【手続補正書】
【提出日】令和3年12月6日(2021.12.6)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
人間の患者のデモデックス眼部寄生を治療するためのイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物であって、
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物は目薬の形態であり、
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物は薬学的に許容された溶剤を含み、
前記眼科用組成物は、前記患者の一方又は双方の眼、眼瞼又はまつ毛に対して局所的に投与される、ことを特徴とするイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２】
前記組成物の総重量に対して約０．０１重量％〜約１重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤が前記人間の患者に投与される、ことを特徴とする請求項１に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３】
前記組成物の総重量に対して約０．１５重量％〜約０．４０重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤が前記人間の患者に投与される、ことを特徴とする請求項１又は２に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項４】
前記組成物の総重量に対して約０．２５重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤が前記人間の患者に投与される、ことを特徴とする請求項１〜３のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項５】
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤は、フルララネル、サロラネル、ロチラナー、アフォキソラネル及びフルキサメタミドからなる群から選択される、ことを特徴とする請求項１〜４のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項６】
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤はロチラナーを含む、ことを特徴とする請求項５に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項７】
前記眼科用組成物は精油を含まない、ことを特徴とする請求項１〜６のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項８】
前記眼科用組成物はティーツリー油を含まない、ことを特徴とする請求項７に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項９】
前記デモデックス眼部寄生はデモデックス眼瞼炎を含む、ことを特徴とする請求項１〜８のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１０】
前記デモデックス眼部寄生は前眼瞼炎を含む、ことを特徴とする請求項１〜９のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１１】
前記デモデックス眼部寄生は後眼瞼炎を含む、ことを特徴とする請求項１〜１０のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１２】
前記デモデックス眼部寄生はマイボーム腺の疾病を含む、ことを特徴とする請求項１〜１１のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１３】
前記デモデックス眼部寄生は眼型酒さを含む、ことを特徴とする請求項１〜１２のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１４】
前記デモデックス眼部寄生は脱落症を含む、ことを特徴とする請求項１〜１３のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１５】
前記デモデックス眼部寄生はドライアイの疾病を含む、ことを特徴とする請求項１〜１４のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１６】
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤は前記眼科用組成物の唯一の有効成分である、ことを特徴とする請求項１〜１５のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１７】
前記眼科用組成物は、少なくとも２週間にわたり少なくとも１日１回、局所的に投与される、ことを特徴とする請求項１〜１６のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１８】
前記眼科用組成物は、少なくとも４週間にわたり少なくとも１日１回、局所的に投与される、ことを特徴とする請求項１〜１７のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項１９】
前記眼科用組成物は、少なくとも６週間にわたり少なくとも１日１回、局所的に投与される、ことを特徴とする請求項１〜１８のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２０】
前記眼科用組成物は、少なくとも６週間にわたり少なくとも１日２回、局所的に投与される、ことを特徴とする請求項１〜１９のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２１】
前記眼科用組成物は、少なくとも８週間にわたり少なくとも１日２回、局所的に投与される、ことを特徴とする請求項１〜２０のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２２】
局所的に投与される前記眼科用組成物の量は、２５〜５０マイクロリットルである、ことを特徴とする請求項１〜２１のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２３】
前記眼科用組成物はヒマシ油を含む、ことを特徴とする請求項１〜２２のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２４】
前記ヒマシ油は硬化ヒマシ油を含む、ことを特徴とする請求項２３に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２５】
前記硬化ヒマシ油は、前記組成物の総重量に対して約１重量％〜約５重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項２４に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２６】
前記硬化ヒマシ油は、前記組成物の総重量に対して約５重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項２５に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２７】
イソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物であって、
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物は、目薬の形態であり、
前記眼科用組成物は、薬学的に許容された溶剤を含み、
前記眼科用組成物は無菌である、ことを特徴とするイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２８】
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤は、フルララネル、サロラネル、ロチラナー、アフォキソラネル及びフルキサメタミドからなる群から選択される、ことを特徴とする請求項２７に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項２９】
前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤はロチラナーを含む、ことを特徴とする請求項２８に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３０】
前記組成物の総重量に対して約０．０１重量％〜約１重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項２７〜２９のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３１】
前記組成物の総重量に対して約０．１５重量％〜約０．４０重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項２７〜３０のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３２】
前記組成物の総重量に対して約０．２５重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項２７〜３１のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３３】
前記組成物はヒマシ油を含む、ことを特徴とする請求項２７〜３２のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３４】
前記ヒマシ油は硬化ヒマシ油を含む、ことを特徴とする請求項３３に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３５】
前記硬化ヒマシ油は、前記組成物の総重量に対して約１重量％〜約５重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項３４に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３６】
前記硬化ヒマシ油は、前記組成物の総重量に対して約５重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤を含む、ことを特徴とする請求項３４に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３７】
増粘剤をさらに含む、ことを特徴とする請求項２７〜３６のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３８】
前記増粘剤はヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む、ことを特徴とする請求項３７に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項３９】
キレート剤をさらに含む、ことを特徴とする請求項２７〜３８のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項４０】
前記キレート剤はエデト酸２ナトリウムを含む、ことを特徴とする請求項３９に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項４１】
等張化剤をさらに含む、ことを特徴とする請求項２７〜４０のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項４２】
前記等張化剤はグリセリンを含む、ことを特徴とする請求項４１に記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【請求項４３】
前記組成物は７〜７．５のｐＨを有する、ことを特徴とする請求項２７〜４２のいずれかに記載のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤眼科用組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１０】
ある態様では、組成物の総重量に対して約０．０１重量％〜約１重量％のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００２２】
ある態様では、約０．００１重量％〜約１重量％のイソキサゾリン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００２３
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００３１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００３１】
ある態様では、組成物の総重量に対して約０．０１重量％〜約１重量％の前記イソキサゾリン系寄生虫駆除剤が投与される。
【手続補正６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４３】
ある態様では、組成物の総重量に対して約０．０１重量％〜約１重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４９】
ある態様では、ホルムアミジン系寄生虫駆除剤は、アミトラズ、Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムアミジン（ＤＰＭＦ）及び２，４−ジメチルアニリンからなる群から選択される。
【手続補正８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００５６】
ある態様では、約０．００１重量％〜約１重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００５７
【補正方法】削除
【補正の内容】
【手続補正１０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００６５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００６５】
ある態様では、組成物の総重量に対して約０．０１重量％〜約１重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤が投与される。
【手続補正１１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７０】
ある態様では、ホルムアミジン系寄生虫駆除剤は、アミトラズ、Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムアミジン（ＤＰＭＦ）及び２，４−ジメチルアニリンからなる群から選択される。
【手続補正１２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００７３
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００７３】
ある態様では、組成物の総重量に対して０．０１重量％〜５重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正１３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００８６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００８６】
ある態様では、組成物の総重量に対して０．０１重量％〜５重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正１４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００９９
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００９９】
ある態様では、組成物の総重量に対して０．０１重量％〜５重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正１５】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１１２
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１１２】
ある態様では、組成物の総重量に対して０．０１重量％〜５重量％のホルムアミジン系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正１６】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１２５
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１２５】
ある態様では、組成物の総重量に対して０．０１重量％〜５重量％のフェニルピラゾール系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正１７】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１３８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１３８】
ある態様では、組成物の総重量に対して０．０１重量％〜５重量％のフェニルピラゾール系寄生虫駆除剤を投与する。
【手続補正１８】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１５１
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１５１】
ある態様では、組成物の総重量に関して０．０１重量％〜５重量％のアルツハイマー病の治療用薬剤を投与する。
【手続補正１９】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２０】
一実施例では、医薬品製剤は、ティーツリー油、アルファ−テルピネオール（α−テルピネオール）、カジネン、ｄ−カルボン、１−カルボン、ガンマ−テルピネン、アルファ−テルピネン、１，８−シネオール、パラ−シメン、アルファ−ピネン、リモネン、アルファ−ツジェン、ユーカリプトール、（＋）−レデン（Ｌｅｄｅｎｅ）、クミンアルデヒド又はミルセンなどの精油を含まない。しかし、他の実施例として、前記精油の一つ又は複数を含んでいてもよい。
【手続補正２０】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０２２６
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０２２６】
一実施例では、皮膚用及び／又は眼用製剤は、前述したイソキサゾリン系寄生虫駆除剤の代わりに又はこれに加えて、ホルムアミジン系寄生虫駆除剤の活性治療剤を含む。ホルムアミジン系寄生虫駆除剤は、例えば、オクトパミン受容体モジュレータとして機能するアミトラズである。アミトラズの代謝物である、Ｎ−（２，４−ジメチルフェニル）−Ｎ−メチルホルムアミジン（ＤＰＭＦ）は、オクトパミン受容体に対するアゴニストとして作用することにより殺ダニ及び殺虫効果を発揮する活性剤であると考えられており、単体又は追加で別の活性治療剤になり得る。２，４−ジメチルアニリンは、ＤＰＭＦの加水分解代謝物であり、他の実施例では活性治療剤になり得る。また、エナンチオマー、ラセミ混合物を含む組成物及びエナンチオマー的に純粋な組成物（これらに限定されない）を含む、誘導体、類似体並びにそれらのＬ−及びＤ−異性体も用いることができる。一実施例において、皮膚用及び／又は眼用製剤は、前述したイソキサゾリン系又はホルムアミジン系寄生虫駆除剤の代わりに又はこれに加えて、フェニルピラゾール系寄生虫駆除剤の活性治療剤を含む。これらの駆除剤の化学構造は、ピラゾールの窒素原子の１つにフェニル基が結合した中央のピラゾール環により特徴づけられる。フェニルピラゾール系寄生虫駆除剤のいくつかの非限定的な例としては、例えば、アセトプロール、エチプロール、フィプロニル、フルフィプロール（flufiprole）、ピラクロホス、ピラフルプロール（pyraflprole）、ピリプロール（pyriprole）、ピロラン及びバニリプロールが挙げられる。