【手続補正書】
【提出日】令和3年12月1日(2021.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｅ−セレクチン阻害剤−リンカー−ガレクチン−３阻害剤を含む化合物、そのプロドラッグ、および上記のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つの化合物。
【請求項２】
式（Ｉ）の化合物：
【化１７８】
2021508697.tif 000001
、式（Ｉ）のプロドラッグ、および上記のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の少なくとも１つの化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、
【化１７９】
2021508697.tif 000002
基から選択され、ここでｎは、０〜２の範囲の整数から選択され、Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７基から選択され、そして各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＹ１、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＹ１Ｙ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＹ１基から選択され、ここでＹ１およびＹ２は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜１２ヘテロシクリル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここでＹ１およびＹ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成してもよく；
Ｒ３は、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ３基から選択され、ここでＹ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＺ１、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣＮ、および−ＮＺ１Ｚ２基から選択され、ここでＺ１およびＺ２は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、およびＣ７〜１２アリールアルキル基から選択され、ここで
Ｚ１およびＺ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、およびＣ６〜１８アリール基から選択され；
Ｒ５は、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、およびＣ１〜４ハロアルキル基から選択され；
Ｍは、
【化１８０】
2021508697.tif 000003
基から選択され、ここでＸは、ＯおよびＳから選択され、そしてＲ８およびＲ９は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｃ６〜１８アリール、Ｃ１〜１３ヘテロアリール、Ｃ７〜１９アリールアルキル、Ｃ７〜１９アリールアルコキシ、Ｃ２〜１４ヘテロアリールアルキル、Ｃ２〜１４ヘテロアリールアルコキシ、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ４基から選択され、ここでＹ４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜１２ヘテロシクリル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され；そして
Ｌは、リンカー基から選択される、
少なくとも１つの化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、
【化１８１】
2021508697.tif 000004
基から選択される、請求項２に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、メチル、エチル、
【化１８２】
2021508697.tif 000005
から選択される、請求項３に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＹ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１基から選択され、ここでＹ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜１２ヘテロシクリル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択される、請求項２から４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、
【化１８３】
2021508697.tif 000006
から選択される、請求項５に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、
【化１８４】
2021508697.tif 000007
から選択される、請求項６に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項８】
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ３基から選択され、ここでＹ３は、−ＯＺ１および−ＮＺ１Ｚ２基から選択される、請求項２から７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項９】
Ｚ１およびＺ２は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、およびＣ７〜１２アリールアルキル基から選択される、請求項８に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、
【化１８５】
2021508697.tif 000008
から選択される、請求項８に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、
【化１８６】
2021508697.tif 000009
から選択される、請求項８に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、Ｃ１〜８アルキルおよびＣ４〜１６シクロアルキルアルキル基から選択される、請求項２から１１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、プロピルおよびシクロヘキシルメチルから選択される、請求項１２に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、ＣＮ、ＣＦ３、およびメチルから選択される、請求項２から１３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が、メチルである、請求項１４に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１６】
Ｍが、
【化１８７】
2021508697.tif 000010
基から選択される、請求項２から１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１７】
Ｍが、
【化１８８】
2021508697.tif 000011
基から選択される、請求項２から１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１８】
ＸがＯである、請求項１７に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項１９】
Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが、
【化１８９】
2021508697.tif 000012
基から選択され、
式中、ｐは、０〜５の範囲の整数から選択され、ｑは、０〜４の範囲の整数から選択され、ｓは、０〜２の範囲の整数から選択され、そして各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＯＹ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ５、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここでＹ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択される、
請求項２から１８のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２０】
Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが、
【化１９０】
2021508697.tif 000013
から選択される、請求項１９に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２１】
以下の式の化合物：
【化１９１】
2021508697.tif 000014
【化１９２】
2021508697.tif 000015
から選択される、請求項２から７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２２】
以下の式の化合物：
【化１９３】
2021508697.tif 000016
【化１９４】
2021508697.tif 000017
から選択される、請求項２から７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２３】
前記リンカー基が、
【化１９５】
2021508697.tif 000018
から選択される、請求項１から２２のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２４】
【化１９６】
2021508697.tif 000019
および
【化１９７】
2021508697.tif 000020
から選択される、請求項２に記載の少なくとも１つの化合物。
【請求項２５】
請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの追加の薬学的に許容される成分を含む組成物。
【請求項２６】
Ｅ−セレクチン、ガレクチン−３、またはＥ−セレクチンおよびガレクチン−３によって媒介される機能の阻害が有用である、少なくとも１種の疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項２７】
少なくとも１種の炎症性疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項２８】
がんの処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項２９】
前記がんが、固形腫瘍がんから選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３０】
前記がんが、骨がん、直腸結腸がん、および膵臓がんから選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３１】
前記がんが液体腫瘍がんから選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３２】
前記がんが、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、および多発性骨髄腫から選択される、請求項２８に記載の組成物。
【請求項３３】
がんの処置および／または予防のための組成物であって、前記組成物は、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含み、前記組成物は、（ｉ）化学療法および（ｉｉ）放射線療法から選択される少なくとも１種の療法と組み合わせて投与されることを特徴とする、組成物。
【請求項３４】
がん細胞の転移の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項３５】
肝臓、リンパ節、肺、骨、および／または骨髄へのがん細胞の浸潤を阻害するための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項３６】
造血幹細胞の生存を増強させるための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項３７】
前記組成物を必要とする対象が、がんを有しており、かつ、化学療法および／または放射線療法を受けたことがある、または受ける予定である、請求項３６に記載の組成物。
【請求項３８】
骨髄から細胞を動員するための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項３９】
前記細胞が、造血細胞および腫瘍細胞から選択される、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
粘膜炎の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項４１】
前記粘膜炎が、口粘膜炎、食道粘膜炎、および消化管粘膜炎から選択される、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４２】
前記組成物を必要とする対象が、頭頸部がん、乳がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がん、リンパ系がん、白血病性がん、および／または消化器がんに罹患している、請求項４０に記載の組成物。
【請求項４３】
血栓症の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項４４】
少なくとも１種の心血管疾患またはそれに伴う合併症の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項４５】
前記少なくとも１種の心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症および心筋梗塞から選択される、請求項４４に記載の組成物。
【請求項４６】
対象において移植された組織の拒否を阻害するための組成物であって、前記対象が、前記移植された組織のレシピエントであり、前記組成物が、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項４７】
移植片対宿主病またはそれに伴う合併症の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項４８】
病的血管新生の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項４９】
前記病的血管新生が、眼において起こる、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記病的血管新生が、がんを有する対象において起こる、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５１】
てんかん症候群の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５２】
神経変性の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５３】
前記神経変性疾患がα−シヌクレイノパチーである、請求項５２に記載の組成物。
【請求項５４】
線維症の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５５】
前記線維症が肺線維症である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５６】
前記線維症が心臓線維症である、請求項５４に記載の組成物。
【請求項５７】
肝障害またはそれに伴う合併症の処置および／または予防のための組成物であって、請求項１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を含む、組成物。
【請求項５８】
前記肝障害が非アルコール性脂肪性肝炎である、請求項５７に記載の組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００１８】
以下の説明では、ある特定の具体的な詳述が、様々な実施形態の十分な理解を提供するためになされている。しかし、当業者であれば、開示された実施形態は、これらの詳述なしに実施し得ることを理解している。他の事例では、実施形態の説明を不必要に不明瞭にすることを回避するために、周知の構造は詳細に示されても、記載されてもいない。これらのおよび他の実施形態は、以下の詳細な説明および付随する図面を参照して明らかとなる。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
Ｅ−セレクチン阻害剤−リンカー−ガレクチン−３阻害剤を含む化合物、そのプロドラッグ、および上記のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１つの化合物。
（項目２）
式（Ｉ）の化合物：
【化１７８】
2021508697.tif 000021
、式（Ｉ）のプロドラッグ、および上記のもののいずれかの薬学的に許容される塩から選択される、項目１に記載の少なくとも１つの化合物であって、式中、
Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、
【化１７９】
2021508697.tif 000022
基から選択され、ここでｎは、０〜２の範囲の整数から選択され、Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ７基から選択され、そして各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され；
Ｒ２は、−ＯＨ、−ＯＹ１、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＹ１Ｙ２、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＹ１基から選択され、ここでＹ１およびＹ２は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜１２ヘテロシクリル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここでＹ１およびＹ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成してもよく；
Ｒ３は、−ＣＮ、−ＣＨ２ＣＮ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ３基から選択され、ここでＹ３は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、−ＯＺ１、−ＮＨＯＨ、−ＮＨＯＣＨ３、−ＮＨＣＮ、および−ＮＺ１Ｚ２基から選択され、ここでＺ１およびＺ２は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、およびＣ７〜１２アリールアルキル基から選択され、ここで
Ｚ１およびＺ２は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成してもよく；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、およびＣ６〜１８アリール基から選択され；
Ｒ５は、−ＣＮ、Ｃ１〜８アルキル、およびＣ１〜４ハロアルキル基から選択され；
Ｍは、
【化１８０】
2021508697.tif 000023
基から選択され、ここでＸは、ＯおよびＳから選択され、そしてＲ８およびＲ９は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｃ６〜１８アリール、Ｃ１〜１３ヘテロアリール、Ｃ７〜１９アリールアルキル、Ｃ７〜１９アリールアルコキシ、Ｃ２〜１４ヘテロアリールアルキル、Ｃ２〜１４ヘテロアリールアルコキシ、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ４基から選択され、ここでＹ４は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜１２ヘテロシクリル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され；そして
Ｌは、リンカー基から選択される、
少なくとも１つの化合物。
（項目３）
Ｒ１が、Ｃ１〜４アルキル、
【化１８１】
2021508697.tif 000024
基から選択される、項目２に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目４）
Ｒ１が、メチル、エチル、
【化１８２】
2021508697.tif 000025
から選択される、項目３に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目５）
Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＹ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ１、および−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙ１基から選択され、ここでＹ１は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ２〜１２ヘテロシクリル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択される、項目２から４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目６）
Ｒ２が、
【化１８３】
2021508697.tif 000026
から選択される、項目５に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目７）
Ｒ２が、
【化１８４】
2021508697.tif 000027
から選択される、項目６に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目８）
Ｒ３が−Ｃ（＝Ｏ）Ｙ３基から選択され、ここでＹ３は、−ＯＺ１および−ＮＺ１Ｚ２基から選択される、項目２から７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目９）
Ｚ１およびＺ２は、同一であっても異なっていてもよく、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ１〜８ハロアルキル、およびＣ７〜１２アリールアルキル基から選択される、項目８に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１０）
Ｒ３が、
【化１８５】
2021508697.tif 000028
から選択される、項目８に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１１）
Ｒ３が、
【化１８６】
2021508697.tif 000029
から選択される、項目８に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１２）
Ｒ４が、Ｃ１〜８アルキルおよびＣ４〜１６シクロアルキルアルキル基から選択される、項目２から１１のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１３）
Ｒ４が、プロピルおよびシクロヘキシルメチルから選択される、項目１２に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１４）
Ｒ５が、ＣＮ、ＣＦ３、およびメチルから選択される、項目２から１３のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１５）
Ｒ５が、メチルである、項目１４に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１６）
Ｍが、
【化１８７】
2021508697.tif 000030
基から選択される、項目２から１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１７）
Ｍが、
【化１８８】
2021508697.tif 000031
基から選択される、項目２から１５のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１８）
ＸがＯである、項目１７に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目１９）
Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが、
【化１８９】
2021508697.tif 000032
基から選択され、
式中、ｐは、０〜５の範囲の整数から選択され、ｑは、０〜４の範囲の整数から選択され、ｓは、０〜２の範囲の整数から選択され、そして各Ｒ１０は独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＨ、−ＯＹ５、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｙ５、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ４〜１６シクロアルキルアルキル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択され、ここでＹ５は、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、Ｃ１〜８ハロアルキル、Ｃ２〜８ハロアルケニル、Ｃ２〜８ハロアルキニル、Ｃ６〜１８アリール、およびＣ１〜１３ヘテロアリール基から選択される、
項目２から１８のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２０）
Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが、
【化１９０】
2021508697.tif 000033
から選択される、項目１９に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２１）
以下の式の化合物：
【化１９１】
2021508697.tif 000034
【化１９２】
2021508697.tif 000035
から選択される、項目２から７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２２）
以下の式の化合物：
【化１９３】
2021508697.tif 000036
【化１９４】
2021508697.tif 000037
から選択される、項目２から７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２３）
前記リンカー基が、
【化１９５】
2021508697.tif 000038
から選択される、いずれかの先行する項目に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２４）
【化１９６】
2021508697.tif 000039
および
【化１９７】
2021508697.tif 000040
から選択される、項目２に記載の少なくとも１つの化合物。
（項目２５）
項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの追加の薬学的に許容される成分を含む組成物。
（項目２６）
Ｅ−セレクチン、ガレクチン−３、またはＥ−セレクチンおよびガレクチン−３によって媒介される機能の阻害が有用である、少なくとも１種の疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目２７）
少なくとも１種の炎症性疾患、障害、および／または状態の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目２８）
がんの処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目２９）
前記がんが、固形腫瘍がんから選択される、項目２８に記載の方法。
（項目３０）
前記がんが、骨がん、直腸結腸がん、および膵臓がんから選択される、項目２８に記載の方法。
（項目３１）
前記がんが液体腫瘍がんから選択される、項目２８に記載の方法。
（項目３２）
前記がんが、急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性骨髄性白血病、および多発性骨髄腫から選択される、項目２８に記載の方法。
（項目３３）
がんの処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、それを必要とする対象に（ａ）項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与することと、（ｂ）（ｉ）化学療法および（ｉｉ）放射線療法から選択される少なくとも１種の療法を投与することとを含む、方法。
（項目３４）
がん細胞の転移の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目３５）
肝臓、リンパ節、肺、骨、および／または骨髄へのがん細胞の浸潤を阻害するための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目３６）
造血幹細胞の生存を増強させるための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目３７）
前記対象が、がんを有しており、かつ、化学療法および／または放射線療法を受けたことがある、または受ける予定である、項目３６に記載の方法。
（項目３８）
骨髄から細胞を動員するための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目３９）
前記細胞が、造血細胞および腫瘍細胞から選択される、項目３８に記載の方法。
（項目４０）
粘膜炎の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目４１）
前記粘膜炎が、口粘膜炎、食道粘膜炎、および消化管粘膜炎から選択される、項目４０に記載の方法。
（項目４２）
前記対象が、頭頸部がん、乳がん、肺がん、卵巣がん、前立腺がん、リンパ系がん、白血病性がん、および／または消化器がんに罹患している、項目４０に記載の方法。
（項目４３）
血栓症の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目４４）
少なくとも１種の心血管疾患またはそれに伴う合併症の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目４５）
前記少なくとも１種の心血管疾患が、アテローム性動脈硬化症および心筋梗塞から選択される、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
対象において移植された組織の拒否を阻害する方法であって、前記対象が、前記移植された組織のレシピエントであり、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目４７）
移植片対宿主病またはそれに伴う合併症の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目４８）
病的血管新生の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目４９）
前記病的血管新生が、眼において起こる、項目４８に記載の方法。
（項目５０）
前記病的血管新生が、がんを有する対象において起こる、項目４８に記載の方法。
（項目５１）
てんかん症候群の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目５２）
神経変性の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目５３）
前記神経変性疾患がα−シヌクレイノパチーである、項目５２に記載の方法。
（項目５４）
線維症の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目５５）
前記線維症が肺線維症である、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記線維症が心臓線維症である、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
肝障害またはそれに伴う合併症の処置および／または予防のための方法であって、前記方法が、項目１から２４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
（項目５８）
前記肝障害が非アルコール性脂肪性肝炎である、項目５７に記載の方法。