(57)【要約】本発明は、少なくとも１つの水溶性美容成分；少なくとも１つの油溶性美容成分；および皮膚透過性増強物質、を含む局所用美容組成物を提供し、ここで、この組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が角質層に送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される。【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下：
・少なくとも１つの水溶性美容成分；
・少なくとも１つの油溶性美容成分；および
・皮膚透過性増強物質
を含む局所用美容組成物であって、
ここで、該組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が角質層に送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される、局所用美容組成物。
【請求項２】
以下：
・水溶性美容成分および第１の油溶性美容成分；
・第２の油溶性美容成分；ならびに
・皮膚透過性増強物質
を含む請求項１に記載の局所用美容組成物であって、
ここで、該組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および第１の油溶性美容成分が角質層に送達され、そして第２の油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される、局所用美容組成物。
【請求項３】
前記水溶性美容成分および油溶性美容成分が送達されることにより、該水溶性美容成分および油溶性美容成分のリザーバが角質層内に形成され、そして有効量の該水溶性美容成分および油溶性美容成分が該角質層の細胞下層に存在しない、請求項１または２に記載の局所用美容組成物。
【請求項４】
前記角質層の領域が除去され、テープストリップ番号１５〜２０が測定される場合に、該角質層の細胞下層が有効量の該水溶性美容成分および油溶性美容成分を含まない、請求項３に記載の局所用美容組成物。
【請求項５】
前記角質層の細胞下層がテープストリップ番号１９〜２０によって除去される角質層の領域である、請求項４に記載の局所用美容組成物。
【請求項６】
前記皮膚透過性増強物質が、以下の式：
【化１】
2005535614.tif 000003
から選択される１つ以上のサンスクリーンエステルであり、
ここで、Ｒ１は水素、低級アルコール、低級アルコキシ、ハライド、ヒドロキシ、またはＮＲ３Ｒ４であり；
Ｒ２はＣ８〜Ｃ１８のアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素、低級アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４は窒素原子と一緒になって、５員環または６員環の複素環を形成し；
ｎは０または１であり、
ｑは１または２であり、
ｎが０でありかつＲ１がＮＲ３Ｒ４である場合、ＮＲ３Ｎ４はパラ置換体である、請求項１または２に記載の局所用美容組成物。
【請求項７】
前記皮膚透過性増強物質が、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキル桂皮酸エステル、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキルメトキシ桂皮酸エステル、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキルサリチル酸エステル、およびこれらの混合物からなる群より選択されるサンスクリーンエステルである、請求項６に記載の局所用美容組成物。
【請求項８】
前記皮膚透過性増強物質がｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏである、請求項７に記載の局所用美容組成物。
【請求項９】
前記皮膚透過性増強物質がオクチルサリチレートである、請求項７に記載の局所用美容組成物。
【請求項１０】
前記水溶性美容成分が、ヒドロキシ酸、カルボン酸ピロリドン、スキンホワイトナー、アストリンゼントおよび水溶性の抗シワ剤の１つ以上である、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項１１】
前記ヒドロキシ酸がクエン酸である、請求項１０に記載の局所用美容組成物。
【請求項１２】
前記第１の油溶性美容成分が、脂肪親和性抗酸化剤、ユビキノン、プラストキノンおよび油溶性皮膚バリア修復剤の１つ以上である、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項１３】
前記脂肪親和性抗酸化剤がユビキノンである、請求項１２に記載の局所用美容組成物。
【請求項１４】
前記第２の油溶性美容成分が、植物性エストロゲン、抗酸化剤、抗瘢痕化剤、イソフラボン、プラステロン、クマリン、ベヘン酸およびレチノイドの１つ以上である、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項１５】
前記植物性エストロゲンまたはイソフラボンが、ゲニスチン、ダイドゼイン、アピゲニン、フロレチン、ビオカニンＡ、ケンペロール、ナリニゲニン、ホルモノネチン、イプリフラボン、ケルセチン、クリシン、イソフラボンＳＧ１０からなる群より選択される、請求項１４に記載の局所用美容組成物。
【請求項１６】
前記植物性エストロゲンがゲニスチンである、請求項１４に記載の局所用美容組成物。
【請求項１７】
前記レチノイドがレチノールである、請求項１４に記載の局所用美容組成物。
【請求項１８】
前記抗酸化剤がメラトニンである、請求項１４に記載の局所用美容組成物。
【請求項１９】
前記水溶性美容成分が、カルボン酸ピロリドンおよびカルボン酸ピロリドンの混合物であり、前記第１の油溶性美容成分が、コエンザイムＱ１０であり、前記第２の油溶性美容成分が、ゲニスチンおよびメラトニンの混合物であり、前記皮膚透過性増強物質がオクチルサリチレートである、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項２０】
防腐剤、抗アクネ剤もしくは抗ニキビ剤、またはこれらの混合物をさらに含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項２１】
前記皮膚透過性増強物質を０．１〜１０重量％含む、請求項６に記載の局所用美容組成物。
【請求項２２】
薬学的に受容可能なキャリアをさらに含む、請求項１または２に記載の局所用美容組成物。
【請求項２３】
溶液形態で、前記美容成分を全体の０．１〜５０重量％含み、美容学的に受容可能な水溶液または有機溶媒を全体の１〜８０重量％含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項２４】
前記美容成分が全体の１〜２０重量％存在する、請求項２３に記載の局所用美容組成物。
【請求項２５】
ローション形態で、前記美容成分を全体の０．１〜５０重量％含み、皮膚軟化剤を全体の１〜２０重量％含み、前記皮膚透過性増強物質を全体の０．１〜１０重量％含み、そして美容学的に受容可能な水溶液または有機溶媒を全体の１〜８０重量％含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項２６】
前記美容成分が全体の１〜２０重量％存在する、請求項２５に記載の局所用美容組成物。
【請求項２７】
前記皮膚軟化剤が全体の５〜１０重量％存在する、請求項２５に記載の局所用美容組成物。
【請求項２８】
前記溶媒が全体の６０〜８０重量％存在する、請求項２５に記載の局所用美容組成物。
【請求項２９】
クリーム形態で、前記美容成分を全体の０．１〜５０重量％含み、皮膚軟化剤を全体の５〜５０重量％含み、前記皮膚透過性増強物質を全体の０．１〜１０重量％含み、そして美容学的に受容可能な水溶液または有機溶媒を全体の４５〜８５重量％含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項３０】
前記美容成分が全体の１〜２０重量％存在する、請求項２９に記載の局所用美容組成物。
【請求項３１】
前記皮膚軟化剤が全体の１０〜２０重量％存在する、請求項２９に記載の局所用美容組成物。
【請求項３２】
前記溶媒が全体の５０〜７５重量％存在する、請求項２９に記載の局所用美容組成物。
【請求項３３】
軟膏形態で、前記美容成分を全体の０．１〜５０重量％含み、皮膚軟化剤を全体の２〜１０重量％含み、濃化剤を０．１〜２．５重量％含み、前記皮膚透過性増強物質を全体の０．１〜１０重量％含み、そして美容学的に受容可能な水溶液または有機溶媒を全体の４５〜８５重量％含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項３４】
前記美容成分が全体の１〜２０重量％存在する、請求項３３に記載の局所用美容組成物。
【請求項３５】
前記溶媒が全体の５０〜７５重量％存在する、請求項３３に記載の局所用美容組成物。
【請求項３６】
エマルジョン形態で、前記美容成分を全体の０．１〜５０重量％含み、乳化剤を全体の１〜１０重量％含み、前記皮膚透過性増強物質を全体の０．１〜１０重量％含み、そして美容学的に受容可能な水溶液または有機溶媒を全体の４５〜８５重量％含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項３７】
前記美容成分が全体の１〜２０重量％存在する、請求項３６に記載の局所用美容組成物。
【請求項３８】
前記乳化剤が全体の２〜５重量％存在する、請求項３６に記載の局所用美容組成物。
【請求項３９】
前記溶媒が全体の５０〜７５重量％存在する、請求項３６に記載の局所用美容組成物。
【請求項４０】
前記乳化剤がアニオン性または非イオン性である、請求項３６に記載の局所用美容組成物。
【請求項４１】
美容ゲルまたはスティックの形態で、前記美容成分を全体の０．１〜５０重量％含み、乳化剤を全体の２〜１０重量％含み、濃化剤を０．１〜５重量％含み、前記皮膚透過性増強物質を全体の０．１〜１０重量％含み、そして美容学的に受容可能な水溶液または有機溶媒を全体の１〜８０重量％含む、請求項２に記載の局所用美容組成物。
【請求項４２】
前記美容成分が全体の１〜２０重量％存在する、請求項４１に記載の局所用美容組成物。
【請求項４３】
前記溶媒が全体の２０〜７０重量％存在する、請求項４１に記載の局所用美容組成物。
【請求項４４】
美容成分による皮膚の透過性を増強させる方法であって、
・少なくとも１つの水溶性美容成分：
・少なくとも１つの油溶性美容成分；および
・皮膚透過性増強物質
を含む組成物を皮膚に適用する工程を包含し、
ここで、該組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が、角質層に送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される、方法。
【請求項４５】
前記皮膚透過性増強物質が、以下の式：
【化２】
2005535614.tif 000004
から選択される１つ以上のサンスクリーンエステルであり、
ここで、Ｒ１は水素、低級アルコール、低級アルコキシ、ハライド、ヒドロキシ、またはＮＲ３Ｒ４であり；
Ｒ２はＣ８〜Ｃ１８のアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素、低級アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４は窒素原子と一緒になって、５員環または６員環の複素環を形成し；
ｎは０または１であり、
ｑは１または２であり、
ｎが０でありかつＲ１がＮＲ３Ｒ４である場合、ＮＲ３Ｎ４はパラ置換体である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
皮膚の状態の影響を低減するおよび／または妨げるための方法であって、
・少なくとも１つの水溶性美容成分：
・少なくとも１つの油溶性美容成分；および
・皮膚透過性増強物質
を含む組成物を、該皮膚の状態によって影響される皮膚の領域に適用する工程を包含し、
ここで、該組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が、角質層に送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される、方法。
【請求項４７】
前記皮膚透過性増強物質が、以下の式：
【化３】
2005535614.tif 000005
から選択される１つ以上のサンスクリーンエステルであり、
ここで、Ｒ１は水素、低級アルコール、低級アルコキシ、ハライド、ヒドロキシ、またはＮＲ３Ｒ４であり；
Ｒ２はＣ８〜Ｃ１８のアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素、低級アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４は窒素原子と一緒になって、５員環または６員環の複素環を形成し；
ｎは０または１であり、
ｑは１または２であり、
ｎが０でありかつＲ１がＮＲ３Ｒ４である場合、ＮＲ３Ｎ４はパラ置換体である、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
添付の実施例の観点から本明細書中に実質的に記載される、請求項１に記載の局所用美容組成物。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
〔技術分野〕
本発明は、経皮送達のために局所的に適用され得る美容用組成物に関する。本発明はまた、美容成分（ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ａｇｅｎｔ）の経皮送達のための方法に関する。
【０００２】
〔背景技術〕
ヒトまたは動物に治療薬または美容成分（活性物質）を投与するための従来法は、通常、生物学的バリア、化学的バリア、および物理的バリアにより、ある程度制限されている。物理的バリアの例は、薬剤が標的に到達する前に通過されなければならない皮膚および種々の生体膜である。化学的バリアとしては、ｐＨ変化、脂質二重層、および分解酵素が挙げられる。生物学的活性物質および化学的活性物質はいずれも、このようなバリアに対して特に脆弱である。
【０００３】
多くの活性物質は、局所的に適用され得、このことは、皮膚の状態によって影響される皮膚領域に局所的に適用される美容成分について、特に簡便な投与の態様を提供する。しかし、活性物質の局所適用の効果は、２つの要因：ａ）活性物質の経皮的吸収および透過性；ならびにｂ）透過した活性物質の皮下中の標的部位に対するバイオアベイラビリティー、に依存する。
【０００４】
活性物質が効果的に局所適用されるためには、活性物質は、角質層（終末分化したケラチノサイトの層を含む、皮膚の外層）を透過して、上皮層に達することが必要であり、次いで、効果を提供するために、標的部位に分布されかつ生物学的に利用可能である必要がある。
【０００５】
多くの美容成分は、長期間にわたって慣用的に適用される必要があり、この理由のために、局所投与が有効である。なぜなら、この投与レジメンが比較的単純であり、かつ最低限の不便さを獲得され得るからである。しかし、その処置の効果を最大限にするためには、可能な限り多くの美容成分が皮膚中に吸収されることが必要であり、そしてこの美容成分が、クリームまたはローションを適用することにより局所適用される場合、少なくともいくつかの活性物質は、剥がれ落ちたり蒸発したりすることにより失われるのが一般的である。
【０００６】
さらに、いくつかの局所的な美容剤の適用に伴うさらなる問題は、その美容成分が全身性の毒性があることである。例えば、アクネ（ａｃｎｅ）の処置において使用されるレチノイド、および乾癬の処置において使用されるメトトレキサートは、全身性の毒性がある。これらの活性物質の全身的な毒性効果を軽減するために、病理学の局所的部位から全身に分散することを制限することが好ましい。
【０００７】
したがって、美容分野において、美容成分の局所送達のための組成物および方法における改善の必要性が存在する。
【０００８】
〔発明の要旨〕
第１の実施形態において、本発明は、以下を含む局所用美容組成物を提供する：
・少なくとも１つの水溶性美容成分；
・少なくとも１つの油溶性美容成分、および
・皮膚透過性増強物質；
ここで、この組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が角質層へ送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される。
【０００９】
１つの特定の実施形態において、本発明は、以下を含む局所用美容組成物を提供する：
ａ）水溶性美容成分と第１の油溶性美容成分；
ｂ）第２の油溶性美容成分；および
ｃ）皮膚透過性増強物質；
ここで、この組成物を局所投与することにより、水溶性美容成分および第１の油溶性美容成分が角質層に送達され、そして第２の油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される。
【００１０】
皮膚透過性増強物質は、以下の式から選択される一つ以上のサンスクリーンエステルであることが好ましい：
【００１１】
【化４】
2005535614.tif 000002
【００１２】
ここで、Ｒ１は水素、低級アルコール、低級アルコキシ、ハライド、ヒドロキシ、またはＮＲ３Ｒ４であり；
Ｒ２はＣ８〜Ｃ１８のアルキルであり；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素、低級アルキルであるか、または、Ｒ３およびＲ４は窒素原子と一緒になって、５員環または６員環の複素環を形成し；
ｎは０または１であり、
ｑは１または２であり、
ｎが０でありかつＲ１がＮＲ３Ｒ４である場合、ＮＲ３Ｎ４はパラ置換体である。
【００１３】
特に好ましい皮膚透過性増強物質は、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキル桂皮酸エステル、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキルメトキシ桂皮酸エステル、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキルサリチル酸エステル、およびこれらの混合物からなる群より選択されるサンスクリーンエステルである。最も好ましい皮膚透過性増強物質としては、ｐａｄｉａｔｅ  Ｏまたはオクチルサリチレートが挙げられる。
【００１４】
本明細書中で使用される場合、用語「美容成分」は、洗浄、外観の変化、その物質が適用されるべき身体各部の保護および／または良好な状態の維持の観点から、動物の体（特にヒトの体）の外表面部分または粘膜との接触において配置されることが意図される部位から送達される、任意の化合物、化合物の混合物、または調製物を意味する。
【００１５】
本発明の美容成分は、正常に局所的に適用されて、特定の皮膚領域の外観を変化させる。本発明は、美容成分が投与され得る皮膚領域の観点に限定されないが、多くの場合において、この美容成分は、目に見える皮膚領域（例えば、顔）に適用されて、その領域での外観を変化させる。
【００１６】
本発明の目的のために、美容成分は、他の生理学的活性物質（例えば、疾患の診断、治癒、鎮静、処置または予防において使用されることが意図される薬物）と、区別され得る。その例として、本発明の目的において、美容成分は、１つ以上の老化防止薬、抗シワ剤、抗酸化剤、抗瘢痕化剤、植物性エストロゲン（ｐｈｙｔｏｅｓｔｒｏｇｅｎ）、イソフラボン、クマリン、リップクリーム（ｂａｌｍ）および抗アクネ剤から選択され得ることが好ましい。
【００１７】
「水溶性」美容成分は、一般に２５℃、１気圧において、約０．２ｇ／リットルより高い水溶性を有する美容成分である。これに対して、「油溶性」美容成分は、２５℃、１気圧において、水と混合不可能である。本発明の実際の目的のために、美容成分が水および油の両方に高い可溶性を有するという特別な例において、例えば、メラトニンは、「油溶性」美容剤としてみなされるべきである。特定の美容成分が水溶性であるか油溶性であるか決定するために、標準的な手順を用いる可溶性試験を行うことが可能である。
【００１８】
好ましくは、サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質は、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキル桂皮酸エステル、Ｃ８〜Ｃ１８のアルキルメトキシ桂皮酸エステル、またはＣ８〜Ｃ１８のアルキルサリチル酸エステルから選択される。最も好ましくは、サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質は、オクチルパラ−メトキシ桂皮酸エステルまたはオクチルサリチル酢酸から選択される。サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質はまた、２つ以上の好ましい増強物質の組み合わせであり得る。
【００１９】
本発明の組成物は、好ましくは、薬学的に受容可能なキャリアを含み、そしてこの目的に適していることが当業者に知られているキャリアのいずれかが使用され得る。例えば、後でより詳細に記述されるように、本発明の組成物は、エアロゾルとして適用され得、この場合、キャリアは揮発性溶剤であることが最も好ましい。
【００２０】
本発明の組成物は、約０．１〜５０重量％の美容成分、約１〜１０重量％のサンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質、および約５０〜９９重量％の薬学的に受容可能なキャリアを含み得る。
【００２１】
本発明の組成物はまた、以下の物質から選択される１つ以上の添加物を、必要に応じて含み得る：薬学的に配合された薬剤、共溶媒（ｃｏ−ｓｏｌｖｅｎｔ）、界面活性剤、乳化剤、抗酸化剤、保存剤、安定剤および希釈剤。
【００２２】
最も好ましくは、本発明の美容成分は、１つ以上の皮膚状態の効果（例えば、老化、シワ、アクネ、シミ・ソバカス、瘢痕（ケロイド瘢痕）、毛細血管の破壊の目に見える効果）を消失、軽減または防止し得、本発明の美容成分は、必要に応じて皮膚を清浄にする組成物をまた、好ましくは、液体組成物（例えば、液状石鹸、ローション、ならびに頭髪、頭皮、爪、目または歯のための添加物および組成物の両方）の形態で、含む。
【００２３】
第２の実施形態において、本発明は、美容成分による皮膚の透過性を増強させる方法を提供し、該方法は、以下：
・少なくとも１つの水溶性美容成分：
・少なくとも１つの油溶性美容成分；および
・皮膚透過性増強物質
を含む組成物を皮膚に投与する工程を包含し、
ここで、この組成物を局所的に適用することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が角質層に送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される。
【００２４】
サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質は、美容成分の皮膚および粘膜を介する透過性を増加させるように作用することが好ましく、これにより、特に油溶性美容成分の上皮中および真皮中への送達および保持を補助する。このことは、美容成分が上皮を超えて真皮および／または受容流体（ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｆｌｕｉｄ）へ経皮的に透過することによってもたらされ得る。水溶性美容成分および油溶性美容成分の角質層への到達は、好ましくは、角質層内における水溶性美容成分および油溶性美容成分のリザーバの形成を生じ、その結果、角質層の細胞下層（ｌｏｗｅｒ  ｃｅｌｌ  ｌａｙｅｒ）中に有効量の水溶性美容成分および油溶性美容成分が存在しない。
【００２５】
角質層の細胞下層に有効量の水溶性美容成分および油溶性美容成分が存在するか否かを決定するために、テープストリップ（ｔａｐｅ  ｓｔｒｉｐ）試験を行うことが可能である。このテープストリップ試験によって、角質層の１つの層が各接着テープストリップを用いて取り出され、その層から美容成分が抽出されて分析される。好ましくは、本発明の方法および組成物を用いて、テープストリップ番号１５〜２０によって取り出された角質層領域が測定される場合、角質層の細胞下層は、有効量の水溶性美容成分および油溶性美容成分を含まない。より好ましくは、この角質層の細胞下層は、テープストリップ番号１９から２０により取り出された角質層領域である。
【００２６】
第３の実施形態において、本発明は、皮膚状態の影響を低減および／または防止する方法を提供し、該方法は、以下を含む組成物：
・少なくとも１つの水溶性美容成分；
・少なくとも１つの油溶性美容成分；および
・皮膚透過性増強物質
を皮膚状態によって影響される皮膚領域に適用する工程を包含し、
ここで、この組成物を局所的に適用することにより、水溶性美容成分および油溶性美容成分が角質層に送達され、そして油溶性美容成分が上皮中および真皮中に送達される。
【００２７】
好ましくは、皮膚の状態には、加齢、シワ、アクネ、シミ・ソバカス、瘢痕（ケロイド瘢痕）、毛細血管破壊（ｂｒｏｋｅｎ  ｃａｐｉｌｌａｒｉｅｓ）（毛細血管拡張）のうちの１つ以上の目に見える効果があり、そして、好ましくは液体組成物（例えば、液体石鹸、ローションおよび溶液）の形態で、必要に応じて皮膚を清浄にもする組成物を含む。
【００２８】
〔本発明の詳細な説明〕
本発明の目的に好ましいサンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質は、ｐ−メトキシ桂皮酸の２−エチルヘキシル（オクチル）エステルまたはサリチル酸である。２−エチルヘキシル（オクチル）エステルが好ましいが、本発明では、他の長鎖アルキルエステルにもまた意図される。
【００２９】
任意の特定の理論によらずにサンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質の作用の様式について言及すると、本発明者は、サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質が、単独でかまたは薬学的に受容可能な溶媒と組み合わせて、その組成物が投与される皮膚または粘膜において、リザーバ効果を産生し得ると考えている。リザーバ効果は、皮膚または粘膜が美容物質を吸収および保持する能力の増強によって生じたと考えられる。したがって、リザーバ効果によって、他の方法で可能な時間より長時間にわたって、美容物質がより大量に吸収および保持され得る。
【００３０】
サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質の好ましい量は、組成物の約１〜約１０重量％である。本発明の組成物は、美容成分を好ましくは約０．１〜５０重量％、好ましくは約１〜約１０重量％含む。
【００３１】
本発明の皮膚透過性増強物質はまた、当該分野において公知の１つ以上の透過性増強物質と組み合わせて使用され得る。他の有用な透過性増強物質の例は、米国特許第４，５３７，７７６号、同第４，５５２，８７２号、同第４，５５７，９３４号、同第４，１３０，６６７号、同第３，９８９，８１６号、同第４，０１７，６４１号、同第４，６２８，０７８号、および欧州特許出願番号第００４３７３８号に開示されており、これらの各々が、従来の透過性増強物質についての詳細を提供する目的で、それぞれ本明細書中に援用されている。
【００３２】
本発明の組成物の局所的な適用のための投薬形態としては、溶液、ローション、クリーム、海辺で使用する製品（ｂｅａｃｈ  ｐｒｏｄｕｃｔｓ）、ゲル、スティック、スプレー、パッド、軟膏、ペースト、ムース、化粧品、マウスウオッシュおよびエアロゾルが挙げられる。これらの製品は、いくつかの型のキャリアシステム（溶液、エマルジョン、ゲルおよび固体が挙げられるがこれらに限定されない）を含み得る。
【００３３】
美容成分は、後述のリストの任意の１つ以上から選択され得る。
【００３４】
抗加齢剤としては、シワの処置またはシワの進行を防止するための薬剤が挙げられる。抗加齢活性物質、抗シワ活性物質、抗皮膚萎縮活性物質、および皮膚修復活性物質が、上皮層に活力を与えるまたは上皮層を若返らせる際に効果的であり得る。これらの活性物質は、一般的に、天然の剥離過程を促進または維持することにより、これらの好ましいスキンケア効果を提供する。抗シワ活性物質および抗皮膚萎縮活性物質の例としては、以下からなるリストの１つ以上の物質から選択される：α−リポ酸、リコピン、エルゴチオネイン、レスベラトール、ブドウ種子抽出物、ｃｉｓ−ウロカニン酸（米国特許第５，６２０，６８０号を参照のこと）、ファルネソールおよび／またはビサボロールを含む組成物（ＰＣＴ公開番号ＷＯ  ００／６２７４４号を参照のこと）、２−アミノ−１，３−アルカンジオール（以下のものを含むがこれらに限定されない：２−アミノ−１，３−オクタデカンジオール、２−Ｎ−アセチルアミノ−１，３−オクタデカンジオール、２−Ｎ−オクタノイルアミノ−１，３−オクタデカンジオール、２−Ｎ−（２−ヒドロキシヘキサデカロイル）アミノ−１，３−オクタデカンジオール、２−Ｎ−（２−ヒドロキシドコサノイル）アミノ−１，３−オクタデカンジオール、２−アミノ−１，３，４−オクタデカントリオール、２−Ｎ−（２−ヒドロキシヘキサデカノイル）アミノ−１，３，４−オクタデカントリオール、２−Ｎ−ヘキサノイルアミノ−１，３−オクタデカンジオール、２−Ｎ−オクタノイルアミノ−１，３，４−オクタデカントリオール（フィリップらに対する米国特許公開番号第２００２０００６４２０号を参照のこと））、ユビキノンおよびプラストキノン（コエンザイムＱｎ）（特に、コエンザイムＱ９およびコエンザイムＱ１０）、プラステロン、ＤＨＥＡ、デヒドロエピアンドロステロン、ステロールからなる群より選択される１つ以上の化合物を含む処方物（例えば、動物性ステロール（コルステロール、ジヒドロコルステロール、７−デヒドロコルステロール、ラノステロール、ジヒドロラノステロール、スフィンゴステロール（ｓｐｏｎｇｏｓｔｅｒｏｌ）およびステラステロールを含む）、植物性ステロール（ｐｈｙｔｏｎｅｔｅｒｏｌｓ）（エルゴステロール、シトステロ−ル、スチグマステロール、フコステロール、ブラシカステロールおよびカンペステロールを含む）、菌類ステロール（ｍｙｃｏｓｔｅｒｏｌ）（エルゴステロール、ファンギステロールおよびチモステロールを含む）、ならびに、ユビキノンとその誘導体およびプラストキノンとその誘導体を含む組成物の１つ以上と組み合わせたこれらの生物学的前駆物質（例えば、メバロン酸、ファルネソール、およびスクアラン）（米国特許第６，２６１，５７５号を参照のこと）、ベルトレチア（ｂｅｒｔｈｏｌｌｅｔｉａ）抽出物、ベツリン酸（ｂｅｔｕｌｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ビオチン、黒イチゴ樹皮抽出物（ｂｌａｃｋｂｅｒｒｙ  ｂａｒｋ  ｅｘｔｒａｃｔ）、ヒオウギ抽出物（ｂｌａｃｋｂｅｒｒｙ  ｌｉｌｙ  ｅｘｔｒａｃｔｓ）、ブラックコホッシュ抽出物（ｂｌａｃｋ  ｃｏｈｏｓｈ  ｅｘｔｒａｃｔｓ）、ブルーコヘッシュ抽出物（ｂｌｕｅ  ｃｏｈｅｓｈ  ｅｘｔｒａｃｔｓ）、ベツ��ン酸ブタノイル、カルボキシメチル−１，３−βグルカン、カルコーン（ｃｈａｌｃｏｎｅ）、貞操木抽出物（ｃｈａｓｔｅ  ｔｒｅｅ  ｅｘｔｒａｃｔｓ）、クローバー抽出物、クメストロール、ダイドゼイン（ｄａｉｄｚｅｉｎ）、ダンガイ（ｄａｎｇ  ｇｕｉ）抽出物、ダルトシド（ｄａｒｕｔｏｓｉｄｅ）、デブロモラウリンテロール、１−デカノイル−グリセロ−ホスホン酸、デヒドロジクレオソール、デヒドロジユゲノール（ｄｅｈｙｄｒｏｄｉｅｕｇｅｎｏｌ）、デヒドロエピアンドロステロン、デヒドロエピアンドロステロンスルフェート、ジアネトール、ジオスゲニン（ｄｉｏｓｇｅｎｉｎ）、ドデカンジオン酸、エルゴステロール、ウイキョウ（ｆｅｎｎｅｌ）抽出物、コロハ種抽出物、ホルモノネチン（ｆｏｒｍｏｎｏｎｅｔｉｎ）、レンギョウ果実抽出物、ゲニスチン（ｇｅｎｉｓｔｅｉｎ）、ゲニステイン（ｇｅｎｉｓｔｅｉｎｅ）、ゲネスチン酸（ｇｅｎｉｓｔｅｉｃ  ａｃｉｄ）、ゲンチシルアルコール（ｇｅｔｉｓｙｌ  ａｌｃｏｈｏｌ）、イチョウビルボー（ｇｉｎｇｋｏ  ｂｉｌｂｏａ）抽出物、チョウセンニンジン抽出物、ギンセノシド（ｇｉｎｓｅｎｏｓｉｄｅ）（ＲＯ、Ｒ６−１、Ｒ６−２、Ｒ６−３、ＲＣ、ＲＤ、ＲＥ、ＲＦ、ＲＦ−２、ＲＧ−１、ＲＧ−２）、２５−ヒドロキシコレステロール、７−ヒドロキシル化ステロール、ヒドロキシエチルイソステアリルオキシイソプロパノールアミン、ヒドロキシテトラメチルピペリジニルオキシ、ハイポタウリン、イブキジャコウ抽出物、イソフラボン、イソフラボン  ＳＧ  １０（Ｂａｒｎｅｔ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能）、キネチン、コウキ（ｋｏｈｋｉ）抽出物、レクチン、ｌｉｃｈｏｃｈａｌｃｏｎｅ  ＬＦ  １５（Ｍａｒｕｚｅｎより入手可能）、カンゾウ抽出物、リグナン、ルミステロール、ルピナス（ｌｕｐｅｎｅｓ）、ルテオリン、リゾホスファチジン酸、ナリンゲニン（ｎａｒｉｎｇｅｎｉｎ）、ネオチゴゲニン（ｎｅｏｔｉｇｏｇｅｎｉｎ）、ｏ−デスメチルアンゴイエンシン（ｄｅｓｍｅｔｈｙｌａｎｇｏｉｅｎｓｉｎ）、ｏａｔ  β−グルカン、オレイン酸（ｏｌｅａｎｏｌｉｃ  ａｃｉｄ）、胎盤抽出物、プラテンシン、プレグネノロン、プレグネノロンアセテート、プレグネノロンスクシネート、醤油抽出物、脾臓抽出物、タキステロール、チゴゲニン、ビテックス（ｖｉｔｅｘ）抽出物、ヤマイモ抽出物、ヤモゲニン（ｙａｍｏｇｅｎｉｎ）、ゼアチン（ｚｅａｔｉｎ）、ヒアルロン酸（ｈｙａｌｕｒｏｎｉｃ  ａｃｉｄ）。
【００３５】
本発明の特に好ましい形態において、抗加齢剤は、ユビキノン、酵素Ｑ−１０、αリポ酸、リコペン、およびキネチンからなる群の１つ以上から選択される。
【００３６】
植物性エストロゲン（ｐｈｙｔｏｅｓｔｒｏｇｅｎ）またはイソフラボンは、美容成分として含まれ得る。植物性エストロゲンまたはイソフラボンを含むと、真皮の厚さもしくは構造の改善、または真皮におけるさらなる構造上の劣化の防止によって、組成物のシワ調節効果がさらに増大され得る。安全かつ有効な量の植物性エストロゲンまたはイソフラボンは、本発明の組成物に対して、好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約１％〜５％添加され得る。
【００３７】
本発明の特に好ましい形態において、植物性エストロゲンまたはイソフラボンは、ゲニスチン、ダイドゼイン（ｄａｉｄｚｅｉｎ）、アピゲニン（ａｐｉｇｅｎｉｎ）、フロレチン（ｐｈｌｏｒｅｔｉｎ）、ビオカニン（ｂｉｏｃｈａｎｉｎ）Ａ、ケンペロール（ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ）、ナリニゲニン（ｎａｒｉｎｉｇｅｎｉｎ）、ホルモノネチン（ｆｏｒｍｏｎｏｎｅｎｔｉｎ）、イプリフラボン（ｉｐｒｉｆｌａｖｏｎｅ）、ケルセチン（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ）、クリスチン（ｃｈｒｙｓｉｎ）、およびイソフラボンＳＧ１０からなる群の１つ以上から選択される。
【００３８】
抗酸化スカベンジャー／抗ラジカルスカベンジャーは、美容成分として含まれ得る。抗酸化スカベンジャー／抗ラジカルスカベンジャーを含むと、組成物のシワ調節効果が増大され得る。安全かつ有効な量の抗酸化スカベンジャー／抗ラジカルスカベンジャーは、本発明の組成物に対して、好ましくは約０．１％〜約１０％、より好ましくは約１％〜約５％含まれ得る。
【００３９】
以下の抗酸化スカベンジャー／抗ラジカルスカベンジャーが使用され得る：例えば、メラトニン、アスコルビン酸（ビタミンＣ）およびその塩、トコフェロール（ビタミンＥ）、トコフェロールソルベート、トコフェロールの他のエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸およびその塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸およびそれらの塩、６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（登録商標ＴｒｏｌｏｘＴＭの元で入手可能）、没食子酸およびそのアルキルエステル（特に、没食子酸プロピル）、尿酸およびその塩、ソルビン酸およびその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン）、スルフィドリル化合物（例えば、グルタチオン）、ならびに、ジヒドロキシフマル酸およびその塩。
【００４０】
本発明の別の好ましい形態において、美容成分は、静脈斑点（ｖｅｎｏｕｓ  ｂｌｅｍｉｓｈｅｓ）の処置に使用される成分であり、静脈斑点は、末梢微小循環の傷害にしばしば関連する美容上の問題である。静脈斑点としては、毛細血管崩壊（ｂｒｏｋｅｎ  ｃａｐｉｌｌａｒｉｅｓ）、毛細血管拡張症（ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｓｅｓ）、非美容的事象（ｕｎｅｓｔｈｉｔｉｓｍｓ）（例えば、美容マッサージのミス（ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ｄｉｓｆｉｇｕｒｅｍｅｎｔｓ）または斑点（ｂｌｅｍｉｓｈ））、瘢痕、および末梢血管拡張（ｖａｓｃｕｌｏｐａｔｈｉｅｓ）などが挙げられる。本発明の本形態の目的で使用するための美容成分としては、Ｂｏｍｂａｒｄｅｌｌｉらに対する米国特許第５，６６５，３６５号中に記載されているようなクマリン（例えば、エスクロシド（ｅｓｃｕｌｏｓｉｄｅ）、エスクレチン、クマリン、クマリン含有抽出物）、ならびに、必要に応じて、プロアントシアナジン（ｐｒｏａｎｔｈｏｃｙａｎａｄｉｎ）（例えば、プロアントシアナジンＡ２）、Ｖｉｔｉｓ  ｖｉｎｉｆｅｒａおよびＣａｍｅｌｌｉａ  ｓｉｎｅｎｓｉｓより抽出されたプロシアニドール（ｐｒｏｃｙａｎｉｄｏｌｅ）オリゴマー、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００４１】
本発明の抗加齢スポット組成物は、手および日光に曝される体の他の領域上の色素過剰反応部分（ｈｙｐｅｒ−ｐｉｇｍｅｎｔａｒｙ  ｓｐｏｔｓ）の影響を低減または防止するために使用され得る。アルカノールアミン（例えば、エチルアミノエタノール、メチルアミノエタノール、ジメチルアミノエタノール、イソプロパノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノールジメチルアミン、エチルエタノールアミン、２−ブタノールアミン、ならびに、必要に応じて、補助成分（例えば、微細二酸化チタニウムのようなサンスクリーン）、抗酸化剤、植物性エストロゲン、およびイソフラボンを含むそれらの混合物が使用され得る。
【００４２】
好適な抗アクネ剤は、以下からなるリストの１つ以上より選択され得る：フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、酢酸エチル、セボスタット（ｓｅｂｏｓｔａｔｓ）（例えば、フラボノイドおよびバイオフラボノイド）、胆汁酸塩（例えば、シムノール（ｓｃｙｍｎｏｌ）ホスフェートおよびその誘導体）、デオキシコレート、およびコール酸；アラントイン；アロエ抽出物；メギ（ｂａｒｂｅｒｒｙ）抽出物；クマコケモモ（ｂｅａｒｂｅｒｒｙ）抽出物；ヒオウギ（ｂｅｌａｍｃａｎｄａ  ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）；ベルベリン；ＢＩＯＤＥＲＭＩＮＥ（Ｓｅｄｒｍａ（所在地：Ｂｒｏｏｋｌｙｎ，ＮＹ）より入手可能）；バイオフラボノイド；ビサボロール；ニンジン抽出物；桂皮（ｃａｓｓｉｎ）油；クローバー抽出物；シトラール；シトロネラール；キュウリ抽出物；エチルヘキシルモノグリセリルエーテル；エチル２−ヒドロキシウンデカノエート；ファルネソール；酢酸ファルネソール；ゼラノイル；グラブリジン（ｇｌａｂｒｉｄｉｎ）；グリセリルモノカプレート（ｇｌｙｃｅｒｙｌ  ｍｏｎｏｃａｐｒａｔｅ）；グレープフルーツ種抽出物；ググ（ｇｕｇｕ）脂質；ヘスペリチン；ヒノキトール；ホップ抽出物；ロジン（ｒｏｓｉｎ）水素化物；レモングラス油；リノール酸；ＬＩＰＡＣＩＤＥ  Ｃ８ＣＯ（Ｓｅｐｐｉ（所在地：Ｐａｒｉｓ，Ｆｒａｎｃｅ）より入手可能）；ムコロッシ（ｍｕｋｕｒｏｓｓｉ）；インドセンダン（ｎｅｅｍ）種子油；パンテノール；１−ペンタデカノール；ペオニア（ｐｅｏｎｉａ）抽出物；ハッカ抽出物；フェラデンドロン抽出物；フロリジン（ｐｈｌｏｒｅｔｉｎ）；ＰＨＬＯＲＯＧＩＮＥ（Ｓｅｃｍａより入手可能）；ケルセチン；シタン（ｒｅｄ  ｓａｎｄａｌｗｏｏｄ）抽出物；ローズマリー抽出物；ルチン；セージ抽出物；タツナミソウ（ｓｋｕｌｌ  ｃａｐ）抽出物；サイバーヘグナー（ｓｉｂｅｒ  ｈｅｇｎｅｒ）抽出物；シベリアユキノシタ（ｓｉｂｅｒｉａｎ  ｓａｘｉｆｒａｇｅ）抽出物；Ｓｏｐｈｏｒａ  Ｅｘｔｒａｃｔ（Ｍａｒｕｚｅｎより入手可能）；サンダーバチ（ｓｕｎｄｅｒ  ｖａｔｉ）抽出物；ティーツリー（ｔｅａ  ｔｒｅｅ）油；タチジャコウソウ（ｔｈｙｍｅ）抽出物；トレハロース６−ウンデシレノエート；３−トリデセン−２−オル；トリクロサン；白タチジャコウソウ油；ヤナギ樹皮抽出物；ウォゴニン（ｗｏｇｏｎｉｎ）；イランイランノキ（Ｙｌａｎｇ  Ｙｌａｎｇ）；亜鉛グリセロレート；亜鉛リノール酸；酸化亜鉛；亜鉛ピリチオン；硫化亜鉛；尿素；トリクロサン、フェノキシエタノールおよびフェノキシプロポノール、酢酸エチル、塩化ヘキシジン、およびその誘導体（例えば、クロロヘキシジングルコネート）；セボスタット（ｓｅｂｏｓｔａｔｓ）（例えば、フラビノイド、プラステロン、消毒型の抗菌剤および殺菌型の抗生物質）、消毒タイプの抗菌物質や殺菌タイプの抗生物質（例えば、クロルキシレノール、クロロキシレノール、オクタキシノール（ｏｃｔｏｗｙｎｏｌ）およびノナキシノール（ｎｏｎｏｘｙｎｏｌ）（Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ  Ｔｈｅ  Ｅｘｔｒａ  Ｐｈａｒｍａｃｏｐｉｅｉａ  ２９ｔｈを参照のこと））、尿素、アラントイン、ポビドンヨードおよびフェノール。
【００４３】
リップクリーム組成物は、ベヘン酸またはアセトン酸（ａｃｅｘａｍｉｃ  ａｃｉｄ）、ならびに消毒タイプの抗菌剤および殺菌タイプの抗生物質（例えば、クロルキシレノール、クロロキシレノール、オクトキシノール（ｏｃｔｏｗｙｎｏｌ）およびノナキシノール（ｎｏｎｏｘｙｎｏｌ）（Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ  Ｔｈｅ  Ｅｘｔｒａ  Ｐｈａｒｍａｃｏｐｉｅｉａ  ２９ｔｈを参照のこと）、尿素、アラントイン、ポビドンヨードおよびフェノール、メンソール、樟脳、トリクロサン、フェノキシエタノール、フェノキシプロポノール（ｐｈｅｎｏｘｙ  ｐｒｏｐｏｎｏｌ）、エチルアセテート、クロルヘキシジンおよびその誘導体（例えば、グルコン酸塩クロルヘキシジン））を含む。
【００４４】
抗ウイルス剤としては、例えば、ベヘン酸、Ｃ２０〜Ｃ２６の脂肪族アルコール（１−ドコサノール、１−テトラコサノール、１−ヘキサコサノール）が挙げられる。
【００４５】
皮膚調整剤は、皮膚を滑らかにまたは柔軟にする薬剤であり、以下からなる群の１つ以上から選択される：アロエベラ抽出物、Ｂｉｏｃａｒｅ  ＳＡ（Ａｍｅｃｈｏｌより入手可能）；卵アルブミン（ａｌｂｕｍｅｎ）；Ｆｌｅｘａｎ  １３０（Ｎａｔｉｏｎａｌ  Ｓｔａｒｃｈより入手可能）；Ｇａｔｕｌｉｎｅ  Ｌｉｆｔｉｎｇ（Ｇａｔｔｅｆｏｓｓｅより入手可能）；Ｐｅｎｔａｃａｒｅ  ＨＰ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）；Ｖｅｇｅｓｅｒｙｌ（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ  Ｓｅｒｏｂｉｌｏｑｕｅｓより入手可能）、カンデリラ（ｃａｎｄｅｌｉｌｌａ）ワックス、αビサボロール、アロエベラ、マンジュシャゲ（Ｍａｎｊｉｓｔｈａ）（アカネ属植物、特にＲｕｂｉａ  Ｃａｒｄｉｆｏｌｉａからの抽出物）、およびＧｕｇｇａｌ（コミフォーラ属植物、特にＣｏｍｍｉｐｈｏｒａ  Ｍｕｋｕｌからの抽出物）。
【００４６】
スキンホワイトナー、スキンライトナー（ｌｉｇｈｔｅｎｅｒ）、およびシミ・ソバカスを処置するための薬剤は、以下からなる群の１つ以上から選択される：ジメチルアミノエタノール、アロエ抽出物、リンゴ抽出物、アルブチン、ビンロウジュＬ（ａｒｅｃａ  ｃａｔｅｃｈｕ  Ｌ．）抽出物、竹抽出物、クマコケモモ抽出物、麹酸（ｋｏｊｉｃ  ａｃｉｄ）、ブレチライモ（ｂｌｅｔｉｌｌａ  ｔｕｂｅｒ）、柴胡（ｂｕｐｌｅｕｒｕｍ  ｆａｌｃａｔｕｍ）抽出物、ワレモコウ（ｂｕｒｎｅｔ）抽出物、Ｂｕｒｎｅｔ  Ｐｏｗｅｒ（Ｂｕｒｎｅｔ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能）、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、Ｃｈｕａｎｘｉｏｎｇ、コラデカバロ（ｃｏｌａ  ｄｅｃａｂａｌｌｏ）抽出物、Ｄａｎｇ−Ｇｕｉ、デオキシアルブチン、Ｆａｎｇｆｅｎｇ、ウイキョウ抽出物、ガノデンナ（ｇａｎｏｄｅｎｎａ）抽出物、ガオベン（ｇａｏｂｅｎ）、ゲニスチン酸（ｇｅｎｉｓｔｉｃ  ａｃｉｄ）およびその誘導体、ゲンチシルアルコール（ｇｅｎｔｉｓｙｌ  ａｌｃｏｈｏｌ）、グリシルリジン酸、緑茶抽出物、ヒプティス（ｈｙｐｔｉｓ）抽出物、レモン抽出物、  カンゾウ（ｌｉｃｏｒｉｃｅ）抽出物、Ｌｉｃｏｒｉｃｅ  Ｐ−ＴＨ（Ｂａｒｎｅｔ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能）、リノール酸、モルスアルベ（ｍｏｒｕｓ  ａｌｂａ）抽出物、マルベリー根抽出物、パセリ抽出物、コルク（ｐｈｅｌｌｉｎｕｓ  ｌｉｎｔｅｕｓ）抽出物、ピジョン（ｐｉｎｏｎ  ｂｌａｎｃｏ）抽出物、ピジョン（ｐｉｎｏｎ  ｎｅｇｒｏ）抽出物、ピリピリ（ｐｉｒｉ  ｐｉｒｉ）抽出物、バラ果実抽出物、ルシノール、Ｓｏｎｇ−Ｙｉ抽出物、Ｓｏｐｈｏｒａ  Ｐｏｗｄｅｒ（Ｂａｒｎｅｔ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能）および４−チオレソレイン。
【００４７】
アストリンゼント剤としては、例えば、加水分解可能なタンニン、タンニンと結合したフェノール酸、タンニンと結合したフェノール、フラボノイド化合物、ならびにアストリンゼント、有機アストリンゼント（ａｓｔｒｉｎｇｅｎｃｙ）、および無機アストリンゼント（特に、アルミニウム塩、亜鉛塩、鉄（ＩＩＩ）塩、銅塩、銀塩）を提供する天然抽出物が挙げられる。
【００４８】
皮膚バリア修復活性物質は、上皮の天然水分バリア機能を修復しかつ活力を与えるスキンケア活性物質である。皮膚保護修復活性物質の非限定的な例としては、以下が挙げられる：Ａｌｐｈａ  Ｌｉｐｉｄ（Ｌｕｃａｓ  Ｍｅｙｅｒより入手可能）；ビオチン；ビオチンエステル；ブラシカステロール（ｂｒａｓｓｉｃａｓｔｅｒｏｌ）；カフェイン；カンペステロール（ｃａｍｐｅｓｔｅｒｏｌ）；アブラナ由来のステロール；Ｃｅｎｎａｍｉｄｅｓ（Ｅｎｎａｇｒａｍより入手可能）；Ｃｅｒａｍａｘ（Ａｌｂａｎ  Ｍｕｌｌｅｒより入手可能）；ＣＥＲＡＭＡＸ（Ｑｕｅｓｔより入手可能、所在地：Ａｓｈｆｏｒｄ，Ｅｎｇｌａｎｄ）；ＣＥＲＡＭＩＤＥ  ２およびＣＥＲＡＭＩＤＥ  ＨＯ３．ＴＭ．（共にＳｅｄｅｒｍａより入手可能）；ＣＥＲＡＭＩＤＥ  ＩＩ（Ｑｕｅｓｔより入手可能）；ＣＥＲＡＭＩＤＥ  ＩＩＩおよびＩＩＩＢ（共にＣｏｓｍｏｆｅｒｍより入手可能、所在地：Ｄｅｆｔ，Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ）；ＣＥＲＡＭＩＤＥ  ＬＳ  ３７７３（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ  Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓより入手可能）；ＣＥＲＡＭＩＮＯＬ（Ｉｎｏｃｏｓｍより入手可能）；ＣｅｒａｓｏｌおよびＣｅｐｈａｌｉｐ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）；コレステロール；コルステロールヒドロキシステアレート；コルステロールイソステアレート；７  デヒドロコルステロール；ＤＥＲＭＡＴＥＩＮ  ＢＲＣおよびＤＥＲＭＡＴＥＩＮ  ＧＳＬ（共にＨｏｒｍｅｌより入手可能）；ＥＬＤＥＷ  ＣＬ  ３０１およびＥＬＤＥＷ  ＰＳ  ２０３（共にＡｊｉｎｏｍｏｔｏより入手可能）；Ｆｉｔｏｂｒｏｓｉｄｅ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）；ガラクトセレブロシド；Ｇｅｎｅｒｏｌ  １２２（Ｈｅｎｋｅｌより入手可能）；グリセリルセリンアミド；ヒドロキシエチルイソステアリルイソプロパノールアミン；ラノリン；ラノリンアルコール；ラノステロール；ラウリン酸Ｎラウリルグルカミド；リポ酸；Ｎ−アセチルシステイン；Ｎ−メチル−Ｌ−セリン；Ｎｅｔ  Ｓｔｅｒｏｌ−ＩＳＯ（Ｂａｒｎｅｔ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓより入手可能）；パルチミン酸；パンテノール；パンテセン（ｐａｎｔｈｅｔｉｎｅ）；ＰＨＹＴＯＳＰＨＩＮＧＯＳＩＮＥ（Ｇｉｓｔ  Ｂｒｏｃａｄｅｓより入手可能、所在地：Ｋｉｎｇ  ｏｆ  Ｐｒｕｓｓｉａ，Ｐａ）；ＰＳＥＮＤＯＦＩＬＡＧＧＲＩＮ（Ｂｒｏｏｋｓ  ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓより入手可能、所在地：Ｓｏｕｔｈ  Ｐｌａｉｎｆｉｅｌｄ，ＮＪ）；ＱＵＥＳＴＡＭＩＤＥ  Ｈ（Ｑｕｅｓｔより入手可能）；セリン；シグマステロール；シトステロール；大豆由来のステロール；スフィンゴシン；スフィンゴミエリナーゼ；Ｓ−ラクトイルグルタチオン；ステアリン酸；Ｓｔｒｕｃｔｕｒｉｎｅ（Ｓｉｌａｈより入手可能）；ＳＵＰＥＲ  ＳＴＥＲＯＬ  ＥＳＴＥＲＳ（Ｃｒｏｄａより入手可能）；チオクト酸；ＴＨＳＣ  ＣＥＲＡＭＩＤＥ  ＯＩＬ（Ｃａｍｐｏ  Ｒｅｓｅａｒｃｈより入手可能）；トリメチルグリシン；トコフェリルニコチネート；ビタミンＤ３；Ｙ２（Ｏｃｅａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌより入手可能）。
【００４９】
美容鎮静活性物質（ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ｓｏｏｔｈｉｎｇ  ａｃｔｉｖｅｓ）は、皮膚の炎症の予防または処置に効果的であり得る。鎮静活性物質は、本発明における皮膚の外観効果を高めるものであり、例えば、このような成分は、より均一で受容可能な皮膚の色調または色に寄与する。組成物に用いられるべき抗炎症成分の正確な量は、利用される特定の抗炎症成分に依存する。なぜなら、このような成分は、効力において大きな変動するからである。美容鎮静活性物質の非限定的な例としては、以下のカテゴリーを含む：アブシンチウム、アカシア、エシン（ａｅｓｃｉｎ）、セイヨウイソノキ（ａｌｄｅｒ  ｂｕｃｋｔｈｏｍ）抽出物、アラントイン、アロエ、エルニカ（ａｒｎｉｃａ）、レンゲソウ、レンゲソウ根抽出物、アズレン、バイカルタツナミソウ（ｂｉｋａｌ  ｓｋｕｌｌｃａｐ）、バイズ（ｂａｉｚｈｕ）、カナダバルサム（ｂａｌｓａｍ  ｃａｎａｄａ）、蜜花粉、ＢＩＯＰＨＹＴＥＸ（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ  Ｓｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓより入手可能）、ビサボロール、ブラックコホッシュ（ｂｌａｃｋ  ｃｏｈｏｓｈ）、ブラックコホッシュ抽出物、ブルーコホッシュ（ｂｌｕｅ  ｃｏｈｏｓｈ）、ブルーコホッシュ抽出物、ヒヨドリバナ（ｂｏｎｅｓｅｔ）、ルリジサ（ｂｏｒａｇｅ）、ルリジサ油、ブロメライン、キンセイカ（ｃａｌｅｎｄｕｌａ）、キンセイカ抽出物、Ｃａｎａｄｉａｎ  Ｗｉｌｌｏｗｂａｒｋ  Ｅｘｔｒａｃｔ（Ｆｙｔｏｋｅｍより入手可能）、カンデリラワックス（ｃａｎｄｅｌｉｌｌａ  ｗａｘ）、Ｃａｎｇｚｈｕ、アブラナ由来植物由来のステロール、セロリ種子、セロリ茎抽出物、ＣＥＮＴＡＵＲＩＵＭ（Ｓｅｄｅｒｍａより入手可能）、シマセンブリ抽出物、カマズレン（ｃｈａｍａｚｕｌｅｎｅ）、カモミール、カモミール抽出物、チャパラル、貞操木（ｃｈａｓｔｅ  ｔｒｅｅ）、貞操木抽出物、ハコベ（ｃｈｉｃｋｗｅｅｄ）、チコリの根、チコリの根抽出物、チラタ（ｃｈｉｒａｔａ）、チサオ（ｃｈｉｓｈａｏ）、オートミールコロイド、ヒレハリソウ、ヒレハリソウ抽出物、ＣＲＯＭＯＩＳＴ  ＣＭ  ＧＬＵＣＡＮ（Ｃｒｏｄａより入手可能）、ダルトシド（ｄａｒｕｔｏｓｉｄｅ）、デフリアンアンジェリカ（ｄｅｈｕｒｉａｎ  ａｎｇｅｌｉｃａ）、デビルズクロー（ｄｅｖｉｌ’ｓ  ｃｌａｗ）、２価金属（例えば、マグネシウム、ストロンチウム、およびマンガン）、バミューダグラス、ハナミズキ、Ｅａｓｈａｖｅ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）、エレウセロ（ｅｌｅｕｔｈｅｒｏ）、ＥＬＨＩＢＩＮ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）、ＥＮＴＥＬＩＮＥ  ２（Ｓｅｃｍａより入手可能）、マオウ（ｅｐｈｅｄｒａ）、エピメディウム（ｅｐｉｍｅｄｉｕｍ）、エスクロシド（ｅｓｃｕｌｏｓｉｄｅ）；ツキミソウ、コゴメグサ、Ｅｘｔｒａｃｔ  ＬＥ−１００（Ｓｉｎｏ  Ｌｉｏｎより入手可能）、Ｆａｎｇｆｅｎｇ、ナツシログキ、フィシン、レンギョク果実、Ｆｙｔｏｓｔｅｒｏｌ  ８５（Ｆｙｔｏｋｅｍより入手可能）、ガノダーマ（ｇａｎｏｄｅｒｍａ）、ガオベン、Ｇａｔｕｌｉｎｅ  Ａ（Ｇａｔｔｅｆｏｓｓｅより入手可能）、リンドウ、ゲルマニウム抽出物、イチョウ（ｇｉｎｇｋｏ  ｂｉｌｂｏａ）抽出物、イ���ョウ、チョウセンニンジン抽出物、ヒドラスチス、ゴルゴニアン（ｇｏｒｇｏｎｉａｎ）抽出物、コーラノキ（ｇｏｔｕ  ｋｏｌａ）、グレープフルーツ抽出物、グアヤクノキ（ｇｕａｉａｃ  ｗｏｏｄ）油、ググアル抽出物（ｇｕｇｇａｌ  ｅｘｔｒａｃｔ）、ヘレナリンエステル、ヘンナ（ｈｅｎｎａ）、スイカズラ花、ニガハッカ抽出物、セイヨウトチノキ、トクサ、フザング（ｈｕｚｈａｎｇ）、オドギリソウ（ｈｙｐｅｒｉｃｕｍ）、永久花、トコン、ハトムギ、ナツメの実、コーラノキ抽出物、ＬＡＮＡＣＨＲＹＳ  ２８（Ｌａｎａ  Ｔｅｃｈより入手可能）、レモン油、リアナ（ｌｉａｎｑｉａｏ）、カンゾウ根、リグスチカム（ｌｉｇｕｓｔｉｃｕｍ）、リグストラム（ｌｉｇｕｓｔｒｕｍ）、ラビジ根、ヘチマ、メース（ｍａｃｅ）、モクレン花、マンジュシャゲ（ｍａｎｊｉｓｔｈａ）抽出物、マルガスピジン（ｍａｒｇａｓｐｉｄｉｎ）、マトリシン（ｍａｔｒｉｃｉｎ）、メラトニン、ＭＩＣＲＯＡＴ  ＩＲＣ（Ｎｕｒｔｕｒｅより入手可能）、ハッカ、ヤドリキ、Ｍｏｄｕｌｅｎｅ（Ｓｅｐｏｒｇａより入手可能）、グラブリジンのモノグルコシドまたはジグルコシド、ゲンチシンのモノグルコシドまたはジグルコシド、ＭＴＡ（５’−ジオキシ−５’−メチチオアデノシン）（５’−ｄｅｏｘｙ−５’−ｍｅｔｈｙｔｈｉｏａｄｅｎｏｓｉｎｅ）、リョクトウ抽出物、ムスク、Ｎ−メチルアルギニン、カラスムギβグルカン、カラスムギ抽出物、オレンジ、パンテノール、パパイン、フェノキシ酢酸、ボタン樹皮、ボタン根、Ｐｈｙｔｏｐｌｅｎｏｌｉｎ（Ｂｉｏ  Ｂｏｔａｎｉｃａより入手可能）、フィトスフィンゴシン、Ｐｒｅｒｅｇｅｎ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）、スベリヒユ、ＱＵＥＮＣＨ  Ｔ（Ｃｅｎｔｅｒｃｈｅｍより入手可能）、キライア（ｑｕｉｌｌａｉａ）、ランタナ、レマニア（ｒｅｈｍａｎｎｉａ）、ダイオウ、ローズマリー、ローズマリー酸（ｒｏｓｍａｒｉｎｉｃ  ａｃｉｄ）、ロイヤルゼリー、ヘンルーダ（ｒｕｅ）、ルチン、サンダルウッド（ｓａｎｄｌｅｗｏｏｄ）、サンキ（ｓａｎｑｉ）、サルサパリラ、ノコギリパルメット、ＳＥＮＳＩＬＩＮＥ（Ｓｉｌａｂより入手可能）、ＳＩＥＧＥＳＢＥＣＫＩＡ（Ｓｅｄｅｒｍａより入手可能）、ステアリルグリシレチネート、Ｓｔｉｍｕｔｅｘ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍより入手可能）、エゴノキ、硝酸ストロンチウム、ベツラレンタ油、セイヨウクルマバソウ、センジュギク、茶抽出物、タイム抽出物、テンシンギンセン（ｔｉｅｎｃｈｉ  ｇｉｎｓｅｎｇ）、ウコン、ウリメイ（ｕｒｉｍｅｉ）、ウルソル酸、ストローブマツ樹皮、アメリカマンサク（ｗｉｔｃｈ  ｈａｚｅｌ  ｘｉｎｙｉ）、ノコギリソウ、酵母抽出物、イトラン、およびこれらの混合物。
【００５０】
皮脂刺激物質（ｓｅｂｕｍ  ｓｔｉｍｕｌａｔｏｒ）は、皮脂腺からの皮脂分泌を増加させ得る。このようなスキンケア活性物質は、皮脂が欠乏している閉経後の女性に特に有用である。皮脂刺激活性物質の例としては、ブリオノル酸（ｂｒｙｏｎｏｌｉｃ  ａｃｉｄ）、ｃｏｍｐｌｅｔｅｃｈ  ＭＢＡＣ−ＤＳ、デヒドロエピアンドロステロン（ＤＨＥＡとしても知られる）、オリザノール（ｏｒｉｚａｎｏｌ）、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００５１】
皮脂抑制物質（ｓｅｂｕｍ  ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ）は、皮脂腺からの皮脂分泌を低減させ得る。皮脂抑制活性物質の例としては、塩酸アルミニウム、ＡＳＥＢＩＯＬ（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ  Ｓｔｅｒｏｂｉｏｌｏｇｉｑｕｅｓより入手可能）、ＢＩＯＤＥＲＭＩＮＥ（Ｓｅｄｅｒｍａより入手可能）、キュウリ抽出物、ググリピン（ｇｕｇｕｌｉｐｉｕ）、Ｌｉｃｈｏｃｈａｌｃｏｎｅ  ＬＲ  １５（Ｍａｒｕｚｅｎより入手可能）、フロレチン、ＰＨＬＯＲＯＧＩＮＥ（Ｓｅｃｍａより入手可能）、Ｓ−カルボキシルメチルシステイン、ｓｅｐｉｃｏｎｔｒｏｌ  ＡＳ、ジンシドン（ｚｉｎｃｉｄｏｎｅ）（ＵＣ１Ｂ）、およびこれらの混合物が挙げられる。
【００５２】
上述のように、前述した美容成分のいずれかが、標準的可溶性試験手順を用いて、水溶性または油溶性のいずれであるかを決定され得る。
【００５３】
本発明の１つの好ましい形態において、水溶性美容成分は、ヒドロキシ酸、カルボン酸ピロリドン（ｐｒｙｏｌｌｉｄｏｎｅ）、スキンホワイトナー、アストリンゼント剤および水溶性シワ減少剤のうちの１つ以上である。
【００５４】
特に好ましいヒドロキシ酸は、クエン酸である。
【００５５】
また、本発明の好ましい形態において、第１の油溶性スキンケア成分は、親脂性抗酸化剤、ユビキノン、プラスチキノンおよび油溶性皮膚バリア修復成分のうちの１つ以上である。
【００５６】
特に好ましい抗酸化剤は、ユビキノンである。
【００５７】
本発明の好ましい形態において、第２の油溶性美容成分は、植物性エストロゲン、抗酸化剤、抗瘢痕化剤、イソフラボン、プラステロン、クマリン、ベヘン酸およびレチノイドのうちの１つ以上である。
【００５８】
好ましくは、植物性エストロゲンまたはイソフラボンは、ゲニスチン、ダイドゼイン（ｄａｉｄｚｅｉｎ）、アピゲニン、フロレチン（ｐｈｌｏｒｅｔｉｎ）、ビオカニン（ｂｉｏｃｈａｎｉｎ）Ａ、ケンペロール、ナリニゲニン（ｎａｒｉｎｉｇｅｎｉｎ）、ホルモノネチン、イプリフラボン、ケルセチン、クリシン（ｃｈｒｙｓｉｎ）、イソフラボンＳＧ１０からなる群より選択される。
【００５９】
特に好ましい植物性エストロゲンは、ゲニスチンである。
【００６０】
特に好ましい抗酸化剤は、メラトニンである。
【００６１】
特に好ましいレチノイドは、レチノールである。
【００６２】
薬学的に受容可能なキャリアは、毒性学的および薬学的に受容可能な任意の美容用ビヒクルであり得る。本発明の組成物に使用され得る薬学的に受容可能なキャリアの代表例としては、以下のものが挙げられる：水、エタノール、アセトン、イソプロピルアルコール、ステアリルアルコール、フレオン、ポリビニルピロリドン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、フレグランス（ｆｒａｇｒａｎｃｅ）、ゲル生成物質、鉱油、ステアリン酸、鯨油、ソルビタン、モノレアート（ｍｏｎｏｌｅａｔｅ）、ポリソルベート、
”Ｔｗｅｅｎｓ”、ソルビトール、メチルセルロース、ペトロラタム、鉱油（ワセリンオイル）（これらの油は石油由来の生成物であり得る）；改変された植物性油または改変されていない植物性油（例えば、ピーナッツ油、小麦油、アマニ油、ホホバ油、杏仁（ａｐｒｉｃｏｔ  ｋｅｒｎｅｌ）油、クルミ油、シュロ油、ピスタチオ油、ゴマ油、菜種油、（ｃａｄｅ  ｏｉｌ）、トウモロコシ胚芽（ｃｏｒｎ  ｇｅｒｍ）油、桃仁油（ｐｅａｃｈ  ｋｅｒｎｅｌ  ｏｉｌ）、ケシ種子油、松根油、ヒマシ油、醤油（ｓｏｙａ  ｏｉｌ）、ベニバナ油、ココナッツ油、ヘーゼルナッツ油、ブドウ種子油、アボカド油、大豆油（ｓｏｙ  ｏｉｌ）、甘扁桃油、カロピラム（ｃａｌｏｐｈｙｌｌｕｍ）油、ヒマシ油、オリーブ油、ヒマワリ油）。または動物性油（例えば、鯨油、アザラシ油、メンハーデン油、ハリバ肝油、タラ肝油、タラ、マグロ、カメ獣脂、馬の蹄、羊の蹄、ミンク、カワウソ、マーモット油など）；合成油（例えば、シリコンオイル（例えば、ジメチルポリシロキサン）；脂肪酸のアルキルエステルおよびアルケニルエステル（例えば、ミリスチン酸、パルチミン酸およびステアリン酸のイソプロピルエステル、ならびに室温では固形である脂肪族エステル）；ワックス（例えば、ラノリン蝋、カンデリラ蝋、鯨蝋、カカオ脂、カリトバター（ｋａｒｉｔｅ  ｂｕｔｔｅｒ）、シリコンワックス、室温では固形である水素化油（ｈｙｄｒｏｇｅｎａｔｅｄ  ｏｉｌ）、スクログリセリド（ｓｕｃｒｏｇｌｙｃｅｒｉｄｅ）、オレエート、ミリステート、リノレエート、ステアレート、パラフィン、蜜蝋、カルナウバ蝋、地蝋、カンデリラ蝋、微晶蝋；脂肪族アルコール（例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、パルミチルアルコール、およびオレイルアルコール）；ポリオキシエチル化した脂肪族アルコール；ならびに、ワックスエステル、ラノリンおよびその誘導体、ペルヒドロスクアレンおよび飽和エステル、
エチルパルミテート、イソプロピルパルミテート、アルキルミリステート（例えば、イソプロピルミリステート、ブチルミリステートおよび、デシルミリステート）、ヘキシルステ
アレート、トリグリセリドエステル、オクタン酸およびデカン酸のトリグリセリド、セチルリシノレート、ステアリルオクタノネエート（Ｐｕｒｃｅｌｌｉｎ  ｏｉｌ）、脂肪酸、多価アルコール、ポリエーテル誘導体、脂肪酸モノグリセリド、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、アルキルエトキシエーテルスルホネート、アルキルアンモニウムスルフェート、脂肪酸石鹸、水素化ポリイソブテン、ならびにこれらワックスと油との混合物。
【００６３】
組成物の量、および投与されるべき美容成分の量は、それらから期待される所望の結果についての有効量である。このことは、通常の技術を用いて過度の実験を行うことなく、当業者によって容易に確認され得る。
【００６４】
液液として処方される本発明の組成物は、典型的には、薬学的に受容可能な水性溶媒または有機溶媒を含む。水が典型的な溶媒である。適切な有機溶媒の例としては、以下のものが挙げられる：エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール（２００−６００）、ポリプロピレングリコール（４２５−２０２５）、グリセロール、１，２，４−ブタントリオール、ソルビトールエステル、１，２，−６−ヘキサントリオール、イソプロパノール、ブタンジオール、およびこれらの混合物。
【００６５】
好ましくは、これらの溶液は、約０．１％〜約５０％、より好ましくは約１％〜約２０％の美容成分；約１％〜約１０％のサンスクリーンエステル透過性増強物質；および、約１％〜約８０％の受容可能な水性溶媒または有機溶媒を含む。
【００６６】
溶液状の組成物は、分散装置を用いるエアロゾルまたはスプレーとして適用され得、その分散装置は、適用部位の所定の高さにて分散装置のアクチュエータノズルを保持するスロット（ｓｈｒｏｕｄ）を含む。
【００６７】
本発明の組成物がエアロゾルとして処方され、スプレー状（ｓｐｒａｙ−ｏｎ）で皮膚に適用される場合、推進剤もまた溶性組成物に加えられ得る。使用され得る推進剤のより完全な開示は、Ｓａｇａｒｉｎ，「Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，第２版，Ｖｏｌ．２，ｐｐ．４４３−４６５（１９７２）に見出され得る。
【００６８】
ローションは、溶液キャリアシステム（ｓｏｌｕｔｉｏｎ  ｃａｒｒｉｅｒ  ｓｙｓｔｅｍ）から作製され得る。ローションは、好ましくは、約０．１％〜約５０％、より好ましくは約１％〜約１０％の美容成分；約１％〜約２０％、好ましくは約５％〜約１０％の皮膚軟化薬；約１％〜約１０％のサンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質；および約５０％〜９０％、好ましくは約６０％〜約８０％の水を含む。
【００６９】
溶液キャリアシステムから処方され得る別のタイプの製品は、クリームである。本発明のクリームは、好ましくは、約０．１％〜約５０％、より好ましくは約１％〜約１０％の美容成分；約５％〜約５０％、好ましくは約１０％〜約２０％の皮膚軟化薬；約１％〜約１０％のサンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質；および約４５％〜８５％、好ましくは約５０％〜約７５％の水を含む。
【００７０】
溶液キャリアシステムから処方され得るさらに別のタイプの製品は、軟膏である。軟膏は、動物性油もしくは植物性油の単純な基剤（ｂａｓｅ）、または半固体の炭化水素を含み得る。軟膏はまた、水を吸収してエマルジョンを形成する吸収性軟膏基剤も含み得る。軟膏はまた、水溶性であり得る。軟膏はまた、約２％〜約１０％の皮膚軟化薬および約０．１％〜約２％の増粘剤を含み得る。有用な増粘剤のより完全な開示は、Ｓａｇａｒｉｎ，「Ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ」，第２版，Ｖｏｌ．１，ｐｐ．７２−７３（１９７２）に見出され得る。
【００７１】
あるいは、組成物は、約１％〜約１０％、好ましくは約２％〜約５％の乳化剤を有するエマルジョンとして処方され得る。乳化剤は、非イオン性、アニオン性またはカチオン性であり得る。好ましい乳化剤は、例えば、米国特許第３，７５５，５６０号および同第４，４２１，７６９号、ならびに、ＭｃＣｕｔｃｈｅｏｎ，Ｄｅｔｅｒｇｅｎｔｓ  ａｎｄ  Ｅｍｕｌｓｉｆｉｅｒｓ，Ｎｏｒｔｈ  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，ｐｐ．３１７−３２４（１９８６）に開示されている。好ましい乳化剤は、アニオン性またはカチオン性であるが、他のタイプの乳化剤もまた使用され得る。
【００７２】
水中油型および油中水型の単一エマルジョンスキンケア調製物（例えば、ローションおよびクリーム）は、美容の技術分野において周知であり、本発明において有用である。水中油中水型（米国特許第４，２５４，１０５号）のような複数相のエマルジョン組成物もまた、本発明において有用である。一般に、このような単一エマルジョンまたは複数相エマルジョンは、必須成分として、水、皮膚軟化薬および乳化剤を含む。
【００７３】
本発明の局所用の薬学的組成物において有用な別のエマルジョンキャリアシステムは、ミクロエマルジョンキャリアシステムである。このようなシステムは、約９％〜約１５％のスクアレン；約２５％〜約４０％のシリコンオイル；約８％〜約２０％の脂肪族アルコール；約１５％〜約３０％のポリオキシエチレンソルビタンモノ脂肪酸（Ｔｗｅｅｎｓという商標名の下で市販されている）または他の非イオン性物質；および、約７％〜約２０％の水を含む。上記キャリアシステムは、好ましくは約１％〜約５％の美容成分と組み合わせられる。
【００７４】
本発明の組成物が、ゲルまたは化粧用スティックとして処方される場合、好ましくは、適切な量の増粘剤が、クリーム処方物またはローション処方物に添加される。
【００７５】
本発明の組成物はまた、ファンデーションのようなメイクアップ製品として処方され得る。
【００７６】
本発明の組成物は、美容組成物中に慣用的に使用される物質を、必要に応じて含み得る。使用され得る他の慣用的な美容添加物またはスキンケア添加物としては、以下が挙げられる：コラーゲン、ヒアルロン酸、エラスチン、加水分解物、プリムローズ油、ホホバ油、上皮増殖因子、大豆サポニン、ムコ多糖、およびこれらの混合物。
【００７７】
本発明の組成物中にまた存在し得る他の添加物としては、湿潤剤、タンパク質およびポリペプチド、保存剤、アルカリ性剤、色素、乳白剤、顔料、香料、濃化剤ならびに乳化剤が挙げられる。
【００７８】
本発明の組成物はまた、サンスクリーンエステル皮膚透過性増強物質以外のサンスクリーン（例えば、ジオキシベンゼン、オキシベンゼン、ｐａｄｉｍａｔｅ  Ｏ、ｐａｄｉｍａｔｅ  Ａ、アミド安息香酸、シノキセート（ｃｉｎｏｘａｔｅ）、ジエタノールアミン、ｐ−メトキシ桂皮酸エステル、エチル４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノベンゾエート、エチルヘキシルサリチレート（ｓａｌｉｃｙｌａｔｅ）、グリセリルアミノベンゾエート、ホモサレート、ノーソナイトおよびジヒドロキシアセトンの混合物、赤ペトラタム（ｒｅｄ  ｐｅｔｒｏｌａｔｕｍ）、ならびにスルイソベンゼンを含み得る。
【００７９】
〔実施例〕
本発明は、本明細書中にて以下の非限定的な実施例を参照して記載される。
【００８０】
〔実施例１：リップクリーム〕
成分                                                          重量％
ポリエチレンワックス（分子量５００）                          ３．３０
プロピレングリコールモノイソステアレート            ｑｓｆ１００
オクチルサリチレート塩（透過性増強物質）                        ５．００
ベヘン酸                                                    １０．００
アセトン酸（Ａｃｅｘａｍｉｃ  ａｃｉｄ）                      ０．２５
オキシプロピレン化（５プロピレン酸化物）ラノリンワックス    １２．００
ピロリドンカルボン酸                                          １．０
オクタコサニルスイテアレート                                  ７．６０
ヒドロキシオクタコサニルヒドロキシステアレート                ４．２０
ポリブテン                                                  １０．００。
【００８１】
〔実施例２：抗加齢組成物〕
成分                                                          重量％
ＰＥＧ  １−グリセリルオレオステアレート＋パラフィンワックス  ８．０
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                        ２．０
ワセリン  ＤＡＢ                                              ２．８
パラフィンワックス／パラフィン                                １．８
パラフィンオイル（ミネラルオイル  ５Ｅ，Ｓｈｅｌｌ）        １１．５
セレシン                                                      ２．２
オクチルドデカノール                                        １０．０
ゲニスチン                                                    ０．４
コエンザイムＱサブ番号９                                      ０．２
コエンザイムＱサブ番号１０                                    ０．２
ピロリドンカルボン酸                                          ３．０
プロピレングリコール                                          １．０
グリセロール                                                  １．０
硫酸マグネシウム                                              ０．７
水（脱イオン化）                                            ５４．４
添加物全体（ｐｅｒｆｕｍｅ、保存剤、安定剤）                  ０．８。
【００８２】
〔実施例３：抗シワ組成物〕
成分                                                          重量％
シクロメチコン                                                ３．００
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                        ２．００
プロピルパラベン／ｌａｕｒｅｔｈ−７                          ０．７５  
Ｍｉｃａ／メチコン                                            ０．０１
赤金属酸化物／メチコン                                        ２．７０
黄金属酸化物／メチコン                                        ２．７０
黒金属酸化物／メチコン                                        ２．７０
二酸化チタン／シクロメチコン／ジメチコンコポリオール        １４．１０  
亜鉛酸化物／シクロメチコン／ジメチコンコポリオール            ５．００
シクロメチコン／チタンニ酸化物／ジメチコンコポリヨール／      ３．８０
トリエソキシ／カプリルイルサリン
球状シリカ                                                    ０．１５
ナイロン−１２                                                １．００
ボロンニトリド                                                １．０５
二酸化チタン／メチコン                                        １．００
ジメチコン                                                    ７．２５
シクロメチコン                                                ５．８０
カルボン酸ピロリドン                                          １．０
トリベヘニン                                                  ０．１０
レチニルパルミテート                                          ０．０１
ゲニスチン                                                    ０．１
酢酸トコフェリル                                              ０．０１
アロエ抽出物                                                  ０．０１
ジメチコン                                                    １．５０
ポリグリセリル−４−イソステアレート                          １．５０
シクロメチコン／ジメチコン                                    ３．４０
水                                                          ２６．５０
サリチル酸／加水分解野菜タンパク質                            ０．５０
メトキシプロピルグルコンアミド                                ０．５０
マグネシウムアスコルビルホスフェート                          ０．０１
エチルパラベン／プロピレングリコール                          ５．７５
プロピレングリコール                                          ２．３７
４ナトリウムＥＤＴＡ                                          ０．０１
硫酸マグネシウム                                              ０．０１
カモミール抽出物                                              ０．０１
Ｐｈｙｔｏｃｌａｒ                                            ０．０１
大豆タンパク質                                                ３．００
シクロメチコン／ジメチコノール                                ２．００
メチルジヒドロジアスモネート                                  ０．２５。
【００８３】
〔実施例４：抗シワ組成物〕
以下の成分を重量％で含む、皮膚へ局所的に適用される組成物
成分                                                          重量％
キネチン                                                      ０．１
ゲニスチン                                                    ０．２
カルボン酸ピロリドン                                          ０．５
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                        ２．０
（油相）
セチルアルコール                                              ５．０
グリセリルモノステアレート                                  １５．０
ソルビタンモノオレエート                                      ０．３
ポリソルベート  ８０  ＵＳＰ                                  ０．３
（水相）
メチルセルロース  １００  ｃｐｓ                              １．０
メチルパラベン                                                ０．２５
プロピルパラベン                                              ０．１５
精製水                                              ｑｓｆ１００。
【００８４】
〔実施例５：抗加齢組成物〕
好ましいメイクアップ組成物を下記に記載する
相  成分                                                    ％
Ａ  脱イオン水                                            ２０．７０
リポ酸                                                  ２．００
水酸化アンモニウム                                      ０．６０
ピロリドンカルボン酸                                    ０．２
塩化ナトリウム                                          １．００
Ｂ  １，３−ブチレングリコール                              ３．００
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                  ２．００
Ｐｅｇ−３０  ジポリヒドロキシステアレート              １．００
ゲニスチン                                              ０．２
Ｎ−エチル  ｎ−ｓｏｙａｍｏｒｐｈｏｌｉｎｉｕ
ｍｅｔｈｏｓｕｌｆａｔｅ／水                            １．００
グリセリン                                              ２．００
Ｃ  二酸化チタン／イソステアリルネオペンタノエート／      １０．００
ステアリン酸／水酸化アルミニウム
ポリメチルメタクリレート                                ２．００
シクロメチコン／ジメチコンコポリオール                  ５．００
ナイロン−１２                                          ２．５０
イソドデカン                                            ３．５０
イソヘキサデカン                                        ３．００
ビタミンＥ  リノレエート                                ０．５０
ｓｏｒｂｉｔａｎ  ｓｅｓｑｕｉｏｌｅａｔｅ              １．００
セシルジメチコンコポリオール                            １．５０
シクロメチコン／ｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−１８ヘクトライト／
炭化プロピレン                                          ５．００
レチシン                                                ０．５０
マグネシウムステアレート                                ０．５０
ポリエチレン                                            ２．００
シリカ                                                  １．５０
粉末シルク                                              １．００
Ｄ  二酸化チタン                                            ３．００
シクロメチコン                                        １５．００
タルク                                                  ０．５０
黄金属酸化物                                            ５．３３
赤金属酸化物                                            １．４２
黒金属酸化物                                            ０．７５
Ｅ  フェノキシエタノール／イソプロピルパラベン／
イソブチルパラベン／ブチルパラベン                      １．００。
【００８５】
〔実施例６：抗アクネ組成物〕
成分                                                        重量％
水                                                        ２０．０
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                      １．０  
トリクロ酸                                                  ０．１
クエン酸                                                    ０．０２
メラトニン                                                  ０．１
エタノール                                                ４０．０
グリセリン                                                ３０．０
フレグランス                                                ０．１
ＦＤ＆Ｃブルー  １                                          ０．００１
メチルパラベン                                              ０．８。
【００８６】
〔実施例７：抗アクネ組成物〕
成分                                                        重量％
水                                                        ２０．０
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                      １．０
トリクロ酸                                                  ０．１
クエン酸                                                    ０．０２
ゲニスチン                                                  ０．１
エタノール                                                ４０．０
グリセリン                                                ３０．０
フレグランス                                                ０．１
ＦＤ＆Ｃブルー  １                                          ０．００１
メチルパラベン                                              ０．８。
【００８７】
〔実施例８：崩壊毛細血管処置用組成物〕
成分                                                        重量％
水                                                        ２０．０
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                      ２．０
クエン酸                                                    ０．０１
クマリン                                                    ０．１
ゲニスチン                                                  ０．１
エタノール                                                ４０．０
グリセリン                                                ３０．０
フレグランス                                                ０．１
ＦＤ＆Ｃブルー  １                                          ０．００１
メチルパラベン                                              ０．８。
【００８８】
〔実施例９：液体石鹸組成物〕
成分                                                        重量％
塩化アンモニウムセチルトリメチル                          １０．０
ココアミドプロピル酸化アミン                              １０．０
クエン酸                                                    ０．０２
ラウリルミリスチルモノエタノールアミド                      ３．０
エトキシ化イソデシルアルコール                            ２０．０  
オクチルサリチレート（透過性増強物質）                      １．０
ゲニスチン                                                  ０．２
トリクロサン                                                ０．２
エタノール                                                  ８．０。
【００８９】
〔実施例１０：眼用ゲル〕
成分                                                        重量％
カーボマー（ｃａｒｂｏｍｅｒ）                              １．５
シクロメチコン                                            １５．０
シクロメチコン−ジメチコン                                  ５．０
ゲニスチン                                                  ０．４
Ｈｙａｌｕｒｏｎｉｃ  ａｃｉｄ                              ６．５
Ｌ−アスコルビン酸                                          ５．０
ＰＥＧ−３２                                                １．０
プロピレングリコール                                        ２．５
レチニルパルミテート                                        ０．５
スクアレン                                                  ２．０
酢酸トコフェリル                                            ０．８
添加物全体（ｐｅｒｆｕｍｅ、保存剤、安定剤）                ０．８
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９０】
〔実施例１１：手指および体の湿潤剤〕
成分                                                        重量％
カーボマー                                                  １．５
コエンザイム  Ｑサブ番号  １０                              ０．２
シクロメチコン／ジメチコノール                              ３．０
ゲニスチン                                                  ０．２
グリセリン                                                  １．８
グリセリルモノステアリレート                              １１．０    
グリコール酸                                                ０．２
ヒアルロン酸                                                ８．０
鉱油                                                      １２．５
オクチルサリチレート                                        ２．５
Ｐｅｇ−７５                                                １．０
ポリグリセリル―４−イソスイテアレート                      １．５
プロピレングリコール                                        ２．０
スクアレン                                                  １．５
添加物全体（ｐｅｒｆｕｍｅ、保存剤、安定剤）                ０．８
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９１】
〔実施例１２：滑らかな水和フェイスマスク〕
成分                                                        重量％
エタノール                                                １０．０
ゲニスチン                                                  ０．２
グリセリン                                                  ２．０
ヒアルロン酸                                                ２．８
キネチン                                                    ０．１
オクチルサリチレート                                        ２．５
パラフィンオイル（鉱油５Ｅ，Ｓｈｅｌｌ）                    ３．０
ＰＥＧ−７５                                                １．０
ポリメチルメタクリレート                                    ２．０
ポリビニルアルコール                                      １１．０
ＰＶＰ／ＶＡ  コポリマー                                    ４．０
キサンサンガム                                              ０．５
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９２】
〔実施例１３：滑らかな洗浄用マスク〕
成分                                                        重量％
ブチレングリコール                                          ３．０
エタノール                                                １０．０
フレンチイエロークレー                                    １８．０
ゲニスチン                                                  ０．４
グリコール酸                                                ０．２
カオリン                                                  １０．０
オクチルサリチレート                                        ２．５
ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ  ２０                                ０．３
キサンサンガム                                              ０．５
添加物全体（ｐｅｒｆｕｍｅ、保存剤、安定剤）                ０．８
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９３】
〔実施例１４：皮膚分散実験−メラトニンおよびゲニスチン〕
（オクチルサリチレートを用いる処方物）
成分                                                        重量％
プロピレングリコール                                        ６．０
セテアリルアルコール                                        ５．０
ピロリジンカルボン酸（ＰＣＡ）                              ５．０
カプリック／カプリリックトリグリセリド                      ３．０
グリセリルステアリン酸（非自己乳化）                        ３．０
クエン酸                                                    ２．５
ジメチコン（１００ｃｓ）                                    ２．０
メラトニン                                                  ２．０
オクチルサリチレート                                        ２．０
ＰＥＧ  ４０  ステアレート                                  ２．０
フレグランス                                                １．５
フェノニップ（Ｐｈｅｎｏｎｉｐ）                            １．０
シーアバター（Ｓｈｅａ  ｂｕｔｔｅｒ）                      １．０
Ｃｒｉｌｌ  ３                                              ０．５
ゲニスチン                                                  ０．５
トコフェノール                                              ０．５
キサンサンガム                                              ０．３５
コエンザイム  Ｑ１０                                        ０．２
水                                                ｑｓｆ１００。
（コントロール−オクチルサリチレートを用いない）
成分                                                        重量％
プロピレングリコール                                        ６．０
セテアリルアルコール                                        ５．０
ピロリジンカルボン酸（ＰＣＡ）                              ５．０
カプリック／カプリリックトリグリセリド                      ３．０
グリセリルステアリン酸（非自己乳化）                        ３．０
クエン酸                                                    ２．５
ジメチコン（１００ｃｓ）                                    ２．０
メラトニン                                                  ２．０
ＰＥＧ  ４０  ステアレート                                  ２．０
フレグランス                                                １．５
フェノニップ                                                １．０
シーアバター                                                １．０
Ｃｒｉｌｌ  ３                                              ０．５
ゲニスチン                                                  ０．５
トコフェノール                                              ０．５
キサンサンガム                                              ０．３５
コエンザイム  Ｑ１０                                        ０．２
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９４】
（方法）
３２℃で維持したヒト上皮細胞を用いて、ステンレス鋼フロースルー分散セルを使用してインビトロ分散実験を行った。受容（ｒｅｃｅｐｔｏｒ）溶液ｈａ、Ｍｉｌｌｉ−Ｑ水中２０％ＥｔＯＨからなる。各条件について８つのセルを、１００ｍｇの適切なドナー相で処理した。サンプルを、適切な時間間隔で収集し、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって解析した。
【００９５】
（結果）
図１および図２は、それぞれメラトニンおよびゲニスチンが、オクチルサリチレートの存在下または非存在下にて、ｏ／ｗクリームから２４時間にわたってインビトロでヒト上皮を通過する透過漸増量を示す。ｏ／ｗクリームへのオクチルサリチレートの添加によって、ヒト上皮を通過するメラトニンおよびゲニスチンの透過漸増量が、それぞれコントロール処方物と比較して２１２％ならびに３９％増加し得た（ｐ＜０．０５）。したがって、オクチルサリチレートを用いた夜用湿潤剤に関するインビトロ分散実験は、商業的および臨床的に関連したビヒクル基材を用いて、一定期間（２４時間）にわたってメラトニンおよびゲニスチンの両方のヒト上皮細胞を介する送達を増強する能力を示す。
【００９６】
〔実施例１５：クエン酸およびＣｏＱ１０を用いる皮膚テープストリップ実験〕
（オクチルサリチレートを用いる処方物）
成分                                                        重量％
プロピレングリコール                                        ６．０
セテアリルアルコール                                        ５．０
ピロリジンカルボン酸（ＰＣＡ）                              ５．０
カプリック／カプリリックトリグリセリド                      ３．０
グリセリルステアリン酸（非自己乳化）                        ３．０
クエン酸                                                    ２．５
ジメチコン（１００ｃｓ）                                    ２．０
メラトニン                                                  ２．０
オクチルサリチレート                                        ２．０
ＰＥＧ４０ステアリン酸                                      ２．０
フレグランス                                                １．５
フェノニップ                                                １．０  
シーアバター                                                １．０
Ｃｒｉｌｌ３                                                ０．５
ゲニスチン                                                  ０．５
トコフェノール                                              ０．５
キサンサンガム                                              ０．３５
コエンザイムＱ１０                                          ０．２
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９７】
（コントロール−オクチルサリチレートを用いない）
成分                                                        重量％
プロピレングリコール                                        ６．０
セテアリルアルコール                                        ５．０
ピロリジンカルボン酸（ＰＣＡ）                              ５．０
カプリック／カプリリックトリグリセリド                      ３．０
グリセリルスエアリン酸（非自己乳化）                        ３．０  
クエン酸                                                    ２．５
ジメチコン（１００ｃｓ）                                    ２．０
メラトニン                                                  ２．０
ＰＥＧ  ４０ステアリン酸                                    ２．０
フレグランス                                                １．５
フェノニップ                                                １．０
シーアバター                                                １．０
Ｃｒｉｌｌ３                                                ０．５
ゲニスチン                                                  ０．５
トコフェノール                                              ０．５
キサンサンガム                                              ０．３５
コエンザイムＱ１０                                          ０．２
水                                                ｑｓｆ１００。
【００９８】
（方法）
皮下層を除去した後のヒト皮膚の全層を用いて、実験を行った。各皮膚サンプルを、４０ｍｇの適切なドナー相で処理した。ドナー適用後の種々の時間点において、２４０ｇ／ｃｍ２のロード圧を有するテープストリップ（３Ｍ  Ｃｏｒｐ  Ａｄｈｅｓｉｖｅ  ｔａｐｅ）によって、皮膚の連続サンプリングを行った。各テープストリップは、約１層の皮下を除去し、そしてそれぞれの場合において、２０個のテープストリップを行った。テープストリップを、メタノール：クロロホルムで抽出し、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって解析した。
【００９９】
（結果）
図３および図４は、オクチルサリチレートの存在下または非存在下における、それぞれｏ／ｗクリーム適用１０時間後におけるヒト皮膚中のクエン酸およびＣｏＱ１０の量（％）対テープストリップ番号を示す。５分間および５時間の適用についてのデータは、図３および図４に示されるデータと同様のパターンを示したが、テープストリップ番号１〜１０の範囲では吸収量が低かった。ｏ／ｗクリームへのオクチルサリチレートの添加によって、ヒト上皮を通過するクエン酸およびＣｏＱ１０の量が、角質層の上部領域および中間領域において増加し得た。角質層へのクエン酸の標的化されかつ増強された送達は、皮膚組織を滑らかにするための穏やかな角質効果物質（ｋｅｒａｔｏｌｙｔｉｃ）として皮膚のその領域に対して作用するという、その意図された目的に対して所望の結果を与えた。上皮上層でのＣｏＱ１０の局在は、その非常に高い脂質性および貧弱な水溶性に起因する。オクチルサリチレートを用いた夜用湿潤剤に関するこのインビトロ皮膚テープストリップ実験は、商業的および臨床的に関連したビヒクル基材を用いて、上皮上層でのクエン酸およびＣｏＱ１０の両方の送達を増強かつ標的化する能力を示した。
【０１００】
最後に、種々の他の改変および／または変更が、本明細書中に概説されたような本発明の精神から逸脱することなくなされ得ることが、理解される。
【図面の簡単な説明】
【０１０１】
添付の図は、それぞれ以下を示すものである。
【図１】図１は、ヒト上皮を通過するメラトニンのインビトロ透過漸増量のスポットを示す。
【図２】図２は、ヒト上皮を通過するゲニスチンのインビトロ透過漸増量のスポットを示す。
【図３】図３は、適用１０時間後における、インビトロクエン酸含量対ヒト皮膚テープ番号のスポットを示す。
【図４】図４は、適用１０時間後における、インビトロＣｏＱ１０含量対ヒト皮膚テープ番号のスポットを示す。
【図１】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【国際調査報告】
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