(57)【要約】アルツハイマー病及び他の類似の疾患の治療及び／又は予防において有用である、式（１）の化合物：並びに薬剤として許容されるその塩及びエステルを開示する。式中Ｒn、Ｒc、Ｒ1、ｎ及びＲ20は本明細書で定義するものである。これらの化合物は、哺乳動物中のＡβペプチドの沈着を特徴とする、アルツハイマー病及び他の疾患の治療において有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤を含む。本発明の化合物は、Ａβペプチドの形成を抑制するための、薬剤組成物及び治療法において有用である。
2005536448.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
【化１】
2005536448.tif 000064
［式中、ＲＮが、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であり、前式でＸＮが以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）Ｒ”及びＲ”’が出現するごとに、同じであるか異なってもよく、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６、
（Ｄ）ＸＮ−１が−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ”−からなる群から選択される、−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−ＸＮ−１、
（Ｅ）単結合、及び
（Ｆ）−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−であって、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
前式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なっており、以下のものからなる群から選択され：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｉｉｉ）フェニル、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＮＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（ｌ）−Ｒ１−複素環であって、Ｒ１−複素環が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、及び
（ｇ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−複素環）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が出現するごとに独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、及びジヒドロベンズフラノニルからなる群から選択され、
上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−Ｒ１−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−１−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−１−複素環、
上式でＷは以下のものであり、
2005536448.tif 000065
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であって、アルキルが以下の群からなるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）ＲＮ−８が、出現するごとに、独立に−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−フェニルである、−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（１個、２個、又は３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）、
上式でＲＮ−１０が以下のものからなる群から選択される：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（Ｄ）１つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−複素環、
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキル基が、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）：
（Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、及び
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２；
上式でＲ１がＨ、アリール、ヘテロアリールであり、又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、あるいは
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（５）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１５）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
Ｒ２０がＨ、ＣＨ３、又はＣ２〜Ｃ６アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されてもよく；
上式でｎが０又は１であり；
上式でＲＣが−ＲＡ、−Ｏ−ＲＡ、−Ｘ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、前式でＸが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＲＡ）、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（ＲＡ）−、−ＮＨ−Ｎ（ＲＡ）−、又は−ＮＲ２０−Ｎ（ＲＡ）−であり；
上式でＲＡが、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
−Ｈ、
１個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
１個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
フェニル
又は
ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ｉ）−ＯＨ、及び
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−Ｒ１−複素環、
（Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｏ）−Ｒ１−アリール、
かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−Ｒ１−アリール、
（Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｈ）−Ｒ１−複素環、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
（ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
（ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−アルキル−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である］化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２】
以下の式Ｉの化合物、又は薬剤として許容されるその塩であって、
【化２】
2005536448.tif 000066
［式中Ｒ１が、
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、テトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（Ｅ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｆ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１４）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず；
ＲＮは、以下のものであり：
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であって、ＸＮは以下からなる群から選択され：
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−
ここで、ＲＮ−１は以下からなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３であって、ＲＮ−２及びＲＮ−３は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２
からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、ＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５であって、ＲＮ−５が以下からなる群から選択され：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｂ）ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがＲ１−ヘテロアリールと同じ定義を有し、ＲＮ−ヘテロアリール基が水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−複素環がＲ１−複素環と同じであるＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−複素環、
Ｗは、以下のものであり、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−、
（２２）−Ｏ−、
（２３）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（２４）−Ｎ（ＲＮ−５）−、又は
（５）−ＣＯ−；
Ｒ２０がＨ、ＣＨ３、又はＣ２〜Ｃ６アルキル若しくはアルケニルであり、これらはいずれもＣ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されてもよく；
ｎが０又は１であり；
ＲＣが−ＲＡ、−Ｏ−ＲＡ、−Ｘ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、前式でＸが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＲＡ）、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｎ（ＲＡ）−、−ＮＨ−Ｎ（ＲＡ）−、又は−ＮＲ２０−Ｎ（ＲＡ）−であり；
上式でＲＡが、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキルが、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されていてもよい−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
−Ｈ、
１個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
１個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
フェニル
又は
ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ｉ）−ＯＨ、及び
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−Ｒ１−複素環、
（Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｏ）−Ｒ１−アリール、
かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−Ｒ１−アリール、
（Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｈ）−Ｒ１−複素環、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
（ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されている、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
（ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である］化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項３】
【化３】
2005536448.tif 000067
の配置の立体化学構造である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
式ＩＩの化合物であって、
【化４】
2005536448.tif 000068
上式でＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びＲＡが請求項１又は２で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。
【請求項５】
【化５】
2005536448.tif 000069
の配置の立体化学構造である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩＩの化合物であって、
【化６】
2005536448.tif 000070
上式でＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びＲＡが請求項１又は２で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。
【請求項７】
【化７】
2005536448.tif 000071
の配置の立体化学構造である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式ＩＶの化合物、又は薬剤として許容されるその塩。
【化８】
2005536448.tif 000072
［式中、ＲＮ、Ｒ２０、Ｒ１、及びｎが請求項１又は２で定義するものであり、ｎが０のとき、ＲＣが−Ｏ−ＲＡ、−ＮＨ−ＮＨＲＡ、−ＮＲ２０−ＮＨＲＡ、−ＮＨ−ＮＲ２０ＲＡ、又は−ＮＲ２０−ＮＲ２０ＲＡであり、
ｎが１のとき、ＲＣが−Ｘ−ＲＡであり、かつＸがＯ、ＣＨ２、ＣＨＲＡ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＲ２０、ＮＲＡ、ＮＨ−ＮＲＡ、又はＮＲ２０−ＮＲＡであり、
かつＲＡが以下のものであり、
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ８アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：
2005536448.tif 000073
（ＩＩ）アリール、ヘテロアリール、又は複素環であって、Ｘ−ＲＡが−ＮＨ−ＮＲＡＲＡ又は−ＮＲＡＲＡであるとき、基ＲＡＲＡが場合によっては結合して５〜７員環を形成することができ、その環中に場合によってはＯ又はＮ原子を含み、このような環は以下のもので場合によっては置換されており：
2005536448.tif 000074
この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは以下のものからなる群から独立に選択され：
2005536448.tif 000075
この実施形態中で使用するとき、ＲＮ−２及びＲＮ−３は以下のものからなる群から独立に選択され：
ｉ）Ｈ
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ７アルキルであって、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ７アルキル：
１．ＯＨ
２．アリール
３．ヘテロアリール
ｉｉｉ）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル
ｖ）アリール
ｖｉ）ヘテロアリール
ｖｉｉ）複素環
ＲＮ−２及びＲＮ−３は、以下の例において一緒に出現する場合：
2005536448.tif 000076
５〜７員環を場合によっては形成することができ、この場合環のＲＮ−２−ＲＮ−３部分の０〜１個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ；
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、以下の例において一緒に出現する場合：
2005536448.tif 000077
５〜７員環を場合によっては形成することができ、この場合環のＲ１−ａ−Ｒ１−ｂ部分の０〜１個の原子は、窒素又は酸素を場合によっては含むことができ；
この実施形態中で使用するとき、アルキルは直鎖、分岐鎖、シクロアルキル、及びシクロアルキルメチルを含むと定義され、１個若しくは２個のアルケン結合、又は１個のアルキン結合を場合によっては含むことができ、このようなアルキル基は以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換することができ：
2005536448.tif 000078
この実施形態中では、アルキルがシクロアルキル又はシクロアルキルメチルであるとき、１個又は２個の環の炭素を、以下のものからなる群から独立に選択される基で場合によっては置換することができ：
2005536448.tif 000079
さらにこの実施形態中では、シクロアルキルは、追加の芳香族又は非芳香族で、炭素環又は複素環の、３〜７個の環原子を含む環と場合によっては縮合することができ、この場合、この追加の縮合環は、以下のものからなる群から独立に選択される１〜３個の基で場合によっては置換することができ：
１．ＯＨ
２．−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）
３．−ＮＲ１−ｃ及びＲ１−ｄ
４．−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１−ｃＲ１−ｄ
５．−ＮＣ（Ｏ）Ｒ１−ｃＲ１−ｄ
６．−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ１−ｃＲ１−ｄ
７．−ＮＣ（Ｏ）２Ｒ１−ｃＲ１−ｄ
９．芳香環上のハロゲン、縮合環が芳香族であるハロゲン；
さらにこの実施形態中では、シクロアルキル又はシクロアルキルメチルは、追加の芳香環と縮合しない場合、１個又は２個のアルケン結合を場合によっては含むことができ；
この実施形態中で使用するとき、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニルであってよく；
この実施形態中で使用するとき、アリールはフェニル及び二環式環から選択することができ、フェニルは３〜４員を含む他の非芳香環と縮合し、その環員は炭素と、場合によっては、窒素及び酸素からなる群から独立に選択される１個又は２個の非炭素原子から構成され；
さらにこの実施形態中で使用するとき、ヘテロアリール及びアリールが第２の非芳香環を有する場合、前記非芳香環は、炭素環員と直接結合したカルボニル基を含むことができ；
さらにこの実施形態中で使用するとき、アリール及びヘテロアリールは、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の基で場合によっては置換することができ：
2005536448.tif 000080
さらにこの実施形態中で使用するとき、複素環はアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼピニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、インドリニル、又はイソクロマニルからなる群から選択することができ、かつ複素環は、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の基で場合によっては置換することができ：
2005536448.tif 000081
この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ｃ及びＲ１−ｄは出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択することができ：
2005536448.tif 000082
この実施形態中で使用するとき、Ｒ１−ｅ及びＲ１−ｆは出現するごとに、
ｉ）Ｈ
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル
からなる群から独立に選択される］
【請求項９】
【化９】
2005536448.tif 000083
の配置の立体化学構造である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
式Ｖの化合物であって、
【化１０】
2005536448.tif 000084
上式でＲＮ、Ｒ２０、及びＲ１が請求項１又は請求項２で定義するものであり、ＲＡが請求項８で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。
【請求項１１】
【化１１】
2005536448.tif 000085
の配置の立体化学構造である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式ＶＩの化合物であって、
【化１２】
2005536448.tif 000086
上式でＲＮ、Ｒ２０、及びＲ１が請求項１又は請求項２で定義するものであり、ＲＡが請求項８で定義するものである化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びエステル。
【請求項１３】
【化１３】
2005536448.tif 000087
の配置の立体化学構造である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１５】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１が
（Ｉ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１―アリール、及び
（１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（ＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニルからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない
である請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１６】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択され：
フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであって、これらのそれぞれが同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、前式でＲＮ―４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、各基が１個、２個、３個又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換されており、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式で、ＲＮ―５が以下のものからなる群から選択され：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）−Ｃ３〜−Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１―ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
ＲＮ−１がＲＮ−ヘテロアリールであり、前式でＲＮ−ヘテロアリールが以下のものからなる群から選択される：
ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル
前式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、以下のものである１個、２個、３個、又は４個の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式で、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
ＲＮ−１がフェニル、１−ナフチル、又は２−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項１９】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ―アリール―１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が同じであるか異なってもよい、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されているフェニルである：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、前式でＲＮ−５が同じであるか異なってもよく、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なってもよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、前式でＲＮ−５及びＲＮ−２が同じであるか異なってもよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２１】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ１−フェニルを表し、ｎ１が０又は１であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１―アリール、及び
（１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群から選択され、フェニルが以下のものから独立に選択される１個又は２個の基で場合によって置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｃ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（Ｅ）−ＯＨ、
（Ｆ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｇ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｊ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１がベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−フルオロ−４−プロピルベンジル、３−アミノ−４−ブロモベンジル、３−クロロ−５−メチルフェネチル、３，５−ジフルオロベンジル、２−メチルフェニルプロピル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルフェネチル、２，３−ジクロロベンジル、及び２−クロロ−４−シアノベンジルからなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１４−１】
2005536448.tif 000088
【化１４−２】
2005536448.tif 000089
【化１４−３】
2005536448.tif 000090
【化１４−４】
2005536448.tif 000091
【化１４−５】
2005536448.tif 000092
【化１４−６】
2005536448.tif 000093
【化１４−７】
2005536448.tif 000094
【化１４−８】
2005536448.tif 000095
【化１４−９】
2005536448.tif 000096
【化１４−１０】
2005536448.tif 000097
【化１４−１１】
2005536448.tif 000098
【化１４−１２】
2005536448.tif 000099
【化１４−１３】
2005536448.tif 000100
【化１４−１４】
2005536448.tif 000101
【化１４−１５】
2005536448.tif 000102
【化１４−１６】
2005536448.tif 000103
【化１４−１７】
2005536448.tif 000104
【化１４−１８】
2005536448.tif 000105
【化１４−１９】
2005536448.tif 000106
【化１４−２０】
2005536448.tif 000107
【化１４−２１】
2005536448.tif 000108
【化１４−２２】
2005536448.tif 000109
からなる群から選択される化合物。
【請求項２５】
アルツハイマー病からなる群から選択される疾患又は状態を有する患者を治療するか、或いは患者が前記疾患又は状態になるのを予防する際の方法であって、アルツハイマー病の発症の予防又は遅延を助長するため、軽度認識障害（ＭＣＩ）を有する患者を治療するため、ＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者のアルツハイマー病の発症を予防又は遅延するため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型のアミロイドーシスを伴う遺伝性脳出血を治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、その予想される結果、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を予防するため、血管性及び変性由来の混合型痴呆、パーキンソン病に付随する痴呆、進行性核上麻痺に付随する痴呆、皮質基底核変性症に付随する痴呆、びまん性レビー小体型のアルツハイマー病を含めた他の変性痴呆を治療するためであり、かつ、このような治療を必要とする患者を治療するための方法であって、Ｒ２０、Ｒ１、ＲＮ、ｎ、及びＲＣが請求項１又は請求項２で定義するものである式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを治療上有効量、投与することを含む方法。
【請求項２６】
式（Ｉ）の化合物、
【化１５】
2005536448.tif 000110
（上式でＲ２０、Ｒ１、ＲＮ、ｎ、及びＲＣが請求項１又は請求項２で定義する通りである）、又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステルを作製するための方法。
【請求項２７】
以下の式ＶＩＩの化合物、及び薬剤として許容されるその塩及びエステルであって、
【化１６】
2005536448.tif 000111
式（ＶＩＩ）中でＲ１が
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の独立に選択された置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｅ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｆ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｇ）−ＯＨ、
（Ｈ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｊ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｋ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｌ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は上記に定義されたものであり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されておらず、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−複素環）であって、ｎ１は上記に定義したものであり、Ｒ１−複素環がモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（５）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（６）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（７）−ＯＨ、
（８）−Ｃ≡Ｎ、
（９）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１０）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１１）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１２）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（１３）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１４）＝Ｏ、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−複素環は窒素により炭素鎖に結合されておらず； 
ここで、Ｒ２は、
（Ｉ）−Ｈ、又は
（ＩＩ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＮ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択された１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
ここで、ＲＮは、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であって、ＸＮは、
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−
からなる群から選択され、ＲＮ−１は、以下からなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラリニル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルであり、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３であって、ＲＮ−２及びＲＮ−３は、同じであるか異なり、以下からなる群から選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２
からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個から３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６ヒドロカルビル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリール、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリール
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、ＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５であって、ＲＮ−５が以下からなる群から選択され：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）ＲＮ−５が同じであるか異なってもよい−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）各ＲＮ−５が独立に上記で定義したものである−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｂ）ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがＲ１−ヘテロアリールと同じ定義を有し、ＲＮ−ヘテロアリール基が水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合しており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが以下から独立に選択された１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１〜ａＲ１〜ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−複素環がＲ１−複素環と同じであるＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−複素環、
Ｗは、以下のものであり、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−、
（２６）−Ｏ−、
（２７）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、
（２８）ＲＮ−５が上記で定義したものである−Ｎ（ＲＮ−５）−、又は
（５）−ＣＯ−；
ＲＣは、以下からなる群から選択され：
（Ｉ）−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２Ｒ１−ａ、−ＮＲ１−ａＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、
上式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（ＩＩ）−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換することができる−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−アリールであって、ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが以下のものからなる群から独立に選択され、
−Ｈ、
１個又は２個の−ＯＨで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、
１個、２個、又は３個のハロゲン場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４アルコキシ、
−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
１つ又は２つの二重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルケニル、
１つ又は２つの三重結合を含むＣ２〜Ｃ６アルキニル、及び
フェニル
又は
ＲＣ−Ｘ及びＲＣ−Ｙが、それらが結合する炭素と一緒に、炭素原子が３個、４個、５個、６個又は７個の炭素環を形成し、１つの炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＮ−２−、及びＲＣ−アリールから選択される基で場合によっては置換されており、かつ
ＲＣ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）ハロゲン、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ｉ）−ＯＨ、及び
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ又はＯＨである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（ＣＨ２）０〜４（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１−複素環は、出現するごとにモルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジノニル、ピロリル、ピラゾリル、チエニル、ピリジルＮ−オキシド、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が出現するごとに、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が独立にＨ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、アルキル基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される、１個、２個、３個、４個、又は５個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリールであって、
上式中でＲＣ−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、ジヒドロベンゾフラノニル、ピリジニルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲＣ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＣ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＣ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（１つ、２つ、又は３つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、但しＲ１−アリールは上記に定義したものであり
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（Ｖ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＶＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＶＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＩＸ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−アリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（Ｘ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−ＲＣ−ヘテロアリール−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
（ＸＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−アリール、
（ＸＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＩＩＩ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環−Ｒ１０１−Ｒ１−複素環、
上式でＲ１０１が単結合、（ＣＨ２）０〜４、−Ｏ−、−ＮＨ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、
（ＸＩＶ）−（ＣＲＣ−ＸＲＣ−Ｙ）０−４−Ｒ１−複素環、
（ＸＶ）−［Ｃ（ＲＣ−１）（ＲＣ−２）］１〜３−ＣＯ−Ｎ（ＲＣ−３）２であって、前式でＲＣ−１及びＲＣ−２が同じであるか異なってもよく、以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｇ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｈ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（Ｊ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−Ｒ１−複素環、
（Ｍ）ＲＣ−４が−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−である、−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−Ｒ１−アリール、
（Ｎ）−（ＣＨ２）１〜４−ＲＣ−４−（ＣＨ２）０〜４−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｏ）−Ｒ１−アリール、
かつＲＣ−３が出現するごとに独立に以下のものである：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｆ）−Ｒ１−アリール、
（Ｇ）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｈ）−Ｒ１−複素環、
（Ｉ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−アリール、
（Ｊ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＲＣ−ヘテロアリール、
（Ｋ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−Ｒ１−複素環、
（ＸＶＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）２、
（ＸＶＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−ヘテロアリール）２、
（ＸＶＩＩＩ）−ＣＨ（ＲＣ−アリール）（ＲＣ−ヘテロアリール）、
（ＸＩＸ）ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環と縮合した−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環であって、ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール又はＲ１−複素環は上記に定義したものであり、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルの１個の炭素が、ＮＨ、ＮＲＮ−５、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）０〜２で場合によっては置換されており、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は−シクロヘプチルが１個又は２個の−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、＝Ｏ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換することができる、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、又はシクロヘプチル環、
（ＸＸ）Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルケニル、
（ＸＸＩ）Ｃ２〜Ｃ１０アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｏ−フェニル、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ１０アルキニル、
（ＸＸＩ）ＲＣ−６が−（ＣＨ２）０〜６−ＯＨである、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−アリール、
（ＸＸＩＩ）−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨＲＣ−６−（ＣＨ２）０〜１−ＲＣ−ヘテロアリール、
（ＸＸＩＩＩ）−ＣＨ（−ＲＣ−アリール又はＲＣ−ヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＸＸＩＶ）−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（−ＯＨ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＮＯ２、
（ＸＸＶ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、
（ＸＸＶＩＩ）−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、
（ＸＸＶＩＩＩ）−Ｈ、及び
（ＸＸＩＸ）−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ１−ａ）（ＮＲ１−ａＲ１−ｂ）である化合物、及び薬剤として許容されるその塩。
【請求項２８】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
Ｒ１が以下のものを表し、
（Ｉ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下のものからなる群から独立に選択されたものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２
からなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（３）−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１−アリール、及び
（１１）−Ｒ１−ヘテロアリール
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、又は
（ＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、ｎ１は０又は１であり、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親Ｒ１−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（６）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（７）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−ＯＨ、
（９）−Ｃ≡Ｎ、
（１０）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換され、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１１）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（１２）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、
（１３）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＮＲ１−ｂ、又は
（１４）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、但しｎ１が０であるとき、Ｒ１−ヘテロアリールは窒素によって炭素鎖に結合されていない、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択される：
フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、但し、ＲＮ−アリール−１は−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は上記に定義したものであり、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１は−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニルからなる群から選択され、
上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但しＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但しＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ−アリール−１）２、但しＲＮ−アリール−１は−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１がフェニル、１−ナフチル又は２−ナフチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、上記に定義したものであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、但し、ＲＮ−４であり、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ−アリール−１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１は、同じ又は異なってよい１つ、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されたフェニルである：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４が、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が、以下のものからなる群から独立に選択される−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）ＲＮ―アリール―１が−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲＮ―アリール―１）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）２、
（３４）１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（３６）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但しＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
ＲＮはＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−を表し、
ＲＮ−１がフェニルであり、これは、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されている：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉ、
（５）−ＣＯ−ＯＨ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）１つ、２つ又は３つの二重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）１つ、２つ又は３つの三重結合を有する−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がモルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、１個、２個、３個、又は４個のＣ１〜Ｃ６アルキルで場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）Ｒ１−アリールは上記に定義したものであり−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、上記に定義したものであり、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、但し、ＲＮ−５は同じ又は異なってよく、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、但し、ＲＮ−２及びＲＮ−３は同じ又は異なってよく、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）２−ＣＯＯＨ、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、但し、ＲＮ−５及びＲＮ−２は同じ又は異なってよく、又は、
（３９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
ＲＮがＲＮ−１Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１が−（ＣＨ２）ｎ１−フェニルを表し、ｎ１が０又は１であり、フェニルが同じであるか異なる、以下の１個、２個又は３個の置換基で場合によっては置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（７）１つ又は２つの二重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（８）１つ又は２つの三重結合を有する−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（１０）−Ｒ１―アリール、及び
（１１）−Ｒ１―ヘテロアリール、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１がフェニル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基であり、フェニルが以下のものから独立に選択される１個又は２個の基で場合によって置換されている：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｃ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｄ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ―２及びＲＮ―３が独立に、以下のものからなる群から選択される：
（１）−Ｈ、
（２）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル：
（ａ）−ＯＨ、及び
（ｂ）−ＮＨ２、
（３）１個から３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（４）−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（５）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、
（６）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（９）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（Ｅ）−ＯＨ、
（Ｆ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｇ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｈ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（Ｊ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１がベンジル、４−ヒドロキシベンジル、２−フルオロ−４−プロピルベンジル、３−アミノ−４−ブロモベンジル、３−クロロ−５−メチルフェネチル、３，５−ジフルオロベンジル、２−メチルフェニルプロピル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルフェネチル、２，３−ジクロロベンジル、及び２−クロロ−４−シアノベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、アミン１，２−及び１，３−ジオール誘導体に関するものであり、より詳細にはアルツハイマー病及び類似の疾患の治療及び／又は予防において有用であるような化合物に関する。より詳細には本発明は、β−セクレターゼを阻害することができる置換アミン１，２−及び１，３−ジオールに関するものであり、この酵素はアミロイド前駆体タンパク質を切断して、アミロイドβペプチド（Ａβ）を生成させ、これはアルツハイマー病患者の脳内で見られるアミロイド斑の主要成分である。
【背景技術】
【０００２】
アルツハイマー病（ＡＤ）は、主に老化と関連した、進行性の脳の変性疾患である。ＡＤの臨床上の症状は、記憶、認知能力、理性、判断力、及び見当識の喪失を特徴とする。疾患が進行するにつれて、運動、感覚、及び言語能力も影響を受け、複合的認知機能の全面的な機能障害がもたらされる。このような認知能力の喪失は徐々に生じるが、通常は重度の機能障害をもたらし、その結果４〜１２年で死に至る。
【０００３】
アルツハイマー病は、脳の主な２つの病理学的所見、すなわち神経原線維変化と、大部分はＡβとして知られているペプチド断片凝集体からなるβアミロイド（若しくは神経突起）斑を特徴とする。ＡＤの個体は、特有の脳でのβアミロイド沈着（βアミロイド斑）及び脳血管でのβアミロイド沈着（βアミロイド血管障害）、並びに神経原線維変化を示す。神経原線維変化は、アルツハイマー病だけでなく、他の痴呆誘発疾患でも起こる。解剖すると、通常記憶及び認知にとって重要なヒトの脳領域にこのような病変が多数見出される。
【０００４】
臨床上ＡＤでない高齢なヒトの大多数の脳内でも、解剖学的分布がより限定された形のこのような病変がそれよりも少数であるが見出される。アミロイド形成的な斑及び血管のアミロイド血管障害は、トリソミー２１（ダウン症候群）、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、及び他の神経形成障害に罹患した個体の脳の特徴でもある。βアミロイドは、ＡＤの定義をなす特徴であり、今や疾患発症の原因となる前駆体又は因子と考えられている。認知活動を担う脳領域でのＡβ沈着は、ＡＤ発症の主要な要因である。βアミロイド斑は、大部分はアミロイドβペプチド（Ａβ、βＡ４とされることもある）からなる。βペプチドは、アミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）がタンパク質分解されることによって誘導され、３９〜４２個のアミノ酸からなる。ＡＰＰのプロセシングには、セクレターゼと呼ばれる数種のプロテアーゼが関与している。
【０００５】
ＡＰＰのＡβペプチドＮ末端でのβ−セクレターゼによる切断、及びそのＣ末端での１種又は複数のγセクレターゼによる切断がβアミロイド形成経路、すなわちＡβが形成される経路をなす。αセクレターゼによるＡＰＰの切断によって、α−ｓＡＰＰ、すなわちＡＰＰの分泌型が生成するが、これはβアミロイド斑の形成をもたらさない。この交代性の経路が、Ａβペプチドの形成を妨げる。ＡＰＰのタンパク分解性プロセシング断片についての記述は、例えば、米国特許第５，４４１，８７０号、同第５，７２１，１３０号、及び同第５，９４２，４００号に出ている。
【０００６】
アスパルチルプロテアーゼは、β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのプロセシングを担う酵素として特定されている。β−セクレターゼ酵素は、ＢＡＣＥ、Ａｓｐ、及びＭｅｍａｐｓｉｎを含む様々な名称を用いて開示されている。例えば、Ｓｉｎｈａ等のＮａｔｕｒｅ第４０２巻：５３７〜５５４（ｐ５０１）、１９９９年、及び公告されたＰＣＴ出願ＷＯ００／１７３６９を参照されたい。
【０００７】
何通りかの証拠は、進行性の大脳βアミロイドペプチド（Ａβ）沈着がＡＤの発生において種のような役割を担い、数年又は数十年後に認知に関する症状を発生させることが示唆する。例えば、ＳｅｌｋｏｅのＮｅｕｒｏｎ第６巻：４８７ページ、１９９１年を参照されたい。正常な個体及びＡＤ患者のどちらにおいても、培養液中で成長させた神経細胞からＡβが遊離すること、及び脳脊髄液（ＣＳＦ）中にＡβが存在することが実証された。例えば、Ｓｅｕｂｅｒｔ等のＮａｔｕｒｅ第３５９巻：３２５〜３２７ページ、１９９２年を参照されたい。
【０００８】
Ａβペプチドは、β−セクレターゼによるＡＰＰプロセシングの結果として蓄積されるので、ＡＤ治療ではこの酵素の活性を阻害することが望ましいと提言されている。β−セクレターゼ切断部位でのＡＰＰのｉｎ  ｖｉｖｏプロセシングは、Ａβ生成の律速ステップであるので、ＡＤ治療のための治療ターゲットになると考えられている。例えば、Ｓａｂｂａｇｈ，Ｍ．等のＡｌｚ．Ｄｉｓ．Ｒｅｖ．第３巻、１〜１９ページ１９９７年を参照されたい。
【０００９】
ＢＡＣＥ１ノックアウトマウスは、Ａβを産生せず、正常な表現型を示した。ＡＰＰを過剰発現するトランスジェニックマウスと交雑させると、その子孫では、脳抽出物中のＡβ量が対照動物に比べて減少する（Ｌｕｏ等のＮａｔｕｒｅ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ第４巻：２３１〜２３２ページ、２００１年）。この証拠も、脳においてβ−セクレターゼ活性を阻害し、Ａβを減少させることがＡＤ及び他のβアミロイド障害を治療する治療方法になるという提言を支持する。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、又は後退させる有効な治療はない。したがって、アルツハイマー病の進行を遅らせ、かつ／又は第１にこれを予防できる薬剤が早急に求められている。
【００１１】
β−セクレターゼの有効な阻害剤であり、β−セクレターゼを媒介とするＡＰＰの切断を阻害し、Ａβ産生の有効な阻害剤であり、かつ／又はアミロイドβの沈着又はその斑を減少させるのに有効な、ＡＤなど、アミロイドβの沈着又はその斑を特徴とする疾患を治療及び予防するための化合物が求められている。種々の薬剤がアルツハイマー病の治療に提案されてきたが、本物の成功はおさめられていない。
【００１２】
現在では、アルツハイマー病の進行を阻止し、予防し、又は後退させる有効な治療はない。脳内でのＡβペプチドの産生及び／又は沈着を遅らせることができる化合物が早急に求められている。これはアルツハイマー病を治療する治療手法を表す。
【課題を解決するための手段】
【００１３】
本発明は、アルツハイマー病の治療において有用な、以下の式の化合物、これらの化合物を含む薬剤組成物、及び方法を提供する。より詳細には本発明は、β−セクレターゼを阻害することができる化合物を提供し、この酵素はアミロイド前駆体タンパク質を切断して、Ａβペプチドを生成させ、これはアルツハイマー病患者の脳内で見られるアミロイド斑の主要成分である。
【００１４】
したがって、広い態様では、本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、及び薬剤として許容されるその塩又はエステルであって、
【化１】
2005536448.tif 000003
［式中、ＲＮが、
（Ｉ）ＲＮ−１−ＸＮ−であり、前式でＸＮが以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）−ＣＯ−、
（Ｂ）−ＳＯ２−、
（Ｃ）Ｒ”及びＲ”’が出現するごとに、同じであるか異なってもよく、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６、
（Ｄ）ＸＮ−１が−Ｏ−、−Ｓ−、及び−ＮＲ”−からなる群から選択される、−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−ＸＮ−１、
（Ｅ）単結合、及び
（Ｆ）−ＣＯ−（ＣＲ”Ｒ”’）１〜６−であって、
ＲＮ−１が以下のものからなる群から選択され：
（Ａ）ＲＮ−アリールであって、ＲＮ−アリールが、出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、テトラニリル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又は６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプチルであり、これらはそれぞれ、同じであるか異なってもよい１個、２個、又は３個の以下の置換基で場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
前式でＲ１−ａ及びＲ１−ｂが、出現するごとに、独立にＨ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、前式でＲＮ−２及びＲＮ−３が同じであるか異なっており、以下のものからなる群から選択され：
（ａ）−Ｈ、
（ｂ）以下のものからなる群から選択される１個の置換基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
（ｉ）−ＯＨ、
（ｉｉ）−ＮＨ２、
（ｉｉｉ）フェニル、
（ｃ）独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである、１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、
（ｄ）−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｅ）−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ｆ）−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、
（ｇ）−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｈ）−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉ）１つの二重結合及び１つの三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、
（ｊ）−Ｒ１−アリールであって、Ｒ１−アリールが出現するごとに独立に、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、又はテトラリニルであり、これらはそれぞれ、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｘｉ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｘｉｉ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、又は
（ｘｉｉｉ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｋ）−Ｒ１−ヘテロアリールであって、Ｒ１−ヘテロアリールが出現するごとに、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換され：
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｉｖ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ及び−Ｉ、
（ｖ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｖｉｉ）−ＯＨ、
（ｖｉｉｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｉｘ）（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（ｘ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｘｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＮＲＮ−３、
（ｘｉｉｉ）（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ｘｉｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、及び
（ｘｖ）（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（ｌ）−Ｒ１−複素環であって、Ｒ１−複素環が出現するごとに、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピロリジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノリル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド及びホモチオモルホリニルＳ−オキシドからなる群から独立に選択され、
上式でＲ１−複素環基が、水素で置換された親Ｒ１−複素環基の任意の原子によって結合されており、その結果Ｒ１−複素環基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつ複素環が独立に以下のものである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換されており：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、及びＣ１〜Ｃ３アルコキシからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｄ）ハロゲン、
（ｅ）Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（ｇ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（ｈ）−ＯＨ、
（ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（ｊ）（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換された（ＣＨ２）０〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｍ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（ｎ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、及び
（ｏ）＝Ｏ、
（ｐ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−ＳＯ２−、
（ｑ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（ＲＮ−２）−Ｃ（Ｏ）−、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４であって、前式でＲＮ−４がフェニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリジルＮ−オキシド、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、及びピロリジニルからなる群から選択され、それぞれの基が、独立にＣ１〜Ｃ６アルキルである１個、２個、３個、又は４個の基で場合によっては置換された−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）ＲＮ−５が以下のものからなる群から選択される、−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５：
（ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ｂ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−アリール）、
（ｃ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、
（ｄ）Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
（ｅ）−（ＣＨ２）０〜２−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（ｆ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−ヘテロアリール）、及び
（ｇ）−（ＣＨ２）０〜２−（Ｒ１−複素環）、
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）Ｒ１００が出現するごとに独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ４アルキルである、−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（−Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（Ｂ）−ＲＮ−ヘテロアリールであって、ＲＮ−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシド、イミダゾピラゾリル、キナゾリノニル、ピラゾピリジル、ベンゾオキサジアゾリル、ジヒドロピリミジノニル、及びジヒドロベンズフラノニルからなる群から選択され、
上式でＲＮ−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の原子によって結合されており、その結果ＲＮ−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＯ２、
（４）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、
（５）−ＣＯ２Ｈ、
（６）−Ｃ≡Ｎ、
（７）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（８）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（９）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルケニル）、
（１０）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ２〜Ｃ１２アルキニル）、
（１１）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（１２）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−アリール、
（１３）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−ヘテロアリール、
（１４）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｒ１−複素環、
（１５）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（１６）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５
（１７）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（１８）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（１９）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１２アルキル）、
（２０）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（２１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−５、
（２２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（２４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−ＲＮ−２、
（２５）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（２６）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（２７）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（２８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−Ｐ（Ｏ）−（ＯＲ１００）２、
（２９）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３０）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−ＣＳ−Ｎ（ＲＮ−５）２、
（３１）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）、
（３２）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（ＲＮ−５）−ＣＯＯＨ、
（３３）−（ＣＨ２）０〜４−Ｓ−（ＲＮ−５）、
（３４）−（ＣＨ２）０〜４−Ｏ−（１個、２個、３個、４個、又は５個の−Ｆで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（３５）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（３６）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（３７）Ｃ２〜Ｃ６アルキニルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ又は−ＮＲ１−ａＲ１−ｂで場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（３８）−（ＣＨ２）０〜４−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（３９）−（ＣＨ２）１〜４−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）、
（Ｃ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｄ）ＲＮ−アリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｅ）ＲＮ−アリール−Ｗ−Ｒ１−複素環、
（Ｆ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−ヘテロアリール−Ｗ−ＲＮ−複素環、
（Ｉ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−アリール、
（Ｊ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｋ）ＲＮ−複素環−Ｗ−ＲＮ−１−複素環、
上式でＷは以下のものであり、
2005536448.tif 000004
（ＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）であって、アルキルが以下の群からなるものから独立に選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）ＲＮ−８が、出現するごとに、独立に−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又は−フェニルである、−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（１個、２個、又は３個の−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉで場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＩＩ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（ＩＶ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であって、それぞれのアルキルが非置換であるか、あるいは以下のものからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で独立に置換されている−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）：
（Ａ）−ＯＨ、
（Ｂ）−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ５アルキル）−ＣＯＯＨ、
（Ｐ）−Ｏ−（独立に−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、又は−Ｉである１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２、
（Ｖ）−ＣＯ−ＣＨ（−（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−ＲＮ−１０）−（ＣＨ２）０〜２−ＲＮ−アリール／ＲＮ−ヘテロアリール）、
上式でＲＮ−１０が以下のものからなる群から選択される：
（Ａ）−Ｈ、
（Ｂ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｃ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、
（Ｄ）１つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｅ）１つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｆ）Ｒ１−アリール、
（Ｇ）ＲＮ−ヘテロアリール、
（Ｈ）ＲＮ−複素環、
（ＶＩ）−ＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）であって、シクロアルキル基が、以下のものからなる群から独立に選択される１個又は２個の置換基で場合によっては置換されたＣＯ−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）：
（Ａ）−（ＣＨ２）０〜４−ＯＨ、
（Ｂ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｃ）−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、
（Ｄ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｅ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｆ）−（ＣＨ２）０〜４−ＣＯ−ＲＮ−４、
（Ｇ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、
（Ｈ）−（ＣＨ２）０〜４−ＳＯ２−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｉ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｊ）ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−ＲＮ−８、
（Ｋ）−（ＣＨ２）０〜４−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｌ）−（ＣＨ２）０〜４−ＲＮ−４、
（Ｍ）−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｎ）−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＮ−８ＲＮ−８、
（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＣＯ２Ｈ、
（Ｐ）−Ｏ−（−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、及び−Ｉから独立に選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｑ）−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（Ｒ）ハロゲン、
（Ｓ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＳＯ２−ＲＮ−２、及び
（Ｔ）−Ｎ（Ｈ又はＲＮ−５）−ＣＯ−（ＲＮ−２）、及び
（Ｕ）−ＳＯ２−ＲＮ−２；
上式でＲ１がＨ、アリール、ヘテロアリールであり、又は
（Ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ７アルキル（Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びＣ１〜Ｃ３アルコキシで場合によっては置換されたもの）、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂが独立に−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルである−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、及び−ＯＣ＝ＯＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（ＩＩ）−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＩＩ）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、
（ＩＶ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｖ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（ＶＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）であって、ｎ１が０又は１であり、Ｒ１−アリールが、アリール環上で１個、２個、３個、又は４個の以下の置換基で場合によっては置換された、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル及びインダニル、インデニル、ジヒドロナフタリル、又はテトラリニルである−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−アリール）：
（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換された、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
（Ｂ）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、
（Ｃ）１つ又は２つの三重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルキニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、
（Ｄ）−Ｆ、Ｃｌ、−Ｂｒ又は−Ｉ、
（Ｆ）１個、２個、又は３個の−Ｆで場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、
（Ｇ）ＲＮ−２及びＲＮ−３が以下に定義するものである−ＮＲＮ−２ＲＮ−３、
（Ｈ）−ＯＨ、
（Ｉ）−Ｃ≡Ｎ、
（Ｊ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の基で場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、
（Ｋ）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（Ｌ）−ＳＯ２−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｍ）−ＣＯ−ＮＲ１−ａＲ１−ｂ、
（Ｎ）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、
（ＶＩＩ）−（ＣＨ２）ｎ１−（Ｒ１−ヘテロアリール）であって、Ｒ１−ヘテロアリールがピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、シンノリニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンズオキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンズオキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノオキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、及びベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドからなる群から選択され、
上式でＲ１−ヘテロアリール基が、水素で置換された親ＲＮ−ヘテロアリール基の任意の環原子によって−（ＣＨ２）ｎ１−に結合されており、その結果Ｒ１−ヘテロアリール基との新しい結合が、水素原子及びその結合を置換しており、かつヘテロアリールが１個、２個、３個、又は４個の以下のもので場合によっては置換されており：
（１）Ｃ１〜Ｃ６アルキルであって、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群から選択される１個、２個、又は３個の置換基で場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、
（２）１つ又は２つの二重結合を有するＣ２〜Ｃ６アルケニルであって、−Ｆ、−Ｃｌ、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ及び−ＮＲ１−ａＲ