【手続補正書】
【提出日】令和2年7月27日(2020.7.27)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ−Ａ：
【化１】
2020007311.tif 000001
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、式中、
Ａは、
【化２】
2020007311.tif 000002
からなる群から選択され、
Ｅは、炭素原子であり、かつ
【化３】
2020007311.tif 000003
は、二重結合であるか、または
Ｅは、−Ｃ（Ｈ）−であり、かつ
【化４】
2020007311.tif 000004
は、単結合であるか、または
Ｅは、窒素原子であり、かつ
【化５】
2020007311.tif 000005
は、単結合であり、
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３は、それぞれ独立して、−ＣＲ８＝および−Ｎ＝からなる群から選択され、
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、３員、４員、または５員の任意に置換されているシクロアルキルを形成するか、または
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、４員または５員の任意に置換されているヘテロシクロを形成し、
Ｒ２は、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、および−ＳＯ２ＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ２ａは、水素およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ３は、水素、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、および−Ｎ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）からなる群から選択され、
Ｒ４ａは、任意に置換されているＣ１−６アルキル、任意に置換されているＣ３−６シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ４ｂは、水素およびＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ５は、任意に置換されているＣ１−６アルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｅ、Ｒ６ｆ、およびＲ６ｇは、それぞれ独立して、水素、任意に置換されているＣ１−６アルキル、任意に置換されているＣ３−６シクロアルキル、任意に置換されているアリール、任意に置換されているヘテロアリール、ヘテロシクロ、ヘテロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６ｂおよびＲ６ｄは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され、
Ｒ７は、任意に置換されているＣ１−６アルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ８は、水素およびハロゲンからなる群から選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ａは、Ａ−１、Ａ−２、Ａ−３、Ａ−４、Ａ−５、Ａ−６、Ａ−７、Ａ−８、およびＡ−９からなる群から選択され、
Ｒ４ａは、任意に置換されているＣ１−６アルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択され、かつ
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｅ、Ｒ６ｆ、およびＲ６ｇは、それぞれ独立して、水素、任意に置換されているＣ１−６アルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
式Ｉ：
【化６】
2020007311.tif 000006
を有し、
式中、Ｒ４ａは、Ｃ１−６アルキル、任意に置換されているヘテロシクロ、（シクロアルキル）アルキル、および（ヘテロシクロ）アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
式ＩＩ：
【化７】
2020007311.tif 000007
を有し、
式中、Ｙは、−ＣＨ２−および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１もしくは３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
式ＩＩＩ：
【化８】
2020007311.tif 000008
を有し、
式中、Ｙは、−ＣＨ２−および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１もしくは３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
式ＩＶ：
【化９】
2020007311.tif 000009
を有し、
式中、Ｙは、−ＣＨ２−および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１もしくは３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
式Ｖ：
【化１０】
2020007311.tif 000010
を有し、
式中、Ｙは、−ＣＨ２−および−Ｏ−からなる群から選択される、請求項１もしくは２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
ＡがＡ−１である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
ＡがＡ−２である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ＡがＡ−３である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
ＡがＡ−４である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
ＡがＡ−５である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
ＡがＡ−６である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
ＡがＡ−７である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
ＡがＡ−８である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
ＡがＡ−９である、請求項１、２、もしくは７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
ＡがＡ−１０である、請求項１もしくは７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
式ＶＩＩ：
【化１１】
2020007311.tif 000011
を有する、請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
Ｘ１、Ｘ２、およびＸ３が、それぞれ−ＣＨ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
Ｘ１が−ＣＦ＝であり、Ｘ２およびＸ３が、それぞれ−ＣＨ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
Ｘ１およびＸ３が、それぞれ−ＣＨ＝であり、Ｘ２が−ＣＦ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２２】
Ｘ１およびＸ２が、それぞれ−ＣＨ＝であり、Ｘ３が−ＣＦ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２３】
Ｘ１が−Ｎ＝であり、Ｘ２およびＸ３が、それぞれ−ＣＨ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２４】
Ｘ１およびＸ３が、それぞれ−ＣＨ＝であり、Ｘ２が−Ｎ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２５】
Ｘ１およびＸ２が、それぞれ−ＣＨ＝であり、Ｘ３が−Ｎ＝である、請求項１、２、もしくは６〜１８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｙが−Ｏ−である、請求項４〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
Ｙが−ＣＨ２−である、請求項４〜２５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２８】
Ｒ２が−ＮＯ２である、請求項１〜１５もしくは１７〜２７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２９】
Ｒ４ａが、
【化１２】
2020007311.tif 000012
からなる群から選択される、請求項１〜８もしくは１７〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３０】
Ｒ４ａが、
【化１３】
2020007311.tif 000013
からなる群から選択される、請求項１〜８もしくは１７〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３１】
Ｒ５が、
【化１４】
2020007311.tif 000014
からなる群から選択される、請求項１、２、７、９、もしくは１９〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３２】
Ｒ６ａが、
【化１５】
2020007311.tif 000015
からなる群から選択される、請求項１、２、７、１０、もしくは１９〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３３】
Ｒ７が、
【化１６】
2020007311.tif 000016
からなる群から選択される、請求項１、２、７、１１、もしくは１９〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３４】
表１および表１−Ａの化合物のうちの１つ以上から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３５】
表１−Ｃの化合物のうちの１つ以上から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３６】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容される担体と、を含む、医薬組成物。
【請求項３７】
過剰増殖性疾患の治療に使用するための、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
前記過剰増殖性疾患が、癌である、請求項３７に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
前記癌が、表２の癌のうちの１つ以上から選択される、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
前記癌が、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病混合型白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺癌、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、食道癌、卵巣癌、結腸直腸癌、前立腺癌、および乳癌からなる群から選択される、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
前記医薬組成物は、前記疾患の治療に有用な第２の治療薬と組み合わせて投与される、請求項３６〜４０のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
過剰増殖性疾患の治療のための薬剤を製造するための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項４３】
前記過剰増殖性疾患が、癌である、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
前記癌が、表２の癌のうちの１つ以上から選択される、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
前記癌が、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病混合型白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺癌、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、食道癌、卵巣癌、結腸直腸癌、前立腺癌、および乳癌からなる群から選択される、請求項４３に記載の使用。
【請求項４６】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物と、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、過剰増殖性疾患を有する患者に投与するための指示書と、を含む、キット。
【請求項４７】
前記過剰増殖性疾患が、癌である、請求項４６に記載のキット。
【請求項４８】
前記癌が、表２の癌のうちの１つ以上から選択される、請求項４７に記載のキット。
【請求項４９】
前記癌が、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病混合型白血病、ＮＵＴ−正中線癌、多発性骨髄腫、小細胞肺癌、神経芽細胞腫、バーキットリンパ腫、子宮頸癌、食道癌、卵巣癌、結腸直腸癌、前立腺癌、および乳癌からなる群から選択される、請求項４７に記載のキット。
【請求項５０】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項４６〜４９のいずれか一項に記載のキット。