(57)【要約】本発明は一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物、その調製方法、この化合物を含有する薬剤、ならびに人または動物の治療用薬剤の調製へのその使用に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
2005529866.tif 000056
［ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
Ｒ５は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、若しくは飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基を表す；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、シアノ及びＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−若しくはＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
Ｒ１０は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１１は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０及びＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、及び／又は場合によっては少なくともモノ置換された単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和若しくは芳香族の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
Ｒ１２は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１３は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１４は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１５及びＲ１６は、各々、独立に、
水素；分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基からなる群から選択される；あるいは、
Ｒ１５及びＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和若しくは芳香族の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、及び／又は環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
Ｒ１７は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１８は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す。］
で表されるベンゾキサジノン誘導化合物にして、
場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体若しくはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体若しくはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
請求項１による化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基Ｃ１−６を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
Ｒ５は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、あるいは飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基を表す；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、シアノ及びＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−あるいは−ＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
Ｒ１０は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１１は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０及びＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、及び／又は場合によっては少なくともモノ置換された単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和若しくは芳香族の５又は６員の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
Ｒ１２は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１３は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１４は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１５及びＲ１６は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１５及びＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和あるいは芳香族の５又は６員の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、及び／又は環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
Ｒ１７は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１８は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す、
ことを特徴とする上記化合物。
【請求項３】
請求項１又は２の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ, Ｆ, Ｃｌ, Ｂｒ,飽和した、分岐のない若しくは分岐のある、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１-３脂肪族基、飽和した、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ５-もしくはＣ６-脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１もしくはＣ２アルキレン基を介して結合していてもよい脂環式基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＲ１４、及びＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から選択されること、好ましくは、Ｈ,Ｆ,Ｃｌ,ＣＨ３,ＣＨ２ＣＨ３,ＣＦ３,ＣＦ２ＣＦ３,シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノ、及びＯＲ１２からなる群から選択される、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項４】
請求項１−３のいずれか１項による化合物であって、Ｒ５がＨ、又は分岐のある又は分岐のないＣ１-３アルキル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいは ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする上記化合物 。
【請求項５】
請求項１−４のいずれか１項による化合物であって、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９が各々独立して、Ｈ、分岐のある又は分岐のないＣ１-３アルキル基、シアノ及びＣＯＯＲ１７基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３及びシアノ基からなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項６】
請求項１−５のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１０が水素あるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基を表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項７】
請求項１−６のいずれか１項による化合物であって、
Ｒ１１が非置換のフェニル；場合によっては分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４-アルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４アルコキシ基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルコキシ基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ベンゾイル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１-２-アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１-２アルキル、カルボキシ基、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−ＮＲＡＲＢ［ここで、
ＲＡ、ＲＢはそれぞれ独立にＨ、分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基、−ＣＨ２-ＣＨ２−ＯＨ 及び非置換のフェニル基からなる群から選択される。］で少なくともモノ置換されたフェニル；
非置換のチアゾール基；
一般式（Ａ）：
【化２】
2005529866.tif 000057
［ここで、
ｎは１あるいは２である、
ＸはＣＨあるいはＮを表す、
ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｎ-ＲＣ、ＣＨ-ＯＨ あるいはＣ(＝Ｏ)を表す、
ＲＣはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基である］の基；
式（Ｂ）：
【化３】
2005529866.tif 000058
の基；
式（Ｃ）：
【化４】
2005529866.tif 000059
の基；
一般式（Ｄ）：
【化５】
2005529866.tif 000060
［ここで、ＲＤはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基］の基；及び、
一般式（Ｅ）：
【化６】
2005529866.tif 000061
［ここで、
ＲＥはＨ、分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基あるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルコキシ基、
Ｗは２つの芳香環の間の結合、ＣＨ２、ＣＨ-ＯＨあるいはＣ(＝Ｏ)、を表す、
Ｚは、ＣＨ２ 、Ｏ、Ｓ、 ＣＨ-ＯＨ 、Ｃ(＝Ｏ)あるいはＮ−ＲＦ（ここで、ＲＦはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基を表す）を表す]の基からなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項８】
請求項１−５のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１０及びＲ１１が架橋窒素原子と共に、飽和６員複素環を形成し、該複素環はメチル基で少なくともモノ置換されているか、及び／又は非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルあるいはシクロヘキシル基と縮合していて、該フェニル又はシクロヘキシル基は好ましくはＦ及び／又はＯＣＨ３で少なくともモノ置換されたものである、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項９】
請求項１−８のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項１０】
請求項１−９のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１１】
請求項１−１１のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１２】
請求項１−１１のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１５及びＲ１６が各々独立に、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシル及びフェニル基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５及びフェニルからなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項１３】
請求項１−１２のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項１４】
請求項１−１３のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１８が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル又はフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１５】
請求項１−１４のいずれか１項による化合物であって、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４の少なくとも２つ、好ましくはＲ２及びＲ３が水素を表さないことを特徴とする上記化合物。
【請求項１６】
請求項１−１５のいずれか１項による化合物であって、Ｒ５がＣＨ３あるいはＣ２Ｈ５である、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１７】
請求項１−１６の1以上の項による化合物：
［1］2−［4−（2−オキソ−4H-ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド
［2］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド）、
［3］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩
［4］N−（4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［5］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［6］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［7］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−4−イル）−アセトアミド塩酸塩
［8］N−（3−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［9］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド
［10］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド塩酸塩
［11］N−インダン−5イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［12］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩）、
［13］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［14］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩
［15］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−2フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［16］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［17］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［18］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［19］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［20］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［21］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩
［22］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［23］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［24］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［25］N−（9−メチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［26］N−（9,10−ジ−オキソ−9,10−ジヒドロ−アントラセン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［27］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［28］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4-メチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−アセトアミド塩酸塩、
［29］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［30］N−［4−（イソプロピル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［31］3−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［32］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［33］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［34］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-クロロ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［35］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［36］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［37］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［38］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［39］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［40］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［41］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［42］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［43］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［44］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［45］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［46］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［47］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［48］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［49］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［50］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シアノ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［51］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［52］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［53］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［54］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［55］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［56］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［57］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［58］N−（2−クロロ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［59］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド、
［60］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド、
［61］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［62］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［63］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［64］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［65］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［66］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［67］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［68］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［69］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［70］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［71］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［72］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［73］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［74］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［75］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［76］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［77］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［78］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［79］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［80］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［81］2−［4−（5−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）アセトアミド塩酸塩、
［82］2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［83］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［84］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［85］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾフラン−2−イル−アセトアミド、
［86］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［87］2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［88］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［89］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［90］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［91］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［92］2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［93］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［94］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［95］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［96］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド
［97］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［98］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［99］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−4−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［100］N−［4−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［101］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［102］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［103］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［104］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［105］2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［106］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［107］N−ジベンゾチオフェン−2−イル−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［108］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾチオフェン−2−イル−アセトアミド、
［109］2−［4−（5−ヒドロキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［110］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-1H−イソキノリン−2−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩、
［111］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［112］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［113］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［114］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［115］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［116］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド
［117］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［118］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［119］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［120］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［121］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［122］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［123］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［124］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［125］2−{2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル
［126］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［127］N−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル−アセトアミド塩酸塩、
［128］2−{2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［129］2−{2−［4−（6-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3]オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［130］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩
［131］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝アセトアミド二塩酸塩、
［132］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［133］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［134］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［135］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［136］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［137］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［138］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［139］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［140］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［141］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩、
［142］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［143］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［144］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［145］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］アセトアミノ}−安息香酸、
［146］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［147］6−クロロ−1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン-4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン-2−オン、
［148］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン-1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［149］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［150］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン；
［151］6−クロロ−1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［152］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［153］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［154］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［155］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［156］2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［157］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［158］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［159］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6,7ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［160］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシフェニル）−アセトアミド、
［161］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド、
［162］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［163］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド.
【請求項１８】
請求項１−１７によるベンゾキサジノン誘導化合物の調製方法であって、一般式（II）の少なくとも１種の化合物を、
【化７】
2005529866.tif 000062
［ここで、Ｒ１０及びＲ１１は請求項１による意味を有する。］
一般式（III）の少なくとも１種の化合物と、
【化８】
2005529866.tif 000063
［ここで、Ａは請求項１よる意味を有し、Ｆはハロゲン、ヒドロキシあるいはＯ−アシル基を表す、そしてＧはハロゲン、好ましくは塩素、を表す］
適切な反応媒体中で、少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させ、こうして得られた一般（ＩＶ）の化合物を、
【化９】
2005529866.tif 000064
［ここで、Ａ、Ｇ、Ｒ１０及びＲ１１は上の定義された意味を有する］
一般式（Ｖ）の少なくとも１種のピペリジン化合物そして／あるいはその塩、好ましくはその塩酸塩と、
【化１０】
2005529866.tif 000065
［ここで、Ｒ１−Ｒ９は請求項１よる意味を有す］
適切な反応媒体中で、場合によっては少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させる、ことを特徴とする上記方法。
【請求項１９】
請求項１−１７によるベンゾキサジノン誘導化合物の生理学的に受容できる塩の調製方法であって、少なくとも１種の塩基性の基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、少なくとも１種の酸、好ましくは無機あるいは有機の酸、と反応させる、ことを特徴とする上記方法。
【請求項２０】
請求項１−１７によるベンゾキサジノン誘導化合物の生理学的に受容できる塩の調製方法であって、少なくとも１種の酸性基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を少なくとも１種の塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、反応させることを特徴とする上記方法。
【請求項２１】
請求項１８による一般式（Ｖ）の化合物：
［１］６−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［２］７−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［３］８−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［４］５−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［５］６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［６］８−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［７］６−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［８］７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［９］５−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１０］６−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１１］５−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１２］６−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１３］８−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１４］６,７−ジフルオロ−１−ピペリジン−４−イル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、及び、
［１５］１− ピペリジン−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、
であって、場合によっては塩の状態である該化合物。
【請求項２２】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物、並びに、場合により存在してもよい１種以上の薬学的に受容できるアジュバントを含有してなる薬剤。
【請求項２３】
神経ペプチドＹレセプターの、好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターの調整のための、食物摂取のための、好ましくは食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症もしくは病的飢餓の予防及び／又は治療のための、末梢神経系の障害、中枢神経系の障害、糖尿病、関節炎、てんかん、不安、抑うつ症、認識障害、好ましくは記憶障害、心臓血管病、痛み、高血圧症候群、炎症性疾患又は免疫病の予防及び／又は治療のための、請求項２２による薬剤。
【請求項２４】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、神経ペプチドＹレセプターの、好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターの調整用薬剤の製造への使用。
【請求項２５】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターに対する拮抗的特性を有する薬剤の製造への使用。
【請求項２６】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症又は病的飢餓の予防又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項２７】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、末梢神経系の障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項２８】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、中枢神経系の障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項２９】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、不安の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３０】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、抑うつ症の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３１】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、認識障害、好ましくは記憶障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３２】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、心臓血管病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３３】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、痛みの予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３４】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、高血圧症候群の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３５】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、炎症性疾患の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３６】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、免疫病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３７】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、糖尿病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３８】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、てんかんの予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３９】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、関節炎の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物、その調製方法、この化合物を含有する薬剤、ならびに人または動物の治療用薬剤の調製へのその使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
神経ペプチドY（NPY）―豚の脳抽出物で最初に単離された（Tatemoto et. al Nature 1982, 296, 659）―は、膵臓ポリペプチドの系統群に属する３６のアミノ酸のペプチドであって、脳および中枢神経系で最も豊富なペプチドの１つである。加えるに、 NPYは末梢神経系のいくつかの部分にも分布している。
【０００３】
いくつかの研究が食物摂取調整における、特に肥胖病、拒食症および病的飢餓のような食物機能障害におけるNPYの重要な役割を示唆している。 特に、NPY は食物摂取の強力な刺激物質である。すなわち、NPYが食欲が十分満足させられたマウスのCNSに直接注射すると、欲求が際立って高められる（Clark J. T. et. al. Endocrinology 1984, 115, 427; Levine A. S. et. al. Peptides 1984, 5, 1025; Stanley B. G. et. al. Life Sci. 1984, 35, 2635; Stanley B. G. et. al. Proc. Nat. Acad. Sci. USA 1985, 82, 3940）。他方、 NPY が認識機能調整、例えば、記憶（Flood J. F. et. al. Brain Res. 1987, 421, 280; Redrobe J. P. et. Al. Brain Res. 1999, 848, 153）において役割を果たし、不安に有効で（Heilig M. et. al. Reg. Peptides 1992, 41, 61）、うつ（Heilig M. et. al. Eur. J. Pharmacol. 1988, 147, 465）のプロセスに有効である。
【０００４】
NPY は末端の組織にも分布している。いくつかの研究は、中でも高血圧のプロセス（Michal M. C: et. al. J. Hypertens. 1995, 13, 153）、およびて鎮痛プロセス（Gehlert D. R. Life Sci. 1994, 55, 551) に関与している可能性を示唆している。
【０００５】
NPY-結合性レセプターを構成する内生タンパク質が広く研究されてきた。いくつかはクローンされ、発現された。 現在のところ、Y1からY6と命名された、６種の異なったレセプターサブタイプ(subtypes)が認識されている。（Hispkind P. A. et. al. Annu. Rep. Med. Chem. 1996, 31, 1; Grunemar L. et. al. TIPS Reviews., 15, 153）。それぞれの NPY レセプターサブタイプが異なった生物学的な活動に概ね関連づけられている。例えば、ラットのY2レセプターはけいれんの誘発に関与している（Dumont Y. et. al. Brit. J. Pharmacol. 2000, 129, 1075）。
【０００６】
最も最近確認されたレセプターは Y5 である（Hu et. al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 26315）。Y5レセプターは、他のレセプターサブタイプと比較して、食物摂取に関するユニークな薬理学プロフィールを有する証拠がある。
［Ｄ-Trp32 ］NPYペプチド、Y1レセプターに対する親和性を有しないがない選択的なY5- レセプターアゴニストがラットの食物摂取を促進する（Gerald C. et. al. Nature, 1996, 382, 168）、という事実は、Y5 レセプターが摂食量の顕著な増加に関係していると言う仮説を支持している。従って、Y5レセプターに拮抗する化合物は食物摂取を抑制するのに効果的であるはずであり、肥胖病または食物摂取障害、好ましくは拒食症または病的飢餓、または糖尿病、関節炎またはてんかんのような病気を抑制するのに非常に有用である。
【０００７】
いくつかのNPY5非ペプチドアンタゴニストが記載されている。すなわち、２−アミノキナゾリン誘導体［PCT国際出願、 WO ９７２０８２３、１９９７（Novartis ＡＧ）］、スルホンアミド［PCT国際出願、 WO ９７１９６８２、１９９７（シナプス薬株式会社）］、ピラゾール［PCT国際出願、 WO ９８２４７６８、１９９８（萬有製薬（株））］、アミノピリジン［PCT国際出願、 WO ９８４０３５６、１９９８（萬有製薬（株））］、Ｎ-アラルキル-２-テトラアミン［ PCT国際出願、 WO ００２０３７６、２０００（オルソ・マクニール製薬社）］、いくつかのアミド［PCT国際出願、 WO ９８３５９５７、１９９８（バイエル社）］、ピリジンおよびピリミジン誘導体［PCT国際出願、 WO ９９４００９１、１９９９（アムゲン社）］、カルバゾール［PCT国際出願、 WO ０１０７４０９、２００１（Astra Zeneca AB）］、およびスピロイソキノリノン［PCT国際出願、 WO ０１１３９１７、２００１（ブリストル・マイヤース・スクイッブ社）］、が調製された。
【０００８】
NPYレセプターに関する生物学的な活性を有するベンゾキサジノン誘導体は従来技術には開示されていない。生物学的な活性を持ったベンゾキサジノン誘導体の唯一の技術的背景は、炎症性の、免疫の、あるいは心臓血管の病気の治療に役立つP2X7 - レセプターアンタゴニストに［PCT 国際出願 WO ０１０４４２１３、２００１（Astrazeneca AB）］、産科で有用であるオキシトシンレセプターアンタゴニストに［PCT国際出願、 WO ９７２５９９２、１９９７（メルク社）］、α1cアドレナリンレセプターアンタゴニストに［ PCT国際出願、 WO ９５２８３９７、１９５５（メルク社）］、またはファーネシルプロテイントランスフェラーゼ(pharnesilproteintransferase)酵素阻害剤に［PCT国際出願 WO ９７３８６６５、１９９７（メルク社）］言及するのみである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
そこで、本発明の目的は、薬剤に、好ましくは神経ペプチドＹレセプターの、好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターの調整のための、食物摂取のための、好ましくは食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症、病的飢餓もしくは糖尿病の予防及び／又は治療のための、末梢神経系の障害、中枢神経系の障害、不安、抑うつ症、認知障害、好ましくは記憶障害、心臓血管病、痛み、関節炎、てんかん、高血圧症候群、炎症性疾患または免疫病の予防及び／又は治療のための薬剤に有効物質として適した新規化合物を提供することであった。
【００１０】
上記目的は、一般式（１）：
【００１１】
【化１】
2005529866.tif 000002
【００１２】
[ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
【００１３】
Ｒ５は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、あるいは飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基を表す；
【００１４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、シアノおよびＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
【００１５】
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−あるいは−ＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
【００１６】
Ｒ１０は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００１７】
Ｒ１１は、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；あるいは、
【００１８】
Ｒ１０およびＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、および／あるいは場合によっては少なくともモノ置換された単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和あるいは芳香族の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
【００１９】
Ｒ１２は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００２０】
Ｒ１３は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００２１】
Ｒ１４は、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００２２】
Ｒ１５およびＲ１６は、各々、独立に、
水素；分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基からなる群から選択される；あるいは、
【００２３】
Ｒ１５およびＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和あるいは芳香族の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、および／あるいは環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
【００２４】
Ｒ１７は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００２５】
Ｒ１８は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す。］
で表されるベンゾキサジノン誘導化合物にして、
【００２６】
場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物、を提供することにより達成された。
【００２７】
本発明による単環式あるいは多環式の環構造とは、飽和、不飽和あるいは芳香族であってもよい単環式あるいは多環式の炭化水素環構造を意味する。環構造が多環式である場合は、その異なった環のそれぞれが異なる飽和度を示してもよい、すなわちそれは飽和していても不飽和でも、あるいは芳香族であってもよい。場合によっては、単環式あるいは多環式の環構造の環のそれぞれが環構成員として１つ以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、それらは同一でも異なっていてもよく、好ましくはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択され、いっそう好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択されうる。
好ましくは多環式の環構造は縮合した２つの環を有してもよい。 単環式か、あるいは多環式の環構造の環は好ましくは５または６員である。
【００２８】
残基R1-R18の１以上が脂肪族基−特に定義しない限り、１つ以上の置換基によって置換されている−を表す場合は、それらの置換基のそれぞれは、好ましくは、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐のあるまたは分岐のないC1-4-アルコキシ、分岐のあるまたは分岐のないC1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐のあるさもなくば分岐のないC1-4-パーフルオロアルキル、アミノフェノール、カルボキシ基、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、−SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル
（各場合においてC1-4-アルキルは、分岐があっても無くてもよい）、非置換さもなくば少なくともモノ置換されたフェニルもしくはナフチル基、非置換さもなくば少なくともモノ置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群から選択され、より好ましくはヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、CF3および非置換フェニル基からなる群から選択される。 上で述べた置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は好ましくはＦ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択されてもよい。
【００２９】
R1-R18の１以上の残基が脂環式基―特記しない限り１以上の置換基で置換されている―を表す場合は、これらの置換基のそれぞれは、好ましくは、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルキル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルコキシ、フェノキシ、ベンゾイル、シクロヘキシル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルキル、−NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、カルボキシ基、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-Ｃ１-４−アルキル、−CO-OC1-4-アルキル、−SO-Ｃ１-４−アルキル、−SO2-Ｃ１-４−アルキル、−NH−SO2−Ｃ１-４−アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは各場合において、分岐していても非分岐であってもよい）、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェニルまたはナフチルおよび非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル−、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される。いっそう好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ベンゾイル、フェノキシ、シクロヘキシル、−CF3、−CO-CH3、−CO-OCH3、−NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルから独立して選択される）、および非置換のフェニル基からなる群から選択される。上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、好ましくは、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
【００３０】
残基R1-R4およびR10-R18の１以上が、アルキレン基（特に定義しない限り、１以上の置換基によって置換されている）を有する場合は、これらの置換基のそれぞれは好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐C1-4-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルキル、アミノフェノール、カルボキシ基、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、−SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル
（ここで、Ｃ１-４-アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、
非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルまたはナフチル基および非置換あるいは少なくともモノ置換のフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される。
いっそう好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、CF3および非置換のフェニルからなる群から選択される。上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、好ましくは、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
【００３１】
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上が、単環式または多環式の環構造（特に定義しない限り、１以上の置換基によって置換されている）を有する場合は、それら置換基の各々は、好ましくは、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐C1-4-アルキル、分岐したもしくは非分岐C1-4-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルキル、アミノフェノール、カルボキシ基、アミド、シアノ、ケト、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4アルキル、−SO-C1-4アルキル、−SO2-C1-4アルキル、−NH-SO2-C1-4アルキル
（ここで、Ｃ１-４アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、
非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニル-およびイソキノリニルからなる群から選択される。
いっそう好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メチル基、エチル、メトキシ、エトキシ、CF3、ケト、シアノおよび非置換のフェニル基からなる群から選択される。上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、好ましくは、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
【００３２】
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上がアリール基（特に定義しない限り１以上の置換基によって置換されている）を表すかあるいは有する場合は、それらの置換基の各々は、好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルキル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルコキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェノキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたベンゾイル、シクロヘキシル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルキル、NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、
カルボキシ基、アミド、シアノCH（OH）（フェニル）、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−CO-OC1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、−SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、
非置換か、あるいは少なくともモノ置換のフェニルまたはナフチル基および非置換か、あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される。さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、−CH（OH）（フェニル）、メトキシ、エトキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換のベンゾイル、非置換あるいは少なくともモノ置換のフェノキシ、シクロヘキシル、CF3、−CO−CH3、−CO−OCH3、−NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、および非置換のフェニル基からなる群から選択される。
上述の置換基のいずれか自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、好ましくは、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
【００３３】
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上がヘテロアリール基（特に定義しない限り１以上の置換基によって置換されている）を表すかあるいは有する場合は、それらの置換基の各々は、好ましくは、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルキル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルコキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェノキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたベンゾイル、シクロヘキシル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルキル、NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）
カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−CH（OH）（フェニル）、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−CO-OC1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、
非置換か、あるいは少なくともモノ置換のフェニルまたはナフチル基および非置換か、あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される。
さらに好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メチル、エチル、シアノ、メトキシ、エトキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換のベンゾイル、非置換あるいは少なくともモノ置換のフェノキシ、シクロヘキシル、CF3、-CH(OH)（フェニル）、−CO−CH3、−CO−OCH3、−NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、および非置換のフェニル基からなる群から選択される。
上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、好ましくは、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
【００３４】
R10とR11及び／又はR15とR16が複素環（特に定義しない限り、１以上の置換基によって置換されている）を形成する場合は、それら置換基の各々は、好ましくは、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐C1-4-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-アルキル、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルキル、アミノフェノール、カルボキシ基、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4アルキル、−SO-C1-4アルキル、−SO2-C1-4アルキル、−NH-SO2-C1-4アルキル
（ここで、Ｃ１-４アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、
非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェニルまたはナフチル基および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニル-およびイソキノリニルからなる群から選択される。
いっそう好ましくは、ヒドロキシ、Ｆ、Cl、Ｂｒ、メトキシ、エトキシ、メチル、CF3非置換のフェニル基からなる群から選択される。 上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、好ましくは、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
【００３５】
R10とR11及び／又はR15とR16が、特に定義しない限り環構成員として１つ以上の別のヘテロ原子を含んでいる複素環を形成する場合は、それらヘテロ原子の各々は好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択され、いっそう好ましくはＮおよびＯからなる群から選択される。
【００３６】
残基R1-R18の１つ以上が、特に定義しない限り環構成員として１つ以上のヘテロ原子を含んでいる脂環式基を表す場合は、それらヘテロ原子の各々は好ましくはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択され、いっそう好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される。
【００３７】
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上が、特に定義しない限り環構成員として１つ以上のヘテロ原子を含んでいるヘテロアリール基を表しまたは有する場合は、それらヘテロ原子の各々は好ましくはＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択され、いっそう好ましくはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される。
【００３８】
一般式（Ｉ）の好ましい化合物は、該式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；
分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基； 
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基Ｃ１−６を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基； 
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６ 部分からなる群から独立に選択される；
【００３９】
Ｒ５は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、あるいは飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基を表す；
【００４０】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、シアノおよびＣＯＯＲ１７ 部分からなる群から選択される；
【００４１】
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−あるいは−ＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
【００４２】
Ｒ１０は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００４３】
Ｒ１１は、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０および Ｒ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、および／あるいは場合によっては少なくともモノ置換された単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和あるいは芳香族の５又は６員の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
【００４４】
Ｒ１２は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００４５】
Ｒ１３は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００４６】
Ｒ１４は、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；
【００４７】
Ｒ１５およびＲ１６は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；または、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、および／あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す；あるいは、
【００４８】
Ｒ１５およびＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和あるいは芳香族の５又は６員の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、および／あるいは環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
【００４９】
Ｒ１７は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す； 
【００５０】
Ｒ１８は、水素、分岐のないあるいは分岐のある、飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリールあるいはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、および／あるいは、場合によってはモノ置換された、単環式あるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリールあるいはヘテロアリール基を表す、上記化合物であって、
場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００５１】
一般式（Ｉ）の化合物で特に好ましいものは、該式において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ,Ｆ,Ｃｌ,Ｂｒ,飽和した、分岐のないあるいは分岐のある、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１-３脂肪族基、飽和した、場合によっては少なくとモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ５-もしくはＣ６-脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１もしくはＣ２アルキレン基を介して結合していてもよい脂環式基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＲ１４、および−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から選択されること、好ましくは、Ｈ,Ｆ,Ｃｌ,ＣＨ３,ＣＨ２ＣＨ３,ＣＦ３,ＣＦ２ＣＦ３,シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノ、および-ＯＲ１２からなる群から選択され、残る残基R5-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００５２】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ５がＨ、または分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-３アルキル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいはＣＨ２ＣＨ３を表し、残る残基R6-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００５３】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９が各々独立して、Ｈ、分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-３アルキル基、シアノおよびＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３およびシアノ部分からなる群から選択され、残る残基R10-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００５４】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１０が水素あるいは分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルキル基を表し、残る残基R11-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００５５】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１１が非置換のフェニル基、場合によっては分岐のあるもしくは分岐のない Ｃ１-４-アルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４アルコキシ基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルコキシ基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ベンゾイル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１-２-アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１-２アルキル、カルボキシ基、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−ＮＲＡＲＢ［ここで、
ＲＡ、ＲＢはそれぞれ独立にＨ、分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルキル基、−ＣＨ２-ＣＨ２−ＯＨ および非置換のフェニル基からなる群から選択される。］で少なくともモノ置換されたフェニル基、
【００５６】
非置換のチアゾール基、
【００５７】
一般式（Ａ）：
【００５８】
【化２】
2005529866.tif 000003
【００５９】
［ここで、
ｎは１あるいは２である、
ＸはＣＨあるいはＮを表す、
ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｎ-ＲＣ、ＣＨ-ＯＨあるいはＣ(＝Ｏ)を表す、
ＲＣはＨあるいは分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルキル基である］の基、
【００６０】
式（Ｂ）：
【００６１】
【化３】
2005529866.tif 000004
【００６２】
の基、
式（Ｃ）：
【００６３】
【化４】
2005529866.tif 000005
【００６４】
の基、
【００６５】
一般式（Ｄ）：
【００６６】
【化５】
2005529866.tif 000006
【００６７】
［ここで、ＲＤはＨあるいは分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルキル基］の基、および、
一般式（Ｅ）：
【００６８】
【化６】
2005529866.tif 000007
【００６９】
［ここで、
【００７０】
ＲＥはＨ、分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルキル基あるいは分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルコキシ基、
【００７１】
Ｗは２つの芳香環の間の結合、ＣＨ２、ＣＨ-ＯＨあるいはＣ(＝Ｏ)、を表す、
【００７２】
Ｚは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＣＨ-ＯＨ 、Ｃ(＝Ｏ)あるいはＮ−ＲＦ（ここで、ＲＦはＨあるいは分岐のあるか、あるいは分岐のないＣ１-４アルキル基を表す）を表す]の基からなる群から選択され、残る残基R12-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７３】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１０およびＲ１１が架橋窒素原子と共に、飽和６員複素環を形成し、該複素環はメチル基で少なくともモノ置換されているか、および／あるいは非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルあるいはシクロヘキシル基と縮合していて、該フェニルまたはシクロヘキシル基は好ましくはＦ及び／又はＯＣＨ３で少なくともモノ置換されたものであり、残る残基R12-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７４】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシル基あるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニル基を表し、残る残基R13-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７５】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表し、残る残基R14-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７６】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表し、残る残基R15-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７７】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１５およびＲ１６が各々独立に、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルおよびフェニル基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５およびフェニルからなる群から選択され、残る残基R17およびR18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７８】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表し、る残基R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００７９】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ１８が、Ｈ、Ｃ１-４アルキルまたはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいはフェニルを表し、残る残基Aは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００８０】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４の少なくとも２つ、好ましくはＲ２およびＲ３が水素を表さず、水素を表さないR1、R2、R3およびR4からの残基ならびに残基R5-R18およびＡは上述の意味を有し、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００８１】
一般式（Ｉ）の化合物でこれも特に好ましいものは、該式において、Ｒ５がＣＨ３あるいはＣ２Ｈ５であり、残る残基R1-R4およびR6-R18及びAは、上述の意味を有するものであり、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物である。
【００８２】
最も好ましいのは、一般式（Ｉ）の次のベンゾキサジン誘導化合物である。
［1］2−［4−（2−オキソ−4H-ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド
［2］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド）、
［3］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩
［4］N−（4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［5］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［6］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［7］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−4−イル）−アセトアミド塩酸塩
［8］N−（3−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［9］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド
［10］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド塩酸塩
［11］N−インダン−5イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［12］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩）、
［13］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［14］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩
［15］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−2フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［16］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［17］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［18］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［19］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［20］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［21］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩
［22］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［23］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［24］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［25］N−（9−メチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［26］N−（9,10−ジ−オキソ−9,10−ジヒドロ−アントラセン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［27］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［28］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4-メチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−アセトアミド塩酸塩、
［29］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［30］N−［4−（イソプロピル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［31］3−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［32］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［33］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［34］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-クロロ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［35］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［36］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［37］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［38］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［39］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［40］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［41］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［42］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［43］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［44］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［45］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［46］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［47］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［48］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［49］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［50］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シアノ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［51］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［52］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［53］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［54］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［55］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［56］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［57］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［58］N−（2−クロロ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［59］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド、
［60］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド、
［61］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［62］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［63］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［64］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［65］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［66］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［67］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［68］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［69］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［70］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［71］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［72］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［73］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［74］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［75］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［76］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［77］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［78］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［79］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［80］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［81］2−［4−（5−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）アセトアミド塩酸塩、
［82］2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［83］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［84］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［85］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾフラン−2−イル−アセトアミド、
［86］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［87］2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［88］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［89］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［90］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［91］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［92］2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［93］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［94］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［95］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［96］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド
［97］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［98］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［99］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−4−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［100］N−［4−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［101］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［102］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［103］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［104］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［105］2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［106］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［107］N−ジベンゾチオフェン−2−イル−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［108］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾチオフェン−2−イル−アセトアミド、
［109］2−［4−（5−ヒドロキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［110］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-1H−イソキノリン−2−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩、
［111］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［112］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［113］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［114］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［115］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［116］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド
［117］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［118］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［119］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［120］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［121］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［122］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［123］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［124］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［125］2−{2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル
［126］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［127］N−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル−アセトアミド塩酸塩、
［128］2−{2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［129］2−{2−［4−（6-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3]オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［130］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩
［131］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝アセトアミド二塩酸塩、
［132］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［133］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［134］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［135］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［136］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［137］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［138］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［139］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［140］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［141］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩、
［142］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［143］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［144］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［145］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］アセトアミノ}−安息香酸、
［146］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［147］6−クロロ−1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン-4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン-2−オン、
［148］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン-1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［149］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［150］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン；
［151］6−クロロ−1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［152］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［153］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［154］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［155］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［156］2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［157］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［158］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［159］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6,7ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［160］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシフェニル）−アセトアミド、
［161］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド、
［162］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［163］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド．
【００８３】
別の様相として本発明は、一般式（Ｉ）（式中、R1-R11およびＡは上述の意味を有する）のベンゾキサジノン誘導化合物の調製方法も提供するが、それによると、一般式（II）の少なくとも１種の化合物を、
【００８４】
【化７】
2005529866.tif 000008
【００８５】
［ここで、Ｒ１０および Ｒ１１は上述の意味を有する。］
一般式（III）の少なくとも１種の化合物と、
【００８６】
【化８】
2005529866.tif 000009
【００８７】
［ここで、Ａは上述の意味を有し、Ｆはハロゲン、ヒドロキシあるいはＯ−アシル基を表す、そしてＧはハロゲン、好ましくは塩素、を表す］
適切な反応媒体中で、少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させ、こうして得られた一般（ＩＶ）の化合物を、
【００８８】
【化９】
2005529866.tif 000010
【００８９】
［ここで、Ａ、Ｇ、Ｒ１０およびＲ１１は上の定義された意味を有する］
一般式（Ｖ）の少なくとも１種のピペリジン化合物そして／あるいはその塩、好ましくはその塩酸塩と、
【００９０】
【化１０】
2005529866.tif 000011
【００９１】
［ここで、Ｒ１−Ｒ９は上述の意味を有する。］
適切な反応媒体中で、場合によっては少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させる。
【００９２】
この発明によれば、該方法は次の反応スキーム１によって例示することができる。
【００９３】
スキーム１：
【００９４】
【化１１】
2005529866.tif 000012
【００９５】
（ここで、R1−R11およびＡは上述の意味を有する）。
【００９６】
適切な反応媒体は例えば有機溶剤であり、例えばエーテル、
好ましくはジエチルエーテル、ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジメチルグリコールエーテル、またはアルコール、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、イソブチルアルコール、tert-ブタオール、または炭化水素、好ましくはベンゼン、トルエン、キシレン、ヘキサン、シクロヘキサン、石油エーテル、またはハロゲン化炭化水素、例えば、ジクロロメタン、トリクロロメタン、四塩化炭素、ジクロロエチレン、トリクロロエチレン、クロロベンゼン、及び／又は他の溶剤、好ましくは酢酸エチル、トリエチルアミン、ピリジン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ヘキサメチルホスホルアミド、アセトニトリル、アセトンもしくはニトロメタンが含まれる。前述の溶剤の１種または２種以上の混合物も使用することができる。
【００９７】
本発明の方法で使用することができる塩基は一般に有機または無機の塩基であり、
好ましくは、アルカリ金属水酸化物、例えば水酸化ナトリウムもしくは水酸化カリウム、または水酸化バリウムのような他の金属から得られるもの、またはさまざまな炭酸塩、好ましくは炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム、またはアルコキシド、例えばナトリウムメトキシド、カリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムエトキシドまたはカリウム tert-ブトキシド、または有機アミン、好ましくはトリエチルアミン、ジイドプロピルエチルアミン、または複素環化合物、例えば１,４−ジアザビシクロ［２.２.２］オクタン、１,８−ジアザビシクロ［５.４.０］ウンデカ-７-エン、ピリジン、ジアミノピリジン、ジメチルアミノピリジン、メチルピペリジンまたはモルホリンである。ナトリウムまたはその水素化物、例えば水素化ナトリウム、のようなアルカリ金属も使用することができる。前述の塩基の1種または２種以上の混合物を使用することもできる。
【００９８】
適切であるなら、上述の塩基は本方法に補助剤として使用されてもよい。上記の反応用の他の適切な補助剤は、例えば、カルボジイミド、例えばジイソプロピルカルボジイミド、シクロヘキシルカルボジイミドもしくはＮ-（３-ジメチルアミノプロピル）-N’-エチルカルボジイミド塩酸塩、またはカルボニル化合物、例えばカルボニルジイミダゾール、またはイソブチルクロロホルメートもしくはメタンスルホニルクロリドのような脱水剤、その他がある。これらの試薬は一般に対応する反応物１モルに対して０.５から５モルの量で使われる。これらの塩基は一般に対応する反応物１モルに対して０.０５から１０モルの量で使われる。
【００９９】
記述した合成反応のいくつかの間、即ち一般式（I）、（II）、（III）、（IV）および（V）の化合物を調製する間において、反応性の高い基または試薬は保護が必要か、及び／又は望ましいことがある。これは、文献［有機化学での保護の基、J. F.W. McOmie 編集、Plenum Press, 1973; T.W. Greene & P.G.M.Wuts, Protective Groups in Organic Chemistry, John Wiley & sons, 1991］に記載されたもののような通常の保護の基を使うことによって行なうことができる前記の文献の記述を引用し本開示の一部として含める。保護基は当業者によく知られている手段によって都合が良いように脱離させることもできる。
【０１００】
一般式(II),(III),(IV)および(V)の化合物は商業的に入手可能であるか、または当業者に知られている方法に従って製造することができる。一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物を生じる一般式（IV)および（Ｖ）の化合物の反応は、当業者に知られている通常の方法によって促進させることもできる。
【０１０１】
一般式（Ｖ）（R5はＨを表す）の置換ベンゾキサジノン化合物は、置換アントラニル酸または対応するエステルから、対応する置換ベンジルアルコールを介して合成されることが好ましい（スキーム２、方法Ａ参照）。１−Boc−（tert.-ブチルカルボニルオキシ）での還元アミノ化によって、Boc−ピペリジン−部分が置換ベンジルアルコールに導入される。ベンゾキサジノン環はトリホスゲンによる環化で形成される。Boc−保護基の脱離はWilliams et al., J. Med.Chem 1995 38, 4634および後にBell et al., J. Med. Chem., 1998, 41, 2146に記載の方法により酸性媒体中での処理で行われる。これらを引用し、本開示の一部に含める。一般式（Ｖ）の置換されたベンゾキサジノン化合物を、一般式（４）のハロゲン化アミドと反応させることによって、一般式（１）のベンゾキサジノン誘導化合物が得られる。
対応するケトンの当業者に既知の通常の方法による還元によって、
例えば、硼水素化ナトリウムでの還元によって（参照：スキーム２、方法Ｂ、R5＝Ｚ）、
一般式（Ｉ）（ここで、R5は、分岐のないか、あるいは分岐のある、飽和しているか、あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族基、または飽和しているか、あるいは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つのヘテロ原子を環構成員として含有する脂環式基を表す。）のベンゾキサジノン誘導化合物（方法ＢにおいてＺで示す。）を得ることができる。
【０１０２】
スキーム２：
【０１０３】
【化１２】
2005529866.tif 000013
【０１０４】
一般式（ＩＶ）の化合物は商業的に入手可能であるか、または当業者に知られている通常の方法によってスキームＩに従って製造することができる。本質的に、一般式（ＩＩ）のそれぞれの化合物を有機反応媒体、好ましくはジクロロメタンおよび塩基、好ましくはトリエチルアミン及び／又はジイソプロピルエチルアミンの存在下で、クロロアセチルクロリドまたは一般式（ＩＩＩ）のそれぞれの化合物と反応させる。
【０１０５】
本発明は新規な中間体、すなわち、一般式（Ｖ）の次の化合物を、場合によりそれらの塩の状態で提供する。
［１］６−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［２］７−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［３］８−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［４］５−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［５］６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［６］８−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［７］６−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［８］７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［９］５−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１０］６−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１１］５−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１２］６−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１３］８−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１４］６,７−ジフルオロ−１−ピペリジン−４−イル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、および、
［１５］１−ピペリジン−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン。
【０１０６】
別の側面において、本発明は、一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物の塩の調製方法を提供するが、該方法では、少なくとも１つの塩基性基を有する一般式（１）の少なくとも１種の化合物を、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、無機あるいは有機の酸と反応させる。適切な反応媒体は上述したものである。適切な無機酸は、例えば塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、硝酸であり、適切な有機酸は、例えばクエン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、またはそれらの誘導体例えばｐ‐トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、カンファースルホン酸である。
【０１０７】
さらに別の側面において、本発明は、一般式（１）のベンゾキサジノン誘導化合物の塩の調製方法であって、少なくとも１種の酸性基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を1種以上の適切な塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、反応させる方法を提供する。 適切な塩基は、例えばアルカリ金属、アルカリ土類金属から誘導される例えば水酸化物、炭酸塩またはアルコキシド―これらは適切なカチオンを有する―または、有機カチオン、例えば［NHnR4-n］＋（ここで、ｎは０、１、２、３または４であり、Ｒは分岐したもしくは非分岐のＣ１-４アルキル基を表す）である。
【０１０８】
一般式（１）のベンゾキサジノン誘導化合物の溶媒和物、好ましくは水和物も当業者に知られている標準的方法で得ることができる。
【０１０９】
一般式（１）のベンゾキサジノン誘導化合物が立体異性体、特に鏡像異性体またはジアステレオマー、の混合物の形態で得られる場合は、該混合物は当業者に知られている標準的な手法、例えばクロマトグラフィー法またはキラル試薬での晶出法によって分離することができる。
【０１１０】
一般式（１）のベンゾキサジノン誘導化合物または対応する立体異性体、もしくは塩または溶媒和物の精製および単離は、それぞれ必要とされる場合には、当業者に知られている通常の方法、例えばクロマトグラフィー法または再結晶により行うことができる。
【０１１１】
一般式（１）のベンゾキサジノン誘導化合物、それらの立体異性体またはそれぞれの塩または溶媒和物は、毒物学的に受容可能であり、したがって薬剤調製のための薬学的有効物質として適している。
【０１１２】
そこで、本発明は、少なくとも１種の一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物、並びに、場合により存在してもよい１種以上の薬学的に受容できるアジュバントを含有してなる薬剤も提供する。
【０１１３】
さらに、本発明は、少なくとも１種の一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物を、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態で、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態で、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物を、任意的に存在してもよい１種以上の薬学的に受容できるアジュバント―但しこれはまだ薬剤に調合されていない―とともに含んでなる薬学的組成物をも提供する。
【０１１４】
該薬剤は、好ましくは、神経ペプチドＹレセプターの、好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターの調整ために、食物摂取のために、好ましくは食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症もしくは病的飢餓の予防及び／又は治療のために、末梢神経系の障害、中枢神経系の障害、糖尿病、関節炎、てんかん、不安、抑うつ症、認識障害、好ましくは記憶障害、心臓血管病、痛み、高血圧症候群、炎症性疾患または免疫病の予防及び／又は治療のために適している。
【０１１５】
本発明は、少なくとも１種の一般式（Ｉ）のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、神経ペプチドYレセプターの、好ましくは神経ペプチドY５（NPY5）レセプターの調整のための、食物摂取の調整のための、好ましくは食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症または病的飢餓の予防および/または治療のための、末梢神経系障害、中枢神経系、糖尿病、関節炎、てんかん、不安、抑うつ症、認識障害、好ましくは記憶障害、心臓血管病、痛み、高血圧症候群、炎症性疾患または免疫病の障害の予防および/または治療のための薬剤の製造への使用も提供する。
【０１１６】
該薬剤は人および/または動物への適用に適したいかなる形態であってもよく、当業者に知られている標準的方法によって製造することができる。薬剤の組成は投与の経路に応じて変化してよい。
【０１１７】
本発明の薬剤は、例えば、水または適切なアルコールのような通常の注入可能な液体キャリアと共に非経口的に投与されてもよい。 注入のための通常の製薬のアジュバント、例えば安定化剤、可溶化剤および緩衝剤をこのような注入可能な組成物に入れてもよい。これらの薬剤は筋肉内に、腹腔内に、または静脈を通して注射されてもよい。 
【０１１８】
本発明の薬剤は、１種以上の生理的に適合性の担体または付形剤を含む経口投与可能なの組成物に固体あるいは液体の形態で製剤化することもできる。これらの組成物は結着剤、てん料、滑剤および受容できる湿潤剤のような通常の成分を含んでもよい。これらの組成物は、錠剤、ペレット、カプセル剤、薬用ドロップ、水性もしくは油性の液剤、懸濁剤、乳剤のような、どんな都合が良い形態でもとることができ、または即座のあるいは制御された放出をするように水または他の適切な液状媒体で使用前の還元に適した乾燥粉末状態をとってもよい。
【０１１９】
投与用の液体経口形態は甘味料、香料、防腐剤および乳化剤のようなある特定の添加剤も含んでもよい。経口投与のための非水液状組成物も処方でき、食用油を含んでもよい。このような液体組成物は１服用単位量で例えばゼラチンカプセルに密封包装すると好都合である。
【０１２０】
本発明の組成物は局所的にまたは坐剤により投与されてもよい。
【０１２１】
上記の組成物は、好ましくは１−６０重量％の１種以上の一般式（I）のベンゾキサジノン誘導化合物―場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩あるいは溶媒和物―と、４０−９９重量％の適切な薬学的ビヒクルとを含有してなる。
【０１２２】
人および動物の日々の服用量はそれぞれの種に基礎を有するファクターまたは年齢、体重または疾患の程度などのような他のファクターによって変えてもよい。人の日々の服用量は通常一回または数回の摂取で投与される物質量として１ミリグラムから５００ミリグラムまでの範囲である。
【０１２３】
薬理学的方法：
【０１２４】
神経ペプチドY5レセプター結合の研究：
【０１２５】
方法（I）
【０１２６】
実験のプロトコルは、M. Gobbiらにより、M. Gobbi, T. Mennini, A. Vezzani: Autoradiographic Reevaluation of the Binding Properties of [125I][Leu31, Pro34] Peptide YY and [125I] Peptide YY3-36 to Neuropeptide Y Receptor Subtypes in Rat Forebrain, The Journal of Neurochemistry, 1999, 72, 1663-1670,―この文献はここに引用し本開示の一部とする。―に記載の方法に修正を施しつつ従う。
雄のウィスターラットを首切りして犠牲にし、それらの脳は素早く除去し皮質を切断する。均質化をバッファ中、冷条件で行う：１２０mMのNaCl 、４.７mMのKCl 、２.２mMの CaCl2、１.２ｍMの KH2PO4、１.２ｍMのMgSO4 、２５mMのNaHCO3、５.５mMのグルコース、ｐＨ７.４、ウルトラTurrax ホモジナイザーにより、１３,５００rpmにおいて１５秒間。新鮮な組織重量とバッファ体積との比率は２０倍である。メンブレンは４８,０００ｇにおいて１０分間遠心する。上清は捨て、ペレットは洗浄し、再懸濁し、そしてさらに３回再遠心する。最終のメンブレン再懸濁はバッファ（１２０mMのNaCl、４.７mMのKCl、２.２mMのCaCl２、１.２mMのKH2PO4、１.２mMのMgSO4、２５mMのNaHCO3、５.５mMのグルコース、０.１％のＢＳＡ、０.０５％のバシトラシン、ｐＨ７.４）中、新鮮組織比率２０ml/gで行う。使われた放射リガンドは濃度２８ｐMの[125I]-PYY3-36である。培養容積：５００マイクロリットル。１マイクロＭ濃度のBIBP３２２６を、レセプターY1を飽和するようにインキュベーションメディアに加える。インキュベーションを２５℃で１２０分間行ない、ハーベスター・ブランデル・セル(Harvester Brandel Cell)で、０.５％のポリエチレンイミン溶液で前処理した商品名 Schleicher ＆ Schuell GF ３３６２のファイバーガラスフィルターを通して素早くろ過して終わらせる。フィルターは均質化で使用した同じバッファ２ミリリットルで３回冷低温下で洗浄した。フィルターをバイアルに移し、５ミリリットルの Ecoscint Ｈ液体シンチレーションカクテルを各バイアルに加える。 各バイアルを定常状態に達するまで数時間放置した後、ワラック・ウインスペクトラル(Wallac Winspectral)１４１４シンチレーションカウンターでカウントする。非特異的結合を１マイクロMのpNPY（豚起源の神経ペプチドY）の存在下で決定する。分析は３重に行なう。
【０１２７】
方法（II）
【０１２８】
メンブレン調製と結合に使用された方法は、Y. Hu, B. T. Bloomquistらにより、Y. Hu, B. T. Bloomquist et al., The Journal of Biological Chemistry, 1996, 271, 26315-26319、に記載の方法に類似し修正を施したものである。前記の文献の記述をここに引用し本開示の一部に含める。細胞C6をラットのY5レセプターでトランスフェクションした。細胞を１５０cm2のディッシュ内で標準的培養条件下で増殖させ、ゴム製スクレーパおよび１０ミリリットルのＰＢＳを使って回収した。５枚のディッシュからの細胞を集め、２，５００ｇで５分（４℃）間遠心した。ペレットはバッファ（トリス HCl １０ｍＭ、ｐＨ７.４）３ミリリットル中に再懸濁して洗浄し、ポッターＳホモジナイザー（６００ rpmで１０ストローク）を使って均質化し、４８,０００ｇで２０分間（４℃）遠心した。該ペレットを８ミリリットルのメンブレンバッファ（トリス HCl ２５mM、NaCl １２０mM、 KCl ５mM、KH2PO4 １.２mM、CaCl2 ２.５mM、MgSO4１.２mM、ＢＳＡ０．１５ミリグラム/ミリリットル、バシトラシン(Bacitracine) ０.５ミリグラム/ミリリットル、ｐＨ７.４）中に再懸濁し、次いでポッターＳ（６００rpm において１０ストローク）を使って再び均質化した。インキュベーション中のタンパク質濃縮は４０マイクログラム/ミリリットルであった。放射リガンドは合計インキュベーション体積２００マイクロリットルの［125I］-PYY（１００pM）であった。２５℃に於ける２時間のインキュベーションの後に、反応を５ミリリットルの氷冷したバッファ（トリス HCl ２５mM、 NaCl１２０ mM、KCl ５mM、 KH2PO4 １.２mM、 CaCl2 ２.５mM、 MgSO4 １.２mM、ｐＨ７.４）を加え、そして０.５％ポリエチレンイミンで２時間前処理したフィルター（Schleicher ＆ Schuell GF３３６２）を使ってHarvester Brandell Cellで素早いろ過を行うことによって停止させた。フィルターは５ミリリットルの氷冷したバッファで１回洗浄した。該フィルターをプラスチックのシンチレーションバイアルに入れ、５ミリリットルのシンチレーションカクテルEcoscint Ｈを加えた。存在する放射能量はWallac Winspectral １４１４カウンターで測定した。非特異的結合を、１マイクロMのde pNPYの存在下で測定した。結合の測定はすべて３重に行った。
【０１２９】
方法（III）
【０１３０】
ニューロペプチド Y2 への結合
【０１３１】
実験のプロトコルは、Y. Dumontらにより、Y. Dumont, A. Fournier, S. St-Pierre, R. Quirion: Characterization of Neuropeptide Y Binding Sites in Rat Brain Preparations Using [125I][Leu31, Pro34]Peptide YY and [125I]Peptide YY3-36 as Selective Y1 and Y2 Radioligands, The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1995, 272, 673-680,に記載の方法に若干の修正を施しつつ従う。前記文献はここに引用し本開示の一部とする。
雄のウィスターラットを首切りして犠牲にし、それらの脳は素早く除去し海馬を切断する。均質化をバッファ中、冷条件で行う：１２０mMのNaCl 、４.７mMの KCl 、２.２mMの CaCl2、１.２ｍMの KH2PO4、１.２ｍMのMgSO4、２５mMのNaHCO3、５.５mMのグルコース、ｐＨ７.４、ウルトラTurraxホモジナイザーにより、１３,５００rpmにおいて１５秒間。新鮮な組織重量とバッファ体積との比率は１０倍である。メンブレンは４８,０００ｇにおいて１０分間遠心する。上清は捨て、ペレットは洗浄し、再懸濁し、そしてさらに２回再遠心する。最終のメンブレン再懸濁はバッファ（１２０mMの NaCI 、４.７mMの KCl、２.２mMのCaCl2、１.２mMのKH2PO4、１.２mMのMgSO4、２５mMのNaHCO3、５.５mMのグルコース、０.１％のＢＳＡ、０.０５％のバシトラシン、ｐＨ７.４）中、新鮮組織比率９０ml/gで行う。使われた放射リガンドは濃度２８ｐMの[125I]-PYY3-36である。培養体積：５００マイクロリットル。インキュベーションを２５℃で１５０分間行ない、ハーベスター・ブランデル・セル(Harvester Brandel Cell)で、０.５％のポリエチレンイミン溶液で前処理した商品名 Schleicher ＆ Schuell GF ３３６２のファイバーガラスフィルターを通して素早くろ過して終わらせる。フィルターは均質化で使用した同じバッファ２ミリリットルで３回冷低温下で洗浄した。フィルターをバイアルに移し、５ミリリットルの Ecoscint Ｈ液体シンチレーションカクテルを各バイアルに加える。各バイアルを定常状態に達するまで数時間放置した後、ワラック・ウインスペクトラル(Wallac Winspectral)１４１４シンチレーションカウンターでカウントする。非特異的結合を１マイクロM のpNPY（豚起源の神経ペプチドY）の存在下で決定する。分析は３重に行なう。
【０１３２】
挙動モデル（食物摂取測定）
【０１３３】
両方のテストで、動物ラット（雄  Ｗ、200-270g、ハーラン社（Harlan S.A )から入手）を使用した。いずれの実験操作に供する場合でもその前に、ラットは少なくとも５日間動物施設に慣れさせる。この期間に、動物は半透明のケージ内に５匹ずづのグループで収容し、食物と水を無制限に与える。テストの少なくとも２４時間前に、動物を一匹住まいの条件に慣れさせる。
【０１３４】
夜間の摂食：
【０１３５】
住居条件の変化から生じる食物摂取への非特異的ストレスの影響を最小にするために、食物摂取をホームケージで測定する。食物と水は無制限に入手可能である。消灯の直前にラットの体重を量り、無作為に選び、そしてビヒクルまたは選択した一般式(I)のベンゾキサシン化合物を投与する（経口でまたは腹腔内に）。その後、ラットをホームケージに返し、上蓋に残される食物を測定する。 残っている食物および動物の体重は翌朝測る。
【０１３６】
上記の方法は、Ants Kask et al., Europan Journal of Pharmacology 414 (2001) 215-224、およびTurnbull et al., Diabetes, Vol. 51, August 2002,―これらは引用し本開示の一部となす―に記載されている。
【０１３７】
絶食したラットの食物摂取に対する選択した化合物の急性の効果：
【０１３８】
ラットをホームケージで２３時間絶食させ、
この時間経過後に、ビヒクルまたは一般式(I)のベンゾキサシン化合物を投与した（経口でまたは腹腔内に）。１時間後に前もって計量した食物を上蓋の上に置き、１、２、４および６時間後に、累積的な食物摂取を測った。
これらの方法は、Ants Kask et al.,  Europan Journal of Pharmacology 414 (2001) 215-224、およびTurnbull et al., Diabetes, Vol. 51, August 2002, ―これらは引用し本開示の一部となす―に記載されている。
【０１３９】
次の例は本発明を説明するために記載するものであるが、本発明の範囲を制限するものではない。
【０１４０】
例：
【０１４１】
一般式(IV)及び(V)の中間体を当業者に知られている通常の有機化学的方法によって調製した。一般式(IV)及び(V)の中間体の一部の調製を以下に示す。
【０１４２】
例Ａ：
【０１４３】
一般式(IV)の化合物の合成
【０１４４】
２−クロロ−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド
【０１４５】
【化１３】
2005529866.tif 000014
【０１４６】
乾燥ジクロロメタン２５ｍｌに溶かした４−フェノキシアニリン（１．８５ｇ、１０ｍｍｏｌｅｓ）及びトリエチルアミン（２．０７ｍｌ、１５ｍｍｏｌｅｓ）の溶液に、乾燥ジクロロメタン１０ｍＬに溶かしたクロロアセチルクロリド（１．１８ｇ、１０．５ｍｍｏｌｅｓ）の溶液を徐々に添加する。生成した反応混合物を室温で１時間攪拌する。その後、該反応混合物を２×３０ｍｌのＨＣｌ（２Ｎ）及び１×３０ｍｌの水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、そして溶媒を蒸発させる。２−クロロ−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド２．４８ｇ（収率９５％）が得られた。
【０１４７】
ＩＲ  ｃｍ−１（ＫＢｒ）：３２７０、１６６０、１５０６、１４９０、１２３６、８４３、７５２、６９１。
【０１４８】
例Ｂ：
【０１４９】
一般式(V)の化合物の合成
【０１５０】
６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン塩酸塩の調製
【０１５１】
【化１４】
2005529866.tif 000015
【０１５２】
ａ）１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−［４−クロロ−（２−ヒドロキシメチルフェニルアミン）］ピペリジン
【０１５３】
乾燥トルエン（５００ｍＬ）に溶かした１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ピペリジノン（２０ｇ、０．１０ｍｏｌ）、２−アミノ−５−クロロベンジルアルコール（１７．３４ｇ、０．１１ｍｏｌ）及び酢酸（１４ｍＬ、０．２２ｍｏｌ）の溶液を還流温度で６時間加熱し、ディーン・スタークを用いた共沸蒸留により水を除去した。次いで、この混合物を冷却し、容量が半分になるまで減圧濃縮した。ＮａＢＨ３ＣＮ（２０ｇ、０．３２ｍｏｌ）及び乾燥ＴＨＦ（３００ｍＬ）を生成した溶液に添加した。次いで、酢酸（１０ｍＬ、０．１７ｍｏｌ）を１時間で滴下した。反応を室温で２４時間攪拌した。混合物を減圧濃縮し、その残留物を酢酸エチル（７５０ｍＬ）に溶解させ、ＮａＨＣＯ３飽和溶液（４×２５０ｍＬ）及びＮａＣｌ飽和溶液（２５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥させ、そして蒸発乾固させた。その残留物を酢酸エチル：石油エーテル（１：３）の混合物で溶出させながらフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。こうして、所望の生成物をオイルとして得た（３２．７ｇ、９６％）。
１Ｈ ＮＭＲ （ＣＤＣｌ３）：１．３２（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、２Ｈ）、１．４１（ｓ、９Ｈ）、１．９２（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．９２（ｔ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．１０（ｓ、１Ｈ）、３．３７（ｍ、１Ｈ）、３．８８（ｄ、Ｊ＝１３．７Ｈｚ、２Ｈ）、４．４９（ｓ、２Ｈ）、４．７５（ｓ、１Ｈ）、６．５２（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．９６（ｓ、１Ｈ）、７．０７（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、１Ｈ）。
【０１５４】
ｂ）１−（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−４−ピペリジニル）−６−クロロ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン
【０１５５】
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（ＤＩＥＡ）（４３ｍＬ、０．２５ｍｏｌ）及びトリホスゲン（８．６５ｇ、２９．２ｍｍｏｌ）を、０℃に冷却された乾燥ＴＨＦ（２５０ｍＬ）に溶かした１−（ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−［（４−クロロ−（２−ヒドロキシメチル）フェニルアミノ］ピペリジン（２７．０ｇ、７９ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。反応を０℃で１時間、そして室温で７２時間攪拌した。エチルエーテルを添加し、混合物を０℃で３時間冷却し、次いで、ＤＩＥＡ塩酸塩をろ過した。ろ過された溶液を蒸発乾固させ、その残留物を酢酸エチル（７５０ｍＬ）に溶解させ、クエン酸（critic acid）５％溶液（２×５００ｍＬ）、水（２５０ｍＬ）及びＮａＨＣＯ３飽和溶液（２×５００ｍＬ）で洗浄した。その酢酸エチル溶液を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、減圧下で蒸発させた。その残留物をエチルエーテルと共に、固体全部が溶解するまで沸騰させ、次いで一晩冷却し、所望の化合物（２８．９ｇ、６７％）を結晶状態で得た。
融点：１７７〜１７９℃
【０１５６】
１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）：１．４６（ｓ、９Ｈ）、１．７９（ｄ、Ｊ＝１０．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．５４（ｍ、２Ｈ）、２．７８（ｍ、２Ｈ）、３．９６（ｍ、１Ｈ）、４．２８（ｍ、２Ｈ）、５．０２（ｓ、２Ｈ）、６．９８（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．２８（ｄｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）。
【０１５７】
ｃ）６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン塩酸塩
【０１５８】
酢酸エチル（５００ｍＬ）に溶かした１−［（１−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル）−４−ピペリジニル］−６−クロロ−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン（２４ｇ、６５ｍｍｏｌ）の溶液を０℃に冷却した。次いで、エチルエーテル（５００ｍＬ）に溶かした塩化水素５Ｍ溶液を添加し、生成した混合物を０℃で４時間攪拌した。形成された沈殿物をろ過により回収し、エーテルで洗浄し、減圧乾燥させて、所望の生成物を固体として得た（１６．９５ｇ、９７％）。
融点：２５４〜２５７℃
【０１５９】
１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ）：２．１３（ｄ、Ｊ＝１２．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．８８（ｍ、２Ｈ）、３．２０（ｍ、２Ｈ）、３．５３（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、２Ｈ）、４．２４（ｍ、１Ｈ）、５．１６（ｓ、２Ｈ）、７．３１（ｍ、２Ｈ）、７．４１（ｄｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、Ｊ＝２．６Ｈｚ、１Ｈ）。
【０１６０】
幾つかの置換３，１−ベンゾオキサジン−２−オン化合物を、それぞれの置換アントラニル酸を、水素化アルミニウムリチウム及びその他の既知の還元剤で当業者に周知の方法（スキーム２参照）により還元し、それぞれの置換ベンジルアルコールを経て調製した。例えば、６−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、７−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、６−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、６−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、５−クロロ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、７−クロロ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−クロロ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン等である。不活性有機溶媒中での通常の方法、例えばＢＢｒ３により、５−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン及び６−メトキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンのそれぞれの化合物は反応して、５−ヒドロキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン、８−ヒドロキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン及び６−ヒドロキシ−１−（ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンのそれぞれの化合物を生成する。非置換ベンゾオキサジン−２−オン、１−（ピペリジン−４−イル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンは、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９５、３８、４６３４及びＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ、１９９８、４１、２１４６に記載の方法により調製する。これらを参照してここに引用し、本開示の一部とする。
【０１６１】
置換アントラニル酸を、当業者に知られた通常の方法、例えば、アルゴン又は窒素等の不活性ガス雰囲気下において、無水ＴＨＦ中で、還元剤としてＬｉＡｌＨ４を用いて還元した。この方法は非常に効率がよく、大半の場合には、それぞれの２−アミノベンジルアルコールが非常に良好な収率で得られる。
【０１６２】
置換アントラニル酸の還元の一般的説明：
【０１６３】
機械式攪拌機及び気体の窒素の入口を備えた三つ口フラスコに、無水ＴＨＦ１００ｍＬ及び１１６．６ｍｍｏｌｅｓのＬｉＡｌＨ４を入れ、生成した懸濁液を０℃に冷却した。無水ＴＨＦ１５０ｍＬに溶かしたそれぞれの置換アントラニル酸５８．３ｍｍｏｌｅｓを添加した後、生成した反応混合物を室温に加温し、約１時間攪拌する。０℃に冷却しながら、水４．７ｍＬ、１５重量％ＮａＯＨ４．７ｍＬ、そして最後に水１４ｍＬを前記混合物に慎重に添加する。生成した懸濁液をろ過し、酢酸エチルで洗浄する。
【０１６４】
有機相を水で洗浄し、乾燥させ、溶媒を蒸発させる。大半の場合、得られた生成物は、更に精製することなく用いることができる。
【０１６５】
例１：
１−｛１−［Ｎ−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）アミノカルボニルメチル］−４−（ピペリジニル）｝−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オン塩酸塩
【０１６６】
ＤＭＦ（４０ｍＬ）に加えた１−（４−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジノン塩酸塩（２．６８ｇ、１０ｍｍｏｌ）、Ｎ−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−２−イル）−２−クロロアセトアミド（２．９９ｇ、１１ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（５．５３ｇ、４０ｍｍｏｌ）の混合物を室温で一晩攪拌した。次いで、Ｈ２Ｏ（１００ｍＬ）を添加し、形成された沈殿物をろ過により回収した。その固体を温かい酢酸エチルに溶解させ、水で洗浄し、デカントし、乾燥させ、蒸発乾固させた。ＥｔＯＨに溶解した残留物を、ＥｔＯＨに溶かした塩化水素１Ｍ溶液でｐＨ＝３とし、ろ過して、所望の塩酸塩を結晶状態で得た（３．７３ｇ、７４％）。
【０１６７】
例１０４：
【０１６８】
Ｎ−［４−クロロ−２−（２−クロロベンゾイル）フェニル］−２−［４−（６−クロロ−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド塩酸塩の調製
【０１６９】
【化１５】
2005529866.tif 000016
【０１７０】
ＤＭＦ（１０ｍＬ）に加えた１−（４−ピペリジニル）−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジノン塩酸塩（１６１ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）、２−（２−クロロアセトアミド）−２’，５−ジクロロベンゾフェノン（２２６ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３（３３０ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ）の混合物を室温で一晩攪拌する。その後、Ｈ２Ｏ（１５ｍＬ）を添加し、形成された沈殿物をろ過により分離させる。この固体を酢酸エチルに溶解させ、水で洗浄し、乾燥させ、溶媒を蒸発させる。こうして得られた残留物をエタノールに溶解させ、そこに無水エタノールに溶かした塩酸の２．８Ｍ溶液０．２２ｍＬを添加すると、直ぐに塩酸塩が結晶化し、それをろ過し、乾燥させた。白色固体２０９ｍｇが得られた（収率６１％）。
【０１７１】
ＩＲ（ｃｍ−１）ＫＢｒ：３３９８、２８６０、１７０２、１４９３、１２９５、１２４６、１２０２、１０４２、９４６、７５８。
１Ｈ−ＮＭＲ：１．９（ｄ、Ｊ＝１２．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．９（ｍ、２Ｈ）、３．２（ｍ、２Ｈ）、３．５（ｄ、Ｊ＝１１．２Ｈｚ、２Ｈ）、４．０（ｓ、２Ｈ）、４．２（ｍ、１Ｈ）、５．０（ｓ、２Ｈ）、７．３（ｍ、４Ｈ）、７．４（ｍ、１Ｈ）、７．５（ｍ、２Ｈ）、７．５（ｍ、１Ｈ）、７．６（ｄｄ、Ｊ＝８．５、２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．８（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、１０．２（ｓ、１Ｈ）、１０．９（ｓ、１Ｈ）（ＤＭＳＯ−ｄ６）。
融点：２０１〜２０４℃
【０１７２】
例１及び１０４に記載の方法に類似して調製された一般式(I)のベンゾオキサジノン誘導化合物の幾つかを識別するための融点及び分光データを下記の表に示す。
【０１７３】
例１〜１００の化合物において、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の３個並びに置換基Ｒ５〜Ｒ９の全てがＨを表す。従って、一般式(I)は、下記の単純化された形(Ia)（ここで、Ｒｘはそれぞれの置換基Ｒ１〜Ｒ４を表す）で書くことができる。
【０１７４】
【化１６】
2005529866.tif 000017
【０１７５】
【化１７】
2005529866.tif 000018
【０１７６】
【表１】
2005529866.tif 000019
【０１７７】
【表２】
2005529866.tif 000020
【０１７８】
【表３】
2005529866.tif 000021
【０１７９】
【表４】
2005529866.tif 000022
【０１８０】
【表５】
2005529866.tif 000023
【０１８１】
【表６】
2005529866.tif 000024
【０１８２】
【表７】
2005529866.tif 000025
【０１８３】
【表８】
2005529866.tif 000026
【０１８４】
【表９】
2005529866.tif 000027
【０１８５】
【表１０】
2005529866.tif 000028
【０１８６】
【表１１】
2005529866.tif 000029
【０１８７】
【表１２】
2005529866.tif 000030
【０１８８】
【表１３】
2005529866.tif 000031
【０１８９】
【表１４】
2005529866.tif 000032
【０１９０】
【表１５】
2005529866.tif 000033
【０１９１】
【表１６】
2005529866.tif 000034
【０１９２】
【表１７】
2005529866.tif 000035
【０１９３】
【表１８】
2005529866.tif 000036
【０１９４】
【表１９】
2005529866.tif 000037
【０１９５】
【表２０】
2005529866.tif 000038
【０１９６】
【表２１】
2005529866.tif 000039
【０１９７】
【表２２】
2005529866.tif 000040
【０１９８】
【表２３】
2005529866.tif 000041
【０１９９】
【表２４】
2005529866.tif 000042
【０２００】
【表２５】
2005529866.tif 000043
【０２０１】
【表２６】
2005529866.tif 000044
【０２０２】
【表２７】
2005529866.tif 000045
【０２０３】
【表２８】
2005529866.tif 000046
【０２０４】
【表２９】
2005529866.tif 000047
【０２０５】
【表３０】
2005529866.tif 000048
【０２０６】
【表３１】
2005529866.tif 000049
【０２０７】
【表３２】
2005529866.tif 000050
【０２０８】
【表３３】
2005529866.tif 000051
【０２０９】
【表３４】
2005529866.tif 000052
【０２１０】
例１４２：
Ｎ−（９−ヒドロキシ−９Ｈ−フルオレン−３−イル）−２−［４−（４−メチル−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］アセトアミド
【０２１１】
例１４３：
Ｎ−（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−２−［４−（４−メチル−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド
【０２１２】
例１４４：
２−［４−（４−メチル−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド
【０２１３】
例１４５：
２−｛２−［４−（２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミノ｝安息香酸
【０２１４】
例１４６：
１−｛１−［２−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２１５】
例１４７：
６−クロロ−１−｛１−［２−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２１６】
例１４８：
１−｛１−［２−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２１７】
例１４９：
１−｛１−［２−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−８−メチル−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２１８】
例１５０：
１−｛１−［２−｛６−メトキシ−２，２，４−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル｝−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２１９】
例１５１：
６−クロロ−１−｛１−［２−（６−メトキシ−２，２，４−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２２０】
例１５２：
１−｛１−［２−（６−メトキシ−２，２，４−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−８−メチル−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジン−２−オン
【０２２１】
例１５３：
１−｛１−［２−（６−メトキシ−２，２，４−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝−６−メチル−１，４−ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−２−オン
【０２２２】
例１５４：
Ｎ−（９−ヒドロキシ−９Ｈ−フルオレン−３−イル）−２−［４−（２−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド
【０２２３】
例１５５：
Ｎ−（９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−２−［４−（２−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド
【０２２４】
例１５６：
２−［４−（２−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド
【０２２５】
例１５７：
Ｎ−（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−２−［４−（２−オキソ−７−トリフルオロメチル−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド
【０２２６】
例１５８：
２−［４−（６，７−ジフルオロ−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（９−ヒドロキシ−９Ｈ−フルオレン−３−イル）アセトアミド
【０２２７】
例１５９：
Ｎ−（９Ｈ−カルバゾール−３−イル）−２−［４−（６，７−ジフルオロ−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド
【０２２８】
例１６０：
２−［４−（６，７−ジフルオロ−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（４−フェノキシフェニル）アセトアミド
【０２２９】
例１６１：
２−［４−（６，７−ジフルオロ−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（９−エチル−９Ｈ−カルバゾール−３−イル）アセトアミド
【０２３０】
例１６２：
２−［４−（４−メチル−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（９−オキソ−９Ｈ−フルオレン−３−イル）アセトアミド
【０２３１】
例１６３：
２−［４−（６−クロロ−２−オキソ−４Ｈ−ベンゾ［ｄ］［１，３］−オキサジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−ジメチルアミノフェニル）アセトアミド
【０２３２】
例１６４：
【０２３３】
それぞれの錠剤の処方例：
【０２３４】
例１８による化合物              ５ｍｇ
ラクトース                    ６０ｍｇ
結晶性セルロース              ２５ｍｇ
ポビドンＫ９０                  ５ｍｇ
予めゼラチン化された澱粉        ３ｍｇ
コロイドシリカの二酸化物        １ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム        １ｍｇ
それぞれの錠剤の全体の重量  １００ｍｇ
【０２３５】
上述の成分を当業者に知られている通常の方法によって混合し、圧縮して錠剤にした。
【０２３６】
薬理学データ：
【０２３７】
（ａ）
方法I及びIIIに従って、一般式(I)のベンゾオキサジン誘導化合物の神経ペプチドＹ５結合及びＹ２結合を測定した。その値の一部を下記の第１表に示す。
【０２３８】
［第１表］
【０２３９】
【表３５】
2005529866.tif 000053
【０２４０】
（ｂ）
方法IIに従って、一般式(I)のベンゾオキサジン誘導化合物の神経ペプチドＹ５結合を測定した。その値の一部を下記の第２表に示す。
【０２４１】
［第２表］
【０２４２】
【表３６】
2005529866.tif 000054
【０２４３】
（ｃ）
上述の夜間の摂食試験に従って、食物摂取量に対する本発明による一般式(I)のベンゾオキサジン誘導化合物の効果を測定した。その値の一部を下記の第３表に示す。
【０２４４】
［第３表］
【０２４５】
【表３７】
2005529866.tif 000055
【手続補正書】
【提出日】平成16年4月7日(2004.4.7)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（１）：
【化１】
2005529866.tif 000066
［ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
Ｒ５は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、若しくは飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基を表す；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、シアノ及びＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−若しくはＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
Ｒ１０は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１１は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０及びＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、及び／又は場合によっては少なくともモノ置換された単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和若しくは芳香族の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
Ｒ１２は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１３は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１４は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１５及びＲ１６は、各々、独立に、
水素；分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基からなる群から選択される；あるいは、
Ｒ１５及びＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和若しくは芳香族の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、及び／又は環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
Ｒ１７は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１８は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す。］
で表されるベンゾキサジノン誘導化合物にして、
場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体若しくはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体若しくはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
請求項１による化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基Ｃ１−６を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
Ｒ５は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、あるいは飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基を表す；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、シアノ及びＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−あるいは−ＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
Ｒ１０は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１１は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０及びＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、及び／又は場合によっては少なくともモノ置換された単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和若しくは芳香族の５又は６員の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
Ｒ１２は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１３は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１４は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１５及びＲ１６は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１５及びＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和あるいは芳香族の５又は６員の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、及び／又は環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
Ｒ１７は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１８は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す、
ことを特徴とする上記化合物。
【請求項３】
請求項１又は２の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ, Ｆ, Ｃｌ, Ｂｒ,飽和した、分岐のない若しくは分岐のある、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１-３脂肪族基、飽和した、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ５-もしくはＣ６-脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１もしくはＣ２アルキレン基を介して結合していてもよい脂環式基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＲ１４、及びＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から選択されること、好ましくは、Ｈ,Ｆ,Ｃｌ,ＣＨ３,ＣＨ２ＣＨ３,ＣＦ３,ＣＦ２ＣＦ３,シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノ、及びＯＲ１２からなる群から選択される、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項４】
請求項１−３のいずれか１項による化合物であって、Ｒ５がＨ、又は分岐のある又は分岐のないＣ１-３アルキル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいは ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする上記化合物 。
【請求項５】
請求項１−４のいずれか１項による化合物であって、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９が各々独立して、Ｈ、分岐のある又は分岐のないＣ１-３アルキル基、シアノ及びＣＯＯＲ１７基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３及びシアノ基からなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項６】
請求項１−５のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１０が水素あるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基を表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項７】
請求項１−６のいずれか１項による化合物であって、
Ｒ１１が非置換のフェニル；場合によっては分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４-アルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４アルコキシ基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルコキシ基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ベンゾイル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１-２-アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１-２アルキル、カルボキシ基、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−ＮＲＡＲＢ［ここで、
ＲＡ、ＲＢはそれぞれ独立にＨ、分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基、−ＣＨ２-ＣＨ２−ＯＨ 及び非置換のフェニル基からなる群から選択される。］で少なくともモノ置換されたフェニル；
非置換のチアゾール基；
一般式（Ａ）：
【化２】
2005529866.tif 000067
［ここで、
ｎは１あるいは２である、
ＸはＣＨあるいはＮを表す、
ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｎ-ＲＣ、ＣＨ-ＯＨ あるいはＣ(＝Ｏ)を表す、
ＲＣはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基である］の基；
式（Ｂ）：
【化３】
2005529866.tif 000068
の基；
式（Ｃ）：
【化４】
2005529866.tif 000069
の基；
一般式（Ｄ）：
【化５】
2005529866.tif 000070
［ここで、ＲＤはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基］の基；及び、
一般式（Ｅ）：
【化６】
2005529866.tif 000071
［ここで、
ＲＥはＨ、分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基あるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルコキシ基、
Ｗは２つの芳香環の間の結合、ＣＨ２、ＣＨ-ＯＨあるいはＣ(＝Ｏ)、を表す、
Ｚは、ＣＨ２ 、Ｏ、Ｓ、 ＣＨ-ＯＨ 、Ｃ(＝Ｏ)あるいはＮ−ＲＦ（ここで、ＲＦはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基を表す）を表す]の基からなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項８】
請求項１−５のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１０及びＲ１１が架橋窒素原子と共に、飽和６員複素環を形成し、該複素環はメチル基で少なくともモノ置換されているか、及び／又は非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルあるいはシクロヘキシル基と縮合していて、該フェニル又はシクロヘキシル基は好ましくはＦ及び／又はＯＣＨ３で少なくともモノ置換されたものである、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項９】
請求項１−８のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項１０】
請求項１−９のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１１】
請求項１−１１のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１２】
請求項１−１１のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１５及びＲ１６が各々独立に、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシル及びフェニル基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５及びフェニルからなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項１３】
請求項１−１２のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項１４】
請求項１−１３のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１８が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル又はフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１５】
請求項１−１４のいずれか１項による化合物であって、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４の少なくとも２つ、好ましくはＲ２及びＲ３が水素を表さないことを特徴とする上記化合物。
【請求項１６】
請求項１−１５のいずれか１項による化合物であって、Ｒ５がＣＨ３あるいはＣ２Ｈ５である、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項１７】
請求項１−１６の1以上の項による化合物：
［1］2−［4−（2−オキソ−4H-ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド
［2］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド）、
［3］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩
［4］N−（4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［5］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［6］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［7］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−4−イル）−アセトアミド塩酸塩
［8］N−（3−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［9］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド
［10］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド塩酸塩
［11］N−インダン−5イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［12］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩）、
［13］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［14］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩
［15］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−2フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［16］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［17］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［18］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［19］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［20］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［21］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩
［22］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［23］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［24］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［25］N−（9−メチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［26］N−（9,10−ジ−オキソ−9,10−ジヒドロ−アントラセン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［27］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［28］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4-メチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−アセトアミド塩酸塩、
［29］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［30］N−［4−（イソプロピル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［31］3−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［32］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［33］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［34］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-クロロ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［35］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［36］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［37］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［38］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［39］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［40］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［41］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［42］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［43］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［44］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［45］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［46］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［47］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［48］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［49］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［50］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シアノ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［51］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［52］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［53］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［54］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［55］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［56］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［57］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［58］N−（2−クロロ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［59］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド、
［60］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド、
［61］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［62］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［63］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［64］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［65］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［66］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［67］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［68］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［69］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［70］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［71］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［72］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［73］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［74］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［75］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［76］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［77］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［78］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［79］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［80］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［81］2−［4−（5−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）アセトアミド塩酸塩、
［82］2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［83］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［84］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［85］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾフラン−2−イル−アセトアミド、
［86］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［87］2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［88］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［89］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［90］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［91］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［92］2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［93］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［94］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［95］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［96］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド
［97］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［98］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［99］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−4−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［100］N−［4−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［101］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［102］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［103］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［104］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［105］2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［106］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［107］N−ジベンゾチオフェン−2−イル−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［108］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾチオフェン−2−イル−アセトアミド、
［109］2−［4−（5−ヒドロキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［110］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-1H−イソキノリン−2−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩、
［111］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［112］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［113］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［114］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［115］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［116］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド
［117］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［118］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［119］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［120］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［121］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［122］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［123］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［124］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［125］2−{2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル
［126］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［127］N−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル−アセトアミド塩酸塩、
［128］2−{2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［129］2−{2−［4−（6-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3]オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［130］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩
［131］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝アセトアミド二塩酸塩、
［132］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［133］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［134］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［135］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［136］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［137］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［138］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［139］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［140］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［141］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩、
［142］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［143］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［144］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［145］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］アセトアミノ}−安息香酸、
［146］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［147］6−クロロ−1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン-4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン-2−オン、
［148］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン-1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［149］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［150］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン；
［151］6−クロロ−1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［152］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［153］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［154］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［155］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［156］2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［157］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［158］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［159］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6,7ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［160］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシフェニル）−アセトアミド、
［161］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド、
［162］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［163］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド.
【請求項１８】
請求項１−１７によるベンゾキサジノン誘導化合物の調製方法であって、一般式（II）の少なくとも１種の化合物を、
【化７】
2005529866.tif 000072
［ここで、Ｒ１０及びＲ１１は請求項１による意味を有する。］
一般式（III）の少なくとも１種の化合物と、
【化８】
2005529866.tif 000073
［ここで、Ａは請求項１よる意味を有し、Ｆはハロゲン、ヒドロキシあるいはＯ−アシル基を表す、そしてＧはハロゲン、好ましくは塩素、を表す］
適切な反応媒体中で、少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させ、こうして得られた一般（ＩＶ）の化合物を、
【化９】
2005529866.tif 000074
［ここで、Ａ、Ｇ、Ｒ１０及びＲ１１は上の定義された意味を有する］
一般式（Ｖ）の少なくとも１種のピペリジン化合物そして／あるいはその塩、好ましくはその塩酸塩と、
【化１０】
2005529866.tif 000075
［ここで、Ｒ１−Ｒ９は請求項１よる意味を有す］
適切な反応媒体中で、場合によっては少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させる、ことを特徴とする上記方法。
【請求項１９】
請求項１−１７によるベンゾキサジノン誘導化合物の生理学的に受容できる塩の調製方法であって、少なくとも１種の塩基性の基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、少なくとも１種の酸、好ましくは無機あるいは有機の酸、と反応させる、ことを特徴とする上記方法。
【請求項２０】
請求項１−１７によるベンゾキサジノン誘導化合物の生理学的に受容できる塩の調製方法であって、少なくとも１種の酸性基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を少なくとも１種の塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、反応させることを特徴とする上記方法。
【請求項２１】
請求項１８による一般式（Ｖ）の化合物：
［１］６−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［２］７−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［３］８−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［４］５−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［５］６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［６］８−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［７］６−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［８］７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［９］５−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１０］６−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１１］５−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１２］６−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１３］８−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１４］６,７−ジフルオロ−１−ピペリジン−４−イル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、及び、
［１５］１− ピペリジン−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、
であって、場合によっては塩の状態である該化合物。
【請求項２２】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物、並びに、場合により存在してもよい１種以上の薬学的に受容できるアジュバントを含有してなる薬剤。
【請求項２３】
神経ペプチドＹレセプターの、好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターの調整のための、食物摂取のための、好ましくは食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症もしくは病的飢餓の予防及び／又は治療のための、末梢神経系の障害、中枢神経系の障害、糖尿病、関節炎、てんかん、不安、抑うつ症、認識障害、好ましくは記憶障害、心臓血管病、痛み、高血圧症候群、炎症性疾患又は免疫病の予防及び／又は治療のための、請求項２２による薬剤。
【請求項２４】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、神経ペプチドＹレセプターの、好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターの調整用薬剤の製造への使用。
【請求項２５】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）レセプターに対する拮抗的特性を有する薬剤の製造への使用。
【請求項２６】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症又は病的飢餓の予防又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項２７】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、末梢神経系の障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項２８】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、中枢神経系の障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項２９】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、不安の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３０】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、抑うつ症の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３１】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、認識障害、好ましくは記憶障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３２】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、心臓血管病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３３】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、痛みの予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３４】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、高血圧症候群の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３５】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、炎症性疾患の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３６】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、免疫病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３７】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、糖尿病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３８】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、てんかんの予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項３９】
請求項１−１７のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、関節炎の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項４０】
一般式（１）：
【化１１】
2005529866.tif 000076
［ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
Ｒ５は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、若しくは飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基を表す；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、シアノ及びＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−若しくはＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
Ｒ１０は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１１は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０及びＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、及び／又は場合によっては少なくともモノ置換された単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和若しくは芳香族の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
Ｒ１２は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１３は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１４は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１５及びＲ１６は、各々、独立に、
水素；分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基からなる群から選択される；あるいは、
Ｒ１５及びＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和若しくは芳香族の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、及び／又は環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
Ｒ１７は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１８は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有する脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換されたアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたアルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す。
そして、その際に、
残基R1-R18の１以上が１つ以上の置換基によって置換されている脂肪族基を表す場合は、それらの置換基のそれぞれは、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐のあるまたは分岐のないC1-4-アルコキシ、分岐のあるまたは分岐のないC1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐のあるもしくは分岐のないC1-4-パーフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、−SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル（ここで、各場合においてC1-4-アルキルは、分岐があっても無くてもよい）、非置換もしくは少なくともモノ置換されたフェニルもしくはナフチル基、および非置換さもなくば少なくともモノ置換されたフラニル−、チエニル−、ピロリル−、イミダゾリル−、ピラゾリル−、ピリジニル−、ピリミジニル−、キノリニル−およびイソキノリニル基からなる群から選択される、そして上で述べた置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、該置換基はＦ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される；
残基R1-R18の１以上が１以上の置換基で置換されている脂環式基を表す場合は、これらの置換基のそれぞれは、独立に、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルキル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルコキシ、フェノキシ、ベンゾイル、シクロヘキシル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルキル、−NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、カルボキシ基、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-Ｃ１-４−アルキル、−CO-OC1-4-アルキル、−SO-Ｃ１-４−アルキル、−SO2-Ｃ１-４−アルキル、−NH−SO2−Ｃ１-４−アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは各場合において、分岐していても非分岐であってもよい）、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェニルまたはナフチル、および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル−、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される、そして、上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、該置換基は、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される；
残基R1-R4およびR10-R18の１以上が、１以上の置換基によって置換されているアルキレン基を有する場合は、これらの置換基のそれぞれは、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐C1-4-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐したもしくは非分岐C1-4-パーフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、−SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルまたはナフチル基、および非置換あるいは少なくともモノ置換のフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される、そして、上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、該置換基は、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される；
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上が、１以上の置換基によって置換されている単環式または多環式の環構造を有する場合は、それら置換基の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のC1-4-アルキル、分岐したもしくは非分岐のC1-4-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のC1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐したもしくは非分岐のC1-4-パーフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ基、アミド、シアノ、ケト、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4アルキル、−SO-C1-4アルキル、−SO2-C1-4アルキル、−NH-SO2-C1-4アルキル（ここで、Ｃ１-４アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェニルまたはナフチル基、および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニル-、およびイソキノリニルからなる群から選択される、そして、上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、該置換基は、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される；
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上が１以上の置換基によって置換されているアリール基を表すかあるいは有する場合は、それらの置換基の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルキル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルコキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェノキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたベンゾイル、シクロヘキシル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルキル、NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、カルボキシ基、アミド、シアノ、−CH(OH)（フェニル）、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−CO-OC1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、−SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、
非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルまたはナフチル基、および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される、そして、上述の置換基のいずれか自身が少なくともモノ置換されている場合は、該置換基は、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される。
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上が１以上の置換基によって置換されているヘテロアリール基を表すかあるいは有する場合は、それらの置換基の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-アルキル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルコキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェノキシ、非置換あるいは少なくともモノ置換されたベンゾイル、シクロヘキシル、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４-パーフルオロアルキル、NRARB（ここで、RA、RBはそれぞれＨ、分岐したもしくは非分岐のＣ１-４−アルキル基、−CH2-CH2−OHおよびフェニルからなる群から独立に選択される）、カルボキシ、アミド、シアノ、ニトロ、−CH(OH)（フェニル）、−SO2NH2、−CO-C1-4-アルキル、−CO-OC1-4-アルキル、−SO-C1-4-アルキル、SO2-C1-4-アルキル、−NH-SO2-C1-4-アルキル（ここで、Ｃ１-４-アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルまたはナフチル基、および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニルおよびイソキノリニル基からなる群から選択される、そして、上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、前記の置換基は、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される；
R10とR11及び／又はR15とR16が１以上の置換基によって置換されている複素環を形成する場合は、それら置換基の各々は、
ヒドロキシ、ハロゲン、分岐したもしくは非分岐のC1-4-アルコキシ、分岐したもしくは非分岐のC1-4-アルキル、分岐したもしくは非分岐のC1-4-パーフルオロアルコキシ、分岐したもしくは非分岐のC1-4-パーフルオロアルキル、アミノ、カルボキシ基、アミド、シアノ、ニトロ、−SO2NH2、−CO-C1-4アルキル、−SO-C1-4アルキル、−SO2-C1-4アルキル、−NH-SO2-C1-4アルキル（ここで、Ｃ１-４アルキルは分岐していても非分岐であってもよい）、非置換あるいは少なくともモノ置換されたフェニルまたはナフチル基、および非置換あるいは少なくともモノ置換されたフラニル-、チエニル-、ピロリル-、イミダゾリル-、ピラゾリル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、キノリニル-およびイソキノリニル基からなる群から選択される、そして、上述の置換基のいずれか１つ自身が少なくともモノ置換されている場合は、該置換基は、Ｆ、Cl、メチルおよびメトキシからなる群から選択される；
R10とR11及び／又はR15とR16が、環構成員として１つ以上の別のヘテロ原子を含んでいる複素環を形成する場合は、それらヘテロ原子の各々はＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される；
残基R1-R18の１つ以上が、１つ以上のヘテロ原子を含んでいる脂環式基を表す場合は、それらヘテロ原子の各々はＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される；
残基R1-R4およびR10-R18の１つ以上が、環構成員として１つ以上のヘテロ原子を含んでいるヘテロアリール基を表しまたは有する場合は、それらヘテロ原子の各々はＮ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択される。］
で表されるベンゾキサジノン誘導化合物にして、
場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体若しくはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つ形態、あるいはその立体異性体、好ましくは鏡像異性体若しくはジアステレオマー、の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理的に受容できる塩若しくは溶媒和物。
【請求項４１】
請求項４０による化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、アルキレン基Ｃ１−６を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ１３、−ＳＲ１４、−ＳＯＲ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＨ２、並びに、−ＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から独立に選択される；
Ｒ５は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、あるいは飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基を表す；
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、各々独立に、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、シアノ及びＣＯＯＲ１７部分からなる群から選択される；
Ａは、橋要素−ＣＨＲ１８−あるいは−ＣＨＲ１８−ＣＨ２-を表す；
Ｒ１０は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１１は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１０及びＲ１１は、環構成員として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよくて、及び／又は場合によっては少なくともモノ置換された単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい、場合により少なくともモノ置換された、飽和、不飽和若しくは芳香族の５又は６員の複素環を架橋窒素原子と共に形成する；
Ｒ１２は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１３は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１４は、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、 
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式の若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１５及びＲ１６は、各々、
水素；ハロゲン；
分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよい脂環式の基；又は、
場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換された、Ｃ１−６アルキレン基を介して結合していてもよくて、及び／又は、場合によっては少なくともモノ置換された、単環式のあるいは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；あるいは、
Ｒ１５及びＲ１６は、架橋窒素原子と共に、飽和、不飽和あるいは芳香族の５又は６員の複素環を形成し、該複素環は少なくともモノ置換されていてもよく、及び／又は環要素として少なくとも１つの別の異種原子を含んでいてもよい；
Ｒ１７は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す；
Ｒ１８は、水素、分岐のない若しくは分岐のある、飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ３−８脂環式の基、あるいは、場合によっては少なくともモノ置換された５又は６員のアリール若しくはヘテロアリール基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１−６アルキレン基を介して結合していてもよく、及び／又は、場合によってはモノ置換された、単環式若しくは多環式の環構造と縮合していてもよいアリール若しくはヘテロアリール基を表す、
ことを特徴とする上記化合物。
【請求項４２】
請求項４０又は４１の化合物であって、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４は、各々、
Ｈ, Ｆ, Ｃｌ, Ｂｒ,飽和した、分岐のない若しくは分岐のある、場合によっては少なくともモノ置換された脂肪族の基；
飽和若しくは不飽和の、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１-３脂肪族基、飽和した、場合によっては少なくともモノ置換された、場合によっては少なくとも１つの異種原子を環構成員として含有するＣ５-もしくはＣ６-脂環式の基であって、場合によっては少なくともモノ置換されたＣ１もしくはＣ２アルキレン基を介して結合していてもよい脂環式基；
ニトロ、シアノ、−ＯＲ１２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１３、−ＳＲ１４、及びＮＲ１５Ｒ１６部分からなる群から選択されること、好ましくは、Ｈ,Ｆ,Ｃｌ,ＣＨ３,ＣＨ２ＣＨ３,ＣＦ３,ＣＦ２ＣＦ３,シクロペンチル、シクロヘキシル、ニトロ、シアノ、及びＯＲ１２からなる群から選択される、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項４３】
請求項４０−４２のいずれか１項による化合物であって、Ｒ５がＨ、又は分岐のある又は分岐のないＣ１-３アルキル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいは ＣＨ２ＣＨ３であることを特徴とする上記化合物 。
【請求項４４】
請求項４０−４３のいずれか１項による化合物であって、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９が各々独立して、Ｈ、分岐のある又は分岐のないＣ１-３アルキル基、シアノ及びＣＯＯＲ１７基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３及びシアノ基からなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項４５】
請求項４０−４４のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１０が水素あるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基を表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項４６】
請求項４０−４５のいずれか１項による化合物であって、
Ｒ１１が非置換のフェニル；場合によっては分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４-アルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４アルコキシ基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルキル基、分岐のあるもしくは分岐のないＣ１-４パーフルオロアルコキシ基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シクロヘキシル、フェニル、フェノキシ、フェニルチオ、ベンゾイル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１-２-アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１-２アルキル、カルボキシ基、−ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、−ＮＲＡＲＢ［ここで、
ＲＡ、ＲＢはそれぞれ独立にＨ、分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基、−ＣＨ２-ＣＨ２−ＯＨ 及び非置換のフェニル基からなる群から選択される。］で少なくともモノ置換されたフェニル；
非置換のチアゾール基；
一般式（Ａ）：
【化１２】
2005529866.tif 000077
［ここで、
ｎは１あるいは２である、
ＸはＣＨあるいはＮを表す、
ＹはＣＨ２、Ｏ、Ｎ-ＲＣ、ＣＨ-ＯＨ あるいはＣ(＝Ｏ)を表す、
ＲＣはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基である］の基；
式（Ｂ）：
【化１３】
2005529866.tif 000078
の基；
式（Ｃ）：
【化１４】
2005529866.tif 000079
の基；
一般式（Ｄ）：
【化１５】
2005529866.tif 000080
［ここで、ＲＤはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基］の基；及び、
一般式（Ｅ）：
【化１６】
2005529866.tif 000081
［ここで、
ＲＥはＨ、分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基あるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルコキシ基、
Ｗは２つの芳香環の間の結合、ＣＨ２、ＣＨ-ＯＨあるいはＣ(＝Ｏ)、を表す、
Ｚは、ＣＨ２ 、Ｏ、Ｓ、 ＣＨ-ＯＨ 、Ｃ(＝Ｏ)あるいはＮ−ＲＦ（ここで、ＲＦはＨあるいは分岐のある又は分岐のないＣ１-４アルキル基を表す）を表す]の基からなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項４７】
請求項４０−４４のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１０及びＲ１１が架橋窒素原子と共に、飽和６員複素環を形成し、該複素環はメチル基で少なくともモノ置換されているか、及び／又は非置換あるいは少なくともモノ置換のフェニルあるいはシクロヘキシル基と縮合していて、該フェニル又はシクロヘキシル基は好ましくはＦ及び／又はＯＣＨ３で少なくともモノ置換されたものである、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項４８】
請求項４０−４７のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項４９】
請求項４０−４８のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項５０】
請求項４０−４９のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくは、Ｈ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項５１】
請求項４０−５０のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１５及びＲ１６が各々独立に、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシル及びフェニル基からなる群から選択されること、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５及びフェニルからなる群から選択されることを特徴とする上記化合物。
【請求項５２】
請求項４０−５１のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１７が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル基、シクロヘキシルあるいはフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５あるいはフェニルを表すことを特徴とする上記化合物。
【請求項５３】
請求項４０−５２のいずれか１項による化合物であって、Ｒ１８が、Ｈ、Ｃ１-４アルキル又はフェニル基、好ましくはＨ、ＣＨ３あるいはフェニルを表す、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項５４】
請求項４０−５３のいずれか１項による化合物であって、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４の少なくとも２つ、好ましくはＲ２及びＲ３が水素を表さないことを特徴とする上記化合物。
【請求項５５】
請求項４０−５４のいずれか１項による化合物であって、Ｒ５がＣＨ３あるいはＣ２Ｈ５である、ことを特徴とする上記化合物。
【請求項５６】
請求項４０−５５の1以上の項による化合物：
［1］2−［4−（2−オキソ−4H-ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド
［2］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド）、
［3］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩
［4］N−（4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［5］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［6］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［7］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−4−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［8］N−（3−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［9］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド
［10］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（1−オキソ−インダン−5−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［11］N−インダン−5イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［12］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩）、
［13］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［14］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩、
［15］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−2フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［16］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［17］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［18］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［19］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［20］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［21］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［22］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［23］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［24］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［25］N−（9−メチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［26］N−（9,10−ジ−オキソ−9,10−ジヒドロ−アントラセン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［27］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［28］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4-メチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−アセトアミド塩酸塩、
［29］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−［4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［30］N−［4−（イソプロピル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［31］3−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−プロピオンアミド塩酸塩
［32］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［33］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［34］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-クロロ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［35］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［36］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［37］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［38］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［39］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［40］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［41］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［42］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［43］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［44］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［45］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［46］2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
［47］N−(4-クロロ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［48］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［49］N−(4-シアノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［50］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シアノ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［51］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［52］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［53］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［54］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［55］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［56］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［57］N−(4-ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［58］N−（2−クロロ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［59］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−トリフルオロメチル−フェニル）−アセトアミド、
［60］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−フェニル−アセトアミド、
［61］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［62］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−アセトアミド塩酸塩
［63］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［64］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［65］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［66］N−（2−ベンゾイル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［67］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［68］N−(4-アセチル−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［69］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［70］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［71］2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［72］2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［73］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−アセトアミド塩酸塩、
［74］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［75］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−2−イル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［76］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［77］N−(4-シクロヘキシル−フェニル）−2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［78］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［79］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［80］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［81］2−［4−（5−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）アセトアミド塩酸塩、
［82］2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド塩酸塩、
［83］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［84］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［85］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾフラン−2−イル−アセトアミド、
［86］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［87］2−［4−（7−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［88］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［89］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［90］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［91］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［92］2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［93］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［94］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［95］N−ジベンゾフラン−2−イル−2−［4−（5−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［96］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド
［97］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（8−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［98］N−［4−（エチル−フェニル−アミノ）−フェニル］−2−［4−（8−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［99］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−4−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［100］N−［4−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−フェニル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［101］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［102］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［103］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［104］N−［4−クロロ−2−（2−クロロ−ベンゾイル）−フェニル］−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［105］2−［4−（7−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［106］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−チアゾール−2−イル−アセトアミド、
［107］N−ジベンゾチオフェン−2−イル−2−［4−（5−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［108］2−［4−（7−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−ジベンゾチオフェン−2−イル−アセトアミド、
［109］2−［4−（5−ヒドロキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［110］1−{1−［2−（3,4-ジヒドロ-1H−イソキノリン−2−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル}−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン塩酸塩、
［111］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［112］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［113］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−キノリン−6−イル−アセトアミド、
［114］2−［4−（6−フルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［115］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［116］2−［4−（6−メトキシ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2−メチル−ベンゾチアゾル−5−イル）−アセトアミド、
［117］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［118］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［119］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［120］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［121］N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［122］N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［123］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［124］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［125］2−{2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［126］N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド塩酸塩、
［127］N−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（2-メトキシ−ジベンゾフラン−3−イル−アセトアミド塩酸塩、
［128］2−{2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［129］2−{2−［4−（6-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3]オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセチルアミノ}−安息香酸メチルエステル、
［130］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩
［131］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝アセトアミド二塩酸塩、
［132］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［133］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［134］N−(4-ジエチルアミノ−フェニル）−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［135］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［136］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［137］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［138］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［139］N−ベンゾ［1,3］ジオキソール−5−イル−2−［4−（8−メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［140］N−｛4−［エチル−（2−ヒドロキシエチル）−アミノ］−フェニル｝−2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド二塩酸塩、
［141］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−(4-ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド二塩酸塩、
［142］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［143］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［144］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［145］2−{2−［4−（2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］アセトアミノ}−安息香酸、
［146］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［147］6−クロロ−1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン-4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン-2−オン、
［148］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン-1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［149］1−｛1−［2−（6−フルオロ−2-メチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［150］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［151］6−クロロ−1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［152］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−8−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［153］1−｛1−［2−（6-メトキシ-2,2,4-トリメチル-3,4-ジヒドロ-2H−キノリン−1−イル）−2−オキソ−エチル］−ピペリジン−4−イル｝−6−メチル−1,4−ジヒドロ−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−2−オン、
［154］N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［155］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［156］2−［4−（2−オキソ−7−トリフルオロメチル−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシ−フェニル）−アセトアミド、
［157］N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（2−オキソ−7-トリフルオロメチル-4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［158］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-ヒドロキシ-9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［159］N−（9H−カルバゾル−3−イル）−2−［4−（6,7ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−アセトアミド、
［160］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（4−フェノキシフェニル）−アセトアミド、
［161］2-4−（6,7−ジフルオロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9-エチル-9H−カルバゾル−3−イル）−アセトアミド、
［162］2−［4−(4-メチル−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（9−オキソ−9H−フルオレン−3−イル）−アセトアミド、
［163］2−［4−（6−クロロ−2−オキソ−4H−ベンゾ[d]［1,3］オキサジン−1−イル）−ピペリジン−1−イル］−N−（3−ジメチルアミノ−フェニル）−アセトアミド.
【請求項５７】
請求項４０−５６によるベンゾキサジノン誘導化合物の調製方法であって、一般式（II）の少なくとも１種の化合物を、
【化１７】
2005529866.tif 000082
［ここで、Ｒ１０及びＲ１１は請求項４０による意味を有する。］
一般式（III）の少なくとも１種の化合物と、
【化１８】
2005529866.tif 000083
［ここで、Ａは請求項４０よる意味を有し、Ｆはハロゲン、ヒドロキシあるいはＯ−アシル基を表す、そしてＧはハロゲン、好ましくは塩素、を表す］
適切な反応媒体中で、少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させ、こうして得られた一般（ＩＶ）の化合物を、
【化１９】
2005529866.tif 000084
［ここで、Ａ、Ｇ、Ｒ１０及びＲ１１は上の定義された意味を有する］
一般式（Ｖ）の少なくとも１種のピペリジン化合物そして／あるいはその塩、好ましくはその塩酸塩と、
【化２０】
2005529866.tif 000085
［ここで、Ｒ１−Ｒ９は請求項４０よる意味を有す］
適切な反応媒体中で、場合によっては少なくとも１種の塩基そして／あるいは少なくとも１種の補助剤の存在下で反応させる、ことを特徴とする上記方法。
【請求項５８】
請求項４０−５６によるベンゾキサジノン誘導化合物の生理学的に受容できる塩の調製方法であって、少なくとも１種の塩基性の基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、少なくとも１種の酸、好ましくは無機あるいは有機の酸、と反応させる、ことを特徴とする上記方法。
【請求項５９】
請求項４０−５６によるベンゾキサジノン誘導化合物の生理学的に受容できる塩の調製方法であって、少なくとも１種の酸性基を有している一般式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を少なくとも１種の塩基と、好ましくは適切な反応媒体の存在下で、反応させることを特徴とする上記方法。
【請求項６０】
請求項５７による一般式（Ｖ）の化合物：
［１］６−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［２］７−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［３］８−メチル−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［４］５−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［５］６−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［６］８−クロロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［７］６−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［８］７−フルオロ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［９］５−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１０］６−メトキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１１］５−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１２］６−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１３］８−ヒドロキシ−１−（ピペリジン−４−イル）−１,４−ジヒドロ−２Ｈ−３,１−ベンゾキサジン−２−オン、
［１４］６,７−ジフルオロ−１−ピペリジン−４−イル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、及び、
［１５］１− ピペリジン−４−イル−７−トリフルオロメチル−１,４−ジヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１,３］オキサジン−２−オン、
であって、場合によっては塩の状態である該化合物。
【請求項６１】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物、並びに、場合により存在してもよい１種以上の薬学的に受容できるアジュバントを含有してなる薬剤。
【請求項６２】
食物摂取のための、好ましくは食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症もしくは病的飢餓の予防及び／又は治療のための、末梢神経系の障害、中枢神経系の障害、糖尿病、関節炎、てんかん、不安、抑うつ症、認識障害、好ましくは記憶障害、心臓血管病、痛み、高血圧症候群、炎症性疾患又は免疫病の予防及び／又は治療のための、請求項６１による薬剤。
【請求項６３】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、食物摂取の障害、好ましくは肥胖病、拒食症又は病的飢餓の予防又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項６４】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、末梢神経系の障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項６５】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、中枢神経系の障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項６６】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、不安の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項６７】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、抑うつ症の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項６８】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、認識障害、好ましくは記憶障害の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項６９】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、心臓血管病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７０】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、痛みの予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７１】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、高血圧症候群の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７２】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、炎症性疾患の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７３】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、免疫病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７４】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、糖尿病の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７５】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、てんかんの予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【請求項７６】
請求項４０−５６のいずれか１項による少なくとも１種のベンゾキサジノン誘導化合物であって、場合によっては、その立体異性体、好ましくは鏡像異性体あるいはジアステレオマー、そのラセミ化合物の１つの形態、あるいはその立体異性体の少なくとも２種の任意の混合比率の混合物の状態にある当該化合物、あるいはそれぞれの生理学的に受容できる塩あるいは溶媒和物の、関節炎の予防及び／又は治療用の薬剤の製造への使用。
【国際調査報告】
2005529866.tif 000086
2005529866.tif 000087
2005529866.tif 000088