(57)【要約】  本発明は、生理的に許容可能な媒質中に：ａ）式（１）または式（２）2019502738.tif 000043の少なくとも１つのメロシアニン、ｂ）式（４）2019502738.tif 000044の少なくとも１つのＮ−置換アミドを含む少なくとも１つの油性相を含む組成物、特に化粧用組成物または皮膚科用組成物に関する。本発明はまた、ケラチン物質をケアし、かつ／またはメイクアップする非治療的な美容的方法であって、前記ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。本発明はまた、皮膚の黒ずみを制限し、かつ／または肌の色および／もしくは肌色の均一性を向上させる非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。本発明はまた、ケラチン物質の老化の徴候を予防し、かつ／または処置する非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
2019502738.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
生理的に許容可能な媒質中に：
ａ）以下の式（１）および式（２）：
【化１】
2019502738.tif 000030
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素；Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、またはＣ２〜Ｃ２２アルキニル基であり、これらの基は、少なくとも１つのヒドロキシル基で置換されていてもよいし、あるいは少なくとも１つの−Ｏ−で中断されていてもよく；あるいはＲ１およびＲ２は、これらを連結する窒素原子と一緒に、−Ｏ−または−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６基；または−（ＣＯ）ＮＨＲ６基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基、Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基、またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つまたは複数のＯＨで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、水素であり；あるいはＲ４およびＲ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基で置換されていてもよいし、かつ／または１つもしくは複数の−Ｏ−で、もしくは−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
ｎは、２から７の数であり；
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素；Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基であり、前記基は、１つもしくは複数のＯで中断されていてもよいし、かつ／または１つもしくは複数のＯＨで置換されていてもよく；Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基あるいはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよく；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、これらを連結する窒素と一緒に、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
Ｒ９およびＲ１０は、水素であり；あるいはＲ９およびＲ１０は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてもよいし、かつ／または−Ｏ−もしくは−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
Ａは、−Ｏ−；または−ＮＨであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基；Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基；Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基；Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基、もしくはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つもしくは複数のＯで中断されていてもよく；またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルキル基もしくはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基で置換されているＣ１〜Ｃ２２アルキル基もしくはＣ２〜Ｃ２２アルケニル基であり、前記Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基は、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよい）
のいずれかに相当する少なくとも１つのメロシアニン、またはそれらのＥ／Ｅ−もしくはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態と、
ｂ）式（４）
【化２】
2019502738.tif 000031
（式中、
Ｒ１基は、飽和または不飽和の、脂肪族、脂環式、または環状の、場合によっては官能化されている、両端を含む１から８個の炭素原子、好ましくは１から４個の炭素原子を含有する一価の炭化水素ベースの基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４基は、同一であっても異なってもよく、飽和または不飽和の、脂肪族、脂環式、または環状の、場合によっては官能化されている、両端を含む１から３０個の炭素原子、好ましくは１から２２個の炭素原子を含有する一価の炭化水素ベースの基を表し；
ｋは、０または１であり；
ｉは、０から２の整数であり；
ｊは、０または１であり；
但し：
ｊ＝１である場合、ｋは０であり、そして
ｊ＝０である場合、ｉ＝０、かつｋ＝１であり、そしてＲ１は、不飽和環状炭化水素ベースの基、例えばアリール基、例えばフェニルまたはナフチルを表し、これは、場合によっては、特にアルキル、例えばトリル基で置換されていてよい）
のアミド、
あるいは式（４）
（式中、
Ｒ１は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ４アルキル基；直鎖状もしくは分枝状のＣ２〜Ｃ４アルケニル基、またはアリール基を表し；
Ｒ２は、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ４は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ１０アルキル基、直鎖状もしくは分枝状のＣ２〜Ｃ１０アルケニル基、またはステロール残基を表し；
但し：
ｊ＝１である場合、ｋは０であり、そして
ｊ＝０である場合、ｉ＝０、かつｋ＝１であり、そしてＲ１は、不飽和環状炭化水素ベースの基、例えばアリール基、例えばフェニルまたはナフチルを表し、これは、場合によっては、特にアルキル、例えばトリル基で置換されていてよい）
のアミドの少なくとも１つを含む少なくとも１つの油性相と
を含む化粧用組成物または皮膚科用組成物。
【請求項２】
式（１）の化合物は：
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基であって、１つまたは複数のヒドロキシルで置換されていてもよいものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式（１）の化合物は：
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基であり、これは、１つまたは複数のヒドロキシルで置換されていてもよく；
Ｒ１またはＲ２基の１つが、Ｃ４〜Ｃ２２アルキル基であり；あるいはＲ１およびＲ２が、これらを連結する窒素と一緒に、Ｏ−および／または−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；そして
Ｒ４およびＲ５、ならびにｎが、請求項１に示されるのと同じ意味を有するものから選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
式（２）の化合物は：
Ｒ１１が、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｒ１２基であり、式中
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基；またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であり；
ｍは、１から５の数であり；そして
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＡが、請求項１に示されるのと同じ意味を有するものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
式（１）または式（２）の化合物は：
一方では、Ｒ１およびＲ２が、そして他方では、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ、これらがそれぞれ連結する窒素原子と一緒に、ピペリジル基またはモルホリニル基を形成するものから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
式（１）または式（２）の化合物は：
Ｒ４およびＲ５、ならびにＲ９およびＲ１０が、それぞれ、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成するものから選択される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
式（１）の化合物は：
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素；もしくはＣ１〜Ｃ２２アルキル基；もしくはＣ１〜Ｃ２２ヒドロキシアルキル基であり；またはＲ１およびＲ２が、これらが連結する窒素と一緒に、ピペリジルもしくはモルホリニル基を形成し；
Ｒ３が、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６基；または−（ＣＯ）ＮＨＲ６基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基であり、これは、１つまたは複数の−ＯＨで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５が、水素であり；またはＲ４およびＲ５が、一緒に結合して、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成するものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
式（１）の化合物は：
Ｒ１およびＲ２が、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ２２ヒドロキシアルキル基であり；Ｒ１基およびＲ２基の少なくとも１つが、Ｃ１〜Ｃ２２ヒドロキシアルキル基であり；
Ｒ３が、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６基；または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ６基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基であり；
Ｒ４およびＲ５が、水素であり；またはＲ４およびＲ５が、一緒に結合して、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成するものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項９】
式（２）の化合物は：
Ｒ７およびＲ８が、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキル基であり、これは、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよく；
Ａが、−Ｏ−または−ＮＨであり；
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ２２アルキルであり；そして
Ｒ９およびＲ１０が、水素であり；またはＲ９およびＲ１０が、一緒に結合して、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成するものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１０】
式（２）の化合物は：
Ｒ７およびＲ８が、これらが連結する窒素原子と一緒に、モルホリニルまたはピペリジル基を形成し；
Ａが、−Ｏ−；または−ＮＨであり；
Ｒ１１が、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基であり、これは、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよく；そして
Ｒ９およびＲ１０が、水素であり；またはＲ９およびＲ１０が、一緒に結合して、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成するものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
式（２）の化合物は：
Ｒ１１が、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｒ１２基であり、式中、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基；またはＣ１〜Ｃ４アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり；
ｍは、１から３の数であり；
Ｒ７およびＲ８が、互いに独立して、水素；または１つもしくは複数のＯで中断されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル基であり；あるいはＲ７およびＲ８が、これらが連結する窒素原子と一緒に、モルホリニルまたはピペリジル基を形成し；
Ｒ９およびＲ１０が、水素であり、または一緒に、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成し；そして
Ａが、−Ｏ−または−ＮＨであるものから選択される、請求項１に記載の組成物。
【請求項１２】
式（１）または式（２）の化合物は、以下の化合物：
【表１】
2019502738.tif 000032
【表２】
2019502738.tif 000033
【表３】
2019502738.tif 000034
【表４】
2019502738.tif 000035
およびそれらのＥ／Ｅ−またはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
式（１）または式（２）の化合物は、以下の式（３）
【化３】
2019502738.tif 000036
（式中、
Ａは、−Ｏ−または−ＮＨであり；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基、Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基、またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つまたは複数のＯで中断されていてもよい）
に相当するもの、およびそのＥ／Ｅ−またはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１４】
式（３）のメロシアニンは、以下の化合物：
【表５】
2019502738.tif 000037
【表６】
2019502738.tif 000038
およびそれらのＥ／Ｅ−またはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態から選択される、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
式（３）のメロシアニンは、以下の構造：
【化４】
2019502738.tif 000039
を有するＥ／Ｚ幾何構造
および／または以下の構造：
【化５】
2019502738.tif 000040
を有するＥ／Ｅ形態
の化合物２−エトキシエチル（２Ｚ）−シアノ｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］シクロヘキサ−２−エン−１−イリデン｝エタノエート（２５）である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項１６】
メロシアニン化合物は、組成物の総質量に対して、０．１質量％から１０質量％、優先的には０．２質量％から５質量％の範囲の濃度で存在する、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１７】
式（４）のアミドは、
以下の式：
【化６】
2019502738.tif 000041
を有するＮ−アセチルＮ−ブチルアミノプロピオネート、
以下の式：
【化７】
2019502738.tif 000042
を有するＮ，Ｎ−ジエチルトルアミド
から選択される、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
式（４）のアミドは、組成物の総質量に対して、０．１質量％から９５質量％、好ましくは０．５％質量から５０質量％、より優先的には１質量％から２０質量％の範囲の濃度で存在する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１９】
追加のＵＶスクリーニング剤を含むことを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
ケラチン物質をケアし、かつ／またはメイクアップする非治療的な美容的方法であって、前記ケラチン物質の表面に、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法。
【請求項２１】
皮膚の黒ずみを制限し、かつ／または肌の色および／もしくは肌色の均一性を向上させる非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法。
【請求項２２】
ケラチン物質の老化の徴候を予防し、かつ／または処置する非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、生理的に許容可能な媒質中に：
ａ）以下で詳細に定義される式（１）または式（２）の少なくとも１つのメロシアニン、および
ｂ）少なくとも１つの特定のＮ−置換アミドを含む少なくとも１つの油性相
を含む
化粧用組成物または皮膚科用組成物に関する。
【０００２】
本発明はまた、ケラチン物質をケアし、かつ／またはメイクアップする非治療的な美容的方法であって、前記ケラチン物質の表面に、先で定義されるような本発明に従う少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
【０００３】
本発明はまた、皮膚の黒ずみを制限し、かつ／または肌の色および／もしくは肌色の均一性を向上させる非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
【０００４】
本発明はまた、ケラチン物質の老化の徴候を予防し、かつ／または処置する非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
【背景技術】
【０００５】
波長が２８０ｎｍから４００ｎｍである放射線が、ヒト表皮を日焼けさせることが可能であること、そして波長が２８０から３２０ｎｍである、ＵＶ−Ｂ放射線の名で知られている放射線が、自然な日焼けの進行を損なうことが知られている。曝露はまた、表皮の生体力学的特性の有害な変化をもたらす虞があり、これは、しわの外観によって反映されるものであり、皮膚の早期老化に至る。
【０００６】
また、波長が３２０から４００ｎｍであるＵＶ−Ａ放射線は、ＵＶ−Ｂ放射線よりも皮膚に深く侵入することが知られている。ＵＶ−Ａ放射線は、皮膚の即時かつ持続的な褐色化を引き起こす。ＵＶＡ放射線に毎日曝露されると、たとえ短期間であっても、正常な状態で、コラーゲン繊維およびエラスチンに損傷が生じる虞があり、これは、皮膚の微小起伏、しわの外観、およびむらのある色素沈着（肝斑、肌色の異質性）への改変によって反映される。
【０００７】
したがって、ＵＶＡ放射線およびＵＶＢ放射線からの保護が必須である。有効な光防護製品であれば、ＵＶＡ放射線およびＵＶＢ放射線の双方から保護するに違いない。
【０００８】
現在まで、ＵＶＡ放射線および／またはＵＶＢ放射線によって誘導される作用を克服するための多くの光防護組成物が提唱されてきた。これらは一般に、有機ＵＶスクリーニング剤および／または無機ＵＶスクリーニング剤を含有しており、これらは、それら自体の化学的性質に従って、そしてそれら自体の特性に従って、ＵＶ放射線の吸収、反射、または散乱によって、機能する。これらは一般に、脂溶性の有機スクリーニング剤および／または水溶性のＵＶスクリーニング剤の、金属酸化物色素、例えば二酸化チタンまたは酸化亜鉛と組み合わされた混合物を含有する。
【０００９】
現在まで、皮膚の色の黒ずみを制限すること、そして肌の色および肌色の均一性を向上させることが意図される多くの化粧用組成物が提唱されてきた。そのような組成物は、ＵＶスクリーニング剤、特にＵＶＢスクリーニング剤を用いて得られ得ることが、日焼け止め製品の分野において周知である。一部の組成物が、ＵＶＡスクリーニング剤も含有し得る。このスクリーニング系は、色素沈着全体を促進するメラニンのネオ合成を制限かつ制御する目的で、ＵＶＢ保護をカバーしなくてはならないが、皮膚の色を黒ずませている既存のメラニンの酸化を制限かつ制御するために、ＵＶＡ保護もカバーしなくてはならない。
【００１０】
しかしながら、色に関して、そしてその機械的弾性特性に関して、皮膚の光防護に、特に皮膚の質の向上に特に適していると考えられるＵＶスクリーニング剤の特定の組合せを含有する組成物を見出すことは、極めて困難である。
【００１１】
好都合にも、この向上は、色素メラニンの負荷も、皮膚内に既に存在するメラニンの構造も増大させない目的で、既に着色されている皮膚に特に所望されている。
【００１２】
実際、大部分の有機ＵＶスクリーニング剤は、２８０から３７０ｎｍの波長範囲で吸収する芳香族化合物で構成される。それらの太陽放射線スクリーニング能力に加えて、所望される光防護化合物はまた、良好な化粧特性、通常の溶媒中での、特に脂質、例えば油中での良好な溶解性、および、良好な光安定性を単独で、または他のＵＶスクリーニング剤と組み合わせて有していなければならない。また、無色であるか、少なくとも、消費者にとって美容的に許容可能な色を有していなければならない。
【００１３】
これらの組成物のこれまで知られている主要な欠点の１つが、ＵＶスペクトルの全体にわたってＵＶ放射線をスクリーニングする系によって、光誘導性色素沈着およびその発生を制御する目的で、これらのスクリーニング系の、ＵＶ放射線に対する、特に波長が３７０ｎｍを超える長いＵＶＡ放射線に対する効率が、不十分であるということである。
【００１４】
この目的のために推奨されてきた全ての化合物のうち、炭化されたメロシアニン誘導体で構成されるＵＶスクリーニング剤の有利なファミリが提唱されており、これは、米国特許第４１９５９９９号明細書、国際公開第２００４／００６８７８号パンフレット、および２００４年４月３日出版の文献ＩＰ  ＣＯＭ  Ｊｏｕｒｎａｌ  ４（４），１６  Ｎｏ．ＩＰＣＯＭ００００１１１７９Ｄに記載されている。これらの化合物は、長いＵＶＡ照射領域において非常に良好なスクリーニング特性を有するが、溶解性が、通常の溶媒中で、特に脂質、例えば油中で十分に満足のいくものではなく、そして一部のメロシアニンについて、光安定性が不満足なものである。
【００１５】
通常の溶媒中でのより良好な溶解性およびより良好な光安定性を有する他のメロシアニンを探す目的で、国際公開第２０１３／０１１０９４号パンフレットは、ヒドロキシル官能基およびエーテル官能基で構成される極性基を含むメロシアニンを提唱しており、これは良好な、長いＵＶＡスクリーニング効率を示す。しかしながら、この特定のメロシアニンの油溶性は、まだ完全に満足のいくものではなく、多くの場合、細心の製剤化プロセスを必要とする。さらに、このタイプのメロシアニンを溶解させるのに必要とされる多量の溶媒が、塗布に及ぼす粘着性のベタベタした作用等の化粧の不快感の原因となる虞がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１６】
ゆえに、少なくとも１つの油性相を含む光防護製剤において、これらのメロシアニンの溶解性を向上させる必要がある。
【課題を解決するための手段】
【００１７】
驚くべきことに、出願人は、特定のＮ−置換アミドを用いることによって、油性相中のメロシアニンの溶解性を実質的に向上させることが可能であることを発見した。この発見が、本発明の基礎を形成する。
【００１８】
ゆえに、本発明の主題の１つに従えば、生理的に許容可能な媒質中に、
ａ）以下で詳細に定義される式（１）または式（２）の少なくとも１つのメロシアニン、および
ｂ）以下の式（４）：
【化１】
2019502738.tif 000003
の少なくとも１つのＮ−置換アミドを含む少なくとも１つの油性相
を含む組成物、特に化粧用組成物または皮膚科用組成物が提供される。
【００１９】
さらに、有機スクリーニング剤の存在下でメロシアニンの溶解性を向上させる必要もある。実際に、追加のスクリーニング剤の付加により、メロシアニンを含む組成物が不安定になる虞がある。
【００２０】
驚くべきことに、出願人は、特定のＮ−置換アミドを用いることによって、追加の有機ＵＶスクリーニング剤の存在下で、油性相中のメロシアニンの溶解性を実質的に向上させることが可能であることを発見した。
【００２１】
本発明はまた、ケラチン物質をケアし、かつ／またはメイクアップする非治療的な美容的方法であって、前記ケラチン物質の表面に、先で定義される本発明に従う少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
【００２２】
本発明はまた、皮膚の黒ずみを制限し、かつ／または肌の色および／もしくは肌色の均一性を向上させる非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
【００２３】
本発明はまた、ケラチン物質の老化の徴候を予防し、かつ／または処置する非治療的な美容的方法であって、ケラチン物質の表面に、先で定義される少なくとも１つの組成物を塗布する工程を含む美容的方法に関する。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
本発明の他の特徴、態様、および利点は、後に続く詳細な説明を読めば直ぐに明らかとなろう。
【００２５】
用語「ケラチン物質」は、（体、顔、そして眼周辺の）皮膚、毛髪、睫毛、眉、体毛、爪、唇、または粘膜を意味することが意図される。
【００２６】
用語「生理的に許容可能な」は、皮膚および／またはその外皮と適合することを意味することが意図され、これは、好感の持てる色、匂い、および感触を有し、そして消費者にこの組成物を使うのを思い留まらせがちな、少しも容認できない不快感（ヒリヒリ感、緊縮性、または赤み）を生じさせない。
【００２７】
用語「ＸからＹ」は、境界ＸおよびＹも含む値の範囲を意味することが意図される。
【００２８】
用語「予防する」または「予防」は、本発明に従えば、所定の現象、すなわち、本発明に従えば、ケラチン物質の老化の徴候の発生のリスクを引き下げ、または発生を遅らせることを意味することが意図される。
【００２９】
メロシアニン
本発明に従えば、本発明に従うメロシアニン化合物は、以下の式（１）または式（２）
【化２】
2019502738.tif 000004
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素；Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、またはＣ２〜Ｃ２２アルキニル基であり、これらの基は、少なくとも１つのヒドロキシル基で置換されていてもよいし、あるいは少なくとも１つの−Ｏ−で中断されていてもよく；あるいはＲ１およびＲ２は、これらを連結する窒素原子と一緒に、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６基；または−（ＣＯ）ＮＨＲ６基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基、Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基、またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つまたは複数のＯＨで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、水素であり；あるいはＲ４およびＲ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基で置換されていてもよいし、かつ／または１つもしくは複数の−Ｏ−で、もしくは−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
ｎは、２から７の数であり；
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素；Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基であり、前記基は、１つもしくは複数のＯで中断されていてもよいし、かつ／または１つもしくは複数のＯＨで置換されていてもよく；Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基あるいはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよく；
あるいはＲ７およびＲ８は、これらを連結する窒素と一緒に、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
Ｒ９およびＲ１０は、水素であり；あるいはＲ９およびＲ１０は、Ｃ１〜Ｃ４アルキルで置換されていてもよいし、かつ／または−Ｏ−もしくは−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；
Ａは、−Ｏ−；または−ＮＨであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基；Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基；Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基；Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基、もしくはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つもしくは複数のＯで中断されていてもよく；またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルキル基もしくはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基で置換されているＣ１〜Ｃ２２アルキル基もしくはＣ２〜Ｃ２２アルケニル基であり、前記Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基は、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよい）
に相当する。
【００３０】
好ましくは、式（１）または式（２）の化合物は、以下の特徴を有する：
（Ｉ）Ｒ１、Ｒ２、またはＲ６基の少なくとも１つが、ヒドロキシルで置換されており；
（ＩＩ）Ｒ１の１つがヒドロキシエチルを示すならば、Ｒ２は、水素も、メチルも、エチルも、ヒドロキシエチルも示さず；Ｒ１が水素を示すならば、Ｒ２は、１−ヒドロキシ−３−メチルブタ−２−イルでなく；
（ＩＩＩ）Ｒ６が１つまたは複数のＯＨで置換されているならば、Ｒ１またはＲ２の１つが、Ｃ４〜Ｃ２２アルキル基であり；あるいはＲ１およびＲ２は、これらが連結する窒素と一緒に、ピペリジルまたはモルホリニル基を形成し；
（ＩＶ）Ｒ７、Ｒ８、またはＲ１１基のうちの少なくとも１つが、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されている。
【００３１】
好ましい化合物は、式（１）または（２）式のものであり、式中：
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素、Ｃ４〜Ｃ１２アルキル基；もしくはＣ３〜Ｃ１２ヒドロキシアルキル基であり；またはＲ１もしくはＲ２の少なくとも１つが、Ｃ３〜Ｃ１２ヒドロキシアルキルであり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、先に示されるのと同じ意味を有する。
【００３２】
好ましい化合物はまた、式（１）のものであり、式中：
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基であり、これは、１つまたは複数のヒドロキシルで置換されていてもよい。
【００３３】
最も優先される化合物もまた、式（１）のものであり、式中：
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基であり、これは、１つまたは複数のヒドロキシルで置換されていてもよく；
Ｒ１またはＲ２基の１つが、Ｃ４〜Ｃ２２アルキル基であり；あるいはＲ１およびＲ２は、これらを連結する窒素と一緒に、−Ｏ−および／または−ＮＨ−で中断されていてもよい−（ＣＨ２）ｎ−環を形成し；そして
Ｒ４およびＲ５、ならびにｎは、先に示されるのと同じ意味を有する。
【００３４】
好ましい化合物は、式（２）のものであり、式中：
Ｒ１１は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｒ１２基であり、式中
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル基；またはＣ１〜Ｃ６アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル基であり；
ｍは、１から５の数であり；そして
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＡは、先に示されるのと同じ意味を有する。
【００３５】
さらに優先される化合物は、式（１）または式（２）のものであり、式中：
一方では、Ｒ１およびＲ２は、そして他方では、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ、これらがそれぞれ連結する窒素原子と一緒に、ピペリジル基またはモルホリニル基を形成する。
【００３６】
好ましい化合物はまた、式（１）および式（２）のものであり、式中：
Ｒ４およびＲ５、ならびにＲ９およびＲ１０は、それぞれ、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成する。
【００３７】
最も優先される化合物は、式（１）のものであり、式中：
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素；もしくはＣ１〜Ｃ２２アルキル基；もしくはＣ１〜Ｃ２２ヒドロキシアルキル基であり；またはＲ１およびＲ２は、これらが連結する窒素と一緒に、ピペリジルもしくはモルホリニル基を形成し；
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６基；または−（ＣＯ）ＮＨＲ６基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基であり、これは、１つまたは複数の−ＯＨで置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ５は、水素であり；またはＲ４およびＲ５は、一緒に結合して、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成する。
【００３８】
最も優先される化合物は、式（１）のものであり、式中：
Ｒ１およびＲ２は、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ２２ヒドロキシアルキルであり；Ｒ１基およびＲ２基の少なくとも１つが、Ｃ１〜Ｃ２２ヒドロキシアルキル基であり；
Ｒ３は、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ６基；または−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲ６基であり；
Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基であり；
Ｒ４およびＲ５は、水素であり；またはＲ４およびＲ５は、一緒に結合して、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成する。
【００３９】
最も優先される化合物は、式（２）のものであり、式中：
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキル基であり、これは、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよく；
Ａは、−Ｏ−または−ＮＨであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキルであり；そして
Ｒ９およびＲ１０は、水素であり；またはＲ９およびＲ１０は、一緒に結合されて、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成する。
【００４０】
最も優先される化合物は、式（２）のものであり、式中：
Ｒ７およびＲ８は、これらが連結する窒素原子と一緒に、モルホリニルまたはピペリジル基を形成し；
Ａは、−Ｏ−または−ＮＨであり；
Ｒ１１は、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基であり、これは、１つまたは複数の−Ｏ−で中断されていてもよく；そして
Ｒ９およびＲ１０は、水素であり；またはＲ９およびＲ１０は、一緒に結合されて、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成する。
【００４１】
さらに優先される化合物は、式（２）のものであり、式中：
Ｒ１１は、−（ＣＨ２）ｍ−Ｏ−Ｒ１２基であり、式中、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基；またはＣ１〜Ｃ４アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル基であり；
ｍは、１から３の数であり；そして
Ｒ７およびＲ８は、互いに独立して、水素；または１つもしくは複数のＯで中断されていてもよいＣ１〜Ｃ１２アルキル基であり；あるいはＲ７およびＲ８は、これらが連結する窒素原子と一緒に、モルホリニルまたはピペリジル基を形成し；
Ｒ９およびＲ１０は、水素であり、または一緒に、６個の炭素原子を含有する炭素ベースの環を形成し；そして
Ａは、−Ｏ−または−ＮＨである。
【００４２】
本発明のメロシアニン化合物は、Ｅ／Ｅ−、Ｅ／Ｚ−、またはＺ／Ｚ幾何異性体の形態であってよい。
【００４３】
アルキル鎖、シクロアルキル鎖、アルケニル鎖、アルキリデン鎖、またはシクロアルケニル鎖は、直鎖状であっても、分枝状であっても、単環式であっても、多環式であってもよい。
【００４４】
Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基として、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２，２−ジメチルプロピル、ｎ−ヘキシル、ｎ−オクチル、１，１，３，３−テトラメチルブチル、２−エチルヘキシル、ノニル、デシル、ｎ−オクタデシル、エイコシル、またはドデシルがある。
【００４５】
置換されているアルキル基として、例えば、メトキシエチル、エトキシプロピル、２−エチルヘキシル、ヒドロキシエチル、クロロプロピル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノプロピル、シアノエチル、フェネチル、ベンジル、ｐ−ｔｅｒｔ−ブチルフェネチル、ｐ−ｔｅｒｔ−オクチルフェノキシエチル、３−（２，４−ジ−ｔｅｒｔ−アミルフェノキシ）プロピル、エトキシカルボニルメチル−２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル、または２−フリルエチルがある。
【００４６】
ヒドロキシ置換されているアルキル基として、例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシル、ヒドロキシヘプチル、ヒドロキシオクチル、ヒドロキシノニル、またはヒドロキシデシルがある。
【００４７】
Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基として、例えば、直鎖状のＣ２〜Ｃ１２アルケニル鎖、または優先的に、分枝状のＣ３〜Ｃ１２アルケニルがある。Ｃ２〜Ｃ２２アルケニルとして、例えば、ビニル、アリル、２−プロペン−２−イル、２−ブテン−１−イル、３−ブテン−１−イル、１，３−ブタジエン−２−イル、２−シクロブテン−１−イル、２−ペンテン−１−イル、３−ペンテン−２−イル、２−メチル−１−ブテン−３−イル、２−メチル−３−ブテン−２−イル、３−メチル−２−ブテン−１−イル、１，４−ペンタジエン−３−イル、２−シクロペンテン−１−イル、２−シクロヘキセン−１−イル、３−シクロヘキセン−１−イル、２，４−シクロヘキサジエン−１−イル、１−ｐ−メンテン−８−イル、４（１０）−ツジェン−１０−イル、２−ノルボルネン−１−イル、２，５−ノルボルナジエン−１−イル、７，７−ジメチル−２，４−ノルカラジエン−３−イル、またはヘキセニル、オクテニル、ノエニル、デセニル、もしくはドデセニルの種々の異性体がある。
【００４８】
Ｃ３〜Ｃ１２シクロアルキル基として、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはトリメチルシクロヘキシル、または優先的にシクロヘキシルがある。
【００４９】
本発明に従うメロシアニンの例を、表Ａにおいて一覧にする：
【００５０】
【表１】
2019502738.tif 000005
【００５１】
【表２】
2019502738.tif 000006
【００５２】
【表３】
2019502738.tif 000007
【００５３】
【表４】
2019502738.tif 000008
【００５４】
本発明の特に好ましい一形態に従えば、以下の式（３）：
【化３】
2019502738.tif 000009
（式中、
Ａは、−Ｏ−または−ＮＨであり；
Ｒは、Ｃ１〜Ｃ２２アルキル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ２２アルキニル基、Ｃ３〜Ｃ２２シクロアルキル基、またはＣ３〜Ｃ２２シクロアルケニル基であり、前記基は、１つまたは複数のＯで中断されていてもよい）
に相当するメロシアニンのファミリ、および、そのＥ／Ｅ−またはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態が用いられることとなる。
【００５５】
本発明のメロシアニン化合物は、そのＥ／Ｅ−またはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態であってよい。
【化４】
2019502738.tif 000010
【００５６】
さらに優先される式（３）の化合物は、式中：
Ａが、−Ｏ−であり；Ｒが、Ｃ１〜Ｃ２２アルキルであり、これは、１つまたは複数のＯで中断されていてもよい、ものである。
【００５７】
式（３）の化合物のうち、以下の群から選択されるもの、および、それらのＥ／Ｅ−またはＥ／Ｚ−幾何異性体の形態が特に用いられることとなる：
【００５８】
【表５】
2019502738.tif 000011
【００５９】
【表６】
2019502738.tif 000012
【００６０】
本発明の特に好ましい一態様に従えば、化合物２−エトキシエチル（２Ｚ）−シアノ｛３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］シクロヘキサ−２−エン−１−イリデン｝エタノエート（２５）が、そのＥ／Ｅおよび／またはＥ／Ｚ幾何構造で用いられることとなる。
【００６１】
Ｅ／Ｚ形態は、以下の構造を有する：
【化５】
2019502738.tif 000013
【００６２】
Ｅ／Ｅ形態は、以下の構造を有する：
【化６】
2019502738.tif 000014
【００６３】
本発明に従うメロシアニンは、本発明に従う組成物中に、組成物の総質量に対して、０．１質量％から１０質量％、優先的に０．２質量％から５質量％の範囲の濃度で存在してよい。
【００６４】
式（１）および式（２）の、そして特に式（３）の化合物は、例えば、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．ＵＳＳＲ（英語版）２６（８），ｐ．１５６２ｆ（１９９０）；Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．Ｃｈｅｍ．３３（３），ｐ．７６３−７６６（１９９６）；Ｋｈｉｍｉｙａ  Ｇｅｔｅｒｏｔｓｉｋｌｉｃｈｅｓｋｉｋｈ  Ｓｏｅｄｉｎｅｎｉｉ  １１，ｐ．１５３７−１５４３（１９８４）；Ｋｈｉｍｉｙａ  Ｇｅｔｅｒｏｔｓｉｋｌｉｃｈｅｓｋｉｋｈ  Ｓｏｅｄｉｎｅｎｉｉ  ３，ｐ．３９７−４０４（１９８２）；Ｃｈｅｍ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．Ｃｏｍｐ．（英語版）２４（８），９１４−９１９（１９８８）に、そしてＳｙｎｔｈｅｔｉｃ  Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ  Ｖｏｌ．３３，Ｎｏ．３，２００３，ｐ３６７−３７１に記載されるような既知のプロセスに従って調製され得る。
【００６５】
本発明で用いられる化合物の合成は、米国特許出願公開第２００３／０１８１４８３Ａ１号明細書、国際公開第０２３４７１０号パンフレット、Ｅｕｒ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．２００３，２２５０−２２５３、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．１９９６，３９，１１１２−１１２４、およびＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，Ｖｏｌ．３７，Ｎｏ．８，１９７２，１１４１−１１４５にも、以下のように記載されている。
【化７】
2019502738.tif 000015
【００６６】
ＣＨ酸ビニログ性（ｖｉｎｙｌｏｇｅｎ）化合物が、アミドアセタールと反応する。
【００６７】
文献Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ  Ｃｈｅｍ．，２７，１９９０，１１４３−１１５１において、アミノアクリル酸エステルまたはアミノアクリルニトリルが、エトキシメチレンシアノアセテートとエタノール中で反応して、本発明の対応する化合物を形成する。
【００６８】
一方でＲ４およびＲ５が、または他方でＲ９およびＲ１０が一緒に、それぞれ、６個の炭素原子を含有する炭素環を形成する式（１）または式（２）の化合物は、国際公開第２００７／０７１５８２号パンフレット、ＩＰ．ｃｏｍ  Ｊｏｕｒｎａｌ（２００９），９（５Ａ），２９−３０  ＩＰＣＯＭ０００１８２３９６Ｄ、表題「Ｐｒｏｃｅｓｓ  ｆｏｒ  ｐｒｏｄｕｃｉｎｇ  ３−ａｍｉｎｏ−２−ｃｙｃｌｏｈｅｘａｎ−１−ｙｌｉｄｅｎｅ  ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ」、および米国特許第Ａ４７４９６４３号明細書、第１３欄第６６行〜第１４欄第５７行に、そしてこの点に関して引用される参考文献に記載されるプロトコルに従って、調製され得る。
【００６９】
Ｎ−置換アミド
本発明に従うアミドは、好ましくは、以下の式（４）：
【化８】
2019502738.tif 000016
（式中：
Ｒ１基は、飽和または不飽和の、脂肪族、脂環式、または環状の、場合によっては官能化されている、両端を含む１から８個の炭素原子、好ましくは１から４個の炭素原子を含有する、一価の炭化水素ベースの基を表し；
Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４基は、同一であっても異なってもよく、飽和または不飽和の、脂肪族、脂環式、または環状の、場合によっては官能化されている、両端を含む１から３０個の炭素原子、好ましくは１から２２個の炭素原子を含有する、一価の炭化水素ベースの基を表し；
ｋは、０または１であり；
ｉは、０から２の整数であり；
ｊは、０または１であり；
但し：
ｊ＝１である場合、ｋは０であり、そして
ｊ＝０である場合、ｉ＝０、かつｋ＝１であり、そしてＲ１は、不飽和環状炭化水素ベースの基、例えばアリール基、例えばフェニルまたはナフチルを表し、これは、場合によっては、特にアルキル、例えばトリル基で置換されていてよい：）
あるいは式（４）のアミドから選択され、（式中：
Ｒ１は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ４アルキル基；直鎖状もしくは分枝状のＣ２〜Ｃ４アルケニル基、またはアリール基を表し；
Ｒ２は、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ４は、直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ１０アルキル基、直鎖状もしくは分枝状のＣ２〜Ｃ１０アルケニル基、またはステロール残基を表し；
但し：
ｊ＝１である場合、ｋは０であり、そして
ｊ＝０である場合、ｉ＝０、かつｋ＝１であり、そしてＲ１は、不飽和環状炭化水素ベースの基、例えばアリール基、例えばフェニルまたはナフチルを表し、これは、場合によっては、特にアルキル、例えばトリル基で置換されていてよい）
の化合物から選択される。
【００７０】
脂肪族飽和炭化水素ベース基の例として、特に、直鎖状または分枝状の、置換されている、または置換されていないＣ１〜Ｃ３０、好ましくはＣ１〜Ｃ２２のアルキル基、特にメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ｎ−アミル、イソアミル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、２−エチルヘキシル、ｔｅｒｔ−オクチル、デシル、ラウリル、およびオクタデシル基が言及され得る。
【００７１】
飽和環状炭化水素ベース基の例として、特に、場合によっては、特にアルキル基で置換されていてよいシクロペンチル基およびシクロヘキシル基が言及され得る。
【００７２】
不飽和脂肪族炭化水素ベース基の例として、特に、直鎖状または分枝状の、置換されている、または置換されていないＣ２〜Ｃ３０、好ましくはＣ２〜Ｃ２２のアルケニル基またはアルキニル基、特にビニル、アリル、オレイル、およびリノレイル基が言及され得る。
【００７３】
不飽和環状炭化水素ベース基の例として、特に、場合によっては、特にアルキル、例えばトリル基で置換されていてよいアリール基、例えばフェニルおよびナフチルが言及され得、そして不飽和脂環式基の例として、特に、ベンジル基およびフェニルエチル基が言及され得る。
【００７４】
用語「官能化された基」は、特に、その化学構造において、主鎖内そして二次結合上の双方に、特にエステル、エーテル、アルコール、アミン、アミド、およびケトン型の、好ましくはエステル型の１つまたは複数の官能基を含む基であることが意図される。
【００７５】
式（４）の優先アミドは、式中：
Ｒ１が、直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ４アルキル基；直鎖状もしくは分枝状のＣ２〜Ｃ４アルケニル基、またはアリールもしくはベンジル基、例えばトリル、フェニル、もしくはキシリルを表し；
Ｒ２が、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基、好ましくは直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、または直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ６アルキル基を表し；
Ｒ４が、直鎖状もしくは分枝状のＣ１〜Ｃ１０アルキル基、直鎖状もしくは分枝状のＣ２〜Ｃ１０アルケニル基、またはステロール残基を表すものから選択される。
【００７６】
先で示される式（４）において、Ｒ１（ＣＯ）−基は、好ましくは酢酸、トルイル酸、およびカプリン酸からなる群から選択される酸のアシル基である。これらの酸は、ヒドロキシル基を含有してもよい。
【００７７】
式（４）において、ｊが１である場合、アミノ酸エステルの−Ｎ（Ｒ２）ＣＨ（Ｒ３）（ＣＨ２）ｑ（ＣＯ）−部分は、好ましくは、以下のアミノ酸：グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、プロリン、ヒドロキシプロリン、β−アラニン、Ｎ−ブチル−β−アラニン、アミノ酪酸、アミノカプロン酸、サルコシン、またはＮ−メチル−β−アラニンに相当するものから選択される。
【００７８】
式（４）において、ｊが１である場合、基ＯＲ４に相当するアミノ酸エステルの部分は、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、イソブタノール、３−メチル−１−ブタノール、２−メチル−１−ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール、シクロヘキサノール、オクタノール、２−エチルヘキサノール、デカノール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、ホホバアルコール、２−ヘキサデシルアルコール、２−オクチルドデカノールアルコール、およびイソステアリルアルコールによって形成される群から選択されるアルコールから得られてよい。
【００７９】
本発明に従う式（４）のアミドは、それ自体知られている。いくつかが、特に、味の素株式会社による特許出願欧州特許第１０４４６７６号明細書および欧州特許第０９２８６０８号明細書中に、その調製方法と共に記載されている。他にも、化粧品業界において、駆虫剤として、例えばＮ−アセチルＮ−ブチルアミノプロピオネートまたはＮ，Ｎ−ジエチルトルアミドとして知られている。
【００８０】
特に好ましい式（４）の化合物のうち、以下の式：
【化９】
2019502738.tif 000017
を有するＮ−アセチルＮ−ブチルアミノプロピオネート、例えば、商標名Ｒｅｐｅｌｌｅｎｔ  Ｒ３５３５でＭｅｒｃｋ社によって販売される製品；
および以下の式：
【化１０】
2019502738.tif 000018
を有するＮ，Ｎ−ジエチルトルアミド、例えば、商標名ＤＥＥＴで昭和電工株式会社によって販売される製品
が言及され得る。
【００８１】
先で定義されたアミドは、本発明に従う組成物中に、組成物の総質量に対して、好ましくは０．１質量％から９５質量％、特に０．５％質量％から５０質量％、より優先的に１質量％から２０質量％の範囲の濃度で存在する。
【００８２】
油性相
本発明に従う組成物は、少なくとも１つの油性相を含む。
【００８３】
本発明の目的のために、用語「油性相」は、少なくとも１つの油、ならびに、本発明の組成物の製剤化に用いられる脂溶性の成分および親油性の成分ならびに脂質の全てを含む相を意味することが意図される。
【００８４】
用語「油」は、周囲温度（２０〜２５℃）かつ大気圧（７６０ｍｍＨｇ）にて液体形態であるあらゆる脂質を意味することが意図される。
【００８５】
油性相は、メロシアニンスクリーニング剤ならびに、場合によっては、親油性の追加のスクリーニング剤およびＮ，Ｎ−二置換アミドに加えて、本発明に従って、少なくとも１つの揮発性もしくは非揮発性の炭化水素ベースの油、ならびに／または１つの揮発性のシリコーン油および／もしくは非揮発性のシリコーン油、ならびに／または１つの揮発性のフルオロ油および／もしくは非揮発性のフルオロ油を含んでよい。
【００８６】
本発明の目的のために、用語「シリコーン油」は、少なくとも１つのケイ素原子、特に少なくとも１つのＳｉ−Ｏ基を含む油を意味することが意図される。
【００８７】
用語「炭化水素ベースの油」は、主に、水素原子および炭素原子、ならびに場合によっては１つまたは複数のヘテロ原子、特に窒素および酸素を含有する油を意味することが意図される。ゆえに、当該油は、特に、１つまたは複数の、カルボキシ、エステル、エーテル、ヒドロキシル官能基を含有してよい。
【００８８】
用語「フルオロ油」は、少なくとも１つのフッ素原子を含む油を意味することが意図される。
【００８９】
本発明の目的のために、用語「揮発性油」は、皮膚またはケラチン繊維と接触して直ぐに、１時間未満で、周囲温度かつ大気圧にて蒸発することができる油を意味することが意図される。本発明の揮発性油は、周囲温度にて液体であり、そして周囲温度、かつ、特に０．１３Ｐａから４００００Ｐａ（１０−３から３００ｍｍＨｇ）に及ぶ、特に１．３Ｐａから１３０００Ｐａ（０．０１から１００ｍｍＨｇ）に及ぶ、特に１．３Ｐａから１３００Ｐａ（０．０１から１０ｍｍＨｇ）に及ぶ大気圧にて蒸気圧がゼロでない、揮発性の化粧用油である。
【００９０】
用語「非揮発性油」は、周囲温度かつ大気圧にて少なくとも数時間、皮膚またはケラチン繊維上に残り、そして特に、蒸気圧が１０−３ｍｍＨｇ（０．１３Ｐａ）未満である油を意味することが意図される。
【００９１】
炭化水素ベースの油
特に、本発明に従って用いられ得る非揮発性の炭化水素ベースの油として、以下が言及され得る：
（ｉ）植物起源の炭化水素ベースの油、例えばグリセリドトリエステル；これは一般に、脂肪酸の、そしてグリセロールのトリエステルであり、この脂肪酸は、鎖長がＣ４からＣ２４まで変化に富んでよく、これらの鎖は、飽和していることも不飽和であることも、そして直鎖状であることも分枝状であることも可能である；これらの油として、特に、小麦麦芽油、ヒマワリ油、ブドウ種子油、胡麻油、トウモロコシ油、アプリコット油、ヒマシ油、シア油、アボカド油、オリーブ油、ダイズ油、スイートアーモンド油、パーム油、ナタネ油、綿実油、ヘイゼルナッツ油、マカダミア油、ホホバ油、アルファルファ油、ポピー油、カボチャ油、マロー油、クロフサスグリ油、マツヨイグサ油、ミレット油、オオムギ油、キノア油、ライムギ油、サフラワー油、ククイノキ油、トケイソウ油、およびマスクローズ油；またはカプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、例えば、Ｓｔｅａｒｉｎｅｒｉｅｓ  Ｄｕｂｏｉｓによって販売されるもの、またはＭｉｇｌｙｏｌ  ８１０（登録商標）、８１２（登録商標）、および８１８（登録商標）の名でＤｙｎａｍｉｔ  Ｎｏｂｅｌによって販売されるもの；
（ｉｉ）１０から４０個の炭素原子を有する合成エーテル；
（ｉｉｉ）鉱物起源または合成起源の直鎖状または分枝状の炭化水素、例えば石油ゼリー、ポリデセン、水素化ポリイソブテン、例えばＰａｒｌｅａｍ、スクアラン、およびそれらの混合物；
（ｉｖ）合成エステル、例えば式ＲＣＯＯＲ’の油；式中、Ｒは、１から４０個の炭素原子を含有する直鎖状脂肪酸残基または分枝状脂肪酸残基を表し、Ｒ’は、特に分枝状の、１から４０個の炭素原子を含有する炭化水素ベースの鎖を表し、Ｒ＋Ｒ’が≧１０である条件にあり、例えば、パーセリン油、（オクタノン酸セトステアリル）、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、安息香酸アルキルＣ１２〜Ｃ１５、例えば、Ｆｉｎｓｏｌｖ  ＴＮ（登録商標）もしくはＷｉｔｃｏｎｏｌ  ＴＮ（登録商標）の商標名でＷｉｔｃｏ社によって、またはＴｅｇｏｓｏｆｔ  ＴＮ（登録商標）の商標名でＥｖｏｎｉｋ  Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社によって販売される製品、安息香酸２−エチルフェニル、例えば、Ｘ−Ｔｅｎｄ  ２２６（登録商標）の名でＩＳＰ社によって販売される市販の製品、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリン酸ヘキシル、アジピン酸ジイソプロピル、イソノナン酸イソノニル、エルカ酸オレイル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、イソステアリン酸イソステアリル、セバシン酸ジイソプロピル、例えば、Ｄｕｂ  Ｄｉｓの名でＳｔｅａｒｉｎｅｒｉｅ  Ｄｕｂｏｉｓ社によって販売される製品、アルコールまたはポリアルコールのオクタノエート、デカノエート、またはリシノレエート、例えばプロピレングリコールジオクタノエート；水酸化エステル、例えば乳酸イソステアリルまたはリンゴ酸ジイソステアリル；およびペンタエリトリトールエステル；シトレートまたはタルトレート、例えばジ（直鎖状Ｃ１２〜Ｃ１３アルキル）タルトレート、例えば、Ｃｏｓｍａｃｏｌ  ＥＴＩ（登録商標）の名でＥｎｉｃｈｅｍ  Ａｕｇｕｓｔａ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｅ社によって販売されるもの、およびジ（直鎖状Ｃ１４〜Ｃ１５アルキル）タルトレート、例えば、Ｃｏｓｍａｃｏｌ  ＥＴＬ（登録商標）の名で同企業によって販売されるもの；あるいはアセテート；
（ｖ）周囲温度にて液体であり、かつ１２から２６個の炭素原子を含む炭素鎖が、分枝状かつ／または不飽和である脂肪族アルコール、例えばオクチルドデカノール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、２−ヘキシルデカノール、２−ブチルオクタノール、または２−ウンデシルペンタデカノール；
（ｖｉ）Ｃ１２〜Ｃ２２の高級脂肪酸、例えばオレイン酸、リノール酸、またはリノレン酸；
（ｖｉｉ）カーボネート、例えばジカプリリルカーボネート、例えばＣｅｔｉｏｌ  ＣＣ（登録商標）の名でＣｏｇｎｉｓ社によって販売される製品；
ならびにそれらの混合物がある。
【００９２】
本発明に従って用いられ得る非揮発性の炭化水素ベースの油のうち、特にグリセリドトリエステル、特にカプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、合成エステル、そして特にイソノナン酸イソノニル、エルカ酸オレイル、安息香酸アルキルＣ１２〜Ｃ１５、安息香酸２−エチルフェニル、および脂肪族アルコール、特にオクチルドデカノールが優先されることとなる。
【００９３】
本発明に従って用いられ得る揮発性の炭化水素ベースの油として、特に、８から１６個の炭素原子を含有する炭化水素ベースの油、特に、分枝状Ｃ８〜Ｃ１６アルカン、例えば石油起源のＣ８〜Ｃ１６イソアルカン（イソパラフィンとしても知られている）、例えばイソドデカン（２，２，４，４，６−ペンタメチルヘプタンとしても知られている）、イソデカンまたはイソヘキサデカン、ＩｓｏｐａｒまたはＰｅｒｍｅｔｈｙｌの商標名で販売される油、分枝状Ｃ８〜Ｃ１６エステル、ネオペンタン酸イソヘキシル、およびそれらの混合物が言及され得る。
【００９４】
また、Ｃｏｇｎｉｓの国際公開第２００７／０６８３７１号パンフレットまたは国際公開第２００８／１５５０５９号パンフレットに記載されるアルカン（少なくとも１つの炭素によって異なる別個のアルカンの混合物）が言及され得る。当該アルカンは、脂肪族アルコールから得られ、これはそれ自体、ココナッツ油またはパーム油から得られる。Ｃｏｇｎｉｓ社の国際公開第２００８／１５５０５９号パンフレットの実施例１および実施例２において得られるｎ−ウンデカン（Ｃ１１）およびｎ−トリデカン（Ｃ１３）の混合物が言及され得る。また、Ｐａｒａｆｏｌ  １２−９７およびＰａｒａｆｏｌ  １４−９７（登録商標）の各リファレンスでＳａｓｏｌによって販売されるｎ−ドデカン（Ｃ１２）およびｎ−テトラデカン（Ｃ１４）、ならびにそれらの混合物が言及され得る。
【００９５】
他の揮発性の炭化水素ベースの油、例えば石油蒸留物、特にＳｈｅｌｌ  Ｓｏｌｔ（登録商標）の名でＳｈｅｌｌ社によって販売されるものが用いられてもよい。一実施形態に従えば、揮発性の溶媒は、８から１６個の炭素原子を有する揮発性の炭化水素油およびその混合物から選択される。
【００９６】
ｂ）シリコーン油
非揮発性のシリコーン油は、特に、不揮発性ポリジメチルシロキサン（ＰＤＭＳ）、シリコーン鎖から突き出ており（ｐｅｎｄｅｎｔ）、かつ／もしくはシリコーン鎖の末端にあるアルキル基もしくはアルコキシ基であって、２から２４個の炭素原子をそれぞれ有する基を含むポリジメチルシロキサン、またはフェニル化シリコーン、例えばフェニルトリメチコン、フェニルジメチコン、フェニル（トリメチルシロキシ）ジフェニルシロキサン、ジフェニルジメチコン、ジフェニル（メチルジフェニル）トリシロキサン、もしくは（２−フェニルエチル）トリメチルシロキシシリケートから選択され得る。
【００９７】
言及され得る揮発性のシリコーン油の例として、揮発性の直鎖状または環状のシリコーン油、特に
粘度が≦８センチストーク（８×１０−６ｍ２／ｓ）であり、特に、２から７個のケイ素原子を有するものが挙げられ、当該シリコーンは、場合によっては、１から１０個の炭素原子を有するアルキル基またはアルコキシ基を含む。本発明で用いられ得る揮発性のシリコーン油として、特に、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン、ヘプタメチルヘキシルトリシロキサン、ヘプタメチルオクチルトリシロキサン、ヘキサメチルジシロキサン、オクタメチルトリシロキサン、デカメチルテトラシロキサン、およびドデカメチルペンタシロキサン、ならびにそれらの混合物が言及され得る。
【００９８】
また、一般式（Ｉ）：
【化１１】
2019502738.tif 000019
（式中、Ｒは、２から４個の炭素原子を含むアルキル基を表し、その１つまたは複数の水素原子は、フッ素原子または塩素原子で置換されていてよい）
の揮発性の直鎖状アルキルトリシロキサン油が言及され得る。
【００９９】
一般式（Ｉ）の油のうち、以下が言及され得る：
３−ブチル−１，１，１，３，５，５，５−ヘプタメチルトリシロキサン、
３−プロピル−１，１，１，３，５，５，５−ヘプタメチルトリシロキサン、および
３−エチル−１，１，１，３，５，５，５−ヘプタメチルトリシロキサン、
これらは、式（Ｉ）の油に相当し、Ｒは、それぞれ、ブチル基、プロピル基、またはエチル基である。
【０１００】
フルオロ油
揮発性のフルオロ油、例えばノナフルオロメトキシブタン、デカフルオロペンタン、テトラデカフルオロヘキサン、ドデカフルオロペンタン、およびそれらの混合物もまた用いられ得る。
【０１０１】
本発明に従う油性相は、油と混合され、または油中に溶解した、他の脂質を含んでもよい。
【０１０２】
油性相中に存在し得る別の脂質として、例えば、以下があり得る：
８から３０個の炭素原子を含む脂肪酸、例えばステアリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸、およびオレイン酸から選択される脂肪酸；
ワックス、例えば、ラノリン、蜜蝋、カルナウバワックスもしくはキャンデリラワックス、パラフィンワックス、亜炭ワックス、ミクロクリスタリンワックス、セレシンもしくはオゾケライト、または合成ワックス、例えばポリエチレンワックスもしくはＦｉｓｃｈｅｒ−Ｔｒｏｐｓｃｈワックスから選択されるワックス；
シリコーンゴム（ジメチコノール）から選択されるゴム；
ペースト状の化合物、例えばポリマーシリコーン化合物または非ポリマーシリコーン化合物、グリセロールオリゴマーのエステル、プロピオン酸アラキジル、脂肪酸トリグリセリド、およびそれらの誘導体；
ならびにそれらの混合物。
【０１０３】
優先的に、油性相全体は、この同じ相中に溶解することができる組成物の全親油性物質を含み、組成物の総質量に対して、５質量％から９５質量％、優先的に１０質量％から８０質量％を表す。
【０１０４】
水性相
本発明に従う組成物はまた、少なくとも１つの水性相を含んでもよい。
【０１０５】
水性相は、水、および場合によっては他の水溶性または水混和性の有機溶媒を含有する。
【０１０６】
本発明での使用に適した水性相は、例えば、天然の湧き水、例えばＬａ  Ｒｏｃｈｅ−Ｐｏｓａｙ由来の水、Ｖｉｔｔｅｌ由来の水、もしくはＶｉｃｈｙ由来の水、またはフローラルウォーターから選択される水を含んでよい。
【０１０７】
本発明での使用に適した水溶性または水混和性の溶媒は、短い鎖のモノアルコール、例えばＣ１〜Ｃ４モノアルコール、例えばエタノールまたはイソプロパノール；ジオールまたはポリオール、例えばエチレングリコール、１，２−プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、２−エトキシエタノール、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、トリエチレングリコールモノメチルエーテル、グリセロール、およびソルビトール、ならびにそれらの混合物を含む。
【０１０８】
好ましい実施形態に従えば、特に、エタノール、プロピレングリコール、グリセロール、およびそれらの混合物が用いられ得る。
【０１０９】
本発明の特定の一形態に従えば、水性相全体は、この同じ相中に溶解することができる組成物の全親水性物質を含み、組成物の総質量に対して、５質量％から９５質量％、優先的に１０質量％から８０質量％を表す。
【０１１０】
添加剤
ａ）追加のＵＶスクリーニング剤：
本発明に従う組成物はまた、親水性、親油性、もしくは不溶の有機ＵＶスクリーニング剤、および／または１つもしくは複数の鉱物色素から選択される１つまたは複数の追加のＵＶスクリーニング剤を含有してもよい。これは優先的に、少なくとも１つの親水性、親油性、または不溶の有機ＵＶスクリーニング剤で構成されることとなる。
【０１１１】
用語「親水性ＵＶスクリーニング剤」は、ＵＶ放射線をスクリーニングするあらゆる化粧用または皮膚科用の有機化合物または無機化合物を意味することが意図され、これは、液体水性相中で分子の形態で完全に溶解され得、または液体水性相中でコロイド状の形態で（例えばミセル形態で）溶解され得る。
【０１１２】
用語「親油性スクリーニング剤」は、ＵＶ放射線をスクリーニングするあらゆる化粧用または皮膚科用の有機化合物または無機化合物を意味することが意図され、これは、液体脂肪相中で分子の形態で完全に溶解され得、または液体脂肪相中でコロイド状の形態で（例えばミセル形態で）溶解され得る。
【０１１３】
用語「不溶のＵＶスクリーニング剤」は、ＵＶ放射線をスクリーニングするあらゆる化粧用または皮膚科用の有機化合物または無機化合物を意味することが意図され、これは、水中の溶解性が０．５質量％未満であり、かつ大部分の有機溶媒、例えば流動パラフィン、脂肪族アルコールベンゾエート、および脂肪酸トリグリセリド、例えば、Ｄｙｎａｍｉｔ  Ｎｏｂｅｌ社によって販売されるＭｉｇｌｙｏｌ  ８１２（登録商標）中の溶解性が０．５質量％未満である。この溶解性は、７０℃にて判定されて、周囲温度に戻した後に懸濁液中に過剰の固体が存在する平衡時の溶媒における、溶液中の製品の量と定義される。これは、ラボで容易に評価され得る。
【０１１４】
追加の有機ＵＶスクリーニング剤は、特に、ケイ皮化合物；アントラニレート化合物；サリチル酸化合物（ｓａｌｉｃｙｌｉｃ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）；ジベンゾイルメタン化合物；ベンジリデンカンファー化合物；ベンゾフェノン化合物；β，β−ジフェニルアクリレート化合物；トリアジン化合物；ベンゾトリアゾール化合物；ベンザルマロネート化合物、特に、米国特許第５６２４６６３号明細書に引用されるもの；ベンズイミダゾール誘導体；イミダゾリン化合物；欧州特許６６９３２３号明細書および米国特許第２４６３２６４号明細書に記載されるビスベンザゾリル化合物；ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）化合物；米国特許第５２３７０７１号明細書、米国特許第５１６６３５５号明細書、英国特許第２３０３５４９号明細書、独国特許第１９７２６１８４号明細書、および欧州特許第８９３１１９号明細書に記載されるメチレンビス（ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール）化合物；欧州特許第０８３２６４２号明細書、欧州特許第１０２７８８３号明細書、欧州特許第１３００１３７号明細書、および独国特許第１０１６２８４４号明細書に記載されるベンゾキサゾール化合物；スクリーニングポリマーおよびスクリーニングシリコーン、例えば、特に、国際公開第９３／０４６６５号パンフレットに記載されるもの；α−アルキルスチレンベースのダイマー、例えば独国特許第１９８５５６４９号明細書に記載されるもの；欧州特許第０９６７２００号明細書、独国特許第１９７４６６５４号明細書、独国特許第１９７５５６４９号明細書、欧州特許出願公開第Ａ−１００８５８６号明細書、欧州特許第１１３３９８０号明細書、および欧州特許第１３３９８１号明細書に記載される４，４−ジアリールブタジエン化合物、ならびにそれらの混合物から選択される。
【０１１５】
有機光防護剤の例として、以下にＩＮＣＩ名で示されるものが言及され得る：
【０１１６】
ケイ皮化合物：
特に、Ｐａｒｓｏｌ  ＭＣＸ（登録商標）の商標名でＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓによって販売されるメトキシケイ皮酸エチルヘキシル、
メトキシケイ皮酸イソプロピル、
Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  Ｅ  １０００（登録商標）の商標名でＳｙｍｒｉｓｅによって販売されるｐ−メトキシケイ皮酸イソアミル、
メトキシケイ皮酸ＤＥＡ、
ジイソプロピルケイ皮酸メチル、
ジメトキシケイ皮酸エチルヘキサン酸グリセリル。
【０１１７】
ジベンゾイルメタン化合物：
特に、Ｐａｒｓｏｌ  １７８９（登録商標）の商標名でＤＳＭ  Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ  Ｐｒｏｄｕｃｔｓによって販売される、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
イソプロピルジベンゾイルメタン。
【０１１８】
ｐａｒａ−アミノ安息香酸化合物（ｐａｒａ−Ａｍｉｎｏｂｅｎｚｏｉｃ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）：
ＰＡＢＡ、
エチルＰＡＢＡ、
エチルＰＡＢＡジヒドロキシプロピル、
特に、Ｅｓｃａｌｏｌ  ５０７（登録商標）の名でＩＳＰによって販売されるジメチルＰＡＢＡエチルヘキシル、
グリセリルＰＡＢＡ、
Ｕｖｉｎｕｌ  Ｐ  ２５（登録商標）の名でＢＡＳＦによって販売されるＰＥＧ−２５  ＰＡＢＡ。
【０１１９】
サリチル酸化合物：
Ｅｕｓｏｌｅｘ  ＨＭＳ（登録商標）の名でＲｏｎａ／ＥＭ  Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅｓによって販売されるホモサレート、
Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＯＳ（登録商標）の名でＳｙｍｒｉｓｅによって販売されるサリチル酸エチルヘキシル、
Ｄｉｐｓａｌ（登録商標）の名でＳｃｈｅｒによって販売されるサリチル酸ジプロピレングリコール、
Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＴＳ（登録商標）の名でＳｙｍｒｉｓｅによって販売されるサリチル酸ＴＥＡ。
【０１２０】
β，β−ジフェニルアクリレート化合物：
特に、Ｕｖｉｎｕｌ  Ｎ  ５３９（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるオクトクリレン、
特に、Ｕｖｉｎｕｌ  Ｎ  ３５（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるエトクリレン。
【０１２１】
ベンゾフェノン化合物：
Ｕｖｉｎｕｌ  ４００（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるベンゾフェノン−１、
Ｕｖｉｎｕｌ  Ｄ  ５０（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるベンゾフェノン−２、
Ｕｖｉｎｕｌ  Ｍ  ４０（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるベンゾフェノン−３またはオキシベンゾン、
Ｕｖｉｎｕｌ  ＭＳ  ４０（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるベンゾフェノン−４、
ベンゾフェノン−５、
Ｈｅｌｉｓｏｒｂ  １１（登録商標）の商標名でＮｏｒｑｕａｙによって販売されるベンゾフェノン−６、
Ｓｐｅｃｔｒａ−Ｓｏｒｂ  ＵＶ−２４（登録商標）の商標名でＡｍｅｒｉｃａｎ  Ｃｙａｎａｍｉｄによって販売されるベンゾフェノン−８、
Ｕｖｉｎｕｌ  ＤＳ  ４９（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるベンゾフェノン−９、
ベンゾフェノン−１２、
Ｕｖｉｎｕｌ  Ａ  Ｐｌｕｓ（登録商標）の商標名で、またはメトキシケイ皮酸オクチルとの混合物として、Ｕｖｉｎｕｌ  Ａ  Ｐｌｕｓ  Ｂ（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるｎ−ヘキシル２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエート、
例えば国際公開第２００７／０７１５８４号パンフレットに記載される、１，１’−（１，４−ピペラジンジイル）ビス［１−［２−［４−（ジエチルアミノ）−２−ヒドロキシベンゾイル］フェニル］メタノン］（ＣＡＳ  ９１９８０３−０６−８）；この化合物は、有利には、微粒状にされた形態（０．０２から２μｍの平均サイズ）で（これは、例えば、英国公開特許第Ａ−２３０３５４９号明細書および欧州特許出願公開第Ａ−８９３１１９号明細書に記載される微粉化プロセスに従って得られ得る）、そして特に水性分散系の形態で、用いられる。
【０１２２】
ベンジリデンカンファー化合物：
Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＤ（登録商標）の名でＣｈｉｍｅｘによって製造される３−ベンジリデンカンファー、
Ｅｕｓｏｌｅｘ  ６３００（登録商標）の名でＭｅｒｃｋによって販売される４−メチルベンジリデンカンファー、
Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＬ（登録商標）の名でＣｈｉｍｅｘによって製造されるベンジリデンカンファースルホン酸、
Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＯ（登録商標）の名でＣｈｉｍｅｘによって製造されるメト硫酸カンファーベンザルコニウム、
Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＸ（登録商標）の名でＣｈｉｍｅｘによって製造されるテレフタリリデンジカンファースルホン酸、
Ｍｅｘｏｒｙｌ  ＳＷ（登録商標）の名でＣｈｉｍｅｘによって製造されるポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファー。
【０１２３】
フェニルベンズイミダゾール化合物：
特に、Ｅｕｓｏｌｅｘ  ２３２（登録商標）の商標名でＭｅｒｃｋによって販売されるフェニルベンズイミダゾールスルホン酸。
【０１２４】
ビスベンザゾリル化合物：
Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＡＰ（登録商標）の商標名でＨａａｒｍａｎｎ  ａｎｄ  Ｒｅｉｍｅｒによって販売されるフェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム。
【０１２５】
フェニルベンゾトリアゾール化合物：
Ｓｉｌａｔｒｉｚｏｌｅ（登録商標）の名でＲｈｏｄｉａ  Ｃｈｉｍｉｅによって販売されるドロメトリゾールトリシロキサン。
【０１２６】
メチレンビス（ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール）化合物：
メチレンビス（ベンゾトリアゾリル）テトラメチルブチルフェノール、特に固体形態（例えば、Ｍｉｘｘｉｍ  ＢＢ／１００（登録商標）の商標名でＦａｉｒｍｏｕｎｔ  Ｃｈｅｍｉｃａｌによって販売される製品）、または微粒状にされた粒子の水性分散系の形態（平均粒子サイズが０．０１から５μｍ、より優先的に０．０１から２μｍ、特に０．０２０から２μｍに及び、構造ＣｎＨ２ｎ＋１Ｏ（Ｃ６Ｈ１０Ｏ５）ｘＨを有する少なくとも１つのアルキルポリグルコシド界面活性剤を伴い、式中、ｎは、８から１６の整数であり、ｘは、（Ｃ６Ｈ１０Ｏ５）単位の平均重合度であり、１．４から１．６に及び、特に、英国公開特許第Ａ−２３０３５４９号明細書に記載され、Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  Ｍ（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売される）、または微粒状にされた粒子の水性分散系（平均粒子サイズが０．０２から２μｍ、より優先的に０．０１から１．５μｍ、特に０．０２から１μｍに及び、少なくとも１つのポリグリセリルモノ（Ｃ８〜Ｃ２０）アルキルエステルの存在下で、グリセロール重合度が少なくとも５である）、例えば国際公開第２００９／０６３３９２号パンフレットに記載される水性分散系の形態。
【０１２７】
トリアジン化合物：
Ｔｉｎｏｓｏｒｂ  Ｓ（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、
特に、Ｕｖｉｎｕｌ  Ｔ  １５０（登録商標）の商標名でＢＡＳＦによって販売されるエチルヘキシルトリアゾン、
Ｕｖａｓｏｒｂ  ＨＥＢ（登録商標）の商標名でＳｉｇｍａ  ３Ｖによって販売されるジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、
２，４，６−トリス（ジネオペンチル４’−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジン、
２，４，６−トリス（ジイソブチル４’−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジン、
２，４−ビス（ｎ−ブチル４’−アミノベンゾエート）−６−（アミノプロピルトリシロキサン）−ｓ−トリアジン、
２，４−ビス（ジネオペンチル４’−アミノベンザルマロネート）−６−（ｎ−ブチル４’−アミノベンゾエート）−ｓ−トリアジン、
米国特許第６２２５４６７号明細書、国際公開第２００４／０８５４１２号パンフレット（化合物６および化合物９参照）、または文献「Ｓｙｍｍｅｔｒｉｃａｌ  Ｔｒｉａｚｉｎｅ  Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ」，ＩＰ．ＣＯＭ  ＩＰＣＯＭ００００３１２５７  Ｊｏｕｒｎａｌ，ＩＮＣ  Ｗｅｓｔ  Ｈｅｎｒｉｅｔｔａ，ＮＹ，ＵＳ（２００４年９月２０日）に記載されるナフタレニル基またはポリフェニル基で置換されている対称性トリアジンスクリーニング剤、特に２，４，６−トリス（ジフェニル）トリアジンおよび２，４，６−トリス（テルフェニル）トリアジン、これはまた、国際公開第０６／０３５０００号パンフレット、国際公開第０６／０３４９８２号パンフレット、国際公開第０６／０３４９９１号パンフレット、国際公開第０６／０３５００７号パンフレット、国際公開第２００６／０３４９９２号パンフレット、および国際公開第２００６／０３４９８５号パンフレットでも言及されており、これらの化合物は、有利には、微粒状にされた形態（０．０２〜３μｍの平均粒子サイズ）（例えば、英国公開特許第Ａ−２３０３５４９号明細書および欧州特許出願公開第Ａ−８９３１１９号明細書に記載される微粉化プロセスに従って得られ得る）、特に水性分散系の形態で用いられる、
欧州特許第０８４１３４１号明細書に記載される、２つのアミノベンゾエート基で置換されたシリコーントリアジン、特に、２，４−ビス（ｎ−ブチル４’−アミノベンザルマロネート）−６−［（３−｛１，３，３，３−テトラメチル−１−［（トリメチルシリル）オキシ］ジシロキサニル｝プロピル）アミノ］−ｓ−トリアジン。
【０１２８】
アントラニル酸化合物（ａｎｔｈｒａｎｉｌｉｃ  ｃｏｍｐｏｕｎｄ）：
Ｎｅｏ  Ｈｅｌｉｏｐａｎ  ＭＡ（登録商標）の商標名でＳｙｍｒｉｓｅによって販売されるアントラニル酸メンチル。
【０１２９】
イミダゾリン化合物：
ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオン酸エチルヘキシル。
【０１３０】
ベンザルマロネート化合物：
ベンザルマロネート官能基を含むポリオルガノシロキサン、例えば、Ｐａｒｓｏｌ  ＳＬＸ（登録商標）の商標名でＨｏｆｆｍａｎｎ−ＬａＲｏｃｈｅによって販売されるＰｏｌｙｓｉｌｉｃｏｎｅ−１５。
【０１３１】
４，４−ジアリールブタジエン化合物：
１，１−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピル）−４，４−ジフェニルブタジエン。
【０１３２】
ベンゾキサゾール化合物：
Ｕｖａｓｏｒｂ  Ｋ２Ａ（登録商標）の名でＳｉｇｍａ  ３Ｖによって販売される２，４−ビス［５−（１−ジメチルプロピル）ベンズオキサゾール−２−イル（４−フェニル）イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）イミノ−１，３，５−トリアジン。
【０１３３】
優先される有機スクリーニング剤は、以下から選択される：
メトキシケイ皮酸エチルヘキシル
サリチル酸エチルヘキシル、
ホモサレート、
ブチルメトキシジベンゾイルメタン
オクトクリレン、
フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、
ベンゾフェノン−３、
ベンゾフェノン−４、
ベンゾフェノン−５、
ｎ−ヘキシル２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエート、
４−メチルベンジリデンカンファー、
テレフタリリデンジカンファースルホン酸、
フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、
メチレンビス（ベンゾトリアゾリル）テトラメチルブチルフェノール、
ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、
エチルヘキシルトリアゾン
ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、
２，４，６−トリス（ジネオペンチル４’−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジン、
２，４，６−トリス（ジイソブチル４’−アミノベンザルマロネート）−ｓ−トリアジン、
２，４−ビス（ｎ−ブチル４’−アミノベンゾエート）−６−（アミノプロピルトリシロキサン）−ｓ−トリアジン、
２，４−ビス（ジネオペンチル４’−アミノベンザルマロネート）−６−（ｎ−ブチル４’−アミノベンゾエート）−ｓ−トリアジン、
２，４−ビス（ｎ−ブチル４’−アミノベンザルマロネート）−６−［（３−｛１，３，３，３−テトラメチル−１−［（トリメチルシリル）オキシ］ジシロキサニル｝プロピル）アミノ］−ｓ−トリアジン、
２，４，６−トリス（ジフェニル）トリアジン、
２，４，６−トリス（テルフェニル）トリアジン、
ドロメトリゾールトリシロキサン、
ポリシリコーン−１５、
１，１−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピル）−４，４−ジフェニルブタジエン、
２，４−ビス［５−（１−ジメチルプロピル）ベンゾオキサゾール−２−イル−（４−フェニル）イミノ］−６−（２−エチルヘキシル）イミノ−１，３，５−トリアジン、
およびそれらの混合物。
【０１３４】
特に好ましい有機スクリーニング剤は、以下から選択される：
サリチル酸エチルヘキシル、
ホモサレート、
ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
オクトクリレン、
ｎ−ヘキシル２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベンゾエート、
テレフタリリデンジカンファースルホン酸、
ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、
エチルヘキシルトリアゾン、
ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、
２，４−ビス（ｎ−ブチル４’−アミノベンザルマロネート）−６−［（３−｛１，３，３，３−テトラメチル−１−［（トリメチルシリル）オキシ］ジシロキサニル｝プロピル）アミノ］−ｓ−トリアジン、
ドロメトリゾールトリシロキサン
およびそれらの混合物。
【０１３５】
本発明に従って用いられる無機ＵＶスクリーニング剤は、金属酸化物色素である。より優先的に、本発明の無機ＵＶスクリーニング剤は、平均基本粒子サイズが０．５μｍ以下、より優先的に０．００５から０．５μｍ、さらに優先的に０．０１から０．２μｍ、より良好には０．０１から０．１μｍ、特に０．０１５から０．０５μｍである金属酸化物粒子である。
【０１３６】
これは特に、酸化チタン、酸化亜鉛、酸化鉄、酸化ジルコニウム、および酸化セリウム、またはそれらの混合物から選択されてよい。
【０１３７】
そのようなコーティングされた、またはコーティングのない金属酸化物色素は、特に、欧州特許出願公開第Ａ−０５１８７７３号明細書に記載されている。言及され得る市販の色素として、Ｓａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社、テイカ株式会社、Ｍｅｒｃｋ社、およびＤｅｇｕｓｓａ社によって販売される製品が挙げられる。
【０１３８】
金属酸化物色素は、コーティングされていてもよいし、コーティングされていなくてもよい。
【０１３９】
コーティングされた色素は、化合物、例えばアミノ酸、蜜蝋、脂肪酸、脂肪族アルコール、陰イオン界面活性剤、レシチン、脂肪酸のナトリウム、カリウム、亜鉛、鉄、もしくはアルミニウム塩、（チタンまたはアルミニウムの）金属アルコキシド、ポリエチレン、シリコーン、タンパク質（コラーゲン、エラスチン）、アルカノールアミン、酸化ケイ素、金属酸化物、またはヘキサメタリン酸ナトリウムによる、化学的性質、電子的性質、機械化学的性質、および／または機械的性質の１つまたは複数の表面処置を受けた色素である。
【０１４０】
コーティングされた色素は、特に、以下でコーティングされた酸化チタンである：
シリカ、例えば、池田物産株式会社の製品Ｓｕｎｖｅｉｌ（登録商標）、
シリカおよび酸化鉄、例えば、池田物産株式会社の製品Ｓｕｎｖｅｉｌ  Ｆ（登録商標）、
シリカおよびアルミナ、例えば、テイカ株式会社の製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  ５００  ＳＡ（登録商標）およびＭｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  １００  ＳＡ、ならびにＴｉｏｘｉｄｅ社のＴｉｏｖｅｉｌ、
アルミナ、例えば石原産業株式会社の製品Ｔｉｐａｑｕｅ  ＴＴＯ−５５（Ｂ）（登録商標）およびＴｉｐａｑｕｅ  ＴＴＯ−５５（Ａ）（登録商標）、ならびにＳａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社のＵＶＴ  １４／４、
アルミナおよびステアリン酸アルミニウム、例えばテイカ株式会社の製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  １００  Ｔ（登録商標）、ＭＴ  １００  ＴＸ（登録商標）、ＭＴ  １００  Ｚ（登録商標）、およびＭＴ−０１（登録商標）、Ｃｒｏｄａ社の製品Ｓｏｌａｖｅｉｌ  ＣＴ−１０  Ｗ（登録商標）、Ｓｏｌａｖｅｉｌ  ＸＴ−３００（登録商標）、およびＳｏｌａｖｅｉｌ  ＣＴ  １００（登録商標）、Ｍｅｒｃｋ社の製品Ｅｕｓｏｌｅｘ  Ｔ−ＡＶＯ（登録商標）、ならびにＳａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社の製品ＵＶ  Ｔｉｔａｎ  Ｍ  １６０、
シリカ、アルミナ、およびアルギン酸、例えばテイカ株式会社の製品ＭＴ−１００  ＡＱ（登録商標）、
アルミナおよびラウリン酸アルミニウム、例えばテイカ株式会社の製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  １００  Ｓ（登録商標）、
酸化鉄およびステアリン酸鉄、例えばテイカ株式会社の製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  １００  Ｆ（登録商標）、
酸化亜鉛およびステアリン酸亜鉛、例えばテイカ株式会社の製品ＢＲ  ３５１（登録商標）、
シリカおよびアルミナ、そしてシリコーン処理、例えばテイカ株式会社の製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  ６００  ＳＡＳ（登録商標）、Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  ５００  ＳＡＳ（登録商標）、またはＭｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  １００  ＳＡＳ（登録商標）、
シリカ、アルミナ、およびステアリン酸アルミニウム、そしてシリコーン処理、例えばチタン工業株式会社の製品ＳＴＴ−３０−ＤＳ（登録商標）、
シリカ、そしてシリコーン処理、例えばＳａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社の製品ＵＶ−Ｔｉｔａｎ  Ｘ  １９５（登録商標）、
アルミナ、そしてシリコーン処理、例えば石原産業株式会社の製品Ｔｉｐａｑｕｅ  ＴＴＯ−５５（Ｓ）（登録商標）、またはＳａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社の製品ＵＶ  Ｔｉｔａｎ  Ｍ  ２６２（登録商標）、
トリエタノールアミン、例えばチタン工業株式会社の製品ＳＴＴ−６５−Ｓ、
ステアリン酸、例えば石原産業株式会社の製品Ｔｉｐａｑｕｅ  ＴＴＯ−５５（Ｃ）（登録商標）、
ヘキサメタリン酸ナトリウム、例えばテイカ株式会社の製品Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  １５０  Ｗ（登録商標）、
オクチルトリメチルシランで処理されたＴｉＯ２（Ｔ  ８０５（登録商標）の商標名でＤｅｇｕｓｓａ  Ｓｉｌｉｃｅｓ社によって販売される）、
ポリジメチルシロキサンで処理されたＴｉＯ２（７０２５０  Ｃａｒｄｒｅ  ＵＦ  ＴｉＯ２ＳＩ３（登録商標）の商標名でＣａｒｄｒｅ社によって、そしてＵＶ  Ｔｉｔａｎ  Ｍ  １９５の商標名でＳａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社によって販売される）、
ポリジメチルヒドロゲノシロキサンで処理されたアナタース／ルチルＴｉＯ２（Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｙｄｅ  ＵＳＰ  Ｇｒａｄｅ  Ｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃ（登録商標）の商標名でＣｏｌｏｒ  Ｔｅｃｈｎｉｑｕｅｓ社によって販売される）、
トリエチルヘキサノインで、ステアリン酸アルミニウムで、そしてアルミナでコーティングされたＴｉＯ２（Ｓｏｌａｖｅｉｌ  ＣＴ−２００−ＬＱ−（ＷＤ）の商標名でＣｒｏｄａによって販売される）、
ステアリン酸アルミニウムで、アルミナで、そしてシリコーンでコーティングされたＴｉＯ２（Ｓｏｌａｖｅｉｌ  ＣＴ−１２Ｗ−ＬＱ−（ＷＤ）の商標名でＣｒｏｄａによって販売される）、
ラウロイルリジンでコーティングされたＴｉＯ２（ＬＬ  ５  Ｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｙｄｅ  ＣＲ  ５０の名で大東化成工業株式会社によって販売される）、
Ｃ９〜１５フルオロアルコールリン酸で、そして水酸化アルミニウムでコーティングされたＴｉＯ２（ＰＦＸ−５  ＴｉＯ２  ＣＲ−５０の名で大東化成工業株式会社によって販売される）。
【０１４１】
また、少なくとも１つの遷移金属、例えば鉄、亜鉛、またはマンガン、特にマンガンでドープされたＴｉＯ２色素が言及され得る。好ましくは、前記ドープされた色素は、油性の分散系の形態である。油性の分散系中に存在する油は、好ましくは、カプリン酸／カプリル酸のものが挙げられるトリグリセリドから選択される。酸化チタン粒子の油性の分散系は、１つまたは複数の分散剤、例えばソルビタンエステル、例えばイソステアリン酸ソルビタン、またはグリセロールのポリオキシアルキレン化脂肪酸エステル、例えばクエン酸ＴＲＩ−ＰＰＧ−３ミリスチルエーテルおよびポリリシノレイン酸ポリグリセリル−３を含んでもよい。好ましくは、酸化チタン粒子の油性の分散系は、グリセロールのポリオキシアルキレン化脂肪酸エステルから選択される少なくとも１つの分散剤を含む。特に、クエン酸ＴＲＩ−ＰＰＧ−３ミリスチルエーテルおよびポリリシノレイン酸ポリグリセリル−３およびイソステアリン酸ソルビタンの存在下での、カプリン酸／カプリル酸トリグリセリド中の、マンガンでドープされたＴｉＯ２粒子（ＩＮＣＩ名：二酸化チタン（および）クエン酸ＴＲＩ−ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（および）リシノレイン酸ポリグリセリル−３（および）イソステアリン酸ソルビタンを有する）の油性の分散系が言及され得、例えば、Ｏｐｔｉｓｏｌ  ＴＤ５０（登録商標）の商標名でＣｒｏｄａ社によって販売される製品がある。
【０１４２】
コーティングのない酸化チタン色素は、例えば、Ｍｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  ５００  ＢまたはＭｉｃｒｏｔｉｔａｎｉｕｍ  Ｄｉｏｘｉｄｅ  ＭＴ  ６００  Ｂ（登録商標）の商標名でテイカ株式会社によって、Ｐ  ２５の名でＤｅｇｕｓｓａ社によって、Ｔｒａｎｓｐａｒｅｎｔ  ｔｉｔａｎｉｕｍ  ｏｘｉｄｅ  ＰＷ（登録商標）の名でＷａｃｋｈｅｒｒ社によって、ＵＦＴＲ（登録商標）の名で三好化成株式会社によって、ＩＴＳ（登録商標）の名で株式会社トーメンによって、そしてＴｉｏｖｅｉｌ  ＡＱの名でＴｉｏｘｉｄｅ社によって販売される。
【０１４３】
コーティングのない酸化亜鉛色素は、例えば以下のものである：
Ｚ−Ｃｏｔｅの名でＳｕｎｓｍａｒｔ社によって販売されるもの；
Ｎａｎｏｘ（登録商標）の名でＥｌｅｍｅｎｔｉｓ社によって販売されるもの；
Ｎａｎｏｇａｒｄ  ＷＣＤ  ２０２５（登録商標）の名でＮａｎｏｐｈａｓｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ社によって販売されるもの。
【０１４４】
コーティングされた酸化亜鉛色素は、例えば以下のものである：
Ｚｉｎｃ  Ｏｘｉｄｅ  ＣＳ−５（登録商標）の名でＴｏｓｈｉｂｉ社によって販売されるもの（ポリメチルヒドロゲノシロキサンでコーティングされたＺｎＯ）；
Ｎａｎｏｇａｒｄ  Ｚｉｎｃ  Ｏｘｉｄｅ  ＦＮ（登録商標）の名でＮａｎｏｐｈａｓｅ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ社によって販売されるもの（Ｆｉｎｓｏｌｖ  ＴＮ（登録商標）、安息香酸アルキルＣ１２〜Ｃ１５中の４０％の分散系として）；
Ｄａｉｔｏｐｅｒｓｉｏｎ  Ｚｎ−３０（登録商標）およびＤａｉｔｏｐｅｒｓｉｏｎ  Ｚｎ−５０（登録商標）の名で大東化成工業株式会社によって販売されるもの（シクロポリメチルシロキサン／オキシエチレン化ポリジメチルシロキサン中の分散系、シリカおよびポリメチルヒドロゲノシロキサンでコーティングされた３０％または５０％の酸化亜鉛を含有）；
ＮＦＤ  Ｕｌｔｒａｆｉｎｅ  ＺｎＯ（登録商標）の名でダイキン工業株式会社によって販売されるもの（リン酸ペルフルオロアルキルでコーティングされたＺｎＯ、およびシクロペンタシロキサン中の分散系としての、パーフルオロアルキルエチルに基づくコポリマー）；
ＳＰＤ−Ｚ１（登録商標）の名で信越化学工業株式会社によって販売されるもの（シリコーングラフト化アクリルポリマーでコーティングした、シクロジメチルシロキサン中に分散したＺｎＯ）；
Ｅｓｃａｌｏｌ  Ｚ１００（登録商標）の名でＩＳＰ社によって販売されるもの（メトキシケイ皮酸エチルヘキシル／ＰＶＰ−ヘキサデセンコポリマー／メチコン混合物中に分散した、アルミナ処理されたＺｎＯ）；
Ｆｕｊｉ  ＺｎＯ−ＳＭＳ−１０（登録商標）の名で冨士色素株式会社によって販売されるもの（シリカおよびポリメチルシルセスキオキサンでコーティングされたＺｎＯ）；
Ｎａｎｏｘ  Ｇｅｌ  ＴＮ（登録商標）の名でＥｌｅｍｅｎｔｉｓ社によって販売されるもの（ヒドロキシステアリン酸重縮合体を有する安息香酸アルキルＣ１２〜Ｃ１５中で５５％の濃度にて分散したＺｎＯ）。
【０１４５】
コーティングのない酸化セリウム色素は、例えば、Ｃｏｌｌｏｉｄａｌ  Ｃｅｒｉｕｍ  Ｏｘｉｄｅ（登録商標）の名でＲｈｏｎｅ−Ｐｏｕｌｅｎｃ社によって販売されるものであってよい。
【０１４６】
コーティングのない酸化鉄色素は、例えば、Ｎａｎｏｇａｒｄ  ＷＣＤ  ２００２（登録商標）（ＦＥ  ４５Ｂ（登録商標））、Ｎａｎｏｇａｒｄ  Ｉｒｏｎ  ＦＥ  ４５  ＢＬ  ＡＱ、Ｎａｎｏｇａｒｄ  ＦＥ  ４５Ｒ  ＡＱ（登録商標）、およびＮａｎｏｇａｒｄ  ＷＣＤ  ２００６（登録商標）（ＦＥ  ４５Ｒ（登録商標））の名でＡｒｎａｕｄ社によって、またはＴＹ−２２０（登録商標）の名でＭｉｔｓｕｂｉｓｈｉ社によって販売される。
【０１４７】
コーティングされた酸化鉄色素は、例えば、Ｎａｎｏｇａｒｄ  ＷＣＤ  ２００８（ＦＥ  ４５Ｂ  ＦＮ）（登録商標）、Ｎａｎｏｇａｒｄ  ＷＣＤ  ２００９（登録商標）（ＦＥ  ４５Ｂ  ５５６（登録商標））、Ｎａｎｏｇａｒｄ  ＦＥ  ４５  ＢＬ  ３４５（登録商標）、およびＮａｎｏｇａｒｄ  ＦＥ  ４５  ＢＬ（登録商標）の名でＡｒｎａｕｄ社によって、またはＴｒａｎｓｐａｒｅｎｔ  Ｉｒｏｎ  Ｏｘｉｄｅ（登録商標）の名でＢＡＳＦ社によって販売される。
【０１４８】
また、金属酸化物の、特に二酸化チタンの、そして二酸化セリウムの混合物が言及され得、Ｓｕｎｖｅｉｌ  Ａ（登録商標）の名で池田物産株式会社によって販売されるシリカでコーティングされた二酸化チタンおよび二酸化セリウムの等質量混合物、および、Ｓａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社によって販売される製品Ｍ  ２６１（登録商標）等の、アルミナ、シリカ、およびシリコーンでコーティングされた、またはＳａｃｈｔｌｅｂｅｎ  Ｐｉｇｍｅｎｔｓ社によって販売される製品Ｍ  ２１１（登録商標）等の、アルミナ、シリカ、およびグリセロールでコーティングされた、二酸化チタンおよび二酸化亜鉛の混合物が挙げられる。
【０１４９】
本発明に従えば、コーティングされた、またはコーティングのない酸化チタン色素が、特に好ましい。
【０１５０】
本発明に従う追加のＵＶスクリーニング剤は、好ましくは、本発明に従う組成物中に、組成物の総質量に対して、０．１質量％から６０質量％、特に５質量％から３０質量％の範囲の含有量で存在する。
【０１５１】
ｂ）他の添加剤：
本発明に従う組成物はまた、特に有機溶媒、イオン性または非イオン性の増粘剤、軟化剤、湿潤剤、乳白剤、安定化剤、皮膚軟化剤、シリコーン、泡止め剤、芳香剤、保存剤、陰イオン、陽イオン、非イオン、双性イオン、もしくは両性の界面活性剤、活性剤、充填剤、ポリマー、推進剤、塩基性化剤もしくは酸性化剤、または化粧品分野および／もしくは皮膚科分野で一般的に用いられる他のあらゆる成分から選択される、従来の化粧用アジュバントを含んでもよい。
【０１５２】
有機溶媒のうち、先で定義されるＣ１〜Ｃ４モノアルカノール以外のアルコール、特に短鎖のＣ２〜Ｃ８ポリオール、例えばグリセロールまたはジオール、例えばカプリリルグリコール、１，２−ペンタンジオール、プロパンジオール、ブタンジオール、グリコール、およびグリコールエーテル、例えばエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、またはジエチレングリコールが言及され得る。
【０１５３】
増粘剤として、カルボキシビニルポリマー、例えばＣａｒｂｏｐｏｌｓ（登録商標）（カルボマー）およびＰｅｍｕｌｅｎｓ、例えばＰｅｍｕｌｅｎ  ＴＲ１（登録商標）およびＰｅｍｕｌｅｎ  ＴＲ２（登録商標）（アクリレート／Ｃ１０〜Ｃ３０アルキルアクリレートコポリマー）；ポリアクリルアミド、例えば、Ｓｅｐｉｇｅｌ  ３０５（登録商標）（ＣＴＦＡ名：ポリアクリルアミド／Ｃ１３〜１４イソパラフィン／Ｌａｕｒｅｔｈ  ７）またはＳｉｍｕｌｇｅｌ  ６００（ＣＴＦＡ名：アクリルアミド／アクリロイルジメチルタウリンナトリウムコポリマー／イソヘキサデカン／ポリソルベート８０）の名でＳＥＰＰＩＣ社によって販売される架橋コポリマー；場合によっては架橋かつ／または中和されている、２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸ポリマーおよびコポリマー、例えば、Ｈｏｓｔａｃｅｒｉｎ  ＡＭＰＳ（登録商標）（ＣＴＦＡ名：ポリアクリロイルジメチルタウリンアンモニウム）の商標名でＨｏｅｃｈｓｔ社によって販売される、またはＳｉｍｕｌｇｅｌ  ８００（登録商標）（ＣＴＦＡ名：ポリアクリロイルジメチルタウリンナトリウム／ポリソルベート８０／オレイン酸ソルビタン）の商標名でＳＥＰＰＩＣ社によって販売されるポリ（２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸）；２−アクリルアミド−２−メチルプロパンスルホン酸の、そしてアクリル酸ヒドロキシエチルのコポリマー、例えばＳＥＰＰＩＣ社によって販売されるＳｉｍｕｌｇｅｌ  ＮＳ（登録商標）およびＳｅｐｉｎｏｖ  ＥＭＴ  １０（登録商標）；セルロース誘導体、例えばヒドロキシエチルセルロース；多糖、特にゴム、例えばキサンタンゴム；水溶性または水分散性のシリコーン誘導体、例えばアクリルシリコーン、ポリエーテルシリコーン、および陽イオンシリコーン、ならびにそれらの混合物が言及され得る。
【０１５４】
言及され得る酸性化剤は、例えば、鉱酸または有機酸、例えば塩酸、正リン酸、または硫酸、カルボン酸、例えば酢酸、酒石酸、クエン酸、および乳酸、ならびにスルホン酸である。
【０１５５】
塩基性化剤のうち、言及され得る例として、水性アンモニア、アルカリ金属炭酸塩、アルカノールアミン、例えばモノ−、ジ−、そしてトリエタノールアミンおよびそれらの誘導体、水酸化ナトリウム、または水酸化カリウムが挙げられる。
【０１５６】
好ましくは、化粧用組成物は、アルカノールアミン、特にトリエタノールアミン、および水酸化ナトリウムから選択される１つまたは複数の塩基性化剤を含む。
【０１５７】
直接エマルジョンの場合、本発明に従う組成物のｐＨは一般に、おおよそ３から１２、好ましくはおおよそ５から１１、特に６から８．５である。
【０１５８】
ケラチン物質、例えば皮膚、唇、頭皮、毛髪、睫毛、または爪をケアする活性剤のうち、言及され得る例として、以下が挙げられる：
ビタミンおよびその誘導体または前駆体（単独で、または混合物として）；
抗酸化剤；
フリーラジカルスカベンジャ；
汚染防止剤；
セルフタンニング剤；
アンチグリケーション剤；
鎮静剤；
デオドラント；
精油；
ＮＯ−シンターゼインヒビタ；
真皮または表皮の巨大分子の合成を誘発し、かつ／またはそれらの分解を防止する剤；
線維芽細胞増殖を刺激する剤；
ケラチン生成細胞増殖を刺激する剤；
筋弛緩薬；
清涼剤；
張力剤、
艶消し剤；
脱色剤；
色素沈着促進剤；
角質溶解剤；
剥離剤；
モイスチャライザ；
抗炎症剤；
抗菌剤；
減量剤；
細胞のエネルギー代謝に作用する剤；
駆虫剤；
サブスタンスＰまたはＣＧＲＰアンタゴニスト；
脱毛阻止剤；
アンチリンクル剤；
アンチエイジング剤。
【０１５９】
当業者であれば、皮膚、毛髪、睫毛、眉、または爪に及ぶ所望の効果に従って、前記活性剤を選択するであろう。
【０１６０】
勿論、当業者であれば、上述の任意選択の追加の化合物および／またはその量を、本発明に従う組成物に本質的に付随する有利な特性が、想定される付加によって悪影響を受けない、または実質的に受けないように注意して選択するであろう。
【０１６１】
呈示形態
本発明に従う組成物は、当業者に周知の技術に従って調製され得る。当該組成物は特に、単純または複雑なエマルジョン（Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、またはＷ／Ｏ／Ｗ）、例えばクリーム、乳液、またはクリーム状のゲルの形態であってよい。
【０１６２】
当該組成物は、無水形態、例えば油の形態であってもよい。用語「無水組成物」は、１質量％未満の水、または０．５質量％未満の水を含有する、特に水を含まない組成物を意味することが意図され、水は、組成物の調製中に加えられず、混合成分によって提供される残留水に相当する。当該組成物は、場合によっては、エアロゾルの形態でパックされていてもよく、そしてムースまたはスプレーの形態であってよい。
【０１６３】
水中油または油中水のエマルジョンの形態の組成物の場合、用いられ得る乳化プロセスは、パドルまたはインペラ、ローター−ステーター、およびＨＰＨのタイプのものである。
【０１６４】
ポリマー含有量が低い（油／ポリマー比＞２５）安定したエマルジョンを得るために、分散系を濃縮相に調製してから、分散系を水性相の残りの部分で希釈することが可能である。
【０１６５】
ＨＰＨ（５０から８００バー）を介して、１００ｎｍくらい小さくてよい滴サイズの安定した分散系を得ることも可能である。
【０１６６】
エマルジョンは一般に、両性、陰イオン、陽イオン、または非イオンの乳化剤から選択される、単独で、または混合物として用いられる少なくとも１つの乳化剤を含む。乳化剤は、得られるべきエマルジョン（Ｗ／ＯエマルジョンまたはＯ／Ｗエマルジョン）に従って、適切に選択される。
【０１６７】
言及され得るＷ／Ｏ乳化界面活性剤の例として、ソルビタンの、グリセロールの、ポリオールの、または糖のアルキルエステルまたはエーテル；シリコーン界面活性剤、例えばジメチコンコポリオール、例えばシクロメチコンの、そしてジメチコンコポリオールの混合物（ＤＣ  ５２２５  Ｃ（登録商標）の名でＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ社によって販売される）、およびアルキルジメチコンコポリオール、例えばラウリルメチコンコポリオール（Ｄｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ  ５２００  Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ  Ａｉｄの名でＤｏｗ  Ｃｏｒｎｉｎｇ社によって販売される）；セチルジメチコンコポリオール、例えばＡｂｉｌ  ＥＭ  ９０Ｒ（登録商標）の名でＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社によって販売される製品、ならびにセチルジメチコンコポリオールの、イソステアリン酸ポリグリセリル（４ｍｏｌ）の、そしてラウリン酸ヘキシルの混合物（Ａｂｉｌ  ＷＥ  Ｏ９（登録商標）の名でＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社によって販売される）が挙げられる。有利には、ポリオールアルキルエステルを含む群から選択され得る１つまたは複数の共乳化剤が加えられてもよい。
【０１６８】
また、非シリコーン乳化界面活性剤、特に、ソルビタン、グリセロール、ポリオール、または糖のアルキルエステルまたはエーテルが言及され得る。
【０１６９】
特に言及され得るポリオールアルキルエステルとして、ポリエチレングリコールエステル、例えばジポリヒドロキシステアリン酸ＰＥＧ−３０、例えばＡｒｌａｃｅｌ  Ｐ１３５（登録商標）の名でＩＣＩ社によって販売される製品が挙げられる。
【０１７０】
言及され得るグリセロールおよび／またはソルビタンエステルの例として、イソステアリン酸ポリグリセリル、例えばＩｓｏｌａｎ  ＧＩ  ３４（登録商標）の名でＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社によって販売される製品；イソステアリン酸ソルビタン、例えばＡｒｌａｃｅｌ  ９８７（登録商標）の名でＩＣＩ社によって販売される製品；イソステアリン酸ソルビタンおよびグリセロール、例えばＡｒｌａｃｅｌ  ９８６（登録商標）の名でＩＣＩ社によって販売される製品、ならびにそれらの混合物が挙げられる。
【０１７１】
Ｏ／Ｗエマルジョンについて、言及され得る非イオン乳化界面活性剤の例として、脂肪酸の、そしてグリセロールのポリオキシアルキレン化（特に、ポリオキシエチレン化かつ／またはポリオキシプロピレン化）エステル；脂肪酸の、そしてソルビタンのオキシアルキレン化エステル；脂肪酸のポリオキシアルキレン化（特に、ポリオキシエチレン化かつ／またはポリオキシプロピレン化）エステル（場合によっては、例えばＡｒｌａｃｅｌ  １６５の名でＩＣＩ社によって販売されるステアリン酸ＰＥＧ−１００／ステアリン酸グリセリル混合物等の、脂肪酸の、そしてグリセロールのエステルと組み合わされる）；脂肪族アルコールのオキシアルキレン化（オキシエチレン化かつ／またはオキシプロピレン化）エーテル；糖のエステル、例えばステアリン酸スクロース；または脂肪アルコールの、そして糖のエーテル、特に、アルキルポリグルコシド（ＡＰＧ）、例えばデシルグルコシドおよびラウリルグルコシド（例えば、Ｐｌａｎｔａｒｅｎ  ２０００（登録商標）およびＰｌａｎｔａｒｅｎ  １２００（登録商標）の名でそれぞれＨｅｎｋｅｌ社によって販売される）、セトステアリルグルコシド（場合によってはセトステアリルアルコールとの混合物として）（例えば、Ｍｏｎｔａｎｏｖ  ６８（登録商標）の名でＳＥＰＰＩＣ社によって、Ｔｅｇｏｃａｒｅ  ＣＧ９０（登録商標）の名でＧｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ社によって、そしてＥｍｕｌｇａｄｅ  ＫＥ３３０２（登録商標）の名でＨｅｎｋｅｌ社によって販売される）、ならびにアラキジルグルコシド（例えばアラキジルおよびベヘニルアルコールの、そしてアラキジルグルコシドの混合物の形態）（Ｍｏｎｔａｎｏｖ  ２０２（登録商標）の名でＳＥＰＰＩＣ社によって販売される）が挙げられる。本発明の特定の一実施形態に従えば、先に定義されるアルキルポリグルコシドの、対応する脂肪族アルコールとの混合物は、例えば国際公開第９２／０６７７８号パンフレットに開示されるように、自己乳化型組成物の形態であり得る。
【０１７２】
組成物がエマルジョンである場合、このエマルジョンの水性相は、知られているプロセスに従って調製される非イオン性の小胞性の分散系を含んでよい（Ｂａｎｇｈａｍ，Ｓｔａｎｄｉｓｈ  ａｎｄ  Ｗａｔｋｉｎｓ，Ｊ．Ｍｏｌ．Ｂｉｏｌ．１３，２３８（１９６５）、仏国特許第２３１５９９１号明細書および仏国特許第２４１６００８号明細書）。
【０１７３】
本発明に従う組成物は、多数の処置、特に、皮膚、唇、および頭皮を含む毛髪の美容的処置、特に皮膚、唇、および／もしくは毛髪を保護し、かつ／もしくはケアするための、およびは皮膚および／もしくは唇をメイクアップするための美容的処置における用途を見出す。
【０１７４】
本発明の別の主題は、先で定義される本発明に従う組成物の、皮膚、唇、爪、毛髪、睫毛、眉、および／または頭皮の美容的処置のための製品、特にケア製品、日焼け止め製品、およびメイクアップ製品の製造のための使用で構成される。
【０１７５】
本発明に従う化粧用組成物は、例えば、メイクアップ製品として用いられてよい。
【０１７６】
本発明の別の主題は、ケラチン物質をケアし、かつ／またはメイクアップする非治療的な美容的方法で構成され、これは、前記ケラチン物質の表面に、先で定義される本発明に従う少なくとも１つの組成物を塗布する工程からなる。
【０１７７】
本発明に従う化粧用組成物は、例えば、顔および／または体用のケア製品および／または日焼け止め製品として用いられてよく、硬さは、液体から半液体、例えば乳液、多かれ少なかれ滑らかなクリーム、クリーム状のゲル、またはペーストである。化粧用組成物は、場合によっては、エアロゾル形態でパックされていてもよく、そしてムースまたはスプレーの形態であってよい。
【０１７８】
本発明に従って気化可能な流体ローションの形態の、本発明に従う組成物は、細かい粒子の形態で、加圧装置によって皮膚または毛髪に塗布される。本発明に従う装置は、当業者に周知であり、そして、非エアロゾルポンプまたは「アトマイザ」、推進剤を含むエアロゾルコンテナ、および圧縮空気を推進剤として用いるエアロゾルポンプを備える。これらの装置は、米国特許第４０７７４４１号明細書および米国特許第４８５０５１７号明細書に記載されている。
【０１７９】
本発明に従うエアロゾル形態でパックされる組成物は一般に、従来の推進剤、例えばハイドロフルオロ化合物、ジクロロジフルオロメタン、ジフルオロエタン、ジメチルエーテル、イソブタン、ｎ−ブタン、プロパン、またはトリクロロフルオロメタンを含有する。これらは好ましくは、組成物の総質量に対して、１５質量％から５０質量％の範囲の量で存在する。
【０１８０】
アセンブリ
別の態様に従えば、本発明はまた、以下を含む化粧用アセンブリに関する：
ｉ）１つまたは複数のコンパートメントを区切るコンテナであって、クロージング部材によって閉じられており、かつ場合によってはシールされていないコンテナ；ならびに
ｉｉ）前記コンパートメントの内側に入れられている、本発明に従うメイクアップ組成物および／またはケア組成物。
【０１８１】
コンテナは、例えば、ポットまたはケースの形態であってよい。
【０１８２】
クロージング部材は、蓋の形態であってよく、前記メイクアップ組成物および／またはケア組成物を収容するコンテナに対する平行移動（ｔｒａｎｓｌａｔｉｏｎ）によって、または枢動によって移動することができるように載せられたキャップを含む。
【０１８３】
後に続く実施例は、本発明の実例となる役目を果たすが、事実上限定されない。これらの実施例では、組成物の成分の量は、組成物の総質量に対する質量パーセンテージとして与えられる。
【実施例】
【０１８４】
実施例Ａ１：化合物（１４）の調製
【化１２】
2019502738.tif 000020
１２２．２３グラムの３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−シクロヘキセン−１−オンを、硫酸ジメチルで、または代わりに硫酸ジエチルでアルキル化して、７５．４５ｇのシアノ酢酸エチルで、おおよそ等モルの割合で、塩基の、そして場合によっては溶媒の存在下で、処理する。
【０１８５】
以下の塩基／溶媒組合せを用いる。
【０１８６】
【表７】
2019502738.tif 000021
【０１８７】
アルキル化反応の完了を、例えば、ＴＬＣ、ＧＣ、またはＨＰＬＣ等の方法によってモニタすることができる。
１６２．３０ｇの化合物（１４）が、褐色の油の形態で得られる。
結晶化の後、生成物が、黄色がかった結晶の形態で得られる。
融点：９２．７℃。
【０１８８】
実施例Ａ２：化合物（１５）の調製
【化１３】
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１０１．００グラムの３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−シクロヘキセン−１−オンを、硫酸ジメチルで、または代わりに硫酸ジエチルでアルキル化して、８６．００ｇの２−シアノ−Ｎ−（３−メトキシプロピル）アセトアミドで、おおよそ等モルの割合で、塩基の、そして場合によっては溶媒の存在下で、処理する。以下の塩基／溶媒組合せを用いる。
【０１８９】
【表８】
2019502738.tif 000023
【０１９０】
粗生成物（１５）が、暗褐色の油の形態で得られる。
【０１９１】
シリカゲルカラムクロマトグラフィ（溶離液：９９／１  トルエン／メタノール）の後、８１．８グラムの生成物が、黄色がかった結晶の形態で得られる。
融点：８４．７〜８５．３℃。
【０１９２】
実施例Ａ３：化合物（２７）の調製
【化１４】
2019502738.tif 000024
１３．０９グラムの３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−シクロヘキセン−１−オンを、硫酸ジメチルで、または代わりに硫酸ジエチルでアルキル化して、１０．１２ｇのシアノ酢酸イソブチルで、塩基の、そして場合によっては溶媒の存在下で、処理する。
【０１９３】
以下の塩基／溶媒組合せを用いる。
【０１９４】
【表９】
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【０１９５】
１５．９７グラムの粗生成物（２７）が、暗褐色の油の形態で得られる。
【０１９６】
シリカゲルカラムクロマトグラフィ（溶離液：トルエン／アセトン）の後、１３．４６グラムの生成物が、黄色がかった結晶の形態で得られる。
融点：９６．３℃。
【０１９７】
実施例Ａ４：化合物（２５）の調製
【化１５】
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１４８．４グラムの３−［（３−メトキシプロピル）アミノ］−２−シクロヘキセン−１−オンを、硫酸ジメチルで、または代わりに硫酸ジエチルでアルキル化して、１３０．００ｇのシアノ酢酸２−エトキシエチルで、有機塩基の、そして溶媒の存在下で処理する。
【０１９８】
以下の塩基／溶媒組合せを用いる。
【０１９９】
【表１０】
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【０２００】
製剤の実施例
溶解性を評価するプロトコル：
油性溶液中でのメロシアニンの溶解性を、肉眼的に、そして顕微鏡的に評価する。周囲温度にて、溶液が半透明（ｃｌｅａｒ  ａｎｄ  ｔｒａｎｓｌｕｃｅｎｔ）であるように眼に見えるならば、そして光学顕微鏡または偏光顕微鏡（対物レンズ×２０から×４０）下で少しも可視結晶を示さないならば、メロシアニンは可溶であるとみなす。溶液が調製された日に、そしてその後経時的に、溶解性を周囲温度にて評価する。この期間、溶液を周囲温度、そして４℃にて保存する。
【０２０１】
【表１１】
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【０２０２】
実施例３および実施例４
【０２０３】
【表１２】
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【０２０４】
油調製方法：
実施例１および実施例４に記載する組成物を、以下のように調製する：スクリーニング剤および油を、コンテナ中に逐次導入してから、磁気スターラーによって撹拌して、メロシアニンが溶解するまで、９０℃にて１０分から１時間加熱する。
【０２０５】
これらの結果は、本発明に従うアミド化合物が、追加のＵＶスクリーニング剤の存在下ですら、メロシアニンの溶解性を維持することを可能にすることを示す。
【国際調査報告】
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