(57)【要約】ホルモン感受性リパーゼを阻害する化合物の使用、この化合物を含有する薬学的組成物、これら化合物および組成物を用いて治療する方法、および新規化合物。本発明の化合物は、ホルモン感受性リパーゼの阻害剤であり、ホルモン感受性リパーゼの活性減少が望ましい医学的障害の治療および／または予防に有用である可能性がある。【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式IIの化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、その何れかの互変異性形、その立体異性体、そのラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、またはその多形体：
【化１】
2005518376.tif 000071
ここで、
R1は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく; 
R2は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される1以上の置換基で置換され;
ここでのR2は、任意に、エーテル結合、チオエーテル、C-C結合またはC-N結合によってR1に共有結合して、R1およびR2が結合しているN原子と共に環系を形成し；
R3は、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
Xは、OまたはSである。
【請求項２】
下記一般式IIIの化合物：
【化２】
2005518376.tif 000072
ここで、
R1aおよびR2aは、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意にヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから選択される１以上の置換基で置換され；
R1aは、任意に、エーテル結合、チオエーテル結合、C-C結合またはC-N結合R2aに結合されて、R1aおよびR2aが結合しているN原子と共に環系を形成し；
R4a、R5a、R6aおよびR7aは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択される1以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
A1aはNまたはC-R8aであり；A2aはNまたはC-R9aであり；A3aはNまたはC-R10aであり；A4aはNまたはC-R11aであり；またA5aはNまたはC-R12aであり；
R8a、R9a、R10a、R11aおよびR12aは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C-16-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アリール、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換される。 
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、R2aが、任意にハロゲンまたはメチルで置換されたフェニルである化合物。
【請求項４】
請求項２〜３の何れか１項に記載の化合物であって、R1aが、任意に1以上のハロゲンで置換されたメチルおよびエチルから選択される化合物。
【請求項５】
請求項２に記載の化合物であって、R1aおよびR2aが共有結合されて、それらが結合しているN原子と共に環系を形成し、該環系がピペリジン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリンである化合物。
【請求項６】
請求項２〜５の何れか１項に記載の化合物であって、R4a、R5a、R6a およびR7aが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項７】
請求項２〜６の何れか１項に記載の化合物であって、A1a、A2a、A3a、A4aおよびA5aが、N、CH、CF、C-ClおよびC-CF3から独立に選択される化合物。
【請求項８】
下記一般式IVの化合物：
【化３】
2005518376.tif 000073
ここで、
R1bおよびR2bは、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R1bは、任意に、エーテル、チオエーテル、C-C結合もしくはC-N結合R2bに結合されて、R1bおよびR2bが結合されているN原子と共に環系を形成し；
R5bおよびR6bは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC1-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R4bおよびR7bは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
A1bはNまたはC-R8bであり；A2bはNまたはC-R9bであり；A3bはNまたはC-R10bであり；A4bはNまたはC-R11bであり；またA5bはNまたはC-R12bであり；
R8b、R9b、R10b、R11bおよびR12bは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され;
ここで、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b、R10b、R11bおよびR12bからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に1以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、R2bが、任意にハロゲンによって置換されたフェニルである化合物。
【請求項１０】
請求項８〜９の何れか１項に記載の化合物であって、R1bが、任意に1以上のハロゲンによって置換されたメチルおよびエチルから選択される化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物であって、R1bおよびR2bが共有結合してそれらが結合しているN原子と共に環系を形成し、該環系はピペリジン、ピペラジン、またはチオモルフィンである化合物。
【請求項１２】
請求項８〜１１の何れか１項に記載の化合物であって、R4b、R5b、R6bおよびR7bが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１３】
請求項８〜１２の何れか１項に記載の化合物であって、A1b、A2b、A3b、A4bおよびA5bは、N、CHおよびCFから独立に選択される化合物。
【請求項１４】
下記一般式Vの化合物：
【化４】
2005518376.tif 000074
ここで、
R4c、R5c、R6c、R7cおよびR8cは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、アミノ、ハロゲン、シアノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R9c、R10c、R11c、R12cおよびR13cは、水素、スルファニル、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのスルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4c、R5c、R6c、R7cおよびR8cからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R9c、R10c、R11c、R12cおよびR13cからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R4c、R5c、R6c、R7c、R8c、R9c、R10c、R11c、R12cおよびR13cのうちの少なくとも一つは水素とは異なる。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、R9c、R10c、R11c、R12cおよびR13cが、HおよびFから選択される化合物。
【請求項１６】
請求項１４〜１５の何れか１項に記載の化合物であって、R4c、R5c、R6c、R7cおよびR8cは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１７】
請求項１４に記載の化合物であって、置換基R9c、R10c、R11c、R12cおよびR13cの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１８】
請求項１４〜１６の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4c、R5c、R6c、R7cおよびR8cの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１９】
下記一般式の化合物：
【化５】
2005518376.tif 000075
ここで、
R4dおよびR5dは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、アミノ、C2-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、C2-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択された１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R6d、R7d、R8d、R9d、R10d、R11d、R12d、R13dおよびR14dは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4d、R5d、R6d、R7d、R8dおよびR9dからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R10d、R11d、R12d、R13dおよびR14dからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、R4dおよびR5dがHである化合物。
【請求項２１】
請求項１９〜２０の何れか１項に記載の化合物であって、R6d、R7d、R8dおよびR9dが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチル殻なる群から選択される化合物。
【請求項２２】
請求項１９〜２１の何れか１項に記載の化合物であって、R10d、R11d、R12d、R13dおよびR14dが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項２３】
請求項１９〜２２の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4d、R5d、R6d、R7d、R8dおよびR9dの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項２４】
請求項１９〜２３の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R10d、R11d、R12d、R13dおよびR14dの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項２５】
下記一般式の化合物：
【化６】
2005518376.tif 000076
ここで、
R4eは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C2-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのC2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は，任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5eは、水素、F、シアノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4eおよびR5eは、C-O結合によって相互に共有結合されてもよい。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、R4eまたはR5eが下記からなる群から選択される化合物：
【化７】
2005518376.tif 000077
ここで、
R6e、R7e、R8e、R9eおよびR10eは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項２７】
請求項２５に記載の化合物であって、R4eまたはR5eが下記からなる群から選択される化合物：
【化８】
2005518376.tif 000078
ここで、
R6e、R7e、R8e、R9eおよびR10eは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシおよびC2-6-アルケニルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項２８】
請求項２６〜２７の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R6e、R7e、R8e、R9eおよびR10eの少なくとも一つは、Fおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項２９】
請求項２５に記載の化合物であって、R4eおよびR5eがC-O結合により連結されて下記の化合物を形成する化合物：
【化９】
2005518376.tif 000079
ここで、
R11eは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルは、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される1以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R12eは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される。
【請求項３０】
下記一般式の化合物：
【化１０】
2005518376.tif 000080
ここで、
R4f、R5f、R6f、R7f、R9fおよびR10fは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく:但し、R4fおよびR5fは両者が共にメトキシではなく；
R8fは、水素、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのスルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく;
R4f、R5f、R6f、R7fおよびR8fからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R9fおよびR10fの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項３１】
請求項３０に記載の化合物であって、R9fおよびR10fが共有結合されて、それらが結合しているC原子と共に環系を形成する化合物。
【請求項３２】
請求項３１に記載の化合物であって、前記環系がシクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリンである化合物。
【請求項３３】
請求項３０に記載の化合物であって、R4fおよびR8fがC-O結合により連結されて下記の化合物を形成する化合物：
【化１１】
2005518376.tif 000081
ここで、
R11fは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R17fは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択され；
R9fとR10fの間には、任意に共有結合が存在してもよい化合物。
【請求項３４】
請求項３０に記載の化合物であって、R8fが下記からなる群から選択される化合物：
【化１２】
2005518376.tif 000082
ここで、
R12f、R13f、R14f、R15fおよびR16fは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項３５】
請求項３０に記載の化合物であって、R9fおよびR10fだけが共有結合される化合物。
【請求項３６】
下記一般式IXの化合物：
【化１３】
2005518376.tif 000083
ここで、
R4g、R5g、R6g、R7g、R8g、R9g、R10gおよびR11gは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R12gは、-C(=O)-、-C(=O)NH-、-CH2-、 -CH2CH2-、-CHR15g-、-CH2CHR15g-、-CHR15g-CH2-、 -NH-、-NR15g-、-NHC(=O)-、-NR15g-C(=O)-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-からなる群から選択され；
R15gは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4g、R5g、R6g、R7gおよびR15gからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R8g、R9g、R10g、R11gおよびR15gからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R13gは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R14gは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C2-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのC2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R13gおよびR14gは、任意に共有結合で相互に結合されてもよい。
【請求項３７】
請求項３６に記載の化合物であって、R13gおよびR14gが共有結合されて、それらが結合しているN原子と共に環系を形成する化合物。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物であって、前記環系がピペリジン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリンである化合物。
【請求項３９】
請求項３６〜３８の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4g、R5g、R6g、R7gおよびR15gの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項４０】
請求項３６〜３９の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R8g、R9g、R10g、R11gおよびR15gの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項４１】
請求項３６〜４０の何れか１項に記載の化合物であって、R4g、R5g、R6g、R7g、R8g、R9g、R10g、R11gが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項４２】
下記一般式Xの化合物：
【化１４】
2005518376.tif 000084
ここで、
R4hおよびR5hは、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R6h、R7h、R8h、R9h、R10h、R12h、R14hおよびR15hは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R11hおよびR13hは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチル、パーハロメトキシ、C2-6-アルキル、メトキシ、C3-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのスルファニル、アミノ、C2-6-アルキル、C3-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4h、R5h、R6h、R7h、R8h、R9hからなる群から選択される何れかの置換基の間には任意に１以上の置換基が存在してもよく；
R10h、R11h、R12h、R13h、R14hおよびR15hからなる群から選択される何れかの置換基の間には任意に１以上の置換基が存在してもよい。
【請求項４３】
請求項４２に記載の化合物であって、R6h、R7h、R8h、R9h、R10h、R12hおよびR14hは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項４４】
請求項４２〜４３の何れか１項に記載の化合物であって、R4h、R5h、R6h、R7h、R8hおよびR9hの間に共有結合が存在しない化合物。
【請求項４５】
請求項４２〜４４の何れか１項に記載の化合物であって、R10h、R11h、R12h、R13h、R14hおよびR15hの間に共有結合が存在しない化合物。
【請求項４６】
請求項４２〜４５の何れか１項に記載の化合物であって、R15hが水素である化合物。
【請求項４７】
請求項４２〜４６の何れか１項に記載の化合物であって、R11hおよびR13hが、水素、F、Cl、C2-6-アルキル、メトキシ、C3-6-アルコキシ、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項４８】
下記一般式の化合物：
【化１５】
2005518376.tif 000085
ここで、
R5iは、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのC1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R6i、R7i、R8i、R9i、R10i、R14iおよびR15iは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R11iおよびR13iは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、メトキシ、C3-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのスルファニル、スルホ、C1-6-アルキル、C3-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R12iは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物であって、R6i、R7i、R8iおよびR9iは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項５０】
請求項４８〜４９の何れか１項に記載の化合物であって、R10i、R11i、R12i、R13iおよびR14iが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項５１】
請求項４８〜５０の何れか１項に記載の化合物であって、R15iが水素である化合物。
【請求項５２】
請求項４８〜５０の何れか１項に記載の化合物であって、R10i、R11i、R12i、R13i、R14iおよびR15iが、H、Fおよびメチルからからなる群から選択される化合物。
【請求項５３】
下記一般式の化合物：
【化１６】
2005518376.tif 000086
R4j、R5j、R6j、R7j、R8j、R9jおよびR10jは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R6jおよびR7jの間には任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R5jおよびR8jの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R11jおよびR12jは、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
但し、R9jおよびR10jは両者共に水素であり、R11jおよびR12jの間には任意に共有結合が存在していてもよい。
【請求項５４】
請求項５３に記載の化合物であって、R4j、R5j、R6jおよびR7jが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項５５】
請求項５３〜５４の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4j、R5j、R6jおよびR7jの少なくとも一つが水素とは異なる化合物。
【請求項５６】
請求項５３に記載の化合物であって、R8jがR5jに共有結合している化合物。
【請求項５７】
下記一般式の化合物：
【化１７】
2005518376.tif 000087
ここで、
R4kは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5kは、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4kが水素であれば、R5kはC(=O)N(Me)2ではなく；
R6k、R7k、R8k、R9k、R10k、R11k、R13kおよびR14kは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R12kは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4k、R5k、R7kおよびR8kからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R5kと置換基R7kおよびR8kの何れかとの間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R10k、R11k、R12k、R13kおよびR14kの間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項５８】
請求項５７に記載の化合物であって、置換基R4kおよびR5kが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項５９】
請求項５７〜５８の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R5kおよびR8kが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項６０】
請求項５７〜５９の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R10kおよびR11kが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項６１】
請求項５７〜６０の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R12kおよびR13kが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項６２】
請求項５７〜６１の何れか１項に記載の化合物であって、R6k、R7k、R8kおよびR9kが、水素、F、Cl、ヒドロキシ、アミノ、メチル、メトキシ、エトキシおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項６３】
請求項５７〜５９の何れか１項に記載の化合物であって、R10k、R11k、R12k、R13kおよびR14kが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項６４】
下記一般式の化合物：
【化１８】
2005518376.tif 000088
ここで、
R1は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルまたはC3-10-シクロアルキルであり、その夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R2は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、またはC3-10-シクロアルキルであり、その夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；但し、R1およびR2が同一でないときは、それらはメチルまたはベンジルではなく；
R2は、任意に、チオエーテルもしくはC-C結合によってR1に共有結合されて、R1およびR2が結合しているN原子と共に環系を形成し；
R5l、R6l、R8l、R9l、R10lおよびR11lは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4lおよびR7lは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、メトキシ、C3-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのスルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C3-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4l、R5l、R6l、R7l、R8l、R9l、R10lおよびR11lからなる群から選択された何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項６５】
請求項６４に記載の化合物であって、R1およびR2が共有結合されて、それらが結合しているN原子と共に環系を形成する化合物。
【請求項６６】
請求項６５に記載の化合物であって、前記環系がピペリジン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリンである化合物。
【請求項６７】
請求項６４に記載の化合物であって、R1およびR2の間に共有結合が存在しない化合物。
【請求項６８】
請求項６４〜６７の何れか１項に記載の化合物であって、R8lと、R9l、R10lおよびR11lからなる群から選択される何れかの置換基との間には、共有結合が存在しない化合物。
【請求項６９】
請求項６４〜６８の何れか１項に記載の化合物であって、R8lと、R4l、R5l、R6lおよびR7lからなる群から選択される何れかの置換基との間には、共有結合が存在しない化合物。
【請求項７０】
請求項６４〜６９の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4l、R5l、R6l、R7l、R8l、R9l、R10lおよびR11lの何れの間にも、共有結合が存在しない化合物。
【請求項７１】
請求項６４〜７０の何れか１項に記載の化合物であって、R4l、R5l、R6lおよびR7lが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。.
【請求項７２】
下記一般式の化合物：
【化１９】
2005518376.tif 000089
ここで、
R4mは、水素、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのスルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5m、R6m、R7m、R8m、R9m、R10m、R11m、R12m、R13m、R14m、R15mおよびR16mは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4m、R5m、R6m、R7mおよびR8mからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の置換基が存在してもよく；
R9m、R10m、R11m、R12m、R13m、R14m、R15mおよびR16mからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の置換基が存在してもよい化合物。
【請求項７３】
請求項７２に記載の化合物であって、R5m、R6m、R7mおよびR8mからなる群から選択される何れの置換基の間にも、共有結合が存在しない化合物。
【請求項７４】
請求項７２〜７３に記載の化合物であって、R9m、R10m、R11m、R12mおよびR13mからなる群から選択される何れの置換基の間にも、共有結合が存在しない化合物。
【請求項７５】
請求項７２〜７３に記載の化合物であって、R14m、R15mおよびR16mからなる群から選択される何れの置換基の間にも、共有結合が存在しない化合物。
【請求項７６】
請求項７２〜７５に記載の化合物であって、R4mがR6mに共有結合されている化合物。
【請求項７７】
請求項７２〜７５に記載の化合物であって、R5m、R6m、R7m、R8m、R9m、R10m、R11m、R12m、R13mおよびR14m が、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチル殻なる群から選択される化合物。
【請求項７８】
請求項７２〜７７に記載の化合物であって、R14m、R15mおよびR16mが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項７９】
下記一般式の化合物：
【化２０】
2005518376.tif 000090
ここで、
R4nは、水素、スルホ、C2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのスルホ、C2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロ-シクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
Zは、S、S(=O)およびS(=O)2から選択され；
R5n、R6n、R7n、R8n、R9n、R10n、R11n、R12n、R13nおよびR14nは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4n、R5n、R6n、R7nおよびR8nからなる群から選択される何れかの置換基の間に、任意に１以上の置換基が存在してもよく；
R10n、R11n、R12nおよびR14nからなる群から選択される何れかの置換基の間に、任意に１以上の置換基が存在してもよく；
置換基R5n、R6n、R7n、R8n、R9n、R10n、R11n、R12n、R13nおよびR14nのうちの少なくとも一つは水素とは異なる。
【請求項８０】
請求項７９に記載の化合物であって、置換基R5n、R6n、R7nおよびR8nの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項８１】
請求項７９〜８０の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R10n、R11n、R12nの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項８２】
請求項７９〜８１の何れか１項に記載の化合物であって、R14nは、R4n、R5n、R6n、R7n、R8n、R10n、R11n、R12nからなる群から選択される如何なる他の置換基にも共有結合されていない化合物。
【請求項８３】
請求項７９〜８２の何れか１項に記載の化合物であって、R4nがR6nに共有結合されている化合物。
【請求項８４】
請求項７９〜８２の何れか１項に記載の化合物であって、R5n、R6n、R7nおよびR8nが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物
【請求項８５】
請求項７９〜８４の何れか１項に記載の化合物であって、R14nが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から選択される化合物。
【請求項８６】
下記一般式の化合物：
【化２１】
2005518376.tif 000091
ここで、
R2oは、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R2oはメチルではなく；
R4o、R5o、R6oおよびR7oは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
A1oは、NまたはC-R8o；A2oは、NまたはC-R9o；A3oは、NまたはC-R10o；A4oは、NまたはC-R11o；A5oは、NまたはC-R12oであり；
R8o、R9o、R10o、R11oおよびR12oは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
但し、A1o、A2o、A3o、A4oおよびA5oが全てCHで且つR4o、R5o、R6oおよびR7oが全て水素であるときは、R2oはフェニルではなく；
R4o、R5o、R6o、R7o、R8o、R9o、R10o、R11oおよびR12oからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項８７】
請求項８６に記載の化合物であって、置換基R4o、R5o、R6oおよびR7oの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項８８】
請求項８６〜８７の何れか１項に記載の化合物であって、置換基A1o、A2o、A3o、A4oおよびA5oの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項８９】
請求項８６〜８８の何れか１項に記載の化合物であって、R2oが、シクロアルキル、フェニル、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリンおよびヘテロアリールからなる群から選択される化合物。
【請求項９０】
請求項８６〜８９の何れか１項に記載の化合物であって、R4o、R5o、R6oおよびR7oが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群からから独立に選択される化合物。
【請求項９１】
下記一般式の化合物：
【化２２】
2005518376.tif 000092
ここで、
R4pは、水素、スルホ、C2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのスルホ、C2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、および C3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5p、R6p、R7pおよびR8pは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、F、アミノ、シアノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R9p、R10p、R11p、R12p、R13p、R14p、R15pおよびR16pは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5p、R6pおよびR7pからなる群から選択される何れか置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R4pおよびR5pの間には任意に共有結合が存在して、クロメン環系を形成してもよく；
R9p、R10p、R11p、R12p、R13p、R14p、R15pおよびR16pからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR17p-および-CR17pR18p-からなる群から選択され；
R17pおよびR18pは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項９２】
請求項９１に記載の化合物であって、Eが、-O-および-CR17pR18p-からなる群から選択される化合物。
【請求項９３】
請求項９１に記載の化合物であって、R4pおよびR5pが共有結合によって結合されて、前記クロメン環系を形成する化合物。
【請求項９４】
請求項９３に記載の化合物であって、R4pおよびR5pが共有結合によって結合されてクロメン環系を形成した下記の化合物：
【化２３】
2005518376.tif 000093
ここで、
R19pは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項９５】
請求項９１〜９２の何れか１項に記載の化合物であって、R4pが下記からなる群から選択される化合物：
【化２４】
2005518376.tif 000094
ここで、
R20p、R21p、R22p、R23pおよびR24pは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項９６】
請求項９１〜９２の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4p、R5p、R6p、R7pおよびR8pの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項９７】
請求項９１〜９２の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R9p、R10p、R11p、R12p、R13p、R14p、R15pおよびR16pの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項９８】
請求項９１〜９６の何れか１項に記載の化合物であって、R10pおよびR11pが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項９９】
請求項９１〜９７の何れか１項に記載の化合物であって、R9p、R10p、R11p、R12p、R13p、R14p、R15pおよびR16pが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１００】
請求項９１、９２、９５〜９９の何れか１項に記載の化合物であって、R5p、R6p、R7pおよびR8pが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１０１】
下記一般式の化合物：
【化２５】
2005518376.tif 000095
ここで、
R4q、R6q、R7q、R9q、R10q、R11q、R12q、R13q、R14q、R15q、R16q、R17q,およびR18qは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5qおよびR8qは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、F、Br、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4q、R5q、R6q、R7qおよびR8qからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意意に１以上の共有結合が存在していてもよく；
R9q、R10q、R11q、R12q、R13q、R14q、R15q、R16q、R17qおよびR18qからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意意に１以上の共有結合が存在していてもよい。
【請求項１０２】
請求項１０１に記載の化合物であって、R4qおよびR6qが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項１０３】
請求項１０１に記載の化合物であって、R4qが、置換へテロアリールおよび置換C3-8-ヘテロシクリルからなる群から選択される化合物。
【請求項１０４】
請求項１０１および１０３の何れか１項に記載の化合物であって、R4qが下記からなる群から選択される化合物：
【化２６】
2005518376.tif 000096
ここで、
R19q、R20q、R21q、R22qおよびR23qは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項１０５】
請求項１０１および１０３〜１０４の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4q、R5q、R6q、R7qおよびR8qの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１０６】
請求項１０１〜１０５の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R9q、R10q、R11q、R12q、R13q、R14q、R15q、R16q、R17qおよびR18qの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１０７】
請求項１０１〜１０５の何れか１項に記載の化合物であって、R10pおよびR11pが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項１０８】
請求項１０１〜１０５の何れか１項に記載の化合物であって、R11pおよびR13pが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項１０９】
請求項１０１〜１０６の何れか１項に記載の化合物であって、R9q、R10q、R11q、R12q、R13q、R14q、R15q、R16q、R17qおよびR18qが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１１０】
請求項１０１〜１０６の何れか１項に記載の化合物であって、R9q、R10q、R11q、R12q、R14q、R15q、R16q、R17qおよびR18qが全て水素またはFである化合物。
【請求項１１１】
請求項１０１および１０３〜１１０の何れか１項に記載の化合物であって、R5q、R6q、R7qおよびR8qが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１１２】
下記一般式の化合物：
【化２７】
2005518376.tif 000097
ここで、
R4rは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4rはメチルまたはフェニルではなく；
R5r R6r、R7r、R8r、R9r、R10r、R11r、R12r、R13r、R14r、R15r、R16r、R17rおよびR18rは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5r、R6r、R7rおよびR8rからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R9r、R10r、R11r、R12r、R13r、R14r、R15r、R16r、R17rおよびR18rからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１１３】
請求項１１２に記載の化合物であって、R4rおよびR5が共有結合によって結合されている化合物。
【請求項１１４】
請求項１１２に記載の化合物であって、R4rが、置換ヘテロアリールおよび置換C3-8-ヘテロシクリルからなる群から選択される化合物。
【請求項１１５】
請求項１１２および１１４の何れか１項に記載の化合物であって、R4rが下記からなる群から選択される化合物：
【化２８】
2005518376.tif 000098
ここで、
R19r、R20r、R21r、R22rおよびR23rは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項１１６】
請求項１１２〜１１５の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R5r、R6r、R7rおよびR8rの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１１７】
請求項１１２〜１１６の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R9r、R10r、R11r、R12r、R13r、R14r、R15rおよびR16rの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１１８】
請求項１１２〜１１６の何れか１項に記載の化合物であって、R10rおよびR11rが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項１１９】
請求項１１６に記載の化合物であって、R11rおよびR13rが共有結合によって結合されている化合物。
【請求項１２０】
請求項１１２〜１１６の何れか１項に記載の化合物であって、R9r、R10r、R11r、R12r、R13r、R14r、R15r、R16r、R17rおよびR18rが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１２１】
請求項１１２〜１１７の何れか１項に記載の化合物であって、R9r、R10r、R11r、R12r、R14r、R15r、R16r、R17rおよびR18rが全て水素またはFである化合物。
【請求項１２２】
請求項１１２および１１４〜１２１の何れか１項に記載の化合物であって、R5r、R6r、R7rおよびR8rが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される化合物。
【請求項１２３】
下記一般式の化合物：
【化２９】
2005518376.tif 000099
ここで、
A1sは、NまたはC-R17s；A2sは、NまたはC-R18s；A3sは、NまたはC-R19s；A4sは、NまたはC-R20s；A5sは、NまたはC-R21sであり；
R17s、R18s、R19s、R20sおよびR21sは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5s、R6s、R7sおよびR8sは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R9s、R10s、R11s、R12s、R13s、R14s、R15sおよびR16sは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR22s-および-CR22sR23s-からなる群から選択され；
R22sおよびR23sは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5s、R6s、R7sおよびR8sからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R9s、R10s、R11s、R12s、R13s、R14s、R15s、R16s、R18s. R19s、R20s、R21s、R22sおよびR23sからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１２４】
請求項１２３に記載の化合物であって、Eが、-O-および-CR22sR23s-からなる群から選択される化合物。
【請求項１２５】
請求項１２３〜１２４に記載の化合物であって、置換基R5s、R6s、R7sおよびR8sの何れの間にも共有結合が存在しない化合物．
【請求項１２６】
請求項１２３〜１２５の何れか１項に記載の化合物であって、R5s、R6s、R7sおよびR8sは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１２７】
請求項１２３〜１２６の何れか１項に記載の化合物であって、R10sおよびR11sの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１２８】
請求項１２３〜１２７の何れか１項に記載の化合物であって、R13sおよびR22sの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１２９】
請求項１２３〜１２６の何れか１項に記載の化合物であって、R9s、R10s、R11s、R12s、R13s、R14s、R15sおよびR16sが全て水素またはFである化合物。
【請求項１３０】
下記一般式の化合物：
【化３０】
2005518376.tif 000100
ここで、
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR18t-および-CR18tR19t-からなる群から選択され；
R4t、R5t、R6t、R7t、R8t、R9t、R10t、R11t、R12t、R13t、R14t、R15t、R16t、R17t、R18tおよびR19tは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4tおよびR5tは両者ともメチルではなく；
R9t、R10t、R11t、R12t、R13t、R14t、R15t、R16t、R17t,R18tおよびR19tからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１３１】
請求項１３０に記載の化合物であって、Eが、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-CR18tR19t-からなる群から選択される化合物。
【請求項１３２】
請求項１３０〜１３１の何れか１項に記載の化合物であって、R18tが水素またはFである化合物。
【請求項１３３】
請求項１３０〜１３２の何れか１項に記載の化合物であって、R10t、R12t、R4tおよびR6tが全て水素である化合物。
【請求項１３４】
請求項１３０〜１３２の何れか１項に記載の化合物であって、R6t、R7t、R8tおよびR9tが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチル殻なる群から独立に選択される化合物。
【請求項１３５】
請求項１３０〜１３４の何れか１項に記載の化合物であって、R11tおよびR13tの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１３６】
請求項１３０〜１３５の何れか１項に記載の化合物であって、R13tおよびR19tの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１３７】
請求項１３０〜１３４の何れか１項に記載の化合物であって、R10t、R11t、R12t、R13t、R14t、R15t、R16tおよびR17tが全て水素またはFである化合物。
【請求項１３８】
下記一般式の化合物：
【化３１】
2005518376.tif 000101
ここで、
R4u、R5u、R6u、R7u、R8u、R9u、R10u、R11u、R12u、R13u、R14uおよびR15uは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4u、R5uおよびR6uは全てが水素ではなく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR16u-および-CR16uR17u-からなる群から選択され；
R16uおよびR17uは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4u、R5uおよびR6uからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R8u、R9u、R10uおよびR11uからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R12u、R13u、R14u、R15u、R16uおよびR17uからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１３９】
請求項１３８に記載の化合物であって、Eが、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-CR16uR17u-からなる群から選択される化合物。
【請求項１４０】
請求項１３８〜１３９の何れか１項に記載の化合物であって、R17uが水素またはFである化合物。
【請求項１４１】
請求項１３８〜１４０の何れか１項に記載の化合物であって、R8u、R9u、R10uおよびR11uの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１４２】
請求項１３８〜１４１の何れか１項に記載の化合物であって、R8u、R9u、R10uおよびR11uは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１４３】
請求項１３８〜１４２の何れか１項に記載の化合物であって、R12uおよびR13uの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１４４】
請求項１３８〜１４２の何れか１項に記載の化合物であって、R12u、R13u、R14uおよびR15uが全て、水素、F、メチルおよびC1-6-アルキルからなる群から選択される化合物。
【請求項１４５】
下記一般式の化合物：
【化３２】
2005518376.tif 000102
ここで、
R4v、R5v、R6v、R7v、R8v、R9v、R10v、R11v、R12v、R13v、R14v、R15v、R16v、R17vおよびR18vは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、置換基R4v、R5vおよびR6vは何れもベンゾチアゾリルまたはベンゾオキサゾリルではなく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR19v-および-CR19vR20v-殻なる群から選択され；
R19vおよびR20vは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R7vおよびR8vの間または置換基R9vおよびR10vの間には、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R6vとR8vおよびR9vから選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R4v、R5vおよびR6vからなる群から選択される何れかの置換基の間には共有結合が存在してもよく；
R11v、R12v、R13v、R14v、R15v、R16v、R17v、R18v、R19vおよびR20vからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１４６】
請求項１４５に記載の化合物であって、Eが、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-CR19vR20v-からなる群から選択される化合物。
【請求項１４７】
請求項１４５に記載の化合物であって、R20vが水素またはFである化合物。
【請求項１４８】
請求項１４５〜１４７の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4v、R5vおよびR6vの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１４９】
請求項１４５〜１４８の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R7v、R8v、R9vおよびR10vの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１５０】
請求項１４５〜１４９の何れか１項に記載の化合物であって、R4v、R5vおよびR6vからなる群から選択される置換基と、R7v、R8v、R9vおよびR10vからなる群から選択される置換基との間には、共有結合が存在しない化合物。
【請求項１５１】
請求項１４５〜１５０の何れか１項に記載の化合物であって、R7v、R8v、R9vおよびR10vは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１５２】
請求項１４５〜１５１の何れか１項に記載の化合物であって、R12vおよびR13vの間には共有結合が存在する化合物。
【請求項１５３】
請求項１４５〜１５１の何れか１項に記載の化合物であって、R11v、R12v、R13v、R14v、R15v、R16v、R17vおよびR18vは、全て水素またはFである化合物。
【請求項１５４】
下記一般式の化合物：
【化３３】
2005518376.tif 000103
ここで、
R4wは、水素、ヒドロキシ、アミノ、スルホ、C2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、アミノ、スルホ、C2-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4wはメチル、モルホリンまたは2-クロメン誘導体ではなく；
Zは、S、S(=O)およびS(=O)2から選択され；
R5w、R6w、R7w、R8w、R9w、R10w、R11w、R12w、R13w、R14w、R15wおよびR16wは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR17w-および-CR17wR18w-からなる群から選択され；
R17wおよびR18wは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4w、R5w、R6w、R7wおよびR8wからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R9w、R10w、R11w、R12w、R13w、R14w、R15w、R16w、R17wおよびR18wからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１５５】
請求項１５４に記載の化合物であって、共有結合されている置換基はR4wおよびR5wだけある化合物。
【請求項１５６】
請求項１５４〜１５５の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R5w、R6w、R7wおよびR8wの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１５７】
請求項１５４〜１５６の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R9w、R10w、R11w、R12w、R13w、R14w、R15wおよびR16wの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１５８】
請求項１５４〜１５７の何れか１項に記載の化合物であって、Eが、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-CR17wR18w-からなる群から選択される化合物。
【請求項１５９】
請求項１５４〜１５８の何れか１項に記載の化合物であって、R18wが水素またはFである化合物。
【請求項１６０】
請求項１５４〜１５９の何れか１項に記載の化合物であって、R5w、R6w、R7wおよびR8wが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１６１】
請求項１５４、１５６および１５８〜１６０の何れか１項に記載の化合物であって、R10wおよびR11wの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１６２】
請求項１５４、１５６および１５８〜１６１の何れか１項に記載の化合物であって、R13wおよびR17wの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１６３】
請求項１５４〜１６０の何れか１項に記載の化合物であって、R9w、R10w、R11w、R12w、R13w、R14w、R15wおよびR16wが全て水素またはFである化合物。
【請求項１６４】
下記一般式の化合物：
【化３４】
2005518376.tif 000104
ここで、
R4xは、イミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのイミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5x、R6x、R7x、R8x、R9x、R10x、R11x、R12xおよびR13xは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR14x-および-CR15xR16x-からなる群から選択され；
R14xは、水素、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのスルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R15xおよびR16xは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R4xおよびR5xの間には、任意に共有結合が存在してもよく：
R6x、R7x、R8xおよびR9xからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
R10x、R11x、R12x、R13x、R14x、R15xおよびR16xからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１６５】
請求項１６４に記載の化合物であって、R6x、R7x、R8xおよびR9xが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１６６】
請求項１６４〜１６５の何れか１項に記載の化合物であって、R10x、R11x、R12xおよびR13xが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１６７】
請求項１６４および１６６の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R6xおよびR7xの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１６８】
請求項１６４〜１６５の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R10xおよびR11xの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１６９】
請求項１６４〜１６５および１６７の何れか１項に記載の化合物であって、R10xとR14xおよびR15xから選択される置換基との間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１７０】
下記一般式の化合物：
【化３５】
2005518376.tif 000105
ここで、
R4yおよびR11yは、イミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのイミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5y、R6y、R7y、R8y、R9yおよびR10yは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R4yおよびR5yの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R6y、R7y、R8yおよびR9yからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
置換基R10yおよびR11yの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項１７１】
請求項１７０に記載の化合物であって、R6y、R7y、R8yおよびR9yが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１７２】
請求項１７０〜１７１の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R6y、R7y、R8yおよびR9yの何れの間にも共有結合が存在しない化合物。
【請求項１７３】
請求項１７０〜１７２の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4yおよびR5yの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１７４】
請求項１７０〜１７３の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R10yおよびR11yの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１７５】
下記一般式の化合物：
【化３６】
2005518376.tif 000106
ここで、
R4z、R8z、R9z、R10z、R11z、R12z、R13z、R14z、R15z、R16zおよびR17zは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、おおびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5zは、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択される炭素結合置換基（carbon bound substituent）であり、その夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R6zおよびR7zは、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR18z-および-CR19zR20z-からなる群から選択され；
R18zは、水素、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、、ここでのスルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよくル、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R19zおよびR20zは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R4zおよびR5zの間には任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R7z、R8z、およびR9zの何れかの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R10z、R11z、R12z、R13z、R14z、R15z、R16z、R17z、R18z、R19z、およびR20zからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１７６】
請求項１７５に記載の化合物であって、置換基R4zおよびR5zの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１７７】
請求項１７５〜１７６の何れか１項に記載の化合物であって、R6z、R7z、R8zおよびR9zは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１７８】
請求項１７５〜１７７の何れか１項に記載の化合物であって、R13zとR18zおよびR19zから選択される置換基との間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１７９】
下記一般式の化合物：
【化３７】
2005518376.tif 000107
ここで、
R4aaは、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5aa、R6aa、R7aa、R8aa、R9aa、R10aa、R11aa、R12aaおよびR13aaは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R5aaおよびR6aaの間または置換基R7aaおよびR8aaの間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R9aa、R10aa、R11aaおよびR12aaからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよく；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-および-S(=O)2-からなる群から選択される。
【請求項１８０】
請求項１７９に記載の化合物であって、置換基R9aaおよびR10aaの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１８１】
請求項１７９〜１８０の何れか１項に記載の化合物であって、R5aa、R6aa、R7aaおよびR8aaが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１８２】
請求項１７９〜１８１の何れか１項に記載の化合物であって、R5aa、R6aa、R7aaおよびR8aaの少なくとも一つの置換基が水素とは異なる化合物。
【請求項１８３】
下記一般式の化合物：
【化３８】
2005518376.tif 000108
ここで、
R4abは、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
Eは、-NR13ab-および-CR14abR15ab-からなる群から選択され；
R5ab、R6ab、R7ab、R8ab、R9ab、R10ab、R11ab、R12ab、R13ab、R14abおよびR15abは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R5abおよびR6abの間または置換基R7abおよびR8abの間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R9ab、R10ab、R11ab、R12ab、R13ab、R14abおよびR15abからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１８４】
請求項１８３に記載の化合物であって、置換基R9abおよびR10abの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１８５】
請求項１８３〜１８４の何れか１項にに記載の化合物であって、R10abとR13abおよびR14abから選択される置換基との間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１８６】
請求項１８３〜１８５の何れか１項に記載の化合物であって、R5ab、R6ab、R7abおよびR8abが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１８７】
請求項１８３〜１８６の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R5ab、R6ab、R7abおよびR8abの少なくとも一つが水素とは異なる化合物。
【請求項１８８】
請求項１８３〜１８７の何れか１項にに記載の化合物であって、置換基R9ab、R10ab、R11ab、R12ab、R13ab、R14abおよびR15abの少なくとも一つが水素とは異なる化合物。
【請求項１８９】
下記一般式の化合物：
【化３９】
2005518376.tif 000109
ここで、
R4acは、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択される炭素結合置換基であり、その夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、おC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
A1acは、NまたはC-R9ac；A3acは、NまたはC-R10ac；A5acは、NまたはC-R11acであり；
R5ac、R6ac、R7ac、R8ac、R9ac、R10acおよびR11acは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、A3acはC-C(OH)(CF3)2ではなく；
A2acは、NまたはC-R12ac；A4acは、NまたはC-R13acであり；
R12acおよびR13acは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのスルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4acとR5acおよびR6acからなる群から選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよく；但し、A1ac、A2ac、A3ac、A4acおよびA5acは全てがCHではなく；
置換基R6ac、R7acおよびR8acの何れかの間には任意に共有結合が存在してもよく；
A1ac、A2ac、A3ac、A4acおよびA5acにおける置換基の何れかの間には、任意に１以上の共有結合が存在してもよい。
【請求項１９０】
請求項１８９に記載の化合物であって、置換基R4acおよびR6acの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１９１】
請求項１８９〜１９０の何れか１項に記載の化合物であって、A3acおよびA4acの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１９２】
請求項１８９〜１９１の何れか１項に記載の化合物であって、A3acおよびA2acの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項１９３】
請求項１８９〜１９２の何れか１項に記載の化合物であって、R5ac、R6ac、R7acおよびR8acは、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項１９４】
請求項１８９〜１９３の何れか１項に記載の化合物であって、置換基A1ac、A2ac、A3ac、A4acおよびA5acの少なくとも一つがCHとは異なる化合物。
【請求項１９５】
下記一般式の化合物：
【化４０】
2005518376.tif 000110
ここで、
R4adは、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、F、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5ad、R6ad、R7ad、R8adおよびR9adは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R10adは、イミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4adとR6adおよびR7adから選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R9adおよびR10adの間には、5員環系を形成するように、任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項１９６】
請求項１９５に記載の化合物であって、R9adおよびR10adが共有結合されて5員環系を形成する化合物。
【請求項１９７】
請求項１９６に記載の化合物であって、前記5員環系が、環の中に少なくとも一つの窒素原子を含む化合物。
【請求項１９８】
請求項１９６に記載の化合物であって、前記5員環系が、環の中に5個の炭素を含む化合物。
【請求項１９９】
請求項１９５〜１９８の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R4adおよびR7adの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２００】
請求項１９５〜１９８の何れか１項に記載の化合物であって、R5ad、R6ad、R7adおよびR8adが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルからなる群から独立に選択される化合物。
【請求項２０１】
下記一般式の化合物：
【化４１】
2005518376.tif 000111
ここで、
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR16ae-および-CR17aeR18ae-からなる群から選択され；
R4ae、R5ae、R6ae、R7ae、R8ae、R9ae、R10ae、R11ae、R12ae、R13ae、R14ae、R15ae、R16ae、R17aeおよびR18aeは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4ae、R5ae、R6aeおよびR7aeから選択される何れかの置換基の間には任意に共有結合が存在してもよく；但し、R5aeおよびR6aeが共有結合されるとき、それらは両者が結合しているピリジンと共にイソキノリン-3-イルまたは置換イソキノリン-3-イルを形成せず；
R8ae、R9ae、R10ae、R11ae、R12ae、R13ae、R14ae、R15ae、R16ae、R17aeおよびR18aeから選択される何れかの置換基の間に、任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２０２】
請求項２０１に記載の化合物であって、R6aeおよびR7aeの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２０３】
請求項２０１に記載の化合物であって、R5aeおよびR6aeの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２０４】
請求項２０１〜２０３の何れか１項に記載の化合物であって、R8ae、R9ae、R10ae、R11ae、R12ae、R13ae、R14aeおよびR15aeの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２０５】
下記一般式の化合物：
【化４２】
2005518376.tif 000112
ここで、
R4af、R5af、R6af、R7af、R8af、R9af、R10af、R11af、R12af、R13af、R14afおよびR15afは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R6afとR5afおよびR7afから選択される何れかの置換基との間に、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R9afおよびR10afの間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R16afは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R16afはメチルではなく；
置換基R12afおよびR16afの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２０６】
請求項２０５に記載の化合物であって、置換基R5afおよびR6afの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２０７】
請求項２０５〜２０６の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R9afおよびR10afの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２０８】
請求項２０５〜２０７の何れか１項に記載の化合物であって、R8af、R9af、R10af、R11af、R12af、R13af、R14afおよびR15afの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２０９】
下記一般式の化合物：
【化４３】
2005518376.tif 000113
ここで、
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-CR16agR17ag-からなる群から選択され；
R4ag、R5ag、R6ag、R10ag、R11ag、R12ag、R13ag、R16agおよびR17agは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4agは-CH2-N(CH3)2ではなく；
置換基R5agおよびR6agの間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R7agは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R8ag、R9ag、R14agおよびR15agは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R9agおよびR10agの間には任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R12agおよびR16agの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２１０】
請求項２０９に記載の化合物であって、置換基R5agおよびR6agの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２１１】
請求項２０９〜２１０の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R9agおよびR10agの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２１２】
請求項２０９〜２１１の何れか１項に記載の化合物であって、R8ag、R9ag、R10ag、R11ag、R12ag、R13ag、R14agおよびR15agの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２１３】
下記一般式の化合物：
【化４４】
2005518376.tif 000114
ここで、
R4ah、R5ah、R6ah、R7ah、R8ahおよびR9ahは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但しR5ahおよびR6ahは両者ともCF3ではなく；
R4ah、R5ah、R6ahおよびR7ahから選択される何れかの置換基の間には、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R8ahおよびR9ahの間には任意に共有結合が存在してもよく；但し、R8ahおよびR9ahがその両者の結合している炭素と共にフェニルを形成するときは、R5ah、R6ah、R7ahおよびR8ah は全てが水素ではない。
【請求項２１４】
請求項２１３に記載の化合物であって、R8ahおよびR9ahの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２１５】
請求項２１３〜２１４の何れか１項に記載の化合物であって、R6ahおよびR7ahの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２１６】
請求項２１３〜２１５の何れか１項に記載の化合物であって、R5ahおよびR6ahの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２１７】
請求項２１３〜２１６の何れか１項に記載の化合物であって、R5ah、R6ah、R7ahおよびR8ahの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物．
【請求項２１８】
下記一般式の化合物：
【化４５】
2005518376.tif 000115
ここで、
R4ai、R5ai、R6ai、R7ai、R8aiおよびR9aiは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4aiはCH2-N(Me)2ではなく；
R4ai、R5ai、R6aiおよびR7aiから選択される何れかの置換基の間に、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R4ai、R5ai、R6aiおよびR7aiの間には任意に共有結合が存在してもよく；但し、R8aiおよびR9aiはこれらが結合している炭素と一緒に、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニルまたは4-ニトロ-フェニルを形成しない。
【請求項２１９】
請求項２１８に記載の化合物であって、R8aiおよびR9aiの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２２０】
請求項２１８〜２１９の何れか１項に記載の化合物であって、R6aiおよびR7aiの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２２１】
請求項２１８〜２２０の何れか１項に記載の化合物であって、R5aiおよびR6aiの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２２２】
請求項２１８〜２２１の何れか１項に記載の化合物であって、R5ai、R6ai、R7aiおよびR8aiの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２２３】
下記一般式の化合物：
【化４６】
2005518376.tif 000116
ここで、
R4aj、R5aj、R6ajおよびR7ajは、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのアミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R4ajおよびR5ajの間には任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R6ajおよびR7ajの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２２４】
請求項２２３に記載の化合物であって、R6ajおよびR7ajの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２２５】
請求項２２４に記載の化合物であって、R6aj、R7ajおよび前記共有結合は、任意に置換されたピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選択される環系を形成するように選択される化合物。
【請求項２２６】
請求項２２５に記載の化合物であって、前記環系が、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選択される化合物
【請求項２２７】
請求項２２３〜２２６の何れか１項に記載の化合物であって、R4ajおよびR5ajの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２２８】
下記一般式XXXIXの化合物：
【化４７】
2005518376.tif 000117
ここで、
R4ak、R5ak、R6akおよびR7akは、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのアミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4akおよびR5akは何れも-C(=O)-O-イソプロピルではなく；
置換基R4akおよびR5akの間には任意に共有結合が存在してもよく；但し、R4ak、R5akおよびこれらが結合している窒素原子は置換テトラゾール部分を形成せず；
置換基R6akおよびR7akの間には、任意に共有結合が存在していてもよい。
【請求項２２９】
請求項２２８に記載の化合物であって、R6akおよびR7akの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２３０】
請求項２２９に記載の化合物であって、R6ak、R7akおよび前記共有結合が、任意に置換されたピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選択される環系を形成するように選択される化合物。.
【請求項２３１】
請求項２３０に記載の化合物であって、前記環系が、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選択される化合物
【請求項２３２】
請求項２２８〜２３１の何れか１項に記載の化合物であって、R4akおよびR5akの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２３３】
下記一般式XXXXの化合物：
【化４８】
2005518376.tif 000118
ここで、
R4alおよびR5alは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R4alおよびR5alの間には任意に共有結合が存在してもよく；但し、R4alおよびR5al は、これらが結合している窒素原子と一緒に2,5-ピロリジンジオン、または3以上の環を含む縮合環系を形成せず；
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-NR14al-、および-CR15alR16al-からなる群から選択され；
R6al、R7al、R8al、R9al、R10al、R11al、R12al、R13al、R14al、R15alおよびR16alは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
置換基R7alおよびR8alの間には、任意に共有結合が存在していてもよく；
置換基R10alと、R14alおよびR15alから選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２３４】
請求項２３３に記載の化合物であって、置換基R4alおよびR5alの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２３５】
請求項２３３〜２３４の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R7alおよびR8alの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２３６】
請求項２３３〜２３５の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R10alと、R14alまたはR15alから選択される置換基との間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２３７】
請求項２３３〜２３５の何れか１項に記載の化合物であって、Eが-NR14al-である化合物。
【請求項２３８】
請求項２３７に記載の化合物であって、R14alが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２３９】
請求項２３３〜２３５の何れか１項に記載の化合物であって、Eが-CR15alR16al-である化合物。
【請求項２４０】
請求項２３９に記載の化合物であって、R16alが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２４１】
請求項２３３〜２４０の何れか１項に記載の化合物であって、R15alが水素である化合物。
【請求項２４２】
請求項２３３〜２４１の何れか１項に記載の化合物であって、R6al、R7al、R8al、R9al、R10al、R11al、R12alおよびR13alの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２４３】
下記一般式XXXXIの化合物：
【化４９】
2005518376.tif 000119
ここで、
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-NR14am-、-CR15amR16am-からなる群から選択され；
A1amは、NまたはC-R17am；A2amは、NまたはC-R18am；A3amは、NまたはC-R19am；A4amは、NまたはC-R20amであり；
R6am、R7am、R8am、R9am、R10am、R11am、R12am、R13am、R14am、R15am、R16am、R17am、R18am、R19amおよびR20amは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R17amおよびR20amは両者ともにヒドロキシではなく；
R18amと、R17amおよびR19amから選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよく；
R10amと、R14amおよびR15amから選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R7amおよびR8amの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２４４】
請求項２４３に記載の化合物であって、R18amと、R17amおよびR19amから選択される置換基との間には共有結合が存在する化合物
【請求項２４５】
請求項２４３〜２４４の何れか１項に記載の化合物であって、R10amと、R14amまたはR15amから選択される置換基との間には共有結合が存在する化合物
【請求項２４６】
請求項２４３に記載の化合物であって、Eが-NR14am-である化合物。
【請求項２４７】
請求項２４６に記載の化合物であって、R14amが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２４８】
請求項２４６に記載の化合物であって、Eが-CR15amR16am-である化合物。
【請求項２４９】
請求項２４８に記載の化合物であって、R16amが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２５０】
請求項２４８〜２４９の何れか１項に記載の化合物であって、R15amが水素である化合物。
【請求項２５１】
請求項２４８に記載の化合物であって、R15am およびR16amの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２５２】
請求項２４８〜２４９の何れか１項に記載の化合物であって、R6am、R7am、R8am、R9am、R10am、R11am、R12amおよびR13amの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２５３】
下記一般式の化合物：
【化５０】
2005518376.tif 000120
ここで、
Eは、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-および-NR17an-、-CR18anR19an-からなる群から選択され；
R4an、R5an、R6an、R7an、R8an、R9an、R10an、R11an、R12an、R13an、R14an、R15an、R16an、R17an、R18anおよびR19anは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4anはメチルまたはフェニルではなく；
R13anと、R17anおよびR18anから選択される置換基との間には、任意に共有結合が存在してもよく；
置換基R7anおよびR8anの間には、任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２５４】
請求項２５３に記載の化合物であって、R4anが置換ヘテロアリールである化合物。
【請求項２５５】
請求項２５４に記載の化合物であって、前記置換ヘテロアリーが置換ピリジンである化合物。
【請求項２５６】
請求項２５３〜２５５の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R7anおよびR8anの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２５７】
請求項２５３〜２５６の何れか１項に記載の化合物であって、R13anとR17anおよびR18anから選択される置換基との間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２５８】
請求項２５３〜２５６の何れか１項に記載の化合物であって、Eが-NR17an-である化合物。
【請求項２５９】
請求項２５３〜２５６の何れか１項に記載の化合物であって、Eが-CR18anR19an-である化合物。
【請求項２６０】
請求項２５９に記載の化合物であって、R19anが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２６１】
請求項２５３〜２６０の何れか１項に記載の化合物であって、R18anが水素である化合物。
【請求項２６２】
請求項２５３〜２６１の何れか１項に記載の化合物であって、R5an、R6an、R7an、R8an、R9an、R10an、R11an、R12an、R13an、R14an、R15anおよびR16anの少なくとも一つが、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから選択される化合物。
【請求項２６３】
下記一般式の化合物：
【化５１】
2005518376.tif 000121
ここで、
R4aoは、水素、ヒドロキシ、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R5ao、R6ao、R7ao、R8ao、R9ao、R10ao、R11aoおよびR12aoは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R6aoおよびR8aoの何れか一方はメチルではなく；更にR4ao、R5ao、R6ao、R7aoおよびR8aoは全てが水素ではなく；
R4aoおよびR6aoの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R7aoおよびR8aoの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R9aoおよびR10aoの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２６４】
請求項２６３に記載の化合物であって、R5ao、R6ao、R7aoおよびR8aoが水素およびフルオロから独立に選択される化合物。
【請求項２６５】
請求項２６３〜２６４の何れか１項に記載の化合物であって、R9ao、R10ao、R11aoおよびR12aoが水素およびフルオロから独立に選択される化合物。
【請求項２６６】
下記一般式の化合物：
【化５２】
2005518376.tif 000122
ここで、
R1apおよびR2apは、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのC1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R1apおよびR2apが同一であれば、それらはメチルまたはエチルではなく；
置換基R1apおよびR2apの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R5ap、R6apおよびR7apは、水素およびFから独立に選択され；
R4apは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R4apはメチルではない。
【請求項２６７】
請求項２６６に記載の化合物であって、R1apおよびR2apが同一ではない化合物。
【請求項２６８】
下記一般式の化合物：
【化５３】
2005518376.tif 000123
ここで、
R1aqおよびR2aqは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R1aqおよびR2aqは両者共にメチルではなく；
R1aqおよびR2aqの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R4aq、R5aq、R6aq、R7aq、R8aq、R9aq、R10aqおよびR11aoは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R4aqおよびR5aqの間には任意に共有結合が存在してもよく；
R3aqは、-C(=O)-、-C(=O)NH-、-CH2-、 -CH2CH2-、-CHF-、-CH2CHF-、-CHFCH2-、 -NH-、-S(=O)2-NH-、-NH-S(=O)2-、-NHC(=O)-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-からなる群から選択され；
R8aq、R9aq、R10aqおよびR11aoから選択される二つの置換基の間には、任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２６９】
請求項２６８に記載の化合物であって、置換基R1aqおよびR2aqの間には一つの共有結合が存在する化合物。
【請求項２７０】
請求項２６８〜２６９の何れか１項に記載の化合物であって、R4aq、R5aq、R6aqおよびR7aqが、水素およびフルオロから独立に選択される化合物。
【請求項２７１】
請求項２６８〜２７０の何れか１項に記載の化合物であって、R3aqが、-O-、-S-、-CH2-、-CH2CH2-、-NH-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-S(=O)2-NH-および-NH-S(=O)2-から選択される化合物。
【請求項２７２】
下記一般式の化合物：
【化５４】
2005518376.tif 000124
ここで、
A1arは、NまたはC-R10ar；A2arは、NまたはC-R11ar；およびA3arは、NまたはC-R12arであり；
R1ar、R2ar、R3ar、R4ar、R5ar、R6ar、R7ar、R8ar、R9ar、R10ar、R11arおよびR12arは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R1arおよびR2arが同一であれば、それらはメチルまたはエチルではなく；
R1arおよびR2arの間には任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２７３】
請求項２７２に記載の化合物であって、R9arは、S(=O)2-R13arまたはC(=O)-R13arであり；またR13arは、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよい。
【請求項２７４】
請求項２７２〜２７３の何れか１項に記載の化合物であって、R1arおよびR2arが同一ではない化合物。
【請求項２７５】
請求項２７２〜２７４の何れか１項に記載の化合物であって、置換基R1arおよびR2arの間に共有結合が存在する化合物。
【請求項２７６】
下記一般式の化合物：
【化５５】
2005518376.tif 000125
ここで、
R1as、R2as、R3as、R4as、R5as、R6as、R7as、R8asおよびR9asは、水素およびフルオロから独立に選択され；
R10asは、アリールおよびヘテロアリールから選択され、これは任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R12asは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R13as、R14as、R15asおよびR16asは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R12as、R13as、R14as、R15asおよびR16asは、全てが水素ではなく；
置換基R13asおよびR14asの間には、任意に共有結合が存在してもよい。
【請求項２７７】
請求項２７６に記載の化合物であって、R13as、R14as、R15asおよびR16asが水素およびフルオロから独立に選択される化合物。
【請求項２７８】
下記一般式の化合物：
【化５６】
2005518376.tif 000126
ここで、R5at、R6at、R7at R8at、R9at、R10at R11at、R12at、R13at R14at、R15at、R16at、R17atおよびR18atは、水素およびフルオロから独立に選択され；
R4atは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R19atは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、フルオロ、ヨウ素、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；但し、R19atはメトキシではない。
【請求項２７９】
請求項２７８に記載の化合物であって、R5at、R6at、R7at R8at、R9at、R10at R11at、R12at、R13at R14at、R15at、R16at、R17atおよびR18atが全て水素である化合物。
【請求項２８０】
請求項２７８〜２７９の何れか１項に記載の化合物であって、R4atが任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールである化合物。
【請求項２８１】
請求項１〜２８０の何れか１項に記載の化合物であって、前記化合物が一つだけのFを含む化合物。
【請求項２８２】
請求項１〜２８０の何れか１項に記載の化合物であって、前記化合物が二つのF、好ましくは三つのFを含む化合物。
【請求項２８３】
請求項１〜２８０の何れか１項に記載の化合物であって、前記化合物がCF3部分を含む化合物。
【請求項２８４】
請求項１〜２８３の何れか１項に記載の化合物であって、前記化合物が、ヒドロキシ、アミノ、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NHS(=O)2-OH、-NHC(=O)-R1am、-NHS(=O)2-R1am、-N(R1am)C(=O)-R2am、-N(R1am)S(=O)2-R2amからなる群から選択される親水性置換基を含み、ここでのR1amおよびR2amはC1-6-アルキルから独立に選択される化合物。
【請求項２８５】
請求項１〜２８３の何れか１項に記載の化合物であって、前記化合物が下記からなる群から選択される部分を含む化合物：
【化５７】
2005518376.tif 000127
【請求項２８６】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-4-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-シアノ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-ベンゼンスルホニル-4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-tert-ブトキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(4-フルオロベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-フェノキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-クロロベンゾイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピロール-1-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-イミダゾール-1-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ペンタフルオロエチルオキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ベンジルオキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ベンジル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4’-シアノ-ビフェニル-4-イル-エステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4’-ブロモ-ビフェニル-4-イル-エステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ビフェニル-4-イル-エステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[3-(4-クロロフェニル)-ウレイド]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-ニトロ-フェノキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ヘプチルスルファニル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ブトキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-クロロメチル-チアゾール-2-イル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニルエステル；
cis-メチル-フェニル-カルバミン酸4-(1,3-ジオキソ-オクタヒドロ-イソインドール-2-イル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(シクロヘキサンカルボニル-アミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
cis/trans-メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
cis-メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
trans-メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-ベンジル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-6-クロロ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸6-クロロ-3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-n-プロピル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-メチル-2-オキソ-3-フェニル-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピロリジン-1-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピペリジン-1-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-モルホリン-1-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(ピリジン-2-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
4-クロル-フェニル-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-クロル-フェニル-メチル-カルバミン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(4-クロロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(2-シアノ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニルエステル；
エチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
エチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3,4,5-トリブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸[1,2,3]トリアゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-クロロ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-クロロ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-クロロ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-メチル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-メチル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-メチル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(4-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-ピリジン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピリジン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-チオフェン-3-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-ブロモ-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-ヨード-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-メチル-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-フェニルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-チオフェン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-ピリジン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ブロモ-2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-安息香酸2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(1,3,5-トリメチル1H-ピラゾール-4-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-シアノ-エチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-([1,2,3,4]チアトリアゾール5-イルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ペンチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-メトキシ-エチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-アセチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ピリジン-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ピリジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸6-メチル-ピリジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸イソキノリン-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-フェノキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-アセチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-アセチル-2-カルバモイル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-アセチル-3-メチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸1-オキソ-インダン-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ベンゾチアゾール-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸1-(メチル-フェニル-カルバモイル)-1H-ベンゾイミダゾール2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3-ピリジン-3-イル-アクリロイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[3-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-アクリロイル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ジエチルカルバモイル-2-メトキシ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-フェニルカルバモイル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸キノリン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-アセチルアミノ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ベンゾイル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ビフェニル-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸1H-インドール-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソベンゾフラン-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-モルホリン-4-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5,6-ジクロロ-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-フェノキシ-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(ピリジン-2-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[メチル-(チオフェン-2-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ブチリルアミノ-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルスルファニル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-メタンスルホニル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(3-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノキサリン-2-イル)-アセチルアミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-フェニルアセチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キノリン-3-カルボニル]-アミノ}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(4-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-キノリン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-ヒドロキシ-ベンジル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-トリフルオロメチル-ベンジルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(ブチル-メチル-カルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(メチル-フェネチルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(ピリジン-2-イルメチル)-カルバモイル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-ピリジン-2-イル-エチルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-フェニルアミノ-エチルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3-メチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3,3-ジメチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-カルバモイル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-シクロヘキシルカルバモイル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-シクロプロピルカルバモイル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(シクロヘキシルメチル-カルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ニトロ-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸7-クロロ-キノリン-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸キノリン-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-メチル-イソオキサゾール-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸キノキサリン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-メチル-キノリン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-メチル-キノキサリン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸イソキノリン-6-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸キノリン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸イソキノリン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-ニトロ-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-クロロ-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(2-ニトロ-フェニル)-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ニトロ-3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4,5-ジクロロ-ピリダジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ベンゾイルアミノ-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(シクロヘキサンカルボニル-アミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3']ビピリジンイル-6'-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(2,2-ジメチル-プロピオンイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-メトキシ-フェノキシ)-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸6-ピリジン-2-イルメチル-ピリダジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸6-(4-メトキシ-ベンジル)-ピリダジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸6-(2,4-ジクロロ-ベンジル)-ピリダジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸ベンゾトリアゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸[1,2,3]トリアゾーロ[4,5-b]ピリジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
エチル-フェニル-カルバミン酸3-(4-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-ピリジン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ベンゾイル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4,5-ジヨードピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-メチルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸3,5-ビス-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-フルオロ-フェニル)-5-(4-メトキシ-フェニル)-3-(4-メチルフェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ベンジル-5-(4-メトキシ-フェニル)-3-(メチルフェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-アセチル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(4-ニトロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-クロロ-5-(4-メチルフェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-formイル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ヒドロキシメチル-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-フェニルエチニルピラゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-ブロモ-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-フェニルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
メチル-o-トリル-カルバミン酸4-(トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
メチル-m-トリル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(3-クロロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-p-トリル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル -ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(3-フルオロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(3-クロロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-m-トリル-カルバミン酸4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-[(ピリジン-2-カルボニル)-アミノ]-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-ピリミジン-5-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ブロモ-ピリミジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(2,2-ジメチル-プロピルカルバモイル)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸6-(3,4-ジクロロ-フェノキシ)-ピリダジン-3-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2,6-ジオキソ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3']ビピリジンイル-6'-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イル)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-トリフルオロメチル-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸キノリン-6-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
4 メチル-フェニル-カルバミン酸5-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4,4-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3']ビピリジンイル-6'-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-メチル-キノリン-6-イルエステル；
{2-[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-エチル}-カルバミン酸tert-ブチルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-アミノ-エチル)フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
2-{2-[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-エチルスルファモイル}-安息香酸 メチルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(1-メチル-1H-イミダゾールe-4-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4-ニトロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(6-クロロ-イミダゾ[2,1-b]チアゾールe-5-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(2-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-ジメチルアミノメタンスルホニルアミノ-エチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-メタンスルホニルアミノ-エチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(6-フェノキシ-ピリジン-3-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ベンゼンスルホニルアミノ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4-ジメチルアミノ-ベンゼンスルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[4-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-ベンゼンスルホニルアミノ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-シクロヘキシル-エチルスルファモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3-メチル-ブチルスルファモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(1,1,3,3-テトラメチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(2-ジメチルアミノ-エチル)-メチル-カルバモイル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(シクロプロピルメチル-カルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(メチル-ピリジン-3-イルメチル-カルバモイル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[(1H-ベンゾイミダゾール2-イルメチル)-カルバモイル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチルカルバモイル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-アミノ-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-ベンゼンスルホニルアミノ-ピリジン-2-イルエステル；
3,3-ジメチル-4-[6-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-ピリジン-3-イルカルバモイル]-酪酸；
2,2-ジメチル-N-[6-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-ピリジン-3-イル]-スクシンアミド酸；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(3,3-ジメチル-2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イル)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-[3,3-ジメチル-5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-5-オキソ-ペンタノイルアミノ]-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-[3,3-ジメチル-4-(ピリジン-3-イルカルバモイル)-ブチリルアミノ]-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-(3,3-ジメチル-5-モルホリン-4-イル-5-オキソ-ペンタノイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸5-[4-(2-ジメチルアミノ-エチルカルバモイル)-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ]-ピリジン-2-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ヨード-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4'-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4'-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピリジン-3-イル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4'-ベンジルスルファモイルビフェニル-4-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-スチリル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-フェニルエチニルフェニルエステル；
3-[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-アクリル酸メチルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(1-メチル-1H-イミダゾールe-4-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2,5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
2-[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-フェニルスルファモイル]-安息香酸 メチルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピリジン-2-イルメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ピリジン-3-イルメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-チオフェン-3-イルメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-チオフェン-2-イルメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4-アミノ-ベンゼンスルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[(ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(2-ジメチルアミノ-アセチルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(トルエン-4-スルホニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[4-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-ベンジル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-[4-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-ベンゼンスルホニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[(1-メチル-ピペリジン-4-カルボニル)-アミノ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-(3,4-ジフルオロ-ベンゼンスルホニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸1-メチル-2-(トルエン-4-スルホニル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ベンゼンスルホニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン；
メチル-フェニル-カルバミン酸1-メチル-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ベンゼンスルホニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-イルエステル；
3,3-ジメチル-4-{2-[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-エチルカルバモイル}-酪酸；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ベンゾイルアミノ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-ベンゾイルアミノ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-フェニルエステル；
3,3-ジメチル-4-{2-[4-(メチル-フェニル-カルバモイルオキシ)-フェニル]-エチルカルバモイル}-酪酸 エチルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-ヒドロキシメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-ヒドロキシ-エチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-ジメチルアミノ-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-イミダゾール-1-イル-フェノキシメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-フェノキシメチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(ピラゾール-1-イルオキシメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(イミダゾール-1-イルオキシメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(ピリジン-2-イルオキシ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(4-イミダゾール-1-イル-フェノキシ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-{2-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-フェノキシ]-エチル}-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(ピラゾール-1-イルオキシ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(イミダゾール-1-イルオキシ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(5-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(4-オキソ-4H-ピリジン-1-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(ピリジン-3-イルオキシ)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-オキソ-2H-ピリジン-1-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(ピリジン-3-イルオキシメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イル)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-ピローロ[3,4-]ピリジン-2-イル)-エチル]-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-テトラゾール-1-イルメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2,5-ジオキソ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(2-チオキソ-2H-ピリジン-1-イル)-エチル]-フェニルエステル、
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-ピローロ[3,4]ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-チオキソ-2H-ピリジン-1-イルメチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-フェニルエステル、
エチル-フェニル-カルバミン酸4-(2-テトラゾール-1-イル-エチル)-フェニルエステル；
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(ピリミジン-2-イルオキシ)-エチル]-フェニルエステル、
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(ピリジン-4-イルスルファニル)-エチル]-フェニルエステル； 
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(1-ピリジン-3-イル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル)-エチル]-フェニルエステル；および
メチル-フェニル-カルバミン酸4-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エチル]-フェニルエステル。
【請求項２８７】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
ベンジル-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；および
ベンジル-メチル-カルバミン酸4-(3,5-ジクロロ ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル。
【請求項２８８】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
イソプロピル-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
シクロヘキシル-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル.
ジメチル-カルバミン酸4-(3,5-ジクロロ ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
メチル-ピリジン-2-イル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(2-ジメチルアミノ-エチル)メチルカルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(6-メトキシ-ピリジン-2-イル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(4-メトキシ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(2-メトキシ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(2-カルバモイル-4-クロロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(2-カルバモイル-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(2-クロロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
(2,4-ジフルオロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル;および
メチル-(2-トリフルオロメトキシ-フェニル)-カルバミン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル。
【請求項２８９】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
ピロリジン1-カルボン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
2,3-ジヒドロ-インドール-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；および
1,3-ジヒドロ-イソインドールe-2-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル。
【請求項２９０】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-4-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(2-シアノ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-ベンゼンスルホニル-4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-tert-ブトキシ-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(4-フルオロベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-フェノキシ-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(4-クロロベンゾイル)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ピロール-1-イル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-イミダゾール-1-イル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ペンタフルオロメチルオキシ-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ベンジルオキシ-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ベンジル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4’-シアノ-ビフェニル-4-イル-エステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4’-ブロモ-ビフェニル-4-イル-エステル；
ピペリジン-1-カルボン酸ビフェニル-4-イル-エステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-[3-(4-クロロフェニル)-ウレイド]-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(4-ニトロ-フェノキシ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ヘプチルスルファニル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ブトキシ-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(4-クロロメチル-チアゾール-2-イル)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニルエステル；
cis-ピペリジン-1-カルボン酸4-(1,3-ジオキソ-オクタヒドロ-イソインドール-2-イル)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(シクロヘキサンカルボニル-アミノ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
cis/trans-ピペリジン-1-カルボン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
cis- ピペリジン-1-カルボン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
trans- ピペリジン-1-カルボン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-(3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-ベンジル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-6-クロロ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸6-クロロ-3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-n-プロピル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-メチル-2-オキソ-3-フェニル-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ピロリジン-1-イル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ピペリジン-1-イル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-モルホリン-1-イル-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-[(ピリジン-2-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸5-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3,4,5-トリブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-クロロ-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(2-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(4-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-ピリジン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸3-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸5-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-ブロモ-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-ヨード-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-メチル-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-フェニルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-チオフェン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2-ピリジン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ブロモ-2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
2-メチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3-メチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-メチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸4-(2-シアノ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-ベンジル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-6-クロロ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(4-フルオロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸6-クロロ-3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-n-propy-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸4-メチル-2-オキソ-3-フェニル-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
7-トリフルオロメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-オキソ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[5-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(5-フラン-2-イル-1H-ピラゾール-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンジルアミノ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
1,4-ジオキサ-8-アザ-スピロ[4.5]デカン-8-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンゾイル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
[1,4']ビピペリジニル-1'-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3-ジエチルカルバモイル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-カルバモイル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
3-カルバモイル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸5-ベンゾイルアミノ-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-ベンゾイルアミノ-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(3-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(2,4-ジクロロ-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(4-トリフルオロメチル-ベンゾイルアミノ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3']ビピリジンイル-6'-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸5-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-ピリジン-2-イルエステル；
4-アミノメチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンゾイミダゾール1-イル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
4-(4-アミノ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(メチル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-オキソ-ピロリジン-1-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(メチル-フェネチルアミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[(ベンジル-エチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[メチル-フェネチルアミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[(エチル-ピリジン-4-イルメチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[(ベンジル-メチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[(メチル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンゾトリアゾール-1-イル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[(シクロプロピルメチル-アミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[メチル-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-アミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(イソプロピル-メチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(3,3-ジメチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル、
ピペリジン-1-カルボン酸4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3']ビピリジンイル-6'-イル；
4-[メチル-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(シクロプロピル-ピリジン-4-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[シクロプロピル-(2-フルオロ-ベンジル)-アミノ]-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(シクロプロピル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(シクロプロピルメチル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(シクロプロピルメチル-ピリジン-3-イルメチル-アミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イルメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-{3-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-プロピル}-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-[2-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-[2-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-エチル]-フェニル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-ピリジン-2-イル-チオフェン-2-スルホニルアミノ)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-ピリジン-2-イルメチル-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-ピリジン-3-イルメチル-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-フェニルエステル；
4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
4-(3-アミノ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-フェニル-ピペリジン-1-カルボン酸4-(5-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル、および
4-(4-メトキシ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸4-(5-メチル-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル。
【請求項２９１】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-ヒドロキシエチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ピロリジンoカルボニルメチル)- ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-フェニル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(イソプロピルアミノカルボニルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-エチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-プロピル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ブチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-クロロベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-クロロフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ジフェニルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-ヒドロキシプロピル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-クロロフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-クロロフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3,4-ジクロロフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-フルオロフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-メトキシフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2,4-ジメトキシフェニル)- ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-[3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、 
4-(3,4-メチレンジオキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3,4-メチレンジオキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ピリジン-4-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロペンチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-ピリミジンyl)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-アセチルフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸5-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3,4,5-トリブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-クロロ-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-(2-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-(4-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-ピリジン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸3-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸5-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-ブロモ-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-ヨード-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-メチル-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-フェニルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-チオフェン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2-ピリジン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ブロモ-2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ブロモ-2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸5-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸5-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸5-チオフェン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸5-ピリジン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-ピリジン-3-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル、
4-(1,3-ベンゾジオキソl-5-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ジフェニルメチル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-tert-ブチルベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-(4-フルオロベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-チエニルエチル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-(1-フェニルエチル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-オクチルピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-フェネチルピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ピリジン-2-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ピリジン-3-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-フェニルプロピル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(4-フェニルブチル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3,4-ジクロロフェニル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-(2-クロロフェニル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-メチルピペラジン-1-カルボン酸4-クロロフェニルエステル；
4-(4-フェニルブチル)ピペラジン-1-カルボン酸4-クロロフェニルエステル；
4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチルフェノキシ)フェニルエステル；
4-(1-エチルプロピル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチルフェノキシ)フェニルエステル；
4-シクロヘプチルピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)フェニルエステル；
4-シクロヘキシルピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)フェニルエステル；
4-(4-クロロベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチルフェノキシ)フェニルエステル；
4-(4-メチルベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチルフェノキシ)フェニルエステル；
4-(4-メトキシベンジル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、
4-(3-メトキシフェニル)ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチルフェノキシ)フェニルエステル、
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-シクロペンチル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-フェニル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-ピペラジン-1-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンジル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-シクロペンチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-(4-フルオロ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-フェニル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イル-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)フェニルエステル；
4-ベンジル-1,4-ジアゼパン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチルフェノキシ)-フェニルエステル；
4-シクロヘキシルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニルエステル；
4-シクロヘキシルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニルエステル；
4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ナフタレン-1-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-シクロヘキシル-エチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチルカルバモイル]-フェニルエステル；
4-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-[2-(4-クロロ-フェニル)-エチルカルバモイル]-フェニルエステル；
4-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ピラジン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(ベンゾ-イソチアゾール-3-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(5-クロロ-チオフェン-2-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(5-クロロ-2-メチル-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ビフェニル-4-イルメチル-[1,4]ジアゼパン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(5-ジメチルアミノ-ナフタレン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-メトキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-フルオロ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(3-フルオロベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4,6-ジメチル-ピリミジン-2-イルスルファニル)-フェニルエステル；
5-(4-トリフルオロメトキシベンジル)-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-(2,4-ジメトキシフェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
5-ベンジル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-クロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニルエステル；
4-(4-メトキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニルエステル；
4-ピリジン-3-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニルエステル；
4-(4-メトキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
4-ピリジン-3-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3,3-ジメチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル；
4-ピリジン-3-イルメチル-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3,3-ジメチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル；
4-(4-メトキシ-ベンジル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(3,3-ジメチル-ブチルカルバモイル)-フェニルエステル；
4-(2-ピリジン-2-イル-アセチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル； 
ピペラジン-1,4-ジカルボン酸tert-ブチルエステル 4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、 
ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル塩酸塩；
4-(2-ピリジン-2-イル-アセチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル、および
4-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル。
【請求項２９２】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
モルホリン-4-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(3,5-ジクロロ-ピリジン-4-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(2-シアノ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-ベンゼンスルホニル-4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-tert-ブトキシ-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(4-フルオロベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-フェノキシ-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(4-クロロベンゾイル)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ピロール-1-イル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-イミダゾール-1-イル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(3-クロロ-5-トリフルオロメチル)-ピリジン-2-イルメチル)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-トリフルオロメチルスルファニル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ペンタフルオロメチルオキシ-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ベンジルオキシ-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ベンジル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4’-シアノ-ビフェニル-4-イル-エステル；
モルホリン-4-カルボン酸4’-ブロモ-ビフェニル-4-イル-エステル；
モルホリン-4-カルボン酸ビフェニル-4-イル-エステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-[3-(4-クロロフェニル)-ウレイド]-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(4-ニトロ-フェノキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ヘプチルスルファニル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ブトキシ-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(4-クロロメチル-チアゾール-2-イル)-フェニルエステル
モルホリン-4-カルボン酸4-(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソ-ピペリジン-1-イル)-フェニルエステル；
cis-モルホリン-4-カルボン酸4-(1,3-ジオキソ-オクタヒドロ-イソインドール-2-イル)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(シクロヘキサンカルボニル-アミノ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(2-シクロヘキシル-アセチルアミノ)-フェニルエステル；
cis/trans-モルホリン-4-カルボン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
cis-モルホリン-4-カルボン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
trans-モルホリン-4-カルボン酸4-[(4-tert-ブチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-ベンジル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-6-クロロ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸6-クロロ-3-(2-クロロ-6-フルオロ-ベンジル)-4-n-propy-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-メチル-2-オキソ-3-フェニル-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-(5,7-ビス-トリフルオロメチル-[1,8]ナフトピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ピロリジン-1-イル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ピペリジン-1-イル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-モルホリン-1-イル-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-[(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-[(ピリジン-2-カルボニル)-アミノ]-フェニルエステル；
2.6-ジメチル-モルホリン-4-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸5-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3,4,5-トリブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-クロロ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(2-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(4-ニトロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(2-フルオロ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-ピリジン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸5-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-ブロモ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-ヨード-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-メチル-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-フェニルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-チオフェン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-ピリジン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル
モルホリン-4-カルボン酸2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ブロモ-2,5-ジクロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ブロモ-2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸5-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸5-(4-フルオロ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸5-チオフェン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸5-ピリジン-2-イル-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-ブロモ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-フェニルスルファニル-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸2-(4-メトキシ-フェニル)-イミダゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3,4,5-トリブロモ-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-(4-メトキシ-フェニル)-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸3-チオフェン-2-イル-ピラゾール-1-イルエステル；
モルホリン-4-カルボン酸ピラゾール-1-イルエステル、および
1-オキソ-1λ4-チオモルホリン-4-カルボン酸4-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニルエステル。
【請求項２９３】
下記からなる群から選択される、請求項１〜２８５の何れか１項に記載の化合物：
メチル-o-トリル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-m-トリル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル、
メチル-p-トリル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル、
(3-クロロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル、
(3-フルオロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル、
4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
2,6-ジメチル-モルホリン-4-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
チオモルホリン-4-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
3,5-ジメチル-モルホリン-4-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
ピペリジン-1-カルボン酸4-ヨード-ピラゾール-1-イルエステル；
メチル-o-トリル-カルバミン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；
(3-フルオロ-フェニル)-メチル-カルバミン酸2-クロロ-イミダゾール-1-イルエステル；および
メチル-フェニル-カルバミン酸5-フェニルスルファニル-ピラゾール-1-イルエステル。
【請求項２９４】
下記からなる群から選択される化合物：
N-メチル-N-フェニル-5-ヘキシルスルファニル-3-p-トリル-[1,2,4]トリアゾール-1-カルボキサミド；
N-メチル-N-フェネチル5-エチル-3-(4-クロロフェニル)-[1,2,4]トリアゾール-1-カルボキサミド；
[3-(4-クロロフェニル)-5-メチルスルファニル-[1,2,4]トリアゾール-1-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン；
N,N-ジメチル-5-メチルスルファニル-3-ナフタレン-2-イル-[1,2,4]トリアゾール-1-カルボキサミド；
N,N-ジメチル-3-(4-クロロ-フェニル)-5-エチルスルファニル-[1,2,4]トリアゾール-1-カルボキサミド；および
N,N-ジメチル-3-ビフェニル-4-イル-5-メチルスルファニル-[1,2,4]トリアゾール-1-カルボキサミド。
【請求項２９５】
請求項１〜２９４の何れか１項に記載の化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２９６】
請求項１〜２９５の何れか１項に記載の化合物であって、25℃およびpH 7.0で測定したときに、少なくとも0.5 mg/L、好ましくは少なくとも2 mg/L、より好ましくは少なくとも10 mg/L、更に好ましくは少なくとも50 mg/L、最も好ましくは少なくとも200 mg/Lの水中での溶解度を有する化合物。 
【請求項２９７】
請求項１〜２９６の何れか１項に記載の化合物であって、25℃およびpH 2.0で測定したときに、少なくとも0.5 mg/L、好ましくは少なくとも2 mg/L、より好ましくは少なくとも10 mg/L、更に好ましくは少なくとも50 mg/L、最も好ましくは少なくとも200 mg/Lの水中での溶解度を有する化合物。 
【請求項２９８】
請求項１〜２９７の何れか１項に記載の化合物であって、ここに開示するアッセイ3190.2または3180.1によって測定したときに、5 μM未満のIC50値を有する化合物。
【請求項２９９】
請求項２９８に記載の化合物であって、ここに開示するアッセイ3190.2または3180.1によって測定したときに、1 μM未満、好ましくは500 nM未満、好ましくは100 nM未満、好ましくは50 nM未満、より好ましくは25 nM未満、より好ましくは10nM未満、更に好ましくは5 nM未満のIC50値を有する化合物。
【請求項３００】
請求項１〜２９９の何れか１項に記載の化合物であって、pH 7.0においてイオン化される化合物。
【請求項３０１】
請求項３００に記載の化合物であって、8〜12、好ましくは9〜12、より好ましくは10〜12の範囲のpKaを有する化合物。
【請求項３０２】
請求項１〜３０１の何れか１項に記載の化合物であって、100 D以下の分子量を有する化合物。
【請求項３０３】
請求項３０２に記載の化合物であって、750 D未満、好ましくは500 D未満、より好ましくは400 D未満、より好ましくは300D未満、更に好ましくは250 D未満の分子量を有する化合物。
【請求項３０４】
請求項１〜３００の何れか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を調製する方法であって、下記の反応スキームP1に従って、適切なアルコールRz-OHを、溶媒中で適切なカルバモイル化試薬Lv-C(=O)-NRxRyと反応させることと、
【化５８】
2005518376.tif 000128
この二置換カルバメート生成物を単離することとを含んでなる方法。
【請求項３０５】
請求項３０４に記載の方法であって、前記カルバモイ化試薬
【化５９】
2005518376.tif 000129
が、
【化６０】
2005518376.tif 000130
からなる群から選択される方法
【請求項３０６】
請求項３０４〜３０５の何れか１項に記載の方法であって、前記溶媒が、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドおよびN-メチルピロリドンからなる群から選択される方法。
【請求項３０７】
請求項３０４〜３０６の何れか１項に記載の方法であって、前記塩基がトリエチルアミン、N,N-ジイソプロピル-N-エチルアミンおよびDABCOからなる群から選択される方法。
【請求項３０８】
下記一般式に従う化合物、または請求項１〜３０３の何れか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩を調製する方法であって：
【化６１】
2005518376.tif 000131
ここで、
R1は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R2は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R2は、任意に、エーテル結合、チオエーテル結合、C-C結合またはC-N結合によってR1に共有結合されて、R1およびR2が結合しているN原子と共に環系を形成し；
R3は、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、その夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
Xは、OまたはSである；
前記方法は、下記の反応スキームP2に従って、溶媒中において塩基の存在下に、適切なアミンR1−NH-R2を適切なアシル化試薬Y-C(=X)-R3で処理することを含んでなる方法：
【化６２】
2005518376.tif 000132
【請求項３０９】
請求項３０８に記載の方法であって、YがClである方法。
【請求項３１０】
請求項３０７〜３０９の何れか１項に記載の方法であって、R3がアリールオキシ基である方法。
【請求項３１１】
請求項３０８〜３１０の何れか１項に記載の方法であって、前記溶媒が、ジエチルエーテル、テトラヒドロフランおよびジクロロメタンからなる群から選択される方法。
【請求項３１２】
請求項３０８〜３１１の何れか１項に記載の方法であって、前記塩基が、トリメチルアミン、トリエチルアミン、エチル-ジイソプロピル-アミンおよび1,4-ジアザビシクロ[2.2.2]オクタンからなる群から選択される方法。
【請求項３１３】
請求項３０８〜３１１の何れか１項に記載の方法であって、前記塩基が置換基R1およびR2の一方または両方における官能基として存在し、酸H-Yと共に塩を形成する化合物。
【請求項３１４】
薬学的に許容可能なキャリアまたは希釈剤と共に、請求項１〜３０３の何れか１項に記載に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含有する薬学的組成物。
【請求項３１５】
請求項３１４に記載の組成物であって、約0.05〜約2000 mg、好ましくは約0.1〜約500 mg、更に好ましくは約1.0〜約100 mgの請求項１〜３０３の何れか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含有する単位投与量形態である組成物。
【請求項３１６】
請求項３１４に記載の組成物であって、トリアシルグリセロール、ジアシルグリセロール、コレステロールアシルエステル、またはステロイドアシルエステルに対するホルモン感受性リパーゼの脂質分解活性を阻害する医薬として使用するための薬学的組成物であって、薬学的に許容可能なキャリアまたは希釈剤と共に、請求項１〜３０３の何れか１項に記載に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含有する組成物。
【請求項３１７】
請求項３１４〜３１６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、経口投与のための組成物。
【請求項３１８】
請求項３１４〜３１６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、経鼻投与、経皮投与、経肺投与、または非経腸的投与のための組成物。
【請求項３１９】
トリアシルグリセロール、ジアシルグリセロール、コレステロールアシルエステル、またはステロイドアシルエステルに対するホルモン感受性リパーゼの脂質分解活性を阻害する医薬を調製するための、請求項１〜３０３の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３２０】
請求項３１９に記載の使用であって、更なる抗糖尿病薬、抗肥満薬、降圧薬、または食欲調節薬が用いられる使用。
【請求項３２１】
請求項１〜３０３の何れか１項に記載の化合物の使用であって：
遊離脂肪酸、グリセロール、LDL-コレステロール、HDL-コレステロール、インスリンおよび／またはグルコースの血漿レベルを調節することが望ましい何れかの障害；および／または
細胞内トリアシルグリセロールおよびコレステロールエステル貯蔵、遊離脂肪酸、脂肪酸、ジアシルグリセロールのような脂肪酸エステル、ホスファチジン酸、長鎖アシル-CoA'、並びにクエン酸もしくはマロニル-CoAの細胞内レベルを調節することが望まれる何れかの障害；および／または
脂肪組織、骨格筋、肝臓または膵臓β細胞におけるインスリン感受性を増大することが望まれる何れかの障害；および／または
膵臓β細胞からのインスリン分泌を調節することが望まれる何れかの障害
を治療する医薬を調製するための使用。
【請求項３２２】
請求項３２１に記載の使用であって、前記障害がインスリン抵抗性、１型および２型糖尿病、代謝性シンドロームX、グルコース寛容減損、高血糖症、異常脂肪血症、肥満、リポタンパク質代謝異常およびこれらの何れかの組合せからなる群から選択される使用。
【請求項３２３】
医薬の製造のための、請求項１〜３０３の何れか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【請求項３２４】
ホルモン感受性リパーゼ活性の調節が望ましい患者の障害を治療する方法であって、前記患者に対して、請求項１〜３０３の何れか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩の有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項３２５】
請求項３２４に記載の方法であって、前記投与が経口、経鼻、経皮、経肺、または非経腸的経路で行われる方法。
【請求項３２６】
請求項３２４〜３２５の何れか１項に記載の方法であって、前記障害がインスリン抵抗性、１型および２型糖尿病、代謝性シンドロームX、グルコース寛容減損、高血糖症、異常脂肪血症、肥満、リポタンパク質代謝異常およびこれらの何れかの組合せからなる群から選択される方法。
【請求項３２７】
請求項３２４〜３２６の何れか１項に記載の方法であって、更なる抗糖尿病薬、抗肥満薬、降圧薬、または食欲調節薬が前記患者に投与される方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の分野】
【０００１】
本発明は、化合物、これを含有する組成物、およびホルモン感受性リパーゼの活性を調節することが望まれる医学的障害を治療するためのその使用に関する。
【発明の背景】
【０００２】
哺乳動物の全体的なエネルギーホメオスタシスは、適切な時点において適切な基質の利用可能性を保証するための高度の調節を必要とする。血漿グルコースのレベルは、食後状態の間に上昇し、2〜3時間以内に食前のレベルに戻る。この2〜3時間の間に、インスリンは骨格筋および脂肪組織によるグルコースの取込みを促進し、また脂肪細胞からの遊離脂肪酸（FFA）の放出を減少させて、これら二つの基質が相互に拮抗しないことを保証する。血漿グルコースレベルが低下するときには、種々の組織がグルコースの利用から脂肪の利用にスイッチするように、血漿FFAの上昇が必要とされる。
【０００３】
インスリン抵抗性の個体では、FFAレベルが正常な個体の場合のようにはインスリンに応答して低下せず、骨格筋、脂肪細胞および肝臓によるグルコースの正常な利用を妨げる。更に、インスリン感受性と血漿FFAレベルとの間には負の相関が存在する。
【０００４】
ホルモン感受性リパーゼ（HSL）は、主に脂肪細胞に発現される酵素であり、トリグリセリドのグリセロールおよび脂肪酸への変換を触媒できる酵素である。この酵素の調節を介して、循環FFAのレベルが調節される。インスリンはHSLの不活性化を導き、引き続き食後状態の間に血漿FFAを低下させ、その後にインスリン濃度が低下すると当該酵素が活性化されて、吸収後の期間の間にカテコールアミンが上昇する。絶食の間はFFAが主要なエネルギー源になるので、HSLの活性化によって血漿FFAの増大が導かれる。
【０００５】
HSLの活性化-不活性化は、cAMPタンパク質キナーゼA経路およびAMP依存性キナーゼ経路を通して媒介される。これらの経路を介してHSLの活性化を低下させ、脂肪分解の減少を惹き起こしてFFAレベルの低下を導くような、ニコチン酸およびその誘導体等の化合物が存在する。これらの薬物は、グルコースの利用において、またFFAが増大した患者に見られる過剰なトリグリセリド合成の正常化において有益な効果を有する。しかし、これらの経路は身体における他のプロセスによっても使用されるので、これらの薬物は重篤な副作用を有する。
【０００６】
我々は、HSLの脂肪分解活性を特異的に阻害して、血漿FFAレベルの減少を導く化合物を見出した。これらの化合物は、インスリン抵抗性、シンドロームX、異常脂肪血症、リポタンパク質代謝の異常のような、血漿FFAレベルの減少が望まれる障害を治療するために使用することができる。
【０００７】
本発明の一つの目的は、HSLの脂肪分解活性を阻害する化合物および薬学的組成物を提供することである。更なる目的は、溶解性、生体利用性などのような良好な薬学的特性を有する化合物を提供することである。
【０００８】
有する化合物を提供することである。
【定義】
【０００９】
以下は、本発明の化合物を記述するために使用される用語の詳細な定義である。
【００１０】
「ハロゲン」は、F、Cl、BrおよびIからなる群から選択される原子を意味する。
【００１１】
本明細書における「C1-6-アルキル」の用語は、1〜6の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖の飽和炭化水素基を意味する。代表的な例には、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、tert-ペンチル、n-ヘキシル、およびイソヘキシル等が含まれるが、これらに限定されない。
【００１２】
本明細書における「C2-6-アルキル」の用語は、2〜6の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖の飽和炭化水素基を意味する。代表的な例には、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、tert-ペンチル、n-ヘキシル、およびイソヘキシル等が含まれるが、これらに限定されない。
【００１３】
本明細書における「C1-6-アルコキシ」の用語は、-O-C1-6-アルキル基を意味し、ここでC1-6-アルキルは上記で定義した通りである。代表的な例には、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ、n-ペントキシ、イソペントキシ、ネオペントキシ、tert-ペントキシ、n-ヘキソキシ、およびイソヘキソキシ等が含まれるが、これらに限定されない。
【００１４】
本明細書における「C3-6-アルコキシ」の用語は、-O-C3-6-アルキル基を意味し、ここでのC3-6-アルキルは、3〜6の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖の飽和炭化水素基である。C3-6-アルコキシの代表的な例には、n-プロポキシイソプロポキシブトキシイソブトキシsec-ブトキシtert-ブトキシn-ペントキシイソペントキシネオペントキシtert-ペントキシ、n-ヘキソキシ、およびイソヘキソキシ等が含まれるが、これらに限定されない。
【００１５】
ここで用いる「C2-6-アルケニル」の用語は、2〜6の炭素原子および少なくとも一つの二重結合を有する、直鎖または分岐鎖でオレフィン的に不飽和の炭化水素基を意味する。このような記の例には、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、アリル、イソ-プロペニル、1,3-ブタンジエニル、1-ブテニル、ヘキセニル、ペンテニル等が含まれるが、これらに限定されない。
【００１６】
ここで用いる「C3-10-シクロアルキル」の用語は、3〜10の炭素原子を有する飽和の単環、二環、三環、またはスピロ環を表す。代表的な例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、ビシクロ[3.2.1]オクチル、スピロ[4.5]デシル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカルニル、およびアダマンチル等であるが、これらに限定されない。
【００１７】
ここで用いる「C3-8ヘテロシクリル」の用語は、窒素、酸素および硫黄から選択される１以上のヘテロ原子を含む飽和の3〜8員環を表す。代表的な例は、ピロリジル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、およびテトラヒドロフラニル等であるが、これらに限定されない。
【００１８】
ここで用いる「アリール」の用語は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、フルオレニル、インデニル、ペンタレニル、アズレニルおよびビフェニレニル等の単環式、二環式もしくは多環式の炭素環式芳香族環系を表す。アリールまたは、上記で列記した炭素環式芳香族系の部分的に水素化された誘導体をも含むものである。このような部分的に水素化された誘導体の非限定的な例は、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、および1,4-ジヒドロナフチル等である。
【００１９】
ここで用いる「アリールオキシ」の用語は、酸素原子を介して結合されるアリール、例えば、フェノキシ、1-ナフチルオキシ、および2-ナフチルオキシ等を表す。
【００２０】
ここで用いる「ヘテロアリール」の用語は、窒素、酸素および硫黄から選択される１以上のヘテロ原始を含むヘテロ環式の芳香族環系、例えばフリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、テトラゾリル、チアジアジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル（チアナフテニル)、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、プリニル、キナゾリニル、キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アゼピニル、ジアゼピニル、およびアクリジニル等を表す。ヘテロアリールはまた、上記で列記したヘテロ環系の部分的に水素化された誘導体をも含むものである。このような部分的に水素化された誘導体の非限定的な例は、2,3-ジヒドロベンゾフラニル、3,4-ジヒドロイソキノリニル、ピロリニル、ピラゾリニル、インドリニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、およびオキシアゼピニル等である。
【００２１】
ここで用いる「パーハロメチル」の用語は、三つのハロゲン原子で置換されたメチル部分を意味する。パーハロメチルの非限定的な例は、CF3、CCl3、およびCF2Clである。
【００２２】
ここで用いる「パーハロメトキシ」の用語は、酸素原子を介して結合されるパーハロメチル、例えば-O-CF3、-O-CCl3、および-O-CF2Clである。
【００２３】
ここで用いる「環系」の用語は、単環、二環または多環であってよい芳香族環部分ならびに非芳香族環部分を含み、またそれらは窒素、酸素および硫黄から選択されるゼロまたは１以上のヘテロ原子を備えた部分を包含する。このような環系の非制限的な例は、アリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびヘテロアリールである。
【００２４】
ここで用いる「ヘテロ環系」の用語には、単環式、二環式または多環式であってよく、またそれらの環構造の中に窒素、酸素および硫黄から選択される１以上のヘテロ原始を含んだ芳香族ならびに非芳香族の環状部分が含まれる。このようなヘテロ環系の非限定的な例は、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールである。
【００２５】
上記で定義した用語の一定のものは当該構造式の中で２回以上出てくるが、このような場合、かかる用語は他から独立に定義されるべきである。
【００２６】
ここで使用する「任意に置換された」の用語は、問題の基が非置換であってもよく、また特定された１以上の置換基で置換されてもよいことを意味する。問題の基が２以上の置換基で置換されるとき、これらの置換基は同一でもよく、または異なっていてもよい。
【００２７】
ここで用いる「任意に共有結合される」の用語は、問題の置換基が相互に共有結合されず、またはこれら置換基が共有結合によって相互に直接結合されることを意味する。このような任意に共有結合された置換基の非限定的な例は、R1がエチルでR2がプロピルである-NR1R2であり、これは置換基のエチルおよびプロピルが任意に共有結合されるとすれば、エチル-プロピル-アミノ、1-ピペリジル、3-メチル-1-ピロリジル、または2,3-ジメチル-1-アゼチジルであることができる。
【００２８】
ここで使用する「加水分解可能な基」の用語は、一定の化学的条件において加水分解することができる基、即ち、当該基における内部共有結合が開裂して二つの成分を与えることができる基を意味する。加水分解可能な基は、本発明を実施する際に加水分解されなければならないことはない。例えば、加水分解可能な基-C(=X)-Lは、加水分解して生成物-C(=X)-OH+HLを生じることができ、これは-C(X)とLとの間の共有結合が開裂されることを意味する。加水分解可能な基の例は、カルバメート類、エステル類およびアミド類である。
【００２９】
ここで用いる「疾患」、「症状」および「障害」の用語は、人間の正常な生理学的状態にない患者の状態を特定するために互換的に使用される。
【００３０】
ここで用いる「治療」の用語は、疾患、状態または障害を発症した患者を管理またはケアし、ならびに前記疾患、状態または障害が起きる前に当該疾患、状態または障害を発症するリスクのある個人を管理およびケアすることを意味する。治療の目的は、これら疾患、状態または障害と闘うこと、並びに該疾患、状態または障害の発生と闘うことである。治療には、症状または合併症の発生を予防または遅延させるように、また疾患、状態もしくは障害を除去または抑制するように、並びに当該疾患、状態または障害に伴う症状もしくは合併症を緩和するように、活性化合物を投与することが含まれる。
【００３１】
ここで用いる「有効量」の用語は、患者の治療が、治療をしないことと比較して効果的であるための充分な投与量を意味する。
【００３２】
ここで用いる「調節する」の用語は、影響を与えることを意味する。即ち、パラメータを調節するとは、望ましい方法で当該パラメータに影響を与えることを意味する。その例は、β細胞からのインスリン分泌を調節すること、および遊離脂肪酸の血漿レベルを調節することである。
【００３３】
ここで使用する「医薬」の用語は、薬学的に活性な化合物を患者に投与するのに適切な薬学的組成物を意味する。
【００３４】
ここで用いる「薬学的に許容可能な」の用語は、通常の薬学的応用に適すること、即ち、患者において副作用を生じないこと等を意味する。
【発明の説明】
【００３５】
本発明は、下記一般式IIの化合物、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、その何れかの互変異性形、その立体異性体、そのラセミ混合物を含む立体異性体の混合物、またはその多形体に関する：
【化６３】
2005518376.tif 000002
【００３６】
ここで、
R1は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく; 
R2は、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される1以上の置換基で置換され;
ここでのR2は、任意に、エーテル結合、チオエーテル、C-C結合またはC-N結合によってR1に共有結合して、R1およびR2が結合しているN原子と共に環系を形成し；
R3は、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意にヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
Xは、OまたはSである。
【００３７】
本発明の一つの側面において、化合物は下記一般式IIIの化合物である：
【化６４】
2005518376.tif 000003
【００３８】
ここで、
R1aおよびR2aは、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノおよびニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意にヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから選択される１以上の置換基で置換され；
R1aは、任意に、エーテル結合、チオエーテル結合、C-C結合またはC-N結合R2aに結合されて、R1aおよびR2aが結合しているN原子と共に環系を形成し；
R4a、R5a、R6aおよびR7aは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから選択される1以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
A1aはNまたはC-R8aであり；A2aはNまたはC-R9aであり；A3aはNまたはC-R10aであり；A4aはNまたはC-R11aであり；またA5aはNまたはC-R12aであり；
R8a、R9a、R10a、R11aおよびR12aは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C-16-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意にヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アリール、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、アミノ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリルおよびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、スルホ、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、パーハロメチルおよびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換される。
【００３９】
一つの実施形態において、本発明は、R2aが、任意にハロゲンまたはメチルで置換されたフェニルである式（III）の化合物に関する。
【００４０】
もう一つの態様において、本発明は、R1aが、任意に1以上のハロゲンで置換されたメチルおよびエチルから選択される式（III）の化合物に関する。
【００４１】
もう一つの態様において、本発明は、R1aおよびR2aが共有結合されてそれらが結合しているN原子と共に環系を形成し、該環系がピペリジン、ピペラジン、モルホリン、またはチオモルホリンである式（III）の化合物に関する。
【００４２】
もう一つの実施形態において、本発明は、R4a、R5a、R6a およびR7aが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される式（III）の化合物に関する。
【００４３】
もう一つの実施形態において、本発明は、A1a、A2a、A3a、A4aおよびA5aが、N、CH、CF、C-ClおよびC-CF3から独立に選択される式（III）の化合物に関する。
【００４４】
本発明の一つの側面において、化合物は下記一般式IVの化合物である：
【化６５】
2005518376.tif 000004
【００４５】
ここで、
R1bおよびR2bは、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、これらの夫々は任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、C3-10-シクロアルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換されてもよく；
R1bは、任意に、エーテル、チオエーテル、C-C結合もしくはC-N結合R2bに結合されて、R1bおよびR2bが結合されているN原子と共に環系を形成し；
R5bおよびR6bは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC1-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
R4bおよびR7bは、水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され；
A1bはNまたはC-R8bであり；A2bはNまたはC-R9bであり；A3bはNまたはC-R10bであり；A4bはNまたはC-R11bであり；またA5bはNまたはC-R12bであり；
R8b、R9b、R10b、R11bおよびR12bは、 水素、ヒドロキシ、スルファニル、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから選択され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルから独立に選択される１以上の置換基で置換され、ここでのヒドロキシ、スルファニル、アミノ、スルホ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-8-ヘテロシクリル、およびC3-10-シクロアルキルの夫々は、任意に、ヒドロキシ、スルファニル、オキソ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-6-アルキル、パーハロメチル、およびパーハロメトキシから独立に選択される１以上の置換基で置換され;
ここで、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b、R10b、R11bおよびR12bからなる群から選択される何れかの置換基の間には、任意に1以上の共有結合が存在してもよい。
【００４６】
一つの実施形態において、本発明は、R2bが、任意にハロゲンによって置換されたフェニルである一般式IVの化合物に関する。
【００４７】
もう一つの実施形態において、本発明は、R1bが、任意に1以上のハロゲンによって置換されたメチルおよびエチルから選択される一般式IVの化合物に関する。
【００４８】
もう一つの実施形態において、本発明は、R1bおよびR2bが共有結合してそれらが結合しているN原子と共に環系を形成し、該環系はピペリジン、ピペラジン、またはチオモルフィンである一般式IVの化合物に関する。
【００４９】
もう一つの実施形態において、本発明は、R4b、R5b、R6bおよびR7bが、水素、F、Cl、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、-C(=O)NH2、-NHC(=O)-OH、-S(=O)2-NH2、-NH-S(=O)2-OH、ヒドロキシ、アミノおよびパーハロメチルから独立に選択される一般式IVの化合物に関する。
【００５０】
もう一つの実施形態において、本発明は、A1b、A2b、A3b、A4bおよびA5b