(57)【要約】  本発明は、式（Ｉ）の化合物［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２Ａ、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ４、及びＲ５は本明細書で定義の通りである。］を開示する。本発明は、化合物及び嚢胞性線維症の治療でのその使用、その製造方法、それを含む医薬組成物、及び本発明の化合物を投与することによる嚢胞性線維症の治療方法に関するものである。2019529519.tif 000039
2019529519.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化１】
2019529519.tif 000037
［式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。］
【請求項２】
Ｒ２がＣ（Ｏ）ＯＨであり；
Ｒ２Ａが水素である、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；
ＲＧ３ａが、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＧＡであり；
ＧＡが、各場合で独立にシクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕが、各場合で独立にＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２Ａが水素である、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３がＣ（ＣＨ３）３であり；
Ｒ３Ａが水素である、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ５がフェニルであり；前記Ｒ５フェニルが、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２が、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ１３及びＲ１４が、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ５がフェニルであり；前記Ｒ５フェニルが置換されていない、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ５がピリジニルであり；前記Ｒ５ピリジニルが１以上の独立に選択されるＲ１２で置換されていても良く；
Ｒ１２が、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ４がＬ１−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリールが、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１が、非存在であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ９が、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルが、１以上のＦで置換されていても良い、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４がＬ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールが、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１が、非存在であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ９が、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルが、１以上のＦで置換されていても良い、
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
下記式（ＩＩＩ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【化２】
2019529519.tif 000038
［式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、又はＣ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。］
【請求項１１】
Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４がＬ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールが、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１がＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ５がＣ６−Ｃ１０員アリールであり；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリールが１以上のＲ１２で置換されていても良く；
Ｒ６が４〜１２員複素環であり；
Ｒ９が、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルが１以上のＦで置換されていても良く；
Ｒ１２が、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルである、
請求項１０に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
前記化合物が、
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロペンチルアセチル）−４−［（２，５−ジクロロフェニル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２，５−ジクロロフェニル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）オキシ］−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｒ＊，３Ｓ＊，４Ｒ＊，５Ｒ＊）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ＊，３Ｒ＊，４Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−メトキシフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−［２−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（２−メトキシエタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−Ｎ−（１−メチルシクロプロパン−１−スルホニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（エタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（ジメチルスルファモイル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）−１−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（シクロブチルオキシ）カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（シクロブチルオキシ）カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシ［１，１′−ビフェニル］−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシ［１，１′−ビフェニル］−３−イル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５−フェニルピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−［（２−メトキシ−５−フェニルピリジン−３−イル）メトキシ］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−｛［５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−｛［５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（３−クロロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパ−２−エン−１−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−シクロブチル−５−メトキシピリジン−４−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−（オキサン−４−カルボニル）−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（オキサン−４−カルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−シクロブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−（オキサン−４−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−（エトキシカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロブタンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロブタンカルボニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロペンタンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−［２−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−シクロプロピルフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−シアノプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−フルオロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［３′−（ジメチルアミノ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２′−メチル［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（ピリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（ピリミジン−５−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（フラン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［３′−（トリフルオロメトキシ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−［２−（２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２′−フルオロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［４′−（トリフルオロメトキシ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−シアノ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（５−エトキシピリジン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（ナフタレン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（ナフタレン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（１−ベンゾフラン−７−イル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（２−メチルプロピル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−（６−メトキシピリジン−２−スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロブチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロプロピル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−７−メチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−（６−アミノピリジン−２−スルホニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシピリジン−２−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］（２Ｈ２）メチル｝オキシ）−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［｛２−［（２Ｈ３）メチルオキシ］−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル｝（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［｛２−［（２Ｈ３）メチルオキシ］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−クロロ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−６，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−８−メチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロブチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２−メトキシ−５，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパ−２−エン−１−イル｝オキシ）−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−１−（シクロヘキサンカルボニル）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−オキソエトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−｛［（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−ヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−メトキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｒ）−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｓ）−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロパン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロペンタン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−イン−１−イル｝オキシ）−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−（｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−イン−１−イル｝オキシ）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−４−｛［５−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾフラン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロポキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−ヨード−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）オキシ］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（２Ｈ３）メチルフェニル］−１−［（２Ｓ，３Ｓ）−（２，３−２Ｈ２）オキサン−２−カルボニル］（２−２Ｈ）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−４−｛［７−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾフラン−２−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（ナフタレン−１−スルホニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；及び
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
前記化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；及び
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸
からなる群から選択される化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
前記化合物が、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；及び
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩
からなる群から選択される、化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又は該化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
薬学的に許容される担体と組み合わせて治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２３】
医薬において使用するための、請求項１に記載の化合物若しくは該化合物の薬学的に許容される塩、又は請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
嚢胞性線維症の治療において使用するための、請求項１に記載の化合物若しくは該化合物の薬学的に許容される塩、又は請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
治療を必要とする対象に対して、治療上有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩を投与することを含む、対象での嚢胞性線維症の治療方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、一つの強化剤、及び１以上の追加の矯正剤を含む医薬組成物。
【請求項２７】
治療を必要とする対象に対して、請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、一つの強化剤、及び１以上の追加の矯正剤を投与することを含む、対象者での嚢胞性線維症の治療方法。
【請求項２８】
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、及び１以上の追加の治療剤を含む医薬組成物。
【請求項２９】
前記追加の治療剤がＣＦＴＲモジュレータ及びＣＦＴＲ増幅剤からなる群から選択される、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３０】
前記追加の治療剤がＣＦＴＲモジュレータである、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容される塩、及び１以上の別の治療剤を投与することを含む、対象での嚢胞性線維症の治療方法。
【請求項３２】
前記追加の治療剤がＣＦＴＲモジュレータ及びＣＦＴＲ増幅剤からなる群から選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記追加の治療剤がＣＦＴＲモジュレータである、請求項３１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２０１６年１０月７日出願の米国仮出願第６２／４０５，５６２号（参照によって、あらゆる点でその全体が本明細書に組み込まれる）に対する優先権を主張する。
【０００２】
本発明は、ＣＦＴＲが介在及び調節する疾患及び状態の治療において有用な嚢胞性線維症膜貫通調節因子（ＣＦＴＲ）タンパク質のモジュレータである、置換されたピリジン化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む組成物、その製造方法及びそれを用いた治療方法に関するものである。
【背景技術】
【０００３】
ＡＢＣ輸送体は、特異的活性のために細胞アデノシン三リン酸（ＡＴＰ）に結合し、それを使用する非常に多様な薬理剤（例えば、医薬、生体異物、アニオンなど）の輸送を調節する相同膜輸送体タンパク質のファミリーである。これらの輸送体の一部は、多剤耐性タンパク質（ＭＤＲ１−Ｐ糖タンパク質、又は多剤耐性タンパク質、ＭＲＰ１など）として作用する化学療法剤に対して悪性がん細胞を防御することが認められている。これまでのところ、配列同一性及び機能に基づいて７種類のファミリーに分類される４８種類のＡＢＣ輸送体が確認されている。
【０００４】
ＡＢＣ輸送体は、身体内での各種の重要な生理的役割を調節することで有害な環境化合物に対する保護を提供することから、輸送体欠損、細胞外薬物輸送関連の疾患、及びＡＢＣ輸送体活性の調節が有用となり得る他の疾患の治療のための重要な創薬標的候補を代表するものである。
【０００５】
ｃＡＭＰ／ＡＴＰ介在アニオンチャネル、ＣＦＴＲは、吸収上皮細胞及び分泌上皮細胞などの各種細胞型で発現される、疾患に共通に関連するＡＢＣ輸送体ファミリーの一構成員であり、それは膜を透過するアニオンの挙動、並びに他のイオンチャネル及びタンパク質の活性を調節する。上皮細胞でのＣＦＴＲの活性は、呼吸組織及び消化組織などの身体全体を通じての電解質輸送の維持に必須である（Ｑｕｉｎｔｏｎ，  Ｐ．  Ｍ．，  １９９０．  Ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ：  ａ  ｄｉｓｅａｓｅ  ｉｎ  ｅｌｅｃｔｒｏｌｙｔｅ  ｔｒａｎｓｐｏｒｔ．  ＦＡＳＥＢ  Ｊ．  ４，  ２７０９−２７１７）。
【０００６】
ＣＦＴＲをコードする遺伝子が、確認及び配列決定されている（Ｋｅｒｅｍ，  Ｂ．，  Ｒｏｍｍｅｎｓ，  Ｊ．  Ｍ．，  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｊ．  Ａ．，  Ｍａｒｋｉｅｗｉｃｚ，  Ｄ．，  Ｃｏｘ，  Ｔ．Ｋ．，  Ｃｈａｋｒａｖａｒｔｉ，  Ａ．，  Ｂｕｃｈｗａｌｄ，  Ｍ．，  Ｔｓｕｉ，  Ｌ．  Ｃ．，  １９８９．  Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ  ｇｅｎｅ：  ｇｅｎｅｔｉｃ  ａｎａｌｙｓｉｓ．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５，  １０７３−１０８０）。ＣＦＴＲは、それぞれ６個の膜貫通へリックス及び一つのヌクレオチド結合ドメインを含む膜貫通ドメインの縦列反復を構成するタンパク質をコードする約１４８０個のアミノ酸を含む。その膜貫通ドメインの対が、チャネル活性及び細胞輸送を調節する複数のリン酸化部位を有する大きな極性調節（Ｒ）ドメインによって連結されている。
【０００７】
嚢胞性線維症（ＣＦ）は、ＣＦＴＲにおける突然変異を誘発する、この遺伝子における欠損によって引き起こされる。嚢胞性線維症は、ヒトにおける最も一般的な致死的遺伝病であり、白人の約０．０４％が罹患しており（Ｂｏｂａｄｉｌｌａ，  Ｊ．Ｌ．，  Ｍａｃｅｋ，  Ｍ．，  Ｊｒ，  Ｆｉｎｅ，  Ｊ．Ｐ．，  Ｆａｒｒｅｌｌ，  Ｐ．Ｍ．，  ２００２．  Ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ：  ａ  ｗｏｒｌｄｗｉｄｅ  ａｎａｌｙｓｉｓ  ｏｆ  ＣＦＴＲ  ｍｕｔａｔｉｏｎｓ−−ｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎ  ｗｉｔｈ  ｉｎｃｉｄｅｎｃｅ  ｄａｔａ  ａｎｄ  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｔｏ  ｓｃｒｅｅｎｉｎｇ．  Ｈｕｍ．  Ｍｕｔａｔ．  １９，  ５７５−６０６．  ｄｏｉ：１０．１００２／ｈｕｍｕ．１００４１）、例えば、米国において、幼児２５００名に約１名が罹患しており、１０００万もの人がその欠陥遺伝子の単一配列を有しているが見かけの病害はなく、さらに、その遺伝子の単一配列を有する患者が、コレラに対して、及び下痢の結果生じる脱水に対して高い抵抗性を示す。この効果は、その群内でのＣＦ遺伝子の比較的高い頻度を説明するものと考えられる。
【０００８】
対照的に、ＣＦ関連遺伝子の二つの配列を有する人は、慢性肺感染などのＣＦＤの衰弱及び致死的影響にさいなまれている。
【０００９】
嚢胞性線維症患者において、内因性呼吸上皮ＣＦＴＲにおける突然変異は、肺及び他の組織における上皮細胞への塩素及び重炭酸塩浸透性をもたらさないことから、頂端部アニオン分泌の低下及びイオン及び体液輸送の障害を生じる。このアニオン輸送低下によって、肺における粘液及び病原体の蓄積亢進が生じて、微生物感染を誘発し、それが最終的にＣＦ患者の死亡を引き起こす。
【００１０】
呼吸疾患だけでなく、ＣＦ患者は消化器の問題及び膵臓の機能不全も患い、それを未治療のまま放置すると死に至る。さらに、嚢胞性線維症の女性患者は受胎能が低下し、嚢胞性線維症の男性患者は男性不妊症である。
【００１１】
突然変異を引き起こす各種疾患が、ＣＦ染色体のＣＦＴＲ遺伝子の配列分析によって確認されている（Ｋｅｒｅｍ，  Ｂ．，  Ｒｏｍｍｅｎｓ，  Ｊ．Ｍ．，  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｊ．Ａ．，  Ｍａｒｋｉｅｗｉｃｚ，  Ｄ．，  Ｃｏｘ，  Ｔ．Ｋ．，  Ｃｈａｋｒａｖａｒｔｉ，  Ａ．，  Ｂｕｃｈｗａｌｄ，  Ｍ．，  Ｔｓｕｉ，  Ｌ．Ｃ．，  １９８９．  Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ  ｇｅｎｅ：  ｇｅｎｅｔｉｃ  ａｎａｌｙｓｉｓ．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５，  １０７３−１０８０）。最も一般的なＣＦ突然変異であるＦ５０８ｄｅｌＣＦＴＲ（ＣＦ患者の約９０％において少なくとも一つの対立遺伝子に存在）が嚢胞性線維症の症例の約７０％で生じ、フェニルアラニン５０８の単一アミノ酸欠失を含む。この欠失は、新生タンパク質が正しく折り畳まれるのを防止し、そしてそのタンパク質は小胞体（ＥＲ）を出て、細胞膜に至ることができず、急速に分解される。結果的に、膜に存在するチャネルの数は、野生型ＣＦＴＲを発現する細胞よりはるかに少ない。輸送障害に加えて、突然変異によってチャネル開閉の欠陥が生じる。実際、例え、Ｆ５０８ｄｅｌＣＦＴＲが、低温（２７℃）レスキューによって細胞膜に到達でき、ｃＡＭＰ活性化塩素チャネルとして機能できるとしても、その活性は、ＷＴ−ＣＦＴＲと比較して大きく低下する（Ｐａｓｙｋ，  Ｅ．Ａ．，  Ｆｏｓｋｅｔｔ，  Ｊ．Ｋ．，  １９９５．  Ｍｕｔａｎｔ（Ｆ５０８ｄｅｌＣＴＦＲ）  Ｃｙｓｔｉｃ  Ｆｉｂｒｏｓｉｓ  Ｔｒａｎｓｍｅｍｂｒａｎｅ  Ｃｏｎｄｕｃｔａｎｃｅ  Ｒｅｇｕｌａｔｏｒ  Ｃｌ−  ｃｈａｎｎｅｌ  ｉｓ  ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  ｗｈｅｎ  ｒｅｔａｉｎｅｄ  ｉｎ  Ｅｎｄｏｐｌａｓｍｉｃ  Ｒｅｔｉｃｕｌｕｍ  ｏｆ  ｍａｍｍａｌｉａｎ  ｃｅｌｌｓ．  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．  ２７０，  １２３４７−１２３５０）。
【００１２】
チャネル調節又はチャネルコンダクタンスを変える、より発生率が低い他の突然変異が確認されている。チャネル調節変異体の場合、変異タンパク質が適切に輸送され、細胞膜に局在するが、活性化できなくなるか、又は、塩素チャネルとして機能できず（例えば、ヌクレオチド結合ドメイン内に位置するミスセンス変異）、それらの変異の例はＧ５５１Ｄ、Ｇ１７８Ｒ、及びＧ１３４９Ｄである。塩素コンダクタンスに影響する突然変異はＣＦＴＲタンパク質を有しており、それは細胞膜に正しく輸送されるが、塩化物の流れは減少し（例えば、膜貫通ドメイン内に位置するミスセンス変異）、それらの変異の例はＲ１１７Ｈ及びＲ３３４Ｗである。
【００１３】
嚢胞性線維症に加えて、ＣＦＴＲ活性調節は、ＣＦＴＲでの突然変異によって直接生じない他の疾患、例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、ドライアイ疾患、及びシェーグレン症候群に有効である可能性がある。
【００１４】
ＣＯＰＤは、進行性で不可逆的な気流制限を特徴とし、粘液過分泌、細気管支炎及び肺気腫が原因である。ＣＯＰＤで一般的である粘液過分泌及び粘膜毛様体クリアランス障害の可能な治療は、変異体又は野生型ＣＦＴＲの活性化因子を使用することにあると考えられる。特に、ＣＦＴＲを透過するアニオン分泌の増加は、気道表面液への液体輸送を促進して、粘液に水分を供給し、線毛間液粘度を至適化することができる。その結果としての粘膜毛様体クリアランス上昇は、ＣＯＰＤ関連の症状軽減に役立つと考えられる。
【００１５】
ドライアイ疾患は、涙産生減少及び涙液膜脂質異常、タンパク質及びムチンプロファイルを特徴とする。多くの因子がドライアイ疾患を引き起こし得るものであり、その一部には、年齢、関節炎、レーシック眼球手術、化学／熱火傷、投薬、アレルギー及び嚢胞性線維症及びシェーグレン症候群などの疾患などがある。ＣＦＴＲを介したアニオン分泌増加は、角膜内皮細胞及び眼球周囲の分泌腺からの液輸送を促進し、最終的に角膜への水分補給を改善することで、ドライアイ疾患関連症状を軽減する上で役立つと考えられる。シェーグレン症候群は、眼球、口、皮膚、呼吸組織、肝臓、膣及び腸を含む身体全体の水分産生腺が免疫系によって障害を受ける自己免疫疾患である。その後の症状には、ドライアイ、口、及び膣、並びに肺の疾患などがある。シェーグレン症候群は、関節リウマチ、全身性狼瘡、全身性硬化、及び多発性筋炎／皮膚筋炎にも関連している。その疾患の原因は、タンパク質輸送の欠陥にあると考えられており、そのための治療選択肢は限られている。結果的に、ＣＦＴＲ活性の調節は、前記各種臓器への水分補給を助け、関連症状を高める（ｅｌｅｖａｔｅ）上で役立ち得る。
【００１６】
ＣＦに加えて、５０８ｄｅｌＣＦＴＲによって誘発されるタンパク質輸送の欠陥は、非常に広範囲の他の疾患、特に小胞体（ＥＲ）の機能不全によりＣＦＴＲタンパク質がその細胞を出るのを阻害するおそれがあるか、及び／又は異常な折り畳み構造のタンパク質が分解される疾患の基礎であることが明らかになっている（Ｍｏｒｅｌｌｏ，  Ｊ．−Ｐ．，  Ｂｏｕｖｉｅｒ，  Ｍ．，  Ｐｅｔａｊａ−Ｒｅｐｏ，  Ｕ．Ｅ．，  Ｂｉｃｈｅｔ，  Ｄ．Ｇ．，  ２０００．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｃｈａｐｅｒｏｎｅｓ：  ａ  ｎｅｗ  ｔｗｉｓｔ  ｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｆｏｌｄｉｎｇ．  Ｔｒｅｎｄｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  Ｓｃｉ．  ２１，  ４６６−４６９．  ｄｏｉ：１０．１０１６／Ｓ０１６５−６１４７（００）０１５７５−３；  Ｓｈａｓｔｒｙ，  Ｂ．Ｓ．，  ２００３．  Ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ  ｏｆ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ．  Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．  Ｉｎｔ．  ４３，  １−７．  ｄｏｉ：１０．１０１６／Ｓ０１９７−０１８６（０２）００１９６−１；  Ｚｈａｎｇ，  Ｗ．，  Ｆｕｊｉｉ，  Ｎ．，  Ｎａｒｅｎ，  Ａ．Ｐ．，  ２０１２．  Ｒｅｃｅｎｔ  ａｄｖａｎｃｅｓ  ａｎｄ  ｎｅｗ  ｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅｓ  ｉｎ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ＣＦＴＲ  ｆｏｒ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｏｆ  ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ  ａｎｄ  ｅｎｔｅｒｏｔｏｘｉｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｓｅｃｒｅｔｏｒｙ  ｄｉａｒｒｈｅａｓ．（Ｆｕｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ４，  ３２９−３４５．  ｄｏｉ：１０．４１５５／ｆｍｃ．１２．１）。
【００１７】
多くの遺伝病が、ＣＦにおけるＣＦＴＲで認められる欠陥と等価なＥＲ処理の欠陥と関連しており、例えば、グリカノーシス（ｇｌｙｃａｎｏｓｉｓ）ＣＤＧ１型、遺伝性肺気腫（α−ｌ−アンチトリプシン（ＰｉＺ変異体））、先天性甲状腺機能亢進症、骨形成不全症（Ｉ、ＩＩ若しくはＩＶ型プロコラーゲン）、遺伝性低フィブリノゲン血症（フィブリノゲン）、ＡＣＴ欠損症（α−ｌ−抗キモトリプシン）、尿崩症（ＤＩ）、神経下垂体ＤＩ（バソプレッシンホルモンＮ２−受容体）、腎性ＤＩ（アクアポリンＩＩ）、シャルコー・マリー・トゥース症候群（末梢性ミエリンタンパク質２２）、ペリツェウス・メルツバッハー病、神経変性病、例えば、アルツハイマー病（ＡＰＰ及びプレセニリン類）、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上まひ、ピック病、いくつかのポリグルタミン神経障害、例えば、ハンチントン病、脊髄小脳失調Ｉ型、球脊髄性筋萎縮、歯状核赤核淡蒼球ルイ体萎縮症、及び筋強直性ジストロフィー、並びに海綿状脳症、例えば、遺伝性クロイツフェルトヤコブ病（プリオンタンパク質処理不全）、ファブリ病（リソソームα−ガラクトシダーゼＡ）、ストロイスラー・シャインカー症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、ドライアイ疾患、及びシェーグレン症候群などがある。
【００１８】
ＣＦＴＲの活性の上昇に加えて、ＣＦＴＲモジュレータによるアニオン分泌低下は、分泌促進物質活性化塩素輸送の結果として上皮水分輸送が大幅に増加する分泌性下痢の治療に有効であり得る。その機序には、ｃＡＭＰの上昇及びＣＦＴＲの刺激が関与する。
【００１９】
原因とは無関係に、過剰な塩素輸送が全ての下痢で認められ、脱水、アシドーシス、成長障害及び死亡に至っている。急性及び慢性の下痢は現在でも、世界的に主要な医学的問題であり、栄養不良における重要な因子であり、５歳未満の小児が死に至っている（死亡数５，０００，０００例／年）。さらに、慢性炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及び／又は後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の患者において、下痢は危険な状態である。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【００２０】
【非特許文献１】Ｑｕｉｎｔｏｎ，  Ｐ．  Ｍ．，  １９９０．  Ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ：  ａ  ｄｉｓｅａｓｅ  ｉｎ  ｅｌｅｃｔｒｏｌｙｔｅ  ｔｒａｎｓｐｏｒｔ．  ＦＡＳＥＢ  Ｊ．  ４，  ２７０９−２７１７．
【非特許文献２】Ｋｅｒｅｍ，  Ｂ．，  Ｒｏｍｍｅｎｓ，  Ｊ．  Ｍ．，  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｊ．  Ａ．，  Ｍａｒｋｉｅｗｉｃｚ，  Ｄ．，  Ｃｏｘ，  Ｔ．Ｋ．，  Ｃｈａｋｒａｖａｒｔｉ，  Ａ．，  Ｂｕｃｈｗａｌｄ，  Ｍ．，  Ｔｓｕｉ，  Ｌ．  Ｃ．，  １９８９．  Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ  ｇｅｎｅ：  ｇｅｎｅｔｉｃ  ａｎａｌｙｓｉｓ．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５，  １０７３−１０８０．
【非特許文献３】Ｂｏｂａｄｉｌｌａ，  Ｊ．Ｌ．，  Ｍａｃｅｋ，  Ｍ．，  Ｊｒ，  Ｆｉｎｅ，  Ｊ．Ｐ．，  Ｆａｒｒｅｌｌ，  Ｐ．Ｍ．，  ２００２．  Ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ：  ａ  ｗｏｒｌｄｗｉｄｅ  ａｎａｌｙｓｉｓ  ｏｆ  ＣＦＴＲ  ｍｕｔａｔｉｏｎｓ−−ｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎ  ｗｉｔｈ  ｉｎｃｉｄｅｎｃｅ  ｄａｔａ  ａｎｄ  ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｔｏ  ｓｃｒｅｅｎｉｎｇ．  Ｈｕｍ．  Ｍｕｔａｔ．  １９，  ５７５−６０６．  ｄｏｉ：１０．１００２／ｈｕｍｕ．１００４１.
【非特許文献４】Ｋｅｒｅｍ，  Ｂ．，  Ｒｏｍｍｅｎｓ，  Ｊ．Ｍ．，  Ｂｕｃｈａｎａｎ，  Ｊ．Ａ．，  Ｍａｒｋｉｅｗｉｃｚ，  Ｄ．，  Ｃｏｘ，  Ｔ．Ｋ．，  Ｃｈａｋｒａｖａｒｔｉ，  Ａ．，  Ｂｕｃｈｗａｌｄ，  Ｍ．，  Ｔｓｕｉ，  Ｌ．Ｃ．，  １９８９．  Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  ｔｈｅ  ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ  ｇｅｎｅ：  ｇｅｎｅｔｉｃ  ａｎａｌｙｓｉｓ．  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ２４５，  １０７３−１０８０.
【非特許文献５】Ｐａｓｙｋ，  Ｅ．Ａ．，  Ｆｏｓｋｅｔｔ，  Ｊ．Ｋ．，  １９９５．  Ｍｕｔａｎｔ（Ｆ５０８ｄｅｌＣＴＦＲ）  Ｃｙｓｔｉｃ  Ｆｉｂｒｏｓｉｓ  Ｔｒａｎｓｍｅｍｂｒａｎｅ  Ｃｏｎｄｕｃｔａｎｃｅ  Ｒｅｇｕｌａｔｏｒ  Ｃｌ−  ｃｈａｎｎｅｌ  ｉｓ  ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ  ｗｈｅｎ  ｒｅｔａｉｎｅｄ  ｉｎ  Ｅｎｄｏｐｌａｓｍｉｃ  Ｒｅｔｉｃｕｌｕｍ  ｏｆ  ｍａｍｍａｌｉａｎ  ｃｅｌｌｓ．  Ｊ．  Ｂｉｏｌ．  Ｃｈｅｍ．  ２７０，  １２３４７−１２３５０.
【非特許文献６】Ｍｏｒｅｌｌｏ，  Ｊ．−Ｐ．，  Ｂｏｕｖｉｅｒ，  Ｍ．，  Ｐｅｔａｊａ−Ｒｅｐｏ，  Ｕ．Ｅ．，  Ｂｉｃｈｅｔ，  Ｄ．Ｇ．，  ２０００．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ  ｃｈａｐｅｒｏｎｅｓ：  ａ  ｎｅｗ  ｔｗｉｓｔ  ｏｎ  ｒｅｃｅｐｔｏｒ  ｆｏｌｄｉｎｇ．  Ｔｒｅｎｄｓ  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  Ｓｃｉ．  ２１，  ４６６−４６９．  ｄｏｉ：１０．１０１６／Ｓ０１６５−６１４７（００）０１５７５−３.
【非特許文献７】Ｓｈａｓｔｒｙ，  Ｂ．Ｓ．，  ２００３．  Ｎｅｕｒｏｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｖｅ  ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ  ｏｆ  ｐｒｏｔｅｉｎ  ａｇｇｒｅｇａｔｉｏｎ．  Ｎｅｕｒｏｃｈｅｍ．  Ｉｎｔ．  ４３，  １−７．  ｄｏｉ：１０．１０１６／Ｓ０１９７−０１８６（０２）００１９６−１.
【非特許文献８】Ｚｈａｎｇ，  Ｗ．，  Ｆｕｊｉｉ，  Ｎ．，  Ｎａｒｅｎ，  Ａ．Ｐ．，  ２０１２．  Ｒｅｃｅｎｔ  ａｄｖａｎｃｅｓ  ａｎｄ  ｎｅｗ  ｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅｓ  ｉｎ  ｔａｒｇｅｔｉｎｇ  ＣＦＴＲ  ｆｏｒ  ｔｈｅｒａｐｙ  ｏｆ  ｃｙｓｔｉｃ  ｆｉｂｒｏｓｉｓ  ａｎｄ  ｅｎｔｅｒｏｔｏｘｉｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ  ｓｅｃｒｅｔｏｒｙ  ｄｉａｒｒｈｅａｓ．（Ｆｕｔｕｒｅ  Ｍｅｄ．  Ｃｈｅｍ．  ４，  ３２９−３４５．  ｄｏｉ：１０．４１５５／ｆｍｃ．１２．１）.
【００２１】
＜概要＞
したがって、ＣＦＴＲを調節することができる新規化合物が必要である。特に、本発明は、嚢胞性線維症の治療のためのＣＦＴＲモジュレータとして作用し得る化合物を開示する。本発明は、これら化合物の製造方法、これら化合物を含む医薬組成物及び本発明の化合物を投与することによる嚢胞性線維症の治療方法も提供する。
【００２２】
１態様において、本発明は、下記式（Ｉ）の化合物を提供する。
【００２３】
【化１】
2019529519.tif 000003
式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００２４】
本発明の別の態様は、本発明の化合物及び医薬担体を含む医薬組成物に関するものである。そのような組成物は、本発明の方法に従って、典型的には嚢胞性線維症膜貫通調節因子の活性に関係する状態及び障害の治療又は予防の治療方法の一部として投与することができる。特定の態様において、医薬組成物は、本発明の化合物と組み合わせての使用に好適なさらなる治療有効成分をさらに含むことができる。より特定の態様において、そのさらなる治療有効成分は、嚢胞性線維症の治療のための薬剤である。
【００２５】
さらに、本明細書に開示の医薬組成物及び治療方法で有用な本発明の化合物は、製造及び使用の時に、薬学的に許容されるものである。
【００２６】
本発明のさらに別の態様は、哺乳動物における嚢胞性線維症膜貫通調節因子の活性に関係する状態及び障害の治療又は予防方法に関するものである。詳細には、その方法は、嚢胞性線維症、シェーグレン症候群、膵臓機能不全、慢性閉塞性肺疾患、又は慢性閉塞性気道疾患に関係する状態及び障害の治療及び予防に有用である。したがって、本発明の化合物及び組成物は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子調節疾患の治療又は予防のための医薬として有用である。
【００２７】
当該化合物、その化合物を含む組成物、その化合物の製造方法、及びその化合物を投与することによる状態及び障害の治療若しくは予防方法について、本明細書においてさらに説明する。
【００２８】
特定の態様において、本発明の化合物は、嚢胞性線維症の治療での使用に提供される。特定の態様において、本発明の化合物は、クラスＩ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、及び／又はＶＩ変異によって引き起こされる嚢胞性線維症の治療での使用に提供される。
【００２９】
本発明は、本発明の化合物及び医療で使用される好適な医薬担体を含む医薬組成物も提供する。特定の態様において、その医薬組成物は、嚢胞性線維症の治療での使用のためのものである。
【００３０】
本発明のこれら及び他の目的について、以下の段落で説明する。これらの目的は、本発明の範囲を狭めるものと考えるべきではない。
【００３１】
＜発明の詳細な説明＞
本明細書においては、式（Ｉ）の化合物について説明する。
【００３２】
【化２】
2019529519.tif 000004
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２Ａ、Ｒ３、Ｒ３Ａ、Ｒ４、及びＲ５は、上記＜概要＞において、及び＜発明の詳細な説明＞において以下で定義されている。さらに、そのような化合物を含む組成物並びにそのような化合物及び組成物を用いる状態及び障害の治療方法も含まれる。
【００３３】
本明細書に含まれる化合物は、いずれかの置換基において、又は本明細書における式において複数存在する１以上の可変要素を含むことができる。各場合での可変要素の定義は、別の場合でのその定義とは独立である。さらに、置換基の組み合わせは、そのような組み合わせによって安定な化合物となる場合のみ許容される。安定な化合物は、反応混合物から単離することができる化合物である。
【００３４】
定義
本明細書と意図される特許請求の範囲で使用する場合、単数形の「一つの」、「１個の」及び「その」は、文脈によって別の内容が明瞭に示されていない限り、複数形の記載を含む。したがって、例えば、「化合物」と言う場合には、単一の化合物だけでなく、１以上の同一若しくは異なる化合物を含み、「薬学的に許容される担体」と言う場合には、単一の薬学的に許容される担体並びに１以上の薬学的に許容される担体などを意味する。
【００３５】
本明細書及び添付の特許請求の範囲で使用される場合に、全く異なる形で言及されていない限り、下記の用語は示した意味を有する。
【００３６】
本明細書で使用される「アルケニル」という用語は、２〜１０個の炭素を含み、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖若しくは分岐の炭化水素鎖を意味する。「Ｃ２−Ｃ６アルケニル」という用語は、２〜６個の炭素原子を含むアルケニル基を意味する。Ｃ２−Ｃ６アルケニルの非限定的例には、ブタ−１，３−ジエニル、エテニル、２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、３−ブテニル、４−ペンテニル及び５−ヘキセニルなどがある。
【００３７】
本明細書で使用される「Ｃ１−Ｃ６アルコキシ」という用語は、酸素原子を介して親分子部分に連結された本明細書で定義のＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。アルコキシの非限定的例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、２−プロポキシ、ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ペンチルオキシ、及びヘキシルオキシなどがある。
【００３８】
本明細書で使用される「Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル」という用語は、本明細書で定義のＣ１−Ｃ６アルキル基を介して親分子部分に連結された本明細書で定義のＣ１−Ｃ６アルコキシ基を意味する。Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキルの代表例には、ｔｅｒｔ−ブトキシメチル、２−エトキシエチル、２−メトキシエチル、及びメトキシメチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００３９】
本明細書中で用いられる「アルキル」という用語は、飽和の直鎖若しくは分岐炭化水素鎖基を意味する。場合により、アルキル部分における炭素原子の数は、接頭辞「Ｃｘ−Ｃｙ」（ｘは置換基における炭素原子の最小数であり、ｙは最大数である。）によって示される。したがって、例えば、「Ｃ１−Ｃ６−アルキル」とは、１〜６個の炭素原子を含むアルキル置換基を意味し、「Ｃ１−Ｃ３−アルキル」とは、１〜３個の炭素原子を含むアルキル置換基を意味する。アルキルの代表例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル、１−エチルプロピル及び１，２，２−トリメチルプロピルなどがあるが、これらに限定されるものではない。本明細書で使用される「アルキル」、「Ｃ１−Ｃ６アルキル」、「Ｃ１−Ｃ４アルキル」及び「Ｃ１−Ｃ３アルキル」という用語は、別段の断りがない限り、置換されていない。
【００４０】
「アルキレン」又は「アルキレニル」という用語は、例えば、１〜１０個の炭素原子又は１〜６個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ６アルキレニル）、又は１〜４個の炭素原子又は１〜３個の炭素原子（Ｃ１−Ｃ３アルキレニル）又は２〜６個の炭素原子（Ｃ２−Ｃ６アルキレニル）の直鎖若しくは分岐の飽和炭化水素鎖から誘導される二価の基を指す。Ｃ１−Ｃ６アルキレニルの例には、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（（ＣＨ３）２）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（（ＣＨ３）２）−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、及び−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−などがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４１】
本明細書で使用される「アルケニレン」という用語は、直鎖若しくは分岐の炭化水素鎖から誘導され、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む二価の基を意味する。本明細書で使用される「Ｃ２−Ｃ６アルケニレン」という用語は、２〜６個の炭素を含み、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含む直鎖若しくは分岐の炭化水素鎖から誘導される二価の基を意味する。
【００４２】
本明細書で使用される「アルキニレン」という用語は、直鎖若しくは分岐の炭化水素基から誘導され、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む二価の基を意味する。本明細書で使用される「Ｃ２−Ｃ６アルキニレン」という用語は、２〜６個の炭素原子を含み、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む、直鎖若しくは分岐鎖の炭化水素基から誘導された二価の基を意味する。
【００４３】
本明細書で使用される「Ｃ２−Ｃ６アルキニル」という用語は、２〜６個の炭素原子を含み、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含む直鎖若しくは分岐鎖の炭化水素基を意味する。Ｃ２−Ｃ６アルキニルの代表例には、アセチレニル、１−プロピニル、２−プロピニル、３−ブチニル、２−ペンチニル及び１−ブチニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４４】
本明細書で使用される「Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル」という用語は、３〜１１個の炭素原子、０個のヘテロ原子、及び０個の二重結合を含む炭化水素環基を意味する。Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル基は、単一環（単環式）であることができるか、２以上の環（多環式若しくは二環式）を有することができる。単環式シクロアルキル基は典型的には、３〜８個の炭素環原子を含み（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、さらにより典型的には３〜６個の炭素環原子を含む（Ｃ３−Ｃ６単環式シクロアルキル）。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチルなどがある。多環式シクロアルキル基は２以上の環を含み、二環式シクロアルキルは２個の環を含む。ある種の実施形態において、多環式シクロアルキル基は２個若しくは３個の環を含む。多環式及び二環式シクロアルキル基内の基は、架橋、縮合若しくはスピロ配置、又はこれらの組み合わせであることができる。スピロ環式シクロアルキルでは、１個の原子が２個の異なる環に共通である。スピロ環式シクロアルキルの例には、スピロ［２．５］オクタニル及びスピロ［４．５］デカニルなどがある。架橋シクロアルキルでは、環が少なくとも２個の隣接しない原子を共有する。架橋シクロアルキルの例には、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、ビシクロ［３．２．１］オクチル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ビシクロ［３．２．２］ノニル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、及びビシクロ［４．２．１］ノニル、トリシクロ［３．３．１．０３，７］ノニル（オクタヒドロ−２，５−メタノペンタレニル又はノルアダマンチル）、トリシクロ［３．３．１．１３，７］デシル（アダマンチル）、及びトリシクロ［４．３．１．１３，８］ウンデシル（ホモアダマンチル）などがあるが、これらに限定されるものではない。縮合環シクロアルキルにおいて、それらの環は１個の共通の結合を共有している。縮合環シクロアルキルの例には、デカリン（デカヒドロナフチル）、ビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、及びビシクロ［２．２．０］オクチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００４５】
本明細書で使用される「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル」という用語は、３〜６個の炭素原子、０個のヘテロ原子、及び０個の二重結合を含む炭化水素環基を意味する。Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基は、単一環（単環式）であることができるか、２個の環（二環式）を有することができる。
【００４６】
本明細書で使用される「Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル」という用語は、４〜１１個の炭素原子、０個のヘテロ原子、及び１以上の二重結合を含む非芳香族炭化水素環基を意味する。Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル基は、単一環（単環式）であることができるか、２以上の環（多環式若しくは二環式）を有することができる。単環式シクロアルケニルの例には、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロオクテニル、及びシクロオクタジエニルなどがある。二環式シクロアルケニルの例には、ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−エニルなどがある。
【００４７】
本明細書で使用される「Ｃ４−Ｃ８単環式シクロアルケニル」という用語は、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプチル、シクロヘプタジエニル、シクロオクテニル、及びシクロオクタジエニルを意味する。
【００４８】
本明細書で使用される「Ｃ４−Ｃ７単環式シクロアルケニル」という用語は、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、及びシクロヘプチルを意味する。
【００４９】
本明細書で用いられる「ハロ」又は「ハロゲン」という用語は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ及びＦを意味する。
【００５０】
本明細書で用いられる「ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個若しくは６個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のアルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個若しくは６個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。「Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル」という用語は、１個、２個、３個、４個若しくは５個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のＣ１−Ｃ３アルキル基を意味する。ハロアルキルの代表例には、クロロメチル、２−フルオロエチル、２，２−ジフルオロエチル、フルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２−クロロ−３−フルオロペンチル、トリフルオロブチル及びトリフルオロプロピルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００５１】
本明細書で使用される「ハロアルコキシ」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個又は６個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のアルコキシ基を意味する。「Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ」という用語は、１個、２個、３個、４個、５個又は６個の水素原子がハロゲンによって置き換わっている本明細書で定義のＣ１−Ｃ６アルコキシ基を意味する。
【００５２】
本明細書で使用される「４〜１２員複素環」という用語は、少なくとも１個の炭素原子が、独立にＯ、Ｎ、及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換わっている４〜１２個の炭素環原子の炭化水素環基を意味する。４〜１２員複素環は、単一環（単環式）であることができるか、２以上の環（二環式若しくは多環式）を有することができる。ある種の実施形態において、単環式複素環は、４員、５員、６員、７員若しくは８員の炭化水素環であって、少なくとも１個の炭素環原子が独立にＯ、Ｎ、及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換わったものである。ある種の実施形態において、単環式複素環は、４〜７員の炭化水素環であって、少なくとも１個の炭素環原子がヘテロ原子によって置き換わったものである。４員単環式複素環は、０個若しくは１個の二重結合、及びＯ、Ｎ、及びＳからなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む。５員単環式複素環は、０個若しくは１個の二重結合、及びＯ、Ｎ、及びＳからなる群から選択される１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含む。５員単環式複素環の例には、環中に１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ及び１個のＮ；１個のＳ、及び２個のＮ；１個のＯ及び１個のＮ；又は１個のＯ及び２個のＮを含むものなどがある。５員単環式複素環基の非限定的な例には、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、チアゾリニル、及びチアゾリジニルなどがある。６員単環式複素環は、０個、１個若しくは２個の二重結合及び１個、２個若しくは３個のＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む。６員単環式複素環の例には、環中に、１個のＯ；２個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯ、及び１個のＮ；１個のＳ及び１個のＮ；１個のＳ及び２個のＮ；１個のＳ及び１個のＯ；１個のＳ及び２個のＯ；１個のＯ及び１個のＮ；及び１個のＯ及び２個のＮを含むものなどがある。６員単環式複素環の例には、ジヒドロピラニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、１，４−ジヒドロピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、チオキサニル、及びトリチアニルなどがある。７員及び８員の単環式複素環は、０個、１個、２個若しくは３個の二重結合及び１個、２個若しくは３個のＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む。単環式複素環の例には、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、１，４−ジアゼパニル、ジヒドロピラニル、１，３−ジオキサニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジチオラニル、１，３−ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキシアゼパニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、チオピラニル、及びトリチアニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。多環式複素環基は２以上の環を含み、二環式複素環は２個の環を含む。ある種の実施形態において、多環式複素環基は２個若しくは３個の環を含む。多環式及び二環式複素環基内の環は、架橋、縮合若しくはスピロ配置、又はそれらの組み合わせであることができる。スピロ環式複素環では、１個の原子が２個の異なる環に共通である。スピロ環式複素環の非限定的な例には、６−オキサスピロ［２．５］オクタニル、２−アザスピロ［３．３］ヘプチル、５−アザスピロ［２．４］ヘプチル、５−アザスピロ［２．５］オクチル、２−アザスピロ［３．５］ノニル、２−アザスピロ［３．４］オクチル、３−アザスピロ［５．５］ウンデシル、５−アザスピロ［３．４］オクチル、２−オキサスピロ［３．３］ヘプチル、２−オキサ−６−アザスピロ［３．３］ヘプチル、６−オキサ−２−アザスピロ［３．４］オクチル、６−アザスピロ［３．４］オクチル、７−アザスピロ［３．５］ノニル、８−アザスピロ［４．５］デシル、１−オキサ−７−アザスピロ［４．４］ノニル、１−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノニル、１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デシル、１−オキサ−３，８−ジアザスピロ［４．５］デシル、１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデシル、２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノニル、５−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノニル、６−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノニル、７−オキサ−２−アザスピロ［３．５］ノニル、８−オキサ−２−アザスピロ［４．５］デシル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノニル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デシル、１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デシルなどがある。縮合環複素環において、それらの環は１個の共通の結合を有する。縮合二環式複素環の例は、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、又はＣ３−Ｃ６単環式シクロアルキルに縮合した４〜６員単環式複素環、又はＣ４−Ｃ７単環式シクロアルケニルに縮合した４〜６員単環式複素環、又は４〜７員単環式複素環に縮合した４〜６員単環式複素環である。縮合二環式複素環の例には、１，２−ジヒドロフタラジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、クロマニル、クロメニル、イソクロマニル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシニル、イソインドリル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チエニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ｃ］フラニル、３−オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、インドリニル、デカヒドロピロロ［３，４−ｂ］アゼピニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、２，３−ジヒドロベンゾチエニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、２，３，４，６−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、ヘキサヒドロピラノ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−１（５Ｈ）−イル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル、ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−３ａ（１Ｈ）−イル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジニル、オクタヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジニル、オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、及びオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルなどがあるが、これらに限定されるものではない。架橋複素環では、それらの環は、少なくとも２個の隣接しない原子を共有している。そのような架橋複素環の例には、８−オキサビシクロ［３．２．１］オクタニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル（２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルを含む）、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル、オクタヒドロ−２，５−エポキシペンタレン、８−オキサ−３−アザビシクロ［３．２．１］オクチル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−メタノシクロペンタ［ｃ］フラン、アザ−アダマンタン（１−アザトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカン）、及びオキサ−アダマンタン（２−オキサトリシクロ［３．３．１．１３，７］デカンなど）などがあるが、これらに限定されるものではない。複素環中の窒素及び硫黄ヘテロ原子は、酸化されていても良く（例えば、１，１−ジオキシドテトラヒドロチエニル、１，１−ジオキシド−１，２−チアゾリジニル、１，１−ジオキシドチオモルホリニル））、窒素原子は四級化されていても良い。多環式複素環の非限定的な例には、６，７−ジヒドロ−［１，３］ジオキソロ［４，５−ｆ］ベンゾフラニルなどがある。
【００５３】
本明細書で使用される「４〜６員複素環」という用語は、４〜６個の炭素環原子の炭化水素環基であって、少なくとも１個の炭素原子が独立にＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子によって置き換わっているものを意味する。４員単環式複素環は、０個若しくは１個の二重結合、及び１個のＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む。５員単環式複素環は、０個若しくは１個の二重結合及び１個、２個若しくは３個のＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む。５員単環式複素環の例には、環中に、１個のＯ；１個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ及び１個のＮ；１個のＳ、及び２個のＮ；１個のＯ及び１個のＮ；又は１個のＯ及び２個のＮを含むものなどがある。５員単環式複素環基の非限定的な例には、１，３−ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチエニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、チアゾリニル、及びチアゾリジニルなどがある。６員単環式複素環は、０個、１個若しくは２個の二重結合及び１個、２個若しくは３個のＯ、Ｎ及びＳからなる群から選択されるヘテロ原子を含む。６員単環式複素環の例には、環中に１個のＯ；２個のＯ；１個のＳ；２個のＳ；１個のＮ；２個のＮ；３個のＮ；１個のＳ、１個のＯ、及び１個のＮ；１個のＳ及び１個のＮ；１個のＳ及び２個のＮ；１個のＳ及び１個のＯ；１個のＳ及び２個のＯ；１個のＯ及び１個のＮ；及び１個のＯ及び２個のＮを含むものなどがある。６員単環式複素環の例には、ジヒドロピラニル、１，４−ジオキサニル、１，３−ジオキサニル、１，４−ジチアニル、ヘキサヒドロピリミジン、モルホリニル、１，４−ジヒドロピリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、チオキサニル、及びトリチアニルなどがある。
【００５４】
本明細書で使用される「５〜１１員ヘテロアリール」という用語は、単環式ヘテロアリール及び二環式ヘテロアリールを意味する。「５〜７員ヘテロアリール」は、５員環又は６員環である。５員環は２個の二重結合を含む。５員環は、Ｏ又はＳから選択される１個のヘテロ原子；又は１個、２個、３個若しくは４個の窒素原子及び任意に１個の酸素又は１個の硫黄原子を含むことができる。６員環は、３個の二重結合及び１個、２個、３個若しくは４個の窒素原子を含む。５〜６員単環式ヘテロアリールの例には、フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、１，３−オキサゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、１，３−チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、及びトリアジニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。二環式ヘテロアリールは、フェニルに縮合した単環式ヘテロアリール、又はＣ３−Ｃ６単環式シクロアルキルに縮合した単環式ヘテロアリール、又はＣ４−Ｃ７単環式シクロアルケニルに縮合した単環式ヘテロアリール、又は単環式ヘテロアリールに縮合した単環式ヘテロアリール、又は４〜７員単環式複素環に縮合した単環式ヘテロアリールからなる。二環式ヘテロアリール基の代表例には、４Ｈ−フロ［３，２−ｂ］ピロリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、フタラジニル、２，６−ジヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピラジン−５（４Ｈ）−イル、６，７−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリニル、ナフチリジニル、ピリドイミダゾリル、キノリニル、４，５，６，７−テトラヒドロピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、２，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、及び５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−５−イルなどがあるが、これらに限定されるものではない。ヘテロアリール環中の窒素原子は、酸化されていても良く、アルキル化されていても良い。
【００５５】
本明細書で使用される「６〜１０員アリール」という用語は、６〜１０個の炭素原子、０個のヘテロ原子、及び１以上の芳香環を含む炭化水素環基を意味する。６〜１０員アリール基は、単一環（単環式）であっても良いか、２個の環（二環式）を有していても良い。二環式アリールは、ナフチル、又は単環式シクロアルキルに縮合したフェニル、又は単環式シクロアルケニルに縮合したフェニルである。６〜１０員アリール基の代表例には、フェニル、インデニル、テトラヒドロナフタレニル、ジヒドロインデニル（インダニル）、ナフチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００５６】
例示的な環を含めた前記アリール、前記シクロアルキル、前記シクロアルケニル、前記複素環、及び前記ヘテロアリールは、別段の断りがない限り、置換されていても良く、環系内に含まれるいずれか置換可能な原子を介して親分子部分に結合していても良い。
【００５７】
本明細書で使用される「ヘテロ原子」という用語は、窒素、酸素、及び硫黄を意味する。
【００５８】
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、＝Ｏ基を意味する。
【００５９】
「放射標識」という用語は、原子のうちの少なくとも１個が放射性原子又は放射性同位体であり、その放射性原子若しくは同位体が自然にγ線若しくはエネルギー粒子、例えば、α粒子若しくはβ粒子、又は陽電子を放出する、本発明の化合物を意味する。そのような放射性原子の例には、３Ｈ（トリチウム）、１４Ｃ、１１Ｃ、１５Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、１２３Ｉ、及び１２５Ｉなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００６０】
非水素基が、ある部分のいずれか置換可能な原子の水素基に代わっている場合、その部分は「置換された」と記載される。したがって、例えば、置換された複素環部分は、少なくとも１個の非水素基が複素環上の水素基に代わっている複素環部分である。確認しておくべき点として、部分上に複数の置換がある場合、各非水素基は同一でも異なっていても良い（別段の断りがない限り）。
【００６１】
ある部分が「置換されていても良い」と記載されている場合、その部分は（１）置換されているか、（２）置換されていなくとも良い。ある部分が特定数までの非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、その部分は、（１）置換されていないか、（２）その特定数までの非水素基又は部分上の最大数以下の置換可能な位置のいずれか少ない方で置換されていても良い。したがって、例えば、ある部分が３個以下の非水素基で置換されていても良いヘテロアリールと記載されている場合、３個未満の置換可能な位置を有するヘテロアリールは、そのヘテロアリールが置換可能な位置を有するのと同じ数の非水素基までしか置換可能ではないと考えられる。例を挙げると、テトラゾリル（置換可能な位置を一つのみ有する）は、１個以下の非水素基で置換されていても良いものと考えられる。さらに例を挙げると、アミノ窒素が２個以下の非水素基で置換されていても良いと記載されている場合、１級アミノ窒素は２個以下の非水素基で置換されていても良いが２級アミノ窒素は、１個以下のみの非水素基で置換されていても良い。
【００６２】
「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、疾患及び／又はそれに付随する症状を緩和又は抑制する方法を指す。ある種の実施形態において、「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、対象によって識別できないかも知れない少なくとも一つの物理パラメータを改善することを指す。さらに別の実施形態において、「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、物理的に（例えば、識別可能な症状の安定化）、生理的に（例えば、物理パラメータの安定化）、又はその両方で疾患又は障害を調節することを指す。さらなる実施形態において、「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」及び「治療（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、疾患若しくは障害の進行を遅らせることを指す。
【００６３】
「予防する（ｐｒｅｖｅｎｔ）」、「予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ）」及び「予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）」という用語は、疾患及び／又はそれに付随する症状の発症を予防する方法又は対象が疾患を獲得するのを妨害する方法を指す。本明細書で使用される場合、「予防する（ｐｒｅｖｅｎｔ）」、「予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ）」及び「予防（ｐｒｅｖｅｎｔｉｏｎ）」には、疾患及び／又はそれに付随する症状の発症を遅らせること、並びに対象が疾患若しくは障害を獲得又は発症するリスクを低減させることも含まれる。
【００６４】
「治療上有効量」という表現は、特定の対象若しくは対象群において単独で、又は治療のための別の医薬と組み合わせて投与した場合に、治療対象の状態又は障害の１以上の症状の発症を防止するか、それをある程度緩和する上で十分な化合物又は薬学的に許容される塩の量を意味する。「治療上有効量」は、化合物、疾患及びその重度、並びに治療を受ける対象の年齢、重量、健康状態などに応じて変動し得る。例えば、ヒト又は他の哺乳動物において、治療上有効量は、研究室又は臨床設定で実験的に求めることができるか、特定の疾患及び治療される対象について、米国食品・医薬品局又は同等の外国機関のガイドラインによって要求される量であることができる。
【００６５】
「対象」という用語は、本明細書において、霊長類（例：ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなど（これらに限定されるものではない）の哺乳動物のような動物を指すものと定義される。１実施形態において、対象はヒトである。「ヒト」、「患者」及び「対象」という用語は、本明細書においては互換的に使用される。
【００６６】
「１以上」という用語は、１〜８を指す。１実施形態において、それは１〜８を指す。１実施形態において、それは１〜７を指す。１実施形態において、それは１〜６を指す。１実施形態において、それは１〜５を指す。１実施形態において、それは１〜４を指す。１実施形態において、それは１又は３を指す。別の実施形態において、それは１〜３を指す、さらに別の実施形態において、それは１〜２を指す。さらに他の実施形態において、それは２を指す。さらに他の実施形態において、それは１を指す。
【００６７】
本明細書で使用される「生物学的等価体」という用語は、式（Ｉ）を有する化合物に同様の生物学的特性を与える実質的に同様の物理特性若しくは化学特性を有する部分を意味する。−Ｃ（Ｏ）ＯＨ生物学的等価体の例には、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、
【００６８】
【化３】
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などがあり；式中、
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ、独立に置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【００６９】
本明細書で使用される場合、「クラスＩ変異」は、タンパク質合成を妨害する突然変異を指す。それにより、ｍＲＮＡにおける翻訳の終了（終止コドン）の早期シグナルが導入される。切断ＣＦＴＲタンパク質は不安定で、急速に分解することから、正味の効果は、頂端膜にタンパク質が全くないというものである。特に、クラスＩ変異は、ｐ．Ｇｌｙ５４２Ｘ（Ｇ５４２Ｘ）、Ｗ１２８２Ｘ、ｃ．４８９＋１Ｇ＞Ｔ（６２１＋１Ｇ＞Ｔ）、又はｃ．５７９＋１Ｇ＞Ｔ（７１１＋１Ｇ＞Ｔ）変異を指す。詳細には、クラスＩ変異は、Ｇ５４２Ｘ；又はＷ１２８２Ｘ変異を指す。
【００７０】
本明細書で使用される場合、「クラスＩＩ変異」は、タンパク質成熟に影響する突然変異を指す。これによって、正しく折り畳まれず、及び／又は頂端膜上のその機能部位に輸送されないＣＦＴＲタンパク質の産生が生じる。特に、クラスＩＩ変異は、Ｐｈｅ５０８ｄｅｌ（Ｆ５０８ｄｅｌ）、Ｉｌｅ５０７ｄｅｌ、又はＡｓｎ１３０３Ｌｙｓ（Ｎ１３０３Ｋ）変異を指す。詳細には、クラスＩＩ変異は、Ｆ５０８ｄｅｌ又はＮ１３０３Ｋ変異を指す。
【００７１】
本明細書で使用される場合、「クラスＩＩＩ変異」は、ＣＦＴＲチャネルの制御を変える突然変異を指す。変異ＣＦＴＲタンパク質は、細胞膜に適切に輸送及び局在されるが活性化できないか、それは塩素チャネルとして機能できない。特に、クラスＩＩＩ変異は、ｐ．Ｇｌｙ５５１Ａｓｐ（Ｇ５５１Ｄ）、Ｇ５５１Ｓ、Ｒ５５３Ｇ；Ｇ１３４９Ｄ；Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８Ｒ、Ｓ５４９Ｎ変異を指す。詳細には、クラスＩＩＩ変異は、Ｇ５５１Ｄ、Ｒ５５３Ｇ、Ｇ１３４９Ｄ、Ｓ１２５１Ｎ、Ｇ１７８Ｒ、又はＳ５４９Ｎ変異を指す。
【００７２】
本明細書で使用される場合、「クラスＩＶ変異」は、塩素コンダクタンスに影響する突然変異を指す。ＣＦＴＲタンパク質は細胞膜に正しく輸送されるが、塩素流低下又は「開閉欠陥」（ほとんどが膜貫通ドメイン内に位置するミスセンス変異である。）を生じる。特に、クラスＩＶ変異は、ｐ．Ａｒｇ１１７Ｈｉｓ（Ｒ１１７Ｈ）、Ｒ３４７Ｐ、又はｐ．Ａｒｇ３３４Ｔｒｐ（Ｒ３３４Ｗ）変異を指す。
【００７３】
本明細書で使用される場合、「クラスＶ変異」は、頂端膜で正常に機能するＣＦＴＲのレベルを低下させるか、「コンダクタンス欠陥」（例えば、部分異常スプライシング突然変異又は非効率な輸送ミスセンス変異）を生じる突然変異を指す。特に、クラスＶ変異は、ｃ．１２１０−１２Ｔ［５］（５Ｔ対立遺伝子）、ｃ．Ｓ３１４０−２６Ａ＞Ｇ（３２７２−２６Ａ＞Ｇ）、ｃ．３８５０−２４７７Ｃ＞Ｔ（３８４９＋１０ｋｂＣ＞Ｔ）変異を指す。
【００７４】
本明細書で使用される場合、「クラスＶＩ変異」は、存在するＣＦＴＲの安定性を低下させるか、他のチャネルの制御に影響してＣＦＴＲタンパク質の固有の不安定性に至らせる突然変異を指す。実際には、機能性であるが、ＣＦＴＲタンパク質は細胞表面で不安定であり、それは細胞機構によって急速に除去及び分解される。特に、クラスＶＩ変異は、レスキューＦ５０８ｄｅｌ、１２０ｄｅｌ２３、Ｎ２８７Ｙ、４３２６ｄｅｌｌＴＣ、又は４２７９ｉｎｓＡ変異を指す。詳細には、クラスＶＩ変異は、レスキューＦ５０８ｄｅｌ変異を指す。
【００７５】
化合物
本発明の化合物は、上記で記載の一般式（Ｉ）を有する。
【００７６】
可変基の特定の値は次の通りである。そのような値は、適宜に、前記又は下記で定義の他の値、定義、請求項及び実施形態のいずれかとともに用いることができる。
【００７７】
式（Ｉ）
１実施形態は、下記式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【００７８】
【化４】
2019529519.tif 000006
式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【００７９】
式（Ｉ）の１実施形態において、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルのＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール，Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘは０又は１である。
【００８０】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６又はＣ（Ｏ）ＯＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＳＯ２Ｒ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ６である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である。
【００８１】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、
【００８２】
【化５】
2019529519.tif 000007
からなる群から選択され；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、又は
【００８３】
【化６】
2019529519.tif 000008
であり；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【００８４】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＯＨである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＧＡであり；ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａであり；ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＧＡであり；ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００８５】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２Ａは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２Ａは水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２ＡはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ２ＡはＣＨ３である。
【００８６】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＯＨであり；Ｒ２Ａは水素である。
【００８７】
式（Ｉ）の１実施形態において、
Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、又は
【００８８】
【化７】
2019529519.tif 000009
であり；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２Ａは水素である。式（Ｉ）の１実施形態において、
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２Ａは水素である。
【００８９】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ３Ａは、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、１以上のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ３Ａは独立に水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは１以上のＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていても良く；Ｒ３Ａは独立に水素である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは１以上のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ３Ａは水素である。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ３Ａは水素である。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ３Ａは水素である。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３はＣ（ＣＨ３）３であり、Ｒ３Ａは水素である。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３はＣ（ＯＣＨ３）（ＣＨ３）２であり、Ｒ３Ａは水素である。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３はシクロプロピルであり、前記Ｒ３シクロプロピルは１個のＣＨ３で置換されていても良く；Ｒ３Ａは水素である。
【００９０】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、それは置換されていない。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、シクロプロピルを形成している。
【００９１】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、及びＬ１−５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＬ１−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００９２】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＬ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【００９３】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルのＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。
【００９４】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環であり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環は、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。
【００９５】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール，Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環からなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環は、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は１以上の独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；及びＲ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００９６】
式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はＣ６−Ｃ１０員アリールであり；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５は５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ５５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５は５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ５５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５は５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ５５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、１以上の独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり、それは置換されていない。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；前記Ｒ５フェニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；それは１個のＲ１２で置換されており；Ｒ１２はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、又はＦである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；それは、１個のＲ１２で置換されており；Ｒ１２はＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；それは、１個のＲ１２で置換されており；Ｒ１２はシクロプロピルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はピリジニルであり；それは、独立にＲ１２、ＯＲ１２、及びＮＲ１３Ｒ１４からなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１２は独立にＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はピリジニルであり；それは、独立にＲ１２、ＯＲ１２、及びＮＲ１３Ｒ１４からなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１２は独立にＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、ＣＨ３である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ５はピリジニルであり；前記Ｒ５ピリジニルは１以上の独立に選択されるＲ１２で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【００９７】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルはＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ、からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上の独立に選択されるＲ１５又はＦで置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８及びＯＲ１８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上の独立に選択されるＲ１５で置換されていても良く；Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは置換されていない。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２ＣＨ３である。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は、ＯＲ１８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は置換されていない。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６はテトラヒドロフラニルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ６はテトラヒドロピラニルである。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６はＣ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；前記Ｒ６Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルは、１以上の独立に選択されるＯＲ１８で置換されていても良く；Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ６はシクロヘキシルであり；前記Ｒ６シクロヘキシルは置換されていない。
【００９８】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ６であり；Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ１１シクロアルキルである。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ６であり；Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ６はＣ１−Ｃ６非置換アルキルである。
【００９９】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は、ＯＲ１８で置換されていても良く；Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は置換されていない。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ６はＣ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；前記Ｒ６Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルは置換されていない。
【０１００】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＣＮ又はＦで置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１０１】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１０２】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４はＬ１−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；Ｒ９は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１であり；Ｒ９は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ２−フェニルであり；前記Ｒ４ＣＨ２−フェニルは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９は、各場合で独立に、ＣＨ３及びＣＦ３からなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＬ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１であり；Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ２−ピリジニルであり；前記Ｒ４ＣＨ２−ピリジニルは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９は、各場合で独立に、ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＦ３、及びシクロブチルからなる群から選択される。式（Ｉ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ２−キノリニルであり；前記Ｒ４ＣＨ２−キノリニルは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９は、各場合で独立に、ＣＨ３である。
【０１０３】
式（Ｉ）の１実施形態において、Ｒ４は、
【０１０４】
【化８】
2019529519.tif 000010
からなる群から選択され；ＲｘはＯＣＨ３であり、Ｒｙは、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、及びシクロブチルからなる群から選択され；ｎは１である。
【０１０５】
１実施形態は、
Ｒ１がＣ（Ｏ）Ｒ６であり；
Ｒ４が、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールが、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１がＣ１−Ｃ６アルキレンであり；
Ｒ５がＣ６−Ｃ１０員アリールであり；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリールが、１以上のＲ１２で置換されていても良く；
Ｒ６が４〜１２員複素環であり；
Ｒ９が、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルが、１以上のＦで置換されていても良く；
Ｒ１２が、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルである、式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【０１０６】
１実施形態は、下記式（Ｉ）の化合物に関するものである。
【０１０７】
【化９】
2019529519.tif 000011
式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていても良く；
Ｒ３Ａは水素であり；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール及びＬ１−５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環からなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環は、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｒ１５及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６５〜１１員ヘテロアリール、及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ１８及びＯＲ１８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、ＣＮ、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良く；
Ｒ２４は、各場合で、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１０８】
式（Ｉ）の１実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３Ａは水素であり；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上の独立に選択されるＲ１５で置換されていても良く；前記Ｒ６６Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、１以上の独立に選択されるＯＲ１８で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、１以上のＦで置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール，Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１以上で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で、独立に選択されるＣ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘは０又は１である。
【０１０９】
例示的な式（Ｉ）の化合物には、
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロペンチルアセチル）−４−［（２，５−ジクロロフェニル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２，５−ジクロロフェニル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）オキシ］−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｒ＊，３Ｓ＊，４Ｒ＊，５Ｒ＊）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ＊，３Ｒ＊，４Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−（ジメチルアミノ）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−メトキシフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−メトキシフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−［２−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（２−メトキシエタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−Ｎ−（１−メチルシクロプロパン−１−スルホニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（エタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（ジメチルスルファモイル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［６−メチル−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］オキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−（（２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ベンジル）オキシ）−１−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（シクロブチルオキシ）カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
ｒａｃ−（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（シクロブチルオキシ）カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシ［１，１′−ビフェニル］−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシ［１，１′−ビフェニル］−３−イル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５−フェニルピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−［（２−メトキシ−５−フェニルピリジン−３−イル）メトキシ］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−｛［５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−｛［５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（３−クロロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパ−２−エン−１−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−シクロブチル−５−メトキシピリジン−４−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−（オキサン−４−カルボニル）−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（オキサン−４−カルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−シクロブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−（オキサン−４−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−（エトキシカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロブタンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロブタンカルボニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロペンタンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−［２−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−シクロプロピルフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−シアノプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−フルオロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［３′−（ジメチルアミノ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２′−メチル［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（ピリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（ピリミジン−５−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（フラン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［３′−（トリフルオロメトキシ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−［２−（２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２′−フルオロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［４′−（トリフルオロメトキシ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−シアノ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（５−エトキシピリジン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（ナフタレン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（ナフタレン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（１−ベンゾフラン−７−イル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（２−メチルプロピル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−（６−メトキシピリジン−２−スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロブチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロプロピル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−７−メチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−（６−アミノピリジン−２−スルホニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシピリジン−２−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］（２Ｈ２）メチル｝オキシ）−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［｛２−［（２Ｈ３）メチルオキシ］−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル｝（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［｛２−［（２Ｈ３）メチルオキシ］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−クロロ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−６，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−８−メチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロブチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２−メトキシ−５，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパ−２−エン−１−イル｝オキシ）−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−１−（シクロヘキサンカルボニル）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−オキソエトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−｛［（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−ヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−メトキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｒ）−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｓ）−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロパン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロペンタン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−イン−１−イル｝オキシ）−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−（｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−イン−１−イル｝オキシ）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−４−｛［５−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾフラン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロポキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−ヨード−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）オキシ］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（２Ｈ３）メチルフェニル］−１−［（２Ｓ，３Ｓ）−（２，３−２Ｈ２）オキサン−２−カルボニル］（２−２Ｈ）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−４−｛［７−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾフラン−２−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（ナフタレン−１−スルホニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；及びこれらの薬学的に許容される塩などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１１０】
１実施形態は、化合物又はその薬学的に許容される塩に関するものであり、当該化合物は、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；及び
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸
からなる群から選択される。
【０１１１】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１２】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１３】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１４】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１５】
１実施形態は、化合物又はその薬学的に許容される塩に関するものであり、当該化合物は、
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；及び
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
又はその薬学的に許容される塩からなる群から選択される。
【０１１６】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１７】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１８】
１実施形態は、（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；又はその薬学的に許容される塩に関するものである。
【０１１９】
式（ＩＩ）
１実施形態は、下記式（ＩＩ）の化合物に関するものである。
【０１２０】
【化１０】
2019529519.tif 000012
式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１２１】
式（ＩＩ）の１実施形態において、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ３Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択されるか；又は
Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルのＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール，Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘは０又は１である。
【０１２２】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６又はＣ（Ｏ）ＯＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＳＯ２Ｒ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ６である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８である。
【０１２３】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）（ＯＨ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、
【０１２４】
【化１１】
2019529519.tif 000013
からなる群から選択され；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、又は
【０１２５】
【化１２】
2019529519.tif 000014
であり；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。
【０１２６】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＯＨである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＧＡであり；ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａであり；ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＧＡであり；ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１２７】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２Ａは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２Ａは水素である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２ＡはＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ２ＡはＣＨ３である。
【０１２８】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ２はＣ（Ｏ）ＯＨであり；Ｒ２Ａは水素である。
【０１２９】
式（ＩＩ）の１実施形態において、
Ｒ２は、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（Ｈ）、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ、−ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＲＧ３ａ、−ＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＣ（Ｏ）ＲＧ３ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）（ＲＧ３ａ）＝ＮＲＧ３ｂ、又は
【０１３０】
【化１３】
2019529519.tif 000015
であり；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、又はＧＡであり；
ＲＧ３ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキル又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、又はヘテロアリールであり、それらはそれぞれ独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−ＯＲｊ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）２、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒｋ）、又は−Ｎ（Ｒｊ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｊ）２であり；
Ｒｊは、各場合で独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒｋは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２Ａは水素である。
【０１３１】
式（ＩＩ）の１実施形態において、
Ｒ２は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２ＲＧ３ａ又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（ＲＧ３ａ）２であり；
ＲＧ３ａは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＧＡであり；
ＧＡは、各場合で独立に、シクロアルキルであり、それは独立に、置換されていないか１個、２個若しくは３個の独立に選択されるＲｕ基で置換されており；
Ｒｕは、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２Ａは水素である。
【０１３２】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ３Ａは、独立に水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルからなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ６シクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていても良く；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは、１以上のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ３Ａは独立に水素である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは１以上のＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていても良く；Ｒ３Ａは独立に水素である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３はＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；前記Ｒ３Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルは１以上のＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ３Ａは水素である。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３はＣＨ３であり、Ｒ３Ａは水素である。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒ３Ａは水素である。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３はＣ（ＣＨ３）３であり、Ｒ３Ａは水素である。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３はＣ（ＯＣＨ３）（ＣＨ３）２であり、Ｒ３Ａは水素である。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３はシクロプロピルであり、前記Ｒ３シクロプロピルは１個のＣＨ３で置換されていても良く；Ｒ３Ａは水素である。
【０１３３】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており；Ｒ３及びＲ３Ａ並びにそれらが結合している炭素から形成されるＣ３−Ｃ６シクロアルキルは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルを形成しており、それは置換されていない。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ３及びＲ３Ａが、それらが結合している炭素とともに、シクロプロピルを形成している。
【０１３４】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、及びＬ１−５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＬ１−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１３５】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＬ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。
【０１３６】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルのＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。
【０１３７】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環であり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環は、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１である。
【０１３８】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール，Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環からなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環は、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は１以上の独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；及びＲ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１３９】
式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はＣ６−Ｃ１０員アリールであり；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５は５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ５５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５は５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ５５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５は５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ５５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、１以上の独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルで置換されていても良く；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり、それは置換されていない。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；前記Ｒ５フェニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；それは１個のＲ１２で置換されており；Ｒ１２はＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、又はＦである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；それは、１個のＲ１２で置換されており；Ｒ１２はＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はフェニルであり；それは、１個のＲ１２で置換されており；Ｒ１２はシクロプロピルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はピリジニルであり；それは、独立にＲ１２、ＯＲ１２、及びＮＲ１３Ｒ１４からなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１２は独立にＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はピリジニルであり；それは、独立にＲ１２、ＯＲ１２、及びＮＲ１３Ｒ１４からなる群から選択される１以上の置換基で置換されており；Ｒ１２は独立にＣＨ３又はＣＨ（ＣＨ３）２であり；Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、ＣＨ３である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ５はピリジニルであり；前記Ｒ５ピリジニルは１以上の独立に選択されるＲ１２で置換されていても良く；Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４０】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルはＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ、からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上の独立に選択されるＲ１５又はＦで置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８及びＯＲ１８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上の独立に選択されるＲ１５で置換されていても良く；Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは置換されていない。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ２ＣＨ３である。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は−ＣＨ（ＣＨ３）２である。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は、ＯＲ１８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は置換されていない。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６はテトラヒドロフラニルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ６はテトラヒドロピラニルである。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６はＣ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；前記Ｒ６Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルは、１以上の独立に選択されるＯＲ１８で置換されていても良く；Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ６はシクロヘキシルであり；前記Ｒ６シクロヘキシルは置換されていない。
【０１４１】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ６であり；Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキル又はＣ３−Ｃ１１シクロアルキルである。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＲ６であり；Ｒ６はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ６はＣ１−Ｃ６非置換アルキルである。
【０１４２】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は、ＯＲ１８で置換されていても良く；Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ６は４〜１２員複素環であり；前記Ｒ６４〜１２員複素環は置換されていない。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１はＣ（Ｏ）Ｒ６であり；Ｒ６はＣ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；前記Ｒ６Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルは置換されていない。
【０１４３】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＣＮ又はＦで置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４４】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１４５】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４はＬ１−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；Ｒ９は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１であり；Ｒ９は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ２−フェニルであり；前記Ｒ４ＣＨ２−フェニルは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９は、各場合で独立に、ＣＨ３及びＣＦ３からなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＬ１−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレンであり；Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４は（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールであり；前記Ｒ４（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ｘは０又は１であり；Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルからなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良い。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ２−ピリジニルであり；前記Ｒ４ＣＨ２−ピリジニルは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９は、各場合で独立に、ＣＨ３、Ｃ（ＣＨ３）３、ＣＦ３、及びシクロブチルからなる群から選択される。式（ＩＩ）の別の実施形態において、Ｒ４はＣＨ２−キノリニルであり；前記Ｒ４ＣＨ２−キノリニルは、Ｒ９及びＯＲ９からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；Ｒ９は、各場合で独立に、ＣＨ３である。
【０１４６】
式（ＩＩ）の１実施形態において、Ｒ４は、
【０１４７】
【化１４】
2019529519.tif 000016
からなる群から選択され；ＲｘはＯＣＨ３であり、Ｒｙは、ＣＦ３、Ｃ（ＣＨ３）３、及びシクロブチルからなる群から選択され；ｎは１である。
【０１４８】
１実施形態は、下記式（ＩＩ）の化合物に関するものである。
【０１４９】
【化１５】
2019529519.tif 000017
式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；前記Ｒ３Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＣ１−Ｃ６アルコキシで置換されていても良く；
Ｒ３Ａは水素であり；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール及びＬ１−５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環からなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及びフェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環は、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、Ｒ１５及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６５〜１１員ヘテロアリール、及びＣ３−Ｃ１１シクロアルキルは、Ｒ１８及びＯＲ１８からなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキルは、ＣＮ、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、オキソ、ＣＮ、Ｆ、及びＣｌからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上のＦで置換されていても良く；
Ｒ２４は、各場合で、独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルである。
【０１５０】
式（ＩＩ）の１実施形態において、
Ｒ１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はその生物学的等価体であり；
Ｒ２Ａは水素であり；
Ｒ３はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３Ａは水素であり；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ９、ＯＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＨ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール及び５〜１１員ヘテロアリールは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、Ｆ、Ｃｌ、及びＢｒからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキルは、１以上の独立に選択されるＲ１５で置換されていても良く；前記Ｒ６６Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、１以上の独立に選択されるＯＲ１８で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、６〜１０員アリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、１以上のＦで置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、及びＦからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール，Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキルからなる群から独立に選択される１以上で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で、独立に選択されるＣ３−Ｃ１１シクロアルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で、独立に選択されるＣ１−Ｃ６アルキルであり；
ｘは０又は１である。
【０１５１】
例示的な式（ＩＩ）の化合物には、
（２Ｓ＊，３Ｒ＊，４Ｓ＊，５Ｓ＊）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［ジ（プロパン−２−イル）カルバモイル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（２−メトキシエタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−Ｎ−（１−メチルシクロプロパン−１−スルホニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（シクロプロパンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（エタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（ジメチルスルファモイル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−Ｎ−（メタンスルホニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｓ，３Ｓ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシ［１，１′−ビフェニル］−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（４−メトキシ［１，１′−ビフェニル］−３−イル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５−フェニルピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロヘキシル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−［（２−メトキシ−５−フェニルピリジン−３−イル）メトキシ］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−｛［５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（５−シクロペンチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−｛［５−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（１Ｒ，３Ｒ）−３−メトキシシクロヘキサン−１−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−フルオロフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−フルオロフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（４−メチルフェニル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−フルオロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（３−クロロフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（ピロリジン−１−イル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−メトキシピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパ−２−エン−１−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−フェニルピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−シクロブチル−５−メトキシピリジン−４−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］フェニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−ヒドロキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｓ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−（オキサン−４−カルボニル）−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（３Ｒ）−オキソラン−３−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［３−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（３−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（オキサン−４−カルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−シクロブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［１−（プロパン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−（オキサン−４−カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１−（エトキシカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（１Ｒ，２Ｓ，４Ｓ）−７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］−５−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｒ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロブタンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロブタンカルボニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−［２−（ジフルオロメチル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，６−ジフルオロフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２−シクロプロピルフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（２−ブロモフェニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［５−（２−シアノプロパン−２−イル）−２−メトキシフェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−フルオロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［３′−（ジメチルアミノ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２′−メチル［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（ピリジン−４−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（ピリミジン−５−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（フラン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［３′−（トリフルオロメトキシ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−クロロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−［２−（２Ｈ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２′−フルオロ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［４′−（トリフルオロメトキシ）［１，１′−ビフェニル］−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４′−シアノ［１，１′−ビフェニル］−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］フェニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−［２−（５−エトキシピリジン−３−イル）フェニル］−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（ナフタレン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（ナフタレン−１−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（１−ベンゾフラン−７−イル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（２−メチルプロピル）フェニル］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−（６−メトキシピリジン−２−スルホニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロブチル）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロプロピル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−７−メチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−（６−アミノピリジン−２−スルホニル）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−シクロプロピルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシピリジン−２−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］（２Ｈ２）メチル｝オキシ）−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［｛２−［（２Ｈ３）メチルオキシ］−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル｝（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（３−クロロ−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［｛２−［（２Ｈ３）メチルオキシ］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）（２Ｈ２）メチル］オキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−クロロ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メトキシフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メトキシフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−６，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−８−メチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロブチル）フェニル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキソラン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２−メトキシ−５，８−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロパ−２−エン−１−イル｝オキシ）−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（２−メトキシ−５，７−ジメチルキノリン−３−イル）メトキシ］−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−［（２−メトキシキノリン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）メトキシ］−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−（２，２−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−７−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−１−（シクロヘキサンカルボニル）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２−オキソエトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−｛［（１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｒ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−ヒドロキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−メトキシ−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−３−（２−メトキシプロパン−２−イル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｒ）−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛（２Ｓ）−２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］プロポキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−（｛［（２Ｓ）−１，１，１−トリフルオロプロパン−２−イル］オキシ｝カルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロプロパン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［１−（トリフルオロメチル）シクロペンタン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−イン−１−イル｝オキシ）−５−フェニル−１−｛［（プロパン−２−イル）オキシ］カルボニル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−（｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロパ−２−イン−１−イル｝オキシ）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−４−｛［５−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾフラン−３−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−４−｛３−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］プロポキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（５−ヨード−２−メチルフェニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝−１−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）シクロヘキサン−１−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［（５−クロロ−２−メトキシピリジン−３−イル）オキシ］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシフェニル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−［２−（２Ｈ３）メチルフェニル］−１−［（２Ｓ，３Ｓ）−（２，３−２Ｈ２）オキサン−２−カルボニル］（２−２Ｈ）ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（シクロヘキサンカルボニル）−４−｛［２−メトキシ−５−（１−メチルシクロプロピル）ピリジン−３−イル］メトキシ｝−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−｛２−［２−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェノキシ］エトキシ｝−５−（２−メチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−４−［（５−ブロモ−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−４−｛［７−（トリフルオロメチル）−１−ベンゾフラン−２−イル］メトキシ｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−５−（２−エチルフェニル）−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（ナフタレン−１−スルホニル）−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メトキシ］−１−（シクロヘキサンカルボニル）−５−［２−（プロパン−２−イル）フェニル］ピロリジン−２−カルボン酸；
（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−［（５−シクロブチル−１−ベンゾフラン−２−イル）メトキシ］−１−［（２Ｓ）−オキサン−２−カルボニル］−５−｛２−［（プロパン−２−イル）オキシ］ピリジン−３−イル｝ピロリジン−２−カルボン酸；
及びこれらの薬学的に許容される塩などがあるが、これらに限定されるものではない。
【０１５２】
式（ＩＩＩ）
１実施形態は、下記式（ＩＩＩ）の化合物に関するものである。
【０１５３】
【化１６】
2019529519.tif 000018
式中、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｌ１−Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｌ１−５〜１１員ヘテロアリール、Ｌ１−４〜１２員複素環、Ｌ１−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＬ１−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４Ｃ６−Ｃ１０アリール、５〜１１員ヘテロアリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｌ１は非存在であるか、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、Ｃ２−Ｃ６アルキニレン、及びＣ１−Ｃ６アルキレン−Ｏ−からなる群から選択され；前記Ｌ１Ｃ１−Ｃ６アルキレン、Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、及びＣ２−Ｃ６アルキニレンは、単独で、又は基の部分として、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＯＨ、及びオキソからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、フェニル基に縮合した４〜６員単環式複素環、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ１８、ＯＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、ＳＯ２Ｒ１８、ＮＲ１９Ｒ２０、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７及びＲ８は、それぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ９は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ９Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ２１、ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、ＳＯ２Ｒ２１、ＮＲ２２Ｒ２３、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ９６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｒ２４、ＯＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＳＯ２Ｒ２４、ＮＲ２５Ｒ２６、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１０及びＲ１１は、各場合でそれぞれ独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、及び５〜６員ヘテロアリールからなる群から選択され；各Ｒ１０及びＲ１１フェニル及び５〜６員ヘテロアリールは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１２は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１２６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１３及びＲ１４は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１５は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１５Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；各Ｒ１５６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、オキソ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１６及びＲ１７は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１８は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ１８Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、５〜６員ヘテロアリール、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ１９及びＲ２０は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２１は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；各Ｒ２１Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環は、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２２及びＲ２３は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は、各場合で独立に、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；
Ｒ２５及びＲ２６は、各場合でそれぞれ独立に、水素又はＣ１−Ｃ６アルキルである。
【０１５４】
式（ＩＩＩ）の１実施形態において、
Ｒ１は、ＳＯ２Ｒ６、Ｃ（Ｏ）Ｒ６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、及びＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８からなる群から選択され；
Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０アリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環、（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ４の（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ６−Ｃ１０員アリールのＣ６−Ｃ１０員アリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−５〜１１員ヘテロアリールの５〜１１員ヘテロアリール、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−４〜１２員複素環の４〜１２員複素環、前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキルのＣ３−Ｃ１１シクロアルキル、及び前記（Ｃ１−Ｃ６アルキレン）ｘ−Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニルのＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ９、ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１、ＳＲ９、ＮＲ１０Ｒ１１、Ｓｉ（Ｒ９）３、ＳＦ５、ＳＯ２Ｒ９、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルからなる群から選択され；前記Ｒ５Ｃ６−Ｃ１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、及びＣ４−Ｃ１１シクロアルケニルは、Ｒ１２、ＯＲ１２、ＮＲ１３Ｒ１４、ＯＨ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ４−Ｃ１１シクロアルケニル、及び４〜１２員複素環からなる群から選択され；前記Ｒ６Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、及びＣ２−Ｃ６アルキニルは、Ｒ１５、ＯＲ１５、ＳＲ１５、ＮＲ１６Ｒ１７、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩからなる群から独立に選択される１以上の置換基で置換されていても良く；前記Ｒ６６〜１０員アリール、５〜１１員ヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ