【手続補正書】
【提出日】令和2年6月9日(2020.6.9)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2020063289.tif 000001
［式中、
−
【化２】
2020063289.tif 000002
は、一重結合を表し、
−  ｎは、１〜１０の間の整数を表し、
−  Ｒ１は、ＣＯ２Ｒ１０またはＣＯＮＨ２を表し、
−  Ｒ２は、ＯＨを表し、
−  Ｒ３は、ＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＨＯ、Ｎ３、ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯ２Ｒ２８、ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、ＮＲ３８ＣＯＲ３９、（Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｐ）ｒ（ＣＨ２）ｑＲ３１、（ＮＲ３２（ＣＨ２）ｗＮＲ３３（ＣＨ２）ｘ）ｙ（ＣＨ２）ｚＲ３４またはＯＮＲ８４Ｒ８５を表し、
−  Ｒ４は、Ｈを表し、
−  Ｒ１０、Ｒ２６〜Ｒ３０、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３８およびＲ３９は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール基を表し、前記基は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲ３５およびＮＲ３６Ｒ３７から選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、あるいは
−  Ｒ２６およびＲ２７、またはＲ２９およびＲ３０は、それらが担持している窒素原子と一緒に場合により置換されていてもよい窒素含有複素環を形成し、
−  Ｒ３１およびＲ３４は、互いに独立に、Ｈ、ＯＲ３５、ＮＲ３６Ｒ３７または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＮＲ８６Ｒ８７または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール基を表し、前記基は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲ３５およびＮＲ３６Ｒ３７から選択される１以上の基で場合により置換されていてもよく、
−  Ｒ３５〜Ｒ３７およびＲ８４〜Ｒ８７は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリールまたはアリール−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、
−  Ｒａは、ハロゲン原子、ＣＮまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、
−  Ｒｂは、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、あるいは
−  ＲａおよびＲｂは一緒に−ＯＣＨ２Ｏ−鎖を形成し、かつ、
−  ｍ、ｐ、ｒ、ｑ、ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、互いに独立に、１〜４の間の整数を表し、
複素環は、１または２個の縮合環を含んでなり、１〜４個の炭素原子が、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子でそれぞれ置換されている飽和、不飽和または芳香族炭化水素基であって、５〜１０個の炭素原子およびヘテロ原子を含んでなる飽和、不飽和または芳香族炭化水素基であり、
窒素含有複素環は、少なくとも１個の窒素原子を含んでなる複素環であり、
置換されていてもよい窒素含有複素環は、ハロゲン原子、ＳＯ２、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ９５、ＳＲ９６、ＮＲ９７Ｒ９８、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、複素環またはアリール基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい窒素含有複素環であり、
Ｒ９５〜Ｒ９８は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アリール、アリール−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−アリール基を表し、前記基は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲ９９およびＮＲ１００Ｒ１０１から選択される１以上の基で置換されていてもよく、
Ｒ９９〜Ｒ１０１は、互いに独立に、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは、Ｒ９７およびＲ９８は、それらが担持している窒素原子と一緒に、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されていてもよい窒素含有複素環を形成している。］
であって、その鏡像異性体もしくはその鏡像異性体の混合物のうちの１つの形態である化合物、またはその薬学上許容可能な塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項２】
ｎが１〜４の間であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、ＮＲ２６Ｒ２７、ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、（ＮＲ３２（ＣＨ２）ｗＮＲ３３（ＣＨ２）ｘ）ｙ（ＣＨ２）ｚＲ３４またはＯＮＲ８４Ｒ８５を表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ＮＲ２６Ｒ２７を表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１０が、Ｈまたは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表す、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合されているシクロペンタン環の同じ側に位置していることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合されているシクロペンタン環の同じ側であって、かつ、このシクロペンタン環に結合されているＯＨ、フェニルおよびｍ−Ｒｂ−ｐ−Ｒａ−フェニル基と反対の側に位置していることを特徴とする、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
下記の化合物：
【表１】
2020063289.tif 000003
2020063289.tif 000004
であって、その鏡像異性体またはその鏡像異性体の混合物のうちの１つの形態である化合物、ならびにその薬学上許容可能な塩および／または溶媒和物から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
癌の治療のための薬物を製造するための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物と少なくとも１種の薬学上許容可能な賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
Ｒ３＝Ｎ３、ＮＲ３８ＣＯＲ３９またはＮＲ２６Ｒ２７である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を製造するための方法であって、
（ａ１）Ｒ３＝Ｎ３である式（Ｉ）の化合物を得るための、下式（ＩＩＩ）：
【化３】
2020063289.tif 000005
（式中、
【化４】
2020063289.tif 000006
、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは請求項１に定義された通りであり、かつ、ＬＧ１は脱離基または活性化ヒドロキシル官能基を表す）の化合物と式ＭＮ３（Ｍはアルカリ金属またはＳｉＲＲ’Ｒ”基を表し、ここで、Ｒ、Ｒ’およびＲ”は互いに独立に（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたはアリール基を表す）のアジドとの反応、
（ｂ１）Ｒ３＝ＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝Ｎ３である式（Ｉ）の化合物のアジド官能基の還元、
（ｃ１）Ｒ３＝ＮＲ３８ＣＯＲ３９またはＮＲ２６Ｒ２７であり、かつ、Ｒ２６およびＲ２７のうち少なくとも１つが水素原子を表さない式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＮＨ２の式（Ｉ）の化合物の置換を含んでなる、方法。
【請求項１２】
工程（ｂ１）におけるＲ３＝Ｎ３である式（Ｉ）の化合物が、工程（ａ１）に従って得られ、
工程（ｃ１）におけるＲ３＝ＮＨ２の式（Ｉ）の化合物が、工程（ｂ１）に従って得られる、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ３＝ＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ、ＣＨＯ、ＣＯ２Ｒ２８、ＣＯＮＲ２９Ｒ３０、ＯＲ２５、（Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｐ）ｒ（ＣＨ２）ｑＲ３１、ＮＲ２６Ｒ２７または（ＮＲ３２（ＣＨ２）ｗＮＲ３３（ＣＨ２）ｘ）ｙ（ＣＨ２）ｚＲ３４である請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物を製造するための方法であって、
（ａ２）Ｒ３＝ＣＨＯＨＣＨ２ＯＨである式（Ｉ）の化合物を得るための、下式（ＩＶ）：
【化５】
2020063289.tif 000007
（式中、
【化６】
2020063289.tif 000008
、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは請求項１に定義される通り）の化合物のビニル官能基の二水酸化反応、
（ｂ２）Ｒ３＝ＣＨＯである式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＣＨＯＨＣＨ２ＯＨである式（Ｉ）の化合物のＣＨＯＨＣＨ２ＯＨ基の酸化開裂、
（ｃ２）Ｒ３＝ＣＯ２Ｈである式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＣＨＯである式（Ｉ）の化合物のアルデヒド官能基の酸化、
（ｄ２）Ｒ３＝ＣＯ２Ｒ２８およびＲ２８≠Ｈである式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＣＯ２Ｈである式（Ｉ）の化合物のカルボン酸官能基の置換、
（ｅ２）Ｒ３＝ＣＯＮＲ２９Ｒ３０である式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＣＯ２Ｒ２８である式（Ｉ）の化合物と式ＨＮＲ２９Ｒ３０のアミンとの反応、
（ｆ２）Ｒ３＝ＯＨである式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＣＨＯである式（Ｉ）の化合物のアルデヒド官能基の還元、（ｇ２）Ｒ３＝ＯＲ２５または（Ｏ（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｐ）ｒ（ＣＨ２）ｑＲ３１であり、Ｒ２５≠Ｈである式（Ｉ）の化合物を得るための、Ｒ３＝ＯＨである式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル官能基の置換、
（ｈ２）Ｒ３＝ＮＲ２６Ｒ２７である式（Ｉ）の化合物を得るための、式ＨＮＲ２６Ｒ２７のアミンの存在下での、Ｒ３＝ＣＨＯである式（Ｉ）の化合物のアルデヒド官能基の還元的アミノ化
を含んでなる、方法。
【請求項１４】
工程（ｂ２）におけるＲ３＝ＣＨＯＨＣＨ２ＯＨである式（Ｉ）の化合物が、工程（ａ２）に従って得られ、
工程（ｃ２）、（ｆ２）および（ｈ２）におけるＲ３＝ＣＨＯである式（Ｉ）の化合物が、工程（ｂ２）に従って得られ、
工程（ｄ２）におけるＲ３＝ＣＯ２Ｈである式（Ｉ）の化合物が、工程（ｃ２）に従って得られ、
工程（ｅ２）におけるＲ３＝ＣＯ２Ｒ２８である式（Ｉ）の化合物が、Ｒ２８＝Ｈの場合は工程（ｃ２）に従って、Ｒ２８≠Ｈの場合は工程（ｄ２）に従って得られ、
工程（ｇ２）におけるＲ３＝ＯＨである化合物が、工程（ｆ２）に従って得られる、請求項１３に記載の方法。