【手続補正書】
【提出日】令和3年11月25日(2021.11.25)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
眼の後部の疾患の治療及び／又は予防に使用する医薬を製造するためのドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は該酸若しくは該塩のいずれかのエステルの使用であって、前記治療が、０．０１ｍｇ／日〜４００ｍｇ／日の局所用量の前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは塩のエステルの投与を含む、ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項２】
前記薬学的に許容可能な塩が、ドベシル酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、ドベシル酸と式（ＩＩ）のアミンとの塩、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項１に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【化１】
2021505554.tif 000001
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルラジカル又はＨから選択される。
【請求項３】
ドベシル酸のアルカリ金属塩、ドベシル酸のアルカリ土類金属塩、及びそれらの組み合わせから選択される薬学的に許容可能な塩である、請求項１〜２のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項４】
ドベシル酸カルシウムのドベシル酸アルカリ土類金属塩である、請求項１〜３のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項５】
ドベシル酸と式（ＩＩ）のアミンとの塩であって、式中、Ｒ１とＲ２は等しく、エチルラジカルである、請求項１〜２のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は酸若しくは塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項６】
前記眼の後部の疾患が網膜及び／又は脈絡膜の病態、硝子体液の病態、後強膜の病態、視神経の病態、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項１〜５のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は酸若しくは塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項７】
前記眼の後部の疾患が、網膜脈管障害、黄斑症、遺伝性眼底ジストロフィー、特発性脈絡網膜症、中心性漿液性網膜症、全身性脈絡膜ジストロフィー、及びそれらの組み合わせから選択される網膜の病態及び／又は脈絡膜の病態である、請求項１〜６のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸又は前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項８】
前記網膜血管障害が、糖尿病性網膜症、糖尿病性乳頭症、非糖尿病性網膜症、眼虚血症候群、高血圧網膜症、サラセミア網膜症、コーツ症候群、イールズ症候群、放射線網膜症、日光網膜症、パーチャー網膜症、ポリープ状脈絡膜血管症（ＰＣＶ）、網膜細動脈瘤、網膜毛細血管瘤、白血病性網膜症、網膜虚血、慢性網膜障害、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項７に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項９】
前記黄斑症が、加齢性黄斑変性症（ＡＲＭＤ）、出血性ＡＲＭＤ、網膜血管腫性増殖、ポリープ状脈絡膜血管症、蜂巣状脈絡膜変性（ｍａｌａｔｔｉａ  ｌｅｖｅｎｔｉｎｅｓｅ）、全層黄斑円孔、網膜黄斑前膜、黄斑部毛細血管拡張症、セロファン黄斑症又は黄斑パッカー、近視黄斑症（ｍｙｏｐｉａ  ｍａｃｕｌｏｐａｔｈｙ）、網膜の静脈血栓後の滲出性黄斑症、急性黄斑視神経網膜症、黄斑嚢胞（ｍａｃｕｌａｒ  ｃｙｓｔｏｉｄｓ）、黄斑浮腫、網膜血管様線条（ｒｅｔｉｎａｌ  ａｎｇｉｏｉｄ  ｓｔｒｅａｋｓ）、脈絡膜襞（ｃｈｏｒｏｉｄａｌ  ｆｏｌｄｓ）、低眼圧性黄斑症及びそれらの組み合わせから選択され、前記遺伝性眼底ジストロフィーが、網膜色素変性症；限定されないがアッシャー症候群、点状白斑網膜炎、レーバー先天性黒内障、錐体のジストロフィー、桿体ジストロフィー、ビエッティ結晶性角膜網膜ジストロフィー、若年性黄斑ジストロフィー、全てのタイプの黄斑ジストロフィー、シュタルガルト病又は黄色斑眼底を含む非定型網膜色素変性症、アッシャー症候群及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項７に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１０】
前記後眼部の疾患が、黄斑下及び硝子体の出血、星状硝子体症、硝子体剥離、飛蚊症（ｅｙｅ  ｆｌｏａｔｅｒｓ）又は飛蚊症（ｍｙｏｄｅｓｏｐｓｉａ）、遺伝性硝子体網膜症、スティックラー症候群又はワーグナー症候群、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される硝子体液の病態である、請求項１〜６のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１１】
前記眼の後部の疾患が、視神経萎縮、視神経炎、神経網膜炎、虚血性神経障害、遺伝性視神経障害、中毒性弱視又は栄養性視神経障害、高眼圧症、原発性緑内障、続発性緑内障、緑内障に伴う虹彩角膜内皮症候群、視神経乳頭ドルーゼン又は視神経円板ドルーゼン（ｈｅａｄ  ｄｒｕｓｅｎ  ｏｒ  ｏｐｔｉｃ  ｄｉｓｃ  ｄｒｕｓｅｎ）、視神経乳頭浮腫、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される視神経の病態である、請求項１〜６のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸又は前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１２】
前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは塩のエステルの局所用量が０．０１ｍｇ／日〜３００ｍｇ／日である、請求項１〜１１のいずれかに記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１３】
前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸又は塩のエステルの局所用量が０．０１ｍｇ／日〜１００ｍｇ／日である、請求項１２に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１４】
前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは塩のエステルの局所用量が０．０１ｍｇ／日〜５０ｍｇ／日である、請求項１３に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１５】
前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは塩のエステルの局所用量が０．０１ｍｇ／日〜２５ｍｇ／日である、請求項１４に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１６】
前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは塩のエステルの局所用量が０．０１ｍｇ／日〜１８ｍｇ／日である、請求項１５に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１７】
前記ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは塩のエステルの局所用量が０．０１ｍｇ／日〜１３ｍｇ／日である、請求項１６に記載のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルの使用。
【請求項１８】
治療有効量のドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルを、１つ又は複数の薬学的に許容可能な局所賦形剤及び／又は担体と共に含む、眼の後部の疾患の治療及び／又は予防に使用するための局所眼用医薬組成物であって、前記治療が、０．０１ｍｇ／日〜４００ｍｇ／日の局所用量のドベシル酸及び／又はその薬学的に許容可能な塩、又はそれらのエステルの投与を含む、局所眼用医薬組成物。
【請求項１９】
前記眼の後部の疾患が網膜及び／又は脈絡膜の病態、硝子体液の病態、後強膜の病態、視神経の病態、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項１８に記載の局所眼用医薬組成物。
【請求項２０】
前記眼の後部の疾患が、網膜脈管障害、黄斑症、遺伝性眼底ジストロフィー、特発性脈絡網膜症、中心性漿液性網膜症、全身性脈絡膜ジストロフィー、及びそれらの組み合わせから選択される網膜の病態及び／又は脈絡膜の病態である、請求項１８に記載の局所眼用医薬組成物。
【請求項２１】
前記網膜血管障害が、糖尿病性網膜症、糖尿病性乳頭症、非糖尿病性網膜症、眼虚血症候群、高血圧網膜症、サラセミア網膜症、コーツ症候群、イールズ症候群、放射線網膜症、日光網膜症、パーチャー網膜症、ポリープ状脈絡膜血管症（ＰＣＶ）、網膜細動脈瘤、網膜毛細血管瘤、白血病性網膜症、網膜虚血、慢性網膜障害、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項２０に記載の局所眼用医薬組成物。
【請求項２２】
前記黄斑症が、加齢性黄斑変性症（ＡＲＭＤ）、出血性ＡＲＭＤ、網膜血管腫性増殖、ポリープ状脈絡膜血管症、蜂巣状脈絡膜変性（ｍａｌａｔｔｉａ  ｌｅｖｅｎｔｉｎｅｓｅ）、全層黄斑円孔、網膜黄斑前膜、黄斑部毛細血管拡張症、セロファン黄斑症又は黄斑パッカー、近視黄斑症（ｍｙｏｐｉａ  ｍａｃｕｌｏｐａｔｈｙ）、網膜の静脈血栓後の滲出性黄斑症、急性黄斑視神経網膜症、黄斑嚢胞（ｍａｃｕｌａｒ  ｃｙｓｔｏｉｄｓ）、黄斑浮腫、網膜血管様線条（ｒｅｔｉｎａｌ  ａｎｇｉｏｉｄ  ｓｔｒｅａｋｓ）、脈絡膜襞（ｃｈｏｒｏｉｄａｌ  ｆｏｌｄｓ）、低眼圧性黄斑症及びそれらの組み合わせから選択され、前記遺伝性眼底ジストロフィーが、網膜色素変性症；限定されないがアッシャー症候群、点状白斑網膜炎、レーバー先天性黒内障、錐体のジストロフィー、桿体ジストロフィー、ビエッティ結晶性角膜網膜ジストロフィー、若年性黄斑ジストロフィー、全てのタイプの黄斑ジストロフィー、シュタルガルト病又は黄色斑眼底を含む非定型網膜色素変性症、アッシャー症候群及びそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項２０に記載の局所眼用医薬組成物。
【請求項２３】
前記後眼部の疾患が、黄斑下及び硝子体の出血、星状硝子体症、硝子体剥離、飛蚊症（ｅｙｅ  ｆｌｏａｔｅｒｓ）又は飛蚊症（ｍｙｏｄｅｓｏｐｓｉａ）、遺伝性硝子体網膜症、スティックラー症候群又はワーグナー症候群、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される硝子体液の病態である、請求項１８に記載の局所眼用医薬組成物。
【請求項２４】
前記眼の後部の疾患が、視神経萎縮、視神経炎、神経網膜炎、虚血性神経障害、遺伝性視神経障害、中毒性弱視又は栄養性視神経障害、高眼圧症、原発性緑内障、続発性緑内障、緑内障に伴う虹彩角膜内皮症候群、視神経乳頭ドルーゼン又は視神経円板ドルーゼン（ｈｅａｄ  ｄｒｕｓｅｎ  ｏｒ  ｏｐｔｉｃ  ｄｉｓｃ  ｄｒｕｓｅｎ）、視神経乳頭浮腫、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される視神経の病態である、請求項１８に記載の局所眼用医薬組成物。
【請求項２５】
ドベシル酸及び／又は薬学的に許容可能な塩、又は前記酸若しくは前記塩のいずれかのエステルを、重量／体積パーセントで０．０２％〜２０％重量／体積で含む、請求項１８〜２４のいずれかに記載の使用のための局所眼用医薬組成物。
【請求項２６】
前記薬学的に許容可能な塩が、ドベシル酸のアルカリ金属塩、ドベシル酸のアルカリ土類金属塩、ドベシル酸と式（ＩＩ）のアミンとの塩、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項１８〜２５のいずれかに記載の使用のための局所眼用医薬組成物。
【化２】
2021505554.tif 000002
式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して−（Ｃ１〜Ｃ８）−アルキルラジカル又はＨから選択される。
【請求項２７】
前記薬学的に許容可能な塩が、ドベシル酸のアルカリ金属塩、ドベシル酸のアルカリ土類金属塩、及びそれらの組み合わせから選択される、請求項１８〜２６のいずれかに記載の使用のための局所眼用医薬組成物。
【請求項２８】
前記薬学的に許容可能な塩が、ドベシル酸カルシウムのドベシル酸アルカリ土類金属塩である、請求項１８〜２７のいずれか一項に記載の使用のための局所眼用医薬組成物。
【請求項２９】
前記ドベシル酸の薬学的に許容可能な塩が、ドベシル酸と式（ＩＩ）のアミンとの塩であり、Ｒ１及びＲ２が等しく、エチルラジカルである、請求項１８〜２６のいずれかに記載の使用のための局所眼用医薬組成物。
【請求項３０】
点眼液の形態である、請求項１８〜２９のいずれかに記載の使用のための局所眼用医薬組成物。