(57)【要約】本発明は、種々の疾患及び障害の治療に有用であり、種々の疾患及び障害の治療に対する添加剤として有用である、ＩＬ−８類縁体、ＩＰ−１０類縁体、ＭＩＰ−１α類縁体、ＲＡＮＴＥＳ類縁体、Ｉ−３０９類縁体、ＭＣＰ−１類縁体、及びＣＣＬ２８類縁体を含むケモカイン類縁体に関する。そのような治療を必要とする患者に対して、治療上有効量のケモカイン類縁体を投与してもよい。【特許請求の範囲】
【請求項１】
配列番号９から配列番号１６２まで；配列番号１６３から配列番号７２８まで；配列番号７２９から配列番号８８１まで；配列番号８８２から配列番号９７１まで；配列番号９７２から配列番号１３５０まで；配列番号１３５１から配列番号１４４６まで；及び配列番号１４４７から配列番号１６３１まで；から成る群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化１】
2005539063.tif 000017
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化２】
2005539063.tif 000018
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２】
配列ａ１（配列番号９）から配列ａ１５４（配列番号１６２）までから成る群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化３】
2005539063.tif 000019
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化４】
2005539063.tif 000020
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項３】
配列ｂ１（配列番号１６３）から配列ｂ５７５（配列番号７２８）までよりなる群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化５】
2005539063.tif 000021
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化６】
2005539063.tif 000022
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項４】
配列ｃ１（配列番号７２９）から配列ｃ１６０（配列番号８８１）までよりなる群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化７】
2005539063.tif 000023
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化８】
2005539063.tif 000024
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項５】
配列ｄ１（配列番号８８２）から配列ｄ９０（配列番号９７１）までよりなる群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化９】
2005539063.tif 000025
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化１０】
2005539063.tif 000026
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項６】
配列ｅ１（配列番号９７２）から配列ｅ３８２（配列番号１３５０）までよりなる群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化１１】
2005539063.tif 000027
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化１２】
2005539063.tif 000028
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項７】
配列ｇ２（配列番号１３５１）から配列ｇ９７（配列番号１４４６）までよりなる群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化１３】
2005539063.tif 000029
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化１４】
2005539063.tif 000030
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項８】
配列ｈ１（配列番号１４４７）から配列ｈ１８４（配列番号１６３１）までよりなる群から選択される構造を含む化合物
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化１５】
2005539063.tif 000031
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化１６】
2005539063.tif 000032
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項９】
Ｒ基がＰＥＧ（ポリエチレングリコール）部分（ＭＷ＝５００〜２００００）である請求項１、２、３、４、５、６、７又は８のケモカイン類縁体。
【請求項１０】
Ｒ基がアルキルカルボニル又はアリールカルボニルである請求項１、２、３、４、５、６、７又は８のケモカイン類縁体。
【請求項１１】
薬学上許容可能なキャリア中の、配列番号９から配列番号１６２まで；配列番号１６３から配列番号７２８まで；配列番号７２９から配列番号８８１まで；配列番号８８２から配列番号９７１まで；配列番号９７２から配列番号１３５０まで；配列番号１３５１から配列番号１４４６まで；及び配列番号１４４７から配列番号１６３１まで；から成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を治療上有効な量で治療の必要な患者に投与することを含む、疾患又は障害の治療方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化１７】
2005539063.tif 000033
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化１８】
2005539063.tif 000034
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項１２】
前記疾患又は障害が、自己免疫疾患、慢性の炎症、癌、循環器疾患又は感染性疾患から成る群から選択される請求項１１の方法。
【請求項１３】
前記投与が、ヘマトクリットを上昇させ、幹細胞の動員を助け、ワクチン産生を助け、又は、遺伝子治療を助ける請求項１１の方法。
【請求項１４】
前記方法がさらに、薬剤送達媒体を含むケモカイン類縁体組成物を含む請求項１１、１２又は１３の方法。
【請求項１５】
前記ケモカイン類縁体が、配列ａ１（配列番号９）から配列ａ１５４（配列番号１６２）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化１９】
2005539063.tif 000035
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化２０】
2005539063.tif 000036
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項１６】
前記ケモカイン類縁体が、配列ｂ１（配列番号１６３）から配列ｂ５７５（配列番号７２８）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化２１】
2005539063.tif 000037
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化２２】
2005539063.tif 000038
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項１７】
前記ケモカイン類縁体が、配列ｃ１（配列番号７２９）から配列ｃ１６０（配列番号８８１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化２３】
2005539063.tif 000039
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化２４】
2005539063.tif 000040
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項１８】
前記ケモカイン類縁体が、配列ｄ１（配列番号８８２）から配列ｄ９０（配列番号９７１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化２５】
2005539063.tif 000041
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化２６】
2005539063.tif 000042
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項１９】
前記ケモカイン類縁体が、配列ｅ１（配列番号９７２）から配列ｅ３８２（配列番号１３５０）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化２７】
2005539063.tif 000043
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化２８】
2005539063.tif 000044
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２０】
前記ケモカイン類縁体が、配列ｇ２（配列番号１３５１）から配列ｇ９７（配列番号１４４６）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化２９】
2005539063.tif 000045
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化３０】
2005539063.tif 000046
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２１】
前記ケモカイン類縁体が、配列ｈ１（配列番号１４４７）から配列ｈ１８４（配列番号１６３１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体から選択される請求項１１の方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化３１】
2005539063.tif 000047
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化３２】
2005539063.tif 000048
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２２】
配列ａ１（配列番号９）から配列ａ１５４（配列番号１６２）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化３３】
2005539063.tif 000049
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化３４】
2005539063.tif 000050
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２３】
配列ｂ１（配列番号１６３）から配列ｂ５７５（配列番号７２８）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化３５】
2005539063.tif 000051
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化３６】
2005539063.tif 000052
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２４】
配列ｃ１（配列番号７２９）から配列ｃ１６０（配列番号８８１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化３７】
2005539063.tif 000053
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化３８】
2005539063.tif 000054
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２５】
配列ｄ１（配列番号８８２）から配列ｄ９０（配列番号９７１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化３９】
2005539063.tif 000055
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化４０】
2005539063.tif 000056
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２６】
配列ｅ１（配列番号９７２）から配列ｅ３８２（配列番号１３５０）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化４１】
2005539063.tif 000057
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化４２】
2005539063.tif 000058
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２７】
配列ｇ２（配列番号１３５１）から配列ｇ９７（配列番号１４４６）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化４３】
2005539063.tif 000059
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化４４】
2005539063.tif 000060
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２８】
配列ｈ１（配列番号１４４７）から配列ｈ１８４（配列番号１６３１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を含む組成物の製造方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化４５】
2005539063.tif 000061
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化４６】
2005539063.tif 000062
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項２９】
前記組成物がさらに薬剤送達媒体を含む請求項２２、２３、２４、２５、２６、２７又は２８の方法。
【請求項３０】
配列ａ１（配列番号９）から配列ａ１５４（配列番号１６２）まで；配列ｂ１（配列番号１６３）から配列ｂ５７５（配列番号７２８）まで；配列ｃ１（配列番号７２９）から配列ｃ１６０（配列番号８８１）まで；配列ｄ１（配列番号８８２）から配列ｄ９０（配列番号９７１）まで；配列ｅ１（配列番号９７２）から配列ｅ３８２（配列番号１３５０）まで；ｇ２（配列番号１３５１）から配列ｇ９７（配列番号１４４６）まで；及び配列ｈ１（配列番号１４４７）から配列ｈ１８４（配列番号１６３１）までから成る群から選択される構造を含む化合物とケモカイン受容体を接触させる工程を含む、前記ケモカイン受容体の活性を調節する方法
（式中、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化４７】
2005539063.tif 000063
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化４８】
2005539063.tif 000064
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項３１】
前記ケモカイン類縁体が、
配列ｅ１（化合物Ｄ）、式中、Ｒ＝Ｈ
H2N-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Ala-NH2;
配列ｅ２（化合物Ｅ）、式中、Ｒ＝Ｈ
H2N-Ala-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-NH2  (配列番号１６３６）
配列ｅ３（化合物Ｆ）、式中、Ｒ＝Ｈ
H2N-Ala-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-Cys-Tyr-Arg-Asn-Thr-Ser-Ser-Ile-NH2(配列番号１６３７）
配列ｅ４（化合物Ｇ）、式中、Ｒ＝Ｈ
H2N-Ala-Tyr-Arg-Asn-Thr-Ser-Ser-Ile-Cys-Ser-Asn-Glu-Gly-Leu-Ile-Phe-Lys-Leu-Lys-Arg-Gly-Lys-Glu-Ala-NH2(配列番号１６３８）
配列ｅ１７（化合物Ｈ）、式中、Ｒ＝Ｈ
H2N-Ala-Ala-Leu-Asp-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-His-Cys-Pro-Ser-Lys-Arg-Lys-(OH)NH2(配列番号１６３９）
から成る群から選択される構造を含む請求項４の方法。
【請求項３２】
前記ケモカイン類縁体が、
配列ａ１９、式中、Ｒ＝Ｈ、Ｘａａ１＝Ｃｙｓ、Ｘａａ２＝Ｃｙｓ，リンカー＝４ｘＧｌｙ（化合物Ａ）
H2N-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-[Gly-Gly-Gly-Gly]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  （配列番号１６３２）；
配列ａ４９、式中、Ｒ＝Ｈ、Ｘａａ１＝Ｃｙｓ、Ｘａａ２＝Ｃｙｓ、リンカー＝４ｘＧｌｙ（化合物Ｂ）
H2N-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-[Gly-Gly-Gly-Gly]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2（配列番号１６３３）；及び
配列ａ７０、式中、Ｒ＝Ｈ、Ｘａａ１＝Ｃｙｓ、Ｘａａ２＝Ｃｙｓ、リンカー＝４ｘＧｌｙ（化合物Ｃ）
H2N-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-[Gly-Gly-Gly-Gly]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2（配列番号１６３４）から成る群から選択される構造を含む請求項４の方法。
【請求項３３】
薬学上許容可能なキャリア中の、配列番号９から配列番号１６２まで；配列番号１６３から配列番号７２８まで；配列番号７２９から配列番号８８１まで；配列番号８８２から配列番号９７１まで；配列番号９７２から配列番号１３５０まで；配列番号１３５１から配列番号１４４６まで；及び配列番号１４４７から配列番号１６３１まで；から成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を治療上有効な量で治療の必要な患者に投与することを含む、患者において細胞内カルシウムを動員する方法
（上記配列において、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化４９】
2005539063.tif 000065
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化５０】
2005539063.tif 000066
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項３４】
薬学上許容可能なキャリア中の、配列番号９から配列番号１６２まで；配列番号１６３から配列番号７２８まで；配列番号７２９から配列番号８８１まで；配列番号８８２から配列番号９７１まで；配列番号９７２から配列番号１３５０まで；配列番号１３５１から配列番号１４４６まで；及び配列番号１４４７から配列番号１６３１まで；から成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を治療上有効な量で治療の必要な患者に投与することを含む、細胞傷害剤で治療を受けている患者において造血系細胞を保護する方法（上記配列において、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化５１】
2005539063.tif 000067
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化５２】
2005539063.tif 000068
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項３５】
白血球の生存率を高める請求項３４の方法。
【請求項３６】
白血球の生存率を高める請求項３４の方法。
【請求項３７】
薬学上許容可能なキャリア中の、配列番号９から配列番号１６２まで；配列番号１６３から配列番号７２８まで；配列番号７２９から配列番号８８１まで；配列番号８８２から配列番号９７１まで；配列番号９７２から配列番号１３５０まで；配列番号１３５１から配列番号１４４６まで；及び配列番号１４４７から配列番号１６３１まで；から成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を治療上有効な量で治療の必要な患者に投与することを含む、細胞傷害剤で治療を受けている患者において静止状態の細胞の中で細胞分裂が可能な細胞を維持する方法
（上記配列において、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化５３】
2005539063.tif 000069
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化５４】
2005539063.tif 000070
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項３８】
薬学上許容可能なキャリア中の、配列番号９から配列番号１６２まで；配列番号１６３から配列番号７２８まで；配列番号７２９から配列番号８８１まで；配列番号８８２から配列番号９７１まで；配列番号９７２から配列番号１３５０まで；配列番号１３５１から配列番号１４４６まで；及び配列番号１４４７から配列番号１６３１まで；から成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を治療上有効な量で治療の必要な患者に投与することを含む、患者において白血球を動員する方法
（上記配列において、Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択され；
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｐ＊は、
【化５５】
2005539063.tif 000071
であり；
Ｂｔｄ＊は、
【化５６】
2005539063.tif 000072
であり；
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択され；且つ、
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される）。
【請求項３９】
前記白血球が好中球である請求項３８の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
《関連する出願へのクロスリファレンス》
非適用
【０００２】
《連邦政府の委託研究開発のもとで行われた発明に対する権利に関する申し立て》
非適用
【０００３】
《配列表》
本出願は、印刷した紙のコピーの代わりに３枚のＣＤ−Ｒですでに提出した配列表を含有し、その全体を参照により本明細書に組み入れる。２００３年９月８日に記録したＣＤ−Ｒにはそれぞれ、「ＣＲＦ」、「コピー１」及び「コピー２」とラベルを付けてあり、それぞれ、１つだけの同一の１．８３ＭＢファイル５９２９６００００３ａｐｐ．を含有する。
【０００４】
本発明は、ケモカインのペプチド作動剤及び拮抗剤の調製、設計、誘導及び使用に関する。側面の１つでは、本発明は、７種のヒトのケモカイン、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９、及びＣＣＬ２８（ｈＭＥＣ）のケモカイン誘導体、作動剤又は拮抗剤の調製、設計、誘導及び使用に関する。
【背景技術】
【０００５】
ケモカイン（化学遊走性サイトカイン）は、元々、白血球の移動を誘導する能力を特徴とする７〜１６ｋＤａの相同性のある血清タンパク質のファミリーである。ケモカインはほとんど、特徴的な４つのシステイン（Ｃｙｓ）を有し、最初の２つのシステインによって示されるモチーフによって、ＣＸＣ又はアルファ、ＣＣ又はベータ、Ｃ又はガンマ、及びＣＸ３Ｃ又はデルタのケモカインクラスに分類されている。第１と第３のシステインの間及び第２と第４のシステインの間に２つのジスルフィド結合が形成される。一般に、ジスルフィド架橋は必要とされると考えられたが、Clark-Lewisとその共同研究者らは、少なくともＩＬ−８については、ジスルフィド架橋はケモカインの活性に決定的であることを報告した（Clark-Lewis et al., J. Biol. Chem., 269:16075-16081, 1994）。４つのシステインを有することに対する唯一の例外は、リンホタクチンであり、それは２つのシステイン残基しか有さない。従って、リンホタクチンはたった１つのジスルフィド結合で機能的構造をなんとか保持している。
【０００６】
さらに、ＣＸＣ又はαサブファミリーは、第１のシステインに先行するＥＬＲモチーフ（Ｇｌｕ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ）の存在によって２つの群、ＥＬＲ−ＣＸＣケモカイン及び非ＥＬＲ−ＣＸＣケモカインに分けられる（たとえば、Clark-Lewis、上記；及びBelperio et al., 「血管形成におけるＣＸＣケモカイン」J. Leukoc. Biol., 68:1-8, 2000）。
【０００７】
ＩＬ−８のようなＥＬＲ−ＣＸＣケモカインは一般に好中球に対する強い化学誘引物質であるが、ＩＰ−１０やＳＤＦ−１のような非ＥＬＲケモカインはリンパ球を優勢に動員する。ＲＡＮＴＥＳ、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１のようなＣＣケモカインは一般に、単球、好塩基球、好酸球、及びＴ細胞に対する化学誘引物質として機能するが、好中球に対しては機能しない。一般に、ケモカインは、傷害部位へと白血球を動員する化学遊走剤である。
【０００８】
《具体的なケモカイン》
《ＩＬ−８》
インターロイキン−８（ＩＬ−８又はＣＸＣＬ８）は、好中球を特異的に活性化する能力を持つケモカインとして１９８７年に初めて同定された。ＩＬ−８に暴露すると、好中球は活性化され、その形状を変化させる。おそらく細胞内カルシウムのレベルの上昇が介在する過程によって好中球は活性化される。この活性化によって好中球は血管壁を横切って移動することができる。虚血や外傷に反応して、白血球、線維芽細胞、内皮細胞及び上皮細胞を含む多様な細胞がＩＬ−８を分泌することができる。
【０００９】
《ＩＰ−１０》
インターフェロン誘導タンパク質−１０（ＩＰ−１０又はＣＸＣＬ１０）は、インターフェロン及びＴＮＦαにより誘導され、角化細胞、内皮細胞、線維芽細胞及び単球によって産生される。ＩＰ−１０は、組織の炎症部位に活性化したＴ細胞を動員することに役割を担っていると考えられている（Dufour et al., 「ＩＦＮガンマ誘導タンパク質（ＩＰ−１０、ＣＸＣＬ１０）欠損マウスはエフェクターＴ細胞の生成及び輸送におけるＩＰ−１０の役割を明らかにする」、J. Immunol., 168:3195-204, 2002）。炎症性脱髄性神経障害の発生にも役割を担っている可能性がある（Kieseier et al., 「炎症性脱髄性神経障害におけるケモカイン及びケモカイン受容体：ＩＰ−１０の中心的役割」、Brain, 125:823-34, 2002）。
【００１０】
《ＭＩＰ−１α》
マクロファージ炎症性タンパク質−１−α（ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１アルファ又はＣＣＬ３）は、細菌のエンドトキシンによる刺激に反応してマクロファージから産生される因子である。好中球、好酸球及び好塩基球を活性化し、炎症で役割を担っていると思われる。さらに、好塩基球作動剤として特に強力であり、迅速な細胞内カルシウムの上昇を介して作用すると思われ、ヒスタミン、スルフィド−ロイコトリエンの放出を誘発し、走化性でも役割を担っていると思われる。ＭＩＰ−１αはまた、幹細胞増殖を阻害するようにも作用してもよい。
【００１１】
《ＲＡＮＴＥＳ》
ＲＡＮＴＥＳ（ランテス：正常Ｔ細胞で発現され、おそらく分泌される活性化調節因子又はＣＣＬ５）は、Ｔ細胞、好酸球及び好塩基球に作用し、炎症部位に白血球を動員するのを助けるケモカインである。特に、内皮細胞への単球の接着を高め、ある種の白血球の移動を選択的に支える。場合によっては、ＲＡＮＴＥＳは好塩基球を活性化し、ヒスタミン放出を誘発することが示される。ある種のキラー細胞の増殖及び活性化に関与する可能性もある。
【００１２】
《Ｉ−３０９》
Ｉ−３０９は、ケモカイン（Miller et al., 「活性化したヒトＴ細胞により分泌される新規ポリペプチド」、J. Immunol., 143(9):2907-16, 1989）をコードするｃＤＮＡクローンの名称を言う。Ｉ−３０９は、ヒト単球に対して走化性であり、さらにそれを活性化する。しかしながら、好中球には影響を有さないと思われる。
【００１３】
《ＭＣＰ−１》
単球化学誘引性（又は走化性）タンパク質１（単球走化性タンパク質−１、ＭＣＰ−１又はＣＣＬ２）は、もう１つのＣＣＬケモカインである。単球、内皮細胞、平滑筋細胞及び培養中の特定の上皮細胞により発現される。ＭＣＰ−１の発現は、植物凝集素（ＰＨＡ）、リポ多糖類及びＩＬ−１により、ヒト末梢血単核白血球に誘導される。ＭＣＰ−１は単球に対して化学誘引性であるが、好中球に対してはそうではない。２つの点突然変異でＭＣＰ−１が十分に、好中球に対して化学誘引性になることが報告されている。ＭＣＰ−１は、生体内で好塩基球と同様に、単球及びマクロファージも活性化する。さらに、ある種のキラー細胞の増殖及び活性化を誘発することができる。
【００１４】
《ＣＣＬ２８》
ＣＣＬ２８（ｈＭＥＣ）は、消化器系における恒常性及び炎症反応で特に重要な役割を担っている可能性を持つ、最近記載されたＣＣケモカインである（Wang et al., J. Biol. Chem., 275:22313-23, 2000）。
【００１５】
《ＳＤＦ−１》
ストローマ細胞由来の因子−１（ＳＤＦ１又はＣＸＣＬ１２）は、リンパ球及び単球に関して試験管内で活性を示すが、好中球に対しては示さないＣＸＣケモカインである。単核細胞に対して生体内で極めて強力な化学誘引物質である。ＳＤＦ−１は、リンパ球において細胞内アクチンの重合を誘導し、ある種の細胞では細胞質のカルシウムの一時的な上昇を誘導することが示されている。
【００１６】
《ケモカイン受容体》
ケモカインの受容体は、Ｇタンパク質結合７回膜貫通受容体である。それらが結合するケモカインのクラスによって、ＣＸＣＲ１、ＣＸＣＲ２、ＣＸＣＲ３、ＣＸＣＲ４及びＣＸＣＲ５（いずれもＣＸＣケモカインに結合する）、ＣＣＲ１〜ＣＣＲ２（いずれもＣＣケモカインに結合する）、ＸＣＲ１（Ｃケモカインに結合する、Ｌｐｔｎ）及びＣＸ３ＣＲ１（ＣＸ３Ｃケモカイン、フラクタルキン又はニューロタクチンに結合する）と命名されている（表１を参照のこと）。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１７】
ケモカイン及びその受容体はここ２，３年注目を集めている。ＨＩＶの病態形成におけるその役割に加えて、ケモカインが、炎症並びに自己免疫応答に関連する疾患及び症状のような多数の病理学的状態に関与していることは今や明らかである。また、それらは、リンパ系の発達及び移動、並びに骨の成長を含む正常な恒常性においても重要な役割を担っている。種々の生理的過程並びに病理的状態及び疾患におけるその役割の結果、ケモカインは、重要な潜在的治療適用を有している。
【表１】
2005539063.tif 000002
【課題を解決するための手段】
【００１８】
本発明は、側面の１つにおいて、本明細書ではケモカイン類縁体と呼ばれるケモカインのペプチド作動剤及び拮抗剤の設計、調製、誘導、及び使用に関する。好ましい実施態様では、本発明は、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８（ｈＭＥＣ）から成る群から選択されるケモカインのペプチド作動剤及び拮抗剤の設計、調製、誘導、及び使用に関する。ほかの好ましい実施態様では、本発明は、７種のケモカイン：ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８の１以上に由来するケモカイン類縁体の設計、調製、誘導、及び使用に関する。特に好ましい実施態様は、発明の詳細な説明、実施例及びクレームにおいて下で言及される。
【００１９】
本発明のもう１つの側面は、薬学上許容可能なキャリア中の、配列ａ１（配列番号９）から配列ａ１５４（配列番号１６２）まで；配列ｂ１（配列番号１６３）から配列ｂ５７５（配列番号７２８）まで；配列ｃ１（配列番号７２９）から配列ｃ１６０（配列番号８８１）まで；配列ｄ１（配列番号８８２）から配列ｄ９０（配列番号９７１）まで；配列ｅ１（配列番号９７２）から配列ｅ３８２（配列番号１３５０）まで；ｇ２（配列番号１３５１）から配列ｇ９７（配列番号１４４６）まで；及び配列ｈ１（配列番号１４４７）から配列ｈ１８４（配列番号１６３１）までから成る群から選択される構造を有するケモカイン類縁体を治療上有効な量で治療の必要な患者に投与することを含む、疾患、障害又は異常な状態を治療する方法を指向する。
【００２０】
好ましい実施態様では、前記疾患、障害又は異常な状態は、関節リウマチ、慢性炎症性大腸炎、慢性炎症性骨盤炎、多発性硬化症、喘息、変形性関節症、動脈硬化症、乾癬、鼻炎、自己免疫及び臓器移植の拒絶を含む、自己免疫疾患、急性、慢性の炎症、癌、循環器疾患、感染性疾患、及び炎症性の障害から成る群から選択される。他の好ましい実施態様では、本発明の化合物の投与は、ヘマトクリットを高める、幹細胞の移動及び回復を助ける、血液細胞の産生を助ける、ワクチン産生を助ける、又は遺伝子治療を助けるように役立つ。
【００２１】
本発明のさらなる側面は、関節リウマチ、慢性炎症性大腸炎、慢性炎症性骨盤炎、多発性硬化症、喘息、変形性関節症、動脈硬化症、乾癬、鼻炎、自己免疫及び臓器移植の拒絶を含む、自己免疫疾患、急性、慢性の炎症、癌、循環器疾患、感染性疾患、及び炎症性の障害から成る群から選択される疾患又は障害を治療する、管理する又は防ぐためのケモカイン類縁体の治療的使用に関する。本発明のさらなる側面は、ヘマトクリットを高める、幹細胞の移動及び回復を助ける、血液細胞の産生を助ける、又はワクチン産生を助けるためのケモカイン類縁体の治療的使用に関する。
【００２２】
本発明のもう１つの側面は、ケモカインの受容体における作用を高める又は阻害することにより哺乳類を治療するためにケモカイン類縁体の医薬組成物を提供することを指向する。本発明の追加の側面は、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８の受容体における作用を高める又は阻害することによりヒトを治療するためのヒトのＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８の類縁体の医薬組成物の使用に関する。
【００２３】
本発明のその上さらなる側面は、配列ａ１（配列番号９）から配列ａ１５４（配列番号１６２）まで；配列ｂ１（配列番号１６３）から配列ｂ５７５（配列番号７２８）まで；配列ｃ１（配列番号７２９）から配列ｃ１６０（配列番号８８１）まで；配列ｄ１（配列番号８８２）から配列ｄ９０（配列番号９７１）まで；配列ｅ１（配列番号９７２）から配列ｅ３８２（配列番号１３５０）まで；ｇ２（配列番号１３５１）から配列ｇ９７（配列番号１４４６）まで；及び配列ｈ１（配列番号１４４７）から配列ｈ１８４（配列番号１６３１）までから成る群から選択される構造を含む化合物とケモカイン受容体とを接触させることにより、このケモカイン受容体の活性を調節する方法である。
【００２４】
本発明のもう１つの側面は、（ａ）患者において細胞内カルシウムを動員するように、（ｂ）白血球又はさらに具体的には、好中球を動員するように、又は（ｃ）白血球、白血球及び／又は造血系細胞における細胞傷害剤の毒性効果を減らすように患者を治療するために本発明のケモカイン類縁体を使用することから成る。
【発明を実施するための最良の形態】
【００２５】
本発明は、ケモカイン類縁体の設計、調製、誘導、及び使用に関する。側面の１つでは、本発明は、ヒトの７種のケモカイン：ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８(ｈＭＥＣ)のいずれかの受容体に結合するケモカイン類縁体の合成又は使用を指向する。もう１つの側面では、本発明は、ヒトの７種のケモカイン：ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８(ｈＭＥＣ)の１以上のケモカイン類縁体又は誘導体の合成、設計、誘導又は使用を指向する。さらなる側面では、本発明は、以下のヒトの７種のケモカイン：ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８並びにそれらの誘導体の１以上の作動剤類縁体又は拮抗剤類縁体の合成、設計、誘導又は使用を指向する。本発明は、以下の説明で言及される又は図面で説明される構造の詳細及び成分の配置への適用において限定されない。さらに、当業者は、いかなる請求されたリスト又は請求されたマーカッシュ群において、本発明が、それによってリスト又はマーカッシュ群の個々の一員又は亜群の一員という点でも記載されていることを認識するであろうことが理解されるすべきである。さらに、残りの一員の特許性に影響を及ぼすことなく、請求されたリスト又は請求されたマーカッシュ群の個々の一員をリスト又はマーカッシュ群から除くことができる。
【００２６】
７種の前述のヒトのケモカインの配列を以下に示す。最初が２種のＣＸＣケモカイン：ＩＬ−８及びＩＰ−１０であり、次が５種のＣＣケモカイン：ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８である。
ＩＬ−８：Ala-Val-Ile-Pro-Arg-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-Pro-Phe-His-Pro-Lys-Phe-Ile-Lys-Glu-Leu-Arg-Val-Ile-Glu-Ser-Gly-Pro-His-Cys-Ala-Asn-Thr-Glu-Ile-Ile-Val-Lys-Leu-Ser-Asp-Gly-Arg-Glu-Leu-Cys-Leu-Asp-Pro-Lys-Glu-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-Ser（配列番号１）
ＩＰ−１０：Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-Cys-Pro-Arg-Val-Glu-Ile-Ile-Ala-Thr-Met-Lys-Lys-Lys-Gly-Glu-Lys-Arg-Cys-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro（配列番号２）
ＭＩＰ−１α：Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Ala-Cys-Cys-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Phe-Ile-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-Cys-Ser-Lys-Pro-Gly-Val-Ile-Phe-Leu-Thr-Lys-Arg-Ser-Arg-Gln-Val-Cys-Ala-Asp-Pro-Ser-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Lys-Tyr-Val-Ser-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala （配列番号３）
ＲＡＮＴＥＳ：Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-Cys-Ser-Asn-Pro-Ala-Val-Val-Phe-Val-Thr-Arg-Lys-Asn-Arg-Gln-Val-Cys-Ala-Asn-Pro-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser（配列番号４）
Ｉ−３０９：Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-Cys-Tyr-Arg-Asn-Thr-Ser-Ser-Ile-Cys-Ser-Asn-Glu-Gly-Leu-Ile-Phe-Lys-Leu-Lys-Arg-Gly-Lys-Glu-Ala-Cys-Ala-Leu-Asp-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-His-Cys-Pro-Ser-Lys-Arg-Lys （配列番号５）
ＭＣＰ−１：Gln-Pro-Asp-Ala-Ile-Asn-Ala-Pro-Val-Thr-Cys-Cys-Tyr-Asn-Phe-Thr-Asn-Arg-Lys-Ile-Ser-Val-Gln-Arg-Leu-Ala-Ser-Tyr-Arg-Arg-Ile-Thr-Ser-Ser-Lys-Cys-Pro-Lys-Glu-Ala-Val-Ile-Phe-Lys-Thr-Ile-Val-Ala-Lys-Glu-Ile-Cys-Ala-Asp-Pro-Lys-Gln-Lys-Trp-Val-Gln-Asp-Ser-Met-Asp-His-Leu-Asp-Lys-Gln-Thr-Gln-Thr-Pro-Lys-Thr （配列番号７）
ＣＣＬ２８：Ile-Leu-Pro-Ile-Ala-Ser-Ser-Cys-Cys-Thr-Glu-Val-Ser-His-His-Ile-Ser-Arg-Arg-Leu-Leu-Glu-Arg-Val-Asn-Met-Cys-Arg-Ile-Gln-Arg-Ala-Asp-Gly-Asp-Cys-Asp-Leu-Ala-Ala-Val-Ile-Leu-His-Val-Lys-Arg-Arg-Arg-Ile-Cys-Val-Ser-Pro-His-Asn-His-Thr-Val-Lys-Gln-Trp-Met-Lys-Val-Gln-Ala-Ala-Lys-Lys-Asn-Gly-Lys-Gly-Asn-Val-Cys-His-Arg-Lys-Lys-His-His-Gly-Lys-Arg-Asn-Ser-Asn-Arg-Ala-His-Gln-Gly-Lys-His-Glu-Thr-Tyr-Gly-His-Lys-Thr-Pro-Tyr （配列番号８）
【００２７】
ケモカインのＮ−末端領域は、カルボキシ末端領域と同様に、その受容体の部位を結合し、活性化することに関与する。２つの末端を接続するβシート構造は、ＣＸＣＲの安定化に役割を担っていると思われ、末端が正しい配置にあることを保証する。
【００２８】
これら類縁体の例は、ケモカインの種々の領域又は部分に相当する構造を含有する化合物である。好ましい実施態様では、ケモカイン類縁体は、リンカーによって一緒に接続されたＮ−末端領域とＣ−末端領域とを含む。他の実施態様では、ケモカインのアミノ酸残基又はケモカイン類縁体は、たとえば、リジン残基又はセリン残基のエーテル化によって、或いは以下に記載される又は当該技術で既知のそのほかの手段によって環化される。さらにそのほかの好ましい実施態様では、ケモカインは、野生型ケモカイン配列に由来する配列を含むが、天然及び非天然のアミノ酸を含むもう１つのアミノ酸で１以上のシステインを置き換える。そのほかの好ましい実施態様には、Ｎ−末端領域、３つまでの抗パラレルβシートを含有する内部領域、αヘリックス構造を含有するＣ末端領域、直接連結したＮ−末端とＣ−末端領域の組み合わせ、Ｎ−末端領域と内部領域の組み合わせ、又は内部領域とＣ−末端領域の組み合わせ、又は最後にＮ−末端、内部及びＣ−末端領域の組み合わせを含むケモカイン類縁体が挙げられる。Ｎ−末端領域、内部領域及びＣ−末端領域から選択される領域は、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、２０、２５、３０、３５、４０、４１又は４５のアミノ酸の長さであってもよい。
【００２９】
そのような類縁体の例はまた、同一ファミリー又は異なったファミリーにおける異なったケモカインからの異なった領域に対する１つのケモカイン領域の交差組み合わせも包含する。これらの例には、２種のＣＸＣケモカイン：ＩＬ−８、ＩＰ−１０及び５種のＣＣケモカイン：ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９及びＣＣＬ２８が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３０】
本発明のケモカイン類縁体は、炎症性症状、自己免疫障害、癌、移植の拒絶、細菌感染、ウイルス感染、血管症状（たとえば、動脈硬化症、再狭窄、全身性エリテマトーデス及び虚血−再潅流）、敗血症、腫瘍形成及び血管形成を治療する又は予防するのに有用であり；幹細胞動員並びにワクチン産生及び化学療法後の血液細胞の回復に有用である。本発明で企図される炎症症状には、急性及び慢性双方の炎症性疾患が挙げられる。本発明のケモカイン類縁体は、遺伝子治療を行うのに有用であることも判っており、遺伝子治療の方法においてそれらが助けてもよい方式の１つは、細胞周期の停止を介する。
【００３１】
本発明の側面の一部では、ケモカイン類縁体の使用の例には、関節炎、喘息、大腸炎／回腸炎、乾癬、動脈硬化症などの治療及び管理が挙げられるが、これらに限定されない。自己免疫症状を治療する又は管理するための本発明の側面の一部でのケモカイン類縁体の使用の例には、関節リウマチ、多発性硬化症及びそのほかの自己免疫疾患が挙げられるが、これらに限定されない。癌を治療する又は管理するための本発明の側面の一部でのケモカイン類縁体の使用の例には、ヒトの悪性腫瘍／癌細胞の転移及び再発の治療又は管理が挙げられるが、これらに限定されない。血液細胞の回復を助けるための本発明の側面の一部でのケモカイン類縁体の使用の例には、化学療法／放射線療法の後の血液細胞の増加及び移植のための幹細胞の動員が挙げられるが、これらに限定されない。ワクチン産生のための本発明の側面の一部でのケモカイン類縁体の使用の例には、液性抗体産生の増強、抗原提示Ｔ細胞の増加、樹状細胞及びワクチン誘導として既知の免疫的特徴の増加が挙げられるが、これらに限定されない。ケモカインはまた、骨粗鬆症でも役割を担っているので、本発明のケモカイン類縁体によって骨粗鬆症を治療してもよい。本発明のケモカイン類縁体はまた、遺伝子治療を介した遺伝性疾患の治療に有用であることも判ってもよい。
【００３２】
本発明で定義されるように、ケモカイン類縁体は、天然のケモカインの作動剤又は拮抗剤として作用する。本発明のケモカイン類縁体の作動性活性には、相当する天然のケモカインにより誘導される生物活性を模倣することが挙げられる。本発明のケモカイン類縁体の拮抗性活性には、天然のケモカインにより誘導される生物活性の阻害が挙げられる。本発明は、異なった天然のケモカインの作動剤又は拮抗剤として作用するケモカイン類縁体も包含する。
【００３３】
《ペプチド》
本出願では、本発明の製品は、「本発明の類縁体」、「ケモカイン模倣体」、「ケモカイン類縁体」及び「ケモカイン誘導体」を含む様々な用語で呼ばれる。これらの用語は相互変換可能に使用され、同等の化合物を指す。用語「本発明のポリペプチド」も本明細書では、ケモカイン類縁体を言うのに使用される。本発明のケモカイン類縁体は、配列番号９〜配列番号１６３１として言及される群から選択される配列を含む構造を含むので、本発明で言及される可能性から選択されるＲ−基置換基及びリンカーのような追加要素を含んでもよい。
【００３４】
本発明で定義されるとき、生物活性は、当業者に既知の科学的報告により定義され、測定されたような、天然のケモカインの生物活性を言い、以下の概説論文に例示される（Bruce L. et al., 「放射性標識したケモカインの結合アッセイ」、Methods in Molecular Biology, 138:129-134, 2000; Raphaaele B. et al., 「カルシウムの動員」、Methods in Molecular Biology, 138:143-148, 2000; Paul D. Ponath et al., 「トランスウエル走化性」、Methods in Molecular Biology, 138:113-120, 2000, Human Press, Totowa, New Jersey）。生物活性の側面には、当業者によって認識されるそのほかの活性と共に、受容体結合、走化性、カルシウム動員が挙げられるが、これらに限定されない。
【００３５】
本出願では、アミノ酸は以下に示すような従来の１文字略記及び３文字略記で同定し、先に「Ｌ−」を付けてＬ−型を表し、「Ｄ−」を付けてＤ型を表す。これらの略記は、生化学命名法においてＩＵＰＡＣ−ＩＵＢ委員会が推奨しているように、ペプチド技術で一般に受け入れられている。
アラニン、Ａ、Ａｌａ；アルギニン、Ｒ、Ａｒｇ；アスパラギン、Ｎ、Ａｓｎ；アスパラギン酸、Ｄ、Ａｓｐ；システイン、Ｃ、Ｃｙｓ；グルタミン酸、Ｅ、Ｇｌｕ；グルタミン、Ｑ、Ｇｌｎ；グリシン、Ｇ、Ｇｌｙ；ヒスチジン、Ｈ、Ｈｉｓ；イソロイシン、Ｉ、Ｉｌｅ；オルニチン、Ｏ、Ｏｒｎ；ロイシン、Ｌ、Ｌｅｕ；リジン、Ｋ、Ｌｙｓ；メチオニン、Ｍ、Ｍｅｔ；フェニルアラニン、Ｆ、Ｐｈｅ；プロリン、Ｐ、Ｐｒｏ；セリン、Ｓ、Ｓｅｒ；スレオニン、Ｔ、Ｔｈｒ；トリプトファン、Ｗ、Ｔｒｐ；チロシン、Ｙ、Ｔｙｒ；バリン、Ｖ、Ｖａｌ
【００３６】
本明細書で提示されるペプチド配列はすべて、一般に認可されている慣習に従って書かれるので、Ｎ末端アミノ酸は左側にあり、Ｃ末端アミノ酸は右側にある。
【００３７】
本発明のケモカイン部分には、Ｃ−末端ヒドロキシメチル誘導体、Ｏ−修飾誘導体（たとえば、Ｃ−末端ヒドロキシメチルベンジルエーテル）、アルカリアミド類のような置換アミド及びヒドラジド及びＣ末端のフェニルアラニン残基がフェネチルアミド類縁体で置換された化合物（たとえば、トリペプチド、Ｓｅｒ−Ｉｌｅ−Ｐｈｅの類縁体のようなＳｅｒ−Ｉｌｅ−フェネチルアミド）を含むＮ−末端的に修飾された誘導体、グリコシル化ケモカイン誘導体、ポリエチレングリコール修飾された誘導体、又はビオチン化誘導体のような、ケモカイン誘導体又はケモカイン類縁体及びその誘導体が挙げられてもよい。本発明のケモカイン類縁体は、ケモカイン類縁体の薬学上許容可能な塩を包含する。
【００３８】
《修飾基》
本発明の側面の１つでは、本発明のケモカイン類縁体（たとえば、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８に由来するペプチド）は、少なくとも１つの修飾基に直接、又は間接的に結合されてもよい。本発明の幾つかの側面では、用語「修飾基」は、ペプチド構造に直接結合する構造（たとえば、共有結合又は共有カップリングによって）並びにペプチド構造に間接的に結合する構造（たとえば、安定した共有結合の会合又は追加のアミノ酸残基へのリンカーを介した共有カップリングによって）を包含することを意図する。本発明の他の側面では、用語「修飾基」は、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８のコアペプチド構造に隣接してもよい模倣体、類縁体又はその誘導体を言ってもよい。たとえば、修飾基は、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８のペプチド構造のアミノ末端又はカルボキシ末端或いはコア構造に隣接するペプチド様領域又はペプチド模倣性領域に結合することができる。又は、修飾基は、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８のペプチド構造の少なくとも１つのアミノ酸残基の側鎖又はコアドメインに隣接するペプチド様領域又はペプチド模倣性領域に結合することができる（たとえば、リシル残基のイプシロンアミノ基を介して；アスパラギン酸残基又はグルタミン酸残基のカルボキシル基を介して；チロシル残基、セリン残基又はスレオニン残基のヒドロキシ基を介して；アミノ酸側鎖における任意のそのほかの好適な反応基）。そのほかの側面では、ペプチド構造に共有結合される修飾基は、たとえば、アミド結合、アルキルアミノ結合、スルフィド結合、カルバメート結合又は尿素結合を含む、当該技術において化学構造を連結することで周知の方法によって、又は方法を用いて結合することができる。
【００３９】
幾つかの実施態様では、修飾基は、環状基、複素環基又は多環状基を含んでもよい。用語「環状基」は、本明細書で使用されるとき、３〜１０；４〜８或いは、５、６又は７の炭素原子を有する、環状の飽和基又は不飽和基（すなわち、芳香族基）を包含する。非芳香族環状基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロオクチルが挙げられる。用語「複素環基」には、任意で置換された、飽和又は不飽和の、１以上の骨格原子が酸素、窒素、イオウ又はこれらの組み合わせである３〜８員環の構造が挙げられる。環状基は、１以上の環部位にて置換されなくてもよいし、置換されてもよい。環状基は、たとえば、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、チオール、アミン、イミン、アミド、ホスホネート、ホスフィン、カルボニル、カルボキシル、シリル、エーテル、チオエーテル、スルホニル、スルホネート、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、−ＣＦ３、−ＣＮで置換されてもよい。環状基はまた、１、２、３、４、５、６、７、８以上の炭素原子の飽和鎖又は不飽和鎖によって、たとえば、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、チオール、アミン、イミン、アミド、ホスホネート、ホスフィン、カルボニル、カルボキシル、シリル、エーテル、チオエーテル、スルホニル、スルホネート、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、−ＣＦ３、−ＣＮのような置換基に連結されてもよく；さらに、１以上の炭素原子を酸素原子、窒素原子又はイオウ原子で置換してもよい。これらの基を連結するそのほかの手段も可能である。
【００４０】
本発明の実施態様の１つでは、ケモカイン及びケモカイン類縁体は、ベータシートドメインのすべて又は一部をリンカーで置き換えることによって設計される。別の実施態様では、ケモカイン又はケモカイン類縁体のアミノ末端ドメインのすべて又は一部及びカルボキシ末端ドメインのすべて又は一部がリンカーと接続される。もう１つの実施態様では、ケモカイン及びケモカイン類縁体は、ペプチドの残基間での共有修飾によって環化されるように設計される。さらにほかの実施態様では、ケモカインのシステインが他のアミノ酸に置換される。さらなる実施態様では、ケモカイン及びケモカイン類縁体は、アミノ末端に修飾基を結合することによって修飾される。
【００４１】
《定義》
用語「複素環基」は、環構造が約１以上のヘテロ原子を含む、３〜１０；４〜８或いは５、６又は７の炭素原子を有する環状の飽和、不飽和及び芳香族の基を包含する。複素環基には、ピロリジン、オキソラン、チオラン、イミダゾール、オキサゾール、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリンが挙げられる。１以上の部位にて、複素環の環を、たとえば、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、チオール、アミン、イミン、アミド、ホスホネート、ホスフィン、カルボニル、カルボキシル、シリル、エーテル、チオエーテル、スルホニル、スルホネート、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、−ＣＦ３、−ＣＮのような置換基で置換してもよい。複素環は、以下に記載するように、そのほかの環状基に架橋してもよく、融合してもよい。リンカーは、たとえば、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、チオール、アミン、イミン、アミド、ホスホネート、ホスフィン、カルボニル、カルボキシル、シリル、エーテル、チオエーテル、スルホニル、スルホネート、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、−ＣＦ３、−ＣＮのような置換基に、複素環基を連結してもよい。
【００４２】
用語「多環状基」は、本明細書で使用されるとき、環が「融合環」になるように２以上の炭素が隣接する２つの環で共通する２以上の飽和、不飽和及び芳香族の環状の環を言うことを意図する。隣接しない原子を介して連結される環を「架橋された」環と呼ぶ。多環状基の各環は、たとえば、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、複素環、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、チオール、アミン、イミン、アミド、ホスホネート、ホスフィン、カルボニル、カルボキシル、シリル、エーテル、チオエーテル、スルホニル、スルホネート、セレノエーテル、ケトン、アルデヒド、エステル、−ＣＦ３、−ＣＮのような、上で記載したような置換基で置換されてもよい。
【００４３】
用語「アルキル」は、直鎖アルキル基、分枝鎖アルキル基、シクロアルキル（脂環）基、アルキル置換シクロアルキル基及びシクロアルキル置換アルキル基を含む、飽和脂肪族基を言う。幾つかの実施態様では、直鎖又は分枝鎖のアルキル基は、主鎖に２０以下の炭素原子（直鎖ではＣ１〜Ｃ２０、分枝鎖ではＣ３〜Ｃ２０）又は１０以下の炭素原子を有する。幾つかの実施態様では、シクロアルキルは、たとえば、５、６又は７から成る環のように、環構造において４〜１０の炭素原子を有してもよい。炭素が特に指示されない限り、「低級アルキル」は、本明細書で使用されるとき、上で定義したように主鎖構造に１〜１０の炭素原子を有するアルキル基を意味する。同様に、「低級アルケニル」及び「低級アルキニル」は、１０以下の炭素の鎖長を有する。
【００４４】
明細書及びクレームを通して使用される、用語「アルキル（又は低級アルキル）」は、「非置換アルキル」及び「置換アルキル」の双方を包含し、後者は、炭化水素主鎖の１以上の炭素において水素を置換する置換基を有するアルキル部分を言うことを意図する。そのような置換基には、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボニル（たとえば、カルボキシル、ケトン（アルキルカルボニル基及びアリールカルボニルを含む））、及びエステル（アルキロキシカルボニル基及びアリールオキシカルボニル基を含む）、チオカルボニル、アシルオキシ、アルコキシ、ホスホリル、ホスホネート、ホスフィネート、アミノ、アシルアミノ、アミド、アミジン、イミノ、シアノ、ニトロ、アジド、スルフィドリル、アルキルチオ、サルフェート、スルホネート、スルファモイル、スルホンアミド、ヘテロシクリル、アラルキル、又は芳香族部分若しくはヘテロ芳香族部分を挙げることができる。炭化水素鎖上で置換される部分は、適当であればそれ自体置換されることができる。たとえば、置換アルキルの置換基には、アミノ、アジド、イミノ、アミド、ホスホリル（ホスホネート及びホスフィネートを含む）、スルホニル（サルフェート、スルホンアミド、スルファモイル及びスルホネートを含む）、又はシリル基、並びにエーテル、アルキルチオ、カルボニル（ケトン、アルデヒド、カルボキシレート及びエステルを含む）、−ＣＦ３、−ＣＮなどの置換形態及び非置換形態が挙げられてもよい。置換アルキルの例は以下に記載する。シクロアルキルはさらに、アルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノアルキル、カルボニル置換アルキル、−ＣＦ３、−ＣＮなどによって置換することができる。
【００４５】
用語「アルケニル」及び「アルキニル」は、長さ及び可能な置換について上述のアルキルに類似するが、それぞれ少なくとも１つの二重結合又は三重結合を含有する不飽和脂肪族基を言う。
【００４６】
用語「アラルキル」は、本明細書で使用するとき、少なくとも１つのアリール基で置換されたアルキル基又はアルキレニル基を言う。アラルキルの例には、ベンジル（すなわち、フェニルメチル）、２−ナフチルエチル、２−（２−ピリジル）プロピル、５−ジベンゾスベリルなどが挙げられる。
【００４７】
用語「アルキルカルボニル」は、本明細書で使用するとき、−Ｃ（Ｏ）−アルキルを言う。同様に、「アリールカルボニル」は、−Ｃ（Ｏ）−アリールを言う。用語「アルキルオキシカルボニル」は、本明細書で使用するとき、基−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルを言い、用語「アリールオキシカルボニル」は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリールを言う。用語「アシルオキシ」は、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７を言い、その際、Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルである。
【００４８】
用語「アミノ」は、本明細書で使用するとき、−Ｎ（Ｒα）（Ｒβ）を言い、Ｒα及びＲβはそれぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールであり、又は、Ｒα及びＲβはそれらが結合する窒素原子と一緒になって４〜８原子を有する環を形成する。従って、用語「アミノ」には、本明細書で使用するとき、非置換の、一置換の（たとえば、モノアルキルアミノ又はモノアリールアミノ）及び二置換の（たとえば、ジアルキルアミノ又はアルキルアリールアミノ）のアミノ基が挙げられる。用語「アミド」は、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒα）（Ｒβ）を言い、Ｒα及びＲβは上記と同義である。用語「アシルアミノ」は−Ｎ（Ｒ’α）Ｃ（Ｏ）−Ｒ７を言い、Ｒ７は上記と同義であり、Ｒαはアルキルである。
【００４９】
本明細書で使用するとき、用語「ニトロ」は、−ＮＯ２を意味し、用語「ハロゲン」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩを指し、用語「スルフィドリル」は−ＳＨを意味し、用語「ヒドロキシル」は−ＯＨを意味する。
【００５０】
用語「アリール」は、本明細書で使用するとき、０〜４のヘテロ原子を含んでもよい５、６及び７員環の芳香族基、たとえば、フェニル、ピロリル、フリル、チオフェニル、イミダゾリル、オキサゾール、チアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、及びピリミジニルなどが挙げられる。環構造にヘテロ原子を有するこれらアリール基は、「アリール複素環」又は「ヘテロ芳香族」とも言う。芳香族環は、１以上の環部分にて、上述のような、たとえば、ハロゲン、アジド、アルキル、アラルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、スルフィドリル、イミノ、アミド、ホスホネート、ホスフィネート、カルボニル、カルボキシル、シリル、エーテル、アルキルチオ、スルホニル、スルホンアミド、ケトン、アルデヒド、エステル、ヘテロシクリル、芳香族部分又はヘテロ芳香族部分、−ＣＦ３、−ＣＮなどのような置換基で置換することができる。アリール基は多環状基の一部であることもできる。たとえば、アリール基には、ナフチル、アントラセニル、キノリル、インドリルなどのような融合された芳香族部分が挙げられる。
【００５１】
修飾基は、ビオチン、蛍光標識含有基、光散乱粒子又はプラスモン共鳴粒子、ジエチレン−トリアミンペンタアセチル基、（Ｏ）−メントキシアセチル基、Ｎ−アセチルネウラミニル基、コリル構造又はイミノビオチニル基のような、生化学的な標識又は構造を含む基も包含してもよい。ケモカイン類縁体又はケモカイン模倣化合物は、当該技術で既知の方法に従って、コリル基によりカルボキシ末端で修飾されてもよい。修飾基として、コリル誘導体及び類縁体も使用してもよい。たとえば、好ましいコリル誘導体は、Ａｉｃ（３−Ｏ−アミノエチル−イソ）コリル）であり、それは、ケモカイン模倣化合物をさらに修飾するのに使用することができる遊離のアミノ基を有する。修飾基は、ビオチニル基及びその類縁体及びその誘導体（たとえば、２−イミノビオチニル基）を含む「ビオチニル構造」であってもよい。もう１つの実施態様では、修飾基は、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８に由来するペプチド構造を、５−(及び６−）カルボキシフルオレセイン、スクシンイミジルエステル又はフルオレセインイソチオシアネートと反応させることに由来する基のような、蛍光標識基、たとえば、蛍光含有基を含んでもよい。ケモカイン類縁体は、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル又はフィコエリスリン及びエネルギー転移蛍光染料又は蛍光イオン指示薬を含むそのほかの蛍光標識を結合することによって修飾されてもよい。種々のそのほかの実施態様では、修飾基には、Ｎ−アセチルネウラミニル基、トランス−４−コチニンカルボキシル基、２−イミノ−１−イミダゾリジンアセチル基、（Ｓ）−（−）−インドリン−２−カルボキシル基、（−）−メントキシアセチル基、２−ノルボルナンアセチル基、γ−オキソ−５−アセナフテンブチリル、（−）−２−オキソ−４−トリアゾリジンカルボキシル基、テトラヒドロ−３−フロリル基、２−イミノビオチニル基、ジエチレントリアミンペンタアセチル基、４−モルフォリンカルボニル基、２−チオフェンアセチル基、又は２−チオフェンスルホニル基が挙げられてもよい。ほかの実施態様では、光散乱基、磁性基、ナノゴールド、そのほかのタンパク質、固体マトリクス、放射性標識、又は炭水化物を結合してもよい。
【００５２】
さらにそのほかの側面では、修飾基は、オリゴマー、たとえば、ポリエチレングリコール、オリゴヌクレオチド、ポリペプチド（ケモカインに由来してもよく、由来しなくてもよい）又は結合対の１部分であってもよい。
【００５３】
《機能的増強》
本発明のケモカイン類縁体化合物をさらに修飾して、化合物の所望の官能性を保持しつつ、化合物の具体的特性を変えてもよい。たとえば、実施態様の１つでは、化合物を修飾して、たとえば、生体内での安定性、溶解性、生物利用性又は半減期のような薬物動態特性を変化させてもよい。化合物を修飾して検出可能な物質で化合物を標識してもよい。化合物を修飾して、化合物を追加の治療的部分に結合してもよい。たとえば、薬物動態特性を変化させるように、化合物をさらに化学的に修飾するには、反応基を誘導体化することができる。たとえば、修飾基が、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８のコアドメインのアミノ末端に結合される場合、化合物のカルボキシ末端をさらに修飾してもよい。Ｃ末端修飾の可能性には、カルボキシペプチダーゼの基質として作用する化合物の能力を低下させるものが挙げられる。Ｃ末端修飾物の例には、アミド基、エチルアミド基、Ｄ−アミノ酸、βアラニンのような種々の非天然アミノ酸、Ｃ−末端脱炭酸化及びＣ末端アルコールが挙げられる。又は、修飾基が、凝集コアドメインのカルボキシ末端に結合される場合、化合物のアミノ末端をさらに修飾してもよく、たとえば、アミノペプチダーゼのの基質として作用する化合物の能力を低下させてもよい。
【００５４】
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の添加によって、本発明のケモカイン及びケモカイン類縁体を修飾してもよい。ＰＥＧによる修飾は、循環時間の改善、溶解性の改善、タンパク質分解耐性の改善、抗原性及び免疫原性の低下、生物利用性の改善、毒性の低下、安定性の改善、及びさらに容易な製剤化を導いてもよい（概説については、Francis et al., International Journal of Hematology 68:1-18, 1998を参照のこと）。ＰＥＧ化は結果として生物活性の実質的低下も生じてもよい。
【００５５】
本発明のケモカイン類縁体はまた、治療目的のためにイットリウム−９０又はヨード−１３１のような放射性同位元素に結合してもよい（たとえば、DeNardo et al., 「臨床目的のための最適な放射性免疫療法の用量選択」、Cancer, 94(Suppl. 4):1275-86, 2002; Kaltsas et al., 「神経内分泌系腫瘍の診断及び管理における放射性標識したＭＩＢＧ及びオクトレオチドの値」、Ann. Oncl., 12, Suppl. 2:S47-50, 2001を参照のこと）。
【００５６】
《検出の増大》
ケモカイン模倣化合物をさらに修飾して、検出可能な物質と化合物を反応させることによって化合物を標識することができる。本発明の幾つかの側面では、好適な検出可能物質には、種々の酵素、接合団、蛍光物質、発光物質、光散乱物質又はプラスモン共鳴物質、及び放射性物質が挙げられる。好適な酵素の例には、西洋ワサビのペルオキシダーゼ、アルカリホスファターゼ、β−ガラクトシダーゼ又はアセチルコリンエステラーゼが挙げられる。結合対の一員であり、複合体を形成することができる接合団の好適な例には、ストレプトアビジン／ビオチン、アビジン／ビオチン及び抗原／抗体複合体（たとえば、ウサギＩｇＧと抗ウサギＩｇＧ）が挙げられる。好適な蛍光物質の例には、ウンベリフェロン、フルオレセイン、フルオレセインイソチオシアネート、ローダミン、ジクロロトリアジニルアミンフルオレセイン、塩化ダンシル又はフィコエリスリン及びエネルギー転移蛍光染料が挙げられる。発光物質の例には、ルミノールが挙げられる。光散乱物質又はプラスモン共鳴物質の例には、金粒子又は銀粒子及び量子ドットが挙げられる。好適な放射性物質の例には、１４Ｃ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、Ｔｃ９９ｍ、３５Ｓ又は３Ｈが挙げられる。１４Ｃを修飾基又はケモカイン模倣化合物における１以上のアミノ酸構造の中に取り込むことによって、ケモカイン模倣化合物を１４Ｃで放射性に標識してもよい。標識されたケモカイン模倣化合物を用いて、化合物の生体内薬物動態を評価してもよいし、また、たとえば、診断目的で、疾患を進行させている対象の疾患の進行又は傾向を検出してもよい。標識したケモカイン模倣化合物を用いて、生体内で、又は対象に由来する試験管内試料において、組織分布のケモカイン受容体を検出することができる。生体内の診断薬として使用するために、放射性のテクネチウム又はヨードによって、本発明のケモカイン模倣化合物を標識してもよい。遊離のアミノ基を有する、コール酸のＡｉｃ誘導体のような、標識のためのキレート基を導入することができる部位を提供する修飾基を選択することができる。たとえば、ＩＬ−８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８の配列の範囲内でのチロシン残基を放射性ヨードチロシルで置換してもよい。放射性ヨードの種々の同位体のいずれを組み込んで診断薬又は治療薬を創製してもよい。１２３Ｉ（半減期＝１３．２時間）は、全身シンチグラフィに用いてもよく、１２４Ｉ（半減期＝４日）はポジトロン放出断層撮影（ＰＥＴ）に用いてもよく、１２５Ｉ（半減期＝６０日）は代謝回転試験に用いてもよく、１３１Ｉ（半減期＝８日）は全身計数及び遅延型低解像度画像試験に用いてもよい。
【００５７】
《プロドラッグ》
別の化学修飾では、本発明のケモカイン類縁体化合物は、化合物自体がケモカイン類縁体作動剤として作用するのではなく、生体内の代謝の際、本明細書で定義されるケモカイン類縁体作動剤又は拮抗剤化合物に変換されることが可能である、プロドラッグの形態で調製されてもよい。たとえば、この種の化合物では、修飾基は、代謝の際、活性のあるケモカイン類縁体作動剤の形態に変換されることが可能であるプロドラッグの形態で存在することができる。修飾基のそのようなプロドラッグの形態を本明細書では「二次的修飾基」と言う。ペプチド系薬剤の活性形態の送達を最適化するために代謝を制限するペプチドプロドラッグを調製するための種々の作戦が当該技術で既知である。
【００５８】
《合成》
本発明のケモカイン類縁体化合物は、当該技術で既知の常法によって調製してもよい。ケモカイン類縁体のペプチド又はポリペプチドの成分は、少なくとも部分的に、常法を用いて合成されたペプチドを含んでもよい（たとえば、Clark-Lewis, I., Dewald, B., Loetscher, M., Moser, B., 及びBaggiolini, M., J. Biol. Chem., 269:16075-16081, 1994に記載のもの）。自動ペプチド合成機は市販されている（たとえば、Advanced Chem Tech Model 396; Milligen/Biosearch 9600, Appliedbiosystems/Pioneer）。常法に従って、ケモカイン受容体作動活性又は拮抗活性についてペプチド及びポリペプチドをアッセイしてもよい。ペプチド及びポリペプチドをＨＰＬＣにより精製し、質量分析計で分析してもよい。ペプチド及びポリペプチドを二量体化してもよい。実施態様の１つでは、１０％ＤＭＳＯ水溶液を用いてシステインを穏やかに酸化することにより形成される架橋によってペプチド及びポリペプチドを二量体化する。ＨＰＬＣによる精製に続いて、質量分析計により、二量体形成を検証してもよい。１以上の修飾基を、常法により、たとえば、アミノ基（たとえば、ペプチドのアミノ末端にてα−アミノ基）、カルボキシル基（たとえば、ペプチドのカルボキシ末端にて）、ヒドロキシル基（たとえば、チロシン、セリン又はスレオニン残基にて）又はアミノ酸側鎖におけるそのほかの好適な反応基を介した反応法を用いて、ＭＣＰ−１、ＲＡＮＴＥＳ、ＩＬ８、ＩＰ−１０、ＭＩＰ−１α、Ｉ−３０９又はＣＣＬ２８に由来するペプチド様化合物に結合してもよい。
【００５９】
別の実施態様では、リンカーで接続されたＣ末端及びＮ末端に由来する類縁体が、そのＣ末端部分にて、側鎖〜側鎖、側鎖〜足場又は足場〜足場の環化によって環化されればよい。幾つかの実施態様では、ラクタム化、エーテル化又はＲＣＭ（閉環メタセシス）を用いてこの反応を行う。
【００６０】
たとえば、連結した残基の下線によって以下の配列で示されるように、グルタミン（Ｇｌｕ）残基のγ−カルボキシ側鎖又はα−カルボキシ部分をリジン（Ｌｙｓ）残基のε−アミノ側鎖と連結することによるラクタム形成法を用いて、ケモカイン類縁体を環化してもよい。ラクタムは、たとえば、ポリペプチドのＣ末端部分（天然の配列における残基の番号には必ずしも相当しない）におけるグルタミン酸とリジン（Ｌｙｓ）との間で形成されてもよい。さらなる選択肢では、リジン（Ｌｙｓ）は、オルニチン（Ｏｒｎ）又はそのほかの（Ｌ又はＤ）天然のアミノ酸若しくは側鎖にアミノ基を有する非天然のアミノ酸により置換されてもよい。同様に、グルタミン酸（Ｇｌｕ）は、たとえば、アスパラギン酸（Ａｓｐ）により置換されてもよく、（Ｇｌｕ−＞Ａｓｐ）のような命名法で示され、ペプチドの任意の位置でのアスパラギン酸がグルタミン酸に取って代わる置換を指す。
【００６１】
本発明のケモカイン類縁体は、１以上のアミノ酸が保存的アミノ酸置換で置換されているケモカインのポリペプチド配列を包含する。用語「保存的アミノ酸置換」は、アミノ酸残基の１つが、類似の特性を持つ側鎖を有するアミノ酸残基で置換されるポリペプチド鎖を言う。類似の特性を持つ側鎖を有するアミノ酸残基のファミリーは当該技術で周知である。これらのファミリーには、酸性側鎖を持つアミノ酸（たとえば、アスパラギン酸、グルタミン酸）、塩基性側鎖を持つアミノ酸（たとえば、リジン、アルギニン、ヒスチジン）、荷電しない極性側鎖を持つアミノ酸（たとえば、グリシン、アスパラギン、グルタミン、セリン、スレオニン、チロシン、システイン）、非極性側鎖を持つアミノ酸（たとえば、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、プロリン、フェニルアラニン、メチオニン、トリプトファン）、β−分枝状側鎖を持つアミノ酸（たとえば、スレオニン、バリン、イソロイシン）及び芳香族側鎖を持つアミノ酸（たとえば、チロシン、フェニルアラニン、トリプトファン、ヒスチジン）が挙げられる。従って、ケモカインのアミノ酸残基は、同一側鎖ファミリーからのもう１つのアミノ酸により置き換えられる。
【００６２】
《組換え合成》
ケモカインのすべて又は一部をコードする発現ベクターを用いた組換え法によって、ケモカイン、ケモカイン断片又はケモカイン類縁体を全部又は一部合成してもよい。
【００６３】
ベクター、又は好ましくは発現ベクターは、本発明のポリペプチド、その機能的誘導体、又はもう１つの有用なポリペプチドをコードする遺伝子を含有してもよい。コードされたポリペプチドを原核細胞又は真核細胞のいずれかで発現させるようにこれらのベクターを採用してもよい。
【００６４】
本出願における用語「ベクター」は、ベクターのＤＮＡに組み込まれることにより関心のあるもう１つのＤＮＡが挿入されるＤＮＡ分子を言う。当業者はこの用語に精通している。ベクターのクラスの例は、プラスミド、コスミド、ウイルス及びバクテリオファージであることができる。通常、多種多様な挿入ＤＮＡ分子を許容するように設計され、次いで、宿主細胞（たとえば、細菌、酵母、さらに高等な真核細胞）に関心のあるＤＮＡを輸送する又は移入するのに使用される。ベクターは、挿入されるべきＤＮＡ分子のサイズに基づいて、同様に用途に基づいて選択されてもよい。ＲＮＡへの転写、又はコードされたポリペプチドを産生する翻訳が後に続く転写のために、発現ベクターを選択する。特定のＤＮＡ配列（たとえば、ｃＤＮＡライブラリにおける１つのＤＮＡ配列）の保存又は同定のために、或いは特定のＤＮＡ配列の多数のコピーを生産するために、クローニングベクターが選択される。ベクターがウイルス又はバクテリオファージであれば、用語ベクターはウイルス／バクテリオファージの被膜を包含してもよい。
【００６５】
細胞への侵入に続いて、挿入ＤＮＡを含むベクターＤＮＡのすべて又は一部が宿主細胞の染色体に組み込まれてもよいし、又は染色体外でベクターが維持されてもよい。染色体外で維持されるそれらベクターは、導入された宿主細胞の中で自律複製が可能であることが多い（たとえば、細菌起源の複製を有する多数のプラスミド）。そのほかのベクターは、宿主細胞への導入の際、宿主細胞のゲノムに統合され、それによって宿主ゲノムと共に複製する。
【００６６】
用語「発現ベクター」は、関心のある遺伝子産物、普通、タンパク質をコードする遺伝子をベクターの特定の位置に入れることができ、宿主細胞の部品によって、又は試験管内の発現系によって、選択された遺伝子産物をそれから発現させることができるＤＮＡコンストラクトを言う。この種のベクターはプラスミドであることが多いが、バクテリオファージベクターやウイルスベクター（たとえば、アデノウイルス、複製欠損レトロウイルス、及びアデノ関連ウイルス）のようなそのほかの形態の発現ベクターを採用してもよい。発現ベクター、対照配列、形質転換法などの選択は、遺伝子を発現させるのに使用する宿主細胞の種類に依存する。
【００６７】
〈原核細胞宿主〉
原核細胞宿主は、一般に組換えポリペプチドの産生に極めて効率がよく、都合がよいので、好ましい発現系の１種である。原核細胞は、大腸菌の種々の株によって表されることが最も多いが、そのほかの細菌株を含むそのほかの微生物株を使用してもよい。認識されている原核細胞宿主には、大腸菌、バチルス、ストレプトマイセス、シュードモナス、サルモネラ、セラチアなどのような細菌が挙げられる。しかしながら、そのような条件下では組換え的に産生されるポリペプチドはグリコシル化されない。
【００６８】
原核細胞系では、複製部位及び宿主と適合する種に由来する制御配列を含有するベクターを使用してもよい。好ましい原核細胞ベクターには、大腸菌での複製が可能であるもののようなプラスミドが挙げられる（たとえば、ｐＢＲ３２２、ＣｏｌＥ１、ｐＳＣ１０１、ｐＡＣＹＣ１８４、ｐＶＸ、ｐＵＣ１１８、ｐＵＣ１１９など）。好適なファージ又はバクテリオファージのベクターには、ｍ１３などのような糸状菌バクテリオファージに由来するベクター、λｇｔ１０、λｇｔ１１が挙げられてもよい。好適なストレプトマイセスプラスミドには、ｐ１Ｊ１０１、及びたとえば、ｆＣ３１のようなストレプトマイセスバクテリオファージが挙げられる。バチルスプラスミドには、ｐＣ１９４、ｐＣ２２１、ｐＴ１２７などが挙げられる。好適なシュードモナスプラスミドは、Izaki（Jpn. J. Bacteriol., 33:729-742, 1978）及びJohn et al.,（Rev. Infect. Dis., 8:693-704, 1986）によって概説されている。
【００６９】
原核細胞で本発明のプロテアーゼ（又はその機能的誘導体）を発現させるには、本発明のプロテアーゼをコードする配列を原核細胞の機能的プロモータに操作可能に連結することが必要である。そのようなプロモータは、構成的なものか、又は誘導可能なプロモータであるが、一般に、誘導可能なプロモータが使用される。構成的なプロモータの例には、バクテリオファージλのｉｎｔプロモータ、ｐＢＲ３２２のβ−ラクタマーゼ遺伝子配列のｂｌａプロモータ及びｐＰＲ３２５のクロラムフェニコールアセチルトランスフェラーゼ遺伝子配列のｃａｔプロモータが挙げられる。原核細胞の誘導可能なプロモータの例には、バクテリオファージλの主要左右プロモータ（ＰＬ及びＰＲ）、大腸菌のｔｒｐ、ｒｅｃＡ、ｌａｃＺ及びｇａｌの各プロモータ、バチルスのα−アミラーゼのプロモータ及びＶ−２８特異的プロモータ、バチルスのバクテリオファージのプロモータ、及びストレプトマイセスのプロモータが挙げられる。原核細胞のプロモータは、Glick（Ind. Microbiol., 1:277-282, 1987）、Cenatiempo（Biochemie, 68:505-516, 1986）、及びGottesman（Ann. Rev. Genet., 18:415-442, 1984）により概説されている。さらに、原核細胞における適切な発現には、コーディング配列の上流にリボソーム結合部位の存在が必要とされる。そのようなリボソーム結合部位は、たとえば、Gold et al.,（Ann. Rev. Microbiol., 35:365-404, 1981）によって開示されている。
【００７０】
〈融合タンパク質〉
タンパク質は融合タンパク質として発現されてもよい。融合タンパク質として発現されるタンパク質の遺伝子は、コードされ発現されるタンパク質に、普通、組換えタンパク質のアミノ末端に多数のアミノ酸を付加する発現ベクターに連結される。融合タンパク質を産生するそのような作戦は、普通、３つの目的：（１）アフィニティ精製におけるリガンドとして作用することにより精製を助けること；（２）産物の溶解性を高めること；及び（３）産物の発現を高めること、のために適用される。融合タンパク質産生に使用するための発現ベクターでは、融合領域と関心のあるタンパク質の接合部にタンパク分解切断部位が含まれ、融合タンパク質の精製に続く融合領域からの組換えタンパク質の精製を可能にすることが多い。そのような酵素及び同族認識配列には、因子Ｘａ、トロンビン及びエンテロキナーゼが挙げられ、又、トリプシン又はキモトリプシンも挙げられてもよい。典型的な融合発現ベクターには、ｐＧＥＸ（Pharmacia Biotech Inc, Smith D. B. and Johnson K. S., Gene, 67:31-40, 1988）、ｐＭＡＬ（New England Biolabs, Beverly Mass.）、及びｐＲＩＴ５（Pharmacia, Piscataway, N. J.）が挙げられ、それぞれ、グルタチオンＳ−トランスフェラーゼ（ＧＳＴ）、マルトースＥ結合タンパク質又はプロテインＡを標的組換えタンパク質に融合させる。
【００７１】
〈収量の改善〉
組換えタンパク質の合成後分解を軽減するように損傷したタンパク分解系を持つ宿主細菌でタンパク質又は融合タンパク質を発現させることによって、大腸菌における組換えタンパク質の発現を最大化するのを助けることができる（Gottesman S., 遺伝子発現技術、Methods on Enzymology 185, Academic Press, San Diego, Calif., 119-128, 1990）。もう１つの作戦は、宿主における各アミノ酸に対する個々のコドンの利用を反映するために、コーディング配列で使用されるコドンの構成を変えることである（たとえば、大腸菌（Wada et al.,) Nucleic Acids Res., 20:2111-2118, 1992）。本発明の核酸配列のそのような変更は、通常のＤＮＡ合成技法により行うことができ、種々の原核細胞及び真核細胞の発現系で有用であることが分かってもよい。
【００７２】
〈真核細胞宿主〉
好適な宿主には真核細胞が挙げられてもよい。好ましい真核細胞宿主には、たとえば、生体内及び組織培養の双方における、酵母、真菌、昆虫細胞及び哺乳類細胞が挙げられる。有用な哺乳類細胞の宿主には、Ｈｅｌａ細胞、たとえば、ＶＥＲＯ又はＣＨＯ−Ｋ１のような線維芽細胞が起源の細胞、及びリンパ系起源の細胞及びその派生細胞が挙げられる。好ましい哺乳類細胞の宿主には、ＳＰ２／０及びＪ５５８Ｌ、並びにＩＭＲ３２２のような神経芽細胞腫細胞株が挙げられ、それらは、正しい翻訳後プロセッシングのさらに良好な能力を提供してもよい。一般に、酵母のような真核細胞生物は、それらも翻訳後修飾を行うことができるという点で実質的に有利である。
【００７３】
解糖酵素をコードする活発に発現される配列からプロモータ及び終了要素を取り込む、多数の酵母発現系が潜在的に利用されてもよい。これらの発現系は、酵母がグルコースに富む培地で増殖する場合、大量のタンパク質を産生する。既知の解糖遺伝子配列はまた、極めて効率的な転写制御シグナルも提供することができる。酵母において所望のタンパク質を産生させるのに利用できる強力なプロモータ配列及びコピー数の多いプラスミドを利用した多数の組換えＤＮＡ戦略が存在する。酵母（S. cerevisiae）での発現に好適なベクターの例には、ｐＹｅｐＳｅｃ１（Baldari, et al., (1987) Embo J. 6:229-234）、ｐＭＦａ（Kurjan and Herskowitz, (1982) Cell 30:933-943）、ｐＩＲＹ８８（Schultz et al., (1987) Gene 54:113-123）、ｐＹＥＳ２（InVitrogen Corporation, San Diego, Calif.）及びＰｉｃＺ（InVitrogen Corp, San Diego, Calif.）が挙げられる。
【００７４】
もう１つの実施態様では、昆虫細胞、たとえば、ショウジョウバエの幼虫で、関心のあるタンパク質を発現させてもよい。昆虫細胞を宿主として用い、ショウジョウバエのアルコール脱水素酵素のプロモータを用いてもよい（Rubin, Science 240:1453-1459, 1988）。さらに、培養昆虫細胞で関心のあるタンパク質を大量に発現させるのにバキュロウイルスを操作することができる（たとえば、Ｓｆ９細胞）（Jasny, Science 238:1653, 1987; Miller et al., in: Genetic Engineering, Vol. 8, Plenum, Setlow et al., eds., pp. 277-297, 1986）。使用してもよいベクターには、ｐＡｃシリーズ（Smith et al. (1983) Mol. Cell Biol. 3:2156-2165）及びｐＶＬシリーズ（Lucklow and Summers (1989) Virology 170:31-39）が挙げられる。
【００７５】
植物細胞も宿主として利用することができ、たとえば、カリフラワーモザイクウイルス３５Ｓ及び１９Ｓプロモータ、並びにノパリン合成酵素プロモータ並びにポリアデニル化シグナル配列のような、植物細胞に適合する制御配列が利用可能である。さらに、発現ベクターを生殖細胞系に組み入れた植物で関心のあるタンパク質を発現させてもよい。
【００７６】
さらにもう１つの実施態様では、哺乳類発現ベクターを用いて、本発明の核酸を哺乳類細胞で発現させてもよい。哺乳類細胞における発現の可能性及び技法は最近要約されている（Colosimo, et al., 「哺乳類細胞における外来遺伝子の移入及び発現」、 Biotechniques 29(2):314-8, 320-2, 324 passim, 2000; 図面、表及び図を含むそのすべてを参照により本明細書に引用する）。哺乳類の発現ベクターの例には、ｐＣＤＭ８（Seed, B. (1987) Nature 329:840）及びｐＭＴ２ＰＣ（Kaufinan et al. (1987) EMBO J. 6:187-195）が挙げられる。哺乳類細胞での使用については、発現ベクターの調節配列はウイルスの調節要素に由来することが多い。たとえば、汎用されるプロモータは、シミアンウイルス４０（ＳＶ４０）、ポリオーマ、アデノウイルス２及びサイトメガロウイルス（ＣＭＶ）に由来する。好ましい真核細胞のプロモータには、マウスのメタロチオネインＩ遺伝子配列のプロモータ（Hamer et al., J. Mol. Appl. Gen. 1:273-288, 1982）、ヘルペスウイルスのＴＫプロモータ（McKnight, Cell 31:355-365, 1982）、ＳＶ４０初期プロモータ（Benoist et al., Nature (London) 290:304-31, 1981）、及び酵母ｇａｌ４遺伝子配列のプロモータ（Johnston et al., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 79:6971-6975, 1982; Silver et al., Proc. Natl. Acad. Sci. (USA) 81:5951-5955, 1984）が挙げられる。又は、アクチン、コラーゲン、ミオシンなどのような哺乳類の発現産物からのプロモータを採用してもよい。調節配列もまた、アデノウイルス、ウシのパピローマウイルス、サイトメガロウイルス、シミアンウイルスなどに由来してもよい。
【００７７】
遺伝子配列の発現を調節することができるように、抑制又は活性化ができる転写開始調節シグナルを選択してもよい。興味深いのは、調節シグナルであり、それは、温度を変化させることにより発現を抑制又は開始することができるように温度感受性であり、又は化学（たとえば、代謝）調節の対象である。真核細胞宿主における関心のあるタンパク質の発現には、真核細胞の調節領域が必要とされる。そのような領域は一般に、ＲＮＡ合成の開始を指揮するのに十分なプロモータ領域が挙げられる。
【００７８】
特定の細胞種で優先的に核酸の発現を指向できるように、組換え哺乳類発現ベクターを設計してもよい（すなわち、組織特異的な調節要素を用いて発現を制御する）。そのような組織特異的なプロモータには、肝臓特異的なアルブミンプロモータ（Pinkert et al. (1987) Genes Dev. 1:268-277）、リンパ系特異的なプロモータ（Calame and Eaton (1988) Adv. Immunol. 43:235-275）、並びに特に、免疫グロブリン及びＴ細胞受容体のプロモータ（Winoto and Baltimore (1989) EMBO J. 8:729-733, Banerji et al. (1983) Cell 33:729-740; Queen and Baltimore (1983) Cell 33:741-748）、乳腺特異的なプロモータ（乳清プロモータ：米国特許第４，８７３，３１６号及び欧州出願公開第２６４，１６６号）、並びに膵臓特異的なプロモータ（Edlund et al. (1985) Science 230:912-916）が挙げられる。発生的に調節されるプロモータも利用可能であり、たとえば、α−フェトプロテインプロモータ（Campes and Tilghman (1989) Genes Dev. 3:537-546）及びマウスのｈｏｘプロモータ（Kessel and Gruss (1990) Science 249:374-379）がある。
【００７９】
好ましい真核細胞のプラスミドには、たとえば、ＳＶ４０、ＢＰＶ、ｐＭＡＭ−ｎｅｏ、ｐＫＲＣ、ワクシニア、２−ミクロンサークルなど及びその派生体が挙げられる。そのようなプラスミドは当該技術で周知である（Botstein et al., Miami Wntr. Symp. 19:265-274, 1982; Broach, In: "The Molecular Biology of the Yeast Saccharomyces: Life Cycle and Inheritance," Cold Spring Harbor Laboratory, Cold Spring Harbor, NY, p. 445-470, 1981; Broach, Cell 28:203-204, 1982; Bollon et al., J. Clin. Hematol. Oncol. 10:39-48, 1980; Maniatis, In: Cell Biology: A Comprehensive Treatise, Vol. 3, Gene Sequence Expression, Academic Press, NY, pp. 563-608, 1980）。
【００８０】
コンストラクトを含有するベクター又は核酸分子をいったん調製すると、種々の好適な手段、すなわち、形質転換、形質移入、共役、原形質融合、エレクトロポレーション、微粒子ガン法、ＤＥＡＥ−デキストランが介在する形質移入、リポフェクチン、リン酸カルシウム沈殿、直接微量注入などのいずれかによって適当な宿主細胞に、ＤＮＡコンストラクトを導入してもよい。宿主細胞を形質転換する又はそれに形質移入する好適な方法は、Sambrook et al.(2001)に見い出すことができる。ベクターの導入後、ベクターを含有する細胞の増殖を選抜する選択培地で受入細胞を増殖させる。クローニングした遺伝子の発現は結果として、関心のあるタンパク質又はその断片の産生を生じる。
【００８１】
原核細胞及び真核細胞の双方に関するそのほかの好適な発現系については、Sambrook, et al., "Molecular Cloning: A Laboratory Manual," 3rd ed., Cold Spring Harbor Laboratory, Cold Spring Harbor Laboratory Press, Cold Spring Harbor, N.Y., 2001, を参照のこと。図面、図及び表を含むその全体を参照により本明細書に組み入れる。
【００８２】
真核細胞の形質転換については、使用する発現ベクター及び形質移入法によって、ほんのわずかな細胞分画しか、外来ＤＮＡをゲノムに統合しないことが知られている。これらの構成部分を同定し、選択するために、選択可能なマーカー（たとえば、抗生物質耐性）をコードする遺伝子を一般に、関心のある遺伝子とともに宿主細胞に導入する。好ましい選択可能なマーカーには、Ｇ４１８、ハイグロマイシン、ネオマイシン、メソトレキセート、グリホサート及びビアロホスのような薬剤に耐性を付与するものが挙げられる。選択可能なマーカーをコードする核酸を関心のあるタンパク質をコードするのと同じベクターで又は別のベクターで宿主に導入することができる。薬剤選抜により、導入された核酸によって安定的に形質転換された細胞を同定することができる（たとえば、選択可能なマーカー遺伝子を組み込んだ細胞は生き残り、そのほかの細胞は死滅する）。
【００８３】
原核細胞宿主又は真核細胞宿主のような、本発明の宿主細胞を使用して関心のあるタンパク質を製造（すなわち、発現）することができる。従って、本発明は、本発明の宿主細胞を用いて、関心のあるタンパク質を製造する方法をさらに提供する。実施態様の１つでは、該方法は、関心のあるタンパク質が産生され、当業者によって精製されてもよいように、関心のあるタンパク質をコードする組換え発現ベクターを導入した宿主細胞を好適な培地中で培養することを含む。
【００８４】
本発明のケモカイン類縁体の幾つかの側面では、類縁体は、表示された構造［リンカー］（太字で示す）を有するリンカーを含有し、該リンカーは以下の構造：以下で定義されるＨ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する。
【００８５】
《ＩＬ−８化合物》
本発明の側面の１つでは、ケモカイン類縁体は、以下の構造をを有するＩＬ−８のＮ−末端部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＬ−８類縁体を含有する。
〈ＩＬ−８（１−１５）酸又はアミド〉
a1)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-(OH)NH2  (配列番号９) 
a2)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-(OH)NH2  (配列番号１０) 
a3)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-(OH)NH2  (配列番号１１)
a4)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-(OH)NH2  (配列番号１２)
a5)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-(OH)NH2  (配列番号１３)
〈ＩＬ−８（１−１３）酸又はアミド〉
a6)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-(OH)NH2  (配列番号１４)
a7)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-(OH)NH2  (配列番号１５)
a8)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-(OH)NH2  (配列番号１６)
a9)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-(OH)NH2  (配列番号１７)
a10)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-(OH)NH2  (配列番号１８)
〈ＩＬ−８（１−１１）酸又はアミド〉
a11)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-(OH)NH2  （配列番号１９)
a12)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-(OH)NH2  (配列番号２０)
a13)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-(OH)NH2  (配列番号２１)
a14)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２)
a15)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-(OH)NH2  (配列番号２３)
【００８６】
以下の構造を有するＩＬ−８の内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａ９］−ＩＬ−８−１（９−３３）酸又はアミド〉
a16)  RNH-Ala-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-Pro-Phe-His-Pro-Lys-Phe-Ile-Lys-Glu-Leu-Arg-Val-Ile-Glu-Ser-Gly-Pro-His-(OH)NH2  (配列番号２４)
〈［Ａ３４］−ＩＬ−８−１（３４−４９）酸又はアミド〉
a17)  RNH-Ala-Ala-Asn-Thr-Glu-Ile-Ile-Val-Lys-Leu-Ser-Asp-Gly-Arg-Glu-Leu-(OH)NH2  (配列番号２５)
【００８７】
以下の構造を有するＩＬ−８のＣ末端の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様：
〈ＩＬ−８−１（５１−７２）酸又はアミド〉
a18)  RHN-Leu-Asp-Pro-Lys-Glu-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-Ser-(OH)NH2  (配列番号２６)
【００８８】
以下の構造を有するＩＬ−８のＣ末端領域にリンカーで接続されるＮ末端の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様：
〈ＩＬ−８−１（１−１５）−［リンカー］−ＩＬ−８−（５６−７１）−酸又はアミド〉
a19)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号２７)
a20)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2 (配列番号２８)
a22)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号２９)
a23)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３０)
a24)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３１)
a25)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa2-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３２)
a26)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３３)
a27)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３４)
a28)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３５)
a29)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３６)
a30)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３７)
a31)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３８)
a32)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号３９)
a33)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４０)
a34)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４１)
a35)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４２)
a36)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４３)
a37)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４４)
a38)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４５)
a39)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４６)
a40)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４７)
a41)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４８)
a42)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号４９)
a43)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５０)
a44)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５１)
a45)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５２)
a46)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５３)
a47)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５４)
a48)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５５)
〈ＩＬ−８−１（１−１３）−［リンカー］−ＩＬ８−（５６−７１）−酸又はアミド〉
a49)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５６)
a50)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５７)
a51)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５８)
a52)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号５９)
a53)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６０)
a54)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６１)
a55)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６２)
a56)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６３)
a57)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６４)
a58)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６５)
a59)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６６)
a60)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６７)
a61)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６８)
a62)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号６９)
a63)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７０)
a64)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７１)
a65)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７２)
a66)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７３)
a67)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７４)
a68)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７５)
a69)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７６)
〈ＩＬ−８−１（１−１１）−［リンカー］−ＩＬー８−（５６−７１）−酸又はアミド〉
a70)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７７)
a71)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７８)
a72)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号７９)
a73)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８０)
a74)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８１)
a75)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８２)
a76)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-linker]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８３)
a77)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-linker]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８４)
a78)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-linker]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８５)
a79)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８６)
a80)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８７)
a81)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８８)
a82)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号８９)
【００８９】
以下の構造を有するＩＬ−８のＮ末端領域の環状部分に相当する、本発明の環状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ｘａａ５１，Ｘａａ６１３］−ＩＬ−８−１（１−１３）環状（Ｘａａ５−Ｘａａ６）酸又はアミド〉
a83)  RNH-Xaa5-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Xaa6-(OH)NH2（配列番号９０)
a84)  RNH-Xaa5-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Xaa6-(OH)NH2  (配列番号９１)
a85)  RNH-Xaa5-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Xaa6-(OH)NH2  (配列番号９２)
【００９０】
以下の構造を有するＩＬ−８の内部領域の環状部分に相当する、本発明の環状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様（以下の下線の残基が環化される）：
〈［Ｘａａ５９，Ｘａａ６３４］−ＩＬ−８−１（９−３４）環状（Ｘａａ５−Ｘａａ６）酸又はアミド〉
a86)  RNH-Xaa5-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-Pro-Phe-His-Pro-Lys-Phe-Ile-Lys-Glu-Leu-Arg-Val-Ile-Glu-Ser-Gly-Pro-His-Xaa6-(OH)NH2  (配列番号９３)
〈［Ｘａａ５３４，Ｘａａ６５０］−ＩＬ−８−１（３４−５０）環状（Ｘａａ５−Ｘａａ６）酸又はアミド〉
a87)  RNH-Xaa5-Ala-Asn-Thr-Glu-Ile-Ile-Val-Lys-Leu-Ser-Asp-Gly-Arg-Glu-Leu-Xaa6-(OH)NH2  (配列番号９４)
【００９１】
以下の構造を有するＩＬ−８のＣ末端領域の環状部分に相当する、本発明の環状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様（以下の下線の残基が環化される）：
〈［Ｘａａ５５０，Ｘａａ６７２］−ＩＬ−８−１（５０−７２）環状（Ｘａａ５−Ｘａａ６）酸又はアミド〉
a88)  RNH-Xaa5-Leu-Asp-Pro-Lys-Glu-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-Xaa6-(OH)NH2  (配列番号９５)
〈［Ａ５０］−ＩＬ−８−１（５０−７２）環状（Ｇｌｕ６３−Ｌｙｓ６７）酸又はアミド〉
a89)  RHN-Ala-Leu-Asp-Pro-Lys-Glu-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-Ser-(OH)NH2  (配列番号９６)
〈［Ａ５０］−ＩＬ−８−１（５０−７２）環状（Ｌｙｓ６７−Ｇｌｕ７０）酸又はアミド〉
a90)  RHN-Ala-Leu-Asp-Pro-Lys-Glu-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-Ser-(OH)NH2  (配列番号９７)
〈［Ａ５０］−ＩＬ−８−１（５０−７２）環状（Ｌｙｓ６４−Ｇｌｕ７０）酸又はアミド〉
a91)  RHN-Ala-Leu-Asp-Pro-Lys-Glu-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-Ser-(OH)NH2  (配列番号９９)
【００９２】
以下の構造を有するＩＬ−８のＣ末端領域の環状部分にリンカーで接続されるＮ末端領域の部分に相当する、本発明の環状ＩＬ−８類縁体の好ましい実施態様（以下の下線の残基が環化される）：
〈ＩＬ−８−１（１−１５）−［リンカー］−ＩＬ−８−（５６−７１）−環状（Ｇｌｕ６３−Ｌｙｓ６７）酸又はアミド〉
a92)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１００)
a93)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０１)
a94)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０２)
a95)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０３)
a96)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０４)
a97)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０５)
a98)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０６)
a99)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０７)
a100)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０８)
a101)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１０９)
a102)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１０)
a103)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１１)
a104)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１２)
a105)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１３)
a106)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１４)
a107)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１５)
a108)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１６)
a109)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１７)
a110)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１８)
a111)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１１９)
a112)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-Ser-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２０)
a113)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２１)
a114)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２２)
a115)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２３)
a116)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２４)
a117)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２５)
a118)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２６)
a119)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２７)
a120)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-Ser-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２８)
〈ＩＬ−８−１（１−１３）−［リンカー］−ＩＬ−８−（５６−７１）−環状（Ｇｌｕ６３−Ｌｙｓ６７）酸又はアミド〉
a121)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１２９)
a122)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３０)
a123)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３１)
a124)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３２)
a125)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2 (配列番号１３３)
a126)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３４)
a127)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３５)
a128)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３６)
a129)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３７)
a130)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３８)
a131)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１３９)
a132)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４０)
a133)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-Thr-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４１)
a134)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４２)
a135)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４３)
a136)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４４)
a137)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４５)
a138)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４６)
a139)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４７)
a140)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４８)
a141)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2--Ile-Lys-Thr-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１４９)
〈ＩＬ−８−１（１−１１）−［リンカー］−ＩＬ−８−（５６−７１）−環状（Ｇｌｕ６３−Ｌｙｓ６７）酸又はアミド〉
a142)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Cys-Gln-Cys-Ile-Lys-linker]-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５０)
a143)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５１)
a144)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５２)
a145)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５３)
a146)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５４)
a147)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５５)
a148)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５６)
a149)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５７)
a150)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Xaa4-Lys-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５８)
a151)  RNH-Ser-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１５９)
a152)  RNH-Xaa3-Ala-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１６０)
a153)  RNH-Ser-Xaa3-Lys-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１６１)
a154)  RNH-Ser-Ala-Xaa3-Glu-Leu-Arg-Xaa1-Gln-Xaa2-Ile-Xaa4-［リンカー］-Asn-Trp-Val-Gln-Arg-Val-Val-Glu-Lys-Phe-Leu-Lys-Arg-Ala-Glu-Asn-(OH)NH2  (配列番号１６２)
【００９３】
上記構造中：
Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択される。
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ５は、Ｘａａ５と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ６は、Ｘａａ６と共に環化できる官能側鎖を持つ、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
Ｐ＊は、
【化５７】
2005539063.tif 000003
である。
【００９４】
多種多様なアミノ酸置換、たとえば、リジンからグルタミン酸、リジンからアスパラギン酸、ＯｒｎからＧｌｕ、ＯｒｎからＡｓｐがポリペプチド配列で行われてもよい。Ｂｔｄのような、天然に生じるアミノ酸以外の部分も置換されてもよく：
Ｂｔｄ＊は、
【化５８】
2005539063.tif 000004
である。
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
【００９５】
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される。
【００９６】
《ＩＰ−１０化合物》
Ｎ末端の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＰ−１０類縁体の好ましい実施態様は以下の構造を有する：
〈ＩＰ−１０−（１−１４）酸又はアミド〉
b1)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６３)
b2)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６４)
b3)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６５)
b4)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６６)
b5)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６７)
b6)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６８)
b7)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号１６９)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）酸又はアミド〉
b8)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７０)
b9)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７１)
b10)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７２)
b11)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７３)
b12)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７４)
b13)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７５)
b14)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-(OH)NH2  (配列番号１７６)
【００９７】
以下の構造を有するＩＰ−１０の内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＰ−１０類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａ１１］−ＩＰ−１０−（１１−３５）酸又はアミド〉
b15)  RNH-Ala-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１７７)
【００９８】
以下の配列を有するＩＰ−１０のＮ末端領域及び内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＰ−１０類縁体の好ましい実施態様：
〈ＩＰ−１０−（１−３５）酸又はアミド〉
b16)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１７８)
b17)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１７９)
b18)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８０)
b19)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８１)
b20)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８２)
b21)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８３)
b22)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８４)
b23)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８５)
b24)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-Pro-Val-Asn-Pro-Arg-Ser-Leu-Glu-Lys-Leu-Glu-Ile-Ile-Pro-Ala-Ser-Gln-Phe-(OH)NH2  (配列番号１８６)
【００９９】
以下の配列を有するＩＰ−１０のＣ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＩＰ−１０類縁体の好ましい実施態様：
〈ＩＰ−１０−（５３−７７）酸又はアミド〉
b25)  RNH-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１８７)
【０１００】
以下の構造を有するＩＰ−１０のＣ末端領域の環状部分にリンカーで接続されるＮ末端の部分に相当する、本発明の環状ＩＰ−１０類縁体の好ましい実施態様：
〈ＩＰ−１０−（１−１４）−［リンカー］−ＩＰ−１０（６５−７７）酸又はアミド〉
b26)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１８８)
b27)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１８９)
b28)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９０)
b29)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９１)
b30)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９２)
b31)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９３)
b32)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９４)
b33)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９５)
b34)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９６)
b35)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９７)
b36)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号１９８)
b37)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号１９９)
b38)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２００)
b39)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０１)
b40)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０２)
b41)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０３)
b42)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０４)
b43)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０５)
b44)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号２０６)
b45)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０７)
b46)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０８)
b47)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２０９)
b48)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１０)
b49)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１１)
b50)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１２)
b51)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１３)
b52)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１４)
b53)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号２１５)
b54)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１６)
b55)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１７)
b56)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１８)
b57)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２１９)
b58)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２２０)
b59)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２２１)
b60)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２２２)
b61)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号２２３)
〈ＩＰ−１０−（１−１４）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５４−６６）酸又はアミド〉
b62)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２４)
b63)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２５)
b64)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２６)
b65)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２７)
b66)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２８)
b67)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２２９)
b68)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２３０)
b69)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２３１)
b70)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２３２)
b71)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２３３)
b72)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２３４)
b73)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２３５)
b74)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２３６)
b75)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２３７)
b76)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２３８)
b77)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２３９)
b78)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４０)
b79)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４１)
b80)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２４２)
b81)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４３)
b82)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４４)
b83)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４５)
b84)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４６)
b85)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４７)
b86)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４８)
b87)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２４９)
b88)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５０)
b89)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号２５１)
b90)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５２)
b91)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５３)
b92)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５４)
b93)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５５)
b94)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５６)
b95)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５７)
b96)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５８)
b97)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2(配列番号２５９)
〈ＩＰ−１０−（１−１４）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５９−７１）−酸又はアミド〉
b98) RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys- Ile-Ser-Ile -［リンカー］- Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2 (配列番号２６０)
b99) RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile -［リンカー］- Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu -(OH)NH2 (配列番号２６１)
b100) RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile -［リンカー］- Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu -(OH)NH2  (配列番号２６２)
b101)  RNH-Val-Pro Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６３)
b102)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６４)
b103)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６５)
b104)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６６)
b105)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６７)
b106)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６８)
b107)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２６９)
b108)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７０)
b109)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７１)
b110)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７２)
b111)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７３)
b112)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７４)
b113)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７５)
b114)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７６)
b115)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７７)
b116)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７８)
b117)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２７９)
b118)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８０)
b119)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８１)
b120)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８２)
b121)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８３)
b122)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８４)
b123)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８５)
b124)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８６)
b125)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８７)
b126)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８８)
b127)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２８９)
b128)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２９０)
b129)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２９１)
b130)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２９２)
b131)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２９３)
b132)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２９４)
b133)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2(配列番号２９５)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（６５−７７）−酸又はアミド〉
b134)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号296)
b135)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号297)
b136)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号298)
b137)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号299)
b138)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号300)
b139)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号301)
b140)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号302)
b141)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号303)
b142)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号304)
b143)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号305)
b144)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号306)
b145)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号307)
b146)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号308)
b147)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号309)
b148)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号310)
b149)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号311)
b150)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号312)
b151)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号313)
b152)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号314)
b153)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号315)
b154)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号316)
b155)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号317)
b156)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号318)
b157)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号319)
b158)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号320)
b159)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号321)
b160)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号322)
b161)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号323)
b162)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号324)
b163)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号325)
b164)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号326)
b165)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号327)
b166)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号328)
b167)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号329)
b168)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号330)
b169)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号331)
b170)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号332)
b171)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号333)
b172)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号334)
b173)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号335)
b174)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号336)
b175)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号337)
b176)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号338)
b177)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号339)
b178)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号340)
b170e)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号341)
b171e)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号342)
b172e)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号343)
b173e)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号344)
b174e)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号345)
b175e)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号346)
b176e)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号347)
b177e)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号348)
b178e)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号349)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５４−６６）−酸又はアミド〉
b179)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号350)
b180)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号351)
b181)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号352)
b182)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号353)
b183)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号354)
b184)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号355)
b185)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号356)
b186)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号357)
b187)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号358)
b188)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号359)
b189)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号360)
b190)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号361)
b191)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号362)
b192)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号363)
b193)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号364)
b194)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号365)
b195)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号366)
b196)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号367)
b197)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号368)
b198)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号369)
b199)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号370)
b200)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号371)
b201)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号372)
b202)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号373)
b203)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号374)
b204)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号375)
b205)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号376)
b206)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号377)
b207)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号378)
b208)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号379)
b209)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号380)
b210)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号381)
b211)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号382)
b212)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号383)
b213)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号384)
b214)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号385)
b215)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号386)
b216)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号387)
b217)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号388)
b218)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号389)
b219)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号390)
b220)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号391)
b221)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号392)
b222)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号393)
b223)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号394)
b224)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser--Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号395)
b225)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号396)
b226)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号397)
b227)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号398)
b228)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号399)
b229)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号400)
b230)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号401)
b231)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号402)
b232)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号403)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５９−７１）−酸又はアミド〉
b233)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号404)
b234)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号405)
b235)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号406)
b236)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号407)
b237)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号408)
b238)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号409)
b239)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号410)
b240)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号411)
b241)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号412)
b242)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号413)
b243)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号414)
b244)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号415)
b245)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号416)
b246)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号417)
b247)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号418)
b248)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号419)
b249)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号420)
b250)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号421)
b251)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号422)
b252)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号423)
b253)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号424)
b254)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号425)
b255)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号426)
b256)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号427)
b257)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号428)
b258)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号429)
b259)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号430)
b260)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号431)
b261)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号432)
b262)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号433)
b263)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号434)
b264)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号435)
b265)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号436)
b266)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号437)
b267)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号438)
b268)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号439)
b269)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号440)
b270)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号441)
b271)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号442)
b272)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号443)
b273)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号444)
b274)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号445)
b275)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号446)
b276)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号447)
b277)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号448)
b278)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号449)
b279)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号450)
b280)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号451)
b281)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号452)
b282)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号453)
b283)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号454)
b284)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号455)
b285)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号456)
b286)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号457)
【０１０１】
以下の構造を有するＩＰ−１０のＣ末端領域の環状部分にリンカーで接続されるＮ末端領域の部分に相当する、本発明の環状ＩＰ−１０類縁体の好ましい実施態様（以下の下線の残基が環化される）：
〈ＩＰ−１０−（１−１４）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（６５−７７）−環状（Ｇｌｕ７１−Ｌｙｓ７４）酸又はアミド〉
b287)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号458)
b288)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号459)
b289)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号460)
b290)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号461)
b300)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号462)
b301)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号463)
b302)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号464)
b303)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号465)
b304)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号466)
b305)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号467)
b306)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号468)
b307)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号469)
b308)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号470)
b309)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号471)
b310)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号472)
b311)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号473)
b312)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号474)
b313)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号475)
b314)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号476)
b315)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号477)
b316)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号478)
b317)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号479)
b318)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号480)
b319)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号481)
b320)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号482)
b321)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号483)
b322)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号484)
b323)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号485)
b324)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号486)
b325)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号487)
b326)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号488)
b327)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号489)
b328)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号490)
b329)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号491)
b330)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号492)
b331)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号493)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（６５−７７）−環状（Ｇｌｕ７１−Ｌｙｓ７４）酸又はアミド〉
b332)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号494)
b333)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号495)
b334)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号496)
b335)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号497)
b336)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号498)
b337)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号499)
b338)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号500)
b339)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号501)
b340)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号502)
b341)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号503)
b342)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号504)
b343)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号505)
b344)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号506)
b345)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号507)
b346)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号508)
b347)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号509)
b348)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号510)
b349)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号511)
b350)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号512)
b351)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号513)
b352)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号514)
b353)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号515)
b354)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号516)
b355)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号517)
b356)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号518)
b357)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号519)
b358)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号520)
b359)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号521)
b360)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号522)
b361)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号523)
b362)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号524)
b363)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号525)
b364)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号526)
b365)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号527)
b366)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号528)
b367)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号529)
b368)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号530)
b369)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号531)
b370)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号532)
b371)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-ArgXaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号533)
b372)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号534)
b373)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号535)
b374)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号536)
b375)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号537)
b376)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号538)
b377)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser--Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号539)
b378)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号540)
b379)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号541)
b380)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号542)
b381)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号543)
b382)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号544)
b383)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号545)
b384)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2  (配列番号546)
b385)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-Met-Ser-Lys-Arg-Ser-Pro-(OH)NH2(配列番号548)
〈ＩＰ−１０−（１−１４）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５４−６６）−環状（Ｇｌｕ５７−Ｌｙｓ６２）酸又はアミド〉
b386)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号549)
b387)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号550)
b388)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号551)
b389)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号552)
b400)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号553)
b401)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号554)
b402)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号555)
b403)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号556)
b404)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号557)
b405)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号558)
b406)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号559)
b407)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号560)
b408)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号561)
b409)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号562)
b410)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号563)
b411)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号564)
b412)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号565)
b413)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号566)
b414)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号567)
b415)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号568)
b416)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号569)
b417)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号570)
b418)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号571)
b419)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号572)
b420)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号573)
b421)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号574)
b422)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号575)
b423)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号576)
b424)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号577)
b425)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号578)
b426)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号579)
b427)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号580)
b428)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2 (配列番号581)
b429)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号582)
b430)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号583)
b431)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号584)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５４−６６）−環状（Ｇｌｕ５７−Ｌｙｓ６２）酸又はアミド〉
b432)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号585)
b433)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号586)
b434)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号587)
b435)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号588)
b436)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号589)
b437)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号590)
b438)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号591)
b439)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号592)
b440)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号593)
b441)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号594)
b442)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号595)
b443)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号596)
b444)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号597)
b445)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号598)
b446)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号599)
b447)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号600)
b448)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号601)
b449)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号602)
b450)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号603)
b451)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号604)
b452)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号605)
b453)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号606)
b454)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号607)
b455)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号608)
b456)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号609)
b457)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号610)
b458)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号611)
b459)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号612)
b460)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号613)
b461)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号614)
b462)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号615)
b463)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号616)
b464)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号617)
b465)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号618)
b466)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号619)
b467)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号620)
b468)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号621)
b469)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号622)
b470)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号623)
b471)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号624)
b472)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号625)
b473)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号626)
b474)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号627)
b475)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号628)
b476)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号629)
b477)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser--Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号630)
b478)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号631)
b479)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号632)
b480)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号633)
b481)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号634)
b482)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号635)
b483)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号636)
b484)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号637)
b485)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Leu-Asn-Pro-Glu-Ser-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-(OH)NH2  (配列番号638)
【０１０２】
幾つかの実施態様では、Ｌｙｓ６６とＳｅｒ６９との間のエーテル化によってＩＰ−１０類縁体を環化した（下線の残基が環化される）。
〈ＩＰ−１０−（１−１４）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５９−７１）−環状（Ｌｙｓ６６−Ｓｅｒ６９）酸又はアミド〉
b486)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号639)
b487)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号640)
b488)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号641)
b489)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号642)
b490)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号643)
b491)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号644)
b492)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号645)
b493)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号646)
b494)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号647)
b495)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号648)
b496)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号649)
b497)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号650)
b498)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号651)
b499)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号652)
b500)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号653)
b501)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号654)
b502)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号655)
b503)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号656)
b504)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号657)
b505)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号658)
b506)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号659)
b507)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号660)
b508)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号661)
b509)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号662)
b510)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号663)
b511)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号664)
b512)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号665)
b513)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号666)
b514)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号667)
b515)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号668)
b516)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号669)
b517)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号670)
b518)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号671)
b519)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号672)
b520)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号673)
b521)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号674)
〈ＩＰ−１０−（１−１７）−［リンカー］−ＩＰ−１０−（５９−７１）−環状（Ｌｙｓ６６−Ｓｅｒ６９）酸又はアミド〉
b522)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号675)
b523)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号676)
b524)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号677)
b525)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号678)
b526)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号679)
b527)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号680)
b528)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号681)
b529)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号682)
b530)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号683)
b531)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号684)
b532)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号685)
b533)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号686)
b534)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号687)
b535)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号688)
b536)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号689)
b537)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号690)
b538)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号691)
b539)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Xaa4-Ser-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号692)
b540)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号693)
b541)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号694)
b542)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号695)
b543)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号696)
b544)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号697)
b545)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号698)
b546)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号699)
b547)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号700)
b548)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Xaa4-Ile-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号701)
b549)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号702)
b550)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号703)
b551)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号704)
b552)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号705)
b553)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号706)
b554)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号707)
b555)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号708)
b556)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号709)
b557)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Xaa4-Ser-Asn-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号710)
b558)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号711)
b559)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号712)
b560)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号713)
b561)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号714)
b562)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号715)
b563)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号716)
b564)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号717)
b565)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2 (配列番号718)
b566)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Xaa4-Gln-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号719)
b567)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Cys-Thr-Cys-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号720)
b568)  RNH-Xaa3-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号721)
b569)  RNH-Val-Xaa3-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号722)
b570)  RNH-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号723)
b571)  RNH-Val-Pro-Leu-Xaa3-Arg-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号724)
b572)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Xaa3-Thr-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-GlnXaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号725)
b573)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Xaa3-Val-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号726)
b574)  RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Xaa3-Arg-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号727)
【０１０３】
b575)RNH-Val-Pro-Leu-Ser-Arg-Thr-Val-Xaa3-Xaa1-Thr-Xaa2-Ile-Ser-Ile-Ser-Gln-Xaa4-［リンカー］-Lys-Ala-Ile-Lys-Asn-Leu-Leu-Lys-Ala-Val-Ser-Lys-Glu-(OH)NH2  (配列番号728)
【０１０４】
上記構造中：
Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択される。
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｐ＊は、
【化５９】
2005539063.tif 000005
である。
【０１０５】
多種多様なアミノ酸置換、たとえば、リジンからグルタミン酸、リジンからアスパラギン酸、ＯｒｎからＧｌｕ、ＯｒｎからＡｓｐがポリペプチド配列で行われてもよい。Ｂｔｄのような、天然に生じるアミノ酸以外の部分も置換されてもよく：
Ｂｔｄ＊は、
【化６０】
2005539063.tif 000006
である。
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
【０１０６】
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される
【０１０７】
《ＭＩＰ−１α化合物》
以下の配列を有するＭＩＰ−１αのＮ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈ＭＩＰ−１α−（１−９）酸又はアミド〉
c1)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Ala-(OH)NH2  (配列番号729)
【０１０８】
以下の配列を有するＭＩＰ−１αの内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａ１１］ＭＩＰ−１α−（１１−３１）酸又はアミド〉
c2)  RNH-Ala-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号730)
〈ＭＩＰ−１α−（３３−４７）酸又はアミド〉
c3)  RNH-Ser-Lys-Pro-Gly-Val-Ile-Phe-Leu-Thr-Tyr-Arg-Ser-Arg-Gln-Val-(OH)NH2  (配列番号731)
【０１０９】
以下の構造を有するＭＩＰ−１αのＮ末端領域及び内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈ＭＩＰ−１α−（１−３１）酸又はアミド〉
c4)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Cys-Cys-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号732)
c5)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号733)
c6)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号734)
c7)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号735)
c8)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号736)
c9)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号737)
c10)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号738)
c11)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号739)
c12)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-(OH)NH2  (配列番号740)
【０１１０】
以下の構造を有するＭＩＰ−１αのＣ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈ＭＩＰ−１α−（４９−６６）酸又はアミド〉
c13)  RNH-Ala-Asp-Pro-Ser-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号741)
【０１１１】
以下の構造を有するＭＩＰ−１αのＣ末端領域にリンカーで接続されるＮ末端の部分に相当する、本発明の直鎖状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈ＭＩＰ−１α−（１−１４）−［リンカー］−ＭＩＰ−１α−（５３−６６）酸又はアミド〉
c14)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Cys-Cys-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号742)
c15)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号743)
c16)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号744)
c17)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号745)
c18)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号746)
c19)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号747)
c20)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号748)
c21)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号749)
c22)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号750)
c23)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号751)
c24)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号752)
c25)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号753)
c26)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号754)
c27)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号755)
c28)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号756)
c29)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号757)
c30)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号758)
c31)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号759)
c32)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号760)
c33)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号761)
c34)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号762)
c35)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号763)
c36)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号764)
c37)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号765)
c38)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号766)
c39)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号767)
c40)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号768)
c41)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号769)
c42)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号770)
c43)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号771)
c44)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号772)
c45)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号773)
c46)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号774)
c47)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号775)
c48)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号776)
c49)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号777)
c50)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号778)
c51)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号779)
c52)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号780)
c53)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号781)
c54)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号782)
c55)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号783)
c56)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号784)
c57)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号785)
c58)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号786)
c59)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Gln-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号787)
【０１１２】
幾つかの好ましい実施態様では、ＭＩＰ−１αのグルタミン（Ｇｌｎ５７）をリジン（Ｌｙｓ）で置換した。
〈ＭＩＰ−１α−（１−１４）−［リンカー］−［Ｋ５７］−ＭＩＰ−１α−（５３−６６）酸又はアミド〉
c60)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Cys-Cys-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号788)
c61)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号789)
c62)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号790)
c63)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号791)
c64)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号792)
c65)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号793)
c66)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号794)
c67)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号795)
c68)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号796)
c69)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号797)
c70)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号798)
c71)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号799)
c72)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号800)
c73)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号801)
c74)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号802)
c75)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号803)
c76)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号804)
c77)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号805)
c78)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号806)
c79)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号807)
c80)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号808)
c81)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号809)
c82)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号810)
c83)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号811)
c84)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号812)
c85)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号813)
c86)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号814)
c87)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号815)
c88)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号816)
c89)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号817)
c90)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号818)
c91)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号819)
c92)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号820)
c93)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号821)
c94)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号822)
c95)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号823)
c96)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号824)
c97)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号825)
c98)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号826)
c99)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号827)
c100)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号828)
c101)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号829)
c102)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号830)
c103)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号831)
c104)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号832)
c105)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号833)
【０１１３】
以下の構造を有するＭＩＰ−１αの内部領域の環状部分に相当する、本発明の環状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａ１０］−ＭＩＰ−１α−（１０−３２）環状（Ｃｙｓ１１−Ｃｙｓ３２）酸又はアミド〉
c106)  RNH-Ala-Cys-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-Cys-(OH)NH2  (配列番号834)
〈［Ａ１０Ｋ１１Ｅ３２］−ＭＩＰ−１α−（１０−３２）環状（Ｃｙｓ１１−Ｇｌｕ３２）酸又はアミド〉
c107)  RNH-Ala-Lys-Phe-Ser-Tyr-Thr-Ser-Arg-Gln-Ile-Pro-Gln-Asn-Ala-Asp-Tyr-Phe-Glu-Thr-Ser-Ser-Gln-Glu-(OH)NH2  (配列番号835)
【０１１４】
以下の構造を有するＭＩＰ−１αの環状Ｃ末端領域にリンカーで接続されるＮ末端領域の部分に相当する、本発明の環状ＭＩＰ−１α類縁体の好ましい実施態様：
〈ＭＩＰ−１α−（１−１４）−［リンカー］−［Ｋ５７］−ＭＩＰ−１α−(５３−６６)−環状（Ｌｙｓ５７−Ａｓｐ６１）酸又はアミド〉
c108)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Cys-Cys-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号836)
c109)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号837)
c110)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号838)
c111)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号839)
c112)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号840)
c120)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号841)
c121)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号842)
c122)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号843)
c123)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号844)
c124)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号845)
c125)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号846)
c126)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号847)
c127)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号848)
c128)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号849)
c129)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号850)
c130)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号851)
c131)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号852)
c132)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号853)
c133)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号854)
c134)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号855)
c135)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号856)
c136)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号857)
c137)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号858)
c138)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号859)
c139)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号860)
c140)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号861)
c141)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号862)
c142)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号863)
c143)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号864)
c144)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号865)
c145)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号866)
c146)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号867)
c147)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号868)
c148)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号869)
c149)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号870)
c150)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号871)
c151)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Thr-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号872)
c152)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号873)
c153)  RNH-Xaa3-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号874)
c154)  RNH-Ser-Xaa3-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号875)
c155)  RNH-Ser-Leu-Xaa3-Ala-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号876)
c156)  RNH-Ser-Leu-Ala-Xaa3-Asp-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号877)
c157)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Xaa3-Thr-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号878)
c158)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Xaa3-Pro-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号879)
c159)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Xaa3-Thr-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号880)
c160)  RNH-Ser-Leu-Ala-Ala-Asp-Thr-Pro-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Tyr-Xaa4-［リンカー］-Glu-Glu-Trp-Val-Lys-Tyr-Val-Asp-Asp-Leu-Glu-Leu-Ser-Ala-(OH)NH2  (配列番号881)
【０１１５】
上記構造中：
Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択される。
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｐ＊は、
【化６１】
2005539063.tif 000007
である。
【０１１６】
多種多様なアミノ酸置換、たとえば、リジンからグルタミン酸、リジンからアスパラギン酸、ＯｒｎからＧｌｕ、ＯｒｎからＡｓｐがポリペプチド配列で行われてもよい。Ｂｔｄのような、天然に生じるアミノ酸以外の部分も置換されてもよく：
Ｂｔｄ＊は、
【化６２】
2005539063.tif 000008
であり、
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
【０１１７】
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される
【０１１８】
《ＲＡＮＴＥＳ化合物》
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳのＮ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈ＲＡＮＴＥＳ−（１−９）酸又はアミド〉
d1)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-(OH)NH2  (配列番号882)
【０１１９】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳの内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａ１１］−ＲＡＮＴＥＳ−（１１−３３）酸又はアミド〉
d2)  RNH-Ala-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-(OH)NH2  (配列番号883)
〈ＲＡＮＴＥＳ−（３５−４９）酸又はアミド〉
d3)  RNH-Ser-Asn-Pro-Ala-Val-Val-Phe-Val-Thr-Arg-Lys-Asn-Arg-Gln-Val-(OH)NH2  (配列番号884)
【０１２０】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳのＮ末端領域の部分及び内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈ＲＡＮＴＥＳ−（１−３３）酸又はアミド〉
d4)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-(OH)NH2  (配列番号885)
【０１２１】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳのＣ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈ＲＡＮＴＥＳ−（５１−６８）酸又はアミド〉
d5)  RNH-Ala-Asn-Pro-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号886)
【０１２２】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳのＣ末端領域にリンカーで接続されるＮ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈ＲＡＮＴＥＳ−（１−１４）−［リンカー］−ＲＡＮＴＥＳ−（５４−６８）酸又はアミド〉
d6)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号887)
d7)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号888)
d8)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号889)
d9)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号890)
d10)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号891)
d11)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号892)
d12)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号893)
d13)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号894)
d14)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号895)
d15)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号896)
d16)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号897)
d17)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号898)
d18)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号899)
d19)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号900)
d20)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号901)
d21)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号902)
d22)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号903)
d23)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号904)
d24)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号905)
d25)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号906)
d26)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号907)
d27)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号908)
d28)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号909)
d29)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号910)
d30)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号911)
d31)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号912)
d32)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号913)
d33)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号914)
d34)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号915)
d35)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号916)
d36)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号917)
d37)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号918)
d38)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号919)
d39)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号920)
d40)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号921)
d41)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号922)
d42)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号923)
d43)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号924)
d44)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号925)
d45)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号926)
【０１２３】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳの内部領域の環状部分に相当する、本発明の環状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａｌａ１０］−ＲＡＮＴＥＳ−（１０−３４）環状（Ｃｙｓ１１−Ｃｙｓ３４）酸又はアミド〉
d46)  RNH-Ala-Cys-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-Cys-(OH)NH2  (配列番号927)
〈［Ｇｌｕ１０］−ＲＡＮＴＥＳ−（１０−３３）環状（Ｇｌｕ１１−Ｃｙｓ３３）酸又はアミド〉
d47)  RNH-Glu-Cys-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-(OH)NH2  (配列番号928)
〈［Ａｌａ１０］−ＲＡＮＴＥＳ−（１０−３４）環状（Ｇｌｕ２６−Ｃｙｓ３３）酸又はアミド〉
d48)  RNH-Ala-Cys-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-(OH)NH2  (配列番号929)
【０１２４】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳのＮ末端領域及び内部領域の環状部分に相当する、本発明の環状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈ＲＡＮＴＥＳ−（１−３３）環状（Ｇｌｕ２６−Ｃｙｓ３３）酸又はアミド〉
d49)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-(OH)NH2  (配列番号930)
d50)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-Ile-Ala-Arg-Pro-Leu-Pro-Arg-Ala-His-Ile-Lys-Glu-Tyr-Phe-Tyr-Thr-Ser-Gly-Lys-(OH)NH2  (配列番号931)
【０１２５】
以下の構造を有するＲＡＮＴＥＳのＣ末端領域の環状部分にリンカーで接続されるＮ末端領域及の部分に相当する、本発明の環状ＲＡＮＴＥＳ類縁体の好ましい実施態様：
〈ＲＡＮＴＥＳ−（１−１４）−［リンカー］−ＲＡＮＴＥＳ（５４−６８）環状（Ｃｙｓ５６−Ｇｌｕ６０）酸又はアミド〉
d51)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号932)
d52)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号933)
d53)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号934)
d54)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号935)
d55)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号936)
d56)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号937)
d57)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号938)
d58)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号939)
d59)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号940)
d60)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号941)
d61)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号942)
d62)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号943)
d63)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号944)
d64)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号945)
d65)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号946)
d66)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号947)
d67)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号948)
d68)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号949)
d69)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号950)
d70)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ala-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号951)
d71)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号952)
d72)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号953)
d73)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号954)
d74)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号955)
d75)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号956)
d76)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号957)
d77)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号958)
d78)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号959)
d79)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号960)
d80)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Tyr-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号961)
d81)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Cys-Cys-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号962)
d82)  RNH-Xaa3-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号963)
d83)  RNH-Ser-Xaa3-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号964)
d84)  RNH-Ser-Pro-Xaa3-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号965)
d85)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Xaa3-Ser-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号966)
d86)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Xaa3-Asp-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号967)
d87)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Xaa3-Thr-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号968)
d88)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Xaa3-Thr-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号969)
d89)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Xaa3-Pro-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号970)
d90)  RNH-Ser-Pro-Tyr-Ser-Ser-Asp-Thr-Thr-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ala-Xaa4-［リンカー］-Glu-Lys-Lys-Trp-Val-Arg-Glu-Tyr-Ile-Asn-Ser-Leu-Glu-Met-Ser-(OH)NH2  (配列番号971)
【０１２６】
上記構造中：
Ｒは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アリール、ＰＥＧ（ポリエチレングリコール）、及び任意のそのほかの修飾基から成る群から選択される。
Ｘａａ３は、Ｌ−Ｐｒｏ、Ｄ−Ｐｒｏ、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ４は、Ｐ＊、Ｂｔｄ及び任意のＬ−又はＤ−天然及び非天然のアミノ酸から成る群から選択される。
Ｐ＊は、
【化６３】
2005539063.tif 000009
である。
【０１２７】
多種多様なアミノ酸置換、たとえば、リジンからグルタミン酸、リジンからアスパラギン酸、ＯｒｎからＧｌｕ、ＯｒｎからＡｓｐがポリペプチド配列で行われてもよい。Ｂｔｄのような、天然に生じるアミノ酸以外の部分も置換されてもよく：
Ｂｔｄ＊は、
【化６４】
2005539063.tif 000010
であり、
Ｘａａ１は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
Ｘａａ２は、任意のＬ−又はＤ−天然アミノ酸及び任意の非天然アミノ酸から成る群から選択される。
【０１２８】
リンカーは、構造、Ｈ２Ｎ−ＺＡ−ＣＯＯＨを有する類縁体のＮ末端部分及びＣ末端部分に共有結合した二官能基であり、その際、ＺＡは、（１）アルキル、アルケニル、アラルキル、アルキニル；（２）−（ＣＨ２）ｎ−（ｎは９〜１４の整数）；（３）４つの天然アミノ酸又は非天然アミノ酸の任意の組み合わせ；及び（４）−（Ｇｌｙ）４−(配列番号１６４０）から成る群から選択される
【０１２９】
《Ｉ−３０９化合物》
以下の構造を有するＩ−３０９のＮ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状Ｉ−３０９類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａｌａ１０］−Ｉ−３０９−（１−１０）酸又はアミド〉
e1)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Ala-(OH)NH2  (配列番号972)
【０１３０】
以下の構造を有するＩ−３０９の内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状Ｉ−３０９類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａｌａ１１］−Ｉ−３０９−（１１−２５）酸又はアミド〉
e2)  RNH-Ala-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号973)
〈［Ａｌａ１１］−Ｉ−３０９−（１１−３３）酸又はアミド〉
e3)  RNH-Ala-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-Cys-Tyr-Arg-Asn-Thr-Ser-Ser-Ile-(OH)NH2  (配列番号974)
〈［Ａ２６］−Ｉ−３０９−（２６−４８）酸又はアミド〉
e4)  RNH-Ala-Tyr-Arg-Asn-Thr-Ser-Ser-Ile-Cys-Ser-Asn-Glu-Gly-Leu-Ile-Phe-Lys-Leu-Lys-Arg-Gly-Lys-Glu-Ala-(OH)NH2  (配列番号975)
【０１３１】
以下の構造を有するＩ−３０９のＮ末端の部分及び内部領域の部分に相当する、本発明の直鎖状Ｉ−３０９類縁体の好ましい実施態様：
〈Ｉ−３０９−（１−２５）酸又はアミド〉
e5)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号976)
e6)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号977)
e7)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号978)
e8)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号979)
e9)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号980)
e10)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号981)
e11)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号982)
e12)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号983)
e13)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号984)
e14)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号985)
e15)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-Glu-Ile-Pro-Leu-Arg-Ala-Ile-Leu-(OH)NH2  (配列番号986)
【０１３２】
以下の構造を有するＩ−３０９のＣ末端領域の部分に相当する、本発明の直鎖状Ｉ−３０９類縁体の好ましい実施態様：
〈［Ａｌａ３４］−Ｉ−３０９−（３４−６７）酸又はアミド〉
e16) RNH-Ala-Ser-Asn-Glu-Gly-Leu-Ile-Phe-Lys-Leu-Lys-Arg-Gly-Lys-Glu-Ala-Cys-Ala-Leu-Asp-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-His-(OH)NH2  (配列番号987)
〈［Ａｌａ４９］−Ｉ−３０９−（４８−７３）酸又はアミド〉
e17) RNH-Ala-Ala-Leu-Asp-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-His-Cys-Pro-Ser-Lys-Arg-Lys-(OH)NH2  (配列番号988)
【０１３３】
以下の構造を有するＩ−３０９のＣ末端領域にリンカーで接続されるＮ末端の部分に相当する、本発明の直鎖状Ｉ−３０９類縁体の好ましい実施態様：
〈Ｉ−３０９−（１−１４）−［リンカー］−Ｉ−３０９−（５２−６４）酸又はアミド〉
e18)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号989)
e19)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号990)
e20)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号991)
e21)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号992)
e22)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号993)
e23)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号994)
e25)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号995)
e26)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号996)
e27)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号997)
e28)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号998)
e29)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号999)
e30)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1000)
e31)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1001)
e32)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1002)
e33)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1003)
e34)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1004)
e35)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1005)
e36)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1006)
e37)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1007)
e38)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1008)
e39)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1009)
e40)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1010)
e41)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1011)
e42)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1012)
e43)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1013)
e44)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1014)
e45)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1015)
e46)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1016)
e47)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1017)
e48)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1018)
e49)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1019)
e50)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1020)
e51)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1021)
e52)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1022)
e53)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1023)
e54)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1024)
e55)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1025)
e56)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1026)
e57)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1027)
e58)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1028)
e59)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1029)
e60)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1030)
e61)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1031)
e62)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1032)
〈Ｉ−３０９−（１−１７）−［リンカー］−Ｉ−３０９−（５２−６４）酸又はアミド〉
e63)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1033)
e64)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1034)
e65)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1035)
e66)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1036)
e67)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1037)
e68)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1038)
e69)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1039)
e70)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1040)
e71)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1041)
e72)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1042)
e73)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1043)
e74)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1044)
e75)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1045)
e76)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1046)
e77)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1047)
e78)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1048)
e79)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1049)
e80)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1050)
e81)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1051)
e82)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1052)
e83)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1053)
e84)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1054)
e85)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1055)
e86)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1056)
e87)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1057)
e88)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1058)
e89)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1059)
e90)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1060)
e91)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1061)
e92)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1062)
e93)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1063)
e94)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1064)
e95)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1065)
e96)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1066)
e97)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1067)
e98)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1068)
e99)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1069)
e100)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1070)
e101)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1071)
e102)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1072)
e103)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1073)
e104)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1074)
e105)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1075)
e106)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Xaa4-Ala-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1076)
e107)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1077)
e108)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1078)
e109)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1079)
e110)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1080)
e111)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1081)
e112)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1082)
e113)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1083)
e114)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1084)
e115)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1085)
e116)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1086)
e117)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Xaa4-Glu-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1087)
e118)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-Ala-Xaa4-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1088)
e119)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Xaa4-Gln［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1089)
e120)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Xaa4-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1090)
e121)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Xaa4-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1091)
e122)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Xaa4-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1092)
e123)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Xaa4-Gln-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1093)
e124)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1094)
e125)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1095)
e126)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1096)
e127)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1097)
e128)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1098)
e129)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1099)
e130)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1100)
e131)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1101)
e132)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1102)
e133)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1103)
e134)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-Ala-Glu-Xaa4-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Gln-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1104)
〈［Ｇｌｕ５７］−Ｉ−３０９−（１−１４）−［リンカー］−［Ｇｌｕ５７］−Ｉ−３０９−（５２−６２）酸又はアミド〉
e135)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1105)
e136)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1106)
e137)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1107)
e138)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1108)
e139)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1109)
e140)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1110)
e141)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1111)
e142)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1112)
e143)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1113)
e144)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1114)
e145)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Phe-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1115)
e146)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1116)
e147)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1117)
e148)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1118)
e149)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1119)
e150)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1120)
e151)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1121)
e152)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1122)
e153)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Xaa3-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1123)
e154)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Xaa3-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1124)
e155)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Xaa3-Arg-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1125)
e156)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Xaa3-Xaa1-Xaa2-Xaa4-Ser-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1126)
e157)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Cys-Cys-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1127)
e158)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1128)
e159)  RNH-Xaa3-Ser-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1129)
e160)  RNH-Lys-Xaa3-Met-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1130)
e161)  RNH-Lys-Ser-Xaa3-Gln-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1131)
e162)  RNH-Lys-Ser-Met-Xaa3-Val-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH2  (配列番号1132)
e163)  RNH-Lys-Ser-Met-Gln-Xaa3-Pro-Phe-Ser-Arg-Xaa1-Xaa2-Phe-Xaa4-Phe-［リンカー］-Thr-Val-Gly-Trp-Val-Glu-Arg-His-Arg-Lys-Met-Leu-Arg-(OH)NH