(57)【要約】糖アミン類と選択されたスキンケア活性物質を組み合わせて含有する局所用スキンケア組成物及び皮膚の状態を調整するためのかかる組成物の使用方法が開示された。当該組成物は安全且つ有効な量のテルペンアルコール及び安全且つ有効な量のレチノイド、安全且つ有効な量のテルペンアルコール及び安全且つ有効な量のペプチド、安全且つ有効な量のレチノイド及び安全且つ有効な量のペプチド、安全且つ有効な量のソルビン酸トコフェロール、又は安全且つ有効な量のビタミンＢ3化合物のいずれかと安全且つ有効な量の糖アミンの組合せを含有する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所用スキンケア組成物であって、
ａ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．０５％〜１０％の糖アミン、あるいはグルコサミン、グルコサミンの誘導体、マンノサミン、マンノサミンの誘導体、ガラクトサミン、ガラクトサミンの誘導体及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｂ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．５％〜５％のテルペンアルコール、あるいはファルネソ−ル、ファルネソールの誘導体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、及びこれらの混合物からなる群から選択されるテルペンアルコール、あるいはファルネソールと、
ｃ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜１０％、あるいは０．０１％〜０．５％のレチノイド、あるいはレチノ−ル、レチン酸、レチノ−ルエステル、レチン酸誘導体、レチナール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイド、あるいはレチノ−ル、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル、レチナール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイド、あるいはプロピオン酸レチニルと、
ｄ）糖アミン、テルペンアルコール及びレチノイドに対して皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする組成物。
【請求項２】
局所用スキンケア組成物であって、
ａ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．１％〜５％の糖アミン、あるいはグルコサミン、グルコサミンの誘導体、マンノサミン、マンノサミンの誘導体、ガラクトサミン、ガラクトサミンの誘導体及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｂ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．５％〜５％のテルペンアルコール、あるいはファルネソ−ル、ファルネソールの誘導体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、及びこれらの混合物からなる群から選択されるテルペンアルコール、あるいはファルネソールと、
ｃ）安全且つ有効な量、あるいは１×１０-6％〜２０％、あるいは１×１０-5％〜５％のペプチド、あるいはパルミトイルペプチド誘導体と、
ｄ）糖アミン、テルペンアルコール及びペプチドに対して皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする組成物。
【請求項３】
局所用スキンケア組成物であって、
ａ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．０５％〜１０％の糖アミン、あるいはグルコサミン、グルコサミンの誘導体、マンノサミン、マンノサミンの誘導体、ガラクトサミン、ガラクトサミンの誘導体及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｂ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜１０％、あるいは０．０１％〜０．５％のレチノイド、あるいはレチノ−ル、レチン酸、レチノ−ルエステル類、レチン酸誘導体、レチナール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイド、あるいはレチノ−ル、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル、レチナール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるレチノイド、あるいはプロピオン酸レチニルと、
ｃ）安全且つ有効な量、あるいは１×１０-6％〜２０％、あるいは１×１０-5％〜５％のペプチド、あるいはパルミトイルペプチド誘導体と、
ｄ）糖アミン、レチノイド及びペプチドに対して皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする組成物。
【請求項４】
局所用スキンケア組成物であって、
ａ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．０５％〜１０％の糖アミン、あるいはグルコサミン、グルコサミンの誘導体、マンノサミン、マンノサミンの誘導体、ガラクトサミン、ガラクトサミンの誘導体及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｂ）安全且つ有効な量、あるいは０．００１％〜２０％、あるいは０．０５％〜５％のソルビン酸トコフェロールと、
ｃ）糖アミン及びソルビン酸トコフェロールに対する皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする組成物。
【請求項５】
局所用スキンケア組成物であって、
ａ）約１％〜約５％、あるいは２％〜５％の糖アミン、あるいはグルコサミン、グルコサミンの誘導体、マンノサミン、マンノサミンの誘導体、ガラクトサミン、ガラクトサミンの誘導体及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン及びこれらの混合物からなる群から選択される糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｂ）安全且つ有効な量、あるいは０．１％〜５０％、あるいは０．２％〜５％のビタミンＢ3化合物、あるいはニコチン酸アミド、ニコチン酸トコフェロール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるビタミンＢ3化合物と、
ｃ）糖アミン及びビタミンＢ3化合物に対して皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする組成物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれかに記載の組成物であって、前記組成物がさらに剥離活性物質、抗ニキビ活性物質、ビタミンＢ3化合物、ヒドロキシ酸、酸化防止剤、ラジカル除去剤、キレート剤、抗炎症剤、局所麻酔剤、日焼け活性物質、皮膚ライトニング剤、抗セルライト剤、フラボノイド、抗菌活性物質、皮膚鎮静剤、皮膚回復剤、抗かび活性物質、日焼け止め活性物質、コンディショニング剤、構造剤、増量剤成分、及びこれらの混合物からなる群から選択される追加のスキンケア活性物質、あるいはアラントイン、ビサボロール、ニコチン酸トコフェロール、ニコチン酸アミド、トコフェロール、トコフェロールエステル類、フィトステロール、イソフラボン、デクスパンテノール、パンテノール、サリチル酸、ファルネソール、フィタントリオール、及びこれらの混合物からなる群から選択されるスキンケア活性物質、あるいはニコチン酸アミドを含むことを特徴とする組成物。
【請求項７】
皮膚の状態を調整する方法であって、前記方法は、
ａ）治療を必要とする哺乳類の皮膚に、安全且つ有効な量の請求項１〜６のいずれかに記載の組成物を局所的に適用する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項８】
目の下のクマを治療する方法であって、前記方法は、
ａ）治療を必要とする哺乳類の皮膚に、安全且つ有効な量の組成物を局所的に適用する工程を含み、前記組成物は、
ｉ）糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｉｉ）糖アミンに対して皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする方法。
【請求項９】
テカテカ光る皮膚の外観を調節する方法であって、前記方法は、
ａ）治療を必要とする哺乳類の皮膚に、安全且つ有効な量の組成物を局所的に適用する工程を含み、前記組成物は、
ｉ）糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｉｉ）糖アミンに対して皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする方法。
【請求項１０】
皮膚の新陳代謝の速度を増加させる方法であって、前記方法は、
ａ）治療を必要とする哺乳類の皮膚に、安全且つ有効な量組成物を局所的に適用する工程を含み、前記組成物は、
ｉ）糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｉｉ）糖アミンに対する皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする方法。
【請求項１１】
セルライトの治療の方法であって、前記方法は、
ａ）治療を必要とする哺乳類の皮膚に、安全且つ有効な量の組成物を局所的に適用する工程を含み、前記組成物は、
ｉ）約１％〜約９９．９％の糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｉｉ）糖アミンに対する皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする方法。
【請求項１２】
皮膚のたるみを調整する方法であって、前記方法は、
ａ）治療を必要とする哺乳類の皮膚に、安全且つ有効な量の組成物を局所的に適用する工程を含み、前記組成物は、
ｉ）約０．００１％〜約５％の糖アミン、あるいはグルコサミンと、
ｉｉ）グルコサミンに対する皮膚科学的に許容可能な担体とを含むことを特徴とする方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
（関連出願に対する相互参照）
本出願は、２００１年３月２２日出願の米国仮出願第６０／２７７，８０５号の利益を請求するものである。
【０００２】
（発明の分野）
本発明はスキンケア活性物質の組合せ、特に糖アミン類とテルペンアルコール類、レチノイド類、ペプチド、ソルビン酸トコフェロール、及びビタミンＢ3化合物などの他のスキンケア活性物の組合せを含む局所用スキンケア組成物に関する。かかる組成物は皮膚の状態の調整、とりわけ皮膚に関する目視できる及び／又は触知できる（例えば皮膚の加齢に伴う）調整に有用である。好ましい組成物はスキンケア活性物質とグルコサミン、ファルネソール、プロピオン酸レチニルの組合せ、グルコサミン、ファルネソール、及びペプチドの組合せ、グルコサミン、プロピオン酸レチ二ル、及びペプチドの組合せ、グルコサミン及びソルビン酸トコフェロールの組合せ、又はグルコサミン及びニコチン酸アミドの組合せを含有する。
【背景技術】
【０００３】
消費者が現在使用できる多数のパーソナルケア製品は主として、皮膚の健康及び／又は物理的外観を改善することに向けられている。これらのスキンケア製品の多くは、一般的に、皮膚の老化、又はヒト皮膚に対する環境的な損傷に関連した皮膚の皺や他の組織学的変化を遅延させ、最小にし又は更には除去することに向けられている。当該技術分野においては、多くの化合物が皮膚の状態を調節するのに有用であることが記載され、それには、小皺、皺及びその他、加齢又は光により損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目も含まれている。
【０００４】
皮膚は多数の外因性因子及び内因性因子による攻撃にさらされる。外因性因子には紫外線（例えば、日光暴露による）、環境汚染、風、熱、低い湿度、強力な界面活性剤、研磨剤等が含まれる。内因性因子には加齢による老化や皮膚内部の他の生化学的変化が含まれる。これらの因子は、外在性であれ内在性であれ、皮膚老化及び環境的損傷の目に見える徴候、例えば、皺や他の形態の粗さ（孔の大きさ、フレーク化及び皮膚の線の増加を含む）や皮膚老化又は損傷に関連した他の組織学的変化を生じさせる。多くの人々にとって、皮膚の皺は若さの消失を想起させるものである。その結果、皺を無くすことは若さが意識されている社会で急速に発展するビジネスとなってきている。その対象は、化粧クリームや保湿剤から種々の形態の美容外科の範囲にまで及んでいる。
【０００５】
外在性又は内在性因子は、皮膚の痩薄化や全体的な劣化を生じさせる可能性がある。例えば、皮膚が自然に老化すると、皮膚を構築する細胞や血管が減少する真皮−表皮接合点も平板化し、そしてその結果、この接合点の機械的抵抗が一層弱化する。例えば、オイカリネン（Oikarinen）、「皮膚の老化、加齢による老化対光による老化（The Aging of Skin：Chronoaging Versus Photoaging）」Photodermatol.Photoimmunol.Photomed、７巻、３〜４頁、１９９０年（これは全体を参照として本明細書に組み入れる）参照。
【０００６】
多数のスキンケア活性剤が当該分野において周知であり、皮膚の健康及び／あるいは物理的な外観の改善のために使用されている。例えば、サリチル酸及び過酸化ベンゾイルはにきび治療のためのスキンケア組成物に使用される。レチノイドは皮膚老化の徴候を減少させるためのスキンケア組成物に使用されるスキンケア活性剤の他の例である。このような活性剤を配合したスキンケア組成物はスキンケアに関する利益を提供するが、この組成物の配合にはまた、難題が存在する。例えば、レチノイド組成物は概して、不活性雰囲気下のような特定の条件で調製しなければならず、そして時には変色等により、最適な安定性を示さないかもしれない。ある種のスキンケア剤を含有する組成物は、皮膚を刺激し、痛みやひりひり感、及び赤みを引き起こすかもしれない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
前記に基づいて、皮膚の健康及び／又は身体的外観、例えば美容的に望ましい、安定な、そして皺、小皺、孔、劣った皮膚の色（例えば、赤み、青白さ、及び他の望ましくない皮膚表面の肌目）等の外観を処置するのに有効なスキンケア組成物を配合するための絶え間ない要望がある。
【０００８】
驚くべきことに、他の選択されたスキンケア活性物質と組み合わせて糖アミン類（アミノ糖類としても知られる）を含有する組成物は、皮膚の状態の調整において、本発明の発明者の知る当該分野でこれまでに認識されていない利益を提供することが現在までに見出されている。例えば、糖アミン類をテルペンアルコール及びレチノイドと組み合わせて局所的に適用すると、小皺、皺、大きい孔、粗さ、乾燥及びその他の皮膚組織における不連続を包含した哺乳類の皮膚における目視できる及び／あるいは触知できる不連続を相乗的に（予防的に及び／又は治療的に）調整し、例えば、小皺、皺、及びその他の加齢又は光による損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目を減少あるいは目立たないようにする。また、例えば、糖アミン類をソルビン酸トコフェロールと組み合わせて局所的に適用すると、小皺、皺、大きい孔、粗さ、乾燥及びその他の皮膚組織における不連続を包含した哺乳類の皮膚における目視できる及び／あるいは触知できる不連続を相乗的に（予防的に及び／又は治療的に）調整し、例えば、小皺、皺、及びその他の加齢又は光による損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目を減少あるいは目立たないようにする。更に例えば、糖アミンをビタミンＢ3化合物と組み合わせて局所的に適用すると、小皺、皺、大きい孔、粗さ、乾燥及びその他の皮膚組織における不連続を含めた哺乳類の皮膚における目視できる及び／あるいは触知できる不連続を相乗的に（予防的に及び／又は治療的に）調整し、例えば、小皺、皺、及びその他の加齢又は光による損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目を減少あるいは目立たないようにする。更に例えば、糖アミンをテルペンアルコール及びペプチドと組み合わせて局所的に適用すると、小皺、皺、大きい孔、粗さ、乾燥及びその他の皮膚組織における不連続を含めた哺乳類の皮膚における目視できる及び／あるいは触知できる不連続を相乗的に（予防的に及び／又は治療的に）調整し、例えば、小皺、皺、及びその他の加齢又は光による損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目を減少あるいは目立たないようにする。そして更に、糖アミン類をレチノイド及びペプチドと組み合わせて局所的に適用すると、小皺、皺、大きい孔、粗さ、乾燥及びその他の皮膚組織における不連続を含めた哺乳類の皮膚における目視できる及び／あるいは触知できる不連続を相乗的に（予防的に及び／又は治療的に）調整し、例えば、小皺、皺、及びその他の加齢又は光による損傷を受けた皮膚に関連するムラ又は粗い表面の肌目を減少あるいは目立たないようにする。
【０００９】
本発明の利点や利益の全てを提供する既存の技術は存在しない。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は安全且つ有効な量の糖アミン、安全且つ有効な量のテルペンアルコール、安全且つ有効な量のレチノイド、及び糖アミン、テルペンアルコール、並びにレチノイドのための皮膚科学的に許容可能な担体を含有する局所用スキンケア組成物に関する。
本発明はまた安全且つ有効な量の糖アミン、安全且つ有効な量のテルペンアルコール、安全且つ有効な量のペプチド、及び糖アミン、テルペンアルコール、並びにペプチドのための皮膚科学的に許容可能な担体を含有する局所用スキンケア組成物にも関する。
【００１１】
本発明はまた安全且つ有効な量の糖アミン、安全且つ有効な量のレチノイド、安全且つ有効な量のペプチド、及び糖アミン、レチノイド、並びにペプチドのための皮膚科学的に許容可能な担体を含有する局所用スキンケア組成物にも関する。
本発明は、安全かつ有効な量の糖アミン、安全かつ有効な量のソルビン酸トコフェロール、及び糖アミン並びにソルビン酸トコフェロールの皮膚科学的に受容可能な担体を含有する局所用スキンケア組成物にも関する。
【００１２】
本発明はまた約１％〜約５％の糖アミン、安全且つ有効な量のビタミンＢ3化合物、及び糖アミン並びにビタミンＢ3化合物のための皮膚科学的に許容可能な担体を含有する局所用スキンケア組成物にも関する。
本発明はまた、かかる組成物を哺乳類の皮膚の状態を調整するために使用する方法に関する。前記の方法は、一般的に上記組成物を、かかる処理を必要とする哺乳動物の皮膚に対して、当該組成物の安全で且つ有効な量を局所に適用する段階を含む。
【００１３】
本発明のこれらの特徴及び他の特徴、観点及び利点は本発明の開示を読むことによって当業者に明白となる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１４】
本明細書は本発明を特に指摘し、そして明確に請求する、特許請求の範囲でまとめているが、本発明は以下の説明からより良く理解されると考えられる。
【００１５】
本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の重量によるものであり、測定は全て他に明示されない限り、２５℃で行われる。
【００１６】
本発明の組成物は、本発明の構成成分並びに本明細書に記載されている他の成分を含んでいることができるか、これらから実質的になることができるか、又はこれらからなることができる。本明細書で使用する時、「から実質的になる」とは、追加成分が特許請求された組成物又は方法の基本的且つ新規な特徴を実体的に変化させない場合にだけ、前記組成物又は構成成分がこのような追加成分を含むことができることを意味する。
【００１７】
本明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。
【００１８】
本明細書で使用する時、用語「ケラチン組織」とは、哺乳類（例えば人、犬、猫など）の最も外側の保護外皮にあるケラチン含有層を意味し、皮膚、粘膜、唇、髪、脚の爪、指の爪、表皮、ひづめなどが挙げられるが、これらに限定されない。
【００１９】
本明細書で使用する時、用語「局所に適用する」とは、本発明の組成物をケラチン組織表面に適用又は塗り広げることを意味する。
【００２０】
本明細書で使用する時、用語「皮膚科学的に許容可能な」とは、このように記載されているこれらの組成物又は構成成分が不当な毒性、不適合性、不安定性、アレルギー反応等を有することなく哺乳類ケラチン組織と接触させて使用するのに適していることを意味する。
【００２１】
本明細書で使用する時、用語「安全かつ有効な量」とは、当業者の健全な判定の範囲内で、明白な利益、好ましくは明白なケラチン組織外観又は感触の利益（これら利益には、本明細書に開示した利益が独立してあるいは組み合わせて含まれる）を顕著に誘導するのに十分であるが、重篤な副作用を回避する程十分に低い、即ち合理的な利益対危険性比を提供する化合物又は組成物の量を意味する。
【００２２】
本明細書で使用する時、用語「たるみ」とは、皮膚エラスチン、粘膜及び／又は皮下脂肪における喪失、損傷、変性、及び／あるいは異常によって起こるゆるみ、しまりのないこと等の皮膚の状態を意味する。
【００２３】
本明細書で使用する時、用語「滑らかにする」及び「軟らかくする」とは、感触の改善等、ケラチン組織表面を改変することを意味する。
【００２４】
「皮膚老化の徴候」には、外部から目視及び触知できる程認知可能な皮膚老化による全ての悪化、並びに任意の他のマクロ又はミクロ的効果が含まれるが、これらに限定されない。このような徴候は内在性因子又は外在性因子、例えば加齢による老化及び／又は環境的損傷によって誘導されるか又は引き起こされることが多い。これらの徴候は、これらに限定されるものではないが、皺及び荒くて深い皺、小皺、皮膚の線、亀裂、打撲傷、大きな孔（例えば、汗腺管、脂腺又は毛包のような付属器官構造に関連した）、不均一性又は粗さのような構造不規則性の発生、皮膚の弾性喪失（機能的な皮膚エラスチンの喪失及び／又は不活性化）、たるみ（目の領域や顎の腫れを含む）、皮膚堅固性の喪失、皮膚緊張性の喪失、皮膚の変形反動の喪失、変色（目の下のくまを含む）、しみ、青白さ、年齢斑やそばかすのような色素沈着過剰皮膚領域、角化症、異常な分化、過剰ケラチン化、弾性線維症、コラーゲン分解、及び角質層、真皮、表皮、皮膚血管系（例えば、毛細血管拡張症又はクモ状脈管）、並びに基礎となっている組織（例えば脂肪及び／又は筋肉）、とりわけ皮膚近位のその他の組織学的変化を含む過程から生じる可能性がある。
【００２５】
本発明は、皮膚組織及び色における不連続を含む哺乳動物の皮膚の目視できる及び／又は触知できる不連続を治療的に調整するのに特に有用である。例えば、孔の見かけ上の直径が減少し、又は孔開口部の直近位の組織の見かけ上の高さが付属器官皮膚の高さに近く、皮膚の色調／色がより均一になり、及び／あるいは、線及び／又は皺の長さ、深さ及び／又は他の寸法が減少する。
【００２６】
本発明の組成物は、皮膚の状態を調整し、及びとりわけケラチン組織の状態を調整するために有用である。皮膚状態、即ち哺乳類特に人の皮膚状態の調節は、体に対する内在性及び／あるいは外在性因子によって誘発される又は引き起こされる状態によってしばしば必要とされる。その例としては、環境的な損傷、放射線暴露（紫外線を含む）、加齢による老化、更年期状態（例えば閉経後の皮膚の変化）、ストレス、病気、疾患などが挙げられる。例えば、「皮膚状態の調整」には、皮膚状態の予防的調節及び／又は治療的調整が挙げられ、皮膚の萎縮を軽減させるための皮膚の肥厚化（即ち、表皮及び／又は真皮の構築、及び／又は皮膚の皮下（例えば、皮下脂肪又は筋肉）層、ならびに適用可能であれば爪及び毛幹の角質層）、真皮−表皮境界（乳頭間隆起としても知られる）の回旋の増加、弾性線維症やたるみや皮膚の変形からの回復の喪失などの皮膚の弾力性の喪失（皮膚エラスチン機能の喪失、損傷、及び／又は不活性化）の予防、目の下のくまなどの非メラニン性の皮膚の変色、しみ（例えば、酒さによる不均一な赤味）（以後、「赤斑」と呼ぶ）、血色の悪さ（青白い色）、毛細血管拡張症又はクモ状脈管によって引き起こされる変色の予防、などの１つ以上の利益を包含してよい。
【００２７】
本明細書で使用する時、皮膚の状態の予防的調整には、目に見える及び／又は触知できる皮膚の不連続性（即ち、目で見て又は感触により見つけ得る皮膚の肌目の不規則性）の遅延、最小化、及び／又は防止が含まれる。
本明細書で使用する時、皮膚状態の治療的調整には皮膚不連続性を改善すること、例えば、減退させ、最小にしそして／又は消退させることが含まれる。
【００２８】
本発明の組成物はまた、皮膚の外観及び／又は感触の改善に有用である。例えば、本発明の組成物は、本組成物の皮膚適用後の皮膚の外観の即時的な改善を提供する事により、皮膚状態の外観を調整するのに有用である。一般的に、粒子状物質を含有する本発明の組成物は、即時的な外観の改善を提供するのに最も有用である。
本発明の組成物は安定性、皮膚への重要な刺激がないこと（使用者の許容不可能な）及び良好な美容特性を含めて、追加的な利益を提供する。
【００２９】
本発明の組成物は安定である。本明細書で使用する糖アミン類を包含する構成成分は、互いに、並びにテルペンアルコール類、レチノイド、ペプチド、ソルビン酸トコフェロール、及びビタミンＢ3化合物などの他のスキンケア活性物質と適合する。それゆえに、ファルネソール、ニコチン酸アミド、ペプチド、ソルビン酸トコフェロール又はプロピル酸レチニルなどの追加的なスキンケア活性物質と関連付けて糖アミン類との組合せを含有する当該組成物は追加的な及び／又は相乗的な皮膚利益を提供できる。加えて、その結果生成したスキンケア組成物は安定性の良い製品で貯蔵寿命も長い。
【００３０】
糖アミン類と選択されたスキンケア活性物質を組み合わせて含有する結果的な組成物は良好な美容特性を有する。良好な美容特性の例としては、高級クリーム及びローションなどの組成物を含み、（ｉ）軽くてべとべとしない、（ｉｉ）皮膚上において滑らかで、絹のような感触である、（ｉｉｉ）塗り易い、及び／又は（ｉｖ）素早く吸収される、などが挙げられる。他の良好な美容特性の例としては、使用者に受け容れられる外観（好ましくない香り又は変色がない）、及び皮膚への感触が良いことが挙げられる。
【００３１】
本発明の当該組成物はスキンケア活性物質とグルコサミン、ファルネソール、及びプロピオン酸レチニルの組合せ、グルコサミン、ファルネソール、及びペプチドの組合せ、グルコサミン、プロピオン酸レチ二ル、及びペプチドの組合せ、グルコサミン及びソルビン酸トコフェロールの組合せ、又はグルコサミン及びニコチン酸アミドの組合せを含有する。
【００３２】
本明細書の組成物は、多種多様なその他の任意の構成成分を包含してよい。
【００３３】
本発明の組成物は以下に詳細に記載する。
【００３４】
（糖アミン類（アミノ糖類））
本発明の組成物は安全且つ有効な量の糖アミン（それはアミノ糖類としても既知である）を包含する。本明細書で使用する時、「糖アミン」とは、６炭素の糖のアミン誘導体をいう。好ましくは、当該組成物は、組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約１重量％〜約１０重量％、更により好ましくは約２重量％〜約５重量％の糖アミンを含有する。
【００３５】
本明細書において有用な糖アミン類の例としてはグルコサミン、Ｎ−アセチルグルコサミン、マンノサミン、Ｎ−アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミンが挙げられる。本明細書の使用に好ましいのはグルコサミンである。加えて、２つ以上の糖アミン類の組合せを使用してもよい。
【００３６】
（テルペンアルコール）
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のテルペンアルコール又はテルペンアルコール類の組合せを含有してよい。本明細書で使用する時、「テルペンアルコール」とは、２つ以上の５−炭素イソプレン単位［ＣＨ2＝Ｃ（ＣＨ3）−ＣＨ＝ＣＨ2］から構成され、末端ヒドロキシル基を有する有機化合物を指す。好ましくは、当該組成物は、組成物の約０．００１重量％〜約５０重量％、好ましくは約０．０１重量％〜約１５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約５重量％、一層より好ましくは約１重量％〜約３重量％のテルペンアルコールを含有する。
【００３７】
本明細書で有用なテルペンアルコール類の例としては、ファルネソール、ファルネソールの誘導体、ファルネソールの異性体、ゲラニオール、ゲラニオールの誘導体、ゲラニオールの異性体、フィタントリオール、フィタントリオールの誘導体、フィタントリオールの異性体、及びこれらの混合物が挙げられる。本明細書に用いるのに好ましいテルペンアルコールは、ファルネソールである。
【００３８】
ａ）ファルネソール及びその誘導体
ファルネソールは、天然に存在する物質で、スクアラン及びステロール類、とりわけコレステロールの生合成において、前駆体及び／又は中間体の役割を果たすと考えられている。ファルネソールはまた、たんぱく質の修飾及び調整（例えばたんぱく質のファルネシル化）に関わり、そしてファルネソールに対して感受性を有する細胞核受容体が存在する。
【００３９】
ファルネソールは、化学的には［２Ｅ，６Ｅ］−３，７，１１−トリメチル−２，６，１０−ドデカトリエン−１−オールであり、本明細書で使用する時、「ファルネソール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ファルネソールは、例えばファルネソールの製品名で（ドラゴコ（Dragoco）、米国ニュージャージー州、トトワ、ゴールデンドライブ１０から異性体の混合物）及びトランス−トランス−ファルネソールの製品名で（シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Campany、米国ミズーリ州、セントルイス、私書箱１４５０８）から市販されている。ファルネソールの適切な誘導体は、アルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー、私書箱２０６０）から市販されているファルネシルアセテートである。
【００４０】
ｂ）ゲラニオール及びその誘導体
ゲラニオールは、３，７−ジメチル−２，６−オクタジエン−１−オールとして知られる化学物質に対する一般名である。本明細書で使用する時、「ゲラニオール」には、その異性体及び互変異性体が包含される。ゲラニオールは、アルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー、私書箱２０６０）から市販されている。適したゲラニオールの誘導体としては、ゲラニルアセテート、ゲラニルゲラニオール、ピロリン酸ゲラニル、ピロリン酸ゲラニルゲラニルが挙げられ、それらはすべてシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（米国ミズーリ州セントルイス、私書箱１４５０８）から市販されている。例えば、ゲラニオールは、クモ状脈管／赤斑治療剤、目の周りのくま／腫れた目の治療剤、血色の悪さの治療剤、たるみ治療剤、かゆみ止め剤、皮膚濃厚剤、孔低減剤、油分／光沢低減剤、炎症後色素沈着治療剤、創傷処置剤、抗セルライト剤として、ならびに、皺及び小皺を含めた皮膚の肌目の調整に有用である。
【００４１】
ｃ）フィタントリオール及びその誘導体
フィタントリオールは、３，７，１１，１５，テトラメチルヘキサデカン−１，２，３，−トリオールとして知られる化学物質に対する一般名である。フィタントリオールはＢＡＳＦ（米国ミシガン州、ワイアンドット、ビドルアベニュー１６０９）から市販されている。例えば、フィタントリオールはクモ状脈管／赤色のしみの治療剤、目のくま／脹れの治療剤、青白さの治療剤、たるみ治療剤、抗かゆみ剤、皮膚濃厚剤、孔減少剤、オイル／日光減少剤、炎症後の色素沈着の治療剤、傷治療剤、抗セルライト剤として、そして皺及び小皺を含めた皮膚の肌目の調整に有用である。
【００４２】
（レチノイド）
結果として得られる組成物がケラチン組織状態の調整に、好ましくは目に見える及び／又は触知できる皮膚の不連続性の調整に、より好ましくは皮膚の加齢の兆候の調整に安全で且つ有効であるように、本発明の組成物は安全で且つ有効な量のレチノイドを含有してよい。当該組成物は、好ましくは組成物の約０．００１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．００５重量％〜約２重量％、更により好ましくは約０．０１重量％〜約１重量％、一層より好ましくは約０．０１重量％〜約０．５重量％のレチノイドを含有する。レチノイドの性能はかなり変化するので、組成物に使用する最適な濃度は、選択される特定のレチノイドによる。
【００４３】
本発明で使用する時、「レチノイド」には、皮膚内でビタミンＡの生物学的活性を有する、ビタミンＡ又はレチノール様化合物のすべての天然及び／又は合成類縁体、ならびにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が包含される。レチノイドは、好ましくはレチノール、レチノールエステル類（例えば、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル等のレチノールのＣ2〜Ｃ22アルキルエステル類）、レチナール、及び／又はレチン酸（全トランスレチン酸及び／又は１３−シス−レチン酸を包含する）又はこれらの混合物から選択される。より好ましくは、レチノイドはレチン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（米国ミズーリ州セントルイス）及びベーリンガー・マンハイム（Boehringer Mannheim）（米国インディアナ州インディアナポリス）から市販されている。本明細書で有用なその他のレチノイドは、パリッシュ（Parish）らの米国特許第４，６７７，１２０号（１９８７年６月３０日発行）、パリッシュ（Parish）らの米国特許第４，８８５，３１１号（１９８９年１２月５日発行）、パーセル（Purcell）らの米国特許第５，０４９，５８４号（１９９１年９月１７日発行）、パーセル（Purcell）らの米国特許第５，１２４，３５６号（１９９２年６月２３日発行）及びパーセル（Purcell）らの第３４，０７５号（１９９２年９月２２日再発行）に記載されている。その他の適したレチノイドは、トコフェリルレチノエート［レチノイン酸（トランス−又はシス−）のトコフェロールエステル］、アダパレン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工酸｝、及びタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。好ましいレチノイドは、レチノール、パルミチン酸レチニル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル、レチナール及びそれらの組合せである。より好ましいのはプロピオン酸レチニルであり、使用に最も好ましいのは約０．１％〜約０．３％である。
【００４４】
（ソルビン酸トコフェロール）
本発明の組成物は安全かつ有効な量のソルビン酸トコフェロールを含有してもよい。当該組成物は、好ましくは当該組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約０．０１重量％〜約１５重量％、更により好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、一層より好ましくは約０．５重量％〜約５重量％のソルビン酸トコフェロールを含有する。
【００４５】
本明細書で使用する時、「ソルビン酸トコフェロール」とは、トコフェロールのソルビン酸エステルを言い、詳細な記述を１９９９年７月１３日に発行された米国特許第５，９２２，７５８号（「皮膚の損傷を予防又は低減するためにトコフェロールの２，４−ジエン酸エステルを使用する方法及び組成物」プロクター＆ギャンブル社（The Procter & Gamble Company））に見ることができる。
【００４６】
（ペプチド）
本発明の組成物はこれらに限定されるものではないが、ジ−、トリ−、テトラ−、及びペンタペプチド及びそれらの誘導体等を包含する安全且つ有効な量のペプチドを含有してよい。当該組成物は好ましくは、組成物の約１×１０-6重量％〜約２０重量％、より好ましくは約１×１０-6重量％〜約１０重量％、更により好ましくは約１×１０-5重量％〜約５重量％を含有する。
【００４７】
本明細書で使用する時、「ペプチド」とは、１０以下のアミノ酸を含有するペプチド及びそれらの誘導体、異性体、並びに金属イオンなどの他の種との錯体をいう。本明細書で使用する時、ペプチドとは、天然に存在する及び合成のペプチドの両方を指す。また、本明細書で有用なのは、ペプチドを含有する天然に存在する及び市販されている組成物である。好ましいペプチドは少なくとも１つの塩基性のアミノ酸（例えば、ヒスチジン、リシン、アルギニン）を含有する。より好ましいペプチドはジペプチドカルノシン（ベータ−ａｌａ−ｈｉｓ）、トリペプチドｇｌｙ−ｈｉｓ−ｌｙｓ、トリペプチドｈｉｓ−ｇｌｙ−ｇｌｙ、トリペプチドｇｌｙ−ｇｌｙ−ｈｉｓ、トリペプチドｇｌｙ−ｈｉｓ−ｇｌｙ、ペンタペプチドｌｙｓ−ｔｈｒ−ｔｈｒ−ｌｙｓ−ｓｅｒ、及び上記の金属錯体、例えばトリペプチドｈｉｓ−ｇｌｙ−ｇｌｙ（イアミンとしても既知である）の銅錯体である。他の適したペプチドとしてはペプチド（Peptide）ＣＫ（ａｒｇ−ｌｙｓ−ａｒｇ）、ペプチドＣＫ＋（ａｃ−ａｒｇ−ｌｙｓ−ａｒｇ−ＮＨ2）、及びペプチドＥ、ａｒｇ−ｓｅｒ−ａｒｇ−ｌｙｓが挙げられる。市販されている好ましいトリペプチド誘導体含有組成物はバイオペプチド（Biopeptide）ＣＬ（登録商標）で、これはパルミトイル−ｇｌｙ−ｈｉｓ−ｌｙｓ１００ｐｐｍを含有しフランスのセデルマ（Ｓederma）より市販されている。市販されている好ましいペンタペプチド誘導体含有組成物はマトリキシル（Matrixyl）（登録商標）で、これはパルミトイル−ｌｙｓ−ｔｈｒ−ｔｈｒ−ｌｙｓ−ｓｅｒ１００ｐｐｍを含有しフランスのセデルマ（Ｓederma）より市販されている。
【００４８】
本明細書で有用なペプチド誘導体としては親油性誘導体、好ましくはパルミトイル誘導体が挙げられる。好ましくは、ペプチドがパルミトイル−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｔｈｒ−Ｌｙｓ−Ｓｅｒ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｌｙｓ、それらの誘導体、及びそれらの組合せから選択される。
【００４９】
（ビタミンＢ3化合物）
本発明の組成物は安全かつ有効な量のビタミンＢ3化合物を含有する。ビタミンＢ3化合物は皮膚の状態を調整するために特に有用であり、１９９７年４月１１日出願の米国同時係属出願第０８／８３４，０１０号（１９９７年１０月３０日発行のＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／３９７３３Ａ１に相当する）に記述されている。本発明の組成物にビタミンＢ3化合物が存在する時、組成物は好ましくは、組成物の約０．０１重量％〜約５０重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、更により好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、一層より好ましくは約１重量％〜約５重量％、なお一層より好ましくは約２重量％〜約５重量％のビタミンＢ3化合物を含む。
【００５０】
本明細書で使用する時、「ビタミンＢ3化合物」とは、次の構造式を有する化合物を意味する。
【００５１】
【化１】
2005503335.tif 000002
式中、Ｒは−ＣＯＮＨ2（即ち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（即ち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ2ＯＨ（即ち、ニコチニルアルコール）、それらの誘導体、及び上記いずれかの塩類である。
【００５２】
前記ビタミンＢ3化合物の代表的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸Ｎ−オキシド及びニコチン酸アミドＮ−オキシド等のニコチン酸エステル類が挙げられる。
【００５３】
適したニコチン酸のエステルとしては、Ｃ1〜Ｃ22、好ましくはＣ1〜Ｃ16、より好ましくはＣ1〜Ｃ6アルコール類のニコチン酸エステル類が挙げられる。当該アルコール類は、好適には、直鎖又は分岐鎖、環式又は非環式、飽和又は不飽和（芳香族を含む）、及び置換型又は非置換型である。当該エステル類は、好ましくは非血管拡張性である。本明細書で使用する時、「非血管拡張性」とは、エステルが対象の組成物において皮膚に適用後、通常は目に見える潮紅反応を起こさない（そのような化合物が肉眼では見えない血管拡張の原因となる可能性はあるけれども、一般母集団の大多数が目に見える潮紅反応を経験しない、即ち上記エステルが非発赤性である）ことを意味する。非血管拡張性のニコチン酸のエステル類としては、ニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが挙げられるが、ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
【００５４】
ビタミンＢ3化合物のその他の誘導体はアミド基の１つ以上の水素を置換した結果のニコチン酸アミドの誘導体である。本明細書に有用なニコチン酸アミド誘導体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物（例えば、ニコチン酸アジ化物又はニコチニル塩化物）とアミノ酸及び有機カルボン酸のニコチニルアルコールエステル（例えば、炭素数１〜１８個）の反応から誘導されたニコチニルアミノ酸が挙げられるが、これらに限定されない。このような誘導体の具体例としては、以下の化学構造を有するニコチン尿酸（Ｃ8Ｈ8Ｎ2Ｏ3）及びニコチニルヒドロキサム酸（Ｃ6Ｈ6Ｎ2Ｏ2）が挙げられる。
【００５５】
【化２】
2005503335.tif 000003
代表的なニコチニルアルコールエステル類としては、カルボン酸サリチル酸、酢酸、グリコール酸、パルミチン酸及びその他同様のものなどニコチニルアルコールエステル類が挙げられる。本明細書で有用なビタミンＢ3化合物のその他の例は、２−クロロニコチンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチルニコチンアミド、ｎ，ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、ｎ−ベンジルニコチンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、１−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及びナイアプラジンであるが、これらに限定されない。
【００５６】
前述のビタミンＢ3化合物の例は、当該技術分野で周知であり、いくつかの供給元、例えば、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（米国ミズーリ州セントルイス）、ＩＣＮバイオメディカル社（ICN Bio medicals,Inc.）（米国カリフォルニア州アービン）、及びアルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から市販されている。
【００５７】
１つ又は複数のビタミンＢ3化合物を、本明細書で使用してもよい。好ましいビタミンＢ3化合物は、ニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロールである。ニコチン酸アミドがより好ましい。
【００５８】
使用する場合、ニコチン酸アミドの塩類、誘導体、及び塩誘導体は、好ましくは本明細書に記載される皮膚の状態の調整方法におけるニコチン酸アミドと実質的に同じ有効性を有する。
【００５９】
ビタミンＢ3化合物の塩もまた本明細書に有用である。本明細書において有用なビタミンＢ3化合物の塩の例として、陰イオンの無機種（例えば、塩化物、臭化物、ヨウ化物、炭酸塩、好ましくは塩化物）を有する無機塩類、及び（モノ−、ジ−、及びトリ−の炭素数が１〜１８個のカルボン酸塩、例えば、酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、好ましくは酢酸塩のようなモノカルボン酸塩を含む）有機カルボン酸塩類のような有機又は無機塩が挙げられるが、これらに限定されない。これらの及びその他のビタミンＢ3化合物の塩は、当業者によって容易に製造できるものであり、例えば、ウェナー（W.Wenner）による「Ｌ−アスコルビン酸及びＤ−イソアスコルビン酸のニコチン酸及びそのアミドとの反応（"The Raction of L-Ascorbic and D-isoascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide”）」、Ｊ．Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、１４巻、２２〜２６頁、１９４９年に記載されており、これは参考として本明細書中に組み入れる。ウェンナー（Wenner）はニコチン酸アミドのアスコルビン酸塩の合成について述べている。
【００６０】
好ましい実施形態では、ビタミンＢ3化合物の窒素環は、実質的には化学的に遊離（例えば、結合していない及び／又は妨害されていない）状態であるか、又は皮膚に適用した後に実質的に化学的に遊離する（「化学的に遊離」という用語はこれ以降、代わりに「錯体ではない」とする）。より好ましくは、ビタミンＢ3化合物は本質的には錯体ではない。従って、本組成物がビタミンＢ3化合物を塩として又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を皮膚に適用すると、このような錯体は好ましくは十分に可逆性であり、より好ましくは本質的に可逆性である。例えば、このような錯体は実質的にｐＨが約５．０〜約６．０で可逆性であるべきである。このような可逆性は当業者であれば容易に決定することができる。
【００６１】
より好ましくはビタミンＢ3化合物は、皮膚に適用する前に、実質的に本組成物中で錯体ではない。望ましくない錯体の形成を最小にするか、又は防止する代表的方法としては、実質的にはビタミンＢ3化合物と非可逆性の錯体又はその他の錯体を形成する物質を除外すること、ｐＨ調整、イオン強度調整、界面活性剤の使用、及びビタミンＢ3化合物及びそれとともに錯体を形成する物質を異なる相に配合することが挙げられる。かかる方法は当業者には周知である。
【００６２】
従って、好ましい実施形態では、ビタミンＢ3化合物は限られた量の塩の形態を含有し、より好ましくは実質的にはビタミンＢ3化合物の塩は皆無である。好ましくはビタミンＢ3化合物は約５０％未満のそのような塩を含有し、更に好ましくは本質的には塩の形態が皆無である。ｐＨ約４〜約７である本明細書の組成物中においてビタミンＢ3化合物は通常、塩の形態で約５０％未満を含有する。
【００６３】
ビタミンＢ3化合物は実質的には純粋な物質、又は天然（例えば、植物）原料から適した物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物として包含されてよい。ビタミンＢ3化合物は、好ましくは実質的に純粋であり、より好ましくは本質的に純粋である。
【００６４】
（皮膚科学的に許容可能な担体）
本発明の局所用組成物はまた、皮膚科学的に許容可能な担体も含有する。本明細書で使用する時、「皮膚科学的に許容可能な担体」とは、この担体がケラチン組織に対する局所用に適しており、良好な美的特性を有しており、本発明の活性物質及び任意の他の構成成分と適合性を示し、及び安全性に不都合な問題又は毒性の心配の原因とならないことを意味する。担体の安全で且つ有効な量は、本発明組成物の約５０％〜約９９．９９％、好ましくは約８０〜約９９．９％、より好ましくは約９０％〜約９８％、及び更により好ましくは約９０％〜約９５％である
担体は、多種多様な形態をとることができる。例えば、本明細書においては水中油型、油中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型エマルションなどのエマルション担体が有用であるが、これらに限定されない。
【００６５】
好ましい担体は、水中油型エマルション、油中水型エマルション、及びシリコーン中水型エマルションのようなエマルションを含有する。
本発明に基づいたエマルションは一般に、前述の溶液及び脂質又は油を含有する。脂質及び油は、動物、植物又は石油に由来してもよく、天然でも合成（人工的）でもよい。好ましいエマルションはグリセリンのような湿潤剤も含有する。エマルションは担体の、好ましくは約０．０１重量％から約１０重量％、より好ましくは約０．１重量％から約５重量％の乳化剤を含有する。乳化剤は、非イオン性、陰イオン性又は陽イオン性であってよい。適した乳化剤は、例えば、１９７３年８月２８日発行のディッカート（Dickert）らによる米国特許３，７５５，５６０号、１９８３年１２月２０日発行のディクソン（Dixon）らによる米国特許４，４２１，７６９号、及びマカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」、北アメリカ版、３１７〜３２４頁（１９８６年）に開示されている。
【００６６】
エマルションは更に、ケラチン組織へ適用する際に泡の発生を最小にするために消泡剤を含有してもよい。消泡剤としては、高分子量のシリコーン、及びそのような利用について周知のその他の物質が挙げられる。
適したエマルションは、所望の製品形状によって、幅広い粘度を有してよい。粘性の低いエマルションの代表例で好ましいものは、約５０センチストークス以下の粘性を持ち、更に好ましくは約１０センチストークス以下であり、更に最も好ましくは約５センチストークス以下である。
【００６７】
好ましいシリコーン中水型エマルション及び水中油型エマルションを以下に詳しく説明する。
【００６８】
Ａ）シリコーン中水型エマルション
シリコーン中水型エマルションは、連続的なシリコーン相と分散した水性相を含有する。
【００６９】
（１）連続的なシリコーン相
本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、約１〜約６０％、好ましくは約５〜約４０％、より好ましくは約１０〜約２０％の連続的なシリコーン相を含有する。連続的なシリコーン相は、以下に説明するような不連続な水性相を含有するような、又は取り囲むような外部相として存在する。
【００７０】
連続的なシリコーン相はポリオルガノシロキサンオイルを含有する。好ましいエマルションにおける連続的なシリコーン相は、約５０重量％〜約９９．９重量％の間のオルガノポリシロキサンオイル及び約５０重量％より少ない非シリコーンオイルを含有する。とりわけ好ましい実施形態において、連続的なシリコーン相は、連続的なシリコーン相の少なくとも約５０重量％、好ましくは約６０重量％〜約９９．９重量％、より好ましくは約８０重量％〜約９９．９重量％のポリオルガノシロキサンオイルを含有し、及び連続的なシリコーン相の、約５０重量％まで、好ましくは約３０重量％より少なく、更により好ましくは約１０重量％より少なく、及び更により好ましくは約２重量％より少ない非シリコーンオイルを含有する。この型のシリコーン中水型エマルションはＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／２１４２３（１９９７年６月１９日発行）に記載されている。
【００７１】
組成物に使用するオルガノポリシロキサンオイルは揮発性、非揮発性、又は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この状況で使用される「非揮発性」という用語は、周囲条件下では液体であり、引火点が（１大気圧で）約１００℃以上であるそれらのシリコーンのことをいう。ここでで用いられている「揮発性」という用語は他のすべてのシリコーン油のことをいう。適したオルガノポリシロキサンオイルの例には、ポリアルキルシロキサン類、環式ポリアルキルシロキサン類及びポリアルキルアリールシロキサン類が挙げられる。
【００７２】
本明細書の組成物に有用なポリアルキルシロキサン類には、２５℃で粘度が約０．５〜約１，０００，０００センチストークのポリアルキルシロキサン類が挙げられる。かかるポリアルキルシロキサン類は、一般化学式Ｒ3ＳｉＯ［Ｒ2ＳｉＯ］xＳｉＲ3で示され、式中Ｒは１〜約３０個の炭素原子を有するアルキル基（好ましくはＲはメチル又はエチル、より好ましくはメチル、更に同一分子内に混合したアルキル基を使用し得る）、及びｘは０〜約１０，０００の整数であり、約１０，０００，０００を越えることもあり得る所望の分子量を得るために選択される。市販のポリアルキルシロキサン類には、ジメチコーンとしても知られるポリジメチルシロキサン類が挙げられ、その例としては、ゼネラル・エレクトリック社（General Electric Company）より販売されるビカシル（Vicasil）（登録商標）シリーズ、及びダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）より販売されるダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００シリーズが挙げられる。適したポリジメチルシロキサン類の具体例としては、粘度が０．６５センチストーク、沸点が１００℃のダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００流体、粘度が１０センチストーク、沸点が２００℃より高いダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２２５流体、及び、粘度がそれぞれ５０、３５０、１２，５００センチストーク、沸点が２００℃より高いダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００流体が挙げられる。適したジメチコーン類には、化学式が（ＣＨ3）3ＳｉＯ［（ＣＨ3）2ＳｉＯ］x［ＣＨ3ＲＳｉＯ］yＳｉ（ＣＨ3）3で示されるものが挙げられ、式中Ｒは２〜約３０個の炭素原子を有する直鎖アルキル又は分岐鎖アルキルであり、ｘ及びｙはそれぞれ１又はそれより大きい整数であり、約１０，０００，０００を越え得る範囲の所望の分子量を得るように選択される。これらのアルキル−置換型ジメチコーン類の例には、セチルジメチコーン及びラウリルジメチコーンが挙げられる。
【００７３】
上記組成物への使用に適した環状ポリアルキルシロキサン類には、化学式が［ＳｉＲ2−Ｏ］nで示されるものが挙げられ、式中Ｒはアルキル基（好ましくはＲはメチル基又はエチル基であり、更に好ましくはメチル基）そしてｎは約３〜約８、より好ましくは約３〜約７の、最も好ましくは約４〜約６の整数である。Ｒがメチル基である時、これらの物質は典型的にはシクロメチコーン類という。市販のシクロメチコーン類には、粘度が２．５センチストークで沸点が１７２℃の主としてシクロメチコーンテトラマー（即ちｎ＝４）を含有するダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２４４流体、粘度が２．５センチストークで沸点が１７８℃の主としてシクロメチコーンペンタマー（即ちｎ＝５）を含有するダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）３４４流体、粘度が４．２センチストークで沸点が２０５℃の主としてシクロメチコーンテトラマー及びペンタマー（即ちｎ＝４及び５）の混合物を含有するダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２４５流体、そして粘度が４．５センチストークで沸点が２１７℃の主としてシクロメチコーンテトラマー、ペンタマー、及びヘキサマー（即ちｎ＝４，５，及び６）を含有するダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）３４５流体が挙げられる。
【００７４】
一般化学式［（ＣＨ2）3ＳｉＯ1/2］x［ＳｉＯ2］ｙに相当するポリマー材料であるトリメチルシロキシシリケートなどの材料も有用であり、式中、ｘは約１〜約５００の整数で、ｙは約１〜約５００の整数である。市販のトリメチルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）５９３流体として、ジメチコーンとの混合物として販売されている。
【００７５】
ジメチコノール類もまた組成物への使用に適している。このような化合物は化学式Ｒ3ＳｉＯ［Ｒ2ＳｉＯ］xＳｉＲ2ＯＨ及びＨＯＲ2ＳｉＯ［Ｒ2ＳｉＯ］xＳｉＲ2ＯＨで表すことができ、ここでは、Ｒはアルキル基（好ましくはＲはメチル基又はエチル基、更に好ましくはメチル基である）及びｘは、望ましい分子量を達成するために選択される０〜約５００までの整数である。市販のジメチコノール類は、通常、ジメチコーン又はシクロメチコーンとの混合物として販売されている（例えば、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）１４０１、１４０２、１４０３流体）。
【００７６】
ポリアルキルアリールシロキサン類も組成物で使用するのに適している。２５℃で粘度が約１５〜約６５センチストークのポリメチルフェニルシロキサン類が、とりわけ有用である。
【００７７】
本明細書での使用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン類、アルキル基で置換したジメチコーン類、シクロメチコーン類、トリメチルシロキシシリケート類、ジメチコノール類、ポリアルキルアリールシロキサン類、及びそれらの混合物から選択されたオルガノポリシロキサン類である。本明細書で用いるのにより好ましいのはポリアルキルシロキサン類及びシクロメチコーン類である。ポリアルキルシロキサン類の中で好ましいのはジメチコーン類である。
【００７８】
前述したように、連続的なシリコーン相は１つかそれより多くの非シリコーンオイルを含有しても良い。適した非シリコーン油は、融点が約１気圧で約２５℃以下である。連続的なシリコーン相での使用に適した非シリコーンオイルの例には、油中水型エマルションの形態の塗布用身体ケア製品において、化学分野では周知の、例えば、鉱油、植物油、合成油、半合成油などが挙げられる。
【００７９】
（２）分散した水性相
本発明の局所用組成物は、約３０％〜約９０％、より好ましくは約５０％〜約８５％、及び更により好ましくは約７０％〜約８０％の分散した水性相を含有する。エマルション技術では、「分散相」という用語は、当業者には周知であり、相が、連続相中に懸濁した又は連続相に囲まれた小粒子又は液滴として存在することを意味する。分散相は、内部相又は不連続相としても知られている。
【００８０】
水性相は水又は１つかそれより多くの水溶性又は水に分散性の構成成分の組み合わせであり得る。かかる成分の例には、増粘剤、酸、塩基、塩、キレート剤、ゴム、水溶性又は分散性アルコール及びポリオール、緩衝液、防腐剤、日焼け止め剤、着色剤及びその他同様のものが挙げられる。
【００８１】
本発明の局所用組成物は、通常組成物の約２５重量％〜約９０重量％、好ましくは約４０重量％〜約８０重量％、更に好ましくは約６０重量％〜約８０重量％の分散した水性相における水を含有する。
【００８２】
（３）水性相を分散させるための乳化剤
本発明のシリコーン中水型エマルションは、好ましくは乳化剤を含有する。好ましい実施形態において、組成物は、組成物の約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約７．５重量％、一層より好ましくは約１重量％〜約５重量％の乳化剤を含有する。乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し、懸濁するのを助ける。
【００８３】
選択された乳化剤が化学的及び物理的に本発明の組成物の成分と適合性を有し、及び望ましい分散特性を提供するのであれば、多種多様な乳化剤を好ましいシリコーン中水型エマルションを形成するために本明細書に使用できる。適した乳化剤には、局所用身体ケア製品を利用する分野の当業者に既知の、シリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及びそれらの混合物が挙げられる。好ましくはこれらの乳化剤は、ＨＬＢ値が約１４以下、更に好ましくは約２〜約１４、及び更に一層好ましくは約４〜約１４である。これらの範囲外のＨＬＢ値を有する乳化剤は、これらの範囲内に収まる有効な加重平均ＨＬＢ値を得るように、その他の乳化剤と組み合わせて使用し得る。
【００８４】
シリコーン乳化剤が好ましい。多種多様なシリコーン乳化剤が、本明細書で有用である。これらのシリコーン乳化剤は、通常、有機的に修飾したオルガノポリシロキサン類であり、当該技術分野ではシリコーン界面活性剤としても知られている。有用なシリコーン乳化剤としては、ジメチコーンコポリオール類が挙げられる。これらの材料は、エチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有する、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、これらの混合物、及びポリエーテル鎖など、ポリエーテル側鎖を含むように修飾されたポリジメチルシロキサン類である。その他の例には、アルキル変性ジメチコーンコポリオール類、即ち、Ｃ2〜Ｃ30ペンダント側鎖を含有する化合物が挙げられる。更に他の有用なジメチコーンコポリオール類としては、様々な陽イオン性、陰イオン性、両性、及び双極性のペンダント部分を有する材料が挙げられる。
【００８５】
本明細書において有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、以下の一般構造で記載することができる。
【００８６】
【化３】
2005503335.tif 000004
式中、ＲはＣ1〜Ｃ30の直鎖、分岐鎖又は環式アルキル基であり、Ｒ2は以下からなる群より選択される。
−（ＣＨ2）n−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨＲ3Ｏ）m−Ｈ、
及び
−（ＣＨ2）n−Ｏ−（ＣＨ2ＣＨＲ3Ｏ）m−（ＣＨ2ＣＨＲ4Ｏ）o−Ｈ、
式中、ｎは、３から約１０の整数であり、Ｒ3及びＲ4は、Ｒ3及びＲ4が、同時に同じものとならないようにＨ及びＣ1〜Ｃ6直鎖又は分岐鎖アルキル基からなる群より選択される、及びｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、全体の分子量が分子量約２００から約１０，０００，０００になるように選択され、ｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、ｍ及びｏが同時にゼロにならないように、ｚは別に１以上の整数で、ゼロ以上の整数より選択される。このようなコポリオール類の位置的異性体ができうることが認識される。Ｒ3及びＲ4基を含有するＲ2部分について上で説明した化学的な代表例は、限定するものではなく、都合上示したものである。
【００８７】
ここで有用なものはまた、厳密にはジメチコンコポリオール類としては分類されないが、前の段落で示した構造のようなシリコーン界面活性剤であり、そこではＲ2は、
−（ＣＨ2）n−Ｏ−Ｒ5、
であり、式中、Ｒ5は陽イオン、陰イオン、両性又は双極性部分である。
【００８８】
本明細書において乳化剤として有用なジメチコンコポリオール及びその他のシリコーン界面活性剤の例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリエチレンオキシドを伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、及びポリプロピレンオキシド側鎖、ペンダント混合物ポリ（エチレン）（プロピレン）オキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー；及び前記のコポリマーを修飾したものでペンダントＣ2〜Ｃ30直鎖、分岐鎖、又は環式アルキル部分を含有するものが挙げられる。ダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）から販売される、本明細書で有用な市販のジメチコーンコポリオールの例は、ダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）１９０、１９３、Ｑ２−５２２０、２５０１ワックス、２−５３２４液、及び３２２５Ｃ（この後者の材料は、シクロメチコーンとの混合物として販売される）である。セチルジメチコーンコポリオールは、ポリグリセリル−４−イソステアレート（及び）ヘキシルラウレートとの混合物として市販されており、商品名ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＥ−０９（ゴールドシュミット（Goldschmidt）から入手可能）で販売されている。セチルジメチコーンコポリオールは、ヘキシルラウレート（及び）ポリグリセリル−３オレエート（及び）セチルジメチコーンの混合物としても市販されており、商品名ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＳ−０８（ゴールドシュミット（Goldschmidt）から市販）で販売されている。ジメチコーンコポリオール類の他の例には、ラウリルジメチコンコポリオール、ジメチコンコポリオールアセテート、ジエメチコンコポリオールアジパート、ジメチコンコポリオールアミン、ジメチコンコポリオールベヘネート、ジメチコンコポリオールブチルエーテル、ジメチコンコポリオールヒドロキシステアレート、ジメチコンコポリオールイソステアレート、ジメチコンコポリオールラウレート、ジメチコンコポリオールメチルエーテル、ジメチコンコポリオールホスフェート、及びジメチコンコポリオールステアレートも挙げられる。国際化粧品構成成分辞書、第５版（１９９３年）を参照されたい。
【００８９】
本明細書で有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許第４，９６０，７６４号（フィグエロア・ジュニア（Figueroa,Jr.）ら、１９９０年１０月２日発行）、ＥＰ３３０，３６９（サノグエイラ（SanoGueira）、１９８９年８月３０日発行）、Ｇ．Ｈ．ダームス（G.H.Dahms）ら「シリコーンコポリオールにより提供された新しい処方の可能性」化粧品及び洗面用化粧品１１０巻、９１〜１００頁、１９９５年３月、Ｍ．Ｅ．カルロッティ（M.E.Carlotti）ら「Ｗ／Ｏ−Ｓ乳状液の最適化及びエステル構造と乳状液特性の量的な関係の研究」分散科学と技術、１３巻３号、３１５〜３３６頁（１９９２年）、Ｐ．ハメイヤー（P.Hameyer）「化粧品、油の中の水−乳状液調製における有機及び有機シリコーン乳化剤の比較技術研究」ＨＡＰＰＩ１２８巻４号、８８〜１２８頁（１９９１年）、Ｊ．スミッド−コーバー（Ｊ.Smid−Korbar）ら「乳状液におけるシリコーン界面活性剤の有効性と利点」プロビジョナル・コミュニケーション、インターナショナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイエンス、１２巻、１３５〜１３９頁（１９９０年）、及びＤ．Ｇ．クリシク（D.G.Krzysik）ら「油中水システムのための新しいシリコーン乳化剤」ドラッグ・アンド・コスメティック・インダストリー、１４６巻４号、２８〜８１頁（１９９０年４月）に記載されている。
【００９０】
本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシル化糖エステル類及びポリエステル類、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコール類のＣ1〜Ｃ30脂肪酸エステル類、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコール類のＣ1〜Ｃ30脂肪酸エステル類のアルコキシ化誘導体、Ｃ1〜Ｃ30脂肪族アルコール類のアルコキシル化エーテル類、Ｃ1〜Ｃ30脂肪酸のポリグリセリルエステル類、ポリオールのＣ1〜Ｃ30エーテル類、アルキルホスフェート類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、石鹸、及びそれらの混合物のような様々な非イオン性及び陰イオン性乳化剤がある。その他の適した乳化剤は、例えばマカッチャンの「洗剤及び乳化剤（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）、アルレッド出版社（Allured Publishing Corporation）、米国特許第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら、１９９１年４月３０日発行）、米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（Dixon）ら、１９８３年１２月２０日発行）、及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディッカート（Dickert）ら、１９７３年８月２８日発行）に記載されており、すべてを参考として本明細書に組み入れる。
【００９１】
これらの非シリコーン含有乳化剤の例には、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェート、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４−イソステアレート、ヘキシルラウレート、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ジエタノールアミンセチルホスフェート、グリセリルステアレート、ポリエチレングリコール−１００ステアレート、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００９２】
Ｂ）水中油型エマルション
その他に好ましい局所用担体には、連続的な水性相及びそこに分散している疎水性、水不溶性の相（「油相」）をもつ水中油型エマルションが包含される。適した水中油型エマルション担体の例は、米国特許第５，０７３，３７１号（ターナー（Turner）、Ｄ．Ｊ．ら、１９９１年１２月１７日発行）、及び米国特許第５，０７３，３７２号（ターナー（Turner）、Ｄ．Ｊ．ら、１９９１年１２月１７日発行）に記載されている。構成剤、親水性の界面活性剤及び水を含有する、特に好ましい水中油型エマルションについては、以下に詳述する。
【００９３】
（１）構造剤
好ましい水中油型エマルションは、液状結晶ジェルネットワーク構造の形成を支えるための構造剤を含有する。理論によって限定されるものではないが、構造剤は、組成物の安定性を与える組成物に流動学的特性を供給する助けをすると考えられている。構造剤はまた乳化剤又は界面活性剤としても機能し得る。本発明の好ましい組成物は、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％、より好ましくは約１重量％〜約１０重量％、更により好ましくは約１重量％〜約５重量％の構造剤を含有する。
【００９４】
本発明の好ましい構造剤としては、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールポリエチレングリコールエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。本発明の更に好ましい構造剤は、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から選択される。
【００９５】
（２）親水性界面活性剤
好ましい水中油型エマルションは、約０．０５％〜約１０％、好ましくは約１％〜約６％、及びより好ましくは約１％〜約３％で少なくとも１つの親水性界面活性剤を含有し、疎水性の物質を水相に分散できる（比率は局所用担体の重量による）。界面活性剤は少なくとも、水に分散するのに充分親水性でなければならない。
【００９６】
好ましい親水性界面活性剤は、非イオン系界面活性剤から選択される。ここで有用な非イオン系界面活性剤の中で、長鎖アルコール、例えばＣ8〜30のアルコールと糖類又はデンプンポリマー、即ちグリコシドとして広く定義されるものの縮合生成物がある。これらの化合物は式（Ｓ）n−Ｏ−Ｒで表すことができ、式中、Ｓはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトース等の糖部分であり、ｎは約１から約１０００までの整数であり、ＲはＣ8〜30アルキル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール及びその他同様のものが挙げられる。このような界面活性剤の好ましい例には、Ｓがグルコース部分、ＲがＣ8〜20アルキル基、及びnが約１から約９までの整数であるものが挙げられる。このような界面活性剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド（ヘンケルからＡＰＧ３２５ＣＳとして市販）及びラウリルポリグルコシド（ヘンケルからＡＰＧ６００ＣＳ及び６２５ＣＳとして市販）が挙げられる。
【００９７】
その他の有用な非イオン性界面活性剤としては、アルキレンオキシド類と脂肪酸の縮合生成物（即ち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル類）が挙げられる。これらの物質は、一般式ＲＣＯ（Ｘ）nＯＨを有し、式中、ＲはＣ10〜30アルキル基、Ｘは−ＯＣＨ2ＣＨ2−（即ち、エチレングリコール又はオキシドから誘導）又は−ＯＣＨ2ＣＨＣＨ3−（即ち、プロピレングリコール又はオキシドから誘導）、そしてｎは約６〜約２００の整数である。その他の非イオン性界面活性剤は、アルキレンオキシド類と２モルの脂肪酸との縮合生成物（即ち、脂肪酸類のアルキレンオキシドジエステル類）である。これらの物質は、一般式ＲＣＯ（Ｘ）nＯＯＣＲを有し、式中、ＲはＣ10〜30のアルキル基であり、Ｘは−ＯＣＨ2ＣＨ2−（即ち、エチレングリコール又はオキシドから誘導）又は−ＯＣＨ2ＣＨＣＨ3−（即ち、プロピレングリコール又はオキシドから誘導）、及びｎは約６〜約１００の整数である。他の非イオン系界面活性剤はアルキレンオキシド類と脂肪族アルコール類の縮合生成物（即ち、脂肪族アルコール類のアルキレンオキシドエーテル類）である。これらの材料は、一般式Ｒ（Ｘ）nＯＲ’を有し、式中ＲはＣ10〜30のアルキル基、Ｘは−ＯＣＨ2ＣＨ2−（即ち、エチレングリコール又はオキシドに由来する）又は−ＯＣＨ2ＣＨＣＨ3−（即ち、プロピレングリコール又はオキシドに由来する）であり、ｎは約６〜約１００の整数であり、Ｒ’はＨ又はＣ10〜30のアルキル基である。更に、他の非イオン界面活性剤はアルキレンオキシド類と脂肪酸類及び脂肪族アルコール類の縮合生成物［即ち、ポリアルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、そしてもう一方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化（即ち、エーテル結合を介して結合される）される］である。これらの物質は、一般式ＲＣＯ（Ｘ）nＯＲ’を有し、式中、Ｒ及びＲ’はＣ10〜30のアルキル基であり、Ｘは−ＯＣＨ2ＣＨ2−（即ち、エチレングリコール又はオキシドから誘導）又は−ＯＣＨ2ＣＨＣＨ3−（即ち、プロピレングリコール又はオキシドから誘導）、及びｎは約６〜約１００の整数である。これらのアルキレンオキシドが誘導する非イオン性界面活性剤の例には、セテス−６、セテス−１０、セテス−１２、セテアレス−６、セテアレス−１０、セテアレス−１２、ステアレス−６、ステアレス−１０、ステアレス−１２、ステアレス−２１、ＰＥＧ−６−ステアレート、ＰＥＧ−１０−ステアレート、ＰＥＧ−１００−ステアレート、ＰＥＧ−１２−ステアレート、ＰＥＧ−２０−グリセリルステアレート、ＰＥＧ−８０グリセリル獣脂、ＰＥＧ−１０−グリセリルステアレート、ＰＥＧ−３０−グリセリルココエート、ＰＥＧ−８０−グリセリルココエート、ＰＥＧ−２００−グリセリル獣脂、ＰＥＧ−８−ジラウレート、ＰＥＧ−１０−ジステアレート、及びそれらの混合物が挙げられる。
【００９８】
更にその他の有効な非イオン性界面活性剤には、次の構造式に相当するポリヒドロキシ脂肪酸アミド界面活性剤が挙げられる。
【００９９】
【化４】
2005503335.tif 000005
式中、Ｒ1はＨ、Ｃ1〜Ｃ4のアルキル基、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−プロピルで、好ましくはＣ1〜Ｃ4のアルキル基、更に好ましくは、メチル基又はエチル基、最も好ましくは、メチル基であり、Ｒ2は、Ｃ5〜Ｃ31のアルキル基又はアルケニル基で、好ましくは、Ｃ7〜Ｃ19のアルキル基又はアルケニル基、更に好ましくは、Ｃ9〜Ｃ17のアルキル基又はアルケニル基、最も好ましくは、Ｃ11〜Ｃ15のアルキル基又はアルケニル基であり、及びＺは、少なくとも３個のヒドロキシル基が直接鎖に結合した線状ヒドロカルビル鎖を有するポリヒドロキシヒドロカルビル部分、又はそのアルコキシ化誘導体（好ましくはエトキシ化又はプロポキシ化）である。Ｚは好ましくは、グルコース、フルクトース、マルトース、ラクトース、ガラクト―ス、マンノース、キシロース、及びこれらの混合物からなる群から選択される糖部分である。上記の構造に相当するとりわけ好ましい界面活性剤は、ココナッツアルキルＮ−メチルグルコシドアミド（即ち、式中、Ｒ2ＣＯ−部分は、ヤシ油脂肪酸類に由来する）である。
【０１００】
非イオン系界面活性剤の中で好ましいは、ステアレス−２１、セテアレス−２０、セテアレス−１２、スクロースココエート、ステアレス−１００、ＰＥＧ−１００ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【０１０１】
本明細書で使用するのに適したその他の非イオン系界面活性剤としては、糖エステル類及びポリエステル類、アルコキシル化糖エステル類及びポリエステル類、Ｃ1〜Ｃ30の脂肪族アルコール類のＣ1〜Ｃ30の脂肪酸エステル類、Ｃ1〜Ｃ30の脂肪族アルコール類のＣ1〜Ｃ30の脂肪酸エステル類のアルコキシル化誘導体、Ｃ1〜Ｃ30の脂肪族族アルコール類のアルコキシル化エーテル類、Ｃ1〜Ｃ30の脂肪酸類のポリグリセリルエステル類、ポリオール類のＣ1〜Ｃ30エステル類、ポリオール類のＣ1〜Ｃ30エーテル類、アルキルリン酸類、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルリン酸類、脂肪酸アミド類、アシルラクチレート類、及びそれらの混合物が挙げられる。これらの乳化剤の例としては、ポリエチレングリコール２０ソルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大豆ステロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホスフェ−ト、セチルホスフェ−トカリウム、ジエタノールアミンセチルホスフェ−ト、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリルエーテルステアレートナトリウム、ポリグリセリル−４イソステアレート、ヘキシルラウレート、ＰＰＧ−２メチルグルコースジステアレートエーテル、ＰＥＧ−１００ステアレート及びそれらの混合物が挙げられる。
【０１０２】
本明細書で有用な非イオン性界面活性剤のもう１つの群には、ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステル及びスクロース脂肪酸エステルとの混合物に基づく脂肪酸エステル混合物が挙げられ、その脂肪酸はいずれの場合も好ましくはＣ8〜Ｃ24、より好ましくはＣ10〜Ｃ20である。好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトールＣ16〜Ｃ20脂肪酸エステルと、スクロースＣ10〜Ｃ16脂肪酸エステル、とりわけソルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、ＩＣＩから商品名アーラトン（Arlatone）２１２１として市販されている。
【０１０３】
本明細書で有用なその他の適した界面活性剤には、当該分野で周知の、及び下記に詳述するような多種多様な陽イオン性、陰イオン性、双極性、及び両性界面活性剤が挙げられる。例えば、マカッチャンの「洗剤と乳化剤（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」、北アメリカ版（１９８６年）、アルレッド（Allured）出版社、米国特許第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら、１９９１年４月３０日発行）、米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（Dixon）ら、１９８３年１２月２０日発行）、及び米国特許第３，７５５，５６０号（ディッカート（Dickert）ら、１９７３年８月２８日発行）の４つの参考は全てそのまま参考として本明細書に組み入れ、参照されたい。本明細書で使用される有用な親水性界面活性剤は単一の界面活性剤、又は複数の適した界面活性剤を組み合わせて含有できる。選択される正確な界面活性剤（又は界面活性剤混合物）は、組成物及びその他の存在する構成成分のｐＨによって異なることになる。
【０１０４】
本明細書で有用な陽イオン性界面活性剤としては、ジアルキル第四級アンモニウム化合物が挙げられ、それらの例は、米国特許第５，１５１，２０９号、米国特許第５，１５１，２１０号、米国特許第５，１２０，５３２号、米国特許第４，３８７，０９０号、米国特許第３，１５５，５９１号、米国特許第３，９２９，６７８号、米国特許第３，９５９，４６１号、マカッチャンの「洗浄剤と乳化剤（McCutcheon's,Detergents & Emulsifiers）」、（北米版、１９７９年）、Ｍ．Ｃ．出版社（M.C.Publishing Co.）、及びシュワルツ（Schwartz）ら著、「界面活性剤」、「それらの科学と技術（Surface Active Agents,Their Chemistry and Technology）」、ニューヨーク、インターサイエンス出版（Interscience Publishers）、１９４９年に記載されており、参考として引用し本明細書に組み入れる。本明細書で有用な陽イオン性界面活性剤には、次の式を有するような陽イオン性アンモニウム塩も挙げられる。
【０１０５】
【化５】
2005503335.tif 000006
式中、Ｒ1は約１２〜約３０個の炭素原子を有するアルキル基、又は芳香族、約１２〜約３０個の炭素原子を有するアリール又はアルカリール基、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、それぞれ別々に水素、約１〜約２２個の炭素原子を有するアルキル基、又は芳香族、約１２〜約２２個の炭素原子を有するアリール又はアルカリール基より選択され、そしてＸは、適合性のあるいずれかの陰イオン、好ましくは塩化物、臭化物、ヨウ化物、アセテート、ホスフェート、ニトレートスルフェート、メチルスルフェート、エチルスルフェート、トシレート、ラクテート、シトレート、グリコレート、及びそれらの混合物より選択される。加えて、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4のアルキル基はまた、エステル及び／又はエーテル結合、あるいはヒドロキシ若しくはアミノ基の置換基も含有することができる（例えば、アルキル基がポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコール部分を含有することができる）。
【０１０６】
より好ましくは、Ｒ1は、約１２個〜約２２個の炭素原子を有するアルキル基であり、Ｒ2は、水素又は約１個〜約２２個の炭素原子を持つアルキル基から選択され、Ｒ3及びＲ4は、水素又は約１個〜約３個の炭素原子を有するアルキル基から別々に選択され、及びＸは前に説明したとおりである。
【０１０７】
あるいは、その他の有用な陽イオン性乳化剤としてはアミノ−アミド類が挙げられ、その際上記構造式においてＲ1はあるいはＲ5ＣＯＮＨ−（ＣＨ2）nであり、式中Ｒ5は約１２〜約２２個の炭素原子を有するアルキル基、及びｎは約２〜約６、より好ましくは約２〜約４の整数である。これらの陽イオン性乳化剤の例には、ステアロアミドプロピルＰＧ−ジモニウムクロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウム、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエトスルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシレート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルアンモニウム乳酸塩、及びそれらの混合物が挙げられる。とりわけ好ましいのは、ベヘナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウムである。
【０１０８】
四級アンモニウム塩の陽イオン性界面活性剤の例としては、セチル塩化アンモニウム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、ラウリル臭化アンモニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アンモニウム、セチルジメチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セチルトリメチル塩化アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルトリメチル塩化アンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステアリルトリメチル塩化アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル塩化アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル塩化アンモニウム、ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジラウリル塩化アンモニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化アンモニウム、ジステアリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム、ジセチルメチル臭化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラウリルメチル臭化アンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステアリルメチル臭化アンモニウム及びそれらの混合物から選択されたものが挙げられる。追加的な四級アンモニウム塩には、Ｃ12〜Ｃ30のアルキル炭素鎖がタロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含される。「タロー」という用語は、一般にＣ16〜Ｃ18の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、タロー脂肪酸類（通常水素付加されたタロー脂肪酸）に由来するアルキル基のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にＣ12〜Ｃ14の範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル基のことをいう。これらのタロー及びココナッツ原料に由来するような四級アンモニウム塩の例としては、ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウムメチルサルフェート、ジ（水素添加タロー）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（水素添加タロー）ジメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニウム、ジタロージメチル硝酸アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル臭化アンモニウム、タロー塩化アンモニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムホスフェート、ステアロアミドプロピルエチルジモニウムエソサルフェート、ステアルアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアルアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びこれらの混合物が挙げられる。エステル結合を伴ったアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキシエチルジメチル塩化アンモニウムである。
【０１０９】
より好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムホスフェート、ステアロアミドプロピルエチルジアンモニウムエソサルフェート、ステアロアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアロアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアロアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれらの混合物から選択されたものが挙げられる。
【０１１０】
陽イオン性界面活性剤と構造剤の好ましい組合せは、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウム及び／又はベヘニルアルコールであり、特にそのような組合せがイオン性及び／又は極性の高い溶媒を含有する場合、物理的、化学的安定性を高めるように、その比率を好ましく最適化する。この組合せは、特に酸化亜鉛やオクチルメトキシケイ皮酸のような日焼け止め剤への使用に有用である。
【０１１１】
多種多様な陰イオン性界面活性剤も、本明細書に有用である。例えば、ラフリン（Laughlin）らの米国特許第３，９２９，６７８号（１９７５年１２月３０日発行）は、参考として本明細書に全て組み入れ、参照されたい。陰イオン性界面活性剤の例には、アルコイルイセチオン酸類、及びアルキル及びアルキルエーテルサルフェート類が挙げられる。アルコイルイセチオン酸類の例としては、ココイルイセチオン酸アンモニウム、ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ステアロイルイセチオン酸ナトリウム及びそれらの混合物が挙げられる。
【０１１２】
もう１つの適した部類の陰イオン系界面活性剤は以下の一般式を有する、有機、硫酸反応生成物の水溶性塩である。
【０１１３】
Ｒ1−ＳＯ3−Ｍ
式中、Ｒ1は約８個〜約２４個、好ましくは約１０〜約１６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖、飽和脂肪族炭化水素基から成る群から選択され、及びＭは陽イオンである。更にその他の陰イオン合成界面活性剤には、約１２〜約２４個の炭素原子を有するスクシナメート類、オレフィンスルホネート類、及びβ−アルキルオキシアルカンスルホネート類として示される種類が含まれる。このような物質の例はラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。
【０１１４】
本発明において有用なその他の陰イオン物質は、脂肪酸の石鹸（即ち、例えば、ナトリウム又はカリウム塩のようなアルカリ金属塩）であり、一般に約８個〜約２４個の炭素原子を有し、好ましくは約１０〜約２０個の炭素原子を有する。石鹸を作るのに用いられる脂肪酸は天然資源、例えば、植物又は動物由来のグリセリド（例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、獣脂、豚脂、など）から得ることができる。脂肪酸は合成して作成することもできる。石鹸については、米国特許第４，５５７，８５３号に更に詳細に記載されている。
【０１１５】
両性及び双極性界面活性剤も、本発明で有用である。本発明の組成物で使用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分岐鎖であることができ、脂肪族置換基の１つが約８〜約２２個の炭素原子を有し（好ましくはＣ8〜Ｃ18）及び１つが陰イオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び第三級アミンの誘導体と広く記載されるものである。例としては、式ＲＮ［（ＣＨ2）ｍＣＯ２Ｍ］２及びＲＮＨ（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｍのようなアルキルイミノアセテート類、及びイミノジアルカノエート類及びアミノアルカノエート類があり、ここでｍは１から４、ＲはＣ８〜Ｃ２２のアルキル基又はアルケニル基であり、Ｍは、水素、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウムが挙げられる。更に、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。適した両性界面活性剤の例としては、３‐ドデシル‐アミノプロピオン酸ナトリウム、３‐ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウム、その全てを参考として本明細書に組み込む米国特許第２，６５８，０７２号の教示に従ってドデシルアミンをイセチオン酸ナトリウムと反応させることによって生成されるもののようなＮ−アルキルタウリン類、その全てを参考として本明細書に組み込む米国特許第２，４３８，０９１号の教示に従って生成されるもののようなＮ−高級アルキルアスパラギン酸、「ミラノール（Miranol）」の商品名で販売されている製品であり及び米国特許第２，５２８，３７８号に記載されているものが挙げられ、その全てを参考として本明細書に組み込む。有用な両性イオンのその他の例には、コアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムリン酸（モナコープからモナクエート（Monaquat）ＰＴＣとして市販されている）のようなリン酸塩類が包含される。
【０１１６】
本明細書で有用な他の両性又は双極性界面活性剤としてはベタイン類が挙げられる。ベタイン類の例には、例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベタイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（ロンザ社（Lonza Corp.）からロンザイン（Lonzaine）１６ＳＰの名で市販されている）、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）カルボキシメチルベタイン、オレイルジメチルガンマ−カルボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、ステアリルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、及びアミドベタインのような高級アルカリベタイン及びアミドスルホベタイン類（ここではＲＣＯＮＨ（ＣＨ2）3基は、ベタインの窒素原子と結合している。）、オレイルベタイン（ヘンケル（Henkel）から両性ベルベテック（Velvetex）ＯＬＢ５０として市販）及びコカミドプロピルベタイン（ヘンケルからベルベテックスＢＫ−３５及びＢＡ−３５として市販）が挙げられる。
【０１１７】
その他の有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミドプロピルヒドロキシスルタイン（ローヌプーランからミラテインＣＢＳとして市販）のようなヒドロキシスルタイン及び式ＲＣＯＮ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2ＣＯ2Ｍに相当するアルカノイルサルコシン酸で、ここではＲは約１０から約２０炭素原子を有するアルキル基又はアルケニル基、及びＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム及びトリアルカノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のような水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナトリウムである。
【０１１８】
（３）水
本発明の組成物は、局所用担体の約２５重量％〜約９８重量％、好ましくは約６５重量％〜約９５重量％、より好ましくは約７０重量％〜約９０重量％の水を含有してもよい。
【０１１９】
疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、水中シリコーン型エマルションに関連して本明細書に記載されるシリコーン、及びエマルションに関連して前述したようなその他のオイル及び脂質を含めて、当該分野で既知の水不溶性又は部分的に水溶性の物質を含有してよいが、これらに限定されない。
【０１２０】
限定されるものではないが、ローションやクリームを包含する発明の主題の局所用組成物は、皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含有してもよい。かかる組成物は好ましくは約１％〜約５０％の皮膚軟化剤を含有している。本明細書で使用する時、「皮膚軟化剤」は、皮膚を保護するのと同様に乾燥から守り、乾燥から助けるのに有用な素材についていう。多種多様の適した皮膚軟化剤が既知であり、本明細書で使用することができる。サガリン（Sagarin）の「化粧品、科学と技術（Cosmetics,ScienceandTechnology）」、第２版、第１巻３２〜４３頁（１９７２年）は皮膚軟化剤として適した物質の多数の例を含み、本明細書に参考として組み入れる。好ましい皮膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは、好ましくは約０．００１％〜約３０％、より好ましくは約０．０１％〜約２０％、一層より好ましくは約０．１％〜約１０％、例えば５％の量で使用される。
【０１２１】
本発明に基づいたローション及びクリームは一般に、溶液担体システム及び１つ又は複数の皮膚軟化剤を含有する。ローション及びクリームは、通常約１〜約５０％、好ましくは約１〜約２０％の皮膚軟化剤、及び約５０〜約９０％、好ましくは約６０〜約８０％の水を含有する。クリームは一般的に、皮膚軟化剤及び／又は増粘剤の濃度が高いので、ローションより粘性が高くなる。
【０１２２】
本発明の軟膏は、動物又は植物油又は半固形炭化水素（油性）の単純な担体ベース、エマルションを形成するために水を吸収するような吸収性軟膏べース、又は水溶性担体、例えば、水溶性溶液担体を含有してもよい。軟膏は、更に、サガリン（Sagarin）の「化粧品、科学及び技術（Cosmetics,Science and Technology）」、第２版、第１巻７２〜７３頁（１９７２年）に記載されている濃厚剤（本明細書に参考として組み込む）、及び／又は皮膚軟化剤を含有してもよい。例えば軟膏は、約２％〜約１０％の皮膚軟化剤、及び約０．１％〜約２％の濃厚剤を含有してもよい。
【０１２３】
清浄（「清浄剤」）に有用な本発明の組成物は、例えば、上述したように、適した担体によって処方され、及び好ましくは、約１％〜約９０％、より好ましくは約５％〜約１０％の皮膚科学的に許容可能な界面活性剤を含有する。界面活性剤は、陰イオン性、非イオン性、双極性、両性イオン系及び両性電解質系界面活性剤、及びこのような界面活性剤の混合物から適したものを選択する。可能性のある界面活性剤の例としては、イソセテス−２０、メチルココイルタウリン酸ナトリウム、メチルオレオイルタウリン酸ナトリウム、及びラウリル硫酸ナトリウムが挙げられる。本明細書で有用な代表的な界面活性剤については、米国特許第４，８００，１９７号（コウツ（Kowcz）ら、１９８９年１月２４日発行）を参照されたく、その全てを参考として本明細書に組み入れる。
【０１２４】
清浄剤組成物の物理的形状はさほど重要ではない。組成物は、例えば化粧石鹸、リキッド、シャンプー、浴用ジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック、ペースト、又はムースとして配合することができる。シャンプーのような洗い流す清浄剤組成物は、皮膚及び頭皮に活性物質を充分な濃度で付着させるために適したデリバリーシステムが必要である。好ましいデリバリーシステムには不溶性錯体の利用が包含される。かかるデリバリーシステムの更に完全な開示については、米国特許第４，８３５，１４８号（バーフォード（Barford）ら、１９８９年５月３０日発行）を参照のこと。
【０１２５】
本明細書で用いられるような「ファンデーション」という用語は、限定的ではないが、ローション、クリーム、ジェル、ペースト、固形ファンデーションなどを包含する液状、半液状、半固形、又は固形の皮膚の化粧品のことをいう。一般にファンデーションは、特定の容貌を得るために、顔の上のような皮膚の広い範囲に用いられる。ファンデーションは一般に、口紅、ほお紅、粉等のような着色化粧品の付着性ベースとなり、皮膚の不完全さを隠し、皮膚に滑らかで均一な外観をもたらす傾向がある。
【０１２６】
（他のスキンケア活性物質）
本発明の組成物は、１つ以上の追加のスキンケア活性物質又はスキンケア活性物質の組合せを任意に含有してよい。スキンケア活性物質は、実質的には純粋な物質として、又は天然（例えば、植物）原料から適した物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物として包含されてもよい。
【０１２７】
好ましい実施例では、その組成物がヒトのケラチン組織に接触して存在するべきである場合、その追加のスキンケア活性物質（１つ又は複数）はケラチン組織への適用に適しているべきであり、即ち、上記組成物中に混合した時に、それらは正しい医学的判断の範囲内で、不適当な毒性、不和合性、不安定性、アレルギー反応などを示すことなく、ヒトのケラチン組織に接触させて使用するのに適している。「ＣＴＦＡ化粧品構成成分ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handbook）」、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関連する業界で通常使用される多種多様な化粧品及び医薬品の構成成分が記載されており、それらは本発明の組成物への使用に適している。このような構成成分の部類の例としては、研磨剤、吸収剤、香水などの美容的構成成分、顔料、着色剤／着色料、精油、皮膚への刺激剤、収斂剤（例えば、丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノール、メンチルラクテート、マンサク属の留出物）、抗にきび剤、固化防止剤、消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピルブチルカルバメート）、酸化防止剤、結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレート剤、化学的添加物、着色料、化粧用収れん剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤又は物質、例えば、前記組成物の皮膜形成性及び直接染色性を補助するポリマー（例えば、エイコセン及びビニルピロリドンのコポリマー）、乳白剤、ｐＨ調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、皮膚ブリーチング剤及びライトニング剤（例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸マグネシウム、アスコルビルグルコサミン）、皮膚コンディショニング剤（その他の及び閉鎖性のものを含めた保湿剤）、皮膚鎮静剤及び／又は回復剤（例えば、パンテノール及び誘導体（例えば、エチルパンテノール）、アロエベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム）、皮膚処理剤、増粘剤及びビタミン及びその誘導体が挙げられる。
【０１２８】
しかしながら、本発明のいかなる実施態様においても、本発明において有用な活性物質は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によって分類することができる。しかしながら、本明細書において有用な活性物質はある場合によっては複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して機能することを理解されたい。それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特定の適用又は列記する適用に活性を限定しようとするものではない。
【０１２９】
剥離活性物質
本発明の組成物には、安全かつ有効な量の剥離活性物質を、組成物の好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％、更に好ましくは約０．５重量％〜約４重量％加えてよい。剥離活性物質は、本発明の皮膚の外観を良くする効果を高める。例えば、剥離活性物質は皮膚の肌目（例えば、滑らかさ）を改善する傾向がある。本明細書で使用するのに適した剥離システムはメルカプト化合物及び双極性界面活性剤を含有し、参考として本明細書に組み込まれたビセット（Bissett）による米国特許第５，６８１，８５２号に記載されている。本明細書で使用するのに適した他の剥離システムはサリチル酸及び双極イオン性界面活性剤を含有し、参考として本明細書に組み込まれたビセット（Bissett）による米国特許第５，６５２，２２８号に記載されている。これらの出願に記載されるような双極性界面活性剤もまた本明細書の剥離活性物質として有用であり、セチルベタインともに使用すると特に好ましい。
【０１３０】
抗にきび活性物質
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の、好ましくは約０．０１％〜約５０％、より好ましくは約１％〜約２０％の１つ以上の抗ニキビ活性物質を含有してよい。有用な抗にきび活性物質の例には、レゾルシノール、イオウ、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、エリスロマイシン、亜鉛などが挙げられる。適した抗ニキビ活性物質のさらなる例が１９９７年３月４日にマカティー（McAtee）らに発行された米国特許第５，６０７，９８０号に詳細に記載されている。
【０１３１】
抗皺活性物質／抗萎縮活性物質
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の１つ以上の抗皺活性物質又は抗皮膚萎縮活性物質を含有してよい。本発明の組成物において使用される適した抗皺活性物質／抗萎縮活性物質の例としては、硫黄を含有するＤ型及びＬ型アミノ酸及びそれらの誘導体及び塩、特にそれらのＮ−アセチル誘導体であって、好ましい例はＮ−アセチル−Ｌ−システイン、チオール、例えばエタンチオール、ヒドロキシ酸（例えば乳酸及びグリコール酸などのα―ヒドロキシ酸又はサリチル酸及びオクタノイル誘導体のようなサリチル酸誘導体などのβ―ヒドロキシ酸）、フィチン酸、リポ酸、リソフォスファチジル酸、及び皮膚剥離剤（例えばフェノールなど）が挙げられ、それは本発明のケラチン組織の外観に関する効果を高め、とりわけケラチン組織の状態、例えば皮膚の状態の調整に関する効果を高める。
【０１３２】
ａ）ヒドロキシ酸
本発明の組成物は、安全かつ有効な量のヒドロキシ酸を含有してもよい。本発明の組成物に使用するのに好ましいヒドロキシ酸類としてはサリチル酸及びサリチル酸誘導体が挙げられる。本発明の組成物中に存在する時、ヒドロキシ酸を好ましくは約０．０１％〜約５０％、より好ましくは約０．１％〜約１０％、及び一層より好ましくは約０．５％〜約２％の量で使用する。
【０１３３】
酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを、組成物の好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約１％〜約５％包含してよい。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、角質層中の鱗屑又はきめの変化の増加を引き起こす紫外線、ならびに皮膚の損傷を起こし得るその他の環境物質からの防護にとりわけ有用である。
【０１３４】
アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩類、脂肪酸のアスコルビルエステル類、アスコルビン酸誘導体（例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム、アスコルビルソルビン酸）、トコフェロール（ビタミンE）、トコフェロールアセテート、その他のトコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及びその塩類、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商品名トロロックス（Trolox）（商標登録）で市販されている）、没食子酸及びそのアルキルエステル、とりわけ没食子酸プロピル、尿酸及びその塩類及びアルキルエステル類、ソルビン酸及びその塩類、リポ酸、アミン類（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、メルカプト化合物（例えば、グルタチオン）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩類、リシンピドレート、アルギニンピロレート、ノルジヒドログアヤレト酸、バイオフラボノイド、クルクミン、リジン、メチオニン、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウの皮／種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを用いてもよい。好ましい酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、トコフェロールアセテート、トコフェロールの他のエステル類、及びこれらの混合物から選択される。トコフェロールアセテートはとりわけ好ましい。
【０１３５】
キレート剤
本発明の組成物は安全かつ有効な量のキレート剤又はキレート試薬を含有してもよい。本明細書で用いる「キレ−ター」又は「キレート剤」とは、金属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応を触媒したりしないように、錯体を形成することによって系から金属イオンを除くことができる活性物質を意味する。
【０１３６】
安全且つ有効量のキレート剤を、本発明の組成物に加えてもよく、好ましくは組成物の約０．１％〜約１０％、より好ましくは約１％〜約５％加えてもよい。本明細書に有用な代表的なキレート剤の例は、米国特許第５，４８７，８８４号（ビセット（Bissett）ら、１９９６年１月３０日発行）、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９１／１６０３５（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日発行）、及びＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９１／１６０３４（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日発行）に開示されている。本発明の組成物に有効な好ましいキレート剤は、フリルジオキシム、フリルモノオキシム、及びそれらの誘導体である。
【０１３７】
フラボノイド
本発明の組成物は安全且つ有効な量のフラボノイド化合物を含有してもよい。フラボノイドは米国特許第５，６８６，０８２号及び第５，６８６，３６７号に広範に開示されており、これらは両方とも参考として本明細書に組み入れる。本発明での使用に適したフラボノイド類は、非置換フラバノン類、モノ−置換フラバノン類及びこれらの混合物から選択されるフラバノン類、非置換カルコン類、モノ−置換カルコン類、ジ−置換カルコン類、トリ−置換カルコン類及びこれらの混合物から選択されるカルコン類、非置換フラボン類、モノ−置換フラボン類、ジ−置換フラボン類及びこれらの混合物から選択されるフラボン類、１つ以上のイソフラボン類、非置換クマリン類、モノ−置換クマリン類、ジ−置換クマリン類及びこれらの混合物から選択されるクマリン類、非置換クロモン類、モノ−置換クロモン類、ジ−置換クロモン類及びこれらの混合物から選択されるクロモン類、１つ以上のジクマロール類、１つ以上のクロマノン類、１つ以上のクロマノール類、これらの異性体（例えばシス／トランス異性体）、及びこれらの混合物である。本明細書で使用する「置換型」という用語は、フラボノイド類の１つ以上の水素原子が独立して、ヒドロキシル、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシル、Ｏ−グリコシド等又はこれら置換基の混合で置換されているフラボノイドを意味する。
【０１３８】
適したフラボノイドの例としては、非置換フラバノン、モノヒドロキシフラバノン類（例えば、２’−ヒドロキシフラバノン、６−ヒドロキシフラバノン、７−ヒドロキシフラバノン等）、モノアルコキシフラバノン類（例えば、５−メトキシフラバノン、６−メトキシフラバノン、７−メトキシフラバノン、４’−メトキシフラバノン等）、非置換カルコン（とりわけ非置換トランスカルコン）、モノヒドロキシカルコン類（例えば、２’−ヒドロキシカルコン、４’−ヒドロキシカルコン等）、ジヒドロキシカルコン類（例えば、２’，４−ジヒドロキシカルコン、２’，４’−ジヒドロキシカルコン、２，２’−ジヒドロキシカルコン、２’，３−ジヒドロキシカルコン、２’，５’−ジヒドロキシカルコン等）、及びトリヒドロキシカルコン類（例えば、２’，３’，４’−トリヒドロキシカルコン、４，２’，４’−トリヒドロキシカルコン、２，２’，４’−トリヒドロキシカルコン等）、非置換フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’−ジヒドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフラボン、及び７，８−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン（daidzein）（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メトキシイソフラボン、大豆イソフラボン（大豆由来の抽出混合物）、非置換クマリン、４−ヒドロキシクマリン、７−ヒドロキシクマリン、６−ヒドロキシ−４−メチルクマリン、非置換クロモン、３−ホルミルクロモン、３−ホルミル−６−イソプロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロ？ノン、非置換クロマノール、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１３９】
本明細書での使用に好ましいのは、非置換型フラバノン、メトキシフラバノン類、非置換型カルコン、２’，４−ジヒドロキシカルコン、イソフラボン、フラボン及びこれらの混合物である。より好ましいのは大豆イソフラボン類である。
【０１４０】
前記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。
【０１４１】
本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明中では、好ましくは約０．０１％〜約２０％、より好ましくは約０．１％〜約１０％、及び一層より好ましくは約０．５％〜約５％の濃度で存在している。
【０１４２】
抗炎症剤
安全で且つ有効な量の抗炎症剤を本発明の組成物に加えてもよく、好ましくは組成物の約０．１％〜約１０％、より好ましくは約０．５％〜約５％である。
【０１４３】
ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアムシノリロン、アルファ−メチルデキサメサゾン、デキサメサゾン−ホスフェート、ジプロピオン酸ベクロメサゾン、クロベタゾールバレレート、デソニド、デソキシメサゾン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメサゾン、ジクロリソン、ジ酢酸ジフロラソン、ジフルコルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、フルメタゾンピバレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、フルプレドニデン（フルプレドニリデン）アセテート、フルランドレノロン、ハルシノニド、ハイドロコルチゾンアセテート、酪酸ハイドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、ジ酢酸ジフルオロソン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン、ジ酢酸ジフルロソン、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタメサゾン、及びそのエステルバランス、クロロプレドニゾン、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジフルプレドネート、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメサロン、フルペロロン、フルプレニソロン、ヒドロコルチゾンバレレート、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒドロコルタメート、メプレドニゾロン、パラメサゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメサゾンジプロピオネート、トリアムシノロンのようなコルチコステロイド類、及びそれらの混合物を含むステロイド性抗炎症剤を使用してよいが、これらに限定されない。使用に好ましいステロイド性の抗炎症剤はヒドロコルチゾンである。
【０１４４】
組成物で有用な第二の部類の抗炎症剤は、非ステロイド性抗炎症剤である。この群に含まれる多様な化合物は、当業界の熟練者に周知である。非ステロイド性抗炎症剤の化学構造、合成、副作用などの詳細な開示において、「抗炎症及び抗リュウマチ薬剤（Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs）」、Ｋ．Ｄ．ラインスホード（K.D.Rainsford）、第Ｉ−ＩＩＩ巻、ＣＲＣ出版、ボカ・レイトン（Boca Raton）、（１９８５年）、及び「抗炎症剤、化学及び薬学（Anti-inflammatory Agents,Chemistry and Pharmacology）」、１、Ｒ．Ａ．シェラー（Scherrer）ら、アカデミック出版（Academic Press）、ニューヨーク（１９７４年）を標準的なテキストと言ってよい。
【０１４５】
本発明の組成物に有用な具体的な非ステロイド系抗炎症剤としては、
１）ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム（sudoxicam）及びＣＰ−１４，３０４のようなオキシカム、
２）アスピリン、ジサルシド（disalcid）、ベノリレート（benorylate）、トリリセート（trilisate）、サファプリン（safapryn）、ソルプリン（solprin）、ジフルニサール（diflunisal）及びフェンドサール（fendosal）のようなサリチル酸塩類、
３）ジクロフェナク、フェンクロフェナク（fenclofenac）、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパク（isoxepac）、フロフェナク（furofenac）、チオピナク（tiopinac）、ジドメタシン（zidometacin）、アセメタシン、フェンティアザク（fentiazac）、ゾメピラク（zomepirac）、クリンダナク（clindanac）、オキセピナク（oxepinac）、フェルビナク及びケトロラク（ketorolac）のような酢酸誘導体、
４）メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム（niflumic）酸及びトルフェナム酸のようなフェナム酸塩類、
５）イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン（benoxaprofen）、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン（indopropfen）、ピルプロフェン（pirprofen）、カルプロフェン（carprofen）、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェン（miroprofen）、チオキサプロフェン（tioxaprofen）、スプロフェン、アルミノプロフェン、及びチアプロフェンのようなプロピオン酸誘導体、及び
６）フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン（feprazone）、アザプロパゾン（azapropazone）及びトリメタゾン（trimethazone）のようなピラゾール類が挙げられるが、これらに限定されない。
【０１４６】
これらの薬剤の皮膚科学的に許容可能な塩類やエステル類と同様に、これらの非ステロイド性抗炎症剤の混合物を用いてもよい。例えば、フルフェナム酸の誘導体であるエトフェナメートは局所用に特に有用である。非ステロイド抗炎症剤、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、エトフェナメート、アスピリン、メフェナム酸、メコフェナム酸、ピロキシカム及びフェルビナクが好ましい。
【０１４７】
最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有用である。かかる抗炎症剤は、天然原料（例えば、植物、真菌、微生物の副生成物）から適した物理的及び／又は化学的単離による抽出物として適当に得ることができ、あるいは合成的に調製できる。例えば、キャンデリラワックス、ビサボロール（例えば、α−ビサボロール）、アロエベラ、植物ステロール（例えば、フィトステロール）、マンジスタ（Manjistha）（アカネ科アカネ属（Rubia）の植物、特にRubia Cordifolia（ルビア・コルディフォリア）から抽出）、及びググル（Guggal）（コミフォラ（Commiphora）属の植物、特にCommiphora Mukul（コミフォラ・ムクル）から抽出）、コラ抽出物、カモミール、ムラサキツメクサ抽出物、及びムチサンゴ抽出物を使用してよい。
【０１４８】
本発明において有用な追加の抗炎症剤には、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸、及びそれらの誘導体（即ち、塩類及びエステル類）を含めて、カンゾウの化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra））族が挙げられる。前記化合物の適した塩類としては金属及びアンモニウム塩類が挙げられる。適したエステル類としては、Ｃ2〜Ｃ24、好ましくはＣ10〜Ｃ24、より好ましくはＣ16〜Ｃ24の酸の飽和又は不飽和エステル類が挙げられる。前述の特定の例には、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチルリチン酸ニカリウム、１−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネート、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−β−グリチルレチン酸ニナトリウムが挙げられる。ステアリルグリチルレチネートが好ましい。
【０１４９】
抗セルライト剤
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の抗セルライト剤を含有してよい。適した抗セルライト剤としては、キサンチン化合物（例えば、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン、及びアミノフィリン）を挙げることが可能であるが、これらに限定されない。
【０１５０】
局所麻酔剤
本発明の組成物は安全且つ有効な量の局所麻酔剤を含有しても良い。局所麻酔剤の例には、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プロモキシン、フェノール、及び薬理学的に許容可能なそれらの塩類が挙げられる。
【０１５１】
日焼け活性物質
本発明の組成物は、人工日焼け活性物質として、安全且つ有効な量の、好ましくは約０．１％〜約２０％のジヒドロキシアセトンを含有してよい。
【０１５２】
ジヒドロキシアセトンは、ＤＨＡ又は１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノンとしても知られるが、それは白色から灰白色の結晶性粉末である。
【０１５３】
皮膚ライトニング剤
本発明の組成物は皮膚ライトニング剤を含有しても良い。使用される時、組成物は、組成物の好ましくは約０．１重量％〜約１０重量％、より好ましくは約０．２重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約２重量％の皮膚ライトニング剤を含有する。適した皮膚ライトニング剤としては、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体（例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム又はアスコルビルリン酸ナトリウム）、及び抽出物（例えば、くわの実抽出物、胎盤抽出物）等の、当業界で既知のものが挙げられる。本明細書の使用に適した皮膚ライトニング剤として、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／３４２８０（ヒルブランド（Hillebrand）の名前による）に記載されているもの、ＰＣＴ出願ＰＣＴ／ＵＳ９５／０７４３２（１９９５年６月１２日出願）に記載されているもの、及び同時系属米国特許出願第０８／３９０，１５２号（クバルネス（Kvalnes）、ミッチェル  Ａ．デロング（Mitchell A.DeLong）、バートン  Ｊ．ブラッドリー（Barton J.Bradbury）、カーティス  Ｂ．モルトレー（Curtis B.Motley）及びジョン  Ｄ．カーター（John D.Carter）の名前で出願）に記載のもの、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／２３７８０（１９９５年９月８日発行）に記載のものも挙げられる。
【０１５４】
皮膚鎮静及び皮膚回復活性物質
本組成物に、安全且つ有効な量の皮膚鎮静活性物質又は皮膚回復活性物質を形成する組成物の好ましくは約０．１重量％〜約３０重量％、より好ましくは約０．５重量％〜約２０重量％、一層より好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％加えてもよい。本明細書の使用に適した皮膚鎮静又は皮膚回復活性物質としては、パンテノール酸誘導体（パンテノール、デクスパンテノール、エチルパンテノールを含む）、アロエベラ、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウムが挙げられる。
【０１５５】
抗菌及び抗真菌活性物質
本発明の組成物は抗菌又は抗真菌活性物質を含有してもよい。安全且つ有効な量の抗菌又は抗真菌活性物質が、好ましくは約０．００１％〜約１０％、より好ましくは約０．０１％〜約５％、更により好ましくは約０．０５％〜約２％で本発明の組成物に加えられてもよい。
【０１５６】
抗菌及び抗真菌活性物質の例には、β−ラクタム薬剤、キノロン薬剤、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロバニライド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エタンブトール、ヘキサミジン、イセチオネート、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、エリスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルミシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、ケタコナゾール塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、オクトピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナイスタチン、トルナフテート、亜鉛ピリチオン及びクロトリマゾールが挙げられる。
【０１５７】
本明細書で有用な活性物質の好ましい例には、サリチル酸、過酸化ベンゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸、２−ヒドロキシヘキサン酸、フィチン酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、リポイック酸、アゼライン酸、アラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトミノフェン、レゾルシノール、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、塩酸リドカイン、クロトリマゾール、ミコナゾール、ケトコナゾール、硫酸ネオマイシン、及びこれらの混合物から選択されるものが挙げられる。
【０１５８】
日焼け止め活性物質
紫外線に曝されることによって、角質層の過度の鱗屑と組織変化を招くことになる。それゆえに、主題の発明の組成物は、安全かつ有効な量の日焼け止め活性物質を含有してよい。本明細書で使用する時、「日焼け止め活性物質」とは、日焼け止め剤及び物理的日焼け防止剤の両方を含む。適した日焼け止め活性物質は、有機又は無機であってよい。
【０１５９】
本明細書で有用な無機日焼け止め剤としては次のような金属酸化物が挙げられる。約１５ｎｍ〜１００ｎｍの平均一次粒子サイズを有する二酸化チタン、約１５ｎｍ〜１５０ｎｍの平均一次粒子サイズを有する酸化亜鉛、約１５ｎｍ〜１５０ｎｍの平均一次粒子サイズを有する酸化ジルコン、約１５ｎｍ〜５００ｎｍの平均一次粒子サイズを有する酸化鉄、及びこれらの混合物である。本明細書で使用する時、組成物は、組成物の約０．１重量％〜約２０重量％、好ましくは約０．５重量％〜約１０重量％、より好ましくは約１重量％〜約５重量％の無機日焼け止剤を含んで成る。
【０１６０】
多種多様な、従来からの有機日焼け止め活性物質が、本明細書の使用に適している。サガリン（Sagarin）ら著「化粧品科学及び技術（Cosmetics Science and Technology）」（１９７２年）ＶＩＩＩ章１８９頁以下は、多数の適した活性物質を開示する。具体的な適した日焼け止め活性物質としては、例えば、ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリセリルエステル、Ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）、アントラニレート類（即ち、ｏ−アミノ安息香酸、メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、リナリル、テルピニル、及びシクロヘキシニルエステル）、サリチレート類（アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジ−プロ−ピレングリコールエステル）、ケイ皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステル、α−フェニルシナモニトリル、ブチルピルビン酸シナモイル）、ジヒドロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウンベリフェロン、メチルアセト−ウンベリフェロン）、トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチルエスクレチン、ダフネチン、及びグルコシド、エスクリン及びダフニン）、炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）、ジベンザールアセトン及びベンザールアセトフェノン、ナフトールスルホネート類（２−ナフトール−３，６−ジスルホン酸及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）、ジ−ヒドロキシナフトエ酸及びその塩、ｏ−及びｐ−ヒドロキシビフェニル＝スルホン酸塩類、クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）、ジアゾール類（２−アセチル−３−ブロムインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチルナフトキサゾール、様々なアリルベンゾチアゾール）、キニン塩（ニ硫酸塩、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩）、キノリン誘導体（８−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）、ヒドロキシ−又はメトキシ−置換体ベンゾフェノン、尿酸及びビオルル酸、タンニン酸及びその誘導体（例えば、ヘキサエチルエーテル）、（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペロニル）エーテル、ヒドロキノン、ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、スリソベンゼン、ジオキシベンゼン、ベンゾレゾルシノール、２，２’−，４，４’−テトラヒドロオキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン、４−イソプロピルジベンゾイルメタン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、エトクリレン、オクトクリレン、［３−（４’−メチルベンジリデンボルナン−２−オン）、テレフタリリデンジカンファースルホン酸、及び４−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタンが挙げられる。
【０１６１】
これらの中で、２−エチルヘキシルーｐ−メトキシケイ皮酸（パーソルＭＣＸ（PARSOL MCX）として市販されている）、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジベンゾイルメタン（パーソル１７８９として市販）、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチル−p−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレエート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−（ビス（ヒドロキシプロピル））アミノ安息香酸、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、サリチル酸２−エチルヘキシル、グリセリルーｐ−アミノ安息香酸、サリチル酸３，３，５−トリ−メチルシクロヘキシル、アントラニル酸メチル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸又はアミノ安息香酸塩、２−エチルヘキシル−p−ジメチルアミノ安息香酸、２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル）−５−スルホンベンゾオキサゾイン酸、オクトクリレン及びこれらの化合物の混合物が好ましい。
【０１６２】
更に当該組成物に特に有用なものは、米国特許第４，９３７，３７０号（サバテリ（Sabatelli）、１９９０年６月２６日発行）、及び米国特許第４，９９９，１８６号（サバテリ（Sabatelli）とスピルナク（Spirnak）、１９９１年３月１２日発行）に開示されるような日焼け止め活性物質である。そこに開示される日焼け止め剤は、１つの分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別個の発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主としてＵＶＢ放射線範囲において吸収し、他方は、ＵＶＡ放射線範囲において強く吸収する。
【０１６３】
この種類の日焼け止め剤で好ましいものには、２，４−ジヒドロキシベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによるＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル、４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息香酸エステル、２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンのＮ，Ｎ−ジ−（２‐エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル、及び４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びこれらの混合物がある。
【０１６４】
特に好ましい日焼け止め活性物質には、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジベンゾイルメタン、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びオクトクリレンが挙げられる。
【０１６５】
有機日焼け止活性物質の安全かつ有効な使用量は通常、組成物の約１重量％〜約２０重量％、より典型的には約２重量％〜約１０重量％である。正確な量は、選択される日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数（ＳＰＦ）によって変わる。
【０１６６】
粒子状物質
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の微粒子物質、好ましくは金属酸化物を含有してよい。これらの粒子はコーティングされた又はコーティングされなくてもよく、荷電され、又は荷電されなくてもよい。荷電された粒子状物質は本明細書に参考書として組み入れたハー（Ha）らによる米国特許第５，９９７，８８７号に開示されている。本明細書で有用な粒子状物質には、オキシ塩化ビスマス、酸化鉄、雲母、硫酸バリウム及びＴｉＯ２で処理した雲母、シリカ、ナイロン、ポリエチレン、タルク、スチレン、ポリプロピレン、エチレン／アクリル酸のコポリマー、二酸化チタン、酸化鉄、ビスマスオキシクロリド、セリサイト、酸化アルミニウム、シリコーン樹脂、硫酸バリウム、炭酸カルシウム、酢酸セルロース、ポリメチルメタクリレート、及びそれらの混合物が挙げられる。
【０１６７】
適した粒子状物質のひとつの例としては、Ｕ．Ｓ．コスメチックス（U.S.Cosmetics）から市販されている物質が挙げられる（トロノックス（TRONOX）ＴｉＯ２シリーズ、ＳＡＴ−ＴＣＲ８３７、ルチルＴｉＯ２）。組成物中の粒子状物質の濃度は、好ましくは組成物約０．０１重量％〜約２重量％、より好ましくは約０．０５重量％〜約１．５重量％、一層より好ましくは約０．１重量％〜約１重量％である。
【０１６８】
コンディショニング剤
本発明の組成物は、安全且つ有効な量の湿潤剤、加湿剤、又は皮膚コンディショナーから選択されるコンディショニング剤を含有してよい。多様なこれらの物質を使用することができ、それぞれは約０．０１％〜約２０％、よりに好ましくは約０．１％〜約１０％、一層より好ましくは約０．５％〜約７％の濃度で存在し得る。これらのコンディショニング剤としては、グアニジン、尿素、グリコール酸及びグリコール酸塩類（例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）、サリチル酸、乳酸及び乳酸塩類（例えば、アンモニウム及び第四級アルキルアンモニウム）、種々の形態のアロエベラ（例えば、アロエベラゲル）、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、グリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコールなどのポリヒドロキシアルコール、ポリエチレングリコール、糖（例えばメリビオース）及び澱粉、糖及び澱粉誘導体（例えば、アルコキシ化グルコース、フコース）、ヒアルロン酸、モノエタノールアミンラクタミド、モノエタノールアミンアセトアミド、パンテノール、アラントイン、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書に有用なものもまた、１９９０年１２月１１日に発行された米国特許第４，９７６，９５３号（オール（Orr）ら）に記載されているプロポキシル化グリコール類である。
【０１６９】
更に有効なものは、多様なＣ1〜Ｃ30の糖類及び関連物質のモノエステル類及びポリエステル類である。これらのエステル類は、糖又はポリオール部分及び１つ又は複数のカルボン酸部分に由来する。
好ましくは、コンディショニング剤は尿素、グアニジン、スクロースポリエステル、パンテノール、デクスパンテノール、アラントイン、グリセロール及びこれらの組み合わせから選択される。
【０１７０】
濃厚剤成分（増粘剤及びゲル化剤を包含する）
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の１つ以上の濃厚剤成分を、組成物の好ましくは約０．１重量％〜約５重量％、より好ましくは約０．１重量％〜約４重量％、一層より好ましくは約０．２５重量％〜約３重量％含有してよい。
【０１７１】
濃厚剤成分の部類としては以下が挙げられる。
【０１７２】
ａ）カルボン酸ポリマー類
これらのポリマー類は、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリル酸類及び置換型アクリル酸類の塩類及びエステル類に由来する１つ以上のモノマーを含有する架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、かつ多価アルコールに由来する。本発明に有用なポリマーはより完全に米国特許第５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月１１日発行）、米国特許第４，５０９，９４９号（ハング（Huang）ら、１９８５年４月５日発行）、米国特許第２，７９８，０５３号（ブラウン（Brown）、１９５７年７月２日発行）、及びＣＴＦＡ国際化粧品構成成分辞書、第４刷、１９９１年、１２及び８０ページに記載されている。
【０１７３】
本明細書において有用な市販されているカルボン酸ポリマーの例には、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルと架橋したアクリル酸のホモポリマーであるカルボマーが挙げられる。カルボマーは、Ｂ．Ｆ．グッドリッチ（B．F．Goodrich）からカルボポール（Carbopol）（登録商標）９００シリーズ（例えば、カルボポール（Carbopol）（登録商標）９５４）として入手可能である。それに加えて、その他の適したカルボン酸重合剤には、Ｃ10〜30アルキルアクリレートと１つ以上のアクリル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の１つ（即ちＣ14アルコール）のエステルとのコポリマーが含まれ、その際その架橋剤はスクロースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである。これらのコポリマーは、アクリレート／Ｃ10〜30アルキルアクリレート架橋ポリマーとして知られ、通常、カルボポール（カルボポール）（登録商標）１３４２、カルボポール（登録商標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲ−１、及びペムレン（Pemulen）ＴＲ−２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F.Goodrich）より市販されている。本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー、アクリレート類／Ｃ10〜Ｃ30アルキルアクリレート架橋ポリマー及びそれらの混合物から選択されるものである。
【０１７４】
ｂ）架橋ポリアクリレートポリマー
本発明の組成物は、陽イオン及び陰イオン系ポリマーの両方を包含する増粘剤又はゲル化剤として有効な安全且つ有効な量の架橋ポリアクリレートポリマーを含有してよいが、陽イオン系ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋非イオン系ポリアクリレートポリマー及び架橋陽イオン系ポリアクリレートポリマーの例は、米国特許第５，１００，６６０号（１９９２年３月３１日発行、ハウエ（Hawe）ら）、米国特許第４，８４９，４８４号（１９８９年７月１８日発行、ハード（Heard））、米国特許第４，８３５，２０６号（１９８９年５月３０日発行、ファラー（Farrar）ら）、米国特許第４，６２８，０７８号（１９８６年１２月９日発行、グローバー（Glover）ら）、米国特許第４，５９９，３７９号（１９８６年７月８日発行、フレッシャー（Flesher）ら）、及びＥＰ２２８，８６８（１９８７年７月１５日に発行、ファラー（Farrar）ら）に記載されているものである。
【０１７５】
ｃ）ポリアクリルアミドポリマー
本発明の組成物は、安全且つ有効な量のポリアクリルアミドポリマー、とりわけ置換分岐又は非分岐ポリマーを包含する陰イオン系ポリアクリルアミドポリマーを含有してよい。これらのポリアクリルアミドポリマーのうちより好ましいのは、非イオン系ポリマーであり、ＣＴＦＡ指定が与えられたポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス−７であり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック社（Seppic Corporation）（米国ニュージャージー州フェアフィールド（Fairfield））より市販されている。
【０１７６】
本明細書で有用なもうひとつのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミド類及び置換アクリルアミド類とアクリル酸類及び置換アクリル酸類との多重ブロックコポリマーが挙げられる。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例としては、リポケミカルズ社（Lipo Chemicals、Inc.、米国ニュージャージー州パターソン）のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ、ＳＳ５００Ｖ、ＳＳ５００Ｗ、ＳＳＳＡ１００Ｈが挙げられる。
【０１７７】
ｄ）多糖類
多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、反復する糖（即ち炭水化物）単位の骨格を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物から選択されるものが挙げられる。アルキル基置換セルロースもまた本明細書で有用である。これらのポリマーにおいて、前記セルロースポリマーの前記ヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒドロキシエチル化又はヒドロキシプロピル化）されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次いで更にＣ10〜Ｃ30の直鎖又は分岐鎖アルキル基にエーテル結合を介して修飾される。典型的にはこれらのポリマーは、Ｃ10〜Ｃ30の直鎖又は分岐鎖アルコール類と、ヒドロキシアルキルセルロース類とのエーテル類である。本明細書で有用なアルキル基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソセチル、ココイル（即ちココヤシ油のアルコールに由来するアルキル基）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、及びこれらの混合物から選択されるものが挙げられる。アルキルヒドロキシアルキルセルロースエーテル類のうちで好ましいのは、ＣＴＦＡの呼称がセチルヒドロキシエチルセルロースでセチルアルコール及びヒドロキシエチルセルロースとのエーテルである物質である。この材料は、アクアロン社（Aqualon Corporation）（米国デラウェア州ウィルミントン）から、商品名ナトロゾル（Natrosol）（登録商標）ＣＳプラス（Plus）として販売されている。
【０１７８】
その他の有用な多糖類は、直鎖の（１〜３）結合グルコース単位と３単位毎の（１〜６）結合グルコースであるスクレログルカンが挙げられ、市販製品で得られる実施例は、マイケルメルシエプロダクト社（Michel Mercier Products Inc.）（ニュージャージー州マウンテインサイド（Mountainside））のクレアロゲール（Clearogel）（登録商標）ＣＳ１１である。
【０１７９】
ｅ）ガム類
本明細書において有用なその他の濃厚剤及びゲル化剤には、主として自然の供給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の例としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランガム、グアーガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチンガム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、キサンタンガム、及びその混合物から選択される物質が挙げられる。
【０１８０】
本発明の好ましい組成物は、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレートポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びこれらの混合物から選択され、更に好ましくはカルボン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びこれらの混合物から選択される濃厚剤を包含する。
【０１８１】
（組成物の調製）
本発明の方法に有用な組成物は一般に、局所用組成物を調製する場合に当業界において既知であるような従来の方法によって調製する。かかる方法は一般的に、加熱、冷却、真空適用等の有り又は無しで、各成分を１段階又はそれより多くの段階で混合して比較的均一な状態にすることを含む。
【０１８２】
（皮膚状態を調整する方法）
本発明の組成物は哺乳類の皮膚状態の調整に有用である。かかるケラチン組織の調整は、予防的及び治療的調整を包含し得る。例えば、かかる調整方法はケラチン組織の濃厚化（即ち、皮膚の表皮及び／又は真皮層並びに爪及び毛幹のケラチン層の適用可能である場所の構築）及び哺乳類の皮膚の萎縮の予防及び／又は遅延、哺乳類の皮膚のクモ状脈管及び／又は赤斑の外観の予防及び／又は遅延、哺乳類の目の下のくまの処置（即ち、外観の予防及び／又は遅延）、哺乳類の皮膚の血色のわるさの予防及び／又は遅延、哺乳類の皮膚のたるみの調整（即ち、予防及び／又は遅延）、哺乳類の唇、毛髪及び爪を柔らかくする及び／又は滑らかにすること、哺乳類の皮膚のかゆみの予防及び／又は治療、皮膚の肌目（即ち、皺及び小皺）の調整、テカテカ光る皮膚の外観の調整、セルライトの処置（即ち外観の予防及び／又は遅延）、皮膚の転換の速度の増加、及び皮膚の色の改善（例えば赤み、しみ）を指向する。
【０１８３】
ケラチン組織状態の調整には、安全で且つ有効な量の本発明の組成物をケラチン組織に局所的に適用することが包含される。適用する組成物の量、適用頻度、及び使用期間は、特定の組成物のスキンケア活性物質及び／又はその他の成分の濃度によって、並びに所望の調整の程度、例えば、存在する又は生じると予想されるケラチン組織の損傷の程度を考慮して様々に異なる。
【０１８４】
好ましい実施形態では、本発明の組成物は皮膚に長期間適用される。「長期の局所用」は、対象の生存中長期間に亘る、好ましくは少なくとも約１週間、より好ましくは少なくとも約１か月間、更により好ましくは少なくとも約３か月間、更により好ましくは少なくとも約６か月間、及びより一層好ましくは少なくとも約１年間にわたる本発明組成物の連続的な局所用を意味する。利益は種々の最大使用期間（例えば、５年、１０年、又は２０年）後に得ることができるが、対象の生涯を通して長期間適用を継続することが好ましい。一般的に、適用はこのような長期間にわたって１日当たり約１回程度であろうが、適用度は１週間あたり約１回から１日当たり約３回又はそれ以上まで変動させることができる。
【０１８５】
本発明の組成物は、皮膚外観及び／又は感触の利益を提供するために広範囲の量を使用することができる。１回の適用当たり、一般的に使用される本発明組成物の量は、組成物ｍｇ／皮膚ｃｍ2で、約０．１ｍｇ／ｃｍ2から約１０ｍｇ／ｃｍ2までである。特に有用な適用量は、約１ｍｇ／ｃｍ2〜約２ｍｇ／ｃｍ2である。
【０１８６】
ケラチン組織状態の調整は、好ましくは組成物を、何らかの美的、予防的、治療的又はその他の効果のために皮膚又はその他のケラチン構造に残るように意図された（即ち、「リーブオン」組成物）皮膚ローション、クリーム、ジェル、泡、軟膏、ペースト、血清、スティック、エマルション、スプレー、コンディショナー、トニック、化粧品、口紅、ファンデーション、ネールポリッシュ、アフターシェーブなどの形態で組成物を適用することにより行われる。本発明の組成物を皮膚に適用した後、この組成物は好ましくは少なくとも約１５分間、より好ましくは少なくとも約３０分間、更により好ましくは少なくとも約１時間、なお一層より好ましくは少なくとも数時間、例えば約１２時間までの間皮膚に放置される。顔、毛髪及び／又は爪の外側部分の任意の部分、例えば、顔、唇、目の下部領域、唇の上部、まぶた、頭皮、首、胴、腕、脇の下、手、脚、足先部、指爪、足指爪、頭髪、まつげ、眉毛等を処置することができる。組成物は、指又は道具又は装置によって適用され得る（例えば、パッド、コットンボール、アプリケーターペン、スプレーアプリケーターなど）。
【０１８７】
少なくとも最小濃度のスキンケア活性物質に対して皮膚を確実に連続暴露するもう１つの試みは、貼布剤を使用して前記化合物を、例えば顔に適用することである。かかる取組みは、より集中的な処置が必要な、問題となる皮膚領域（例えば、眼尻の領域、眉間皺線、目の下の領域、上唇など）に特に有用である。貼付剤は閉塞性、半閉塞性又は非閉塞性、及び接着性又は非接着性であり得る。組成物は、貼付剤中に含有させるか、あるいは前記貼付剤を適用する前に皮膚に適用することができる。貼付剤はまた、米国特許第５，８２１，２５０号、同第５，９８１，５４７号、及び同第５，９７２，９５７号（ウー（Wu）他）に記載のような、発熱反応のための化学反応開始剤などの添加活性物質も含むことができる。貼付剤を好ましくは少なくとも約５分間、より好ましくは少なくとも約１５分間、更に好ましくは少なくとも約３０分間、更により好ましくは少なくとも約１時間、なお好ましくは夜間治療の形で１晩、皮膚上に留めておく。
【実施例】
【０１８８】
以下の実施例は本発明の範囲内の実施形態を更に記載し、及び説明する。実施例は、単に例示の目的のために与えられ、それらの多くの変更が本発明の精神及び範囲を逸脱しない限り可能であるため本発明を限定するものとして解釈されるべきではない。
【０１８９】
（実施例Ｉ−ＶＩ）
以下の成分から従来の方法によって潤いを与えるスキンクリーム／ローションを調製する。
【０１９０】
【表１】
2005503335.tif 000007
*パルミトイル−ペンタペプチド＝セデルマ（Sederma）から入手可能なパルミトイル−リシン−トレオニン−リシン−セリン
【０１９１】
適した容器において、相Ａ成分は適した混合器（例えば、テクマー（Tekmar）ＲＷ２０ＺＭ）で一緒にして混合し、攪拌しながら約７０〜８０℃の温度に加熱し、そしてこの温度を維持する。分離型の適した容器において、相Ｂ成分を一緒に適した混合器で混合し並びに攪拌しながら約７０〜７５℃の温度に加熱しそしてこの温度を維持する。相Ｂ混合物をその後相Ａ混合物に加え及び組み合わせたものが乳化するまで十分に混合する。相Ａ及び相Ｂ成分のエマルションをその後約６０℃に冷却し、その後相Ｃ成分を連続して混合しながらエマルションに加える。相Ａ、Ｂ及びＣ成分のエマルションを更にその後約４０℃に冷却し、その後相Ｄ成分を混合しながらエマルションに加える。結果的なエマルションは、次に適した粉砕機（テクマー（Tekmar）Ｔ−２５）を使用して約５分間又は生成物が均一になるまで粉砕する。
【０１９２】
（実施例ＶＩＩ〜ＸＩ）
以下の成分から従来の方法によって潤いを与えるスキンクリーム／ローションを調製する。
【０１９３】
【表２】
2005503335.tif 000008
*ＫＳＧ−１、信越から入手可能な乳化シリコーンエラストマー
**ゴールドシュミット化学社（Goldschmidt  Chemical Corporation）から入手可能なエイビル（Abil）ＥＭ−９７
【０１９４】
適した容器において、相Ａ成分を適した混合器（例えば、テクマー（Tekmar）製モデルＲＷ２０ＤＺＭ）で混合し、混合は全成分が溶解するまで続ける。その後、相Ｂ成分を適した容器で混和し及び適した粉砕機（例えば、テクマー（Tekmar）ＲＷ−２０）を使用して約５分間粉砕する。相Ｃ成分はその後相Ｂ混合物に混合しながら加える。その後、相Ｄ成分を相Ｂ及び相Ｃの混合物に加え、結果で得た相Ｂ、Ｃ及びＤ成分の組合せを適した混合器（例えばテクマー（Tekmar）ＲＷ−２０）を使用して約１時間混合する。その後、相Ａはゆっくりと相Ｂ、Ｃ及びＤの混合物に混合しながら加える。結果で得た混合物はその後生成物が均一になるまで連続的に混合する。結果で得た生成物をその後適切な粉砕機（例えばテクマー（Tekmar）Ｔ−２５）を使用して約５分間粉砕する。
【国際公開パンフレット】
2005503335.tif 000009
2005503335.tif 000010
2005503335.tif 000011
2005503335.tif 000012
2005503335.tif 000013
2005503335.tif 000014
2005503335.tif 000015
2005503335.tif 000016
2005503335.tif 000017
2005503335.tif 000018
2005503335.tif 000019
2005503335.tif 000020
2005503335.tif 000021
2005503335.tif 000022
2005503335.tif 000023
2005503335.tif 000024
2005503335.tif 000025
2005503335.tif 000026
2005503335.tif 000027
2005503335.tif 000028
2005503335.tif 000029
2005503335.tif 000030
2005503335.tif 000031
2005503335.tif 000032
2005503335.tif 000033
2005503335.tif 000034
2005503335.tif 000035
2005503335.tif 000036
2005503335.tif 000037
2005503335.tif 000038
2005503335.tif 000039
2005503335.tif 000040
2005503335.tif 000041
2005503335.tif 000042
2005503335.tif 000043
2005503335.tif 000044
2005503335.tif 000045
2005503335.tif 000046
2005503335.tif 000047
2005503335.tif 000048
2005503335.tif 000049
2005503335.tif 000050
2005503335.tif 000051
2005503335.tif 000052
2005503335.tif 000053
2005503335.tif 000054
2005503335.tif 000055
2005503335.tif 000056
2005503335.tif 000057
2005503335.tif 000058
2005503335.tif 000059
2005503335.tif 000060
2005503335.tif 000061
【国際公開パンフレット（コレクトバージョン）】
2005503335.tif 000062
【国際調査報告】
2005503335.tif 000063
2005503335.tif 000064
2005503335.tif 000065
2005503335.tif 000066
2005503335.tif 000067
2005503335.tif 000068