【手続補正書】
【提出日】令和2年5月26日(2020.5.26)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
2020040989.tif 000001
（式中、
Ａｒ１とＡｒ２はそれぞれ、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）で表されるか、またはＡｒ１とＡｒ２の一方は、ピリミジンまたはキノロンであり：
【化２】
2020040989.tif 000002
（式中、
Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ａ８、Ａ９およびＡ１０の各々は独立して、Ｃであり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、Ｈ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣｌおよびＦから選択され、但し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の少なくとも２つがＦであることにより、化合物はポリフルオロ化されている）
但し、Ａｒ１は、テトラフルオロフェニル、フルオロフェニル、ピリミジンまたはキノロンである；そして、
Ｑは、Ｏであり；
Ｍ１は、ピペリジニルまたはピロリジニルであり；
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲ１１Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）２であり；
Ｒ１０およびＲ１１は、アミノ、シクロアミノ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ−ヘテロシクリル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロアセチル、アミド基、アシル、グアニジル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシルまたはＣ１〜Ｃ６オキソアルキルから独立して選択され、ここで、アミノ、アミド基、アシル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、アルキル、アルコキシルまたはシクロアルキルは、重水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボニル、エステル基、アミド基、ニトロ、シアノ、トリフルオロアセチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシル、Ｃ１〜Ｃ６オキソアルキルまたはＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルで任意に置換される）
で表される化合物、またはそのエナンチオマー、そのジアステレオマーもしくはその薬学的に許容され得る塩。
【請求項２】
Ａｒ１が、以下の式：
【化３】
2020040989.tif 000003
で表される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒ２は、
【化４】
2020040989.tif 000004
からなる群より選択される式により表される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＸ）
【化５】
2020040989.tif 000005
（式中、Ｒ２はＦであり、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５はＨである）
で表されるか、またはそのエナンチオマー、そのジアステレオマーもしくはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｍ１は、ピペリジニルであり、Ｒ１０は、重水素で任意に置換されるビニルである、請求項１〜４いずれか記載の化合物。
【請求項６】
Ｍ１は、ピロリジニルであり、Ｒ１０は、重水素で任意に置換されるビニルである、請求項１〜４いずれか記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１０は、非置換のビニルまたは重水素で置換されたビニルである、請求項１〜６いずれか記載の化合物。
【請求項８】
【化６】
2020040989.tif 000006
ならびにそのエナンチオマー、そのジアステレオマーおよびその薬学的に許容され得る塩からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
以下の式：
【化７】
2020040989.tif 000007
で表されるか、またはそのエナンチオマー、そのジアステレオマーもしくはその薬学的に許容され得る塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ブルトン型チロシンキナーゼ（ＢＴＫ）を０．５μＭ以下のＩＣ５０で阻害する、請求項１〜７いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩。
【請求項１１】
ＢＴＫを０．０５μＭ以下のＩＣ５０で阻害する、請求項１〜７いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩。
【請求項１２】
1-(3-(4-アミノ-3-(2-フルオロ-4-(2,3,5,6-テトラフルオロフェノキシ)フェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピロリジン-1-イル)プロパ-2-エン-1-オン、またはその薬学的に許容され得る塩；
N-((1s,4s)-4-(4-アミノ-3-(2-フルオロ-4-(3-フルオロフェノキシ)フェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)シクロヘキシル)アクリルアミド、またはそのエナンチオマー、そのジアステレオマーもしくはその薬学的に許容され得る塩；
1-((R)-3-(4-アミノ-3-(2-フルオロ-4-(2-フルオロベンゾイル)フェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピロリジン-1-イル)プロパ-2-エン-1-オン、またはそのエナンチオマー、そのジアステレオマーもしくはその薬学的に許容され得る塩；
1-(3-(4-アミノ-3-(2-フルオロ-4-(3-フルオロフェノキシ)フェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)ピロリジン-1-イル)プロパ-2-エン-1-オン、またはその薬学的に許容され得る塩；および
3-(2-フルオロ-4-(2,3,5,6-テトラフルオロフェノキシ)フェニル)-1-((R)-1-(ビニルスルホニル)ピロリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-アミン、またはそのエナンチオマー、そのジアステレオマーもしくはその薬学的に許容され得る塩
からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩、および
薬学的に許容され得る担体
を含む医薬組成物。
【請求項１４】
ＢＴＫ活性の阻害が必要な被験体においてＢＴＫ活性を阻害するための医薬の製造における請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項１５】
自己免疫疾患の治療が必要な被験体において自己免疫疾患を治療するための医薬の製造における請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項１６】
自己免疫疾患が、関節リウマチ、多発性脳脊髄硬化症、潰瘍性大腸炎および全身性エリテマトーデスからなる群より選択される、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
Ｂ細胞悪性疾患の治療が必要な被験体においてＢ細胞悪性疾患を治療するための医薬の製造における請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩の使用。
【請求項１８】
Ｂ細胞悪性疾患が、小リンパ球性リンパ腫（ＳＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、びまん性大Ｂ細胞型リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、多発性骨髄腫、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症（ＷＭ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）およびマントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）からなる群より選択される、請求項１７記載の使用。
【請求項１９】
請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩を含む、ＢＴＫ活性の阻害が必要な被験体においてＢＴＫ活性を阻害するための医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩を含む、自己免疫疾患の治療が必要な被験体において自己免疫疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２１】
自己免疫疾患が、関節リウマチ、多発性脳脊髄硬化症、潰瘍性大腸炎および全身性エリテマトーデスからなる群より選択される、請求項２０記載の医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１〜１２いずれか記載の化合物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたは薬学的に許容され得る塩を含む、Ｂ細胞悪性疾患の治療が必要な被験体においてＢ細胞悪性疾患を治療するための医薬組成物。
【請求項２３】
Ｂ細胞悪性疾患が、小リンパ球性リンパ腫（ＳＬＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、びまん性大Ｂ細胞型リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、多発性骨髄腫、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症（ＷＭ）、濾胞性リンパ腫（ＦＬ）およびマントル細胞リンパ腫（ＭＣＬ）からなる群より選択される、請求項２２記載の医薬組成物。