(57)【要約】本発明は、エクジソン受容体複合体がＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、およびトランス活性化ドメインを含んでおり、そして１つのリガンドが外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物と接触させられる外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子が応答エレメントの制御下にあり、該リガンドの存在下での応答エレメントへのＤＮＡ結合ドメインの結合が該遺伝子の活性化または抑制を生じさせる方法に関する。リガンドは、あるクラスのケトンを含む。【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ〜ＩＩＩの化合物：
【化１】
2005532068.tif 000057
（式中、Ｑ１およびＱ２は独立してＯおよびＳからなる群から選択される；
ｎ＝１もしくは２である；
Ｒ１は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の１から４つから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有している；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
ただしＲ１がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも２つの隣接位置で置換されていることを前提とするが；ここで置換基は融合して１つの環を形成する；
Ｒ２およびＲ３は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルカジオキシからなる群から選択される；
Ｒ４は以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、Ｒ４上の、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、もしくはＮ−ヘテロシクリル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができ、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される）。
【請求項２】
請求項１の化合物であって、
Ｑ１はＯおよびＱ２はＳであり、
ｎ＝２であり；
Ｒ１は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であり、ここで置換基は独立して下記の基：シアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ３）アルケニルチオ、（Ｃ３）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルのうちの１から４つの基からなる群から選択されるが；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルでは、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および
１から４つの置換基は独立して：シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
ただしＲ１がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも２つの隣接位置で置換されていることを前提とするが；その置換基は融合して１つの環を形成する；
Ｒ４は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基から選択されるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、ニトロ、ハロ、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ４上の２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシ、フェニルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、もしくはＮ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、および
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される：
を満たす請求項１の化合物。
【請求項３】
請求項２の化合物であって、
Ｒ１は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であるが、ここで置換基は独立して下記の基：ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノの１から４つの基からなる群から選択される；
ここで前記置換フェニル、ナフチルもしくはヘテロシクリルにおいて、２つの隣接置換位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および
１から４つの置換基は独立して：シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
ただしＲ１がフェニルであるときに、フェニルが少なくとも２つの隣接位置で置換されていることを前提とするが；その置換基は融合して１つの環を形成する；
Ｒ２およびＲ３は独立して：（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、およびカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択されるが；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和３−、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はＯもしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立して：シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される；
Ｒ４は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくは他のヘテロシクリルから選択されるが、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルから選択され；
ここでＲ４上の２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであり、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ３）アルケニルチオ、（Ｃ３）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが；
ここで２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、および非置換もしくは置換のフェニルからなる群から選択されるが、ここで置換基は１から４つであり、置換基は、シアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から独立して選択され、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、５−から６−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は１個のリンおよび０から３個のＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から独立して選択される：
を満たす請求項２の化合物。  
【請求項４】
請求項３の化合物であって、  
Ｒ１は置換フェニルであるが、ここで１から２つの置換基は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシからなる群から独立して選択され；
ここで前記置換フェニルでは、２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成するが、ここで：
複素環は１から２個の炭素原子を含有する；および
１から４つの置換基は独立してシアノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和、もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環はＯもしくはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する；および
１から４つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される；
Ｒ４は非置換もしくは置換の、フェニルもしくはピリジルから選択され、ここで１から４つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシからなる群から選択される；
Ｒ５は非置換もしくは置換のフェニルであるが、ここで１から２つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシからなる群から選択されるが；
ここで２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環は１から２個の酸素原子を含有する；および
１から４つの置換基は独立してシアノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して飽和、非置換もしくは置換の、５−もしくは６−員複素環を形成するが、ここで複素環は１個のリンおよび１から２個のＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択される：
を満たす請求項３の化合物。
【請求項５】
請求項４の化合物であって、
Ｒ１は、２−メチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−エチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−メチル−３，４−オキシトリメチレンフェニル、および２−エチル−３，４−オキシトリメチレンフェニルからなる群から選択される；
Ｒ５は４−エチルフェニル、３−フルオロ−４−エチルフェニル、２−フルオロ−４−エチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジエチルフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２−エチル−３−メトキシフェニル、２−メチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−エチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−メチル−３，４−オキシトリメチレンフェニル、２−エチル−３，４−オキシトリメチレンフェニル、２−メチル−３，４−ジメチレンオキシフェニル、２−エチル−３，４−ジメチレンオキシフェニル、２−メチル−３，４−トリメチレンオキシフェニルおよび２−エチル−３，４−トリメチレンオキシフェニルからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に飽和６−員複素環を形成するが、ここで複素環は１つのリンおよび２個の酸素原子を含有しており、そして２個の酸素原子は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルの４つまでの置換基を有する３個の炭素原子によって結合されている：
を満たす請求項４の化合物。  
【請求項６】
宿主細胞中での標的遺伝子の発現を調節する方法であって、
宿主細胞が、
ｉ）トランス活性化ドメイン；
ｉｉ）ＤＮＡ結合ドメイン；及び
ｉｉｉ）グループＨ核受容体リガンド結合ドメイン
を含む第１ポリペプチドをコードする第１ポリヌクレオチドを含む、第１遺伝子発現カセット；
ｉ）ＤＮＡ結合ドメインと結合できる応答エレメント；
ｉｉ）トランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター；及び
ｉｉｉ）標的遺伝子；
を含む第２遺伝子発現カセット
を含み、宿主細胞を式：
【化２】
2005532068.tif 000058
の化合物と接触させることを含む方法
（式中、Ｑ１およびＱ２は独立してＯおよびＳからなる群から選択される；
ｎ＝１もしくは２である；
Ｒ１は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の１から４つから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルまたはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有している；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルカジオキシからなる群から選択される；
Ｒ４は以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、Ｒ４上の、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、もしくはＮ−ヘテロシクリル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができ、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される）。
【請求項７】
化合物が、特定された式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩ、および下記条件を有するものである、請求項６に記載の方法：
Ｑ１はＯおよびＱ２はＳであり、
ｎ＝２であり；
Ｒ１は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であり、ここで置換基は独立して下記の基：シアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ３）アルケニルチオ、（Ｃ３）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルのうちの１から４つの基からなる群から選択されるが；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルでは、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および
１から４つの置換基は独立して：シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ４は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基から選択されるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、ニトロ、ハロ、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ４上の２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、フェノキシ、フェニルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、もしくはＮ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、および
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される。
【請求項８】
化合物が、特定された式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩ、および下記条件を有するものである、請求項７に記載の方法：
Ｒ１は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基であるが、ここで置換基は独立して下記の基：ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノの１から４つの基からなる群から選択される；
ここで前記置換フェニル、ナフチルもしくはヘテロシクリルにおいて、２つの隣接置換位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および
１から４つの置換基は独立して：シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して：（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、およびカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択されるが；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和３−、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はＯもしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立して：シアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される；
Ｒ４は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくは他のヘテロシクリルから選択されるが、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルから選択され；
ここでＲ４上の２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであり、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ３）アルケニルオキシ、（Ｃ３）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ３）アルケニルチオ、（Ｃ３）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが；
ここで２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有しており；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、および非置換もしくは置換の、フェニルからなる群から選択されるが、ここで置換基は１から４つであり、これらは、シアノ、ニトロ、ハロ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から独立して選択され、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、５−から６−員複素環を形成することができるが、ここで複素環は１個のリンおよび０から３個のＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から独立して選択される。
【請求項９】
化合物が、特定された式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩ、および下記条件を有するものである、請求項８に記載の方法：
Ｒ１は置換フェニルであるが、ここで１から２つの置換基は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシからなる群から独立して選択され；
ここで前記置換フェニルでは、２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成するが、ここで：
複素環は１から２個の炭素原子を含有する；および
１から４つの置換基は独立してシアノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、および（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和、もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環はＯもしくはＳから選択される１個のヘテロ原子を含有する；および
１から４つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される；
Ｒ４は非置換もしくは置換の、フェニルもしくはピリジルから選択され、ここで１から４つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシからなる群から選択される；
Ｒ５は非置換もしくは置換のフェニルであるが、ここで１から２つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシからなる群から選択されるが；
ここで２つの隣接位置はそれらが結合している原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成することができるが、ここで：
複素環は１から２個の酸素原子を含有する；および
１から４つの置換基は独立してシアノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノカルボニル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して飽和、非置換もしくは置換の、５−もしくは６−員複素環を形成するが、ここで複素環は１個のリンおよび１から２個のＮ、Ｏ、もしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立して（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択される。
【請求項１０】
化合物が、特定された式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩ、および下記条件を有するものである、請求項９に記載の方法：
Ｒ１は、２−メチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−エチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−メチル−３，４−オキシトリメチレンフェニル、および２−エチル−３，４−オキシトリメチレンフェニルからなる群から選択される；
Ｒ５は４−エチルフェニル、３−フルオロ−４−エチルフェニル、２−フルオロ−４−エチルフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジエチルフェニル、２−メチル−３−メトキシフェニル、２−エチル−３−メトキシフェニル、２−メチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−メチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−エチル−３，４−エチレンジオキシフェニル、２−メチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−エチル−３，４−オキシジメチレンフェニル、２−メチル−３，４−オキシトリメチレンフェニル、２−エチル−３，４−オキシトリメチレンフェニル、２−メチル−３，４−ジメチレンオキシフェニル、２−エチル−３，４−ジメチレンオキシフェニル、２−メチル−３，４−トリメチレンオキシフェニルおよび２−エチル−３，４−トリメチレンオキシフェニルからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に飽和６−員複素環を形成するが、ここで複素環は１つのリンおよび２個の酸素原子を含有しており、そして２個の酸素原子は（Ｃ１−Ｃ２）アルキルの４つまでの置換基を有する３個の炭素原子によって結合されている。
【請求項１１】
化合物が、特定された式を有し、Ｒ１は２−メチル−３−メトキシフェニル、Ｒ２およびＲ３はそれにそれらが結合している炭素と一緒に結合してシクロヘキセン環を形成し、およびＲ４  は３，５−ジメチルフェニルまたは２−メトキシフェニルである、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
対象における１以上の外来遺伝子の発現を調節する方法であって、
式：
【化３】
2005532068.tif 000059
（式中、Ｑ１およびＱ２は独立してＯおよびＳからなる群から選択される；
ｎ＝１もしくは２である；
Ｒ１は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の１から４つから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルまたはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有している；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルカジオキシからなる群から選択される；
Ｒ４は以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、もしくはＮ−ヘテロシクリル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができ、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される）
のリガンドの有効量を対象に投与することを含み、
ここで、対象の細胞が
ａ）１）ＤＮＡ結合ドメイン；
２）リガンドに対する結合ドメイン；および
３）トランス活性化ドメイン；
を含むエクジソン受容体複合体、並びに
ｂ）１）外来遺伝子；および
２）応答エレメント、
を含むＤＮＡ構築物
を含み、
ここで、外来遺伝子が応答エレメントの制御下にあり、およびリガンドの存在下における応答エレメントへのＤＮＡ結合ドメインの結合が、当該遺伝子の活性化または抑制を生じさせる方法。
【請求項１３】
ポリペプチドを産生する方法であって、
ａ）式：
【化４】
2005532068.tif 000060
（式中、Ｑ１およびＱ２は独立してＯおよびＳからなる群から選択される；
ｎ＝１もしくは２である；
Ｒ１は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の１から４つから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルまたはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有している；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルカジオキシからなる群から選択される；
Ｒ４は以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、もしくはＮ−ヘテロシクリル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができ、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される）
のリガンドへの曝露に実質的に非感受性である細胞を選択するステップ；
ｂ）
１）ａ）当該ポリペプチドをコードする外来遺伝子；および
ｂ）応答エレメント
を含み、ここで当該遺伝子は応答エレメントの制御下にあるＤＮＡ構築物、並びに
２）ａ）ＤＮＡ結合ドメイン；
ｂ）リガンドに対する結合ドメイン；および
ｃ）トランス活性化ドメイン
を含むエクジソン受容体複合体
を細胞内に導入するステップ；並びに
ｃ）細胞をリガンドに曝露させるステップ、
を含む方法。
【請求項１４】
トランスジェニック対象における内因性もしくは異種遺伝子発現を調節する方法であって、
リガンドを対象の細胞内のエクジソン受容体複合体と接触させることを含み、ここで、細胞は、リガンドと組合わせたときのエクジソン受容体複合体に対するＤＮＡ結合配列をさらに含み、エクジソン受容体複合体−リガンド−ＤＮＡ結合配列複合体の形成が当該遺伝子の発現を誘導する方法：
ここで、リガンドは下記の式を有する：
【化５】
2005532068.tif 000061
（式中、Ｑ１およびＱ２は独立してＯおよびＳからなる群から選択される；
ｎ＝１もしくは２である；
Ｒ１は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の１から４つから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルまたはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有している；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルカジオキシからなる群から選択される；
Ｒ４は以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合されて非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；および
Ｒ６およびＲ７は独立して以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクロキシ、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、ナフチル、フェニルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、もしくはＮ−ヘテロシクリル−Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択されるが、
ここでＲ６およびＲ７はそれらが結合しているリンと一緒に結合して不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、非置換もしくは置換の、４−から７−員複素環を形成することができ、ここで複素環は１個のリン、および０から３個のＮ、ＯもしくはＳから選択されるヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される）。
【請求項１５】
エクジソン受容体複合体がキメラエクジソン受容体複合体であり、ＤＮＡ構築物がプロモーターをさらに含む、請求項１４記載の方法。  
【請求項１６】
対象が植物である請求項１４記載の方法。
【請求項１７】
対象が哺乳類である請求項１４記載の方法。
【請求項１８】
宿主細胞中での遺伝子の発現を調節する方法であって、
ａ）
ｉ）（ａ）発現が調節されるべき遺伝子に関連する応答エレメントを認識するＤＮＡ結合ドメイン、および
（ｂ）エクジソン受容体リガンド結合ドメイン
を含む第１ハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞中において発現することのできる第１遺伝子発現カセット；
ｉｉ）（ａ）トランス活性化ドメイン、および
（ｂ）キメラレチノイドＸ受容体リガンド結合ドメイン
を含む第２ハイブリッドポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞中において発現することのできる第２遺伝子発現カセット；並びに
ｉｉｉ）（ａ）第１ハイブリッドポリペプチドのＤＮＡ結合ドメインによって認識される応答エレメント、
（ｂ）第２ハイブリッドポリペプチドのトランス活性化ドメインによって活性化されるプロモーター、および
（ｃ）発現が調節されるべき遺伝子
を含むポリヌクレオチド配列を含む、宿主細胞中において発現することのできる第３遺伝子発現カセット
を含む遺伝子発現調節系を宿主細胞に導入するステップ、並びに、
ｂ）式：
【化６】
2005532068.tif 000062
のリガンドを宿主細胞に導入するステップであって、それにより宿主細胞中へリガンドが導入されると、ｉｉｉ）ｃ）の遺伝子の発現が調節されるステップを含む、
遺伝子の発現を調節する方法：
（式中、Ｑ１およびＱ２は独立してＯおよびＳからなる群から選択される；
ｎ＝１もしくは２である；
Ｒ１は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリルであるが、ここでこれらの置換基は独立して下記の１から４つから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルまたはシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され、
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで：
複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有している；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ２およびＲ３は独立して以下のものから選択される：
（ａ）シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンゾイル、ナフチル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、およびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択される；
ここでＲ２およびＲ３はそれらが結合している炭素と一緒に結合して非置換もしくは置換の、部分不飽和もしくは飽和の、３−、４−、５−、６−、７−もしくは８−員炭素環もしくは複素環を形成することができ、ここで複素環はＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニル（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシカルボニルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、メトキシイミノ、およびスピロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルカジオキシからなる群から選択される；
Ｒ４は以下のものから選択される：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基、ここで１から４つの置換基は独立して以下のものから選択される：
ｉ  シアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルカジエニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルコキシ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロハロアルコキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルオキシ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルオキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルチオ、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルチオ、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルチオ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルケニルスルフィニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルホニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルスルフィニル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキルスルフィニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルコキシアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ３−Ｃ６）（シクロアルキル）アミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはトリ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルシリル；または
ｉｉ  非置換もしくは置換の、フェニル、フェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリル、フェノキシ、ヘテロシクリルオキシ、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、フェニルチオ、ヘテロシクリルチオ、フェニルスルホニル、もしくはヘテロシクリルスルホニル、ここで１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニルおよびシアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルからなる群から選択され；
ここで前記置換フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニルアミノ、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、イミダゾリルもしくはその他のヘテロシクリル基では、２つの隣接置換位置はそれらが結合する原子と一緒に結合して非置換もしくは置換の、不飽和、部分不飽和、もしくは飽和の、４−、５−、６−もしくは７−員炭素環もしくは複素環を形成してもよいが、ここで複素環はＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する；および１から４つの置換基は独立してシアノ、ニトロ、ハロ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、カルボキシ、ホルミル、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルコキシ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキルチオ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルスルホニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノ、（Ｃ１−Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、ジ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルアミノカルボニル、シアノ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、オキソ、およびメトキシイミノからなる群から選択される；
Ｒ５は：
（ａ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ３−Ｃ６）ハロシクロアルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ２−Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、もしくはシアノ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル；または
（ｂ）非置換もしくは置換の、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フェニル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェニル（Ｃ２−Ｃ３）アルケニル、ナフチル（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、フェノキシ（Ｃ