【手続補正書】
【提出日】令和2年9月11日(2020.9.11)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
2019052096.tif 000001
[式中、
Ｒ１は水素原子、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’（式中、Ｒ’及びＲ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し、一緒になって環を形成してもよい）又は置換基を示し；
Ｒ２は置換基を示し；
Ｒ３は水素原子又は置換基を示し；
Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成してもよい；
但し、Ｒ２とＲ３が環を形成しない場合は、Ｒ１は−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’を示す]で表される化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項２】
式（Ｉ−ａ）：
【化２】
2019052096.tif 000002
[式中、
Ｒａ’及びＲａ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し；
Ｒ２ａはＣ１−６アルキル基を示し；
Ｒ３ａはＣ７−１２アラルキル基を示す］で表される、
請求項１記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項３】
Ｒａ’及びＲａ’’が同一又は異なって水素原子、置換されていてもよいＣ７−１２アラルキル基又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である、
請求項２記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項４】
下記式：
【化３】
2019052096.tif 000003
で表される請求項１記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項５】
式（Ｉ−ｂ）：
【化４】
2019052096.tif 000004
[式中、
Ｒ１ｂは水素原子、−ＳＯ２ＮＲｂ’Ｒｂ’’（式中、Ｒｂ’及びＲｂ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し、一緒になって環を形成してもよい）又は置換基を示し；
Ｘは−Ｎ（Ｒ）−、Ｃ１−６アルキレン基、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示し；Ｒは置換基を示す]で表される請求項１記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項６】
Ｒ１ｂが水素原子である、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項７】
Ｒ１ｂが−ＳＯ２ＮＲｂ’Ｒｂ’’であって、Ｒｂ’及びＲｂ’’が同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ７−１２アラルキル基である、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項８】
Ｒ１ｂがハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、又はニトロ基である、請求項５記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項９】
ＲがＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ７−１２アラルキル基、ホルミル基、Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、Ｃ３−６シクロアルキル−カルボニル基、Ｃ６−１０アリール−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、又はＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールスルホニル基である、請求項５〜８のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項１０】
下記式：
【化５】
2019052096.tif 000005
で表される請求項１記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩。
【請求項１１】
式（Ｉ）：
【化６】
2019052096.tif 000006
[式中、
Ｒ１は水素原子、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’（式中、Ｒ’及びＲ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し、一緒になって環を形成してもよい）又は置換基を示し；
Ｒ２は置換基を示し；
Ｒ３は水素原子又は置換基を示し；
Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成してもよい；
但し、Ｒ２とＲ３が環を形成しない場合は、Ｒ１は−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’を示す]で表される化合物又はその医薬上許容され得る塩を含む、ＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１２】
式（Ｉ）で表される化合物が、式（Ｉ−ａ）：
【化７】
2019052096.tif 000007
[式中、
Ｒａ’及びＲａ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し；
Ｒ２ａはＣ１−６アルキル基を示し；
Ｒ３ａはＣ７−１２アラルキル基を示す］で表される化合物である、請求項１１記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１３】
Ｒａ’及びＲａ’’が同一又は異なって水素原子、置換されていてもよいＣ７−１２アラルキル基又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である、
請求項１２記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１４】
式（Ｉ）で表される化合物が、下記式：
【化８】
2019052096.tif 000008
で表される化合物である、請求項１１記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１５】
式（Ｉ）で表される化合物が、式（Ｉ−ｂ）：
【化９】
2019052096.tif 000009
[式中、
Ｒ１ｂは水素原子、−ＳＯ２ＮＲｂ’Ｒｂ’’（式中、Ｒｂ’及びＲｂ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し、一緒になって環を形成してもよい）又は置換基を示し；
Ｘは−Ｎ（Ｒ）−、Ｃ１−６アルキレン基、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示し；Ｒは置換基を示す]で表される化合物である、請求項１１記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１６】
Ｒ１ｂが水素原子である、請求項１５記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１７】
Ｒ１ｂが−ＳＯ２ＮＲｂ’Ｒｂ’’であって、Ｒｂ’及びＲｂ’’が同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ７−１２アラルキル基である、請求項１５記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１８】
Ｒ１ｂがハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、又はニトロ基である、請求項１５記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項１９】
ＲがＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ７−１２アラルキル基、ホルミル基、Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、Ｃ３−６シクロアルキル−カルボニル基、Ｃ６−１０アリール−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、又はＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールスルホニル基である、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項２０】
式（Ｉ）で表される化合物が下記式：
【化１０】
2019052096.tif 000010
で表される化合物である請求項１１記載のＰＣＡ−１阻害剤。
【請求項２１】
式（Ｉ）：
【化１１】
2019052096.tif 000011
[式中、
Ｒ１は水素原子、−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’（式中、Ｒ’及びＲ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し、一緒になって環を形成してもよい）又は置換基を示し；
Ｒ２は置換基を示し；
Ｒ３は水素原子又は置換基を示し；
Ｒ２とＲ３は一緒になって環を形成してもよい；
但し、Ｒ２とＲ３が環を形成しない場合は、Ｒ１は−ＳＯ２ＮＲ’Ｒ’’を示す]で表される化合物又はその医薬上許容され得る塩を含む、
ＰＣＡ−１が関与している疾患の予防及び／又は治療薬。
【請求項２２】
式（Ｉ）で表される化合物が、式（Ｉ−ａ）：
【化１２】
2019052096.tif 000012
[式中、
Ｒａ’及びＲａ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し；
Ｒ２ａはＣ１−６アルキル基を示し；
Ｒ３ａはＣ７−１２アラルキル基を示す］で表される化合物である、
請求項２１記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２３】
Ｒａ’及びＲａ’’が同一又は異なって水素原子、置換されていてもよいＣ７−１２アラルキル基又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である、
請求項２２記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２４】
式（Ｉ）で表される化合物が下記式：
【化１３】
2019052096.tif 000013
で表される化合物である請求項２１記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２５】
式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉ−ｂ）：
【化１４】
2019052096.tif 000014
[式中、
Ｒ１ｂは水素原子、−ＳＯ２ＮＲｂ’Ｒｂ’’（式中、Ｒｂ’及びＲｂ’’は同一又は異なって水素原子又は置換基を示し、一緒になって環を形成してもよい）又は置換基を示し；
Ｘは−Ｎ（Ｒ）−、Ｃ１−６アルキレン基、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｓ（Ｏ）２−を示し；Ｒは置換基を示す]で表される化合物である、請求項２１記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２６】
Ｒ１ｂが水素原子である、請求項２５記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２７】
Ｒ１ｂが−ＳＯ２ＮＲｂ’Ｒｂ’’であって、Ｒｂ’及びＲｂ’’が同一又は異なって水素原子、Ｃ１−６アルキル基、又はＣ３−６シクロアルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基で置換されていてもよいＣ７−１２アラルキル基である、請求項２５記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２８】
Ｒ１ｂがハロゲン原子、Ｃ１−６アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、又はニトロ基である、請求項２５記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項２９】
ＲがＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基、Ｃ７−１２アラルキル基、ホルミル基、Ｃ１−６アルキル−カルボニル基、Ｃ３−６シクロアルキル−カルボニル基、Ｃ６−１０アリール−カルボニル基、Ｃ１−６アルコキシ−カルボニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキルスルホニル基、又はＣ１−６アルキル基で置換されていてもよいＣ６−１０アリールスルホニル基である、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項３０】
式（Ｉ）で表される化合物が、下記式：
【化１５】
2019052096.tif 000015
で表される化合物である請求項２１記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項３１】
ＰＣＡ−１が関与する疾患が、がん、脳神経変性疾患、及び動脈硬化症からなる群より選択される、請求項２１〜３０のいずれか１項に記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項３２】
がんが、前立腺がん、膵臓がん及び非小細胞肺がんからなる群より選択される少なくとも１種である、上記のがんに対して抗がん作用を有する、請求項３１記載の予防及び／又は治療薬。
【請求項３３】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容され得る塩と少なくとも１種の抗がん剤とを含んでなる抗がん用併用剤。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１７】
【化３】
2019052096.tif 000016
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１９】
【化４】
2019052096.tif 000017
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２１】
【化５】
2019052096.tif 000018
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２３】
【化６】
2019052096.tif 000019
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２７
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２７】
【化８】
2019052096.tif 000020
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３０】
【化９】
2019052096.tif 000021
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３２】
【化１０】
2019052096.tif 000022
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３４】
【化１１】
2019052096.tif 000023
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３８】
【化１３】
2019052096.tif 000024
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４０】
【化１４】
2019052096.tif 000025
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４２】
【化１５】
2019052096.tif 000026
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４４
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４４】
【化１６】
2019052096.tif 000027
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
【化１９】
2019052096.tif 000028
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
【化２０】
2019052096.tif 000029
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７５】
【化２１】
2019052096.tif 000030
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８３】
【化２３】
2019052096.tif 000031