(57)【要約】（ａ）約０．０１重量％〜約１０重量％の選択されるパントテン酸誘導体、（ｂ）約１０重量％〜９９．８９重量％の液体キャリア、を含む制汗及び防臭組成物などの局所リーブオン組成物を開示するが、該組成物は、ｐＨが約２．０〜約５．０であるか、或いは、アルミニウム含有制汗活性物質を含む。選択されるパントテン酸誘導体は、制汗組成物または酸性組成物内で安定な状態を維持し、改善された肌触りと化粧品効果を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）０．１重量％〜３０重量％のアルミニウム含有制汗活性物質と、
（ｂ）０．０１重量％〜１０重量％の次式を有するパントテン酸誘導体と、
【化１】
2005501063.tif 000016
式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、水素、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素、Ｃ２〜Ｃ２０カルボン酸エステル、及びこれらの混合物からなる群より独立に選択され、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3のうち２つ以下が水素であり、
（ｃ）１０重量％〜９９．８９重量％の液体キャリアと、
を特徴とする制汗及び防臭組成物。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3が、独立に、水素、Ｃ２〜Ｃ８炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８カルボン酸エステル、及びこれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
Ｒ1及びＲ2が水素であり、Ｒ3が、Ｃ２〜Ｃ８炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８カルボン酸エステル、またはこれらの組み合わせである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
Ｒ1及びＲ2が水素であり、Ｒ3がエチルである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記パントテン酸誘導体が前記組成物の０．０５重量％〜５重量％である、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
（ａ）０．０１重量％〜１０重量％の次式を有するパントテン酸誘導体と、
【化２】
2005501063.tif 000017
式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、水素、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素、Ｃ２〜Ｃ２０カルボン酸エステル、及びこれらの混合物からなる群より独立に選択され、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3のうち２つ以下が水素であり、
（ｂ）１０重量％〜９９．９９重量％の水性キャリアと、
を特徴とする局所リーブオン組成物であって、前記局所リーブオン組成物はｐＨが２．０〜５．０であり、リーブオン使用のみを意図する局所リーブオン組成物。
【請求項７】
前記組成物が、実質的に洗浄用界面活性剤を含まない請求項６に記載の局所リーブオン組成物。
【請求項８】
Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3が、水素、Ｃ２〜Ｃ８炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８カルボン酸エステル、及びこれらの組み合わせからなる群より独立に選択される、請求項６に記載の局所リーブオン組成物。
【請求項９】
Ｒ1及びＲ2が水素であり、Ｒ3が、Ｃ２〜Ｃ８炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８カルボン酸エステル、またはこれらの組み合わせであり、前記パントテン酸誘導体がｄ−型異性体である、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物は、前記組成物が上部または内部に、コーティングまたは処理されている局所用基材により更に特徴づけられる請求項６に記載の組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、選択される酸に安定なパントテン酸誘導体を含有する制汗及び防臭組成物を含む局所リーブオン（leave-on）組成物に関する。選択される物質は、皮膚に対する鎮痛作用があり、改善された適用化粧品を提供し、酸性の局所組成物内で、またはアルミニウム含有制汗活性物質若しくは他の酸性の皮膚活性物質を含有する組成物内で使用される時、酸に安定な状態を維持する。
【背景技術】
【０００２】
パンテノールなどのパントテン酸誘導体、及び他の類似物質は、通常、毛髪または皮膚の局所での使用を意図するパーソナルケア製品内に様々な化学的形態及び誘導体で使用される。これらの物質は、様々なヘアケア製品並びに局所スキンケア製品内に使用され、滑らかで鎮痛作用のある肌触りを提供し、或いは、炎症を起こした皮膚に使用すると鎮痛作用があることが周知である。また、これらの物質は、最も頻繁には、パンテノールのＤ及びＬ型異性体のラセミ混合物として、または純粋で生物学的に活性なＤ型異性体として、制汗及び防臭製品内に使用されることもこれまで記載されてきている。
【０００３】
しかし、現在、パンテノールなどの多くのパントテン酸誘導体及び他の類似物質は、アルミニウム含有制汗活性物質、または有機酸などの他の酸性物質を含む組成物内に配合される場合、不安定であることが分かっている。パンテノールなどの多くのパントテン酸誘導体は、このような組成物中に配合される時、或いは、約２．０〜約５．０の範囲の酸性ｐＨを有する組成物中に配合される時でさえ、比較的不安定であることが見い出されている。これらの物質は、有機酸、またはアルミニウム含有制汗活性物質などの他の酸性物質と組み合わせて使用する時、特にこれらの組み合わせが水系の中に存在する場合、酸触媒される分解を受け、組成物の周り及び組成物全体に亘って、望ましくない異臭、並びに小さな結晶をすぐに生ずる副生成物を形成することが分かっている。この分解は、配合及び加工中に、並びに長い製品保管中に起こる可能性があるが、配合、加工、または長い保管が高温を伴う場合に最も顕著である。
【０００４】
また、本明細書に定義される化学式を有するパントテン酸誘導体が選択される場合、パントテン酸誘導体をｐＨが約２．０〜約５．０の組成物中に配合することが可能で、前述の化学分解、結晶形成、及び異臭形成がほとんど、または全くないことも明らかになっている。本明細書に定義される化学式を有するパントテン酸誘導体が選択される場合、パントテン酸誘導体を有機酸などの酸性物質、またはアルミニウム含有制汗活性物質と組み合わせて配合することが可能で、前述の異臭発生及び結晶形成がないことも現在では認められている。
【０００５】
本明細書に記載の、選択されるパントテン酸誘導体は、腋窩毛、或いは腋窩毛及び腋窩皮膚を柔軟化またはコンディショニングすることにも役立ち、この柔軟化またはコンディショニングされた腋窩毛、或いは腋窩毛及び腋窩皮膚でのシェービングがより容易であることが分かっている。腋窩毛または皮膚上でシェービングデバイスが起こす引きずり（drag）が少なくなる結果、柔軟化またはコンディショニングされた腋窩毛は、シェービングの過程でより容易に取り除かれると考えられる。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
従って、本発明の目的は、ｐＨが約２．０〜約５．０の局所リーブオン組成物を提供することであるが、この範囲でパントテン酸誘導体は配合され、長時間に亘って酸に更に安定な状態を維持する。本発明の他の目的は、アルミニウム含有制汗活性物質を含有し、アルミニウム含有活性物質などのその他の酸性制汗活性物質の同時使用にもかかわらず、長時間に亘り酸に更に安定な状態を維持するパントテン酸誘導体含有の制汗及び防臭組成物を提供することである。本発明の他の目的は、有機酸及びパントテン酸誘導体を含有する局所リーブオン組成物を提供することであり、パントテン酸誘導体は、長時間に亘り組成物内で酸に更に安定な状態を維持するように選択される。
【０００７】
本発明の更なる他の目的は、腋窩毛を柔軟化またはコンディショニングする方法を提供すること、及び本明細書に記載のパントテン酸誘導体の局所使用による腋窩毛の柔軟化またはコンディショニングで、腋窩毛を容易にシェービングする方法を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明は、（ａ）約０．０１重量％〜約１０重量％の次式を有する選択されるパントテン酸誘導体と、
【０００９】
【化１】
2005501063.tif 000002
式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は、水素、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素、Ｃ２〜Ｃ２０カルボン酸エステル、及びこれらの組み合わせからなる群より独立に選択され、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうち２つ以下は水素であり、（ｂ）約１０重量％〜９９．８９重量％の液体キャリア、とを含む局所リーブオン組成物であって、該組成物は、ｐＨが約２．０〜約５．０であるか、或いは有機酸などの酸性物質、またはアルミニウム含有制汗活性物質を含有する。
【００１０】
本発明の局所リーブオン組成物は、酸性配合物内で、或いは有機酸若しくはアルミニウム含有制汗活性物質を含有する配合物内で、更に安定な状態を維持するパントテン酸誘導体を含むように配合できることが明らかになっている。
【００１１】
本発明は、また、腋窩発汗による濡れ及び臭気を防止または抑制する方法、及び腋窩毛を柔軟化またはコンディショニングすることによる、或いは腋窩毛及び／または腋窩皮膚をコンディショニングすることによる、腋窩毛を容易にシェービングする方法に関するが、これら全ては、本発明の制汗及び防臭剤実施形態の腋窩での使用によるものである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１２】
本発明の局所リーブオン組成物には、必須成分として、選択されるパントテン酸誘導体、液体キャリア、及び、約２．０〜約５．０の配合ｐＨで定義される酸性特性、または有機酸などの酸性物質若しくはアルミニウム含有制汗活性物質の同時使用により定義される酸性特性が含まれる。本発明の組成物におけるこれらの必須成分または特徴をそれぞれ、以下に更に詳細に記載する。
【００１３】
本明細書で使用される用語「無水」とは、水を約１５重量％未満、更に好ましくは約１０重量％未満、更により好ましくは約１重量％未満、最も好ましくは０重量％含有する組成物または物質を指す。
【００１４】
本明細書で使用される用語「周囲条件」とは、別途明記しない限り、約１気圧（１０１３２５Ｐａ）、相対湿度約５０％、及び約２５℃の環境条件を言う。本明細書に記載される全ての値、量、及び測定値は、別途明記しない限り周囲条件下で得られる。
【００１５】
本明細書で使用される用語「揮発性」とは、２５℃における測定可能な蒸気圧を有する物質を言う。そのような蒸気圧は、典型的には約０．０１ｍｍＨｇ〜約６ｍｍＨｇ、更に典型的には約０．０２ｍｍＨｇ〜約１．５ｍｍＨｇの範囲であり、１気圧（１ａｔｍ）（１０１３２５Ｐａ）での平均沸点が約２５０℃未満であり、更に典型的には１気圧（１ａｔｍ）（１０１３２５Ｐａ）で約２３５℃未満である。逆に、用語「不揮発性」は、本明細書で定義するような「揮発性」ではない物質を指す。
【００１６】
本明細書で使用される用語「リーブオン」は、本発明の組成物を指し、このような組成物は皮膚へのリーブオン使用のみを意図し、従って、具体的には、シャンプー、顔用若しくは手用の洗浄剤、または任意のボディウォッシュ若しくは身体用洗浄剤組成物などのリンスオフの用途を含まないことを意味する。この文脈では、本発明の局所リーブオン組成物は、好ましくは洗浄用界面活性剤を実質的に含まず、これは、リーブオン組成物が、好ましくはこのような洗浄用界面活性剤を１重量％未満、更により好ましくは０．５重量％未満、最も好ましくは０重量％含有することを意味する。しかし、該組成物は、皮膚に局所的に使用される時、顕著な洗浄効果を提供することは意図しない乳化用または加工用界面活性剤を含むことも可能である。
【００１７】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態などの本発明の局所リーブオン組成物は、本明細書に記載される必須要素及び制限、並びにこのような組成物においての使用が、既知の或いは有効である、追加の或いは任意の、成分、構成成分、または制限を含むこと、これらよりなること、または本質的にこれらよりなることができる。
【００１８】
全ての百分率、部、及び比率は、別途明記しない限り、全組成物の重量を基準とする。別途明記しない限り、列挙した成分に関連する重量は全て、特定の成分の濃度を基準としたものであり、従って市販の物質に包含されることのある溶媒、キャリア、副生成物、充填剤、または他の微量成分は包含しない。
【００１９】
（制汗活性物質）
本発明の制汗及び防臭剤実施形態は、ヒトの皮膚への使用に好適なアルミニウム含有制汗活性物質を含む。活性物質の濃度は、選択される配合物によって、発汗による濡れまたは臭気の所望の制御を提供するために十分なものとすべきである。
【００２０】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態での制汗活性物質濃度は、組成物の約０．１重量％〜約３０重量％、更に好ましくは約５重量％〜約３０重量％の範囲である。これらの重量百分率は、水、並びにグリシン、グリシン塩、または他の錯化剤などのあらゆる錯化剤を除く無水金属塩に基づいて計算される。制汗活性物質は可溶化または固形とすることができるが、分散される固体粒子の形態であることが好ましい。分散される固体粒子は、最も典型的には、平均粒度または平均粒径が約１００μｍ未満、更に典型的には、約１μｍ〜約４０μｍである。
【００２１】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態で使用する制汗活性物質は、単独で、またはジルコニウム含有活性物質などの他の制汗活性物質と組み合わせて使用できる、制汗活性を有する任意のアルミニウム含有物質が挙げられる。本明細書で使用するのに好適な制汗活性物質には、収斂剤金属塩、特にアルミニウム、ジルコニウム及び亜鉛の無機塩及び有機塩、並びにそれらの混合物が挙げられる。特に好ましいのは、ハロゲン化アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、ヒドロキシハロゲン化アルミニウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及びそれらの混合物などの、アルミニウム含有、及び／またはアルミニウム／ジルコニウム含有の塩または物質である。
【００２２】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態で使用するのに好ましいアルミニウム塩には、次式に合致するものが挙げられる：
Ａｌ2（ＯＨ）aＣｌb・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約２〜約５であり；ａとｂとの合計は約６であり；ｘは約１〜約６であり；ここでａ、ｂ、及びｘは非整数の値を有することも可能である。特に好ましいのは、ａ＝５である「５／６塩基性クロロヒドロキシド」、及びａ＝４である「２／３塩基性クロロヒドロキシド」と呼ばれるクロルヒドロキシアルミニウムである。アルミニウム塩を調製するプロセスは、１９７５年６月３日発行にギルマン（Gilman）に発行された米国特許第３，８８７，６９２号；１９７５年９月９日にジョーンズ（Jones）らに発行された米国特許第３，９０４，７４１号；１９８２年１１月１６日にゴズリング（Gosling）らに発行された米国特許第４，３５９，４５６号；及び１９８０年１２月１０日にフィツジェラルド（Fitzgerald）らに発行された英国特許明細書第２，０４８，２２９号に開示されており、それらは全て本明細書に参考として組み込む。アルミニウム塩の混合物は、１９７４年２月２７日にシン（Shin）らに発行された英国特許明細書第１，３４７，９５０号に記載されており、この記載もまた本明細書に参考として組み込む。
【００２３】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態に使用する好ましいジルコニウム塩は、次式に合致するものが挙げられる：
ＺｒＯ（ＯＨ）2〜aＣｌa・ｘＨ2Ｏ
式中、ａは約１．５〜約１．８７であり；ｘは約１〜約７であり；ａ及びｘは、共に非整数の値を有することも可能である。これらのジルコニウム塩は、１９７５年８月４日発行のシュミッツ（Schmitz）のベルギー特許第８２５，１４６号に記載されており、この記載内容は参考として本明細書に組み込む。特に好ましいジルコニウム塩は、アルミニウム及びグリシンを付加的に含有し、普通はＺＡＧ錯体として知られている錯体である。これらのＺＡＧ錯体は、前述の式に合致するクロルヒドロキシアルミニウム及びジルコニルヒドロキシクロリドを含有する。このようなＺＡＧ錯体は、１９７４年２月１２日に発行されたレダーズ（Luedders）らの米国特許第３，６７９，０６８号、１９８５年３月２０日に公開されたカラグハン（Callaghan）らの英国特許出願第２，１４４，９９２号、及び１９７８年１０月１７日に発行されたシェルトン（Shelton）の米国特許第４，１２０，９４８号に記載されており、これらは全て本明細書に参考として組み込む。
【００２４】
組成物中に使用するのに好適な制汗活性物質としては、クロルヒドロキシアルミニウム、アルミニウムジクロロハイドレート、アルミニウムセスキクロロハイドレート、アルミニウムクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスプロピレングリコール錯体、アルミニウムクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムセスキクロロハイドレックスポリエチレングリコール錯体、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムテトラクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムペンタクロロハイドレックスグリシン錯体、アルミニウムジルコニウムオクタクロロハイドレックスグリシン錯体、塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム緩衝物、及びこれらの組み合わせが挙げられる。
【００２５】
アルミニウム含有活性物質は、パンテノール、パントテン酸誘導体、及び他の類似の物質と組み合わせて使用される場合、加工中及び長期間に亘る保管中に、特に加工または長期間の保管が高温の時、パンテノール物質の酸分解を促進することが明らかになっている。この分解の結果、望ましくない結晶形成及び異臭発生が起こる。また、この酸分解、並びにその後の結晶形成及び異臭発生は、本明細書で定義されるパントテン酸誘導体を選択することにより最小限になること、または回避できることも見出されている。
【００２６】
（有機酸）
本発明の局所リーブオン組成物には、有機酸を含有する水性組成物などが挙げられ、ここで、有機酸は、好ましくは組成物のｐＨを約２．０〜約５．０、更に好ましくは約３．０〜約４．５に維持するのに役立つ。
【００２７】
また、本明細書に定義される、選択されるパントテン酸誘導体は、有機酸を含有する水系に配合される場合、または無水と言う用語が本明細書で定義されるような少なくとも少量の水を含有する無水系に配合される場合でさえ、他の多くのパンテノール関連物質より更に安定であることも明らかである。この文脈において、用語「水性」とは、組成物を少なくとも１５重量％、好ましくは約３０重量％〜約９９重量％含有する、本発明のこれらの実施形態を指す。
【００２８】
本明細書の局所リーブオン組成物中に使用するのに好適な有機酸の非限定例には、サリチル酸、乳酸、グリコール酸、３−ヒドロキシ安息香酸、４−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、シス−レチン酸、トランス−レチン酸、アゼライン酸、ピルビン酸、及びこれらの組み合わせなどが挙げられる。きわめて好ましいのは、サリチル酸である。サリチル酸及び他の好適な有機酸は、米国特許第５，７１０，１４１号（リン（Lin）ら）に記載されており、この特許の記載内容は参考として本明細書に組み込む。
【００２９】
本発明の局所リーブオン組成物、特にサリチル酸を含有する実施形態での有機酸濃度は、このような有機酸、特にサリチル酸が組成物の約０．０１〜約２０重量％、更に好ましくは約０．１０〜約７．０重量％、更により好ましくは約０．５〜約２．０重量％である。
【００３０】
（パントテン酸誘導体）
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物は、選択されるパントテン酸誘導体を含み、これは、酸性組成物内で、またはアルミニウム含有活性物質などの酸生成物質を含有する組成物内で、パンテノール及び他の類似物質より更に安定な状態を維持し、また、皮膚への局所リーブオン使用に好適である。選択されるパントテン酸誘導体は、最も典型的には液体の形態であり、組成物の液体キャリア成分全体に亘って分散されるか、或いはその内部に可溶化する。
【００３１】
本明細書で使用される用語「パントテン酸誘導体」とは、次式に合致する物質を指す：
【００３２】
【化２】
2005501063.tif 000003
式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、水素、Ｃ２〜Ｃ２０炭化水素、Ｃ２〜Ｃ２０カルボン酸エステル、またはこれらの組み合わせであるが、但し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうち２つ以下が水素である。好ましくは、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、水素、Ｃ２〜Ｃ８炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８カルボン酸エステル、またはこれらの組み合わせから独立に選択され、更に好ましくはＲ1及びＲ2は水素であり、Ｒ3は、Ｃ２〜Ｃ８炭化水素、Ｃ２〜Ｃ８カルボン酸エステル、またはこれらの組み合わせであり、最も好ましくはＲ1及びＲ2は水素であり、Ｒ3はエチルである。選ばれたパントテン酸誘導体は、任意の既知の供給源から誘導されても、またはその他の方法で任意の既知の供給源から得ることも可能で、それらには、パントテン酸、または結果として得られる物質が前記に定義される化学式を有する限り、パントテン酸以外の物質を含むこともできる。
【００３３】
本明細書で使用する、選択されるパントテン酸誘導体の具体的な非限定例には、エチルパンテノール、トリ酢酸パンテニル、及びこれらの組み合わせなどが挙げられる。好ましいものは、このような誘導体のｄ−型異性体であり、最も好ましくはｄ−エチルパンテノールである。
本発明の組成物に使用するパントテン酸誘導体の濃度は、好ましくは組成物の約０．０１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．０５重量％〜約５．０重量％、更により好ましくは約０．５重量％〜約３．０重量％の範囲である。
【００３４】
（液体キャリア）
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物は、液体キャリアを組成物の約１０重量％〜約９９．８９重量％、好ましくは約２０重量％〜約７０重量％の範囲の濃度で含む。このような濃度は、製品形態、所望の製品硬度、組成物中の他成分を選択するなどの変数に従って変動する。本組成物に使用する液体キャリアには、水性または無水とすることができ、パーソナルケア用途での使用に既知であるか、或いは皮膚への局所使用に好適である任意の液体物質、または組成物内で液体になる任意の非液体物質が挙げられる。
【００３５】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物は、水性または本明細書で定義されるような無水であることもできるが、いずれの場合も、典型的には制汗活性物質塩などの配合された固体からの水和物水として、最も典型的な場合には少なくとも少量の水を含む。本発明の組成物の水性実施形態では、液体キャリアは、水を組成物の約１５重量％〜約９９重量％、更に好ましくは約３０重量％〜約９９重量％含む水性キャリアであり、水性キャリアまたは局所リーブオン組成物のｐＨは、約２．０〜約５．０、更に好ましくは約３〜約４．５である。
【００３６】
本発明の組成物の液体キャリア成分は、揮発性シリコーン液を含むことも可能で、これには環状、直鎖及び／または分枝鎖シリコーンを含むこともできる。局所リーブオン組成物中、並びに本発明の制汗及び防臭剤実施形態内の揮発性シリコーンの濃度は、好ましくは、組成物の約５重量％〜約８０重量％、好ましくは約２０重量％〜約６０重量％、更に好ましくは約３０重量％〜約６０重量％の範囲である。揮発性シリコーンは、好ましくは約３〜約７、更に好ましくは約５〜約６のケイ素原子を有する環状シリコーンである。最も好ましいのは、次式に合致するものである：
【００３７】
【化３】
2005501063.tif 000004
式中、ｎは約３〜約７、好ましくは約５〜約６、最も好ましくは５である。これらの揮発性の環状シリコーン類は一般に約１０センチストーク未満の粘度を有する。本明細書に用いるのに好適な揮発性シリコーンには、シクロメチコーンＤ５（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から市販されている）；ダウ・コーニング（Dow Corning）３４４、及びダウ・コーニング（Dow Corning）３４５（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から市販されている）；並びにＧＥ７２０７、ＧＥ７１５８及びシリコーン流体（Silicone Fluids）ＳＦ−１２０２及びＳＦ−１１７３（ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Co.）から入手可能）が挙げられるが、これらに限定されない。好適な揮発性シリコーンの非限定的な例は、トッド（Todd）らの「化粧品用揮発性シリコーン流体（Volatile Silicone Fluids for Cosmetics）」、コスメティクス・アンド・トイレタリーズ（Cosmetics and Toiletries）、９１：２７−３２（１９７６年）に記載され、これらの記載内容は本明細書に参考文献として組み込む。
【００３８】
局所リーブオン組成物中に使用するキャリア液は、不揮発性シリコーン液を含むことも可能で、その好ましい濃度は組成物の約１重量％〜約３５重量％、更に好ましくは約５重量％〜約３０重量％の範囲である。不揮発性シリコーンキャリアは、好ましくはヒトの皮膚温度、またはそれ以下で液体であるか、或いは、局所使用の間または直後では、局所リーブオン組成物内で液体の形態である。好ましいのは、次式のいずれかに合致する不揮発性の液状シリコーンである：
【００３９】
【化４】
2005501063.tif 000005
または
【００４０】
【化５】
2005501063.tif 000006
式中、ｎは十分に大きく、周囲条件下で測定した場合約１００，０００センチストークまでの、好ましくは約５００センチストーク未満の、更に好ましくは１０センチストーク〜約２００センチストーク、更により好ましくは１０センチストーク〜約５０センチストークの粘度を提供する。好適な不揮発性の直鎖シリコーンキャリア類の具体的な非限定的な例には、ダウ・コーニング２００、ヘキサメチルジシロキサン、ダウ・コーニング２２５、ダウ・コーニング１７３２、ダウ・コーニング５７３２、ダウ・コーニング５７５０（ダウ・コーニング社（Dow Corning Corp.）から入手可能）；並びにＳＦ−９６、ＳＦ−１０６６及びＳＦ１８（３５０）シリコーン流体（Ｇ．Ｅ．シリコーンズ（G.E.Silicones）から入手可能）が挙げられる。
【００４１】
パーソナルケア製品内に使用するための既知である他の多くの液体キャリアを、本発明の局所リーブオン組成物内に単独で、または本明細書に更に詳細に記載される液体キャリアと組み合わせて使用することができる。このような他のキャリア液の例は、米国特許第６，０１３，２４８号（ルエベ（Luebbe）ら）及び米国特許第５，９６８，４８９号（スワイル（Swaile）ら）に開示されており、これらの記載内容は参考として本明細書に組み込む。
【００４２】
（懸濁剤）
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物は、組成物に所望の粘度、レオロジー、質感、及び／または製品硬度を付与するのに役立つ、或いは組成物内に分散される任意の固体または液体を懸濁させるのに役立つ懸濁剤または増粘剤を更に含むことも可能である。
【００４３】
本明細書で使用される用語「懸濁剤」は、別途明記されない限り、組成物に懸濁、ゲル化、増粘、固化及び／または濃厚化特性を付与するのに有効であるか、或いは最終製品形態に構造を提供するいかなる物質をも意味する。これらの懸濁剤には、ゲル化剤、及びポリマー性、非ポリマー性、または無機の濃厚化剤または増粘剤が挙げられる。そのような物質は、典型的には周囲条件で固体であり、有機固体、シリコーン固体、結晶またはその他のゲル化剤、粘土またはシリカのような無機微粒子、またはこれらの組み合わせを包含する。
【００４４】
本発明の局所リーブオン組成物内に使用するために選択される懸濁剤の濃度及び種類は、所望の製品硬度、レオロジー、及び／または他の関連する製品特性に応じて変化する。本明細書に使用するのに好適なほとんどの懸濁剤では、全濃度は、組成物の約０．１重量％〜約４０重量％、更に典型的には約０．１重量％〜約３５重量％の範囲である。懸濁剤濃度は、液体実施形態（例えば、加圧または他の液体スプレー、ロールオンなど）に対しては低く、半固体（例えば、軟固体またはクリーム）または固体スティック実施形態では高い傾向がある。
【００４５】
好適な懸濁剤の非限定例としては、硬化ヒマシ油（例えばキャスターワックス（Castorwax）ＭＰ８０、キャスターワックス（CastorWax）など）、脂肪族アルコール類（例えば、ステアリルアルコール）、固体パラフィン類、トリグリセリド類及び他の類似の固体懸濁エステル類または他の微晶性ワックス類、シリコーン及び変性シリコーンワックス類が挙げられる。本明細書に用いるのに好適な任意の懸濁剤の非限定的な例には、米国特許第５，９７６，５１４号（ガスキー（Guskey）ら）、米国特許第５，８９１，４２４号（ブレッツラー（Bretzler）ら）に記載されており、これらの記載内容は参考として本明細書に組み込む。
【００４６】
他の好適な懸濁剤には、組成物の約０．１重量％〜約１０重量％の濃度範囲のシリコーンエラストマー類が挙げられる。本明細書の懸濁剤として使用するのに好適なこのようなシリコーンエラストマー物質の非限定例は、米国特許第５，６５４，３６２号（シュルツ・ジュニア（Schulz,Jr.）ら）、米国特許第６，０６０，５４６号（パウエル（Powell）ら）、及び米国特許第５，９１９，４３７号（リー（Lee）ら）に記載されており、これらの記載内容は参考として本明細書に組み込む。また、これらのシリコーンエラストマー類の物質を、それらの肌触り若しくは他の化粧効果を単独で得るために、或いはその効果を懸濁剤効果と組み合わせて得るために、添加することもできる。
【００４７】
（任意成分）
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物は、制汗及び防臭組成物などの局所またはパーソナルケア製品内に使用するのに既知である、或いは好適である、酸に安定な任意成分を更に含むことも可能である。
【００４８】
任意成分の非限定例としては、染料または着色料、乳化剤、香料、噴射剤、抗菌防臭剤、防臭香料、保存剤、ビタミン類、非ビタミン栄養物、皮膚軟化剤、カップリング剤または他の溶媒、粘度調節剤のような加工助剤等が挙げられる。このような任意物質、特に本発明の制汗及び防臭剤実施形態に使用される任意物質の例は、米国特許第４，０４９，７９２号（エルスノー（Elsnau））；米国特許第５，０１９，３７５号（タナー（Tanner）ら）；及び米国特許第５，４２９，８１６号（ホフリヒター（Hofrichter）ら）に記載されており；これらの記載内容は参考として本明細書に組み込む。本発明の局所リーブオン組成物内に使用する任意物質の他の例は、米国特許第５，８２４，６６６号（デックナー（Deckner）ら）、及び米国特許第５，７１０，１４１号（リン（Lin）ら）に記載されており、これらの記載内容を参考として本明細書に組み込む。
【００４９】
更に他の任意物質には、本発明の組成物が、表面にまたは内部にコーティングされる、含浸される、或いは結合される局所用基材が挙げられる。好適な基材には、皮膚への局所使用においてに既知であり、或いは好適であり、組成物中の選択される成分と適合性がある任意の織物の、または不織の、水溶性または非水溶性の基材が挙げられる。本明細書での使用に好適な幾つかの基材の非限定例は、２０００年７月２４日に提出された米国特許出願第０９／６２４，３２０号（プング（Pung）ら）に記載されており、その記載内容を参考して本明細書に組み込む。
【００５０】
（製造法）
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物は、所望の局所または制汗／防臭製品の形態を配合するのに好適な、任意である既知の或いは有効な技術によって調製することもできる。
【００５１】
様々な制汗及び防臭製品形態を製造する好適な方法は、制汗及び防臭剤の技術分野において詳細に記載されている。当業者は、本発明の制汗及び防臭剤実施形態を配合する際に、これらの様々な方法を容易に使用、或いは変更し得る。固体の制汗剤実施形態において、このような方法には米国特許第４，８２２，６０３号（ファリス（Farris）ら）及び４，９８５，２３８号（タナー（Tanner）ら）に記載のものが挙げられる。加圧制汗剤実施形態において、このような方法は米国特許第６，１３６，３０３号（ルエブッシュ（Ruebusch）ら）；米国特許第４，９０４，４６３号（ジョンソン（Johnson）ら）及び米国特許第４，８４０，７８６号（ジョンソン（Johnson）ら）に記載のものが挙げられる。軟固体またはクリーム実施形態でのこのような方法が、米国特許第５，９０２，５７１号（プットマン（Putman）ら）及び米国特許第５，９０２，５７０号（ブレッツラー（Bretzler）ら）に記載される。上記で示された特許公報における全てのこのような方法の記載内容は、本明細書に参考として組み込む。
【００５２】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物を製造する他の方法を例示した本発明の若干の組成物について以下に記載する。
【００５３】
（使用方法）
本発明の局所リーブオン組成物は、皮膚の所望の領域に局所的に使用し、酸に安定なパントテン酸誘導体を、好ましくはサリチル酸などの有機酸、或いはアルミニウム含有制汗剤の塩またはポリマーなどの制汗活性物質と組み合わせて、皮膚に使用する手段を提供することも可能である。
【００５４】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態は、発汗による濡れ及び悪臭を低減または防止するのに有効な量で、脇の下または皮膚のその他の領域に局所的に使用することもできる。該組成物は、皮膚の所望の領域に、好ましくは約０．１ｇ〜約２０ｇ、より好ましくは約０．１ｇ〜約１０ｇ、更により好ましくは約０．１ｇ〜約１ｇの範囲の量で使用される。組成物は、好ましくは１日に１〜２回、好ましくは１日に１回使用することにより、有効な制汗及び悪臭制御を達成する。
【００５５】
腋窩毛を柔軟化またはコンディショニングする方法を提供し、またそのために、このような腋窩毛を容易にシェービングする方法を提供するという更なる目的または意図により、本発明の制汗及び防臭剤実施形態を前述のように脇の下に局所的に適用するができる。本発明のこれらの実施形態において、腋窩毛をコンディショニングまたは柔軟化するだけでなく、組成物を腋窩に使用して、腋窩毛がコンディショニングまたは柔軟化され、約７２時間以内に、好ましくは約４８時間以内に、容易にシェービングできることに消費者が気づくことが分かっている。この文脈における容易にシェービングできるということは、シェービングの過程に、腋窩毛が更に容易に切れ、腋窩毛及び皮膚上での引きずりが少なくなるという消費者の認識を指す。
【００５６】
本発明の制汗及び防臭剤実施形態では、様々な製品形態に配合された後、本明細書に記載の方法で脇の下または皮膚の他の領域に使用できる。このような製品形態には、固体（例えば、スティック）、半固体（例えば、ローション、クリーム、軟固体）、または液体（例えば、エアゾール、非エアゾールスプレー、ロールオン、多孔質ドーム用液体（porous dome liquids））などが挙げられる。
【００５７】
（比較データ）
本発明の局所リーブオン組成物を評価して、他のパントテン酸誘導体（例えば、パンテノール、パントテン酸カルシウム）と比較した、本明細書に定義される選択されるパントテン酸誘導体（例えば、エチルパンテノール、トリ酢酸パンテニル）と関連する酸または保持安定性を決定する。この文脈では、酸または保持安定性は、８５℃の昇温保持温度で２４時間に亘り、サンプル製品内におけるまたはサンプル製品から延びる、肉眼で明らかな結晶形成がないことと相関関係がある、または顕著な異臭発生が全くないことによって相互に関連付けられることが分かっている。
【００５８】
サンプルＡ及びＢは、本発明の制汗及び防臭剤実施形態であるが、サンプルＣ及びＤは、本明細書に定義された選択されるパントテン酸誘導体を含有しない比較例である。それぞれ、全組成物の２５．２５重量％のアルミニウムジルコニウムトリクロロハイドレート、６０．００重量％のシクロペンタシロキサン、５．００重量％の完全に硬化したＨＥＡＲオイル、１．２５重量％のＣ１８酸トリグリセリド、０．５０重量％のビタミンＥアセテート、５．００重量％のジメチコーン１０ｃｓ、及び３．００重量％のパントテン酸誘導体を含む。
【００５９】
各サンプル組成物は、前述の成分と配合された後、加熱された液体として２４時間、８５℃に保持され、配合物内におけるまたは配合物から延びる、肉眼で明らかな結晶形成が全くない、及び異臭発生が全くない状態の間に評価される。評価される製品は、評価時間に亘って、８５℃の加熱された液体状態に維持され、このような制汗及び防臭製品の製造と関連することが多い昇温加工または保持温度を同化し、本明細書に記載のパントテン酸誘導体の酸分解に好都合であるこれらの条件を同化する。
【００６０】
以下の比較データ表に記載される評価のデータから、本明細書に定義された選択されるパントテン酸誘導体（例えば、エチルパンテノール、トリ酢酸パンテニル）を含有する組成物は、２４時間の評価時間に亘って、望ましくない結晶形成を示さず、他のパントテン酸誘導体（例えば、パントテン酸カルシウム、パンテノール）を含有する組成物と比較して異臭発生がほとんど、または全くないことが分かる。
【００６１】
【表１】
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【実施例】
【００６２】
以下の非限定例により、本発明の制汗及び防臭剤実施形態を含む本発明の局所リーブオン組成物の具体的な実施形態を説明する。本発明の局所リーブオン組成物に関する製造方法及び使用方法も記載する。例示される各組成物は、皮膚の所望の領域に局所的に使用し、酸に安定なパントテン酸誘導体の局所送達を含む、所望の製品または活性物質の送達を提供する。各組成物中のパントテン酸誘導体は、長時間、例えば、１、３及び９ヶ月に亘り、望ましくない結晶形成及び異臭発生の可視兆候がない安定な状態を維持する。別途明記しない限り、例示した量は全て、制汗剤スティック組成物の全重量を基準にする重量百分率である。
【００６３】
制汗及び制汗剤実施例では、各組成物を、本明細書に記載の方法及び使用に従って、皮膚の脇の下領域に局所的に使用する。使用される各組成物は、特に、炎症を起こした皮膚に使用される時は、皮膚に刺激が少なく、鎮痛作用がある。各組成物は、腋窩毛を柔軟化またはコンディショニングし、容易にシェービングできるようにする。
【００６４】
（実施例１）
表１に記載される組成物は、軟固体またはクリームを配合するための制汗剤及び防臭剤の技術分野で周知の方法で調製される。このような方法は、米国特許第５，９０２，５７１号（プットマン（Putman）ら）及び米国特許第５，９０２，５７０号（ブレッツラー（Bretzler）ら）に記載されており、参考として本明細書に組み込む。
【００６５】
【表２】
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１．カナダのカンアメラ（CanAmera）
２．米国ニューヨーク州ニューヨークのクローダ社（Croda Inc.,New York,New York,USA）
【００６６】
（実施例２）
表２に記載される組成物は、固体ワックススティック製品を配合するための制汗剤及び防臭剤の技術分野で周知の方法で調製される。このような方法は、米国特許第４，８２２，６０３号（ファリス（Farris）ら）及び米国特許第４，９８５，２３８号（タナー（Tanner）ら）に記載されており、これらの方法は参考として本明細書に組み込む。
【００６７】
【表３】
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１．ポリエチレンビーズ；米国オハイオ州シンシナティ、クオンタム・ケム社／ＵＳＩ事業部（Quantum Chem.Corp./USI Div.,Cincinnati,Ohio USA）
【００６８】
（実施例３）
表３に記載される組成物は、固体スティック製品を配合するための制汗剤及び防臭剤の技術分野で周知の方法で調製される。このような方法は、米国特許第４，８２２，６０３号（ファリス（Farris）ら）及び米国特許第４，９８５，２３８号（タナー（Tanner）ら）に記載されており、これらの方法は参考として本明細書に組み込む。
【００６９】
【表４】
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１．カナダのカンアメラ（CanAmera）
２．Ｃ１３−１４イソパラフィン；米国テキサス州ベイタウン、エクソン・ケミカル社（Exxon Chemical Company,Baytown,Texas,USA）
３．米国ニューヨーク州ニューヨークのクローダ社（Croda Inc.,New York,New York,USA）
【００７０】
（実施例４）
表４に記載される加圧制汗及び防臭組成物は、加圧制汗製品を製造するための制汗剤及び防臭剤の技術分野で周知の方法で調製される。このような方法は米国特許第６，１３６，３０３号（ルエブッシュ（Ruebusch）ら）；米国特許第４，９０４，４６３号（ジョンソン（Johnson）ら）及び米国特許第４，８４０，７８６号（ジョンソン（Johnson）ら）に記載されており、これらの記載内容は参考として本明細書に組み込む。
【００７１】
【表５】
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１．シリコーンゴムプレミックス（シリコーン−１５×１０6ｃｐ、１５％、及びシクロメチコーン、８５％）；ゼネラルエレクトリックカンパニー（General Electric Company）
２．ジアミノ官能性シリコーン、分子量７６，０００；ＳＷＳシリコーン社（SWS Silicone,inc.）
３．８７／１３イソブテン／プロパンブレンド物
【００７２】
（実施例５）
表５に記載される制汗及び防臭液体組成物は、ロールオン使用におけるの液体制汗及び防臭製品を製造するための制汗剤及び防臭剤の技術分野で周知の方法で調製される。このような方法は、米国特許第４，５５２，７５３号（エルム（Elm）ら）に記載されており、その記載内容は参考として本明細書に組み込む。
【００７３】
【表６】
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１．ポリエチレンビーズ；米国オハイオ州シンシナティのクオンタム・ケム社／ＵＳＩ事業部（Quantum Chem.Corp./USI Div.,Cincinnati,Ohio USA）
２．米国ニュージャージー州ハイツタウンのレオックス社（Rheox Inc.,Hightstown,New Jersey,USA）
【００７４】
（実施例６）
表６に記載の組成物は、以下に記載される慣用的な混合及び配合技術を使用して、列記される成分を組み合わせることにより調製される水中油型エマルションの形態の局所リーブオン組成物である。
【００７５】
最初、水を８２℃に加熱した後、加熱された水に選ばれたパントテン酸誘導体を添加し、その水を６５〜７５℃に維持することにより、水相を調製する。次いで、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ステアレス−２１、ジメチコーン、及びシクロペンタシロキサンを６５〜７５℃の温度に加熱及び混合することにより、別々の容器内で油相を調製する。次いで、サリチル酸、及びＰＰＧ−１４ブチルエーテルを６５〜７５℃の温度に加熱及び混合することにより、尚、別の容器内でサリチル酸相を調製する。次いで、サリチル酸相を６５〜７５℃の温度で油相と合わせ、その後、得られた組み合わせを水相と一緒に混合し、６５〜７５℃の温度で混和する。次いで、混和された組み合わせを４０〜５０℃に冷却してから、ＥＤＴＡニナトリウム及び他の任意の残りの成分または微量成分に添加する。得られる組成物のｐＨが、３．０〜４．５である、或いは調節したｐＨが３．０〜４．５であるように加減する。
【００７６】
【表７】
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【００７７】
（実施例７）
表７に記載の組成物は、周囲条件下で油相成分を一緒に混合した後、別々の容器内で水相成分を全て一緒に混合することにより調製する。次いで、ツインタービンブレードを有するＩＫＡオーバーヘッドミキサを用いて１９０ｒｐｍで混合しながら、約５０分間に亘って油相に水相をゆっくり添加する。次いで、ＩＫＡ  Ｔ２５ミルを使用して２０〜３０秒間、高速で混和する前に、得られる組成物を更に１５分間、尚一層混合する。それから、得られる混和生成物を更に２０〜３０秒間スパチュラを使用して手動で混合した後、皮膚への局所リーブオン使用に好適なディスペンサー内に充填する。
【００７８】
【表８】
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１．活性物質を５０％含有する水溶液
【００７９】
（実施例８）
表８に記載の局所用拭き取り布は、水性液体を含む局所用拭き取り布を製造するためのパーソナルケア及び基材の技術分野において周知の方法で調製される。このような方法は、２０００年７月２４日に出願された米国特許出願第０９／６２４，３２０号（プング（Pung）ら）に記載されており、この記載内容は参考として本明細書に組み込む。
【００８０】
表８に記載の例示される全ての量は、別途明記されない限り、水性液体成分の全重量に基づく重量パーセンテージである。例示される各組成物は、６８ｇｓｍ（グラム／ｍ2）の流体交絡された可撓性の不織基材（レーヨン７０％、ＰＥＴ３０％）１２カウントを積み重ねたものの上にコーティングされる。皮膚に所望の活性物質を適用するため、表８に記載される局所用拭き取り布製品をそれぞれ、顔、前腕、及び首に局所的に使用する。
【００８１】
【表９】
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【国際公開パンフレット】
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【国際調査報告】
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