【手続補正書】
【提出日】令和3年12月1日(2021.12.1)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉａ）の化合物：
【化５３】
2021505598.tif 000001
（式中、
Ｘは、−ＳＯ２−であるかまたは存在せず、
Ｒ１は、アリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリールオキシ、アリールスルホニル、カルボキサミド、カルバミミドイル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルスルファモイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、オキソ、およびスルファモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、前記Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ８ジアルキルアミノは、各々任意に、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、カルボキシ、任意にオキソで置換されている−Ｙ−Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−Ｚ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、オキソ、およびフェニルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｙは、−Ｏ−および−ＮＨ−から選択され、
Ｚは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、およびフェニルから選択され、
Ｒ２ａは、Ｈであるか、またはＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレンヒドロキシル、アミノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、１つのオキソ基で任意に置換されているヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ｂは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）から選択される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｘが、−ＳＯ２−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが、存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、アミノ、オキソ、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシル、オキソ、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジニル、チアゾリジニル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−３−イル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピニル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１，５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−３−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２−フェニルチアゾリル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニリル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジニル、５−（フェニル）ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１、６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、５−フェニルピリミジニル、５−フェニルチオフェン−３−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、６−フェニルピリミジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンジル、ビフェニリル、クロマニル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリニル、イソオキサゾリル、ナフタレニル、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、チオフェン−３−イル、およびチオフェン−２−イルから選択され、これら各々は任意に、（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ、（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル、（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル、（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル、（２−アミノアセトアミド）メチル、（２−フルオロエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−メトキシエチルアミノ）メチル、（シアノメチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、（イソブチルアミノ）メチル、（イソペンチルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、１−アミノシクロプロピル、２−（ベンジルオキシ）エチル、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、２−（トリフルオロメチル）フェノキシ、２−アミノエチルアミノ、２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチル、２−メトキシエチルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アセチル、アミノ、アミノメチル、ベンジル、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シアノメトキシ、シアノメチル、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、メトキシ、メトキシカルボニル、メトキシメチル、メチル、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、チアゾリジン−３−イルメチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４、３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−フェニルチアゾール−５−イル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジン−２−イル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジン−２−イル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（フェニル）ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−フェニルピリミジン−２−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、６−フェニルピリミジン−２−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンジル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、クロマン−６−イル、シクロヘキシル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、インドリン−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、アミノ、オキソ、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシル、オキソ、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジニル、チアゾリジニル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、ビフェニリル、ナフタレニル、およびフェニルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、イソプロポキシ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、フェノキシ、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換され、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、およびフェノキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、オキソ、ピロリジン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、およびフェニルから選択され、これら各々は任意に、（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ、（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル、（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル、（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル、（２−アミノアセトアミド）メチル、（２−フルオロエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−メトキシエチルアミノ）メチル、（シアノメチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、（イソブチルアミノ）メチル、（イソペンチルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、１−アミノシクロプロピル、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、２−（トリフルオロメチル）フェノキシ、２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アセチル、アミノメチル、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シアノメトキシ、シアノメチル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシメチル、イソプロポキシ、メトキシ、メトキシメチル、メチル、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、フェノキシ、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、チアゾリジン−３−イルメチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−３−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピニル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロキノリニル、１，５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２−フェニルチアゾリル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、４’−（１，２、４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニリル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジニル、５−（フェニル）ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、５−フェニルピリミジニル、５−フェニルチオフェン−２−イル、５−フェニルチオフェン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、６−フェニルピリミジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、クロマニル、フラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、アミノ、ブロモ、カルボキシ、クロロ、シアノ、ジメチルアミノ、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロピル、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロポキシ、プロピル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、かつエチル、エチルアミノ、メチル、およびプロポキシは、各々任意に、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ヒドロキシル、メトキシ、モルホリノ、およびフェニルから選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−フェニルチアゾール−５−イル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジン−２−イル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジン−２−イル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（フェニル）ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−フェニルピリミジン−２−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、６−フェニルピリミジン−２−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、クロマン−６−イル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、インドリン−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、２−（ベンジルオキシ）エチル、２−アミノエチルアミノ、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチル、２−メトキシエチルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、アミノ、アミノメチル、ベンジル、ブロモ、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロピル、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、およびプロピル、トリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、任意に、Ｃ１−Ｃ７アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、キノリニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、および２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニルから選択され、これら各々は任意に、エチル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、（ジメチルカルバモイル）フェニル、１−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−（２−メトキシエチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−（カルボキシメチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１，３，３−トリメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，６−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１，８−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−６−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−７−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−７−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−８−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−８−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’−メチル−１’、２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１、３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−メチル−６−（メチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル、２−（メチルスルホニル）フェニル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、２，２−ジメチルクロマン−６−イル、２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジオキソインドリン−５−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−クロロ−４−シアノフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェニル、２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−シアノ−５−メトキシフェニル、２−シアノ−５−メチルフェニル、２−シアノフェニル、２−エチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシピリミジン−５−イル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−メトキシ−５−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−モルホリノピリジン−３−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２−オキソインドリン−５−イル、３’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、３−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェニル、３−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル、３−（２−メチルピリジン）−４−イル）フェニル、３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（３−メチルチオフェン−２−イル）フェニル、３−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェニル、３−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル、３−（５−（アミノメチル）チオフェン−２−イル）フェニル、３−（５−シアノピリジン−３−イル）フェニル、３−（５−メチルピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−（２−モルホリノエチルアミノ）ピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−（アミノメチル）ピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−アミノピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル、３’−（アミノメチル）ビフェニル−３−イル、３−（アミノメチル）フェニル、３’−（カルボキシ）ビフェニル−３−イル、３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−３−イル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、３’−（メトキシメチル）ビフェニル−３−イル、３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル、３’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）ビフェニル−３−イル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、３，５−ジメチルフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−５−メチルフェニル、３−ブロモフェニル、３−カルボキシフェニル、３−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−クロロフェニル、３−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３’−シアノビフェニル−３−イル、３−シアノフェニル、３−エチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、３−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３−フェノキシフェニル、４’−（（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−アミノアセトアミド）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−フルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、
４’−（（２−メトキシエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（シアノメチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−４−イル、４’−（（エチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（イソブチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（イソペンチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（イソプロピルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（メチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（１−アミノシクロプロピル）−６−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（１−アミノシクロプロピル）ビフェニル−３−イル、４’−（２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２−イル、４−カルボキシピリミジン−２−イル、４’−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−２−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−２−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル、４’−（アミノメチル）−４−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−クロロビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−エトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−５−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−５−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−５−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−６−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−６−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）ビフェニル−２−イル、４’−（アミノメチル）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）ビフェニル−４−イル、４−（アミノメチル）フェニル、４’−（カルボキシメチル）ビフェニル−３−イル、４’−（シアノメトキシ）ビフェニル−３−イル、４’−（シアノメチル）ビフェニル−３−イル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、４’−（メチルスルホンアミド）ビフェニル−３−イル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４’−（Ｎ’−ヒドロキシカルバミミドイル）−ビフェニル−３−イル、４−（フェニルスルホニル）チオフェン−２−イル、４−（ピリジン−２−イル）フェニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４’−（スルファモイル）ビフェニル−３−イル、４’−（チアゾリジン−３−イルメチル）ビフェニル−３−イル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５−ジクロロチオフェン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４−アセトアミドフェニル、４−アセチルフェニル、４−アミノピリミジン−２−イル、４−ベンジルピリミジン−２−イル、４−ブロモ−３−クロロフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモフェニル、４’−カルバミミドイル−ビフェニル−３−イル、４’−カルバモイル−ビフェニル−３−イル、４−カルボキシフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−クロロピリジン−２−イル、４−シアノフェニル、４−エトキシ−４’−（（イソプロピルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４−エトキシフェニル、４−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、４’−フルオロビフェニル−４−イル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシ−６−メチルキノリン−３−イル、４−ヒドロキシ−６−メチルキノリン−８−イル、４−ヒドロキシ−７−メチルキノリン−３−イル、４−ヒドロキシ−８−メチルキノリン−３−イル、４−ヒドロキシキノリン−３−イル、４−イソブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−イソプロポキシフェニル、４−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、４−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、４−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、４−メトキシナフタレン−１−イル、４−メトキシフェニル、４−メトキシピリミジン−２−イル、４−メチル−２−フェニルチアゾール−５−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、４−メチル−６−フェニルピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−オキソ−１−プロピル−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、４−フェニルピリミジン−２−イル、４−ｓｅｃ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ペンチルフェニル、５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、５−（４−（アミノメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−（４−（アミノメチル）フェニル）ピリジン−３−イル、５−（５−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、５−（メトキシカルボニル）ピリミジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−ベンジルピリミジン−２−イル、５−ブロモ−２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、５−ブロモ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−ブロモ−２−クロロフェニル、５−ブロモ−２−メトキシフェニル、５−ブロモ−２−メチルフェニル、５−ブロモピリジン−３−イル、５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−クロロ−２−シアノフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、５−クロロベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、５−クロロナフタレン−２−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−シアノ−２−メチルフェニル、５−エチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−２−メチルフェニル、５−ヘプチルピリミジン−２−イル、５−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フラン−３−イル、５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、５−メチルベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、５−フェニルピリミジン−２−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、５−プロピルピリミジン−２−イル、６−（２−アミノエチルアミノ）ピリジン−３−イル、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリジン−３−イル、６−（２−メトキシエチルアミノ）ピリジン−３−イル、６’−（アミノメチル）−３，３’−ビピリジン−５−イル、６−（ジメチルアミノ）−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル、６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、６−アミノ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−クロロ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、６−クロロナフタレン−２−イル、６−エトキシ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−エトキシピリジン−３−イル、６−フルオロ−４−ヒドロキシキノリン−３−イル、６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、６−ヒドロキシ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−ヒドロキシピリジン−３−イル、６−メトキシ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−メトキシナフタレン−２−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、６−モルホリノピリジン−３−イル、６−フェノキシピリジン−３−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、７−アミノ−１，８−ナフチリジン−３−イル、７−クロロベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、７−フルオロ−４−ヒドロキシキノリン−３−イル、７−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、７−メトキシベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、８−フルオロ−４−ヒドロキシキノリン−３−イル、８−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、８−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンジル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、クロマン−６−イル、シクロヘキシル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、ｍ−トリル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、フェニル、ｐ−トリル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−３−イルＮ−オキシド、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、およびチオフェン−３−イルから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２ａが、Ｈであるか、または任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレンヒドロキシル、アミノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、１つのオキソ基で任意に置換されるヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２ａが、Ｈであるか、または、２−メチルプロパニル、ブタニル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、ジメチルブタニル、エチル、エチルブチル、イソペンチル、イソプロピル、メトキシ、メチル、ペンチル、ピペリジニル、プロパニル、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルから選択され、これら各々は任意に、アミノ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、メトキシ、メチルアミノ、オキソ、オキソピロリジニル、およびピペリジニルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２ａが、Ｈ、メチル、プロピル、ペンチル、（２，２，２−トリフルオロエチル）、イソプロピル、シクロプロピルメチル、２，２−ジフルオロエチル、ｓｅｃ−ブチル、メトキシ、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−エトキシエチル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３−ヒドロキシプロピル、シクロプロピル、３−メトキシプロピル、３，３−ジフルオロシクロブチル、２−アミノエチル、３−ヒドロキシ−１−（メチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル、２−エチルブチル、イソペンチル、１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル、３，３−ジメチルブタン−２−イル、エチル、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル、１−エチルピペリジン−４−イル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−（ジメチルアミノ）エチル、ピペリジン−３−イルメチル、３−（ジメチルアミノ）プロピル、アセチル、２−フルオロエチル、２−ヒドロキシシクロペンチル、２−ヒドロキシシクロヘキシル、およびシアノメチルから選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２ａが、Ｈ、エチル、またはメチルである、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２ｂが、Ｈ、エチル、イソプロピル、またはメチルから選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２ｂが、Ｈである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５４】
2021505598.tif 000002
（式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｈ、エチル、またはメチルである）から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２１】
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５５】
2021505598.tif 000003
（式中、
Ｒ１は、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−３−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピニル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１，５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２−フェニルチアゾリル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニリル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジニル、５−（フェニル）ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、５−フェニルチオフェン−２−イル、５−フェニルチオフェン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ビフェニリル、クロマニル、フラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリニル、イソオキサゾリル、ナフタレニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、また、Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチル、から選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｈ、エチル、またはメチルである）から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２２】
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５６】
2021505598.tif 000004
（式中、
Ｒ１は、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−フェニルチアゾール−５−イル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（フェニル）ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、クロマン−６−イル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、インドリン−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ、（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル、（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル、（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル、（２−アミノアセトアミド）メチル、（２−フルオロエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−メトキシエチルアミノ）メチル、（シアノメチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、（イソブチルアミノ）メチル、（イソペンチルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、１−アミノシクロプロピル、２−（ベンジルオキシ）エチル、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、２−（トリフルオロメチル）フェノキシ、２−アミノエチルアミノ、２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチル、２−メトキシエチルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アセチル、アミノ、アミノメチル、ベンジル、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シアノメトキシ、シアノメチル、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、メトキシ、メトキシメチル、メチル、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、チアゾリジン−３−イルメチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｈ、エチル、またはメチルである）から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２３】
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５７】
2021505598.tif 000005
（式中、
Ｒ１は、任意に、Ｃ１−Ｃ７アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２ａは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物
【請求項２４】
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５８】
2021505598.tif 000006
（式中、
Ｒ１は、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、キノリニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、および２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニルから選択され、これら各々は任意に、エチル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２５】
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５９】
2021505598.tif 000007
（式中、
Ｒ１は、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、４−ヒドロキシキノリン−３−イル、１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、３−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、および３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルから選択され、
Ｒ２ａは、Ｈまたはメチルである）から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項２６】
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｒ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｓ）である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｒ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｒ）である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｓ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｓ）である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｓ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｒ）である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の化合物：
３−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（８−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物６１）、
３−（（２Ｓ）−３−（８−（ベンジルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物１７２）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３００）、
３−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（８−（４’−（（イソプロピルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３０３）、
３−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（８−（４’−（（イソペンチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３２０）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（キノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３３６）、
３−（（２Ｓ）−３−（８−（４’−（（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３３９）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（キノリン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３４４）、
Ｎ１−（（３’−（３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェノキシ）プロピルアミノ）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イルスルホニル）ビフェニル−４−イル）メチル）オキサルアミド（化合物３５４）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｓ）−８−（４’−（アミノメチル）−４−エトキシビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物４１９）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−（（１Ｒ、２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）ベンゼンスルホンアミド（化合物４３７）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（（Ｒ）−１，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物４６８）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（３−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物４９３）、
３−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェノキシ）プロピルアミノ）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イルスルホニル）ピリジン１−オキシド（化合物４９６）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５０５）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルスルホニル）−１）−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５０９）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド（化合物５３２）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−ヒドロキシキノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５４１）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−ヒドロキシキノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）ベンゼンスルホンアミド（化合物５４８）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド（化合物５５０）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５６８）、および
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（４−ベンジルピリミジン−２−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５７３）、から選択される、請求項１に記載の化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
【請求項３１】
医薬組成物、製剤、単位剤形、およびキットから選択される医薬製品であって、これらの各々が、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬製品。
【請求項３２】
請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項３３】
医薬組成物を調製する方法であって、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを混合するステップを含む、方法。
【請求項３４】
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物、請求項３１に記載の医薬製品、または請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物、請求項３１に記載の医薬製品、または請求項３２に記載の医薬組成物であって、前記β−３アドレナリン受容体媒介障害が、心不全、心不全における心機能、心不全に関連する死亡、再梗塞、および／または入院、急性心不全、急性非代償性心不全、うっ血性心不全、重症うっ血性心不全、心不全に関連する臓器障害（例えば、腎障害または腎不全、心臓弁異常、心臓の調律異常、および／または肝臓障害）、左室機能不全による心不全、正常駆出率での心不全、心筋梗塞後の心血管死亡、心筋梗塞後の状態、左室不全または左室機能不全の患者における心血管死亡、左室不全、左室機能不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＶ心不全、核医学的心室造影によるＬＶＥＦ＜４０％、ならびに心エコー検査または心室血管造影によるＬＶＥＦ≦３５％、からなるリストから選択される、組成物、医薬製品または医薬組成物。
【請求項３６】
心筋梗塞後の患者を治療するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物、請求項３１に記載の医薬製品、または請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための医薬の製造における、化合物の使用であって、前記β−３アドレナリン受容体媒介障害が、心不全、心不全における心機能、心不全に関連する死亡、再梗塞、および／または入院、急性心不全、急性非代償性心不全、うっ血性心不全、重症うっ血性心不全、心不全に関連する臓器障害（例えば、腎障害または腎不全、心臓弁異常、心臓の調律異常、および／または肝臓障害）、左室機能不全による心不全、正常駆出率での心不全、心筋梗塞後の心血管死亡、心筋梗塞後の状態、左室不全または左室機能不全の患者における心血管死亡、左室不全、左室機能不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＶ心不全、核医学的心室造影によるＬＶＥＦ＜４０％、ならびに心エコー検査または心室血管造影によるＬＶＥＦ≦３５％、からなるリストから選択される、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
心筋梗塞後の患者を治療するための医薬の製造における、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法における使用のための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物、請求項３１に記載の医薬製品、または、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４２】
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、前記β−３アドレナリン受容体媒介障害が、心不全、心不全における心機能、心不全に関連する死亡、再梗塞、および／または入院、急性心不全、急性非代償性心不全、うっ血性心不全、重症うっ血性心不全、心不全に関連する臓器障害（例えば、腎障害または腎不全、心臓弁異常、心臓の調律異常、および／または肝臓障害）、左室機能不全による心不全、正常駆出率での心不全、心筋梗塞後の心血管死亡、心筋梗塞後の状態、左室不全または左室機能不全の患者における心血管死亡、左室不全、左室機能不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＶ心不全、核医学的心室造影によるＬＶＥＦ＜４０％、ならびに心エコー検査または心室血管造影によるＬＶＥＦ≦３５％、からなるリストから選択される、組成物。
【請求項４３】
心筋梗塞後の患者を治療するための、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００４８
【補正方法】変更
【補正の内容】
【００４８】
本明細書に開示される本発明のこれらおよび他の態様は、特許開示が進むにつれてより詳細に記載されるであろう。
特定の実施形態では、例えば、以下が提供される：
（項目１）
式（Ｉａ）の化合物：
【化５３】
2021505598.tif 000008
（式中、
Ｘは、−ＳＯ２−であるかまたは存在せず、
Ｒ１は、アリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキレン−ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、アミノ、アリールオキシ、アリールスルホニル、カルボキサミド、カルバミミドイル、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルスルファモイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヘテロシクリル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、オキソ、およびスルファモイルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、前記Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、およびＣ２−Ｃ８ジアルキルアミノは、各々任意に、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキサミド、カルボキシ、任意にオキソで置換されている−Ｙ−Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−Ｚ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアミノ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、オキソ、およびフェニルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｙは、−Ｏ−および−ＮＨ−から選択され、
Ｚは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、シアノ、Ｃ２−Ｃ６ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、およびフェニルから選択され、
Ｒ２ａは、Ｈであるか、またはＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレンヒドロキシル、アミノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、１つのオキソ基で任意に置換されているヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ｂは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）から選択される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシド。
（項目２）
Ｘが、−ＳＯ２−である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘが、存在しない、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−アリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキレン−ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、アミノ、オキソ、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシル、オキソ、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジニル、チアゾリジニル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−３−イル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピニル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１，５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−３−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２−フェニルチアゾリル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニリル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジニル、５−（フェニル）ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１、６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、５−フェニルピリミジニル、５−フェニルチオフェン−３−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、６−フェニルピリミジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンジル、ビフェニリル、クロマニル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリニル、イソオキサゾリル、ナフタレニル、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、チオフェン−３−イル、およびチオフェン−２−イルから選択され、これら各々は任意に、（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ、（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル、（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル、（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル、（２−アミノアセトアミド）メチル、（２−フルオロエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−メトキシエチルアミノ）メチル、（シアノメチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、（イソブチルアミノ）メチル、（イソペンチルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、１−アミノシクロプロピル、２−（ベンジルオキシ）エチル、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、２−（トリフルオロメチル）フェノキシ、２−アミノエチルアミノ、２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチル、２−メトキシエチルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アセチル、アミノ、アミノメチル、ベンジル、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シアノメトキシ、シアノメチル、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、メトキシ、メトキシカルボニル、メトキシメチル、メチル、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、チアゾリジン−３−イルメチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１から３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４、３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−フェニルチアゾール−５−イル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジン−２−イル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジン−２−イル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（フェニル）ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−フェニルピリミジン−２−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、６−フェニルピリミジン−２−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンジル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、クロマン−６−イル、シクロヘキシル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、インドリン−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、フェニル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、アミノ、オキソ、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシル、オキソ、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジニル、チアゾリジニル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ１が、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、ビフェニリル、ナフタレニル、およびフェニルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、イソプロポキシ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、フェノキシ、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換され、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、およびフェノキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、オキソ、ピロリジン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ１が、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、およびフェニルから選択され、これら各々は任意に、（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ、（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル、（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル、（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル、（２−アミノアセトアミド）メチル、（２−フルオロエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−メトキシエチルアミノ）メチル、（シアノメチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、（イソブチルアミノ）メチル、（イソペンチルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、１−アミノシクロプロピル、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、２−（トリフルオロメチル）フェノキシ、２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アセチル、アミノメチル、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シアノメトキシ、シアノメチル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシメチル、イソプロポキシ、メトキシ、メトキシメチル、メチル、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、フェノキシ、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、チアゾリジン−３−イルメチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−３−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピニル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロキノリニル、１，５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２−フェニルチアゾリル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、４’−（１，２、４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニリル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジニル、５−（フェニル）ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、５−フェニルピリミジニル、５−フェニルチオフェン−２−イル、５−フェニルチオフェン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、６−フェニルピリミジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、クロマニル、フラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリニル、イソオキサゾリル、ピラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、アミノ、ブロモ、カルボキシ、クロロ、シアノ、ジメチルアミノ、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロピル、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロポキシ、プロピル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、かつエチル、エチルアミノ、メチル、およびプロポキシは、各々任意に、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ヒドロキシル、メトキシ、モルホリノ、およびフェニルから選択される１つ以上の置換基で置換される、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ１が、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−フェニルチアゾール−５−イル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（フェニル）ピリミジン−２−イル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４−フェニルピリミジン−２−イル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（フェニル）ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−フェニルピリミジン−２−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、６−フェニルピリミジン−２−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、クロマン−６−イル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、インドリン−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、２−（ベンジルオキシ）エチル、２−アミノエチルアミノ、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチル、２−メトキシエチルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、アミノ、アミノメチル、ベンジル、ブロモ、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヘプチル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロピル、メトキシ、メトキシカルボニル、メチル、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、およびプロピル、トリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ１が、任意に、Ｃ１−Ｃ７アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールである、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ１が、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、キノリニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、および２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニルから選択され、これら各々は任意に、エチル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ１が、（ジメチルカルバモイル）フェニル、１−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−（２−ヒドロキシエチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−（２−メトキシエチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−（カルボキシメチル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１，３，３−トリメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，６−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１，８−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−エチル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−６−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−７−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−７−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−８−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−エチル−８−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’−メチル−１’、２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１、３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１−メチル−６−（メチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−プロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル、２−（メチルスルホニル）フェニル、２−（ピリジン−４−イル）エチル、２−（トリフルオロメトキシ）フェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、２，２−ジメチルクロマン−６−イル、２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジメチルフェニル、２，３−ジオキソインドリン−５−イル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２，５−ジメチルフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−ブロモフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２−クロロ−４−シアノフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェニル、２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル、２−クロロ−５−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−シアノ−５−メトキシフェニル、２−シアノ−５−メチルフェニル、２−シアノフェニル、２−エチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシピリミジン−５−イル、２−メトキシ−４−メチルフェニル、２−メトキシ−５−メチルフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−メチル−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−モルホリノピリジン−３−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２−オキソインドリン−５−イル、３’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−（シクロプロピルメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、３−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１−プロピル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（２−（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェニル、３−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（２−メトキシピリミジン−５−イル）フェニル、３−（２−メチルピリジン）−４−イル）フェニル、３−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（３−メチルチオフェン−２−イル）フェニル、３−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）フェニル、３−（４−メチルチオフェン−３−イル）フェニル、３−（５−（アミノメチル）チオフェン−２−イル）フェニル、３−（５−シアノピリジン−３−イル）フェニル、３−（５−メチルピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−（２−モルホリノエチルアミノ）ピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−（３−（ジメチルアミノ）プロポキシ）ピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−（アミノメチル）ピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−アミノピリジン−３−イル）フェニル、３−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル、３’−（アミノメチル）ビフェニル−３−イル、３−（アミノメチル）フェニル、３’−（カルボキシ）ビフェニル−３−イル、３’−（ジメチルアミノ）ビフェニル−３−イル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル、３−（ヒドロキシメチル）フェニル、３’−（メトキシメチル）ビフェニル−３−イル、３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル、３’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）ビフェニル−３−イル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３，４−ジメトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，５−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル、３，５−ジメチルフェニル、３−ブロモ−４−メチルフェニル、３−ブロモ−５−メチルフェニル、３−ブロモフェニル、３−カルボキシフェニル、３−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、３−クロロ−２−フルオロフェニル、３−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−クロロ−４−シアノフェニル、３−クロロ−４−メトキシフェニル、３−クロロフェニル、３−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−シアノ−４−メチルフェニル、３’−シアノビフェニル−３−イル、３−シアノフェニル、３−エチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、３−フルオロ−５−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチル−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、３−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、３−メチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３−フェノキシフェニル、４’−（（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−アミ
ノ−２−オキソアセトアミド）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−アミノアセトアミド）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−フルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、
４’−（（２−メトキシエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（シアノメチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（ジメチルアミノ）メチル）ビフェニル−４−イル、４’−（（エチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（イソブチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（イソペンチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（イソプロピルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（（メチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４’−（１−アミノシクロプロピル）−６−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（１−アミノシクロプロピル）ビフェニル−３−イル、４’−（２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（３−メトキシフェニル）ピリミジン−２−イル、４−カルボキシピリミジン−２−イル、４’−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−２−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−２−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−３−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−４−イル、４’−（アミノメチル）−４−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−クロロビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−エトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−４−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−５−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−５−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−５−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−６−メトキシビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）−６−メチルビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）ビフェニル−２−イル、４’−（アミノメチル）ビフェニル−３−イル、４’−（アミノメチル）ビフェニル−４−イル、４−（アミノメチル）フェニル、４’−（カルボキシメチル）ビフェニル−３−イル、４’−（シアノメトキシ）ビフェニル−３−イル、４’−（シアノメチル）ビフェニル−３−イル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル、４’−（メチルスルホンアミド）ビフェニル−３−イル、４−（メチルスルホニル）フェニル、４’−（Ｎ’−ヒドロキシカルバミミドイル）−ビフェニル−３−イル、４−（フェニルスルホニル）チオフェン−２−イル、４−（ピリジン−２−イル）フェニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、４’−（スルファモイル）ビフェニル−３−イル、４’−（チアゾリジン−３−イルメチル）ビフェニル−３−イル、４−（トリフルオロメトキシ）フェニル、４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−４−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、４−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、４，５−ジクロロチオフェン−２−イル、４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル、４，６−ジメチルピリミジン−２−イル、４−アセトアミドフェニル、４−アセチルフェニル、４−アミノピリミジン−２−イル、４−ベンジルピリミジン−２−イル、４−ブロモ−３−クロロフェニル、４−ブロモ−３−メチルフェニル、４−ブロモフェニル、４’−カルバミミドイル−ビフェニル−３−イル、４’−カルバモイル−ビフェニル−３−イル、４−カルボキシフェニル、４−クロロ−３−メトキシフェニル、４−クロロ−３−メチルフェニル、４−クロロフェニル、４−クロロピリジン−２−イル、４−シアノフェニル、４−エトキシ−４’−（（イソプロピルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イル、４−エトキシフェニル、４−エチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−フルオロ−３−メチルフェニル、４’−フルオロビフェニル−４−イル、４−フルオロフェニル、４−ヒドロキシ−６−メチルキノリン−３−イル、４−ヒドロキシ−６−メチルキノリン−８−イル、４−ヒドロキシ−７−メチルキノリン−３−イル、４−ヒドロキシ−８−メチルキノリン−３−イル、４−ヒドロキシキノリン−３−イル、４−イソブチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−イソプロポキシフェニル、４−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−メトキシ−１Ｈ−インダゾール−５−イル、４−メトキシ−２，３−ジメチルフェニル、４−メトキシ−２−メチルフェニル、４−メトキシ−３−メチルフェニル、４−メトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、４−メトキシナフタレン−１−イル、４−メトキシフェニル、４−メトキシピリミジン−２−イル、４−メチル−２−フェニルチアゾール−５−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、４−メチル−６−フェニルピリミジン−２−イル、４−メチルピリミジン−２−イル、４−オキソ−１−プロピル−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、４−フェニルピリミジン−２−イル、４−ｓｅｃ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ペンチルフェニル、５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（１−メチル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、５−（４−（アミノメチル）フェニル）−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−（４−（アミノメチル）フェニル）ピリジン−３−イル、５−（５−（トリフルオロメチル）イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、５−（メトキシカルボニル）ピリミジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル、５−（トリフルオロメチル）ピリミジン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−ベンジルピリミジン−２−イル、５−ブロモ−２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル、５−ブロモ−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−ブロモ−２−クロロフェニル、５−ブロモ−２−メトキシフェニル、５−ブロモ−２−メチルフェニル、５−ブロモピリジン−３−イル、５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−クロロ−２−シアノフェニル、５−クロロ−２−フルオロフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メチルフェニル、５−クロロベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、５−クロロナフタレン−２−イル、５−クロロチオフェン−２−イル、５−シアノ−２−メチルフェニル、５−エチルピリミジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−２−メチルフェニル、５−ヘプチルピリミジン−２−イル、５−メトキシ−２−メチルピリジン−３−イル、５−メトキシピリジン−３−イル、５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、５−メチル−２−（トリフルオロメチル）フラン−３−イル、５−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、５−メチルベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、５−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、５−フェニルピリミジン−２−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、５−プロピルピリミジン−２−イル、６−（２−アミノエチルアミノ）ピリジン−３−イル、６−（２−ヒドロキシエチルアミノ）ピリジン−３−イル、６−（２−メトキシエチルアミノ）ピリジン−３−イル、６’−（アミノメチル）−３，３’−ビピリジン−５−イル、６−（ジメチルアミノ）−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル、６−（ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル、６−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、６−アミノ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−クロロ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−クロロイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、６−クロロナフタレン−２−イル、６−エトキシ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−エトキシピリジン−３−イル、６−フルオロ−４−ヒドロキシキノリン−３−イル、６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、６−ヒドロキシ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−ヒドロキシピリジン−３−イル、６−メトキシ−１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、６−メトキシナフタレン−２−イル、６−メトキシピリジン−３−イル、６−モルホリノピリジン−３−イル、６−フェノキシピリジン−３−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、７−アミノ−１，８−ナフチリジン−３−イル、７−クロロベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、７−フルオロ−４−ヒドロキシキノリン−３−イル、７−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、７−メトキシベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、７−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、８−フルオロ−４−ヒドロキシキノリン−３−イル、８−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、８−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンジル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、クロマン−６−イル、シクロヘキシル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、ｍ−トリル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、フェニル、ｐ−トリル、ピラジン−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−３−イルＮ−オキシド、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、およびチオフェン−３−イルから選択される、項目１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ２ａが、Ｈであるか、または任意に、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキレンヒドロキシル、アミノ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、シアノ、Ｃ２−Ｃ８ジアルキルアミノ、１つのオキソ基で任意に置換されるヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ２ａが、Ｈであるか、または、２−メチルプロパニル、ブタニル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、ジメチルブタニル、エチル、エチルブチル、イソペンチル、イソプロピル、メトキシ、メチル、ペンチル、ピペリジニル、プロパニル、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、およびテトラヒドロ−２Ｈ−ピラニルから選択され、これら各々は任意に、アミノ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エトキシ、エチル、フルオロ、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、メトキシ、メチルアミノ、オキソ、オキソピロリジニル、およびピペリジニルから選択される１つ以上の置換基で置換されている、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ２ａが、Ｈ、メチル、プロピル、ペンチル、（２，２，２−トリフルオロエチル）、イソプロピル、シクロプロピルメチル、２，２−ジフルオロエチル、ｓｅｃ−ブチル、メトキシ、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−エトキシエチル、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、３−ヒドロキシプロピル、シクロプロピル、３−メトキシプロピル、３，３−ジフルオロシクロブチル、２−アミノエチル、３−ヒドロキシ−１−（メチルアミノ）−１−オキソブタン−２−イル、１−シクロプロピルエチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，３−ジヒドロキシプロパン−２−イル、２−エチルブチル、イソペンチル、１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル、３，３−ジメチルブタン−２−イル、エチル、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル、１−エチルピペリジン−４−イル、２，３−ジヒドロキシプロピル、２−（ジメチルアミノ）エチル、ピペリジン−３−イルメチル、３−（ジメチルアミノ）プロピル、アセチル、２−フルオロエチル、２−ヒドロキシシクロペンチル、２−ヒドロキシシクロヘキシル、およびシアノメチルから選択される、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ２ａが、Ｈ、エチル、またはメチルである、項目１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ２ｂが、Ｈ、エチル、イソプロピル、またはメチルから選択される、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ２ｂが、Ｈである、項目１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５４】
2021505598.tif 000009
（式中、
Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｈ、エチル、またはメチルである）から選択される、項目１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
（項目２１）
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５５】
2021505598.tif 000010
（式中、
Ｒ１は、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−３−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピニル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１，５−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、１Ｈ−インドリル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−３−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピラゾリル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾリル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジニル、２−フェニルチアゾリル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニリル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジニル、５−（フェニル）ピリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジニル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリニル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、５−フェニルチオフェン−２−イル、５−フェニルチオフェン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジニル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾリル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾリル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、ビフェニリル、クロマニル、フラニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、インドリニル、イソオキサゾリル、ナフタレニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、また、Ｒ１は、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルから選択され、これら各々は任意に、（２−エチル）（メチル）アミノ、アセトアミド、アミノ、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、クロロ、シアノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロポキシ、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチル、から選択される１つ以上の置換基で置換されており、（２−エチル）（メチル）アミノ、シクロプロピル、エトキシ、エチル、エチルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、メトキシ、メチル、メチル（プロピル）アミノ、フェノキシ、およびプロポキシは、各々任意に、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、２，２，２−トリフルオロエチルアミノ、２，２−ジフルオロエチルアミノ、２−アミノ−２−オキソアセトアミド、２−アミノアセトアミド、２−フルオロエチルアミノ、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチルアミノ、アセトアミド、アミノ、ベンジルオキシ、カルボキシ、シアノ、シアノメチルアミノ、シクロプロピル、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ヒドロキシル、イソブチルアミノ、イソペンチルアミノ、イソプロピルアミノ、メトキシ、メチルアミノ、モルホリノ、オキソ、フェニル、ピロリジン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｈ、エチル、またはメチルである）から選択される、項目１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
（項目２２）
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５６】
2021505598.tif 000011
（式中、
Ｒ１は、（１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）フェニル、（５−イソオキサゾール−３−イル）チオフェン−２−イル、（ピリジン−２−イル）フェニル、［３，３’−ビピリジン］−５−イル、１，２，３，４−テトラヒドロピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサゼピン−８−イル、１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン］−７’−イル、１，４−ジヒドロピリジン−３−イル、１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、１，５−ナフチリジン−３−イル、１，８−ナフチリジン−３−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、１Ｈ−インダゾール−５−イル、１Ｈ−インダゾール−６−イル、１Ｈ−インドール−５−イル、１Ｈ−ピラゾール−３−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）チオフェン−２−イル、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｂ］ピリジン−６−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−３−イル、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、２−フェニルチアゾール−５−イル、３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル、３−（１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル、３−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、３−（フラン−２−イル）フェニル、３−（イソオキサゾール−４−イル）フェニル、３−（ピリジン−２−イル）フェニル、３−（ピリジン−３−イル）フェニル、３−（ピリジン−４−イル）フェニル、３−（ピリミジン−５−イル）フェニル、３−（チアゾール−５−イル）フェニル、３−（チオフェン−２−イル）フェニル、３−（チオフェン−３−イル）フェニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−６−イル、４’−（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ビフェニル−３−イル、４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル、４−（ピリジン−３−イル）フェニル、４−（ピリジン−４−イル）フェニル、５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピリジン−３−イル、５−（フェニル）ピリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル、５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル、５−フェニルチオフェン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル、７，８−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［４，３−ｂ］ピリジン−３−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−４−イル、ベンゾ［ｃ］［１，２，５］チアジアゾール−５−イル、ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−５−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾフラン−５−イル、ビフェニル−２−イル、ビフェニル−３−イル、ビフェニル−４−イル、クロマン−６−イル、フラン−３−イル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−イル、インドリン−５−イル、イソオキサゾール−４−イル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イル、フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリミジン−５−イル、キノリン−３−イル、キノリン−６−イル、キノリン−８−イル、チオフェン−２−イル、およびチオフェン−３−イルから選択され、これら各々は任意に、（１−アミノ−３−ヒドロキシ−１−オキソプロパン−２−イル）（メチル）アミノ、（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）メチル、（２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）メチル、（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル、（２−アセトアミドエチル）（メチル）アミノ、（２−アミノ−２−オキソアセトアミド）メチル、（２−アミノアセトアミド）メチル、（２−フルオロエチルアミノ）メチル、（２−ヒドロキシエチルアミノ）メチル、（２−メトキシエチルアミノ）メチル、（シアノメチルアミノ）メチル、（ジメチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、（イソブチルアミノ）メチル、（イソペンチルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（メチルアミノ）メチル、１−アミノシクロプロピル、２−（ベンジルオキシ）エチル、２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ、２−（トリフルオロメチル）フェノキシ、２−アミノエチルアミノ、２−カルボキシ−Ｎ−メチルアセトアミド、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルアミノ、２−メトキシエチル、２−メトキシエチルアミノ、２−モルホリノエチルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロポキシ、４−（トリフルオロメチル）フェノキシ、アセトアミド、アセチル、アミノ、アミノメチル、ベンジル、ブロモ、カルバミミドイル、カルボキサミド、カルボキシ、カルボキシメチル、クロロ、シアノ、シアノメトキシ、シアノメチル、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノ、ジメチルカルバモイル、エトキシ、エチル、フルオロ、ヒドロキシカルバミミドイル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、イソプロピル、メトキシ、メトキシメチル、メチル、メチルアミノ、メチルスルホンアミド、メチルスルホニル、モルホリノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、オキソ、フェノキシ、フェニルスルホニル、ピペラジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、プロピル、ｓｅｃ−ブチル、スルファモイル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｔｅｒｔ−ペンチル、チアゾリジン−３−イルメチル、トリフルオロメトキシ、およびトリフルオロメチルから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、Ｈ、エチル、またはメチルである）から選択される、項目１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
（項目２３）
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５７】
2021505598.tif 000012
（式中、
Ｒ１は、任意に、Ｃ１−Ｃ７アルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されたヘテロアリールであり、
Ｒ２ａは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）から選択される、項目１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物
（項目２４）
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５８】
2021505598.tif 000013
（式中、
Ｒ１は、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、キノリニル、１，４−ジヒドロキノリニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、および２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニルから選択され、これら各々は任意に、エチル、メチル、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、ヒドロキシル、およびオキソから選択される１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ２ａは、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである）から選択される、項目１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
（項目２５）
下式（Ｉｃ）の化合物：
【化５９】
2021505598.tif 000014
（式中、
Ｒ１は、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イル、４−ヒドロキシキノリン−３−イル、１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イル、３−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イル、１，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、および３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルから選択され、
Ｒ２ａは、Ｈまたはメチルである）から選択される、項目１に記載の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
（項目２６）
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｒ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｓ）である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｒ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｒ）である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｓ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｓ）である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
窒素に結合したオキサ−アザスピロ［４．５］デカニル基のＣ（３）炭素の立体化学が、（Ｓ）であり、ヒドロキシル基に結合したプロピル基のＣ（２）炭素の立体化学が、（Ｒ）である、項目１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
以下の化合物：
３−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（８−（３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物６１）、
３−（（２Ｓ）−３−（８−（ベンジルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物１７２）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３００）、
３−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（８−（４’−（（イソプロピルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３０３）、
３−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（８−（４’−（（イソペンチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３２０）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（キノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３３６）、
３−（（２Ｓ）−３−（８−（４’−（（２，２−ジフルオロエチルアミノ）メチル）ビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３３９）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（キノリン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物３４４）、
Ｎ１−（（３’−（３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェノキシ）プロピルアミノ）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イルスルホニル）ビフェニル−４−イル）メチル）オキサルアミド（化合物３５４）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｓ）−８−（４’−（アミノメチル）−４−エトキシビフェニル−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物４１９）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（１−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−（（１Ｒ、２Ｓ）−２−ヒドロキシシクロペンチル）ベンゼンスルホンアミド（化合物４３７）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（（Ｒ）−１，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物４６８）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（３−シアノ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物４９３）、
３−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（３−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェノキシ）プロピルアミノ）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イルスルホニル）ピリジン１−オキシド（化合物４９６）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５０５）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−イルスルホニル）−１）−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５０９）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−６−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド（化合物５３２）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−ヒドロキシキノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５４１）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−ヒドロキシキノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）ベンゼンスルホンアミド（化合物５４８）、
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（１−エチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−イルスルホニル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）ベンゼンスルホンアミド（化合物５５０）、
３−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−８−（４−メトキシピリミジン−２−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）プロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５６８）、および
３−（（Ｓ）−３−（（Ｒ）−８−（４−ベンジルピリミジン−２−イル）−１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−３−イルアミノ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（化合物５７３）、から選択される、項目１に記載の化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、および水和物。
（項目３１）
医薬組成物、製剤、単位剤形、およびキットから選択される医薬製品であって、これらの各々が、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬製品。
（項目３２）
項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目３３）
医薬組成物を調製する方法であって、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを混合するステップを含む、方法。
（項目３４）
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための方法であって、治療的に有効な量の、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または項目３２に記載の医薬組成物を、前記治療または予防を必要とする前記個体に投与することを含む、方法。
（項目３５）
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防する方法であって、治療的に有効な量の、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または項目３２に記載の医薬組成物を、前記治療または予防を必要とする前記個体に投与することを含み、前記β−３アドレナリン受容体媒介障害が、心不全、心不全における心機能、心不全に関連する死亡、再梗塞、および／または入院、急性心不全、急性非代償性心不全、うっ血性心不全、重症うっ血性心不全、心不全に関連する臓器障害（例えば、腎障害または腎不全、心臓弁異常、心臓の調律異常、および／または肝臓障害）、左室機能不全による心不全、正常駆出率での心不全、心筋梗塞後の心血管死亡、心筋梗塞後の状態、左室不全または左室機能不全の患者における心血管死亡、左室不全、左室機能不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＶ心不全、核医学的心室造影によるＬＶＥＦ＜４０％、ならびに心エコー検査または心室血管造影によるＬＶＥＦ≦３５％、からなるリストから選択される、方法。
（項目３６）
心筋梗塞後の患者を治療する方法であって、治療的に有効な量の、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または項目３２に記載の医薬組成物を、前記治療を必要とする前記患者に投与することを含む、方法。
（項目３７）
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための医薬の製造における、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目３８）
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための医薬の製造における、化合物の使用であって、前記β−３アドレナリン受容体媒介障害が、心不全、心不全における心機能、心不全に関連する死亡、再梗塞、および／または入院、急性心不全、急性非代償性心不全、うっ血性心不全、重症うっ血性心不全、心不全に関連する臓器障害（例えば、腎障害または腎不全、心臓弁異常、心臓の調律異常、および／または肝臓障害）、左室機能不全による心不全、正常駆出率での心不全、心筋梗塞後の心血管死亡、心筋梗塞後の状態、左室不全または左室機能不全の患者における心血管死亡、左室不全、左室機能不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＶ心不全、核医学的心室造影によるＬＶＥＦ＜４０％、ならびに心エコー検査または心室血管造影によるＬＶＥＦ≦３５％、からなるリストから選択される、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目３９）
心筋梗塞後の患者を治療するための医薬の製造における、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４０）
療法によるヒトまたは動物の身体の治療方法における使用のための、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または、項目３２に記載の医薬組成物。
（項目４１）
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための方法における使用のための、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または項目３２に記載の医薬組成物。
（項目４２）
個体におけるβ−３アドレナリン受容体媒介障害を治療または予防するための方法における使用のための化合物、医薬製品、または医薬組成物であって、前記β−３アドレナリン受容体媒介障害が、心不全、心不全における心機能、心不全に関連する死亡、再梗塞、および／または入院、急性心不全、急性非代償性心不全、うっ血性心不全、重症うっ血性心不全、心不全に関連する臓器障害（例えば、腎障害または腎不全、心臓弁異常、心臓の調律異常、および／または肝臓障害）、左室機能不全による心不全、正常駆出率での心不全、心筋梗塞後の心血管死亡、心筋梗塞後の状態、左室不全または左室機能不全の患者における心血管死亡、左室不全、左室機能不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＩＩ心不全、ニューヨーク心臓協会（ＮＹＨＡ）分類システムを用いたクラスＩＶ心不全、核医学的心室造影によるＬＶＥＦ＜４０％、ならびに心エコー検査または心室血管造影によるＬＶＥＦ≦３５％、からなるリストから選択される、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または項目３２に記載の医薬組成物。
（項目４３）
心筋梗塞後の患者を治療するための方法における使用のための、項目１〜３０のいずれか一項に記載の化合物、項目３１に記載の医薬製品、または項目３２に記載の医薬組成物。