(57)【要約】開示されたのは、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法であり、この方法は、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができる亜鉛イオノフォアにより細胞を処置することを含み、その際、この亜鉛イオノフォア物質の最小阻止濃度（ＭＩＣ）は約５００ｐｐｍ未満である。  更に開示されたのは、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法であり、この方法は、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができる亜鉛イオノフォア物質により細胞を処置することを含み、その際、この亜鉛イオノフォア物質は亜鉛含有物質と組み合わされ、更にその際、亜鉛イオノフォア物質が存在しない場合に生じるよりも、細胞内の亜鉛濃度が１．５倍増加する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
真核細胞に過剰の亜鉛を送達して前記細胞の代謝を抑制するための方法であって、
前記方法が、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができる亜鉛イオノフォア物質により前記細胞を処置することを含み、その際、前記亜鉛イオノフォア物質の最小阻止濃度（ＭＩＣ）が５００ｐｐｍ未満である方法。
【請求項２】
真核細胞に過剰の亜鉛を送達して前記細胞の代謝を抑制するための方法であって、
前記方法が、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができる亜鉛イオノフォア物質により前記細胞を処置することを含み、その際、前記亜鉛イオノフォア物質が亜鉛含有物質と組み合わされ、更にその際、前記亜鉛イオノフォア物質が存在しない場合に生じるよりも、細胞内の亜鉛濃度が１．５倍増加し、好ましくは細胞内の亜鉛濃度が２倍増加し、より好ましくは細胞内の亜鉛濃度が２．５倍増加する方法。
【請求項３】
前記亜鉛イオノフォア物質が、前記亜鉛イオノフォア物質の亜鉛塩として存在する、請求項１又は２に記載の方法。
【請求項４】
亜鉛イオノフォア物質が、亜鉛含有物質と組み合わされて抗真菌活性を高める場合に、１．５倍の亜鉛輸送の増加が示される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
亜鉛イオノフォア物質の抗真菌活性の増加が、５ｐｐｍ以下の亜鉛含有物質が存在する場合に、細胞の増殖を抑制するために必要な亜鉛イオノフォア物質の量を少なくとも５０％減少させることにより達成される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記亜鉛含有物質が金属クロム染料ジンコンと反応して、染料の色をオレンジから青に変える、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記亜鉛イオノフォア物質が、ピリチオンの多価金属塩（好ましくはその際、前記亜鉛イオノフォア物質はピリチオン又はピリチオンの亜鉛塩であり、より好ましくはその際、前記亜鉛イオノフォア物質はジンクピリチオンである）、ジチオカルバメート（好ましくはその際、前記ジチオカルバメートは、ピロリジンジチオカルバメート、ジエチルジチオカルバメート、ジエチルジチオカルバミン酸亜鉛、ジスルフィラム、ジメチルジチオカルバメート、ジメチルジチオカルバミン酸亜鉛、及びこれらの混合物から成る群から選択される）、複素環式アミン（好ましくはその際、前記複素環式アミンは８−ヒドロキシキノリン、５，７−ジヨード−８−ヒドロキシキノリン、及び５，７−ジクロロ−８−ヒドロキシキノリン、５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン、クロロキナルドール、２−メチル−５，７−ジクロロ−８−ヒドロキシキノリン、５，７−ジブロモ−８−ヒドロキシキノリン、及びこれらの混合物から成る群から選択される）、非ステロイド性（nonsteriodal）抗炎症化合物、亜鉛イオノフォア性を有する天然起源物質、及びこれらの誘導体、生体分子及びペプチド（好ましくはその際、前記生体分子及びペプチドはラサロシド（Ｘ５３７Ａ）、Ａ２３１８７（カルシマイシン）、４−ＢＲ  Ａ２３１８７、イオノマイシン、又はシクロスポリンＡ、及びこれらの混合物から成る群から選択される）、イオウ系化合物（好ましくはその際、前記イオウ系化合物はテトラ−ｎ−ブチルチウラムジスルフィドである）、輸送促進剤（好ましくはその際、前記輸送促進剤はアルブミン、ヒスチジン、アラキドン酸、ピコリン酸、ジヒドロキシビタミンＤ3、エチルマルトール、及びこれらの混合物から成る群から選択される）、並びにこれらの混合物から成る群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記亜鉛含有物質が、無機物質（好ましくはその際、前記無機物質はアルミン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛、カラミン、リン酸亜鉛、セレン化亜鉛、硫化亜鉛、ケイ酸亜鉛、ケイフッ化亜鉛、ホウ酸亜鉛、又は水酸化亜鉛及びヒドロキシ硫酸亜鉛、亜鉛含有層状物質、並びにこれらの混合物から成る群から選択され、より好ましくはその際、前記無機物質は、酸化亜鉛、天然の亜鉛含有物質、好ましくは鉱石、鉱物、有機塩、高分子塩、又は物理的に吸着された形態の物質、及びこれらの混合物である）から成る群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
前記亜鉛含有層状物質が、炭酸水酸化亜鉛、炭酸亜鉛銅、亜鉛イオン含有炭酸水酸化銅亜鉛層状ケイ酸塩、層状複水酸化物、ヒドロキシ複塩、及びこれらの混合物から成る群から選択され、好ましくはその際、前記亜鉛含有層状物質が炭酸水酸化亜鉛、水亜鉛鉱、塩基性炭酸亜鉛、及びこれらの混合物であり、より好ましくはその際、前記亜鉛含有層状物質が水亜鉛鉱である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物の使用を含む、微生物感染症を処置する方法。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物の使用を含む、真菌感染症を処置する方法。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物の使用を含む、ふけを処置する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法に関する。本発明はまた、皮膚又は頭皮上の微生物感染症を処置する方法に関する。本発明は、ふけの処置のための方法、及び改善された抗ふけ活性を提供する組成物に更に関する。
【背景技術】
【０００２】
種々の抗ふけ組成物は、市販されているか、そうでなければシャンプー技術において知られている。これらの組成物は、典型的には、組成物中に分散及び懸濁させた洗浄性界面活性剤、及び粒子状結晶性抗菌剤を含む。この目的のために用いられる抗菌剤には、イオウ、硫化セレン及びピリジンチオンの多価金属塩が挙げられる。シャンプーをしている間に、これらの抗菌剤は、抗ふけ活性を提供するために頭皮上に沈積する。ケトコナゾール、オクトピロックス、及びクリムバゾール（climbasole）のような可溶性抗ふけ剤もまた当該技術分野において既知である。
【０００３】
ピリチオン（１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオン；２−ピリジンチオール−１−オキシド；２−ピリジンチオン；２−メルカプトピリジン−Ｎ−オキシド；及びピリジンチオン−Ｎ−オキシドとしても知られている）の多価金属塩は有効な殺生物剤であると知られており、ペイント及び金属工作用流体の殺真菌剤及び殺菌剤として広く使われている。ピリチオンの多価金属塩は、また、殺真菌剤及び殺菌剤としてフットパウダー及び抗ふけシャンプーのようなパーソナルケア組成物において使われる。ピリチオンの多価金属塩は、水にほんの僅かに可溶であり、マグネシウムピリチオン、バリウムピリチオン、ビスマスピリチオン、ストロンチウムピリチオン、ジンクピリチオン、カドミウムピリチオン、及びジルコニウムピリチオンが挙げられる。
【０００４】
ジンクピリチオンは、パーソナルケア組成物の抗菌剤として特に有用である。ジンクピリチオンは、シャンプーの抗ふけ構成成分として知られている。多価ピリチオン塩の合成は、バースタイン（Berstein）らへの米国特許第２，８０９，９７１号に記載されている。類似の化合物及びそれらを作るためのプロセスを開示している他の特許には、米国特許第２，７８６，８４７号、第３，５８９，９９９号、第３，５９０，０３５号及び第３，７７３，７７０号が挙げられる。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
ピリチオン殺生物剤が広範囲にわたる用途に対して有用であると判明したが、これらの化合物の利用は、菌類及び細菌の特定の種や株の制御に限られている。更に、ピリチオン塩の濃度を高くすれば、より広い範囲の生物の増殖を制御することが認められたが、商品に添加することができるピリチオンの多価金属塩の有用な量は、効果と経済的考慮、並びに環境に対する配慮によって制限される。
利用できる選択肢があるにもかかわらず、消費者は現在市販されている製品に勝る抗ふけ効果を提供するシャンプーをなお所望している。そのような優れた効果を達成することは、困難であり得る。
【０００６】
例えば、強いキレート化剤中でジンクピリチオン錯体を「可溶化する」ことによって抗ふけ効果が達成され得ると、以前は信じられていた。ディクソン（Dixon）への欧州特許出願第０７７，６３０号に開示された、一つのこうしたアプローチは、二価の銅カチオンの存在において強いキレート化剤中でジンクピリチオンを「可溶化する」ことであった。しかしながら、欧州特許出願第０７７，６３０号に開示された「可溶化」プロセスは、実際には結果としてジンクピリチオン錯体の化学構造の破壊をもたらす。結果として得られた組成物は、遊離ピリチオンイオンと共に溶液中にキレート化剤／亜鉛の錯体を含有する。遊離ピリチオンイオンは、この組成物中に可溶である。欧州特許出願第０７７，６３０号は、このアプローチが結果として、物理的に安定でありまた抗ふけ効果を提供する透明な製品をもたらすことを開示している。こうした組成物は、ジンクピリチオンについての現在の連邦医薬品局のモノグラフの枠を超えている。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法に関し、この方法は亜鉛イオノフォア物質により細胞を処置することを含む。本発明は更に、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法に関し、この方法は、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができる亜鉛イオノフォアにより細胞を処置することを含み、その際、この亜鉛イオノフォア物質の最小阻止濃度（ＭＩＣ）は約５００ｐｐｍ未満である。
【０００８】
本発明は更に、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法に関し、この方法は、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができる亜鉛イオノフォア物質により細胞を処置することを含み、その際、この亜鉛イオノフォア物質は亜鉛含有物質と組み合わされ、更にその際、この亜鉛イオノフォア物質が存在しない場合に生じるよりも、細胞内の亜鉛濃度が１．５倍増加する。
【０００９】
本発明のこれらの及びその他の特徴、態様、並びに利点は、本開示を読むことにより当業者に明らかになる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１０】
本発明を特に指摘し、明確に特許請求している特許請求の範囲をもって本明細書は結論づけられるが、本発明は以下の説明からよりよく理解されると考えられる。
【００１１】
亜鉛イオノフォア性を示す物質の使用により、抗ふけ効果を局所適用組成物中で劇的に高めることができることが、本発明により、今般驚くべきことに見出された。ジンクピリチオンの機能の抗真菌のメカニズムについての調査は、Ｚｎ2+イオンが、ジンクピリチオンの毒性、及びＺｎ2+を真菌細胞へ輸送するための送達ビヒクルとしてのピリチオンの機能において、非常に強い役割を果すという仮説を立てるに至った。この理解は、一般に、細胞へのＺｎ2+の輸送を促進する物質は、有効な抗真菌剤であり、また適切な抗ふけ技術であるという結論に至った；これらの種類の物質は、亜鉛イオノフォア性を有する物質と称される。
【００１２】
本発明の実施形態は、亜鉛イオノフォア性を有する物質の利用により、真核細胞に過剰の亜鉛を送達して細胞の代謝を抑制するための方法を提供する。本発明の別の実施形態は、優れた抗ふけ効果を提供する皮膚用及び／又は毛髪用の局所適用組成物に関する。本発明の別の実施形態は、毛髪及び／又は皮膚の洗浄のための方法に関する。水虫、微生物感染症、頭皮の外観の改善、真菌感染症、おむつ皮膚炎及びカンジダ症、頭部白癬、イースト菌感染症、並びに爪甲真菌症（onchyomycosis）を処置するための方法を提供することもまた本発明の目的である。これらの及びその他の実施形態は、以下の詳細な説明から容易に明らかになる。
【００１３】
本発明は、本明細書に記載された発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載された追加の若しくは任意の成分、構成成分、又は制限事項のいずれも含むことができ、それらから成ることができ、又はそれらから本質的に成ることができる。
【００１４】
百分率、部分及び比率はすべて、特に指定されない限り、本発明の組成物の総重量を基準とする。記載した成分などに関する全てのこのような重量は活性レベルに基づいており、そのため、市販材料に含まれ得るキャリア又は副産物を含まない。
【００１５】
本発明の様々な実施形態の、任意に加えられてもよいものを含む構成成分及び／又は工程が、以下に詳細に説明される。
すべての引用された文書は、関連部分において参考として本明細書に組み込まれる；任意の文書の引用は、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈されるべきではない。
【００１６】
特に指定のない限り、すべての比率は、重量比である。
特に指定しない限り、すべての温度は摂氏である。
特に明記されない限り、分量、百分率、部分、及び比率を含むすべての量は、「約」という言葉により少し変わると理解され、量は有効数字を示すことを意図しない。
特に明記されない限り、冠詞「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は、「一又はそれ以上の」を意味する。
【００１７】
本明細書では、「含む」とは、最終結果に影響を与えない他の工程及び他の成分を追加できることを意味する。この用語は、「から成る」及び「から本質的に成る」という用語を包含する。本発明の組成物及び方法／プロセスは、本明細書に記載される本発明の必須要素及び制限事項、並びに本明細書に記載される追加又は任意の成分、構成要素、工程、若しくは制限事項のいずれかを含み、それらから成り、それらから本質的に成ることができる。
【００１８】
本明細書において「有効な」とは、処置される症状の著しく好ましい改善を提供するのに十分な対象活性物質の量を意味する。対象活性物質の有効量は、処置される特定の症状、症状の重さ、処置期間、併用している処置の性質、及び同様の要因により変化する。
【００１９】
Ａ．（亜鉛含有物質）
本発明の組成物は有効量の亜鉛含有物質を含む。本明細書において「亜鉛含有物質」又はＺＣＭは、主物質により共有的に、イオン的に、又は物理的に結合された亜鉛を含む物質を意味する。
【００２０】
本発明の好ましい実施形態は、０．００１％〜１０％；より好ましくは０．０１％〜５％；更により好ましくは０．１％〜３％の亜鉛含有物質を含む。
【００２１】
本発明の幾つかの実施形態に有用な亜鉛含有物質の例には、次のものが挙げられる：
無機物質：アルミン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛及び酸化亜鉛を含有する物質（即ちカラミン）、リン酸亜鉛（即ち、オルトリン酸塩及びピロリン酸塩）、セレン化亜鉛、硫化亜鉛、ケイ酸亜鉛（即ちオルト−及びメタ−ケイ酸亜鉛）、ケイフッ化亜鉛、ホウ酸亜鉛、水酸化亜鉛及びヒドロキシ硫酸亜鉛、亜鉛含有層状物質、及びこれらの組み合わせ。
【００２２】
更に層状構造は、主として二次元で生じる結晶の成長を有するものである。層構造を、すべての原子が明確に画定された層に組み込まれるものとしてだけではなく、層の間にギャラリーイオン（Ａ．Ｆ．ウェルズ（A.F.Wells）の「構造無機化学（Structural Inorganic Chemistry）」クラレンドン出版（Clarendon Press）、１９７５年）と呼ばれるイオン又は分子があるものとしても記載するのが慣習である。亜鉛含有層状物質（ＺＬＭ）は、亜鉛を層に組み込まれて有してもよく、及び／又はギャラリーイオンのより易動性の構成成分として有してもよい。
【００２３】
多くのＺＬＭが鉱物として天然に存在する。一般例には、水亜鉛鉱（炭酸水酸化亜鉛）、塩基性炭酸亜鉛、緑亜鉛鉱（炭酸水酸化亜鉛銅（zinc copper carbonate hydroxide））、ローザサイト（炭酸水酸化銅亜鉛（copper zinc carbonate hydroxide））、及び亜鉛を含有する多くの関連する鉱物が挙げられる。天然のＺＬＭもまた生じることができ、その際、粘土型鉱物（例えば層状ケイ酸塩）のようなアニオン性層の種はイオン交換した亜鉛ギャラリーイオンを含有する。これらの天然物質のすべてはまた合成的に得ることもできるし、又は組成物中でその場で若しくは製造プロセスの間に形成されることもできる。
【００２４】
ＺＬＭの別の一般的種類であって、常にではないが多くの場合合成であるものは、層状複水酸化物であり、これは一般に式［Ｍ2+1-xＭ3+x（ＯＨ）2］x+Ａm-x/m・ｎＨ2Ｏにより表され、二価イオン（Ｍ2+）の幾つか又はすべては、亜鉛イオンとして表される（ＥＬ．クレパルディ（Crepaldi, EL）、ＰＣ．パバ（Pava, PC）、Ｊ．トロント（Tronto, J）、ＪＢ．バリム（Valim, JB）、コロイド界面科学誌（J.Colloid Interfac.Sci.）、２００２年、２４８、４２９〜４４２）。
【００２５】
ＺＬＭの更に別の種類が調製されることができ、ヒドロキシ複塩と呼ばれる（Ｈ．モリオカ（Morioka, H.）、Ｈ．タガヤ（Tagaya, H.）、Ｍ．カラス（Karasu, M）、Ｊ．カドカワ（Kadokawa, J）、Ｋ．チバ（Chiba, K）、無機化学（Inorg.Chem.）、１９９９年、３８、４２１１〜６）。ヒドロキシ複塩は、一般式［Ｍ2+1-xＭ2+1+x（ＯＨ）3(1-y)］+Ａn-(1=3y)/n・ｎＨ2Ｏにより表されることができ、その場合２つの金属イオンは異なってもよい；それらが同じでありまた亜鉛により表される場合は、式は［Ｚｎ1+x（ＯＨ）2］2x+２ｘＡ-・ｎＨ2Ｏに単純化される。この後者の式は（この場合ｘ＝０．４）、ジンクヒドロキシクロライド及びジンクヒドロキシニトレートのような一般物質を表す。これらは水亜鉛鉱にも関連し、その際、二価のアニオンは一価のアニオンを置き換える。これらの物質はまた、組成物中でその場で又は製造プロセスの間に形成されることもできる。
ＺＬＭのこれらの種類は、一般カテゴリーの比較的一般的な例を表すが、この定義に合う物質のより広い範囲に関する限定を意図するものではない。
【００２６】
天然の亜鉛含有物質／鉱石及び鉱物：スファレライト（閃亜鉛鉱）、ウルツ鉱、菱亜鉛鉱、フランクリン鉄鉱、紅亜鉛鉱、ケイ酸亜鉛鉱、トルースタイト、異極鉱、及びこれらの組み合わせ。
【００２７】
有機塩：脂肪酸亜鉛塩（即ち、カプロエート、ラウレート、オレエート、ステアレートなど）、アルキルスルホン酸の亜鉛塩、ナフテン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、フィチン酸亜鉛、ジンクモノグリセロールエート（Zinc monoglycerolate）、ジンクアラントインエート（Zinc allantoinate）、尿酸亜鉛、アミノ酸亜鉛塩（即ち、メチオネート、フェニルアリナート（phenylalinate）、トリプトファナート、システイナートなど）、及びこれらの組み合わせ。
【００２８】
高分子塩：ポリカルボン酸亜鉛（即ち、ポリアクリレート）、ポリ硫酸亜鉛、及びこれらの組み合わせ。
【００２９】
物理的に吸着された形態：亜鉛負荷イオン交換樹脂、粒子表面上に吸着された亜鉛、亜鉛塩が組み込まれた複合粒子（即ち核／殻又は集合体形態として）及び組み合わせ。
【００３０】
亜鉛塩：酢酸亜鉛、塩化亜鉛、硫酸亜鉛、クエン酸亜鉛、フッ化亜鉛、ヨウ化亜鉛、乳酸亜鉛、シュウ酸亜鉛、プロピオン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、吉草酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、酸化亜鉛、炭酸亜鉛、水酸化亜鉛、オレイン酸亜鉛、リン酸亜鉛、セレン酸亜鉛、ケイ酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛、硫化亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛など、及びこれらの混合物；好ましくは酸化亜鉛。
【００３１】
酸化亜鉛の市販の供給源には、ゼット−コート（Z-Cote）及びゼット−コートＨＰＩ（バスフ（BASF））、並びにＵＳＰＩ及びＵＳＰＩＩ（ジンク・コーポレーション・オブ・アメリカ（Zinc Corporation of America））が挙げられる。
炭酸亜鉛の市販の供給源には、塩基性炭酸亜鉛（Zinc Carbonate Basic）（ケイター・ケミカルズ（Cater Chemicals）：米国イリノイ州ベンセンビル）、炭酸亜鉛（Zinc Carbonate）（シェパード・ケミカルズ（Shepherd Chemicals）：米国オハイオ州ノーウッド）、炭酸亜鉛（Zinc Carbonate）（ＣＰＳユニオン社（CPS Union Corp.）：米国ニューヨーク州ニューヨーク）、炭酸亜鉛（Zinc Carbonate）（エレメンティス・ピグメンツ（Elementis Pigments）：英国ダーラム）、及び炭酸亜鉛ＡＣ（Zinc Carbonate AC）（ブルッゲマン・ケミカル（Bruggemann Chemical）：米国ペンシルベニア州ニュートンスクエア）が挙げられる。
【００３２】
Ｂ．（亜鉛イオノフォア物質（ＺＩＭ））
本発明の別の実施形態では、組成物は亜鉛イオノフォア物質を更に含む。本明細書において「亜鉛イオノフォア物質」及び「ＺＩＭ」は、亜鉛イオンへの細胞浸透性を高めることができる疎水性分子である物質を意味する（即ち、亜鉛イオノフォア性を示す）。理論に束縛されるものではないが、ＺＩＭは輸送される亜鉛イオンの電荷を遮蔽し、亜鉛イオンが脂質二分子層の疎水性の内部に浸透できるようにすると考えられている。ＺＩＭはチャンネル形成イオノフォアであってもよいし、可動イオンキャリアであってもよい。ＺＩＭは、亜鉛イオノフォアとして一般に知られているものであってもよいし、亜鉛イオノフォア性を所有する疎水性の亜鉛キレート化剤であるものであってもよい。疎水性の亜鉛キレート化剤は、亜鉛を結合し、また例えば亜鉛イオンが非水性溶媒中に分配するように亜鉛イオンの疎水性を高める物質である。組成物中に存在する亜鉛、又はＺＩＭが存在する系内で利用できる亜鉛を含むＺＩＭは有効であることができるが、好ましいＺＩＭは亜鉛イオンを含有する；即ち、亜鉛イオノフォア性を示す物質の亜鉛塩の形態である。
【００３３】
好ましい実施形態は、０．０１％〜５％；より好ましくは０．１％〜２％のＺＩＭを含む。
【００３４】
亜鉛含有物質及びＺＩＭを有する実施形態では、亜鉛含有物質とＺＩＭとの比は、好ましくは５：１００〜５：１；より好ましくは約２：１０〜３：１；更により好ましくは１：２〜２：１である。
【００３５】
本発明の好ましい実施形態では、ＺＩＭは目標の微生物に対して、最小阻止濃度（「ＭＩＣ」）が１００万分の５０００未満であるような効力を有する。ＭＩＣは当業者によく理解された測定であり、抗真菌効果を示す。一般的に、微生物の増殖を抑制する抗ふけ剤固有の機能の増強により、組成物の値が低くなれば、その抗真菌効果はよくなる。増殖を生み出さない、抗菌活性物質の最低の試験希釈溶液が、ＭＩＣとして定義される。
【００３６】
本発明の実施形態で有用なＺＩＭの例には，次のものが挙げられる：
【００３７】
【表１】
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好ましい実施形態では、ＺＩＭはピリチオン又はピリチオンの多価金属塩である。小板状及び針晶構造を含むいかなる形態の多価金属のピリチオン塩を用いてもよい。本明細書での使用に好ましい塩には、多価金属のマグネシウム、バリウム、ビスマス、ストロンチウム、銅、亜鉛、カドミウム、ジルコニウム、及びこれらの混合物から、より好ましくは亜鉛から形成されたものが挙げられる。本明細書に用いるのに更により好ましいのは、１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオンの亜鉛塩（「ジンクピリチオン」又は「ＺＰＴ」として知られている）であり；より好ましくは小板状粒子形態のＺＰＴであり、その際、この粒子の平均の大きさは、約２０μｍまで、好ましくは約５μｍまで、より好ましくは約２．５μｍまでである。
【００３８】
ピリジンチオン抗菌剤及び抗ふけ剤は、例えば、米国特許第２，８０９，９７１号；米国特許第３，２３６，７３３号；米国特許第３，７５３，１９６号；米国特許第３，７６１，４１８号；米国特許第４，３４５，０８０号；米国特許第４，３２３，６８３号；米国特許第４，３７９，７５３号；及び米国特許第４，４７０，９８２号に記載されている。
【００３９】
ＺＰＴを本明細書の抗菌組成物中の抗菌粒子状物質として使用すると、発毛若しくは再生の更なる効果が促進若しくは調節される場合があり、又はその両方である場合があり、又は脱毛が減少若しくは抑制される場合があり、又は毛髪がより濃く若しくはよりたっぷりに見える場合があることが更に考えられる。
【００４０】
ジンクピリチオンは、米国特許第２，８０９，９７１号に例証されているように、１−ヒドロキシ−２−ピリジンチオン（即ち、ピリチオン酸）又はその可溶性塩を亜鉛塩（例えば硫酸亜鉛）と反応させてジンクピリチオン沈殿を形成することによって製造されてもよい。
【００４１】
Ｃ．（局所用キャリア）
好ましい実施形態では、本発明の組成物は局所適用組成物の形態であり、これは局所用キャリアを含む。好ましくは、局所用キャリアは、形成される組成物の種類に依存して、従来のパーソナルケアキャリアの広い範囲から選択される。適合性のあるキャリアを好適に選択することによって、このような組成物が、スキンローション又はヘアリンス、日常の毛髪を手入れする製品、例えば、ヘアローション、ヘアスプレー、ヘアトニック、コンディショニングトリートメント、ジェル、ムース及び仕上げ剤などの日常の皮膚用又は毛髪用製品形態で調製されることが考えられるが、洗浄製品、例えば毛髪及び／又は頭皮のシャンプー、ボディウォッシュ、手の洗剤、水不要の手の消毒剤／洗剤などの形態で調製されてもよい。
【００４２】
好ましくは、局所用キャリアは水、一般的有機溶媒、又はこれらの混合物である。好適な一般的有機溶媒は、Ｃ2〜Ｃ3の低級一価又は多価アルコール、例えばエタノール、プロパノール、イソプロパノール、グリセリン、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、及びジメチルスルホキシドである。
【００４３】
好ましい実施形態では、キャリアは水である。好ましくは、本発明の組成物は、組成物の４０重量％〜９５重量％；好ましくは５０重量％〜８５重量％、更により好ましくは６０重量％〜８０重量％の水を含む。
【００４４】
本発明の別の実施形態では、組成物は、皮膚への適用のために固形粉末の形態である。そのような粉末は、固形の化粧品キャリアを含んでもよい。固形の化粧品キャリアは、大きさが一般に４０μｍ未満の粒子の形で使用されるタルク（即ち水和ケイ酸マグネシウム）；２〜２００μｍの鱗片形で存在する雲母（即ちアルミノケイ酸塩組成物）；改質された、又は改質されていないデンプン、特に米澱粉；シリカ；アルミナ；窒化ホウ素；カオリン（即ち水和ケイ酸アルミニウム）；酸化亜鉛及び酸化チタン；沈降炭酸カルシウム；炭酸マグネシウム又は炭酸水素マグネシウム；８〜２２個の炭素原子を有する有機カルボン酸から誘導された金属石鹸（例えば、亜鉛、マグネシウム又はリチウムのステアリン酸塩、ラウリン酸亜鉛、ミリスチン酸マグネシウムなど）；ポリエチレン及びその誘導体から選択された合成ポリマー（又はコポリマー）粉末（例えばポリテトラフルオロエチレン、ポリスチレンなど）；ポリアクリレート、ポリメタクリレート、ポリエステル又はポリアミドなど（例えばナイロン粉末）；及び中空部が気体を含有する熱可塑性合成物質から作られた中空微小球の形をした粉末であってもよい。
【００４５】
すべての引用された文書は、関連部分において参考として本明細書に組み込まれる；任意の文書の引用は、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈されるべきではない。
特に指定のない限り、すべての百分率は、総組成物の重量によるものである。
【００４６】
Ｄ．（洗浄性界面活性剤）
本発明の組成物は洗浄性界面活性剤を含む。洗浄性界面活性剤構成成分は、組成物に洗浄性能を与えるために含まれる。洗浄性界面活性剤構成成分は、同様に、アニオン性の洗浄性界面活性剤、双極イオン性若しくは両性の洗浄性界面活性剤、又はこれらの組み合わせを含む。このような界面活性剤は、本明細書に記載される必須構成成分と物理的及び化学的に適合すべきであり、又はそうでなければ製品の安定性、審美性、若しくは性能を過度に損なわないようにすべきである。
【００４７】
本明細書の組成物に使用される好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤構成成分には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄組成物への使用に既知のものが挙げられる。組成物中のアニオン性界面活性剤構成成分の濃度は、所望の洗浄及び起泡性能を提供するのに十分であるべきであり、一般に、約５％〜約５０％、好ましくは約８％〜約３０％、より好ましくは約１０％〜約２５％、更により好ましくは約１２％〜約２２％の範囲である。
【００４８】
組成物に使用するのに好適な好ましいアニオン性界面活性剤は、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートである。これらの物質は、それぞれ式ＲＯＳＯ3Ｍ及びＲＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）xＳＯ3Ｍを有しており、式中、Ｒは炭素原子数が約８〜約１８個のアルキル又はアルケニルであり、ｘは１〜１０の値を有する整数であり、Ｍはアンモニウムのようなカチオン、トリエタノールアミンのようなアルカノールアミン、ナトリウム及びカリウムのような一価金属、並びにマグネシウム及びカルシウムのような多価金属カチオンである。
【００４９】
好ましくは、Ｒは、アルキルサルフェート及びアルキルエーテルサルフェートの両方において、約８〜約１８個の炭素原子、より好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子、更により好ましくは約１２〜約１４個の炭素原子を有する。アルキルエーテルサルフェートは、典型的には、エチレンオキシドと約８〜約２４個の炭素原子を有する一価アルコールとの縮合生成物として製造される。アルコールは合成することができ、又は脂肪、例えばココヤシ油、パーム核油、タローから誘導することができる。ココヤシ油又はパーム核油から誘導されるラウリルアルコール及び直鎖アルコールが好ましい。そのようなアルコールを、約０〜約１０モル、好ましくは約２〜約５モル、より好ましくは約３モルのエチレンオキシドと反応させ、例えばアルコール１モルにつき平均３モルのエチレンオキシドを有する分子種の得られた混合物を硫酸化し、中和する。
【００５０】
他の好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤は、式［Ｒ1−ＳＯ3−Ｍ］に従う有機の硫酸反応生成物の水溶性塩であり、式中、Ｒ1は約８〜約２４個、好ましくは約１０〜約１８個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の飽和脂肪族炭化水素ラジカルであり；Ｍは前述のカチオンである。
【００５１】
更に他の好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤は、イセチオン酸でエステル化され、水酸化ナトリウムで中和された脂肪酸の反応生成物（ここで、例えば脂肪酸はココヤシ油又はパーム核油から誘導される）であり、脂肪酸が例えばココヤシ油又はパーム核油から誘導されるメチルタウリドの脂肪酸アミドのナトリウム又はカリウム塩である。他の同様なアニオン性界面活性剤は、米国特許第２，４８６，９２１号；第２，４８６，９２２号；及び第２，３９６，２７８号に記載されている。
【００５２】
組成物に用いるのに好適な他のアニオン性の洗浄性界面活性剤はコハク酸塩であり、その例としては、Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸二ナトリウム；ラウリルスルホコハク酸二ナトリウム；ラウリルスルホコハク酸ジアンモニウム；Ｎ−（１，２−ジカルボキシエチル）−Ｎ−オクタデシルスルホコハク酸四ナトリウム；スルホコハク酸ナトリウムのジアミルエステル；スルホコハク酸ナトリウムのジヘキシルエステル；及びスルホコハク酸ナトリウムのジオクチルエステルが挙げられる。
【００５３】
他の好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤には、約１０〜約２４個の炭素原子を有するオレフィンスルホネートが挙げられる。純粋のアルケンスルホネートとある割合のヒドロキシ−アルカンスルホネートに加えて、オレフィンスルホネートは、例えばアルケンジスルホネートのような他の物質を少量含有することができるが、これは、反応条件、反応物質の割合、出発物質のオレフィンの性質、並びにスルホン化プロセス中のオレフィンストック中の不純物及び副反応によって決まる。このようなα−オレフィンスルホネート混合物の非限定例は、米国特許第３，３３２，８８０号に記載されている。
【００５４】
組成物に用いるのに好適なアニオン性の洗浄性界面活性剤の別の部類は、β−アルキルオキシアルカンスルホネートである。これらの界面活性剤は、次の式に従う：
【００５５】
【化１】
2005526111.tif 000003
式中、Ｒ1は約６〜約２０個の炭素原子を有する直鎖アルキル基であり、Ｒ2は約１〜約３個の炭素原子、好ましくは１個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、Ｍは前述されたような水溶性カチオンである。
【００５６】
本組成物に用いられる好ましいアニオン性の洗浄性界面活性剤にはラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸トリエチルアミン、ラウレス硫酸トリエチルアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウレス硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、ラウレス硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸ジエタノールアミン、ラウレス硫酸ジエタノールアミン、ラウリン酸モノグリセリド硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス硫酸カリウム、ラウリルサルコシン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ラウリルサルコシン、ココイルサルコシン、ココイル硫酸アンモニウム、ラウロイル硫酸アンモニウム、ココイル硫酸ナトリウム、ラウロイル硫酸ナトリウム、ココイル硫酸カリウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ココイル硫酸モノエタノールアミン、ラウリル硫酸モノエタノールアミン、トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００５７】
本明細書の組成物に用いるのに好適な両性又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤には、ヘアケア又は他のパーソナルケア洗浄における使用で知られている界面活性剤が挙げられる。こうした両性の洗浄性界面活性剤の濃度は、好ましくは、約０．５％〜約２０％、好ましくは約１％〜約１０％の範囲である。好適な双性イオン性又は両性界面活性剤の非限定例は、米国特許第５，１０４，６４６号（ボリッチ・ジュニア（Bolich Jr.）ら）、第５，１０６，６０９号（ボリッチ・ジュニア（Bolich Jr.）ら）に記載されている。
【００５８】
本組成物に用いるのに好適な両性の洗浄性界面活性剤は、当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族二級及び三級アミンの誘導体として広く記述される界面活性剤が挙げられ、その際、脂肪族置換基の一つは約８〜約１８個の炭素原子を含有し、一つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートのようなアニオン性基を含有する。本発明に用いるのに好ましい両性の洗浄性界面活性剤には、ココアンホ酢酸塩、ココアンホ二酢酸塩、ラウロアンホ酢酸塩、ラウロアンホ二酢酸塩、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００５９】
組成物に用いるのに好適な双性イオン性洗浄性界面活性剤は当該技術分野において周知であり、脂肪族ラジカルが直鎖又は分枝鎖であることができる脂肪族第四級アンモニウム、ホスホニウム、及びスルホニウム化合物の誘導体として広く記載されている界面活性剤が挙げられ、その際、脂肪族置換基の内の一つは約８〜約１８個の炭素原子を含有し、一つはカルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホネートのようなアニオン性基を含有する。ベタインのような双性イオン性のものが好ましい。
【００６０】
本発明の組成物は、前述したアニオン性の洗浄性界面活性剤成分と組み合わせて使用される追加的な界面活性剤を更に含んでもよい。好適な任意の界面活性剤には、非イオン性及びカチオン性の界面活性剤が挙げられる。ヘアケア製品又はパーソナルケア製品に用いられる、当該技術分野において既知のこのようないずれの界面活性剤を使用してもよいが、その任意の追加的な界面活性剤が、やはり組成物の必須構成成分と化学的及び物理的に適合性があるか、そうでなければ製品性能、審美性、又は安定性を過度に損なわない場合に限る。組成物中の任意の追加的な界面活性剤の濃度は、所望の洗浄又は起泡性能、選択される任意の界面活性剤、所望の製品濃度、組成物中の他の構成成分の存在、及び当該技術分野において周知の他の要因に応じて変更してもよい。
【００６１】
この組成物に用いるのに好適なその他のアニオン性、双性イオン性、両性、又は任意の追加の界面活性剤の非限定例は、マカッチャン（McCutcheon）の乳化剤と洗剤（Emulsifiers and Detergents）、１９８９年年鑑、Ｍ．Ｃ．出版社（M.C.Publishing Co.）より出版、及び米国特許第３，９２９，６７８号、第２，６５８，０７２号；第２，４３８，０９１号；第２，５２８，３７８号に記載されている。
【００６２】
Ｅ．（分散した粒子）
本発明の組成物は、分散した粒子を含んでもよい。本発明の組成物中に、少なくとも０．０２５重量％の分散した粒子、より好ましくは少なくとも０．０５重量％、なおより好ましくは少なくとも０．１重量％、更により好ましくは少なくとも０．２５重量％、及びなおより好ましくは少なくとも０．５重量％の分散した粒子を組み込むことが好ましい。本発明の組成物中に、約２０重量％を超えない分散した粒子、より好ましくは約１０重量％を超えない、なおより好ましくは５重量％を超えない、更により好ましくは３重量％を超えない、なおより好ましくは２重量％を超えない分散した粒子を組み込むことが好ましい。
【００６３】
Ｆ．（水性キャリア）
本発明の組成物は、典型的には、注入可能な液体（周囲条件下で）の形態である。そのため組成物は典型的には水性キャリアを含み、これは約２０％〜約９５％、好ましくは約６０％〜約８５％の濃度で存在する。水性キャリアは、水又は水と有機溶媒との混和性混合物を含んでもよいが、好ましくは、他の必須構成成分又は任意構成成分の微量成分として組成物中に付随的に組み込まれてしまう場合を除き、有機溶媒の濃度が最小限であるか又は有意でない水を含む。
【００６４】
Ｇ．（追加の構成成分）
任意構成成分が、本明細書に記載された必須構成成分と物理的及び化学的に適合性があり、そうでなければ製品の安定性、審美性又は性能を過度に損なわなければ、本発明の組成物は、ヘアケア製品又はパーソナルケア製品における使用に既知の一つ以上の任意構成成分を更に含んでもよい。このような任意構成成分の個々の濃度は、約０．００１％〜約１０％の範囲であってもよい。
【００６５】
組成物に用いられる任意構成成分の非限定例には、カチオン性ポリマー、コンディショニング剤（炭化水素油、脂肪酸エステル、シリコーン）、抗ふけ剤、懸濁剤、粘度変性剤、染料、不揮発性溶媒又は希釈剤（水溶性及び非水溶性）、真珠光沢助剤、起泡増進剤、追加の界面活性剤又は非イオン性補助界面活性剤、殺シラミ剤、ｐＨ調整剤、香料、防腐剤、キレート化剤、タンパク質、皮膚活性剤、日焼け止め剤、ＵＶ吸収剤、ビタミン、ミネラル、草本／果物／食品抽出物、スフィンゴ脂質誘導体又は合成誘導体、及び粘土が挙げられる。
【００６６】
１．（カチオン性ポリマー）
本発明の組成物は、カチオン性ポリマーを含有してもよい。組成物中のカチオン性ポリマーの濃度は、典型的には、約０．０５％〜約３％、好ましくは約０．０７５％〜約２．０％、より好ましくは約０．１％〜約１．０％の範囲である。好ましいカチオン性ポリマーは、組成物の意図される用途のｐＨ（一般に、ｐＨ約３〜ｐＨ約９、好ましくはｐＨ約４〜ｐＨ約８の範囲）において、少なくとも約０．９ｍｅｑ／グラム、好ましくは少なくとも約１．２ｍｅｑ／グラム、より好ましくは少なくとも約１．５ｍｅｑ／グラムであると同時に、好ましくは約７ｍｅｑ／グラム未満、より好ましくは約５ｍｅｑ／グラム未満のカチオン電荷密度を有する。本明細書においてポリマーの「カチオン電荷密度」とは、ポリマーの分子量に対する、ポリマー上の正電荷の数の比を指す。このような好適なカチオン性ポリマーの平均分子量は、一般に約１０，０００〜１０，０００，０００、好ましくは約５０，０００〜約５，０００，０００、より好ましくは約１００，０００〜約３，０００，０００である。
【００６７】
本発明の組成物に用いるのに好適なカチオン性ポリマーは、第四級アンモニウムのようなカチオン性窒素含有部分又はカチオン性プロトン化アミノ部分を含有する。カチオン性プロトン化アミンは、組成物の特定の化学種及び選択されたｐＨに応じて、第一級、第二級、又は第三級アミン（好ましくは第二級又は第三級）であることができる。ポリマーが水に、組成物に、又は組成物のコアセルベート相に可溶なままである限り、また対イオンが組成物の必須構成成分に物理的及び化学的に適合性があるか、そうでなければ過度に製品性能、安定性又は審美性を損なわない限り、任意のアニオン性対イオンは、カチオン性ポリマーと共同して使用することができる。そのような対イオンの非限定例には、ハロゲン化物（例、塩化物、フッ化物、臭化物、ヨウ化物）、サルフェート及びメチルサルフェートが挙げられる。
【００６８】
こうしたポリマーの非限定例は、エストリン（Estrin）、クロスリー（Crosley）、及びヘインズ（Haynes）編の「ＣＴＦＡ化粧品原料辞典（CTFA Cosmetic Ingredient Dictionary）」、第３版（トイレ化粧品香料工業協会（The Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association,Inc.）、ワシントンＤ．Ｃ.（１９８２年））に記載されている。
【００６９】
好適なカチオン性ポリマーの非限定例としては、カチオン性プロトン化アミン又は第四級アンモニウム官能基を有するビニルモノマーと、アクリルアミド、メタクリルアミド、アルキル及びジアルキルアクリルアミド、アルキル及びジアルキルメタクリルアミド、アルキルアクリレート、アルキルメタクリレート、ビニルカプロラクトン、又はビニルピロリドンのような水溶性スペーサーモノマーとのコポリマーが挙げられる。
【００７０】
本明細書の組成物のカチオン性ポリマーに含まれるのに好適なカチオン性プロトン化アミノ及び第四級アンモニウムモノマーには、ジアルキルアミノアルキルアクリレート、ジアルキルアミノアルキルメタクリレート、モノアルキルアミノアルキルアクリレート、モノアルキルアミノアルキルメタクリレート、トリアルキルメタクリルオキシアルキルアンモニウム塩、トリアルキルアクリルオキシアルキルアンモニウム塩、ジアリル第四級アンモニウム塩で置換されたビニル化合物、並びに、ピリジニウム、イミダゾリウム、及び四級化ピロリドン、例えばアルキルビニルイミダゾリウム、アルキルビニルピリジニウム、アルキルビニルピロリドン塩のような環状カチオン性窒素含有環を有するビニル第四級アンモニウムモノマーで置換されたビニル化合物が挙げられる。
【００７１】
組成物に用いられる他の好適なカチオン性ポリマーには、１−ビニル−２−ピロリドン及び１−ビニル−３−メチルイミダゾリウム塩のコポリマー（例えば、塩化物）（トイレ化粧品香料工業協会（Cosmetic,Toiletry,and Fragrance Association）「ＣＴＦＡ」により、産業界で、ポリクオタニウム−１６と称される）；１−ビニル−２−ピロリドン及びジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（産業界で、ＣＴＦＡによりポリクオタニウム−１１と称される）；例えば、ジメチルジアリルアンモニウムクロライドホモポリマー、アクリルアミド及びジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマーを含む、カチオン性ジアリル第四級アンモニウム含有ポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、それぞれポリクオタニウム６及びポリクオタニウム７と称される）；アクリル酸及びジメチルジアリルアンモニウムクロライドのコポリマーを含むアクリル酸の両性コポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム２２と称される）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロライド及びアクリルアミドとのターポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム３９と称される）、並びにアクリル酸とメタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウムクロライド及びメチルアクリレートとのターポリマー（産業界で、ＣＴＦＡにより、ポリクオタニウム４７と称される）が挙げられる。好ましいカチオン性置換モノマーは、カチオン性置換ジアルキルアミノアルキルアクリルアミド、ジアルキルアミノアルキルメタクリルアミド、及びこれらの組み合わせである。これらの好ましいモノマーは、次の式に従う：
【００７２】
【化２】
2005526111.tif 000004
式中、Ｒ1は水素、メチル、又はエチルであり；Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4はそれぞれ独立して、水素又は約１〜約８個の炭素原子、好ましくは約１〜約５個の炭素原子、より好ましくは約１〜約２個の炭素原子を有する短鎖アルキルであり；ｎは約１〜約８、好ましくは約１〜約４の値を有する整数であり；Ｘは対イオンである。Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に結合する窒素はプロトン化したアミン（第一級、第二級又は第三級）であってもよいが、好ましくは第四級アンモニウムであり、その際、各Ｒ2、Ｒ3及びＲ4はアルキル基であり、その非限定例はポリメタクリルアミドプロピル（polymethyacrylamidopropyl）トリモニウムクロライドであり、米国ニュージャージー州クランベリーのローヌ・プーラン（Rhone-Poulenc）より、ポリケア（Polycare）１３３の商品名で入手可能である。
【００７３】
組成物に用いられる他の好適なカチオン性ポリマーには、カチオン性セルロース誘導体及びカチオン性デンプン誘導体のような多糖類ポリマーが挙げられる。好適なカチオン性多糖類ポリマーには、次式に従うものが挙げられる。
【００７４】
【化３】
2005526111.tif 000005
式中、Ａはデンプン又はセルロースアンヒドログルコース残基のようなアンヒドログルコース残基であり；Ｒはアルキレンオキシアルキレン、ポリオキシアルキレン又はヒドロキシアルキレン基、又はこれらの組み合わせであり；Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立して、アルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアリール基であり、各基は約１８個までの炭素原子を含有し、各カチオン性部分の炭素原子の総数（即ち、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３にある炭素原子の合計）は、好ましくは約２０以下であり、先に記載したように、Ｘはアニオン性対イオンである。
【００７５】
好ましいカチオン性セルロースポリマーは、トリメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースの塩であり、当業界（ＣＴＦＡ）ではポリクオタニウム１０と呼ばれ、アマコール社（Amerchol Corp.）（米国ニュージャージー州エジソン）よりポリマーＬＲ、ＪＲ、及びＫＧシリーズのポリマーとして入手可能である。カチオン性セルロースのその他の好適な種類には、当業界（ＣＴＦＡ）ではポリクオタニウム２４と呼ばれる、ラウリルジメチルアンモニウム置換エポキシドと反応したヒドロキシエチルセルロースのポリマーの第四級アンモニウム塩が挙げられる。これらの物質は、アマコール社（Amerchol Corp.）より、ポリマーＬＭ−２００の商品名で入手可能である。
【００７６】
その他の好適なカチオン性ポリマーには、グアーヒドロキシプロピル塩化トリモニウムのようなカチオン性グアーガム誘導体が挙げられ、その具体例としては、ローヌ・プーラン社（Rhone-Poulenc Incorporated）より市販されているジャガー（Jaguar）シリーズ、及びハーキュレス社（Hercules,Inc.）のアクアロン部門（Aqualon Division）より市販されているＮ−ハンス（N-Hance）シリーズが挙げられる。その他の好適なカチオン性ポリマーには、第四級窒素含有セルロースエーテルが挙げられ、その幾つかの例は米国特許第３，９６２，４１８号に記載されている。その他の好適なカチオン性ポリマーには、エーテル化セルロース、グアー及びデンプンのコポリマーが挙げられ、その幾つかの例は、米国特許第３，９５８，５８１号に記載されている。用いられる場合、本明細書のカチオン性ポリマーは、組成物に可溶性であるか、又はカチオン性ポリマーと先に記載したアニオン性、両性及び／又は双性イオン性の洗浄性界面活性剤構成成分とによって形成された組成物中の複合コアセルベート相に可溶性であるかのいずれかである。また、カチオン性ポリマーの複合コアセルベートは、組成物中の他の荷電物質で形成することもできる。
【００７７】
複合コアセルベートの形成を分析する技術は、当該技術分野において既知である。例えば、希釈の選択されたあらゆる段階で、組成物の顕微鏡分析を用いて、コアセルベート相が形成されたかどうか確認することができる。このようなコアセルベート相は、組成物中に追加的な乳化相として確認可能である。染料の使用は、コアセルベート相を、組成物中に分散するその他の不溶性の相と区別する補助となり得る。
【００７８】
２．（非イオン性ポリマー）
本発明においては約１０００を超える分子量を有するポリアルキレングリコールが有用である。次の一般式を有するものが有用である：
【００７９】
【化４】
2005526111.tif 000006
式中、Ｒ95はＨ、メチル、及びこれらの混合物から成る群から選択される。本明細書で有用なポリエチレングリコールポリマーは、ＰＥＧ−２Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（Polyox WSR）（登録商標）Ｎ−１０としても知られ、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）から入手可能であり、ＰＥＧ−２，０００としても知られる）；ＰＥＧ−５Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３５及びポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−８０としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能であり、ＰＥＧ−５，０００及びポリエチレングリコール３００，０００としても知られる）；ＰＥＧ−７Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−７５０としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）；ＰＥＧ−９Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３３３３としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）；及び、ＰＥＧ−１４Ｍ（ポリオックスＷＳＲ（登録商標）Ｎ−３０００としても知られ、ユニオン・カーバイドから入手可能である）である。
【００８０】
３．（コンディショニング剤）
コンディショニング剤には、毛髪及び／又は皮膚に特定のコンディショニング効果を与えるのに使用されるいかなる物質も含まれる。毛髪用トリートメント組成物において好適なコンディショニング剤は、光沢、柔軟性、櫛通りの良さ、静電気防止特性、濡れている時の取扱性、損傷、扱いやすさ、髪のボリューム、及び脂っぽさに関連した一以上の効果を提供するものである。本発明の組成物に有用なコンディショニング剤は、典型的には、乳化液体粒子を形成する非水溶性の水分散性不揮発性液体を含む。本組成物に用いるのに好適なコンディショニング剤は、一般にシリコーン（例えばシリコーンオイル、カチオン性シリコーン、シリコーンゴム、屈折率の高いシリコーン、及びシリコーン樹脂）、有機コンディショニングオイル（例えば炭化水素油、ポリオレフィン及び脂肪酸エステル）又はこれらの組み合わせとして特徴付けられるコンディショニング剤、又はそうでなければ本明細書の水性界面活性剤マトリックス中に液状の分散した粒子を形成するコンディショニング剤である。このようなコンディショニング剤は、組成物の必須構成成分と物理的及び化学的に適合性があるようにすべきであり、そうでなければ製品の安定性、審美性、又は性能を過度に損なわないようにすべきである。
【００８１】
組成物中のコンディショニング剤の濃度は、所望のコンディショニング効果を提供するのに十分な濃度にすべきであり、これは当業者には明白になるであろう。このような濃度は、コンディショニング剤、所望されるコンディショニング性能、コンディショニング剤粒子の平均の大きさ、その他の構成成分の種類及び濃度、並びにその他の要因によって変更することができる。
【００８２】
１．（シリコーン）
本発明の組成物のコンディショニング剤は、好ましくは不溶性シリコーンコンディショニング剤である。シリコーンコンディショニング剤粒子は、揮発性シリコーン、非揮発性シリコーン、又はこれらの組み合わせを含んでもよい。非揮発性シリコーンコンディショニング剤が好ましい。揮発性シリコーンが存在する場合、それは典型的には、シリコーンゴム及び樹脂のような不揮発性シリコーン物質成分の市販形態のための、溶媒又はキャリアとしての使用に付随したものである。シリコーンコンディショニング剤粒子はシリコーン流体コンディショニング剤を含んでもよく、シリコーン流体の付着効率を改善し又は毛髪の光沢度を増大させるためのシリコーン樹脂のような他の構成成分も含んでもよい。
【００８３】
シリコーンコンディショニング剤の濃度は、典型的には、約０．０１％〜約１０％、好ましくは約０．１％〜約８％、より好ましくは約０．１％〜約５％、より好ましくは約０．２％〜約３％の範囲である。好適なシリコーンコンディショニング剤及びシリコーンのための任意の懸濁剤の非限定例は、米国再発行特許第３４，５８４号、米国特許第５，１０４，６４６号、及び米国特許第５，１０６，６０９号に記載されている。本発明の組成物に用いられるシリコーンコンディショニング剤は、２５℃で測定した時に、好ましくは、約０．０００００２〜２ｍ2／s（約２０〜約２，０００，０００センチストーク（「ｃｓｋ」））、より好ましくは約０．００１〜１．８ｍ2／s（約１，０００〜約１，８００，０００ｃｓｋ）、更に好ましくは約０．０５〜１．５ｍ2／s（約５０，０００〜約１，５００，０００ｃｓｋ、最も好ましくは約0．０１〜１．５ｍ2／s（約１００，０００〜約１，５００，０００ｃｓｋ）の粘度を有する。
【００８４】
分散したシリコーンコンディショニング剤粒子は、典型的には約０．０１μｍ〜約５０μｍの範囲の数平均粒子直径を有する。小さな粒子を毛髪に適用する場合、数平均粒子直径は、典型的には、約０．０１μｍ〜約４μｍ、好ましくは約０．０１μｍ〜約２μｍ、より好ましくは約０．０１μｍ〜約０．５μｍの範囲である。毛髪へのより大きな粒子の適用については、数平均粒子直径は、典型的には、約４μｍ〜約５０μｍ、好ましくは約６μｍ〜約３０μｍ、より好ましくは約９μｍ〜約２０μｍ、より好ましくは約１２μｍ〜約１８μｍの範囲である。
【００８５】
シリコーン流体、ゴム、及び樹脂、並びにシリコーンの製造を論じる項を含むシリコーンの背景資料は、「ポリマーの科学と技術の百科事典（Encyclopedia of Polymer Science and Engineering）」、１５巻、第２版、２０４〜３０８ページ、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社（John Wiley & Sons Inc.）（１９８９年）に見出される。
【００８６】
ａ．（シリコーンオイル）
シリコーン流体としてはシリコーンオイルが挙げられ、これは２５℃で測定して粘度が１ｍ2／s（１，０００，０００ｃｓｋ）未満、好ましくは約０．０００００５〜１ｍ2／s（約５ｃｓｋ〜約１，０００，０００ｃｓｋ）、より好ましくは約０．０００１〜０．６ｍ2／s（約１００ｃｓｋ〜約６００，０００ｃｓｋ）である、流動性のあるシリコーン物質である。本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーンオイルには、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサン、ポリエーテルシロキサンコポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ヘアコンディショニング特性を有する他の不溶性不揮発性シリコーン流体も、使用してもよい。
【００８７】
シリコーンオイルには、次の式（ＩＩＩ）に従うポリアルキル又はポリアリールシロキサンが挙げられる：
【００８８】
【化５】
2005526111.tif 000007
式中、Ｒは脂肪族、好ましくはアルキル若しくはアルケニル、又はアリールであり、Ｒは置換型又は非置換型であることができ、ｘは１〜約８，０００の整数である。本発明の組成物に用いるのに好適なＲ基としては、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルカリール基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アルカミノ基、及びエーテル−置換、ヒドロキシル−置換、及びハロゲン−置換脂肪族及びアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。また、好適なＲ基には、カチオン性アミン及び第四級アンモニウム基も挙げられる。
【００８９】
好ましいアルキル及びアルケニル置換基はＣ1〜Ｃ5、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、より好ましくはＣ1〜Ｃ2のアルキル及びアルケニルである。その他のアルキル−、アルケニル−、又はアルキニル−を含有する基（例えば、アルコキシ、アルカリール及びアルカミノ）の脂肪族部分は、直鎖又は分枝鎖であり得るが、好ましくはＣ1〜Ｃ5、より好ましくはＣ1〜Ｃ4、更により好ましくはＣ1〜Ｃ3、より好ましくはＣ1〜Ｃ2である。前述したように、Ｒ置換基もまたアミノ官能性（例えば、アルカミノ基）を含有することができ、これは第一級、第二級、若しくは第三級アミン、又は第四級アンモニウムであることができる。これらには、モノ−、ジ−、及びトリ−アルキルアミノ並びにアルコキシアミノ基が挙げられ、その際、脂肪族部分の鎖長は、好ましくは本明細書に記載されるものである。
【００９０】
ｂ．（アミノ及びカチオン性シリコーン）
本発明の組成物に使用するのに好適なカチオン性シリコーン流体には、一般式（Ｖ）に従うものが挙げられるが、これらに限定されない：
（Ｒ1）aＧ3-a−Ｓｉ−（−ＯＳｉＧ2）n−（−ＯＳｉＧb（Ｒ1）2-b)m−Ｏ−ＳｉＧ3-a（Ｒ1）a
式中、Ｇは水素、フェニル、ヒドロキシ、又はＣ1〜Ｃ8アルキル、好ましくはメチルであり；ａは０又は１〜３の値を有する整数、好ましくは０であり；ｂは０又は１、好ましくは１であり；ｎは０〜１，９９９、好ましくは４９〜４９９の数であり；ｍは１〜２，０００の整数、好ましくは１〜１０の整数であり；ｎとｍとの合計は１〜２，０００、好ましくは５０〜５００の数であり；Ｒ1は、一般式ＣｑＨ2qＬに従う一価のラジカルであり、ここでｑは２〜８の値を有する整数であり、Ｌは以下の基から選択される：
−Ｎ（Ｒ2）ＣＨ2−ＣＨ2−Ｎ（Ｒ2）2
−Ｎ（Ｒ2）2
−Ｎ（Ｒ2）3Ａ-
−Ｎ（Ｒ2）ＣＨ2−ＣＨ2−ＮＲ2Ｈ2Ａ-
式中、Ｒ2は水素、フェニル、ベンジル、又は飽和炭化水素ラジカル、好ましくは約Ｃ1〜約Ｃ20アルキルラジカルであり、Ａ-はハロゲンイオンである。
【００９１】
式（Ｖ）に対応する特に好ましいカチオン性シリコーンは、「トリメチルシリルアモジメチコン」として既知のポリマーであり、以下の式（ＶＩ）に示される：
【００９２】
【化６】
2005526111.tif 000008
本発明の組成物で使用されてもよい他のシリコーンカチオン性ポリマーは、一般式（ＶＩＩ）によって表される：
【００９３】
【化７】
2005526111.tif 000009
式中、Ｒ3はＣ1〜Ｃ18の一価炭化水素ラジカル、好ましくはメチルのようなアルキル又はアルケニルラジカルであり；Ｒ4は炭化水素ラジカル、好ましくはＣ1〜Ｃ18アルキレンラジカル又はＣ10〜Ｃ18アルキレンオキシラジカル、より好ましくはＣ1〜Ｃ8アルキレンオキシラジカルであり；Ｑ-はハロゲンイオン、好ましくは塩化物であり；ｒは２〜２０、好ましくは２〜８の平均統計値であり；ｓは２０〜２００、好ましくは２０〜５０の平均統計値である。この種類の好ましいポリマーは、ユーケアシリコーンＡＬＥ５６（UCARE SILICONE ALE ５６）（商標）として既知であり、ユニオン・カーバイド（Union Carbide）より入手可能である。
【００９４】
ｃ．（シリコーンゴム）
本発明の組成物に用いるのに好適な他のシリコーン流体は、不溶性シリコーンゴムである。これらのゴムは、２５℃で測定した時に、１ｍ2／s（１，０００，０００ｃｓｋ）以上の粘度を有するポリオルガノシロキサン物質である。シリコーンゴムは米国特許第４，１５２，４１６号；ノル及びウォルター（Noll and Walter）のシリコーンの化学と技術（Chemistry and Technology of Silicones）、ニューヨーク：アカデミック出版（Academic Press）（１９６８年）；並びにゼネラル・エレトリック・シリコーン・ラバー製品データシート（General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets）ＳＥ３０、ＳＥ３３、ＳＥ５４及びＳＥ７６に記載されている。本発明の組成物に用いられるシリコーンゴムの具体的な非限定例としては、ポリジメチルシロキサン、（ポリジメチルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、ポリ（ジメチルシロキサン）（ジフェニルシロキサン）（メチルビニルシロキサン）コポリマー、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００９５】
ｄ．（高屈折率シリコーン）
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の不揮発性の不溶性シリコーン流体コンディショニング剤は、少なくとも約１．４６、好ましくは少なくとも約１．４８、より好ましくは少なくとも約１．５２、より好ましくは少なくとも約１．５５の屈折率を有する「高屈折率シリコーン」として知られているものである。ポリシロキサン流体の屈折率は、一般に約１．７０未満、典型的には約１．６０未満である。この状況では、ポリシロキサン「流体」には、油並びにゴムが含まれる。
【００９６】
高屈折率ポリシロキサン流体には、上記の一般式（ＩＩＩ）により表されるもの、並びに次式（ＶＩＩＩ）により表されるもののような環状ポリシロキサンが挙げられる：
【００９７】
【化８】
2005526111.tif 000010
式中、Ｒは上記に定義した通りであり、ｎは約３〜約７、好ましくは約３〜約５の数である。
【００９８】
高屈折率ポリシロキサン流体は、屈折率を本明細書に記載される所望のレベルまで増大させるのに十分な量のアリール含有Ｒ置換基を含有する。更に、Ｒ及びｎは、物質が不揮発性になるように選択されなければならない。
【００９９】
アリール含有置換基には、脂環式及び複素環式の５員及び６員のアリール環を含有するもの、並びに５員又は６員の縮合環を含有するものが挙げられる。アリール環自体は、置換型又は非置換型であり得る。
【０１００】
一般に、高屈折率ポリシロキサン流体は、少なくとも約１５％、好ましくは少なくとも２０％、より好ましくは少なくとも２５％、更により好ましくは少なくとも約３５％、より好ましくは少なくとも約５０％程度のアリール含有置換基を有する。典型的には、アリール置換の程度は、約９０％未満、より一般的には約８５％未満、好ましくは約５５％〜約８０％である。
【０１０１】
好ましい高屈折率ポリシロキサン流体は、フェニル置換基又はフェニル誘導体置換基（より好ましくはフェニル）と、アルキル置換基、好ましくはＣ1〜Ｃ4アルキル（より好ましくはメチル）、ヒドロキシ、又はＣ1〜Ｃ4アルキルアミノ（特に−Ｒ1ＮＨＲ2ＮＨ２であり、式中、それぞれＲ1及びＲ2は独立してＣ1〜Ｃ3のアルキル、アルケニル及び／又はアルコキシ）との組み合わせを有する。
【０１０２】
本発明の組成物に高屈折率シリコーンが用いられる時には、それらは好ましくは、溶液中で、展着を高めるのに十分な量で、表面張力を減少させるためにシリコーン樹脂又は界面活性剤のような展着剤と共に用いられ、それによって組成物で処置される毛髪の光沢度（乾燥後）を向上させる。
【０１０３】
本発明の組成物に用いるのに好適なシリコーン流体は、米国特許第２，８２６，５５１号、米国特許第３，９６４，５００号、米国特許第４，３６４，８３７号、ＧＢ８４９，４３３、及び「シリコン化合物（Silicon Compounds）」（ペトラルカ・システムズ社（Petrarch Systems,Inc.）、１９８４年）に開示されている。
【０１０４】
ｅ．（シリコーン樹脂）
シリコーン樹脂は、本発明の組成物のシリコーンコンディショニング剤に含まれてもよい。これらの樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造時に、三官能性及び四官能性のシランを一官能性若しくは二官能性、又はその両方のシランと共に組み込むことによって導入される。
【０１０５】
特にシリコーン物質及びシリコーン樹脂は、「ＭＤＴＱ」命名法として当業者に既知の省略命名法のシステムに従って、便利に識別することができる。このシステムにおいては、シリコーンは、シリコーンを構成する種々のシロキサンモノマー単位の存在に従って記述される。簡潔に述べると、記号Ｍは一官能性単位（ＣＨ3）3ＳｉＯ0.5を示し；Ｄは二官能性単位（ＣＨ3）2ＳｉＯを示し；Ｔは三官能性単位（ＣＨ3）ＳｉＯ1.5を示し；Ｑは四官能性単位ＳｉＯ2を示す。ユニット記号のプライム符号（例えば、Ｍ’、Ｄ’、Ｔ’及びＱ’）は、メチル以外の置換基を意味しており、また出現の度に明確に定義されなければならない。
【０１０６】
本発明の組成物に用いるのに好ましいシリコーン樹脂としては、ＭＱ、ＭＴ、ＭＴＱ、ＭＤＴ及びＭＤＴＱ樹脂が挙げられるが、これらに限定されない。メチル基は好ましいシリコーン置換基である。特に好ましいシリコーン樹脂はＭＱ樹脂であり、ここでＭ：Ｑ比は、約０．５：１．０〜約１．５：１．０であり、シリコーン樹脂の平均分子量は、約１０００〜約１０，０００である。
【０１０７】
屈折率が１．４６未満の不揮発性シリコーン流体とシリコーン樹脂構成成分との使用時の重量比は、特に、シリコーン流体構成成分が前述したようなポリジメチルシロキサン流体又はポリジメチルシロキサン流体とポリジメチルシロキサンゴムとの混合物である時には、好ましくは約４：１〜約４００：１、より好ましくは約９：１〜約２００：１、より好ましくは約１９：１〜約１００：１である。シリコーン樹脂が本発明の組成物中でシリコーン流体と同一の相の一部を形成する限り、即ち、コンディショニング活性である限り、組成物中のシリコーンコンディショニング剤の濃度を決定する際に流体と樹脂との合計が含まれるべきである。
【０１０８】
２．（有機コンディショニングオイル）
本発明の組成物のコンディショニング構成成分はまた、コンディショニング剤として、約０．０５％〜約３％、好ましくは約０．０８％〜約１．５％、より好ましくは約０．１％〜約１％の少なくとも一つの有機コンディショニングオイルを、単独で又はシリコーン（本明細書に記載）のような他のコンディショニング剤と組み合わせて含んでもよい。
【０１０９】
ａ．（炭化水素油）
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに好適な有機コンディショニングオイルには、少なくとも約１０個の炭素原子を有する炭化水素油、例えば環状炭化水素、直鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）、及び分枝鎖脂肪族炭化水素（飽和又は不飽和）が挙げられる（ポリマー及びこれらの混合物を含む）が、これらに限定されない。直鎖炭化水素油は、好ましくは約Ｃ12〜約Ｃ19である。炭化水素ポリマーを含む分枝鎖炭化水素油は、典型的には、１９個より多くの炭素原子を含有する。
【０１１０】
これら炭化水素油の具体的な非限定例としては、パラフィン油、鉱物油、飽和及び不飽和ドデカン、飽和及び不飽和トリデカン、飽和及び不飽和テトラデカン、飽和及び不飽和ペンタデカン、飽和及び不飽和ヘキサデカン、ポリブテン、ポリデセン、並びにこれらの混合物が挙げられる。また、これらの化合物の分枝鎖異性体並びに長鎖炭化水素も使用することができ、その例としては、パーメチル置換型異性体のような高度に分岐、飽和又は不飽和化されたアルカン、例えば、２，２，４，４，６，６，８，８−ジメチル−１０−メチルウンデカン及び２，２，４，４，６，６−ジメチル−８−メチルノナン（パーメチル社（Permethyl Corporation）から入手可能）のようなヘキサデカン及びエイコサンのパーメチル置換型異性体が挙げられる。ポリブテン及びポリデセンのような炭化水素ポリマー。好ましい炭化水素ポリマーは、イソブチレン及びブテンのコポリマーのようなポリブテンである。この種類の市販の物質は、アモコ・ケミカル社（Amoco Chemical Corporation）のＬ−１４ポリブテンである。組成物中のこのような炭化水素油の濃度は、好ましくは約０．０５％〜約２０％、より好ましくは約０．０８％〜約１．５％、及び更により好ましくは約０．１％〜約１％の範囲である。
【０１１１】
ｂ．（ポリオレフィン）
本発明の組成物に用いる有機コンディショニングオイルはまた、液体ポリオレフィン、より好ましくは液体ポリ−α−オレフィン、より好ましくは水素添加液体ポリ−α−オレフィンを含むことができる。本明細書に用いるポリオレフィンは、Ｃ4〜約Ｃ14オレフィンモノマー、好ましくは約Ｃ6〜約Ｃ12オレフィンモノマーの重合によって製造される。
【０１１２】
本明細書のポリオレフィン液を調製する際に使用されるオレフィンモノマーの非限定例としては、エチレン、プロピレン、１−ブテン、１−ペンテン、１−ヘキセン、１−オクテン、１−デセン、１−ドデセン、１−テトラデセン、４−メチル−１−ペンテンのような分枝鎖異性体、及びこれらの混合物が挙げられる。また、ポリオレフィン液の調製に好適なものは、オレフィン含有精製供給材料又は廃液である。好ましい水素添加αオレフィンモノマーには、これらに限定されないが、１−ヘキセン〜１−ヘキサデセン、１−オクテン〜１−テトラデセン、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１１３】
ｃ．（脂肪酸エステル）
本発明の組成物においてコンディショニング剤として使用するのに好適な他の有機コンディショニングオイルには、少なくとも１０個の炭素原子を有する脂肪酸エステルが挙げられるが、これに限定されない。これらの脂肪酸エステルには、脂肪酸又はアルコールから誘導されるヒドロカルビル鎖とのエステル（例えば、モノエステル、多価アルコールエステル、並びにジ−及びトリ−カルボン酸エステル）が挙げられる。本明細書の脂肪酸エステルのヒドロカルビルラジカルは、アミド及びアルコキシ部分（例えばエトキシ又はエーテル結合など）のような他の適合性のある官能基を含んでもよく、あるいはそれら官能基と共有結合してもよい。
【０１１４】
好ましい脂肪酸エステルの具体例としては、イソステアリン酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、ラウリン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソヘキシル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、オレイン酸イソデシル、ステアリン酸ヘキサデシル、ステアリン酸デシル、イソステアリン酸イソプロピル、アジピン酸ジヘキシルデシル、乳酸ラウリル、乳酸ミリスチル、乳酸セチル、ステアリン酸オレイル、オレイン酸オレイル、ミリスチン酸オレイル、酢酸ラウリル、プロピオン酸セチル、及びアジピン酸オレイルが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１５】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、一般式Ｒ’ＣＯＯＲのモノカルボン酸エステルであり、ここでＲ’及びＲはアルキル又はアルケニルラジカルであり、Ｒ’及びＲの炭素原子の合計は少なくとも１０であり、好ましくは少なくとも２２である。
【０１１６】
本発明の組成物に用いるのに好適な更にその他の脂肪酸エステルは、カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステル、例えばＣ4〜Ｃ8ジカルボン酸のエステル（例えば、コハク酸、グルタル酸、及びアジピン酸のＣ1〜Ｃ22エステル、好ましくはＣ1〜Ｃ6エステル）である。カルボン酸のジ−及びトリ−アルキル並びにアルケニルエステルの具体的な非限定例としては、ステアロイル（stearyol）ステアリン酸イソセチル、アジピン酸ジイソプロピル、及びクエン酸トリステアリルが挙げられる。
【０１１７】
本発明の組成物に用いるのに好適な他の脂肪酸エステルは、多価アルコールエステルとして知られているものである。そのような多価アルコールエステルには、エチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリエチレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコールモノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ−及びジ−脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ脂肪酸エステル、エトキシル化グリセリルモノステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、並びにポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルのような、アルキレングリコールエステルが挙げられる。
【０１１８】
本発明の組成物に用いるのに好適な更に他の脂肪酸エステルはグリセリドであり、これには、モノ−、ジ−、及びトリ−グリセリド、好ましくはジ−及びトリ−グリセリド、より好ましくはトリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に記載の組成物に使用される場合、グリセリドは、好ましくは、Ｃ10〜Ｃ22カルボン酸のような長鎖カルボン酸とグリセロールのモノ−、ジ−及びトリ−エステルである。これらの種類の様々な物質は、植物及び動物の油脂、例えば、ヒマシ油、ベニバナ油、綿実油、トウモロコシ油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、パーム油、胡麻油、ラノリン、及び大豆油から得ることができる。合成油には、トリオレイン及びトリステアリングリセリルジラウレートが挙げられるが、これらに限定されない。
【０１１９】
本発明の組成物に用いるのに好適なその他の脂肪酸エステルは、非水溶性の合成脂肪酸エステルである。幾つかの好ましい合成エステルは、次の一般式（ＩＸ）に従う：
【０１２０】
【化９】
2005526111.tif 000011
式中、Ｒ1はＣ7〜Ｃ9アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、又はヒドロキシアルケニル基、好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり；ｎは２〜４、好ましくは３の値を有する正の整数であり；Ｙは約２〜約２０個の炭素原子、好ましくは約３〜約１４個の炭素原子を有する、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、又はカルボキシ置換アルキル若しくはアルケニルである。他の好ましい合成エステルは、次の一般式（Ｘ）に従う：
【０１２１】
【化１０】
2005526111.tif 000012
式中、Ｒ2はＣ8〜Ｃ10アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、又はヒドロキシアルケニル基であり；好ましくは飽和アルキル基、より好ましくは飽和直鎖アルキル基であり；ｎ及びＹは、上記の式（Ｘ）で定義した通りである。
【０１２２】
本発明の組成物に用いるのに好適な合成脂肪酸エステルの具体的な非限定例としては、Ｐ−４３（トリメチロールプロパンのＣ8〜Ｃ10トリエステル）、ＭＣＰ−６８４（３，３ジエタノール−１，５ペンタジオールのテトラエステル）、ＭＣＰ１２１（アジピン酸のＣ8〜Ｃ10ジエステル）が挙げられ、これらすべてはモービル・ケミカル社（Mobil Chemical Company）より入手可能である。
【０１２３】
３．（その他のコンディショニング剤）
本明細書の組成物に用いるのにまた好適であるのは、プロクター・アンド・ギャンブル社（Procter & Gamble Company）の米国特許第５，６７４，４７８号及び第５，７５０，１２２号に記載されたコンディショニング剤である。本明細書に用いるのにまた好適であるのは、米国特許第４，５２９，５８６号（クレアロール（Clairol））、第４，５０７，２８０号（クレアロール）、第４，６６３，１５８号（クレアロール）、第４，１９７，８６５号（ロレアル（L'Oreal））、第４，２１７，９１４号（ロレアル）、第４，３８１，９１９号（ロレアル）、及び第４，４２２，８５３号（ロレアル）に記載されているコンディショニング剤である。
【０１２４】
４．（追加の構成成分）
本発明の組成物は、様々な追加の有用な構成成分を更に含んでもよい。好ましい追加の構成成分には、以下に論じるものが挙げられる：
【０１２５】
１．（その他の抗菌活性物質）
本発明の組成物は、ピリチオン金属塩活性物質に加えて一以上の抗真菌又は抗菌活性物質を更に含んでもよい。好適な抗菌活性物質には、コールタール、イオウ、ホイットフィールド（whitfield）の軟膏、カステラーニ（castellani）塗布剤、塩化アルミニウム、ゲンチアナバイオレット、オクトピロックス（ピロクトンオラミン）、シクロピロックスオラミン、ウンデシレン酸及びその金属塩、過マンガン酸カリウム、硫化セレン、チオ硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、ビターオレンジオイル、尿素調製物、グリセオフルビン、８−ヒドロキシキノリンシロキノール、チオベンダゾール、チオカルバメート、ハロプロジン、ポリエン、ヒドロキシピリドン、モルホリン、ベンジルアミン、アリルアミン（例えば、テルビナフィン）、茶木油、クローブリーフ油、コリアンダー、パルマローサ、ベルベリン、タイムレッド、シナモン油、シンナミックアルデヒド、シトロネル酸、ヒノキトール（hinokitol）、イヒチオールペール、センシバ（Sensiva）ＳＣ−５０、エレスタブ（Elestab）ＨＰ−１００、アゼライン酸、リチカーゼ（lyticase）、ヨードプロピニルブチルカルバメート（ＩＰＢＣ）、オクチルイソチアザリノンのようなイソチアザリノン及びアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。好ましい抗菌剤には、イトラコナゾール、ケトコナゾール、硫化セレン及びコールタールが挙げられる。
【０１２６】
ａ．（アゾール）
アゾール抗菌剤には、ベンズイミダゾールのようなイミダゾール、ベンゾチアゾール、ビフォナゾール、硝酸ブタコナゾール、クリムバゾール（climbazole）、クロトリマゾール、クロコナゾール、エベルコナゾール、エコナゾール、エルビオール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、フルチマゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、ラノコナゾール、メトロニダゾール、ミコナゾール、ネチコナゾール、オモコナゾール、硝酸オキシコナゾール、セルタコナゾール、硝酸サルコナゾール、チオコナゾール、チアゾール、並びにテルコナゾール及びイトラコナゾールのようなトリアゾール、並びにこれらの組み合わせが挙げられる。該組成物中に存在する時、アゾール抗菌活性物質は、組成物の約０．０１重量％〜約５重量％、好ましくは約０．１重量％〜約３重量％、より好ましくは約０．３重量％〜約２重量％の量で含まれる。本明細書においては、ケトコナゾールが特に好ましい。
【０１２７】
ｂ．（硫化セレン）
硫化セレンは本発明の抗菌組成物に用いるのに好適な粒子状抗ふけ剤であり、その有効濃度は組成物の約０．１重量％〜約４重量％、好ましくは約０．３重量％〜約２．５重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約１．５重量％の範囲である。硫化セレンは、一般にセレン１モル及びイオウ２モルを有する化合物と考えられているが、一般式ＳｅxＳy（式中、ｘ＋ｙ＝８）に従う環式構造であってもよい。硫化セレンの平均粒子直径は、典型的には、前方レーザー光散乱装置（forward laser light scattering device）（例えばマルバーン（Malvern）３６００機器）で測定した時に、１５μｍ未満、好ましくは１０μｍ未満である。硫化セレン化合物は、例えば、米国特許第２，６９４，６６８号；米国特許第３，１５２，０４６号；米国特許第４，０８９，９４５号；及び米国特許第４，８８５，１０７号に記載されている。
【０１２８】
ｃ．（イオウ）
イオウもまた、本発明の抗菌組成物において粒子状抗菌／抗ふけ剤として使用されてもよい。粒子状イオウの有効濃度は、典型的には、組成物の約１重量％〜約４重量％、好ましくは約２重量％〜約４重量％である。
【０１２９】
ｄ．（角質溶解剤）
本発明は、サリチル酸のような一つ以上の角質溶解剤を更に含んでもよい。
【０１３０】
本発明の追加の抗菌活性物質は、メラレウカ（melaleuca）（茶木）及び炭の抽出物を含んでもよい。このような組み合わせには、オクトピロックスとジンクピリチオンとの組み合わせ、パインタールとイオウとの組み合わせ、サリチル酸とジンクピリチオンとの組み合わせ、オクトピロックスとクリムバゾールとの組み合わせ、及びサリチル酸とオクトピロックスとの組み合わせ、並びにこれらの混合物が含まれ得る。
【０１３１】
２．（脱毛防止及び発毛剤）
本発明は、脱毛防止及び発毛促進剤又は発毛剤に有用な物質を更に含んでもよい。こうした剤の例は、抗アンドロゲン剤、例えばプロペシア（Propecia）、デュタステライド（Dutasteride）、ＲＵ５８８４；抗炎症剤、例えばグルココルチソイド（Glucocortisoid）、マクロライド（Macrolide）、マクロライド；抗菌剤、例えばジンクピリチオン、ケトコナゾール、硫化セレン、ニキビ処置剤；免疫抑制剤、例えばＦＫ−５０６、シクロスポリン；血管拡張剤、例えばミノキシジル、アミンキシル（Aminexil）（登録商標）、及びこれらの組み合わせである。
【０１３２】
３．（感覚剤）
本発明は、テルペン、バニロイド、アルキルアミド、天然抽出物、及びこれらの組み合わせのような局所感覚剤物質を更に含んでもよい。テルペンには、メンソール及び誘導体、例えばメンチルラクテート、エチルメンタンカルボキサミド、及びメントキシプロパンジオール（menthoyxypropanediol）を挙げることができる。その他のテルペンには、カンファー、ユーカリプトール、カルボン、チモール、及びこれらの組み合わせを挙げることができる。バニロイドには、カプサイシン、ジンゲロン、オイゲノール、及びバニリルブチルエーテルを挙げることができる。アルキルアミドには、スピラントール、ヒドロキシα−サンスクール（sanschool）、ペリトリン（pellitorine）、及びこれらの組み合わせを挙げることができる。天然抽出物には、ペパーミント油、ユーカリプトール、ローズマリー油、ショウガ油、丁子油、トウガラシ、ジャンブー抽出物、桂皮油、ラリシル（laricyl）、及びこれらの組み合わせを挙げることができる。追加の局所感覚剤物質には、サリチル酸メチル、アネトール、ベンゾカイン、リドカイン（lidocane）、フェノール、ベンジルニコチネート、ニコチン酸、ケイ皮アルデヒド、シンナミルアルコール、ピペリン、及びこれらの組み合わせを挙げることができる。
【０１３３】
４．（保湿剤）
本発明の組成物は、保湿剤を含有してもよい。本明細書の保湿剤は、多価アルコール、水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマー、及びこれらの混合物から成る群より選択される。保湿剤は、本明細書において用いられる場合、好ましくは約０．１％〜約２０％、より好ましくは約０．５％〜約５％の濃度で用いられる。
【０１３４】
本明細書で有用な多価アルコールには、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、エトキシル化グルコース、１，２−ヘキサンジオール、ヘキサントリオール、ジプロピレングリコール、エリスリトール、トレハロース、ジグリセリン、キシリトール、マルチトール、マルトース、グルコース、フルクトース、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、アデノシンリン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ピロリドンカーボネート、グルコサミン、シクロデキストリン、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１３５】
本明細書で有用な水溶性アルコキシル化非イオン性ポリマーには、約１０００までの分子量を有するポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール、例えば、ＣＴＦＡ名称ＰＥＧ−２００、ＰＥＧ−４００、ＰＥＧ−６００、ＰＥＧ−１０００のもの、及びこれらの混合物が挙げられる。
【０１３６】
５．（懸濁剤）
本発明の組成物は、非水溶性物質を組成物中に分散された形態で懸濁するために、又は組成物の粘度を変性するために有効な濃度で懸濁剤を更に含んでもよい。このような濃度は、約０．１％〜約１０％、好ましくは約０．３％〜約５．０％の範囲にある。
【０１３７】
本明細書で有用な懸濁剤には、アニオン性ポリマー及び非イオン性ポリマーが挙げられる。本明細書においては、ビニルポリマー、例えばＣＴＦＡ名カルボマー（Carbomer）を有する架橋アクリル酸ポリマー、セルロース誘導体及び変性セルロースポリマー、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ニトロセルロース、硫酸セルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶性セルロース、セルロース粉末、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、キサンタンガム、アラビアゴム、トラガカント、ガラクタン、カロブゴム、グアーガム、カラヤゴム、カラゲーナン、ペクチン、寒天、マルメロ種子（Ｃｙｄｏｎｉａ  ｏｂｌｏｎｇａ  Ｍｉｌｌ）、デンプン（コメ、トウモロコシ、ジャガイモ、小麦）、藻類コロイド（藻類抽出物）、微生物学的ポリマー、例えばデキストラン、サクシノグルカン、プレラン、デンプン系ポリマー、例えばカルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、アルギン酸系ポリマー、例えばアルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アクリレートポリマー、例えばポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルアミド、ポリエチレンイミン、並びに無機水溶性物質、例えばベントナイト、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、ラポナイト、ヘクトナイト、及び無水ケイ酸が有用である。
【０１３８】
本明細書で極めて有用な市販の粘度変性剤には、すべてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.Goodrich Company）より入手可能な商品名カーボポール（Carbopol）９３４、カーボポール９４０、カーボポール９５０、カーボポール９８０、及びカーボポール９８１を有するカルボマー（Carbomer）、ローム・アンド・ハース（Rohm and Hass）より入手可能な商品名アクリゾル（ACRYSOL）２２を有するアクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、アマコール（Amerchol）より入手可能な商品名アマーセルポリマー（AMERCELL POLYMER）ＨＭ−１５００を有するノンオキシニルヒドロキシエチルセルロース（nonoxynyl hydroxyethylcellulose）、すべてハーキュレス（Hercules）より供給される商品名ベネセル（BENECEL）を有するメチルセルロース、商品名ナトロゾル（NATROSOL）を有するヒドロキシエチルセルロース、商品名クルーセル（KLUCEL）を有するヒドロキシプロピルセルロース、商品名ポリサーフ（POLYSURF）６７を有するセチルヒドロキシエチルセルロース、すべてアマコールより供給される商品名カーボワックス（CARBOWAX）ＰＥＧ、ポリオックス（POLYOX）ＷＡＳＲ、及びＵＣＯＮ液（UCON FLUID）を有するエチレンオキシド及び／又はプロピレンオキシド系ポリマーが挙げられる。
【０１３９】
その他の任意の懸濁剤には、アシル誘導体、長鎖アミンオキシド、及びこれらの混合物として分類できる、結晶性懸濁剤が挙げられる。これらの懸濁剤は、米国特許第４、７４１，８５５号に記載されている。これらの好ましい懸濁剤には、好ましくは約１６〜約２２個の炭素原子を有する脂肪酸のエチレングリコールエステルが挙げられる。より好ましいのは、モノステアレート及びジステアレート両方のエチレングリコールステアレートであるが、特に約７％未満のモノステアレートを含有するジステアレートが好ましい。他の好適な懸濁剤には、好ましくは約１６〜約２２個の炭素原子、より好ましくは約１６〜１８個の炭素原子を有する脂肪酸のアルカノールアミドが挙げられ、その好ましい例には、ステアリンモノエタノールアミド、ステアリンジエタノールアミド、ステアリンモノイソプロパノールアミド、及びステアリンモノエタノールアミドステアレートが挙げられる。その他の長鎖アシル誘導体には、長鎖脂肪酸の長鎖エステル（例えば、ステアリルステアレート、セチルパルミテートなど）；長鎖アルカノールアミドの長鎖エステル（例えば、ステアラミドジエタノールアミドジステアレート、ステアラミドモノエタノールアミドステアレート）；及びグリセリルエステル（例えば、グリセリルジステアレート、トリヒドロキシステアリン、トリベヘニン）が挙げられ、その市販例はレオックス社（Rheox,Inc.）より入手可能なチキシン（Thixin）Ｒである。前述した好ましい物質に加えて、長鎖アシル誘導体、長鎖カルボン酸のエチレングリコールエステル、長鎖アミンオキシド、及び長鎖カルボン酸のアルカノールアミドを懸濁剤として使用してもよい。
【０１４０】
懸濁剤として用いるのに好適な他の長鎖アシル誘導体には、Ｎ，Ｎ−ジヒドロカルビルアミド安息香酸及びそれらの可溶性塩（例えば、Ｎａ、Ｋ）が挙げられ、特にこの系統群のＮ，Ｎ−ジ（水素添加）Ｃ１６、Ｃ１８及びタローアミド安息香酸種が挙げられ、これらはステパン社（Stepan Company）（米国イリノイ州ノースフィールド）より市販されている。
【０１４１】
懸濁剤として用いるのに好適な長鎖アミンオキシドの例としては、アルキルジメチルアミンオキシド、例えばステアリルジメチルアミンオキシドが挙げられる。
【０１４２】
他の好適な懸濁剤には、少なくとも約１６個の炭素原子を有する脂肪酸アルキル部分を有する第一級アミンが挙げられ、その例としては、パルミタミン（palmitamine）又はステアラミンが挙げられ、またそれぞれ少なくとも約１２個の炭素原子を有する２つの脂肪酸アルキル部分を有する第二級アミンが挙げられ、その例としてはジパルミトイルアミン又はジ（水素添加タロー）アミンが挙げられる。更に他の好適な懸濁剤には、ジ（水素添加タロー）フタル酸アミド、及び架橋無水マレイン酸−メチルビニルエーテルコポリマーが挙げられる。
【０１４３】
６．（その他の任意構成成分）
本発明の組成物は、また、ビタミンＢ１、Ｂ２、Ｂ６、Ｂ１２、Ｃ、パントテン酸、パントテニルエチルエーテル、パンテノール、ビオチン、及びこれらの誘導体のような水溶性ビタミン、アスパラギン、アラニン、インドール、グルタミン酸及びこれらの塩のような水溶性アミノ酸、ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、及びこれらの誘導体のような非水溶性ビタミン、チロシン、トリプタミン、及びこれらの塩のような非水溶性アミノ酸などの、ビタミン及びアミノ酸も含有してもよい。
【０１４４】
本発明の組成物はまた、Ｃ．Ｉ．名を有するもののような水溶性の構成成分を含む、無機、ニトロソ、モノアゾ、ジアゾ（disazo）、カロチノイド、トリフェニルメタン、トリアリールメタン、キサンテン、キノリン、オキサジン、アジン、アントラキノン、インジゴイド、チオンインジゴイド、キナクリドン、フタロシアニン、植物の色、天然の色などの、色素物質を含有してもよい。本発明の組成物はまた、化粧品用殺生物剤及び抗ふけ剤として有用な抗菌剤も含有してもよく、これらには、ピロクトンオラミンのような水溶性構成成分、３，４，４’−トリクロロカルバニリド（トリクロカルバン）、トリクロサン及びジンクピリチオンのような非水溶性構成成分が挙げられる。
本発明の組成物はまた、キレート化剤を含有してもよい。
【０１４５】
Ｈ．（細胞への亜鉛送達の測定）
時間の関数としての細胞内遊離亜鉛濃度の測定は、細胞壁／膜を通る亜鉛送達の直接測定である。このプロセスを評価するために利用可能な多くの方法があるが、多くは細胞内の蛍光染料の使用に基づいている。代表的な方法はツラン（Turan）らにより報告されたもの（Ｂ．ツラン（Turan,B.）、Ｈ．フリス（Fliss,H.）、Ｍ．デシレツ（Desilets,M.）の米国生理学誌（Am.J.Physiol.）、１９９７年、２７２、Ｈ２０９５〜Ｈ２１０６）に類似している。この場合、哺乳類の細胞が用いられるが、手順は一般的であり、すべての真核細胞と用いることができる。一般的方法は次のようである。
【０１４６】
細胞がガラス製カバースリップに塗布される。これらの不動化された細胞は次に、フラ−２（Fura-2）（モレキュラー・プローブ社（Molecular Probes,Inc.））のような亜鉛に反応する蛍光染料に暴露され、この細胞浸透性蛍光物質を細胞に負荷する。この細胞は次に洗浄され、細胞内以外の染料が取り除かれる。試験処置剤への暴露の際、蛍光は時間の関数として測定される：フラ−２（Fura-2）の場合には、３４０及び３８０ｎｍにおける励起に応じた５０５ｎｍにおける蛍光強度の比が取られる。蛍光は、分光蛍光光度計と接続された落射蛍光（epifluorescence）倒立顕微鏡を用いることにより便利に測定される。蛍光強度は検出された亜鉛濃度に比例する。フラ−２（Fura-2）の場合には、測定された蛍光反応が亜鉛によるものであり、カルシウム輸送の影響によるものではないことを確実にするために、最大蛍光強度が達成された後に、亜鉛に対してカルシウムよりはるかに大きな親和性を有するキレート化剤（例えばＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（２−ピリジルメチル）エチレンジアミン；ＴＰＥＮ）に細胞を暴露することが有用である。
【０１４７】
本発明において、本明細書に記載されたような方法は、亜鉛イオノフォア性を有する物質を識別するために用いられてもよい。この性質を示す物質は、等しい濃度の単一の亜鉛塩であるが、亜鉛イオノフォアが存在しない場合に生じるより高い程度まで、細胞内への亜鉛の輸送を高める。亜鉛イオノフォア物質がない対照への暴露に対して、イオノフォアが存在する場合の蛍光強度の増加が、およそ１．５倍、好ましくは２倍高く、最も好ましくは２．５倍高い場合、これは有意である（即ち亜鉛イオノフォア性を示している）と考えられる。
【０１４８】
Ｉ．（ｐＨ）
好ましくは、本発明の組成物のｐＨは約２〜約１０、好ましくは約３〜約９．５、より好ましくは約４〜約９の範囲である。
【０１４９】
Ｊ．（細胞への亜鉛送達が抗真菌活性を高める）
ジンクピリチオン（ＺＰＴ）は有効な抗真菌物質であり、また亜鉛イオノフォア性を有する。細胞内の亜鉛の定量のための手順を使用することにより、硫酸亜鉛又は酸化亜鉛のような亜鉛塩とＺＰＴとの組み合わせは、モデル細胞（１ｍＭのＺＰＴ（０．３２ｐｐｍ）及び等しい重量比率の亜鉛塩により評価されるヒトの臍静脈内皮細胞）中への亜鉛輸送速度を劇的に高めることが示された：
【０１５０】
【表２】
2005526111.tif 000013
＊１００％ＺＰＴは８ｐｐｍ（ＺＰＴ単独のＭＩＣ）に相当
【０１５１】
抗真菌活性は、以下1に記載される方法により微生物学的に評価される。ＺＰＴの抗真菌活性は、追加の亜鉛塩の存在により、これらの塩が単独では非常に弱い抗真菌活性を有するにもかかわらず、大いに高められる。ＺＰＴの抗真菌活性のこの増大は、非常に低い濃度（５ｐｐｍ）のどちらかの亜鉛塩が存在する場合、細胞の増殖を抑制するために必要なＺＰＴの減少した濃度として見られる（単独で試験される場合に必要な量の５０％）。
【０１５２】
理論に束縛されるものではないが、ＺＰＴが亜鉛塩と組み合わされた時の高められた亜鉛輸送は、ＺＰＴ単独に対するこの組み合わせの高められた抗真菌活性に関与するものであると考えられている。これは、亜鉛輸送と抗真菌活性との関係を確立し、それにより亜鉛イオノフォア物質が有効な抗真菌物質であるという発見を支持している。
【０１５３】
1.最小阻止濃度は抗真菌効果を示す。一般に、微生物の増殖を抑制する抗ふけ剤固有の機能の増強により、組成物の値が低くなれば、その抗真菌効果はよくなる。
【０１５４】
癜風菌を、ｍＤｉｘｏｎ培地を含有するフラスコ中で増殖させた（Ｅ．ギホー（E.Gueho）ら、Ａｎｔｏｉｎｉｅ  Ｌｅｅｕｗｅｎｈｏｅｋ（１９９６）、６９番、３３７〜５５ページ参照、その記載は参考として本明細書に組み込まれる）。次いで、可溶化した抗菌活性物質の希釈液を、融解したｍＤｉｘｏｎ寒天が入っている試験管に添加した。融解した寒天を入れた各試験管に癜風菌接種材料を添加し、試験管を渦動させた後、滅菌した別々のペトリ皿に内容物を移した。プレートをインキュベートした後、目に見える癜風菌の増殖を観察した。増殖を完全に抑える抗菌剤の最低試験希釈を最小阻止濃度（ＭＩＣ）と定義する。
【０１５５】
（機器／試薬）
微生物                  癜風菌（ＡＴＣＣ１４５２１）
三角フラスコ            ２５０ｍｌ
寒天培地                試験した活性物質１濃度につきｍＤｉｘｏｎ寒天９．５ｍｌ
溶媒                    水、ジメチルスルホニルオキシド（「ＤＭＳＯ」）
ジンクピリジンチオン    約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、
試験管                  試験した活性物質１濃度の抗菌活性物質につき、２本の滅菌した管、サイズ＝１８ｍｍ×１５０ｍｍ
ペトリ皿                試験した活性物質１濃度の抗菌活性物質につき、２枚の滅菌した皿、サイズ＝１５ｍｍ×１００ｍｍ
【０１５６】
（実験手順）
１）癜風菌を、１００ｍｌの「ｍＤＩＸＯＮ」培地が入っている２５０ｍｌの三角フラスコ中で、３２０ｒｐｍ及び３０℃で、濁るまで増殖させた。
２）選択した希釈液を、抗菌活性物質又は溶媒中の組み合わせの適切な希釈系列を使用して調製し、それにより、最終試験の寒天に添加する前に、試料活性物質を可溶化させる。ＺＰＴ試料の各濃度について溶媒は「ＤＭＳＯ」であった；他の試料については溶媒は水又は「ＤＭＳＯ」又は他の好適な溶媒であった。
３）融解した「ｍＤＩＸＯＮ」寒天９．５ｍｌが入っている試験管に、抗菌活性物質の希釈液０．２５ｍｌを添加した（水浴中で４５℃に保持）。
４）融解した寒天の各試験管に、癜風菌接種材料０．２５（直接計数によって５×１０5ｃｆｕ／ｍｌに調整）を添加した。
５）各管を渦動させ、内容物を別々のペトリ皿に移した。
６）寒天が固まった後、該プレートを逆さにし、３０℃で５日間インキュベートした。
７）次いで、該プレートについて、目に見える癜風菌の増殖を観察した。
【０１５７】
Ｋ．（亜鉛の利用可能性に従った亜鉛含有物質の分類）
亜鉛含有物質（ＺＣＭ）は、亜鉛イオン（Ｚｎ2+）が対イオンによりどれほど強く結晶格子中に保持されるかに関して異なる。本明細書で論じられる効果は、利用可能なＺｎ2+を有することに依存する。どのＺＣＭが十分な易動性のＺｎ2+を提供するか、及びどれが提供しないかを判断するために、Ｚｎ2+を調整する際に変色する金属クロム染料を用いた試験が開発された。反応は、亜鉛の結合を示す変色があるか否かという二要素の視覚的評価である。変色すれば、そのＺＣＭは利用可能なＺｎ2+を有するとして分類され、変色しなければそのＺＣＭはこの発明には有用ではない。
【０１５８】
この方法は市販の金属クロム染料ジンコンに基づいている。ジンコンは、亜鉛を結合する際に、オレンジから青に変色し、利用可能なＺｎ2+を検出するための基準を提供する：
【０１５９】
【化１１】
2005526111.tif 000014
具体的な手順は、エタノール中のジンコンの原液（約５０ｍｇ／１０ｍｌエタノール）を製造することを伴う。ＺＣＭが次に水に添加され（約３０ｍｇ／１０ｍｌ水）、攪拌される（ｐＨの範囲は７〜１１であることが必要である）。ジンコン溶液の３〜４滴が、次に水中のＺＣＭに添加され、攪拌され、変色の視覚的評価が行われる。
【０１６０】
この方法を用いると、次のＺＣＭが利用可能な亜鉛を有するものの例である：塩化亜鉛、硫酸亜鉛、クエン酸亜鉛、酸化亜鉛、酢酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛、乳酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、アルギニン亜鉛、ヒスタジン亜鉛（zinc histadine）、六ホウ酸亜鉛（zinc hexaborate）、水酸化亜鉛、シュウ酸亜鉛、ジンクモノグリセロールエート（zinc monoglycerolate）など。利用可能なＺｎ2+を有さないＺＣＭの例は、エチレンジアミン四酢酸亜鉛、硫化亜鉛、フィチン酸亜鉛、及び非常に強く結合した亜鉛を有するその他の物質である。
【０１６１】
本発明の実施形態では、本組成物は５％〜５０％の界面活性剤；亜鉛イオンが金属クロム染料ジンコンと反応して、オレンジから青への染料の変色を生じさせることにより亜鉛の利用可能性が測定される亜鉛含有物質を含む。本発明の別の実施形態では、本組成物は５％〜５０％の界面活性剤；亜鉛イオンが金属クロム染料ジンコンと反応して、オレンジから青への染料の変色を生じさせることにより亜鉛の利用可能性が測定される亜鉛含有物質、及び亜鉛イオノフォア物質を含む。
【０１６２】
Ｌ．（製造方法）
本発明の組成物は、結果として得られる組成物が、本明細書に記載した優れた抗菌効果を提供するならば、抗菌組成物を提供することに好適な、いかなる既知の、そうでなければ有効な技術によって調製されてもよい。本発明の抗ふけ及びコンディショニングシャンプーの実施形態を調製する方法は、従来の処方及び混合技術を含む。米国特許第５，８３７，６６１号に記載されるような方法を採用することができるが、その際、本発明の抗菌剤は、典型的には、米国特許第５，８３７，６６１号の記載においてシリコーンプレミックスが添加されたのと同じ工程で添加される。
【０１６３】
Ｍ．（使用方法）
本発明の組成物は、皮膚への直接適用において、又は皮膚及び毛髪を洗浄するための、並びに皮膚若しくは頭皮上の微生物感染症（真菌、ウイルス、又は細菌の感染症を含む）を制御するための従来の様式で用いられてもよい。本発明は動物の皮膚又は毛髪を同様に処置又は洗浄するために用いられてもよい。粉末のような直接適用される組成物は、組成物の有効量、典型的には１〜２０ｇを皮膚；例えば足に適用することによって用いられる。本明細書の洗浄組成物は、毛髪及び頭皮、並びに皮膚の他の部分（例えば、わきの下、足及び鼠径部）を洗浄するために、また処置を必要とする他の皮膚部分に対して有用である。毛髪、皮膚又は身体の他の部分を洗浄するための、組成物の有効量、典型的には組成物の約１ｇ〜約５０ｇ、好ましくは約１ｇ〜約２０ｇを、好ましくは一般に水で濡らした毛髪、皮膚又は他の部分に局所的に適用し、その後、すすぎ落とす。毛髪への適用は、典型的には毛髪全体にシャンプー組成物をもたらすことを含む。
【０１６４】
シャンプーの実施形態で抗菌の（特に抗ふけの）効果を提供する好ましい方法は、（ａ）水で毛髪を濡らす工程、（ｂ）毛髪に有効量の抗菌シャンプー組成物を適用する工程、及び（ｃ）水を使用して毛髪から抗菌シャンプー組成物をすすぐ工程を含む。これらの工程は、求められる洗浄、コンディショニング及び抗菌／抗ふけ効果を達成するために要望されるだけ何回繰返されてもよい。
【０１６５】
使用される抗菌活性物質がジンクピリチオンである場合、及び／又は他の任意の育毛調節剤が使用される場合、本発明の抗菌組成物は、毛髪の成長調節を提供する場合があることも考えられる。そのようなシャンプー組成物を定期的に使用する方法は、（上記の）ａ、ｂ及びｃの工程を繰返すことから成る。
【０１６６】
本発明の更なる実施形態は、（ａ）水で毛髪を濡らす工程、（ｂ）亜鉛イオノフォアを含む有効量のシャンプー組成物を適用する工程、（ｃ）水を使用して毛髪からシャンプー組成物をすすぐ工程；（ｄ）本発明による亜鉛含有物質を含む有効量のコンディショナー組成物を適用する工程；（ｅ）水を使用して毛髪からコンディショナー組成物をすすぐ工程を含む方法を含む。更なる実施形態では、この方法は工程ｄとｂとが入れ換えられて行われることができる。更なる実施形態では、工程ｂ及びｄは変わることができ、シャンプー、ヘアローション、ヘアスプレー、ヘアトニック、コンディショニングトリートメント、ジェル、ムース及び仕上げ剤などであることができる。上述の方法の好ましい実施形態は、ジンクピリチオンを含むシャンプー組成物、及び酸化亜鉛を含むコンディショナー組成物を含む。
【０１６７】
本発明の更なる実施形態は、水虫（足白癬）を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；微生物感染症を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；頭皮の外観を改善する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；真菌感染症を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；ふけを処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；おむつ皮膚炎及びカンジダ症を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；頭部白癬を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；イースト菌感染症を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；爪甲真菌症（爪感染症）を処置する方法であって、もたらされた領域を亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む方法；抗ふけ効果を提供する方法であって、毛髪及び頭皮に亜鉛イオノフォア性を有する物質を適用することを含む方法を含む。
【０１６８】
本発明の更なる実施形態は、亜鉛イオノフォア物質が単独で又は亜鉛含有物質と組み合わせされて存在してもよい組成物を含む。
【０１６９】
Ｎ．（実施例）
次の実施例は、本発明の範囲内の好ましい実施形態について更に詳しく説明し、実証するものである。本発明の範囲から逸脱することなく本発明の多くの変形形態が可能であるため、これらの実施例は例示を目的とするだけであって、本発明を制限するものとして解釈されるべきではない。
【０１７０】
本発明の組成物は、適切な媒体又はキャリア中に一種以上の選択された金属イオン源及び一種以上のピリチオンの金属塩を混合することよって、又は個々の構成成分を別々に皮膚若しくは毛髪の洗浄組成物に加えることよって作ることができる。有用なキャリアは、上記でより十分に議論されている。
【０１７１】
１．（局所適用組成物）
例示するすべての組成物は、従来の処方及び混合技術により調製し得る。構成成分の量は、重量パーセントで記載し、希釈液、充填剤などのような微量物質は除外する。そのため、列挙した配合は、列挙した構成成分及びこのような構成成分に関連するいかなる微量物質も含む。本明細書で使用する時、「微量成分」とは防腐剤、粘度変性剤、ｐＨ調整剤、芳香剤、起泡増進剤などのような任意構成成分を指す。当業者にとって明白なように、このような微量成分の選択は、本明細書に記載されるように本発明を作るために選択された特定成分の物理的及び化学的特質に依存して変化することになる。その他の変更は、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、当業者により実行され得る。本発明の抗菌シャンプー、抗菌コンディショナー、抗菌リーブオントニック、及び抗菌フットパウダー組成物のこれらの例証された実施形態は、優れた抗菌効果を提供する。
【実施例】
【０１７２】
（抗菌シャンプー−実施例１〜４０）
実施例１〜４０（以下）に記載される抗菌シャンプー組成物を調製するための好適な方法は、次の通りである：
ラウレス硫酸ナトリウム（２５重量％溶液として添加）の全体の約１／３及び酸を、ジャケット付き混合タンクに添加し、約６０℃〜約８０℃までゆっくり攪拌しながら加熱し、界面活性剤溶液を形成する。この溶液のｐＨは約７．５である。安息香酸ナトリウム、ココアミドＭＥＡ、及び脂肪族アルコール（適用する場合）をタンクに添加し、分散させる。エチレングリコールジステアレート（「ＥＧＤＳ」）を混合容器に添加し、融解させる（適用する場合）。ＥＧＤＳが融解及び分散した後、カトンＣＧを界面活性剤溶液に添加する。得られた混合物を約２５℃〜約４０℃まで冷却し、最終タンクに集める。この冷却工程の結果として、ＥＧＤＳは結晶化し、製品に結晶性網状組織を形成する（適用する場合）。ラウレス硫酸ナトリウム、並びにシリコーン及び抗菌剤（類）を含む他の構成成分の残分を、均質な混合物を確保するために攪拌しながら最終タンクに添加する。ポリマー（カチオン性又は非イオン性）を、約０．１％〜約１０％の分散液及び／又は溶液として水又は油に分散し、次いで最終混合物に添加する。ＺｎＯ又はヒドロキシ炭酸亜鉛（「ＺＨＣ」）を界面活性剤のプレミックス又は水に、最終混合物への従来の粉末混和及び混合技術により、分散剤の援助により又は援助なしに添加することができる。ＺｎＯ粒径の調整は、当業者に明らかな様々な従来の混合技術により作用され得る。すべての構成成分を添加したら、製品の粘度を所望の程度に調整するために、必要に応じて混合物に追加の粘度変性剤を添加してもよい。
【０１７３】
【表３−１】
2005526111.tif 000015
【０１７４】
【表３−２】
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【０１７５】
【表４−１】
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【０１７６】
【表４−２】
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【０１７７】
【表５−１】
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【０１７８】
【表５−２】
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【０１７９】
【表６−１】
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【０１８０】
【表６−２】
2005526111.tif 000022
（１）約４００，０００の分子量を有し、約０．８４ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（２）約４００，０００の分子量を有し、約２．０ｍｅｑ／ｇの電荷密度を有するグアー、アクアロン（Aqualon）より入手可能
（３）カチオン性グアージャガー（Jaguar）Ｃ１７、ローディア（Rhodia）より入手可能
（４）ポリマー（Polymer）ＪＲ３０Ｍ、アマコール（Amerchol）より入手可能
（５）ポリマー（Polymer）ＬＲ４００、アマコール（Amerchol）より入手可能
（６）ポリオックス（Polyox）ＷＳＲ  Ｎ−７５０、アマコール（Amerchol）より入手可能
（７）ビスカシル（Viscasil）３３０Ｍ、ゼネラル・エレクトリック・シリコーンズ（General Electric Silicones）より入手可能
（８）ＤＣ１６６４、ダウ・コーニング・シリコーンズ（Dow Corning Silicones）より入手可能
（９）モーディル（Modil）Ｐ４３、モービル（Mobil）より入手可能
（１０）ピュアシン（Puresyn）６、モービル（Mobil）より入手可能
（１１）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（１２）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１８１】
（ヘアコンディショニング組成物−実施例４２〜８３）
実施例４２〜８３（以下）に記載される抗菌ヘアコンディショニング組成物を、従来の処方及び混合技術によって調製するための好適な方法は、次の通りである：
組成物の中に含まれる時、ポリプロピレングリコールのような高分子材料は室温で水に分散させてポリマー溶液とし、７０℃以上に加熱する。アミドアミン及び酸、並びに、存在する場合は、他のカチオン性界面活性剤、低融点オイルのエステルオイルを、攪拌しながら該溶液に添加する。次いで、高融点脂肪族化合物、並びに、存在する場合は、他の低融点オイル及びベンジルアルコールもまた、攪拌しながら溶液に添加する。このようにして得られた混合物を６０℃未満に冷却し、ジンクピリチオン、亜鉛含有物質、亜鉛イオノフォア物質、及びシリコーン化合物のような残りの構成成分を攪拌しながら添加し、更に約３０℃に冷却する。
【０１８２】
必要であれば、トリブレンダー及び／又はミルを各段階で使用し、物質を分散することができる。あるいは、最高５０％の酸を、６０℃未満に冷却の後、添加することができる。
【０１８３】
本明細書に開示された実施例は、多くの利点を有する。例えば、それらは有効な抗菌、特に抗ふけ効果を提供することができ、同時にしっとりとした毛髪感、伸張性及び洗い流しやすさのようなコンディショニング効果を損なわず、並びに光沢度及び乾燥時の櫛通りを提供する。
【０１８４】
【表７】
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（１）ポリオックス（Polyox）ＷＡＲ  Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１Ｐａ・ｓ（１０，０００ｃｐｓ）のジメチコーンＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコーン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（５）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１８５】
【表８】
2005526111.tif 000024
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＡＲ  Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１Ｐａ・ｓ（１０，０００ｃｐｓ）のジメチコーンＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコーン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（５）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１８６】
【表９】
2005526111.tif 000025
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＡＲ  Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１Ｐａ・ｓ（１０，０００ｃｐｓ）のジメチコーンＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコーン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（５）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１８７】
【表１０】
2005526111.tif 000026
（１）ポリオックス（Polyox）ＷＡＲ  Ｎ−１０、アマコール社（Amerchol Corp.）より入手可能
（２）１Ｐａ・ｓ（１０，０００ｃｐｓ）のジメチコーンＴＳＦ４５１−１ＭＡ、ＧＥより入手可能
（３）１５／８５ジメチコーン／シクロメチコンブレンド、ＧＥより入手可能
（４）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（５）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１８８】
（抗菌リーブインヘアトニック−実施例８４〜９０）
実施例８４〜９０（以下）に記載される抗菌リーブインヘアトニック組成物を調製する好適な方法は、次の通りである：
大部分の処方水を添加し；カルボマー及び混合物を、完全に分散するまで攪拌しながら添加する。別の容器に、エタノール、次いで融解したＰＥＧ−６０硬化ヒマシ油及び香料を添加する。これを、攪拌しながら主要混合タンクへ移す。その他の水溶性成分、微量成分、ジンクピリチオン、亜鉛含有物質、及び／又は亜鉛イオノフォア物質を添加する。スチリルシリコーンをゆっくり添加し、攪拌する。攪拌しながらトリエタノールアミンをゆっくり添加する。
【０１８９】
【表１１】
2005526111.tif 000027
（１）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（２）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１９０】
（抗菌フットパウダー−実施例９１〜９４）
実施例９１〜９４のフットパウダー組成物は、混合容器において成分を完全に混合することによって調製される。次いで、このパウダーは粉砕され、及び／又は必要であればふるいにかけられてもよい。
【０１９１】
【表１２】
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（１）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（２）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１９２】
（水中油型クリーム／ローション−実施例９４〜９８）
【０１９３】
【表１３】
2005526111.tif 000029
（１）約２．５μｍの平均粒径を有するＺＰＴ、アーチ／オーリン（Arch/Olin）より入手可能
（２）亜鉛オキシネート（Zinc oxinate）、ファルツ・アンド・バウアー（Pfaltz & Bauer）より入手可能
【０１９４】
（幾つかの亜鉛イオノフォア物質の評価−実施例９９）
亜鉛イオノフォア性を有する物質の抗真菌活性が、癜風菌に対する最小阻止濃度（ＭＩＣ）の測定により審査された。ＭＩＣが低ければ低いほど、抗真菌活性がより強力になる。
【０１９５】
【表１４】
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展望として、ＺＰＴは８ｐｐｍのＭＩＣを有し、これらの物質の幾つかは、この効力に近づきつつある効力を有し、そのため抗ふけ効果を提供することが期待される（単独で、又はＺＰＴのようなその他の活性物質との組み合わせによる）。増殖培地中にはイオノフォアの要求を満たす十分な亜鉛がある可能性が最も高いが、亜鉛の更なる供給源が添加されてもよい。
【０１９６】
Ｏ．（その他の好ましい実施形態）
本発明のその他の好ましい実施形態には、次のものが挙げられる：
本発明の実施形態は、真核細胞に過剰の亜鉛を送達してこの細胞の代謝を抑制するための方法に関し、この方法は、細胞膜を通って亜鉛イオンを送達することができるＺＩＭにより細胞を処置することを含み、その際、この亜鉛イオノフォア物質の最小阻止濃度（ＭＩＣ）は１００万分の約５００（ｐｐｍ）未満である。好ましくは、ＺＩＭは、細胞内の亜鉛濃度がＺＩＭが存在しない場合に生じるよりも１．５倍増加するように、亜鉛含有物質と組み合わされる。更なる実施形態では、ＺＩＭは目標の微生物に対して、最小阻止濃度が１００万分の約５０００未満であるような効力を有する。更なる実施形態では、ＺＩＭは亜鉛イオノフォア物質の亜鉛塩として存在する。好ましくは、ＺＩＭは亜鉛イオノフォア、疎水性亜鉛物質、又はこれらの混合物である。より好ましくは、ＺＩＭはピリチオンの多価金属塩、ジチオカルバメート、複素環式アミン、非ステロイド性抗炎症化合物、天然起源の亜鉛イオノフォア物質若しくはそれらの誘導体、生体分子若しくはペプチド、イオウ系化合物、輸送促進剤、又はこれらの混合物である。
【０１９７】
好ましい実施形態では、ジチオカルバメートは、ピロリジンジチオカルバメート、ジエチルジチオカルバメート、ジエチルジチオカルバミン酸亜鉛、ジスルフィラム、ジメチルジチオカルバメート、ジメチルジチオカルバミン酸亜鉛、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、複素環式アミンは、８−ヒドロキシキノリン、５，７−ジヨード−８−ヒドロキシキノリン、及び５，７−ジクロロ−８−ヒドロキシキノリン、５−クロロ−７−ヨード−８−ヒドロキシキノリン、クロロキナルドール（chloroquinaldol）、２−メチル−５，７−ジクロロ−８−ヒドロキシキノリン、５，７−ジブロモ−８−ヒドロキシキノリン、又はこれらの混合物である。
【０１９８】
好ましい実施形態では、ＺＩＭはピリチオン又はピリチオンの亜鉛塩であり；より好ましくはジンクピリチオンである。
好ましい実施形態では、生体分子及びペプチドは、ラサロシド（Ｘ５３７Ａ）、Ａ２３１８７（カルシマイシン）、４−ＢＲ  Ａ２３１８７、イオノマイシン、シクロスポリンＡ、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、イオウ系化合物は、テトラ−ｎ−ブチルチウラムジスルフィドである。
【０１９９】
好ましい実施形態では、輸送促進剤は、アルブミン、ヒスチジン、アラキドン酸、ピコリン酸、ジヒドロキシビタミンＤ3、エチルマルトール、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、ＺＩＭは亜鉛イオンの供給源と組み合わされて存在する。好ましくは、亜鉛イオンの供給源は、無機物質、天然亜鉛含有物質、鉱石、鉱物、有機塩、高分子塩、物理的に吸着された形態の物質、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、無機物質は、アルミン酸亜鉛、炭酸亜鉛、酸化亜鉛及び酸化亜鉛を含有する物質、リン酸亜鉛、セレン化亜鉛、硫化亜鉛、ケイ酸亜鉛、ケイフッ化亜鉛、ホウ酸亜鉛、水酸化亜鉛、ヒドロキシ硫酸亜鉛、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、亜鉛含有物質は、スファレライト、ウルツ鉱、菱亜鉛鉱、フランクリン鉄鉱、紅亜鉛鉱、ケイ酸亜鉛鉱、トルースタイト、又はこれらの混合物である。
【０２００】
好ましい実施形態では、有機塩は、脂肪酸亜鉛塩、アルキルスルホン酸の亜鉛塩、ナフテン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、タンニン酸亜鉛、フィチン酸亜鉛、ジンクモノグリセロールエート（Zinc monoglycerolate）、ジンクアラントインエート（Zinc allantoinate）、尿酸亜鉛、アミノ酸亜鉛塩、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、物理的に吸着された形態の物質は、亜鉛負荷イオン交換樹脂、粒子表面上に吸着された亜鉛、亜鉛塩が組み込まれた複合粒子、又はこれらの混合物である。
好ましい実施形態では、十分な量の亜鉛イオンが存在し、結果として亜鉛イオンは金属クロム染料ジンコンと反応する以外なく、染料の色をオレンジから青に変える。
【０２０１】
本発明の好ましい実施形態は、水虫、微生物感染症、頭皮の外観の改善、真菌感染症の処置、ふけの処置、おむつ皮膚炎及びカンジダ症の処置、頭部白癬の処置、イースト菌感染症の処置、爪甲真菌症の処置を含む、様々な症状を処置するための方法である。好ましくはこうした症状は、冒された領域に本発明の組成物を適用することにより処置される。本発明の更なる実施形態では、上記のような症状を処置する方法は、冒された領域を、亜鉛イオノフォア物質を含む組成物で処置することを含む。本発明の更なる実施形態は、冒された領域を、亜鉛イオノフォア物質を亜鉛含有物質と共に含む組成物で処置することを含む、上記のような症状を処置する方法を含む。
【０２０２】
本発明の好ましい実施形態は、ＺＩＭを毛髪及び頭皮に適用することを含む、抗ふけ効果を提供するための方法である。
好ましい実施形態では、本発明で有用な組成物は抗真菌効果を提供する。
【０２０３】
本発明の特定の実施形態を説明及び記載したが、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、様々なその他の変形及び変更が可能であることは、当業者に明らかである。従って、本発明の範囲内であるすべてのこのような変形及び変更が、添付の特許請求の範囲内であるということを意図する。
【国際調査報告】
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2005526111.tif 000033
2005526111.tif 000034
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