(57)【要約】本発明は、レチノイド及び非パラベン防腐剤を含有し、並びにパラベン防腐剤を実質的に含まない、改善された安定性を有する局所用スキンケア組成物に関する。好ましい非パラベン防腐剤には、フェノール、フェノール塩、カルボン酸、カルボン酸塩、クアテルニウムアンモニウム化合物、ハロゲン、ハロゲン塩、アルコール、無機塩、複素環式化合物、乳化防腐剤、及びこれらの混合物が挙げられる。本発明はまた、皮膚及び／又は毛髪の状態を調節するためにこうした組成物を用いる方法に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
レチノイドの改善された安定性を有する局所用パーソナルケア組成物であって、
ａ）０．０１〜５％、またあるいは０．０００１〜２％のレチノイドと、
ｂ）フェノール、フェノール塩、クアテルニウムアンモニウム化合物、ハロゲン、ハロゲン塩、アルコール、無機塩、ジンクピリチオン、乳化防腐剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される、０．００１〜０．３％の防腐剤、またあるいは０．１〜０．２５％の防腐剤と、
ｃ）皮膚科学的に許容可能なキャリアと
を含み、
ｄ）前記組成物が実質的にパラ−ヒドロキシ安息香酸エステルは含まない局所用パーソナルケア組成物。
【請求項２】
前記レチノイドが、レチノール、レチノールエステル、レチナール、レチノイン酸、及びこれらの混合物からなる群から選択されるか；あるいはレチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート、及びこれらの混合物からなる群から選択されるか；またあるいはレチニルプロピオネートであることを特徴とする請求項１に記載の局所用組成物。
【請求項３】
前記防腐剤が、クアテルニウムアンモニウム化合物、フェノール、フェノール塩、及びこれらの混合物から成る群から選択されるか；あるいはペンチレングリコール、ｏ−フェニルフェノール、ｏ−フェニルフェノールナトリウム、クロロクレゾール、サリチル酸、サリチル酸塩、クロロキシレノール、チモール、トリクロサン、クレゾール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、クロルヘキシジン、クロルヘキシジン塩、クロラミンＴ、トリクロカルバン、ヨードプロピニルブチルカルバメート、クロロブタノール、クロルフェネシン、ヒノキチオール、塩化銀、ジンクピリチオン、アルキルジアミノシルグリシンヒドロクロライド、グリセロールカプリレート、及びこれらの混合物から成る群から選択されるか；またあるいはペンチレングリコール、ｏ−フェニルフェノール、チモール、塩化ベンザルコニウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、クロルヘキシジン、クロルヘキシジングルコネート、クロラミンＴ、ヨードプロピニルブチルカルバメート、及びこれらの混合物からなる群から選択されるか；またあるいはカルボン酸、カルボン酸塩、及びこれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１及び２に記載の局所用組成物。
【請求項４】
前記組成物が実質的にホルムアルデヒドを含まないこと、及びホルムアルデヒド供与物質を実質的に含まないことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項５】
前記組成物が、０．０１％未満のパラヒドロキシ安息香酸エステルを含むことを特徴とする請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項６】
前記組成物が、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ＥＤＴＡ、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ＥＤＴＡ四ナトリウム、及びこれらの混合物からなる群から選択される、０．０１％〜５％の防腐剤用増強剤を更に含むことを特徴とする請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項７】
前記組成物が、ビタミン、タンパク質、ゼオライト、ペプチド、皮膚ライトニング剤、日焼け止め活性物質、テルペンアルコール、落屑活性物質、抗ニキビ活性物質、抗皺活性物質、抗皮膚萎縮活性物質、酸化防止剤、フラバノイド、抗炎症剤、抗セルライト剤、局所麻酔剤、日焼け活性物質、皮膚沈静活性物質、皮膚治癒活性物質、コンディショニング剤、及びこれらの混合物からなる群から選択される、スキンケア活性物質を更に含むことを特徴とする請求項１〜６のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項８】
前記組成物が、０．０１％未満のパラヒドロキシ安息香酸エステルを含むことを特徴とする請求項１〜７のいずれか一項に記載の局所用組成物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物を安全且つ有効な量で、処置が必要な皮膚に適用することにより、皮膚の状態を調節するための組成物を製造する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、レチノイド及び防腐剤を含有する局所用パーソナルケア組成物の分野、及びその使用方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
消費者にとって現在利用可能な多くのパーソナルケア製品は主として、皮膚及び／又は毛髪の健康及び／又は物理的外観を改善することに向けられている。パーソナルケア製品の中でその多くは、典型的には、皮膚の老化、又はヒトの皮膚に対する環境的な損傷に関連した皮膚の皺及びその他の組織構造の変化を遅らせたり、最小にしたり又は更には除去したりすることに向けられている。当該技術分野において、多くの化合物が、微細な小皺、皺、及び老化した皮膚又は光により損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目といったその他の形態を含む皮膚の状態を調節するのに有用であるとして記載されてきた。
【０００３】
皮膚は多数の外因性因子及び内因性因子による損傷の対象となる。外因性因子には、紫外線放射（例えば、日光暴露による）、環境汚染、風、熱、低湿度、強力な界面活性剤、研磨剤などが挙げられる。内因性因子には、経年的老化及びその他の皮膚内部からの生化学的変化が挙げられる。これらの因子は、外因性であれ内因性であれ、皺や他の形態の粗さ（孔径の大きさ、フレーク化及び皮膚の小皺の増加を含む）といった皮膚老化及び環境的損傷の目に見える徴候、並びに皮膚の老化又は皮膚の損傷に関連した他の組織構造の変化を生じさせる。多くの人々にとって、皮膚の皺は若さの消失を想起させるものである。その結果、皺を無くすことが、若さを意識する社会で急速に発展するビジネスとなっている。その対象は、化粧クリームや保湿剤からさまざまな形態の美容外科の範囲にまで及んでいる。
【０００４】
消費者が利用できる、皮膚の外観を改善するように設計された多くの製品が存在する。ビタミン及びビタミン誘導体は、改善された皮膚の外観を提供するために、ローション及びクリームのようなパーソナルケア製品中に一般的に用いられる。
【０００５】
皮膚の利益を提供するために、局所用組成物中に用いられてきたビタミンの一例は、ビタミンＡ又はレチノールである。エステル、アルデヒド、及びレチノイン酸のようなビタミンＡの誘導体もまた、皮膚の利益を提供することが知られている。ビタミンＡはその誘導体と共に、一般的に「レチノイド」と称される化合物の部類を形成する。レチノイドは、様々な皮膚の利益を提供することが見出されている。かつては、レチノイドは主としてニキビの治療に用いられていた。ごく最近では、レチノイドはまた、老化した皮膚の処置において有用であるとして普及している。レチノイド、特にレチノール及びレチノイン酸は、ユーザーによっては皮膚の炎症を生じることが知られている。レチノイドにより生じる炎症を低減すると主張する多くの参照文献が利用可能である。
【０００６】
残念ながら、その他の多くのビタミン及びビタミン誘導体と同様に、レチノイドは反応性である場合が多く、また分解しやすく、結果として短い製品貯蔵寿命をもつことになり、そのために消費者の不満を招く可能性がある。いくつかの広く知られた分解の原因には、酸化、光への暴露、及び熱が挙げられる。更に、あるレチノイドが、別のレチノイドより安定であるか否かについて論議する多数の文献がある。（例えば、ビタミンの処方についての携帯参考書（Vademecum for Vitamin Formulations）、フォルカー・ビューラー（Volker Buhler）、１９８８年、９５〜９８ページを参照のこと）。しかしながら、レチノイドには真に安定な形態がないということについては、すべての情報源が一般に賛同しており、その結果分解を最小にするために追加の処理工程及び／又は包装上の制約が必要になる場合が多い。光及び熱により生じる分解は、注意深い取り扱い、処理、及び包装を通じて容易に回避することができる。酸化により生じる分解は、酸素を含まない環境における注意深い処理、及び酸素不浸透性の包装により、少なくとも部分的には緩和される可能性がある。しかしながら、特別の包装及び処理工程が、常に実践的又は経済的なわけではない。１つ以上の酸化防止剤及び／又はキレート剤を組成物に添加して組み込むことによって、分解を遅らせてもよい。
【０００７】
レチノイドのようなビタミンを含有するものを含むパーソナルケア組成物についての更なる懸念は、組成物中での微生物の繁殖の可能性である。細菌、酵母、及び真菌はすべて、パーソナルケア組成物中で繁殖する可能性がある。これらの微生物に対して製品が適切に保護されていない場合、結果として製品の変色又は製品の悪臭が生じる可能性がある。その上、いくつかの微生物の繁殖は製品を汚染する可能性さえあり、製品のヒトへの使用が危険になる場合がある。そのため、微生物の繁殖に対してレチノイド組成物を保護する必要もある。このため、現在市販されているほとんどあらゆるパーソナルケア製品は、通常の使用条件下で製品を汚染する可能性のある望ましくない微生物の繁殖を妨げるか又は排除する少なくとも１つの防腐剤を含有する。
【０００８】
パーソナルケア製品に用いるのに利用可能な様々な防腐剤が、当該技術分野において既知である。しかしながら、１つの特定の防腐剤を選択することは、いくつかの要因により、複雑である場合が多い。例えば、各防腐剤は所与の組成物において制限された有効性の範囲を有し；いくつかの防腐剤は製品の品質を低下させる可能性があり；多くの防腐剤は、高用量で用いられた場合にヒトに対して有害である。防腐剤の選択は、国際的に市販される製品を配合する場合には更に複雑になるが、それは世界各国のその地域の規制当局による承認を享受する防腐剤がほとんどないためである。
【０００９】
これら及びその他の同様の選択要因に基づき、パーソナルケア製品に現在用いられる最も評判のよい防腐剤の部類の１つは、パラベン（パラヒドロキシ安息香酸エステル）として既知の防腐剤の部類である。最も一般的に用いられるパラベンには、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、及びブチルパラベンが挙げられる。その他には、イソプロピルパラベン、イソブチルパラベン、及びベンジルパラベンが挙げられる。パラベンは、それらが広範囲の抗微生物活性を有し、使用について国際的な規制制限をほとんど有しないため評判がよい。パラベンを含有するほとんどの製品は、異なる鎖長のエステルの組み合わせ、及び／又はフェノキシエタノール又はベンジルアルコールのような増強剤を含有する。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
しかしながら意外にも、レチノイドは、パラベンを含有するパーソナルケア組成物中に用いられた場合には、迅速に分解する可能性があることが発見された。そのため改善された安定性を有する、パーソナルケア組成物を配合する継続した要求がある。レチノイドにより生じる皮膚の炎症を低減する安定な組成物を配合する継続した要求もまたある。
既存の技術には、本発明の利点及び利益のすべてを提供するものは存在しない。
【課題を解決するための手段】
【００１１】
レチノイドの安定性は、意外にも、処方中のパラベンの使用を大きく制限するスキンケア組成物において改善されてもよいことが、今般発見された。同様に、その他の防腐剤は、レチノイドと共に用いられた場合に不安定性を生じないことが発見された。
【００１２】
本発明は、レチノイドの改善された安定性を有する、局所用パーソナルケア組成物に関するが、これは、
ａ）レチノイドと、
ｂ）フェノール、フェノール塩、クアテルニウムアンモニウム化合物、ハロゲン、ハロゲン塩、アルコール、無機塩、複素環式化合物、乳化防腐剤、及びこれらの混合物から選択される防腐剤と、
ｃ）皮膚科学的に許容可能なキャリアと
を含有し、
ｄ）この組成物が実質的に、パラヒドロキシ安息香酸エステルを実質的に含まない。
【００１３】
本発明はまた、レチノイドの改善された安定性を有する局所用パーソナルケア組成物に関するが、この組成物は、
ａ）レチニルエステル、レチニルアルデヒド、及びこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイドと、
ｂ）防腐剤と、
ｃ）皮膚科学的に許容可能なキャリアと
を含み、
ｄ）この組成物は、実質的にパラヒドロキシ安息香酸エステルを含まず、
ｅ）この組成物は、実質的にホルムアルデヒド及びホルムアルデヒド供与化合物を含まない。
【００１４】
本発明は更に、哺乳類の皮膚及び／又は毛髪の状態を調節するために、こうした組成物を使用する方法に関する。前記方法は、一般に、組成物を安全且つ有効な量で、こうした処置を必要とする哺乳類の皮膚及び／又は毛髪に局所に適用する工程を含有する。
【００１５】
本発明の前述及びその他の特徴、態様、並びに利点は、本開示を読むことにより当業者に明らかになるであろう。
すべての引用された文書は、関連の部分において参考として本明細書に組み込まれる、いずれの文書の引用も、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈されるべきではない。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１６】
本明細書は本発明を特に指摘し、明確に請求する、特許請求の範囲でまとめられているが、本発明は以下の説明からよりよく理解されるであろうと考えられる。
本明細書で使用する百分率及び割合はすべて総組成物の重量によるものであり、測定はすべて他に明示されない限り、２５℃で行われる。
【００１７】
本明細書で使用される「周囲条件」という用語は、特に指示がない限り、約１気圧、約５０％の相対湿度、及び約２５℃のもとでの周囲条件を意味する。
【００１８】
本発明の組成物は、本発明の構成成分及び本明細書で記載されるその他の成分を含むことができるか、それらから本質的になることができるか、あるいはそれらからなることができる。本明細書で使用するとき、「から本質的になる」とは、追加成分が特許請求された組成物又は方法の基本的及び新規特徴を実体的に変化させない場合にだけ、この組成物又は構成成分がこのような追加成分を含んでもよいことを意味する。
【００１９】
すべての百分率、割合及び比率は特に指定しない限り、本発明のパーソナルケア組成物の全体の重量に基づく。列挙する成分に関連するこのようなすべての重量は、活性レベルに基づくので、特に指定しない限り、市販の物質に含まれている可能性があるキャリアや副生成物を含まない。
【００２０】
本明細書で使用するとき、用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、このように記載されているこれらの組成物又は構成成分が、不当な毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを有することなく、哺乳類のケラチン組織と接触させて使用するのに適していることを意味する。
【００２１】
本明細書で使用するとき、用語「安全且つ有効な量」とは、本明細書で開示する個々の利益又はその利益の組み合わせを含む、肯定的利益、好ましくはケラチン組織の外観又は感触の肯定的利益、又は毛髪の外観又は感触の肯定的利益を顕著に生じさせるのに十分であるが、重篤な副作用を十分避けるだけの少ない化合物又は組成物の量、即ち、当業者の健全な判断の範囲内での妥当な利益対危険比を提供する量を意味する。
【００２２】
「皮膚老化の徴候」には、皮膚老化による目視及び触知できる程認知可能なすべての外面への現れ、並びにいずれかの他のマクロ又はミクロ的現象が挙げられるが、これらに限定されない。このような徴候は内因性因子又は外因性因子、例えば加齢による老化及び／又は環境的損傷によって誘導されるか又は引き起こされることがある。これらの徴候は、皺と粗くて深い皺、小皺、ひび、打撲傷、大きな孔（例えば、汗腺管、脂腺、又は毛包のような付属器構造に関連したもの）、皮膚不均一性若しくは粗さのような組織における不連続の発生、皮膚の弾性喪失（機能的な皮膚エラスチンの喪失及び／又は不活性化）、たるみ（目の領域や顎の腫れを含む）、皮膚堅固性の喪失、皮膚緊張性の喪失、皮膚の変形反動の喪失、変色（目の下のくまを含む）、しみ、黄ばみ、年齢斑やそばかすのような色素沈着過剰皮膚領域、角化症、異常な分化、過剰ケラチン化、弾性線維症、コラーゲン分解、並びに角質層、真皮、表皮、皮膚血管系（例えば、毛細血管拡張症又はクモ状脈管）、及び基礎となっている組織、特に皮膚近位のその他の組織学的変化が挙げられるが、これらに限定されない過程から生じる可能性がある。
【００２３】
全体の製品の安定性を改善するために、レチノイドを含有するパーソナルケア組成物中に１つ以上の防腐剤を有することは、望ましい。しかしながら、レチノイドは、パラベン防腐剤を含有する組成物中に用いられた場合には、分解する可能性があることが、思いがけなく発見された。
意外にも、パラベン防腐剤が存在しない（又はほとんど存在しない）場合の、レチノイド組成物中でのその他の非パラベン防腐剤の使用は、レチノイド組成物全体の安定性を増加することが見出された。
【００２４】
本明細書で使用するとき、「レチノイド含有パーソナルケア製品」は、レチノイドを含有するあらゆるパーソナルケア製品を指す。好ましいパーソナルケア製品には、皮膚の状態を調節するために用いられる製品、更により好ましくは、皮膚の老化の出現を低減する及び／又は皮膚のニキビの出現若しくは発生を低減するために用いられる製品が挙げられる。
【００２５】
本発明の組成物はまた、重大な（使用者の許容不可能な）皮膚の炎症がないこと及び良好な審美性を含む、追加の利益を提供してもよい。
本発明の組成物は、レチノイド、防腐剤、及び皮膚科学的に許容可能なキャリアを含有する。本発明の組成物は、パラベンを実質的に含まない。
【００２６】
本明細書の組成物はまた、多種多様なその他の成分を含んでもよい。本発明の組成物を以下に詳細に記載する。
【００２７】
（Ｉ）レチノイド
本発明の組成物はレチノイドを安全且つ有効な量で含有してもよい。本発明で使用するとき、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンＡの生物学的活性を有するビタミンＡ又はレチノール様化合物のすべての天然及び／又は合成類縁体と同様に、これらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。レチノイドは好ましくは、レチノール、レチノールエステル（例えば、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネートを含む、レチノールのＣ2〜Ｃ22アルキルエステル）、レチノールアルデヒド、レチナール、β−カロチン、及び／又はレチノイン酸（全トランスレチノイン酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸を含む）であり、より好ましくはレチノイン酸以外のレチノイドである。レチノイドは、更により好ましくはレチノールエステルである。これらの化合物は、当該技術分野において周知であり、複数の供給元、例えばシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントルイス）、ボーリンガー・マンハイム（Boerhinger Mannheim）（インディアナ州インディアナポリス）、ＢＡＳＦ（ニュージャージー州マウント・オリーブ）、及びロシュ（スイスのバーゼル）から市販されている。その他の好適なレチノイドは、トコフェリルレチノエート［レチノイン酸（トランス−又はシス−）のトコフェロールエステル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。
レチノイドは、実質的に純粋な物質として、あるいは好適な物理的及び／又は化学的単離によって天然（例えば、植物）資源から得られた抽出物として含まれてもよい。レチノイドは、好ましくは実質的に純粋なものでよいが、更に好ましくは本質的に純粋なものである。
【００２８】
組成物は、好ましくは約０．０００１％〜約２％、より好ましくは約０．００５％〜約２％、更により好ましくは約０．０１％〜約１％、更により一層好ましくは約０．０１％〜約０．５％のレチノイドを含有する。レチノールは、好ましくは約０．０１％〜約０．１５％の量で用いられ；レチノールエステル（例えばレチニルプロピオネート、レチニルアセテート、レチニルパルミテート）は、好ましくは約０．０１％〜約２％の量で用いられ（例えば約１％）；レチノイン酸は、好ましくは約０．０１％〜約０．２５％の量で用いられ；トコフェリル−レチノエート、アダパレン、及びタザロテンは、好ましくは約０．０１％〜約２％の量で用いられる。
１を超えるレチノイドの混合物が用いられてもよい。
【００２９】
（ＩＩ）防腐剤
本発明の組成物は：フェノール及びその塩；クアテルニウムアンモニウム化合物；カルボン酸及びその塩；ハロゲン及びその塩；アルコール；無機塩；複素環式化合物；乳化剤；及びこれらの混合物から選択される防腐剤を安全且つ有効な量で含有してもよい。組成物は好ましくは、組成物の約０．００１重量％〜約１重量％、より好ましくは約０．００１〜約０．２５重量％の防腐剤を含有する。
【００３０】
本明細書で使用するとき、用語「防腐剤」は、微生物学的汚染の影響から製品を保護するあらゆる成分を指す。防腐剤はまた、抗微生物剤又は殺菌剤としても、一般的に知られている。本明細書で使用するとき、用語「防腐剤」は、微生物学的汚染からの保護がその成分の第一に提示された目的であるか否かに関わらず、あらゆるこうした成分を指す。
【００３１】
（フェノール防腐剤）
本発明の組成物は、本明細書においてまとめて「フェノール防腐剤」と称されるフェノール、又はフェノール塩防腐剤を含有してもよい。フェノールは、少なくとも１つの−ＯＨ基を芳香環上にもつ、合成又は天然の芳香族化合物である。追加の環置換は一般的である。
【００３２】
フェノール防腐剤の非限定的な例には、本発明の組成物中に存在する場合のその好ましい濃度と共に、以下の表に記載されたものが挙げられる。フェノール防腐剤の混合物もまた組み込まれてもよい：
【００３３】
【表１】
2005519128.tif 000002
【００３４】
（クアテルニウムアンモニウム化合物）
本発明の組成物は、クアテルニウムアンモニウム化合物防腐剤を含有してもよい。第四級アンモニウム化合物（当該技術分野において「クアット」として一般的に称される）は、正に荷電した、次の部類のテトラ置換窒素誘導体である。
【００３５】
【化１】
2005519128.tif 000003
式中、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、同じであっても又は異なっていてもよいが、水素でなくてもよく；その場合Ｘ-は、典型的な陰イオン、例えばクロライド又はメトサルフェートを表す。Ｒ基のいずれか、又はいくつかが水素である場合、上記の部類の化合物はアミン塩である。Ｒ基は脂肪族であってもよく、追加の置換基をもっていてもよい。窒素原子は、複素環式又は芳香族環構造の一部であってもよい。
【００３６】
クアテルニウムアンモニウム化合物防腐剤の非限定的な例には、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩化セチルピリジニウムが挙げられる。本発明の組成物中に存在する場合、塩化ベンザルコニウムは本発明の組成物中に、好ましくは組成物の約０．００５重量％〜約０．０５５重量％；塩化ベンゼトニウムは、好ましくは組成物の約０．０５重量％〜約０．２５重量％；及び塩化セチルピリジニウムは、好ましくは組成物の約０．０５重量％〜約１．０５重量％の濃度で含まれる。
【００３７】
（カルボン酸防腐剤）
本発明の組成物は、本明細書においてまとめて「カルボン酸防腐剤」と称されるカルボン酸又はカルボン酸塩を含有してもよい。カルボン酸は、少なくとも１つの−ＣＯＯＨ基を含有する、合成又は天然起源の有機酸の群である。
【００３８】
カルボン酸防腐剤の非限定的な例には、本発明の組成物中に存在する場合のその好ましい濃度と共に、以下の表に記載されたものが挙げられる。カルボン酸防腐剤の混合物もまた組み込まれてもよい。
【００３９】
【表２】
2005519128.tif 000004
【００４０】
（ハロゲン防腐剤）
本発明の組成物は、本明細書においてまとめて「ハロゲン防腐剤」と称されるハロゲン又はハロゲン塩の防腐剤を含有してもよい。ハロゲンは、炭素原子に共有結合した１つ以上のハロゲン原子（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はＦ）を含有する化合物である。
【００４１】
ハロゲン防腐剤の非限定的な例には、本発明の組成物中に存在する場合のその好ましい濃度と共に、以下の表に記載されたものが挙げられる。ハロゲン防腐剤の混合物もまた組み込まれてもよい：
【００４２】
【表３】
2005519128.tif 000005
【００４３】
（アルコール）
本発明の組成物はアルコール防腐剤を含有してもよい。アルコールは、ヒドロキシル基（−ＯＨ基）が飽和炭素原子に結合した有機化合物である。アルコールは一般式ＲＯＨを有し、Ｒは脂肪族又は脂環式であってもよく、芳香環を含んでもよい。
本明細書で有用なアルコール防腐剤の非限定的な例には、クロロブタノール、クロルフェネシン、ペンチレングリコール、ヒノキチオール、及びこれらの混合物が挙げられる。本発明の組成物中に存在する場合、クロロブタノールは、好ましくは約０．０１％〜約０．１５％；クロルフェネシンは、好ましくは約０．０１％〜約０．３５％；ペンチレングリコールは、好ましくは約１．５％〜約１０％、及びヒノキチオールは、好ましくは約０．０１％〜約０．１５％の濃度で含まれる。本発明の組成物中に存在する場合、ペンチレングリコールは、最も好ましくは組成物の約２．５重量％〜約５重量％の濃度で含まれる。
【００４４】
（無機塩）
本発明の組成物は無機塩防腐剤を含有してもよく、好ましくは組成物は約０．１％〜約１．０５％を含有する。無機塩は、無機塩基が無機酸と反応する場合に形成される化合物である。これらの状況下で、塩基が陽イオンを提供する一方、陰イオンは酸から得られる。
本明細書で有用な無機塩防腐剤の非限定的な例には、塩化銀（商品名ジェイマック（Ｊｍａｃ）として市販されている）、及び市販の化合物ゼオミック（ZEOMIC）が挙げられる。
【００４５】
（複素環式化合物）
本発明の組成物は複素環式化合物防腐剤を含有してもよい。複素環式化合物は、環が炭素以外の１つ以上の原子を含有する芳香族又は脂環式化合物である。複素環式に見出される最も一般的な要素は、窒素、酸素、又はイオウである。環内の炭素の複数の置換も珍しくはない。
【００４６】
本明細書で有用な複素環式化合物防腐剤の非限定的な例には、ジンクピリチオン及びＤＭＤＭヒダントインが挙げられる。本発明の組成物中に存在する場合、ジンクピリチオンは本発明の組成物中に、好ましくは組成物の約０．００１重量％〜約０．０１５重量％、及びＤＭＤＭヒダントインは、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約０．２５重量％の濃度で含まれる。
【００４７】
（乳化防腐剤）
本発明の組成物は乳化防腐剤を含有してもよい。本発明の組成物中に存在する場合、組成物は、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約０．２５重量％の乳化防腐剤を含有する。乳化防腐剤はまた、エマルション組成物中の乳化剤又は界面活性剤として作用してもよく、又はその他の乳化剤又は界面活性剤と組み合わされてエマルションを形成してもよい。
【００４８】
乳化防腐剤の非限定的な例には、グリセロールカプリレート（レックスガードＧＭＣＹ（LEXGARD GMCY）として市販されている）、アルキルジアミノシルグリシンヒドロクロライド（alkyldiaminothylgycine hydrochloride）（テゴクイント（TEGOQUINT）として市販されている）、及びこれらの混合物が挙げられる。
防腐剤の混合物もまた用いられてもよい。
【００４９】
（防腐剤用増強剤）
上記に開示された防腐剤に加えて、本発明の組成物は防腐剤用増強剤を含有してもよい。防腐剤用増強剤は、主防腐剤の防腐能力を増強するために機能する。
本明細書で有用な防腐剤用増強剤の非限定的な例には、グリコール（例えばプロピレングリコール、ブチレングリコール）、ＥＤＴＡ及びその塩（例えばＥＤＴＡ二ナトリウム、ＥＤＴＡ四ナトリウム）、及びこれらの混合物が挙げられる。組成物中に存在する場合、ＥＤＴＡ及びその塩は、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約０．５重量％、より好ましくは約０．０５重量％〜約０．２重量％の量で用いられる。組成物中に存在する場合、グリコールは、好ましくは組成物の約０．１〜約５重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約２重量％の量で用いられる。
【００５０】
（ＩＩＩ）パラヒドロキシ安息香酸エステルを実質的に含まない
本発明の組成物は、パラヒドロキシ安息香酸エステル（即ち「パラベン」）を実質的に含まない。パラベンとして既知のこの部類の防腐剤には、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン、イソプロピルパラベン、イソブチルパラベン、及びベンジルパラベンが挙げられる。
【００５１】
パーソナルケア組成物中に一般的に用いられる多くの原材料が、パラベン防腐剤と組み合わされて販売されている。そのため、完全にパラベンを含まないパーソナルケア組成物を得ることは、ほとんど不可能とまではいかないが困難である。しかしながら、当業者に理解されるように、追加のパラベンを組成物に添加することを控え、それによりパラベンの濃度を低く保持することは可能である。本明細書で使用するとき、パラベンを「実質的に含まない」とは、本発明の組成物が、組成物の約０．１重量％以下のパラベンを含有することを意味する。好ましくは本発明の組成物は、約０．０１％未満のパラベンを含有し、より好ましくは検出不可能な百分率のパラベンを含有する。
【００５２】
（ＩＶ）ホルムアルデヒド及びホルムアルデヒド供与体を実質的に含まない
本発明の組成物は、ホルムアルデヒドを実質的に含まなくてもよいし、ホルムアルデヒド供与体を実質的に含まなくてもよい。ホルムアルデヒドは、一般式ＣＨ2＝Ｏに適合するアルデヒドである。ホルムアルデヒドを次第に放出することにより作用する多くの防腐剤がある。用語「ホルムアルデヒド供与体」とは、この部類の防腐剤を指す。ホルムアルデヒド供与体の非限定的な例には、ジメチロールジメチルヒダントイン（ＤＭＤＭヒダントイン）、モノメチロールジメチルヒダントイン（ＭＤＭヒダントイン）、７−（シス−３−クロロ−２−プロペニル）−１，３，５−トリアザ−７−アゾニアトリシクロ［３．３．１．１］デカン（ダウィシル（Dowicil）２００）、イミダゾリジニル尿素（ゲルモール（Germall）１１５）、及びカプタンが挙げられる。
【００５３】
パーソナルケア組成物中に一般的に用いられる多くの原材料は、少量の遊離ホルムアルデヒドを含有する。そのため、完全にホルムアルデヒドを含まず、完全にホルムアルデヒド供与体を含まないパーソナルケア組成物を有することは、ほとんど不可能とまではいかないが困難である。しかしながら、当業者に理解されるように、追加のホルムアルデヒド及び／又はホルムアルデヒド供与体を組成物に添加することを控え、それによりこうした物質の濃度を低く保持することは可能である。本明細書で使用するとき、ホルムアルデヒドを「実質的に含まない」とは、組成物が、組成物の０．００１重量％未満の遊離ホルムアルデヒドを含有すること、より好ましくは０．０００２重量％未満の遊離ホルムアルデヒドを含有することを意味する。本明細書で使用するとき、ホルムアルデヒド供与体を「実質的に含まない」とは、組成物が、組成物の０．５重量％未満のホルムアルデヒド供与体を含有すること、より好ましくは０．１重量％未満のホルムアルデヒド供与体を含有することを意味する。好ましくは本発明の組成物は、検出不可能な百分率の総ホルムアルデヒド、及び検出不可能な百分率のホルムアルデヒド供与体を含有する。
【００５４】
（Ｖ）皮膚科学的に許容可能なキャリア
本発明の組成物は、皮膚科学的に許容可能なキャリアを安全且つ有効な量で含有してもよく、その中に組成物中の他の構成成分を組み込んで、他の構成成分が皮膚に適切な濃度で送給され得るようにしてもよい。したがってキャリアは、粒子状物質が選択した標的全体に適切な濃度で均一に確実に適用及び分散され得るように、粒子状物質のための希釈液、分散剤、溶媒などとして作用することができる。
【００５５】
キャリアは、１つ以上の皮膚科学的に許容可能な固体、半固体、又は液体の充填材、希釈液、溶媒、増量剤などを含有してもよい。キャリアは、固体、半固体、又は液体であってもよい。キャリアは、それ自体不活性なものであり得、又はそれ自体が皮膚科学的利益を有することができる。キャリアの濃度は、選択されたキャリア及び組成物の構成成分の目的濃度によって変化することができる。
【００５６】
本発明に使用されるキャリアの種類は、組成物に所望される製品形態の種類によって決まる。主題発明に有用な局所用組成物は、当該分野で既知のものなど、多種多様な製品形態に製造されてもよい。これらには、ローション、クリーム、ジェル、スティック、スプレー、軟膏、ペースト、ムース、及び化粧品（例えば、ファンデーション、目元用メークアップ、有色又は無色リップトリートメント、例えばリップスティックなどを含む、固体、半固体、又は液体のメークアップ用品）が挙げられるが、これらに限定されない。これらの製品形態は、溶液、エアゾール、エマルション、ジェル、固体、及びリポソームが挙げられるが、これらに限定されない、いくつかの種類のキャリアを含んでよい。
【００５７】
好ましいキャリアは、皮膚科学的に許容可能な親水性の希釈液を含有する。本明細書で使用するとき、「希釈液」には、粒子状物質を分散、溶解、又は別の方法で組み入れることができる物質が挙げられる。親水性の希釈液の非限定的な例は、水、有機の親水性希釈液、例えば低級の一価アルコール（例えば、Ｃ1〜Ｃ4）、並びに低分子量グリコール及びポリオールであり、これには、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（例えば、分子量２００〜６００ｇ／モル）、ポリプロピレングリコール（例えば、分子量４２５〜２０２５ｇ／モル）、グリセロール、ブチレングリコール、１，２，４−ブタントリオール、ソルビトールエステル、１，２，６−ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、ブタンジオール、エーテルプロパノール、エトキシル化エーテル、プロポキシル化エーテル、及びこれらの組み合わせが挙げられる。水は好ましい希釈液である。組成物は、好ましくは約６０％〜約９９．９９％の親水性希釈液を含む。
【００５８】
キャリアは、好ましくはエマルションの形態である。エマルションキャリアは、親水性の構成成分、例えば、水又は他の親水性希釈液を含む親水性相、及び疎水性の構成成分、例えば、脂質、油、又は油性物質を含む疎水性相を含有する。当業者には周知のように、親水性相が疎水性相に分散して、又はその逆で、組成物成分に応じてそれぞれ親水性又は疎水性の分散連続相を形成する。エマルションは、（例えば、３相又は他の多相エマルションにおいて）水中油型エマルション、又はシリコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであってもよいし、又はこれらを含んでもよい。水中油型エマルションは、典型的には、約１％〜約５０％（好ましくは約１％〜約３０％）の疎水性分散相と、約１％〜約９８％（好ましくは約４０％〜約９０％）の親水性連続相とを含み；油中水型エマルションは、典型的には、約１％〜約９８％（好ましくは約４０％〜約９０％）の親水性分散相と、約１％〜約５０％（好ましくは約１％〜約３０％）の疎水性連続相とを含む。エマルションはまた、Ｇ．Ｍ．エクルストン（G.M.Eccleston）の「可動性及び半固体Ｏ／Ｗエマルションに対するエマルション安定性原理の適用（Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions）」、化粧品及びトイレタリー（Cosmetics & Toiletries）、第１０１巻、１９９６年１１月号、７３〜９２ページに記載されているようなゲル網状組織を含んでもよい。
【００５９】
ローションやクリームが挙げられるがこれらに限定されない本発明の局所用組成物は、皮膚軟化剤を含んでもよい。このような組成物は、好ましくは約２％〜約５０％の皮膚軟化剤を含有する。皮膚軟化剤は典型的には水と混合できない油性又はろう様物質である。多種多様の好適な皮膚軟化剤が既知であり、本明細書で使用してもよい。サガリン（Sagarin）著「化粧品、科学と技術（Cosmetics,Science and Technology）」、第２版、第１巻、３２〜４３ページ、（１９７２年）には、皮膚軟化剤として好適な物質の多数の例が挙げられている。
【００６０】
洗浄（「洗浄剤」）に有用な本発明の組成物は、例えば、上述したように、適したキャリアによって配合され、好ましくは、洗浄にとって安全且つ有効な量で皮膚科学的に許容可能な１つ以上の界面活性剤を含有する。好ましい組成物は、約１％〜約９０％、より好ましくは約５％〜約１０％の皮膚科学的に許容可能な界面活性剤を含有する。界面活性剤は、陰イオン性、陽イオン性、非イオン性、双極性、両向性及び両性界面活性剤、並びにこのような界面活性剤の混合物から適したものを選択する。本明細書で有用な広範囲の種類の界面活性剤の例は、マカッチャン（McCutcheon）の洗剤及び乳化剤（McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers）、北米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング・コーポレーション（Allured Publishing Corporation）より出版、に記載されている。洗浄組成物は任意に、従来洗浄組成物で用いられているその他の物質を、技術的に確立したレベルで含有することができる。
【００６１】
本発明の組成物は、１０．５以下のｐＨを有するように配合されるのが好ましい。これらの組成物のｐＨ値は、好ましくは約２〜約１０．５、より好ましくは約３〜約８、更により好ましくは約５〜約８の範囲である。
【００６２】
好ましい皮膚科学的に許容可能なキャリアは、水中油型エマルションの形態である。
皮膚科学的に許容可能なキャリアは、組成物の粘度及び／又は感触を改変するために、増粘剤、構造剤、シリコーンエラストマー、及びこれらの混合物（以下でより完全に議論される）のような他の成分を含有してもよい。
【００６３】
（ＶＩ）安定性評価基準
本発明の組成物は、良好な安定性を示す。製品の安定性を測定するために、安定性評価基準を設けることができる。こうした評価基準は、所与の温度で所与の時間後に、パーソナルケア製品中に残存するレチノイドの百分率（質量による）に基づいている。例えば、０．１質量％のレチノールが製品に添加され、０．０８７質量％のレチノールが４０℃での４週間の貯蔵後に残存している場合、その場合はこうした製品は、４０℃での４週間の貯蔵後に元のレチノールの８７％を保持していると言われる。
貯蔵寿命試験のような安定性試験は、パーソナルケア製品の安定性を評価するために用いられてもよい。所与の組成物中でのレチノイドの安定性を評価するために、組成物は酸素の自由な流通を制限する容器（例えばアルミニウム管）内に設置されてもよく、４０℃の定温で１２週間貯蔵され、経過時間後の百分率の損失を測定されてもよい。
【００６４】
（任意成分）
本発明の組成物は１つ以上の追加のスキンケア成分を含有してもよい。組成物がヒトのケラチン組織に接触される好ましい実施形態では、追加成分はケラチン組織への適用に好適であるべきであり、即ち、上記組成物中に混合したときに、正しい医学的判断の範囲内で、過度の毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触させて使用するのに好適である。
【００６５】
「ＣＴＦＡコスメティック・イングレディエント・ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）」、第２版（１９９２年）には、パーソナルケアに関連する業界で通常使用される様々な非限定的な化粧品及び医薬品の成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に好適である。
しかしながら、本発明のいかなる実施形態においても、本明細書で有用な活性物質は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によって分類することができる。しかしながら、本明細書で有用な活性物質は、場合によっては１を超える利益をもたらすか、又は１を超える作用様式を介して機能することが理解される必要がある。それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特定の適用又は列記する適用に対する活性を限定しようとするものではない。
【００６６】
（シリコーンエラストマー）
本発明の組成物はシリコーンエラストマーを含有してもよい。存在する場合、組成物は好ましくは、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約１重量％〜約２０重量％、更により好ましくは約２重量％〜約１０重量％のシリコーンエラストマー成分を含む。
【００６７】
本発明の組成物は、乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、非乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマー、又はその混合物を含んでもよい。本明細書で使用するとき、「非乳化型」という用語は、ポリオキシアルキレン単位が存在しない架橋オルガノポリシロキサンエラストマーと定義する。本明細書で使用するとき、用語「乳化型」とは、少なくとも１つのポリオキシアルキレン（例えば、ポリオキシエチレン又はポリオキシプロピレン）単位を有する架橋オルガノポリシロキサンエラストマーを意味する。
架橋オルガノポリシロキサンエラストマーの出発物質として役立ち得る硬化可能なオルガノポリシロキサン組成物の種類に関しては、具体的な制約はない。
【００６８】
乳化型エラストマーの非限定的な例として、ジビニル化合物から形成されるポリオキシアルキレン修飾エラストマー、特に、ポリシロキサン主鎖上でのＳｉ−Ｈ結合と反応する、少なくとも２つの遊離ビニル基をもつシロキサンポリマーが挙げられる。好ましくは、エラストマーは、分子が球形のＭＱ樹脂上でＳｉ−Ｈ部位によって架橋されるジメチルポリシロキサンである。乳化型架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは特に、米国特許第５，４１２，００４号（１９９５年５月２日発行）；同第５，８３７，７９３号（１９９８年１１月１７日発行）；及び同第５，８１１，４８７号（１９９８年９月２２日発行）に記載されている架橋ポリマーから選択され得る。更に、ジメチコンコポリオールクロスポリマー（及び）ジメチコンからなる乳化型エラストマーは、商品名ＫＳＧ−２１として信越（Shin Etsu）から入手可能である。
【００６９】
非乳化型エラストマーの非限定的な例はジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーである。そのようなジメチコン／ビニルジメチコンクロスポリマーは、ダウ・コーニング（Dow Corning）（ＤＣ９０４０及びＤＣ９０４１）、ゼネラル・エレクトリック（General Electric）（ＳＦＥ８３９）、信越（Shin Etsu）（ＫＳＧ−１５、１６、１８［ジメチコン／フェニルビニルジメチコンクロスポリマー］）、及びグラント・インダストリーズ（Grant Industries）（グランシル（GRANSIL）（商標）ラインのエラストマー）を含む様々な供給元から供給される。本発明で有用な架橋オルガノポリシロキサンエラストマー及びその製造方法については、１９９０年１１月１３日にサクタ（Sakuta）らに発行された米国特許第４，９７０，２５２号、１９９８年６月２日にキルゴール（Kilgour）らに発行された米国特許第５，７６０，１１６号、１９９７年８月５日にシュルツ・ジュニア（Schulz,Jr.）らに発行された米国特許第５，６５４，３６２号に更に記載されている。本発明で有用な追加の架橋オルガノポリシロキサンエラストマーは、ポーラ化成工業株式会社（Pola Kasei Kogyo KK）に譲渡されたＪＰ−Ａ−６１−１８７０８に開示されている。
本明細書での使用に好ましい市販のエラストマーは、ダウ・コーニング（Dow Corning）の９０４０シリコーンエラストマーブレンド、信越（Shin Etsu）のＫＳＧ−２１、及びこれらの混合物である。
【００７０】
（構造剤）
本発明の組成物は、実施形態によっては更に構造剤を含んでもよい。本発明の組成物は、約０．１％〜約２０％、より好ましくは約０．１％〜約１０％、更により好ましくは約０．５％〜約９％の１つ以上の構造剤を含有してもよい。
本明細書で使用するのに好ましい構造剤は、ＨＬＢが約１〜約８であり、少なくとも約４５℃の融点を有するものである。本発明の組成物に有用な構造剤の非限定的な例には、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００７１】
（増粘剤）
本発明の組成物は、実施形態によっては更に１つ以上の増粘剤を含んでもよい。存在する場合、組成物は好ましくは、組成物の約０．１重量％〜約５重量％、更に好ましくは約０．１重量％〜約４重量％、更により好ましくは約０．２５重量％〜約３重量％の増粘剤を含む。
【００７２】
本明細書で有用な増粘剤の非限定的な例として、カルボマー（例えば、商品名カルボポール（Carbopol）（登録商標）９００シリーズとしてＢ．Ｆ．グッドリッチ（B.F.Goodrich）から市販されているもの；例えば、カルボポール（Carbopol）（登録商標）９５４）などのカルボン酸ポリマーが挙げられる。その他の好適なカルボン酸ポリマー剤には、Ｃ10〜30アルキルアクリレートと１つ以上のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖（即ちＣ1〜4アルコール）エステルの１つのモノマーとのコポリマーが挙げられ、架橋剤は、スクロース又はペンタエリトリトール（pentaerytritol）のアリルエーテルである。これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ、カルボポール（Carbopol）（登録商標）１３４２、カルボポール（登録商標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１、及びペムレンＴＲ−２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.Goodrich）より市販されている。
【００７３】
増粘剤の他の非限定的な例として、陽イオン性及び非イオン性ポリマーの両方を含む架橋ポリアクリレートポリマーが挙げられる。
増粘剤の更に別の非限定的な例として、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分枝又は非分枝ポリマーを含む非イオン性ポリアクリルアミドポリマーが挙げられる。これらのポリアクリルアミドポリマーの中でも、ＣＴＦＡ表記ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７の非イオン性ポリマーがより好ましく、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック・コーポレーション（Seppic Corporation）（米国ニュージャージー州フェアフィールド）より市販されている。本明細書で有用なその他のポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド及び置換アクリルアミドと、アクリル酸及び置換アクリル酸との、多元ブロックコポリマーが挙げられる。このような多元ブロックコポリマーの市販商品の例としては、リポ・ケミカルズ社（Lipo Chemicals,Inc.）（米国ニュージャージー州パターソン）のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ，ＳＳ５００Ｖ，ＳＳ５００Ｗ、ＳＳＳＡ１００Ｈが挙げられる。
【００７４】
本明細書で有用な増粘剤の別の非限定的な部類は、多糖類である。多糖類ゲル化剤の非限定的な例として、セルロース及びセルロース誘導体から選択されるものが挙げられる。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテルの中で好ましいのは、ＣＴＦＡ表記セチルヒドロキシエチルセルロースを与えられた物質であり、それはセチルアルコールとヒドロキシエチルセルロースのエーテルであり、商品名ナトロゾル（Natrosol）（登録商標）ＣＳプラスとしてアクアロン社（Aqualon Corporation）（デラウェア州ウィルミントン）から販売されている。その他の有用な多糖類には、３単位毎に（１〜６）連結グルコースを有する（１〜３）連結グルコース単位の直鎖である、スクレログルカンが挙げられ、その市販の例が、マイケル・メルシエ・プロダクツ社（Michel Mercier Products Inc.）（ニュージャージー州マウンテンサイド）のクレアロゲル（Clearogel）（商標）ＣＳ１１である。
本明細書で有用な増粘剤の別の非限定的な部類は、ゴム類である。本明細書で有用なゴム類の非限定的な例として、ヘクトライト、水和シリカ、キサンタンガム、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００７５】
（ビタミン）
本明細書で有用なビタミンの非限定的な例には、ビタミンＢ3化合物（例えば、ナイアシンアミド、ニコチン酸トコフェロール）、ビタミンＣ（例えば、リン酸アスコルビルマグネシウム、アスコルビルグルコシド）、ビタミンＡ若しくは誘導体（例えば、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロピオネート）、ビタミンＢ5若しくは誘導体（例えば、パンテノール、パントテン酸（pantothenoic acid））、ビタミンＥ若しくは誘導体（例えば、トコフェロール、トコフェロールアセテート）、又はビタミンＤ3若しくは誘導体が挙げられる。
【００７６】
（ビタミンＢ3化合物）
本発明の組成物は、一部の実施形態において、ビタミンＢ3化合物を含んでもよい。ビタミンＢ3化合物の塩もまた本発明に有用である。存在する場合、組成物は好ましくは、組成物の約０．０１重量％〜約５０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％のビタミンＢ3化合物を含む。
本明細書で有用なビタミンＢ3化合物の非限定的な例には、ナイアシンアミド、ニコチン酸トコフェロール、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００７７】
（タンパク質）
本明細書で有用なタンパク質の非限定的な例には、加水分解及び非加水分解（即ち「天然」）の動物及び植物由来のタンパク質が挙げられる。特に好ましいタンパク質は、加水分解小麦タンパク質である。
植物に由来する加水分解タンパク質及び／又は部分的加水分解タンパク質の供給源の非限定的な例には、大豆タンパク質、小麦タンパク質、アーモンドタンパク質、ジャガイモタンパク質、オート麦タンパク質、エンドウ豆タンパク質、ヒマワリタンパク質、トウモロコシタンパク質、綿実タンパク質、ピーナッツタンパク質、及び小麦麦芽タンパク質が挙げられる。その他の非限定的な例には、加水分解植物タンパク質（及び）加水分解植物デンプンを含有する市販の化合物が挙げられる。本明細書で有用な動物に由来する加水分解タンパク質及び／又は部分的加水分解タンパク質の非限定的な例には、乳タンパク質、例えばβ−ラクトグロブリン、カゼイン、又は乳清；血清タンパク質、例えばウマ血清；胎盤タンパク質；卵白；アミラーゼ；コラーゲン；結晶性のもの；チトクロムＣ；エラスチン；フィブロネクチン；ゼラチン；グリアジン；ケラチン；リパーゼ；及び血清アルブミンが挙げられる。
【００７８】
本明細書で有用な植物に由来する非加水分解タンパク質の非限定的な例には、大豆タンパク質、小麦タンパク質、アーモンドタンパク質、ジャガイモタンパク質、オート麦タンパク質、エンドウタンパク質、ヒマワリタンパク質、トウモロコシタンパク質、綿実タンパク質、ピーナッツタンパク質、及び小麦麦芽タンパク質が挙げられる。本明細書で有用な動物由来非加水分解タンパク質の非限定的な例には、乳タンパク質、例えばβ−ラクトグロブリン、カゼイン又は乳清；血清タンパク質、例えばウマ血清；胎盤タンパク質；卵白；アミラーゼ；コラーゲン；結晶性のもの；チトクロムＣ；エラスチン；フィブロネクチン；ゼラチン；グリアジン；ケラチン；リパーゼ；及び血清アルブミンが挙げられる。
【００７９】
（ゼオライト）
本明細書で有用なゼオライトの非限定的な例として、天然ゼオライト、例えば、方沸石、菱沸石、輝沸石、ナトロライト、束沸石、及びソモソナイト（thomosonite）；並びに合成ゼオライト、例えば、ゼオライトを添加するマトリックスを形成するゲルプロセス（ケイ酸ナトリウム及びアルミナ）又はクレイプロセス（カオリン）によって製造されるものが挙げられる。
【００８０】
（ペプチド）
これらに限定されるものではないが、ジ−、トリ−、テトラ−、及びペンタペプチド、並びにそれらの誘導体が挙げられるペプチドは、本発明の組成物に安全且つ有効な量で含まれてもよい。本明細書で有用なペプチド及びペプチド誘導体の非限定的な例には、カルノシン（Carnosine）（登録商標）（β−ａｌａ−ｈｉｓ）、ｇｌｙ−ｈｉｓ−ｌｙｓ、ａｒｇ−ｌｙｓ−ａｒｇ、ｈｉｓ−ｇｌｙ−ｇｌｙ、パルミトイル−ｇｌｙ−ｈｉｓ−ｌｙｓ（フランスのセダーマ（Sederma）から市販されているバイオペプチドＣＬ（Biopeptide CL）（登録商標）、１００ｐｐｍとして購入されてもよい）、ペプチドＣＫ（ａｒｇ−ｌｙｓ−ａｒｇ）、ペプチドＣＫ＋（ａｃ−ａｒｇ−ｌｙｓ−ａｒｇ−ＮＨ2）、及びシグマ（Sigma）（ミズーリ州セントルイス）からアイアミン（Iamin）として市販されているｈｉｓ−ｇｌｙ−ｇｌｙの銅誘導体が挙げられる。テトラペプチド及びペンタペプチド（例えば、セダーマ（Sederma）（フランス）から市販されているパルミトイル−ｌｙｓ−ｔｈｒ−ｔｈｒ−ｌｙｓ−ｓｅｒ）も本明細書に用いるのに好適である。
本組成物中に含まれるときには、ペプチドは、組成物の好ましくは約１×１０-6重量％〜約１０重量％、より好ましくは約１×１０-6重量％〜約０．１重量％の量で含まれる。
【００８１】
（日焼け止め活性物質）
主題発明の組成物は、日焼け止め活性物質を含有してもよい。本明細書で使用するとき、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤及び物理的日焼け防止剤の両方を含む。
本明細書で有用な無機日焼け止め剤としては、次の金属酸化物；約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの平均一次粒径を有する二酸化チタン、約１５ｎｍ〜約１５０ｎｍの平均一次粒径を有する酸化亜鉛、約１５ｎｍ〜約５００ｎｍの平均一次粒径を有する酸化鉄、及びこれらの混合物が挙げられる。本明細書で使用するとき、無機日焼け止め剤は、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％の量で存在する。
【００８２】
多種多様な、従来の有機日焼け止め活性物質が、本明細書に用いられるのに好適である。サガリン（Sagarin）のコスメティック・アンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletries）（１９８７年）の第１０２巻、２１ページ以下に多数の好適な活性物質が開示されている。本明細書で有用な有機日焼け止め活性物質の非限定的な例には、オクチルサリチレート、２−フェニルベンジイミダゾール−５−スルホン酸塩、テレフタリリデンジカンファースルホン酸の塩、オクトクリレン、オクチルメトキシシンナメート、アボベンゾン、及びこれらの混合物が挙げられる。
本発明の組成物中に存在するときには、有機日焼け止め活性物質を安全且つ有効な量、典型的には、組成物の約１重量％〜約２０重量％、より典型的には約２重量％〜約１０重量％で使用する。
【００８３】
（テルペンアルコール）
本発明の局所用組成物は、一部の実施形態ではテルペンアルコール、例えばフィタントリオール、フィタントリオール誘導体、ファルネソール、ファルネソール誘導体、及びこれらの混合物を安全且つ有効な量で含有していてもよい。本発明の組成物に含まれる場合、テルペンアルコールは、好ましくは組成物の約０．００１重量％〜約５０重量％、より好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約２０重量％の量で含まれる。
【００８４】
（落屑活性物質）
落屑活性物質を安全且つ有効な量、好ましくは組成物の約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％の量で本発明の組成物に加えてもよい。本明細書で有用な落屑系の非限定的な例には：スルフヒドリル化合物と双極性界面活性剤の組み合わせ；及びサリチル酸と双極性界面活性剤の組み合わせが挙げられる。
【００８５】
（抗ニキビ活性物質）
本発明の組成物は１つ以上の抗ニキビ活性物質を安全且つ有効な量で含有してもよい。有用な抗ニキビ活性物質の例としては、レゾルシノール、イオウ、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、亜鉛などが挙げられる。
【００８６】
（抗皺活性物質／抗皮膚萎縮活性物質）
本発明の組成物は更に１つ以上の抗皺活性物質又は抗皮膚萎縮活性物質を安全且つ有効な量で含有してもよい。本発明の組成物に使用するのに好適な抗皺活性物質／抗皮膚萎縮活性物質の非限定的な例には、ヒドロキシ酸（例えば、乳酸及びグリコール酸のようなα−ヒドロキシ酸、又はサリチル酸及びサリチル酸誘導体、例えば、オクタノイル誘導体のようなβヒドロキシ酸）、フィチン酸、リポ酸；リソフォスファチド酸、及び皮膚剥離剤が挙げられる。
【００８７】
（酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー）
酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを安全且つ有効な量、組成物の好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約１重量％〜約５重量％で主題発明の組成物に加えてもよい。
本明細書で有用な酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーの非限定的な例には、アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその誘導体；トコフェロール（ビタミンＥ）及びその誘導体（例えば、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール）；ブチル化ヒドロキシ安息香酸及びその塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸；ソルビン酸及びその塩；リポ酸、アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）；紅茶抽出物；ぶどう果皮／実抽出物；並びにこれらの混合物が挙げられる。
【００８８】
（フラボノイド（flavanoids））
本発明の組成物は任意にフラボノイド化合物を含有してもよい。フラボノイドは、米国特許第５，６８６，０８２号及び第５，６８６，３６７号に広く開示されている。本明細書で有用なフラボノイドの非限定的な例には、非置換フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’−ジヒドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフラボン、及び７，８−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイソフラボン、大豆イソフラボン（大豆から抽出された混合物）、及びこれらの混合物が挙げられる。
フラボノイド化合物は、存在する場合、組成物の好ましくは約０．０１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％の濃度で存在する。
【００８９】
（抗炎症剤）
抗炎症剤を安全且つ有効な量で本発明の組成物に添加してもよく、好ましくは組成物の約０．１％〜約１０％、より好ましくは約０．５％〜約５％である。
本明細書で有用な「天然」抗炎症剤の非限定的な例には、キャンデリラろう、ビサボロール（例えば、αビサボロール）、アロエベラ、植物ステロール（例えば、フィトステロール）、及びこれらの混合物が挙げられる。
本明細書で有用なその他の抗炎症剤としては、グリチルリチン酸二カリウムのようなグリチルリチン酸塩化合物が挙げられる。
【００９０】
（抗セルライト剤）
本発明の組成物は抗セルライト剤を安全且つ有効な量で含有してもよい。本明細書で有用な抗セルライト剤の非限定的な例には、キサンチン化合物（例えば、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン）が挙げられる。
【００９１】
（局所麻酔剤）
本発明の組成物は局所麻酔剤を安全且つ有効な量で含有してもよい。局所麻酔剤の例としては、ベンゾカイン、リドカイン、製薬上許容可能なこれらの塩、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００９２】
（日焼け活性物質）
本発明の組成物は日焼け活性物質を含有してもよい。存在する場合、組成物は、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約２重量％〜約７重量％の人工日焼け活性物質を含有するのが好ましい。
本明細書で有用な日焼け活性物質の非限定的な例は、ジヒドロキシアセトンである。
【００９３】
（皮膚ライトニング剤）
本発明の組成物は、皮膚ライトニング剤を含有してもよい。使用する場合、組成物は好ましくは、組成物の約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％の皮膚ライトニング剤を含有する。本明細書に有用な皮膚ライトニング剤の非限定的な例には、ナイアシンアミド、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びその誘導体（例えば、リン酸アスコルビルナトリウム）、及び抽出物（例えば、くわの実抽出物、胎盤抽出物）を含む、当該技術分野において既知のものが挙げられる。
【００９４】
（皮膚沈静及び皮膚治癒活性物質）
本発明の組成物は皮膚沈静又は皮膚治癒活性物質を含んでもよい。本明細書の使用に適した皮膚沈静又は皮膚治癒活性物質としては、パンテノール酸誘導体（パンテノール、デクスパンテノール、エチルパンテノールを含む）、アロエベラ、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウムが挙げられる。皮膚沈静又は皮膚治癒活性物質を安全且つ有効な量、好ましくは組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約２０重量％の量で本発明の組成物に加えてもよい。
【００９５】
（粒子状物質）
本発明の組成物は、ある実施形態では、粒子状物質、好ましくは金属酸化物を含有してもよい。これらの粒子状物質は、コーティングされたもの又はコーティングされていないものであってもよく、荷電したもの又は荷電していないものであってもよい。本明細書で有用な粒子状物質の非限定的な例には；酸化鉄、雲母、硫酸バリウムで処理した雲母、二酸化チタン（ＴｉＯ２）、酸化亜鉛、シリカ、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、エチレン／アクリル酸のコポリマー、セリサイト、酸化アルミニウム、シリコーン樹脂、硫酸バリウム、ポリメチルメタクリレート、及びこれらの混合物が挙げられる。
存在する場合、粒子状物質は安全且つ有効な量、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約２重量％、より好ましくは約０．０５重量％〜約１．５重量％、更により好ましくは約０．１重量％〜約１重量％の濃度で存在する。
【００９６】
（コンディショニング剤）
本発明の一部の実施形態は、湿潤剤、保湿剤、又は皮膚コンディショナーから選択したコンディショニング剤を更に含有してもよい。これらの様々な物質を使用することができ、それぞれ、組成物の約０．０１重量％〜約２０重量％、更に好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％の濃度で存在し得る。本明細書で有用なコンディショニング剤の非限定的な例として、ヒアルロン酸、グリセリン、パンテノール、アラントイン、及びこれらの混合物が挙げられる。また、糖及び関連物質の、種々のＣ1〜Ｃ30のモノエステル及びポリエステルも有用である。
【００９７】
（使用方法）
本発明の組成物は、良好な安定性を維持しつつ、皮膚及び／又は毛髪の状態を調節するのに有用である。皮膚の状態の調節には、皮膚上の微細な小皺及び／又は皺の出現の低減、目のたるみ及び目の下のくま、皮膚のたるみ、傷跡／線条、くぼみ、孔、伸展線、粗さ、皮膚表面のしみ、眉間皺線、表情線、皺、しみ、光損傷、ひび、及び／又はむらの出現の低減が挙げられる。皮膚の状態の調節にはまた、ニキビの発生及び／又は出現の低減が挙げられる。
【実施例】
【００９８】
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態を更に記載及び例示する。実施例は、単に例示の目的のために示されており、その多くの変更が本発明の趣旨及び範囲を逸脱することなしに可能であるため、本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。
【００９９】
（すべての実施例についての製造指示）
次の実施例のすべては、次の指示により製造され得る。
好適な容器の中で、すべての水相成分を共に混合する。次に、別の容器の中で、すべての油相成分を共に混合する。各相を別々に７５℃まで加熱する。両相が７５℃に達したら、油相を水相に添加し、混合物を好適なミル（例えば、テクマー（Tekmar）Ｔ−２５）を用いておよそ５分間乳化する。乳化に続いて、ｐＨを所望の程度に調整する。混合物を次に６０℃に冷却し、及び混合しながらあらゆる残りの成分（レチノイド相を除く）を混合物に添加する。混合物を次にゆっくりと冷却させる。レチノイド相成分を別の容器の中で共に混合し、レチノイドのプレミックスを形成する。プレミックスを、ミルを用いておよそ１分間乳化する。主混合物が４０℃に達したら、レチノイドのプレミックスを主混合物に添加する。バッチを次に３５℃に冷却する。３５℃で、バッチをおよそ５分間再びミルにかけ、完成品を好適な容器に移す。
【０１００】
（実施例１ａ〜１ｄ）
【０１０１】
【表４】
2005519128.tif 000006
【０１０２】
（実施例２ａ〜２ｄ）
【０１０３】
【表５】
2005519128.tif 000007
【０１０４】
（実施例３ａ〜３ｄ）
【０１０５】
【表６】
2005519128.tif 000008
【０１０６】
（実施例４ａ〜４ｄ）
【０１０７】
【表７】
2005519128.tif 000009
【０１０８】
（実施例５ａ〜５ｄ）
【０１０９】
【表８】
2005519128.tif 000010
【０１１０】
（実施例６ａ〜６ｄ）
【０１１１】
【表９】
2005519128.tif 000011
【０１１２】
ａ）本発明の特定の実施形態を説明及び記載したが、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、様々な他の変更及び修正が可能であることは、当業者に明らかである。したがって、本発明の範囲内にあるそのようなすべての変更及び修正を添付の特許請求の範囲で扱うものとする。
【国際調査報告】
2005519128.tif 000012
2005519128.tif 000013
2005519128.tif 000014