【手続補正書】
【提出日】令和2年10月30日(2020.10.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬組成物であって、式Ｉ：
2020090520.tif 000001
（式中：
Ａが、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１−イミダゾリル、１−イソキノリニル、１−ピラゾリル、２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル）、２−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２−ベンゾ［ｄ］チアゾリル、２−クロメニル−４−オン、２−フラニル、２−イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジニル、２−イミダゾリル、２−インドリル、２−ナフタレニル、２−ピラジニル、２−ピリジル、２−ピリミジニル、２−ピロリジニル、２−ピロリル、２−キノリニル、２−キノキサリニル、２−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、２−チアゾリル、２−チオフェニル、３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン）、３−（１，２，４−オキサジアゾリル）、３−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、３−インダゾリル、３−インドリル、３−イソチアゾリル、３−ピラゾリル、３−ピリダジニル、３−ピリジニル−２−オン、３−ピリジル、３−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、３−キノリニル、４−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル）、４−シクロヘキサニル−１−アミン、４−イミダゾリル、４−インドリニル−２−オン、４−インドリル、４−イソチアゾリル、４−オキサゾリル、４−ピペリジニル、４−ピラゾリル、４−ピリジル、４−キノリニル、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル−２−オン）、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル−２−オン）、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル−２−オン）、５−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル）、５−（２，４−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾリル−３−オン）、５−４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロリル、５−ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、５−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、５−ベンゾ［ｄ］オキサゾリル−２（３Ｈ）−オン、５−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル−２−エン、５−インドリニル−２，３−ジオン、５−インドリニル−２−オン、５−インドリル、５−イソインドリニル−１−オン、５−イソオキサゾリル、５−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、５−ピラゾリル、５−ピリミジニル、５−チアゾリル、６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル）、６−（３，４−ジヒドロキノリニル−２（１Ｈ）−オン）、６−（３，４−ジヒドロキノキサリニル−２（１Ｈ）−オン）、６−（４，５−ジヒドロピリダジニル−３（２Ｈ）−オン）、６−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、６−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６−ベンゾ［ｄ］オキサゾリル−２（３Ｈ）−オン、６−ベンゾ［ｄ］チアゾリル、６−クロメニル−２−オン、６−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール、６−インダゾリル、６−インドリニル−２−オン、６−インドリル、６−イソキノリニル、６−キノリニル、６−キノキサリニル、６−キノキサリニル−２（１Ｈ）−オン、７−（３，４−ジヒドロキノリニル−２（１Ｈ）−オン）、７−（３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン）、７−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、７−インドリニル−２−オン、７−キノリニル、８−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、シクロプロパニル、フェニル、４−（プロパ−１−エン−１−イル）−イミダゾール、１−ブタニル−イミダゾール、ｓｅｃ−ブチルシクロプロパン、２−（エチルスルホニル）プロパニル、１−イソブチルピロリジン、４−ピリジル１−オキシド、および５−ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル１−オキシドからなる群から選択され、これらのそれぞれが、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、Ｃ１〜６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、（カルボキサミド）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、アラルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群から独立して選択される１つ、２つ、または３つの置換基で任意選択的に置換され；
Ｙが、−Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｂが、Ｃ１〜１０アルキレニル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキレニル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリーレニル、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクレニル、および−Ｃ（Ｈ）Ｒ１Ｒ２からなる群から選択される）で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物と、薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物であり、
ただし、Ｂが、任意選択的に置換されるピロリジネニルではなく；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−からなる群から選択され；またはＸが存在せず；
Ｚが、水素、任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（シクロアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、（アミノ）（ヒドロキシ）アルキル、（アミノ）（アリール）アルキル、（ヒドロキシ）（アリール）アルキル、（アラルキルアミノ）アルキル、（ヒドロキシアルキルアミノ）アルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；または
Ｚが−ＣＨ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）であり；
Ｒ９ａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９ｂが、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜６アルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａが、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ｂが、水素、Ｃ１〜４アルキル、および４員〜１４員ヘテロシクロからなる群から選択され；
Ｒ６がＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７がＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ８が、Ｃ１〜４アルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から選択され、
ここで、−Ｘ−Ｚが、Ｂ、Ｒ１、またはＲ２の任意の利用可能な炭素または窒素原子に結合され、
ただし、式Ｉで表される前記化合物が、Ｎ−（１−（（４−アセトアミドフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミドでない
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項２】
請求項１に記載の医薬組成物において、ＢがＣ１〜１０アルキレニルであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の医薬組成物において、Ｘが、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−および−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−からなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物において、Ｚが、Ｃ１〜６アルキルおよび（アミノ）アルキルからなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項５】
請求項１に記載の医薬組成物において、Ｂが、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリーレニルであり；任意選択的に、Ｂが、任意選択的に置換されるフェニルの二価形態であり；任意選択的に、前記化合物、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物が、式ＩＩ：
2020090520.tif 000002
（式中、Ｘが存在せず、Ｚが（アミノ）アルキルである）で表されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の医薬組成物において、Ｂが、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキレニルであり；任意選択的に、前記化合物、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物が、式ＩＩＩ、式ＩＶ、または式Ｖ：
2020090520.tif 000003
（式中、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂがそれぞれ、独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される）で表され；任意選択的に、
（ｉ）Ｘが−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ｚが（アミノ）アルキルである；または
（ｉｉ）Ｘが−Ｎ（Ｒ３）−であり、Ｚが水素である
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項７】
請求項１に記載の医薬組成物において、Ｂが、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクレニルであり；任意選択的に、前記化合物、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物が、式ＶＩ、式ＶＩＩ、または式ＶＩＩＩ：
2020090520.tif 000004
（式中、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ａ、およびＲ１３ｂがそれぞれ、独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される）で表され；任意選択的に、Ｘが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され、Ｒ４が、水素およびアミノからなる群から選択され；任意選択的に、Ｚが、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項８】
請求項１に記載の医薬組成物において、Ｂが−Ｃ（Ｈ）Ｒ１Ｒ２であり；任意選択的に、前記化合物、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物が、式ＩＸ、式Ｘ、または式ＸＩ：
2020090520.tif 000005
で表され；任意選択的に、Ｒ１が、水素、Ｃ１〜６アルキル、アルコキシカルボニル、および任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリールからなる群から選択され；任意選択的に、Ｒ１が、水素およびメチルからなる群から選択され；任意選択的に、Ｘが−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−であり、Ｒ４がアミノであり；任意選択的に、Ｘが：
2020090520.tif 000006
からなる群から選択され；任意選択的に、ＺがＣ１〜６アルキルであり、任意選択的に、Ｚがメチルであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物において、
（ａ）Ｙが：
（ｉ）−Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）Ｃ（＝Ｏ）−である；または
（ｉｉ）−Ｓ（＝Ｏ）２−である；または
（ｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）−である；および／または
（ｂ）Ｒ５ａおよびＲ５ｂがそれぞれ、独立して、水素およびメチルからなる群から選択される；および／または
（ｃ）Ａが、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル）、２−インドリル、２−チアゾリル、３−（１，２，４−オキサジアゾリル）、３−イソチアゾリル、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル−２−オン）、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル−２−オン）、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル−２−オン）、５−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル）、５−ベンゾ［ｄ］オキサゾリル−２（３Ｈ）−オン、５−インドリニル−２−オン、６−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、および６−イソキノリニルからなる群から選択され、任意選択的に、Ａが５−インドリニル−２−オンである
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１に記載の医薬組成物において、
（ａ）Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−であり、Ａが、５−インドリニル−２−オンおよび１，２，３−トリアゾリルからなる群から選択される；または
（ｂ）式ＸＩＶ：
2020090520.tif 000007
で表され、任意選択的に
（ｉ）Ａが、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、Ｃ１〜６アルキル、ハロアルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択される１つまたは２つの置換基で任意選択的に置換される５−インドリニル−２−オンであり、任意選択的に、Ａが、６−クロロ−５−インドリニル−２−オンである；および／または
（ｉｉ）Ｘが、Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−からなる群から選択され、任意選択的に、Ｚが、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、および任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキルからなる群から選択される；または
（ｃ）式ＸＶ：
2020090520.tif 000008
（式中、Ｒが、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜１２シクロアルキルからなる群から選択され；Ｂが、任意選択的に置換される４員または６員〜１４員ヘテロシクレニルである）で表され、任意選択的に、
（ｉ）Ｘが存在しない；および／または
（ｉｉ）Ｚが、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、またはＺが−ＣＨ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）である；および／または
（ｉｉｉ）Ｚが、アラルキルおよび（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択される；または
（ｄ）式ＸＶＩ：
2020090520.tif 000009
（式中、Ｒ’’が、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜１２シクロアルキルからなる群から選択され；Ｂが、任意選択的に置換される４員または６員〜１４員ヘテロシクレニルである）で表され、任意選択的に、
（ｉ）Ｘが存在しない；および／または
（ｉｉ）Ｚが、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され、またはＺが−ＣＨ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）である；および／または
（ｉｉｉ）Ｚが、アラルキルおよび（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択される；または
（ｅ）式ＸＶＩＩ
2020090520.tif 000010
で表され、任意選択的に、式ＸＶＩＩＩ：
2020090520.tif 000011
（式中、Ｒ’’’が、アラルキルおよび（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択される）で表され、任意選択的に、Ａが、１，２，３−トリアゾリル、３−ピリダジニル、２−ピリジル、および２−イミダゾリルからなる群から選択され、これらのそれぞれが、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群から選択される１つの置換基で置換され、任意選択的に、Ａが、
2020090520.tif 000012
からなる群から選択される
ことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１に記載の医薬組成物において、本明細書の表１、表１Ａ、表３、表３Ａ、表４、表４Ａ、表５、表６または表６Ａに示される化合物のいずれか１つまたは複数から選択され、任意選択的に、
ｒｅｌ−Ｎ−｛１−［（１Ｓ）−１−［２−クロロ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］エチル］アゼチジン−３−イル｝−１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−５−シクロプロピルピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−４−シクロプロピルピコリンアミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；および
１−シクロプロピル−Ｎ−（１−（（１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミドからなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、癌を治療するためのものであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の医薬組成物において、前記癌が、副腎癌、腺房細胞癌、聴神経腫、末端黒子型黒色腫、先端汗腺腫、急性好酸球性白血病、急性赤白血病、急性リンパ芽球性白血病、急性巨核芽球性白血病、急性単球性白血病、急性前骨髄球性白血病、腺癌、腺様嚢胞癌、腺腫、腺様歯原性腫瘍、腺扁平上皮癌、脂肪組織腫瘍、副腎皮質癌、成人Ｔ細胞白血病／リンパ腫、アグレッシブＮＫ細胞白血病、ＡＩＤＳ関連リンパ腫、胞巣型横紋筋肉腫、胞状軟部肉腫、エナメル上皮線維腫、未分化大細胞リンパ腫、未分化甲状腺癌、血管免疫芽球性Ｔ細胞リンパ腫、血管筋脂肪腫、血管肉腫、星細胞腫、非定型奇形腫様ラブドイド腫瘍、Ｂ細胞性慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞性前リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、基底細胞癌、胆道癌、膀胱癌、芽細胞腫、骨肉腫、ブレナー腫瘍、褐色腫、バーキットリンパ腫、乳癌、脳腫瘍、癌腫、上皮内癌、癌肉腫、軟骨腫瘍、セメント腫、骨髄性肉腫、軟骨腫、脊索腫、絨毛腫、脈絡叢乳頭腫、腎明細胞肉腫、頭蓋咽頭腫、皮膚Ｔ細胞性リンパ腫、子宮頸癌、大腸癌、ドゴー病、線維形成性小円形細胞腫瘍、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、胚芽異形成性神経上皮腫瘍、未分化胚細胞腫、胚性癌腫、内分泌腺腫瘍、内胚葉洞腫瘍、腸管症関連Ｔ細胞リンパ腫、食道癌、封入奇形胎児、線維腫、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、濾胞性甲状腺癌、神経節細胞腫、消化管癌、胚細胞腫瘍、妊娠性絨毛癌、巨細胞線維芽腫、骨巨細胞腫、グリア系腫瘍、多形膠芽細胞腫、神経膠腫、大脳神経膠腫症、グルカゴノーマ、性腺芽細胞腫、顆粒膜細胞腫、半陰陽性卵巣腫瘍、胆嚢癌、胃癌、有毛細胞性白血病、血管芽腫、頭頸部癌、血管外皮細胞腫、悪性血液疾患、肝芽腫、肝脾Ｔ細胞リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、浸潤性小葉癌、腸癌、腎臓癌、喉頭癌、悪性黒子、致死性正中線癌、白血病、ライディッヒ細胞腫、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管腫、リンパ管肉腫、リンパ上皮腫、リンパ腫、急性リンパ球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、肝臓癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、ＭＡＬＴリンパ腫、悪性線維性組織球腫、悪性末梢神経鞘腫瘍、悪性トリトン腫瘍、マントル細胞リンパ腫、辺縁帯Ｂ細胞リンパ腫、肥満細胞白血病、縦隔胚細胞腫瘍、乳腺髄様癌、甲状腺髄様癌、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、メルケル細胞癌、中皮腫、転移性尿路上皮癌、ミュラー管混合腫瘍、粘液性腫瘍、多発性骨髄腫、筋組織腫瘍、菌状息肉腫、粘液型脂肪肉腫、粘液腫、粘液肉腫、鼻咽頭癌、神経鞘腫、神経芽細胞腫、神経繊維腫、神経腫、結節型黒色腫、眼癌、乏突起星細胞腫、乏突起膠腫、好酸性腺腫、視神経鞘髄膜腫、視神経腫瘍、口腔癌、骨肉腫、卵巣癌、パンコースト腫瘍、甲状腺乳頭癌、傍神経節腫、松果体芽腫、松果体細胞腫、下垂体細胞腫、下垂体腺腫、下垂体部腫瘍、形質細胞腫、多胚腫、前駆Ｔリンパ芽球性リンパ腫、中枢神経系原発リンパ腫、原発性滲出液リンパ腫、原発性腹膜癌、前立腺癌、膵臓癌、咽頭癌、腹膜偽粘液腫、腎細胞癌、腎髄様癌、網膜芽細胞腫、横紋筋腫、横紋筋肉腫、リヒタートランスフォーメーション、直腸癌、肉腫、シュワン細胞腫症、精上皮腫、セルトリ細胞腫、性索・性腺間質性腫瘍、印環細胞癌、皮膚癌、小円形青色細胞腫瘍、小細胞癌、軟組織肉腫、ソマトスタチノーマ、煤煙性いぼ、脊髄腫瘍、脾性辺縁帯リンパ腫、扁平上皮細胞癌、滑膜肉腫、セザリー病、小腸癌、扁平上皮癌、胃癌、Ｔ細胞リンパ腫、精巣癌、卵胞膜細胞腫、甲状腺癌、移行上皮癌、咽頭癌、尿膜管癌、泌尿生殖器癌、尿路上皮癌、ブドウ膜黒色腫、子宮癌、疣贅性癌、視経路神経膠腫、外陰癌、膣癌、ワルデンストレームマクログロブリン血症、ワルチン腫瘍、およびウィルムス腫瘍からなる群から選択されることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の医薬組成物であって、ＳＭＹＤタンパク質媒介性疾患を治療するためのものであることを特徴とする医薬組成物。
【請求項１５】
式Ｉ：
2020090520.tif 000013
（式中：
Ａが、１，２，４−トリアゾリル、１−イミダゾリル、１−イソキノリニル、１−ピラゾリル、２−（１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル）、２−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２−ベンゾ［ｄ］チアゾリル、２−クロメニル−４−オン、２−フラニル、２−イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジニル、２−イミダゾリル、２−インドリル、２−ナフタレニル、２−ピラジニル、２−ピリジル、２−ピリミジニル、２−ピロリジニル、２−キノリニル、２−キノキサリニル、２−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、２−チアゾリル、２−チオフェニル、３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン）、３−（１，２，４−オキサジアゾリル）、３−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジニル、３−インダゾリル、３−インドリル、３−イソチアゾリル、３−ピラゾリル、３−ピリダジニル、３−ピリジニル−２−オン、３−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、３−キノリニル、４−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル）、４−シクロヘキサニル−１−アミン、４−イミダゾリル、４−インドリニル−２−オン、４−インドリル、４−イソチアゾリル、４−オキサゾリル、４−ピペリジニル、４−ピラゾリル、４−ピリジル、４−キノリニル、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル−２−オン）、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル−２−オン）、５−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル−２−オン）、５−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル）、５−（２，４−ジヒドロ−３Ｈ−１，２，４−トリアゾリル−３−オン）、５−４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロリル、５−ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、５−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソリル、５−ベンゾ［ｄ］オキサゾリル−２（３Ｈ）−オン、５−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル−２−エン、５−インドリニル−２，３−ジオン、５−インドリニル−２−オン、５−インドリル、５−イソインドリニル−１−オン、５−イソオキサゾリル、５−ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジニル、５−ピラゾリル、５−ピリミジニル、６−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル）、６−（３，４−ジヒドロキノリニル−２（１Ｈ）−オン）、６−（３，４−ジヒドロキノキサリニル−２（１Ｈ）−オン）、６−（４，５−ジヒドロピリダジニル−３（２Ｈ）−オン）、６−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、６−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６−ベンゾ［ｄ］オキサゾリル−２（３Ｈ）−オン、６−ベンゾ［ｄ］チアゾリル、６−クロメニル−２−オン、６−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール、６−インダゾリル、６−インドリニル−２−オン、６−インドリル、６−イソキノリニル、６−キノリニル、６−キノキサリニル、６−キノキサリニル−２（１Ｈ）−オン、７−（３，４−ジヒドロキノリニル−２（１Ｈ）−オン）、７−（３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン）、７−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、７−インドリニル−２−オン、７−キノリニル、８−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル−３−オン、シクロプロパニル、４−（プロパ−１−エン−１−イル）−イミダゾール、１−ブタニル−イミダゾール、ｓｅｃ−ブチルシクロプロパン、２−（エチルスルホニル）プロパニル、１−イソブチルピロリジン、４−ピリジル１−オキシド、および５−ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル１−オキシドからなる群から選択され、これらのそれぞれが、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、Ｃ１〜６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、（カルボキサミド）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、アラルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群から独立して選択される１つ、２つ、または３つの置換基で任意選択的に置換され；
Ｙが、−Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｓ（＝Ｏ）２−からなる群から選択され；
Ｂが、Ｃ１〜１０アルキレニル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキレニル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリーレニル、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクレニル、および−Ｃ（Ｈ）Ｒ１Ｒ２からなる群から選択される）で表される化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物であって、
ただし、Ｂが、任意選択的に置換されるピロリジネニルではなく；
Ｘが、−Ｎ（Ｒ３）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）Ｎ（Ｒ３）−、−Ｎ（Ｒ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（Ｒ４）（Ｈ）−からなる群から選択され；またはＸが存在せず；
Ｚが、水素、任意選択的に置換されるＣ１〜６アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、（シクロアルキルアミノ）アルキル、（ヘテロシクロ）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、（アミノ）（ヒドロキシ）アルキル、（アミノ）（アリール）アルキル、（ヒドロキシ）（アリール）アルキル、（アラルキルアミノ）アルキル、（ヒドロキシアルキルアミノ）アルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；または
Ｚが−ＣＨ（Ｒ９ａ）（Ｒ９ｂ）であり；
Ｒ９ａが、水素、Ｃ１〜６アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、アルコキシアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ９ｂが、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、アラルキル、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ１が、水素、Ｃ１〜６アルキル、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、アラルキル、およびアルコキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２が、Ｃ１〜６アルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、および（ヘテロアリール）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ３が、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４が、水素、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、およびヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ａが、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択され；
Ｒ５ｂが、水素、Ｃ１〜４アルキル、および４員〜１４員ヘテロシクロからなる群から選択され；
Ｒ６がＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ７がＣ１〜４アルキルであり；
Ｒ８が、Ｃ１〜４アルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から選択され、
ここで、−Ｘ−Ｚが、Ｂ、Ｒ１、またはＲ２の任意の利用可能な炭素または窒素原子に結合され、
ただし、式Ｉで表される前記化合物が、Ｎ−（１−（（４−アセトアミドフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミドでないことを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物において、式ＩＩＩ、式ＩＶ、または式Ｖ：
2020090520.tif 000014
（式中、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂがそれぞれ、独立して、水素およびＣ１〜４アルキルからなる群から選択される）で表されることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物。
【請求項１７】
請求項１５または１６に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物において、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−であることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物。
【請求項１８】
請求項１５〜１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物において、Ａが、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、（アミノ）アルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、Ｃ１〜６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、（カルボキサミド）アルキル、（シクロアルキル）アルキル、任意選択的に置換されるＣ３〜１２シクロアルキル、任意選択的に置換されるＣ６〜１４アリール、任意選択的に置換される５員〜１４員ヘテロアリール、任意選択的に置換される４員〜１４員ヘテロシクロ、アラルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８からなる群から独立して選択される１つ、２つ、または３つの置換基で任意選択的に置換される、２−インドリルであることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物。
【請求項１９】
本明細書の表１、表１Ａ、表３、表３Ａ、表４、表４Ａ、表５、表６または表６Ａに示される化合物のいずれか１つまたは複数から選択される化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物であって、任意選択的に、
ｒｅｌ−Ｎ−｛１−［（１Ｓ）−１−［２−クロロ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］エチル］アゼチジン−３−イル｝−１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−５−シクロプロピルピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−４−シクロプロピルピコリンアミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−１−シクロプロピル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（（１−（４−クロロベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−４−シクロプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；および
１−シクロプロピル−Ｎ−（１−（（１−（４−メトキシベンジル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アゼチジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−カルボキサミドからなる群から選択されることを特徴とする化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは水和物。
【請求項２０】
医薬組成物であって、請求項１５〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容できる担体とを含むことを特徴とする医薬組成物。