【手続補正書】
【提出日】令和3年11月22日(2021.11.22)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
2021506941.tif 000001
[式中、
Xは、CR5またはNであり；
Yは、CR5またはNであり；
Zは、CR5またはNであり；
但し、X、YおよびZの内の1つが、CR5であり、X、YおよびZの残りの2つは、Nであり；
Gは、以下の基：
【化２】
2021506941.tif 000002
(iv)以下から選択される9員のヘテロ環：
【化３】
2021506941.tif 000003
【化４】
2021506941.tif 000004
【化５】
2021506941.tif 000005
【化６】
2021506941.tif 000006
；または
(v)以下から選択される10員のヘテロ環：
【化７】
2021506941.tif 000007
であり；
Aは、以下の基であり；
(i)-O-L1-R6；
(ii)-NR7R8；
(iii)-L2-C(O)NR9R10；
(iv)-(CRxRx)1-3R11、C1-3アミノアルキル、-(CRxRx)1-3NRxC(O)R11、-(CRxRx)1-2NRxC(O)(CH2)1-2(ピペリジニル)、-(CRxRx)1-2NRxC(O)O(CH2)1-2(ピペリジニル)または-(CRxRx)1-2NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx；
(v)-CRxR12R13であって、ここでR12およびR13は、それらに結合している炭素原子と一体となって、アザビシクロ[4.1.1]オクタニル、アゼパニル、アゼチジニル、C3-7シクロアルキル、ジアゼパニル、ジアザスピロ[4.5]デカノニル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびキヌクリジニルから選択される環基を形成しており、これら各々は、0〜4個のR12aで置換されており；
(vi)-CRx=CRx(ピペリジニル)；または
(vii)[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピラジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリノニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジニル、テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジニル、テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオオキサジアゾリルおよびトリアゾリルから選択される芳香族基であって、これら各々は、0〜2個のR14aおよび0〜3個のR14bで置換されており；
L1は、結合、-(CRxRx)1-2-、-(CRxRx)1-2CRx(OH)-、-(CRxRx)1-2O-、-CRxRxC(O)-、-CRxRxC(O)NRx(CRxRx)0-4-、-CRxRxNRxC(O)(CRxRx)0-4-または-CRxRxNRxC(O)(CRxRx)0-4-であり；
L2は、結合であるか、または-(CRxRx)1-3-であり；
R1は、H、Cl、-CN、C1-4アルキル、C1-3フルオロアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3ヒドロキシ-フルオロアルキル、-CRv=CH2、C3-6シクロアルキル、-CH2(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(C1-3アルキル)またはテトラヒドロピラニルであり；
各R2は、独立して、ハロ、-CN、-OH、-NO2、C1-4アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-2シアノアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3アミノアルキル、-O(CH2)1-2OH、-(CH2)0-4O(C1-4アルキル)、C1-3フルオロアルコキシ、-(CH2)1-4O(C1-3アルキル)、-O(CH2)1-2OC(O)(C1-3アルキル)、-O(CH2)1-2NRxRx、-C(O)O(C1-3アルキル)、-(CH2)0-2C(O)NRyRy、-C(O)NRx(C1-5ヒドロキシアルキル)、-C(O)NRx(C2-6アルコキシアルキル)、-C(O)NRx(C3-6シクロアルキル)、-NRyRy、-NRy(C1-3フルオロアルキル)、-NRy(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRxCH2(フェニル)、-NRxS(O)2(C3-6シクロアルキル)、-NRxC(O)(C1-3アルキル)、-NRxCH2(C3-6シクロアルキル)、-(CH2)0-2S(O)2(C1-3アルキル)、-(CH2)0-2(C3-6シクロアルキル)、-(CH2)0-2(フェニル)、モルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、ジメチルピラゾリル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノオキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリルまたは-C(O)(チアゾリル)であり；
R2aは、C1-6アルキル、C1-3フルオロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-3アミノアルキル、-(CH2)0-4O(C1-3アルキル)、C3-6シクロアルキル、-(CH2)1-3C(O)NRxRx、-CH2(C3-6シクロアルキル)、-CH2(フェニル)、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはフェニルであり；
各R2bは、独立して、H、ハロ、-CN、-NRxRx、C1-6アルキル、C1-3フルオロアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3フルオロアルコキシ、-(CH2)0-2O(C1-3アルキル)、-(CH2)0-3C(O)NRxRx、-(CH2)1-3(C3-6シクロアルキル)、-C(O)O(C1-3アルキル)、-C(O)NRx(C1-3アルキル)、-CRx=CRxRxまたは-CRx=CH(C3-6シクロアルキル)であり；
R2cは、R2aまたはR2bであり；
R2dは、R2aまたはR2bであるが；但し、R2cおよびR2dの内の一方が、R2aであり、R2cおよびR2dのもう一方は、R2bである；
R5は、F、Cl、-CN、C1-3アルキル、C1-2フルオロアルキルまたは-OCH3であり；
R6は、
(i)-CRxRxC(O)NRx(CRxRx)1-3OH、-CRxRxC(O)NRx(CRxRx)1-2NRxRxまたは-CRxRxC(O)NRx(CRxRx)1-2CHFCRxRxOHであるか；または
(ii)アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロ[5.5]ウンデカニル、アゼチジニル、C3-6シクロアルキル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはキヌクリジニルであり、これら各々は、0〜3個のR6aで置換されており；
各R6aは、独立して、F、Cl、-OH、-CN、C1-6アルキル、C1-4フルオロアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-NRxRx、-(CH2)1-2NRxRx、-(CRxRx)1-2S(O)2(C1-3アルキル)、-(CRxRx)1-2C(O)NRxRx、-C(O)(CRxRx)1-2NRxRx、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、イソブチルピペリジニル、ピペラジニルまたは-O(ピペリジニル)であり；
R7は、
(i)R7a、-CH2R7a、-C(O)R7a、-C(O)CH(NH2)R7a、-C(O)(CH2)1-3NH2、-C(O)CH(NH2)(C1-4アルキル)、-C(O)CH(NH2)(CH2)1-2C(O)OH、-C(O)CH(NH2)(CH2)2-4NH2または-C(O)CH(NH2)(CH2)1-3C(O)NH2であるか；または
(ii)-NRx(CH2)2-3NRyRy、-NRx(メチルピペリジニル)、-NRx(CH2)2-3(モルホリニル)、ジメチルアミノピペリジニルおよびピペラジニル[該基は、C1-4アルキル、-C(O)CH3、-(CH2)1-2OCH3、-CH2(メチルフェニル)、-(CH2)2-3(ピロリジニル)、C3-6シクロアルキル、ピリジニルおよびメチルピペリジニルから選択される置換基で置換される]から選択される1つの置換基で置換されたC3-6シクロアルキルであり；
R7aは、アザスピロ[3.5]ノナニル、C3-6シクロアルキル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、ジアゼパノニル、ジアゼパニル、モルホリニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルまたはピロリルであり、これら各々は、C1-3アルキル、-NH2、メチルピペリジニル、メチルピロリジニル、-OCH2CH2(ピロリジニル)および-OCH2CH2NHCH2CH3から独立して選択される0〜1個の置換基；および-CH3から選択される0〜4個の置換基で置換されており；
R7bは、
(i)C1-4アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、-(CH2)2-3C≡CH、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2S(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)0-3NRxRy、-CH2C(O)NRxRx、-NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRy(C1-2シアノアルキル)、-NRx(C1-2フルオロアルキル)、-NRx(C2-4ヒドロキシフルオロアルキル)、-NRx(CH2)1-2C(O)NRxRx、-NRx(CH2)1-3NRxRx、-NRxCH2CH2NRxRx、-NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx、-O(CH2)1-3NRxRx、-C(O)CH2NRxRx、-(CH2)1-2R7d、-NHR7d、-NH(CH2)1-2R7dまたは-OR7dであるか；または
(ii)アゼパニル、アゼチジニル、ジアゼパニル、ジオキソチオモルホリニル、モルホリニル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプタニル、オキセタニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルまたはテトラヒドロイソキノリニルであり、これら各々は、0〜1個のR8aおよび0〜3個のR8bで置換されており；
各R7cは、独立して、F、-CH3または-CH2CNであり；
各R7cは、独立して、F、Cl、-CN、C1-2アルキル、-CF3または-CH2CNであり；
R7dは、アザスピロ[3.5]ノナニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、C3-6シクロアルキル、モルホリニル、オキセタニル、フェニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルであり、これら各々は、C1-3アルキル、-NRxRx、-C(O)CH3、メチルピペリジニル、メチルピロリジニル、テトラメチルピペリジニル、-OCH2CH2(ピロリジニル)および-OCH2CH2NHCH2CH3から独立して選択される0〜1個の置換基；および-CH3から選択される0〜4個の置換基で置換されており；
R8は、HまたはC1-3アルキルであるか；あるいは
R7およびR8は、それらに結合している窒素原子と一体となって、アゼチジニル、ジアゼパノニル、ジアゼパニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、オクタヒドロ-1H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルおよびピロリルから選択されるヘテロ環を形成しており、前記ヘテロ環は、0〜1個のR7bおよび0〜2個のR7cで置換されており；
R8aは、-OH、C1-6アルキル、C1-4フルオロアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-C(O)(C1-3アルキル)、-(CH2)1-2(C3-6シクロアルキル)、-(CH2)1-3(メチルフェニル)、-(CH2)1-3(ピロリジニル)、-(CH2)1-3(メチルピラゾリル)、-(CH2)1-3(チオフェニル)、-NRxRx、C3-6シクロアルキル、メチルピペリジニル、ピリジニルまたはピリミジニルであり；
各R8bは、独立して、F、Cl、-CN、C1-3アルキルまたは-CF3であり；
R9は、C1-6アルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ヒドロキシフルオロアルキル、C1-3アミノアルキル、-(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-(CH2)1-3NRxRx、-(CH2)1-2C(O)NRxRx、-(CH2)1-3S(O)2OH、-(CRxRx)1-3NRxS(O)2(C1-2アルキル)または-(CH2)0-3R9aであり；
R9aは、C3-7シクロアルキル、フラニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、チアゾリルまたはオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリルであり、これら各々は、F、Cl、-OH、C1-4アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3ヒドロキシフルオロアルキル、C1-3アミノアルキル、-NRyRy、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されており；
R10は、H、C1-4アルキル、-(CH2)1-3O(C1-2アルキル)またはC3-6シクロアルキルであるか；あるいは
R9およびR10は、それらに結合している窒素原子と一体となって、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、アザスピロ[5.5]ウンデカニル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[4.4]ノナニル、ジアザスピロ[4.5]デカニル、ジアゼパニル、インドリニル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるヘテロ環を形成しており、これら各々は、0〜3つのR10aで置換されており；
各R10aは、独立して、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-3O(C1-3アルキル)、-(CH2)1-3NRxRx、-(CH2)1-2C(O)NRxRx、-(CH2)1-2(メチルトリアゾリル)、-CH2CH2(フェニル)、-CH2CH2(モルホリニル)、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)NRyRy、-C(O)CH2NRyRy、-NRyRy、-NHC(O)(C1-3アルキル)、-C(O)(フラニル)、-O(ピペリジニル)、-C(O)CH2(ジエチルカルバモイルピペリジニル)、メチルピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、ジエチルカルバモイルピペリジニル、イソプロピルピペリジニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピリジニル、ピリミジニルまたはジヒドロベンゾ[d]イミダゾロニルであり；
R11は、アゼチジニル、アザスピロ[3.5]ノナニル、ジオキシドチオモルホリニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニルまたはピロリジニルであり、これら各々は、ハロ、-CN、C1-4アルキル、C1-3アミノアルキル、-(CH2)1-2(フェニル)、-C(O)CH2NRxRx、C1-5ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2C(O)NRxRx、-(CH2)1-2S(O)2(C1-3アルキル)、-(CH2)1-2S(O)(C1-3アルキル)、オキセタニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されており；
各R12aは、独立して、F、Cl、-OH、C1-6アルキル、C1-4フルオロアルキル、C1-4シアノアルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-(CH2)1-2C(O)NRxRx、-(CH2)1-2S(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2NRxHS(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2NRxRx、C1-3アルコキシ、-NRyRy、-NRx(C1-4フルオロアルキル)、-NRx(C1-2シアノアルキル)、-NRxCH2NRxRx、-NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRx(CRxRxCRxRx)O(C1-3アルキル)、-NRx(CH2C(O)NRxRx)、-NRx(C1-3アルコキシ)、-NRxCH2CH2S(O)2(C1-2アルキル)、-NRxC(O)CH3、-NRxC(O)(C1-2フルオロアルキル)、-NRxC(O)CRxRxNRxRx、-NRxC(O)CH2NRyRy、-NRxC(O)CH2NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRx(CH2)1-2C(O)NRxRx、-NRxS(O)2(C1-2アルキル)、-C(O)(C1-5アルキル)、-C(O)(CH2)1-3O(C1-2アルキル)、-C(O)CRxRxNRyRy、R12b、-CRxRxR12b、-C(O)R12b、-C(O)CRxRxNRxR12b、-C(O)NRxR12b、-NRxC(O)CRxRxR12b、-NRxR12b、-NRxCRxRxR12b、-N(CH2CN)R12b、-NRxC(O)CRxRxNRxR12b、-NRxC(O)CRxRxNRxCH2R12b、-NRxCRxRxC(O)NRxR12bまたは-OR12bであるか；または、2個のR12aおよびそれらに結合している炭素原子は、C=Oを形成しており；
R12bは、アゼチジニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、C3-6シクロアルキル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジオキソラニル、ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、ジオキシドチオモルホリニル、イミダゾリル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプタニル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはトリアゾリルであり、これら各々は、F、Cl、-OH、C1-4アルキル、C1-3フルオロアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3アミノアルキル、C1-4アルコキシ、-(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-NRxRx、-C(O)NRxRxおよび-CRxRxS(O)2(C1-3アルキル)から独立して選択される0〜4個の置換基で置換されており；
各R14aは、独立して、以下の基：
(i)H、ハロ、-OH、C1-6アルキル、C1-23フルオロアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-(CH2)0-2O(C1-3アルキル)、-CRxRxNRyRy、-CRxRxNRx(C1-3シアノアルキル)、-CRxRxNRx((CH2)1-2O(C1-2アルキル))、-CRxRxN((CH2)1-2OCH3)2、-CRxRxNRx(CH2C≡CRx)、-CRxRxNRx(CH2)1-3NRxRx、-(CRxRx)1-3CRxRxNRxRx、-CRx(NH2)(CH2)1-4NRxRx、-CRxRxNRx(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-CRxRxNRx(CH2)1-2O(CH2)1-2OH、-CRxRxNRx(CH2)1-3S(O)2OH、-CRxRxC(O)NRxRx、-NRxRy、-NRx(CH2)1-3NRxRx、-NRxC(O)(C1-3アルキル)、-NRxC(O)(C1-3フルオロアルキル)、-NRxC(O)O(C1-3アルキル)、-NRxC(O)(CH2)1-3NRxRx、-NRxCH2C(O)CH2NRxRx、-C(O)(C1-3アルキル)、-C(O)(CRxRx)1-3OH、-C(O)CRxRxNRxRx、-C(O)NRxRx、-C(O)NRx(C1-2シアノアルキル)、-C(O)NRx(CRxRx)1-3NRxRx、-C(O)N(CH2CH3)(CRxRx)1-3NRxRx、-C(O)NRx(CRxRx)1-2C(O)NRxRx、-C(O)NRx(CRxRx)1-3NRxC(O)(C1-2アルキル)、-O(CRxRx)1-3NRxRx、-S(O)2NRxRxまたは-C(O)(CRxRx)1-2S(O)2(C1-2アルキル)；
(ii)8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロ[3.5]ノナニル、アゼチジニル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジアゼパニル、モルホリニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジノニル、キノリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピリジニルまたはチアゾリジニルであり、これら各々は、C1-4アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-NRxRx、-(CH2)1-2NRxRx、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)CH2NRxRx、-C(O)O(C1-3アルキル)、-CH2C(O)NRxRx、C3-6シクロアルキル、-CH2(フェニル)、-CH2(ピロリル)、-CH2(モルホリニル)、-CH2(メチルピペラジニル)、-CH2(チオフェニル)、メチルピペリジニル、イソブチルピペリジニルおよびピリジニルから選択される0〜2個の置換基で置換されており；または
(iii)-L3-R14c
であり；
各R14bは、F、Cl、-OH、-CH3または-OCH3であり；
R14cは、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、C3-7シクロアルキル、ジアゼパニル、イミダゾリル、インドリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、フェニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、トリアゾリルまたはテトラゾリルであり、これら各々は、F、-OH、C1-4アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、-NRxRy、-NRxC(O)CH3、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)NRxRx、-C(O)N(CH2CH3)2、-C(O)(テトラヒドロフラニル)、-C(O)O(C1-2アルキル)、-CH2C(O)NRxRy、モルホリニル、メチルピペリジニル、ピラジニル、ピリジニルおよびピロリジニルから選択される0〜1個の置換基で置換されており；
L3は、-(CRxRx)1-3-、-CH(NH2)-、-CRxRxNRx-、-C(O)-、-C(O)NRx(CH2)0-4-、-NRx-、-NRxC(O)-、-NRxCH2-、-NRxCH2C(O)-または-O(CH2)0-2-であり；
Rvは、H、C1-2アルキルまたはC1-2フルオロアルキルであり；
各Rxは、独立して、Hまたは-CH3であり；
各Ryは、独立して、HまたはC1-6アルキルであり；および
pは、0、1、2、3または4である]
の化合物、そのN-オキシドまたは塩。
【請求項２】
Aが、以下の基であり；
(i)-O-L1-R6；
(ii)-NR7R8；
(iii)-L2-C(O)NR9R10；
(iv)-(CRxRx)1-2R11、C1-2アミノアルキル、-(CRxRx)1-2NRxC(O)R11、-CH2NRxC(O)(CH2)1-2(ピペリジニル)、-CH2NRxC(O)OCH2(ピペリジニル)または-CH2NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx；
(v)-CRxR12R13であって、ここでR12およびR13は、それらに結合している炭素原子と一体となって、アザビシクロ[4.1.1]オクタニル、アゼパニル、アゼチジニル、C3-7シクロアルキル、ジアゼパニル、ジアザスピロ[4.5]デカノニル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびキヌクリジニルから選択される環基を形成しており、これら各々は、0〜3個のR3aで置換されており；
(vi)-CRx=CRx(ピペリジニル)；または
(vii)[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピラジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリノニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジニル、テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジニル、テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオオキサジアゾリルおよびトリアゾリルから選択される芳香族基であって、これら各々は、0〜2個のR14aおよび0〜3個のR14bで置換されており；
L1が、結合、-(CRxRx)1-2-、-CH2C(O)-、-CH2C(O)NRx(CRxRx)0-2-、-CH2NRxC(O)-または-CH2NRxC(O)CH2-であり；
L2が、結合であるか、または-(CRxRx)1-2-であり；
R1が、H、Cl、-CN、C1-4アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-2ヒドロキシアルキルまたは-C(O)O(C1-2アルキル)であり；
各R2が、独立して、F、Cl、-CN、-OH、C1-3アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-2シアノアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-2アミノアルキル、-(CH2)0-2O(C1-3アルキル)、C3-6シクロアルキル、-NRxRx、-(CH2)0-2C(O)NRxRx、-(CH2)0-2S(O)2(C1-3アルキル)、-CH2(C3-6シクロアルキル)、-CH2(フェニル)またはフェニルであり；
R2aが、C1-4アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-3OCH3、C3-6シクロアルキル、-CH2C(O)NRxRx、-CH2(C3-6シクロアルキル)、-CH2(フェニル)、テトラヒドロフラニルまたはフェニルであり；
各R2bが、独立して、H、F、Cl、-CN、-NRxRx、C1-6アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、-(CH2)0-2O(C1-2アルキル)、-(CH2)0-2C(O)NRxRx、-(CH2)1-3(シクロプロピル)、-C(O)O(C1-2アルキル)、-C(O)NRx(C1-3アルキル)、-CRx=CH2または-CH=CH(C3-6シクロアルキル)であり；
R5が、F、Cl、-CN、C1-2アルキルまたは-OCH3であり；
R6が、
(i)-CH2C(O)NHCH2CRxRxOH、-CH2C(O)NHCH2CH2CRxRxOH、-CH2C(O)NHCH2CH2NRxRxまたは-CH2C(O)NHCH2CHFCRxRxOHであるか；あるいは
(ii)アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロ[5.5]ウンデカニル、アゼチジニル、C3-6シクロアルキル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはキヌクリジニルであり、これら各々は、0〜3個のR6aで置換されており；
各R6aが、独立して、F、-OH、C1-4アルキル、C1-4フルオロアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2OCH3、-NRxRx、-(CH2)1-2NRxRx、-(CH2)1-2S(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2C(O)NRxRx、-C(O)CH2NRxRx、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、イソブチルピペリジニル、ピペラジニルまたは-O(ピペリジニル)であり；
R7が、
(i)R7a、-CH2R7a、-C(O)R7a、-C(O)CH(NH2)R7a、-C(O)(CH2)1-3NH2、-C(O)CH(NH2)(C1-4アルキル)、-C(O)CH(NH2)(CH2)1-2C(O)OH、-C(O)CH(NH2)(CH2)2-4NH2または-C(O)CH(NH2)(CH2)1-3C(O)NH2であるか；または
(ii)-NRx(CH2)2-3NRxRx、-NH(CH2)2-3NHCH3、-NH(メチルピペリジニル)、-NH(CH2)2-3(モルホリニル)、ジメチルアミノピペリジニルおよびピペラジニル[該基は、C1-4アルキル、-C(O)CH3、-(CH2)1-2OCH3、-CH2(メチルフェニル)、-(CH2)2-3(ピロリジニル)、C3-6シクロアルキル、ピリジニルおよびメチルピペリジニルから選択される置換基で置換される]から選択される1つの置換基で置換されたC3-6シクロアルキルであり；
R7bが、
(i)C1-4アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、-(CH2)2-3C≡CH、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2S(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)0-3NRxRy、-CH2C(O)NRxRx、-NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRy(C1-2シアノアルキル)、-NRx(C1-2フルオロアルキル)、-NRx(C2-4ヒドロキシフルオロアルキル)、-NRx(CH2)1-2C(O)NRxRx、-NRx(CH2)1-3NRxRx、-NRxCH2CH2NRxRx、-NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx、-O(CH2)1-3NRxRx、-C(O)CH2NRxRx、-(CH2)1-2R7d、-NHR7d、-NH(CH2)1-2R7dまたは-OR7dであるか；または
(ii)アゼパニル、アゼチジニル、ジアゼパニル、ジオキソチオモルホリニル、モルホリニル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプタニル、オキセタニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルまたはテトラヒドロイソキノリニルであり、これら各々は、0〜1個のR8aおよび0〜3個のR8bで置換されており；
各R7cが、独立して、F、-CH3または-CH2CNであり；
R7dが、アザスピロ[3.5]ノナニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、C3-6シクロアルキル、モルホリニル、オキセタニル、フェニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルであり、これら各々は、C1-3アルキル、-NH2、-C(O)CH3、メチルピペリジニル、メチルピロリジニル、テトラメチルピペリジニル、-OCH2CH2(ピロリジニル)および-OCH2CH2NHCH2CH3から選択される0〜1個の置換基；および-CH3から選択される0〜4個の置換基で置換されており；
R8が、HまたはC1-2アルキルであるか；または
R7およびR8が、それらに結合している窒素原子と一体となって、アゼチジニル、ジアゼパノニル、ジアゼパニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、オクタヒドロ-1H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルおよびピロリルから選択されるヘテロ環を形成しており、前記ヘテロ環は、0〜1個のR7bおよび0〜2個のR7cで置換されており；
R8aが、-OH、C1-4アルキル、C1-3フルオロアルキル、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-C(O)(C1-2アルキル)、-CH2(C3-6シクロアルキル)、-(CH2)1-2(メチルフェニル)、-(CH2)1-3(ピロリジニル)、-(CH2)1-2(メチルピラゾリル)、-(CH2)1-2(チオフェニル)、-NRxRx、C3-6シクロアルキル、メチルピペリジニルまたはピリジニルであり；
各R8bが、独立して、Fまたは-CH3であり；
R9が、C1-3アルキル、C1-5ヒドロキシアルキル、C2-5ヒドロキシフルオロアルキル、C1-2アミノアルキル、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-(CH2)1-3N(CH3)2、-(CH2)1-2C(O)NH2、-(CH2)1-2S(O)2OH、-(CH2)1-2CRxRxNHS(O)2CH3または-(CH2)0-3R9aであり；
R9aが、C5-7シクロアルキル、フラニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、チアゾリルまたはオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリルであり、これら各々は、-OH、C1-3アルキル、-NRxRx、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択される0〜2個の置換基で置換されており；
R10が、H、C1-3アルキル、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)またはC3-6シクロアルキルであるか；または
R9およびR10が、それらに結合している窒素原子と一体となって、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、アザスピロ[5.5]ウンデカニル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[4.4]ノナニル、ジアザスピロ[4.5]デカニル、ジアゼパニル、インドリニル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるヘテロ環を形成しており、これら各々は、0〜3つのR10aで置換されており；
各R10aが、独立して、C1-3アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2NRxRx、-CH2C(O)NRxRx、-CH2(メチルトリアゾリル)、-CH2CH2(フェニル)、-CH2CH2(モルホリニル)、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)N(C1-2アルキル)2、-C(O)CH2NRxRx、-NRxRx、-NHC(O)(C1-2アルキル)、-C(O)(フラニル)、-O(ピペリジニル)、-C(O)CH2(ジエチルカルバモイルピペリジニル)、メチルピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、ジエチルカルバモイルピペリジニル、イソプロピルピペリジニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピリジニル、ピリミジニルまたはジヒドロベンゾ[d]イミダゾロニルであり；
R11が、アゼチジニル、アザスピロ[3.5]ノナニル、ジオキシドチオモルホリニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニルまたはピロリジニルであり、これら各々は、F、Cl、-CN、C1-3アルキル、C1-2アミノアルキル、-CH2(フェニル)、-C(O)CH2NRxRx、-CH2CRxRxOH、-CH2C(O)NRxRx、-CH2CH2S(O)2(C1-3アルキル)、-CH2CH2S(O)(C1-3アルキル)、オキセタニル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルから独立して選択される0〜3個の置換基で置換されており；
各R12aが、独立して、-OH、C1-4アルキル、C1-3フルオロアルキル、C1-2シアノアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-CH2C(O)NRxRx、-(CH2)1-2S(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2NHS(O)2(C1-2アルキル)、-(CH2)1-2NRxRx、C1-2アルコキシ、-NRyRy、-NRx(C1-3フルオロアルキル)、-NRx((CH2CRxRx)OCH3)、-NRx(C1-2シアノアルキル)、-NRxCH2NRxRx、-NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRx(CH2C(O)NH2)、-NRx(OCH3)、-NRxCH2CH2S(O)2(C1-2アルキル)、-NRxC(O)CH3、-NRxC(O)(C1-4フルオロアルキル)、-NRxC(O)CRxRxNRxRx、-NRxC(O)CH2NRyRy、-NRxC(O)CH2NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRxCH2C(O)NRxRx、-NRxS(O)2CH3、-C(O)(C1-5アルキル)、-C(O)CH2O(C1-2アルキル)、-C(O)CH2CH2O(C1-2アルキル)、-C(O)CH2NRxRx、-C(O)CHRxNRyRy、R12b、-CRxRxR12b、-C(O)R12b、-C(O)CH2NRxR12b、-C(O)NRxR12b、-NRxC(O)CRxRxR12b、-NRxR12b、-NRxCRxRxR12b、-N(CH2CN)R12b、-NRxC(O)CH2NRxR12b、-NRxC(O)CH2NRxCH2R12b、-NRxCH2C(O)NRxR12bまたは-OR12bであるか；または、
2個のR12aおよびそれらに結合している炭素原子が、C=Oを形成しており；
R12bが、アゼチジニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、C3-6シクロアルキル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジオキソラニル、ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、ジオキシドチオモルホリニル、イミダゾリル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプタニル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはトリアゾリルであり、これら各々は、F、Cl、-OH、C1-3アルキル、C1-2ヒドロキシアルキル、C1-2アルコキシ、-(CH2)1-2O(C1-2アルキル)、-NRxRx、-C(O)NRxRxおよび-CH2S(O)2(C1-2アルキル)から独立して選択される0〜4個の置換基で置換されており；
各R14aが、独立して、以下の基：
(i)H、F、Cl、-OH、C1-5アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-2ヒドロキシアルキル、-(CH2)0-2OCH3、-CHRxNRx(C1-5アルキル)、-CHRxNRx(C1-2シアノアルキル)、-CHRxNRx((CH2)1-2OCH3)、-CHRxN((CH2)1-2OCH3)2、-CH2NRx(CH2C≡CRx)、-CH2NRxCH2CH2NRxRx、-(CH2)1-3CRxRxNRxRx、-CH(NH2)(CH2)3-4NRxRx、-CH2NRx(CH2)1-2O(C1-3アルキル)、-CH2NRx(CH2)1-2O(CH2)1-2OH、-CH2NH(CH2)1-2S(O)2OH、-CH2C(O)NRxRx、-NRxRy、-NRx(CH2)2-3NRxRx、-NRxC(O)(C1-2アルキル)、-NRxC(O)(C1-2フルオロアルキル)、-NRxC(O)O(C1-3アルキル)、-NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx、-NRxCH2C(O)CH2NRxRx、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)CH2CRxRxOH、-C(O)CH2NRxRx、-C(O)NRxRx、-C(O)NRx(CH2CN)、-C(O)NRx(CRxRx)2-3NRxRx、-C(O)N(CH2CH3)(CRxRx)2-3NRxRx、-C(O)NRxCH2C(O)NRxRx、-C(O)NRxCH2CH2NRxC(O)CH3、-O(CRxRx)2-3NRxRx、-S(O)2NRxRxまたは-C(O)CH2S(O)2(C1-2アルキル)；
(ii)8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロ[3.5]ノナニル、アゼチジニル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジアゼパニル、モルホリニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジノニル、キノリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピリジニルまたはチアゾリジニルであり、これら各々は、C1-4アルキル、C1-2フルオロアルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、-NRxRx、-(CH2)1-2NRxRx、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)CH2NRxRx、-C(O)O(C1-3アルキル)、-CH2C(O)NRxRx、C3-6シクロアルキル、-CH2(フェニル)、-CH2(ピロリル)、-CH2(モルホリニル)、-CH2(メチルピペラジニル)、-CH2(チオフェニル)、メチルピペリジニル、イソブチルピペリジニルおよびピリジニルから独立して選択される0〜2個の置換基で置換されており；または
(iii)-L3-R14c
であり；
各R14bが、F、-CH3または-OCH3であり；
L3が、-(CRxRx)1-3-、-CH(NH2)-、-CRxRxNH-、-C(O)-、-C(O)NRx(CH2)0-4-、-NRx-、-NRxC(O)-、-NRxCH2-、-NRxCH2C(O)-、-O-または-O(CH2)1-2-であり；および
R14cが、アダマンタニル、アゼチジニル、C3-6シクロアルキル、ジアゼパニル、イミダゾリル、インドリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、フェニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルまたはテトラゾリルであり、これら各々は、F、-OH、C1-4アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、-NRxRy、-NRxC(O)CH3、-C(O)(C1-2アルキル)、-C(O)NRxRx、-C(O)N(CH2CH3)2、-C(O)(テトラヒドロフラニル)、-C(O)O(C1-2アルキル)、-CH2C(O)NRxRy、モルホリニル、メチルピペリジニル、ピラジニル、ピリジニルおよびピロリジニルから選択される0〜1個の置換基で置換されている、
請求項1記載の化合物、そのN-オキシドまたは塩。
【請求項３】
Aが、以下の基であり；
(i)-O-L1-R6；
(ii)-NR7R8；
(iii)-L2-C(O)NR9R10；
(iv)-CHRxR11、-CH2CH2R11、-CH2NH2、-CH2NHC(O)R11、-CH2NHC(O)CH2CH2(ピペリジニル)、-CH2NHC(O)OCH2(ピペリジニル)または-CH2NHC(O)CH2CH2N(CH3)2；
(v)-CHR12R13であって、ここでR12およびR13は、それらに結合している炭素原子と一体となって、アザビシクロ[4.1.1]オクタニル、アゼパニル、アゼチジニル、C3-6シクロアルキル、ジアザスピロ[4.5]デカノニル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ピペリジニル、ピロリジニルおよびキヌクリジニルから選択される環基を形成しており、これら各々は、0〜3個のR12aで置換されており；
(vi)-CH=CH(ピペリジニル)；または
(vii)[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、イミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、フェニル、ピラジニル、ピラゾロ[3,4-b]ピリジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリノニル、キノリニル、キノキサリニル、テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジニル、テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジニル、テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオオキサジアゾリルおよびトリアゾリルから選択される芳香族基であって、これら各々は、0〜2個のR14aおよび0〜3個のR14bで置換されており；
L1が、結合、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2C(O)-、-CH2C(O)NH-、-CH2C(O)N(CH3)-、-CH2C(O)NHCH2-または-CH2C(O)NHCH2CH2-であり；
L2が、結合、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-または-CH2CH2-であり； 
R6が、
(i)-CH2C(O)NHCH2C(CH3)2OH、-CH2C(O)NHCH2CH2C(CH3)2OH、-CH2C(O)NHCH2CH2NH2または-CH2C(O)NHCH2CHFC(CH3)2OHであるか；あるいは
(ii)アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロ[5.5]ウンデカニル、アゼチジニル、シクロヘキシル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたはキヌクリジニルであり、これら各々は0〜2個のR6aで置換されており；
各R6aが、独立して、F、-OH、-CH3、-CH2CH2CH3、-C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH(CH3)OH、-CH2C(CH3)2OH、-CH2CH2OCH3、-NH2、-N(CH3)2、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2C(O)N(CH3)2、-C(O)CH2N(CH3)2、オキセタニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、イソブチルピペリジニルまたは-O(ピペリジニル)であり；
R7が、
(i)-CH2(イソプロピルアザスピロ[3.5]ノナニル)、-CH2(メチルピロリジニル)、-C(O)(CH2)1-3NH2、-C(O)CH(NH2)CH2CH2CH3、-C(O)CH(NH2)CH2CH(CH3)2、-C(O)CH(NH2)CH(CH3)CH2CH3、-C(O)CH(NH2)CH2CH2C(O)OH、-C(O)CH(NH2)(CH2)3-4NH2、-C(O)CH(NH2)(CH2)1-2C(O)NH2、-C(O)CH(NH2)(シクロヘキシル)、-C(O)CH(NH2)(フェニル)、-C(O)(アミノシクロヘキシル)、-C(O)(モルホリニル)、-C(O)(ピロリジニル)、ペンタメチルピペリジニル、メチルピペリジニル-ピペリジニル、メチルピロリジニル-ピロリジニルまたはフェニル[該基は、-OCH2CH2(ピロリジニル)または-OCH2CH2NHCH2CH3で置換される]であるか；または
(ii)-NRx(CH2)2-3N(CH3)2、-NHCH2CH2NHCH3、-NH(メチルピペリジニル)、-NH(CH2)2-3(モルホリニル)、ジメチルアミノピペリジニルまたはピペラジニル[該基は、-CH3、-CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-C(O)CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2(メチルフェニル)、-(CH2)2-3(ピロリジニル)、シクロペンチル、ピリジニルまたはメチルピペリジニルで置換される]で置換されたシクロヘキシルであり；
R7bが、
(i)-CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)2OH、-CH2CH2CH2C≡CH、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2S(O)2CH3、-(CH2)1-2NRxRx、-CH2C(O)NRxRx、-NRxRy、-NRx(C1-4ヒドロキシアルキル)、-NRy(C1-2シアノアルキル)、-NRx(C1-2フルオロアルキル)、-NRx(C2-4ヒドロキシフルオロアルキル)、-NRx(CH2)1-2C(O)NRxRx、-NRx(CH2)1-3NRxRx、-NRxCH2CH2N(CH3)2、-NRxC(O)(CH2)1-2NRxRx、-OCH2CH2N(CH3)2、-C(O)CH2NRxRx、-(CH2)1-2R7d、-NHR7d、-NH(CH2)1-2R7dまたは-OR7dであるか；または
(ii)アゼパニル、アゼチジニル、ジアゼパニル、ジオキソチオモルホリニル、モルホリニル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプタニル、オキセタニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルまたはテトラヒドロイソキノリニルであり、これら各々は、0〜1個のR8aおよび0〜3個のR8bで置換されており；
各R7cが、独立して、-CH3または-CH2CNであり；
R7dが、アザスピロ[3.5]ノナニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、C3-6シクロアルキル、モルホリニル、オキセタニル、フェニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピラニルであり、これら各々は、C1-3アルキル、-NH2、-C(O)CH3、メチルピペリジニル、メチルピロリジニル、テトラメチルピペリジニル、-OCH2CH2(ピロリジニル)および-OCH2CH2NHCH2CH3から独立して選択される0〜1個の置換基；および-CH3から選択される0〜4個の置換基で置換されており；
R8が、H、-CH3または-CH2CH3であるか；または
R7およびR8が、それらに結合している窒素原子と一体となって、アゼチジニル、ジアゼパノニル、ジアゼパニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、イミダゾリジノニル、オクタヒドロ-1H-ピロロ[3,4-b]ピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジノニルおよびピロリジニルから選択されるヘテロ環を形成しており、前記ヘテロ環は、0〜1個のR7bおよび0〜2個のR7cで置換されており；
R8aが、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2CF3、-C(O)CH3、-CH2(シクロプロピル)、-CH2(メチルフェニル)、-(CH2)2-3(ピロリジニル)、-CH2(メチルピラゾリル)、-CH2(チオフェニル)、-NRxRx、シクロペンチル、メチルピペリジニルまたはピリジニルであり；
各R8bが、-CH3であり；
R9が、-CH3、-CH2CH2OH、-CH2C(CH3)2OH、-CH2C(CH3)2CH2OH、-CH2CHFC(CH3)2OH、-CH2CH2C(CH3)2OH、-CH(CH2OH)2、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NH2、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2C(O)NH2、-CH2S(O)2OH、-CH2CH2C(CH3)2NHS(O)2CH3または-(CH2)0-3R9aであり；
R9aが、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フラニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、チアゾリルまたはオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリルであり、これら各々は、-OH、C1-3アルキル、-NH2、-N(CH3)2、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから独立して選択される0〜2個の置換基で置換されており；
R10が、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OCH3またはシクロプロピルであるか；または
R9およびR10が、それらに結合している窒素原子と一体となって、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、アザスピロ[5.5]ウンデカニル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタニル、ジアザビシクロ[3.2.0]ヘプタニル、ジアザスピロ[3.5]ノナニル、ジアザスピロ[4.4]ノナニル、ジアザスピロ[4.5]デカニル、ジアゼパニル、インドリニル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルから選択されるヘテロ環を形成しており、これら各々は、0〜2個のR10aで置換されており；
各R10aが、独立して、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OCH3、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NH(CH3)、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2(メチルトリアゾリル)、-CH2CH2(フェニル)、-CH2CH2(モルホリニル)、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)N(CH2CH3)2、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)2、-NH2、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-C(O)(フラニル)、-O(ピペリジニル)、-C(O)CH2(ジエチルカルバモイルピペリジニル)、メチルピペラジニル、ピペリジニル、メチルピペリジニル、ジエチルカルバモイルピペリジニル、イソプロピルピペリジニル、ピリジニル、トリフルオロメチルピリジニル、ピリミジニルまたはジヒドロベンゾ[d]イミダゾロニルであり；
R11が、アゼチジニル、アザスピロ[3.5]ノナニル、ジオキシドチオモルホリニル、ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、これら各々は、F、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CN、-CH2(フェニル)、-C(O)CH2N(CH3)2、-CH2C(CH3)2OH、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2S(O)CH3、オキセタニルおよびテトラヒドロピラニルから独立して選択される0〜2個の置換基で置換されており；
各R12aが、独立して、-OH、-CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CF3、-CH2CF3、-CH2CH2CH2CF3、-CH2CN、-CH2C(CH3)2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2C(O)NH2、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2NHS(O)2CH3、-CH2NRxRx、-CH2CH2NH(CH3)、-OCH3、-NRxRy、-NRx(C2-4フルオロアルキル)、-NRx(CH2CRxRxH2OCH3)、-NH(CH2CN)、-N(CH3)CH2N(CH3)2、-NH(CH2C(CH3)2OH)、-NRx(CH2C(O)NH2)、-N(CH3)(OCH3)、-NRxCH2CH2S(O)2CH3、-NHC(O)CH3、-NHC(O)CH2CF3、-NHC(O)CHRxNH(CH3)、-NRxC(O)CH2N(CH3)2、-NHC(O)CH2N(CH3)(CH2CH3)、-NHC(O)CH2N(CH2CH3)2、-NHC(O)CH2NH(CH2C(CH3)2OH)、-NHCH2C(O)NRx(CH3)、-NHS(O)2CH3、-C(O)C(CH3)3、-C(O)CH(CH2CH3)2、-C(O)CH2OCH3、-C(O)CH2CH2OCH3、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)2、-C(O)CH(CH3)NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH3)、-C(O)CH2N(CH2CH3)2、R12b、-CH2R12b、-C(O)R12b、-C(O)CH2R12b、-C(O)CH2NHR12b、-C(O)NRxR12b、-NRxC(O)CH2R12b、-NRxR12b、-NRxCH2R12b、-N(CH2CN)R12b、-NHC(O)CH2NRxR12b、-NHC(O)CH2NRxCH2R12b、-NHCH2C(O)NHR12bまたは-OR12bであるか；または
2個のR12aおよびそれらに結合している炭素原子が、C=Oを形成しており；
R12bが、アゼチジニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタニル、シクロプロピル、ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ジオキソラニル、ジオキシドテトラヒドロチオピラニル、ジオキシドチオモルホリニル、イミダゾリル、モルホリニル、オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロリル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、オキサアザスピロ[3.3]ヘプタニル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはトリアゾリルであり、これら各々は、F、-OH、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2OH、-OCH3、-CH2CH2OCH3、-NRxRx、-C(O)NH2および-CH2S(O)2CH3から独立して選択される0〜4個の置換基で置換されており；
各R14aが、独立して、以下の基：
(i)H、F、Cl、-OH、-CH3、-CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-CH2CH2CH2C(CH3)2、-CF3、-CH2CF3、-CH2OH、-OCH3、-CH2CH2OCH3、-CHRxNRx(CH3)、-CH2N(CH3)(CH(CH3)2)、-CH2NH(CH2C(CH3)3)、-CH2NH(CH2CN)、-CH2N(CH3)(CH2CH2OCH3)、-CH2N(CH2CH2OCH3)2、-CH2NRx(CH2C≡CH)、-CH2NHCH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2NRx(CH3)、-CH2CRx(CH3)NH2、-CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2CH2CH2NH2、-CH(NH2)(CH2)3-4NH2、-CH2NHCH2CH2O(C1-3アルキル)、-CH2NHCH2CH2OCH2CH2OH、-CH2NHCH2CH2S(O)2OH、-CH2C(O)NRx(CH3)、-NRxRx、-NH(CH(CH3)2)、-NHCH2CH2NH(CH3)、-NHCH2CH2CH2N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-NHC(O)CF3、-NHC(O)OC(CH3)3、-NHC(O)CH2N(CH3)2、-NHC(O)CH2CH2N(CH3)2、-NHCH2C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH3、-C(O)CH2CH(CH3)OH、-C(O)CH2NRx(CH3)、-C(O)NRxRx、-C(O)NH(CH2CN)、-C(O)NHCH2CH2CH2NRxRx、-C(O)NHCH2CH(CH3)CH2NH2、-C(O)NHCH2C(O)NH2、-C(O)N(CH3)CH2CH2CH2N(CH3)2、-C(O)N(CH2CH3)CH2CH2N(CH3)2、-OCH2CH2CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH2CH2NHC(O)CH3、-S(O)2NH2または-C(O)CH2S(O)2CH3；
(ii)8-アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アザスピロ[3.5]ノナニル、アゼチジニル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジアゼパニル、モルホリニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジノニル、キノリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピリジニルまたはチアゾリジニルであり、これら各々は、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CF3、-CH2CH2CF3、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH(CH3)OH、-NH2、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH(CH3)、-C(O)CH3、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2N(CH3)2、-C(O)O(C(CH3)3)、-CH2C(O)NRx(CH3)、シクロブチル、シクロペンチル、-CH2(フェニル)、-CH2(ピロリル)、-CH2(モルホリニル)、-CH2(メチルピペラジニル)、-CH2(チオフェニル)、メチルピペリジニル、イソブチルピペリジニルおよびピリジニルから選択される0〜2個の置換基で置換されており；または
(iii)-L3-R14c
であり；
各R14bが、-CH3であり；
L3が、-(CH2)1-3-、-CH(CH3)-、-CH(NH2)-、-CH2NH-、-C(O)-、-C(O)NH(CH2)0-4-、-C(O)N(CH3)CH2CH2-、-NH-、-NHC(O)-、-NHCH2-、-NHCH2C(O)-、-O-または-OCH2CH2-であり；
R14cが、アダマンタニル、アゼチジニル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ジアゼパニル、イミダゾリル、インドリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロリル、フェニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニルまたはテトラゾリルであり、これら各々は、-OH、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-C(CH3)2OH、-NH2、-N(CH3)2、-NH(C(CH3)2、-NHC(O)CH3、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)N(CH2CH3)2、-C(O)(テトラヒドロフラニル)、-C(O)OCH2CH3、-CH2C(O)NH(CH(CH3)2、モルホリニル、メチルピペリジニル、ピラジニル、ピリジニルおよびピロリジニルから選択される0〜1個の置換基で置換されており；ならびに
pが、0、1、2または3である、
請求項1記載の化合物、そのN-オキシドまたは塩。
【請求項４】
Xが、CR5であり；
Yが、Nであり；および
Zが、Nである、
請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項５】
Xが、Nであり；
Yが、CR5であり；および
Zが、Nである、
請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項６】
Xが、Nであり；
Yが、Nであり；および
Zが、CR5である、
請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項７】
Gが、
【化８】
2021506941.tif 000008
である、
請求項4記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
化合物が、
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-3-(ピペリジン-4-イル)-7H-ピロロ[2,3-c]ピリダジン(1)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-エチル-3-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-7H-ピロロ[2,3-c]ピリダジン(2)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-2-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン(3)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-2-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン(4)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-2-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン(5)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-(1'-イソブチル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-7-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(6)；
5-(7-イソプロピル-2-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン(7)；
5-(7-イソプロピル-2-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン(8)；
2-(4-(6-(7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N-メチルアセトアミド(9)；
2-(4-(6-(7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(10)；
2-(ジメチルアミノ)-1-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン(11)；
5-(7-イソプロピル-2-(1-(テトラヒドロフラン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン(12)；
6-(7-イソプロピル-2-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(13)；
6-(7-イソプロピル-2-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(14)；
1-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール(15)；
7-エチル-2-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-6-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(16)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-イソプロピル-2-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(17)；
1-(4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン(18)；
6-(7-イソプロピル-2-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(19)；
1-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール(20)；
5-(7-イソプロピル-2-(1-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン(21)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-イソプロピル-2-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(22)；
7-エチル-2-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-6-(2-メチルピリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(23)；
6-(7-イソプロピル-2-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-8-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(24)；
4-(7-エチル-2-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン(25)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-2-(1'-イソプロピル-[1,4'-ビピペリジン]-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(26)；
1-(4-(6-(7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-メチルプロパン-2-オール(27)；
1-(4-(6-(7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン(28)；
2-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(29)；
2-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N-メチルアセトアミド(30)；
2-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(31)；
2-(4-(6-(1,5-ジメチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(32)；
5-(2-(1-(ジメチルグリシル)ピペリジン-4-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン(33)；
5-(7-イソプロピル-2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)-1,3-ジメチルピリジン-2(1H)-オン(34)；
2-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N-メチルアセトアミド(35)；
(R)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピペリジン-2-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール(36)；
3-(5-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン(37)；
2-(5-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-メチルエタン-1-アミン(38)；
2-(5-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)プロパン-2-アミン(39)；
(S)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピペリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール(40)；
(R)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピロリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール(41)；
1-(5-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N-メチルメタンアミン(42)；
(R)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピペリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール(43)；
(S)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピロリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール(44)；
(S)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピロリジン-2-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール(45)；
(S)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピペリジン-2-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール(46)；
(R)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピロリジン-2-イルメチル)-1,3,4-オキサジアゾール(47)；
2-(5-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-N,N-ジメチルエタン-1-アミン(48)；
メチル 6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-カルボキシレート(49)；
2-(4-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(50)；
2-(1-((1H-イミダゾール-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)-6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(51)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-2-(1-((4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン(52)；
5-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-1,3,4-オキサジアゾール-2-アミン(53)；
(R)-2-(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)-5-(ピペリジン-3-イル)-1,3,4-オキサジアゾール(54)；
(6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-イル)(ヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)メタノン(55)；
6-(3,4-ジメトキシフェニル)-7-エチル-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-カルボキサミド(56)；
2-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(57)；
6-(7-イソプロピル-2-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-6-イル)-8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(58)；
6-(2-(1-エチルピペリジン-4-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-6-イル)-8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(59)；
2-(4-(7-イソプロピル-6-(8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N-メチルアセトアミド(60)；
6-(7-イソプロピル-2-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-6-イル)-8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(61)；
6-(7-イソプロピル-2-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-6-イル)-8-メトキシ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(62)；
2-(4-(6-(7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)アセトニトリル(63)；
6-(7-イソプロピル-2-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-6-イル)-7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(64)；
2-(4-(6-(7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル)-7-イソプロピル-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-N,N-ジメチルアセトアミド(65)；および
6-(7-イソプロピル-2-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン-6-イル)-7,8-ジメチル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン(66)、
から選択される、請求項1記載の化合物またはその塩。
【請求項９】
請求項1〜8いずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩；ならびに医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
自己免疫疾患または慢性炎症性疾患を治療する際に使用するための、請求項1〜9いずれか一項記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
自己免疫疾患または慢性炎症性疾患が、全身性エリテマトーデス(SLE)、関節リウマチ、多発性硬化症(MS)およびシェーグレン症候群から選択される、請求項10記載の医薬組成物。