(57)【要約】本発明は活性成分としてクエン酸トリエチルを純単体或いは相乗剤との共用で含有する局所用成分に関連し少なくとも直接又は間接細菌感染の皮膚病治療に単体自身か抗生物質と組み合わせてこの成分を医薬或いは化粧用に使用する事に関する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
活性成分としてクエン酸トリエチルを純単体か相乗剤と組み合わして含有する事を特徴とする局所用皮膚疾患治療用成分。
【請求項２】
クエン酸トリエチルを重量パーセントで０．１から９９．９％、好ましくは５から５０％含有する請求項１に従う成分。
【請求項３】
クエン酸トリエチルを重量パーセントで５．０から５０．０％含有する請求項２に従う成分。
【請求項４】
添加物としてトランスーレチナール酸、レチノール、レチンアルデヒド、トコフェロール、アスコルビン酸、パラアミノ安息香酸、ルチン、ベータカロチン、チアミン,リボフラビン、ピリドキシン、ピリドキサール、ニアシン、ニコチン酸、ニコチンアミド、パントテン酸、パンテノール、グルコサミン、アセチルグルコサミン、葉酸、レシチン、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファジン酸、リゾーホスファジルコリンのようなリン脂質、ヒドロキノン、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、オレイン酸エチル、リノレン酸エチル、リノール酸エチル、コウジ酸、アスコビールグルコシド、エリスロマイシン、クリンダマイシン、メトロニダゾール、ゲンタマイシン、フシジン酸、エコナゾール、ケトコナゾール、ムピロシン、ネオマイシン、 ストレプトマイシン、過酸化水素、過酸化ベンゾイル、セチルピリジニウム塩、ベンザルコニアム、クロルヘキシジンと関連塩及びエステル、有機及び無機銀及び関連塩、グリコール酸、乳酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、ヒドロキシ酪酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、マンデル酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、酒石酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、リンゴ酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、サリチル酸、３−ヒドロキシベンゾイン酸、４−ヒドロキシベンゾイン酸のようなヒドロキシ酸とベータヒドロキシ酸の一塩基酸及び二塩基酸、システイン、アセチルシステイン、グリシンを単独で又は関連塩、エステル、アミド及びＤ−体、Ｌ−体及びＤＬ−体の内少なくとも１個以上と組み合わせてクエン酸トリエチルに代表される活性成分含有の請求項１−３のいずれかに従う成分。
【請求項５】
添加物が重量パーセントで０．０１から５０％、好ましくは０．５から１５％を含有する請求項４に従う成分。
【請求項６】
少なくとも細菌源よる直接及び間接感染皮膚疾患治療用医薬品として前記請求項のいずれかに従うクエン酸トリエチル含有成分の使用。
【請求項７】
少なくとも細菌源よる直接及び間接感染皮膚疾患治療用に抗生物質と組み合わしたクエン酸トリエチル含有成分の請求項６に従う使用。
【請求項８】
少なくとも細菌起因の直接及び間接皮膚傷治療用化粧品として請求項１−５のいずれかに従うクエン酸トリエチル含有成分の使用。
【請求項９】
クエン酸トリエチルを活性成分として純単体又は相乗剤と組み合わせて使用し、外薬用調剤でこの組成に配合しこの調剤を一定期間、細菌成分起因の膿皮、皮膚炎、湿疹のような細菌源感染で直接且つ間接的影響した皮膚病治療に十分な量塗布する医薬的又は化粧的皮膚治癒方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は化粧用或いは医薬用新組成に関し外用薬として非傷害或いは傷害の皮膚、或いは例えば表面原発性膿皮症や尋常性膿カ疹のような細菌感染や例えばアトピー性皮膚炎や種々な形の湿疹のようなその他の一般的皮膚炎のような直接且つ間接的に影響される全ての皮膚病改善のために粘膜に塗布する。
【背景技術】
【０００２】
局所用抗生物質治療は感染過程で直接影響を受けた場所に十分量の活性成分を使用できる皮膚科領域で好んで使用され、全身抗生物質治療関連の危険を避ける。
クエン酸のトリエチルエステルであるクエン酸トリエチルは既知であり皮膚老化処置用化粧品分野で使用されているが（米国特許番号５、６８６，４８９、１９９７年１１月２１日発行）単独或いは他物質との相乗で細菌皮膚感染治療用活性成分として提案されたり示唆された事はない。
本発明者による特別な研究と実験の結果ここで考察する。
活性成分クエン酸トリエチルは細菌耐性現象を生じること無しに（より通常の抗生物質とは反対に）抗生物質、消毒薬、殺菌活性物質と同等かそれに加えた活性を発揮する事が明らかになった。
【発明の開示】
【０００３】
（発明の目的と要約）
本発明は本研究結果を基にしておりその主目的は少なくとも細菌起源感染を含む皮膚病治療に有効な新活性成分を提案することである。
本発明の更なる目的は細菌耐性の発生無しに細菌性皮膚感染治療に化粧用或いは医薬用に局所使用する製品配合用活性成分を提供することである。
本発明のその他の目的は皮膚感染治療用活性成分を提供し好ましくは抗生物質、消毒薬及び殺菌剤と組み合わせて使用し細菌耐性現象の始まりを防ぐ事である。
これらの目的は本発明に従い活性成分として純単体或いは相乗剤との共用でクエン酸トリエチル含有化粧用又は医薬用成分により達成される。
【０００４】
（発明の詳細な説明）
本発明で上記使用に関して、局部使用化粧及び医薬調剤用にクエン酸トリエチルは適
当な担体又は媒体と一緒に純単体として使用するか、或いはより好ましくは相乗剤、添加物、賦形剤のような他化学物質と共に最終配合ベースで重量パーセント０．１から９９．０％、好ましくは０．５から５０％、より良くは５から１５％配合する。
従ってクエン酸トリエチルで代表される活性成分は例えば化学品群の一部である物質と組み合わして用いられそれらはカルボン酸、ヒドロキシ酸、ビタミン、アミノ酸、ビオフラビン、オリゴエレメント、必須脂肪酸と関連エステル、抗生物質、スルファミド、消毒剤、オレイン酸エチル、リノリン酸エチル、リノレイン酸エチル及び例えばエリスロマイシン、クリンダマイシン、メトロニダゾール、ゲンタマイシン、フシジン酸、エコナゾール、ケトコナゾール、ムピロシン、過酸化水素、過酸化ベンゾイル、セチルピリジニウム塩、有機及び無機銀及び関連塩のようなその他化合物を含む。
【０００５】
相乗剤は次の例が考えられ、トランスーレチナール酸、レチノール、レチンアルデヒド、トコフェロール、アスコルビン酸、パラアミノ安息香酸、ルチン、ベータカロチン、チアミン,リボフラビン、ピリドキシン、ピリドキサール、ニアシン、ニコチン酸、ニコチンアミド、パントテン酸、パンテノール、グルコサミン、アセチルグルコサミン、葉酸、レシチン、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファジン酸、リゾーホスファジルコリンのようなリン脂質、ヒドロキノン、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、オレイン酸エチル、リノレン酸エチル、リノール酸エチル、コウジ酸、アスコビールグルコシド、エリスロマイシン、クリンダマイシン、メトロニダゾール、ゲンタマイシン、フシジン酸、エコナゾール、ケトコナゾール、ムピロシン,ネオマイシン、ストレプトマイシン、過酸化水素、過酸化ベンゾイル、セチルピリジニアム塩、ベンザルコニアム、クロルヘキシジンと関連塩及びエステル、有機及び無機銀及び関連塩、グリコール酸、乳酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、ヒドロキシ酪酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、マンデル酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、酒石酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、リンゴ酸（Ｄ−及びＬ−体及びラセミ混合物）、サリチル酸、３−ヒドロキシベンゾイン酸、４−ヒドロキシベンゾイン酸のようなヒドロキシ酸とベータヒドロキシ酸の一塩基酸及び二塩基酸、システイン、アセチルシステイン、グリシンを単独で又は関連塩、エステル、アミド及びＤ−体、Ｌ−体及びＤＬ−体の一つ以上と組み合わせて用いる。
【０００６】
このグループの物質成分はクエン酸トリエチルと共に重量パーセントで０．０１乃至５０％、好ましくは０．５から１５％で使用する。
下記の調整実施例で活性成分としてクエン酸トリエチル含有本発明成分の有効性が更に明らかになる。
クエン酸トリエチルは多分上述の適当な相乗剤と組あわせて適当な担体及び媒体を用いて油中水エマルジョン、水中油エマルジョン、単相溶液、二相疑似溶液、単相ゲル、二相
ゲル、無水軟膏及び粉末状等として外用薬配合で使用できる。
【０００７】
（クエン酸トリエチルベースの調剤実施例）
調剤例１
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調剤法：そのまま使用。
調剤例２
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【０００８】
調剤法：０２を０３に溶解：０１を得られた溶液と混合：次いで０４を添加。
調剤例３
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調剤法：０２を０３に溶解；０１を得られた溶液と混合；次いで０４を添加。
調剤例４
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【０００９】
調剤法：０２を０３に溶解；０１を得られた溶液と混合。
調剤例５
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【００１０】
調剤法：０２を０１に溶解。
調剤例６
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【００１１】
調剤法：成分（Ａ）と成分（Ｂ）を別々に７０℃に加熱。次いで成分（Ｂ）を成分（Ａ）に加え局所用エマルジョンの形に混合物が良く混合するまで攪拌。
調剤例７
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調剤法：０１と０２を０４に溶解：得られた溶液中に完全に溶媒和しゲルが生成するまで分散。
【国際調査報告】
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