【手続補正書】
【提出日】令和2年7月27日(2020.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（１）：
【化１】
2018080155.tif 000001
（式中、
Ｔは−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝ＮＨ）−からなる群から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＮ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アミノ、ハロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（Ｃ４〜Ｃ１５）複素環、（Ｃ４〜Ｃ１５）複素環（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、並びに（ａ−１）、（ａ−２）及び（ａ−３）の部分からなる群から独立して選択され、前記アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルキル又はハロアルコキシは、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−（ＳＯ）ＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で更に任意に置換され、
Ｒ３は、水素、重水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＮ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アミノ、ハロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（Ｃ４〜Ｃ１５）複素環、（Ｃ４〜Ｃ１５）複素環（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシ、並びに（ａ−１）、（ａ−２）及び（ａ−３）の部分からなる群から選択され、前記アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルキル又はハロアルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−（ＳＯ）ＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で更に任意に置換され、
【化２】
2018080155.tif 000002
ＸはＮ又はＣＲ８のいずれかであり、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、水素、重水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１４シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＮ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アミノ、ハロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、（Ｃ４〜Ｃ１５）複素環、（Ｃ４〜Ｃ１５）複素環（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシからなる群から独立して選択され、前記アルキル、アリール、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アルコキシ、シクロアルコキシ、ハロアルキル又はハロアルコキシは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−（ＳＯ）ＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で更に任意に置換される）
の化合物若しくはそのＮ−オキシド、又は該化合物若しくはＮ−オキシドの薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｔがカルボニル基であり、
Ｒ１がＣＦ３、Ｃ２〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２が（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−（ＳＯ）ＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されたアリール基からなる群から選択され、
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｔがカルボニル基であり、
Ｒ１がＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、−ＣＦ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−（ＳＯ）ＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されたアリール基であり、
Ｒ２がＣ２〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、又はＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｔがカルボニル基であり、
Ｒ１及びＲ２がＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル又はＣ１〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ３がＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ２、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ（ＣＯ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び−（ＳＯ）ＮＨ２からなる群から選択される１以上の置換基で置換されたアリール基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が−ＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ３であり、Ｒ３がベンジル基であり、
【化３】
2018080155.tif 000003
の構造を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ２が−ＣＨ３であり、Ｒ３が−（ＣＨ２）２ＣＮであり、
【化４】
2018080155.tif 000004
の構造を有する、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
請求項１から６に記載の１以上の化合物を含む、ＢＣＡＴ１介在又はＢＣＡＴ１関連の障害又は疾患を治療するための製剤。
【請求項８】
前記化合物が、化合物（２）〜化合物（１５）からなる群から選択される１以上の化合物である、請求項７に記載の製剤。
【請求項９】
前記化合物が、化合物（２）、化合物（６）、及び化合物（７）からなる群から選択される１以上の化合物である、請求項７に記載の製剤。
【請求項１０】
前記ＢＣＡＴ１介在疾患が被験体におけるコラーゲン沈着を特徴とする疾患である、請求項７に記載の製剤。
【請求項１１】
コラーゲン沈着を特徴とする前記疾患が線維症と関連する、請求項１０に記載の製剤。
【請求項１２】
前記線維症が、肺の線維症、肝臓の線維症、腎臓の線維症、眼の線維症、骨髄に対する線維症、脾臓の線維症、腸の線維症、関節の線維症、喉頭の線維症、声帯の線維症、再狭窄と関連する血管の線維症、及び移植後の線維症からなる群から選択される、請求項１１に記載の製剤。