【手続補正書】
【提出日】令和1年12月19日(2019.12.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）で示される構造を有する共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１】
2019167359.tif 000001
（ただし、ここで、
Ｔは、抗体、一本鎖抗体、標的細胞と結合可能な抗体断片、モノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、標的細胞と結合可能な単鎖モノクローナル抗体断片、キメラ抗体、標的細胞と結合可能なキメラ抗体断片、ドメイン抗体、標的細胞と結合可能なドメイン抗体断片、抗体に類似するアドネクチン、ＤＡＲＰｉｎ（設計アンキリンリピートタンパク質）、リンホカイン、ホルモン、ビタミン、成長因子、コロニー刺激因子、栄養素輸送分子（トランスフェリン）、結合ペプチド、タンパク質、アルブミンに取り付けられた小分子、高分子重合体、人工合成高分子、リポソーム、ナノ粒子、ベシクル、（ウイルスの）カプシドから選ばれる、細胞結合リガンドであり、
Ｌは、
【化２】
2019167359.tif 000002
（ただし、Ｗは拡張単位であり、Ａａが存在する場合、Ｗは括弧内構造の分子をアミノ酸単位（Ａａ）に接続させ、又は、Ａａが存在しない場合、ＷはＶ単位に接続され、Ｗは、独立して、１つの自壊性スペーサー、１つのペプチドベース単位、１つのヒドラゾン、１つのジスルフィド結合、１つのチオエーテル結合、１つのエステルまたは１つのアミド結合を含有していてもよく、ｗは０又は１であってもよく、
Ａａは独立して１つの天然又は非天然のアミノ酸単位を示し、ｒは独立して０〜１２の整数を示し、（Ａａ）ｒは天然又は非天然のアミノ酸、ジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ヘキサペプチド、ヘプタペプチド、オクタペプチド、ノナペプチド、デカペプチド、ウンデカペプチドまたはドデカペプチドを示し、
Ｖは、間隔単位であり、独立して、Ｈ、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルカルボニル、（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｋ（ｋは０〜１２の整数）、又は１〜４個のアミノ酸単位を示し、ｖは０、１又は２である。）
という式を有する解離可能なリンカーであり、
【化３】
2019167359.tif 000003
はＬが独立して括弧内構造における分子と接続するリンク結合であり、
ｎは１〜２０、ｍは１〜１０であり、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロ環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８複素環アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８アラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、Ｒ２は、独立して、欠如しているか、又は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロ環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８複素環アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８アラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、又は、Ｒ１Ｒ２、Ｒ２Ｒ３、又はＲ３Ｒ４が、炭素数３〜７の、炭素環式、シクロアルキル、複素環式、又はヘテロシクロアルキルの環系を形成し、
ＹがＮまたはＣＨであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１０は、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、又はＣ１〜Ｃ４ヘテロアルキルであり、又は、Ｒ５Ｒ６が、炭素数３〜７の、炭素環式、シクロアルキル、複素環式、又はヘテロシクロアルキルの環系を形成し、
Ｒ７は、独立して、Ｈ、Ｒ１４、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｒ１５、又は−Ｒ１４Ｘ１Ｒ１５であり、Ｘ１はＯ、Ｓ、Ｓ−Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ１４であり、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、−Ｏ−、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）−、又はＯＲ１４ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１５）であり、
Ｒ１１は、Ｈ、Ｒ１４、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１４Ｘ２Ｒ１６、又は−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４であり、そのうち、Ｘ２は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｏ−Ｒ１４−、−Ｓ−Ｒ１４−、又は−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１４−であり、
Ｒ１２は、独立して、Ｒ１４、Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、＝ＮＨ、＝ＮＮＨ２、−ＮＨ（Ｒ１４）、−ＯＲ１４、−ＣＯＲ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１４、−ＳＲ１４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）２、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）２、又は−ＳＯ２Ｒ１６であり、
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０ヘテロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル酸、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミド、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアミン、又はＡｒであり、そのうち、Ａｒは、４〜１０個の炭素原子を含み１員環又は複数員環からなる芳香族環又は複素芳香族環であり、ここで、複素芳香族環とは、１つ又はいくつかの炭素原子が他の原子によって置換された芳香族環を意味し、Ａｒの１つ又はいくつかの水素原子が、任意で、Ｒ１７、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ１６、ＳＲ１６、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｎ＝ＮＲ１６、Ｎ＝Ｒ１６、ＮＲ１６Ｒ１７、ＮＯ２、ＳＯＲ１６Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、ＯＳＯ３Ｒ１６、ＰＲ１６Ｒ１７、ＰＯＲ１６Ｒ１７、ＰＯ２Ｒ１６Ｒ１７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＯＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＯＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＰＯ（ＯＲ１６）（ＯＲ１７）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、又はＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ１７により置換されていてもよく、
Ｒ１４、Ｒ１５は、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、
Ｒ１６、Ｒ１７は、それぞれ、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルカルボニル、又はＣ４〜Ｃ１２グリコシド又は医薬用塩であり、
又は、Ｒ１２Ｒ１３が、炭素数３〜７の、炭素環式、シクロアルキル、複素環式、又はヘテロシクロアルキルの環系を形成し、
（ｉ）Ｒ１３が下記の基である場合、Ｒ１Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよく、
【化４】
2019167359.tif 000004
ここで、Ｚ１は、Ｈ、ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、Ｃ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＰＯ（ＯＲ１８）２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１８）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、ＳＯ２（ＯＲ１８）、Ｃ４〜Ｃ１２グリコシド、又は、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８カルボキシアルキル、又はＣ２〜Ｃ８複素環であり、Ｒ１８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８カルボキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８アリール、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、Ｒ１９はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＳＯ２（ＯＲ１８）、ＸＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＸＰＯ（ＯＲ１８）２、ＸＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＸＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＸＣ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８カルボン酸誘導体、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８複素環、Ｃ２〜Ｃ８カルボキシアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８アルキルカルボニル、又は医薬用塩であり、Ｘは、Ｏ、Ｓ、又はＮＨであり、Ｙ１、Ｙ２は、それぞれ、Ｎ又はＣＨであり、
（ｉｉ）Ｒ１１が下記の基である場合、Ｒ１Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよく、
【化５】
2019167359.tif 000005
Ｘ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒ８であり、Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル又はＣ１〜Ｃ６ヘテロアルキルであり、Ｒ８’、Ｒ８’’は、それぞれ、Ｒ８、又は、下記の基である。
【化６】
2019167359.tif 000006
）
【請求項２】
構造式（ＩＩ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化７】
2019167359.tif 000007
（ただし、ここで、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）２、又はＯＲ１４ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１５）２である。）
【請求項３】
構造式（ＩＩＩ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化８】
2019167359.tif 000008
（ただし、ここで、
Ｒ７は、独立して、Ｒ１４、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｒ１５−、又は−Ｒ１４Ｘ１Ｒ１５であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、Ｘ１はＯ、Ｓ、Ｓ−Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ１４であり、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）２、又はＯＲ１４ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１５）２であり、
（ｉ）Ｒ１３が請求項１の化４の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよく、
（ｉｉ）Ｒ１１が請求項１の化５の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよい。）
【請求項４】
構造式（ＩＶ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化９】
2019167359.tif 000009
（ただし、ここで、
Ｒ９は、上述の選択肢の代わりに、独立して、欠如しているか、又は、−Ｏ−、−ＯＲ１４−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５−、又はＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）Ｏ−であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、
（ｉ）Ｒ１３が請求項１の化４の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよく、
（ｉｉ）Ｒ１１が請求項１の化５の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよい。）
【請求項５】
構造式（Ｖ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１０】
2019167359.tif 000010
（ただし、ここで、
Ｒ９は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５、又はＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）ＯＨであり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり
Ｒ１１は、独立して、−Ｒ１４−、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７、−Ｒ１４Ｘ２Ｒ１７、又は−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｘ２であり、ここで、Ｒ１７は、上述の選択肢の代わりに、独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８アリーレン、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、又は１又は２のアミノ酸であり、Ｘ２は、上述の選択肢の代わりに、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｏ−Ｒ１４−、−Ｓ−Ｒ１４−、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１４−、又は−ＮＨＲ１４−であり、ここで、Ｒ１４は、上述の選択肢の代わりに、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、
（ｉ）Ｒ１３が請求項１の化４の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよく、
（ｉｉ）Ｒ１１が請求項１の化５の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよい。）
【請求項６】
構造式（ＶＩ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１１】
2019167359.tif 000011
（ただし、ここで、
Ｒ７は、Ｒ１４、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｒ１５、又は−Ｒ１４Ｘ１Ｒ１５であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、Ｘ１はＯ、Ｓ、Ｓ−Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ１４であり、
Ｒ９は、独立して、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）２、又はＯＲ１４ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１５）２であり、
Ｒ１２は、上述の選択肢の代わりに、独立して、Ｒ１４、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ−、＝Ｎ−、＝ＮＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１４）−、−ＯＲ１４−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４−、−ＳＲ１４−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４−、−ＮＨＲ１４−、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）−、−Ｃ（Ｏ）ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）−、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１６）−、又は−ＳＯ２Ｒ1４であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルである。）
【請求項７】
構造式（ＶＩＩ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１２】
2019167359.tif 000012
（ただし、ここで、
Ｒ９は、上述の選択肢の代わりに、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５、又はＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）ＯＲ１５であり、ここで、Ｒ１４、Ｒ１５は、それぞれ、独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、又はＣ３〜Ｃ８アルキルカルボニルであり、
（ｉ）Ｒ１３が請求項１の化４の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよく、
（ｉｉ）Ｒ１１が請求項１の化５の基である場合、Ｒ１Ｒ３及びＲ２Ｒ３は上述の選択肢の代わりにＣ３〜Ｃ７の複素環又はヘテロシクロアルキルであってもよい。）
【請求項８】
構造式（ＶＩＩＩ）で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１３】
2019167359.tif 000013
（ただし、ここで、Ｒ２４、Ｒ２４’は、Ｈ又はＣＨ３である。）
【請求項９】
以下のいずれかの構造式で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１４】
2019167359.tif 000014
【化１５】
2019167359.tif 000015
【化１６】
2019167359.tif 000016
【化１７】
2019167359.tif 000017
【化１８】
2019167359.tif 000018
【化１９】
2019167359.tif 000019
【化２０】
2019167359.tif 000020
【化２１】
2019167359.tif 000021
【化２２】
2019167359.tif 000022
【化２３】
2019167359.tif 000023
【化２４】
2019167359.tif 000024
【化２５】
2019167359.tif 000025
【化２６】
2019167359.tif 000026
【化２７】
2019167359.tif 000027
【化２８】
2019167359.tif 000028
【化２９】
2019167359.tif 000029
【化３０】
2019167359.tif 000030
【化３１】
2019167359.tif 000031
【化３２】
2019167359.tif 000032
【化３３】
2019167359.tif 000033
【化３４】
2019167359.tif 000034
【化３５】
2019167359.tif 000035
【化３６】
2019167359.tif 000036
【化３７】
2019167359.tif 000037
【化３８】
2019167359.tif 000038
【化３９】
2019167359.tif 000039
【化４０】
2019167359.tif 000040
【化４１】
2019167359.tif 000041
【化４２】
2019167359.tif 000042
【化４３】
2019167359.tif 000043
【化４４】
2019167359.tif 000044
【化４５】
2019167359.tif 000045
【化４６】
2019167359.tif 000046
【化４７】
2019167359.tif 000047
【化４８】
2019167359.tif 000048
【化４９】
2019167359.tif 000049
【化５０】
2019167359.tif 000050
【化５１】
2019167359.tif 000051
【化５２】
2019167359.tif 000052
【化５３】
2019167359.tif 000053
【化５４】
2019167359.tif 000054
【化５５】
2019167359.tif 000055
【化５６】
2019167359.tif 000056
【化５７】
2019167359.tif 000057
【化５８】
2019167359.tif 000058
【化５９】
2019167359.tif 000059
【化６０】
2019167359.tif 000060
【化６１】
2019167359.tif 000061
【化６２】
2019167359.tif 000062
【化６３】
2019167359.tif 000063
【化６４】
2019167359.tif 000064
（ここで、ｍＡｂは抗体、Ａａは、天然あるいは非天然アミノ酸であり、Ａｒ’はアリールであり、ｑは１−５であり、Ｘ’、Ｙ’、Ｚ’は、それぞれ、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮＲ２２であり、Ｒ２２、Ｒ２３は、それぞれ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ｃ３〜Ｃ８複素環、Ｃ３〜Ｃ８炭素環、Ｃ３〜Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８アラルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアルキルシクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ８ヘテロアラルキル、又は、−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｍ−であり、Ｒ’、Ｒ’’は、それぞれ、Ｈ又はＣＨ３である。）
【請求項１０】
以下のいずれかの構造式で示される構造を有する請求項８に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化６５】
2019167359.tif 000065
【化６６】
2019167359.tif 000066
（ｍＡｂは抗体。）
【請求項１１】
細胞結合リガンドと、以下のいずれかの構造式で示される構造を有する化合物とを反応させることを含む、請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物の調整方法。
【化６７】
2019167359.tif 000067
【化６８】
2019167359.tif 000068
【化６９】
2019167359.tif 000069
【化７０】
2019167359.tif 000070
【化７１】
2019167359.tif 000071
【化７２】
2019167359.tif 000072
【化７３】
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【化７４】
2019167359.tif 000074
【化７５】
2019167359.tif 000075
【化７６】
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【化７７】
2019167359.tif 000077
【化７８】
2019167359.tif 000078
【化７９】
2019167359.tif 000079
【化８０】
2019167359.tif 000080
【化８１】
2019167359.tif 000081
【化８２】
2019167359.tif 000082
【化８３】
2019167359.tif 000083
【化８４】
2019167359.tif 000084
【化８５】
2019167359.tif 000085
【化８６】
2019167359.tif 000086
【化８７】
2019167359.tif 000087
【化８８】
2019167359.tif 000088
【化８９】
2019167359.tif 000089
【化９０】
2019167359.tif 000090
【化９１】
2019167359.tif 000091
【化９２】
2019167359.tif 000092
【化９３】
2019167359.tif 000093
【化９４】
2019167359.tif 000094
【化９５】
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【化９６】
2019167359.tif 000096
【化９７】
2019167359.tif 000097
【化９８】
2019167359.tif 000098
【化９９】
2019167359.tif 000099
【化１００】
2019167359.tif 000100
【化１０１】
2019167359.tif 000101
【化１０２】
2019167359.tif 000102
【化１０３】
2019167359.tif 000103
【化１０４】
2019167359.tif 000104
【化１０５】
2019167359.tif 000105
【化１０６】
2019167359.tif 000106
【化１０７】
2019167359.tif 000107
【化１０８】
2019167359.tif 000108
【化１０９】
2019167359.tif 000109
【化１１０】
2019167359.tif 000110
【化１１１】
2019167359.tif 000111
【化１１２】
2019167359.tif 000112
【化１１３】
2019167359.tif 000113
【化１１４】
2019167359.tif 000114
【化１１５】
2019167359.tif 000115
【化１１６】
2019167359.tif 000116
【化１１７】
2019167359.tif 000117
【化１１８】
2019167359.tif 000118
【化１１９】
2019167359.tif 000119
【化１２０】
2019167359.tif 000120
【化１２１】
2019167359.tif 000121
【化１２２】
2019167359.tif 000122
【化１２３】
2019167359.tif 000123
【化１２４】
2019167359.tif 000124
【化１２５】
2019167359.tif 000125
【化１２６】
2019167359.tif 000126
【化１２７】
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（ここで、Ａａ１、Ａａ２は、天然あるいは非天然アミノ酸であり、Ａｒ’はアリールであり、ｑは１−５であり、Ｒ’、Ｒ’’は、それぞれ、Ｈ又はＣＨ３である。）
【請求項１２】
細胞結合リガンドと、以下のいずれかの構造式で示される構造を有する化合物とを反応させることを含む、請求項８に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物の調整方法。
【化１２８】
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【化１２９】
2019167359.tif 000129
【化１３０】
2019167359.tif 000130
【化１３１】
2019167359.tif 000131
【化１３２】
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【化１３３】
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【化１３４】
2019167359.tif 000134
【化１３５】
2019167359.tif 000135
【化１３６】
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【化１３７】
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【化１３８】
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【化１３９】
2019167359.tif 000139
【化１４０】
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【化１４１】
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【化１４２】
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【化１４３】
2019167359.tif 000143
【化１４４】
2019167359.tif 000144
【化１４５】
2019167359.tif 000145
【請求項１３】
以下のいずれかの構造式で示される構造を有する請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１４６】
2019167359.tif 000146
【化１４７】
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【化１４８】
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【化１４９】
2019167359.tif 000149
【化１５０】
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【化１５１】
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【化１５２】
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（ここで、ｍＡｂは抗体であり、ｍＡｂ−ＴＺ０１、ｍＡｂ−ＴＺ０２、ｍＡｂ−ＴＺ０３について、ｎは９〜２０であり、その他については、ｎは１〜２０である。）
【請求項１４】
細胞結合リガンドと結合する標的細胞が、
腫瘍細胞、ウイルス感染細胞、微生物感染細胞、寄生虫感染細胞、自己免疫細胞、活性化細胞、骨髄細胞、活性化Ｔ細胞、Ｂ細胞、メラニン細胞、
Ａｐｏ２、アネキシンＡ１、ＡＳＬＧ６５９、ＢＡＦＦ−Ｒ、ＢＭＰＲ１Ｂ（骨形成タンパク質）、ＩＧＦ−ＩＲ、ＣＡ１２５、ＣＡ１９−９、ＣａｎＡｇ、Ｅ１６、ＥＧＦＲ、ＥｐｈＡ２受容体、ＥｒｂＢ２、インターロイキン、ＭＵＣ１、ＭＵＣ１６、ＮａＰｉ３ｂ、ＶＥＧＦ、ＴＦ、ＭＹ９、ａｎｔｉ−Ｂ４、ＥｐＣＡＭ、ＦｃＲＨ２、Ｃ２４２、ＣＤ２、ＣＤ３、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ６、ＣＤ１１、ＣＤ１１ａ、ＣＤ１３、ＣＤ１８、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２１、ＣＤ２２、ＣＤ２６、ＣＤ３０、ＣＤ３３、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ４０、ＣＤ４４、ＣＤ５２、ＣＤ５６、ＣＤ７０、ＣＤ７２、ＣＤ７４、ＣＤ７９、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＣＤ９０、ＣＤ１０５、ＣＤ１２５、ＣＤ１３８、ＣＤ１８４、ＣＤ２７６、ＣＥＡＣＡＭ、ＣＲＩＰＴＯ、ＤＬＬ４、エンドセリンＢ受容体（ＥＴＢＲ）、ＥＰＣＡＭ、ＥｐｈＡ受容体、ＥｐｈＢ受容体、ＥＧＦＲｖＩＩＩ、エンドグリン、ＦＣＲＨ１、ＦＯＬＲ、ＧＤ２ガングリオシド、Ｇ−２８、ＨＥＲ２、ＨＥＲ２／ｎｅｕ、ＨＥＲ３、ＨＬＡ−ＤＯＢ（ＭＨＣＩＩ分子Ｉａ抗原）、インテグリン、ＩＲＴＡ２、ルイスＹ、ＭＰＦ、ＧＥＤＡ、メソテリン、Ｓｅｍａ５ｂ、ＰＳＣＡ、ＰＳＭＡ、ＳＴＥＡＰ１（前立腺の６膜貫通上皮抗原）、ＳＴＥＡＰ２抗原、ＴＮＦＲＳＦ１０Ｂ、ＴＲＡＩＬ−Ｒ１、ＴＲＰ−２の１つ以上を発現する細胞、
インスリン様成長因子受容体を発現する細胞、及び
葉酸受容体を発現する細胞、
からなる群より選択される、
請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【請求項１５】
２つの細胞毒素剤が１つのリンカーと接合する場合、当該リンカーは下記の３−ブロモ−マレイミド基、または３，４−ジブロモ−マレイミド基の構造を末端に有する、請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１５３】
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（ただし、ＲはＣ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２Ｈ４（ＯＣ２Ｈ４）ｍ、ｍは１〜２０であり、Ｘ３はＨ又はＢｒである。）
【請求項１６】
２つの細胞毒素剤が１つのリンカーと接合する場合、下記の構造を有する、請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１５４】
2019167359.tif 000154
（ここで、ＲはＣ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２Ｈ４（ＯＣ２Ｈ４）ｍ、ｍは１〜２０であり、Ｄは細胞毒素剤であり、Ｄの少なくとも一方は、構造式（Ｉ）の括弧内の部分である細胞毒素剤であり、Ｔは細胞結合リガンドであり、ｎは１〜２０である。）
【請求項１７】
２つの細胞毒素剤が１つのリンカーと接合する場合、下記の構造を有する、請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【化１５５】
2019167359.tif 000155
（ここで、ＲはＣ１〜Ｃ８アルキル又はＣ２Ｈ４（ＯＣ２Ｈ４）ｍ、ｍは１〜２０であり、Ｄは細胞毒素剤であり、Ｄの少なくとも一方は、構造式（Ｉ）の括弧内の部分である細胞毒素剤であり、Ｔは細胞結合リガンドであり、ｎは１〜２０である。）
【請求項１８】
Ｄの一方が、カリケアマイシン、オーリスタチン（ａｕｒｉｓｔａｔｉｎｓ）、メイタンシノイド、ドラスタチン、ＣＣ−１０６５アナログ、ドキソルビシン、タキサン、ピロロベンゾジアゼピン二量体、ｓｉＲＮＡ、及びこれらの組み合わせ、並びに、これらの薬学的に許容される塩、酸、及び誘導体からなる群より選択される、
請求項１６又は１７に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物。
【請求項１９】
治療有効量の請求項１に記載の共役体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒化物と、担体、希釈剤、又は賦形剤とを含む、医薬組成物。
【請求項２０】
癌、自己免疫疾患、もしくは感染症の治療もしくは予防のため医薬組成物であり、
癌、自己免疫疾患、もしくは感染症の治療もしくは予防に相乗的に働く有効量である、化学療法、放射線療法、免疫薬、抗自己免疫疾患剤、及び抗感染剤からなる群より選択される他の治療薬剤と併用される、
請求項１９に記載の医薬組成物。