【手続補正書】
【提出日】令和2年5月25日(2020.5.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
2017218449.tif 000001
［式中、
【化２】
2017218449.tif 000002
は、
【化３】
2017218449.tif 000003
を表し、
【化４】
2017218449.tif 000004
は、
【化５】
2017218449.tif 000005
を表し、
ＸはＣＨまたはＮを表す。］
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する経口剤。
【請求項２】
（３Ｓ）−３−［５−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、（６Ｓ）−６−[２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル]−２−[５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル]−７，８−ジヒドロピロロ[１，２−a]ピリミジン−４（６Ｈ）−オン、もしくは１−（２−｛（３Ｓ）−３−［５−（４−アミノフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル｝−４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニトリル、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する経口剤。
【請求項３】
（３Ｓ）−３−［５−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、（６Ｓ）−６−[２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル]−２−[５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル]−７，８−ジヒドロピロロ[１，２−a]ピリミジン−４（６Ｈ）−オン、または１−（２−｛（３Ｓ）−３−［５−（４−アミノフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル｝−４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニトリルを活性成分とする、経口剤。
【請求項４】
（３Ｓ）−３−［２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する経口剤。
【請求項５】
（３Ｓ）−３−［２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノンを活性成分とする経口剤。
【請求項６】
ＦＸＩａ阻害剤である請求項１〜５のいずれか１項に記載の経口剤。
【請求項７】
一般式（Ｉ）
【化６】
2017218449.tif 000006
［式中、
【化７】
2017218449.tif 000007
は、
【化８】
2017218449.tif 000008
を表し、
【化９】
2017218449.tif 000009
は、
【化１０】
2017218449.tif 000010
を表し、
ＸはＣＨまたはＮを表す。］
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療剤。
【請求項８】
（３Ｓ）−３−［５−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、（６Ｓ）−６−[２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル]−２−[５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル]−７，８−ジヒドロピロロ[１，２−a]ピリミジン−４（６Ｈ）−オン、もしくは１−（２−｛（３Ｓ）−３−［５−（４−アミノフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル｝−４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニトリル、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療剤。
【請求項９】
（３Ｓ）−３−［５−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、（６Ｓ）−６−[２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル]−２−[５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル]−７，８−ジヒドロピロロ[１，２−a]ピリミジン−４（６Ｈ）−オン、もしくは１−（２−｛（３Ｓ）−３−［５−（４−アミノフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル｝−４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニトリルを活性成分とする、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療剤。
【請求項１０】
（３Ｓ）−３−［２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療剤。
【請求項１１】
（３Ｓ）−３−［２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノンを活性成分とする、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療剤。
【請求項１２】
血栓塞栓性疾患が、静脈血栓塞栓症、動脈血栓塞栓症、虚血性脳卒中、または人工物表面に血液が暴露される治療を施行された患者における血栓塞栓性疾患である、請求項７〜１１のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１３】
血栓塞栓性疾患が、深部静脈血栓症、肺塞栓症、急性冠症候群、冠動脈疾患、末梢動脈疾患、心房細動患者における虚血性脳卒中もしくは全身性塞栓症、人工心臓弁置換術施行患者における虚血性脳卒中もしくは全身性塞栓症、または下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症である、請求項７〜１１のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１４】
血栓塞栓性疾患が、深部静脈血栓症または門脈血栓症である請求項７〜１１のいずれか１項に記載の剤。
【請求項１５】
一般式（Ｉ）
【化１１】
2017218449.tif 000011
［式中、
【化１２】
2017218449.tif 000012
は、
【化１３】
2017218449.tif 000013
を表し、
【化１４】
2017218449.tif 000014
は、
【化１５】
2017218449.tif 000015
を表し、
ＸはＣＨまたはＮを表す。］
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する、遺伝性血管浮腫の予防および／または治療剤。
【請求項１６】
（３Ｓ）−３−［５−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、（６Ｓ）−６−[２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル]−２−[５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル]−７，８−ジヒドロピロロ[１，２−a]ピリミジン−４（６Ｈ）−オン、もしくは１−（２−｛（３Ｓ）−３−［５−（４−アミノフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル｝−４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニトリル、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する、遺伝性血管浮腫の予防および／または治療剤。
【請求項１７】
（３Ｓ）−３−［５−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、（６Ｓ）−６−[２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル]−２−[５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル]−７，８−ジヒドロピロロ[１，２−a]ピリミジン−４（６Ｈ）−オン、もしくは１−（２−｛（３Ｓ）−３−［５−（４−アミノフェニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−５−オキソ−１，２，３，５−テトラヒドロ−７−インドリジニル｝−４−クロロフェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボニトリルを活性成分とする、遺伝性血管浮腫の予防および／または治療剤。
【請求項１８】
（３Ｓ）−３−［２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノン、その塩、その溶媒和物、またはそのＮ−オキシド体を含有する、遺伝性血管浮腫の予防および／または治療剤。
【請求項１９】
（３Ｓ）−３−［２−（６−アミノ−２−フルオロ−３−ピリジニル）−４−フルオロ−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−７−［５−クロロ−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロ−５（１Ｈ）−インドリジノンを活性成分とする、遺伝性血管浮腫の予防および／または治療剤。
【請求項２０】
経口剤である、請求項７〜１９のいずれか１項に記載の剤。
【請求項２１】
一日一回から三回経口投与されるように用いられることを特徴とする、請求項２０に記載の剤。