(57)【要約】本出願は、式Ｉ：Ｐ４−Ｐ−Ｍ−Ｍ４    （Ｉ）［式中、環Ｐは存在するのであれば５〜７員の炭素環またはヘテロ環であり、環Ｍは５〜７員の炭素環またはヘテロ環である］で示されるラクタム含有化合物およびその誘導体について記述する。本発明の化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Ｘａ因子の阻害剤として有用である。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
Ｐ４−Ｐ−Ｍ−Ｍ４    （Ｉ）
［式中、
Ｍは、３〜１０員の炭素環、または炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、およびＮＺ２から選択される１〜３個のヘテロ原子からなる４〜１０員のヘテロ環であり；
環Ｍは、０〜３個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｐは環Ｍに縮合し、５、６、または７員の炭素環、または炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５、６、または７員のヘテロ環であり；
環Ｐは、０〜３個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
あるいは、環Ｐがなく、Ｐ４が環Ｍに直接結合するが、ただし環Ｐがない場合Ｐ４およびＭ４は、環Ｍの１，２位、１，３位、または１，４位に結合し；
Ｐ４およびＭ４の１つは−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方は−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇは式ＩＩａまたはＩＩｂ：
【化１】
2005507889.tif 000145
の基であり：
環Ｄは、結合する環Ｅの２個の原子を含み、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環であり；
環Ｄは０〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、１〜２個のＲで置換され；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選択され、環Ｅが１〜２個のＲで置換されるか；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選択され、環Ｅが１個のＲおよび５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該５〜６員のヘテロ環は０〜１個のカルボニルおよび１〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有する｝で置換され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＯＲ３、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳＲ３、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳ（Ｏ）２Ｒ３、およびＯＣＦ３から選択され；
あるいは、２個のＲ基が隣接する原子に結合する場合は、それらは結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成し；
Ａは、０〜２個のＲ４で置換されたＣ３〜１０炭素環、および５〜１２員のヘテロ環｛該５〜１２員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４で置換される｝から選択されるが；
ただし、Ａはジヒドロ−ベンゾピラン以外であり；
Ｂは
【化２】
2005507889.tif 000146
であるが；ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し、Ａ−Ｘ−Ｎ部分はＮ−Ｎ−Ｎ基以外を形成し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１はＣ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑは、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる４〜８員の単環式または二環式であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑは、別の環と縮合する４〜８員の単環式または二環式であるが、ここで、該４〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜２個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該４〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
あるいは、環Ｑのうち１つの環の２つの隣接しない原子は、炭素原子、ＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される１〜２個の原子で架橋するが、ただし、Ｏ−Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ−Ｏ、およびＮ−Ｓ（Ｏ）ｐ以外の結合で存在し；
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＲ２Ｒ２ａ）１〜４−、−ＣＲ２（ＣＲ２Ｒ２ｂ）（ＣＨ２）ｔ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１ｃ）−、−ＣＲ２（ＮＲ１ｃＲ２）−、−ＣＲ２（ＯＲ２）−、−ＣＲ２（ＳＲ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＣＲ２Ｒ２ａ−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＲ２Ｒ２ａＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され；
Ｇ１は、存在しないか、または（ＣＲ３Ｒ３ａ）１〜５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２ＣＲ３＝ＣＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２Ｃ≡Ｃ（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯＣ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｓ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＳ（Ｏ）２Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｅ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＣＲ３Ｒ３ａ）ｗから選択され、ここで、ｕ＋ｗは全部で０、１、２、３、または４であるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ｚは、結合、−（ＣＲ３Ｒ３ｅ）１〜４−、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳＯ２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＳＯ２（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、および（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＳＯ２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１から選択され、ここで、ｑ＋ｑ１は全部で０、１、２、３、または４であるが、ただしＺは結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
ただし、Ｂ−Ａ−Ｚは、ピリドン−フェニル−ＣＨ２、ピリドン−ピリジル−ＣＨ２、またはピリドン−ピリミジル−ＣＨ２以外を形成し（該ピリドン、フェニル、ピリジル、およびピリミジル基は置換されまたは置換されない）；
Ｚ２は、Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｆ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｆ、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−Ｃ３〜１０炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され、
Ｒ１ａは各々、Ｈ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｒ１ｂ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−ＣＲ３Ｒ１ｂＲ１ｂ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｏ−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｒ１ｂ、−Ｃ２〜６アルケニレン−Ｒ１ｂ、−Ｃ２〜６アルキニレン−Ｒ１ｂ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｃ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ３Ｒ１ｂ、ＮＲ３ＣＲ３Ｒ３ａＲ１ｃ、ＯＣＲ３Ｒ３ａＲ１ｃ、ＳＣＲ３Ｒ３ａＲ１ｃ、ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、ＣＯ２（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｓ（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、およびＮＲ３Ｃ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、Ｏ−Ｏ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環を形成し、また、この環は０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、（ＣＦ２）ｒＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２ｂ、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、Ｃ（＝ＮＲ２ｃ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ３〜６炭素環、および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｃは、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択され；
Ｒ１ｄは、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ３〜６炭素環および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｄはＮ−Ｓ結合以外を形成し；
Ｒ２は各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａは各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂは各々、ＣＦ３、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ１〜４アルコキシ、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃは各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ３は各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ａは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、およびフェニルから選択され；
あるいは、Ｒ３およびＲ３ａは、結合する窒素原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部不飽和または不飽和環を形成し、該環は炭素原子、Ｒ３およびＲ３ａが結合する窒素原子、およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ３ｂは各々、Ｈ、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員の炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され；
Ｒ３ｃは各々、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ｄは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜４アルキル−フェニル、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ３ｃから選択され；
Ｒ３ｅは各々、Ｈ、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｆ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｆ、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４ アルキル）−５〜１０員の炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され；
Ｒ３ｆは各々、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換された−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員の炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換された−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され；
Ｒ４は各々、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣＮ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＯ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ５）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＨＣＨ２Ｒ１ｃ、ＯＣＨ２Ｒ１ｃ、ＳＣＨ２Ｒ１ｃ、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、Ｏ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、Ｓ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、０〜１個のＲ５で置換される（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員の炭素環、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＯＲ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＦ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＢｒ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣｌ、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣＮ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＯ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮ＝ＣＨＯＲ３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換された（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員の炭素環、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ｂは各々、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、（ＣＨ２）ｒＦ、（ＣＨ２）ｒＣｌ、（ＣＨ２）ｒＢｒ、（ＣＨ２）ｒＩ、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒ−Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−フェニル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−フェニル、および（ＣＨ２）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＯＲ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｆ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｂｒ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｃｌ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＣＮ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＯ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｎ＝ＣＨＯＲ３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員の炭素環、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ５は各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＯＲ３ｄ）、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−フェニル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−フェニル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５ａは各々、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択されるが、ただしＲ５ａはＳ−ＮまたはＳ（Ｏ）ｐ−Ｃ（Ｏ）結合を形成せず；
Ｒ６は各々、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択され；
Ｒ７は各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ６〜１０アリール−Ｏ−、Ｃ６〜１０アリール−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ６〜１０アリール−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−、およびフェニル−Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８は各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および（ＣＨ２）ｎ−フェニルから選択され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は同一の窒素に結合する場合、それらは結合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個の別のヘテロ原子からなる５〜１０員のヘテロ環を形成する。
Ｒ９は各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および（ＣＨ２）ｎ−フェニルから選択され；
ｎは各々、０、１、２、および３から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、４、５、および６から選択され；
ｒ１は各々、１、２、３、４、５、および６から選択され；
ｔは各々、０、１、２、および３から選択されるが；
ただし、
（ａ）環Ｍがフェニルであり、Ｍ４で１，２−置換され、そしてＰ４およびＧ１が存在する場合は、Ｚ−Ａは、ＮＨＣ（Ｏ）−チエニル、ＮＨＣＨ２−チエニル、ＮＨＣ（Ｏ）−ベンゾチエニル、およびＮＨＣＨ２−ベンゾチエニル以外であり；および
（ｂ）Ｂが２−オキソ−１−ピロリジニルであり、環Ｐ−Ｍが１、７−ジヒドロ−２−メチル−６Ｈ−プリン−６−オンである場合は、Ｇ−Ｇ１は無置換のフェニル以外である］
の化合物、または立体異性体またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
該化合物が式ＩＩ：
【化３】
2005507889.tif 000147
［式中、
環Ｍは、Ｐ１、Ｐ２、Ｍ１、およびＭ２を含み、５、６、または７員の炭素環、または炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、およびＮＺ２から選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５、６、または７員のヘテロ環であり；
環Ｍは、０〜２個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
環Ｐは、Ｐ１、Ｐ２、およびＰ３を含み、炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５または６員の芳香族ヘテロ環であり；
あるいは、環Ｐは、Ｐ１、Ｐ２、およびＰ３を含み、炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５または６員のジヒドロ−芳香族ヘテロ環であり；
環Ｐは、０〜２個のＲ１ａで置換され；
Ｐ４およびＭ４の１つは−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方は−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇは式ＩＩａまたはＩＩｂ：
【化４】
2005507889.tif 000148
の基であり：
環Ｄは、結合する環Ｅの２個の原子を含み、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環であり；
環Ｄは０〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、１〜２個のＲで置換され；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１〜２個のＲで置換されるか；
あるいは、環Ｄがなく、環Ｅがフェニル、ピリジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１個のＲで置換されおよび５員のヘテロ環｛該５員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該５員のヘテロ環は０〜１個のカルボニルおよび１〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有する｝で置換され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＮ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｒ３、およびＯＣＦ３から選択され；
あるいは、２個のＲ基が隣接する原子に結合する場合は、それらは結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成し；
Ａは、０〜２個のＲ４で置換されたＣ５〜１０炭素環、および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４で置換される｝から選択されが；
ただし、Ａはジヒドロ−ベンゾピラン以外であり；
Ｂは
【化５】
2005507889.tif 000149
であるが；ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し、Ａ−Ｘ−Ｎ部分はＮ−Ｎ−Ｎ基以外を形成し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１はＣ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑは、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる４〜７員の単環式または三環式であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑは、別の環と縮合する４〜７員環であるが、ここで、該４〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該４〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＲ２Ｒ２ａ）１〜４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され；
Ｚは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただしＺは結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、およびＳ（Ｏ）２Ｒ３ｆから選択され、
Ｒ１ａは、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１ｂ、−（ＣＨ（ＣＨ３））ｒ−Ｒ１ｂ、−（Ｃ（ＣＨ３）２）ｒ−Ｒ１ｂ、ＮＨＣＨ２Ｒ１ｃ、ＯＣＨ２Ｒ１ｃ、ＳＣＨ２Ｒ１ｃ、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、およびＯ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環を形成し、また、この環は０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｃは、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択され；
Ｒ２は各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環−ＣＨ２−基、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａは各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂは各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃは各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ３は各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ａは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
あるいは、Ｒ３およびＲ３ａは、結合する窒素原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部不飽和または不飽和環を形成し、該環は炭素原子、Ｒ３およびＲ３ａが結合する窒素原子からなり；
Ｒ３ｃは各々、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ｄは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ３ｃから選択され；
Ｒ４は各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ２、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される５〜６員の炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、Ｃｌ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換されたＣＨ２−５〜６員の炭素環、０〜１個のＲ５で置換された５〜６員の炭素環、およびＣＨ２−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ｂは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、およびＣＨ２−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される５〜６員の炭素環、０〜１個のＲ５で置換されるＣＨ２−５〜６員の炭素環、５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝、およびＣＨ２−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ５は各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ（＝ＮＯＲ３ｄ）、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６は各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択される］
の化合物、または立体異性体またはその医薬的に許容される塩である、請求項１の化合物。
【請求項３】
環Ｍが、０〜２個のＲ１ａで置換され、および
【化６】
2005507889.tif 000150
【化７】
2005507889.tif 000151
【化８】
2005507889.tif 000152
【化９】
2005507889.tif 000153
【化１０】
2005507889.tif 000154
の群から選択され；
環Ｐが、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、およびＰ４を含み、
【化１１】
2005507889.tif 000155
【化１２】
2005507889.tif 000156
【化１３】
2005507889.tif 000157
の群から選択され；
Ｐ４およびＭ４の１つが−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方が−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇが、
【化１４】
2005507889.tif 000158
【化１５】
2005507889.tif 000159
【化１６】
2005507889.tif 000160
【化１７】
2005507889.tif 000161
【化１８】
2005507889.tif 000162
の群から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、または（ＣＲ３Ｒ３ａ）１〜３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗから選択され、ここで、ｕ＋ｗは全部で０、１、または２であるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、０〜２個のＲ４で置換される下記の炭素環基およびヘテロ環基の１つから選択され：
フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、およびイソインダゾリル；
Ｂが
【化１９】
2005507889.tif 000163
であるが、ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１が、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑが、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑが、別の環と縮合する５〜７員環であるが、ここで、該５〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該５〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｒ１ａが、Ｈ、Ｒ１ｂ、ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ１ｂ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１ｂ、ＣＨ２Ｒ１ｂ、およびＣＨ２ＣＨ２Ｒ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらが炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環を形成し、また、この環が０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂが、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ４が各々、Ｈ、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ａが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、および−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃが各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５a、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲ５a、ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換されるフェニル、および０〜１個のＲ５で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０から２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択される、請求項２の化合物。
【請求項４】
環Ｍが、０〜２個のＲ１ａで置換され、および
【化２０】
2005507889.tif 000164
【化２１】
2005507889.tif 000165
【化２２】
2005507889.tif 000166
の群から選択され；
環Ｐが、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、およびＰ４を含み、
【化２３】
2005507889.tif 000167
の群から選択され；
Ｐ４およびＭ４の１つが−Ａ−Ｂであり、もう一方が−Ｇであり；
Ｇが、
【化２４】
2005507889.tif 000168
【化２５】
2005507889.tif 000169
【化２６】
2005507889.tif 000170
の群から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、フェニル、ピリジル、およびピリミジルから選択され、０〜２個のＲ４で置換され；
Ｂが
【化２７】
2005507889.tif 000171
であるが、ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１が、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑが、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜１個のヘテロ原子からなる６〜７員環であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑが、別の環と縮合する５〜７員環であるが、ここで、該５〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜１個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニルであり；該５〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜２個のＲ４ａで置換され；
Ｒ１ａが、Ｈ、Ｒ１ｂ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１ｂ、およびＣＨ２Ｒ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｂが、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜１個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ４が各々、ＯＨ、ＯＲ２、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、０〜１個のＲ５で置換されるフェニル、および０〜１個のＲ５で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択される、請求項３の化合物。
【請求項５】
環Ｍが、０〜１個のＲ１ａで置換され、および
【化２８】
2005507889.tif 000172
【化２９】
2005507889.tif 000173
の群から選択され；
環Ｐが、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、およびＰ４を含み、
【化３０】
2005507889.tif 000174
の群から選択され；
Ｐ４およびＭ４の１つが−Ａ−Ｂであり、もう一方が−Ｇであり；
Ｇが、
【化３１】
2005507889.tif 000175
【化３２】
2005507889.tif 000176
の群から選択され；
Ａが、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリミジル、２−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、２−メチルフェニル、２−アミノフェニル、および２−メトキシフェニルの群から選択され；
Ｂが、ＭよりもＡ上の異なる原子に結合し、
【化３３】
2005507889.tif 000177
【化３４】
2005507889.tif 000178
【化３５】
2005507889.tif 000179
の群から選択され；
Ｒ１ａが、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＮ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、ピリジン−３−イル−Ｎ−オキシド、ピリジン−４−イル−Ｎ−オキシド、イミダゾール−１−イル、ＣＨ２−イミダゾール−１−イル、４−メチル−オキサゾール−２−イル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル−オキサゾール−２−イル、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、ＣＨ２−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、およびＣＨ２−１，２，３，４−テトラゾール−５−イルから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜１個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
Ｒ４ａが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、およびＣ（ＣＨ３）３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、ＣＦ３、０から２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択される、請求項４の化合物。
【請求項６】
該化合物が、
【化３６】
2005507889.tif 000180
【化３７】
2005507889.tif 000181
【化３８】
2005507889.tif 000182
から選択され；
Ｐ４が−Ｇであり；
Ｍ４が−Ａ−Ｂであり；
Ｇが
【化３９】
2005507889.tif 000183
【化４０】
2005507889.tif 000184
から選択され；および
Ａ−Ｂが
【化４１】
2005507889.tif 000185
【化４２】
2005507889.tif 000186
から選択される、請求項５の化合物。
【請求項７】
該化合物が
【化４３】
2005507889.tif 000187
から選択され；
Ｐ４が−Ｇであり；
Ｍ４が−Ａ−Ｂであり；
Ａ−Ｂが
【化４４】
2005507889.tif 000188
から選択される、請求項６の化合物。
【請求項８】
該化合物が、３−メトキシ−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−３−［（メチルアミノ）メチル］−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［３−（アミノメチル）−４−フルオロフェニル］−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキサヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペラジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソテトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［４−（３−エチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）フェニル］−１−（４−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボニトリル；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（１Ｈ−テトラアゾール−５−イル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
３−ブロモ−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（４−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（４−ピリジニル−Ｎ−オキシド）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（３−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（３−ピリジニル−Ｎ−オキシド）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（２−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［５−（２−オキソ−１−ピペリジニル）２−ピリジニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−３−（メチルスルホニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−（４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−（２−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［３−（アミノメチル）フェニル］−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］ベンザミド；
１−（３−クロロフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボニトリル；
１−（３−アミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−トリフルオロメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−３−（２−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸エチル；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸；
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イル｝カルボニル）メタンスルホンアミド；
１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−（１Ｈ−テトラアゾール−５−イル）−１，４，５，６，−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−１，４，５，６，−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６，−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペラジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−３−（メチルスルホニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペラジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−アセチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−メチル−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−ヒドロキシメチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝−２−ピリジン−２−イル−アセトアミド；
Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝−２−（１−オキソピリジン−２−イル）アセトアミド；
６−［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−イソチアゾリジン−２−イル）−フェニル］−１−（４−メトキシ−フェニル）−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゾアミジン；
Ｎ−メトキシ−３−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゾアミジン；
１−（３−シアノ−４−フルオロフェニル−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノメチル−４−フルオロ−フェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸アミド；
２−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−２−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−メタンスルホニル−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−メタンスルホニル−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；および
３−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンザミド；
またはその医薬的に許容される塩化合物から選択される、請求項１の化合物。
【請求項９】
該化合物が式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、またはＩＩＩｃ：
【化４５】
2005507889.tif 000189
［式中、
環Ｍは、Ｍ１、Ｍ２、および存在するならＭ３が含まれ、フェニルまたは３〜１０員の炭素環または４〜１０員のヘテロ環｛該４〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、およびＮＺ２から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝であり；
環Ｍは、０〜３個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｐ４およびＭ４の１つは−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方は−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇは式ＩＩａまたはＩＩｂ：
【化４６】
2005507889.tif 000190
の基であり：
環Ｄは、結合する環Ｅの２個の原子を含み、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環であり；
環Ｄは０〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、１〜２個のＲで置換され；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１〜２個のＲで置換されるか；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１個のＲおよび５員のヘテロ環｛該５員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該５員のヘテロ環は０〜１個のカルボニルおよび１〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有する｝で置換され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＮ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、およびＯＣＦ３から選択され；
あるいは、２個のＲ基が隣接する原子に結合する場合は、それらは結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成し；
Ａは、０〜２個のＲ４で置換されたＣ５〜１０炭素環、および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４で置換される｝から選択されが；
ただし、Ａはジヒドロ−ベンゾピラン以外であり；
Ｂは
【化４７】
2005507889.tif 000191
であるが；ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し、Ａ−Ｘ−Ｎ部分はＮ−Ｎ−Ｎ基以外を形成し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１はＣ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑは、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる４〜７員の単環式または三環式であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑは、別の環と縮合する４〜７員環であるが、ここで、該４〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該４〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＲ２Ｒ２ａ）１〜４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され；
Ｚは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただしＺは結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、およびＳ（Ｏ）２Ｒ３ｆから選択され、
Ｒ１ａは各々、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１ｂ、−（ＣＨ（ＣＨ３））ｒ−Ｒ１ｂ、−（Ｃ（ＣＨ３）２）ｒ−Ｒ１ｂ、ＮＨＣＨ２Ｒ１ｃ、ＯＣＨ２Ｒ１ｃ、ＳＣＨ２Ｒ１ｃ、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、およびＯ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、Ｏ−Ｏ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環を形成し、また、この環は０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｃは、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択され；
Ｒ２は各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環−ＣＨ２−基、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａは各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂは各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃは各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ３は各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ａは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
あるいは、Ｒ３およびＲ３ａは、結合する窒素原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部不飽和または不飽和環を形成し、該環は炭素原子、Ｒ３およびＲ３ａが結合する窒素原子からなり；
Ｒ３ｃは各々、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ｄは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ３ｃから選択され；
Ｒ４は各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ２、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される５〜６員の炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、Ｃｌ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換されたＣＨ２−５〜６員の炭素環、０〜１個のＲ５で置換された５〜６員の炭素環、およびＣＨ２−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ｂは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、およびＣＨ２−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される５〜６員の炭素環、０〜１個のＲ５で置換されるＣＨ２−５〜６員の炭素環、５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝、およびＣＨ２−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ５は各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ（＝ＮＯＲ３ｄ）、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６は各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択される］
の化合物、または立体異性体またはその医薬的に許容される塩である、請求項１の化合物。
【請求項１０】
環Ｍが、Ｍ１、Ｍ２、および存在するならＭ３が含まれ、フェニル、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、イミダゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、１，３，４−トリアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３，４−テトラゾール、１，２，３，５−テトラゾール、ピラン、チオピラン、チオピラン−１，１−ジオキシド、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，３，４−テトラジン、ジヒドロ−ピロール、ジヒドロ−フラン、ジヒドロ−チオフェン、ジヒドロ−ピラゾール、ジヒドロ−イミダゾール、ジヒドロ−イソオキサゾール、ジヒドロ−オキサゾール、ジヒドロ−イソチアゾール、ジヒドロ−チアゾール、ジヒドロ−１，２，３−トリアゾール、ジヒドロ−１，２，４−トリアゾール、ジヒドロ−１，３，４−トリアゾール、ジヒドロ−１，２，３−オキサジアゾール、ジヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール、ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール、ジヒドロ−１，２，３−チアジアゾール、ジヒドロ−１，２，４−チアジアゾール、ジヒドロ−１，３，４−チアジアゾール、ジヒドロ−１，２，３，４−テトラゾール、ジヒドロ−１，２，３，５−テトラゾール、ジヒドロ−ピラン、ジヒドロ−チオピラン、ジヒドロ−チオピラン−１，１−ジオキシド、ジヒドロ−ピリジン、ジヒドロ−ピリミジン、ジヒドロ−ピリダジン、ジヒドロ−ピラジン、ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、ジヒドロ−１，２，３，４−テトラジン、シクロペンテン、シクロペンタン、シクロヘキセン、シクロヘキサン、テトラヒドロ−ピロール、テトラヒドロ−フラン、テトラヒドロ−チオフェン、テトラヒドロ−チオフェン−１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−ピラゾール、テトラヒドロ−イミダゾール、テトラヒドロ−イソオキサゾール、テトラヒドロ−オキサゾール、テトラヒドロ−イソチアゾール、テトラヒドロ−チアゾール、テトラヒドロ−１，２，３−トリアゾール、テトラヒドロ−１，２，４−トリアゾール、テトラヒドロ−１，３，４−トリアゾール、テトラヒドロ−１，２，３−オキサジアゾール、テトラヒドロ−１，２，４−オキサジアゾール、テトラヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール、テトラヒドロ−１，２，３−チアジアゾール、テトラヒドロ−１，２，４−チアジアゾール、テトラヒドロ−１，３，４−チアジアゾール、テトラヒドロ−１，２，３，４−テトラゾール、テトラヒドロ−１，２，３，５−テトラゾール、テトラヒドロ−ピラン、テトラヒドロ−チオピラン、テトラヒドロ−チオピラン−１，１−ジオキシド、テトラヒドロ−ピリジン、テトラヒドロ−ピリミジン、テトラヒドロ−ピリダジン、テトラヒドロ−ピラジン、テトラヒドロ−１，２，３−トリアジン、テトラヒドロ−１，２，４−トリアジン、およびテトラヒドロ−１，２，３，４−テトラジンから選択され；
環Ｍが、０〜３個のＲ１ａおよび０〜１個のカルボニル基で置換され；
Ｇが、
【化４８】
2005507889.tif 000192
【化４９】
2005507889.tif 000193
【化５０】
2005507889.tif 000194
【化５１】
2005507889.tif 000195
【化５２】
2005507889.tif 000196
【化５３】
2005507889.tif 000197
の群から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、または（ＣＲ３Ｒ３ａ）１〜３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗおよび（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗから選択され、ここで、ｕ＋ｗは全部で０、１、または２であるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、０〜２個のＲ４で置換される下記の炭素環基およびヘテロ環基の１つから選択され：
フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、 １，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、およびイソインダゾリル；
Ｂが
【化５４】
2005507889.tif 000198
であるが、ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１が、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑが、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑが、別の環と縮合する５〜７員環であるが、ここで、該５〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該５〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｒ１ａが、Ｈ、Ｒ１ｂ、ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ１ｂ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１ｂ、ＣＨ２Ｒ１ｂ、およびＣＨ２ＣＨ２Ｒ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらが炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環を形成し、また、この環が０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂが、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ４が各々、Ｈ、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ａが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、および−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃが各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５a、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲ５a、ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換されるフェニル、および０〜１個のＲ５で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０から２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択される、請求項９の化合物。
【請求項１１】
該化合物が、
【化５５】
2005507889.tif 000199
【化５６】
2005507889.tif 000200
【化５７】
2005507889.tif 000201
【化５８】
2005507889.tif 000202
から選択され；
Ｊが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１ａから選択され；
Ｇが
【化５９】
2005507889.tif 000203
【化６０】
2005507889.tif 000204
【化６１】
2005507889.tif 000205
の群から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、インドリニル、フェニル、ピリジル、およびピリミジルから選択され、０〜２個のＲ４で置換され；
Ｂが
【化６２】
2005507889.tif 000206
であるが、ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１が、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑが、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜１個のヘテロ原子からなる６〜７員環であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑが、別の環と縮合する５〜７員環であるが、ここで、該５〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜１個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニルであり；該５〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜２個のＲ４ａで置換され；
Ｒ１ａが、Ｈ、Ｒ１ｂ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１ｂ、およびＣＨ２Ｒ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｂが、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜１個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ４が各々、ＯＨ、ＯＲ２、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、０〜１個のＲ５で置換されるフェニル、および０〜１個のＲ５で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択される、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
該化合物が、
【化６３】
2005507889.tif 000207
【化６４】
2005507889.tif 000208
から選択され；
Ｊが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、およびＮＲ１ａから選択され；
Ｐ４が−Ｇ１−Ｇであり；
Ｍ４が−Ｚ−Ａ−Ｂであり；
Ｇが
【化６５】
2005507889.tif 000209
【化６６】
2005507889.tif 000210
から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、またはＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、インドリニル、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリミジル、２−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、２−メチルフェニル、２−アミノフェニル、および２−メトキシフェニルの群から選択され；
Ｂが、ＭよりもＡ上の異なる原子に結合し、
【化６７】
2005507889.tif 000211
【化６８】
2005507889.tif 000212
【化６９】
2005507889.tif 000213
の群から選択され；
Ｒ１ａが、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＮ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、ピリジン−３−イル−Ｎ−オキシド、ピリジン−４−イル−Ｎ−オキシド、イミダゾール−１−イル、ＣＨ２−イミダゾール−１−イル、４−メチル−オキサゾール−２−イル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル−オキサゾール−２−イル、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、ＣＨ２−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、およびＣＨ２−１，２，３，４−テトラゾール−５−イルから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜１個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
Ｒ４ａが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、およびＣ（ＣＨ３）３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、ＣＦ３、０から２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択される、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
該化合物が、
【化７０】
2005507889.tif 000214
から選択され；
Ｇが
【化７１】
2005507889.tif 000215
【化７２】
2005507889.tif 000216
から選択され；および
Ａ−Ｂが
【化７３】
2005507889.tif 000217
【化７４】
2005507889.tif 000218
から選択される、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
該化合物が、
【化７５】
2005507889.tif 000219
から選択され；
Ｐ４が−Ｇであり；および
Ａ−Ｂが
【化７６】
2005507889.tif 000220
から選択される、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
該化合物が、１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−５−｛［５−（２−オキソ−１−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−５−｛［６−（２−オキソ−１−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−５−｛［５−（２−オキサヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−５−｛［６−（２−オキサヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］ベンザミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］ベンザミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソテトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）フェニル］ベンザミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−（｛［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−（｛［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［２−（｛［４−（２−オキソテトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
４−クロロ−２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］ベンザミド；
４−クロロ−２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］ベンザミド；
４−クロロ−２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソテトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）フェニル］ベンザミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−４−［（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］ベンザミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−４−［（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］ベンザミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−４−［（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソテトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）フェニル］ベンザミド；
５−クロロ−Ｎ−［５−［（メチルスルホニル）アミノ］−２−（｛［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
２−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］ニコチンアミド；
３−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］イソニコチンアミド；
４−［（４−クロロベンゾイル）アミノ］−Ｎ−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］ニコチンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［３−（｛［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）−４−ピリジニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［３−（｛［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）−４−ピリジニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［５−クロロ−３−メトキシ−２−（｛［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−［５−クロロ−３−メトキシ−２−（｛［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］アミノ｝カルボニル）フェニル］−２−ピリジンカルボキサミド；
２−［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−［１−（４−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−３−オキソプロパン酸メチル；
１−（３−フルオロ−４−｛２−［１−（４−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−２−オキソエチル｝フェニル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
１−（４−｛２−［１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−２−オキソエチル｝−３−フルオロフェニル）−２（１Ｈ）−ピリジノン；
５−｛［２−フルオロ−４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］アセチル｝−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−５−｛［５−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］カルボニル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（｛４−［（２−オキソ−ピペリジン）−１−イル］ベンゾイル｝アミノ）ベンザミド；
５−クロロ−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（｛４−［（２−オキソ−ピリジン）−１−イル］ベンゾイル｝アミノ）ベンザミド；
Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（｛４−［（２−オキソ−ピペリジン）−１−イル］ベンゾイル｝アミノ）−５−メトキシベンザミド；
Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（｛４−［（２−オキソ−ピリジン）−１−イル］ベンゾイル｝アミノ）−５−メトキシベンザミド；
Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（｛４−［（２−オキソ−ピペリジン）−１−イル］ベンゾイル｝アミノ）−５−メチルベンザミド；
Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−２−（｛４−［（２−オキソ−ピリジン）−１−イル］ベンゾイル｝アミノ）−５−メチルベンザミド；
２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−７−メトキシ−３−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン；
２−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−７−メトキシ−３−［４−（２−オキソ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン；
５−クロロ−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−３−メトキシ−２−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］ベンザミド；
５−クロロ−Ｎ−（５−クロロピリジン−２−イル）−３−メトキシ−２−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−ベンゾイルアミノ］ベンザミド；
３−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（１，２−シス−２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（３−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝ピペリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（３−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝ピロリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（４−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝テトラヒドロフラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（１，１−ジオキシド−４−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝テトラヒドロ−３−チエニル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（１，１−ジオキシド−４−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−３−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
３−クロロ−Ｎ−（１，１−ジオキシド−３−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）−１Ｈ−インドール−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−｛［（３−クロロ−１Ｈ−インドール−６−イル）スルホニル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンザミド；
Ｎ−（２−｛［（６−クロロ−２−ナフチル）スルホニル］メチル｝シクロヘキシル）−４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンザミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピラジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−２−ナフタミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−２−ナフタミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝ペンチル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）キノリン−６−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チエノ［２，３−b］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）チオフェン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）チオフェン−２−カルボキサミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンザミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペラジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンザミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソ−１，３−オキサジナン−３−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンザミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンザミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（３−オキソモルホリン−４−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロヘキシル）ベンザミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）ベンザミド；
４−メトキシ−Ｎ−（２−｛［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンゾイル］アミノ｝シクロペンチル）ベンザミド；
またはその医薬的に許容される塩から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１６】
医薬的に許容される担体、および請求項１〜１５のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩の治療上の有効量からなる医薬組成物。
【請求項１７】
血栓塞栓症の治療のための薬物の製造における、請求項１〜１５のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１８】
該血栓塞栓症が、動脈血管血栓塞栓症、静脈血管血栓塞栓症、および心腔内の血栓塞栓症からなる群から選択される、請求項１７の化合物の使用。
【請求項１９】
該血栓塞栓症が、不安定狭心症、急性冠症候群、初発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、並びに（ａ）人工弁または他のインプラント、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺のバイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓形成を促進する人工表面に血液がばく露される他の処置に起因する血栓症から選択される、請求項１７の化合物の使用。
【請求項２０】
治療に使用するための請求項１〜１５のいずれか一つの化合物またはその医薬的に許容される塩。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
（技術分野）
本発明は、一般的に、トリプシン様セリンプロテアーゼ酵素の、特に第Ｘａ因子の阻害剤であるラクタム含有化合物およびその誘導体、それを含む医薬組成物、および血栓塞栓症の治療用抗凝血剤としてのそれの使用方法に関する。
【０００２】
（背景技術）
WO94/20460は、下式：
【化１】
2005507889.tif 000002
（式中、Ｘは多くの置換基であり得、Ｈｅｔは窒素を含むヘテロ二環であり得る）のアンジオテンシンＩＩ化合物について記載する。しかしながら、WO94/20460には、第Ｘａ因子阻害剤または本発明の化合物のような具体的な化合物の示唆はない。
【０００３】
WO96/12720には、下式：
【化２】
2005507889.tif 000003
（式中、Ｘは酸素であり得、Ｒ２およびＲ３はヘテロ環、ヘテロシクロアルキル、およびフェニルを含む多くの置換基であり得る）のホスホジエステラーゼタイプＩＶおよびＴＮＦ産生阻害剤について記載される。しかしながら、ここで特許請求される化合物は、WO96/12720の化合物に一致しない。さらにWO96/12720には、第Ｘａ因子阻害剤についての示唆はない。
【０００４】
WO98/52948は、セラミドを介したシグナル伝達の阻害剤を詳述する。記載されている阻害剤のタイプの１つは、下式：
【化３】
2005507889.tif 000004
（式中、Ｙ１はＮ−Ｒ６であり得、Ｒ６は置換されていないアリール−アルキルまたは置換されていないヘテロ環−アルキルであり得、およびＲ１は置換されたアリール基であり得る）である。WO98/52948には、第Ｘａ因子阻害について述べられておらず、また本発明の化合物のような化合物を示していない。
【０００５】
米国特許第3,365,459号、第3,340,269号、および第3,423,414号には、下式：
【化４】
2005507889.tif 000005
（式中、Ａは２〜３個の炭素原子であり、ＸはＯであり得、およびＲ１およびＲ３は置換されたまたは置換されていない芳香族基であり得る）の抗炎阻害剤について記載する。しかしながら、これらの特許のいずれも、本発明の化合物を例示していない。
【０００６】
WO99/32477には、下式：
【化５】
2005507889.tif 000006
［式中、該阻害剤には、２つの結合基（すなわち、ＥおよびＤ）によって分けられる少なくとも３つのアリールまたはヘテロ環基（すなわち、Ｃ、Ｂ、およびＲ３）が含まれる］の第Ｘａ因子阻害剤について報告する。この種の化合物は、本発明の一部とは考えられない。
【０００７】
WO00/39131には、例えば以下の式：
【化６】
2005507889.tif 000007
（式中、ＺはＣまたはＮであり、Ｇは単環または二環式基であり、Ａは環部分であり、Ｂは塩基性基または環部分である）であるヘテロ二環式第Ｘａ因子阻害剤について記載する。WO00/39131に明記されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【０００８】
WO98/28269、WO98/28282、WO99/32454、US 6,020,357、およびUS 6,271,237には、下式：
【化７】
2005507889.tif 000008
（式中、環Ｍはヘテロ環であり、Ｚは結合基であり、Ａは環であり、Ｂは塩基性基または環状基であり、Ｄは塩基部分であり、およびＥは環である）の第Ｘａ因子阻害剤について記載する。WO98/28269、WO98/28282、WO99/32454、US 6,020,357、およびUS 6,271,237に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【０００９】
WO98/57951には、下式：
【化８】
2005507889.tif 000009
（環Ｍは様々なヘテロ環であり得、環Ｄ−Ｅはヘテロ二環式基を表す）の第Ｘａ因子阻害剤について記載する。WO98/57951に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１０】
WO98/57934およびUS 6,060,491には、下式：
【化９】
2005507889.tif 000010
（式中、環Ｍは６員のヘテロアリールであり、Ｚは結合基であり、Ａは環であり、Ｂは塩基性基または環状基であり、Ｄは塩基部分であり、およびＥは環である）の第Ｘａ因子阻害剤を記載する。WO98/57934およびUS 6,060,491に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１１】
WO98/57937およびUS 5,998,424には、下式：
【化１０】
2005507889.tif 000011
（環Ｍは様々な環であり、環Ｄは芳香環であり、およびＲおよびＥは非塩基性基である）の第Ｘａ因子阻害剤を記載する。WO98/57937およびUS 5,998,424に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１２】
WO99/50255およびUS 6,191,159には、下式：
【化１１】
2005507889.tif 000012
のピラゾリンおよびトリアゾリン体の第Ｘａ因子阻害剤について記載する。WO99/50255およびUS 6,191,159に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１３】
WO00/59902には、下式：
【化１２】
2005507889.tif 000013
（式中、環ＭはＺ−Ａ−Ｂで置換されるすべての様々な環であり得、Ｚは結合基であり、Ａは環であり、Ｂはスルホニルを含むヘテロ二環であり、および環Ｄ−Ｅはヘテロ二環式基または６員環を表す）の第Ｘａ因子阻害剤を記載する。WO00/59902に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１４】
WO01/32628には、第Ｘａ因子阻害剤であるシアノ−ピロール化合物、シアノ−イミダゾール化合物、シアノ−ピラゾール化合物、およびシアノ−トリアゾール化合物について記載する。WO01/32628に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１５】
WO01/05784には、下式：
【化１３】
2005507889.tif 000014
（式中、ＺはＣまたはＮであり、Ｇは単環または二環のＭであり、Ａは結合基であり、Ｂは塩基性基または環状基である）の第Ｘａ因子阻害剤を記載する。WO01/05784に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１６】
WO00/39108には、下式：
【化１４】
2005507889.tif 000015
（環Ｍは様々なヘテロ環であり得、環Ｄ−Ｅはヘテロ二環式基を表す）の第Ｘａ因子阻害剤について記載する。WO00/39108に具体的に開示されている化合物は、本発明の一部であるとは考えられない。
【００１７】
WO01/19798には、下式：
Ａ−Ｑ−Ｄ−Ｅ−Ｇ−Ｊ−Ｘ
（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、およびＸは、フェニルまたはヘテロ環であり得る）の第Ｘａ因子阻害剤について記載する。しかしながら、本出願で特許請求される化合物は、WO01/19798では例示も示唆もされていない。
【００１８】
活性化した第Ｘａ因子は、その主要な実際の役割がプロトロンビンの制限されたタンパク質分解によってトロンビンを産生することであり、血液凝固の最終の共通の経路における内因性および外因性の活性化メカニズムに関連する中心的なポジションを有する。トロンビンの産生、すなわち、その前駆体からのフィブリン凝血塊を産生する経路における最終のセリンプロテアーゼは、プロトロンビナーゼ複合体（第Ｘａ因子、Ｖ因子、Ｃａ２＋およびリン脂質）の形成によって増幅される。第Ｘａ因子の一分子がトロンビンの１３８分子を産生できることが考慮されるので（Elodi, S., Varadi, K.： Optimization of conditions for the catalytic effect of the factor IXa-factor VIII Complex： Probable role of the complex in the amplification of blood coagulation. Thromb. Res. 1979, 15, 617-629）、第Ｘａ因子の阻害は血液凝固系を妨げるのにトロンビンを不活性化するより効果的であり得る。
【００１９】
従って、効力があり特異的な第Ｘａ因子の阻害剤は、血栓塞栓症の治療用の潜在的に価値がある治療剤として必要とされる。よって、新たな第Ｘａ因子阻害剤の発見が望まれている。さらにまた、公知の第Ｘａ因子阻害剤と比較して改善された薬理的特性を有した新たな化合物を見出すことも望まれている。例えば、好ましくは、他のセリンプロテアーゼ（すなわち、トリプシン）に対して、改善された第Ｘａ因子阻害活性および第Ｘａ因子への選択性を有した新たな化合物を見出すことである。また、以下の範疇（ただしこれらに限らない）の１つまたは複数において有利で改善された特性を有する化合物を見出すことも望ましく、好ましいことである：
（ａ）医薬的特性（例えば、溶解性、透過性、および徐放性製剤への順応性）；
（ｂ）投与量的な要求（例えば、低用量および／または１日１回投与）；
（ｃ）血中濃度のピーク−底辺の特性を減少する因子（例えば、クリアランスおよび／または分布容量）；
（ｄ）該受容体における活性薬の濃度を増加させる因子（例えば、タンパク質結合、分布容量）；
（ｅ）臨床での薬物−薬物の相互作用の傾向を減少させる因子（例えば、チトクロームＰ４５０酵素阻害または誘発）；
（ｆ）逆にはたらく副作用の可能性を減少される因子（例えば、セリンプロテアーゼ、潜在的な化学または代謝反応、および制限されたＣＮＳ侵入以外の薬理的選択性）；および
（ｇ）製造コストまたは実施可能性を改善する因子（例えば、合成方法の差異、キラル中心の数、化学的安定性、および取り扱い易さ）。
【００２０】
（発明の概要）
よって、本発明は、第Ｘａ因子阻害剤またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグとして有用な新規なラクタム含有化合物およびその誘導体を提供する。
【００２１】
本発明は、医薬的に許容される担体、および本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ体の少なくとも１つの治療上の有効量を含む医薬組成物を提供する。
【００２２】
本発明は、本発明の化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ体の少なくとも１つの治療上の有効量を、かかる治療が必要な宿主に投与することからなる血栓塞栓症の治療方法を提供する。
【００２３】
本発明は、血栓塞栓症を治療するのに有効な量で本発明の化合物または医薬的に許容される塩を投与することからなる、血栓塞栓症治療が必要な患者を治療する新規な方法を提供する。
【００２４】
本発明は、血栓塞栓症を治療するのに有効な量で本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することからなる、新規な方法を提供する。
【００２５】
本発明は、治療に使用する新規なラクタム含有化合物およびその誘導体を提供する。
【００２６】
本発明は、血栓塞栓症の治療用の薬物を製造するための、新規なラクタム含有化合物の使用を提供する。
【００２７】
これら目的および他の目的は、以下の詳細な説明で明らかとなるが、式Ｉ：
Ｐ４−Ｐ−Ｍ−Ｍ４    （Ｉ）
（式中、Ｐ４、Ｐ、Ｍ、およびＭ４は以下に定義される）のラクタム含有化合物またはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグ体が有効な第Ｘａ因子阻害剤であるという発明者の発見によって成し遂げられている。
【００２８】
（発明を実施するための最良の形態）
［１］態様として、本発明は、式Ｉ：
Ｐ４−Ｐ−Ｍ−Ｍ４    （Ｉ）
［式中、
Ｍは、３〜１０員の炭素環、または炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、およびＮＺ２から選択される１〜３個のヘテロ原子からなる４〜１０員のヘテロ環であり；
環Ｍは、０〜３個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｐは環Ｍに縮合し、５、６、または７員の炭素環、または炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５、６、または７員のヘテロ環であり；
環Ｐは、０〜３個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
あるいは、環Ｐがなく、Ｐ４が環Ｍに直接結合するが、ただし環Ｐがない場合Ｐ４およびＭ４は、環Ｍの１，２位、１，３位、または１，４位に結合し；
Ｐ４およびＭ４の１つは−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方は−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇは式ＩＩａまたはＩＩｂ：
【化１５】
2005507889.tif 000016
の基であり：
環Ｄは、結合する環Ｅの２個の原子を含み、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環であり；
環Ｄは０〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、１〜２個のＲで置換され；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選択され、環Ｅが１〜２個のＲで置換されるか；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニル、およびチアゾリルから選択され、環Ｅが１個のＲおよび５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該５〜６員のヘテロ環は０〜１個のカルボニルおよび１〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有する｝で置換され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、Ｃ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、ＯＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＲ７Ｒ９、ＮＲ８ＣＨ（＝ＮＲ７）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｃ（Ｏ）Ｒ７、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＯＲ３、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｓ（Ｏ）ｐＲ７、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳＲ３、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＳ（Ｏ）２Ｒ３、およびＯＣＦ３から選択され；
あるいは、２個のＲ基が隣接する原子に結合する場合は、それらは結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成し；
Ａは、０〜２個のＲ４で置換されたＣ３〜１０炭素環、および５〜１２員のヘテロ環｛該５〜１２員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４で置換される｝から選択されるが；
ただし、Ａはジヒドロ−ベンゾピラン以外であり；
Ｂは
【化１６】
2005507889.tif 000017
であるが；ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し、Ａ−Ｘ−Ｎ部分はＮ−Ｎ−Ｎ基以外を形成し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１はＣ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑは、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる４〜８員の単環式または二環式であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑは、別の環と縮合する４〜８員の単環式または二環式であるが、ここで、該４〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜２個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該４〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
あるいは、環Ｑのうち１つの環の２つの隣接しない原子は、炭素原子、ＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される１〜２個の原子で架橋するが、ただし、Ｏ−Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ−Ｏ、およびＮ−Ｓ（Ｏ）ｐ以外の結合で存在し；
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＲ２Ｒ２ａ）１〜４−、−ＣＲ２（ＣＲ２Ｒ２ｂ）（ＣＨ２）ｔ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ１ｃ）−、−ＣＲ２（ＮＲ１ｃＲ２）−、−ＣＲ２（ＯＲ２）−、−ＣＲ２（ＳＲ２）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＳＣＲ２Ｒ２ａ−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＣＲ２Ｒ２ａＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＮＲ２Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され；
Ｇ１は、存在しないか、または（ＣＲ３Ｒ３ａ）１〜５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２ＣＲ３＝ＣＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２Ｃ≡Ｃ（ＣＲ３Ｒ３ａ）０〜２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯＣ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＣ（Ｓ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮ３ｂＳ（Ｏ）２Ｎ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｅ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＣＲ３Ｒ３ａ）ｗから選択され、ここで、ｕ＋ｗは全部で０、１、２、３、または４であるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ｚは、結合、−（ＣＲ３Ｒ３ｅ）１〜４−、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳＯ２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＳＯ２（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１、および（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑＮＲ３ｂＳＯ２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ｅ）ｑ１から選択され、ここで、ｑ＋ｑ１は全部で０、１、２、３、または４であるが、ただしＺは結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
ただし、Ｂ−Ａ−Ｚは、ピリドン−フェニル−ＣＨ２、ピリドン−ピリジル−ＣＨ２、またはピリドン−ピリミジル−ＣＨ２以外を形成し（該ピリドン、フェニル、ピリジル、およびピリミジル基は置換されまたは置換されない）；
Ｚ２は、Ｈ、Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３ｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｆ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｆ、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−Ｃ３〜１０炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され、
Ｒ１ａは各々、Ｈ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｒ１ｂ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−ＣＲ３Ｒ１ｂＲ１ｂ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｏ−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｒ１ｂ、−Ｃ２〜６アルケニレン−Ｒ１ｂ、−Ｃ２〜６アルキニレン−Ｒ１ｂ、−（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−Ｃ（＝ＮＲ１ｂ）ＮＲ３Ｒ１ｂ、ＮＲ３ＣＲ３Ｒ３ａＲ１ｃ、ＯＣＲ３Ｒ３ａＲ１ｃ、ＳＣＲ３Ｒ３ａＲ１ｃ、ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、ＣＯ２（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｓ（ＣＲ３Ｒ３ａ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｔＲ１ｂ、Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄ、およびＮＲ３Ｃ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＲ１ｄから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、Ｏ−Ｏ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環を形成し、また、この環は０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂは、Ｈ、Ｃ１〜３アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、（ＣＦ２）ｒＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２ｂ、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、Ｃ（＝ＮＲ２ｃ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ３〜６炭素環、および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｃは、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択され；
Ｒ１ｄは、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ３〜６炭素環および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｄはＮ−Ｓ結合以外を形成し；
Ｒ２は各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａは各々、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂは各々、ＣＦ３、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ１〜４アルコキシ、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃは各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲ４ｂで置換される−（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、および−（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ３は各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ａは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、およびフェニルから選択され；
あるいは、Ｒ３およびＲ３ａは、結合する窒素原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部不飽和または不飽和環を形成し、該環は炭素原子、Ｒ３およびＲ３ａが結合する窒素原子、およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ３ｂは各々、Ｈ、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員の炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され；
Ｒ３ｃは各々、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ｄは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ１〜４アルキル−フェニル、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ３ｃから選択され；
Ｒ３ｅは各々、Ｈ、ＳＯ２ＮＨＲ３、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｆ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３ｆ、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されるＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員の炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換される−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され；
Ｒ３ｆは各々、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１ａで置換された−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員の炭素環、および０〜３個のＲ１ａで置換された−（Ｃ０〜４アルキル）−５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝から選択され；
Ｒ４は各々、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣＮ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＯ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ５）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＨＣＨ２Ｒ１ｃ、ＯＣＨ２Ｒ１ｃ、ＳＣＨ２Ｒ１ｃ、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、Ｏ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、Ｓ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、０〜１個のＲ５で置換される（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員の炭素環、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＯＲ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＦ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＢｒ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣｌ、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣＮ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＯ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮ＝ＣＨＯＲ３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換された（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員の炭素環、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ｂは各々、Ｈ、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、（ＣＨ２）ｒＦ、（ＣＨ２）ｒＣｌ、（ＣＨ２）ｒＢｒ、（ＣＨ２）ｒＩ、Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒ−Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−フェニル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−フェニル、および（ＣＨ２）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＯＲ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｆ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｂｒ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｃｌ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＣＮ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＯ２、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｃ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｎ＝ＣＨＯＲ３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１Ｃ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＨＣ（＝ＮＲ２）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ１ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員の炭素環、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｒ−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ５は各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、＝Ｏ、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣＨ（＝ＮＯＲ３ｄ）、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ３ＳＯ２−フェニル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ−フェニル、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５ａは各々、Ｃ１〜６アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＲ３、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ３、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、（ＣＨ２）ｒＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択されるが、ただしＲ５ａはＳ−ＮまたはＳ（Ｏ）ｐ−Ｃ（Ｏ）結合を形成せず；
Ｒ６は各々、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ハロ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＨ２）ｒＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択され；
Ｒ７は各々、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−、（ＣＨ２）ｎ−フェニル、Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ６〜１０アリール−Ｏ−、Ｃ６〜１０アリール−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ６〜１０アリール−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ６〜１０アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−、Ｃ１〜６アルキル−ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−、フェニル−ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）−、およびフェニル−Ｃ１〜４アルキル−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
Ｒ８は各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および（ＣＨ２）ｎ−フェニルから選択され；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は同一の窒素に結合する場合、それらは結合して、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個の別のヘテロ原子からなる５〜１０員のヘテロ環を形成する。
Ｒ９は各々、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、および（ＣＨ２）ｎ−フェニルから選択され；
ｎは各々、０、１、２、および３から選択され；
ｐは各々、０、１、および２から選択され；
ｒは各々、０、１、２、３、４、５、および６から選択され；
ｒ１は各々、１、２、３、４、５、および６から選択され；
ｔは各々、０、１、２、および３から選択されるが；
ただし、
（ａ）環Ｍがフェニルであり、Ｍ４で１，２−置換され、そしてＰ４およびＧ１が存在する場合は、Ｚ−Ａは、ＮＨＣ（Ｏ）−チエニル、ＮＨＣＨ２−チエニル、ＮＨＣ（Ｏ）−ベンゾチエニル、およびＮＨＣＨ２−ベンゾチエニル以外であり；および
（ｂ）Ｂが２−オキソ−１−ピロリジニルであり、環Ｐ−Ｍが１、７−ジヒドロ−２−メチル−６Ｈ−プリン−６−オンである場合は、Ｇ−Ｇ１は無置換のフェニル以外である］
の新規な化合物、または立体異性体またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【００２９】
［２］好ましい態様として、本発明は、式ＩＩ：
【化１７】
2005507889.tif 000018
［式中、
環Ｍは、Ｐ１、Ｐ２、Ｍ１、およびＭ２を含み、５、６、または７員の炭素環、または炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、およびＮＺ２から選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５、６、または７員のヘテロ環であり；
環Ｍは、０〜２個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
環Ｐは、Ｐ１、Ｐ２、およびＰ３を含み、炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５または６員の芳香族ヘテロ環であり；
あるいは、環Ｐは、Ｐ１、Ｐ２、およびＰ３を含み、炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子からなる５または６員のジヒドロ−芳香族ヘテロ環であり；
環Ｐは、０〜２個のＲ１ａで置換され；
Ｐ４およびＭ４の１つは−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方は−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇは式ＩＩａまたはＩＩｂ：
【化１８】
2005507889.tif 000019
の基であり：
環Ｄは、結合する環Ｅの２個の原子を含み、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環であり；
環Ｄは０〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、１〜２個のＲで置換され；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１〜２個のＲで置換されるか；
あるいは、環Ｄがなく、環Ｅがフェニル、ピリジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１個のＲで置換されおよび５員のヘテロ環｛該５員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該５員のヘテロ環は０〜１個のカルボニルおよび１〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有する｝で置換され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＮ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、ＳＯ２Ｒ３、およびＯＣＦ３から選択され；
あるいは、２個のＲ基が隣接する原子に結合する場合は、それらは結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成し；
Ａは、０〜２個のＲ４で置換されたＣ５〜１０炭素環、および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４で置換される｝から選択されが；
ただし、Ａはジヒドロ−ベンゾピラン以外であり；
Ｂは
【化１９】
2005507889.tif 000020
であるが；ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し、Ａ−Ｘ−Ｎ部分はＮ−Ｎ−Ｎ基以外を形成し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１はＣ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑは、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる４〜７員の単環式または三環式であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑは、別の環と縮合する４〜７員環であるが、ここで、該４〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該４〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＲ２Ｒ２ａ）１〜４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され；
Ｚは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただしＺは結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、およびＳ（Ｏ）２Ｒ３ｆから選択され、
Ｒ１ａは、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１ｂ、−（ＣＨ（ＣＨ３））ｒ−Ｒ１ｂ、−（Ｃ（ＣＨ３）２）ｒ−Ｒ１ｂ、ＮＨＣＨ２Ｒ１ｃ、ＯＣＨ２Ｒ１ｃ、ＳＣＨ２Ｒ１ｃ、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、およびＯ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環を形成し、また、この環は０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｃは、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択され；
Ｒ２は各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環−ＣＨ２−基、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａは各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂは各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃは各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ３は各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ａは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
あるいは、Ｒ３およびＲ３ａは、結合する窒素原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部不飽和または不飽和環を形成し、該環は炭素原子、Ｒ３およびＲ３ａが結合する窒素原子からなり；
Ｒ３ｃは各々、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ｄは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２−フェニル、ＣＨ２ＣＨ２−フェニル、およびＣ（＝Ｏ）Ｒ３ｃから選択され；
Ｒ４は各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ２、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される５〜６員の炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、Ｃｌ、Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）ｒＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＨ２ＣＦ３、ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換されたＣＨ２−５〜６員の炭素環、０〜１個のＲ５で置換された５〜６員の炭素環、およびＣＨ２−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ４ｂは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、およびＣＨ２−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ２ＳＯ２Ｒ５、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲ５ａ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換される５〜６員の炭素環、０〜１個のＲ５で置換されるＣＨ２−５〜６員の炭素環、５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝、およびＣＨ２−５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ５で置換される｝から選択され；
Ｒ５は各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ（＝ＮＯＲ３ｄ）、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６は各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択される］
の新規な化合物、または立体異性体またはその医薬的に許容される塩を提供する。
【００３０】
［３］別の好ましい態様として、本発明は、
環Ｍが、０〜２個のＲ１ａで置換され、および
【化２０】
2005507889.tif 000021
【化２１】
2005507889.tif 000022
【化２２】
2005507889.tif 000023
【化２３】
2005507889.tif 000024
【化２４】
2005507889.tif 000025
の群から選択され；
環Ｐが、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、およびＰ４を含み、
【化２５】
2005507889.tif 000026
【化２６】
2005507889.tif 000027
【化２７】
2005507889.tif 000028
の群から選択され；
Ｐ４およびＭ４の１つが−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方が−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇが、
【化２８】
2005507889.tif 000029
【化２９】
2005507889.tif 000030
【化３０】
2005507889.tif 000031
【化３１】
2005507889.tif 000032
【化３２】
2005507889.tif 000033
の群から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、または（ＣＲ３Ｒ３ａ）１〜３、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＯ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＣ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＣ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＮＲ３ｂＳ（Ｏ）２（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗ、および（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｕＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｂ（ＣＲ３Ｒ３ａ）ｗから選択され、ここで、ｕ＋ｗは全部で０、１、または２であるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、０〜２個のＲ４で置換される下記の炭素環基およびヘテロ環基の１つから選択され：
フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、およびイソインダゾリル；
Ｂが
【化３３】
2005507889.tif 000034
であるが、ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１が、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑが、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑが、別の環と縮合する５〜７員環であるが、ここで、該５〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該５〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｒ１ａが、Ｈ、Ｒ１ｂ、ＣＨ（ＣＨ３）Ｒ１ｂ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１ｂ、ＣＨ２Ｒ１ｂ、およびＣＨ２ＣＨ２Ｒ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらが炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環を形成し、また、この環が０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂが、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ４が各々、Ｈ、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ａが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、および−ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、ＣＨ２ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃが各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＯＲ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＯ２、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＣＨ２ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ５a、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＲ５a、ＣＦ３、０〜１個のＲ５で置換されるフェニル、および０〜１個のＲ５で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２ＣＦ３、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐＣＦ３、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０から２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＮＲ２ＳＯ２Ｃ１〜４アルキルから選択される、新規な化合物を提供する。
【００３１】
［４］別の好ましい態様として、本発明は、
環Ｍが、０〜２個のＲ１ａで置換され、および
【化３４】
2005507889.tif 000035
【化３５】
2005507889.tif 000036
【化３６】
2005507889.tif 000037
の群から選択され；
環Ｐが、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、およびＰ４を含み、
【化３７】
2005507889.tif 000038
の群から選択され；
Ｐ４およびＭ４の１つが−Ａ−Ｂであり、もう一方が−Ｇであり；
Ｇが、
【化３８】
2005507889.tif 000039
【化３９】
2005507889.tif 000040
【化４０】
2005507889.tif 000041
の群から選択され；
Ｇ１が、存在しないか、またはＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただし、Ｇ１は結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ａが、フェニル、ピリジル、およびピリミジルから選択され、０〜２個のＲ４で置換され；
Ｂが
【化４１】
2005507889.tif 000042
であるが、ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１が、Ｃ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑが、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜１個のヘテロ原子からなる６〜７員環であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑが、別の環と縮合する５〜７員環であるが、ここで、該５〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜１個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニルであり；該５〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜２個のＲ４ａで置換され；
Ｒ１ａが、Ｈ、Ｒ１ｂ、Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１ｂ、およびＣＨ２Ｒ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｂが、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜１個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、および５〜６員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ４が各々、ＯＨ、ＯＲ２、ＣＨ２ＯＲ２、（ＣＨ２）２ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｉ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、（ＣＨ２）２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３から選択され；
Ｒ４ａは各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ２ＯＲ２、ＯＲ２、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ４ｃは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、０〜１個のＲ５で置換されるフェニル、および０〜１個のＲ５で置換されるベンジルから選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（Ｏ）ｐ−フェニル、ＣＦ３、０〜２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択される、新規な化合物を提供する。
【００３２】
［５］別の好ましい態様として、本発明は、
環Ｍが、０〜１個のＲ１ａで置換され、および
【化４２】
2005507889.tif 000043
【化４３】
2005507889.tif 000044
の群から選択され；
環Ｐが、Ｐ１、Ｐ２、Ｐ３、およびＰ４を含み、
【化４４】
2005507889.tif 000045
の群から選択され；
Ｐ４およびＭ４の１つが−Ａ−Ｂであり、もう一方が−Ｇであり；
Ｇが、
【化４５】
2005507889.tif 000046
【化４６】
2005507889.tif 000047
の群から選択され；
Ａが、フェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−ピリミジル、２−Ｃｌ−フェニル、３−Ｃｌ−フェニル、２−Ｆ−フェニル、３−Ｆ−フェニル、２−メチルフェニル、２−アミノフェニル、および２−メトキシフェニルの群から選択され；
Ｂが、ＭよりもＡ上の異なる原子に結合し、
【化４７】
2005507889.tif 000048
【化４８】
2005507889.tif 000049
【化４９】
2005507889.tif 000050
の群から選択され；
Ｒ１ａが、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｂｒ、−ＣＮ、ＣＨ２ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、ＣＨ２ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＯ２Ｈ、ＣＯＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２ＣＨ３、ＳＣＨ３、ＣＨ２ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＨ２ＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、ピリジン−３−イル−Ｎ−オキシド、ピリジン−４−イル−Ｎ−オキシド、イミダゾール−１−イル、ＣＨ２−イミダゾール−１−イル、４−メチル−オキサゾール−２−イル、４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル−オキサゾール−２−イル、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、ＣＨ２−１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、およびＣＨ２−１，２，３，４−テトラゾール−５−イルから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ２が各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、０〜１個のＲ４ｂで置換されるフェニル、０〜１個のＲ４ｂで置換されるベンジル、および５員の芳香族ヘテロ環｛該ヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜１個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａが各々、Ｈ、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａが、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜１個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂが各々、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
Ｒ２ｃが各々、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ３、およびＣＨ２ＣＨ３から選択され；
Ｒ４ａが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、およびＣ（ＣＨ３）３から選択され；
Ｒ４ｂが各々、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、およびＣＦ３から選択され；
Ｒ５が各々、Ｈ、＝Ｏ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＲ３、ＣＨ２ＯＲ３、Ｆ、Ｃｌ、ＮＲ３Ｒ３ａ、ＣＨ２ＮＲ３Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３ｃ、ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３ａ、ＳＯ２ＮＲ３Ｒ３ａ、ＮＲ３ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＮＲ３ＳＯ２−フェニル、Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、Ｓ（Ｏ）２−フェニル、ＣＦ３、０から２個のＲ６で置換されるフェニル、０〜２個のＲ６で置換されるナフチル、および０〜２個のＲ６で置換されるベンジルから選択され；および
Ｒ６が各々、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＮＲ２Ｒ２ａ、ＣＨ２ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択される、新規な化合物を提供する。
【００３３】
［６］別の好ましい態様として、本発明は、
該化合物が、
【化５０】
2005507889.tif 000051
【化５１】
2005507889.tif 000052
【化５２】
2005507889.tif 000053
から選択され；
Ｐ４が−Ｇであり；
Ｍ４が−Ａ−Ｂであり；
Ｇが
【化５３】
2005507889.tif 000054
から選択され；および
Ａ−Ｂが
【化５４】
2005507889.tif 000055
【化５５】
2005507889.tif 000056
から選択される、新規な化合物を提供する。
【００３４】
［７］別の好ましい態様として、本発明は、
該化合物が
【化５６】
2005507889.tif 000057
から選択され；
Ｐ４が−Ｇであり；
Ｍ４が−Ａ−Ｂであり；
Ａ−Ｂが
【化５７】
2005507889.tif 000058
から選択される、新規な化合物を提供する。
【００３５】
［８］他の好ましい態様として、本発明は、
該化合物が、３−メトキシ−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−３−［（メチルアミノ）メチル］−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［３−（アミノメチル）−４−フルオロフェニル］−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキサヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペラジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソテトラヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
６−［４−（３−エチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）フェニル］−１−（４−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボニトリル；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（１Ｈ−テトラアゾール−５−イル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
３−ブロモ−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（４−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（４−ピリジニル−Ｎ−オキシド）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（３−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（３−ピリジニル−Ｎ−オキシド）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（２−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［５−（２−オキソ−１−ピペリジニル）２−ピリジニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−３−（メチルスルホニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−（４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−（２−ピリジニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−［３−（アミノメチル）フェニル］−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−［７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル］ベンザミド；
１−（３−クロロフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−クロロフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボニトリル；
１−（３−アミノ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−５−イル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）フェニル］−３−トリフルオロメチル−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−３−（２−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸エチル；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸；
１−（４−メトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イル｝カルボニル）メタンスルホンアミド；
１−（４−ヒドロキシ−フェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸アミド；
１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−３−（１Ｈ−テトラアゾール−５−イル）−１，４，５，６，−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１（２Ｈ）−ピリジニル）フェニル］−１，４，５，６，−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−オキサゾール−２−イル｝−１−（４−メトキシフェニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−１，４，５，６，−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペラジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−メトキシフェニル）−３−（メチルスルホニル）−６−［４−（２−オキソ−１−ピペラジニル）フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−オキサゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−アセチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（４−メトキシ−フェニル）−３−メチル−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−ヒドロキシメチル−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−（４−メトキシ−フェニル）−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−ジメチルアミノ−Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝−２−ピリジン−２−イル−アセトアミド；
Ｎ−｛１−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソピペリジン−１−イル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−イルメチル｝−２−（１−オキソピリジン−２−イル）アセトアミド；
６−［４−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−イソチアゾリジン−２−イル）−フェニル］−１−（４−メトキシ−フェニル）−７−オキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸アミド；
Ｎ−ヒドロキシ−３−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゾアミジン；
Ｎ−メトキシ−３−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゾアミジン；
１−（３−シアノ−４−フルオロフェニル−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−１−ピペリジニル）フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（３−アミノメチル−４−フルオロ−フェニル）−７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−３−カルボン酸アミド；
２−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−アセチル−２−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−メタンスルホニル−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−メタンスルホニル−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；
１−（３−クロロ−フェニル）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−６−［４−（２−オキソ−ピペリジン−１−イル）−フェニル］−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−７−オン；および
３−｛７−オキソ−６−［４−（２−オキソ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１−イル｝−ベンザミド；
またはその医薬的に許容される塩化合物から選択される、新規な化合物を提供する。
【００３６】
［９］別の好ましい態様として、本発明は、
該化合物が式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、またはＩＩＩｃ：
【化５８】
2005507889.tif 000059
［式中、
環Ｍは、Ｍ１、Ｍ２、および存在するならＭ３が含まれ、フェニルまたは３〜１０員の炭素環または４〜１０員のヘテロ環｛該４〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、およびＮＺ２から選択される１〜４個のヘテロ原子からなる｝であり；
環Ｍは、０〜３個のＲ１ａおよび０〜２個のカルボニル基で置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｐ４およびＭ４の１つは−Ｚ−Ａ−Ｂであり、もう一方は−Ｇ１−Ｇであり；
Ｇは式ＩＩａまたはＩＩｂ：
【化５９】
2005507889.tif 000060
の基であり：
環Ｄは、結合する環Ｅの２個の原子を含み、炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員環であり；
環Ｄは０〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有し；
Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、１〜２個のＲで置換され；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、ピリミジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１〜２個のＲで置換されるか；
あるいは、環Ｄがなく、および環Ｅがフェニル、ピリジル、およびチエニルから選択され、環Ｅが１個のＲおよび５員のヘテロ環｛該５員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、該５員のヘテロ環は０〜１個のカルボニルおよび１〜２個のＲで置換され、０〜３個の環中の二重結合を有する｝で置換され；
Ｒは、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＮ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＨ、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨ（Ｃ１〜３アルキル）、ＣＨ２Ｎ（Ｃ１〜３アルキル）２、（ＣＲ８Ｒ９）ｔＮＲ７Ｒ８、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）２Ｒ３、およびＯＣＦ３から選択され；
あるいは、２個のＲ基が隣接する原子に結合する場合は、それらは結合して、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成し；
Ａは、０〜２個のＲ４で置換されたＣ５〜１０炭素環、および５〜１０員のヘテロ環｛該５〜１０員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４で置換される｝から選択されが；
ただし、Ａはジヒドロ−ベンゾピラン以外であり；
Ｂは
【化６０】
2005507889.tif 000061
であるが；ただし、ＺおよびＢはＡ上の異なる原子に結合し、Ａ−Ｘ−Ｎ部分はＮ−Ｎ−Ｎ基以外を形成し；またＢは、トリアゾロン、キノロン、またはイソキノロン以外であり（該トリアゾロン、キノロン、およびイソキノロン基は置換されまたは置換されない）；
Ｑ１はＣ＝ＯおよびＳＯ２から選択され；
環Ｑは、示した該Ｎ−Ｑ１基に加えて、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる４〜７員の単環式または三環式であり（０〜２個の二重結合が該環の中に存在し、該環は０〜２個のＲ４ａで置換される）；
あるいは、環Ｑは、別の環と縮合する４〜７員環であるが、ここで、該４〜７員環は、示したアミド基に加え、炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）２から選択される０〜２個のヘテロ原子からなり、０〜１個の二重結合が環内に存在し；該縮合環はフェニル、または炭素原子およびＮＲ４ｃ、Ｏ、およびＳから選択される１〜２個のヘテロ原子からなる５〜６員のヘテロ芳香環であり；該４〜７員環および該縮合環を含む環Ｑは、０〜３個のＲ４ａで置換され；
Ｘは、存在しないか、または−（ＣＲ２Ｒ２ａ）１〜４−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＣ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ２Ｒ２ａ−、−ＣＲ２Ｒ２ａＳ（Ｏ）２−、−ＮＲ２Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ２ＣＲ２Ｒ２ａ−、および−ＯＣＲ２Ｒ２ａ−から選択され；
Ｚは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）、ＳＯ２ＮＨ、およびＮＨＳＯ２から選択されるが、ただしＺは結合するいずれかの基とＮ−Ｓ、ＮＣＨ２Ｎ、ＮＣＨ２Ｏ、またはＮＣＨ２Ｓ結合を形成せず；
Ｚ２は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、ベンジル、Ｃ（Ｏ）Ｒ３ｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒ３ｆ、およびＳ（Ｏ）２Ｒ３ｆから選択され、
Ｒ１ａは各々、Ｈ、−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１ｂ、−（ＣＨ（ＣＨ３））ｒ−Ｒ１ｂ、−（Ｃ（ＣＨ３）２）ｒ−Ｒ１ｂ、ＮＨＣＨ２Ｒ１ｃ、ＯＣＨ２Ｒ１ｃ、ＳＣＨ２Ｒ１ｃ、ＮＨ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂ、およびＯ（ＣＨ２）２（ＣＨ２）ｔＲ１ｂから選択されるが、ただし、Ｒ１ａはＮ−ハロ、Ｎ−Ｓ、Ｏ−Ｏ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
あるいは、２つのＲ１ａ基がそれらの結合する原子と共に隣接する原子に結合する場合、それらは炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜２個のヘテロ原子からなる５〜７員環を形成し、また、この環は０〜２個のＲ４ｂおよび０〜３個の環中の二重結合で置換され；
Ｒ１ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＨＯ、ＣＦ３、ＯＲ２、ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＣＯ２Ｒ２ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２、ＣＯ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ２、ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｂ、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、ＮＲ２Ｃ（Ｏ）２Ｒ２ａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２（ＣＨ２）ｒＯＲ２、ＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａ、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択されが、ただし、Ｒ１ｂはＯ−Ｏ、Ｎ−ハロ、Ｎ−Ｓ、またはＮ−ＣＮ結合以外を形成し；
Ｒ１ｃは、Ｈ、ＣＨ（ＣＨ２ＯＲ２）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２Ｒ２ａ、Ｓ（Ｏ）Ｒ２、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２、およびＳＯ２ＮＲ２Ｒ２ａから選択され；
Ｒ２は各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環−ＣＨ２−基、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ａは各々、Ｈ、ＣＦ３、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
あるいは、Ｒ２およびＲ２ａは、結合する原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部飽和または不飽和環を形成し、該環は０〜２個のＲ４ｂで置換され、Ｎ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される０〜１個の別のヘテロ原子からなり；
Ｒ２ｂは各々、ＣＦ３、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環は炭素原子およびＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子からなり、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ２ｃは各々、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ベンジル、０〜２個のＲ４ｂで置換されるＣ５〜６炭素環、および５〜６員のヘテロ環｛該５〜６員のヘテロ環はＮ、Ｏ、およびＳ（Ｏ）ｐからなる群から選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、０〜２個のＲ４ｂで置換される｝から選択され；
Ｒ３は各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
Ｒ３ａは各々、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ベンジル、およびフェニルから選択され；
あるいは、Ｒ３およびＲ３ａは、結合する窒素原子と共に、結合して５または６員の飽和、一部不飽和または不飽和環を形成し、該環は炭素原子、Ｒ３およびＲ