(57)【要約】（ａ）式（Ｉ）〔式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3はそれぞれ他と独立して、Ｃ1〜Ｃ18アルキル；Ｃ2〜Ｃ10アルケニル；又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；Ｒ4は水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである〕のヒドロキシフェニルトリアジン化合物１〜９９重量％と；（ｂ）（ｂ1）成分（ａ）とは異なるヒドロキシフェニルトリアジン類、（ｂ2）ベンゾトリアゾール類、（ｂ3）ジベンゾイルメタン誘導体及び（ｂ4）カンファー誘導体からなる群から選択されるさらなるＵＶ吸収剤９９〜１重量％を含む、ＵＶ吸収剤組成物が記載される。本組成物は、化粧品組成物中のＵＶフィルターとして好適である。
2005532273.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）式（１）：
【化１】
2005532273.tif 000051
〔式中、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、各々他と独立して、Ｃ1〜Ｃ18アルキル；Ｃ2〜Ｃ10アルケニル；又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ4は、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである〕
で示されるヒドロキシフェニルトリアジン化合物１〜９９重量％と；
（ｂ）（ｂ1）成分（ａ）とは異なるヒドロキシフェニルトリアジン、（ｂ2）ベンゾトリアゾール、（ｂ3）ジベンゾイルメタン誘導体及び（ｂ4）カンファー誘導体からなる群より選択されるさらなるＵＶ吸収剤９９〜１重量％と、を含む、ＵＶ吸収剤組成物。
【請求項２】
成分（ａ）５〜９５％と、
成分（ｂ）９５〜５％と、を含む、請求項１に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、各々他と独立してＣ5〜Ｃ12アルキルである、請求項１又は２のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、同じ意味を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項５】
成分（ａ）が、式（２）：
【化２】
2005532273.tif 000052
で示されるものに相当する、請求項１〜４のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項６】
式（１）において、
Ｒ1及びＲ2が、Ｃ5〜Ｃ12アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ2〜Ｃ12アルケニルであり；
Ｒ4が、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである、
請求項１又は２のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項７】
式（１）において、
Ｒ1及びＲ2が、Ｃ5〜Ｃ12アルキルであり；
Ｒ3が、フェニル；又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ4が、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである、
請求項１又は２のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項８】
成分（ｂ1）が、式（６）：
【化３】
2005532273.tif 000053
（式中、
Ｌ1は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、Ｃ2〜Ｃ22アルケニル又はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；
Ｌ2及びＬ6は、それぞれ他と独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ22アルキル又はハロメチルであり；
Ｌ3、Ｌ5及びＬ7は、それぞれ他と独立して、水素、ヒドロキシ、ＯＬ1、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ22アルキル又はハロメチルであり；
Ｌ4は、水素、ヒドロキシ、−ＯＬ1、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、フェニル又はハロメチルであり；
Ｌ12は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル、ＯＬ1であるか、又は、好ましくは式（６ａ）：
【化４】
2005532273.tif 000054
の基であり；
ｊは、０、１、２又は３である）
で示されるＵＶ吸収剤に相当する、請求項１〜７のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項９】
Ｌ12が、式（６ａ）：
【化５】
2005532273.tif 000055
の基であり、
Ｌ2、Ｌ3、Ｌ4、Ｌ5及びＬ6が、請求項８に定義されるとおりである、
請求項８に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１０】
Ｌ1が、Ｃ1〜Ｃ22アルキル；Ｃ2〜Ｃ22アルケニル；又はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；
Ｌ2、Ｌ3、Ｌ5及びＬ7が、水素であり；
Ｌ4及びＬ6が、請求項８において定義されるとおりである、
請求項１〜９のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１１】
成分（ｂ1）に相当するヒドロキシフェニルトリアジン化合物が、式（７）：
【化６】
2005532273.tif 000056
（式中、
Ｌ1は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、Ｃ2〜Ｃ22アルケニル又はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；
Ｌ9は、Ｃ1〜Ｃ5アルキル；又はＣ1〜Ｃ5アルコキシである）
に相当するものである、請求項８に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１２】
Ｌ1が、Ｃ5〜Ｃ20アルキルである、請求項１１に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１３】
成分（ｂ1）に相当するヒドロキシフェニルトリアジン化合物が、式（８）：
【化７】
2005532273.tif 000057
に相当するものである、請求項８に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１４】
成分（ｂ1）に相当するヒドロキシフェニルトリアジン化合物が、式（９）：
【化８】
2005532273.tif 000058
（式中、Ｌ1は、Ｃ1〜Ｃ22アルキルである）
に相当するものである、請求項１〜８のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１５】
Ｌ1が、メチルである、請求項１４に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１６】
成分（ｂ2）が、式（１０）：
【化９】
2005532273.tif 000059
（式中、
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ12アルキル；Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル；Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル；Ｃ6〜Ｃ10アリール；アラルキル；−ＳＯ3Ｍ；又は式（１０ａ）：
【化１０】
2005532273.tif 000060
の基であり、
Ｒ7は、水素；Ｃ1〜Ｃ5アルキル；Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ；ハロゲン、好ましくは塩素；又はヒドロキシであり；
Ｒ8及びＲ9は、各々他と独立して、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０又は１であり；
ｍ＝１のとき、
Ｒ6は、水素；置換されていないか又はフェニル置換されたＣ1〜Ｃ12アルキル；又はＣ6〜Ｃ10アリールであり；
ｍ＝２のとき、
Ｒ6は、直接結合；又は−（ＣＨ2）ｐ−であり；
ｐは、１〜３である）
で示されるベンゾトリアゾール化合物である、請求項１〜７のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１７】
成分（ｂ2）が、式（１１）：
【化１１】
2005532273.tif 000061
（式中、Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ12アルキルである）
で示されるベンゾトリアゾール化合物である、請求項１６に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１８】
成分（ｂ2）が、式（１２）：
【化１２】
2005532273.tif 000062
で示されるベンゾトリアゾール化合物である、請求項１６に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項１９】
成分（ｂ3）が、１−（４−tert−ブチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオン又はブチルメトキシジベンゾイルメタンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項２０】
成分（ｂ4）が、カンファー誘導体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載のＵＶ吸収剤組成物。
【請求項２１】
ＵＶ吸収剤としての、請求項１に記載の式（１）の化合物の使用。
【請求項２２】
式（１）の化合物が、ヒトの皮膚及び毛髪のための光保護剤として使用される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
請求項１に記載の式（１）の化合物を含む化粧品配合物。
【請求項２４】
請求項１に記載のＵＶ吸収剤組成物を含む化粧品配合物。
【請求項２５】
ＵＶＢ範囲のＵＶ照射を吸収する物質をさらに含む、請求項２３又は２４のいずれか１項に記載の化粧品配合物。
【請求項２６】
式（１）の化合物を調製するためのプロセスであって、
プロセスが、
Grignard反応において、式（１ｃ）のフェニルマグネシウムブロミド化合物と、シアヌル酸クロリド（式（１ｂ））とを反応させて、式（１ｄ）のジクロロトリアジン化合物を形成する工程と、
Lewis酸の存在下、レゾルシノール（式（１ｅ））のFriedel-Craftsアシル化によってレゾルシノール基を導入する工程と、
基Ｒ1、Ｒ2及びＲ3の意味に従って、式（１ｆ）の化合物のｐ−位及びｏ−位の遊離ヒドロキシル基をアルキル化によってエーテル化して、式（１）の化合物を形成する工程と、を
以下のスキーム：
【化１３】
2005532273.tif 000063
に従って、含むプロセス。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＵＶ吸収剤組成物、ヒト及び動物の皮膚及び体毛を有害なＵＶ照射の影響から保護するための、このような化合物の使用、並びに化粧品配合物及び薬学的配合物におけるこれらの使用に関する。
【０００２】
特定の有機ＵＶフィルター、例えば、溶解性の悪いトリアジン化合物が、顕著なＵＶフィルター性を有することが知られている。しかし、化粧品配合物に好適な溶媒中におけるこのような有機ＵＶフィルターの溶解性は、しばしば不十分である。
【０００３】
化粧品配合物に容易に組み込むことが可能な、すなわち良好な油溶性を有する有機光保護フィルターに対して、強い関心が存在する。
【０００４】
それ故に、本発明の課題は、化粧品配合物に好適な溶媒中で良好な溶解性を有する有機ＵＶフィルター又はＵＶフィルター混合物を見い出すことである。
【０００５】
驚くべきことに、選択されたトリアジン化合物を含むＵＶ吸収剤組成物が、このような性質を有することがわかった。
【０００６】
それ故に、本発明は、（ａ）式（１）：
【０００７】
【化１４】
2005532273.tif 000003
【０００８】
〔式中、
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、各々他と独立して、Ｃ1〜Ｃ18アルキル；Ｃ2〜Ｃ10アルケニル；又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；
Ｒ4は、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである〕
のヒドロキシフェニルトリアジン化合物１〜９９重量％と；
（ｂ）（ｂ1）成分（ａ）とは異なるヒドロキシフェニルトリアジン、（ｂ2）ベンゾトリアゾール、（ｂ3）ジベンゾイルメタン誘導体及び（ｂ4）カンファー誘導体からなる群から選択されるさらなるＵＶ吸収剤９９〜１重量％と、を含むＵＶ吸収剤組成物に関する。
【０００９】
Ｃ1〜Ｃ18アルキル基は、直鎖又は分枝のアルキル基であり、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、アミル、イソアミル又はtert−アミル、ヘプチル、オクチル、イソオクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル又はオクタデシルである。
【００１０】
Ｃ2〜Ｃ10アルケニルは、例えば、アリル、メタリル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、イソブテニル、ｎ−ペンタ−２，４−ジエニル、３−メチル−ブタ−２−エニル、ｎ−オクタ−２−エニル、ｎ−ドデカ−２−エニル又はイソドデセニルである。
【００１１】
フェニル−Ｃ1〜Ｃ10アルキルは、例えば、フェニルブチル、フェニルプロピル、フェニルエチルであるか、又は、好ましくはベンジルである。
【００１２】
上記組成物は、好ましくは、
成分（ａ）５〜９５％と、
成分（ｂ）９５〜５％と、を含む。
【００１３】
式（１）において、好ましくは、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3が、各々他と独立してＣ5〜Ｃ12アルキルである。
【００１４】
Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、好ましくは、同じ意味を有する。
【００１５】
成分（ａ）が、式（２）：
【００１６】
【化１５】
2005532273.tif 000004
【００１７】
に相当するＵＶ吸収剤組成物が、特に非常に好ましい。
【００１８】
Ｒ1及びＲ2が、Ｃ5〜Ｃ12アルキルであり；
Ｒ3が、Ｃ2〜Ｃ12アルケニル、特にアリルであり；
Ｒ4が、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである
式（１）の化合物が好ましい。
【００１９】
Ｒ1及びＲ2が、Ｃ5〜Ｃ12アルキルであり；
Ｒ3が、フェニル；又はフェニル−Ｃ1〜Ｃ4アルキルであり；特にベンジルであり；
Ｒ4が、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルである
式（１）の化合物がさらに好ましい。
【００２０】
本発明に従って使用される化合物の例は、式（３）、（４）及び（５）：
【００２１】
【化１６】
2005532273.tif 000005
【００２２】
で示されるものに相当する。
【００２３】
式（１）の化合物の調製は、Grignard反応において、適切な式（１ｃ）のフェニルマグネシウムブロミド化合物と、シアヌル酸クロリド（式（１ｂ））とを反応させて、式（１ｄ）のジクロロトリアジン化合物を形成し、Lewis酸（特に塩化アルミニウム）の存在下、レゾルシノール（式（１ｅ））のFriedel-Craftsアシル化によってレゾルシノール基を導入し、基Ｒ1、Ｒ2及びＲ3の意味に従って、式（１ｆ）の化合物のｐ−位及びｏ−位の遊離ヒドロキシル基をアルキル化によってエーテル化して、式（１）の化合物を形成することにより、以下のスキーム：
【００２４】
【化１７】
2005532273.tif 000006
【００２５】
に従って、それ自体公知の様式で行なわれる。
【００２６】
調製の詳細は、「調製例」中に見い出すことができる。
【００２７】
式（１）の化合物は、ＵＶ吸収剤として、特にヒトの皮膚及び毛髪のための光保護剤として好適である。
【００２８】
本発明に従う組成物の成分（ｂ）は、好ましくは、式（６）：
【００２９】
【化１８】
2005532273.tif 000007
【００３０】
（式中、
Ｌ1は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、Ｃ2〜Ｃ22アルケニル又はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；
Ｌ2及びＬ6は、それぞれ他と独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ22アルキル又はハロメチルであり；
Ｌ3、Ｌ5及びＬ7は、それぞれ他と独立して、水素、ヒドロキシ、ＯＬ1、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ22アルキル又はハロメチルであり；
Ｌ4は、水素、ヒドロキシ、−ＯＬ1、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、フェニル又はハロメチルであり；
Ｌ12は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、フェニル−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル、ＯＬ1であるか、又は、好ましくは式（６ａ）：
【００３１】
【化１９】
2005532273.tif 000008
【００３２】
の基であり；
ｊは、０、１、２又は３である）
で示されるＵＶ吸収剤を含む。
【００３３】
Ｃ2〜Ｃ22アルケニルは、例えば、アリル、メタリル、イソプロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、イソブテニル、ｎ−ペンタ−２、４−ジエニル、３−メチル−ブタ−２−エニル、ｎ−オクタ−２−エニル、ｎ−ドデカ−２−エニル、イソドデセニル、ｎ−ドデカ−２−エニル又はｎ−オクタデカ−４−エニルである。
【００３４】
Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルは、シクロペンチル、シクロヘプチルであるか、又は好ましくは、シクロヘキシルである。
【００３５】
ハロゲンは、フッ素、臭素、ヨウ素であるか、又は、好ましくは、塩素である。
【００３６】
本発明によれば、Ｌ1が、Ｃ1〜Ｃ22アルキル；Ｃ2〜Ｃ22アルケニル；又はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；
Ｌ2、Ｌ3、Ｌ5及びＬ7が、水素であり；
Ｌ4及びＬ6が、式（６）において定義されるとおりである、式（６）の化合物が特に非常に好ましい。
【００３７】
式（７）：
【００３８】
【化２０】
2005532273.tif 000009
【００３９】
〔式中、
Ｌ1は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル、Ｃ2〜Ｃ22アルケニル又はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルであり；
Ｌ9は、Ｃ1〜Ｃ5アルキル；又はＣ1〜Ｃ5アルコキシである〕
で示されるヒドロキシフェニルトリアジン化合物が特に非常に好ましい。
【００４０】
本発明に従う組成物中の成分（ｂ1）としての、式（８）：
【００４１】
【化２１】
2005532273.tif 000010
【００４２】
で示されるヒドロキシフェニルトリアジン化合物の使用が、特に非常に好ましい。
【００４３】
好ましく使用される成分（ｂ1）のさらなるヒドロキシフェニルトリアジン化合物は、式（９）：
【００４４】
【化２２】
2005532273.tif 000011
【００４５】
〔式中、
Ｌ1は、Ｃ1〜Ｃ22アルキル；好ましくはＣ1〜Ｃ5アルキルであり；特にメチルである〕
で示されるものに相当する。
【００４６】
成分（ｂ2）として、式（１０）：
【００４７】
【化２３】
2005532273.tif 000012
【００４８】
〔式中、
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ12アルキル；Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ；Ｃ1〜Ｃ5アルコキシカルボニル；Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル；Ｃ6〜Ｃ10アリール；アラルキル；−ＳＯ3Ｍ；又は式（１０ａ）：
【００４９】
【化２４】
2005532273.tif 000013
【００５０】
の基であり、
Ｒ7は、水素；Ｃ1〜Ｃ5アルキル；Ｃ1〜Ｃ5アルコキシ；ハロゲン、好ましくは塩素；又はヒドロキシであり；
Ｒ8及びＲ9は、各々他と独立して、水素；又はＣ1〜Ｃ5アルキルであり；
ｍは、１又は２であり；
ｎは、０又は１であり；
ｍ＝１のとき、
Ｒ6は、水素；置換されていないか、若しくはフェニル置換されたＣ1〜Ｃ12アルキル；又はＣ6〜Ｃ10アリールであり；
ｍ＝２のとき、
Ｒ6は、直接結合；又は−（ＣＨ2）ｐ−であり；
ｐは、１〜３である〕
で示されるベンゾトリアゾール化合物を使用することもまた好ましい。
【００５１】
本発明に従って使用するのに好適な成分（ｂ）の好ましいベンゾトリアゾール化合物は、式（１１）：
【００５２】
【化２５】
2005532273.tif 000014
【００５３】
〔式中、
Ｒ5は、Ｃ1〜Ｃ12アルキルであり、特にＣ1〜Ｃ8アルキルである〕
で示されるものに相当し、式（１２）：
【００５４】
【化２６】
2005532273.tif 000015
【００５５】
で示される化合物が特に非常に好ましい。
【００５６】
成分（ｂ3）として、１−（４−tert−ブチルフェニル）−３−（４−メトキシフェニル）プロパン−１，３−ジオン又はブチルメトキシジベンゾイルメタン、又は成分（ｂ4）として、カンファー誘導体をさらに使用することが好ましい。
【００５７】
その親油性の観点から、本発明に従うＵＶ吸収剤組成物は、それ自身又は他の溶解性有機ＵＶ吸収剤とともに、既知の方法に従って、例えば、油、Ｏ／Ｗ又はＷ／Ｏエマルションのような油含有化粧品配合物及び脂肪含有化粧品配合物、スティック形態又はゲルにおける脂肪含有配合物に容易に組み込むことができる。
【００５８】
本発明に従う式（１）の化合物は、特にヒト及び動物の皮膚及び体毛において、特にＵＶフィルターとして、すなわち、ＵＶ照射の有害な効果から紫外線感受性の有機物質を保護するために好適である。それ故に、これらの化合物は、化粧品調製物、薬学的調製物、獣医学的調製物におけるサンスクリーンとして好適である。これらの化合物は、溶解形態及び微粉化状態の両方において使用可能である。
【００５９】
本発明に従うＵＶ吸収剤は、溶解状態（溶解性有機フィルター、可溶化有機フィルター）又は微粉化状態（ナノスカラー有機フィルター、粒子状有機フィルター、ＵＶ吸収顔料）のいずれかで使用可能である。微粒子の調製のために好適な任意の既知のプロセスは、微粉化ＵＶ吸収剤の調製のために使用可能であり、例えば：
−硬質粉砕媒体、例えば、ボールミル中のケイ酸ジルコニウム球、及び水又は好適な有機溶媒中の保護界面活性剤又は保護ポリマーを用いた、湿式磨砕（ポンピング可能な分散物のための低粘度微粉化プロセス）；
−連続混練機又は不連続（バッチ）混練機を用いた湿式混練（ポンピング可能でないペーストのための高粘度微粉化プロセス）。湿式混練プロセスのために、溶媒（水又は化粧品的に受容可能な油）、粉砕助剤（界面活性剤、乳化剤）及びポリマー性粉砕助剤を使用することができる。
−好適な溶媒、例えば水性懸濁物又は懸濁物を含有する有機溶媒、水、エタノール、ジクロロエタン、トルエン又はＮ−メチルピロリドン等の真溶液からのスプレードライ。
−ＵＶフィルター又は複数のフィルターが溶解される、超臨界流体（例えば、ＣＯ2）のＲＥＳＳプロセス（Rapid Expansion of Supercritical Solutions）による膨張、又は、適切な有機溶媒中の１つ以上のＵＶフィルターの溶液とともに流体二酸化炭素の膨張；
−超臨界流体を含む適切な溶媒からの再沈殿（ＧＡＳＲプロセス＝Gas Anti-Solvent Recrystallisation／ＰＣＡプロセス＝Precipitation with Compressed Anti- Solvents）。
【００６０】
微粉化有機ＵＶ吸収剤を調製するための粉砕装置として、例えば、ジェットミル、ボールミル、振動ミル又はハンマーミル、好ましくは高速混合ミルを使用することができる。なおさらに好ましいミルは、モダンボールミルであり、これらのミル型の製造業者は、例えば、Netzsch（ＬＭＺミル）、Drais（DCP-viscoflow又はcosmo）、Buehler AG（遠心ミル）又はBachhoferである。粉砕は、好ましくは、粉砕助剤を用いて行なわれる。微粉化有機ＵＶ吸収剤を調製するための混練装置として、例は、典型的には、シグマ−フックバッチ（sigma-hook batch）混練機だけではなく、シリアルバッチ混練機（IKA-Werke）又は連続混練機（Werner und PfleidererからのContinua）である。全ての上述の微粉化プロセスのために有用な低分子量粉砕助剤は、以下の「乳化剤」及び「界面活性剤」の章で開示されるような、界面活性剤及び乳化剤である。
【００６１】
水分散物のための有用なポリマー粉砕助剤は、化粧品的に受容可能な水溶性ポリマーであり、例えば：アクリレート（Salcare型）、修飾多糖類又は非修飾多糖類、ポリグルコシド又はキサンタンガムである。さらに、アルキル化ビニルピロリドンポリマー、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アシルグルタメート、アルキルポリグルコシド、セテアレス−２５又はリン脂質を使用することができる。油分散物は、ポリマー性粉砕助剤として、加工中及び加工後に粘度を調整するために化粧品的に受容可能なワックス状ポリマー又は天然ワックスを含有することができる。
【００６２】
有用な溶媒は、水溶性分散物のために水、ブライン、（ポリ）エチレングリコール又はグリセリンであり、さらにまた、油溶性分散物に関する以下の「軟化剤」で記載されるような、化粧品的に受容可能な油である。
【００６３】
そのようにして得られる微粉化ＵＶ吸収剤は、通常は、平均粒径０．０２〜２μm、好ましくは０．０５〜１．５μm、とりわけ特に０．１〜１．０μmを有する。
【００６４】
上記ＵＶ吸収剤は、また、粉末形態で乾燥して使用可能である。この目的のために、ＵＶ吸収剤は、既知の粉砕方法、例えば、減圧アトマイゼーション、向流スプレードライ等にかけられる。このような粉末は、粒径０．１〜２μmを有する。凝集の発生を避けるために、ＵＶ吸収剤は、粉状化プロセスの前に、界面活性化合物、例えば、陰イオン性、非イオン性又は両性界面活性剤、例えば、リン脂質又は既知のポリマー、例えばＰＶＰ、アクリレート等を用いてコーティングすることができる。
【００６５】
本発明に従う上記化粧品配合物又は薬学的組成物は、また、表１〜３に記載されるような、１種以上のさらなるＵＶフィルターを含有することができる。
【００６６】
上記化粧品調製物又は薬学的調製物は、ＵＶ吸収剤と従来の方法で用いるアジュバントとを、従来の方法を用いて物理的に混合することによって、例えば個々の成分をともに単純に攪拌することによって、特にすでに知られている化粧品ＵＶ吸収剤（例えばオクチルメトキシシンナメート、サリチル酸イソオクチルエステル等）の溶解性を利用することによって、調製することができる。上記ＵＶ吸収剤は、例えば、さらなる処理をすることなく、又は微粉化状態で、又は粉末形態で使用可能である。
【００６７】
化粧品調製物又は薬学的調製物は、組成物の全重量に基づいて、１種のＵＶ吸収剤又はＵＶ吸収剤混合物０．０５〜４０重量％を含有する。
【００６８】
重量で１：９９〜９９：１、特に１：９５〜９５：１、好ましくは１０：９０〜９０：１０の混合比の本発明に従う式（１）のＵＶ吸収剤、及び任意のさらなる光保護剤（表１〜３に記載されるような）を使用することが好ましい。特に関心が高いのは、混合比２０：８０〜８０：２０、特に４０：６０〜６０：４０、好ましくは約５０：５０である。このような混合物は、とりわけ、溶解性を向上するか、又はＵＶ吸収を高めるために使用可能である。
【００６９】
本発明に従う式（１）のＵＶ吸収剤又はＵＶフィルターの組み合わせは、皮膚、体毛及び／又は生来のもしくは人工の体毛の色を保護するために有用である。
【００７０】
【表１】
2005532273.tif 000016
2005532273.tif 000017
【００７１】
【表２】
2005532273.tif 000018
2005532273.tif 000019
【００７２】
【表３】
2005532273.tif 000020
2005532273.tif 000021
【００７３】
本発明に従うＵＶ吸収剤とともに追加で使用可能な好適なＵＶフィルター物質は、任意のＵＶ−Ａフィルター物質及びＵＶ−Ｂフィルター物質である。
【００７４】
上記化粧品調製物又は薬学的調製物は、例えば、クリーム、ゲル、ローション、アルコール性溶液及び水性／アルコール性溶液、エマルション、ワックス／脂肪組成物、スティック調製物、粉末又は軟膏であってもよい。上述のＵＶフィルターに加えて、上記化粧品調製物又は薬学的調製物は、以下に記載されるようなさらなるアジュバントを含有することができる。
【００７５】
水含有エマルション及び油含有エマルション（例えば、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏ及びＷ／Ｏ／Ｗエマルション又はマイクロエマルション）として、調製物は、例えば、組成物の全重量に基づいて、０．１〜３０重量％、好ましくは０．１〜１５重量％、特に０．５〜１０重量％の１種以上のＵＶ吸収剤を含み、組成物の全重量に基づいて、１〜６０重量％、特に５〜５０重量％、好ましくは１０〜３５重量％の少なくとも１種の油成分を含み、組成物の全重量に基づいて、０〜３０重量％、特に１〜３０重量％、好ましくは４〜２０重量％の少なくとも１種の乳化剤を含み、組成物の全重量に基づいて、１０〜９０重量％、特に３０〜９０重量％の水を含み、０〜８８．９重量％、特に１〜５０重量％のさらなる化粧品的に受容可能なアジュバントを含む。
【００７６】
本発明に従う化粧品又は薬学物の組成物／調製物は、また、以下に記載されるような１つ以上の追加の化合物を含有することができる。
【００７７】
脂肪族アルコール
セチルアルコール、ステアリルアルコール、セテアリルアルコール、オレイルアルコール、オクチルドデカノールを含む、６〜１８個、好ましくは８〜１０個の炭素原子を有する脂肪族アルコールに基づくGuerbetアルコール、Ｃ12〜Ｃ15アルコールのベンゾエート、アセチル化ラノリンアルコール等。
【００７８】
脂肪酸のエステル
直鎖Ｃ6〜Ｃ24脂肪酸と直鎖Ｃ3〜Ｃ24アルコールとのエステル、分枝Ｃ6〜Ｃ13カルボン酸と直鎖Ｃ6〜Ｃ24脂肪族アルコールとのエステル、直鎖Ｃ6〜Ｃ24脂肪酸と分枝アルコール、特に２−エチルヘキサノールとのエステル、ヒドロキシカルボン酸と直鎖若しくは分枝Ｃ6〜Ｃ22脂肪族アルコールとのエステル、特にジオクチルマレエート、直鎖及び／又は分枝脂肪酸と多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ダイマージオール又はトリマートリオール）及び／又はGuerbetアルコールとのエステル、例えば、カプロン酸、カプリル酸、２−エチルヘキサン酸、カプリン酸、ラウリン酸、イソトリデカン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルミトイル酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、エライジン酸、ペトロセリン酸、リノール酸、リノレン酸、エレオステアリン酸、アラキジン酸、ガドレイン酸、ベヘン酸及びエルカ酸並びに工業グレードのそれらの混合物（例えば、天然脂肪及び油の加圧除去において、Roelenのオキソ合成からのアルデヒドの還元において、又は不飽和脂肪酸の二量化において得られる）と、アルコール、例えば、イソプロピルアルコール、カプロンアルコール、カプリルアルコール、２−エチルヘキシルアルコール、カプリンアルコール、ラウリルアルコール、イソトリデシルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、パルモレイルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、エライジルアルコール、ペトロセリニルアルコール、リノレイルアルコール、リノレニルアルコール、エラオステアリルアルコール、アラキジルアルコール、ガドレイルアルコール、ベヘニルアルコール、エルシルアルコール及びブラシジルアルコール並びに工業グレードのそれらの混合物（例えば、脂肪及び油に基づく工業グレードのメチルエステルの高圧水素化において、又はRoelenのオキソ合成からのアルデヒドの高圧水素化において、不飽和脂肪族アルコールの二量化におけるモノマーフラクションとして得られる）とのエステル。
【００７９】
このようなエステル油の例は、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ラウリン酸２−ヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、パルミチン酸２−オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、オクタン酸セテアリル、パルミチン酸セチル、ステアリン酸セチル、オレイン酸セチル、ベヘン酸セチル、酢酸セチル、ミリスチン酸ミリスチル、ベヘン酸ミリスチル、オレイン酸ミリスチル、ステアリン酸ミリスチル、パルミチン酸ミリスチル、乳酸ミリスチル、ジカプリル酸／カプリン酸プロピレングリコール、ヘプタン酸ステアリル、リンゴ酸ジイソステアリル、ヒドロキシステアリン酸オクチル等である。
【００８０】
他のアジュバント
ジエチルヘキシル２，６−ナフタレート、ジ−ｎ−ブチルアジペート、ジ（２−エチルヘキシル）−アジペート、ジ（２−エチルヘキシル）スクシネート及びジイソトリデシルアセテート、さらにまた、ジオールエステル、例えば、エチレングリコールジオエレート、エチレングリコールジイソトリデカノエート、プロピレングリコールジ（２−エチルヘキサノエート）、プロピレングリコールジイソステアレート、プロピレングリコールジペラゴネート、ブタンジオールジイソステアレート及びネオペンチルグリコールジカプリレート。Ｃ6〜Ｃ24脂肪族アルコール及び／又はGuerbetアルコールと芳香族カルボン酸。飽和及び／又は不飽和の、特に安息香酸とのエステル、Ｃ2〜Ｃ12ジカルボン酸と１〜２２個の炭素原子を有する直鎖若しくは分枝のアルコール又は２〜１０個の炭素原子及び２〜６個のヒドロキシ基を有するポリオールとのエステル。
【００８１】
グリセリルエステル及び誘導体を含む天然又は合成のトリグリセリド
Ｃ6〜Ｃ18脂肪酸に基づく、他のアルコール（カプリル／カプロントリグリセリド、小麦麦芽グリセリドなど）との反応によって修飾された、ジ−又はトリ−グリセリド。ポリグリセリン（ポリグリセリル−４カプレート、ポリグリセリル−２イソステアレート等のようなポリグリセリル−ｎ、又はヒマシ油、水素化植物油、スイートアーモンド油、小麦麦芽油、ゴマ油、水素化綿実油、ココナッツ油、アボカド油、コーン油、水素化ヒマシ油、シアバター（ｓｈｅａ  ｂｕｔｔｅｒ）、ココアバター、大豆油、ミンク油、ヒマワリ油、ベニバナ油、マカダミアナッツ油、オリーブ油、水素化タロー、杏仁油、ヘーゼルナッツ油、ボラージ（ｂｏｒａｇｏ）油等）の脂肪酸エステル。
【００８２】
長鎖酸及びアルコールのエステルを含有するワックス並びにワックス様性質を有する化合物、例えば、カルナウバ蝋、みつ蝋（白色又は黄色）、ラノリンワックス、キャンデリラ蝋、オゾケライト、日本蝋、パラフィンワックス、微晶性ワックス、セレシン、セテアリルエステルワックス、合成みつ蝋等。また、セテアリルアルコール又は部分グリセリドのような親水性ワックス。
【００８３】
パール状ワックス：
アルキレングリコールエステル、特にエチレングリコールジステアレート；脂肪酸アルカノールアミド、特にココ脂肪酸ジエタノールアミド；部分グリセリド、特にステアリン酸モノグリセリド；多価の、置換されていないか又はヒドロキシ置換されたカルボン酸と、６〜２２個の炭素原子を有する脂肪族アルコールとのエステル、特に酒石酸の長鎖エステル；脂肪族基質、例えば、全体で少なくとも２４個の炭素原子を有する、脂肪族アルコール、脂肪族ケトン、脂肪族アルデヒド、脂肪族エーテル及び脂肪族カーボネート、特にラウロン及びジステアリルエーテル；脂肪酸、例えば、ステアリン酸、ヒドロキシステアリン酸又はベヘン酸、１２〜２２個の炭素原子を有するオレフィンエポキシドと１２〜２２個の炭素原子を有する脂肪族アルコール及び／又は２〜１５個の炭素原子及び２〜１０個のヒドロキシ基を有するポリオールとの開環生成物、並びにそれらの混合物。
【００８４】
炭化水素油：
鉱物油（軽油又は重油）、ペトロラタム（黄色又は白色）、微晶性ワックス、パラフィン性化合物及びイソパラフィン性化合物、水素化イソパラフィン性分子、例えば、ポリデセン及びポリブテン、水素化ポリイソブテン、スクアラン、イソヘキサデカン、イソドデカン、並びに植物界及び動物界由来の他のもの。
【００８５】
シリコーン又はシロキサン（有機置換ポリシロキサン）
ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、環状シリコーン、さらにまた、アミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−及び／又はアルキル−修飾されたシリコーン化合物、これらは室温で液体又は樹脂状形態のいずれかであってよい。直鎖ポリシロキサン、ジメチコーン（Dow Corning ２００オイル、Rhodia Mirasil ＤＭ）、ジメチコノール、環状シリコーンオイル、シクロペンタシロキサン揮発物（Dow Corning ３４５オイル）、フェニルトリメチコーン（Dow Corning ５５６オイル）。また、２００〜３００ジメチルシロキサン単位の平均鎖長を有するジメチコーンと水素化シリケートとの混合物である、シメチコーンが好適である。それに加えて、好適な揮発性シリコーンのToddらの詳細な観察は、Cosm. Toil. 91, 27 (1976)中に見られる。
【００８６】
フッ素化油又は過フッ素化油
ペルフルオロヘキサン、ジメチルシクロヘキサン、エチルシクロペンタン、ポリペルフルオロメチルイソプロピルエーテル。
【００８７】
乳化剤
任意の従来からの使用に適した乳化剤が、本組成物のために使用可能である。乳化剤系は、例えば、以下を含んでもよい：カルボン酸及びそれらの塩：ナトリウム、カリウム及びアンモニウムのアルカリ石鹸、カルシウム又はマグネシウムの金属石鹸、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及びオレイン酸等のような有機ベースの石鹸。アルキルホスフェート又はリン酸エステル、酸ホスフェート、ジエタノールアミンホスフェート、カリウムセチルホスフェート。エトキシル化カルボン酸又はポリエチレングリコールエステル、ＰＥＧ−ｎアシレート。８〜２２個の炭素原子を有し、エチレンオキシド２〜３０mol及び／又はプロピレンオキシド０〜５molと、１２〜２２個の炭素原子を有する脂肪酸と、アルキル基中に８〜１５個の炭素原子を有するアルキルフェノ−ルとが分枝する直鎖脂肪族アルコール。脂肪族アルコールポリグリコールエーテル、例えば、ラウレス−ｎ。、セテアレス−ｎ、ステアレス−ｎ、オレス−ｎ。脂肪酸ポリグリコールエーテル、例えば、ＰＥＧ−ｎステアレート、ＰＥＧ−ｎオレエート、ＰＥＧ−ｎココエート。モノグリセリド及びポリオールエステル。エチレンオキシド１〜３０molとポリオールとの付加生成物のＣ12〜Ｃ22脂肪酸モノ−及びジ−エステル。脂肪酸及びポリグリセロールエステル、例えば、モノステアレートグリセロール、ジイソステアロイルポリグリセリル−３−ジイソステアレート、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート、トリグリセリルジイソステアレート、ポリグリセリル−２−セスキイソステアレート又はポリグリセリルジメレート。これらの物質の複数のクラスからの化合物の混合物もまた好適である。脂肪酸ポリグリコールエステル、例えば、モノステアレートジエチレングリコール、脂肪酸及びポリエチレングリコールエステル、脂肪酸及びショ糖エステル、例えば、糖エステル、グリセロール及びショ糖エステル、例えば、糖グリセリド。ソルビトール及びソルビタン、６〜２２個の炭素原子を有する飽和及び不飽和脂肪酸及びエチレンオキシド付加生成物のソルビタンモノ−及びジ−エステル。ポリソルベート−ｎシリーズ、ソルビタンエステル、例えば、セスキイソステアレート、ソルビタン、ＰＥＧ−（６）−イソステアレートソルビタン、ＰＥＧ−（１０）−ソルビタンラウレート、ＰＥＧ−（１７）−ソルビタンジオレエート。グルコース誘導体、Ｃ8〜Ｃ22アルキル−モノ及びオリゴ−グリコシド、及びグルコースを有するエトキシル化類似体が、糖成分として好ましい。Ｏ／Ｗ乳化剤、例えば、メチルグルセス−２０セスキステアレート、ソルビタンステアレート／スクロースココエート、メチルグルコースセスキステアレート、セテアリルアルコール／セテアリルグルコシド。Ｗ／Ｏ乳化剤、例えば、メチルグルコースジオエレート／メチルグルコースイソステアレート。サルフェート及びスルホン化誘導体、ジアルキルスルホスクシネート、ジオクチルスクシネート、アルキルラウリルスルホネート、直鎖スルホン化パラフィン、スルホン化テトラプロピリンスルホネート、ナトリウムラウリルサルフェート、アンモニウム及びエタノールアミンラウリルサルフェート、ラウリルエーテルサルフェート、ナトリウムラウレスサルフェート��スルホスクシネート、アセチルイソチオネート、アルカノールアミドサルフェート、タウリン、メチルタウリン、イミダゾールサルフェート。アミン誘導体、アミン塩、エトキシル化アミン、アルキルイミダゾリンのようなヘテロ環を含有する鎖を有するオキシドアミン、ピリジン誘導体、イソキノテイン、セチルピリジニウムクロリド、セチルピリジニウムブロミド、セチルトリメチルブロミドアンモニウムブロミド（ＣＴＢＡ）のような四級アンモニウム、ステアリルアルコニウム。アミド誘導体、アルカノールアミド、例えば、アシルアミドＤＥＡ、エトキシル化アミド、例えば、ＰＥＧ−ｎアシルアミド、オキシドアミド。ポリシロキサン／ポリアルキル／ポリエーテルコポリマー及び誘導体、ジメチコーン、コポリオール、シリコーンポリエチレンオキシドコポリマー、シリコーングリコールコポリマー。プロポキシル化又はＰＯＥ−ｎエーテル（Ｍｅｒｏｘａｐｏｌｓ）、ポロキサマー又はポリ（オキシエチレン）ｍ−ブロック−ポリ（オキシプロピレン）ｎ−ブロック（オキシエチレン）。少なくとも１つの四級アンモニウム基及び少なくとも１つのカルボキシレート基及び／又はスルホネート基を分子中に有する両性界面活性剤。特に好適な両性界面活性剤は、ベタイン、例えば、Ｎ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、ココアルキルジメチルアンモニウムグリシネート，Ｎ−アシルアミノプロピル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウムグリシネート、ココアシルアミノプロピル−ジメチルアンモニウムグリシネート、及び８〜１８個の炭素原子をアルキル基又はアシル基中に有する２−アルキル−３−カルボキシメチル−３−ヒドロキシエチルイミダゾリン、さらにまた、ココアシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネート、Ｎ−アルキルベタイン、Ｎ−アルキルアミノベタイン。アルキルイミダゾリン、アルキロペプチド、リポアミノ酸、自己乳化性ベース、及びK. F. DePolo, A short textbook of cosmetology、第８章、表８−７、ｐ２５０〜２５１に記載されるような化合物。
【００８８】
非イオン性ベース、例えば、ＰＥＧ−６みつ蝋（及び）ＰＥＧ−６ステアレート（及び）ポリグリセリル−２−イソ−ステアレート［Ａｐｉｆａｃ］、グリセリルステアレート（及び）ＰＥＧ−１００ステアレート。［Ａｒｌａｃｅｌ  １６５］、ＰＥＧ−５グリセリルステアレート［ａｒｌａｔｏｎｅ  ９８３Ｓ］、ソルビタンオレエート（及び）ポリグリセリル−３リシンオレエート。［Ａｒｌａｃｅｌ  １６８９］、ソルビタンステアレート及びスクロースココエート［ａｒｌａｔｏｎｅ  ２１２１］、グリセリルステアレート及びラウレス−２３［Ｃｅｒａｓｙｎｔｈ  ９４５］、セテアリルアルコール及びセテス−２０［Ｃｅｔｏｍａｃｒｏｇｏｌ  Ｗａｘ］、セテアリルアルコール及びポリソルベート６０及びＰＥＧ−１５０及びステアレート−２０［Ｐｏｌａｗａｘ  ＧＰ  ２００、Ｐｏｌａｗａｘ  ＮＦ］、セテアリルアルコール及びセテアリルポリグルコシド［Ｅｍｕｌｇａｄｅ  ＰＬ  １６１８］、セテアリルアルコール及びセテアレス−２０［Ｅｍｕｌｇａｄｅ１０００ＮＩ、Ｃｏｓｍｏｗａｘ］、セテアリルアルコール及びＰＥＧ−４０ヒマシ油［Ｅｍｕｌｇａｄｅ  Ｆ  Ｓｐｅｃｉａｌ］、セテアリルアルコール及びＰＥＧ−４０ヒマシ油及びナトリウムセテアリルサルフェート［Ｅｍｕｌｇａｄｅ  Ｆ］、ステアリルアルコール及びステアレス−７及びステアレス−１０［Ｅｍｕｌｇａｔｏｒ  Ｅ２１５５］、セテアリルアルコール及びステアレス−７及びステアレス−１０［乳化性ワックスＵ．Ｓ．Ｎ．Ｆ］、グリセリルステアレート及びＰＥＧ−７５ステアレート［Ｇｅｌｏｔ  ６４］、プロピレングリコールセテス−３アセテート。［Ｈｅｔｅｓｔｅｒ  ＰＣＳ］、プロピレングリコールイソセス−３アセテート［Ｈｅｔｅｓｔｅｒ  ＰＨＡ］、セテアリルアルコール及びセテス−１２及びオレス−１２［Ｌａｎｂｒｉｔｏｌ  Ｗａｘ  Ｎ  ２１］、ＰＥＧ−６ステアレート及びＰＥＧ−３２ステアレート［Ｔｅｆｏｓｅ  １５００］、ＰＥＧ−６ステアレート及びセテス−２０及びステアレス−２０［Ｔｅｆｏｓｅ  ２０００］、ＰＥＧ−６ステアレート及びセテス−２０及びグリセリルステアレート及びステアレス−２０［Ｔｅｆｏｓｅ  ２５６１］、グリセリルステアレート及びセテアレス−２０［Ｔｅｇｉｎａｃｉｄ  Ｈ，Ｃ，Ｘ］。
【００８９】
陰イオン性アルカリ性ベース、例えば、ＰＥＧ−２ステアレートＳＥ、グリセリルステアレートＳＥ［Ｍｏｎｅｌｇｉｎｅ、Ｃｕｔｉｎａ  ＫＤ］、プロピレングリコールステアレート［Ｔｅｇｉｎ  Ｐ］。陰イオン性酸ベース、例えば、セテアリルアルコール及びナトリウムセテアリルサルフェート［Ｌａｎｅｔｔｅ  Ｎ、Ｃｕｔｉｎａ  ＬＥ、Ｃｒｏｄａｃｏｌ  ＧＰ］、セテアリルアルコール及びナトリウムラウリルサルフェート［Ｌａｎｅｔｔｅ  Ｗ］、トリラネス−４ホスフェート及びグリコールステアレート及びＰＥＧ−２ステアレート［Ｓｅｄｅｆｏｓ  ７５］、グリセリルステアレート及びナトリウムラウリルサルフェート［Ｔｅｇｉｎａｃｉｄ  Ｓｐｅｃｉａｌ］。陽イオン性酸ベース、例えば、セテアリルアルコール及びセトリモニウムブロミド。
【００９０】
乳化剤は、例えば、組成物の全重量に基づいて、１〜３０重量％、特に４〜２０重量％、好ましくは５〜１０重量％の量で使用することができる。
【００９１】
Ｏ／Ｗエマルション中に配合される場合、このような乳化系の好ましい量は、油相の５〜２０％である。
【００９２】
アジュバント及び添加物
化粧品／薬学的調製物、例えば、クリーム、ゲル、ローション、アルコール性溶液及び水性／アルコール性溶液、エマルション、ワックス／脂肪組成物、スティック調製物、粉末又は軟膏は、それに加えて、さらなるアジュバント及び添加物として、マイルドな界面活性剤、過脂肪剤、粘稠性調整剤、増粘剤、ポリマー、安定剤、生物由来の活性成分、脱臭活性成分、抗ふけ剤、フィルム形成剤、膨潤剤、さらなるＵＶ保護因子、酸化防止剤、屈水剤、保存料、昆虫駆除剤、自己日焼け剤（ｓｅｌｆ−ｔａｎｎｉｎｇ  ａｇｅｎｔ）、可溶化剤、香料油、着色剤、細菌抑制剤等を追加で含んでもよい。
【００９３】
過脂肪剤
過脂肪剤として使用するのに好適な物質は、例えば、ラノリン及びレシチン、さらにまた、ポリエトキシル化又はアクリレート化ラノリン及びレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド及び脂肪酸アルカノ−ルアミドであり、後者は同時に泡安定剤として作用する。
【００９４】
界面活性剤
好適なマイルドな界面活性剤、いわゆる皮膚に特に充分に許容される界面活性剤の例としては、脂肪族アルコールポリグリコールエーテルサルフェート、モノグリセリドサルフェート、モノ−及び／又はジ−アルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネート、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフィンスルホネート、エーテルカルボン酸、アルキルオリゴグルコシド、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベタイン及び／又はタンパク質脂肪酸縮合生成物が挙げられ、後者は好ましくは小麦タンパク質に基づく。
【００９５】
粘稠性調整剤／増粘剤及びレオロジー調整剤
二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸アルミニウム、多糖類又はそれらの誘導体、例えばヒアルロン酸、キサンタンガム、グアル、寒天、アルギネート、カラゲナン、ゲラン、ペクチン、又は修飾されたセルロース、例えば、ヒドロキシセルロース、ヒドロキシプロピル−メチルセルロース。ポリアクリレート又は網状アクリル酸のホモポリマー及びポリアクリルアミドに加えて、カーボマー（カーボポール型９８０、９８１、１３８２、ＥＴＤ２００１、ＥＴＤ２０２０、Ｕｌｔｒｅｚ  １０）又はＳａｌｃａｒｅ範囲、例えば、Ｓａｌｃａｒｅ  ＳＣ８０（ステアレス−１０アリルエーテル／アクリレートコポリマー）、Ｓａｌｃａｒｅ  ＳＣ８１（アクリレートコポリマー）、Ｓａｌｃａｒｅ  ＳＣ９１及びＳａｌｃａｒｅ  ＡＳＴ（ナトリウムアクリレートコポリマー／ＰＰＧ−１トリデセス−６）、Ｓｅｐｉｇｅｌ  ３０５（ポリアクリルアミド／ラウレス−７）、Ｓｉｍｕｌｇｅｌ  ＮＳ及びＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＥＧ（ヒドロキシエチルアクリレート／ナトリウムアクリロイルジメチルタウレートコポリマー）、Ｓｔａｂｉｌｅｎ  ３０（アクリレート／ビニルイソデカノエートクロスポリマー）、Ｐｅｍｕｌｅｎ  ＴＲ−１（アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー）、Ｌｕｖｉｇｅｌ  ＥＭ（ナトリウムアクリレートコポリマー）、Ａｃｕｌｙｎ  ２８（アクリレート／ベヘネス−２５メタクリレートコポリマー）等。
【００９６】
ポリマー
好適な陽イオン性ポリマーは、例えば、陽イオン性セルロース誘導体、例えば、Ａｍｅｒｃｈｏｌから商品名Ｐｏｌｙｍｅｒ  ＪＲ  ４００の下で得られる四級化ヒドロキシメチルセルロース、陽イオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩及びアクリルアミドのコポリマー、四級化ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールポリマー、例えばＬｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）（ＢＡＳＦ）、ポリグリコール及びアミンの縮合生成物、四級化コラーゲンポリペプチド、例えば、ラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解されたコラーゲン（Ｌａｍｅｑｕａｔ（登録商標）Ｌ／Ｇｒｕｅｎａｕ）、四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、陽イオン性シリコーンポリマー、例えば、アミドメチコーン、アジピン酸及びジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー（Ｃａｒｔａｒｅｔｉｎ／Ｓａｎｄｏｚ）、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドとのコポリマー（Ｍｅｒｑｕａｔ  ５５０／Ｃｈｅｍｖｉｒｏｎ）、例えばＦＲ−Ａ−２２５２８４０に記載されるようなポリアミノポリアミド、及びそれらの架橋水溶性ポリマー、陽イオン性キチン誘導体、例えば、場合により微結晶として分布する四級化キトサンの誘導体；ジハロアルキル、例えばジブロモブタンと、ビスジアルキルアミン、例えばビスジメチルアミノ−１，３−プロパンとの縮合生成物、陽イオン性グアルガム、例えばＣｅｌａｎｅｓｅからのＪａｇｕａｒ  Ｃ−１７、Ｊａｇｕａｒ  Ｃ−１６、四級化アンモニウム塩ポリマー、例えばＭｉｒａｎｏｌからのＭｉｒａｐｏｌ  Ａ−１５、Ｍｉｒａｐｏｌ  ＡＤ−１、Ｍｉｒａｐｏｌ  ＡＺ−１。考慮される陰イオン性、対イオン性、両性及び非イオン性ポリマーとして、例えば、酢酸ビニル／クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン／ビニルアクリレートコポリマー、酢酸ビニル／ブチルマレエート／イソボルニルアクリレートコポリマー、メチルビニルエーテル／無水マレイン酸コポリマー、及びそれらのエステル、架橋されていないポリアクリル酸及びポリオールで架橋されたポリアクリル酸、アクリルアミドプロピル−トリメチルアンモニウムクロリド／アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド／メチルメタクリレートtert−ブチルアミノエチルメタクリレート／２−ヒドロキシプロピルメタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン／ジメチルアミノエチルメタクリレート／ビニルカプロラクタムターポリマー、さらにまた、場合により、誘導体化セルロースエーテル及びシリコーンがある。さらに、ＥＰ１０９３７９６（３〜８ページ、パラグラフ１７〜６８）に記載されるようなポリマーを使用することができる。
【００９７】
生物由来の活性成分
生物由来の活性成分は、例えば、トコフェロール、酢酸トコフェロール、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、デオキシリボ核酸、レチノール、ビスアボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール、ＡＨＡ酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽出物及びビタミン複合体を意味するものとして理解されたい。
【００９８】
脱臭活性成分
脱臭活性成分として、例えば、制汗剤、例えばアルミニウムクロロ水和物（J. Soc. Cosm. Chem. 24,281 (1973)を参照）が考慮に入れられる。Ｈｏｅｃｈｓｔ  ＡＧ、フランクフルト（ＦＲＧ）の商標Ｌｏｃｒｏｎ（登録商標）の下で、例えば、式Ａｌ2（ＯＨ）5Ｃｌ×２．５Ｈ2Ｏに対応するアルミニウムクロロ水和物が市販され、これらの使用は特に好ましい（J. Pharm. Pharmacol. 26, 531 (1975)を参照）。クロロ水和物以外に、アルミニウムヒドロキシアセテート及び酸性アルミニウム／ジルコニウム塩を使用することも可能である。エステラーゼ阻害剤をさらなるデオドランド活性成分として添加することができる。このような阻害剤は、好ましくは、クエン酸トリアルキル、例えば、クエン酸トリメチル、クエン酸トリプロピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチルであり、特に、クエン酸トリエチル（Ｈｙｄａｇｅｎ  ＣＡＴ、Ｈｅｎｋｅｌ）であり、これらは酵素活性を阻害し、悪臭形成を減らす。エステラーゼ阻害剤として考慮されるさらなる物質は、ステロールサルフェート又はホスフェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スティグマステロール、及びシトステロールサルフェート又はホスフェート、ジカルボン酸及びそれらのエステル、例えば、グルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸及びマロン酸ジエチルエステル及びヒドロキシカルボン酸及びそれらのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸又は酒石酸ジエチルエステルである。細菌叢に影響を与え、汗分解菌を殺すか又は増殖を阻害する抗菌活性成分は、本調製物（特にスティック調製物）中に同様に存在することができる。例としては、キトサン、フェノキシエタノール及びクロロヘキシジングルコネートが挙げられる。５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）−フェノ−ル（トリクロサン、イルガサン、チバスペシャルティケミカルス社（Ciba Specialty Chemicals Inc.））もまた、特に有効であることがわかった。
【００９９】
抗ふけ剤及びフィルム形成剤
抗ふけ剤として、例えば、クリンバゾール（ｃｌｉｍｂａｚｏｌｅ）、オクトピロックス（ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ）及びジンクピリチオンを使用することができる。従来のフィルム形成剤としては、例えば、キトサン、微晶性キトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸、コラーゲン、ヒアルロン酸及びそれらの塩を高い比率で含有する四級セルロース誘導体のポリマー、及び同様の化合物が挙げられる。
【０１００】
酸化防止剤
一次光保護物質に加えて、ＵＶ照射が皮膚又は毛髪に浸透する場合に引き起こされる光化学反応鎖を阻害する酸化防止剤種の二次光保護物質を使用することも可能である。このような酸化防止剤の典型的な例は、アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）及びそれらの誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニン酸）及びそれらの誘導体、ペプチド、例えば、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシン及びそれらの誘導体（例えば、アンセリン）、カロチノイド、カロテン、リコピン及びそれらの誘導体、クロロゲン酸及びそれらの誘導体、リポ酸及びそれらの誘導体（例えば、ジヒドロリポ酸）、アウロチオグリコース、プロピルチオウラシル及び他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン及びそのグリコシル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル、ラウリル、パルミトイル、オレイル、リノレイル、コレステロイル及びそれらのグリセリルエステル）、さらにまたそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸及びそれらの誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）、さらにまた、スルホキシミン化合物（例えば、ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタ−チオニンスルホキシミン）、また、（金属）キレート化剤（例えば、ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、ラクトフェリン）、ヒドロキシ酸（例えば、クエン酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＤＤＳ、ＥＤＴＡ及びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びそれらの誘導体（例えば、リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸及びそれらの誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれらの誘導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えば、アスコルビルパルミテート、マグネシウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート）、トコフェロール及び誘導体（例えば、ビタミンＥアセテート）、ビタミンＡ及び誘導体（例えば、ビタミンＡパルミテート）、さらにまた、ベンゾイン樹脂のコニフェリル（ｃｏｎｉｆｅｒｙｌ）ベンゾエート、ルチン酸（ｒｕｔｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）及びそれらの誘導体、グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ノルジヒドログアイアレチン酸（ｎｏｒｄｉｈｙｄｒｏｇｕａｉａｒｅｔｉｃ  ａｃｉｄ）、トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びそれらの誘導体、マンノース及びそれらの誘導体、過酸ジスムターゼ、Ｎ−［３−（３，５−ジ−tert−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）プロピオニル］スルファニル酸（及びそれらの塩、例えばその二ナトリウム塩）、亜鉛及びそれらの誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ4）、セレン及びそれらの誘導体（例えば、セレニウムメチオニン）、スチルベン及びそれらの誘導体（例えば、スチルベンオキシド、ｔｒａｎｓ−スチルベンオキシド）及び本発明に従う上述の活性成分の好適な誘導体（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチド及び脂質）。ＨＡＬＳ（＝「Hindered Amine Light Stabilizers；ヒンダードアミン光安定化剤」）化合物もまた、挙げることができる。酸化防止剤の存在量は、通常は、式（１）のＵＶ吸収剤の重量に基づいて、０．００１〜３０重量％、好ましくは０．０１〜３重量％である。
【０１０１】
屈水剤
流動挙動を向上させるために、屈水剤を使用することも可能であり、例えば、少ない数の炭素原子を有するエトキシル化又は非エトキシル化モノ−アルコール、ジオール又はポリオール又はそれらのエーテル（例えば、エタノール、イソプロパノール、１，２−ジプロパンジオール、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル；ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル及び類似の製品）である。この目的のために考慮されるポリオールは、好ましくは、２〜１５個の炭素原子及び少なくとも２つのヒドロキシ基を有する。ポリオールはまた、さらなる官能基、特にアミノ基を含有してもよく、及び／又は窒素で修飾されていてもよい。典型的な例は以下に挙げられる：グリセロール、アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、さらにまた、１００〜１０００ダルトンの平均分子量を有するポリエチレングリコール；１．５〜１０の固有縮合度を有する工業的なオリゴグリセロール混合物、例えば、４０〜５０重量％のジグリセロール含量を有する工業用ジグリセロール混合物；メチロール化合物、例えば、特に、トリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトール及びジペンタエリスリトール；低級アルキル−グルコシド、特に、１〜８個の炭素原子をアルキル基中に有するもの、例えばメチル及びブチルグルコシド；５〜１２個の炭素原子を有する糖アルコール、例えばソルビトール又はマンニトール；５〜１２個の炭素原子を有する糖、例えばグルコース又はショ糖；アミノ糖、例えばグルカミン；ジアルコールアミン、例えば、ジエタノールアミン又は２−アミノ−１，３−プロパンジオール。
【０１０２】
保存料及び菌阻害剤
好適な保存料としては、例えば、メチル−、エチル−、プロピル−、ブチル−パラベン、ベンザルコニウムクロリド、２−ブロモ−２−ニトロ−プロパン−１，３−ジオール、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニルウレア、２−ジクロロ−ベンジルアルコール、ＤＭＤＭヒダントイン、ホルムアルデヒド溶液、メチルジブロモグルタニトリル、フェノキシエタノール、ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート、イミダゾリジニルウレア、トリクロサン、及び以下の参考文献：K. F. DePolo-A short textbook of cosmetology、第７章、表７−２、７−３、７−４及び７−５、ｐ２１０〜２１９中に列挙されるさらなる物質群が挙げられる。
【０１０３】
菌阻害剤
菌阻害剤の典型例は、グラム陽性細菌に対して特定の作用を有する保存料であり、例えば、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、クロルヘキシジン（１，６−ジ（４−クロロフェニル−ビグアニド）ヘキサン）又はＴＣＣ（３，４，４’−トリクロロカルバニリド）である。大量の芳香族物質及びエーテル性油はまた、抗菌性を有する。典型的な例は、クローブ油、ミント油及びタイム油中の活性成分オイゲノール、メントール及びチモールである。関心のある天然脱臭剤は、テルペンアルコールファルネソール（３，７，１１−トリ−メチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オール）であり、これは、ライムブロッサム（lime blossom）油中に存在する。グリセロールモノラウレートはまた、静菌剤であることがわかっている。追加の菌阻害剤の存在量は、通常は、調製物の固体含量に基づいて、０．１〜２重量％である。
【０１０４】
香料油
それらは、天然及び／又は合成芳香族物質の香料油混合物として挙げることができる。天然芳香族物質は、例えば、花からの抽出物（ユリ、ラベンダー、ローズ、ジャスミン、ネロール、イランイラン）、茎及び葉からの抽出物（ゼラニウム、パチョュリ、プチグレン）、果実からの抽出物（アニシード、コリアンダー、キャラウェイ、ビャクシン）、果実の皮からの抽出物（ベルガモット、レモン、オレンジ）、根からの抽出物（メース、アンゲリカ、セロリ、カルダモン、コスタス（costus）、アイリス（iris）、カルマス（calmus））、木からの抽出物（パインウッド、サンダルウッド、グアヤクウッド、シダーウッド、ローズウッド）、ハーブ及び草からの抽出物（タラゴン、レモングラス、セージ、タイム）、針葉及び枝からの抽出物（ツガ、マツ、スコットマツ、ヤママツ（mountain pine））、樹脂及びバルサムからの抽出物（ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミルラ、オリバナム、オポパナックス（opoponax））である。動物原材料もまた考慮され、例えば、ジャコウネコ及びビーバーである。典型的な合成芳香族物質は、例えば、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコール又は炭化水素型の生成物である。エステル型の芳香族物質化合物は、例えば、酢酸ベンジル、フェノキシエチルイソブチレート、ｐ−tert−ブチルシクロヘキシルアセテート、酢酸リナリル、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、酢酸フェニルエチル、安息香酸リナリル、ギ酸ベンジル、エチルメチルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチルアリルプロピオネート及びサリチル酸ベンジルである。エーテルとしては、例えば、ベンジルエチルエーテルであり；アルデヒドとしては、例えば、８〜１８個の炭化水素原子を有する直鎖アルカノール、シトラール、シトロネラール、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラール、リリアール及びブーゲオナール（bourgeonal）が挙げられ；ケトンとしては、例えば、イオノン、イソメチルイオノン及びメチルセドリルケトンが挙げられ；アルコールとしては、例えば、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオイゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコール及びテルピノールが挙げられ；炭化水素としては、主にテルペン及びバルサムが挙げられる。しかし、魅力的な香りをともに生じる種々の芳香族物質の混合物を使用することが好ましい。アロマ成分として主に使用される比較的低揮発性のエーテル性油はまた、香料油としても好適であり、例えば、セージ油、カモミール油、クローブ油、メリッサ油、シナモン葉油、ライムブロッサム油、ジュニパーベリー油、ベチバー油、オリバナム油、ガルバヌム油、ラボラナム（labolanum）油及びラバンジン油である。ベルガモット油、ジヒドロミルセノール、リリアール、リラール（lyral）、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメンアルデヒド、リナロール、ブワアンバーフォルト（boisambrene forte）、アンブロキサン、インドール、ヘジオン、サンデライス（sandelice）、レモン油、タンジェリン油、オレンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロバータル��cyclovertal）、ラバンジン油、ムスカテール（muscatel）サージ油、ダマスコン、バーボンゼラニウム油、サリチル酸シクロヘキシル、ヴェルトフィックスクール（vertofix coeur）、イソ−Ｅ−スーパー、Ｆｉｘｏｌｉｄｅ  ＮＰ、エバーニル（evernyl）、イラルダインガンマ（iraldein gamma）、フェニル酢酸、酢酸ゲラニル、酢酸ベンジル、ローズオキシド、ロミラート（romillat）、イロチル（irotyl）及びフローラマット（floramat）についての単独使用又は他との混合物を使用することが好ましい。
【０１０５】
着色剤
これらは、蓄積される場合、化粧品目的のために好適で許容される物質の着色剤として使用されてもよく、例えば、「Kosmetische Faerbemittel」、Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、1984、pp81〜106の刊行物中に記載されている。着色剤は、通常は、全混合物に基づいて、０．００１〜０．１重量％の濃度で使用される。
【０１０６】
他のアジュバント
アジュバントとして、消泡剤、例えば、シリコーン、構造化剤（structurant）、例えば、マレイン酸、可溶化剤、例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン又はジエチレングリコール、乳白剤、例えば、ラテックス、スチレン／ＰＶＰ又はスチレン／アクリルアミドコポリマー、錯化剤、例えば、ＥＤＴＡ、ＮＴＡ、アラニンニ酢酸又はホスホン酸、噴射剤、例えば、プロパン／ブタン混合物、Ｎ2Ｏ、ジメチルエーテル、ＣＯ2、Ｎ2又は空気、酸化染料前駆体としてのいわゆるカップリング剤及び顕色成分、還元剤、例えば、チオグリコール酸及びそれらの誘導体、チオール酢酸、システアミン、チオリンゴ酸又はメルカプトエタンスルホン酸、又は酸化剤、例えば、過酸化水素、カリウム臭素酸塩又はナトリウム臭素酸塩を、化粧品調製物に含有することがさらに可能である。
【０１０７】
好適な昆虫駆除剤は、例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、１，２−ペンタンジオール、又は昆虫駆除剤３５３５である；好適な自己日焼け剤は、例えば、ジヒドロキシアセトン及び／又はエリトルロース又はジヒドロキシアセトン及び／又はＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０１／８５１２４中に記載されるようなジヒドロキシアセトン前駆体及び／又はエリトルルースである。
【０１０８】
ＳＰＦ向上剤としてのポリマー性ビーズ又は中空球
上に列挙され、ＳＰＦ向上剤、例えば、スチレン／アクリレートコポリマー、シリカビーズ、球状ケイ酸マグネシウム、架橋ポリメチルメタクリレート（ＰＭＭＡ；Ｍｉｃｏｐｅａｒｌ  Ｍ３０５  Ｓｅｐｐｉｃ）のような非活性成分を有する複数のＵＶ吸収剤とＵＶ吸収剤の組み合わせの組み合わせは、日焼け用製品のＵＶ保護をよりよく高めることができる。中空球状添加剤（Ｓｕｎｓｐｈｅｒｅｓ（登録商標）ＩＳＰ、Ｓｉｌｉｃａ  Ｓｈｅｌｌｓ  Ｋｏｂｏ．）は、照射を屈折させ、そのため光子の有効光路長が長くなる（ＥＰ０８９３１１９）。上に述べられるような、ある種のビーズは、広げられると柔らかな感触を与える。さらに、このようなビーズ、例えば、Ｍｉｃｒｏｐｅａｒｌ  Ｍ３０５の光学活性は、反射現象を排除し、ＵＶ光を間接的に分散させることにより、皮膚の光沢を調整可能である。Ｏ／Ｗエマルション中に配合される場合、このようなＳＰＦ向上剤の好ましい量は、エマルションの全量の１〜１０％であることが望ましい。
【０１０９】
化粧品調製物又は薬学的調製物
化粧品配合物又は薬学的配合物は、広範囲の化粧品調製物中に含まれる。例えば、特に以下の調製物が考慮に入れられる：
−スキンケア調製物、例えば、錠剤形態又は液体石鹸の形態、石鹸を含まない洗剤又は洗浄ペーストの形態における、皮膚洗浄調製物及び皮膚クレンジング調製物、
−入浴用調製物、例えば、液体（フォームバス、ミルク、シャワー調製物）又は固体入浴用調製物、例えば、バスキューブ及びバスソルト；
−スキンケア調製物、例えば、スキンエマルション、マルチエマルション又はスキンオイル；
−化粧品パーソナルケア調製物、例えば、デイクリーム又は粉末クリームの形態のフェイシャルメークアップ、フェイスパウダー（圧縮されていないか又は圧縮されている）、ルージュ又はクリームメークアップ、アイケア調製物、例えば、アイシャドウ調製物、マスカラ、アイライナー、アイクリーム又はアイフィックスクリーム；リップケア調製物、例えば、リップスティック、リップグロス、リップコンターペンシル、ネイルケア調製物、例えば、ネイルワニス、ネイルワニスリムーバー、ネイル硬化剤又はキューティクルリムーバー；
−フットケア調製物、例えば、フットバス、フットパウダー、フットクリーム又はフットバルサム、特定の脱臭及び制汗剤又はカルス除去調製物；
−光保護調製物、例えば、サンミルク、ローション、クリーム又はオイル、サンブロック又はトロピカルブランド物（tropical）、日焼け前調製物又は日焼け後調製物；
−皮膚日焼け調製物、例えば、自己日焼けクリーム；
−脱色調製物、例えば、皮膚を脱色するための調製物、又は皮膚ライトニング調製物；
−昆虫駆除剤、例えば、昆虫駆除オイル、ローション、スプレー又はスティック；
−デオドラント、例えば、デオドラントスプレー、ポンプアクションスプレー、デオドラントゲル、スティック又はロールオン；
−制汗剤、例えば、制汗剤スティック、クリーム又はロールオン；
−傷ついた皮膚を洗浄又はケアするための調製物、例えば、合成洗剤（固体又は液体）、ピーリング調製物又はスクラブ調製物又はピーリングマスク；
−化学形態（脱毛）における毛髪除去調製物、例えば、毛髪除去パウダー、液体毛髪除去調製物、クリーム−又はペースト−形態毛髪除去調製物、ゲル形態又はエアロゾル形態における毛髪除去調製物；
−シェービング調製物、例えば、シェービング石鹸、フォーミングシェービングクリーム、ノンフォーミングシェービングクリーム、フォーム及びゲル、ドライシェービングのためのプレシェーブ調製物、アフターシェーブ又はアフターシェーブローション；
−フレグランス調製物、例えば、フレグランス（オーデコロン、オードトワレ、オードパルファン、パルファンドトワレ、香料）、香料油又は香料クリーム；
−化粧品ヘアトリートメント調製物、例えば、シャンプー及びコンディショナーの形態における毛髪洗浄調製物、ヘアケア調製物、例えば、前処理調製物、ヘアトニック、スタイリングクリーム、スタイリングゲル、ポマード、ヘアリンス、トリートメントパック、集中ヘアトリートメント、毛髪構造化調製物、例えば、パーマネントウェーブ（ホットウェーブ、マイルドウェーブ、コールドウェーブ）のためのヘアウェービング調製物、毛髪矯正調製物、液体毛髪セット調製物、毛髪フォーム、毛髪スプレー、脱色調製物、例えば、過酸化水素溶液、ライトニングシャンプー、脱色クリーム、脱色パウダー、脱色ペースト又はオイル、一時的な毛髪着色剤、半永久的な毛髪着色剤、又は永久的な毛髪着色剤、自己酸化染料を含有する調製物、又は天然毛髪着色剤、例えば、ヘナ又はカモミール。
【０１１０】
提示形態
列挙された最終配合物は、例えば、種々の提示形態：
Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ又はＰＩＴエマルション及び全ての種類のマイクロエマルションとして液体調製物の形態で、
ゲルの形態で、
オイル、クリーム、ミルク又はローションの形態で、
粉末、ラッカー、錠剤又は練りおしろいの形態で、
スティックの形態で、
スプレー（噴射ガス又はポンプアクションスプレーを有するスプレー）又はエアロゾルの形態で、
フォームの形態で、又は
ペーストの形態で
存在することができる。
【０１１１】
皮膚のための化粧品調製物として特に重要なのは、光保護調製物、例えば、サンミルク、ローション、クリーム、オイル、サンブロック又はトロピカル、日焼け前調製物又は日焼け後調製物、さらにまた、皮膚日焼け調製物、例えば、自己日焼けクリームである。特に関心が高いのは、サンプロテクションクリーム、サンプロテクションローション、サンプロテクションミルク、及びスプレーの形態におけるサンプロテクション調製物である。      
【０１１２】
毛髪のための化粧品調製物として特に重要なのは、毛髪処理のための上述の調製物であり、特に、シャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアケア調製物、例えば、前処理調製物、ヘアトニック、スタイリングクリーム、スタイリングゲル、ポマード、ヘアリンス、処理パック、集中ヘアトリートメント、毛髪矯正調製物、液体毛髪セット調製物、ヘアフォーム及びヘアスプレーの形態における毛髪洗浄調製物である。特に関心が高いのは、シャンプーの形態における毛髪洗浄調製物である。
【０１１３】
シャンプーは、例えば、以下：
本発明に従うＵＶ吸収剤０．０１〜５重量％、ナトリウムラウレス−２−サルフェート１２．０重量％、コカミドプロピルベタイン４．０重量％、塩化ナトリウム３．０重量％、及び１００％になるまでの水
の組成物である。
【０１１４】
例えば、特に以下の毛髪化粧品配合物：
ａ1）本発明に従うＵＶ吸収剤、ＰＥＧ−６−Ｃ10オキソアルコール及びソルビタンセスキオレエートからなり、それに対して水及び任意の所望な四級アンモニウム化合物、例えば、４％ミンクアミドプロピルジメチル−２−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリド又はクアテルニウム（Ｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ）８０が添加される、自己乳化性原料配合物；
ａ2）本発明に従うＵＶ吸収剤、クエン酸トリブチル及びＰＥＧ−２０−ソルビタンモノオレエートからなり、それに対して水及び任意の所望な四級アンモニウム化合物、例えば４％ミンクアミドプロピルジメチル−２−ヒドロキシエチルアンモニウムクロリド又はクアテルニウム８０が添加される、自己乳化性原料配合物；
ｂ）ブチルトリグリコール及びクエン酸トリブチル中の本発明の従うＵＶ吸収剤の四重ドープされた（ｑｕａｔ−ｄｏｐｅｄ）溶液；
ｃ）本発明に従うＵＶ吸収剤とｎ−アルキルピロリドンとの混合物又は溶液
を使用することができる。
【０１１５】
このような配合物中の他の典型的な成分は、保存料、殺菌剤及び静菌剤、香料、染料、顔料、増粘剤、湿潤剤、保湿剤、脂肪、油、ワックス、又は化粧品配当物及びパーソナルケア配合物の他の典型的な成分、例えば、アルコール、ポリアルコール、ポリマー、電解質、有機溶媒、ケイ素誘導体、軟化剤、乳化剤又は乳化界面活性剤、界面活性剤、分散剤、酸化防止剤、抗刺激剤、及び抗炎症剤等である。
【０１１６】
化粧品調製物及び薬学的調製物の例（Ｘ＝好ましい組み合わせ）
【０１１７】
【表４】
2005532273.tif 000022
【０１１８】
【表５】
2005532273.tif 000023
【０１１９】
【表６】
2005532273.tif 000024
【０１２０】
【表７】
2005532273.tif 000025
【０１２１】
【表８】
2005532273.tif 000026
【０１２２】
【表９】
2005532273.tif 000027
【０１２３】
【表１０】
2005532273.tif 000028
【０１２４】
【表１１】
2005532273.tif 000029
【０１２５】
【表１２】
2005532273.tif 000030
【０１２６】
【表１３】
2005532273.tif 000031
【０１２７】
【表１４】
2005532273.tif 000032
【０１２８】
【表１５】
2005532273.tif 000033
【０１２９】
【表１６】
2005532273.tif 000034
【０１３０】
【表１７】
2005532273.tif 000035
【０１３１】
本発明に従う化粧品調製物は、日光によるダメージ効果に対するヒトの皮膚の優れた保護によって特徴づけられる。
【０１３２】
実施例において、以下のパーセントは重量％で示される。トリアジン誘導体の場合、使用される量を、純粋な物質のものとして記載する。
【０１３３】
実施例１：２−（（２，４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−フェニル））−４−（（２−ヒドロキシ−４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−フェニル））−６−（４−メトキシフェニル）−（１，３，５）−トリアジンの調製
【０１３４】
【化２７】
2005532273.tif 000036
【０１３５】
式（１０１ａ）：
【化２８】
2005532273.tif 000037
の２，４−ビス（（４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ）−フェニル））−６−（４−メトキシフェニル）−（１，３，５）トリアジン３１．５ｇ、ジメチルホルムアミド２００ｇ及びナトリウムメタノレート溶液（３０％）１３．５ｇを、反応フラスコに入れた。フラスコの内容物を攪拌しながら、ジメチルホルムアミドの沸点（１５５℃）までゆっくりと加熱し、セパレーターによって、反応塊からメタノールを除去した。次いで、フラスコの内容物を、８０℃まで冷却し、３−ブロモメチルヘプタン１４．７ｇを添加した。反応塊を８０℃で１４時間攪拌した。アルキル化を完結させるために、３−ブロモメチルヘプタン５ｇを追加し、反応を８０℃で６時間続けた。水１５００ml及びギ酸８ｇを反応塊に添加し、有機相をトルエン約３００mlに入れた。減圧（０．５mbar）中、８０℃で蒸発させることによって、トルエン溶液を濃縮した（残渣３７．４ｇ）。２−ブタノールからの結晶化によって、純粋な化合物（実質的に無色の結晶；ｍ．ｐ．＝５３〜５５℃）を得ることができた。
【０１３６】
本化合物は、
−グリセリル−トリオクタノエート中＞３０％及び
−リンゴ酸ジ−Ｃ12〜Ｃ13アルキル中＞２５％
の顕著な溶解性を有していた。
【０１３７】
【表１８】
2005532273.tif 000038
【０１３８】
実施例２：実施例１と同様にして、化合物（１０１ａ）を、ブチルブロミド（１３．９ｇ）でアルキル化した。式（１０２）：
【０１３９】
【化２９】
2005532273.tif 000039
【０１４０】
の化合物３４ｇを得た。
分析データ：
実験値：Ｃ＝７４．１％；Ｈ＝８．７％；Ｎ＝５．９％
（理論値：Ｃ＝７３．８％；Ｈ＝８．４％；Ｎ＝６．１％）
【０１４１】
実施例３：実施例１に記載されるようにして、式（１０１ａ）の化合物を、アリルブロミド（１２ｇ）を用いてアルキル化した。式（１０３）：
【０１４２】
【化３０】
2005532273.tif 000040
【０１４３】
の化合物３２ｇを得た。
分析データ：実験値：Ｃ＝７３．８％；Ｈ＝８．２％；Ｎ＝５．９％
（理論値：Ｃ＝７３．７％：Ｈ＝８．０％；Ｎ＝６．３％）
【０１４４】
実施例４：調製例１に従って式（１０１ａ）の化合物をベンジルブロミド（１０．３ｇ）を用いてアルキル化すると、式（１０４）：
【０１４５】
【化３１】
2005532273.tif 000041
【０１４６】
の化合物３５．７ｇを得た。
【０１４７】
粗生成物の分析結果を示す：
実験値：Ｃ＝７５．８％；Ｈ＝７．９９％；Ｎ＝５．７％
（理論値：Ｃ＝７５．３％；Ｈ＝７．７％；Ｎ＝５．８％）
【０１４８】
実施例５：式（１０１ｂ）：
【０１４９】
【化３２】
2005532273.tif 000042
【０１５０】
の２，４−ビス（２，４−ジヒドロキシフェニル）−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン２０．２ｇ（０．０５mol）を、メチルセロソルブ（Ｍｅｒｃｋ（登録商標））２００ml及び５０％水酸化ナトリウム溶液８．８ｇ（０．１１mol）とともに、スターラー、滴下ろうと、コンデンサー及び内部温度計を備えた５００mlスルホン化フラスコに入れた。攪拌を８０℃で３０分行い、同じ温度で、メチルセロソルブ２５mlに溶解した３−ブロモメチルヘプタン２３．２ｇ（０．１２mol）を、ゆっくり滴下した。アルキル化は、薄層クロマトグラフィーを用いてモニタリングが可能であった。１１２〜１１４℃で８時間反応させた後、出発物質はもはや検出可能ではなかった。蒸発によって乾燥するまで濃縮し、残渣をトルエン／ヘキサン（７体積／３体積）１００mlに入れ、ろ過を行なって不溶性物質を除去した。精製の目的のために、クロマトグラフィーをシリカゲル（カラム：直径＝５cm、長さ＝６０cm）上で行なった。式（１０１ａ）の化合物は、粘稠性の、明黄色樹脂の形態で得られ、数週間後に結晶化した。収率：２４．６ｇ（理論値の７８．４％）。種結晶を添加することによって、結晶化を促進することができた。
【０１５１】
式（１０１ａ）ビスアルキル化化合物に加えて、式（１０１）のトリスアルキル化化合物約１．４ｇが反応中に形成した。後者の化合物は、反応塊のカラムクロマトグラフィー中に、副生成物として分離可能であった。
【０１５２】
実施例６〜８：
実施例３と同様にして、式（１０１ａ）の化合物９０部を、以下の組み合わせ中で用いることができた：
−式（１０２）の化合物１０部（＝実施例６）
−式（１０３）の化合物１０部（＝実施例７）、又は
−式（１０４）の化合物１０部（＝実施例８）。
【０１５３】
適用例
化粧品光保護のための使用例
光保護因子を、ＳＰＦ分析機（Ｏｐｔｏｍｅｔｒｉｘ、ＳＰＦ２９０）を用いて、Diffey及びRobson、J. Soc. Cosmet. Chem.40〜133(1989)の方法によって決定した。
【０１５４】
光安定性を決定するために、フィルター物質をエタノール中に溶解し（ｃ＝１・１０-5〜５・１０-5Ｍ）、攪拌しながら、金属ハロゲン化ランプ（Ｍａｃａｍ）（ＩＵＶＢ＝０．４〜８．０mW／cm2）を用いて石英セル中で照射した。太陽スペクトル（ＣＩＥ  Ｄ６５標準日光、ＩＵＶＢ＝０．１２７mW／cm2に標準化）に変換するために、波長分解されたランプ強度と問題の２９０〜４００nmのＵＶ吸収剤の対応する吸収値との積の積分を計算し、Ｄ６５光強度と問題の２９０〜４００nmの範囲でＵＶ吸収剤の対応する吸収値との積の積分で割った。太陽照射下の対応する半減値を得るために、この因子と、金属ハロゲン化物ランプを用いた照射下での分解の半減値とを掛け算した。ランプ照射下での光分解の半減値を、ＵＶ分光分析による最大吸収度の波長での消衰とそれに続く指数関数的調整によって決定した。したがって、記載される方法を用いて、Ｄ６５光における光分解の半減値を得た。
【０１５５】
実施例９：式（１０１）、（１０３）、及び（１０６）の化合物を含むＯ／Ｗエマルション：
【表１９】
2005532273.tif 000043
【０１５６】
エマルションの調製
相（Ａ）：
最初に、ＵＶ吸収剤混合物を、ゴマ油に溶解させた。（Ａ）の他の成分をそれに添加し、混合した。
【０１５７】
相（Ｂ）：
プロピルパラベン及びメチルパラベンを、プロピレングリコールに溶解させた。次いで、水６０mlを添加し、７０℃まで加熱し、次いで、カーボマー９３４をその中に乳化させた。
【０１５８】
エマルション：
機械的エネルギーを用いて激しく攪拌しながら、（Ａ）を（Ｂ）にゆっくりと添加した。水を添加することによって、体積を１００mlに調整した。
【０１５９】
決定された日光保護因子および光安定性値を、表２に示す。
【表２０】
2005532273.tif 000044
【０１６０】
日光保護因子は、ＵＶ吸収剤濃度によって変動可能であった。
【０１６１】
この結果は、活性物質混合物が、高い光安定性を有することと、低濃度で使用される場合であっても、良好な日光保護因子を得ることができることを示す。
【０１６２】
実施例１０：デイリーケアクリーム、Ｏ／Ｗ型
【表２１】
2005532273.tif 000045
【０１６３】
製造仕様：
部分Ａと部分Ｂを別個に８０℃まで加熱した。連続して攪拌しながら、部分Ａを部分Ｂに注いだ。その後、混合物をＵｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘを用いて１１０００rpmで２０秒均一化した。混合物を６０℃まで冷却し、部分Ｃを添加した。３０℃未満の温度で、部分Ｄを添加し、水酸化ナトリウムを用いて、ｐＨ値を６．５〜７．０に調整した。最後に香料を添加した。
【０１６４】
実施例１１：日光保護クリーム、Ｏ／Ｗ型
【表２２】
2005532273.tif 000046
【０１６５】
製造仕様：
部分Ａと部分Ｂを別個に７５℃まで加熱した。攪拌しながら、部分Ａを部分Ｂに注いだ。その後、混合物をＵｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘを用いて１１０００rpmで１５秒均一化した。混合物を６０℃まで冷却し、部分Ｃ及び部分Ｄを加えた。混合物を再び短い時間（５秒／１１０００rpm）均一化し、中程度に攪拌しながらさらに冷却した。室温で、水酸化ナトリウム溶液を用いてｐＨ値を５．５〜６．０に調整した。最後に香料を添加した。
【０１６６】
実施例１２：デイリーケアＵＶ保護ローション
【表２３】
2005532273.tif 000047
【０１６７】
製造仕様：
部分Ａと部分Ｂを別個に７５℃まで加熱した。連続して攪拌しながら、部分Ａを部分Ｂに注いだ。乳化後ただちに、部分ＤからＳＦ１２０２及びＳＦ１２８８を混合物中に組み込んだ。混合物をＵｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘを用いて１１０００rpmで３０秒均一化した後、６５℃まで冷却し、ＳＡＬＣＡＲＥ（登録商標）ＳＣ９１を加えた。５０℃で、部分Ｃを添加した。３５℃又はそれ以下で、酢酸ビタミンＥを組み込み、その後、クエン酸を用いてｐＨを調整した。室温で部分Ｅを添加した。
【０１６８】
実施例１３：日光保護クリーム、Ｏ／Ｗ型
【表２４】
2005532273.tif 000048
【０１６９】
製造仕様：
部分Ａと部分Ｂを別個に７５℃まで加熱した。攪拌しながら、部分Ａを部分Ｂに注いだ。その後、混合物をＵｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘを用いて１１０００rpmで１５秒均一化した。混合物を６０℃まで冷却し、部分Ｃ及び部分Ｄを加えた。混合物を再び短い時間（５秒／１１０００rpm）均一化した。中程度に攪拌しながらさらに冷却した後、室温で、水酸化ナトリウムを用いてｐＨ値を調整した。ｐＨ５．５０〜６．００の溶液を得た。最後に香料を添加した。
【０１７０】
実施例１４：日光保護クリーム、Ｏ／Ｗ型
【表２５】
2005532273.tif 000049
【０１７１】
製造仕様：
部分Ａと部分Ｂを別個に７５℃まで加熱した。攪拌しながら、部分Ａを部分Ｂに注いだ。その後、混合物をＵｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘを用いて１１０００rpmで１５秒均一化した。混合物を６０℃まで冷却した後、部分Ｃ及び部分Ｄを加えた。混合物を再び短い時間（５秒／１１０００rpm）均一化した。中程度に攪拌しながらさらに冷却した後、室温で、水酸化ナトリウム溶液を用いてｐＨ値を５．５０〜６．００に調整した。最後に香料を添加した。
【０１７２】
実施例１５：日光保護クリーム、Ｏ／Ｗ型
【表２６】
2005532273.tif 000050
【０１７３】
製造仕様：
部分Ａと部分Ｂを別個に７５℃まで加熱した。攪拌しながら、部分Ａを部分Ｂに注いだ。その後、混合物をＵｌｔｒａ  Ｔｕｒｒａｘを用いて１１０００rpmで１５秒均一化した。混合物を６０℃まで冷却した後、部分Ｃ及び部分Ｄを加えた。混合物を再び短い時間（５秒／１１０００rpm）均一化した。中程度に攪拌しながらさらに冷却した後、室温で、水酸化ナトリウムＡ溶液を用いてｐＨ値を調整した。５．５０〜６．００の溶液を得た。最後に香料を添加した。
【国際調査報告】
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