(57)【要約】本発明は、骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、およびＡＩＤＳを治療する薬剤の製造における、ホスホジエステラーゼＩＶ阻害剤ならびに／または生理学的に許容されるそれらの塩の使用に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）欧州特許ＥＰ０７３８７１５Ａ２号に開示の式Ｉの化合物であって、
【化１】
2005505604.tif 000009
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、または−ＮＲ10Ｒ11であり、
Ｒ5は、非置換、あるいはＲ6および／またはＲ7で１置換または２置換されているフェニル基であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ互いに独立して、−ＮＨ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＲ10、−ＮＲ10Ｒ11、−ＮＯ2、Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＯＡ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＯＡであり、
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜８個の炭素原子を有するアシル、あるいは−ＣＯＯＡ、−ＳＯ−Ａ、−ＳＯ2Ａ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＡ、−ＣＯＮＡ2、−ＣＯ−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＣＯＯＡ、−ＣＯ−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ−ＣＯＮＨＡ、または−ＣＯ−ＣＯＮＡ2であり、
Ａは、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれ互いに独立して、Ａ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または２〜８個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
ｂ）欧州特許ＥＰ０７２３９６２Ｂ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【化２】
2005505604.tif 000010
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、または−ＮＲ10Ｒ11であり、
Ｒ5は、非置換、あるいはＲ6および／またはＲ7で１置換または２置換されているフェニル基であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ互いに独立して、−ＮＨ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＲ10、−ＮＲ10Ｒ11、−ＮＯ2、Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＯＡ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＯＡであり、
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜８個の炭素原子を有するアシル、あるいは−ＣＯＯＡ、−ＳＯ−Ａ、−ＳＯ2Ａ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＡ、−ＣＯＮＡ2、−ＣＯ−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＣＯＯＡ、−ＣＯ−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ−ＣＯＮＨＡ、または−ＣＯ−ＣＯＮＡ2であり、
Ａは、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれ互いに独立して、Ａ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または２〜８個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
ｃ）欧州特許ＥＰ０７６３５３４Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【化３】
2005505604.tif 000011
式中、
Ｂは、非置換であるか、あるいはＨａｌ、Ａ、および／またはＯＡで１置換、２置換、または３置換されていてもよく、さらにベンゼンまたはピリジン環と縮合していてもよい、ＮまたはＣを介して結合している１〜４個のＮ、Ｏ、および／またはＳ原子を有する芳香族複素環基であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｘは、ＣＨ2、Ｓ、またはＯであり、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、ＨまたはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＲ5、−Ｓ−Ｒ5、−ＳＯ−Ｒ5、−ＳＯ2−Ｒ5、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ5、または−ＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ互いに独立して、Ａ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または２〜８個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Ａは、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
ｄ）欧州特許ＥＰ０５３９８０６Ｂ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【化４】
2005505604.tif 000012
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、ＨまたはＡであり、
Ｒ3は、Ｈ、ＯＡ、またはＯ−ＣmＨ2m+1-nＸnであり、
Ｒ4は、−Ｏ−ＣmＨ2m+1-nＸnであり、
Ｘは、ＦまたはＣｌであり、
Ａは、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
ｍは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３である化合物、
ｅ）欧州特許ＥＰ０６１８２０１Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【化５】
2005505604.tif 000013
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、ＯＨ、ＯＡ、ＳＡ、ＳＯＡ、ＳＯ2Ａ、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、またはＯ−ＣmＨ2m+1-kＦkであり、
Ｒ5は、
【化６】
2005505604.tif 000014
（式中、ＣＨ2基の１つは酸素で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｑは、１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ａは、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
ｍは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｎは、３、４、５、または６であり、
ｋは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３である化合物、
ｆ）ドイツ特許ＤＥ１９６０４３８８Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【化７】
2005505604.tif 000015
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、ＨまたはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＡ、−Ｓ−Ａ、−ＳＯ−Ａ、−ＳＯ2−Ａ、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＡ、−ＮＡＡ’であり、
ＡおよびＡ’は、それぞれ互いに独立して、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、あるいは３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキルであり、
Ｂは、−Ｙ−Ｒ5または−Ｏ−Ｙ−Ｒ5であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜４個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｙは、存在しないか、または１〜１０個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｘは、ＣＨ2またはＳであり、
Ｒ5は、ＮＨ2、ＮＨＡ、ＮＡＡ’、あるいは非置換、またはＡもしくはＯＨで１置換されている、少なくとも１つのＮ原子を有し、さらにＣＨ2基がＮＨ、ＮＡ、Ｓ、またはＯで置換されていてもよい飽和３〜８員複素環基であり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにＡＩＤＳを治療する薬剤を調製するための使用。
【請求項２】
ａ）２−（４−エトキシカルボニルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
２−（３−メチルスルホンアミドベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
２−（３−アセトアミドベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
２−（４−トリフルオロアセトアミドベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
２−（４−エトキシカルボニルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
２−（４−メトキシカルボニルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オン；
２−（４−ブチリルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０７３８７１５Ａ２号に開示の化合物、
ｂ）３−（４−ニトロベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−アミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−トリフルオロアセトアミドベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−アセトアミドベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−メトキシベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（２，６−ジクロロベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０７２３９６２Ｂ１号に開示の化合物、
ｃ）３−（４−ピコリノイルアミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−ピコリノイルアミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−ニコチノイルアミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−イソニコチノイルアミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
３−（４−ニコチノイルアミノベンジル）−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアジン−２−オン；
２−（４−ニコチノイルアミノベンジル）−６−（３，４−ジメトキシフェニル）−５−エチル−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−３−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０７６３５３４Ａ１号に開示の化合物、
ｄ）５−（３−メトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オン；
５−（３−メトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジン−２−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０５３９８０６Ｂ１号に開示の化合物、
ｅ）３−ジメチルアミノプロピル−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジノン−２−オン；
３−ジメチルアミノプロピル−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジノン−２−オン；
３−ジメチルアミノエチル−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジノン−２−オン；
３−ピペリジノプロピル−５−（３−メトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジノン−２−オン；
３−モルホリノプロピル−５−（３−メトキシ−４−ジフルオロメトキシフェニル）−６−エチル−３，６−ジヒドロ−１，３，４−チアジアジノン−２−オンからなる群から選択された欧州特許ＥＰ０６１８２０１Ａ１号に開示の化合物、
ｆ）３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルＮ−［４−（３，６−ジヒドロ−５−（３，４−ジメトキシフェニル）−２−オキソ−２Ｈ−１，３，４−チアジアジン−３−イルメチル）フェニル］カルバメート；
３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルＮ−［４−（３，６−ジヒドロ−５−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−オキソ−２Ｈ−１，３，４−チアジアジン−３−イルメチル）フェニル］カルバメート；
３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルＮ−［４−（６−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−２−イルメチル）フェニル］カルバメート；
３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）プロピルＮ−［４−（６−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−２−イルメチル）フェニル］カルバメート；
Ｎ−［４−（６−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−２−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジノ）アセトアミド；
Ｎ−［４−（６−（３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）−３−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロピリダジン−２−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジノ）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，６−ジヒドロ−５−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−オキソ−２Ｈ−１，３，４−チアジアジン−３−イルメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジノ）アセトアミドからなる群から選択されたドイツ特許ＤＥ１９６０４３８８Ａ１号に開示の化合物、
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにＡＩＤＳを治療する薬剤を調製するための請求項１に記載の使用。
【請求項３】
新生物性障害を治療する薬剤を調製するための請求項１または２に記載の使用。
【請求項４】
前癌性障害を治療する薬剤を調製するための請求項１または２に記載の使用。
【請求項５】
ヒト細胞においてアポトーシスを調節する薬剤を調製するための請求項１または２に記載の使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、ホスホロジエステラーゼＩＶ阻害剤の使用に関する。
【０００２】
ａ）欧州特許ＥＰ０７３８７１５Ａ２号に開示の式Ｉの化合物であって、
【０００３】
【化１】
2005505604.tif 000002
【０００４】
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、または−ＮＲ10Ｒ11であり、
Ｒ5は、非置換、あるいはＲ6および／またはＲ7で１置換または２置換されているフェニル基であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ互いに独立して、−ＮＨ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＲ10、−ＮＲ10Ｒ11、−ＮＯ2、Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＯＡ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＯＡであり、
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜８個の炭素原子を有するアシル、あるいは−ＣＯＯＡ、−ＳＯ−Ａ、−ＳＯ2Ａ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＡ、−ＣＯＮＡ2、−ＣＯ−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＣＯＯＡ、−ＣＯ−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ−ＣＯＮＨＡ、または−ＣＯ−ＣＯＮＡ2であり、
Ａは、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれ互いに独立して、Ａ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または２〜８個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
【０００５】
ｂ）欧州特許ＥＰ０７２３９６２Ｂ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【０００６】
【化２】
2005505604.tif 000003
【０００７】
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＲ10、−Ｓ−Ｒ10、−ＳＯ−Ｒ10、−ＳＯ2−Ｒ10、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ10、または−ＮＲ10Ｒ11であり、
Ｒ5は、非置換、あるいはＲ6および／またはＲ7で１置換または２置換されているフェニル基であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ互いに独立して、−ＮＨ2、−ＮＲ8Ｒ9、−ＮＨＲ10、−ＮＲ10Ｒ11、−ＮＯ2、Ｈａｌ、−ＣＮ、−ＯＡ、−ＣＯＯＨ、または−ＣＯＯＡであり、
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜８個の炭素原子を有するアシル、あるいは−ＣＯＯＡ、−ＳＯ−Ａ、−ＳＯ2Ａ、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨＡ、−ＣＯＮＡ2、−ＣＯ−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−ＣＯＯＡ、−ＣＯ−ＣＯＮＨ2、−ＣＯ−ＣＯＮＨＡ、または−ＣＯ−ＣＯＮＡ2であり、
Ａは、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ10およびＲ11は、それぞれ互いに独立して、Ａ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または２〜８個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
【０００８】
ｃ）欧州特許ＥＰ０７６３５３４Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【０００９】
【化３】
2005505604.tif 000004
【００１０】
式中、
Ｂは、非置換であるか、あるいはＨａｌ、Ａ、および／またはＯＡで１置換、２置換、または３置換されていてもよく、さらにベンゼンまたはピリジン環と縮合していてもよい、ＮまたはＣを介して結合している１〜４個のＮ、Ｏ、および／またはＳ原子を有する芳香族複素環基であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｘは、ＣＨ2、Ｓ、またはＯであり、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、ＨまたはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＲ5、−Ｓ−Ｒ5、−ＳＯ−Ｒ5、−ＳＯ2−Ｒ5、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＲ5、または−ＮＲ5Ｒ6であり、
Ｒ5およびＲ6は、それぞれ互いに独立して、Ａ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキル、または２〜８個の炭素原子を有するアルケニルであり、
Ａは、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
【００１１】
ｄ）欧州特許ＥＰ０５３９８０６Ｂ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【００１２】
【化４】
2005505604.tif 000005
【００１３】
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、ＨまたはＡであり、
Ｒ3は、Ｈ、ＯＡ、またはＯ−ＣmＨ2m+1-nＸnであり、
Ｒ4は、−Ｏ−ＣmＨ2m+1-nＸnであり、
Ｘは、ＦまたはＣｌであり、
Ａは、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
ｍは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｎは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３である化合物、
【００１４】
ｅ）欧州特許ＥＰ０６１８２０１Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【００１５】
【化５】
2005505604.tif 000006
【００１６】
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、ＯＨ、ＯＡ、ＳＡ、ＳＯＡ、ＳＯ2Ａ、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、またはＯ−ＣmＨ2m+1-kＦkであり、
Ｒ5は、
【００１７】
【化６】
2005505604.tif 000007
【００１８】
（式中、ＣＨ2基の１つは酸素で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、またはＡであり、
Ｑは、１〜６個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ａは、１〜６個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
ｍは、１、２、３、４、５、または６であり、
ｎは、３、４、５、または６であり、
ｋは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、または１３である化合物、
【００１９】
ｆ）ドイツ特許ＤＥ１９６０４３８８Ａ１号に開示の式Ｉの化合物であって、
【００２０】
【化７】
2005505604.tif 000008
【００２１】
式中、
Ｒ1およびＲ2は、それぞれ互いに独立して、ＨまたはＡであり、
Ｒ3およびＲ4は、それぞれ互いに独立して、−ＯＨ、−ＯＡ、−Ｓ−Ａ、−ＳＯ−Ａ、−ＳＯ2−Ａ、Ｈａｌ、メチレンジオキシ、−ＮＯ2、−ＮＨ2、−ＮＨＡ、−ＮＡＡ’であり、
ＡおよびＡ’は、それぞれ互いに独立して、１〜５個のＦおよび／またはＣｌ原子で置換されていてもよい、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル、あるいは３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、または４〜８個の炭素原子を有するメチレンシクロアルキルであり、
Ｂは、−Ｙ−Ｒ5または−Ｏ−Ｙ−Ｒ5であり、
Ｑは、存在しないか、または１〜４個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｙは、存在しないか、または１〜１０個の炭素原子を有するアルキレンであり、
Ｘは、ＣＨ2またはＳであり、
Ｒ5は、ＮＨ2、ＮＨＡ、ＮＡＡ’、あるいは非置換、またはＡもしくはＯＨで１置換されている、少なくとも１つのＮ原子を有し、さらにＣＨ2基がＮＨ、ＮＡ、Ｓ、またはＯで置換されていてもよい飽和３〜８員複素環基であり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである化合物、
【００２２】
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにＡＩＤＳを治療する薬剤を調製するための使用に関する。
【００２３】
本発明の目的は、式Ｉの化合物の新規な使用、特に薬剤の調製に通じ得る使用を見出すことである。
【００２４】
式Ｉの化合物およびそれらの塩が、非常に価値のある薬理学的特性を有し、充分に許容されることが見出された。
【００２５】
特に、それらはｃＡＭＰの細胞内増加と併せて、ホスホジエステラーゼＩＶの選択的阻害を示す（Ｎ．Ｓｏｍｍｅｒ他、Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、１、２４４〜２４８（１９９５））。
【００２６】
このＰＤＥ  ＩＶの阻害は、たとえばＣ．Ｗ．Ｄａｖｉｓ、Ｂｉｏｃｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ、７９７、３５４〜３６２（１９８４）と同様に実証することができる。
【００２７】
本発明による化合物は、喘息性疾患の治療に用いることができる。ＰＤＥ  ＩＶ阻害剤の抗喘息作用は、たとえばＴ．Ｊ．Ｔｏｒｐｈｙ他、Ｔｈｏｒａｘ、４６、５１２〜５２３（１９９１）に記載されており、たとえばＴ．Ｏｌｓｓｏｎ、Ａｃｔａ  ａｌｌｅｒｇｏｌｏｇｉｃａ、２６、４３８〜４４７（１９７１）の方法によって判定することができる。
【００２８】
ｃＡＭＰは、骨破壊細胞を阻害し、骨形成細胞を刺激するので（Ｓ．Ｋａｓｕｇａｉ他、Ｍ６８１、およびＫ．Ｍｉｙａｍｏｔｏ、Ｍ６８２、Ａｂｓｔｒａｃｔｓ  ｏｆ  ｔｈｅ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｓｏｃｉｅｔｙ  ｆｏｒ  Ｂｏｎｅ  ａｎｄ  Ｍｉｎｅｒａｌ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、１８ｔｈ  Ａｎｎｕａｌ  Ｍｅｅｔｉｎｇ、１９９６）、本発明による化合物は骨粗鬆症の治療に用いることができる。
【００２９】
さらに、これらの化合物はＴＮＦ（腫瘍壊死因子）の形成に阻害作用を示し、したがって、アレルギー性および炎症性疾患、自己免疫疾患、および移植拒絶反応の治療に適している。これらは、記憶障害、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病、アトピー性皮膚炎、糖尿病、潰瘍性大腸炎、およびＡＩＤＳの治療に用いることができる。
【００３０】
喘息、炎症性疾患、糖尿病、アトピー性皮膚炎、乾癬、ＡＩＤＳ、腫瘍増殖、または腫瘍転移の治療におけるＰＤＥ  ＩＶ阻害剤の作用は、たとえば欧州特許ＥＰ７７９２９１号に記載されている。
【００３１】
本発明による物質の抗炎症作用、およびたとえば自己免疫疾患、多発性硬化症、または関節リウマチの治療に対するそれらの有効性は、Ｎ．Ｓｏｍｍｅｒ他、Ｎａｔｕｒｅ  Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、１、２４４〜２４８（１９９５）、またはＬ．Ｓｅｋｕｔ他、Ｃｌｉｎ．Ｅｘｐ．Ｉｍｍｕｎｏｌ．１００、１２６〜１３２（１９９５）の方法と同様に判定することができる。
【００３２】
腫瘍の治療におけるＰＤＥ  ＩＶ阻害剤の作用は、たとえばＷＯ９５／３５２８１、ＷＯ９５／１７３９９、およびＷＯ９６／００２１５に記載されている。
【００３３】
驚いたことに、式Ｉの化合物が、癌の治療に適していることが見出された。
【００３４】
本発明はさらに、新生物細胞の増殖を阻害する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
【００３５】
新生物細胞という用語は、癌細胞を意味する。
【００３６】
本発明は特に、癌疾患を治療および／または予防する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
【００３７】
本発明はさらに、新生物性障害を治療する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
【００３８】
本発明はさらに、前癌性障害を治療する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
【００３９】
前癌性障害という用語は、たとえば腸癌に至り得る腸管内の良性腫瘍を意味する。
【００４０】
前癌性障害という用語は、特に米国特許第５９４８９１１号、第４欄、４９〜６０行に記載の病変を意味する。
【００４１】
不規則なアポトーシス（細胞死）は、前癌性障害の形成に関与する。
【００４２】
さらにアポトーシスの調節は、たとえば良性前立腺肥大など異常細胞増殖に関連する疾患、たとえばパーキンソン病など神経変性疾患、多発性硬化症や関節リウマチを含めた自己免疫疾患、またはＡＩＤＳなど感染症において重要な役割を果たすことが知られている。
【００４３】
式Ｉの化合物は、アポトーシスを調節し、癌疾患の治療または予防に用いられる。
【００４４】
したがって本発明は、ヒト細胞においてアポトーシスを調節する薬剤を調製するための、式Ｉの化合物、ならびに生理学的に許容されるそれらの塩および／または溶媒和物の使用に関する。
【００４５】
式Ｉの化合物は、ヒトおよび獣医学において薬剤活性成分として用いることができる。それらはさらに、さらなる薬剤活性成分を調製するための中間体として用いることができる。
【００４６】
式Ｉの化合物はキラル中心を有することができ、したがって複数の立体異性体形態で存在することができる。これらのすべての形態（たとえばＲおよびＳ型）、およびそれらの混合物（たとえばＲ，Ｓ型）は、式Ｉに包含される。
【００４７】
これらの式Ｉの化合物は、ヒトまたは獣医学において薬剤として用いることができる。適切な賦形剤は、経腸（たとえば経口）、非経口、または局所投与に適し、この新規な化合物と反応しない有機または無機物質であり、たとえば水、植物油、ベンジルアルコール、アルキレングリコール、ポリエチレングリコール、グリセロールトリアセテート、ゼラチン、乳糖やデンプンなど炭水化物、ステアリン酸マグネシウム、タルク、またはワセリンである。経口投与に適しているのは、特に錠剤、丸剤、被覆錠剤、カプセル剤、粉剤、顆粒剤、シロップ剤、ジュース、またはドロップであり、直腸投与に適しているのは、坐剤であり、非経口投与に適しているのは、液剤、好ましくは油性または水性液剤、さらに懸濁剤、乳剤、またはインプラントであり、局所投与に適しているのは、軟膏剤、クリーム、または粉剤である。この新規な化合物は凍結乾燥することもでき、結果として生じた凍結乾燥物を、たとえば注射用製剤の調製に用いることができる。示した製剤は滅菌することができ、かつ／または助剤、たとえば潤滑剤、保存剤、安定化剤、および／または湿潤剤など、乳化剤、浸透圧を調整するための塩、緩衝物質、着色剤、および香味剤、ならびに／あるいは１種または複数のさらなる活性成分、たとえば１種または複数のビタミンを含むことができる。
【００４８】
式Ｉの化合物、および生理学的に許容されるそれらの塩は、ｃＡＭＰ（環状アデノシン一リン酸）レベルの上昇が炎症の阻害または予防、および筋肉弛緩をもたらす疾患に対抗するために用いることができる。
【００４９】
本発明による化合物は、特に骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、喘息、慢性気管支炎、アトピー性皮膚炎、乾癬および皮膚疾患、ならびに自己免疫疾患の治療に用いることができる。
【００５０】
本発明による物質は一般に、好ましくは投与単位当たり約１から５００ｍｇ、詳細には５から１００ｍｇの用量で投与される。１日量は、好ましくは体重１ｋｇ当たり約０．０２から１０ｍｇである。しかしながら、各患者の特定の用量は、多様な要因、たとえば用いられる特定の化合物の有効性、年齢、体重、全身健康状態、性別、食餌（ｄｉｅｔ）、投与の時期および方法、排出速度、薬剤の組み合わせ、ならびに治療が適用される特定の疾患の重篤度によって決まる。経口投与が好ましい。
【００５１】
式Ｉの化合物は、１つまたは複数の不斉中心を有することができる。この場合、それらは通常ラセミ形態である。得られたラセミ化合物は、それ自体が知られている方法によって機械的または化学的にそれらのエナンチオマーに分離することができる。ジアステレオマーは、好ましくは光学的に活性な分割剤との反応によってラセミ混合物から形成される。
【００５２】
a)EP 0 738 715 A2で開示された以下のグループから選ばれた化合物,
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 126℃;
2-(3-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン, m.p. 122℃;
2-(2-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン;
2-(2,3-ジニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,4-ジニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-メトキシベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-3-オン;
2-(2-クロロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン;
2-(2,6-ジクロロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シアノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン;
2-(4-カルボキシベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,3-ジニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,4-ジニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-メトキシベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-クロロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,6-ジクロロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シアノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-カルボキシベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５３】
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(4-メチルスルフォニリフェニル）-5-エチル-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン, m.p. 184℃;
2-(3-アミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン, m.p. 140℃;
2-(2-アミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン;
2-(2,3-ジアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,4-ジアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 49℃;
2-(2-アミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,3-ジアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2,4-ジアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4トリフロロメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５４】
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(4-メチルスルフォニルフェニル）-5-エチル-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 109℃;
2-(4-アミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 112℃;
2-(4-カルボキシベンジル)-6-(3,4-ジヒドロキシフェニル）-5-エチル-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 148℃;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テト
ラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 183℃;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,3,
4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 210℃;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,3,
4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 138℃;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 176℃;
2-(4-tert-ブチルカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 155℃;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５５】
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,
3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,
3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 147℃;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-3-オン;
2-(4ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 133℃;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 81℃;
2-(4-tert-ブチルカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 117℃;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 144℃;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p.154℃;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５６】
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル
)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3シクロペンチロキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 162℃;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 69℃;
2-(4-tert-ブチルカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５７】
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ−４−メトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 73
℃;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペントキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
２-(4-シクロペンチルカルバモイルフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５８】
2-(3-アセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 142℃;
2-(3-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 126℃;
2-(3-ブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピバリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 54℃;
2-(3-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ウレイドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００５９】
2-(4-メトキシアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００６０】
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル
)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００６１】
2-(4-ペンチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロロ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロ
ロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００６２】
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオ
ロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 170℃;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 128℃;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００６３】
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-tert-ブチルカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェ
ニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキ
シフェニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-アセトアミドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メチルスルフォンアミドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-プロピオニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソブチリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピバリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-シクロペンチルカルバモイルフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシアリルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ウレイドフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ヘキサノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ペンタフロロプロピオニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）- 2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テト
ラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 105℃;
2-(3-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 136℃;
2-(3-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 177℃;
2-(3-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 152℃;
【００６４】
2-(3-tert-ブチルカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピバリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 179℃;
2-(3-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ウレイドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アセトアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 70℃
;
2-(3-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-プロピオニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 113℃;
2-(3-tert-ブチルカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ブチリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-イソブチリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピバリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-シクロペンチルカルバモイルベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 153
℃;
2-(3-メトキシアリルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ウレイドベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ペンタノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ヘキサノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ペンタフロロプロピオニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニトロベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-3-オン, m.p. 126℃;
2-(4-ニトロフェニル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ
ピリダジン-3-オン;
【００６５】
b)EP 0 763 534で開示された以下のグループから選ばれた化合物,
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアイノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-ヒドロxy-4-メトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(4-メチルスルフォニルフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００６６】
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノ-フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００６７】
3-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチレノキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００６８】
2-(2-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフロロメト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(4-メチルスルフォニルフェニル
)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,
3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-イソニコチノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）
-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００６９】
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニル
)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチレンオキシルフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシェニル）-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００７０】
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニル
)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００７１】
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(4-メチルスルフォニルフェニル)-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4
,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピコリノイルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００７２】
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロオキシ-4-メトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェニル)-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００７３】
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフロ
ロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロ
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロロメ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォニルフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００７４】
2-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4
-メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロロメ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００７５】
3-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロ
メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロロメ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシ
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェニ
ル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4
-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(フラン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(フラン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００７６】
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフル
オロメトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロロ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォニル
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００７７】
3-(2-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロロ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニル
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００７８】
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロ
ロメトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロロ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニル
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピロール-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピロール-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-( チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００７９】
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-
トリフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 186℃;
3-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００８０】
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００８１】
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(チオフェン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 197℃;
2-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2
,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００８２】
2-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリフロロメ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフロロメト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロロメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-ジフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-トリフルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-ヒドロオキシ-4-メトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(4-メチルスルフォニルフェニ
ル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(4-メチレノキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノフェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 202℃;
3-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００８３】
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロロメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニ
ル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(4-メチレンオキシルフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノ-フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノフェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリフロロメ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフロロメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロロメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００８４】
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-トリフルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(4-メチルスルフォニルフェニ
ル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(4-メチレノキシフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノ-フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-ピラジンカルボニルアミノ-フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメト
キシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメト
キシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ
-4-トリフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3
-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ
-4-ジフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-
オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ
-4-フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-
オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフロロ
メトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-
オン;
【００８５】
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフロ
ロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3
-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フロロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ
-4-エトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ
-4-メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルス
ルフォニルフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレン
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペ
ンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3
-オン;
2-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペ
ンチルオキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン
-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-トリフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン
-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-ジフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2
-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-
オン;
【００８６】
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロ
メトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2
-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロ
ロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン
-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロ
メトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2
-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ
-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルス
ルフォニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレン
オキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペ
ンチルオキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジ
ン-2-オン;
3-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペ
ンチロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン
-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-トリフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジ
ン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-ジフロロメトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
【００８７】
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロ
メトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン
-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロ
ロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジ
ン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フロロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ
-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ
-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルス
ルフォニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレン
オキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペ
ンチルオキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジア
ジン-2-オン;
3-(3-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペ
ンチルオキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジア
ジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(6-クロロピリダジン-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００８８】
2-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ト
リフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジ
フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-
メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォ
ニルフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００８９】
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ト
リフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フ
ロロメトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメ
トキシ-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロxy-4-メ
トキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォ
ニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
【００９０】
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ト
リフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフルオロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォ
ニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００９１】
2-(2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メト
キシ-4-トリフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジ
ン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メト
キシ-4-ジフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン
-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メト
キシ-4-フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3
-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフ
ロロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン
-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリ
フロロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジ
ン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フロ
ロメトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3
-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メト
キシ-4-エトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒド
ロキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチ
ルスルフォニルフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチ
レンオキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シク
ロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジ
ン-3-オン;
2-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シク
ロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジ
ン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-
ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-
ジメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【００９２】
3-(2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-トリフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジア
ジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-ジフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジ
ン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン
-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフ
ロロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジ
ン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリ
フロロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジア
ジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フロ
ロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン
-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒド
ロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-
オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチ
ルスルフォニルフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチ
レンオキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シク
ロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジア
ジン-2-オン;
3-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シ
クロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジ
アジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-
ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-
ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(イミダゾール-4-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００９３】
3-(2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジ
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-トリフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジ
アジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-ジフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジア
ジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジ
ン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフ
ロロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジア
ジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリ
フロロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジ
アジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フロ
ロメトキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジ
ン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メト
キシ-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒド
ロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチ
ルスルフォニルフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチ
レンオキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シク
ロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジ
アジン-2-オン;
3-(3-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シク
ロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジ
アジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-
ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(2,4-ジメチルチアゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-
ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 217℃;
2-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００９４】
2-(2-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメト
キシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-
トリフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-
ジフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-
フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフロロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロ
メトキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-
オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-
エトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4
-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフ
ォニルフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルンオキ
シフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチ
レンオキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3
-オン;
2-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 196℃;
3-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
【００９５】
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
トリフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-
オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
ジフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-
オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
エトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフ
ォニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキ
シフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-
オン;
3-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-
オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００９６】
3-(3-( イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
トリフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
ジフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-
エトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4
-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフ
ォニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキ
シフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(3-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2
-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【００９７】
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ト
リフロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジ
フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オ
ン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-
メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォ
ニルフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシ
フェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【００９８】
2-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ト
リフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォ
ニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシ
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
3-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オ
ン;
【００９９】
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ )-ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ト
リフロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォ
ニルフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシ
フェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
3-(3-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-
オン;
【０１００】
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(オキサゾール-5-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【０１０１】
2-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【０１０２】
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
【０１０３】
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(3-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(2-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ジフロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-トリフルオロメト
キシ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン
;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【０１０４】
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(4-メチレンオキシフ
ェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル)-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-6-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【０１０５】
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(2-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-トリ
フロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-ジフ
ロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-フロ
ロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ジフロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-トリフロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-フルオロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン
;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-メトキシ-4-エト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-エトキシ-4-メト
キシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチルスルフォニ
ルフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(4-メチレンオキシフ
ェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(3-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)ベンジル)-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オ
ン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
3-(4-(ピラゾール-3-カルボニルアミノ)フェネチル)-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(3-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-
2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 204℃;
2-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, ヒドロクロライド m.p. 252℃;
2-(4-ピラジンカルボニルアミノベンジル)-6-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 202℃;
2-(4-(イソキサゾール-5-カルボニルアミノ)ベンジル)-6-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル）-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 192℃;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル)-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン, m.p. 205℃
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-3-オン, ヒドロクロライド m.p. 212℃;
【０１０６】
d)EP 0 539 806 ｂ1に開示された下記群から選ばれた化合物
5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ
-1,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 97℃;
5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ
-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル）-6-メチル-3,6-ジヒドロ-1,3
,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-6-メチル-3,6-ジヒドロ-1
,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-[3-メトキシ-4-(1,1,2,2-テトラフロロエトキシ)フェニル]-6-エチル
-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-クロロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3
,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-クロロメトキシフェニル）-6-メチル-3,6-ジヒドロ-1,3
,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-ペンタクロロエトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒド
ロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル）-6-プロピル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-6-プロピル-3,6-ジヒド
ロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-[3-メトキシ-4-(1,1,2,-トリフロロエトキシ)フェニル]-6-エチル-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-[3-メトキシ-4-(1,1,2,-トリフロロエトキシ)フェニル]-6-メチル-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チ
アジアジン-2-オン, m.p. 120℃;
5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-
チアジアジン-2-オン;
5-(4-トリフルオロメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン
-2-オン;
5-[3-メトキシ-4-(1,1,2,2-テトラフロロエトキシ)フェニル]-3,6-ジヒドロ
-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-クロロメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジ
アジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-トリクロロメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チ
アジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-ペンタクロロエトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-
チアジアジン-2-オン;
5-(4-ジフルオロメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2
-オン;
5-[3-メトキシ-4-(1,1,2,2,3-ペンタフロロプロポキシ)フェニル]-6-エチル
-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-[ビス-3,4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジ
アジン-2-オン;
5-[ビス-3,4-(ジクロロメトキシ)フェニル]-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジア
ジン-2-オン;
5-[ビス-3,4-(1,2-ジフロロエトキシ)フェニル]-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チア
ジアジン-2-オン;
5-[3-エトキシ-4-(1,1,2,2,-テトラフロロエトキシ)フェニル]-3,6-ジヒド
ロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-[3-メトキシ-4-(1,2,2,-トリクロロエトキシ)フェニル]-3,6-ジヒドロ-1
,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-[4-(2,2,2-トリフロロエトキシ)フェニル]-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4
-チアジアジン-2-オン, m.p. 102℃;
5-[3-メトキシ-4-(2,2,2-トリフロロエトキシ)フェニル]-6-エチル-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 123-125℃;
5-[3-メトキシ-4-(2,2,2-トリフロロエトキシ)フェニル]-3,6-ジヒドロ-1,3
,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 120℃;
5-[3-(2,2,2-トリフロロエトキシ)-4-メトキシフェニル]-6-エチル-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 120-121℃;
5-(3-ジフルオロメトキシ-4-メトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1
,3,4-チアジアジン-2-オン, m.p. 105℃;
【０１０７】
e)    EP 0 618 201 A1に開示された次の群から選ばれた化合物
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン, m.p. 175℃;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニ
ル）-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル)-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(4-メトキシ-3-ジフルオロメトキシフェニル)
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-[4-メトキシ-3-(2,2,2-トリフロロエトキシ)
フェニル]-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(4-メトキシ-3-フルオロメトキシフェニル)-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル)-6-エチル-
3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(4-メトキシ-3-エトキシフェニル)-6-エチル-
3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニル)-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3
,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル)
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン
2-ジメチルアミノエチル-5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(4-メトキシ-3-ジフルオロメトキシフェニル)-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(4-メトキシ-3-フルオロメトキシフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル)-6-エチル-3,
6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(4-メトキシ-3-エトキシフェニル)-6-エチル-3,
6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-ジメチルアミノエチル-5-(4-メトキシ-3-ヒドロキシフェニル)-6-エチル-
3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-[3-メトキシ-4-(1,1,2,2,3-ペンタフロロプロポ
キシ)フェニル]-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-[3,4-ビス-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン
3-ジメチルアミノプロピル-5-[3-メトキシ-4-(1,1,2-トリフロロエトキシ)
フェニル]-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-[3,4-ビス-(クロロメトキシ)フェニル]-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル)
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒド
ロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピロリジノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒド
ロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピロリジノプロピル-5-(3-メトキシ-4-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(4-メトキシ-3-エトキシフェニル）-6-エチル-3
,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-(4-メトキシ-3-エトキシフェニル）-6-エチル-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-
6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-(4-メトキシ-3-ジフルオロメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-[3-(2,2,2-トリフロロエトキシ)-4-メトキシフェ
ニル]-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-[3-(2,2,2-トリフロロエトキシ)-4-メトキシフ
ェニル]-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-モルフォリノエチル-5-(3-メトキシ-4-フルオロメトキシフェニル）-6-エ
チル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
2-モルフォリノエチル-5-(3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシフェニル)-6
-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
【０１０８】
f)    DE 196 04 388 A1で開示された下記化合物から選ばれた化合物
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキ
シフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート, ヒドロクロライド, m.p. 218℃;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート, m.p.
183℃;
(4-ヒドロキシ-1-ピペリジル)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-
オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-
オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート, ヒドロクロライド, m.p. 161℃;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
【０１０９】
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-モルフォリノエチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-
オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-
オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ
-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト, m.p. 153;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チア-ジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)カーバ
メート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
【０１１０】
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメト
キシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメ
トキシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フ
ェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）
-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル
）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェ
ニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)カー
バメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-
エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-
6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メ
トキシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フ
ェニル]カーバメート;
【０１１１】
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ
-4-メトキシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチ
ル)フェニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-
メトキシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキ
シ-4-メトキシフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメ
チル)フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
3-モルフォリノプロピル -2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキ
シフェニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニ
ル)カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)カー
バメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-6-エチル-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロ
キシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フ
ェニル]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペ
ンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチ
ル)フェニル]カーバメート;
【０１１２】
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチ
ロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル)カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロ
ペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメ
チル)フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チア-ジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-
4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニ
ル)カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)カー
バメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート.
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4
-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4
-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポ
キシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フ
ェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
【０１１３】
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)カー
バメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェ
ニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ
-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロ
ポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプ
ロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル
)フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)
カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
【０１１４】
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ
-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメ
トキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキ
シ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロ
メトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル
)フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チア-ジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メト
キシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル)
カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
【０１１５】
2-ピロリジノエチル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-フロロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チア
ジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-モルフォリノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-
チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,4-チア
ジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,4-チア
ジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-メチルピペラジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)アセトアミド;
【０１１６】
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,4-チア
ジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,4-チア
ジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-メチルピペラジノ)アセトアミド;
N-[3-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)プロピオンア
ミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プロピオンアミ
ド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,4-チア
ジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チ
アジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトアミド
;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトアミ
ド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)アセ
トアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
【０１１７】
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセト
アミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3
,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトアミ
ド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトア
ミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)ア
セトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセ
トアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1
,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)ア
セトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセ
トアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ
)アセトアミド;
【０１１８】
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミ
ド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)
アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-
2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)ア
セトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)
アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルア
ミノ)アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセト
アミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド
;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジ
ノ)アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド
;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロピオンア
ミド;
【０１１９】
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピオン
アミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)プロ
ピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンアミド
;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プロピ
オンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3
,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,
3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキ
ソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロ
ピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピオ
ンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)プ
ロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンアミ
ド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プロ
ピオンアミド;
【０１２０】
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1
,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-
1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド.
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プ
ロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロ
ピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ
)プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオン
アミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド
;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)
プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-
2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-2-オキソ
-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド
;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プ
ロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)
プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル)-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミ
ノ)プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピ
オンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンア
ミド;
【０１２１】
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジ
ノ)プロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル)-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-2-オ
キソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンア
ミド;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オ
キソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
(4-ヒドロキシ-1-ピペリジル)エチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,
4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,
3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-
2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキ
ソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,
5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,
4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,
5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,
4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート.
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
【０１２２】
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート.
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-
オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オ
キソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
【０１２３】
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-
オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニ
ル）-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジルN-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピルN-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-
5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキ
ソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-エチ
ル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
【０１２４】
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル
)フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-チオモルフォリノエチルN-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-
オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
3-チオモルフォリノプロピルN-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3
-オキソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)
カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメト;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ
-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-5-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキ
シフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-
メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メト
キシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-
4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジルN-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
【０１２５】
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェ
ニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフ
ェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)
カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェ
ニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カー
バメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェ
ニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カ
ーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキ
シフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
【０１２６】
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキ
ソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オ
キソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフ
ェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]
カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メト
キシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェ
ニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メ
トキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フ
ェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）
-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェ
ニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カー
バメート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
【０１２７】
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
2-(N,N-ジエチルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシ
フェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル
]カーバメート;
2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)エチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メ
トキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フ
ェニル]カーバメート;
6-(N,N-ジメチルアミノ)ヘキシル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキ
シフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
2-(N,N-ジメチルアミノ)-1-メチルエチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-
メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)
フェニル]カーバメート;
1-メチル-4-ピペリジル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
2-モルフォリノエチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-モルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニ
ル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-チオモルフォリノエチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェ
ニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
3-チオモルフォリノプロピル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフ
ェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル)カーバメ
ート;
2-ピペラジノエチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピペラジノプロピル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
2-ピロリジノエチル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル）-
3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート;
3-ピロリジノプロピル N-[4-(6-(3-フルオロメトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート.
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトアミド,
m.p. 150℃;
【０１２８】
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)アセト
アミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセトア
ミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル)-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダ
ジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロピオンアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピオンアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)プロピオンアミ
ド;
【０１２９】
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プロピオンアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダ
ジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリ
ダジン-2-イルメチル)フェニル)-3-ピロリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)アセトア
ミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)アセトアミ
ド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセトア
ミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)アセト
アミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミノ)
アセトアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトアミド
;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)ア
セトアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テト
ラヒドロピリダジン-2-イルメチル)-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-モルフォリニル)アセ
トアミド;
【０１３０】
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジエチルアミノ)ア
セトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(N,N-ジイソプロピルアミ
ノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-チオモルフォリノアセトア
ミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピペリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-ヒドロキシピペリジノ)
アセトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)-2-ピペラジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-ピロリジノアセトアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロピオンアミ
ド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピオンア
ミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)プロピ
オンアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プロピオ
ンアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒド
ロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロピオンア
ミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピオン
アミド;
【０１３１】
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)プロ
ピオンアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンアミド
;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プロピ
オンアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒ
ドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-プロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラ
ヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロピオ
ンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピ
オンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミノ)
プロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオンア
ミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ)プ
ロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テト
ラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5-テ
トラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-モルフォリニル)プロ
ピオンアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジエチルアミノ)プ
ロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(N,N-ジイソプロピルアミ
ノ)プロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-チオモルフォリノプロピオ
ンアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペリジノプロピオンアミ
ド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-(4-ヒドロキシピペリジノ
)プロピオンアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-
テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピペラジノプロピオンアミド
;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3,4,5
-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-3-ピロリジノプロピオンアミ
ド;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシ
フェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメ
ート;
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにＡＩＤＳを治療する薬剤を調製するための使用。
【０１３２】
本発明は、特に、下記の使用に関し
【０１３３】
a)   EP 0 738 715 A2に開示された下記群から選ばれた化合物、
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-メチルスルフォンアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）
-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(3-アセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-2,3,4,5-テト
ラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5-
エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-エトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-メトキシカルボニルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル）-5
-エチル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
2-(4-ブチリルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【０１３４】
b)   EP 0 723 962 B1に開示された下記群から選ばれた化合物
3-(4-ニトロベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-
ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-アミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-トリフロロアセトアミドベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）
-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-アセトアミドベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ
-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-メトキシベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(2,6-ジクロロベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-6-エチル-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
【０１３５】
c)   EP 0 763 534 A1, に開示された下記群から選ばれた化合物
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ピコリノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジ
ヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-イソニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6
-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
3-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチ
ル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-オキサジアジン-2-オン;
2-(4-ニコチノイルアミノベンジル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エ
チル-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-オン;
【０１３６】
d) EP 0 539 806b1で開示され次の群からえらばれた化合物
5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジン-2-オン;
5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チア
ジアジン-2-オン;
【０１３７】
e) EP 0 618 201 A1に開示された下記群から選ばれた化合物
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノプロピル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-3,6-ジヒドロ
-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ジメチルアミノエチル-5-(3,4-ジメトキシフェニル）-6-エチル-3,6-ジヒ
ドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-ピペリジノプロピル-5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル）-6-
エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
3-モルフォリノプロピル-5-(3-メトキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル
)-6-エチル-3,6-ジヒドロ-1,3,4-チアジアジノン-2-オン;
【０１３８】
f)   DE 196 04 388 A1に開示された化合物で下記の群よりえらばれ
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3,4-ジメトキシフ
ェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]カーバメー
ト;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ
-4-メトキシフェニル）-2-オキソ-2H-1,3,4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニ
ル]カーバメート;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル）-3-
オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバメート
;
3-(N,N-ジエチルアミノ)プロピル N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル
）-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]カーバ
メート;
N-[4-(6-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-3-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ
ピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-メチルピペラジノ)アセトアミド;
N-[4-(6-(3-シクロペンチロキシ-4-メトキシフェニル）-3-オキソ-2,3
,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イルメチル)フェニル]-2-(4-メチルpiperアジ
ンo)アセトアミド;
N-[4-(3,6-ジヒドロ-5-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-オキソ-2H-1,3,
4-チアジアジン-3-イルメチル)フェニル]-2-(4-メチルピペラジノ)アセトアミド
;
【０１３９】
および／または生理学的に許容されるそれらの塩の、骨粗鬆症、腫瘍、腫瘍転移、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、潰瘍性大腸炎、ならびにＡＩＤＳを治療する薬剤を調製するための使用に関する。
【国際公開パンフレット】
2005505604.tif 000016
2005505604.tif 000017
2005505604.tif 000018
2005505604.tif 000019
2005505604.tif 000020
2005505604.tif 000021
2005505604.tif 000022
2005505604.tif 000023
2005505604.tif 000024
2005505604.tif 000025
2005505604.tif 000026
2005505604.tif 000027
2005505604.tif 000028
2005505604.tif 000029
2005505604.tif 000030
2005505604.tif 000031
2005505604.tif 000032
2005505604.tif 000033
2005505604.tif 000034
2005505604.tif 000035
2005505604.tif 000036
2005505604.tif 000037
2005505604.tif 000038
2005505604.tif 000039
2005505604.tif 000040
2005505604.tif 000041
2005505604.tif 000042
2005505604.tif 000043
2005505604.tif 000044
2005505604.tif 000045
2005505604.tif 000046
2005505604.tif 000047
2005505604.tif 000048
2005505604.tif 000049
2005505604.tif 000050
2005505604.tif 000051
2005505604.tif 000052
2005505604.tif 000053
2005505604.tif 000054
2005505604.tif 000055
2005505604.tif 000056
2005505604.tif 000057
2005505604.tif 000058
2005505604.tif 000059
2005505604.tif 000060
2005505604.tif 000061
2005505604.tif 000062
2005505604.tif 000063
2005505604.tif 000064
2005505604.tif 000065
2005505604.tif 000066
2005505604.tif 000067
2005505604.tif 000068
2005505604.tif 000069
2005505604.tif 000070
2005505604.tif 000071
2005505604.tif 000072
2005505604.tif 000073
2005505604.tif 000074
2005505604.tif 000075
2005505604.tif 000076
2005505604.tif 000077
2005505604.tif 000078
2005505604.tif 000079
2005505604.tif 000080
2005505604.tif 000081
2005505604.tif 000082
2005505604.tif 000083
2005505604.tif 000084
2005505604.tif 000085
2005505604.tif 000086
2005505604.tif 000087
2005505604.tif 000088
2005505604.tif 000089
2005505604.tif 000090
2005505604.tif 000091
2005505604.tif 000092
2005505604.tif 000093
2005505604.tif 000094
2005505604.tif 000095
2005505604.tif 000096
2005505604.tif 000097
2005505604.tif 000098
2005505604.tif 000099
2005505604.tif 000100
2005505604.tif 000101
2005505604.tif 000102
2005505604.tif 000103
2005505604.tif 000104
2005505604.tif 000105
2005505604.tif 000106
2005505604.tif 000107
2005505604.tif 000108
2005505604.tif 000109
2005505604.tif 000110
2005505604.tif 000111
2005505604.tif 000112
2005505604.tif 000113
2005505604.tif 000114
2005505604.tif 000115
2005505604.tif 000116
2005505604.tif 000117
2005505604.tif 000118
2005505604.tif 000119
2005505604.tif 000120
2005505604.tif 000121
2005505604.tif 000122
2005505604.tif 000123
2005505604.tif 000124
2005505604.tif 000125
2005505604.tif 000126
2005505604.tif 000127
2005505604.tif 000128
2005505604.tif 000129
2005505604.tif 000130
2005505604.tif 000131
2005505604.tif 000132
2005505604.tif 000133
2005505604.tif 000134
2005505604.tif 000135
2005505604.tif 000136
2005505604.tif 000137
2005505604.tif 000138
2005505604.tif 000139
2005505604.tif 000140
2005505604.tif 000141
2005505604.tif 000142
2005505604.tif 000143
2005505604.tif 000144
2005505604.tif 000145
2005505604.tif 000146
2005505604.tif 000147
2005505604.tif 000148
2005505604.tif 000149
2005505604.tif 000150
【国際調査報告】
2005505604.tif 000151
2005505604.tif 000152
2005505604.tif 000153
2005505604.tif 000154
2005505604.tif 000155
2005505604.tif 000156
2005505604.tif 000157
2005505604.tif 000158
2005505604.tif 000159
2005505604.tif 000160