(57)【要約】本発明は、一般式（Ｉ）の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル（式中、置換基は本件特許出願で定義されている）の、化合物、医薬組成物及び使用に関する。    【化１】2005516941.tif 000270
2005516941.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
2005516941.tif 000267
［式中、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シア���、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個又はＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個は、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールであるとき、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個が炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールであるとき、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず又は
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６αの少なくとも１個若しくはＲ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β、Ｒ６βの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい］
の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個又はＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールであるとき、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個が炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールであるとき、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し又は
Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず、かつ
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４αの少なくとも１個又はＲ２β、Ｒ３β、Ｒ４βの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項３】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し又は
Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず、かつ
但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項４】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し又は
Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず、かつ
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項３に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項５】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項４に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項６】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項５に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項７】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、���Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項６に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項８】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項７に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項９】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜８員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項８に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１０】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２が、独立に、アルキル及び低級アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、５〜７員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項９に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１１】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式低級アルコキシ及びカルボキシからなる群から選択され、これらの全てが、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２が低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項１０に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１２】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αが、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全てが、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２が低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項１１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１３】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αが、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全てが、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２が低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合ヘテロアリールでなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項１２に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１４】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αが、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、３−（１−モルホリノ）プロポキシ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、ＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、
【化２】
2005516941.tif 000268
からなる群から選択され、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル、１−メチル−インドール−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−インドール−２−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−インドール−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピロール−２−イル及びＮ−Ｂｏｃ−ピロール−３−イルからなる群から選択されなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項１３に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１５】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αが、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、メトキシ、３−（１−モルホリノ）プロポキシ、２−（１−モルホリノ）エトキシ及びＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−からなる群から選択され、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、チオフェン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、インドール−２−イル、１−メチル−インドール−２−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−インドール−２−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピロール−２−イル及びＮ−Ｂｏｃ−ピロール−３−イルからなる群から選択されなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項１４に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項１６】
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル−２，４−ジメトキシフェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−ピリミジン−５−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−チアゾール−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（３，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸ナトリウム塩；
４−［３Ｅ−（４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３−｛４−（チエン−２−イル）−フェニル｝−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−安息香酸ナトリウム塩；
４−［３−｛４−（チエン−２−イル）−フェニル｝−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−安息香酸；
４−［３−（２−メトキシ−４−チオフェン−２−イル−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−ピロリジン−１−イル−３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−｛４−フルオロ−３−（チオフェン−２−イル）−フェニル｝−アクリロイル］−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−フルオロ−４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−ピリミジン−５−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−メトキシ−２−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［３Ｅ−（２，６−ジメトキシ−４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−６−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−メトキシ−３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
３−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−ピラジン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−（１−カルボキシ−１−メチル−エトキシ）−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
２−［３Ｅ−（４−メトキシ−３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛２−メトキシ−４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
５−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル；
５−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
４−［３Ｅ−（４−エトキシ−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チアゾール−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸ナトリウム塩；
２−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［３Ｅ−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（１−カルボキシ−１−メチル−エトキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
２  ４−｛３Ｅ−［５−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イルメトキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−ピロリジン−１−イル−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
４−［３Ｅ−（２−ジメチルカルバモイルメトキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−メトキシ−２−｛２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）エトキシ］−エトキシ｝−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−カルバモイルメトキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
２−｛４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−フェニル｝−２−メチルプロピオン酸；
４−｛３Ｅ−［５−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［５−（４−イソブチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸及び
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸エチルエステル又はその医薬適合性の塩若しくはエステルからなる群から選択された、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル−２，４−ジメトキシフェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸及び
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩又はその医薬適合性の塩若しくはエステルからなる群から選択された、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が、４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル−２，４−ジメトキシフェニル）−アクリロイル］−安息香酸又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αが、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全てが、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２が低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式でなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項５に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２３】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αが、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、３−（１−モルホリノ）プロポキシ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、ＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、
【化３】
2005516941.tif 000269
からなる群から選択され、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合テトラヒドロフラン−２−イル又はジヒドロフラン−２−イルでなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、カルボキシでなくてはならない、請求項２２に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２４】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項５に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２５】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項５に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２６】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テトラ���ール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙが、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項５に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２７】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙが、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項５に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２８】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙが、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって又はＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、１個又は２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル又はアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換された、複素環式又はヘテロアリールを形成し、かつ
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙが、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項３に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項２９】
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙが、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全てが、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１が、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２が、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８が、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個が、炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α及びＲ３αが一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αが一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αが一緒になって又はＲ２β及びＲ３βが一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βが一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βが一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員又は６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βが、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず、かつ
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個が、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙが、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基が、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい、請求項３に記載の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【請求項３０】
１種又は２種以上の医薬適合性の担体と一緒に、治療的に有効量の請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８又は２９に記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項３１】
有効量の請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８又は２９に記載の化合物を投与することを含む、炎症性異常症の治療又は予防方法。
【請求項３２】
異常症が関節炎である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
異常症が慢性関節リウマチである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
異常症が喘息である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
治療が、慢性関節リウマチの治療のための疾患改善である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
異常症がアレルギー性鼻炎である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３７】
異常症が慢性閉塞性肺疾患である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
異常症がアテローム硬化症である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３９】
異常症が再発狭窄症である、請求項３１に記載の方法。
【請求項４０】
有効量の請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８又は２９に記載の化合物を投与することを含む、ＶＣＡＭ−１の発現の阻害方法。
【請求項４１】
炎症性異常症の治療又は予防のための医薬の製造に於ける、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８又は２９に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
異常症が関節炎である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
異常症が慢性関節リウマチである、請求項４１に記載の使用。
【請求項４４】
異常症が喘息である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４５】
治療が、慢性関節リウマチの治療のための疾患改善である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４６】
異常症がアレルギー性鼻炎である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４７】
異常症が慢性閉塞性肺疾患である、請求項４１に記載の使用。
【請求項４８】
異常症がアテローム硬化症である、請求項３１に記載の使用。
【請求項４９】
異常症が再発狭窄症である、請求項４１に記載の使用。
【請求項５０】
ＶＣＡＭ−１の発現を阻害するための医薬の製造に於ける、請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８又は２９に記載の化合物の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本件特許出願は、２００１年１２月１９日出願の米国仮特許出願第６０／３４２，０３４号及び２００２年６月５日出願の米国仮特許出願第６０／３８６，４８２号に対する優先権を主張する。
【０００２】
本発明は、新規なカルコン誘導体、炎症及び心臓血管疾患を含む、種々の疾患及び異常症を治療するための医薬組成物及び方法の分野に属する。
【背景技術】
【０００３】
白血球の内皮に対する接着は、広範囲の種々の炎症状態、自己免疫異常症並びに細菌及びウイルス感染に於ける基礎的な初期事象を表す。内皮への白血球補充（ｒｅｃｒｕｉｔｍｅｎｔ）は、部分的に、免疫細胞上のカウンターレセプター（ｃｏｕｎｔｅｒｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）と相互作用する、内皮細胞の表面上の接着分子の誘導可能発現によって仲介される。内皮細胞によって、白血球のどのタイプが、血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）、細胞間接着分子−１（ＩＣＡＭ−１）及びＥ−セレクチンのような、特異接着分子を選択的に発現することによって補充されるかが決定される。ＶＣＡＭ−１は、リンパ球、単核細胞、マクロファージ、好酸球及び好塩基球上で発現するが、好中球上で発現しないインテグリンＶＬＡ−４に結合する。この相互作用は、これらの白血球の内皮に対する堅い接着を容易に実施する。ＶＣＡＭ−１は、正常な組織内で、発現されない又は非常に低いレベルで発現される誘導可能な遺伝子である。ＶＣＡＭ−１は、関節炎（慢性関節リウマチを含む）、喘息、皮膚炎、乾癬、嚢胞性線維症、移植後遅延及び慢性固体器官拒絶、多発性硬化症、全身紅斑性狼瘡、炎症性腸疾患、自己免疫糖尿病、糖尿病性網膜症、鼻炎、虚血−再灌流傷害、血管形成後再発狭窄症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、糸球体腎炎、グレイヴス病、消化器アレルギー、結膜炎、アテローム硬化症、冠状動脈疾患、狭心症並びに小動脈疾患を含む多数の炎症性疾患に於いて上向き調節される。
【０００４】
主に、アテローム硬化症の結果としての冠状動脈性心疾患（ＣＨＤ）は、依然として、工業化した国に於ける死亡の主な原因である。アテローム硬化症は、血管通路が狭くなる結果になる、血管炎症、動脈血管壁内の脂質の沈着及び平滑筋細胞増殖によって特徴付けられる疾患である。この疾患の進行した段階で、アテローム硬化症病変は不安定になり、プラーク破壊、血栓症、心筋梗塞及び虚血性心疾患になる。アテローム硬化症に於ける開始事象は、動脈内皮に対する局部的傷害であり、これは、ＶＣＡＭ−１の誘導及びインテグリンカウンターレセプター、ＶＬＡ−４を発現する単核白血球の補充になる（Ｏ’Ｂｒｉｅｎら、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、第９２巻、第９４５−９５１頁、１９９３年）。白血球の泡状マクロファージへの続く転換は、広範囲の種々の炎症性シトキン、成長因子及び化学誘引物質の合成になり、これらは、内皮活性化、白血球補充、平滑筋細胞増殖及び細胞外マトリックス沈着を更に誘発することにより、成熟アテロームプラークの増殖形成を助ける。ＶＣＡＭ−１発現の薬理学的阻害は、数個の動物モデルでアテローム硬化症を阻害すると示された（Ｓｕｎｄｅｌｌら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ、第１００巻、第４２頁、１９９９年）。ＶＣＡＭ−１に対するモノクローナル抗体は、動脈壁傷害のマウスモデルに於いて新血管内膜形成を阻害すると示された（Ｏｇｕｃｈｉ，Ｓ．ら、Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．、第２０巻、第１７２９−１７３６頁、２０００年）。
【０００５】
世界中で罹患率及び罹病率が増加しつつある喘息は、肺好酸球増加症及び気管支反応亢進性によって特徴付けられる慢性炎症性疾患である。肺内皮細胞上のＶＣＡＭ−１と、好酸球上で発現されたインテグリンカウンターレセプターであるＶＬＡ−４との間の相互作用は、選択的好酸球補充のために重要であると考えられる。好酸球は、喘息及びその他のアレルギー性疾患の病因論に於いて重要な効果器細胞と考えられてきた。活性化された好酸球は、喘息の定義規準の一つである、気管支反応亢進性を誘発すると示された、主要塩基性タンパク質（ＭＢＰ）のようなタンパク質を放出する（Ｂｏｕｓｑｕｏｔら、Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．、第３２３巻、第１０３３−１０３９頁、１９９０年）。ＶＣＡＭ−１は、空気流通制限を有する、喘息に罹っている被検者のヒト気管支血管内皮上で、喘息に罹っていない被検者と比較したとき、顕著に上向き調節される（Ｐｉｌｅｗｓｋｉら、Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．、第１２巻、第１−３頁、１９９５年；Ｏｈｋａｗａｒａ，Ｙ．ら、Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｅｌｌ  Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．、第１２巻、第４−１２頁、１９９５年；Ｇｏｓｓｅｔ，Ｐ．ら、Ｉｎｔ．Ａｒｃｈ．Ａｌｌｅｒｇｙ  Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１０６巻、第６９−７７頁、１９９５年；Ｈａｃｋｅｎ，Ｎ．Ｈ．ら、Ｃｌｉｎ．Ｅｘｐ．Ａｌｌｅｒｇｙ、第２８（１２）巻、第１５１８−１５２５頁、１９９８年）。血清可溶性ＶＣＡＭ−１レベルの上昇も、気管支喘息攻撃を受けている患者に於いて、安定状態下のレベルと比較して示された（Ｍｏｎｔｅｆｏｒｔ，Ｓ．、Ｋｏｉｚｕｍｉ，Ａ．、Ｃｌｉｎ．Ｅｘｐ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１０１巻、第４６８−７３頁、１９９５年）。数個の動物研究は、更に、ＶＣＡＭ−１と喘息との間の空間的及び一時的関連を示している。アレルギー性喘息のマウスモデルに於いて、ＶＣＡＭ−１発現は、アレルゲン抗原投与によって誘発されることが示され、抗ＶＣＡＭ−１抗体の投与が、このモデルで起こった好酸球浸潤を阻害する上で有効であった（Ｍｅｔｚｇｅｒ，Ｗ．Ｊ．ら、Ｊ．Ａｌｌｅｒｇｙ  Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第９３巻、第１８３頁、１９９４年）。アレルギー性喘息に於けるＶＣＡＭ−１の重要性についての更なる証拠は、ＩＬ−１２ノックアウトマウスに於ける研究に存在する。ＩＬ−１２ノックアウトマウスは、野生種のマウスよりも僅かな好酸球及びＶＣＡＭ−１発現を有していた。しかしながら、卵感作及びチャレンジの時点での組換えＩＬ−１２の投与によって、肺ＶＣＡＭ−１発現及び好酸球が回復した（Ｗａｎｇ，Ｓ．ら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１６６巻、第２７４１−２７４９頁、２００１年）。ＶＣＡＭ−１のためのインテグリン受容体をブロックすることが、喘息の動物モデルに於いて正の効果を有しており（Ｒａｂｂら、Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃａｒｅ  Ｍｅｄ．、第１４９巻、第１１８６−１１９１頁、１９９４年；Ａｂｒａｈａｍ，Ｗ．ら、Ａｍ．Ｊ．Ｒｅｓｐｉｒ．Ｃｒｉｔ．Ｃａｒｅ  Ｍｅｄ．、第１５６巻、第６９６−７０３頁、１９９７年）、更にアレルギー性炎症に於けるＶＣＡＭ−１／ＶＬＡ−４相互作用の重要性を示す数個の例がある。また、好酸球は、アレルギー性鼻炎に於ける重要な効果器細胞である。ＶＣＡＭ−１は、季節性アレルギー性鼻炎を有する患者に於いて鼻アレルゲン誘発の２４時間後に上向き調節されたが、正常な被検者に於いてはそうではなかったことが示された（Ｂｒａｕｎｓｔａｈｌ，Ｇ．Ｊ．ら、Ｊ．Ａｌｌｅｒｇｙ  Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１０７巻、第４６９−４７６頁、２００１年）。
【０００６】
慢性関節リウマチ（ＲＡ）は、滑膜被覆関節（ｓｙｎｏｖｉａｌ−ｌｉｎｅｄ  ｊｏｉｎｔ）の対称性多関節炎症によって特徴付けられる、原因不明の臨床的症候群である。ＲＡの病因論に於ける接着分子の役割は、また、よく報文に記載されており、滑膜線維芽細胞上のＶＣＡＭ−１発現は、ＲＡの臨床的ホールマークである（Ｌｉ，Ｐ．ら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１６４巻、第５９９０−７頁、２０００年）。ＶＬＡ−４／ＶＣＡＭ−１相互作用が、滑膜への白血球の補充の優性的な機構である（Ｄｉｎｔｈｅｒ−Ｊａｎｓｓｅｎら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１４７巻、第４２０７−４２１０頁、１９９１年；Ｉｓｓｅｋｅｕｔｚ及びＩｓｓｅｋｅｕｔｚ、Ｃｌｉｎ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．Ｉｍｍｕｎｏｐａｔｈｏｌ．、第６１巻、第４３６−４４７頁、１９９１年；Ｍｏｒａｌｅｓ−Ｄｕｃｒｅｔら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１４９巻、第１４２４−１４３１頁、１９９２年；Ｐｏｓｔｉｇｏら、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、第８９巻、第１４４５−１４５２頁、１９９２年；Ｍａｔｓｕｙａｍａ，Ｔ．ら、Ｈｕｍ．Ｃｅｌｌ、第９巻、第１８７−１９２頁、１９９６年）。これの支持に於いて、骨関節症及び対照組織と比較したＲＡ滑膜組織に於いて、増加したＶＣＡＭ−１発現が見出された（Ｗｉｌｋｉｎｓｏｎら、Ｌａｂ．Ｉｎｖｅｓｔ．、第６９巻、第８２−８８頁、１９９３年；Ｆｕｒｕｚａｗａ−Ｃａｒｂａｌｌｅｄａ，Ｊ．ら、Ｓｃａｎｄ．Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第５０巻、第２１５−２２２頁、１９９９年）。可溶性ＶＣＡＭ−１は、ＲＡ患者に於いて、対照被検者に於けるよりも高い（Ｋｏｌｏｐｐ−Ｓａｒｄａ，Ｍ．Ｎ．ら、Ｃｌｉｎ．Ｅｘｐ．Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ．、第１９巻、第１６５−７０頁、２００１年）。可溶性ＶＣＡＭ−１は、Ｔ細胞のために化学走行性であると示され（Ｋｉｔａｎｉ，Ａ．ら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎ．、第１６１巻、第４９３１−８頁、１９９８年）、ＲＡのための有望な診断マーカーであることに加えて、Ｔ細胞の移行及び補充を誘発することによって、その病因論に寄与する。線維芽細胞様滑膜細胞上に発現したＶＣＡＭ−１は、また、活性化された滑液Ｂ細胞の増強された生き残りに関連づけられ（Ｍａｒｉｎｏｖａ，Ｍｕｔａｆｃｈｅｉａ，Ｌ．、Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ  Ｒｈｅｕｍ．、第４３巻、第６３８−６４４頁、２０００年）、これはＲＡ病因論に更に寄与する。
【０００７】
慢性炎症並びに付随する血管合併症及び器官損傷は、全身紅斑性狼瘡（ＳＬＥ）を特徴付ける。最近の研究は、ＶＣＡＭ−１がＳＬＥに於いて役割を演じることを示唆している。ＶＣＡＭ−１の発現は、活性の全身紅斑性狼瘡に罹っている患者の皮膚血管内皮細胞上で増加され（Ｊｏｎｅｓ，Ｓ．Ｍ．、Ｂｒｉｔｉｓｈ  Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．、第１３５巻、第６７８−６８６頁、１９９６年）、増加した疾患酷度に相互関連している（Ｂｅｌｍｏｎｔら、Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ  Ｒｈｅｕｍ．、第３７巻、第３７６−３８３頁、１９９４年）。血管周囲浸潤物を有するＳＬＥ筋肉サンプルは、血管周囲浸潤物を有しないＳＬＥ患者又は対照サンプルと比較して、より大きいＶＣＡＭ−１の内皮細胞発現を有する（Ｐａｌｌｉｓら、Ａｎｎ．Ｒｈｅｕｍ．Ｄｉｓ．、第５２巻、第６６７−６７１頁、１９９３年）。ＶＣＡＭ−１の増加した発現は、また、非自己免疫系に比較して、狼瘡を起こしやすいＭＲＬ／ｌｐｒマウスの腎臓に於いて示され、その発現は疾患酷度と共に増加した（ＭｃＨａｌｅ，Ｊ．Ｆ．ら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１６３巻、第３９９３−４０００頁、１９９９年）。インビトロでのメサンギウム細胞上のＶＣＡＭ−１発現は、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α及びＩＮＦγ曝露により並びにＳＬＥ患者からの抗内皮細胞ＩｇＧ画分及び抗ＤＮＡ自己抗体によって刺激され得る（Ｗｕｔｈｒｉｃｈ、Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔ．、第４２巻、第９０３−９１４頁、１９９２年；Ｐａｐａ，Ｎ．Ｄ．ら、Ｌｕｐｕｓ、第８巻、第４２３−４２９頁、１９９９年；Ｌａｉ，Ｋ．Ｎ．ら、Ｃｌｉｎ  Ｉｍｍｕｎｏｌ  Ｉｍｍｕｎｏｐａｔｈｏｌ、第８１巻、第２２９−２３８頁、１９９６年）。更に、可溶性ＶＣＡＭ−１は、ＳＬＥ患者に於いて、正常な被検者に於けるよりも高く（Ｍｒｏｗｋａ，Ｃ．ら、Ｃｌｉｎ．Ｎｅｐｈｒｏｌ．、第４３巻、第２８８−２９６頁、１９９５年；Ｂａｒａｃｚｋａ，Ｋ．ら、Ａｃｔａ．Ｎｅｕｒｏｌ．Ｓｃａｎｄ．、第９９巻、第９５−９９頁、１９９９年；Ｋａｐｌａｎｓｋｉ，Ｇ．ら、Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ  Ｒｈｅｕｍｏｌ．、第４３巻、第５５−６４頁、２０００年；Ｉｋｅｄａ，Ｙ．、Ｌｕｐｕｓ、第７巻、第３４７−３５４頁、１９９８年）、疾患活性と相互関連している（Ｓｃｕｄａ，Ｖ．、Ｖｎｉｔｒ．Ｌｅｋ、第４３巻、第３０７−３１１頁、１９９７年）。
【０００８】
増加したＶＣＡＭ−１発現は、また、固体器官移植拒絶に於いて示された。急性移植拒絶は、移植レシピエントが移植された器官を「非自己」として認識し、そして移植された器官の死の結果になる、免疫細胞の塊状浸潤、浮腫及び出血によって特徴付けられる免疫応答をマウントする（ｍｏｕｎｔ）とき起こる。急性拒絶は、数時間又は数日間程度で起こり、組織内及び血漿内のＶＣＡＭ−１の増加したレベルと関連づけられた（Ｔａｎｉｏら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ、第８９巻、第１７６０−１７６８頁、１９９４年；Ｃｏｓｉｍｉら、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１４４巻、第４６０４−４６１２頁、１９９０年；Ｐｅｌｌｅｔｉｅｒ，Ｒ．ら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ、第５５巻、第３１５頁、１９９２年）。ＶＣＡＭ−１に対するモノクローナル抗体は、マウスに於ける心臓同種移植片拒絶を抑制すると示され（Ｐｅｌｌｅｔｉｅｒ，Ｒ．、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．、第１４９巻、第２４７３−２４８１頁、１９９２年；Ｐｅｌｌｅｔｉｅｒ，Ｒ．ら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ  Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ、第２５巻、第８３９−８４１頁、１９９３年；Ｏｒｏｓｚ，Ｃ．Ｇ．ら、Ｊ．Ｈｅａｒｔ  ａｎｄ  Ｌｕｎｇ  Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ、第１６巻、第８８９−９０４頁、１９９７年）、２０日間与えられたとき、拒絶の完全な抑制及び長期間移植片受容を起こすことができる（Ｏｒｏｓｚ  Ｃ．Ｇ．ら、Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔａｔｉｏｎ、第５６巻、第４５３−４６０頁、１９９３年）。同種移植片血管障害としても知られている慢性移植片拒絶は、急性移植拒絶とは異なり、腎臓及び心臓移植後の後期移植片損失の主な原因である。組織構造的に、これは、平滑筋移動及び増殖に大きく起因する、血管内の同心性新血管内膜成長によって特徴付けられる。これは、虚血−再灌流傷害、免役複合体、高血圧、高脂質血症及びウイルスを含む数個の要因によってもたらされる内皮損傷の結果であると考えられる。これらの要因の全ては、内皮細胞内のＶＣＡＭ−１の誘発に付随した。可溶性及び組織ＶＣＡＭ−１レベルと慢性拒絶との強い相関関係も存在する（Ｂｏｒａｔｙｎｓｋａ，Ｍ．、Ｐｏｌ．Ａｒｃｈ．Ｍｅｄ．Ｗｅｗｎ、第１００巻、第４１０−４１０頁、１９９８年；Ｚｅｍｂａｌａ，Ｍ．ら、Ａｎｎ．Ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ．、第２巻、第１６−９頁、１９９８年；Ｓｏｌｅｚ  Ｋ．ら、Ｋｉｄｎｅｙ  Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ．、第５１巻、第１４７６−１４８０頁、１９９７年；Ｋｏｓｋｉｎｅｎ  Ｐ．Ｋ．ら、Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ、第９５巻、第１９１−６頁、１９９７年）。
【０００９】
多発性硬化症は、中枢神経系の一般的な脱髄異常症であり、脳及び脊髄内で硬化症の斑点（プラーク）を起こす。これは、若い成人で起こり、多形の臨床的徴候を有する。ＶＣＡＭ−１が多発性硬化症の活性病変に於ける脳微小血管内皮細胞上で発現する（Ｌｅｅ  Ｓ．Ｊ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｉｍｍｕｎｏｌ．、第９８巻、第７７−８８頁、１９９８年）。ＶＣＡＭ−１を含む数種の接着分子に対する抗体を使用する、多発性硬化症のための動物モデルである実験的自己免疫脳脊髄炎の実験的治療は、この疾患の病因論のために接着分子が重要であることを、明らかに示している（Ｂｅｎｖｅｎｉｓｔｅら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｉｍｍｕｎｏｌ．、第９８巻、第７７−８８頁、１９９９年）。ＶＣＡＭ−１の時間及び用量依存性発現並びに可溶性ＶＣＡＭ−１の放出が、ＴＮＦαによって誘発されたヒト大脳内皮細胞の培養で検出されたが、末梢血液単核細胞中では検出されなかった（Ｋａｌｌｍａｎｎら、Ｂｒａｉｎ、第１２３巻、第６８７−６９７頁、２０００年）。臨床的データは、また、血液及び脳脊髄液中の接着分子が、多発性硬化症の臨床スペクトルを通して上向き調節されることを示しており（Ｂａｒａｃｚｋａ，Ｋ．ら、Ａｃｔａ．Ｎｅｕｒｏｌ．Ｓｃａｎｄ．、第９９巻、第９５−９９頁、１９９９年；Ｒｅｉｃｋｍａｎｎ，Ｐ．ら、Ｍｕｌｔ．Ｓｃｌｅｒ．、第４巻、第１７８−１８２頁、１９９８年；Ｆｒｉｇｅｒｉｏ，Ｓ．ら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｉｍｍｕｎｏｌ．、第８７巻、第８８−９３頁、１９９８年）、ＶＣＡＭ−１のような細胞接着分子を妨害する治療が、この疾患を軽減する上で有利であるという概念を支持している（Ｅｌｏｖａａｒａら、Ａｒｃｈ．Ｎｅｕｒｏｌ．、第５７巻、第５４６−５５１頁、２０００年）。
【００１０】
真正糖尿病は、炭水化物利用が減少し、脂質及びタンパク質の利用が増大する代謝疾患である。接着分子の増加したレベルが、糖尿病に於いて機能的病態生理学的役割を演じ得るという証拠が蓄積されている（Ｗａｇｎｅｒ及びＪｉｌｍａ、Ｈｏｒｍｏｎｅ  ａｎｄ  Ｍｅｔａｂｏｌｉｃ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、第２９巻、第６２７−６３０頁、１９９７年；Ｋａｄｏ，Ｓ．、Ｄｉａｂｅｔｅｓ  Ｒｅｓ．Ｃｌｉｎ．Ｐｒａｃｔ．、第４６巻、第１４３−８頁、１９９９年）。これは、インスリンの絶対的又は相対的不足によってもたらされ、慢性高血糖、糖尿、水及び電解質損失、ケトアシドーシス並びに昏睡によって特徴付けられる。上昇した、ＶＣＡＭ−１を含む循環接着分子が、糖尿病の患者に於いて及び動物に於ける糖尿病の実験モデルに於いて検出された（Ｌｏｒｉｎｉら、Ｈｏｒｍｏｎｅ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、第４８巻、第１５３頁、１９９７年；Ｏｔｓｕｋｉら、Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ、第４０巻、第Ａ４４０頁、１９９７年；Ｈａｒｔら、ＦＡＳＥＢ  Ｊ．、第１１巻、第Ａ３４０頁、１９９７年；Ａｌｂｅｒｔｉｎｉら、Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ、第３９巻、第Ａ２４０頁、１９９６年；Ｗａｇｎｅｒら、Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ、第３９巻、第Ａ２０５頁、１９９６年；Ｅｎｇｈｏｆｅｒら、Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ、第３９巻、第Ａ９７頁、１９９６年；Ｋｏｇａ  Ｍ．、Ｄｉａｂｅｔ．Ｍｅｄ．、第１５巻、第６６１−６６７頁、１９９８年）。更に、糖尿病の合併症には、しばしば、糖尿病性網膜症及び糖尿病性腎傷害のような末梢血管障害が含まれる。末梢脈管構造への白血球の接着が、糖尿病にしばしば付随する血管障害に於いて中心的役割を演じると信じられる。
【００１１】
限局性回腸炎としても知られているクローン病は、内部回腸及びときどき胃腸管の他の部分を含む、原因不明の亜急性慢性炎症状態である。これは、フィステル並びに線維症及びリンパ球浸潤により腸が狭くなること及び厚くなることを起こし得る、斑状深潰瘍によって特徴付けられる。潰瘍性大腸炎は、直腸出血、粘膜陰窩膿瘍、炎症性偽ポリープ、腸の疼痛及び下痢を伴う、結腸及び直腸の潰瘍化によって特徴付けられる、原因不明の慢性疾患である。血清ＶＣＡＭ−１が、クローン病又は潰瘍性大腸炎に罹っている患者に於ける腸炎症の等級を反映していることが報告された（Ｊｏｎｅｓら、Ｇｕｔ、第３６巻、第７２４−３０頁、１９９５年；Ｇｏｇｇｉｎｓら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、第１０８巻、第Ａ８２５頁、１９９５年；Ｇｏｅｋｅ及びＭａｎｎｓ、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、第１０６巻、第Ａ６８９頁、１９９４年；Ｇｏｅｋｅら、Ｊ．Ｇａｓｔｅｒｏｋｅｎｔｅｒｏｌ．、第３２巻、第４８０−４８６頁、１９９７年；Ｌｏｆｔｕｓら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、第１０８巻、第Ａ６８４頁、１９９５年；Ｔａｈａｍｉら、Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌｏｇｙ、第１１８巻、第Ａ３４４頁、２０００年）。ＶＣＡＭ−１に対する抗体が、マウスに於ける実験的に誘発された大腸炎を軽減することが示された（Ｓｏｒｉａｎｏ，Ａ．、Ｌａｂ．Ｉｎｖｅｓｔ．、第８０巻、第１５４１−１５５１頁、２０００年）。
【００１２】
乾癬は、ケラチノサイト過形成、免疫細胞の流入及び内皮活性化の結果としての紅斑性スケーリングプラークによって特徴付けられる慢性皮膚疾患である（Ｎｉｃｋｏｌｏｆｆ，Ｂ．Ｊ．ら、Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．、第１２７巻、第８７１−８８４頁、１９９１年）。ＶＣＡＭ−１は、正常な皮膚と比較したとき、乾癬性皮膚で上向き調節され（Ｇｒｏｖｅｓ，Ｒ．Ｗ．、Ｊ．Ａｍ．Ａｃａｄ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．、第２９巻、第６７−７２頁、１９９３年；Ｕｙｅｍｕｒａ，Ｋ．ら、Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．、第１０１巻、第７０１−７０５頁、１９９３年）、ＶＣＡＭ−１を循環するレベルは、疾患活性と相互関連している（Ｓｃｈｏｐｆ，Ｒ．Ｅ．、Ｂｒ．Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏｌ．、第１２８巻、第３４−７頁、１９９３年）。
【００１３】
Ｍｅｄｆｏｒｄらに付与された米国特許第５，７５０，３５１号明細書、同第５，８０７，８８４号明細書、同第５，８１１，４４９号明細書、同第５，８４６，９５９号明細書、同第５，７７３，２３１号明細書及び同第５，７７３，２０９号明細書並びにエモリー（Ｅｍｏｒｙ）大学に付与された対応する国際特許出願公開第９５／３０４１５号明細書には、酸化的に変性された低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）の重要な成分である、ポリ不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）及びそれらの過酸化物（「ｏｘ−ＰＵＦＡ」）が、サイトカイン又は他の非サイトカイン信号によって仲介されない機構によって、ＶＣＡＭ−１の発現を誘発するが、ヒト大動脈内皮細胞内の細胞内接着分子−１（ＩＣＡＭ−１）又はＥ−セレクチンの発現を誘発しないことが示されている。これは、ＶＣＡＭ−１仲介免疫応答に於ける重要で且つ従来知られていなかった生物学的経路の基本的な発見である。限定されない例として、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、リノレイルヒドロペルオキシド（１３−ＨＰＯＤＥ）及びアラキドンヒドロペルオキシド（１５−ＨＰＥＴＥ）は、ＶＣＡＭ−１の細胞表面遺伝子発現を誘発するが、ＩＣＡＭ−１又はＥ−セレクチンの細胞表面遺伝子発現を誘発しない。飽和脂肪酸（例えば、ステアリン酸）及びモノ不飽和脂肪酸（例えば、オレイン酸）は、ＶＣＡＭ−１、ＩＣＡＭ−１又はＥ−セレクチンの発現を誘発しない。
【００１４】
アテロジェニックス社（ＡｔｈｅｒｏＧｅｎｉｃｓ，Ｉｎｃ．）によって出願され、発明者としてＲｕｓｓｅｌｌ  Ｍ．Ｍｅｄｆｏｒｄ、Ｐａｔｒｉｃｉａ  Ｋ．Ｓｏｍｅｒｓ、Ｌｅｅ  Ｋ．Ｈｏｏｎｇ及びＣｈａｒｌｅｓ  Ｑ．Ｍｅｎｇを記載している国際特許出願公開第９８／５１６６２号明細書は、１９９７年５月１４日に出願された仮特許出願米国特許出願第６０／０４７，０２０号の優先権を主張している。この特許出願には、コレステロールを減少させること、ＬＤＬを低下させること及びＶＣＡＭ−１の発現を阻害することの少なくとも１個の、ときには複合プロフィールを示す、心臓血管保護薬としての広い群の化合物の使用が開示されている。
【００１５】
Ｐａｒｋｅｒらに与えられた米国特許第５，１５５，２５０号明細書には、２，６−ジアルキル−４−シリルフェノールが抗アテローム硬化症薬であることが開示されている。同じ化合物が、１９９５年６月１５日に公開されたＰＣＴ公開第ＷＯ９５／１５７６０号明細書には、血清コレステロール低下薬として開示されている。Ｐａｒｋｅｒらに与えられた米国特許第５，６０８，０９５号明細書には、アルキル化−４−シリル−フェノールが、ＬＤＬの過酸化を阻害し、血漿コレステロールを低下し、ＶＣＡＭ−１の発現を阻害し、そうしてアテローム硬化症の治療で有用であることが開示されている。
【００１６】
エモリー大学によって１９９７年５月１４日に出願され、単独発明者としてＰａｔｔｙ  Ｓｏｍｅｒｓを記載している、仮特許出願米国特許出願第６０／０４７，０２０号の優先権を主張している、国際特許出願公開第９８／５１２８９号明細書には、コレステロールを減少させること、ＬＤＬを低下させること及びＶＣＡＭ−１の発現を阻害することの少なくとも１個、ときには複合プロフィールを示し、そうして抗炎症及び心臓血管治療薬として使用することができる、心臓血管保護薬及び抗炎症薬としての一群の化合物の使用が開示されている。
【００１７】
Ｍｅｄｆｏｒｄらに付与された米国特許第５，３８０，７４７号明細書、同第５，７９２，７８７号明細書、同第５，７８３，５９６号明細書、同第５，７５０，３５１号明細書、同第５，８２１，２６０号明細書、同第５，８０７，８８４号明細書、同第５，８１１，４４９号明細書、同第５，８４６，９５９号明細書、同第５，８７７，２０３号明細書及び同第５，７７３，２０９号明細書には、心臓血管及び他の炎症性疾患の治療のための、一般式Ａ−ＳＣ（Ｓ）−Ｂのジチオカルバマートの使用が教示されている。例には、ピロリジン−Ｎ−カルボジチオン酸ナトリウム、Ｎ，Ｎ−ジ（カルボキシメチル）−Ｎ−カルボジチオン酸三ナトリウム及びＮ，Ｎ−ジエチル−Ｎ−カルボジチオン酸ナトリウムが含まれる。この特許には、この化合物がＶＣＡＭ−１の発現を阻害することが教示されている。
【００１８】
国際特許出願公開第９８／２３５８１号明細書には、ベンズアミドアルデヒドの使用及びシステインプロテアーゼ阻害薬としてのそれらの使用が開示されている。
【００１９】
Ｃｏｒｎｉｃｅｌｌｉらの国際特許出願公開第９７／１２６１３号明細書には、炎症又はアテローム硬化症を治療し、予防するための、１５−リポゲナーゼの阻害のための化合物が開示されている。開示された化合物には、ベンゾピラノインドール、ベンズイミダゾール、カタコール（ｃａｔａｃｈｏｌｅ）、ベンゾオキサジアジン、ベンゾ［ａ］フェノチアジン又はこれらの関連化合物が含まれる。
【００２０】
Ｍａｓａｈｉｋｏらに与えられた日本特許第０６０９２９５０号明細書には、アシルスチレン誘導体、スチレン誘導体及びシクロヘキセノン誘導体のような電子欠損オレフィンが、第一級又は第二級アミンの存在下で、有機溶媒中で、過酸化水素誘導体によって有効に酸化されて、薬物及び着香物質のための有用な中間体であるエポキシ化合物を与える、エポキシ化合物の製造が開示されている。
【００２１】
Ｌｅｖｉｔｚｋｉらに与えられた米国特許第５，２１７，９９９号明細書には、細胞増殖の阻害方法としての置換スチレン化合物が開示されている。
【００２２】
カルコン（１，３−ビス−芳香族−プロプ−２−エン−１−オン）化合物は、フラボノイドに関連する天然産物である。国際特許出願公開第９９／００１１４号明細書（ＰＣＴ／第ＤＫ９８／００２８３号）には、ｉ）炎症性サイトカインの有害な影響に関連する状態、ｉｉ）ヘリコバクター種による感染を含む状態、ｉｉｉ）ウイルスによる感染を含む状態、ｉｖ）腫瘍異常症並びにｖ）微生物及び寄生虫によって起こされる状態を含む、多数の重い疾患の予防の措置のための、医薬組成物の製造のための、或る種のカルコン、１，３−ビス−芳香族−プロパン−１−オン（ジヒドロカルコン）及び１，３−ビス芳香族−プロプ−２−イン−１−オンの使用が開示されている。
【００２３】
Ｃｏｒ  Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓによって出願された国際特許出願公開第００／４７５５４号明細書には、抗血栓症薬として使用するための広い種類の置換不飽和化合物が記載されている。
【００２４】
国際特許出願公開第９６／２０９３６号明細書（ＰＣＴ／第ＫＲ９５／００１８３号）には、ＰＡＦ拮抗薬又は５−リポキシゲナーゼ阻害薬として作用する、式：
【００２５】
【化１】
2005516941.tif 000003
のチアゾリジン−４−オン誘導体が開示されている。この化合物は、血小板活性化因子及び／又はロイコトリエンによって仲介される炎症性及びアレルギー性異常症の予防及び治療で使用される。
【００２６】
米国特許第４，０８５，１３５号明細書には、抗胃潰瘍及び抗十二指腸潰瘍活性を有する２’−（カルボキシメトキシ）カルコンが開示されている。
【００２７】
Ｍｅｒｋｌｅらに与えられた米国特許第５，７４４，６１４号明細書には、ヒドラジン一水和物を１，３−ジアリールプロペノンと、硫酸及びヨウ素化合物の存在下で反応させることによる、３，５−ジアリールピラゾール及びその種々の誘導体の製造方法が開示されている。
【００２８】
Ｗｅｈｌａｇｅらに与えられた米国特許第５，９５１，５４１号明細書には、水性酸性電気メッキ浴中の光沢剤としての、（ヒドロキシアリール）アルケノン塩のような芳香族ヒドロキシ化合物の塩の使用が開示されている。更に、この発明は、このような化合物が、物質の損失を回避するために、単一物質として及び電気メッキ浴中で、公知の光沢剤よりも低い蒸気圧を有することを開示している。これらは、また、高い水溶解度特性を有する。
【００２９】
Ｓｈｉｇｅｋｉらに与えられた日本特許第０７３３０８１４号明細書には、光開始剤化合物としてのベンジルアセトフェノン化合物が開示されている。
【００３０】
Ｔｏｍｏｍｉに与えられた日本特許第０４２１７６２１号明細書には、日焼け止め剤中のシロキサンカルコン誘導体が開示されている。
【００３１】
Ｋｙｏｇｏｋｕらに与えられた米国特許第４，０８５，１３５号明細書には、低毒性及び体内の高い吸収比と共に抗胃及び抗十二指腸活性を有する２’−（カルボメトキシ）カルコンの製造方法が開示されている。この特許では、体内の高い吸収比が、カルコン誘導体に結合している２’−カルボキシメトキシ基に起因することが示唆されている。
【００３２】
米国特許第４，８５５，４３８号明細書には、カルコン又はカルコン誘導体を含むことができるα−β−不飽和ケトンを、エナンチオマー的に純粋のオキサチオランと、強塩基性有機金属化合物の存在下で−８０℃〜１２０℃の範囲内の温度で反応させることによる、殺真菌作用及び植物成長調節作用を有する光学活性２−ヒドロキシエチルアゾール誘導体の製造方法が開示されている。
【００３３】
Ｈｏｆｍａｎｎ−Ｌａ  Ｒｏｃｈｅに譲渡された欧州特許第３０７７６２号明細書には、置換フェニルカルコンが開示されている。
【００３４】
Ｅ．Ｂａｋｈｉｔｅらは、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｔｅｃｈ．Ｂｉｏｔｅｃｈ．、１９９２年、第５５巻、第１５７−１６１頁に於いて、５−（ｐ−アセチルフェニル）−２−フェニルオキサゾールを芳香族アルデヒドと縮合させることによる、幾つかのカルコンのフェニルオキサゾール誘導体の製造方法を開示した。
【００３５】
Ｈｅｒｅｎｃｉａらは、「カルコン誘導体の合成及び抗炎症活性（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ａｎｔｉ−ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  Ａｃｔｉｖｉｔｙ  ｏｆ  Ｃｈａｌｃｏｎｅ  Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ）」、Ｂｉｏｏｒｇａｎｉｃ  ＆  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、第８巻（１９９８年）、第１１６９−１１７４頁に於いて、抗炎症活性を有する或る種のカルコン誘導体を開示している。
【００３６】
Ｈｓｉｅｈらは、「カルコンの合成及び抗炎症効果（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  Ｅｆｆｅｃｔ  ｏｆ  Ｃｈａｌｃｏｎｅｓ）」、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、２０００年、第５２巻、第１６３−１７１頁に於いて、或る種のカルコンが潜在的抗炎症活性を有することを記載している。
【００３７】
Ｚｗａａｇｓｔｒａらは、「カルボキシル化カルコンの合成及び構造−活性関係：ＣｙｓＬＴ１（ＬＴ４）受容体拮抗薬の新規シリーズ（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ−Ａｃｔｉｖｉｔｙ  Ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｓ  ｏｆ  Ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅｄ  Ｃｈａｌｃｏｎｅｓ：  Ａ  Ｎｏｖｅｌ  Ｓｅｒｉｅｓ  ｏｆ  ＣｙｓＬＴ１（ＬＴ４）  Ｒｅｃｅｐｔｏｒ  Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｓ）」、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９７年、第４０巻、第１０７５−１０８９頁に於いて、２−、３−及び４−（２−キノリニルメトキシ）−並びに３−及び４−［２−（２−キノリニル）エテニル］置換された、２’、３’、４’又は５’カルボキシル化カルコンのシリーズに於いて、ある種の化合物がＣｙｓＬＴ１受容体拮抗薬であることを開示している。
【００３８】
日本化薬株式会社に与えられたＪＰ第６３０１０７２０号明細書には、下記の式（式中、Ｒ１及びＲ２は水素又はアルキルであり、ｍ及びｎは０〜３である）のカルコン誘導体が、５−リポキシゲナーゼ阻害薬であり、アレルギーを治療する際に使用できることが開示されている。
【００３９】
【化２】
2005516941.tif 000004
【００４０】
森永乳業株式会社（日本）に与えられたＪＰ第０６１１６２０６号明細書には、５−リポキシゲナーゼ阻害薬としての、下記の構造（式中、Ｒはアシルであり、Ｒ１〜Ｒ５は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロであり、特に、Ｒはアシルであり、Ｒ１〜Ｒ５は水素である）のカルコンが開示されている。
【００４１】
【化３】
2005516941.tif 000005
【００４２】
興和株式会社に与えられた米国特許第６，０４６，２１２号明細書には、抗アレルギー薬としての、下記の式［式中、Ａは、置換された若しくは置換されていないフェニル基、置換された若しくは置換されていないナフチル基又は基：
【００４３】
【化４】
2005516941.tif 000006
（式中、Ｘは、水素若しくはハロゲン原子又はヒドロキシル、低級アルキル若しくは低級アルコキシル基を表し、Ｂは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ（Ｒ６）−（Ｒ６は、低級アルキル基若しくは低級アルコキシアルキル基である）、−Ｏ−又は−Ｓ−を表す）
を表し、Ｗは、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨ２Ｏ−を表し、Ｒ１−５は、同じか又は異なり、それぞれ独立に、水素若しくはハロゲン原子、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシル、カルボキシル、シアノ、アルキルオキシカルボニル若しくはテトラゾリル基、基−ＣＯＮＨＲ７（式中、Ｒ７は、水素原子又は低級アルキル基を表す）又は基−Ｏ（ＣＨ２）ｎＲ８（式中、Ｒ８は、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル又はテトラゾリル基を表し、ｎは１〜４である）を表す。但し、基Ｒ１−５の少なくとも１個は、カルボキシル、シアノ、アルキルオキシカルボニル若しくはテトラゾリル基、基−ＣＯＮＨＲ７又は基−Ｏ（ＣＨ２）ｎＲ８を表す］の複素環式環含有カルコン又はそれらの塩若しくは溶媒和物が開示されている。
【００４４】
【化５】
2005516941.tif 000007
【００４５】
カルコンの報告された生物活性は、Ｄｉｍｍｏｃｋら、「カルコンの生物活性（Ｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ  ｏｆ  Ｃｈａｌｃｏｎｅｓ）」、Ｃｕｒｒｅｎｔ  Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９９年、第６巻、第１１２５−１１４９頁；Ｌｉｕら、「抗マラリア性アルコキシル化及びヒドロキシル化カルコン：構造−活性関係分析（Ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ  Ａｌｋｏｘｙｌａｔｅｄ  ａｎｄ  Ｈｙｄｒｏｘｙｌａｔｅｄ  Ｃｈａｌｃｏｎｅｓ：  Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ−Ａｃｔｉｖｉｔｙ  Ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ  Ａｎａｌｙｓｉｓ）」、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２００１年、第４４巻、第４４４３−４４５２頁；Ｈｅｒｅｎｃｉａら、「新規な抗炎症性カルコン誘導体は、マウス腹膜マクロファージ中の酸化窒素シンターゼ及びシクロオキシゲナーゼ−２の誘発を阻害する（Ｎｏｖｅｌ  Ａｎｔｉ−ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  Ｃｈａｌｃｏｎｅ  Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ  Ｉｎｈｉｂｉｔ  ｔｈｅ  Ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｎｉｔｒｉｃ  Ｏｘｉｄｅ  Ｓｙｎｔｈａｓｅ  ａｎｄ  Ｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ−２  ｉｎ  Ｍｏｕｓｅ  Ｐｅｒｉｔｏｎｅａｌ  Ｍａｃｒｏｐｈａｇｅｓ）」、ＦＥＢＳ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、１９９９年、第４５３巻、第１２９−１３４頁及びＨｓｉｅｈら、「カルコン及び関連化合物の合成及び抗炎症性効果（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ  ａｎｄ  Ａｎｔｉ−ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ  Ｅｆｆｅｃｔ  ｏｆ  Ｃｈａｌｃｏｎｅｓ  ａｎｄ  Ｒｅｌａｔｅｄ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ）」、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、１９９８年、第１５巻、第１号、第３９−４６頁によって概説された。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００４６】
ＶＣＡＭ−１が慢性炎症性異常症のメディエイターであることが与えられると、ＶＣＡＭ−１の発現を阻害することができる、新規な化合物、組成物及び方法を特定することが、本発明の仕事の目標である。更に一般的な目標は、レドックス感受性遺伝子の発現を抑制するか又は抑制されたレドックス感受性遺伝子を活性化するための、選択的化合物及び方法を特定することである。尚一層一般的な目標は、炎症性疾患の治療のための、選択的化合物、医薬組成物及びこの化合物を使用する方法を特定することである。
【００４７】
それで、本発明の目的は、ＶＣＡＭ−１によって仲介される異常症の治療のための新規な化合物を提供することである。
【００４８】
また、目的は、ＶＣＡＭ−１の発現によって仲介される疾患及び異常症の治療のための新規な医薬組成物を提供することである。
【００４９】
本発明の更なる目的は、心臓血管及び炎症性疾患を含む、ＶＣＡＭ−１によって仲介される異常症及び疾患を治療するための、化合物、組成物及び方法を提供することである。
【００５０】
本発明の他の目的は、心臓血管及び炎症性疾患を治療するための、化合物、組成物及び方法を提供することである。
【００５１】
本発明の他の目的は、関節炎を治療するための、化合物、組成物及び方法を提供することである。
【００５２】
本発明の他の目的は、慢性関節リウマチを治療するための、化合物、組成物及び方法を提供することである。本発明の化合物、組成物及び方法は、また、疾患改善抗慢性関節リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）として適している。
【００５３】
本発明の更に他の目的は、喘息を治療するための、化合物、組成物及び方法を提供することである。
【００５４】
本発明の他の目的は、アテローム硬化症の進行を阻害するための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００５５】
本発明の更に他の目的は、移植体拒絶を治療するか又は予防するための、化合物、組成物及び方法を提供することである。
【００５６】
本発明の別の目的は、狼瘡の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００５７】
本発明の別の目的は、炎症性腸疾患の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００５８】
本発明の別の目的は、自己免疫糖尿病の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００５９】
本発明の別の目的は、多発性硬化症の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６０】
本発明の別の目的は、糖尿病性網膜症の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６１】
本発明の別の目的は、糖尿病性腎傷害の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６２】
本発明の別の目的は、糖尿病性血管障害の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６３】
本発明の別の目的は、鼻炎の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６４】
本発明の別の目的は、虚血−再灌流傷害の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６５】
本発明の別の目的は、血管形成後再発狭窄症の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６６】
本発明の別の目的は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６７】
本発明の別の目的は、糸球体腎炎の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６８】
本発明の別の目的は、グレイヴス病の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００６９】
本発明の別の目的は、消化器アレルギーの治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００７０】
本発明の別の目的は、結膜炎の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００７１】
本発明の別の目的は、皮膚炎の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【００７２】
本発明の別の目的は、乾癬の治療のための、化合物、方法及び組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００７３】
特別のカルコン誘導体がＶＣＡＭ−１の発現を阻害し、それで、ＶＣＡＭ−１により仲介される異常症に罹っている患者を治療するために使用することができる。ＶＣＡＭ−１により仲介される炎症性異常症の例には、これらに限定されないが、関節炎、喘息、皮膚炎、嚢胞性線維症、移植後遅延及び慢性固体器官拒絶、多発性硬化症、全身紅斑性狼瘡、炎症性腸疾患、自己免疫糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、糖尿病性血管障害、鼻炎、虚血−再灌流傷害、血管形成後再発狭窄症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、糸球体腎炎、グレイヴス病、消化器アレルギー、結膜炎、アテローム硬化症、冠状動脈疾患、狭心症並びに小動脈疾患が含まれる。
【００７４】
本明細書に於いて開示された化合物は、また、ＶＣＡＭ−１によって仲介される炎症性皮膚疾患並びにＶＣＡＭ−１によって仲介されるヒト内皮異常症（これには、これらに限定されないが、乾癬、湿疹性皮膚炎を含む皮膚炎、カポジ肉腫、多発性硬化症及び平滑筋細胞の増殖性異常症が含まれる）の治療で使用することができる。
【００７５】
更に他の実施態様に於いて、本明細書に於いて開示された化合物は、単核白血球によって仲介される非炎症性状態を治療するために選択することができる。
【００７６】
一つの実施態様に於いて、本発明の化合物は、組織又は器官移植拒絶の予防又は治療のために選択される。器官又は組織移植拒絶の治療及び予防には、これらに限定されないが、心臓、肺臓、一緒にした心臓−肺臓、肝臓、腎臓、膵臓、皮膚、脾臓、小腸又は隔膜移植の被移植者の治療が含まれる。この化合物は、また、ときどき骨髄移植の後で起こるような、移植片対宿主病の予防又は治療で使用することもできる。
【００７７】
別の実施態様に於いて、本明細書に記載された化合物は、心臓血管疾患の主及び副内科治療の両方で有用である。この化合物は、例えば、アテローム硬化症、血管形成後再発狭窄症、冠状動脈疾患及び狭心症を含む、冠状動脈性疾患状態の主治療で使用される。この化合物は、外科若しくは血管形成によって治療できない小血管疾患又は外科が選択肢ではない他の血管疾患を治療するために投与することができる。この化合物は、また、血管再生治療の前に患者を安定化させるために使用することもできる。
【００７８】
本発明の化合物は、式：
【００７９】
【化６】
2005516941.tif 000008
の化合物又はその医薬適合性の塩若しくはエステル（置換基は、本明細書に於いて定義する）である。
【発明を実施するための最良の形態】
【００８０】
本発明の化合物が、ＶＣＡＭ−１の発現を阻害し、それでＶＣＡＭ−１によって仲介される異常症に罹っている患者を治療するために使用できることが見出された。これらの化合物は、以下更に詳細に説明するように、単独療法として又は所望により、本発明の他の化合物若しくは他の生物学的活性薬と組み合わせて、宿主に投与することができる。
【００８１】
第１実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ：
【００８２】
【化７】
2005516941.tif 000009
又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、上記の式に於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個若しくはＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個は、炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールでなくてはならず並びに／又は
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個が炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールであるとき、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく並びに／又は
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個が炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールであるとき、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず並びに／又は
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６αの少なくとも１個若しくはＲ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β、Ｒ６βの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８３】
第２実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個若しくはＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個は、炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールでなくてはならず並びに／又は
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個が炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールであるとき、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく並びに／又は
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個が炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールであるとき、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず並びに／又は
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４αの少なくとも１個若しくはＲ２β、Ｒ３β、Ｒ４βの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８４】
第３実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず並びに／又は
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８５】
第４実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β若しくはＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式若しくはヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α若しくはＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、１個若しくは２個以上のアルコキシカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシアルキル若しくはアミノアルキルによって場合により置換され、ヒドロキシ、アルキル、カルボキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アミノ、シアノ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アシル、オキソ、−ＮＲ７Ｒ８及びハロからなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された、複素環式若しくはヘテロアリールを形成し並びに／又は
Ｒ２α及びＲ３αは一緒になって若しくはＲ３α及びＲ４αは一緒になって若しくはＲ４α及びＲ５αは一緒になって、若しくはＲ２β及びＲ３βは一緒になって若しくはＲ３β及びＲ４βは一緒になって若しくはＲ４β及びＲ５βは一緒になって、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換されてよい、１個の窒素を含有する５員若しくは６員環を形成し、但し、Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨであることはできず並びに／又は
Ｒ２α、Ｒ３α若しくはＲ４αの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８６】
第５実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８７】
第６実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８８】
第７実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、���Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００８９】
第８実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００９０】
第９実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜８員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００９１】
第１０実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は、独立に、アルキル及び低級アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、５〜７員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【００９２】
第１１実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式低級アルコキシ及びカルボキシからなる群から選択され、これらの全ては、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【００９３】
第１２実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αは、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全ては、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【００９４】
第１３実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αは、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全ては、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合ヘテロアリールでなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【００９５】
第１４実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αは、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、フッ素、塩素、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、３−（１−モルホリノ）プロポキシ、２−（１−モルホリノ）エトキシ、ＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−、
【００９６】
【化８】
2005516941.tif 000010
からなる群から選択され、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は、チオフェン−ｓ−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、インドール−２−イル、インドール−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、１−メチル−インドール−２−イル、１−メチル−インドール−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−インドール−２−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−インドール−３−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピロール−２’イル及びＮ−Ｂｏｃ−ピロール−３−イルからなる群から選択されなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【００９７】
第１５実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αは、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、メトキシ、３−（１−モルホリノ）プロポキシ、２−（１−モルホリノ）エトキシ及びＣＨ３Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２−からなる群から選択され、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は、チオフェン−ｓ−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、インドール−２−イル、１−メチル−インドール−２−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−インドール−２−イル、Ｎ−Ｂｏｃ−ピロール−２’イル及びＮ−Ｂｏｃ−ピロール−３−イルからなる群から選択されなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【００９８】
第１６実施態様に於いて、本発明は、下記の化合物からなる群から選択された化合物Ａ化合物から選択される。
【００９９】
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル−２，４−ジメトキシフェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−ピリミジン−５−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−チアゾール−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（３，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸ナトリウム塩；
４−［３Ｅ−（４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３−｛４−（チエン−２−イル）−フェニル｝−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−安息香酸ナトリウム塩；
４−［３−｛４−（チエン−２−イル）−フェニル｝−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−安息香酸；
４−［３−（２−メトキシ−４−チオフェン−２−イル−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−ピロリジン−１−イル−３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−｛４−フルオロ−３−（チオフェン−２−イル）−フェニル｝−アクリロイル］−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−フルオロ−４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−ピリミジン−５−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−メトキシ−２−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
２−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［３Ｅ−（２，６−ジメトキシ−４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−６−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（５−メチル−チオフェン−２−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−メトキシ−３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
３−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（３−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−ピラジン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−（１−カルボキシ−１−メチル−エトキシ）−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
２−［３Ｅ−（４−メトキシ−３−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛２−メトキシ−４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
５−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−チオフェン−２−カルボン酸メチルエステル；
５−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−チオフェン−２−カルボン酸；
４−［３Ｅ−（４−エトキシ−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−ヒドロキシ−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チアゾール−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸ナトリウム塩；
２−｛５−［３−（４−カルボキシ−フェニル）−３−オキソ−Ｅ−プロペニル］−２，４−ジメトキシ−フェニル｝−ピロール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［３Ｅ−（２−ヒドロキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（１−カルボキシ−１−メチル−エトキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
２  ４−｛３Ｅ−［５−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イルメトキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−ピロリジン−１−イル−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
４−［３Ｅ−（２−ジメチルカルバモイルメトキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（４−メトキシ−２−｛２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）エトキシ］−エトキシ｝−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２−カルバモイルメトキシ−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［５−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
２−｛４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−フェニル｝−２−メチルプロピオン酸；
４−｛３Ｅ−［５−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［５−（４−イソブチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸；
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸及び
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸エチルエステル又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【０１００】
第１７実施態様に於いて、本発明は、下記の化合物からなる群から選択された化合物である。
【０１０１】
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル−２，４−ジメトキシフェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸；
４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸及び
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩又はその医薬適合性の塩若しくはエステル。
【０１０２】
第１８実施態様に於いて、本発明は、４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チエン−２−イル−２，４−ジメトキシフェニル）−アクリロイル］−安息香酸又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである。
【０１０３】
第１９実施態様に於いて、本発明は、４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−安息香酸又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである。
【０１０４】
第２０実施態様に於いて、本発明は、４−（３Ｅ−｛４−メトキシ−２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］−５−チオフェン−２−イル−フェニル｝−アクリロイル）−安息香酸又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである。
【０１０５】
第２１実施態様に於いて、本発明は、４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−安息香酸塩酸塩又はその医薬適合性の塩若しくはエステルである。
【０１０６】
第２２実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αは、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全ては、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式でなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【０１０７】
第２３実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α及びＲ６αは、独立に、水素及びカルボキシからなる群から選択され、
Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ及び複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全ては、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合テトラヒドロフラン−２−イル又はジヒドロフラン−２−イルでなくてはならず、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、カルボキシでなくてはならない。
【０１０８】
第２４実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１０９】
第２５実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、���Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１０】
第２６実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１１】
第２７実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜８員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１２】
第２８実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素及び低級アルキル（但し、これは、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアリール及び複素環式（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、５〜７員の単環式環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、低級アルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル及び−ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１３】
第２９実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、複素環式、アミノ、アミノアルキル及び−ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１４】
第３０実施態様に於いて、本発明は、下記の化合物によって表される。
【０１１５】
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンズアミド；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンズアミド；
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−ベンズアミド；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンズアミド；
Ｎ−アセチル−４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−ベンズアミド及び
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−Ｎ−イソブチリル−ベンズアミド。
【０１１６】
第３１実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１７】
第３２実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、���Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、チオール、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１８】
第３３実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、シアノ、テトラゾール−５−イル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ及び−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１１９】
第３４実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜８員の単環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１２０】
第３５実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素及び低級アルキル（但し、これは、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル及び低級アルキル（但し、これは、ハロ、低級アルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、５〜７員の単環式環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８及び−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１２１】
第３６実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、アルケニル、アルキニル、炭素環、ヘテロアリール、複素環式、ヒドロキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２からなる群から選択され、これらの全ては、アルケニル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は低級であり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８及び−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２からなる群から選択されなくてはならない。
【０１２２】
第３７実施態様に於いて、本発明は下記の化合物によって表される。
【０１２３】
４−［３Ｅ−（４−チオフェン−２−イル−フェニル）−アクリロイル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
２−｛５−メトキシ−２−［３−オキソ−３−（４−スルファモイル−フェニル）−Ｅ−プロペニル］−４−チオフェン−２−イル−フェノキシ｝−２−メチル−プロピオン酸；
２−｛２，４−ジメトキシ−５−［３−オキソ−３−（４−スルファモイル−フェニル）−Ｅ−プロペニル］−フェニル｝−インドール−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛３Ｅ−［５−（１Ｈ−インドール−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［２−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３Ｅ−（５−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−２，４−ジメトキシ−フェニル）−アクリロイル］−Ｎ−イソブチリル−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド塩酸塩；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−［３Ｅ−（２，４−ジメトキシ−５−ピリジン−３−イル−フェニル）−アクリロイル］−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［４−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−２−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［５−（４−イソブチル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［５−（２−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［５−（３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル）−２，４−ジメトキシ−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［４−メトキシ−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド；
４−｛３Ｅ−［２−（ベンゾトリアゾール−１−イルメトキシ）−４−メトキシ−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド及び
４−｛３Ｅ−［２，４−ジメトキシ−５−（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−フェニル］−アクリロイル｝−ベンゼンスルホンアミド。
【０１２４】
第３８実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、アミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１２５】
第３９実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式低級アルコキシからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ２は、アルコキシカルボニルによって場合により置換された低級アルキルであり、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキルであり、かつ一緒に結合して、６員の単環式環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、アミノ、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２及び−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１２６】
第４０実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル、複素環式、複素環式低級アルキル、アルキルチオアルキル、シクロアルキルチオアルキル、アリールチオ低級アルキル、アラルキル低級チオアルキル、ヘテロアリールチオ低級アルキル、ヘテロアラルキル低級チオアルキル、複素環式チオ低級アルキル、複素環式アルキル低級チオアルキル、低級アルキルＳ（Ｏ）−低級アルキル、低級アルキル−Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、アリールスルフィニル低級アルキル、アリールスルホニル低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２、Ｒ２Ｃ（Ｏ）アルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、アリールアミノ低級アルキル、ヘテロアリールアミノ低級アルキル、複素環式アミノ低級アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルジトール、炭水化物、ポリオールアルキル、アルコキシ、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ポリオキシアルキレン、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ハロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式オキシ、複素環式アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、アミノ、アルキルアミノ、アシルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、複素環式アミノ、複素環式アルキルアミノ、−ＮＨＲ２、−Ｎ（Ｒ２）２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｎ（Ｒ２）Ｃ（Ｏ）Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＳＲ２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−ＮＨＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２）２、−ＮＲ２ＳＯ２Ｒ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、チオール、アルキルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオ、ハロアルキルチオ、アリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアラルキルチオ、複素環式チオ、複素環式アルキルチオ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ハロアルキルスルホニル、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＳＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＣＦ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲ２、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−ＳＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、スルホン酸、スルホナート、スルファート、スルフィン酸、スルフェン酸、シアノ、テト���ゾール−５−イル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ２）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）ＯＨ（但し、ｙは、１、２、３、４、５又は６である）、−ＰＯ２Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−Ｐ（Ｒ２）Ｏ２Ｈ及びホスファートからなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、独立に、水素、低級アルキル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ２は、独立に、アルキル、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル及び複素環式アルキル（但し、全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって置換されていてよい）からなる群から選択され、
Ｒ７及びＲ８は、独立に、アルキル、アルケニル及びアリールからなる群から選択され、かつ一緒に結合して、４〜１２員の単環式、二環式、三環式又はベンゾ縮合環を形成し、
Ｒ４β、Ｒ５β又はＲ６βの１個は炭素−炭素結合複素環式又はヘテロアリールでなくてはならず、かつＲ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α又はＲ６αの１個のみは−ＯＣＨ３であってよく、
但し、Ｒ２α、Ｒ３α又はＲ４αの少なくとも１個は、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択されなくてはならず、
全てのＲ１、Ｒ２、Ｒ７及びＲ８置換基は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよい。
【０１２７】
第４１実施態様に於いて、本発明は、式Ｉ又はその医薬適合性の塩若しくはエステルによって表され、式Ｉに於いて、
Ｒ２α、Ｒ３α、Ｒ４α、Ｒ５α、Ｒ６α、Ｒ２β、Ｒ３β、Ｒ４β、Ｒ５β及びＲ６βは、独立に、水素、ハロゲン、ヘテロアリール、複素環式、低級アルコキシ、−（Ｏ（ＣＨ２）２）１−３−Ｏ−低級アルキル、ヘテロアリール低級アルコキシ、複素環式低級アルコキシ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２、−ＯＣ（Ｒ１）２Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され、これらの全ては、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個又は２個以上によって場合により置換されていてよく、
Ｒ１は、水素又はハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２）２からなる群から選択された１個若しくは２個以上によって場合により置換された低級アルキルであり、
Ｒ２は、ハロ、アルキル、低級アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アシル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、複素環式、アミノ、アミノアルキル、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、オキソ、シアノ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ