(57)【要約】  本発明は、種子及び農芸化学化合物を１つ以上含んで成る徐放系が配置されている湿気の存在下で溶解するかあるいは分解するカプセルを含んで成る、農業又は園芸において使用するための製品に関連する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つ以上の種子及び農芸化学化合物を含んで成る徐放系が配置されている湿気の存在下で溶解又は分解するカプセルを含んで成る、農業又は園芸において使用するための製品。
【請求項２】
前記カプセルの大きさは長さが１０〜２０mmであり且つ３〜８mmの範囲の直径を有する、請求項１に記載の製品。
【請求項３】
前記カプセルの材料がデンプン又はヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１又は２に記載の製品。
【請求項４】
前記種子が植物又は花の種子である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の製品。
【請求項５】
前記徐放系が農芸化学化合物を連続的な態様で長期に渡り放出する系である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の製品。
【請求項６】
前記徐放系が農芸化学化合物を０．１〜５０重量％含んで成る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の製品。
【請求項７】
前記農芸化学製品が、アシベンゾラル-S-メチル、フルジオキソニル、ピロキロン、チアメトキサム、チオシクラム、ピメトロジン、プレチラクロール及びシノスルフロンを含んで成る群から選択されている、請求項１〜６のいずれか１項に記載の製品。
【請求項８】
-前記カプセルの大きさは長さが１０〜２０mmであり且つ３〜８mmの範囲の直径を有し、
-前記カプセルの材料がデンプン又はヒドロキシプロピルメチルセルロースであり、
-前記種子が植物又は花の種子であり、
-前記徐放系が農芸化学化合物を０．１〜５０重量％含んで成り、そして
-前記農芸化学化合物はアシベンゾラル-S-メチル、フルジオキソニル、ピロキロン、チアメトキサム、チオシクラム、ピメトロジン、プレチラクロール及びシノスルフロンを含んで成る群から選択されている、
請求項１に記載の製品。
【請求項９】
前記カプセル内に１つ以上の種子及び１つ以上の徐放系が配置され、その後に当該カプセルが封止されていることを特徴とする、請求項１に記載の製品を製造するための方法。
【請求項１０】
前記カプセルが封止されていることを特徴とする、請求項９に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、農業又は園芸において使用するための製品及び当該製品を製造するための方法に関連する。
【背景技術】
【０００２】
種子又は苗木の昆虫又は真菌による早期攻撃を予防するために、例えば、種子は往々にして農芸化学化合物で被覆されている。しかし、かかる被覆をすることは通常、発芽又は出現の遅延を生じさせることが多く、そして当該農芸化学化合物の潜在的毒性が考慮されなければならない。
【０００３】
加えて、かかる被覆をすることは早期攻撃を目的としており、しかも、成長する季節全体を通じた更なる保護に対する要請が尚もあるだろう。
【発明の開示】
【０００４】
従って、本発明の目的は、１つ以上の種子及び農芸化学化合物を含んで成る徐放系が配置されているカプセルを含んで成る、農業又は園芸において使用するための製品に関連する。
【０００５】
提案されている製品は以下のような利点：
非常に柔軟性があること、即ち、徐放系及び種子の割合を容易に変化でき；１又は複数の徐放系が組み込まれて良く、例えば、栄養分又は肥料などの更なる成分が組み込まれて良いこと；
閉鎖系であること、即ち、使用者が農芸化学化合物と接触することがなく；粘性又は液体の成分が使用されて良いこと；
容易に適用され、そして成長する季節全体を通じて保護を担いうること、
を有する。
【０００６】
本発明を行うために有用なカプセルは、湿気の存在下で溶解するかあるいは分解する常用のカプセルであって良い。かかるカプセルは、例えば、医療業界において医薬を投与するために使用されている。従って、かかるカプセルは当業界で公知の常用の技術を使用して獲得されうる。目安として、かかるカプセルの大きさは長さが１０〜２０mmであり且つ３〜８mmの範囲の直径を有し、好適な寸法は、長さが１５mm及び直径が５mmである。長さ：直径の比は、通常２：１〜４：１である。前記カプセルの材料は、湿気の存在下で、それが溶解するかあるいは分解するように選択されている。かかる溶解又は分解などは多少急速に生じることが好適である。前記カプセルは、発芽が妨げられないように、ガス及び水透過性であることも好適である。かかるカプセルのための適切な材料は、例えば、ゼラチン、デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び他のセルロース誘導体である。好適な材料は、デンプン及びヒドロキシプロピルメチルセルロースである。
【０００７】
本発明を行うために有用な種子は、裸の種子又は公知の被覆技術により被覆された種子でありうる。例えば、前記種子は、植物の種子又は花の種子でありうる。好適な種子は植物の種子である。植物の種子の例は、キャベツ、レタス及び甜菜などのものである。
【０００８】
前記徐放系は、粉末、顆粒、ペレット、錠剤、押出し物の形態又は農芸化学化合物の調節された放出特性を保証する任意の他の形態であって良い。前記徐放系の好適な形態は錠剤である。前記錠剤は、任意にポリマーフィルムコートで被覆されていて良い。前記徐放系は、例えば、農芸化学化合物を連続的な態様で、数日〜成長季節全体でありうる長期に渡り放出する系である。かかる徐放系は、適用直後に活性成分が全て放出されることを期待されている常用の農芸化学製剤とは対照的でなければならない。かかる徐放は、初期放出がないかあるいは非常に抑制されている形態を取り且つ所定の期間後に初めて有意に放出し、その放出は短期間に渡るかあるいは長期における形態でありうる。従って、かかる徐放系は錠剤の、例えば、均質な錠剤である必要はないが、農芸化学化合物を含むコア及びかかる化合物にはよらない被覆を含んで成りうる形態にある。押出し物の形態における徐放系の場合、共押出しにより類似構造が獲得されうる。
【０００９】
典型的に、錠剤の形態の前記徐放系は、農芸化学化合物及びポリマー、脂質又はろうを１つ以上、単独でかあるいは混合物において含んで成る。加えて、前記錠剤は、希釈剤、潤滑剤、抗接着剤及び流動促進剤からなる群から選択された様々な添加剤を含んで良い。いくつかの賦形剤が複数の目的に役立つ。前記徐放系における農芸化学化合物の量は広く変わりうる。目安として、前記農芸化学化合物の量は、前記徐放系の重量の０．１〜５０％である。
【００１０】
適切なポリマーの種類の例は、エチルセルロース、酢酸セルロース、セルロースアセテートブチレート、ポリヒドロキシブチレート、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、ポリビニルクロリド及びポリヒドロキシブチレート／ポリヒドロキシバレレート及び当業界で公知の他のものである。
【００１１】
適切な脂質成分の例は、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルトリベヘネート、ステアリン酸、ステアリルアルコール及び植物油（カノーラ、コーン、綿実、ゴマ、ダイズなど）、水素化植物油（水素化綿実油など）、植物ろう及び当業界で公知の他のものである。
【００１２】
適切な希釈剤又は充填剤の例は、炭酸塩（カルシウム、マグネシウム）、リン酸塩（カルシウム）、硫酸塩（カルシウム）、酸化物（マグネシウム）、塩化物（カリウム、ナトリウム）、微結晶性セルロース（Avicel（登録商標など））、デンプン、タルク、カオリン、多糖類（デキストロース、フルクトース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、スクロース）及び当業界で公知の他のものである。
【００１３】
適切な潤滑剤の例は、ステアリン酸塩（マグネシウム、カルシウム、亜鉛）、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルモノステアレート、ラウリルスルフェート、ステアリルフマレート、タルク、デンプン、ステアリン酸、水素化植物油（水素化綿実油など）及び当業界で公知の他のものである。
【００１４】
適切な抗接着剤の例は、微結晶性セルロース（Avicel（登録商標）など）、コロイド状二酸化ケイ素（Aerosil（登録商標）など）、タルク及び当業界で公知の他のものである。
【００１５】
適切な流動促進剤の例は、粉末状セルロース、ケイ酸マグネシウム、コロイド状二酸化ケイ素（Aerosil（登録商標）など）、デンプン、タルク及び当業界で公知の他のものである。
【００１６】
本発明を行うことにおいて有用な錠剤は、常用の技術を使用することで獲得されうる。例えば、混合後、成分は、油圧プレス又は圧縮機（偏心又は回転）などの常用の圧縮設備を使用して圧縮されている。
【００１７】
本発明中で使用される農芸化学化合物としては、除草剤、殺真菌剤（fungicides）及び殺虫剤並びに植物生長調節物質及び阻害物質及び植物活性化物質が挙げられる。浸透性又はメソステム（mesostemic）特性（それは、植物によってかかる化合物が当該植物の他の部位へと輸送されることを意味する）示す農芸化学化合物が好適である。
【００１８】
適切な除草剤の例は：プレチラクロール、クロメプロプ、ビフェノックス、ピラゾキシフェン、ピラゾリネート、シノスルフロン、ジメピペレート、ベンスルフロン-メチル、ピロゾスルフロン-エチル、ナプロアニリド、ブロモブチド、メフェナセット、イマゾスルフロン、ダイムロン、ベンタゾン、シメトリン、エトベンザニド、シハロホップ-ブチル、カフェンストロール、アジムスルフロン、ピリミノバック-メチル、ベンゾフェナップ、ピリブチカルブ、テニルクロール、MCPB、ベンフレセート、ブタミホス、シクロスルファムロン、ジメタメトリン、エスプロカルブ、フェントラザミド、インダノファン、イソプロチオラン、モリネート、オキサジクロメホン(Oxadiclomefon)、オキサジクロメホン(Oxaziclomefone)、パクロブタゾール、ペントキサゾン、プロヘキサジオン-Ca、ピラゾジル、シメトリン、チオベンカーブ及びウニコナゾールである。
【００１９】
適切な殺真菌剤の例は：アシベンゾラル-S-メチル、イソプロチオラン、イプコナゾール、イプロジオン、オキソリン酸、カスガマイシン、カプロパミド、キャプタン、チアベンダゾール、チラム、チオファネート-メチル、有機銅(organocopper)、トリシクラゾール、トリフルミゾール、バリダマイシン、アゾキシストロビン、ピロキロン、フルジオキソニル、プロクロラズ、プロベナゾール、ベノミル、メタスルホカルブ、TPN、BJL-００２、BJL-００３、クロロタロニル、銅、ジクロシメット、ジクロメジン、エジフェンフォス、フェノキサニル、フェリムゾン、フルトラニル、フラメトピル、ヒメキサゾール、メプロニル、メトミノストロビン、ペフラゾエート、ペンシクロン、テクロフタラム及びチフルザミドである。
【００２０】
適切な殺虫剤の例は：イミダクロプリド、エトフェンプロックス、カルタップ、チアメトキサム、チオシクラム、ベンスルタップ、ベンジオカルブ、モノクロトフォス、アルプロカルブ、ピメトロジン、ベンフラカルブ、ブプロフェジン、カルボスルファン、シクロプロトリン、フェニトロチオン、フィプロニル、イソキサチオン、フェントエート、シラフルオフェン、トリアゾフォス、トリクロルホン、メトキシフェノジド及びクロチアニジンである。
【００２１】
これらの農芸化学化合物の中でも、アシベンゾラル-S-メチル、フルジオキソニル、ピロキロン、チアメトキサム、チオシクラム、ピメトロジン、プレチラクロール、シノスルフロンが特に好適である。
【００２２】
本発明の更なる観点は、２つ以上の徐放系の組み合わせである。かかる徐放系は、同じ又は異なる農芸化学化合物を含んで成って良く、そして同じ又は異なる放出プロファイルを示しうる。
【００２３】
本発明の更なる観点は、前記カプセル中へと更なる成分を加えることである。かかる更なる成分は、例えば、栄養分又は肥料であって良い。かかる更なる成分は、更なる農芸化学化合物であっても良い。かかる更なる成分は固体状のみならず粘性又は液体の成分であっても良い。
【００２４】
本発明の更なる観点は、本明細書中で記載された製品を製造するための、カプセル内に１つ以上の種子と１つ以上の徐放出系が配置され、その後当該カプセルが封止されていることを特徴とする方法である。前記方法は、更なる段階として、前記カプセルが封止されていることを含むかあるいは付け加えられて良い。前記製品を適用するための好適な実施態様は前記方法に類似する。
【実施例】
【００２５】
以下に開示されている詳細な例が、本発明を更に詳細に説明する。
【００２６】
実施例１：A-錠剤及びB-錠剤
この例は、０．２mgのチアメトキサムを含むマトリクス錠剤形態における徐放製剤の単位をどのようにして作製するかを示す。
【００２７】
個別に篩分けをした後、小粒子サイズ（４００μm未満）、０．５３％（w/w）のチオメタキサム、９８．９７％（w/w）の酢酸セルロース（CA３９８-１０、Eastman、USA）及び０．４％（w/w）のAerosil（登録商標）２００（Degussa AG、Germany）を、遊星混合機（Turbula、model T２A、W.A.Bechofen、Switzerland）中、適切な量で確実に全体的に１５〜２０分に渡り確実に混合した。次いで、ステアリン酸マグネシウム（０．１％(w/w)）を加えて、この粉末を更に３分以上に渡り撹拌した。錠剤（公称重量：３９±１mg）を実験室の偏心プレス（Korsche、model EK-O、Bauknecht、Germany）を用いて直接圧縮によって調製した。前記プレスは、多彩な圧縮力、好適には約１４０MPa〜約２７０MPaでの平らな直径5mmのパンチを有する。いわゆるA-錠剤について、前記圧縮力を典型的に１５０MPaにセットしてB-錠剤については２６０MPaにセットした。
【００２８】
実施例２：
この例は、０．８mgのチアメトキサムを含むマトリクス錠剤形態における徐放製剤の単位をどのようにして作製するかを示す。
【００２９】
実施例１と同じ方法の後、２．１％（w/w）のチオメタキサム、８７．４％（w/w）の酢酸セルロース（CA３９８-１０、Eastman）、１０％（w/w）のステアリン酸、０．４％（w/w）のアエロシル及び０．１％（w/w）のステアリン酸マグネシウムからなる粉末状混合物を錠剤（公称重量：３９±１mg）へと圧縮した。
【００３０】
実施例３：C-錠剤
この例は、０．２mgのチアメトキサムを含む被覆錠剤形態における徐放製剤の単位をどのようにして作製するかを示す。
【００３１】
実施例１と同じ方法の後、０．５３％（w/w）のチオメタキサム、５８．９７％（w/w）の酢酸セルロース（CA３９８-１０、Eastman）、４０％（w/w）のラクトース、０．４％（w/w）のアエロシル及び０．１％（w/w）のステアリン酸マグネシウムからなる粉末状混合物を凸状パンチを使用して錠剤コア（公称重量：３９±１mg）へと圧縮した。
【００３２】
アクリル酸塩とメタクリル酸塩コポリマーの混合物(商業上入手可能なEudragit RS３０D及びEudragit RL３０D、Rohm、GmbH、Gemany)を前記コア上に塗布した。
【００３３】
商業的に入手可能なEudragit(RS３０D単独かあるいは、RL３０Dとの８５/１５、９２/８混合物)の３０％水分散体を可塑剤(クエン酸トリエチル、１５％(w/w)の乾燥ポリマー)を含む精製水で半分希釈して、当該分散体中の最終乾燥ポリマー含量１５％を達成した。この混合物を使用前に、３０分に渡り穏和に撹拌した。
【００３４】
いわゆるC-錠剤について、前記被覆溶液は、４２．５％(w/w)のEudragit RS３０D(３０％懸濁)、７．５％(w/w)のEudragit RL３０D(３０％懸濁)、２．２５％(w/w)のクエン酸トリエチル及び４７．７５％(w/w)水からなる。
【００３５】
負荷の凸状錠剤(７０〜２００g)を、ボトムスプレーシステムを備えている実験室規模の流動床装置中に導入した。乾燥空気の流れを適用してコアを、入口／出口温度が安定化する迄(１５〜２０分)の加熱した。このアクリル水ベース分散体を前記コアに対して分配した。特性決定及び分散研究ために試料に対するコーティング時間を様々に採った。各噴霧サイクル間での５分の乾燥時間を確認した。被覆散布を、およそ４０〜４５％の錠剤重量増を達成する迄続けた。この方法の最後に、錠剤を同じ温度で２０〜２５分に渡り更に乾燥させた。方法の詳細なパラメーターは使用した装置に依存し、そして至適錠剤循環、適切なポリマー分配及び有効なフィルム形成条件を達成するために慎重に調節されているべきである。
【００３６】
実施例４：発芽試験
長さ１５mm、直径５mmのヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセル(Capsugel、サイズ２)を使用した。前記カプセルに裸のキャベツ種子及びA又はB錠剤を充填した。
【００３７】
活性成分の用量は、様々な量のA又はB錠剤を１つのカプセル中へと加えることにより変えてある。試料(２★２５種子)を、紙の上、１５℃の温度で発芽させた。
【００３８】
３日目に、発芽した種子の総数を数えて表１に報じている。７日目には、正常な植物の数を数えて表１に報じている。
【表１】
2005510526.tif 000002
【００３９】
試験番号１００〜１０３は比較のためである。試験番号１０４〜１０７は本発明に基づいている。
【００４０】
３日目に、被覆した種子を除く全種子が発芽した。７日目に、カプセル中の種子による試験では、被覆した種子に比較して有意に多量の正常な植物が確認された。
【００４１】
実施例５：発芽試験
長さ１５mm、直径５mmのヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセル(Capsugel、サイズ２)を使用した。前記カプセルに裸のキャベツ種子及びA又はB錠剤を充填した。
【００４２】
活性成分の用量は、様々な量のA又はB錠剤を１つのカプセル中へと加えることにより変えてある。試料(２★２５種子)を、篩にかけられた土壌で覆った土壌により、１８℃の温度で発芽させた。
【００４３】
１４日目に、発芽した種子の総数を数えて表２に報じている。
【表２】
2005510526.tif 000003
【００４４】
試験番号１００〜１０３は比較のためである。試験番号１０４〜１０７は本発明に基づいている。
【００４５】
１４日目に、本発明のカプセル中の種子による試験では、被覆した種子に比較して有意に多量の正常な植物が確認された。
【国際調査報告】
2005510526.tif 000004