【手続補正書】
【提出日】令和2年10月22日(2020.10.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
Ｂ−(ＡＡ)ｚ１０−Ｌ２−Ｄ２
〔式中、
ｚ１０は、２、３、４または５であり；
Ｂは式Ｉ
【化１】
2020117509.tif 000001
（式中、
各場合において、Ｒ１およびＲ２は独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＯＲ７、−ＳＲ７および−ＮＲ７Ｒ７’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＲ８Ｒ８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’により置換されていてよく；
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＮＲ９Ｒ９’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ９’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０’により置換されていてよく；
Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ８、Ｒ８’、Ｒ９、Ｒ９’、Ｒ１０およびＲ１０’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
Ｘ１は−ＮＲ１１−、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｃ（Ｒ１１）＝または＝Ｃ（Ｒ１１）−であり；
Ｘ２は−ＮＲ１１’−または＝Ｎ−であり；
Ｘ３は−ＮＲ１１’’−、−Ｎ＝または−Ｃ（Ｒ１１’）＝であり；
Ｘ４は−Ｎ＝または−Ｃ＝であり；
Ｘ５はＮＲ１２またはＣＲ１２Ｒ１２’ であり；
Ｘ１が＝Ｎ−もしくは−Ｃ（Ｒ１１）＝のとき、Ｙ１はＨ、Ｄ、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３もしくは−ＮＲ１３Ｒ１３’であり、またはＸ１が−ＮＲ１１−、＝Ｎ−もしくは＝Ｃ（Ｒ１１）−のとき、Ｙ１は＝Ｏであり；
Ｘ４が−Ｃ＝のとき、Ｙ２はＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１４’であり、またはＸ４が−Ｎ＝のとき、Ｙ２は存在せず；
Ｒ１１、Ｒ１１’、Ｒ１１’’、Ｒ１２、Ｒ１２’、Ｒ１３、Ｒ１３’、Ｒ１４およびＲ１４’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１５’から成る群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１５’は、それぞれ独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
ｍは１、２、３または４である）
のものであり；
ＡＡはアミノ酸であり；
Ｌ２は遊離可能なリンカーであり；そして
Ｄ２はＤＮＡ結合物質である〕
を有する結合リガンド、リンカーおよび薬物を含むコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｄ２が副溝結合薬物である請求項１に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｄ２が
【化２】
2020117509.tif 000002
〔式中、
Ｒ１ｂ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、−ＳＲ１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１３ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’、−ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’、−ＮＲ１３ｂＣ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−ＮＲ１３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１４ｂ、−ＮＲ１３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ１４ｂＲ１４ｂ’、−ＮＲ１３ｂＳ（Ｏ）Ｒ１４ｂ、−ＮＲ１３ｂＳ（Ｏ）２Ｒ１４ｂ、−ＮＲ１３ｂＳ（Ｏ）ＮＲ１４ｂＲ１４ｂ’、−ＮＲ１３ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ１４ｂＲ１４ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ｂＲ１３ｂ’により置換されていてよく；またはＲ１ｂ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂおよびＲ４ｂのいずれか１つは結合であり；
Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂおよびＲ７ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｌ４Ｈ、−Ｌ３Ｈ、−ＯＲ１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、−ＳＲ１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’、−ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’、−ＮＲ１５ｂＣ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、−ＮＲ１５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ、−ＮＲ１５ｂＣ（Ｏ）ＮＲ１６ｂＲ１６ｂ’、−ＮＲ１５ｂＳ（Ｏ）Ｒ１６ｂ、−ＮＲ１５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ１６ｂ、−ＮＲ１５ｂＳ（Ｏ）ＮＲ１６ｂＲ１６ｂ’、−ＮＲ１５ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ１６ｂＲ１６ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ｂＲ１５ｂ’により置換されていてよく；
ここで、Ｒ６ｂおよびＲ７ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルを形成するか、またはＲ５ｂおよびＲ６ｂは、それらが結合する原子と一緒になって、場合により結合して３〜７員環ヘテロシクロアルキルまたは５〜７員環ヘテロアリールを形成し、ここで３〜７員環ヘテロシクロアルキルおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１７ｂＲ１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１７ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１７ｂ、−ＳＲ１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１７ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１７ｂＲ１７ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７ｂＲ１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１７ｂＲ１７ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１７ｂＲ１７ｂ’、−ＮＲ１７ｂＲ１７ｂ’、−ＮＲ１７ｂＣ（Ｏ）Ｒ１８ｂ、−ＮＲ１７ｂＣ（Ｏ）ＯＲ１８ｂ、−ＮＲ１７ｂＣ（Ｏ）ＮＲ１８ｂＲ１８ｂ’、−ＮＲ１７ｂＳ（Ｏ）Ｒ１８ｂ、−ＮＲ１７ｂＳ（Ｏ）２Ｒ１８ｂ、−ＮＲ１７ｂＳ（Ｏ）ＮＲ１８ｂＲ１８ｂ’、−ＮＲ１７ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ１８ｂＲ１８ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７ｂＲ１７ｂにより置換されていてよく；またはＲ５ｂ、Ｒ６ｂまたはＲ７ｂのいずれか１つは結合であり；
Ｒ８ｂおよびＲ９ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ１９ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１９ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１９ｂ、−ＳＲ１９ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１９ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’、−ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’、−ＮＲ１９ｂＣ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−ＮＲ１９ｂＣ（Ｏ）ＯＲ２０ｂ、−ＮＲ１９ｂＣ（Ｏ）ＮＲ２０ｂＲ２０ｂ’、−ＮＲ１９ｂＳ（Ｏ）Ｒ２０ｂ、−ＮＲ１９ｂＳ（Ｏ）２Ｒ２０ｂ、−ＮＲ１９ｂＳ（Ｏ）ＮＲ２０ｂＲ２０ｂ’、−ＮＲ１９ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ２０ｂＲ２０ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ｂＲ１９ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ２１ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２１ｂＲ２１ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２１ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２１ｂ、−ＳＲ２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１ｂＲ２１ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２１ｂＲ２１ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２１ｂＲ２１ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２１ｂＲ２１ｂ’、−ＮＲ２１ｂＲ２１ｂ’、−ＮＲ２１ｂＣ（Ｏ）Ｒ２２ｂ、−ＮＲ２１ｂＣ（Ｏ）ＯＲ２２ｂ、−ＮＲ２１ｂＣ（Ｏ）ＮＲ２２ｂＲ２２ｂ’、−ＮＲ２１ｂＳ（Ｏ）Ｒ２２ｂ、−ＮＲ２１ｂＳ（Ｏ）２Ｒ２２ｂ、−ＮＲ２１ｂＳ（Ｏ）ＮＲ２２ｂＲ２２ｂ’、−ＮＲ２１ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ２２ｂＲ２２ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１ｂＲ２１ｂにより置換されていてよく；
Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ２３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２３ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２３ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２３ｂ、−ＳＲ２３ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２３ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’、−ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’、−ＮＲ２３ｂＣ（Ｏ）Ｒ２４ｂ、−ＮＲ２３ｂＣ（Ｏ）ＯＲ２４ｂ、−ＮＲ２３ｂＣ（Ｏ）ＮＲ２４ｂＲ２４ｂ’、−ＮＲ２３ｂＳ（Ｏ）Ｒ２４ｂ、−ＮＲ２３ｂＳ（Ｏ）２Ｒ２４ｂ、−ＮＲ２３ｂＳ（Ｏ）ＮＲ２４ｂＲ２４ｂ’、−ＮＲ２３ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ２４ｂＲ２４ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３ｂおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３ｂＲ２３ｂ’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ２５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２５ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２５ｂＲ２５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２５ｂ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２５ｂ、−ＳＲ２５ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２５ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５ｂ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２５ｂＲ２５ｂ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２５ｂＲ２５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２５ｂＲ２５ｂ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２５ｂＲ２５ｂ’、−ＮＲ２５ｂＲ２５ｂ’、−ＮＲ２５ｂＣ（Ｏ）Ｒ２６ｂ、−ＮＲ２５ｂＣ（Ｏ）ＯＲ２６ｂ、−ＮＲ２５ｂＣ（Ｏ）ＮＲ２６ｂＲ２６ｂ’、−ＮＲ２５ｂＳ（Ｏ）Ｒ２６ｂ、−ＮＲ２５ｂＳ（Ｏ）２Ｒ２６ｂ、−ＮＲ２５ｂＳ（Ｏ）ＮＲ２６ｂＲ２６ｂ’、−ＮＲ２５ｂＳ（Ｏ）２ＮＲ２６ｂＲ２６ｂ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５ｂまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ｂＲ２５ｂにより置換されていてよく、またはＲ１０ｂおよびＲ１１ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により結合してＣ６〜Ｃ１０アリールを形成するか、またはＲ１１ｂおよびＲ１２ｂは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、場合により結合してエキソ−メチレンを形成し；またはＲ１２ｂは存在せず；
Ｒ１３ｂ、Ｒ１３ｂ’、Ｒ１４ｂ、Ｒ１４ｂ’、Ｒ１５ｂ、Ｒ１５ｂ’、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｂ’、Ｒ１７ｂ、Ｒ１７ｂ’、Ｒ１８ｂ、Ｒ１８ｂ’、Ｒ１９ｂ、Ｒ１９ｂ’、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｂ’、Ｒ２１ｂ、Ｒ２１ｂ’、Ｒ２２ｂ、Ｒ２２ｂ’、Ｒ２３ｂ、Ｒ２３ｂ’、Ｒ２４ｂ、Ｒ２４ｂ’、Ｒ２５ｂ、Ｒ２５ｂ’、Ｒ２６ｂおよびＲ２６ｂ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニル、Ｃ２〜Ｃ７アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１３シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、−ＳＯ３Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２により置換されていてよく；
ただし、Ｒ１ｂ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ｂおよびＲ７ｂの１つは結合であり；
Ｒ１ｃ、Ｒ２ｃおよびＲ５ｃは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｃＲ６ｃ’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ７ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ｃＲ７ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ７ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ７ｃ、−ＳＲ７ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ７ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７ｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７ｃ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ７ｃＲ７ｃ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ７ｃＲ７ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ７ｃＲ７ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ７ｃＲ７ｃ’、−ＮＲ７ｃＲ７ｃ’、−ＮＲ７ｃＣ（Ｏ）Ｒ８ｃ、−ＮＲ７ｃＣ（Ｏ）ＯＲ８ｃ、−ＮＲ７ｃＣ（Ｏ）ＮＲ８ｃＲ８ｃ’、−ＮＲ７ｃＳ（Ｏ）Ｒ８ｃ、−ＮＲ７ｃＳ（Ｏ）２Ｒ８ｃ、−ＮＲ７ｃＳ（Ｏ）ＮＲ８ｃＲ８ｃ’、−ＮＲ７ｃＳ（Ｏ）２ＮＲ８ｃＲ８ｃ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｃまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｃＲ７ｃ’により置換されていてよく；またはＪが−ＣＲ１３ｃ＝のとき、Ｒ５ｃは存在せず；ただし、Ｒ１ｃまたはＲ２ｃの一方が結合であり；
Ｒ３ｃおよびＲ４ｃは、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＣＯ、−ＯＲ９ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ９ｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９ｃＲ９ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ９ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−ＳＲ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｃ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ９ｃＲ９ｃ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９ｃＲ９ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ９ｃＲ９ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ９ｃＲ９ｃ’、−ＮＲ９ｃＲ９ｃ’、−ＮＲ９ｃＣ（Ｏ）Ｒ１０ｃ、−ＮＲ９ｃＣ（Ｏ）ＯＲ１０ｃ、−ＮＲ９ｃＣ（Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ’、−ＮＲ９ｃＳ（Ｏ）Ｒ１０ｃ、−ＮＲ９ｃＳ（Ｏ）２Ｒ１０ｃ、−ＮＲ９ｃＳ（Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ’、−ＮＲ９ｃＳ（Ｏ）２ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９ｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９ｃＲ９ｃ’から成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ１１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１ｃ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ｃＲ１１ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ１１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ１１ｃ、−ＳＲ１１ｃ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１１ｃ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１ｃ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１ｃＲ１１ｃ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１ｃＲ１１ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ１１ｃＲ１１ｃ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ１１ｃＲ１１ｃ’、−ＮＲ１１ｃＲ１１ｃ’、−ＮＲ１１ｃＣ（Ｏ）Ｒ１２ｃ、−ＮＲ１１ｃＣ（Ｏ）ＯＲ１２ｃ、−ＮＲ１１ｃＣ（Ｏ）ＮＲ１２ｃＲ１２ｃ’、−ＮＲ１１ｃＳ（Ｏ）Ｒ１２ｃ、−ＮＲ１１ｃＳ（Ｏ）２Ｒ１２ｃ、−ＮＲ１１ｃＳ（Ｏ）ＮＲ１２ｃＲ１２ｃ’、−ＮＲ１１ｃＳ（Ｏ）２ＮＲ１２ｃＲ１２ｃ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１ｃまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ｃＲ１１ｃにより置換されていてよく；
Ｊは−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＲ１３ｃ＝または−（ＣＲ１３ｃＲ１３ｃ’）−であり；
Ｒ６ｃ、Ｒ６ｃ’，Ｒ７ｃ、Ｒ７ｃ’、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｃ’、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｃ’、Ｒ１０ｃ、Ｒ１０ｃ’、Ｒ１１ｃ、Ｒ１１ｃ’、Ｒ１２ｃ、Ｒ１２ｃ’、Ｒ１３ｃおよびＲ１３ｃ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニル、Ｃ２〜Ｃ７アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１ｄはＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ２ｄ、−ＳＲ２ｄおよび−ＮＲ２ｄＲ２ｄ’から成る群から選択され、
Ｒ２ｄおよびＲ２ｄ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、場合により、−ＯＲ３ｄ、−ＳＲ３ｄおよび−ＮＲ３ｄＲ３ｄ’により置換されていてよく；
Ｒ３ｄおよびＲ３ｄ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ１ｅはＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、独立して、場合により、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ２ｅ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２ｅ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ２ｅ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２ｅ、−ＳＲ２ｅ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２ｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−ＮＲ２ｅＣ（Ｏ）Ｒ３ｅ、−ＮＲ２ｅＣ（Ｏ）ＯＲ３ｅ、−ＮＲ２ｅＣ（Ｏ）ＮＲ３ｅＲ３ｅ’、−ＮＲ２ｅＳ（Ｏ）Ｒ３ｅ、−ＮＲ２ｅＳ（Ｏ）２Ｒ３ｅ、−ＮＲ２ｅＳ（Ｏ）ＮＲ２ｅＲ２ｅ’、−ＮＲ２ｅＳ（Ｏ）２ＮＲ３ｅＲ３ｅ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２ｅ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２ｅまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ｅＲ２ｅにより置換されていてよく；
Ｒ２ｅ、Ｒ２ｅ’、Ｒ３ｅおよびＲ３ｅ’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールにおける各水素原子は、場合により、−ＯＲ４ｅ、−ＳＲ４ｅまたは−ＮＲ４ｅＲ４ｅ’により置換されていてよく；
Ｒ４ｅおよびＲ４ｅ’は、独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
ｖは１、２または３であり；そして
＊は共有結合である〕
から成る群から選択される式のものである、請求項１または２に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ＡＡが独立して、Ｌ−リシン、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−セリン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−メチオニン、Ｌ−プロリン、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−グルタミン、Ｌ−アルギニン、Ｌ−グリシン、Ｌ−アスパラギン酸、Ｌ−グルタミン酸、Ｌ−アラニン、Ｌ−バリン、Ｌ−フェニルアラニン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−チロシン、Ｌ−システイン、Ｌ−トリプトファン、Ｌ−ホスホセリン、Ｌ−スルホ−システイン、Ｌ−アルギノコハク酸、Ｌ−ヒドロキシプロリン、Ｌ−ホスホエタノールアミン、Ｌ−サルコシン、Ｌ−タウリン、Ｌ−カルノシン、Ｌ−シトルリン、Ｌ−アンセリン、Ｌ−１，３−メチル−ヒスチジン、Ｌ−α−アミノ−アジピン酸、Ｄ−リシン、Ｄ−アスパラギン、Ｄ−スレオニン、Ｄ−セリン、Ｄ−イソロイシン、Ｄ−メチオニン、Ｄ−プロリン、Ｄ−ヒスチジン、Ｄ−グルタミン、Ｄ−アルギニン、Ｄ−グリシン、Ｄ−アスパラギン酸、Ｄ−グルタミン酸、Ｄ−アラニン、Ｄ−バリン、Ｄ−フェニルアラニン、Ｄ−ロイシン、Ｄ−チロシン、Ｄ−システイン、Ｄ−トリプトファン、Ｄ−シトルリンおよびＤ−カルノシンからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩であって、
各場合におけるＲ１およびＲ２はＨであり；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６はＨであり；Ｘ１は−ＮＲ１１−であり；Ｘ２は＝Ｎ−であり；Ｘ３は−Ｎ＝であり；Ｘ４は−Ｎ＝であり；Ｘ５はＮＲ１２であり；Ｙ１は＝Ｏであり；Ｙ２は存在せず；Ｒ１１およびＲ１２はＨであり；ｍは１、２、３または４であり；そして＊は共有結合である；
コンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｄ２が式
【化３】
2020117509.tif 000003
のものである、請求項１〜５のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式
【化４】
2020117509.tif 000004
を有する、請求項１〜６のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
−（ＡＡ）４−の配列が−Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ａｓｐ−Ａｓｐ−である、請求項１〜７のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
−（ＡＡ）２−の配列がＶａｌ−ＣＩＴである、請求項１〜７のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｌ２が
【化５】
2020117509.tif 000005
〔式中、
Ｒ３１はＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ３２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３２、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３２、−ＳＲ３２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３２、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＮＲ３２Ｒ３２’、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）ＯＲ３３、−ＮＲ３２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３’、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）２Ｒ３３、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）ＮＲ３３Ｒ３３’、−ＮＲ３２Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３３Ｒ３３’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３２または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３２Ｒ３２’により置換されていてよく；
Ｘ６はＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）における各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ３４、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３４、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３４、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３４、−ＳＲ３４、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＮＲ３４Ｒ３４’、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＯＲ３５、−ＮＲ３４Ｃ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３５’，−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３５、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）ＮＲ３５Ｒ３５’、−ＮＲ３４Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３５Ｒ３５’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３４または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３４Ｒ３４’により置換されていてよく；
Ｒ３２、Ｒ３２’、Ｒ３３、Ｒ３３’、Ｒ３４、Ｒ３４’、Ｒ３５およびＲ３５’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニル、Ｃ２〜Ｃ７アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；
Ｒ３６は独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ３７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３７、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３７、−ＳＲ３７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ３８、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３８’、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）Ｒ３８、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）２Ｒ３８、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３８’、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’により置換されていてよく；
Ｒ３７、Ｒ３７’、Ｒ３８およびＲ３８’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニル、Ｃ２〜Ｃ７アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールであり；そして
＊は共有結合である〕
から成る群から選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｌ２が式
【化６】
2020117509.tif 000006
〔式中、Ｒ３１はＨであり；そしてＸ６はＣ１〜Ｃ６アルキルである〕
のものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｌ２が式
【化７】
2020117509.tif 000007
〔式中、Ｒ３１はＨであり；そしてＸ６はＣ６〜Ｃ１０アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である〕
のものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｌ２が式
【化８】
2020117509.tif 000008
〔式中、
Ｒ３６は独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルから成る群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＣ３〜Ｃ６シクロアルキルにおける各水素原子は、独立して、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、５〜７員環ヘテロアリール、−ＯＲ３７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＯＳ（Ｏ）Ｒ３７、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ３７、−ＳＲ３７、−Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３７、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＯＳ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＮＲ３７Ｒ３７’、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ３８、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）ＯＲ３８、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３８’、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）Ｒ３８、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）２Ｒ３８、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）ＮＲ３８Ｒ３８’、−ＮＲ３７Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３８Ｒ３８’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ３７’により置換されていてよく；
Ｒ３７、Ｒ３７’、Ｒ３８およびＲ３８’は、それぞれ独立してＨ、Ｄ、Ｃ１〜Ｃ７アルキル、Ｃ２〜Ｃ７アルケニル、Ｃ２〜Ｃ７アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、３〜７員環ヘテロシクロアルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールおよび５〜７員環ヘテロアリールから成る群から選択され；そして
＊は共有結合である〕
のものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ３６がＨである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
リンカーが式
【化９】
2020117509.tif 000009
〔式中、＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
リンカーが式
【化１０】
2020117509.tif 000010
〔式中、＊は結合である〕
のものである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載のコンジュゲートまたはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
治療有効量の、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のコンジュゲートもしくはその薬学的に許容される塩ならびに少なくとも１つの賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載のコンジュゲートもしくはその薬学的に許容される塩を含む、異常細胞増殖の治療剤。
【請求項１９】
異常細胞増殖ががんである、請求項１８に記載の治療剤。
【請求項２０】
がんが肺癌、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸癌、皮膚または眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、結腸癌、乳癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮内頸癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、甲状腺癌および副甲状腺癌、副腎癌、軟組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性または急性白血病、リンパ性リンパ腫、膀胱癌、腎臓癌または尿管、腎細胞癌、腎盂癌、中枢神経系腫瘍（ＣＮＳ）、原発性ＣＮＳリンパ腫、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫または１以上の進行中の癌の組合せである、請求項１９の治療剤。
【請求項２１】
がんの治療剤の製造における、請求項１〜１６のいずれか一項に記載のコンジュゲートの使用。