(57)【要約】本発明は、性機能不全の治療における式（Ｉ）の化合物の使用、ならびに性機能不全の治療における式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関するものである。    【化８５５】2005531571.tif 000902
2005531571.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の下記式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する前記哺乳動物における性機能不全の治療方法。
【化１】
2005531571.tif 000759
［式中、
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環および複素環アルキルからなる群から選択され；
Ｌは、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンおよびヒドロキシアルキレンからなる群から選択され；
Ｚは、Ｎ、ＣおよびＣＲＢからなる群から選択され；
ＲＡは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ＲＢは、水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
ＺがＣの場合は−−−は結合であり、ＺがＮまたはＣＲＢの場合は−−−は非存在であり；
Ｂは、
【化２】
2005531571.tif 000760
からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびホルミルからなる群から選択され；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）およびＮからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素およびアルキルからなる群から選択される。］
【請求項２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化３】
2005531571.tif 000761
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化４】
2005531571.tif 000762
であり；
Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が水素であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化５】
2005531571.tif 000763
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化６】
2005531571.tif 000764
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６】
Ａがアリールであり、そのアリールが３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルであり；
Ｂが
【化７】
2005531571.tif 000765
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項７】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化８】
2005531571.tif 000766
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項８】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化９】
2005531571.tif 000767
であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項９】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１０】
2005531571.tif 000768
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１１】
2005531571.tif 000769
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
Ａが複素環であり；
Ｂが
【化１２】
2005531571.tif 000770
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
Ａが複素環であり、前記複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルおよびニトロからなる群から選択される０，１，２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｂが
【化１３】
2005531571.tif 000771
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
Ａが複素環であり、前記複素環がアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルおよびニトロからなる群から選択される０、１，２もしくは３個の置換基で独立に置換されたベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルおよびチエニルからなる群から選択され；
Ｂが
【化１４】
2005531571.tif 000772
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化１５】
2005531571.tif 000773
である請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化１６】
2005531571.tif 000774
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１６】
Ａがアリールアルキルであり；
Ｂが
【化１７】
2005531571.tif 000775
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
Ａがアリールアルキルであり、前記アリールアルキルのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１８】
2005531571.tif 000776
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；．
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１８】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１９】
2005531571.tif 000777
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化２０】
2005531571.tif 000778
であり；
Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２０】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化２１】
2005531571.tif 000779
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化２２】
2005531571.tif 000780
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化２３】
2005531571.tif 000781
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化２４】
2005531571.tif 000782
であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２４】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化２５】
2005531571.tif 000783
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２５】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化２６】
2005531571.tif 000784
であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素である請求項１に記載の方法。
【請求項２６】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化２７】
2005531571.tif 000785
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２７】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化２８】
2005531571.tif 000786
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２８】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化２９】
2005531571.tif 000787
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項２９】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化３０】
2005531571.tif 000788
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３０】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化３１】
2005531571.tif 000789
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３１】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化３２】
2005531571.tif 000790
であり；
Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が水素であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化３３】
2005531571.tif 000791
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化３４】
2005531571.tif 000792
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３４】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化３５】
2005531571.tif 000793
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化３６】
2005531571.tif 000794
であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＣ（Ｒ４）であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｒ４が水素、アルキルおよびシアノからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３６】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化３７】
2005531571.tif 000795
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３７】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化３８】
2005531571.tif 000796
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３８】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化３９】
2005531571.tif 000797
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項３９】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化４０】
2005531571.tif 000798
であり；
Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が水素であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４０】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化４１】
2005531571.tif 000799
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４１】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化４２】
2005531571.tif 000800
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化４３】
2005531571.tif 000801
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化４４】
2005531571.tif 000802
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４４】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化４５】
2005531571.tif 000803
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４５】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化４６】
2005531571.tif 000804
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４６】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化４７】
2005531571.tif 000805
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４７】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化４８】
2005531571.tif 000806
であり；
Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ，−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４８】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化４９】
2005531571.tif 000807
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項４９】
Ａがでありアリール、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化５０】
2005531571.tif 000808
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５０】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化５１】
2005531571.tif 000809
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５１】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化５２】
2005531571.tif 000810
であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化５３】
2005531571.tif 000811
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化５４】
2005531571.tif 000812
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５４】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化５５】
2005531571.tif 000813
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５５】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化５６】
2005531571.tif 000814
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５６】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化５７】
2005531571.tif 000815
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５７】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化５８】
2005531571.tif 000816
であり；
Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ，−ＮＺ１Ｚ２および（ＮＺ３Ｚ４）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ４およびＲ５が水素であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５８】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化５９】
2005531571.tif 000817
であり；
ＺがＣであり；
−−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項５９】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化６０】
2005531571.tif 000818
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６０】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたナフチルであり；
Ｂが
【化６１】
2005531571.tif 000819
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６１】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化６２】
2005531571.tif 000820
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６２】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化６３】
2005531571.tif 000821
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６３】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化６４】
2005531571.tif 000822
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６４】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化６５】
2005531571.tif 000823
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項１に記載の方法。
【請求項６５】
式（Ｉ）の化合物が、
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ニトロフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−１−ピペラジニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル）−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−フェニル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−フルオロフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−フルオロフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
４−（｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセチル｝アミノ）安息香酸エチル；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
４−［（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルアセチル）アミノ］安息香酸エチル；
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，４′，５′，６′−テトラヒドロ−２′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−３−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−クロロフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−フェニル−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−３−ピリジニルアセトアミド；
２−（１−｛２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
Ｎ−２−アダマンチル−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２，３−ジメチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−１−ピペリジニル）アセトアミド；
２−（３，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−１−アダマンチル−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３，５−ジメチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジメチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−チエニル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−１−アダマンタンカルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）ピリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−メチル−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−（３−クロロ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−クロロ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−１−ナフトアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−フルオロベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−フルオロ−５−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛１−メチル−２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−｛４−［３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］−１−ピペラジニル｝アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−チエン−２−イル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−チエン−２−イル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−（１−｛２−［３−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（１−｛２−オキソ−２−［（２，４，６−トリブロモ−３−メチルフェニル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛４−［３−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−イソプロポキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（４−｛２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル］エタンチオアミド；
２−（１−｛［（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［３−（メチルチオ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−エトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−｛４−［２−（メチルチオ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝アセトアミド；
２−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）エタンチオアミド；
２−［４−（２−アミノフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
２−［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（ペンタフルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ベンジルフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）エタンチオアミド；
２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ヨード−３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
２−（４−フルオロ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−メチルチエン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，３−ジクロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−メトキシ−６−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（１，１′−ビフェニル−３−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−エチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−オキソ−２−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）エチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジメチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−ブロモ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−オキソ−２−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝エチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（５−メチル−２−ニトロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，６−ジメチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，６−ジクロロ−３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（５−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−｛［３−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−イソプロピルフェニル）−アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
３−メチル−Ｎ−［２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
２−（１−｛［（２，３−ジブロモ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［（ベンゾイルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−クロロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−エトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，５−ジクロロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［（１−（｛［４−メチル−２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，５−ジメチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−ビニルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［（２−ナフトイルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［（６−クロロピリジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−シアノベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２，３−ジブロモ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−クロロ−４−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［メチル（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−ニトロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２−クロロ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−クロロ−３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（３−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−２−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−２−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］アセトアミド；
２−（２−ベンジルピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）アセトアミド；および
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−チエン−２−イルピロリジン−１−イル）アセトアミド
からなる群から選択される請求項１に記載の方法。
【請求項６６】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項１に記載の方法。
【請求項６７】
哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項６８】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項７０】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項７２】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項７４】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の雄勃起不全の治療方法。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の雌性機能不全の治療方法。
【請求項７８】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項７７に記載の方法。
【請求項７９】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の心血管障害、炎症障害、注意欠陥多動性障害、アルツハイマー病、薬物乱用、パーキンソン病、精神分裂病、不安、気分障害および抑鬱からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項８０】
式（Ｉ）の化合物が２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ。
【化６６】
2005531571.tif 000824
［式中、
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルでからなる群から選択され；
Ｌは、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−からなる群から選択され、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンおよびヒドロキシアルキレンからなる群から選択され；
Ｚは、Ｎ、ＣおよびＣＲＢからなる群から選択され；
ＲＡは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ＲＢは、水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
ＺがＣである場合は−−−は結合であり、ＺがＮまたはＣＲＢである場合は−−−は非存在であり；
Ｂは
【化６７】
2005531571.tif 000825
からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびホルミルからなる群から選択され；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）およびＮからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素およびアルキルからなる群から選択される。］
【請求項８２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化６８】
2005531571.tif 000826
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化６９】
2005531571.tif 000827
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８４】
Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルおよび２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルからなる群から選択され；
Ｂが
【化７０】
2005531571.tif 000828
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８５】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化７１】
2005531571.tif 000829
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８６】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化７２】
2005531571.tif 000830
であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８７】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化７３】
2005531571.tif 000831
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８８】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化７４】
2005531571.tif 000832
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項８９】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化７５】
2005531571.tif 000833
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９０】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化７６】
2005531571.tif 000834
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９１】
Ａがアリールアルキルであり；
Ｂが
【化７７】
2005531571.tif 000835
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９２】
Ａがアリールアルキルであり、前記アリールアルキルのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化７８】
2005531571.tif 000836
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化７９】
2005531571.tif 000837
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化８０】
2005531571.tif 000838
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化８１】
2005531571.tif 000839
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９６】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化８２】
2005531571.tif 000840
であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９７】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化８３】
2005531571.tif 000841
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９８】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化８４】
2005531571.tif 000842
であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素である請求項８１に記載の化合物。
【請求項９９】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化８５】
2005531571.tif 000843
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１００】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化８６】
2005531571.tif 000844
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化８７】
2005531571.tif 000845
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。．
【請求項１０２】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化８８】
2005531571.tif 000846
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２であり−；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化８９】
2005531571.tif 000847
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化９０】
2005531571.tif 000848
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化９１】
2005531571.tif 000849
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化９２】
2005531571.tif 000850
であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＣ（Ｒ４）であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｒ４が水素、アルキルおよびシアノからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化９３】
2005531571.tif 000851
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化９４】
2005531571.tif 000852
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化９５】
2005531571.tif 000853
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
【化９６】
2005531571.tif 000854
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化９７】
2005531571.tif 000855
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化９８】
2005531571.tif 000856
であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化９９】
2005531571.tif 000857
であり；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化１００】
2005531571.tif 000858
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＮであり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１０１】
2005531571.tif 000859
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１０２】
2005531571.tif 000860
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１０３】
2005531571.tif 000861
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１０４】
2005531571.tif 000862
であり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１０５】
2005531571.tif 000863
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１０６】
2005531571.tif 000864
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化１０７】
2005531571.tif 000865
であり；
ＺがＣＲＢであり；
−−−が非存在であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化１０８】
2005531571.tif 000866
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣＲＢであり；
ＲＢが水素であり；
−−−が非存在であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１０９】
2005531571.tif 000867
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１１０】
2005531571.tif 000868
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたナフチルであり；
Ｂが
【化１１１】
2005531571.tif 000869
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１１２】
2005531571.tif 000870
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１１３】
2005531571.tif 000871
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ａがシクロアルキルであり；
Ｂが
【化１１４】
2005531571.tif 000872
であり；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルおよびアダマンチルからなる群から選択され；
Ｂが
【化１１５】
2005531571.tif 000873
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
ＺがＣであり；
−−−が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−である請求項８１に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−フェニル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
４−（｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセチル｝アミノ）安息香酸エチル；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
４−［（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルアセチル）アミノ］安息香酸エチル；
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，４′，５′，６′−テトラヒドロ−２′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−１′−イル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−２−アダマンチル−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２，３−ジメチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−１−アダマンチル−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３，５−ジメチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジメチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−チエニル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−１−アダマンタンカルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−メチル−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−（３−クロロ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−クロロ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−１−ナフトアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−フルオロベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−｛４−［３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］−１−ピペラジニル｝アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−チエン−２−イル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−チエン−２−イル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−｛４−［３−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−イソプロポキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（４−｛２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル］エタンチオアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［３−（メチルチオ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）エタンチオアミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（ペンタフルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ベンジルフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）エタンチオアミド；
２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ヨード−３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
２−［４−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−メチルチエン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−［２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（３−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−２−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−２−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］アセトアミド；
２−（２−ベンジルピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−チエン−２−イルピロリジン−１−イル）アセトアミド
からなる群から選択される請求項８１に記載の化合物。
【請求項１３１】
２−（１−｛２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−フルオロ−５−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛１−メチル−２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−オキソ−２−［（２，４，６−トリブロモ−３−メチルフェニル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，３−ジクロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛２−［（２−メトキシ−６−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（１，１′−ビフェニル−３−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−エチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−オキソ−２−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）エチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジメチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−ブロモ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−オキソ−２−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝エチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（５−メチル−２−ニトロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，６−ジメチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，６−ジクロロ−３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（５−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−｛［３−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２，３−ジブロモ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［（ベンゾイルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−クロロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−エトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，５−ジクロロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［４−メチル−３−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，５−ジメチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−ビニルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［（２−ナフトイルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［（６−クロロピリジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−シアノベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２，３−ジブロモ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−クロロ−４−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［メチル（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−ニトロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２−クロロ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−クロロ−３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド
からなる群から選択される請求項８１に記載の化合物。
【請求項１３２】
２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである請求項８１に記載の化合物。
【請求項１３３】
下記式（ＩＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ。
【化１１６】
2005531571.tif 000874
［式中、
Ｘ１は、結合およびＣＲＢＲＣからなる群から選択され；
Ｘ２は、結合およびＣＲＤＲＥからなる群から選択され；
ただし、Ｘ１が結合である場合、Ｘ２はＣＲＤＲＥであり；
さらに、Ｘ２が結合である場合、Ｘ１はＣＲＢＲＣであり；
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−からなる群から選択され、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｌ２は、結合およびアルキレンからなる群から選択され；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンおよびヒドロキシアルキレンからなる群から選択され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥは独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｂは、
【化１１７】
2005531571.tif 000875
からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびホルミルからなる群から選択され；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）およびＮからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素およびアルキルからなる群から選択される。］
【請求項１３４】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１１８】
2005531571.tif 000876
であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３５】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１１９】
2005531571.tif 000877
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ａが複素環であり；
Ｂが
【化１２０】
2005531571.tif 000878
であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３７】
Ａが複素環であり、前記複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルおよびニトロからなる群から選択される０、１，２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｂが
【化１２１】
2005531571.tif 000879
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３８】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１２２】
2005531571.tif 000880
であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１２３】
2005531571.tif 000881
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ａが複素環であり；
Ｂが
【化１２４】
2005531571.tif 000882
であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ａが複素環であり、前記複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルおよびニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｂが
【化１２５】
2005531571.tif 000883
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１２６】
2005531571.tif 000884
であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１２７】
2005531571.tif 000885
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＣ（Ｒ４）であり；
Ｒ４が水素、アルキルおよびシアノからなる群から選択され；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４４】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１２８】
2005531571.tif 000886
であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１２９】
2005531571.tif 000887
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１４６】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の下記式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する前記哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【化１３０】
2005531571.tif 000888
［式中、
Ｘ１は、結合およびＣＲＢＲＣからなる群から選択され；
Ｘ２は、結合およびＣＲＤＲＥからなる群から選択され；
ただし、Ｘ１が結合である場合、Ｘ２はＣＲＤＲＥであり；
さらに、Ｘ２が結合である場合、Ｘ１はＣＲＢＲＣであり；
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から選択され；
Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｌ２は、結合およびアルキレンからなる群から選択され；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンおよびヒドロキシアルキレンからなる群から選択され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥは独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｂは、
【化１３１】
2005531571.tif 000889
からなる群から選択され；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルからなる群から選択され；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルおよびホルミルからなる群から選択され；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）およびＮからなる群から選択され；
Ｒ６は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ７は、水素およびアルキルからなる群から選択される。］
【請求項１４７】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１３２】
2005531571.tif 000890
であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１３３】
2005531571.tif 000891
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４９】
Ａが複素環であり；
Ｂが
【化１３４】
2005531571.tif 000892
であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５０】
Ａが複素環であり、前記複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルおよびチエニルからなる群から選択され、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルおよびニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；
Ｂが
【化１３５】
2005531571.tif 000893
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５１】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１３６】
2005531571.tif 000894
からなる群から選択され；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５２】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１３７】
2005531571.tif 000895
であり；
Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルおよび（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２およびＲ４が水素であり；
Ｒ３が水素およびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５３】
Ａが複素環であり；
Ｂが
【化１３８】
2005531571.tif 000896
であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５４】
Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルおよびチエニルであり；
Ｂが
【化１３９】
2005531571.tif 000897
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＮであり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５５】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１４０】
2005531571.tif 000898
であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５６】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１４１】
2005531571.tif 000899
であり；
Ｒ２およびＲ３が水素であり；
Ｘ１が結合であり；
Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；
ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
ＹがＣ（Ｒ４）であり；
Ｒ４が水素、アルキルおよびシアノからなる群から選択され；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５７】
Ａがアリールであり；
Ｂが
【化１４２】
2005531571.tif 000900
であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２が結合であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５８】
Ａがアリールであり、そのアリールがアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２からなる群から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｂが
【化１４３】
2005531571.tif 000901
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素であり；
Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２が結合であり；
Ｄが−ＣＨ２−であり；
Ｌ２が−ＣＨ２−であり；
Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−である請求項１４６に記載の方法。
【請求項１５９】
哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項１６０】
哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項１６１】
哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項１６２】
哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の性機能不全の治療方法。
【請求項１６３】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の雄勃起不全の治療方法。
【請求項１６４】
処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の雌性機能不全の治療方法。
【請求項１６５】
方法において、処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有するその哺乳動物の心血管障害、炎症障害、注意欠陥多動性障害、アルツハイマー病、薬物乱用、パーキンソン病、精神分裂病、不安、気分障害および抑鬱からなる群から選択される障害を治療する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、性機能不全の治療におけるアセトアミド類およびベンズアミド類ならびにそれらの化合物を含む組成物の使用に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
前臨床の証拠によれば、ドーパミン（ＤＡ）が、哺乳類における陰茎の勃起において役割を果たすことが示されている。性的刺激は、哺乳類では大脳皮質に到達する知覚（色欲的）情報によって開始可能である。大脳皮質には、扁桃体のような辺縁系構造、ならびに水道周囲灰白質（ＰＡＧ）および視床下部のような中脳構造との広範な神経接合部（neuronal connections）がある。視床下部における２つの重要な核は、内側視索前野（ＭＰＯＡ）と室旁核（ＰＶＮ）である。ＭＰＯＡおよびＰＶＮ核は、これらの領域の左右両側の損傷が、男性の性行動を完全になくすので、性行動において重要な役割を果たす。ＰＶＮおよびＭＰＯＡ核を神経支配する不明部（incerto）−視床下部ドーパミン作動性経路は、ＤＡ薬剤の勃起前効果に関連していた。アポモルヒネ（（６ａＲ）５，６，６ａ，７−テトラヒドロ−６−メチル−４Ｈ−ジベンゾ［ｄｅ，ｇ］キノリン−１０，１１−ジオール）、キンピロール、および（−）３−（３−ヒドロキシフェニル）−Ｎ−プロピルピペリジン（３−ＰＰＰ）のようなＤＡ受容体作働薬の全身投与は、ラットにおける陰茎の勃起、すなわち中枢神経ＤＡ拮抗薬であるハロペリドールによってブロックされる効果を亢進する。その勃起性効果は、末梢神経のＤＡ拮抗薬であるドンペリドンではブロックすることができないので、ＤＡ作働薬の勃起前効果は、中枢神経によって仲介されると考えられている。
【０００３】
臨床データはまた、パーキンソン病患者におけるＬ−ドーパの性的刺激効果、およびヒトにおけるアポモルヒネの勃起前効果によって示されているように、ＣＮＳにおけるＤＡシステムが、男性の性行動の調節に対して役割を果たすことも示すものである。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
ＤＡ受容体は、そのシグナルが細胞内のＧＴＰ−結合タンパク質に結合することによって細胞膜を通過する、タンパク質受容体のスーパーファミリーに属する。（Ｇｓ、Ｇｑ、およびＧｉを含めて）いくつかのＧタンパク質は、特定の細胞内事象を引き起こすことが明らかにされている。
【０００５】
５種類のＤＡ受容体が知られており、これらは、Ｄ１様とＤ２様の２つの群に分類される。Ｄ１様受容体には、Ｄ１とＤ５が含まれる。Ｄ２様受容体には、Ｄ２、Ｄ３、およびＤ４が含まれる。Ｄ１様ファミリーの受容体サブタイプは、Ｇｓと共役しており、アデニル酸シクラーゼを活性化することができる。Ｄ２様ファミリーの受容体サブタイプは、Ｇｉと共役しており、これらは、細胞内カルシウム濃度を増し、アデニル酸シクラーゼを阻害する。
【０００６】
Ｄ１様ファミリーのメンバーは、アデニル酸シクラーゼを活性化することができるＧｓ共役型受容体である。Ｄ１受容体は、ＣＮＳにおいて、ｍＲＮＡ発現によっても、免疫組織化学研究によっても最も豊富かつ広範なＤＡ受容体である。Ｄ１受容体は、線条体、側坐核、および嗅結節、ならびに辺縁系、視床下部、および視床に見られる。Ｄ１受容体の発現は、心臓および腎臓で報告されており、こうした末梢神経のＤ１受容体の機能がまだ明らかにされていないにもかかわらず、その血行動態変動性の調節に対する役割は確認されている。Ｄ５受容体は、Ｄ１受容体よりもＤＡに対する親和性が高いが、ＣＮＳにおいて低密度に分布し、ＣＮＳ以外で発現する証拠はない。
【０００７】
Ｄ２様ファミリーのメンバーは、アデニル酸シクラーゼを阻害し、細胞内カルシウム濃度を増大させるＧｉ共役型受容体である。Ｄ２受容体は、Ｄ２様受容体の中で最も豊富であり、線条体および黒質などの脳領域、および心臓、脳下垂体、および腎臓などの末梢の領域に位置している。Ｄ３受容体は、腹側線条体／側坐核領域、嗅結節、歯状回、および線条体皮質において、異なるクラスター集団があり、カエハ（Calleja）島に豊富に見られる。
【０００８】
Ｄ４受容体の発現は、in situのＲＮＡハイブリダイゼーションおよび免疫組織化学研究によって示されている。最近、研究により、Ｄ４の発現が、嗅内皮質、外側中隔核、海馬、および視床下部の内側視索前野において最高であることが明らかにされている。Ｄ２受容体は、線条体領域に最も豊富であるので、Ｄ４の局在性は、脳におけるＤ２の分布とは異なる。皮質と脊髄経路とを統合する領域としての視床下部の役割を鑑みると、視床下部のＭＰＯＡにおけるＤ４受容体の発現は、陰茎の勃起の亢進にとって重要なものである。他のＣＮＳ領域、視床、視床下部、および脊髄へのＤ４受容体の関与は、排除できない。
【０００９】
本発明は、哺乳類における性機能障害の治療に有用な式（Ｉ）のアセトアミド類およびベンズアミド類ついての治療的使用を明らかにするものである。より具体的には、それらの化合物は、男性勃起障害（ＭＥＤ）（これに限定されるものではない）を含めた性機能障害の治療に有用である。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、治療上有効量の下記式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【００１１】
【化１４４】
2005531571.tif 000003
式中、
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環または複素環アルキルであり；
Ｌは、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−であり、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンまたはヒドロキシアルキレンであり；
Ｚは、Ｎ、ＣまたはＣＲＢであり；
ＲＡは、水素またはアルキルであり；
ＲＢは、水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ＺがＣの場合は−−−は結合であり、ＺがＮまたはＣＲＢである場合は−−−は非存在であり；
Ｂは、
【００１２】
【化１４５】
2005531571.tif 000004
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルであり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはホルミルであり；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、水素またはアルキルである。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本明細書で引用される特許、特許出願および文献はいずれも、参照によってその全体が本明細書に組み込まれるものとする。
【００１４】
主たる実施形態において本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、治療上有効量の下記式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【００１５】
【化１４６】
2005531571.tif 000005
式中、
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環または複素環アルキルであり；
Ｌは、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）であり、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンまたはヒドロキシアルキレンであり；
Ｚは、Ｎ、ＣまたはＣＲＢであり；
ＲＡは、水素またはアルキルであり；
ＲＢは、水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ＺがＣの場合は−−−は結合であり、ＺがＮまたはＣＲＢの場合は−−−は非存在であり；
Ｂは、
【００１６】
【化１４７】
2005531571.tif 000006
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルであり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはホルミルであり；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、水素またはアルキルである。
【００１７】
別の実施形態において、本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【００１８】
【化１４８】
2005531571.tif 000007
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００１９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００２０】
【化１４９】
2005531571.tif 000008
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００２１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００２２】
【化１５０】
2005531571.tif 000009
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００２３】
別の実施形態において、本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、その複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから独立に選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｂが
【００２４】
【化１５１】
2005531571.tif 000010
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００２５】
別の実施形態において、本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１、３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから独立に選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｂが
【００２６】
【化１５２】
2005531571.tif 000011
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００２７】
別の実施形態において、本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、その複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから独立に選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｂが
【００２８】
【化１５３】
2005531571.tif 000012
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００２９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【００３０】
【化１５４】
2005531571.tif 000013
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００３１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが、
【００３２】
【化１５５】
2005531571.tif 000014
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００３３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが、
【００３４】
【化１５６】
2005531571.tif 000015
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００３５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択されるた０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されフェニルであり；Ｂが、
【００３６】
【化１５７】
2005531571.tif 000016
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【００３７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【００３８】
【化１５８】
2005531571.tif 000017
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００３９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【００４０】
【化１５９】
2005531571.tif 000018
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００４１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【００４２】
【化１６０】
2005531571.tif 000019
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００４３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【００４４】
【化１６１】
2005531571.tif 000020
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００４５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【００４６】
【化１６２】
2005531571.tif 000021
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００４７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【００４８】
【化１６３】
2005531571.tif 000022
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００４９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００５０】
【化１６４】
2005531571.tif 000023
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００５１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００５２】
【化１６５】
2005531571.tif 000024
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００５３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【００５４】
【化１６６】
2005531571.tif 000025
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００５５】
別の実施形態において、本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００５６】
【化１６７】
2005531571.tif 000026
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００５７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００５８】
【化１６８】
2005531571.tif 000027
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００５９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり；Ｂが
【００６０】
【化１６９】
2005531571.tif 000028
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００６１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【００６２】
【化１７０】
2005531571.tif 000029
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００６３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【００６４】
【化１７１】
2005531571.tif 000030
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００６５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されたベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり；Ｂが
【００６６】
【化１７２】
2005531571.tif 000031
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群であり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００６７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されたベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり；Ｂが
【００６８】
【化１７３】
2005531571.tif 000032
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルからなる群であり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；およびＲ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００６９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【００７０】
【化１７４】
2005531571.tif 000033
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００７１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【００７２】
【化１７５】
2005531571.tif 000034
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００７３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【００７４】
【化１７６】
2005531571.tif 000035
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００７５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールアルキルであり；Ｂが
【００７６】
【化１７７】
2005531571.tif 000036
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００７７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールアルキルであり、そのアリールアルキルのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００７８】
【化１７８】
2005531571.tif 000037
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００７９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールアルキルであり、そのアリールアルキルのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００８０】
【化１７９】
2005531571.tif 000038
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００８１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【００８２】
【化１８０】
2005531571.tif 000039
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００８３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルおよび−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００８４】
【化１８１】
2005531571.tif 000040
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００８５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００８６】
【化１８２】
2005531571.tif 000041
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢがハロゲンであり、好ましいハロゲンが−Ｆであり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００８７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００８８】
【化１８３】
2005531571.tif 000042
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００８９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【００９０】
【化１８４】
2005531571.tif 000043
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００９１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００９２】
【化１８５】
2005531571.tif 000044
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００９３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２にから選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００９４】
【化１８６】
2005531571.tif 000045
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００９５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【００９６】
【化１８７】
2005531571.tif 000046
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００９７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【００９８】
【化１８８】
2005531571.tif 000047
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【００９９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１００】
【化１８９】
2005531571.tif 000048
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１０１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１０２】
【化１９０】
2005531571.tif 000049
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１０３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１０４】
【化１９１】
2005531571.tif 000050
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１０５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１０６】
【化１９２】
2005531571.tif 000051
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１０７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１０８】
【化１９３】
2005531571.tif 000052
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１０９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１１０】
【化１９４】
2005531571.tif 000053
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１１１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１１２】
【化１９５】
2005531571.tif 000054
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１１３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１１４】
【化１９６】
2005531571.tif 000055
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１１５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１１６】
【化１９７】
2005531571.tif 000056
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１１７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１１８】
【化１９８】
2005531571.tif 000057
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１１９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１２０】
【化１９９】
2005531571.tif 000058
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＡＮＤＲ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１２１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１２２】
【化２００】
2005531571.tif 000059
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１２３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１２４】
【化２０１】
2005531571.tif 000060
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１２５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１２６】
【化２０２】
2005531571.tif 000061
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７がアルキルであり、メチルが好ましく；ＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１２７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１２８】
【化２０３】
2005531571.tif 000062
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１２９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【０１３０】
【化２０４】
2005531571.tif 000063
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１３１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１３２】
【化２０５】
2005531571.tif 000064
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１３３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１３４】
【化２０６】
2005531571.tif 000065
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１３５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１３６】
【化２０７】
2005531571.tif 000066
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。  別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０１３７】
【化２０８】
2005531571.tif 000067
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１３８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０１３９】
【化２０９】
2005531571.tif 000068
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１４０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０１４１】
【化２１０】
2005531571.tif 000069
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１４２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１４３】
【化２１１】
2005531571.tif 000070
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１４４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１４５】
【化２１２】
2005531571.tif 000071
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１４６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１４７】
【化２１３】
2005531571.tif 000072
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１４８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１４９】
【化２１４】
2005531571.tif 000073
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１５０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１５１】
【化２１５】
2005531571.tif 000074
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１５２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１５３】
【化２１６】
2005531571.tif 000075
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１５４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１５５】
【化２１７】
2005531571.tif 000076
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１５６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１５７】
【化２１８】
2005531571.tif 000077
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである。
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０１５８】
【化２１９】
2005531571.tif 000078
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１５９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１６０】
【化２２０】
2005531571.tif 000079
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１６１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１６２】
【化２２１】
2005531571.tif 000080
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１６３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１６４】
【化２２２】
2005531571.tif 000081
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１６５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０１６６】
【化２２３】
2005531571.tif 000082
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１６７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０１６８】
【化２２４】
2005531571.tif 000083
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１６９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０１７０】
【化２２５】
2005531571.tif 000084
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１７１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１７２】
【化２２６】
2005531571.tif 000085
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１７３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１７４】
【化２２７】
2005531571.tif 000086
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１７５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１７６】
【化２２８】
2005531571.tif 000087
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１７７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１７８】
【化２２９】
2005531571.tif 000088
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１７９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１８０】
【化２３０】
2005531571.tif 000089
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１８１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１８２】
【化２３１】
2005531571.tif 000090
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１８３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１８４】
【化２３２】
2005531571.tif 000091
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１８５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１８６】
【化２３３】
2005531571.tif 000092
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１８７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１８８】
【化２３４】
2005531571.tif 000093
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１８９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０１９０】
【化２３５】
2005531571.tif 000094
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１９１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０１９２】
【化２３６】
2005531571.tif 000095
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１９３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０１９４】
【化２３７】
2005531571.tif 000096
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１９５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０１９６】
【化２３８】
2005531571.tif 000097
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１９７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０１９８】
【化２３９】
2005531571.tif 000098
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０１９９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２００】
【化２４０】
2005531571.tif 000099
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２０１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２０２】
【化２４１】
2005531571.tif 000100
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２０３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２０４】
【化２４２】
2005531571.tif 000101
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２０５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２０６】
【化２４３】
2005531571.tif 000102
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２０７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２０８】
【化２４４】
2005531571.tif 000103
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２０９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２１０】
【化２４５】
2005531571.tif 000104
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２１１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２１２】
【化２４６】
2005531571.tif 000105
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２１３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２１４】
【化２４７】
2005531571.tif 000106
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２１５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２１６】
【化２４８】
2005531571.tif 000107
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２１７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２１８】
【化２４９】
2005531571.tif 000108
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２１９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２２０】
【化２５０】
2005531571.tif 000109
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２２１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２２２】
【化２５１】
2005531571.tif 000110
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２２３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０２２４】
【化２５２】
2005531571.tif 000111
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２２５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０２２６】
【化２５３】
2005531571.tif 000112
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２２７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２２８】
【化２５４】
2005531571.tif 000113
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２２９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０２３０】
【化２５５】
2005531571.tif 000114
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２３１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１、３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０２３２】
【化２５６】
2005531571.tif 000115
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２３３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０２３４】
【化２５７】
2005531571.tif 000116
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２３５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０２３６】
【化２５８】
2005531571.tif 000117
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。  別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０２３７】
【化２５９】
2005531571.tif 000118
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２３８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０２３９】
【化２６０】
2005531571.tif 000119
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２４０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０２４１】
【化２６１】
2005531571.tif 000120
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２４２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２４３】
【化２６２】
2005531571.tif 000121
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２４４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２４５】
【化２６３】
2005531571.tif 000122
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２４６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２４７】
【化２６４】
2005531571.tif 000123
であり；Ｒ１が水素、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＺ１Ｚ２または（ＮＺ３Ｚ４）アルキルであり；Ｒ２が水素、アルコキシ、シアノ、ハロゲンまたはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ４およびＲ５が水素であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２４８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２４９】
【化２６５】
2005531571.tif 000124
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２５０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２５１】
【化２６６】
2005531571.tif 000125
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２５２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２５３】
【化２６７】
2005531571.tif 000126
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２５４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたナフチルであり；Ｂが
【０２５５】
【化２６８】
2005531571.tif 000127
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；．Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２５６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたナフチルであり；Ｂが
【０２５７】
【化２６９】
2005531571.tif 000128
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２５８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２５９】
【化２７０】
2005531571.tif 000129
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２６０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２６１】
【化２７１】
2005531571.tif 000130
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２であり−；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２６２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２６３】
【化２７２】
2005531571.tif 000131
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄがり−ＣＨ（ＣＨ３）−であ；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２６４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０２６５】
【化２７３】
2005531571.tif 000132
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２６６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０２６７】
【化２７４】
2005531571.tif 000133
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２６８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物における性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０２６９】
【化２７５】
2005531571.tif 000134
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（Ｉ）で定義の通りである治療上有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する段階を有する方法に関する。
【０２７０】
別の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグに関するものである。
【０２７１】
【化２７６】
2005531571.tif 000135
式中、
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｌは、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−であり、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンまたはヒドロキシアルキレンであり；
Ｚは、Ｎ、ＣまたはＣＲＢから選択され；
ＲＡは、水素またはアルキルであり；
ＲＢは、水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ＺがＣである場合は−−−は結合であり、ＺがＮまたはＣＲＢである場合は−−−は非存在であり；
Ｂは
【０２７２】
【化２７７】
2005531571.tif 000136
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルであり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはホルミルであり；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、水素またはアルキルである。
【０２７３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２７４】
【化２７８】
2005531571.tif 000137
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２７５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２７６】
【化２７９】
2005531571.tif 000138
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２７７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２７８】
【化２８０】
2005531571.tif 000139
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２７９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【０２８０】
【化２８１】
2005531571.tif 000140
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルから選択され；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２８１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２８２】
【化２８２】
2005531571.tif 000141
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２８３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【０２８４】
【化２８３】
2005531571.tif 000142
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルから選択され；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２８５】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０２８６】
【化２８４】
2005531571.tif 000143
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２８７】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０２８８】
【化２８５】
2005531571.tif 000144
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ．７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２８９】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０２９０】
【化２８６】
2005531571.tif 000145
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２９１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２９２】
【化２８７】
2005531571.tif 000146
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２９３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２９４】
【化２８８】
2005531571.tif 000147
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２９５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０２９６】
【化２８９】
2005531571.tif 000148
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２９７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０２９８】
【化２９０】
2005531571.tif 000149
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０２９９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３００】
【化２９１】
2005531571.tif 000150
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３０１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３０２】
【化２９２】
2005531571.tif 000151
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３０３】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０３０４】
【化２９３】
2005531571.tif 000152
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３０５】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０３０６】
【化２９４】
2005531571.tif 000153
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３０７】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０３０８】
【化２９５】
2005531571.tif 000154
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３０９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールアルキルであり；Ｂが
【０３１０】
【化２９６】
2005531571.tif 000155
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３１１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールアルキルであり、そのアリールアルキルのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３１２】
【化２９７】
2005531571.tif 000156
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３１３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールアルキルであり、そのアリールアルキルのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３１４】
【化２９８】
2005531571.tif 000157
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３１５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３１６】
【化２９９】
2005531571.tif 000158
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３１７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３１８】
【化３００】
2005531571.tif 000159
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３１９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３２０】
【化３０１】
2005531571.tif 000160
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３２１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３２２】
【化３０２】
2005531571.tif 000161
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３２３】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３２４】
【化３０３】
2005531571.tif 000162
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３２５】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３２６】
【化３０４】
2005531571.tif 000163
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３２７】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３２８】
【化３０５】
2005531571.tif 000164
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３２９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３３０】
【化３０６】
2005531571.tif 000165
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３３１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３３２】
【化３０７】
2005531571.tif 000166
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。  本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３３３】
【化３０８】
2005531571.tif 000167
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、０またはＳであり；ＹがＮであり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３３４】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３３５】
【化３０９】
2005531571.tif 000168
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３３６】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３３７】
【化３１０】
2005531571.tif 000169
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３３８】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３３９】
【化３１１】
2005531571.tif 000170
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；ＤがＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；Ｒ７ＡＮＤＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３４０】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３４１】
【化３１２】
2005531571.tif 000171
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３４２】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３４３】
【化３１３】
2005531571.tif 000172
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３４４】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３４５】
【化３１４】
2005531571.tif 000173
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３４６】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３４７】
【化３１５】
2005531571.tif 000174
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３４８】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３４９】
【化３１６】
2005531571.tif 000175
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３５０】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールがテトラヒドロナフタレニルまたは２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニルであり；Ｂが
【０３５１】
【化３１７】
2005531571.tif 000176
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３５２】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３５３】
【化３１８】
2005531571.tif 000177
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３５４】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１、３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３５５】
【化３１９】
2005531571.tif 000178
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３５６】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３５７】
【化３２０】
2005531571.tif 000179
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３５８】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０３５９】
【化３２１】
2005531571.tif 000180
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３６０】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０３６１】
【化３２２】
2005531571.tif 000181
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０３６２】
【化３２３】
2005531571.tif 000182
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３６３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３６４】
【化３２４】
2005531571.tif 000183
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３６５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３６６】
【化３２５】
2005531571.tif 000184
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３６７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３６８】
【化３２６】
2005531571.tif 000185
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３６９】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３７０】
【化３２７】
2005531571.tif 000186
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３７１】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３７２】
【化３２８】
2005531571.tif 000187
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３７３】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０３７４】
【化３２９】
2005531571.tif 000188
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢが水素であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３７５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３７６】
【化３３０】
2005531571.tif 000189
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３７７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３７８】
【化３３１】
2005531571.tif 000190
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３７９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３８０】
【化３３２】
2005531571.tif 000191
であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３８１】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０３８２】
【化３３３】
2005531571.tif 000192
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３８３】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０３８４】
【化３３４】
2005531571.tif 000193
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３８５】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０３８６】
【化３３５】
2005531571.tif 000194
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３８７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３８８】
【化３３６】
2005531571.tif 000195
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３８９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３９０】
【化３３７】
2005531571.tif 000196
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３９１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３９２】
【化３３８】
2005531571.tif 000197
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３９３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３９４】
【化３３９】
2005531571.tif 000198
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３９５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０３９６】
【化３４０】
2005531571.tif 000199
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３９７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０３９８】
【化３４１】
2005531571.tif 000200
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０３９９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４００】
【化３４２】
2005531571.tif 000201
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４０１】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０４０２】
【化３４３】
2005531571.tif 000202
であり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４０３】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０４０４】
【化３４４】
2005531571.tif 000203
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４０５】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０４０６】
【化３４５】
2005531571.tif 000204
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＮであり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４０７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０４０８】
【化３４６】
2005531571.tif 000205
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４０９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４１０】
【化３４７】
2005531571.tif 000206
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４１１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４１２】
【化３４８】
2005531571.tif 000207
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４１３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０４１４】
【化３４９】
2005531571.tif 000208
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４１５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４１６】
【化３５０】
2005531571.tif 000209
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４１７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４１８】
【化３５１】
2005531571.tif 000210
であり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４１９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０４２０】
【化３５２】
2005531571.tif 000211
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４２１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４２２】
【化３５３】
2005531571.tif 000212
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４２３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４２４】
【化３５４】
2005531571.tif 000213
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４２５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４２６】
【化３５５】
2005531571.tif 000214
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４２７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０４２８】
【化３５６】
2005531571.tif 000215
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４２９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが１個のアルキル置換基で置換されたフェニルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０４３０】
【化３５７】
2005531571.tif 000216
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが水素である式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４３１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４３２】
【化３５８】
2005531571.tif 000217
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４３３】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０４３４】
【化３５９】
2005531571.tif 000218
であり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４３５】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０４３６】
【化３６０】
2005531571.tif 000219
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４３７】
本発明の別の実施形態では、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ピリジニルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で独立に置換されており；Ｂが
【０４３８】
【化３６１】
2005531571.tif 000220
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４がで水素あり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４３９】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０４４０】
【化３６２】
2005531571.tif 000221
であり；ＺがＣＲＢであり；−−−が非存在であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＢおよびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４４１】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０４４２】
【化３６３】
2005531571.tif 000222
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４４３】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０４４４】
【化３６４】
2005531571.tif 000223
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣＲＢであり；ＲＢが水素であり；−−−が非存在であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４４５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０４４６】
【化３６５】
2005531571.tif 000224
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４４７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４４８】
【化３６６】
2005531571.tif 000225
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４４９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４５０】
【化３６７】
2005531571.tif 000226
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４５１】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたナフチルであり；Ｂが
【０４５２】
【化３６８】
2005531571.tif 000227
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４５３】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたナフチルであり；Ｂが
【０４５４】
【化３６９】
2005531571.tif 000228
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４５５】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり；Ｂが
【０４５６】
【化３７０】
2005531571.tif 000229
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４５７】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４５８】
【化３７１】
2005531571.tif 000230
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−；でありＲ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４５９】
本発明の別の実施形態では、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４６０】
【化３７２】
2005531571.tif 000231
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ６、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４６１】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり；Ｂが
【０４６２】
【化３７３】
2005531571.tif 000232
であり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４６３】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０４６４】
【化３７４】
2005531571.tif 000233
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４６５】
本発明の別の実施形態では、Ａがシクロアルキルであり、そのシクロアルキルがシクロヘキシルまたはアダマンチルであり；Ｂが
【０４６６】
【化３７５】
2005531571.tif 000234
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；ＺがＣであり；−−−が結合であり；Ｄが−ＣＨ（ＣＨ３）−であり；Ｌが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−であり；Ｒ７およびＲＡが式（ＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩ）の化合物が開示される。
【０４６７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４６８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４６９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４７０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４７１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４７２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４７３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４７４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０４７５】
別の実施形態において本発明は、ヒト男性での男性勃起不全の治療方法において、そのような処置を必要とするヒト男性に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４７６】
別の実施形態において本発明は、ヒト男性での男性勃起不全の治療方法において、そのような処置を必要とするヒト男性に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４７７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４７８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４７９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４８９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４９０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４９１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での心血管障害、炎症障害、注意欠陥多動性障害、アルツハイマー病、薬物乱用、パーキンソン病、精神分裂病、不安、気分障害または抑鬱である障害の治療方法において、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。  別の実施形態において本発明は、哺乳動物での心血管障害、炎症障害、注意欠陥多動性障害、アルツハイマー病、薬物乱用、パーキンソン病、精神分裂病、不安、気分障害または抑鬱である障害の治療方法において、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドまたはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０４９２】
別の実施形態において本発明は、下記式（ＩＩＩ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグに関するものである。
【０４９３】
【化３７６】
2005531571.tif 000235
式中、
Ｘ１は、結合またはＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２は、結合またはＣＲＤＲＥであり；
ただし、Ｘ１が結合である場合、Ｘ２はＣＲＤＲＥであり；
さらに、Ｘ２が結合である場合、Ｘ１はでありＣＲＢＲＣであり；
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−であり、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｌ２は、結合またはアルキレンであり；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンまたはヒドロキシアルキレンであり；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥは独立に、水素またはアルキルであり；
Ｂは、
【０４９４】
【化３７７】
2005531571.tif 000236
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルであり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはホルミルであり；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、水素またはアルキルである。
【０４９５】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり；Ｂが
【０４９６】
【化３７８】
2005531571.tif 000237
であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｌ２、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０４９７】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０４９８】
【化３７９】
2005531571.tif 000238
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０４９９】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５００】
【化３８０】
2005531571.tif 000239
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が水素である式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５０１】
別の実施形態において本発明は、Ａが複素環であり；Ｂが
【０５０２】
【化３８１】
2005531571.tif 000240
であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｌ２、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５０３】
別の実施形態において本発明は、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されたであり；Ｂが
【０５０４】
【化３８２】
2005531571.tif 000241
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が水素であり；Ｒ６が水素またはアルキルであり、好ましいアルキルがメチルである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５０５】
別の実施形態において本発明は、Ａが複素環であり、その複素環が１個のアルキル置換基で置換されたベンズイミダゾリルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０５０６】
【化３８３】
2005531571.tif 000242
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が水素であり；Ｒ６が水素またはアルキルであり、好ましいアルキルがメチルである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５０７】
別の実施形態において本発明は、Ａがでありアリール；Ｂが
【０５０８】
【化３８４】
2005531571.tif 000243
であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｌ２、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５０９】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５１０】
【化３８５】
2005531571.tif 000244
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７、ＲＡ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５１１】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５１２】
【化３８６】
2005531571.tif 000245
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７、ＲＡ、ＲＤおよびＲＥが水素である式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５１３】
別の実施形態において本発明は、Ａが複素環であり；Ｂが
【０５１４】
【化３８７】
2005531571.tif 000246
であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｌ２、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５１５】
別の実施形態において本発明は、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｂが
【０５１６】
【化３８８】
2005531571.tif 000247
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５１７】
別の実施形態において本発明は、Ａが複素環であり、その複素環が１個のアルキル置換基で置換されたベンズイミダゾリルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０５１８】
【化３８９】
2005531571.tif 000248
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が水素であり；Ｒ６が水素またはアルキルであり、好ましいアルキルがメチルである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５１９】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり；Ｂが
【０５２０】
【化３９０】
2005531571.tif 000249
であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｌ２、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５２１】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５２２】
【化３９１】
2005531571.tif 000250
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；Ｒ６、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ４およびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５２３】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５２４】
【化３９２】
2005531571.tif 000251
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；ＲＡ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ４およびＲ７が水素であり；Ｒ６が水素またはアルキルであり、好ましいアルキルがメチルである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５２５】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり；Ｂが
【０５２６】
【化３９３】
2005531571.tif 000252
であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｌ２、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、ＲＡ、ＲＢおよびＲＣが式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５２７】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５２８】
【化３９４】
2005531571.tif 000253
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素であり；Ｘ１がＣＲＡＲＣであり；Ｘ１が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢ、ＲＣおよびＲ７が式（ＩＩＩ）で定義の通りである式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５２９】
別の実施形態において本発明は、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５３０】
【化３９５】
2005531571.tif 000254
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢ、ＲＣおよびＲ７が水素である式（ＩＩＩ）の化合物に関する。
【０５３１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、そのような処置を必要とする前記哺乳動物に対して、治療上有効量の下記式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関する。
【０５３２】
【化３９６】
2005531571.tif 000255
式中、
Ｘ１は、結合またはＣＲＢＲＣであり；
Ｘ２は、結合またはＣＲＤＲＥであり；
ただし、Ｘ１が結合である場合、Ｘ２はＣＲＤＲＥであり；
さらに、Ｘ２が結合である場合、Ｘ１はＣＲＢＲＣであり；
Ａは、アリール、アリールアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｌ１は、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−または−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）であり、前記−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）−、−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｓ）−および−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）−の左端はＡに結合しており、右端はＤに結合しており；
Ｌ２は、結合またはアルキレンであり；
Ｄは、アルキレン、フルオロアルキレンまたはヒドロキシアルキレンであり；ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥは独立に、水素またはアルキルであり；
Ｂは、
【０５３３】
【化３９７】
2005531571.tif 000256
であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立に、水素、アルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）アルキル、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルであり；
Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニルまたはホルミルであり；
Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｎ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
Ｒ６は、水素またはアルキルであり；
Ｒ７は、水素またはアルキルである。
【０５３４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０５３５】
【化３９８】
2005531571.tif 000257
であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｌ２、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５３６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５３７】
【化３９９】
2005531571.tif 000258
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５３８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５３９】
【化４００】
2005531571.tif 000259
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤおよびＲＥが水素である治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５４０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり；Ｂが
【０５４１】
【化４０１】
2005531571.tif 000260
であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｌ２、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５４２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されたであり；Ｂが
【０５４３】
【化４０２】
2005531571.tif 000261
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５４４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環が１個のアルキル置換基で置換されたベンズイミダゾリルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０５４５】
【化４０３】
2005531571.tif 000262
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＢ、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が水素であり；Ｒ６が水素またはアルキルであり、好ましいアルキルがメチルである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５４６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０５４７】
【化４０４】
2005531571.tif 000263
であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｌ２、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、ＲＡ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５４８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５４９】
【化４０５】
2005531571.tif 000264
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７、ＲＡ、ＲＤおよびＲＥが式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５５０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５５１】
【化４０６】
2005531571.tif 000265
であり；Ｒ１が水素、アルキル、シアノ、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、（ＮＺ３Ｚ４）アルキルまたは（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルであり；Ｒ２およびＲ４が水素であり；Ｒ３が水素またはヒドロキシであり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ７、ＲＡ、ＲＤおよびＲＥが水素である治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５５２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり；Ｂが
【０５５３】
【化４０７】
2005531571.tif 000266
であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｌ２、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５５４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環がベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、フリル、イミダゾリル、１，３−オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、１，３−チアゾリルまたはチエニルであり、前記複素環が独立にアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキルまたはニトロから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されており；Ｂが
【０５５５】
【化４０８】
2005531571.tif 000267
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ６、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５５６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａが複素環であり、その複素環が１個のアルキル置換基で置換されたベンズイミダゾリルであり、好ましいアルキル置換基がメチルであり；Ｂが
【０５５７】
【化４０９】
2005531571.tif 000268
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＮであり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＡ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７がであり水素；Ｒ６がであり水素またはアルキル、好ましいアルキルがメチルである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５５８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０５５９】
【化４１０】
2005531571.tif 000269
であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｄ、Ｌ２、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥ、Ｒ２、Ｒ３およびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５６０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５６１】
【化４１１】
2005531571.tif 000270
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；Ｒ６、ＲＡ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５６２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５６３】
【化４１２】
2005531571.tif 000271
であり；Ｒ２およびＲ３が水素であり；Ｘ１が結合であり；Ｘ２がＣＲＤＲＥであり；ＸがＮ（Ｒ６）、ＯまたはＳであり；ＹがＣ（Ｒ４）であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ４が水素、アルキルまたはシアノであり；ＲＡ、ＲＤ、ＲＥおよびＲ７が水素であり；Ｒ６が水素またはアルキルであり、好ましいアルキルがメチルである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５６４】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり；Ｂが
【０５６５】
【化４１３】
2005531571.tif 000272
であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２が結合であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｌ２、Ｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、ＲＡ、ＲＢおよびＲＣが式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５６６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５６７】
【化４１４】
2005531571.tif 000273
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢ、ＲＣおよびＲ７が式（ＩＶ）で定義の通りである治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５６８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、Ａがアリールであり、そのアリールが独立にアルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルチオ、ベンジル、シアノ、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、メチレンジオキシ、ニトロ、フェニルまたは−ＮＺ１Ｚ２から選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されたフェニルであり；Ｂが
【０５６９】
【化４１５】
2005531571.tif 000274
であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５が水素であり；Ｘ１がＣＲＢＲＣであり；Ｘ２が結合であり；Ｄが−ＣＨ２−であり；Ｌ２が−ＣＨ２−であり；Ｌが−Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）−であり；ＲＢ、ＲＣおよびＲ７が水素である治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物を投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７３】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７４】
別の実施形態において本発明は、ヒト男性での男性勃起不全の治療方法において、そのような処置を必要とするヒト男性に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７５】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７６】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７７】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雄勃起不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７８】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、製薬上許容される担体と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５７９】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ホスホジエステラーゼ５阻害薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５８０】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、アドレナリン受容体拮抗薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５８１】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での雌性機能不全の治療方法において、その哺乳動物に対して、ドーパミン作働薬と組み合わせて、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５８２】
別の実施形態において本発明は、哺乳動物での心血管障害、炎症障害、注意欠陥多動性障害、アルツハイマー病、薬物乱用、パーキンソン病、精神分裂病、不安、気分障害または抑鬱である障害の治療方法において、そのような処置を必要とする哺乳動物に対して、治療上有効量の式（ＩＶ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグを投与する段階を有する方法に関するものである。
【０５８３】
本発明の定義
本明細書および添付の特許請求の範囲を通じて使用される場合に、下記の用語は下記の意味を有する。
【０５８４】
本明細書で使用される場合に「アルケニル」という用語は、２〜１０個の炭素を有し、２個の水素の脱離によって形成された少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する直鎖または分岐の炭化水素を意味する。アルケニルの代表的な例には、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル、５−ヘキセニル、２−ヘプテニル、２−メチル−１−ヘプテニルおよび３−デセニルなどがあるが、、それらに限定されるものではない。
【０５８５】
本明細書で使用される場合に「アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を意味する。アルコキシの代表的な例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシおよびヘキシルオキシなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５８６】
本明細書で使用される場合に「アルコキシカルボニル」という用語は、本明細書で定義のカルボニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルコキシ基を意味する。アルコキシカルボニルの代表的な例には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５８７】
本明細書で使用される場合に「アルコキシスルホニル」という用語は、本明細書で定義のスルホニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルコキシ基を意味する。アルコキシスルホニルの代表的な例には、メトキシスルホニル、エトキシスルホニルおよびプロポキシスルホニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５８８】
本明細書で使用される場合に「アルキル」という用語は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐の炭化水素を意味する。アルキルの代表的な例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、３−メチルヘキシル、２，２−ジメチルペンチル、２，３−ジメチルペンチル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５８９】
本明細書で使用される場合に「アルキルカルボニル」という用語は、本明細書で定義のカルボニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を意味する。アルキルカルボニルの代表的な例には、アセチル、１−オキソプロピル、２，２−ジメチル−１−オキソプロピル、１−オキソブチルおよび１−オキソペンチルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９０】
本明細書で使用される場合に「アルキルカルボニルオキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルキルカルボニル基を意味する。アルキルカルボニルオキシの代表的な例には、アセチルオキシ、エチルカルボニルオキシおよびｔｅｒｔ−ブチルカルボニルオキシなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９１】
「アルキレン」という用語は、１〜１０個の炭素原子の直鎖もしくは分岐の炭化水素から誘導される２価の基を意味する。例としては、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−がある。
【０５９２】
本明細書で使用される場合に「アルキルスルフィニル」という用語は、本明細書で定義のスルフィニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を意味する。アルキルスルフィニルの代表的な例には、メチルスルフィニルおよびエチルスルフィニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９３】
本明細書で使用される場合に「アルキルスルホニル」という用語は、本明細書で定義のスルホニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を意味する。アルキルスルホニルの代表的な例には、メチルスルホニルおよびエチルスルホニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９４】
本明細書で使用される場合に「アルキルチオ」という用語は、硫黄原子を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を意味する。アルキルチオの代表的な例には、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｔｅｒｔ−ブチルスルファニルおよびヘキシルスルファニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９５】
本明細書で使用される場合に「アルキニル」という用語は、２〜１０個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有する直鎖もしくは分岐の炭化水素基を意味する。アルキニルの代表的な例には、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニルおよび１−ブチニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【０５９６】
本明細書で使用される場合に「アリール」という用語は、フェニル基あるいは二環式縮合環系または三環式縮合環系であって縮合環の１以上がフェニル基であるものを意味する。二環式環系の例としては、別のフェニル環に縮合したフェニル基あるいはシクロアルキル基（そのシクロアルキル基は、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタンもしくはシクロオクタンから選択される）に縮合したフェニル基がある。三環式環系の例には、フェニル基に縮合した二環式環系がある。アリールの代表的な例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフタレニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル、（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル、（１Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル、インダニル、インデニル、３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル、１−ナフチル、２−ナフチルおよびフェニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９７】
本発明のアリール基は、独立にアルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルから選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されている。本発明のアリール基は、別の本明細書で定義のアリールまたはアリールアルキル基でさらに置換されていても良く、その別のアリール基またはアリールアルキル基のアリール部分は、独立にアルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、メチレンジオキシ、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルから選択される０、１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されている。代表的な例には、１，３−ベンゾジオキソール−５−イル、３−ベンジルフェニル、１，１′−ビフェニル−３−イル、２−ブロモフェニル、３−ブロモフェニル、４−ブロモフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモ−２−メチルフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、２−クロロ−５−メチルフェニル、２−クロロ−６−メチルフェニル、４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、２−クロロ−５−トリフルオロメチルフェニル、３−クロロ−４−トリフルオロメトキシフェニル、２−シアノフェニル、３−シアノフェニル、４−シアノフェニル、２，３−ジブロモ−５−メチルフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２，６−ジクロロ−３−メチルフェニル、２，６−ジエチルフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、２，５−ジメトキシフェニル、２，３−ジメチルフェニル、２，６−ジメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３−（ジメチルアミノ）フェニル、３−エトキシフェニル、４−（エトキシカルボニル）フェニル、３−エチルフェニル、２−エチル−６−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、４−フルオロ−２−メチルフェニル、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル、４−ヨード−３−メチルフェニル、３−イソプロポキシフェニル、３−イソプロピルフェニル、２−イソプロピル−６−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２−メトキシ−６−メチルフェニル、３−メトキシ−２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルフェニル、４−メチルフェニル、５−メチル−２−ニトロフェニル、４−メチル−３−トリフルオロメチルフェニル、３−メチルチオフェニル、２−ニトロフェニル、３−ニトロフェニル、４−ニトロフェニル、２，４，６−トリブロモ−３−メチルフェニル、ペンタフルオロフェニル、３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニルおよび３−ビニルフェニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９８】
本明細書で使用される場合に「アリールアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアリール基を意味する。アリールアルキルの代表的な例には、フェニルメチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピルおよび３−（２−メチルフェニル）プロピルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０５９９】
本明細書で使用される場合に「アリールスルホニル」という用語は、本明細書で定義のスルホニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアリール基を意味する。アリールスルホニルの代表的な例には、フェニルスルホニル、２−メチルフェニルスルホニル、２−ニトロフェニルスルホニルおよび３−ニトロフェニルスルホニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６００】
本明細書で使用される場合に「アリールアルキルスルホニル」という用語は、本明細書で定義のスルホニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義のアリールアルキル基を意味する。アリールアルキルスルホニルの代表的な例には、（フェニルメチル）スルホニル、（２−フェニルエチル）スルホニルおよび（３−フェニルプロピル）スルホニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６０１】
本明細書で使用される場合に「カルボニル」という用語は−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。
【０６０２】
本明細書で使用される場合に「カルボキシ」という用語は−ＣＯ２Ｈ基を意味する。
【０６０３】
本明細書で使用される場合に「シアノ」という用語は−ＣＮ基を意味する。
【０６０４】
本明細書で使用される場合に「シクロアルキル」という用語は、単環式、二環式または三環式の環系を意味する。単環式環系の例には、３〜８個の炭素原子を有する飽和環状炭化水素基がある。単環式環系の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルなどがある。二環式環系の例には、単環式環の２個の隣り合わない炭素原子が１〜３個の追加の炭素原子のアルキレン架橋（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）によって連結された架橋型の単環式環系がある。二環式環系の代表的な例には、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナンおよびビシクロ［４．２．１］ノナンなどがあるが、それらに限定されるものではない。三環式環系の例には、二環式環の２個の隣接しない炭素原子が結合または１〜３個の炭素原子のアルキレン架橋（−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）によって連結された二環式環系がある。三環式環系の代表的な例には、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノナンおよびトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン（アダマンチル）などがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６０５】
本発明のシクロアルキル基は、独立にアルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルまたは（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルから選択される０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されている。０、１、２、３もしくは４個の置換基で置換されたシクロアルキルの代表的な例には、２−メチルシクロヘキシル、２−シアノシクロヘキシルおよび２−メトキシシクロヘキシルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６０６】
本明細書で使用される場合に「フルオロアルキレン」という用語は、少なくとも１個のフッ素原子（−Ｆ）が本明細書で定義のアルキレン基を介して親分子に懸垂していることを意味している。フルオロアルキレンの代表的な例には、−ＣＨ（Ｆ）−、−ＣＨ（Ｆ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｆ）２ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｆ）ＣＨ（Ｆ）−、−ＣＨ（ＣＦ３）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＦ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（Ｆ）−がある。
【０６０７】
本明細書で使用される場合に「ホルミル」という用語は、−Ｃ（Ｏ）Ｈ基を意味する。
【０６０８】
本明細書で使用される場合に「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆを指す。
【０６０９】
本明細書で使用される場合に「ハロアルコキシ」という用語は、本明細書で定義のアルコキシ基を介して親分子に懸垂した少なくとも１個の本明細書で定義のハロゲンを意味する。ハロアルコキシの代表的な例には、２−フルオロ−１−クロロエトキシ、クロロメトキシ、２−フルオロエトキシ、トリフルオロメトキシおよびペンタフルオロエトキシなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１０】
本明細書で使用される場合に「ハロアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子に懸垂した少なくとも１個の本明細書で定義のハロゲンを意味する。ハロアルキルの代表的な例には、クロロメチル、２−フルオロエチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルおよび２−クロロ−３−フルオロペンチルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１１】
本明細書で使用される場合に「複素環」また「複素環式」という用語は、単環式、二環式または三環式の環系を意味する。単環式環系の例には、独立に酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子を有する３もしくは４員環；あるいは独立に窒素、酸素および硫黄から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を有する５員、６員もしくは７員環がある。５員環は、０〜２個の二重結合を有し、６員および７員環は０〜３個の二重結合を有する。単環式環系の代表的な例には、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼピニル、１，３−ジオキソラニル、ジオキサニル、ジチアニル、フリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラジニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チエニル、チオモルホリニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニル、トリアジニル、トリアゾリルおよびトリチアニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。二環式環系の例には、フェニル基、シクロヘキシル基、シクロペンチル基または別の単環式複素環に縮合した上記の単環式環系がある。二環式環系の代表的な例には、例えばベンズイミダゾリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、インドリジニル、ナフチリジニル、イソベンゾフラニル、イソベンゾチエニル、イソインドリル、イソキノリニル、フタラジニル、ピラノピリジニル、キノリニル、キノリジニル、キノキザリニル、キナゾリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニルおよびチオピラノピリジニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。三環式環系の例には、フェニル基、シクロヘキシル基、シクロペンチル基または別の単環式複素環に縮合した上記の二環式環系などがある。三環式環系の代表的な例には、アクリジニル、カルバゾリル、カルボリニル、ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラニル、ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエニル、ナフト［２，３−ｂ］フラン、ナフト［２，３−ｂ］チエニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキザジニル、チアントレニル、チオキサンテニルおよびキサンテニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１２】
本発明の複素環は、独立にアルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている。本発明の複素環基は、本明細書で定義の別の複素環基でさらに置換されていても良く、その別の複素環基は独立にアルコキシ、アルケニル、アルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオ、アルキニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、カルボキシ、シアノ、ホルミル、ハロゲン、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ニトロ、−ＮＺ１Ｚ２、（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルおよび（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルから選択される０、１、２もしくは３個の置換基で置換されている。代表的な例には、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル、１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、６−クロロピリジン−２−イルおよび４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１３】
本明細書で使用される場合に「複素環アルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義の複素環を意味する。複素環アルキルの代表的な例には、ピリジン−３−イルメチル、２−ピリミジン−２−イルプロピルおよび４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イルメチルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１４】
本明細書で使用される場合に「複素環カルボニル」という用語は、本明細書で定義のカルボニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義の複素環を意味する。複素環カルボニルの代表的な例には、ピリジン−３−イルカルボニル、キノリン−３−イルカルボニルおよび４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イルメチルカルボニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１５】
本明細書で使用される場合に「ヒドロキシ」という用語は、−ＯＨ基を意味する。
【０６１６】
本明細書で使用される場合に「ヒドロキシアルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義の少なくとも１個のヒドロキシ基を意味する。ヒドロキシアルキルの代表的な例には、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル２−エチル−４−ヒドロキシヘプチルおよび２，４−ジヒドロキシブチルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６１７】
本明細書で使用される場合に「ヒドロキシアルキレン」という用語は、少なくとも１個の本明細書で定義のヒドロキシ基が本明細書で定義のアルキレン基を介して親分子に懸垂していることを意味する。ヒドロキシアルキレンの代表的な例には、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−がある。
【０６１８】
本明細書で使用される場合に「メルカプト」という用語は、−ＳＨ基を意味する。
【０６１９】
本明細書で使用される場合に「メチレンジオキシ」という用語は、メチレンジオキシの酸素原子が２個の隣接する炭素原子を介して親分子部分に結合している−ＯＣＨ２Ｏ−基を意味する。代表的な例には、１，３−ベンゾジオキソール−５−イルなどがあるが、それに限定されるものではない。
【０６２０】
本明細書で使用される場合に「ニトロ」という用語は、−ＮＯ２基を意味する。
【０６２１】
本明細書で使用される場合に「窒素保護基」という用語は、合成手順時の望ましくない反応に対してアミノ基を保護するための基を意味する。窒素保護基は、カーバメート、アミド、Ｎ−ベンジル誘導体およびイミン誘導体を含む。好ましい窒素保護基は、アセチル、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ホルミル、フェニルスルホニル、ピバロイル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ｔｅｒｔ−ブチルアセチル、トリフルオロアセチルおよびトリフェニルメチル（トリチル）である。
【０６２２】
本明細書で使用される場合に「−ＮＺ１Ｚ２」という用語は、窒素原子を介して親分子に懸垂した２個の基Ｚ１およびＺ２を意味する。Ｚ１およびＺ２はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルキルスルホニル、アリールスルホニル、ホルミル、複素環、複素環アルキルおよび複素環アルキルカルボニルから選択される。−ＮＺ１Ｚ２の代表的な例には、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、アセチルアミノ、（アセチル）（メチル）アミノおよび（メチルスルホニル）アミノなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６２３】
本明細書で使用される場合に「−ＮＺ３Ｚ４」という用語は、窒素原子を介して親分子に懸垂した２個の基Ｚ３およびＺ４を意味する。Ｚ３およびＺ４はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される。−ＮＺ３Ｚ４の代表的な例には、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルメチルアミノ、フェニルアミノ、（フェニルメチル）アミノ、（２−フェニルエチル）アミノ、（フェニル）（メチル）アミノおよびジエチルアミノなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６２４】
本明細書で使用される場合に「（ＮＺ３Ｚ４）アルキル」という用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義の−ＮＺ３Ｚ４基を意味する。（ＮＺ３Ｚ４）アルキルの代表的な例には、アミノメチル、（ジメチルアミノ）メチルおよび（メチルアミノ）メチルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６２５】
本明細書で使用される場合に「（ＮＺ３Ｚ４）カルボニル」という用語は、本明細書で定義のカルボニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義の−ＮＺ３Ｚ４基を意味する。（ＮＺ３Ｚ４）カルボニルの代表的な例には、アミノカルボニル、（メチルアミノ）カルボニル、（ジメチルアミノ）カルボニル、（フェニルメチルアミノ）カルボニル、（（フェニル）（メチル）アミノ）カルボニル、（フェニルアミノ）カルボニル、（エチルメチルアミノ）カルボニルおよび（ジエチルアミノ）カルボニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６２６】
本明細書で使用される場合に「（ＮＺ３Ｚ４）スルホニル」という用語は、本明細書で定義のスルホニル基を介して親分子に懸垂した本明細書で定義の−ＮＺ３Ｚ４基を意味する。（ＮＺ３Ｚ４）スルホニルの代表的な例には、アミノスルホニル、（メチルアミノ）スルホニル、（ジメチルアミノ）スルホニル、（フェニルメチルアミノ）スルホニル、（（フェニルメチル）（メチル）アミノ）スルホニル、（フェニルメチルアミノ）スルホニル、（フェニルアミノ）スルホニルおよび（エチルメチルアミノ）スルホニルなどがあるが、それらに限定されるものではない。
【０６２７】
本明細書で使用される場合に「スルフィニル」という用語は、−Ｓ（Ｏ）−基を意味する。
【０６２８】
本明細書で使用される場合に「スルホニル」という用語は、−Ｓ（Ｏ）２−基を意味する。
【０６２９】
本明細書で使用される場合に「性機能不全」という用語は、ヒト男性およびヒト女性の性機能不全を含む哺乳動物での性機能不全を意味する。
【０６３０】
本明細書で使用される場合に「男性性機能不全」という用語には、男性勃起不能または早漏などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０６３１】
本明細書で使用される場合に「女性性機能不全」という用語には、女性無オルガスム症、陰核勃起不全、膣充血、不感症または膣痙などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０６３２】
本発明の化合物は、不斉中心またはキラル中心が存在する立体異性体として存在することができる。それらの立体異性体は「Ｒ」または「Ｓ」であり、それはキラル炭素原子周囲の置換基の立体配置によって決まる。本明細書で使用される「Ｒ」および「Ｓ」という用語は、ＩＵＰＡＣの推奨法（IUPAC 1974 Recommendations for Section E, Fundamental Stereochemistry, Pure Appl. Chem., 1976, 45: 13-30）に定義の立体配置である。本発明は、各種立体異性体およびそれらの混合物を想到するものであり、それらは具体的に本発明の範囲に包含されるものである。立体異性体にはエナンチオマーおよびジアステレオマー、ならびにエナンチオマーまたはジアステレオマーの混合物などがある。特に、Ｘ１が結合でありＸ２がＣＲＤＲＥである式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）の化合物の−Ｌ２−Ｂの結合箇所での立体化学は、独立に（Ｒ）または（Ｓ）のいずれかであることができる。Ｘ１がＣＲＢＲＣでありＸ２が結合である式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）の化合物の−Ｌ２−Ｂの結合箇所での立体化学は、独立に（Ｒ）または（Ｓ）のいずれかであることができる。Ｘ１がＣＲＢＲＣでありＸ２がＣＲＤＲＥである式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）の化合物の−Ｌ２−Ｂの結合箇所での立体化学は、独立に（Ｒ）または（Ｓ）のいずれかであることができる。本発明の化合物の個々の立体異性体は、不斉中心またはキラル中心を有する市販の原料から合成的に、あるいはラセミ体の製造とそれに続く当業者に公知の分解によって製造することができる。それらの分解方法の例には、（１）エナンチオマーの混合物のキラル補助剤への結合、得られたジアステレオマーの混合物の再結晶もしくはクロマトグラフィーによる分離、そして補助剤からの光学的に純粋な生成物の遊離、（２）キラルクロマトグラフィーカラムでの光学エナンチオマーの混合物の直接分離、あるいは（３）ジアステレオマー塩の形成とそれに続くジアステレオマー塩のいずれかの選択的再結晶がある。
【０６３３】
本発明の化合物の命名は、ＡＣＤ／ケムスケッチ（ACD/ChemSketch）バージョン５．０（Advanced Chemistry Development, Inc., Toronto, ON, Canadaが開発）によって行うか、あるいはＡＣＤ命名法と一致するように思われる名称とした。
【０６３４】
本発明の好ましい化合物には、
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ニトロフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−１−ピペラジニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル）−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メトキシフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−フェニル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−フルオロフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−フルオロフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
４−（｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセチル｝アミノ）安息香酸エチル；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
４−［（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルアセチル）アミノ］安息香酸エチル；
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，４′，５′，６′−テトラヒドロ−２′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−３−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−クロロフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−フェニル−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メトキシベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−フルオロベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジフルオロベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−３−ピリジニルアセトアミド；
２−（１−｛２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−２−アダマンチル−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−５，６，７，８−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
３，４−ジフルオロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２，３−ジメチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，４−ジフルオロベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジメトキシベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−１−ピペリジニル）アセトアミド；
２−（３，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−１−アダマンチル−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３，５−ジメチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３，５−ジメチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
Ｎ−［（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−チエニル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニルアセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
２−（３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］メチル３ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−１−アダマンタンカルボキサミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）ピリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニルアセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［（１Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２，６−ジエチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−２，６−ジメチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，４，６−トリクロロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
３，５−ジメトキシ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−ベンジル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
Ｎ−（３，４−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
４−フルオロ−３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［４−（１，３−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル］メチル｝ベンズアミド；
２−メチル−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−メチル−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
Ｎ−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−Ｎ−（２−エチル−６−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−イソプロピル−６−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド；
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−６−メチルフェニル）アセトアミド；
３−クロロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−｛［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｒ）−２−メチル−４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［（３−メチル−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−（３−クロロ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド；
２−（３−クロロ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−１−ナフトアミド；
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−フルオロベンズアミド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−フルオロ−５−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛１−メチル−２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−｛４−［３−（トリフルオロメチル）−２−ピリジニル］−１−ピペラジニル｝アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−｛４−［３−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］−１−ピペラジニル｝アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−チエン−２−イル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド；
３−メチル−Ｎ−［（４−チエン−２−イル−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル）メチル］ベンズアミド；
２−（１−｛２−［３−クロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−ニトロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−クロロピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（１−｛２−オキソ−２−［（２，４，６−トリブロモ−３−メチルフェニル）アミノ］エチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛４−［３−（アミノメチル）ピリジン−２−イル］ピペラジン−１−イル｝−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−イソプロポキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（４−｛２−［（３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペラジン−１−イル）ニコチンアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［（２Ｓ）−２−メチル−４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル］エタンチオアミド；
２−（１−｛［（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［３−（メチルチオ）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（２−エトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−｛４−［２−（メチルチオ）フェニル］ピペラジン−１−イル｝アセトアミド；
２−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−フルオロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ブロモフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）エタンチオアミド；
２−［４−（２−アミノフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
２−［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（ペンタフルオロフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−ベンジルフェニル）−２−［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（２−｛［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）エタンチオアミド；
２−［４−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（４−ヨード−３−メチルフェニル）−２−（４−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
２−（４−フルオロ−４−フェニルピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
２−［４−（５−ヒドロキシピリジン−２−イル）ピペリジン−１−イル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（５−フルオロ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］アセトアミド；
２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（３−メチルチエン−２−イル）−３，６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−イル］アセトアミド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジクロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，３−ジクロロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛２−［（２−メトキシ−６−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（１，１′−ビフェニル−３−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛３−［（３−エチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−オキソ−２−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）エチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−イソプロポキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジメチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（４−ブロモ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−オキソ−２−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝エチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（５−メチル−２−ニトロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，６−ジメチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，６−ジクロロ−３−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）−２−オキソエチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−｛［３−（メチルチオ）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（５−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（２，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３，５−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（２−｛［３−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−オキソエチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−イソプロピルフェニル）−アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛２−［（３−クロロ−２−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
３−メチル−Ｎ−［２−（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）エチル］ベンズアミド；
２−（１−｛［（２，３−ジブロモ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［（ベンゾイルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−クロロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−フルオロ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［３−クロロ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−エトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，５−ジクロロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［（１−（｛［４−メチル−２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，４−ジメチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−クロロ−４−フルオロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（ピリジン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３，５−ジメチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−ビニルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモ−３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−｛１−［（２−ナフトイルアミノ）メチル］ピペリジン−４−イル｝ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（チエン−２−イルカルボニル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−［１−（｛［（６−クロロピリジン−３−イル）カルボニル］アミノ｝メチル）ピペリジン−４−イル］ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−シアノベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２，３−ジブロモ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−ブロモベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−クロロ−４−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［メチル（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−ニトロベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（２−クロロ−５−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（３−メトキシ−２−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
２−（１−｛［（４−クロロ−３−メトキシベンゾイル）アミノ］メチル｝ピペリジン−４−イル）ピリジニウムＮ−オキサイド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（３−ピリジン−２−イルピペリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−２−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペリジン−１−イル］アセトアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−２−［３−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−１−イル］アセトアミド；
２−（２−ベンジルピロリジン−１−イル）−Ｎ−（３−フルオロフェニル）アセトアミド；および
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−（３−チエン−２−イルピロリジン−１−イル）アセトアミド；
あるいはこれらの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグなどがある。
【０６３５】
最も好ましい本発明の化合物は、２−（１−｛［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル｝−４−ピペリジニル）ピリジニウムＮ−オキサイドである。
【０６３６】
略称
下記の図式および実施例の説明で用いた略称は以下の通りである。Ａｃ：アセチル；ＢＩＮＡＰ：２，２′−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１′−ビナフチル；Ｂｏｃ：ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル；ｎＢｕＬｉ：ｎ−ブチルリチウム；ｄｂａ：ジベンジリデンアセトン；ＤＭＥ：ジメトキシエタン；ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド；ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド；ＥｔＯＨ：エタノール；ＨＰＬＣ：高速液体クロマトグラフィー；ＭｅＯＨ：メタノール；ＴＥＡ：トリエチルアミン；ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸；ＴＨＦ：テトラヒドロフラン；ＴＨＰ：テトラヒドロピラン；ＴＬＣ：薄層クロマトグラフィー。
【０６３７】
本発明の化合物の製造
本発明の化合物を製造することができる手段を説明する下記の合成図式および実施例との関連で、本発明の化合物および方法についての理解が深まるであろう。
【０６３８】
【化４１６】
2005531571.tif 000275
【０６３９】
Ａ、Ｚ、Ｂおよび−−−が式（Ｉ）で定義の通りである一般式（６）の化合物は、図式１に記載の方法に従って製造することができる。一般式（１）のアミンを、トルエンまたは塩化メチレン（それらに限定されるものではない）などの溶媒中ブロモアセチルクロライド、水酸化ナトリウムで処理して、一般式（２）の化合物を得ることができる。一般式（２）の化合物を、ジイソプロピルエチルアミン、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウム（それらに限定されるものではない）などの塩基存在下に、トルエンまたはＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（それらに限定されるものではない）などの溶媒中一般式（３）または（４）または（５）のアミンで処理して、一般式（６）の化合物を得ることができる。
【０６４０】
【化４１７】
2005531571.tif 000276
【０６４１】
Ｂが式（Ｉ）で定義の通りである一般式（５）および（４）の化合物は、図式２に記載の方法に従って製造することができる。市販されているか当業者に公知の標準的な方法を用いて製造される、Ｐが（ＣＨ３）３ＣＯ２Ｃ−またはＣ６Ｈ５ＣＨ２Ｏ２Ｃ−（それらに限定されるものではない）などの窒素保護基である一般式（８）のピペリジノンを、ＭがＬｉ、ＭｇＢｒ、ＭｇＣｌ、ＣｕまたはＺｎである一般式（９）の化合物で処理して、一般式（１０）の化合物を得ることができる。一般式（１０）の化合物を、バージェス（Burgess）試薬、塩化チオニルまたは硫酸もしくはトリフルオロ酢酸（それらに限定されるものではない）などの酸で処理することで、一般式（１１）のジヒドロピリジンを得ることができる。一般式（１１）のジヒドロピリジンを、当業者には公知の標準的な方法を用いて脱保護することで、一般式（４）および（５）の化合物を得ることができる。．
【０６４２】
【化４１８】
2005531571.tif 000277
【０６４３】
Ｂが式（Ｉ）で定義の通りである一般式（４）および（５）の化合物は、図式３に記載の方法に従って製造することができる。市販されているか当業者に公知の標準的な方法を用いて製造される、Ｐが（ＣＨ３）３ＣＯ２Ｃ−またはＣ６Ｈ５ＣＨ２Ｏ２Ｃ−（それらに限定されるものではない）などの窒素保護基である一般式（８）のピペリジノンをＴｆ２ＮＰｈで処理することで、一般式（１３）のトリフレートを得ることができる。一般式（１３）のトリフレートをジボランピナコールエステルで処理して、一般式（１４）のボランを得ることができる。一般式（１４）のボランをＰｄ（０）触媒存在下にＡｒＸまたはＨｅｔＸで処理して、一般式（１１）の化合物を得ることができる。一般式（１１）の化合物を当業者には公知の標準的な方法を用いて脱保護して、一般式（４）および（５）の化合物を得ることができる。
【０６４４】
【化４１９】
2005531571.tif 000278
【０６４５】
Ａ、Ｚ、Ｂおよび−−−が式（Ｉ）で定義の通りである一般式（１８）の化合物は、図式４に記載の方法に従って製造することができる。市販されているか当業者に公知の標準的な方法を用いて製造される一般式（１６）の酸を、トルエン（それに限定されるものではない）などの溶媒中にて四酢酸鉛および酢酸銅（ＩＩ）で加熱下に処理することで、一般式（１７）の酢酸エステルを得ることができる。一般式（１７）の酢酸エステルをアセトニトリル（それに限定されるものではない）などの溶媒中にて一般式（３）または（４）または（５）のアミンおよびトリエチルアミン（それに限定されるものではない）などの塩基で処理して、一般式（１８）の化合物を得ることができる。
【０６４６】
【化４２０】
2005531571.tif 000279
【０６４７】
Ａ、Ｚ、Ｂおよび−−−が式（Ｉ）で定義の通りである一般式（１８）の化合物は、図式５に記載の方法に従って製造することができる。市販されているか当業者に公知の標準的な方法を用いて製造される一般式（２０）のアミドを、エタノール（それに限定されるものではない）などの溶媒中にてパラホルムアルデヒドおよび炭酸カリウム（それに限定されるものではない）などの塩基で処理することで、一般式（１８）の化合物を得ることができる。
【０６４８】
以下の実施例は、添付の特許請求の範囲で定義される本発明を説明するためのものであって、それを限定するものではない。
【０６４９】
（実施例１）
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニルアセトアミド
実施例１Ａ
２−ブロモ−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
３−メチルアニリン（Acros、１５．５０ｍＬ、１４１．８ｍｍｏｌ）の２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（２００ｍＬ）溶液を室温にて塩化メチレン（２００ｍＬ）溶液としてのブロモアセチルクロライド（Sigma、１２．５０ｍＬ、１５２．０ｍｍｏｌ）で処理した。３０分後、層の分液を行い、水相を追加の塩化メチレンで抽出した。有機相を合わせ、１Ｎ  ＨＣｌ水溶液で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮して、標題化合物１６．６９ｇ（収率５２％）を白色固体として得た。
【０６５０】
【化４２１】
2005531571.tif 000280
【０６５１】
実施例１Ｂ
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジン、（Aldrich、１．５０ｇ、７．８０ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．０ｍＬ）のトルエン（３０ｍＬ）溶液を実施例１Ａからの生成物（１．１２ｇ、４．９０ｍｍｏｌ）で処理し、６０℃で１８時間加熱した。混合物を放冷して室温とし、分液漏斗に移し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（８５％ヘキサン：酢酸エチル、次に５０％ヘキサン：酢酸エチルで溶離）によって精製して、標題化合物１．３９ｇ（収率８３％）を黄色油状物として得た。
【０６５２】
【化４２２】
2005531571.tif 000281
【０６５３】
（実施例２）
２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノフェニル）ピペラジン（Chess）を用いた以外は実施例１Ｂに記載の手順に従って、標題化合物（収率９２％）を無色油状物として得た。
【０６５４】
【化４２３】
2005531571.tif 000282
【０６５５】
（実施例３）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−ピリミジニル）ピペラジン（EMKA Chemie）を用いた以外は実施例１Ｂに記載の手順に従って、標題化合物（収率７０％）を白色固体として得た。
【０６５６】
【化４２４】
2005531571.tif 000283
【０６５７】
（実施例４）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）ピペラジニル］アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−ピリジニル）ピペラジン（Aldrich）を用いた以外は実施例１Ｂに記載の手順に従って、標題化合物（収率６５％）を白色固体として得た。
【０６５８】
【化４２５】
2005531571.tif 000284
【０６５９】
（実施例５）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて２−（１−ピペラジニル）ニコチノニトリル（Chess）を用いた以外は、実施例１Ｂに記載の手順に従って標題化合物（収率６４％）を白色固体として得た。
【０６６０】
【化４２６】
2005531571.tif 000285
【０６６１】
（実施例６）
Ｎ−３−メチルフェニル）−２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−メチルフェニル）ピペラジン（EMKA Chemie）を用いた以外は、実施例１Ｂに記載の手順に従って標題化合物（収率７５％）を白色固体として得た。
【０６６２】
【化４２７】
2005531571.tif 000286
【０６６３】
（実施例７）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ニトロフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−ニトロフェニル）ピペラジン（EMKA Chemie）を用いた以外は、実施例１Ｂに記載の手順に従って標題化合物（収率９１％）を橙赤色油状物として得た。
【０６６４】
【化４２８】
2005531571.tif 000287
【０６６５】
（実施例８）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド
２−（１−ピペラジニル）−３−ピリジンカルボニトリル（６４０ｍｇ、３．４０ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．０ｍＬ）のトルエン（１５ｍＬ）溶液を室温にてＮ−クロロアセチル−３−ニトロアニリン（Lancaster、６１０ｍｇ、２．８４ｍｍｏｌ）で処理し、反応液を９０℃で１８時間加熱した。混合物を放冷して室温とし、分液漏斗に移し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（８５％ヘキサン：酢酸エチルで溶離）によって精製して、標題化合物２５６ｍｇ（収率２５％）を明黄褐色固体として得た。
【０６６６】
【化４２９】
2005531571.tif 000288
2005531571.tif 000289
【０６６７】
（実施例９）
２−［４−３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えてＮ−クロロアセチル−３−（トリフルオロメチル）アニリンを用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率８４％）を黄色油状物として得た。
【０６６８】
【化４３０】
2005531571.tif 000290
【０６６９】
（実施例１０）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−１−ピペラジニル）アセトアミド
１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンに代えて１−フェニルピペラジン（Aldrich）を用いた以外は、実施例１Ｂに記載の手順に従って標題化合物（収率８６％）を白色固体として得た。
【０６７０】
【化４３１】
2005531571.tif 000291
【０６７１】
（実施例１１）
Ｎ−（３−シアノフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えてＮ−クロロアセチル−３−シアノアニリン（Maybridge）を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率６０％）を無色油状物として得た。
【０６７２】
【化４３２】
2005531571.tif 000292
【０６７３】
（実施例１２）
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジンニル］アセトアミド
実施例１２Ａ
２−ブロモ−Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）アセトアミド
４−ブロモ−３−メチルアニリン（１０．０８ｇ、５４．１８ｍｍｏｌ）の２Ｎ水酸化ナトリウム（２００ｍＬ）溶液に、塩化メチレン（２００ｍＬ）溶液としてのブロモアセチルクロライド（５．００ｍＬ、６０．８ｍｍｏｌ）を滴下した。１５分後、層の分液を行った。有機相を１Ｎ塩酸で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮して標題化合物１１．７５ｇ（７１％）を黄褐色固体として得た。
【０６７４】
【化４３３】
2005531571.tif 000293
【０６７５】
実施例１２Ｂ
Ｎ−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
実施例１２Ａからの生成物（３．５１ｇ、１１．４ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．５０ｍＬ）のトルエン（５０ｍＬ）溶液を１−（２−シアノフェニル）ピペラジン（Chess、２．９０ｇ、１５．５ｍｍｏｌ）で処理し、反応混合物を９０℃で１８時間加熱した。混合物を放冷して室温とし、酢酸エチルおよび水の入った分液漏斗に移した。有機相を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物３．６６ｇ（７７％）を黄色固体として得た。
【０６７６】
【化４３４】
2005531571.tif 000294
2005531571.tif 000295
【０６７７】
（実施例１３）
２−［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド
実施例１２Ａからの生成物に代えて２−クロロ−Ｎ−フェニルアセトアミド（Maybridge）を用いた以外は、実施例１２Ｂに記載の手順に従って標題化合物（収率３９％）を黄色固体として得た。
【０６７８】
【化４３５】
2005531571.tif 000296
【０６７９】
（実施例１４）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−フェニルアセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて２−クロロ−Ｎ−フェニルアセトアミド（Maybridge）を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率５２％）を白色固体として得た。
【０６８０】
【化４３６】
2005531571.tif 000297
【０６８１】
（実施例１５）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えてＮ−クロロアセチル−４−フルオロアニリン（Avocado）を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率９１％）を白色固体として得た。
【０６８２】
【化４３７】
2005531571.tif 000298
【０６８３】
（実施例１６）
２−［（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
実施例１６Ａ
２−クロロ−Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリン（Acros、１０．５０ｍＬ、８４．０５ｍｍｏｌ）の２Ｎ水酸化ナトリウム（２００ｍＬ）溶液に、塩化メチレン（２００ｍＬ）溶液としてのクロロアセチルクロライド（Acros、１０．００ｍＬ、１２５．７ｍｍｏｌ）を滴下した。１８時間後、層の分液を行った。有機相を１Ｎ塩酸で洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮して標題化合物１５．６４ｇ（９４％）を白色固体として得た。
【０６８４】
【化４３８】
2005531571.tif 000299
【０６８５】
実施例１６Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例１６Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率６３％）を白色固体として得た。
【０６８６】
【化４３９】
2005531571.tif 000300
【０６８７】
（実施例１７）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）アセトアミド
実施例１７Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリンに代えて２，３−ジメチルアニリンを用いた以外は、実施例１６Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率９６％）を白色固体として得た。
【０６８８】
【化４４０】
2005531571.tif 000301
【０６８９】
実施例１７Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，３−ジメチルフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例１７Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率３２％）を白色固体として得た。
【０６９０】
【化４４１】
2005531571.tif 000302
【０６９１】
（実施例１８）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド
実施例１８Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリンに代えて２−メチルアニリンを用いた以外は、実施例１６Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率９０％）を白色固体として得た。
【０６９２】
【化４４２】
2005531571.tif 000303
【０６９３】
実施例１８Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例１８Ａからの生成物を用いた以外は、に実施例８記載の手順に従って標題化合物（収率５８％）を明黄色固体として得た。
【０６９４】
【化４４３】
2005531571.tif 000304
2005531571.tif 000305
【０６９５】
（実施例１９）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
実施例１９Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリンに代えて２，５−ジメチルアニリンを用いた以外は、実施例１６Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率８９％）を白色固体として得た。
【０６９６】
【化４４４】
2005531571.tif 000306
【０６９７】
実施例１９Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例１９Ａを用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率３４％）を白色固体として得た。
【０６９８】
【化４４５】
2005531571.tif 000307
【０６９９】
（実施例２０）
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて３−クロロ−Ｎ−（クロロアセチル）アニリン（Maybridge）を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率７９％）を明黄褐色固体として得た。
【０７００】
【化４４６】
2005531571.tif 000308
2005531571.tif 000309
【０７０１】
（実施例２１）
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジンニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて３−クロロ−Ｎ−（クロロアセチル）−４−フルオロアニリン（Maybridge）を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率３９％）を明黄褐色固体として得た。
【０７０２】
【化４４７】
2005531571.tif 000310
【０７０３】
（実施例２２）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセトアミド
実施例２２Ａ
２−クロロ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセトアミド
３，４，５−トリメトキシアニリン（Aldrich、４．０６ｇ、２２．２ｍｍｏｌ）およびクロロアセチルクロライド（２．６０ｍＬ、３２．７ｍｍｏｌ）のトルエン（５０ｍＬ）溶液を１００℃で２４時間加熱した。混合物を放冷して室温とし、揮発分を減圧下に除去した。残留物をトルエンに取って濃縮する操作を行って（３回）、痕跡量の原料の酸クロライドを除去し、高真空下に置いて標題化合物５．２６ｇ（９１％）を明褐色固体として得た。
【０７０４】
【化４４８】
2005531571.tif 000311
【０７０５】
実施例２２Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２２Ａを用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率６９％）を明黄褐色固体として得た。
【０７０６】
【化４４９】
2005531571.tif 000312
2005531571.tif 000313
【０７０７】
（実施例２３）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
実施例２３Ａ
２−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリンに代えて４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリン（Acros）を用いた以外は、実施例１６Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率７９％）を白色固体として得た。
【０７０８】
【化４５０】
2005531571.tif 000314
【０７０９】
実施例２３Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２３Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率４７％）を白色固体として得た。
【０７１０】
【化４５１】
2005531571.tif 000315
【０７１１】
（実施例２４）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−ピペラジニル］−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
実施例２４Ａ
２−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリンに代えて３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）アニリン（Oakwood）を用いた以外は、実施例１６Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率７９％）を白色固体として得た。
【０７１２】
【化４５２】
2005531571.tif 000316
【０７１３】
実施例２４Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２４Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率４１％）を白色固体として得た。
【０７１４】
【化４５３】
2005531571.tif 000317
【０７１５】
（実施例２５）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
実施例２５Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセトアミド
３，４，５−トリメトキシアニリンに代えて２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）アニリン（Acros）を用いた以外は、実施例２２Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率６６％）を黄褐色固体として得た。
【０７１６】
【化４５４】
2005531571.tif 000318
【０７１７】
実施例２５Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２５Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率６１％）を白色固体として得た。
【０７１８】
【化４５５】
2005531571.tif 000319
【０７１９】
（実施例２６）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
実施例２６Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミド
実施例２２Ａに記載の手順に従って、３，４，５−トリメトキシアニリンに代えて２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）アニリン（Acros）を用いた以外は、標題化合物（収率７２％）を白色固体として得た。
【０７２０】
【化４５６】
2005531571.tif 000320
【０７２１】
実施例２６Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２６Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率６６％）を白色固体として得た。
【０７２２】
【化４５７】
2005531571.tif 000321
【０７２３】
（実施例２７）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アセトアミド
実施例２７Ａ
２−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アセトアミド
３，５−ジメチルアニリンに代えて４−フルオロ−３−メチルアニリン（Lancaster）を用いた以外は、実施例１６Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率８３％）を白色固体として得た。
【０７２４】
【化４５８】
2005531571.tif 000322
【０７２５】
実施例２７Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−フルオロ−３−メチルフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２７Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率６７％）を明黄褐色固体として得た。
【０７２６】
【化４５９】
2005531571.tif 000323
【０７２７】
（実施例２８）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド
実施例２８Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド
３，４，５−トリメトキシアニリンに代えて２−フルオロアニリン（Aldrich）を用いた以外は、実施例２２Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率８８％）を白色固体として得た。
【０７２８】
【化４６０】
2005531571.tif 000324
【０７２９】
実施例２８Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２８Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率４２％）を白色固体として得た。
【０７３０】
【化４６１】
2005531571.tif 000325
【０７３１】
（実施例２９）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メトキシフェニル）アセトアミド
実施例２９Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２−メトキシフェニル）アセトアミド
３，４，５−トリメトキシアニリンに代えて２−メトキシアニリン（Acros）を用いた以外は、実施例２２Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率８３％）を褐色固体として得た。
【０７３２】
【化４６２】
2005531571.tif 000326
【０７３３】
実施例２９Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−メトキシフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例２９Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率３４％）を白色固体として得た。
【０７３４】
【化４６３】
2005531571.tif 000327
【０７３５】
（実施例３０）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド
実施例３０Ａ
２−クロロ−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド
３，４，５−トリメトキシアニリンに代えて２−ニトロアニリン（Aldrich）を用いた以外は、実施例２２Ａに記載の手順に従って標題化合物（収率９４％）を黄色固体として得た。
【０７３６】
【化４６４】
2005531571.tif 000328
【０７３７】
実施例３０Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えて実施例３０Ａからの生成物を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率３９％）を黄色固体として得た。
【０７３８】
【化４６５】
2005531571.tif 000329
2005531571.tif 000330
【０７３９】
（実施例３１）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチル−３−ニトロアニリンに代えてＮ−クロロアセチル−２−（トリフルオロメチル）アニリン（Apollo）を用いた以外は、実施例８に記載の手順に従って標題化合物（収率４７％）を無色油状物として得た。
【０７４０】
【化４６６】
2005531571.tif 000331
【０７４１】
（実施例３２）
Ｎ−フェニル−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
Ｎ−クロロアセチルアニリン（０．５ｇ、２．９５ｍｍｏｌ）、１−（２−ピリジニル）ピペラジン（０．７２ｇ、４．４２ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１．０３ｍＬ、５．９ｍｍｏｌ）をトルエン中で混合し、終夜加熱還流した。混合物を放冷して室温とし、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（６０％酢酸エチル：ヘキサンで溶離）によって精製して、標題化合物４００ｍｇ（収率４６％）を吸湿性白色固体として得た。
【０７４２】
【化４６７】
2005531571.tif 000332
【０７４３】
（実施例３３）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
実施例３３Ａ
２−クロロ−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
３−メチルアニリン（１ｇ、９．３ｍｍｏｌ）の２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（３０ｍＬ）溶液に室温で、クロロアセチルクロライド（０．８２ｍＬ、１０．２７ｍｍｏｌ）を塩化メチレン溶液として滴下した。１８時間後、反応混合物を水で反応停止し、層の分液を行った。有機相を１Ｎ  ＨＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮して標題化合物１．３ｇ（７６％）を白色固体として得た。
【０７４４】
【化４６８】
2005531571.tif 000333
【０７４５】
実施例３３Ｂ
１−（１，３−チアゾール−２−イル）ピペラジン
文献（J. Med. Chem. 1996, 39(7), 1431）に記載の手順に従って標題化合物を得た。２−ブロモチアゾール（３ｇ、１８．３ｍｍｏｌ）およびピペラジン（３．１５ｇ、３６．６ｍｍｏｌ）の混合物をｎ−ブタノール中１８時間還流した。反応混合物を放冷して室温とし、減圧下に濃縮した。残留物を１０％Ｋ２ＣＯ３水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。有機相をＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮して標題化合物２．７ｇ（８７％）を褐色油状物として得た。それをそれ以上精製せずに次の段階で用いた。
【０７４６】
【化４６９】
2005531571.tif 000334
【０７４７】
実施例３３Ｃ
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（１，３−チアゾール−２−イル）−１−ピペラジニル］アセトアミド
実施例３３Ａからの生成物（０．２ｇ、１．１８ｍｍｏｌ）、実施例３３Ｂからの生成物（０．２５ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．４１ｍＬ、２．３ｍｍｏｌ）をトルエン（２５ｍＬ）中で混合し、終夜還流加熱した。反応液を放冷して室温とし、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィーシリカゲルでのによって精製して（５０％酢酸エチル：ヘキサンで溶離）、所望の取得物０．０８ｇ（２２％）を白色固体として得た。
【０７４８】
【化４７０】
2005531571.tif 000335
【０７４９】
（実施例３４）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド
実施例３４Ａ
２−クロロ−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド
３−メチルアニリンに代えて４−メチルアニリンを用いた以外は、実施例３３Ａに記載の手順に従って白色固体を得た。
【０７５０】
【化４７１】
2005531571.tif 000336
【０７５１】
実施例３４Ｂ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド
実施例３４Ａからの生成物（０．４ｇ、２．１８ｍｍｏｌ）、１−（２−シアノピリジニル）ピペラジン（０．６２ｇ、３．３ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．７６ｍＬ、４．３６ｍｍｏｌ）のトルエン（５０ｍＬ）溶液を加熱還流した。１８時間後、反応混合物を放冷して室温とし、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー（６０％酢酸エチル：ヘキサンで溶離）によって精製して、所望の取得物０．５１ｇ（７０％）を黄色油状物として得た。
【０７５２】
【化４７２】
2005531571.tif 000337
【０７５３】
（実施例３５）
２−［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン（２００ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、実施例１Ａからの生成物（２２８ｍｇ、１ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１８５ｍＬ、１．１ｍｍｏｌ）のトルエン（８ｍＬ）溶液を６０℃で１８時間撹拌した。反応混合物を水（３０ｍＬ）に投入し、酢酸エチル（３０ｍＬ）で抽出した。有機層をブラインで洗浄し（３０ｍＬで２回）、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（塩化メチレン：メタノール、９．５：０．５で溶離）によって精製して、標題化合物１７７ｍｇ（５２．３％）を得た。
【０７５４】
【化４７３】
2005531571.tif 000338
【０７５５】
（実施例３６）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
実施例３６Ａ
４−ヒドロキシ−４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジンカルボンベンジル
２−ブロモピリジン（０．４７０ｍＬ、５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液に、ｎ−ＢｕＬｉの１．６Ｍヘキサン溶液（５．２ｍＬ、５．２ｍｍｏｌ）を−６０℃で滴下した。−６０℃で３０分間撹拌後、反応混合物を４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ベンジル（１．１４ｇ、４．９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液でゆっくり処理した。−６０℃でさらに１５分間撹拌後、反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ水溶液で反応停止し、昇温させて室温とし、塩化メチレンで抽出した。有機層を合わせ、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル、１：１で溶離）によって精製して、標題化合物（４００ｍｇ、収率２７％）を得た。
【０７５６】
【化４７４】
2005531571.tif 000339
【０７５７】
実施例３６Ｂ
３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−カルボン酸ベンジル
実施例３６Ａからの生成物（４００ｍｇ、１．２８ｍｍｏｌ）の塩化チオニル（６ｍＬ）溶液を３時間還流し、放冷して室温とし、減圧下に濃縮した。残留物を氷および４０％水酸化ナトリウム水溶液で処理し、塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、脱水し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濾液を減圧下に濃縮して標題化合物を得た（３３２ｍｇ）。
【０７５８】
実施例３６Ｃ
２−（４−ピペリジニル）ピリジン
実施例３６Ｂからの生成物を約０．４１ＭＰａ（６０ｐｓｉ）および５０℃にて１０％Ｐｄ／Ｃ（２５０ｍｇ）で４０時間処理して、標題化合物（１５０ｍｇ、収率）８８％を得た。ＭＳ（ＤＣＩ／ＮＨ３）ｍ／ｅ１６３（Ｍ＋Ｈ）＋。
【０７５９】
実施例３６Ｄ
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
実施例３６Ｃからの生成物（２００ｍｇ、１ｍｍｏｌ）、実施例１Ａからの生成物（２２８ｍｇ、１ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１８５ｍＬ、１．１ｍｍｏｌ）のトルエン（８ｍＬ）溶液を６０℃で１８時間撹拌した。反応混合物を水（３０ｍＬ）に投入し、酢酸エチル（２０ｍＬ）で抽出した。有機層をブラインで洗浄し（３０ｍＬで２回）、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（酢酸エチル：エタノール、９．２：０．８で溶離）によって精製して、標題化合物（１６９ｍｇ、５５％）を得た。
【０７６０】
【化４７５】
2005531571.tif 000340
【０７６１】
（実施例３７）
２−［４−（２−フルオロフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて４−（２−フルオロフェニル）ピペリジンを用いた以外は、実施例３５に記載の手順に従って（８９ｍｇ、収率８０．９％）、標題化合物を得た（８９ｍｇ、収率８０．９％）。
【０７６２】
【化４７６】
2005531571.tif 000341
【０７６３】
（実施例３８）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（２−メチルフェニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて４−（２−メチルフェニル）ピペリジンを用いた以外は、実施例３５に記載の手順に従って標題化合物（６５ｍｇ、収率８７．８％）を得た。
【０７６４】
【化４７７】
2005531571.tif 000342
【０７６５】
（実施例３９）
２−［４−（３−フルオロフェニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−３−メチルフェニル）アセトアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて４−（３−フルオロフェニル）ピペリジンを用いた以外は、実施例３５に記載の手順に従って標題化合物（６８ｍｇ、収率６１．８％）を得た。
【０７６６】
【化４７８】
2005531571.tif 000343
【０７６７】
（実施例４０）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
実施例４０Ａ
４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル
４−ブロモ−１−ピペリジンカルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．００ｇ、３．７８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２０ｍＬ）溶液をＫ２ＣＯ３（５２３ｍｇ、３．７８ｍｍｏｌ）および３（２Ｈ）−ピリダジノン（３４０ｍｇ、３．７８ｍｍｏｌ）で処理し、４５℃で６時間加熱した。反応混合物を放冷して室温とし、水（８０ｍＬ）に投入し、酢酸エチル（８０ｍＬ）で抽出した。有機層をブラインで洗浄し（５０ｍＬで３回）、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（で溶離ヘキサン：酢酸エチル、３：１）によって精製して、標題化合物（１８０ｍｇ、収率１７％）を得た。
【０７６８】
【化４７９】
2005531571.tif 000344
2005531571.tif 000345
【０７６９】
実施例４０Ｂ
２−（４−ピペリジニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン
実施例４０Ａからの生成物（１８０ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）の塩化メチレン（５ｍＬ）溶液を冷却して０℃とし、トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）（０．４６ｍＬ、６ｍｍｏｌ）で処理した。０℃で３時間撹拌後、反応混合物を昇温させて室温とし、さらに３時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、残留物をトルエンと共沸させて（３０ｍＬで２回）、標題化合物をＴＦＡ塩（１８０ｍｇ）として得た。
【０７７０】
【化４８０】
2005531571.tif 000346
【０７７１】
実施例４０Ｃ
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−［４−（６−オキソ−１（６Ｈ）−ピリダジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
ＴＦＡ塩としての実施例４０Ｂからの生成物（８０ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、実施例１Ａからの生成物（０．０６２ｇ、０．２７ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（０．１１３ｇ、０．８１ｍｍｏｌ）をトルエン（８ｍＬ）中で混合し、室温で１８時間撹拌した。反応混合物を水（３０ｍＬ）に投入し、酢酸エチル（２０ｍＬ）で抽出した。有機層をブラインで洗浄し（３０ｍＬで２回）、ＭｇＳＯ４で脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物を、酢酸エチル：エタノール、９．７：０．３を用いるフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物（８９ｍｇ、収率１００％）を得た。
【０７７２】
【化４８１】
2005531571.tif 000347
【０７７３】
（実施例４１）
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
４−（２−チエニル）ピペリジン塩酸塩（２２ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド（２４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（５０ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド：水（２：１、２ｍＬ）溶液を室温で１８時間振盪した。得られた混合物を減圧下に濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た（３０ｍｇ、収率６２％）。
【０７７４】
【化４８２】
2005531571.tif 000348
【０７７５】
（実施例４２）
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４１に記載の手順に従って標題化合物（３５ｍｇ、収率７２％）を得た。
【０７７６】
【化４８３】
2005531571.tif 000349
【０７７７】
（実施例４３）
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４１に記載の手順に従って標題化合物（３０ｍｇ、収率６４％）を得た。
【０７７８】
【化４８４】
2005531571.tif 000350
【０７７９】
（実施例４４）
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−チエニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４１に記載の手順に従って標題化合物（２９ｍｇ、収率５７％）を得た。
【０７８０】
【化４８５】
2005531571.tif 000351
2005531571.tif 000352
【０７８１】
（実施例４５）
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
実施例３６Ｃからの生成物（塩酸塩、２０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）、Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミド（２７ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（５０ｍｇ）のＤＭＦ：水（２：１、２ｍＬ）溶液を室温で１８時間振盪した。得られた混合物を傾斜法で取り、減圧下に濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た（３４ｍｇ、収率７０．９％）。
【０７８２】
【化４８６】
2005531571.tif 000353
【０７８３】
（実施例４６）
Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（３１ｍｇ、収率７０．３％）を得た。
【０７８４】
【化４８７】
2005531571.tif 000354
【０７８５】
（実施例４７）
Ｎ−（２−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（４３ｍｇ、収率９０％）を得た。
【０７８６】
【化４８８】
2005531571.tif 000355
【０７８７】
（実施例４８）
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（２５ｍｇ、収率５５％）を得た。
【０７８８】
【化４８９】
2005531571.tif 000356
【０７８９】
（実施例４９）
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
実施例４５に記載の手順に従って、Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は標題化合物（２６ｍｇ、収率５９％）を得た。
【０７９０】
【化４９０】
2005531571.tif 000357
【０７９１】
（実施例５０）
Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（１２．２ｍｇ、収率２８％）を得た。
【０７９２】
【化４９１】
2005531571.tif 000358
【０７９３】
（実施例５１）
Ｎ−（２−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（１６ｍｇ、収率３７％）を得た。
【０７９４】
【化４９２】
2005531571.tif 000359
2005531571.tif 000360
【０７９５】
（実施例５２）
Ｎ−（４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（２９ｍｇ、収率６８％）を得た。
【０７９６】
【化４９３】
2005531571.tif 000361
【０７９７】
（実施例５３）
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−トリフルオロメチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（３４ｍｇ、収率７１％）を得た。
【０７９８】
【化４９４】
2005531571.tif 000362
【０７９９】
（実施例５４）
４−（｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセチル｝アミノ）安息香酸エチル
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて４−［（クロロアセチル）アミノ］安息香酸エチルを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（３０ｍｇ、収率６２％）を得た。
【０８００】
【化４９５】
2005531571.tif 000363
【０８０１】
（実施例５５）
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（３３ｍｇ、収率７２％）を得た。
【０８０２】
【化４９６】
2005531571.tif 000364
【０８０３】
（実施例５６）
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニルアセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−シアノフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（２７ｍｇ、収率６３％）を得た。
【０８０４】
【化４９７】
2005531571.tif 000365
【０８０５】
（実施例５７）
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（１６ｍｇ、収率３６％）を得た。
【０８０６】
【化４９８】
2005531571.tif 000366
【０８０７】
（実施例５８）
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
実施例５８Ａ
４−｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジンカルボン酸ベンジル
標題化合物を、文献（J. Org. Chem. 1998, 63, 8320）に記載の手順に従って製造した。４−オキソ−１−ピペリジンカルボン酸ベンジル（０．５ｇ、２．１ｍｍｏｌ）およびＮ−フェニルトリフルオロメタンスルホンイミド（１．１５ｇ、３．２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）溶液を−７８℃で、リチウムヘキサメチルジシラジド（２．１４ｍＬ、２．１ｍｍｏｌ）で処理した。−７８℃で４時間後、混合物を水で反応停止し、大過剰のジエチルエーテルで抽出した（３回）。エーテル層を合わせ、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をフラッシュシリカゲルでクロマトグラフィー精製して（２０％酢酸エチル：ヘキサン）、標題化合物（０．４７１ｇ、収率６０％）を得た。
【０８０８】
【化４９９】
2005531571.tif 000367
【０８０９】
実施例５８Ｂ
４−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジンカルボン酸ベンジル
標題化合物を、文献（Tetrahedron Lett. 2000, 41, 3705）に記載の手順に従って製造した。ビス（ピナコラト）ジボラン（３３８ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（３５６ｍｇ、３．６３ｍｍｏｌ）、［１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）（ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ；３０ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）および１，１′−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン（２０ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）を混合し、実施例５８Ａからの生成物（４４０ｍｇ、１．２１ｍｍｏｌ）の脱気１，４−ジオキサン（７ｍＬ）溶液で処理した。反応混合物を８０℃で１６時間加熱し、放冷して２３℃とし、水で希釈し、塩化メチレンで抽出した（３回）。塩化メチレン抽出液を合わせ、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をフラッシュシリカゲルでクロマトグラフィー精製して（２０％酢酸エチル：ヘキサン）、標題化合物（３２３ｍｇ、収率７８％）を得た。
【０８１０】
【化５００】
2005531571.tif 000368
【０８１１】
実施例５８Ｃ
３−シアノ−３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−カルボン酸ベンジル・４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−オール錯体
実施例５８Ｂからの生成物（２００ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（２４１ｍｇ、１．７５ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ（２９ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）および２−クロロ−３−シアノピリジン（８５ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ）を脱気Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（４ｍＬ）中で混合した。反応混合物を８０℃で１６時間加熱し、放冷して２３℃とし、水、塩化メチレンで希釈し、層を分液した。水相を塩化メチレンで抽出した（２回）。全ての塩化メチレン相を合わせ、硫酸ナトリウムで脱水し、濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をフラッシュシリカゲルでクロマトグラフィー精製して（５０％酢酸エチル：ヘキサン）、その後の反応を行う上で十分な純度の標題化合物を得た（３２３ｍｇ、収率７８％）。
【０８１２】
【化５０１】
2005531571.tif 000369
【０８１３】
実施例５８Ｄ
２−（４−ピペリジニル）ニコチノニトリル
実施例５８Ｃからの生成物（７０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、Ｐｄ／Ｃ（５ｍｇ）およびエタノール（２ｍＬ）の溶液を撹拌しながら、それに２３℃で一定流量のＨ２を２４時間吹き込んだ。Ｈ２の吹き込みを停止し、Ｎ２を数分間吹き込んだ。反応混合物をセライトに通し、濾液を減圧下に濃縮して、それ以降の反応に用いる上で十分な純度の標題化合物を得た（３０ｍｇ）。
【０８１４】
【化５０２】
2005531571.tif 000370
【０８１５】
実施例５８Ｅ
２−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
実施例５８Ｄからの生成物、実施例１Ａからの生成物（３７ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（３１ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）およびトルエン（３ｍＬ）を混合し、６０℃で加熱した。１６時間後、混合物を放冷して２３℃とし、減圧下に濃縮した。残留物を薄層クロマトグラフィー（７％酢酸エチル：ヘキサン）によって精製して、標題化合物（９ｍｇ、収率１７％）を得た。
【０８１６】
【化５０３】
2005531571.tif 000371
【０８１７】
（実施例５９）
Ｎ−（３−メチルフェニル）−２−（４−フェニル−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）アセトアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン塩酸塩を用いた以外は、実施例３５に記載の手順に従って標題化合物（１８０ｍｇ、収率３９％）を得た。
【０８１８】
【化５０４】
2005531571.tif 000372
【０８１９】
（実施例６０）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−メチルフェニル）アセトアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて１′，２′，３′，６′−テトラヒドロ−２，４′−ビピリジン塩酸塩（Saari, W. S.; et al., J. Med. Chem. 1984, 27, 1182）を用いた以外は、実施例３５に記載の手順に従って標題化合物（２１０ｍｇ、収率５３．８％）を得た。
【０８２０】
【化５０５】
2005531571.tif 000373
【０８２１】
（実施例６１）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド
１′，２′，３′，６′−テトラヒドロ−２，４′−ビピリジン塩酸塩（２２ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）、２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミド（２４ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（５０ｍｇ）のＤＭＦ：水（２：１、２ｍＬ）溶液を混合し、室温で１８時間振盪した。混合物を減圧下に濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣによって精製して、標題化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た（４３ｍｇ、収率９０％）。
【０８２２】
【化５０６】
2005531571.tif 000374
【０８２３】
（実施例６２）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−ニトロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（２７ｍｇ、収率５４％）を得た。
【０８２４】
【化５０７】
2005531571.tif 000375
【０８２５】
（実施例６３）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−ニトロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４８ｍｇ、収率９７％）を得た。
【０８２６】
【化５０８】
2005531571.tif 000376
【０８２７】
（実施例６４）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４０ｍｇ、収率８６％）を得た。
【０８２８】
【化５０９】
2005531571.tif 000377
【０８２９】
（実施例６５）
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４５ｍｇ、収率９２％）を得た。
【０８３０】
【化５１０】
2005531571.tif 000378
2005531571.tif 000379
【０８３１】
（実施例６６）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，５−ジメチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（２８ｍｇ、収率５９％）を得た。
【０８３２】
【化５１１】
2005531571.tif 000380
【０８３３】
（実施例６７）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（３０ｍｇ、収率６５％）を得た。
【０８３４】
【化５１２】
2005531571.tif 000381
【０８３５】
（実施例６８）
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（２０ｍｇ、収率４４％）を得た。
【０８３６】
【化５１３】
2005531571.tif 000382
【０８３７】
（実施例７０）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（２６ｍｇ、収率５６％）を得た。
【０８３８】
【化５１４】
2005531571.tif 000383
【０８３９】
（実施例７１）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４７ｍｇ、収率９０％）を得た。
【０８４０】
【化５１５】
2005531571.tif 000384
【０８４１】
（実施例７２）
４−［（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルアセチル）アミノ］安息香酸エチル
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて４−［（クロロアセチル）アミノ］安息香酸エチルを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（５１ｍｇ、収率９７％）を得た。
【０８４２】
【化５１６】
2005531571.tif 000385
【０８４３】
（実施例７３）
Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（１８ｍｇ、収率３２％）を得た。
【０８４４】
【化５１７】
2005531571.tif 000386
2005531571.tif 000387
【０８４５】
（実施例７４）
Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４４ｍｇ、収率８８％）を得た。
【０８４６】
【化５１８】
2005531571.tif 000388
【０８４７】
（実施例７５）
Ｎ−（２−シアノフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２−シアノフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４６ｍｇ、収率９７％）を得た。
【０８４８】
【化５１９】
2005531571.tif 000389
【０８４９】
（実施例７６）
Ｎ−（３−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４２ｍｇ、収率８６％）を得た。
【０８５０】
【化５２０】
2005531571.tif 000390
【０８５１】
（実施例７７）
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４３ｍｇ、収率８５％）を得た。
【０８５２】
【化５２１】
2005531571.tif 000391
【０８５３】
（実施例７８）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４４ｍｇ、収率８１％）を得た。
【０８５４】
【化５２２】
2005531571.tif 000392
【０８５５】
（実施例７９）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（４１ｍｇ、収率７８％）を得た。
【０８５６】
【化５２３】
2005531571.tif 000393
【０８５７】
（実施例８０）
Ｎ−（４−クロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−クロロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（３９ｍｇ、収率８０％）を得た。
【０８５８】
【化５２４】
2005531571.tif 000394
2005531571.tif 000395
【０８５９】
（実施例８１）
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（３７ｍｇ、収率７０％）を得た。
【０８６０】
【化５２５】
2005531571.tif 000396
【０８６１】
（実施例８２）
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（３１ｍｇ、収率５９％）を得た。
【０８６２】
【化５２６】
2005531571.tif 000397
【０８６３】
（実施例８３）
２−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イル）−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミド
２−クロロ−Ｎ−（２，６−ジメチルフェニル）アセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例６１に記載の手順に従って標題化合物（３４ｍｇ、収率７０％）を得た。
【０８６４】
【化５２７】
2005531571.tif 000398
【０８６５】
（実施例８４）
Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（５７．５ｍｇ、収率５９％）を得た。
【０８６６】
【化５２８】
2005531571.tif 000399
【０８６７】
（実施例８５）
Ｎ−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（４−フルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（１８．５ｍｇ、収率３９％）を得た。
【０８６８】
【化５２９】
2005531571.tif 000400
【０８６９】
（実施例８６）
Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（２，３−ジクロロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（１８ｍｇ、収率３８％）を得た。
【０８７０】
【化５３０】
2005531571.tif 000401
【０８７１】
（実施例８７）
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（２２ｍｇ、収率４６％）を得た。
【０８７２】
【化５３１】
2005531571.tif 000402
【０８７３】
（実施例８８）
Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（１９ｍｇ、収率４３％）を得た。
【０８７４】
【化５３２】
2005531571.tif 000403
【０８７５】
（実施例８９）
２−［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（２１ｍｇ、収率４３％）を得た。
【０８７６】
【化５３３】
2005531571.tif 000404
【０８７７】
（実施例９０）
Ｎ−シクロヘキシル−２−（３′，４′，５′，６′−テトラヒドロ−２′Ｈ−［２，４′］ビピリジニル−１′−イル）アセトアミド
Ｎ−（４−ブロモフェニル）−２−クロロアセトアミドに代えて２−クロロ−Ｎ−シクロヘキシルアセトアミドを用いた以外は、実施例４５に記載の手順に従って標題化合物（４９ｍｇ、収率５３％）を得た。
【０８７８】
【化５３４】
2005531571.tif 000405
【０８７９】
（実施例９１）
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド
実施例９１Ａ
酢酸［（３−メチルベンゾイル）アミノ］メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシン（１０ｇ、５１．７ｍｍｏｌ）、四酢酸鉛（２５．２５ｇ、５６．９４ｍｍｏｌ）および酢酸銅（ＩＩ）酢酸・１水和物（０．９４ｇ、５．１７ｍｍｏｌ）をトルエン中で混合し、終夜加熱還流した。反応混合物を冷却して室温とし、セライトで濾過し、濾液を減圧下に濃縮した。残留物をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（２５％酢酸エチル／ヘキサンで溶離）によって精製して、標題化合物（７．９５ｇ、収率７４％）を得た。
【０８８０】
【化５３５】
2005531571.tif 000406
【０８８１】
実施例９１Ｂ
Ｎ−［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イルメチル］−３−メチルベンズアミド
からの生成物実施例９１Ａ（４．００ｇ、１９．２ｍｍｏｌ）、１−（２−シアノフェニル）ピペラジン（３．６ｇ、１９．２ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（５．３ｍＬ、３８．４ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１００ｍＬ）中で混合し、終夜室温で撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、残留物をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（酢酸エチルで溶離）によって精製して、標題化合物を無色油状物として得た（２．８５ｇ、収率４４％）。
【０８８２】
【化５３６】
2005531571.tif 000407
【０８８３】
（実施例９２）
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリミジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−ピリミジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０８８４】
【化５３７】
2005531571.tif 000408
【０８８５】
（実施例９３）
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−ピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物をオフホワイト残留物として得た。
【０８８６】
【化５３８】
2005531571.tif 000409
【０８８７】
（実施例９４）
３−メチル−Ｎ−［（４−フェニル−１−ピペラジニル）メチル］ベンズアミド
１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−フェニルピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０８８８】
【化５３９】
2005531571.tif 000410
【０８８９】
（実施例９５）
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド
実施例９５Ａ
酢酸［（３−クロロベンゾイル）アミノ］メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−（３−クロロベンゾイル）グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０８９０】
実施例９５Ｂ
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９５Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物（１．９５ｇ）を得た。
【０８９１】
【化５４０】
2005531571.tif 000411
【０８９２】
（実施例９６）
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド
実施例９６Ａ
酢酸［（２−メチルベンゾイル）アミノ］メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−（２−メチルベンゾイル）グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０８９３】
実施例９６Ｂ
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９６Ａからの生成物を用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物をオフホワイト粉末として得た。
【０８９４】
【化５４１】
2005531571.tif 000412
【０８９５】
（４０５１４５実施例９７）
Ｎ−｛［（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド
実施例９７Ａ
酢酸［（４−メチルベンゾイル）アミノ］メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−（４−メチルベンゾイル）グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０８９６】
実施例９７Ｂ
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９７Ａからの生成物を用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０８９７】
【化５４２】
2005531571.tif 000413
【０８９８】
（実施例９８）
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド
１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を褐色油状物として得た。
【０８９９】
【化５４３】
2005531571.tif 000414
【０９００】
（実施例９９）
Ｎ−｛［４−（３−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド
１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（３−シアノフェニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物をガラス状固体として得た。
【０９０１】
【化５４４】
2005531571.tif 000415
【０９０２】
（実施例１００）
Ｎ−｛［４−（３−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９６Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（３−シアノフェニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０９０３】
【化５４５】
2005531571.tif 000416
【０９０４】
（実施例１０１）
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例１０１Ａ
酢酸（ベンゾイルアミノ）メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−（ベンゾイル）グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０９０５】
実施例１０１Ｂ
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０１Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０９０６】
【化５４６】
2005531571.tif 000417
【０９０７】
（実施例１０２）
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−４−メチルベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９７Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を白色固体として得た。
【０９０８】
【化５４７】
2005531571.tif 000418
2005531571.tif 000419
【０９０９】
（実施例１０３）
Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−メチルベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９６Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物をガラス状固体として得た。
【０９１０】
【化５４８】
2005531571.tif 000420
【０９１１】
（実施例１０４）
Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０１Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−ピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を白色粘稠残留物として得た。
【０９１２】
【化５４９】
2005531571.tif 000421
【０９１３】
（実施例１０５）
Ｎ−｛［４−（２−クロロフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０１Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−クロロフェニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０９１４】
【化５５０】
2005531571.tif 000422
2005531571.tif 000423
【０９１５】
（実施例１０６）
３−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例９５Ａからの生成物を用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０９１６】
【化５５１】
2005531571.tif 000424
【０９１７】
（実施例１０７）
４−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例１０７Ａ
酢酸［（４−クロロベンゾイル）アミノ］メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−（４−クロロベンゾイル）グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０９１８】
実施例１０７Ｂ
４−クロロ−Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０７Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０９１９】
【化５５２】
2005531571.tif 000425
【０９２０】
（実施例１０８）
２−クロロ−Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例１０８Ａ
酢酸［（２−クロロベンゾイル）アミノ］メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−（２−クロロベンゾイル）グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０９２１】
実施例１０８Ｂ
２−クロロ−Ｎ−｛［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０８Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を黄色油状物として得た。
【０９２２】
【化５５３】
2005531571.tif 000426
【０９２３】
（実施例１０９）
Ｎ−｛（４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル）メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
実施例１０９Ａ
酢酸｛［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝メチル
Ｎ−（３−メチルベンゾイル）グリシンに代えてＮ−［２−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］グリシンを用いた以外は、実施例９１Ａに記載の手順に従って標題化合物を得た。
【０９２４】
実施例１０９Ｂ
Ｎ−［４−（３−シアノ−２−ピリジニル）−１−ピペラジニル］メチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０９Ａからの生成物を用い、１−（２−シアノフェニル）ピペラジンに代えて１−（２−シアノピリジニル）ピペラジンを用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を無色油状物として得た。
【０９２５】
【化５５４】
2005531571.tif 000427
2005531571.tif 000428
【０９２６】
（実施例１１０）
Ｎ−｛［４−（２−シアノフェニル）−１−ピペラジニル］メチル｝ベンズアミド
実施例９１Ａからの生成物に代えて実施例１０１Ａからの生成物を用いた以外は、実施例９１Ｂに記載の手順に従って標題化合物を黄色油状物として得た。
【０９２７】
【化５５５】
2005531571.tif 000429
【０９２８】
（実施例１１１）
Ｎ−｛［４−（２−メトキシフェニル）−１−ピペリジニル］メチル｝−３−メチルベンズアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジン（２８６ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）、実施例９１Ａからの生成物（３１０ｍｇ、１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．４２ｍＬ、３ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（８ｍＬ）中で混合し、室温で１８時間撹拌した。反応混合物を減圧下に濃縮し、残留物をシリカゲルでのフラッシュクロマトグラフィー（塩化メチレン：メタノール９．５：０．５で溶離）によって精製して、標題化合物（２８５ｍｇ、収率５６．２％）を得た。
【０９２９】
【化５５６】
2005531571.tif 000430
【０９３０】
（実施例１１２）
３−メチル−Ｎ−｛［４−（２−ピリジニル）−１−ピペリジニル］メチル｝ベンズアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて実施例３６Ｃからの生成物を用いた以外は、実施例１１１に記載の手順に従って標題化合物（４８０ｍｇ、収率６４％）を得た。
【０９３１】
【化５５７】
2005531571.tif 000431
2005531571.tif 000432
【０９３２】
（実施例１１３）
３−メチル−Ｎ−［（４−フェニル−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリジニル）メチル］ベンズアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて４−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジンを用いた以外は、実施例１１１に記載の手順に従って標題化合物（１９６ｍｇ、収率６４％）を得た。
【０９３３】
【化５５８】
2005531571.tif 000433
【０９３４】
（実施例１１４）
Ｎ−（３′，６′−ジヒドロ−２，４′−ビピリジン−１′（２′Ｈ）−イルメチル）−３−メチルベンズアミド
４−（２−メトキシフェニル）ピペリジンに代えて１′，２′，３′，６′−テトラヒドロ−２，４′−ビピリジン塩酸塩を用いた以外は、実施例１１１に記載の手順に従って標題化合物（３１０ｍｇ、収率８１．５％）を得た。
【０９３５】
【化５５９】
2005531571.tif 000434
【０９３６】
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