(57)【要約】油中ポリオールエマルジョンは、１００℃未満の融点を有する、油不混和ポリオール相中のたとえば（Ｒ）−パンテノールなどの少なくとも１つのアミノ官能基ポリオールと、油相と、少なくとも１つの乳化剤とを含む。【特許請求の範囲】
【請求項１】
油中ポリオールエマルジョンであって、１００℃未満の融点を有する、油非混和ポリオール相中の少なくとも１つのアミノ官能基ポリオールと、油相と、少なくとも１つの乳化剤とを含む、油中ポリオールエマルジョン。
【請求項２】
アミノ官能基ポリオールは、一般式（Ｉ）：
【化１】
2005530600.tif 000006
のパントテン誘導体であることを特徴とする、請求項１に記載のエマルジョン。
【請求項３】
パントテン誘導体は（Ｒ）−パンテノールであることを特徴とする、請求項２に記載のエマルジョン。
【請求項４】
少なくとも５０重量％のアミノ官能基ポリオールがポリオール相に存在することを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載のエマルジョン。
【請求項５】
ポリオール相は、相中に溶解した美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用有効成分を含むことを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載のエマルジョン。
【請求項６】
乳化剤を各々含み得るポリオール相および油相は、２０〜９０℃の範囲の温度まで別個に加熱され、次に攪拌により化合されることを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載のエマルジョンの調製のためのプロセス。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれかに記載の少なくとも１つのエマルジョンと、付加的に少なくとも１つの水相とを含む、水中油中ポリオールエマルジョン。
【請求項８】
美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物における、請求項１〜５および７のいずれかに記載のエマルジョンの使用。
【請求項９】
請求項１〜５および７のいずれかに記載の少なくとも１つのエマルジョンを含む、美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物。
【請求項１０】
親油性および親水性媒体に溶けない、または溶解が不十分な有機化合物用の溶媒としてのアミノ官能基ポリオールの使用。
【請求項１１】
アミノ官能基ポリオールにおいて親油性および親水性媒体に溶けないかまたは溶解が不十分である有機化合物の溶液。
【請求項１２】
美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用有効成分を、油中ポリオールエマルジョンまたは水中油中ポリオールエマルジョンに導入するための溶解促進剤としてのアミノ官能基ポリオールの使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
この発明は、アミノ官能基ポリオールを含む油中ポリオールエマルジョン（Ｐ／Ｏエマルジョン）、それらの調製のためのプロセス、これらのエマルジョンを含む水中油中ポリオールエマルジョン（Ｐ／Ｏ／Ｗエマルジョン）、美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物におけるそれらの使用、ならびに、そのような美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物に関する。この発明はさらに、親油性および親水性媒体に溶けない、または溶解が不十分な有機化合物のための溶媒としてのアミノ官能基ポリオールの使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物では、所望の用途に好適な組成物を調製可能な有効成分のエマルジョンがしばしば使用される。油中ポリオールエマルジョンおよび水中油中ポリオールエマルジョンの調製は、本質的に公知である。そのようなエマルジョンの助けで、美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用の有効成分を、用途に好適な形に変換することができる。ＤＥ−Ａ−４３  ４１  １１４は、非水性の油非混和相と油相とを含む無水Ｘ／Ｏエマルジョンに関する。この非水性の油非混和相は有効成分を含んでいてもよく、それもまた、たとえば医薬用、美容用または技術用の用途のために固体の形となっていてもよい。このエマルジョンは、ＨＬＢ値が最大で６の特殊な乳化剤か、またはＷ／Ｏエマルジョンを用いて調製される。使用可能なポリオールとしては、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリアルキレングリコール、グリセロール、ポリグリセロール、およびそれらの混合物が挙げられる。
【０００３】
ＤＥ−Ａ−４３  ４１  １１３は、Ｘ／Ｏ／Ｙタイプの安定した複合エマルジョンに関する。ここで、Ｘは油非混和成分、Ｏは油相、およびＹは水相である。
【０００４】
特に、Ｗ／Ｏ／ＷエマルジョンおよびＰ／Ｏ／Ｗエマルジョンが説明されており、この場合、使用されるポリオール相は、ここでも、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリアルキレングリコール、グリセロール、ポリグリセロール、またはそれらの混合物であってもよい。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
さまざまな美容用または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用の有効成分は、親水性および親油性媒体に溶けないか、または溶解が不十分であるか、もしくは少々溶けにくい。特にそれらは、水または油に対して、溶解が不十分であるかまたは不溶である。そのような有効成分はしたがって、固体がキャリア媒体に細かく分散された形でしか適用されないことがしばしばあり、それは、配合、計測および適用中の欠点をもたらす。固体の存在は、美容用または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物の複雑な配合をもたらす。加えて、有効成分が用途のために好適な形で供給されない場合がしばしばあり得る。
【０００６】
この発明の一目的は、親水性および親油性媒体に溶けない有効成分用の、美容または医薬、洗浄、食品もしくは農業的に適合する溶解性促進剤を提供することにある。加えて、新しいタイプのポリオール成分を有する油中ポリオールエマルジョンが提供され、このポリオール成分は、有効成分用の溶解性促進剤として作用し得る。公知の有効成分配合の欠点が克服されるはずである。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
この目的は、１００℃未満の融点を有する、油非混和ポリオール相中の少なくとも１つのアミノ官能基ポリオールと、油相と、少なくとも１つの乳化剤とを含む油中ポリオールエマルジョンにより、この発明に従って達成される。
【０００８】
アミノ官能基ポリオールとして、融点が１００℃未満、好ましくは５０℃未満の任意の好適なアミノ官能基ポリオールを使用することが可能である。「アミノ官能基」ポリオールという表現は、ポリオール中に少なくとも１つのアミン基またはアミド基が存在することを意味する。このポリオールはまた、少なくとも２つのヒドロキシル基も有する。それは、脂肪族ポリオール、芳香族ポリオール、または芳香族／脂肪族ポリオールであってもよい。好ましくは、それは脂肪族ポリオールである。特に好ましくは、ポリオール中に２〜１０個、特に好ましくは２〜５個、特に２〜３個のヒドロキシル基が存在する。前記官能基の他に、アミノ官能基ポリオールは、カルボニル基、カルボキシル基、チオール基、および、炭素−炭素二重結合または三重結合を有し得る。加えて、それらはエーテル基を有していてもよい。少なくとも２つの遊離したヒドロキシル基が分子内に存在するならば、分子内に存在するヒドロキシル基の中にはエーテル化されるものもあり得る。好ましくは、この発明に従って使用されるアミノ官能基ポリオールは、１つまたは２つのアミド基を含む。
【０００９】
この発明によれば、２つまたは３つのヒドロキシル基と１つまたは２つのアミド基とを有するアミノ官能基ポリオールを使用することが好ましい。それらはまた、チオール基またはカルボキシル基を付加的に有していてもよい。好ましくは、化合物は、５〜１５個の炭素原子、特に好ましくは７〜１２個の炭素原子を含む。
【００１０】
好ましくは、アミノ官能基ポリオールは、一般式（Ｉ）のパントテン誘導体である。
【００１１】
【化１】
2005530600.tif 000002
【００１２】
好ましくは、Ｒは基ＣＨ2−ＯＲ1である。好ましくは、Ｒ1は水素またはＣ1-6−アルキル、特に、水素またはＣ1-3−アルキルである。
【００１３】
パントテン酸、パンテノール、またはパンテテインを使用することが特に好ましい。パントテン誘導体は、好ましくは（Ｒ）型である。パントテン酸は塩の形でも使用可能であり、パントテン誘導体（Ｒ）−パンテノールが特に好ましい。
【００１４】
好ましくはこの発明に従って使用される化合物は、それがパントテン酸に適合する化合物であるならば、パントイン酸から誘導される分子セグメントと、β−アラニンから誘導される分子セグメントとを有する。
【００１５】
パンテノールおよびパントテン酸は、創傷治癒用の医薬分野から、および、ヘアトリートメント組成物ならびに動物飼料添加物から公知である。調製は、２−オキソ−３−メチルブタン酸からの、またはパントラクトンからの生合成を介して起こり得る。さらに別の調製プロセスが一般的に公知である。バイルシュタイン（Beilstein）ＥＩＶ  ４、２５
７１、バイルシュタインＥＶ  １８／１、２２、およびバイルシュタインＥ  ＩＶ  ４、２５６９ｆ、ならびに、イズラー（Isler）他、ビタミンＩＩ、３０９〜３３９頁、ティーメ−フェラーク（Thieme-Verlag）、シュツットガルト（Stuttgart）、１９８８年も参照してもよい。また、美容用および医薬用組成物におけるパントテン誘導体、特にパンテノールの使用を述べている広範な特許文献もある。
【００１６】
この発明に従った油中ポリオールエマルジョン（Ｐ／Ｏエマルジョン）には、１つ以上のポリオール相が存在していてもよい。好ましくは、上述のように少なくとも１つのアミノ官能基ポリオールを含む１つのポリオール相が存在する。好ましくは、ポリオール相は、ポリオール相全体を基準として、少なくとも５０重量％、特に好ましくは少なくとも８０重量％、特に少なくとも９５重量％のアミノ官能基ポリオールを含む。パントテン誘導体は吸湿性化合物であってもよいため、水もポリオール相中に、ポリオール相全体を基準として最大２０重量％、好ましくは最大１０重量％、特に最大５重量％の量、存在してもよい。好ましくは、ポリオール相は、大部分、または完全に無水である。ここで、パントテン誘導体、他のポリオールおよび水の合計は１００重量％である。
【００１７】
存在していてもよいさらに別のポリオールは、慣例的に公知のポリオールであり、たとえば、プロピレングリコール、ブチレングリコール、エチレングリコール、ポリアルキレングリコール、グリセロール、ポリグリセロール、グリコシド、ソルビトール、マンニトール、ペンタエリスリトール、トリメチロールプロパン、またはそれらの混合物である。好適なポリアルキレングリコールは、特に、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールである。さらに好適なポリオールは当業者には公知であり、たとえば、エモジン／アロエベラなどの芳香族ポリオールである。
【００１８】
特に好ましくは、上述のようなアミノ官能基ポリオールは、ポリオール相において唯一のポリオールとして存在する。
【００１９】
この発明によれば、ポリオール相は油と非混和性である。これは、この発明に従ったＰ／Ｏエマルジョンの調製中、好ましくは、ポリオールは油相に溶けず、油はポリオール相に溶けないことを意味する。これからの若干の逸脱（たとえば最大５重量％、好ましくは最大１重量％、特に最大０．５重量％の溶解性）は、ここでは意味がない。それは、Ｐ／Ｏエマルジョンにおいてポリオール相のエマルジョンが油相に存在し、ポリオールの溶液が油内に存在しないことを意味する。
【００２０】
油相において使用されてもよい油はすべて、公知の好適な油およびそれらの混合物である。好適な油の例は、シリコーン油およびその誘導体であり、それらは、グレープシードオイル、オリーブオイルまたはひまわり油などの直鎖または環状の天然エステル油、中性油などの合成エステル油であってもよく、たとえばクエン酸エステル、乳酸エステル、オレイン酸エステル、サリチル酸エステル、ケイ皮酸エステルまたは他の有機光防護フィルタの、もしくは、樟脳誘導体、トリグリセリド、脂肪アルコールまたはそれらの混合物の、直鎖または分枝のパラフィン油およびイソパラフィン油、エステル油であってもよい。
【００２１】
Ｐ／Ｏエマルジョンでは、ポリオール相対油相の重量比は、好ましくは、１０：９０〜９０：１０、特に好ましくは２５：７５〜７５：２５、特に４０：６０〜６０：４０である。
【００２２】
使用されてもよい乳化剤は、油中アミノ官能基ポリオールのエマルジョンの調製に好適な任意の所望の好適な乳化剤である。好適な乳化剤の例は、グリセロールエステル、ポリグリセロールエステル、ソルビタンエステル、ソルビトールエステル、脂肪アルコール、プロピレングリコールエステル、アルキルグルコシトールエステル、糖エステル、レシチ
ン、シリコーンコポリマー、羊毛脂、およびそれらの混合物または誘導体である。グリセロールエステル、ポリグリセロールエステル、アルコキシレートおよび脂肪アルコール、ならびにイソアルコールは、たとえば、キャスタ脂肪酸、１２−ヒドロキシステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、ラウリン酸、およびカプリン酸からも誘導可能である。前記エステルの他に、脂肪酸のコハク酸エステル、アミドまたはエタノールアミドも存在してもよい。好適な脂肪酸アルコキシレートは、特に、エトキシレート、プロポキシレート、またはエトキシレート／プロポキシレートの混合物である。
【００２３】
乳化剤の量は実際の要件に整合可能である。好ましくは、乳化剤は、Ｐ／Ｏエマルジョン全体を基準として、０．１〜２０重量％、特に好ましくは０．５〜１５重量％、特に１〜８重量％の量、使用される。場合により、これから逸脱する濃度が必要とされるかもしれない。
【００２４】
この発明の一実施例によれば、ポリオール相は、相内で溶解する美容用および／または医薬用有効成分を含み得る。これはまた、洗浄用、食品用または農業用有効成分であってもよい。
【００２５】
有効成分は、好ましくは、親油性および親水性媒体に溶けないか、または溶解が不十分である有機化合物である。ここでの化合物は、特に水および油に溶けないか、または溶解が不十分である。アミノ官能基ポリオール、またはアミノ官能基ポリオールを含むポリオール相に溶けるものであるならば、任意の好適な有効成分を使用することが可能である。好適な有効成分は、たとえば、ジクロルフェナック（dichlorphenac）、イブプロフェン、アセチルサリチル酸、エリスロマイシン、ケトプロフェン、コルチゾン、グルココルチコイドである。
【００２６】
同様に好適なのは美容用有効成分であり、それらは特に、たとえばポリフェノールなどのように酸化または加水分解に感応する。ここで言及されるのは、カテキン（エピカテキン、エピカテキン−３−没食子酸エステル、エピガロカテキン、エピガロカテキン−３没食子酸エステルなど）、フラボノイド（ルテオリン、アピゲニン、ルチン、クェルセチン、フィセチン、ケンフェノール、ラムネチンなど）、イソフラボン（ゲニステイン、ダイゼイン、グリシテイン、プルネチンなど）、クマリン（ダフネチン、ウンベリフェロンなど）、エモジン、レスベラトール、オレゴニンである。
【００２７】
レチノール、トコフェロール、アスコルビン酸、リボフラビン、ピリドキシンといったビタミンが好適である。
【００２８】
同様に好適なのは、植物からの完全抽出物であり、それはとりわけ、上述の分子または分子の部類を含む。
【００２９】
任意の好適な量の有効成分がポリオール相に混合可能である。混合可能な量はしばしば、溶解性によって、および調製の用途の最終分野によって決められる。一般に、０．０１〜９５重量％、好ましくは０．１〜８０重量％、特に２〜５０重量％の有効成分が、アミノ官能基ポリオールまたはポリオール相に混合され、重量分率は、有効成分とポリオールとの合計を基準としている。別の方法で表現すると、述べられたポリオールの重量分率は、上述のポリオール相の量の有効成分によって置換えられ得る。たとえば、純粋なポリオール相を基準として、０．０１〜９５重量％のポリオール相が、有効成分によって置換えられ得る。これは、ポリオール相のエマルジョンの分率に関する上の説明が引続き適用可能であることを意味する。次に、ポリオールまたはアミノ官能基ポリオールの含有量は、そのときにポリオール相に存在する有効成分の分率とまったく同じ分だけ減少される。
【００３０】
また、前記ポリオール相に達するために、アミノ官能基ポリオールを用いて有効成分のための慣例的なキャリアシステムをつぎ足すことも可能である。
【００３１】
上述のＰ／Ｏエマルジョンは、水または油中水エマルジョンででも乳化され得る。これは、上述のような少なくとも１つのエマルジョンと、付加的に少なくとも１つの水相とを含む油中水中ポリオールエマルジョン（Ｐ／Ｏ／Ｗエマルジョン）をもたらす。そのような複合エマルジョンは、ポリオール成分がこの発明に従った態様で変えられているＤＥ−Ａ−４３  ４１  １１３に記載されているエマルジョンと、構造が対応していてもよい。油中ポリオールエマルジョンの構造は、この発明に従ったポリオール相がポリオール相として使用されているＤＥ−Ａ−４３  ４１  １１４に記載されているエマルジョンの構成に対応可能である。
【００３２】
この発明に従ったＰ／Ｏエマルジョンを水または水性のシステムに導入する際、個々の相の重量比は幅広い範囲内で変更可能である。好ましくは、最終的に得られるＰ／Ｏ／ＷエマルジョンにおけるＰ／Ｏエマルジョンの重量分率は、Ｐ／Ｏ／Ｗエマルジョン全体を基準として、０．０１〜８０重量％、特に好ましくは０．１〜７０重量％、特に１〜３０重量％である。
【００３３】
この発明に従ったＰ／ＯエマルジョンをＯ／Ｗエマルジョンに導入する場合、Ｐ／Ｏエマルジョンの分率は、最終的に得られるＰ／Ｏ／Ｗエマルジョンを基準として、好ましくは０．０１〜６０重量％、特に好ましくは０．１〜４０重量％、特に１〜３０重量％である。この目的のために使用されるＯ／Ｗエマルジョンでは、油の分率は、使用されるＯ／Ｗエマルジョンを基準として、好ましくは１〜８０重量％、特に好ましくは１〜３０重量％である。
【００３４】
エマルジョンの個々の相は、個々の相について公知の慣例的な成分をも有し得る。たとえば、個々の相は、これらの相に可溶である、さらに別の医薬用または美容用、洗浄用、食品用もしくは農業用有効成分を含み得る。水相は、たとえば、有機可溶光防護フィルタ、親水的にコーティングされた微小色素、電解質、アルコールなどを含み得る。相のうちのいくつかまたはすべては、好ましくは色素、微小球、シリカゲル、および同様の物質から選択される固体を付加的に含んでいてもよい。油相は、たとえば、有機的に改質した粘度鉱物、疎水的にコーティングされた色素、有機油溶性光防護フィルタ、油溶性の美容用有効成分、ワックス、ステアリン酸マグネシウムなどの金属石鹸、ワセリン、またはそれらの混合物を含み得る。言及され得る色素は、二酸化チタン、酸化亜鉛、および硫酸バリウムである。特に、二酸化チタンまたは酸化亜鉛は、化粧品において光防護フィルタとして慣例的であり、この発明に従ったエマルジョンにより、特に滑らかで均一な態様で皮膚に塗布可能である。微小球またはシリカゲルは有効成分用のキャリアとして使用可能であり、ワックスは、たとえば艶出し剤の基剤として使用可能である。
【００３５】
水相は、さらに、グリセロール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エチレングリコール、および同様の化合物、ならびにそれらの誘導体を含み得る。
【００３６】
したがって、経口投与されるものの、胃内で優勢である条件下では安定しない、または消化管の他の部位で有効となるべき薬剤を、この発明に従ったエマルジョンを用いてそれらの作用部位に運搬することも可能である。このエマルジョンは胃では壊れず、つまり、それは変わらないまま胃へ通る。含有された有効成分はしたがって、乳化剤が劣化または溶解することにより、その後消化管で放出されるだけである。乳化剤の選択は、これに関して、作用部位に存在する条件に合わせて調節可能である。
【００３７】
エマルジョンにおける慣例的な助剤および添加剤の使用は、当業者には公知である。
【００３８】
この発明にしたがったＰ／Ｏエマルジョンの調製は、たとえばＤＥ−Ａ−４３  ４１  １１４およびＤＥ−Ａ−４３  ４１  １１３に記載されているように、公知のプロセスによって起こり得る。調製のために、乳化剤を各々含んでいてもよいポリオール相および油相は、２０〜９０℃の範囲の温度まで別個に加熱され、次に攪拌して化合される。
【００３９】
組成物、相の体積比、および存在し得る任意の固体分率に依存して、エマルジョンは、固体エマルジョンまたは流動可能なエマルジョンの形で調製され、存在してもよい。これらは、通常の取扱条件下において高い長期安定性を有する非常に安定したエマルジョンである。特に、それらは、−５℃〜＋４５℃の温度範囲における慣例的な安定性要件を満たす。エマルジョン内に存在する液滴は非常に抵抗性があり、そのため、エマルジョンは、多くのタイプの有効成分用のキャリアとして特に好適である。
【００４０】
前記乳化剤を用いて調製されたエマルジョンは、攪拌による簡単な混合動作によって得ることができ、この場合一般的に、エマルジョンの安定性が、導入される攪拌装置および攪拌ツールの種類によって影響を受けることは、仮にあったとしてもほとんどない。この発明に従ったエマルジョンを調製するために、任意の好適な標準市販攪拌装置が使用可能である。
【００４１】
この発明に従ったエマルジョンは、好ましくは、美容用および／または医薬用組成物、ならびに、洗浄用、食品用または農業用組成物においても使用される。この発明はこのため、前記エマルジョンの少なくとも１つを含むそれらの美容用および／または医薬用組成物にも関する。美容用および／または医薬用組成物は、ハンドローションまたはボディローション、油、軟膏、ペースト、ゲル、リップケア製品、フェイスケア製品、および同様の組成物であってもよい。組成物は、固体、液体またはエアゾールの形で使用されてもよい。
【００４２】
この発明はさらに、親油性および親水性媒体に溶けない、または溶解が不十分な有機化合物用の溶媒としてのアミノ官能基ポリオールの使用に関する。好適な分子または分子群は、たとえば、スフィンゴシン、セラミド、および、オレアノール酸、ベツリン酸、ベツリン、ウルソン酸、ボスウェリア酸（boswellia acid）、１８−β−グリシレチン酸などのトリテルペン酸がある。また、フォルスコリン、スクラレオライド（sclareolide）、アンドログラホライド（andrographolide）もある。
【００４３】
同様に好適なのは植物からの全抽出物であり、それはとりわけ、上述の分子または分子の部類を含む。
【００４４】
ここで好適な親油性媒体は上述の油であり、好適な親水性媒体は、含水比が少なくとも８０重量％、好ましくは少なくとも９０重量％、特に少なくとも９５重量％の水性媒体である。不溶性化合物とは、その溶解性が３％未満、好ましくは１％未満、特に０．５％未満の化合物であると考えられている。
【００４５】
この発明はまた、好ましくは上述のような構造を有するアミノ官能基ポリオールにおいて親油性および親水性媒体に溶けないかまたは溶解が不十分である有機化合物の溶液に関する。
【００４６】
加えて、この発明は、美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用有効成分を、油中ポリオールエマルジョンまたは水中油中ポリオールエマルジョンに導入するための溶解性促進剤としてのアミノ官能基ポリオールの使用に関する。
【００４７】
この発明に従ったエマルジョンは、そこに存在する有効成分のための運搬およびデポー剤効果を実証可能である。それらはしたがって、キャリアとしてだけでなくデポー剤としても作用でき、それにより、ある期間にわたる有効成分の遅延放出が可能になる。
【発明の効果】
【００４８】
この発明に従ったエマルジョンは以下の利点を有する。
【００４９】
酸化に感応する、および加水分解に感応する有効成分が、安定した態様で、特に、長期間にわたって保存が安定した態様で、カプセル化され得る。有効成分に対する湿気による浸食は、この発明に従ったエマルジョンで確実に防止可能である。
【００５０】
親水性および親油性媒体に溶けない、または溶解が不十分な有効成分が、エマルジョンまたは分散体の形で投与可能である。
【００５１】
この発明に従ったエマルジョンの使用によって、美容用または医薬用組成物の浸透特性が肯定的に影響され得る。特に、上述の複合エマルジョンでは、デポー剤効果および改良された浸透が達成可能である。
【００５２】
上述の複合エマルジョンにおいて液晶ゲルネットワーク構造を形成することにより、皮膚の脂質バリアの秩序状態に対応する秩序状態を構築することによって、皮膚浸透性バリアが乗り越えられる。そのようなキャリアシステムでは、前記薬理および美容用有効成分の浸透特性は決定的に改良される。
【発明を実施するための最良の形態】
【００５３】
この発明を、以下の実施例によってより詳細に説明する。
【００５４】
実施例
実施例１
パントテニルエチルエーテルを含むＰＯＷの調製例
【００５５】
【表１】
2005530600.tif 000003
【００５６】
調製は、以下の処理ステップの順序に従って行なう。
【００５７】
１．相Ａおよび相Ｂを別々に、８０℃まで加熱する。
【００５８】
２．相Ａを相Ｂに添加し、１分間均質化する。
【００５９】
３．約３５℃まで冷却し、１分間均質化する。
【００６０】
４．相ＡＢを２５℃まで冷却し、スパチュラを使って相Ｃを混合する。
【００６１】
５．室温で相Ｄを相Ｅに添加し、１分間均質化する。
【００６２】
６．相ＤＥを相ＡＢＣに添加し、０．５分間均質化する。
【００６３】
ＰＯエマルジョンおよびＰＯＷエマルジョンの物理的安定性は、５０℃で３ヶ月、室温で６ヶ月以上である。評価は、目視および光学顕微鏡によって行なわれた。
【００６４】
実施例２
パントテニルエチルエーテル、および、ＰＯシリコーン油相のグレープシードオイルによる置換を含むＰＯＷの調製例
【００６５】
【表２】
2005530600.tif 000004
【００６６】
調製は、実施例１で説明したように起こる。
【００６７】
ＰＯエマルジョンおよびＰＯＷエマルジョンの物理的安定性は、５０℃で３ヶ月、室温で６ヶ月以上である。評価は、目視および顕微鏡撮影によって行なわれた。
【００６８】
実施例３
有効成分を含むＰＯエマルジョンの例
【００６９】
【表３】
2005530600.tif 000005
【００７０】
調製は、ＰＯエマルジョンについて、実施例１で説明したように行なわれる。
【００７１】
ＰＯエマルジョンの物理的安定性は、５０℃で３ヶ月、室温で６ヶ月以上である。評価は目視で行なわれた。
【手続補正書】
【提出日】平成16年4月20日(2004.4.20)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
油中ポリオールエマルジョンであって、１００℃未満の融点を有する、油非混和ポリオール相中の少なくとも１つのアミノ官能基ポリオールと、油相と、少なくとも１つの乳化剤とを含む、油中ポリオールエマルジョン。
【請求項２】
アミノ官能基ポリオールは、一般式（Ｉ）：
【化１】
2005530600.tif 000007
のパントテン誘導体であることを特徴とする、請求項１に記載のエマルジョン。
【請求項３】
パントテン誘導体は（Ｒ）−パンテノールであることを特徴とする、請求項２に記載のエマルジョン。
【請求項４】
少なくとも５０重量％のアミノ官能基ポリオールがポリオール相に存在することを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載のエマルジョン。
【請求項５】
ポリオール相は、相中に溶解した美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用有効成分を含むことを特徴とする、請求項１〜４のいずれかに記載のエマルジョン。
【請求項６】
乳化剤を各々含み得るポリオール相および油相は、２０〜９０℃の範囲の温度まで別個
に加熱され、次に攪拌により化合されることを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載のエマルジョンの調製のためのプロセス。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれかに記載の少なくとも１つのエマルジョンと、付加的に少なくとも１つの水相とを含む、水中油中ポリオールエマルジョン。
【請求項８】
美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物における、請求項１〜５および７のいずれかに記載のエマルジョンの使用。
【請求項９】
請求項１〜５および７のいずれかに記載の少なくとも１つのエマルジョンを含む、美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用組成物。
【請求項１０】
親油性および親水性媒体に溶けない、または溶解が不十分な有機化合物用の溶媒としての、１００℃未満の融点を有するアミノ官能基ポリオールの使用。
【請求項１１】
１００℃未満の融点を有するアミノ官能基ポリオールにおいて親油性および親水性媒体に溶けないかまたは溶解が不十分である有機化合物の溶液。
【請求項１２】
美容用および／または医薬用、洗浄用、食品用もしくは農業用有効成分を、油中ポリオールエマルジョンまたは水中油中ポリオールエマルジョンに導入するための溶解促進剤としての、１００℃未満の融点を有するアミノ官能基ポリオールの使用。
【国際調査報告】
2005530600.tif 000008
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