(57)【要約】【課題】ソフトコンタクトレンズ使用時の不快感を少なくすることができ、またソフトコンタクトレンズのタンパク質汚れを少なくすることができるソフトコンタクトレンズ用眼科組成物を提供する。【解決手段】（Ａ）メチル硫酸ネオスチグミン；（Ｂ）イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、及び硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛の３種以上；（Ｃ）塩酸ジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェニラミン；（Ｄ）フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール又はパルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸カルシウム又はパントテン酸ナトリウム、及び酢酸トコフェロールの３種以上；並びに（Ｅ）Ｌ−アスパラギン酸カリウム若しくはＬ−アスパラギン酸マグネシウム又はそれらの等量混合物、アミノエチルスルホン酸、及びコンドロイチン硫酸ナトリウムを含有するソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ａ）メチル硫酸ネオスチグミン；
（Ｂ）イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、及び硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛からなる群より選択される少なくとも３種；
（Ｃ）塩酸ジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェニラミン；
（Ｄ）フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール又はパルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸カルシウム又はパントテン酸ナトリウム、及び酢酸トコフェロールからなる群より選択される少なくとも３種；並びに
（Ｅ）Ｌ−アスパラギン酸カリウム若しくはＬ−アスパラギン酸マグネシウム又はそれらの等量混合物、アミノエチルスルホン酸、及びコンドロイチン硫酸ナトリウム
を含有するソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
【請求項２】
ｐＨが５．５〜８．５である請求項１に記載の眼科組成物。
【請求項３】
さらに、界面活性剤を含有する請求項１又は２に記載の眼科組成物。
【請求項４】
さらに、清涼化剤を含有する請求項１〜３のいずれかに記載の眼科組成物。
【請求項５】
ポリエチレンテレフタレート製の容器に収容されている請求項１〜４のいずれかに記載の眼科組成物。
【請求項６】
１日当たり３〜６回使用される請求項１〜５のいずれかに記載の眼科組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ソフトコンタクトレンズと共に使用するのに適した眼科用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
コンタクトレンズを装用すると、タンパク質、脂質、カルシウムのような眼からの分泌物や、花粉、ほこり、タバコの煙、化粧品、手指の汚れ、汗、細菌、カビなどの外からの汚れが付着し易い。レンズの付着汚れを放置すると、瞼の裏に異物感が生じたり、目やにが出る原因となったり、感染症の原因となったりする。従って、コンタクトレンズを快適に使用し、眼病を予防するためには、レンズを清潔に保つことが重要である。
コンタクトレンズのうちソフトコンタクトレンズは、水分を多く含むため、汚れが付着し易い。このため、ソフトコンタクトレンズは手入れを怠ると不快感が生じたり、眼病を招いたりする。
【０００３】
この点に関して、特許文献１は、メチル硫酸ネオスチグミン及びその塩の少なくとも１種と、グリチルリチン酸、アミノエチルスルホン酸、アスパラギン酸、コンドロイチン硫酸、及びそれらの塩の少なくとも１種を配合した眼科組成物は、シリコーンハイドロゲルソフトコンタクトレンズ表面の凹凸に花粉タンパク質が吸着するのを抑制できることを開示している。
しかし、特許文献１は、花粉タンパク質以外のタンパク質の吸着抑制には言及しておらず、また、ハイドロゲルソフトコンタクトレンズへのタンパク質吸着抑制にも言及していない。
【０００４】
また、ソフトコンタクトレンズは、ハードコンタクトレンズに比べて柔らかく装用感が良いため、多く使用されている。特に、使い捨てタイプのソフトコンタクトレンズが販売されるようになってから、ソフトコンタクトレンズ使用者は非常に増えており、また、高齢者が装用することも増えている。このため、ソフトコンタクトレンズ装用時の不快感が生じる人も増えている。従って、コンタクトレンズ使用時の不快感を少なくすることができる眼科組成物が求められている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開２０１１−１３６９８８号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、ソフトコンタクトレンズ使用時の不快感を少なくすることができ、またソフトコンタクトレンズのタンパク質汚れを少なくすることができるソフトコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者は、上記課題を解決するために研究を重ね、以下の知見を得た。
即ち、眼科組成物に、
（Ａ）メチル硫酸ネオスチグミン；
（Ｂ）イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、及び硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛からなる群より選択される少なくとも３種；
（Ｃ）塩酸ジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェニラミン；
（Ｄ）フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール又はパルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸カルシウム又はパントテン酸ナトリウム、及び酢酸トコフェロールからなる群より選択される少なくとも３種；並びに
（Ｅ）Ｌ−アスパラギン酸カリウム若しくはＬ−アスパラギン酸マグネシウム又はそれらの等量混合物、アミノエチルスルホン酸、及びコンドロイチン硫酸ナトリウム
という、１１種以上の成分を配合することにより、ソフトコンタクトレンズとの濡れ性が著しく向上する。
また、上記１１種以上の成分を含有する眼科組成物をソフトコンタクトレンズに接触させることにより、ソフトコンタクトレンズに吸着したタンパク質汚れを効果的に除去することができる。
【０００８】
本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、下記のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物を提供する。
項１．  （Ａ）メチル硫酸ネオスチグミン；
（Ｂ）イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、及び硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛からなる群より選択される少なくとも３種；
（Ｃ）塩酸ジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェニラミン；
（Ｄ）フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール又はパルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸カルシウム又はパントテン酸ナトリウム、及び酢酸トコフェロールからなる群より選択される少なくとも３種；並びに
（Ｅ）Ｌ−アスパラギン酸カリウム若しくはＬ−アスパラギン酸マグネシウム又はそれらの等量混合物、アミノエチルスルホン酸、及びコンドロイチン硫酸ナトリウム
を含有するソフトコンタクトレンズ用眼科組成物。
項２．  ｐＨが５．５〜８．５である項１に記載の眼科組成物。
項３．  さらに、界面活性剤を含有する項１又は２に記載の眼科組成物。
項４．  さらに、清涼化剤を含有する項１〜３のいずれかに記載の眼科組成物。
項５．  ポリエチレンテレフタレート製の容器に収容されている項１〜４のいずれかに記載の眼科組成物。
項６．  １日当たり３〜６回使用される項１〜５のいずれかに記載の眼科組成物。
【発明の効果】
【０００９】
上記の通り、ソフトコンタクトレンズはハードコンタクトレンズに比べて柔らかい点で装用感は良いが、ソフトコンタクトレンズの使用者が高齢者を含めて急増していることから、ソフトコンタクトレンズ装用時の不快感が生じる人が増えている。
コンタクトレンズは、装用時に涙液の水層に異物として入り込む。この状態になるには、レンズと水層の親和性が重要である。レンズ表面が水層により濡れ難いと、コンタクトレンズ装用中の乾燥感、異物感などの不快感が生じる。従って、コンタクトレンズに対する濡れ性が良い眼科組成物を、コンタクトレンズ装用中又は装着時に使用することにより、このようなコンタクトレンズ装用に伴う不快感を軽減することができる。
この点、本発明のソフトコンタクトレンズ用眼科組成物は、特定の１１種以上の成分を含むことにより、ソフトコンタクトレンズに対する濡れ性が非常に高い。従って、ソフトコンタクトレンズ装用中又は装着時の乾燥感、異物感などの不快な症状を緩和することができる。
【００１０】
また、コンタクトレンズの濡れ性が悪いと、角膜表面に傷がついて種々の眼病の原因となる。この点、本発明の眼科組成物は、特定の１１種以上の成分を含むことにより、ソフトコンタクトレンズの濡れ性を良くすることができるため、角膜や結膜への障害を軽減することができる。
【００１１】
また、ソフトコンタクトレンズは、水分を多く含むため、タンパク質、脂質、無機物質のような眼からの分泌物や、花粉、ほこり、タバコの煙、化粧品、手指の汚れ、汗、細菌、カビなどの外からの汚れが付着し易い。特に、眼から分泌されるタンパク質汚れは、コンタクトレンズ装用により一定量が付着し、レンズが曇ったり、ゴロゴロ感が生じる原因となる。従って、酵素剤などで頻繁に洗浄することが必要であり、煩わしいものである。また、使い捨てタイプのソフトコンタクトレンズも使用しているうちにタンパク質汚れが付着するため、使用寿命を長くするためには、タンパク質汚れの付着が少ないことが望ましい。
【００１２】
この点、本発明の眼科組成物は、特定の１１種以上の成分を含むことにより、ソフトコンタクトレンズと接触させて使用することにより、ソフトコンタクトレンズに吸着したタンパク質汚れを効果的に洗浄除去することができる。従って、ソフトコンタクトレンズを装用することによる不快感、視野の曇り、眼病などを防止、又は抑制することができる。
【００１３】
また、ハイドロゲルソフトコンタクトレンズは、シリコーンハイドロゲルソフトコンタクトレンズに比べて、脂質汚れは付着し難いが、タンパク質汚れは付着し易い。本発明の眼科組成物は、シリコーンハイドロゲルソフトコンタクトレンズだけでなく、ハイドロゲルソフトコンタクトレンズに吸着したタンパク質汚れも効果的に除去することができる。
【００１４】
ソフトコンタクトレンズは含水率が高いが、このために、使用に伴いレンズ中の水分が減少すると涙を吸収し易いという性質がある。従って、ソフトコンタクトレンズを装用すると、一般に、コンタクトレンズ表面と眼瞼結膜との摩擦やコンタクトレンズのエッジと眼球結膜との摩擦などにより、結膜が障害を受けて乾燥感が生じ易い。この点、本発明の眼科組成物は、特定の１１種以上の成分を含むことにより、ソフトコンタクトレンズの経時的な乾燥を効果的に抑えることができる。従って、ソフトコンタクトレンズを装用することによる結膜障害、乾燥感、それに伴う視界のぼやけなどを防止、又は抑制することができる。
【００１５】
また、本発明の眼科組成物は、例えば点眼剤のように容器口から滴下して用いる場合に、１滴量の変動が小さい。従って、所定の薬剤量を正確に投与することができる。
【００１６】
また、本発明の眼科組成物は、１１種以上という多種類の活性成分を含むことにより、広い生理活性を兼ね備える。このため、ソフトコンタクトレンズを使用しているときの不快感、目の乾き、目の疲れ、目のかすみ、目のかゆみ、光線による眼炎などを緩和し、眼病を予防し、ソフトコンタクトレンズの装着を容易にするといった効能を広く有する。
一般に、眼科用組成物が多種類の成分を含むほど、製剤化に種々の問題が生じたり、コンタクトレンズとの相互作用により種々の問題が生じ易い。この点、本発明の眼科組成物は、多機能の眼科組成物をソフトコンタクトレンズ用に実用できるようにした点で有用なものである。特に、特定の成分から選ばれる１１〜１７種を含むことにより、上記説明した本発明の効果を奏し、かつ広い生理活性を発揮しつつ、製剤化時の問題やコンタクトレンズとの相互作用による問題が極力抑えられて、実用的な眼科組成物となっている。
【図面の簡単な説明】
【００１７】
【図１】実施例及び比較例の接触角改善率を示す図である。
【図２】実施例及び比較例のタンパク質吸着量を示す図である。
【発明を実施するための形態】
【００１８】
以下、本発明を詳細に説明する。
（Ａ）成分
本発明の眼科組成物は、メチル硫酸ネオスチグミンを含有する。メチル硫酸ネオスチグミンは、眼筋調節剤であり、眼の調節機能を改善し、疲れ目による不快感を緩和する作用を有する。
メチル硫酸ネオスチグミンの含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００２ｗ／ｖ％以上、中でも０．０００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．０２ｗ／ｖ％以下、中でも０．０１ｗ／ｖ％以下、中でも０．００５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００１９】
（Ｂ）成分
本発明の眼科組成物は、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、及び硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛からなる群より選ばれる化合物の３種以上、例えば３種、４種、５種、又は６種を含む。これらは、抗炎症作用を有する成分である。
中でも、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、グリチルリチン酸二カリウム、及び硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛からなる群より選ばれる化合物の３種以上、例えば３種、又は４種を含むことが好ましい。
（Ｂ）成分としては、本発明の効果を顕著に奏する点から、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、及びグリチルリチン酸二カリウムを含むことが好ましい。また、ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼した際の使用感が良い点で、或いは、メントールなどの清涼化剤を含む場合にソフトコンタクトレンズ装用時に点眼した際の使用感が良い点で、イプシロン-アミノカプロン酸、アラントイン、及び硫酸亜鉛を含むことが好ましい。
【００２０】
（Ｂ）成分の総含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１０ｗ／ｖ％以下、中でも８ｗ／ｖ％以下、中でも６ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２１】
イプシロン-アミノカプロン酸を含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上、中でも０．１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１０ｗ／ｖ％以下、中でも７．５ｗ／ｖ％以下、中でも５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２２】
アラントインを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０３ｗ／ｖ％以上、中でも０．０６ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１ｗ／ｖ％以下、中でも０．７５ｗ／ｖ％以下、中でも０．５ｗ／ｖ％以下、中でも０．３ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２３】
塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリンを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０３ｗ／ｖ％以下、中でも０．０２５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２４】
アズレンスルホン酸ナトリウムを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００４ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００４ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０２５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０２ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２５】
グリチルリチン酸二カリウムを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１．２５ｗ／ｖ％以下、中でも０．７５ｗ／ｖ％以下、中でも０．３ｗ／ｖ％以下、中でも０．２５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２６】
硫酸亜鉛又は乳酸亜鉛を含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１ｗ／ｖ％以下、中でも０．５ｗ／ｖ％以下、中でも０．３ｗ／ｖ％以下、中でも０．２５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２７】
（Ｃ）成分
本発明の眼科組成物は、塩酸ジフェンヒドラミン又はマレイン酸クロルフェニラミンを含む。これらは、抗ヒスタミン作用を有する化合物である。
（Ｃ）成分としては、ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼した際の使用感が良い点で、或いは、メントールなどの清涼化剤を含む場合にソフトコンタクトレンズ装用時に点眼した際の使用感が良い点で、マレイン酸クロルフェニラミンを含むことが好ましい。
【００２８】
（Ｃ）成分の総含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．５ｗ／ｖ％以下、中でも０．２ｗ／ｖ％以下、中でも０．１ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００２９】
塩酸ジフェンヒドラミンを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０７５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０６ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３０】
マレイン酸クロルフェニラミンを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００６ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００６ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０７５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０３ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３１】
（Ｄ）成分
本発明の眼科組成物は、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、酢酸レチノール又はパルミチン酸レチノール、塩酸ピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸カルシウム又はパントテン酸ナトリウム、及び酢酸トコフェロールからなる群より選ばれる化合物の３種以上、例えば３種、４種、５種、又は６種を含む。これらは、ビタミンとして作用する化合物である。
中でも、シアノコバラミン、塩酸ピリドキシン、パンテノール又はパントテン酸カルシウム又はパントテン酸ナトリウム、及び酢酸トコフェロールからなる群より選ばれる化合物の３種以上、例えば３種、又は４種を含むことが好ましい。
（Ｄ）成分としては、本発明の効果を顕著に奏する点から、シアノコバラミン、パンテノール、及び酢酸トコフェロールを含むことが好ましい。また、ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼した際の使用感が良い点で、或いは、メントールなどの清涼化剤を含む場合にソフトコンタクトレンズ装用時に点眼した際の使用感が良い点で、塩酸ピリドキシン、パンテノール、及び酢酸トコフェロールを含むことが好ましい。
【００３２】
（Ｄ）成分の総含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００２ｗ／ｖ％以上、中でも０．００２ｗ／ｖ％以上、中でも０．０２ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１ｗ／ｖ％以下、中でも０．５ｗ／ｖ％以下、中でも０．３ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３３】
フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウムを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．２５ｗ／ｖ％以下、中でも０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０６ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３４】
シアノコバラミンを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００６ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００４ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０２５ｗ／ｖ％以下、中でも０．０２ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３５】
酢酸レチノール又はパルミチン酸レチノールを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０１万単位／１００ｍｌＬ以上、中でも０．１万単位／１００ｍｌＬ以上、中でも１万単位／１００ｍｌＬ以上が好ましく、また、５０万単位／１００ｍｌＬ以下、中でも２５万単位／１００ｍｌＬ以下、中でも１０万単位／１００ｍｌＬ以下、中でも５万単位／１００ｍｌＬ以下が好ましい。
【００３６】
塩酸ピリドキシンを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１ｗ／ｖ％以下、中でも０．５ｗ／ｖ％以下、中でも０．２ｗ／ｖ％以下、中でも０．１ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３７】
パンテノール、パントテン酸カルシウム、又はパントテン酸ナトリウムを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１ｗ／ｖ％以下、中でも０．５ｗ／ｖ％以下、中でも０．２ｗ／ｖ％以下、中でも０．１ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３８】
酢酸トコフェロールを含む場合、その含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．０００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．００５ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、０．２５ｗ／ｖ％以下、中でも０．１５ｗ／ｖ％以下、中でも０．１ｗ／ｖ％以下、中でも０．０５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００３９】
（Ｅ）成分
本発明の眼科組成物は、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、若しくはＬ−アスパラギン酸マグネシウム、又はそれらの等量混合物、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、及びコンドロイチン硫酸ナトリウムの３種を含む。これらは、アミノ酸に分類される化合物である。
【００４０】
（Ｅ）成分の総含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００５ｗ／ｖ％以上、中でも０．１ｗ／ｖ％以上、中でも０．２ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、７ｗ／ｖ％以下、中でも５ｗ／ｖ％以下、中でも３ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００４１】
Ｌ−アスパラギン酸カリウム、若しくはＬ−アスパラギン酸マグネシウム、又はそれらの等量混合物の含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上、中でも０．１ｗ／ｖ％以上、中でも０．２ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、５ｗ／ｖ％以下、中でも３ｗ／ｖ％以下、中でも２．５ｗ／ｖ％以下、中でも２ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００４２】
アミノエチルスルホン酸の含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上、中でも０．１ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、１０ｗ／ｖ％以下、中でも５ｗ／ｖ％以下、中でも２．５ｗ／ｖ％以下、中でも１ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００４３】
コンドロイチン硫酸ナトリウムの含有量は、眼科組成物の全量に対して、０．００１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０１ｗ／ｖ％以上、中でも０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、また、５ｗ／ｖ％以下、中でも３ｗ／ｖ％以下、中でも１ｗ／ｖ％以下、中でも０．５ｗ／ｖ％以下が好ましい。
【００４４】
必須成分以外の成分
本発明の眼科組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、眼科組成物に配合されるその他の成分を含むことができる。
具体的には、例えば、一般用医薬品製造販売承認基準２０１２年版（一般財団法人 レギュレトリーサイエンス学会監修）に記載された眼科用薬における有効成分を配合することができる。
【００４５】
配合可能な成分としては、血管収縮剤又は充血除去剤、サルファ系抗菌剤、サルファ系以外の抗菌剤又は防腐剤、抗アレルギー薬、抗酸化剤、ムコ多糖類、（Ａ）成分以外の眼筋調節剤、（Ｂ）成分以外の抗炎症剤、（Ｃ）成分以外の抗ヒスタミン剤、（Ｄ）成分以外のビタミン、（Ｅ）成分以外のアミノ酸などが挙げられる。
【００４６】
血管収縮剤又は充血除去剤としては、エピネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸メチルエフェドリンなどが挙げられる。なお、本発明の眼科組成物は、血管収縮剤又は充血除去剤、中でもテトラヒドロゾリン及び／又はテトラヒドロゾリン塩を含まないものとすることもできる。
【００４７】
サルファ系抗菌剤としては、スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナトリウム、スルフィソキサゾール、スルフィソミジンナトリウムなどが挙げられる。
【００４８】
サルファ系以外の抗菌剤又は防腐剤としては、アルキルポリアミノエチルグリシン、ホウ酸、セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸ポリヘキサメチレンビグアニド、アルキルポリアミノエチルグリシン、クロラムフェニコール、オフロキサシン、ノルフロキサシン、レボフロキサシン、塩酸ロメフロキサシン、アシクロビル、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、安息香酸ナトリウム、エタノール、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ポリヘキサメチレンビグアニド（略記：ＰＨＭＢ）、グローキル（商品名）（ローディア社製）、塩酸ポリヘキサニド、塩化ポリドロニウム、フェニルエチルアルコール、クロロブタノールなどが挙げられる。
【００４９】
抗アレルギー薬としては、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、アシタザノラスト、タザノラスト、アンレキサノクス、イブジラストなどが挙げられる。
【００５０】
抗酸化剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ノルジヒドログアヤレチック酸（ＮＤＧＡ）、没食子酸プロピル、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウムなどが挙げられる。
ムコ多糖類としては、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウムなどが挙げられる。
【００５１】
（Ａ）成分以外の眼筋調節剤としては、サリチル酸フィゾスチグミン、臭化ジスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン硫酸アトロピン、塩酸ピロカルピンなどが挙げられる。
（Ｂ）成分以外の抗炎症剤としては、グリチルリチン酸モノアンモニウム、塩化リゾチーム、インドメタシン、硝酸銀、ジクロフェナクナトリウム、ブロムフェナクナトリウム、甘草などが挙げられる。
（Ｃ）成分以外の抗ヒスタミン剤としては、フマル酸クロルフェニラミン、イプロヘプチン、フマル酸ケトチフェン、ペミロラストカリウム、塩酸オロパタジンなどが挙げられる。
（Ｄ）成分以外のビタミンとしては、アスコルビン酸、ユビキノン誘導体などが挙げられる。
（Ｅ）成分以外のアミノ酸としては、グルタミン酸ナトリウム、クレアチニン、グリシン、アラニン、アルギニン、リジン、γ−アミノ酪酸、γ−アミノ吉草酸、ヒアルロン酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
本発明の必須成分以外の成分は、１種又は２種以上を配合できる。
【００５２】
添加物
また、本発明の眼科組成物は、本発明の効果を損なわない範囲で、眼科組成物に配合される種々の添加物を含むことができる。
具体的には、例えば、医薬品添加物辞典２０１６（日本医薬品添加剤協会編集）に記載された添加物を配合することができる。
添加物としては、増粘剤、界面活性剤、糖類、糖アルコール、ｐＨ調節剤、緩衝剤、安定化剤、香料又は清涼化剤、無機塩類などが挙げられる。
【００５３】
増粘剤としては、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ブドウ糖、カルボキシビニルポリマー、アルギン酸、アラビアゴム末、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、マクロゴールなどが挙げられる。
【００５４】
界面活性剤としては、ポリオキシエチレン（以下、「ＰＯＥ」ということもある）−ポリオキシプロピレン（以下、「ＰＯＰ」ということもある）ブロックコポリマー(例えば、ポロクサマー４０７、ポロクサマー２３５、ポロクサマー１８８)、エチレンジアミンのＰＯＥ-ＰＯＰブロックコポリマー付加物（例えば、ポロキサミン）、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル（例えば、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０）、ＰＯＥ硬化ヒマシ油（例えば、ＰＯＥ(６０)硬化ヒマシ油）、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥアルキルエーテル（例えば、ポリオキシエチレン（９）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン（２０）ポリオキシプロピレン（４）セチルエーテル）、及びステアリン酸ポリオキシルのような非イオン性界面活性剤；
グリシン型両性界面活性剤（例えば、アルキルジアミノエチルグリシン、アルキルポリアミノエチルグリシン)、及びベタイン型両性界面活性剤（例えば、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、イミダゾリニウムベタイン）のような両性界面活性剤；並びに
アルキル４級アンモニウム塩（例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヘキサメチレンビグアニドおよびそのポリマー（即ち、ポリヘキサメチレンビグアニド（略記：ＰＨＭＢ））、クロルヘキシジン、アレキシジン、ヘキセチジン、塩化ポリドロニウム）のような陽イオン性界面活性剤などが挙げられる。なお、括弧内の数字は付加モル数を示す。
中でも、非イオン性界面活性剤、グリシン型両性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤が好ましい。非イオン性界面活性剤の中では、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯＥヒマシ油、及びステアリン酸ポリオキシルが好ましい。また、グリシン型両性界面活性剤の中では、アルキルポリアミノエチルグリシンが好ましい。また、陽イオン性界面活性剤の中では、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ヘキサメチレンビグアニドおよびそのポリマー、クロルヘキシジン、アレキシジン、塩化ポリドロニウムが好ましい。
なお、本発明の眼科組成物は界面活性剤を含まないものとすることもできる。
【００５５】
糖類としては、ブドウ糖、シクロデキストリンなどが挙げられる。
糖アルコールとしては、キシリトール、ソルビトール、マンニトールなどが挙げられる。
【００５６】
ｐＨ調節剤としては、塩酸、ホウ酸、クエン酸、酢酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、ホウ砂、トリエタノールアミン、モノエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、硫酸、リン酸、ポリリン酸、プロピオン酸、シュウ酸、グルコン酸、フマル酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、グルコノラクトン、酢酸アンモニウムなどが挙げられる。
【００５７】
緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、トリス緩衝剤、アスパラギン酸緩衝剤などが挙げられる。中でも、保存効力の観点から、或いは本発明の効果を顕著に奏する点で、ホウ酸緩衝剤、又はホウ酸緩衝剤とリン酸緩衝剤の併用が好ましい。
ホウ酸緩衝剤の成分としては、ホウ酸、ホウ酸塩（ホウ酸ナトリウム、テトラホウ酸カリウム、メタホウ酸カリウム、ホウ酸アンモニウム、ホウ砂など）などが挙げられる。リン酸緩衝剤の成分としては、リン酸、リン酸塩（リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二カリウム、リン酸一水素カルシウム、リン酸二水素カルシウムなど）などが挙げられる。炭酸緩衝剤の成分としては、炭酸、炭酸塩（炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸マグネシウムなど）などが挙げられる。クエン酸緩衝剤の成分としては、クエン酸、クエン酸塩（クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、クエン酸カルシウム、クエン酸二水素ナトリウム、クエン酸二ナトリウムなど）などが挙げられる。酢酸緩衝剤の成分としては、酢酸、酢酸塩（酢酸アンモニウム、酢酸カリウム、酢酸カルシウム、酢酸ナトリウムなど）などが挙げられる。トリス緩衝剤の成分としては、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン又はその塩（塩酸塩、酢酸塩、スルホン酸塩など）などが挙げられる。アスパラギン酸の成分としては、アスパラギン酸又はその塩（アスパラギン酸ナトリウム、アスパラギン酸マグネシウム、アスパラギン酸カリウム）などが挙げられる。これらは水和物であってもよい。
【００５８】
安定化剤としては、トロメタモール、ナトリウムホルムアルデヒドスルホキシレート（ロンガリット）、ピロ亜硫酸ナトリウム、モノエタノールアミン、モノステアリン酸アルミニウム、モノステアリン酸グリセリンなどが挙げられる。
キレート剤としては、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、エチレンジアミン三酢酸、エチレンジアミン四酢酸（エデト酸、ＥＤＴＡ）、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）などが挙げられる。
【００５９】
香料又は清涼化剤としては、メントール、アネトール、オイゲノール、カンフル、ゲラニオール、シネオール、ボルネオール、リモネン、リュウノウのようなテルペノイドなどが挙げられる。これらは、ｄ体、ｌ体又はｄｌ体のいずれでもよい。これらの香料又は清涼化剤は、ハッカ油、クールミント油、スペアミント油、ペパーミント油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ベルガモット油、ユーカリ油、ローズ油のような精油として配合してもよい。テルペノイドの中では、メントール、カンフル、ゲラニオール、ボルネオール、リュウノウが好ましい。また、精油の中では、ハッカ油、クールミント油、ペパーミント油、ウイキョウ油、ケイヒ油、ベルガモット油、ユーカリ油が好ましい。
【００６０】
無機塩類としては、塩化カリウム、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム（乾燥炭酸ナトリウムを含む）、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、硫酸マグネシウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素二カリウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウムなどが挙げられる。
添加物は、１種又は２種以上を配合することができる。
【００６１】
本発明の眼科組成物に配合される基剤又は担体として、例えば、水、エタノールのような水性溶媒、プロピレングリコール、濃グリセリン、グリセリンのような多価アルコール、ゴマ油、ヒマシ油のような植物油などが挙げられる。基剤又は担体は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
本発明の眼科組成物は、組成物の全量に対して、８０重量％以上の水を含む水性組成物であることが好ましい。中でも、組成物の全量に対して、８３重量％以上、特に８５重量％以上、特に８８重量％以上、特に９０重量％以上の水を含むことができる。水含有量の上限は、各成分含有量により異なるが、組成物の全量に対して、９８重量％程度であり得る。
【００６２】
ｐＨ
本発明の眼科組成物のｐＨは、生理的に許容される範囲であればよく、例えば、約５．５〜８．５とすることができる。中でも、５．８以上、６以上、６．５以上、又は７以上とすることができ、また、８以下、７．５以下、又は７以下とすることができる。
【００６３】
浸透圧
本発明の眼科組成物の浸透圧は、眼科組成物として許容される範囲であればよく、例えば、０．５〜５、好ましくは０．６〜３、特に好ましくは０．７〜２とすることができる。
浸透圧の調整は、必要に応じて、無機塩、多価アルコール、糖アルコール、糖類等を用いて行うことができる。浸透圧比は、第十七改正日本薬局方に基づき２８６ｍＯｓｍ（０．９ｗ／ｖ％塩化ナトリウム水溶液の浸透圧）に対する試料の浸透圧の比とし、浸透圧は日本薬局方記載の浸透圧測定法（氷点降下法）に従い測定する。
【００６４】
性状
眼科組成物の性状は特に限定されず、例えば、液体状、流動状、ゲル状、又は半固形状などが挙げられる。また、用時調製により、液体状、流動状、ゲル状、又は半固形状になったものも含まれる。半固形状は、力を加えることにより変形させ得る塑性を有する性状をいう。
【００６５】
ソフトコンタクトレンズ用
本発明の眼科組成物は、ソフトコンタクトレンズと接触させて使用するための組成物である。例えば、ソフトコンタクトレンズを装着したまま使用可能な点眼剤であるソフトコンタクトレンズ用点眼剤、ソフトコンタクトレンズを装着したまま使用可能な洗眼剤であるソフトコンタクトレンズ用洗眼剤、ソフトコンタクトレンズ装着液、ソフトコンタクトレンズ用液（洗浄液、保存液、消毒液、マルチパーパスソリューション）などが挙げられる。中でも、ソフトコンタクトレンズ用点眼剤として好適に使用できる。
ソフトコンタクトレンズ用点眼剤、及びソフトコンタクトレンズ用洗眼剤は、ソフトコンタクトレンズを装着又は装用していないときにも使用できるが、ソフトコンタクトレンズ装着又は装用時に使用するのに適したものである。
【００６６】
本発明の眼科組成物は、どのようなソフトコンタクトレンズにも適用することができる。ソフトコンタクトレンズは、ハードコンタクトレンズに対して水分含有量が多いコンタクトレンズである。
【００６７】
ソフトコンタクトレンズは、含水率とイオン性の有無によりグループＩ〜ＩＶの４種類に分類することができる。グループＩのソフトコンタクトレンズは、含水率が５０％未満であり、原材料ポリマーの構成モノマーのうち陰イオンを有するモノマーのモル％が１％未満のレンズである。グループＩＩのソフトコンタクトレンズは、含水率が５０％以上であり、上記モノマーのモル％が１％未満のレンズである。グループＩＩＩのソフトコンタクトレンズは、含水率が５０％未満であり、上記モノマーのモル％が１％以上のレンズである。グループＩＶのソフトコンタクトレンズは、含水率が５０％以上であり、上記モノマーのモル％が１％以上のレンズである。本発明の眼科組成物は、何れのグループのソフトコンタクトレンズにも適用できる。中でも、グループＩのソフトコンタクトレンズが好適である。
【００６８】
また、ソフトコンタクトレンズには、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズと、ハイドロゲルコンタクトレンズとがある。シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズは、シリコーンを含有する素材、例えばシリコーンとアクリレートとの重合体などに、親水性モノマー、例えばヒドロキシエチルメタクリレートやジメチルアクリルアミドなどを共重合させた素材で構成されている。本発明の眼科組成物は、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ、及びハイドロゲルコンタクトレンズの何れにも適用できる。
【００６９】
効能・効果
本発明の眼科組成物は、眼筋調節剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、ビタミン、及びアミノ酸の１１種以上を含むため、これらに由来する多くの生理活性を兼ね備える。また、上記説明した通り、ソフトコンタクトレンズとの濡れ性が良く、ソフトコンタクトレンズのタンパク質汚れを効果的に除去することができ、ソフトコンタクトレンズの乾燥を抑制することができる。
これらの結果、本発明の眼科組成物は、目の乾き、目の疲れ、目やにが多いときなどの目のかすみ、目のかゆみ、光線による眼炎、ソフトコンタクトレンズを使用しているときの不快感などの緩和、改善、又は治療のために用いることができる。目の乾きの緩和、改善、又は治療は、涙液を補助する作用による場合もある。また、本発明の眼科組成物は、眼病（水泳のあと、ほこりや汗が目の入ったときなど）の予防や、紫外線その他の光線による眼炎（雪目など）の緩和、改善、又は治療のために用いることができる。また、ソフトコンタクトレンズの装着を容易にするために用いることができる。
【００７０】
本発明の眼科組成物は、その剤型や用途により異なるが、１日当たり１回以上、２回以上、又は３回以上、また、４回以下、５回以下、又は６回以下、ソフトコンタクトレンズに接触するように使用するのが好ましく、これにより、ソフトコンタクトレンズの濡れ性を効果的に向上させ、タンパク質汚れを効果的に洗浄除去することができる。
【００７１】
本発明の眼科組成物が点眼剤である場合、１回当たり、例えば１〜４滴、中でも１〜３滴を使用することができる。本発明の眼科組成物が洗眼剤である場合、１回当たり、例えば約１〜２０ｍＬ、中でも約１〜７ｍＬ、中でも約１〜５ｍＬを使用することができる。
また、本発明の眼科組成物が点眼剤又は洗眼剤である場合、症状が現れると同時又はその後に使用開始してもよいが、症状が現れる例えば約１〜１４日前、中でも約１〜１０日前、中でも約１〜７日前から使用開始してもよく、これにより、症状を効果的に予防できる。
【００７２】
本発明の眼科組成物がコンタクトレンズ装着液である場合は、コンタクトレンズの装着時に、１回当たり、例えば１〜４滴、中でも１〜３滴をコンタクトレンズの片面及び／又は両面に滴下した後に、コンタクトレンズを装着することができる。また、コンタクトレンズの目からの取り外し時に、１回当たり、例えば１〜４滴、中でも１〜３滴をコンタクトレンズ上に滴下しながらコンタクトレンズを取り外すことができる。
【００７３】
本発明の眼科組成物がコンタクトレンズ洗浄液又は消毒液である場合は、本発明の眼科組成物とコンタクトレンズとを、１回当たり、例えば約５分〜１２時間、中でも約１０分〜８時間接触させておくことができる。本発明の眼科組成物がマルチパーパスソリューションであってコンタクトレンズの洗浄又は消毒目的で使用する場合も同様である。
【００７４】
本発明の眼科組成物がコンタクトレンズ保存液である場合は、本発明の眼科組成物とコンタクトレンズとを、例えば約５分〜１０日間、中でも約１０分〜７日間接触させておくことができる。本発明の眼科組成物がマルチパーパスソリューションであってコンタクトレンズの保存目的で使用する場合も同様である。
【００７５】
容器
本発明の眼科組成物は、通常、眼科容器に収容ないしは充填される。容器の材質は特に限定されず、例えば、プラスチック製容器、金属製容器、ガラス製容器などが挙げられる。具体的には、例えば、ポリオレフィン、アクリル酸樹脂、テレフタル酸エステル、２，６−ナフタレンジカルボン酸エステル、ポリカーボネート、ポリメチルペンテン、フッ素樹脂、ポリ塩化ビニル、ポリアミド、ＡＢＳ樹脂、ＡＳ樹脂、ポリアセタール、変性ポリフェニレンエテル、ポリアリレート、ポリスルホン、ポリイミド、セルロースアセテートのようなプラスチック、アルミニウムのような金属、ガラスなどが挙げられる。容器は、１種の材料で構成されていてもよく、２種以上の材料で構成されていてもよい。プラスチックの場合は、混合物や共重合体であってもよい。
中でも、プラスチック製容器が好ましく、ポリオレフィン製容器、テレフタル酸エステル製容器がより好ましい。
注出口又はノズルを有する容器では、注出口又はノズルを含む全部分が上記材料で成型されていてもよく、注出口又はノズル以外の本体部分だけが上記材料で成型されていてもよい。
【００７６】
ポリオレフィンとしては、ポリエチレン（高密度ポリエチレン、低密度ポリエチレン、超低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン、超高分子量ポリエチレンなどを含む）、ポリプロピレン（アイソタクチックポリプロピレン、シンジオタクチックポリプロピレン、アタクチックポリプロピレンなどを含む）、及びエチレン・プロピレンコポリマーなどが挙げられる。
アクリル酸樹脂としては、アクリル酸メチルのようなアクリル酸エステル、メタクリル酸メチル、メタクリル酸シクロヘキシル、メタクリル酸ｔ−ブチルシクロヘキシルのようなメタクリル酸エステルなどが挙げられる。
テレフタル酸エステルとしては、ポリエチレンテレフタレート、ポリトリメチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレートなどが挙げられる。
２，６−ナフタレンジカルボン酸エステルとしては、ポリエチレンナフタレート、ポリブチレンナフタレートなどが挙げられる。
フッ素樹脂としては、フッ素置換ポリエチレン（ポリテトラフルオロエチレン、ポリクロロトリフルオロエチレンなど）、ポリフッ化ビニリデン、ポリフッ化ビニル、パーフルオロアルコキシフッ素樹脂、四フッ化エチレン・六フッ化プロピレンコポリマー、エチレン・四フッ化エチレンコポリマー、エチレン・クロロトリフルオロエチレンコポリマーなどが挙げられる。
ポリアミドとしては、ナイロンなどが挙げられる。
ポリアセタールとしては、オキシメチレン単位のみからなるものの他、一部にオキシエチレン単位を含むものが挙げられる。
変性ポリフェニレンエステルとしては、ポリスチレン変性ポリフェニレンエステルなどが挙げられる。
ポリアリレートとしては、非晶質ポリアリレートなどが挙げられる。
ポリイミドとしては、芳香族ポリイミド、例えばピロメリット酸二無水物と４，４’−ジアミノジフェニルエーテルとを重合させたものが挙げられる。
セルロースアセテートとしては、セルロースジアセテート、セルローストリアセテートなどが挙げられる。
【実施例】
【００７７】
以下、実施例を挙げて、本発明をより詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されない。
（１）眼科組成物の調製
表１及び表２に示す組成の眼科組成物を常法に従って調製した。
【表１】
2018118964.tif 000002
【００７８】
【表２】
2018118964.tif 000003
【００７９】
（２）濡れ性の評価
濡れ性試験は、特許第５０７８２５４号公報に開示された方法に準じ、以下の手順で行った。
１．  前処理として、ソフトコンタクトレンズ（グループＩ；販売名「メダリストプラス」）を４ｍＬの生理食塩液にそれぞれ浸漬し、室温にて４時間以上保存した。
２．  前処理した各レンズに各眼科組成物をそれぞれ５μＬ滴下し、その０．５秒後にレンズの真横からデジタルカメラで撮影を行った。なお、カメラのピントは液滴がコンタクトレンズと接している部分と液滴の頂点に合わせた。
３．  撮影した画像につき、画像解析ソフトを用いて表面と接している液滴の接触角を測定した。
４．下記式によりコントロールに対する接触角改善率を算出した。
コントロールに対する接触角改善率（％）
＝{１−（各被験液の接触角／コントロールの接触角）}×１００
【００８０】
結果を図１に示す。図１に示される通り、比較例１〜５の眼科組成物は、本発明の（Ａ）〜（Ｅ）成分の何れも含まないコントロールと接触角が同程度であった。これに対して、実施例１〜７の眼科組成物は、コントロールに比べて接触角が大きく低下した。
比較例１〜５は、本発明の（Ｂ）成分、（Ｄ）成分、又は（Ｅ）成分に代えて、類似の他成分を含む組成物である。従って、本発明の（Ａ）〜（Ｅ）成分を組み合わせて配合することにより、ソフトコンタクトレンズとの濡れ性が改善し、それにより、ソフトコンタクトレンズの使用感が改善することが分かる。
【００８１】
（３）吸着タンパク質の洗浄力の評価
タンパク質洗浄試験は、特許第５５０６３５７号公報に開示された方法に準じ、以下の手順で行った。
１．  前処理として、ソフトコンタクトレンズ（グループＩ；販売名「メダリストプラス」）を４ｍＬの生理食塩液に１枚ずつ浸漬し、４時間以上室温にて保存した。
２．  １２穴プレートの各穴に、表３に示す組成のタンパク質溶液を１．０ｍＬずつ入れ、前処理したレンズの余分な水分をふき取った後に浸漬し、３４℃、４００ｒｐｍで１４時間振とうした。
【００８２】
【表３】
2018118964.tif 000004
【００８３】
３．  タンパク質液に浸漬したレンズを取り出し、生理食塩水１００ｍＬに素早く（約１秒）浸漬して余分な液をすすいだ後、水分をふき取り、１２穴プレートに入れた各眼科組成物２．０ｍＬにそれぞれ浸漬して３４℃、１２０ｒｐｍで４時間振とうした。
４．  レンズを取り出し、生理食塩水１００ｍＬに素早く（約１秒）浸漬して余分な液をすすいだ後、ビーカーのふちを使って、軽く水分を切り、１２穴プレートに入れたタンパク質分離用液（１％炭酸ナトリウム及び１％ＳＤＳ含有水溶液）２．０ｍＬに浸漬した。
５．  ３４℃、１２０ｒｐｍで３時間振とうし、レンズに吸着したタンパク質をタンパク質分離用液中に分離した。
６．  マイクロＢＣＡアッセイキット（Ｔｈｅｒｍｏ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ，Ｐｉｅｒｃｅ  ♯２３２３５）を用いて、タンパク質分離用液中に存在するタンパク質の量を、アルブミン換算値として定量し、レンズに残存しているタンパク質の量（タンパク質残存量）を計算した。なお、タンパク質残存量の算出に際して、各サンプルの吸光度から、上記ブランク群の吸光度を差し引いて、アルブミン換算値として算出することにより、タンパク質残存量を求めた。
【００８４】
結果を図２に示す。図２に示される通り、比較例１〜５の眼科組成物で洗浄した場合、何れもタンパク質残存量が３μｇ以上と多かった。これに対して、実施例１及び４〜６の眼科組成物で洗浄した場合は、何れもタンパク質残存量が２．５μｇ以下であり、比較例１〜５の眼科組成物より明らかに少なかった。
試験に供したタンパク質溶液には４種類のタンパク質が含まれる。従って、本発明の（Ａ）〜（Ｅ）成分を組み合わせて配合することにより、ソフトコンタクトレンズに吸着した種々のタンパク質汚れを効果的に洗浄除去できることが分かる。
【００８５】
本発明の眼科組成物の処方例を表４〜１１に示す。表中の成分濃度は、パルミチン酸レチノールを除き、ｗ／ｖ％である。
【００８６】
【表４】
2018118964.tif 000005
【００８７】
【表５】
2018118964.tif 000006
【００８８】
【表６】
2018118964.tif 000007
【００８９】
【表７】
2018118964.tif 000008
【００９０】
【表８】
2018118964.tif 000009
【００９１】
【表９】
2018118964.tif 000010
【００９２】
【表１０】
2018118964.tif 000011
【００９３】
【表１１】
2018118964.tif 000012
【産業上の利用可能性】
【００９４】
本発明の眼科組成物は、特定の１１種以上の成分を含むことにより、ソフトコンタクトレンズに対する濡れ性が良い。また、ソフトコンタクトレンズと接触させて用いることによりレンズに吸着したタンパク質汚れを効果的に除去することができる。従って、本発明の眼科組成物を使用することにより、ソフトコンタクトレンズの使用感が良くなる。
【図１】
2018118964.tif 000013
【図２】
2018118964.tif 000014