(57)【要約】本発明は、一般的に、とりわけｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２の活性を阻害するピラゾール類に関する。そのようなピラゾール類は、一般的に構造が以下の式（Ｉ）に対応する化合物を含む。式中、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｒ１、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４、及びＲ５は本明細書中に定義の通りである。該ピラゾール類は、さらに、そのような化合物の互変異性体、並びにそのような化合物及び互変異性体の塩も含む。本発明はまた、そのようなピラゾール類の組成物、そのようなピラゾール類の合成用中間体、そのようなピラゾール類の製造法、並びにｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２の活性と関連する状態（特に病的状態）の治療法（予防法も含む）にも関する。【化１】2005538958.tif 000444
2005538958.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、該化合物は、構造が以下の式：
【化１】
2005538958.tif 000317
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２】
Ｒ３Ｃが水素である、請求項１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、及びハロメトキシからなる群から独立して選ばれる、請求項２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、フルオロメチル、クロロメトキシ、及びフルオロメトキシからなる群から独立して選ばれる、請求項２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５】
Ｒ４が、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、及びアルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれる置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６】
Ｒ４が、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、及びアルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれる置換基で置換されているピリジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７】
Ｒ４が、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、及びアルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれる置換基で置換されているピリミジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８】
化合物が、構造が以下の式：
【化２】
2005538958.tif 000318
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、及びアルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９】
Ｒ４ｓが、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、及びヘテロシクリルオキシカルボニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０】
Ｒ４ｓが、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているアルキルアミノカルボニルである、請求項８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１】
Ｒ４ｓが、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−ＯＨ、及び−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨからなる群から選ばれる、請求項８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２】
Ｒ４ｓがアミノメチルであり、ここで：該アミノ窒素は、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、及びヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれる２個までの置換基で置換されている、請求項８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３】
−Ｌ２−Ｒ５がヒドロキシアルキルカルボニルである、請求項８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４】
−Ｌ２−Ｒ５がヒドロキシメチルカルボニルである、請求項１３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５】
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６がそれぞれ−ＣＨ２−である、請求項２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６】
Ｒ１が水素及びヒドロキシアルキルからなる群から選ばれる、請求項１５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７】
Ｌ１が結合である、請求項１６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８】
化合物が、構造が以下の式：
【化３】
2005538958.tif 000319
に対応する、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１９】
化合物が、構造が以下の式：
【化４】
2005538958.tif 000320
に対応する、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２０】
化合物が、構造が以下の式：
【化５】
2005538958.tif 000321
に対応する、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２１】
化合物が、構造が以下の式：
【化６】
2005538958.tif 000322
に対応する、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２２】
化合物が、構造が
【化７】
2005538958.tif 000323
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項２１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２３】
化合物が、構造が以下の式：
【化８】
2005538958.tif 000324
に対応する、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２４】
化合物が、構造が以下の式：
【化９】
2005538958.tif 000325
に対応する、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２５】
Ｘ１及びＸ４がそれぞれ水素に結合した炭素である、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２６】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０】
2005538958.tif 000326
に対応する、請求項２５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２７】
化合物が、構造が
【化１１】
2005538958.tif 000327
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項２６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２８】
−Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項２９】
Ｒ４が、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれる置換基で置換されているピリミジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項２８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３０】
化合物が、構造が以下の式：
【化１２】
2005538958.tif 000328
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、及びヘテロアリールオキシからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ヒドロキシ及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項２９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３１】
Ｒ４ｓが、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノプロピル、モノメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロピル、ヒドロキシプロピル、メトキシプロピル、シクロペンチルメチル、ピロリジニルメチル、テトラヒドロフラニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、ピリジニルメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノエチルアミノ、モノメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ピロリジニルアミノ、テトラヒドロフラニルアミノ、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロピラニルアミノ、ピリジニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノエトキシ、モノメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、ヒドロキシエトキシ、メトキシエトキシ、シクロペンチルオキシ、ピロリジニルオキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、及びピリジニルオキシからなる群から選ばれ、ここで：いずれかのピロリジニル窒素又はピペリジニル窒素は、場合によりメチルで置換されている、請求項３０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３２】
Ｒ５が、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、及びテトラヒドロフラニルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれのメンバーは、場合により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項３１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３３】
−Ｌ２−Ｒ５が、
【化１３】
2005538958.tif 000329
からなる群から選ばれるラジカルである、請求項３２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３４】
−Ｌ２−Ｒ５がヒドロキシメチルカルボニルである、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３５】
化合物が、構造が以下の式：
【化１４】
2005538958.tif 000330
に対応する、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３６】
化合物が、構造が
【化１５】
2005538958.tif 000331
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項３５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３７】
化合物が、構造が以下の式：
【化１６】
2005538958.tif 000332
に対応する、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３８】
化合物が、構造が以下の式：
【化１７】
2005538958.tif 000333
に対応する、請求項３７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項３９】
化合物が、構造が以下の式：
【化１８】
2005538958.tif 000334
に対応する、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４０】
化合物が、構造が
【化１９】
2005538958.tif 000335
【化２０】
2005538958.tif 000336
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項３９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４１】
化合物が、構造が
【化２１】
2005538958.tif 000337
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項３９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４２】
化合物が、構造が以下の式：
【化２２】
2005538958.tif 000338
に対応する、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４３】
化合物が、構造が
【化２３】
2005538958.tif 000339
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４４】
化合物が、構造が以下の式：
【化２４】
2005538958.tif 000340
に対応する、請求項４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４５】
化合物が、構造が
【化２５】
2005538958.tif 000341
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４６】
化合物が、構造が以下の式：
【化２６】
2005538958.tif 000342
に対応する、請求項４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４７】
化合物が、構造が以下の式：
【化２７】
2005538958.tif 000343
に対応する、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４８】
化合物が、構造が
【化２８】
2005538958.tif 000344
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項４７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項４９】
化合物が、構造が以下の式：
【化２９】
2005538958.tif 000345
に対応する、請求項３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５０】
化合物が、構造が
【化３０】
2005538958.tif 000346
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項４９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５１】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、該化合物は、構造が以下の式：
【化３１】
2005538958.tif 000347
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５２】
化合物が、構造が以下の式：
【化３２】
2005538958.tif 000348
に対応する、請求項５１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５３】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項５１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５４】
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂが、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、及びハロメトキシからなる群から独立して選ばれる、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５５】
Ｒ４が、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、及びアルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれる置換基で置換されているピリミジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５６】
化合物が、構造が以下の式：
【化３３】
2005538958.tif 000349
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、及びアルキルアミノカルボニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項５５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５７】
Ｒ４ｓが、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、及びヘテロシクリルオキシカルボニルからなる群から選ばれ、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項５６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５８】
Ｒ４ｓが、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているアルキルアミノカルボニルである、請求項５６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項５９】
Ｒ４ｓが、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−ＯＨ、及び−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨからなる群から選ばれる、請求項５６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６０】
Ｒ４ｓがアミノメチルであり、ここで：該アミノ窒素は、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、及びヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれる２個までの置換基で置換されている、請求項５６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６１】
−Ｌ２−Ｒ５が、水素及びアルキルからなる群から選ばれる、請求項５６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６２】
化合物が、構造が以下の式：
【化３４】
2005538958.tif 000350
に対応する、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６３】
化合物が、構造が以下の式：
【化３５】
2005538958.tif 000351
に対応する、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６４】
化合物が、構造が以下の式：
【化３６】
2005538958.tif 000352
に対応する、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６５】
化合物が、構造が
【化３７】
2005538958.tif 000353
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項６４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６６】
化合物が、構造が以下の式：
【化３８】
2005538958.tif 000354
に対応する、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６７】
化合物が、構造が
【化３９】
2005538958.tif 000355
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項６６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６８】
化合物が、構造が以下の式：
【化４０】
2005538958.tif 000356
に対応する、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項６９】
化合物が、構造が以下の式：
【化４１】
2005538958.tif 000357
に対応する、請求項５３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７０】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化４２】
2005538958.tif 000358
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７１】
Ｒ３Ａが、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、及びハロメトキシからなる群から選ばれる、請求項７０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７２】
化合物が、構造が
【化４３】
2005538958.tif 000359
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項７０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７３】
化合物が、構造が以下の式：
【化４４】
2005538958.tif 000360
に対応する、請求項７０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７４】
化合物が、構造が以下の式：
【化４５】
2005538958.tif 000361
に対応する、請求項７０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７５】
化合物が、構造が以下の式：
【化４６】
2005538958.tif 000362
に対応する、請求項７０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７６】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化４７】
2005538958.tif 000363
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７７】
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６がそれぞれ−ＣＨ２−である、請求項７６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７８】
Ｌ１が結合である、請求項７７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項７９】
Ｌ２が−Ｃ（Ｏ）−である、請求項７８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８０】
Ｒ５が、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、及びテトラヒドロフラニルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項７９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８１】
−Ｌ２−Ｒ５が、
【化４８】
2005538958.tif 000364
からなる群から選ばれるラジカルである、請求項８０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８２】
Ｌ２が−Ｏ−である、請求項７８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８３】
化合物が、構造が以下の式：
【化４９】
2005538958.tif 000365
に対応する、請求項８２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８４】
Ｒ５が、水素、アルケニル、及びアルキルカルボニルアルキルからなる群から選ばれる、請求項８３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８５】
化合物が、構造が以下の式：
【化５０】
2005538958.tif 000366
に対応する、請求項７８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８６】
化合物が、構造が以下の式：
【化５１】
2005538958.tif 000367
に対応する、請求項８５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８７】
化合物が、構造が以下の式：
【化５２】
2005538958.tif 000368
に対応する、請求項８５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８８】
化合物が、構造が以下の式：
【化５３】
2005538958.tif 000369
に対応する、請求項７８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項８９】
化合物が、構造が以下の式：
【化５４】
2005538958.tif 000370
に対応する、請求項８８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９０】
Ｌ２が結合であり；そして
Ｒ５が、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているヘテロシクリルである、請求項８９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９１】
化合物が、構造が以下の式：
【化５５】
2005538958.tif 000371
に対応し；そして
環構造Ａは、シクロヘキシルに結合した窒素を含有するヘテロシクリル環であり、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項９０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９２】
Ｌ２が−Ｎ（Ｒａ）−であり；そして
Ｒ５が、アルキル、カルボシクリル、及びカルボシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項８９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９３】
化合物が、構造が以下の式：
【化５６】
2005538958.tif 000372
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項８８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９４】
Ｒ４ｓが、水素、アルキルチオ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選ばれる、請求項９３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９５】
化合物が、構造が以下の式：
【化５７】
2005538958.tif 000373
に対応する、請求項９４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９６】
−Ｌ２−Ｒ５が、１個またはそれより多くのヒドロキシで置換されているアルキルカルボニルである、請求項９５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９７】
化合物が、構造が以下の式：
【化５８】
2005538958.tif 000374
に対応する、請求項９６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９８】
化合物が、構造が以下の式：
【化５９】
2005538958.tif 000375
に対応する、請求項９７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項９９】
化合物が、構造が以下の式：
【化６０】
2005538958.tif 000376
に対応し、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４の二つは窒素であり、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４の一つはＲ４ｓに結合した炭素であり、そしてＹ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４の一つは水素に結合した炭素であり；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項８８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１００】
化合物が、構造が
【化６１】
2005538958.tif 000377
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項９９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０１】
−Ｌ２−Ｒ５が、１個またはそれより多くのヒドロキシで置換されているアルキルカルボニルである、請求項１００に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０２】
化合物が、構造が
【化６２】
2005538958.tif 000378
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１０１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０３】
化合物が、構造が以下の式：
【化６３】
2005538958.tif 000379
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項８８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０４】
化合物が、構造が以下の式：
【化６４】
2005538958.tif 000380
に対応する、請求項１０３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０５】
−Ｌ２−Ｒ５がヒドロキシアルキルカルボニルである、請求項１０４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０６】
化合物が、構造が以下の式：
【化６５】
2005538958.tif 000381
に対応する、請求項１０５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０７】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、該化合物は、構造が以下の式：
【化６６】
2005538958.tif 000382
に対応し；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノメチルアミノ、モノエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル−アミノ、メチル、エチル、ハロエチル、プロピル、ハロプロピル、アミノメチル、アミノエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、エトキシ、ハロエトキシ、メトキシメチル、及びハロメトキシメチルからなる群から選ばれ；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５はヒドロキシアルキルである；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０８】
Ｒ５がＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルである、請求項１０７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１０９】
化合物が、構造が
【化６７】
2005538958.tif 000383
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１０８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１０】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化６８】
2005538958.tif 000384
に対応し；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノメチルアミノ、モノエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル−アミノ、メチル、エチル、ハロエチル、プロピル、ハロプロピル、アミノメチル、アミノエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ハロメトキシ、エトキシ、ハロエトキシ、メトキシメチル、及びハロメトキシメチルからなる群から選ばれ；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５はヒドロキシアルキルである；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１１】
Ｒ５がＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルである、請求項１１０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１２】
化合物が、構造が以下の式：
【化６９】
2005538958.tif 000385
に対応する、請求項１１１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１３】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化７０】
2005538958.tif 000386
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、ホスホノオキシアルキル、モノアルキルホスホノオキシアルキル、ジアルキルホスホノオキシアルキル、アミノアルキルカルボニルオキシアルキル、モノアルキルアミノアルキルカルボニルオキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルオキシで置換されたフェニルアルキル、及びテトラヒドロフラニルからなる群から選ばれ；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１４】
化合物が、構造が
【化７１】
2005538958.tif 000387
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１１３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１５】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化７２】
2005538958.tif 000388
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４ｓは、水素、アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選ばれ、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ヒドロキシ、シアノ、及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５はアルキルカルボニルオキシアルキルであり；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１６】
Ｘ１が水素に結合した炭素である、請求項１１５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１７】
Ｌ１が結合である、請求項１１６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１８】
Ｒ５がメチルカルボニルオキシメチルである、請求項１１７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１１９】
化合物が、構造が
【化７３】
2005538958.tif 000389
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１１８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２０】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、該化合物は、構造が以下の式：
【化７４】
2005538958.tif 000390
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４ｓは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、Ｃ２−Ｃ６−アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ヒドロキシ、シアノ、及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５はヒドロキシアルキルであり；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２１】
Ｘ１が水素に結合した炭素である、請求項１２０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２２】
Ｌ１が結合である、請求項１２１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２３】
Ｒ５がヒドロキシメチルである、請求項１２２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２４】
化合物が、構造が
【化７５−１】
2005538958.tif 000391
【化７５−２】
2005538958.tif 000392
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１２３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２５】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化７６】
2005538958.tif 000393
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、マレイミジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２６】
化合物が、構造が以下の式：
【化７７】
2005538958.tif 000394
に対応する、請求項１２５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２７】
化合物が、構造が以下の式：
【化７８】
2005538958.tif 000395
に対応する、請求項１２６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２８】
化合物が、構造が以下の式：
【化７９】
2005538958.tif 000396
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、
請求項１２７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１２９】
化合物が、構造が以下の式：
【化８０】
2005538958.tif 000397
に対応する、請求項１２８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３０】
Ｒ５が、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれる、請求項１２９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３１】
Ｒ５が、水素、アルケニル、及びアルキルカルボニルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１２９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３２】
化合物が、構造が
【化８１】
2005538958.tif 000398
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１３１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３３】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化８２】
2005538958.tif 000399
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているピリジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３４】
化合物が、構造が以下の式：
【化８３】
2005538958.tif 000400
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１３３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３５】
化合物が、構造が以下の式：
【化８４】
2005538958.tif 000401
に対応する、請求項１３４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３６】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化８５】
2005538958.tif 000402
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているピリジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３７】
化合物が、構造が以下の式：
【化８６】
2005538958.tif 000403
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１３６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３８】
化合物が、構造が以下の式：
【化８７】
2005538958.tif 000404
に対応する、請求項１３７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１３９】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化８８】
2005538958.tif 000405
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているピリミジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４０】
化合物が、構造が以下の式：
【化８９】
2005538958.tif 000406
に対応する、請求項１３９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４１】
化合物が、構造が以下の式：
【化９０】
2005538958.tif 000407
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１４０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４２】
化合物が、構造が以下の式：
【化９１】
2005538958.tif 000408
に対応する、請求項１４１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４３】
Ｒａがアルキルである、請求項１４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４４】
化合物が、構造が以下の式：
【化９２】
2005538958.tif 000409
に対応する、請求項１４３に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４５】
Ｒａが水素である、請求項１４２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４６】
化合物が、構造が
【化９３】
2005538958.tif 000410
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１４５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４７】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、該化合物は、構造が以下の式：
【化９４】
2005538958.tif 000411
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリミジニル及びピリジニルからなる群から選ばれ、ここで：前記ピリミジル又はピリジニルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４８】
化合物が、構造が以下の式：
【化９５】
2005538958.tif 000412
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１４７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１４９】
Ｒ５がヒドロキシアルキルである、請求項１４８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５０】
化合物が、構造が以下の式：
【化９６】
2005538958.tif 000413
に対応する、請求項１４９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５１】
Ｒ５が、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているヘテロシクリルである、請求項１４９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５２】
化合物が、構造が以下の式：
【化９７】
2005538958.tif 000414
に対応し；そして
環構造Ａは、シクロヘキシルに結合した窒素を含有するヘテロシクリル環であり、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１５１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５３】
化合物が、構造が以下の式：
【化９８】
2005538958.tif 000415
に対応する、請求項１５１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５４】
Ｒ３Ａが、ハロゲン及びハロアルキルからなる群から選ばれ；そして
Ｒ３Ｂが、水素、ハロゲン、及びハロアルキルからなる群から選ばれる；
請求項１５２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５５】
化合物が、構造が以下の式：
【化９９】
2005538958.tif 000416
に対応し；そして
Ｒ５ｓが、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選ばれる；
請求項１５４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５６】
化合物が、構造が以下の式：
【化１００】
2005538958.tif 000417
に対応する、請求項１５５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５７】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０１】
2005538958.tif 000418
に対応し；そして
Ｒ５ｓが、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選ばれる；
請求項１５４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５８】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０２】
2005538958.tif 000419
に対応する、請求項１５７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１５９】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化１０３】
2005538958.tif 000420
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６０】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０４】
2005538958.tif 000421
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１５９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６１】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０５】
2005538958.tif 000422
に対応し；そして
Ｒ１が、水素及びヒドロキシアルキルからなる群から選ばれる；
請求項１６０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６２】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０６】
2005538958.tif 000423
に対応する、請求項１６１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６３】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０７】
2005538958.tif 000424
に対応する、請求項１６１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６４】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０８】
2005538958.tif 000425
に対応する、請求項１６１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６５】
化合物が、構造が以下の式：
【化１０９】
2005538958.tif 000426
に対応する、請求項１６４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６６】
化合物が、構造が以下の式：
【化１１０】
2005538958.tif 000427
に対応する、請求項１６４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６７】
化合物が、構造が以下の式：
【化１１１】
2005538958.tif 000428
に対応する、請求項１６４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６８】
化合物が、構造が
【化１１２】
2005538958.tif 000429
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１６７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１６９】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化１１３】
2005538958.tif 000430
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、マレイミジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、置換メチルであり、ここで：
該メチルは：
ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アルコキシメチル、アルコキシエチル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロフラニルメチルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基で置換されており、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、又は、
アルコキシエトキシ、ヒドロキシエトキシ、アルコキシプロポキシ、及びヒドロキシプロポキシからなる群から選ばれる１個の置換基で置換されており、前記アルコキシエトキシ、ヒドロキシエトキシ、アルコキシプロポキシ、又はヒドロキシプロポキシは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、そして
該メチルは、場合により、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルでさらに置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７０】
化合物が、構造が以下の式：
【化１１４】
2005538958.tif 000431
に対応する、請求項１６９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７１】
化合物が、構造が以下の式：
【化１１５】
2005538958.tif 000432
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている、請求項１７０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７２】
Ｒ５が、
【化１１６】
2005538958.tif 000433
からなる群から選ばれるラジカルである、請求項１７１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７３】
化合物が、構造が
【化１１７】
2005538958.tif 000434
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１７２に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７４】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化１１８】
2005538958.tif 000435
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、そして、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７５】
Ｒ４が、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、そして、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている；
請求項１７４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７６】
Ｒ４がピリミジニルであり、ここで：
前記ピリミジニルは、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
前記ピリミジニルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている；
請求項１７５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７７】
Ｒ４が、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる置換基で置換されているピリミジニルであり、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている；
請求項１７６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７８】
Ｒ４が、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる置換基で置換されているピリミジニルである、請求項１７７に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１７９】
化合物が、構造が以下の式：
【化１１９】
2005538958.tif 000436
に対応し；そして
Ｒ４ｓは、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から選ばれる；
請求項１７８に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８０】
化合物が、構造が以下の式：
【化１２０】
2005538958.tif 000437
に対応する、請求項１７９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８１】
Ｒ３Ａがハロゲンである、請求項１７９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８２】
−Ｌ２−Ｒ５が、水素、メチル、及びブチルオキシカルボニルからなる群から選ばれる、請求項１７９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８３】
−Ｌ２−Ｒ５がヒドロキシメチルカルボニルである、請求項１７９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８４】
Ｒ４ｓが、テトラヒドロフラニルオキシ、シアノフェニルオキシ、モルホリニルエチルオキシ、シクロペンチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、及びフェニルメチルピペリジニルアミノからなる群から選ばれる、請求項１７９に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８５】
化合物が、構造が
【化１２１】
2005538958.tif 000438
【化１２２】
2005538958.tif 000439
【化１２３】
2005538958.tif 000440
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１８４に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８６】
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩であって、ここで：該化合物は、構造が以下の式：
【化１２４】
2005538958.tif 000441
に対応し；そして
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、及び−ＣＨ２−Ｓ−からなる群から選ばれ；そして
Ｘ１は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素であり；そして
Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、及び−Ｏ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ４は、窒素及び水素に結合した炭素からなる群から選ばれ；そして
Ｘ５は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−であり；そして
Ｘ６は、−ＣＨ２−及び−ＮＨ−からなる群から選ばれるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−であり；そして
Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、及びアミノカルボニルアミノアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーのいずれかのアミノ窒素は、場合により、２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されており；そして
Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のうち前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ３Ｂ及びＲ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選ばれ、そのような群のうち前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、及びアルコキシアルキルのいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、及びチオモルホリニルのスルホンからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている１個またはそれより多くの独立して選ばれるアルキルアミノアルコキシで置換されており、そして、そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルからなる群から選ばれ、ここで：そのような群のいずれかのメンバーは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；そして
各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる；
化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８７】
Ｒ３Ａがハロゲンである、請求項１８６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８８】
−Ｌ２−Ｒ５が、水素、メチル、及びブチルオキシカルボニルからなる群から選ばれる、請求項１８６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１８９】
−Ｌ２−Ｒ５がヒドロキシメチルカルボニルである、請求項１８６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１９０】
化合物が、構造が以下の式：
【化１２５】
2005538958.tif 000442
に対応し；そして
Ｒ４ｓがジアルキルアミノアルコキシである；
請求項１８６に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１９１】
Ｒ４ｓがジメチルアミノエチルオキシである、請求項１９０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１９２】
化合物が、構造が
【化１２６】
2005538958.tif 000443
からなる群から選ばれる式に対応する、請求項１９１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の塩。
【請求項１９３】
医薬組成物であって、該医薬組成物は、治療上有効量の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の製薬学的に許容しうる塩を含み；そして
該化合物は、請求項１、５１、７０、７６、１０７、１１０、１１３、１１５、１２０、１２５、１３３、１３６、１３９、１４７、１５９、１６９、１７４、及び１８６のいずれか１項に記載の化合物の群から選ばれる、前記医薬組成物。
【請求項１９４】
哺乳動物におけるｐ３８介在性、腫瘍壊死因子介在性、又はシクロオキシゲナーゼ−２介在性の状態の治療法であって、ここで：該方法は、哺乳動物に治療上有効量の化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の製薬学的に許容しうる塩を投与することを含み；そして
該化合物は、請求項１、５１、７０、７６、１０７、１１０、１１３、１１５、１２０、１２５、１３３、１３６、１３９、１４７、１５９、１６９、１７４、及び１８６のいずれか１項に記載の化合物の群から選ばれる；
前記方法。
【請求項１９５】
ｐ３８介在性、腫瘍壊死因子介在性、又はシクロオキシゲナーゼ−２介在性の状態の治療用医薬を製造するための化合物、該化合物の互変異性体、又は該化合物もしくは互変異性体の製薬学的に許容しうる塩の使用であって、該化合物は、請求項１、５１、７０、７６、１０７、１１０、１１３、１１５、１２０、１２５、１３３、１３６、１３９、１４７、１５９、１６９、１７４、及び１８６のいずれか１項に記載の化合物の群から選ばれる、前記使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
［１］  本発明は、とりわけ、一般的にｐ３８キナーゼ（特にｐ３８αキナーゼ）、ＴＮＦ（特にＴＮＦ−α）、及び／又はシクロオキシゲナーゼ（特にシクロオキシゲナーゼ２又は“ＣＯＸ−２”）の活性を阻害する傾向を有するピラゾール化合物（該化合物の互変異性体、並びに該化合物及び互変異性体の塩を含む）に関する。本発明はまた、そのようなピラゾール類の組成物（特に医薬組成物）、そのようなピラゾール類の合成用中間体、そのようなピラゾール類の製造法、並びにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（典型的には病的状態）の治療法（予防法を含む）にも関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
［２］  マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（ＭＡＰ）は、２重リン酸化によってそれらの基質を活性化するプロリン指向性セリン／トレオニンキナーゼのファミリーを構成する。該キナーゼは、栄養ストレス及び浸透圧ストレス、紫外線、成長因子、エンドトキシン、及び炎症性サイトカインを含む様々なシグナルによって活性化される。ｐ３８  ＭＡＰキナーゼグループは、ｐ３８α、ｐ３８β、及びｐ３８γを含む各種アイソフォームのＭＡＰファミリーである。これらのキナーゼは、転写因子（例えば、ＡＴＦ２、ＣＨＯＰ、及びＭＥＦ２Ｃ）、並びにその他のキナーゼ（例えば、ＭＡＰＫＡＰ−２及びＭＡＰＫＡＰ−３）のリン酸化及び活性化を担っている。ｐ３８アイソフォームは、細菌のリポ多糖、物理的及び化学的ストレス、及び炎症誘発性サイトカイン、例えば腫瘍壊死因子（“ＴＮＦ”）及びインターロイキン−１（“ＩＬ−１”）によって活性化される。ｐ３８リン酸化の産物は、ＴＮＦ、ＩＬ−１、及びシクロオキシゲナーゼ−２を含む炎症性サイトカインの産生を仲介する。
【０００３】
［３］  ｐ３８αキナーゼは、例えば、一般的炎症；関節炎；神経炎症；疼痛；発熱；肺障害；心臓血管疾患；心筋症；脳卒中；虚血；再灌流傷害；腎再灌流傷害；脳水腫；神経外傷及び脳外傷；神経変性障害；中枢神経障害；肝疾患及び腎炎；胃腸状態；潰瘍性疾患；眼疾患；眼科学的状態；緑内障；眼組織に対する急性傷害及び眼外傷；糖尿病；糖尿病性ネフロパシー；皮膚関連状態；ウィルス及び細菌感染；感染による筋肉痛；インフルエンザ；エンドトキシックショック；中毒性ショック症候群；自己免疫疾患；骨吸収疾患；多発性硬化症；女性生殖器系障害；病的（ただし非悪性）状態、例えば血管腫、鼻咽頭の血管線維腫；及び無血管性骨壊死；がんを含む良性及び悪性腫瘍／新生物；白血病；リンパ腫；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；新形成を含む血管形成；及び転移を起こしうる又は作用に貢献しうると考えられている。
【０００４】
［４］  ＴＮＦは、主として活性化された単球及びマクロファージによって産生されるサイトカインである。過剰又は制御されないＴＮＦ産生（特にＴＮＦ−α）は、いくつかの疾患の媒介に関与している。例えば、ＴＮＦは、炎症（例えばリウマチ様関節炎及び炎症性腸疾患）、喘息、自己免疫疾患、移植片拒絶、多発性硬化症、線維性疾患、がん、発熱、乾癬、心臓血管疾患（例えば、虚血後再灌流傷害及びうっ血性心不全）、肺疾患（例えば、高酸素肺胞傷害）、出血、凝固、放射線障害、並びに感染及び敗血症に伴って及びショック時に見られるような急性期反応（例えば、敗血症性ショック及び血行力学的ショック）を起こしうる又は作用に貢献しうると考えられている。活性ＴＮＦの長期放出は悪液質及び食欲不振を招きうる。また、ＴＮＦは致死的であり得る。
【０００５】
［５］  ＴＮＦは感染性疾患にも関与している。これらは、例えば、マラリア、マイコバクテリア感染、髄膜炎などである。また、ＨＩＶ、インフルエンザウィルス、及びヘルペスウィルス、例えば単純ヘルペスウィルス１型（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウィルス２型（ＨＳＶ−２）、サイトメガロウィルス（ＣＭＶ）、水痘−帯状疱疹ウィルス（ＶＺＶ）、エプスタイン−バーウィルス、ヒトヘルペスウィルス６（ＨＨＶ−６）、ヒトヘルペスウィルス７（ＨＨＶ−７）、ヒトヘルペスウィルス８（ＨＨＶ−８）、特に偽狂犬病及び鼻気管炎のようなウィルス感染も含む。
【０００６】
［６］  ＩＬ−８は別の炎症誘発性サイトカインで、単核細胞、線維芽細胞、内皮細胞、及びケラチノサイトによって産生される。このサイトカインは炎症を含む状態に関連している。
【０００７】
［７］  ＩＬ−１は活性化された単球及びマクロファージによって産生され、炎症反応に関与している。ＩＬ−１は、リウマチ様関節炎、発熱、及び骨再吸収の低下を含む多くの病態生理反応に役割を果たしている。
【０００８】
［８］  ＴＮＦ、ＩＬ−１、及びＩＬ−８は、様々な細胞及び組織に影響を及ぼし、様々な状態の重要な炎症性メディエータである。これらのサイトカインをｐ３８キナーゼの阻害によって抑制することは、これら多くの疾患状態の制御、縮小、及び緩和に有益である。
【０００９】
［９］  様々なピラゾール類がこれまでに報告されている。
［１０］  米国特許第４，０００，２８１号で、Ｂｅｉｌｅｒ及びＢｉｎｏｎは、ミクソウィルス、アデノウィルス、ライノウィルス、及びヘルペスグループの各種ウィルスのような、ＲＮＡ及びＤＮＡウィルスの両方に対して抗ウィルス活性を有する４，５−アリール／ヘテロアリール置換ピラゾール類を報告している。
【００１０】
［１１］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ９２／１９６１５（１９９２年１１月１２日公開）は、新規な殺真菌薬としてのピラゾール類について記載している。
［１２］  米国特許第３，９８４，４３１号で、Ｃｕｅｒｅｍｙ及びＲｅｎａｕｌｔは、抗炎症活性を有するとしてピラゾール−５−酢酸の誘導体を報告し、具体的に［１−イソブチル−３，４−ジフェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］酢酸を挙げている。
【００１１】
［１３］  米国特許第３，２４５，０９３号で、Ｈｉｎｓｇｅｎらは、ピラゾール類の製造法を報告している。
［１４］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ８３／００３３０（１９８３年２月３日公開）は、ジフェニル−３，４−メチル−５−ピラゾール誘導体の製造法を述べている。
【００１２】
［１５］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ９５／０６０３６（１９９５年３月２日公開）は、ピラゾール誘導体の製造法を報告している。
［１６］  米国特許第５，５８９，４３９号で、Ｔ．Ｇｏｔｏらは、テトラゾール誘導体及びそれらの除草剤としての使用を報告している。
【００１３】
［１７］  ＥＰ５１５，０４１は、新規な農業用殺真菌剤としてピリミジニル置換ピラゾール誘導体を報告している。
［１８］  日本国特許第４，１４５，０８１号は、除草剤としてピラゾールカルボン酸誘導体を報告している。
【００１４】
［１９］  日本国特許第５，３４５，７７２号は、アセチルコリンエステラーゼを阻害するとして新規ピラゾール誘導体を報告している。
［２０］  ピラゾール類は炎症の治療に有用と報告されている。
【００１５】
［２１］  日本国特許第５，０１７，４７０号は、抗炎症薬、抗リウマチ薬、抗菌薬、及び抗ウィルス薬としてのピラゾール誘導体の合成を報告している。
［２２］  ＥＰ１１５６４０（１９８３年１２月３０日公開）は、トロンボキサン合成の阻害薬として４−イミダゾリル−ピラゾール誘導体を報告し、具体的に３−（４−イソプロピル−１−メチルシクロヘキス−１−イル））−４−（イミダゾール−１−イル）−１Ｈ−ピラゾールを挙げている。
【００１６】
［２３］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ９７／０１５５１（１９９７年１月１６日公開）は、アデノシンアンタゴニストとしてピラゾール化合物を報告し、具体的に４−（３−オキソ−２，３−ジヒドロピリダジン−６−イル）−３−フェニルピラゾールを挙げている。
【００１７】
［２４］  米国特許第５，１３４，１４２号で、Ｍａｔｓｕｏらは、抗炎症活性を有するとして１，５−ジアリールピラゾール類を報告している。
［２５］  米国特許第５，５５９，１３７号で、Ａｄａｍｓらは、サイトカイン疾患の治療に使用されるサイトカインの阻害薬としてピラゾール類（１，３，４−置換）を報告し、具体的に３−（４−フルオロフェニル）−１−（４−メチルスルフィニルフェニル）−４−（４−ピリジル）−５Ｈ−ピラゾールを挙げている。
【００１８】
［２６］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ９６／０３３８５（１９９６年２月８日公開）は、抗炎症活性を有するとして３，４−置換ピラゾール類を報告し、具体的に３−メチルスルホニルフェニル−４−アリール−ピラゾール類及び３−アミノスルホニルフェニル−４−アリール−ピラゾール類を挙げている。
【００１９】
［２７］  Ｌａｓｚｌｏらは、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔｅｒｓ，８（１９９８）２６８９−２６９４に、ｐ３８キナーゼの阻害薬としてある種のフラン類、ピロール類、及びピラゾロン類（特に３−ピリジル−２，５−ジアリール−ピロール類）を記載している。
【００２０】
［２８］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ９８／５２９４０（ＰＣＴ特許出願番号ＵＳ９８／１０４３６、１９９８年１１月２６日公開）は、ピラゾール類、それらのピラゾール類を含有する組成物、及びそれらのピラゾール類を用いるｐ３８介在性障害の治療法を報告している。
【００２１】
［２９］  ＷＩＰＯ国際特許公開番号ＷＯ００／３１０６３（ＰＣＴ特許出願番号ＵＳ９９／２６００７、２０００年６月２日公開）も、ピラゾール類、それらのピラゾール類を含有する組成物、及びそれらのピラゾール類を用いるｐ３８介在性障害の治療法を報告している。
【００２２】
［３０］  いくつかの病的状態（特にｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２活性が関連するもの）の治療にピラゾール類が重要であることに鑑み、改善された安全性プロフィール、溶解性、及び／又は効力を示すピラゾール化合物に対する需要は依然として存在する。以下の開示で、一つ以上のそうした望ましい性質を示す傾向があるピラゾール化合物について記載する。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【００２３】
発明の要旨
［３１］  本発明は、ｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２活性の阻害傾向を持つピラゾール化合物に関する。本発明はまた、例えば、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２活性の阻害法、特にｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２活性によって媒介される状態（典型的には病的状態）の治療法にも関する。そのような方法は、典型的には、ヒト、その他の霊長類（例えば、サル、チンパンジーなど）、コンパニオンアニマル（例えばイヌ、ネコ、ウマなど）、家畜（例えば、ヤギ、ヒツジ、ブタ、ウシなど）、実験室動物（例えば、マウス、ラットなど）、並びに野生及び動物園動物（例えば、オオカミ、クマ、シカなど）のような哺乳動物に使用するのに適している。
【００２４】
［３２］  従って簡潔に述べると、本発明は一部は、一般的に式Ｉ：
【００２５】
【化１】
2005538958.tif 000003
【００２６】
の構造に含まれる化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の互変異性体、並びにそのような化合物及び互変異性体の塩（特に製薬学的に許容しうる塩）にも関する。
［３３］  式（Ｉ）において、
［３４］  Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ−である。
【００２７】
［３５］  Ｘ１は、窒素又は水素に結合した炭素であるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素である。
［３６］  Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、又は−Ｏ−であるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−である。
【００２８】
［３７］  Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、又は−Ｏ−であるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−である。
［３８］  Ｘ４は、窒素又は水素に結合した炭素である。
【００２９】
［３９］  Ｘ５は、−ＣＨ２−又は−ＮＨ−であるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−である。
［４０］  Ｘ６は、−ＣＨ２−又は−ＮＨ−であるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−である。
【００３０】
［４１］  Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、又はアミノカルボニルアミノアルキルである。前記アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、又はアミノカルボニルアミノアルキルのアミノ窒素（１個又は複数）は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されている。
【００３１】
［４２］  Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００３２】
［４３］  Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００３３】
［４４］  Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００３４】
［４５］  Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００３５】
［４６］  Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ−である。
【００３６】
［４７］  各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる。
［４８］  Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基も、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００３７】
［４９］  本発明は一部は、哺乳動物における病的ｐ３８キナーゼ活性（特にｐ３８α活性）によって媒介される状態の治療法にも関する。該方法は、前述の化合物、互変異性体、又は塩を哺乳動物に該状態の治療に治療上有効な量投与することを含む。
【００３８】
［５０］  本発明は一部は、哺乳動物における病的ＴＮＦ活性（特にＴＮＦ−α活性）によって媒介される状態の治療法にも関する。該方法は、前述の化合物、互変異性体、又は塩を哺乳動物に該状態の治療に治療上有効な量投与することを含む。
【００３９】
［５１］  本発明は一部は、哺乳動物における病的シクロオキシゲナーゼ−２活性によって媒介される状態の治療法にも関する。該方法は、前述の化合物、互変異性体、又は塩を哺乳動物に該状態の治療に治療上有効な量投与することを含む。
【００４０】
［５２］  本発明は一部は、治療上有効量の前述の化合物、互変異性体、又は塩を含む医薬組成物にも関する。
［５３］  本発明は一部は、ｐ３８キナーゼ活性によって媒介される状態を治療するための医薬の製造における前述の化合物、互変異性体、又は塩の使用にも関する。
【００４１】
［５４］  本発明は一部は、ＴＮＦ活性によって媒介される状態を治療するための医薬の製造における前述の化合物、互変異性体、又は塩の使用にも関する。
［５５］  本発明は一部は、シクロオキシゲナーゼ−２活性によって媒介される状態を治療するための医薬の製造における前述の化合物、互変異性体、又は塩の使用にも関する。
【００４２】
［５６］  出願人らの発明の更なる利点は、本明細書を読むことによって当業者には明らかであろう。
【００４３】
好適な態様の詳細な説明
［５７］  この好適な態様の詳細な説明は、その他の当業者に出願人らの発明、その原理、及びその実際の適用を知らしめることだけを目的としたものであるので、その他の当業者は、本発明を特定の使用の要件に最も適切であるように無数の形態で適合及び適用することができる。この詳細な説明及びその具体的実施例は、本発明の好適な態様を示すものではあるが、説明だけを目的としたものである。従って、本発明は本明細書中に記載の好適な態様に限定されず、多様な変形が可能である。
【００４４】
Ａ 
．本発明の化合物
［５８］  本発明によれば、ある種のピラゾール化合物は、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、及び／又はシクロオキシゲナーゼ−２の活性（特に病的活性）を阻害するのに有効な傾向を持つということが見出された。そのような化合物は、望ましい安全性プロフィール、溶解性、及び／又は効力を示す傾向にある。
【００４５】
［５９］  前述のように、本発明の化合物は、一般的に式Ｉ：
【００４６】
【化２】
2005538958.tif 000004
【００４７】
に対応する構造を有する。Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｒ１、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ４、及びＲ５は以下に定義の通りである。
【００４８】
好適なＬ１置換基の一般的説明
［６０］  Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ−である。
【００４９】
［６１］  ある好適な態様において、Ｌ１は結合である。
［６２］  各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる。
［６３］  ある好適な態様において、各Ｒａはアルキルである。
［６４］  ある好適な態様において、各Ｒａは水素である。
【００５０】
好適なＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６置換基の一般的説明
［６５］  Ｘ１は、窒素又は水素に結合した炭素であるが、ただしＸ２、Ｘ３、Ｘ５、又はＸ６のいずれかが−ＮＨ−又は−Ｏ−の場合、Ｘ１は水素に結合した炭素である。Ｘ２は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、又は−Ｏ−であるが、ただしＸ３が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ２は−ＣＨ２−である。Ｘ３は、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、又は−Ｏ−であるが、ただしＸ２が−Ｏ−又は−ＮＨ−の場合、Ｘ３は−ＣＨ２−である。Ｘ４は、窒素又は水素に結合した炭素である。Ｘ５は、−ＣＨ２−又は−ＮＨ−であるが、ただしＸ３が−Ｏ−又はＸ６が−ＮＨ−の場合、Ｘ５は−ＣＨ２−である。そしてＸ６は、−ＣＨ２−又は−ＮＨ−であるが、ただしＸ２が−Ｏ−又はＸ５が−ＮＨ−の場合、Ｘ６は−ＣＨ２−である。
【００５１】
［６６］  ある好適な態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６はそれぞれ−ＣＨ２−である。
［６７］  ある好適な態様において、Ｘ１及びＸ４はそれぞれ水素に結合した炭素である。
【００５２】
［６８］  ある好適な態様において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６によって形成される環はシクロヘキシルである。そのような態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６はそれぞれ−ＣＨ２−であり；そしてＸ１及びＸ４はそれぞれ水素に結合した炭素である。言い換えれば、該化合物は構造が以下の一般式：
【００５３】
【化３】
2005538958.tif 000005
【００５４】
に対応する。ある好適な態様において、該化合物はシクロヘキシル基に関してシス配置を取る。
【００５５】
【化４】
2005538958.tif 000006
【００５６】
典型的により好適な態様において、該化合物はシクロヘキシル基に関してトランス配置を取る。
【００５７】
【化５】
2005538958.tif 000007
【００５８】
［６９］  ある好適な態様において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６によって形成される環はピペリジニルである。あるそのような態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６はそれぞれ−ＣＨ２−であり；Ｘ１は窒素であり；Ｘ４は水素に結合した炭素であるのが特に好適である。言い換えれば、該化合物は構造が以下の一般式：
【００５９】
【化６】
2005538958.tif 000008
【００６０】
に対応する。Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６によって形成される環がピペリジニルである他の態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６はそれぞれ−ＣＨ２−であり；Ｘ１は水素に結合した炭素であり；Ｘ４は窒素であるのが特に好適である。言い換えれば、該化合物は構造が以下の一般式：
【００６１】
【化７】
2005538958.tif 000009
【００６２】
に対応する。
［７０］  ある好適な態様において、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、及びＸ６によって形成される環はピペラジニルである。あるそのような態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、及びＸ６はそれぞれ−ＣＨ２−であり；Ｘ１及びＸ４はそれぞれ窒素であるのが特に好適である。言い換えれば、該化合物は構造が以下の一般式：
【００６３】
【化８】
2005538958.tif 000010
【００６４】
に対応する。
【００６５】
好適なＲ１置換基の一般的説明
［７１］  Ｒ１は、水素、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、又はアミノカルボニルアミノアルキルである。前記アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、又はアミノカルボニルアミノアルキルのアミノ窒素（１個又は複数）は、場合により２個までの独立して選ばれるアルキルで置換されている。
【００６６】
［７２］  ある好適な態様において、Ｒ１は水素である。
［７３］  ある好適な態様において、Ｒ１は、Ｒ１が水素の場合の化合物の溶解性に比べて化合物の溶解性が増す非水素置換基である。溶解性向上のための一つのそのような特に好適なＲ１置換基はヒドロキシアルキルである。
【００６７】
好適なＲ３Ａ及びＲ３Ｂ置換基の一般的説明
［７４］  Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００６８】
［７５］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００６９】
［７６］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、式Ｉの３−位フェニル環のオルト位にある。すなわち、該化合物は構造が以下の式：
【００７０】
【化９】
2005538958.tif 000011
【００７１】
に対応する。
［７７］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、式Ｉの３−位フェニル環のメタ位にある。すなわち、該化合物は構造が以下の式：
【００７２】
【化１０】
2005538958.tif 000012
【００７３】
に対応する。
［７８］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、式Ｉの３−位フェニル環のパラ位にある。すなわち、該化合物は構造が以下の式：
【００７４】
【化１１】
2005538958.tif 000013
【００７５】
に対応する。
［７９］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノメチルアミノ、モノエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル−アミノ、メチル、エチル、ハロエチル、プロピル、ハロプロピル、アミノメチル、アミノエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ハロメトキシ、エトキシ、ハロエトキシ、メトキシメチル、又はハロメトキシメチルである。
【００７６】
［８０］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノメチルアミノ、モノエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル−アミノ、メチル、エチル、ハロエチル、プロピル、ハロプロピル、アミノメチル、アミノエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、エトキシ、ハロエトキシ、メトキシメチル、又はハロメトキシメチルである。
【００７７】
［８１］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、又はハロメトキシである。
［８２］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、クロロ、クロロメチル、又はクロロメトキシである。
【００７８】
［８３］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａは、フルオロ、フルオロメチル、又はフルオロメトキシである。
［８４］  Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００７９】
［８５］  ある好適な態様において、Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００８０】
［８６］  ある好適な態様において、Ｒ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００８１】
［８７］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノメチルアミノ、及びジメチルアミノからなる群から独立して選ばれる。
【００８２】
［８８］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、及びハロメトキシからなる群から独立して選ばれる。
［８９］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、フルオロメチル、クロロメトキシ、及びフルオロメトキシからなる群から独立して選ばれる。
【００８３】
［９０］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、クロロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、及びクロロメトキシからなる群から独立して選ばれる。
［９１］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、フルオロ、メチル、メトキシ、フルオロメチル、及びフルオロメトキシからなる群から独立して選ばれる。
【００８４】
［９２］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、クロロ、クロロメチル、及びクロロメトキシからなる群から独立して選ばれる。
［９３］  ある好適な態様において、Ｒ３Ａ及びＲ３Ｂは、フルオロ、フルオロメチル、及びフルオロメトキシからなる群から独立して選ばれる。
【００８５】
［９４］  ある態様において、Ｒ３Ａはハロゲン又はハロアルキルであり；そしてＲ３Ｂは、水素、ハロゲン、又はハロアルキルである。
【００８６】
好適なＲ３Ｃ置換基の一般的説明
［９５］  Ｒ３Ｃは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルである。前記アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、又はアルコキシアルキルのいずれかの炭素は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、及びシアノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【００８７】
［９６］  ある好適な態様において、Ｒ３Ｃは水素である。言い換えれば、該化合物は構造が以下の式：
【００８８】
【化１２】
2005538958.tif 000014
【００８９】
に対応する。あるそのような態様において、例えば、該化合物は構造が以下の式：
【００９０】
【化１３】
2005538958.tif 000015
【００９１】
に対応する。他のそのような態様において、例えば、該化合物は構造が以下の式：
【００９２】
【化１４】
2005538958.tif 000016
【００９３】
に対応する。他のそのような態様において、例えば、該化合物は構造が以下の式：
【００９４】
【化１５】
2005538958.tif 000017
【００９５】
に対応する。他のそのような態様において、例えば、該化合物は構造が以下の式：
【００９６】
【化１６】
2005538958.tif 000018
【００９７】
に対応する。他のそのような態様において、例えば、該化合物は構造が以下の式：
【００９８】
【化１７】
2005538958.tif 000019
【００９９】
に対応する。他のそのような態様において、例えば、該化合物は構造が以下の式：
【０１００】
【化１８】
2005538958.tif 000020
【０１０１】
に対応する。
【０１０２】
好適なＲ４置換基の一般的説明
［９７］  Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１０３】
［９８］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により前述のように置換されている。
【０１０４】
［９９］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により前述のように置換されている。
【０１０５】
［１００］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、マレイミジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により前述のように置換されている。
【０１０６】
［１０１］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により前述のように置換されている。
【０１０７】
［１０２］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、場合により前述のように置換されている６員の窒素含有環である。
［１０３］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリミジニル又はピリジニルである。前記ピリミジニル又はピリジニルは、場合により前述のように置換されている。
【０１０８】
［１０４］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、場合により前述のように置換されているピリジニルである。
［１０５］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、場合により前述のように置換されているピリミジニルである。
【０１０９】
［１０６］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、場合により、アルキルチオ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、又はハロアルコキシで置換されている。
【０１１０】
［１０７］  あるそのような好適な態様において、Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。
【０１１１】
［１０８］  ある好適な態様において、Ｒ４は、場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、又はカルボシクリルヒドラジニルで置換されているピリミジニルである。いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１２】
［１０９］  ある好適な態様において、Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。これらの環構造は：
ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；また
場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１３】
［１１０］  ある好適な態様において、Ｒ４は、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。これらの態様において、いずれかのそのような置換基は：
ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；また
場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１４】
［１１１］  ある好適な態様において、Ｒ４は、ピリミジニルである。これらの態様において、前記ピリミジニルは：
ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、及びカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており；また
場合により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、及びカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されており、いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１５】
［１１２］  ある好適な態様において、Ｒ４は、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、又はカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノで置換されているピリミジニルである。いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１６】
［１１３］  ある好適な態様において、Ｒ４は、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、又はカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノで置換されているピリミジニルである。
【０１１７】
［１１４］  ある好適な態様において、Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、又はチオモルホリニルのスルホンである。いずれかのそのような置換基は、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、又はアルキルアミノカルボニルで置換されている。いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１８】
［１１５］  ある好適な態様において、Ｒ４は、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、又はアルキルアミノカルボニルで置換されているピリジニルである。いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１１９】
［１１６］  ある好適な態様において、Ｒ４は、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、又はアルキルアミノカルボニルで置換されているピリミジニルである。いずれかのそのような置換基も、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１２０】
［１１７］  ある好適な態様において、Ｒ４は、構造が以下の式：
【０１２１】
【化１９】
2005538958.tif 000021
【０１２２】
に対応する。
［１１８］  ある好適な態様において、Ｒ４は、構造が以下の式：
【０１２３】
【化２０】
2005538958.tif 000022
【０１２４】
に対応する。
［１１９］  ある好適な態様において、Ｒ４は、構造が以下の式：
【０１２５】
【化２１】
2005538958.tif 000023
【０１２６】
に対応する。
［１２０］  ある好適な態様において、Ｒ４は、構造が以下の式：
【０１２７】
【化２２】
2005538958.tif 000024
【０１２８】
に対応する。
［１２１］  ある好適な態様において、Ｒ４は、構造が以下の式：
【０１２９】
【化２３】
2005538958.tif 000025
【０１３０】
に対応する。ここで、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４の二つはそれぞれ窒素であり、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４の一つはＲ４ｓに結合した炭素であり、そしてＹ１、Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４の一つは水素に結合した炭素である。
【０１３１】
［１２２］  ある好適な態様において、Ｒ４は、構造が以下の式：
【０１３２】
【化２４】
2005538958.tif 000026
【０１３３】
に対応する。
［１２３］  上記態様において、Ｒ４ｓは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、又はカルボシクリルヒドラジニルであり得る。いずれかのそのような置換基は、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１３４】
［１２４］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、水素、アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、又はヘテロアリールオキシである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ヒドロキシ及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１３５】
［１２５］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノプロピル、モノメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロピル、ヒドロキシプロピル、メトキシプロピル、シクロペンチルメチル、ピロリジニルメチル、テトラヒドロフラニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、ピリジニルメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノエチルアミノ、モノメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ピロリジニルアミノ、テトラヒドロフラニルアミノ、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロピラニルアミノ、ピリジニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノエトキシ、モノメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、ヒドロキシエトキシ、メトキシエトキシ、シクロペンチルオキシ、ピロリジニルオキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、又はピリジニルオキシである。いずれかのピロリジニル窒素又はピペリジニル窒素は、場合によりメチルで置換されている。
【０１３６】
［１２６］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノプロピル、モノメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロピル、ヒドロキシプロピル、メトキシプロピル、シクロペンチルメチル、ピロリジニルメチル、テトラヒドロフラニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、ピリジニルメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノエチルアミノ、モノメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ピロリジニルアミノ、テトラヒドロフラニルアミノ、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロピラニルアミノ、ピリジニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノエトキシ、モノメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、ヒドロキシエトキシ、メトキシエトキシ、シクロペンチルオキシ、ピロリジニルオキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、又はピリジニルオキシである。いずれかのピロリジニル窒素又はピペリジニル窒素は、場合によりメチルで置換されている。
【０１３７】
［１２７］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、水素、アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、又はヘテロアリールスルホニルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ヒドロキシ、シアノ、及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１３８】
［１２８］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、Ｃ２−Ｃ６−アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、又はヘテロアリールスルホニルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ヒドロキシ、シアノ、及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１３９】
［１２９］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、Ｃ２−Ｃ６−アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、Ｃ２−Ｃ６−アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、又はヘテロアリールスルホニルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ヒドロキシ、シアノ、及びアルキルからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１４０】
［１３０］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、又はアルキルアミノカルボニルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１４１】
［１３１］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、又はヘテロシクリルオキシカルボニルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１４２】
［１３２］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているアルキルアミノカルボニルである。
【０１４３】
［１３３］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−ＯＨ、又は−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨである。
［１３４］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓはアミノメチルである。これらの態様において、アミノ窒素は、場合により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、及びヘテロシクリルからなる群から独立して選ばれる２個までの置換基で置換されている。
【０１４４】
［１３５］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、水素、アルキルチオ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、又はハロアルコキシである。
［１３６］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、アルキルチオ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、又はハロアルコキシである。
【０１４５】
［１３７］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、又はカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノである。
【０１４６】
［１３８］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは、テトラヒドロフラニルオキシ、シアノフェニルオキシ、モルホリニルエチルオキシ、シクロペンチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、又はフェニルメチルピペリジニルアミノである。
【０１４７】
［１３９］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓはアルキルアミノアルコキシである。
［１４０］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓはジアルキルアミノアルコキシである。
［１４１］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓはジメチルアミノエトキシである。
［１４２］  ある好適な態様において、Ｒ４ｓは水素である。
【０１４８】
好適なＬ２及びＲ５置換基の一般的説明
［１４３］  Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ−である。
【０１４９】
［１４４］  各Ｒａは、水素及びアルキルからなる群から独立して選ばれる。
［１４５］  ある好適な態様において、各Ｒａは水素である。
［１４６］  他の好適な態様において、各Ｒａはアルキルである。
【０１５０】
［１４７］  ある好適な態様において、Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ−である。
【０１５１】
［１４８］  ある好適な態様において、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、又は−ＣＨ２−Ｓ−である。
【０１５２】
［１４９］  ある好適な態様において、−Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−である。
［１５０］  ある好適な態様において、−Ｌ２は−Ｏ−である。
［１５１］  ある好適な態様において、Ｌ２は−Ｎ（Ｒａ）−である。
［１５２］  ある好適な態様において、Ｌ２は結合である。
【０１５３】
［１５３］  Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１５４】
［１５４］  ある好適な態様において、Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１５５】
［１５５］  ある好適な態様において、Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１５６】
［１５６］  ある好適な態様において、Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１５７】
［１５７］  ある好適な態様において、Ｒ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。
【０１５８】
［１５８］  ある好適な態様において、Ｒ５は、水素、アルケニル、又はアルキルカルボニルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１５９】
［１５９］  ある好適な態様において、Ｒ５は、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、又はテトラヒドロフラニルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１６０】
［１６０］  ある好適な態様において、Ｒ５は、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、又はテトラヒドロフラニルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ヒドロキシ及びハロゲンからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１６１】
［１６１］  ある好適な態様において、Ｒ５は、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１６２】
［１６２］  ある好適な態様において、Ｒ５は、ホスホノオキシアルキル、モノアルキルホスホノオキシアルキル、ジアルキルホスホノオキシアルキル、アミノアルキルカルボニルオキシアルキル、モノアルキルアミノアルキルカルボニルオキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルオキシで置換されているフェニルアルキル、又はテトラヒドロフラニルである。
【０１６３】
［１６３］  ある好適な態様において、Ｒ５は、水素、アルケニル、又はアルキルカルボニルアルキルである。
［１６４］  ある好適な態様において、Ｒ５はヒドロキシアルキル、すなわち１個またはそれより多くのヒドロキシラジカル（１個だけのヒドロキシラジカルの場合が多い）で置換されているアルキルである。
【０１６４】
［１６５］  ある好適な態様において、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルである。
［１６６］  ある好適な態様において、Ｒ５はヒドロキシメチルである。
［１６７］  ある好適な態様において、Ｒ５はアルキルカルボニルオキシアルキルである。
【０１６５】
［１６８］  ある好適な態様において、Ｒ５はメチルカルボニルオキシメチルである。
［１６９］  ある好適な態様において、Ｒ５は水素である。
［１７０］  ある好適な態様において、Ｒ５は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているヘテロシクリルである。
【０１６６】
［１７１］  ある好適な態様において、Ｒ５は、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルである。いずれかのそのような置換基は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１６７】
［１７２］  ある好適な態様において、Ｒ５は置換メチルである。該メチルは、
ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アルコキシメチル、アルコキシエチル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロフラニルメチルからなる群から独立して選ばれる２個の置換基で置換され、いずれかのそのような置換基も、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている；又は
アルコキシエトキシ、ヒドロキシエトキシ、アルコキシプロポキシ、及びヒドロキシプロポキシからなる群から選ばれる１個の置換基で置換され、いずれかのそのような置換基も、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１６８】
該メチルは、場合により、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルアルキルでさらに置換されている。いずれかのそのような任意の置換基も、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１６９】
［１７３］  ある好適な態様において、Ｒ５は構造が以下の式：
【０１７０】
【化２５】
2005538958.tif 000027
【０１７１】
の一つに対応するラジカルである。
［１７４］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５は構造が以下の式：
【０１７２】
【化２６】
2005538958.tif 000028
【０１７３】
【化２７】
2005538958.tif 000029
【０１７４】
の一つに対応するラジカルである。
［１７５］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５は構造が以下の式：
【０１７５】
【化２８】
2005538958.tif 000030
【０１７６】
の一つに対応するラジカルである。
［１７６］  ある好適な態様において、Ｌ２は結合であり；そしてＲ５は、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されているヘテロシクリルである。
【０１７７】
［１７７］  ある好適な態様において、化合物は、構造が以下の式：
【０１７８】
【化２９】
2005538958.tif 000031
【０１７９】
に対応する。ここで、環構造Ａは、シクロヘキシルに結合した窒素を含有するヘテロシクリル環である。該ヘテロシクリル環も、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１８０】
［１７８］  ある好適な態様において、Ｌ２は−Ｎ（Ｒａ）−であり；そしてＲ５は、アルキル、カルボシクリル、又はカルボシクリルアルキルである。前記アルキル、カルボシクリル、又はカルボシクリルアルキルは、場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から独立して選ばれる１個またはそれより多くの置換基で置換されている。
【０１８１】
［１７９］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５はヒドロキシアルキルカルボニル、すなわち、１個またはそれより多くのヒドロキシラジカル（１個だけのヒドロキシラジカルの場合が多い）で置換されているアルキルカルボニルである。
【０１８２】
［１８０］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５はヒドロキシメチルカルボニルである。
［１８１］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５はアルキルカルボニルオキシアルキルカルボニルである。
［１８２］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５はメチルカルボニルオキシメチルカルボニルである。
【０１８３】
［１８３］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５はヒドロキシである。
［１８４］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５は、水素、メチル、又はブチルオキシカルボニルである。
［１８５］  ある好適な態様において、−Ｌ２−Ｒ５は水素又はアルキルである。
【０１８４】
いくつかの好適な態様の詳細な説明
［１８６］  上記説明は本発明の化合物を一般的な言葉で記述したものである。以下の説明では、具体的にいくつかの好適及び特に好適な態様を詳細に記述する。
【０１８５】
（好ましい態様Ｎｏ．１）
[187]一部の好ましい態様において：
[188]Ｌ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｓ−である。
【０１８６】
[189]Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も、所望によりハロゲン、ヒドロキシおよびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０１８７】
（態様Ｎｏ．１の特に好ましい化合物）
[190]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[191]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[192]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
[193]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[194]一部の特に好ましい態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５およびＸ６は各々−ＣＨ２−である。
【０１８８】
[195]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、モノメチルアミノ、およびジメチルアミノからなる群から独立して選択される。
【０１８９】
[196]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、およびハロメトキシからなる群から独立して選択される。
[197]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、フルオロメチル、クロロメトキシ、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０１９０】
[198]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、およびクロロメトキシからなる群から独立して選択される。
[199]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、メチル、メトキシ、フルオロメチル、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０１９１】
[200]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、クロロメチル、およびクロロメトキシからなる群から独立して選択される。
[201]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、フルオロメチル、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０１９２】
[202]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０１９３】
【化３０】
2005538958.tif 000032
【０１９４】
[203]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０１９５】
【化３１】
2005538958.tif 000033
【０１９６】
[204]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０１９７】
【化３２】
2005538958.tif 000034
【０１９８】
[205]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０１９９】
【化３３】
2005538958.tif 000035
【０２００】
[206]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２０１】
【化３４】
2005538958.tif 000036
【０２０２】
[207]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２０３】
【化３５】
2005538958.tif 000037
【０２０４】
[208]一部の特に好ましい態様においてＸ１およびＸ４は各々、水素を結合する炭素である。一部のこのような態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２０５】
【化３６】
2005538958.tif 000038
【０２０６】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２０７】
【化３７】
2005538958.tif 000039
【０２０８】
一部の態様において好ましい幾何異性体は、シクロヘキシル基に関してトランス立体配置をとる。従って例えば化学式（２７−１）および（２７−２）の化合物の好ましい幾何異性体は、それぞれ以下のようになる：
【０２０９】
【化３８】
2005538958.tif 000040
【０２１０】
[209]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−である。
【０２１１】
[210]一部の特に好ましい態様においてＲ４は所望により以下の置換基で置換されたピリミジニルであり、その置換基としてハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、またはカルボシクリルヒドラジニルを含む。このような所望のいずれの置換基も、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２１２】
[211]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２１３】
【化３９】
2005538958.tif 000041
【０２１４】
[212]一部のこのような態様においてＲ４ｓは、水素、アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、またはヘテロアリールオキシである。このようないずれの置換基も所望により、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２１５】
[213]他のこのような態様において、Ｒ４ｓは水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノプロピル、モノメチルアミノプロピル、ジメチルアミノプロピル、ヒドロキシプロピル、メトキシプロピル、シクロペンチルメチル、ピロリジニルメチル、テトラヒドロフラニルメチル、ピペリジニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、ピリジニルメチル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルアミノ、アミノエチルアミノ、モノメチルアミノエチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ピロリジニルアミノ、テトラヒドロフラニルアミノ、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロピラニルアミノ、ピリジニルアミノ、Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、アミノエトキシ、モノメチルアミノエトキシ、ジメチルアミノエトキシ、ヒドロキシエトキシ、メトキシエトキシ、シクロペンチルオキシ、ピロリジニルオキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、またはピリジニルオキシである。このピロリジニルの窒素またはピペリジニルの窒素はいずれも所望によりメチルで置換される。
【０２１６】
[214]一部の特に好ましい態様においてＲ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。このようないずれの置換基もアルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、またはアルキルアミノカルボニルで置換される。このようないずれの置換基も同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２１７】
[215]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４はアルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、またはアルキルアミノカルボニルで置換されたピリジニルである。このようないずれの置換基も同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２１８】
[216]一部の特に好ましい態様においてＲ４は、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、またはアルキルアミノカルボニルで置換されたピリミジニルである。このようないずれの置換基も同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２１９】
[217]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２２０】
【化４０】
2005538958.tif 000042
【０２２１】
これらの態様においてＲ４ｓは、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、またはアルキルアミノカルボニルである。このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２２２】
[218]一部のこのような態様においてＲ４ｓは、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、またはヘテロシクリルオキシカルボニルである。このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２２３】
[219]一部の他のこのような態様においてＲ４ｓは所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換されるアルキルアミノカルボニルである。
【０２２４】
[220]一部の他のこのような態様においてＲ４ｓは、−ＣＨ２ＯＨ−、Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−ＯＨ、または−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨである。
[221]一部の他のこのような態様においてＲ４ｓはアミノメチルである。これらの態様においてアミノ基の窒素は所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される２つまでの置換基で置換される。
【０２２５】
[222]一部の特に好ましい態様においてＲ５は、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、またはテトラヒドロフラニルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２２６】
[223]一部の特に好ましい態様において−Ｌ２−Ｒ５は、構造において以下の化学式の1つに対応するラジカルである：
【０２２７】
【化４１】
2005538958.tif 000043
【０２２８】
[224]一部の特に好ましい態様において−Ｌ２−Ｒ５は、ヒドロキシアルキルカルボニルである。
[225]一部の特に好ましい態様において−Ｌ２−Ｒ５は、ヒドロキシメチルカルボニルである。
【０２２９】
[226]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２３０】
【化４２】
2005538958.tif 000044
【０２３１】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２３２】
【化４３】
2005538958.tif 000045
【０２３３】
このような化合物の付加的な例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２３４】
【化４４】
2005538958.tif 000046
【０２３５】
一部の態様において、化学式（３６−５）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２３６】
【化４５】
2005538958.tif 000047
【０２３７】
一部の態様において、化学式（３６−６）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２３８】
【化４６】
2005538958.tif 000048
【０２３９】
[227]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２４０】
【化４７】
2005538958.tif 000049
【０２４１】
１つのこのような化合物は、例えば構造において以下の式に対応する：
【０２４２】
【化４８】
2005538958.tif 000050
【０２４３】
[228]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２４４】
【化４９】
2005538958.tif 000051
【０２４５】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２４６】
【化５０】
2005538958.tif 000052
【０２４７】
このような化合物の付加的な例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２４８】
【化５１】
2005538958.tif 000053
【０２４９】
【化５２】
2005538958.tif 000054
【０２５０】
[229]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２５１】
【化５３】
2005538958.tif 000055
【０２５２】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２５３】
【化５４】
2005538958.tif 000056
【０２５４】
【化５５】
2005538958.tif 000057
【０２５５】
このような化合物の例はまた、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２５６】
【化５６】
2005538958.tif 000058
【０２５７】
このような化合物の付加的な例として、構造において以下の化学式に対応する化合物を含む：
【０２５８】
【化５７】
2005538958.tif 000059
【０２５９】
このような化合物の付加的な例として、構造において以下の化学式に対応する化合物を含む：
【０２６０】
【化５８】
2005538958.tif 000060
【０２６１】
このような化合物の付加的な例として、構造において以下の化学式に対応する化合物を含む：
【０２６２】
【化５９】
2005538958.tif 000061
【０２６３】
一部の態様において、該化合物は構造において以下の光学異性体に対応する：
【０２６４】
【化６０】
2005538958.tif 000062
【０２６５】
他の態様において、該化合物は構造において以下の光学異性体に対応する：
【０２６６】
【化６１】
2005538958.tif 000063
【０２６７】
[230]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２６８】
【化６２】
2005538958.tif 000064
【０２６９】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２７０】
【化６３】
2005538958.tif 000065
【０２７１】
このような化合物の付加的な例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２７２】
【化６４】
2005538958.tif 000066
【０２７３】
一部の態様において、化学式（４８−４）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２７４】
【化６５】
2005538958.tif 000067
【０２７５】
一部の態様において、化学式（４８−５）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２７６】
【化６６】
2005538958.tif 000068
【０２７７】
[231]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２７８】
【化６７】
2005538958.tif 000069
【０２７９】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２８０】
【化６８】
2005538958.tif 000070
【０２８１】
【化６９】
2005538958.tif 000071
【０２８２】
このような化合物の他の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０２８３】
【化７０】
2005538958.tif 000072
【０２８４】
一部の態様において、化学式（５０−５）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２８５】
【化７１】
2005538958.tif 000073
【０２８６】
一部の態様において、化学式（５０−５）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２８７】
【化７２】
2005538958.tif 000074
【０２８８】
一部の態様において、化学式（５０−６）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０２８９】
【化７３】
2005538958.tif 000075
【０２９０】
（好ましい態様Ｎｏ．２）
[232]一部の好ましい態様において：
[233]Ｒ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシおよびシアノからなる群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２９１】
[234]Ｒ４は、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。このような所望の置換基は、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２９２】
（態様Ｎｏ．２の特に好ましい化合物）
[235]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[236]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
[237]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[238]一部の特に好ましい態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５およびＸ６は各々−ＣＨ２−である。
【０２９３】
[239]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２９４】
[240]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、およびハロメトキシからなる群から独立して選択される。
[241]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、フルオロメチル、クロロメトキシ、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０２９５】
[242]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、およびクロロメトキシからなる群から独立して選択される。
[243]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、メチル、メトキシ、フルオロメチル、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０２９６】
[244]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、クロロメチル、およびクロロメトキシからなる群から独立して選択される。
[245]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、フルオロメチル、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０２９７】
一部の特に好ましい態様においてＲ４は、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、またはアルキルアミノカルボニルで置換されたピリミジニルである。このようないずれの置換基も、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０２９８】
[246]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０２９９】
【化７４】
2005538958.tif 000076
【０３００】
これらの態様においてＲ４ｓは、アルキル、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、またはアルキルアミノカルボニルである。このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３０１】
[247]一部のこのような態様においてＲ４ｓは、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、またはヘテロシクリルオキシカルボニルである。このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３０２】
[248]一部の他のこのような態様においてＲ４ｓは、所望によりアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換されたアルキルアミノカルボニルである。
【０３０３】
[249]一部の他のこのような態様においてＲ４ｓは、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）（Ｈ）−ＯＨ、または−Ｃ（ＣＨ３）２−ＯＨである。
[250]一部の他のこのような態様においてＲ４ｓはアミノメチルである。これらの態様においてアミノ基の窒素は所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される２つまでの置換基で置換される。
【０３０４】
[251]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３０５】
【化７５】
2005538958.tif 000077
【０３０６】
[252]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３０７】
【化７６】
2005538958.tif 000078
【０３０８】
[253]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３０９】
【化７７】
2005538958.tif 000079
【０３１０】
このような化合物の例として、例えば構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０３１１】
【化７８】
2005538958.tif 000080
【０３１２】
【化７９】
2005538958.tif 000081
【０３１３】
[254]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３１４】
【化８０】
2005538958.tif 000082
【０３１５】
このような化合物の例として、例えば構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０３１６】
【化８１】
2005538958.tif 000083
【０３１７】
もう1つのこのような化合物は、構造において以下の化学式に対応する：
【０３１８】
【化８２】
2005538958.tif 000084
【０３１９】
[255]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３２０】
【化８３】
2005538958.tif 000085
【０３２１】
[256]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３２２】
【化８４】
2005538958.tif 000086
【０３２３】
[257]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５は水素、メチル、またはブチルオキシカルボニルである。
[258]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５は水素またはアルキルである。
【０３２４】
（好ましい態様Ｎｏ．３）
[259]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３２５】
【化８５】
2005538958.tif 000087
【０３２６】
ここでＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、およびアルコキシアルキルからなる群から独立して選択される。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシおよびシアノからなる群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３２７】
（態様Ｎｏ．３の特に好ましい化合物）
[260]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[261]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[262]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
[263]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[264]一部の特に好ましい態様においてＲ３Ａは、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、またはハロメトキシである。
【０３２８】
[265]一部の特に好ましい態様においてＲ３Ａは、クロロ、クロロメチル、またはクロロメトキシである。
[266]一部の特に好ましい態様においてＲ３Ａは、フルオロ、フルオロメチル、またはフルオロメトキシである。
【０３２９】
[267]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、ハロゲン、メチル、メトキシ、ハロメチル、およびハロメトキシからなる群から独立して選択される。
[268]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、フルオロメチル、クロロメトキシ、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０３３０】
[269]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、メチル、メトキシ、クロロメチル、およびクロロメトキシからなる群から独立して選択される。
[270]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、メチル、メトキシ、フルオロメチル、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０３３１】
[271]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、クロロ、クロロメチル、およびクロロメトキシからなる群から独立して選択される。
[272]一部の特に好ましい態様においてＲ３ＡおよびＲ３Ｂは、フルオロ、フルオロメチル、およびフルオロメトキシからなる群から独立して選択される。
【０３３２】
[273]一部の特に好ましい態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５およびＸ６は各々−ＣＨ２−である。
[274]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３３３】
【化８６】
2005538958.tif 000088
【０３３４】
[275]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３３５】
【化８７】
2005538958.tif 000089
【０３３６】
[276]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３３７】
【化８８】
2005538958.tif 000090
【０３３８】
[277]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３３９】
【化８９】
2005538958.tif 000091
【０３４０】
[278]一部の得に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５は水素、メチル、またはブトキシカルボニルである。
【０３４１】
（好ましい態様Ｎｏ．４）
[279]一部の好ましい態様において：
[280]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシおよびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３４２】
[281]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシおよびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３４３】
[282]Ｒ４は、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。このような所望の置換基は、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３４４】
（態様Ｎｏ．４の特に好ましい化合物）
[283]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[284]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[285]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
[286]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[287]一部の特に好ましい態様において、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５およびＸ６は各々−ＣＨ２−である。
【０３４５】
[288]一部の特に好ましい態様において、Ｌ２は−Ｃ（Ｏ）−である。
[289]一部の特に好ましい態様において、Ｌ２は−Ｏ−である。
[290]一部の特に好ましい態様においてＲ５は、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、またはテトラヒドロフラニルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３４６】
[291]一部の特に好ましい態様においてＲ５は、水素、アルケニル、またはアルキルカルボニルアルキルである。
[292]一部の特に好ましい態様において−Ｌ２−Ｒ５は、構造において以下の化学式の1つに対応する：
【０３４７】
【化９０】
2005538958.tif 000092
【０３４８】
[293]一部の特に好ましい態様において−Ｌ２−Ｒ５は、１つまたはそれより多くのヒドロキシで置換されたアルキルカルボニルである。
[294]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３４９】
【化９１】
2005538958.tif 000093
【０３５０】
[295]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３５１】
【化９２】
2005538958.tif 000094
【０３５２】
[296]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３５３】
【化９３】
2005538958.tif 000095
【０３５４】
[297]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３５５】
【化９４】
2005538958.tif 000096
【０３５６】
[298]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３５７】
【化９５】
2005538958.tif 000097
【０３５８】
[299]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３５９】
【化９６】
2005538958.tif 000098
【０３６０】
[300]一部の特に好ましい態様においてＬ２は1つの結合であり；Ｒ５は所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換されたヘテロシクリルである。
【０３６１】
[301]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３６２】
【化９７】
2005538958.tif 000099
【０３６３】
ここで環状構造Ａは、シクロヘキシルに結合する窒素を含有する複素環である。この複素環はまた所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３６４】
[302]一部の特に好ましい態様においてＬ２は−Ｎ（Ｒａ）−であり；Ｒ５はアルキル、カルボシクリル、またはカルボシクリルアルキルである。このアルキル、カルボシクリル、またはカルボシクリルアルキルは所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３６５】
[303]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３６６】
【化９８】
2005538958.tif 000100
【０３６７】
[304]一部の特に好ましい態様においてＲ４ｓは、水素、アルキルチオ、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルコキシ、またはハロアルコキシである。
[305]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３６８】
【化９９】
2005538958.tif 000101
【０３６９】
一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３７０】
【化１００】
2005538958.tif 000102
【０３７１】
このような1つの化合物は、例えば構造において以下の化学式に対応する：
【０３７２】
【化１０１】
2005538958.tif 000103
【０３７３】
[306]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３７４】
【化１０２】
2005538958.tif 000104
【０３７５】
ここでＹ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４の２つは各々窒素であり、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４の１つはＲ４ｓを結合する炭素であり、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、およびＹ４の１つは水素を結合する炭素である。一部のこのような態様において、該化合物は構造において以下の化学式の１つに対応する：
【０３７６】
【化１０３】
2005538958.tif 000105
【０３７７】
このような態様において、例えば該化合物は構造において以下の化学式の１つに対応する：
【０３７８】
【化１０４】
2005538958.tif 000106
【０３７９】
[307]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３８０】
【化１０５】
2005538958.tif 000107
【０３８１】
一部のこのような態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３８２】
【化１０６】
2005538958.tif 000108
【０３８３】
これらの態様は、例えば構造において以下の化学式に対応する化合物を含む：
【０３８４】
【化１０７】
2005538958.tif 000109
【０３８５】
（好ましい態様Ｎｏ．５）
[308]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３８６】
【化１０８】
2005538958.tif 000110
【０３８７】
ここで：
[309]Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノメチルアミノ、モノエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル−アミノ、メチル、エチル、ハロエチル、プロピル、ハロプロピル、アミノメチル、アミノエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、エトキシ、ハロエトキシ、メトキシメチル、またはハロメトキシメチルである。
【０３８８】
[310]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３８９】
[311]Ｒ５はヒドロキシアルキルである。
【０３９０】
（態様Ｎｏ．５の特に好ましい化合物）
[312]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[313]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[314]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[315]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４ｓは水素である。
【０３９１】
[316]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルである。
[317]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５はヒドロキシメチルである。
このような化合物の例として、例えば構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０３９２】
【化１０９】
2005538958.tif 000111
【０３９３】
（好ましい態様Ｎｏ．６）
[318]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０３９４】
【化１１０】
2005538958.tif 000112
【０３９５】
ここで：
[319]Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノメチルアミノ、モノエチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチル−アミノ、メチル、エチル、ハロエチル、プロピル、ハロプロピル、アミノメチル、アミノエチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシ、ハロメトキシ、エトキシ、ハロエトキシ、メトキシメチル、またはハロメトキシメチルである。
【０３９６】
[320]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０３９７】
[321]Ｒ５はヒドロキシアルキルである。
【０３９８】
（態様Ｎｏ．６の特に好ましい化合物）
[322]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[323]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[324]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[325]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４ｓは水素である。
[326]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５はＣ１−Ｃ６−ヒドロキシアルキルである。
【０３９９】
[327]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５はヒドロキシメチルである。
[328]特に好ましい化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０４００】
【化１１１】
2005538958.tif 000113
【０４０１】
（好ましい態様Ｎｏ．７）
[329]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４０２】
【化１１２】
2005538958.tif 000114
【０４０３】
ここで：
[330]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４０４】
[331]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４０５】
[332]Ｒ５は、ホスホノオキシアルキル、モノアルキルホスホノオキシアルキル、ジアルキルルホスホノオキシアルキル、アミノアルキルカルボニルオキシアルキル、モノアルキルアミノアルキルカルボニルオキシアルキル、ジアルキルアミノアルキルカルボニルオキシアルキル、アルキルカルボニルオキシで置換されたフェニルアルキル、またはテトラヒドロフラニルである。
【０４０６】
（態様Ｎｏ．７の特に好ましい化合物）
[333]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[334]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[335]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[336]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４ｓは水素である。
【０４０７】
[337]特に好ましい化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０４０８】
【化１１３】
2005538958.tif 000115
【０４０９】
一部の態様において化学式（１１４−６）の化合物の好ましい光学異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０４１０】
【化１１４】
2005538958.tif 000116
【０４１１】
（好ましい態様Ｎｏ．８）
[338]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４１２】
【化１１５】
2005538958.tif 000117
【０４１３】
ここで：
[339]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４１４】
[340]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４１５】
[341]Ｒ４ｓは、水素、アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、アリールチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、またはヘテロアリールスルホニルである。このようないずれの置換基も所望により、ヒドロキシ、シアノおよびアルキルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４１６】
[342]Ｒ５は、アルキルカルボニルオキシアルキルである。
【０４１７】
（態様Ｎｏ．８の特に好ましい化合物）
[343]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[344]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[345]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[346]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４ｓは水素である。
[347]一部の特に好ましい態様において、Ｘ１は水素を結合する炭素である。  
[348]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
【０４１８】
[349]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５はメチルカルボニルオキシメチルである。このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０４１９】
【化１１６】
2005538958.tif 000118
【０４２０】
（好ましい態様Ｎｏ．９）
[350]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４２１】
【化１１７】
2005538958.tif 000119
【０４２２】
ここで：
[351]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４２３】
[352]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４２４】
[353]Ｒ４ｓは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキルアミノ、アルコキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヒドロキシ、Ｃ２−Ｃ６アルコキシ、アミノアルコキシ、アルコキシアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、チオール、Ｃ２−Ｃ６アルキルチオ、シクロアルキルチオ、ヘテロシクロアルキルチオ、ヘテロアリールチオ、アミノスルホニル、Ｃ２−Ｃ６アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクロアルキルスルホニル、またはヘテロアリールスルホニルである。このようないずれの置換基も所望により、ヒドロキシ、シアノおよびアルキルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４２５】
[354]Ｒ５は、ヒドロキシアルキルである。
【０４２６】
（態様Ｎｏ．９の特に好ましい化合物）
[355]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[356]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[357]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[358]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４ｓは水素である。
[359]一部の特に好ましい態様において、Ｘ１は水素を結合する炭素である。  
[360]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
【０４２７】
[361]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５はヒドロキシメチルである。
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０４２８】
【化１１８】
2005538958.tif 000120
【０４２９】
【化１１９】
2005538958.tif 000121
【０４３０】
一部の態様において、化学式（１２４−９）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０４３１】
【化１２０】
2005538958.tif 000122
【０４３２】
一部の態様において、化学式（１２４−９）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０４３３】
【化１２１】
2005538958.tif 000123
【０４３４】
（好ましい態様Ｎｏ．１０）
[362]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４３５】
【化１２２】
2005538958.tif 000124
【０４３６】
ここで：
[363]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４３７】
[364]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４３８】
[365]Ｒ４は、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、マレイミジル、ピリドニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。このようないずれの置換基も所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる。このような所望の置換基は、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４３９】
[366]Ｒ５はハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４４０】
（態様Ｎｏ．１０の特に好ましい化合物）
[367]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[368]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[369]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[370]一部の特に好ましい態様において、Ｘ１は水素を結合する炭素である。  
[371]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
【０４４１】
[372]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４４２】
【化１２３】
2005538958.tif 000125
【０４４３】
[373]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４４４】
【化１２４】
2005538958.tif 000126
【０４４５】
[374]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４４６】
【化１２５】
2005538958.tif 000127
【０４４７】
[375]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４４８】
【化１２６】
2005538958.tif 000128
【０４４９】
[376]一部の特に好ましい態様においてＲ５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである。
【０４５０】
[377]一部の特に好ましい態様においてＲ５は、水素、アルケニル、アルキルカルボニルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４５１】
[378]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式の１つに対応する：
【０４５２】
【化１２７】
2005538958.tif 000129
【０４５３】
一部の態様において化学式（１３２−１）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０４５４】
【化１２８】
2005538958.tif 000130
【０４５５】
一部の態様において化学式（１３２−２）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０４５６】
【化１２９】
2005538958.tif 000131
【０４５７】
一部の態様において化学式（１３２−３）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０４５８】
【化１３０】
2005538958.tif 000132
【０４５９】
（好ましい態様Ｎｏ．１１）
[379]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４６０】
【化１３１】
2005538958.tif 000133
【０４６１】
ここで：
[380]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４６２】
[381]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４６３】
[382]Ｒ４は所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換されるピリジニルであり、この群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる。このような所望の置換基は所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４６４】
[383]Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４６５】
（態様Ｎｏ．１１の特に好ましい化合物）
[384]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[385]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[386]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[387]一部の特に好ましい態様において、Ｘ１は水素を結合する炭素である。  
[388]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
【０４６６】
[389]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４６７】
【化１３２】
2005538958.tif 000134
【０４６８】
[390]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４６９】
【化１３３】
2005538958.tif 000135
【０４７０】
（好ましい態様Ｎｏ．１２）
[391]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４７１】
【化１３４】
2005538958.tif 000136
【０４７２】
ここで：
[392]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４７３】
[393]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４７４】
[394]Ｒ４は所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換されるピリジニルであり、この群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる。このような所望の置換基は所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４７５】
（態様Ｎｏ．１２の特に好ましい化合物）
[395]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[396]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[397]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[398]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
【０４７６】
[399]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４７７】
【化１３５】
2005538958.tif 000137
【０４７８】
[400]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４７９】
【化１３６】
2005538958.tif 000138
【０４８０】
（好ましい態様Ｎｏ．１３）
[401]一部の好ましい態様において該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４８１】
【化１３７】
2005538958.tif 000139
【０４８２】
ここで：
[402]Ｌ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｓ−である。
【０４８３】
[403]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４８４】
[404]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４８５】
[405]Ｒ４は所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換されるピリジニルであり、この群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる。このような所望の置換基は所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４８６】
[406]Ｒ５は、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０４８７】
（態様Ｎｏ．１３の特に好ましい化合物）
[407]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[408]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[409]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[410]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
【０４８８】
[411]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４８９】
【化１３８】
2005538958.tif 000140
【０４９０】
[412]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４９１】
【化１３９】
2005538958.tif 000141
【０４９２】
[413]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０４９３】
【化１４０】
2005538958.tif 000142
【０４９４】
[414]一部のこのような得に好ましい態様において、Ｒａはアルキルである。該化合物は例えば構造において以下の化学式に対応してもよい：
【０４９５】
【化１４１】
2005538958.tif 000143
【０４９６】
一部の態様において化学式（１４４−１）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０４９７】
【化１４２】
2005538958.tif 000144
【０４９８】
[415]他のこのような得に好ましい態様において、Ｒａは水素である。該化合物は例えば構造において以下の化学式に１つに対応してもよい：
【０４９９】
【化１４３】
2005538958.tif 000145
【０５００】
一部の態様において、化学式（１４６−１）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５０１】
【化１４４】
2005538958.tif 000146
【０５０２】
一部の態様において、化学式（１４６−１）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５０３】
【化１４５】
2005538958.tif 000147
【０５０４】
一部の態様において、化学式（１４６−２）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５０５】
【化１４６】
2005538958.tif 000148
【０５０６】
一部の態様において、化学式（１４６−２）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５０７】
【化１４７】
2005538958.tif 000149
【０５０８】
一部の態様において、化学式（１４６−２）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５０９】
【化１４８】
2005538958.tif 000150
【０５１０】
一部の態様において、化学式（１４６−２）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５１１】
【化１４９】
2005538958.tif 000151
【０５１２】
一部の態様において、化学式（１４６−３）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５１３】
【化１５０】
2005538958.tif 000152
【０５１４】
一部の態様において、化学式（１４６−３）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５１５】
【化１５１】
2005538958.tif 000153
【０５１６】
一部の態様において、化学式（１４６−３）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５１７】
【化１５２】
2005538958.tif 000154
【０５１８】
一部の態様において、化学式（１４６−３）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５１９】
【化１５３】
2005538958.tif 000155
【０５２０】
（好ましい態様Ｎｏ．１４）
[416]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５２１】
【化１５４】
2005538958.tif 000156
【０５２２】
ここで：
[417]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５２３】
[418]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５２４】
[419]Ｒ４はピリミジニルまたはピリジニルである。このピリミジニルまたはピリジニルは所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる。このような所望の置換基は所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５２５】
（態様Ｎｏ．１４の特に好ましい化合物）
[420]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[421]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[422]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ａはハロゲンまたはハロアルキルである；そしてＲ３Ｂは水素、ハロゲン、またはハロアルキルである。
[423]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[424]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は１つの結合である。
[425]一部の好ましい態様において、Ｒ５はヒドロキシアルキルである。
【０５２６】
[426]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５２７】
【化１５５】
2005538958.tif 000157
【０５２８】
このような化合物として、例えば構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０５２９】
【化１５６】
2005538958.tif 000158
【０５３０】
一部の態様において、化学式（１５０−１）の化合物の好ましい異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０５３１】
【化１５７】
2005538958.tif 000159
【０５３２】
[427]一部の特に好ましい態様においてＲ５は、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換されるヘテロシクリルである。
【０５３３】
[428]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５３４】
【化１５８】
2005538958.tif 000160
【０５３５】
ここで環状構造Ａは、シクロヘキシルに結合する窒素を含有する複素環であり、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。該化合物は、例えば構造において以下の化学式に対応してもよい：
【０５３６】
【化１５９】
2005538958.tif 000161
【０５３７】
一部の態様において化学式（１５３−１）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５３８】
【化１６０】
2005538958.tif 000162
【０５３９】
[429]一部の特に好ましい態様において該化合物は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５４０】
【化１６１】
2005538958.tif 000163
【０５４１】
ここでＲ５ｓは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシである。該化合物は、例えば構造において以下の化学式に対応してもよい：
【０５４２】
【化１６２】
2005538958.tif 000164
【０５４３】
一部の態様において化学式（１５６−１）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５４４】
【化１６３】
2005538958.tif 000165
【０５４５】
[430]一部の特に好ましい態様において該化合物は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５４６】
【化１６４】
2005538958.tif 000166
【０５４７】
ここでＲ５ｓは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシである。該化合物は、例えば構造において以下の化学式に対応してもよい：
【０５４８】
【化１６５】
2005538958.tif 000167
【０５４９】
一部の態様において化学式（１５８−１）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する。
【０５５０】
【化１６６】
2005538958.tif 000168
【０５５１】
（好ましい態様Ｎｏ．１５）
[431]一部の好ましい態様において：
[432]Ｌ２は１つの結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｈ）＝Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｓ）−、−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−Ｓ−である。
【０５５２】
[433]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５５３】
[434]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５５４】
[435]Ｒ４は、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。このようないずれの置換基も所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる。このような所望の置換基は、所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５５５】
[436]Ｒ５はカルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである。このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される
【０５５６】
（態様Ｎｏ．１５の特に好ましい化合物）
[437]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[438]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[439]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[440]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
【０５５７】
[441]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５５８】
【化１６７】
2005538958.tif 000169
【０５５９】
[442]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５６０】
【化１６８】
2005538958.tif 000170
【０５６１】
[443]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５６２】
【化１６９】
2005538958.tif 000171
【０５６３】
[444]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５６４】
【化１７０】
2005538958.tif 000172
【０５６５】
[445]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５６６】
【化１７１】
2005538958.tif 000173
【０５６７】
[446]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５６８】
【化１７２】
2005538958.tif 000174
【０５６９】
[447]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５７０】
【化１７３】
2005538958.tif 000175
【０５７１】
[448]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５７２】
【化１７４】
2005538958.tif 000176
【０５７３】
このような化合物として、例えば構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０５７４】
【化１７５】
2005538958.tif 000177
【０５７５】
（好ましい態様Ｎｏ．１６）
[449]一部の好ましい態様において：
[450]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５７６】
[451]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５７７】
[452]Ｒ５はメチルで置換される、このメチルは：
ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、アルコキシメチル、アルコキシエチル、テトラヒドロキシフラニル、およびテトラヒドロキシフラニルメチルからなる群から独立して選択される２つの置換基で置換され、その場合このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルキルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される；または
アルコキシエトキシ、ヒドロキシエトキシ、アルコキシプロポキシ、およびヒドロキシプロポキシからなる群から選択される１つの置換基で置換され、その場合このようないずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルキルからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
このメチルは所望によりさらにヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルで置換される。このような所望のいずれの置換基も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５７８】
（態様Ｎｏ．１６の特に好ましい化合物）
[453]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[454]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[455]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[456]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
【０５７９】
[457]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５８０】
【化１７６】
2005538958.tif 000178
【０５８１】
[458]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０５８２】
【化１７７】
2005538958.tif 000179
【０５８３】
[459]一部の特に好ましい態様において、Ｒ５は構造において以下の化学式の１つに対応するラジカルである：
【０５８４】
【化１７８】
2005538958.tif 000180
【０５８５】
このような化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０５８６】
【化１７９】
2005538958.tif 000181
【０５８７】
一部の態様において化学式（１７３−３）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５８８】
【化１８０】
2005538958.tif 000182
【０５８９】
一部の態様において化学式（１７３−３）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５９０】
【化１８１】
2005538958.tif 000183
【０５９１】
一部の態様において化学式（１７３−４）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５９２】
【化１８２】
2005538958.tif 000184
【０５９３】
一部の態様において化学式（１７３−４）の化合物の好ましい異性体は、構造において以下の化学式に対応する：
【０５９４】
【化１８３】
2005538958.tif 000185
【０５９５】
（好ましい態様Ｎｏ．１７）
[460]一部の好ましい態様において
[461]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５９６】
[462]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５９７】
[463]Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。これらの環状構造は：
ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、およびカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される、その場合：
このようないずれの置換基も、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換され；そして
所望により以下の群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群はハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる、その場合：
このようないずれの置換基も、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０５９８】
（態様Ｎｏ．１７の特に好ましい化合物）
[464]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[465]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[466]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ａは水素である。
[467]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ａはクロロである。
[468]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｂは水素である。
[469]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[470]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
【０５９９】
[471]一部の特に好ましい態様において、Ｒ４はピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。これらの態様において：
このようないずれの置換基も、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、およびカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される、その場合：
このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される；そして
このようないずれの置換基も所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる、その場合：
このような所望のいずれの置換基も、所望によりアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０６００】
[472]一部の特に好ましい態様においてＲ４はピリミジニルである。これらの態様において：
このピリミジニルは、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、およびカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される、その場合：
このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される；そして
このピリミジニルは所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルキルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる、その場合：
このような所望のいずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０６０１】
[473]一部の特に好ましい態様においてＲ４は、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、アルキルアミノアルキルアミノ、またはカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノで置換されたピリミジニルである。このようないずれの置換基も所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０６０２】
[474]一部の特に好ましい態様においてＲ４は、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、およびカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノからなる群から独立して選択される１つの置換基で置換されたピリミジニルである。
【０６０３】
[475]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０６０４】
【化１８４】
2005538958.tif 000186
【０６０５】
一部のこのような態様において、たとえば該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０６０６】
【化１８５】
2005538958.tif 000187
【０６０７】
これらの態様において、Ｒ４ｓはヘテロシクロオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シアノアリールオキシ、ジアルキルアミノアルキルアミノ、またはカルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノである。一部のこのような態様において、例えばＲ４ｓはテトラヒドロフラニルオキシ、シアノフェニルオキシ、モルホリニルエチルオキシ、シクロペンチルアミノ、ジメチルアミノエチルアミノ、またはフェニルメチルピペリジニルアミノである。
【０６０８】
[476]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５は水素、メチル、またはブチルオキシカルボニルである。
[477]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５はヒドロキシメチルカルボニルである。
[478]特に好ましい化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０６０９】
【化１８６】
2005538958.tif 000188
【０６１０】
【化１８７】
2005538958.tif 000189
【０６１１】
【化１８８】
2005538958.tif 000190
【０６１２】
一部の態様において、化学式（１８５−１）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０６１３】
【化１８９】
2005538958.tif 000191
【０６１４】
一部の態様において、化学式（１８５−１）の化合物の好ましい光学異性体は構造において以下の化学式に対応する：
【０６１５】
【化１９０】
2005538958.tif 000192
【０６１６】
（好ましい態様Ｎｏ．１８）
[479]一部の好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０６１７】
【化１９１】
2005538958.tif 000193
【０６１８】
ここで：
[480]Ｒ３Ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０６１９】
[481]Ｒ３Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、アルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルである。このアルキル、アミノアルキル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、またはアルコキシアルキルのいずれの炭素も所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０６２０】
[482]Ｒ４は、ピリジニル、ピリミジニル、マレイミジル、ピリドニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラアジニル、ベンズアジニル、ベンゾジアジニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、ピリニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリルアルキル、イソチアゾリルアルキル、チアゾリルアミノ、イソチアゾリルアミノ、チオモルホリニル、チオモルホリニルのスルホキシド、またはチオモルホリニルのスルホンである。これらの環状構造は：
１つまたはそれより多くの独立して選択されるアルキルアミノアルコキシで置換され、このアルキルアミノアルコキシは所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される；そしてこれらの環状構造はまた
所望により以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、チオール、カルボキシ、ニトロ、アルキル、カルボキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、カルボシクリル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルアルケニル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルチオ、カルボシクリルスルフィニル、カルボシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルスルフィニル、ヘテロシクリルスルホニル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、カルボシクリルアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルコキシアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボシクリルアミノ、アルコキシカルボシクリルアルキルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、アルキルアミノアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アルキルヘテロシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルアルキルヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルヘテロシクリルアルキルアミノ、アルコキシカルボニルヘテロシクリルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、ヒドラジニル、アルキルヒドラジニル、およびカルボシクリルヒドラジニルからなる、その場合：
このような所望の置換基は、同様に所望により、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ケト、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルチオ、アルコキシアルキル、カルボシクリルオキシ、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルコキシからなる群から独立して選択される、１つまたはそれより多くの置換基で置換される。
【０６２１】
（態様Ｎｏ．１８の特に好ましい化合物）
[483]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１はヒドロキシアルキルである。
[484]一部の特に好ましい態様において、Ｒ１は水素である。
[485]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ａはハロゲンである。
[486]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ａはクロロである。
[487]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｂは水素である。
[488]一部の特に好ましい態様において、Ｒ３Ｃは水素である。
[489]一部の特に好ましい態様において、Ｌ１は1つの結合である。
【０６２２】
[490]一部の特に好ましい態様において、該化合物は構造において以下の化学式に対応する：
【０６２３】
【化１９２】
2005538958.tif 000194
【０６２４】
ここで、Ｒ４ｓはジアルキルアミノアルコキシである。一部のこのような態様において、例えばＲ４ｓはジメチルアミノエチルオキシである。
[491]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５は水素、メチル、またはブチルオキシカルボニルである。
【０６２５】
[492]一部の特に好ましい態様において、−Ｌ２−Ｒ５はヒドロキシメチルカルボニルである。
[493]特に好ましい化合物の例として、構造において以下の化学式に対応するものを含む：
【０６２６】
【化１９３】
2005538958.tif 000195
【０６２７】
（Ｂ．本発明の化合物の互変異性の形）
[494]本発明は、化学式（１−１）、（５１−１）、（７０−１）、（７６−１）、（１０７−１）、（１１０−１）、（１１３−１）、（１１５−１）、（１２０−１）、（１２５−１）、（１３３−１）、（１３６−１）、（１３９−１）、（１４７−１）、（１５９−１）および（１６９−１）の化合物の互変異性の形を包含する。以下に図示したように式ＩおよびＩ’のピラゾールは、水素のプロトトロピーによる互変異性の性質のため磁性的および構造的に均等である：
【０６２８】
【化１９４】
2005538958.tif 000196
【０６２９】
（Ｃ．１つまたはそれより多くの不斉炭素を有する本発明の化合物）
[495]本発明はまた、１つまたはそれより多くの不斉炭素を有する、化学式（１−１）、（５１−１）、（７０−１）、（７６−１）、（１０７−１）、（１１０−１）、（１１３−１）、（１１５−１）、（１２０−１）、（１２５−１）、（１３３−１）、（１３６−１）、（１３９−１）、（１４７−１）、（１５９−１）および（１６９−１）の化合物を含む。不斉炭素原子を有する本発明のピラゾールがジアステレオマー、ラセミ、または光学的に活性な形で存在していてもよいことは、当業者には公知である。これらの形はすべて本発明の範疇とみなす。より特定すれば本発明は、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ混合物、および他の混合物を含む。
【０６３０】
（Ｄ．本発明の化合物の塩）
[496]本発明の化合物は無機酸または有機酸から誘導される塩の形で使用してもよい。特定の化合物によっては、同化合物の塩がその塩の１つまたはそれより多くの物理的特性、例えば異なる温度および湿度における医薬的安定性の増強、または水もしくは油中の望ましい溶解度故に有利となるかもしれない。一部の場合には化合物の塩はまた、同化合物の単離、精製、および/または分離を促進するものとして使用してもよい。
【０６３１】
[497]塩を患者に投与することを意図する場合（例えばin vitroの事例で使用するのとは対照的に）、同塩は好ましくは医薬的に受容可能とする。医薬的に受容可能な塩は、アルカリ金属塩、および遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成するように、通常使用される塩を含む。一般にこれらの塩は典型的には、例えば適当な酸または塩基を本発明の化合物と反応させることによる、同化合物を用いての従来の方法により調製してもよい。
【０６３２】
[498]本発明の化合物の医薬的に受容可能な酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製してもよい。適切な無機酸の例として塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸を含む。適切な有機酸は一般に、例えば脂肪族、環状脂肪族、芳香族、芳香族−脂肪族、複素環式、カルボン酸、およびスルホン酸のクラスの有機酸を含む。適切な有機酸の特定の例として、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、ギ酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、グリコール酸塩、グルコン酸塩、ジグルコン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、グルクロン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、ピルビン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、安息香酸塩、アントラニル酸、メシル酸塩、ステアリン酸塩、サリチル酸塩、ｐ−ヒドロキシ安息香酸塩、フェニル酢酸塩、マンデル酸塩、エンボン酸塩（パモ酸塩）、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、パントテン酸塩、トルエンスルホン酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、スルファニル酸塩、シクロヘキシルアミノスルホン酸塩、algenic acid、ｂ−ヒドロキシ酪酸、ガラクタール酸塩、ガラクツロン酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ドデシル硫酸塩、グリコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩(hemisulfate)、へプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタルスルホン酸塩、シュウ酸塩、palmoate、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピルビン酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩、およびウンデカン酸塩を含む。
【０６３３】
[499]本発明の化合物の医薬的に受容可能な塩基付加塩として、例えば金属塩および有機塩を含む。好ましい金属塩はアルカリ金属（Ｉａグループ）塩、アルカリ土類金属（ＩＩａグループ）塩、および他の生理学的に受容可能な金属塩を含む。このような塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から製造してもよい。好ましい有機塩は、第三級アミンおよび第四級アミンの塩、例えばトロメタミン、ジエチルアミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）、およびプロカインから製造してもよい。塩基性の窒素を含有する基は、例えば低級アルキル（Ｃ１−Ｃ６）ハロゲン化合物（例えば塩化、臭化、およびヨウ化したメチル、エチル、プロピル、およびブチル）、硫酸ジアルキル（例えば硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、硫酸ジブチル、および硫酸ジアミル）、長鎖のハロゲン化物（例えば塩化、臭化、およびヨウ化したデシル、ラウリル、ミリスチル、およびステアリル）、アリールアルキルハロゲン化物（例えば臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）およびその他の物質にて、第四級としてもよい。
【０６３４】
[500]本発明の化合物の特に好ましい塩として、塩酸（ＨＣｌ）塩、トリフルオロ酢酸（ＣＦ３ＣＯＯＨまたは“ＴＦＡ”）塩、メシル酸塩、およびトシル酸塩を含む。
【０６３５】
（Ｅ．本発明の化合物を使用して治療する状態）
[501]本発明は一部は、ある状態（典型的には病理学的状態）を有する、またはこのような状態を有するように暴露された哺乳類（例えばヒト、愛玩動物、家畜、実験室動物、動物園の動物、または野生動物）における状態を治療するための方法への方向付けを行う。
【０６３６】
[502]本明細書において“ある状態を治療する”という語句は、同状態を改善する、抑制する、根治する、その重症度を低減する、その発生率の頻度を低下させる、予防する、そのリスクを低減する、その開始を遅らせることを意味する。
【０６３７】
[503]本発明の一部の態様は、ｐ３８を介した状態を治療するための方法への方向付けを行う。本明細書で使用する場合“ｐ３８を介した状態”という用語は、ｐ３８キナーゼ（特にｐ３８αキナーゼ）そのもののコントロールにより、またはｐ３８に起因して放出される別の因子、例えばＩＬ−１、ＩＬ−６またはＩＬ−８により、ｐ３８キナーゼが役割を担うあらゆる状態（特に病理学的状態、すなわち疾患および障害）をいう。例えばＩＬ−１が主要な成分で、その産生物または作用がｐ３８に応答して憎悪または分泌される疾患の状態は、したがってｐ３８を介しての障害と考えられることになる。
【０６３８】
[504]本発明の化合物は一般に以下を含む病理学的状態の治療に有用となる傾向があるが、これに限定されない：
[505]（ａ）炎症；
[506]（ｂ）関節炎、例えば慢性関節リウマチ、脊椎関節症、通風性関節炎、骨関節炎、全身性紅斑性狼瘡関節炎、若年性関節炎、変形性関節症、および通風性関節炎；
[507]（ｃ）神経の炎症；
[508]（ｄ）疼痛（すなわち鎮痛薬としての該化合物の使用）、例えばニューロパチーの疼痛；
[509]（ｅ）発熱（すなわち解熱剤としての該化合物の使用）；
[510]（ｆ）肺性障害または肺の炎症、例えば成人呼吸急迫症候群、肺性サルコイドーシス、喘息、珪肺症、および慢性肺炎症性疾患；
[511]（ｇ）心血管疾患、例えばアテローム硬化症、心筋梗塞（例えば心筋梗塞後の適用）、血栓症、うっ血性心不全、心臓の再灌流による傷害、および高血圧および/または心不全に伴う合併症  例えば血管器官の損傷；
[512]（ｈ）心筋症；
[513]（ｉ）脳卒中、例えば虚血性および出血性脳卒中；
[514]（ｊ）虚血、例えば脳の虚血および心臓/冠動脈バイパスに起因する虚血；
[515]（ｋ）再灌流の傷害；
[516]（ｌ）腎臓の再灌流の傷害；
[517]（ｍ）脳浮腫；
[518]（ｎ）神経および脳の外傷、例えば閉鎖性頭部傷害；
[519]（ｏ）神経変性疾患；
[520]（ｐ）中枢神経系障害（これらは例えば炎症成分またはアポプトシスク成分を有する障害を含む）、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄傷害、および末梢ニューロパチー；
[521]（ｑ）肝疾患および腎炎；
[522]（ｒ）胃消化管の状態、例えば炎症性腸疾患、クローン病、胃炎、過敏性腸症候群、および潰瘍性大腸炎；
[523]（ｓ）潰瘍性疾患、例えば胃潰瘍；
[524]（ｔ）眼疾患、例えば網膜炎、網膜症（例えば糖尿病性網膜症）、ブドウ膜炎、眼性羞明、非緑内障性視神経萎縮、および加齢による黄斑変性（ＡＲＭＤ）（例えばＡＲＭＤによる萎縮形）；
[525]（ｕ）眼科的状態、例えば角膜移植片拒絶、目の血管新生、網膜の血管新生（例えば傷害または感染に続発する血管新生）、および後水晶体繊維増殖；
[526]（ｖ）緑内障、例えば原発性開放偶角緑内障（ＰＯＡＧ）、若年発症原発性開放偶角緑内障、閉鎖偶角緑内障、偽剥脱による緑内障、前部虚血性視神経症（ＡＩＯＮ）、高眼圧、Reiger症候群、正常眼圧緑内障、血管新生緑内障、眼の炎症、およびコルチコステロイド誘発性緑内障；
[527]（ｗ）眼組織への急性傷害および眼性外傷、例えば外傷後の緑内障、外傷性視神経ニューロパチー、および網膜中心動脈閉塞症（ＣＲＡＯ）；
[528]（ｘ）糖尿病；
[529]（ｙ）糖尿病性ニューロパチー；
[530]（ｚ）皮膚に関連する状態、例えば乾癬、湿疹、火傷、皮膚炎、ケロイド形成、瘢痕組織形成、および脈管形成障害；
[531]（ａａ）ウイルス感染および細菌感染、例えば敗血症、敗血症性ショック、グラム陰性菌による敗血症、マラリア、髄膜炎、日和見感染、感染または悪性疾患の二次的悪液質、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の二次的悪液質、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ（ＡＩＤＳに関連する合併症）、肺炎、およびヘルペスウイルス；
[532]（ｂｂ）感染による筋肉痛；
[533]（ｃｃ）インフルエンザ；
[534]（ｄｄ）内毒素性ショック；
[535]（ｅｅ）毒素性ショック症候群；
[536]（ｆｆ）自己免疫疾患、例えば移植片  対  宿主反応、および同種移植片拒絶；
[537]（ｇｇ）骨吸収性疾患、例えば骨粗しょう症；
[538]（ｈｈ）多発性硬化症；
[539]（ｉｉ）女性生殖器の障害、例えば子宮内膜症；
[540]（ｊｊ）病理学的であるが悪性ではない状態、例えば血管腫（例えば新生児血管腫）、鼻咽腔の血管繊維腫、および骨の無血管性壊死；
[541]（ｋｋ）癌を含む良性および悪性の腫瘍/新形成、例えば結腸直腸癌、脳の癌、骨癌、上皮細胞由来の新形成（上皮癌）例えば基底細胞癌、腺癌、胃消化管の癌  例えば口唇癌、口の癌、食道癌、小腸癌および胃癌、結腸癌、肝臓癌、膀胱癌、膵臓癌、卵巣癌、子宮頸癌、肺癌、乳癌、皮膚癌  例えば扁平上皮細胞癌および基底細胞癌、前立腺癌、腎細胞癌、および全身を通して上皮細胞に影響を及ぼすその他の公知の癌；
[542]（ｌｌ）白血病；
[543]（ｍｍ）リンパ腫、例えばＢ細胞リンパ腫；
[544]（ｎｎ）全身性紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）；
[545]（ｏｏ）新形成を含む血管新生；および
[546]（ｐｐ）転移。
【０６３９】
[547]本発明の一部の態様は、あるいは（または付加的に）ＴＮＦを介した状態を治療する方法への方向付けを行う。当明細書で使用する場合“ＴＮＦを介した状態”という用語は、ＴＮＦそのもののコントロールにより、またはＴＮＦに起因して放出される別のモノカイン、例えばＩＬ−１、ＩＬ−６、および/またはＩＬ−８により、ＴＮＦが役割を担うあらゆる状態（特にあらゆる病理学的状態、すなわち疾患または障害）をいう。例えばＩＬ−１が主要な成分で、その産生物または作用がＴＮＦに応答して憎悪または分泌される疾患の状態は、したがってＴＮＦを介しての障害と考えられることになる。
【０６４０】
[548]ＴＮＦを介した状態の例として、炎症（例えば慢性関節リウマチ）、自己免疫疾患、移植片拒絶、多発性硬化症、繊維症性疾患、癌、感染性疾患（例えばマラリア、マイコバクテリア感染、髄膜炎等）、発熱、乾癬、心血管疾患（例えば虚血後再灌流による傷害およびうっ血性心不全）、肺疾患、出血、凝固、高酸素による肺胞傷害、放射線による損傷、感染および敗血症に伴うおよびショック中に認められるような急性期応答（例えば敗血症性ショック、血行力学性ショック、等）、悪液質、および食欲不振を含む。このような状態はまた感染性疾患を含む。このような感染性疾患は、例えばマラリア、マイコバクテリア感染、髄膜炎を含む。このような感染性疾患はまたウイルス感染、例えばＨＩＶ、インフルエンザウイルス、および単純ヘルペスウイルス１型（ＨＳＶ−１）、単純ヘルペスウイルス２型（ＨＳＶ−２）、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、水痘−帯状疱疹（ＶＺＶ）、Epstein-Barrウイルス、ヒトヘルペスウイルス−６（ＨＨＶ−６）、ヒトヘルペスウイルス−７（ＨＨＶ−７）、ヒトヘルペスウイルス−８（ＨＨＶ−８）、仮性狂犬病、および鼻気管炎を含むヘルペスウイルスを特に含む。
【０６４１】
[549]ＴＮＦ−βはＴＮＦ−α（カケクチンとしても知られている）と非常に近い構造的相同性を有しているので、各々が類似の生物学的応答を誘発し、同一の細胞レセプターに結合するため、本発明の化合物によりＴＮＦ−αおよびＴＮＦ−β双方の合成が阻害される傾向を示し、したがって他に特定の記述がない場合には、当明細書ではひとまとめにして“ＴＮＦ”という。
【０６４２】
[550]本発明の一部の態様は、あるいは（または付加的に）シクロオキシゲナーゼ−２を介した状態を治療する方法への方向付けを行う。当明細書で使用する場合“シクロオキシゲナーゼ−２を介した状態”という用語は、シクロオキシゲナーゼ−２そのもののコントロールによるか、またはシクロオキシゲナーゼ−２に起因して放出される別の因子によるかのいずれかにより、シクロオキシゲナーゼ−２が役割を担うあらゆる状態（特に病理学的状態、すなわち疾患および障害）をいう。多くのシクロオキシゲナーゼ−２を介した状態が当該技術分野で知られており、例えば炎症、および米国特許第６，２７１，２５３号にCarterらにより列記されたシクロオキシゲナーゼ−２を介したその他の障害を含む。
【０６４３】
[551]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態は炎症を包含する。
[552]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態は関節炎を包含する。
【０６４４】
[553]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態は慢性関節リウマチを包含する。
[554]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態は喘息を包含する。
【０６４５】
[555]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態は冠動脈の状態を包含する。
[556]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態は骨の喪失を包含する。
【０６４６】
[557]特に興味ある一部の態様において、本発明の方法により治療する状態はＢ細胞リンパ腫を包含する。
[558]これらの広範な多様な方法は単独で使用しても、または上述のピラゾール化合物の投与と併用してもよい。例えば該化合物は経口、静脈内（ＩＶ）、腹腔内、皮下、筋肉内（ＩＭ）、吸気のスプレーにより、直腸から、または局所的に投与してもよい。
【０６４７】
[559]典型的には本明細書に記載の化合物は、ｐ３８キナーゼ（特にｐ３８αキナーゼ）、ＴＮＦ（特にＴＮＦ−α）、および/またはシクロオキシゲナーゼ（特にシクロオキシゲナーゼ−２）を阻害するための有効量で投与する。ピラゾール化合物の好ましい１日の総用量（１回でまたは分割した容量での投与）は、典型的には約０．０１から約１００ｍｇ/ｋｇ、より好ましくは約０．１から約５０ｍｇ/ｋｇ、そしてなおより好ましくは約０．５から約３０ｍｇ/ｋｇ（すなわち体重１ｋｇあたりのピラゾール化合物のｍｇ）である。組成物の投与ユニットは、１日の用量となるようにその量またはその約数の量を含有してもよい。多くの場合、該化合物の投与は１日に複数回（典型的には４回より多くしない）繰り返すことになるだろう。１日当たり複数回の用量の場合、典型的には、もし所望であれば１日の総用量を増量して使用してもよい。
【０６４８】
[560]好ましい投与計画に影響を及ぼす因子は、患者のタイプ、年齢、体重、性別、食事、および状態；病理学的状態の重症度；投与経路；薬理学的考察、例えば使用する特定のピラゾール化合物の活性、有効性、薬物動態学、および毒性の側面；薬剤送達システムを利用するかどうか；およびピラゾール化合物を併用薬剤の一部として投与するかどうか、を含む。したがって実際に使用する投与計画は広範囲に多様となり、そのため上述の好ましい投与計画からそれる可能性もある。
【０６４９】
[561]本発明の化合物は、部分的にまたは完全に他の従来の抗炎症薬の代わりに、例えばステロイド、シクロオキシゲナーゼ−２阻害薬、非ステロイド系抗炎症薬（“ＮＳＡＩＤ”）、疾患修飾性抗リウマチ薬（“ＤＭＡＲＤ”）、免疫抑制剤、５−リポキシゲナーゼ阻害薬、ロイコトリエンＢ４（“ＬＴＢ４”）アンタゴニスト、およびロイコトリエンＡ４（“ＬＴＡ４”）ヒドラーゼ阻害薬と共に、併用治療に使用してもよい。
【０６５０】
（Ｆ．本発明の化合物を含有する医薬組成物）
[562]本発明はまた、上述のピラゾール化合物（同化合物の互変異性体、および同化合物および互変異性体の医薬的に受容可能な塩を含む）を包含する医薬組成物（または“薬剤”）、ならびに１つまたはそれより多くの従来の非毒性で医薬的に受容可能な担体、希釈剤、湿潤剤または懸濁剤、ビヒクル、および/またはアジュバント（担体、希釈剤、湿潤剤または懸濁剤、ビヒクル、およびアジュバントは、時に本明細書においてひとまとめにして“担体物質”という）；および/またはその他の活性成分と組み合わせて、これらの化合物を包含する医薬組成物を製造するための方法、への方向付けを行う。好ましい組成物は投与方法に依存する。薬剤の調剤は一般に、例えばHoover, John E., Remington’s Pharmaceutical Sciences (Mack Publishing Co., Easton, PA: 1975)（本明細書において参照として援用する）に議論されている。また、Liberman, H.A., Lachman, L.,編、Pharmaceutical Dosage Forms (Marcel Decker, New York, N.Y., 1980)（本明細書において参照として援用する）。多くの好ましい態様において医薬組成物は、特定量の活性成分を含有する投与ユニットの形で製造する。典型的には医薬組成物は、約０．１から１０００ｍｇ（およびより典型的には７．０から３５０ｍｇ）のピラゾール化合物を含有する。
【０６５１】
[563]経口投与用の固体の投与の形は、例えばハードカプセルまたはソフトカプセル、錠剤、ピル、粉末、および顆粒を含む。このような固体の投与の形において、ピラゾール化合物は通常１つまたはそれより多くのアジュバントと組み合わせる。経口的に投与する場合、ピラゾール化合物はラクトース、スクロース、スターチ粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウム塩およびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および/またはポリビニルアルコールと共に混合した後、従来の投与用に錠剤化またはカプセル化してもよい。本発明の化合物をヒドロキシプロピルメチルセルロース中に分散させて提供してもよい場合には、このようなカプセルまたは錠剤は、コントロールされた放出の製剤を含有してもよい。カプセル、錠剤、およびピルの場合、投与の形はまたバッファー剤、例えばクエン酸ナトリウム、炭酸または重炭酸のマグネシウム塩またはカルシウム塩を包含してもよい。錠剤およびピルは付加的に腸溶性コーティングにて製造してもよい。
【０６５２】
[564]経口投与の液体投与の形として、例えば当該技術分野で一般的に使用される不活性な希釈剤（例えば水）を含有する、医薬的に受容可能なエマルジョン、溶液、懸濁液、シロップ、およびエリクシルを含む。このような組成物はまた、アジュバント、例えば湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、芳香剤（例えば甘味剤）、および/または芳香剤を包含してもよい。
【０６５３】
[565]“非経口投与”は、皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射、胸骨内注射、および輸液を含む。注射可能な調製物（例えば滅菌した注射可能な水溶性懸濁液または油性懸濁液）は公知の当該技術分野で使用する適切な分散剤、湿潤剤、および/または懸濁剤により製剤化してもよい。受容可能な担体物質として、例えば水、１，３−ブタンジオール、リンガー液、等張塩化ナトリウム水溶液、低刺激性不揮発性油（例えば合成のモノグリセリド、またはジグリセリド）、デキストロース、マンニトール、脂肪酸（例えばオレイン酸）、ジメチルアセトアミド、界面活性剤（例えばイオン性および非イオン性の洗浄剤）、および/またはポリエチレングリコール（例えばＰＥＧ４００）を含む。
【０６５４】
[566]非経口投与用製剤は、例えば経口投与用製剤における使用について述べた担体物質の１つまたはそれより多くを有する、滅菌した粉末または顆粒から製造してもよい。ピラゾール化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コム(com)油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、および/または様々なバッファー中に溶解させてもよい。ｐＨは必要であれば、適切な酸、塩基、またはバッファーで調整してもよい。
【０６５５】
[567]本発明の化合物は好ましくは、局所投与または直腸投与に使用する医薬組成物の約０．０７５から約３０％（ｗ/ｗ）（より好ましくは０．２から２０％（ｗ/ｗ）、そしてなおより好ましくは０．４から１５％（ｗ/ｗ））で製造する。
【０６５６】
[568]直腸投与用座剤は、例えば常温では固体であるが直腸の温度では液体であり、したがって直腸内で融解して薬剤を放出する適切な非刺激性賦形剤と共に、本発明の化合物を混合することにより調製してもよい。適切な賦形剤は、例えばココアバター；合成モノ、ジ、またはトリグリセリド；脂肪酸；および/またはポリエチレングリコールを含む。
【０６５７】
[569]“局所投与”は経皮投与、例えば経皮パッチまたはイオン導入機器を経ての投与を含む。局所投与用組成物はまた、例えば局所用ジェル、スプレー、軟膏、およびクリームを含む。
【０６５８】
[570]軟膏中にて製剤化する場合、本発明の化合物は例えばパラフィン混和性または水混和性のいずれかの軟膏ベースにて使用してもよい。クリーム中にて製剤化する場合、活性成分（複数）は例えば水中油滴型クリームベースにて製剤化してもよい。所望であればクリームベースの水相部分は、例えば少なくとも約３０％（ｗ/ｗ）の多価アルコール、例えばプロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコール、およびそれらの混合物を含んでもよい。
【０６５９】
[571]局所用製剤は、皮膚または他の塗布領域を通して活性成分の吸収または透過を高める化合物を含んでもよい。このような皮膚透過をたかめるものの例として、ジメチルスルホキシドおよび関連類似体を含む。
【０６６０】
[572]本発明の化合物を経皮的手段で投与する場合、投与は貯蔵部分および多孔性メンブレンのタイプ、または様々な固体マトリックスのいずれかのパッチを用いて行うことになる。いずれの場合も活性物質は、貯蔵部分またはマイクロカプセルからメンブレンを通して、レシピエントの皮膚または粘膜に接触する、活性物質の透過可能な粘着性物質中に継続的に送達される。活性物質が皮膚を通して吸収される場合、コントロールされ予め決定された活性物質の流れがレシピエントに投与される。マイクロカプセルの場合、カプセル化材はまたメンブレンとして機能してもよい。経皮パッチは、粘着性システムをもつ適切な溶媒システム、例えばアクリルエマルジョンおよびポリエステルパッチ中に、該化合物を含んでもよい。本発明のエマルジョンの油相部分は、公知の方法で公知の成分から構成してもよい。この相は単に１つの乳化剤を包含してもよいが、例えば少なくとも１つの乳化剤を、脂質もしくは油と、または脂質および油の双方との混合物として包含してもよい。好ましくは親水性乳化剤は、安定剤として作用する脂肪親和性乳化剤と共に含む。油および脂質の双方を含むこともまた好ましい。これらを合わせて、乳化剤（複数）は安定剤（複数）を含むかまたは含まずにいわゆる乳化ワックスを構成し、このワックスが油脂と共に、クリーム製剤の油性の分散相を形成するいわゆる乳化状軟膏のベースを構成する。本発明の製剤の使用に適する乳化剤および乳化安定剤として、特にＴｗｅｅｎ６０、Ｓｐａｎ８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセロール、およびラウリル硫酸ナトリウムを含む。製剤用の適切な油または脂質の選択は、医薬的エマルジョン製剤に使用されると思われるほとんどの油への活性化合物の溶解度が非常に低いと仮定して、所望の外見的特性を満たすかどうかに基づく。したがってこのクリームは好ましくは、チューブまたは他の容器から漏れ出すことのない適切なコンシスタンシーを有する、油っぽくなく、変色せず、洗浄可能な製品とすべきであろう。直鎖または分枝鎖の、モノまたはジ塩基性アルキルエステル、例えばジイソアジパート、ステアリン酸イソセチル、ココナツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、または例えば側鎖エステルの混合物を使用してもよい。これらは必要な特性に依存して、単独でまたは組み合わせて使用してもよい。あるいは高融点の脂質、例えば白色軟パラフィンおよび/または液体パラフィンまたはその他のミネラル油を使用してもよい。眼への局所投与に適する製剤はまた、本発明の化合物を、典型的には水溶性溶媒を包含する適切な担体中に溶解または懸濁させた目薬も含む。本発明の化合物は好ましくは、このような製剤中に約０．５から約２０％（ｗ/ｗ）（より好ましくは０．５から１０％（ｗ/ｗ）、そしてしばしばなおより好ましくは約１．５％（ｗ/ｗ））の濃度とする。
【０６６１】
[573]医薬分野において公知の他の担体物質および投与方法もまた使用してもよい。
【０６６２】
（Ｇ．定義）
[574]“アルキル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、典型的には１から約２０の炭素原子、より典型的には１から約１２の炭素原子、なおより典型的には１から約８の炭素原子、そしてまだなおより典型的には１から約６の炭素原子を含有する、直鎖または分枝鎖の飽和炭化水素置換基（すなわち炭素および水素のみを含有する置換基）を意味する。このような置換基の例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ｉｓｏ−アミル、ヘキシル、およびオクチルを含む。
【０６６３】
[575]“アルケニル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、１つまたはそれより多くの二重結合、および典型的には２から約２０の炭素原子、より典型的には２から約１２の炭素原子、なおより典型的には２から約８の炭素原子、そしてさらになおより典型的には２から約６の炭素原子を含有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素置換基を意味する。このような置換基の例は、エテニル（ビニル）；２−プロペニル；３−プロペニル；１，４−ペンタジエニル；１，４−ブタジエニル；１−ブテニル；２−ブテニル；３−ブテニル；およびデセニルを含む。
【０６６４】
[576]“アルキニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、１つまたはそれより多くの三重結合、および典型的には２から約２０の炭素原子、より典型的には２から約１２の炭素原子、なおより典型的には２から約８の炭素原子、そしてさらになおより典型的には２から約６の炭素原子を含有する、直鎖または分枝鎖の炭化水素置換基を意味する。このような置換基の例は、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、デシニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、および１−ペンチニルを含む。
【０６６５】
[577]“カルボシクリル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、３から１４の炭素の環構成原子(ring atoms)（“環構成原子”は、共に結合して環式置換基の単環または多環を形成する原子である）を含有する、飽和環式（すなわち“シクロアルキル”）、部分的に飽和した環式（すなわち“シクロアルケニル”）、または完全に不飽和の（すなわち“アリール”）炭化水素置換基を意味する。カルボシクリルは、典型的には３から６の環構成原子を含有する単環でもよい。このような単環のカルボシクリルの例は、シクロプロパニル、シクロブタニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、およびフェニルを含む。あるいはカルボシクリルは２または３の環が共に縮合する、例えばナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル（“テトラリニル”としても知られている）、インデニル、イソインデニル、インダニル、ビシクロデカニル、アントラセニル、フェナントレン、ベンゾナフテニル（“フェナレニル”としても知られている）、フルオレニル、デカリニル、およびノルピラニルでもよい。
【０６６６】
[578]“シクロアルキル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、３から１４の炭素の環構成原子、より典型的には３から約１２の炭素の環構成原子、そしてなおより典型的には３から約８の炭素の環構成原子を含有する飽和カルボシクリル置換基を意味する。シクロアルキルは、典型的には３から６の環構成原子を含有する単環でもよい。単環のシクロアルキルの例は、シクロプロピル（または“シクロプロパニル”）、シクロブチル（または“シクロブタニル”）、シクロペンチル（または“シクロペンタニル”）、およびシクロヘキシル（または“シクロヘキサニル”）を含む。あるいはシクロアルキルは炭素の２環または３環が共に縮合する、例えばデカリニルまたはノルピナニルでもよい。
【０６６７】
[579]“シクロアルキルアルキル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、シクロアルキルで置換されたアルキルを意味する。このような置換基の例は、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、およびシクロヘキシルメチルを含む。
【０６６８】
[580]“シクロアルケニル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、部分的に不飽和のカルボシクリル置換基を意味する。このような置換基の例は、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルを含む。
【０６６９】
[581]“アリール” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、６から１４の炭素の環構成原子を含有する芳香族カルボシクリルを意味する。アリールの例は、フェニル、ナフタレニル、およびインデニルを含む。
【０６７０】
[582]一部の態様において、炭化水素置換基（例えばアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、等）中の炭素原子の数を、接頭辞 “Ｃｘ−Ｃｙ−”で示すが、この場合ｘは置換基中の炭素原子の最小数、ｙは炭素原子の最大数である。したがって例えば“Ｃ１−Ｃ６−シクロアルキル”は、１から６の炭素原子を含有するアルキル置換基をいう。さらに説明すればＣ３−Ｃ６−シクロアルキルは、３から６の炭素の環構成原子を含有する飽和カルボシクリルを意味する。
【０６７１】
[583]“アリールアルキル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）アリールで置換されたアルキルを意味する。
[584]“ベンジル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、フェニルで置換されたメチルラジカル、すなわち以下の構造を意味する：
【０６７２】
【化１９５】
2005538958.tif 000197
【０６７３】
[585]“ベンゼン”という用語は以下の構造を意味する：
【０６７４】
【化１９６】
2005538958.tif 000198
【０６７５】
[586]“水素” と言う用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）水素ラジカルを意味し、−Ｈのように表してもよい。
[587]“ヒドロキシ”または“ヒドロキシル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−ＯＨを意味する。
【０６７６】
[588]“ヒドロキシアルキル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）もう１つのヒドロキシで置換されたアルキルを意味する。
[589]“ニトロ”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−ＮＯ２を意味する。
【０６７７】
[590]“シアノ”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−ＣＮを意味し、また以下のように表してもよい：
【０６７８】
【化１９７】
2005538958.tif 000199
【０６７９】
[591]“ケト” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）オキソラジカルを意味し、＝Ｏのように表してもよい。
[592]“カルボキシ”または“カルボキシル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−ＯＨを意味し、これはまた以下のように表してもよい。
【０６８０】
【化１９８】
2005538958.tif 000200
【０６８１】
[593]“アミノ” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−ＮＨ２を意味する。“一置換アミノ” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、水素ラジカルの１つが水素以外の１つの置換基で置き換えられているアミノ置換基を意味する。“二置換アミノ” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、水素原子の双方が、水素以外の置換基で置き換えられているアミノ置換基を意味し、この水素以外の置換基は同一でも異なっていてもよい。
【０６８２】
[594]“ハロゲン”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）フッ素ラジカル（−Ｆのように表してもよい）、塩素ラジカル（−Ｃｌのように表してもよい）、臭素ラジカル（−Ｂｒのように表してもよい）、またはヨウ素ラジカル（−Ｉのように表してもよい）を意味する。典型的にはフッ素ラジカルまたは塩素ラジカルが好ましく、フッ素ラジカルがしばしば特に好ましい。
【０６８３】
[595]接頭辞“ハロ”は、この接頭辞の付いた置換基が、１つまたはそれより多くの独立して選択されるハロゲンラジカルで置換されることを示す。例えばハロアルキルは、少なくとも１つの水素ラジカルがハロゲンラジカルで置き換えられているアルキル置換基を意味する。１つより多くの水素がハロゲンで置き換えられている場合、このハロゲンは同一でも異なっていてもよい。ハロアルキルの例は、クロロメチル、ジクロロメチル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、トリクロロメチル、１−ブロモメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１，１，１−トリフルオロエチル、ジフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロプロピル、およびヘプタフルオロプロピルを含む。さらに説明すると、“ハロアルコキシ”は、少なくとも１つの水素ラジカルがハロゲンラジカルで置き換えられているアルコキシ置換基を意味する。ハロアルコキシ置換基の例は、クロロメトキシ、１−ブロモメトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ（“ペルフルオロメチルオキシ”としても知られている）、および１，１，１−トリフルオロエトキシを含む。ある置換基が１つより多くのハロゲンラジカルで置換される場合、（他に記載がなければ）これらのハロゲンラジカルは同一でも異なっていてもよいことは認識されるべきであろう。
【０６８４】
[596]接頭辞“ペルハロ”は、この接頭辞の付いた置換基上の各水素ラジカルが、独立して選択されるハロゲンラジカルで置き換えられていることを示す。すべてのハロゲンラジカルが同一であれば、接頭辞はハロゲンラジカルと同一としてもよい。したがって例えば“ペルフルオロ”という用語は、接頭辞の付いた置換基上の各水素ラジカルが、フッ素ラジカルで置換されたことを意味する。説明すると“ペルフルオロアルキル”という用語は、フッ素ラジカルが各水素ラジカルの代わりに存在するアルキル置換基を意味する。ペルフルオロアルキル置換基の例は、トリフルオロメチル（−ＣＦ３）、ペルフルオロブチル、ペルフルオロイソプロピル、ペルフルオロドデシル、およびペルフルオロデシルを含む。さらに説明すると、“ペルフルオロアルコキシ”という用語は、各水素ラジカルがフッ素ラジカルで置き換えられているアルコキシ置換基を意味する。ペルフルオロアルコキシ置換基の例は、トリフルオロメトキシ（−Ｏ−ＣＦ３）、ペルフルオロブトキシ、ペルフルオロイソプロポキシ、ペルフルオロドデコキシ、およびペルフルオロデコキシを含む。
【０６８５】
[597]“カルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−を意味し、これはまた以下のように表してもよい：
【０６８６】
【化１９９】
2005538958.tif 000201
【０６８７】
この用語はまた水素化したカルボニル置換基、すなわち−Ｃ（ＯＨ）２−を包括的に含むことを意図する。
[598]“アミノカルボニル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２を意味し、これはまた以下のように表してもよい：
【０６８８】
【化２００】
2005538958.tif 000202
【０６８９】
[599]“オキシ”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）エーテル置換基を意味し、−Ｏ−のように表してもよい。
[600]“アルコキシ” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）アルキルエーテル置換基、すなわち−Ｏ−アルキルを意味する。このようなシ環基の例は、メトキシ（−Ｏ−ＣＨ３）、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｉｓｏ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、およびｔｅｒｔ−ブトキシを含む。
【０６９０】
[601]“アルキルチオ”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｓ−アルキルを意味する。例えば“メチルチオ”は−Ｓ−ＣＨ３である。アルキルチオ置換基のその他の例は、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ、およびヘキシルチオを含む。
【０６９１】
[602]“アルキルカルボニル”または“アルカノイル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−アルキルを意味する。例えば“エチルカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０６９２】
【化２０１】
2005538958.tif 000203
【０６９３】
他のしばしば好ましいアルキルカルボニル置換基の例は、メチルカルボニル、プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、およびヘキシルカルボニルを含む。
[603]“アミノアルキルカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−アルキル−ＮＨ２を意味する。例えば“アミノメチルカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０６９４】
【化２０２】
2005538958.tif 000204
【０６９５】
[604]“アルコキシカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを意味する。例えば“エトキシカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０６９６】
【化２０３】
2005538958.tif 000205
【０６９７】
他のしばしば好ましいアルコキシカルボニル置換基の例は、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ペントキシカルボニル、およびヘキシルオキシカルボニルを含む。
【０６９８】
[605]“カルボシクリルカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−カルボシクリルを意味する。例えば“フェニルカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０６９９】
【化２０４】
2005538958.tif 000206
【０７００】
同様に“ヘテロシクリルカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルを意味する。
[606]“カルボシクリルアルキルカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば“フェニルエチルカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０７０１】
【化２０５】
2005538958.tif 000207
【０７０２】
同様に“ヘテロシクリルアルキルカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−ヘテロシクリルを意味する。
[607]“カルボシクリルオキシカルボニル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−カルボシクリルを意味する。例えば“フェニルオキシカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０７０３】
【化２０６】
2005538958.tif 000208
【０７０４】
[608]“カルボシクリルアルコキシカルボニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル−カルボシクリルを意味する。例えば“フェニルエトキシカルボニル”は以下のように表してもよい：
【０７０５】
【化２０７】
2005538958.tif 000209
【０７０６】
[609]“チオ”または“チア” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）チアエーテル置換基、すなわち２価のイオウ原子がエーテルの酸素原子の代わりに存在するエーテル置換基を意味する。このような置換基は−Ｓ−のように表してもよい。これは例えば“アルキル−チオ−アルキル”は、アルキル−Ｓ−アルキルを意味する。
【０７０７】
[610]“チオール” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）スルフヒドリル置換基を意味し、−ＳＨのように表してもよい。
[611]“スルホニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｓ（Ｏ）２−を意味し、これはまた以下のように表してもよい：
【０７０８】
【化２０８】
2005538958.tif 000210
【０７０９】
したがって例えば、“アルキル−スルホニル−アルキル”はアルキル−Ｓ（Ｏ）２−アルキルを意味する。典型的に好ましいアルキルスルホニル置換基の例は、メチルスルホニル、エチルスルホニル、およびプロピルスルホニルを含む。
【０７１０】
[612]“アミノスルホニル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２を意味し、これはまた以下のように表してもよい：
【０７１１】
【化２０９】
2005538958.tif 000211
【０７１２】
[613]“スルフィニル”または“スルホキシド” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）−Ｓ（Ｏ）−を意味し、これはまた以下のように表してもよい：
【０７１３】
【化２１０】
2005538958.tif 000212
【０７１４】
したがって例えば“アルキルスルフィニルアルキル”または“アルキルスルホキシドアルキル”は、アルキル−Ｓ（Ｏ）−アルキルを意味する。典型的に好ましいアルキルスルフィニル基は、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ブチルスルフィニル、およびヘキシルスルフィニルを含む。
【０７１５】
[614]“ヘテロシクリル”という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、合計３から１４の環構成原子を含有する、飽和した（すなわち“ヘテロシクロアルキル”）、部分的に飽和した（すなわち“ヘテロシクロアルケニル”）、または完全に不飽和な（すなわち“ヘテロアリール”）環状構造を意味する。炭素、酸素、窒素、およびイオウからなる群から独立して選択される環を維持する原子と共に、この環構成原子の少なくとも1つはヘテロ原子（すなわち酸素、窒素、またはイオウ）である。
【０７１６】
[615]ヘテロシクリルは単環でもよく、この環は典型的には３から７の環構成原子、より典型的には３から６の環構成原子、なおより典型的には５から６の環構成原子を含有する。単環ヘテロシクリルの例は、フラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロフラニル、チオフェニル（“チオフラニル”としても知られている）、ジヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリル、イソピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イソイミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、トリアゾリル、テトラアオリル、ジチオリル、オキサチオリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリニル、イソチアゾリニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、チオジアゾリル、オキサチアゾリル、オキサジアゾリル（１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル（“アゾキシミル”といても知られている）、１，２，５−オキサジアゾリル（“フラザニル”としても知られている）、１，３，４−オキサジアゾリルを含む）、オキサトリアゾリル（１，２，３，４−オキサトリアゾリルまたは１，２，３，５−オキサトリアゾリルを含む）、ジオキサゾリル（１，２，３−ジオキサゾリル、１，２，４−ジオキサゾリル、１，３，２−ジオキサゾリル、または１，３，４−ジオキサゾリルを含む）、オキサチアゾリル、オキサチオリル、オキサチオラニル、ピラニル（１，２−ピラニルまたは１，４−ピラニルを含む）、ジヒドロピラニル、ピリジニル（“アジニル”としても知られている）、ピペリジニル、ジアジニル（ピリダジニル（“１，２−ジアジニル”としても知られている）、ピリミジニル（“１，３−ジアジニル”または“ピリミジル”としても知られている）、またはピラジニル（“１，４−ジアジニル”としても知られている）を含む）、ピペラジニル、トリアジニル（ｓ−トリアジニル（“１，３，５−トリアジニル”としても知られている）、ａｓ−トリアジニル（“１，２，４−トリアジニル”としても知られている）、およびｖ−トリアジニル（“１，２，３−トリアジニル”としても知られている）を含む）、オキサジニル（１，２，３、−オキサジニル、１，３，２−オキサジニル、１，３，６−オキサジニル（“ペントオキサゾリル”としても知られている）、１，２，６−オキサジニル、または１，４−オキサジニルを含む）、イソオキサジニル（ｏ−イソオキサジニルまたはｐ−イソオキサジニルを含む）、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、オキサチアジニル（１，２，５−オキサチアジニルまたは１，２，６−オキサチアジニルを含む）、オキサジアジニル（１，４，２−オキサジアジニルまたは１，３，５，２−オキサジアジニルを含む）、モルホリニル、アゼピニル、オキセピニル、チエピニル、およびジアゼピニルを含む。
【０７１７】
[616]あるいはヘテロシクリルは２または３つの環が共に縮合していてもよいが、その場合少なくとも１つのこのような環が、環構成原子としてヘテロ原子（すなわち窒素、酸素、またはイオウ）を含有する。このような置換基は、例えばインドリジニル、ピリンジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル（ピリド［３，４−ｂ］−ピリジニル、ピリド［３，２−ｂ］−ピリジニル、またはピリド［４，３−ｂ］−ピリジニルを含む）、およびプテリジニルを含む。縮合環のヘテロシクリルの他の例は、ベンゾ−縮合ヘテロシクリル、例えばインドリル、イソインドリル（“イソベンゾアゾリル”または“プソイドイソインドリル”としても知られている）、インドレニル（“プソイドインドリル”としても知られている）、イソインダゾリル（“ベンゾピラゾリル”としても知られている）、ベンズアジニル（キノリル（“１−ベンズアジニル”としても知られている）またはイソキノリニル（“２−ベンズアジニル”としても知られている）を含む）、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル（シンノリニル（“１，２−ベンゾジアジニル”としても知られている）またはキナゾリニル（“１，３−ベンゾジアジニル”としても知られている）を含む）、ベンゾピラニル（“クロマニル”または“イソクロマニル”を含む）、ベンゾチオピラニル（“チオクロマニル”としても知られている）、ベンゾオキサゾリル、インドオキシジニル（“ベンゾイソオキサゾリル”としても知られている）、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル（“クマロニル”としても知られている）、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル（“ベンゾチオフェニル”、“チオナフテニル”または“ベンゾチオフラニル”としても知られている）、イソベンゾチエニル（“イソベンゾチオフェニル”、“イソチオナフテニル”または“イソベンゾチオフラニル”としても知られている）、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル（１，３，２−ベンゾオキサジニル、１，４，２−ベンゾオキサジニル、２，３，１−ベンゾオキサジニル、または３，１，４−ベンゾオキサジニルを含む）、ベンゾイソオキサジニル（１，２−ベンゾイソオキサジニルまたは１，４−ベンゾイソオキサジニルを含む）、テトラヒドロイソキノリニル、カルバゾリル、キサンテニル、およびアクリジニルを含む。
【０７１８】
[617]“二環式”ヘテロシクリルという用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、２つの縮合環を含有する飽和、部分的飽和、またはアリールのヘテロシクリルを意味する。二環式ヘテロシクリルの例は、インドリジニル、ピリンジニル、ピラノピロリル、４Ｈ−キノリジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリドピリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、インドレニニル、イソインダゾリル、ベンズアジニル、フタルアジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ベンゾジアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾオキサゾリル、インドオキサジニル、アントラニリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサジニル、ベンゾイソオキサジニル、およびテトラヒドロイソキノリニルを含む。
【０７１９】
[618]“ヘテロアリール” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）５から１４の環構成原子を含有する芳香族ヘテロシクリルを意味する。ヘテロアリールは単環または２もしくは３つの縮合環でもよい。ヘテロアリール置換基の例は、６員環置換基、例えばピリジル、ピラジル、ピリミジニル、およびピリダジニル；５員環置換基、例えば１，３，５−、１，２，４−または１，２，３−チアジニル、イミダジル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、１，２，３−、１，２，４−、１，２，５−、または１，３，４−オキサジアゾリルおよびイソチアゾリル；６/５員縮合環置換基、例えばベンゾチオフラニル、イソベンゾチオフラニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、およびアントラニリル；および６/６員縮合環、例えば１，２−、１，４−、２，３−および２，１−ベンゾピロニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、および１，４−ベンゾオキサジニルを含む。
【０７２０】
[619]“ヘテロシクリルアルキル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、ヘテロシクリルで置換されたアルキルを意味する。
[620]“ヘテロシクロアルキル” という用語は（単独でまたは別の用語（複数）と組み合わせて）、完全に飽和されたヘテロシクリルを意味する。
【０７２１】
[621]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、ヒドロキシ（−ＯＨ）、シアノ（−ＣＮ）、ニトロ（−ＮＯ２）、チオール（−ＳＨ）、カルボキシ（−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ）、アミノ（−ＮＨ２）、ケト（＝Ｏ）、アミノカルボニル、アルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、アミノアルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルチオ、カルボキシアルキルチオ、アルキルカルボニル（“アルカノイル”としても知られている）、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシアルキルチオ、アルコキシカルボニルアルキルチオ、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、カルボシクリル、カルボシクリルアミノカルボニル、カルボシクリルアミノアルキル、カルボシクリルアルコキシ、カルボシクリルオキシアルキル、カルボシクリルアルコキシアルキル、カルボシクリルチオアルキル、カルボシクリルスルフィニルアルキル、カルボシクリルスルホニルアルキル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルオキシ、カルボシクリルチオ、カルボシクリルアルキルチオ、カルボシクリルアミノ、カルボシクリルアルキルアミノ、カルボシクリルカルボニルアミノ、カルボシクリルカルボニル、カルボシクリルアルキル、カルボシクリルカルボニルオキシ、カルボシクリルオキシカルボニル、カルボシクリルアルコキシカルボニル、カルボシクリルオキシアルコキシカルボシクリル、カルボシクリルチオアルキルチオカルボシクリル、カルボシクリルチオアルコキシカルボシクリル、カルボシクリルオキシアルキルチオカルボシクリル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアミノアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシアルキル、ヘテロシクリルアルコキシアルキル、ヘテロシクリルチオアルキル、ヘテロシクリルスルフィニルアルキル、ヘテロシクリルスルホニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ヘテロシクリルアルキルチオ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルアルキルカルボニル、ヘテロシクリルオキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシカルボニル、ヘテロシクリルオキシアルコキシヘテロシクリル、ヘテロシクリルチオアルキルチオヘテロシクリル、ヘテロシクリルチオアルコキシヘテロシクリル、およびヘテロシクリルオキシアルキルチオヘテロシクリルからなる。
【０７２２】
[622]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、チオール、カルボキシ、アミノ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ケト、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アリール、アリールアミノカルボニル、アリールアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールスルフィニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールスルホニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリールオキシ、アリールチオ、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、アリールアミノ、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、アリールカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシアリール、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオアリール、アリールチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシアリール、アリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオアリール、シクロアルキル、シクロアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、シクロアルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキルチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキルスルフィニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキルスルホニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、シクロアルキルアミノ���シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヘテロアリールオキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールチオ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールスルフィニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールスルホニル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ヘテロアリールアミノ、へテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニルオキシ、およびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルからなる。ここで、あらゆる置換可能な炭素は所望により、１つまたはそれより多くのハロゲンで置換される。加えてこのシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、典型的には３から６の環構成原子、より典型的には５または６の環構成原子を有する。
【０７２３】
[623]一部の好ましい態様において、カルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル（“アルカノイル”としても知られている）、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルキル、アリールアルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルコキシアルキル、およびシクロアルキルアルコキシカルボニルからなる。
【０７２４】
[624]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、以下の群から独立して選択される１つまたはそれより多くの置換基で置換され、その群は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、ケト、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルからなる。このアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルキル、またはアリールアルコキシカルボニルの置換基は、さらに１つまたはそれより多くのハロゲンで置換されてもよい。このアリールまたはシクロアルキルは、典型的には３から６の環構成原子、より典型定期には５から６の環構成原子を有する。
【０７２５】
[625]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルチオ、ケト、およびアルキルアミノからなる群から独立して選択される３つまでの置換基で置換される。
【０７２６】
[626]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ケト、およびＣ１−Ｃ６−アルキルアミノからなる群から独立して選択される３つまでの置換基で置換される。
【０７２７】
[627]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、ハロゲン、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびアミノからなる群から独立して選択される３つまでの置換基で置換される。
【０７２８】
[628]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、およびアミノからなる群から独立して選択される３つまでの置換基で置換される。
【０７２９】
[629]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から独立して選択される３つまでの置換基で置換される。
【０７３０】
[630]一部の好ましい態様においてカルボシクリルまたはヘテロシクリルは所望により、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、およびハロ−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシからなる群から独立して選択される３つまでの置換基で置換される。
【０７３１】
[631]置換基が１つまたはそれより多くの水素原子を結合する少なくとも１つの炭素原子または窒素原子を包含する場合には、その置換基は“置換可能”である。したがって、例えば水素、ハロゲン、およびシアノは本定義の範疇に含まれない。
【０７３２】
[632]置換基が“置換される”と記載されている場合、水素以外のラジカルが、置換基の炭素または窒素上の水素ラジカルの代わりに存在する。したがって例えば置換されたアルキル置換基は、アルキル置換基上の水素ラジカルの代わりに、少なくとも１つの水素以外のラジカルが存在するアルキル置換基である。説明すると、モノフルオロアルキルは、フルオロラジカルで置換されたアルキルであり、ジフルオロラジカルは２つのフルオロラジカルで置換されたアルキルである。置換基上に１つより多くの置換が存在する場合、（他に記述がなければ）水素以外の各ラジカルが同一でも異なっていてもよいことは認識されるべきであろう。
【０７３３】
[633]置換基が、“所望により置換される”と記載されている場合、その置換基は（１）置換されない、または（２）置換される、のいずれかでよい。置換基の１つの炭素が、所望により置換基リストの１つまたはそれより多くの置換基で置換されると記載されている場合、（存在するあらゆる炭素の範囲までの）炭素上の１つまたはそれより多くの水素は、別々におよび/または共に、独立して選択される所望の置換基で置き換えられてもよい。置換基の窒素が、所望により置換基リストの１つまたはそれより多くの置換基で置換されると記載されている場合、（存在するあらゆる窒素の範囲までの）窒素上の１つまたはそれより多くの水素は、独立して選択される所望の置換基で各々置き換えられてもよい。
【０７３４】
[634]置換基の１つの群が、所望により置換基リストの１つまたはそれより多くの置換基で置換されるとひとまとめにして記載されている場合、この群は：（１）置換不可能な置換基、（２）所望の置換基で置換されない置換可能な置換基、および/または（３）１つまたはそれより多くの所望の置換基で置換される置換可能な置換基、を含む。
【０７３５】
[635]置換基が所望により、特定の数までの水素以外のラジカルで置換されると記載されている場合、その置換基は（１）置換されない；または（２）その特定の数までの水素以外のラジカル、もしくは置換基上の置換可能な位置の最大数までの、いずれの場合もそれより少ない数で置換される、のいずれかとしてよい。従って例えばヘテロアリールが所望により３つまでの水素以外のラジカルで置換されると記載されている場合には、３より少ない置換可能な位置を有するあらゆるヘテロアリールが、所望によりヘテロアリールの有する置換可能な位置と等しい数のみまでの水素以外のラジカルで置換されることになる。説明すると、テトラゾリル（１つのみの置換可能な位置を有する）は、所望により１つまでの水素以外のラジカルで置換されることになる。さらに説明すると、アミノ基の窒素が所望により２つまでの水素以外のラジカルで置換されると記載されている場合には、アミノ基の窒素が第一級窒素原子であれば、その窒素は所望により２つまでの水素以外のラジカルで置換されることになり、アミノ基の窒素が第二級窒素原子であれば、アミノ基の窒素は所望により１つのみまでの水素以外のラジカルで置換されることになる。本定義のさらなる説明は、上記の例えばサブセクション“好ましいＡ１およびＡ２置換基の一般的な記述”の項目に見出してもよい。
【０７３６】
[636]本明細書では“置換基”および“ラジカル”という用語を互変性をもって使用する。
【０７３７】
[637]複数の成分の置換基につけた接頭辞は、最初の成分にのみ適用する。説明すると、“アルキルシクロアルキル”という用語は２つの成分：アルキルおよびシクロアルキルを含有する。したがって、Ｃ１−Ｃ６−アルキルシクロアルキルのＣ１−Ｃ６−接頭辞は、アルキルシクロアルキルのアルキル成分が１から６の炭素原子を含有することを意味する；Ｃ１−Ｃ６−接頭辞は、シクロアルキル成分を説明してはいない。さらに説明すると、ハロアルコキシアルキルの接頭辞“ハロ”は、アルコキシアルキル置換基のアルコキシ成分のみが１つまたはそれより多くのハロゲンラジカルで置換されることを示す。あるいはまたは付加的にハロゲンの置換がアルキル成分に起こってもよい場合は、その置換基は“ハロアルコキシアルキル”よりむしろ“ハロゲンで置換されたアルコキシアルキル”と代わりに記載されることになる。そして最後にハロゲンの置換がアルキル成分のみに起こってもよい場合には、その置換基は代わりに“アルコキシハロアルキル”と記載されることになる。
【０７３８】
[638]置換基がある群から独立して選択される”と記載されている場合、各置換基は他とは独立して選択される。したがって各置換基は他の置換基（複数）と同一でも異なっていてもよい。
【０７３９】
[639]複数の単語を使用して１つの置換基を記載する場合、その置換基の最も右に記載された成分が、フリーの原子価を有する成分である。説明すると、メトキシエチルで置換されたベンゼンは以下の構造を有する：
【０７４０】
【化２１１】
2005538958.tif 000213
【０７４１】
見てわかるように、エチルがベンゼンに結合し、メトキシは、ベンゼンから最も離れた成分となる置換基の成分となる。さらに説明すると、シクロヘキサニルチオブトキシで置換されたベンゼンは以下の構造を有する：
【０７４２】
【化２１２】
2005538958.tif 000214
【０７４３】
[640]複数の単語を使用して、１つの表示された化学構造の他の２つの他の成分間を連結する１つの要素を記載する場合、その置換基の最も右に記載された成分が、表示された構造の左の要素に結合する成分である。説明すると、化学構造がＸ−Ｌ−ＹでＬがメチルシクロヘキサニルエチルと記載されている場合、化学的にはＸ−エチル−シクロヘキサニル−メチル−Ｙとなる。
【０７４４】
[641]化学式を使用して置換基を記載する場合、その化学式の左端のダッシュはフリーの原子化を有する置換基の部分を示す。説明すると、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨで置換されたベンゼンは以下の構造を有する：
【０７４５】
【化２１３】
2005538958.tif 000215
【０７４６】
[642]化学式を使用して、表示された化学構造の２つの他の成分間を連結する１つの要素を記載する場合、その置換基の最も左のダッシュは表示された構造の左の要素に結合する置換基の部分を示す。反対に最も右にダッシュは、表示された構造の右の要素に結合する置換基の部分を示す。説明すると、表示された化学構造がＸ−Ｌ−Ｙで、Ｌが−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−と記載される場合、化学的には以下のようになる：
【０７４７】
【化２１４】
2005538958.tif 000216
【０７４８】
[643]“医薬的に受容可能な”という用語は本明細書において形容詞的に使用して、修飾された名詞が医薬的製品としてまたは医薬的製品の一部として使用するために適当であることを意味する。
【０７４９】
[644]本特許（請求項を含む）における “包含する”または“包含している”という単語の使用に関して、本出願は、文中に他に要求がなければ、これらの単語は排他的というよりむしろ包括的に理解されるべきであるという基本的および明確な理解の下に使用されており、本出願はこれらの各単語が、以下の請求項を含む本特許を解釈する上でそのように理解されることを意図していることを、特に言及しておく。
【０７５０】
[645]以下は様々な略語に関する定義である。
[646]“ＨＣｌ”は塩酸である。
[647]“ＭｇＳＯ４”は硫酸マグネシウムである。
[648]“Ｎａ２ＳＯ４”は硫酸ナトリウムである。
[649]“ＮａＯＨ”は水酸化ナトリウムである。
[650]“Ｍｅ”はメチルである。例えば“ＭｅＯＨ”はメタノールである。
[651]“Ｅｔ”はエチルである。例えば“ＥｔＯＨ”はエタノールである。そして“Ｅｔ３Ｎ”はトリエチルアミンである。
【０７５１】
[652]“ＨＯＡｃ”または“ＡｃＯＨ”は酢酸である。
[653]“ＥｔＯＡｃ”は酢酸エチルである。
[654]“Ｈ２Ｏ”は水である。
[655]“ＣＨ２Ｃｌ２”は塩化メチレンである。
[656]“Ｋ２ＣＯ３”は炭酸カリウムである。
[657]“ＬｉＨＭＤＳ”はリチウムヘキサメチルジシラジド(hexamethyldisilazide)である。
【０７５２】
[658]“ＴＨＦ”はテトラヒドロフランである。
[659]“ＤＭＦ”はジメチルホルムアミドである。“ＤＭＦ（ＯＭｅ）２”はＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセチルである。そして“ＤＭＦ  ＤＭＡ”はジメチルホルムアミドジメチルアセチルである。
[660]“ＥＤＣ”は１−（３−ジメチルアミノプロピル）３−エチルカルボジイミドヒドロクロリドである。
【０７５３】
[661]“ＨＯＢＴ”は１−ヒドロキシベンゾトリアゾールである。
[662]“Ｔｓ”はトシルである。
[663]“ｈ”または“ｈｒ”という用語は時間（または複数）である。
[664]“ｍｉｎ”という用語は分（または複数）である。
[665]“ＳＥＭ”は２−（トリメチルシリル）エトキシメチルである。“ＳＥＭ−Ｃｌ”は２−（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリドである。
【０７５４】
[666]“ＤＳＣ”は示差走査熱量測定である。
[667]“ｂ．ｐ．”は沸点である。
[668]“ｍ．ｐ．”は融点である。
[669]“ｅｑ．”は均等である。
[670]“ｂｏｃ”はｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである。
[671]“ＴＦＡ”はトリフルオロ酢酸である。
[672]“Ｎ２”は窒素ガスである。
[673]“ＬＰＳ”はリポ多糖である。
【０７５５】
（Ｈ．化合物の調製）
[674]以下の詳細な実施例にて本発明の化合物の調製を説明する。本発明の他の化合物はこれらの実施例に説明した方法を用いて単独で、または当該技術分野で一般的に知られている技術と組み合わせてのいずれかで調製してよい。このような公知の技術には、例えばＷＩＰＯ国際公開第ＷＯ  ９８/５２９４０号（１９９８年１１月２６日に公開されたＰＣＴ特許出願第ＵＳ９８/１０４３６号）（この明細書を参照として援用する）に開示されたものを含む。このような公知の技術にはまた、例えばＷＩＰＯ国際公開第ＷＯ  ００/３１０６３号（２０００年６月２日に公開されたＰＣＴ特許出願第ＵＳ９９/２６００７号）（この明細書を参照として援用する）に開示されたものを含む。
【実施例】
【０７５６】
実施例
［６７５］  以下の実施例は単に例示的なものであり、この開示の残りに限定するものでは決してない。
【０７５７】
［６７６］  実施例１．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−トランス−シクロヘキサンアミンの調製
【０７５８】
【化２１５】
2005538958.tif 000217
【０７５９】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（２．０ｇ、５．６８ｍｍｏｌ）を、室温で２５０ｍｌ丸底フラスコ中で、１００ｍｌの１：１  ＣＨ２Ｃｌ２／ＴＨＦ中に溶解した。（Ｒ）−（＋）−α−メチルベンジルアミン（１．４４ｍｌ、１１．３６ｍｍｏｌ）を加え、続いてトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（３．６１ｇ、１７．０４ｍｍｏｌ）および１ｍｌの酢酸を加えた。結果として生じた混合物はその後、室温で２．５時間撹拌した。溶媒をエバポレートし、そして残渣を１００ｍｌの２．５Ｎ  ＮａＯＨでクエンチした。結果として生じた懸濁液を、酢酸エチル（３  Ｘ  １００ｍｌ）で抽出した。あわせた有機層をブライン（１  Ｘ  ２５０ｍｌ）で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥させ、そしてろ過した。溶媒を除去し、目的生成物のシスおよびトランス異性体の混合物を含有する薄い黄色の油状物を生じた。シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーを、Ｂｉｏｔａｇｅ  ｓｙｓｔｅｍ（０．３％  ＮＨ４ＯＨを含むＣＨ２Ｃｌ２中の３％  ＭｅＯＨ、その後、１％  ＮＨ４ＯＨを含むＣＨ２Ｃｌ２中の１０％  ＭｅＯＨ）上で行い、目的のトランス異性体をカラムから溶出する第２の異性体として、無色の油状物の形で得た。生成物をアセトニトリルでつき砕き、真空下で乾燥して、９１５ｍｇの生成物を白色固体の形で生じた。
【０７６０】
【化２１６】
2005538958.tif 000218
【０７６１】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．９２分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４５８、実測値＝４５８；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４５８．２１１１、実測値＝４５８．２１２１（Δｍｍｕ＝１．０）；ＤＳＣ：融解開始＝２００．７℃、融解ピーク＝２０３．３℃；元素分析、計算値：Ｃ，７０．８１；Ｈ、６．１６；Ｎ，１５．２９；Ｃｌ，７．７４．実測値：Ｃ，７０．２８；Ｈ，６．２０；Ｎ，１５．３２；Ｃｌ，８．１８；［α］Ｄ２３＝＋５０．４°．
【０７６２】
［６７７］  実施例２．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−トランス−シクロヘキサンアミン  ４−メチルベンゼンスルフォネートの調製
【０７６３】
【化２１７】
2005538958.tif 000219
【０７６４】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−トランス−シクロヘキサンアミン（１．０ｇ、２．１８ｍｍｏｌ）を、５０ｍｌ丸底フラスコ中、室温で、１２ｍｌのエタノールに懸濁した。パラ−トルエンスルホン酸（４１５．３ｍｇ、２．１８ｍｍｏｌ）を加え、そして直ちに溶液を形成した。結果として生じた混合物を１５分間室温で撹拌した。混合物を冷却し、そして沈殿物を形成した。固体をろ過し、ジエチルエーテルで洗浄し、そして真空下で乾燥して、１．２２ｇの白色固体を得た。
【０７６５】
【化２１８】
2005538958.tif 000220
【０７６６】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．９８分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ  塩基なし（free base））、計算値＝４５８、実測値＝４５８；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ  塩基なし（free base））、計算値＝４５８．２１０６、実測値＝４５８．２１３６（Δｍｍｕ＝３．０）；ＤＳＣ：融解開始＝１８５．３℃（ＩＩ型（form II））２６０．４℃（ＦＩ）、融解ピーク＝１９４．０℃（ＩＩ型）２６２．４℃（Ｉ型）；元素分析、計算値：Ｃ，６４．８０；Ｈ、５．７６；Ｎ，１１．１１；Ｃｌ，５．６３；Ｓ，５．０９．実測値：Ｃ，６４．６４；Ｈ，５．９５；Ｎ，１０．９７；Ｃｌ，５．９２；Ｓ，５．０８；［α］Ｄ２３＝＋３５．１°．
【０７６７】
［６７８］  実施例３．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−シクロヘキシルトランス−シクロヘキサンアミンの調製
【０７６８】
【化２１９】
2005538958.tif 000221
【０７６９】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（４．０ｇ、１１．３６ｍｍｏｌ）を、５００ｍｌ丸底フラスコ中で、室温で、２００ｍｌの１：１  ＣＨ２Ｃｌ２／ＴＨＦ中に溶解した。シクロヘキシルアミン（２．６１ｍｌ、２２．７２ｍｍｏｌ）を加え、続いてトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（７．２２ｍｌ、３４．０８ｍｍｏｌ）および２ｍｌの酢酸を加えた。結果として生じた混合物を、室温で２．５時間撹拌した。溶媒をエバポレートし、そして残渣を２００ｍｌの２．５Ｎ  ＮａＯＨでクエンチした。結果として生じた懸濁液を酢酸エチル（３  Ｘ  ２００ｍｌ）で抽出した。あわせた有機層をブライン（１  Ｘ  ５００ｍｌ）で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥し、そしてろ過した。溶媒を除去して、目的生成物のシスおよびトランス異性体の混合物を含有する薄い黄色の油状物を生じた。シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーをＢｉｏｔａｇｅ  ｓｙｓｔｅｍ（０．１５％  ＮＨ４ＯＨを含むＣＨ２ＣＬ２中の１．５％  ＭｅＯＨ）上で行い、目的のトランス異性体をカラムから溶出する第２の異性体として、無色の油状物の形で得た。生成物をアセトニトリルでつき砕き、真空下で乾燥して、１．４６ｇの生成物を白色固体の形で生じた。
【０７７０】
【化２２０】
2005538958.tif 000222
【０７７１】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．３１分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４３６、実測値＝４３６；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４３６．２２６８、実測値＝４３６．２２５０（Δｍｍｕ＝  −１．８）；ＤＳＣ：融解開始＝１９４．０℃、融解ピーク＝２０３．４℃；元素分析、計算値：Ｃ，６８．８７；Ｈ、６．９４；Ｎ，１６．０６；Ｃｌ，８．１３．実測値：Ｃ，６７．７１；Ｈ，６．９２；Ｎ，１６．００；Ｃｌ，８．９８．
【０７７２】
［６７９］  実施例４．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−シクロヘキシル］トランス−シクロヘキサンアミン  ４−メチルベンゼンスルフォネートの調製
【０７７３】
【化２２１】
2005538958.tif 000223
【０７７４】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−シクロヘキシル］トランス−シクロヘキサンアミン（１．０ｇ、２．２９ｍｍｏｌ）を５０ｍｌ丸底フラスコ中、室温で、１２ｍｌのエタノールに懸濁した。パラ−トルエンスルホン酸（４３６．３ｍｇ、２．２９ｍｍｏｌ）を加え、そして直ちに溶液を形成した。反応混合物を室温で１５分間撹拌した。次いで反応混合物を冷却し、そして沈殿物を形成した。固体をろ過し、ジエチルエーテルで洗浄し、そして真空下で冷却して１．３０ｇの白色固体を得た。
【０７７５】
【化２２２】
2005538958.tif 000224
【０７７６】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．２６分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ  塩基なし(free base)）、計算値＝４３６、実測値＝４３６；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ  塩基なし）、計算値＝４３６．２２４７、実測値＝４３６．２２６３（Δｍｍｕ＝１．６）；ＤＳＣ：融解開始＝３３０．９℃、融解ピーク＝３３２．９℃；元素分析、計算値：Ｃ，６３．１９；Ｈ、６．３０；Ｎ，１１．５２；Ｃｌ，５．８３；Ｓ，５．２７．実測値：Ｃ，６２．６７；Ｈ，６．４３；Ｎ，１１．３４；Ｃｌ，６．２８；Ｓ，５．２１．
【０７７７】
［６８０］  実施例５．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−トランス−シクロヘキサンアミンの調製
【０７７８】
【化２２３】
2005538958.tif 000225
【０７７９】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（１０．０ｇ、２８．４ｍｍｏｌ）を、１Ｌ丸底フラスコ中、室温で、５００ｍｌの１：１  ＣＨ２Ｃｌ２／ＴＨＦ中に溶解した。４−フルオロ−α−メチルベンジルアミン（７．４６ｍｌ、５６．８ｍｍｏｌ）を加え、続いてトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（１８．０７ｇ、８５．２ｍｍｏｌ）および５ｍｌの酢酸を加えた。結果として生じた混合物は室温で１２時間撹拌した。次いで溶媒をエバポレートし、そして残渣を５００ｍｌの２．５Ｎ  ＮａＯＨでクエンチした。結果として生じた懸濁液を酢酸エチル（３  Ｘ  ５００ｍｌ）で抽出した。あわせた有機層をブライン（１  Ｘ  １Ｌ）で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥し、そしてろ過した。溶媒を除去して、ラセミ体生成物のシスおよびトランス異性体の混合物を含有する薄い黄色の油状物を得た。シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーをＢｉｏｔａｇｅ  ｓｙｓｔｅｍ（０．１５％  ＮＨ４ＯＨを含むＣＨ２ＣＬ２中の１．５％  ＭｅＯＨ）上で行い、目的のトランス異性体をカラムから溶出する第２の異性体として、無色の油状物の形で得た。生成物をアセトニトリルでつき砕き、真空下で乾燥して、４．７５ｇの白色固体を得た。シスのラセミ化合物をキラル分離（Ｃｈｉｒａｃｅｌ  ＯＤカラム、１５％  エタノール／８５％  ヘプタン／０．２％  ジエチルアミン）にかけ、２．０４ｇの生成物を白色固体の形で得た。
【０７８０】
【化２２４】
2005538958.tif 000226
【０７８１】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．５９分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４７６、実測値＝４７６；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４７６．２０１７、実測値＝４７６．２０５７（Δｍｍｕ＝４．０）；ＤＳＣ：融解開始＝２１９．２℃、融解ピーク＝２２４．１℃；元素分析、計算値：Ｃ，６８．１３；Ｈ，５，７２；Ｎ，１４．７１；Ｃｌ，７．４５；Ｆ，３．９９．実測値：Ｃ，６７．８６；Ｈ，６．１１；Ｎ，１２．７４；Ｃｌ，７．５４；Ｆ，３．１９；［α］Ｄ２３＝＋４７．０°．
【０７８２】
［６８１］  実施例６．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−トランス−シクロヘキサノールの調製
【０７８３】
【化２２５】
2005538958.tif 000227
【０７８４】
［６８２］  パートＡ．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）シクロヘキサノン（２０．０ｇ、４１．４ｍｍｏｌ）を、１Ｌ丸底フラスコ中で４００ｍｌのＣＨ２Ｃｌ２中に溶解した。Ｎ−セレクトライド（N-Selectride）（４９．７ｍｌ、４９．７ｍｍｏｌ）を加え、そして結果として生じた混合物を室温で１８時間撹拌した。溶媒をエバポレートし、そして残渣を２００ｍｌの２．５Ｎ  ＮａＯＨでクエンチした。結果として生じた懸濁液を酢酸エチル（３  Ｘ  ２００ｍｌ）で抽出した。あわせた有機層はブライン（１  Ｘ  ５００ｍｌ）で洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥し、そしてろ過した。溶媒を除去して、目的生成物のトランス対シス異性体が９：１の混合物を含有するオレンジ色油状物を得た。シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーをＢｉｏｔａｇｅ  ｓｙｓｔｅｍ（０．１５％  ＮＨ４ＯＨを含むＣＨ２ＣＬ２中の１％  ＭｅＯＨ、続いて０．３％  ＮＨ４ＯＨを含むＣＨ２ＣＬ２中の３％  ＭｅＯＨ）上で行い、目的のトランス異性体をカラムから溶出する第２の異性体として、無色の油状物の形で得た。生成物をアセトニトリルでつき砕き、真空下で乾燥して、５．２１ｇのＳＥＭ保護されたアルコールを白色固体の形で得た。
【０７８５】
【化２２６】
2005538958.tif 000228
【０７８６】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝４．３７分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４８５、実測値＝４８５；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝４８５．２１３４、実測値＝４８５．２１７４（Δｍｍｕ＝４．０）．
【０７８７】
【化２２７】
2005538958.tif 000229
【０７８８】
［６８３］  パートＢ．  ４−（３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１−｛［２−（トリメチルシリル）エトキシ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−トランス−シクロヘキサノール（２．０ｇ、４．１２ｍｍｏｌ）を、１００ｍｌ丸底フラスコ中で、３０ｍｌの１：１  アセトニトリル／ＣＨ２Ｃｌ２中に溶解した。２．０ｍｌの濃ＨＣｌを加え、そして生じた混合物を室温で１８時間撹拌した。次いで溶媒をエバポレートし、そして生じた残渣を１００ｍｌの酢酸エチルに溶解し、そしてブライン（１  Ｘ  １００ｍｌ）で洗浄した。酢酸エチル層に沈殿物が形成し、これをろ過したところ、純粋な目的生成物であることがわかった。固体を真空下で乾燥し、８５５ｍｇの生成物を白色固体の形で得た。
【０７８９】
【化２２８】
2005538958.tif 000230
【０７９０】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．７８分（１ｍｌ／分で５分間  ０％から９５％アセトニトリル／水、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝３５５、実測値＝３５５；ＨＲ／ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝３５５．１３２０、実測値＝３５５．１３２０（Δｍｍｕ＝０．０）；元素分析、計算値：Ｃ，６４．３１；Ｈ、５．４０；Ｎ，１５．７９；Ｃｌ，９．９９．実測値：Ｃ，６４．０５；Ｈ，５．３２；Ｎ，１５．８４；Ｃｌ，１０．０２．
【０７９１】
［６８４］  実施例７．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピペリジン−１−イル−シクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジン  トリフルオロアセテートの調製
【０７９２】
【化２２９】
2005538958.tif 000231
【０７９３】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（７０４ｍｇ、２ｍｍｏｌ）を、室温で、Ｎ２下でメタノール（４０ｍｌ）に溶解した。４モレキュラーシーブを加え（およそ８ｇ）、続いてピペリジン（０．２ｍｌ、２ｍｍｏｌ）およびシアノ水素化ホウ素ナトリウム（２５１ｍｇ、４ｍｍｏｌ）を加えた。生じた異質成分からなる混合物を１６時間撹拌した後、セライトのパッドを通してろ過し、そしてろ過物を真空で（in vacuo）で濃縮した。粗製の立体異性体の混合物をフラッシュクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ＋０．４％ＮＨ４ＯＨ：ＣＨ２Ｃｌ２＋０．４％ＮＨ４ＯＨ＝５：９５から１５：８５へ）により精製した。より極性のトランス異性体をさらに逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ−ＴＦＡ：ＣＨ３ＣＮ勾配＝８０：２０から４０：６０へ）により精製した。５９：４１でピークが単離した、ｔＲ＝１８．２。サンプルを凍結乾燥して乾燥し、３５ｍｇの生成物を淡黄色の固体の形で単離した。
【０７９４】
【化２３０】
2005538958.tif 000232
【０７９５】
元素分析．Ｃ２４Ｈ２８Ｎ５Ｃｌ＋２．５  ＴＦＡについての計算値：Ｃ，４９．２６；Ｈ，４．３５；Ｎ，９．９１．実測値：Ｃ，４９．０７；Ｈ，４．５６；Ｎ，１０．０５．
【０７９６】
［６８５］  実施例８．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−（４−ピペリジン−１−イルシクロヘキシル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジン  ヒドロクロリド  ハイドレートの調製
【０７９７】
【化２３１】
2005538958.tif 000233
【０７９８】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（１０ｇ、２８．４ｍｍｏｌ）を、室温で、Ｎ２下で１，２−ジクロロエタン（１２９ｍＬ）中に溶解した。氷酢酸（１．６ｍＬ、２８．４ｍｍｏｌ）を加え、続いてピペリジン（２．８ｍＬ，２８．４ｍｍｏｌ）を加えた。１時間撹拌した後、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（１．８ｇ、２８．４ｍｍｏｌ）を一度に加えた。生じた異質成分からなる混合物を１６時間撹拌した後、セライトのパッドを通してろ過し、そしてろ過物を真空で濃縮した。粗製の立体異性体の混合物をフラッシュクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ＋０．４％ＮＨ４ＯＨ：ＣＨ２Ｃｌ２＋０．４％ＮＨ４ＯＨ＝５：９５から１５：８５へ）により精製した。より極性のトランス異性体をさらに逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ−ＨＣｌ：ＣＨ３ＣＮ勾配＝８０：２０から４０：６０へ）により精製した。サンプルを凍結乾燥して乾燥し、８３０ｍｇの生成物を白色粉末状固体の形で単離した。
【０７９９】
【化２３２】
2005538958.tif 000234
【０８００】
元素分析．Ｃ２４Ｈ２８Ｎ５Ｃｌ＋１．５ＨＣｌ＋０．５Ｈ２Ｏについての計算値：Ｃ，５９．３５；Ｈ，６．３３；Ｎ，１４．４２．実測値：Ｃ，５９．６０；Ｈ，６．６７；Ｎ，１４．５３．
【０８０１】
［６８６］  実施例９．  （（２Ｒ）−１−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキシル）ピロリジン−２−イル）メタノール  トリフルオロアセテートの調製
【０８０２】
【化２３３】
2005538958.tif 000235
【０８０３】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（７０４ｍｇ、２ｍｍｏｌ）を、室温で、Ｎ２下でメタノール（４０ｍＬ）中に溶解した。４モレキュラーシーブ（およそ８ｇ）を加え、続いてＲ−（−）−２−ピロリジンメタノール（０．２ｍＬ，２ｍｍｏｌ）およびシアノ水素化ホウ素ナトリウム（２５１ｍｇ、４ｍｍｏｌ）を加えた。生じた異質成分からなる混合物を１６時間撹拌した後、セライトのパッドを通してろ過し、そしてろ過物を真空で濃縮した。粗製の立体異性体の混合物をフラッシュクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ＋０．４％ＮＨ４ＯＨ：ＣＨ２Ｃｌ２＋０．４％ＮＨ４ＯＨ＝５：９５から２０：８０へ）により精製した。より極性のトランス異性体をさらに逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ−ＴＦＡ：ＣＨ３ＣＮ勾配＝８０：２０から４０：６０へ）により精製した。６３：３７でピークが単離した、ｔＲ＝１４．３。サンプルを凍結乾燥して乾燥し、１５７ｍｇの生成物を白色固体の形で単離した。
【０８０４】
【化２３４】
2005538958.tif 000236
【０８０５】
元素分析．Ｃ２４Ｈ２８Ｎ５ＯＣｌ＋２．１ＴＦＡについての計算値：Ｃ，５０．００；Ｈ，４．４８；Ｎ，１０．３４．実測値：Ｃ，４９．７０；Ｈ，４．６３；Ｎ，１０．４６．
【０８０６】
［６８７］  実施例１０．（（２Ｒ）−１−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキシル｝ピロリジン−２−イル）メタノール  ハイドロクロライド  ハイドレートの調製
【０８０７】
【化２３５】
2005538958.tif 000237
【０８０８】
４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（８ｇ、２２．７ｍｍｏｌ）を、室温で、Ｎ２下で１，２−ジクロロエタン（９０ｍＬ）中に溶解した。氷酢酸（１．３ｍＬ、２２．７ｍｍｏｌ）を加え、続いてＲ−（−）−２−ピロリジンメタノール（２．２ｍｌ、２２．７ｍｍｏｌ）を加えた。３０分間撹拌した後、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（１．４ｇ、２２．７ｍｍｏｌ）を一度に加えた。生じた異質成分からなる混合物を１６時間撹拌した後、セライトのパッドを通してろ過し、そしてろ過物を真空で濃縮した。粗製の立体異性体の混合物をフラッシュクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ＋０．４％ＮＨ４ＯＨ：ＣＨ２Ｃｌ２＋０．４％ＮＨ４ＯＨ＝５：９５から１５：８５へ）により精製した。より極性のトランス異性体をさらに逆相ＨＰＬＣ（Ｈ２Ｏ−ＨＣｌ：ＣＨ３ＣＮ勾配＝８０：２０から４０：６０へ）により精製した。サンプルを凍結乾燥して乾燥し、７００ｍｇの生成物を白色粉末状固体の形で単離した。
【０８０９】
【化２３６】
2005538958.tif 000238
【０８１０】
元素分析．Ｃ２４Ｈ２８Ｎ５ＯＣｌ＋１．２ＨＣｌ＋１．０Ｈ２Ｏについての計算値：Ｃ，５７．６８；Ｈ，６．２９；Ｎ，１４．０１．実測値：Ｃ，５７．４２；Ｈ，６．６３；Ｎ，１３．９４．
【０８１１】
［６８８］  実施例１１．  ２−［｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキシル｝（メチル）アミノ］エタノール  トリフルオロアセテート  ハイドレートの調製
【０８１２】
【化２３７】
2005538958.tif 000239
【０８１３】
１０ｍＬのメタノール中の１．２４ｇ（１６．５ｍｍｏｌ，６当量）の２−（メチルアミノ）エタノールの溶液へ、１ｍＬの６Ｍ  ＨＣｌ／ＣＨ３ＯＨを加え、続いて０．９７５ｇ（２．８ｍｍｏｌ）の４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン、０．１４９ｇ（２．４ｍｍｏｌ，０．８当量）のシアノ水素化ホウ素ナトリウム、および８ｇの粉末化した３Ａシーブを加えた。生じた混合物を室温で一晩撹拌した。セライトを通してろ過した後、溶液を真空で濃縮して、２．３１ｇの黄色油状物を得た。粗製の油状物をシリカゲル上、ＣＨ３ＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２／ＮＨ４ＯＨ  １０／８９／１で溶出して精製した。シス／トランス混合物をＲＰ−ＨＰＬＣで、Ｈ２Ｏ：ＴＦＡ／ＣＨ３ＣＮ  ９０／１０の勾配溶出を用いて分離した。最終生成物を黄色固体（２５２ｍｇ）として単離した。元素分析．Ｃ２２Ｈ２６Ｎ５Ｏ１Ｃｌ１・２．６  ＴＦＡ・Ｈ２Ｏについての計算値：Ｃ，４４．９７；Ｈ，４．２５；Ｎ，９．６４．実測値：Ｃ，４４．７７；Ｈ，４．４０；Ｎ，９．７９．  ＨＲＭＳ  Ｃ２２Ｈ２６Ｎ５Ｏ１Ｃｌ１についての計算値  ４１２．１９０４、実測値  ４１２．１９２０．
【０８１４】
【化２３８】
2005538958.tif 000240
【０８１５】
［６８９］  実施例１２．  ２−［｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキシル）（メチル）アミノ］エタノール  ハイドロクロライド  ハイドレートの調製
【０８１６】
【化２３９】
2005538958.tif 000241
【０８１７】
２５ｍＬのジクロロエタン中の１．９９ｇ（２６．５ｍｍｏｌ）の２−（メチルアミノ）エタノールの溶液に、１３．２ｇ（３７．４ｍｍｏｌ、１．４当量）の４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン、１５．８ｇ（７４．５ｍｍｏｌ、２．８当量）のトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムおよび５．５ｍｌの酢酸を加えた。生じた混合物を室温で一晩撹拌し、そしてその後真空で濃縮して黄色の固体を得た。固体をシリカ上で、ＣＨ３ＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２／ＮＨ４ＯＨ  １０／８９／１で溶出することにより精製して不純物を除いた。結果として得られたシス／トランス混合物を逆相カラム上で、Ｈ２Ｏ：ＨＣｌ／ＣＨ３ＣＮ  ９０／１０の勾配溶出を用いて、クロマトグラフにかけた。トランス異性体は黄白色固体として単離した（６６４ｍｇ）。元素分析．Ｃ２２Ｈ２６Ｎ５Ｏ１Ｃｌ１−１．４  ＨＣｌについての計算値：Ｃ，５５．８８；Ｈ，６．０７；Ｎ，１４．８１．実測値：Ｃ，５５．５６；Ｈ，６．１５；Ｎ，１５．１９．  ＨＲＭＳ  Ｃ２２Ｈ２６Ｎ５Ｏ１Ｃｌ１についての計算値  ４１２．１９０４、実測値  ４１２．１８６６．
【０８１８】
【化２４０】
2005538958.tif 000242
【０８１９】
［６９０］  実施例１３．  ４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサンアミンの調製
【０８２０】
【化２４１】
2005538958.tif 000243
【０８２１】
４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキサノン（１．９６ｇ、５．５３ｍｍｏｌ）をＣＨ２Ｃｌ２（２５ｍＬ）中に溶解した。イソ−プロピルアミン（０．９４ｍＬ、１１．０６ｍｍｏｌ）を加え、そして混合物を１６時間撹拌した。その後、Ｎａ（Ａｃ）３ＢＨを反応混合物に加えた。生じた混合物を１時間撹拌し、そしてその後０．１Ｎ  ＮａＯＨ（７５ｍＬ）でクエンチした。ＣＨ２Ｃｌ２層を分離し、そして水層をＣＨ２Ｃｌ２で（３  ｘ  ７５ｍＬ）抽出した。有機層を合わせ、そしてその後脱イオン水（７５ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、そして水層をＣＨ２Ｃｌ２（３  ｘ  ７５ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、そしてＮａ２ＳＯ４上で乾燥した。溶媒を真空で除去し、２グラムの黄色油状物を生じた。粗製物質はシスおよびトランス異性体の５０：５０混合物からなった。異性体はフラッシュクロマトグラフィー（３％−５％  ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２，０．１％  ＮＨ４ＯＨ  の勾配溶出）で分離し、シス異性体を含有する黄色油状物（Ｒｆ＝０．４５；３％  ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２，０．１％  ＮＨ４ＯＨ）、およびトランス異性体を含有する黄色油状物（Ｒｆ＝０．４０；３％  ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２，０．１％  ＮＨ４ＯＨ）を生じた。トランス異性体を含有する油状物をＣＨ３ＣＮ（５０ｍＬ）中に入れ、そして固体の白い沈殿物が出るまで超音波処理した。沈殿物をパッド上に集め、ＣＨ３ＣＮで洗浄した。物質を真空オーブン中で乾燥させ、０．６５ｇの生成物を白色粉末の形で生じた（収量３０％）。
【０８２２】
【化２４２】
2005538958.tif 000244
【０８２３】
ＨＲＭＳ（ｍ／ｚ）：Ｃ２２Ｈ２５Ｆ２Ｎ５についての［Ｍ＋Ｈ］＋の計算値、３９８．２１５１；実測値、３９８．２１４６．
【０８２４】
［６９１］  実施例１４．  ４−｛３−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサンアミンの調製
【０８２５】
【化２４３】
2005538958.tif 000245
【０８２６】
この化合物は４−［３−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサンアミンの合成についての上記の実施例と類似の手順に従って調製した。
【０８２７】
【化２４４】
2005538958.tif 000246
【０８２８】
ＨＲＭＳ（ｍ／ｚ）：Ｃ２３Ｈ２６Ｆ４Ｎ５についての［Ｍ＋Ｈ］＋の計算値、４４８．２１１９；実測値、４４８．２１３１．
【０８２９】
［６９２］  実施例１５．  ４−｛３−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサンアミン  ４−メチルベンゼンスルフォネートの調製
【０８３０】
【化２４５】
2005538958.tif 000247
【０８３１】
４−｛３−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝−Ｎ−イソプロピルシクロヘキサンアミン（０．７９ｇ、１．７９ｍｍｏｌ）をエタノール（１５ｍＬ）中に溶解した。次いで、ｐ−ＴｓＯＨ・Ｈ２Ｏ（０．３４８、１．７９ｍｍｏｌ）をその溶液に加えた。反応溶液は２５℃で１時間撹拌した。エタノールの半分をＮ２流（stream of Ｎ２）でゆっくりと除去した。反応容器を０℃の氷浴につけることにより、その溶液から白色沈殿物が生じた。沈殿物はパッド上に集め、ジエチルエーテル（１００ｍＬ）でリンスした。白色沈殿物の二次収集物（second crop）を母液から得た。この白色沈殿物もまたパッド上に集め、そして時エチルエーテル（１００ｍＬ）でリンスした。化合物を真空オーブン中で３５℃で９６時間乾燥させ、生成物を白色粉末の形で生じた（１．００ｇ、９０．０％）；
【０８３２】
【化２４６】
2005538958.tif 000248
【０８３３】
元素分析．Ｃ２３Ｈ２５Ｆ４Ｎ５・Ｃ７Ｈ８Ｏ３Ｓについての計算値：Ｃ，５８．１５、Ｈ，５．３７、Ｎ，１１．３０、Ｓ，５．１７．  実測値：Ｃ，５７．９１、Ｈ，５．２２、Ｎ，１１．１７、Ｓ，５．１７．  ＨＲＭＳ（ｍ／ｚ）［Ｍ＋Ｈ］計算値、４４８．２１；実測値、４４８．２０．
【０８３４】
［０６９３］  実施例１６．  ２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］シクロヘキシル）プロパン−２−オールの調製
【０８３５】
【化２４７】
2005538958.tif 000249
【０８３６】
［６９４］  パートＡ．  ２５０ｍＬのＴＨＦ中の４−メチルピリミジン（２５ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）およびトランス−ジメチル−１，４−シクロヘキサンジカルボキシレート（５６ｇ、０．２８ｍｍｏｌ）の溶液を、ＴＨＦ（テトラヒドロフラン）中８００ｍＬの１．０Ｍ  ＬｉＨＭＤＳ（リチウム  ヘキサメチルジシラジド）の冷却した（−３６℃）溶液へ加えた。最終温度は−２６℃であった。混合物を−３５℃に再冷却し、そして０．５時間撹拌した。その後、混合物を３００ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌでクエンチした。水およびＭｅＯＨを混合物に加えた。混合物をその後、酢酸エチルで抽出した（３  ｘ  ６００ｍＬ）。有機層を水で洗浄し（１  ｘ  ２５０ｍＬ）、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥し、シリカゲルのパッドを通してろ過した。溶媒を除去し、金色の油状物６０ｇを得た。油状物は一晩結晶化させた。油っぽい固体をＥｔ２Ｏでつき砕いた。固体をろ過により除去した。ろ液を濃縮し、５８ｇの粗製ケトンを得た。
【０８３７】
【化２４８】
2005538958.tif 000250
【０８３８】
［６９５］  パートＢ．  固体のトシル  ヒドラジド（４２ｇ、０．２３ｍｏｌ、“ＴｓＮＨＮＨ２”）を４５０ｍＬのトルエン中のパートＡからのケトンの溶液に加えた。混合物を還流で２時間暖めた。トルエンの大部分は真空下で除去して、油状物を残した。油状物は固化し始め、そして１００ｍＬの酢酸エチルでつき砕いた。懸濁液は一晩静置した。固体をろ過により除去し、そしてろ液を濃縮して油状物を得た。油状物を流して（ｆｌａｓｈｅｄ）（５０％酢酸エチル／ヘキサン、続いて８０％酢酸エチル／ヘキサン）、４１ｇの黄色の固体を得た。固体を２００ｍＬのジエチルエーテルでつき砕いた。懸濁液をろ過して、２６ｇの黄白色固体を得た。固体を真空オーブン中で一晩乾燥し、２２ｇの目的のヒドラゾンを得た。
【０８３９】
【化２４９】
2005538958.tif 000251
【０８４０】
ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：４３１（基準ピーク）。
【０８４１】
【化２５０】
2005538958.tif 000252
【０８４２】
［６９６］  パートＣ．  パートＢからのヒドラゾン（１０．２ｇ、２４ｍｍｏｌ）の冷却した（−２４℃）の溶液を、ＴＨＦ中ＬｉＨＭＤＳの１Ｍ溶液２５ｍＬ（１当量）で処理した。生じた溶液に、４０ｍＬ  ＴＨＦ中の４−クロロベンゾイルクロライド（３ｍＬ、２４ｍｍｏｌ）の溶液を加えた。混合物は−２９℃で５分間撹拌した。ＴＨＦ中のＬｉＨＭＤＳの１Ｍ溶液をさらに２５ｍＬを加えた。混合物を２０℃に暖めた。その後、１００ｍＬの６Ｎ  ＨＣｌを加えた。温度は５２℃に上昇した。混合物を１．５時間撹拌し、そしてその後２００ｍＬの水へ注いだ。水性混合物を酢酸エチルで抽出した（２  ｘ  ２００ｍＬ）。あわせた有機層を水（２  ｘ  ２００ｍＬ）およびブライン（１  ｘ  １５０ｍＬ）で洗浄し、そしてその後、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。溶液をシリカゲルのパッドを通してろ過した。溶媒を除去して１１ｇの粗製油状物を残した。油状物を流して（５０％酢酸エチル／ヘキサン、続いて１００％酢酸エチル）、２ｇの目的エステルと対応する酸の混合物を得た。物質を２００ｍＬのＭｅＯＨに溶解し、そして０．５ｍＬの濃Ｈ２ＳＯ４で処理した。生じた溶液を室温で一晩撹拌した。その後、溶液を濃縮し、そして水で希釈した。混合物を酢酸エチルで抽出した（１  ｘ  ２５０ｍＬ）。有機層をブラインで洗浄し、そして無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。溶液をろ過し、そして濃縮して１．５ｇの粗製固体を生じた。
【０８４３】
【化２５１】
2005538958.tif 000253
【０８４４】
［６９７］  パートＤ．  パートＣからの粗製エステル（１．５ｇ、３．８ｍｍｏｌ）の４０ｍＬのＴＨＦ中の溶液を、ＴＨＦ中２０ｍＬの３Ｍ  ＭｅＭｇＣｌ（６０ｍｍｏｌ）冷却（５℃）溶液に加えた。混合物を室温に暖め、そして４５分間撹拌した。混合物をその後、激しく撹拌しながら２００ｍＬの飽和ＮＨ４Ｃｌ中へ混合物をゆっくりと加えることにより注意深くクエンチした。その後、混合物を酢酸エチルで抽出し、そしてブラインで洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥し、ろ過し、そして濃縮して１．６ｇの油状物を残した。油状物を流して（８０％酢酸エチル／ヘキサン、続いて１００％酢酸エチル）０．８ｇの黄色固体を得た。固体を空気乾燥して６１０ｍｇの目的の三級アルコールを得た。
【０８４５】
【化２５２】
2005538958.tif 000254
【０８４６】
ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：３９７（基準ピーク）。
【０８４７】
［６９８］  実施例１７．  ２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝シクロペンタノール  フマレートの調製
【０８４８】
【化２５３】
2005538958.tif 000255
【０８４９】
［６９９］  パートＡ．  室温に保たれた１０ｍＬの無水ＴＨＦ中の８３０ｍｇの４−［３−（４−クロロフェニル）−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジン（２．４５ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、２．７ｍＬのエチルマグネシウムブロミド（５．３９ｍｍｏｌ、１．０Ｍ／ＴＨＦ）をシリンジで１滴ずつゆっくりと加えた。即時的なＨ２ガスの発生を観察した。３０分間撹拌した後、３２０ｍＬのシクロペンテンオキシド（３．６７ｍｍｏｌ）をマグネシウムアミドに加えた。反応混合物を室温で１６時間撹拌した。その後、反応混合物を１Ｎ  ＮＨ４Ｃｌの添加によりクエンチした。生じたエマルジョンを分散させるのを助けるためにロッシェル塩の飽和溶液も加えた。反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、層を分離した。水層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３ｘ）。有機層をあわせて、ワットマン（Whatman）１２５ｍｍ  １ＰＳ  シリコン処理ろ紙を通してろ過することにより乾燥し、そして最終的に真空で濃縮した。粗製物質をフラッシュカラムクロマトグラフィー（４５Ｍ  ｂｉｏｔａｇｅ  ｃａｒｔｒｉｄｇｅ）で精製した。（２：１）ＣＨ２Ｃｌ２−ＭｅＯＨでの溶出で、３９０ｍｇ（３８％）の生成物を生じた。
【０８５０】
【化２５４】
2005538958.tif 000256
【０８５１】
低分解能Ｍｓ（ＣＩ）  Ｃ２３Ｈ２７ＣｌＮ５Ｏについての計算値（Ｍ＋１）＝４２４．１８；実測値  ４２４。
【０８５２】
【化２５５】
2005538958.tif 000257
【０８５３】
［７００］  パートＢ．  １ｍＬのＭｅＯＨ中、３９０ｍｇのパートＡからの２−｛４［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝シクロペンタノール（０．８２ｍｍｏｌ）の撹拌溶液に、５５ｍｇのフマル酸（０．４１ｍｍｏｌ）を加えた。フマル酸の添加により、混合物は均一になった。２時間撹拌した後、濃い白色の沈殿物が形成した。混合物をろ過し、そしてＭｅＯＨそしてその後ジエチルエーテルで洗浄して、白色固体の形の生成物を生じた。
【０８５４】
【化２５６】
2005538958.tif 000258
【０８５５】
高分解能ＭＳ（ＣＩ）  Ｃ２３Ｈ２７ＣｌＮ５Ｏについての計算値（Ｍ＋１）＝４２４．１８；実測値  ４２４．１９。
【０８５６】
［７０１］  実施例１８．  ２−［４−（１−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝エチル）フェニル］プロパン−２−オールの調製
【０８５７】
【化２５７】
2005538958.tif 000259
【０８５８】
［７０２］  パートＡ．  ４−［３−（４−クロロフェニル）−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジン（３ｇ、８．８ｍｍｏｌ、化合物Ａ）を、メチル４−（１−ブロモエチル）ベンゾエート（２．１ｇ、８．７ｍｍｏｌ、化合物Ｂ）、２０ｍｌのジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、および５．７ｇ  Ｃｓ２ＣＯ３（１７．６ｍｍｏｌ）に加えた。混合物を５０℃に加熱し、１６時間撹拌した。混合物をその後ｈ室温へ冷却し、２００ｍｌの水でクエンチした。生じた懸濁液を酢酸エチルで抽出した（２ｘ  ２５０ｍｌ）。あわせた有機層をブラインで洗浄し（１  ｘ  ３００ｍｌ）、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、そして乾燥状態までエバポレートした。生じた残渣をＭｅＯＨ／酢酸エチルおよびヘキサンから結晶化し、３．１ｇの白色固体を得た。
【０８５９】
【化２５８】
2005538958.tif 000260
【０８６０】
ＬＣ／ＭＳ、ｔｒ＝２．３６分（５から９５％  ＡｃＣＮ／水  １ｍｌ／分で６分間かけて、２５４ｎｍ、５０℃）、（Ｍ＋Ｈ）、計算値＝５０２、実測値＝５０２。
【０８６１】
【化２５９】
2005538958.tif 000261
【０８６２】
［７０３］  パートＢ．  １００ｍｌ丸底フラスコにＮ２下で、エーテル中の３Ｍ  メチルマグネシウムブロミド  ５ｍｌ（１５ｍｍｏｌ）を、５ｍｌの無水ＴＨＦへと加えた。この混合物を０℃に冷却した。別の滴下ろうと（addition funnel）中で、メチル４−（１−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝エチル）ベンゾエート（３００ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ、化合物Ｃ）を２０ｍｌの無水ＴＨＦに溶解し、そして０℃の混合物に一滴ずつ０．２ｍｌ／分の割合で加えた。添加した後、混合物を０℃でさらに３０分間撹拌した。次いで混合物を、飽和塩化アンモニウムの０℃の撹拌溶液（１００ｍｌ）に注いだ。混合物をその後酢酸エチルで抽出した（２  ｘ  １５０ｍｌ）。あわせた有機層は水で洗浄し（２  ｘ  １００ｍｌ）、ＭｇＳＯ４上で乾燥し、そして乾燥状態までエバポレートした。残渣をＭｅＯＨ／酢酸エチルおよびヘキサンから結晶化し、２６０ｍｇの白色固体を得た。
【０８６３】
【化２６０】
2005538958.tif 000262
【０８６４】
ＨＲＭＳ（ｍ／ｚ）：［Ｍ＋Ｈ］＋  Ｃ２９Ｈ３３ＣｌＮ５Ｏについての計算値、５０２．２３６８；計算値、５０２．２３７９。
【０８６５】
［７０４］  実施例１９．  ４−｛３−（４−クロロフェニル）−５−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリミジンの調製
【０８６６】
【化２６１】
2005538958.tif 000263
【０８６７】
４−［３−（４−クロロフェニル）−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジン（８０ｇ、２３５．２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ／ＤＭＦの５０／５０混合物３００ｍｌに加えた。混合物を０℃に冷却した。この冷却した混合物に、２０ｍｌの酢酸、４−フルオロベンズアルデヒド（５０ｇ、４０３ｍｍｏｌ）、およびトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（９０ｇ、４２４ｍｍｏｌ）を、記載した順番で加えた。加えた後、混合物を室温まで暖め、そして１６時間撹拌した。その後、それを１．５リットルの飽和ＮａＨＣＯ３を、混合物を絶えず撹拌しながらゆっくりと加えて、クエンチした。生じた白色の懸濁液をろ過し、そして白色の沈殿物を水でリンスした（１０  ｘ  ５００ｍｌ）。その後、沈殿物をＭｅＯＨ／酢酸エチルおよびヘキサンから結晶化し、白色固体を得た。生じた固体をＭｅＯＨ／水から再結晶して１０２ｇの白色固体を得た。
【０８６８】
【化２６２】
2005538958.tif 000264
【０８６９】
ＨＲＭＳ（ｍ／ｚ）：Ｃ２５Ｈ２３ＣｌＦＮ５についての［Ｍ＋Ｈ］＋の計算値、４４８．１６９９；実測値、４４８．１６８７。
【０８７０】
［７０５］  実施例２０．  ４−｛３−（４−クロロフェニル）−５−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリミジン  ハイドロクロライドの調製
【０８７１】
【化２６３】
2005538958.tif 000265
【０８７２】
４−｛３−（４−クロロフェニル）−５−［１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリミジン（２ｇ、４．４ｍｍｏｌ）に、１，４−ジオキサン（１０ｍｌ）中の４Ｎ  ＨＣｌを加えた。混合物を１時間撹拌し、そしてエバポレートして乾燥残渣を形成した。残渣をＭｅＯＨ／酢酸エチルおよびエーテルで結晶化し、２ｇの白色固体を得た。
【０８７３】
【化２６４】
2005538958.tif 000266
【０８７４】
ＨＲＭＳ（ｍ／ｚ）：Ｃ２５Ｈ２３ＣｌＦＮ５についての［Ｍ＋Ｈ］＋の計算値、４４８．１７０４；実測値、４４８．１７１３。
【０８７５】
［７０６］  実施例２１．  リン酸ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチルの調製
【０８７６】
【化２６５】
2005538958.tif 000267
【０８７７】
２７５ｍＬのＴＨＦ中の、２０ｇ（５０ｍｍｏｌ）の２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキシエタノールおよび７．１ｇ（１０１ｍｍｏｌ）の１−Ｈテトラゾールの懸濁液に、１８．８ｍＬ（６３ｍｍｏｌ）のジ−ｔ−ブチル−Ｎ，Ｎ−ジエチルホスホルアミダイトを加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。追加の２ｍＬ（７．２ｍｍｏｌ）のジ−ｔ−ブチル−Ｎ，Ｎ−ジエチルホスホルアミダイトを加え、そして反応混合物を１時間撹拌した。混合物を４℃に冷却し、そして３４．３ｇのモノメチルマグネシウムペルフタレートを加えた。氷浴をはずして、一晩、反応混合物を室温に温まるのを可能にした。続いて、反応混合物を３００ｍＬの酢酸エチル上に注ぎ、沈殿物を生じた。スラリーをろ過し、そしてろ過ケーキを追加の酢酸エチルで洗浄した。ろ過物を５００ｍＬの水で処理し、そして生じた二相の混合物を３時間撹拌した。相を分離し、そして有機層を４００ｍＬの飽和ＮａＨＣＯ３で洗浄した。有機層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、ろ過し、そして真空で濃縮して３０ｇの黄色液体を残した。
【０８７８】
【化２６６】
2005538958.tif 000268
【０８７９】
ＭＳ（Ｍ−１１２＋Ｈ）：４７８（二つのｔ−ブチル基の喪失）。
【０８８０】
［７０７］  実施例２２．  リン酸二水素２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチルの調製
【０８８１】
【化２６７】
2005538958.tif 000269
【０８８２】
２５ｍＬのジオキサンおよび７５ｍＬの水中の、１５ｇ（２６ｍｍｏｌ）のリン酸ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチルの撹拌懸濁液を０．５ｍＬのトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）で処理した。反応混合物は室温で一晩撹拌させておいた。追加の１ｍＬのＴＦＡおよび５０ｍＬのジオキサンを加え、そして混合物を一晩撹拌した。懸濁液をろ過し、そしてジオキサンおよびジエチルエーテルで洗浄して白色固体を残した。固体を真空オーブン中で一晩乾燥し、８．１ｇの目的のリン酸エステルを得た。
【０８８３】
【化２６８】
2005538958.tif 000270
【０８８４】
ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：４７８（基準ピーク）。
【０８８５】
［７０８］  実施例２３．  リン酸二水素２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル  モノ−ナトリウム  二水和物の調製
【０８８６】
【化２６９】
2005538958.tif 000271
【０８８７】
１．７ｍＬの水中の０．２ｇ（０．４２ｍｍｏｌ）のリン酸二水素２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチルの撹拌懸濁液に０．８３３ｍＬの０．５Ｎ  ＮａＯＨを加えた。１５分後に沈殿物が生じ始めた。混合物を１０ｍＬの水で希釈して、固体を再溶解した。溶液を二つのコニカルビーカーに移し、そしてＧｅｎｅｖａｃに一晩おいた。Ｇｅｎｅｖａｃからバイアルを取り出して、０．１９ｇのモノ−ナトリウム塩を得た。
【０８８８】
【化２７０】
2005538958.tif 000272
【０８８９】
ＭＳ（Ｍ＋２Ｈ）：４７８（基準ピーク）；元素分析、Ｃ２０Ｈ２０ＣｌＮ５ＮａＯ５Ｐについての理論値：Ｃ，４８．０６；Ｈ，４．０３；Ｎ，１４．０１。実測値：Ｃ，４５．０７；Ｈ，４．４５；Ｎ，１３．１３（二水和物として矛盾がない）。
【０８９０】
［７０９］  実施例２４．  リン酸二水素２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル  ジ−ナトリウム  二水和物の調製
【０８９１】
【化２７１】
2005538958.tif 000273
【０８９２】
１．７ｍＬの水中の０．２ｇ（０．４２ｍｍｏｌ）のリン酸二水素２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチルの撹拌懸濁液に、１．６６６ｍＬの０．５Ｎ  ＮａＯＨを加えた。５分後に完全な溶解物が生じた。溶液を１０ｍＬの水で希釈した。溶液を二つのコニカルバイアルに移し、Ｇｅｎｅｖａｃ中に一晩置いた。その後、バイアルをＧｅｎｅｖａｃから取り出し、０．２２ｇのジ−ナトリウム塩を得た。
【０８９３】
【化２７２】
2005538958.tif 000274
【０８９４】
ＭＳ（Ｍ＋３Ｈ）：４７８（基準ピーク）；元素分析、Ｃ２０Ｈ１９ＣｌＮ５Ｎａ２Ｏ５Ｐについての計算値：Ｃ，４６．０４；Ｈ，３．６７；Ｎ，１３．４２。理論値：Ｃ，４２．７３；Ｈ，４．１２；Ｎ，１２．３８（二水和物として矛盾がない）。
【０８９５】
［７１０］  実施例２５．  ２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエチル  Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシネート塩酸塩の調製
【０８９６】
【化２７３】
2005538958.tif 000275
【０８９７】
１２５ｍＬのＣＨ２Ｃｌ２中の、１０ｇ（２５ｍｍｏｌ）の２−｛４−［３−（４−クロロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキシエタノールの懸濁液に、（以下の順序で）１０．５ｍＬ（７６ｍｍｏｌ）のトリエチルアミン（Ｅｔ３Ｎ）、３．５ｇ（２５ｍｍｏｌ）のＮ，Ｎ−ジメチルグリシン塩酸塩、および７ｇ（２８ｍｍｏｌ）のＣＭＰＩを加えた。混合物を室温で一晩撹拌させておいた。反応混合物を２５０ｍＬの飽和ＮａＨＣＯ３（５ｇのＮａ２ＳＯ４とともに）、および２５０ｍＬの水で洗浄した。ＣＨ２Ｃｌ２層を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥し、ろ過し、そして濃縮して１３ｇの濃厚な油状物を残した。この濃厚な油状物に１００ｍＬのアセトニトリルを加えた。固体が沈殿した。混合物を室温に一晩置いた。その後、混合物をろ過し、５．６ｇの白色固体を残した。固体を真空オーブン中に一晩置いて、５．４ｇの白色固体を得た。２０ｍＬのＴＨＦ中のこの固体の１ｇの懸濁液に、ジオキサン中の０．５２ｍＬの４Ｎ  ＨＣｌを加えた。この混合物を室温で２時間撹拌した。その後混合物は真空で濃縮して、残りの溶媒は真空でトルエンを用いて追い出した。得られた固体をエチルエーテル（Ｅｔ２Ｏ）でつき砕いた。懸濁液を３０分間超音波処理し、ろ過して１．０４ｇの白色固体を残した。固体を真空オーブン中に一晩置いて０．９８ｇの目的のＨＣｌ塩を得た。
【０８９８】
【化２７４】
2005538958.tif 000276
【０８９９】
ＭＳ（Ｍ＋Ｈ）：４８３（基準ピーク）。
【０９００】
［７１１］  実施例２６．  ４−［３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジンの調製
【０９０１】
【化２７５】
2005538958.tif 000277
【０９０２】
［７１２］  パートＡ．  １２０ｍＬのＣＨ２Ｃｌ２中の、６．０ｇ（３４ｍｍｏｌ）の２−フルオロ，４−クロロ安息香酸の溶液に７ｍＬ（５１ｍｍｏｌ）のＥｔ３Ｎを加え、続いて３．２ｍｌ（３７．４ｍｍｏｌ）の塩化オキサリルをゆっくりと滴下して（約１０分）加えた。生じた黒色の溶液を室温で２時間撹拌させておいた。次に、ＣＨ２Ｃｌ２を真空下で除去した。次に、生じた残渣を１５０ｍｌの無水テトラヒドロフラン中に再溶解した。この混合物に７ｍＬ（５１ｍｍｏｌ）のＥｔ３Ｎを加え、続いて１６ｇ（３４ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ−ブチル  ４−｛（１Ｅ）−Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−ピリミジン−４−イルエタンヒドラゾノイル｝ピペリジン−１−カルボキシレートを加えた。追加の１ｍＬ（１１ｍｍｏｌ）の塩化オキサリルを混合物に加え、その後それを室温で一晩撹拌した。その後、反応混合物を５０ｍＬの水の添加によりクエンチした。その後、層を分離し、そして水層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出（５  ｘ  ５０ｍＬ）した。有機層を合わせ、乾燥し、そして真空で濃縮した。
【０９０３】
［７１３］  パートＢ．  パートＡからの粗製ピラゾールを１５０ｍＬのジオキサン中に溶解した。この混合物に２０ｍＬ（８０ｍｍｏｌ）の４Ｎ  ＨＣｌ−ジオキサン溶液を加えた。次に反応混合物を室温で２日間撹拌した。次に混合物を２５０ｍｌの水で希釈した。その後、混合物をジエチルエーテルで洗浄した。水層を水性ＮａＯＨの添加により中和して、約９−１１のｐＨにした。次に塩基性の水層をＣＨ２Ｃｌ２（５  ｘ  ５０ｍｌ）で抽出した。有機層をあわせて、乾燥し、そして真空で濃縮して赤みがかった茶色の残渣を生じた。残渣をアセトニトリルでつき砕き、続いてろ過して３．５ｇの目的生成物をわずかに黄色の固体として得た。
【０９０４】
【化２７６】
2005538958.tif 000278
【０９０５】
［７１４］  実施例２７．  ２−｛４−［３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエタノールの調製
【０９０６】
【化２７７】
2005538958.tif 000279
【０９０７】
３２．５ｍｌのＣＨ２Ｃｌ２中の２．３ｇ（６．５ｍｍｏｌ）の４−［３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジンの溶液に、（以下の順序で）１．３ｍｌ（９．７５ｍｍｏｌ）のＥｔ３Ｎ、０．６０ｇ（７．８ｍｍｏｌ）のグリコール酸、および１ｇ（７．８ｍｍｏｌ）のヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢｔ）を加えた。混合物を５分間一緒に撹拌させておき、それにその後１．３ｇ（７．１５ｍｍｏｌ）のＮ−エチル−Ｎ’−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＥＤＣ）を加えた。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、そしてその後ＮＨ４Ｃｌの１Ｎ水溶液の添加によりクエンチした。層を分離し、そして水層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（４  ｘ  １０ｍｌ）。有機層を合わせ、乾燥し、そして真空で濃縮した。生じた固体をアセトニトリルでつき砕き、そしてろ過して１．６ｇの目的生成物を灰色がかった白色（off-white）の固体として与えた。
【０９０８】
【化２７８】
2005538958.tif 000280
【０９０９】
［７１５］  実施例２８．  ２−（４−｛３−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−４−ピリミジン４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル｝ピペリジン−１−イル）−２−オキソエタノールの調製
【０９１０】
【化２７９】
2005538958.tif 000281
【０９１１】
［７１６］  パートＡ．  １２０ｍＬのテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）中の、２８．５ｇ（６０ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ−ブチル  ４−｛Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−ピリミジン−４−イルエタンヒドラゾノイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート、１７ｍＬのＥｔ３Ｎ、および０．７５ｇ（６ｍｍｏｌ）のジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）、の溶液に、１０ｍＬの塩化４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンゾイルを加えた。温度を２４℃から４６℃まで上昇させた。反応混合物を室温で一晩撹拌させた。生じたスラリーをろ過し、そしてろ過ケーキをＴＨＦで洗浄した。ろ液を濃縮して黄色固体を残した。固体を１００ｍＬのＭｅＯＨでつき砕き、そして懸濁液を４５分間超音波処理した。懸濁液を室温まで冷却し、その後ろ過して２２．５ｇの目的のピラゾールを得た。
【０９１２】
【化２８０】
2005538958.tif 000282
【０９１３】
【化２８１】
2005538958.tif 000283
【０９１４】
［７１７］  パートＢ．  ３０ｍＬのＴＨＦ中の、パートＡからの５ｇ（８ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ−ブチル  ４−｛５−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル｝ピペリジン−１−カルボキシレートの撹拌溶液に、２０ｍＬのジオキサン中の４Ｎ  ＨＣｌを装填した。溶液を室温で一晩撹拌させておき、その時間の間に沈殿物が形成した。スラリーを１００ｍＬの水に溶解し、そして３００ｍＬのジエチルエーテルで洗浄した。水相を水性ＮａＯＨで中和してｐＨ１１にした。水性の混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し（２  ｘ  ２５０ｍＬ）、そして合わせた有機抽出物を無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。溶液をろ過し、そして溶媒を真空で除去して２．９ｇの目的のアミンを得た。
【０９１５】
【化２８２】
2005538958.tif 000284
【０９１６】
【化２８３】
2005538958.tif 000285
【０９１７】
［７１８］  パートＣ．  ２０ｍＬのＣＨ２Ｃｌ２中の、パートＢの１．５ｇ（４ｍｍｏｌ）の４−｛３−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピリミジンおよび１．５ｍＬのヒューニッヒの塩基（Hunig’s base）の、冷却された（５℃）撹拌混合物に、０．５ｍＬの塩化アセトキシアセチルを加えた。反応混合物を一晩混合させておいた。この混合物に１５ｍＬのＭｅＯＨおよび３ｍＬの２．５Ｎ  ＮａＯＨを加えた。混合物を１．５時間撹拌し、そしてその後２００ｍＬの水の上に注いだ。混合物を２００ｍＬのＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、そして溶媒を真空で除去して黄色固体を与えた。残りの溶媒をジエチルエーテルで追い出し、１．４ｇの目的のアミドを黄白色の固体として残した。
【０９１８】
【化２８４】
2005538958.tif 000286
【０９１９】
［７１９］  実施例２９−５５．  インビトロｐ３８キナーゼ阻害解析
［７２０］  実施例１−２８のいくつかのピラゾール化合物をインビトロアッセイで解析して、ｐ３８α  キナーゼを阻害するそれらの能力について測定した。
【０９２０】
ヒトｐ３８αのクローニング
［７２１］  ヒトｐ３８α  ｃＤＮＡのコーディング領域を、ヒト単球細胞株ＴＨＰ．１から単離されたＲＮＡからのＰＣＲ増幅により得た。ｃＤＮＡの第一鎖をトータルＲＮＡから以下のようにして合成した：１０μｌ反応中で、２μｇのＲＮＡを１００ｎｇのランダムヘキサマープライマーに、７０℃で１０分間加熱し、続いて氷上に２分置くことでアニールした。その後、１μｌのＲＮＡｓｉｎ（Ｐｒｏｍｅｇａ、ウイスコンシン州マディソン）、２μｌの５０ｍＭ  ｄＮＴＰ’ｓ、４μｌの５Ｘバッファー、２μｌの１００ｍＭ  ＤＴＴおよび１μｌ（２００Ｕ）のＳｕｐｅｒｓｃｒｉｐｔ  ＩＩ（登録商標）  ＡＭＶ逆転写酵素を加えることにより、ｃＤＮＡを合成した。ランダムプライマー、ｄＮＴＰ’ｓおよびＳｕｐｅｒｓｃｒｉｐｔ（登録商標）試薬はすべてＬｉｆｅ−Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ、マサチューセッツ州ゲイザースバーグより購入した。反応物は４２℃で１時間インキュベートした。ｐ３８  ｃＤＮＡの増幅は、５μｌの逆転写酵素反応物を取り出し、以下を含有する１００μｌ  ＰＣＲ反応液に加えて実施した：８０μｌ  ｄＨ２Ｏ、２μｌ  ５０ｍＭ  ｄＮＴＰ’ｓ、それぞれ１μｌのフォーワードおよびリバースプライマー（５０ｐｍｏｌ／μｌ）、１０μｌの１０Ｘバッファー、および１μｌ  Ｅｘｐａｎｄ（登録商標）ポリメラーゼ（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ  Ｍａｎｎｈｅｉｍ）。増幅断片の５’および３’末端にＢａｍ  ＨＩサイトを組み込んだＰＣＲプライマーはＧｅｎｏｓｙｓより購入した。フォーワードおよびリバースプライマーの配列は、それぞれ
５’−ＧＡＴＣＧＡＧＧＡＴＴＣＡＴＧＴＣＴＣＡＧＧＡＧＡＧＧＣＣＣＡ−３’および
５’−ＧＡＴＣＧＡＧＧＡＴＴＣＴＣＡＧＧＡＣＴＣＣＡＴＣＴＣＴＴＣ−３’であった。ＰＣＲ増幅はＤＮＡサーマルサイクラー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ）で９４℃  １分、６０℃  １分、そして６８℃  ２分を３０サイクル繰り返すことにより行った。増幅後、過剰なプライマーおよび組み込まれなかったｄＮＴＰ’ｓを、増幅された断片から、Ｗｉｚａｒｄ（登録商標）ＰＣＲ  ｐｒｅｐ（Ｐｒｏｍｅｇａ）により除去し、そしてＢａｍ  ＨＩ（Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｂｉｏｌａｂｓ）で消化した。Ｂａｍ  ＨＩで消化した断片を、Ｔ−４  ＤＮＡリガーゼ（Ｎｅｗ  Ｅｎｇｌａｎｄ  Ｂｉｏｌａｂｓ）を用いてＢａｍ  ＨＩで消化したｐＧＥＸ  ２ＴプラスミドＤＮＡ（ＰｈａｒｍａｃｉａＢｉｏｔｅｃｈ）中にＴ．Ｍａｎｉａｔｉｓ、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｃｌｏｎｉｎｇ：Ａ  Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ  Ｍａｎｕａｌ、第２版（１９８９）に記載されているようにライゲートした。ライゲーション反応物はＬｉｆｅ−Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓより購入した化学的にコンピテントな大腸菌ＤＨ１０Ｂ細胞中に、製造元の使用説明に従って形質転換した。プラスミドＤＮＡを、生じた細菌のコロニーからＰｒｏｍｅｇａ  Ｗｉｚａｒｄ（登録商標）ｍｉｎｉｐｒｅｐキットを用いて単離した。適切なＢａｍ  ＨＩ断片を含有するプラスミドはＤＮＡサーマルサイクラー（Ｐｅｒｋｉｎ  Ｅｌｍｅｒ）でＰｒｉｓｍ（登録商標）（Ａｐｐｌｉｅｄ  Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ  Ｉｎｃ．）を用いてシークエンスした。ｃＤＮＡクローンは、両方のヒトｐ３８ａアイソフォーム（Ｌｅｅら、Ｎａｔｕｒｅ  ３７２、７３９）をコードすることを同定した。ＧＳＴコーディング領域の３’のｐＧＥＸ  ２Ｔのクローニングサイトに挿入されたｐ３８ａ−２（ＣＳＢＰ−２）のｃＤＮＡを含有するクローンのひとつを、ｐＭＯＮ３５８０２と名づけた。このクローンについて得られた配列はＬｅｅらが報告したｃＤＮＡクローンと完全マッチであった。この発現プラスミドはＧＳＴ−ｐ３８ａ融合たんぱく質の産生を可能にする。
【０９２１】
ヒトｐ３８αの発現
［７２２］  ＧＳＴ／ｐ３８α融合タンパク質は、大腸菌ＤＨ１０Ｂ株（Ｌｉｆｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，Ｇｉｂｃｏ−ＢＲＬ）中、プラスミドｐＭＯＮ３５８０２から発現した。オーバーナイト培養物は１００ｍｇ／ｍｌアンピシリン含有ルリアブロス（ＬＢ）中で培養した。次の日、５００ｍｌの新しいＬＢを１０ｍｌのオーバーナイト培養物に植えつけ、そして培養物の６００ｎｍでの吸収が０．８に達するまで２リットルフラスコ中、３７℃で、一定に振とうさせて培養した。融合タンパク質の発現はイソプロピルｂ−Ｄ−チオガラクトシド（ＩＰＴＧ）を０．０５ｍＭの最終濃度  で添加することにより誘導した。培養物は室温で三時間振とうし、そして細胞は遠心分離により回収した。細胞ペレットはタンパク質精製まで凍結保存した。
【０９２２】
ｐ３８αキナーゼの精製
［７２３］  すべての化学品は、言及しない限りＳｉｇｍａ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ｃｏ．のものである。５つの１Ｌ振とうフラスコ培養から回収した大腸菌細胞ペレット２０ｇは、２００ｍｌまでのある体積のＰＢＳ（１４０ｍＭ  ＮａＣｌ、２．７ｍＭ  ＫＣｌ、１０ｍＭ  Ｎａ２ＨＰＯ４、１．８ｍＭ  ＫＨ２ＰＯ４、ｐＨ７．３）中に再懸濁した。細胞懸濁液は２ｍＭ  ＤＴＴで５ｍＭ  ＤＴＴに調整し、そしてその後５つの５０ｍＬファルコンコニカルチューブに等しく分けた。細胞は、氷上で、１ｃｍ  プローブで３Ｘ  １分間（パルス）超音波処理（Ｕｌｔｒａｓｏｎｉｃｓ  モデルＷ３７５）した。溶解した細胞材料は遠心分離（１２，０００ｘ  ｇ、１５分）により除去し、そして浄化した上清をグルタチオン−セファロース樹脂（Ｐｈａｒｍａｃｉａ）に適用した。
【０９２３】
グルタチオン−セファロースアフィニティクロマトグラフィー
［７２４］  ５０％グルタチオンセファロース−ＰＢＳ懸濁液  １２ｍｌを２００ｍｌの浄化した上清に加え、そしてその後バッチで３０分間室温でインキュベートした。樹脂は遠心分離（６００ｘ  ｇ、５分）で回収し、そして２ｘ  １５０ｍｌ  ＰＢＳ／１％Ｔｒｉｔｏｎ  Ｘ−１００、続いて４ｘ  ４０ｍｌ  ＰＢＳで洗浄した。ＧＳＴ−ｐ３８融合タンパク質からｐ３８キナーゼを切断するために、グルタチオン−セファロース樹脂を２５０ユニットのトロンビンプロテアーゼ（Ｐｈａｒｍａｃｉａ、比活性＞７５００ユニット／ｍｇ）を含有する６ｍｌ  ＰＢＳ中に再懸濁し、そしてその後室温で４時間穏やかに混合した。グルタチオン−セファロース樹脂は遠心分離（６００ｘ  ｇ、５分）により除去し、そして２  ｘ  ６ｍｌのＰＢＳで洗浄した。ｐ３８キナーゼタンパク質を含有するＰＢＳ洗浄分画および消化上清はプールし、そして０．３ｍＭ  ＰＭＳＦに調整した。
【０９２４】
Ｍｏｎｏ Ｑ  陰イオン交換クロマトグラフィー
［７２５］  トロンビンで切断したｐ３８キナーゼはＦＰＬＣ−陰イオン交換クロマトグラフィーでさらに精製した。トロンビンで切断したサンプルはバッファーＡ（２５ｍＭ  ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．５、２５ｍＭ  ベータ−グリセロフォスフェート、２ｍＭ  ＤＴＴ、５％  グリセロール）で２倍に希釈し、そしてバッファーＡで平衡化したＭｏｎｏ  Ｑ  ＨＲ  １０／１０（Ｐｈａｒｍａｃｉａ）陰イオン交換カラム上にインジェクトした。カラムは１６０ｍｌの０．１Ｍ−０．６Ｍ  ＮａＣｌ／バッファーＡ勾配（流速２ｍｌ／分）で溶出した。２００ｍＭ  ＮａＣｌで溶出したｐ３８キナーゼのピークを回収し、そしてＦｉｌｔｒｏｎ  １０  濃縮器（Ｆｉｌｔｒｏｎ  Ｃｏｒｐ．）で３−４ｍｌに濃縮した。
【０９２５】
セファクリルＳ１００ゲルろ過クロマトグラフィー
［７２６］  濃縮したＭｏｎｏ  Ｑ−ｐ３８キナーゼの精製したサンプルをゲルろ過クロマトグラフィー（バッファーＢ（５０ｍＭ  ＨＥＰＥＳ、ｐＨ７．５、５０ｍＭ  ＮａＣｌ、２ｍＭ  ＤＴＴ、５％  グリセロール）で平衡化したＰｈａｒｍａｃｉａ  ＨｉＰｒｅｐ  ２６／６０  セファクリルＳ１００カラム）で精製した。タンパク質は、流速０．５ｍｌ／分でバッファーＢでカラムから溶出し、そしてタンパク質は２８０ｎｍの吸収により検出した。ｐ３８キナーゼを含有する分画（ＳＤＳ−ポリアクリルアミド電気泳動により検出）をプールし、−８０℃で凍結した。５Ｌ大腸菌振とうフラスコ培養から得られる典型的な精製タンパク質はｐ３８キナーゼ３５ｍｇであった。
【０９２６】
インビトロアッセイ
［７２７］  化合物のヒトｐ３８キナーゼアルファを阻害する能力は、二つのインビトロアッセイ法のひとつを使って評価した。第一の方法では、活性化したヒトｐ３８キナーゼアルファがビオチン化された基質、ＰＨＡＳ−Ｉ（リン酸化された熱および酸安定性タンパク質−インスリン誘導性（phosphorylated heat and acid stable protein-insulin inducible））を、ガンマ３２Ｐ−ＡＴＰ（３２Ｐ−ＡＴＰ）の存在下で、リン酸化する。ＰＨＡＳ−Ｉはアッセイの前にビオチン化し、アッセイ中にリン酸化される基質を捕獲する手段を提供した。ｐ３８キナーゼはＭＫＫ６により活性化した。化合物は、１％ＤＭＳＯを用いて、１００μＭから０．００１μＭの範囲の１０倍の系列希釈液中で試験した。阻害剤のそれぞれの濃度について３回試験した。
【０９２７】
［７２８］  すべての反応は９６ウェルポリプロピレンプレート中で行った。それぞれの反応ウェルは、２５ｍＭ  ＨＥＰＥＳ  ｐＨ７．５、１０ｍＭ  酢酸マグネシウム、および５０μＭの標識していないＡＴＰを含有した。アッセイにおいて十分なシグナルを生じるためにはｐ３８の活性化が必要であった。ビオチン化ＰＨＡＳ−Ｉは５０μｌ反応体積あたり１−２μｇで、最終濃度１．５μＭで用いた。活性化されたヒトｐ３８キナーゼアルファを５０μｌ反応体積あたり１μｇ、これは最終濃度０．３μＭを意味する、で用いた。ガンマ３２Ｐ−ＡＴＰを、ＰＨＡＳ−Ｉのリン酸化を追跡するために用いた。３２Ｐ−ＡＴＰは３０００Ｃｉ／ｍｍｏｌの比活性を有し、そして５０μｌ反応体積あたり１．２μＣｉで用いた。反応は３０℃で一時間または一晩のいずれかで行った。
【０９２８】
［７２９］  インキュベーションに続いて、２０μｌの反応混合物を、リン酸緩衝食塩水で予め湿らせた高容量（high capacity）ストレプトアビジンコートフィルタープレート（ＳＡＭ−ストレプトアビジン−マトリックス、Ｐｒｏｍｅｇａ）に移した。移した反応混合物をＰｒｏｍｅｇａプレートのストレプトアビジン膜に１−２分間接触させておいた。３２Ｐが組み込まれたビオチン化ＰＨＡＳ−Ｉの捕捉に続いて、各ウェルを、２Ｍ  ＮａＣｌで三回、１％リン酸（phosphoric）を含む２ＭＮａＣｌで三回洗浄、蒸留水で三回洗浄、そして最後に９５％エタノールで１回洗浄して取り込まれなかった３２Ｐ−ＡＴＰを除いた。フィルタープレートは空気乾燥し、そして２０μｌのシンチラント（scintillant）を加えた。プレートをシールし、そして計数した。
【０９２９】
［７３０］  あるいは、第二のアッセイフォーマットを用いた。このアッセイは、ｐ３８キナーゼアルファが３３Ｐ−ＡＴＰの存在下で、ＥＧＦＲＰ（表皮増殖因子受容体ペプチド、２１ｍｅｒ）のリン酸化を誘導することに基づく。化合物は、１０％ＤＭＳＯ中、１００μＭから０．００１μＭの範囲での１０倍の系列希釈中で試験した。阻害剤のそれぞれの濃度について３回試験した。化合物は、５０μｌ反応体積中で、２５ｍＭ  ＨＥＰＥＳ  ｐＨ７．５、１０ｍＭ酢酸マグネシウム、４％グリセロール、０．４％ウシ血清アルブミン、０．４ｍＭ  ＤＴＴ、５０μＭの標識していないＡＴＰ、２５μｇ  ＥＧＦＲＰ（２００μＭ）、および０．０５μＣｉ  ガンマ３３Ｐ−ＡＴＰの存在下で評価した。反応は０．０９μｇの活性化された、精製ヒトＧＳＴ−ｐ３８キナーゼアルファの添加により開始した。活性化はＧＳＴ−ＭＫＫ６（５：１、ｐ３８：ＭＫＫ６）を用いて５０μＭ  アＴＰの存在下で１時間、３０℃で行った。室温で６０分間のインキュベーションに続いて、反応を１５０μｌの９００ｍＭ  ギ酸ナトリウムバッファー、ｐＨ３．０中のＡＧ  １Ｘ８レジン（１体積のレジンに対して２体積のバッファー）の添加により停止した。混合物はピペッティングにより３回混合した。その後、レジンを静置しておいた。５０μｌの澄んだ溶液の上部体積（head volume）の全体を、反応ウェルからＭｉｃｒｏｌｉｔｅ−２プレートに移した。そして１５０μｌのＭｉｃｒｏｓｃｉｎｔ  ４０をＭｉｃｒｏｌｉｔｅプレートの各ウェルに加え、そしてプレートをシールし、混合し、そして計数した。
【０９３０】
［７３１］  上記のプロトコルアッセイを、上記の実施例１−２８の化合物についてのＩＣ５０値を決定するのに用いた。結果を表１に示す。
【０９３１】
【表１−１】
2005538958.tif 000287
【０９３２】
【表１−２】
2005538958.tif 000288
【０９３３】
【表１−３】
2005538958.tif 000289
【０９３４】
【表１−４】
2005538958.tif 000290
【０９３５】
【表１−５】
2005538958.tif 000291
【０９３６】
［７３２］  実施例５６−１６９．
［７３３］  追加のピラゾール化合物は、実施例１−２８で記載された方法単独または技術分野において周知の技術との組み合わせた方法を用いて当業者が調製することができる。そのような化合物は、たとえば、以下の表２にまとめた化合物を含む。表２はまた、列挙したピラゾールについて出願人により得られた、インビトロｐ３８キナーゼ阻害の結果をまとめる。
【０９３７】
【表２−１】
2005538958.tif 000292
【０９３８】
【表２−２】
2005538958.tif 000293
【０９３９】
【表２−３】
2005538958.tif 000294
【０９４０】
【表２−４】
2005538958.tif 000295
【０９４１】
【表２−５】
2005538958.tif 000296
【０９４２】
【表２−６】
2005538958.tif 000297
【０９４３】
【表２−７】
2005538958.tif 000298
【０９４４】
【表２−８】
2005538958.tif 000299
【０９４５】
【表２−９】
2005538958.tif 000300
【０９４６】
【表２−１０】
2005538958.tif 000301
【０９４７】
【表２−１１】
2005538958.tif 000302
【０９４８】
【表２−１２】
2005538958.tif 000303
【０９４９】
【表２−１３】
2005538958.tif 000304
【０９５０】
【表２−１４】
2005538958.tif 000305
【０９５１】
【表２−１５】
2005538958.tif 000306
【０９５２】
【表２−１６】
2005538958.tif 000307
【０９５３】
【表２−１７】
2005538958.tif 000308
【０９５４】
【表２−１８】
2005538958.tif 000309
【０９５５】
【表２−１９】
2005538958.tif 000310
【０９５６】
【表２−２０】
2005538958.tif 000311
【０９５７】
【表２−２１】
2005538958.tif 000312
【０９５８】
［７３４］  実施例１７０．  ２−｛４−［３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエタノールの代替調製
【０９５９】
【化２８５】
2005538958.tif 000313
【０９６０】
［７３５］  パートＡ．  ４−［５−（４−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１−（トルエン−４−スルホニル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−ピペリジン−１−カルボン酸  ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３）の調製
【０９６１】
【化２８６】
2005538958.tif 000314
【０９６２】
乾燥した４−ネック、２５０ｍＬフラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル  ４−｛（１Ｅ）−Ｎ−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−２−ピリミジン−４−イルエタンヒドラゾノイル｝ピペリジン−１−カルボキシレート（１）（２０ｇ、４２．２ｍｍｏl）、トリエチルアミン（“Ｅｔ３Ｎ”、７．２２ｇ、７１．４ｍｍｏｌ、ヒドラゾノイル試薬（１）に対して１．６９当量）、テトラヒドロフラン（“ＴＨＦ”、６０ｍＬ）、および４−ジメチルアミノピリジン（“ＤＭＡＰ”、５２０ｍｇ、４．２２ｍｍｏｌ、ヒドラゾノイル試薬（１）に対して０．１当量）を加えた。生じた淡黄色のスラリーを、氷／ブライン冷浴で−５．５℃まで冷却した。続いて、４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルクロライド（２）（１１．５５ｇ、５９．８ｍｍｏｌ、ヒドラゾノイル試薬（１）に対して１．４２当量）を２℃を超えないように温度を維持しながら１時間かけて加え、オレンジ色−黄色のスラリーを形成した。０．５時間撹拌した後、混合物を冷浴からはずし、そして冷浴の不在下でさらに１時間撹拌した。その後、混合物の温度を１５分間かけて２４℃から５５℃に上げた。混合物を５５℃で０．５時間撹拌した後、加熱をやめて、そして混合物を撹拌しながら室温まで自然に冷却させておいた。加熱をやめてから１時間後、水（２０ｇ）を混合物に加えた。撹拌をさらに５０分続けた。結果として得られた混合物を分液ろうとに移した。その後、水（２０ｇ）およびＴＨＦ（２０ｇ）を加え、黄色の水層およびオレンジ色の有機層の相に分離させておいた。水層（３９．３ｇ）を除去した後、残った有機層を飽和ＮＨ４Ｃｌ（３８ｇ）で洗浄した。相分離の後、有機層（９３．３ｇ）を（熱電対を備えた）５００ｍＬ丸底フラスコに充填し、そして５５℃に加熱した。その後、水（６４ｇ）およびイソプロピルアルコール（“ＩＰＡ”、８１ｇ）の混合物を、温度が５０℃以上に保たれる速度で加えた。添加後、混合物は５０℃で３時間維持し、そして室温で一晩撹拌した。結果として生じた透明の黄色／オレンジ色の溶液を５３℃に加熱した。その後、脱イオン水（６０ｍＬ）を一滴ずつ加え、その結果、沈殿物が形成した。混合物は５３℃で１時間維持し、そしてその後さらに水（１５ｍＬ）を１滴ずつ加えた。結果として生じた混合物は５５℃でさらに２時間維持した。その後、混合物は室温まで冷却させておいた。この結果、油状物を形成した。この油状物を１Ｌフラスコに移し、そして水浴中のロータリーエバポレーターで真空で濃縮し、黄色の泡状物を形成した。次いでメタノール（１００ｍＬ）を加え、そして水浴を６１℃まで加熱した。この温度は１時間維持した。混合物は一晩撹拌しながら自然に冷却させておいた。この結果、沈殿物を形成した。沈殿物をろ過し、冷メタノール（３  ｘ  ５０ｍＬ）で洗浄し、そして２時間空気乾燥して、黄色のフレークを含有する白色固体２０ｇを生じた。この固体を２５０ｍＬのエーレンマイヤーフラスコに移した。メタノール（８０ｍＬ）およびスターラーバーを加えた後、フラスコを撹拌ホットプレート上で加熱して、Ｎ２流の下で還流した。追加のメタノール（１０ｍＬ）を加えて、透明の淡黄色の溶液を形成した。その後、水（２０．５ｍＬ）を、溶液の環流��維持しながら加えた。その後加熱をやめ、そして混合物を一晩撹拌させておき、その結果白色固体を形成した。固体をろ過し、メタノールおよび水（５０ｍＬ、４：１  ＭｅＯＨ：水）の混合物で洗浄し、１．５時間空気乾燥し、そしてＮ２パージ（purge）した真空下で完全に乾燥するまで乾燥し、１９．１ｇの目的のエステル中間体（３）を得た。
【０９６３】
［７３６］  パートＢ．  ４−［３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−５−ピペリジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］ピリミジン（４）の調製。
【０９６４】
【化２８７】
2005538958.tif 000315
【０９６５】
４−ネック、１００ｍＬの丸底フラスコ（メカニカルスターラー、熱電対、滴下ろうと（addition funnel）、環流冷却器、およびＮ２パージを備え付けた）にパートＡからのエステル中間体（３）（５．０ｇ、８．１７ｍｍｏｌｅ）およびトルエン（１０ｇ、１０８．５ｍｍｏｌ、エステル中間体（３）に対して１２．９当量）を加えた。その後、３７％ＨＣｌ（６．４４ｇ、６５．３ｍｍｏｌ、エステル中間体（３）に対して８当量）を１０分間かけて一滴ずつ加えた。ＨＣｌの半分を加えた後、追加のトルエン（１０ｇ、１０８．５ｍｍｏｌ）を加えて撹拌を容易にした。ＨＣｌの添加の間にガスの発生が観察され、そして、混合物の温度が２０．４℃から２２．４℃に増加した。ＨＣｌの添加後、混合物を外界温度で１時間撹拌し、その結果固体を形成した。混合物はその後、撹拌を続けながら７０℃に加熱した。これにより、二相系を形成した。撹拌を、さらに２時間７０℃で続けた。その後、水（１０ｍＬ）を加え、そして混合物を撹拌しながら室温まで自然に冷却させておいた。結果として得られた混合物は、分液ろうとに移して相を分離した。水層を１００ｍＬ反応フラスコに戻し、６５−７０℃に加熱した。混合物をこの温度に維持しながら、６Ｎ  ＮａＯＨ（１４ｇ）を３０分間かけて一滴ずつ加えた。はじめに、ＮａＯＨが一滴加えられるごとに固体が形成しそして溶解した。約半分のＮａＯＨを加えた後、固体が残り始めた。塩基の添加に続いて、混合物を６５−７０℃で１．５時間撹拌し、そして撹拌しながら室温まで自然に冷却させておいた。撹拌は一晩続けた。この結果、ｐＨ１２．９のスラリーを形成した。固体をろ過し、脱イオン水（７０ｇ）で洗浄してｐＨを８．５まで上昇させ、１．５時間空気乾燥し、そしてＮ２下、５０℃の真空オーブン中で乾燥し、２．８ｇ（収率９６％）の白色固体を得た。この固体とあらかじめ形成した標準物質とを比較する液体クロマトグラフィー解析は、目的の中間体（４）の形成を示した。
【０９６６】
［７３７］  パートＣ．  ２−｛４−［３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−４−ピリミジン−４−イル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピペリジン−１−イル｝−２−オキソエタノール（６）の調製
【０９６７】
【化２８８】
2005538958.tif 000316
【０９６８】
３−ネック、５０ｍＬフラスコ（熱電対、マグネティックスターラー、加熱マントル、環流冷却器、およびＮ２パージを備え付けた）にパートＢからの中間体（４）（１．０ｇ、２．７９ｍｍｏｌ）、エチレングリコール（７．０ｇ）、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（“ＤＢＵ”、４２ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ、中間体（４）に対して０．１当量）、およびブチルグリコレート（５）（１．１ｇ、８．３８ｍｍｏｌ、中間体（４）に対して３．０当量）を加えた。結果として得られた白色のスラリーを８０℃に加熱し、そしてその後この温度で４．９時間撹拌した。この加熱の間スラリーははじめに淡黄色の溶液を形成したが、４０分の加熱後には透明の溶液を形成した。４．９時間の加熱時間に続いて、脱イオン水を混合物がわずかに濁る量で１５分の時間をかけて加えた。この水の添加の間、温度は８０℃に維持した。結果として得られた混合物はこの温度でさらに１時間撹拌し、そしてその後室温まで自然に冷却させておいた。生じた沈殿物をろ過し、水で洗浄し（２ｘ１０ｍＬ）、そして１．３時間空気乾燥して、１．１０ｇの淡黄色の結晶を得た。これらの結晶とあらかじめ形成した標準物質とを比較する液体クロマトグラフィー解析は、目的の生成物（６）の形成を示した。
【０９６９】
［７３８］  実施例１７１．ＴＮＦ細胞アッセイ
［７３９］  以下の細胞アッセイは、本発明の化合物のＴＮＦの産生を遮断する効果を解析する方法を説明する。これらのアッセイはさらに、ＷＩＰＯ国際ＰＣＴ公開番号第ＷＯ  ００／３１０６３号で説明される。
【０９７０】
アッセイＩ：ヒト末梢血単核（ＰＢＭ）細胞のＬＰＳ刺激
１．細胞の単離
［７４０］  ヒト全血を、ＥＤＴＡを抗凝固剤として含有するバキュテイナー（Vacutainer）チューブに集める。血液サンプル（７ｍＬ）を、１５ｍｌ丸底遠心チューブ中の５ｍＬ  ＰＭＮ細胞単離培地（Ｒｏｂｂｉｎｓ  Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）上に注意深く層状にのせる。サンプルを、スイングアウトローターで、４５０−５００ｘ  ｇで３０−３５分、室温で遠心分離する。遠心分離後、細胞のトップバンドを除去し、そしてカルシウムまたはマグネシウムを含まないＰＢＳで３回洗浄する。その後、細胞を４００ｘ  ｇで１０分、室温で遠心分離する。その後、細胞をマクロファージ血清不含培地（Ｇｉｂｃｏ  ＢＲＬ）中に、２００万細胞／ｍｌの濃度で再懸濁する。
【０９７１】
２．ピラゾール化合物の存在下でのＴＮＦ産生を決定するアッセイ
［７４１］  単離されたＰＢＭ細胞（０．１ｍｌ、２００万細胞／ｍｌ）を、試験する化合物０．１ｍｌ（１０−０．４１μＭ、最終濃度）とともに、１時間、平底９６ウェルマイクロタイタープレート中でインキュベートする（化合物ははじめにＤＭＳＯで溶解し、そして０．１％ＤＭＳＯの最終濃度になるようにＴＣＭ中に希釈する）。その後、ＬＰＳ（Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ、２０ｎｇ／ｍｌ、最終濃度）を０．０１０ｍｌの体積で加える。培養物は３７℃で一晩インキュベートする。その後上清を除去し、そしてＥＬＩＳＡによってＴＮＦおよびＩＬ１−ｂについて試験する。生存度はＭＴＳを用いて解析する。０．１ｍｌの上清を回収した後、０．０２０ｍｌ  ＭＴＳを残っている０．１ｍｌの細胞に加える。細胞を３７℃で２−４時間インキュベートする。その後、Ｏ．Ｄ．を４９０−６５０ｎｍで測定する。
【０９７２】
アッセイ２：Ｕ９３７ヒト組織球性リンパ腫細胞によるＴＮＦ産生のＬＰＳ刺激
１．細胞株の維持および分化
［７４２］  Ｕ９３７細胞（ＡＴＣＣ）を、１０％ウシ胎仔血清、１００ＩＵ／ｍｌ  ペニシリン、１００μｇ／ｍｌ  ストレプトマイシン、および２ｍＭ  グルタミンを含有するＲＰＭＩ  １６４０（Ｇｉｂｃｏ）中で増殖する。１００ｍｌ培地中の五千万細胞について、２０ｎｇ／ｍｌ  フォルボール  １２−ミリステート  １３−アセテート（Ｓｉｇｍａ）とともに２４時間インキュベーションすることにより、末端単球性分化（terminal monocytic differentiation）を誘導する。細胞はその後、遠心分離（２００ｘｇで５分間）により洗浄し、そして１００ｍｌの新鮮な培地に再懸濁する。２４−４８時間後、細胞を回収し、遠心分離し、そして２００万細胞／ｍｌで培養培地に再懸濁する。
【０９７３】
２．ピラゾール化合物の存在下でのＴＮＦ産生を決定するアッセイ
［７４３］  Ｕ９３７細胞（０．１ｍｌ、２００万細胞／ｍｌ）を、試験する化合物０．１ｍｌ（０．００４−５０μＭ、最終濃度）とともに、９６ウェルマイクロタイタープレート中で１時間インキュベートする（化合物はＤＭＳＯ中に１０ｍＭストック溶液として調製し、そして細胞アッセイにおいて最終ＤＭＳＯ濃度が０．１％になるように培養倍地中に希釈する）。その後、ＬＰＳ（大腸菌、１００ｎｇ／ｍｌ最終濃度）を０．０２ｍｌの体積で加える。３７℃で４時間インキュベートした後、ＥＬＩＳＡによって培養倍地中に放出されたＴＮＦの量を定量する。阻害作用強度をＩＣ５０（μＭ）として表現する。
【０９７４】
アッセイ３：ヒト全血ＴＮＦ阻害アッセイ
［７４４］  ヒト抹消血をヘパリン処理したチューブで得る。血液の１９０μＬアリコートを、９６ウェル  ｕ−底プレートの各ウェルに置く。化合物または対照ビヒクル（リン酸緩衝食塩水とジメチルスルホキシドおよびエタノール）を、２５、５、１および０．２５μＭの最終濃度を提供する系列希釈になるよう１０μＬアリコートで血液に加える。最終ジメチルスルホキシドおよびエタノール濃度は、それぞれ０．１％および１．５％である。３７℃で１時間インキュベートした後、リン酸緩衝食塩水中のリポポリサッカライド（サルモネラ  ティフォサ（Salmonella typhosa）、Ｓｉｇｍａ）１０ｍＬを、最終濃度が１０ｍｇ／ｍＬになるように加える。３７℃で４−５時間インキュベートした後、上清を回収し、そして１：１０または１：２０希釈で、ＥＬＩＳＡを用いてヒトＴＮＦについてアッセイする。
【０９７５】
［７４５］  実施例１７２．ＴＮＦ阻害についてのラットアッセイ
［７４６］  本発明の化合物のＴＮＦ産生を遮断する効果はまた、ＬＰＳを曝露したラットに基づくモデルを用いて評価してもよい。このアッセイは、ＷＩＰＯ国際ＰＣＴ公開番号第ＷＯ  ００／３１０６３にさらに説明されている。
【０９７６】
［７４７］  雄のハーレンルイス（Harlen Lewis）ラット（Ｓｐｒａｇｕｅ  Ｄａｗｌｅｙ  Ｃｏ．）をこのモデルに用いる。各ラットは約３００ｇの体重であり、試験の前に一晩絶食させるべきである。化合物の投与は、典型的には、ＬＰＳ曝露の１−２４時間前の経口栄養補給（にもかかわらず、腹腔内、皮下、そして静脈内投与もまた、用いてよい）による。ラットに３０μｇ／ｋｇ  ＬＰＳ（サルモネラ  ティフォサ（Salmonella typhosa）、Ｓｉｇｍａ  Ｃｏ．）を、尾静脈を介して静脈内に投与する。血液をＬＰＳ曝露の１時間後に心臓穿刺により集める。血清サンプルを、酵素結合免疫吸着アッセイ（“ＥＬＩＳＡ”）［Ｂｉｏｓｏｕｒｃｅ］によるＴＮＦの定量解析まで−２０℃で保存する。アッセイの更なる詳細は、Ｐｅｒｒｅｔｔｉ，Ｍ．，ｅｔ  ａｌ．，Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，（１９９３），１１０，８６８−８７４（本明細書に参照により援用する）に示されている。
【０９７７】
［７４８］  実施例１７３．ＴＮＦ阻害についてのマウスアッセイ
［７４９］  本発明の化合物のＴＮＦ産生を遮断する効果はまた、ＬＰＳを曝露したマウスに基づくモデルを用いて評価してもよい。このアッセイは、ＷＩＰＯ国際ＰＣＴ公開番号第ＷＯ  ００／３１０６３にさらに説明されている。
【０９７８】
［７５０］  ＴＮＦ産生は１０−１２週齢のＢＡＬＢ／ｃ雌マウスにおいて、０．２ｍｌ食塩水中の１００ｎｇ  ＬＰＳ（リポポリサッカライド、Ｓ．ティフォサ由来）の尾静脈注射により誘導する。１時間後、マウスの後眼窩洞（retroorbital sinus）から採血し、そして固まった（clotted）血液からの血清中のＴＮＦ濃度をＥＬＩＳＡにより定量する。典型的には、血清ＴＮＦのピークレベルは、ＬＰＳ注射の１時間後で２−６ｎｇ／ｍｌの範囲である。
【０９７９】
［７５１］  試験したピラゾール化合物を、水中の０．２ｍｌの０．５％メチルセルロースおよび０．０２５％Ｔｗｅｅｎ２０中の懸濁液として、絶食したマウスに経口栄養補給により、ＬＰＳ曝露の１時間から６時間前に投与する。１時間のプロトコルではＣｍａｘ血漿レベルでの化合物の有効性の評価をし、一方６時間のプロトコルでは化合物の作用の持続時間の推定をする。効果は、各時点で、ビヒクルのみを受けたＬＰＳ注射マウスと比較した血清ＴＮＦレベルのパーセント阻害率として決定する。
【０９８０】
［７５２］  実施例１７４．関節炎の治療におけるピラゾール化合物の有効性を評価するためのマウスアッセイ
［７５３］  関節炎の治療における本発明の化合物の効果は以下の方法を用いて評価してもよい。このアッセイは、ＷＩＰＯ国際ＰＣＴ公開番号第ＷＯ  ００／３１０６３にさらに説明されている。
【０９８１】
マウスにおけるコラーゲン誘導関節炎の誘導および評価
［７５４］  マウスにおいて関節炎を、Ｊ．Ｍ．Ｓｔｕａｒｔ，  Ｃｏｌｌａｇｅｎ  Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｅ  Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ，  Ａｎｎｕａｌ  Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．  ２：１９９（１９８４）（本明細書に参照により援用する）に記載の手順により誘導する。特に、関節炎は、８−１２週齢のＤＢＡ／１雄のマウスに、完全フロイントアジュバント（Ｓｉｇｍａ）中の５０μｇのヒヨコ（chick）タイプＩＩ  コラーゲン（ＣＩＩ）（Ｍａｒｉｅ  Ｇｒｉｆｆｉｔｈｓ博士、ユタ大学、ソルトレークシティー、ユタ州、から提供）を０日目に、尾の付け根に注射することにより誘導する。注射体積は１００μｌである。動物を、２１日目に不完全フロイントアジュバント中のＣＩＩ  ５０μｇ（１００μｌ体積）で追加免役する。動物は、関節炎の兆候について各週数回評価する。足の赤みまたは腫れを持つ動物は、関節炎として数える。関節炎の足のスコアリングは、Ｗｏｏｌｅｙら、“Genetic Control of Type II Collagen Induced Arthritis in Mice: Factors Influencing Disease Susceptibility and Evidence for Multiple MHC Associated Gene Control（マウスにおけるタイプＩＩコラーゲン誘導関節炎の遺伝子制御：疾患感受性に影響する因子および複合ＭＨＣ関連遺伝子制御の証拠）”，  Ｔｒａｎｓ．Ｐｒｏｃ．，１５：１８０（１９８３）（本明細書に参照により援用する）に記載の手順に従って行う。重篤度のスコアリングは、それぞれの足について１−３のスコアを用いて行う（最大スコアは１２／マウス）。指または足に赤みまたは腫れを呈する動物は１としてスコアする。足全体に著しい腫れ、または奇形は２としてスコアする。間接の硬直は３としてスコアする。動物は８週間にわたって評価する。ひとつの群あたり８−１０頭の動物を用いる。
【０９８２】
化合物の調製および投与
［７５５］  ピラゾール化合物を、０．５％メチルセルロース（Ｓｉｇｍａ、ミズーリ州セントルイス）、０．０２５％Ｔｗｅｅｎ２０（Ｓｉｇｍａ）中の懸濁液として調製する。懸濁液を０．１ｍｌの体積で１日２回（ｂ．ｉ．ｄ．）、経口栄養補給により投与する。投与はコラーゲン注射後２０日目に始め、そして５６日目の最終評価まで毎日続ける。関節炎の足のスコアリングは上述したように行う。
【０９８３】
［７５６］  実施例１７５．ストレプトコッカス細胞壁により誘導された関節炎の治療におけるピラゾール化合物の有効性を評価するためのアッセイ
［７５７］  ストレプトコッカス細胞壁（“ＳＣＷ”）は補足的な活性化剤であり、そしてＴ細胞に対しての強力な抗原である。グループＡストレプトコッカス細胞壁由来のペプチドグリカン−ポリサッカライド複合体のラットにおける腹腔内投与に際して、血清溶血補体レベルは減少する。関節炎は、二つの段階で現れる。第一に、急性炎症性関節炎段階が１−３日（非Ｔ細胞依存性）で現れる。これは特定の組織、たとえば関節および肝臓、に固着しているＳＣＷ複合体によるものである。特に、これらの集積している部位において、ＳＣＷは補体を活性化し続け、その結果浮腫および大量の好中球流入となる。この急性の段階に続いて、第二の段階、慢性侵食（erosive）関節炎（Ｔ細胞依存性）、が１０−２８日で現れる。慢性的な段階は、関節に集積したＳＣＷフラグメントに対するＴ細胞活性化による。このアッセイは、当該疾患の両方の段階における本発明のピラゾール化合物のｉｎ  ｖｉｖｏでの効果の解析を可能にする。
【０９８４】
動物
［７５８］  このアッセイで用いる動物は、試験の開始時におよそ１００−１４０ｇの体重を有する雌のＬｅｗｉｓラットである。それらは必要に応じて餌と水を与えられる。
【０９８５】
関節炎
［７５９］  関節炎は、グループＡストレプトコッカス細胞壁から単離されたペプチドグリカン−ポリサッカライド複合体の単一腹腔内投与によって誘導する。懸濁液は滅菌食塩水中であり、そして１５−６０μｇラムノース当量／ｇ体重の用量で投与する。２３ゲージまたはそれより小さい針を、１ｍｌまたはそれより少ない体積での注射に用いる。
【０９８６】
関節炎におけるピラゾール化合物の評価
［７６０］  関節炎の評価は、足体積をプレチスモメーターを用いて測定する、および／または、それぞれの足について０−４のスケールで動物を視覚的にスコアリングすることにより行う。化合物の抗炎症性効果を、ビヒクル（関節炎性）および注射していない（非関節炎性）の対照と比較することにより評価する。動物は２８日目まで観察する。
【０９８７】
［７６１］  実施例１７６．シクロオキシゲナーゼ−２の産生の阻害におけるピラゾール化合物の有効性を評価するためのアッセイ
［７６２］  シクロオキシゲナーゼ−２の産生の阻害における化合物の有効性を評価するアッセイは、当該技術分野において周知である。そのようなアッセイは、たとえば、Ｃａｒｔｅｒら、米国特許第６，２７１，２５３号（本明細書に参照により援用する）に記載されているものを含む。そのようなアッセイはまた、たとえば、Ｔａｌｌｅｙら、米国特許第５，８５９，２５７号（本明細書に参照により援用する）に記載されているものを含む。
【０９８８】
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［７６３］  上述の好ましい態様の詳細な説明は、本発明、その本質、およびその実践的な適用を他の当業者に知らせることのみを意図するものであり、それによって当業者が当該発明を、特定の用途についての要請にもっとも適するように、その多くの形に適合および適応させることができるようにするものである。したがって本発明は、上記の態様に限定されるものではなく、多様に修飾されてもよい。
【国際調査報告】
2005538958.tif 000445
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