【手続補正書】
【提出日】令和3年11月19日(2021.11.19)
【手続補正１】
【補正対象書類名】特許請求の範囲
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、或る量のニコチンと、ｐＨ調節剤と、少なくとも１つのポリオールと、崩壊剤とを含む圧縮粉末製剤を備えるニコチン渇望軽減用の口腔内崩壊ニコチン錠であって、
前記ポリオールは、前記錠の４０重量％より多い量であり、
前記錠が、前記錠の１〜１０重量％の量で前記崩壊剤を含む、前記口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項２】
前記少なくとも１つのポリオールは、ソルビトール、エリスリトール、キシリトール、マルチトール、マンニトール、ラクチトール、イソマルトおよびそれらの組み合わせからなるリストから選択される、請求項１に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項３】
前記ｐＨ調節剤は、アルカリ性緩衝剤である、請求項１または２に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項４】
経口投与して３０秒未満の期間内に崩壊するように設計される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項５】
経口投与して９０秒未満の期間内にニコチンの含有量が唾液中に溶解するように設計される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項６】
ニコチンを少なくとも０．５ｍｇの量で含む、請求項１〜５のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項７】
前記ニコチンはニコチン塩として用意される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項８】
前記ニコチン塩はニコチン重酒石酸塩である、請求項７に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項９】
前記ニコチンは、ニコチンとイオン交換樹脂との複合体として用意される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１０】
前記ニコチンは脂肪酸と会合したものとして用意される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１１】
前記ニコチンは少なくとも１つの粘膜付着性かつ水溶性のアニオン性ポリマーとのイオン複合体で用意される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１２】
舌下錠である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１３】
２〜２０ｋＮの圧力でプレスされたものである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１４】
前記製剤は、経口投与して最初の１２０秒間に０．３ｍｇ／ｍＬを超えるニコチンの唾液中ピーク濃度と８を超えるピーク唾液ｐＨとを与える、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１５】
前記崩壊剤は架橋ポリビニルピロリドンを含む、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１６】
前記架橋ポリビニルピロリドンの少なくとも５０重量％が５０マイクロメートル未満の粒子サイズを有する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１７】
前記錠は、前記錠の少なくとも２．７重量パーセントの量でｐＨ調節剤を含む、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１８】
前記錠の重量は、２５〜２００ｍｇである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項１９】
前記錠は、前記錠の１〜１０重量％の量の微結晶性セルロースを含む、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項２０】
前記錠は、バルク甘味料としてマンニトールを含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
【請求項２１】
ニコチン渇望の緩和に使用するための口腔内崩壊ニコチン錠であって、前記錠は、圧縮粉末製剤を備え、前記錠は、経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、前記粉末製剤は、或る量のニコチンとｐＨ調節剤とを含む、口腔内崩壊ニコチン錠。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０１７０
【補正方法】変更
【補正の内容】
【０１７０】
表１０からわかるように、市販製品と比較して大幅に速い緩和が得られた。
［付記１］経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、或る量のニコチンとｐＨ調節剤とを含む圧縮粉末製剤を備えるニコチン渇望軽減用の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２］経口投与して４５秒未満の期間内に崩壊するように設計される、付記１に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３］経口投与して３０秒未満の期間内に崩壊するように設計される、付記１または２に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記４］経口投与して９０秒未満の期間内にニコチンの含有量が唾液中に溶解するように設計される、付記１〜３のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記５］経口投与して６０秒未満の期間内にニコチンの含有量が唾液中に溶解するように設計される、付記１〜４のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記６］経口投与して４５秒未満の期間内にニコチンの含有量が唾液中に溶解するように設計される、付記１〜５のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記７］ニコチンを少なくとも０．５ｍｇの量で含む、付記１〜６に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記８］ニコチンを０．５ｍｇ〜４ｍｇの間の量で含む、付記１〜７に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記９］前記ニコチンはニコチン塩として用意される、付記１〜８のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１０］前記ニコチン塩は水溶性ニコチン塩である、付記９に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１１］前記ニコチン塩は、ニコチンアスコルビン酸塩、ニコチンアスパラギン酸塩、ニコチン安息香酸塩、ニコチンモノ酒石酸塩、ニコチン重酒石酸塩、ニコチン塩化物（例えば、ニコチン塩酸塩およびニコチン二塩酸塩）、ニコチンクエン酸塩、ニコチンフマル酸塩、ニコチンゲンチン酸塩、ニコチン乳酸塩、ニコチン粘液酸塩、ニコチンラウリン酸塩、ニコチンレブリン酸塩、ニコチンリンゴ酸塩、ニコチン過塩素酸塩、ニコチンピルビン酸塩、ニコチンサリチル酸塩、ニコチンソルビン酸塩、ニコチンコハク酸塩、ニコチン塩化亜鉛、ニコチン硫酸塩、ニコチントシラート、およびニコチン塩水和物（例えば、ニコチン亜鉛一水和物）から選択される、付記１０に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１２］前記ニコチン塩はニコチン重酒石酸塩である、付記１０に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１３］前記ニコチンは、ニコチンとイオン交換樹脂との複合体として用意される、付記１〜１２のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１４］ニコチンとイオン交換樹脂との前記複合体はニコチンポラクリレックス樹脂（ＮＰＲ）である、付記１３に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１５］前記ニコチンは脂肪酸と会合したものとして用意される、付記１〜８のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１６］前記ニコチンは少なくとも１つの粘膜付着性かつ水溶性のアニオン性ポリマーとのイオン複合体で用意される、付記１〜８のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１７］前記ニコチンは合成ニコチンとして用意される、付記１〜１６のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１８］舌下錠である、付記１〜１７のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記１９］前記圧縮粉末は少なくとも１つのポリオールを含み、前記ポリオールは、前記錠の４０重量％より多い量である、付記１〜１８のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２０］２〜２０ｋＮの圧力でプレスされたものである、付記１〜１９のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２１］前記製剤は、経口投与して最初の１２０秒間に０．３ｍｇ／ｍＬを超えるニコチンの唾液中ピーク濃度と８を超えるピーク唾液ｐＨとを与える、付記１〜２０のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２２］前記製剤は、経口投与して最初の１２０秒間に０．５ｍｇ／ｍＬを超えるニコチンの唾液中ピーク濃度と８を超えるピーク唾液ｐＨとを与える、付記１〜２１のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２３］前記製剤は、経口投与して９０秒未満の期間内にニコチンの含有量が口腔唾液に溶解するように設計され、ニコチンの少なくとも４０重量％が口腔粘膜から吸収される、付記１〜２２のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２４］前記製剤は、経口投与して９０秒未満の期間内にニコチンの含有量が口腔唾液に溶解するように設計され、ニコチンの少なくとも５０重量％が口腔粘膜から吸収される、付記１〜２３のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２５］前記錠は崩壊剤をさらに含む、付記１〜２４のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２６］前記崩壊剤は架橋ポリビニルピロリドンを含む、付記１〜２５のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２７］前記架橋ポリビニルピロリドンの少なくとも５０重量％が５０マイクロメートル未満の粒子サイズを有する、付記１〜２６のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２８］前記架橋ポリビニルピロリドンの少なくとも２５重量％が１５マイクロメートル未満の粒子サイズを有する、付記１〜２７のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記２９］前記錠が、前記錠の１〜１０重量％の量で崩壊剤を含む、付記１〜２８のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３０］前記錠が滑沢剤としてフマル酸ステアリルナトリウム（ＳＳＦ）を含む、付記１〜２９のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３１］前記錠は、前記錠の少なくとも２．７重量パーセントの量でｐＨ調節剤を含む、付記１〜３０のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３２］前記錠の重量は、２５〜２００ｍｇ、例えば５０〜１５０ｍｇ、例えば７０〜１２０ｍｇ、例えば約７５ｍｇまたは約１００ｍｇである、付記１〜３１のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３３］前記錠は、前記錠の１〜１０重量％の量の微結晶性セルロースを含む、付記１〜３２のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３４］前記錠は、バルク甘味料としてマンニトールを含む、付記１〜３３のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３５］前記錠は、圧縮粉末製剤を備え、前記錠は、経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、前記粉末製剤は、或る量のニコチン塩とｐＨ調節剤とを含み、前記錠は、経口投与して９０秒未満の期間内にニコチンの含有量が唾液に溶解するように設計される、付記１〜３４のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３６］前記錠は、圧縮粉末製剤を備え、前記錠は、経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、前記粉末製剤は、或る量のニコチン塩とｐＨ調節剤とを含み、前記錠は、経口投与して９０秒未満の期間内にニコチンの含有量が唾液に溶解するように設計され、前記ニコチン塩が水溶性である、付記１〜３５のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３７］ニコチン渇望の緩和に使用するための口腔内崩壊ニコチン錠であって、前記錠は、圧縮粉末製剤を備え、前記錠は、経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、前記粉末製剤は、或る量のニコチンとｐＨ調節剤とを含む、口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３８］前記錠は、圧縮粉末製剤を備え、前記錠は、経口投与して６０秒未満の期間内に崩壊するように設計され、前記圧縮粉末製剤は或る量のニコチン塩とｐＨ調節剤とを含み、前記錠は、経口投与して９０秒未満の時間内にニコチン含有量が溶解するように設計され、ニコチン渇望の緩和に使用するための圧縮粉末製剤を含む、付記３７に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記３９］付記１〜３６のいずれか一つに記載の口腔内崩壊錠を備える、ニコチン渇望の緩和に使用するための付記３７または３８に記載の口腔内崩壊ニコチン錠。
［付記４０］付記１〜３６のいずれか一つに記載の口腔内崩壊ニコチン錠を投与することによってニコチン渇望を緩和する方法。