(57)【要約】  本発明は式（Ｉｘ）の生理学的に活性な化合物、および、そのような化合物およびそのプロドラッグを含有する組成物、および、そのような化合物およびそのプロドラッグの薬学的に許容される塩および溶媒和物、並びに、式（Ｉｘ）の範囲に含まれる新しい化合物、その製造方法に関する。このような化合物および組成物は価値ある薬学的特性、特にキナーゼ阻害能力を有する。  【化１】2005509633.tif 000961
2005509633.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉｘ)：
【化１】
2005509633.tif 000859
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はアリールまたはヘテロアリールを示し、各々は場合により、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2および−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
隣接する炭素原子上の基Ｒ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロ
アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている］
の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体を薬学的に許容される担体もしくは賦形剤の１種もしくはそれより多くとともに含有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ2およびＲ3が、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−；−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ（ここでＲ14はＨまたはアルキルである）から選択される基を形成する請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】
式（Ｉｘ)：
【化２】
2005509633.tif 000860
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はアリールまたはヘテロアリールを示し、各々は場合により、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2および−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていて、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
隣接する炭素原子上の基Ｒ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または
１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている］
の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項４】
式（Ｉｘ)：
【化３】
2005509633.tif 000861
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたは
ＣＲ3を示すか；または
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はピラゾリル部分：
【化４】
2005509633.tif 000862
であり、ここでＲ7は水素またはアルキルであり、そしてＲ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択されるか；または、Ｒ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって（ｉ）場合により炭素環置換基１個または１個より多くで置換されている５〜８員の炭素環；（ii）場合によりアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたフェニル環；（iii）環員の１個または１個より多くが窒素、酸素またはイオウであり、そして、場合により、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている５または６員の複素芳香族環；または（iv）場合によりアルキルまたはオキソで置換されており、そして、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＹ5から選択されるヘテロ原子含有基を含む５または６員の複素環、ただしＹ5が水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4または−ＳＯ2Ｒ4であるもの、を形成し；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
隣接する炭素原子上の基Ｒ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または
１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている］
の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体；
ただし、化合物は、２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；３,５−ビス（ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール；５,６−ジメチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−メチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジヒドロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−ニトロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール５−カルボン酸；２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジメチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−クロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジクロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；Ｎ−［２−（５−イソキノリン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−メタンスルホンアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル)−１Ｈ−インダゾール、３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−メトキシフェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾールー５−イル］イソキノリン；４−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−５−イル−イソキノリン；４−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−イソキノリン；４−［２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−フェノール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−フェニル−１Ｈ−インダゾール；２−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−（１Ｈ−ベ��ゾイミダゾール−２−イル)−６−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸；５−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ−２−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステル；５−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−１−イル］−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（９Ｈ−プリン−６−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ジメチルアミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピラジン−２−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（フラン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル］−メタノン；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン；１−４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−ピペラジン−１−イル−エタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−ヒドロキ���−エチル)−メチル−アミド；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ−酪酸エチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−プロピル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸フェニルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；３−（６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール；３−（５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；６−（ｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)アミド；３−（６,７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸アミド；４−［３−（６−ジメチルアミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルアミド；３−メトキシ−４−３−［６−（４−メチル−ピペリジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−６−イル−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；４−［３−（１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３,５−ジメチル−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−フェノキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ベンゼン−１,３−ジオール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；Ｎ−３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−フェニル−ベンズアミド；６−［２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−５−メチル−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；８−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−７Ｈ−プリン；２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジンまたは２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン以外のものである。
【請求項５】
Ｒ1が場合により置換されたヘテロアリールである請求項３記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が場合により置換されたジヒドロフロピラゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、オキソジヒドロピリジノピラゾリル、オキソジヒドロピリジニル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリル、テトラヒドロピロロピラゾリルまたはトリアゾリルである請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ヘテロアリールが場合によりカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される基１個または１個より多くで置換されている請求項５記載の化合物。
【請求項８】
ジヒドロフロピラゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、オキソジヒドロピロダジニル、オキソジヒドロピリジノピラゾリル、オキソジヒドロピリジニル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリル、テトラヒドロピロロピラゾリルまたはトリアゾリルが場合によりカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される基１個または１個より多くで置換されている請求項６記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が下記：
【化５】
2005509633.tif 000863
［式中、Ｒ7は水素またはアルキルであり、Ｒ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(
Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ
4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択されるか；または、Ｒ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって（ｉ）場合により炭素環置換基１個または１個より多くで置換されている５〜８員の炭素環；（ii）場合によりアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたフェニル環；（iii）環員の１個または１個より多くが窒素、酸素またはイオウであり、そして、場合により、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている５または６員の複素芳香族環；または（iv）場合によりアルキルまたはオキソで置換されており、そして、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＹ5から選択されるヘテロ原子含有基を含む５または６員の複素環、ただしＹ5が水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4または−ＳＯ2Ｒ4であるもの、を形成する］
である請求項３記載の化合物。
【請求項１０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＮである場合は；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＷがＮを示し；ＸがＣＨまたはＣＲ2を示し；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＷがＮを示し；ＸがＣＨまたはＣＲ2を示し；ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し；そして、ＺがＮを示す請求項３〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉｘａ）：
【化６】
2005509633.tif 000864
［式中、
Ｒ7は水素またはアルキルであり；
Ｒ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される］
の請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そして、ＺがＣＨまたはＣＨ3を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル；Ｃ−アリール；Ｃ−ＣＮ；Ｃ−ＮＯ2；Ｃ−ハロ；Ｃ−ハロアルキル；Ｃ−ヘテロアリー
ル；Ｃ−ＯＲ4；Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4；Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4；Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4；Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール；Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2；またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項１４に記載化合物。
【請求項１７】
Ｙが
【化７】
2005509633.tif 000865
【化８】
2005509633.tif 000866
を示す請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化９】
2005509633.tif 000867
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；そして、ＺがＣ−ＣＨ3を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し；そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し；ＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ7が水素を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ8が水素、
【化１０】
2005509633.tif 000868
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしＲ4が場合によりリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルで置換されたアルキルであるか、またはＲ4がＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5であるか、または、Ｒ4がアリールであるか、またはＲ4がシクロアルキルであるか、または、Ｒ4がヘテロアリールであるか、またはＲ4がヘテロシクロアルキルであるか；または、Ｒ9が−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルである請求項１４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ9が水素、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2、フェニル、
【化１１】
2005509633.tif 000869
【化１２】
2005509633.tif 000870
である請求項１４記載の化合物。
【請求項２７】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＨを示し；
ＹがＣＨを示し；
ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項２８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化１３】
2005509633.tif 000871
【化１４】
2005509633.tif 000872
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項２９】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＨを示し；
ＺがＣＨを示し；
ＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＣ−ＣＨ(ＯＨ)アリールを示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化１５】
2005509633.tif 000873
【化１６】
2005509633.tif 000874
【化１７】
2005509633.tif 000875
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３１】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；
Ｙが
【化１８】
2005509633.tif 000876
を示し；
ＺがＣＨを示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化１９】
2005509633.tif 000877
【化２０】
2005509633.tif 000878
【化２１】
2005509633.tif 000879
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３３】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＨを示し；
ＹがＣ−ＣＨ3を示し；
ＺがＣ−ＣＨ3を示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化２２】
2005509633.tif 000880
【化２３】
2005509633.tif 000881
【化２４】
2005509633.tif 000882
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３５】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；
ＺがＣＨを示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化２５】
2005509633.tif 000883
【化２６】
2005509633.tif 000884
【化２７】
2005509633.tif 000885
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３７】
ＷがＣＨを示し；
ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；
ＺがＣＨを示し；
Ｒ7が水素を示し；
Ｒ8が水素、Ｃ1-4アルキル、−ＳＲ4、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5を示し；そして、
Ｒ9が水素、Ｃ1-7アルキル、アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2；−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2で置換されたアルキルを示す、
請求項１４記載の化合物。
【請求項３８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が水素、
【化２８】
2005509633.tif 000886
【化２９】
2005509633.tif 000887
【化３０】
2005509633.tif 000888
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ8が水素または−ＣＨ3を示し；そして、
Ｒ9が
【化３１】
2005509633.tif 000889
【化３２】
2005509633.tif 000890
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ9が水素を示し、そしてＲ8が
【化３３】
2005509633.tif 000891
を示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４１】
ＷがＣＨであり；
ＸがＣＨであり；
Ｙが
【化３４】
2005509633.tif 000892
であり；そして、
ＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４２】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；Ｙが
【化３５】
2005509633.tif 000893
であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４３】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４４】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ8が水素または−ＣＨ3であり；そしてＲ9が
【化３６】
2005509633.tif 000894
である請求項１４記載の化合物。
【請求項４８】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；Ｙが
【化３７】
2005509633.tif 000895
であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項４９】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項５０】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＦまたはＣ−ＯＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項５１】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１４記載の化合物。
【請求項５２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項５３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１４記載の化合物。
【請求項５４】
式（Ｉｘｂ)：
【化３８】
2005509633.tif 000896
［式中、
Ｒ7は水素またはアルキルであり；
Ｒ10はカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4または−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択され；
そしてｐはゼロまたは整数１である］
の請求項３記載の化合物、または、そのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項５５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そしてＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが
【化３９】
2005509633.tif 000897
【化４０】
2005509633.tif 000898
を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化４１】
2005509633.tif 000899
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項５９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；そしてＺがＣ−ＣＨ3を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ7が水素を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６３】
ｐがゼロまたは１である請求項５４記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；ＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項６９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化４２】
2005509633.tif 000900
【化４３】
2005509633.tif 000901
を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化４４】
2005509633.tif 000902
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシ
アノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化４５】
2005509633.tif 000903
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、ハロ、Ｃ1-4アルキル、−ＯＲ4または−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである請求項５４記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ7が水素を示し；ｐが１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、
−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８０】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；Ｙが
【化４６】
2005509633.tif 000904
【化４７】
2005509633.tif 000905
であり；そしてＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８１】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；Ｙが
【化４８】
2005509633.tif 000906
であり；そしてＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８２】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり；ＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８３】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＦでありＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである請求項５４記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ7が水素を示し；ｐが１であり；そしてＲ10がイミダゾリル環の５位に連結している−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3または−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2を示す請求項５４記載の化合物。
【請求項８８】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項５４記載の化合物。
【請求項８９】
式（Ｉｘｃ)：
【化４９】
2005509633.tif 000907
［式中、
Ｒ7は水素またはアルキルであり；
下記構造物：
【化５０】
2005509633.tif 000908
はＣ5-8シクロアルキル環であり；そしてＲ12はアシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシまたは酸生物学的等価体、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−ＮＹ1ＳＯ2アルキル、−ＮＹ1Ｙ2、−ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2または各々が場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルである］
の請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項９０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そしてＺがＣＨまたはＣＨ3を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが
【化５１】
2005509633.tif 000909
【化５２】
2005509633.tif 000910
を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；ＹがＣ−ＣＨ3、
【化５３】
2005509633.tif 000911
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、
Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化５４】
2005509633.tif 000912
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ7が水素を示す請求項８９記載の化合物。
【請求項９８】
下記構造物：
【化５５】
2005509633.tif 000913
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環である請求項８９記載の化合物。
【請求項９９】
下記構造物：
【化５６】
2005509633.tif 000914
がシクロヘキシル環である請求項８９記載の化合物。
【請求項１００】
ｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；そして下記構造物：
【化５７】
2005509633.tif 000915
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；  ＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示し、Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化５８】
2005509633.tif 000916
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化５９】
2005509633.tif 000917
【化６０】
2005509633.tif 000918
を示し、Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６１】
2005509633.tif 000919
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化６２】
2005509633.tif 000920
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６３】
2005509633.tif 000921
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６４】
2005509633.tif 000922
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化６５】
2005509633.tif 000923
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである請求項８９記載の化合物。
【請求項１０９】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3であり；ＹがＣ−ＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項８９記載の化合物。
【請求項１１０】
式（Ｉｘｄ)：
【化６６】
2005509633.tif 000924
［式中、
Ｘ1はＯ、Ｓ、ＳＯ2またはＮＹ5であり、ここでＹ5は水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4であるかＹ5は−ＳＯ2Ｒ4であり；ｒはゼロまたは１もしくは２の整数であり；Ｒ7は水素またはアルキルであり；そしてＲ13はアルキルであるか、または、Ｒ13基２個が同じ炭素原子に連結している場合は、それらはオキソ基を形成する］
の請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１１１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そして、ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−ＣＨ(ＯＨ)アリール、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2またはＣ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化６７】
2005509633.tif 000925
【化６８】
2005509633.tif 000926
を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化６９】
2005509633.tif 000927
を示し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；そして、ＺがＣ−ＣＨ3を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基
−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そして、ＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ7が水素を示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、またはＮ−ＳＯ2Ｒ4であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｘ1が
【化７０】
2005509633.tif 000928
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２１】
ｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｎ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＣＨ3、
【化７１】
2005509633.tif 000929
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹがＣ−Ｃ1-4アルキル、Ｃ−アリール、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ2、Ｃ−ハロ、Ｃ−ハロアルキル、Ｃ−ヘテロアリール、Ｃ−ＯＲ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｃ−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2、Ｃ−Ｓ(Ｏ)nＲ4を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示
し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２５】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが
【化７２】
2005509633.tif 000930
【化７３】
2005509633.tif 000931
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２６】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化７４】
2005509633.tif 000932
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２７】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化７５】
2005509633.tif 000933
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２８】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１２９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、
【化７６】
2005509633.tif 000934
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(
＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３１】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、
【化７７】
2005509633.tif 000935
を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4またはＮ−ＳＯ2Ｒ4を示し；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３３】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1がＯ、
【化７８】
2005509633.tif 000936
であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３４】
Ｘ1が
【化７９】
2005509633.tif 000937
であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３５】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、
【化８０】
2005509633.tif 000938
【化８１】
2005509633.tif 000939
であり；ＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３６】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり；Ｙが
【化８２】
2005509633.tif 000940
であり；そしてＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３７】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ3であり；ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり；そしてＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３８】
ＷがＣＨであり；ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり；ＹがＣ−Ｆであり；そしてＺがＣＨである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１３９】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４０】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｘ1が
【化８３】
2005509633.tif 000941
であり；そしてｒがゼロである請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４２】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3を示し；ＹがＣ−ＣＨ3 又はＣ−Ｃｌを示し；そしてＺがＣＨを示す請求項１１０記載の化合物。
【請求項１４３】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-2-[5-メチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-フェネチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-ベンジルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-モルホリン-4-イル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(チオフェン-2-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール塩酸塩;
5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)- 5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-ベンジルスルファニル-4-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジクロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3(5トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
2-(4-アミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-オール;
2-フェニル-1H-イミダゾール[4,5-b]ピラジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン;
2-(1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
5,6-ジメチル-2-(4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(5,6-メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-メトキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-クロロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-メチル)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(4,5-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ピラゾール-4-カルボン酸エチルエステル;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-ピラゾール-4-カルボン酸エチルエステル;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メ
トキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
2-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エトキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-イソオキサゾール -3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-クロロ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジクロロ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
(ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチルチオ-3-ピラゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール;
4-クロロ-3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-オール;
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド;  
3(5メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール;  
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
1H-ベンゾイミダゾール-5-イル-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-  ヒドロキシ1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カ
ルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-シアノ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-ピラゾール-4-カルボン酸;
2(4イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-ピラゾール-4-カルボン酸;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル- ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピ
ラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド;
5,6-ジメチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-エチル-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;  
5-フルオロ-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;  
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5クロロ-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン-1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3c]ピリジン;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-エトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラノ[4,3-c]ピラゾール;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 tert-ブチルエステル;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
2-ジメチルアミノ-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラアゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イ
ル]-尿素;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ [4,3-c] ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [2-(2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン
酸アミド 二塩酸塩;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸;  
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
3-(5-ニトロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド; 
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-アミン; または
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド
である請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４４】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6クロロ-5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-2-[5-メチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-フェネチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダ
ゾール;
4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-ベンジルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(チオフェン-2-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール
塩酸塩;
5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)- 5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-ベンジルスルファニル-4-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジクロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
5,6-ジメチル-2-(4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド; 
2-(5-エトキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
(ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチルチオ-3-ピラゾール;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド; 
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボ
ン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カ
ルボン酸フェニルメチル-アミド; 
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド; 
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド; 
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]
-イソブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド; 
2-ジメチルアミノ-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール -1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素; 
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド; 
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)
-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジ
エチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド; 
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-モルホリノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(N'-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ベンジル-N-メチルアミド;
メチル 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;  
5,6-ジメチル-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
2-(5-エトキシ-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5,6-ジメチル-2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; 
5,6-ジメチル-2-(5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ブロモ-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4,5-エチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール；または
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４５】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド, 実施例３;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド, (A17B106として示される化合物);
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シク
ロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセト
アミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素,  実施例257(h);
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾ
ール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-
イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド; または
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン -1-イル-アセトアミド
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４６】
化合物が、
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (2-ヒドロオキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 フェニルメチル-アミド;
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸
ベンジルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブ
チルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
シクロプロパンカルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
フラン-3-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチ
ル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸 [3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; または
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４７】
化合物が、
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 シクロプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5, 6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸 イソブチル-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]
-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸 [3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸 [3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; または
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４８】
化合物が、
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール4-オール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(5,6-メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-メトキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-クロロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-メチル)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール; 
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール; 
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール; 
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド; 
3(5メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール; 
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド; 
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(2-オキソ-ピロリジン -1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-シアノ-エチル
)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド; または
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１４９】
化合物が、
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール, (A60B63として示される化合物), 実施例 235(q);
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3,4 -メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール;
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド;  
3-(5メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; 
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール;  
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, エチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(2-オキソ ？ピロリジン -1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-メトキシ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-シアノ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ヒドロキシ -1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール1-イル-プロピル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸; または
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 アミド二塩酸塩
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５０】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール; または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸 ジメチルアミド
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５１】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール;
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール
である請求項８９記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５２】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾール；または
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール
である請求項８９記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５３】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2-メチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-3-メチル-ブタン -1-オン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4
,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-(プロパン -2-スルホニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン；または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラノ [4,3-c]ピラゾール
である請求項１１０記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５４】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン; 
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジメチルアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2-メチル-プロパン -1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 メチル エステル;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-3-メチル-ブタン -1-オン；または
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン -1-オン
である請求項１１０記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５５】
化合物が、
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド; 
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン -1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピペリジン -1-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド；または
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸 ジメチルアミド
である請求項１１０記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５６】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-モルホリノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(N'-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)
アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ベンジル-N-メチルアミド;
メチル 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;  
5,6-ジメチル-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-メトキシ-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5-ブロモ-2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エトキシ-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5,6-ジメチル-2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ブロモ-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4,5-エチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-エトキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メタンスルホニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ナフタレン-1-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド;
4-([[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-アミノ]-メチル)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-メチル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フェノキシ -ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イソプロポキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,5-ジメチル-フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(3-アセチルアミノ-フェノキシ)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ([2,2']ビチオフェニル-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ ？ベンゾフラン -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-シアノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (5-クロロ-ベンゾ
[b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ -ベンゾ [1,4]ジオキシン -2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-スルファモイルベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (3-エトキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ナフタレン-1-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ ？ベンゾフラン -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸フェネチル-アミド;
3-(6-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(2,4-ジクロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-ナフタレン -1-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-クロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3,5-ジクロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-チアンスレン-1-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-ビフェニル-4-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-p-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-m-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-o-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-チオフェン-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3,5-ジメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-[6-(3,4-ジメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(4-tert-ブチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-(6-ヘキサ -1-エンイル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
3-[6-(3,4-ジクロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-[6-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
1-[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-エタノン;
3-(6-ベンゾ [b]チオフェン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
1-[5-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-チオフェン-2-イル]-エタノン;
1-[3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-エタ
ノン;
3-[6-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(2-フルオロ-ビフェニル-4-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾ
ール;
3-(6-ベンゾ [b]チオフェン-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
[3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-[6-(4-エチルスルファニル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-[2-(4-フルオロ-フェニル)-ビニル]-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-[2-(4-クロロ-フェニル)-ビニル]-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-プロピオン酸;
[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-(6-フラン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-イソプロピル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-メタンスルホニル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-アセチルアミノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-
ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-フル
オロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4,5-トリフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (4'-クロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3',5'-ジクロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (4'-フルオロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2'-クロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
4-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,6-ジフルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-フルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-フルオロ-4-クロロ-6-メチル-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-[5-(ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール; 
2-[5-(3-フェニル-アリルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-メチル-アリルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエンイルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
3-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル;
2-[5-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-ペンタフルオロフェニルメトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
4-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル;
2-[5-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2,3-ジチオロ-ベンゼンスルホン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
2-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-ピペリジン -1-イル-エトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシル] -1 -p-トリル
-エタノン;
1-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-3,3,4,4,4-ペンタフルオロ-ブタン -2-オン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-ビフェニル-4-イル-エタノン;
1-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-ブタン -2-オン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(3-フェニル-イソオキサゾール-5-イル)-エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-N-フェニル-アセトアミド;
1-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-3,3-ジメチル-ブタン-2-オン;
1-アダマンタン -1-イル -2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ] ？エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-ナフタレン -2-イル-エタノン;
4-[2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-アセチル]-ベンゾニトリル;
6-[2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-アセチル]-3,4-ジヒドロ -1H-キノリン-2-オン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-エタノン;
5-[2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-アセチル ]-
2-クロロ-ベンゼンスルホンアミド;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1-(4-メトキシ-フェニル)-エタノン;
2-[5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルオキシ]-1 -シクロプロピル-エタノン;
イソニコチン酸5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
2,2-ジメチル-プロピオン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
ベンジルオキシ-酢酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
4-メトキシ-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
フェニル-酢酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
2,3,4,5,6-ペンタフルオロ-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
シクロプロパンカルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル
エステル;
2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-酪酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
シクロペンタンカルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル
エステル;
3-フェニル-プロピオン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-yI)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
ビフェニル-4-カルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
3,5-ビス -トリフルオロメチル-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル;
4-トリフルオロメチル-安息香酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イル エステル; または
チオフェン-2-カルボン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル
である請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５７】
化合物が、
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール；または
2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール
である請求項１４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５８】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェニルアミド
;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-フェネチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-モルホリノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(N'-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-ベンジル-N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-エトキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メタンスルホニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ナフタレン-1-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ジメチルアミノ-ベンジルアミド;
4-([[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-アミノ]-メチル)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオ
フェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメ
トキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-メチル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-トリフルオロメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フェノキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-トリフルオロメトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イソプロポキシ-プロピル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-イソプロピル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,5-ジメチル-フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(3-アセチルアミノ-フェノキシ)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ([2,2']ビチオフェニル-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-シアノ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ-ベンゾ [1,4]ジオキシン -2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (チオフェン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベ
ンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジ
ルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 4-スルファモイル
-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3-メトキシ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 (フラン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 3,5-ジメチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 フェニルアミド;
3-[6-(4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-(6-m-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-o-トリル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-チオフェン-3-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3-クロロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3-メトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(3,5-ジメチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;  
3-(6-ベンゾ [1,3]ジオキソール -5-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-(6-ヘキサ -1-エンイル -1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェノール;
3-[6-(3,4,5-トリメトキシ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
1-[5-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-チオフェン-2-イル]-エタノン;
[3-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-[6-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
3-[6-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
[4-[2-(2H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル]-メタノール;
3-(6-フラン-2-イル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-2H-インダゾール;
3-[6-(4-イソプロピル-フェニル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-2H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-アセチルアミノ
-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 メチルアミド;  
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 イソプロピルアミド;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-(4-メチル-ピペラジン
-1-イル)-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 ベンジル-メチル-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4-ジフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3,4,5-トリフルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,6-ジフルオロ-3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2'-クロロ-ビフェニル-4-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
4-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボン酸 tert-ブチル エステル;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,6-ジフルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-フルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-フルオロ-4-クロロ-6-メチル-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-[5-(ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾ-ミダゾール; 
2-[5-(3-フェニル-アリルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,7-ジメチル-オクタ-2,6-ジエニルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3,4-ジクロロ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(2-ベンゼンスルホニルメチル-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(ビフェニル-4-イルメトキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-[5-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-2H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
イソニコチン酸5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル;
安息香酸5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル;
3-フェニル-プロピオン酸 5-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-3-イルエステル;
メチル 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;  
5-メトキシ-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; または
5-ブロモ 2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１５９】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-メタンスルホニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ニトロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチル-ベンジルアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-クロロ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,3-ジヒドロ ？ベンゾフラン-5-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2-メチルスルファ
ニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ベンゾ [b]チオフェン-3-イルメチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 3-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸 2-メチルスルファニル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-ブロモ-2-フルオロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 2,4-ジクロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 4-クロロ-2-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,6-ジフルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2,4-ジクロロ-6-フルオロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (3-フルオロ-4-クロロ-ベンジル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-フルオロ-4-クロロ-6-メチル-ベンジル)アミド; または
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (6-メトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-アミド
である請求項５４記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１６０】
化合物が、
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 (ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸 [3-(4-メチル-ピペラジン -1-イル)-プロピル]-アミド;
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド；または
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド
である請求項３記載の化合物、またはそのような化合物のＮ−オキシド、プロドラッグ、酸生物学的等価体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはそのような塩もしくは溶媒和物のＮ−オキシド、プロドラッグもしくは酸生物学的等価体。
【請求項１６１】
式（Ｉ)：
【化８４】
2005509633.tif 000942
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるアリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なるヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、場合により置換されたアリール、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4、ａｌｋ−ＮＹ3Ｙ4および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていてよく、Ｈまたは場合により置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形
成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていてよく、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ6はＲ5の意味から選択され；
ここで、
上記の基に存在する全てのアルキル、ａｌｋ、即ちアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシ基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示すが、
ただし、Ｒ1がインダゾリル基を示すことによりＸがＨであり、Ｒ2およびＲ3が上記の通り定義される下記式（Ｆ)：
【化８５】
2005509633.tif 000943
の化合物を与える場合は、式（Ｆ)のＷは必然的にＨまたは未置換のアルキルを示す］
の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６２】
式（Ｉａ)：
【化８６】
2005509633.tif 000944
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し、そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていて
よく、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択されるアリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、場合により置換されたアリール、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａ、ａｌｋ−ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し、これらの基は全て場合により置換されており；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合により置換されているか、またはＹ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
上記の基に存在する全てのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ａ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3ａＹ4ａおよびＮＹ3ａＹ4ａ基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシ基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシ基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａから選択される基１個または１個より
多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
Ｒ6ａはＲ5ａの意味から選択され；
ｎは０〜２の整数を示す］
の請求項１６０記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６３】
式（Ｉ）：
【化８７】
2005509633.tif 000945
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるアリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なるヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、アリール、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4お
よびＣ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換され
ており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6はＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数を示し、
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示し、これらの基全ては場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される基１個または１個より多くで置換されているか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていてよく、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示すが、
ただし、Ｒ1がインダゾリル基を示すことによりＸがＨであり、Ｒ2およびＲ3が上記の通り定義される下記式（Ｆ)：
【化８８】
2005509633.tif 000946
の化合物を与える場合は、式ＦのＷは必然的にＨまたは未置換のアルキルを示す］
の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６４】
式（Ｉａ)：
【化８９】
2005509633.tif 000947
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し；そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていてよく、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択されるアリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａおよび−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ
、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ
−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て場合によりアリール、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6ａはＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数であり；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていてよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される基１個または１個より多くで置換されているか、または、Ｙ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示す］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６５】
式ＩＡ：
【化９０】
2005509633.tif 000948
［式中、
Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない二環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子を示しそして他のものは同じかまたは異なっていて、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、
ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝
Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていて、水素原子および場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
Ｒ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルおよびシクロアルキルアルキルを示し、
上記基内に存在する全てのアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
上記基のうち全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示す］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６６】
式ＩＡａ：
【化９１】
2005509633.tif 000949
［式中、
Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、Ｎ
Ｙ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６７】
式ＩＡ：
【化９２】
2005509633.tif 000950
［式中、
Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない二環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子を示しそして他のものは同じかまたは異なっていてよく、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合によりハロゲン原子、アルキル、アルコキシまたはアルキルチオ基または場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子および
ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、
遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
上記した全てのフェニル、フェノキシ、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
上記した全てのアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６８】
式ＩＡｂ：
【化９３】
2005509633.tif 000951
［式中、
Ａｂはハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれら全ての基は場合により置換されているものから選択される基１個または１個または２個で場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シ
アノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し得るものと解され；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基ただしそれ自体場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｈ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもので置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１６９】
式ＩＡｂ：
【化９４】
2005509633.tif 000952
［式中、
Ａｂはハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、アルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよび場合により置換されたチエニル基から選択される基１個または２
個で場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ
、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)またはＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルアルキルを示し、
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７０】
式ＩＡｂ：
【化９５】
2005509633.tif 000953
［式中、
Ａｂは水素、ハロゲン原子およびアルキル、アルキニル、−ＣＯＲ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれらの基全てが場合により置換されているものから選択される基１個または２個により置換されているピラゾリル基を示し、
その他のもの全てはＯＨ、−ＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂおよび−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ基から選択され、これらの基全ては場合により置換されており、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、それらのうち２つは水素原子を示し、他の２つは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ（アルコキシを含む)、−ＣＯ−Ｒ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素上で置換されており、
Ａ5ｂは水素原子を示し、
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで場合により置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルおよびシクロアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基ただしそれ自体場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｈ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもので置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７１】
式ＩＡｂ：
【化９６】
2005509633.tif 000954
［式中、
Ａｂはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシおよびチエニル基から選択される基１個または１個より多くの基で場合により置換されたピラゾリルまたはインダゾリル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル、アルキル、アルケニルただし場合によりフェニルで置換されておりそのフェニル自体も場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されたもの
、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニルただし場合によりアシルＣＯａｌｋで置換されたもの、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシただし場合により置換されたもの；および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素、アルキル、アルコキシアルキルただし６個より多くない炭素原子を含むもの、フェノキシアルキルただし場合によりアシルアミノＮＨ−Ｃ(Ｏ)ａｌｋで置換されたもの、フェニル、場合により置換されたフェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ナフチルアルキル、チエニルアルキルただし場合によりアルキルまたはチエニルで置換されたもの、ピペリジルアルキルただし場合により遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基で置換されたもの、ピリジルアルキルただし場合によりハロゲンおよびＣＦ３から選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンゾイミダゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、から選択されるか；
または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりアルキル基で第２窒素上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成することができ；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニル、フェノキシおよびフェニルアルキル基は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノおよびＮＨ−ＣＯａｌｋ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基、およびヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、アルキルチオ、ＳＯ2−ａｌｋ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ(ａｌｋ)、ＳＯ2−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2およびＣ(Ｏ)ＣＨ3基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキルまたはａｌｋ、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
上記した基の全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７２】
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの１つが基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基を示す場合は、Ａ6ｂおよびＡ7ｂのいずれか一方が水素原子またはアルキル基を示し、Ａ6ｂおよびＡ7ｂのもう一方がＡ6ｂおよびＡ7ｂについて定義した意味から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成する請求項１６８、１６９、１７０または１７１のいずれか一項に記載の化合物またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７３】
Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺが、これらのうちの２つまたは３つがＣＨを示し、そしてその他のものはＣＲ2およびＣＲ3から選択され、そしてそれらのうち２つがＣＨを示しそしてＣＲ2およびＣＲ3が相互に隣接する場合は、ジオキソール基を形成することができる請求項１６１記載の化合物；またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７４】
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、それらのうちの２つまたは３つが水素原子を示し、そして、それらのうち２つが水素原子を示し、他の２つが隣接する炭素原子上にある場合は、ジオキソール基を形成することができる請求項１６５または１６７記載の化合物；またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７５】
式（ＩＡａ)：
【化９７】
2005509633.tif 000955
［式中、
Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合により、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ基およびアルキル基で場合により置換されたチエニル基から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていてよく、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
上記した全てのアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり
、そして６個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、または、そのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７６】
Ｒ1がピラゾリルまたはインダゾリル基を示す請求項１６１記載の化合物。
【請求項１７７】
Ａａが場合により置換されたピラゾリルまたは場合により置換されたインダゾリル基を示し、
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは以下の意味から選択され；
Ａ1ａは水素またはカルボキシルを示すか、または隣接する員Ａ2ａとともに環を形成し；
Ａ4ａは水素またはカルボキシルを示すか、または隣接する員Ａ3ａとともに環を形成し；
Ａ2ａは遊離、塩形態化、場合により置換されたアルキル基でエステル化されたカルボ
キシル基またはアミド化カルボキシルを示し；
Ａ2ａおよびＡ3ａは２個の場合により置換されたアルキル基を示し；そして、
Ａ5ａは水素原子を示す］
である請求項１６６または請求項１７５記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体もしくはそのような化合物の無機または有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７８】
式（ＩＡｂ)：
【化９８】
2005509633.tif 000956
［式中、
Ａｂはピラゾリルまたはインダゾリル基、ただし場合によりハロゲン原子およびアルキルから選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、アルコキシおよび、チエニル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていてよく、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキルおよびアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていてよく、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびフリルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基ただし場合によりアルキル基で第２窒素原子上で置換されているものを形成し、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、
シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシル基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含む］
の請求項１６１記載の化合物、またはそのような化合物のラセミ体、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの異性体、またはそのような化合物の無機もしくは有機の酸との、もしくは無機の塩基との付加塩。
【請求項１７９】
請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を薬学的に許容される担体または賦形剤１種または１種より多くとともに含有する医薬組成物。
【請求項１８０】
Ｓｙｋの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８１】
Ｓｙｋの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８２】
ＫＤＲの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８３】
ＫＤＲの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８４】
ｔｉｅ２の触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８５】
ｔｉｅ２の触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８６】
ＩＴＫの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８７】
ＩＴＫの触媒活性の阻害剤の投与により緩解され得る状態に罹患または罹患しやすい患者の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８８】
炎症性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１８９】
炎症性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含す
る上記治療方法。
【請求項１９０】
癌の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９１】
癌の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９２】
慢性閉塞性肺疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９３】
慢性閉塞性肺疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９４】
喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、慢性関節リューマチ、骨関節炎、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎、急性および慢性の蕁麻疹、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患、臓器移植拒絶、再還流傷害、クローン病または潰瘍性結腸炎の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９５】
喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、慢性関節リューマチ、骨関節炎、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎、急性および慢性の蕁麻疹、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患、臓器移植拒絶、再還流傷害、クローン病または潰瘍性結腸炎の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９６】
癌、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症または内臓の繊維性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９７】
癌、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症または内臓の繊維性疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９８】
喘息、アトピー性皮膚炎、乾癬、疱疹状皮膚炎、湿疹、壊死性および皮膚の血管炎、水
疱性疾患、急性および慢性の蕁麻疹、アレルギー性鼻炎またはアレルギー性結膜炎、関節炎、慢性関節リューマチ、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎および骨関節炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、急性滑膜炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性脳脊髄炎、結腸炎、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、心臓血管障害、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、心筋炎、Ｂ細胞リンパ腫、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患および他の移植関連の拒絶反応、再還流傷害、クローン病、潰瘍性結腸炎、癌、腫瘍、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症、内臓の繊維性疾患、または炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項１９９】
喘息、アトピー性皮膚炎、乾癬、疱疹状皮膚炎、湿疹、壊死性および皮膚の血管炎、水疱性疾患、急性および慢性の蕁麻疹、アレルギー性鼻炎またはアレルギー性結膜炎、関節炎、慢性関節リューマチ、リューマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、外傷性関節炎、風疹性関節炎、乾癬性関節炎および骨関節炎、慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、珪肺症、肺サルコイドーシス、急性滑膜炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性脳脊髄炎、結腸炎、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、心臓血管障害、皮膚および全身のアナフィラキシー、内毒素血症、敗血症、敗血症性ショック、内毒素ショック、グラム陰性菌敗血症、糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、心筋炎、Ｂ細胞リンパ腫、全身エリテマトーデス、ウィルス感染症、細菌感染症、寄生虫感染症、移植片対宿主疾患および他の移植関連の拒絶反応、再還流傷害、クローン病、潰瘍性結腸炎、癌、腫瘍、アテローム性動脈硬化症、変性性筋肉疾患、肥満、鬱血性心疾患、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、卒中、頭部外傷、脊髄傷害、アルツハイマー病、神経障害性疼痛症候群、筋萎縮性側索硬化症、悪液質、骨粗鬆症、内臓の繊維性疾患、または炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２００】
血管形成の抑制の必要な患者における該抑制の方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記方法。
【請求項２０１】
血管形成の抑制の必要な患者における該抑制の方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０２】
治療すべき癌が結腸直腸、前立腺、乳房、甲状腺、皮膚、結腸または肺の癌である請求項１９０または請求項１９１記載の方法。
【請求項２０３】
喘息の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０４】
喘息の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０５】
乾癬の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいず
れか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０６】
乾癬の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０７】
関節の炎症の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０８】
関節の炎症の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２０９】
炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項３〜１７８のいずれか一項に記載の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２１０】
炎症性腸疾患の治療の必要な患者における該疾患の治療方法であって、請求項１、２または１７９のいずれか一項に記載の組成物の薬学的有効量を該患者に投与することを包含する上記治療方法。
【請求項２１１】
請求項１６１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（Ｄ）：
Ｒ１′−ＣＯＯＨ        （Ｄ）
［式中Ｒ１′はＲ1に関して請求項１６１において示した意味を有し、ここで可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］の酸をエステル化反応に付して下記式（II）：
Ｒ１′−ＣＯＯａｌｋ    （II）
［式中Ｒ１′は上記した意味を有し、そしてａｌｋはアルキル基を示す］の酸エステルとし、還元反応に付して下記式（III）：
Ｒ１′−ＣＨ２ＯＨ      （III）
［式中Ｒ１′は上記した意味を有する］のアルコールとし、これを酸化して下記式（IV）：
Ｒ１′−ＣＨＯ          （IV）
［式中Ｒ１′は上記した意味を有する］のアルデヒドとし、
そして、上記した式（Ｄ）の化合物または式（IV）の化合物を下記式（Ｖ）：
【化９９】
2005509633.tif 000957
［式中、Ｗ′、Ｘ′、Ｙ′およびＺ′はそれぞれＷ、Ｘ、ＹおよびＺに関して請求項１６１において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］のジアミンと反応させることにより、下記式（Ｉ′）：
【化１００】
2005509633.tif 000958
［式中、Ａ５′はＡ5に関して請求項１６１において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されており、そしてＲ１′、Ｗ′、Ｘ′、Ｙ′およびＺ′は上記した意味を有する］の化合物とし、
式（Ｉ′）の化合物は式（Ｉ）の化合物であってよく、そして式（Ｉ）のある化合物または他の化合物を得るために所望により、そして必要に応じて何れかの順序において下記の変換反応：
ａ) 酸官能基のエステル化反応、
ｂ) エステル官能基から酸官能基へのケン化反応、
ｃ) アルキルチオ基から相当するスルホキシドまたはスルホンへの酸化反応、
ｄ) ケトン官能基からオキシム官能基への変換のための反応、
ｅ) 遊離またはエステル化されたカルボキシル官能基からアルコール官能基への還元のための反応、
ｆ) アルコキシ官能基からヒドロキシル官能基への、または、ヒドロキシル官能基からアルコキシ官能基への変換のための反応、
ｇ) アルコール官能基からアルデヒド、酸またはケトン官能基への酸化のための反応、
ｈ) ニトリル基からテトラゾリルへの変換のための反応、
ｉ) 保護された反応性の官能基上に担持されている保護基の除去のための反応、
ｊ) 無機または有機の酸を用いた、または、塩基を用いた相当する塩を得るための塩化反応、
ｋ) ラセミ体から分割された生成物への分割のための反応、
の１つまたは１つより多くに付してよく、
該式（Ｉ）の化合物はいかなる可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体型で得られる
ことを特徴とする上記方法。
【請求項２１２】
請求項１６５、１６７または１７４のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）に相当する請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、下記式（Ｄ）：
Ａ′−ＣＯＯＨ          （Ｄ）
［式中Ａ′はＡに関して請求項１６５、１６７または１７４において示した意味を有し、ここで可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］の酸をエステル化反応に付して下記式（II）：
Ａ′−ＣＯＯａｌｋ      （II）
［式中Ａ′は上記した意味を有し、そしてａｌｋはアルキル基を示す］の酸エステルとし、還元反応に付して下記式（III）：
Ａ′−ＣＨ２ＯＨ        （III）
［式中Ａ′は上記した意味を有する］のアルコールとし、これを酸化して下記式（IV）：
Ａ′−ＣＨＯ            （IV）
［式中Ａ′は上記した意味を有する］のアルデヒドとし、
そして、上記した式（Ｄ）の化合物または式（IV）の化合物を下記式（Ｖ）：
【化１０１】
2005509633.tif 000959
［式中、Ａ１′、Ａ２′、Ａ３′およびＡ４′はそれぞれＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4に関して請求項１６５、１６７または１７４において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されている］のジアミンと反応させることにより、下記式（ＩＡ′)：
【化１０２】
2005509633.tif 000960
［式中、Ａ5′はＡ5に関して請求項１６５、１６７または１７５において記載した意味を有し、可能な反応性の官能基は場合により保護基で保護されており、そしてＡ１′、Ａ２′、Ａ３′、およびＡ４′は上記した意味を有する］の化合物とし、
式（ＩＡ′）の化合物は式（ＩＡ）の化合物であってよく、そして式（ＩＡ)のある化合物または他の化合物を得るために所望により、そして必要に応じて請求項２１１において定義した反応ａ)〜ｋ)から選択される変換反応の１つまたは１つより多くに付してよく、
該式（ＩＡ）の化合物はいかなる可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体型で得られる
ことを特徴とする上記方法。
【請求項２１３】
医薬化合物としての、請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物、および、式（Ｉ）の該化合物の薬学的に許容される無機および有機の酸と、または、薬学的に許容される無機または有機の塩基との付加塩。
【請求項２１４】
医薬化合物としての、請求項１５６〜１５９のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物、および、式（Ｉ）の該化合物の薬学的に許容される無機および有機の酸と、または、薬学的に許容される無機または有機の塩基との付加塩。
【請求項２１５】
有効成分として、請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物少なくとも１種または該生成物の薬学的に許容される塩または該化合物のプロドラッグ、および、薬学的に許容される支持体を含有する医薬組成物。
【請求項２１６】
キナーゼ蛋白の活性を阻害することを意図した医薬品の製造のための、請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物、または、そのような化合物の薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２１７】
キナーゼ蛋白の活性の脱調節を特徴とする疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための、請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２１８】
キナーゼ蛋白がチロシンキナーゼ蛋白である請求項２１６記載の使用。
【請求項２１９】
キナーゼ蛋白が以下の群、即ち、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ｆｌｔ−１、ＩＧＦ−１Ｒ、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ｔｉｅ２およびＶＥＧＦＲから選択される請求項２１６記載の使用。
【請求項２２０】
キナーゼ蛋白がＫＤＲである請求項２１６記載の使用。
【請求項２２１】
キナーゼ蛋白がｔｉｅ２である請求項２１６記載の使用。
【請求項２２２】
キナーゼ蛋白が細胞培養物中にある請求項２１６記載の使用。
【請求項２２３】
キナーゼ蛋白が哺乳類動物中にある請求項２１６記載の使用。
【請求項２２４】
下記群、血管の増殖の障害、繊維性障害、「メサンギウム」細胞の増殖の障害、代謝性障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経系の疾患、網膜症、乾癬、慢性関節リューマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２５】
下記群、血管の増殖の障害、繊維性障害、「メサンギウム」細胞の増殖の障害、網膜症、乾癬、慢性関節リューマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の生成物の使用。
【請求項２２６】
未制御の血管形成に関わる疾患の治療または予防のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２７】
腫瘍学における疾患の治療のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２８】
癌の治療のための医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２９】
固形癌の治療のための請求項２２７記載の使用。
【請求項２３０】
細胞毒性剤に耐性である癌の治療のための請求項２２８または２２９記載の使用。
【請求項２３１】
乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、頭蓋内癌、喉頭癌、リンパ系の癌、膀胱および前立腺を含む生殖泌尿器管の癌、骨癌および膵臓癌の治療のための請求項２２８または２２９記載の使用。
【請求項２３２】
乳癌、結腸癌または肺癌の治療のための請求項２２８または２２９記載の使用。
【請求項２３３】
癌の化学療法を意図した医薬品の製造のための請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３４】
単独または複合療法における癌の化学療法を意図した医薬品の製造のための請求項１５
６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２３５】
キナーゼ阻害剤としての請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３６】
ＫＤＲ阻害剤としての請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３７】
ｔｉｅ２阻害剤としての請求項１５６〜１５９または請求項１６１〜１７８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３８】
治療すべき癌が乳癌、胃癌、卵巣癌、結腸癌、肺癌、頭蓋内癌、喉頭癌、リンパ系の癌、生殖泌尿器管の癌、膀胱、前立腺、骨の癌および膵臓癌である請求項１９０または請求項１９１記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は式（Ｉｘ）のベンゾイミダゾール、その製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、および蛋白キナーゼの阻害により調節できる疾患状態の治療におけるそれらの薬学的使用に関する。このような蛋白キナーゼは特に以下の群、即ちＥＧＦＲ、Ｆａｋ、ＦＬＫ−１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ５、ｆｌｔ−１、ＩＧＦ−ＩＲ、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ｔｉｅ２、ＶＥＧＦＲ、ＩＴＫおよびＳＹＫに属する。
【０００２】
蛋白キナーゼは細胞外のメディエーターおよび環境の変化に応答して細胞の活性化、成長および分化を制御するシグナリング事象に関与している酵素のファミリーである。一般的にこれらのキナーゼはいくつかのグループ、即ち、セリンおよび／またはスレオニン残基のヒドロキシ基のリン酸化を優先的に触媒するもの、および、チロシン残基のヒドロキシ基のリン酸化を優先的に触媒するものに分類される［S.K．Hanks and T．Hunter, FASEB, J., 1995, 9, p．576-596］。このようなリン酸化は蛋白の機能を大きく修飾し、即ち、蛋白キナーゼは特に代謝、細胞増殖、細胞分化または細胞の生存を含む細胞の種々の過程において重要な役割を果たす。
【０００３】
キナーゼ蛋白の活性が関与する種々の細胞機能のうち、特定の過程は特定の疾患の治療のための興味深い標的である。キナーゼ蛋白が必須の役割を果たすことができる例として特に血管形成および細胞周期の制御が挙げられる。このような過程は固形腫瘍の成長および他の疾患にとって必須である。
【０００４】
血管形成または既存の血管からの出芽による新血管の形成は胚の発達および臓器形成のために最重要である。必要が生じれば、血管系は、組織および臓器の正しい機能を維持するために、新しい血管のネットワークを生成する能力を有する。血管形成は内皮細胞の活性化、遊走、増殖および生存を含む複雑な多段階の過程である。成人においては、血管形成は大部分が限定されており、傷害後の修復または内膜の血管新生の過程においてのみ、主に生じるものである（Merenmies et al., Cell Growth & Differentiation, 8, 3-10, 1997）。しかしながら、未制御の血管形成が網膜症、乾癬、慢性関節リューマチ、糖尿病、筋肉変性または癌（固形腫瘍）のような特定の病態において観察されている（Folkman, Nature Med, 1．1７-31, 1995）。血管形成過程においてその関与を明らかにすることができているキナーゼ蛋白には生育因子受容体チロシンキナーゼのファミリーの３種のメンバー、即ち、ＶＥＧＦ−Ｒ２（血管内皮細胞生育因子受容体２、別称ＫＤＲ、キナーゼインサートドメイン受容体、またはＦＬＫ−１）、ＦＧＦ−Ｒ（腺維芽細胞生育因子受容体）およびＴＥＫ（別名Ｔｉｅ−２）が含まれる。
【０００５】
他の系との関連において、血管内皮細胞生育因子受容体（ＶＥＧＦＲ）は内皮細胞の遊走、増殖および生存に関与するシグナルを伝達する。ファミリーのＶＥＧＦＲにはＶＥＧＦＲ−１（Ｆｌｔ−１）、ＶＥＧＦＲ−２（ＫＤＲ）およびＶＥＧＦＲ３（Ｆｌｔ４）ファミリー包含される。受容体ＶＥＧＦ−Ｒ２は内皮細胞においてのみ発現され、血管形成生育因子ＶＥＧＦに結合し、これによりその細胞内キナーゼドメインを介した導入シグナルメディエーターとして機能する。即ちＶＥＧＦ−Ｒ２のキナーゼ活性の直接の阻害により外因性ＶＥＧＦ存在下の血管形成の減少を低減することができ（Strawn et al., Cancer Research, 56, 3540-3545, 1996）、この過程はＶＥＧＦ−Ｒ２突然変異体を用いることにより特に明らかにされる（Millauer et al., Cancer Research, 56, 1615-1620, 1996）。ＶＥＧＦ−Ｒ２受容体はＶＥＧＦの血管形成活性に関わるもの以外は成人における他の機能は有していないと考えられる。ＶＥＧＦ−Ｒ２のキナーゼ活性の選択的阻害は僅かな毒性のみを示すはずである。
【０００６】
動的血管形成過程におけるこの中枢的役割のほかに、最近の研究結果によればＶＥＧＦの発現は化学療法および放射線療法後の、腫瘍細胞の生存性に寄与し、他の薬剤とのＫＤＲ阻害剤の潜在的相乗作用が存在することが示唆されている（Lee C.G., Heijn M．et al., (2000), Cancer Research, 60(19), 5565-70）。即ち、ＫＤＲ阻害剤は特に抗血管形成剤を構成し、そしてそのような薬剤は悪性腫瘍の出現または再生育に対抗する最初にとるべき治療法として使用できると考えられる。即ちＶＥＧＦＲ−２（ＫＤＲ）の阻害または調節は多数の固形腫瘍の治療のための強力で新しい作用機序をもたらす。
【０００７】
過去２０年間における腫瘍の血管形成の分野における広範な研究により、多くの治療標的、例えばキナーゼ、プロテアーゼおよびインテグリンが同定されており、その結果、多くの新しい抗血管形成剤、例えばＫＤＲ阻害剤が発見され、そのうちの一部は現在臨床評価中である（Jekunen et al., Cancer Treatment Rev., 1997, 23, p．263-286）。
即ち、本出願の発明は特に、癌における抗血管形成のために特に使用してよいＶＥＧＦＲ−２（ＫＤＲ）受容体の新しい阻害剤に関する。
【０００８】
セリンおよび／またはスレオニン残基のヒドロキシ基のリン酸化を優先的に触媒する蛋白キナーゼには例えば蛋白キナーゼＣアイソフォーム［A.C．Newton, J．Biol．Chem., 1995, 270, p．28495-28498］およびｃｄｋ２のようなサイクリン依存性のキナーゼのグループ［J．Pines, Trends in Biochemical Sciences, 1995, 18, p．195-197］が包含される。セリンおよび／またはスレオニン残基のヒドロキシ基のリン酸化を優先的に触媒する蛋白キナーゼには表皮生育因子受容体のような膜貫通生育因子受容体［S．Iwashita and M．Kobayashi, Cellular Sognalling, 1992, 4, p．123-132］およびｐ５６ｌｃｋ、ｐ５９ｆＹｎ、ＺＡＰ−７０およびｃｓｋキナーゼのようなシトゾル性非受容体キナーゼ［C．Chan et al., Ann．Rev．Immunol., 1994, 12, p．555-592］が包含される。
【０００９】
不適切に高いレベルの蛋白キナーゼ活性は異常な細胞機能から生じる多くの疾患に関与している。これは例えば酵素の突然変異、過剰発現または不適切な活性化に関わるキナーゼに対する適切な制御機序の障害により、または、やはりキナーゼの上流または下流のシグナルの伝達に関与しているサイトカインまたは増殖因子の過大または過小な生産により、直接または間接的に生じると考えられる。これらの全ての例において、キナーゼの作用の選択的阻害は有益な作用を有すると期待される。
【００１０】
ＳＹＫ（脾臓チロシンキナーゼ）は種々の造血細胞中で発現され、細胞応答に抗原受容体を結びつける数種のカスケードにおける必須の要素である７２ｋＤａの原形質蛋白チロシンキナーゼである。即ち、ＳＹＫは肥満細胞における高親和性ＩｇＥ受容体ＦｃεＲ１のシグナリングにおいて、そして、ＴおよびＢリンパ球における受容体抗原シグナリングにおいて重要な役割を果たす。肥満細胞、Ｔ細胞およびＢ細胞中に存在するシグナル伝達経路は共通の特徴を有する。受容体のリガンド結合ドメインは内因性のチロシンキナーゼ活性を欠いている。しかしながら、それらは免疫受容体チロシン系活性化モチーフ（ＩＴＡＭ）を含む伝達サブユニットと相互作用を示す［M．Reth, Nature, 1989, 338, p．383-384］。これらのモチーフはＦｃεＲ１のβおよびγサブユニットの両方中、Ｔ細胞受容体（ＴＣＲ）のζ−サブユニット中、および、Ｂ細胞受容体（ＢＣＲ）のＩｇＧαおよびＩｇＧβサブユニット中に存在する［N.S．van Oers and A．Weiss, Seminars in Immunology, 1995, 7, p．227-236］。抗原の結合および多量体化により、ＩＴＡＭ残基はＳｒｃファミリーの蛋白チロシンキナーゼによりリン酸化される。ＳＹＫは２個の直列のＳｒｃ相同２（ＳＨ２）ドメインおよびＣ末端触媒ドメインを有するチロシンキナーゼの独特のクラスに属している。これらのＳＨ２ドメインはＩＴＡＭに高親和性で結合し、活性化された受容体とのＳＹＫのこのＳＨ２媒介の会合はＳＹＫキナーゼ活性を刺激し、ＳＹＫを原形質膜に局在化させる。
【００１１】
ＳＹＫ欠損マウスにおいては肥満細胞の脱顆粒化が抑制され、これが肥満細胞安定化剤の開発のための重要な標的であることを示唆している［P.S．Costello, Oncogene, 1996,
13, p．2595-2605］。同様の研究によれば、ＢＣＲおよびＴＣＲのシグナリングにおけるＳＹＫの重要な役割が明らかにされている［A.M．Cheng, Nature, 1995, 378, p．303-306, (1995), D.H．Chu et al., Immunological Reviews, 1998, 165, p．167-180］。ＳＹＫはまたＩＬ−５およびＧＭ−ＣＳＦに応答した好酸球の生存に関与していると考えられる［S．Yousefi et al., J．Exp．Med., 1996, 183, p．1407-1414］。肥満細胞、ＢＣＲおよびＴ細胞におけるＳＹＫの重要な役割にもかかわらず、ＳＹＫが下流のエフェクターを伝達する機序に関してはほとんどわかっていない。２種のアダプター蛋白ＢＬＮＫ（Ｂ細胞リンカー蛋白、ＳＬＰ−６５）およびＳＬＰ−７６はそれぞれＢ細胞および肥満細胞におけるＳＹＫの基質であることがわかっており、下流のエフェクターに対するＳＹＫのインターフェイスであると推定されている［M．Ishiai et al., Immunity, 1999, 10, p．117-125, L.R．Hendricks-Taylor et al., J．Biol．Chem., 1997, 272, p．1363-1367］。更に、ＳＹＫはＢ細胞の増殖において重要な役割を果たしているＣＤ４０のシグナリング経路において重要な役割を果たしていると考えられる［M．Faris et al., J．Exp．Med., 1994, 179, p．1923-1931］。
【００１２】
ＳＹＫは更に低親和性ＩｇＧ受容体（Fc gamma-RIIA）を介して刺激される、または、コラーゲンにより刺激される［F．Yanaga et al., Biochem．J., 1995, 311, (pt.2), p．471-478］血小板の活性化にも関与している。
【００１３】
ＩＴＫは正常なＴｈ２機能のために必要なＴｅｃファミリーのＴ細胞特異的チロシンキナーゼである。喘息はＩＬ−４を含むＴｈ２サイトカインの生産亢進を特徴とする疾患である。従ってＩＴＫの阻害はＴｈ２サイトカイン生産の抑制を介して喘息の疾患進行に対して影響を与える。
【００１４】
今回本発明者等は、価値ある薬学的特性、特に蛋白キナーゼを阻害する能力、とりわけ蛋白キナーゼＳＹＫ、蛋白キナーゼＫＤＲ、蛋白キナーゼｔｉｅ２または蛋白キナーゼＩＴＫを阻害する能力を有するベンゾイミダゾールの新しいグループを発見した。
【００１５】
即ち、１つの特徴において、本発明は下記式（Ｉｘ)：
【化１】
2005509633.tif 000003
｛式中、式（Ｉｘ)の目的のためには、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3を示すか；または
ＷはＣＨを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＮを示し、そして、ＺはＣＨまたは
ＣＲ3を示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＮを示すか；または、
ＷはＮを示し、ＸはＮを示し、ＹはＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺはＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ1はアリールまたはヘテロアリールを示し、各々は場合により、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2および−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていて、Ｈ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であるか；または
【００１６】
Ｒ2はＨ、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2または−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4であり、そして、Ｒ3はアルキル、ハロアルキル、ハロゲンおよびＯＲ6を示すか；または、
【００１７】
隣接する炭素原子上のＲ2およびＲ3はＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよい、そして、場合によりアルキルで置換されていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく［例にはＲ2およびＲ3が−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−；−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｎ(Ｒ14)−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−−ＣＨ2−、−ＣＨ2−Ｃ(ＣＨ3)2−ＣＨ2−ＣＨ2−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ、ただしＲ14がＨまたはアルキルであるもの、から選択される基を形成するものが包含される］；
【００１８】
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は場合により、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ5または−ＮＹ3Ｙ4で置換されているアルキルから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ6はＲ5の意味から選択され；
ｎはゼロまたは１または２の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は独立して水素、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは場合によりシアノ、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−ＮＹ3Ｙ4および−ＯＲ5から選択される基１個または１個より多くで置換されたアルキルであるか、または、基−ＮＹ1Ｙ2は環状アミンを形成してもよく；
Ｙ3およびＹ4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；または基−ＮＹ3Ｙ4は環状アミンを形成してもよく；
ここで、
上記基内に存在する全てのアルキル（またはａｌｋ、即ちアルキルを示すもの)、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシ基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されている｝
の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグ、およびその酸生物学的等価体；およびそのような化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物、および、そのＮ−オキシドおよびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；を薬学的に許容される担体または賦形剤の１種または１種より多くとともに含有する医薬組成物に関する。
【００１９】
別の特徴において、本発明は、Ｒ1がピラゾリル部分：
【化２】
2005509633.tif 000004
であり、ここでＲ7は水素またはアルキルであり、そしてＲ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択されるか；または、Ｒ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって（ｉ）場合により炭素環置換基１個または１個より多くで置換されている５〜８員の炭素環；（ii）場合によりアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたフェニル環；（iii）環員の１個または１個より多くが窒素、酸素またはイオウであり（このような基の例にはフリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルおよびトリアゾリル基が包含される)、そして、場合により、ハロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2および−ＯＲ5から選択される基１個また
は１個より多くで置換されている５または６員の複素芳香族環；または（iv）場合によりアルキルまたはオキソで置換されており、そして、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2およびＮＹ5（ただしＹ5が水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4または−ＳＯ2Ｒ4であるもの)から選択されるヘテロ原子含有基を含む５または６員の複素環を形成する上記定義した式（Ｉｘ）の化合物、ただし、２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；３,５−ビス（ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−ピラゾール；５,６−ジメチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−メチル−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジヒドロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−ニトロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール５−カルボン酸；２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジメチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−メチル−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；６−クロロ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５−クロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；５,６−ジクロロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；Ｎ−［２−（５−イソキノリン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−メタンスルホンアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−（１Ｈ−インダゾール−４−イル)−１Ｈ−インダゾール、３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−２−メトキシフェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾールー５−イル］イソキノリン；４−｛３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−５−イル｝−イソキノリン；４−［３−（４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−５−イル］−イソキノリン；４−［２−（１Ｈ−インダゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−フェノール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−（４−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−［５−��３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−５−フェニル−１Ｈ−インダゾール；２−（４−ブロモ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（５−ｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−（３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸；５−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−２−ヒドロキシ−安息香酸メチルエステル；５−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−４−メトキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（５−ヒドロキシ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−ピラゾール−３−イル)アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（２−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−１−イル］−メタノン；
３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（９Ｈ−プリン−６−イル)アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ジメチルアミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−モルホリン−４−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピラジン−２−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ピロリジン−１−イル−メタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（１Ｈ−インダゾール−５−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−［４−（フラン−２−カルボニル)−ピペラジン−１−イル］−メタノン；［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−（４−メチル−ピペラジン−１−イル)−メタノン；１−｛４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−ピペラジン−１−イル｝−エタノン；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（６−メトキシ−ピリジン−３−イル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−４−イルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド；３−｛［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−アミノ｝−酪酸エチルエステル；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−ヒドロキシ−プロピル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸フェニルアミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸ピリジン−３−イルアミド；３−（６−メトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−６−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール；３−（５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（���−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（６−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；６−（ｔ−ブチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)アミド；３−（６,７−ジメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（５,６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２,３−ジメチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸（４−ヒドロキシ−フェニル)−アミド；３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボン酸シクロプロピルアミド；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−スルホン酸アミド；４−［３−（６−ジメチルアミノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルアミド；３−メトキシ−４−｛３−［６−（４−メチル−ピペリジン−１−イル)−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−インダゾール−６−イル｝−フェノール；２−［６−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−モルホリン−４−イル−エチル)−アミド；４−［３−（１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジン−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３,５−ジメチル−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−フェノキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミ���ゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−ベンゼン−１,３−ジオール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−３−メトキシ−フェノール；４−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−メトキシ−フェノール；Ｎ−｛３−［３−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−１Ｈ−インダゾール−６−カルボニル］−フェニル｝−ベンズアミド；６−［２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−５−メチル−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；５−メチル−６−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−４,５−ジヒドロ−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；８−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−７Ｈ−プリン；２−（１,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジンおよび２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル)−１Ｈ−イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン以外のものに関する。
【００２０】
本明細書において、「本発明の化合物」という用語および等価な表現は、上記した式（Ｉｘ）の化合物を包含する意味を有し、この表現は、可能な場合にはプロドラッグ、薬学的に許容される塩および溶媒和物、例えば水和物を包含する。同様にそれ自体請求項に記載しているか否かに関わらず、中間体に言及する場合は、可能な場合にはその塩および溶媒和物を包含するものとする。明確化のために、可能である場合は特定の例をたびたび明細書中に記載するが、これらの例は純粋に例示的であり、可能である場合は他の例を排除する意図はない。
【００２１】
式（Ｉｘ）の化合物に関して上記の通り使用する場合、および、以降の本発明の記載全体を通じて、以下の用語は特段の記載が無い限り以下の意味を有するものとする。
「患者」とはヒトおよび他の哺乳類の双方を含む。
【００２２】
「酸生物学的等価体」とはカルボキシ基に概ね類似した生物学的特性をもたらすような化学的および物理的な同様性を有する基を意味する［（非特許文献１）参照］。適当な酸生物学的等価体の例は−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ2ＳＨ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−ＣＮ、スルホ、ホスホノ、アルキルスルホニルカルバモイ
ル、テトラゾリル、アリールスルホニルカルバモイル、ヘテロアリールスルホニルカルバモイル、Ｎ−メトキシカルバモイル、３−ヒドロキシ−３−シクロブテン−１,２−ジオン、３,５−ジヒドロ−１,２,４−オキサジアゾリジニルまたは複素環フェノール、例えば３−ヒドロキシイソキサゾリルおよび３−ヒドロキシ−１−メチルピラゾリルを包含する。
【非特許文献１】Lipinski, Annual Reports in Medicinal Chemistry, 1986, 21, p283“Bioisosterism In Drug Design”; Yun, Hwahak Sekye, 1993, 33, pages 576-579“Application Of Bioisosterism To New Drug Design”; Zhao, Huaxue Tongbao, 1995, pages 34-38“Bioisosteric Replacement And Development Of Lead Compounds In Drug Design”; Graham, Theochem, 1995, 343, pages 105-109“Theoretical Studies Applied To Drug Design: ab initio Electronic Destributions In Bioisosteres”
【００２３】
「アシル」とは基Ｒ−Ｃ(＝Ｏ)−を示し、ここでＲは水素原子、６個より多くない炭素原子を含む直鎖または分枝鎖のアルキル基；場合により置換されたアミノ；アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、例えばフェニルまたはピロリジニル基を示し；即ち「アシル」という用語は特に例えば、ホルミル基およびアセチル、プロピオニル、ブタノイル、ペンタノイル、ヘキサノイル、ベンゾイルおよびピロリジニルカルボニル基を指す。
【００２４】
「アシルアミノ」とは、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)および−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ）(ａｌｋ)基を指し、これらの基においてＮＨ（ａｌｋ）および−ＮＨ（ａｌｋ)（ａｌｋ）は後に定義する意味を有する。
【００２５】
「アルケニル」とは炭素−炭素二重結合を含み、そして、鎖内に炭素原子約２〜約１５個を有し二重結合１個または１個より多くを含む直鎖または分枝鎖であってよい脂肪族の炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は鎖内に炭素原子２〜約１２個を有し、より好ましくは、鎖内に炭素原子２〜約６個（例えば炭素原子２〜４個)を有する。「分枝鎖」とは、本明細書に置いては、メチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基１個または１個より多くが直鎖；ここでは直鎖アルケニル鎖に連結していることを意味する。「低級アルケニル］とは直鎖または分枝鎖であってよい鎖内の炭素原子約２個〜約４個を意味する。アルケニル基の例には、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、ｉ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、ヘプテニル、オクテニル、シクロヘキシルブテニル、デセニル、および、３,７−ジメチル−オクタ−２,６−ジエニルが包含される。
【００２６】
「アルコキシ」とはアルキル基が本明細書において記載されるものであるアルキル−Ｏ−基を意味する。アルコキシ基の例には、ジフルオロメトキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、ｉ−プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｓ−ブトキシ、ペントキシ、ヘキソキシおよびヘプトキシ、および、これらの直鎖または分枝鎖の位置異性体が包含される。
【００２７】
「アルコキシカルボニル」とはアルキル基が本明細書において記載されるものであるアルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。アルコキシカルボニルの例にはメトキシ−およびエトキシカルボニルが包含される。
【００２８】
「アルキル］とは、特段の記載が無い限り、場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換された鎖内に炭素原子約１〜約１５個を有する直鎖または分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。特にアルキル基は１〜約６個の炭素原子を有する。１つの基または低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニルまたは低級ア
ルキルスルホニル基の部分としての「低級アルキル」とは、特段の記載が無い限り、鎖内に炭素原子１〜約４個を有する直鎖または分枝鎖であってよい脂肪族の炭化水素基を意味する。例示されるアルキル基には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシルおよびドデシル、および、これらの直鎖または分枝鎖の位置異性体が包含される。ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されたアルキル基の例には、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチルおよびジフルオロエチルが包含される。
【００２９】
「アルキレン」とは、アルキル基が明細書に記載するものである直鎖または分枝鎖のアルキル基から誘導される脂肪族の２価の基を意味する。アルキレン基の例にはメチレン、エチレンおよびトリメチレンが包含される。
【００３０】
「アルキレンジオキシ」とはアルキル基が前述の通り定義される−Ｏ−アルキレン−Ｏ−基を意味する。アルキレンジオキシ基の例にはメチレンジオキシおよびエチレンジオキシが包含される。
【００３１】
「アルキルスルフィニル」とはアルキル基が前述の通りであるアルキル−ＳＯ−基を意味する。好ましいアルキルスルフィニル基はアルキル基がＣ1-4アルキルであるものである。
【００３２】
「アルキルスルホニル」とはアルキル基が前述の通りであるアルキル−ＳＯ2−基を意味する。好ましいアルキルスルホニル基はアルキル基がＣ1-4アルキルであるものである。
【００３３】
「アルキルスルホニルカルバモイル」とはアルキル基が前述の通りであるアルキル−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−基を意味する。好ましいアルキルスルホニルカルバモイル基はアルキル基がＣ1-4アルキルであるものである。
【００３４】
「アルキルチオ」とはアルキル基が前述の通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。アルキルチオ基の例にはメチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓ−ブチルチオ、ｔ−ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオ、イソヘキシルチオおよびヘプチルチオ、および、これらの直鎖または分枝鎖の位置異性体が包含される。好ましいアルキルチオ基は４個より多くない炭素原子を有する。
【００３５】
「アルキニル」とは炭素−炭素三重結合を含む、鎖内に炭素原子約２〜約１５個を有する直鎖または分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は鎖内に炭素原子２〜約１２個、より好ましくは鎖内に炭素原子２〜約６個（例えば炭素原子２〜４個)を有する。アルキニル基の例にはエチニル、プロピニル、ｎ−ブチニル、ｉ−ブチニル、３−メチルブタ−２−イニルおよびｎ−ペンチニルが包含される。
【００３６】
「アロイル」とはアリール基が本明細書に記載するものであるアリール−ＣＯ−基を意味する。アロイル基の例にはベンジルおよび１−および２−ナフトイルが包含される。
「アロイルアミノ」とはアロイルが本明細書に記載するものであるアロイル−ＮＨ−基を意味する。
【００３７】
１つの基または基の部分としての「アリール」とは（ｉ）フェニルまたはナフチルのような炭素原子約６〜約１４個の場合により置換された単環または多環の芳香族炭素環部分；または（ii）単環の芳香族炭素環部分およびシクロアルキルまたはシクロアルケニル基が縮合してテトラヒドロナフチル、インデニルまたはインダニル環のような環状構造を形成している場合により置換された部分飽和の多環の芳香族炭素環部分を指す。特に定義する場合を除き、アリール基は同じかまたは異なるアリール基１個または１個より多くで置換されてよく、ここで「アリール基置換基」には、例えば、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ（または酸生物学的等価体)、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−ＮＹ1ＳＯ2アルキル、−ＮＹ1Ｙ2、−ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、または、各々が場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルが包含される。
【００３８】
「アリールアルキル」とはアリールおよびアルキル部分が前述の通りであるアリール−アルキル−基を意味する。好ましいアリールアルキル基はＣ1-4アルキル部分を含む。アリールアルキル基の例にはベンジル、２−フェネチルおよびナフタレンメチルが包含される。
【００３９】
「アリールアルキルオキシ」とはアリールアルキル基が前述の通りであるアリールアルキル−Ｏ−基を意味する。アリールアルキルオキシ基の例にはベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが包含される。
【００４０】
「アリールアルキルオキシカルボニル」とはアリールアルキル基が前述の通りであるアリールアルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。アリールアルキルオキシカルボニル基の例にはベンジルオキシカルボニルが包含される。
【００４１】
「アリールアルキルチオ」とはアリールアルキル基が前述の通りであるアリールアルキル−Ｓ−基を意味する。アリールアルキルチオ基の例にはベンジルチオが包含される。
「アリールオキシ」とはアリール基が前述の通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。アリールオキシ基の例には各々が場合により置換されたフェノキシおよびナフトキシが包含される。
【００４２】
「アリールオキシカルボニル」とはアリール基が前述の通りであるアリール−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−基を意味する。アリールオキシカルボニル基の例にはフェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが包含される。
【００４３】
「アリールスルフィニル」とはアリール基が前述の通りであるアリール−ＳＯ−基を意味する。
「アリールスルホニル」とはアリール基が前述の通りであるアリール−ＳＯ2−基を意味する。
【００４４】
「アリールスルホニルカルバモイル」とはアリール基が前述の通りであるアリール−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−基を意味する。
「アリールチオ」とはアリール基が前述の通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。アリールチオ基の例にはフェニルチオおよびナフチルチオが包含される。
「炭素環」とは炭素原子を含む飽和の環系を意味する。
【００４５】
「炭素環基置換基」には例えば、アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカル
ボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ（または酸生物学的等価体)、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−ＮＹ1ＳＯ2アルキル、−ＮＹ1Ｙ2、−ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、または、各々が場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルキニルが包含される。
【００４６】
「環状アミン」とは環炭素原子の１つが窒素により置き換えられており、そして、（ｉ）にＯ、Ｓ、ＳＯ2またはＮＹ6（ここでＹ6は水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ5、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ5、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＳＯ2Ｒ5である)から選択される別のヘテロ原子含有基を含んでいてもよい、そして、（ii）別のアリール（例えばフェニル)、ヘテロアリール（例えばピリジル)、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル環と縮合して二環または三環の系を形成してよい３〜８員の単環のシクロアルキル環系を意味する。環状アミンの例にはピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、インドリン、ピリンドリン、テトラヒドロキノリン等の基が包含される。
【００４７】
「シクロアルケニル」とは炭素−炭素二重結合少なくとも１つを含み、そして炭素原子約３〜約１０個を有する非芳香族の単環または多環の環系を意味する。単環のシクロアルケニル環の例にはシクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルが包含される。
【００４８】
「シクロアルキル」とは場合によりオキソで置換された炭素原子約３〜約１０個を有する飽和の単環または二環の環系を意味する。単環のシクロアルキル環の例にはＣ3-8シクロアルキル環、例えばシクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルが包含される。
【００４９】
「シクロアルキルアルキル」とはシクロアルキルおよびアルキル部分が前述のものであるシクロアルキル−アルキル−基を意味する。単環のシクロアルキルアルキル基の例にはシクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチルおよびシクロヘプチルメチルが包含される。
【００５０】
「ハロ」または「ハロゲン」とはフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを意味する。好ましいものはフルオロ、ブロモおよびクロロである。
「ハロアルキル」とは鎖内に炭素原子約１〜約６個を有しハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているアルキル基を意味する。ハロアルキル基の例にはトリフルオロメチルが包含される。
【００５１】
「ヘテロアロイル」とはヘテロアリール基が前述のものであるヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ)−基を意味する。ヘテロアリールの例にはピリジルカルボニルが包含される。
「ヘテロアロイルアミノ」とはヘテロアリール部分が前述したものであるヘテロアロイル−ＮＨ−基を意味する。
【００５２】
１つの基または基の部分としての「ヘテロアリール」とは（ｉ）環員の１個または１個より多くが炭素以外の元素、例えば窒素、酸素またはイオウである約５〜約１０環員の場合により置換された芳香族の単環または多環の有機部分（このような基の例には、ベンゾ
イミダゾール、ベンゾトリアゾリル、フリル、イミダゾリル、インドリル、インドリジニル、イソキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、１,３,４−チアジアゾリル、チアゾリル、チエニルおよびトリアゾリル基、ただし場合により、特に別途定義しない限り上記定義したアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたものが包含される)；（ii）単環のヘテロ芳香族部分およびシクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキル基がともに縮合して環状構造を形成している場合により置換された部分飽和の多環の複素炭素環部分（このような基の例には、テトラヒドロ−インダゾール、テトラヒドロ−ピラゾロピリジン、５−オキソ−１,４,５,６,７,８,９,９ａ−オクタヒドロ−１,２,４,５ａ−テトラアザシクロペンタ［ａ］ナフチル、ただし場合により、特に別途定義しない限り上記定義したアリール基置換基１個または１個より多くで置換されたものが包含される)を指す。場合により存在する置換基には、特に別途定義しない限り上記定義したアリール基置換基１個または１個より多くが包含される。Ｒ1がヘテロアリールである場合は、これは特にピラゾリル、トリアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、フェニル、ピリジニル、オキソジヒドロピリジニル、ピリミジニル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルまたはオキソジヒドロピリジノピゾリルを示す。
【００５３】
「ヘテロアリールアルキル」とはヘテロアリールおよびアルキル部分が前述のものであるヘテロアリール−アルキル−基を意味する。好ましいヘテロアリールアルキル基はＣ1-4アルキル部分を含む。ヘテロアリールアルキル基の例にはピリジルメチルが包含される。
【００５４】
「ヘテロアリールアルキルオキシ」とはヘテロアリールアルキル基が前述のものであるヘテロアリールアルキル−Ｏ−基を意味する。ヘテロアリールオキシ基の例には場合により置換されたピリジルメトキシが包含される。
【００５５】
「ヘテロアリールオキシ」とはヘテロアリール基が前述のものであるヘテロアリール−Ｏ−基を意味する。ヘテロアリールオキシ基の例には場合により置換されたピリジルオキシが包含される。
「ヘテロアリールスルホニルカルバモイル」とはヘテロアリール基が前述の通りであるヘテロアリール−ＳＯ2−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−基を意味する。
【００５６】
「ヘテロシクロアルキル」とは（ｉ）Ｏ、ＳおよびＮＹ６から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子含有基１個または１個より多くを含み場合によりオキソで置換されていてよい約３〜約１０環員のシクロアルキル基（このような基の例にはヘキサヒドロピラン、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニルおよびオクタヒドロピリド［１,２−ｃ］ピリミジン−１−オンが包含される)；（ii）各々場合により「アリール基置換基」１個または１個より多くで置換されイルアリール（またはヘテロアリール)環およびヘテロシクロアルキル基がともに縮合して環状構造を形成している部分飽和の多環の複素炭素環部分（このような基の例には、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニルおよびピリンドリニル基が包含される)を意味する。
【００５７】
「ヘテロシクロアルキルアルキル」とはヘテロシクロアルキルおよびアルキル部分が前述のものであるヘテロシクロアルキル−アルキル−基を意味する。
「ヒドロキシアルキル」とはヒドロキシ基１個または１個より多くで置換されたアルキ
ル基を意味する。
【００５８】
「ＮＨ（ａｌｋ）」および「ＮＨ（ａｌｋ)（ａｌｋ）」はそれぞれアルキル基１個ま
たは２個で置換されたアミノ基を指し、そのアルキル基は直鎖または分枝鎖であり、上記したアルキル基から選択され、好ましくは４個より多くない炭素原子を含む。
【００５９】
「プロドラッグ」とはＮ−オキシドを含む式（Ｉｘ）の化合物に代謝的手段（例えば加水分解）によりインビボで変換される化合物を意味する。例えばヒドロキシ基を含む式（Ｉｘ）の化合物のエステルはインビボの加水分解により親分子に変換される。或いは、カルボキシ基を含む式（Ｉｘ）の化合物のエステルはインビボの加水分解により親分子に変換される。
【００６０】
ヒドロキシ基を含む式（Ｉｘ）の化合物の適当なエステルは例えばアセテート、シトレート、ラクテート、タータレート、マロネート、オキサレート、サリシレート、プロピオネート、スクシネート、フマレート、マレエート、メチレンビスβヒドロキシナフトエート、ゲンチセート、イセチオネート、ジ−ｐ−トルオイルタータレート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、ｐ−トルエンスルホネート、シクロヘキシルスルファメートおよびキネートである。
【００６１】
カルボキシ基を含む式（Ｉｘ）の化合物の適当なエステルは例えばF.J．Leinweber, Drug Metab．Res., 1987, 18, p．379に記載されているものである。
【００６２】
ヒドロキシ基を含む式（Ｉｘ）の化合物のエステルのうち特に有用なクラスはBundgaard et al., J．Med．Chem., 1989, 32, p．2503-2507に記載のものから選択される酸部分から形成してよく、そして、置換された（アミノメチル）−ベンゾエート、例えば、アルキル基２個は一緒になるか、そして／または、酸素原子により、または、場合により置換された窒素原子、例えばアルキル化窒素原子により中断されていてよいジアルキルアミノメチルベンゾエート、特に（モルホリノ−メチル）ベンゾエート、例えば３−または４−（モルホリノメチル)−ベンゾエートおよび（４−アルキルピペラジン−１−イル)ベンゾエート、例えば３−または４−（４−アルキルピペラジン−１−イル)ベンゾエートを含んでよい。
【００６３】
式（Ｉｘ）の本発明の化合物がカルボキシ基または十分に酸性の生物学的等価体を含む場合は、塩基付加塩を形成してよく、これは単により好都合な使用形態であり、実際に塩形態の使用は遊離の酸形態の使用に匹敵するものである。塩基付加塩の製造のために使用することができる塩基は好ましくは遊離の酸と混合された場合に薬学的に許容される塩、即ちそのカチオンが塩の薬学的用量において患者に対して非毒性であり、これにより遊離の塩基に固有の有益な抑制作用がカチオンに起因する副作用により損なわれないような塩を生成するものを包含する。本発明の範囲に包含されるアルカリおよびアルカリ土類金属から誘導されるものを含む薬学的に許容される塩は以下の塩基、即ち、水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化リチウム、水酸化マグネシウム、水酸化亜鉛、アンモニア、エチレンジアミン、Ｎ−メチル−グルカミン、リジン、アルギニン、オルニチン、コリン、Ｎ,Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、プロカイン、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン、ジエチルアミン、ピペラジン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、水酸化テトラメチルアンモニウム等から誘導されるものを包含する。
【００６４】
式（Ｉｘ）の本発明の化合物の一部のものは塩基性であり、そして、そのような化合物は遊離の塩基の形態において、または、薬学的に許容されるその酸付加塩の形態において有用である。
【００６５】
酸付加塩は使用のためにより好都合な形態であり；実際に塩形態の使用は遊離の塩基の形態の使用に匹敵するものである。酸付加塩の製造のために使用することができる酸は好ましくは遊離の塩基と混合された場合に薬学的に許容される塩、即ちそのアニオンが塩の薬学的用量において患者に対して非毒性であり、これにより遊離の塩基に固有の有益な抑制作用がアニオンに起因する副作用により損なわれないような塩を生成するものを包含する。該塩基性化合物の薬学的に許容される塩が好ましいが、例えば、特定の塩そのものが例えば精製および同定の目的のためのみに塩を形成する場合、または、イオン交換法により薬学的に許容される塩を製造する際の中間体として使用する場合のように、特定の塩そのものが中間体生成物としてのみ所望である場合であっても、全ての酸付加塩は遊離の塩基の原料として有用である。本発明の範囲内に包含される薬学的に許容される塩は無機酸および有機酸から誘導されたものを包含し、そして、ハロゲン化水素酸塩、例えば塩酸塩および臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルファミン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、マロン酸塩、シュウ酸塩、サリチル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、メチレンビス−ｂ−ヒドロキシナフトエ酸塩、ゲンチシン酸塩、イセチオン酸塩、ジ−ｐ−トルオイル酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、シクロヘキシルスルファミン酸塩およびキナ酸塩が包含される。
【００６６】
それ自体活性化合物として有用であるほか、式（Ｉｘ）の本発明の化合物の塩は、例えば、当業者の知る方法により、塩と親化合物、副生成物および／または出発物質との間の溶解度の差を利用することにより、化合物の精製の目的のために有用である。
【００６７】
式（Ｉｘ）の本発明の化合物は不斉中心を含んでよい。これらの不斉中心は独立してＲ配置またはＳ配置のいずれかであってよい。当業者の知るとおり、本発明の特定の化合物は幾何異性を示す場合がある。本発明は上記した式（Ｉｘ）の化合物の個々の幾何異性体および立体異性体およびそれらの混合物、例えばラセミ混合物も包含するものとする。このような異性体はその混合物から、知られた方法を適用することにより、例えばクロマトグラフィー法および再結晶法により分離することができ、或いは、それらはその中間体の適切な異性体から個別に製造される。更にまた、式（Ｉｘ）の化合物の互変異体も考えられ、そして本発明は化合物の全ての互変異体も包含するものとする。
【００６８】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉ）：
【化３】
2005509633.tif 000005
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるアリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、
−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(
Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換され
たチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2および−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2および−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なるヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、アリール（場合により置換されている)、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4、ａｌｋ−ＮＹ3Ｙ4および−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
【００６９】
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていて、Ｈまたは場合により置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていて、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
Ｒ6はＲ5の意味から選択され；
ここで、
上記基内に存在する全てのアルキル（またはアルキルを示すａｌｋ)、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯａｌｋ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4およびＮＹ3Ｙ4基から選択される基１個または１個より多くで
置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシ基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ5から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示すが、
【００７０】
ただし、Ｒ1がイミダゾール基を示すことによりＸがＨであり、Ｒ2およびＲ3が上記の通り定義される下記式（Ｆ)：
【化４】
2005509633.tif 000006
の化合物を与える場合は、Ｗは必然的にＨまたは未置換のアルキルを示す］の化合物であり、
式（Ｉ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００７１】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉａ)：
【化５】
2005509633.tif 000007
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し、そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択され、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ
−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、場合により置換されたアリール、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシアルキル、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａ、ａｌｋ−ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
【００７２】
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し、これらの基は全て場合により置換されており；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合により置換されているか、またはＹ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていて、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、
またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示し；
上記基内に存在する全てのアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基は更に場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アシルアミノ（ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ａ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ（ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、アリールアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3ａＹ4ａおよびＮＹ3ａＹ4ａ基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
アルキル、アリールおよびヘテロアリールを含む後者の基はそれ自体が場合によりハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシ基、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシ基およびアシルアミノ基ＮＨ−Ｃ(Ｏ)Ｒ6ａから選択される基１個または１個より多くで置換されており、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
Ｒ6ａはＲ5ａの意味から選択され；
ｎは０〜２の整数を示す］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（Ｉａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００７３】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉ)：
【化６】
2005509633.tif 000008
［式中、
ＸはＣ−Ｒ2を示し、そして、Ｗ、ＹおよびＺは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3を示し；
Ｒ1はピラゾリル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、ジヒドロフロピラゾリル、オキソジヒドロピリダジニル、テトラヒドロピロロピラゾリル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリルおよびオキソジヒドロピリジノピラゾリル基から選択されるアリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、Ｒ4、ＮＯ2、ＣＮ、Ｓ(Ｏ)nＲ4、ＯＲ4、ＮＹ1Ｙ2、ＣＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4および場合により置換されたチエニルから選択される基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2およびＲ3は下記の通り、即ち、
Ｒ2およびＲ3は同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示すか、
またはＲ2がＨ、Ｒ4、ハロゲン、ハロアルキル、ＯＨ、ＮＯ2、ＣＮ、ＯＲ4、ＣＯＲ4、Ｓ(Ｏ)nＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨ、−ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4、−Ｓ(Ｏ)nＮＹ1Ｙ2、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2または−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4を示し、
そしてＲ3がアルキル、ハロアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6を示すか、
またはＲ2とＲ3は一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なるヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ｒ4はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て、アリール、ＯＨ、ＯＲ5、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、ＮＹ3Ｙ4およびＣ(＝Ｏ)ＯＲ6から選択される置換基１個または１個より多くで場合により置換されており；
Ｒ5はアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6はＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数を示し、
Ｙ1およびＹ2は以下の通り、即ちＹ1およびＹ2は同じかまたは異なっていて、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルを示し、これらの基全ては場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される基１個または１個より多く
で置換されているか、
またはＹ1およびＹ2はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3およびＹ4は以下の通り、即ちＹ3およびＹ4は同じかまたは異なっていて、水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3およびＹ4はそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示すが、
【００７４】
ただし、Ｒ1がイミダゾール基を示すことによりＸがＨであり、Ｒ2およびＲ3が上記の通り定義される下記式（Ｆ)：
【化７】
2005509633.tif 000009
の化合物を与える場合は、Ｗは必然的にＨまたは未置換のアルキルを示す］
の化合物であり、
式（Ｆ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００７５】
即ち本発明の１つの要件は下記式（Ｉａ)：
【化８】
2005509633.tif 000010
［式中、
ＸａはＣ−Ｒ2ａを示し、そして、Ｗａ、ＹａおよびＺａは同じかまたは異なっていて、ＣＨまたはＣＲ3ａを示し；
Ｒ1ａはピラゾリル、トリアゾリルおよびインダゾリル基から選択され、これらの基は全て、場合によりＨ、ハロゲン、ＯＨ、Ｒ4ａ、ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｓ(Ｏ)nＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ａ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａおよび−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ4ａおよび場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基Ｘ1ａ、Ｘ2ａまたはＸ3ａの１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ2ａおよびＲ3ａは下記の通り、即ち、
Ｒ2ａおよびＲ3ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａがＨ、Ｒ4ａ、ハロゲン、ＯＨ、ＯＲ4ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨを示し、そしてＲ3ａはアルキル、ハロゲンまたはＯＲ6ａを示すか、
またはＲ2ａとＲ3ａは一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−環を形成し、
Ｒ4ａはアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリールアルキルを示し、これらの基は全て場合によりアリール、ＯＨ、ＯＲ5ａ、Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ3ａＹ4ａ、ＮＹ3ａＹ4ａおよび−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ａから選択される置換基１個または１個より多くで置換されており；
Ｒ5ａはアルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを示し；
Ｒ6ａはＨおよびＣ１−Ｃ４アルキルを示し；
ｎは０〜２の整数であり；
Ｙ1ａおよびＹ2ａは以下の通り、即ちＹ1ａおよびＹ2ａは同じかまたは異なっていて、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを示し、これらの基は全て場合によりヒドロキシル、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ3Ｙ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6およびＮＹ3Ｙ4から選択される置換基１個または１個より多くで置換されているか、または、Ｙ1ａおよびＹ2ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ｙ3ａおよびＹ4ａは以下の通り、即ちＹ3ａおよびＹ4ａは同じかまたは異なっていて、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルを示すか、またはＹ3ａおよびＹ4ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になって環状アミノ基を形成し；
Ａ5はＨまたはアルキルを示す］に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（Ｉａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００７６】
即ち本発明の１つの要件は下記式（ＩＡ)：
【化９】
2005509633.tif 000011
［式中、Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない２環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子を示しそして他のものは同じかまたは異なっていて、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合により基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3に関して上記した意味から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびアリールオキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって場合により置換された５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベン
ゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し得るものと解され；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
Ｒ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルおよびシクロアルキルアルキルを示し、
上記基内に存在する全てのアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
フェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されており；
ｎは０〜２の整数を示す］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００７７】
即ち本発明の１つの要件は下記式（ＩＡａ)：
【化１０】
2005509633.tif 000012
［式中、Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合により基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3に関して上記した意味から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む５〜６員の炭素
系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および、式（ＩＡａ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００７８】
上記定義した置換基Ｘ1、Ｘ2またはＸ3は特に１つが水素原子であり他の２つが同じかまたは異なるハロゲン原子およびＯＨ、Ｒ4ａ、ＯＲ4ａ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ａＹ2ａ、アシルアミノ（ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2、Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)ＳＯ2Ｒ4ａ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4ａ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ａＹ2ａおよびチエニル基から選択され、チエニル基は場合によりアルキル基で置換されており、
Ｒ4ａ、Ｙ1ａ、Ｙ2ａおよびＲ6ｂは上記の意味を有し、そしてａｌｋは６個より多くない炭素原子を含み場合により上記した通り置換されている直鎖または分枝鎖のアルキル基を示す。
【００７９】
全てのアルキルチオ基は、イオウ原子が場合により酸素原子１個または２個で酸化されてスルホンまたはスルホキシドとなるものである。
【００８０】
以下に示す表Ｉ、IIおよびIIIは、特に上記したＸ1、Ｘ2またはＸ3の意味から選択される置換基を有する本発明を説明する化合物の例を示す。
【表１】
2005509633.tif 000013
【００８１】
【表２】
2005509633.tif 000014
【００８２】
【表３】
2005509633.tif 000015
【００８３】
即ち本発明の要件は式（Ｉ）の該化合物の置換基が上記定義した意味のいずれかを有し、そして、アリール基がフェニルおよびナフチル基を示し；ヘテロアリール基がフリル、チエニル、ベンゾチエニル、チアントレニル、ピリジル、ピラゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフランおよびジヒドロベンゾフラン基を示し；シクロアルキル基がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基を示し；ヘテロシクロアルキル基がヘキサヒドロピラン、ピペリジルまたはモルホリノ基を示し；ヘテロシクロアルキルアルキル基がヘキサヒドロピラニルアルキル、ピペリジルアルキルおよびモルホリノアルキル基を示し；アリールアルキル基がフェニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびナフチルアルキル基を示し；ヘテロアリールアルキル基がチエニルアルキル、ピリジルアルキル、フリルアルキル、ピラゾリルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基を示し；アリールオキシ基がフェノキシおよびナフチルオキシ基を示し；アリールアルコキシ基がフェニルアルコキシおよびナフチルアルコキシ基を示し；そして、アリールオキシアルキル基がフェノキシアルキル基を示し；これらの全ての基が場合により上記した通り置換されている上記定義した式（Ｉ）の化合物である。
【００８４】
特に本発明の１つの要件は下記式（ＩＡ)：
【化１１】
2005509633.tif 000016
［式中、Ａは５または６員の単環の基または１０員より多くない２環の基のいずれかである飽和の複素環基を示し、これらの環員は、その少なくとも２つが窒素原子を示しそして他のものは同じかまたは異なっていて、炭素環員またはＯ、ＮおよびＳから選択されるヘテロ原子の環員を示し、この複素環Ａは場合によりハロゲン原子、アルキル、アルコキシまたはアルキルチオ基または場合によりアルキル基で置換されたチエニルから選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子およびヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6Ａ7でアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6およびＡ7は同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基から選択されるか、または、Ａ6およびＡ7はそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成し、
ここでＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4のうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になってＯ、ＮおよびＳから選択される同じかまたは異なっていてよいヘテロ原子１個または１個より多くを含む５〜６員の炭素系の環を形成し；
Ａ5は水素原子またはアルキル基を示し；
上記基内に存在する全てのフェニル、フェノキシ、シクロアルキルおよびヘテロアリールアルキル基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
に相当する上記定義した式（Ｉ)の化合物であり、
式（ＩＡ)の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡ)の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００８５】
本発明の１つの要件は更にまた特に下記式（ＩＡｂ)：
【化１２】
2005509633.tif 000017
［式中、Ａｂはハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、−ＯＲ6ｂ、例えばア
ルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれら全ての基は場合により置換されているものから選択される基１個または１個より多くで場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ、例えばアルコキシ、−ＣＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
【００８６】
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基ただしそれ自体場合によりハ
ロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｈ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもので置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００８７】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａｂがハロゲン原子およびＯＨ、アルキル、アルキニル、アルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ)、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよび場合により置換されたチエニル基から選択される基１個または１個より多くで場合により置換されているピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
【００８８】
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ(ＮＨ−Ｃ
ＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルを示し、
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００８９】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａｂが水素、ハロゲン原子およびアルキル、アルキニル、−ＣＯＲ6ｂ、フェニル、フェニルアルキル、ＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ、ＮＨ−ＣＯ−Ｒ6ｂ、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＹ1ｂＹ2ｂ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、−ＮＨ−Ｓ(Ｏ)nＲ6ｂ、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、−Ｎ(Ｒ6ｂ)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂおよびチエニル基、ただしこれらの基全てが場合により置換されているものから選択される基１個または１個より多くで場合により置換されているピラゾリル基を示し、
その他のもの全てはＯＨ、−ＯＲ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂおよび−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1ｂＹ2ｂ基から選択され、これらの基全ては場合により置換されており、
ここでＮＹ1ｂＹ2ｂは以下の通り、即ちＹ1ｂおよびＹ2ｂは同じかまたは異なっていて、水素および場合により置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、ナフチル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルキルチオおよびナフチルアルキルから選択されるか、またはＹ1ｂおよびＹ2ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピペリジル、ヘキサヒドロフラン、モルホリニルまたはモルホリニルアルキル基を形成し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、それらのうち２つは水素原子を示し、たの２つは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルケニル、−ＯＲ6ｂ（アルコキシを含む)、−ＣＯ−Ｒ6ｂ、−Ｏ−ＣＯＲ6ｂ、−ＯＳ(Ｏ)nＲ6ｂ、−Ｏ(ＣＨ2)n−ＣＯ−Ｒ6ｂ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニル、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素およびアルキル、アルコキシアルキル、フェノキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、ナフチルアルキル、チエニルアルキル、ピペリジニルアルキル、ピリジルアルキル、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキル、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキル基から選択され、全てこれらの基は場合により置換されているか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりそれ自体場合により置換されているアルキル基で第２窒素上で置換されており、
【００９０】
Ａ5ｂは水素原子を示し、
アルキル、アルケニル、フェニル、フェノキシ、フリル、チエニル、ピペリジル、ピリジル、ピラゾリルおよびベンズイミダゾリルを含む全ての上記した基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、アシルアミノ(ＮＨ−ＣＯＲ6ｂ)、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6ｂ、アシル−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ6ｂ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ2、Ｓ(Ｏ)n−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｓ(Ｏ)n−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)およびＣ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
ｎは０〜２の整数を示し；
そしてＲ6ｂは水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、フェニル、ピリジル、チエニル、ナフチル、イソキサゾール、アダマンチル、キノリン、キノロン、ジヒドロキノロン、−ＮＨ−フェニル、フェニルアルキルまたはシクロアルキルを示し、これらの基全ては場合によりモルホリノ、ピペリジルまたはフェニル基ただしそれ自体場合によりハロゲン原子およびシアノ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、アルキル、フェニル−Ｓ(Ｏ)n−ａｌｋ−フェニル、アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨａｌｋ、Ｈ(ａｌｋ)2、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2ＮａｌｋまたはＳＯ2Ｎ(ａｌｋ)2基から選択される基１個または１個より多くで置換されているもので置換されており；
上記した全てのアルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして１０個より多くない炭素原子を含み；
上記した全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００９１】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａｂがハロゲン原子およびアルキル、アルコキシおよびチエニル基から選択される基１個または１個より多くで場合により置換されたピラゾリルまたはインダゾリル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子；ハロゲン原子；以下の基、即ち、ヒドロキシル、アルキル、アルケニルただし場合によりフェニルで置換されておりそのフェニル自体も場合によりハロゲン原子１個または１個より多くで置換されたもの、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フリル、チエニルただし場合によりアシルＣＯａｌｋで置換されたもの、ベンゾチエニル、ナフチル、チアントレニル、フェニルおよびフェノキシただし場合により置換されたもの；および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、水素および以下の基、即ちアルキル、アルコキシアルキルただし６個より多くない炭素原子を含むもの、フェノキシアルキルただし場合によりアシルアミノＮＨ−Ｃ(Ｏ)ａｌｋで置換されたもの、フェニル、場合により置換されたフェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ナフチルアルキル、チエニルアルキルただし場合によりアルキルまたはチエニルで置換されたもの、ピペリジルアルキルただし場合により遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基で置換されたもの、ピリジルアルキルただし場合によりハロゲンおよびＣＦ３から選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、ベンゾチエニルアルキル、ピラゾリルアルキルただし場合によりアルキル基１個または１個より多くで置換されたもの、ジヒドロベンゾフラニルアルキル、ヘキサヒドロピラニルアルキル、エチレンジオキシフェニルアルキルおよびベンズイミダゾリルアルキルただし場合によりアルキル基
１個または１個より多くで置換されたもの、から選択されるか；
または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、ピペラジニル基は場合によりアルキル基で第２窒素上で置換されており、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または場合により置換された４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニル、フェノキシおよびフェニルアルキル基は場合によりハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノおよびＮＨ−ＣＯａｌｋ基、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化されたカルボキシル基、およびヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、フェノキシアルキル、アルキルチオ、ＳＯ2−ａｌｋ、ＳＯ2ＮＨ2、ＳＯ2−ＮＨ(ａｌｋ)、ＳＯ2−Ｎ(ａｌｋ)2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2、ＣＮ、フェニル、ただしそれ自体ハロゲン原子１個または１個より多くで置換されているもの、チエニル、フェノキシ、フェニルアルコキシ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ(ａｌｋ)、Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ａｌｋ)2およびＣ(Ｏ)ＣＨ3基から選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキルまたはａｌｋ、アルケニル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含み、
上記した基の全てのフェニル基は更に場合によりジオキソール基で置換されている式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００９２】
即ち本発明の要件は特に、Ａｂ、Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂ、Ａ4ｂおよびＡ5ｂが前述した意味のいずれかを有し、そして、Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂの１つが基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基を示す場合は、Ａ6ｂおよびＡ7ｂのいずれかは水素原子またはアルキル基を示し、Ａ6ｂおよびＡ7ｂのもう一方はＡ6ｂおよびＡ7ｂに関して定義した意味から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になって５または６員の環状の基を形成する式（ＩＡｂ）に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００９３】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ｘ、Ｗ、ＹおよびＺが、これらのうちの２つまたは３つがＣＨを示し、そしてその他のものはＣＲ2およびＣＲ3から選択され、そして、適宜、それらのうち２つがＣＨを示しそしてＣＲ2およびＣＲ3が相互に隣接する場合は、ジオキソール基を形成することができる上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
Ｒ2、Ｒ3および式（Ｉ）の該化合物の他の置換基は上記定義した意味のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物であり、
式（Ｉ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（Ｉ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００９４】
即ち本発明の１つの要件は特に、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、それらのうちの２つまたは３つが水素原子を示し、他のものがＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の意味から選択され、そし
て、適宜、それらのうちの２つが水素原子であり、そして他の２つが隣接する炭素原子上にある場合は、ジオキソール基を形成することができ、
式（ＩＡ）の化合物の他の置換基は上記定義した意味のいずれかを有する式（Ｉ)の化合物であり、
式（ＩＡ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００９５】
本発明の１つの要件はまた特に、下記式（ＩＡａ)：
【化１３】
2005509633.tif 000018
［式中、Ａａはピラゾリル、トリアゾリルまたはインダゾリル基を示し、この複素環Ａａは場合により、ハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ基およびアルキル基で場合により置換されたチエニル基から選択される基ＸＡ1、ＸＡ2またはＸＡ3の１個または１個より多くで置換されており；
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基、および、遊離、塩形態化またはアルキル基でエステル化または基ＮＡ6ａＡ7ａでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ａおよびＡ7ａは同じかまたは異なっていて、水素原子およびアルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキル、フリルアルキル、チエニルアルキルおよびピリジルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ａおよびＡ7ａはそれらが連結している窒素原子と一緒になってそれ自体場合により置換されているアルキルまたはフェニル基で第２窒素原子上で場合により置換されているピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、
ここでＡ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって酸素原子１個または２個を含む５〜６員の炭素系の環を形成してよく、
Ａ5ａは水素原子またはアルキル基を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルおよびジオキソール基から選択される基１個または１個より多くで置換されており；
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして６個より多くない炭素原子を含む］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡａ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡａ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機の塩基との付加塩である。
【００９６】
本発明の１つの要件は特に、Ｒがピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、他の置換基が上記または後述する意味を有する式（Ｉ）の化合物である。
【００９７】
特記すべき好ましい化合物は、
Ａａが場合により上記または後述する通り置換されたピラゾリルまたはインダゾリル基を示し、
Ａ1ａ、Ａ2ａ、Ａ3ａおよびＡ4ａは以下の意味から選択され；
- Ａ1ａは水素またはカルボキシルを示すか、または隣接する員Ａ2ａとともに環を形成し；
- Ａ4ａは水素またはカルボキシルを示すか、または隣接する員Ａ3ａとともに環を形成し；
- Ａ2ａは遊離、塩形態化、場合により置換されたアルキル基でエステル化されたカルボキシル基またはアミド化カルボキシルを示し；
- Ａ2ａおよびＡ3ａは２個の場合により置換されたアルキル基を示し；
Ａ5ａは水素原子を示す、
式（Ｉ)の化合物である。
【００９８】
本発明の１つの要件は更にとりわけ、下記式（ＩＡｂ)：
【化１４】
2005509633.tif 000019
［式中、Ａｂはピラゾリルまたはインダゾリル基、ただし場合によりハロゲン原子およびアルキルから選択される基１個または１個より多くで置換されたもの、および、チエニル基を示し；
Ａ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂは同じかまたは異なっていて、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、アルキルおよびアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェニルおよびフェノキシ基および遊離、塩形態化、アルキル基でエステル化または基ＮＡ6ｂＡ7ｂでアミド化されたカルボキシル基から選択され、ここでＡ6ｂおよびＡ7ｂは同じかまたは異なっていて、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルおよびフリルアルキル基から選択されるか、または、Ａ6ｂおよびＡ7ｂはそれらが連結している窒素原子と一緒になってピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基ただし場合によりアルキル基で第２窒素上で置換されているものを形成し、
ここでＡ1ｂ、Ａ2ｂ、Ａ3ｂおよびＡ4ｂのうちの２つの連続する基はそれらが連結しているベンゾイミダゾール基と一緒になって場合により置換された４,５−エチレンジオキシベンゾイミダゾール基または４,５−メチレンジオキシベンゾイミダゾール基を形成し；
Ａ5ｂは水素原子を示し；
上記したフェニルおよびフェノキシ基は場合によりハロゲン原子およびヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、フェニルアミノ、フェニルアルキルアミノ、遊離、塩形態化またはエステル化されたカルボキシルから選択される基１個または１個より多くで置換されており、
全て上記したアルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基は直鎖または分枝鎖であり、そして４個より多くない炭素原子を含む］
に相当する上記定義した式（Ｉ）の化合物であり、
式（ＩＡｂ）の該化合物は何れかの可能なラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーの異性体、および式（ＩＡｂ）の該化合物の無機または有機の酸との、または無機
の塩基との付加塩である。
【００９９】
上記の式（Ｉｘ）については、以下のものが好ましい基である。
Ｒ1は特に場合により置換されたヘテロアリールを示す。場合により置換されたヘテロアリールの例には、ジヒドロフロピラゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、オキソジヒドロピロダジニル、オキソジヒドロピリジノピラゾリル、オキソジヒドロピリジニル、オキソテトラヒドロピロロピラゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チエノピラゾリル、テトラヒドロシクロペンタピラゾリル、テトラヒドロインダゾリル、テトラヒドロピラノピラゾリル、テトラヒドロピリジノピラゾリル、テトラヒドロピロロピラゾリルまたはトリアゾリルが包含される。場合により存在する置換基にはカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される１個または１個より多くが包含される。Ｒ1はより好ましくはヘテロアリール部分：
【化１５】
2005509633.tif 000020
［式中、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は前述の通り定義される］を示す。当然ながら、Ｒ1がヘテロアリール部分：
【化１６】
2005509633.tif 000021
を示し、そして、Ｒ7が水素である式（Ｉｘ）の化合物は互変異体型：
【化１７】
2005509633.tif 000022
で存在することができる。
【０１００】
ＸがＣＲ2を示し、ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す場合は、Ｗは特にＣＨを示す。
ＸがＮを示し、ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す場合は、Ｗはやはり特にＣＨを示す。
【０１０１】
ＸがＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺがＣＨまたはＣＲ3を示す場合は、Ｗはやはり特にＮを示す。
ＸがＣＨまたはＣＲ2を示し、ＹがＣＨまたはＣＲ3を示し、そして、ＺがＮを示す場合は、Ｗはやはり特にＮを示す。
【０１０２】
本発明は本明細書に記載する特定および好ましい基の全ての適切な組み合わせを包含するものとする。
【０１０３】
本発明の化合物の特定のグループは下記式（Ｉｘａ)：
【化１８】
2005509633.tif 000023
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ7は式（Ｉｘ）の化合物に関して前記定義したとおりであり、そしてＲ8およびＲ9は独立して水素、カルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4および−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択される］
の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１０４】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣＨを示し、そして、ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘａ）の化合物が好ましい。
【０１０５】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＺがＣＨを示し、そしてＹが、
(ｉ)  Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］；
(ii)  Ｃ−アリール［例えば、
【化１９】
2005509633.tif 000024
(iii)  Ｃ−ＣＮ；
(iv)  Ｃ−ＮＯ2；
(ｖ)  Ｃ−ハロ［例えば、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆ］；
(vi)  Ｃ−ハロアルキル［例えば、Ｃ−ＣＦ3］；
【０１０６】
【化２０】
2005509633.tif 000025
【０１０７】
【化２１】
2005509633.tif 000026
である式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
【０１０８】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し、ＹがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｆ、
【化２２】
2005509633.tif 000027
を示し、そして、ＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
【０１０９】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣ−ＣＨ3を示し、そして、ＺがＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2を形成し、そして、ＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
【０１１０】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そして、ＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
【０１１１】
Ｒ7が水素を示す式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
Ｒ8が、
(ｉ)  水素；
(ii)  Ｃ1-4アルキル［例えば、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ(ＣＨ3)2またはＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3］；
【化２３】
2005509633.tif 000028
（ｖ)  −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］
である式（Ｉｘａ）の化合物も好ましい。
【０１１２】
Ｒ9が、
(ｉ)  水素；
(ii)  Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；
(iii)  アリール［例えば、フェニル］；
【化２４】
2005509633.tif 000029
(ｖ)  −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、（ａ)Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１１３】
【化２５】
2005509633.tif 000030
であるもの；
【０１１４】
【化２６】
2005509633.tif 000031
である式（Ｉｘａ）の化合物が好ましい。
【０１１５】
本発明の化合物の好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が（ｉ) 水素、（ii) Ｃ1-4アルキル［例えば、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ(ＣＨ3)2またはＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3］、
【化２７】
2005509633.tif 000032
(ｖ) −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］を示し；Ｒ9は（ｉ）水素；(ii) Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；(iii) アリール［例えばフェニル］；(iv) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【化２８】
2005509633.tif 000033
(ｖ) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、(ａ) Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１１６】
【化２９】
2005509633.tif 000034
であるもの；
【０１１７】
【化３０】
2005509633.tif 000035
である式（Ｉｘａ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１１８】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが（ｉ) Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］；（ii) Ｃ−アリール［例えば、
【化３１】
2005509633.tif 000036
(iii) Ｃ−ＣＮ、（iv) Ｃ−ＮＯ2、（ｖ) Ｃ−ハロ［例えば、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆ］、（vi) Ｃ−ハロアルキル［例えばＣ−ＣＦ3］、（vii) Ｃ−ヘテロアリール［例えば、
【０１１９】
【化３２】
2005509633.tif 000037
【０１２０】
【化３３】
2005509633.tif 000038
または（ｖ)  −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］を示し；Ｒ9が（ｉ）水素；（ii）Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；(iii) アリール［例えばフェニル］；(iv) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【化３４】
2005509633.tif 000039
(ｖ) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、(ａ) Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１２１】
【化３５】
2005509633.tif 000040
であるもの；(vi) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１２２】
【化３６】
2005509633.tif 000041
である式（Ｉｘａ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１２３】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し、Ｙが
【化３７】
2005509633.tif 000042
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が（ｉ) 水素、(ii) Ｃ1-4アルキル［例えば、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ(ＣＨ3)2またはＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3］、(iii) −ＳＲ4［例えば、
【化３８】
2005509633.tif 000043
または（ｖ) −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］を示し；Ｒ9は（ｉ) 水素；(ii) Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；(iii) アリール［例えばフェニル］；(iv) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１２４】
【化３９】
2005509633.tif 000044
(ｖ) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、(ａ) Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１２５】
【化４０】
2005509633.tif 000045
であるもの；(vi) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１２６】
【化４１】
2005509633.tif 000046
である式（Ｉｘａ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１２７】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が（ｉ) 水素、(ii) Ｃ1-4アルキル［例えば、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ(ＣＨ3)2またはＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3］、(iii) −ＳＲ4［例えば、
【化４２】
2005509633.tif 000047
または（ｖ) −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］を示し；Ｒ9は（ｉ) 水素；(ii) Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；(iii) アリール［例えばフェニル］；(iv) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【化４３】
2005509633.tif 000048
(ｖ) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、（ａ) Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１２８】
【化４４】
2005509633.tif 000049
であるもの；(vi) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１２９】
【化４５】
2005509633.tif 000050
である式（Ｉｘａ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１３０】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が（ｉ) 水素、(ii) Ｃ1-4アルキル［例えば、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ(ＣＨ3)2またはＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3］、(iii) −ＳＲ4[例えば、
【化４６】
2005509633.tif 000051
または（ｖ) −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］を示し；Ｒ9は（ｉ)  水素；(ii) Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；(iii) アリール［例えばフェニル］；(iv) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１３１】
【化４７】
2005509633.tif 000052
(ｖ) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、（ａ) Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１３２】
【化４８】
2005509633.tif 000053
であるもの；(vi)−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１３３】
【化４９】
2005509633.tif 000054
である式（Ｉｘａ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１３４】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；  Ｒ7が水素を示し；Ｒ8が（ｉ) 水素、(ii) Ｃ1-4アルキル［例えば、ＣＨ3、ＣＨ2ＣＨ3、ＣＨ(ＣＨ3)2またはＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ3］、(iii) −ＳＲ4［例えば、
【化５０】
2005509633.tif 000055
または（ｖ) −ＯＲ5［例えば−ＯＣＨ2ＣＨ3］を示し；Ｒ9は（ｉ) 水素；(ii) Ｃ1-7アルキル［例えば、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ(ＣＨ3)2または−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2］；(iii) アリール［例えばフェニル］；(iv) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１３５】
【化５１】
2005509633.tif 000056
(ｖ) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4、ただしここで、(ａ) Ｒ4は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されたアルキル［例えば、
【０１３６】
【化５２】
2005509633.tif 000057
であるもの；(vi) −Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、特に−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【０１３７】
【化５３】
2005509633.tif 000058
である式（Ｉｘａ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１３８】
Ｒ8が水素または−ＣＨ3であり、そして、Ｒ9が−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ(ＣＨ3)2、
【化５４】
2005509633.tif 000059
【０１３９】
【化５５】
2005509633.tif 000060
である式（Ｉｘａ）の化合物が特に好ましい。
【０１４０】
Ｒ9が水素を示し、そしてＲ8が
【化５６】
2005509633.tif 000061
を示す式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１４１】
ＷがＣＨであり、ＸがＣＨであり、Ｙが
【化５７】
2005509633.tif 000062
【０１４２】
【化５８】
2005509633.tif 000063
であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物が特に好ましい。
【０１４３】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｙが
【化５９】
2005509633.tif 000064
であり；そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１４４】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ3であり、ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１４５】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり、ＹがＣ−Ｆであり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１４６】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１４７】
Ｒ8が水素または−ＣＨ3であり、そして、Ｒ9が
【化６０】
2005509633.tif 000065
である式（Ｉｘａ）の化合物が特に好ましい。
【０１４８】
ＷがＣＨであり、ＸがＣＨであり、ＹがＣ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨＦ2、Ｃ−ＣＦ3、
【化６１】
2005509633.tif 000066
であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物が特に好ましい。
【０１４９】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１５０】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ3であり、ＹがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＦまたはＣ−ＯＣＨ3であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１５１】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり、ＹがＣ−ＣｌまたはＣ−Ｆであり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１５２】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘａ）の化合物も特に好ましい。
【０１５３】
本発明の化合物の別の特定の群は、Ｒ1がヘテロアリール部分：
【化６２】
2005509633.tif 000067
であり、ここでＲ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって場合により置換されているフェニル環を形成する式（Ｉｘ）の化合物、即ち、下記式（Ｉｘｂ)：
【化６３】
2005509633.tif 000068
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ7は式（Ｉｘ）の化合物に関して前記定義したとおりであり、Ｒ10はカルボキシ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｎ(Ｒ6)Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2Ｒ4、−Ｎ(Ｒ6)ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2、−ＯＲ4、−ＯＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ3、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ4、−ＯＣ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｓ(Ｏ)nＲ4または−Ｓ(Ｏ)2ＮＹ1Ｙ2から選択され；そしてｐはゼロまたは整数１である］
の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘａ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１５４】
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；そしてＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘｂ）の化合物が好ましい。
ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが：
(ｉ)  Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］；
【０１５５】
(ii)  Ｃ−アリール［例えば、
【化６４】
2005509633.tif 000069
(iii)  Ｃ−ＣＮ；
(iv)  Ｃ−ＮＯ2；
(ｖ)  Ｃ−ハロ［例えば、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆ］；
(vi)  Ｃ−ハロアルキル［例えばＣ−ＣＦ3］；
【０１５６】
(vii)Ｃ−ヘテロアリール［例えば、
【化６５】
2005509633.tif 000070
【０１５７】
(ｘ)  Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば、
【化６６】
2005509633.tif 000071
(xi)  Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えば、Ｃ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＨまたはＣ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3］；
(xii)  Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)Ｒ4［例えば、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ3、Ｃ−ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ(ＣＨ3)2、
【化６７】
2005509633.tif 000072
である式（Ｉｘｂ)の化合物も好ましい。
【０１５８】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し、ＹがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｆ、
【化６８】
2005509633.tif 000073
を示し；そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｂ）の化合物も好ましい。
【０１５９】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣ−ＣＨ3を示し、そしてＺがＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘｂ）の化合物も好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｂ）の化合物も好ましい。
【０１６０】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｂ）の化合物も好ましい。
Ｒ7が水素を示す式（Ｉｘｂ）の化合物が好ましい。
ｐがゼロまたは１である式（Ｉｘｂ）の化合物が好ましい。
【０１６１】
Ｒ10が、
(ｉ)  シアノ、
(ii)  ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、
(iii)  Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、
(iv)  −ＯＲ4［例えば−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、
(ｖ)  −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］
である式（Ｉｘｂ）の化合物が好ましい。
【０１６２】
本発明の化合物の好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｒ10が（ｉ) シアノ、(ii) ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、(iii) Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、(iv) −ＯＲ4［例えば−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3］または（ｖ) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］を示す式（Ｉｘｂ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｂ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１６３】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが（ｉ) Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］、(ii) Ｃ−アリール［例えば、
【化６９】
2005509633.tif 000074
【０１６４】
【化７０】
2005509633.tif 000075
または（ｘｖ) Ｃ−Ｓ(Ｏ)nＲ4［例えば、Ｃ−ＳＯ2ＣＨ3］であり；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；Ｒ10が（ｉ) シアノ、(ii) ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、(iii) Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、(iv) −ＯＲ4［例えば−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3］または（ｖ) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−
ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］を示す式（Ｉｘｂ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｂ)の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１６５】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化７１】
2005509633.tif 000076
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；Ｒ10が（ｉ) シアノ、(ii) ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、(iii) Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、(iv) −ＯＲ4［例えば−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3］または（ｖ) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］を示す式（Ｉｘｂ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｂ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１６６】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；Ｒ10が（ｉ) シアノ、(ii) ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、(iii) Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、(iv) −ＯＲ4［例えば−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3］または（ｖ) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］を示す式（Ｉｘｂ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｂ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１６７】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；Ｒ10が（ｉ) シアノ、(ii) ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、(iii) Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、(iv) −ＯＲ4［例えば−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3］または（ｖ) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］を示す式（Ｉｘｂ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｂ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１６８】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；ｐがゼロまたは１であり；Ｒ10が（ｉ) シアノ、(ii) ハロ［例えばクロロ、フルオロ］、(iii) Ｃ1-4アルキル［例えばメチル］、(iv) −ＯＲ4［
例えば−ＯＣＨ3または−ＯＣＨ2ＣＨ3］または（ｖ) −Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2［例えば−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2］を示す式（Ｉｘｂ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｂ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１６９】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである式（Ｉｘｂ）の化合物が特に好ましい。
Ｒ7が水素を示し；ｐが１であり；そしてＲ10がシアノ、クロロ、フルオロ、メチル、−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ2、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2または−Ｃ(＝Ｏ)−Ｎ(ＣＨ3)2を示す式（Ｉｘｂ)の化合物も特に好ましい。
【０１７０】
ＷがＣＨであり；ＸがＣＨであり；Ｙが、
【化７２】
2005509633.tif 000077
【０１７１】
【化７３】
2005509633.tif 000078
であり；そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｂ）の化合物が特に好ましい。
【０１７２】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｙが
【化７４】
2005509633.tif 000079
であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｂ）の化合物も特に好ましい。
【０１７３】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ3であり、ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり、ＺがＣＨである式（Ｉｘｂ）の化合物も特に好ましい。
【０１７４】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり、ＹがＣ−ＦでありＺがＣＨである式（Ｉｘｂ）の化合物も特に好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｂ）の化合物も特に
好ましい。
【０１７５】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｂ）の化合物も特に好ましい。
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである式（Ｉｘｂ）の化合物が特に好ましい。
【０１７６】
Ｒ7が水素を示し、ｐが１であり、そしてＲ10がイミダゾリル環の５位に連結している−ＯＣＨ3、−ＯＣＨ2ＣＨ3または−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨＣＨ(ＣＨ3)2を示す式（Ｉｘｂ）の化合物も特に好ましい。
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｂ）の化合物も特に好ましい。
【０１７７】
本発明の化合物の別の特に好ましい群は、Ｒ1がピラゾリル部分：
【化７５】
2005509633.tif 000080
であり、ここでＲ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって場合により置換されたＣ5-8シクロアルキル環を形成するものである式（Ｉｘ）の化合物、即ち、下記式（Ｉｘｃ)：
【化７６】
2005509633.tif 000081
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｘおよびｐは式（Ｉｘ）の化合物に関して前記定義したとおりであり、下記構造物：
【化７７】
2005509633.tif 000082
はＣ5-8シクロアルキル環であり、そしてＲ12はアシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキレンジオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アロイル、アロイルアミノ、アリール、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシカルボニル、アリールアルキルチオ、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アリールチオ、カルボキシ（または酸生物学的等価体)、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ヘテロアロイル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアロイルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−ＮＹ1ＳＯ2アルキル、−ＮＹ1Ｙ2、−ＳＯ2ＮＹ1Ｙ2または各々が場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ6、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−ＮＹ1Ｙ2または−ＯＲ5で置換されているアル
キル、アルケニルまたはアルキニルである］
の化合物およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１７８】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣＨを示し、そしてＺがＣＨまたはＣＨ3を示す式（Ｉｘｃ）の化合物が好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＺがＣＨを示し、そしてＹが
(ｉ)  Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］；
(ii)  Ｃ−アリール［例えば、
【化７８】
2005509633.tif 000083
(iii)  Ｃ−ＣＮ；
(iv)  Ｃ−ＮＯ2；
(ｖ)  Ｃ−ハロ［例えば、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆ］；
(vi)  Ｃ−ハロアルキル［例えばＣ−ＣＦ3］；
【化７９】
2005509633.tif 000084
【０１７９】
【化８０】
2005509633.tif 000085
である式（Ｉｘｃ）の化合物も好ましい。
【０１８０】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し、Ｙが
【化８１】
2005509633.tif 000086
を示し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｃ）の化合物も好ましい。
【０１８１】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣ−ＣＨ3を示し、そしてＺがＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘｃ）の化合物も好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｃ）の化合物も好ましい。
【０１８２】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｃ）の化合物も好ましい。
Ｒ7が水素を示す式（Ｉｘｃ）の化合物が好ましい。
【０１８３】
下記構造物：
【化８２】
2005509633.tif 000087
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環である式（Ｉｘｃ)の化合物が好ましい。
ｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物が好ましい。
【０１８４】
本発明の化合物の好ましい群はＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣＨを示し、Ｚ
がＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し、Ｒ7が水素を示し、そして下記構造物：
【化８３】
2005509633.tif 000088
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し、そしてｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１８５】
本発明の化合物の更に好ましい群は、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；Ｙが（ｉ) Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］、(ii) Ｃ−アリール［例えば、
【化８４】
2005509633.tif 000089
【０１８６】
【化８５】
2005509633.tif 000090
【０１８７】
【化８６】
2005509633.tif 000091
を示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化８７】
2005509633.tif 000092
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；ｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１８８】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化８８】
2005509633.tif 000093
を示し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化８９】
2005509633.tif 000094
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１８９】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化９０】
2005509633.tif 000095
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；そしてｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１９０】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化９１】
2005509633.tif 000096
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；ｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１９１】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；下記構造物：
【化９２】
2005509633.tif 000097
がシクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル環を示し；ｑがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｃ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物)およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１９２】
Ｒ7が水素を示し、そしてｐがゼロである式（Ｉｘｃ）の化合物が特に好ましい。
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＣＨ3であり、ＹがＣ−ＣＨ3であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｃ）の化合物も特に好ましい。
【０１９３】
下記構造物：
【化９３】
2005509633.tif 000098
がシクロペンチルである式（Ｉｘｃ)の化合物が特に好ましい。
【０１９４】
本発明の化合物の別の特に好ましい群は、Ｒ1がピラゾリル部分：
【化９４】
2005509633.tif 000099
であり、ここでＲ8およびＲ9はそれらが連結している炭素原子と一緒になって場合により置換されたヘテロシクロアルキル環を形成するものである式（Ｉｘ）の化合物、即ち、下記式（Ｉｘｄ)：
【化９５】
2005509633.tif 000100
［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＸは式（Ｉｘ）の化合物に関して前記定義したとおりであり、Ｘ1はＯ、Ｓ、ＳＯ2またはＮＹ5（ここでＹ5は水素、Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＹ1Ｙ2、−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4であるかＹ5は−ＳＯ2Ｒ4である)であり；ｒはゼロまたは１または２の整数であり、そしてＲ13はアルキルであるか、または,同じ炭素原子に連結しているＲ13基２個がオキソ基を形成する］
の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０１９５】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣＨを示し、そして、ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘｄ）の化合物が好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＺがＣＨを示し、そしてＹが
(ｉ)  Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］；
(ii)  Ｃ−アリール［例えば、
【化９６】
2005509633.tif 000101
(iii)  Ｃ−ＣＮ；
(iv)  Ｃ−ＮＯ2；
(ｖ)  Ｃ−ハロ［例えば、Ｃ−Ｂｒ、Ｃ−ＣｌまたはＣ−Ｆ］；
(vi)  Ｃ−ハロアルキル［例えばＣ−ＣＦ3］；
【０１９６】
【化９７】
2005509633.tif 000102
【０１９７】
【化９８】
2005509633.tif 000103
である式（Ｉｘｄ）の化合物も好ましい。
【０１９８】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し、Ｙが
【化９９】
2005509633.tif 000104
を示し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｄ)の化合物も好ましい。
【０１９９】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＨを示し、ＹがＣ−ＣＨ3を示し、そして、ＺがＣ−ＣＨ3を示す式（Ｉｘｄ）の化合物も好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2を形成し、そして、ＺがＣＨを示す式（Ｉｘｄ）の化合物も好ましい。
【０２００】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そして、ＺがＣＨを示す式（Ｉｘｄ）の化合物も好ましい。
Ｒ7が水素を示す式（Ｉｘｄ）の化合物が好ましい。
【０２０１】
Ｘ1が
(ｉ)  Ｏ；
【化１００】
2005509633.tif 000105
(iv)  Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、
(ｖ)  Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］；
である式（Ｉｘｄ）の化合物が好ましい。
ｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物が好ましい。
【０２０２】
本発明の化合物の好ましい群は、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣＨを示し；ＺがＣＨまたはＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1が（ｉ) Ｏ；(ii) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4［例えば、
【化１０１】
2005509633.tif 000106
(iv) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、(ｖ) Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］であり；ｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０２０３】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＺがＣＨを示し；そしてＹが（ｉ) Ｃ−Ｃ1-4アルキル［例えば、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3またはＣ−ＣＨ(ＣＨ3)2］、(ii) Ｃ−アリール［例えば、
【化１０２】
2005509633.tif 000107
【０２０４】
【化１０３】
2005509633.tif 000108
(iv) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、(ｖ) Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０２０５】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ(ＣＨ3)2、Ｃ−ＯＣＨ3、Ｃ−ＯＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＢｒまたはＣ−Ｃｌを示し；Ｙが
【化１０４】
2005509633.tif 000109
(iv) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、(ｖ)Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０２０６】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＨを示し；ＹがＣ−ＣＨ3を示し；ＺがＣ−ＣＨ3を示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1が（ｉ) Ｏ；(ii) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4［例えば
【化１０５】
2005509633.tif 000110
(iv) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、(ｖ) Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０２０７】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そし
てＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1が（ｉ) Ｏ；(ii) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4［例えば
【化１０６】
2005509633.tif 000111
(iv) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、(ｖ) Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０２０８】
本発明の化合物の更に好ましいグループは、ＷがＣＨを示し；ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し；ＺがＣＨを示し；Ｒ7が水素を示し；Ｘ1が（ｉ) Ｏ；(ii) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ4［例えば
【化１０７】
2005509633.tif 000112
(iv) Ｎ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ4［例えばＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ3またはＮ−Ｃ(＝Ｏ)ＯＣＨ2ＣＨ3］；または、(ｖ) Ｎ−ＳＯ2Ｒ4［例えばＮ−ＳＯ2ＣＨ3またはＮ−ＳＯ2ＣＨ(ＣＨ3)2］であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物；およびその相当するＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体；および、式（Ｉｘｄ）の化合物の薬学的に許容される塩および溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシド、およびそのプロドラッグおよびその酸生物学的等価体である。
【０２０９】
Ｘ1が
【化１０８】
2005509633.tif 000113
であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物が特に好ましい。
【０２１０】
ＷがＣＨであり、ＸがＣＨであり、Ｙが
【化１０９】
2005509633.tif 000114
であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｄ）の化合物が特に好ましい。
【０２１１】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＣＨ3またはＣ−ＣＨ2ＣＨ3であり、Ｙが
【化１１０】
2005509633.tif 000115
であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｄ）の化合物も特に好ましい。
【０２１２】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ3であり、ＹがＣＨ、Ｃ−ＣＨ3、Ｃ−ＣＨ2ＣＨ3、Ｃ−ＣｌまたはＣ−ＯＣＨ3であり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘａ）の化合物が特に好ましい。
【０２１３】
ＷがＣＨであり、ＸがＣ−ＯＣＨ2ＣＨ3であり、ＹがＣ−Ｆであり、そしてＺがＣＨである式（Ｉｘｄ）の化合物も特に好ましい。
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−ＣＨ2−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｄ）の化合物も特に好ましい。
【０２１４】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣＲ2を示し、そしてＹがＣＲ3を示し、ここでＲ2およびＲ3は基−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−を形成し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｄ）の化合物も特に好ましい。
【０２１５】
Ｘ1が
【化１１１】
2005509633.tif 000116
であり、そしてｒがゼロである式（Ｉｘｄ）の化合物が特に好ましい。
【０２１６】
ＷがＣＨを示し、ＸがＣ−ＣＨ3を示し、ＹがＣ−ＣＨ3またはＣ−Ｃｌを示し、そしてＺがＣＨを示す式（Ｉｘｄ）の化合物が特に好ましい。
【０２１７】
式（Ｉｘ）の本発明の特定の化合物は表１に示すベンゾイミダゾール、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン、イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジンまたはイミダゾ［４,５−ｂ］ピラジンフラグメント（Ａ１〜Ａ１１０）の１つの炭素原子（Ｃ*）を表２に示すフラグメント（Ｂ１〜Ｂ１６８）の１つのヘテロアリール部分中の炭素原子（*Ｃ）に結合させることにより形成される化合物から選択される。
【０２１８】
式（Ｉｘａ）の本発明の特定の化合物は表１に示すベンゾイミダゾール、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン、イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジンまたはイミダゾ［４,５−ｂ］ピラジンフラグメント（Ａ１〜Ａ１１０）の１つの炭素原子（Ｃ*）を表２に示すフラグメント（Ｂ１〜Ｂ４８、Ｂ７４〜Ｂ１０７、Ｂ１２４〜Ｂ１２７、１３０〜１４２または１４４〜１５０）の１つのピラゾール環中の炭素原子（*Ｃ）に結合させることにより形成される化合物から選択される。
【０２１９】
式（Ｉｘｂ）の本発明の特定の化合物もまた表１に示すベンゾイミダゾール、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン、イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジンまたはイミダゾ［４,５−ｂ］ピラジンフラグメント（Ａ１〜Ａ１１０）の１つの炭素原子（Ｃ*）を表２に示すフラグメント（Ｂ６３〜Ｂ７３、Ｂ１０８〜Ｂ１１４、Ｂ１２８またはＢ１５１)の１つの５員環中の炭素原子（*Ｃ）に結合させることにより形成される化合物から選択される。
【０２２０】
式（Ｉｘｃ）の本発明の特定の化合物は表１に示すベンゾイミダゾール、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン、イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジンまたはイミダゾ［４,５−ｂ］ピラジンフラグメント（Ａ１〜Ａ１１０）の１つの炭素原子（Ｃ*）を表２に示すフラグメント（Ｂ５６、Ｂ５９またはＢ１２９)の１つの５員環中の炭素原子（*Ｃ）に結合させることにより形成される化合物から選択される。
【０２２１】
式（Ｉｘｄ）の本発明の特定の化合物は表１に示すベンゾイミダゾール、イミダゾ［４,５−ｂ］ピリジン、イミダゾ［４,５−ｃ］ピリジンまたはイミダゾ［４,５−ｂ］ピラジンフラグメント（Ａ１〜Ａ１１０）の１つの炭素原子（Ｃ*）を表２に示すフラグメント（Ｂ１１５〜Ｂ１２３またはＢ１５７）の１つの５員環中の炭素原子（*Ｃ）に結合させることにより形成される化合物から選択される。
【０２２２】
【表４】
2005509633.tif 000117
【０２２３】
【表５】
2005509633.tif 000118
【０２２４】
【表６】
2005509633.tif 000119
【０２２５】
【表７】
2005509633.tif 000120
【０２２６】
【表８】
2005509633.tif 000121
【０２２７】
【表９】
2005509633.tif 000122
【０２２８】
【表１０】
2005509633.tif 000123
【０２２９】
【表１１】
2005509633.tif 000124
【０２３０】
【表１２】
2005509633.tif 000125
【０２３１】
【表１３】
2005509633.tif 000126
【０２３２】
【表１４】
2005509633.tif 000127
【０２３３】
【表１５】
2005509633.tif 000128
【０２３４】
【表１６】
2005509633.tif 000129
【０２３５】
【表１７】
2005509633.tif 000130
【０２３６】
【表１８】
2005509633.tif 000131
【０２３７】
【表１９】
2005509633.tif 000132
【０２３８】
【表２０】
2005509633.tif 000133
【０２３９】
【表２１】
2005509633.tif 000134
【０２４０】
表１のグループＡ１からＡ１１０と、表２のＢ１からＢ１６９を組み合わせた生成物として示される、本発明の式（IX）の特定の化合物は下記に例示される。
【０２４１】
【表２２】
2005509633.tif 000135
【０２４２】
【表２３】
2005509633.tif 000136
【０２４３】
【表２４】
2005509633.tif 000137
【０２４４】
【表２５】
2005509633.tif 000138
【０２４５】
【表２６】
2005509633.tif 000139
【０２４６】
【表２７】
2005509633.tif 000140
【０２４７】
【表２８】
2005509633.tif 000141
【０２４８】
【表２９】
2005509633.tif 000142
【０２４９】
【表３０】
2005509633.tif 000143
【０２５０】
【表３１】
2005509633.tif 000144
【０２５１】
【表３２】
2005509633.tif 000145
【０２５２】
【表３３】
2005509633.tif 000146
【０２５３】
【表３４】
2005509633.tif 000147
【０２５４】
【表３５】
2005509633.tif 000148
【０２５５】
【表３６】
2005509633.tif 000149
【０２５６】
【表３７】
2005509633.tif 000150
【０２５７】
【表３８】
2005509633.tif 000151
【０２５８】
【表３９】
2005509633.tif 000152
【０２５９】
【表４０】
2005509633.tif 000153
【０２６０】
【表４１】
2005509633.tif 000154
【０２６１】
【表４２】
2005509633.tif 000155
【０２６２】
【表４３】
2005509633.tif 000156
【０２６３】
【表４４】
2005509633.tif 000157
【０２６４】
【表４５】
2005509633.tif 000158
【０２６５】
【表４６】
2005509633.tif 000159
【０２６６】
【表４７】
2005509633.tif 000160
【０２６７】
【表４８】
2005509633.tif 000161
【０２６８】
【表４９】
2005509633.tif 000162
【０２６９】
【表５０】
2005509633.tif 000163
【０２７０】
【表５１】
2005509633.tif 000164
【０２７１】
【表５２】
2005509633.tif 000165
【０２７２】
【表５３】
2005509633.tif 000166
【０２７３】
【表５４】
2005509633.tif 000167
【０２７４】
【表５５】
2005509633.tif 000168
【０２７５】
【表５６】
2005509633.tif 000169
【０２７６】
【表５７】
2005509633.tif 000170
【０２７７】
【表５８】
2005509633.tif 000171
【０２７８】
【表５９】
2005509633.tif 000172
【０２７９】
【表６０】
2005509633.tif 000173
【０２８０】
【表６１】
2005509633.tif 000174
【０２８１】
【表６２】
2005509633.tif 000175
【０２８２】
【表６３】
2005509633.tif 000176
【０２８３】
【表６４】
2005509633.tif 000177
【０２８４】
【表６５】
2005509633.tif 000178
【０２８５】
【表６６】
2005509633.tif 000179
【０２８６】
【表６７】
2005509633.tif 000180
【０２８７】
【表６８】
2005509633.tif 000181
【０２８８】
【表６９】
2005509633.tif 000182
【０２８９】
【表７０】
2005509633.tif 000183
【０２９０】
【表７１】
2005509633.tif 000184
【０２９１】
【表７２】
2005509633.tif 000185
【０２９２】
【表７３】
2005509633.tif 000186
【０２９３】
【表７４】
2005509633.tif 000187
【０２９４】
【表７５】
2005509633.tif 000188
【０２９５】
【表７６】
2005509633.tif 000189
【０２９６】
【表７７】
2005509633.tif 000190
【０２９７】
【表７８】
2005509633.tif 000191
【０２９８】
【表７９】
2005509633.tif 000192
【０２９９】
【表８０】
2005509633.tif 000193
【０３００】
【表８１】
2005509633.tif 000194
【０３０１】
【表８２】
2005509633.tif 000195
【０３０２】
【表８３】
2005509633.tif 000196
【０３０３】
【表８４】
2005509633.tif 000197
【０３０４】
【表８５】
2005509633.tif 000198
【０３０５】
【表８６】
2005509633.tif 000199
【０３０６】
【表８７】
2005509633.tif 000200
【０３０７】
【表８８】
2005509633.tif 000201
【０３０８】
【表８９】
2005509633.tif 000202
【０３０９】
【表９０】
2005509633.tif 000203
【０３１０】
【表９１】
2005509633.tif 000204
【０３１１】
【表９２】
2005509633.tif 000205
【０３１２】
【表９３】
2005509633.tif 000206
【０３１３】
【表９４】
2005509633.tif 000207
【０３１４】
【表９５】
2005509633.tif 000208
【０３１５】
【表９６】
2005509633.tif 000209
【０３１６】
【表９７】
2005509633.tif 000210
【０３１７】
【表９８】
2005509633.tif 000211
【０３１８】
【表９９】
2005509633.tif 000212
【０３１９】
【表１００】
2005509633.tif 000213
【０３２０】
【表１０１】
2005509633.tif 000214
【０３２１】
【表１０２】
2005509633.tif 000215
【０３２２】
【表１０３】
2005509633.tif 000216
【０３２３】
【表１０４】
2005509633.tif 000217
【０３２４】
【表１０５】
2005509633.tif 000218
【０３２５】
【表１０６】
2005509633.tif 000219
【０３２６】
【表１０７】
2005509633.tif 000220
【０３２７】
【表１０８】
2005509633.tif 000221
【０３２８】
【表１０９】
2005509633.tif 000222
【０３２９】
【表１１０】
2005509633.tif 000223
【０３３０】
かくして、例えば上記リスト中のＡ９−Ｂ９として示される化合物は、表１のグループＡ９と表２のＢ９を組合わせた生成物、すなわち、
【化１１２】
2005509633.tif 000224
であって、下記する実施例２３０（ａ）に記載したものである。
ＳＹＫ阻害のための本発明の式（Ｉｘ）の化合物の特定のものは次のとおりである：
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-2-[5-メチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-フェネチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-ベンジルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-モルホリン-4-イル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(チオフェン-2-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール塩酸塩;
5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイ
ミダゾール;
2-(5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)- 5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-ベンジルスルファニル-4-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジクロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
2-(4-アミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-オール;
2-フェニル-1H-イミダゾ[4,5-b]ピラジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
【０３３１】
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン;
2-(1H-ピラゾール-3イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
5,6-ジメチル-2-(4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(5,6-メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-メトキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-クロロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-メチル)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(4,5-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-ピラゾール-4-カルボン酸エチルエステル;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-ピラゾール-4-カルボン酸エチルエステル;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
【０３３２】
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボニトリル;
2-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エトキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-イソオキサゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-クロロ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジクロロ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
(ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチルチオ-3-ピラゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-インダゾ
ール;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(1,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4-フルオロ-1H-インダゾール;
4-クロロ-3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-クロロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-オール;
3-(5-n-プロピル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸ベンジルアミド;
3-(5-メタンスルホニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, メチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸,ジメチルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, イソプロピルアミド;
1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸, ベンズアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド；
【０３３３】
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸3-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸4-メチル-ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸[3-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-プロピル]-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-シアノ-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸tert-ブチルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸ジメチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-カルボン酸;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)-ピラゾール-4-カルボン酸;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-ピラゾール-4-カルボン酸;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
【０３３４】
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-
1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド;
5,6-ジメチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-エチル-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5-クロロ-6-メチル-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ [4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸イソプロピルアミド;
シクロプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ [4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
イソプロピル-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ [4,3-c]ピリジン-5-イル]-メタノン;
【０３３５】
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-2,2-ジメチル-プロパン-1-オン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ [4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸メチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3c]ピリジン;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸tert-ブチルエステル;
5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5-エトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸tert-ブチルエステル;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸tert-ブチルエステル;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラノ[4,3-c]ピラゾール;
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸tert-ブチルエステル;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド;
2-ジメチルアミノ-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-1,2,3,4-テトラアゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸イソプロピルアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
【０３３６】
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)
-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
5-メトキシ-2-(4-ニトロ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]ピペリジン-1-イル-メタノン;
[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
【０３３７】
3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸ジエチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸[2-(2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-
メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸アミドジヒドロクロライド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール-5-カルボン酸;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
3-(5-ニトロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-アミド;
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-イソブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イルアセトアミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-アミン; 
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド
並びに対応するＮ−オキシド、そのプロドラッグかかる化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシドおよびプロドラッグ。
【０３３８】
好ましいＳＹＫの阻害のための本発明の式（Ｉｘａ）の化合物は次の通りである。
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-メチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-エチルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-イソプロピルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-フェニルアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-フェネチルアミド;
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(ピリジン-3-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5-フルオロ-2-[5-メチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-フェネチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
4-メチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-(5-ベンジルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
5,6-ジメチル-2-[5-(チオフェン-2-イルメチルスルファニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール塩酸塩;
5-メチル-2-(5-メチルスルファニル-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-(4-メトキシ-ベンジルスルファニル)-4-プロピル-1H-ピラゾール-3-イル)- 5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
【０３３９】
2-(5-ベンジルスルファニル-4-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-メチルスルファニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミ
ダゾール;
3-(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
3-(5,6-ジクロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルアミン;
5,6-ジメチル-2-(4-フェニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド; 
2-(5-エトキシ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
(ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチルチオ-3-ピラゾール;
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド; 
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド;
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド; 
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸tert-ブチルアミド;
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド; 
【０３４０】
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェ
ニル-アセトアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
メトキシ酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロペンタンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
トリメチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
イソオキサゾール-5-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
S(+)-2-メチルブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド; 
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド; 
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド;
フラン-3-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド; 
2-ジメチルアミノ-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド；
【０３４１】
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]- 2-(1H-
1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド;
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素; 
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素;
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド; 
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素;
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1Hベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド;
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
シクロプロパンカルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
【０３４２】
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素;
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素;
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド;
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素;
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素;
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素;
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素; 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド; 
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド;
N-[2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]イソブチルアミド; 
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド；
【０３４３】
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-モルホリノアミ
ド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-(N′-メチルピペラジノ)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-ピロリジノアミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-(イソブチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-(シクロヘキシルメチル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-(2-フルフリル)アミド;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-ベンジル-N-メチルアミド;
メチル2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-カルボキシレート;
5,6-ジメチル-2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
2-(5-エトキシ-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-4-カルボン酸;
5,6-ジメチル-2-(5-メチル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール; 
5,6-ジメチル-2-(5-チオフェン-2-イル-2H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(4-ブロモ-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4,5-エチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール;
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-4-ヒドロキシ-1Hベンゾイミダゾール；
2-(5-エチル-2H-ピラゾール-3-イル)-5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール
並びに対応するＮ−オキシド、そのプロドラッグかかる化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシドおよびプロドラッグ。
【０３４４】
殊に好ましいＳＹＫの阻害のための本発明の式（Ｉｘａ）の化合物は次の通りである。
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド, 実施例1;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-メチルアミド, 実施例2;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-エチルアミド, 実施例3;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-イソプロピルアミド, 実施例4;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-フェニルアミド,
実施例5;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸N-フェネチルアミド, 実施例6
5,6-ジメチル-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール, (A9-B9として示される化合物), 実施例230(a);
6-クロロ-2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール, (A12-B9として示される化合物), 実施例230(b);
6-クロロ-2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-メチル-1H-ベンゾイミダゾール, (A12-B10として示される化合物), 実施例230(c);
2-(5-メチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイ
ミダゾール, (A4-B9として示される化合物), 実施例230(d);
2-(5-シクロプロピルメチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール, (A9-B11として示される化合物), 実施例230(e);
2-(5-エチルスルファニル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール, (A9-B10として示される化合物), 実施例230(f);
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, 実施例235(ah);
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例235(ai);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド, 実施例235(ak);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド, 実施例235(al);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(テトラヒドロピラン-4-イル)-アミド, 実施例235(am);
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例235(ao);
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, 実施例235(ap);
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボンイソプロピルアミド, 実施例235(aq);
2-(5-イソプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)-5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール, (A9-B83として示される化合物), 実施例241(b);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, (A9-B106として示される化合物), 実施例246(g);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド, (A9-B25として示される化合物), 実施例246(h);
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド, (A40-B106として示される化合物), 実施例246(i);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, (A9-B105として示される化合物), 実施例246(j);
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチルアミド, (A17-B106として示される化合物), 実施例246(k);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド, 実施例246(v);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例246(w);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド, 実施例246(x);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸tert-ブチルアミド, 実施例246(y);
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド, 実施例246(aa);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド, (A9-B85として示される化合物), 実施例248(a);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド, (A9-B86として示される化合物), 実施例248(b);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-フェ
ニル-アセトアミド, (A9-B36として示される化合物), 実施例248(c);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B89として示される化合物), 実施例248(d);
【０３４５】
メトキシ酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B94として示される化合物), 実施例248(e);
シクロペンタンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B87として示される化合物), 実施例248(f);
トリメチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B88として示される化合物), 実施例248(g);
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B90として示される化合物), 実施例248(h);
ブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B91として示される化合物), 実施例248(i);
イソオキサゾール-5-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B96として示される化合物), 実施例248(j);
S(+)-2-メチルブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B93として示される化合物), 実施例248(k);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A55-B89として示される化合物), 実施例248(l);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(m);
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素, 実施例248(n);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(o);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(p);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(q);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(r);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(s);
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド, 実施例248(t);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(u);
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(v);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド, 実施例248(w);
フラン-3-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(x);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-4-メチル-ベンズアミド, 実施例248(y);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド, (A9-B99として示される化合物), 実施例253;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド, (A9-B97として示される化合物), 実施例254(a);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド; 実施 254(b);
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 実施例254(c);
【０３４６】
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, (A9-B38として示される化合物), 実施例255(a);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素, (A9-B103として示される化合物), 実施例255(b);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェニル-尿素, (A9-B40として示される化合物), 実施例255(c);
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, (A9-B39として示される化合物), 実施例255(d);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例256(a);
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例256(c);
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素, 実施例256(d);
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(a);
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(b);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(c);
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(d);
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素, 実施例257(e);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-アミド, 実施例257(g);
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素, 実施例257(h);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例257(i);
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(a);
シクロプロパンカルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例258(b);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(c);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(d);
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, 実施例258(e);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(f);
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, 実施例258(g);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(h);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(n);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(o);
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(a);
【０３４７】
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, 実施例260(b);
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(c);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(d);
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, 実施例260(e);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(f);
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(g);
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(h);
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, 実施例260(i);
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(j);
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(k);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素, 実施例260(l);
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(m);
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(n);
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素, 実施例260(o);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素, 実施例260(p);
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(q); 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, 実施例258(r);
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド, 実施例246(ab);
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド, 実施例246(ac);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-ピペリジン-1-イル-アセトアミド, 実施例253(c)
並びに対応するＮ−オキシド、そのプロドラッグかかる化合物の医薬的に許容しうる塩、
溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシドおよびプロドラッグ。
【０３４８】
表１のグループＡ１と表２のグループＢ１の組合せの生成物として示されるＳＹＫの阻害のために特に好ましい本発明の式（Ｉｘａ）の化合物は
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, 実施例235(ah);
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例235(ai);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド, 実施例235(ak);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸プロピルアミド, 実施例235(al);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド, 実施例235(am);
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例235(ao);
3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, 実施例235(ap);
3-(6-エチル-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例235(aq);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, (A9-B106として示される化合物), 実施例246(g);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル)-アミド, (A9-B25として示される化合物), 実施例246(h);
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド, (A40-B106として示される化合物), 実施例246(i);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, (A9-B105として示される化合物), 実施例246(j);
2-(4-イソプロピルカルバモイル-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸フェニルメチル-アミド, (A17-B106として示される化合物), 実施例246(k);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド, 実施例246(v);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例246(w);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルメチル-アミド, 実施例246(x);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボン酸tert-ブチルアミド, 実施例246(y);
2-(4-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボン酸ベンジルアミド, 実施例246(aa);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド, (A9-B85として示される化合物), 実施例248(a);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-ブチルアミド, (A9-B86として示される化合物), 実施例248(b);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B89として示される化合物), 実施例248(d);
メトキシ酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イ
ル]-アミド, (A9-B94として示される化合物), 実施例248(e);
シクロペンタンカルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B87として示される化合物), 実施例248(f);
トリメチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B88として示される化合物), 実施例248(g);
tert-ブチル酢酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B90として示される化合物), 実施例248(h);
ブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B91として示される化合物), 実施例248(i);
イソオキサゾール-5-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B96として示される化合物), 実施例248(j);
【０３４９】
S(+)-2-メチルブタン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A9-B93として示される化合物), 実施例248(k);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, (A55-B89として示される化合物), 実施例248(l);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(m);
3-[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル尿素, 実施例248(n);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(o);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(p);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(q);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(s);
N-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソブチルアミド, 実施例248(t); 
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(u);
3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(v);
フラン-3-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例248(x);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-モルホリン-4-イル-アセトアミド, (A9-B99として示される化合物), 実施例253;
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-2-(1H-1,2,3,4-テトラゾール-1-イル)-アセトアミド, (A9-B97として示される化合物), 実施例254(a);
N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-イソニコチンアミド; 実施例254(b);
2-シクロプロピル-N-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アセトアミド; 実施例254(c);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, (A9-B38として示される化合物), 実施例255(a);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソプロピル-尿素, (A9-B103として示される化合物), 実施例255(b);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-フェ
ニル-尿素, (A9-B40として示される化合物), 実施例255(c);
1-ベンジル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, (A9-B39として示される化合物), 実施例255(d);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例256(a);
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例256(c);
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素, 実施例256(d);
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(a);
【０３５０】
テトラヒドロピラン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(b);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(c);
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(d);
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素, 実施例257(e);
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素, 実施例257(h);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例257(i);
シクロプロパンカルボン酸[3-(6-クロロ-5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(a);
シクロプロパンカルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例258(b);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(c);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(d);
3-[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, 実施例258(e);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(f);
3-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, 実施例258(g);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(h);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(n);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(o);
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(a);
1-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, 実施例260(b);
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(c);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1
H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(d);
1-[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, 実施例260(e);
モルホリン-4-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(f);
1-メチル-3-[3-(5-トリフルオロメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(h);
1-[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-メチル-尿素, 実施例260(i);
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5-クロロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(j);
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(k);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-エチル-尿素, 実施例260(l);
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(m);
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(n);
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素, 実施例260(o);
1-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3-イソブチル-尿素, 実施例260(p);
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(q); 
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, (A9-B142として示される化合物), 実施例258(r)
並びに対応するＮ−オキシド、そのプロドラッグかかる化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシドおよびプロドラッグ。
【０３５１】
最も特に好ましいＳＹＫの阻害のための本発明の式（Ｉｘａ）の化合物は次の通りである。
3-(5-メトキシ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソプロピルアミド, 実施例235(ai);
3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸シクロプロピルアミド, 実施例235(ah);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド, 実施例235(am);
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸イソブチル-アミド, 実施例246(v);
シクロプロパンカルボン酸[3-(5-エトキシ-6-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例256(a);
1,1-ジメチル-3-[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]尿素, 実施例256(d);
ピペリジン-4-カルボン酸[3-(6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例257(d);
3-[6-エトキシ-5-フルオロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル尿素, 実施例257(e);
3-[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素, 実施例257(h);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-ジフルオロメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例257(i);
シクロプロパンカルボン酸[3-(1,5,6,7-テトラヒドロ-1,3-ジアザ-s-インダセン-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]アミド, 実施例258(b);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(d);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(f);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例258(o);
1-シクロプロピル-3-[3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(a);
ピペリジン-1-カルボン酸[3-(5-フルオロ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-アミド, 実施例260(d);
1-tert-ブチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(k);
1-シクロプロピル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(n);
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジエチル-尿素, 実施例260(o);
1-シクロプロピルメチル-3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-尿素, 実施例260(q);
3-[3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,1-ジメチル-尿素, 実施例258(r)
並びに対応するＮ−オキシド、そのプロドラッグかかる化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物（例えば水和物）およびそのＮ−オキシドおよびプロドラッグ。
【０３５２】
好ましいＳＹＫの阻害のための本発明の式（Ｉｘｂ）の化合物は次の通りである。
3-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
[2-(インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-フェニル-メタノン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-4-オール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-フルオロ-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-メチル-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-6-メトキシ-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-イソプロピル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ブロモ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(3-シアノ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ピリド-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(6-メチル-5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-フルオロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(5,6-メチレンジオキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(2-メトキシ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-クロロ)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-(4-メチル)フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5-ベンジルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-メチレンジオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジエチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
2-(1H-インダゾール-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-カルボニトリル;
3-(5-メトキシカルボニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-1H-インダゾール;
3-(5,6-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)-5-エトキシ-1H-インダゾール; 
3-[5-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-1H-インダゾール; 
3-(5-エチル-6-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣讃菣ꪃ菣㮫㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣讃菣ꪃ菣㮫㰠牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㐭閃菣ꪂ菣ⶭ䠱ꒂ菣肃苣벃菣㮫㰠牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㔭꾂菣궃ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ※戼㹲 ㌠⠭ⴵ⵮菣궃菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣㮫㰠牢ਾ†ⴲㄨⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣뎃藩馃菣뢂菣ꊂ菣覃※戼㹲 ㌠⠭ⴵ菣뾂菣릂菣鮃菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣㮫戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫閃苣讃菣ⶫ菣뾂菣벃菣㮫㰠牢ਾ†㉛⠭苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃⵝ苣ꮃ菣뎃藩㮸戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫ꮂ菣鲃菣뢅‬菣膃菣ꊂ菣覃※戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫ꮂ菣鲃菣뢅‬苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣㮉戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫ꮂ菣鲃菣뢅‬苣붂菣궃菣ꮃ苣龃菣㮉戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫ꮂ菣鲃菣뢅‬菣뎃苣ꮃ苣龃菣㮉戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫ꮂ菣鲃菣뢅‬菣뎃苣ꊂ菣覃※戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅钃菣뢂菣ⶳⴳ苣ꮃ菣膃菣⦫ꊂ菣覃※戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅ⴳ菣膃菣ⶫ菣뎃苣ꮃ苣龃菣㮉㰠牢ਾ†ⴲㄨⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣뎃藩㒸ꆃ菣ꮃ馃菣뢂菣ꊂ菣覃※戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅㍛⠭ⴲ苣궂苣ⶽ菣궃菣뢂菣ⶳⴱ苣ꮃ⴩菣궃菣ꮃⵝ苣龃菣㮉戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅㈨ꊃ菣鮃菣뎃㐭ꒂ菣ⶫ苣膃菣⦫ꊂ菣覃※戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅㈨ꆃ菣궂苣⶷苣膃菣⦫ꊂ菣覃※戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅㈨랂苣躃ꢂ菣ꮃ⴩苣龃菣㮉㰠牢ਾ†ⴲㄨⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣뎃藩⢸ⴲ菣覃菣궂苣⶷ⰱⴱ苣ꆃ菣ꮃꢂ菣ꮃ⴩苣龃菣㮉㰠牢ਾ†ⴲㄨⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣뎃藩⢸ⴳ苣龃菣뺂菣ꮃㄭꒂ菣ⶫ菣궃菣ꮃ⴩苣龃菣㮉㰠牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣뢅苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣㮉㰠牢ਾ†㉛⠭苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃⵝ苣ꮃ菣뎃藩㮸㰠牢ਾ†ⴳ㔨ꢂ菣ꮃ㘭ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣뎃藩ꊂ菣覃苣銃菣궃苣궃菣ꒂ菣㲉牢ਾ룤뎁臣뺯뿥馁苣꺼裢ꪂ苣랂菣膀臣꺁菣궃菣ꦃ菣낂臣讁苣隌郥ꦉ臣뮌雨蒚臣놨껥鞁臣讂ꇥ膀뫦銪鋥ꦉ볯设臣낁냦貒觧覼臣袂臣鶁臣꺼裢ꪂ苣랂菣誁苣뎁菣궃菣ꦃ菣낂胣ં䐼噉邀볯鎼볯钼胣㲑䐯噉ਾ†ꇨ醼臣낂菣벃菣ꆼ볯ꢁꇨ銼臣낂菣벃菣ꊼ볯꺁뗧袐臣꺁铧邈觧ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂볯림볯꺁飩뎮臣龁苣ꮁ觧ꮁꗥ뺁臣蒁鳦몙飦꺁볥袼볯颽뷯覼臣隌郥ꦉ臣㲯牢ਾ†ⴳㄨⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠ㅁ䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠴⥡㰻牢ਾ†ⴳ㔨ꆃ菣궂苣⶷䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨ⴶ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㐳戨㬩戼㹲 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㥁䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠴⥦㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㔭ꆃ菣궂苣⶷䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㥁䈭㠶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥢㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㔭閃菣ꪂ菣ⶭ䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㥁䈭〷臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥤㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㘭閃菣ꪂ菣ⶭ䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㥁䈭ㄷ臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥥㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㔭ꆃ菣ꮃㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨ⴹ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳昨㬩戼㹲 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩ⴶ菣袃苣랂ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨ⴹ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳木㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ苣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㜲䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥩㰻牢ਾ†ⴳ㔨ꢂ菣ꮃ㘭ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㕁ⴵ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳樨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ苣붂菣궃菣ꮃ㘭ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㕁ⴴ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳欨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ菣궃菣ⶢⴶ菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㠵䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥬㰻牢ਾ†ⴳ㔨隃菣ꊃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㍁ⴲ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳洨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ㌨랂苣躃閃苣讃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㠶䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ†껥붖뻤㊋㔳渨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ钃菣覃㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㙁ⴹ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳漨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴶ菣膃菣ⶫⴵ菣Ꞃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㕁ⴷ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳瀨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ菣Ꞃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㙁ⴰ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳焨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ㈨閃菣ꪂ菣⦭菣Ꞃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㙁ⴵ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳爨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ㌨㐬ꆃ菣것菣뢂苣궂苣⦷菣Ꞃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㙁ⴶ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳猨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ菣뎃苣ꮃ苣궂苣⶷䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㐷䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥷㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬ꆃ菣것菣뢂苣궂苣⶷䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㈲䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵⥸㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣袃苣랂ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㉁ⴳ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳礨㬩戼㹲 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꢂ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⲫ⠠㕁ⴶ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔳稨㬩戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃菣袃菣ꮃ‬䄨㌳䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵扡㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ菣袃苣랂苣ꮃ菣讃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㔳䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵捡㬩戼㹲 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩ⴵ苣袃苣랂ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨ⴹ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬䄨ⴹㅂ㈱臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㌲⠵摡㬩戼㹲 ㌠嬭ⴵ㈨ꊃ菣鮃菣뎃㐭ꒂ菣ⶫ苣袃苣랂⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣嶫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬껥붖뻤㊋㔳愨⥪㰻牢ਾ†ⴳ㔨ꢂ菣ꮃ㘭ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣讃菣ꪃ菣ⲫ龮雦设㌲⠵湡㬩㰊䥄㹖胣邼볯閼볯醀⼼䥄㹖 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣讃菣ꪃ菣ⲫ龮雦设㌲⠵牡㬩戼㹲 ㌠⠭ⰵⴶ苣ꆃ菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩ⴴ菣ꮃ苣궃ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨ⴹㅂ〱臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㐲⠲⥡㰻牢ਾ†ⴳ㔨㘬뢂菣膃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫㔭꾂菣궃ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨ⴹㅂ㤰臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㐲⠲⥣㰻牢ਾ†ⴳ㔨渭鞃菣钃菣ⶫ䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㈭ꒂ菣⦫ㄭⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ‬䄨㠲䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㐲⠴⥡㰻牢ਾ†ⴲㄨⵈ苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃ菣뎃藩馃菣뢂菣ꊂ菣覃‬껥붖뻤㊋㐴戨㬩戼㹲 ㌠⠭ⴵ菣뾂菣릂菣鮃菣ꮃㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴲ苣ꮃ⴩䠱ꒂ菣肃苣벃菣㮫龮雦设㐲⠴⥣戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫閃苣讃菣ⶫ菣뾂菣벃菣ⲫ⠠㍁ⴴ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㔴㰻牢ਾ†㉛⠭苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃⵝ苣ꮃ菣뎃藩Ⲹꢂ菣ꮃ苣龃菣ⲉ⠠㍁ⴶ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㘴愨㬩戼㹲 嬠ⴲꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꒂ菣嶫ꮂ菣鲃菣뢅‬菣膃菣ꊂ菣覃‬䄨㔱䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㐲⠶⥢㰻牢ਾ†㉛⠭苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃⵝ苣ꮃ菣뎃藩Ⲹꒂ苣鞃菣钃菣ꊂ菣覃‬䄨㘱䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㐲⠶⥤㰻牢ਾ†㉛⠭苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃⵝ苣ꮃ菣뎃藩Ⲹ馃菣뢂菣ꊂ菣覃‬䄨㜱䈭㌶臣鞁臣몤臣貂苣隌郥ꦉⰩ龮雦设㐲⠶⥥㰻牢ਾ†㉛⠭苣뎃菣뺂菣ꮃ㌭ꒂ菣⦫ㄭⵈ菣뎃苣ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴵ苣ꮃⵝ苣ꮃ菣뎃藩Ⲹ馃菣몂苣龃菣ⲉ⠠㕁ⴲ㙂ꢁ臣ꚁꓧ閁苣讂賥袐觧⦩‬껥붖뻤㊋㘴昨㬩戼㹲 ㈠⠭䠱ꒂ菣肃苣벃菣ⶫⴳ苣ꮃ⴩䠱馃菣뺂苣龃菣뺂菣ꮃ㔭ꮂ菣鲃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