(57)【要約】本発明は、白色化歯磨剤を用いて歯を処置すること、及び続いて、しかしその後１０分の期間以内に液体漂白製品の自立型被膜を少なくとも５分、好ましくは一晩の漂白期間の間、前記歯に適用することを含む、ヒトの歯を白くする方法を提供する。漂白期間の最後に、残留する漂白製品を除去するために白色化歯磨剤を用いることができ、全プロセスが繰り返される。白色化歯磨剤は、水溶性ポリリン酸塩、ホスホン酸塩ポリマーから選択される表面の染み除去剤、及び１２０を超えるＲＤＡ値を有する歯の研磨剤を含み、これは白くする効果を高める。漂白製品は、歯の漂白剤及び液体キャリアを含み、且つ剪断速度１０ｓ-1及び温度２５℃で粘度１０００ｍＰａ・ｓ未満を有する。白色化歯磨剤及び液体漂白製品を含むキットも提供される。本明細書の方法及びキットは、家庭での使用を目的とした改善された歯を白くする効果を提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヒトの歯を白くする方法であって：
ａ）水溶性ポリリン酸塩、ホスホン酸塩ポリマーから選択される表面の染み除去剤、及び１２０を超えるＲＤＡ値を有する歯の研磨剤を含む白色化歯磨剤を用いて歯を処置すること；並びに
ｂ）続いて、しかしその後１５分の期間以内に液体漂白製品の自立型被膜を前記歯に適用し、少なくとも５分の漂白期間の間、前記漂白製品を前記歯と接触させたままにすること
を含み、
前記漂白製品が：
ｉ）歯の漂白剤；及び
ｉｉ）液体キャリア
を含み、且つ剪断速度１０ｓ-1及び温度２５℃で粘度１０００ｍＰａ・ｓ未満を有する、前記方法。
【請求項２】
前記歯の漂白剤が、過酸化物、亜塩素酸金属塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過オキソ酸、過硫酸塩、及びこれらの組み合わせから選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記歯の漂白剤が、過酸化水素、過炭酸ナトリウム、過酸化カルバミド、及びこれらの混合物から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記液体キャリアが、シリコーン、アクリレートポリマー、ポリエチレングリコール、及びセルロース誘導体から選択される被膜形成ポリマー、好ましくはシリコーンである被膜形成ポリマーを含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
前記被膜形成ポリマーが、架橋シリコーン樹脂を含む、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記表面の染み除去剤が、少なくとも３、好ましくは少なくとも６、より好ましくは少なくとも１０の鎖長を有する水溶性直鎖ポリリン酸塩を含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記液体漂白製品の被膜が、ブラッシングにより前記歯に適用される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８】
前記適用された液体漂白製品の被膜が乾くことができるように、約３０秒〜約１分の期間、口腔の軟組織を前記歯から離しておく、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９】
開唇器又は歯科用ロール、好ましくは歯科用ロールを用いて、前記口腔の軟組織を前記歯から離しておく、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記漂白期間の最後に、前記白色化歯磨剤で前記歯をブラッシングする工程を更に含む、請求項１〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記漂白期間が１時間以上、好ましくは一晩である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１２】
工程ａ）及びｂ）が、３〜２８日、好ましくは７〜２１日の期間、より好ましくは１４日間、毎日繰り返される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１３】
前記白色化歯磨剤でブラッシングの後、且つ前記漂白製品を適用する前に、前記歯が乾かされる、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
ａ）水溶性ポリリン酸塩から選択される表面の染み除去剤、及び１２０を超えるＲＤＡ値を有する歯の研磨剤を含む包装された歯磨剤；
ｂ）以下、
ｉ）歯の漂白剤；及び
ｉｉ）液体キャリア
を含み、且つ剪断速度１０ｓ-1及び温度２５℃で粘度１０００ｍＰａ・ｓ未満を有する、別に包装された液体漂白製品
を含む、歯を白くするキット。
【請求項１５】
前記液体漂白製品用のアプリケーターを更に含む、請求項１４に記載のキット。
【請求項１６】
開唇器、歯ブラシ、及び複数の歯科用ロールから成る群から選択される追加的要素を更に含む、請求項１４又は請求項１５に記載のキット。
【請求項１７】
３〜２８個のアプリケーター、及び前記液体漂白製品の３〜２８個の１回用量の包装を含む、請求項１４〜１６のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の、歯を白くする方法への従い方についての使用説明書を更に含む、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載のキット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、改善された歯を白くする効果を家庭での使用を通じて提供するための方法及びキットに関する。
【背景技術】
【０００２】
多くの人々が自分の歯の改善された白さを望んでいる。多くの場合、十分な白くする効果は、白色化練り歯磨きを用いてブラッシングすることにより提供されるが、これは典型的には、表面の又は「外因性の」染みを除去するために研磨剤を使用している。この種の製品が多く市販されている。エナメル質自体に染みが付いている内因性の染みも、歯の変色の原因となり得る。このような場合には、必要とされる白色化を提供するためには、漂白処置が通常必要になる。
【０００３】
専門的な漂白処置は、歯科専門家により行われるように考案されており、その中では、ユーザーの歯の形状に形成されたトレイ中の過酸化物のゲルが長いこと知られてきた。漂白処置はまた、一般的に形成されたトレイが提供されることにより、家庭での使用に適合されてきた。しかしながら、トレイを装着するのは煩わしい可能性がある。つい最近では、歯を白くするゲルでコーティングされた薄い基材の被膜がＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９８／５５０４４に記載されている。この一般的デザインの製品は、現在、クレスト・ホワイトストリップス（Crest Whitestrips）（登録商標）として市販されている。これらの処置はすべて非常に有効であるが、それらはすべて、何らかの種類の送達装置を装着することを伴い、これは長期間にわたると不快である場合があるか、又は眠っている間に装着する場合には安全への懸念を提示する場合がある。それらはまた比較的高価である。
【０００４】
塗る若しくははけ塗りの漂白被膜又はニスも、例えばヒドロキシプロピルセルロース及び過酸化カルバミドを含むヒドロアルコール性組成物を開示するＥＰ５１１７８２から既知である。シリコーン樹脂、有機溶媒、及び過炭酸ナトリウムを含む、非水性被膜を形成する歯を白くする組成物もまた、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／２５９６８及びＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０１／０１９４０により既知である。後者は、シリコーン樹脂、有機溶媒、及び過炭酸ナトリウムを含む組成物を開示する。これらのはけ塗りの被膜は、適用がユーザーにとって分かりやすく、また一晩のように長期間にわたって所定の位置に残され得る。
【０００５】
漂白処置はまた白くする練り歯磨きの中で提供されてきた。例えばＧＢ２，２８９，８４１は、亜塩素酸ナトリウム及びブロメラインを含有するペーストを開示し、米国特許第５，８１４，３０４号は過酸化化合物を含む練り歯磨きを開示する。同様に、二相の過酸化物歯磨剤組成物の多くの開示があり、これは過酸化物のその他の歯磨剤構成成分との不適応性の問題、又は過酸化物の活性化剤の容器への非過酸化物相の使用のいずれかに対処する。米国特許第６，１０６，８１２号、ＥＰ５３５，８１６、及びＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９７／２１４１９は、これらを代表するものである。これらの文献に開示された過酸化物に不適応な構成成分には、シリカ及びアルミナ研磨剤、トリポリリン酸ナトリウム抗歯石剤及びグルコン酸マンガンの過酸化物活性化剤が挙げられる。米国特許第６，２９０，９３５号は、二相組成物を開示し、その中で過酸化物相は、鉄が埋め込まれたケイ酸塩粘土を含む活性化相により補完されている。活性化剤が用いられる場合には、その目的は多くの場合、安定に保存され、こうした家庭で使用する組成物に用いられ得る、比較的低濃度の過酸化物に対処することである。
【０００６】
普通は二相組成物に関連するこれらの文献は、歯をブラッシングする際に、構成成分がブラシ上に共に分配され、及び共に混合されることを教示する。米国特許第６，１７４，５１６号は、最初にアルカリの洗浄剤を歯に適用し、次いで水ですすがずに過酸化尿素歯磨剤を用いてブラッシングすることにより、歯を白くすることを高める連続処置を記載している。米国特許第５，１２２，６３５号は、薄膜を除去するための酢酸の口内洗浄剤の調整、１〜４分間の過酸化物ゲルの適用及びその後のすすぎ、並びに歯を研磨すること及び残留性変色を隠すことの両方を目的とする研磨及び着色クリームを用いる最後の歯磨きの３部連続処置を記載している。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
前述のすべてにもかかわらず、安価で、使いやすいが、それでもなお高度の有効性を提供する、歯を白くするシステムへの要求が依然として存在する。そのため、従いやすく、既知の塗る又ははけ塗りの製品と比べて高められた有効性を提供する、歯を白くするレジメンを提供することが本発明の目的である。ユーザーの通常の歯の衛生習慣に合わせることにより、ユーザーを従いやすくさせる、高められた効能の歯を白くするレジメンを提供することが本発明の更なる目的である。こうしたレジメンと共に用いるのに好適なキットを提供することは、本発明のなお更なる目的である。
【０００８】
これら及びその他の目的は、次の詳細な説明から容易に明らかになる。
すべての引用された文書は、関連部分において参考として本明細書に組み込まれるが；いずれの文書の引用も、それが本発明に関して先行技術であるということの承認として解釈されるべきではない。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、白色化歯磨剤を用いて歯を処置すること、及び続いて、しかしその後１０分の期間以内に液体漂白製品の自立型被膜を少なくとも５分、好ましくは一晩の漂白期間の間、前記歯に適用することを含む、ヒトの歯を白くする方法を提供する。漂白期間の最後に、残留する漂白製品を除去するのを助けるために白色化歯磨剤を用いることができ、全プロセスが繰り返される。白色化歯磨剤は、水溶性ポリリン酸塩、ホスホン酸塩ポリマーから選択される表面の染み除去剤、及び１２０を超えるＲＤＡ値を有する歯の研磨剤を含み、これは白くする効果を高める。漂白製品は、歯の漂白剤及び液体キャリアを含み、且つ剪断速度１０ｓ-1及び温度２５℃で粘度１０００ｍＰａ・ｓ未満を有する。
【００１０】
白色化歯磨剤及び液体漂白製品を含むキットも提供される。本明細書の方法及びキットは、家庭での使用を目的とした改善された歯を白くする効果、及びユーザーの通常の歯の衛生習慣に合った便利な長期レジメンを提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１１】
特に指定がない限り、本明細書のパーセンテージ及び比率はすべて重量によるものであり、測定はすべて２５℃で行われる。特に指定がない限り、本明細書の粘度測定はすべて、２５℃及び剪断速度１０ｓ-1で、定常流量法を用いて行われる。この目的のための好適な測定機器は、ＴＡ機器ＡＲ２０００（TA instrument AR2000）であり、これは米国デラウェア州ニューカッスルのＴＡ機器（TA Instruments）から供給され得る。
【００１２】
（白色化歯磨剤）
白色化歯磨剤は、液体漂白製品を適用する前に歯を処置するために用いられる。処置は一般に、少量の歯磨剤を普通の歯ブラシ上に分配し、歯の表面全体を一般に約３０秒〜約２分の期間ブラッシングすることによる。ユーザーである、歯を白くされる人には、一般に処置の最後に唾を吐くこと、及び普通は水ですすぐことが求められ得る。
【００１３】
本明細書で使用する時、「歯磨剤」という用語は、特に指定がない限り、ペースト、ゲル、又は液体製剤を意味する。白色化歯磨剤は、ペースト又はゲルのような従来の形態であり、単一相、二相、又は多相製剤であることができる。ここで「相」とは、別々に包装された、又はチューブ内のストライプのように別々に充填された歯磨剤の部分である。単一相は、液体キャリアであってその中に均質に又は均等に分散した、例えば歯の研磨剤のような１以上の不溶性粒子を有する液体キャリアを含んでもよい。歯磨剤は、歯を従来の方式により処置するため、典型的には従来の量のブラシ上への適用、その後の歯磨剤で数秒〜約２分の期間の歯のブラッシング、並びに次いで唾を吐くこと及び／又は水ですすぐことにより処置するために用いられる。
【００１４】
本明細書の白色化歯磨剤の必須成分は、水溶性ポリリン酸塩、ホスホン酸塩ポリマーから選択される表面の染み除去剤、及び１２０を超えるＲＤＡ値を有する歯の研磨剤である。これらの構成成分は、処置プロセスの間に有効な染み除去を提供し、特に本明細書の長鎖ポリリン酸塩及びホスホン酸塩ポリマーによって幾らかの表面への残留を提供し、これはその後に適用される漂白製品に対する活性化効果をそれらが提供することを可能にすると考えられている。選択された表面の染み除去剤は、ツルツルした滑らかな感じを歯のブラッシング後に更に提供し、これは全体的な使用体験を高め、また漂白製品での均一なコーティングに対して歯の表面を準備する。水溶性ポリリン酸塩及びホスホン酸塩ポリマーは、表面の染み除去剤として好ましく、及び混合物で用いられてもよい。
【００１５】
表面の染み除去剤の好ましい部類は、水溶性ポリリン酸塩である。本明細書で有用な水溶性ポリリン酸塩は、幾つかの環状誘導体が存在する場合もあるが、主として直鎖構造に配置された３以上のリン酸塩分子から成る。本明細書で好ましいポリリン酸塩は、少なくとも６、より好ましくは少なくとも１０の鎖長を有するものであり、典型的にはそれらの完全に中和されたアルカリ金属塩として存在する。ポリリン酸塩には、とりわけテトラポリリン酸塩、及びヘキサメタリン酸塩が挙げられる。テトラポリリン酸塩よりも大きいポリリン酸塩は、普通は非晶性ガラス状物質として生じる。本発明で好ましいのは、式ＸＯ（ＸＰＯ３）nＸを有する直鎖「ガラス状」ポリリン酸塩であり、式中、Ｘはナトリウム又はカリウムであり、ｎは平均約６〜約１２５である。好適なポリリン酸塩は、ミズーリ州セントルイス、エマーソン・ロード６２２、６３１４１、クレーブクールＩＶのアスタリス社（Astaris,LLC）からソーダホス（Sodaphos）（ｎ〜６）、ヘキサホス（Hexaphos）（ｎ〜１３）、及びガラスＨ（ｎ〜２１）として市販されている。これらのポリリン酸塩は単独又はこれらのいずれかの組み合わせとして用いられてもよい。
【００１６】
表面の染み除去剤の更に好ましい部類は、ホスホン酸塩ポリマー、特にホスホン酸塩コポリマーである。ホスホン酸塩コポリマーの例は、米国特許第５，０１１，９１３号（ベネディクト（Benedict）ら）のジホスホン酸塩誘導体化ポリマーである。好ましいポリマーは、ジホスホン酸塩修飾ポリアクリル酸である。以下に示されるような好適なホスホン酸塩含有ポリマーは、米国特許第５，９８０，７７６号（ザキクハニ（Zakikhani）ら）に記載されている。
【００１７】
１．次の構造を有するアクリル酸及びジホスホン酸のコポリマー：
【００１８】
【化１】
2005537308.tif 000002
２．次の構造を有するアクリル酸及びビニルホスホン酸のコポリマー：
【００１９】
【化２】
2005537308.tif 000003
３．次の構造を有するメタクリル酸及びビニルホスホン酸のコポリマー：
【００２０】
【化３】
2005537308.tif 000004
４．次の構造を有するアクリル酸及びビニルジホスホン酸のコポリマー：
【００２１】
【化４】
2005537308.tif 000005
【００２２】
本明細書の別の表面の染み除去剤は、１２０を超える、好ましくは１３０〜２５０、より好ましくは約１５０〜約２００のＲＤＡ（放射性象牙質磨耗）値を有する歯の研磨剤である。放射性象牙質磨耗は、歯磨剤中に組み込まれた場合の研磨剤の摩損性の指標である。ＲＤＡ値は、ヘファーレン（Hefferren）著、ジャーナル・オブ・デンタル・リサーチ（Journal of Dental Research）、７月〜８月、１９７６年、５６３〜５７３ページに示された、またウェイソン（Wason）の米国特許第４，３４０，５８３号、第４，４２０，３１２号、及び第４，４２１，５２７号に記載された方法に従って測定される。研磨剤は、好ましくは約５〜約１５ミクロン、好ましくは約８〜約１２ミクロンの範囲の平均粒径値を有する。平均粒径値は、リーズ・アンド・ノースラップ（Leeds and Northrup）からのマイクロトラックＩＩ粒子分析装置（Microtrac II Particle Analyzer apparatus）を用いて測定される。具体的には、レーザー光線が、液体中に懸濁された運動粒子の流れを含有する透明セルを通して照射される。粒子に当たる光線は、それらの大きさに反比例する角度によって散乱する。光検知器の列が、幾つかの所定の角度で光の量を測定する。測定された光束値に比例する電気信号が次に、マイクロコンピュータシステムにより処理されて、粒径分布の多重チャンネルのヒストグラムを形成する。
【００２３】
本発明に有用な研磨剤の化学的種類は、シリカ及びアルミナのような当該技術分野において従来のものであることができる。好ましいのは、沈殿シリカ、特に、良好なフッ化物との適合性を有するシリカであり、特に、フッ化ナトリウム及びフッ化第一スズ供給源との適合性を有するシリカである。
【００２４】
本発明の好ましい沈殿シリカは、Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅｔ．Ｃｈｅｍ．２９、４９７〜５２１（１９７８年８月）、及び顔料便覧（Pigment Handbook）：第１巻、特性及び経済（Properties and Economics）、第２版、ピーターＡ．ルイス（Peter A.Lewis）編集、ジョン・ワイリー・アンド・サンズ社（John Wiley & Sons,Inc.）、１９８８年、１３９〜１５９ページに示される定義に従う低構造のシリカである。
【００２５】
ポリリン酸塩及び歯の研磨剤の混合物もまた用いられてもよい。表面の染み除去剤の有用な量は、歯磨剤の約０．１％という低さから約５０％までの範囲である。好ましい量は、歯磨剤の約５％から約３５％まで、及びより好ましくは約１５％から約３０％までである。その機構は完全には理解されていないが、効果は、歯の表面に付着した又は吸着された表面の染み除去剤による、液体漂白製品の歯の漂白剤の活性化を通じて少なくとも部分的には達成されると考えられている。
【００２６】
任意の歯磨剤成分には、界面活性剤、フッ化物イオン供給源、追加的抗結石剤、緩衝剤、その他の研磨剤物質、増粘物質、保湿剤、水、香味料、甘味剤、キシリトール、着色剤、及びこれらの混合物のような物質が挙げられる。
本発明の歯磨剤の好ましい任意の剤の１つは界面活性剤である。界面活性剤は、本発明の歯磨剤中に、歯磨剤の約０．１重量％〜約２．５重量％、好ましくは約０．３重量％〜約２．５重量％、及び最も好ましくは約０．５重量％〜約２．０重量％で存在し得る。有用な界面活性剤の種類には、アニオン性、非イオン性、及びベタイン界面活性剤が挙げられる。カチオン性界面活性剤も用いることができるが、他の典型的な歯磨剤成分とのそれらの適合性について注意を払う必要がある。
【００２７】
本明細書で有用なアニオン性界面活性剤には、アルキルラジカル中に１０〜１８個の炭素原子を有する水溶性アルキル硫酸塩、及び１０〜１８個の炭素原子を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が挙げられる。ラウリル硫酸ナトリウム及びココナツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、この種類のアニオン性界面活性剤の例である。また本明細書で有用なのは、サルコシネート界面活性剤、イセチオネート界面活性剤、及びタウレート界面活性剤、例えばラウロイルサルコシネート、ミリストイルサルコシネート、パルミトイルサルコシネート、ステアロイルサルコシネート、及びオレオイルサルコシネートである。前述のすべてのものは、それらのアルカリ金属塩又はアンモニウム塩として一般に用いられる。
【００２８】
好適な非イオン性界面活性剤の例としては、プルロニック（Pluronic）、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、プロピレンオキシドとエチレンジアミンとの反応生成物とエチレンオキシドとの縮合から得られた生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖三級アミンオキシド、長鎖三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、及びこのような物質の混合物が挙げられる。
【００２９】
好ましいベタイン界面活性剤は、米国特許第５，１８０，５７７号（ポールフカ（Polefka）ら、１９９３年１月１９日発行）に開示されている。典型的なアルキルジメチルベタインには、デシルベタイン又は２−（Ｎ−デシル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ココベタイン又は２−（Ｎ−ココ（coc）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニオ）アセテート、ミリスチルベタイン、パルミチルベタイン、ラウリルベタイン、セチルベタイン、セチルベタイン、ステアリルベタインなどが挙げられる。アミドベタインは、ココアミドエチルベタイン、ココアミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタインなどにより例示される。選択されるベタインは、好ましくはココアミドプロピルベタイン、及びより好ましくはラウラミドプロピルベタインである。
【００３０】
別の好ましい任意の剤は、キレート剤である。キレート剤は、細菌の細胞壁に見出されるカルシウムを錯体にすることができる。キレート剤はまた、このバイオマスが損なわれないように保持するのを助けるカルシウムの架橋からカルシウムを除去することにより歯垢を崩壊させることができる。好ましいキレート剤は、カルシウム結合定数約１０1〜１０5を有し、歯垢及び結石の形成の減少と共に改善された洗浄を提供する。
【００３１】
本明細書で有用なキレート剤には、酒石酸及び製薬上許容できるその塩、クエン酸、及びアルカリ金属クエン酸塩、並びにこれらの混合物が挙げられる。クエン酸ナトリウム及びクエン酸カリウムは、好ましいアルカリ金属クエン酸塩であり、クエン酸ナトリウムが最も好ましい。また好ましいのは、クエン酸／アルカリ金属クエン酸塩の組み合わせである。本明細書で好ましいのは、酒石酸のアルカリ金属塩である。本明細書に用いるのに最も好ましいのは、酒石酸二ナトリウム、酒石酸二カリウム、酒石酸カリウムナトリウム、酒石酸水素ナトリウム及び酒石酸水素カリウムである。本発明の歯磨剤に用いるのに好適なキレート剤の量は、約０．１％〜約２．５％、好ましくは約０．５％〜約２．５％、及びより好ましくは約１．０％〜約２．５％である。酒石酸塩キレート剤は、単独で又は他の任意のキレート剤と組み合わせて用いることができる。
【００３２】
本発明でキレート剤として用いるのに好適な別の群の剤は、可溶性ピロリン酸塩である。本発明の組成物に用いられるピロリン酸塩は、アルカリ金属ピロリン酸塩のいずれかであることができる。具体的な塩には、四アルカリ金属ピロリン酸塩、二アルカリ金属二酸ピロリン酸塩（dialkali metal diacid pyrophosphate）、三アルカリ金属一酸ピロリン酸塩（trialkali metal monoacid pyrophosphate）、及びこれらの混合物が挙げられ、その際アルカリ金属は、好ましくはナトリウム又はカリウムである。この塩は、それらの水和形態及び非水和形態の両方において有用である。本発明の組成物中に有用なピロリン酸塩の有効量は、一般に少なくとも１．０％のピロリン酸塩イオン、好ましくは約１．５％〜約６％、より好ましくは約３．５％〜約６％のこうしたイオンを提供するのに十分である。ピロリン酸塩イオンの濃度は、組成物に提供され得るもの（即ち適切なｐＨでの理論量）であること、及び最終製品のｐＨが確立された時に、Ｐ2Ｏ7-4以外のピロリン酸塩の形態（例えば（ＨＰ2Ｏ7-3））が存在してもよいことが理解されるべきである。
【００３３】
歯磨剤中に用いるのに好適なキレート剤の更に別の可能性のある群は、アニオン性ポリマーのポリカルボン酸塩である。こうした物質は当該技術分野において周知であり、その遊離酸又は部分的に若しくは好ましくは完全に中和された水溶性アルカリ金属塩（例えばカリウム、好ましくはナトリウム）若しくはアンモニウム塩の形態で使用される。無水マレイン酸又はマレイン酸と、別の重合可能なエチレン不飽和モノマー、好ましくは約３０，０００〜約１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）を有するメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）との１：４〜４：１のコポリマーが好ましい。これらのコポリマーは、例えば、ＧＡＦケミカルズ・コーポレーション（GAF Chemicals Corporation）のガントレ（Gantrez）ＡＮ１３９（分子量５００，０００）、ＡＮ１１９（分子量２５０，０００）、好ましくはＳ−９７医薬品等級（分子量７０，０００）として入手可能である。
【００３４】
追加的な虫歯予防の有効性を提供するために、約０．００２５重量％〜約０．５重量％の組成物中のフッ化物イオン濃度を与えるのに十分な量で、歯磨剤中に水溶性フッ化物化合物を有することが好ましい。多種多様なフッ化物イオン生成物質が、本組成物中の可溶性フッ化物の供給源として使用され得る。代表的なフッ化物イオン供給源には、フッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、及びその他多くが挙げられる。フッ化第一スズ及びフッ化ナトリウムと同様に、これらの混合物も特に好ましい。しかしながら、フッ化ナトリウムが長鎖ポリリン酸塩染み除去剤と組み合わせて用いられる場合には、好ましくは別々の相に保持される。
【００３５】
本明細書の白くする歯磨剤は、化粧品技術において日常的に用いられる顔料及び着色剤を更に含んでもよい。最も好ましいのは、二酸化チタン、オキシ塩化ビスマス、酸化亜鉛及びこれらの混合物から成る群から選択されるものである。
【００３６】
練り歯磨き又はゲルの調製においては、幾らかの増粘物質を添加して組成物の所望の粘稠度を提供し、使用の際の所望の活性物質放出特性を提供し、貯蔵安定性を提供し、組成物の安定性を提供することなどが多くの場合必要である。好ましい増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラゲナン、ヒドロキシエチルセルロース、ラポナイト、並びにカルボキシメチルセルロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムなどのセルロースエーテルの水溶性塩である。カラヤゴム、キサンタンガム、アラビアゴム、及びトラガカントゴムなどの天然ゴムも用いることができる。増粘又はゲル化剤の好ましい部類には、カルボマーとして既知のアクリル酸の架橋ホモポリマーの部類が挙げられる。カルボマーは、Ｂ．Ｆ．グッドリッチからカーボポール（Carbopol）（登録商標）シリーズとして市販されている。特に好ましいカーボポール（Carbopol）としては、カーボポール（Carbopol）９３４、９４０、９４１、９５６、及びこれらの混合物が挙げられる。
【００３７】
白色化歯磨剤の局所的な口腔用キャリアの、任意ではあるが好ましい別の構成成分は、保湿剤である。保湿剤は、歯磨剤が空気に曝されて硬化しないようにしたり、口に潤い感を与えたり、特定の保湿剤については香味料の所望の甘さを付与する役目をする。保湿剤は、純粋な保湿剤を基準にすると、一般に本明細書の歯磨剤の約５重量％〜約７０重量％、好ましくは約１５重量％〜約４５重量％含まれる。好適な保湿剤には、グリセリン、ソルビトール、キシリトール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、及びプロピレングリコールのような食用多価アルコール、特にソルビトール及びグリセリンが挙げられる。
【００３８】
香味剤及び甘味剤もまた、好ましくは歯磨剤に添加される。好適な香味剤及び甘味剤は、当該技術分野において周知である。
歯磨剤の調製に使用される水は、好ましくはイオン含有量が低く、また有機不純物を含まないことが必要である。水は、一般に、本明細書の歯磨剤の約１０重量％〜約５０重量％、及び好ましくは約２０重量％〜約４０重量％含まれる。この水の量には、添加される遊離水に加えて、ソルビトールなど他の物質と共に導入される水が含まれる。
【００３９】
本発明の組成物のｐＨは、緩衝剤の使用を通じて約４．５〜約９．５、より好ましくは約７〜約８の好ましい範囲に調整することができる。好適な緩衝剤には、リン酸一ナトリウム、リン酸三ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、クエン酸、及びクエン酸ナトリウムが挙げられる。歯磨剤のｐＨは、歯磨剤の３：１水性スラリーから測定される。
【００４０】
本発明の歯磨剤中に用いられてもよい他の任意の剤には、例えばＣ１２〜Ｃ２０アルキルジメチコンコポリオール及びこれらの混合物のようなアルキルジメチコンコポリオール及びアルコキシジメチコンコポリオールから選択されるジメチコンコポリオール歯垢防止剤が挙げられる。極めて好ましいのは、商品名アビル（Abil）ＥＭ９０で市販されているセチルジメチコンコポリオールである。ジメチコンコポリオールはまた、歯の良い感触の利益を提供するのに役立つ。これらの剤は、より詳細にＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９６／１９１９１に記載されている。
【００４１】
抗菌剤のようなその他の活性剤もまた使用されてもよい。こうした剤の中に含まれるのは、非水溶性非カチオン性抗菌剤、例えばハロゲン化ジフェニルエーテル、特にトリクロサン、及びチモールのような精油である。水溶性抗菌剤には、塩化セチルピリジニウムのような第四級アンモニウム塩が挙げられる。また、ビスグリシン酸銅、クエン酸亜鉛、及び乳酸亜鉛のような他の抗菌剤も含まれてもよい。酵素は、本発明の組成物に用いられてもよい別の種類の活性物質である。有用な酵素には、プロテアーゼ、溶菌酵素、歯垢基質阻害物質、及びオキシダーゼの分類に属するものが挙げられる。プロテアーゼには、パパイン、ペプシン、トリプシン、フィシン、ブロメラインが挙げられ；細胞壁溶菌酵素にはリゾチームが挙げられ；歯垢基質阻害物質には、デキストランゼ（dextranses）、ムタナーゼ（mutanases）が挙げられ；またオキシダーゼには、グルコースオキシダーゼ、乳酸オキシダーゼ、ガラクトースオキシダーゼ、尿酸オキシダーゼ、ホースラディシュ・ペルオキシダーゼ、ミエロペルオキシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、クロロペルオキシダーゼを含むペルオキシダーゼが挙げられる。オキシダーゼはまた、抗菌特性に加えて、白色化活性／洗浄活性も有する。こうした剤は、米国特許第２，９４６，７２５号（ノリス（Norris）ら、１９６０年７月２６日）、及び米国特許第４，０５１，２３４号（ギースキー（Gieske）ら、１９７７年９月２７日）に開示されている。
【００４２】
（液体漂白製品）
液体漂白製品は、長期間、少なくとも約５分、典型的には約３０分以上、好ましくは少なくとも約１時間、及びより好ましくは一晩のようにはるかにより長い期間、歯と接触することが必要な歯の漂白剤を含有する。この長い接触を提供するために、製品が歯に適用された時に、適用されて自立型被膜を形成できることが必要である。「自立型被膜」とは、それを所定の位置に保持するためにトレイ又はその他の装置を使用しなくても、外れずに歯と接触したままでいる被膜を意味する。この目的のために、製品はアプリケーターから均一に適用できる必要があり、そのため好適には、約１０００ｍＰａ・ｓ未満、好ましくは約５００ｍＰａ・ｓ未満、及びより好ましくは約１５０ｍＰａ・ｓ未満の粘度を有する。製品がいったん適用された後、歯の上に留まるためには、それは好ましくは少なくとも約１ｍＰａ．ｓ、及びより好ましくは少なくとも約５ｍＰａ．ｓの粘度を有する。
【００４３】
液体漂白製品の必須成分は、歯の表面上又は中の内因性又は外因性の染みを除去又は漂白する歯の漂白剤である。歯の漂白剤は、好ましくは、過酸化物、亜塩素酸金属塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、過オキソ酸、過硫酸塩、及びこれらの組み合わせから成る群から選択される。好適な過酸化化合物には、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミド、及びこれらの混合物が挙げられる。好適な亜塩素酸金属塩としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム及び亜塩素酸カリウムが挙げられる。更なる漂白剤には、次亜塩素酸塩及び二酸化塩素が挙げられる。好ましい亜塩素酸塩は、亜塩素酸ナトリウムである。好ましい過炭酸塩は、過炭酸ナトリウムである。好ましい過硫酸塩は、オキソン（oxone）である。最も好ましい漂白剤は、過酸化水素、過炭酸ナトリウム、過酸化カルバミド、及びこれらの混合物である。用いられる漂白剤の濃度は、染みを漂白するために分子が提供できるそれぞれ有効酸素又は塩素に部分的に依存するが、一般に、液体漂白製品の約０．１重量％〜約３５重量％、好ましくは約１重量％〜約２５重量％、及び最も好ましくは約３重量％〜約１２重量％の範囲である。
【００４４】
漂白製品の任意ではあるが極めて望ましい構成成分は、被膜形成ポリマーであり、これは、特にいったん歯の上の所定の位置についた後は、製品に構造を提供する。本明細書において「被膜形成ポリマー」という用語は、それ自体単独で又は可塑剤の存在下で、多孔質であるか否かにかかわらず、目に見えて連続する被膜を形成できるポリマーを意味する。被膜形成ポリマーは、漂白製品の液体キャリア中に溶解することができ、又は粒子の形態で均一に分散することができる。
【００４５】
多くの既知の増粘剤、例えばデンプン、セルロース誘導体、ポリエチレングリコール及びアクリレートポリマー、例えばカルボマーがこの目的のために好適である。ＥＰ５１１７８２は、好適なヒドロキシプロピルセルロース系製品を開示する。
【００４６】
被膜形成ポリマーには、更にポリウレタン；ポリエステル；アルキド樹脂；エポキシエステル樹脂；様々なシリコーン物質、例えばポリシロキサン、シリコーンゴム及び樹脂；並びにそれらの混合物のような物質が挙げられる。本明細書に用いるのに好ましいのはシリコーンであり、これは一般に非水溶性であり、歯から洗い流されにくく、また好ましい潤滑性を被膜に提供する。本明細書に用いるのに特に好ましいのは、オルガノシロキサン樹脂である。
【００４７】
オルガノシロキサン樹脂は、高度に架橋したポリマーシロキサン系である。この架橋は、シリコーン樹脂製造中に一官能性若しくは二官能性シラン又はこれらの両方と共に三官能性及び四官能性シランを組み込むことによって導入される。当該分野においてよく理解されているように、シリコーン樹脂を生成するために必要とされる架橋度は、シリコーン樹脂に組み込まれる特定のシラン単位によって異なる。一般に、十分な量の三官能性及び四官能性シロキサンモノマー単位、従って十分な量の架橋を有しており、その結果、乾燥して堅いか又は硬い被膜になるシリコーン物質は、シリコーン樹脂であると見なされる。酸素原子とケイ素原子との比は、特定のシリコーン物質における架橋のレベルを示す。ケイ素原子１個につき少なくとも約１．１個の酸素原子を有するシリコーン物質は、一般に本明細書のシリコーン樹脂となる。好ましくは、酸素：ケイ素原子の比は、少なくとも約１．２：１．０である。
【００４８】
本発明の液体漂白製品は、上に開示されているオルガノシロキサン樹脂に加えて、オルガノシロキサン樹脂と組み合わせられる流体ジオルガノポリシロキサン系ポリマーを更に含んでもよい。
【００４９】
有用な流体ジオルガノポリシロキサンポリマーは、反復単位を含むものであり、この場合、前記単位が式（Ｒ2ＳｉＯ）nに相当し、式中、Ｒは、１〜６個の炭素原子を含有する一価のラジカルであり、好ましくは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、アミル、ヘキシル、ビニル、アリル、シクロヘキシル、アミノアルキル、フェニル、フルオロアルキル、及びこれらの混合物から成る群から選択される。本発明で使用される流体ジオルガノポリシロキサンポリマーは、１以上のこれらのラジカルをシロキサンポリマー主鎖上の置換基として含有してもよい。
【００５０】
本明細書のオルガノシロキサン樹脂及び流体ジオルガノポリシロキサンポリマーの更なる記述はＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０１／０１９４０に含まれており、これは本明細書に用いるのに好ましい液体漂白製品をより広く開示している。
本発明に用いられる樹脂の範囲は、一般に、約５％〜約７０％、好ましくは約１５％〜約４５％、及び最も好ましくは約２０％〜約４０％である。
【００５１】
漂白製品は一般に、所望の流動性を製品に付与するために、及び構造の均質性を提供するために溶媒を含む。溶媒は一般に、液体漂白製品の約１０％〜約９０％、好ましくは約１５％〜約８０％、及びより好ましくは約２０％〜約７０％含まれる。溶媒は、水、アルコール、又はヒドロアルコール性混合物であることができる。上記のシリコーンのような幾つかのポリマーについては、有機溶媒がより好適である。
【００５２】
好ましい有機溶媒は、約１５０℃未満、好ましくは約１００℃未満の沸点、及び約２２（ＭＰａ）0.5未満の溶解パラメータを有する。溶解パラメータは、当該技術分野において周知であり、また表から容易に入手でき、本明細書で使用したものは、バルトン（Barton）、「溶解パラメータ便覧」（Handbook of Solubility Parameters）、ＣＲＣプレス（CRC Press）、１９８３年からのＳＩヒルデブランド（Hildebrand）値である。有機溶媒は好ましくは、炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒、及びこれらの混合物から成る群から選択される。
【００５３】
本発明で有用な炭化水素油には、６０〜１５０℃の範囲の沸点を有するもの、より好ましくは約Ｃ6〜約Ｃ10の鎖長を有する炭化水素油、最も好ましくはＣ7〜Ｃ10のパラフィン及びイソパラフィンが挙げられる。最も好ましいのはヘプタンである。
【００５４】
本明細書で有用な非炭化水素溶媒の一般的部類には、沸点が６０〜１５０℃の範囲のエステル、ケトン、アルコール、フルオロカーボン及びフルオロカーボンエーテルが挙げられる。特に有用な非炭化水素溶媒又はその混合物には、樹脂及び／又はジオルガノポリシロキサン系ポリマーを可溶化できるものが挙げられる。このような溶媒には、ブタノン、エチルアセテート、プロピルアセテート、アミルアセテート、エチルブチレート、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【００５５】
好ましい有機溶媒は、エチルアセテート、２−ブタノン及びヘプタンから成る群から選択される溶媒であり、より好ましくは２−ブタノン（メチルエチルケトン）である。追加の溶媒を必要に応じて用いてもよい。
【００５６】
液体処置製品はその他の活性剤及び補助剤、例えば構造剤、キレート剤、安定剤、充填剤、香味料などを更に含んでもよい。本明細書のポリマー及び樹脂との相溶性を条件として、口腔及びスキンケア有益剤を含む広範な活性剤が用いられてもよい。好適な活性剤には、顔料のような歯用変色物質；ポリリン酸塩のような抗歯石剤；フッ化ナトリウムのようなフッ化物イオン供給源；トリクロサンのような抗菌剤；フルルビプロフェン又はナプロキセンのような抗炎症剤；亜鉛及びビタミンのような栄養素；アスコルビン酸のような酸化防止剤；シメチジン及びラニチジンのようなＨ２受容体拮抗化合物；硝酸カリウムのような減感剤；並びに無機ハロゲン化スズのような抗ウイルス活性物質が挙げられる。このような活性物質のより完全な一覧は、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０１／０１９４０に見出される。
【００５７】
液体漂白製品は、１回用量の使い捨てのラミネート包装で便利に提供されるが、処置期間全体に十分な製品を提供するビンのような、好適ないかなる保護包装に包装されてもよい。本明細書の有機溶媒に好適な積層体は、アルミニウム障壁層、並びにポリプロピレン、ポリイミド、及びナイロン１２から選択されるポリマー接触層を含む。１回用量包装は、袋、剥がせるブリスター、及び破って開けるブリスターのような好適ないかなる形態をも含むことができる。使い捨て包装のための好ましい包装形態は、１つの長手方向のシールと２つの横方向のシールを有する三方向シール袋である。三方向シール袋には、好ましくは横方向シールの１つに伸びる引裂切り目が提供されている。ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ９５／０１９２１は、好適な三方向シール袋を記載している。包装は、所望のヘッドスペースを考慮に入れて、１回用量を形成する所望量の液体漂白製品を保持する大きさにされる。液体漂白製品の好適な容量は、約０．１ｍｌ〜約１０ｍｌ、好ましくは約０．２ｍｌ〜約２ｍｌ、より好ましくは約０．２ｍｌ〜約１ｍｌである。
【００５８】
（使用方法）
第１の態様では、本発明は、本明細書に記載される白色化歯磨剤により歯を処置すること、並びに続いて、しかしその後約１５分、好ましくは約５分の期間以内に液体漂白製品の自立型被膜を歯に適用し、少なくとも５分の漂白期間の間、この漂白製品を歯と接触させたままにすることを含む、ヒトの歯を白くする方法に更に関する。口は歯磨剤の処置後すすぐことができる。漂白期間は、好ましくは少なくとも約３０分、より好ましくは少なくとも１時間以上、及びより好ましくは一晩のように数時間である。漂白製品の適用は、白色化歯磨剤による処置後、且つ漂白製品を適用する前に歯が乾かされていると、より容易であることがわかった。漂白製品は、柔らかいブラシを用いたブラッシングにより歯に便利に適用される。液体漂白製品の適用された被膜が、口腔の軟組織、例えば唇、舌、及び頬の表面、特に唇、及び舌上に擦り落とされるのを避けるために、一般に、被膜が乾くまでこれらの組織を歯から離しておくことが必要である。約３０秒〜約１分の期間が一般に十分である。ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０２／０７６３６に記載されるように、液体漂白製品が適用される間に唇を押さえておくための開唇器は、この点で役に立つことができる。唇と歯茎との間に設置された歯科用ロールもまた有用であり、漂白製品の被膜が乾く間に唾液を処置された歯の表面から離しておくという更なる利点を有する。漂白期間の最後に、歯は歯磨剤で再びブラッシングされて、残留した被膜及び取れかけた染みを除去することができる。
【００５９】
上記の方法は、長期レジメンを対象とするものであり、好ましくは、約３〜約２８日、好ましくは７〜２１日の期間、より好ましくは１４日間、毎日繰り返される。手軽なレジメンでは、ユーザーは、白色化歯磨剤で普通の方式で夜寝る前に歯を洗浄し、次いで歯をすすぎ及び乾燥させて、液体漂白製品を適用する。短期間漂白製品を乾かした後、ユーザーは寝ることができ、朝に白色化歯磨剤で再び歯磨きをする。所望であれば、この時点で漂白製品の更なる適用をまた行うことができる。多くの人々にとっては２週間以上がより好適である場合があるが、顕著な白さの改善が数日間の内に見られる。必要な方法への従い方についての使用説明書は、一般に、適切な材料を提供するキットの中に含まれている。
【００６０】
（キット）
本発明はまた、本明細書に記載されるような包装された歯磨剤、及び本明細書に記載されるような別に包装された液体漂白製品を含むキットを提供する。このキットは好ましくは、液体漂白製品のための少なくとも１個のアプリケーター、及び、アプリケーターの使用後、それは乾いた漂白製品により詰まってしまい再使用には不適当な場合があるため、好ましくは複数のアプリケーターを含む。アプリケーターは、伸長する柄を有するブラシ、又は再利用可能な柄と共に用いられる交換可能なブラシ部分を具備してもよい。スポンジ又は綿棒もまたブラシの代わりになることができる。好ましい実施形態では、キットは、１回用量の形態の漂白製品を含み、その際「１回用量」とは、本方法の１回の適用に十分なだけの製品を意味する。キットは好ましくは、１回用量の製品当たり１個のアプリケーターを含み、キットに提供されるアプリケーター及び１回用量の製品の数は、約３〜約２８まで変化することができる。最も好ましくは、２週間毎日使用するレジメンに適するように、キットは１４個のアプリケーター、及び１４個の１回用量の製品を含む。本明細書のキットは、開唇器、歯ブラシ、及び複数の歯科用ロールから成る群から選択される追加的要素を更に含んでもよく、一般にすべてのキットの要素を同封する印刷された外箱中に包装される。外箱には、消費者が購入前にその適切さを評価するのに役立つように、方法の詳細が印刷されてもよい。
【実施例】
【００６１】
下表は、本発明に用いる代表的な白色化歯磨剤製品の処方を記載する。歯磨剤は二相を含み、これらは当量で、好適な容器の別々の区画内に包装され、２つの流れで共に分配される。歯磨剤の二相性は、特にポリリン酸ナトリウムが、フッ化物が仲介する加水分解の危険なしに安定して保存されることを可能にする。
【００６２】
【表１】
2005537308.tif 000006
【００６３】
シリカ染み除去剤を含む、別の、単一相の白色化歯磨剤の処方が、以下に示される。
【００６４】
【表２】
2005537308.tif 000007
１．フーバー（Huber）からの、１３０を超えるＲＤＡを有する沈殿シリカ
２．フーバー（Huber）からの、８７のＲＤＡを有する沈殿シリカ
【００６５】
下表は、本発明に用いる代表的な液体漂白製品の処方を記載する。他の代表的な液体処置製品は、ＰＣＴ国際公開特許ＷＯ０１／０１９４０に開示されている。
【００６６】
【表３】
2005537308.tif 000008
1ダウ・コーニング（Dow Corning）からのポリジメチルシロキサン
2ゼネラル・エレクトリック（General Electric）からのオルガノシロキサン樹脂
3ゼネラル・エレクトリック（General Electric）からのジメチコンゴム
【００６７】
０．５ｍｌの液体漂白製品が密封された袋の中に包装されて、１回用量の液体漂白製品が形成される。１４個のこうした１回用量の袋、及び１４個のブラシのアプリケーターが、上表に記載された白色化歯磨剤のいずれかのチューブと共に陳列箱の中に入れられ、それによりキットを形成する。紙箱は、次のような使用説明書を更に含む：
【００６８】
【表４】
2005537308.tif 000009
【００６９】
本明細書に開示された発明は、一般的な特性から逸脱することなく、他の特定形態で実施されてもよいので、本明細書に記載された実施形態はすべての点において単なる例示であると考えられ、本発明の範囲は、前述の記載ではなく、むしろ添付の請求の範囲により示され；そのため、請求の範囲の等価物の意味及び範囲内にあるすべての実施形態は、本発明に取り入れられるものと意図される。
【国際調査報告】
2005537308.tif 000010
2005537308.tif 000011
2005537308.tif 000012
2005537308.tif 000013