【手続補正書】
【提出日】令和2年1月31日(2020.1.31)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
局所用組成物であって、
（ａ）式：
【化９】
2019189650.tif 000001
（式中、Ｒは、メチルまたはエチルである）
を有する化合物であって、２位においてＲ立体異性配置を有し、そして、１’位および３’位においてＲ、ＳまたはＲＳ立体異性配置を有するか、またはそれらの混合物である、化合物；
（ｂ）該組成物の少なくとも約７０ｗ／ｗ％もしくはｗ／ｖ％の量の無水エタノール；
（ｃ）少なくとも１種のゲル化成分または粘度調整成分；
（ｄ）制汗活性物質である、追加の活性物質；ならびに
（ｅ）必要に応じて、少なくとも１種のさらなるキャリアまたは賦形剤
を含み、但し、該局所用組成物は無水であり、約１ｗ／ｗ％もしくはｗ／ｖ％〜約２０ｗ／ｗ％もしくはｗ／ｖ％の該式（２）の化合物を含み、該組成物は、水性溶媒または水性緩衝剤を含む組成物と比較して、より高い貯蔵安定性を有する、組成物。
【請求項２】
少なくとも１種のさらなるキャリアまたは賦形剤が存在する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記制汗活性物質が、アルミニウム塩である、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記アルミニウム塩が、塩化アルミニウムまたはアルミニウムクロロハイドレートである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記式（２）の化合物が、
（ａ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイド、
（ｂ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイド、
（ｃ）（２Ｒ，１’Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイド、
（ｄ）（２Ｒ，１’Ｓ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイド、
（ｅ）（２Ｒ，１’Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイド、
（ｆ）（２Ｒ，１’Ｓ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイド、
（ｇ）（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−メチル−１−メトキシカルボニルメチルピロリジニウムブロマイド、
（ｈ）（２Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−メチル−１−メトキシカルボニルメチルピロリジニウムブロマイド、
（ｉ）（２Ｒ，１’Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−メチル−１−メトキシカルボニルメチルピロリジニウムブロマイド、
（ｊ）（２Ｒ，１’Ｒ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−メチル−１−メトキシカルボニルメチルピロリジニウムブロマイド、
（ｋ）（２Ｒ，１’Ｓ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−メチル−１−メトキシカルボニルメチルピロリジニウムブロマイド、および
（ｌ）（２Ｒ，１’Ｓ，３’Ｓ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−メチル−１−メトキシカルボニルメチルピロリジニウムブロマイド
からなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
前記式（２）の化合物が、前記組成物の約２ｗ／ｗ％もしくはｗ／ｖ％〜約１０ｗ／ｗ％もしくはｗ／ｖ％の濃度である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
各適用のための前記組成物の約０．５ｍｌ〜約１．０ｍｌの用量を計量する複数用量容器へと包装される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
各適用のための前記組成物の約０．５ｍｌ〜約１．０ｍｌの単回または単位用量を送達する単回または単位用量容器へと包装される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記式（２）の化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（エトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイドである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記式（２）の化合物が、（２Ｒ，３’Ｒ）３−（２−シクロペンチル−２−フェニル−２−ヒドロキシアセトキシ）−１−（メトキシカルボニルメチル）−１−メチルピロリジニウムブロマイドである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ゲル化成分または粘度調整成分が、ヒドロキシプロピルセルロースである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
クエン酸をさらに含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
へキシレングリコールをさらに含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
ジメチコノールブレンド２０をさらに含む、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
クエン酸、へキシレングリコールおよびジメチコノールブレンド２０をさらに含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
被験体の睡眠期間の前１〜２時間以内に、多汗症に罹患している該被験体のある領域の皮膚に局所的に投与することによって、該被験体における多汗症を処置するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の局所用組成物の調製における、式：
【化１０】
2019189650.tif 000002
を有する化合物の使用であって、式中、Ｒは、メチルまたはエチルであり、該化合物は、２位においてＲ立体異性配置を有し、そして、１’位および３’位においてＲ、ＳまたはＲＳ立体異性配置を有するか、またはそれらの混合物であり、該処置の結果、未処置のベースライン状態と比較して、汗の生成は、少なくとも６時間にわたって少なくとも２５％減少し、そして、汗の生成は、同じ濃度のグリコピロレートを含む組成物の投与後に汗の生成が未処置のベースライン状態と比較して減少する量に実質的に等しい量減少する、使用。
【請求項１７】
多汗症に罹患している被験体のある領域の皮膚に局所的に投与することによって、該被験体における多汗症を処置するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の局所用組成物の調製における、式：
【化１１】
2019189650.tif 000003
を有する化合物の使用であって、式中、Ｒは、メチルまたはエチルであり、該化合物は、２位においてＲ立体異性配置を有し、そして、１’位および３’位においてＲ、ＳまたはＲＳ立体異性配置を有するか、またはそれらの混合物であり、該処置の結果、未処置のベースライン状態と比較して、汗の生成は、少なくとも６時間にわたって少なくとも２５％減少し、そして、汗の生成は、同じ濃度のグリコピロレートを含む組成物の投与後に汗の生成が未処置のベースライン状態と比較して減少する量に実質的に等しい量減少する、使用。
【請求項１８】
被験体の通常の休息または睡眠期間の前の約１〜２時間以内に、該被験体の影響を受けた皮膚領域に局所的に投与することによって多汗症を処置するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の局所用組成物であって、該処置において、未処置のベースライン状態と比較して、汗の生成は、少なくとも６時間にわたって少なくとも２５％減少し、そして、該組成物は、汗の生成を、同じ濃度のグリコピロレートを含む組成物の投与後に汗の生成が未処置のベースライン状態と比較して減少する量に実質的に等しい量減少させるのに有効である、組成物。
【請求項１９】
被験体における影響を受けた皮膚領域に局所的に投与することによって多汗症を処置するための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の局所用組成物であって、該処置において、未処置のベースライン状態と比較して、汗の生成は、少なくとも６時間にわたって少なくとも２５％減少し、そして、該組成物は、汗の生成を、同じ濃度のグリコピロレートを含む組成物の投与後に汗の生成が未処置のベースライン状態と比較して減少する量に実質的に等しい量減少させるのに有効である、組成物。
【請求項２０】
前記組成物が、被験体における影響を受けた皮膚領域に、１日１〜４回のレジメンにおいて局所的に投与される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記被験体の通常の休息または睡眠期間の後に、前記組成物の第２の用量が投与され、該第２の用量は、該被験体の通常の休息または睡眠期間の前の１〜２時間以内の最初の投与の時間から６〜１０時間以内に投与される、請求項１８〜１９のいずれか１項に記載の組成物。