(57)【要約】      （修正有）【課題】個人衛生用品、人間が使う化粧品、動物用途、及び無生物表面全般において相乗的な防虫効果を示す化学組成物を提供する。【解決手段】1-ピペリジンカルボン酸2-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチルプロピルエステル、N,N-ジメチル-l-3-メチルベンズアミド、3-フェノキシベンジル3-(2,2-ジクロロビニル)-2,2-ジメチルシクロプロパンカルボキシラート、及び、5-[2-(2-ブトキシエトキシ)エトキシ]メチル]-6-プロピル-1,3-ベンゾジオキソールを様々な割合で組み合わせることにより、特に個人衛生用品において、特に防虫剤として、相乗効果を示し、防虫力の潜在性と防御作用時間を増加させ、殺虫作用を新たに付与する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
任意の配合割合で下記の4つの成分の混合物を含むことを特徴とする、人間用、動物用又は無生物表面においてあらゆる目的で使用する、防虫剤用化学組成物：
A) 1-ピペリジンカルボン酸  2-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチルプロピルエステル  (イカリジン- CAS 119.515-38-7)
B) N,N-ジメチル-l-3-メチルベンズアミド (DEET - ジエチルトルアミド - CAS 134-62-3);
C) 3-フェノキシベンジル 3-(2,2-ジクロロビニル)-2,2-ジメチルシクロプロパンカルボキシラート (ペルメトリン - CAS 52.645-53-1)及び
D) 5-[2-(2-ブトキシエトキシ) エトキシ]メチル]-6-プロピル-1,3-ベンゾジオキソール (ピペロニルブトキシド - CAS 51-03-6)、
ここで、上記の4つの成分は、水、アルコール及びグリコールなどの媒体に溶解しており、当該媒体は増粘剤、漿液性物質又は樹脂を含んでもよく、紫外線UVA及びUVBから皮膚を守る化合物を含んでもよく、抗アレルギー剤を含んでもよく、この混合物の最終的形状は液体、ペースト、粉体又は固体であってもよい。
【請求項２】
下記の成分を含むことを特徴とする、 請求項1に記載の組成物：
A) 0〜35重量%のイカリジン(CAS 119.515-38-7)
B) 0〜60重量%のDEET (CAS 134-62-3)
C) 0〜10重量%のペルメトリン (CAS 52645-53-1)
D) 0〜10重量%のピペロニルブトキシド(CAS 51-03-6)。
【請求項３】
防虫能力に関して当該成分同士の相乗効果を示すことを特徴とする請求項1及び2に記載の組成物であって、この成分混合物はそれぞれの成分が単独で示す能力を合わせたよりも優れた能力を示すことにより、虫刺されに対する同じ防御時間を得るために当該組成物又は製品の利用者が必要とする各成分の量が少なくて済むという特徴を有する。
【請求項４】
防虫力とともに殺虫作用を有し、この殺虫作用はペルメトリン及びピペロニルブトキシドの相乗組成により付与されたことを特徴とする、請求項1及び2に記載の組成物。
【請求項５】
皮膚及び衣服用防虫剤、個人衛生用品及び人間が使う化粧品に、または動物に、または無生物表面上で使用されることを特徴とする請求項1及び2に記載の組成物。
【請求項６】
脂肪族アルコール及びミリスチン酸イソプロピル(CAS  110-27-0)を添加して含むことにより、皮膚の刺された箇所に発生するかゆみを軽減することを特徴とする請求項1及び2に記載の組成物。
【請求項７】
ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル (CAS 302776-68-7)、オクチルトリアゾン (CAS 88122-99-0)及び二酸化チタン (CAS 13463-67-7)をベースとする、紫外線UVA及びUVBから皮膚を守る化合物を添加して含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
【請求項８】
カルボマーをベースとした増粘剤及びポリグリコールを含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
【請求項９】
脂肪酸をベースとする漿液性物質及びその誘導体、鉱油、植物油、パラフィン及びやオレフィンを含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
【請求項１０】
アクリル系樹脂又は任意の植物から抽出した樹脂を含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物。
【請求項１１】
人間又は動物の皮膚を保湿する化合物を含むことを特徴とする請求項1に記載の組成物であって、当該化合物はこの皮膚保湿能力を有する植物油又は鉱油、ステアリン酸から誘導した非イオン界面活性剤、グリコール、その他類似のアルコールをベースとしている。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
[001] 本特許手続は、発明活動の分野の要件を満たしており、現在世界市場で販売されている防虫製品全般に関して様々な技術的進歩をもたらし、大規模な産業化に応用できる。
【０００２】
[002] 本明細書で記述する化学組成物、即ち、混合物は、各成分を互いに様々な割合で組み合わせることにより、特に個人衛生用品において、特に防虫剤として、相乗効果を示し、防虫力の潜在性と防御作用時間を増加させ、殺虫作用を新たに付与するものである。
【０００３】
[003] この相乗混合物は1-ピペリジンカルボン酸  2-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチルプロピルエステル (イカリジン - CAS 119.515-38-7)、 N,N-ジメチル-3-メチルベンズアミド (DEET - ジエチルトルアミド - CAS 134-62-3)を3-フェノキシベンジル 3-(2,2-ジクロロビニル)-2,2-ジメチルシクロプロパンカルボキシラート  (ペルメトリン - CAS 52.645-53-1) 及び/又は5-[2-(2-ブトキシエトキシ)エトキシ]メチル]-6-プロピル-1,3-ベンゾジオキソール (ピペロニルブトキシド - CAS 51-03-6)と組み合わせてなる。
【０００４】
[004]  化合物を様々な割合で含有するこのような混合物は、上記の成分を2種以上混合した場合、人間の皮膚、動物その他一切の無生物表面において、イカリジン及びDEET単体が持つ既知の防虫能力より高い防虫能力を示し、当該防虫製品に対し殺虫特性を新たに付与する。
【０００５】
[005] 世界の多くの地域で、危険な病気、特にマラリア、黄熱病、小脳症などが、蚊、ガガンボ、その他の昆虫により媒介される。統計によれば、虫刺されに起因する合併症により世界中で毎日30秒に一人が死亡している。マラリアだけでも全世界で年間約300万人が死亡している。
【０００６】
[006] アメリカやヨーロッパでは、 病気を媒介する虫はずっと少ないが、これらの国々における観光客の移動により病原ウイルスが運ばれ、そこより気候が熱帯に近い国々に特有の病気にかかる危険率が上がる。
【０００７】
[007] これらの虫の増殖を抑制又はなくそうと様々な試みが行われてきたが成功した例はない。他の方法、例えば予防接種がこれまでのところ最も一般的な手段だが、防虫剤による予防法が世界中で急速に普及してきている。
【０００８】
[008] これらの虫の雄は植物の蜜だけを吸って生きている。雌だけが、人間や動物を刺す。これは、卵細胞、その後、胚を作るためにたんぱく質を摂取する必要があるからだ。 
【０００９】
[009] 血液又はたんぱく質の潜在的供給源を見つける目的で、雌はそれらの潜在的ドナーを特定するための複雑なセンサー系を持っている。これらのセンサーは、人間の皮膚が排出する物質のうち、特に、水分、熱、炭酸ガス、さらに、アミノ酸、乳酸、アンモニウムのような化学成分の存在を検知する。
【００１０】
[010] これらの虫は、自分が持つセンサーが検知するこれらの成分のにおいによって、必要なたんぱく質の潜在的ドナーへと引き寄せられる。ドナーを見つけると、虫はその皮膚に止まり、吻 (針) を刺し、血管を拡張させる分泌物を注入すると同時に第二の管で血液を吸う。
【００１１】
[011]   防虫製品は、皮膚に塗布されると、雌のセンサー系に直接作用する臭いを持った膜を作り、その結果、血液などの蛋白源を特定する信号が攪乱されてしまう。
【００１２】
[012] 化学的には、防虫化合物はアミド、アルコール、エステル、エーテルの誘導体であり、常温における蒸発速度が小さく、皮膚に留まる期間が長く、防虫剤の利用者をより効果的に保護する。
【００１３】
[013]  防虫能力を持った有効成分としては、次のものが最もよく知られている。 
A)   1-ピペリジンカルボン酸  2-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチルプロピルエステル  (イカリジン - CAS 119.515-38-7)
B)   N,N-ジメチル-3-メチルベンズアミド (DEET - ジエチルトルアミド - CAS 134-62-3)
[014]  化合物としてのイカリジンはDEETより優れた点がいくつかある。前者は、DEETに比べて、皮膚に接触した際のアレルギー反応がより穏やかで、 しかも人体の代謝に対する毒性が低い。イカリジンはまた、DEETより生物分解性が高く、環境、特に海洋環境に対する影響が少ないことが示されている。
【００１４】
[015]  防虫能力の持続性についても、化合物としてのイカリジンはDEET に比べ良い成績を示すことが分析の結果わかっている。
【００１５】
【表１】
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【００１６】
[016] イカリジンがDEETに対して明らかに優位な点がいくつかあるにもかかわらず、世界におけるイカリジンの供給量はまだ、防虫製品に使用されるDEET の完全な代替品として使えるだけの十分な量ではない。そのため、この二つの有効成分がいまだに世界市場で共存している。
【００１７】
[017]本発明によれば、これら二つの有効成分をペルメトリン及びピペロニルブトキシドと併用した相乗混合物を使用することを通して、防虫製品に含まれるイカリジン及び DEET の濃度を従来より低くしても、最終製品にペルメトリンの殺虫能力を付加することにより、防御時間を同程度に維持するかまたは延長できる。
【００１８】
[018] 有効成分の濃度を下げることによって、イカリジン及びDEET のより合理的な消費が可能になるとともに、長期的には環境への影響が減少することにつながる。
【００１９】
本発明の好ましい態様の説明
[019] 本発明において、「虫」とは、必要最低限の栄養素を摂取する目的で、上皮下組織や血流に到達するため人間又は動物の皮膚を刺すことのできる全ての飛翔又は匍匐昆虫を意味する。
【００２０】
[020] 本発明において、「防虫剤」とは、虫が人間又は動物の皮膚に接触しないよう追い払う能力を持った、全ての液体、スプレー、ローション、クリーム、エアロゾル、粉体、ゲル又は固体状の製品を意味する。
【００２１】
[021] 本発明において、「虫刺されに対する防御時間」とは、防虫剤が人間又は動物の皮膚に塗布された後、防虫能力を維持し、虫刺されを有効に防ぐことができる期間を意味する。
【００２２】
[022] 本発明において、「有効成分」とは、防虫剤を構成し、これに対し、防虫製品のラベルに記載された所定の防御時間にわたり、最良の又はそれ以下の防虫能力を付与する化学物質を意味する。
【００２３】
[023] 本発明において、「潜在能力強化剤」とは、有効成分が虫に対して作用する能力を増強する化学物質を意味する。
【００２４】
[024] 本発明において、「相乗混合物」とは、有効成分と潜在能力強化剤から成る組成物で、これらの成分を共同で作用させることにより、単独で使用した場合より、防虫能力が大きくなるような組成物を意味する、この場合の防虫能力は、防虫製剤に使用した有効成分量を百分率で表し、これを虫刺されに対する実際の防御時間と比較することにより決定される。
【００２５】
[025] 本発明の特徴とする化合物とその配合割合は、市場に存在する様々な有効成分や潜在能力強化剤の使用を前提としているが、その焦点は定量的、定性的な割合で有効成分や潜在能力強化剤を含む相乗混合物にある。
【００２６】
[026] この防虫用相乗混合物に含まれる化合物は、 
A)   1-ピペリジンカルボン酸  2-(2-ヒドロキシエチル)-1-メチルプロピルエステル  (イカリジン - CAS 119.515-38-7)
B)   N,N-ジメチル-3-メチルベンズアミド (DEET - ジエチルトルアミド - CAS 134-62-3)
C)   3-フェノキシベンジル 3-(2,2-ジクロロビニル)-2,2-ジメチルシクロプロパンカルボキシレート (ペルメトリン - CAS 52.645-53-1)
D)   5-[2-(2-ブトキシエトキシ)エトキシ]メチル]-6-プロピル-1,3-ベンゾジオキソール (ピペロニルブトキシド - CAS 51-03-6)
である。
【００２７】
[027] イカリジンとDEETは、この相乗混合物において、有効成分として使用される。これらの有効成分の防虫能力は薬剤であるペルメトリン及びピペロニルブトキシドによって強化することができ、これらの有効成分がたとえ技術文献記載の所定量未満で使用されている場合でも、製品を皮膚に塗布後、最低10時間以上の虫刺されに対する防御時間が付与される。下表は、実際に行った試験において得られたデータを示している。
【００２８】
【表２】
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【００２９】
発明の要約
[028] 本発明は、人間に、または動物に、又は無生物表面に使用する防虫製品用化学組成物を提供する。 このような防虫製品は、専らイカリジン又はDEETを用いて処方された典型的な市販品より優れた防虫能力を有する。
【００３０】
[029] ピペロニルブトキシド存在下でイカリジン又はDEETをペルメトリンと組み合わせることにより、これらの物質の防虫能力により付与される、虫刺されに対する防御時間は、製品の処方におけるこれらの成分の含有百分率が低いにもかかわらず、長くなっている。
【００３１】
[030]  濃度10%〜20%のDEETが示す防虫能力は1〜2時間持続する。一方、濃度20%〜25%のイカリジンは、最大10時間も利用者を虫刺されから守ることができる。DEETがこれと同じ防御時間を達成するには、濃度50%で適用する必要がある。
【００３２】
[031]   防虫製品組成物においてこれらの物質が1%〜10%のペルメトリン及びピペロニルブトキシドの存在下で配合される場合、虫刺されに対する同じ防御時間（10時間）を達成するには、濃度10%未満のイカリジン又はDEETが必要となる。
【００３３】
[032] 本発明の化学組成物には、乾燥肌に保湿能力を付与し、これらの成分との接触による皮膚の乾燥を防ぐ化合物を添加することができる。
【００３４】
[033] また、虫に刺された箇所に起こるアレルギー反応を緩和し、かゆみを最小限に抑えるためにアルコール化合物及びミリスチン酸イソプロピルを添加することもできる。
【００３５】
[034]これらの防虫薬剤混合物には、紫外線UVA、UVBから肌を保護する成分、例えばジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル、オクチルトリアゾン及び二酸化チタンなどを配合することもでき、これにより、防虫製品にもう一つの特性が付与され、防虫剤と日焼け止めが一体となった最終製品が得られる。
【００３６】
[035] 相乗混合物にペルメトリンが存在することにより、防虫剤、とりわけ本市場分野の典型的製品、に対して殺虫能力というもう一つの特性が与えられる。
【外国語明細書】
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