(57)【要約】  本明細書には抗菌化合物が提供され、ここで幾つかの実施形態における化合物は、広域生物活性を有する。様々な実施形態では、化合物は、細菌中の不可欠なタンパク質である、細菌型１シグナルペプチターゼ（ＳｐｓＢ）の阻害によって作用する。本明細書に記載される化合物を使用する処置のための医薬組成物および方法も提供される。【選択図】なし【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグであって：
【化１】
2019502659.tif 000499
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である、化合物。
【請求項２】
式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグであって：
【化２】
2019502659.tif 000500
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル，−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルまたは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシル、アミノ、随意に置換されたアルキルまたはヘテロアルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；またはＲ９およびＲ１０は組み合わされて、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である、化合物。
【請求項３】
式（Ｉａ）の構造：
【化３】
2019502659.tif 000501
を有する、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がＨである、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１５およびＲ１６がＨである、請求項１−４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｂ）の構造：
【化４】
2019502659.tif 000502
を有する、請求項１−３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１７が−ＣＨ３である、請求項１−６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１８がＨである、請求項１−７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がＨである、請求項１−８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨである、請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項１−９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子が、シクロプロピル環を形成する、請求項１−８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１−１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が−ＣＨ３である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉｃ）の構造：
【化５】
2019502659.tif 000503
を有する、請求項６に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である、請求項１−１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２がＨである、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２がＨである、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１がＨであり、Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項１−２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
式（Ｉｄ）の構造：
【化６】
2019502659.tif 000504
を有し；
式中、Ｒ１１が、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが随意に置換されたアリールである、請求項１−３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｘが随意に置換されたフェニルである、請求項１−３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘが随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１−３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｘが、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｘが、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｘが、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｘが、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｘが、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｘが、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｘが、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｘが、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｘはメチルで１回置換されるピリジンである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｘが随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項１−３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙが随意に置換されたアリールである、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが随意に置換されたフェニルである、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙが随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｙが随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｙが−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｙが単結合である、請求項１−４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｚが随意に置換されたアリールである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｚが随意に置換されたフェニルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｚが、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｚが、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚが、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚが、イソブチルで１回置換されるフェニルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚが、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｚが随意に置換されたヘテロアリールである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｚが随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｚがハロゲンである、請求項１−５４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
−Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化７】
2019502659.tif 000505
である、請求項１−３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグであって：
【化８】
2019502659.tif 000506
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である、化合物。
【請求項６８】
式（ＩＩ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグであって：
【化９】
2019502659.tif 000507
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルまたは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である、化合物。
【請求項６９】
式（ＩＩａ）の構造：
【化１０】
2019502659.tif 000508
を有する、請求項６７または６８に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８がＨである、請求項６７−６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ１５およびＲ１６がＨである、請求項６７−７０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
式（ＩＩｂ）の構造：
【化１１】
2019502659.tif 000509
を有する、請求項６７−６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１８がＨである、請求項６７−７２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１９がＨである、請求項６７−７３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１７が−ＣＨ３である、請求項６７−７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ５がＨである、請求項６７−７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ４がＨである、請求項６７−７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項６７−７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ４が−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項６７−７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する、請求項６７−７５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ９が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項６７−８０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ９が−ＣＨ３である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項６７−８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項６７−８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項６７−８２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
式（ＩＩｃ）の構造：
【化１２】
2019502659.tif 000510
を有し；
式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項６７−６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である、請求項６７−８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項６７−８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項６７−８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１１が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である、請求項６７−８６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＮＨ２である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ１１が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１３が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である、請求項６７−９５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ１３が−ＣＨ２ＯＨである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ１３が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項９６に記載の化合物。
【請求項９９】
式（ＩＩｄ）の構造：
【化１３】
2019502659.tif 000511
を有する、請求項６７−６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ１７が−ＣＨ３である、請求項９９に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｒ５がＨである、請求項９９または１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ４がＨである、請求項９９−１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ４が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項９９−１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ４が−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである、請求項９９−１０１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する、請求項９９または１００に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ９が−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項９９−１０５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ９が−ＣＨ３である、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項９９−１０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である、請求項９９−１０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ１およびＲ２がそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項９９−１０７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１１】
式（ＩＩｅ）の構造：
【化１４】
2019502659.tif 000512
を有し；
式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、請求項６７−６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｘが随意に置換されたアリールである、請求項６７−１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｘが随意に置換されたフェニルである、請求項６７−１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｘが随意に置換されたヘテロアリールである、請求項６７−１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｘが、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである、請求項１１４に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｘが随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項６７−１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｙが随意に置換されたアリールである、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｙが随意に置換されたフェニルである、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１９】
Ｙが随意に置換されたヘテロアリールである、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｙが随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２１】
Ｙが−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｙが−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｙが単結合である、請求項６７−１１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｚが−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである、請求項６７−１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２５】
Ｚが随意に置換されたアリールである、請求項６７−１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２６】
Ｚが随意に置換されたフェニルである、請求項６７−１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｚが随意に置換されたヘテロアリールである、請求項６７−１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｚが随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである、請求項６７−１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｚがハロゲンである、請求項６７−１２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３０】
−Ｘ−Ｙ−Ｚが、
【化１５】
2019502659.tif 000513
である、請求項６７−１１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３１】
請求項１−１３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ、および薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３２】
患者の細菌感染の処置のための薬剤の調製における、請求項１−１３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグの使用。
【請求項１３３】
哺乳動物の細菌感染の処置の方法であって、該方法は、哺乳動物に有益な効果を提供するのに十分な頻度で及び持続時間の間、１−１３０のいずれか１項に記載の有効な量の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む、方法。
【請求項１３４】
細菌感染が、シュードモナス・エルジノーサ、シュードモナス・フルオレッセンス、シュードモナス−アシドボランス、シュードモナス・アルカリゲネス、シュードモナス・プチダ、ステノトロホモナス・マルトフィリア、バークホルデリア・セパシア、エロモナス・ハイドロフィラ、大腸菌、シトロバクター・フロインデイ、サルモネラ・チフィリウム、サルモネラ・チフィ、サルモネラ・パラチフィ、サルモネラ・エンテリティディス、志賀赤痢菌、シゲラ・フレックスネリ、シゲラ・ソネイ、エンテロバクター・クロアカ、エンテロバクター・エロゲネス、クレブシエラ・ニューモニエ、クレブシエラ−オキシトカ、セラチア・マルセセンス、フランシセラ・ツラレンシス、モルガネラ・モルガニー、 プロテウス・ミラビリス、プロテウス・ブルガリス、プロビデンシア−アルカリファシエンス、プロビデンシア−レットゲリ、プロビデンシア−スチュアルティイ、アシネトバクター・バウマンニ、アシネトバクター・カルコアセティカス、アシネトバクター・ヘモリティカス、エルシニア・エンテロコリティカ、エルシニア・ペスチス、エルシニア・シュードツベルクロシス、エルシニア−インターメディア、ボルデテラ・パータシス、ボルデテラ・パラパータシス、ボルデテラ・ブロンキセプチカ、ヘモフィルス・インフルエンザエ、ヘモフィルス・パラインフルエンザ、ヘモフィルス・ヘモリティクス、ヘモフィルス・パラヘモリチカス、ヘモフィルス・デュクレイ、パスツレラ・マルトシダ、パスツレラ・ヘモリチカ、ブランハメラ・カタラーリス、ヘリコバクター・ピロリ、カンピロバクター・フィタス、カンピロバクター・ジェジュニ、カンピロバクター・コリ、 ボレリア・ブルグドルフェリ、ビブリオ・コレラエ、ビブリオ・パラヘモリチカス、レジオネラ・ニューモフィラ、リステリア・モノサイトゲネス、ナイセリア・ゴノレー、ナイセリア・メニンギティディス、キンゲラ、モラクセラ、ガードネレラ・バギナリス、バクテロイデス・フラジリス、バクテロイデス・ディスタソニス、バクテロイデス３４５２Ａホモロジー群、バクテロイデス・ブルガタス、バクテロイデス・オバルス、バクテロイデス・テタイオタオミクロン、バクテロイデス・ユニフォルミス、バクテロイデス・エガーシイ、バクテロイデス・スプランクニクス、 クロストリジウム・ディフィシル、マイコバクテリウム・ツベルクローシス、マイコバクテリウム・アビウム、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ、マイコバクテリウム・レプレ、コリネバクテリウム・ジフテリエ、コリネバクテリウム・ウルセランス、ストレプトコッカス・ニューモニエ、ストレプトコッカス・アガラクチア、ストレプトコッカス・ピオゲネス、エンテロコッカス・フェカリス、エンテロコッカス・フェシウム、黄色ブドウ球菌、スタフィロコッカス・エピデルミデス、スタフィロコッカス・サプロフィチカス、スタフィロコッカス・インターメディウス、スタフィロコッカス・ヒイカス亜種、 スタフィロコッカス・ヘモリチカス、スタフィロコッカス・ホミニス、またはスタフィロコッカス・サッカロリティカスに関係する感染である、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
細菌感染が、グラム陰性菌に関係する感染である、請求項１３３または１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
投与が局所投与である、請求項１３３−１３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３７】
第２の治療薬を投与する工程をさらに含む、請求項１３３−１３６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３８】
第２の治療薬がＳｐｓＢ阻害剤ではない、請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
第２の治療薬が、アミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４０】
第２の治療薬がβ−ラクタム抗生物質である、請求項１３８に記載の方法。
【請求項１４１】
β−ラクタム抗生物質が、ペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、セファマイシン、およびカルバペネムから選択される、請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
β−ラクタム抗生物質が、アズロシリン、アモキシシリン、アンピシリン、ドリペネム、メロペネム、ビアペネム、セファマンドール、イミペネム、メズロシリン、セフメタゾール、セフプロジル、ピペラシリン／タゾバクタム、カルベニシリン、セファクロル、セファロチン、エルタペネム、セファゾリン、セフェピム、セフォニシド、セホキシチン、セフタジジム、オキサシリン、セフジニル、セフィキシム、セフォタキシム、セフォテタン、セフポドキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、ファロペネム、メシリナム、メチシリン、モキサラクタム、チカルシリン、トモペネム、セフトビプロール、セフタロリン、フロモキセフ、セフピロム、およびセフォゾプランから選択される、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
β−ラクタマーゼ阻害剤を投与する工程をさらに含む、請求項１４１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
＜相互参照＞
本出願は、２０１６年１１月８日出願のＰＣＴ国際出願ＰＣＴ／ＣＮ２０１６／１０５０４２、および２０１５年１１月２０日出願のＰＣＴ国際出願ＰＣＴ／ＣＮ２０１５／０９５１６６の利益を主張し、それら両方はそれら全体が引用によって組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
抗生物質耐性は、現代医学における重大且つ増大している現象であり、２１世紀の主要な公衆衛生上の懸念として現われている。それ故、新規のクラスの広域抗生物質、特に作用の新規の機構を標的とする広域抗生物質が、多剤耐性の病原体を処置するために必要とされる。
【発明の概要】
【０００３】
本明細書には、細菌感染の処置などの微生物感染の処置のための新規の大環状化合物が記載される。様々な実施形態では、本開示は、細菌感染の処置のためのリポペプチド大環状化合物を提供する。様々な実施形態では、本開示  は、細菌感染の処置のためのアリロマイシンに構造的に関連する化学化合物のクラスおよびサブクラスを提供する。様々な実施形態では、大環状化合物は、細菌中の不可欠なタンパク質である、細菌型１シグナルペプチターゼ（ＳｐｓＢ）の阻害によって作用する。
【０００４】
一態様において、本明細書には、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０００５】
【化１】
2019502659.tif 000002
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０００６】
別の態様において、本明細書には、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０００７】
【化２】
2019502659.tif 000003
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル，−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルまたは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシル、アミノ、随意に置換されたアルキルまたはヘテロアルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；またはＲ９およびＲ１０は組み合わされて、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０００８】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（Ｉａ）の構造を有する式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物が記載される：
【０００９】
【化３】
2019502659.tif 000004
別の実施形態において、本明細書には、式（Ｉ）、（Ｉ’）、または（Ｉａ）の化合物が記載され、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。別の実施形態において、本明細書には、式（Ｉ）、（Ｉ’）、または（Ｉａ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【００１０】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（Ｉｂ）の構造を有する式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物が記載される：
【００１１】
【化４】
2019502659.tif 000005
【００１２】
一実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、または（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ３である。
【００１３】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（Ｉｃ）の構造を有する式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物が記載される：
【００１４】
【化５】
2019502659.tif 000006
【００１５】
さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、または（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【００１６】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（Ｉｄ）の構造を有する式（Ｉ）または（Ｉ’）の化合物が記載され：
【００１７】
【化６】
2019502659.tif 000007
式中、Ｒ１１は、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【００１８】
さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換される。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換される。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換される。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換される。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【００１９】
さらなる実施形態では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、または（Ｉｄ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【００２０】
【化７】
2019502659.tif 000008
である。
【００２１】
別の態様において、本明細書には、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【００２２】
【化８】
2019502659.tif 000009
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【００２３】
別の態様において、本明細書には、式（ＩＩ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【００２４】
【化９】
2019502659.tif 000010
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルまたは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【００２５】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩａ）の構造を有する式（ＩＩ）または（ＩＩ’）の化合物が記載される：
【００２６】
【化１０】
2019502659.tif 000011
【００２７】
別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、または（ＩＩａ）の化合物が記載され、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、または（ＩＩａ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【００２８】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩｂ）の構造を有する式（ＩＩ）または（ＩＩ’）の化合物が記載される：
【００２９】
【化１１】
2019502659.tif 000012
【００３０】
別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１８はＨである。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１９はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ５はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子はシクロプロピル環を形成する。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｂ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【００３１】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩｃ）の構造を有する式（ＩＩ）または（ＩＩ’）の化合物が記載され：
【００３２】
【化１２】
2019502659.tif 000013
式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【００３３】
別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１３は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態において、本明細書には、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、または（ＩＩｃ）の化合物が記載され、式中、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。
【００３４】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩｄ）の構造を有する式（ＩＩ）または（ＩＩ’）の化合物が記載される：
【００３５】
【化１３】
2019502659.tif 000014
【００３６】
一実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、または（ＩＩｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【００３７】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩｅ）の構造を有する式（ＩＩ）または（ＩＩ’）の化合物が記載され：
【００３８】
【化１４】
2019502659.tif 000015
式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【００３９】
さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリ−ルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリ−ルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【００４０】
さらなる実施形態では、式（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【００４１】
【化１５】
2019502659.tif 000016
である。
【００４２】
別の態様では、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグ、およびその薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物がある。
【００４３】
別の態様では、患者の細菌感染の処置のための薬剤の調製における、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグの使用がある。
【００４４】
別の実施形態では、哺乳動物の細菌感染を処置する方法があり、該方法は、哺乳動物に有益な効果を提供するのに十分な頻度で及び持続時間の間、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）、またはその薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、あるいは薬学的に許容可能なプロドラッグを哺乳動物に投与する工程を含む。別の実施形態では、細菌感染は、シュードモナス・エルジノーサ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、シュードモナス・フルオレッセンス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｓ）、シュードモナス−アシドボランス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｃｉｄｏｖｏｒａｎｓ）、シュードモナス・アルカリゲネス（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｌｃａｌｉｇｅｎｅｓ）、シュードモナス・プチダ（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｐｕｔｉｄａ）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）、バークホルデリア・セパシア（Ｂｕｒｋｈｏｌｄｅｒｉａ ｃｅｐａｃｉａａ）、エロモナス・ハイドロフィラ（Ａｅｒｏｍｏｎａｓ ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉａ）、大腸菌（Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａ ｃｏｌｉ）、シトロバクター・フロインデイ（Ｃｉｔｒｏｂａｃｔｅｒ ｆｒｅｕｎｄｉｉ）、サルモネラ・チフィリウム（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ）、サルモネラ・チフィ（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉ）、サルモネラ・パラチフィ（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｐａｒａｔｙｐｈｉ）、サルモネラ・エンテリティディス（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｅｎｔｅｒｉｔｉｄｉｓ）、志賀赤痢菌（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅ）、シゲラ・フレックスネリ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｆｌｅｘｎｅｒｉ）、シゲラ・ソネイ（Ｓｈｉｇｅｌｌａ ｓｏｎｎｅｉ）、エンテロバクター・クロアカ（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ｃｌｏａｃａｅ）、エンテロバクター・エロゲネス（Ｅｎｔｅｒｏｂａｃｔｅｒ ａｅｒｏｇｅｎｅｓ）、クレブシエラ・ニューモニエ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、クレブシエラ−オキシトカ（Ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ ｏｘｙｔｏｃａ）、セラチア・マルセセンス（Ｓｅｒｒａｔｉａ ｍａｒｃｅｓｃｅｎｓ）、フランシセラ・ツラレンシス（Ｆｒａｎｃｉｓｅｌｌａ ｔｕｌａｒｅｎｓｉｓ）、モルガネラ・モルガニー（Ｍｏｒｇａｎｅｌｌａ ｍｏｒｇａｎｉｉ）、 プロテウス・ミラビリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｍｉｒａｂｉｌｉｓ）、プロテウス・ブルガリス（Ｐｒｏｔｅｕｓ ｖｕｌｇａｒｉｓ）、プロビデンシア−アルカリファシエンス（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ａｌｃａｌｉｆａｃｉｅｎｓ）、プロビデンシア−レットゲリ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｒｅｔｔｇｅｒｉ）、プロビデンシア−スチュアルティイ（Ｐｒｏｖｉｄｅｎｃｉａ ｓｔｕａｒｔｉｉ）、アシネトバクター・バウマンニ（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｂａｕｍａｎｎｉｉ）、アシネトバクター・カルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）、アシネトバクター・ヘモリティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、エルシニア・エンテロコリティカ（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｅｎｔｅｒｏｃｏｌｉｔｉｃａ）、エルシニア・ペスチス（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｐｅｓｔｉｓ）、エルシニア・シュードツベルクロシス（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｐｓｅｕｄｏｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、エルシニア−インターメディア（Ｙｅｒｓｉｎｉａ ｉｎｔｅｒｍｅｄｉａ）、ボルデテラ・パータシス（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、ボルデテラ・パラパータシス（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｐａｒａｐｅｒｔｕｓｓｉｓ）、ボルデテラ・ブロンキセプチカ（Ｂｏｒｄｅｔｅｌｌａ ｂｒｏｎｃｈｉｓｅｐｔｉｃａ）、ヘモフィルス・インフルエンザエ（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、ヘモフィルス・パラインフルエンザ（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｐａｒａｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）、ヘモフィルス・ヘモリティクス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ヘモフィルス・パラヘモリチカス（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、ヘモフィルス・デュクレイ（Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｄｕｃｒｅｙｉ）、パスツレラ・マルトシダ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ ｍｕｌｔｏｃｉｄａ）、パスツレラ・ヘモリチカ（Ｐａｓｔｅｕｒｅｌｌａ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃａ）、ブランハメラ・カタラーリス（Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａ ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、ヘリコバクター・ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒ ｐｙｌｏｒｉ）、カンピロバクター・フィタス（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｆｅｔｕｓ）、カンピロバクター・ジェジュニ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｊｅｊｕｎｉ）、カンピロバクター・コリ（Ｃａｍｐｙｌｏｂａｃｔｅｒ ｃｏｌｉ）、 ボレリア・ブルグドルフェリ（Ｂｏｒｒｅｌｉａ ｂｕｒｇｄｏｒｆｅｒｉ）、ビブリオ・コレラエ（Ｖｉｂｒｉｏ ｃｈｏｌｅｒａｅ）、ビブリオ・パラヘモリチカス（Ｖｉｂｒｉｏ ｐａｒａｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、レジオネラ・ニューモフィラ（Ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ ｐｎｅｕｍｏｐｈｉｌａ）、リステリア・モノサイトゲネス（Ｌｉｓｔｅｒｉａ ｍｏｎｏｃｙｔｏｇｅｎｅｓ）、ナイセリア・ゴノレー（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ）、ナイセリア・メニンギティディス（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ）、キンゲラ（Ｋｉｎｇｅｌｌａ）、モラクセラ（Ｍｏｒａｘｅｌｌａ）、ガードネレラ・バギナリス（Ｇａｒｄｎｅｒｅｌｌａ ｖａｇｉｎａｌｉｓ）、バクテロイデス・フラジリス（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｆｒａｇｉｌｉｓ）、バクテロイデス・ディスタソニス（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｄｉｓｔａｓｏｎｉｓ）、バクテロイデス３４５２Ａ（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ３４５２Ａ）ホモロジー群、バクテロイデス・ブルガタス（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｖｕｌｇａｔｕｓ）、バクテロイデス・オバルス（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｏｖａｌｕｓ）、バクテロイデス・テタイオタオミクロン（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ）、バクテロイデス・ユニフォルミス（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｕｎｉｆｏｒｍｉｓ）、バクテロイデス・エガーシイ（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｅｇｇｅｒｔｈｉｉ）、バクテロイデス・スプランクニクス（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｓｐｌａｎｃｈｎｉｃｕ��）、 クロストリジウム・ディフィシル（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ）、マイコバクテリウム・ツベルクローシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）、マイコバクテリウム・アビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｖｉｕｍ）、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、マイコバクテリウム・レプレ（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｌｅｐｒａｅ）、コリネバクテリウム・ジフテリエ（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａｅ）、コリネバクテリウム・ウルセランス（Ｃｏｒｙｎｅｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｕｌｃｅｒａｎｓ）、ストレプトコッカス・ニューモニエ（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）、ストレプトコッカス・アガラクチア（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）、ストレプトコッカス・ピオゲネス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）、エンテロコッカス・フェカリス（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ）、エンテロコッカス・フェシウム（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ）、黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）、スタフィロコッカス・エピデルミデス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｅｐｉｄｅｒｍｉｄｉｓ）、スタフィロコッカス・サプロフィチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｐｒｏｐｈｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・インターメディウス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｉｎｔｅｒｍｅｄｉｕｓ）、スタフィロコッカス・ヒイカス亜種（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈｙｉｃｕｓ ｓｕｂｓｐ．ｈｙｉｃｕｓ）、 スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈａｅｍｏｌｙｔｉｃｕｓ）、スタフィロコッカス・ホミニス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｈｏｍｉｎｉｓ）、またはスタフィロコッカス・サッカロリティカス（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｃｃｈａｒｏｌｙｔｉｃｕｓ）に関係する感染である。
【００４５】
別の実施形態では、細菌感染は、グラム陰性菌に関係する感染である。別の実施形態では、投与は局所投与を含む。
【００４６】
さらなる実施形態では、そのような処置を必要とする哺乳動物を処置する方法があり、該方法は、第２の治療薬を哺乳動物に投与する工程を含む。別の実施形態では、第２の治療薬はＳｐｓＢ阻害剤ではない。別の実施形態では、第２の治療薬は、アミノグリコシド系抗生物質、フルオロキノロン抗生物質、β−ラクタム抗生物質、マクロライド抗生物質、グリコペプチド抗生物質、リファンピシン、クロラムフェニコール、フルオラムフェニコール（ｆｌｕｏｒａｍｐｈｅｎｉｃｏｌ）、コリスチン、ムピロシン、バシトラシン、ダプトマイシン、またはリネゾリドである。別の実施形態では、第２の治療薬はβ−ラクタム抗生物質である。別の実施形態では、β−ラクタム抗生物質は、ペニシリン、モノバクタム、セファロスポリン、セファマイシン、およびカルバペネムから選択される。別の実施形態では、β−ラクタム抗生物質は、アズロシリン、アモキシシリン、アンピシリン、ドリペネム、メロペネム、ビアペネム、セファマンドール、イミペネム、メズロシリン、セフメタゾール、セフプロジル、ピペラシリン／タゾバクタム、カルベニシリン、セファクロル、セファロチン、エルタペネム、セファゾリン、セフェピム、セフォニシド、セホキシチン、セフタジジム、オキサシリン、セフジニル、セフィキシム、セフォタキシム、セフォテタン、セフポドキシム、セフチゾキシム、セフトリアキソン、ファロペネム、メシリナム、メチシリン、モキサラクタム、チカルシリン、トモペネム、セフトビプロール、セフタロリン、フロモキセフ、セフピロム、およびセフォゾプランから選択される。
さらなる実施形態は、β−ラクタマーゼ阻害剤を投与する工程を含む。
【００４７】
＜引用による組み込み＞
本明細書で言及されるすべての公報、特許、および特許出願は、個々の公報、特許、特許出願が引用によって組み込まれるように具体的且つ個別に示される程度まで、引用によって本明細書に組み込まれる。
【図面の簡単な説明】
【００４８】
【図１】図１は、好中球減少性大腿部感染モデルにおける化合物１３５の活性を示す。
【発明を実施するための形態】
【００４９】
＜定義＞
本明細書と請求項で使用されているように、単数形「ａ」、「ａｎ」、および「ｔｈｅ」は、特段の定めのない限り、複数の指示対象を含んでいる。
【００５０】
本明細書で使用されるような「約」との用語は、数値または数値範囲を参照する際、例えば、記載された値または記載された制限範囲の１０％以内、または５％以内の数値または数値範囲の変動率を可能にする。
【００５１】
成分パーセントはすべて、特段の定めのない限り、重量パーセントで与えられる。
【００５２】
ポリマーの平均分子量は、特段の定めのない限り、重量平均分子量である。
【００５３】
本明細書で使用されるように、「個体」（処置の対象として）は、哺乳動物と非哺乳動物の両方を意味する。哺乳動物は、例えば、ヒト；非ヒト霊長類、例えば類人猿およびサル；および非霊長類、例えば、イヌ、ネコ、ウシ、ウマ、ヒツジ、およびヤギ、を含む。
非哺乳動物は、例えば、魚および鳥を含む。
【００５４】
用語「疾患」または「障害」あるいは「異常状態（ｍａｌｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）」は、交換可能に使用され、細菌のＳＰａｓｅが、酵素に作用することによって治療上有益な効果が達成され得るように、疾患または異常状態に関係する生化学的メカニズムにおいて役割を果たす、疾患または疾病を指すために使用される。ＳＰａｓｅに「作用すること」は、ＳＰａｓｅに結合すること及び／又はＳＰａｓｅの生物活性を阻害することを含むことができる。
【００５５】
「有効な量」との表現は、障害を患う個体に対する治療について記載するために使用されるときに、個体の組織でＳＰａｓｅを阻害するか又はそうでなければそれに作用することに有効である本明細書に記載される化合物の量を指し、ここで障害に関係するＳＰａｓｅは活性であり、そのような阻害または他の作用は、有益な治療効果をもたらすのに十分な程度で生じる。
【００５６】
用語「実質的に（ｓｕｂｓｔａｎｔｉａｌｌｙ）」とは、本明細書で使用されるように、完全またはほぼ完全であることを意味し、例えば、成分が「実質的にない」組成物は、成分がまったくないか、あるいは存在しても組成物の関連するどの機能特性も影響を受けないような微量を含有するだけか、あるいは化合物が「実質的に純粋であり」、無視できる程度の不純物しか存在していない。
【００５７】
本明細書に記載される意味の範囲内での「処置すること（Ｔｒｅａｔｉｎｇ）」または「処置（ｔｒｅｔａｍｅｎｔ）」は、障害または疾患に関連する症状の緩和、これらの症状のさらなる進行または悪化の阻害、あるいは疾患または障害の予防または予防法、あるいは疾患または障害の治癒を指す。同様に、本明細書で使用されるように、化合物の「有効な量」または「治療上有効な量」とは、全体的または部分的に、障害または疾患に関連する症状を緩和する、あるいはこれらの症状のさらなる進行または悪化を止めるまたは遅らせる、あるいは障害または疾病を予防する又は予防法を提供する量を指す。「治療上有効な量」とは、所望の治療結果を達成するために、必要な投与回数および期間の有効な量を指す。治療上有効な量は、治療上有効な効果が本明細書に記載された化合物の有毒または有害な効果を上回る量でもある。
【００５８】
「化学的に実行可能な」とは、結合配置、または一般に理解されている有機構造の原則が破られない化合物を意味し、例えば、自然界に存在しない五価の炭素原子を特定の状況下で含む請求項の定義内の構造は、請求項内にはないことが理解されよう。こうした実施形態のすべてにおいて、本明細書で開示された構造は、「化学上実現可能な」構造のみを含むよう意図されており、例えば、可変の原子または基を用いて示された構造で、化学的に実現可能ではないいかなる列挙された構造も本明細書で開示または主張することを意図していない。
【００５９】
置換基が指定された同一性の原子「または単結合」であると明示されているとき、配置は、置換基が、指定された置換基に近接する基が化学上実現可能な結合配置で互いに直接結合する「単結合」であるときを指す。
【００６０】
特定の立体化学形態または異性体形態が具体的に指示されていない限り、構造のすべてのキラル形態、ジアステレオマー形態、ラセミ体形態が意図される。本明細書に記載された化合物は、濃縮のあらゆる程度での、記述から明らかなように、任意の又はすべての不斉原子での濃縮された又は分割された光学異性体を含み得る。ラセミ混合物とジアステレオマー混合物は両方とも、個々の光学異性体と同様に、それらのエナンチオマーまたはジアステレオマーのパートナーを実質的に含まないように分離または合成することができ、これらはすべて本発明の範囲内にある。
【００６１】
自然界における原子の自然発生する同位体分布とは異なる分子中の１つ以上の原子の同位体形態の包含は、分子の「同位体標識された形態」と呼ばれる。原子の具体的なの同位体形態が示されていない限り、原子のすべての同位体形態は、あらゆる分子の組成にオプションとして含まれる。例えば、分子中の水素原子またはそのセットは、水素の同位体形態のいずれか、すなわち、任意の組み合わせでのプロチウム（１Ｈ）、ジューテリウム（２Ｈ）、トリチウム（３Ｈ）であり得る。同様に、分子中の炭素原子またはそのセットは、１１Ｃ、１２Ｃ、１３Ｃ、または１４Ｃなどの炭素の同位体形態のいずれかであり得るか、あるいは分子中の窒素原子またはそのセットは、１３Ｎ、１４Ｎ、または１５Ｎなどの窒素の同位体形態のいずれかであり得る。分子は、分子を構成する成分原子中に同位体形態のあらゆる組み合わせを含むことができ、分子を形成するすべての原子の同位体形態は独立して選択される。化合物の多重分子サンプルでは、すべての個々の分子が必ずしも同じ同位体組成を有しているわけではない。例えば、化合物のサンプルは、巨視的なサンプルを構築する分子のセットのわずかな一部分だけが放射性原子を含むトリチウムまたは１４Ｃ放射標識されたサンプルなどの、様々な異なる同位体組成を含む分子を含むことができる。
人為的に同位体濃縮されない多くの要素が、それら自体で１４Ｎおよび１５Ｎ、３２Ｓおよび３４Ｓなどの、自然発生する同位体形態の混合物であることも理解される。本明細書に列挙されるような分子は、分子中のそれぞれの位置でそのすべての構成要素の同位体形態を含むものとして定義される。当該技術分野で周知なように、同位体標識された化合物は、同位体標識された前駆体分子を交換することを除けば、化学合成の通常の方法によって調製することができる。放射性標識されたまたは安定した同位体は、原子炉中の前駆体核種の中性子吸収、サイクロトロン反応、または質量分析などの同位体分離による生成などの、当該技術分野に既知の方法によって得ることができる。同位体形態は、あらゆる特定の合成経路における使用に必要とされる前駆体に組み込まれる。例えば、１４Ｃおよび３Ｈは、原子炉で生成される中性子を使用して調製することができる。核変換後、１４Ｃおよび３Ｈは前駆体分子に組み込まれ、その後、必要に応じてさらに合成される（ｅｌａｂｏｒａｔｉｏｎ）。
【００６２】
本明細書で使用されるような用語「アミノ保護基」または「Ｎ保護された」とは、合成手順中に望ましくない反応からアミノ基を保護し、それを後に除去してアミンを露出させることを意図している基を指す。一般に使用されるアミノ保護基は、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， Ｇｒｅｅｎｅ， Ｔ．Ｗ．； Ｗｕｔｓ， Ｐ． Ｇ． Ｍ．， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， ＮＹ， （３ｒｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ， １９９９）に開示される。アミノ保護基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、α−クロロブチリル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどの、アシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニルなどの、スルホニル基；ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル（Ｔｅｏｃ）、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、シクロペンチロキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル（ａｄａｍａｎｔｙｌｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ）、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどの、（保護されたアミンを有するウレタンを形成する）アルコキシカルボニル基またはアリールオキシカルボニル基；ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどの、アラルキル基；ならびにトリメチルシリルなどのシリル基、を含む。アミン保護基はまた、複素環にアミノ窒素を組み込む、フタロイルおよびジチオスクシンイミジル（ｄｉｔｈｉｏｓｕｃｃｉｎｉｍｉｄｙｌ）などの環状アミノ保護基を含む。典型的に、アミノ保護基は、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、フェニルスルホニル、Ａｌｌｏｃ、Ｔｅｏｃ、ベンジル、Ｆｍｏｃ、Ｂｏｃ、およびＣｂｚを含む。手元で（ａｔ ｈａｎｄ）合成手順に適切なアミノ保護基を選択する及び使用することは、十分当業者の範囲内にある。
【００６３】
用語「ヒドロキシル保護基」または「Ｏ保護された」は、本明細書に記載されるように、合成手順中に望ましくない反応からＯＨ基を保護し、それを後に除去してアミンを露出させることを意図している基を指す。一般に使用されるアミノ保護基は、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， Ｇｒｅｅｎｅ， Ｔ．Ｗ．； Ｗｕｔｓ， Ｐ． Ｇ． Ｍ．， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ， ＮＹ， （３ｒｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ， １９９９）に開示される。ヒドロキシル保護基は、ホルミル、アセチル、プロビオニル、ピバロイル、ｔ−ブチルアセチル、２−クロロアセチル、２−ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、ｏ−ニトロフェノキシアセチル、α−クロロブチリル、ベンゾイル、４−クロロベンゾイル、４−ブロモベンゾイル、４−ニトロベンゾイルなどの、アシル基；ベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニルなどの、スルホニル基；ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｐ−クロロベンジルオキシカルボニル、ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、２−ニトロベンジルオキシカルボニル、ｐ−ブロモベンジルオキシカルボニル、３，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、２，４−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、４−メトキシベンジルオキシカルボニル、２−ニトロ−４，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、３，４，５−トリメトキシベンジルオキシカルボニル、１−（ｐ−ビフェニリル）−１−メチルエトキシカルボニル、α，α−ジメチル−３，５−ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、ｔ−ブチルオキシカルボニル（Ｂｏｃ）、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル（Ａｌｌｏｃ）、２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル、２−トリメチルシリルエチルオキシカルボニル（Ｔｅｏｃ）、フェノキシカルボニル、４−ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル−９−メトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）、シクロペンチロキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどの、（保護されたアミンを有するウレタンを形成する）アシルオキシ基；ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどの、アラルキル基；ならびにトリメチルシリルなどのシリル基、を含む。手元で合成手順に適切なヒドロキシル保護基を選択する及び使用することは、十分当業者の範囲内にある。
【００６４】
一般に、「置換された」とは、本明細書に包含される水素原子への１つ以上の結合が、限定されないが、ハロゲン（つまり、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩ）などの非水素原子；ヒドロキシル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基、Ｏ（カルボニル）基、カルボン酸、カルボン酸塩、およびカルボン酸エステルを含むカルボキシル基などの基における酸素原子；チオール基、アルキルおよびアリールスルフィド基、スルホキシド基、スルホン基、スルホニル基、およびスルホンアミド基などの基における硫黄原子；アミン、ヒドロキシルアミン、ニトリル、ニトロ基、Ｎ−オキシド、ヒドラジド、アジ化物、およびエナミンなどの基における窒素原子；および様々な他の基における他のヘテロ原子への１つ以上の結合と取り替えられる、本明細書で定義される有機基を指す。置換された炭素（または他の）原子に結合され得る置換基の限定しない例としては、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＣＮ、ＮＯ、ＮＯ２、ＯＮＯ２、アジド、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｒ’、Ｏ（オキソ）、Ｓ（チオノ）、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、Ｎ（Ｒ’）２、ＳＲ’、ＳＯＲ’、ＳＯ２Ｒ’、ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、ＳＯ３Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、 Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、 Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）Ｎ（Ｒ’）ＣＯＮ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｒ’、Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、 Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｎ（ＣＯＲ’）ＣＯＲ’、Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’、Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ’）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ’）Ｒ’またはＣ（＝ＮＯＲ’）Ｒ’が挙げられ、ここでＲ’は、水素または炭素ベースの部分であり得、炭素ベースの部分はそれ自体がさらに置換され得る。
【００６５】
置換基は、例えばＦまたはＣｌなどの一価である場合、単結合によって置換している原子に結合される。置換基は、二価であるＯなどの一価を超える場合、１つを超える結合によって置換している原子に結合され得る、つまり、二価の置換基が二重結合によって結合され、例えば、Ｏで置換されたＣは、Ｃ＝Ｏであるカルボニル基を形成し、これは、「ＣＯ」、「Ｃ（Ｏ）」、または「Ｃ（＝Ｏ）」として書くことができ、ここでＣとＯは二重結合される。炭素原子が二重結合酸素（＝Ｏ）基で置換されるとき、酸素置換基は「オキソ」基と呼ばれる。ＮＲなどの二価の置換基が炭素原子に二重結合されるとき、結果として生じるＣ（＝ＮＲ）基は「イミノ」基と呼ばれる。Ｓのような二価の置換基が炭素原子に二重結合される場合、結果として生じるＣ（＝Ｓ）基は「チオカルボニル」基と呼ばれる。
【００６６】
代替的に、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）２などの二価の置換基は、２つの単結合によって２つの異なる炭素原子に結合可能である。例えば、二価の置換基であるＯは、２つの隣接する炭素原子のそれぞれに結合されて、エポキシド基を提供することができるか、あるいはＯは、隣接している又は隣接していない炭素原子間で「オキシ」基と呼ばれる架橋エーテル基を形成することができ、例えば、シクロヘキシル基の１，４−炭素に架橋して、［２．２．１］−オキサビシクロ系を形成する。さらに、（ＣＨ２）ｎまたは（ＣＲ’２）ｎなどのリンカーによって、あらゆる置換基が炭素または他の原子に結合され得、ここでｎは１、２、３、またはそれ以上であり、Ｒ’はそれぞれ独立して選択される。
【００６７】
Ｃ（Ｏ）とＳ（Ｏ）２の基は、炭素原子よりもむしろ窒素などの１つまたは２つのヘテロ原子に結合され得る。例えば、Ｃ（Ｏ）基が１つの炭素および１つの窒素原子に結合されるとき、結果として生じる基は「アミド」または「カルボキサミド」と呼ばれる。Ｃ（Ｏ）基が２つの窒素原子に結合されるとき、官能基は尿素と呼ばれる。Ｓ（Ｏ）２基が１つの炭素および１つの窒素原子に結合されるとき、結果として生じるユニットは「スルホンアミド」と呼ばれる。Ｓ（Ｏ）２基が２つの窒素原子に結合されるとき、結果として生じるユニットは「スルファミン酸」と呼ばれる。
【００６８】
他の置換された基と同様に、置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、およびシクロアルケニルの基は、水素原子への１つ以上の結合が、炭素原子への、または限定されないが、カルボニル（オキソ）、カルボキシル、エステル、アミド、イミド、ウレタン、およびウレアの基における酸素；およびイミン、ヒドロキシイミン、オキシム、ヒドラゾン、アミジン、グアニジン、およびニトリルにおける窒素などのヘテロ原子への、二重結合または三重結合を含む１つ以上の結合によって取り替えられる、基も含む。
【００６９】
置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの基などの置換された環基は、水素原子への結合が炭素原子への結合と取り替えられる環および縮合環系も含む。したがって、置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールの基は、本明細書に定義されるようなアルキル、アルケニル、およびアルキニルの基で置換することもできる。
【００７０】
本明細書で使用されるように、用語「環系」は、１つ、２つ、３つ、またはそれ以上の環を含む部分を意味し、これは非環基または他の環系、あるいはその両方で置換され、完全に飽和されるか、部分的に飽和されるか、完全に不飽和であるか、または芳香族であり得、環系が１つを超える環を含むとき、環は、縮合、架橋、またはスピロの環であり得る。「スピロ環式」とは、当該技術分野で周知のように、２つの環が単一の四面体炭素原子で縮合される構造のクラスを意味する。
【００７１】
１つ以上の置換基を含む、本明細書に記載される基のいずれかに関して、当然のことながら、そのような基が、立体的に実際的ではない及び／又は合成的に実現可能ではない置換または置換パターンを含まないことが理解されよう。加えて、この開示された主題の化合物は、これらの化合物の置換から生じるすべての立体化学的異性体を含む。
【００７２】
本明細書に記載される化合物内の選択される置換基は、繰り返し使用できる程度に存在する。これに関連して、「繰り返し使用できる置換基」は、置換基が、それ自体の別の例、または最初の置換基をそれ自体列挙する別の置換基の例を列挙し得ることを意味している。そのような置換基の繰り返し使用できる性質のため、理論上、与えられた請求項には数多くの置換基が存在し得る。医薬品化学と有機化学の当業者は、そのような置換基の総数が、意図した化合物の望ましい特性によって合理的に制限されていることを理解している。そのような特性は、一例として、限定されないが、分子量、溶解度、または対数Ｐなどの物理的な特徴、意図した標的に対する活性などの適用性、および合成の容易性などの、実際的な特性を含む。
【００７３】
繰り返し使用できる置換基は、開示された主題の意図した態様である。医薬および有機化学の当業者は、そのような置換基の万能性を理解している。繰り返し使用できる置換基が開示された主題の請求項中に存在する程度まで、総数は上に明記されるように決定されなければならない。
【００７４】
アルキル基は、１から約２０の炭素原子、および典型的には１から１２の炭素、または幾つかの実施形態では１〜８つの炭素原子を有する、直鎖と分枝鎖のアルキル基およびシクロアルキル基を含む。直鎖アルキル基の例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、およびｎ−オクチルの基などの１〜８の炭素原子を有する基が挙げられる。分枝鎖アルキル基の例としては、限定されないが、イソプロピル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ネオペンチル、イソペンチル、および２，２−ジメチルプロピルの基が挙げられる。本明細書に使用されるように、用語「アルキル」は、ｎ−アルキル、イソアルキル、およびアンテイソアルキル（ａｎｔｅｉｓｏａｌｋｙｌ）の基の他に、アルキルの他の分枝鎖形態も包含する。代表的な置換されたアルキル基は、上にリストされた基のいずれか、例えば、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基で１回以上置換され得る。
【００７５】
用語「アルキレン」とは、特段の定めのない限り、メチレン、エチレン、プロピレン、１−メチルプロピレン、２−メチルプロピレン、ブチレン、ペンチレンなどの、１〜６の炭素原子の直鎖の飽和した二価炭化水素ラジカル、または１〜６つの炭素原子の分枝鎖の飽和した二価炭化水素ラジカルを意味している。
【００７６】
用語「カルボニル」はＣ＝Ｏを意味している。
【００７７】
用語「カルボキシ」および「ヒドロキシカルボニル」は、ＣＯＯＨを意味している。
【００７８】
シクロアルキル基は、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルの基などの環状アルキル基である。幾つかの実施形態では、シクロアルキル基は、３から約８−１２までの環員（ｒｉｎｇ ｍｅｍｂｅｒｓ）を有し得るが、他の実施形態では、環状炭素原子の数は、３から４、５、６、または７までの範囲である。シクロアルキル基は、限定されないが、ノルボルニル、アダマンチル、ボルニル、カンフェニル（ｃａｍｐｈｅｎｙｌ）、イソカンフェニル（ｉｓｏｃａｍｐｈｅｎｙｌ）、およびカレニル（ｃａｒｅｎｙｌ）の基などの多環式シクロアルキル基と、限定されないが、デカリニル（ｄｅｃａｌｉｎｙｌ）などの縮合環とをさらに含む。シクロアルキル基はまた、上に定義されるような直鎖または分枝鎖のアルキル基で置換される環を含む。代表的な置換されたシクロアルキル基は、一置換され得るか、または限定されないが、２，２−、２，３−、２，４−、２，５−、または２，６−二置換されたシクロヘキシル基など、１回を超えて置換され得るか、あるいは例えば、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基で置換され得る、一、二、または三置換されたノルボルニルまたはシクロヘプチルの基であり得る。用語「シクロアルケニル」とは、単独でまたは組み合わせて、環状アルケニル基を示している。
【００７９】
用語「炭素環式」、「カルボシクリル」、および「炭素環（ｃａｒｂｏｃｙｃｌｅ）」とは、例えば、シクロアルキル基またはアリール基などの、環の原子が炭素である環構造を示している。幾つかの実施形態では、炭素環は３〜８の環員を有するが、他の実施形態では、環状炭素原子の数は４、５、６、または７である。特段別に定めのない限り、炭素環は、Ｎ−１の置換基もの多くの置換基で置換され得、ここでＮは、例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、アリール、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ニトロ、チオ、アルコキシ、およびハロゲンの基、あるいは上にリストされたような他の基を有する環状炭素の大きさである。カルボシクリル環は、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、またはアリール環であり得る。カルボシクリルは、単環式または多環式であり得、多環式の場合、環はそれぞれ独立して、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、またはアリール環であり得る。
【００８０】
シクロアルキルアルキルとも示される（シクロアルキル）アルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上で定義されるようなシクロアルキル基への結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【００８１】
アルケニル基は、少なくとも１つの二重結合が２つの炭素原子間に存在することを除いて、上に定義されるような直鎖または分枝鎖と環状アルキル基を含む。したがって、アルケニル基は、２から約２０の炭素原子、典型的には２から１２の炭素、または幾つかの実施形態では２〜８の炭素原子を有する。例としては、限定されないが、とりわけ、ビニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）＝ＣＨ２、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、シクロヘキサジエニル、ブタジエニル、ペンタジエニル、およびヘキサジエニルが挙げられる。
【００８２】
シクロアルケニル基は、２つの炭素間で少なくとも１つの二重結合を有するシクロアルキル基を含む。したがって、例えば、シクロアルケニル基は、限定されないが、シクロヘキセニル、シクロペンテニル、およびシクロヘキサジエニルの基を含む。シクロアルケニル基は、３から約８−１２までの環員を有し得るが、他の実施形態では、環状炭素原子の数は３から５、６、または７までの範囲である。シクロアルキル基は、限定されないが、ノルボルニル、アダマンチル、ボルニル、カンフェニル、イソカンフェニル、およびカレニルの基などの多環式のシクロアルキル基、ならびに限定されないが、デカリニルなどの縮合環をさらに含むが、これらは環内に少なくとも１つの二重結合を含んでいる。シクロアルケニル基は、上に定義されるような直鎖または分枝鎖のアルキル基で置換される環を含む。
【００８３】
（シクロアルケニル）アルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなシクロアルケニル基への結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【００８４】
アルキニル基は、少なくとも１つの三重結合が２つの炭素原子間に存在することを除いて、直鎖または分枝鎖のアルキル基を含む。したがって、アルキニル基は、２から約２０の炭素原子、典型的には２から１２の炭素、または幾つかの実施形態では２〜８の炭素原子を有する。例としては、限定されないが、とりわけ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ≡ＣＨ、−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ３）、および−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２ＣＨ３）が挙げられる。
【００８５】
用語「ヘテロアルキル」は、単独で、または他の用語と組み合わされると、特段の定めのない限り、記載された数の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１つまたは２つのヘテロ原子とからなる安定した直鎖または分枝鎖のアルキル基を意味し、窒素原子と硫黄原子は随意に酸化され得、窒素ヘテロ原子は随意に四級化され得る。ヘテロ原子は、ヘテロアルキル基の残りとそれが結合するフラグメントとの間を含む、ヘテロアルキル基のどの位置に置かれてもよく、同様に、ヘテロアルキル基における最も遠位の炭素原子に結合されてもよい。例としては以下が挙げられる：−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）−ＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３。最大で２つのヘテロ原子、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−Ｓ−ＣＨ３が連続してもよい。
【００８６】
「ヘテロシクロアルキル」環は、少なくとも１つのヘテロ原子を含むシクロアルキル環である。ヘテロシクロアルキル環は、以下に記載される「ヘテロシクリル」とも呼ばれ得る。
【００８７】
用語「ヘテロアルケニル」は、単独で、または他の用語と組み合わされると、特段の定めのない限り、記載された数の炭素原子と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１つまたは２つのヘテロ原子とからなる安定した直鎖または分枝鎖の一不飽和または二不飽和の炭化水素基を意味し、窒素原子と硫黄原子は随意に酸化され得、窒素ヘテロ原子は随意に四級化され得る。最大で２つのヘテロ原子が連続的に置かれてもよい。例としては、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−ＳＨ、および−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３が挙げられる。
【００８８】
アリール基は、環にヘテロ原子を含まない環状の芳香族炭化水素である。したがって、アリール基は、限定されないが、フェニル、アズレニル、ヘプタレニル（ｈｅｐｔａｌｅｎｙｌ）、ビフェニル、インダセニル（ｉｎｄａｃｅｎｙｌ）、フルオレニル（ｆｌｕｏｒｅｎｙｌ）、フェナントレニル、トリフェニルエニル、ピレニル、ナフタセニル（ｎａｐｈｔｈａｃｅｎｙｌ）、クリセニル（ｃｈｒｙｓｅｎｙｌ）、ビフェニレニル（ｂｉｐｈｅｎｙｌｅｎｙｌ）、アントラセニル、およびナフチルの基を含む。幾つかの実施形態では、アリール基は、基の環部分に約６乃至約１４の炭素を含む。上に定義されるように、アリール基は非置換であるか、または置換され得る。代表的な置換されたアリール基は、一置換であり得るか、あるいは限定されないが、上にリストされた基などの炭素基または非炭素基で置換され得る、２−、３−、４−５−、または６−置換されたフェニルまたは２−８置換されたナフチル基など、１回を超えて置換され得る。
【００８９】
アラルキル基は、アルキル基の水素結合または炭素結合が上に定義されるようなアリール基への結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。代表的なアラルキル基は、ベンジルとフェニルエチルの基、および４−エチル−インダニルなどの縮合（シクロアルキルアリール）アルキル基を含む。アラルケニル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなアリール基への結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルケニル基である。
【００９０】
ヘテロシクリル基または用語「ヘテロシクリル」は、３つ以上の環員を含む芳香族または非芳香族の環化合物を含み、その１つ以上は、限定されないが、Ｎ、Ｏ、およびＳなどのヘテロ原子である。したがって、ヘテロシクリルは、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールであり得るか、あるいは多環式である場合は、そのあらゆる組み合わせであり得る。幾つかの実施形態では、ヘテロシクリル基は、約３乃至２０の環員を含んでいるが、他のそのような基は３乃至約１５の環員を有している。Ｃ２−ヘテロシクリルとして指定されたヘテロシクリル基は、２つの炭素原子と３つのヘテロ原子を有する５環、２つの炭素原子と４つのヘテロ原子を有する６環などであり得る。同様に、Ｃ４−ヘテロシクリルは、１つのヘテロ原子を有する５環、２つのヘテロ原子を有する６環などであり得る。
ヘテロ原子の数と炭素原子数の数を足すと環原子の総数に等しい。ヘテロシクリル環は、１つ以上の二重結合をさらに含むことができる。ヘテロアリール環は、ヘテロシクリル基の一実施形態である。「ヘテロシクリル基」との語句は、縮合した芳香族基および非芳香族基を含む種を含んでいる縮合環種を含む。例えば、ジオキソラニル環とベンズジオキソラニル系（メチレンジオキシフェニル環系）は、両方とも本明細書の意味の範囲内のヘテロシクリル基である。この語句は、限定されないが、キヌクリジニル（ｑｕｉｎｕｃｌｉｄｙｌ）などのヘテロ原子を含む多環式の環系も含む。ヘテロシクリル基は、上で議論されるように、非置換であり得るか、または置換され得る。ヘテロシクリル基としては、限定されないが、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリル、ジヒドロインドリル、アザインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、アザベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イミダゾピリジニル、イソキサゾロピリジニル、チアナフタレニル、プリニル、キサンチニル、アデニニル、グアニニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、および、キナゾリニルの基が挙げられる。代表的な置換されたヘテロシクリル基は、一置換であり得るか、または限定されないが、２−、３−、４−、５−、あるいは６−置換された、ピペリジニルまたはキノリニルの基など、１回を超えて置換され得るか、あるいは上にリストされた基などの基で二置換され得る。
【００９１】
ヘテロアリール基は、５つ以上の環員を含む芳香族環化合物であり、その１つ以上は、限定されないが、Ｎ、Ｏ、およびＳなどのヘテロ原子であり、例えば、ヘテロアリール環は、５乃至約８−１２の環員を有することができる。ヘテロアリール基は、芳香性の電子構造を持つ様々なヘテロシクリル基である。Ｃ２−ヘテロアリールとして指定されたヘテロアリール基は、２つの炭素原子と３つのヘテロ原子を有する５環、２つの炭素原子と４つのヘテロ原子を有する６環などであり得る。同様に、Ｃ４−ヘテロアリールは、１つのヘテロ原子を有する５環、２つのヘテロ原子を有する６環などであり得る。ヘテロ原子の数と炭素原子数の数を足すと環原子の総数に等しい。ヘテロアリール基としては、限定されないが、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、チオフェニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリル、アザインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、アザベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イミダゾピリジニル、イソオキサゾロピリジニル、チアナフタレニル、プリニル、キサンチニル、アデニニル、グアニニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、キノキサリニル、およびキナゾリニルの基が挙げられる。ヘテロアリール基は、非置換であり得るか、あるいは上に議論されるような基で置換され得る。代表的な置換されたヘテロアリール基は、上にリストされた基などの基で１回以上置換され得る。
【００９２】
アリールとヘテロアリールの基のさらなる例としては、限定されないが、フェニル、ビフェニル、インデニル、ナフチル（１−ナフチル、２−ナフチル）、Ｎ−ヒドロキシテトラゾリル、Ｎ−ヒドロキシトリアゾリル、ｎ−ヒドロキシイミダゾリル、アントラセニル（１−アントラセニル、２−アントラセニル、３−アントラセニル）、チオフェニル（２−チエニル、３−チエニル）、フリル（２−フリル、３−フリル）、インドリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、キナゾリニル、フルオレニル、キサンテニル（ｘａｎｔｈｅｎｙｌ）、イソインダニル（ｉｓｏｉｎｄａｎｙｌ）、ベンズヒドリル、アクリジニル、チアゾリル、ピロリル（２−ピロリル）、ピラゾリル（３−ピラゾリル）、イミダゾリル（１−イミダゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル）、トリアゾリル（１，２，３−トリアゾール−１−イル、１，２，３−トリアゾール−２−イル、１，２，３−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−３−イル）、オキサゾリル（２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル）、チアゾリル（２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル）、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピリミジニル（２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、６−ピリミジニル）、ピラジニル、ピリダジニル（３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル）、キノリル（２−キノリル、３−キノリル、４−キノリル、５−キノリル、６−キノリル、７−キノリル、８−キノリル）、イソキノリル（１−イソキノリル、３−イソキノリル、４−イソキノリル、５−イソキノリル、６−イソキノリル、７−イソキノリル、８−イソキノリル）、ベンゾ［ｂ］フラニル（２−ベンゾ［ｂ］フラニル、３−ベンゾ［ｂ］フラニル、４−ベンゾ［ｂ］フラニル、５−ベンゾ［ｂ］フラニル、６−ベンゾ［ｂ］フラニル、７−ベンゾ［ｂ］フラニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］フラニル））、ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、３−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、４−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、６−ベンゾ［ｂ］チオフェニル、７−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル（２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、３−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、５−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル）、７−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェニル））、インドリル（１−インドリル、２−インドリル、３−インドリル、４−インドリル、５−インドリル、６−インドリル、７−インドリル）、インダゾール（１−インダゾリル、３−インダゾリル、４−インダゾリル、５−インダゾリル、６−インダゾリル、７−インダゾリル）、ベンズイミダゾリル（１−ベンズイミダゾリル、２−ベンズイミダゾリル、４−ベンズイミダゾリル、５−ベンズイミダゾリル、６−ベンズイミダゾリル、７−ベンズイミダゾリル、８−ベンズイミダゾリル）、ベンゾオキサゾリル（１−ベンゾオキサゾリル、２−ベンゾオキサゾリル）、ベンゾチアゾリル（１−ベンゾチアゾリル、２−ベンゾチアゾリル、４−ベンゾチアゾリル、５−ベンゾチアゾリル、６−ベンゾチアゾリル、７−ベンゾチアゾリル）、カルバゾリル（１−カルバゾリル、２−カルバゾリル、３−カルバゾリル、４−カルバゾリル）、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン（１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−１−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−２−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−３−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−４−イル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ，ｆ］アゼピン−５−イル）などが挙げられる。
【００９３】
ヘテロシクリルアルキル基は、上に定義されるようなアルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなヘテロシクリル基への結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。代表的なヘテロシクリルアルキル基としては、限定されないが、フラン−２−イルメチル、フラン−３−イルメチル、ピリジン−３−イルメチル、テトラヒドロフラン−２−イルエチル、およびインドール（ｉｎｄｏｌ）−２−イルプロピルが挙げられる。
【００９４】
ヘテロアリールアルキル基は、アルキル基の水素または炭素の結合が上に定義されるようなヘテロアリール基への結合と取り替えられる、上に定義されるようなアルキル基である。
【００９５】
用語「アルコキシ」は、上に定義されるように、シクロアルキル基を含む、アルキル基に結合された酸素原子を指す。直鎖アルコキシ基の例としては、限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペンチロキシ、ヘキシロキシなどが挙げられる。分枝鎖アルコキシの例としては、限定されないが、イソプロポキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、イソペンチロキシ、イソヘキシルオキシなどが挙げられる。環状アルコキシの例としては、限定されないが、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチロキシ、シクロヘキシルオキシなどが挙げられる。アルコキシ基は、酸素原子に結合された１から約１２−２０までの炭素原子を含むことができ、さらに二重または三重結合を含むことができ、ヘテロ原子を含むこともできる。例えば、アリルオキシ基は、本明細書の意味の範囲内のアルコキシ基である。メトキシエトキシ基も、構造の２つの隣接する原子が置換される関連でメチレンジオキシ基であるように、本明細書の意味の範囲内のアルコキシ基である。
【００９６】
用語「チオアルコキシ」は、硫黄原子によって親の分子部分に結合された予め定義されたアルキル基を指す。
【００９７】
用語「グリコシルオキシオキシ」は、酸素原子によって親の分子部分に結合されたグリコシドを指す。
【００９８】
用語「アルコキシカルボニル」は、エステル基として表され、つまり、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルなどの、カルボニル基によって親の分子部分に結合されたアルコキシ基である。
【００９９】
用語「ハロ」または「ハロゲン」または「ハロゲン化物」は、それら自体で、または別の置換基の一部として、特段の定めのない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素の原子、好ましくは、フッ素、塩素、または臭素を意味する。
【０１００】
「ハロアルキル」基は、モノ−ハロアルキル基、すべてのハロ原子が同じであるか異なり得るポリ−ハロアルキル基、およびすべての水素原子がハロゲン原子と取り替えられる、フルオロなどのペル−ハロアルキル基を含む。ハロアルキルの例としては、トリフルオロメチル、１，１−ジクロロエチル、１，２−ジクロロエチル、１，３−ジブロモ−３，３−ジフルオロプロピル、ペルフルオロブチル（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏｂｕｔｙｌ）などが挙げられる。
【０１０１】
「ハロアルコキシ」基は、モノ−ハロアルコキシ基、すべてのハロ原子が同じであるか異なり得るポリ−ハロアルコキシ基、およびすべての水素原子がハロゲン原子と取り替えられる、フルオロなどのペル−ハロアルコキシ基を含む。ハロアルコキシの例としては、トリフルオロメトキシ、１，１−ジクロロエトキシ、１，２−ジクロロエトキシ、１，３−ジブロモ−３，３−ジフルオロプロポキシ、ペルフルオロブトキシ（ｐｅｒｆｌｕｏｒｏｂｕｔｏｘｙ）などが挙げられる。
【０１０２】
用語「（Ｃｘ−Ｃｙ）ペルフルオロアルキル」は、ｘ＜ｙであるとき、最小限のｘ炭素原子と最大限のｙ炭素原子を有するアルキル基を意味し、水素原子はすべてフッ素原子と取り替えられる。好ましいのは−（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキルであり、より好ましいのは−（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキルであり、最も好ましいのは−ＣＦ３である。
【０１０３】
用語「（Ｃｘ−Ｃｙ）ペルフルオロアルキル」は、ｘ＜ｙであるとき、最小限のｘ炭素原子と最大限のｙ炭素原子を有するアルキル基を意味し、水素原子はすべてフッ素原子と取り替えられる。好ましいのは−（Ｃ１−Ｃ６）ペルフルオロアルキレンであり、より好ましいのは−（Ｃ１−Ｃ３）ペルフルオロアルキレンであり、最も好ましいのは−ＣＦ２−である。
【０１０４】
用語「アリールオキシ」と「アリールアルコキシ」はそれぞれ、酸素原子に結合されたアリール基とアルキル部分で酸素原子に結合されたアラルキル基を指す。例としては、限定されないが、フェノキシ、ナフチルオキシ、およびベンジルオキシが挙げられる。
【０１０５】
本明細書で使用されるように、「アシル」基との用語はカルボニル部分を含有する基を指し、該基はカルボニル炭素原子によって結合される。カルボニル炭素原子はまた、別の炭素原子にも結合され、これは、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルの基などの部分であり得る。カルボニル炭素原子が水素に結合される特殊な場合には、該基は、本明細書に定義されるような用語のアシル基である、「ホルミル」基である。アシル基は、カルボニル基に結合された０から約１２−２０までの追加の炭素原子を含むことができる。アシル基は、本明細書の意味の範囲内の二重または三重の結合を含むことができる。アクリロイル基はアシル基の一例である。アシル基は、本明細書の意味の範囲内のヘテロ原子を含むことができる。ニコチノイル（ｎｉｃｏｔｉｎｏｙｌ）基（ピリジル−３−カルボニル）基は、本明細書の意味の範囲内のアシル基の一例である。他の例としては、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチル、ピリジルアセチル（ｐｙｒｉｄｙｌａｃｅｔｙｌ）、シンナモイル（ｃｉｎｎａｍｏｙｌ）、およびアクリロイルの基などが挙げられる。カルボニル炭素原子に結合される炭素原子を含有する基は、ハロゲンを含むときに、「ハロアシル（ｈａｌｏａｃｙｌ）」基と呼ばれる。一例はトリフルオロアセチル基である。
【０１０６】
用語「アミン」は、例えば、式Ｎ（基）３を有する、一級、二級、および三級のアミンを含み、基はそれぞれ独立して、例えば、アルキル、アリールなどの、Ｈまたは非Ｈであり得る。アミンは、限定されないが、Ｒ−ＮＨ２、例えば、アルキルアミン、アリールアミン、アルキルアリールアミン；ジアルキルアミン、ジアリールアミン、アラルキルアミン、ヘテロシクリルアミンなどの、Ｒがそれぞれ独立して選択される、Ｒ２ＮＨ；およびトリアルキルアミン、ジアルキルアリールアミン、アルキルジアリールアミン、トリアリールアミンなどの、Ｒがそれぞれ独立して選択される、Ｒ３Ｎを含む。用語「アミン」は、本明細書で使用されるようなアンモニウムイオンを含む。
【０１０７】
「アミノ」基は、形態−ＮＨ２、−ＮＨＲ、−ＮＲ２、−ＮＲ３＋、−ＮＲ３＋の置換基であり、Ｒはそれぞれ独立して選択され、プロトン化できない−ＮＲ３＋を除いて、各々のプロトン化形態である。したがって、アミノ基で置換された化合物は、アミンとして見ることができる。本明細書の意味の範囲内の「アミノ基」は、一級、二級、三級、または四級のアミノ基であり得る。「アルキルアミノ」基は、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびトリアルキルアミノ基を含む。
【０１０８】
「アンモニウム」イオンは、非置換のアンモニウムイオンＮＨ４＋を含んでいるが、特段の定めのない限り、アミンのプロトン化された又は四級化された形態も含む。したがって、トリメチルアンモニウム塩酸塩と塩化テトラメチルアンモニウムは両方とも、アンモニウムイオンであり、本明細書の意味の範囲内でアミンである。
【０１０９】
用語「アミド（ａｍｉｄｅ）」（または「アミド（ａｍｉｄｏ）」）は、Ｃ−アミド基とＮ−アミド基、つまり、それぞれ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２基と−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ基を含む。したがって、アミド基は、限定されないが、主要なカルボキサミド基（−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）およびホルムアミド基（−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ）を含む。「カルボキサミド（ｃａｒｂｏｘａｍｉｄｏ）」または「アミノカルボニル」基は、式Ｃ（Ｏ）ＮＲ２の基であり、Ｒは、Ｈ、アルキル、アリルなどであり得る。
【０１１０】
用語「アジド」はＮ３基を指す。「アジ化物」は有機的なアジ化物であるか、あるいはアジ化物（Ｎ３−）アニオンの塩であり得る。用語「ニトロ」は、有機部分に結合されたＮＯ２基を指す。用語「ニトロソ」は、有機部分に結合されたＮＯ基を指す。硝酸塩との用語は、有機部分または硝酸（ＮＯ３−）アニオンの塩に結合されたＯＮＯ２基を指す。
【０１１１】
用語「ウレタン」（「カルバモイル」または「カルバミル」）は、それぞれ、Ｎ−ウレタン基およびＯ−ウレタン基、即ち−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲおよび−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２の基を含む。
【０１１２】
用語「スルホンアミド（ｓｕｌｆｏｎａｍｉｄｅ）」（または「スルホンアミド（ｓｕｌｆｏｎａｍｉｄｏ）」）は、それぞれ、Ｓ−スルホンアミド基とＮ−スルホンアミド基、即ち−ＳＯ２ＮＲ２基と−ＮＲＳＯ２Ｒ基を含む。したがって、スルホンアミド基としては、限定されないが、スルファモイル基（−ＳＯ２ＮＨ２）が挙げられる。式−Ｓ（Ｏ）（ＮＲ）−によって表わされる有機硫黄構造は、スルホキシミンを指すことが理解され、ここで酸素と窒素の原子の両方は、２つの炭素原子にも結合される硫黄原子に結合される。
【０１１３】
用語「アミジン」または「アミジノ」は、式−Ｃ（ＮＲ）ＮＲ２の基を含む。典型的に、アミジノ基は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２である。
【０１１４】
用語「グアニジン」または「グアニジノ」は、式−ＮＲＣ（ＮＲ）ＮＲ２の基を含む。
典型的に、グアニジノ基は−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２である。
【０１１５】
用語「糖に由来する環」は、任意の糖の２つのヒドロキシル基から水素原子を取り除くことによって環を形成する化合物を指す。
【０１１６】
「塩」は、当業者に周知なように、対イオンと組み合わさって、イオン形態でカルボン酸、スルホン酸、またはアミンなどの有機化合物を含む。例えば、それらのアニオン形態の酸は、金属カチオンなどのカチオン、例えば、ナトリウム、カリウム；ＮＨ４＋などのアンモニウム塩、またはテトラメチルアンモニウムなどのテトラアルキルアンモニウム塩を含む様々なアミンのカチオン、あるいはトリメチルスルホンイウムなどの他のカチオンなどを有する塩を形成することができる。「薬学的に許容可能な」または「薬理学的に許容可能な」塩は、ヒトによる消費を承認されており、塩化物塩またはナトリウム塩などの一般に無毒である、イオンから形成された塩である。「双性イオン」は、互いに平衡を保つ働きをする少なくとも２つのイオン化可能な基を有する分子中で形成され得るような分子内塩であり、イオン化可能な基の１つはアニオンを形成し、もう１つはカチオンを形成する。例えば、グリシンなどのアミノ酸は、両性イオンの形態で存在することができる。「双性イオン」は本明細書の意味の範囲内の塩である。本明細書に記載された化合物は塩の形態をとり得る。用語「塩」は、本明細書に記載される化合物である遊離酸または遊離塩基の付加塩を包含する。塩は「薬学的に許容可能な塩」であり得る。用語「薬学的に許容可能な塩」は、医薬用途で実用性を提供する範囲内の毒性プロファイルを有する塩を指す。薬学的に許容されない塩は、それにもかかわらず、高い結晶度などの特性を有し得、これは、例えば、本開示の化合物の合成、精製、または形成のプロセスにおける実用性などの、本開示の実施での実用性を有している。
【０１１７】
適切な薬学的に許容可能な酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製され得る。無機酸の例としては、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸、およびリン酸が挙げられる。適切な有機酸は、例として、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、４−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン酸（ｅｍｂｏｎｉｃ）（パモ酸（ｐａｍｏｉｃ））、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、ステアリン酸、アルギン酸、β−ヒドロキシ酪酸、サリチル酸、ガラクタル酸、およびガラクツロン酸を含む、有機酸の脂肪族、脂環式、芳香族、芳香脂肪族、複素環、カルボキシ、およびスルホンのクラスから選択され得る。薬学的に許容されない酸付加塩の例としては、例えば、過塩素酸塩とテトラフルオロホウ酸塩が挙げられる。
【０１１８】
本開示の化合物の適切な薬学的に許容可能な塩基付加塩は、例えば、カルシウム塩、マグネシウム塩、カリウム塩、ナトリウム塩、および亜鉛塩などの、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、および遷移金属塩を含む金属塩を含んでいる。薬学的に許容可能な塩基付加塩はまた、例えば、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）、およびプロカインなどの、塩基性アミンから作られた有機塩を含む。薬学的に許容されない塩基付加塩の例としては、リチウム塩とシアン酸塩が挙げられる。薬学的に許容されない塩は、薬剤としては一般に有用ではないが、そのような塩は、例えば、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物の合成、例えば、再結晶によるそれらの精製における中間体として有用であり得る。これらの塩はすべて、例えば、適切な酸または塩基を、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）による化合物と反応させることによって、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）による対応する化合物から、従来の手段によって調製され得る。用語「薬学的に許容可能な塩」は、無毒の無機または有機の酸及び／又は塩基付加塩を指し、例えば、本明細書に引用によって組み込まれる、Ｌｉｔ ｅｔ ａｌ．， Ｓａｌｔ Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ｆｏｒ Ｂａｓｉｃ Ｄｒｕｇｓ （１９８６）， Ｉｎｔ Ｊ． Ｐｈａｒｍ．， ３３， ２０１−２１７を参照されたい。
【０１１９】
「水和物」は水分子を有する組成物中に存在する化合物である。組成物は、一水和物または二水和物などの化学量論量で水を含むことができるか、またはランダムな量で水を含むことができる。この用語が本明細書で使用されるとき、「水和物」は、固体形態を指す、つまり、水溶液中の化合物は、水和され得るが、本明細書に使用されるような水和物ではない。
【０１２０】
「溶媒和物」は、水以外の溶媒が水に取って代わる以外は同様の組成物である。例えば、メタノールまたはエタノールは「アルコラート」を形成することができ、これは再度、化学量論的または非化学量論的であり得る。この用語が本明細書で使用されるとき、「溶媒和物」は固体形態を指す、つまり、溶媒における溶液中の化合物は、溶媒和され得るが、本明細書に使用されるような溶媒和物ではない。
【０１２１】
「プロドラッグ」は、当業者に周知なように、患者に投与することができる物質であり、該物質は、酵素などの患者の身体内での生化学物質の作用によってインビボで有効活性成分に変換される。プロドラッグの例としては、ヒトや他の哺乳動物の血流で見られるような内因性のエステラーゼによって加水分解することができるカルボン酸基のエステルが挙げられる。プロドラッグのさらなる例としては、対応するボロン酸を提供するために生理学的条件下で加水分解され得るボロン酸エステルが挙げられる。適切なプロドラッグ誘導体の選択と調製のための従来の手順は、例えば、「Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ」， ｅｄ． Ｈ． Ｂｕｎｄｇａａｒｄ， Ｅｌｓｅｖｉｅｒ， １９８５に記載されている。
【０１２２】
加えて、本開示の特徴または態様がマーカッシュ群の観点から記載されている場合、当業者は、本記載の化合物がマーカッシュ群の任意の個々のメンバーまたはメンバーのサブグループの観点からも記載されていることを認識するであろう。例えば、Ｘが、臭素、塩素、およびヨウ素からなる群から選択されるものとして記載されている場合、Ｘが臭素である請求項やＸが臭素および塩素である請求項は十分に記載されている。さらに、本開示の特徴あるいは態様がマーカッシュ群の観点から記載されている場合、当業者は、マーカッシュ群の個々のメンバーまたはメンバーのサブグループの組み合わせの観点からも記載されていることを認識するであろう。したがって、例えば、Ｘが、臭素、塩素、およびヨウ素からなる群から選択されるものとして記載され、Ｙが、メチル、エチル、およびプロピルからなる群から選択されるものとして記載されている場合、Ｘが臭素であり、Ｙがメチルである請求項は十分に記載されている。
【０１２３】
必然的に整数である変数の値、例えば、アルキル基における炭素原子の数または環上の置換基の数が、例えば、０−４の範囲と記載されている場合、それが意味しているのは、値が０から４の間、つまり、０、１、２、３、または４を含む整数であり得ることである。
【０１２４】
様々な実施形態では、本発明の方法で使用されるような化合物または化合物のセットは、上記のリストされた実施形態の組み合わせ及び／又は部分的組み合わせのいずれか１つであり得る。
【０１２５】
様々な実施形態では、実施例のいずれかで示される、または典型的な化合物中の化合物が提供される。開示されたカテゴリーあるいは実施形態のいずれかに条件が当てはめられることがあり、上に開示された他の実施形態または種のいずれか１つ以上は、そのようなカテゴリーまたは実施形態から除外されることもある。
【０１２６】
本開示はさらに、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）による分離された化合物を包含する。「分離された化合物（ｉｓｏｌａｔｅｄ ｃｏｍｐｏｕｎｄ）」いう表現は、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物、または式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）による化合物の混合物の調製物を指し、ここで分離された化合物は、化合物の合成において使用される試薬、及び／又は形成される副産物から分離されている。「分離された（ｉｓｏｌａｔｅｄ）」は、調製物が、技術的に純粋（均質）であるが、治療上使用され得る形態で配合するのに十分に純粋であることを意味していない。好ましくは、「分離された化合物」は、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物、または式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）による化合物の混合物の調製物を指し、これは、総重量の少なくとも１０重量パーセントの量で式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）による命名化合物または化合物の混合物を含む。好ましくは、調製物は、総重量の少なくとも５０重量パーセント；より好ましくは総重量の少なくとも８０重量パーセント；および最も好ましくは調製物の全重量の少なくとも９０重量パーセント、少なくとも９５重量パーセント、または少なくとも９８重量パーセントの量で、命名化合物または化合物の混合物を含む。
【０１２７】
本明細書に記載される化合物および中間体は、それらの反応混合物から分離され、濾過、液液抽出、固相抽出、蒸留、再結晶化、あるいはフラッシュカラムクロマトグラフィーまたはＨＰＬＣを含む、クロマトグラフィーなどの、標準的な技術によって精製され得る。
【０１２８】
＜本明細書に記載された化合物中の異性と互変異性＞
＜互変異性＞
本開示内において、式（Ｉ）、（Ｉ’）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（ＩＩ）、（ＩＩ’）、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、または（ＩＩｅ）の化合物、またはそれらの塩が、互変異性の現象を示し得、それによって、２つの化学化合物は、いずれかが共有結合を形成する２つの原子間の水素原子を交換することによって容易な相互転換が可能となることを理解されるべきである。互変異性化合物は、互いに対して平衡移動状態で存在するため、同じ化合物の異なる異性体型とみなされ得る。本明細書内の化式での描写が、考えられ得る互変異性型の１つのみを表わすことを理解されるべきである。しかしながら、本開示が、あらゆる互変異性型を包含し、化式内で利用される１つの互変異性型に限定されないことも理解されるべきである。本明細書内の化式は、考えられ得る互変異性型の１つのみを表わすことができ、本明細書が、本明細書の図表で示すのに都合の良いこれらの形態だけではなく、描かれた化合物のすべての考えられ得る互変異性型も包含することが理解されるべきである。例えば、互変異性は、波線で示されるように結合されたピラゾリル基によって示され得る。両方の置換基は４−ピラゾリル基と呼ばれ得るが、異なる窒素原子が各構造で水素原子を有することは明白である。
【０１２９】
【化１６】
2019502659.tif 000017
このような互変異性はまた、３−メチル、５−メチル、または３，５−ジメチルピラゾールなどの置換されたピラゾールとともに生じ得る。互変異性の別の例は、環窒素原子に隣接する環酸素原子を有する複素環式化合物で見られるような、アミド−イミド（環状の場合、ラクタム−ラクチム）互変異性である。例えば、平衡：
【０１３０】
【化１７】
2019502659.tif 000018
は互変異性の一例である。したがって、１つの互変異性体として本明細書で描かれた構造は、他の互変異性体をさらに含むことを意図している。
【０１３１】
＜光学異性＞
本開示の化合物が１つ以上のキラル中心を含有している場合、化合物は、純粋なエナンチオマー形態またはジアステレオマー形態中に又はラセミ混合物として存在することもあれば、純粋なエナンチオマー形態またはジアステレオマー形態あるいはラセミ混合物として分離されることもある。したがって、本開示は、本明細書に記載された化合物のあらゆる考えられ得るエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはその混合物を含む。
【０１３２】
キラル中心の存在に起因する異性体は、「エナンチオマー」と呼ばれる１対の重ねることができない（ｎｏｎ−ｓｕｐｅｒｉｍｐｏｓａｂｌｅ）異性体を含む。純粋な化合物の単一のエナンチオマーは光学活性である、つまり、それらは、直線偏光の平面を回転させることができる。単一のエナンチオマーは、カーン・インゴルド・プレローグ順位則（Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ ｓｙｓｔｅｍ）に従って指定される。置換基の優先度は原子量に基づいてランク付けされ、系統的な手順によって決定される、よい高い原子量は、より優先度が高い。４つのグループの優先度順位が決定されると、分子は、最低順位のグループがビューアーから離れて示されるように方向づけられる。その後、他のグループのランクの降順は、時計回りに進む場合には分子は（Ｒ）と指定され、反時計回りに進む場合には分子は（Ｓ）と指定される。以下の例において、カーン・インゴルド・プレローグ順位則のランク付けは、Ａ＞Ｂ＞Ｃ＞Ｄである。最下位の原子であるＤは、ビューアーから離れて方向づけられる。
【０１３３】
【化１８】
2019502659.tif 000019
本開示は、ジアステレオマーの他に、それらのラセミ体および分解されたジアステレオマーとして純粋な及びエナンチオマーとして純粋なその形態および塩を包含することを意図としている。ジアステレオマー対は、順相クロマトグラフィー、逆相クロマトグラフィー、および結晶化を含む、既知の分離技術によって分解され得る。
【０１３４】
「分解された光学異性体」は、同じ式の対応する光学異性体から実質的に精製された化合物を意味する。好ましくは、分解された異性体は、少なくとも約８０重量％、より好ましくは少なくとも９０重量％、さらにより好ましくは少なくとも９８重量％、最も好ましくは少なくとも約９９重量％純粋である。
【０１３５】
分解された光学異性体は、周知のキラル分離技術によってからラセミ混合物から精製されてもよい。１つのこのような方法に従って、本明細書に記載される化合物のラセミ混合物またはそのキラル中間体は、カラムのＤＡＩＣＥＬ（登録商標）ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ファミリーのシリーズのメンバー（Ｄａｉｃｅｌ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓ， Ｌｔｄ．， Ｔｏｋｙｏ， Ｊａｐａｎ）などの適切なキラルのカラムを使用して、ＨＰＬＣによって９９％重量純粋な光学異性体へと分離される。カラムは、製造業者の指示に従って操作される。
【０１３６】
＜回転異性＞
（以下に例証されるように）アミド結合連鎖のまわりの制限された回転の化学的性質（つまり、Ｃ−Ｎ結合に対して幾らかの二重結合特性を与える共鳴）が原因で、別々の回転異性体種を観察することが可能であり、状況によっては、そのような種を分離することさえ可能であることが理解される（以下を参照）。アミド窒素上の立体容積または置換基を含む特定の構造要素は、化合物が、単一の安定した回転異性体として分離され、永久に存在し得る程度まで、回転異性体の安定性を高め得ることがさらに理解される。したがって、本開示は、癌または他の増殖性疾患の状態の処置において生物学的に活性である式（Ｉ）のあらゆる考えられ得る安定した回転異性体を含む。
【０１３７】
【化１９】
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【０１３８】
＜位置異性＞
幾つかの実施形態では、本明細書に記載される化合物は、芳香族環上に置換基の特定の空間的配置を有しており、これは、化合物のクラスによって実証される構造活性の関係性に関連する。しばしば、このような置換配置は番号方式によって表示されるが、番号方式は、異なる環系間で一貫していないことが多い。６員の芳香族系では、空間的配置は、以下に示されるように、１，４−置換については「パラ（ｐａｒａ）」、１，３−置換については「メタ（ｍｅｔａ）」、１，２−置換については「オルト（ｏｒｔｈｏ）」など共通の用語によって指定される。
【０１３９】
【化２０】
2019502659.tif 000021
【０１４０】
様々な実施形態では、化合物または化合物のセットは、本発明の化合物中にあるように、または本発明の方法で使用されるように、上記のリストされた実施形態の組み合わせ及び／又は部分的組み合わせのいずれか１つであり得る。
【０１４１】
＜化合物＞
一態様において、本明細書には、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０１４２】
【化２１】
2019502659.tif 000022
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０１４３】
一実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。
【０１４４】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【０１４５】
一実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０１４６】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０１４７】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ３はＨである。
【０１４８】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０１４９】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０１５０】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はＨである。
【０１５１】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０１５２】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨである。
【０１５３】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はＨである。
【０１５４】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨである。
【０１５５】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１はＨである。
【０１５６】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１２はＨである。
【０１５７】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
【０１５８】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは０である。
【０１５９】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０１６０】
別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで２回置換されるピリミジンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０１６１】
【化２２】
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である。
【０１６２】
一態様において、本明細書には、式（Ｉ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０１６３】
【化２３】
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式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル，−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルまたは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、ヒドロキシル、アミノ、随意に置換されたアルキルまたはヘテロアルキルまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；またはＲ９およびＲ１０は組み合わされて、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの環を形成し；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、
−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ３１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０１６４】
一実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。
【０１６５】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【０１６６】
一実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０１６７】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０１６８】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ３はＨである。
【０１６９】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０１７０】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０１７１】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はＨである。
【０１７２】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０１７３】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨである。
【０１７４】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はＨである。
【０１７５】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨである。
【０１７６】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１はＨである。
【０１７７】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１２はＨである。
【０１７８】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
【０１７９】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは０である。
【０１８０】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０１８１】
別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは，随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、Ｘ式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ’）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０１８２】
【化２４】
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である。
【０１８３】
別の実施形態では、以下の式（Ｉａ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグがあり；
【０１８４】
【化２５】
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式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０１８５】
一実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。
【０１８６】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【０１８７】
一実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０１８８】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０１８９】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ３はＨである。
【０１９０】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０１９１】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０１９２】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０１９３】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はＨである。
【０１９４】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨである。
【０１９５】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はＨである。
【０１９６】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨである。
【０１９７】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１はＨである。
【０１９８】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１２はＨである。
【０１９９】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
【０２００】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは０である。
【０２０１】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２０２】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａの化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで２回置換されるピリミジンである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０２０３】
別の実施形態では、式（Ｉａ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０２０４】
【化２６】
2019502659.tif 000027
である。
【０２０５】
別の実施形態では、以下の式（Ｉｂ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグがあり；
【０２０６】
【化２７】
2019502659.tif 000028
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１１は、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１７およびＲ１８はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０２０７】
一実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０２０８】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０２０９】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０２１０】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０２１１】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０２１２】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９はＨである。
【０２１３】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１はＨである。
【０２１４】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成される。
【０２１５】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２１６】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂの化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで２回置換されるピリミジンである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０２１７】
別の実施形態では、式（Ｉｂ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０２１８】
【化２８】
2019502659.tif 000029
である。
【０２１９】
別の実施形態では、以下の式（Ｉｃ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグがあり；
【０２２０】
【化２９】
2019502659.tif 000030
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１１は、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０２２１】
別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１１はＨである。
【０２２２】
別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２２３】
別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃの化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで２回置換されるピリミジンである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０２２４】
別の実施形態では、式（Ｉｃ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０２２５】
【化３０】
2019502659.tif 000031
である。
【０２２６】
別の実施形態では、以下の式（Ｉｄ）の構造を有する式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグがあり；
【０２２７】
【化３１】
2019502659.tif 000032
式中、
Ｒ１１は、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６は独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０２２８】
一実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２２９】
別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるヘテロアリールである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄの化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、非置換であるか、あるいはメチルで１回または２回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで１回置換されるピリミジンである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは、メチルで２回置換されるピリミジンである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、−（Ｃ１−Ｃ８）アルキルで１回または２回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチル、イソブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｎ−ブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、イソブチルで１回置換されるフェニルである。さらなる実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは、ｔｅｒｔ−ブチルで１回置換されるフェニルである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０２３０】
別の実施形態では、式（Ｉｄ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０２３１】
【化３２】
2019502659.tif 000033
である。
【０２３２】
別の態様において、本明細書には、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０２３３】
【化３３】
2019502659.tif 000034
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０２３４】
一実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｎは０である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｎは１である。
【０２３５】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。
【０２３６】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【０２３７】
一実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＯＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０２３８】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０２３９】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１９はＨである。
【０２４０】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ３はＨである。
【０２４１】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０２４２】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０２４３】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はＨである。
【０２４４】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０２４５】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨである。
【０２４６】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はＨである。
【０２４７】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨである。
【０２４８】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＯＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１はＨである。
【０２４９】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１２はＨである。
【０２５０】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨである。
【０２５１】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３はＨである。
【０２５２】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１３およびＲ１９は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１４はＨである。
【０２５３】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
【０２５４】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは０である。
【０２５５】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２５６】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０２５７】
別の実施形態では、式（ＩＩ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０２５８】
【化３４】
2019502659.tif 000035
である。
【０２５９】
別の態様において、本明細書には、式（ＩＩ’）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０２６０】
【化３５】
2019502659.tif 000036
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルまたは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（ＮＨ２）＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲ２３Ｒ２４、−ＮＣ（Ｏ）Ｒ２３、−ＮＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、ニトロ、ヒドロキシル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０２６１】
一実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｎは０である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｎは１である。
【０２６２】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。
【０２６３】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【０２６４】
一実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０２６５】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０２６６】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１９はＨである。
【０２６７】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ３はＨである。
【０２６８】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０２６９】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０２７０】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はＨである。
【０２７１】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０２７２】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨである。
【０２７３】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はＨである。
【０２７４】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨである。
【０２７５】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１はＨである。
【０２７６】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１２はＨである。
【０２７７】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨである。
【０２７８】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３はＨである。
【０２７９】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１３およびＲ１９は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１４はＨである。
【０２８０】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
【０２８１】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは０である。
【０２８２】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０２８３】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０２８４】
別の実施形態では、式（ＩＩ’）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０２８５】
【化３６】
2019502659.tif 000037
である。
【０２８６】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩａ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０２８７】
【化３７】
2019502659.tif 000038
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；またはＲ３およびＲ４は組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１０は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１２はＨであり；
Ｒ１３およびＲ１４はそれぞれ独立して、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、およびＲ１４はＨであり；
Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２７はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
Ｒ２８はそれぞれ独立して、ハロゲン、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、または随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキルであり；
ｎは、０または１であり；
ｐは、０、１、または２であり；および
ｑは、０、１、または２である。
【０２８８】
一実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｎは０である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｎは１である。
【０２８９】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８はＨである。
【０２９０】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１５およびＲ１６はＨである。
【０２９１】
一実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０２９２】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０２９３】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１９はＨである。
【０２９４】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ３はＨである。
【０２９５】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０２９６】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０２９７】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５はＨである。
【０２９８】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０２９９】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨである。
【０３００】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１０はＨであり、Ｒ９はＨである。
【０３０１】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨである。
【０３０２】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１２はＨであり、Ｒ１１はＨである。
【０３０３】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１１およびＲ１８は組み合わされて、随意に置換されたシクロプロピル環が形成され、およびＲ１２はＨである。
【０３０４】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨである。
【０３０５】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＮである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１４はＨであり、Ｒ１３はＨである。
【０３０６】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１３およびＲ１９は組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環が形成され、およびＲ１４はＨである。
【０３０７】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｐは１であり、Ｒ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｑは０であり、ｐは１であり、およびＲ２７は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｑは１であり、Ｒ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８はハロゲンである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは１であり、およびＲ２８は随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。
【０３０８】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、ｐは０であり、ｑは０である。
【０３０９】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１はＨであり、Ｒ２は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｒ２はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。
【０３１０】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｘは、随意に置換されたピリジンまたは随意に置換されたピリミジンである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｘは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｙは単結合である。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｚは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたフェニルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換されたヘテロアリールである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｚは随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、Ｚはハロゲンである。
【０３１１】
別の実施形態では、式（ＩＩａ）の化合物があり、式中、−Ｘ−Ｙ−Ｚは、
【０３１２】
【化３８】
2019502659.tif 000039
である。
【０３１３】
別の実施形態において、本明細書には、以下の式（ＩＩｂ）の構造を有する式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグが記載され：
【０３１４】
【化３９】
2019502659.tif 000040
式中、
Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ヘテロシクロアルキル）ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＣＨ２ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルＮＲ２１Ｒ２２、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、あるいは随意に置換されたヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
Ｒ５は、Ｈ、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ９は、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルであり；
Ｒ１１は、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル−ＣＯ２Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）ＣＨ＝ＮＨ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）シクロプロピル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１１およびＲ１８は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１３は、Ｈ、−ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＮ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロアリールであり；またはＲ１３およびＲ１９は、組み合わされて、随意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３、または−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２であり；
Ｘは、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、または−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−であり；
Ｙは、単結合、随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル−、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｏ（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−  −Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｓ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−、随意に置換された−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）アリール−、随意に置換された−Ｎ（Ｒ２４）ＳＯ２アリール−、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｚは、Ｈ、ハロゲン、−ＮＨ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ１２）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５Ｒ２６、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、−Ｎ（Ｒ２４）Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ１２）アルキル、随意に置換された−（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または随意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ２１およびＲ２２はそれぞれ独立して、Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）ヘテロアルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ３１）２、または−ＳＯ２Ｎ（Ｒ３１）２であり；またはＲ２１とＲ２２およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ３１はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；または２つのＲ３１およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ２３はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｒ２４はそれぞれ独立して、Ｈまたは−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；および
Ｒ２５およびＲ２６はそれぞれ独立して、Ｈまたは随意に置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；またはＲ２５とＲ２６およびそれらが結合される窒素原子は、ヘテロシクロアルキル環を形成する。
【０３１５】
一実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１７はＨである。
【０３１６】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１８はＨである。
【０３１７】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１９はＨである。
【０３１８】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ５はＨである。
【０３１９】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４はＨである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である。
【０３２０】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４およびＲ５はＨである。
【０３２１】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ４とＲ５およびそれらが結合される炭素原子は、シクロプロピル環を形成する。
【０３２２】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ２ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨ２Ｆである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−ＣＨＦ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９は−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９はシクロプロピルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ９はＨである。
【０３２３】
別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＯＲ２３である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＲ２１Ｒ２２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である。別の実施形態では、式（ＩＩｂ）の化合物があり、式中、Ｒ１１は−（Ｃ