【手続補正書】
【提出日】令和3年11月29日(2021.11.29)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’：
【化１】
2021504314.tif 000001
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、６〜１０員の架橋二環式炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ２及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
各Ｒは、水素、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から独立に選択され；
環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜４つのヘテロ原子を有する、任意選択で置換された５又は６員のヘテロアリール環であり；
各Ｒａは、ハロゲン及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；及び
ｘは、０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩であって、但し、前記化合物は、
【化２】
2021504314.tif 000002
ではない、化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
環Ａは、任意選択で置換された５員のヘテロアリール環又は任意選択で置換された６員のヘテロアリール環である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
環Ａは、
【化５】
2021504314.tif 000003
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
環Ａは、
【化６】
2021504314.tif 000004
【化７】
2021504314.tif 000005
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
式ＩＩ：
【化９】
2021504314.tif 000006
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
Ｒｘは、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族であり；及び
Ｒａ及びＲａ’の各々は、水素、ハロゲン及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択される）
のもの又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式ＩＩＩ：
【化１３】
2021504314.tif 000007
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；及び
Ｒｘは、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族である）
のもの又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚは、−Ｃｙである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｚは、
【化１５】
2021504314.tif 000008
【化１６】
2021504314.tif 000009
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｚは、
【化１７】
2021504314.tif 000010
【化１８】
2021504314.tif 000011
【化１９】
2021504314.tif 000012
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｚは、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
Ｚは、
【化２０】
2021504314.tif 000013
【化２１】
2021504314.tif 000014
【化２２】
2021504314.tif 000015
【化２３】
2021504314.tif 000016
【化２４】
2021504314.tif 000017
【化２５】
2021504314.tif 000018
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｚは、
【化２６】
2021504314.tif 000019
【化２７】
2021504314.tif 000020
【化２８】
2021504314.tif 000021
【化２９】
2021504314.tif 000022
【化３０】
2021504314.tif 000023
【化３１】
2021504314.tif 000024
【化３２】
2021504314.tif 000025
から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
表１又は表２から選択されるか、又はその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体又は賦形剤とを含む組成物。
【請求項１５】
少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴのヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害するための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１６】
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ、ＫＡＴ−７及び／又はＫＡＴ−８である、請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ及びＫＡＴ−８の少なくとも１つと比較してＫＡＴ−７のアセチルトランスフェラーゼ活性を選択的に阻害するための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１８】
疾患又は障害を治療するための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【請求項１９】
前記疾患又は障害は、癌である、請求項１に記載の組成物。
【請求項２０】
腫瘍を治療するための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０００８】
本開示により提供される化合物は、生物学的及び病理学的現象におけるＭＹＳＴファミリーＫＡＴの研究並びに新規ＫＡＴ阻害剤の比較評価にも有用である。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ’：
【化１】
2021504314.tif 000026
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、６〜１０員の架橋二環式炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＲ２及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
各Ｒは、水素、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族及び−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜４脂肪族）から独立に選択され；
環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜４つのヘテロ原子を有する、任意選択で置換された５又は６員のヘテロアリール環であり；
各Ｒａは、ハロゲン及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；及び
ｘは、０〜３である）
の化合物又はその薬学的に許容される塩であって、但し、前記化合物は、
【化２】
2021504314.tif 000027
ではない、化合物又はその薬学的に許容される塩。
（項目２）
式Ｉ：
【化３】
2021504314.tif 000028
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
環Ａは、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜４つのヘテロ原子を有する、任意選択で置換された５又は６員のヘテロアリール環であり；
各Ｒａは、ハロゲン及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；及び
ｘは、０〜３である）
のもの又はその薬学的に許容される塩であり、但し、
【化４】
2021504314.tif 000029
ではない、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａは、任意選択で置換された５員のヘテロアリール環である、項目１又は２に記載の化合物。
（項目４）
環Ａは、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
環Ａは、
【化５】
2021504314.tif 000030
から選択される、項目１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
環Ａは、
【化６】
2021504314.tif 000031
【化７】
2021504314.tif 000032
から選択される、項目１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
環Ａは、任意選択で置換された６員のヘテロアリール環である、項目１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
環Ａは、任意選択で置換されたピリジル環である、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
式Ｉ−ａ：
【化８】
2021504314.tif 000033
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
式ＩＩ：
【化９】
2021504314.tif 000034
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；
Ｒｘは、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族であり；及び
Ｒａ及びＲａ’の各々は、水素、ハロゲン及び任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から独立に選択される）
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１は、フルオロである、項目１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ２は、クロロである、項目１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ２は、メチルである、項目１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒｘは、メチルである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒａ及びＲａ’の各々は、水素である、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
式ＩＩ−ａ：
【化１０】
2021504314.tif 000035
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
式ＩＩ−ｂ：
【化１１】
2021504314.tif 000036
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
式ＩＩ−ｃ：
【化１２】
2021504314.tif 000037
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
式ＩＩＩ：
【化１３】
2021504314.tif 000038
（式中、
Ｚは、−Ｃｙ、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙ又は任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族から選択され；
Ｃｙは、フェニル、３〜１０員の飽和又は部分不飽和炭素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する３〜１０員の飽和又は部分不飽和複素環、窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する６〜８員の架橋二環式複素環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜２つのヘテロ原子を有する５〜６員のヘテロアリール環、８〜１０員の二環式アリール環、並びに窒素、酸素及び硫黄から独立に選択される１〜３つのヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環から選択される、任意選択で置換された基であり；
Ｒ１及びＲ２の各々は、ハロゲン及びＣ１〜４脂肪族から独立に選択され；及び
Ｒｘは、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族である）
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ１は、フルオロである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ２は、クロロである、項目１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ２は、メチルである、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒｘは、メチルである、項目１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
式ＩＩＩ−ａ：
【化１４】
2021504314.tif 000039
のもの又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｚは、任意選択で置換されたＣ１〜４脂肪族である、項目１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｚは、メチル、エチル、イソプロピル及びｔｅｒｔ−ブチルから選択される、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｚは、−Ｃｙである、項目１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｚは、
【化１５】
2021504314.tif 000040
【化１６】
2021504314.tif 000041
からなる群から選択される、項目１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｚは、
【化１７】
2021504314.tif 000042
【化１８】
2021504314.tif 000043
【化１９】
2021504314.tif 000044
から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｚは、−（Ｃ１〜３脂肪族）−Ｃｙである、項目１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３１）
Ｚは、
【化２０】
2021504314.tif 000045
【化２１】
2021504314.tif 000046
【化２２】
2021504314.tif 000047
【化２３】
2021504314.tif 000048
【化２４】
2021504314.tif 000049
【化２５】
2021504314.tif 000050
からなる群から選択される、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｚは、
【化２６】
2021504314.tif 000051
【化２７】
2021504314.tif 000052
【化２８】
2021504314.tif 000053
【化２９】
2021504314.tif 000054
【化３０】
2021504314.tif 000055
【化３１】
2021504314.tif 000056
【化３２】
2021504314.tif 000057
から選択される、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
表１から選択されるか、又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
表２から選択されるか、又はその薬学的に許容される塩である、項目１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は賦形剤とを含む組成物。
（項目３６）
追加の治療薬との組み合わせにおける、項目３５に記載の組成物。
（項目３７）
前記追加の治療薬は、癌治療薬である、項目３６に記載の組成物。
（項目３８）
少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴのヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害する方法であって、治療有効量の、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物を生体サンプル又は患者に投与するステップを含む方法。
（項目３９）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ、ＫＡＴ−７及び／又はＫＡＴ−８である、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−７である、項目３８又は３９に記載の方法。
（項目４１）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−８である、項目３８〜４０のいずれか一項に記載の方法。
（項目４２）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−６Ａである、項目３８〜４１のいずれか一項に記載の方法。
（項目４３）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５である、項目３８〜４２のいずれか一項に記載の方法。
（項目４４）
ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ及びＫＡＴ−８の少なくとも１つと比較してＫＡＴ−７のアセチルトランスフェラーゼ活性を選択的に阻害する方法であって、治療有効量の、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物を生体サンプル又はそれを必要とする患者に投与するステップを含む方法。
（項目４５）
疾患又は障害を治療する方法であって、治療有効量の、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物を患者に投与するステップを含む方法。
（項目４６）
前記疾患又は障害は、少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴに関連する、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ、ＫＡＴ−７及び／又はＫＡＴ−８である、項目３８〜４６のいずれか一項に記載の方法。
（項目４８）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−７である、項目３８〜４７のいずれか一項に記載の方法。
（項目４９）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−８である、項目３８〜４８のいずれか一項に記載の方法。
（項目５０）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−６Ａである、項目３８〜４９のいずれか一項に記載の方法。
（項目５１）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５である、項目３８〜５０のいずれか一項に記載の方法。
（項目５２）
前記疾患又は障害は、癌である、項目３８〜５１のいずれか一項に記載の方法。
（項目５３）
腫瘍を治療する方法であって、治療有効量の、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物を患者に投与するステップを含む方法。
（項目５４）
前記腫瘍は、固形腫瘍である、項目５３に記載の方法。
（項目５５）
生体サンプル又は患者において、少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴのヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を阻害することに使用するための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目５６）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ、ＫＡＴ−７及び／又はＫＡＴ−８である、項目５５に記載の方法。
（項目５７）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−７である、項目３８〜５４又は５６のいずれか一項に記載の方法。
（項目５８）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−８である、項目３８〜５４、５６又は５７のいずれか一項に記載の方法。
（項目５９）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−６Ａである、項目３８〜５４又は５６〜５８のいずれか一項に記載の方法。
（項目６０）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５である、項目３８〜５４又は５６〜５９のいずれか一項に記載の方法。
（項目６１）
生体サンプル又は患者において、ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ及びＫＡＴ−８の少なくとも１つと比較してＫＡＴ−７のアセチルトランスフェラーゼ活性を選択的に阻害することに使用するための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６２）
疾患又は障害を治療することに使用するための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目６３）
前記疾患又は障害は、少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴに関連する、項目１〜３７、５５、６１又は６２のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目６４）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５、ＫＡＴ−６Ａ、ＫＡＴ−７及び／又はＫＡＴ−８である、項目１〜３７、５５又は６１〜６３のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目６５）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−７である、項目１〜３７、５５又は６１〜６４のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目６６）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−８である、項目１〜３７、５５又は６１〜６５のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目６７）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−６Ａである、項目１〜３７、５５又は６１〜６６のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目６８）
前記少なくとも１つのＭＹＳＴファミリーＫＡＴは、ＫＡＴ−５である、項目１〜３７、５５又は６１〜６７のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目６９）
前記疾患又は障害は、癌である、項目１〜３７、５５又は６１〜６８のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。
（項目７０）
患者の腫瘍を治療することに使用するための、項目１〜３４のいずれか一項に記載の化合物又は項目３５〜３７のいずれか一項に記載の組成物。
（項目７１）
前記腫瘍は、固形腫瘍である、項目１〜３７、５５又は６１〜７０のいずれか一項に記載の化合物又は組成物。