【手続補正書】
【提出日】令和2年5月21日(2020.5.21)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
2020097596.tif 000001
式中
Ｗは、
【化２】
2020097596.tif 000002
を示し、
ここで＊は、プロピレン部分への付着の点を示し、
Ｘは、Ｏ、ＣＯを示すかまたは不存在であり、
Ｙは、ＡｒまたはＨｅｔ１を示し、
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＯＨまたはＯＣＨ３を示し、
Ｒ２は、ＨまたはＣＨ３を示し、
Ａｒは、フェニルを示し、それは、非置換であるかまたはＨａｌ、ＮＯ２、ＣＮ、Ａ、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｍＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＣＯＡ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＲ３、ＮＲ３ＳＯ２Ａ、ＮＲ３ＣＯＮ（Ｒ３）２および／もしくはＨｅｔ２によって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔ１は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジルまたはピリダジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、ＮＯ２、Ａｒ１、ＣＮ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＣＯＮ（Ｒ３）２、Ｈｅｔ２および／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されており、
Ｈｅｔ２は、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジルまたはピリダジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはＨａｌ、ＮＯ２、Ａｒ１、ＣＮ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＣＯＮ（Ｒ３）２および／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されており、
Ａｒ１は、フェニルを示し、それは、非置換であるか、またはＨａｌ、ＮＯ２、ＣＮ、Ａ、ＯＲ３、Ｓ（Ｏ）ｍＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、ＣＯＡ、ＣＯＯＲ３、ＣＯＮ（Ｒ３）２、ＮＲ３ＣＯＲ３および／もしくはＮＲ３ＳＯ２Ａによって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ａは、１〜８個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで１つのまたは隣接していない２つのＣＨおよび／またはＣＨ２基は、ＮまたはＯ原子によって置き換えられていてもよく、かつここで１〜７個のＨ原子は、Ｆ、ＣｌまたはＯＨによって置き換えられていてもよく、
Ｒ３は、Ｈまたは１、２、３もしくは４個のＣ原子を有する非分枝状もしくは分枝状アルキルを示し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｍは、０、１または２を示し、
ｎは、１または２を示す、
で表される少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項２】
Ｗが
【化３】
2020097596.tif 000003
を示す、
請求項１に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項３】
Ａｒがフェニルを示し、それが非置換であるか、またはＨａｌ、ＣＮ、Ａおよび／もしくはＯＲ３によって単置換、二置換もしくは三置換されている、
請求項１に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項４】
Ｈｅｔ１がフリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジルまたはピリダジニルを示し、その各々が非置換であるか、またはＡｒ１、ＣＮ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、Ｈｅｔ２および／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されている、
請求項１〜３のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項５】
Ｈｅｔ２がピリミジルを示す、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項６】
Ａｒ１がフェニルを示す、
請求項１〜５のいずれか一項に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項７】
Ｗが
【化４】
2020097596.tif 000004
を示し、
式中、＊がプロピレン部分への付着の点を示し、
ＸがＯ、ＣＯを示すかまたは不存在であり、
ＹがＡｒまたはＨｅｔ１を示し、
Ｒ１がＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２ＯＨまたはＯＣＨ３を示し、
Ｒ２がＨまたはＣＨ３を示し、
Ａｒがフェニルを示し、それが非置換であるか、またはＨａｌ、ＣＮ、Ａおよび／もしくはＯＲ３によって単置換、二置換もしくは三置換されており、
Ｈｅｔ１がフリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジルまたはピリダジニルを示し、その各々が非置換であるか、またはＡｒ１、ＣＮ、Ａ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２、Ｈｅｔ２および／もしくは＝Ｏによって単置換もしくは二置換されており、
Ｈｅｔ２がピリミジルを示し、
Ａｒ１がフェニルを示し、
Ａが１〜８個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、ここで１つまたは２つの隣接していないＣＨおよび／またはＣＨ２基がＮまたはＯ原子によって置き換えられていてもよく、かつここで１〜７個のＨ原子がＦ、Ｃｌおよび／またはＯＨによって置き換えられていてもよく、
Ｒ３がＨまたは１、２、３もしくは４個のＣ原子を有する非分枝状もしくは分枝状アルキルを示し、
ＨａｌがＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが１または２を示す、
請求項１に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項８】
Ｗが
【化５】
2020097596.tif 000005
を示し、
式中、＊がプロピレン部分への付着の点を示し、
ＸがＣＯを示すかまたは不存在であり、
ＹがＡｒまたはＨｅｔ１を示し、
Ｒ１がＨ、ＦまたはＣＨ３を示し、
Ｒ２がＨまたはＣＨ３を示し、
Ａｒがフェニルを示し、それがＨａｌおよび／またはＯＲ３によって単置換または二置換されており、
Ｈｅｔ１がピラゾリルまたはピリジルを示し、その各々が非置換であるか、またはＡ、ＯＲ３、Ｎ（Ｒ３）２および／もしくはＨｅｔ２によって単置換もしくは二置換されており、
Ｈｅｔ２がピリミジルを示し、
Ａが１〜８個のＣ原子を有する非分枝状または分枝状アルキルを示し、
Ｒ３がＨまたは１、２、３もしくは４個のＣ原子を有する非分枝状もしくは分枝状アルキルを示し、
ＨａｌがＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを示し、
ｎが１を示す、
請求項１に記載の少なくとも1種の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項９】
以下の群
【表１−１】
2020097596.tif 000006
【表１−２】
2020097596.tif 000007
【表１−３】
2020097596.tif 000008
【表１−４】
2020097596.tif 000009
【表１−５】
2020097596.tif 000010
【表１−６】
2020097596.tif 000011
【表１−７】
2020097596.tif 000012
【表１−８】
2020097596.tif 000013
【表１−９】
2020097596.tif 000014
【表１−１０】
2020097596.tif 000015
【表１−１１】
2020097596.tif 000016
から選択される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体および立体異性体。
【請求項１０】
請求項９に記載の少なくとも１種の化合物、および／または、その薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体または立体異性体、あるいは、あらゆる比率でのそれらの混合物、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。
【請求項１１】
がんが、頭部、頸部、目、口、喉、食道、気管支、喉頭、咽頭、胸部、骨、肺、結腸、直腸、胃、前立腺、膀胱、子宮、子宮頸部、乳房、卵巣、精巣または他の生殖器、皮膚、甲状腺、血液、リンパ節、腎臓、肝臓、膵臓、脳、中枢神経系のがん、固形腫瘍および血液由来の腫瘍の群から選択される、請求項１〜８および１０のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１２】
請求項1〜８に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物、または、請求項９に記載の少なくとも1種の化合物、および／または、その薬学的に許容し得る溶媒和物塩、互変異性体または立体異性体、および、少なくとも１つのさらなる医薬活性成分を含む、請求項１〜８、１０、および１１のいずれか一項に記載の医薬。
【請求項１３】
（ａ）請求項９に記載の化合物、および／または、その薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体または立体異性体、薬学的に許容し得る担体、賦形剤、またはビヒクルの有効量、
ならびに
（ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
の別個のパックからなる、セット（キット）。
【請求項１４】
少なくとも化合物
３−｛４−［３−（４−メトキシ−ベンゾイル）−アゼチジン−１−イル］−４−オキソ−ブチル｝−２Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１−オン（「Ｄ１」）
【化６】
2020097596.tif 000017
ならびにそれらの薬学的に許容し得る溶媒和物、塩、互変異性体および立体異性体、および任意に、薬学的に許容し得る担体、賦形剤またはビヒクルを含む、がん、多発性硬化症、心血管疾患、中枢神経系損傷および種々の形態の炎症の処置および／または防止のための使用のための、医薬。