(57)【要約】  本発明は、ヒトを含む動物を害する寄生生物に対して有効である、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物およびこれらの化合物を含む組成物を提供する。本化合物および組成物は、哺乳動物および鳥類を含む動物内または動物上で、寄生生物と戦うために使用することができる。また、本発明は、鳥類および哺乳動物を含む動物における寄生生物侵襲を根絶、制御、および予防するための改善された方法も提供する。【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩。
【化１】
2019504050.tif 000274
(I)
（式中、
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、アリール、炭素環、ヘテロアリール、または複素環であり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、Ｃｙ1およびＣｙ2の各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよく、
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、もしくは−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＦ3基であるか、またはＲ5およびＲ6は、それらが結合している原子と一緒にＣ3−Ｃ6環状基を形成し、
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、水素またはＣ1−Ｃ3アルキルであり、
ＲaおよびＲbは、独立して、水素、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、
（ａ）Ｒ1は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ1は、３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｂ）Ｒ2は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ2は、３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｃ）Ｒ3は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ3は、３〜８員炭素環式基もしくは３〜８員複素環式基によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ3’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ3およびＲ3’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｄ）Ｒ4は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ4は、３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ4’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ4およびＲ4’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｅ）Ｒ1および／もしくはＲ2は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｆ）Ｒ1および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｇ）Ｒ1および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｈ）Ｒ2および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｉ）Ｒ2および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｊ）Ｒ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、およびＲ2’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｋ）Ｒ1および／もしくはＲ2および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ4およびＲ4’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｌ）Ｒ2および／もしくはＲ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1およびＲ1’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｍ）Ｒ1および／もしくはＲ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2およびＲ2’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｎ）Ｒ1および／もしくはＲ2および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノおよびアルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ3およびＲ3’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｏ）Ｒ1および／もしくはＲ2および／もしくはＲ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環、３〜６員複素環、３〜８員炭素環、または３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’および／もしくはＲ3’および／もしくはＲ4は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成する）
【請求項２】
（ｅ）Ｒ1および／もしくはＲ2は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｆ）Ｒ1および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｇ）Ｒ1および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｈ）Ｒ2および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｉ）Ｒ2および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
（ｊ）Ｒ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、およびＲ2’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３】
Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つが、メチレン、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されており、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基もしくは複素環式基によってさらに置換されているメチレンであり、前記炭素環式基もしくは複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４】
Ｒ1およびＲ3のうちの一方または両方が、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノのうちの１つまたは複数によって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルから選択される、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５】
Ｒ1およびＲ3のうちの一方または両方、好ましくは両方が、独立して、１つまたは複数のハロゲン、好ましくはフルオロ、クロロ、またはヨード、より好ましくはフルオロまたはクロロ、最も好ましくはフルオロによって独立して置換されていてもよいＣ2−Ｃ6アルキルから選択される、請求項４に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項６】
Ｒ1およびＲ3が両方とも、独立して、１つまたは複数のハロゲン、好ましくはフルオロ、クロロ、またはヨード、より好ましくはフルオロまたはクロロ、最も好ましくはフルオロによって独立して置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択される、請求項４または５に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項７】
Ｒ1およびＲ3が両方とも、独立して、１つまたは複数のフルオロで置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択され、好ましくはＲ1およびＲ3が両方とも、独立して、−ＣＨ2−ＣＦ（ＣＨ3）2から選択される、請求項４から６のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項８】
Ｒ1およびＲ3が同じである、請求項４から７のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項９】
一方または両方のＲ1’およびＲ3’が、Ｈまたはアルキルであり、好ましくはＨである、請求項４から８のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１０】
Ｒ1’およびＲ3’が同じであり、好ましくは両方ともＨである、請求項４から９のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１１】
Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは複素環、または３〜８員炭素環もしくは複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、請求項４から１０のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１２】
Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜８員炭素環または３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜８員炭素環または複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、請求項４から１１のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１３】
Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜８員炭素環または３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜８員炭素環または複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、オキソ、シアノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、請求項４から１２のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１４】
Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜８員炭素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜８員炭素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、請求項４から１３のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１５】
Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜６員炭素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、請求項４から１４のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１６】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって各々置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに置換されていてもよい、請求項４から１５のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１７】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルであり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに置換されていてもよい、請求項４から１６のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１８】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、およびフェニルからなる群から選択される炭素環式基によって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルである、請求項４から１７のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項１９】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルからなる群から選択される炭素環式基によって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルである、請求項４から１８のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２０】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピルによって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルである、請求項４から１９のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２１】
Ｒ2およびＲ4が各々、３〜５員炭素環、好ましくはシクロプロピルによって置換されているメチルであり、好ましくはＲ2およびＲ4が各々、−ＣＨ2−シクロプロピルである、請求項４から２０のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２２】
Ｒ2およびＲ4が同じである、請求項４から２１のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２３】
一方または両方のＲ1’およびＲ3’が、Ｈまたはアルキルであり、好ましくはＨである、請求項４から２２のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２４】
Ｒ1’およびＲ3’が同じであり、好ましくは両方ともＨである、請求項４から２３のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２５】
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり、好ましくはメチルである、請求項４から２４のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２６】
Ｃｙ1およびＣｙ2が、各々独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々置換されていてもよい、アリール、炭素環、ヘテロアリール、または複素環からなる群から選択される、請求項４から２５のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２７】
Ｃｙ1およびＣｙ2が、各々独立して、アリール、好ましくはフェニルからなる群から選択され、アリール基は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されている、請求項４から２６のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２８】
Ｃｙ1およびＣｙ2が、各々独立して、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、アジリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキセタニル、ピラゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、４−ピペリドニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、１，３−ジオキソランおよびテトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル、トリアゾリル、およびトリアジニルからなる群から選択される、請求項４から２７のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項２９】
Ｃｙ1およびＣｙ2が、各々独立して、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、より好ましくは、ヘテロシクリルはモルホリニルである、請求項４から２８のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３０】
Ｃｙ1およびＣｙ2が同じであり、各々、モルホリニル、好ましくはＮ−モルホリニルで置換されているフェニルであり、より好ましくはパラ−Ｎ−モルホリニルフェニル：
【化２】
2019504050.tif 000275
である、請求項４から２９のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３１】
Ｃｙ1およびＣｙ2が同じであり、各々、テトラヒドロピラニル、好ましくはパラ−テトラヒドロピラニルで置換されているフェニルであり、より好ましくはパラ−テトラヒドロピラニルフェニル：
【化３】
2019504050.tif 000276
である、請求項４から２９のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３２】
ＲaおよびＲbが、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、好ましくはＣ1−Ｃ3アルキルであり、より好ましくはメチルである、請求項４から３１のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３３】
Ｒ1およびＲ3は両方とも、独立して、１つまたは複数のフルオロで置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択され、好ましくはＲ1およびＲ3は両方とも、独立して、−ＣＨ2−ＣＦ（ＣＨ3）2から選択され、
Ｒ2およびＲ4は各々、３〜５員炭素環、好ましくはシクロプロピルによって置換されているメチルであり、好ましくはＲ2およびＲ4は各々、−ＣＨ2−シクロプロピルであり、
Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ3’、およびＲ4’はＨであり、
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｃｙ1およびＣｙ2は、各々独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、
ＲaおよびＲbは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルである、
請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３４】
Ｒ1およびＲ3は両方とも、独立して、１つまたは複数のフルオロで置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択され、好ましくはＲ1およびＲ3は両方とも、独立して、−ＣＨ2−ＣＦ（ＣＨ3）2から選択され、
Ｒ2およびＲ4は各々、３〜５員炭素環、好ましくはシクロプロピルによって置換されているメチルであり、好ましくはＲ2およびＲ4は各々、−ＣＨ2−シクロプロピルであり、
Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ3’、およびＲ4’はＨであり、
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｃｙ1およびＣｙ2は、各々独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、
ＲaおよびＲbは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルである、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３５】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６：
【化４】
2019504050.tif 000277
であり、
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ3アルキルである、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３６】
Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ２６のうちの１つであり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項３５に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３７】
Ｒ1およびＲ3が、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ２６のうちの１つであり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項３５に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３８】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、Ｃ１〜Ｃ２６のうちの１つであり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項３５に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項３９】
Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、Ｃ１、Ｃ９、Ｃ１０、またはＣ２３であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項３８に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４０】
Ｒ1およびＲ3が、各々独立して、Ｃ１、Ｃ９、Ｃ１０、またはＣ２３であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項４５に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４１】
Ｒ1およびＲ3がＣ１であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項４０に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４２】
Ｒ2およびＲ4がＣ１であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項３９に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４３】
Ｒ1’と一緒になったＲ1、および／またはＲ2’と一緒になったＲ2、および／またはＲ3’と一緒になったＲ3、および／またはＲ4’と一緒になったＲ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つが、独立して、Ｃ２７またはＣ２８：
【化５】
2019504050.tif 000278
であり、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’のうちのその他は、独立して、水素、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４４】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールで置換されていてもよい、二環式炭素環式基または複素環式基であり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよい、請求項３５から４３のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４５】
二環式炭素環式基または複素環式基は、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダニル  インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラ−ヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフリル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニルまたはテトラヒドロキノリニルである、請求項４４に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４６】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールで各々独立して置換されていてもよい、フェニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロアリールであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよい、請求項３５から４３のいずれか１項に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４７】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、−ＣＮ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、およびヘテロシクリルで独立して置換されていてもよい、フェニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロアリールである、請求項４６に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４８】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ヘテロシクリル、フルオロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、またはシアノで独立して置換されていてもよい、フェニル、５員ヘテロアリール、または６員ヘテロアリールである、請求項４６に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項４９】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはテトラゾリルで独立して置換されていてもよい、フェニル、５員ヘテロアリール、またはピリジニルである、請求項４６に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５０】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−で独立して置換されていてもよい、フェニル、チエニル、オキサゾリル、イソチアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピラゾリル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルであり、Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＦ3であるか、またはＲ5およびＲ6は、それらが一緒に結合している窒素原子と一緒にＣ3−Ｃ6環状アミンを形成する、請求項４６に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５１】
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｒ１〜Ｒ８である、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【化６】
2019504050.tif 000279
（式中、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9は、各々独立して、Ｃ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよく、実線と一緒になった破線は、単結合または二重結合のいずれかを表す）
【請求項５２】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノである、請求項５１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５３】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルである、請求項５１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５４】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7は、独立して、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨＦＣＦ3、またはＣＦ2ＣＦ3である、請求項５１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５５】
Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7は、独立して、水素、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、−ＯＣＨ2ＣＦ3、−ＯＣＨＦＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ3、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、−ＳＣＨ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＦ3、−ＳＣＨＦＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨＦＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨＦＣＦ3、−ＳＣＦ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ2ＣＦ3、または−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ2ＣＦ3である、請求項５１に記載の駆虫性環状デプシペプチド。
【請求項５６】
請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を、薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、駆虫性の薬学的または獣医学的組成物。
【請求項５７】
請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチド、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を、１種または複数の追加的な殺寄生生物性活性剤および薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、駆虫性の薬学的または獣医学的組成物。
【請求項５８】
動物における寄生生物感染症または侵襲を治療または予防するための方法であって、殺寄生生物的有効量の、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチドを動物に投与することを含む、方法。
【請求項５９】
動物における寄生生物感染症または寄生生物侵襲の治療または予防において使用するための、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチドの使用。
【請求項６０】
動物内または動物上の寄生生物感染症または寄生生物侵襲を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１に記載の駆虫性環状デプシペプチドの使用。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１５年１２月２８日に出願された米国仮出願第６２／２７２，０４０号の利益を主張し、この仮出願は、参照により本明細書に援用される。
本発明は、内部寄生生物および外部寄生生物に対する活性が改善された、新規駆虫性デプシペプチド化合物を対象とする。本発明はまた、本化合物を含む組成物、ならびに動物における寄生生物侵襲および／または感染症を根絶、制御、および予防するための方法および本化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は、寄生生物感染症および／または侵襲を予防または治療するために、動物、特に哺乳動物、魚類、および鳥類に投与することができる。
【背景技術】
【０００２】
哺乳動物（ヒトを含む）、魚類、および鳥類などの動物は、寄生生物侵襲および感染症の影響を受けやすい場合が多い。これらの寄生生物は、外部寄生生物、例えばノミおよびマダニなどであり得る。動物はまた、例えば蠕虫症などの内部寄生生物感染症にも罹患し、この蠕虫症は、線虫または回虫と称される一群の寄生虫によって最も頻繁に引き起こされる。これらの寄生生物は、ブタ、ヒツジ、ウマ、およびウシにおいて深刻な経済的損失をもたらすのみならず、飼育動物および家禽類に対しても影響を及ぼす。動物およびヒトの消化管に生じる他の寄生生物としては、Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ属、Ｎｅｃａｔｏｒ属、Ａｓｃａｒｉｓ属、Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ属、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ属、Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ属、Ｔｏｘｏｃａｒａ属、Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ属、Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ属、Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ属、ならびに例えばフィラリア虫ならびにＳｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ属、Ｔｏｘｏｃａｒａ属およびＴｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ属の腸外ステージなどの血液または他の組織および器官において見出される寄生生物が挙げられる。
哺乳動物に深刻な害を与える内部寄生生物の１つのタイプは、糸状虫としても公知であるＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓである。他のフィラリア性内部寄生生物としては、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｒｅｐｅｎｓおよびＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｈｏｎｇｋｏｎｇｅｎｓｉｓ（ｈｏｎｋｏｎｇｅｎｓｉｓ）が挙げられ、これらはヒトにも感染し得る。最も一般的な宿主はイヌおよびネコであるが、フェレットおよびアライグマなどの他の哺乳動物に感染する場合もある。糸状虫は、成虫になって宿主哺乳動物の肺動脈に感染する前にいくつかの生活ステージを経る。これらの虫は、それらの生活環を完了させるための中間宿主として蚊を必要とする。イヌが蚊に刺された初期感染時から、それらの虫が心臓および肺動脈内で生活する成虫に成熟するまでの期間は、イヌにおいては６〜７カ月であり、「検出潜伏期」として公知である。Ｌ３幼虫は、蚊の吸血中に蚊の口部（口唇）に移動し、蚊を離れてイヌの皮膚に植え付けられ、そこで次に咬創を通って宿主内へと移動する。大部分のＬ３幼虫は、感染後１〜３日以内にイヌの皮下組織内で第４期幼虫（Ｌ４）へと脱皮する。次いで、それらは胸部および腹部の筋肉へと移動し、感染後４５〜６０日で、第５期（Ｌ５、未熟成虫）へと脱皮する。次いで、感染後７５〜１２０日で、これらの未熟糸状虫は血流に入り、心臓を通って運ばれて肺動脈内に住み着く。感染後およそ７カ月で、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ成虫は成熟に達し、肺動脈および右心室内で有性生殖を行なう。成虫の雄は長さがおよそ１５ｃｍ、雌は長さがおよそ２５ｃｍであり、それらの成虫としての一般的寿命は約５年であると計算されている。
【０００３】
糸状虫感染症は、重篤かつ生命を脅かす疾患である。イヌ糸状虫感染症は予防可能であり、糸状虫流行地では、予防処置が優先事項である。殺成虫剤（例えば、メラルソミン二塩酸塩）による成熟糸状虫感染症の治療には費用がかかり、重篤な有害副作用を引き起こす可能性があるため、幼虫の発育を妨害する薬物の毎月投与による予防が広く使用されている。イヌにおける市販の糸状虫予防療法の目標は、感染後のＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓの生活環を妨害することによって、この寄生生物が成虫糸状虫へと発育するのを予防することである。
大環状ラクトン（ＭＬ、例えばイベルメクチン、ミルベマイシンオキシム、モキシデクチン、およびセラメクチン）は、最も一般的に使用されている化学的予防薬剤であり、１カ月または６カ月間隔で投与される。これらの薬物は、蚊によって植え付けられたＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓの感染性第３期幼虫（Ｌ３）のみならず、成熟中の第４期幼虫（Ｌ４）に対しても有効であった。ＭＬが毎月投与された場合、投与前３０日以内に獲得されたＬ３およびＬ４幼虫が殺され、ひいては成虫によって引き起こされる疾患が予防される。ＭＬはまた、感染したイヌに毎月用いて、成虫の生殖を抑制し、ミクロフィラリアを除去することによって、伝染を低減し、成虫の数を徐々に縮小させることもできる（Vet Parasitol 2005 Oct 24 133(2-3) 197-206）。
【０００４】
近年では、有効性の欠如（ＬＯＥ）症例数の増加が報告されており、これらの症例においては、イヌは、予防用量の大環状ラクトン薬物が毎月投与されているにもかかわらず、成熟糸状虫感染症を発症する。例えば、Ａｔｋｉｎｓら（Veterinary Parasitology 206 (2014) 106-113）は最近、糸状虫予防内服を受けているにもかかわらず、検査で糸状虫抗原陽性を示すイヌの症例数が増加していると報告した。これは、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓの一部の集団が、糸状虫予防薬に対する選択的耐性を発現したことを示唆している（American Heartworm Society, 2010. Heartworm Preventive Resistance. Is it Possible, vol. 37. Bulletin of the American Heartworm Society, pp. 5.）。したがって、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓおよび他の内部寄生生物に対する活性が改善された新規駆虫剤の開発に対する必要性が、現在も存在している。
【０００５】
当該技術分野には、動物における内部寄生生物感染症を治療するための様々な殺寄生生物薬が存在する。大環状ラクトンに加えて、抗寄生生物活性を有する環状デプシペプチドが公知である。ＰＦ１０２２Ａは、Ｓａｓａｋｉらによって真菌Ｍｙｃｅｌｉａ  ｓｔｅｒｉｌｉａから単離された２４員環状デプシペプチドであり（J. Antibiotics 45: 692-697 (1992)を参照されたい）、毒性が低く、インビボにおいて様々な内部寄生生物に対する広範な駆虫活性を呈することが見出されている。これらの化合物は、とりわけ、例えば米国特許第５，５１４，７７３号、第５，７４７，４４８号、第５，６４６，２４４号、第５，８７４，５３０号に記載されており、これらの特許は、参照により本明細書に援用される。エモデプシドは、フェニルラクテート基のパラ位にモルホリン基を含む、ＰＦ１０２２Ａの半合成類似体である。エモデプシドは、ネコおよびイヌにおける寄生虫の処理のために、製品Ｐｒｏｆｅｎｄｅｒ（登録商標）においてプラジカンテルと組み合わせて使用される、強力な駆虫剤である。最近、Ｓｃｈｅｒｋｅｎｂｅｃｋらは、分子のフェニルラクテート部分のフェニル基を複素芳香族基で置換した、ＰＦ１０２２Ａの類似体の合成について記載した（Letters in Organic Chemistry, 2016, 13, 441-445）。しかしながら、ＰＦ１０２２Ａおよびエモデプシドの抗寄生生物活性は、ある特定の寄生生物の処理、特に糸状虫疾患の定着を予防するための哺乳動物におけるＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓの制御にとっては満足できるものではない。したがって、当該技術分野には、寄生生物、特に線虫およびフィラリア虫、例えば糸状虫などの内部寄生生物に対する、動物、例えば哺乳動物、魚類、および鳥類の治療および保護にとってより有効な抗寄生生物剤への必要性が存在する。
【０００６】
本出願におけるいかなる文書の引用または特定も、かかる文書が本発明に対する従来技術として利用可能であることを承認するものではないことを明示しておく。あらゆる前述の出願、ならびにそれらにおいてまたはそれらの審査中に引用されたすべての文書（「出願引用文書」）および出願引用文書において引用または参照されたすべての文書、ならびに本明細書において引用または参照されるすべての文書（「本明細書引用文書」）および本明細書引用文書において引用または参照されるすべての文書が、本明細書または参照によって本明細書に援用されるあらゆる文書において言及されるあらゆる製品に関する、あらゆる製造業者の説明書、記述、製品仕様書、および製品シートとともに、ここに参照により本明細書に援用され、本発明の実践において採用することができる。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は、優れた駆虫活性を有し、ある特定の実施形態においては外部寄生生物に対しても優れた活性を有し得る、新規かつ発明的な環状デプシペプチド化合物を提供する。加えて、本発明は、新規デプシペプチド化合物を含む組成物、ならびに本化合物を使用して、動物の寄生生物感染症および場合によっては侵襲を治療および予防するための方法を提供する。ある特定の実施形態においては、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物は、ヒトにおける寄生生物感染症を治療するために使用することができる。
【０００８】
一実施形態においては、本発明は、下に示される式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物：
【化１】
2019504050.tif 000002
(I)
またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を提供する（式中、変項Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、Ｒ4’、Ｃｙ1、Ｃｙ2、Ｒa、Ｒb、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’の意味は、下に記載される通りである）。本発明はまた、本発明の化合物またはその塩を、薬学的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて含む獣医学的組成物も提供する。
【０００９】
本発明の化合物は、本化合物のラセミ混合物、特定の立体異性体および互変異性型を包括することが意図される。本発明の別の態様は、本発明の化合物の塩形態である。
本発明の化合物および本化合物を含む組成物は、哺乳動物、魚類、および鳥類が一般的に遭遇するすべての内部寄生生物をこれらの宿主から排除することを目的とした、哺乳動物、魚類、および鳥類などの動物、特にヒト、ネコ、イヌ、ウマ、ニワトリ、ブタ、ヒツジ、およびウシにおける内部寄生生物の治療および予防にとって非常に有効である。
一実施形態においては、本発明の化合物および組成物は、動物（ヒトを含む）の消化管の内部寄生生物、例えばフィラリア（例えば糸状虫）、鉤虫、鞭虫、および回虫などに対して非常に有効である。ある特定の実施形態においては、本発明の化合物および組成物は、大環状ラクトンによる治療に対する感受性が低いＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ（糸状虫）単離株に対して有効である。別の実施形態においては、本発明の新規かつ発明的なデプシペプチドは、市販または公知の大環状ラクトン活性剤による治療に対する感受性が低い線虫による動物の感染症の治療または予防にとって有効である。
【００１０】
ある特定の実施形態においては、本発明は、少なくとも第２の活性剤と組み合わせた本発明の新規デプシペプチドの組み合わせを含む組成物を提供し、これにより、内部寄生生物および場合によっては外部寄生生物に対しても、動物に提供される保護範囲が広がる。
本発明はまた、動物における寄生生物感染症または侵襲を治療および予防するための方法であって、本発明の式（Ｉ）の化合物のうちの少なくとも１種を動物に投与することを含む、方法も対象とする。また、本発明には、動物における寄生生物感染症および侵襲を治療および／または予防するための本化合物の使用、ならびに動物における寄生生物感染症を治療および／または予防するための医薬の調製における本化合物の使用も含まれる。
本発明は、本出願人らが本発明に対する権利を留保するように、いかなる既知の製品、当該製品の作製プロセス、または当該製品を使用する方法もその範囲内には包括しないことを目的とし、ここに、あらゆる既知の製品、プロセス、または方法の放棄を開示する。
【００１１】
なお、本開示、特に特許請求の範囲および／またはパラグラフにおいては、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅ）」、「含まれる（ｃｏｍｐｒｉｓｅｄ）」、「含むこと（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」、および同類のものなどの用語は、米国特許法においてそれに割り当てられた意味を有し得、例えば、それらは、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅ）」、「含まれる（ｉｎｃｌｕｄｅｄ）」、「含むこと（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」、および同類のものなどを意味し得、「から本質的になること（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ  ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ）」および「から本質的になる（ｃｏｎｓｉｓｔｓ  ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ  ｏｆ）」は、米国特許法においてそれらに割り当てられた意味を有し、例えば、それらは、明示的に列挙されていない要素は許容するが、従来技術において見出される要素、または本発明の基本的もしくは新規な特徴に影響を及ぼす要素は除外する。
これらの実施形態および他の実施形態は、以下の発明を実施するための形態によって開示されるかまたはそれから明白であり、それによって包括される。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
本発明は、動物における寄生生物侵襲および／または感染症を治療または予防するための、内部寄生生物に対する殺寄生生物活性、およびある特定の実施形態においては外部寄生生物に対する殺寄生生物活性も有する、式（Ｉ）の新規かつ発明的な環状デプシペプチド化合物またはその獣医学的塩、および本化合物または塩を含む組成物を提供する。また、動物における寄生生物侵襲および／または感染症を治療または予防するための方法であって、有効量の、本発明のデプシペプチド化合物またはその塩を動物に投与することを含む、方法も提供される。
本明細書に記載される、式（Ｉ）の新規かつ発明的な環状デプシペプチドおよびそれらの薬学的に許容される塩は、内部寄生生物の制御にとって特に有効である。内部寄生生物としては、限定されるものではないが、線虫（例えば回虫、鉤虫、および鞭虫など）およびフィラリア虫、例えばＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ（糸状虫）などが挙げられる。ある特定の実施形態においては、本発明の新規環状デプシペプチドは、ＰＦ１０２２Ａおよびエモデプシドなどの公知の環状デプシペプチドと比較して、有意に高い、内部寄生生物に対する有効性を有することが分かった。また、他の実施形態においては、本発明の新規環状デプシペプチドは、驚くべきことに、ＰＦ１０２２Ａおよびエモデプシドなどの従来技術の環状デプシペプチドと比較して、改善された安全性プロファイル（哺乳動物に対してより低い毒性）を有することも分かった。さらに、本発明の新規環状デプシペプチドは、動物の体内での代謝修飾に対する耐性が有意に高くなっており、結果として、本環状デプシペプチドは、宿主動物の体内においてより高い濃度で、内部寄生生物に対するより高いレベルの活性をより長期間にわたって維持することが発見された。
【００１３】
一実施形態においては、本発明の環状デプシペプチドは、大環状ラクトンによる治療に対する感受性が低い寄生生物の単離株を含めた、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓ（ミクロフィラリアおよび幼虫期）などのフィラリア虫に対して、非常に有効であることが分かった。他の実施形態においては、本発明の化合物は、ＰＦ１０２２Ａおよびエモデプシドなどの公知の環状デプシペプチドによって有効に制御されない内部寄生生物に対して有効である。
別の実施形態においては、本発明の環状デプシペプチドは、ノミおよびマダニなどの外部寄生生物に対する活性を有することが分かった。したがって、ある特定の実施形態においては、本環状デプシペプチドは、内部寄生生物および外部寄生生物の両方に対する殺内部外部寄生生物活性を有し得る。
【００１４】
本発明は、少なくとも以下の特色を含む：
（ａ）一実施形態においては、本発明は、内部寄生生物に対して活性であり、一部の場合においては外部寄生生物に対しても活性である、式（Ｉ）の新規環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を提供する、
（ｂ）殺寄生生物的有効量の、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を、薬学的または獣医学的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて含む、獣医学的および薬学的組成物、
（ｃ）殺寄生生物的有効量の、本発明の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を、１種または複数の他の活性剤、および薬学的または獣医学的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて含む、獣医学的および薬学的組成物、
（ｄ）動物内または動物上の寄生生物侵襲／感染症を治療するための方法であって、それを必要とする動物に、殺寄生生物的有効量の、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を投与することを含む、方法、
（ｅ）動物の寄生生物侵襲／感染症を予防するための方法であって、それを必要とする動物に、殺寄生生物的有効量の、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を、１種または複数の追加的な活性剤とともに投与することを含む、方法、
（ｆ）動物における寄生生物感染症および場合によっては寄生生物侵襲を治療または予防するための、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩の使用、
（ｇ）動物における寄生生物感染症を治療または予防するための医薬の製造における、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、または薬学的もしくは獣医学的に許容される塩の使用、ならびに
（ｈ）式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス。
【００１５】
定義
本明細書において使用される用語は、特定されない限り、当該技術分野におけるそれらの通例の意味を有することになる。式（Ｉ）の環状デプシペプチドの変項の定義において言及する有機部分は、ハロゲンという用語と同様であり、すなわち、個別の群のメンバー、つまりハロゲンに関してはフルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードの、個別の項目に対する総称である。Ｃn−Ｃmという接頭辞は、各場合において、当該基中の炭素原子の可能な数を示す。
【００１６】
「アルキル」という用語は、飽和直鎖、分岐鎖、一級、二級、または三級の炭化水素を指し、１〜１２個の原子を有するものが挙げられる。一部の実施形態においては、アルキル基は、Ｃ1−Ｃ10、Ｃ1−Ｃ8、Ｃ1−Ｃ6、Ｃ1−Ｃ4、またはＣ1−Ｃ3アルキル基を含むことになる。Ｃ1−Ｃ10アルキルの例としては、限定されるものではないが、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、１−メチルペンチル、２−メチルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１−エチルブチル、２−エチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチル−１−メチルプロピル、１−エチル−２−メチルプロピル、ヘプチル、オクチル、２−エチルヘキシル、ノニルおよびデシル、ならびにそれらの異性体が挙げられる。Ｃ1−Ｃ4−アルキルは、例えば、メチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、または１，１−ジメチルエチルを意味する。
【００１７】
好ましくは、別途指示のない限り、「アルキル」基が別の置換基上の置換基である場合、そのアルキル基は非置換である。また、好ましくは、別途指示のない限り、アルキルアミノ、ジ（アルキル）アミノ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルキルエステル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、チオアルキル、アルキルチオアルキル、ハロアルキルチオ、ヘテロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、トリアルキルシリルなどのアルキル構成要素の文脈における「アルキル」は、上に定義された通りのアルキルを意味し、ここで、このアルキル構成要素は、さらなる置換はされていない。
炭素環式基は、炭素のみで構成される環状基である。炭素環式基には、フェニルなどの芳香環およびシクロヘキシルなどの非芳香環の両方が含まれ、単一または複数の縮合環を有する、３〜１４個の炭素原子を有するものが含まれる。
アルキルによって包括される環状アルキル基は、「シクロアルキル」と呼ばれる場合があり、単一または複数の縮合環を有する、３〜１０個の炭素原子を有するものが含まれる。シクロアルキル基の非限定的例としては、アダマンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、および同類のものが挙げられる。好ましくは、別途指示のない限り、「シクロアルキル」基が別の置換基上の置換基である場合、そのシクロアルキル基は非置換である。
【００１８】
本明細書に記載されるアルキル基およびシクロアルキル基は、非置換であってもよく、あるいは非保護であるか、または例えばここに参照により援用される、Greene, et al., Protective Groups in Organic Synthesis, John Wiley and Sons, Third Edition, 1999に教示されている通りに、当業者に公知であるように必要に応じて保護されている、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アシル、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、アミド、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、アジド、チオール、イミノ、スルホン酸、サルフェート、スルホニル、スルファニル、スルフィニル、スルファモイル、エステル、ホスホニル、ホスフィニル、ホスホリル、ホスフィン、チオエステル、チオエーテル、酸ハライド、無水物、オキシム、ヒドラジン、カルバメート、ホスホン酸、ホスフェート、ホスホネート、または本発明の化合物の生物学的活性を阻害しない、任意の他の実行可能な官能基からなる群から選択される１つまたは複数の部分で置換されていてもよい。
【００１９】
「アルケニル」という用語は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を有する、直鎖および分岐鎖の両方の炭素鎖を指す。好ましくは、別途指示のない限り、「アルケニル」基が別の置換基上の置換基である場合、そのアルキル基は非置換である。一部の実施形態においては、アルケニル基としては、Ｃ2−Ｃ12アルケニル基を挙げることができる。他の実施形態においては、アルケニルには、Ｃ2−Ｃ10、Ｃ2−Ｃ8、Ｃ2−Ｃ6、またはＣ2−Ｃ4アルケニル基が含まれる。アルケニルの一実施形態においては、二重結合の数が１〜３個であり、アルケニルの別の実施形態においては、二重結合の数は１個である。また、分子におけるアルケニル部分の位置に応じて、他の範囲の炭素−炭素二重結合および炭素数も企図される。「Ｃ2−Ｃ10−アルケニル」基は、鎖中に２個以上の二重結合を含み得る。例としては、限定されるものではないが、エテニル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−メチル−エテニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−１−プロペニル、２−メチル−１−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル；１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−１−ブテニル、２−メチル−１−ブテニル、３−メチル−１−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−１−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル−１−ペンテニル、２−メチル−１−ペンテニル、３−メチル−１−ペンテニル、４−メチル−１−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−１−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−１−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−１−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、３，３−ジメチル−１−ブテニル、３，３−ジメチル−２−ブテニル、１−エチル−１−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−１−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニル、１−エチル−２−メチル−１−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニルが挙げられる。
【００２０】
「シクロアルケニル」は、４〜１０個の炭素原子、好ましくは５〜８個の炭素原子の、一価の環式アルケニル基を指し、単一の環を有するか、または結合点がシクロアルケニル環原子であるという条件で、シクロアルケニルであってもなくてもよい複数の縮合環を有する。シクロアルケニル基の例としては、例えば、シクロペンテン−４−イル、シクロオクテン−５−イル、および同類のものが挙げられる。アルケニル基およびシクロアルケニル基は、非置換であってもよく、または上でアルキルに関して記載したように、１つもしくは複数の置換基で置換されていてもよい。
【００２１】
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を有する、直鎖および分岐鎖の両方の炭素鎖を指す。好ましくは、別途指示のない限り、「アルキニル」基が別の置換基上の置換基である場合、そのアルキニル基は非置換である。アルキニルの一実施形態においては、三重結合の数は１〜３個であり、アルキニルの別の実施形態においては、三重結合の数は１個である。一部の実施形態においては、アルキニル基は、２〜１２個の炭素原子を含む。他の実施形態においては、アルキニル基には、Ｃ2−Ｃ10、Ｃ2−Ｃ8、Ｃ2−Ｃ6、またはＣ2−Ｃ4アルキニル基が含まれ得る。また、分子におけるアルケニル部分の位置に応じて、他の範囲の炭素−炭素三重結合および炭素数も企図される。例えば、本明細書において使用される場合、「Ｃ2−Ｃ10−アルキニル」という用語は、２〜１０個の炭素原子を有し、かつ少なくとも１個の三重結合を含む、直鎖または分岐鎖不飽和炭化水素基、例えばエチニル、プロパ−１−イン−１−イル、プロパ−２−イン−１−イル、ｎ−ブタ−１−イン−１−イル、ｎ−ブタ−１−イン−３−イル、ｎ−ブタ−１−イン−４−イル、ｎ−ブタ−２−イン−１−イル、ｎ−ペンタ−１−イン−１−イル、ｎ−ペンタ−１−イン−３−イル、ｎ−ペンタ−１−イン−４−イル、ｎ−ペンタ−１−イン−５−イル、ｎ−ペンタ−２−イン−１−イル、ｎ−ペンタ−２−イン−４−イル、ｎ−ペンタ−２−イン−５−イル、３−メチルブタ−１−イン−３−イル、３−メチルブタ−１−イン−４−イル、ｎ−ヘキサ−１−イン−１−イル、ｎ−ヘキサ−１−イン−３−イル、ｎ−ヘキサ−１−イン−４−イル、ｎ−ヘキサ−１−イン−５−イル、ｎ−ヘキサ−１−イン−６−イル、ｎ−ヘキサ−２−イン−１−イル、ｎ−ヘキサ−２−イン−４−イル、ｎ−ヘキサ−２−イン−５−イル、ｎ−ヘキサ−２−イン−６−イル、ｎ−ヘキサ−３−イン−１−イル、ｎ−ヘキサ−３−イン−２−イル、３−メチルペンタ−１−イン−１−イル、３−メチルペンタ−１−イン−３−イル、３−メチルペンタ−１−イン−４−イル、３−メチルペンタ−１−イン−５−イル、４−メチルペンタ−１−イン−１−イル、４−メチルペンタ−２−イン−４−イルまたは４−メチルペンタ−２−イン−５−イル、および同類のものなどを指す。
【００２２】
「ハロアルキル」という用語は、１つまたは複数のハロゲン原子によって置換されている、本明細書に定義された通りであるアルキル基を指す。例えば、Ｃ1−Ｃ4−ハロアルキルとしては、限定されるものではないが、クロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、１−クロロエチル、１−ブロモエチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−クロロ−２−フルオロエチル、２−クロロ−２，２−ジフルオロエチル、２，２−ジクロロ−２−フルオロエチル、２，２，２−トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、および同類のものが挙げられる。
【００２３】
本明細書において使用される場合、「フルオロアルキル」という用語は、水素原子のうちの１つまたは複数がフッ素原子で置き換えられているアルキル、例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、１−フルオロエチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，１，２，２−テトラフルオロエチル、またはペンタフルオロエチルを指す。
「ハロアルケニル」という用語は、１つまたは複数のハロゲン原子によって置換されている、本明細書に定義された通りであるアルケニル基を指す。
「ハロアルキニル」という用語は、１つまたは複数のハロゲン原子によって置換されている、本明細書に定義された通りであるアルキニル基を指す。
【００２４】
「アルコキシ」は、アルキル−Ｏ−を指し、アルキルは、上に定義された通りである。同様に、「アルケニルオキシ」、「アルキニルオキシ」、「ハロアルコキシ」、「ハロアルケニルオキシ」、「ハロアルキニルオキシ」、「シクロアルコキシ」、「シクロアルケニルオキシ」、「ハロシクロアルコキシ」、および「ハロシクロアルケニルオキシ」という用語は、それぞれ、アルケニル−Ｏ−、アルキニル−Ｏ−、ハロアルキル−Ｏ−、ハロアルケニル−Ｏ−、ハロアルキニル−Ｏ−、シクロアルキル−Ｏ−、シクロアルケニル−Ｏ−、ハロシクロアルキル−Ｏ−、およびハロシクロアルケニル−Ｏ−基を指し、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルキル、およびハロシクロアルケニルは、上に定義された通りである。Ｃ1−Ｃ6−アルコキシの例としては、限定されるものではないが、メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ2−Ｃ2Ｈ5、ＯＣＨ（ＣＨ3）2、ｎ−ブトキシ、ＯＣＨ（ＣＨ3）−Ｃ2Ｈ5、ＯＣＨ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、ＯＣ（ＣＨ3）3、ｎ−ペントキシ、１−メチルブトキシ、２−メチルブトキシ、３−メチルブトキシ、１，１−ジメチルプロポキシ、１，２−ジメチルプロポキシ、２，２−ジメチル−プロポキシ、１−エチルプロポキシ、ｎ−ヘキソキシ、１−メチルペントキシ、２−メチルペントキシ、３−メチルペントキシ、４−メチルペントキシ、１，１−ジメチルブトキシ、１，２−ジメチルブトキシ、１，３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブトキシ、３，３−ジメチルブトキシ、１−エチルブトキシ、２−エチルブトキシ、１，１，２−トリメチルプロポキシ、１，２，２−トリメチルプロポキシ、１−エチル−１−メチルプロポキシ、１−エチル−２−メチルプロポキシ、および同類のものが挙げられる。
【００２５】
「アリール」は、単一の環または複数の縮合環を有する、６〜１４個の炭素原子の一価の芳香族炭素環式基を指す。アリール基としては、限定されるものではないが、フェニル、ビフェニル、およびナフチルが挙げられる。一部の実施形態においては、アリールには、テトラヒドロナフチル、フェニルシクロプロピル、およびインダニルが含まれる。アリール基は、非置換であってもよく、またはハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルケニルオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、シクロアルキルチオ、ハロシクロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニル−スルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルケニルスルフィニル、ハロアルキニルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、ハロアルキル−スルホニル、ハロアルケニルスルホニル、ハロアルキニルスルホニル、−ＳＦ5、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジ（アルキル）アミノ、ジ（アルケニル）−アミノ、ジ（アルキニル）アミノ、またはトリアルキルシリルから選択される１つもしくは複数の部分によって置換されていてもよい。
【００２６】
「アラルキル」という用語は、ジラジカルアルキレン架橋（−ＣＨ２−）nを通じて親化合物に結合しているアリール基を指し、ｎは１〜１２であり、「アリール」は上に定義された通りである。
「ヘテロアリール」は、環内に１個または複数の酸素、窒素、および硫黄ヘテロ原子、好ましくは１〜４個のヘテロ原子、または１〜３個のヘテロ原子を有する、１〜１５個の炭素原子、好ましくは１〜１０個の炭素原子の一価の芳香族基を指す。窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されていてもよい。そのようなヘテロアリール基は、単一の環を有してもよく（例えば、ピリジルまたはフリル）、または結合点がヘテロアリール環原子を介するという条件で複数の縮合環を有してもよい。ヘテロアリールの例としては、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、インドリル、キノリニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フラニル、チオフェニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル  ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イミダゾピリジル、イミダゾピリミジル、またはピロロピリミジルが挙げられる。ヘテロアリール環は、非置換であってもよく、または上でアリールに関して記載したように、１つもしくは複数の部分によって置換されていてもよい。
【００２７】
「ヘテロシクリル」、「複素環式」、または「ヘテロシクロ」は、環内に１個または複数の酸素、硫黄、または窒素ヘテロ原子、好ましくは１〜４個または１〜３個のヘテロ原子を有する、完全飽和または不飽和環状基、例えば、３〜７員単環式、７〜１１員二環式、または１０〜１５員三環式環系を指す。窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は四級化されていてもよい。別途指示のない限り、複素環式基は、環または環系の任意のヘテロ原子または炭素原子において結合されていてもよく、非置換であっても、または上でアリール基に関して記載したように、１つもしくは複数の部分によって置換されていてもよい。
【００２８】
例示的な単環式複素環式基としては、限定されるものではないが、アジリジニル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキセタニル、ピラゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、４−ピペリドニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、１，３−ジオキソランおよびテトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル、トリアゾリル、トリアジニル、ならびに同類のものが挙げられる。
例示的な二環式複素環式基としては、限定されるものではないが、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キノリニル、テトラ−ヒドロイソキノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフリル、クロモニル、クマリニル、ベンゾピラニル、シンノリニル、キノキサリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、および同類のものが挙げられる。
【００２９】
「アルキルチオ」という用語は、アルキル−Ｓ−を指し、「アルキル」は、上に定義された通りである。一部の実施形態においては、アルキルチオ基のアルキル構成要素は、Ｃ1−Ｃ10、Ｃ1−Ｃ8、Ｃ1−Ｃ6、Ｃ1−Ｃ4、またはＣ1−Ｃ3アルキル基を含むことになる。例えば、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオとしては、限定されるものではないが、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、１−メチルエチルチオ、ブチルチオ、１−メチルプロピルチオ、２−メチルプロピルチオ、または１，１−ジメチルエチルチオが挙げられる。
同様に、「ハロアルキルチオ」、「シクロアルキルチオ」、「ハロシクロアルキルチオ」という用語は、それぞれ、−Ｓ−ハロアルキル、−Ｓ−シクロアルキル、および−Ｓ−ハロシクロアルキル基を指し、「ハロアルキル」、「シクロアルキル」、および「ハロシクロアルキル」という用語は、上に定義された通りである。
「ハロチオ」という用語は、式Ｘn−Ｓ−（式中、Ｘはハロゲン原子であり、ｎは１、３、または５である）の基を指す。「ハロチオ」という用語には、−ＳＦ5が含まれる。
【００３０】
「アルキルスルフィニル」という用語は、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−基を指し、「アルキル」は、上に定義された通りである。一部の実施形態においては、アルキルスルフィニル基のアルキル構成要素は、Ｃ1−Ｃ12、Ｃ1−Ｃ10、Ｃ1−Ｃ8、Ｃ1−Ｃ6、Ｃ1−Ｃ4、またはＣ1−Ｃ3アルキル基を含むことになる。例としては、限定されるものではないが、−ＳＯ−ＣＨ3、−ＳＯ−Ｃ2Ｈ5、ｎ−プロピルスルフィニル、１−メチルエチルスルフィニル、ｎ−ブチルスルフィニル、１−メチルプロピルスルフィニル、２−メチルプロピルスルフィニル、１，１−ジメチルエチルスルフィニル、ｎ−ペンチルスルフィニル、１−メチルブチルスルフィニル、２−メチルブチルスルフィニル、３−メチルブチルスルフィニル、１，１−ジメチルプロピルスルフィニル、１，２−ジメチルプロピルスルフィニル、２，２−ジメチルプロピルスルフィニル、１−エチルプロピルスルフィニル、ｎ−ヘキシルスルフィニル、１−メチルペンチルスルフィニル、２−メチルペンチルスルフィニル、３−メチルペンチルスルフィニル、４−メチルペンチルスルフィニル、１，１−ジメチルブチルスルフィニル、１，２−ジメチルブチルスルフィニル、１，３−ジメチルブチルスルフィニル、２，２−ジメチルブチルスルフィニル、２，３−ジメチルブチルスルフィニル、３，３−ジメチルブチルスルフィニル、１−エチルブチルスルフィニル、２−エチルブチルスルフィニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルフィニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルフィニルまたは１−エチル−２−メチルプロピルスルフィニルが挙げられる。
【００３１】
同様に、「アルケニルスルフィニル」、「アルキニルスルフィニル」、「ハロアルキルスルフィニル」、「ハロアルケニルスルフィニル」、および「ハロアルキニルスルフィニル」という用語は、アルケニル−Ｓ（＝Ｏ）−、アルキニル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびハロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）−、ハロアルケニル−Ｓ（＝Ｏ）−、およびハロアルキニル−Ｓ（＝Ｏ）−基を指し、「アルケニル」、「アルキニル」、「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」、および「ハロアルキニル」という用語は、上に定義された通りである。
「アルキルスルホニル」という用語は、アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−基を指し、「アルキル」という用語は、上に定義された通りである。一部の実施形態においては、アルキルスルホニル基のアルキル構成要素は、Ｃ1−Ｃ12、Ｃ1−Ｃ10、Ｃ1−Ｃ8、Ｃ1−Ｃ6、またはＣ1−Ｃ4アルキル基を含むことになる。例としては、限定されるものではないが、−ＳＯ2−ＣＨ3、−ＳＯ2−Ｃ2Ｈ5、ｎ−プロピルスルホニル、−ＳＯ2−ＣＨ（ＣＨ3）2、ｎ−ブチルスルホニル、１−メチルプロピルスルホニル、２−メチルプロピルスルホニル、−ＳＯ2−Ｃ（ＣＨ3）3、ｎ−ペンチルスルホニル、１−メチルブチルスルホニル、２−メチルブチルスルホニル、３−メチルブチルスルホニル、１，１−ジメチルプロピルスルホニル、１，２−ジメチルプロピルスルホニル、２，２−ジメチルプロピルスルホニル、１−エチルプロピルスルホニル、ｎ−ヘキシルスルホニル、１−メチルペンチルスルホニル、２−メチルペンチルスルホニル、３−メチルペンチルスルホニル、４−メチルペンチルスルホニル、１，１−ジメチルブチルスルホニル、１，２−ジメチルブチルスルホニル、１，３−ジメチルブチルスルホニル、２，２−ジメチルブチルスルホニル、２，３−ジメチルブチルスルホニル、３，３−ジメチルブチルスルホニル、１−エチルブチルスルホニル、２−エチルブチルスルホニル、１，１，２−トリメチルプロピルスルホニル、１，２，２−トリメチルプロピルスルホニル、１−エチル−１−メチルプロピルスルホニルまたは１−エチル−２−メチルプロピルスルホニルおよび同類のものが挙げられる。
【００３２】
「アルケニルスルホニル」、「アルキニルスルホニル」、「ハロアルキルスルホニル」、「ハロアルケニルスルホニル」、および「ハロアルキニルスルホニル」という用語は、アルケニル−Ｓ（＝Ｏ）2−、アルキニル−Ｓ（＝Ｏ）2−、およびハロアルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−、ハロアルケニル−Ｓ（＝Ｏ）2−、およびハロアルキニル−Ｓ（＝Ｏ）2−基を指し、「アルケニル」、「アルキニル」、「ハロアルキル」、「ハロアルケニル」、および「ハロアルキニル」という用語は、上に定義された通りである。
【００３３】
「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」、「アルケニルアミノ」、「アルキニルアミノ」、「ジ（アルケニル）アミノ」、および「ジ（アルキニル）アミノ」という用語は、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）2、−ＮＨ（アルケニル）、−ＮＨ（アルキニル）、−Ｎ（アルケニル）2、および−Ｎ（アルキニル）2基を指し、「アルキル」、「アルケニル」、および「アルキニル」という用語は、上に定義された通りである。一部の実施形態においては、アルキルアミノ基またはジアルキルアミノ基のアルキル構成要素は、Ｃ1−Ｃ12、Ｃ1−Ｃ10、Ｃ1−Ｃ8、Ｃ1−Ｃ6、またはＣ1−Ｃ4アルキル基を含むことになる。
本発明の化合物：
本発明の化合物は、線虫およびフィラリア虫（ミクロフィラリアおよび幼虫期）などの内部寄生生物に対する強力な活性、およびノミおよびマダニなどの外部寄生生物に対する強力な活性も有する、２４員環状デプシペプチド化合物である。一実施形態においては、本発明は、式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその薬学的もしくは獣医学的に許容される塩を提供する。
【００３４】
【化２】
2019504050.tif 000003
(I)
【００３５】
（式中、
Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、アリール、炭素環、ヘテロアリール、または複素環であり、これらの各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、Ｃｙ1およびＣｙ2の各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよく、
【００３６】
Ｒ5およびＲ6は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、チオアルキル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、もしくは−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＦ3基であるか、またはＲ5およびＲ6は、それらが結合している原子と一緒にＣ3−Ｃ6環状基を形成し、
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、水素またはＣ1−Ｃ3アルキルであり、
ＲaおよびＲbは、独立して、水素、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、
【００３７】
（ａ）Ｒ1は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ1は、３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００３８】
（ｂ）Ｒ2は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ2は、３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００３９】
（ｃ）Ｒ3は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ3は、３〜８員炭素環式基もしくは３〜８員複素環式基によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ3’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ3およびＲ3’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４０】
（ｄ）Ｒ4は、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環であるか、またはＲ4は、３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ4’は、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ4およびＲ4’は、一緒に２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４１】
（ｅ）Ｒ1および／もしくはＲ2は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４２】
（ｆ）Ｒ1および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４３】
（ｇ）Ｒ1および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４４】
（ｈ）Ｒ2および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、およびＲ3’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４５】
（ｉ）Ｒ2および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ4、およびＲ4’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４６】
（ｊ）Ｒ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、およびＲ2’は、各々独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４７】
（ｋ）Ｒ1および／もしくはＲ2および／もしくはＲ3は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’および／もしくはＲ3’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ4およびＲ4’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４８】
（ｌ）Ｒ2および／もしくはＲ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2’および／もしくはＲ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ1およびＲ1’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００４９】
（ｍ）Ｒ1および／もしくはＲ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ3’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ2およびＲ2’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００５０】
（ｎ）Ｒ1および／もしくはＲ2および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノおよびアルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’および／もしくはＲ4’は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成し、
Ｒ3およびＲ3’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、もしくはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルであるか、あるいは
【００５１】
（ｏ）Ｒ1および／もしくはＲ2および／もしくはＲ3および／もしくはＲ4は、各々独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1’および／もしくはＲ2’および／もしくはＲ3’および／もしくはＲ4は、独立して、水素もしくはＣ1−Ｃ3アルキルであるか、または
Ｒ1およびＲ1’は一緒に、ならびに／もしくはＲ2およびＲ2’は一緒に、ならびに／もしくはＲ3およびＲ3’は一緒に、ならびに／もしくはＲ4およびＲ4’は一緒に、独立して、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成する）
【００５２】
Ｃｙ1およびＣｙ2基
一実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で置換されているフェニルであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ5およびＲ6は上に定義された通りである。フェニル環における置換基は、巨大環への結合点に対するオルト位、メタ位、およびパラ位などの、環の任意の位置であってよいことが理解されるであろう。
【００５３】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で独立して置換されていてもよい、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００５４】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々置換されていてもよい、６〜１２員二環式アリール、６〜１２員二環式ヘテロアリール、または６〜１２員二環式ヘテロシクリル基であり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００５５】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々置換されていてもよい、二環式複素環式基であり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００５６】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々置換されていてもよい、フェニル、ビフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フェニルシクロプロピル、ビフェニレン（ビフェニレニル）、フルオレン（フルオレニル）、アントラセン（アントラセニル）、アセナフテン（アセナフテニル）、フェナントレン（フェナントレニル）、またはインダニルであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００５７】
なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々置換されていてもよい、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピロリル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ピラゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イミダゾピリジル、イミダゾピリミジルまたはピロロピリミジルであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００５８】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々独立して置換されていてもよい、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキセタニル、ピラゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、フリル、テトラヒドロフラニル、チエニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロロジニル、２−オキソアゼピニル、アゼピニル、４−ピペリドニル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、チアモルホリニルスルホン、１，３−ジオキソランおよびテトラヒドロ−１，１−ジオキソチエニル、トリアゾリル、またはトリアジニルであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００５９】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールからなる群から選択される１つまたは複数の置換基で各々置換されていてもよい、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、またはテトラヒドロイソキノリニルであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに独立して置換されていてもよい。
【００６０】
一実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ヘテロシクリルで置換されているフェニルである。なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ヘテロシクリルで置換されている６員ヘテロアリール基である。さらに別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ヘテロシクリル基で置換されているヘテロシクリルである。なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ヘテロシクリルで各々置換されている、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルである。
【００６１】
一実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、モルホリノ、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ピロリジノ、またはピペリジノで各々置換されている、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルであり、前記モルホリノ、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ピロリジノ、またはピペリジノは、１つまたは複数のハロゲン、アルキル、またはハロアルキルで置換されていてもよい。
一実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、−ＳＦ5、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノで各々置換されていてもよい、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリール環である。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルで各々置換されていてもよい、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリール環である。
【００６２】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨＦＣＦ3、または−ＣＦ2ＣＦ3で各々置換されていてもよい、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリール環である。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードで各々置換されていてもよい、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリール環である。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、−ＯＣＨ2ＣＦ3、−ＯＣＨＦＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＳＣＨ3、−ＳＣＦ3、−ＳＣＨ2ＣＦ3、−ＳＣＨＦＣＦ3、−ＳＣＦ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨＦＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨＦＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ2ＣＦ3またはＳＦ5で各々置換されていてもよい、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリール環である。
【００６３】
なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノで各々置換されていてもよい、フェニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，３−４−チアジアゾリル（ｔｈｉａｄａｚｏｌｙｌ）、ピラゾリル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルである。
なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、１つまたは複数のアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、またはハロアルキニルで各々置換されていてもよい、フェニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，３−４−チアジアゾリル、ピラゾリル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルである。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨＦＣＦ3、または−ＣＦ2ＣＦ3で各々置換されていてもよい、フェニル、または５員もしくは６員ヘテロアリール環である。
【００６４】
なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードで各々置換されていてもよい、フェニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，３−４−チアジアゾリル、ピラゾリル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルである。
なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、−ＯＣＨ2ＣＦ3、−ＯＣＨＦＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＳＣＨ3、−ＳＣＦ3、−ＳＣＨ2ＣＦ3、−ＳＣＨＦＣＦ3、−ＳＣＦ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＨＦＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）ＣＦ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨＦＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ2ＣＦ3またはＳＦ5で各々置換されていてもよい、フェニル、チエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，３−４−チアジアゾリル、ピラゾリル、フリル、イミダゾリル、ピロリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラジニルである。
【００６５】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3−ハロアルコキシ、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルによって置換されているフェニルであり、各Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、またはＳＦ5によって置換されていてもよい。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、トリフルオロメトキシ、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルによって置換されているフェニルであり、各ｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、またはＳＦ5によって置換されていてもよい。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ｔ−ブチル、イソプロピル、シクロヘキシル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルによって置換されているフェニルであり、各シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルは、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、またはＳＦ5によって置換されていてもよい。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルによって置換されているフェニルであり、各シクロヘキシル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、またはピペリジニルは、１つまたは複数のフルオロによって置換されていてもよい。
【００６６】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、下に示されるＲ１〜Ｒ８のうちの１つである。
【化３】
2019504050.tif 000004
（式中、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9は、各々独立して、Ｃ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7は、独立して、水素、オキソ、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリール置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ5およびＲ6は上に定義された通りであり、実線と一緒になった破線、すなわち
【００６７】
【化４】
2019504050.tif 000005
は、単結合または二重結合を表す）
【００６８】
一実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9が各々独立してＣ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7が独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノである、Ｒ１〜Ｒ８である。
【００６９】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9が各々独立してＣ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7が独立して水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニルである、Ｒ１〜Ｒ８である。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9が各々独立してＣ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7が独立して水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨＦＣＦ3、またはＣＦ2ＣＦ3である、Ｒ１〜Ｒ８である。
【００７０】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9が各々独立してＣ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7が独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードである、Ｒ１〜Ｒ８である。
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｙ1、Ｙ2、Ｙ3、Ｙ4、Ｙ5、Ｙ6、Ｙ7、Ｙ8、およびＹ9が各々独立してＣ、ＣＨ、またはＮであり、Ｘ1、Ｘ2、Ｘ3、Ｘ4、Ｘ5、Ｘ6、およびＸ7が独立して水素、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、−ＯＣＨ2ＣＦ3、−ＯＣＨＦＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ3、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、−ＳＣＨ2ＣＦ3、−ＳＣＨＦＣＦ3、−ＳＣＦ2ＣＦ3、またはＳＦ5である、Ｒ１〜Ｒ８である。
【００７１】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、下に示されるＲ９〜Ｒ１１である。
【化５】
2019504050.tif 000006
（式中、Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮ、−ＮＯ2、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ5およびＲ6は上に定義された通りであり、各シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオアミド、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、ＳＦ5、Ｒ5Ｓ（Ｏ）−、Ｒ5Ｓ（Ｏ）2−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｒ6ＮＣ（Ｏ）ＮＲ5−、Ｒ5ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）Ｏ−、Ｒ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ6−、−ＣＮおよび−ＮＯ2からなる群から選択される１つまたは複数の置換基でさらに置換されていてもよい）
【００７２】
一実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3が独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、Ｒ９〜Ｒ１１である。別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3が独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはヨードである、Ｒ９〜Ｒ１１である。別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3が独立して水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨＦＣＦ3、またはＣＦ2ＣＦ3である、Ｒ９〜Ｒ１１である。なおも別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、独立して、Ｘ1、Ｘ2、およびＸ3が独立して水素、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメトキシ、−ＯＣＨ2ＣＦ3、−ＯＣＨＦＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ3、メチルチオ、トリフルオロメチルチオ、−ＳＣＨ2ＣＦ3、−ＳＣＨＦＣＦ3、−ＳＣＦ2ＣＦ3、またはＳＦ5である、Ｒ９〜Ｒ１１である。
【００７３】
別の実施形態においては、Ｃｙ1および／またはＣｙ2は、独立して、フェニル、ｐ−モルホリノフェニル、ｐ−フルオロフェニル、ｐ−ＯＣＦ3−フェニル、ｐ−ＣＦ3−フェニル、３，４，５−トリフルオロ−フェニル、ｐ−テトラヒドロピラニル−フェニル、４−モルホリノ−２−ピリジニル、４−モルホリノ−３−ピリジニル、ｐ−チオスルホニルモルホリノ−フェニル、ｐ−ＮＨ2−フェニル、ｐ−Ｓ−テトラゾリル−フェニル、ｐ−ＮＨ2−フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、４−モルホリノシクロヘキシル、ｐ−ヨードフェニル、ｐ−ブロモフェニル、ｐ−ニトロフェニル、およびｐ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである。
【００７４】
別の実施形態においては、Ｃｙ1およびＣｙ2は、下の表１に示される基である。
【表１】
2019504050.tif 000007
2019504050.tif 000008
【００７５】
ＲaおよびＲb
ＲaおよびＲbは、独立して、水素、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであってもよい。一実施形態においては、ＲaおよびＲbは、独立して、水素またはメチルである。別の実施形態においては、ＲaおよびＲbは、独立して、水素、メチル、エチル、またはプロピルである。別の実施形態においては、ＲaおよびＲbは、独立して、水素、メチル、またはＣＦ3である。さらに別の実施形態においては、ＲaおよびＲbは両方ともメチルである。なおも別の実施形態においては、ＲaおよびＲbは両方とも水素である。
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’
一実施形態においては、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、独立して、水素またはＣ1−Ｃ3アルキルである。別の実施形態においては、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、独立して、水素またはメチルである。別の実施形態においては、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、独立して、水素、メチル、またはエチルである。
【００７６】
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’
本発明は、上の実施形態に記載された様々なＣｙ1およびＣｙ2基が、式（Ｉ）に関して上に記載された、および下に記載される実施形態におけるＲ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、およびＲ4’の任意の組み合わせと組み合わせられた化合物を包含することが理解されるであろう。
本発明の一実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよい、Ｃ1−Ｃ8アルキルである。
【００７７】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００７８】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００７９】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００８０】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは複素環、または３〜８員炭素環もしくは複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよい。
【００８１】
本発明の一実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００８２】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００８３】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００８４】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００８５】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルである。
【００８６】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよい。
【００８７】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、３〜４員炭素環もしくは３〜４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜４員炭素環もしくは３〜４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００８８】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００８９】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９０】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９１】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３員もしくは４員炭素環、もしくは３員もしくは４員複素環、または３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい。
【００９２】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜６員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルによって置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜６員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルによって置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９３】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、対応するＲ2’およびＲ4’と一緒に、独立して２〜６員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルによって置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、およびＲ3’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、対応するＲ1’およびＲ3’と一緒に、独立して２〜６員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルによって置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９４】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜６員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルによって置換されていてもよい環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜６員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルによって置換されていてもよい環を形成する。
【００９５】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよい、Ｃ1−Ｃ6アルキルである。
【００９６】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９７】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９８】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【００９９】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、またはフェニルであり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、またはフェニルであり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１００】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記シクロプロピル環、または３〜５員炭素環もしくは３〜５員複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよい。
【０１０１】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜４員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜４員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０２】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２〜４員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々置換されていてもよい、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０３】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０４】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０５】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０６】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０７】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
【０１０８】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよい。
【０１０９】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール（ｔｈｉａｄａｚｏｌｅ）、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１０】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１１】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１２】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１３】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１４】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよい。
【０１１５】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１６】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１７】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、対応するＲ１’〜Ｒ４’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１１８】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成する。
【０１１９】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１２０】
さらに別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１２１】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１２２】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ4アルキルである。
【０１２３】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよい。
【０１２４】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、２−メチルプロピルまたは２，２−ジメチルプロピルである。
【０１２５】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、２−メチルプロピルまたは２，２−ジメチルプロピルである。
【０１２６】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して２−メチルプロピルまたは２，２−ジメチルプロピルである。
【０１２７】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して２−メチルプロピルまたは２，２−ジメチルプロピルである。
【０１２８】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、２−メチルプロピルまたは２，２−ジメチルプロピルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１２９】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々独立して置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、対応するＲ１’〜Ｒ４’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々独立して置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１３０】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３１】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他の２つは、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３２】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３３】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３４】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、前記３〜６員炭素環式基または３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３５】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３６】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３７】
なおも別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３８】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１３９】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基によって独立してさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４０】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４１】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４２】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４３】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４４】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４５】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4の４つすべてが、独立して、ナフチル、インダニル、ビフェニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチエニル、キヌクリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、クロモニル、クマリニル、シンノリニル、インダゾリル、ピロロピリジル、フタラジニル、１，２，３−ベンゾトリアジニル、１，２，４−ベンゾトリアジニル、フロピリジニル（例えばフロ［２，３−ｃ］ピリジニル、フロ［３，２−ｂ］ピリジニル、またはフロ［２，３−ｂ］ピリジニルなど）、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロキナゾリニル（例えば３，４−ジヒドロ−４−オキソ−キナゾリニルなど）、テトラヒドロキノリニル、およびテトラヒドロイソキノリニルからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい。
【０１４６】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々独立して置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４７】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、対応するＲ１’〜Ｒ４’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々独立して置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４８】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１４９】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５０】
なおも別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５１】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５２】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５３】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５４】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５５】
なおも別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５６】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５７】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５８】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによってさらに置換されている、メチル、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１５９】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１６０】
なおも別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１６１】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＦ−または−ＣＦ2−）（換言すれば、前記炭素環式基または複素環式基のうちの１つによって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのフッ素原子によって置換されているメチル）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに独立して置換されていてもよく、一方で、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
【０１６２】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの２つは、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々独立して置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4およびＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの３つは、対応するＲ１’〜Ｒ４’と一緒に、独立して２員または３員炭素鎖を形成して、１つまたは複数のフルオロ、メチル、またはトリフルオロメチルによって各々独立して置換されていてもよい、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、
Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１６３】
一実施形態においては、本発明は、Ｒ1およびＲ3のうちの一方または両方が、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノのうちの１つまたは複数によって独立して置換されていてもよいＣ1−Ｃ8アルキルから選択される、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ1およびＲ3のうちの一方または両方、好ましくは両方が、独立して、１つまたは複数のハロゲン、好ましくはフルオロ、クロロ、またはヨード、より好ましくはフルオロまたはクロロ、最も好ましくはフルオロによって独立して置換されていてもよいＣ2−Ｃ6アルキルから選択される、上の式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
なおも別の実施形態においては、本発明は、Ｒ1およびＲ3が両方とも、独立して、１つまたは複数のハロゲン、好ましくはフルオロ、クロロ、またはヨード、より好ましくはフルオロまたはクロロ、最も好ましくはフルオロによって独立して置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択される、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１６４】
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ1およびＲ3が両方とも、独立して、１つまたは複数のフルオロで置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択され、好ましくはＲ1およびＲ3が両方とも、独立して、−ＣＨ2−ＣＦ（ＣＨ3）2から選択される、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ1およびＲ3が同じである、上の式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、一方または両方のＲ1’およびＲ3’が、Ｈまたはアルキルであり、好ましくはＨである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
なおも別の実施形態においては、本発明は、Ｒ1’およびＲ3’が同じであり、好ましくは両方ともＨである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
なおも別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜６員炭素環もしくは３〜６員複素環、または３〜８員炭素環もしくは３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環もしくは複素環、または３〜８員炭素環もしくは複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１６５】
さらに別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜８員炭素環または３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜８員炭素環または複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１６６】
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜８員炭素環または３〜８員複素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜８員炭素環または複素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロチオ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、オキソ、シアノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜８員炭素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜８員炭素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
さらに別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4のうちの一方または両方が、３〜６員炭素環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記３〜６員炭素環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１６７】
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって各々置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基または複素環式基によって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルであり、前記炭素環式基または複素環式基は、１つまたは複数のハロゲン、Ｃ1−Ｃ4アルキル、Ｃ1−Ｃ4ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ3アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3ハロアルコキシ、フェニル、またはオキソによってさらに置換されていてもよい、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドが提供される。
【０１６８】
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、およびフェニルからなる群から選択される炭素環式基によって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
なおも別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピル、シクロブチル、またはシクロペンチルからなる群から選択される炭素環式基によって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4が、各々独立して、シクロプロピルによって各々置換されている、メチル、モノフルオロ置換メチル、またはジフルオロ置換メチルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドが提供される。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4が各々、３〜５員炭素環、好ましくはシクロプロピルによって置換されているメチルであり、好ましくはＲ2およびＲ4が各々、−ＣＨ2−シクロプロピルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドが提供される。
【０１６９】
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ2およびＲ4が同じである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、一方または両方のＲ1’およびＲ3’が、Ｈまたはアルキルであり、好ましくはＨである、式（Ｉ）のいずれかの駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、Ｒ1’およびＲ3’が同じであり、好ましくは両方ともＨである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドが提供される。
別の実施形態においては、本発明は、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり、好ましくはメチルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、Ｃｙ1およびＣｙ2が、各々独立して、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、より好ましくは、ヘテロシクリルはモルホリニルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１７０】
別の実施形態においては、本発明は、Ｃｙ1およびＣｙ2が同じであり、各々、モルホリニル、好ましくはＮ−モルホリニルで置換されているフェニルであり、より好ましくはパラ−Ｎ−モルホリニルフェニル：
【化６】
2019504050.tif 000009
である、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１７１】
別の実施形態においては、本発明は、Ｃｙ1およびＣｙ2が同じであり、各々、テトラヒドロピラニル、好ましくはパラ−テトラヒドロピラニルで置換されているフェニルであり、より好ましくはパラ−テトラヒドロピラニルフェニル：
【化７】
2019504050.tif 000010
である、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、ＲaおよびＲbが、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルであり、好ましくはＣ1−Ｃ3アルキルであり、より好ましくはメチルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
別の実施形態においては、本発明は、
Ｒ1およびＲ3は両方とも、独立して、１つまたは複数のフルオロで置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択され、好ましくはＲ1およびＲ3は両方とも、独立して、−ＣＨ2−ＣＦ（ＣＨ3）2から選択され、
Ｒ2およびＲ4は各々、３〜５員炭素環、好ましくはシクロプロピルによって置換されているメチルであり、好ましくはＲ2およびＲ4は各々、−ＣＨ2−シクロプロピルであり、
Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ3’、およびＲ4’はＨであり、
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｃｙ1およびＣｙ2は、各々独立して、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、
ＲaおよびＲbは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１７２】
別の実施形態においては、本発明は、
Ｒ1およびＲ3は両方とも、独立して、１つまたは複数のフルオロで置換されているＣ3−Ｃ5アルキルから選択され、好ましくはＲ1およびＲ3は両方とも、独立して、−ＣＨ2−ＣＦ（ＣＨ3）2から選択され、
Ｒ2およびＲ4は各々、３〜５員炭素環、好ましくはシクロプロピルによって置換されているメチルであり、好ましくはＲ2およびＲ4は各々、−ＣＨ2−シクロプロピルであり、
Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ3’、およびＲ4’はＨであり、
Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、各々独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルであり、
Ｃｙ1およびＣｙ2は、各々独立して、ヘテロシクリルで置換されているフェニルからなる群から選択され、好ましくは、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、チエニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、
ＲaおよびＲbは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルである、式（Ｉ）の駆虫性環状デプシペプチドを提供する。
【０１７３】
本発明の別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、シクロプロピル、シクロブチル、フェニルもしくはオキセタン、または３〜６員炭素環式基もしくは３〜６員複素環式基によって独立して置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）（換言すれば、３〜６員炭素環式基もしくは３〜６員複素環式基によって独立してさらに各々置換されている、メチル、または１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチル）であり、前記３〜６員炭素環式基もしくは３〜６員複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに独立して置換されていてもよく、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他はＧ−１基である。
【０１７４】
【化８】
2019504050.tif 000011
G-1
（式中、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eは、独立して、水素、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである）
【０１７５】
一実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、独立して、シクロプロピルもしくはフェニル、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキシラン、オキセタン、チイラン、チエタン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピロール、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、イソキサゾリン、チアゾール、イソチアゾール、１，３，４−チアジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、フラン、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基もしくは複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eが独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、またはＣ1−Ｃ3−ハロアルキルである、Ｇ−１である。
【０１７６】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、独立して、シクロプロピル、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、オキセタン、ピロール、テトラヒドロフラン、およびジヒドロフランからなる群から選択される炭素環式基もしくは複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eが独立して水素、フッ素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、またはＣ1−Ｃ3−ハロアルキルである、Ｇ−１である。
【０１７７】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、シクロプロピル、またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、フェニル、およびオキセタンからなる群から選択される炭素環式基もしくは複素環式基によって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、前記炭素環式基または複素環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によってさらに置換されていてもよく、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eが独立して水素、フッ素、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、またはＣ1−Ｃ3−ハロアルキルである、Ｇ−１である。
【０１７８】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、シクロプロピル、またはハロゲンによって置換されていてもよいシクロプロピルによって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eが独立して水素、フッ素、メチル、またはトリフルオロメチルである、Ｇ−１である。
一実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、シクロプロピル、またはハロゲンによって置換されていてもよいシクロプロピルによって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eが独立して水素、フルオロ、Ｃ1−Ｃ3アルキル、またはＣ1−Ｃ3ハロアルキルである、Ｇ−１である。
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、シクロプロピル、またはハロゲンによって置換されていてもよいシクロプロピルによって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1DおよびＲ1Eが独立してＨまたはハロゲンである、Ｇ−１である。別の実施形態においては、Ｒ1DおよびＲ1Eは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルである。別の実施形態においては、Ｒ1Aは、Ｈまたはハロゲンである。別の実施形態においては、Ｒ1Aは、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルである。別の実施形態においては、Ｒ1Aはハロゲンであり、Ｒ1BおよびＲ1Cは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルである。なおも別の実施形態においては、Ｒ1DおよびＲ1EはＨであり、Ｒ1Aはハロゲンであり、Ｒ1BおよびＲ1Cは、独立して、Ｃ1−Ｃ3アルキルまたはＣ1−Ｃ3ハロアルキルである。
【０１７９】
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、または３つは、シクロプロピル、またはハロゲンによって置換されていてもよいシクロプロピルによって置換されている、メチレン（−ＣＨ2−）、もしくは１つもしくは２つのハロゲン原子によって置換されているメチレン（−ＣＨＸ−または−ＣＸ2−、式中、Ｘはハロゲンである）であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1DおよびＲ1Eが独立してＨまたはＦである、Ｇ−１である。別の実施形態においては、Ｒ1DおよびＲ1Eは、独立して、メチルまたはトリフルオロメチルである。別の実施形態においては、Ｒ1Aは、ＨまたはＦである。別の実施形態においては、Ｒ1Aは、メチルまたはトリフルオロメチルである。別の実施形態においては、Ｒ1AはＦであり、Ｒ1BおよびＲ1Cは、メチルまたはトリフルオロメチルである。なおも別の実施形態においては、Ｒ1DおよびＲ1EはＨであり、Ｒ1AはＦであり、Ｒ1BおよびＲ1Cは、メチルまたはトリフルオロメチルである。
【０１８０】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、下に示されるＣ１〜Ｃ２８である。
【化９】
2019504050.tif 000012
【０１８１】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ８である。別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ９〜Ｃ１５である。なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１６〜Ｃ２０である。別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ２１〜Ｃ２６である。別の実施形態においては、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒になったＲ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、Ｃ２７またはＣ２８である。別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ6アルキルである。
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ3アルキルである。別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、２−メチルプロピルまたは２，２−ジメチルプロピルである。
【０１８２】
別の実施形態においては、対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒になったＲ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、Ｃ２７またはＣ２８であり、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって置換されていてもよいＣ1−Ｃ3アルキルである。別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ２７またはＣ２８であり、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１８３】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ２７またはＣ２８であり、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、またはハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルコキシアルコキシ、オキソ、シアノ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群から選択される１つもしくは複数の置換基によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルもしくは２−メチルプロピルである。
【０１８４】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ２７またはＣ２８であり、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲンによって置換されている、２，２−ジメチルプロピルもしくは２−メチルプロピルである。
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つまたは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルまたは２−メチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ２７またはＣ２８であり、Ｒ1〜Ｒ4および対応するＲ1’〜Ｒ4’のうちのその他は、独立して、水素、または１つもしくは複数のフッ素によって置換されている、２，２−ジメチルプロピルもしくは２−メチルプロピルである。
【０１８５】
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、Ｒ1A、Ｒ1B、Ｒ1C、Ｒ1D、およびＲ1Eが独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、Ｇ−１基である。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１またはＣ２であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ３、Ｃ４、またはＣ５であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１８６】
さらに別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ６、Ｃ７、またはＣ８であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ９、Ｃ１０、またはＣ１１であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
なおも別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、またはＣ１５であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの１つ、２つ、３つ、または４つすべてが、独立して、Ｃ１６〜Ｃ２０であり、Ｒ1〜Ｒ4のうちのその他は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。なおも別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１８７】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ１またはＣ２であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ７またはＣ８であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ９、Ｃ１０、またはＣ１１であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、またはＣ１５であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１８８】
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１８、Ｃ１９、またはＣ２０であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1およびＲ3は、独立して、Ｃ２１、Ｃ２２、Ｃ２３、Ｃ２４、Ｃ２５、またはＣ２６であり、Ｒ2およびＲ4は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ1’と一緒になったＲ1および／またはＲ3’と一緒になったＲ3は、２〜３員炭素鎖を形成して、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ4、およびＲ4’は、独立して、水素、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
なおも別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ１〜Ｃ２６であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ１またはＣ２であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１８９】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、またはＣ６であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ７またはＣ８であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ９、Ｃ１０、またはＣ１１であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ１２、Ｃ１３、Ｃ１４、またはＣ１５であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
【０１９０】
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ１６、Ｃ１７、Ｃ１８、Ｃ１９、またはＣ２０であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ2およびＲ4は、独立して、Ｃ２１、Ｃ２２、Ｃ２３、Ｃ２４、Ｃ２５、またはＣ２６であり、Ｒ1およびＲ3は、独立して、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
別の実施形態においては、Ｒ2’と一緒になったＲ2および／またはＲ4’と一緒になったＲ4は、２〜３員炭素鎖を形成して、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ3、およびＲ3’は、独立して、水素、１つもしくは複数のフッ素によって置換されている２−メチルプロピル、または２，２−ジメチルプロピルである。
一実施形態においては、本発明は、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’が、各々独立して、水素またはＣ1−Ｃ3アルキルであり、Ｃｙ1、Ｃｙ2、Ｒa、Ｒb、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4が、下の表２〜３８に記載されている通りである、式（Ｉ）の化合物を提供する。表２〜３８に記載されている化合物においては、変項Ｒ1’、Ｒ2’、Ｒ3’、およびＲ4’は、対応するＲ1〜Ｒ4とともに炭素鎖を形成して環を形成しない限り（例えば、Ｃ２７またはＣ２８を形成する場合）、水素である。
【０１９１】
Ｒa、Ｒb、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’のすべてがメチルである表２〜３８の化合物は、化合物番号Ｘ−ＹＡ（Ｘは表の番号であり、Ｙは表における連番である）と表される。Ｒa、Ｒbが各々水素であり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’がメチルである表２〜３８の化合物は、化合物番号Ｘ−ＹＢと表される。Ｒa、Ｒbが各々メチルであり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’が水素である表２〜３８の化合物は、化合物番号Ｘ−ＹＣと表され、Ｒa、Ｒbが各々水素であり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’がメチルである表２〜３８の化合物は、化合物番号Ｘ−ＹＤと表される。
【０１９２】
【表２】
2019504050.tif 000013
2019504050.tif 000014
【０１９３】
【表３】
2019504050.tif 000015
2019504050.tif 000016
【０１９４】
【表４】
2019504050.tif 000017
2019504050.tif 000018
【０１９５】
【表５】
2019504050.tif 000019
2019504050.tif 000020
【０１９６】
【表６】
2019504050.tif 000021
2019504050.tif 000022
【０１９７】
【表７】
2019504050.tif 000023
2019504050.tif 000024
【０１９８】
【表８】
2019504050.tif 000025
2019504050.tif 000026
【０１９９】
【表９】
2019504050.tif 000027
2019504050.tif 000028
【０２００】
【表１０】
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【０２０１】
【表１１】
2019504050.tif 000031
2019504050.tif 000032
【０２０２】
【表１２】
2019504050.tif 000033
2019504050.tif 000034
【０２０３】
【表１３】
2019504050.tif 000035
2019504050.tif 000036
【０２０４】
【表１４】
2019504050.tif 000037
2019504050.tif 000038
【０２０５】
【表１５】
2019504050.tif 000039
2019504050.tif 000040
【０２０６】
【表１６】
2019504050.tif 000041
2019504050.tif 000042
【０２０７】
【表１７】
2019504050.tif 000043
2019504050.tif 000044
【０２０８】
【表１８】
2019504050.tif 000045
2019504050.tif 000046
【０２０９】
【表１９】
2019504050.tif 000047
2019504050.tif 000048
【０２１０】
【表２０】
2019504050.tif 000049
2019504050.tif 000050
【０２１１】
【表２１】
2019504050.tif 000051
2019504050.tif 000052
【０２１２】
【表２２】
2019504050.tif 000053
2019504050.tif 000054
【０２１３】
【表２３】
2019504050.tif 000055
2019504050.tif 000056
【０２１４】
【表２４】
2019504050.tif 000057
2019504050.tif 000058
【０２１５】
【表２５】
2019504050.tif 000059
2019504050.tif 000060
【０２１６】
【表２６】
2019504050.tif 000061
2019504050.tif 000062
【０２１７】
【表２７】
2019504050.tif 000063
2019504050.tif 000064
【０２１８】
【表２８】
2019504050.tif 000065
2019504050.tif 000066
【０２１９】
【表２９】
2019504050.tif 000067
2019504050.tif 000068
【０２２０】
【表３０】
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2019504050.tif 000070
【０２２１】
【表３１】
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【０２２２】
【表３２】
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【０２２３】
【表３３】
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【０２２４】
【表３４】
2019504050.tif 000077
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【０２２５】
【表３５】
2019504050.tif 000079
2019504050.tif 000080
【０２２６】
【表３６】
2019504050.tif 000081
2019504050.tif 000082
【０２２７】
【表３７】
2019504050.tif 000083
2019504050.tif 000084
【０２２８】
【表３８】
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【０２２９】
本発明の化合物の具体的な実施形態については、表３９〜１０３７においてさらに説明されており、変項Ｃｙ1、Ｃｙ2、Ｒa、Ｒb、およびＲ1〜Ｒ4は、表２〜３８におけるＣ１基がＣ２〜Ｃ２８基で置き換えられている点を除き、表２〜３８に記載された通りである。
表３９：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３０】
表４１：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３１】
表５１：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３２】
表６１：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３３】
表７１：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５：Ｃ１がＣ２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３４】
表８１：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３５】
表９１：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３６】
表１０１：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０４：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０５：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０６：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０７：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０８：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０９：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１０：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３７】
表１１１：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１２：Ｃ１がＣ３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１３：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１４：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１５：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１６：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１７：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１８：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１１９：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２０：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３８】
表１２１：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２２：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２３：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２４：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２５：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２６：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２７：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２８：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１２９：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３０：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２３９】
表１３１：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３２：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３３：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３４：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３５：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３６：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３７：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３８：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１３９：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４０：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４０】
表１４１：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４２：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４３：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４４：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４５：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４６：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４７：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４８：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１４９：Ｃ１がＣ４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５０：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４１】
表１５１：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５２：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５３：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５４：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５５：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５６：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５７：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５８：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１５９：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６０：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４２】
表１６１：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６２：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６３：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６４：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６５：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６６：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６７：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６８：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１６９：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７０：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４３】
表１７１：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７２：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７３：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７４：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７５：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７６：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７７：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７８：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１７９：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８０：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４４】
表１８１：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８２：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８３：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８４：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８５：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８６：Ｃ１がＣ５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８７：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８８：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１８９：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９０：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４５】
表１９１：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９２：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９３：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９４：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９５：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９６：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９７：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９８：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１９９：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２００：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４６】
表２０１：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０２：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０３：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０４：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０５：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０６：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０７：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０８：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２０９：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１０：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４７】
表２１１：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１２：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１３：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１４：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１５：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１６：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１７：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１８：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２１９：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２０：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４８】
表２２１：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２２：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２３：Ｃ１がＣ６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２４：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２５：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２６：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２７：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２８：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２２９：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３０：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２４９】
表２３１：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３２：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３３：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３４：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３５：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３６：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３７：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３８：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２３９：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４０：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５０】
表２４１：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４２：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４３：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４４：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４５：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４６：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４７：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４８：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２４９：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５０：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５１】
表２５１：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５２：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５３：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５４：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５５：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５６：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５７：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５８：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２５９：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６０：Ｃ１がＣ７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５２】
表２６１：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６２：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６３：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６４：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６５：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６６：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６７：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６８：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２６９：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７０：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５３】
表２７１：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７２：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７３：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７４：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７５：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７６：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７７：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７８：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２７９：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８０：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５４】
表２８１：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８２：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８３：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８４：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８５：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８６：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８７：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８８：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２８９：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９０：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５５】
表２９１：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９２：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９３：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９４：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９５：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９６：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９７：Ｃ１がＣ８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９８：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表２９９：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３００：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５６】
表３０１：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０２：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０３：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０４：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０５：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０６：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０７：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０８：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３０９：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１０：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５７】
表３１１：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１２：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１３：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１４：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１５：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１６：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１７：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１８：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３１９：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２０：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５８】
表３２１：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２２：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２３：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２４：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２５：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２６：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２７：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２８：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３２９：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３０：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２５９】
表３３１：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３２：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３３：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３４：Ｃ１がＣ９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３５：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３６：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３７：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３８：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３３９：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４０：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６０】
表３４１：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４２：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４３：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４４：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４５：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４６：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４７：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４８：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３４９：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５０：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６１】
表３５１：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５２：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５３：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５４：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５５：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５６：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５７：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５８：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３５９：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６０：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６２】
表３６１：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６２：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６３：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６４：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６５：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６６：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６７：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６８：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３６９：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７０：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６３】
表３７１：Ｃ１がＣ１０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７２：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７３：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７４：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７５：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７６：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７７：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７８：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３７９：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８０：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６４】
表３８１：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８２：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８３：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８４：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８５：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８６：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８７：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８８：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３８９：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９０：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６５】
表３９１：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９２：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９３：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９４：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９５：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９６：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９７：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９８：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表３９９：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４００：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６６】
表４０１：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０２：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０３：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０４：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０５：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０６：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０７：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０８：Ｃ１がＣ１１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４０９：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１０：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６７】
表４１１：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１２：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１３：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１４：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１５：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１６：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１７：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１８：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４１９：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２０：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６８】
表４２１：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２２：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２３：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２４：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２５：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２６：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２７：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２８：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４２９：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３０：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２６９】
表４３１：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３２：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３３：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３４：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３５：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３６：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３７：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３８：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４３９：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４０：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７０】
表４４１：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４２：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４３：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４４：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４５：Ｃ１がＣ１２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４６：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４７：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４８：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４４９：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５０：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７１】
表４５１：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５２：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５３：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５４：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５５：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５６：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５７：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５８：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４５９：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６０：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７２】
表４６１：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６２：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６３：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６４：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６５：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６６：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６７：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６８：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４６９：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７０：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７３】
表４７１：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７２：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７３：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７４：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７５：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７６：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７７：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７８：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４７９：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８０：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７４】
表４８１：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８２：Ｃ１がＣ１３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８３：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８４：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８５：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８６：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８７：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８８：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４８９：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９０：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７５】
表４９１：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９２：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９３：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９４：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９５：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９６：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９７：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９８：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表４９９：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５００：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７６】
表５０１：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０２：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０３：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０４：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０５：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０６：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０７：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０８：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５０９：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１０：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７７】
表５１１：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１２：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１３：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１４：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１５：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１６：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１７：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１８：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５１９：Ｃ１がＣ１４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２０：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７８】
表５２１：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２２：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２３：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２４：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２５：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２６：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２７：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２８：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５２９：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３０：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２７９】
表５３１：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３２：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３３：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３４：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３５：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３６：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３７：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３８：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５３９：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４０：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８０】
表５４１：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４２：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４３：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４４：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４５：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４６：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４７：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４８：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５４９：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５０：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８１】
表５５１：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５２：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５３：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５４：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５５：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５６：Ｃ１がＣ１５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５７：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５８：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５５９：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６０：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８２】
表５６１：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６２：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６３：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６４：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６５：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６６：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６７：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６８：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５６９：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７０：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８３】
表５７１：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７２：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７３：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７４：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７５：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７６：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７７：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７８：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５７９：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８０：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８４】
表５８１：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８２：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８３：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８４：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８５：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８６：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８７：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８８：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５８９：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９０：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８５】
表５９１：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９２：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９３：Ｃ１がＣ１６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９４：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９５：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９６：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９７：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９８：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表５９９：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６００：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８６】
表６０１：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０２：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０３：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０４：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０５：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０６：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０７：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０８：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６０９：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１０：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８７】
表６１１：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１２：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１３：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１４：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１５：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１６：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１７：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１８：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６１９：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２０：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８８】
表６２１：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２２：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２３：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２４：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２５：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２６：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２７：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２８：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６２９：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３０：Ｃ１がＣ１７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２８９】
表６３１：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３２：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３３：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３４：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３５：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３６：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３７：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３８：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６３９：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４０：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９０】
表６４１：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４２：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４３：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４４：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４５：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４６：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４７：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４８：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６４９：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５０：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９１】
表６５１：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５２：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５３：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５４：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５５：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５６：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５７：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５８：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６５９：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６０：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９２】
表６６１：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６２：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６３：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６４：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６５：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６６：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６７：Ｃ１がＣ１８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６８：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６６９：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７０：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９３】
表６７１：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７２：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７３：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７４：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７５：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７６：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７７：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７８：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６７９：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８０：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９４】
表６８１：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８２：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８３：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８４：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８５：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８６：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８７：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８８：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６８９：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９０：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９５】
表６９１：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９２：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９３：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９４：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９５：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９６：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９７：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９８：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表６９９：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７００：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９６】
表７０１：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０２：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０３：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０４：Ｃ１がＣ１９によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０５：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０６：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０７：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０８：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７０９：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１０：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９７】
表７１１：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１２：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１３：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１４：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１５：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１６：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１７：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１８：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７１９：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２０：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９８】
表７２１：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２２：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２３：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２４：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２５：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２６：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２７：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２８：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７２９：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３０：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０２９９】
表７３１：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３２：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３３：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３４：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３５：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３６：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３７：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３８：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７３９：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４０：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３００】
表７４１：Ｃ１がＣ２０によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４２：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４３：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４４：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４５：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４６：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４７：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４８：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７４９：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５０：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０１】
表７５１：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５２：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５３：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５４：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５５：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５６：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５７：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５８：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７５９：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６０：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０２】
表７６１：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６２：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６３：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６４：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６５：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６６：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６７：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６８：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７６９：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７０：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０３】
表７７１：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７２：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７３：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７４：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７５：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７６：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７７：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７８：Ｃ１がＣ２１によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７７９：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８０：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０４】
表７８１：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８２：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８３：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８４：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８５：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８６：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８７：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８８：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７８９：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９０：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０５】
表７９１：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９２：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９３：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９４：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９５：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９６：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９７：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９８：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表７９９：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８００：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０６】
表８０１：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０２：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０３：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０４：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０５：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０６：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０７：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０８：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８０９：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１０：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０７】
表８１１：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１２：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１３：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１４：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１５：Ｃ１がＣ２２によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１６：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１７：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１８：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８１９：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２０：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０８】
表８２１：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２２：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２３：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２４：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２５：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２６：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２７：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２８：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８２９：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３０：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３０９】
表８３１：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３２：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３３：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３４：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３５：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３６：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３７：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３８：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８３９：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４０：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１０】
表８４１：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４２：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４３：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４４：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４５：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４６：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４７：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４８：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８４９：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５０：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１１】
表８５１：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５２：Ｃ１がＣ２３によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５３：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５４：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５５：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５６：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５７：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５８：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８５９：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６０：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１２】
表８６１：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６２：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６３：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６４：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６５：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６６：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６７：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６８：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８６９：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７０：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１３】
表８７１：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７２：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７３：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７４：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７５：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７６：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７７：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７８：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８７９：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８０：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１４】
表８８１：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８２：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８３：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８４：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８５：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８６：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８７：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８８：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８８９：Ｃ１がＣ２４によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９０：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１５】
表８９１：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９２：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９３：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９４：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９５：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９６：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９７：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９８：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表８９９：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９００：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１６】
表９０１：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０２：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０３：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０４：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０５：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０６：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０７：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０８：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９０９：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１０：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１７】
表９１１：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１２：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１３：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１４：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１５：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１６：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１７：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１８：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９１９：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２０：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１８】
表９２１：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２２：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２３：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２４：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２５：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２６：Ｃ１がＣ２５によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２７：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２８：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９２９：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３０：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３１９】
表９３１：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３２：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３３：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３４：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３５：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３６：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３７：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３８：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９３９：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４０：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２０】
表９４１：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４２：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４３：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４４：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４５：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４６：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４７：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４８：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９４９：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５０：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２１】
表９５１：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５２：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５３：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５４：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５５：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５６：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５７：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５８：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９５９：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６０：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２２】
表９６１：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６２：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６３：Ｃ１がＣ２６によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６４：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６５：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６６：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６７：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６８：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９６９：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７０：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２３】
表９７１：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７２：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７３：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７４：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７５：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７６：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７７：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７８：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９７９：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８０：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２４】
表９８１：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８２：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８３：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８４：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８５：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８６：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８７：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８８：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９８９：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９０：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２５】
表９９１：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９２：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９３：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９４：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９５：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９６：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９７：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９８：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表９９９：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０００：Ｃ１がＣ２７によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２６】
表１００１：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００２：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００３：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００４：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００５：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００６：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００７：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００８：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１００９：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１０：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２７】
表１０１１：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１２：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１３：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１４：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１５：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１６：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１７：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１８：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表１９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０１９：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２０：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２８】
表１０２１：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２２：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２３：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２４：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２５：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２６：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２７：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２８：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表２９に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０２９：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３０に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３０：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３１に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３２９】
表１０３１：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３２に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３２：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３３に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３３：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３４に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３４：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３５に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３５：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３６に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３６：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３７に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
表１０３７：Ｃ１がＣ２８によって置き換えられている点を除き、Ｃｙ１およびＣｙ２、ならびにＲ１〜Ｒ４は表３８に示されている通りである、式（Ｉ）の化合物。
【０３３０】
驚くべきことに、親環状デプシペプチドＰＦ１０２２Ａにおいて、およびエモデプシドにおいても２−メチルプロピル基であるアルキル基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4を、本明細書に記載されている、ある特定の基で置換することによって、化合物の代謝安定性が改善され、かつ内部寄生生物および一部の実施形態においては外部寄生生物に対する化合物の活性も改善されることが分かった。一部の場合においては、本発明の化合物は、哺乳動物においてより低い毒性を呈し得る。さらに、驚くべきことに、式（Ｉ）の化合物を、本明細書に記載されている、ある特定のＣｙ1および／またはＣｙ2基で置換することによって、ＰＦ１０２２Ａおよびエモデプシドと比較して、本発明の化合物の代謝安定性も有意に改善されることが分かった。したがって、Ｃｙ1および／またはＣｙ2基、ならびにＲ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4のうちの少なくとも１つが、本明細書に記載されている、ある特定の置換基で置換されている本発明の化合物は、有意に改善された代謝安定性と、限定されるものではないが、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓのミクロフィラリアならびに／もしくはＬ３およびＬ４幼虫、ならびに／またはＨａｅｍｏｎｃｈｕｓ  ｃｏｎｔｏｒｔｕｓの幼虫などの内部寄生生物に対する、同等または有意に改善された有効性とを有することが分かった。また、本発明の化合物は、動物の消化管の鉤虫、鞭虫、および回虫に対しても活性である。一部の実施形態においては、ある特定の置換基を有する式（Ｉ）の化合物はまた、外部寄生生物に対する改善された活性も呈することになる。
【０３３１】
一部の実施形態においては、Ｒ1〜Ｒ4のうちの少なくとも１つが、置換されていてもよい３〜６員炭素環式環もしくは３〜６員複素環式環、または置換されていてもよい３〜８員炭素環式環もしくは３〜８員複素環式環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルである、本発明のある特定の化合物は、これらの位置において非環状アルキル基を有する化合物と比較して、改善された毒性プロファイルを呈し得る。対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒になったＲ1〜Ｒ4のうちの１つまたは複数が２〜６員炭素鎖を形成して環を形成する、本発明の他の実施形態においては、環状デプシペプチドは、これらの位置において非環状アルキル基を有する化合物と比較して、改善された毒性プロファイルを呈し得る。
【０３３２】
驚くべきことに、Ｒ1〜Ｒ4の置換の空間的秩序も、化合物の活性に対して有意な影響を及ぼすことが分かった。例えば、式（Ｉ）の化合物においてＲ1およびＲ3として特定されている位置において、天然に存在する２−メチルプロピル基が修飾された場合、化合物の活性は、位置Ｒ2およびＲ4において２−メチルプロピル基が置換されている化合物よりも有意に改善されることが分かった。
また、式（Ｉ）のＲ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4のうちの１つまたは複数に対応する、ＰＦ１０２２ＡのＮ−メチルロイシン残基の天然に存在する２−メチルプロピル基に対する、ある特定の置換基の影響も驚くべきものである。したがって、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4における２−メチルプロピルのうちの１つまたは複数をフルオロで置換することによって、Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ  ｃｏｎｔｏｒｔｕｓの幼虫およびＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓのミクロフィラリアの運動性に対する、インビトロでの式（Ｉ）の化合物の活性が、非置換の化合物（例えば、ＰＦ１０２２Ａ、またはＣｙ1および／もしくはＣｙ2は置換フェニルであるが、Ｒ1〜Ｒ4は２−メチルプロピルである類似体）、または天然に存在する２−メチルプロピル基がメチル基で置換されている化合物と比較して、改善されることが分かった。加えて、Ｒ1およびＲ3基における２−メチルプロピル基をフルオロで置換することによって、Ｈ．ｃｏｎｔｏｒｔｕｓおよびＤ．ｉｍｍｉｔｉｓのミクロフィラリア幼虫に対する活性が、Ｒ2およびＲ4、または他の組み合わせでフルオロで置換されている化合物と比較して、有意に改善されることが分かった。加えて、一部の実施形態においては、変項Ｒ1〜Ｒ4において、少なくとも１つの、置換されていてもよい３〜６員炭素環式環もしくは３〜６員複素環式環、または置換されていてもよい３〜８員炭素環式環もしくは３〜８員複素環式環によって置換されている、Ｃ1−Ｃ3アルキルもしくはＣ1−Ｃ3ハロアルキルが包含されること、あるいは対応するＲ1’〜Ｒ4’と一緒になったＲ1〜Ｒ4のうちの１つまたは複数が、２〜６員炭素鎖を形成して環を形成することによって、化合物の安全性プロファイルおよび／または代謝安定性が改善され、それにより治療域を増加させることができる。Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4基における置換のタイプ、ならびにＲ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4のどれが置換されているかが、化合物の活性、安定性、および安全性に対して有意な影響を有することは明らかである。
【０３３３】
Ｓｃｈｅｒｋｅｎｂｅｃｋら（Bioorg. Med. Chem. Lett. 8 (1998), 1035-1040）は、イソロイシン、バリン、ノルバリン、アラニン、およびフェニルアラニンなどの一連の関連Ｎ−メチル化アミノ酸に関して、Ｎ−メチルロイシン残基の修飾は、ヒツジにおける経口投与後に、駆虫活性のほぼ完全な喪失をもたらしたと記載している。さらに、この刊行物は、Ｎ−メチルロイシン残基の半分をメチルまたはｎ−プロピル側鎖のいずれかで修飾することも、驚くべきことに、活性を有意に低減したことを報告している。環状デプシペプチドＰＦ１０２２Ａの（Ｌ）−Ｎ−メチルロイシン残基が、ファルマコフォアの重要な部分であり、インビボ活性にとって必須であるという結論が下された。
【０３３４】
このように、ＰＦ１０２２ＡまたはエモデプシドのＮ−メチルロイシン残基に対応する、式（Ｉ）の化合物のＲ1〜Ｒ4基の修飾が、非修飾Ｎ−メチルロイシン残基を含有する化合物と比較して、向上された代謝安定性、および／またはより低い毒性、および／または改善された活性をもたらすことは、驚くべきことであり、かつ予想外である。また、Ｒ1およびＲ3によって表されるアルキル基が、本明細書に記載されている、ある特定の基で置換されている式（Ｉ）の化合物が、Ｒ2およびＲ4、または他の組み合わせで同じ基で置換されている化合物と比較して、内部寄生生物に対して有意に改善された有効性を呈することも、非常に驚くべきことであり、かつ予想外である。加えて、Ｒ1〜Ｒ4、ならびにＣｙ1およびＣｙ2基において、本明細書に記載されている、ある特定の置換基を包含することによって、非置換の化合物と比較して、改善された代謝安定性およびより低い毒性がもたらされる。したがって、式（Ｉ）の化合物のＣｙ1およびＣｙ2、ならびにＲ1〜Ｒ4における置換の組み合わせが、内部寄生生物に対する有意に改善された活性および改善された代謝安定性をもたらすということになる。
【０３３５】
さらに、フルオロおよびメチルなどのある特定の置換基で天然に存在する２−メチルプロピル基を置換することによって、化合物のインビトロ透過性および生物学的利用能が改善されることが分かった（実施例の方法Ｃを参照）。例えば、Ｃｙ1およびＣｙ2が両方とも非置換フェニルであるかまたはｐ−フルオロフェニル基であり、Ｒ2およびＲ4がそれぞれフルオロである式（Ｉ）の化合物は、Ｒ2およびＲ4が非置換２−メチルプロピルである化合物と比較して、有意に改善された透過性を有することが分かった。さらに、Ｃｙ1およびＣｙ2がｐ−モルホリノフェニルであり、Ｒ2およびＲ4がメチルである化合物は、エモデプシド（Ｒ2およびＲ4＝Ｈ）と比較して、有意に改善された透過性を有することが分かった。
式（Ｉ）の化合物について上に記載されている特徴は、動物内または動物上で内部寄生生物および外部寄生生物に対する優れた抗寄生生物有効性を有する化合物をもたらすことが予期される。
【０３３６】
立体異性体および多形形態
当業者であれば、本発明の化合物は、光学活性形態およびラセミ体として存在し、単離され得ることを理解するであろう。硫黄原子におけるキラル中心などの、１つまたは複数のキラル中心を有する化合物は、単一のエナンチオマーもしくはジアステレオマーとして、またはエナンチオマーおよび／もしくはジアステレオマーの混合物として存在し得る。例えば、当該技術分野において、スルホキシド化合物が、光学的に活性であり得、単一のエナンチオマーまたはラセミ混合物として存在し得ることは周知である。加えて、本発明の化合物には、理論数の光学活性異性体をもたらす、１つまたは複数のキラル中心が含まれ得る。本発明の化合物がｎ個のキラル中心を含む場合、化合物は、最大２n個までの光学異性体を含み得る。本発明は、本明細書に記載される有用な特性を所有する本発明の各化合物の特定のエナンチオマーまたはジアステレオマーのみならず、本化合物の異なるエナンチオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物も包括する。光学活性形態は、例えば、選択的結晶化技法によるラセミ体の分割、光学活性前駆体からの合成、キラル合成、キラル固定相を使用するクロマトグラフィー分離、または酵素的分割によって調製することができる。
また、本発明の化合物は、異なる結晶形態または非晶質固体の形態などの、異なる固体形態で存在し得る。本発明は、本発明的化合物の異なる結晶形態、およびその非晶質形態も包括する。
加えて、本発明の化合物は、ある特定の化学量論的量の水または溶媒が結晶形態の分子と結合している、水和物または溶媒和物として存在することもある。式（Ｉ）の化合物の水和物および溶媒和物も、本発明の主題である。
【０３３７】
塩
式（Ｉ）の中性化合物に加えて、本化合物の塩形態も、寄生生物に対して活性である。「獣医学的に許容される塩」および「薬学的に許容される塩」という用語は、獣医学的用途のための投与にとって許容可能であり、かつ投与時に活性化合物をもたらす、化合物の任意の塩について説明するために、本明細書全体を通して使用される。
化合物が安定した無毒の酸塩または塩基塩を形成するのに十分なほど塩基性または酸性である場合、それらの化合物は、獣医学的、薬学的、または農学的に許容される塩の形態であり得る。獣医学的に許容される塩には、獣医学的または農学的に許容される無機または有機の塩基および酸から誘導されるものが含まれる。好適な塩としては、リチウム、ナトリウム、またはカリウムなどのアルカリ金属、カルシウム、マグネシウム、およびバリウムなどのアルカリ土類金属を含むものが挙げられる。また、限定されるものではないが、マンガン、銅、亜鉛、および鉄などの遷移金属を含む塩も好適である。加えて、アンモニウムカチオン（ＮＨ4+）、および水素原子のうちの１つまたは複数がアルキル基またはアリール基によって置き換えられている置換アンモニウムカチオンを含む塩も、本発明によって包括される。
【０３３８】
限定されるものではないが、ハロゲン化水素酸（ＨＣｌ、ＨＢｒ、ＨＦ、ＨＩ）、硫酸、硝酸、リン酸、および同類のものなどの無機酸から誘導される塩が、特に好適である。また、好適な無機塩としては、限定されるものではないが、炭酸水素酸塩および炭酸塩も挙げられる。一部の実施形態においては、獣医学的および農学的に許容される塩の例は、有機酸で形成される有機酸付加塩であり、限定されるものではないが、マレイン酸塩、ジマレイン酸塩、フマル酸塩、トシル酸塩、メタンスルホン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、マロン酸塩、酒石酸塩、コハク酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、α−ケトグルタル酸塩、およびα−グリセロリン酸塩が挙げられる。当然ながら、他の許容される有機酸を使用してもよい。
【０３３９】
本化合物のアルカリ金属（例えば、ナトリウム、カリウム、またはリチウム）またはアルカリ土類金属（例えばカルシウム）塩も、化合物上の十分に酸性の残基をアルカリ金属またはアルカリ土類金属の水酸化物と反応させることによって作製することができる。
獣医学的に許容される塩は、当該技術分野において周知である標準的手順を使用して、例えば、アミンなどの十分に塩基性の化合物を化合物中に存在する好適に酸性の官能基と反応させることによって、または好適な酸を本発明の化合物上の好適に塩基性の官能基と反応させることによって、得ることができる。
【０３４０】
式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス：
式（Ｉ）の化合物は、米国特許第５，５１４，７７３号、同第５，７４７，４４８号、同第５，８７４，５３０号、同第５，８５６，４３６号、同第６，０３３，８７９号、同第５，７６３，２２１号、同第６，３２９，３３８号、同第５，１１６，８１５号、同第６，４６８，９６６号、同第６，３６９，０２８号、同第５，７７７，０７５号、および同第５，６４６，２４４号に記載されているものから適合させたプロセスによって調製することができ、これらの特許はすべて、ここにそれらの全体が参照により援用される。加えて、環状デプシペプチドのための様々な合成方法については、化学文献に報告されている（Luttenberg et al., Tetrahedron 68 (2012), 2068-2073、Byung H. Lee, Tetrahedron Letters, 1997, 38 (5), 757-760、Scherkenbeck et al., Letters in Organic Chemistry, 2016, 13, 441-445、Eur. J. Org. Chem., 2012, 1546-1553、Biosci. Biotech. Biochem., 1994, 58(6), 1193-1194、およびScherkenbeck et al., Tetrahedron, 1995, 51(31), 8459-8470を参照）。当業者であれば、化合物および中間体のある特定の官能基は、非保護であってもよく、またはGreene et al. Protective Groups in Organic Synthesis, John Wiley and Sons, Inc., 4th edition 2006によって教示されている通りに、好適な保護基によって保護されていてもよいことを理解するであろう。さらに、当業者には、化合物および中間体が、標準的な水系ワークアップ条件によって単離されてもよく、また精製されてもよいことが明白であろう。例えば、本化合物または中間体は、クロマトグラフィー法によって精製してもよく、または結晶化して所望される生成物を好適な純度で得てもよい。
一実施形態においては、Ｒ1、Ｒ1’、Ｒ2、Ｒ2’、Ｒ3、Ｒ3’、Ｒ4、Ｒ4’、Ｒa、Ｒb、Ｃｙ1、およびＣｙ2が上に定義された通りであり、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’がメチルである式（Ｉ）の化合物は、下のスキーム１に記載されている一般的プロセスに従って調製される。
【０３４１】
スキーム１
【化１０】
2019504050.tif 000087
【０３４２】
スキーム１において、Ｐ1およびＰ2は、それぞれ、当該技術分野において一般的に使用されるアミン保護基およびカルボン酸保護基であり（例えば、Greene et al. Protective Groups in Organic Synthesis, John Wiley and Sons, Inc., 4th edition 2006を参照）、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒa、Ｒb、Ｃｙ1、およびＣｙ2は、上に定義された通りである。
【０３４３】
さらに、アミドを形成するためのアミンとカルボン酸とのカップリングは、当該技術分野において周知であり、未保護アミンを有するフラグメントと遊離カルボン酸基を有する第２のフラグメントとのカップリングには、標準的試薬を使用することができる（例えば、Peptide Synthesis by Miklos Bodanszky and Miguel Ondetti, Interscience Publishers, 1966、Amino Acid and Peptide Synthesis, 2nd Ed. By John Jones, Oxford University Press, 2002を参照）。化合物は、液相合成法によって、またはポリマー担体による固相合成法を使用して、調製することができる。例えば、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢｔ）および同類のものなどの添加剤と組み合わせた、カルボジイミド試薬（例えば、ジシクロヘキシルジイミド、ジイソプロピルジイミド、および（Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド・ＨＣｌ）などの活性化試薬によって、アミド結合の形成を媒介することができる。加えて、合成におけるアミド結合の形成は、ＢＯＰ（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート）、ＰｙＢＯＰ（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリピロリジノ−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート）、ＰｙＢｒＯＰ（ブロモ−トリピロリジノ−ホスホニウムヘキサ−フルオロホスフェート）などのホスホニウム試薬を使用することによって達成することができる。本発明の化合物のアミド結合の形成にとって有用な他の試薬は、いわゆるアミニウム／ウロニウム−イモニウム試薬、例えば、ＴＢＴＵ／ＨＢＴＵ（２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルアミニウムテトラフルオロボレート／ヘキサフルオロホスフェート）、ＨＡＴＵ（２−（７−アザ−１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルアミニウムヘキサフルオロホスフェート）、および同類のものなどである。これらの試薬およびこれらの試薬をアミド結合を調製するために用いる方法については、当該技術分野において周知である。
【０３４４】
獣医学的組成物：
式（Ｉ）の化合物および当該化合物を含む組成物は、動物における寄生生物侵襲／感染症の予防および治療にとって有用である。本発明の組成物は、有効量の、少なくとも１種の式（Ｉ）の環状デプシペプチド化合物、またはその獣医学的に許容される塩を、獣医学的に許容される担体または希釈剤と組み合わせて含み、他の不活性な賦形剤と組み合わせて含んでもよい。本組成物は、動物に対する様々な形態の適用または投与にとって好適である、様々な固体および液体形態であってもよい。例えば、本発明的化合物を含む獣医学的組成物は、経口投与、皮下および非経口投与などの注射投与、ならびに局所投与（例えばスポットオンまたはポアオン）、経皮または真皮下投与にとって好適である製剤であってもよい。これらの製剤は、限定されるものではないが、哺乳動物、鳥類、および魚類などの動物に投与されることが意図される。哺乳動物の例としては、限定されるものではないが、ヒト、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ラマ、アルパカ、ブタ、ウマ、ロバ、イヌ、ネコ、および他の家畜または飼育哺乳動物が挙げられる。鳥類の例としては、シチメンチョウ、ニワトリ、ダチョウ、および他の家畜または飼育鳥類が挙げられる。イヌおよびネコなどの伴侶動物を内部寄生生物から保護するための式（Ｉ）の化合物の使用が、特に有用である。
【０３４５】
本発明の組成物は、経口使用にとって好適な形態（例えば、ここにその全体が参照により援用される、米国特許第４，５６４，６３１号を参照）、栄養補助食品、トローチ剤、ロゼンジ剤、咀嚼剤、錠剤、硬カプセル剤もしくは軟カプセル剤、巨丸剤、エマルション、水性もしくは油性懸濁液、水性もしくは油性溶液、経口水薬製剤、分散性粉末もしくは顆粒、プレミックス、シロップもしくはエリキシル剤、腸溶製剤、またはペーストであってもよい。経口使用が意図される組成物は、当該技術分野において公知の、薬学的組成物を製造するための任意の方法によって調製することができ、そのような組成物は、薬学的に優れた、口に合う調製物を提供するために、１種または複数の甘味剤、苦味剤、香味剤、着色剤、および保存剤を含有してもよい。
錠剤は、錠剤の製造にとって好適である無毒性の薬学的に許容される賦形剤と混和された、活性成分を含有してもよい。これらの賦形剤は、例えば、不活性な希釈剤、例えば炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウム、またはリン酸ナトリウム、造粒剤および崩壊剤、例えばトウモロコシデンプンまたはアルギン酸、結合剤、例えばデンプン、ゼラチン、またはアカシア、ならびに滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、またはタルクであってもよい。錠剤は、コーティングされていなくてもよく、または消化管内での崩壊および吸収を遅延させ、それによって長期間にわたる持続性作用をもたらすために、公知の技法によってコーティングされていてもよい。例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルなどの時間遅延物質が用いられてもよい。それらはまた、制御放出用の浸透圧性治療用錠剤を形成するために、米国特許第４，２５６，１０８号、同第４，１６６，４５２号、および同第４，２６５，８７４号（すべて、それら全体が参照により本明細書に援用される）に記載されている技法によってコーティングされてもよい。
【０３４６】
経口製剤としては、活性成分が不活性な固体希釈剤、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、またはカオリンと混合されている、硬ゼラチンカプセル剤が挙げられる。カプセル剤は、活性成分が水または混和性溶媒、例えばプロピレングリコール、ＰＥＧ、およびエタノール、または油媒体、例えば落花生油、液体パラフィン、もしくはオリーブ油などと混合されている、軟ゼラチンカプセル剤であってもよい。
一実施形態においては、式（Ｉ）の化合物は、すべて参照により本明細書に援用される、米国特許出願公開第２０１３／０２０３６９２号、米国特許出願公開第２０１０／００８７４９２号、米国特許出願公開第２００６／０２２２６８４号、米国特許出願公開第２００４／０１５１７５９号、米国特許第７９５５６３２号に記載されているものなどの、咀嚼型錠剤組成物または軟咀嚼型組成物として投与されてもよい。本獣医学的組成物は、口に合いかつ動物に許容される、軟咀嚼型製剤（「ソフトチュー」）の形態であってもよい。活性成分に加えて、本発明のソフトチューは、以下の成分：溶媒または溶媒混合物、１種または複数の充填剤、１種または複数の結合剤、１種または複数の界面活性剤、１種または複数の保湿剤、１種または複数の滑沢剤、１種または複数の崩壊剤、１種または複数の着色剤、１種または複数の抗菌剤、１種または複数の酸化防止剤、１種または複数のｐＨ調整剤、および１種または複数の香味剤のうちの１つまたは複数を含んでもよい。
【０３４７】
本発明の組成物において使用することができる溶媒としては、限定されるものではないが、様々なグレードの液体ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、例えばＰＥＧ  ２００、ＰＥＧ  ３００、ＰＥＧ  ４００、およびＰＥＧ  ５４０など；炭酸プロピレン；エタノール、イソプロパノール、およびベンジルアルコールを含むアルコール；プロピレングリコール；トリグリセリド、例えば限定されるものではないが、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸／カプリン酸／リノール酸トリグリセリド（例えばＭＩＧＬＹＯＬ（登録商標）８１０および８１２、カプリル酸／カプリン酸／コハク酸トリグリセリド、プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート、および同類のものなど；水、ソルビトール溶液、グリセロールカプリレート／カプレート、およびポリグリコール化グリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ（登録商標））、またはそれらの組み合わせが挙げられる。
当該技術分野において公知の様々な充填剤が、本発明の軟咀嚼型組成物において使用されてもよい。充填剤としては、限定されるものではないが、トウモロコシデンプン、アルファ化トウモロコシデンプン、大豆タンパク質微粉、トウモロコシの穂軸、およびトウモロコシグルテンミール、ならびに同類のものが挙げられる。一部の実施形態においては、２種以上の充填剤の組み合わせが、本組成物において使用され得る。
【０３４８】
本発明の組成物において使用することができる結合剤としては、限定されるものではないが、ポリビニルピロリドン（例えばポビドン）、架橋ポリビニルピロリドン（クロスポビドン）、様々なグレードのポリエチレングリコール、例えばＰＥＧ  ３３５０、ＰＥＧ  ４０００、ＰＥＧ  ６０００、ＰＥＧ  ８０００、さらにはＰＥＧ  ２０，０００、および同類のものなど；ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマー（例えばコポビドン）、例えばＢＡＳＦによって商標名Ｋｏｌｌｉｄｏｎ（登録商標）ＶＡ  ６４で販売されている製品、および同類のものなど；デンプン、例えばジャガイモデンプン、タピオカデンプン、もしくはトウモロコシデンプンなど；糖蜜、コーンシロップ、ハチミツ、メープルシロップ、および様々な種類の糖；または２種以上の結合剤の組み合わせが挙げられる。
本組成物において使用することができる保湿剤としては、限定されるものではないが、グリセロール（本明細書においてはグリセリンとも呼ぶ）、プロピレングリコール、セチルアルコール、およびモノステアリン酸グリセロール、ならびに同類のものが挙げられる。また、様々のグレードのポリエチレングリコールも、保湿剤として使用することができる。
【０３４９】
本組成物の溶解性および摂取後の吸収を改善するために、界面活性剤が本組成物中に存在してもよい。界面活性剤は、典型的には約１〜１０％（ｗ／ｗ）、より典型的には約１〜約５％（ｗ／ｗ）の濃度で存在する。本組成物において使用することができる界面活性剤の例としては、限定されるものではないが、モノステアリン酸グリセリル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソルビタンエステル、例えばモノオレイン酸ソルビタン（Ｓｐａｎ（登録商標）２０）など、ポリビニルアルコール、ポリソルベート、例えばポリソルベート２０およびポリソルベート８０など、ｄ−α−トコフェリルポリエチレングリコール１０００スクシナート（ＴＰＧＳ）、ラウリル硫酸ナトリウム、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのコポリマー（例えばポロキサマー、例えばＬＵＴＲＯＬ（登録商標）Ｆ８７および同類のものなど）、ポリオキシル３５ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＥＬ）、ポリオキシル４０水素化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＲＨ  ４０）、ポリオキシル６０水素化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＲＨ６０）を含むポリエチレングリコールヒマシ油誘導体；プロピレングリコールモノラウレート（ＬＡＵＲＯＧＬＹＣＯＬ（登録商標））；カプリル酸／カプリン酸グリセロール（ＣＡＰＭＵＬ（登録商標）ＭＣＭ）、ポリグリコール化グリセリド（ＧＥＬＵＣＩＲＥ（登録商標））、ＰＥＧ  ３００カプリル酸／カプリン酸グリセリド（Ｓｏｆｔｉｇｅｎ（登録商標）７６７）、ＰＥＧ  ４００カプリル酸／カプリン酸グリセリド（Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標））、ＰＥＧ  ３００オレイン酸グリセリド（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ−１９４４ＣＳ）、ＰＥＧ  ３００リノール酸グリセリド（Ｌａｂｒａｆｉｌ（登録商標）Ｍ−２１２５ＣＳ）を含むグリセリドエステル；ポリオキシル８ステアレート（ＰＥＧ  ４００モノステアレート）、ポリオキシル４０ステアレート（ＰＥＧ  １７５０モノステアレート）を含むポリエチレングリコールステアレートおよびポリエチレングリコールヒドロキシステアレートおよび同類のものなどが挙げられる。
【０３５０】
本発明的製剤は、他の不活性成分、例えば酸化防止剤、保存剤、またはｐＨ安定剤などを含有してもよい。これらの化合物は、製剤分野において周知である。活性剤の分解を抑制するために、酸化防止剤を本発明の組成物に添加することができる。好適な酸化防止剤としては、限定されるものではないが、アルファトコフェロール、アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、フマル酸、リンゴ酸、アスコルビン酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸ｎ−プロピル、ＢＨＡ（ブチル化ヒドロキシアニソール）、ＢＨＴ（ブチル化ヒドロキシトルエン）、モノチオグリセロール、および同類のものが挙げられる。
本発明の組成物はまた、１種または複数の滑沢剤および／または加工助剤を含んでもよい。一部の場合においては、滑沢剤／加工助剤は、溶媒として振る舞う場合もあるため、本発明的組成物の構成成分の一部は、二重の機能を有する場合がある。滑沢剤／加工助剤としては、限定されるものではないが、ＰＥＧ  ３３５０（Ｄｏｗ  Ｃｈｅｍｉｃａｌ）およびＰＥＧ  ４０００など、トウモロコシ油、鉱物油、水素化植物油（ＳＴＥＲＯＴＥＸまたはＬＵＢＲＩＴＡＢ）、落花生油、ならびに／またはヒマシ油を含む、様々な分子量範囲のポリエチレングリコールが挙げられる。
【０３５１】
経口獣医学的製剤の美味性を改善するために、多くの香味剤が、本発明の組成物において使用されてもよい。好ましい香味剤は、動物源に由来しないものである。様々の実施形態においては、果実、肉（限定されるものではないが、豚肉、牛肉、鶏肉、肴、家禽類、および同類のものを含む）、野菜、チーズ、ベーコン、チーズ−ベーコン由来の香味成分、および／または人工香料が使用され得る。香味成分は、典型的には、ソフトチューを摂取することになる生物に関連する考慮事項に基づいて選択される。例えば、ウマは、リンゴの香味成分を好む場合があるが、一方でイヌは、肉の香味成分を好む場合がある。非動物源に由来する香味成分が好ましいものの、一部の実施形態においては、牛肉またはレバー抽出物などを含む天然フレーバー、例えば、とりわけ、蒸した牛肉のフレーバー、人工粉末牛肉フレーバー、ローストビーフフレーバー、およびコンビーフフレーバーなどが使用されてもよい。
【０３５２】
本発明の別の実施形態においては、本活性組成物は、水薬によって投与されてもよく、局所的または経口的に投与されてもよい。水薬製剤とは、本発明の液体含有組成物が、動物の口もしくは咽喉に投与されるか、または動物の皮膚もしくは外被の上に注がれるようなものである。
本発明の組成物はまた、水中油型または油中水型エマルションの形態であってもよい。油相は、植物油、例えばオリーブ油もしくは落花生油、もしくは鉱物油、例えば液体パラフィン、またはこれらの混合物であり得る。好適な乳化剤としては、天然に存在するホスファチド、例えばダイズ、レシチン、および脂肪酸と無水ヘキシトールとから誘導されるエステルまたは部分エステル、例えばソルビタンモノオレエート、および前記部分エステルとエチレンオキシドとの縮合生成物、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートが挙げられる。エマルションはまた、甘味剤、苦味剤、香味剤、および／または保存剤を含有してもよい。
一実施形態においては、本発明の組成物は、マイクロエマルションの形態であってもよい。マイクロエマルションは、液体担体ビヒクルとして良く適している。マイクロエマルションは、水相、油相、界面活性剤、および補助界面活性剤を含む四成分系である。それらは、半透明の等方性液体である。
【０３５３】
マイクロエマルションは、油相中の水相の微小滴または逆に水相中の油相の微小滴の安定分散体で構成される。これらの微小滴のサイズは、２００ｎｍ未満であり得る（エマルションの場合、１０００〜１００，０００ｎｍ）。界面薄膜は、表面活性（ＳＡ）分子と補助表面活性（Ｃｏ−ＳＡ）分子の交互配列で構成されており、界面張力を下げることによって、マイクロエマルションが自発的に形成され得る。
油相の一実施形態においては、油相は、鉱物油もしくは植物油から、不飽和ポリグリコシル化グリセリドからもしくはトリグリセリドから、またはそのような化合物の混合物から形成されてもよい。油相の一実施形態においては、油相はトリグリセリドで構成され、油相の別の実施形態においては、トリグリセリドは中鎖トリグリセリド、例えばＣ8−Ｃ10カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドである。油相の別の実施形態においては、油相は、マイクロエマルションの約２〜約１５％の％ｖ／ｖ範囲、約７〜約１０％、および約８〜約９％ｖ／ｖに相当し得る。
【０３５４】
水相としては、例えば、水またはグリコール誘導体、例えばプロピレングリコール、グリコールエーテル、ポリエチレングリコール、またはグリセロールなどが挙げられ得る。一実施形態においては、グリコールは、プロピレングリコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、またはそれらの混合物であり得る。一般的に、水相は、マイクロエマルション中の約１〜約４％ｖ／ｖの割合に相当することになる。
マイクロエマルション用の界面活性剤としては、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ポリグリコール化Ｃ8−Ｃ10グリセリド、またはジオレイン酸ポリグリセリル−６が挙げられ得る。これらの界面活性剤に加えて、補助界面活性剤としては、短鎖アルコール、例えばエタノールおよびプロパノールが挙げられ得る。
一部の化合物は、上で考察した３つの構成成分、すなわち、水相、界面活性剤、および補助界面活性剤において共通している。しかしながら、同一製剤の各構成成分に異なる化合物を使用することは、十分に当業者の技術レベル内にある。界面活性剤／補助界面活性剤の量に関する一実施形態においては、補助界面活性剤対界面活性剤の比は、約１／７〜約１／２となる。補助界面活性剤の量に関する別の実施形態においては、マイクロエマルション中に、約２５〜約７５％ｖ／ｖの界面活性剤と、約１０〜約５５％ｖ／ｖの補助界面活性剤が存在することになる。
【０３５５】
油性懸濁液は、活性成分を植物油、例えば落花生油、オリーブ油、ゴマ油、もしくはヤシ油、または鉱物油、例えば液体パラフィンなどに懸濁させることによって調合することができる。油性懸濁液は、増粘剤、例えばミツロウ、固形パラフィン、またはセチルアルコールを含有してもよい。口に合う経口調製物を提供するために、甘味剤、例えばスクロース、サッカリン、またはアスパルテームなど、苦味剤、および香味剤が添加されてもよい。これらの組成物は、アスコルビン酸などの酸化防止剤、または他の公知の保存剤を添加することによって、保存することができる。
水性懸濁液は、水性懸濁液の製造にとって好適である賦形剤と混和された、活性物質を含有してもよい。そのような賦形剤としては、懸濁剤、例えばナトリウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシ−プロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントガムおよびアカシアガムが挙げられ；分散剤または湿潤剤としては、天然に存在するホスファチド、例えばレシチン、またはアルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物、例えばポリオキシエチレンステアレート、またはエチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール、またはエチレンオキシドと、脂肪酸およびヘキシトールから誘導される部分エステルとの縮合生成物、例えばポリオキシエチレンソルビトールモノオレエートなど、またはエチレンオキシドと、脂肪酸および無水ヘキシトールから誘導される部分エステルとの縮合生成物、例えばポリエチレンソルビタンモノオレエートが挙げられる。水性懸濁液はまた、１種または複数の保存剤、例えばｐ−ヒドロキシ安息香酸エチルもしくはｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−プロピル、１種または複数の着色剤、１種または複数の香味剤、ならびに１種または複数の甘味剤および／または苦味剤、例えば上に示したものなどを含有してもよい。
【０３５６】
水の添加による水性懸濁液の調製にとって好適な分散性粉末および顆粒は、分散剤または湿潤剤、懸濁剤、および１種または複数の保存剤と混和された、活性成分をもたらすことができる。好適な分散剤または湿潤剤、および懸濁剤は、既に上述したものによって例示される。また、追加的な賦形剤、例えば甘味剤、苦味剤、香味剤、および着色剤が存在してもよい。
シロップ剤およびエリキシル剤は、甘味剤、例えばグリセロール、プロピレングリコール、ソルビトール、またはスクロースとともに調合することができる。そのような製剤はまた、粘滑剤、保存剤、香味剤、および／または着色剤を含有してもよい。
本発明の別の実施形態においては、本組成物は、ペースト形態であってもよい。ペースト形態の実施形態の例としては、限定されるものではないが、米国特許第６，７８７，３４２号および同第７，００１，８８９号に記載されているものが挙げられる（これらは各々、参照により本明細書に援用される）。本発明の化合物に加えて、ペーストはさらに、ヒュームドシリカ、粘度調整剤、担体を含有してもよく、吸収剤を含有してもよく、着色剤、安定剤、界面活性剤、または保存剤を含有してもよい。
【０３５７】
製剤の一実施形態においては、製剤は、本発明の化合物、ヒュームドシリカ、粘度調整剤、吸収剤、着色剤；およびトリアセチン、モノグリセリド、ジグリセリド、またはトリグリセリドである親水性担体を含有するペーストであってもよい。
ペーストはまた、粘度調整剤を含んでもよい。好適な粘度調整剤としては、限定されるものではないが、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、例えば限定されるものではないが、ＰＥＧ  ２００、ＰＥＧ  ３００、ＰＥＧ  ４００、ＰＥＧ  ６００など；モノエタノールアミン、トリエタノールアミン、グリセロール、プロピレングリコール、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート（ポリソルベート８０またはツイーン８０）、またはポロクサマー（例えば、Ｐｌｕｒｏｎｉｃ  Ｌ  ８１）；吸収剤、例えば炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、デンプン、ならびにセルロースおよびその誘導体など；ならびに着色剤、例えば限定されるものではないが、二酸化チタン、酸化鉄、またはＦＤ＆Ｃ  Ｂｌｕｅ  ＃１アルミニウムレーキなどを含む。
【０３５８】
一部の実施形態においては、本組成物は、無菌の注射用水性または油性懸濁液の形態であってもよい。この懸濁液は、上述した好適な分散剤または湿潤剤、および懸濁剤を使用して、公知の技術に従って調合することができる。無菌注射用調製物はまた、例えば、１，３−ブタンジオール溶液のように、無毒性の非経口的に許容される希釈剤または溶媒中の無菌注射用溶液または懸濁液であってもよい。用いることができる、許容されるビヒクルおよび溶媒の中には、水、リンゲル液、および等張塩化ナトリウム溶液がある。また、エタノール、プロピレングリコール、グリセロールホルマール、またはポリエチレングリコールなどの共溶媒が使用されてもよい。フェノールまたはベンジルアルコールなどの保存剤が使用されてもよい。
加えて、溶媒または懸濁媒体として、無菌の固定油を慣例的に用いてもよい。この目的のためには、合成モノグリセリドまたはジグリセリドなどの、任意のブランドの固定油を用いることができる。加えて、オレイン酸などの脂肪酸が、注射剤の調製において有用である。
【０３５９】
局所、経皮、および真皮下製剤としては、非限定的例として、エマルション、クリーム、軟膏、ゲル、ペースト、粉末、シャンプー、ポアオン製剤、使用準備済み製剤、スポットオン溶液および懸濁液、ディップ、ならびにスプレーが挙げられ得る。発明的化合物または中に含まれる活性剤のうち少なくとも１種が発明的化合物である組成物の、スポットオン、スプレーオン、またはポアオン組成物の形態での局所適用によって、発明的組成物が皮膚を通じて吸収されて全身レベルが達成され、皮脂腺を通ってまたは皮膚の表面上に分散されて、外被全体にまたがるレベルが達成され得る。本化合物が皮脂腺を通って分散される場合、皮脂腺は貯蔵所として振る舞い、それによって持続性作用（最大数カ月まで）の効果が生じ得る。スポットオン製剤は、典型的には、局所領域に適用され、この局所領域とは、動物全体ではない、ある領域のことを指す。一実施形態においては、その位置は両肩の間であってもよい。別の実施形態においては、その位置は、ストライプ、例えば動物の頭部から尾部までのストライプであってもよい。
ポアオン製剤については、米国特許第６，０１０，７１０号に記載されており、この特許も参照により本明細書に援用される。ポアオン製剤は、有利なことに油性であってもよく、一般的には希釈剤またはビヒクルを含み、活性成分が希釈剤に対して不溶性である場合は、活性成分用の溶媒（例えば有機溶媒）も含む。
【０３６０】
本発明において使用することができる有機溶媒としては、限定されるものではないが、クエン酸アセチルトリブチル、脂肪酸エステル、例えばジメチルエステル、アジピン酸ジイソブチル、アセトン、アセトニトリル、ベンジルアルコール、エチルアルコール、ブチルジグリコール、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、ジプロピレングリコールｎ−ブチルエーテル、エタノール、イソプロパノール、メタノール、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテル、モノメチルアセトアミド、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、液体ポリオキシエチレングリコール、プロピレングリコール、２−ピロリドン（例えばＮ−メチルピロリドン）、炭酸プロピレン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコール、トリアセチン、カルボン酸のＣ1−Ｃ10エステル、例えば酢酸ブチルもしくは酢酸オクチルなど、およびフタル酸ジエチル、またはこれらの溶媒のうちの少なくとも２つの混合物が挙げられる。
【０３６１】
溶媒は、この溶媒中の活性剤化合物の濃度およびその溶解性に応じて、使用されることになる。可能な限り最も低い体積を有することが希求されることになる。ビヒクルが、１００％までの差を埋める。
製剤用のビヒクルまたは希釈剤としては、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、グリコール誘導体、例えばプロピレングリコール、グリコールエーテル、ポリエチレングリコール、またはグリセロールなどを挙げることができる。また、ビヒクルまたは希釈剤としては、植物油、例えば限定されるものではないが、大豆油、落花生油、ヒマシ油、トウモロコシ油、綿実油、オリーブ油、ブドウ種子油、サンフラワー油など；鉱物油、例えば限定されるものではないが、石油、パラフィン、シリコーンなど；脂肪族または環状炭化水素、あるいは例えば中鎖（例えばＣ8〜Ｃ12）トリグリセリドを挙げることができる。
本発明の別の実施形態においては、皮膚軟化剤、および／または展着剤、および／または皮膜形成剤が添加されてもよい。一実施形態においては、皮膚軟化剤、および／または展着剤、および／または皮膜形成剤は、以下であり得る。
（ａ）ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルとビニルピロリドンとのコポリマー、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、マンニトール、グリセロール、ソルビトール、ポリオキシエチレン化ソルビタンエステル；レシチン、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、シリコーン油、ポリジオルガノシロキサン油（例えばポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）油）、例えばシラノール官能基を含むもの、または４５Ｖ２油、
（ｂ）アニオン性界面活性剤、例えばアルカリ性ステアレート、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、またはステアリン酸アンモニウム；ステアリン酸カルシウム、トリエタノールアミンステアレート；アビエチン酸ナトリウム；硫酸アルキル（例えばラウリル硫酸ナトリウムおよびセチル硫酸ナトリウム）；ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム；脂肪酸（例えばヤシ油から誘導されるもの）、
（ｃ）カチオン性界面活性剤としては、式Ｎ+Ｒ’Ｒ’’Ｒ’’’Ｒ’’’’，Ｙ-の水溶性四級アンモニウム塩が挙げられ（式中、Ｒ基は、ヒドロキシル化されていてもよい炭化水素基であり、Ｙ-は、強酸のアニオン、例えばハロゲン化物アニオン、硫酸アニオン、およびスルホン酸アニオンである）、使用することができるカチオン性界面活性剤の中には、臭化セチルトリメチルアンモニウムがあり、
（ｄ）式Ｎ+ＨＲ’Ｒ’’Ｒ’’’のアミン塩（式中、Ｒ基は、ヒドロキシル化されていてもよい炭化水素基である）、使用することができるカチオン性界面活性剤の中には、オクタデシルアミン塩酸塩があり、
（ｅ）非イオン性界面活性剤、例えばポリオキシエチレン化されていてもよいソルビタンエステル（例えばポリソルベート８０）、ポリオキシエチレン化アルキルエーテル；ポリオキシプロピル化脂肪アルコール、例えばポリオキシプロピレン−スチロールエーテル；ポリエチレングリコールステアレート、ヒマシ油のポリオキシエチレン化誘導体、ポリグリセロールエステル、ポリオキシエチレン化脂肪アルコール、ポリオキシエチレン化脂肪酸、エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのコポリマーなど；
（ｆ）両性界面活性剤、例えばベタインの置換ラウリル化合物など；または
（ｇ）これらの薬剤のうちの少なくとも２種の混合物。
【０３６２】
皮膚軟化剤の量の一実施形態においては、使用される皮膚軟化剤は、体積で約０．１〜５０％または０．２５〜５％の割合であり得る。別の実施形態においては、使用される皮膚軟化剤は、体積で約０．１％〜約３０％、約１％〜約３０％、約１％〜約２０％、または約５％〜約２０％の割合であり得る。
本発明の別の実施形態においては、本組成物は、参照により本明細書に援用される米国特許第６，３９５，７６５号に記載されているように、使用準備済み溶液の形態であってもよい。本発明の化合物に加えて、使用準備済み溶液は、結晶化抑制剤、および有機溶媒または有機溶媒の混合物を含有してもよい。一部の実施形態においては、有機溶媒とともに水が含まれてもよい。
【０３６３】
本発明の様々な実施形態においては、本組成物は、製剤の総質量に基づいて、約１〜約５０％（ｗ／ｖ）または約５〜約４０％（ｗ／ｖ）の量で結晶化抑制剤を含んでもよい。他の実施形態においては、本発明的製剤中の結晶化抑制剤の量は、約１％〜約３０％、約５％〜約２０％、約１％〜約１５％、または約１％〜約１０％（ｗ／ｗ）であってもよい。本発明的製剤において使用される結晶化抑制剤のタイプは、それが活性剤または不活性剤の製剤からの結晶化を抑制するように機能する限りにおいて限定されない。例えば、本発明のある特定の実施形態においては、製剤の溶媒または共溶媒が、製剤が投与される場合に、経時的に生じる結晶の形成を十分に抑制するのであれば、結晶化抑制剤としても機能し得る。
【０３６４】
本発明にとって有用である結晶化抑制剤としては、限定されるものではないが、以下が挙げられる：
（ａ）ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸ビニルとビニルピロリドンとのコポリマー、ポリエチレングリコール、ベンジルアルコール、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシド、２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリドン、マンニトール、グリセロール、ソルビトール、またはソルビタンのポリオキシエチレン化エステル；レシチンまたはナトリウムカルボキシメチルセルロース；またはアクリル酸誘導体、例えばアクリレートもしくはメタクリレート、またはそのポリマーもしくはコポリマー、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリエチレングリコール含有ポリマー、例えばグリコフロールおよび同類のものなど、ならびに他のもの；
（ｂ）アニオン性界面活性剤、例えばアルカリ性ステアレート、（例えばステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、またはステアリン酸アンモニウム）；ステアリン酸カルシウムまたはトリエタノールアミンステアレート；アビエチン酸ナトリウム；限定されるものではないが、ラウリル硫酸ナトリウムおよびセチル硫酸ナトリウムを含む、硫酸アルキル；ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムまたはジオクチルスルホコハク酸ナトリウム；または脂肪酸（例えばヤシ油）；
（ｃ）カチオン性界面活性剤、例えば式Ｎ+Ｒ’Ｒ’’Ｒ’’’Ｒ’’’’Ｙ-の水溶性四級アンモニウム塩（式中、Ｒ基は、同一または異なる、ヒドロキシル化されていてもよい炭化水素基であり、Ｙ-は、強酸のアニオン、例えばハロゲン化物アニオン、硫酸アニオン、およびスルホン酸アニオンである）、臭化セチルトリメチルアンモニウムが、使用することができるカチオン性界面活性剤のうちの１つであり；
（ｄ）式Ｎ+ＨＲ’Ｒ’’Ｒ’’’のアミン塩（式中、Ｒ基は、同一または異なる、ヒドロキシル化されていてもよい炭化水素基である）、オクタデシルアミン塩酸塩が、使用することができるカチオン性界面活性剤のうちの１つであり；
（ｅ）非イオン性界面活性剤、例えばポリオキシエチレン化されていてもよいソルビタンのエステル、例えばポリソルベート８０、またはポリオキシエチレン化アルキルエーテル；ポリエチレングリコールステアレート、ヒマシ油のポリオキシエチレン化誘導体、ポリグリセロールエステル、ポリオキシエチレン化脂肪アルコール、ポリオキシエチレン化脂肪酸、またはエチレンオキシドとプロピレンオキシドとのコポリマー；
（ｆ）両性界面活性剤、例えばベタインの置換ラウリル化合物など；
（ｇ）上の（ａ）〜（ｆ）に列挙した化合物のうちの少なくとも２種の混合物；または
（ｈ）製剤が投与された後の結晶または非晶質固体の形成を抑制する、有機溶媒または溶媒の混合物。
【０３６５】
結晶化抑制剤の一実施形態においては、結晶化抑制剤の対が使用されることになる。このような対としては、例えば、ポリマータイプの皮膜形成剤と表面活性剤との組み合わせが挙げられる。これらの薬剤は、結晶化抑制剤として上述した化合物から選択されることになる。
一部の実施形態においては、有機溶媒は、約１０〜約３５または約２０〜約３０の比誘電率を有し得る。他の実施形態においては、有機溶媒は、約１０〜約４０または２０〜約３０の比誘電率を有し得る。本組成物全体におけるこの有機溶媒または溶媒の混合物の含有量は限定されず、所望される成分を所望される濃度まで溶解させるのに十分な量で存在することになる。上で考察したように、有機溶媒は、本製剤において結晶化抑制剤としても機能し得る。
【０３６６】
一部の実施形態においては、有機溶媒のうちの１種または複数は、約１００℃未満または約８０℃未満の沸点を有し得る。他の実施形態においては、有機溶媒は、約３００℃未満、約２５０℃未満、約２３０℃未満、約２１０℃未満、または約２００℃未満の沸点を有し得る。
溶媒の混合物、すなわち溶媒および共溶媒が存在する一部の実施形態においては、溶媒は、本組成物中に約１／５０〜約１／１の質量／質量（Ｗ／Ｗ）比で存在し得る。典型的には、溶媒は、質量で約１／３０〜約１／１、約１／２０〜約１／１、または約１／１５〜約１／１の比となる。好ましくは、２種の溶媒が、約１／１５〜約１／２の質量／質量比で存在することになる。一部の実施形態においては、存在する溶媒のうちの少なくとも１種が、活性剤の溶解性を改善するように、または乾燥促進剤として作用し得る。ある特定の実施形態においては、溶媒のうちの少なくとも１種は、水と混和性であることになる。
【０３６７】
本製剤はまた、空気中での酸化を抑制することを意図した酸化防止剤を含んでもよく、この薬剤は、約０．００５〜約１％（ｗ／ｖ）、約０．０１〜約０．１％、または約０．０１〜約０．０５％の割合で存在してもよい。
皮膜形成剤の一実施形態においては、これらの薬剤は、ポリマータイプのものであり、限定されるものではないが、様々なグレードのポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、および酢酸ビニルとビニルピロリドンとのコポリマーが挙げられる。
表面活性剤の一実施形態においては、これらの薬剤としては、限定されるものではないが、非イオン性界面活性剤で構成されるものが挙げられ、表面活性剤の別の実施形態においては、この薬剤は、ソルビタンのポリオキシエチレン化エステルであり、表面活性剤のなおも別の実施形態においては、これらの薬剤としては、様々なグレードのポリソルベート、例えばポリソルベート８０が挙げられる。
本発明の別の実施形態においては、皮膜形成剤および表面活性剤は、他の箇所で言及した結晶化抑制剤の総量の制限内で、同様または同一の量で組み入れてもよい。
【０３６８】
結晶化抑制剤は、外被上における結晶の形成を抑制し、皮膚または毛皮の美容上の外観の維持を改善する。すなわち、活性物質が高濃度であっても、粘着または粘着性の外観への傾向を伴わない。本明細書において言及されるもの以外の物質を、本発明の結晶化抑制剤として使用することができる。一実施形態においては、結晶化抑制剤の有効性は、上に定義されたような適切な溶媒中に１０％（ｗ／ｖ）の活性剤と、結晶化抑制剤として作用する１０％（ｗ／ｖ）の化合物とを含む０．３ｍＬの溶液を、スライドガラス上に２０℃で２４時間置いた後に、スライドガラス上に１０個未満、好ましくは０個の結晶が裸眼で見えるという試験によって実証することができる。
酸化防止剤の一実施形態においては、これらの薬剤は、当該技術分野において従来型のものであり、限定されるものではないが、ブチル化ヒドロキシアニソール、ブチル化ヒドロキシトルエン、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、没食子酸プロピル、チオ硫酸ナトリウム、または抗酸化特性を有する少なくとも２種の化合物の混合物が挙げられる。
上で考察した製剤アジュバントは、当該技術分野の実践者にとって周知であり、商業的にまたは公知の技法によって得ることができる。これらの濃縮組成物は、一般的に、上に定義されたような構成成分を単純に混合することによって調製され、有利なことには、出発点は、活性物質を主溶媒中で混合することであり、次いで、他の成分またはアジュバントを添加する。
【０３６９】
適用される製剤の体積は、動物のタイプおよび動物のサイズ、ならびに製剤の強度および活性剤の効力に左右されることになる。一実施形態においては、約０．１〜約２０ｍｌの量の製剤が、動物に対して適用され得る。体積に関する他の実施形態においては、体積は、約０．１〜約１０ｍｌ、約０．１〜約５ｍｌ、約０．５ｍｌ〜約１０ｍｌ、または約０．３〜約３ｍｌであり得る。
本発明の別の実施形態においては、本発明によるスポットオン製剤の適用は、溶液が哺乳動物または鳥類に適用された場合に、持続性かつ広域スペクトルの効力ももたらし得る。スポットオン製剤は、動物のスポット、一般的には両肩の間に対して間欠適用するための、濃縮溶液、懸濁液、マイクロエマルション、またはエマルションの局所投与を可能にする（スポットオンタイプの溶液）。
スポットオン製剤では、担体は、米国特許第６，４２６，３３３号（参照により本明細書に援用される）に記載されているような液体担体ビヒクルであってよく、スポットオン製剤の一実施形態においては、溶媒または溶媒混合物を含んでもよく、溶媒としては、限定されるものではないが、アセトン、脂肪族アルコール、例えばメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、イソプロパノール、ペンタノール、ヘキサノール、ヘプタノール、オクタノール、ノナノール、シクロペンタノール、シクロヘキサノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、および同類のもの；芳香族アルコール、例えばフェノール、クレゾール、ナフトール、ベンジルアルコール、および同類のもの；アセトニトリル、ブチルジグリコール、有機アミド、例えばジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、モノメチルアセトアミド、２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリドン、ビニルピロリドン、および同類のもの；炭酸プロピレンもしくは炭酸エチレン、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、グリコールポリマーもしくはそのエーテル、例えば様々なグレードのポリエチレングリコール（ＰＥＧ）、様々なグレードのポリプロピレングリコール、ジプロピレングリコールｎ−ブチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノメチルエーテル、ジプロピレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコール、フタル酸ジエチル脂肪酸エステル、例えばジエチルエステルもしくはアジピン酸ジイソブチル、またはこれらの溶媒のうちの少なくとも２種の混合物が挙げられる。
【０３７０】
液体担体ビヒクルは、結晶化抑制剤を含有してもよく、この結晶化抑制剤としては、限定されるものではないが、上の（ａ）〜（ｈ）に記載されているもの、もしくは溶媒としても結晶化抑制剤としても作用し得る化合物（上に定義された通り）、またはこれらの結晶化抑制剤の混合物が挙げられる。
スポットオン製剤は、活性成分を薬学的または獣医学的に許容されるビヒクル中に溶解させることによって調製することができる。あるいは、スポットオン製剤は、動物の表面上に治療剤の残渣を残すために、活性成分のカプセル封入することによって調製することもできる。これらの製剤は、治療する宿主動物の種、感染症の重症度およびタイプ、ならびに宿主の体重に応じて、組み合わせの治療剤の質量に関して異なることになる。
剤形は、典型的には、約０．１ｍｇ〜約５ｇを含有し得る。他の実施形態においては、剤形は、約０．５ｍｇ〜約５ｇの活性剤を含有し得る。剤形の一実施形態においては、投与量は、約１ｍｇ〜約５００ｍｇの活性剤、典型的には約２５ｍｇ、約５０ｍｇ、約１００ｍｇ、約２００ｍｇ、約３００ｍｇ、約４００ｍｇ、約５００ｍｇ、約６００ｍｇ、約８００ｍｇ、または約１０００ｍｇを含有し得る。
本発明の一実施形態においては、活性剤は、製剤中に約０．０５〜約１０質量／体積％の濃度で存在し得る。本発明の別の実施形態においては、活性剤は、製剤中に約０．１〜約２質量／体積％の濃度として存在し得る。本発明のなおも別の実施形態においては、活性剤は、製剤中に約０．２５〜約１．５質量／体積％の濃度として存在し得る。本発明のさらに別の実施形態においては、活性剤は、製剤中に約１質量／体積％の濃度として存在し得る。
【０３７１】
ＩＩ．治療の方法：
上で考察したように、式（Ｉ）の化合物は、内部寄生生物に対して有効であり、動物内または動物上の寄生生物感染症を治療または予防するために使用することができる。誤解を避けるために、動物には、哺乳動物（ヒトを含む）、鳥類、または魚類が含まれる。一実施形態においては、本発明は、動物内または動物上の内部寄生生物感染症を治療または予防する方法であって、殺内部寄生生物的有効量の、式（Ｉ）の化合物、もしくはその獣医学的もしくは薬学的に許容される塩、または本発明の組成物を動物に投与することを含む、方法を提供する。
【０３７２】
式（Ｉ）の化合物はまた、外部寄生生物に対しても有効であり、動物上の外部寄生生物侵襲を治療および予防するために使用することができる。別の実施形態においては、本発明は、動物上の外部寄生生物侵襲を治療または予防する方法であって、殺外部寄生生物的有効量の、式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または本発明の組成物を動物に投与することを含む、方法を提供する。
別の実施形態においては、本発明は、動物内および動物上の内部寄生生物感染症および外部寄生生物侵襲を治療および予防するための方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の少なくとも第２の活性剤、またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて含む組成物を動物に投与することを含む、方法を提供する。
【０３７３】
本発明のさらに別の実施形態においては、ある部位における寄生生物侵襲を治療または予防するための方法であって、殺寄生生物的有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩をこの部位に投与または適用することを含む、方法が提供される。動物の健康用途に関しては、「部位」は、動物内または動物上を除く、寄生生物が生育しているかまたは生育し得る生息場所、繁殖地、領域、材料、または環境を意味することが意図される。
別の実施形態においては、本発明は、植物および穀物の害虫を制御するため、または木材含有構造体を保護するための方法および式（Ｉ）の化合物の使用を提供する。
治療することができる哺乳動物としては、限定されるものではないが、ヒト、ネコ、イヌ、ウシ、ニワトリ、バイソン、シカ、ヤギ、ウマ、ラマ、ラクダ、ブタ、ヒツジ、およびヤクが挙げられる。本発明の一実施形態においては、治療される哺乳動物は、ヒト、ネコ、またはイヌである。
【０３７４】
本発明の一実施形態においては、式（Ｉ）の化合物は、内部寄生生物、特に大環状ラクトン分類の活性剤に対して耐性である内部寄生生物に対して優れた有効性であった。一実施形態においては、本発明の化合物および組成物は、哺乳動物または鳥類におけるＨａｅｍｏｎｃｈｕｓ  ｃｏｎｔｏｒｔｕｓ、Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ  ｃｉｒｃｕｍｃｉｎｃｔａ、およびＴｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｃｏｌｕｂｒｉｆｏｒｍｉｓの制御にとって有効である。
別の実施形態においては、本発明は、動物における寄生生物侵襲または感染症を治療するための方法であって、有効量の本発明の駆虫性化合物を、有効量の、エバーメクチンまたはミルベマイシンなどの無脊椎動物ＧＡＢＡ受容体の活性化因子と組み合わせて、それを必要とする動物に投与することを含む、方法を提供する。本発明の化合物と組み合わせて使用することができるエバーメクチンとしては、限定されるものではないが、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、およびセラメクチンが挙げられる。本発明の化合物と組み合わせて使用することができるミルベマイシン化合物としては、限定されるものではないが、ミルベメクチン、ミルベマイシンＤ、モキシデクチン、およびネマデクチンが挙げられる。また、前記エバーメクチンおよびミルベマイシンの５−オキソおよび５−オキシム誘導体も挙げられる。
【０３７５】
一実施形態においては、本発明の化合物および組成物は、以下の寄生生物の内部寄生生物感染症を治療または予防するために使用することができる：Ａｎａｐｌｏｃｅｐｈａｌａ（Ａｎｏｐｌｏｃｅｐｈａｌａ）属、Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ属、Ｎｅｃａｔｏｒ属、Ａｓｃａｒｉｓ属、Ｂｒｕｇｉａ属、Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ属、Ｃａｐｉｌｌａｒｉａ属、Ｃｈａｂｅｒｔｉａ属、Ｃｏｏｐｅｒｉａ属、Ｃｙａｔｈｏｓｔｏｍｕｍ属、Ｃｙｌｉｃｏｃｙｃｌｕｓ属、Ｃｙｌｉｃｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ属、Ｃｙｌｉｃｏｓｔｅｐｈａｎｕｓ属、Ｃｒａｔｅｒｏｓｔｏｍｕｍ属、Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ属、Ｄｉｐｅｔａｌｏｎｅｍａ属、Ｄｉｐｙｌｉｄｉｕｍ属、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ属、Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ属、Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ属、Ｆａｓｃｉｏｌａ属、Ｆｉｌａｒｏｉｄｅｓ属、Ｈａｂｒｏｎｅｍａ属、Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ属、Ｍｅｔａｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ属、Ｍｏｎｉｅｚｉａ属、Ｎｅｃａｔｏｒ属、Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ属、Ｎｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ属、Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ属、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ属、Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ属、Ｏｘｙｕｒｉｓ属、Ｐａｒａｓｃａｒｉｓ属、Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍａ属、Ｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ属、Ｔａｅｎｉａ属、Ｔｏｘｏｃａｒａ属、Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ属、Ｔｏｘａｓｃａｒｉｓ属、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ属、Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ属、Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ属、Ｔｒｉｏｄｏｎｔｏｐｈｏｒｕｓ属、Ｕｎｃｉｎａｒｉａ属、Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ属、およびそれらの組み合わせ。
【０３７６】
本発明の特に好ましい実施形態においては、本発明の化合物および組成物は、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｉｍｍｉｔｉｓによる感染症を治療または予防するために使用される。式（Ｉ）の化合物は、Ｄ．ｉｍｍｉｔｉｓのミクロフィラリアおよびＬ４幼虫に対してインビトロで高度に有効であることが分かり、Ｄ．ｉｍｍｉｔｉｓによる感染症からインビボで動物を保護することにとって有効であることも分かった。したがって、式（Ｉ）の化合物を使用して、成虫に発育し得る前に未成熟期のＤ．ｉｍｍｉｔｉｓを殺すことによって、糸状虫疾患の発症から動物を保護することができる。一実施形態においては、式（Ｉ）の化合物および当該化合物を含む組成物を使用して、大環状ラクトンに対して耐性である未成熟期のＤ．ｉｍｍｉｔｉｓを殺すことによって、糸状虫疾患の発症を予防することができる。別の実施形態においては、本発明の化合物および組成物を使用して、Ｄｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｒｅｐｅｎｓまたはＤｉｒｏｆｉｌａｒｉａ  ｈｏｎｇｋｏｎｇｅｎｓｉｓによる感染を治療または予防する。
【０３７７】
本発明の別の実施形態においては、寄生虫はＨａｅｍｏｎｃｈｕｓ  ｃｏｎｔｏｒｔｕｓ、Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ  ｃｉｒｃｕｍｃｉｎｃｔａ、Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ａｘｅｉ、Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ  ｃｏｌｕｂｒｉｆｏｒｍｉｓ、Ｃｏｏｐｅｒｉａ  ｃｕｒｔｉｃｅｉ、Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ  ｂａｔｔｕｓ、およびそれらの組み合わせである。
内部寄生生物に対する治療、および殺外部寄生生物剤と組み合わせた場合には外部寄生生物に対する治療に関する別の実施形態においては、外部寄生生物は、１種または複数の昆虫またはクモ類であり、Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ属、Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ属、Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ属、Ｉｘｏｄｅｓ属、Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ属、Ａｍｂｌｙｏｍｍａ属、Ｈａｅｍａｐｈｙｓａｌｉｓ属、Ｈｙａｌｏｍｍａ属、Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ属、Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ属、Ｏｔｏｄｅｃｔｅｓ属、Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ属、Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ属、Ｄａｍａｌｉｎｉａ属、Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ属、Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ属、Ｓｏｌｅｎｏｐｔｅｓ属、Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ属、およびＦｅｌｉｃｏｌａ属のものを含む。
【０３７８】
外部寄生生物に対する治療に関する別の実施形態においては、外部寄生生物は、Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ属、Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ属、Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ属、Ｉｘｏｄｅｓ属、および／またはＢｏｏｐｈｉｌｕｓ属のものである。治療される外部寄生生物としては、限定されるものではないが、ノミ、マダニ、コダニ、蚊、ハエ、シラミ、ホホアカクロバエ、およびそれらの組み合わせが挙げられる。具体例としては、限定されるものではないが、ネコおよびイヌのノミ（Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ  ｆｅｌｉｓ、Ｃｔｅｎｏｃｅｐｈａｌｉｄｅｓ  ｓｐｐ．、および同類のもの）、マダニ（Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｉｘｏｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｄｅｒｍａｃｅｎｔｏｒ  ｓｐｐ．、Ａｍｂｌｙｏｍｍａ  ｓｐｐ．、および同類のもの）、およびコダニ（Ｄｅｍｏｄｅｘ  ｓｐｐ．、Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｏｔｏｄｅｃｔｅｓ  ｓｐｐ．、および同類のもの）、シラミ（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｃｈｅｙｌｅｔｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．、Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ  ｓｐｐ．、および同類のもの）、蚊（Ａｅｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｃｕｌｅｘ  ｓｐｐ．、Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ  ｓｐｐ．、および同類のもの）、ならびにハエ（Ｈａｅｍａｔｏｂｉａ  ｓｐｐ．、Ｍｕｓｃａ  ｓｐｐ．、Ｓｔｏｍｏｘｙｓ  ｓｐｐ．、Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ  ｓｐｐ．、Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ  ｓｐｐ．、および同類のもの）が挙げられる。外部寄生生物に対する治療に関するなおも別の実施形態においては、外部寄生生物は、ノミおよび／またはマダニである。
【０３７９】
外部寄生生物のさらなる例としては、限定されるものではないが、マダニ属Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ、特にｍｉｃｒｏｐｌｕｓ（ウシマダニ）、ｄｅｃｏｌｏｒａｔｕｓ、およびａｎｎｕｌａｔｕｓ種のもの；ハエ幼虫症、例えばＤｅｒｍａｔｏｂｉａ  ｈｏｍｉｎｉｓ（ブラジルではＢｅｒｎｅとして知られる）およびＣｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ  ｈｏｍｉｎｉｖｏｒａｘ（クロバエ類）；ヒツジハエ幼虫症、例えばＬｕｃｉｌｉａ  ｓｅｒｉｃａｔａ、Ｌｕｃｉｌｉａ  ｃｕｐｒｉｎａ（オーストラリア、ニュージランド、および南アフリカではホホアカクロバエストライクとして知られる）が挙げられる。ハエプロパー、すなわちその成虫が寄生生物を構成するもの、例えばＨａｅｍａｔｏｂｉａ  ｉｒｒｉｔａｎｓ（ノサシバエ）；シラミ、例えばＬｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ  ｖｉｔｕｌｏｒｕｍなど；およびコダニ、例えばＳａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｃａｂｉｅｉおよびＰｓｏｒｏｐｔｅｓ  ｏｖｉｓ。上のリストは排他的なものではなく、他の外部寄生生物が、動物およびヒトに対して有害であることは当該技術分野において周知である。これらには、例えば、移動性双翅目の幼虫が挙げられる。
【０３８０】
本発明の別の実施形態においては、本発明の化合物および組成物は、例えば、Ｂｌａｔｅｌｌａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ、Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ  ｖｉｒｅｓｃｅｎｓ、Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ  ｄｅｃｅｍｌｉｎｅａｔａ、Ｔｅｔｒａｍｏｒｉｕｍ  ｃａｅｓｐｉｔｕｍ、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される昆虫などの害虫の制御にとって好適である。
植物寄生性線虫としては、例えば、Ａｎｇｕｉｎａ  ｓｐｐ．、Ａｐｈｅｌｅｎｃｈｏｉｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｂｅｌｏｎｏａｉｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｂｕｒｓａｐｈｅｌｅｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｄｉｔｙｌｅｎｃｈｕｓ  ｄｉｐｓａｃｉ、Ｇｌｏｂｏｄｅｒａ  ｓｐｐ．、Ｈｅｌｉｏｃｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｈｅｔｅｒｏｄｅｒａ  ｓｐｐ．、Ｌｏｎｇｉｄｏｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｍｅｌｏｉｄｏｇｙｎｅ  ｓｐｐ．、Ｐｒａｔｙｌｅｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｒａｄｏｐｈｏｌｕｓ  ｓｉｍｉｌｉｓ、Ｒｏｔｙｌｅｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｒｉｃｈｏｄｏｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｙｌｅｎｃｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｙｌｅｎｃｈｕｌｕｓ  ｓｅｍｉｐｅｎｅｔｒａｎｓ、Ｘｉｐｈｉｎｅｍａ  ｓｐｐ．が挙げられる。
【０３８１】
さらに、他の殺虫剤が本組成物に添加されるかされないかに関わらず、本発明は、限定されるものではないが、以下の害虫を含む他の害虫を治療するためにも使用することができる：
（１）等脚目から、例えばＯｎｉｓｃｕｓ  ａｓｅｌｌｕｓ、Ａｒｍａｄｉｌｌｉｄｉｕｍ  ｖｕｌｇａｒｅ、およびＰｏｒｃｅｌｌｉｏ  ｓｃａｂｅｒ；
（２）ヤスデ目から、例えばＢｌａｎｉｕｌｕｓ  ｇｕｔｔｕｌａｔｕｓ；
（３）ムカデ目から、例えばＧｅｏｐｈｉｌｕｓ  ｃａｒｐｏｐｈａｇｕｓおよびＳｃｕｔｉｇｅｒａ  ｓｐｐ．；
（４）オムカデ目から、例えばＳｃｕｔｉｇｅｒｅｌｌａ  ｉｍｍａｃｕｌａｔａ；
（５）シミ目から、例えばＬｅｐｉｓｍａ  ｓａｃｃｈａｒｉｎａ；
（６）トビムシ目から、例えばＯｎｙｃｈｉｕｒｕｓ  ａｒｍａｔｕｓ；
（７）網翅目から、例えばＢｌａｔｔａ  ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ、Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ  ａｍｅｒｉｃａｎａ、Ｌｅｕｃｏｐｈａｅａ  ｍａｄｅｒａｅ、およびＢｌａｔｔｅｌｌａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ；
（８）ハチ目から、例えばＤｉｐｒｉｏｎ  ｓｐｐ．、Ｈｏｐｌｏｃａｍｐａ  ｓｐｐ．、Ｌａｓｉｕｓ  ｓｐｐ．、Ｍｏｎｏｍｏｒｉｕｍ  ｐｈａｒａｏｎｉｓ、およびＶｅｓｐａ  ｓｐｐ．；
（９）ノミ目から、例えばＸｅｎｏｐｓｙｌｌａ  ｃｈｅｏｐｉｓおよびＣｅｒａｔｏｐｈｙｌｌｕｓ  ｓｐｐ．；
（１０）シラミ亜目（シラミ目）から、例えば、Ｄａｍａｌｉｎｉａ  ｓｐｐ．、Ｈａｅｍａｔｏｐｉｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ｌｉｎｏｇｎａｔｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｅｄｉｃｕｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｒｉｃｈｏｄｅｃｔｅｓ  ｓｐｐ．；
【０３８２】
（１１）クモ鋼から、例えば、Ａｃａｒｕｓ  ｓｉｒｏ、Ａｃｅｒｉａ  ｓｈｅｌｄｏｎｉ、Ａｃｕｌｏｐｓ  ｓｐｐ．、Ａｃｕｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｍｂｌｙｏｍｍａ  ｓｐｐ．、Ａｒｇａｓ  ｓｐｐ．、Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｂｒｅｖｉｐａｌｐｕｓ  ｓｐｐ．、Ｂｒｙｏｂｉａ  ｐｒａｅｔｉｏｓａ、Ｃｈｏｒｉｏｐｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｄｅｒｍａｎｙｓｓｕｓ  ｇａｌｌｉｎａｅ、Ｅｏｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｅｐｉｔｒｉｍｅｒｕｓ  ｐｙｒｉ、Ｅｕｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｅｒｉｏｐｈｙｅｓ  ｓｐｐ．、Ｈｅｍｉｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｈｙａｌｏｍｍａ  ｓｐｐ．、Ｉｘｏｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｌａｔｒｏｄｅｃｔｕｓ  ｍａｃｔａｎｓ、Ｍｅｔａｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｏｌｉｇｏｎｙｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｏｒｎｉｔｈｏｄｏｒｏｓ  ｓｐｐ．、Ｐａｎｏｎｙｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｈｙｌｌｏｃｏｐｔｒｕｔａ  ｏｌｅｉｖｏｒａ、Ｐｏｌｙｐｈａｇｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ  ｌａｔｕｓ、Ｐｓｏｒｏｐｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｒｈｉｐｉｃｅｐｈａｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｒｈｉｚｏｇｌｙｐｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｓａｒｃｏｐｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｓｃｏｒｐｉｏ  ｍａｕｒｕｓ、Ｓｔｅｎｏｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔａｒｓｏｎｅｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｅｔｒａｎｙｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｖａｓａｔｅｓ  ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｉ．；
（１２）二枚貝鋼から、例えば、Ｄｒｅｉｓｓｅｎａ  ｓｐｐ．；
【０３８３】
（１３）甲虫目から、例えば、Ａｃａｎｔｈｏｓｃｅｌｉｄｅｓ  ｏｂｔｅｃｔｕｓ、Ａｄｏｒｅｔｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｇｅｌａｓｔｉｃａ  ａｌｎｉ、Ａｇｒｉｏｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ａｍｐｈｉｍａｌｌｏｎ  ｓｏｌｓｔｉｔｉａｌｉｓ、Ａｎｏｂｉｕｍ  ｐｕｎｃｔａｔｕｍ、Ａｎｏｐｌｏｐｈｏｒａ  ｓｐｐ．、Ａｎｔｈｏｎｏｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｎｔｈｒｅｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｐｏｇｏｎｉａ  ｓｐｐ．、Ａｔｏｍａｒｉａ  ｓｐｐ．、Ａｔｔａｇｅｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ｂｒｕｃｈｉｄｉｕｓ  ｏｂｔｅｃｔｕｓ、Ｂｒｕｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｃｅｕｔｈｏｒｈｙｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｃｌｅｏｎｕｓ  ｍｅｎｄｉｃｕｓ、Ｃｏｎｏｄｅｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｃｏｓｍｏｐｏｌｉｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｃｏｓｔｅｌｙｔｒａ  ｚｅａｌａｎｄｉｃａ、Ｃｕｒｃｕｌｉｏ  ｓｐｐ．、Ｃｒｙｐｔｏｒｈｙｎｃｈｕｓ  ｌａｐａｔｈｉ、Ｄｅｒｍｅｓｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｄｉａｂｒｏｔｉｃａ  ｓｐｐ．、Ｅｐｉｌａｃｈｎａ  ｓｐｐ．、Ｆａｕｓｔｉｎｕｓ  ｃｕｂａｅ、Ｇｉｂｂｉｕｍ  ｐｓｙｌｌｏｉｄｅｓ、Ｈｅｔｅｒｏｎｙｃｈｕｓ  ａｒａｔｏｒ、Ｈｙｌａｍｏｒｐｈａ  ｅｌｅｇａｎｓ、Ｈｙｌｏｔｒｕｐｅｓ  ｂａｊｕｌｕｓ、Ｈｙｐｅｒａ  ｐｏｓｔｉｃａ、Ｈｙｐｏｔｈｅｎｅｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｌａｃｈｎｏｓｔｅｒｎａ  ｃｏｎｓａｎｇｕｉｎｅａ、Ｌｅｐｔｉｎｏｔａｒｓａ  ｄｅｃｅｍｌｉｎｅａｔａ、Ｌｉｓｓｏｒｈｏｐｔｒｕｓ  ｏｒｙｚｏｐｈｉｌｕｓ、Ｌｉｘｕｓ  ｓｐｐ．、Ｌｙｃｔｕｓ  ｓｐｐ．、Ｍｅｌｉｇｅｔｈｅｓ  ａｅｎｅｕｓ、Ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ  ｍｅｌｏｌｏｎｔｈａ、Ｍｉｇｄｏｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｍｏｎｏｃｈａｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｎａｕｐａｃｔｕｓ  ｘａｎｔｈｏｇｒａｐｈｕｓ、Ｎｉｐｔｕｓ  ｈｏｌｏｌｅｕｃｕｓ、Ｏｒｙｃｔｅｓ  ｒｈｉｎｏｃｅｒｏｓ、Ｏｒｙｚａｅｐｈｉｌｕｓ  ｓｕｒｉｎａｍｅｎｓｉｓ、Ｏｔｉｏｒｒｈｙｎｃｈｕｓ  ｓｕｌｃａｔｕｓ、Ｏｘｙｃｅｔｏｎｉａ  ｊｕｃｕｎｄａ、Ｐｈａｅｄｏｎ  ｃｏｃｈｌｅａｒｉａｅ、Ｐｈｙｌｌｏｐｈａｇａ  ｓｐｐ．、Ｐｏｐｉｌｌｉａ  ｊａｐｏｎｉｃａ、Ｐｒｅｍｎｏｔｒｙｐｅｓ  ｓｐｐ．、Ｐｓｙｌｌｉｏｄｅｓ  ｃｈｒｙｓｏｃｅｐｈａｌａ、Ｐｔｉｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ｒｈｉｚｏｂｉｕｓ  ｖｅｎｔｒａｌｉｓ、Ｒｈｉｚｏｐｅｒｔｈａ  ｄｏｍｉｎｉｃａ、Ｓｉｔｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｓｐｈｅｎｏｐｈｏｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｓｔｅｒｎｅｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｓｙｍｐｈｙｌｅｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｔｅｎｅｂｒｉｏ  ｍｏｌｉｔｏｒ、Ｔｒｉｂｏｌｉｕｍ  ｓｐｐ．、Ｔｒｏｇｏｄｅｒｍａ  ｓｐｐ．、Ｔｙｃｈｉｕｓ  ｓｐｐ．、Ｘｙｌｏｔｒｅｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｚａｂｒｕｓ  ｓｐｐ．；
【０３８４】
（１４）双翅目から、例えば、Ａｅｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ａｎｏｐｈｅｌｅｓ  ｓｐｐ．、Ｂｉｂｉｏ  ｈｏｒｔｕｌａｎｕｓ、Ｃａｌｌｉｐｈｏｒａ  ｅｒｙｔｈｒｏｃｅｐｈａｌａ、Ｃｅｒａｔｉｔｉｓ  ｃａｐｉｔａｔａ、Ｃｈｒｙｓｏｍｙｉａ  ｓｐｐ．、Ｃｏｃｈｌｉｏｍｙｉａ  ｓｐｐ．、Ｃｏｒｄｙｌｏｂｉａ  ａｎｔｈｒｏｐｏｐｈａｇａ、Ｃｕｌｅｘ  ｓｐｐ．、Ｃｕｔｅｒｅｂｒａ  ｓｐｐ．、Ｄａｃｕｓ  ｏｌｅａｅ、Ｄｅｒｍａｔｏｂｉａ  ｈｏｍｉｎｉｓ、Ｄｒｏｓｏｐｈｉｌａ  ｓｐｐ．、Ｆａｎｎｉａ  ｓｐｐ．、Ｇａｓｔｒｏｐｈｉｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｈｙｌｅｍｙｉａ  ｓｐｐ．、Ｈｙｐｐｏｂｏｓｃａ  ｓｐｐ．、Ｈｙｐｏｄｅｒｍａ  ｓｐｐ．、Ｌｉｒｉｏｍｙｚａ  ｓｐｐ．、Ｌｕｃｉｌｉａ  ｓｐｐ．、Ｍｕｓｃａ  ｓｐｐ．、Ｎｅｚａｒａ  ｓｐｐ．、Ｏｅｓｔｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｏｓｃｉｎｅｌｌａ  ｆｒｉｔ、Ｐｅｇｏｍｙｉａ  ｈｙｏｓｃｙａｍｉ、Ｐｈｏｒｂｉａ  ｓｐｐ．、Ｓｔｏｍｏｘｙｓ  ｓｐｐ．、Ｔａｂａｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔａｎｎｉａ  ｓｐｐ．、Ｔｉｐｕｌａ  ｐａｌｕｄｏｓａ、Ｗｏｈｌｆａｈｒｔｉａ  ｓｐｐ．；
（１５）腹足綱から、例えば、Ａｒｉｏｎ  ｓｐｐ．、Ｂｉｏｍｐｈａｌａｒｉａ  ｓｐｐ．、Ｂｕｌｉｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ｄｅｒｏｃｅｒａｓ  ｓｐｐ．、Ｇａｌｂａ  ｓｐｐ．、Ｌｙｍｎａｅａ  ｓｐｐ．、Ｏｎｃｏｍｅｌａｎｉａ  ｓｐｐ．、Ｓｕｃｃｉｎｅａ  ｓｐｐ．；
【０３８５】
（１６）蠕虫鋼から、例えば、Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ  ｄｕｏｄｅｎａｌｅ、Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ  ｃｅｙｌａｎｉｃｕｍ、Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ  ｂｒａｚｉｌｉｅｎｓｉｓ、Ａｎｃｙｌｏｓｔｏｍａ  ｓｐｐ．、Ａｓｃａｒｉｓ  ｌｕｂｒｉｃｏｉｄｅｓ、Ａｓｃａｒｉｓ  ｓｐｐ．、Ｂｒｕｇｉａ  ｍａｌａｙｉ、Ｂｒｕｇｉａ  ｔｉｍｏｒｉ、Ｂｕｎｏｓｔｏｍｕｍ  ｓｐｐ．、Ｃｈａｂｅｒｔｉａ  ｓｐｐ．、Ｃｌｏｎｏｒｃｈｉｓ  ｓｐｐ．、Ｃｏｏｐｅｒｉａ  ｓｐｐ．、Ｄｉｃｒｏｃｏｅｌｉｕｍ  ｓｐｐ．、Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ  ｆｉｌａｒｉａ、Ｄｉｐｈｙｌｌｏｂｏｔｈｒｉｕｍ  ｌａｔｕｍ、Ｄｒａｃｕｎｃｕｌｕｓ  ｍｅｄｉｎｅｎｓｉｓ、Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ  ｇｒａｎｕｌｏｓｕｓ、Ｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｕｓ  ｍｕｌｔｉｌｏｃｕｌａｒｉｓ、Ｅｎｔｅｒｏｂｉｕｓ  ｖｅｒｍｉｃｕｌａｒｉｓ、Ｆａｃｉｏｌａ  ｓｐｐ．、Ｈａｅｍｏｎｃｈｕｓ  ｓｐｐ．、Ｈｅｔｅｒａｋｉｓ  ｓｐｐ．、Ｈｙｍｅｎｏｌｅｐｉｓ  ｎａｎａ、Ｈｙｏｓｔｒｏｎｇｕｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｌｏａ  Ｌｏａ、Ｎｅｍａｔｏｄｉｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｏｅｓｏｐｈａｇｏｓｔｏｍｕｍ  ｓｐｐ．、Ｏｐｉｓｔｈｏｒｃｈｉｓ  ｓｐｐ．、Ｏｎｃｈｏｃｅｒｃａ  ｖｏｌｖｕｌｕｓ、Ｏｓｔｅｒｔａｇｉａ  ｓｐｐ．、Ｐａｒａｇｏｎｉｍｕｓ  ｓｐｐ．、Ｓｃｈｉｓｔｏｓｏｍｅｎ  ｓｐｐ．、Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ  ｆｕｅｌｌｅｂｏｒｎｉ、Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ  ｓｔｅｒｃｏｒａｌｉｓ、Ｓｔｒｏｎｇｙｌｏｉｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｔａｅｎｉａ  ｓａｇｉｎａｔａ、Ｔａｅｎｉａ  ｓｏｌｉｕｍ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ  ｓｐｉｒａｌｉｓ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ  ｎａｔｉｖａ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ  ｂｒｉｔｏｖｉ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ  ｎｅｌｓｏｎｉ、Ｔｒｉｃｈｉｎｅｌｌａ  ｐｓｅｕｄｏｐｓｉｒａｌｉｓ、Ｔｒｉｃｈｏｓｔｒｏｎｇｕｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｔｒｉｃｈｕｒｉｓ  ｔｒｉｃｈｕｒｉａ、Ｗｕｃｈｅｒｅｒｉａ  ｂａｎｃｒｏｆｔｉ．；
【０３８６】
（１７）カメムシ亜目から、例えば、Ａｎａｓａ  ｔｒｉｓｔｉｓ、Ａｎｔｅｓｔｉｏｐｓｉｓ  ｓｐｐ．、Ｂｌｉｓｓｕｓ  ｓｐｐ．、Ｃａｌｏｃｏｒｉｓ  ｓｐｐ．、Ｃａｍｐｙｌｏｍｍａ  ｌｉｖｉｄａ、Ｃａｖｅｌｅｒｉｕｓ  ｓｐｐ．、Ｃｉｍｅｘ  ｓｐｐ．、Ｃｒｅｏｎｔｉａｄｅｓ  ｄｉｌｕｔｕｓ、Ｄａｓｙｎｕｓ  ｐｉｐｅｒｉｓ、Ｄｉｃｈｅｌｏｐｓ  ｆｕｒｃａｔｕｓ、Ｄｉｃｏｎｏｃｏｒｉｓ  ｈｅｗｅｔｔｉ、Ｄｙｓｄｅｒｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｅｕｓｃｈｉｓｔｕｓ  ｓｐｐ．、Ｅｕｒｙｇａｓｔｅｒ  ｓｐｐ．、Ｈｅｌｉｏｐｅｌｔｉｓ  ｓｐｐ．、Ｈｏｒｃｉａｓ  ｎｏｂｉｌｅｌｌｕｓ、Ｌｅｐｔｏｃｏｒｉｓａ  ｓｐｐ．、Ｌｅｐｔｏｇｌｏｓｓｕｓ  ｐｈｙｌｌｏｐｕｓ、Ｌｙｇｕｓ  ｓｐｐ．、Ｍａｃｒｏｐｅｓ  ｅｘｃａｖａｔｕｓ、Ｍｉｒｉｄａｅ、Ｎｅｚａｒａ  ｓｐｐ．、Ｏｅｂａｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｅｎｔｏｍｉｄａｅ、Ｐｉｅｓｍａ  ｑｕａｄｒａｔａ、Ｐｉｅｚｏｄｏｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｓａｌｌｕｓ  ｓｅｒｉａｔｕｓ、Ｐｓｅｕｄａｃｙｓｔａ  ｐｅｒｓｅａ、Ｒｈｏｄｎｉｕｓ  ｓｐｐ．、Ｓａｈｌｂｅｒｇｅｌｌａ  ｓｉｎｇｕｌａｒｉｓ、Ｓｃｏｔｉｎｏｐｈｏｒａ  ｓｐｐ．、Ｓｔｅｐｈａｎｉｔｉｓ  ｎａｓｈｉ、Ｔｉｂｒａｃａ  ｓｐｐ．、Ｔｒｉａｔｏｍａ  ｓｐｐ．；
【０３８７】
（１８）同翅亜目から、例えば、Ａｃｙｒｔｈｏｓｉｐｏｎ  ｓｐｐ．、Ａｅｎｅｏｌａｍｉａ  ｓｐｐ．、Ａｇｏｎｏｓｃｅｎａ  ｓｐｐ．、Ａｌｅｕｒｏｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ａｌｅｕｒｏｌｏｂｕｓ  ｂａｒｏｄｅｎｓｉｓ、Ａｌｅｕｒｏｔｈｒｉｘｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｍｒａｓｃａ  ｓｐｐ．、Ａｎｕｒａｐｈｉｓ  ｃａｒｄｕｉ、Ａｏｎｉｄｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．、Ａｐｈａｎｏｓｔｉｇｍａ  ｐｉｒｉ、Ａｐｈｉｓ  ｓｐｐ．、Ａｒｂｏｒｉｄｉａ  ａｐｉｃａｌｉｓ、Ａｓｐｉｄｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．、Ａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｔａｎｕｓ  ｓｐｐ．、Ａｕｌａｃｏｒｔｈｕｍ  ｓｏｌａｎｉ、Ｂｅｍｉｓｉａ  ｓｐｐ．、Ｂｒａｃｈｙｃａｕｄｕｓ  ｈｅｌｉｃｈｒｙｓｉｉ、Ｂｒａｃｈｙｃｏｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｂｒｅｖｉｃｏｒｙｎｅ  ｂｒａｓｓｉｃａｅ、Ｃａｌｌｉｇｙｐｏｎａ  ｍａｒｇｉｎａｔａ、Ｃａｒｎｅｏｃｅｐｈａｌａ  ｆｕｌｇｉｄａ、Ｃｅｒａｔｏｖａｃｕｎａ  ｌａｎｉｇｅｒａ、Ｃｅｒｃｏｐｉｄａｅ、Ｃｅｒｏｐｌａｓｔｅｓ  ｓｐｐ．、Ｃｈａｅｔｏｓｉｐｈｏｎ  ｆｒａｇａｅｆｏｌｉｉ、Ｃｈｉｏｎａｓｐｉｓ  ｔｅｇａｌｅｎｓｉｓ、Ｃｈｌｏｒｉｔａ  ｏｎｕｋｉｉ、Ｃｈｒｏｍａｐｈｉｓ  ｊｕｇｌａｎｄｉｃｏｌａ、Ｃｈｒｙｓｏｍｐｈａｌｕｓ  ｆｉｃｕｓ、Ｃｉｃａｄｕｌｉｎａ  ｍｂｉｌａ、Ｃｏｃｃｏｍｙｔｉｌｕｓ  ｈａｌｌｉ、Ｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｃｒｙｐｔｏｍｙｚｕｓ  ｒｉｂｉｓ、Ｄａｌｂｕｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｄｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｄｉａｐｈｏｒｉｎａ  ｓｐｐ．、Ｄｉａｓｐｉｓ  ｓｐｐ．、Ｄｏｒａｌｉｓ  ｓｐｐ．、Ｄｒｏｓｉｃｈａ  ｓｐｐ．、Ｄｙｓａｐｈｉｓ  ｓｐｐ．、Ｄｙｓｍｉｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｅｍｐｏａｓｃａ  ｓｐｐ．、Ｅｒｉｏｓｏｍａ  ｓｐｐ．、Ｅｒｙｔｈｒｏｎｅｕｒａ  ｓｐｐ．、Ｅｕｓｃｅｌｉｓ  ｂｉｌｏｂａｔｕｓ、Ｇｅｏｃｏｃｃｕｓ  ｃｏｆｆｅａｅ、Ｈｏｍａｌｏｄｉｓｃａ  ｃｏａｇｕｌａｔａ、Ｈｙａｌｏｐｔｅｒｕｓ  ａｒｕｎｄｉｎｉｓ、Ｉｃｅｒｙａ  ｓｐｐ．、Ｉｄｉｏｃｅｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｉｄｉｏｓｃｏｐｕｓ  ｓｐｐ．、Ｌａｏｄｅｌｐｈａｘ  ｓｔｒｉａｔｅｌｌｕｓ、Ｌｅｃａｎｉｕｍ  ｓｐｐ．、Ｌｅｐｉｄｏｓａｐｈｅｓ  ｓｐｐ．、Ｌｉｐａｐｈｉｓ  ｅｒｙｓｉｍｉ、Ｍａｃｒｏｓｉｐｈｕｍ  ｓｐｐ．、Ｍａｈａｎａｒｖａ  ｆｉｍｂｒｉｏｌａｔａ、Ｍｅｌａｎａｐｈｉｓ  ｓａｃｃｈａｒｉ、Ｍｅｔｃａｌｆｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．、Ｍｅｔｏｐｏｌｏｐｈｉｕｍ  ｄｉｒｈｏｄｕｍ、Ｍｏｎｅｌｌｉａ  ｃｏｓｔａｌｉｓ、Ｍｏｎｅｌｌｉｏｐｓｉｓ  ｐｅｃａｎｉｓ、Ｍｙｚｕｓ  ｓｐｐ．、Ｎａｓｏｎｏｖｉａ  ｒｉｂｉｓｎｉｇｒｉ、Ｎｅｐｈｏｔｅｔｔｉｘ  ｓｐｐ．、Ｎｉｌａｐａｒｖａｔａ  ｌｕｇｅｎｓ、Ｏｎｃｏｍｅｔｏｐｉａ  ｓｐｐ．、Ｏｒｔｈｅｚｉａ  ｐｒａｅｌｏｎｇａ、Ｐａｒａｂｅｍｉｓｉａ  ｍｙｒｉｃａｅ、Ｐａｒａｔｒｉｏｚａ  ｓｐｐ．、Ｐａｒｌａｔｏｒｉａ  ｓｐｐ．、Ｐｅｍｐｈｉｇｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｅｒｅｇｒｉｎｕｓ  ｍａｉｄｉｓ、Ｐｈｅｎａｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｈｌｏｅｏｍｙｚｕｓ  ｐａｓｓｅｒｉｎｉｉ、Ｐｈｏｒｏｄｏｎ  ｈｕｍｕｌｉ、Ｐｈｙｌｌｏｘｅｒａ  ｓｐｐ．、Ｐｉｎｎａｓｐ��ｓ  ａｓｐｉｄｉｓｔｒａｅ、Ｐｌａｎｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｒｏｔｏｐｕｌｖｉｎａｒｉａ  ｐｙｒｉｆｏｒｍｉｓ、Ｐｓｅｕｄａｕｌａｃａｓｐｉｓ  ｐｅｎｔａｇｏｎａ、Ｐｓｅｕｄｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｓｙｌｌａ  ｓｐｐ．、Ｐｔｅｒｏｍａｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｙｒｉｌｌａ  ｓｐｐ．、Ｑｕａｄｒａｓｐｉｄｉｏｔｕｓ  ｓｐｐ．、Ｑｕｅｓａｄａ  ｇｉｇａｓ、Ｒａｓｔｒｏｃｏｃｃｕｓ  ｓｐｐ．、Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍ  ｓｐｐ．、Ｓａｉｓｓｅｔｉａ  ｓｐｐ．、Ｓｃａｐｈｏｉｄｅｓ  ｔｉｔａｎｕｓ、Ｓｃｈｉｚａｐｈｉｓ  ｇｒａｍｉｎｕｍ、Ｓｅｌｅｎａｓｐｉｄｕｓ  ａｒｔｉｃｕｌａｔｕｓ、Ｓｏｇａｔａ  ｓｐｐ．、Ｓｏｇａｔｅｌｌａ  ｆｕｒｃｉｆｅｒａ、Ｓｏｇａｔｏｄｅｓ  ｓｐｐ．、Ｓｔｉｃｔｏｃｅｐｈａｌａ  ｆｅｓｔｉｎａ、Ｔｅｎａｌａｐｈａｒａ  ｍａｌａｙｅｎｓｉｓ、Ｔｉｎｏｃａｌｌｉｓ  ｃａｒｙａｅｆｏｌｉａｅ、Ｔｏｍａｓｐｉｓ  ｓｐｐ．、Ｔｏｘｏｐｔｅｒａ  ｓｐｐ．、Ｔｒｉａｌｅｕｒｏｄｅｓ  ｖａｐｏｒａｒｉｏｒｕｍ、Ｔｒｉｏｚａ  ｓｐｐ．、Ｔｙｐｈｌｏｃｙｂａ  ｓｐｐ．、Ｕｎａｓｐｉｓ  ｓｐｐ．、Ｖｉｔｅｕｓ  ｖｉｔｉｆｏｌｉｉ．；
【０３８８】
（１９）等翅目から、例えば、Ｒｅｔｉｃｕｌｉｔｅｒｍｅｓ  ｓｐｐ．、Ｏｄｏｎｔｏｔｅｒｍｅｓ  ｓｐｐ．；
（２０）鱗翅目から、例えば、Ａｃｒｏｎｉｃｔａ  ｍａｊｏｒ、Ａｅｄｉａ  ｌｅｕｃｏｍｅｌａｓ、Ａｇｒｏｔｉｓ  ｓｐｐ．、Ａｌａｂａｍａ  ａｒｇｉｌｌａｃｅａ、Ａｎｔｉｃａｒｓｉａ  ｓｐｐ．、Ｂａｒａｔｈｒａ  ｂｒａｓｓｉｃａｅ、Ｂｕｃｃｕｌａｔｒｉｘ  ｔｈｕｒｂｅｒｉｅｌｌａ、Ｂｕｐａｌｕｓ  ｐｉｎｉａｒｉｕｓ、Ｃａｃｏｅｃｉａ  ｐｏｄａｎａ、Ｃａｐｕａ  ｒｅｔｉｃｕｌａｎａ、Ｃａｒｐｏｃａｐｓａ  ｐｏｍｏｎｅｌｌａ、Ｃｈｅｉｍａｔｏｂｉａ  ｂｒｕｍａｔａ、Ｃｈｉｌｏ  ｓｐｐ．、Ｃｈｏｒｉｓｔｏｎｅｕｒａ  ｆｕｍｉｆｅｒａｎａ、Ｃｌｙｓｉａ  ａｍｂｉｇｕｅｌｌａ、Ｃｎａｐｈａｌｏｃｅｒｕｓ  ｓｐｐ．、Ｅａｒｉａｓ  ｉｎｓｕｌａｎａ、Ｅｐｈｅｓｔｉａ  ｋｕｅｈｎｉｅｌｌａ、Ｅｕｐｒｏｃｔｉｓ  ｃｈｒｙｓｏｒｒｈｏｅａ、Ｅｕｘｏａ  ｓｐｐ．、Ｆｅｌｔｉａ  ｓｐｐ．、Ｇａｌｌｅｒｉａ  ｍｅｌｌｏｎｅｌｌａ、Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ  ｓｐｐ．、Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ  ｓｐｐ．、Ｈｏｆｍａｎｎｏｐｈｉｌａ  ｐｓｅｕｄｏｓｐｒｅｔｅｌｌａ、Ｈｏｍｏｎａ  ｍａｇｎａｎｉｍａ、Ｈｙｐｏｎｏｍｅｕｔａ  ｐａｄｅｌｌａ、Ｌａｐｈｙｇｍａ  ｓｐｐ．、Ｌｉｔｈｏｃｏｌｌｅｔｉｓ  ｂｌａｎｃａｒｄｅｌｌａ、Ｌｉｔｈｏｐｈａｎｅ  ａｎｔｅｎｎａｔａ、Ｌｏｘａｇｒｏｔｉｓ  ａｌｂｉｃｏｓｔａ、Ｌｙｍａｎｔｒｉａ  ｓｐｐ．、Ｍａｌａｃｏｓｏｍａ  ｎｅｕｓｔｒｉａ、Ｍａｍｅｓｔｒａ  ｂｒａｓｓｉｃａｅ、Ｍｏｃｉｓ  ｒｅｐａｎｄａ、Ｍｙｔｈｉｍｎａ  ｓｅｐａｒａｔａ、Ｏｒｉａ  ｓｐｐ．、Ｏｕｌｅｍａ  ｏｒｙｚａｅ、Ｐａｎｏｌｉｓ  ｆｌａｍｍｅａ、Ｐｅｃｔｉｎｏｐｈｏｒａ  ｇｏｓｓｙｐｉｅｌｌａ、Ｐｈｙｌｌｏｃｎｉｓｔｉｓ  ｃｉｔｒｅｌｌａ、Ｐｉｅｒｉｓ  ｓｐｐ．、Ｐｌｕｔｅｌｌａ  ｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏｄｅｎｉａ  ｓｐｐ．、Ｐｓｅｕｄａｌｅｔｉａ  ｓｐｐ．、Ｐｓｅｕｄｏｐｌｕｓｉａ  ｉｎｃｌｕｄｅｎｓ、Ｐｙｒａｕｓｔａ  ｎｕｂｉｌａｌｉｓ、Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ  ｓｐｐ．、Ｔｈｅｒｍｅｓｉａ  ｇｅｍｍａｔａｌｉｓ、Ｔｉｎｅａ  ｐｅｌｌｉｏｎｅｌｌａ、Ｔｉｎｅｏｌａ  ｂｉｓｓｅｌｌｉｅｌｌａ、Ｔｏｒｔｒｉｘ  ｖｉｒｉｄａｎａ、Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａ  ｓｐｐ．；
【０３８９】
（２１）直翅目から、例えば、Ａｃｈｅｔａ  ｄｏｍｅｓｔｉｃｕｓ、Ｂｌａｔｔａ  ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ、Ｂｌａｔｔｅｌｌａ  ｇｅｒｍａｎｉｃａ、Ｇｒｙｌｌｏｔａｌｐａ  ｓｐｐ．、Ｌｅｕｃｏｐｈａｅａ  ｍａｄｅｒａｅ、Ｌｏｃｕｓｔａ  ｓｐｐ．、Ｍｅｌａｎｏｐｌｕｓ  ｓｐｐ．、Ｐｅｒｉｐｌａｎｅｔａ  ａｍｅｒｉｃａｎａ、Ｓｃｈｉｓｔｏｃｅｒｃａ  ｇｒｅｇａｒｉａ．；
（２２）アザミウマ目から、例えば、Ｂａｌｉｏｔｈｒｉｐｓ  ｂｉｆｏｒｍｉｓ、Ｅｎｎｅｏｔｈｒｉｐｓ  ｆｌａｖｅｎｓ、Ｆｒａｎｋｌｉｎｉｅｌｌａ  ｓｐｐ．、Ｈｅｌｉｏｔｈｒｉｐｓ  ｓｐｐ．、Ｈｅｒｃｉｎｏｔｈｒｉｐｓ  ｆｅｍｏｒａｌｉｓ、Ｋａｋｏｔｈｒｉｐｓ  ｓｐｐ．、Ｒｈｉｐｉｐｈｏｒｏｔｈｒｉｐｓ  ｃｒｕｅｎｔａｔｕｓ、Ｓｃｉｒｔｏｔｈｒｉｐｓ  ｓｐｐ．、Ｔａｅｎｉｏｔｈｒｉｐｓ  ｃａｒｄａｍｏｎｉ、Ｔｈｒｉｐｓ  ｓｐｐ．；
（２３）原生動物門から、例えば、Ｅｉｍｅｒｉａ  ｓｐｐ．。
【０３９０】
本発明の各態様においては、本発明の化合物および組成物は、単一の害虫またはそれらの組み合わせに対して適用することができる。
【０３９１】
ＩＩＩ．他の活性剤との混合物
別の実施形態においては、式（Ｉ）の環状デプシペプチドを含む組成物はまた、他の獣医学的治療剤を含んでもよい。本発明の組成物に含めることができる獣医学的医薬品は、当該技術分野においては周知であり（例えば、Plumb’ Veterinary Drug Handbook, 5th Edition, ed. Donald C. Plumb, Blackwell Publishing, (2005)またはThe Merck Veterinary Manual, 9th Edition, (January 2005)を参照）、限定されるものではないが、アカルボース、マレイン酸アセプロマジン、アセトアミノフェン、アセタゾラミド、アセタゾラミドナトリウム、酢酸、アセトヒドロキサム酸、アセチルシステイン、アシトレチン、アシクロビル、アルベンダゾール、硫酸アルブテロール、アルフェンタニル、アロプリノール、アルプラゾラム、アルトレノゲスト、アマンタジン、硫酸アミカシン、アミノカプロン酸、アミノペンタミド硫酸水素塩、アミノフィリン／テオフィリン、アミオダロン、アミトリプチリン、ベシル酸アムロジピン、塩化アンモニウム、モリブデン酸アンモニウム、アモキシシリン、クラブラン酸カリウム、アンホテリシンＢデオキシコール酸、脂質ベースアンホテリシンＢ、アンピシリン、アンプロリウム、制酸（経口）、アンチベニン、アポモルフィオン、硫酸アプラマイシン、アスコルビン酸、アスパラギナーゼ、アスピリング、アテノロール、アチパメゾール、ベシル酸アトラキュリウム、硫酸アトロピン、アウラノフィン、アウロチオグルコース、アザペロン、アザチオプリン、アジスロマイシン、バクロフェン、バルビツール酸、ベナゼプリル、ベタメタゾン、塩化ベタネコール、ビサコジル、次サリチル酸ビスマス、硫酸ブレオマイシン、ウンデシレン酸ボルデノン、臭化物、メシル酸ブロモクリプチン、ブデソニド、ブプレノルフィン、ブスピロン、ブスルファン、酒石酸ブトルファノール、カベルゴリン、カルシトニンサルモン、カルシトロール、カルシウム塩、カプトプリル、カルベニシリンインダニルナトリウム、カルビマゾール、カルボプラチン、カルニチン、カルプロフェン、カルベジロール、セファドロキシル、セファゾリンナトリウム、セフィキシム、クロルスロン、セフォペラゾンナトリウム、セフォタキシムナトリウム、セフォテタン二ナトリウム、セフォキシチンナトリウム、セフポドキシムプロキセチル、セフタジジム、セフチオフールナトリウム、セフチオフール、セフトリアキソンナトリウム、セファレキシン、セファロスポリンス、セファピリン、カルコアール（活性化）、クロランブシル、クロラムフェニコール、クロルジアゼポキシド、クロルジアゼポキシド＋／−クリジニウムブロミド、クロロチアジド、マレイン酸クロルフェニラミン、クロルプロマジン、クロルプロパミド、クロルテトラサイクリン、絨毛性ゴナドトロピン（ＨＣＧ）、クロム、シメチジン、シプロフロキサシン、シサプリド、シスプラチン、クエン酸塩、クラリスロマイシン、フマル酸クレマスチン、クレンブテロール、クリンダマイシン、クロファジミン、クロミプラミン、クラオナゼパム、クロニジン、クロプロステノールナトリウム、クロラゼパート二カリウム、クロルスロン、クロキサシリン、リン酸コデイン、コルヒチン、コルチコトロピン（ＡＣＴＨ）、コシントロピン、シクロホスファミド、シクロスポリン、シプロヘプタジン、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン／アクチノマイシンＤ、ダルテパリンナトリウム、ダナゾール、ダントロレンナトリウム、ダプソン、デコキナート、メシル酸デフェロキサミン、デラコキシブ、酢酸デスロレリン、酢酸デスモプレッシン、ピバル酸デスオキシコルチコステロン、デトミジン、デキサメタゾン、デキスパンテノール、デキスラアゾキサン、デキストラン、ジアゼパム、ジアゾキシド（経口）、ジクロルフェンアミド、ジクロフェナクナトリウム、ジクロキサシリン、クエン酸ジエチルカルバマジン、ジエチルスチルベストロール（ＤＥＳ）、ジフロキサシン、ジゴキシン、ジヒドロタキステロール（ＤＨＴ）、ジルチアゼム、ジメンヒドリナート、ジメルカプロール／ＢＡＬ、ジメチルスルホキシド、ジノプロストトロメタミン、ジフェニルヒドラミン、リン酸ジソピラミド、ドブタミン、ドクサート／ＤＳＳ、メシル酸ドラセトロン、ドンペリドン、ドーパミン、ドラメクチン、ドキサプラム、ドキセピン、ドキソルビシン、ドキシサイクリン、エデト酸カルシウム二ナトリウム．カルシウムＥＤＴＡ、塩化エドロホニウム、エナラプリラ／エナラプリラト、エノキサパリンナトリウム、エンロフロキサシン、硫酸エフェドリン、エピネフリン、エポエチン／エリトロポイエチン、エプリノメクチン、エプシプランテル、エリスロマイシン、エスモロール、シピオン酸エストラジオール、エタクリン酸／エタクリン酸ナトリウム、エタノール（アルコール）、エチドロン酸ナトリウム、エトドラク、エトミデート、ペントバルビタールを伴う安楽死薬、ファモチジン、脂肪酸（必須／オメガ）、フェルバメート、フェンタニル、硫酸第一鉄、フィルグラスチム、フィナステリド、フィプロニル、フロルフェニコール、フルコナゾール、フルシトシン、酢酸フルドロコルチゾン、フルマゼニル、フルメタゾン、フルニキシンメグルミン、フルオロウラシル（５−ＦＵ）、フルオキセチン、プロピオン酸フルチカソン、マレイン酸フルボキサミン、ホメピゾール（４−ＭＰ）、フラゾリドン、フロセミド、ガバペンチン、ゲムシタビン、硫酸ゲンタマイシン、グリメピリド、グリピジド、グルカゴン、グルココルチコイド薬、グルコサミン／コンドロイチン硫酸、グルタミン、グリブリド、グリセリン（経口）、グリコピロラート、ゴナドレリン、グリッセオフルビン、グアイフェネシン、ハロタン、ヘモグロビングルタマー−２００（ＯＸＹＧＬＯＢＩＮ（登録商標））、ヘパリン、ヘタスタルク、ヒアルロン酸ナトリウム、ヒドラザリン、ヒドロクロロチアジド、酒石酸水素ヒドロコドン、ヒドロコルチゾン、ヒドロモルホン、ヒドロキシ尿素、ヒドロキシジン、イホスフアミド、イミダクロプリド、二プロピオン酸イミドカルブ、インペネム−シラスタチンナトリウム、イミプラミン、乳酸イナムリノン、インスリン、インターフェロンアルファ−２ａ（ヒト組換え型）、ヨウ化物（ナトリウム／カリウム）、イペカク（シロップ）、イポダートナトリウム、鉄デキストラン、イソフルラン、イソプロテレノール、イソトレチノイン、イソキスプリン、イトラコナゾール、イベルメクチン、カオリン／ペクチン、ケタミン、ケトコナゾール、ケトプロフェン、ケトロラクトロメタミン、ラクツロース、ロイプロリド、レバミソール、レベチルアセタム、レボチロキシンナトリウム、リドカイン、リンコマイシン、リオチロニンナトリウム、リシノプリル、ロムスチン（ＣＣＮＵ）、ルフェヌロン、リシン、マグネシウム、マンニトール、マルボフロキサシン、メクロレタミン、メクリジン、メクロフェナム酸、メデトミジン、中鎖トリグリセリド、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メラルソミン、メラトニン、メロキシカン、メルファラン、メペリジン、メルカプトプリン、メロペネム、メトホルミン、メタドン、メタゾールアミド、マンデル酸／馬尿酸メテナミン、メチマゾール、メチオニン、メトカルバモール、メトヘキシタールナトリウム、メトトレキサート、メトキシフルラン、メチレンブルー、メチルフェニデート、メチルプレドニゾロン、メトクロプラミド、メトプロロール、メトロニダキソール、メキシレチン、ミボレルロン、ミダゾラムミルベマイシンオキシム、鉱物油、ミノサイクリン、ミソプロストール、ミトタン、ミトキサントロン、硫酸モルヒネ、モキシデクチン、ナロキソン、デカン酸マンドロロン、ナプロキセン、麻薬性（オピエート）アゴニスト鎮痛薬、硫酸ネオマイシン、ネオスチグミン、ナイアシンアミド、ニタゾキサニド、ニテンピラム、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルッシドナトリウム、ニザチジン、ノボビオシンナトリウム、ナイスタチン、酢酸オクトレオチド、オルサラジンナトリウム、オメプロゾール、オンダンセトロン、オピエート止痢薬、オルビフロキサシン、オキサシリンナトリウム、オキサゼパム、塩化オキシブチニン、オキシモルホン、オキシトレトラサイクリン、オキシトシン、パミドロン酸ニナトリウム、パンクレプリパーゼ、臭化パンクロニウム、硫酸パロモマイシン、パロゼチン、ペンシラミン、一般情報ペニシリン、ペニシリンＧ、ペニシリンＶカリウム、ペンタゾシン、ペントバルビタールナトリウム、ペントサンポリ硫酸ナトリウム、ペントキシフィリン、メシル酸ペルゴリド、フェノバルビタール、フェノキシベンザミン、フェイルブタゾン、フェニルエフリン、フェニプロパノールアミン、フェニトインナトリウム、フェロモネス、非経口リン酸、フィトナジオン／ビタミンＫ−１、ピモベンダン、ピペラジン、ピルリマイシン、ピロキシカム、多硫酸化グリコサミノグリカン、ポナズリル、塩化カリウム、塩化プラリドキシム、プラゾシン、プレドニゾロン／プレドニゾン、プリミドン、プロカインアミド、プロカルバジン、プロクロルペラジン、臭化プロパンテリン、プロピオニバクテリウム・アクネス注射、プロポホール、プロプラノロール、硫酸プロタミン、プソイドエフェドリン、プシルリウム親水性ムシロイド、臭化ピリドスチグミン、マレイン酸ピリルアミン、ピリメタミン、キナクリン、キニジン、ラニチジン、リファンピン、ｓ−アデノシル−メチオニン（ＳＡＭｅ）、生理食塩水／浸透圧性緩下剤、セラメクチン、セレギリン／ｌ−デプレニル、セルトラリン、セベラマー、セボフルラン、シリマリン／ミルク・シスル、炭酸水素ナトリウム、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム、スチボグルコン酸ナトリウム、硫酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム（ｓｏｄｕｍ）、ソマトトロピン、ソタロール、スペクチノマイシン、スピロノラクトン、スタノゾロール、ストレプトキナーゼ、ストレプトゾシン、スッシマー、塩化スクシニルコリン、スクラルファート、クエン酸スフェンタニル、スルファクロルピリダジンナトリウム、スルファジアジン／トリメトロプリム、スルファメトキサゾール／トリメトプリム、スルファジメントキシン、スルファジメトキシン／オルメトプリム、スルファサラジン、タウリン、テポキサリン、テルビナフリン、硫酸テルブタリン、テストステロン、テトラサイクリン、チアセタルスアミドナトリウム、チアミン、チオグアニン、チオペンタールナトリウム、チオテパ、チロトロピン、チアムリン、チカルシリン二ナトリウム、チレトアミン／ゾラゼパム、チルモクシン、チオプロニン、硫酸トブラマイシン、トカイニド、トラゾリン、テルフェナム酸、トピラマート、トラマドール、トリムシノロンアセトニド、トリエンチン、トリロスタン、プレドニゾロンを伴う酒石酸トリメプラジン、トリペレンナミン、チルオシン、ウルドシオール、バルプロ酸、バナジウム、バンコマイシン、バソプレッシン、臭化ベクロニウム、ベラパミル、硫酸ビンブラスチン、硫酸ビンクリスチン、ビタミンＥ／セレン、ワルファリンナトリウム、キシラジン、ヨヒンビン、ザフィルルカスト、ジドブジン（ＡＺＴ）、酢酸亜鉛／硫酸亜鉛、ゾニサミド、およびその混合物が挙げられる。
【０３９２】
本発明の一実施形態においては、フェニルピラゾールなどのアリールピラゾール化合物を、本発明の獣医学的組成物に含めることができる。アリールピラゾールは、当該技術分野において周知であり、本発明の組成物における式（Ｉ）の環状デプシペプチドとの組み合わせにとって好適である。そのようなアリールピラゾール化合物の例としては、限定されるものではないが、米国特許第６，００１，３８４号、同第６，０１０，７１０号、同第６，０８３，５１９号、同第６，０９６，３２９号、同第６，１７４，５４０号、同第６，６８５，９５４号、同第６，９９８，１３１号、および同第７，７５９，３８１号に記載されているものが挙げられる（これらのすべてが、参照により本明細書に援用される）。特に好ましいアリールピラゾール活性剤は、フィプロニルである。
【０３９３】
本発明の別の実施形態においては、殺ダニ剤、駆虫剤、および／または殺虫剤として作用する１種または複数の大環状ラクトンを、式（Ｉ）の化合物と組み合わせて、本発明の組成物に含めることができる。誤解を避けるために、本明細書において使用される場合、「大環状ラクトン」という用語には、天然型、および合成または半合成の、エバーメクチンおよびミルベマイシン化合物の両方が含まれる。
【０３９４】
本発明の組成物において使用することができる大環状ラクトンとしては、限定されるものではないが、天然に生成されるエバーメクチン（例えば、Ａ1ａ、Ａ1ｂ、Ａ2ａ、Ａ2ｂ、Ｂ1ａ、Ｂ1ｂ、Ｂ2ａ、およびＢ2ｂと表される構成成分など）およびミルベマイシン化合物、半合成エバーメクチンおよびミルベマイシン、エバーメクチンモノサッカライド化合物、ならびにエバーメクチンアグリコン化合物が挙げられる。本組成物において使用することができる大環状ラクトン化合物の例としては、限定されるものではないが、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチン、ＭＬ−１，６９４，５５４、およびミルベマイシンが挙げられ、ミルベマイシンとしては、限定されるものではないが、ミルベメクチン、ミルベマイシンＤ、ミルベマイシンＡ3、ミルベマイシンＡ4、ミルベマイシンオキシム、モキシデクチン、およびネマデクチンが挙げられるむ。また、前記エバーメクチンおよびミルベマイシンの５−オキソおよび５−オキシム誘導体もが挙げられる。
【０３９５】
大環状ラクトン化合物は、当該技術分野において周知であり、商業的にまたは当該技術分野において公知の合成技法によって容易に得ることができる。広く入手可能である技術文献および商用文献を参照されたい。エバーメクチン、イベルメクチン、およびアバメクチンについては、例えば、Ｓｐｒｉｎｇｅｒ  Ｖｅｒｌａｇ．によって出版された作品、“Ivermectin and Abamectin”, 1989, by M.H. Fischer and H. Mrozik, William C. CampbellまたはAlbers-Schonberg et al. (1981), “Avermectins Structure Determination”, J. Am. Chem. Soc., 103, 4216-4221を参照することができる。ドラメクチンについては、“Veterinary Parasitology”, vol. 49, No. 1, July 1993, 5-15を参考にすることができる。ミルベマイシンについては、とりわけ、Davies H.G. et al., 1986, “Avermectins and Milbemycins”, Nat. Prod. Rep., 3, 87-121、Mrozik H. et al., 1983, Synthesis of Milbemycins from Avermectins, Tetrahedron Lett., 24, 5333-5336、米国特許第４，１３４，９７３号およびＥＰ０６７７０５４（両方とも参照により本明細書に援用される）を参照することができる。
【０３９６】
エバーメクチンおよびミルベマイシンの構造は、例えば、複雑な１６員大環状ラクトン環を共有することによって密接に関連している。天然生成物エバーメクチンについては、米国特許第４，３１０，５１９号に開示されており、２２，２３−ジヒドロエバーメクチン化合物は、米国特許第４，１９９，５６９号に開示されている。また、とりわけ、米国特許第４，４６８，３９０号、同第５，８２４，６５３号、ＥＰ  ０  ００７  ８１２、英国特許明細書１  ３９０  ３３６、ＥＰ  ０  ００２  ９１６、およびニュージーランド特許第２３７  ０８６号も参照されたい。天然型のミルベマイシンは、米国特許第３，９５０，３６０号、および“The Merck Index” 12th ed., S. Budavari, Ed., Merck & Co., Inc. Whitehouse Station, New Jersey (1996)に引用されている様々な参考文献に記載されている。ラチデクチンについては、“International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)”, WHO Drug Information, vol. 17, no. 4, pp. 263- 286, (2003)に記載されている。これらの分類の化合物の半合成誘導体は、当該技術分野において周知であり、例えば、すべて参照により本明細書に援用される、米国特許第５，０７７，３０８号、同第４，８５９，６５７号、同第４，９６３，５８２号、同第４，８５５，３１７号、同第４，８７１，７１９号、同第４，８７４，７４９号、同第４，４２７，６６３号、同第４，３１０，５１９号、同第４，１９９，５６９号、同第５，０５５，５９６号、同第４，９７３，７１１号、同第４，９７８，６７７号、同第４，９２０，１４８号、およびＥＰ０６６７０５４に記載されている。
【０３９７】
一実施形態においては、本発明の獣医学的組成物は、有効量の、アバメクチン、ジマデクチン、ドラメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ラチデクチン、レピメクチン、セラメクチン、ミルベメクチン、ミルベマイシンＤ、ミルベマイシンＡ3、ミルベマイシンＡ4、ミルベマイシンオキシム、モキシデクチン、もしくはネマデクチン、またはそれらの組み合わせのうちの少なくとも１種を含む。別の実施形態においては、本発明は、有効量の、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、イベルメクチン、ドラメクチン、もしくはセラメクチン、またはそれらの組み合わせのうちの少なくとも１種を含む獣医学的組成物を提供する。特に好ましいさらに別の実施形態においては、本発明の獣医学的組成物は、有効量の、イベルメクチン、エプリノメクチン、ミルベマイシンオキシム、もしくはモキシデクチン、またはそれらの組み合わせのうちの少なくとも１種を含む。
本発明の別の実施形態においては、昆虫成長抑制剤（ＩＧＲ）として公知の分類の殺ダニ剤または殺虫剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む組成物を提供する。この群に属する化合物は、実践者にとって周知であり、広範な異なる化学分類に相当する。これらの化合物はすべて、害虫の発生または成長を妨害することによって作用する。昆虫成長抑制剤は、例えば、米国特許第３，７４８，３５６号、同第３，８１８，０４７号、同第４，２２５，５９８号、同第４，７９８，８３７号、同第４，７５１，２２５号、ＥＰ０１７９０２２、またはＵ．Ｋ．２１４００１０、ならびに米国特許第６，０９６，３２９号および第６，６８５，９５４号に記載されている（すべて参照により本明細書に援用される）。
【０３９８】
一実施形態においては、本発明の組成物は、幼若ホルモンを模倣するかまたは昆虫内の幼若ホルモンのレベルを調節するＩＧＲ化合物を含むことができる。幼若ホルモン模倣物の例としては、アザジラクチン、ジオフェノラン、フェノキシカルブ、ヒドロプレン、キノプレン、メトプレン、ピリプロキシフェン、テトラヒドロアザジラクチン、および４−クロロ−２（２−クロロ−２−メチル−プロピル）−５−（６−ヨード−３−ピリジルメトキシ）ピリダジン−３（２Ｈ）−オンが挙げられる。別の実施形態においては、本発明の組成物は、メトプレンまたはピリプロキシフェン、および薬学的に許容される担体と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む。
別の実施形態においては、本発明の組成物は、キチン合成阻害剤であるＩＧＲ化合物を含む。キチン合成阻害剤としては、クロロフルアズロン、シロマジン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロキスロン、フルフェノキスロン、ヘキサフルモロン、ルフェヌロン、テブフェノジド、テフルベンズロン、トリフルムロン、１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル尿素、１−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）−３−（２−フルオロ−４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェニル尿素、および１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル）フェニル尿素が挙げられる。
【０３９９】
一部の実施形態においては、本発明の組成物は、１種または複数の抗線虫薬を含んでもよく、これには、限定されるものではないが、ベンズイミダゾール、イミダゾチアゾール、テトラヒドロピリミジン、および有機リン酸分類の化合物の活性剤が挙げられる。一部の実施形態においては、ベンズイミダゾールが本組成物に含まれてもよく、ベンズイミダゾールとしては、限定されるものではないが、チアベンダゾール、カンベンダゾール、パルベンダゾール、オキシベンダゾール、メベンダゾール、フルベンダゾール、フェンベンダゾール、オキスフェンダゾール、アルベンダゾール、シクロベンダゾール、フェバンテル、チオファネート、およびそのｏ，ｏ−ジメチル類似体が挙げられる。
他の実施形態においては、本発明の組成物は、イミダゾチアゾール化合物を含んでもよく、限定されるものではないが、テトラミゾール、レバミゾール、およびブタミソールが挙げられる。
さらに他の実施形態においては、本発明の組成物は、テトラヒドロピリミジン活性剤を含んでもよく、限定されるものではないが、ピランテル、オキサンテル、およびモランテルが挙げられる。
【０４００】
好適な有機リン酸活性剤としては、限定されるものではないが、クマホス、トリクロルホン、ハロキソン、ナフタロホス、およびジクロルボス、ヘプテノホス、メビンホス、モノクロトホス、ＴＥＰＰ、およびテトラクロルビンホスが挙げられる。
他の実施形態においては、本組成物は、抗線虫化合物フェノチアジン、ピペラジンを中性化合物としておよび様々な塩形態で、ジエチルカルバマジン、フェノール、例えばジソフェノール、アルセニドなどのヒ素剤、エタノールアミン、例えばベフェニウム、テニウムクロシレート、およびメチリジン；塩化ピルビニウム、パモ酸ピルビニウム、およびヨウ化ジチアザニンを含むシアニン色素；ビトスカネートを含むイソチオシアネート、スラミンナトリウム、フタロフィン、および様々な天然生成物、例えば限定されるものではないが、ハイグロマイシンＢ、α−サントニン、およびカイニン酸を含むことができる。
他の実施形態においては、本発明の組成物は、抗吸虫薬を含むことができる。好適な抗吸虫薬としては、限定されるものではないが、ミラシル、例えばミラシルＤおよびミラサン；プラジクアンテル、クロナゼパムおよびその３−メチル誘導体、オルチプラズ、ルカントン、ヒカントン、オキサムニキン、アモスカネート、ニリダゾール、ニトロキシニル、当該技術分野において周知の様々なビスフェノール化合物、例えばヘキサクロロフェン、ビチオノール、ビチオノールスルホキシド、およびメニクロホラン；様々なサリチルアニリド化合物、例えばトリブロムサラン、オキシクロザニド、クリオキサニド、ラホキサニド、ニトロキシニル、ブロチアニド、ブロモキサニド、およびクロサンテル；トリクラベンダゾール、ジアンフェネチド、クロルスロン、ヘトリン、およびエメチンが挙げられる。
【０４０１】
有利なことには、抗条虫化合物も本発明の組成物において使用することができ、限定されるものではないが、様々な塩形態のアレコリン、ブナミジン、ニクロスアミド、ニトロスカネイト、パロモマイシン、パロモマイシンＩＩ、プラジカンテル、およびエプシプランテルが挙げられる。特に好ましい実施形態においては、本発明の組成物は、プラジカンテルを含み得る。
なおも他の実施形態においては、本発明の組成物は、節足動物寄生生物に対して有効な他の活性剤を含んでもよい。好適な活性剤としては、限定されるものではないが、ブロモシクレン、クロルダン、ＤＤＴ、エンドスルファン、リンダン、メエトキシクロル、トキサフェン、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カルボフェノチオン、クロルフェンビンホス、クロルピリホース、クロトキシホス、シチオエート、ダイアジノン、ジクロレンチオン、ジエムトエート、ジオキサチオン、エチオン、ファンフル、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスピレート、ヨードフェンホス、マラチオン、ナレド、ホサロン、ホスメト、ホキシム、プロペタムホス、ロンネル、スチロホス、安息香酸ベンジル、二硫化炭素、クロタミトン、ジフルベンズロン、ジフェニルアミン、ジスルフィラム、イソボルニルチオシアナトアセテート、モノスルフィラム、ピレノニルブトキシド、ロテノン、酢酸トリフェニルスズ、水酸化トリフェニルスズ、ディート、フタル酸ジメチル、ならびに化合物１，５ａ，６，９，９ａ，９ｂ−ヘキサヒドロ−４ａ（４Ｈ）−ジベンゾフランカルボキサルデヒド（ＭＧＫ−１１）、２−（２−エチルヘキシル）−３ａ，４，７，７ａ−テトラヒドロ−４，７−メタノ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）ジオン（ＭＧＫ−２６４）、ジプロピル−２，５−ピリジンジカルボキシレート（ＭＧＫ−３２６）および２−（オクチルチオ）エタノール（ＭＧＫ−８７４）が挙げられる。
【０４０２】
本発明のなおも別の実施形態においては、殺成虫殺虫剤および殺ダニ剤もまた、本発明の組成物に添加することができる。これらとしては、ピレトリン（シネリンＩ、シネリンＩＩ、ジャスモリンＩ、ジャスモリンＩＩ、ピレトリンＩ、ピレトリンＩＩ、およびそれらの混合物）、および合成ピレスロイドが挙げられる。ピレスロイドは、効力および安定性が上昇した、ピレトリンの合成類似体である。本発明の組成物において使用することができるピレスロイドとしては、限定されるものではないが、ペルメトリン、アルファシペルメトリン、シフルトリン、ベータ−シフルトリン、シハロトリン、シペルメトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、タウ−フルバリネート、アレトリン、ビオアレトリン、フェノトリン、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、およびエトフェンプロックスが挙げられる。
本発明の組成物において使用することができるカルバメート系殺虫剤としては、限定されるものではないが、ベノミル、カーバノレート、カルバリル、カルボフラン、メチオカルブ、メトルカルブ、プロマシル、プロポクスル、アルジカルブ、ブトカルボキシム、オキサミル、チオカルボキシム、およびチオファノックスが挙げられる。
【０４０３】
別の実施形態においては、式（Ｉ）の化合物を含有する獣医学的組成物に含めることができる抗寄生生物剤は、生物活性ペプチドまたはタンパク質であってもよく、限定されるものではないが、式（Ｉ）の化合物以外のデプシペプチドが挙げられる。これらとしては、ＰＦ１０２２Ａまたはその類似体、およびエモデプシドが挙げられる。これらの化合物は、セクレチン受容体ファミリーに属するシナプス前受容体を刺激することによって神経筋接合部に作用し、寄生生物の麻痺および死をもたらす。デプシペプチドの一実施形態においては、デプシペプチドはエモデプシドである（Ｗilson et al., Parasitology, Jan. 2003, 126(Pt 1):79-86を参照）。
【０４０４】
別の実施形態においては、本発明の組成物は、ネオニコチノイド分類の殺寄生生物薬からの活性剤を含んでもよい。ネオニコチノイドは、昆虫特異的ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、これを阻害する。一実施形態においては、本発明の組成物において式（Ｉ）の化合物と組み合わせることができるネオニコチノイド殺昆虫薬は、イミダクロプリドである。この分類の薬剤については、例えば、米国特許第４，７４２，０６０号またはＥＰ０８９２０６０に記載されている（両方とも参照により本明細書に援用される）。別の実施形態においては、本発明の組成物は、ネオニコチノイド分類の殺虫剤の別の活性剤であるニテンピラムを含んでもよい。ノミを制御するためのニテンピラムの使用については、米国特許第５，７５０，５４８号に記載されており、この特許は、参照によりその全体が本明細書に援用される。
【０４０５】
本発明のある特定の他の実施形態においては、本発明の組成物と組み合わせることができる式（Ｉ）の環状デプシペプチドは、セミカルバゾン、例えばメタフルミゾンなどである。
【０４０６】
別の実施形態においては、本発明の組成物は、有利なことに、１種または複数の、当該技術分野において公知の他のイソキサゾリン化合物を含んでもよく、限定されるものではないが、アホクソラナー、サロラナー、ロチラナー、およびフルララナーが挙げられる。この分類の活性剤については、米国特許第７，９６４，２０４号、米国特許第８４１０１５３号、国際公開第２０１４／０３６０５６号、米国特許出願公開第２０１０／０２５４９６０号、米国特許出願公開第２０１１／０１５９１０７号、米国特許出願公開第２０１２／０３０９６２０号、米国特許出願公開第２０１２／００３０８４１号、米国特許出願公開第２０１０／００６９２４７号、国際公開第２００７／１２５９８４号、国際公開第２０１２／０８６４６２号、米国特許第８３１８７５７号、米国特許第８４６６１１５号、米国特許第８６１８１２６号、米国特許第８８２２４６６号、米国特許第８３８３６５９号、米国特許第８８５３１８６号、米国特許出願公開第２０１１／０１４４３４９号、米国特許第８，０５３，４５２号；国特許第８９５２１７５号、米国特許出願公開第２０１０／０２５４９５９号、米国特許出願公開第２０１１／１５２０８１号、国際公開第２００７／０７５４５９号、および米国特許出願公開第２００９／０１３３３１９号、国際公開第２００９／０２５９８３号、および米国特許第８５１３４３１号、国際公開第２００９／００３０７５号、および米国特許出願公開第２０１０／０１７３９４８号、国際公開第２００８／１５０３９３号、国際公開第２００８／１５４５２８号、および米国特許第８６２３８７５号、国際公開第２０１０／００３８７７号、および米国特許第８５９７６８８号、国際公開第２０１０／００３９２３号、および米国特許第８５６３４７４号、国際公開第２００９／０４５９９９号、および米国特許第８３６７５８４号、国際公開第２００９／１２６６６８号、および米国特許第８５４６６１８号、国際公開第２００９／０５１９５６号、国際公開第２０１２／０８９６２３号、国際公開第２０１２／０８９６２２号、米国特許第８，１１９，６７１号；米国特許第７，９４７，７１５号；国際公開第２１０２／１２０１３５号、国際公開第２０１２／１０７５３３号、国際公開第２０１１／１５７７４８号、米国特許出願公開第２０１１／０２４５２７４号、米国特許出願公開第２０１１／０２４５２３９号、米国特許出願公開第２０１２／０２３２０２６号、米国特許出願公開第２０１２／００７７７６５号、米国特許出願公開第２０１２／００３５１２２号、米国特許出願公開第２０１１／０２５１２４７号、国際公開第２０１１／１５４４３３号、国際公開第２０１１／１５４４３４号、米国特許出願公開第２０１２／０２３８５１７号、米国特許出願公開第２０１１／０１６６１９３号、国際公開第２０１１／１０４０８８号、国際公開第２０１１／１０４０８７号、国際公開第２０１１／１０４０８９号、米国特許出願公開第２０１２／０１５９４６号、米国特許出願公開第２００９／０１４３４１０号、国際公開第２００７／１２３８５５号、米国特許出願公開第２０１１／０１１８２１２号、米国特許第７９５１８２８号および米国特許第７６６２９７２号、米国特許出願公開第２０１０／０１３７３７２号、米国特許出願公開第２０１０／０１７９１９４号、米国特許出願公開第２０１１／００８６８８６号、米国特許出願公開第２０１１／００５９９８８号、米国特許出願公開第２０１０／０１７９１９５号、米国特許第７８９７６３０号、ならびに米国特許第７９５１８２８号に記載されており、これらはすべて、それら全体が参照により本明細書に援用される。
【０４０７】
本発明の別の実施形態においては、ノズリスポリン酸およびその誘導体を、本発明の組成物に添加してもよい。これらの化合物は、ヒトおよび動物における感染症を治療または予防するために使用され、例えば米国特許第５，３９９，５８２号、同第５，９６２，４９９号、同第６，２２１，８９４号、および同第６，３９９，７８６号に記載されており、これらはすべて、ここにそれら全体が参照により援用される。本組成物は、上に引用した文献に記載されているものなどの、すべての立体異性体を含めた、当該技術分野において公知のノズリスポリン酸誘導体のうちの１種または複数を含んでもよい。
別の実施形態においては、アミノアセトニトリル分類（ＡＡＤ）の化合物の駆虫性化合物、例えばモネパンテル（ＺＯＬＶＩＸ）および同類のものなどを、本発明の組成物に添加してもよい。これらの化合物については、例えば、Ｄｕｃｒａｙらの米国特許第７，０８４，２８０号（参照により本明細書に援用される）、Sager et al., Veterinary Parasitology, 2009, 159, 49-54、Kaminsky et al., Nature vol. 452, 13 March 2008, 176-181に記載されている。
本発明の組成物はまた、例えばＳｏｌｌらの米国特許第８，０８８，８０１号に記載されているものなどのアリールオアゾール（ａｒｙｌｏａｚｏｌ）−２−イルシアノエチルアミノ化合物を含んでもよく、この特許は、参照により本明細書に援用され、Ｌｅ  Ｈｉｒ  ｄｅ  Ｆａｌｌｏｉｓの米国特許第７，９６４，６２１号に記載されているような、これらの化合物のチオアミド誘導体を含んでもよく、この特許も、参照により本明細書に援用される。
【０４０８】
本発明の組成物はまた、パラヘルクアミド化合物およびこれらの化合物の誘導体を含んでもよく、デルクアンテル（Ostlind et al., Research in Veterinary Science, 1990, 48, 260-61、およびOstlind et al., Medical and Veterinary Entomology, 1997, 11, 407-408を参照）が挙げられる。パラヘルクアミドファミリーの化合物は、ある特定の寄生生物に対する活性を有するスピロジオキセピノインドールコアを含む、公知の分類の化合物である（Tett. Lett. 1981, 22, 135、J. Antibiotics 1990, 43, 1380、およびJ. Antibiotics 1991, 44, 492を参照）。加えて、構造的に関連するマルクホルチンファミリーの化合物、例えばマルクホルチンＡ〜Ｃなども公知であり、本発明の製剤と組み合わせることができる（J. Chem. Soc. - Chem. Comm. 1980, 601およびTet. Lett. 1981, 22, 1977を参照）。パラヘルクアミド誘導体についてのさらなる言及は、例えば国際公開第９１／０９９６１号、国際公開第９２／２２５５５号、国際公開第９７／０３９８８号、国際公開第０１／０７６３７０号、国際公開第０９／００４４３２号、および米国特許出願公開第２０１０／０１９７６２４号、米国特許５，７０３，０７８号、ならびに米国特許５，７５０，６９５号に記載されており、これらはすべて、ここにそれら全体が参照により援用される。
【０４０９】
本発明の別の実施形態においては、本組成物は、土壌放線菌Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ  ｓｐｉｎｏｓａによって産生されるスピノシン活性剤（例えば、Salgado V.L. and Sparks T.C., “The Spinosyns：Chemistry, Biochemistry, Mode of Action, and Resistance,” in Comprehensive Molecular Insect Science, vol. 6, pp. 137-173, 2005を参照）または半合成スピノサド（ｓｐｉｎｏｓｏｉｄ）活性剤を含んでもよい。スピノシンは、典型的には、因子または成分Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｒ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、またはＹと呼ばれ、これらの成分のいずれも、またはそれらの組み合わせを、本発明の組成物において使用することができる。スピノシン化合物は、１２員大環状ラクトン、中性糖（ラムノース）、およびアミノ糖（ホロサミン）に縮合した、５，６，５−三環式環系であり得る。Ｓａｃｃｈａｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａ  ｐａｇｏｎａによって産生される２１−ブテニルスピノシンなどの、本発明の組成物において使用することができる、これらおよび他の中性スピノシン化合物は、当該技術分野において公知である従来の技法によって、発酵を介して生成することができる。本発明の組成物において使用することができる他のスピノシン化合物については、米国特許第５，４９６，９３１号、同第５，６７０，３６４号、同第５，５９１，６０６号、同第５，５７１，９０１号、同第５，２０２，２４２号、同第５，７６７，２５３号、同第５，８４０，８６１号、同第５，６７０，４８６号、同第５，６３１，１５５号、および同第６，００１，９８１号に開示されており、これらはすべて、それら全体が参照により本明細書に援用される。スピノシン化合物としては、限定されるものではないが、スピノシンＡ、スピノシンＤ、スピノサド、スピネトラム、またはそれらの組み合わせが挙げられる。スピノサドは、スピノシンＡとスピノシンＤとの組み合わせであり、スピネトラムは、3’−エトキシ−５，６−ジヒドロスピノシンＪと3’−エトキシスピノシンＬとの組み合わせである。
【０４１０】
一般的に、追加的な活性剤（上に記載した式（Ｉ）の化合物以外）は、本発明の投与量単位中に、約０．１μｇ〜約１０００ｍｇの量で含まれる。典型的には、活性剤は、約１０μｇ〜約５００ｍｇ、約１０μｇ〜約４００ｍｇ、約１ｍｇ〜約３００ｍｇ、約１０ｍｇ〜約２００ｍｇ、または約１０ｍｇ〜約１００ｍｇの量で含まれ得る。さらに典型的には、追加的な活性剤は、本発明の組成物中に、約５ｍｇ〜約５０ｍｇの量で存在することになる。
本発明の組成物中の追加的な活性剤の濃度は、活性剤の効力に応じて、典型的には約０．０１％〜約３０％（ｗ／ｗ）となる。限定されるものではないが、大環状ラクトン活性剤などの非常に強力な活性剤に関するある特定の実施形態においては、活性剤の濃度は、典型的には約０．０１％〜約１０％（ｗ／ｗ）、約０．０１〜約１％（ｗ／ｗ）、約０．０１％〜約０．５％（ｗ／ｗ）、約０．１％〜約０．５％（ｗ／ｗ）、または約０．０１％〜約０．１％（ｗ／ｗ）となる。他の実施形態においては、活性剤の濃度は、典型的には約０．１％〜約２％（ｗ／ｗ）または約０．１％〜約１％（ｗ／ｗ）となる。
【０４１１】
他の実施形態においては、所望される有効性を達成するために、追加的な活性剤は、典型的にはより高い濃度で存在することになる。一部の実施形態においては、活性剤は、約１％〜約３０％（ｗ／ｗ）、約１％〜約２０％（ｗ／ｗ）、または約１％〜約１５％（ｗ／ｗ）の濃度で存在することになる。さらに他の実施形態においては、活性剤は、本組成物中に、約５％〜約２０％（ｗ／ｗ）または約５％〜約１５％（ｗ／ｗ）の濃度で存在することになる。
【０４１２】
本発明の様々な実施形態においては、動物の体重１ｋｇ当たり、約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇまたは約０．５ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇの用量が送達されるように、追加的な活性剤が本発明の組成物中に含まれてもよい。他の実施形態においては、活性剤は、典型的には約０．０５ｍｇ／ｋｇ〜約３０ｍｇ／ｋｇ、約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約２０ｍｇ／ｋｇの用量を送達するのに十分な量で存在することになる。他の実施形態においては、活性剤は、動物の体重１ｋｇ当たり、約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約１０ｍｇ／ｋｇ、約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約１ｍｇ／ｋｇ、または約０．５ｍｇ／ｋｇ〜約５０ｍｇ／ｋｇの用量を送達するのに十分な量で存在することになる。
追加的な活性剤が大環状ラクトンまたは他の強力な化合物などの非常に強力な化合物である、本発明のある特定の実施形態においては、活性剤は、約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約５ｍｇ／ｋｇ、約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約０．１ｍｇ／ｋｇ、または約０．００１ｍｇ／ｋｇ〜約０．０１ｍｇ／ｋｇの用量をもたらす濃度で存在することになる。さらに他の実施形態においては、活性剤は、動物の体重１ｋｇ当たり、約０．０１ｍｇ／ｋｇ〜約２ｍｇ／ｋｇまたは約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約１ｍｇ／ｋｇの用量を送達するのに十分な量で存在する。さらに他の実施形態においては、追加的な活性剤は、動物の体重１ｋｇ当たり、約１μｇ／ｋｇ〜約２００μｇ／ｋｇまたは約０．１ｍｇ／ｋｇ〜約１ｍｇ／ｋｇの用量を送達する量で存在してもよい。
【０４１３】
上述の他の活性剤に加えて、所望されるスペクトルの害虫および寄生生物を治療するために、２種以上の活性剤の組み合わせを組成物において本発明の化合物とともに使用することができる。昆虫の特定の感染症を治療するために、どの個別の化合物を本発明的製剤において使用することができるかを決定することは、十分に当業者の技術レベル内にある。
ここから、以下の非限定的例によって、本発明についてさらに説明していく。
【実施例】
【０４１４】
調製例
下の調製例は、本発明の化合物を調製するために使用される方法の非限定的例である。下に示される、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基（ＢＯＣ）で保護された４−フルオロ−Ｎ−メチルロイシン試薬を、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、またはＲ4に対応する位置において−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2Ｆ基を有する本発明の化合物の調製において使用する。
【化１１】
2019504050.tif 000088
この化合物は、市販の４−フルオロロイシン（ケミカルアブストラクト登録番号８５７０２６−０４−１）から標準的手順に従って調製される。他のＲ1〜Ｒ4基も、異なるロイシン類似体を用いて、同様の方法で調製できることが理解されるであろう。例えば、３−フルオロロイシン（ケミカルアブストラクト登録番号１７１０７７−９８−８、例えばKaneko et al., Chem. Pharm Bull., 1995, 43(5), 760-765を参照）および５−フルオロロイシン（ケミカルアブストラクト登録番号１５９４１５−７１−１、Moody et al., Tett. Lett., 1994, 35(30), 5485-8を参照）も公知であり、Ｒ1〜Ｒ4が異なって置換されているフルオロロイシン残基である化合物を調製するために使用することができる。加えて、代替的な本発明の化合物を調製するために、異なる側鎖を有する代替的アミノ酸を使用してもよいことが理解されるであろう。
【０４１５】
また、下に示されるＮ−Ｂｏｃ−Ｌ−３−シクロプロピルアラニンも、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、またはＲ4がＣ１である本発明のある特定の化合物の調製において使用される。この化合物は公知であり（ＣＡＳ  ８９４８３−０６−７）、ジシクロヘキシルアミン塩として市販されている。
【化１２】
2019504050.tif 000089
【０４１６】
また、下に示される（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリノフェニル）プロパン酸ベンジルも、本発明のある特定の化合物の調製において使用される。この化合物は公知であり、その調製については、例えば、Scherkenbeck et al., Eur. J. Org. Chem. 2012, 1546-1553に記載されている。
【化１３】
2019504050.tif 000090
【０４１７】
同様に、下に示される化合物が、本発明の化合物の調製において使用される。この化合物は公知であり、とりわけ、例えばDutton et al., J. Antibiotics 1994, 47(11), 1322-1327に記載されている。
【化１４】
2019504050.tif 000091
上のスキーム１に示されているように、本発明の化合物の調製は、末端アミンおよびカルボン酸基の脱保護後の前駆体１〜７の環化によって実行される。当業者であれば、スキーム１に概説されている一般的プロセスを使用することで、所望されるＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｃｙ1、およびＣｙ2基を適所に有する適切なモノマー出発物質を選択し、適切なカルボン酸基およびアミノ基の脱保護、ならびにアミド形成により一般式１−１、１−２、１−３、および１−４のダイマーを調製することによって、多様な本発明の化合物を調製できることを理解するであろう。
下に示される調製例１〜１６は、本発明の化合物を調製するために使用される多様な集合のダイマー化合物の調製を可能にする、多様なＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｃｙ1、およびＣｙ2基で置換されている様々なモノマー化合物Ｍ１〜Ｍ１６を調製するためのプロセスを提供する。
【０４１８】
調製例１：モノマーＭ１の調製
【化１５】
2019504050.tif 000092
【０４１９】
実験の詳細
【化１６】
2019504050.tif 000093
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−アミノ−３−シクロプロピルプロパン酸（１０ｇ、７７．４３ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（１２０ｍＬ）、水（１２０ｍＬ）、炭酸カリウム（３６．７ｇ、２６５．５４ｍｍｏｌ、３．４０当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチル（２１．９ｇ、１００．３５ｍｍｏｌ、０．８０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた溶液を、２×６０ｍＬのエーテルで抽出し、水性層を合わせ、有機層を合わせた。クエン酸（２ｍｍｏｌ／Ｌ）で、溶液のｐＨ値を３に調整した。結果として生じた溶液を、３×１００ｍＬのジクロロメタンで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、無色の油として、１７．２ｇ（９７％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２２８（Ｍ−Ｈ）．
【０４２０】
【化１７】
2019504050.tif 000094
【０４２１】
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸（Ｍ１）：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸（８ｇ、３４．８９ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（４５０ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、水素化ナトリウム（２．８ｇ、８３．３３ｍｍｏｌ、３．００当量）を滴下添加した。これに、０℃で撹拌しながら、ＣＨ３Ｉ（４０ｇ、２８１．８１ｍｍｏｌ、８．００当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で１．５時間撹拌した。結果として生じた溶液を、撹拌しながら、室温でさらに一晩反応させた。次いで、１００ｍＬの水／氷を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、２×１００ｍＬのＭＴＢＥで抽出し、水性層を合わせた。クエン酸（２ｍｏｌ／Ｌ）で、溶液のｐＨ値を４に調整した。結果として生じた溶液を、３×２００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、６ｇ（７１％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸がもたらされた。MS (ES, m/z): 242 (M-H);
1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 12.59 (brs, 1 H), 4.55-4.29 (m, 1 H), 3.31 (s, 3 H), 1.90-1.51 (m, 2 H), 1.47-1.41 (m, 9 H), 0.70-0.50 (m, 1 H), 0.50-0.30 (m, 2 H), 0.20-0.00 (m, 2 H).
【０４２２】
調製例２：モノマーＭ２の調製
【化１８】
2019504050.tif 000095
【０４２３】
実験の詳細
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−２−シクロプロピル酢酸（Ｍ２）：２５０ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−２−シクロプロピル酢酸（５ｇ、２３．２３ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（１２０ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で、水素化ナトリウム（１ｇ、４１．６７ｍｍｏｌ、３．００当量）を少量ずつ添加した。これに、０℃で撹拌しながら、ＣＨ３Ｉ（１６ｇ、１１２．７２ｍｍｏｌ、８．００当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で１時間撹拌した。次いで、２０ｍＬの水／氷を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、２×３０ｍＬのＭＴＢＥで抽出し、水性層を合わせた。クエン酸で、水相のｐＨ値を４に調整した。結果として生じた溶液を、３×８０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、３．４ｇ（６４％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−２−シクロプロピル酢酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２２８（Ｍ−Ｈ）．
【０４２４】
調製例３：モノマーＭ３の調製
【化１９】
2019504050.tif 000096
【０４２５】
実験の詳細
【化２０】
2019504050.tif 000097
（４Ｓ）−４−［（Ｅ）−２−シクロプロピルエテニル］−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、窒素雰囲気下で、テトラヒドロフラン（１０５ｍＬ）、（シクロプロピルメチル）トリフェニルホスホニウム（９．１ｇ、２８．６７ｍｍｏｌ、１．５０当量）を入れた。この後に、−７８℃で撹拌しながら、ＬｉＨＭＤＳ（１Ｍ）（２３ｍＬ、２３ｍｍｏｌ、１．５０当量）を滴下添加した。結果として生じた橙色の溶液を、１時間で室温まで温めた後、−７８℃に冷却した。上の溶液に、（４Ｒ）−４−ホルミル−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（３．５ｇ、１５．２７ｍｍｏｌ、１．００当量）のＴＨＦ（２０ｍＬ）溶液を添加した。結果として生じた溶液を、室温で５時間撹拌した。１０５ｍＬのメタノールを添加することによって、結果として生じた溶液をクエンチした。結果として生じた溶液を、真空下で濃縮した。残渣を、２００ｍＬの酢酸エチルおよび２００ｍＬの水で溶解させた。有機相を収集した。水溶液を、２×２００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、淡黄色の油として、２．３ｇ（５６％）の（４Ｓ）−４−［（Ｅ）−２−シクロプロピルエテニル］−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６８（Ｍ＋Ｈ）．
【０４２６】
【化２１】
2019504050.tif 000098
（４Ｓ）−４−（２−シクロプロピルエチル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（４Ｓ）−４−［（Ｅ）−２−シクロプロピルエテニル］−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（４．５ｇ、１６．８３ｍｍｏｌ、１．００当量）、およびエチレングリコールジメチルエーテル（１５０ｍＬ）中のＴｏｓ−ＮＨ−ＮＨ２（３１．５ｇ、１６８．３ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。９０℃に温めた混合物に、ＮａＯＡｃ（３９．４ｇ、５０４．９ｍｍｏｌ、３０．００当量）の水（４００ｍＬ）溶液を滴下した。結果として生じた溶液を、９０℃で４時間撹拌した。添加後、反応物を室温まで冷まし、３×２００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：７）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、１．９ｇ（４２％）の（４Ｓ）−４−（２−シクロプロピルエチル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２７０（Ｍ＋Ｈ）．
【０４２７】
【化２２】
2019504050.tif 000099
Ｎ−［（２Ｓ）−４−シクロプロピル−１−ヒドロキシブタン−２−イル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル：１００ｍＬの丸底フラスコに、（４Ｓ）−４−（２−シクロプロピルエチル）−２，２−ジメチル−１，３−オキサゾリジン−３−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．７ｇ、６．３１ｍｍｏｌ、１．００当量）、メタノール（３４ｍＬ）、ＴｓＯＨ（１１９ｍｇ、０．６９ｍｍｏｌ、０．１１当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で４時間撹拌した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。粗生成物（２．０ｇ）を、フラッシュ−分取ＨＰＬＣによって、以下の条件、（ＣｏｍｂｉＦｌａｓｈ−１）：カラム、Ｃ１８シリカゲル；展開相、ＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ＝３０／７０から４０分以内にＣＨ３ＣＮ：Ｈ２Ｏ＝１００：０に上昇；検出器、ＵＶ  ２２０ｎｍを用いて精製した。これにより、黄色の油として、１．４ｇ（９７％）のＮ−［（２Ｓ）−４−シクロプロピル−１−ヒドロキシブタン−２−イル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２３０（Ｍ＋Ｈ）．
【０４２８】
【化２３】
2019504050.tif 000100
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−４−シクロプロピルブタン酸：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、Ｎ−［（２Ｓ）−４−シクロプロピル−１−ヒドロキシブタン−２−イル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．２ｇ、５．２３ｍｍｏｌ、１．００当量）、クロロホルム（２４ｍＬ）、水（３６ｍＬ）、ＣＨ３ＣＮ（２４ｍＬ）、ＲｕＣｌ３（３２４ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ、０．３０当量）、ＮａＩＯ４（５．６ｇ、５．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で６時間撹拌した。次いで、５００ｍＬのＮａＳ２Ｏ３（飽和）を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３００ｍＬのＭＴＢＥで抽出し、水性層を合わせた。クエン酸で、水相のｐＨ値を４に調整した。結果として生じた溶液を、３×３００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、黒色の油として、２．４ｇ（粗製）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−４−シクロプロピルブタン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２４４（Ｍ＋Ｈ）．
【０４２９】
【化２４】
2019504050.tif 000101
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−シクロプロピルブタン酸（Ｍ３）：２５０ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−４−シクロプロピルブタン酸（２．４ｇ、９．８６ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で、水素化ナトリウム（２．３７ｇ、９８．７５ｍｍｏｌ、１０．００当量）を少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、０℃で１時間撹拌した。これに、０℃で、ＣＨ３Ｉ（１４ｇ、９８．６３ｍｍｏｌ、１０．００当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。次いで、２００ｍＬの水／氷を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、２００ｍＬのＭＴＢＥで抽出し、水性層を合わせた。クエン酸で、水相のｐＨ値を４に調整した。結果として生じた溶液を、３×２００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、１．５ｇ（５９％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−シクロプロピルブタン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２５８（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３０】
調製例４：モノマーＭ４の調製
【化２５】
2019504050.tif 000102
【０４３１】
実験の詳細
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロブチルプロパン酸（Ｍ４）：５０ｍＬの丸底フラスコに、テトラヒドロフラン（２００ｍＬ）、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−３−シクロブチルプロパン酸（２ｇ、８．２２ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＣＨ３Ｉ（２４ｇ、１６９．０９ｍｍｏｌ、２０．５７当量）、水素化ナトリウム（６．６ｇ、２７５．００ｍｍｏｌ、３３．４５当量）を入れた。結果として生じた溶液を、３８℃で一晩撹拌した。次いで、水／氷を添加することによって、反応をクエンチした。塩化水素（２ｍｏｌ／Ｌ）で、溶液のｐＨ値を４に調整した。結果として生じた溶液を、３×２０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、無色の油として、１．８ｇ（８５％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロブチルプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２５８（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３２】
調製例５：モノマーＭ５の調製
【化２６】
2019504050.tif 000103
【０４３３】
実験の詳細
【化２７】
2019504050.tif 000104
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］ブタン二酸４−メチル１−ベンジル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した２０Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−４−メトキシ−４−オキソブタン酸（１５０ｇ、６０６．６９ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５Ｌ）溶液、Ｃｓ2ＣＯ3（３９６ｇ、１．２２ｍｏｌ、２．００当量）、ＢｎＢｒ（１２４ｇ、７２５．０２ｍｍｏｌ、１．２０当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で２時間撹拌した。結果として生じた溶液を、１０ＬのＥＡで希釈した。結果として生じた混合物を、３×５ＬのＨ2Ｏで洗浄した。結果として生じた混合物を、３×５Ｌのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。これにより、白色の固体として、１７０ｇ（８３％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］ブタン二酸４−メチル１−ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３３８（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３４】
【化２８】
2019504050.tif 000105
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］ブタン二酸４−メチル１−ベンジル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１０Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］ブタン二酸４−メチル１−ベンジル（１７０ｇ、５０３．９０ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍＬ）溶液、Ａｇ2Ｏ（３４８ｇ、３．００当量）、ＣＨ3Ｉ（１４３３ｇ、１０．１０ｍｏｌ、２０．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、油浴内において６０℃で１時間撹拌した。結果として生じた溶液を、１０ＬのＥＡで希釈した。結果として生じた混合物を、３×８ＬのＨ2Ｏで洗浄した。結果として生じた混合物を、３×８Ｌのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、１５９ｇ（９０％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］ブタン二酸４−メチル１−ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３５２（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３５】
【化２９】
2019504050.tif 000106
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−メトキシ−４−オキソブタン酸：１０Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］ブタン二酸４−メチル１−ベンジル（１５９ｇ）のメタノール（３Ｌ）溶液、パラジウム炭素（１５．９ｇ、０．１０当量）、Ｈ2（ガス）（十分量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で２時間撹拌した。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、１１５ｇ（９７％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−メトキシ−４−オキソブタン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６２（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３６】
【化３０】
2019504050.tif 000107
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタン酸：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した３Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−メトキシ−４−オキソブタン酸（１１４ｇ）のテトラヒドロフラン（４Ｌ）溶液、ＣＨ3ＭｇＢｒ（８７４ｍＬ、６．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、冷浴内において−３０℃で３時間撹拌した。次いで、１０００ｍＬのＮＨ4Ｃｌ／Ｈ2Ｏを添加することによって、反応をクエンチした。塩化水素／Ｈ2Ｏで、溶液のｐＨ値を３〜４に調整した。結果として生じた溶液を、６ＬのＨ2Ｏで希釈した。結果として生じた溶液を、３×４Ｌの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、２×５Ｌのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、９０ｇ（粗製）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６２（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３７】
【化３１】
2019504050.tif 000108
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタン酸メチル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した３Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタン酸（９０ｇ）のジクロロメタン（４Ｌ）溶液、（ジアゾメチル）トリメチルシラン（３４０ｍＬ、２．００当量、２Ｍ）を入れた。結果として生じた溶液を、氷／塩浴内において室温で２時間撹拌した。結果として生じた混合物を、２×３ＬのＨ2Ｏで洗浄した。結果として生じた混合物を、２×３Ｌのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、９２ｇ（粗製）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタン酸メチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２７６（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３８】
【化３２】
2019504050.tif 000109
（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸メチル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した３Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−ヒドロキシ−４−メチルペンタン酸メチル（９０ｇ）のジクロロメタン（３．０Ｌ）溶液、ＤＡＳＴ（１０６ｇ、２．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、冷浴内において−３０℃で２時間撹拌した。次いで、１ＬのＮａＨＣＯ3を０℃で添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた混合物を、２×１ＬのＨ2Ｏで洗浄した。結果として生じた混合物を、２×１Ｌのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１００〜１：２０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、１５ｇ（１６％）の（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸メチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２７８（Ｍ＋Ｈ）．
【０４３９】
【化３３】
2019504050.tif 000110
（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（メチル）アミノ）−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（Ｍ５）：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（メチル）アミノ）−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（Ｓ）−メチル（１５ｇ）のＭｅＯＨ（８０ｍＬ）溶液、Ｈ2Ｏ（１５０ｍＬ）中のＬｉＯＨ（１１．４ｇ、５．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で２時間撹拌した。結果として生じた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。塩化水素／Ｈ2Ｏで、水性層のｐＨ値を３〜４に調整した。結果として生じた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、２×５Ｌのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、１２．６ｇ（８９％）の（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（メチル）アミノ）−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６４（Ｍ＋Ｈ）．
【０４４０】
調製例６：モノマーＭ６の調製
【化３４】
2019504050.tif 000111
【０４４１】
実験の詳細
【化３５】
2019504050.tif 000112
（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸：２０００ｍＬの四ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ブロモフェニル）プロパン酸（１５０ｇ、６１４．５４ｍｍｏｌ、１．００当量）、硫酸（０．５Ｍ／Ｌ）（２５００ｍＬ）を入れた。この後に、撹拌しながら、ＮａＮＯ2（２５６ｇ、３．７１ｍｏｌ、６．００当量）の水（９００ｍＬ）溶液を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で４８時間撹拌した。濾過によって固体を収集した。固体を、減圧下においてオーブン内で乾燥させた。これにより、白色の固体として、２４０ｇ（８０％）の（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。MS (ES, m/z): 243 (M-H); 1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 12.59 (brs, 1 H), 7.51-7.44 (m, 2 H), 7.27-7.14 (m, 2 H), 5.34(brs, 1 H), 4.16-4.12 (m, 1 H), 2.97-2.91 (m, 1 H), 2.80-2.70 (m, 1 H).
【０４４２】
【化３６】
2019504050.tif 000113
（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル：２０００ｍＬの四ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸（６０ｇ、２４４．８３ｍｍｏｌ、１．００当量）、炭酸カリウム（６７．６ｇ、４８９．１１ｍｍｏｌ、２．００当量）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０００ｍＬ）を入れた。この後に、撹拌しながら、ＢｎＢｒ（５０．３ｇ、２９４．１０ｍｍｏｌ、１．２０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた溶液を、２０００ｍＬのＨ2Ｏで希釈した。結果として生じた溶液を、３×５００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機層を、３×５００ｍＬの水および１×５００ｍＬのブラインで洗浄した。有機層を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、白色の固体として、６２ｇ（７６％）の（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 7.49 (d, J=3.9 Hz, 2 H), 741-7.34 (m, 5 H), 7.15 (d, J=4.4 Hz, 2 H), 5.28-5.15(m, 2 H), 4.55-4.51 (m, 1 H), 3.23-3.16 (m, 1 H), 3.07-3.01 (m, 1 H).
【０４４３】
【化３７】
2019504050.tif 000114
（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］プロパン酸ベンジル：２Ｌの四ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（６０ｇ、１７９．００ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０００ｍＬ）、１Ｈ−イミダゾール（２４．５ｇ、３５９．８９ｍｍｏｌ、２．００当量）を入れた。この後に、撹拌しながら、ＴＢＤＭＳＣｌ（３２．４ｇ、１．２０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で１６時間撹拌した。結果として生じた溶液を、２ＬのＨ2Ｏで希釈した。結果として生じた溶液を、３×５００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機層を、３×５００ｍＬのブラインで洗浄した。有機層を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、７８ｇ（９７％）の（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］プロパン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 449 (M+H); 1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 7.44 (d, J=4.2 Hz, 2 H), 7.40-7.31 (m, 5 H), 7.16 (d, J=4.0 Hz, 2 H), 5.13(s, 2 H), 4.50-4.46 (m, 1 H), 3.03-2.98 (m, 1 H), 2.86-2.79 (m, 1 H), 0.73 (s, 9 H), -0.15 (s, 3 H), -0.25 (s, 3 H).
【０４４４】
【化３８】
2019504050.tif 000115
（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した２Ｌの四ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］プロパン酸ベンジル（７８ｇ、１７３．５４ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｘ−ｐｈｏｓ（８．２７ｇ、０．１０当量）、Ｐｄ（ＯＡｃ）2（１．９５ｇ、８．６９ｍｍｏｌ、０．０５当量）、トルエン（１５００ｍＬ）、モルホリン（４５．３ｇ、５１９．９７ｍｍｏｌ、３．００当量）、ＣｓＣＯ3（１７０ｇ、３．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、９０℃で１６時間撹拌した。固体を濾過して取り除いた。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、６４ｇ（８１％）の（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 456 (M+H); 1H NMR (CDCl3, 300 MHz) δ: 7.34-7.31 (m, 5 H), 7.12 (d, J=4.2 Hz, 2 H), 6.90-6.80 (m, 2 H), 5.20-5.10 (m, 2 H), 4.36-4.32 (m, 1 H), 3.90-3.80 (m, 4 H), 3.13-3.05 (m, 4 H), 3.04-2.95 (m, 1 H), 2.89-2.82 (m, 1 H), 0.79 (s, 9 H), -0.15 (s, 3 H), -0.20 (s, 3 H).
【０４４５】
【化３９】
2019504050.tif 000116
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル（Ｍ６）：２０００ｍＬの四ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル（６０ｇ、１３１．６８ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（１２００ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で、ＴＢＡＦ（５１．７ｇ、１９７．７４ｍｍｏｌ、１．２０当量）を少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で２０分間撹拌した。結果として生じた溶液を、２０００ｍＬのＨ2Ｏで希釈した。結果として生じた溶液を、３×５００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機層を、３×５００ｍＬの水および１×５００ｍＬのブラインで洗浄した。有機層を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の固体として、４２ｇ（９３％）の（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 342 (M+H); 1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 7.40-7.27 (m, 5H), 7.06 (d, J=8.4 Hz, 2H), 6.82(d, J=8.7 Hz, 2H), 5.57(d, J=6.3 Hz, 1H), 5.08(s, 2H), 4.27-4.21(m, 1H), 3.75-3.71(m, 4H), 3.06-3.03(m, 4H), 2.91-2.74(m, 2H).
【０４４６】
調製例７：モノマーＭ７の調製
【化４０】
2019504050.tif 000117
【０４４７】
実験の詳細
【化４１】
2019504050.tif 000118
４−（５−ブロモピリジン−２−イル）モルホリン：１Ｌの丸底フラスコに、５−ブロモ−２−クロロピリジン（５０ｇ、２５９．８２ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３００ｍＬ）溶液、モルホリン（９１ｇ、１．０４ｍｏｌ、４．００当量）、炭酸カリウム（１０８ｇ、７８１．４２ｍｍｏｌ、３．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、１２０℃で一晩撹拌した。結果として生じた溶液を、５×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、３×１００ｍＬのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。結果として生じた混合物を、ＰＥ：ＥＡ＝１：５で洗浄した。これにより、白色の固体として、８０ｇ（６３％）の４−（５−ブロモピリジン−２−イル）モルホリンがもたらされた。MS (ES, m/z): 243 (M+H); 1H NMR (CDCl3, 300 MHz) δ: 8.22 (s, 1 H), 7.57 (d, J=4.5Hz, 1 H), 6.54 (d, J=2.4Hz, 1 H), 3.82 (t, J=5.1 Hz, 4 H), 3.48 (t, J=5.1Hz, 4 H).
【０４４８】
【化４２】
2019504050.tif 000119
（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸メチル：窒素の不活性雰囲気で維持した２５０ｍＬの丸底フラスコに、４−（５−ブロモピリジン−２−イル）モルホリン（５ｇ、２０．５７ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１２０ｍＬ）溶液、プロパ−２−エン酸メチル（３．５４ｇ、４１．１２ｍｍｏｌ、２．００当量）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（９２ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ、０．０２当量）、炭酸水素ナトリウム（３．４６ｇ、４１．１９ｍｍｏｌ、２．００当量）、Ｂｕ４ＮＣｌ（１１．４ｇ、４１．０２ｍｍｏｌ、２．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、１００℃で３日間撹拌した。結果として生じた溶液を、５×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、３×１００ｍＬのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。固体を濾過して取り除いた。これにより、淡褐色の固体として、１１．５ｇ（５６％）の（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸メチルがもたらされた。MS (ES, m/z): 249 (M+H); 1H NMR (CDCl3, 300 MHz) δ: 8.30 (s, 1 H), 7.72-7.58 (m, 2 H), 6.64 (d, J=4.5Hz, 1 H), 6.27 (d, J=8.0 Hz, 1 H), 3.84-3.80 (m, 7 H), 3.62 (t, J=4.8 Hz, 4 H).
【０４４９】
【化４３】
2019504050.tif 000120
（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸：５００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸メチル（１１ｇ、４４．３１ｍｍｏｌ、１．００当量）のメタノール／Ｈ２Ｏ（６０：６０ｍＬ）溶液、ＬｉＯＨ（１０．６ｇ、４４２．５９ｍｍｏｌ、１０．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、８０℃で１時間撹拌した。結果として生じた溶液を、１５０ｍｌの水で希釈した。ＮａＨＣＯ３（飽和）で、溶液のｐＨ値を６〜７に調整した。結果として生じた溶液を、５×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機相を、３×１５０ｍＬのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、淡褐色の固体として、１０．４ｇ（粗製）の（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２４５（Ｍ＋Ｈ）．
【０４５０】
【化４４】
2019504050.tif 000121
（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸ベンジル：２５０ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸（４ｇ、１７．０８ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（７０ｍＬ）溶液、炭酸カリウム（７．１ｇ、５１．３７ｍｍｏｌ、３．００当量）、（ブロモメチル）ベンゼン（４．４ｇ、２５．７３ｍｍｏｌ、１．５０当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた溶液を、５×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、３×１５０ｍＬのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。結果として生じた混合物を、１×７０ｍＬのＰＥで洗浄した。濾過によって固体を収集した。これにより、黄色の固体として、１０ｇ（７２％）の（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 325 (M+H); 1H NMR (CDCl3, 300 MHz) δ: 8.30 (s, 1 H), 7.70-7.62 (m, 2 H), 7.45-7.32 (m, 5 H), 6.63 (d, J=4.5Hz, 1 H), 6.32 (d, J=8.0 Hz, 1 H), 5.25 (s, 2 H), 3.82 (t, J=4.5Hz, 4 H), 3.63-3.60 (m, 4 H).
【０４５１】
【化４５】
2019504050.tif 000122
（２Ｒ，３Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパノエート：１００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブタノール：Ｈ２Ｏ（２０：２０ｍＬ）、ＡＤ−ＭＩＸ（８．６ｇ）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、（２Ｅ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−エン酸ベンジル（２ｇ、６．１７ｍｍｏｌ、１．００当量）およびＭｅＳＯ２ＮＨ２（５８６ｇ、６．１７ｍｏｌ、１．００当量）を添加した。結果として生じた溶液を、室温で３日間撹拌した。次いで、Ｎａ２ＳＯ３を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、淡黄色の固体として、５．４ｇ（４９％）の（２Ｒ，３Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパン酸ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３５９（Ｍ＋Ｈ）．
【０４５２】
【化４６】
2019504050.tif 000123
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパン酸ベンジル（Ｍ７）：１００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｒ，３Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパン酸ベンジル（１．５ｇ、４．１９ｍｍｏｌ、１．００当量）のジクロロメタン（１５ｍＬ）溶液、トリフルオロ酢酸（５ｍＬ）、Ｅｔ３ＳｉＨ（１０ｍＬ）を入れた。結果として生じた溶液を、５０℃で３日間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。次いで、水／氷を添加することによって、反応をクエンチした。炭酸水素ナトリウム水溶液で、溶液のｐＨ値を９に調整した。結果として生じた溶液を、３×４０ｍＬのジクロロメタンで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、２．３ｇ（２７％）の（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 343 (M+H); 1H NMR (CDCl3, 300 MHz) δ: 8.02 (s, 1 H), 7.43-7.32 (m, 6 H), 6.54 (d, J=4.4 Hz, 1 H), 5.21 (s, 2 H), 4.52-4.46 (m, 1 H), 3.84 (t, J=7.8Hz, 4 H), 3.48 (t, J=4.8Hz, 4 H) 3.05-3.01 (m, 1H), 2.91-2.85 (m, 1H).
【０４５３】
調製例８：モノマーＭ８の調製
【化４７】
2019504050.tif 000124
【０４５４】
実験の詳細
【化４８】
2019504050.tif 000125
（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸：５Ｌの四ツ口丸底フラスコに、硫酸／Ｈ２０（０．５ｍｏｌ／Ｌ）（３．２Ｌ）、（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ブロモフェニル）プロパン酸（１００ｇ、４０９．６９ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＮａＮＯ２（３５０ｇ、５．０７ｍｏｌ、１２．３８当量）のＨ２０（５００ｍＬ）溶液を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。濾過によって固体を収集した。固体を、減圧下においてオーブン内で乾燥させた。これにより、白色の固体として、１４６ｇ（７３％）の（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２４３（Ｍ−Ｈ）．
【０４５５】
【化４９】
2019504050.tif 000126
（２Ｒ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１Ｌの丸底フラスコに、ジオキサン（５００ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）、（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸（３０ｇ、１２２．４１ｍｍｏｌ、１．００当量）、２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４０ｇ、１９０．４１ｍｍｏｌ、１．６０当量）、Ｋ３ＰＯ４（６５ｇ、３０６．２１ｍｍｏｌ、２．５０当量）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（４．５ｇ、６．１５ｍｍｏｌ、０．０５当量）を入れた。結果として生じた溶液を、油浴内において７５℃で２時間撹拌した。反応混合物を冷却した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、１００ｍＬのエーテルに溶解させた。固体を濾過して取り除いた。固体を、１０ｍＬのＨ２Ｏおよび５００ｍＬのＴＨＦに溶解させた。塩化水素（１２ｍｏｌ／Ｌ）で、溶液のｐＨ値を４〜５に調整した。固体を濾過して取り除いた。濾液を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、淡褐色の固体として、２８ｇ（９２％）の（２Ｒ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２４９（Ｍ＋Ｈ）．
【０４５６】
【化５０】
2019504050.tif 000127
（２Ｒ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（Ｍ８）：５００ｍＬの丸底フラスコに、トルエン（３００ｍＬ）、（２Ｒ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸（９ｇ、３６．２５ｍｍｏｌ、１．００当量）、フェニルメタノール（１０．３ｇ、９５．２５ｍｍｏｌ、２．５０当量）、ＴｓＯＨ（２ｇ、１１．６１ｍｍｏｌ、０．３０当量）、４Ａ−ＭＳ（５．４ｇ）を入れた。結果として生じた溶液を、油浴内において１１０℃で４０分間撹拌した。反応混合物を冷却した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：３）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、白色の固体として、２４ｇ（９８％）の（２Ｒ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 339 (M+H); 1HNMR(300 MHz,CDCl3, ppm): δ 7.62-7.30(m, 7H),  7.13(d, J=8.4Hz, 2H), 6.12-6.10(m,1H), 5.24(s,2H), 4.52-4.48(m,1H), 4.35-4.32(m,2H), 3.96-3.92(m,2H), 3.16-2.95(m, 2H), 2.67-2.49(m,2H).
【０４５７】
調製例９：モノマーＭ９の調製
【化５１】
2019504050.tif 000128
【０４５８】
実験の詳細
【化５２】
2019504050.tif 000129
（２Ｒ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸：２０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−アミノ−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）プロパン酸（３０ｇ、１３５．５７ｍｍｏｌ、１．００当量）の硫酸（０．５Ｍ）（４８０ｍＬ）溶液、ＮａＮＯ２（９４ｇ、１．３６ｍｏｌ、１０．００当量）の水（１８０ｍＬ）溶液を入れた。結果として生じた溶液を、氷／塩浴内において室温で一晩撹拌した。濾過によって固体を収集した。これにより、白色の固体として、２０．０ｇ（６６％）の（２Ｒ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２２１（Ｍ−Ｈ）．
【０４５９】
【化５３】
2019504050.tif 000130
（２Ｒ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ヒドロキシプロパノエート（Ｍ９）：２０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸（４０ｇ、１７９．９５ｍｍｏｌ、１．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０００ｍＬ）溶液、炭酸カリウム（５０ｇ、３６１．７７ｍｍｏｌ、２．００当量）、ＢｎＢｒ（６１ｇ、３５６．６６ｍｍｏｌ、２．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で２時間撹拌した。結果として生じた溶液を、２０００ｍＬのＥＡで希釈した。結果として生じた混合物を、３×２０００ｍＬのＨ２Ｏで洗浄した。結果として生じた混合物を、２×２０００ｍＬのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０〜１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、４２ｇ（７５％）の（２Ｒ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。1HNMR (300 MHz,CDCl3, ppm): δ 7.40-7.27 (m, 7H), 7.10 (d, J=8.1Hz, 2H), 5.20 (s,2H), 4.49 (t, J=5.4Hz, 1H),3.14-2.93 (m, 2H), 1.31(s, 9H).
【０４６０】
調製例１０：モノマーＭ１０の調製
【化５４】
2019504050.tif 000131
【０４６１】
実験の詳細
【化５５】
2019504050.tif 000132
２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、２−アミノ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸（２０ｇ、８５．７７ｍｍｏｌ、１．００当量）、硫酸（０．５Ｍ）（３４０ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＮａＮＯ2（３５．５ｇ、５１４．４９ｍｍｏｌ、６．００当量）の水（８０ｍＬ）溶液を滴下添加した。結果として生じた溶液を、０℃で１時間撹拌した。結果として生じた溶液を、撹拌しながら、室温で一晩反応させた。濾過によって固体を収集した。これにより、白色の固体として、１７．５ｇ（８７％）の２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸がもたらされた。MS (ES, m/z): 233 (M-H); 1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 7.63 (d, J=3.9 Hz, 2 H), 7.46 (d, J=4.0 Hz, 2 H), 4.21-4.17 (m, 1 H), 3.09-3.03 (m, 1 H), 2.91-2.84 (m, 1 H).
【０４６２】
【化５６】
2019504050.tif 000133
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸ベンジル（Ｍ１０）：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸（１７．５ｇ、７４．７３ｍｍｏｌ、１．００当量）、（ブロモメチル）ベンゼン（１５．３ｇ、８９．４６ｍｍｏｌ、１．２０当量）、炭酸カリウム（３１ｇ、２２４．３０ｍｍｏｌ、３．００当量）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１００ｍＬ）を入れた。結果として生じた溶液を、０℃で３０分間撹拌し、一晩撹拌しながら、室温に到達させた。次いで、２５０ｍＬの水を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、３×２５０ｍＬのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：６）を用いるシリカゲルカラムで精製して、白色の固体として、１０．６ｇ（４４％）の（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン酸ベンジルを得た。1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 7.60 (d, J=4.0 Hz, 2 H), 7.42 (d, J=4.0 Hz, 2 H), 7.39-7.27 (m, 5 H), 5.72 (d, J=3 Hz, 1 H), 5.10 (s, 2 H), 4.40-4.33 (m, 1 H), 3.10-3.04 (m, 1 H), 2.99-2.91 (m, 1 H).
【０４６３】
調製例１１：モノマーＭ１１の調製
【化５７】
2019504050.tif 000134
【０４６４】
実験の詳細
【化５８】
2019504050.tif 000135
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）モルホリン：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１Ｌの丸底フラスコに、４−ブロモ−２−フルオロ−１−ヨードベンゼン（１５ｇ、４９．８５ｍｍｏｌ、１．００当量）のトルエン（３００ｍＬ）溶液、Ｐｄ2（ｄｂａ）3（１．３ｇ、１．４２ｍｍｏｌ、０．０３当量）、Ｃｓ２ＣＯ３（４１ｇ、１２５．４５ｍｍｏｌ、２．５０当量）、ＸａｎｔＰｈｏｓ（２．９ｇ、５．０１ｍｍｏｌ、０．１０当量）、モルホリン（４．３ｇ、４９．３６ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、１００℃で一晩撹拌した。次いで、１５０ｍＬの水を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の固体として、１０．５ｇ（８１％）の４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）モルホリンがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６０（Ｍ＋Ｈ）．
【０４６５】
【化５９】
2019504050.tif 000136
（２Ｅ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパ−２−エン酸ベンジル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１００ｍＬの丸底フラスコに、４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）モルホリン（１．２５ｇ、４．８１ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（５０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ、０．０５当量）、炭酸水素ナトリウム（８１０ｍｇ、９．６４ｍｍｏｌ、２．００当量）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３０ｍＬ）溶液、Ｂｕ４ＮＣｌ（２．７ｇ、９．７２ｍｍｏｌ、２．００当量）、プロパ−２−エン酸ベンジル（１．６ｇ、９．８７ｍｍｏｌ、２．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、１００℃で３６時間撹拌した。次いで、水を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、４×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機相を、３×６０ｍＬのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の固体として、１０．５ｇ（８０％）の（２Ｅ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパ−２−エン酸ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３４２（Ｍ＋Ｈ）．
【０４６６】
【化６０】
2019504050.tif 000137
（２Ｒ，３Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロキシプロパン酸ベンジル：２５０ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、ＡＤ−ｍｉｘ（１２．３ｇ）のｔｅｒｔ−ブタノール／Ｈ２Ｏ（６０：６０ｍＬ）溶液を入れた。この後に、０℃で、（２Ｅ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパ−２−エン酸ベンジル（３ｇ、８．７９ｍｍｏｌ、１．００当量）を少量ずつ添加した。これに、０℃で、ＭｅＳＯ２ＮＨ２（１．２３ｇ、１．００当量）を少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で３日間撹拌した。次いで、Ｎａ２ＳＯ３を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３×１００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機相を、３×６０ｍＬのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、９．５ｇ（７２％）の（２Ｒ，３Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３７６（Ｍ＋Ｈ）．
【０４６７】
【化６１】
2019504050.tif 000138
（２Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（Ｍ１１）：４０ｍＬのバイアルに、（２Ｒ，３Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−２，３−ジヒドロキシプロパン酸ベンジル（９００ｍｇ、２．４０ｍｍｏｌ、１．００当量）のジクロロメタン（２ｍＬ）溶液、Ｅｔ３ＳｉＨ（４ｍＬ）、トリフルオロ酢酸（２ｍＬ）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で３日間撹拌した。次いで、水／氷を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３×８０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。有機相を、３×６０ｍＬのブラインで洗浄した。有機相を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、赤みがかった油として、４．１ｇ（４８％）の（２Ｒ）−３−［３−フルオロ−４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３６０（Ｍ＋Ｈ）．
【０４６８】
調製例１２：モノマーＭ１２の調製
【化６２】
2019504050.tif 000139
【０４６９】
実験の詳細
【化６３】
2019504050.tif 000140
（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した２５０ｍＬの丸底フラスコに、ジオキサン／Ｈ2Ｏ（８８ｍＬ）、（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸（４ｇ、１６．３２ｍｍｏｌ、１．００当量）、２−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４．０ｇ、１６．３９ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ2（６４０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ、０．０５当量）、Ｋ3ＰＯ4（１１ｇ、５１．８２ｍｍｏｌ、３．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、油浴内において８０℃で４時間撹拌した。反応混合物を冷却した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、５０ｍＬのエーテルに溶解させた。濾過によって固体を収集した。固体を、５０ｍＬのＴＨＦに溶解させた。塩化水素（１２ｍｏｌ／Ｌ）で、溶液のｐＨ値を５に調整した。結果として生じた溶液を、２００ｍＬの酢酸エチルで希釈した。濾過によって固体を収集した。濾液を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、淡黄色の油として、４．５ｇ（９８％）の（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２８１（Ｍ−Ｈ）．
【０４７０】
【化６４】
2019504050.tif 000141
（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（Ｍ１２）：５００ｍＬの丸底フラスコに、トルエン（２００ｍＬ）、（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸（４．５ｇ、１５．９４ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＢｎＯＨ（２．２４ｇ、１．３０当量）、ＴｓＯＨ（５４０ｍｇ、３．１４ｍｍｏｌ、０．２０当量）、４Ａ−ＭＳ（２ｇ）を入れた。結果として生じた溶液を、油浴内において１１０℃で４時間撹拌した。反応混合物を冷却した。固体を濾過して取り除いた。濾液混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０〜１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、淡黄色の固体として、５ｇ（８４％）の（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。1HNMR(300 MHz,CDCl3, ppm): δ 7.62-7.30(m, 7H), 7.11(d, J=8.4Hz, 2H), 5.89(br,1H), 5.21(s,2H), 4.52-4.48(m,1H), 3.16-2.95(m,2H), 2.71-2.67(m,4H), 2.25-2.12(m,2H).
【０４７１】
調製例１３：モノマーＭ１３の調製
【化６５】
2019504050.tif 000142
【０４７２】
実験の詳細
【化６６】
2019504050.tif 000143
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−アミノ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸塩酸塩（１０ｇ、３５．０１ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＮａＮＯ２（２９ｇ、４２０．２９ｍｍｏｌ、１２．００当量）の水（１５０ｍＬ）溶液を滴下添加した。これに、硫酸（０．５Ｍ／Ｌ）（３００ｍＬ）を添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた溶液を、３×２００ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、３×２００ｍＬのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、１１ｇ（粗製）の（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２４９（Ｍ−Ｈ）．
【０４７３】
【化６７】
2019504050.tif 000144
（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸ベンジル（Ｍ１３）：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸（１１ｇ、４３．９７ｍｍｏｌ、１．００当量）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３００ｍＬ）、炭酸カリウム（１２ｇ、８６．８２ｍｍｏｌ、２．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、（ブロモメチル）ベンゼン（９ｇ、５２．６２ｍｍｏｌ、１．２０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。次いで、１００ｍＬの水を添加することによって、反応をクエンチした。結果として生じた溶液を、３×１５０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせた。結果として生じた混合物を、３×２００ｍＬのブラインで洗浄した。混合物を、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、黄色の油として、７．６ｇ（５１％）の（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸ベンジルがもたらされた。1H NMR (DMSO, 300 MHz) δ: 7.45-7.30 (m, 7 H), 7.25-7.17 (m, 2 H), 5.70 (d, J=2.7 Hz, 1 H), 5.10 (s, 2 H), 4.34-4.32 (m, 1 H), 3.04-2.98 (m, 1 H), 2.92-2.85 (m, 1 H).
【０４７４】
調製例１４：モノマーＭ１４の調製
【化６８】
2019504050.tif 000145
【０４７５】
実験の詳細
【化６９】
2019504050.tif 000146
（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］−３−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した２５０ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｒ）−３−（４−ブロモフェニル）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］プロパン酸ベンジル（１４．５３ｇ、３２．３３ｍｍｏｌ、１．００当量）、４，４−ジフルオロピペリジン（６．２ｇ、５１．１９ｍｍｏｌ、１．２０当量）、ＣｓＣＯ３（１９ｇ、３．００当量）、Ｘ−ＰｈＯＳ（３０９ｍｇ、０．０２当量）、Ｔｏｌ（５０ｍＬ）、Ｐｄ（ＯＡＣ）２（１４５ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ、０．０２当量）を入れた。結果として生じた溶液を、９０℃で１６時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：６）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、無色の油として、１２．２８ｇ（７８％）の（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］−３−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］プロパン酸ベンジルがもたらされた。
【０４７６】
【化７０】
2019504050.tif 000147
（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（Ｍ１４）：１００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ］−３−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル（１２．２８ｇ、２５．０８ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）、ＴＢＡＦ（８．４ｇ、３２．１３ｍｍｏｌ、１．２０当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で２０分間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。結果として生じた溶液を、１００ｍＬの酢酸エチルで希釈した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、白色の固体として、６．８ｇ（７２％）の（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３７６（Ｍ＋Ｈ）．
【０４７７】
調製例１５：モノマーＭ１５の調製
【化７１】
2019504050.tif 000148
【０４７８】
実験の詳細
【化７２】
2019504050.tif 000149
（２Ｓ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２−［（ジフェニルメチリデン）アミノ］プロパン酸ｔｅｒｔ−ブチル：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、２−［（ジフェニルメチリデン）アミノ］酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（３０ｇ、１０１．５７ｍｍｏｌ、１．００当量）、トルエン（３１５ｍＬ）、１−ブロモ−４−（ブロモメチル）−２−フルオロベンゼン（５４ｇ、２０１．５５ｍｍｏｌ、１．９８当量）のクロロホルム（１３５ｍＬ）溶液、Ｏ−アリル−Ｎ−（９−アントラセニルメチル）シンコニジニウムブロミド（１．１ｇ、２．０９ｍｍｏｌ、０．０２当量）、水酸化カリウム（５６ｇ、９９８．０４ｍｍｏｌ、９．８３当量）を入れた。結果として生じた溶液を、−２０℃で３日間撹拌した。結果として生じた溶液を、１０００ｍＬのＥＡで希釈した。結果として生じた混合物を、３×１０００ｍＬのＨ２Ｏで洗浄した。有機層を、硫酸ナトリウムで乾燥させた。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、Ｈ２Ｏ／ＡＣＮ（１／９）を用いるＣ１８逆相カラムにかけた。これにより、淡黄色の油として、２８ｇ（５７％）の（２Ｓ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２−［（ジフェニルメチリデン）アミノ］プロパン酸ｔｅｒｔ−ブチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：４８２（Ｍ＋Ｈ）．
【０４７９】
【化７３】
2019504050.tif 000150
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）プロパン酸ｔｅｒｔ−ブチル：２Ｌの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２−［（ジフェニルメチリデン）アミノ］プロパン酸ｔｅｒｔ−ブチル（２８ｇ、５８．０４ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（５８０ｍＬ）、クエン酸（５８０ｍＬ）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で４時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。結果として生じた溶液を、１０００ｍＬの水で希釈した。結果として生じた溶液を、３×２００ｍＬのエーテルで抽出し、水性層を合わせた。炭酸水素ナトリウムで、水性層のｐＨ値を８に調整し、３×３００ｍＬの酢酸エチルで抽出した。有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮した。これにより、淡黄色の油として、１４．８ｇ（８０％）の（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）プロパン酸ｔｅｒｔ−ブチルがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：３１８（Ｍ＋Ｈ）．
【０４８０】
【化７４】
2019504050.tif 000151
（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）プロパン酸：５００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）プロパン酸ｔｅｒｔ−ブチル（５．９ｇ、１８．５４ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（２００ｍＬ）、トリフルオロ酢酸（２１ｇ、１８５．７７ｍｍｏｌ、１０．０２当量）を入れた。結果として生じた溶液を、室温で３日間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、Ｈ２Ｏ／ＡＣＮ（１／３）を用いるＣ１８逆相カラムにかけた。これにより、白色の固体として、５．４ｇ（粗製）の（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）プロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６２（Ｍ＋Ｈ）．
【０４８１】
【化７５】
2019504050.tif 000152
（２Ｓ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−アミノ−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）プロパン酸（５．４ｇ、２０．６０ｍｍｏｌ、１．００当量）、トリフルオロ酢酸（２８．３ｇ、２５０．３５ｍｍｏｌ、１２．１５当量）、水（１８０ｍＬ）を入れ、上に、ＮａＮＯ２（１７．１ｇ、２４７．８３ｍｍｏｌ、１２．０３当量）の水（１８０ｍＬ）溶液をゆっくりと添加した結果として生じた溶液を、室温で１６時間撹拌した。濾過によって固体を収集した。これにより、淡黄色の固体として、３．１ｇ（５７％）の（２Ｓ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。
【０４８２】
【化７６】
2019504050.tif 000153
（２Ｓ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−３−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸（３ｇ、１１．４０ｍｍｏｌ、１．００当量）、２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（４．８ｇ、２２．８５ｍｍｏｌ、２．００当量）、Ｋ３ＰＯ４（７．２８ｇ、３４．３０ｍｍｏｌ、３．０１当量）、ジオキサン（１８０ｍＬ）、水（１８ｍＬ）、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（１．６７ｇ、２．２８ｍｍｏｌ、０．２０当量）を入れた。結果として生じた溶液を、８０℃で５時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。結果として生じた混合物を、９００ｍＬのエーテルで希釈した。濾過によって固体を収集した。固体を、２００ｍＬのテトラヒドロフランに溶解させた。塩化水素で、溶液のｐＨ値を３〜４に調整した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、褐色の固体として、２．６３ｇ（８７％）の（２Ｓ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２６５（Ｍ−Ｈ）．
【０４８３】
【化７７】
2019504050.tif 000154
（２Ｓ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（Ｍ１５）：１００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｓ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸（１ｇ、３．７６ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＢｎＯＨ（１．１ｇ）、ＴｓＯＨ（１６０ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ、０．２５当量）、４Ａ−Ｍｓ（１ｇ）、トルエン（２０ｍＬ）を入れた。結果として生じた溶液を、１１０℃で４時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１／４）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、褐色の油として、３５０ｍｇ（２６％）の（２Ｓ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３−フルオロフェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジルがもたらされた。1HNMR(300 MHz,CD3OD, ppm): δ 7.37-7.29 (m,5H), 7.20-7.15(m,1H), 6.97-6.92(m,2H), 6.02(br, 1H), 5.19(s,2H), 4.44-4.40(m, 1H), 4.30-4.27(m,2H), 3.92-3.885(m,2H), 3.33-2.90(m, 2H), 2.47-2.46(m,2H).
【０４８４】
調製例１６：モノマーＭ１６の調製
【化７８】
2019504050.tif 000155
【０４８５】
実験の詳細
１−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］シクロプロパン−１−カルボン酸（Ｍ１６）：１００ｍＬの丸底フラスコに、１−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］シクロプロパン−１−カルボン酸（２ｇ、９．９４ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（３０ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で、Ｍｅｌ（５ｍＬ、８．００当量）を１０分間で添加した。これに、０℃で、水素化ナトリウム（１．３２ｇ、５５．００ｍｍｏｌ、５．５０当量）を、１０分間で少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で２４時間撹拌した。反応物を、０℃で、１５０ｍＬの水中にゆっくりと注ぎ入れた。結果として生じた溶液を、３０ｍＬのエーテルで洗浄した。水溶液を収集し、クエン酸（１ｍｏｌ／Ｌ）で、ｐＨ値を３に調整した。結果として生じた溶液を、３×４０ｍＬの酢酸エチルで抽出し、有機層を合わせ、真空下で濃縮した。これにより、黄色の個体として、２．５ｇ（粗製）の１−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］シクロプロパン−１−カルボン酸がもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：２１６（Ｍ＋Ｈ）．
【０４８６】
下に示される調製例１７〜３２は、本発明の化合物を調製するために使用される多様な集合のダイマー化合物の調製を可能にする、多様なＲ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｃｙ1、およびＣｙ2基で置換されている様々なダイマー化合物Ｄ１〜Ｄ１６を調製するためのプロセスを提供する。
【０４８７】
調製例１７：ダイマーＤ１の調製
【化７９】
2019504050.tif 000156
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエート（Ｄ１）：２５０ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル、（２．８ｇ、８．２０ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸（２ｇ、８．７２ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（８０ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＤＣＣ（１．９ｇ、９．２１ｍｍｏｌ、１．１０当量）、４−ジメチルアミノピリジン（１．１ｇ、９．００ｍｍｏｌ、１．１０当量）、およびＨＯＢｔ（１．２ｇ、８．８８ｍｍｏｌ、１．１０当量）を少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の固体として、４．２ｇ（９０％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエートがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：５６７（Ｍ＋Ｈ）．
【０４８８】
調製例１８：ダイマーＤ２の調製
【化８０】
2019504050.tif 000157
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−メチルペンタノエート（Ｄ２）：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した２Ｌの丸底フラスコに、テトラヒドロフラン（１．５Ｌ）、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−メチルペンタン酸（５０ｇ、２０３．８２ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（３６．７ｇ、２０３．６６ｍｍｏｌ、１．００当量）、トリフェニルホスフィン（８５ｇ、３２４．０７ｍｍｏｌ、１．５０当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＤＥＡＤ（５６．５ｇ、３２４．４３ｍｍｏｌ、１．２０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０〜１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、桃色の油として、８２ｇ（９９％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−メチルペンタノエートがもたらされた。MS (ES, m/z): 408 (M+H); 1HNMR(300 MHz, CDCl3, ppm): δ7.41-7.31 (m, 5H), 5.31-5.10 (m, 3H), 5.01-4.73 (m, 1H), 2.77-2.74 (m, 3H), 1.72-1.65 (m, 2H), 1.60-1.58 (m, 1H), 1.52-1.50 (m, 3H), 1.47(s, 9H), 0.96-0.94 (m, 6H).
【０４８９】
調製例１９：ダイマーＤ３の調製
【化８１】
2019504050.tif 000158
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエート（Ｄ３）：１００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸（７００ｍｇ、２．８８ｍｍｏｌ、１．００当量）のジクロロメタン（２０ｍＬ）溶液、（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］プロパン酸ベンジル（１ｇ、２．９２ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で、ＤＣＣ（６６０ｍｇ、３．２０ｍｍｏｌ、１．１０当量）を少量ずつ添加した。これに、０℃で、４−ジメチルアミノピリジン（４００ｍｇ、３．２７ｍｍｏｌ、１．１０当量）を少量ずつ添加した。混合物に、０℃で、ＨＯＢＴ（４４０ｍｇ、３．２６ｍｍｏｌ、１．１０当量）を少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：３）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、白色の固体として、１ｇ（６１％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［６−（モルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエートがもたらされた。ＭＳ（ＥＳＩ，ｍ／ｚ）：５６８［Ｍ＋Ｈ］＋．
【０４９０】
調製例２０：ダイマーＤ４の調製
【化８２】
2019504050.tif 000159
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−１−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ４）：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（１５ｇ、５６．９７ｍｍｏｌ、１．００当量）のジクロロメタン（４００ｍＬ）溶液、（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパン酸ベンジル（１２ｇ、３７．００ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＨＯＢＴ（７．５ｇ、５５．５１ｍｍｏｌ、１．２０当量）、ＤＣＣ（１１ｇ、５３．３１ｍｍｏｌ、１．２０当量）、および４−ジメチルアミノピリジン（６．８ｇ、５５．６６ｍｍｏｌ、１．２０当量）をそれぞれ少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、赤色の油として、２１ｇ（６５％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−１−オキソ−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエートがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：５７０（Ｍ＋Ｈ）．
【０４９１】
調製例２１：ダイマーＤ５の調製
【化８３】
2019504050.tif 000160
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ５）：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、ジクロロメタン（１０ｍＬ、１．１０当量）、（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］プロパン酸ベンジル（１３０ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（１００ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＨＯＢＴ（５７ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１．１０当量）、ＤＣＣ（８６ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１．１０当量）、および４−ジメチルアミノピリジン（５１ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ、１．１０当量）をそれぞれ少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、淡黄色の固体として、１８０ｍｇ（８０．５％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（モルホリン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエートがもたらされた。MS (ES, m/z): 587 (M+H); 1HNMR (300 MHz, CDCl3, ppm): δ 7.38-7.36 (m, 4H), 7.29-7.25 (m, 1H), 7.20-6.99 (m, 4H), 5.27-5.18 (m, 1H), 5.18-5.09 (m, 2H), 5.08-4.83 (m, 1H), 4.01 (br, 4H), 3.23 (br, 4H), 3.15-3.05 (m, 2H), 2.68 (s, 3H), 2.28-1.91 (m, 2H), 1.51-1.28 (m, 15H).
【０４９２】
調製例２２：ダイマーＤ６の調製
【化８４】
2019504050.tif 000161
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ６）：５００ｍＬの丸底フラスコに、ジクロロメタン（４００ｍＬ）、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（２０ｇ、７５．９６ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｒ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（２５．８ｇ、７６．２４ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＨＯＢＴ（１２ｇ、８８．８１ｍｍｏｌ、１．１５当量）、ＤＣＣ（１８ｇ、８７．２４ｍｍｏｌ、１．１５当量）、および４−ジメチルアミノピリジン（１０．７ｇ、８７．５８ｍｍｏｌ、１．１５当量）をそれぞれ少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で４時間撹拌した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１０〜１：５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、無色の油として、８０ｇ（９０％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエートがもたらされた。MS (ES, m/z): 584 (M+H); 1HNMR (300 MHz, CDCl3, ppm): δ 7.37-7.16 (m, 7H), 7.14 (d, J=8.4 Hz, 2H), 6.12 (s, 1H), 5.28-5.25 (m, 1H), 5.15-5.13 (m, 2H), 5.12-4.81 (m, 1H), 4.35-4.33 (m, 2H), 3.95 (t, J=8.7 Hz, 2H), 3.18-3.14 (m, 2H), 2.68 (d, J=12.9 Hz, 3H), 2.53-2.49 (m, 2H), 2.22-2.10 (m, 1H), 2.06-1.85 (m, 1H), 1.48 (d, J=16.8 Hz, 9H), 1.39 (s, 3H), 1.32 (s, 3H).
【０４９３】
調製例２３：ダイマーＤ７の調製
【化８５】
2019504050.tif 000162
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［３−フルオロ−４−（オキサン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ７）：１００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（７００ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＤＣＭ（３０ｍＬ）、（２Ｓ）−３−［３−フルオロ−４−（オキサン−４−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（５１３ｍｇ、１．４３ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＨＯＢＴ（２６２ｍｇ、１．９４ｍｍｏｌ、１．１０当量）、ＤＣＣ（４４２ｍｇ、２．１４ｍｍｏｌ、１．１０当量）、および４−ジメチルアミノピリジン（２９０ｍｇ、２．３７ｍｍｏｌ、１．１０当量）をそれぞれ少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、無色の油として、８５０ｍｇ（５３％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［３−フルオロ−４−（オキサン−４−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエートがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：６０４（Ｍ＋Ｈ）．
【０４９４】
調製例２４：ダイマーＤ８の調製
【化８６】
2019504050.tif 000163
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ８）：１０００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（２５ｇ、９４．９５ｍｍｏｌ、１．００当量）のジクロロメタン（１０００ｍＬ）溶液、（２Ｒ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（３０ｇ、９６．０３ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＤＣＣ（４０ｇ、１９３．８６ｍｍｏｌ、２．００当量）、ＨＯＢＴ（２６ｇ、１９２．４２ｍｍｏｌ、２．００当量）、４−ジメチルアミノピリジン（２３．５ｇ、１９２．３５ｍｍｏｌ、２．００当量）を入れた。結果として生じた溶液を、氷／塩浴内において室温で２時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：５０〜１：１０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、無色の油として、５０ｇ（９４％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエートがもたらされた。MS (ES, m/z): 558 (M+H); 1HNMR (300 MHz, CDCl3, ppm): δ 7.35-7.27 (m, 7H), 7.12-7.09 (m, 2H), 5.27-4.62 (m, 4H),  3.15-3.09 (m, 2H), 2.69-2.61 (m, 3H), 2.20-1.82 (m, 2H), 1.61-1.31 (m, 24H).
【０４９５】
調製例２５：ダイマーＤ９の調製
【化８７】
2019504050.tif 000164
２−（ベンジルオキシ）−２−オキソエチル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエート（Ｄ９）：１００ｍＬの丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸（１．５ｇ、６．１７ｍｍｏｌ、１．００当量）、ジクロロメタン（３０ｍＬ）中の２−ヒドロキシ酢酸ベンジル（１．０２ｇ、６．１４ｍｍｏｌ、１．００当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＤＣＣ（１．５２ｇ、７．３７ｍｍｏｌ、１．２０当量）、４−ジメチルアミノピリジン（９００ｍｇ、７．３７ｍｍｏｌ、１．２０当量）、およびＨＯＢｔ（１．０ｇ、７．４０ｍｍｏｌ、１．２０当量）をそれぞれ少量ずつ添加した。結果として生じた溶液を、室温で１２時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（３：１）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、２ｇ（８３％）の２−（ベンジルオキシ）−２−オキソエチル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエートがもたらされた。MS (ES, m/z): 392 (M+H); 1HNMR (300 MHz,CDCl3, ppm): δ 7.42-7.32 (m, 5H), 5.19 (s, 2H), 4.96-4.91 (m, 0.5H), 4.71-4.65 (m, 2H), 4.65-4.63 (m, 0.5H), 2.87 (d, J=14.1 Hz, 3H), 1.90-1.62 (m, 2H), 1.47 (d, J=6.0 Hz, 9H), 0.78-0.67 (m, 1H), 0.49-0.42 (m, 2H), 0.13-0.09 (m, 2H).
【０４９６】
調製例２６：モノマーＤ１０の調製
【化８８】
2019504050.tif 000165
（Ｓ）−（（Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イル）２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル（メチル）アミノ）−３−シクロプロピルプロパノエート（Ｄ１０）：５００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパン酸（４ｇ、１６．４４ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（３ｇ、１６．６５ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＰＰｈ3（５．２ｇ、１９．８３ｍｍｏｌ、１．２０当量）、テトラヒドロフラン（１５０ｍＬ）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＤＥＡＤ（３．５ｇ、２０．１０ｍｍｏｌ、１．２０当量）のテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）溶液を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。固体を濾過して取り除いた。濾液を真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：２０）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、無色の油として、７ｇ（粗製）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−３−シクロプロピルプロパノエートがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：４０６（Ｍ＋Ｈ）．
【０４９７】
調製例２７：モノマーＤ１１の調製
【化８９】
2019504050.tif 000166
（２Ｒ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−２−シクロプロピルアセチル］オキシ］プロパン酸ベンジル（Ｄ１１）：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した２５０ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−２−シクロプロピル酢酸（３．４ｇ、１４．８３ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｓ）−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（２．７ｇ、１４．９８ｍｍｏｌ、１．００当量）、テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）、ＰＰｈ3（３．１ｇ、１１．８２ｍｍｏｌ、１．２０当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＤＥＡＤ（４．７ｇ、２６．９９ｍｍｏｌ、１．２０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で一晩撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／石油エーテル（１：１５）を用いるシリカゲルカラムにかけた。これにより、黄色の油として、４．２ｇ（７２％）の（２Ｒ）−２−［［（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−２−シクロプロピルアセチル］オキシ］プロパン酸ベンジルがもたらされた。MS (ES, m/z): 392 (M+H); 1HNMR (300 MHz, CDCl3, ppm): δ 7.41-7.34 (m, 5H), 5.24-5.15 (m, 3H), 4.08-3.66 (m, 1H), 2.97 (br, 3H), 1.53 (d, J=6.9 Hz, 3H), 1.46 (s, 9H), 1.25-1.14 (m, 1H), 0.78-0.72 (m, 1H), 0.60-0.55 (m, 2H), 0.39-0.34 (m, 1H).
【０４９８】
調製例２８：モノマーＤ１２の調製
【化９０】
2019504050.tif 000167
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（シクロヘキサ−１−エン−１−イル）−３−フルオロフェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ１２）：窒素の不活性雰囲気でパージし、それを維持した１００ｍＬの三ツ口丸底フラスコに、テトラヒドロフラン（２５ｍＬ）、（２Ｓ）−３−［４−（シクロヘキサ−１−エン−１−イル）−３−フルオロフェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸ベンジル（７１０ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ、１．００当量）、（２Ｓ）−２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ−４−フルオロ−４−メチルペンタン酸（５２７ｍｇ、２．００ｍｍｏｌ、１．００当量）、ＰＰｈ3（７９０ｍｇ、３．０１ｍｍｏｌ、１．５０当量）を入れた。この後に、０℃で撹拌しながら、ＤＥＡＤ（５１７ｍｇ、２．９７ｍｍｏｌ、１．５０当量）を滴下添加した。結果として生じた溶液を、室温で２時間撹拌した。結果として生じた混合物を、真空下で濃縮した。残渣を、酢酸エチル／ＰＥ（１／５）を用いて展開させる薄層クロマトグラフィーによって精製した。これにより、無色の油として、７１０ｍｇ（５９％）の（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（シクロヘキサ−１−エン−１−イル）−３−フルオロフェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエートがもたらされた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）：６００（Ｍ＋Ｈ）．
【０４９９】
調製例２９：モノマーＤ１３の調製
【化９１】
2019504050.tif 000168
（２Ｒ）−１−（ベンジルオキシ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−１−オキソプロパン−２−イル（２Ｓ）−２−［［（ｔｅｒｔ−ブトキシ）カルボニル］（メチル）アミノ］−４−フルオロ−４−メチルペンタノエート（Ｄ１３）：１００ｍＬの丸底フラスコに、ジクロロメタン（５０ｍＬ）、（２Ｒ）−３−［４−（４，４−ジフルオロシクロヘキサ−１−エン−１−イル）フェニル］−２−ヒドロキシプロパン酸菣뎃苣ꮃ볯銼뷯膀볯躼볯鞼뷯趽뷯貽胣醼볯邼볯鎽蟩覼胣袼볯뎼볯銈볯銈볯袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣覼苣ꮃ菣讃菣붼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃裢钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣膃菣骃菣뾂菣뢅볯醼볯钼볯螽胣閼볯鎼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯銂藥貂臣芀臣꺁뻥ꮁ胣ꢼ볯ꊼ볯袼볯鞼볯趽뷯膀볯躼볯钼뷯趽뷯貽胣醼볯銼볯鎽蟩覼苣醰蟩骁臣뮷諥鞁臣芀臣貂臣膀볯ꎼ볯袼볯躼볯鎼뷯膀볯躼볯閼뷯趽뷯貽胣醼볯銼볯鎽蟩覼苣醰蟩骁臣뮷諥鞁臣芀럦袐觧ꮁ胣钼裢뢂菣膃菣ꊂ菣躃菣ꪃ苣뎃볯鞼볯邼뷯螽胣隼볯鎼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯銂냥辇臣ꒁ럦ꂊ臣龁胣邵黦ꢁ臣ꚁ铧颁臣뚺뛦銂胣꒮룦ꞁ볯芙雩릒详鞁臣芀뗧鲞臣鞁臣龔臣龁럦袐觧銂胣龜ꧧ许臣莿룧鞁臣芀껦ꎸ苣膀藩뢅苣膃菣込鿧릲苣벃菣ꮃ볯醼볯銼볯鲀볯骼볯閼볯銂铧蒁苣랂菣ꮂ苣ꮃ苣ꦃ菣ꮁ臣醁臣芀臣貂臣袂苣膀蓧늉臣릲臣鞁臣膀볯躼볯螽볯馼볯薼볯꺁볯銼볯覼裢醼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢鎼裢뮼볯銈볯钼볯钼裢뢂菣ꮃ苣궃苣꾂菣颃苣떂裢醼裢ꢂ菣銈볯銈苣ꮃ볯閃苣讃菣붼裢醼裢ꪂ苣붂菣궃菣뎃裢銼裢ꒂ菣袼볯뎼볯銈볯銈볯뮼볯钽뷯銽뷯銈菣袃苣랂볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣붼裢钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣膃菣骃菣뾂菣ꢂ菣袃臣节臣覂臣貂臣芀卍⠠卅‬⽭⥺›ㄶ‸䴨䠫㬩㰠畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾䵎⡒〳‰䡍ⱺ䑃汃ⰳ瀠浰㨩츠₴㜠㌮ⴶ⸷㐳洨‬䠵Ⱙ㜠㈮ⴶ⸷㔲洨㈬⥈‬⸷㐱㜭ㄮ⠱Ɑ䠲Ⱙ㔠㠮⠹牢‬䠱Ⱙ㔠㈮ⴹ⸵㌲洨ㄬ⥈‬⸵㠱㔭〮⠶Ɑ䠲Ⱙ㐠㠮ⴹ⸴㠷洨ㄬ⥈‬⸳㜱㌭ㄮ⠰Ɑ䠲Ⱙ㈠㜮ⴷ⸲㔶洨㜬⥈‬⸲㌲ㄭ㤮⠷Ɑ䠲Ⱙㄠ㔮ⴹ⸱㔱洨ㄬ䠷⸩㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖뾪ꏨ设볯邼볯ꊃ菣麃菣꒼볯钼臣뾪ꏨ㲽牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔹㐰㔰⸰楴≦㈾㄰㔹㐰㔰⸰楴쉦゠〰㘱㰹愯㰾䐯噉ਾ 袼볯늼볯銈볯銈볯馃菣뢂菣ꪂ苣랂볯銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯閃苣讃菣붼菣궃菣뎃裢銼裢ꒂ菣銈볯銼볯覼裢銼裢뮼볯袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣覼苣ꮃ菣讃菣붼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣躃苣벃菣袼볯醼볯覼볯銼볯邼뷯겼臣覸菣ꎏ룤閺菣ꦃ苣뎂臣膀볯銼볯覼裢銼裢뮼볯袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣覼苣ꮃ菣讃菣붼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣뎃藩袼볯躼볯螽胣醼볯躼볯鞼뷯趽뷯貽胣醼볯邼볯鎽蟩覼胣袼볯늼볯銈볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈볯钼裢袼菣ꪃ菣ꮃ苣궃菣袃苣랂볯閃苣讃菣붼菣궃菣뎃藩馃菣뢂菣袼볯螽胣醼볯躼볯閼뷯趽뷯貽胣醼볯邼볯鎽蟩覼胣뢂苣궃菣ꆃ苣뎃볯醼볯邼뷯겼볯銂藥貂臣芀臣꺁뻥ꮁ胣邼蓢ꞁ鋦貋臣ꪁ臣覂胣꒼볯ꎼ볯銼볯鞼뷯膀볯鎼볯邼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯膀볯銈苣ꆃ菣ꮃ苣龃菣钃菣뢂菣袼볯躼볯螽胣醼볯躼볯邼뷯趽뷯貽胣醼볯醼볯鎽蟩覼胣誁苣뎁볯꾼볯钽볯醼볯鞼뷯膀볯銼볯閼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯銂臣貂臣貂냥辇臣ꒁ럦ꂊ臣龁胣邵黦ꢁ臣ꚁ铧颁臣뚺뛦銂胣꒮룦ꞁ룤ꦙ鋦貋臣龁胣邵黦ꢁ臣ꚁ铧颁臣랷郥ꦉ苣膀鳧목룤ꞁ뿦꺸臣龁胣议룦銂胣ꊅ藩ꢂ菣ꮃ볯뎟닦ꢂ菣蚃菣袼볯骼볯邼볯銂铧蒁苣랂菣ꮂ苣ꮃ苣ꦃ菣ꮁ臣醁臣芀臣貂臣袂苣膀믩늉臣릲臣鞁臣膀볯躼볯螽볯閼볯薼볯꺁볯銼볯覼裢醼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢醼裢ꪂ苣붂裢鎼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣궂苣覼菣Ꞃ菣ꮃ볯鞃菣醃菣銈볯銈苣ꮃ볯銼볯覼裢銼裢뮼볯袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣覼苣ꮃ菣讃菣붼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯銈볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢ꆃ菣ꮃ菣뎃苣躃苣벃菣貁苣龁苣閁苣龁胣䶂⁓䔨ⱓ洠稯㨩㔠㘸⠠⭍⥈※猼灵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰ㄾ⼼畳㹰么前⠠〳‰䡍ⱺ䌠䍄㱬畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵ⰾ瀠浰㨩츠₴⸷㤳㜭㌮‷洨‬䠴Ⱙ㜠㈮ⴸ⸷㘲⠠Ɑㄠ⥈‬⸷㤱㜭〮‸洨‬䠴Ⱙ㔠㌮ⴰ⸵㜲⠠Ɑㄠ⥈‬⸵㈲㔭ㄮ‰洨‬䠲Ⱙ㔠〮ⴵ⸴㈸⠠Ɑㄠ⥈‬⸳㤱㌭ㄮ‶洨‬䠲Ⱙ㈠㘮‶搨‬㵊㈲㔮䠠ⱺ㌠⥈‬⸲㠲㈭ㄮ‶洨‬䠱Ⱙ㈠〮ⴷ⸱㈹⠠Ɑㄠ⥈‬⸱ㄵㄭ㌮″洨‬㔱⥈ਮ䐼噉邀볯閼볯醼胣㲑䐯噉ਾꫨ붣뻤鎼볯骼菣躃菣벃볯醼볯꺁ꫨ붣戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯鎼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤱〵〴〵琮晩㸢〲㤱〵〴〵琮晩ꃂ〰㄰〷⼼㹡⼼䥄㹖ਊ†볯銼볯覼裢醼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢鎼裢뮼볯銈볯鎼볯隼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢钃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣붼裢醼裢ꪂ苣붂菣궃菣뎃裢銼裢ꒂ菣袼볯뎼볯銈볯銈볯뮼볯钽뷯銽뷯銈菣袃苣랂볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣붼裢钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣膃菣骃菣뾂菣ꢂ菣袃볯꒼볯閼볯骼ꫧꂴ臣趸듦Ꞁ鯩늛냦ꞁ菣벃苣鞁胣鶁苣銂뛧膌臣龁볯閼볯趽볯꺁룤閺菣ꦃ苣뎂臣膀볯銼볯覼裢鎼裢뮼볯銈볯鎼볯隼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢钃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣붼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣뎃藩馃菣뢂菣袼볯邼볯趽뷯膀볯躼볯隼뷯趽뷯貽胣醼볯邼볯鎽蟩覼胣袼볯뎼볯銈볯銈볯뮼볯钽뷯銽뷯銈菣袃苣랂볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣붼裢钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣膃菣骃菣뾂菣뢅볯鞼볯隼뷯螽胣銼볯馼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯膀볯낼뷯㲈畳⁢浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰳猯扵袼볯躼볯鎼뷯膀볯躼볯鎼뷯趽뷯貽胣銼볯邼볯鎽蟩覼胣蚃菣ꦃ菣覃菣閃菣뎃볯閼볯趽볯覼苣ꖅ苣龁胣鎁臣貾臣膀볯莄臣릒详鞁臣貁苣膀볯ꖼ볯꒼볯隼볯钼뷯螽胣鎼볯馼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯銂믦许럦ꂊ臣龁胣邵黦ꢁ臣ꚁ铧颁臣뚺뛦銂胣꒮룦ꞁ볯芙雩릒详鞁臣芀뗧鲞臣鞁臣龔臣龁럦袐觧銂胣龜ꧧ许臣莿룧鞁臣芀껦ꎸ苣膀藩뢅苣膃菣込鿧릲苣벃菣ꮃ볯醼볯钼볯銂铧蒁苣랂菣ꮂ苣ꮃ苣ꦃ菣ꮁ臣醁臣芀臣貂臣袂苣膀럦蒻觨꺁닦ꢁ臣ꚁ胣馼볯邼뷯螽볯颼볯薼볯꺁볯銼볯覼裢醼裢袼菣뎃苣ꮃ苣궂苣覼裢鎼裢뮼볯銈볯鎼볯隼裢뢂菣覃菣銈볯ꢼ裢钃菣뎃裢钼裢ꒂ菣覼裢鎼裢閃菣ꪂ菣閃苣讃菣붼裢醼裢ꪂ苣붂菣궃菣뎃裢銼裢ꒂ菣袼볯뎼볯銈볯銈볯뮼볯钽뷯銽뷯銈菣袃苣랂볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣붼裢钼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣膃菣骃菣뾂菣ꢂ菣袃臣节臣覂臣貂臣芀卍⠠卅‬⽭⥺›〶′䴨䠫㬩㰠畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㰱猯灵䠾䵎⁒㌨〰䴠穈‬䑃猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢䑏‬灰⥭›듎㜠㌮ⴶ⸷㠲⠠Ɑ㔠⥈‬⸷㐱㜭ㄮ′洨‬䠱Ⱙ㘠㤮ⴷ⸶㌹⠠Ɑ㈠⥈‬⸶㌰⠠牢‬䠱Ⱙ㔠㌮ⴳ⸵ㄳ⠠Ɑㄠ⥈‬⸵㜱㔭ㄮ′洨‬䠲Ⱙ㐠㤮ⴳ⸴〹⠠Ɑ〠㔮⥈‬⸴㌷㐭㔮‶洨‬⸰䠵Ⱙ㐠㌮ⴴ⸴㌲⠠Ɑ㈠⥈‬⸳㠸㌭㠮″洨‬䠲Ⱙ㌠ㄮⴵ⸳㈱⠠Ɑ㈠⥈‬⸲㔷㈭㜮‱洨‬䠳Ⱙ㈠㔮‰戨Ⱳ㈠⥈‬⸲ㄳㄭ㤮‷洨‬䠲Ⱙㄠ㐮ⴷ⸱㌲⠠Ɑㄠ䠵⸩㰊䥄㹖胣邼볯邼볯醀⼼䥄㹖뾪ꏨ设볯銼볯ꊃ菣麃菣꒼볯隼臣뾪ꏨ㲽牢ਾ䐼噉邀賥馼볯醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔹㐰㔰⸰楴≦㈾㄰㔹㐰㔰⸰楴쉦゠〰㜱㰱愯㰾䐯噉ਾ 袼볯늼볯銈볯銈볯袼볯銈볯뮼볯钽뷯銽뷯銈菣袃苣랂볯ꮂ菣鲃菣ꮃ볯袼菣膃菣覼苣龃菣붼苣꾂菣鞃菣钃菣覼苣ꮃ菣讃菣ꪂ苣랂볯鞃菣醃菣뢅菣뎃苣ꮃ볯꒼볯隼볯骼ꫧꂴ臣趸듦Ꞁ鯩늛냦ꞁ菣벃苣鞁胣鶁苣銂뛧膌臣龁볯邼볯趽볯꺁룤蒃迥뢸뫥閃菣릂苣ꮁ胣醼裢뮼볯袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣覼苣ꮃ菣讃菣붼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯랂苣궃菣궃菣뎃裢醼裢ꮂ菣鲃菣뢅볯銼뷯膀볯躼볯馼뷯趽뷯貽胣醼볯邼볯鎽蟩覼胣낼볯ꢼ猼扵砠汭獮樺㵰栢瑴㩰⼯睷⹷灪⹯潧樮≰㌾⼼畳㹢볯鞼볯鎼뷯膀볯鞼볯颼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯膀菣袃菣銃菣궃菣ꦃ菣袼볯閼뷯겼볯膀볯銼볯覼裢銼裢銃菣궃苣랂菣궃菣뎃藩馃菣뢂菣袼볯躼볯銼뷯膀볯醼볯銼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯銂藥貂臣芀臣꺁뻥ꮁ胣邼蓢ꞁ鋦貋臣ꪁ臣覂胣꒼볯ꆼ볯袼볯躼볯隼뷯膀볯鞼볯馼볯趽뷯辽뷯膀볯躼볯邼뷥辇볯銂볯邼裥鎖臣뒻룤뮷諥鞁臣芀뗧鲞臣鞁臣龔臣龁뫦늶苣膀껥ꦸ臣銼駦鎖鋦貋臣龁胣ꆬ臣ꞁ胣醼볯邼뷯겼臣뒰苣뮷諥馁苣鎁臣ꮁ苣ꎁ臣膀迥鲿苣꾂苣뎃菣鞁臣芀뗧鲞臣鞁臣龔臣龁뫦늶苣膀볯쎓钼볯趽볯꺁藩뢅苣膃菣ꞁ諦몇臣膀鳦龩뇥銂郥辂臣膀볯쎑鎼볯趽볯꺁菣ꦃ苣뎃臣鞴뗦鞁臣芀鳦龩뇥銂迥蚛臣膀蓧뒰ꇧ뢅菣袃菣Ꚃ菣ꞁ매ꖇ臣鮁胣龜ꧧ许臣莿룧鞁臣芀껦ꎸ苣膀藩뢅苣膃菣込鿧릲苣벃菣ꮃ볯醼볯鎼볯銂铧蒁苣랂菣ꮂ苣ꮃ苣ꦃ菣ꮁ臣醁臣芀臣貂臣袂苣膀ꧦ늉臣릲臣鞁臣膀볯躼볯螽볯颼볯薼볯꺁볯銼볯覼裢銼裢뮼볯醼裢뮼볯袼뷯薽뷯钽裢隃菣궂苣覼苣ꮃ菣讃菣붼볯ꆃ菣ꮃ볯ꊂ菣躃볯랂苣궃菣궃菣ꮃ볯ꮂ菣鲃菣ꮃ苣궂苣붼菣궃菣뎃藩馃菣뢂菣貁苣龁苣閁苣龁胣궼볯袼볯뎼볯趽볯骽볯骼볯鞼볯袼볯讼볯覼볯઎䐼噉邀볯閼볯鎼胣㲑䐯噉ਾ†룤꺁ꫨ붣뻤鎼볯鲀볯邼臣膀鳦몙飦꺁賥袐觧銂ꫨ붣臣讂臣膂臣뾽铧閁苣讂雦閳臣麝駩骮髧设꣨ꞁ臣讂胣鎽ꗦ薀臣芁苣낁胣鎁苣覂臣릖돦銂臩袐臣鮁臣膀믤꺁鳦몙飦꺁賥袐觧銂ꫨ뒕臣趁苣鎁臣銂郧ꎧ臣讂臣芁苣蚁胣ં䐼噉邀볯閼볯钼胣㲑䐯噉ਾꫨ붣뻤鎼볯骼볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㱡猯灵膀볯㲲畳⁰浸湬㩳灪∽瑨灴⼺眯睷樮潰朮⹯灪㸢㱢猯灵膀볯馀胣늼胢馀胣늼胢馀胢膀臣袂臣늼胢馀胢馀臣蒐胣ꆃ菣ꮃ臣芁苣ꢡ볯꺁賥袐觧隼裢鞼볯꺁ꫨ붣戼㹲㰊䥄㹖胣隌볯閼胣㲑䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤱〵〴〵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