(57)【要約】本発明は、ＬＨＲＨ−拮抗剤を適量で使用して性ホルモンレベルを低下させ、疾患を患う患者のＴ−細胞群に変化をもたらすことに関する（この際、疾患は、このような変化に好ましい反応を示す疾患である）。有利なＬＨＲＨ−拮抗剤はセトロレリックスである。【特許請求の範囲】
【請求項１】
性ホルモンレベルをある程度低下させるが去勢状態レベル以下には低下させない、ペプチド系または非ペプチド系ＬＨＲＨ−拮抗剤の適量での使用。
【請求項２】
性ホルモンレベルを低下させてＴ−細胞群に変化を起こすＬＨＲＨ−拮抗剤の適量での使用。
【請求項３】
性ホルモンレベルを低下させて患者のＴ−細胞群に変化を起こすＬＨＲＨ−拮抗剤の使用であって、この際、患者がそのような変化に対して好ましく応答すると思われる疾患を患っていることを特徴とする、ＬＨＲＨ−拮抗剤適量での使用。
【請求項４】
性ホルモンレベルを低下させてＴ−細胞群に変化を起こすＬＨＲＨ−拮抗剤の、ＨＩＶ感染、癌、自己免疫疾患、良性前立腺肥大、子宮内膜症、喘息、関節炎、皮膚炎、多発性硬化症、ヤコブクロイツフェルト病、アルツハイマーを患う患者への、および老化防止治療への、適量での使用。
【請求項５】
性ホルモンレベルを低下させてＴ−細胞群に変化を起こし、抗原に対する免疫応答を強化させるＬＨＲＨ−拮抗剤の適量での使用。
【請求項６】
性ホルモンレベルを低下させてＴ−細胞群に変化を起こし、宿主対移植片反応を低下させるＬＨＲＨ−拮抗剤の適量での使用。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項に記載のＬＨＲＨ−拮抗剤として使用できる物質の例が、セトロレリックス、テベレリックス、アンタイドまたはアバレリックスであることを特徴とする、請求項１から６までのいずれか１項に記載のＬＨＲＨ−拮抗剤。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項に記載の疾患を治療する医薬品を製造するための、ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用。
【請求項９】
ＬＨＲＨ−拮抗剤を、全量５ｍｇ〜１２０ｍｇで、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜８週間の期間に分割して投与することを特徴とする、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
セトロレリックスパモエートを、全量３０ｍｇ〜１２０ｍｇで、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜４週間の期間に分割して投与することを特徴とする、請求項８または９に記載の使用。
【請求項１１】
セトロレリックスアセテートを、全量５ｍｇ〜８０ｍｇで、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜８週間の期間に分割して投与することを特徴とする、請求項８または９に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
Ｒ.Ｌ.Ｂｏｙｄ氏による特許（ＷＯ２０００６２６５７、ＡＵ２０００３７９７７）において著者は、ＬＨＲＨ−作用薬を使用して生殖ステロイドのシグナリングを中断させると、被験者のＴ−細胞群が抑制されるかまたは異常になり、Ｔ−細胞群に変化が起こることについて請求している。この治療は被験者に去勢状態という望ましくない副作用をもたらすと考えられるが、著者は、治療を休止すると去勢状態は回復すると主張している。
【０００２】
このような副作用は、リビドー、性的欲求および性交能の脱落または低下を招くであろうことから、大変望ましくない。男性および閉経前の女性にこの治療を行うと、性ホルモンレベルが去勢レベル以下に低下して起こる顔面潮紅等の典型的症状が見られ、女性の場合はさらに骨塩を損なう危険があり、この治療の期間は潜在的に制限される。
【０００３】
これらの有害な作用は、去勢状態を誘発しないが免疫系への所望の効果を今までどおりに示す量でＬＨＲＨ−拮抗剤を使用することにより、制限できる。
【０００４】
この課題は、治療の結果、疾患を患う患者のＴ−細胞群に変化を起こし（疾患は、そのような変化に対して好ましく応答すると考えられる疾患であり、患者は、例えばＨＩＶ−感染または癌、自己免疫疾患、良性前立腺肥大、子宮内膜症、喘息、関節炎、皮膚炎、多発性硬化症、ヤコブクロイツフェルト病、アルツハイマーを患っている）、さらに抗原に対する免疫応答を強化し、宿主対移植片反応を低下させ、老化防止治療を強化するための治療薬の製造時にＬＨＲＨ−拮抗剤を使用することにより、解決される。
【０００５】
好ましいＬＨＲＨ−拮抗剤は、セトロレリックス、テベレリックス、アンタイド、アバレリックスであってよい。
【０００６】
医薬品は以下の割合で投与するのが好ましい：
ＬＨＲＨ−拮抗剤全量５ｍｇ〜１２０ｍｇを、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜８週間の期間に分割して投与する。
【０００７】
ＬＨＲＨ−拮抗剤としてセトロレリックスを用いた治療が好ましい形態であることが見出された。
−セトロレリックスパモエート全量３０ｍｇ〜１２０ｍｇを、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜４週間の期間に分割して投与する。
−セトロレリックスアセテート全量５ｍｇ〜８０ｍｇを、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜８週間の期間に分割して投与する。
【０００８】
以下の患者集団において効果を確認した：
−良性前立腺肥大を患う高齢患者（５０歳以上）１４０人
−免疫細胞が抑制されている子宮内膜症患者４０人。
【国際公開パンフレット】
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2005500348.tif 000004
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2005500348.tif 000006
【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
2005500348.tif 000007
【手続補正書】
【提出日】平成15年10月15日(2003.10.15)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｔ−細胞群の変化を必要とする疾患を治療するためのおよび老化防止治療のための医薬品の製造する際の、ペプチド系または非ペプチド系ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用であって、この際、疾患はそのような変化に対して好ましく応答し、自己免疫疾患、喘息、関節炎、皮膚炎、多発性硬化症、ヤコブクロイツフェルト病、アルツハイマー、ホルモン−非依存性癌から成る群から選択され、ＬＨＲＨ−拮抗剤は、性ホルモンレベルをある程度低下させるが去勢状態レベルまでは低下させない量で投与されることを特徴とする、ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用。
【請求項２】
Ｔ細胞群の変化を必要とする疾患を治療するための医薬品を製造する際の、ペプチド系または非ペプチド系ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用であって、この際、疾患は、抗原に対する免疫応答を強化する必要のある疾患であり、ＬＨＲＨ−拮抗剤は、性ホルモンレベルをある程度低下させるが去勢状態レベルまでは低下させない量で投与されることを特徴とする、ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用。
【請求項３】
Ｔ細胞群の変化を必要とする疾患を治療するための医薬品を製造する際の、ペプチド系または非ペプチド系ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用であって、この際、疾患は、宿主対移植片反応を低下させる必要のある疾患であり、ＬＨＲＨ−拮抗剤は、性ホルモンレベルをある程度低下させるが去勢状態レベルまでは低下させない量で投与されることを特徴とする、ＬＨＲＨ−拮抗剤の使用。
【請求項４】
ＬＨＲＨ−拮抗剤がセトロレリックス、テベレリックス、アンタイドまたはアバレリックスであることを特徴とする、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
ＬＨＲＨ−拮抗剤を、全量５ｍｇ〜１２０ｍｇで、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜８週間の期間に分割して投与することを特徴とする、請求項１または２に記載の使用。
【請求項６】
セトロレリックスパモエートを、全量３０ｍｇ〜１２０ｍｇで、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜４週間の期間に分割して投与することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項に記載の使用。
【請求項７】
セトロレリックスアセテートを、全量５ｍｇ〜８０ｍｇで、３〜４ヶ月毎の治療の反復の必要性に応じて、１〜８週間の期間に分割して投与することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項に記載の使用。
【国際調査報告】
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