画像に係る、％ＬＶ欠陥対時間のプロットを示す。
【００２６】
本発明の他の態様、実施形態および機構は、添付の図面を併せて考慮することで、以下の詳細な説明から明らかとなるであろう。添付の図は概略図であり、縮尺どおりの描写は意図されていない。明確さのために、当業者による本発明の理解のために図示が必要ではない場合、すべての図における構成部分のすべてに符号は付されておらず、図示されている本発明の各実施形態の構成部分のすべてにも符号は付されていない。本明細書において参照により援用されているすべての特許出願および特許は、参照によりそれらの全体が援用される。抵触する場合には、定義を含む本明細書により規定される。
【発明を実施するための形態】
【００２７】
本発明は、造影剤およびその前駆体の合成および／または使用のための、化合物、その組成物、このような化合物を含むシステム、試薬、カセット、方法、キットおよび装置を提供する。いくつかの態様において、本発明は、一般には、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）、（ＩＩａ）〜（ＩＩｂ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖａ）〜（Ｖｄ）、（ＶＩ）または（ＶＩＩ）の造影剤に関する。本発明の造影剤は、特にこれらに限定されないが、心臓、心臓の一部、心血管系、心臓血管、脳および他の器官を含む被験者における関心領域の造影に用いられ得る。特定の実施形態において、被験者の造影領域は、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）により造影される。本発明はまた、造影剤前駆体と造影成分またはその供給源とを反応させて造影剤を形成することによる造影剤の合成方法を提供する。
【００２８】
いくつかの実施形態においては、例えばヒト被験者といった被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチを査定するための方法および組成物が提供されている。いくつかの実施形態において、これらの方法および組成物は、組織発作後に被験者における灌流および神経支配ミスマッチの査定に利用され得る。いくつかの実施形態において、組織発作は例えば心筋梗塞といった心臓発作である。いくつかの実施形態において、被験者の一部は心臓または心臓の一部である。
【００２９】
Ａ．造影剤
一態様において、本発明は、被験者または被験者の関心領域を造影するための造影剤として有用な化合物を提供する。特定の実施形態において、造影剤は１８Ｆで標識化されており、ＰＥＴ造影において有用である。
【００３０】
いくつかの実施形態においては、式（Ｉａ）：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１（Ｉａ）
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；ならびに
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分であるか；または、その塩である）
を有する化合物が提供されている。
【００３１】
特定の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物は、式：
【化１４】
2018008952.tif 000015
【化１５】
2018008952.tif 000016
【化１６】
2018008952.tif 000017
【化１７】
2018008952.tif 000018
【化１８】
2018008952.tif 000019
のものではない。
【００３２】
いくつかの実施形態においては、式（Ｉｂ）：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１（Ｉｂ）
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有する化合物またはその塩が提供されているが；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化１９】
2018008952.tif 000020
である場合、ならびに、Ｒ０が、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは、−Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外の置換基で置換されている。
【００３３】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｂ）の化合物は、式：
【化２０】
2018008952.tif 000021
【化２１】
2018008952.tif 000022
【化２２】
2018008952.tif 000023
【化２３】
2018008952.tif 000024
のものではない。
【００３４】
いくつかの実施形態においては、式（Ｉｃ）：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１（Ｉｃ）
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有する化合物またはその塩が提供されているが；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ０は１８Ｆではなく；ならびに
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化２４】
2018008952.tif 000025
である場合、および、Ｒ０が７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは、−Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外の置換基で置換されている。
【００３５】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｃ）の化合物は、式：
【化２５】
2018008952.tif 000026
【化２６】
2018008952.tif 000027
のものではない。
【００３６】
いくつかの実施形態においては、式（Ｉｄ）：
Ｒ０−Ａｒ−Ｌ−Ｒ１（Ｉｄ）
（式中、
Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり；
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ０は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有する化合物またはその塩が提供されているが；
ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ０は１８Ｆではなく；
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１が
【化２７】
2018008952.tif 000028
である場合、および、Ｒ０が７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である場合、Ａｒは−Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外の置換基で置換されており；ならびに
さらに、ただし、Ａｒがフェニルである場合、Ａｒは、−ＯＨで置換されていない。
【００３７】
いくつかの実施形態において、式（Ｉｄ）の化合物は、式：
【化２８】
2018008952.tif 000029
【化２９】
2018008952.tif 000030
のものではない。
【００３８】
特定の実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物は本明細書に記載の好適な塩のいずれかである。特定の実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物は薬学的に許容可能な塩である。塩の非限定的な例としては、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物のメシレート（すなわち、メタンスルホン酸）、リン酸塩、硫酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、塩化物、ヨウ化物、臭化物、アスコルビン酸塩、トリフルオロ酢酸塩またはトシレート塩が挙げられる。
【００３９】
上記のとおり、式（Ｉａ）の化合物に係るいくつかの実施形態において、Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。特定の実施形態において、造影成分は１８Ｆである。特定の実施形態において、造影成分は７６Ｂｒである。特定の実施形態において、造影成分は１２４Ｉである。特定の実施形態において、造影成分は１３１Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１３１Ｉではない。いくつかの場合において、造影成分は、１８Ｆ、７６Ｂｒまたは１２４Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１８Ｆまたは７６Ｂｒである。いくつかの実施形態において、造影成分は、Ａｒに直接的に結合していない。特定の実施形態において、Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。特定の実施形態において、Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている。特定の実施形態において、Ｒ０は、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されている。特定の実施形態において、Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの場合において、Ｒ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている。いくつかの場合において、Ｒ１は１８Ｆで置換されている。
【００４０】
上記のとおり、式（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に係るいくつかの実施形態において、Ｒ０またはＲ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である。特定の実施形態において、造影成分は１８Ｆである。特定の実施形態において、造影成分は７６Ｂｒである。特定の実施形態において、造影成分は１２４Ｉである。特定の実施形態において、造影成分は１３１Ｉである。特定の実施形態において、造影成分は１３１Ｉではない。いくつかの場合において、造影成分は１３１Ｉではない。いくつかの場合において、造影成分は、１８Ｆ、７６Ｂｒまたは１２４Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１８Ｆまたは７６Ｂｒである。いくつかの実施形態において、造影成分はＡｒに直接的に結合していない。特定の実施形態において、Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である。特定の実施形態において、Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている。特定の実施形態において、Ｒ０は、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分で会合されている。特定の実施形態において、Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である。特定の実施形態において、造影成分は１８Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの場合において、Ｒ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている。いくつかの場合において、Ｒ１は１８Ｆで置換されている。
【００４１】
上記のとおり、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に係るいくつかの実施形態において、Ａｒは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリールであるか；または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり得る。上記のとおり、いくつかの実施形態において、造影成分はＡｒに直接的に結合していない。特定の実施形態において、１８Ｆが造影成分である場合、１８ＦはＡｒに直接的に結合していない。特定の実施形態において、１８Ｆが造影成分であり、および、Ａｒがフェニルである場合、１８ＦはＡｒに直接的に結合していない。他の実施形態において、７６Ｂｒが造影成分である場合、７６ＢｒはＡｒに直接的に結合していない。他の実施形態において、７６Ｂｒが造影成分であり、および、Ａｒがフェニルである場合、７６ＢｒはＡｒに直接的に結合していない。他の実施形態において、１２４Ｉが造影成分である場合、１２４ＩはＡｒに直接的に結合していない。他の実施形態において、１２４Ｉが造影成分であり、および、Ａｒがフェニルである場合、１２４ＩはＡｒに直接的に結合していない。他の実施形態において、１３１Ｉが造影成分である場合、１３１ＩはＡｒに直接的に結合していない。他の実施形態において、１３１Ｉが造影成分であり、および、Ａｒがフェニルである場合、１３１ＩはＡｒに直接的に結合していない。しかしながら、他の実施形態において、造影成分はＡｒに直接的に結合している。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルである場合、造影成分はＲ０に存在していない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルである場合、造影成分はＲ０に存在しておらず、この場合、Ｒ０はＯＲＡ１であり、および、ＲＡ１はアルキルである。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルである場合、造影成分はＲ０に存在しておらず、この場合Ｒ０はアルキルである。
【００４２】
特定の実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物について、Ａｒは、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のナフチル、置換もしくは非置換のビフェニル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の単環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換の二環式ヘテロアリール、置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリル、置換もしくは非置換のベンズイミダゾリル、置換もしくは非置換のベンズチアゾリル、置換もしくは非置換のインドリル、置換もしくは非置換のキノリニル、置換もしくは非置換のイソキノリニル、置換もしくは非置換のクロマニル、置換もしくは非置換のクロメニル、置換もしくは非置換のベンゾフラニルまたは置換もしくは非置換のベンズピラゾリルからなる群から選択される。特定の実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のアリールである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のフェニルである。他の実施形態において、Ａｒはフェニルではない。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のナフチルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のビフェニルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換の単環式ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換の二環式ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換の１０員ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ａｒは、置換もしくは非置換の９員ヘテロアリールである。特定の実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換の８員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のベンゾオキサゾリルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のベンズイミダゾリルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のベンズチアゾリルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のインドリルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のキノリニルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のイソキノリニルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のクロマニルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のクロメニルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のベンゾフラニルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のベンズピラゾリルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のインダゾリルである。いくつかの実施形態において、Ａｒは置換もしくは非置換のベンズトリアゾリルである。
【００４３】
上記のとおり、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に係るいくつかの実施形態において、Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり得る。Ｌは任意の好適な長さのものであり得る。いくつかの場合において、Ｌは、０〜６個の原子の長さ、０〜３個の原子の長さまたは０〜２個の原子の長さの範囲である。特定の実施形態において、Ｌは、０、１、２、３、４、５または６個の原子の長さである。Ｌの長さは、ＡｒからＲ１までの最短距離における原子の数を判定することにより決定し得、ここで、Ｒ１はＲ１またはＮの第１の原子から開始する。いくつかの場合において、Ｌの長さの判定に際して、置換基は考慮されない。
【００４４】
いくつかの実施形態において、Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルキレン；非置換非環式Ｃ１〜６アルキレン；非環式Ｃ１〜６アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルケニレン；または、置換もしくは非置換の、および環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族からなる群から選択される。
【００４５】
いくつかの実施形態において、Ｌは、−ＣＲ’２−、−ＣＲ’２ＣＲ’２−、−ＣＲ’２ＣＲ’２ＣＲ’２−、−ＣＲ’＝ＣＲ’−、−ＣＲ’＝ＣＲ’ＣＲ’２−、−ＣＲ’２ＣＲ’＝ＣＲ’−、−ＯＣＲ’２−、−ＣＲ’２Ｏ−、−ＯＣＲ’２ＣＲ’２−、−ＣＲ’２ＣＲ’２Ｏ−、−ＮＲ’ＣＲ’２−、−ＣＲ’２ＮＲ’−、−ＮＲ’ＣＲ’２ＣＲ’２−、−ＣＲ’２ＣＲ’２ＮＲ’−、−ＣＲ’＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＲ’−、
【化３０】
2018008952.tif 000031
からなる群から選択され、式中、Ｒ’は、独立して、水素、ハロゲン、−ＯＨ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換・非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルコキシ、または、置換もしくは非置換のアルコキシアルキルである。
【００４６】
いくつかの実施形態において、Ｌは結合である。いくつかの実施形態において、Ｌは、各々が任意により置換されている、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、
【化３１】
2018008952.tif 000032
からなる群から選択される。
【００４７】
いくつかの実施形態において、Ｌは置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレンである。いくつかの実施形態において、Ｌは置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルキレンである。いくつかの実施形態において、Ｌは非置換、非環式Ｃ１〜６アルキレンである。いくつかの実施形態において、Ｌは置換非環式Ｃ１〜６アルキレンである。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ２ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルケニレンである。いくつかの実施形態において、Ｌは置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＯＣＨ２−または−ＣＨ２Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＯＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＨＣＨ２−または−ＣＨ２ＮＨ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ＝Ｎ−または−Ｎ＝ＣＨ−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３２】
2018008952.tif 000033
である。
【００４８】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３３】
2018008952.tif 000034
である。
【００４９】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３４】
2018008952.tif 000035
である。
【００５０】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３５】
2018008952.tif 000036
である。
【００５１】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３６】
2018008952.tif 000037
である。
【００５２】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３７】
2018008952.tif 000038
である。
【００５３】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３８】
2018008952.tif 000039
である。
【００５４】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化３９】
2018008952.tif 000040
である。
【００５５】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化４０】
2018008952.tif 000041
である。
【００５６】
いくつかの実施形態において、Ｌは：
【化４１】
2018008952.tif 000042
である。
【００５７】
本明細書に記載のＬ基の各々は、本明細書に記載のいずれかの好適なＡｒ、Ｒ１および／もしくはＲ０基、または、組み合わせと組み合わされ得る。
【００５８】
上記のとおり、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に係るいくつかの実施形態において、Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、−Ｎ（ＲＡ）２、ヘテロアリール、複素環式、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲＡＣ（＝ＮＲＡ）Ｎ（ＲＡ）２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲＡまたは−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＡ）２であり、式中、ＲＡの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換・非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるか、または、２つのＲＡ基が結合して任意により置換されている複素環を形成していてもよい。いくつかの実施形態において、Ｒ１は非芳香族である環式の置換もしくは非置換窒素含有部分である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は、各々が任意により置換されている、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲＡ（式中、ＲＡは本明細書において定義されているとおりである）、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
【化４２】
2018008952.tif 000043
【化４３】
2018008952.tif 000044
からなる群から選択され、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である。いくつかの場合において、少なくとも２つのＲＢは水素である。
【００５９】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化４４】
2018008952.tif 000045
であり、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化４５】
2018008952.tif 000046
であり、式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である。
【００６０】
しかしながら、他の実施形態において、Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２ではない。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化４６】
2018008952.tif 000047
ではなく、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化４７】
2018008952.tif 000048
ではなく、式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である。特定の実施形態において、Ｌが−ＣＨ２−である場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２ではない。特定の実施形態において、Ｌが−ＣＨ２−であり、および、Ａｒがフェニルである場合、Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２ではない。
【００６１】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は−ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は−ＮＨＲＡである。いくつかの実施形態において、Ｒ１は−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３または−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化４８】
2018008952.tif 000049
である。
【００６２】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化４９】
2018008952.tif 000050
である。
【００６３】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５０】
2018008952.tif 000051
であり、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５１】
2018008952.tif 000052
であり、式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５２】
2018008952.tif 000053
である。
【００６４】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５３】
2018008952.tif 000054
である。
【００６５】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５４】
2018008952.tif 000055
であり、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５５】
2018008952.tif 000056
であり、式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５６】
2018008952.tif 000057
である。
【００６６】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５７】
2018008952.tif 000058
である。
【００６７】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５８】
2018008952.tif 000059
である。
【００６８】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化５９】
2018008952.tif 000060
である。
【００６９】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６０】
2018008952.tif 000061
である。
【００７０】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６１】
2018008952.tif 000062
である。
【００７１】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６２】
2018008952.tif 000063
である。
【００７２】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６３】
2018008952.tif 000064
である。
【００７３】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６４】
2018008952.tif 000065
である。
【００７４】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６５】
2018008952.tif 000066
である。
【００７５】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６６】
2018008952.tif 000067
である。
【００７６】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６７】
2018008952.tif 000068
である。
【００７７】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６８】
2018008952.tif 000069
である。
【００７８】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化６９】
2018008952.tif 000070
であり、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７０】
2018008952.tif 000071
であり、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７１】
2018008952.tif 000072
である。
【００７９】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７２】
2018008952.tif 000073
である。
【００８０】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７３】
2018008952.tif 000074
である。
【００８１】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７４】
2018008952.tif 000075
である。
【００８２】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７５】
2018008952.tif 000076
である。
【００８３】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７６】
2018008952.tif 000077
である。
【００８４】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７７】
2018008952.tif 000078
である。
【００８５】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７８】
2018008952.tif 000079
であり、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化７９】
2018008952.tif 000080
であり、式中、ＲＢは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは窒素保護基である。
【００８６】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８０】
2018008952.tif 000081
である。
【００８７】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８１】
2018008952.tif 000082
である。
【００８８】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８２】
2018008952.tif 000083
である。
【００８９】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８３】
2018008952.tif 000084
である。
【００９０】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８４】
2018008952.tif 000085
である。
【００９１】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８５】
2018008952.tif 000086
である。
【００９２】
いくつかの実施形態において、Ｒ１は：
【化８６】
2018008952.tif 000087
である。
【００９３】
本明細書に記載のＲ１基の各々は、例えば、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に関して記載されている、本明細書に記載のいずれかの好適なＡｒ、Ｒ０および／またはＬ基、ならびに、組み合わせと組み合わされ得る。例えば、特定の実施形態において、Ｌが結合である場合；Ｒ１は：
【化８７】
2018008952.tif 000088
である。
【００９４】
他の例として、特定の実施形態において、Ｌが結合であり；Ａｒがフェニルであり；ならびに、Ｒ１が：
【化８８】
2018008952.tif 000089
である場合、Ａｒは、Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１と共に、少なくとも１つの他の基で置換されている。他の例として、特定の実施形態において、Ｌが結合であり；Ａｒがフェニルではなく；ならびに、Ｒ１が：
【化８９】
2018008952.tif 000090
である場合、Ａｒは、Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１と共に、少なくとも１つの他の基で置換されている。
【００９５】
さらに他の例として、特定の実施形態において、Ｌが−ＣＨ２−である場合；Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ａｒはフェニルであり；Ｌは−ＣＨ２−であり；ならびに、Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である。いくつかの実施形態において、Ａｒはフェニルではなく；Ｌは−ＣＨ２−であり；ならびに、Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２である。
【００９６】
いくつかの実施形態において、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に関して、Ａｒがフェニルである場合、Ａｒは水酸基で置換されていない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルである場合、Ａｒは水酸基またはハロゲンで置換されていない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルキルである場合、Ａｒは水酸基で置換されていない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシである場合、Ａｒは水酸基で置換されていない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、および、造影成分がフェニル環に直接的に結合している場合、フェニル環は、水酸基で置換されていないか、または、Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外では置換されていない。
【００９７】
いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が：
【化９０】
2018008952.tif 000091
であり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシである場合、Ａｒは、ハロゲンで置換されていない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシメチルであり、および、Ｒ１が：
【化９１】
2018008952.tif 000092
である場合、Ｌは−ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、Ｌが−ＣＨ２−であり、Ｒ１が：
【化９２】
2018008952.tif 000093
であり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシまたは造影成分で置換されたアルキルである場合、Ａｒはハロゲンで置換されていないか、または、Ｒ０および−Ｌ−Ｒ１以外では置換されていない。いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、Ｒ１が：
【化９３】
2018008952.tif 000094
であり、および、Ｒ０が造影成分で置換されたアルコキシである場合、Ｌは：
−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、
【化９４】
2018008952.tif 000095
ではない。
【００９８】
いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、および、Ｌが結合である場合、Ｒ１は：
【化９５】
2018008952.tif 000096
ではない。
【００９９】
いくつかの実施形態において、Ａｒがフェニルであり、Ｌが結合であり、および、Ｒ１が：
【化９６】
2018008952.tif 000097
である場合、Ｒ０は、フェニル環に直接的に結合して造影成分、造影成分で置換されたアルキル、造影成分で置換されたアルコキシアルキルまたは造影成分で置換されたアルコキシではない。
【０１００】
いくつかの実施形態において、以下のａ）〜ｅ）の１、２、３、４または５つが式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に好適な場合に適用される。
ａ）Ａｒは、フェニル、ナフチル、ビフェニル、単環式ヘテロアリールおよび二環式ヘテロアリールからなる群から選択される置換もしくは非置換の基である。
ｂ）Ａｒはフェニルではない。
ｃ）Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルキレン；非置換の非環式Ｃ１〜６アルキレン；非環式Ｃ１〜６アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルケニレン；ならびに、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族からなる群から選択される。
ｄ）Ｒ１は、−Ｎ（ＲＡ）２、ヘテロアリール、複素環式、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲＡＣ（＝ＮＲＡ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲＡおよび−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＡ）２からなる群から選択され、式中、ＲＡは本明細書に記載のとおりである。
ｅ）Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。
【０１０１】
いくつかの実施形態において、以下のａ）〜ｇ）の１、２、３、４、５、６または７つが式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の化合物に好適な場合に適用される。
ａ）Ａｒは、フェニル、ナフチル、ビフェニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、クロメニル、ベンゾフラニルおよびベンズピラゾリルからなる群から選択される置換もしくは非置換の基である。
ｂ）Ａｒはフェニルではない。
ｃ）Ｌは、結合；−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、
【化９７】
2018008952.tif 000098
からなる群から選択される。
ｄ）Ｒ１は、各々が任意により置換されている、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−ＮＨＲＡ、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、
【化９８】
2018008952.tif 000099
【化９９】
2018008952.tif 000100
からなる群から選択され、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。
ｅ）Ｒ１は−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２ではない。
ｆ）Ｒ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。
ｇ）Ｒ０は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。
【０１０２】
特定の実施形態において、式（Ｉａ）の化合物は、式（ＩＩａ）：
【化１００】
2018008952.tif 000101
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ２〜Ｒ６の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２であるか；または、隣接するＲ２〜Ｒ６のいずれか２つは結合して任意により置換もしくは非置換の炭素環式、複素環式、アリールまたはヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ１〜Ｒ６の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有するか、または、その塩である。
【０１０３】
式（ＩＩａ）の化合物について上記されているとおり、Ｒ１〜Ｒ６の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ１〜Ｒ６の１つは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。特定の実施形態において、造影成分は１８Ｆである。特定の実施形態において、造影成分は７６Ｂｒである。特定の実施形態において、造影成分は１２４Ｉである。特定の実施形態において、造影成分は１３１Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１３１Ｉではない。いくつかの場合において、造影成分は、１８Ｆ、７６Ｂｒまたは１２４Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１８Ｆまたは７６Ｂｒである。
【０１０４】
いくつかの場合において、Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は１８Ｆからなる群から選択される造影成分で置換されている。
【０１０５】
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２からなる群から選択される。
【０１０６】
式（ＩＩａ）の化合物に係るいくつかの実施形態において、Ｒ４は、各々が造影成分で任意により置換されているＣ１〜６アルキル、アルコキシおよびアルコキシアルキル、または、ここに列挙されているＲ４基のいずれかの組み合わせからなる群から選択される。いくつかの場合において、Ｒ４は、造影成分で任意により置換されているアルコキシメチルである。いくつかの場合において、Ｒ４は、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆおよび−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆからなる群から選択される。いくつかの場合において、Ｆは１８Ｆで同位体的に富化されている。
【０１０７】
いくつかの実施形態において、Ｒ４はＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は造影成分で置換されたアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである。いくつかの場合において、Ｆは１８Ｆで同位体的に富化されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は造影成分で置換されたアルコキシである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである。いくつかの場合において、Ｆは１８Ｆで同位体的に富化されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は造影成分で置換されたアルコキシアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は式：
【化１０１】
2018008952.tif 000102
のものであり、式中、ｎは０以上６以下の整数であり；ならびに、ｍは０以上６以下の整数である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は造影成分で置換されたアルコキシメチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は、−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである。いくつかの場合において、Ｆは１８Ｆで同位体的に富化されている。
【０１０８】
式（ＩＩａ）の化合物に関して用いられ得るＲ４基の追加の例は、例えば、式（ＩＶ）の化合物に関して本明細書に記載されている。
【０１０９】
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、ハロゲン；任意により置換されているアルコキシ；任意により置換されているＣ１〜６アルキル；−ＣＮ；ならびに、−ＯＨからなる群から選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ３および−ＣＮからなる群から選択される。
【０１１０】
いくつかの実施形態において、Ｒ４はハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ４はフッ素である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は１８Ｆで同位体的に富化されている。いくつかの実施形態において、Ｒ４は塩素である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は臭素である。いくつかの実施形態において、Ｒ４はヨウ素である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４はアルコキシである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は置換アルコキシである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ４はＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ４は−ＣＮである。式（ＩＩａ）の化合物と関連して用いられ得るＲ４基の追加の例が式（ＩＶ）の化合物に関して以下に記載されている。
【０１１１】
さらに、式（ＩＩａ）の化合物に関連して本明細書に記載のＲ４基の各々は、例えば式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関して本明細書に記載のいずれかの好適なＲ１および／またはＬ基と組み合わされ得る。
【０１１２】
いくつかの場合において、式（ＩＩａ）の化合物について、Ｒ３は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、１８Ｆからなる群から選択される造影成分で置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ３はハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ３はフッ素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は１８Ｆで同位体的に富化されている。
【０１１３】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物について、Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮまたは−ＮＯ２からなる群から選択される。
【０１１４】
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、各々が造影成分で任意により置換されているＣ１〜６アルキル、アルコキシおよびアルコキシアルキル、または、ここに列挙されているＲ３基の組み合わせのいずれかからなる群から選択される。いくつかの場合において、Ｒ３は、造影成分で任意により置換されているアルコキシメチルである。いくつかの場合において、Ｒ３は、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆおよび−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆからなる群から選択される。いくつかの場合において、Ｆは１８Ｆで同位体的に富化されている。
【０１１５】
いくつかの実施形態において、Ｒ３はＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、式：
【化１０２】
2018008952.tif 000103
のものであり、式中、ｎは０以上６以下の整数であり；ならびに、ｍは０以上６以下の整数である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシメチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、−ＣＨ２ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆまたは−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｆである。
【０１１６】
いくつかの実施形態において、Ｒ３は、ハロゲン；任意により置換されているアルコキシ；任意により置換されているＣ１〜６アルキル；−ＣＮ；ならびに、−ＯＨからなる群から選択される。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ３および−ＣＮからなる群から選択される。
【０１１７】
いくつかの実施形態において、Ｒ３はハロゲンである。いくつかの実施形態において、Ｒ３はフッ素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は塩素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は臭素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３はヨウ素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＣＦ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３はアルコキシである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は置換アルコキシである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＯＨである。いくつかの実施形態において、Ｒ３はＣ１〜６アルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＣＨ３である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は−ＣＮである。式（ＩＩａ）の化合物と関連して用いられ得るＲ３基の追加の例が式（ＩＶ）の化合物に関して以下に記載されている。
【０１１８】
式（ＩＩａ）の化合物に関連して本明細書に記載されているＲ３基の各々は、例えば、式（ＩＩａ）または（ＩＶ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかのＲ４基、および／または、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ１および／またはＬ基と組み合わされ得る。
【０１１９】
上記のとおり、式（ＩＩａ）の化合物について、Ｒ２〜Ｒ６の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮもしくは−ＮＯ２であるか；または、隣接するＲ２〜Ｒ６のいずれか２つは結合されて任意により置換もしくは非置換の炭素環式、複素環式、アリールまたはヘテロアリール環を形成している。
【０１２０】
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の各々は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６はすべて水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ２およびＲ６は共に水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は水素である。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１、２、３または４つは水素ではない。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１つは水素ではない。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６の少なくとも２つは水素ではない。いくつかの実施形態において、Ｒ２およびＲ６は水素であり、ならびに、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１つは水素ではない。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり、ならびに、Ｒ３およびＲ４は水素ではない。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり、Ｒ３およびＲ４は水素ではなく、ならびに、Ｒ３およびＲ４少なくとも一方は造影成分で置換されている。いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ５およびＲ６は水素であり、Ｒ３およびＲ４は水素ではなく、ならびに、Ｒ３およびＲ４の少なくとも一方は造影成分である。
【０１２１】
いくつかの実施形態において、以下のａ）〜ｈ）の１、２、３、４、５、６、７または８つが提供される式（ＩＩａ）の化合物に好適な場合に適用される。
ａ）Ｒ１は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。
ｂ）Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。
ｃ）Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルキレン；非置換の非環式Ｃ１〜６アルキレン；非環式Ｃ１〜６アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式Ｃ１〜６アルケニレン；ならびに、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族からなる群から選択される。
ｄ）Ｒ１は、−Ｎ（ＲＡ）２、ヘテロアリール、複素環式、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＲＡＣ（＝ＮＲＡ）Ｎ（ＲＡ）２；−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨＲＡおよび−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｎ（ＲＡ）２からなる群から選択され、ここで、ＲＡは本明細書に記載のとおりである。
ｅ）Ｒ４は、各々が造影成分で任意により置換されている、Ｃ１〜６アルキル、アルコキシおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される。
ｆ）Ｒ３は、ハロゲン；任意により置換されているアルコキシ；任意により置換されているＣ１〜６アルキル；−ＣＮ；ならびに、−ＯＨからなる群から選択される。
ｇ）Ｒ２は水素である。
ｈ）Ｒ６は水素またはハロゲンである。
【０１２２】
いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩｂ）：
【化１０３】
2018008952.tif 000104
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン；置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン；または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり；
Ｒ１は：
【化１０４】
2018008952.tif 000105
（式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である）からなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ６は水素であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の各々は、独立して、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝ＮＲＡ２）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＯＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＯＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＲＡ２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＳＣ（＝Ｓ）ＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＯＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）ＳＲＡ１、−ＳＣ（＝Ｓ）Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｓ（＝Ｏ）ＲＡ１、−ＳＯ２ＲＡ１、−ＮＲＡ２ＳＯ２ＲＡ１、−ＳＯ２Ｎ（ＲＡ２）２、−ＣＮ、−ＳＣＮもしくは−ＮＯ２であるか；または、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５のいずれか２つは結合して任意により置換もしくは非置換の炭素環、複素環、アリールもしくはヘテロアリール環を形成しており；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり；および、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
式中、Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒおよび１２４Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１２４Ｉである）
を有するものであるか、または、その塩であって；
ただし、Ｒ３またはＲ５の一方がＣｌ、ＢｒまたはＣＦ３である場合、Ｒ３またはＲ５の他方はＨではない。いくつかの実施形態において、化合物は、式：
【化１０５】
2018008952.tif 000106
のものではない。
【０１２３】
式（ＩＩｂ）の化合物について、例えば、式（ＩＩａ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６および／またはＬ基が利用され得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩｂ）の化合物について、Ｒ１は：
【化１０６】
2018008952.tif 000107
であり、式中、ＲＢの各出現は、独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または、窒素保護基であるが、ただし、少なくとも２つのＲＢは水素である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩｂ）の化合物について、Ｒ４は：
【化１０７】
2018008952.tif 000108
である。
【０１２４】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩａ）の化合物は、式（ＩＩＩ）：
【化１０８】
2018008952.tif 000109
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換のアルキレン；置換もしくは非置換のアルケニレン；または、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素または任意により置換されているアルキルであり；ならびに、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素もしくは任意により置換されているアルキルであるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ３およびＲ４の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉである）
を有するものであるか、または、その塩である。
【０１２５】
いくつかの場合において、Ｒ４は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉである。いくつかの場合において、Ｒ３は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉである。
【０１２６】
式（ＩＩＩ）の化合物は、例えば、式（ＩＩａ）もしくは（ＩＶ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ３、および／または、Ｒ４基、および／または、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかのＬおよび／またはＲ１基を含んでいてもよい。
【０１２７】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１０９】
2018008952.tif 000110
を有するものであるか、または、その塩であり、ここで、Ｒ４およびＲ３は、例えば、式（ＩＩａ）または式（ＩＶ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ４およびＲ３基であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１０】
2018008952.tif 000111
を有し、式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１１】
2018008952.tif 000112
を有し、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１２】
2018008952.tif 000113
を有し、式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｒ３およびＲ４は、例えば式（ＩＩａ）または式（ＩＶ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ３およびＲ４であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１３】
2018008952.tif 000114
を有し、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｒ３およびＲ４は、例えば、式（ＩＩａ）または式（ＩＶ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ３およびＲ４であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１４】
2018008952.tif 000115
を有し、式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１５】
2018008952.tif 000116
を有し、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１６】
2018008952.tif 000117
を有し、式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｒ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ１であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１７】
2018008952.tif 000118
を有し、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｒ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ１であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１８】
2018008952.tif 000119
を有し、式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｒ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ１であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１１９】
2018008952.tif 000120
を有し、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｒ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ１であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１２０】
2018008952.tif 000121
を有し、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である。Ｌおよび／またはＲ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＬおよび／またはＲ１であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１２１】
2018008952.tif 000122
を有する。
【０１２８】
Ｌおよび／またはＲ１は、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して記載されているいずれかの好適なＬおよび／またはＲ１であり得、および／または、Ｒ４は、例えば、式（ＩＩａ）または式（ＩＶ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ４であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１２２】
2018008952.tif 000123
を有する。Ｌおよび／またはＲ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＬおよび／またはＲ１であり得、および／または、Ｒ４は、式（ＩＩａ）または式（ＩＶ）の化合物に関連して記載されているいずれかの好適なＲ４であり得る。いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、構造：
【化１２３】
2018008952.tif 000124
を有する。
【０１２９】
Ｌおよび／またはＲ１は、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＬおよび／またはＲ１であり得、および／または、Ｒ４は、式（ＩＩａ）または式（ＩＶ）の化合物に関連して記載されているいずれかの好適なＲ４であり得る。
【０１３０】
いくつかの実施形態において、式（ＩＩＩ）の化合物は、式（ＩＶ）：
【化１２４】
2018008952.tif 000125
（式中、
Ｌは、結合；置換もしくは非置換のアルキレン；置換もしくは非置換のアルケニレン；または、置換もしくは非置換のヘテロアルキレンであり；
Ｒ１は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり；
Ｒ３は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
Ｒ５は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮであり；
ＲＡ１の各出現は、独立して、水素または任意により置換されているアルキルであり；ならびに、ＲＡ２の各出現は、独立して、水素もしくは任意により置換されているアルキルであるか、または、２つのＲＡ２基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており；ならびに
Ｒ３およびＲ４の１つ以上は、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分で置換されているか；または、キレート剤を介して６４Ｃｕ、８９Ｚｒ、９９ｍＴｃおよび１１１Ｉｎからなる群から選択される造影成分と会合しているか；または、１８Ｆ、７６Ｂｒ、１２４Ｉおよび１３１Ｉからなる群から選択される造影成分である）
を有するものであるか、または、その塩である。
【０１３１】
式（ＩＶ）の化合物は、例えば、式（ＩＩａ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかの好適なＲ３および／またはＲ４、および／または、例えば、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して本明細書に記載されているいずれかのＬおよび／またはＲ１基を有し得る。特定の実施形態において、造影成分は１８Ｆである。特定の実施形態において、造影成分は７６Ｂｒである。特定の実施形態において、造影成分は１２４Ｉである。特定の実施形態において、造影成分は１３１Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１３１Ｉではない。いくつかの場合において、造影成分は、１８Ｆ、７６Ｂｒまたは１２４Ｉである。いくつかの場合において、造影成分は１８Ｆまたは７６Ｂｒである。
【０１３２】
いくつかの実施形態において、式（ＩＶ）の化合物において、Ｒ３およびＲ５の両方は−ＯＨではない。
【０１３３】
いくつかの実施形態において、Ｌは結合である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ２−である。いくつかの実施形態において、Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−である。他の好適なＬ基は、式（Ｉａ）〜（Ｉｄ）の化合物に関連して記載されている。
【０１３４】
Ｒ３基の以下の記載は、式（ＩＶ）の化合物に関連して、または、本明細書に記載されているとおり用いられ得る。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１、−Ｎ（ＲＡ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＡ２）２、−ＮＲＡ２Ｃ（＝Ｏ）ＲＡ２または−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、−ＯＲＡ１または−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨード、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＮである。いくつかの実施形態において、Ｒ３はヒドロキシルではない。いくつかの実施形態において、Ｒ３は、ヨード、ブロモ、クロロまたはフルオロではない。いくつかの実施形態において、Ｒ３はフルオロである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は１８Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシメチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシエチルである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は造影成分で置換されたアルコキシプロピルである。
【０１３５】
いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１２５】
2018008952.tif 000126
からなる群から選択され、式中、ｍおよびｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１２６】
2018008952.tif 000127
からなる群から選択され、式中、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１２７】
2018008952.tif 000128
からなる群から選択され、ｍおよびｎは１以上６以下の整数である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１２８】
2018008952.tif 000129
からなる群から選択される。
【０１３６】
いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１２９】
2018008952.tif 000130
であり、式中、ｍは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３０】
2018008952.tif 000131
であり、式中、ｍは１以上６以下の整数である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３１】
2018008952.tif 000132
であり、式中、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３２】
2018008952.tif 000133
である。
【０１３７】
いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３３】
2018008952.tif 000134
であり、式中、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３４】
2018008952.tif 000135
である。
【０１３８】
いくつかの場合において、Ｒ３は、−（ＣＨ２）４Ｉｍ、−（ＣＨ２）５Ｉｍ、−（ＣＨ２）６Ｉｍ、−（ＣＨ２）７Ｉｍ、−（ＣＨ２）８Ｉｍ、−（ＣＨ２）９Ｉｍまたは−（ＣＨ２）１０Ｉｍである。いくつかの場合において、Ｒ３は、−（ＣＨ２）４１８Ｆ、−（ＣＨ２）５１８Ｆ、−（ＣＨ２）６１８Ｆ、−（ＣＨ２）７１８Ｆ、−（ＣＨ２）８１８Ｆ、−（ＣＨ２）９１８Ｆまたは−（ＣＨ２）１０１８Ｆである。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３５】
2018008952.tif 000136
であり、式中、ｎは１以上６以下の整数であり；ならびに、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３６】
2018008952.tif 000137
であり、式中、ｎは１以上６以下の整数である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３７】
2018008952.tif 000138
であり、式中、Ｉｍは造影成分である。いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３８】
2018008952.tif 000139
である。
【０１３９】
いくつかの実施形態において、Ｒ３は：
【化１３９】
2018008952.tif 000140
であり、式中、Ｉ