(57)【要約】
2019504108.tif 000269  本発明は、一般式（Ｉ）の新規三環式１，４−ベンゾジアゼピノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物を提供する。さらに、哺乳動物における、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、式（Ｉ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物が提供される。式（Ｉ）の三環式１，４−ベンゾジアゼピノン誘導体は、グルタミン酸に感受性のある神経系受容体のモジュレーター、特に代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーターとして作用することができ、これにより、それらは、急性および慢性の神経学的および／または精神医学的障害の処置および／または予防に特に適したものとなる。本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーター、特にｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーター、より具体的にはｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターである、式（Ｉ）の三環式１，４−ベンゾジアゼピノン誘導体をさらに提供する。
2019504108.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
医薬として使用するための、一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】
2019504108.tif 000262
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【化２】
2019504108.tif 000263
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【化３】
2019504108.tif 000264
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
一般式（Ｉ）の化合物：
【化４】
2019504108.tif 000265
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【化５】
2019504108.tif 000266
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【化６】
2019504108.tif 000267
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、
但し、以下の化合物：
５−アリル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−ブチル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン
が式（Ｉ）から除外される、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも２つが、それぞれＣであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のその他のものが、ＣまたはＮである、請求項１に記載の使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が、それぞれＣである、請求項１もしくは３に記載の使用のための化合物、または請求項２もしくは３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｚが、Ｏである、請求項１および３〜４のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが、１〜４の範囲の整数である、請求項１および３〜５のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｌ１が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている、請求項１および３〜６のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項１および３〜７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが、１であり、ここで、Ｒ１が、以下の：
【化７】
2019504108.tif 000268
に示されている通り、式（Ｉ）に含まれる三環式部分の９位に結合しており、
ここで、前記Ｒ１が、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項１および３〜８のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキル、好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択されるか；またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する、請求項１および３〜９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、メチルもしくはエチルから選択されるか、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する、請求項１０に記載の使用のための化合物、または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはない、請求項１および３〜１１のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項１および３〜１２のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項１および３〜１３のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、メチルおよびメトキシメチルから選択される、請求項１４に記載の使用のための化合物、または請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｌ５が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている、請求項１および３〜１５のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ５２が、独立して、水素、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルケニルまたは前記アルキニルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい、請求項１および３〜１６のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ５１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項１および３〜１７のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ５１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、請求項１および３〜１８のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択されるか、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し、
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、請求項１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはなく、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成し、
Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、請求項１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、メチルおよびエチルから選択されるか、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成し、
Ｒ４が、−ＯＣＨ３で任意選択で置換されているメチルである、請求項１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが、Ｏであり、
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、メチルおよびエチルから選択され、ここで、Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはなく、またはＲ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成し、
Ｒ４が、−ＯＣＨ３で任意選択で置換されているメチルである、請求項１、３〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の使用のための化合物、または請求項２〜９および１６〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
９−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メトキシメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−（メチル−ｄ３）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１０−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−８−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−フェニル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６，６−スピロシクロプロピル−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メトキシメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−ピリミジン−４−イル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチルチアゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アセトニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アクリロニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−プロピオニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチル−ピラジン−２−イル）−５，６−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−プロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メトキシカルボニルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−１−フルオロ−−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１−ブロモ−５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，８−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，７−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，１０−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−シアノ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピラジン−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリダジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ジメチルアミノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−シアノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジフェニル−５−メチル−２−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−シアノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（オキサゾール−５−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−シアノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピロリジン−１−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−メチル−２−（ピリジン−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シアノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロプロピル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロペンチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−エチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンタンカルボニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−アセチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンチルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−エチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（モルホリン−４−イルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−ジフルオロメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５−メチル−６−エチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
６−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−クロロ−５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択される、請求項１に記載の使用のための化合物、または請求項２に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
処置または防止される状態が好ましくは、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
パーキンソン病の処置および／または予防において使用するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
処置または防止される状態が好ましくは、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択される、
変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
ｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物のインビトロ使用。
【請求項３０】
代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法であって、以下のステップ：
（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、放射性標識または蛍光標識されている請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物に、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；
（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；
（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；
（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップ
を含む、方法。
【請求項３１】
疾患または障害、好ましくは、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または防止する方法であって、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは請求項２５に記載の医薬組成物を、そのような処置または防止を必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項３２】
処置または防止される状態が、てんかん；認知症；パーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患；筋萎縮性側索硬化症；神経系の神経変性および／または遺伝性障害；末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、および他の麻痺性症候群；脳血管障害；片頭痛；頭痛；筋神経障害；眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害；神経および脊髄への外傷／傷害；中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、および排泄障害；せん妄および他の認知障害；物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；気分障害；不安障害；摂食障害；睡眠障害；薬物誘発性運動障害；内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；ならびにがんから選択され、
好ましくは、処置および／または予防が、パーキンソン病の処置および／または予防である、請求項３１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、一般式（Ｉ）の新規三環式１，４−ベンゾジアゼピノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物を提供する。さらに、哺乳動物における、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、式（Ｉ）の化合物およびそれらを含有する医薬組成物が提供される。式（Ｉ）の三環式１，４−ベンゾジアゼピノン誘導体は、グルタミン酸に感受性のある神経系受容体のモジュレーター、特に代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーターとして作用することができ、これにより、それらは、急性および慢性の神経学的および／または精神医学的障害の処置および／または予防に特に適したものとなる。本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーター、特にｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーター、より具体的にはｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターである、式（Ｉ）の三環式１，４−ベンゾジアゼピノン誘導体をさらに提供する。
【背景技術】
【０００２】
グルタミン酸作動性経路は、いくつかのニューロン損傷および傷害の生理病理学に関与することが示されている。てんかん、ならびに例えばアルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病および筋萎縮性側索硬化症などの慢性または急性変性過程を含む多くの神経系障害（Ｍａｔｔｓｏｎ  ＭＰ．、Ｎｅｕｒｏｍｏｌｅｃｕｌａｒ  Ｍｅｄ．、３（２）、６５〜９４、２００３）だけでなく、ＡＩＤＳ誘発性認知症、多発性硬化症、脊髄性筋萎縮症、網膜症、脳卒中、虚血、低酸素症、低血糖症および種々の外傷性脳傷害も、グルタミン酸レベルの不均衡により引き起こされる神経細胞死を伴う。薬物誘発性神経毒性、例えば、線条体ドーパミン作動性ニューロンに対するメタンフェタミン（ＭＥＴＨ）の神経毒性作用が、グルタミン酸受容体の過剰刺激により媒介され得ることも示されている（Ｓｔｅｐｈａｎｓ  ＳＥおよびＹａｍａｍｏｔｏ  ＢＫ、Ｓｙｎａｐｓｅ  １７（３）、２０３〜９、１９９４）。グルタミン酸に作用する化合物の抗うつおよび抗不安様作用もまた、マウスにおいて観察されており、このことは、グルタミン酸作動性伝達が、大うつ病、統合失調症および不安症などの情動障害の病態生理に関与していることを示唆する（Ｐａｌｕｃｈａ  Ａら、Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１１５（１）、１１６〜４７、２００７；Ｃｒｙａｎ  ＪＦら、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃ．１７（１１）、２４０９〜１７、２００３；Ｃｏｎｎ  ＰＪら、Ｔｒｅｎｄｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．３０（１）、２５〜３１、２００９）。したがって、グルタミン酸作動性シグナル伝達または機能をモジュレートすることができるいずれの化合物も、神経系の多くの障害に対する有望な治療剤となる可能性がある。
【０００３】
さらに、グルタミン酸レベルまたはシグナル伝達をモジュレートする化合物は、グルタミン酸レベルおよび／またはグルタミン酸受容体機能不全により直接媒介されないが、グルタミン酸レベルまたはシグナル伝達の変化により影響を受け得る疾患および／または障害に対して、大きな治療的価値を有し得る。
【０００４】
中枢神経系（ＣＮＳ）においては、Ｌ−グルタミン酸（Ｇｌｕ）が主要な興奮性神経伝達物質であり、興奮性アミノ酸（ＥＡＡ）と称され、ガンマ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）が主要な抑制性神経伝達物質である。興奮と抑制との間の均衡は、ＣＮＳ機能にとって最も重要であり、２つのうちのいずれかの機能障害は、種々の神経変性または神経学的障害に関連し得る。
【０００５】
グルタミン酸は、高濃度で神経系において、特に哺乳動物の脳および脊髄において至る所に分布しており、そこではグルタミン酸は、様々な興奮性シナプスで作用し、それによって運動制御、視覚、心臓の中央制御、ならびに学習および記憶の過程などの実質的にすべての生理学的機能に関与する。しかし、グルタミン酸を伴う細胞コミュニケーションは細胞破壊の機序につながる可能性もあることは、多数の研究により確立されている。神経興奮活性と神経毒性とのこの組合せは、興奮毒性と呼ばれる。
【０００６】
グルタミン酸は２つのクラスの受容体を介して作用する（Ｂｒａｕｎｅｒ−Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｈら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４３（１４）、２６０９〜４５、２０００）。第１のクラスは、ニューロンの細胞膜における陽イオンチャネルの開口、すなわち、イオンチャネル型グルタミン酸受容体（ｉＧｌｕＲ）に直接結合する。ｉＧｌｕＲは、３つのサブタイプに分けられ、それらの選択的アゴニストであるＮ−メチル−Ｄ−アスパルテート（ＮＭＤＡ）、α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチルイソオキサゾール−４−プロピオン酸（ＡＭＰＡ）およびカイニン酸（ＫＡ）の脱分極作用に従って命名されている。第２のクラスは、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）と呼ばれるＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）からなる。これらのｍＧｌｕＲは、シナプスの前部および後部の両方に局在する。それらは複数のセカンドメッセンジャー系に結合し、それらの役割は、ＧＴＰに結合しているＧタンパク質を介して、イオンチャネルの活性またはセカンドメッセンジャーを産生する酵素の活性を調節することである（Ｎｉｃｏｌｅｔｔｉ  Ｆら；Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．、６０（７〜８）、１０１７〜４１、２０１１）。それらは一般に速いシナプス伝達に直接関与しないが、ｍＧｌｕＲは、シナプス後チャネルおよびそれらの受容体、またはグルタミン酸のシナプス前放出もしくは再捕捉のいずれかを調節することにより、シナプスの効力をモジュレートする。したがって、ｍＧｌｕＲは、シナプス伝達の長期増強および長期抑圧、圧受容器反射の調節、空間学習、運動学習、ならびに姿勢と運動の統合などの様々な生理学的過程において重要な役割を果たす。
【０００７】
現在までのところ、８種のｍＧｌｕＲがクローニングされており、それらの配列相同性、薬理学的特性およびシグナル伝達機構によって３つのグループに分類されている。グループＩはｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５で構成され、グループＩＩはｍＧｌｕＲ２およびｍＧｌｕＲ３で構成され、グループＩＩＩはｍＧｌｕＲ４、ｍＧｌｕＲ６、ｍＧｌｕＲ７およびｍＧｌｕＲ８で構成される（Ｓｃｈｏｅｐｐ  ＤＤら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、３８（１０）、１４３１〜７６、１９９９）。
【０００８】
ｍＧｌｕＲモジュレーターは、それらが受容体と相互作用する部位に応じて、２つのファミリーに分類することができる（概説についてはＢｒａｕｎｅｒ−Ｏｓｂｏｒｎｅ  Ｈら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４３（１４）、２６０９〜４５、２０００を参照のこと）。第１のファミリーは、受容体の大きな細胞外Ｎ末端部分（約５６０アミノ酸）に局在するｍＧｌｕＲのグルタミン酸結合部位と相互作用することができるオルソステリックモジュレーター（または競合的モジュレーター）からなる。したがって、それらはグルタミン酸類似体であり、リガンドの高極性ファミリーとなる。オルソステリックモジュレーターの例は、グループＩ  ｍＧｌｕＲについてはＳ−ＤＨＰＧまたはＬＹ−３６７３８５であり、グループＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＬＹ−３５４７４０またはＬＹ−３７９２６８であり、グループＩＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＡＣＰＴ−ＩまたはＬ−ＡＰ４である。ｍＧｌｕＲモジュレーターの第２のファミリーは、受容体のオルソステリック部位とはトポロジー的に異なる部位と相互作用するアロステリックモジュレーターからなる（概説についてはＢｒｉｄｇｅｓ  ＴＭら、ＡＣＳ  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ、３（９）、５３０〜４１、２００８を参照のこと）。それらの作用の結果として、内因性リガンドであるグルタミン酸により誘導される効果がモジュレートされる。そのようなアロステリックモジュレーターの例は、グループＩ  ｍＧｌｕＲについてはＲｏ−６７４８５３、ＭＰＥＰまたはＪＮＪ１６２５９６８５であり、グループＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＣＢｉＰＥＳ、ＢＩＮＡまたはＬＹ４８７３７９であり、グループＩＩＩ  ｍＧｌｕＲについてはＰＨＣＣＣ、ＶＵ０１５５０４１またはＶＵ０３５９５１６である。
【０００９】
アロステリック結合部位と相互作用することによって、ｍＧｌｕＲアロステリックモジュレーターは、受容体を単独で活性化させることなく、受容体のオルソステリックアゴニストの親和性および／または効力を増加または低下させる受容体立体構造および平衡シフトを安定化させる（Ｂｒｉｄｇｅｓ  ＴＭら、ＡＣＳ  Ｃｈｅｍ  Ｂｉｏｌ、３（９）、５３０〜４１、２００８）。そのようなモジュレーターは、それぞれポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）およびネガティブアロステリックモジュレーター（ＮＡＭ）と称される。
【００１０】
グループＩＩ  ｍＧｌｕＲの活性化または増強は、不安症（Ｓｗａｎｓｏｎ  ＣＪ．、Ｎａｔ  Ｒｅｖ  Ｄｒｕｇ  Ｄｉｓｃｏｖ、４、１３１〜４４、２００５）、統合失調症（Ｃｏｎｎ  ＰＪら、Ｔｒｅｎｄｓ  ｉｎ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｓｃｉ、３０、２５〜３１、２００９）、統合失調症の記憶欠損（Ｐｉｔｓｉｋａｓ  ＮおよびＭａｒｋｏｕ  Ａ、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、２０１４、８５、２７〜３５）、薬物依存（Ａｄｅｗａｌｅ  ＡＳら；Ｊ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ  Ｅｘｐ  Ｔｈｅｒ、３１８、９２２〜３１、２００６−Ｊｕｓｔｉｎｏｖａ  Ｚら、Ｂｉｏｌ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ、２０１５）、慢性疼痛（Ｊｏｎｅｓ  ＣＫら；Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、４９（Ｓｕｐｐｌ  １）、２０６〜１８、２００５）、てんかん（Ｃａｕｌｄｅｒ  ＥＨら、Ｅｐｉｌｅｐｓｙ  Ｒｅｓ．、２０１４、１０８（２）、１７１〜８１）、ハンチントン病（Ｒｅｉｎｅｒ  Ａら、Ｂｒａｉｎ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、２０１２、１６１〜７２−Ｒｅｉｎｅｒ  Ａら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  ｄｉｓｅａｓｅ、２０１２、４７、７５〜９１）、パーキンソン病（Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、ＰＬｏＳ  ＯＮＥ、２００９、４（８）、ｅ６５９１−Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、２００３、４５、１５５〜６６）またはＡＬＳ（Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  ｏｆ  ｄｉｓｅａｓｅ、２０１５、７４、１２６〜３６）の動物モデルにおけるポジティブな効果に関連していることが示されている。
【００１１】
ｍＧｌｕＲ３の神経保護的役割が、最近、イタリアのＦｅｒｄｉｎａｎｄｏ  Ｎｉｃｏｌｅｔｔｉのチームによって記載された（Ｃｏｒｔｉ  Ｃら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ、２００７、２７（３１）、８２９７〜３０８。Ｂａｔｔａｇｌｉａ  Ｇら、ＰＬｏＳ  ＯＮＥ、２００９、４（８）、ｅ６５９１）。それらが示したのは、神経毒性であるように思われるｍＧｌｕＲ２（Ｃａｒａｃｉ  Ｆら、Ｍｏｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、２０１１、７９（３）、６１８〜２６．）ではなく、ｍＧｌｕＲ３の活性化が、１）トランスフォーミング成長因子β（ＴＧＦ−β）およびグリア細胞株由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）などの成長因子の産生を誘発することができ、２）興奮毒性のモデルにおいてインビトロで神経保護をもたらすことができ、３）１−メチル−４−フェニル−１，２，３−６−テトラヒドロピリジン（ＭＰＴＰ）により誘発されるパーキンソニズムの実験動物モデルにおいて黒質線条体ニューロンを保護することができるということであった。パーキンソン病（ＰＤ）の対症的および神経保護的処置の両方に対するＧＤＮＦの大きな可能性は、既に実証されている（Ｖａｓｔａｇ、Ｂ．、Ｎａｔｕｒｅ、２０１０、４６６（７３０９）、９１６〜８）。例えば、ＧＤＮＦがＴＧＦ−βと一緒になって、ＭＰＴＰマウスモデルにおいて神経保護をもたらすことが示され（Ｓｃｈｏｂｅｒ  Ａ．ら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ  Ｄｉｓ、２００６、２５（２）、３７８〜９１）、あるいは、ＧＤＮＦの被殻内注入がパーキンソニズムの症状を減弱することが２つの臨床試験において示された（Ｇｉｌｌ  ＳＳ．、Ｎａｔ  Ｍｅｄ、２００３、９（５）、５８９〜９５およびＳｌｅｖｉｎ  ＪＴ．Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｕｒｇ．２００５、１０２、２１６〜２２２）。さらに、ＧＤＮＦはまた、アルツハイマー病（Ｒｅｖｉｌｌａ  Ｓら、ＣＮＳ  Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｔｈｅｒ．、２０１４、２０（１１）、９６１〜７２−Ｐｅｒｔｕｓａ  Ｍら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ  Ａｇｉｎｇ、２００８、２９（９）、１３６６〜７９）またはハンチントン病（Ｅｂｅｒｔ  ＡＢら、Ｅｘｐ．Ｎｅｕｒｏｌ．、２０１０、２２４（１）、１５５〜６２）などの他の神経変性障害においてポジティブな効果を発揮することも示された。
【００１２】
グループＩＩ  ｍＧｌｕＲ  ＰＡＭのいくつかの例は、研究論文および特許文献に既に記載されている（概説についてはＴｒａｂａｎｃｏ  ＡＡら、Ｃｕｒｒ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ、２０１１、１８（１）、４７〜６８を参照のこと）。これらの分子は、二重のｍＧｌｕＲ２／ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭ活性、または選択的ｍＧｌｕＲ２  ＰＡＭ活性のいずれかを示す。しかし、新規のｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭ、特に、ｍＧｌｕＲ２よりもｍＧｌｕＲ３に対して選択的であるＰＡＭが依然として緊急に必要とされている。
【００１３】
種々の特定のピロロ−１，４−ベンゾジアゼピノン、イミダゾロ−１，４−ベンゾジアゼピノン、ピロリジノ−１，４−ベンゾジアゼピノンおよびピラゾロ−１，４−ベンゾジアゼピノン化合物の合成は、有機化学のみを扱う５つの論文：Ｗａｎｇ  Ｈら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００９、６５、８９５６〜８９６０；Ｗａｎｇ  ＨＪら、Ｔｅｔ．Ｌｅｔｔ．、２０１１、５２、５４１〜５４３；Ｎｏｒｒｉｓ  Ｄら、Ｔｅｔ．Ｌｅｔｔ．、２００１、４２、４２９７〜４２９９；Ｆａｉｇｌ  Ｆら、Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ、２０１２、２４、５３２〜５４２およびＨｏｎｇ−Ｊｕｎ  Ｗａｎｇら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ  Ｌｅｔｔｅｒｓ、５６（８）、２０１５、１０３０〜１０３３に記載されている。さらなる化合物は、Ａｎｚｉｎｉ  Ｍａｕｒｉｚｉｏ、Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ  Ｒｅｓｅａｒｃｈ、３（４）、１９９３、２４９〜２５６に記載されている。これらの刊行物に記載されている関連化合物が、何らかの生物学的活性を示すことは開示されていない。
【００１４】
Ｂｅｒｔｅｌｌｉらは、Ｉｌ  Ｆａｒｍａｃｏ、５３（４）、１９９８、３０５〜３１１において、１，２，３−トリアゾロ［１，５−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン誘導体の合成を開示している。この参考文献中の化合物３ａは、ベンゾジアゼピン受容体に対するその親和性について試験された。しかし、弱い結合親和性のみが示され、これが何らかの治療効果を有することは示されなかった。参考文献は、ジアゼピン環のＮ−メチル化が受容体結合を低下させることをさらに教示し、したがって本発明から遠ざかる教示をしている。
【００１５】
ある特定のピロロ−１，４−ベンゾジアゼピノン化合物および類似体が、ＵＳ２００８／１６１２９２およびＭｉｙａｓｈｉｒｏ  Ｊら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．２００９、１９、４０５０〜４０５４に記載されている。一連のピラゾロ−１，４−ベンゾジアゼピン類が、ＵＳ４，１３０，７１６およびＵＳ４，１５３，７９９にさらに記載されている。ある特定のイミダゾジアゼピン誘導体が、ＵＳ４，８６３，９２０に開示されている。
【００１６】
ＷＯ２０１４／１１７９１９は、置換ピリジン誘導体を、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ３（ｍＧｌｕＲ３）をモジュレートするためのポジティブアロステリックモジュレーターとして開示している。開示された化合物は、本発明のものから構造的にかけ離れている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１７】
本発明は、ｍＧｌｕＲ３上での非常に強力なポジティブアロステリックモジュレーター活性、ならびに有利な薬物動態学的特性を示し、これにより治療剤として特に適したものとなる、新規化合物を提供する。本発明は、ｍＧｌｕＲ２よりもｍＧｌｕＲ３に対して有利な選択性を示すｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭである化合物をさらに提供する。したがって、本発明は、特に急性および慢性の神経学的および／または精神医学的障害の処置および／または予防を含む、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／または機能に関連する疾患、障害および状態ならびにグルタミン酸レベルまたはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態に医学的に介入するための、改善された手段および方法を提供するという課題を解決する。
【課題を解決するための手段】
【００１８】
したがって、第１の態様において、本発明は、医薬として使用するための、一般式（Ｉ）の化合物：
【００１９】
【化１】
2019504108.tif 000003
【００２０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。
式（Ｉ）において、環原子Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
【００２１】
各
【００２２】
【化２】
2019504108.tif 000004
【００２３】
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【００２４】
【化３】
2019504108.tif 000005
【００２５】
の少なくとも１つは、単結合である。
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）である。
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【００２６】
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基である。
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００２７】
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【００２８】
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【００２９】
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００３０】
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【００３１】
ｎは、０〜４の整数である。
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成する。
【００３２】
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【００３３】
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基である。
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００３４】
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【００３５】
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【００３６】
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００３７】
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【００３８】
ｍは、０〜３の整数である。
本発明は、新規化合物をさらに提供する。特に、第２の態様において、本発明は、本発明の第１の態様に記載および定義されている通りの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関するが、但し、以下の化合物は、式（Ｉ）から除外される：
５−アリル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−ブチル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−メチル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン。
【００３９】
以下の化合物も、本発明の第２の態様から除外されることが好ましい：
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン。
【００４０】
さらにより好ましくは、５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステルも、本発明の第２の態様から除外される。
【００４１】
これらの化合物も、式Ｉから除外されることが好ましい：
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン。
【００４２】
さらにより好ましくは、５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステルも、式Ｉから除外される。
【００４３】
さらに、本発明は、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を提供する。
【００４４】
本発明はさらに、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、本発明の第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグに関する。同様に、本発明は、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、および任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００４５】
本発明はまた、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防のための医薬を調製するための、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用に関する。
【００４６】
本発明は、哺乳動物における、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または防止する方法をさらに提供する。したがって、本発明は、疾患または障害、特に、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態を、処置および／または防止する方法であって、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは上述した実体のいずれかおよび任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物を、そのような処置または防止を必要とする対象（好ましくは哺乳動物、より好ましくはヒト）に投与することを含む、方法に関する。
【００４７】
本発明の第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物は、神経系のｍＧｌｕＲのモジュレーターとして、好ましくはｍＧｌｕＲのアロステリックモジュレーターとして、最も好ましくはｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーター（ＰＡＭ）として使用することができる。
【００４８】
上記の通り、本発明は、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態の、処置および／または予防において使用するための、第１または第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、それらの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグ、ならびに上述した実体のいずれかおよび任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００４９】
本発明による化合物または医薬組成物を用いて処置および／または防止することができる、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態には、特に、新生児、乳児、小児期および成人の症候群、部分（局在関連性）および全般てんかん、部分的および全般的な、けいれんおよび非けいれん発作を伴うもの、意識障害を伴うものおよび伴わないもの、ならびにてんかん重積持続状態を含むてんかん；アルツハイマー型認知症（ＤＡＴ）、アルツハイマー病、ピック病、血管性認知症、レビー小体病、代謝性、中毒性および欠乏性疾患による認知症（アルコール依存症、甲状腺機能低下症およびビタミンＢ１２欠乏を含む）、ＡＩＤＳ認知症複合、クロイツフェルトヤコブ病および非定型亜急性海綿状脳症を含む認知症および関連疾患；パーキンソン病、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、肝レンズ核変性症、舞踏病（ハンチントン病および片側バリズムを含む）、アテトーシス、ジストニア（痙性斜頚、職業性運動障害、ジルドゥラトゥレット症候群を含む）、遅発性もしくは薬物誘発性ジスキネジア、振戦およびミオクローヌスを含むパーキンソニズムおよび運動障害；運動ニューロン疾患もしくは筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；フリードライヒ（Ｆｒｉｅｄｒｉｃｈ）運動失調症および他の遺伝性小脳性運動失調症などの脊髄小脳（ｓｐｉｎｏｃｅｒｅｂｒｅｌｌａｒ）変性症、主に脊髄性の筋萎縮症、遺伝性ニューロパシーおよび母斑症を含む神経系の他の神経変性および／もしくは遺伝性障害；三叉神経痛、顔面神経障害、他の脳神経の障害、神経根および神経叢の障害、手根管症候群および坐骨神経痛などの単神経炎、遺伝性および特発性末梢ニューロパシー、炎症性および中毒性ニューロパシーを含む末梢神経系の障害；多発性硬化症および神経系の他の脱髄性疾患；脳性小児麻痺（けいれん性）、単麻痺、対麻痺もしくは四肢麻痺；片麻痺および片側不全麻痺、弛緩性もしくはけいれん性、および他の麻痺性症候群；くも膜下出血、脳内出血、脳実質外動脈の閉塞および狭窄、血栓症および塞栓症を含む脳大動脈の閉塞、脳虚血、脳卒中、一過性脳虚血発作、アテローム性動脈硬化症、脳血管性認知症、動脈瘤、心臓バイパス手術および移植による大脳欠損を含む脳血管障害；古典的片頭痛および変異型、例えば群発性頭痛を含む片頭痛；頭痛；重症筋無力症、急性筋肉けいれん、筋ジストロフィー、筋緊張症（ｍｙｔｏｔｏｎｉａ）および家族性周期性四肢麻痺を含むミオパチーを含む筋神経障害；網膜障害および視覚障害を含む眼および視覚路の障害；頭蓋内外傷／傷害およびそれらの続発症；神経および脊髄への外傷／傷害およびそれらの続発症；非医薬物質の中毒性および毒性作用；中枢、末梢および自律神経系に作用する薬物、医薬物質および生物学的薬剤による偶発的中毒；薬物、医薬的および生物学的物質の神経学的および精神医学的な副作用；括約筋制御および性機能の障害；精神遅滞、学習障害、運動技能障害、コミュニケーション障害、広汎性発達障害、注意欠陥および破壊的行動障害、栄養補給および摂食障害、ＴＩＣ障害、排泄障害を含む、通常、乳児期、小児期もしくは青年期に診断される精神障害；せん妄および他の認知障害；アルコール関連障害、ニコチン関連障害、コカイン、オピオイド、大麻、幻覚剤および他の薬物に関連する障害を含む物質関連障害；統合失調症および他の精神病性障害；抑うつ障害および双極性障害を含む気分障害；パニック障害、恐怖症、強迫性障害、ストレス障害、全般性不安障害を含む不安障害；食欲不振および過食症を含む摂食障害；睡眠異常（不眠症、過眠症、ナルコレプシー、呼吸関連睡眠障害）および睡眠時随伴症を含む睡眠障害；薬物誘発性運動障害（神経遮断薬誘発性パーキンソニズムおよび遅発性ジスキネジアを含む）；糖尿病、内分泌腺の障害、低血糖を含む内分泌および代謝性疾患；急性および慢性疼痛；悪心および嘔吐；過敏性腸症候群；またはがんが含まれる。
【００５０】
特に、本発明による化合物または医薬組成物により処置および／または防止される、変化したグルタミン酸作動性シグナル伝達および／もしくは機能に関連する状態ならびに／またはグルタミン酸レベルもしくはシグナル伝達の変化により影響を受け得る状態には、アルツハイマー型認知症（ＤＡＴ）、アルツハイマー病、ピック病、血管性認知症、レビー小体病、代謝性、中毒性および欠乏性疾患による認知症（アルコール依存症、甲状腺機能低下症およびビタミンＢ１２欠乏を含む）、ＡＩＤＳ認知症複合、クロイツフェルトヤコブ病および非定型亜急性海綿状脳症を含む認知症および関連疾患；パーキンソン病、多系統萎縮症、進行性核上性麻痺、大脳皮質基底核変性症、肝レンズ核変性症、舞踏病（ハンチントン病および片側バリズムを含む）、アテトーシス、ジストニア（痙性斜頚、職業性運動障害、ジルドゥラトゥレット症候群を含む）、遅発性もしくは薬物誘発性ジスキネジア、振戦およびミオクローヌスを含むパーキンソニズムおよび運動障害；急性および慢性疼痛；パニック障害、恐怖症、強迫性障害、ストレス障害および全般性不安障害を含む不安障害；統合失調症および他の精神病性障害；抑うつ障害および双極性障害を含む気分障害；糖尿病、内分泌腺の障害および低血糖を含む内分泌および代謝性疾患；またはがんが含まれる。
【００５１】
本発明は、特に、パーキンソン病の処置または防止／予防において使用するための、第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは上述した実体のいずれかおよび任意選択で薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物に関する。
【００５２】
本発明はさらに、代謝型グルタミン酸受容体３（ｍＧｌｕＲ３）に結合する薬剤を同定するための方法、または換言すればｍＧｌｕＲ３に結合する１つもしくは複数の試験薬剤の能力を決定するための方法であって、以下のステップ：（ａ）ｍＧｌｕＲ３を、本発明の第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ（化合物は、標識されており、好ましくは放射性標識または蛍光標識されている）に、化合物がｍＧｌｕＲ３に結合することを可能にする条件下で接触させ、それにより結合した標識化合物を生成するステップ；（ｂ）試験薬剤の非存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；（ｃ）結合した標識化合物を試験薬剤に接触させるステップ；（ｄ）試験薬剤の存在下で、結合した標識化合物の量に相当するシグナルを検出するステップ；および（ｅ）ステップ（ｄ）において検出されたシグナルをステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、試験薬剤がｍＧｌｕＲ３に結合するかどうかを決定するステップを含む、方法を提供する。理解されるように、ステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、ステップ（ｄ）において検出されたシグナルに実質的に変化がないことは、試験薬剤が受容体に結合しないか、または式（Ｉ）の化合物ほど強くは受容体に結合しないことを示す。ステップ（ｂ）において検出されたシグナルと比較して、ステップ（ｄ）において検出されたシグナルが減少または増加することは、試験薬剤が受容体に結合することを示す。したがって、本方法において用いた試験薬剤の中から、ｍＧｌｕＲ３に結合する薬剤を同定することができる。ステップ（ｂ）および（ｄ）を行う前に、例えば洗浄ステップにおいて、結合していない標識化合物を除去することが好ましいことはさらに理解されるであろう。
【００５３】
上記の方法において使用されるｍＧｌｕＲ３は、ヒト型、例えば、アクセッション番号ＮＰ＿０００８３１．２のタンパク質、もしくはアクセッション番号ＮＰ＿０００８３１．２の前記タンパク質に対して少なくとも８０％（好ましくは少なくとも９０％、より好ましくは少なくとも９５％、さらにより好ましくは少なくとも９９％）のアミノ酸同一性を有するタンパク質、または例えばマウス型、もしくは異なる種において（例えば、異なる哺乳動物の種において）見出されるそのホモログを含む非ヒト型、または上述した実体のいずれかの突然変異タンパク質（突然変異タンパク質は、ｍＧｌｕＲ３活性を保持している）であってもよい。前記突然変異タンパク質は、好ましくは、前記実体の、１つまたは複数（例えば、１〜１０または１〜３を含む１〜２０など）のアミノ酸残基の置換、挿入、付加および／または欠失により得ることができる。上記の方法において使用されるｍＧｌｕＲ３はまた、上述した実体のいずれか（前記突然変異タンパク質を含む）の機能的断片、すなわち、上述したそれぞれの実体のｍＧｌｕＲ３活性を保持している断片、または換言すれば、上述したそれぞれの実体と実質的に同じ生物学的活性（すなわち、少なくとも約６０％の活性、好ましくは少なくとも約７０％の活性、より好ましくは少なくとも約８０％の活性、さらにより好ましくは少なくとも約９０％の活性）を有する断片であってもよい。当業者は、当該分野において公知の技術、例えばノックアウトおよびレスキュー実験を用いて、容易に、ｍＧｌｕＲ３活性が保持されているかどうかを決定することができる立場にある。好ましくは、上記の方法において使用されるｍＧｌｕＲ３は、ヒトｍＧｌｕＲ３である。
【００５４】
本発明はまた、研究における代謝型グルタミン酸受容体３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての（すなわち、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての）、特に研究ツール化合物としての、第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用に関する。したがって、本発明は、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとしての、第１もしくは第２の態様に定義されている通りの式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用に関し、特に、ｍＧｌｕＲ３  ＰＡＭとして作用する研究ツール化合物としての、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用に関する。ｍＧｌｕＲ３は、好ましくは、ヒトｍＧｌｕＲ３（例えば、アクセッション番号ＮＰ＿０００８３１．２のタンパク質）であり、すなわち、本発明は、好ましくは、ヒトｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとしての、特に、ヒトｍＧｌｕＲ３のポジティブアロステリックモジュレーターとして作用する研究ツール化合物としての、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグのインビトロ使用に関する。「インビトロ」という用語は、この特定の文脈において、「生きているヒトまたは動物の体の外側」という意味で使用され、これには、特に、例えば、フラスコ、試験管、ペトリ皿、マイクロタイタープレート等の中で提供され得る水溶液または培養培地などの人工環境内で細胞、細胞抽出物もしくは細胞内抽出物および／または生物学的分子を用いて行われる実験が含まれることを理解されたい。
【００５５】
本発明の第１および第２の態様による一般式（Ｉ）の化合物は、以下でより詳細に記載する：
【００５６】
【化４】
2019504108.tif 000006
【００５７】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。
したがって、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、炭素環原子または窒素環原子である。これらの炭素または窒素環原子のそれぞれに結合している水素原子の存在および個数は、それぞれの環原子がその隣接する環原子に結合しているのが単結合を介してか二重結合を介してか、およびそれが置換基（複数可）Ｒ５を保持しているかどうかに依存することは理解されるであろう。
【００５８】
好ましくは、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも１つは、Ｃであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のその他のものは、それぞれ独立して、ＣまたはＮである。より好ましくは、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも２つは、それぞれＣであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のその他のものは、ＣまたはＮである。さらにより好ましくは、Ｘ１は、ＣまたはＮであり、Ｘ２およびＸ３は、それぞれＣである。最も好ましくは、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれＣである。
【００５９】
各
【００６０】
【化５】
2019504108.tif 000007
【００６１】
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【００６２】
【化６】
2019504108.tif 000008
【００６３】
の少なくとも１つは、単結合である。
好ましくは、Ｘ２とＸ３とを結合する結合
【００６４】
【化７】
2019504108.tif 000009
【００６５】
は、単結合であり、残りの結合
【００６６】
【化８】
2019504108.tif 000010
【００６７】
（すなわち、Ｘ１とＸ２とを結合する結合、およびＸ３とその隣接する炭素環原子（式（Ｉ）に示されている）とを結合する結合）は、それぞれ独立して、単結合または二重結合である。より好ましくは、Ｘ２とＸ３とを結合する結合
【００６８】
【化９】
2019504108.tif 000011
【００６９】
は、単結合であり、残りの結合
【００７０】
【化１０】
2019504108.tif 000012
【００７１】
は、両方とも単結合であるか、またはそれらは両方とも二重結合である。さらにより好ましくは、Ｘ２とＸ３とを結合する結合
【００７２】
【化１１】
2019504108.tif 000013
【００７３】
は、単結合であり、残りの２つの結合
【００７４】
【化１２】
2019504108.tif 000014
【００７５】
のそれぞれは、二重結合である。
したがって、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３を含有する縮合５員環部分は、
【００７６】
【化１３】
2019504108.tif 000015
【００７７】
から選択されることが特に好ましく、
より好ましくは、前記縮合５員環部分は、
【００７８】
【化１４】
2019504108.tif 000016
【００７９】
から選択され、
さらにより好ましくは、前記縮合５員環部分は、
【００８０】
【化１５】
2019504108.tif 000017
【００８１】
から選択され、
なおさらにより好ましくは、前記縮合５員環部分は、
【００８２】
【化１６】
2019504108.tif 000018
【００８３】
であり、
最も好ましくは、前記縮合５員環部分は、
【００８４】
【化１７】
2019504108.tif 000019
【００８５】
である。
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）である。好ましくは、Ｚは、ＯまたはＳである。より好ましくは、Ｚは、Ｏである。
【００８６】
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【００８７】
好ましくは、ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【００８８】
より好ましくは、ＲＺは、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【００８９】
さらにより好ましくは、ＲＺは、水素またはＣ１〜Ｃ１０アルキルである。
なおさらにより好ましくは、ＲＺは、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）である。
【００９０】
各Ｒ１は、独立して、  −Ｌ１−Ｒ１１基である。
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００９１】
好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルケニレンから選択され、ここで、前記アルキレンおよび前記アルケニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンまたは前記アルケニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００９２】
より好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２および−ＳＲ１２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００９３】
さらにより好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００９４】
なおさらにより好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【００９５】
さらにより好ましくは、各Ｌ１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレン（例えば、メチレンまたはエチレン）から選択される。
最も好ましくは、Ｌ１は、結合である。
【００９６】
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【００９７】
好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【００９８】
より好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【００９９】
さらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、フェニル；５〜１０個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−４−イルまたはピラゾール−５−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−５−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−５−イル）、ピリダジニル（例えば、ピリダジン−３−イル）、ピラジニル（例えば、ピラジン−２−イル）、またはイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（例えば、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）など）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル（例えば、ピロリジン−１−イル）またはモルホリニル（例えば、モルホリン−４−イル）など）；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；ならびに５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）など）から選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌまたは−Ｂｒ）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはｎ−プロピル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イルまたは２Ｈ−テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＯＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジニルまたはモルホリニル）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリール（例えば、ピリミジニル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１００】
なおさらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されている。
【０１０１】
さらにより好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）であり、ここで、前記ピリジニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で任意選択で置換されている。
【０１０２】
最も好ましくは、各Ｒ１１は、独立して、１つのメチル基またはフルオロ基で置換されている、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル；特にピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イル）（例えば、２−メチルピリジン−３−イル、６−フルオロピリジン−３−イルまたは５−フルオロピリジン−２−イル；特に２−メチルピリジン−３−イルまたは６−フルオロピリジン−３−イルなど）である。
【０１０３】
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１０４】
好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１０５】
より好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ１２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１０６】
さらにより好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。
【０１０７】
なおさらにより好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。
【０１０８】
最も好ましくは、各Ｒ１２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１０９】
好ましくは、各Ｌ１１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つまたは２つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１１０】
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１１１】
好ましくは、各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１１２】
ｎは、０〜４の整数（例えば、１〜４の範囲の整数など）である。好ましくは、ｎは、０、１、２または３（例えば、１、２または３）である。より好ましくは、ｎは、０、１または２である。さらにより好ましくは、ｎは、１または２である。最も好ましくは、ｎは、１である。
【０１１３】
ｎは、式（Ｉ）の化合物の三環式環系に含まれるフェニル部分に結合している置換Ｒ１基の数を示すことを理解されたい。ｎが、０である場合、このフェニル部分は、いかなるＲ１基でも置換されていない、すなわち、Ｒ１の代わりに水素で置換されている。
【０１１４】
式（Ｉ）の化合物の三環式部分に含まれるフェニル環上での、存在する場合の、Ｒ１基（複数可）の好ましい結合点は、以下に示す通り、前記三環式部分の８位および９位（特に９位）である。
【０１１５】
【化１８】
2019504108.tif 000020
【０１１６】
したがって、ｎが、１である場合、対応するＲ１基は、上で示した三環式部分に８位または９位で、最も好ましくは９位で結合していることが好ましい。さらに、ｎが、２である場合、２つのＲ１基は、上で示した三環式部分にそれぞれ８位および９位で結合していることが好ましい。
【０１１７】
ｎ、Ｌ１およびＲ１１の上記定義に従って、式（Ｉ）の化合物が、１つのＲ１基を含み（すなわち、ｎは、１であり）、これが、式（Ｉ）に示されている（上に記載および表示した通りの）三環式部分の９位に結合しており、ここで、前記Ｒ１基が、フェニル；５〜１０個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−４−イルまたはピラゾール−５−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−５−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−５−イル）、ピリダジニル（例えば、ピリダジン−３−イル）、ピラジニル（例えば、ピラジン−２−イル）、またはイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル（例えば、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）など）；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル（例えば、ピロリジン−１−イル）またはモルホリニル（例えば、モルホリン−４−イル）など）；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；ならびに５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）など）から選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌまたは−Ｂｒ）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはｎ−プロピル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イルまたは２Ｈ−テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＯＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジニルまたはモルホリニル）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリール（例えば、ピリミジニル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されていることが特に好ましい。
【０１１８】
さらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）に示されている三環式部分の９位に結合しており、前記Ｒ１基は、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されている。
【０１１９】
なおさらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）に示されている三環式部分の９位に結合しており、前記Ｒ１基は、ピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）であり、ここで、前記ピリジニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で任意選択で置換されている。
【０１２０】
さらにより好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）に示されている三環式部分の９位に結合しており、前記Ｒ１基は、１つのメチル基またはフルオロ基で置換されているピリジニル（例えば、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル；特に、ピリジン−２−イルまたはピリジン−３−イル）であり、Ｒ１の対応する特に好ましい例には、２−メチルピリジン−３−イル、６−フルオロピリジン−３−イルおよび５−フルオロピリジン−２−イルが含まれる。
【０１２１】
最も好ましくは、ｎは、１であり、Ｒ１基は、式（Ｉ）に示されている三環式部分の９位に結合しており、前記Ｒ１基は、２−メチルピリジン−３−イルまたは６−フルオロピリジン−３−イルである。
【０１２２】
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し、または
Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基（例えば、１つ、２つもしくは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基（例えば、１つ、２つもしくは３つの基）で任意選択で置換されており、または
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成する。
【０１２３】
Ｒ２およびＲ３が、互いに結合している場合、それらが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、またはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１、２もしくは３個の環ヘテロ原子を含有する３〜７員のヘテロシクロアルキル、より好ましくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、さらにより好ましくはＣ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチル）、最も好ましくはシクロプロピルを形成することが好ましい。Ｒ２、Ｒ３およびそれらが結合している炭素原子から形成される、任意のそのようなシクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基は、前記炭素原子が、式（Ｉ）の化合物の中心環系に含まれる７員環の環員でもあるため、スピロ基であることが理解されるであろう。
【０１２４】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立して、上で定義した基から選択される場合、それらが、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルがそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つまたは両方が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されていることが好ましく；より好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＮから選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており；さらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＮから選択され；なおさらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；さらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。例えば、Ｒ２およびＲ３は、両方とも水素であってもよく、または両方とも独立して、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであってもよく（例えば、それらは両方ともメチルであってもよく）、または水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルであってもよい（例えば、Ｒ２は水素であってもよく、Ｒ３はメチルまたはエチルであってもよい）。
【０１２５】
Ｒ２およびＲ３が、一緒になって、二価の基を形成する場合、それらが基＝Ｏを形成することが好ましい。
したがって、Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル、シクロブチルもしくはシクロペンチル）を形成すること、またはＲ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択されることが特に好ましい。さらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）を形成し、またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。なおさらにより好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する。最も好ましくは、Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する。
【０１２６】
本発明の好ましい実施形態では、Ｒ２およびＲ３の両方が水素であることはない。
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１２７】
Ｒ４基が水素ではあり得ないことが留意される。本発明者らは、このＲ４位に置換基を有することが、ｍＧｌｕＲ３上でのポジティブアロステリックモジュレーター活性を可能とするために重要であることを見出した。
【０１２８】
好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１２９】
より好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１３０】
さらにより好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルは、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されており；例えば、Ｒ４は、−ＯＨおよび−ＯＣＨ３から独立して選択される１つまたは２つの基で、特に１つの基−ＯＣＨ３で任意選択で置換されているメチルであってもよい。
【０１３１】
なおさらにより好ましくは、Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである。
最も好ましくは、Ｒ４は、メチル（例えば、−Ｃ（１Ｈ）３または−Ｃ（２Ｈ）３）である。
【０１３２】
好ましい実施形態では、Ｒ４は、メチル（例えば、−Ｃ（１Ｈ）３または−Ｃ（２Ｈ）３）または１つの基−ＯＣＨ３で置換されているメチルである。
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基である。
【０１３３】
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１３４】
好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１３５】
より好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２および−ＳＲ５２から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１３６】
さらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１３７】
さらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ６アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１３８】
なおさらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択される。
さらにより好ましくは、各Ｌ５は、独立して、結合およびメチレンから選択される。
【０１３９】
最も好ましくは、Ｌ５は、結合である。
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１４０】
好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１４１】
より好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１４２】
さらにより好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニル；ハロゲン；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；−ＣＮ；Ｃ１〜Ｃ４アルキル；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＯＨ；ならびに−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン（例えば、−Ｆ、−Ｃｌまたは−Ｂｒ）、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３）、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはｎ−プロピル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＣＨ３）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾール−５−イルまたは２Ｈ−テトラゾール−５−イル）、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＣＯＯＣＨ３）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＳＯ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、ピペリジニルまたはモルホリニル）、アリール（例えば、フェニル）およびヘテロアリール（例えば、ピリミジニル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１４３】
さらにより好ましくは、各Ｒ５１は、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イル）、イミダゾリル（例えば、１Ｈ−イミダゾール−２−イルまたは３Ｈ−イミダゾール−４−イル）、ピラゾリル（例えば、１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは２Ｈ−ピラゾール−３−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）またはオキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）など）；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３または−ＣＨＦ２）；Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）；−ＯＨ；ならびに−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メトキシ）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されており；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されている。
【０１４４】
なおさらにより好ましくは、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）または−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特にメトキシ）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている。
【０１４５】
さらにより好ましくは、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている。
【０１４６】
最も好ましくは、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（特に［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）である。
好ましい一実施形態では、各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている。
【０１４７】
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１４８】
好ましい実施形態では、各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、
さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい。
【０１４９】
好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１５０】
より好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ１０アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよい（その結果、得られる基は、２つのＲ５２基およびそれらが結合している窒素原子から形成される３〜９員の窒素含有ヘテロシクロアルキル環である）。
【０１５１】
さらにより好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、前記アルキルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。
【０１５２】
なおさらにより好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ４〜Ｃ６アルキレンを形成してもよい。
【０１５３】
最も好ましくは、各Ｒ５２は、独立して、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）から選択される。
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、
ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つ、２つまたは３つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１５４】
好ましくは、各Ｌ５１は、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位（例えば、１つまたは２つの−ＣＨ２−単位）はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている。
【０１５５】
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、
ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１５６】
好ましくは、各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つ、２つまたは３つの基）で任意選択で置換されている。
【０１５７】
Ｌ５およびＲ５１の上記定義に従って、各Ｌ５が、独立して、結合またはＣ１〜Ｃ４アルキレン（特にメチレン）であること、ならびに各Ｒ５１が、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール（例えば、ピリジニル（例えば、ピリジン−３−イルまたはピリジン−４−イル）、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イル）、イミダゾリル（例えば、１Ｈ−イミダゾール−２−イルまたは３Ｈ−イミダゾール−４−イル）、ピラゾリル（例えば、１Ｈ−ピラゾール−３−イルまたは２Ｈ−ピラゾール−３−イル）、オキサゾリル（例えば、オキサゾール−５−イル）またはオキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）など）；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３または−ＣＨＦ２）；Ｃ１〜Ｃ４アルキル（例えば、メチルまたはエチル）；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＮＨＣＨ３）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−Ｎ（ＣＨ３）２）；−ＯＨ；および−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、−ＯＣＨ３）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されており；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基（例えば、１つまたは２つの基）で任意選択で置換されていることが特に好ましい。
【０１５８】
さらにより好ましくは、Ｌ５は、結合であり、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されているか、またはＬ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキレン（特にメチレン）であり、Ｒ５１は、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特に−ＯＣＨ３）である。したがって、各Ｒ５（存在する場合）が、独立して、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（特に−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）であり、ここで、前記オキサジアゾリルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されていることがさらにより好ましい。
【０１５９】
なおさらにより好ましくは、Ｌ５は、結合であり、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている。
【０１６０】
最も好ましくは、Ｌ５は、結合であり、Ｒ５１は、オキサジアゾリル（特に［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）である。
ｍは、０〜３の整数である。好ましくは、ｍは、０、１または２である。より好ましくは、ｍは、０または１である。さらにより好ましくは、ｍは、０である。
【０１６１】
ｍは、式（Ｉ）の化合物の三環式環系に含まれる５員の複素環式環基（環原子Ｘ１、Ｘ２およびＸ３を含有する）に結合している置換Ｒ５基の数を示すことを理解されたい。ｍが、０である場合、この５員の複素環式環基は、いかなるＲ５基でも置換されていない、すなわち、Ｒ５の代わりに水素で置換されている。ｍの上限、すなわち、置換Ｒ５基の最大数は、環原子Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がＣであるかＮであるか、およびこれらの環原子を結合する結合が単結合であるか二重結合であるかに依存することがさらに理解されるであろう。
【０１６２】
Ｒ５の好ましい結合点は、式（Ｉ）に示されている環原子Ｘ２である。したがって、Ｒ５基（複数可）が存在する場合、その少なくとも１つが、Ｘ２に結合していることが好ましい。したがって、ｍが、０または１であること、および１つのＲ５基が存在する場合（すなわち、ｍが、１である場合）、それがＸ２に結合していることが特に好ましい。
【０１６３】
本発明の第１の態様において、以下の化合物は、好ましくは式（Ｉ）から除外され得る：
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；および
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステル。
【０１６４】
本発明の第２の態様において、以下の化合物は、式（Ｉ）から除外される：
５−アリル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−ブチル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−メチル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン。
【０１６５】
本発明の第２の態様において、さらにこれらの化合物が式Ｉから除外されることが好ましい：
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン。
【０１６６】
さらにより好ましくは、本発明の第２の態様において、上記化合物だけでなく、５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステルも、式Ｉから除外される。
【０１６７】
本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物は、非塩形態（例えば、遊離塩基もしくは遊離酸の形態）であるか、またはそれぞれの化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグとしてかのいずれかの、以下でさらに記載されている実施例１〜２２３のいずれか１つを含む、本明細書の実施例セクションに記載されている式（Ｉ）の具体的な化合物のうちの１つであることが特に好ましい。
【０１６８】
したがって、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物が、
９−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メトキシメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−（メチル−ｄ３）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１０−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−８−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−フェニル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６，６−スピロシクロプロピル−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メトキシメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−ピリミジン−４−イル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチルチアゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アセトニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アクリロニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−プロピオニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチル−ピラジン−２−イル）−５，６−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−プロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メトキシカルボニルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−１−フルオロ−−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１−ブロモ−５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，８−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，７−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５，１０−ジメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−シアノ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（４−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピラジン−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−ピリダジン−３−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（５−フルオロ−ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ジメチルアミノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−シアノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（６−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（２−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−モルホリン−４−イル−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジフェニル−５−メチル−２−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−アミノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−メトキシ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−シアノ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（３−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（オキサゾール−５−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）安息香酸；
９−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（４−クロロ−フェニル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−シアノ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−フェニル−９−（ピロリジン−１−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−（５−メチル−４−オキソ−２−フェニル−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−９−イル）ベンゼンスルホンアミド；
５−メチル−２−（ピリジン−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−クロロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（４−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（３−フルオロフェニル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シアノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロプロピル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−シクロペンチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（チアゾール−２−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−ジメチルアミノ−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−フルオロフェニル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−２−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−アミノ−ピリジン−３−イル）−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−エチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルバルデヒド；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−ブロモ−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−４−オキソ−４，５−ジヒドロスピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−２−カルボン酸；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンタンカルボニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−アセチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（シクロペンチルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−エチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，５−ジメチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−（モルホリン−４−イルメチル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−ジフルオロメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−メトキシメチル−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−１，２，３，３ａ−テトラヒドロ−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−ブロモ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−ブロモ−５−メチル−６−エチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６−ジメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−（６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
６−エチル−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
９−クロロ−５，６，６−トリメチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５，６，６−トリメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
ならびに上述した化合物のいずれか１つの薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグから選択されることが特に好ましい。
【０１６９】
上記の通り、ｍが、０または１であることが特に好ましく、さらにより好ましくは、ｍは、０である。１つの特定の実施形態において、ｍは、０であり、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物に含まれるさらなる基／可変基は、本明細書において上で記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する。さらなる特定の実施形態において、ｍは、１であり、Ｒ５は、オキサジアゾリル（例えば、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）であり、ここで、前記オキサジアゾリルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されており、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物に含まれるさらなる基／可変基は、本明細書において上で記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する。さらなる特定の実施形態において、ｍは、１であり、Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（好ましくは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３）であり、本発明の第１または第２の態様による式（Ｉ）の化合物に含まれるさらなる基／可変基は、本明細書において上で記載および定義したものと同じ意味（同じ好ましい意味を含む）を有する。
【０１７０】
合成化学の分野の当業者にとって、一般式（Ｉ）の化合物を調製するための種々の方法は容易に明らかとなるであろう。例えば、本発明の化合物は、実施例セクションにおいて詳細に記載した合成経路に従って、またはそれに類似して調製することができる。特に、一般式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、一般式（Ｉ）の対応する位置においてＸがハロゲン、Ｍが金属種、Ｒが任意の基を表す以下のスキームに記載されている方法に従って合成することができる。以下のスキームにおけるＲ基の番号付けは、一般式（Ｉ）における基の指定とは異なるが、これらのスキームが式（Ｉ）の化合物の調製を説明するものであり、したがって、これらのＲ基が、一般式（Ｉ）における同じ結合位置の対応する基に従って定義されることは理解されるであろう。
【０１７１】
中間体Ｃは、反応物質ＡとＢとの間の芳香族求核置換によって得ることができる。ｉｎ  ｓｉｔｕ分子内環化を受けるＣのその後のＫｕｌｉｎｋｏｖｉｃｈ−Ｓｚｙｍｏｎｉａｋシクロプロパン化によって、コア構造の形成が可能となる（Ｄ）。中間体Ｄのアルキル化によって、本発明の実施例を得る（Ｆ）。実施例は、当該分野において周知の方法によってさらに修飾することができる。例えば、Ｒ１基を、金属種Ｇとのクロスカップリング反応によって導入することができる。異なる化合物Ｋが得られる鈴木−宮浦反応を行うために、中間体Ｆのホウ素化を行うこともできる（Ｊ）（スキーム１）。
【０１７２】
【化１９】
2019504108.tif 000021
【０１７３】
中間体Ｂのピロール環は、以下のスキーム２に示されているものと同様の４ステップの順序で、ピラゾール（Ｂ’）またはイミダゾール（Ｂ’’）類似体により置き換えることができる。
【０１７４】
【化２０】
2019504108.tif 000022
【０１７５】
代替的方法では、中間体ＬまたはＬ’’が得られる中間体ＣまたはＣ’’の還元的環化を、水素化物源を用いて行うことができる（スキーム３）。
【０１７６】
【化２１】
2019504108.tif 000023
【０１７７】
化合物ＣにおいてＸ１＝Ｒ６＝Ｂｒである場合、ベンゾジアゼピノンコア構造Ｄｉを形成する環化の前に、中間体Ｃｉが得られる位置選択的クロスカップリング反応を行うことができる（スキーム４）。
【０１７８】
【化２２】
2019504108.tif 000024
【０１７９】
一般構造ＫにおいてＲ６が水素である場合、ピロール環の分野で周知の化学を適用することができる。例えば、アシル化またはホルミル化を位置選択的に行うことができる。
アシル化が行われる場合、得られるケトンＫ１は、アルキルまたは（ヘテロ）シクロアルキル部分Ｋ２に還元することができる。
【０１８０】
ホルミル化が行われる場合、得られるアルデヒドＫ３を使用して、対応するカルボン酸Ｋ４および５員環複素環Ｋ５を形成することができる。
Ｋ３はまた、対応するアルコールＫ６に還元することもでき、これをアルキル化してＫ７を得ることができる（スキーム５）。
【０１８１】
【化２３】
2019504108.tif 000025
【０１８２】
７員のジアゼピノン環も、最初にアミド連結を形成して、中間体Ｓ、Ｓ’またはＳ’’を得ることにより得ることができる。その後の分子内芳香族求核置換を用いて、環を閉じ、化合物Ｔ、Ｔ’およびＴ’’へのアクセスを得ることができる（スキーム６）。
【０１８３】
【化２４】
2019504108.tif 000026
【０１８４】
スキーム６に示されているものと同じ順序を用いることによって、スピロシクロプロピル以外の基を得るためのＲ２およびＲ３における修飾を実行することができる：例えば、Ｑ１から出発してモノメチル基、またはＱ２から出発してモノエチル基（スキーム７）。
【０１８５】
【化２５】
2019504108.tif 000027
【０１８６】
ｇｅｍ−ジメチル基が使用される場合（Ｑ４）、芳香族求核置換によるＳ４の分子内環化を実現した後、アミド部分のメチル化を行い、それによって中間体Ｔ４を得ることができる（スキーム８）。
【０１８７】
【化２６】
2019504108.tif 000028
【０１８８】
以下の定義は、別段の指定がない限り、本明細書全体を通して適用される。
本明細書で使用される場合、「炭化水素基」という用語は、炭素原子および水素原子からなる基を指す。
【０１８９】
「脂環式」という用語は、環式基に関連して使用され、対応する環式基が非芳香族であることを表す。
本明細書で使用される場合、「アルキル」という用語は、直鎖または分岐であってもよい一価の飽和非環式（すなわち、非環状）炭化水素基を指す。したがって、「アルキル」基は、炭素−炭素の二重結合または炭素−炭素の三重結合をいずれも含まない。
【０１９０】
「Ｃ１〜Ｃ１０アルキル」は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキル基を表す。好ましい例示的なアルキル基は、メチル、エチル、プロピル（例えば、ｎ−プロピルまたはイソプロピル）、またはブチル（例えば、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル）である。別段の定義がない限り、「アルキル」という用語は、好ましくはＣ１〜Ｃ６アルキル、より好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキル、さらにより好ましくはメチルまたはエチル、最も好ましくはメチルを指す。
【０１９１】
本明細書で使用される場合、「アルケニル」という用語は、直鎖または分岐であってもよい一価の不飽和非環式炭化水素基を指し、１つまたは複数の（例えば、１つ、２つまたは３つの）炭素−炭素の二重結合を含む一方、これはいかなる炭素−炭素の三重結合も含まない。「Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル」という用語は、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニル基を表す。好ましい例示的なアルケニル基は、エテニル、プロペニル（例えば、プロパ−１−エン−１−イル、プロパ−１−エン−２−イルまたはプロパ−２−エン−１−イル）、ブテニル、ブタジエニル（例えば、ブタ−１，３−ジエン−１−イルまたはブタ−１，３−ジエン−２−イル）、ペンテニルまたはペンタジエニル（例えば、イソプレニル）である。別段の定義がない限り、「アルケニル」という用語は、好ましくはＣ２〜Ｃ６アルケニル、より好ましくはＣ２〜Ｃ４アルケニルを指す。
【０１９２】
本明細書で使用される場合、「アルキニル」という用語は、直鎖または分岐であってもよい一価の不飽和非環式炭化水素基を指し、１つまたは複数の（例えば、１つまたは２つの）炭素−炭素の三重結合を含み、任意選択で１つまたは複数の炭素−炭素の二重結合を含む。「Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル」という用語は、２〜１０個の炭素原子を有するアルキニル基を表す。好ましい例示的なアルキニル基は、エチニル、プロピニル（例えば、プロパルギル）またはブチニルである。別段の定義がない限り、「アルキニル」という用語は、好ましくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、より好ましくはＣ２〜Ｃ４アルキニルを指す。
【０１９３】
本明細書で使用される場合、「アルキレン」という用語は、アルカンジイル基、すなわち、直鎖または分岐であってもよい二価の飽和非環式炭化水素基を指す。「Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン」は、１〜１０個の炭素原子を有するアルキレン基を表す。好ましい例示的なアルキレン基は、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（例えば、−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ（−ＣＨ３）−）、プロピレン（例えば、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ（−ＣＨ３）−または−ＣＨ（−ＣＨ３）−ＣＨ２−）、またはブチレン（例えば、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−）である。別段の定義がない限り、「アルキレン」という用語は、好ましくはＣ１〜Ｃ６アルキレン、より好ましくはＣ１〜Ｃ４アルキレン（特に、直鎖のＣ１〜Ｃ４アルキレンを含む）、さらにより好ましくはメチレンまたはエチレン、最も好ましくはメチレンを指す。
【０１９４】
本明細書で使用される場合、「アルケニレン」という用語は、アルケンジイル基、すなわち、直鎖または分岐であってもよい二価の不飽和非環式炭化水素基を指し、１つまたは複数の（例えば、１つまたは２つの）炭素−炭素の二重結合を含む一方、これはいかなる炭素−炭素の三重結合も含まない。「Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレン」は、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニレン基を表す。別段の定義がない限り、「アルケニレン」という用語は、好ましくはＣ２〜Ｃ６アルケニレン、より好ましくはＣ２〜Ｃ４アルケニレン（特に、直鎖のＣ１〜Ｃ４アルケニレンを含む）を指す。
【０１９５】
本明細書で使用される場合、「アルキニレン」という用語は、アルキンジイル基、すなわち、直鎖または分岐であってもよい二価の不飽和非環式炭化水素基を指し、１つまたは複数の（例えば、１つまたは２つの）炭素−炭素の三重結合を含み、任意選択で１つまたは複数の炭素−炭素の二重結合を含む。「Ｃ２〜Ｃ１０アルキニレン」は、２〜１０個の炭素原子を有するアルキニレン基を表す。別段の定義がない限り、「アルキニレン」という用語は、好ましくはＣ２〜Ｃ６アルキニレン、より好ましくはＣ２〜Ｃ４アルキニレン（特に、直鎖のＣ１〜Ｃ４アルキニレンを含む）を指す。
【０１９６】
本明細書で使用される場合、「アリール」という用語は、単環式芳香族環、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含有する架橋環および／または縮合環系（例えば、２つもしくは３つの縮合環からなる環系であって、これらの縮合環の少なくとも１つが芳香族であるか；または２つもしくは３つの環からなる架橋環であって、これらの架橋環の少なくとも１つが芳香族である）を含む芳香族炭化水素環基を指す。「アリール」は、例えば、フェニル、ナフチル、ジアリニル（ｄｉａｌｉｎｙｌ）（すなわち、１，２−ジヒドロナフチル）、テトラリニル（すなわち、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）、インダニル、インデニル（例えば、１Ｈ−インデニル）、アントラセニル、フェナントレニル、９Ｈ−フルオレニル、またはアズレニルを指し得る。別段の定義がない限り、「アリール」は、好ましくは６〜１４個の環原子、より好ましくは６〜１０個の環原子を有し、さらにより好ましくはフェニルまたはナフチルを指し、最も好ましくはフェニルを指す。
【０１９７】
本明細書で使用される場合、「ヘテロアリール」という用語は、単環式芳香族環、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含有する架橋環および／または縮合環系（例えば、２つもしくは３つの縮合環からなる環系であって、これらの縮合環の少なくとも１つが芳香族であるか；または２つもしくは３つの環からなる架橋環であって、これらの架橋環の少なくとも１つが芳香族である）を含む芳香族環基を指し、前記芳香族環基は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２、３または４個などの）環ヘテロ原子を含み、残りの環原子は、炭素原子であり、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されていてもよく、さらに、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されて（すなわち、オキソ基を形成して）いてもよい。例えば、前記芳香族環基に含まれる各ヘテロ原子含有環は、１もしくは２個のＯ原子および／または１もしくは２個のＳ原子（これらは任意選択で酸化されていてもよい）および／または１、２、３もしくは４個のＮ原子（これらは任意選択で酸化されていてもよい）を含有していてもよいが、但し、対応するヘテロ原子含有環内のヘテロ原子の総数は、１〜４個であり、対応するヘテロ原子含有環内に少なくとも１個の炭素環原子（これは任意選択で酸化されていてもよい）が存在する。「ヘテロアリール」は、例えば、チエニル（すなわち、チオフェニル）、ベンゾ［ｂ］チエニル、ナフト［２，３−ｂ］チエニル、チアントレニル、フリル（すなわち、フラニル）、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、クロメニル（例えば、２Ｈ−１−ベンゾピラニルまたは４Ｈ−１−ベンゾピラニル）、イソクロメニル（例えば、１Ｈ−２−ベンゾピラニル）、クロモニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、ピロリル（例えば、２Ｈ−ピロリル）、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル（すなわち、ピリジニル；例えば、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジル）、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル（例えば、３Ｈ−インドリル）、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、キノリル、イソキノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、シンノリニル、プテリジニル、カルバゾリル、β−カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル（例えば、［１，１０］フェナントロリニル、［１，７］フェナントロリニルまたは［４，７］フェナントロリニル）、フェナジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、フェノチアジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル（例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル（すなわち、フラザニル）または１，３，４−オキサジアゾリル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルまたは１，３，４−チアジアゾリル）、フェノキサジニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジニル（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル）、１，２−ベンゾイソオキサゾール−３−イル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ���キサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル（すなわち、ベンゾチエニル）、トリアゾリル（例えば、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾリルまたは４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル）、ベンゾトリアゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル、トリアジニル（例えば、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニルまたは１，３，５−トリアジニル）、フロ［２，３−ｃ］ピリジニル、ジヒドロフロピリジニル（例えば、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｃ］ピリジニルまたは１，３−ジヒドロフロ［３，４−ｃ］ピリジニル）、イミダゾピリジニル（例えば、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルまたはイミダゾ［３，２−ａ］ピリジニル）、キナゾリニル、チエノピリジニル、テトラヒドロチエノピリジニル（例えば、４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジニル）、ジベンゾフラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキサニル（例えば、１，３−ベンゾジオキサニルまたは１，４−ベンゾジオキサニル）、またはクマリニルを指し得る。別段の定義がない限り、「ヘテロアリール」という用語は好ましくは、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２、３または４個の）環ヘテロ原子を含む、５〜１４員の（より好ましくは５〜１０員の）単環式環または縮合環系を指し、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており；さらにより好ましくは、「ヘテロアリール」は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２または３個の）環ヘテロ原子を含む、５員または６員の単環式環を指し、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されている。さらに、別段の定義がない限り、「ヘテロアリール」という用語は、特に好ましくは、ピリジニル（例えば、２−ピリジル、３−ピリジルまたは４−ピリジル）、イミダゾリル、チアゾリル、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル、チエニル（すなわち、チオフェニル）、またはピリミジニルを指す。
【０１９８】
本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」という用語は、単環式環、ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（これは、例えば２つまたは３つの縮合環からなる縮合環系など、例えば２つまたは３つの環からなっていてもよい）を含む、飽和炭化水素環基を指す。「シクロアルキル」は、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、デカリニル（すなわち、デカヒドロナフチル）、またはアダマンチルを指し得る。別段の定義がない限り、「シクロアルキル」は、好ましくはＣ３〜Ｃ１１シクロアルキルを指し、より好ましくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキルを指す。特に好ましい「シクロアルキル」は、３〜７個の環員を有する単環式飽和炭化水素環（例えば、シクロプロピルまたはシクロヘキシル）である。
【０１９９】
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式環、ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（これは、例えば２つまたは３つの縮合環からなる縮合環系など、例えば２つまたは３つの環からなっていてもよい）を含む、飽和環基を指し、前記環基は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２、３または４個などの）環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子は、炭素原子であり、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されていてもよく、さらに、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されて（すなわち、オキソ基を形成して）いてもよい。例えば、前記飽和環基に含まれる各ヘテロ原子含有環は、１もしくは２個のＯ原子および／または１もしくは２個のＳ原子（これらは任意選択で酸化されていてもよい）および／または１、２、３もしくは４個のＮ原子（これらは任意選択で酸化されていてもよい）を含有していてもよいが、但し、対応するヘテロ原子含有環内のヘテロ原子の総数は、１〜４個であり、対応するヘテロ原子含有環内に少なくとも１個の炭素環原子（これは任意選択で酸化されていてもよい）が存在する。「ヘテロシクロアルキル」は、例えば、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニリル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル（例えば、１，４−ジアゼパニル）、オキサゾリジニル、イソオキサゾリジニル、チアゾリジニル、イソチアゾリジニル、モルホリニル（例えば、モルホリン−４−イル）、チオモルホリニル（例えば、チオモルホリン−４−イル）、オキサゼパニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、１，４−ジオキサニル、オキセパニル、チイラニル、チエタニル、テトラヒドロチオフェニル（すなわち、チオラニル）、１，３−ジチオラニル、チアニル、チエパニル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、または２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イルを指し得る。別段の定義がない限り、「ヘテロシクロアルキル」は好ましくは、３〜１１員の飽和環基を指し、これは、単環式環または縮合環系（例えば、２つの縮合環からなる縮合環系）であり、前記環基は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２、３または４個の）環ヘテロ原子を含有し、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており；より好ましくは、「ヘテロシクロアルキル」は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２または３個の）環ヘテロ原子を含有する、５〜７員の飽和単環式環基を指し、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されている。さらに、別段の定義がない限り、「ヘテロシクロアルキル」は、さらにより好ましくは、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、またはテトラヒドロフラニルを指す。
【０２００】
本明細書で使用される場合、「シクロアルケニル」という用語は、単環式環、ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（これは、例えば２つまたは３つの縮合環からなる縮合環系など、例えば２つまたは３つの環からなっていてもよい）を含む、不飽和脂環式（非芳香族）炭化水素環基を指し、前記炭化水素環基は、１つまたは複数の（例えば、１つまたは２つの）炭素−炭素の二重結合を含み、いかなる炭素−炭素の三重結合も含まない。「シクロアルケニル」は、例えば、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、またはシクロヘプタジエニルを指し得る。別段の定義がない限り、「シクロアルケニル」は、好ましくはＣ３〜Ｃ１１シクロアルケニルを指し、より好ましくはＣ３〜Ｃ７シクロアルケニルを指す。特に好ましい「シクロアルケニル」は、３〜７個の環員を有し、１つまたは複数の（例えば、１つまたは２つの；好ましくは１つの）炭素−炭素の二重結合を含有する単環式不飽和脂環式炭化水素環である。
【０２０１】
本明細書で使用される場合、「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、単環式環、ならびに架橋環、スピロ環および／または縮合環系（これは、例えば２つまたは３つの縮合環からなる縮合環系など、例えば２つまたは３つの環からなっていてもよい）を含む、不飽和脂環式（非芳香族）環基を指し、前記環基は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２、３または４個などの）環ヘテロ原子を含有し、残りの環原子は、炭素原子であり、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されていてもよく、さらに、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されて（すなわち、オキソ基を形成して）いてもよく、さらに前記環基は、隣接環原子間に少なくとも１つの二重結合を含み、隣接環原子間にいかなる三重結合も含まない。例えば、前記不飽和脂環式環基に含まれる各ヘテロ原子含有環は、１もしくは２個のＯ原子および／または１もしくは２個のＳ原子（これらは任意選択で酸化されていてもよい）および／または１、２、３もしくは４個のＮ原子（これらは任意選択で酸化されていてもよい）を含有していてもよいが、但し、対応するヘテロ原子含有環内のヘテロ原子の総数は、１〜４個であり、対応するヘテロ原子含有環内に少なくとも１個の炭素環原子（これは任意選択で酸化されていてもよい）が存在する。「ヘテロシクロアルケニル」は、例えば、イミダゾリニル（例えば、２−イミダゾリニル（すなわち、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル）、３−イミダゾリニルまたは４−イミダゾリニル）、テトラヒドロピリジニル（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル）、ピラニル（例えば、２Ｈ−ピラニルまたは４Ｈ−ピラニル）、チオピラニル（例えば、２Ｈ−チオピラニルまたは４Ｈ−チオピラニル）、オクタヒドロキノリニル（例えば、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロキノリニル）、またはオクタヒドロイソキノリニル（例えば、１，２，３，４，５，６，７，８−オクタヒドロイソキノリニル）を指し得る。別段の定義がない限り、「ヘテロシクロアルケニル」は好ましくは、３〜１１員の不飽和脂環式環基を指し、これは、単環式環または縮合環系（例えば、２つの縮合環からなる縮合環系）であり、前記環基は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２、３または４個の）環ヘテロ原子を含有し、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており、前記環基は、隣接環原子間に少なくとも１つの二重結合を含み、隣接環原子間にいかなる三重結合も含まず；より好ましくは、「ヘテロシクロアルケニル」は、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１個または複数の（例えば、１、２または３個の）環ヘテロ原子を含有する、５〜７員の単環式不飽和非芳香族環基を指し、１個もしくは複数のＳ環原子（存在する場合）および／または１個もしくは複数のＮ環原子（存在する場合）は、任意選択で酸化されており、１個または複数の炭素環原子は、任意選択で酸化されており、前記環基は、隣接環原子間に少なくとも１つの二重結合を含み、隣接環原子間にいかなる三重結合も含まない。
【０２０２】
本明細書で使用される場合、「ハロゲン」という用語は、フルオロ（−Ｆ）、クロロ（−Ｃｌ）、ブロモ（−Ｂｒ）、またはヨード（−Ｉ）を指す。
本明細書で使用される場合、「ハロアルキル」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードから独立して選択され、好ましくはすべてフルオロ原子である１個または複数の（好ましくは１〜６個の、より好ましくは１〜３個の）ハロゲン原子で置換されているアルキル基を指す。ハロゲン原子の最大数は、利用可能な結合部位の数によって制限され、したがって、ハロアルキル基のアルキル部分に含まれる炭素原子の数に依存することが理解されるであろう。「ハロアルキル」は、例えば、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨＦ２、−ＣＨ２−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ２−ＣＦ３、または−ＣＨ（ＣＦ３）２を指し得る。特に好ましい「ハロアルキル」基は、−ＣＦ３である。
【０２０３】
本明細書において、種々の基が「任意選択で置換されている」と表される。一般に、これらの基は、例えば、１つ、２つ、３つまたは４つの置換基など、１つまたは複数の置換基を有していてもよい。置換基の最大数が、置換部分上で利用可能な結合部位の数によって制限されることは理解されるであろう。別段の定義がない限り、本明細書において参照される「任意選択で置換されている」基は、好ましくは２つ以下の置換基を有しており、特に、１つの置換基のみを有する場合もある。さらに、別段の定義がない限り、任意選択の置換基が存在しないこと、すなわち対応する基が非置換であることが好ましい。
【０２０４】
本明細書で使用される場合、「任意選択の」、「任意選択で」および「していてもよい（ｍａｙ）」という用語は、指示された特徴が存在していてもよいが、存在しない可能性もあることを示す。「任意選択の」、「任意選択で」または「していてもよい（ｍａｙ）」という用語が使用される場合は常に、本発明は、具体的には、両方の可能性、すなわち、対応する特徴が存在すること、あるいは対応する特徴が存在しないことに関する。例えば、「Ｘは、Ｙで任意選択で置換されている」（または「Ｘは、Ｙで置換されていてもよい」）という表現は、Ｘが、Ｙで置換されているか、または非置換であるかのいずれかであることを意味する。同様に、組成物の成分が「任意選択」であると示される場合、本発明は、具体的には、両方の可能性、すなわち、対応する成分が存在する（組成物中に含有されている）こと、または対応する成分が組成物に存在しないことに関する。
【０２０５】
当業者であれば、式（Ｉ）の化合物に含まれる置換基が、対応する特定の置換基のいくつかの異なる位置を介して、それぞれの化合物の残りの部分に結合し得ることを認識するであろう。別段の定義がない限り、種々の特定の置換基のための好ましい結合位置は、実施例に例示されている通りである。
【０２０６】
本明細書で使用される場合、「約」という用語は、好ましくは示された数値の±１０％、より好ましくは示された数値の±５％、特には示された正確な数値を指す。
本明細書で使用される場合、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」（または「ｃｏｍｐｒｉｓｅ」、「ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ」、「含有する（ｃｏｎｔａｉｎ）」、「ｃｏｎｔａｉｎｓ」もしくは「ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ」）という用語は、別段の明示がない限り、または文脈により矛盾しない限り、「とりわけ含有する」、すなわち、「さらなる任意選択の要素の中でも〜を含有する」の意味を有する。それに加えて、この用語は、「から本質的になる」および「からなる」のより狭義の意味も含む。例えば、「ＢおよびＣを含むＡ」という用語は、「とりわけ、ＢおよびＣを含有するＡ」の意味を有し、ここでＡはさらなる任意選択の要素を含有し得る（例えば、「Ｂ、ＣおよびＤを含有するＡ」も包含される）が、この用語はまた、「ＢおよびＣから本質的になるＡ」の意味および「ＢおよびＣからなるＡ」の意味（すなわち、Ａ中にＢおよびＣ以外の成分は含まれない）も含む。
【０２０７】
以下において、一般式（Ｉ）の化合物が参照される場合、これは、本発明の第１および／または第２の態様による式（Ｉ）の化合物を指すことが意図されている。
一般式（Ｉ）の化合物は、異なる異性体、特に立体異性体（幾何異性体（またはシス−トランス異性体）、エナンチオマーおよびジアステレオマーを含む）または互変異性体の形態で存在し得る。本発明による化合物のそのような異性体はすべて、混合物の形態または純粋な形態または実質的に純粋な形態のいずれかで、本発明の一部であると企図される。立体異性体について、本発明は、本発明による化合物の混合物（ラセミ形態など）および単離された光学異性体を包含する。ラセミ形態は、例えば、分別結晶、ジアステレオマー誘導体の分離もしくは結晶化、またはキラルカラムクロマトグラフィーによる分離などの物理的な方法により分割することができる。
【０２０８】
本発明の範囲はまた、１つまたは複数の原子が、対応する原子の特定の同位体により置き換えられている、一般式（Ｉ）の化合物も包含する。例えば、本発明は、１つまたは複数の水素原子（または例えば、すべての水素原子）が、重水素原子（すなわち、２Ｈ；「Ｄ」とも称される）により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物を包含する。したがって、本発明は、重水素を富化した式（Ｉ）の化合物も包含する。天然の水素は、約９９．９８ｍｏｌ％の水素−１（１Ｈ）および約０．０１５６ｍｏｌ％の重水素（２ＨまたはＤ）を含む同位体混合物である。式（Ｉ）の化合物中の１つまたは複数の水素位置における重水素の含有量は、当該分野において公知の重水素化技術を使用して増加させることができる。例えば、式（Ｉ）の化合物または、式（Ｉ）の化合物の合成において使用される反応物質もしくは前駆体を、例えば重水（Ｄ２Ｏ）を使用するＨ／Ｄ交換反応に供することができる。さらなる適切な重水素化技術は、Ａｔｚｒｏｄｔ  Ｊら、Ｂｉｏｏｒｇ  Ｍｅｄ  Ｃｈｅｍ、２０（１８）、５６５８〜５６６７、２０１２；Ｗｉｌｌｉａｍ  ＪＳら、Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｌａｂｅｌｌｅｄ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ  ａｎｄ  Ｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ、５３（１１〜１２）、６３５〜６４４、２０１０；Ｍｏｄｖｉｇ  Ａら、Ｊ  Ｏｒｇ  Ｃｈｅｍ、７９、５８６１〜５８６８、２０１４に記載されている。重水素の含有量は、例えば、質量分析法またはＮＭＲ分光法を使用して決定することができる。別段の指定がない限り、式（Ｉ）の化合物は、重水素を富化していないことが好ましい。したがって、式（Ｉ）の化合物中に天然の水素原子または１Ｈ水素原子が存在していることが好ましい。本発明はまた、１つまたは複数の原子が、例えば、１８Ｆ、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、７６Ｂｒ、７７Ｂｒ、１２０Ｉおよび／または１２４Ｉなどの、対応する原子の陽電子放出同位体により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物も包含する。このような化合物は、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）におけるトレーサーまたはイメージングプローブとして使用することができる。したがって、本発明は、（ｉ）１つもしくは複数のフッ素原子（または、例えば、すべてのフッ素原子）が、１８Ｆ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、（ｉｉ）１つもしくは複数の炭素原子（または、例えば、すべての炭素原子）が、１１Ｃ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、（ｉｉｉ）１つもしくは複数の窒素原子（または、例えば、すべての窒素原子）が、１３Ｎ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、（ｉｖ）１つもしくは複数の酸素原子（または、例えば、すべての酸素原子）が、１５Ｏ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、（ｖ）１つもしくは複数の臭素原子（または、例えば、すべての臭素原子）が、７６Ｂｒ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、（ｖｉ）１つもしくは複数の臭素原子（または、例えば、すべての臭素原子）が、７７Ｂｒ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、（ｖｉｉ）１つもしくは複数のヨウ素原子（または、例えば、すべてのヨウ素原子）が、１２０Ｉ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物、および（ｖｉｉｉ）１つもしくは複数のヨウ素原子（または、例えば、すべてのヨウ素原子）が、１２４Ｉ原子により置き換えられている、式（Ｉ）の化合物を含む。一般に、式（Ｉ）の化合物中の原子はいずれも、特定の同位体により置き換えられていないことが好ましい。
【０２０９】
本発明の範囲は、一般式（Ｉ）の化合物のすべての薬学的に許容される塩形態を包含し、これらは、当該分野で周知の通り、例えば、無機酸もしくは有機酸を用いる、アミノ基など、プロトン化を受けやすい孤立電子対を有する原子のプロトン化により形成してもよく、または生理学的に許容される陽イオンとのカルボン酸基の塩として形成してもよい。例示的な塩基付加塩には、例えば、ナトリウム塩またはカリウム塩などのアルカリ金属塩；カルシウム塩またはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩；アンモニウム塩；トリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、プロカイン塩、メグルミン塩、ジエタノールアミン塩またはエチレンジアミン塩などの脂肪族アミン塩；Ｎ，Ｎ−ジベンジルエチレンジアミン塩、ベネタミン塩などのアラルキルアミン塩；ピリジン塩、ピコリン塩、キノリン塩またはイソキノリン塩などの複素環式芳香族アミン塩；テトラメチルアンモニウム塩、テトラエチルアンモニウム塩、ベンジルトリメチルアンモニウム塩、ベンジルトリエチルアンモニウム塩、ベンジルトリブチルアンモニウム塩、メチルトリオクチルアンモニウム塩またはテトラブチルアンモニウム塩などの第四級アンモニウム塩；およびアルギニン塩またはリシン塩などの塩基性アミノ酸塩が含まれる。例示的な酸付加塩には、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩（例えば、リン酸塩、リン酸水素塩、またはリン酸二水素塩など）、炭酸塩、炭酸水素塩または過塩素酸塩などの鉱酸塩；酢酸塩、プロピオン酸塩、酪酸塩、ペンタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヘプタン酸塩、オクタン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ウンデカン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、シュウ酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、ニコチン酸塩、安息香酸塩、サリチル酸塩またはアスコルビン酸塩などの有機酸塩；メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩（トシル酸塩）、２−ナフタレンスルホン酸塩、３−フェニルスルホン酸塩、またはカンファースルホン酸塩などのスルホン酸塩；およびアスパラギン酸塩またはグルタミン酸塩などの酸性アミノ酸塩が含まれる。
【０２１０】
さらに、本発明の範囲は、例えば水との溶媒和物、例えば水和物、または例えば、メタノール、エタノールもしくはアセトニトリルなどの有機溶媒との溶媒和物、すなわち、それぞれメタノレート、エタノレートもしくはアセトニトレートとしての溶媒和物を含む任意の溶媒和形態の；あるいは任意の多形体の形態の一般式（Ｉ）の化合物の固体形態を包含する。
【０２１１】
一般式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグは、化学的に、または代謝により開裂可能な基を有し、加溶媒分解により、または生理学的条件下で、インビボで薬学的に活性な式（Ｉ）の化合物になる誘導体である。式（Ｉ）の化合物のプロドラッグは、アミノ基、ヒドロキシ基またはカルボキシ基などの化合物の官能基を用いて、従来の方法で形成してもよい。プロドラッグ誘導体形態は、多くの場合、哺乳類生物において溶解性、組織適合性または遅延放出の利点をもたらす（Ｂｕｎｄｇａａｒｄ、Ｈ．、Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ、ｐｐ．７〜９、２１〜２４、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ  １９８５を参照のこと）。プロドラッグには、例えば、親酸性化合物と適切なアルコールとの反応により調製されるエステル、または親酸性化合物と適切なアミンとの反応により調製されるアミドなどの、当業者に周知の酸誘導体が含まれる。一般式（Ｉ）の化合物が、カルボキシル基を有する場合、カルボキシル基を適切なアルコールと反応させることにより調製されるエステル誘導体、またはカルボキシル基を適切なアミンと反応させることにより調製されるアミド誘導体が、プロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいエステル誘導体は、メチルエステル、エチルエステル、ｎ−プロピルエステル、イソプロピルエステル、ｎ−ブチルエステル、イソブチルエステル、ｔｅｒｔ−ブチルエステル、モルホリノエチルエステルまたはＮ，Ｎ−ジエチルグリコールアミドエステルである。式（Ｉ）の化合物がヒドロキシ基を有する場合、ヒドロキシル基を適切なハロゲン化アシルまたは適切な酸無水物と反応させることにより調製されるアシルオキシ誘導体が、プロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいアシルオキシ誘導体は、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｃ３Ｈ７、−ＯＣ（＝Ｏ）−（ｔｅｒｔ−ブチル）、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｃ１５Ｈ３１、−ＯＣ（＝Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＮａ、−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３または−ＯＣ（＝Ｏ）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２である。式（Ｉ）の化合物がアミノ基を有する場合、アミノ基を適切な酸ハロゲン化物または適切な混合無水物と反応させることにより調製されるアミド誘導体が、プロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミド誘導体は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３または−ＮＨＣ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３である。
【０２１２】
一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグは、化合物それ自体として投与してもよく、または医薬として製剤化してもよい。活性成分として１つまたは複数の一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを含む医薬組成物は、本発明の範囲内である。医薬組成物は、任意選択で、担体、希釈剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、結合剤、着色剤、顔料、安定剤、保存剤、または酸化防止剤などの１種または複数の薬学的に許容される賦形剤を含んでもよい。
【０２１３】
医薬組成物はまた、例えば、約２００〜約５，０００Ｄａの範囲の分子量を有するポリ（エチレングリコール）を含むポリ（エチレングリコール）、エチレングリコール、プロピレングリコール、非イオン性界面活性剤、チロキサポール、ポリソルベート８０、マクロゴール−１５−ヒドロキシステアレート、リン脂質、レシチン、ジミリストイルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジステアロイルホスファチジルコリン、シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、ヒドロキシエチル−γ−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピル−γ−シクロデキストリン、ジヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン、グルコシル−α−シクロデキストリン、グルコシル−β−シクロデキストリン、ジグルコシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−α−シクロデキストリン、マルトシル−β−シクロデキストリン、マルトシル−γ−シクロデキストリン、マルトトリオシル−β−シクロデキストリン、マルトトリオシル−γ−シクロデキストリン、ジマルトシル−β−シクロデキストリン、メチル−β−シクロデキストリン、カルボキシアルキルチオエーテル、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、酢酸ビニルコポリマー、ビニルピロリドン、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、またはこれらの任意の組合せなどの１つまたは複数の溶解促進剤も含んでもよい。
【０２１４】
医薬組成物は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、２０ｔｈＥｄｉｔｉｏｎに公表されている技術などの当業者に公知の技術により製剤化することができる。医薬組成物は、経口、非経口、例えば筋肉内、静脈内、皮下、皮内、動脈内、直腸、経鼻、局所、エアロゾルまたは経膣投与用の剤形として製剤化することができる。経口投与用の剤形には、コーティング錠剤および非コーティング錠剤、軟ゼラチンカプセル剤、硬ゼラチンカプセル剤、ロゼンジ剤、トローチ剤、液剤、乳剤、懸濁液剤、シロップ剤、エリキシル剤、再構成用の散剤および顆粒剤、分散性の散剤および顆粒剤、薬用ガム、咀嚼錠、ならびに発泡錠が含まれる。非経口投与用の剤形には、液剤、乳剤、懸濁液剤、分散液剤、ならびに再構成用の散剤および顆粒剤が含まれる。乳剤は、非経口投与用の好ましい剤形である。直腸および経膣投与用の剤形には、坐剤および膣坐剤が含まれる。経鼻投与用の剤形は、例えば計量吸入器によって、吸入および吹送により投与することができる。局所投与用の剤形には、クリーム剤、ゲル剤、軟膏剤（ｏｉｎｔｍｅｎｔ）、軟膏（ｓａｌｖｅ）、パッチ剤および経皮送達システムが含まれる。
【０２１５】
一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、あるいは上記医薬組成物は、全身／末梢であろうと所望の作用部位であろうと、任意の好都合な投与経路により対象に投与することができ、投与経路には、限定するものではないが、経口（例えば、錠剤、カプセル剤として、または摂取可能な液剤として）、局所（例えば、経皮、鼻腔内、眼、頬側、および舌下）、非経口（例えば、注射技術または注入技術を使用し、例えば皮下、皮内、筋肉内、静脈内、動脈内、心臓内、髄膜下、髄腔内、嚢内、被膜下、眼窩内、腹腔内、気管内、表皮下、関節内、くも膜下、または胸骨内への、例えば注射によるもの、例えば、皮下または筋肉内への、例えば、デポ剤のインプラントによるものを含む）、経肺（例えば口または鼻を介し、例えば、エアロゾルを用いる、例えば、吸入または吹送療法による）、胃腸、子宮内、眼球内、皮下、眼科的（硝子体内または前房内を含む）、直腸、および経膣の、１つまたは複数が含まれる。
【０２１６】
前記化合物または医薬組成物が非経口的に投与される場合、そのような投与の例としては、静脈内、動脈内、腹腔内、髄膜下、脳室内、尿道内、胸骨内、頭蓋内、筋肉内もしくは皮下への、化合物、医薬組成物の投与、および／または注入技術の使用による投与のうちの１つまたは複数が挙げられる。非経口投与のためには、化合物は、他の物質、例えば、液剤を血液と等張にするのに十分な塩またはグルコースを含有し得る滅菌水性液剤の形態で最も良好に使用される。水性液剤は、必要に応じて、適切に緩衝化（好ましくは、３〜９のｐＨに）されるべきである。滅菌条件下での適切な非経口製剤の調製は、当業者に周知の標準的な医薬技術により容易に達成される。
【０２１７】
前記化合物または医薬組成物は、即時放出、遅延放出、調節放出、徐放、パルス放出または制御放出適用のために、香味剤または着色剤を含有し得る錠剤、カプセル剤、腔坐剤、エリキシル剤、液剤または懸濁液剤の形態で経口投与することもできる。
【０２１８】
錠剤は、微結晶セルロース、ラクトース、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、第二リン酸カルシウムおよびグリシンなどの賦形剤、デンプン（好ましくは、トウモロコシ、ジャガイモまたはタピオカのデンプン）、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウムおよびある種の複合ケイ酸塩などの崩壊剤、ならびにポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ショ糖、ゼラチンおよびアカシアなどの造粒結合剤を含有してもよい。加えて、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ベヘン酸グリセリルおよびタルクなどの滑沢剤が含まれていてもよい。同様のタイプの固形組成物も、ゼラチンカプセル剤中の充填剤として用いてもよい。この点に関して好ましい賦形剤には、ラクトース、デンプン、セルロース、乳糖または高分子量ポリエチレングリコールが含まれる。水性懸濁液剤および／またはエリキシル剤については、薬剤を、種々の甘味剤または香味剤、着色剤または色素と、乳化剤および／または懸濁化剤と、ならびに水、エタノール、プロピレングリコールおよびグリセリン、およびこれらの組合せなどの希釈剤と組み合わせてもよい。
【０２１９】
前記化合物または医薬組成物はまた、徐放系により投与してもよい。徐放性組成物の適切な例としては、成形品、例えば、フィルムまたはマイクロカプセルの形態の半透性ポリマーマトリックスが挙げられる。徐放性マトリックスには、例えば、ポリラクチド（米国特許第３，７７３，９１９号）、Ｌ−グルタミン酸とガンマ−エチル−Ｌ−グルタメートとのコポリマー（Ｓｉｄｍａｎ、Ｕ．ら、Ｂｉｏｐｏｌｙｍｅｒｓ  ２２：５４７〜５５６（１９８３））、ポリ（２−ヒドロキシエチルメタクリレート）（Ｒ．Ｌａｎｇｅｒら、Ｊ．Ｂｉｏｍｅｄ．Ｍａｔｅｒ．Ｒｅｓ．１５：１６７〜２７７（１９８１）、およびＲ．Ｌａｎｇｅｒ、Ｃｈｅｍ．Ｔｅｃｈ．１２：９８〜１０５（１９８２））、エチレン酢酸ビニル（Ｒ．Ｌａｎｇｅｒら、同上）またはポリ−Ｄ−（−）−３−ヒドロキシ酪酸（ＥＰ１３３９８８）が含まれる。徐放性医薬組成物には、リポソーム的に取り込まれた化合物も含まれる。本発明の化合物を含有するリポソームは、例えば、ＤＥ３２１８１２１；Ｅｐｓｔｅｉｎら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．（米国）８２：３６８８〜３６９２（１９８５）；Ｈｗａｎｇら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．（米国）７７：４０３０〜４０３４（１９８０）；ＥＰ００５２３２２；ＥＰ００３６６７６；ＥＰ０８８０４６；ＥＰ０１４３９４９；ＥＰ０１４２６４１；日本特許出願第８３−１１８００８号；米国特許第４，４８５，０４５号および第４，５４４，５４５号；ならびにＥＰ０１０２３２４のいずれか１つに記載されている方法などの当該分野で公知の方法により調製することができる。
【０２２０】
あるいは、前記化合物または医薬組成物は、坐剤もしくはペッサリーの形態で投与することができ、またはゲル剤、ヒドロゲル剤、ローション剤、液剤、クリーム剤、軟膏剤もしくは散粉剤の形態で局所塗布してもよい。本発明の化合物はまた、例えば、皮膚パッチの使用により、皮膚にまたは経皮的に投与してもよい。
【０２２１】
前記化合物または医薬組成物はまた、経肺経路、直腸経路、または眼経路によって投与してもよい。眼科使用のために、それらは、任意選択で塩化ベンジルアルコニウムなどの保存剤と組み合わせて、等張のｐＨ調整した滅菌生理食塩水中の微粒子化懸濁液剤として、または好ましくは、等張のｐＨ調整した滅菌生理食塩水中の液剤として製剤化することができる。あるいは、それらを、ワセリンなどの軟膏剤中に製剤化してもよい。
【０２２２】
皮膚への局所塗布のために、前記化合物または医薬組成物は、例えば以下のもの、すなわち鉱油、流動ワセリン、白色ワセリン、プロピレングリコール、乳化ワックスおよび水のうちの１つまたは複数との混合物中に懸濁または溶解した活性化合物を含有する、適切な軟膏剤として製剤化することができる。あるいは、それらは、例えば以下のもの、すなわち鉱油、モノステアリン酸ソルビタン、ポリエチレングリコール、流動パラフィン、ポリソルベート６０、セチルエステルワックス、２−オクチルドデカノール、ベンジルアルコールおよび水のうちの１つまたは複数の混合物中に懸濁または溶解した適切なローション剤またはクリーム剤として製剤化することができる。
【０２２３】
一般に、個々の対象にとって最適となる実際の投与量は医師が決定する。任意の特定の個々の対象に対する具体的な用量レベルおよび投与頻度は、変動する可能性があり、使用する具体的な化合物の活性、その化合物の代謝安定性および作用期間、年齢、体重、全般的健康状態、性別、食事、投与の様式および時間、排出速度、薬物併用、特定の状態の重症度、ならびに治療を受ける個々の対象を含む、様々な要因に依存することになる。
【０２２４】
ヒト（体重約７０ｋｇ）に投与するための、提案されるが非限定的な一般式（Ｉ）の化合物の用量は、単位用量当たりの活性成分、０．０５〜２０００ｍｇ、好ましくは０．１ｍｇ〜１０００ｍｇとなり得る。単位用量は、例えば、１日に１〜４回投与してもよい。単位用量はまた、例えば１日に１回以下の投与で、１週に１〜７回投与されてもよい。用量は投与経路に依存することになる。患者／対象の年齢および体重、ならびに処置される状態の重症度に応じて、投与量の日常的な変更を行う必要があり得ることは認識されるであろう。厳密な用量および投与経路は、最終的には担当医師または獣医師の裁量によることになる。
【０２２５】
対象または患者、例えば処置または予防を必要とする対象は、動物（例えば、非ヒト動物）、脊椎動物、哺乳動物（例えば、非ヒト哺乳動物）、げっ歯類（例えば、モルモット、ハムスター、ラット、マウス）、ネズミ科（例えば、マウス）、イヌ科（例えば、イヌ）、ネコ科（例えば、ネコ）、ウマ科（例えば、ウマ）、霊長類、真猿亜目（例えば、サルまたは類人猿）、サル（例えば、マーモセット、ヒヒ）、類人猿（例えば、ゴリラ、チンパンジー、オランウータン、テナガザル）、またはヒトであってもよい。本発明の文脈では、経済的、農学的、または科学的に重要な動物を処置することが特に想定されている。科学的に重要な生物には、限定するものではないが、マウス、ラット、およびウサギが含まれる。例えば、ドロソフィラ・メラゴナステル（Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ  ｍｅｌａｇｏｎａｓｔｅｒ）のようなショウジョウバエおよびカエノラブディティス・エレガンス（Ｃａｅｎｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ  ｅｌｅｇａｎｓ）のような線虫などの下等生物も、科学的アプローチにおいて使用してもよい。農学的に重要な動物の非限定例は、ヒツジ、ウシおよびブタであり、一方、例えば、ネコおよびイヌは経済的に重要な動物とみなすことができる。好ましくは、対象／患者は、哺乳動物である。より好ましくは、対象／患者は、ヒトまたは非ヒト哺乳動物（例えば、モルモット、ハムスター、ラット、マウス、ウサギ、イヌ、ネコ、ウマ、サル、類人猿、マーモセット、ヒヒ、ゴリラ、チンパンジー、オランウータン、テナガザル、ヒツジ、ウシ、またはブタなど）である。最も好ましくは、対象／患者は、ヒトである。
【０２２６】
本明細書で使用される場合の状態、障害または疾患の「処置」という用語は、当該分野において周知である。状態、障害または疾患の「処置」は、患者／対象において、障害または疾患が疑われるか、または診断されたことを含意する。障害または疾患に罹患している疑いのある患者／対象は、典型的には、当業者が特定の病理学的状態に起因すると容易に考える（すなわち障害または疾患を診断する）ことができる、特定の臨床的および／または病理学的症状を示す。
【０２２７】
状態、障害または疾患の処置は、例えば、状態、障害もしくは疾患の進行の停止（例えば症状が悪化しない）、または障害もしくは疾患の進行の遅延（進行の停止が一過性の性質のものにすぎない場合）をもたらし得る。処置はまた、状態、障害または疾患に罹患している対象／患者の部分的応答（例えば症状の改善）または完全応答（例えば症状の消失）ももたらし得る。状態、障害または疾患の改善は、例えば、障害もしくは疾患の進行の停止、または障害もしくは疾患の進行の遅延をもたらし得る。そのような部分的または完全な応答に続いて、再発が起きることがある。対象／患者が処置に対する幅広い応答（例えば、本明細書の上記に記載した通りの例示的な応答）を経験する可能性があることを理解されたい。
【０２２８】
状態、障害または疾患の処置は、とりわけ、治療的処置（好ましくは、障害または疾患の完全応答および最終的な治癒をもたらす）および対症処置（症状の軽減を含む）を含み得る。
【０２２９】
また、本明細書で使用される場合の状態、障害または疾患の「予防」または「防止」という用語も、当該分野において周知である。例えば、本明細書で定義されている通りの状態、障害または疾患に罹患しやすい疑いのある患者／対象は、特に、障害または疾患の予防から利益を得る可能性がある。前記対象／患者は、限定するものではないが、遺伝性素因を含む、状態、障害または疾患に対する感受性または素因を有することがある。そのような素因は、例えば、遺伝子マーカーまたは表現型指標を用いる標準的アッセイによって決定することができる。本発明によって防止される状態、障害または疾患は、前記患者／対象において、診断されていないか、または診断することができない（例えば、前記患者／対象は、臨床的または病理学的症状を何ら示さない）ことを理解されたい。したがって、「予防」という用語は、何らかの臨床的および／または病理学的症状が、担当医師によって診断される、もしくは決定される前、または診断され得る、もしくは決定され得る前に、本発明の化合物を使用することを含む。「予防」と「防止」という用語は、本明細書において、互換的に使用される。
【０２３０】
本発明は、具体的には、一般的かつ／または好ましい特徴／実施形態の任意の組合せを含む、本明細書に記載されている特徴および実施形態のあらゆる組合せに関することを理解されたい。特に、本発明は、具体的には、一般式（Ｉ）に含まれる種々の基および可変基についての意味（一般的かつ／または好ましい意味を含む）の各組合せに関する。
【０２３１】
本明細書において、特許出願および製造業者の取扱説明書を含むいくつかの文書が引用される。これらの文書の開示は、本発明の特許性に関連するとはみなされないが、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。より具体的には、すべての参照される文書は、個々の各文書が参照により組み込まれると具体的かつ個別に指示されたかのように、それと同程度で、参照により組み込まれる。
【０２３２】
本発明はまた、以下の例示的な図によっても説明される。添付の図が示すのは以下の通りである。
【図面の簡単な説明】
【０２３３】
【図１】ＮＭＤＡ誘発性神経毒性アッセイにおける式（Ｉ）の化合物の皮質一次ニューロンに対する神経保護的効果が示された図である（実施例２２５を参照のこと）。
【図２】ＮＭＤＡ誘発性神経毒性アッセイにおける式（Ｉ）の化合物の線条体一次ニューロンに対する神経保護的効果が示された図である（実施例２２６を参照のこと）。
【発明を実施するための形態】
【０２３４】
本発明は、特に、以下の項目に関する：
１．医薬として使用するための、一般式（Ｉ）の化合物：
【０２３５】
【化２７】
2019504108.tif 000029
【０２３６】
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【０２３７】
【化２８】
2019504108.tif 000030
【０２３８】
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【０２３９】
【化２９】
2019504108.tif 000031
【０２４０】
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
２．一般式（Ｉ）の化合物：
【０２４１】
【化３０】
2019504108.tif 000032
【０２４２】
［式中、
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は、それぞれ独立して、ＣまたはＮであり、
各
【０２４３】
【化３１】
2019504108.tif 000033
【０２４４】
は、独立して、単結合または二重結合であり、ここで、任意の２つの隣接する結合
【０２４５】
【化３２】
2019504108.tif 000034
【０２４６】
の少なくとも１つは、単結合であり、
Ｚは、Ｏ、ＳまたはＮ（−ＲＺ）であり、
ＲＺは、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、ＲＺが、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１は、独立して、−Ｌ１−Ｒ１１基であり、
各Ｌ１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ１２、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２および−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ１２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ１２Ｒ１２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−ＳＯＲ１２、−ＳＯ２Ｒ１２、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、−ＣＯＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＳＯ２ＮＲ１２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１２および−ＳＯ３Ｒ１２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ１１−Ｒ１３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ１２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ１２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ１２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ１２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ１１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ１３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｎは、０〜４の整数であり、
Ｒ２およびＲ３は、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；またはＲ２およびＲ３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨ、−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＮ、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ２およびＲ３のうちの１つもしくは両方が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルもしくは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つもしくは複数の基で任意選択で置換されており；またはＲ２およびＲ３は、一緒になって、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨおよび＝Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択される二価の基を形成し、
Ｒ４は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記アルケニルおよび前記アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ４が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルである場合、前記シクロアルキルまたは前記ヘテロシクロアルキルは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）およびシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５は、独立して、−Ｌ５−Ｒ５１基であり、
各Ｌ５は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンおよび前記アルキニレンはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２および−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＲ５２−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５１は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＲ５２Ｒ５２、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−ＳＯＲ５２、−ＳＯ２Ｒ５２、−ＣＯＲ５２、−ＣＯＯＲ５２、−ＯＣＯＲ５２、−ＣＯＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＣＯＲ５２、−ＳＯ２ＮＲ５２Ｒ５２、−ＮＲ５２ＳＯ２Ｒ５２および−ＳＯ３Ｒ５２から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび−Ｌ５１−Ｒ５３から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
各Ｒ５２は、独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキルおよび前記ヘテロシクロアルキルはそれぞれ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ここで、Ｒ５２が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルまたはＣ２〜Ｃ１０アルキニルである場合、前記アルキル、前記アルケニルまたは前記アルキニルは、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらに、２つのＲ５２基が、同じ窒素原子に結合している場合、これらの２つのＲ５２基は、一緒になって、Ｃ２〜Ｃ８アルキレンを形成してもよく、
各Ｌ５１は、独立して、結合、Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニレンおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニレンから選択され、ここで、前記アルキレン、前記アルケニレンまたは前記アルキニレンに含まれる１つまたは複数の−ＣＨ２−単位はそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）−、−ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられており、
各Ｒ５３は、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルはそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１０ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ１０アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは、０〜３の整数である］
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグであって、
但し、以下の化合物：
５−アリル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−ブチル−３，３ａ，５，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｆ］ピロロ−［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４（２Ｈ）−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸エチルエステル；
５−メチル−４−オキソ−５，６−ジヒドロ−４Ｈ−１，２，５，１０ｂ−テトラアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−３−カルボン酸メチルエステル；
５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
９−フルオロ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−メトキシ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
３−ブロモ−５−メチル−５，６−ジヒドロ−１，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
５−（４−クロロ−ブチル）−５，６−ジヒドロ−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４−オン；および
５−（４−クロロ−ブチル）−ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−４，６−ジオン
が式（Ｉ）から除外される、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
３．Ｘ１、Ｘ２およびＸ３の少なくとも２つが、それぞれＣであり、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３のその他のものが、ＣまたはＮである、項目１に記載の使用のための化合物、または項目２に記載の化合物。
４．Ｘ１、Ｘ２およびＸ３を含有する縮合５員環部分が、
【０２４７】
【化３３】
2019504108.tif 000035
【０２４８】
から選択される、項目１もしくは３に記載の使用のための化合物、または項目２もしくは３に記載の化合物。
５．Ｘ１、Ｘ２およびＸ３を含有する縮合５員環部分が、
【０２４９】
【化３４】
2019504108.tif 000036
【０２５０】
である、項目１、３もしくは４に記載の使用のための化合物、または項目２〜４のいずれか１つに記載の化合物。
６．Ｚが、Ｏである、項目１および３〜５のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜５のいずれか１つに記載の化合物。
７．各Ｌ１が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている、項目１および３〜６のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜６のいずれか１つに記載の化合物。
８．各Ｌ１が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択される、項目１および３〜７のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜７のいずれか１つに記載の化合物。
９．各Ｒ１１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜８のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜８のいずれか１つに記載の化合物。
１０．各Ｒ１１が、独立して、フェニル；５〜１０個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；ならびに５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニルから選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜９のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜９のいずれか１つに記載の化合物。
１１．各Ｒ１１が、独立して、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜１０のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
１２．各Ｒ１１が、独立して、ピリジニルであり、ここで、前記ピリジニルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で任意選択で置換されている、項目１および３〜１１のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
１３．ｎが、０、１または２である、項目１および３〜１２のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
１４．ｎが、１である、項目１および３〜１３のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
１５．Ｒ１が、式（Ｉ）に含まれる三環式部分に８位または９位で、好ましくは９位で結合しており、ここで、番号付けが、以下の
【０２５１】
【化３５】
2019504108.tif 000037
【０２５２】
に示されている通りである、項目１４に記載の使用のための化合物、または項目１４に記載の化合物。
１６．ｎが、１であり、ここで、Ｒ１が、式（Ｉ）に含まれる三環式部分の９位に結合しており、ここで、Ｒ１が、フェニル；５〜１０個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール；Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルキル；Ｃ５〜Ｃ７シクロアルケニル；ならびに５、６または７個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロシクロアルケニルから選択され；ここで、前記フェニル、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜６のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜６のいずれか１つに記載の化合物。
１７．Ｒ１が、フェニル、ピリジニルおよびイミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルから選択され、ここで、前記フェニル、前記ピリジニルおよび前記イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１６に記載の使用のための化合物、または項目１６に記載の化合物。
１８．Ｒ１が、ピリジニルであり、ここで、前記ピリジニルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−ＣＯＯＨから独立して選択される１つまたは２つの基で任意選択で置換されている、項目１６もしくは１７に記載の使用のための化合物、または項目１６もしくは１７に記載の化合物。
１９．Ｒ１が、１つのメチル基またはフルオロ基で置換されているピリジニルである、項目１６〜１８のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目１６〜１８のいずれか１つに記載の化合物。
２０．Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成するか、またはＲ２およびＲ３が、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される、項目１および３〜１９のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
２１．Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜Ｃ５シクロアルキルを形成する、項目１および３〜２０のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
２２．Ｒ２およびＲ３が、互いに結合して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルを形成する、項目１および３〜２１のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
２３．Ｒ４が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり、ここで、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−ＣＮ、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜２２のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
２４．Ｒ４が、メチルである、項目１および３〜２３のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
２５．各Ｌ５が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ１０アルキレンから選択され、ここで、前記アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＨおよび−Ｓ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、前記アルキレンに含まれる１つまたは２つの−ＣＨ２−単位がそれぞれ、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−、−ＣＯ−および−ＳＯ２−から独立して選択される基により任意選択で置き換えられている、項目１および３〜２４のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
２６．各Ｌ５が、独立して、結合およびＣ１〜Ｃ４アルキレンから選択される、項目１および３〜２５のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
２７．各Ｒ５１が、独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルケニル、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＨおよび−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され、ここで、前記アリール、前記ヘテロアリール、前記シクロアルキル、前記ヘテロシクロアルキル、前記シクロアルケニルおよび前記ヘテロシクロアルケニルがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−ＯＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキレン）−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており、さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨＯ、−ＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯＯＨ、テトラゾリル、−ＣＯＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＯＣＯ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜２６のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
２８．各Ｒ５１が、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ４アルキル；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＯＨ；ならびに−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜２７のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２７のいずれか１つに記載の化合物。
２９．Ｒ５１が、オキサジアゾリルであり、ここで、前記オキサジアゾリルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、項目１および３〜２８のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２８のいずれか１つに記載の化合物。
３０．各Ｌ５が、独立して、結合またはＣ１〜Ｃ４アルキレンであり、ここで、各Ｒ５１が、独立して、フェニル；５または６個の環員を有し、１、２または３個の環員が、Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択されるヘテロ原子であり、残りの環員が、炭素原子である、ヘテロアリール；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；Ｃ１〜Ｃ４アルキル；−ＮＨ２；−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）；−ＯＨ；ならびに−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択され；ここで、前記フェニルおよび前記ヘテロアリールがそれぞれ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されており；さらにここで、Ｒ５１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである場合、前記アルキルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択で置換されている、項目１および３〜２４のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
３１．Ｌ５が、結合であり、Ｒ５１が、オキサジアゾリルであり、ここで、前記オキサジアゾリルが、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）および−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から選択される１つの基で任意選択で置換されている、項目１、３〜２４および３０のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜２４および３０のいずれか１つに記載の化合物。
３２．ｍが、０または１である、項目１および３〜３１のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜３１のいずれか１つに記載の化合物。
３３．Ｒ５基が、存在する場合、式（Ｉ）に示されている環原子Ｘ２に結合している、項目３２に記載の使用のための化合物、または項目３２に記載の化合物。
３４．ｍが、０である、項目１および３〜３３のいずれか１つに記載の使用のための化合物、または項目２〜３３のいずれか１つに記載の化合物。
３５．９−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メトキシメチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−（メチル−ｄ３）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２，９−ジブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−７−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１０−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−８−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−フェニル−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピラゾロ［１，５−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−６，６−スピロシクロプロピル−５−メチル−２−フェニル−５，６−ジヒドロ−３，５，１０ｂ−トリアザ−ベンゾ［ｅ］アズレン−４−オン；
８−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−ブロモ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−ブロモ−５−メチル−２−フェニル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
２−ブロモ−５−メチル−９−（２−エチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メトキシメチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−エチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−メチル−ピラゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロ−２−メチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−フルオロピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチルピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−アミノ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−シアノフェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−ピリミジン−４−イル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（１−アセチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−オキサゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチルチアゾール−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アセトニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−アクリロニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−プロピオニトリル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−クロロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（６−フルオロピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，６−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−メチル−ピラジン−２−イル）−５，６−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（４−メチル−ピリミジン−５−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−トリフルオロメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−プロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−シクロプロピルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−（メチル−ｄ３）−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２，４−ジメチルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（３−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（６−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−ヒドロキシピリジン−４−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（５−トリフルオロメチルピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（ピリダジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−メトキシカルボニルピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−９−（２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
７−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１０−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
８−フルオロ−５−メチル−９−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−ブロモ−２−クロロ−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−１−フルオロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−２−クロロ−１−フルオロ−−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
９−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−３−クロロ−５−メチル−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
１−ブロモ−５−メチル−９−（５−フルオロピリジン−２−イル）−スピロ［ベンゾ［ｆ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−６，１’−シクロプロパン］−４（５Ｈ）−オン；
５−メチル−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）９−（５−フル苣궃菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ裢閼裢ꆃ菣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯貼볯邼裢뢂菣膃菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲醼볯銈苣ꊂ菣銈볯銈菣膃菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲醼볯銈볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲鎼裢袼볯銈菣膃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢钼볯閼裢뢂菣覃菣릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯銈苣ꮃ볯覮臦馦藩鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯隼裢ꊂ菣躃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯銼볯隼裢뢂菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈苣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯隼裢閃菣ꪂ菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈菣ꦃ苣뎃裢銼裢ꒂ菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯隼裢ꢂ菣ꮃ菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯隼裢뢂菣膃菣ꊂ菣躃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲馼裢뢂菣膃菣ꊂ菣躃裢閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯銼裢ꆃ菣궂苣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈苣ꊂ菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢馼裢袼볯銈菣膃菣ꊂ菣躃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈볯銈볯銼裢뢂菣膃菣ꊂ菣躃裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲颼裢ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣銈볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯銼볯隼裢뢂菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢閃苣讃菣銈苣钃菣뮼菣뎃苣뮼뷯붼菣ꦃ苣궃볯醼볯閼裢膽볯뮼볯貼볯붼苣ꊂ苣钃菣銈볯貼볯馀裢랂苣궃菣궃菣뎃볯銈볯袼볯ꢼ볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯銼裢ꆃ菣ꮃ裢钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲銼볯馼裢뢂菣Ꞃ菣ꮃ裢閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲馼裢袼볯銈苣龃菣銈菣Ꞃ菣ꮃ볯銈볯銈菣膃菣銈볯銈菣Ꞃ菣ꮃ裢릂菣궃볯馃菣뺂볯蚽볯钃菣뺂菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢隼볯醼胢銈苣꾂菣鞃菣醃菣붼裢钼볯閼볯覼裢ꪂ菣鮼戼㹲馼裢袼볯銈菣膃菣銈菣ꪃ苣뎃裢鎼裢ꒂ菣覼裢閼裢ꆃ菣ꮃ裢銼裢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