(57)【要約】  ａ．ポリリン酸塩、ｂ．水和シリカ、ｃ．フッ化物イオン源、ｄ．植物由来の抽出物または有効成分、ｅ．場合によっては抗細菌性または殺菌性薬剤を含む、チューインガム形状の口腔用配合物。本発明による組成物は、歯科衛生において特に歯石沈着を減らすための補助薬として有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ．ポリリン酸塩、
ｂ．研磨剤、
ｃ．フッ化物イオン源、
ｄ．植物由来の抽出物または有効成分、
ｅ．任意選択による抗細菌性または殺菌性薬剤
を含む固体形状の口腔用配合物。
【請求項２】
前記ポリリン酸塩が、三リン酸塩、ピロリン酸塩、またはそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の配合物。
【請求項３】
ピロリン酸およびトリポリリン酸のアルカリ金属塩の混合物を含む、請求項２に記載の配合物。
【請求項４】
ガム基材、甘味剤、ポリアルコール、香料剤、着色剤、軟化剤、可塑剤、安定剤、および増粘剤から選択される賦形剤をさらに含む、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項５】
前記研磨剤が、水和シリカ、炭酸カルシウムおよび滑石の、単体またはそれらの混合物である、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項６】
抗炎症性、外傷治癒性、抗出血性、鎮痛性、肌柔軟化性、消炎性、および抗感染性の諸特性を有する抽出物を含む、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項７】
前記植物性抽出物が、センテラアシアティカ（Ｃｅｎｔｅｌｌａ  ａｓｉａｔｉｃａ）、マルバシルベストリス（Ｍａｌｖａ  ｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ）、メラレウカオルタニフォリア（Ｍｅｌａｌｅｕｃａ  ａｌｔｅｒｎｉｆｏｌｉａ）、コミフォラアビシニカ（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ  ａｂｙｓｓｉｎｉｃａ）（ミルラ）、クラメリアトリアンドラ（Ｋｒａｍｅｒｉａ  ｔｒｉａｎｄｒａ）（ラタニ）、アカシアカテチュ（Ａｃａｃｉａ  ｃａｔｅｃｈｕ）、メディカゴサティバ（Ｍｅｄｉｃａｇｏ  ｓａｔｉｖａ）（アルファルファ）、スティラックスベンゾイン（Ｓｔｙｒａｘ  ｂｅｎｚｏｉｎ）（安息香）などのスティラックス（Ｓｔｙｒａｘ）属の樹脂、マトリカリアレキュティア（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ  ｒｅｃｕｔｉｔａ）（カモミル）、エキナセアパルピュレア（Ｅｃｈｉｎａｃｅａ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）（エキナセア）、およびクロトンレヒレリ（Ｃｒｏｔｏｎ−ｌｅｃｈｌｅｒｉ）（キリン血）の抽出物から選択される、請求項６に記載の配合物。
【請求項８】
ポリリン酸塩０．５〜５重量％、（場合によっては、全部または一部カプセル化した）研磨剤０．５〜７重量％、０．００５〜０．２％のフッ化物の取り込みを保証することができるフッ素イオン源、および植物抽出物０．０１〜２重量％を含む、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項９】
トリクロサン、酸化亜鉛、および亜鉛塩から、単独または互いに組み合わせて選択される殺菌性および／または抗細菌性薬剤を０．１〜５％の濃度で含む、請求項１ないし８のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項１０】
前記配合物がチューインガムまたはキャンディである請求項１ないし９のいずれか一項に記載の配合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、歯科口腔衛生において補助薬（アジュバント）として有用な口腔用抗歯石および抗歯垢組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
歯垢および歯石形成の問題が長年検討されてきており、このような形成を防止し、遅らせるために使用することができる薬剤について研究が盛んに行われている。
【０００３】
歯石沈着を引き起こすメカニズムは、よく知られており、こうした沈着物は、細菌性歯垢の細胞外基質中に沈積した燐酸カルシウム結晶から構成される。膿漏、歯周炎、歯肉炎および相互に関係する疾患などの歯周疾患で、歯石が病気の原因として働くこともまた、よく知られている。
【０００４】
様々な物質が、歯牙上の歯石形成や沈着を減らしたりまたは防止したりするのに有効であることが立証されており、それには溶解性ピロリン酸塩、溶解性ポリリン酸塩、亜鉛塩、フッ化物、ジホスホン酸塩、トリクロサンなどの抗細菌性薬剤、およびシリカまたはアルミナなどの研磨剤が含まれる。このような物質は互いに様々な形に組み合わされ、現在市販されている大半の抗歯石練歯磨剤の組成中に含まれている。これらの練歯磨剤の臨床的効能が、数多くの研究で調査され概説されている（Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｄｅｎｔ．Ｖｏｌ．ＩＶ（３）、７１−８１、１９９３参照）。
【０００５】
もっとも一般な練歯磨剤は、たとえば、ＵＳ４３２７９７７、ＵＳ４８８９７１３、ＵＳ５０１７３６２、ＵＳ５１３９７６９、ＵＳ４９２１６９３、およびＥＰ４９２９９７に記載されるように、フッ化物およびシリカと、また場合によっては生体付着特性を有するポリマーと結合した溶解性ポリリン酸塩を含む。
【０００６】
トリクロサンなどの抗細菌性薬剤を添加した類似組成物が、たとえば、ＧＢ２２００５５１に記載されている。練歯磨剤のほかに、類似組成物を有するチューインガムおよびキャンディも開発されてきている。
【０００７】
数多くの研究の対象となってきた（Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｄｅｎｔ．Ｖｏｌ．Ｘ（３）、９９−１０２、１９９９；Ｏｒａｌ  Ｓｕｒｇ．Ｏｒａｌ  Ｍｅｄ．Ｏｒａｌ  Ｐａｔｈｏｌ．、Ｖｏｌ  ７０（４）、５２９−５３６、１９９０；Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｄｅｎｔ．Ｖｏｌ．ＩＸ（４）、１０１−１０４、１９９８）これらの練歯磨剤の効能は、唾液中でカルシウムイオンと複合しているポリリン酸による燐酸カルシウム沈着の阻止、シリカの研磨作用、フッ化物の歯牙エナメルに対する補強効果、およびもしこれが使用される場合、粘膜を保護し、他の成分の徐放出を引き起こす生体付着性ポリマーの作用に起因する。
【０００８】
一般に歯科衛生および口腔衛生において補助剤として設計されたキャンディおよびチューインガムは、抗歯石、抗う蝕、美白および／またはリフレッシュ特性と表現できる諸特性を有し、次第に普及しつつある。これらの投与形態の主な利点は、有効成分（機能性成分）の放出が普通の練歯磨剤の場合よりも遅く、より一定していることに加えて、一日中どこでもどんな場合でも自由に便利に使用することができることである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、その効能が類似の既知配合物の効能より優れている、固体形状の口腔用配合物、好ましくは、チューインガム状の口腔用配合物に関する。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明の組成物は有効量の下記成分を含む。
【００１１】
ａ．ポリリン酸塩、好ましくは、ピロリン酸のアルカリ金属塩および三リン酸のアルカリ金属塩の混合物、
ｂ．研磨剤（好ましくは水和シリカ）、
ｃ．フッ化物イオン源、
ｄ．植物由来の抽出物または有効成分、
ｅ．任意選択による抗細菌性または殺菌性薬剤。
【００１２】
上記の有効成分のほかに、本発明の組成物は、投与最終形状を規定するのに適した賦形剤を含む。
【００１３】
したがって、たとえば、チューインガム配合物は、ガム基材、甘味剤、キシリトール、ソルビトール、およびマンニトールなどのポリアルコール、香料剤着色剤、軟化剤、可塑剤、安定剤、増粘剤などから構成される適切な基材を必要とする。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
組成物に使用されるポリリン酸塩は、アルカリ金属のピロリン酸（二リン酸）塩、ヘキサメタリン酸塩またはトリポリリン酸塩、またはその混合物であってよい。二リン酸二水素二ナトリウムと三リン酸五ナトリウムまたは三リン酸五カリウムの混合物が特に好ましい。この混合物を含む練歯磨は、三リン酸塩と結合していないピロリン酸塩を含む練歯磨よりも，歯石をより著しく減少させることが立証されている（Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｄｅｎｔ．Ｖｏｌ．ＩＸ（４）、１０１−１０４、１９９８）。
【００１５】
おおざっぱに言うと、ポリリン酸塩は、本発明の全組成物の０．５〜５重量％の量になる。
【００１６】
研磨剤の機能は、普通のチューインガムがすでに有している歯垢除去作用を増強させることである。研磨剤は、水和シリカ（適切な形状の）、炭酸カルシウム（適切な形状の）または滑石の、単体またはそれらの混合物で形成できる。これらの研磨剤は、単体でまたは互いに組み合わせて全体的または部分的にカプセル化した形、特にアルギン酸カルシウム中にカプセル化した形で存在してもよい。アルギン酸カルシウム中にカプセル化された水和シリカの微細顆粒を含むチューインガムは、同じ組成であるが微細顆粒は含まないチューインガムよりも、歯垢除去により有効であることが立証されている（Ｄｏｃ．Ｏｓ  ０６．２００１  ７７９−７８１）。本発明によると、カプセル化された微細顆粒は、着色剤、香料、機能的成分、およびハーブ抽出物を含むことができる。この研磨剤は、通常０．５〜７重量％で存在する。
【００１７】
フッ化物イオンの適切な供給源には、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、およびその他既知のフッ素を含む無毒性塩があり、これらは、０．００５〜０．２重量％のフッ化物を供給する濃度である。
【００１８】
本発明の組成物中に存在し得る植物性抽出物は、下記の抽出物から選択することが好ましい。センテラアシアティカ（Ｃｅｎｔｅｌｌａ  ａｓｉａｔｉｃａ）、マルバシルベストリス（Ｍａｌｖａ  ｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ）、メラレウカオルタニフォリア（Ｍｅｌａｌｅｕｃａ  ａｌｔｅｒｎｉｆｏｌｉａ）、コミフォラアビシニカ（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ  ａｂｙｓｓｉｎｉｃａ）（ミルラ）、クラメリアトリアンドラ（Ｋｒａｍｅｒｉａ  ｔｒｉａｎｄｒａ）（ラタニ）、アカシアカテチュ（Ａｃａｃｉａ  ｃａｔｅｃｈｕ）、メディカゴサティバ（Ｍｅｄｉｃａｇｏ  ｓａｔｉｖａ）（アルファルファ）、スティラックスベンゾイン（Ｓｔｙｒａｘ  ｂｅｎｚｏｉｎ）（安息香）などのスティラックス（Ｓｔｙｒａｘ）属の樹脂、マトリカリアレキュティア（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ  ｒｅｃｕｔｉｔａ）（カモミル）、エキナセアパルピュレア（Ｅｃｈｉｎａｃｅａ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）（エキナセア）、およびクロトンレヒレリ（Ｃｒｏｔｏｎ−ｌｅｃｈｌｅｒｉ）（キリン血）。これら植物の抽出物は、その活性が少し前から知られるようになり、市販されている。
【００１９】
これら抽出物の組み合わせが配合物に、抗炎症性／消炎性、肌柔軟化性、外傷治癒性、防腐性、および収斂性の諸特性を与える。このような諸特性は、本発明の範囲で、以下の少なくとも２つの点で望ましい。
【００２０】
第１に、歯石の減少によって生じる、口腔粘膜の疾病の軽減を助け、強めること、
第２に、特に素因を有する人において、「練歯磨性口内炎」として知られる、練歯磨の使用によって発症する口内炎と類似の接触性口内炎を抑制し防止すること。
【００２１】
本発明による配合物では、これらの抽出物を、研磨剤と一緒にアルギン酸中にカプセル化することができる。
【００２２】
この抽出物は０．０１〜２重量％で配合物に添加することができる。
【００２３】
本発明の配合物は、チューインガムの場合には、ガム基材に対して種々の成分を添加し混合することにより従来技術によって調製することが可能であり、その後に、やはり従来技術に従ってコーティング操作にかけてもよい。
【００２４】
本発明の配合物は、トリクロサン、亜鉛塩、酸化亜鉛などの殺菌性または抗細菌性薬剤を単独でまたは互いに組み合わせて、０．１〜５重量％の濃度で含むことができる。これらの薬剤は、歯石沈着を招く細菌性歯垢の形成を防止するように設計されている。
【００２５】
本発明の配合物はまた、好ましくは、アラビアゴムと、製品表面上に付着された純粋に美的機能をもつ着色剤とから構成される装飾性結晶を含んでいてもよい。
【００２６】
本発明によるチューインガムを毎日利用すると、歯石の沈着が減少し、口腔および歯肉粘膜の状態に別の有益な効果がある。
【００２７】
以下の実施例により、本発明をより詳細に示す。
【実施例】
【００２８】
植物性抽出物を含む重さ１．４ｇのコートされたチューインガム
組成物のパーセンテージ（重量）
【００２９】
【表１】
2005511584.tif 000002
【手続補正書】
【提出日】平成16年1月21日(2004.1.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
チューインガムの形の口腔用配合物であって、
ａ．ポリリン酸塩、
ｂ．研磨剤、
ｃ．フッ化物イオン源、
ｄ．植物由来の抽出物、
ｅ．任意選択による抗細菌性または殺菌性薬剤
を含み、前記抽出物がセンテラアシアティカ（Ｃｅｎｔｅｌｌａ  ａｓｉａｔｉｃａ）、マルバシルベストリス（Ｍａｌｖａ  ｓｙｌｖｅｓｔｒｉｓ）、メラレウカオルタニフォリア（Ｍｅｌａｌｅｕｃａ  ａｌｔｅｒｎｉｆｏｌｉａ）、コミフォラアビシニカ（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ  ａｂｙｓｓｉｎｉｃａ）（ミルラ）、クラメリアトリアンドラ（Ｋｒａｍｅｒｉａ  ｔｒｉａｎｄｒａ）（ラタニ）、アカシアカテチュ（Ａｃａｃｉａ  ｃａｔｅｃｈｕ）、メディカゴサティバ（Ｍｅｄｉｃａｇｏ  ｓａｔｉｖａ）（アルファルファ）、スティラックスベンゾイン（Ｓｔｙｒａｘ  ｂｅｎｚｏｉｎ）（安息香）などのスティラックス（Ｓｔｙｒａｘ）属の樹脂、マトリカリアレキュティア（Ｍａｔｒｉｃａｒｉａ  ｒｅｃｕｔｉｔａ）（カモミル）、エキナセアパルピュレア（Ｅｃｈｉｎａｃｅａ  ｐｕｒｐｕｒｅａ）（エキナセア）、およびクロトンレヒレリ（Ｃｒｏｔｏｎ−ｌｅｃｈｌｅｒｉ）（キリン血）の抽出物から選択される前記配合物。
【請求項２】
前記ポリリン酸塩が、三リン酸塩、ピロリン酸塩、またはそれらの混合物から選択される、請求項１に記載の配合物。
【請求項３】
ピロリン酸およびトリポリリン酸のアルカリ金属塩の混合物を含む、請求項２に記載の配合物。
【請求項４】
ガム基材、甘味剤、ポリアルコール、香料剤、着色剤、軟化剤、可塑剤、安定剤、および増粘剤から選択される賦形剤をさらに含む、請求項１ないし３のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項５】
前記研磨剤が、水和シリカ、炭酸カルシウムおよび滑石の、単体またはそれらの混合物である、請求項１ないし４のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項６】
抗炎症性、外傷治癒性、抗出血性、鎮痛性、肌柔軟化性、消炎性、および抗感染の諸特性を有する抽出物を含む、請求項１ないし５のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項７】
ポリリン酸塩０．５〜５重量％、（場合によっては、全部または一部カプセル化した）研磨剤０．５〜７重量％、０．００５〜０．２％のフッ化物の取り込みを保証することができるフッ素イオン源、および植物抽出物０．０１〜２重量％を含む、請求項１ないし６のいずれか一項に記載の配合物。
【請求項８】
トリクロサン、酸化亜鉛、および亜鉛塩から、単独または互いに組み合わせて選択される殺菌性および／または抗細菌性薬剤を０．１〜５％の濃度で含む、請求項１ないし７のいずれか一項に記載の配合物。
【国際調査報告】
2005511584.tif 000003
2005511584.tif 000004
2005511584.tif 000005