【手続補正書】
【提出日】令和3年11月30日(2021.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｃ５ａＲ阻害薬を含む、化学療法誘発性医原性疼痛の予防及び／又は治療のための医薬組成物。
【請求項２】
化学療法誘発性医原性疼痛に関連する異痛の予防及び／又は治療のために用いられる、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
Ｃ５ａＲ阻害薬が、（Ｒ）−アリールアルキルアミノ誘導体、（Ｒ）−４−（ヘテロアリール）フェニルエチル化合物及びそれらの薬学的に許容可能な塩から選ばれる、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記（Ｒ）−アリールアルキルアミノ誘導体が、式（Ｉ）：
【化１】
2021505647.tif 000001
の化合物又は薬学的に許容可能な塩から選ばれ、
式中、
Ｒは、
−  ２−チアゾリル又は２−オキサゾリル（非置換であるか又はメチル、ｔｅｒｔ−ブチルもしくはトリフルオロメチル基から選ばれる基によって置換されている）；
−  Ｃ（Ｒａ）＝Ｎ−Ｗ（ここで、Ｗは、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルである）、
−  ＣＯＲａ、ＳＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＰＯＲａ、ＰＯ２Ｒａ
から選ばれ、
ここで、
Ｒａは、
−  Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５−アルケニル、非置換又は置換フェニル（ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、フェノキシ、シアノ、ニトロ、アミノから選ばれる基で置換されている）；
−  ピリジン、ピリミジン、ピロール、チオフェン、フラン、インドール、チアゾール、オキサゾールから選ばれるヘテロアリール基（該ヘテロアリールは、非置換であるか又はハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、フェノキシ、シアノ、ニトロ、アミノから選ばれる基で置換されている）；
−  直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ１−Ｃ６−フェニルアルキルからなるα又はβカルボキシアルキル残基（任意にさらにカルボキシ（ＣＯＯＨ）基で置換されていてもよい）；
−  式II：
【化２】
2021505647.tif 000002
のω−アミノアルキルアミノ基
から選ばれ；
上記式（II）中、
Ｘは、
−  直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ４−Ｃ６アルケニレン、Ｃ４−Ｃ６アルキニレン（任意に、ＣＯ２Ｒ４基又はＣＯＮＨＲ５基によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ４は、水素又は直鎖もしくは分枝Ｃ１−Ｃ６アルキル基又は直鎖もしくは分枝Ｃ２−Ｃ６アルケニル基を表し、Ｒ５は、水素、直鎖又は分枝Ｃ２−Ｃ６アルキル又はＯＲ４基を表し、Ｒ４は上記定義の通りである）；
−  （ＣＨ２）ｍ−Ｂ−（ＣＨ２）ｎ基（任意に、上記定義のＣＯ２Ｒ４又はＣＯＮＨＲ５基によって置換されていてもよく、式中、Ｂは、酸素、又は硫黄原子、又は窒素原子で、任意にＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されていてもよく、ｍはゼロ又は２〜３の整数であり、ｎは２〜３の整数であるか、又は、Ｂは、ＣＯ、ＳＯ又はＣＯＮＨ基であり、ｍは１〜３の整数であり、ｎは２〜３の整数である）
を表すか、
−  又は、Ｘは、それが結合している窒素原子及びＲ２基と一緒になって、窒素含有３〜７員のヘテロ環式、単環式又は多環式環を形成し、Ｒ３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アシル、非置換又は置換フェニル（ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、フェノキシ、シアノ、ニトロ、アミノから選ばれる基で置換されている）を表し；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、
水素、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６アルキル（任意に、酸素又は硫黄原子が介在していてもよい）、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、アリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ３−アルキル基であるか；
又は、Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、式（III）：
【化３】
2021505647.tif 000003
の３〜７員窒素へテロ環式環を形成し、
上記式（III）中、
Ｙは、
−  単結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、又はＮ−Ｒ６基｛ここで、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アシル、非置換又は置換フェニル（ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、フェノキシ、シアノ、ニトロ、アミノから選ばれる基で置換されている）を表す｝、
そしてｐは、０〜３の整数を表し；
−  式ＳＯ２Ｒ７の残基（ここで、Ｒ７は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、アリール及びヘテロアリールである）
を表し；
Ｒ１は、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキルであり；
Ａｒは、フェニル基（非置換であるか、又は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、フェノキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アシルアミノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、ベンゾイル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルカンスルホネート、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルカンスルホンアミド、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニルメチルから独立に選ばれる一つ又は複数の基によって置換されている）であるか；
又は、Ａｒは、ピリジン、ピロール、チオフェン、フラン、インドールから選ばれるヘテロアリール環である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
Ｒが、
−  ２−チアゾリル又は２−オキサゾリル（非置換であるか又はメチル、ｔｅｒｔ−ブチルもしくはトリフルオロメチル基から選ばれる基によって置換されている）；
−  Ｃ（Ｒａ）＝Ｎ−Ｗ（ここで、Ｗは、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ４アルキルである）、
−  ＣＯＲａ、ＳＯＲａ又はＳＯ２Ｒａ
から選ばれ、
ここで、Ｒａは上記定義の通りであり；
Ａｒが、
３’−ベンゾイルフェニル、３’−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル、３’−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル、３’−アセチル−フェニル、３’−プロピオニル−フェニル、３’−イソブタノイル−フェニル、４’−イソブチル−フェニル、４’−トリフルオロメタンスルホニルオキシ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルオキシ−フェニル、４’−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルアミノ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルメチル−フェニル、４’−アセトキシフェニル、４’−プロピオニルオキシ−フェニル、４’−ベンゾイルオキシ−フェニル、４’−アセチルアミノ−フェニル、４’−プロピオニルアミノ−フェニル、４’−ベンゾイルアミノ−フェニル、３’−（フラン−２−カルボニル）−フェニル、３’−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−フェニル、３’−（チオフェン−２−カルボニル）−フェニル、３’−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニル、３’−（チアゾール−２−カルボニル）−フェニル、３’−（オキサゾール−２−カルボニル）−フェニル、３’−（２−フリル）−フェニル、３’−（２−オキサゾリル）−フェニル、３’−（３−イソオキサゾリル）−フェニル、３’−（２−ベンゾオキサゾリル）−フェニル、３’−（３−ベンゾイソオキサゾリル）−フェニル、３’−（２−チアゾリル）−フェニル、３’−（２−ピリジル）−フェニル、３’−（２−チオフェニル）−フェニルから選ばれるか；
又は、Ａｒが、ピリジン、ピロール、チオフェン、フラン又はインドールから選ばれるヘテロアリール環である、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Ｒが、
−  ２−チアゾリル（非置換であるか又はメチルもしくはトリフルオロメチル基から選ばれる基によって置換されている）、
−  ＣＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ、ＳＯＲａ
であり、
ここで、
Ｒａは、
−  Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−  フェニル、２−ピリジル、２−チアゾリル、２−フリル、２−ピロリル、２−チオフェニル、２−インドリル基；
−  直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−フェニルアルキル基からなるカルボキシアルキル基；
−  式II：
【化４】
2021505647.tif 000004
のω−アルキルアミノ基
から選ばれ；
上記式（II）中、
Ｘは、
直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ４−Ｃ６アルケニレン、Ｃ４−Ｃ６アルキニレンを表すか；
又は、Ｘは、それが結合している窒素原子及びＲ２基と一緒になって、窒素含有３〜７員のヘテロ環式単環式環を形成し、Ｒ３は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；
Ｒ２及びＲ３は、独立に、水素、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−アルキニルであるか；
又は、Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、式（III）：
【化５】
2021505647.tif 000005
の４〜６員窒素含有へテロ環式環を形成し、
上記式（III）中、
Ｙは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、又はＮ−Ｒ６基（ここで、Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アシルを表す）を表し、そしてｐは、０〜２の整数を表し；
Ｒ１がメチルであり；
Ａｒが、
３’−ベンゾイルフェニル、３’−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル、３’−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル、３’−アセチル−フェニル、３’−プロピオニル−フェニル、３’−イソブタノイル−フェニル、４’−イソブチル−フェニル、４’−トリフルオロメタンスルホニルオキシ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルオキシ−フェニル、４’−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルアミノ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルメチル−フェニル、４’−アセトキシフェニル、４’−プロピオニルオキシ−フェニル、４’−ベンゾイルオキシ−フェニル、４’−アセチルアミノ−フェニル、４’−プロピオニルアミノ−フェニル、４’−ベンゾイルアミノ−フェニル；３’−（フラン−２−カルボニル）−フェニル；３’−（ベンゾフラン−２−カルボニル）−フェニル；３’−（チオフェン−２−カルボニル）−フェニル；３’−（ピリジン−２−カルボニル）−フェニル、３’−（チアゾール−２−カルボニル）−フェニル、３’−（オキサゾール−２−カルボニル）−フェニル；３’−（２−フリル）−フェニル、３’−（２−オキサゾリル）−フェニル、３’−（３−イソオキサゾリル）−フェニル、３’−（２−ベンゾオキサゾリル）−フェニル、３’−（３−ベンゾイソオキサゾリル）−フェニル、３’−（２−チアゾリル）−フェニル、３’−（２−ピリジル）−フェニル、３’−（２−チオフェニル）−フェニルから選ばれる、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
Ｒが、
−  ２−チアゾリル（非置換であるか又はメチルもしくはトリフルオロメチル基から選ばれる基によって置換されている）；
−  ＣＯＲａ、ＳＯ２Ｒａ
であり、
ここで、
Ｒａは、
−  Ｃ１−Ｃ５−アルキル、Ｃ３−Ｃ５−シクロアルキル；
−  フェニル、２−ピリジル、２−フリル、２−チオフェニル基；
−  式II：
【化６】
2021505647.tif 000006
の基から選ばれ；
上記式（II）中、
Ｘは、
直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ６アルキレンを表し；
Ｒ２及びＲ３は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、式（III）：
【化７】
2021505647.tif 000007
の４〜６員窒素含有へテロ環式環を形成し、
上記式（III）中、
ＹはＣＨ２を表し、そしてｐは０〜２の整数を表し；
Ｒ１がメチルであり；
Ａｒが、
３’−ベンゾイルフェニル、３’−（４−クロロ−ベンゾイル）−フェニル、３’−（４−メチル−ベンゾイル）−フェニル、４’−トリフルオロメタンスルホニルオキシ−フェニル、４’−ベンゼンスルホニルオキシ−フェニル、３’−（フラン−２−カルボニル）−フェニル
から選ばれる、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項８】
Ｃ５ａＲ阻害薬が、
４−｛（１Ｒ）−１−［（フェニルスルホニル）アミノ］エチル｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］ベンゼンスルホンアミド
４−｛（１Ｒ）−１−［（ピリジン−３−イルスルホニル）アミノ］エチル｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］メタンスルホンアミド
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［３−（２−フロイル）フェニル］エチル｝チオフェン−２−スルホンアミド
Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［３−（２−フロイル）フェニル］エチル｝メタンスルホンアミド
４−｛（１Ｒ）−１−［（チエン−２−イルスルホニル）アミノ］エチル｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］チオフェン−２−スルホンアミド
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］−３−ピロリジン−１−イルプロパン−１−スルホンアミド
メチル  ５−（｛［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−２−フロエート
５−（｛［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−２−フロ酸
４−｛（１Ｒ）−２−メチル−１−［（メチルスルホニル）アミノ］プロピル｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛４−［１−メチル−１−（フェニルスルホニル）エチル］フェニル｝エチル）メタンスルホンアミド
４−［（１Ｒ）−１−（イソブチリルアミノ）エチル］フェニルトリフルオロメタンスルホネート
４−｛［（１Ｒ）−１−（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］エチル］｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］ベンズアミド
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］−２−フラミド
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（３−ベンゾイルフェニル）エチル］シクロブタンカルボキサミド
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニルエチル］−４−ピペリジン−１−イルブタンアミド
４−｛（１Ｒ）−１−［（４−ピロリジン−１−イルブタノイル）アミノ］エチル］｝フェニルトリフルオロメタンスルホネート
３−｛（１Ｒ）−１−［４−（４−トリフルオロメチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］エチル｝フェニル）（フェニル）メタノン及びそれらの薬学的に許容可能な塩から選ばれ、好ましくは、Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニルエチル］−４−ピペリジン−１−イルブタンアミド及びその塩化物塩から選ばれる、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記（Ｒ）−４−（ヘテロアリール）フェニルエチル化合物が、式（II）：
【化８】
2021505647.tif 000008
の化合物又はその薬学的に許容可能な塩から選ばれ、
式中、
Ｘは、
−  Ｓ、Ｏ及びＮ
から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｙは、Ｈ又は
−  ハロゲン、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ヒドロキシ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、フェノキシ、シアノ、ニトロ、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アシルアミノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ベンゾイル、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルカンスルホネート、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルカンスルホンアミド、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルキルスルホニルメチルからなる群から選ばれる残基であり；
Ｚは、
非置換テトラゾール及び
１個のヒドロキシ基によって置換されている及び任意にさらに、ハロゲン、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ４−アシルオキシ、シアノ、ニトロ、ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ４−アシルアミノ、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルカンスルホネート及び直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ８−アルカンスルホンアミドからなる群から選ばれる一つ又は複数の基によって置換されていてもよいトリアゾール、ピラゾール、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアジアゾール及びオキサジアゾール
からなる群から選ばれるヘテロアリール環である、請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
Ｘが、
−  Ｓ及びＯ
から選ばれるヘテロ原子であり；
Ｙが、Ｈ又は
−  ハロゲン、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ４−アルキル及びハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルからなる群から選ばれる；好ましくは、トリフルオロメチル、塩素、メチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群から選ばれる残基であり；
Ｚが、
非置換テトラゾール及び
１個のヒドロキシ基によって置換されている及び任意にさらに、ハロゲン、直鎖又は分枝Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ及びハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキルからなる群から選ばれる；好ましくは、メチル、トリフルオロメチル及び塩素からなる群から選ばれる一つ又は複数の基によって置換されていてもよいトリアゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアジアゾール及びオキサジアゾール
からなる群から選ばれるヘテロアリール環である、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
Ｃ５ａＲ阻害薬が、
Ｎ−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−アミン；
４−メチル−Ｎ−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−１，３−チアゾール−２−アミン；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−１，３−チアゾール−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−１，３−チアゾール−２−アミン；
Ｎ−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１，３−オキサゾール−２−アミン；
４−メチル−Ｎ−｛４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ  テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−１，３−オキサゾール−２−アミン；
５−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］−１Ｈ  ピラゾール−１−オール；
４−メチル−５−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］−１Ｈ−ピラゾール−１−オール；
５−［（１Ｒ）−１−（４−（［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−オール；
５−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］イソオキサゾール−３−オール；
４−メチル−５−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］イソオキサゾール−３−オール；
５−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］イソチアゾール−３−オール；
４−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］−１，２，５−オキサジアゾール−３−オール；
４−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］−１，２，５−チアジアゾール−３−オール；
５−［（１Ｒ）−１−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エチル］−１Ｈ  １，２，４−トリアゾール−１−オール及びそれらの薬学的に許容可能な塩から選ばれ、好ましくは、１−Ｎ−［４−［（１Ｒ）−１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１，３−チアゾール−２−アミン及びそのナトリウム塩から選ばれる、請求項９又は１０に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
前記化学療法誘発性医原性疼痛が、白金系薬物、タキサン系、エポチロン類、植物アルカロイド系、サリドマイド、レナリドミド及びポマリドミド、カルフィルゾミブ、ボルテゾミブ及びエリブリン、好ましくはタキサン系及び白金系薬物から選ばれる化学療法薬によって誘発される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
前記化学療法薬が、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン、パクリタキセル、カバジタキセル、ドセタキセル、イクサベピロン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、エトポシド、サリドマイド、レナリドミド、ポマリドミド、カルフィルゾミブ、ボルテゾミブ及びエリブリン、好ましくはパクリタキセルから選ばれる、請求項１２に記載の医薬組成物。