【手続補正書】
【提出日】令和3年11月30日(2021.11.30)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
錠剤形態の医薬組成物であって、
（ｉ）式（Ｉ）
【化１】
2021512869.tif 000001
（式中、Ｒ１はＨ又はＣ１〜４アルキルである）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグであって、前記組成物において約６０μｍ未満のＤ（０．５）粒度分布を有する式（Ｉ）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグ；
（ｉｉ）ラクトース、ソルビトール、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、硫酸カルシウム二水和物、炭酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物、クロスポビドン、酸化第二鉄、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、スクロース、又は塩化ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の希釈剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約３５％〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の希釈剤；
（ｉｉｉ）ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、パラフィン、ラウリル硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、水素化ヒマシ油、グリセリルモノステアレート、グリセリルベヘネート、ナトリウムステアリルフマレート、鉱油、ポロキサマー、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、又はＰＥＧ８０００からなる群から選択される少なくとも１種の滑剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約０．１％〜約２％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の滑剤；
（ｉｖ）微結晶セルロース、アルギン酸、クエン酸、クロスカメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、システインＨＣｌ、メチルセルロース、ポリオキシステアリン酸、デンプングリコール酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、又はカルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の崩壊剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約２０％〜約３０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の崩壊剤；
（ｖ）デンプン、ゼラチン、グルコース、ポリビニルピロリドン（ポビドン）、カルボキシメチルセルロース、アラビアゴム、キャンデリラワックス、カルナバワックス、コーンスターチ、グリセリルベヘン酸塩、ヒプロメロース、又はポリエチレンオキシドからなる群から選択される少なくとも１種の結合剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約５％〜約１５％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の結合剤；及び
（ｖｉ）ヒュームドシリカ、二酸化ケイ素、又はタルクからなる群から選択される少なくとも１種の固化防止剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約０．２％〜約２％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の固化防止剤、
を含む、錠剤形態の医薬組成物。
【請求項２】
少なくとも１種の希釈剤が、ラクトース、ソルビトール、又はスクロースからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
少なくとも１種の滑剤が、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、又はＰＥＧ８０００からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
少なくとも１種の崩壊剤が、微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、メチルセルロース、又はカルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
少なくとも１種の結合剤が、デンプン、ゼラチン、グルコース、アラビアゴム、キャンデリラワックス、カルナバワックス、又はコーンスターチからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
式（Ｉ）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグが、前記組成物の全重量に基づいて約０．１％〜約５０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、メチルセルロース、メタクリル酸コポリマー、エリスロシンナトリウム、又はプロピオン酸ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種のコーティング剤をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
錠剤形態の医薬組成物であって、
（ｉ）式（Ｉ）
【化２】
2021512869.tif 000002
（式中、Ｒ１はＨ又はＣ１〜４アルキルである）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグであって、前記組成物において約６０μｍ未満のＤ（０．５）粒度分布を有する式（Ｉ）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグ；
（ｉｉ）前記組成物の全重量に基づいて約３５％〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在するラクトース；
（ｉｉｉ）前記組成物の全重量に基づいて約０．１％〜約２％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在するステアリン酸マグネシウム；
（ｉｖ）前記組成物の全重量に基づいて約２０％〜約３０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する微結晶セルロース；
（ｖ）前記組成物の全重量に基づいて約５％〜約１５％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在するデンプン；及び
（ｖｉ）前記組成物の全重量に基づいて約０．２％〜約２％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在するヒュームドシリカ、
を含む、錠剤形態の医薬組成物。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物が、
【化３】
2021512869.tif 000003
である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
それを必要とする対象における脳内の高リン酸化タウタンパク質（τ）の過剰発現、脳震盪後症候群（ＰＣＳ）、慢性外傷性脳症（ＣＴＥ）又は頭蓋内圧の上昇を治療する際に使用するための錠剤形態の医薬組成物であって、
（ｉ）式（Ｉ）
【化４】
2021512869.tif 000004
（式中、Ｒ１はＨ又はＣ１〜４アルキルである）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグであって、前記組成物において約６０μｍ未満のＤ（０．５）粒度分布を有する式（Ｉ）の化合物又はその医薬として許容される塩、溶媒和物又はプロドラッグ；
（ｉｉ）ラクトース、ソルビトール、二塩基性リン酸カルシウム二水和物、硫酸カルシウム二水和物、炭酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、リン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム二水和物、クロスポビドン、酸化第二鉄、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、スクロース、又は塩化ナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の希釈剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約３５％〜約７０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の希釈剤；
（ｉｉｉ）ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、パラフィン、ラウリル硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、水素化ヒマシ油、グリセリルモノステアレート、グリセリルベヘネート、ナトリウムステアリルフマレート、鉱油、ポロキサマー、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ６００、又はＰＥＧ８０００からなる群から選択される少なくとも１種の滑剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約０．１％〜約２％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の滑剤；
（ｉｖ）微結晶セルロース、アルギン酸、クエン酸、クロスカメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、システインＨＣｌ、メチルセルロース、ポリオキシステアリン酸、デンプングリコール酸ナトリウム、アルギン酸ナトリウム、又はカルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群から選択される少なくとも１種の崩壊剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約２０％〜約３０％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の崩壊剤；
（ｖ）デンプン、ゼラチン、グルコース、ポリビニルピロリドン（ポビドン）、カルボキシメチルセルロース、アラビアゴム、キャンデリラワックス、カルナバワックス、コーンスターチ、グリセリルベヘン酸塩、ヒプロメロース、又はポリエチレンオキシドからなる群から選択される少なくとも１種の結合剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約５％〜約１５％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の結合剤；及び
（ｖｉ）ヒュームドシリカ、二酸化ケイ素、又はタルクからなる群から選択される少なくとも１種の固化防止剤であって、前記組成物の全重量に基づいて約０．２％〜約２％ｗｔ／ｗｔの量で前記組成物中に存在する少なくとも１種の固化防止剤、
を含む、医薬組成物。