【誤訳訂正書】
【提出日】令和3年11月10日(2021.11.10)
【誤訳訂正１】
【訂正対象書類名】特許請求の範囲
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の側鎖結合共役化合物：
【化１】
2021507928.tif 000001
式中、
【化２】
2021507928.tif 000002
は単結合を表す；ｎは１から３０である；
Ｔは、抗体、単鎖抗体、標的細胞に結合する抗体断片、モノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、標的細胞に結合するモノクローナル抗体断片、キメラ抗体、標的細胞に結合するキメラ抗体断片、ドメイン抗体、標的細胞に結合するドメイン抗体断片、抗体を模倣するアドネクチン、ＤＡＲＰｉｎｓ、リンホカイン、ホルモン、ビタミン、成長因子、コロニー刺激因子、栄養輸送分子（トランスフェリン）、及び／又は細胞結合ペプチド、タンパク質、アルブミンに付着した小分子、ポリマー、デンドリマー、リポソーム、ナノ粒子、小胞、又は（ウイルス）キャプシドからなる群から選択される細胞結合剤／分子である；
Ｌ１及びＬ２は独立して、同一の又は異なる、Ｏ、ＮＨ、Ｎ、Ｓ、Ｐ、ＮＮＨ、ＮＨＮＨ、Ｎ（Ｒ３）、Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３’）、ＣＨ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ、若しくは式（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐＯＲ３、（ＯＣＨ２ＣＨ−（ＣＨ３））ｐＯＲ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ３、ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）Ｏ）ｐＲ３、Ｎ［（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐＲ３］−［（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐ’Ｒ３’］、（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐＣＯＯＲ３、ＣＨ２ＣＨ２（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐＣＯＯＲ３（ｐ及びｐ’は独立に選択された０から１０００の整数である。）のポリエチレンオキシ単位、又はその組み合わせ；Ｃ１〜Ｃ８のアルキル；Ｃ２〜Ｃ８のヘテロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８のアリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；又は天然若しくは非天然アミノ酸、又は同一の若しくは異なるジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ヘキサペプチド、ヘプタペプチド、オクタペプチド、ノナペプチド、デカペプチド、ウンデカペプチド、若しくはドデカペプチド単位の配列から構成される（Ａａ）ｒ、ｒ＝１〜１２（１から１２アミノ酸単位）から選択される；
ＷはＣ１〜Ｃ１８の拡張ユニットである；ｗは１又は２又は３である；
Ｖ１及びＶ２は独立して、Ｏ、ＮＨ、Ｓ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、アルケニル、又はアルキニル、Ｃ３〜Ｃ８アリール、複素環、炭素環、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、又はアルキルカルボニル、又は（Ａａ）ｒ（ｒ＝１〜１２（１〜１２アミノ酸単位）であり、（Ａａ）ｒは、天然又は非天然のアミノ酸、又は同一の若しくは異なる配列のジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ヘキサペプチド、ヘプタペプチド、オクタペプチド、ノナペプチド、デカペプチド、ウンデカペプチド、若しくはドデカペプチド単位で構成される。）、又は（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐ（ｐ＝０〜１０００）から選択されるスペーサーユニットであり；ｖ１及びｖ２は独立して０、１、又は２であり、但し、ｖ１及びｖ２が同時に０ではない；ｖ１又はｖ２が０の場合、側鎖Ｑ１又はＱ２フラグメントのうちの１つが存在しないことを意味する；
Ｑ１及びＱ２は独立して式（Ｉ−ｑ１）で表される：
【化３】
2021507928.tif 000003
式中、
【化４】
2021507928.tif 000004
は、Ｌ１又はＬ２と結合する部位である；
Ｇ１及びＧ２は独立して、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、  Ｏ、Ｓ、Ｂ、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）、ＮＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）、ＮＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）ＮＨ、ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＮＨ、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）Ｏ、ＣＨ２Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）Ｏ、ＮＨＳ（Ｏ）２、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、ＯＳ（Ｏ）２Ｏ、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２Ｏ、Ａｒ、ＡｒＣＨ２、ＡｒＯ、ＡｒＮＨ、ＡｒＳ、ＡｒＮＲ１、又は（Ａａ）ｑ１である；
Ｇ３はＯＨ、ＳＨ、ＯＲ１、ＳＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、ＣＨ３、ＮＨ２、ＮＲ１、＋ＮＨ（Ｒ１）、＋Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＢＨ２、ＢＲ１Ｒ２、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＰ（Ｏ）（ＮＨ２）２、Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ）、（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｑ１Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＯ（ＣＨ２）ｑ１Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｑ１Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＣ（Ｏ）（ＮＨ）（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｑ１Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＯ（ＣＨ２）ｑ１Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ）、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＯＳ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｑ１Ｓ（Ｏ）２（ＯＨ）、ＮＨＰ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＨ）（ＣＨ２）ｑ１Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＯＮＨ（ＣＨ２）ｑ１Ｓ（Ｏ）（ＯＨ）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、（ＣＨ２）ｑ１Ｐ（Ｏ）（ＮＨ）２、ＮＨＳ（Ｏ）２（ＯＨ）、ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、ＯＳ（Ｏ）２ＯＨ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ１、ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＯＲ１、Ａｒ、ＡｒＲ１、ＡｒＯＨ、ＡｒＮＨ２、ＡｒＳＨ、ＡｒＮＨＲ１、又は（Ａａ）ｑ１であり；ここで、（Ａａ）ｑ１は、同一の又は異なる天然又は非天然アミノ酸の配列を含むペプチドである；
Ｘ１とＸ２は独立して、Ｏ、ＣＨ２、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＮＨＮＨ、ＮＨ、Ｎ（Ｒ１）、＋ＮＨ（Ｒ１）、＋Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨである；
Ｙ２はＯ、ＮＨ、ＮＲ１、ＣＨ２、Ｓ、ＮＨＮＨ、Ａｒであり；ｐ１、ｐ２、及びｐ３は独立して０〜１００であるが、同時に０ではない；
ｑ１とｑ２は独立して０〜２４である；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ３’は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル；Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、又は複素環；Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ａｒ−アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、炭素環、またはアルキルカルボニルである；
あるいは、Ｗ、Ｑ１、Ｑ２、Ｌ１、Ｌ２、Ｖ１、又はＶ２のいずれか１つ以上が独立して存在しなくてもよく、但し、Ｑ１及びＱ２が同時に存在しないことはない；
Ｄは以下の式（ＩＩ）を有するチューブリシン類縁体、又はその薬学的に許容される塩、水和物、若しくは水和塩；若しくは多形結晶構造；若しくはその光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、若しくはエナンチオマーである：
である：
【化５】
2021507928.tif 000005
式中、
【化６】
2021507928.tif 000006
は、独立してＷと結合する結合部位である； 
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル；Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、又は複素環式；Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ａｒ−アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、炭素環、又はアルキルカルボニル；あるいはＲ１Ｒ２、Ｒ１Ｒ３、Ｒ２Ｒ３、Ｒ３Ｒ４、Ｒ５Ｒ６、Ｒ１１Ｒ１２、又はＲ１３Ｒ１４は、３〜７員の炭素環、シクロアルキル、複素環、ヘテロシクロアルキル、芳香族、又は複素芳香族環系を形成する；Ｒ１及びＲ２は、独立して又は同時にＷと結合する場合、独立して存在しなくてもよく、Ｙ１はＮ又はＣＨである；
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、及びＲ１０は独立してＨ、又はＣ１〜Ｃ４アルキル又はヘテロアルキルである；
式中、Ｒ７は独立してＨ、Ｒ１４、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｘ１Ｒ１５；又は−Ｒ１４Ｘ１Ｒ１５であり；Ｘ１はＯ、Ｓ、Ｓ−Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、又はＮＲ１４である；
式中、Ｒ９はＨ、ＯＨ、−Ｏ−、＝Ｏ、−ＯＲ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ１４−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１４ＳＳＲ１５−、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ１４Ｒ１５、ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１４）、又はＯＲ１４ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１５）から選択される；
式中、Ｒ１１は独立してＨ、Ｒ１４、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１４Ｘ２Ｒ１６、−Ｒ１４Ｃ（＝Ｏ）Ｘ２であり、Ｘ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１４）−、−Ｏ−Ｒ１４−、−Ｓ−Ｒ１４−、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１４−、又は−ＮＨＲ１４である；
式中、Ｒ１２はＲ１５、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ＮＨ、ＮＨＮＨ２、−ＮＨ（Ｒ１５）、−ＯＲ１５、−Ｒ１５ＣＯＲ１６、−Ｒ１５ＣＯＯＲ１６、−Ｒ１５Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｒ１５Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、−ＳＲ１６、Ｒ１５Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１６、−Ｒ１５Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１７）２、−Ｒ１５ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１７）２、−ＣＨ２ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ１７）２、−Ｒ１５ＳＯ２Ｒ１７、−Ｒ１５Ｘ２Ｒ１６、−Ｒ１５Ｃ（＝Ｏ）Ｘ２、ここでＸ２は−Ｏ−、ＯＨ、ＳＨ、−Ｓ−、ＮＨ２、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ１５）−、−Ｏ−Ｒ１５−、−Ｓ−Ｒ１５−、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ１５−、ＣＨ２、又は−ＮＨＲ１５−である；
Ｒ１３及びＲ１４は独立してＨ、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｒ１５）、ＮＨＮＨ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＨ２、ＮＨ、ＮＨＮＨ２、−ＮＨ（Ｒ１５）、−ＯＲ１５、ＣＯ、−ＣＯＸ２、−ＣＯＸ２Ｒ１６、Ｒ１７、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＲ１６、ＮＲ１６Ｒ１７、Ｎ＝ＮＲ１６、Ｎ＝Ｒ１６、ＮＯ２、ＳＯＲ１６Ｒ１７、ＳＯ２Ｒ１６、ＳＯ３Ｒ１６、ＯＳＯ３Ｒ１６、ＰＲ１６Ｒ１７、ＰＯＲ１６Ｒ１７、ＰＯ２Ｒ１６Ｒ１７、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＯＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１７、ＯＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＰＯ（ＯＲ１６）（ＯＲ１７）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１７）２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ１７；−Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２グリコシド）、−Ｎ−（Ｃ４〜Ｃ１２グリコシド）；Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８のアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８のアリール、Ａｒ−アルキル、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール、又は炭素原子数２〜８個のエステル、エーテル、若しくはアミド；又は１〜８アミノ酸（ＮＨ（Ａａ）１〜８又はＣＯ（Ａａ）１〜８（Ｎ末端又はＣ末端で１〜８個の同一の又は異なるアミノ酸）を含むペプチド；又は式（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ若しくは（ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３））ｐのポリエチレンオキシ単位（ｐは０から１０００の整数）、あるいはこれらの組み合わせである；Ｘ２はＯ、Ｓ、Ｓ−Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、ＣＨＲ１４、又はＮＲ１４である；
Ｒ１５、Ｒ１６、及びＲ１７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル、ヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８のアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８のアリール、Ａｒ−アルキル、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール、アルキルカルボニル、又はＮａ＋、Ｋ＋、Ｃｓ＋、Ｌｉ＋、Ｃａ２＋、Ｍｇ＋、Ｚｎ２＋、Ｎ＋（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）、ＨＮ＋（Ｃ２Ｈ５ＯＨ）３塩である；
Ｙ１及びＹ２は独立してＮ又はCHである；ｑは０又は１である；ｑ＝０の場合、Ｙ３は存在せず、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、及びＹ７は独立して、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、又はＮ（Ｒ１）であり、従って、Ｙ２、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、及びＹ７はフラン、ピロール、チオフェン、チアゾール、オキサゾール及びイミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、チアジアゾールのヘテロ芳香環を形成する；ｑ＝１の場合、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、及びＹ７は独立してＣＨ又はＮであり、従って、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４、Ｙ５、Ｙ６、及びＹ７はベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン、テトラジン、ペンタジンの芳香環を形成する。
【請求項２】
細胞結合分子Ｔと容易に反応して式（Ｉ）の共役体を形成することができる式（ＩＶ）の側鎖連結化合物：
【化８】
2021507928.tif 000007
式中、
Ｄ、Ｗ、ｗ、Ｌ１、Ｌ２、Ｑ１、Ｑ２、Ｖ１、Ｖ２、ｖ１、ｖ２、及びnは、請求項１と同じ定義である；
Ｌｖ１は、細胞結合分子上のチオール、アミン、カルボン酸、セレノール、フェノール、又はヒドロキシル基と反応できる反応基である。Ｌｖ１はＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；ニトロフェノール；Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド（ＮＨＳ）；フェノール；ジニトロフェノール；ペンタフルオロフェノール；テトラフルオロフェノール；ジフルオロフェノール；モノフルオロフェノール；ペンタクロロフェノール；トリフラート；イミダゾール；ジクロロフェノール；テトラクロロフェノール；１−ヒドロキシベンゾトリアゾール；トシレート；メシレート；２−エチル−５−フェニルイソキサゾリウム−３’−スルホネート、自己で形成された、若しくは他の無水物と共に形成された無水物；あるいは、ペプチドカップリング反応のための、又はミツノブ反応のための縮合試薬により生成された中間体分子である。前記縮合試薬は、ＥＤＣ（Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド）、ＤＣＣ（ジシクロヘキシル−カルボジイミド）、Ｎ，Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＣ）、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ’−（２−モルホリノエチル）カルボジイミドメソ−ｐ−トルエンスルホナート（ＣＭＣ、又はＣＭＥ−ＣＤＩ）、１，１’−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、ＴＢＴＵ（Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラート）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）ウロニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＢＴＵ）、（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスファート（ＢＯＰ）、（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）トリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスファート（ＰｙＢＯＰ）、ジエチルシアノホスホネート（ＤＥＰＣ）、クロロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロホスファート、１−［ビス（ジメチルアミノ）メチレン］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジニウム−３−オキシドヘキサフルオロホスファート（ＨＡＴＵ）、１−［（ジメチルアミノ）（モルホリノ）メチレン］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イウム−３−オキシドヘキサフルオロホスファート（ＨＤＭＡ）、２−クロロ−１，３−ジメチルイミダゾリジニウムヘキサフルオロホスファート（ＣＩＰ）、クロロトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスファート（ＰｙＣｌｏＰ）、フルオロ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−ビス（テトラメチレン）ホルムアミジニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＴＦＦＨ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｓ−（１−オキシド−２−ピリジル）チウロニウムヘキサフルオロホスフェート、Ｏ−（２−オキソ−１（２Ｈ）ピリジル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルチウロニウムテトラフルオロボラート（ＴＰＴＵ）、Ｓ−（１−オキシド−２−ピリジル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルチウロニウムテトラフルオロボラート、Ｏ−［（エトキシカルボニル）シアノメチレンアミノ］−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＯＴＵ）、（１−シアノ−２−エトキシ−２−オキソエチリデンアミノオキシ）ジメチルアミノ−モルホリノ−カルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＣＯＭＵ）、Ｏ−（ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−ビス（テトラメチレン）ウロニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＢＰｙＵ）、Ｎ−ベンジル−Ｎ’−シクロヘキシルカルボジイミド（重合体結合と共に、あるいはなし）、ジピロリジノ（Ｎ−スクシンイミジルオキシ）−カルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＳＰｙＵ）、クロロジピロリジノカルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＰｙＣＩＵ）、２−クロロ−１，３−ジメチルイミダゾリニウムテトラフルオロボレート（ＣＩＢ）、（ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ）ジピペリジノカルベニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＢＰｉｐＵ）、Ｏ−（６−クロロベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＣＴＵ）、ブロモトリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスファート（ＢｒｏＰ）、プロピルホスホン酸無水物（ＰＰＡＣＡ、Ｔ３Ｐ（登録商標））、２−モルホリノエチルイソシアニド（ＭＥＩ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（Ｎ−スクシンイミジル）ウロニウムヘキサフルオロホスファート（ＨＳＴＵ）、２−ブロモ−１−エチル−ピリジニウムテトラフルオロボレート（ＢＥＰ）、Ｏ−［（エトキシカルボニル）シアノメチレンアミノ］−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＯＴＵ）、４−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−メチルモルホリニウムクロリド（ＭＭＴＭ，ＤＭＴＭＭ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−Ｏ−（Ｎ−スクシンイミジル）ウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＳＴＵ）、Ｏ−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−１，２，３−ベンゾトリアジン−３−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＤＢＴＵ）、１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジン（ＡＤＤ）、ジ−（４−クロロベンジル）アゾジカルボキシレート（ＤＣＡＤ）、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルアゾジカルボキシレート（ＤＢＡＤ）、ジイソプロピルアゾジカルボキシレート（ＤＩＡＤ）、ジエチルアゾジカルボキシレート（ＤＥＡＤ）から選択される。
【請求項３】
側鎖Ｑ１及びＱ２は、Ｉｑ−０１〜Ｉｑ−３５から独立して選択される、請求項１又は２に記載の化合物：
【化１１】
2021507928.tif 000008
2021507928.tif 000009
式中、
Ｒ２５及びＲ２５’は独立して、Ｈ；ＨＣ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（ＮＨ）、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、Ｃ１−Ｃ１８アルキル、アルキル−Ｙ１−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル−Ｙ１−ＰＯ３Ｈ２、Ｃ１−Ｃ１８アルキル−Ｙ１−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ１８アルキル−Ｙ１−Ｎ  ＋Ｒ１’Ｒ２’Ｒ３’Ｒ４’、Ｃ１−Ｃ１８アルキル−Ｙ１−ＣＯＮＨ２、Ｃ２−Ｃ１８アルキレン、Ｃ２−Ｃ１８エステル、Ｃ２−Ｃ１８エーテル、Ｃ２−Ｃ１８アミン、Ｃ２−Ｃ１８アルキルカルボキシルアミド、Ｃ３−Ｃ１８アリール、Ｃ３−Ｃ１８環状アルキル、Ｃ３−Ｃ１８複素環、１〜２４アミノ酸；Ｃ２−Ｃ１８脂質、Ｃ２−Ｃ１８脂肪酸、又はＣ２−Ｃ１８脂肪アンモニウム脂質から選択される；Ｘ１及びＸ２は独立して、ＮＨ、Ｎ（Ｒ１’）、Ｏ、ＣＨ２、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ２）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）、ＮＨＮＨ、ＣＨ＝ＣＨ、Ａｒ、又は（Ａａ）ｑ１から選択され、ここで、ｑ１＝０−２４（０−２４アミノ酸、ｑ１＝０は不在を意味する；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は独立して、ＮＨ、Ｎ（Ｒ１’）、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＮＨＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、Ａｒ又はＡｒ又は（Ａａ）ｑ１から選択され、ここで、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｙ１、Ｙ２、及びＹ３は独立して存在しなくてもよい；ｐ１、ｐ２、及びｐ３は独立して０〜１００であり、且つ同時に０ではない；ｑ１、ｑ２、及びｑ３は独立して０〜２４である；Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、及びＲ４’は独立して、Ｈ及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択される；Ａａは天然又は非天然のアミノ酸である；Ａｒ又は（Ａａ）ｑ１は、同一の又は異なるペプチド配列であり、ｑ１＝０は（Ａａ）ｑ１が存在しないことを意味する。
【請求項４】
Ｄ（チューブリシン構造）が、Ｉ−０１〜Ｉ−７５又はそれらの薬学的に許容される塩、水和物、若しくは水和塩；又はこれらの化合物の多形結晶構造；又はそれらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、若しくはエナンチオマー；から選択される、請求項１又は２に記載の化合物：
【化１２】
2021507928.tif 000010
2021507928.tif 000011
2021507928.tif 000012
2021507928.tif 000013
2021507928.tif 000014
2021507928.tif 000015
2021507928.tif 000016
2021507928.tif 000017
2021507928.tif 000018
2021507928.tif 000019
式中、
Ｒ２０はＨ；Ｃ１〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルキル又はヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８の直鎖又は分岐アリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；カーボネート（−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７）、カルバメート（−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８）；又は炭素原子数１〜８のカルボン酸塩、エステル、エーテル、若しくはアミド；又は１〜８のアミノ酸；又は式（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ若しくは（ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３））pのポリエチレンオキシ単位（式中、ｐは０から１０００の整数である）；又はＲ２０が存在せず、酸素がケトンを形成するか、あるいはそれらの組み合わせであり；
Ｚ２及びＺ３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｏ、ＮＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｒ１８、ＯＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＯＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＯＰＯ（ＯＲ１８）２、ＮＨＰＯ（ＯＲ１８）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ１８、ＯＳＯ２（ＯＲ１８）、Ｏ−（Ｃ４−Ｃ１２−グリコシド）、直鎖又は分岐アルキル又はヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８の直鎖又は分岐アリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；カーボネート（−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７）、カルバメート（−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８）；であり、
Ｒ１７及びＲ１８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルキル又はヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８のアリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；カーボネート、カルバメート；であり、
Ｒ１９はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＳＯ２（ＯＲ１８）、ＸＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＸＰＯ（ＯＲ１８）２、ＸＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＸＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＸＣ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ１〜Ｃ８のアルキル又はカルボン酸塩；Ｃ２〜Ｃ８のアルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８のアリール又はアルキルカルボニル；又は医薬品の塩であり；ここで、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＮＨ、又はＣＨ２である；
Ｒ７は上記と同じ定義である。
【請求項５】
Ｗ、Ｌ１、Ｌ２、Ｖ１、及びＶ２は独立して、以下の構造の１又は複数のリンカー成分から構成される、請求項１又は２に記載の化合物：
【化１３】
2021507928.tif 000020
2021507928.tif 000021
、又は同一の若しくは異なる１〜２０アミノ酸を含む、Ｌ−若しくはＤ−、天然若しくは非天然ペプチド；
【化１４】
2021507928.tif 000022
式中、
【化１５】
2021507928.tif 000023
は結合部位である；
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、又はＸ６は独立して、ＮＨ；ＮＨＮＨ；Ｎ（Ｒ３）；Ｎ（Ｒ３）Ｎ（Ｒ３’）；Ｏ；Ｓ；Ｃ１−Ｃ６のアルキル；Ｃ２−Ｃ６のヘテロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８のアリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；又は１〜８個のアミノ酸から選択される。
Ｒ３及びＲ３’は独立して、Ｈ；Ｃ１−Ｃ８のアルキル；Ｃ２−Ｃ８のヘテロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３−Ｃ８のアリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；又は炭素原子数１〜８個のエステル、エーテル、若しくはアミド；又は式（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｐ若しくは（ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３））ｐのポリエチレンオキシ単位（ｐは０〜１０００の整数）、あるいはそれらの組み合わせである。
【請求項６】
Ｗ、Ｌ１、Ｌ２、Ｖ１、及びＶ２は独立して、次のもので構成される、請求項１又は２に記載の化合物：
（Ａ）：自壊性成分、ペプチド単位、ヒドラゾン結合、ジスルフィド、エステル、オキシム、アミド、又はチオエーテル結合。前記自壊性成分には、２−アミノイミダゾール−５−メタノール誘導体、複素環ＰＡＢ類縁物質、β−グルクロニド、及びｏ−又はｐ−アミノベンジルアセタール；あるいは下記の構造のいずれか１つを含まれる：
【化１６】
2021507928.tif 000024
式中、（＊）で標識された原子は、他の成分との結合点である；Ｘ１、Ｙ１、Ｚ２、及びＺ３は独立してＮＨ、Ｏ又はＳである；Ｚ１は独立してＨ、ＮＨＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、ＣＯＸ１Ｒ１であり、Ｘ１及びＲ１の定義は前記の通りである；ｖは０又は１である；Ｕ１は独立してＨ、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ５、ＳＲ５、ＮＲ５Ｒ５’、Ｎ＝ＮＲ５、Ｎ＝Ｒ５、ＮＲ５Ｒ５’、ＮＯ２、ＳＯＲ５Ｒ５’、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ３Ｒ５、ＯＳＯ３Ｒ５、ＰＲ５Ｒ５’、ＰＯＲ５Ｒ５’、ＰＯ２Ｒ５Ｒ５’、ＯＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ５’）、又はＯＣＨ２ＰＯ（ＯＲ５）（ＯＲ５’）であり、式中、Ｒ５及びＲ５’は独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル；Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、又はアミノ酸；Ｃ３〜Ｃ８アリール、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアラルキル、アルキルカルボニル、又はクリコシド；あるいは薬用陽イオン塩から選択される；
（Ｂ）：次の構造のうちの１つを含む非自壊性連結体成分：
【化１７】
2021507928.tif 000025
2021507928.tif 000026
式中、（＊）で標識された原子は結合点である；Ｘ１、Ｙ１、Ｕ１、Ｒ５及びＲ５’の定義は前記の通りである；ｒは０〜１００である；ｍ及びｎは独立して０〜２０である；
（Ｃ）：生理的条件で崩壊することができる少なくとも１つの結合；ｐＨ不安定性、酸不安定性、塩基不安定性、酸化不安定性、代謝不安定性、生物化学的不安定性、又は酵素不安定性の結合を含み、以下の構造のうちの１つを有する放出可能連結体：
−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（Ａａ）ｒ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（Ａａ）ｒ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｔ−、−（Ａａ）ｒ−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７＝Ｒ８）（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（Ａａ）ｔ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＮＲ１１ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（Ａａ）ｔ（ＮＲ１１ＣＯ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＮＲ７）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＯ）（Ａａ）ｔ−（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＮＲ１１ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＮＲ７）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−フェニル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−フリル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−オキサゾリル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−チアゾリル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−チエニル−（ＣＯ）（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−イミダゾリル−（ＣＯ）（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−モルホリノ−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−ピペラジノ−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−Ｎ−メチルピペラジン−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−（ＣＲ５Ｒ）ｍ−（Ａａ）ｔフェニル−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−（Ａａ）ｔフリル−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−オキサゾリル（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−チアゾリル（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−チエニル（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−イミダゾリル（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−モルホリノ−（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−ピペラジノ−（Ａａ）ｔ−、−（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−Ｎ−メチルピペラジノ−（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（Ａａ）ｒ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（Ａａ）ｒ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｔ−、−Ｋ（Ａａ）ｒ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＲ７＝Ｒ８）（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（Ａａ）ｔ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＮＲ１１ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（Ａａ）ｔ（ＮＲ１１ＣＯ）（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＮＲ７）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＮＲ１１ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＯＣＮＲ７）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ９Ｒ１０）ｎ（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｒ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−フェニル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−フリル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−オキサゾリル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−チアゾリル−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−チエニル−（ＣＯ）（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−イミダゾリル−（ＣＯ）（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−モルホリノ−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−ピペラジノ−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｔ−Ｎ−メチルピペラジン−（ＣＯ）（Ａａ）ｔ（ＣＲ７Ｒ８）ｎ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ）ｍ−（Ａａ）ｔフェニル−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−（Ａａ）ｔフリル−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−オキサゾリル（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−チアゾリル（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−チエニル（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−イミダゾリル（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−モルホリノ−（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−ピペラジノ−（Ａａ）ｔ−、−Ｋ（ＣＲ５Ｒ６）ｍ−Ｎ−メチルピペラジノ−（Ａａ）ｔ；式中、ｍ及びｎの定義は上記の通りである；Ａａは天然又は非天然のアミノ酸である；ｔ及びｒは独立して０〜１００である；Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は独立して、Ｈ；ハロゲン化物；Ｃ１〜Ｃ８アルキル；Ｃ２〜Ｃ８アリール、アルケニル、アルキニル、エーテル、エステル、アミン、又はアミドであり、１以上のハロゲン化物、ＣＮ、ＮＲ１Ｒ２、ＣＦ３、ＯＲ１、アリール、複素環、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ
１、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、−ＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１、−ＰＯ２Ｒ１Ｒ２、−ＰＯ３Ｈ、又はＰ（Ｏ）Ｒ１Ｒ２Ｒ３で任意に置換されているものから選択される；ＫはＮＲ１、−ＳＳ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ＝ＮＨ−Ｏ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＮＨ−、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、Ｂ、Ｈｅｔ（複素環又はＣ３〜Ｃ８の複素芳香環）、又は１〜２０個のアミノ酸を含むペプチドである。
【請求項７】
以下のａ−０５〜ａ−９４の構造を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の共役化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩、水和物、若しくは水和塩；又はこれらの化合物の多形結晶構造；又はそれらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、若しくは鏡像異性体：
【化１８】
2021507928.tif 000027
2021507928.tif 000028
2021507928.tif 000029
2021507928.tif 000030
2021507928.tif 000031
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2021507928.tif 000033
2021507928.tif 000034
2021507928.tif 000035
2021507928.tif 000036
2021507928.tif 000037
式中、
Ｚ２及びＺ３は独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｏ、ＮＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｒ１８、ＯＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＯＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＯＰＯ（ＯＲ１８）２、ＮＨＰＯ（ＯＲ１８）２、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ１８、ＯＳＯ２（ＯＲ１８）、Ｏ−（Ｃ４〜Ｃ１２−グリコシド）、直鎖又は分岐アルキル又はヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８の直鎖又は分岐アリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；カーボネート（−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７）、カルバメート（−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１８）；又は、８８ダルトンから２０ｋＤａの分子量を有するポリアルキレングリコールである；
Ｒ１７及びＲ１８は独立して、Ｈ、直鎖又は分岐アルキル又はヘテロアルキル；Ｃ２〜Ｃ８の直鎖又は分岐アルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８の直鎖又は分岐アリール、Ａｒ−アルキル、複素環、炭素環、シクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アルキルカルボニル、ヘテロアリール；カーボネート、カルバメートである；
Ｒ１９はＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＳＯ２（ＯＲ１８）、ＸＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＸＰＯ（ＯＲ１８）２、ＸＣ（Ｏ）ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ１８）２、ＸＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＸＣ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はカルボキシレート；Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、アルキニル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８アリール又はアルキルカルボニル；又は薬用塩である；
Ｘ、Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３は独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＮＨＮＨ、又はＣＨ２である；
ｑ１、ｑ２、及びｑ３は独立して、０〜２４から選択される；
ｐ、ｐ１、及びｐ２は独立して１〜１００である；
Ｒ１’、Ｒ２’、Ｒ３’、及びＲ４’は、Ｈ及びＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される；
ｍＡｂは抗体又は細胞結合分子である；Ａａは天然又は非天然のアミノ酸である；ｒは０〜１２である；ｒ＞２の場合、（Ａａ）ｒは、同一の又は異なるアミノ酸配列を含むペプチドである；ｒ＝０は（Ａａ）ｒが存在しないことを意味する；
ｍ及びｎは独立して１〜３０である。
【請求項８】
以下の構造を有する 請求項２に記載の式（ＩＶ）の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩、水和物、若しくは水和塩；若しくはこれらの化合物の多形結晶構造；若しくはそれらの光学異性体、ラセミ体、ジアステレオマー、若しくは鏡像異性体：
【化２０】
2021507928.tif 000038
2021507928.tif 000039
2021507928.tif 000040
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2021507928.tif 000053
式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｚ２、Ｚ３、ｐ．ｐ１、ｐ２、ｐ３、ｑ１、ｑ２、Ｌｖ３、（Ａａ）ｒ、Ｒ２５、Ｒ２５’、及びｍは上記の通りである。
【請求項９】
前記細胞結合剤／分子は、以下から選択される、請求項１又は７に記載の共役化合物：
（Ａ）；抗体、タンパク質、プロボディ、ナノボディ、ビタミン（葉酸類を含む。）、ペプチド、ポリマーミセル、リポソーム、リポタンパク系薬物担体、ナノ粒子薬物担体、デンドリマー、及びこれらが細胞結合リガンドと結合又は細胞結合リガンドで被覆されたもの、又は上記の組み合わせからなる群；
（Ｂ）；抗体様タンパク質、完全長抗体（ポリクローナル抗体、モノクローナル抗体、抗体二量体、抗体多量体）、多特異的抗体（二重特異的抗体、三重特異性抗体、又は四重特異性抗体から選択される。）；単鎖抗体、標的細胞と結合する抗体断片、モノクローナル抗体、単鎖モノクローナル抗体、標的細胞と結合するモノクローナル抗体断片、キメラ抗体、標的細胞と結合するキメラ抗体断片、ドメイン抗体、標的細胞と結合するドメイン抗体断片、表面再構成型抗体、単鎖表面再構成型抗体、標的細胞と結合する表面再構成型抗体、ヒト化抗体、表面再構成型ヒト化抗体、単鎖ヒト化抗体、標的細胞と結合するヒト化抗体断片、抗イディオタイプ（抗Ｉｄ）抗体、ＣＤＲ’ｓ、二特異性抗体、三特異性抗体、四特異性抗体、ミニ抗体、プロボディ、プロボディ断片、小免疫タンパク質（ＳＩＰ）、リンホカイン、ホルモン、ビタミン、成長因子、コロニー刺激因子、栄養輸送因子、大分子量タンパク質、融合タンパク質、キナーゼ阻害剤、遺伝子標的化剤、ナノ粒子、又は抗体若しくは大分子量タンパク質で修飾されたポリマー；
（Ｃ）以下から選択される細胞結合リガンド又は受容体アゴニスト：葉酸誘導体；グルタミン酸尿素誘導体；ソマトスタチン及びその類縁体（オクトレオチド（サンドスタチン）及びランレオチド（ソマトリン）からなる群から選択される。）；芳香族スルホンアミド；下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ペプチド（ＰＡＣＡＰ）（ＰＡＣ１）；血管作動性腸管ペプチド（ＶＩＰ／ＰＡＣＡＰ）（ＶＰＡＣ１、ＶＰＡＣ２）；メラニン細胞刺激ホルモン（α−ＭＳＨ）；コレシストキニン（ＣＣＫ）／ガストリン受容体アゴニスト；ボンベシン（Pyr-Gln-Arg-Leu-Gly-Asn-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2からなる群から選択される）／ガストリン放出ペプチド（ＧＲＰ）からなる群から選択される。）；ニューロテンシン受容体リガンド（ＮＴＲ１、ＮＴＲ２、ＮＴＲ３）；サブスタンスＰ（ＮＫ１受容体）リガンド；ニューロペプチドＹ（Ｙ１−Ｙ６）；ＲＧＤ（Arg-Gly-Asp）、ＮＧＲ（Asn-Gly-Arg）、二量体及び多量体環状ＲＧＤペプチド（ｃＲＧＤｆＶcから選択される。）、ＴＡＡＳＧＶＲＳＭＨ及びＬＴＬＲＷＶＧＬＭＳ（コンドロイチン硫酸プロテオグリカンＮＧ２受容体リガンド）及びＦ３ペプチドを含むホーミングペプチド；細胞透過性ペプチド（ＣＰＰｓ）；黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨＲＨ）アゴニスト及びアンタゴニスト、並びに性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アゴニストからなる群から選択される、テストステロン産生と同様に、卵胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）及び黄体形成ホルモン（ＬＨ）を標的とすることによって作用する、ブセレリン（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(OtBu)-Leu-Arg-Pro-NHEt）、ゴナドレリン（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2）、ゴセレリン（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(OtBu)-Leu-Arg-Pro-AzGly-NH2）、ヒストレリン（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-His(N-ベンジル)-Leu-Arg-Pro-NHEt）、ロイプロリド（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt）、ナフレリン（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-2Nal-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2）、トリプトレリン（Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2）、ナファレリン、デスロレリン、アバレリックス (Ac-D-2Nal-D-4-chloroPhe-D-3-(3-ピリジル)Ala-Ser-(N-Me)Tyr-D-Asn-Leu-イソプロピル-Pro-DAla-NH2)、セトロレリックス (Ac-D-2Nal-D-4-chloroPhe-D-3-(3-ピリジル)Ala-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH2)、デガレリックス (Ac-D-2Nal-D-4-chloroPhe-D-3-(3-ピリジル)Ala-Ser-4-amioPhe(L-ヒドロオロチル)-D-4-amioPhe(カルバモイル)-Leu-イソプロピルLys-Pro-D-Ala-NH2)、及びガニレリックス（Ac-D-2Nal-D-4-chloroPhe-D-3-(3-ピリジル)Ala-Ser-Tyr-D-(N9, N10-ジエチル)-ホモArg-Leu-(N9, N10-ジエチル)-ホモArg-Pro-D-Ala-NH2）からなる群から選択されるペプチドホルモン；Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）リガンド、Ｃ型レクチン、及びＮｏｄ様受容体（ＮＬＲｓ）リガンドからなる群から選択されるパターン認識受容体（ＰＲＲｓ）；カルシトニン受容体アゴニスト；インテグリン受容体及びそれらの受容体サブタイプ（αＶβ１、αＶβ３、αＶβ５、αＶβ６、α６β４、α７β１、αＬβ２、αＩＩｂβ３からなる群から選択される。）アゴニスト（ＧＲＧＤＳＰＫ、シクロ（ＲＧＤｆＶ）（Ｌ１）及びその誘導体［シクロ（−Ｎ（Ｍｅ）Ｒ−ＧＤｆＶ）、シクロ（Ｒ−Ｓａｒ−ＤｆＶ）, シクロ（ＲＧ−Ｎ（Ｍｅ）Ｄ−ｆＶ）、シクロ（ＲＧＤ−Ｎ（Ｍｅ）ｆ−Ｖ）、シクロ（ＲＧＤｆ−Ｎ（Ｍｅ）Ｖ−）（繊毛虫）］；ナノボディ（ＶＨＨ（ラクダＩｇ）の誘導体）；ドメイン抗体（ｄＡｂ、ＶＨ又はＶＬドメインの誘導体）、二重特異的Ｔ細胞誘導（Ｂｉｔｅ、二重特異性抗体）；二重親和性リターゲティング（ＤＡＲＴ、二重特異性抗体）；四価のタンデム抗体（ＴａｎｄＡｂ、二量化二重特異性抗体）；アンチカリン（リポカリンの誘導体）；アドネクチン（第１０番目のＦＮ３（フィブロネクチン））；設計されたアンキリン反復タンパク質（ＤＡＲＰｉｎｓ）；アビマー（ａｖｉｍｅｒ）；ＥＧＦ受容体及びＶＥＧＦ受容体アゴニスト；
（Ｄ）：細胞結合分子／リガンドの小分子又は以下から選択される細胞受容体アゴニスト：以下の構造で示されるＬＢ０１（葉酸）、ＬＢ０２（ＰＭＳＡリガンド）、ＬＢ０３（ＰＭＳＡリガンド）、ＬＢ０４（ＰＭＳＡリガンド）、ＬＢ０５（ソマトスタチン）、ＬＢ０６（ソマトスタチン）、ＬＢ０７（オクトレオチド、ソマトスタチン類似体）、ＬＢ０８（ラマレオチド、ソマトスタチン類似体）、ＬＢ０９（バプレオチド（サンバー）、ソマトスタチン類似体）、ＬＢ１０（ＣＡＩＸリガンド）、ＬＢ１１（ＣＡＩＸリガンド）、ＬＢ１２（ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰｒ）、ＭＢＡ）、ＬＢ１３（黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨ−ＲＨ）リガンド及びＧｎＲＨ）、ＬＢ１４（黄体形成ホルモン放出ホルモン（ＬＨ−ＲＨ）及びＧｎＲＨリガンド）、ＬＢ１５（ＧｎＲＨアンタゴニスト、アバレリックス）、ＬＢ１６（コバラミン、ビタミンＢ１２類縁体）、ＬＢ１７（コバラミン、ビタミンＢ１２類縁体）、ＬＢ１８（αｖβ３インテグリン受容体のための、環状ＲＧＤペンタペプチド）、ＬＢ１９（ＶＥＧＦ受容体のためのヘテロ二価ペプチドリガンド）、ＬＢ２０（ニューロメジンＢ）、ＬＢ２１（Ｇタンパク質共役受容体のためのボンベシン）、ＬＢ２２（トール様受容体のためのＴＬＲ２）、ＬＢ２３（アンドロゲン受容体）、ＬＢ２４（αｖインテグリン受容体のためのシレンギチド（Ｃｉｌｅｎｇｉｔｉｄｅ）／シクロ（−ＲＧＤｆＶ−）、ＬＢ２５（リファブチン類縁体）、ＬＢ２６（リファブチン類縁体）、ＬＢ２７（リファブチン類縁体）、ＬＢ２８（フルドロコルチゾン）、ＬＢ２９（デキサメタゾン）、ＬＢ３０（プロピオン酸フルチカゾン）、ＬＢ３１（ジプロピオン酸ベクロメタゾン）、ＬＢ３２（トリアムシノロンアセトニド）、ＬＢ３３（プレドニゾン）、ＬＢ３４（プレドニゾロン）、ＬＢ３５（メチルプレドニゾロン）、ＬＢ３６（ベタメタゾン）、ＬＢ３７（イリノテカン類縁体）、ＬＢ３８（クリゾチニブ類縁体）、ＬＢ３９（ボルテゾミブ類縁体）カーフィルゾミブ類似体）、ＬＢ４０（カーフィルゾミブ類縁体）、ＬＢ４１（カーフィルゾミブ類縁体）、ＬＢ４２（リュープロリド類縁体）、ＬＢ４３（トリプトレリン類縁体）、ＬＢ４４（クリンダマイシン）、ＬＢ４５（リラグルチド類縁体）、ＬＢ４６（セマグルチド類縁体）、ＬＢ４７（レタパムリン類縁体）、ＬＢ４８（インジブリン類縁体）、ＬＢ４９（ビンブラスチン類縁体）、ＬＢ５０（リキシセナチド類縁体）、ＬＢ５１（オシメルチニブ類縁体）、ＬＢ５２（ヌクレオシド類縁体）、ＬＢ５３（エルロチニブ類縁体）、又はＬＢ５４（ラパチニブ類縁体）；
【化２２】
2021507928.tif 000054
2021507928.tif 000055
2021507928.tif 000056
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2021507928.tif 000062
式中、
【化２３】
2021507928.tif 000063
は、本特許の側鎖連結体と連結するための部位である；Ｘ４及びＹ１は独立して、Ｏ、ＮＨ、ＮＨＮＨ、ＮＲ１、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）、Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＮＨＣ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）ＮＲ１である；Ｘ１はＨ、ＣＨ２、ＯＨ、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）、Ｒ１、ＮＨＲ１、ＮＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、又はＣ（Ｏ）Ｏである；Ｘ５はＨ、ＣＨ３、Ｆ、又はＣｌである；Ｍ１及びＭ２は独立して、Ｈ、Ｎａ、Ｋ、Ｃａ、Ｍｇ、ＮＨ４、Ｎ（Ｒ１Ｒ２Ｒ３Ｒ４）である；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は請求項１で定義された通りである。
【請求項１０】
前記細胞結合分子Ｔが、式（Ｉ）及び（ＩＩＩ）のＶ１及び／又はＶ２に結合する場合、又はＶ１及び／又はＶ２は存在せず、Ｔが式（Ｉ）及び（ＩＩＩ）のＬ１及び／又はＬ２に直接結合する場合、以下の結合構造の１又は複数を有する、請求項１又は９に記載の共役化合物：
【化２４】
2021507928.tif 000064
2021507928.tif 000065
式中、Ｒ２０及びＲ２１は独立して、Ｃ１〜Ｃ８アルキル；Ｃ２〜Ｃ８ヘテロアルキル、若しくは複素環；Ｃ３〜Ｃ８アリール、Ａｒ−アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、炭素環、若しくはアルキルカルボニル；又は（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｐの式を有するＣ２〜Ｃ１００ポリエチレングリコールである。
【請求項１１】
前記細胞結合剤／分子は、腫瘍細胞、ウイルス感染細胞、微生物感染細胞、寄生虫感染細胞、自己免疫疾患細胞、活性化腫瘍細胞、骨髄細胞、活性化Ｔ細胞、影響されたＢ細胞、メラニン細胞、又は以下の抗原若しくは受容体のいずれか１つを発現する任意の細胞を標的とすることができる、請求項１又は７に記載の共役化合物：ＣＤ１、ＣＤ１ａ、ＣＤ１ｂ、ＣＤ１ｃ、ＣＤ１ｄ、ＣＤ１ｅ、ＣＤ２、ＣＤ３、ＣＤ３ｄ、ＣＤ３ｅ、ＣＤ３ｇ、ＣＤ４、ＣＤ５、ＣＤ６、ＣＤ７、ＣＤ８、ＣＤ８ａ、ＣＤ８ｂ、ＣＤ９、ＣＤ１０、ＣＤ１１ａ、ＣＤ１１ｂ、ＣＤ１１ｃ、ＣＤ１１ｄ、ＣＤ１２ｗ、ＣＤ１４、ＣＤ１５、ＣＤ１６、ＣＤ１６ａ、ＣＤ１６ｂ、ＣＤｗ１７、ＣＤ１８、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２１、ＣＤ２２、ＣＤ２３、ＣＤ２４、ＣＤ２５、ＣＤ２６、ＣＤ２７、ＣＤ２８、ＣＤ２９、ＣＤ３０、ＣＤ３１、ＣＤ３２、ＣＤ３２ａ、ＣＤ３２ｂ、ＣＤ３３、ＣＤ３４、ＣＤ３５、ＣＤ３６、ＣＤ３７、ＣＤ３８、ＣＤ３９、ＣＤ４０、ＣＤ４１、ＣＤ４２、ＣＤ４２ａ、ＣＤ４２ｂ、ＣＤ４２ｃ、ＣＤ４２ｄ、ＣＤ４３、ＣＤ４４、ＣＤ４５、ＣＤ４６、ＣＤ４７、ＣＤ４８、ＣＤ４９ｂ、ＣＤ４９ｃ、ＣＤ４９ｃ、ＣＤ４９ｄ、ＣＤ４９ｆ、ＣＤ５０、ＣＤ５１、ＣＤ５２、ＣＤ５３、ＣＤ５４、ＣＤ５５、ＣＤ５６、ＣＤ５７、ＣＤ５８、ＣＤ５９、ＣＤ６０、ＣＤ６０ａ、ＣＤ６０ｂ、ＣＤ６０ｃ、ＣＤ６１、ＣＤ６２Ｅ、ＣＤ６２Ｌ、ＣＤ６２Ｐ、ＣＤ６３、ＣＤ６４、ＣＤ６５、ＣＤ６５ｓ、ＣＤ６６、ＣＤ６６ａ、ＣＤ６６ｂ、ＣＤ６６ｃ、ＣＤ６６ｄ、ＣＤ６６ｅ、ＣＤ６６ｆ、ＣＤ６７、ＣＤ６８、ＣＤ６９、ＣＤ７０、ＣＤ７１、ＣＤ７２、ＣＤ７３、ＣＤ７４、ＣＤ７５、ＣＤ７５ｓ、ＣＤ７６、ＣＤ７７、ＣＤ７８、ＣＤ７９、ＣＤ７９ａ、ＣＤ７９ｂ、ＣＤ８０、ＣＤ８１、ＣＤ８２、ＣＤ８３、ＣＤ８４、ＣＤ８５、ＣＤ８５ａ、ＣＤ８５ｂ、ＣＤ８５ｃ、ＣＤ８５ｄ、ＣＤ８５ｅ、ＣＤ８５ｆ、ＣＤ８５ｇ、ＣＤ８５ｇ、ＣＤ８５ｉ、ＣＤ８５ｊ、ＣＤ８５ｋ、ＣＤ８５ｍ、ＣＤ８６、ＣＤ８７、ＣＤ８８、ＣＤ８９、ＣＤ９０、ＣＤ９１、ＣＤ９２、ＣＤ９３、ＣＤ９４、ＣＤ９５、ＣＤ９６、ＣＤ９７、ＣＤ９８、ＣＤ９９、ＣＤ１００、ＣＤ１０１、ＣＤ１０２、ＣＤ１０３、ＣＤ１０４、ＣＤ１０５、ＣＤ１０６、ＣＤ１０７、ＣＤ１０７ａ、ＣＤ１０７ｂ、ＣＤ１０８、ＣＤ１０９、ＣＤ１１０、ＣＤ１１１、ＣＤ１１２、ＣＤ１１３、ＣＤ１１４、ＣＤ１１５、ＣＤ１１６、ＣＤ１１７、ＣＤ１１８、ＣＤ１１９、ＣＤ１２０、ＣＤ１２０ａ、ＣＤ１２０ｂ、ＣＤ１２１、ＣＤ１２１ａ、ＣＤ１２１ｂ、ＣＤ１２２、ＣＤ１２３、ＣＤ１２３ａ、ＣＤ１２４、ＣＤ１２５、ＣＤ１２６、ＣＤ１２７、ＣＤ１２８、ＣＤ１２９、ＣＤ１３０、ＣＤ１３１、ＣＤ１３２、ＣＤ１３３、ＣＤ１３４、ＣＤ１３５、ＣＤ１３６、ＣＤ１３７、ＣＤ１３８、ＣＤ１３９、ＣＤ１４０、ＣＤ１４０ａ、ＣＤ１４０ｂ、ＣＤ１４１、ＣＤ１４２、ＣＤ１４３、ＣＤ１４４、ＣＤ１４５、ＣＤｗ１４５、ＣＤ１４６、ＣＤ１４７、ＣＤ１４８、ＣＤ１４９、ＣＤ１５０、ＣＤ１５１、ＣＤ１５２、ＣＤ１５３、ＣＤ１５４、ＣＤ１５５、ＣＤ１５６、ＣＤ１５６ａ、ＣＤ１５６ｂ、ＣＤ１５６ｃ、ＣＤ１５６ｄ、ＣＤ１５７、ＣＤ１５８、ＣＤ１５８ａ、ＣＤ１５８ｂ１、ＣＤ１５８ｂ２、ＣＤ１５８ｃ、ＣＤ１５８ｄ、ＣＤ１５８ｅ１、ＣＤ１５８ｅ２、ＣＤ１５８ｆ２、ＣＤ１５８ｇ、ＣＤ１５８ｈ、ＣＤ１５８ｉ、ＣＤ１５８ｊ、ＣＤ１５８ｋ、ＣＤ１５９、ＣＤ１５９ａ、ＣＤ１５９ｂ、ＣＤ１５９ｃ、ＣＤ１６０、ＣＤ１６１、ＣＤ１６２、ＣＤ１６３、ＣＤ１６４、ＣＤ１６５、ＣＤ１６６、ＣＤ１６７、ＣＤ１６７ａ、ＣＤ１６７ｂ、ＣＤ１６８、ＣＤ１６９、ＣＤ１７０、ＣＤ１７１、ＣＤ１７２、ＣＤ１７２ａ、ＣＤ１７２ｂ、ＣＤ１７２ｇ、ＣＤ１７３、ＣＤ１７４、ＣＤ１７５、ＣＤ１７５ｓ、ＣＤ１７６、ＣＤ１７７、ＣＤ１７８、ＣＤ１７９、ＣＤ１７９ａ、ＣＤ１７９ｂ、ＣＤ１８０、ＣＤ１８１、ＣＤ１８２、ＣＤ１８３、ＣＤ１８４、ＣＤ１８５、ＣＤ１８６、ＣＤｗ１８６、ＣＤ１８７、ＣＤ１８８、ＣＤ１８９、ＣＤ１９０、ＣＤ１９１、ＣＤ１９２、ＣＤ１９３、ＣＤ１９４、ＣＤ１９５、ＣＤ１９６、ＣＤ１９７、ＣＤ１９８、ＣＤ１９９、ＣＤｗ１９８、ＣＤｗ１９９、ＣＤ２００、ＣＤ２０１、ＣＤ２０２、ＣＤ２０２（ａ，ｂ）、ＣＤ２０３、ＣＤ２０３ｃ、ＣＤ２０４、ＣＤ２０５、ＣＤ２０６、ＣＤ２０７、ＣＤ２０８、ＣＤ２０９、ＣＤ２１０、ＣＤｗ２１０ａ、ＣＤｗ２１０ｂ、ＣＤ２１１、ＣＤ２１２、ＣＤ２１３、ＣＤ２１３ａ１、ＣＤ２１３ａ２、ＣＤ２１４、ＣＤ２１５、ＣＤ２１６、ＣＤ２１７、ＣＤ２１８、ＣＤ２１８ａ、ＣＤ２１８、ＣＤ２１ｂ９、ＣＤ２２０、ＣＤ２２１、ＣＤ２２２、ＣＤ２２３、ＣＤ２２４、ＣＤ２２５、ＣＤ２２６、ＣＤ２２７、ＣＤ２２８、ＣＤ２２９、ＣＤ２３０、ＣＤ２３１、ＣＤ２３２、ＣＤ２３３、ＣＤ２３４、ＣＤ２３５、ＣＤ２３５ａ、ＣＤ２３５ｂ、ＣＤ２３６、ＣＤ２３７、ＣＤ２３８、ＣＤ２３９、ＣＤ２４０、ＣＤ２４０ｃｅ、ＣＤ２４０ｄ、ＣＤ２４１、ＣＤ２４２、ＣＤ２４３、ＣＤ２４４、ＣＤ２４５、ＣＤ２４６、ＣＤ２４７、ＣＤ２４８、ＣＤ２４９、ＣＤ２５０、ＣＤ２５１、ＣＤ２５２、ＣＤ２５３、ＣＤ２５４、ＣＤ２５５、ＣＤ２５６、ＣＤ２５７、ＣＤ２５８、ＣＤ２５９、ＣＤ２６０、ＣＤ２６１、ＣＤ２６２、ＣＤ２６３、ＣＤ２６４、ＣＤ２６５、ＣＤ２６６、ＣＤ２６７、ＣＤ２６８、ＣＤ２６９、ＣＤ２７０、ＣＤ２７１、ＣＤ２７２、ＣＤ２７３、ＣＤ２７４、ＣＤ２７５、ＣＤ２７６、ＣＤ２７７、ＣＤ２７８、ＣＤ２７９、ＣＤ２８１、ＣＤ２８２、ＣＤ２８３、ＣＤ２８４、ＣＤ２８５、ＣＤ２８６、ＣＤ２８７、ＣＤ２８８、ＣＤ２８９、ＣＤ２９０、ＣＤ２９１、ＣＤ２９２、ＣＤ２９３、ＣＤ２９４、ＣＤ２９５、ＣＤ２９６、ＣＤ２９７、ＣＤ２９８、ＣＤ２９９、ＣＤ３００、ＣＤ３００ａ、ＣＤ３００ｂ、ＣＤ３００ｃ、ＣＤ３０１、ＣＤ３０２、ＣＤ３０３、ＣＤ３０４、ＣＤ３０５、ＣＤ３０６、ＣＤ３０７、ＣＤ３０７ａ、ＣＤ３０７ｂ、ＣＤ３０７ｃ、ＣＤ３０７ｄ、ＣＤ３０７ｅ、ＣＤ３０７ｆ、ＣＤ３０８、ＣＤ３０９、ＣＤ３１０、ＣＤ３１１、ＣＤ３１２、ＣＤ３１３、ＣＤ３１４、ＣＤ３１５、ＣＤ３１６、ＣＤ３１７、ＣＤ３１８、ＣＤ３１９、ＣＤ３２０、ＣＤ３２１、ＣＤ３２２、ＣＤ３２３、ＣＤ３２４、ＣＤ３２５、ＣＤ３２６、ＣＤ３２７、ＣＤ３２８、ＣＤ３２９、ＣＤ３３０、ＣＤ３３１、ＣＤ３３２、ＣＤ３３３、ＣＤ３３４、ＣＤ３３５、ＣＤ３３６、ＣＤ３３７、ＣＤ３３８、ＣＤ３３９、ＣＤ３４０、ＣＤ３４１、ＣＤ３４２、ＣＤ３４３、ＣＤ３４４、ＣＤ３４５、ＣＤ３４６、ＣＤ３４７、ＣＤ３４８、ＣＤ３４９、ＣＤ３５０、ＣＤ３５１、ＣＤ３５２、ＣＤ３５３、ＣＤ３５４、ＣＤ３５５、ＣＤ３５６、ＣＤ３５７、ＣＤ３５８、ＣＤ３５９、ＣＤ３６０、ＣＤ３６１、ＣＤ３６２、ＣＤ３６３、ＣＤ３６４、ＣＤ３６５、ＣＤ３６６、ＣＤ３６７、ＣＤ３６８、ＣＤ３６９、ＣＤ３７０、ＣＤ３７１、ＣＤ３７２、ＣＤ３７３、ＣＤ３７４、ＣＤ３７５、ＣＤ３７６、ＣＤ３７７、ＣＤ３７８、ＣＤ３７９、ＣＤ３８１、ＣＤ３８２、ＣＤ３８３、ＣＤ３８４、ＣＤ３８５、ＣＤ３８６、ＣＤ３８７、ＣＤ３８８、ＣＤ３８９、ＣＲＩＰＴＯ、ＣＲＩＰＴＯ、ＣＲ、ＣＲ１、ＣＲＧＦ、ＣＲＩＰＴＯ、ＣＸＣＲ５、ＬＹ６４、ＴＤＧＦ１、４−１ＢＢ、ＡＰＯ２、ＡＳＬＧ６５９、ＢＭＰＲ１Ｂ、４−１ＢＢ、５ＡＣ、５Ｔ４（絨毛性糖タンパク質、ＴＰＢＧ、５Ｔ４、Ｗｎｔ活性化阻害因子１又はＷＡＩＦ１）、腺癌抗原、ＡＧＳ−５、ＡＧＳ−２２Ｍ６、アクチビン受容体様キナーゼ１、ＡＦＰ、ＡＫＡＰ−４、ＡＬＫ、αインテグリン、αｖβ６、アミノペプチダーゼＮ、アミロイドβ、アンドロゲン受容体、アンジオポイエチン２、アンジオポイエチン３、アネキシンＡ１、炭疽菌トキシン防御抗原、抗トランスフェリン受容体、ＡＯＣ３（ＶＡＰ−１）、Ｂ７−Ｈ３、炭疽菌、ＢＡＦＦ（Ｂ−細胞活性化因子）、ＢＣＭＡ、Ｂ−リンパ腫細胞、ｂｃｒ−ａｂｌ、ボンベシン、ＢＯＲＩＳ、Ｃ５、Ｃ２４２抗原、ＣＡ１２５（炭水化物抗原１２５、ＭＵＣ１６）、ＣＡ−ＩＸ（又はＣＡＩＸ、炭酸脱水酵素９）、ＣＡＬＬＡ、ＣａｎＡｇ、イヌＩＬ３１、炭酸脱水酵素ＩＸ、心筋ミオシン、ＣＣＬ１１（Ｃ−Ｃモチーフケモカイン１１）、ＣＣＲ４（ＣＣケモカイン受容体４型）、ＣＣＲ５、ＣＤ３Ｅ（イプシロン）、ＣＥＡ（癌胎児性抗原）、ＣＥＡＣＡＭ３、ＣＥＡＣＡＭ５（癌胎児性抗原）、ＣＦＤ（因子Ｄ）、Ｃｈ４Ｄ５、コレシストキニン２（ＣＣＫ２Ｒ）、ＣＬＤＮ１８（クラウディン−１８）、クランピング因子Ａ、ｃＭｅｔ、ＣＲＩＰＴＯ、ＦＣＳＦ１Ｒ（コロニー刺激因子１受容体）、ＣＳＦ２（コロニー刺激因子２、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ））、ＣＳＰ４、ＣＴＬＡ４（細胞傷害性Ｔリンパ球関連タンパク質４）、ＣＴＡＡ１６．８８腫瘍抗原、ＣＸＣＲ４、ＣＸＣケモカイン受容体４型、ｃＡＤＰリボースヒドロラーゼ、サイクリンＢ１、ＣＹＰ１Ｂ１、サイトメガロウイルス、サイトメガロウイルス糖タンパク質Ｂ、ダビガトラン、ＤＬＬ４（デルタ様リガンド４）、ＤＰＰ４（ジペプチジルペプチダーゼ４）、ＤＲ５（デスレセプター５）、大腸菌志賀毒素１型、大腸菌志賀毒素２型、ＥＤ−Ｂ、ＥＧＦＬ７（ＥＧＦ様ドメイン含有タンパク質７）、ＥＧＦＲ、ＥＧＦＲＩＩ、ＥＧＦＲｖＩＩＩ、エンドグリン、エンドセリンＢ受容体、エンドトキシン、ＥｐＣＡＭ（上皮細胞接着分子）、ＥｐｈＡ２、エピシアリン、ＥＲＢＢ２（上皮成長因���受容体２）、ＥＲＢＢ３、ＥＲＧ（ＴＭＰＲＳＳ２ＥＴＳ融合遺伝子）、大腸菌、ＥＴＶ６−ＡＭＬ、ＦＡＰ（線維芽細胞活性化タンパク質α）、ＦＣＧＲ１、α−フェトプロテイン、フィブリンＩＩ、β鎖、フィブロネクチン外部ドメインＢ、ＦＯＬＲ（葉酸受容体）、葉酸受容体α、葉酸ヒドロラーゼ、Ｆｏｓ関連抗原１Ｆ、ＲＳウイルスのＦタンパク質、Ｆｒｉｚｚｌｅｄ受容体、フコシルＧＭ１、ＧＤ２ガングリオシド、Ｇ−２８（細胞表面糖脂質抗原）、ＧＤ３イディオタイプ、ＧｌｏｂｏＨ、グリピカン３、Ｎ−グリコリルノイラミン酸、ＧＭ３、ＧＭＣＳＦ受容体α鎖、成長分化因子８、ＧＰ１００、ＧＰＮＭＢ（膜貫通タンパク質ＮＭＢ）、ＧＵＣＹ２Ｃ（グアニル酸シクラーゼ２Ｃ、グアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）、腸グアニル酸シクラーゼ、グアニル酸シクラーゼ−Ｃ受容体、熱安定性エンテロトキシン受容体（ｈＳＴＡＲ））、熱ショックタンパク質、血球凝集素、Ｂ型肝炎表面抗原、Ｂ型肝炎ウイルス、ＨＥＲ１（ヒト上皮成長因子受容体１）、ＨＥＲ２、ＨＥＲ２／ｎｅｕ、ＨＥＲ３（ＥＲＢＢ−３）、ＩｇＧ４、ＨＧＦ／ＳＦ（幹細胞増殖因子／細胞分散因子）、ＨＨＧＦＲ、ＨＩＶ−１、ヒストン複合体、ＨＬＡ−ＤＡ（ヒト白血球抗原）、ＨＬＡ−ＤＲ１０、ＨＬＡ−ＤＲＢ、ＨＭＷＭＡＡ、ヒト絨毛性ゴナドトロピン、ＨＮＧＦ、ヒト細胞散乱因子受容体キナーゼ、ＨＰＶ  Ｅ６／Ｅ７、Ｈｓｐ９０、ｈＴＥＲＴ、ＩＣＡＭ−１（細胞間接着分子１）、イディオタイプ、ＩＧＦ１Ｒ（ＩＧＦ−１、インスリン様増殖因子１受容体）、ＩＧＨＥ、ＩＦＮ−γ、インフルエンザ赤血球凝集素、ＩｇＥ、ＩｇＥ  Ｆｃ領域、ＩＧＨＥ、インターロイキン（ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−６Ｒ、ＩＬ−７、ＩＬ−８、ＩＬ−９、ＩＬ−１０、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＩＬ−１３、ＩＬ−１５、ＩＬ−１７、ＩＬ−１７Ａ、ＩＬ−１８、ＩＬ−１９、ＩＬ−２０、ＩＬ−２１、ＩＬ−２２、ＩＬ−２３、ＩＬ−２７、又はＩＬ−２８）、ＩＬ−３１ＲＡ、ＩＬＧＦ２（インスリン様増殖因子２）、インテグリン（α4、αＩＩＩｂβ３、αｖβ３、α４β７、α５β１、α６β４、α７β７、αＩＩβ３、α５β５、αｖβ５）、インターフェロンγ誘導タンパク質、ＩＴＡＧＡ２、ＩＴＧＢ２、ＫＩＲ２Ｄ、ＬＣＫ
、Ｌｅ、レグマイン、ルイス−Ｙ抗原、ＬＦＡ−１（リンパ球機能関連抗原１、ＣＤ１１ａ）、ＬＨＲＨ、ＬＩＮＧＯ−１、リポタイコ酸、ＬＩＶ１Ａ、ＬＭＰ２、ＬＴＡ、ＭＡＤ−ＣＴ−１、ＭＡＤ−ＣＴ−２、ＭＡＧＥ−１、ＭＡＧＥ−２、ＭＡＧＥ−３、ＭＡＧＥＡ１、ＭＡＧＥＡ３、ＭＡＧＥ４、ＭＡＲＴ１、ＭＣＰ−１、ＭＩＦ（マクロファージ遊走阻止因子又はグリコシル化阻害因子（ＧＩＦ））、ＭＳ４Ａ１（膜貫通４ドメインサブファミリーＡメンバー１）、ＭＳＬＮ（メソテリン）、ＭＵＣ１（ムチン１、細胞表面関連（ＭＵＣ１）又は多型性上皮ムチン（ＰＥＭ））、ＭＵＣ１−ＫＬＨ、ＭＵＣ１６（ＣＡ１２５）、ＭＣＰ１（単球走化性タンパク質１）、ＭｅｌａｎＡ／ＭＡＲＴ１、ＭＬ−ＩＡＰ、ＭＰＧ、ＭＳ４Ａ１（膜貫通型４ドメインサブファミリーＡ）、ＭＹＣＮ、ミエリン関連糖タンパク質、ミオスタチン、ＮＡ１７、ＮＡＲＰ−１、ＮＣＡ−９０（顆粒球抗原）、ネクチン−４（ＡＳＧ−２２ＭＥ）、ＮＧＦ、神経アポトーシス制御プロテイナーゼ１、ＮＯＧＯ−Ａ、Ｎｏｔｃｈ受容体、ヌクレオリン、Ｎｅｕ癌遺伝子産物、ＮＹ−ＢＲ−１、ＮＹ−ＥＳＯ−１、ＯＸ−４０、ＯｘＬＤＬ（酸化低密度リポタンパク質）、ＯＹ−ＴＥＳ１、Ｐ２１、ｐ５３非変異体、Ｐ９７、Ｐａｇｅ４、ＰＡＰ、抗（Ｎ−グリコリルノイラミン酸）のパラトープ、ＰＡＸ３、ＰＡＸ５、ＰＣＳＫ９、ＰＤＣＤ１（ＰＤ−１、プログラムされた細胞死タンパク質１）、ＰＤＧＦ−Ｒα、（血小板由来成長因子受容体α）、ＰＤＧＦＲ−β、ＰＤＬ−１、ＰＬＡＣ１、ＰＬＡＰ様精巣アルカリホスファターゼ、血小板由来成長因子受容体β、リン酸ナトリウム共輸送体、ＰＭＥＬ１７、ポリシアル酸、プロテイナーゼ３（ＰＲ１）、前立腺癌、ＰＳ（ホスファチジルセリン）、前立腺癌細胞、緑膿菌、ＰＳＭＡ、ＰＳＡ、ＰＳＣＡ、狂犬病ウイルス糖タンパク質、ＲＨＤ（Ｒｈポリペプチド１（ＲｈＰＩ））、アカゲザル因子（Ｒｈｅｓｕｓ  ｆａｃｔｏｒ）、ＲＡＮＫＬ、ＰｈｏＣ、Ｒａｓ変異体、ＲＧ５５、ＲＯＢＯ４、ＲＳウイルス、ＲＯＮ、肉腫転移ブレイクポイント、ＳＡＲＴ３、スクレロスチン、ＳＬＡＭＦ７（ＳＬＡＭファミリーメンバー７）、セレクチンＰ、ＳＤＣ１（シンデカン１）、ｓＬｅ（ａ）、ソマトメジンＣ、ＳＩＰ（スフィンゴシン−１−ホスフェート）、ソマトスタチン、精子タンパク質１７、ＳＳＸ２、ＳＴＥＡＰ１（前立腺１の６回膜貫通上皮抗原）、ＳＴＥＡＰ２、ＳＴｎ、ＴＡＧ−２２（腫瘍関連糖タンパク質７２）、サバイビン、Ｔ細胞受容体、Ｔ細胞膜貫通タンパク質、ＴＥＭ１（腫瘍上皮マーカー１）、ＴＥＮＢ２、テナスシンＣ（ＴＮ−Ｃ）、ＴＧＦ−α、ＴＧＦ−β（トランスフォーミング増殖因子β）、ＴＧＦ−β１、ＴＧＦ−β２（トランスフォーミング増殖因子β２）、Ｔｉｅ（ＣＤ２０２ｂ）、Ｔｉｅ２、ＴＩＭ−１（ＣＤＸ−０１４）、ＴＮ、ＴＮＦ、ＴＮＦ−α、ＴＮＦＲＳＦ８、ＴＮＦＲＳＦ１０Ｂ（腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１０Ｂ）、ＴＮＦＲＳＦ１３Ｂ（腫瘍壊死因子受容体スーパーファミリーメンバー１３Ｂ）、ＴＰＢＧ（栄養膜糖タンパク質）、ＴＲＡＩＬ−Ｒ１（腫瘍壊死アポトーシス誘導リガンド受容体１）、ＴＲＡＩＬＲ２（細胞死受容体５（ＤＲ５））、主要関連カルシウムシグナルトランスデューサー２、ＭＵＣ１の腫瘍特異的グリコシル化、ＴＷＥＡＫ受容体、ＴＹＲＰ１（糖タンパク質７５）、ＴＲＰ−２、チロシナーゼ、ＶＣＡＭ−１、ＶＥＧＦ、ＶＥＧＦ−Ａ、ＶＥＧＦ−２、ＶＥＧＦＲ−１、ＶＥＧＦＲ２、又はビメンチン、ＷＴ１、ＸＡＧＥ１、又は任意のインスリン成長因子受容体を発現する細胞、又は任意の上皮増殖因子受容体。
【請求項１２】
前記腫瘍細胞は、リンパ腫細胞、骨髄腫細胞、腎癌細胞、乳癌細胞、前立腺癌細胞、卵巣癌細胞、大腸癌細胞、胃癌細胞、扁平上皮癌細胞、小細胞肺癌細胞、非小細胞肺癌細胞、又は精巣癌細胞から選択される、請求項１１に記載の共役化合物。
【請求項１３】
治療有効量の請求項１又は７に記載の共役化合物と、薬学的に許容される塩、担体、希釈剤、若しくは賦形剤、又は共役体の組み合わせと、を含む、がん、自己免疫疾患、又は感染症の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項１４】
重量で、
請求項１又は７に記載の１以上の共役化合物を０．０１％〜９９％；
１以上のポリオールを０．０％〜２０．０％；
１以上の界面活性剤を０．０％〜２０．０％；
１以上の保存剤を０．０％〜５．０％；
１以上のアミノ酸を０．０％〜３０．０％；
１以上の抗酸化剤を０．０％〜５．０％；
１以上のキレート剤を０．０％〜０．３％；
製剤のｐＨを４．５〜７．５に調整するための１以上の緩衝塩を０．０％〜３０．０％；
患者への投与のために再構成される場合に、浸透圧を２５０〜３５０ｍＯｓｍの間で調整するための１以上の等張化剤を０．０％〜３０．０％；
を含み、
前記ポリオールは、フルクトース、マンノース、マルトース、ラクトース、アラビノース、キシロース、リボース、ラムノース、ガラクトース、グルコース、スクロース、トレハロース、ソルボース、メレジトース、ラフィノース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、マルチトール、ラクチトール、エリスリトール、トレイトール、ソルビトール、グリセロール、又はＬ−グルコネート若しくはその金属塩から選択される；
前記界面活性剤は、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６５、ポリソルベート８０、ポリソルベート８１、若しくはポリソルベート８５、ポロキサマー、ポリ（エチレンオキシド）−ポリ（プロピレンオキシド）、ポリエチレン−ポリプロピレン、トリトン；ドデシル硫酸ナトリウム（ＳＤＳ）、ラウリル硫酸ナトリウム；オクチルグリコシドナトリウム；ラウリル−、ミリスチル−、リノレイル−、若しくはステアリル−スルホベタイン；ラウリル−、ミリスチル−、リノレイル−、若しくはステアリル−サルコシン；リノレイル−、ミリスチル−、若しくはセチル−ベタイン；ラウロアミドプロピル−、コカミドプロピル−、リノールアミドプロピル−、ミリスタミドプロピル−、パルミドプロピル−、若しくはイソステアラミドプロピル−ベタイン（ラウロアミドプロピル）；ミリスタミドプロピル−、パルミドプロピル−、若しくはイソステアラミドプロピル−ジメチルアミン；メチルココイルタウリン酸ナトリウム若しくはメチルオレイルタウリン酸ジナトリウム；ドデシルベタイン、ドデシルジメチルアミンオキシド、コカミドプロピルベタイン及びココアンフォグリシネート；又はイソステアリルエチルイミドニウムエトサルフェート；ポリエチルグリコール、ポリプロピレングリコール、及びエチレンとプロピレングリコールとのコポリマーから選択される；
前記保存剤は、ベンジルアルコール、塩化オクタデシルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ヘキサメトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、フェノール、ブチル及びベンジルアルコール、メチル又はプロピルパラベン等のアルキルパラベン、カテコール、レゾルシノール、シクロヘキサノール、３−ペンタノール、又はｍ−クレゾールから選択される；
前記アミノ酸は、アルギニン、シスチン、グリシン、リジン、ヒスチジン、オルニチン、イソロイシン、ロイシン、アラニン、グルタミン酸又はアスパラギン酸から選択される；
前記抗酸化剤は、アスコルビン酸、グルタチオン、シスチン、又はメチオニンから選択される；
前記キレート剤は、ＥＤＴＡ又はＥＧＴＡから選択される；
前記緩衝塩は、クエン酸、アスコルビン酸、グルコン酸、炭酸、酒石酸、コハク酸、酢酸、若しくはフタル酸のナトリウム、カリウム、アンモニウム、若しくはトリヒドロキシエチルアミノ塩；トリス若しくはトロメタミン塩酸塩、リン酸塩若しくは硫酸塩；アルギニン、グリシン、グリシルグリシン、若しくはヒスチジンとアニオン性酢酸塩、塩化物、リン酸塩、硫酸塩、若しくはコハク酸塩から選択される；
前記等張化剤は、マンニトール、ソルビトール、酢酸ナトリウム、塩化カリウム、リン酸ナトリウム、リン酸カリウム、クエン酸三ナトリウム、又は塩化ナトリウムから選択される、液体配合物又は調合された凍結乾燥固体のいずれかである請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
バイアル、ボトル、プレフィルドシリンジ、又はプレフィルド自動注入器シリンジに、液体又は凍結乾燥固体の形態で充填される、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
インビトロ（ｉｎ  ｖｉｔｒｏ）、インビボ（ｉｎ  ｖｉｖｏ）、又はエクスビボ（ｅｘ  ｖｉｖｏ）で細胞殺傷活性を有する、請求項１若しくは７に記載の共役化合物、又は請求項１３若しくは１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
化学療法薬、放射性療法、免疫治療薬、自己免疫性疾患薬、抗感染症薬、相乗剤、又は相乗的にがん、自己免疫性疾患、若しくは感染疾患を治療若しくは予防するための他の共役体と同時に投与される、請求項１３又は１４に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
前記化学療法薬は、以下から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物：
（１）ａ）以下から選択されるアルキル化剤：ナイトロジェンマスタード：クロラムブシル、クロルナファジン、シクロホスファミド、ダカルバジン、エストラムスチン、イホスファミド、メクロレタミン、塩酸メクロレタミンオキサイド、マンノムスチン、ミトブロニトール、メルファラン、ミトラクトール、ピポブロマン、ノベンビチン、フェネステリン、プレドニムスチン、チオテパ、トロホスファミド、ウラシルマスタード；ＣＣ−１０６５並びにアドゼレシン、カルゼレシン及びビゼレシンの合成類似体；デュオカルマイシン並びにその合成類似体であるＫＷ−２１８９及びＣＢＩ−ＴＭＩ；ベンゾジアゼピン二量体又はピロロベンゾジアゼピン（ＰＢＤ）二量体、トマイマイシン二量体、インドリノベンゾジアゼピン二量体、イミダゾベンゾチアヂアゼピン二量体、又はオキサゾリジノベンゾジアゼピン二量体；カルムスチン、ロムスチン、クロロゾトシン、フォテムスチン、ニムスチン、ラニムスチンを含むニトロソ尿素化合物；ブスルファン、トレオスルファン、イムプロスルファン、及びピポスルファンを含むアルキルスルホネート；トリアゼン又はダカルバジン；カルボプラチン、シスプラチン、及びオキサリプラチンを含む白金含有化合物；アジリジン類、ベンゾドパ、カルボクオン、メツレドパ、及びウレドパ；エチレンイミン類、並びにアルトレタミン、トリエチレンメラミン、トリエチレンホスホルアミド、トリエチレンチオホスホルアミン、トリメチロロメラミン（ｔｒｉｍｅｔｈｙｌｏｌｏｍｅｌａｍｉｎｅ）を含むメチラメラミン類；
ｂ）以下からなる群から選択される植物アルカロイド：ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ナベルビンを含むビンカアルカロイド類；パクリタキセル及びドセタキセルを含むタキソイド類並びにこれらの類似体；ＤＭ１、ＤＭ２、ＤＭ３、ＤＭ４、ＤＭ５、ＤＭ６、ＤＭ７、メイタンシン、アンサマイトシンを含むメイタンシノイド類並びにこれらの類似体；クリプトフィシン１及びクリプトフィシン８の群を含むクリプトフィシン類；エポチロン類、エリュテロビン、ディスコデルモライド、ブリオスタチン類、ドロスタチン類、オーリスタチン類、チューブリシン類、セファロスタチン類；パンクラチスタチン；サルコジクチイン；スポンジスタチン；
ｃ）以下から選択されるＤＮＡトポイソメラーゼ阻害剤：９−アミノカンプトテシン、カンプトテシン、クリスナトール、ダウノマイシン、エトポシド、リン酸エトポシド、イリノテカン、ミトキサントロン、ノバントロン、レチノイン酸（レチノール類）、テニポシド、トポテカン、９−ニトロカンプトテシン又はＲＦＳ  ２０００を含むエピポドフィリン類；及びマイトマイシン類、並びにそれらの類縁体；
ｄ）代謝拮抗剤：｛［抗葉酸：（ＤＨＦＲ阻害剤：メトトレキサート、トリメトレキサート、デノプテリン、プテロプテリン、アミノプテリン（４−アミノプテロイン酸）、又はその他の葉酸類縁体を含む。）；ＩＭＰデヒドロゲナーゼ阻害剤（ミコフェノール酸、チアゾフリン、リバビリン、ＥＩＣＡＲを含む。）；リボヌクレオチド還元酵素阻害薬（ヒドロキシウレア、デフェロキサミンを含む。）］；［ピリミジン類縁体：ウラシル類縁体（アンシタビン、アザシチジン、６−アザウリジン、カペシタビン、カルモフール、シタラビン、ジデオキシウリジン、ドキシフルリジン、エノシタビン、５−フルオロウラシル、フロクスウリジン、ラルチトレキセドを含む。）；シトシン類似体：（シタラビン、シトシンアラビノシド、フルダラビンを含む。）；プリン類縁体：（アザチオプリン、フルダラビン、メルカプトプリン、チアミプリン、チオグアニン）を含む。］；フォリン酸等の葉酸補充剤｝からなる群から選択される；
ｅ）ホルモン療法剤：受容体拮抗薬：［抗エストロゲン：（メゲストロール、ラロキシフェン、タモキシフェンを含む）；ＬＨＲＨアゴニスト：（ゴセレリン、酢酸リュープロリドを含む）；抗アンドロゲン：（ビカルタミド、フルタミド、カルステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エピチオスタノール、ゴセレリン、リュープロリド、メピチオスタン、ニルタミド、テストラクトン、トリロスタン、及び他の類似のアンドロゲン阻害剤を含む。）］；レチノイド類／三角筋：［ビタミンＤ３類縁体：（ＣＢ１０９３、ＥＢ１０８９、ＫＨ１０６０、コレカルシフェロール、エルゴカルシフェロールを含む）；光線力学的療法剤：（ベルテポルフィン、フタロシアニン、光増感剤Ｐｃ４、デメトキシヒポクレリンＡを含む）；サイトカイン類：（インターフェロンα、インターフェロンγ、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）、ＴＮＦドメイン含有ヒトタンパク質を含む）］｝から選択される；
ｆ）キナーゼ阻害剤：ＢＩＢＷ２９９２（抗ＥＧＦＲ／Ｅｒｂ２）、イマチニブ、ゲフィチニブ、ペガプタニブ、ソラフェニブ、ダサチニブ、スニチニブ、エルロチニブ、ニロチニブ、ラパチニブ、アキシチニブ、パゾパニブ、バンデタニブ、Ｅ７０８０（抗ＶＥＧＦＲ２）、ムブリチニブ、ポナチニブ、バフェチニブ、ボスチニブ、カボザンチニブ、ビスモデギブ、イニパリブ、ルキソリチニブ、ＣＹＴ３８７、アキシチニブ、チボザニブ、ソラフェニブ、ベバシズマブ、セツキシマブ、トラスツズマブ、ラニビズマブ、パニツムマブ、イスピネシブからなる群から選択される；
ｇ）オラパリブ、ニラパリブ、イニパリブ、タラゾパリブ、ベリパリブ、ＣＥＰ９７２２（セファロン）、Ｅ７０１６（エーザイ）、ＢＧＢ−２９０（ベイジーン）、又は３−アミノベンズアミドからなる群から選択されるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤；
ｈ）エンジイン系抗生物質（カリケアマイシン類、カリケアマイシンγ１、δ１、α１、又はβ１；ダイネミシンＡ及びデオキシダイネミシンを含むダイネミシン；エスペラミシン、ケダルシジン、Ｃ−１０２７、マズロペプチン、又はネオカルジノスタチンクロモフォア及び関連する色素タンパク質エンジイン抗生物質クロモフォアから選択される。）、アクラシノマイシン類、アクチノマイシン、アンスラマイシン（ａｕｔｈｒａｍｙｃｉｎ）、アザセリン、ブレオマイシン類、カクチノマイシン（ｃａｃｔｉｎｏｍｙｃｉｎ）、カラビシン（ｃａｒａｂｉｃｉｎ）、カルミノマイシン、カルジノフィリン；クロモマイシン類、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、デトルビシン、６−ジアゾ−５−オキソ−Ｌ−ノルロイシン、ドキソルビシン、モルホリノ−ドキソルビシン、シアノモルホリノ−ドキソルビシン、２−ピロリノ−ドキソルビシン及びデオキシドキソルビシン、エピルビシン、エリブリン、エソルビシン、イダルビシン、マルセロマイシン、マイトマイシン類（ｎｉｔｏｍｙｃｉｎｓ）、ミコフェノール酸、ノガラマイシン、オリボマイシン類、ペプロマイシン、ポトフィロマイシン、ピューロマイシン、クエラマイシン、ロドルビシン、ストレプトニグリン（ｓｔｒｅｐｔｏｎｉｇｒｉｎ）、ストレプトゾシン、ツベルシジン、ウベニメクス、ジノスタチン、ゾルビシンから選択される抗生物質；
ｉ）ポリケチド（アセトゲニン類）、ブラタシン及びブラタシノン；ゲムシタビン、エポキソミシン類及びカルフィルゾミブ、ボルテゾミブ、サリドマイド、レナリドミド、ポマリドマイド、トセドスタット、ザイブレスタット、ＰＬＸ４０３２、ＳＴＡ−９０９０、スチムバックス（Ｓｔｉｍｕｖａｘ）、アロベクチン−７、ザイゲバ、プロベンジ、エルボイ、イソプレニル化阻害剤及びロバスタチン、ドーパミン作動性神経毒及び１−メチル−４−フェニルピリジンイオン、細胞周期阻害剤（スタウロスポリンを含む。）、アクチノマイシン類（アクチノマイシンＤ、ダクチノマイシンを含む。）、アマニチン類、ブレオマイシン類（ブレオマイシンＡ２、ブレオマイシンＢ２、ペプロマイシンを含む。）、アントラサイクリン類（ダウノルビシン、ドキソルビシン（アドリアマイシン）、イダルビシン、エピルビシン、ピラルビシン、ゾルビシンを含む。）、ミトキサントロン、ＭＤＲ阻害剤又はベラパミル、Ｃａ２＋ＡＴＰ阻害剤又はタプシガルギン、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（ボリノスタット、ロミデプシン、パノビノスタット、バルプロ酸、モセチノスタット（ＭＧＣＤ０１０３）、ベリノスタット、ＰＣＩ−２４７８１、エンチノスタット、ＳＢ９３９、レスミノスタット、ギビノスタット、ＡＲ−４２、ＣＵＤＣ−１０１、スルフォラファン、トリコスタチンＡを含む。）；タプシガルギン、セレコキシブ、グリタゾン類、エピガロカテキンガレート、ジスルフィラム、サリノスポラミドＡ、抗副腎薬（アミノグルテチミド、ミトタン、トリロスタンカからなる群から選択される）；アセグラトン；アルドホスファミドクリコシド；アミノレブリン酸；アムサクリン（ａｍｓａｃｒｉｎｅ）；アラビノシド、ベストラブシル；ビサントレン；エダトレキサート；デフォファミン；デメコルシン；ジアジコン；エルフォルニチン（ＤＦＭＯ）、エルフォミチン；酢酸エリプチニウム；エトクルシド、硝酸ガリウム、ガシトシン、ヒドロキシ尿素；イバンドロネート、レンチナン；ロニダミン；ミトグアゾン；モピダモール；ニトラクリン；ペントスタチン；フェナメット；ピラルビシン；ポドフィリン酸；２−エチルヒドラジド；プロカルバジン；ＰＳＫ（登録商標）；ラゾキサン；リゾキシン；シゾフィラン；スピロゲルマニウム；テニュアゾン酸；トリアジコン；２，２’，２’’−トリクロロトリエチルアミン；トリコテセン類（Ｔ２トキシン、ベルカリンＡ、ロリジンＡ、及びアングイジンを含む。）；ウレタン、ｓｉＲＮＡ、アンチセンス医薬；
２）抗自己免疫疾患薬：シクロスポリン、シクロスポリンＡ、アミノカプロン酸、アザチオプリン、ブロモクリプチン、クロラムブシル、クロロキン、シクロホスファミド、コルチコイド類（アムシノニド、ベタメタゾン、ブデソニド、ヒドロコルチゾン、フルニソリド、フルチカゾンプロピオン酸エステル、フルオコートロンダナゾール（ｆｌｕｏｃｏｒｔｏｌｏｎｅ  ｄａｎａｚｏｌ）、デキサメタゾン、トリアムシノロンアセトニド、ジプロピオン酸ベクロメタゾンを含む。）、ＤＨＥＡ、エタネルセプト、ヒドロキシクロロキン、インフリキシマブ、メロキシカム、メトトレキサート、モフェチル、ミコフェノール酸、プレドニゾン、シロリムス、タクロリムス；
３）抗感染症薬：
ａ）アミノグリコシド類：アミカシン、アストロマイシン、ゲンタマイシン（ネチルマイシン、シソマイシン、イセパマイシン）、ハイグロマイシンＢ、カナマイシン（アミカシン、アルベカシン、ベカナマイシン、ジベカシン、トブラマイシン）、ネオマイシン（フラマイシン、パロモマイシン、リボスタマイシン）、ネチルマイシン, スペクチノマイシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、ベルダミシン；
ｂ）アンフェニコール類：アジダムフェニコール、クロラムフェニコール、フロルフェニコール、チアンフェニコール；
ｃ）アンサマイシン類：ゲルダナマイシン、ハービマイシン；
ｄ）カルバペネム類：ビアペネム、ドリペネム、エルタペネム、イミペネム、シラスタチン、メロペネム、パニペネム；
ｅ）セフェム類：カルバセフェム（ロラカルベフ）、セファセトリル、セファクロル、セフラジン、セファドロキシル、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン又はセファロチン、セファレキシン、セファログリシン、セファマンドール、セファピリン、セファトリジン、セファザフル、セファゼドン、セファゾリン、セフブペラゾン、セフカペン、セフダロキシム、セフェピム、セフミノックス、セフォキシチン、セフプロジル、セフロキサジン、セフテゾル、セフロキシム、セフィキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェピム、セフェタメト、セフメノキシム、セフォジジム、セフォニシド、セフォペラゾン、セフォラニド、セフォタキシム、セフォチアム、セフォゾプラン、セファレキシン、セフピミゾール、セフピラミド、セフピロム、セフポドキシム、セフプロジル、セフキノム、セフスロジン、セフタジジム、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、セフトビプロル、セフトリアキソン、セフロキシム、セフゾナム、セファマイシン（セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾールを含む。）、オキサセフェム（フロモキセフ、ラタモキセフ）；
ｆ）糖ペプチド類：ブレオマイシン、バンコマイシン（オリタバンシン、テラバンシンを含む。）、テイコプラニン（ダルババンシン）、ラモプラニン；
ｇ）グリシルサイクリン類：チゲサイクリン；
ｈ）β−ラクタマーゼ阻害剤：ペナム（スルバクタム、タゾバクタム）、クラバム（クラブラン酸）；
ｉ）リンコサミド類：クリンダマイシン、リンコマイシン；
ｊ）リポペプチド類：ダプトマイシン、Ａ５４１４５、カルシウム依存性抗生物質（ＣＤＡ）；
ｋ）マクロライド類：アジスロマイシン、セスロマイシン、クラリスロマイシン、ジリスロマイシン、エリスロマイシン、フルリスロマイシン、ジョサマイシン、ケトライド（テリスロマイシン、セスロマイシン）、ミデカマイシン、ミオカマイシン、オレアンドマイシン、リファマイシン（リファンピシンン、リファンピン、リファブチン、リファペンチン）、ロキタマイシン、ロキシスロマイシン、スペクチノマイシン、スピラマイシン、タクロリムス（ＦＫ５０６）、トロレアンドマイシン、テリスロマイシンン；
ｌ）モノバクタム類：アズトレオナム、チゲモナム；
ｍ）オキサゾリジノン類：リネゾリド；
ｎ）ペニシリン類：アモキシシリン、アンピシリン、ピバンピシリン、ヘタシリン、バカンピシリン、メタンピシリン、タランピシリン、アジドシリン、アズロシリン、ベンジルペニシリン、ベンザチンベンジルペニシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、クロメトシリン、プロカインベンジルペニシリン、カルベニシリン（カリンダシリン）、クロキサシリン、ジクロキサシリン、エピシリン、フルクロキサシリン、メシリナム（ピブメシリナム）、メズロシリン、メチシリン、ナフシリン、オキサシリン、ペナメシリン、ペニシリン、フェネチシリン、フェノキシメチルペニシリン、ピペラシリン、プロピシリン、スルベニシリン、テモシリン、チカルシリン；
ｏ）ポリペプチド類：バシトラシン、コリスチン、ポリミキシンＢ；
ｐ）キノロン類：アラトロフロキサシン、バロフロキサシン、シプロフロキサシン、クリナフロキサシン、ダノフロキサシン、ジフロキサシン、エノキサシン、エンロフロキサシン、フロキシン、ガレノキサシン、ガチフロキサシン、ゲミフロキサシン、グレパフロキサシン、カノトロバフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、マルボフロキサシン、モキシフロキサシン、ナジフロキサシン、ノルフロキサシン、オルビフロキサシン、オフロキサシン、ペフロキサシン、トロバフロキサシン、グレパフロキサシン、シタフロキサシン、スパルフロキサシン、テマフロキサシン、トスフロキサシン、トロバフロキサシン；
ｑ）ストレプトグラミン類：プリスチナマイシン、キヌプリスチン／ダルフォプリスチン；
ｒ）スルホンアミド類：マフェニド、プロントジル、スルファセタミド、スルファメチゾール、スルファニルアミド、スルファサラジン、スルフィソキサゾール、トリメトプリム、トリメトプリム−スルファメトキサゾール（コ−トリモキサゾール）；
ｓ）ステロイド系抗菌薬：フシジン酸から選択される；
ｔ）テトラサイクリン類：ドキシサイクリン、クロルテトラサイクリン、クロモサイクリン、デメクロサイクリン、リメサイクリン、メクロサイクリン、メタサイクリン、ミノサイクリン、オキシテトラサイクリン、ペニメピサイクリン、ロリテトラサイクリン、テトラサイクリン、グリシルサイクリン（チゲサイクリンを含む。）；
ｕ）その他の抗生物質：アンノナシン、アルスフェナミン、バクトプレノール阻害剤（バシトラシン）、ＤＡＤＡＬ／ＡＲ阻害剤（サイクロセリン）、ジクチオスタチン、ディスコデルモライド、エレウテロビン、エポチロン、エタンブトール、エトポシド、ファロペネム、フシジン酸、フラゾリドン、イソニアジド、ラウリマリド、メトロニダゾール、ムピロシン、マイコラクトン、ＮＡＭ合成阻害剤（ホスホマイシン）、ニトロフラントイン、パクリタキセル、プラテンシマイシン、ピラジナミド、キヌプリスチン／ダルホプリスチン、リファンピシン（リファンピン）、タゾバクタムチニダゾール、ウバリシン；
（４）抗ウイルス薬：
ａ）侵入／融合阻害剤：アプラビロック、マラビロク、ビクリビロック、ｇｐ４１（エンフビルチド）、ＰＲＯ１４０、ＣＤ４（イバリズマブ）；
ｂ）インテグラーゼ阻害剤：ラルテグラビル、エルビテグラビル、グロボイドナンＡ；
ｃ）成熟阻害剤：ベビリマット、ヴィヴィコン；
ｄ）ノイラミニダーゼ阻害剤：オセルタミビル、ザナミビル、ペラミビル；
ｅ）ヌクレオシド及びヌクレオチド：アバカビル、アシクロビル、アデフォビル、アムドキソビル、アプリシタビン、ブリブジン、シドフォビル、クレブジン、デキセルブシタビン、ジダノシン（ＤＤＩ）、エルブシタビン、エムトリシタビン（ＦＴＣ）、エンテカビル、ファムシクロビル、フルオロウラシル（５−ＦＵ）、３’−フルオロ置換２’，３’−デオキシヌクレオシド類似体（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシチミジン（ＦＬＴ）及び３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン（ＦＬＧ）からなる群を含む。）ホミビルセン、ガンシクロビル、イドクスウリジン、ラミブジン（３ＴＣ）、Ｌ−ヌクレオシド（β−Ｌ−チミジン及びβ−Ｌ−２’−デオキシシチジンからなる群を含む。）、ペンシクロビル、ラシビル、リバビリン、スタンピジン、スタブジンセット（ｄ４Ｔ）、タリバビリン（ビラミジン）、テルビブジン、テノフォビル、トリフルリジンバラシクロビル、バルガンシクロビル、ザルシタビン（ｄｄＣ）、ジドブジン（ＡＺＴ）；
ｆ）非ヌクレオシド：アマンタジン、アテビリジン、カプラビリン、ジアリールピリミジン（エトラビリン、リルピビリン）、デラビルジン、ドコサノール、エミビリン、エファビレンツ、ホスカルネット（ホスホリルギ酸）、イミキモド、インターフェロンα、ロビリド、ロデノシン、メチサゾン、ネビラピン、ＮＯＶ−２０５、ペグインターフェロンα、ポドフィロトキシン、リファンピシン、リマンタジン、レシキモド（Ｒ−８４８）、トロマンタジン；
ｇ）プロテアーゼ阻害剤：アンプレナビル、アタザナビル、ボセプレビル、ダルナビル、フォサンプレナビル、インジナビル、ロピナビル、ネルフィナビル、プレコナリル、リトナビル、サキナビル、テラプレビル（ＶＸ−９５０）、チプラナビル；
ｈ）抗ウイルス薬の他のタイプ：アブザイム、アルビドール、カラノリドａ、セラゲニン、シアノビリン−ｎ、ジアリールピリミジン、没食子酸エピガロカテキン（ＥＧＣＧ）、ホスカルネット、グリフィスシン、タリバビリン（ビラミジン）、ヒドロキシカルバミド、ＫＰ−１４６１、ミルテフォシン、プレコナリル、ポートマントー阻害剤、リバビリン、セリシクリブ；
（５）薬学的に許容される、上記の任意の薬物の塩、酸、誘導体、水和物若しくは水和塩；又は結晶構造；又は光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオマー若しくはエナンチオマー。
【請求項１９】
前記相乗剤は、以下の薬剤の１種又は数種から選択される、請求項１７に記載の医薬組成物：アバタセプト、アベマシクリブ、酢酸アビラテロン、アブラキサン、アセトアミノフェン／ヒドロコドン、アカラブルチニブ、アデュカヌマブ、アダリムマブ、ＡＤＸＳ３１−１４２、ＡＤＸＳ−ＨＥＲ２、アファチニブジマレート、アルデスロイキン、アレクチニブ、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アド−トラスツズマブエムタンシン、アンフェタミン／デキストロアンフェタミン、アナストロゾール、アリピプラゾール、アントラサイクリン、アリピプラゾール、アタザナビル、アテゾリズマブ、アトルバスタチン、アヴェルマブ、アキシカブタゲン  シロロイセル、アキシチニブ、ベリノスタット、生ＢＣＧ、ベバシズマブ、ベキサロテン、ブリナツモマブ、ボルテゾミブ、ボスチニブ、ブレンツキマブ  ベドチン、ブリガチニブ、ブデソニド、ブデソニド／ホルモテロール、ブプレノルフィン、カバジタキセル、カボザチニブ、カンマチニブ、カペシタビン、カルフィルゾミブ、キメラ抗原受容体改変Ｔ（ＣＡＲ−Ｔ）細胞、セレコキシブ、セリチニブ、セツキシマブ、チダミド、シクロスポリン、シナカルセット、クリゾチニブ、コビメチニブ、コセンティクス、クリゾチニブ、ＣＴＬ０１９、ダビガトラン、ダブラフェニブ、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダコモチニブ、ダコモチニブ、ダプトマイシン、ダラツムマブ、ダルベポエチンアルファ、ダルナビル、ダサチニブ、デニロイキンジフチトックス、デノスマブ、デパコテ、デキスランソプラゾール、デクスメチルフェニデート、デキサメタゾン、ディグニキャップクーリングシステム、ジヌツキシマブ、ドキシサイクリン、デュロキセチン、デュベリシブ、ダルマブマブ、エロツズマブ、エムトリシビン／リルピビリン／テノフォビル、フマル酸ジソプロキシル、エムトリシビン／テノフォビル／エファビレンツ、エノキサパリン、エンサルチニブ、エンザルタミド、エポエチンアルファ、エルロチニブ、エソメプラゾール、エスゾピクロン、エタネルセプト、エベロリムス、エキセメスタン、エベロリムス、エクセナチドＥＲ、エゼチミブ、エゼチミブ／シンバスタチン、フェノフィブラート、フィルグラスチム、フィンゴリモド（ｆｉｎｇｏｌｉｍｏｄ）、プロピオン酸フルチカゾン、フルチカゾン／サルメテロール、フルベストラント、ガジバ、ゲフィチニブ、グラチラマー、酢酸ゴセレリン、イコチニブ、イマチニブ、イブリツモマブチウセタン、イブルチニブ、イデラリシブ、イホスファミド、インフリキシマブ、イミキモド、イミュＣｙｓｔ、イムノＢＣＧ、イニパリブ、インスリンアスパルト、インスリンデテミル、インスリングラルギン、インスリンリスプロ、インターフェロンアルファ、インターフェロンアルファ−１ｂ、インターフェロンアルファ−２ａ、インターフェロンアルファ−２ｂ、インターフェロンベータ、インターフェロンベータ１ａ、インターフェロンベータ１ｂ、インターフェロンガンマ−１ａ、ラパチニブ、イピリムマブ、臭化イプラトロピウム／サルブタモール、イキサゾミブ、カヌマ、酢酸ランレオチド、レナリドミド、レナリオミド、メシル酸レンバチニブ、レトロゾール、レボチロキシン、レボチロキシン、リド��イン、リネゾリド、リラグルチド、リスデキサンフェタミン、ＬＮ−１４４、ロラチニブ、メマンチン、メチルフェニデート、メトプロロール、メキニスト、メリシタビン／リルピビリン／テノフォビル、モダフィニル、モメタゾン、マイシダック−Ｃ（Ｍｙｃｉｄａｃ−Ｃ）、ネシツムマブ、ネラチニブ、ニロチニブ、ニラパリブ、ニボルマブ、オファツムマブ、オビヌツズマブ、オラパリブ、オルメサルタン、オルメサルタン／ヒドロクロロチアジド、オマリズマブ、オメガ３脂肪酸エチルエステル、オンコリン、オセルタミビル、オシメルチニブ、オキシコドン、パルボシクリブ、パリビズマブ、パニツムマブ、パノビノスタット、パゾパニブ、ペンブロリズマブ、ＰＤ−１抗体、ＰＤ−Ｌ１抗体、ペメトレキセド、ペルツズマブ、肺炎球菌共役ワクチン、ポマリドミド、プレガバリン、プロスカバックス（ＰｒｏｓｃａＶａｘ）、プロプラノロール、クエチアピン、ラベプラゾール、ラジウム２２３塩化物、ラロキシフェン、ラルテグラビル、ラムシルマブ、ラニビズマブ、レゴラフェニブ、リボシクリブ、リツキシマブ、リバロキサバン、ロミデプシン、ロスバスタチン、ルキソリチニブリン酸塩、サルブタモール、サボリチニブ、セマグルチド、セベラマー、シルデナフィル、シルツキシマブ、シプロイセル−Ｔ（Ｓｉｐｕｌｅｕｓｅｌ−Ｔ）、シタグリプチン、シタグリプチン／メトホルミン、ソリフェナシン、ソラネズマブ、ソニデギブ、ソラフェニブ、スニチニブ、タクロリムス、タクリムス、タダラフィル、タモキシフェン、タフィンラー、タリモジネラヘルパレプベク（Ｔａｌｉｍｏｇｅｎｅｌａｈｅｒｐａｒｅｐｖｅｃ）、タラゾパリブ、テラプレビル、タラゾパリブ、テモゾロミド、テンシロリムス、テノフォビル／エムトリシタビン、テノフォビルジソプロキシルフマル酸塩、テストステロンゲル、タリドミド、ＴＩＣＥ  ＢＣＧ、臭化チオトロピウム、チサゲンレクロイセル（Ｔｉｓａｇｅｎｌｅｃｌｅｕｃｅｌ）、トレミフェン、トラメチニブ、トラスツズマブ、トラベクチン（エクテナサイジン７４３）、トラメチニブ、トレメリムマブ、トリフルリジン／チピラシル、トレチノイン、ウロ−ＢＣＧ、ウステキヌマブ、バルサルタン、ベリパリブ、バンデタニブ、ベムラフェニブ、ベネトクラックス、ボリノスタット、ジブ−アフリベルセプト、及びゾスタバックス、並びにこれらの類縁体、誘導体、薬学的に許容される塩、担体、希釈剤若しくは賦形剤、又はこれらの組み合わせ。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】０００９
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【０００９】
本発明は、チューブリシン類縁体の細胞結合剤／分子への分岐結合を提供する。また、側鎖連結体によるチューブリシン類縁体と細胞結合剤／分子との結合方法も提供する。