【手続補正書】
【提出日】令和2年4月16日(2020.4.16)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ブロモドメイン含有タンパク質に関連する疾患の処置、予防もしくは前記疾患を発症するリスクの低減を必要としている対象における、前記処置、予防もしくは低減、または対象もしくは細胞におけるブロモドメイン含有タンパク質により調節される遺伝子の発現の阻害における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１】
2020055813.tif 000001
式中：
【化２】
2020055813.tif 000002
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、
【化３】
2020055813.tif 000003
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換の６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲAの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲA１、−Ｎ（ＲA１）２、−ＳＲA１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＯＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）Ｎ（ＲA１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＮＯ２、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲA１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲA１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２であり、ここでＲA１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲA１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している；
で表される化合物であるが、
式
【化４】
2020055813.tif 000004
で表わされる化合物ではない、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項２】
ブロモドメイン含有タンパク質の異常な活性に関連する疾患の処置、予防もしくは前記疾患を発症するリスクの低減における使用のための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
化合物が、式（ＩＩ）：
【化５】
2020055813.tif 000005
式中：
【化６】
2020055813.tif 000006
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、
【化７】
2020055813.tif 000007
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換の６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲAの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲA１、−Ｎ（ＲA１）２、−ＳＲA１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＯＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）Ｎ（ＲA１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＮＯ２、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲA１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲA１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２であり、ここでＲA１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲA１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している；
で表される化合物であるが、
式
【化８】
2020055813.tif 000008
で表わされる化合物ではない、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩である、
ブロモドメインに関連する疾患の処置、予防または前記疾患を発症するリスクの低減を必要としている対象における、前記処置、予防もしくは低減における使用のための、
請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
ブロモドメインの異常な活性に関連する疾患の処置、予防もしくは前記疾患を発症するリスクの低減における使用のための、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
異常な活性が、上昇した活性である、請求項２または４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
男性避妊のための、式（ＩＩ）：
【化９】
2020055813.tif 000009
式中：
【化１０】
2020055813.tif 000010
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、
【化１１】
2020055813.tif 000011
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換の６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲAの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲA１、−Ｎ（ＲA１）２、−ＳＲA１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＯＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）Ｎ（ＲA１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＮＯ２、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲA１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲA１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２であり、ここでＲA１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲA１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している；
で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項７】
対象においてブロモドメイン含有タンパク質の活性の阻害における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１２】
2020055813.tif 000012
式中：
【化１３】
2020055813.tif 000013
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、
【化１４】
2020055813.tif 000014
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換の６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲAの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲA１、−Ｎ（ＲA１）２、−ＳＲA１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＯＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）Ｎ（ＲA１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＮＯ２、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲA１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲA１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２であり、ここでＲA１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲA１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している；
で表される化合物であるが、
式
【化１５】
2020055813.tif 000015
で表わされる化合物ではない、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項８】
対象における、ブロモドメイン含有タンパク質のブロモドメインの、第２タンパク質のアセチル−リシン残基への結合の阻害における使用のための、式（ＩＩ）：
【化１６】
2020055813.tif 000016
式中：
第２タンパク質は、少なくとも１つのアセチル−リシン残基を含み、かつブロモドメイン含有タンパク質とは異なるタンパク質であり、
【化１７】
2020055813.tif 000017
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、
【化１８】
2020055813.tif 000018
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換の６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲAの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲA１、−Ｎ（ＲA１）２、−ＳＲA１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＯＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）Ｎ（ＲA１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＮＯ２、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲA１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲA１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２であり、ここでＲA１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲA１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している；
で表される化合物であるが、
式
【化１９】
2020055813.tif 000019
で表わされる化合物ではない、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項９】
対象においてブロモドメイン含有タンパク質により調節される遺伝子の発現の調整または阻害における使用のための、式（ＩＩ）：
【化２０】
2020055813.tif 000020
式中：
【化２１】
2020055813.tif 000021
は、単結合または二重結合であり；
Ｗは、
【化２２】
2020055813.tif 000022
であり；
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ（ＲＺ）−、または−Ｃ（ＲＺ）２−であり、ここでＲＺの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換の６員のヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＺ１、−ＳＲＺ１、−Ｎ（ＲＺ１）２、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺの２つは結び合って、置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環を形成しており；
ＲＺ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか、またはＲＺ１の２つは結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ＲAの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲA１、−Ｎ（ＲA１）２、−ＳＲA１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）ＯＲA１、−Ｃ（＝ＮＲA１）Ｎ（ＲA１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＮＯ２、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲA１、−ＮＲA１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲA１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲA１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲA１）２であり、ここでＲA１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲA１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、または８であり；
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
ＲＢの各々は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、−ＯＲＢ１、−Ｎ（ＲＢ１）２、−ＳＲＢ１、−ＣＮ、−ＳＣＮ、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝ＮＲＢ１）Ｎ（ＲＢ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＮＯ２、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、−ＮＲＢ１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＲＢ１、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲＢ１、または−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＢ１）２であり、ここでＲＢ１の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換アシル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換カルボシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、窒素原子に付着している場合は窒素保護基、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、または硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基であるか、または２つのＲＢ１基は結び合って、置換もしくは非置換の複素環または置換もしくは非置換のヘテロアリール環を形成しており；
ｍは、０、１、２、３、または４であり；
ＲＣは、水素または置換もしくは非置換Ｃ１〜６アルキルであり；
ＲＤは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＥは、水素または置換もしくは非置換アルキルであり；
ＲＦは、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり；および
ＲＧとＲＨは結び合って、置換または非置換のフェニル環を形成している；
で表される化合物であるが、
式
【化２３】
2020055813.tif 000023
で表わされる化合物ではない、
前記化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
ブロモドメイン含有タンパク質が、ブロモおよび特異的末端（ＢＥＴ）タンパク質である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ブロモドメイン含有タンパク質２（ＢＲＤ２）、ブロモドメイン含有タンパク質３（ＢＲＤ３）、またはブロモドメイン含有タンパク質４（ＢＲＤ４）である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ＴＢＰ（ＴＡＴＡボックス結合タンパク質）関連因子タンパク質（ＴＡＦ）である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ＴＡＦ１またはＴＡＦ１Ｌである、またはブロモドメイン含有タンパク質が、ＣＲＥＢ結合タンパク質（ＣＢＰ）である、またはブロモドメイン含有タンパク質が、Ｅ１Ａ結合タンパク質ｐ３００（ＥＰ３００）である、請求項１〜５および７〜９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
疾患が、増殖性疾患である、または疾患が、良性新生物である、または疾患が、病的血管形成である、または疾患が、炎症性疾患である、または疾患が、心血管疾患である、または疾患が、自己免疫疾患である、または疾患が、ウイルス感染である、または疾患が、線維性疾患である、または疾患が、代謝性疾患である、または疾患が、内分泌疾患である、または疾患が、リウマチ性関節炎、敗血症、アテローム発生、アテローム性動脈硬化症、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）感染症、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症、単純ヘルペスウイルス（ＨＳＶ）感染症、エボラウイルス感染症、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、インフルエンザ、放射能中毒、強皮症、特発性肺線維症、移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）、糖尿病、または肥満である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
Ｚが、−Ｏ−である、Ｚが、−Ｎ（ＲＺ）−である、またはＺが、−Ｃ（ＲＺ）２−である、またはＺが、−ＣＨ（ＲＺ）−である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
ＲＺの少なくとも１つが、−ＯＲＺ１である、またはＲＺの少なくとも１つが、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
ＲＦが、水素である、またはＲＦが、置換Ｃ１〜６アルキルである、またはＲＦが、非置換Ｃ１〜６アルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
化合物が、式：
【化２４】
2020055813.tif 000024
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
式：
【化２５】
2020055813.tif 000025
で表される化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容し得る塩、および薬学的に許容し得る賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
ＲＣが、水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
ＲＦが、メチルである、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
ＲＺの少なくとも１つが、−ＯＨまたは置換または非置換の６員単環式へテロシクリルであり、ここで複素環系中の１または２個の原子が、独立して、窒素、酸素または硫黄である、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
ＲＺの少なくとも１つが、式：
【化２６】
2020055813.tif 000026
で表わされるものである、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
ブロモドメイン含有タンパク質の活性が、キナーゼの活性と比較して、化合物により選択的に阻害されている、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
第２タンパク質がヒストンである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
遺伝子の転写が化合物により調整または阻害される、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
疾患が、がんである、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項２６】
疾患が、肺がん、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、結腸がん、精巣がん、卵巣がん、ＮＵＴ正中線癌、または混合系統型白血病（ＭＬＬ）である、請求項１１に記載の医薬組成物。