(57)【要約】  本発明は、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩と組み合わせて含む局所組成物に関する。本発明は、局所組成物中の１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の再結晶化を抑制又は阻止する方法であって、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の存在下で製剤することを含む方法にも関する。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩及び１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を含む局所組成物。
【請求項２】
前記１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の量は、前記組成物の総重量に基づいて０．００１〜５重量％の範囲、好ましくは０．０１〜３重量％の範囲、最も好ましくは０．１〜２重量％の範囲、例えば特に０．１〜１．５重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１に記載の局所組成物。
【請求項３】
本発明による前記局所組成物中の１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の量は、有利には、前記組成物の前記総重量に基づいて０．００１〜５重量％の範囲、好ましくは０．０１〜３重量％の範囲、最も好ましくは０．１〜２重量％の範囲、例えば特に０．１〜１．５重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１又は２に記載の局所組成物。
【請求項４】
１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩と１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩とのモル比は、２０：１〜１：１０の範囲、好ましくは１５：１〜１：１０の範囲、最も好ましくは１０：１〜１：１の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項５】
１０−ヒドロキシステアリン酸、特に（Ｒ）−１０−ヒドロキシステアリン酸が使用されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項６】
１２−ヒドロキシステアリン酸が使用されることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項７】
水相及び油相並びに少なくとも１種のＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤を含むＯ／Ｗエマルションであることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項８】
前記組成物の前記総重量に基づいて、前記水相は、少なくとも５０重量％を構成し、及び前記油相は、少なくとも１０重量％を構成することを特徴とする、請求項７に記載の局所組成物。
【請求項９】
前記少なくとも１種のＯ／Ｗ乳化剤は、セチルリン酸カリウムであることを特徴とする、請求項７又は８に記載の局所組成物。
【請求項１０】
前記少なくとも１種のＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤は、前記組成物の前記総重量に基づいて０．５〜１０重量％、特に０．５〜６重量％の範囲、例えばより特に０．５〜５重量％の範囲、例えば最も特に１〜４重量％の範囲の総量で使用されることを特徴とする、請求項７〜９のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１１】
１２〜２２個の炭素原子を有する非イオン性固体脂肪族アルコール及びそれらの混合物の群から、好ましくはセチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸グリセリル及びセテアリルアルコール並びにそれらの混合物から選択される共乳化剤を含むことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１２】
共乳化剤の量は、前記組成物の前記総重量に基づいて０．１〜２０重量％の範囲、より好ましくは０．５〜１０重量％の範囲、最も好ましくは１〜５重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１１に記載の局所組成物。
【請求項１３】
フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ソルビン酸カリウム及び安息香酸ナトリウム並びにそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種の保存剤を含むことを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の局所組成物。
【請求項１４】
局所組成物中の１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の再結晶化を抑制又は阻止する方法であって、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の存在下で製剤することを含む方法。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩と組み合わせて含む局所組成物に関する。本発明は、局所組成物中の１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の再結晶化を抑制又は阻止する方法であって、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の存在下で製剤することを含む方法にも関する。
【０００２】
１０−ヒドロキシステアリン酸（ＣＡＳ：６３８−２６−６）などのヒドロキシ脂肪酸は、健康な皮膚の生理学的恒常性の衰えにより起こるあらゆる症状の治療又は予防において、並びに発毛の促進及び抜け毛からの保護に有益な化粧効果を有することが報告された。しかし、活性物質が時間を経ても可溶性のままであり、保存時に再結晶化しない製品形態を確立することが困難であるため、これらの化合物のいずれも市販の製品になっていない。
【０００３】
したがって、従来技術の欠点を克服し、保存時の結晶の形成なしに１０−ヒドロキシステアリン酸の組み込みを可能にする強固で安定なエマルション系を見出すことが引き続き必要とされている。
【０００４】
驚くべきことに、１０−ヒドロキシステアリン酸を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩と共製剤することにより、１０−ヒドロキシステアリン酸の再結晶化を実質的に抑制又はさらに阻止できることが見出された。
【０００５】
そのため、第１の実施形態において、本発明は、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩及び１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を含む局所組成物に関する。
【０００６】
本発明による局所組成物中の１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の量は、有利には、常に組成物の総重量に基づいて０．００１〜５重量％の範囲、好ましくは０．０１〜３重量％の範囲、最も好ましくは０．１〜２重量％の範囲、例えば特に０．１〜１．５重量％の範囲で選択される。
【０００７】
本発明による局所組成物中の１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の量は、有利には、常に組成物の総重量に基づいて０．００１〜５重量％の範囲、好ましくは０．０１〜３重量％の範囲、最も好ましくは０．１〜２重量％の範囲、例えば特に０．１〜１．５重量％の範囲で選択される。
【０００８】
好ましくは、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩と１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩との比（モル）は、２０：１〜１：１０の範囲、好ましくは１５：１〜１：１０の範囲、最も好ましくは１０：１〜１：１の範囲で選択される。
【０００９】
１０−ヒドロキシステアリン酸（別名：１０−ヒドロキシオクタデカン酸、ＣＡＳ：６３８−２６−６）は、例えば、Ｇ．ＳｃｈｒｏｅｐｆｅｒによりＢｉｏｌｏｇｉｃａｌ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９６６），２４１（２２），５４４１−７に説明される通り調製でき、以下の式を有する。
【化１】
2019511517.tif 000002
両方のエナンチオマーが本発明に従って使用され得、好ましいエナンチオマー形態は、（Ｒ）−１０−ヒドロキシステアリン酸である。
【００１０】
１２−ヒドロキシステアリン酸（別名：１２−ヒドロキシオクタデカン酸、ＣＡＳ：１０６−１４−９）は、例えば、Ｓｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ又はＡｌｂｅｒｄｉｎｋ  Ｂｏｌｅｙで市販されており、以下の式を有する。
【化２】
2019511517.tif 000003
【００１１】
好ましくは、本発明に従って使用される１２−ヒドロキシステアリン酸は、水素化及び加水分解によりヒマシ油から誘導され、少なくとも８０％の範囲、例えば８０〜８５％範囲の純度を有する。
【００１２】
それぞれの塩は、有機塩基又はアルカリ若しくはアルカリ土類塩基との反応によりそれぞれの塩が生じることによって形成され得る。皮膚に対して毒性がなく、且つ／又はアレルギー反応を起こさない、化粧品として許容できるカチオンを放出する好適な塩基は、当業者に周知である。有機塩の例は、特にトリエタノールアンモニウム塩などのそれぞれのアンモニウム及びアルキルアンモニウム塩である。好ましいアルカリ又はアルカリ土類塩は、それぞれのリチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム又はカルシウム塩、例えば特にカリウム及びナトリウム塩である。
【００１３】
本発明による局所組成物は、好ましくは、イソブチルパラベンを含まないが、より好ましくは、組成物は、あらゆるパラベンを含まず、特にメチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン及びブチルパラベンを含まない。
【００１４】
別の実施形態において、本発明は、局所組成物中の１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の再結晶化を抑制又は阻止する方法であって、定義及び選択物を全て先に与えられた通りとして、１０−ヒドロキシステアリン酸又はその塩を１２−ヒドロキシステアリン酸又はその塩の存在下で製剤することを含む方法に関する。
【００１５】
本明細書での用語「局所組成物」は、特に、例えばヒトの皮膚又は髪、特にヒトの皮膚などの哺乳類の角質組織に局所適用できる化粧組成物を指す。
【００１６】
本願で使用される用語「化粧組成物」は、Ｒｏｅｍｐｐ  Ｌｅｘｉｋｏｎ  Ｃｈｅｍｉｅ，１０ｔｈ  ｅｄｉｔｉｏｎ  １９９７，Ｇｅｏｒｇ  Ｔｈｉｅｍｅ  Ｖｅｒｌａｇ  Ｓｔｕｔｔｇａｒｔ，Ｎｅｗ  Ｙｏｒｋ中の見出し「Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ」で定義されている化粧組成物及びＡ．Ｄｏｍｓｃｈ，“Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ”，Ｖｅｒｌａｇ  ｆｕｅｒ  ｃｈｅｍｉｓｃｈｅ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅ（ｅｄ．Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｙ），４ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ，１９９２に開示されている化粧調合物を指す。
【００１７】
好ましくは、本発明による局所調合物は、エマルション若しくはマイクロエマルション（特にＯ／Ｗタイプ）、ＰＩＴエマルション、多重エマルション（例えば、Ｏ／Ｗ／Ｏタイプ及びＷ／Ｏ／Ｗ）又はピッカリングエマルションの形態である。
【００１８】
本発明の全ての実施形態において、本発明による局所組成物は、好ましくは、水相及び油相を含むエマルション若しくはマイクロエマルション（特にＯ／Ｗタイプ）、ＰＩＴエマルション、多重エマルション（例えば、Ｏ／Ｗ／Ｏタイプ及びＷ／Ｏ／Ｗ）又はピッカリングエマルションであり、水相は、好ましくは、組成物の少なくとも５０重量％を構成し、及び油相は、好ましくは、少なくとも１０重量％を構成する。より好ましくは、水相は、少なくとも６０重量％を構成し、及び油相は、４０重量％未満を構成する。特に、水相は、全組成物の少なくとも７０重量％を構成し、及び油相は、３０重量％未満を構成する。最も好ましくは、本発明の全ての実施形態において、組成物の総重量に基づいて、水相の量は、７０〜９０重量％の範囲で選択され、及び油相の量は、１０〜３０重量％の範囲で選択される。
【００１９】
水（ａｑｕｅｏｕｓ）（水（ｗａｔｅｒ））相と油相とが共にエマルションを形成するが、より少量（５重量％まで）の保存剤、活性成分、香料などの残りの成分も存在し得、それらは、相の一方に加えても、例えば当業者に周知である調製の最後に別々に加えてもよいことが十分に理解される。
【００２０】
本発明による局所組成物の油相を形成する特定の好適な油成分及び溶媒は、エタノール；トリエチルヘキサノイン；プロピレングリコール、プロピレングリコールジベンゾエート、ブチレングリコール、ペンチレングリコール及びＰＰＧ−１５エトキシジグリコールステアリルエーテルなどのグリコール；ジカプリリルエーテル、ＰＰＧ−３ミリスチルエーテルなどのジアルキルエーテル；飽和及び／若しくは不飽和で分岐鎖及び／若しくは非分岐鎖の３〜３０炭素原子の鎖長を有するアルカンカルボン酸と、飽和及び／若しくは不飽和で分岐鎖及び／若しくは非分岐鎖の３〜３０炭素原子の鎖長を有するアルコールのエステル又は芳香族カルボン酸と、飽和及び／若しくは不飽和で分岐鎖及び／若しくは非分岐鎖の、３〜３０Ｃ原子の鎖長を有するアルコールのエステル、例えばミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、安息香酸エチルヘキシル、安息香酸Ｃ１２〜１５アルキル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、ジカプリル酸／ジカプリン酸プロピレングリコール、アジピン酸ジイソプロピル、ラウリン酸イソアミル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、酒石酸ジ−Ｃ１２〜Ｃ１３アルキル並びにそのようなエステルの合成、半合成及び天然の混合物、例えばホホバ油；炭酸ジカプリリルなどの炭酸エステル；カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＰＥＧ−８カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドなどのトリグリセリド；シリコーンオイル；デカン、ドデカン、トリデカン、テトラデカン及びＣ８〜２０イソパラフィンなどの８〜２０個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖炭化水素；動物、植物、鉱物源から誘導された天然の油脂（バター含む）、例えばアーモンド油、杏仁油、アルガンオイル、アボカドバター、アボカドオイル、カカオバター（カカオ脂）、カメリナオイル、キャノーラ油、ニンジン種子油、ヒマシ油、柑橘類種子油、ヤシ油、コーン油、綿実油、キュウリ油、卵油（ｅｇｇ  ｏｉｌ）、グレープシードオイル、ヘンプシードオイル、ホホバ油、ラノリン油、亜麻仁油、マカダミアナッツオイル、メドウフォームシードオイル、鉱油、ミンクオイル、オリーブ油、パーム核油、桃仁油、落花生油、ナタネ油、ローズヒップオイル、紅花油、ゴマ油、サメ肝油、シアバター、大豆油、ヒマワリシードオイル、スイートアーモンドオイル、タロー（牛）脂、タロー（羊）脂、カメ油、植物油及びコムギ胚芽並びにこれらの油成分及び溶媒の混合物を包含する。
【００２１】
本発明による局所組成物の油相を形成する特に好適な油及び溶媒成分は、パルミチン酸イソプロピル、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ブチレングリコール、炭酸ジカプリリル、ジカプリリルエーテル、酒石酸ジ−Ｃ１２〜Ｃ１３アルキル、アジピン酸ジイソプロピル、トリエチルヘキサノイン、ジカプリル酸／ジカプリン酸プロピレングリコール、ラウリン酸イソアミル、ネオペンタン酸オクチルドデシル、安息香酸エチルヘキシル、ペンチレングリコール、ＰＥＧ−８カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、ジ安息香酸プロピレングリコール、ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル、エトキシジグリコール、安息香酸Ｃ１２〜１５アルキル及びエタノール並びにそれらの混合物である。
【００２２】
好ましくは、本発明による局所組成物は、Ｏ／Ｗエマルションである。
【００２３】
好ましい実施形態において、これらのＯ／Ｗエマルションは、セテアリル硫酸ナトリウム、クエン酸ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸、ステアリン酸の塩、ジステアリン酸ポリグリセリル−３−メチルグリコース、セスキステアリン酸メチルグルコース、セテアリル硫酸ナトリウム、リン酸オレイン酸グリセリルナトリウム、水添植物グリセリド、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、セテアリルグルコシド、オリーブ油脂肪酸セテアリル、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、ポリステアリン酸スクロース、水和ポリイソブテン、リン酸エステル乳化剤、例えば特にＣ８〜１０アルキルエチルホスフェート、Ｃ９〜１５アルキルホスフェート、セテアレス−２リン酸、セテアレス−５リン酸、セテス−８リン酸、セテス−１０リン酸、リン酸セチル、Ｃ６〜１０パレス−４リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−２リン酸、Ｃ１２〜１５パレス−３リン酸、セテアレス−２リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸ＤＥＡ、オレス−３リン酸ＤＥＡ、セチルリン酸カリウム、デセス−４リン酸、デセス−６リン酸及びトリラウレス−４リン酸、ポリエチレングリコールアルキルエーテル（ＰＥＧ−エーテル）、例えば特にステアレス−２及びステアレス−２１、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル（ＰＥＧ−エステル）、例えば特にステアリン酸ＰＥＧ−４０及びステアリン酸ＰＥＧ−１００、ポリエチレングリコールとポリプロピレングリコールとのブロックポリマー、例えば特にＰＰＧ−１−ＰＥＧ−９ラウリルグリコールエーテル、ＰＰＧ−１−ＰＥＧ−９ラウリルグリコールエーテル、ＰＥＧ／ＰＰＧ−１８／１８ジメチコン及びセチルＰＥＧ／ＰＰＧ−１０／１ジメチコン、及び乳化特性を有する合成ポリマー、例えばＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー並びにこれらの乳化剤の混合物からなるリストから選択される少なくとも１種のＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤を含む。
【００２４】
前記少なくとも１種のＯ／Ｗ又はＳｉ／Ｗ乳化剤は、組成物の総重量に基づいて好ましくは０．５〜１０重量％、特に０．５〜６重量％の範囲、例えばより特に０．５〜５重量％の範囲、例えば最も特に０．５〜４重量％の範囲の（総）量で使用される。
【００２５】
本発明による局所組成物に使用される特定の好適なＯ／Ｗ乳化剤は、セテアリル硫酸ナトリウム（ラネッテ（Ｌａｎｅｔｔｅ）Ｅ）、クエン酸ステアリン酸グリセリル（Ｉｍｗｉｔｏｒ）を包含し、且つセチルリン酸カリウム（アンフィソル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ）（登録商標）Ｋ）である。本発明の全ての実施形態において最も好ましいものは、セチルリン酸カリウム（アンフィソル（登録商標）Ｋ）であり、例えばＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓ  Ｌｔｄ  Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔで市販されている。
【００２６】
有利な実施形態において、本発明は、定義及び選択物を全て先に与えられた通りとして、セチルリン酸カリウムであるＯ／Ｗ乳化剤の存在下で水相中に分散された油相を含むＯ／Ｗエマルションの形態の局所組成物に関する。
【００２７】
本発明による局所組成物は、好ましくは、共乳化剤をさらに含む。本発明による特定の好ましい共乳化剤は、好ましくは、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ペンタデシルアルコール、セチルアルコール、ヘプタデシルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、パルミトレイルアルコール及びそれらの混合物など、１２〜２２個の炭素原子を有する非イオン性固体脂肪族アルコール及びそれらの混合物である。特定の好ましい共乳化剤は、例えば、ＢＡＳＦからラネッテ２２として市販されているベヘニルアルコール、例えばＢＡＳＦからラネッテ１６として市販されているセチルアルコール、例えばＣｒｏｄａからシスロール（Ｃｉｔｈｒｏｌ）ＧＭＳ  ４０として、又はＢＡＳＦからクチナ（Ｃｕｔｉｎａ）ＧＭＳとして市販されているステアリン酸グリセリル、及び例えばＢＡＳＦからラネッテ（登録商標）Ｏとして市販されているセテアリルアルコール（すなわちセチルアルコールとステアリルアルコールとの混合物）並びにそれらの混合物からなる群から選択される。
【００２８】
本発明による局所組成物中の共乳化剤の（総）量は、組成物の総重量に基づいて好ましくは０．１〜２０重量％の範囲、より好ましくは０．５〜１０重量％の範囲、最も好ましくは１〜５重量％の範囲で選択される。
【００２９】
水相は、有利には、水、保湿剤及び増粘剤から基本的になる。好適な増粘剤は、例えば、キサンタンガム、例えばケルトロール（Ｋｅｌｔｒｏｌ）ＣＧ−ＲＤとして入手できるもの、グアーガム、アルギネート、ポリアクリレート、ポリクオタニウム、シリコーン系ポリマー、カルボマー、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートコポリマー、ヒドロキシエチルセルロース、アクリロイルジメチルタウリン酸アンモニウム／ＶＰコポリマー並びに他のアクリロイルジメチルタウレートコポリマーを包含する。好ましい増粘剤は、キサンタンガム又はアクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートコポリマー又はポリアクリル酸（ＩＮＣＩ：カルボマー（Ｃａｒｂｏｍｅｒ））である。
【００３０】
本発明によると、キサンタンガムは、局所組成物の総重量に基づいて例えば０．０５〜１重量％の範囲、好ましくは０．０５〜０．３重量％の範囲で選択される濃度などの低濃度で好ましくは使用される。
【００３１】
本発明によると、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートは、局所組成物の総重量に基づいて例えば０．０５〜１重量％の範囲、好ましくは０．０５〜０．３重量％の範囲で選択される濃度などの低濃度で好ましくは使用される。
【００３２】
本発明によると、ポリアクリル酸は、局所組成物の総重量に基づいて例えば０．０５〜１重量％の範囲、好ましくは０．０５〜０．３重量％の範囲で選択される濃度などの低濃度で好ましくは使用される。
【００３３】
特に好適な保湿剤は、グリセリンであるが、これに限定されない。他の好適な保湿剤は、例えば、ペンタバイティン（Ｐｅｎｔａｖｉｔｉｎ）（登録商標）として利用可能な異性化糖、例えばハイドロライト（Ｈｙｄｒｏｌｉｔｅ）（登録商標）として利用可能なペンチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール及び尿素並びにそれらの混合物を包含する。
【００３４】
本発明によると、グリセリンは、局所組成物の総重量に基づいて０．５〜１０重量％の範囲、より好ましくは１〜６重量％の範囲で選択される濃度などの低濃度で好ましくは使用される。
【００３５】
本発明による局所組成物に使用される特定の好適な保存剤は、フェノキシエタノール、エチルヘキシルグリセリン、ソルビン酸カリウム及び安息香酸ナトリウム並びにそれらの混合物からなる群から選択される。
【００３６】
本発明によると、保存剤（総量）は、局所組成物の総重量に基づいて０．１〜３重量％の範囲、より好ましくは０．５〜２重量％の範囲、最も好ましくは０．５〜１重量％の範囲で選択される濃度などの低濃度で好ましくは使用される。
【００３７】
本発明による局所組成物は、液体、ローション、濃密ローション、ゲル、クリーム、ミルク、軟膏又はペーストの形態であり得、任意選択でエアゾールとして包装でき、エアゾールムースなどのムース、フォーム又はスプレーフォーム、スプレー、スティックの形態で提供できる。
【００３８】
本発明による局所組成物は、任意選択で、皮膚美白；日焼け防止；色素沈着過多及び／又はセルライトの治療；ざ瘡、しわ、筋、萎縮及び／又は炎症を予防又は低減すること；スリミング（例えば、フィタン酸）、引き締め、潤いを与えること、活力を与えること、セルフタンニング、鎮静のための成分、並びに弾力性及び皮膚バリアを改善する薬剤など、さらなる化粧品として活性な成分と組み合わせてよい。本明細書において有用な化粧品として活性な成分が、いくつかの場合、２つ以上の利益を与え得るか、又は２つ以上の作用様式により機能し得ることは当業者に周知である。
【００３９】
存在する場合、化粧品として活性な追加の成分は、典型的には、局所調合物の総重量に基づいて少なくとも０．００１重量％の量で含まれる。一般的に、局所組成物の総重量に基づいて約０．００１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％の量の化粧品として活性な追加の作用物質が使用される。
【００４０】
本発明の局所化粧組成物は、通常の化粧品用補助剤及び添加剤、例えば保存剤／酸化防止剤、脂肪性物質／油、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、柔軟剤、乳化剤、日焼け止め、消泡剤、香料などの感覚的な成分、界面活性剤、充填剤、金属封鎖剤、キレート剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性若しくは両性ポリマー又はそれらの混合物、噴射剤、酸性化剤若しくは塩基性化剤、染料、色素／着色剤、研磨剤、吸収剤、精油、皮膚センセート、アストリンゼント、顔料若しくはナノ顔料、例えば紫外線を物理的に遮断することにより光防護作用を与えるのに適したもの、或いは化粧組成物に通常製剤される他のあらゆる通常の化粧品用補助剤又は添加剤なども含み得る。
【００４１】
スキンケア産業に通常利用され、本発明の組成物における使用に好適である有効成分並びに化粧品用補助剤及び添加剤は、例えば、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ，Ｓｅｃｏｎｄ  Ｅｄｉｔｉｏｎ（１９９２）に記載されているが、これに限定されない。
【００４２】
有効成分並びに化粧品用補助剤及び添加剤の必要量は、所望の製品に基いて当業者により容易に選択することができ、実施例に説明されるが、これらに限定されない。
【００４３】
当然のことながら、当業者は、上述の任意選択の追加化合物若しくは複数の化合物及び／又はそれらの量を、本発明による組み合わせと本質的に関連する有利な性質が、想定される追加物又は複数の追加物により有害な影響を受けないか又は実質的に有害な影響を受けないように選択するように注意するであろう。
【００４４】
本発明による局所組成物に組み込まれる好適なＵＶフィルター物質は、化粧用又は皮膚科用のサンケア製品などの局所組成物に加えられることが知られている従来のＵＶＡ、及び／又はＵＶＢ、及び／又は広域スペクトルＵＶフィルター物質である。そのようなＵＶフィルター物質は、４００ｎｍ〜３２０ｎｍ（ＵＶＡ）及び３２０ｎｍ〜２８０ｎｍ（ＵＶＢ）の波長又はさらに短い波長（ＵＶＣ）の範囲の光を吸収し、化粧品として許容できるＵＶフィルター物質であるか、又はそれとして使用できる全ての群を含む。そのようなＵＶフィルター物質は、例えば、ＣＴＦＡ  Ｃｏｓｍｅｔｉｃ  ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ  Ｈａｎｄｂｏｏｋ又はＮａｄｉｍ  Ａ．Ｓｈａａｔｈによる“Ｔｈｅ  Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉａ  ｏｆ  Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ  Ｆｉｌｔｅｒｓ”（ＩＳＢＮ：９７８−１−９３２６３３−２５−２）に列記されている。
【００４５】
好適なＵＶフィルター物質は、有機化合物でも無機化合物でもよい。例示的な有機ＵＶフィルター物質は、例えば、アクリル酸エステル、例えば２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル（オクトクリレン、パーソル（ＰＡＲＳＯＬ）（登録商標）３４０）、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸エチル；カンファー誘導体、例えば４−メチルベンジリデンカンファー（パーソル（登録商標）５０００）、３−ベンジリデンカンファー、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー、スルホベンジリデンカンファー、スルホメチルベンジリデンカンファー、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸（メギゾリル（Ｍｅｘｏｒｙｌ）（登録商標）ＳＸ）；ケイ皮酸エステル誘導体、例えばメトキシケイ皮酸エチルヘキシル（パーソル（登録商標）ＭＣＸ）、メトキシケイ皮酸エトキシエチル、メトキシケイ皮酸イソアミル並びにシロキサンに結合したケイ皮酸誘導体；ｐ−アミノ安息香酸誘導体、例えばｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、Ｎ−オキシプロピレン化ｐ−アミノ安息香酸エチル、ｐ−アミノ安息香酸グリセリル；ベンゾフェノン、例えばベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン；ベンザルマロン酸のエステル、例えば４−メトキシベンザルマロン酸ジ−（２−エチルヘキシル）；発色団基を有する有機シロキサン化合物、例えばポリシリコーン−１５（パーソル（登録商標）ＳＬＸ）、ドロメトリゾールトリシロキサン（メギゾリル（登録商標）ＸＬ）；イミダゾール誘導体、例えば２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸（パーソル（登録商標）ＨＳ）及びその塩、例えばナトリウム塩又はカリウム塩、アンモニウム塩、モルホリン塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩のような一級、二級及び三級アミンの塩；サリチル酸エステル誘導体、例えばサリチル酸イソプロピルベンジル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ブチル、サリチル酸エチルヘキシル（パーソル（登録商標）ＥＨＳ、ネオヘリオパン（Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ）（登録商標）ＯＳ）、サリチル酸イソオクチル又はサリチル酸ホモメンチル（ホモサレート、パーソル（登録商標）ＨＭＳ、ネオヘリオパン（登録商標）ＨＭＳ）；トリアジン誘導体、例えばエチルヘキシルトリアゾン（ユビナール（Ｕｖｉｎｕｌ）（登録商標）Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（チノソーブ（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ）（登録商標）Ｓ）、２，４，６−トリス（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，３，５−トリアジン（トリスビフェニルトリアジン、チノソーブ  Ａ２Ｂ）；ベンゾトリアゾール誘導体、例えば２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３，−テトラメチルブチル）−フェノール（チノソーブ（登録商標）Ｍ）；カプセル化されたＵＶフィルター、例えばカプセル化されたメトキシケイ皮酸��チルヘキシル（オーソレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）（登録商標）ＵＶ−パールズ（ｐｅａｒｌｓ））、又は例えば欧州特許第１４７１９９５号明細書に開示されたＵＶフィルターを充填したマイクロカプセル；ジベンゾイルメタン誘導体、例えば４−ｔｅｒｔ．−ブチル−４’−メトキシジベンゾイル−メタン（パーソル（登録商標）１７８９）、ジメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルジベンゾイルメタン；フェニレン−１，４−ビス−ベンズイミダゾ−ルスルホン酸又は塩、例えば２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）（ネオヘリオパンＡＰ）；アミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン、例えば２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸ヘキシルエステル（アミノベンゾフェノン、ユビナール（登録商標）Ａ  Ｐｌｕｓ）；ベンゾオキサゾール−誘導体、例えば２，４−ビス−［５−１（ジメチルプロピル）ベンゾオキサゾール−２−イル−（４−フェニル）−イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）−イミノ−１，３，５−トリアジン（Ｕｖａｓｏｒｂ（登録商標）Ｋ２Ａ）である。無機ＵＶフィルター物質は、例えば、微粒子化された酸化亜鉛又は二酸化チタン（例えば、パーソル（登録商標）ＴＸとして市販）などの顔料を包含する。用語「微粒子化された」は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒径を指す。粒子は、他の金属酸化物、例えば酸化アルミニウム若しくは酸化ジルコニウム、又は有機コーティング、例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランにより被覆されていてもよい。そのようなコーティングは、当技術分野で周知である。
【００４６】
サンケア製品の光安定性を増大させるために、光安定剤を加えることが望ましいことがあり得る。当業者に公知である例示的な光安定剤は、例えば、非限定的に、３，３−ジフェニルアクリレート誘導体、例えばオクトクリレン（パーソル（登録商標）３４０）又はＰｏｌｙｅｓｔｅｒ−８（Ｐｏｌｙｃｒｙｌｅｎｅ（登録商標））；ベンジリデンカンファー誘導体、例えば４−メチルベンジリデンカンファー（パーソル（登録商標）５０００）；ベンザルマロネート誘導体、例えばポリシリコーン−１５（パーソル（登録商標）ＳＬＸ）又はマロン酸ジエチルヘキシルシリンギリデン（オキシネックス（Ｏｘｙｎｅｘ）ＳＴリキッド（ｌｉｑｕｉｄ））；ジエチルへキシルナフタレート（コラパン（Ｃｏｒａｐａｎ）ＴＱ）などのジアルキルナフタレートを包含する。さらなる安定剤についての概説は、例えば、参照により本明細書に含まれる‘ＳＰＦ  Ｂｏｏｓｔｅｒｓ＆Ｐｈｏｔｏｓｔａｂｉｌｉｔｙ  ｏｆ  Ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ  Ｆｉｌｔｅｒｓ’，ＨＡＰＰＩ，Ｏｃｔｏｂｅｒ  ２００７，ｐ．７７−８３に与えられる。光安定剤は、一般的に、局所組成物の総重量に基づいて０．０５〜１０重量％の量で使用される。
【００４７】
一般的に、本発明による局所組成物中の各ＵＶフィルター物質の量は、局所組成物の総重量に基づいて約０．１〜１０重量％の範囲、好ましくは約０．２〜１０重量％の範囲、最も好ましくは約０．５〜１０重量％の範囲で選択される。
【００４８】
本発明による局所組成物中のＵＶＡフィルター物質、特にブチルメトキシジベンゾイルメタンの総量は、局所組成物の総重量に基づいて好ましくは約０．５〜８重量％の範囲、特に約１〜６重量％の範囲、最も特に約１〜５重量％の範囲で選択される。
【００４９】
本発明による局所組成物中のＵＶフィルター物質の総量は、局所組成物の総重量に基づいて好ましくは約１〜４０重量％の範囲、好ましくは約５〜３０重量％の範囲、特に８〜３０重量％の範囲である。
【００５０】
本発明による局所組成物に組み込まれる好ましいＵＶＢフィルター物質は、ポリシリコーン−１５、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、サリチル酸エチルヘキシル及び／又はホモサレートを包含する。
【００５１】
本発明による局所組成物に組み込まれる好ましい広域ＵＶフィルター物質は、非対称ｓ−トリアジン誘導体、例えば２，４−ビス−｛［４−（２−エチル−ヘキシルオキシ）−２−ヒドロキシ］−フェニル｝−６−（４−メトキシフェニル）−１，３，５−トリアジン若しくは２，４，６−トリス（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−１，３，５−トリアジン（トリスビフェニルトリアジン、チノソーブ（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ）Ａ２Ｂ）、特定のベンゾフェノン、例えば２−ヒドロキシ−４−メトキシ−ベンゾフェノン、２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチル−ブチル）−フェノール）及び／又は二酸化チタンを包含する。
【００５２】
本発明による局所組成物に組み込まれる好ましいＵＶＡフィルター物質は、ブチルメトキシジベンゾイルメタンである。好ましくは、ブチルメトキシジベンゾイルメタンは、本発明による局所組成物中の唯一のＵＶＡフィルター物質である。
【００５３】
特定の好ましい実施形態において、組成物は、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、オクトクリレン、ホモサレート及びエチルヘキシルサレート並びにそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１種のＵＶフィルター物質を含む。特定の有利な実施形態において、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、オクトクリレン、ホモサレート及びエチルヘキシルサレートの全てが本発明による組成物中に存在する。
【００５４】
本発明による局所組成物は、好ましくは、少なくとも１０００ｍＰｓ（ＴＡ  Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ  ＡＲ  ５５０、せん断速度１ｓ−１、２５℃、プレートＳＳＴ  ＳＴ  ４０ｍｍにより測定）、好ましくは５０００〜１３０００ｍＰａｓの範囲などの２０００〜１５０００ｍＰａｓの範囲の粘度を有する。
【００５５】
本発明による局所組成物は、３〜１０の範囲のｐＨ、好ましくは４〜８のｐＨの範囲、最も好ましくはｐＨ４〜７の範囲のｐＨを有する。
【００５６】
以下の実施例は、本発明の組成物及び効果をさらに説明するために与えられる。これらの実施例は、説明のためのものにすぎず、本発明の範囲を決して限定するものではない。
【００５７】
［実施例１］
脂肪酸を使用しないか（基準１）又は異なる脂肪酸（ステアリン酸（基準２）、オレイン酸（基準３）及び１２−ヒドロキシステアリン酸（本発明））を添加剤として使用した種々の製剤を表１に列記の通り調製した。最初に、製剤のいずれにおいても、顕微鏡分析により結晶は全く観察されなかった。次いで、製剤を室温で保存し、１０−ヒドロキシステアリン酸の再結晶化に関して、３か月まで繰り返し顕微鏡で分析した。その結果を表２に列記する。
【００５８】
【表１】
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【国際調査報告】
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