(57)【要約】  本明細書においては特に、組成物及びがんの治療のためのその使用方法が開示されている。
2019529409.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する化合物又はその薬学的に許容される塩。
【化１】
2019529409.tif 000177
［式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ２Ａ、−ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＣＯＯＲ３Ａ、−ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｄ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８であり；
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９であり；又は
Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【化２】
2019529409.tif 000178
を形成していても良く；
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンであり；
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールであり；
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ２５Ａ、−ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ２５Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、−ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｚ３は、０〜５の整数であり；
ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。］
【請求項２】
下記式を有する請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【化３】
2019529409.tif 000179
［式中、
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０であり；
Ｘ２は、Ｎ又はＣＲ１１であり；
Ｘ３は、Ｎ又はＣＲ１２であり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＣＯＯＲ７Ａ、−ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ７Ｄ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｄ、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１１Ａ、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＣＯＯＲ１１Ａ、−ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１Ｄ、−ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、−ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１２Ａ、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＣＯＯＲ１２Ａ、−ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１２Ｄ、−ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、−ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良く；
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１及びｖ１２は独立に、１又は２である。］
【請求項３】
下記構造式を有する、請求項２に記載の化合物。
【化４】
2019529409.tif 000180
［式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ１．１Ａ、−ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．２Ａ、−ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＣＯＯＲ１．２Ａ、−ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．２Ｄ、−ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、−ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．３Ａ、−ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＣＯＯＲ１．３Ａ、−ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．３Ｄ、−ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、−ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．４Ａ、−ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＣＯＯＲ１．４Ａ、−ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．４Ｄ、−ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、−ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．５Ａ、−ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＣＯＯＲ１．５Ａ、−ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．５Ｄ、−ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、−ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１．４ＢとＲ１．４Ｃ、及びＲ１．５ＢとＲ１．５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。］
【請求項４】
下記構造式を有する、請求項３に記載の化合物。
【化５】
2019529409.tif 000181
【請求項５】
Ｒ１０とＲ１１、又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い、請求項２に記載の化合物。
【化６】
2019529409.tif 000182
［式中、
Ｘ６は、Ｏ、ＮＲ２３Ａ、又はＳであり；
Ｘ７は、Ｏ、ＮＲ２４Ａ、又はＳであり；
ｚ４は、０〜２の整数であり；
ｚ５は、０〜８の整数であり；
ｍは、１又は２であり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３Ａ、及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。］
【請求項６】
下記式を有する、請求項３に記載の化合物。
【化７】
2019529409.tif 000183
2019529409.tif 000184
【請求項７】
下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
【化８】
2019529409.tif 000185
【請求項８】
下記式を有する、請求項７に記載の化合物。
【化９】
2019529409.tif 000186
【請求項９】
下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
【化１０】
2019529409.tif 000187
【請求項１０】
下記式を有する、請求項９に記載の化合物。
【化１１】
2019529409.tif 000188
【請求項１１】
下記式を有する、請求項５に記載の化合物。
【化１２】
2019529409.tif 000189
【請求項１２】
下記式を有する、請求項１１に記載の化合物。
【化１３】
2019529409.tif 000190
2019529409.tif 000191
【請求項１３】
下記構造式を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１４】
2019529409.tif 000192
［式中、
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ１．１Ａ、−ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．２Ａ、−ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＣＯＯＲ１．２Ａ、−ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．２Ｄ、−ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、−ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．３Ａ、−ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＣＯＯＲ１．３Ａ、−ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．３Ｄ、−ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、−ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｘ４は、Ｎ又はＣＲ１３であり；
Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａであり；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＣＯＯＲ８Ａ、−ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ８Ｄ、−ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＣＯＯＲ９Ａ、−ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ９Ｄ、−ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１３Ａ、−ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＣＯＯＲ１３Ａ、−ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１３Ｄ、−ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、−ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１４Ａ、−ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＣＯＯＲ１４Ａ、−ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１４Ｄ、−ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、−ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１５Ａ、−ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＣＯＯＲ１５Ａ、−ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１５Ｄ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、Ｒ１．３ＢとＲ１．３Ｃ、Ｒ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良く；
ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０〜４の整数であり；
ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。］
【請求項１４】
下記式を有する、請求項１３に記載の化合物。
【化１５】
2019529409.tif 000193
2019529409.tif 000194
【請求項１５】
Ｒ６及びＲ７が独立に水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘ２がＮである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１２が−ＯＣＨ３である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１．２が、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１．２がメチルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１．３が−ＣＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８であり；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８であり；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８であり；
Ｒ５が、−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ１及びＬ２が独立に−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌ１及びＬ２が独立に−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌ１及びＬ２が独立に結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｌ１が−Ｌ１Ａ−Ｌ１Ｂ−であり、Ｌ１Ａが−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｓ）−に結合しており；
Ｌ２が−Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−であり、Ｌ２Ａが−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｓ）−に結合しており；
Ｌ１Ａが結合又は−（ＣＨ２）ｚ１−であり；
Ｌ１Ｂが結合、−Ｏ−又は−ＮＲ１６Ｂ−であり；
Ｌ２Ａが結合又は−（ＣＨ２）ｚ２−であり；
Ｌ２Ｂが結合、−Ｏ−又は−ＮＲ１７Ｂ−であり；
ｚ１及びｚ２が独立に１〜１０の整数であり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｌ１Ａ及びＬ２Ａが独立に−ＣＨ２−である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ１Ｂが、−ＮＲ１６Ｂであり；
Ｌ２Ｂが、−ＮＲ１７Ｂであり；
Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂが独立に、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１８及びＲ１９が独立に、置換されていないアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１８及びＲ１９が独立に、ハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【化１６】
2019529409.tif 000195
を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
下記構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【化１７】
2019529409.tif 000196
2019529409.tif 000197
2019529409.tif 000198
【請求項３７】
がんの治療方法であって、治療を必要とする対象者に対して、治療上有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項３８】
前記がんが固形腫瘍又は血液腫瘍である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記がんが、卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することをさらに含む、請求項３７に記載の方法。
【請求項４１】
前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、エピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤を含む、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記方法が、第１の量の当該化合物及び第２の量の少なくとも一つの別の抗がん剤を投与することを含み、前記第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４３】
前記別の抗がん剤がエピジェネティック阻害剤である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物及び前記エピジェネティック阻害剤を、医薬組成物として同時投与する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
前記別の抗がん剤が多標的キナーゼ阻害剤である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４７】
前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブである、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤を、医薬組成物として同時投与する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
前記がんが卵巣がんである、請求項３７に記載の方法。
【請求項５０】
請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項５１】
薬学的に許容される賦形剤、及び請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物と少なくとも一つの別の抗がん剤との組み合わせを含む、医薬組成物。
【請求項５２】
前記少なくとも一つの別の抗がん剤が、多標的キナーゼ阻害剤又はエピジェネティック阻害剤を含む、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５３】
前記組み合わせが、第１の量の当該化合物及び第２の量の多標的キナーゼ阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５４】
前記組み合わせが、第１の量の当該化合物及び第２の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量及び第２の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５５】
前記組み合わせが、第１の量の当該化合物、第２の量の多標的キナーゼ阻害剤、及び第３の量のエピジェネティック阻害剤を含み、その第１の量、第２の量及び第３の量が一緒になって、相乗的治療効果を提供する上での有効量である、請求項５１に記載の医薬組成物。
【請求項５６】
前記多標的キナーゼ阻害剤がソラフェニブであり、前記エピジェネティック阻害剤がアザシチジン又はデシタビンである、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項５７】
がんで使用される、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
卵巣がん、乳がん、肺がん、白血病、ＡＭＬ、ＣＭＬ、リンパ腫、膵臓がん、腎臓がん、メラノーマ、肝臓がん、結腸がん、肉腫、多発性骨髄腫、脳腫瘍、又は前立腺がんを含む固形腫瘍及び血液腫瘍で使用される、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項５９】
非小細胞肺がんで使用される、請求項５０に記載の医薬組成物。
【請求項６０】
前記化合物及び前記多標的キナーゼ阻害剤又は前記エピジェネティック阻害剤を、単一製剤として同時投与する、請求項５２に記載の医薬組成物。
【請求項６１】
がん細胞増殖の阻害方法であって、がん細胞増殖の阻害を必要とする対象者に対して、治療上有効量の請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項６２】
前記がん細胞が、卵巣がん細胞、乳がん細胞、肺がん細胞、白血病細胞、ＡＭＬ細胞、ＣＭＬ細胞、リンパ腫細胞、膵臓がん細胞、腎臓がん細胞、メラノーマ細胞、肝臓がん細胞、結腸がん細胞、肉腫細胞、多発性骨髄腫細胞、脳腫瘍細胞、又は前立腺がん細胞である、請求項６１に記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本願は、２０１６年９月１５日出願の米国暫定特許出願第６２／３９５，２４４号及び２０１６年１２月１３日出願の米国暫定特許出願第６２／４３３，６７８号（これらは参照によってその全体が、そして全ての点に関して本明細書に組み込まれるものとする）の優先権の恩恵を主張するものである。
【０００２】
連邦政府による資金提供を受けた研究開発下に為された発明への権利に関する記載
本発明は、国立癌研究所が授与した助成番号１Ｆ３２ＣＡ１８０７４１下での政府支援を受けて行われたものである。政府は、本発明に一定の権利を有する。
【背景技術】
【０００３】
ＥＴＰ天然物は、抗生特性から抗ウイルス特性、また抗マラリア特性にまで至る多種多様な生物活性を有する、興味深い種類の（代表的には）真菌二次性代謝産物を代表するものである。しかしながら、高レベルの毒性が、これまであらゆる公知のＥＴＰ構造の臨床試験を妨げてきた。さらに、生命系において、水溶性、膜透過性、又は代謝安定性などの特性の改変が必須である。従って、医薬目的のためにＥＴＰ類似体を合成する合成経路が是非にも必要であり、重要な価値を有する。本明細書では、特に、これらの問題、及び当該技術分野における他の問題への解決策が開示される。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
１態様において、下記式を有する化合物又はそれの薬学的に許容される塩：
【０００５】
【化１】
2019529409.tif 000003
が提供される。Ｒ１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ２Ａ、−ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＣＯＯＲ３Ａ、−ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｄ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８である。Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【０００６】
【化２】
2019529409.tif 000004
を形成していても良い。Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールである。Ｒ２５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ２５Ａ、−ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ２５Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、−ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。記号ｚ３は、０〜５の整数である。記号ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０〜４の整数である。記号ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。
【０００７】
１態様において、本明細書に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物が提供される。
【０００８】
１態様において、薬学的に許容される賦形剤、本明細書に記載の化合物、及び少なくとも一つの抗がん剤を含む医薬組成物が提供される。
【０００９】
１態様において、治療を必要とする対象者に対して治療上有効量の本明細書に記載の化合物（実施形態を含む）を投与することを含む、がんの治療方法が提供される。
【００１０】
別の態様において、治療を必要とする対象者に対して治療上有効量の本明細書に記載の化合物若しくは組成物を投与することを含む、がんの増殖阻害方法が提供される。
【図面の簡単な説明】
【００１１】
【図１】化学骨格Ｉ〜ＩＶを示す図である［各Ｒは、独立に、例えば−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’２、−ＳＲ’、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２などのイン・ビボで除去可能と考えられる基である］。
【図２Ａ】２種類の浸潤性がん細胞系、ＤＵ１４５（ヒト前立腺がん）及びＡ２０５８（ヒトメラノーマ）に対するイン・ビトロ細胞毒性を異なる類縁体について同定した図である。
【図２Ｂ】２種類の浸潤性がん細胞系、ＤＵ１４５（ヒト前立腺がん）及びＡ２０５８（ヒトメラノーマ）に対するイン・ビトロ細胞毒性を異なる類縁体について同定した図である。
【図３】マウスでの皮膚Ｔ細胞性リンパ腫（ＣＴＣＬ）のイン・ビボ阻害に対するＳ，Ｓ’−（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）−６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−７−シアノ−２，３，７−トリメチル−１，４−ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３，８ａ（６Ｈ）−ジイル）ジエタンチオエートの効果を描いた図である。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
本明細書では特に、ＥＴＰ化合物の合成類縁体が提供される。それらの類縁体は、がんの治療で用いることができ、他のがん治療化合物と相乗的に組み合わせた場合に有効であり得る。合成方法及び使用方法も提供される。
【００１３】
Ｉ．定義
本明細書において用いる略語は、化学技術分野及び生物学技術分野の範囲内におけるそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造及び化学式は、化学技術分野で公知の化学結合価の標準規則に従って構築される。
【００１４】
置換基が、左から右に記述して、それらの従来の化学式によって規定される場合、構造を右から左に記述して得られる化学的に同一な置換基を等しく包含する。例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−と同等である。
【００１５】
「アルキル」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、直鎖（すなわち、未分岐）又は分枝の炭素鎖（若しくは炭素）、又はそれらの組み合わせを意味し、完全飽和、モノ不飽和、又は多価不飽和であってもよく、一価、二価、及び多価基を含み得る。アルキルは、指定数の炭素を含むことができる（すなわち、Ｃ１−Ｃ１０とは１個〜１０個の炭素を意味する）。アルキルは、非環化鎖である。飽和炭化水素基の例には、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、並びに例えば、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチルの相同体及び異性体などの基などがあるが、これらに限定されるものではない。不飽和アルキル基は１以上の二重結合又は三重結合を有している。不飽和アルキル基の例には、ビニル、２−プロペニル、クロチル、２−イソペンテニル、２−（ブタジエニル）、２，４−ペンタジエニル、３−（１，４−ペンタジエニル）、エチニル、１−プロピニル及び３−プロピニル、３−ブチニル、並びに高級相同体及び異性体などがあるが、これらに限定されるものではない。アルコキシは、酸素リンカー（−Ｏ−）を介して分子の残部と結合したアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であることができる。アルキル部分は、アルキニル部分であることができる。アルキル部分は、完全飽和であることができる。アルケニルは、複数の二重結合及び／又は複数の二重結合に加えて１以上の三重結合を含むことができる。アルキニルは、複数の三重結合及び／又は複数の三重結合に加えて１以上の二重結合を含むことができる。
【００１６】
「アルキレン」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、限定されないが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−で例示されるような、アルキル由来の二価基を意味する。代表的には、アルキル（又はアルキレン）基は１〜２４個の炭素原子を有し、本発明では、１０個以下の炭素原子を有するものが好ましい。「低級アルキル」又は「低級アルキレン」とはより短い鎖のアルキル又はアルキレン基であり、一般的に８個以下の炭素原子を有する。「アルケニレン」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、アルケン由来の二価基を意味する。
【００１７】
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体、又は別の用語と組み合わせて、別段の断りがない限り、安定な直鎖若しくは分枝鎖、又はそれらの組み合わせを意味し、少なくとも１個の炭素原子、及び少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、及びＳ）を含み、窒素及び硫黄原子は、任意に酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、任意に四級化されていてもよい。ヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置されていてもよく、又はアルキル基が分子の残部と結合する位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは、非環化鎖である。例としては、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２、−Ｓ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ３、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−ＣＨ＝Ｎ−ＯＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、及び−ＣＮなどがあるが、これらに限定されるものではない。最大２又は３個のヘテロ原子が連続していてもよく、例えば、−ＣＨ２−ＮＨ−ＯＣＨ３及び−ＣＨ２−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）３などが挙げられる。ヘテロアルキル部分は１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、２個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、３個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、４個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、５個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。ヘテロアルキル部分は、最大８個の異なっていても良いヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、又はＰ）を含むことができる。
【００１８】
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、限定されないが−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−及び−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−例示されるようなヘテロアルキル由来の二価基を意味する。ヘテロアルキレン基について、ヘテロ原子は、鎖の末端の一方又は両方をまた、占有し得る（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。またさらに、アルキレン及びヘテロアルキレン連結基について、連結基の配向が、連結基の式が記述される方向によって一切暗示されるものではない。例えば、式−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−は−Ｃ（Ｏ）２Ｒ’−及び−Ｒ’Ｃ（Ｏ）２−の両方を表す。上に記載されるように、本明細書で用いられる場合、ヘテロアルキル基は、ヘテロ原子を通じて分子の残部に結合される基を含み、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＯＲ’、−ＳＲ’、及び／又は−ＳＯ２Ｒ’などが挙げられる。「ヘテロアルキル」が、特定のヘテロアルキル基、例えば、ＮＲ’Ｒ’’などが後続して列挙される場合、ヘテロアルキルと−ＮＲ’Ｒ’’という用語は、重複するものでもなく、相互に排他的でもないことは明らかであろう。むしろ、特定のヘテロアルキル基は明確さを付加するために列挙される。従って、「ヘテロアルキル」という用語は、特定のヘテロアルキル基、例えば−ＮＲ’Ｒ’’などを除外するように本明細書にて解釈されるべきではない。
【００１９】
「シクロアルキル」及び「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それ自体、又は他の用語と組み合わせて、別段の断りがない限り、各々「アルキル」及び「ヘテロアルキル」の環状の型を意味する。シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルは芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキルについて、ヘテロ原子は複素環が分子の残部へ結合する位置を占有し得る。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１−シクロヘキセニル、３−シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどがあるが、これらに限定されるものではない。ヘテロシクロアルキルの例には、１−（１，２，５，６−テトラヒドロピリジル）、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−モルホリニル、３−モルホリニル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロチエン−２−イル、テトラヒドロチエン−３−イル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニルなどがあるが、これらに限定されるものではない。「シクロアルキレン」及び「ヘテロシクロアルキレン」は、単独で又は別の置換基の一部として、各々シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルに由来する二価基を意味する。
【００２０】
「ハロ」又は「ハロゲン」という用語は、それら自体、又は別の置換基の一部として、別段の断りがない限り、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素原子を意味する。加えて、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキル及びポリハロアルキルを含むよう意図される。例えば、「ハロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル」という用語には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、４−クロロブチル、３−ブロモプロピルなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００２１】
「アシル」という用語は、別段の断りがない限り、Ｒが置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである−Ｃ（Ｏ）Ｒを意味する。
【００２２】
「アリール」という用語は、別段の断りがない限り、多価不飽和芳香族炭化水素置換基を意味し、共に縮合している（すなわち、縮合環アリール）か、又は共有結合している単環又は複数の環（好ましくは１〜３環）であり得る。縮合環アリールは縮合した複数の環を指し、少なくとも一つの縮合環がアリール環である。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、又はＳなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含有するアリール基（又は環）を指し、窒素及び硫黄原子は酸化されていても良く、窒素原子（複数可）は四級化されていても良い。従って、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、少なくとも一つの縮合環がヘテロ芳香族環である縮合した複数の環）を含む。５，６−縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、そして少なくとも一つの環がヘテロアリール環である、縮合した二つの環を指す。同様に、６，６−縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が６員を有し、他方の環は６員を有し、そして少なくとも一つの環がヘテロアリール環である、縮合した二つの環を指す。６，５−縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、そして少なくとも一つの環がヘテロアリール環である、縮合した二つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素又はヘテロ原子を介して分子の残部へ結合することができる。アリール基及びヘテロアリール基の非限定的な例には、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１−ナフチル、２−ナフチル、４−ビフェニル、１−ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、３−ピラゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、ピラジニル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、２−フェニル−４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ベンゾチアゾリル、プリニル、２−ベンズイミダゾリル、５−インドリル、１−イソキノリル、５−イソキノリル、２−キノキサリニル、５−キノキサリニル、３−キノリル、及び６−キノリルなどがある。各々の上記のアリール環構造及びヘテロアリール環構造の置換基は、以下に記載の許容される置換基から選択される。「アリーレン」及び「ヘテロアリーレン」は、単独で又は別の置換基の一部として、各々アリール及びヘテロアリールに由来する二価基を意味する。ヘテロアリール基の置換基は、環ヘテロ原子窒素と結合した−Ｏ−であってもよい。
【００２３】
スピロ環は、隣接する環が単一の原子を介して結合している、２以上の環である。スピロ環内の個々の環は同一であっても、又は異なっていてもよい。スピロ環内の個々の環は置換されていても又は置換されていなくてもよく、１組のスピロ環内の他の個々の環と異なる置換基を有していてもよい。スピロ環内の個々の環について可能な置換基は、スピロ環の一部ではない（例えば、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環の置換基である）場合、同じ環について可能な置換基である。スピロ環は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環基内の個々の環は直前のリストのいずれかであってもよく、一つの種類の全ての環を有する（例えば、各環が同じ又は異なる置換ヘテロシクロアルキレンであり得る、置換ヘテロシクロアルキレンである全ての環）。スピロ環系に言及する場合、複素環式スピロ環は、少なくとも一つの環が複素環式環であり、各環が異なる環であってもよいスピロ環を意味する。スピロ環系に言及する場合、置換スピロ環は、少なくとも一つの環が置換されており、各置換基が異なっていても良いことを意味する。
【００２４】
記号「
【００２５】
【化３】
2019529409.tif 000005
」は、分子若しくは化学式の残りの部分への、ある化学部分の結合点を指す。
【００２６】
「オキソ」という用語は、本明細書で用いられる場合、炭素原子と二重結合している酸素を意味する。
【００２７】
「チオ」という用語は、本明細書で用いられる場合、炭素又は別の硫黄と単結合している硫黄を意味する。
【００２８】
「アルキルアリーレン」という用語は、アルキレン部分（本明細書においては、アルキレンリンカーとも称される）に共有結合的に結合したアリーレン部分である。実施形態において、アルキルアリーレン基は下記式を有する。
【００２９】
【化４】
2019529409.tif 000006
【００３０】
アルキルアリーレン部分は、（例えば置換基によって）アルキレン部分又はアリーレンリンカー上で（例えば、炭素２、３、４若しくは６で）、ハロゲン、オキソ、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ２ＣＨ３−ＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ５アルキル又は置換されているか置換されていない２〜５員ヘテロアルキルによって置換されていても良い。実施形態において、アルキルアリーレンは置換されていない。
【００３１】
上記用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、及び「ヘテロアリール」）のそれぞれは、示した基の置換及び置換されていない形態の両方を含む。各種類の基の好ましい置換基を、以下に提供する。
【００３２】
アルキル及びヘテロアルキル基の置換基（しばしば、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、及びヘテロシクロアルケニルと呼ばれるような基を含む）は、０〜（２ｍ’＋１）（ｍ’は、そのような基における炭素原子の総数である）の範囲の数での−ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’（これらに限定されるものではない）から選択される各種基のうちの１以上であることができる。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、各々が好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール（例えば、１〜３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換されているか置換されていないヘテロアリール、置換されているか置換されていないアルキル、アルコキシ、又はチオアルコキシ基、又はアリールアルキル基を指す。本発明の化合物が複数のＲ基を含む場合、例えば、各Ｒ基が独立して、複数のこれらの基が存在する場合に、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基として選択される。Ｒ’及びＲ’’が同じ窒素原子と結合する場合、それらは組み合わされて、窒素原子とともに、４員、５員、６員、又は７員環を形成することができる。例えば、−ＮＲ’Ｒ’’は、限定されないが、１−ピロリジニル及び４−モルホリニルを含む。上の置換基の考察から、当業者には、「アルキル」という用語が、ハロアルキル（例えば、−ＣＦ３及び−ＣＨ２ＣＦ３）、及びアシル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの水素基以外の基と結合した炭素原子を含む基を含むように意図されることは明らかであろう。
【００３３】
アルキル基について記載される置換基と同様に、アリール及びヘテロアリール基の置換基は、様々であり、例えば：−ＯＲ’、−ＮＲ’Ｒ’’、−ＳＲ’、−ハロゲン、−ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ’’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲＳＯ２Ｒ’、−ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、−ＯＮＲ’Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｒ’、−Ｎ３、−ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、及びフルオロ（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ＝（Ｏ）Ｒ’’、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）−ＯＲ’’、−ＮＲ’ＯＲ’’から、０〜芳香族環系上の原子価の総数の範囲の数で選択され；Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’は、好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、及び置換されているか置換されていないヘテロアリールから選択される。本発明の化合物が一つより多いＲ基を含む場合、例えば、各Ｒ基は独立して選択され、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、及びＲ’’’’基も、それらの基が一つより多く存在する場合に同様に選択される。
【００３４】
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレン）の置換基は、環の特定原子上ではなく、環上の置換基として示され得る（一般的に浮遊（ｆｌｏａｔｉｎｇ）置換基と呼ばれる）。そのような場合、置換基は環原子のいずれとも（化学的結合価の法則に従って）結合されることができ、縮合環又はスピロ環の場合においては、縮合環又はスピロ環の一員に伴って示される置換基（単環上の浮遊置換基）は、縮合環又はスピロ環のいずれにおける置換基（複数の環上の浮遊置換基）であってもよい。置換基が環と結合しているが、特定原子とは結合しておらず（浮遊置換基）、且つ置換基の添え字が１より大きい整数である場合、複数の置換基は同一の原子、同一の環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環上であってもよく、各置換基は異なっていても良い。環が分子の残部へ結合する点が単一の原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は環の任意の原子であってもよく、縮合環又はスピロ環の場合、化学的結合価の法則には従うが、いずれの縮合環又はスピロ環のいずれの原子であってもよい。環、縮合環、又はスピロ環が１以上の環ヘテロ原子及び環を含有する場合、縮合環又はスピロ環は１以上の浮遊置換基（分子の残部への結合点を含むが、これに限定されない）によって示され、浮遊置換基はヘテロ原子と結合し得る。浮遊置換基を有する構造又は式において、環ヘテロ原子が１以上の水素（例えば、環原子との二つの結合及び水素との第３の結合を伴う環窒素）との結合を示す場合、ヘテロ原子が浮遊置換基と結合する際、置換基は水素を置換すると理解されるが、化学的な結合価の法則には従う。
【００３５】
２以上の置換基は、任意に連結して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。そのようないわゆる環形成置換基は代表的には、必ずそうであるとは限らないが、環状基本構造と結合することが認められる。１実施形態において、環形成置換基は隣接する基本構造の構成員と結合する。例えば、隣接する環状基本構造の構成員と結合した二つの環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態において、環形成置換基は基本構造の単一構成員と結合する。例えば、環状基本構造の単一構成員と結合した二つの環形成置換基は、スピロ環構造を形成する。さらに別の実施形態において、環形成置換基は基本構造の非隣接構成員と結合する。
【００３６】
アリール又はヘテロアリール環の隣接する原子上における置換基のうち二つは、任意に式−Ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲＲ’）ｑ−Ｕ−の環を形成していてもよく、式中、Ｔ及びＵは、独立して、−ＮＲ−、−Ｏ−、−ＣＲＲ’−、又は単結合であり、ｑは、０〜３の整数である。或いは、アリール又はヘテロアリール環の隣接する原子上における置換基のうち二つは、任意に式−Ａ−（ＣＨ２）ｒ−Ｂ−の置換基で置換されていてもよく、式中、Ａ及びＢは、独立して、−ＣＲＲ’−、−Ｏ−、−ＮＲ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−、又は単結合であり、ｒは、１〜４の整数である。そのように形成された新しい環の単結合のうち一つは、任意に二重結合と置換されていてもよい。或いは、アリール又はヘテロアリール環の隣接する原子上における置換基のうち二つは、任意に式−（ＣＲＲ’）ｓ−Ｘ’−（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ−の置換基で置換されていてもよく、式中、ｓ及びｄは、独立して、０〜３の整数であり、及びＸ’は、−Ｏ−、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、又は−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’−である。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、及びＲ’’’は、好ましくは独立して、水素、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、及び置換されているか置換されていないヘテロアリールから選択される。
【００３７】
本明細書で用いられる場合、「ヘテロ原子」又は「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、ホウ素（Ｂ）、ヒ素（Ａｓ）、及びケイ素（Ｓｉ）を含むものである。
【００３８】
本明細書で使用される「置換基」は、下記の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）、及び
（Ｂ）下記のものから選択される少なくとも一つの置換基で置換されているアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）、及び
（ｉｉ）下記のものから選択される少なくとも一つの置換基で置換されているアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）、及び
（ｂ）オキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）から選択される少なくとも一つの置換基で置換されているアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール。
【００３９】
「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」又は「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ−ｌｉｍｉｔｅｄ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、本明細書で用いられる場合、「置換基」として上述の、置換基の全てから選択される基を意味し、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、そして各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜８員ヘテロシクロアルキルである。
【００４０】
「低級置換基（ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」又は「低級置換基（ｌｏｗｅｒ  ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ  ｇｒｏｕｐ）」は、本明細書で用いられる場合、「置換基」として上述の、置換基の全てから選択される基を意味し、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜９員ヘテロアリールである。
【００４１】
一部の実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換基は、少なくとも一つの置換基で置換される。さらに特定的には、一部の実施形態において、本明細書の化合物中に記載の各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、及び／又は置換ヘテロアリーレンは、少なくとも一つの置換基で置換される。他の実施形態において、これらの基の少なくとも一つ又は全てが少なくとも一つのサイズ限定置換基で置換される。他の実施形態において、これらの基の少なくとも一つ又は全てが少なくとも一つの低級置換基で置換される。
【００４２】
本明細書に記載の化合物の他の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキルであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜１０員ヘテロアリールである。本発明に記載の化合物の一部の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキレンは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキレンは置換されているか置換されていない２〜２０員ヘテロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキレンは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンは置換されているか置換されていない３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないアリーレンは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリーレンは置換されているか置換されていない５〜１０員ヘテロアリーレンである。
【００４３】
一部の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキルは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキルは置換されているか置換されていない２〜８員ヘテロアルキルであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキルは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキルであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルは置換されているか置換されていない３〜７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換されているか置換されていないアリールは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリールであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリールは置換されているか置換されていない５〜９員ヘテロアリールである。一部の実施形態において、各置換されているか置換されていないアルキレンは置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロアルキレンは置換されているか置換されていない２〜８員ヘテロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないシクロアルキレンは置換されているか置換されていないＣ３−Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキレンは置換されているか置換されていない３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換されているか置換されていないアリーレンは置換されているか置換されていないＣ６−Ｃ１０アリーレンであり、及び／又は各置換されているか置換されていないヘテロアリーレンは置換されているか置換されていない５〜９員ヘテロアリーレンである。一部の実施形態において、当該化合物は、下記の実施例セクション、図面又は表に示した化学種である。
【００４４】
本発明のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学若しくはキラル中心）、又は二重結合；エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異体、幾何異性体、（Ｒ）異性体若しくは（Ｓ）異性体として、又はアミノ酸の（Ｄ）異性体若しくは（Ｌ）異性体として、絶対立体化学の点から規定され得る立体異性体を有し、個々の異性体は本発明の範囲内に包含される。本発明の化合物は、非常に不安定であるために合成及び／又は単離ができないことが当業界で知られている化合物を含まない。本発明は、ラセミ形態及び光学的に純粋な形態の化合物を含むものである。光学活性な（Ｒ）異性体及び（Ｓ）異性体、又は（Ｄ）異性体及び（Ｌ）異性体は、キラル合成素子若しくはキラル試薬を用いて製造することができるか、又は従来の技術を用いて分割することができる。本発明に記載の化合物がオレフィン結合又は他の幾何学的非対称な中心を含有し、且つ別段に指定されない場合、化合物はＥ及びＺ幾何異性体の両方を含むものである。
【００４５】
本明細書で用いられる場合、「異性体」という用語は、同じ数及び同じ種類の原子を有し、従って同じ分子量を有するが、構造配列又は原子の立体配置に関して異なる、化合物を指す。
【００４６】
「互変異体」という用語は、本明細書で用いられる場合、平衡状態で存在し、容易に一方の異性体から別の異性体へ変換される、２以上の構造異性体のうち一つを指す。
【００４７】
ある特定の本発明の化合物が互変異体型で存在してもよく、化合物の全てのそのような互変異体型は本発明の範囲内であることは、当業者にとって明白であろう。
【００４８】
別段の断りがない限り、本明細書に記載の構造はまた、構造の全立体化学的な形態；すなわち、各不斉中心に対するＲ及びＳ立体配置を含むものである。従って、当業者によって安定であると一般に認識されている、本発明の化合物の単一の立体化学的異性体、並びにエナンチオマー混合物及びジア立体異性体混合物は、本発明の範囲内である。
【００４９】
別段の断りがない限り、本明細書に記載の構造はまた、１以上の同位体濃縮原子の存在においてのみ異なる化合物を含むものである。例えば、重水素又は三重水素による水素の置換、又は１３Ｃ濃縮又は１４Ｃ濃縮炭素による炭素の置換を除いて本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。
【００５０】
本発明の化合物はまた、そのような化合物を構成する１以上の原子において自然ではない割合の原子の同位体を含有してもよい。例えば、化合物は例えば、三重水素（３Ｈ）、ヨウ素−１２５（１２５Ｉ）、又は炭素−１４（１４Ｃ）などの放射性同位元素で放射標識されていてもよい。本発明の化合物の全ての同位体型は、放射性の有無に関わらず、本発明の範囲内に包含される。
【００５１】
留意すべき点として、選択肢がマーカッシュ群で記載されている本願を通じて、例えば、各アミノ酸位置は複数の可能なアミノ酸を含む。具体的には、マーカッシュ群の各構成員は別個に考慮することで、別の実施形態を含むと考えられるべきであり、マーカッシュ群を単一のユニットとして読むべきではないことが想定される。
【００５２】
「Ｓｐ」、「Ｓｔ」、又は「Ｓｎ」は、ｐ、ｔ、又はｎ個の硫黄を有するスルフィド架橋を指す（例えば、Ｓ２は−Ｓ−Ｓ−であり、Ｓ３は−Ｓ−Ｓ−Ｓ−であり、Ｓ４は−Ｓ−Ｓ−Ｓ−Ｓ−である）。
【００５３】
「ａ」又は「ａｎ」という用語は、本明細書で用いられる場合、１又はそれ以上を意味する。さらに、「ａ（又はａｎ）〜と置換された」は、本明細書で用いられる場合、特定の基が、１以上の指定された置換基のいずれか又は全てのうち１以上で置換されていてもよいことを意味する。例えば、アルキル又はヘテロアリール基などの基が「置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキル、又は置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルで置換される」場合、該基は１以上の置換されていないＣ１−Ｃ２０アルキル、及び／又は１以上の置換されていない２〜２０員ヘテロアルキルを含有し得る。
【００５４】
「類縁物（ａｎａｌｏｇ）」又は「類縁体（ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学及び生物学の範囲内でのそれの明白な通常の意味に従って使用され、別の化合物（即ち、いわゆる「基準」化合物）と構造的に類似しているが、例えば、一つの原子が異なる元素の原子で置き換わっている点、又は特定の官能基が存在している点、又は一つの官能基が別の官能基で置き換わっている点、又は基準化合物の１以上のキラル中心の絶対立体化学において、組成において異なっている化合物を指す。従って、類縁物は、基準化合物と、機能及び見かけにおいては同様又は同等であるが、構造や起源においてはそうではない化合物である。
【００５５】
さらに、部分がＲ置換基で置換されている場合、基を「Ｒ置換された」と称することもできる。部分がＲ置換された場合、該部分は少なくとも一つのＲ置換基で置換されており、各Ｒ置換基は異なっていても良い。特定のＲ基が化学的な種類の記述（式（Ｉ）など）の説明中に存在する場合、ローマ字の記号を使用して特定のＲ基の各々の見た目を区別することができる。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどと区別することができ、各Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄなどは、Ｒ１３の定義の範囲内で、及び任意に異なって規定してもよい。
【００５６】
本発明の化合物の説明は、当業者に公知の化学結合の原則によって制限される。従って、基が１以上の数の置換基により置換され得る場合、そのような置換は、化学結合の原則に従い、本質的には不安定ではなく、かつ／又は水性、中性及びいくつかの公知の生理的条件などの環境条件下で不安定になりやすいことが当業者に公知である化合物を得るように、選択される。例えば、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールは分子の残部に環ヘテロ原子を介して、当業者に公知の化学結合の原則に従って結合し、それにより本質的に不安定な化合物を回避する。
【００５７】
「薬学的に許容される塩」という用語は、比較的無毒性の酸又は塩基で調製した活性化合物の塩を含むものであり、本発明に記載の化合物で認められる特定の置換基によって決まる。本発明の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩を、そのままで又は好適な不活性溶媒中でのいずれかで十分な量の所望の塩基と、そのような化合物の中性形態を接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例として、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、又はマグネシウム塩、若しくは同様の塩が挙げられる。本発明の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩を、そのままで又は好適な不活性溶媒中でのいずれかで十分な量の所望の酸と、そのような化合物の中性形態を接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例として、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、又は亜リン酸などといった無機酸に由来するもの、並びに、酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などといった、比較的非毒性の有機酸に由来する塩が挙げられる。また、アルギン酸などなどのアミノ酸の塩、並びにグルクロン酸又はガラクツノル酸などといった有機酸の塩も挙げられる（例えば、Ｂｅｒｇｅ  ｅｔ  ａｌ．，’’Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓａｌｔｓ’’，  Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅ，  １９７７，  ６６，  １−１９を参照）。本発明のいくつかの特定の化合物は、塩基付加塩又は酸付加塩のいずれにも化合物が変換されるのを可能にする、塩基性官能基及び酸性官能基の両方を含有する。
【００５８】
従って、本発明の化合物は、薬学的に許容される酸によるものなどの塩として存在し得る。本発明はそのような塩を含む。そのような塩の例として、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）酒石酸塩、（−）酒石酸塩、又はラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、及びグルタミン酸などのアミノ酸との塩が挙げられる。これらの塩は当業者に公知の方法で調製することができる。
【００５９】
化合物の中性形態は、好ましくは従来の方法で、塩を、塩基又は酸と接触させ、親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒中の溶解度などのある種の物性において、種々の塩形態とは異なる。
【００６０】
塩形態に加えて、本発明はプロドラッグの形態である化合物を提供する。本明細書に記載の化合物のプロドラッグは、生理的条件下で容易に化学変化を起こして本発明の化合物を提供するような化合物を含む。さらに、プロドラッグを、生体外の環境において化学的方法又は生化学的方法によって本発明の化合物へと変換することができる。例えば、安定な酵素又は化学試薬を有する経皮貼付リザーバー中に設置した場合、プロドラッグを本発明の化合物へと徐々に変換することができる。
【００６１】
本発明のある特定の化合物は、非溶媒和型、並びに水和型を含む溶媒和型で存在することができる。一般に、溶媒和型は非溶媒和型と等価であり、本発明の範囲内に包含される。本発明のある特定の化合物は、複数の結晶型又は非晶質型で存在していてもよい。一般に、全ての物理的形態は本発明によって想定される用途にとって同等であり、本発明の範囲内であるものである。
【００６２】
本明細書で用いられる場合、「塩」という用語は、本発明の方法において用いられる化合物の酸性塩又は塩基性塩を指す。許容される塩の例示的な例として、鉱酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、など）塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸、など）塩、第四級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）塩が挙げられる。
【００６３】
「治療すること」又は「治療」という用語は、外傷、疾患、病状、又は状態の治療又は回復における奏功の兆候を指し、寛解；緩解；症状を減少させること、又は外傷、病状若しくは状態を患者にとってより許容できるようにすること；変性又は減退速度を遅くすること；変性の最終点をより消耗性ではなくすること；患者の肉体的な健康又は精神的な健康を改善すること等の、あらゆる客観的若しくは主観的パラメータを含む。症状の治療又は回復は、理学検査、神経精神医学的検査、及び／又は精神医学的評価の結果が含まれる、客観的若しくは主観的パラメータに基づくことができる。「治療すること」という用語及びその変形形態は、外傷、病状、状態、又は疾患の予防を含む。実施形態において、治療することは、予防を含まない。
【００６４】
「治療上有効量」又は「有効量」は、化合物が、化合物が存在しない場合と比較して、所定の目的（例えば、投与による効果を達成すること、疾患を治療すること、酵素活性を低下させること、酵素活性を高めること、シグナル伝達経路を低下させること、又は疾患若しくは状態の１以上の症状を低減すること）を遂行するのに充分な量である。「有効量」の例は、疾患の治療、予防、又は１以上の症状低減に寄与するだけの量であり、それは「治療上有効量」と称することもできる。１以上の症状の「低減」（及びこの句との文法的な等価物）は、症状（複数可）の重度若しくは頻度を減少させること、又は症状（複数可）を除去することを意味する。正確な量は治療の目的に応じ、公知の技術を用いて当業者が確認することができる（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｄｏｓａｇｅ  Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１−３，  １９９２）；Ｌｌｏｙｄ，  Ｔｈｅ  Ａｒｔ，  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）；Ｐｉｃｋａｒ，  Ｄｏｓａｇｅ  Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）；及びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ  Ｓｃｉｅｎｃｅ  ａｎｄ  Ｐｒａｃｔｉｃｅ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｙ，  ２０ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，  ２００３，  Ｇｅｎｎａｒｏ，  Ｅｄ．，  Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，  Ｗｉｌｌｉａｍｓ  ＆  Ｗｉｌｋｉｎｓを参照）。
【００６５】
「対照」又は「対照実験」は、その用語そのままの通常の意味に基づき使用され、実験の対象又は試薬が、手順、試薬の省略を除いた並列実験、又は種々の実験にて処理される、実験を指す。いくつかの例において、対照を実験効果の評価における比較標準として用いる。一部の実施形態において、対照は、本明細書（実施形態及び実施例を含む）に記載の化合物が存在しない場合タンパク質の活性の測定値である。
【００６６】
本明細書に記載される場合、タンパク質阻害剤の相互作用に関して、「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」などの用語は、阻害剤が存在しない場合のタンパク質の活性又は機能と比較して、タンパク質の活性又は機能に負の影響（例えば、減少）を及ぼすことを意味する。一部の実施形態において、阻害は、疾患の減少又は疾患の症状を指す。一部の実施形態において、阻害は、特定のタンパク質又は核酸標的の活性の減少を指す。従って、阻害には、刺激の少なくとも部分的、部分的若しくは完全な遮断、活性化の低下、防止若しくは遅延、又はシグナル伝達若しくは酵素活性若しくはタンパク質量の失活、脱感作若しくは低下が含まれる。
【００６７】
「接触」は、その用語そのままの通常の意味に基づき使用され、少なくとも二つの異なる種（例えば、生体分子又は細胞を含む化学物質）を、反応、相互作用、又は物理的接触するのに充分近位にさせるプロセスを指す。しかしながら、理解すべき点として、得られる反応生成物は、添加した試薬間の反応から直接生成することができるか、反応混合物中で生成することができる１以上の添加した試薬からの中間体から生成することができる。
【００６８】
「接触」という用語は二つの種を、反応、相互作用、又は物理的接触させることを含んでいてもよく、二つの種は、本明細書に記載の化合物、及びタンパク質又は酵素であり得る。一部の実施形態において、接触は、本明細書に記載の化合物をシグナル伝達経路に含まれるタンパク質又は酵素と相互作用させることを含む。
【００６９】
「患者」、「対象者」、「それを必要とする患者」、及び「それを必要とする対象者」は、本明細書において互換的に使用され、本明細書にて提供される医薬組成物の投与によって治療することができる疾患若しくは状態に罹患している、又は発症し易い生体を指す。非限定的な例として、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、雌ウシ、シカ、及び他の非哺乳動物が挙げられる。一部の実施形態において、患者はヒトである。
【００７０】
「疾患」又は「状態」は、本明細書にて提供される化合物又は方法で治療することができる患者又は対象者の状態又は健康状態を指す。
【００７１】
「薬学的に許容される賦形剤」及び「薬学的に許容される担体」は、対象への活性薬剤の投与、及び対象によって吸収される活性薬剤の投与を補助し、有意な有害毒性効果を患者に及ぼすことなく、本発明の組成物中に含まれていてもよい物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例として、水、ＮａＣｌ、生理食塩水、乳酸加リンゲル液、通常のスクロース、通常のグルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味料、香味料、塩類溶液（リンゲル液など）、アルコール系溶媒、オイル類、ゼラチン、ラクトース、アミロース、又はデンプンなどの炭水化物、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチセルロース（ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｃｅｌｌｕｌｏｓｅ）、ポリビニルピロリジン、及び着色剤などが挙げられる。そのような製剤は滅菌することができ、所望であれば、滑沢剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤などの助剤、浸透圧に影響する塩、緩衝剤、着色剤、及び／又は芳香族物質、並びに本発明の化合物と有害な形で反応しない同様のものと混合することができる。他の医薬品賦形剤が本発明において有用であることは、当業者であれば理解するであろう。
【００７２】
「製剤」という用語は、カプセルを提供する担体として封入材料を伴う活性化合物の製剤を含むものであり、該カプセル中において、他の担体を含む活性成分又は他の担体を含まない活性成分が担体に覆われている（従って、その担体は活性成分と共同している）。同様に、カシェ剤及びロゼンジ剤も含まれる。錠剤、粉剤、カプセル、丸剤、カシェ剤、及びロゼンジ剤は、経口投与に好適な固体剤形として使用することができる。
【００７３】
本明細書で用いられる場合、「投与すること」という用語は、経口投与、坐薬としての投与、局所接触、静脈投与、非経口投与、腹腔内投与、筋肉投与、病巣内投与、くも膜下腔内投与、鼻腔内投与、若しくは皮下投与、又は、例えば、小型浸透圧ポンプといった徐放装置の対象者への埋め込みを意味する。投与はあらゆる経路によるものであって、非経口投与及び経粘膜（例えば、口腔、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、膣内、直腸、又は経皮）投与を含む。非経口投与として、例えば、静脈投与、筋肉投与、細動脈内投与、皮内投与、皮下投与、腹腔内投与、脳室内投与、及び頭蓋内投与が挙げられる。他の送達方法には、リポソーム製剤の使用、点滴静注、経皮パッチなどがあるが、これらに限定されるものではない。
【００７４】
「併用投与する」ことは、本明細書に記載の組成物が、例えばエピジェネティック阻害剤又は多標的キナーゼ阻害剤といった１以上のさらなる治療の投与と同時に、その直前に、又はその直後に、投与することを意味する。本発明の化合物を患者に単独で投与してもよく、又は併用投与してもよい。併用投与は、個別で又は組み合わせた（二つ以上の化合物又は薬剤）、化合物の同時投与又は連続投与を含むものである。従って、製剤は、所望の場合、他の活性物質と（例えば、代謝低下の減少のために）組み合わせもよい。
【００７５】
本明細書に記載の組成物は経皮的に、局所経路によって送達することができ、アプリケータスティック、液剤、懸濁液、乳濁液、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗布剤、粉剤、及びエアロゾルとして処方することができる。経口製剤として、患者による服用に好適な、錠剤、丸薬、粉剤、糖衣錠、カプセル、液剤、ロゼンジ剤、カシェ剤、ゲル、シロップ、スラリー、懸濁液などが挙げられる。固体製剤として、粉剤、錠剤、丸薬、カプセル、カシェ剤、坐剤、及び分散性粒剤が挙げられる。液状製剤として、液剤、懸濁液、及び乳濁液、例えば、水又は水／プロピレングリコール溶液が挙げられる。本発明の組成物はさらに、徐放及び／又は快適性を提供する成分を含んでいてもよい。そのような成分として、高分子量アニオン性擬似粘膜性（ｍｕｃｏｍｉｍｅｔｉｃ）ポリマー、ゲル化多糖類、及び微粉砕薬物担体基質が挙げられる。これらの成分は、米国特許第４、９１１、９２０号；同第５、４０３、８４１号；同第５、２１２、１６２号；及び同第４、８６１、７６０号にてより詳細に考察されている。これらの特許の内容全ては、それらの全体が本明細書に参照によって全ての目的に関して組み込まれる。本明細書に開示の組成物はまた、体内での徐放のために微粒子として送達されてもよい。例えば、微粒子は、皮下にゆっくりと放出する薬物含有微粒子の皮内注射を介して（Ｒａｏ，  Ｊ．  Ｂｉｏｍａｔｅｒ  Ｓｃｉ．  Ｐｏｌｙｍ．  Ｅｄ．  ７：６２３−６４５，  １９９５を参照）；生分解性製剤及び注射用ゲル製剤として（例えば、Ｇａｏ  Ｐｈａｒｍ．  Ｒｅｓ．  １２：８５７−８６３，  １９９５を参照）；又は、経口投与用微粒子として（例えば、Ｅｙｌｅｓ，  Ｊ．  Ｐｈａｒｍ．  Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．  ４９：６６９−６７４，  １９９７を参照）投与することができる。別の実施形態において、本発明の組成物の製剤は、細胞膜と融合するかエンドサイトーシスされるリポソームの使用によって、すなわち、エンドサイトーシスをもたらす細胞の表面膜タンパク質受容体と結合する、リポソームに結合している受容体リガンドを用いることによって、送達することができる。特に、リポソーム表面が、標的細胞に特異的な受容体リガンドを運搬するか、又はさもなければ特定の臓器を優先的に対象にする場合、リポソームを使用することによって、生体内における標的細胞内への本発明の組成物の送達に集中することができる。（例えば、Ａｌ−Ｍｕｈａｍｍｅｄ，  Ｊ．  Ｍｉｃｒｏｅｎｃａｐｓｕｌ．  １３：２９３−３０６，  １９９６；Ｃｈｏｎｎ，  Ｃｕｒｒ．  Ｏｐｉｎ．  Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．  ６：６９８−７０８，  １９９５；Ｏｓｔｒｏ，  Ａｍ．  Ｊ．  Ｈｏｓｐ．  Ｐｈａｒｍ．  ４６：１５７６−１５８７，  １９８９を参照のこと）。組成物はまた、ナノ粒子として送達することもできる。
【００７６】
医薬組成物は、有効成分（例えば、本明細書に記載の化合物であって、実施形態又は実施例を含む）が、治療上有効量、すなわち、その意図する目的を達成するために効果的な量で含有される、組成物を含んでいてもよい。特定の適用に効果的な実際の量は、とりわけ、治療する状態によって決まる。疾患を治療する方法にて投与された場合、そのような組成物は、例えば、標的分子の活性を調節すること、及び／又は、疾患症状の軽減、除去若しくは進行遅延といった、所望の結果を達成するために効果的なある一定の量の有効成分を含有する。
【００７７】
哺乳類へ投与する用量及び頻度（単一用量又は複数用量）は、例えば、哺乳動物が別の疾患に罹患しているかどうか、及びその投与経路；被投与者の大きさ、年齢、性別、健康、体重、肥満度指数、及び食事；治療する疾患の症状の性質及び程度、併用療法の種類、治療する疾患による合併症、又は他の健康関連問題といった、様々な要因に応じて変動し得る。他の治療法又は治療薬を、本出願人の発明の方法及び化合物と組み合わせて使用することができる。確立した用量の調整及び操作（例えば、頻度及び期間）は、充分に当業者の能力の範囲内であろう。
【００７８】
本明細書に記載のあらゆる化合物について、治療上有効量は細胞培養アッセイによって最初に決定することができる。標的濃度は、本明細書に記載の方法を達成することが可能な活性化合物（複数可）の濃度であり、本発明に記載の方法又は当業者に公知の方法を用いて測定される。
【００７９】
当該分野で周知のように、ヒトにおける使用において治療上有効量はまた、動物モデルから決定することもできる。例えば、ヒト用の用量は、動物において効果的であると判明している濃度を達成するように処方してもよい。ヒトにおける用量は、上記のように、化合物の有効性を監視し、用量を上方に又は下方に調節することにより調節することができる。上記に基づき、又は他の方法に基づき、ヒトにおける最大効果を達成するように用量を調節することは、充分に通常の熟練した技術者の能力の範囲内である。
【００８０】
用量は患者の要求及び使用する化合物に応じて変動させてもよい。本発明の文脈において、患者に投与する用量は、経時的に患者へ有益な治療反応を及ぼすのに充分な量であるべきである。投薬量はまた、あらゆる有害な副作用の存在、性質、及び程度によっても決まる。特定の状況のための適切な決定は、施術者の技術の範囲内である。一般的に治療は、化合物の適量よりも少ない少量の用量で開始される。その後用量を、条件下において最適な効果に到達するまで、少しずつ増加させることで増大させる。治療する特定の臨床的適応へ効果的な投与化合物のレベルを得るように、投与量及び投与間隔を個別に調節してもよい。これは、個人の病態の重症度と釣り合った治療法を提供するものである。
【００８１】
疾患と関連した物質又は物質活性又は機能の文脈における、「関連」又は「と関連した」という用語は、疾患が（全体的に又は部分的に）物質若しくは物質活性若しくは機能に起因すること、疾患の症状が（全体的に又は部分的に）物質若しくは物質活性若しくは機能に起因すること、又は化合物の副作用（例えば、毒性）が（全体的に又は部分的に）物質若しくは物質活性若しくは機能に起因することを意味する。
【００８２】
本明細書で用いられる場合、「がん」という用語は、哺乳類において見出される、がん、新生物、又は悪性腫瘍の全ての種類を指し、白血病、癌腫、及び肉腫を含む。例示的ながんとして、急性骨髄白血病（「ＡＭＬ」）、慢性骨髄白血病「ＣＭＬ」）、並びに脳がん、乳がん、膵臓がん、結腸がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、非小細胞肺がん、黒色腫、卵巣がん、肉腫、及び前立腺がんが挙げられる。さらなる例として、子宮頸がん、胃がん、頭頸部がん、子宮がん、中皮腫、転移性骨がん、髄芽腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、がん、悪性膵臓インスラノーマ（ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、リンパ腫、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、泌尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、内分泌及び膵外分泌部の新生物、並びに前立腺がんが挙げられる。
【００８３】
「白血病」という用語は、広義には造血器官の進行性の悪性疾患を指し、一般的に血液及び骨髄中における白血球及びその前駆体の異常な増殖及び発生を特徴とする。白血病は一般的に、（１）疾患の期間及び性質、すなわち急性又は慢性；（２）関与する細胞の種類；骨髄性（ｍｙｅｌｏｉｄ）（骨髄性（ｍｙｅｌｏｇｅｎｏｕｓ））、リンパ系（リンパ向性）、又は単球性；並びに（３）血液中の異常細胞数の増加又は非増加、すなわち白血病性又は無白血病性（亜白血病性）を基準として臨床的に分類される。マウス白血病モデルは、生体内の抗白血病活性に予測的であることが広く受け入れられている。Ｐ３８８細胞アッセイにおいて陽性反応を示す化合物は、通常、あるレベルの抗白血病活性を、治療する白血病の種類に関係なく示すと考えられている。従って、本発明は、急性骨髄白血病、慢性リンパ性白血病、急性顆粒球性白血病、慢性顆粒球性白血病、急性前骨髄球性白血病、成人Ｔ細胞白血病、無白血病性白血病、白血球血症性（ｌｅｕｋｏｃｙｔｈｅｍｉｃ）白血病、好塩基球性（ｂａｓｏｐｈｙｌｉｃ）白血病、芽細胞性白血病、ウシ白血病、慢性骨髄性白血病、皮膚白血病、胎生細胞性白血病、好酸球性白血病、グロス白血病、有毛細胞白血病、血芽球性（ｈｅｍｏｂｌａｓｔｉｃ）白血病、血球芽細胞（ｈｅｍｏｃｙｔｏｂｌａｓｔｉｃ）白血病、組織球性（ｈｉｓｔｉｏｃｙｔｉｃ）白血病、幹細胞性白血病、急性単球性白血病、白血球減少性白血病、リンパ性白血病、リンパ芽球性白血病、リンパ球性白血病、リンパ向性（ｌｙｍｐｈｏｇｅｎｏｕｓ）白血病、リンパ様（ｌｙｍｐｈｏｉｄ）白血病、リンパ肉腫細胞性白血病、マスト細胞白血病、巨核球性白血病、小骨髄芽球性白血病、単球性白血病、骨髄芽球性白血病、骨髄性白血病、骨髄顆粒球性（ｍｙｅｌｏｉｄ  ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｉｃ）白血病、骨髄単球性白血病、ネーゲリ白血病、形質細胞性白血病、多発性骨髄腫、形質細胞性白血病、前骨髄球性白血病、リーダー細胞性白血病、シリング白血病、幹細胞性白血病、亜白血性白血病、及び未分化細胞性白血病の治療を含む、白血病の治療方法を含む。
【００８４】
「肉腫」という用語は、一般的に胎生結合性組織などの物質で構成され、通常繊維性又は均質な物質中に密に埋まった細胞で構成される腫瘍を指す。抗悪性腫瘍薬チオール結合ミトコンドリア酸化体と抗がん剤との併用で治療することができる肉腫として、軟骨肉腫、線維肉腫、リンパ肉腫、黒色肉腫、粘液肉腫、骨肉腫、アバーネシー肉腫、脂肪（ａｄｉｐｏｓｅ）肉腫、脂肪肉腫（ｌｉｐｏｓａｒｃｏｍａ）、胞状軟部肉腫、エナメル上皮肉腫、ブドウ状肉腫、緑色（ｃｈｌｏｒｏｍａ）肉腫、絨毛がん、胎児性肉腫、ウィルムス腫瘍肉腫、子宮内膜肉腫、間質性肉腫、ユーイング肉腫、筋膜肉腫、線維芽細胞性（ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｉｃ）肉腫、巨細胞肉腫、顆粒球性肉腫、ホジキン肉腫、特発性多発性色素性肉腫、Ｂ細胞性免疫芽球肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ  ｏｆ  Ｂ  ｃｅｌｌｓ）、リンパ腫、Ｔ細胞性免疫芽球肉腫（ｉｍｍｕｎｏｂｌａｓｔｉｃ  ｓａｒｃｏｍａ  ｏｆ  Ｔ−ｃｅｌｌｓ）、イエンセン肉腫、カポジ肉腫、クッパー性細胞肉腫、血管肉腫、白血肉腫、悪性間葉細胞腫肉腫、傍骨肉腫、網状赤血球性（ｒｅｔｉｃｕｌｏｃｙｔｉｃ）肉腫、ラウス肉腫、漿液嚢胞性肉腫、滑膜肉腫、及び毛細管拡張性（ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔａｌｔｉｃ）肉腫が挙げられる。
【００８５】
「黒色腫」という用語は、皮膚のメラニン細胞系及び他の臓器のから発生する腫瘍を意味するように用いられる。抗悪性腫瘍薬チオール結合ミトコンドリア酸化体と抗がん剤との併用で治療することができる黒色腫として、例えば、末端性黒子性黒色腫、無色素性黒色腫、良性若年性黒色腫、クラウドマン黒色腫、Ｓ９１黒色腫、ハーディング−パッセー黒色腫、若年性黒色腫、悪性黒子性黒色腫、悪性黒色腫、結節性黒色腫、爪下黒色腫、及び表在拡大型黒色腫が挙げられる。
【００８６】
「癌腫」という用語は、周囲組織に浸潤し、転移を起こし易い上皮細胞からなる悪性新生物を指す。抗悪性腫瘍薬チオール結合ミトコンドリア酸化体と抗がん剤との併用で治療することができる例示的な癌腫として、例えば、小葉癌（ａｃｉｎａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、小葉癌（ａｃｉｎｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺嚢癌、腺様嚢胞癌、腺様癌、副腎皮質癌、肺胞癌、肺胞細胞癌、基底細胞癌、基底細胞性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｂａｓｏｃｅｌｌｕｌａｒｅ）、類基底細胞癌、基底扁平細胞癌（ｂａｓｏｓｑｕａｍｏｕｓ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、細気管支肺胞上皮癌、細気管支癌、気管支原性癌、脳様癌（ｃｅｒｅｂｒｉｆｏｒｍ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、胆管細胞癌、絨毛癌、膠様癌、面皰癌、子宮体部癌、篩状癌、よろい状癌、皮膚癌、円柱状（ｃｙｌｉｎｄｒｉｃａｌ）癌、円柱細胞癌、腺管癌、硬性癌、胎生期癌、脳様癌（ｅｎｃｅｐｈａｌｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、類表皮癌（ｅｐｉｅｒｍｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、腺上皮癌、外方発育癌、潰瘍癌、線維癌、ゼラチン状（ｇｅｌａｔｉｎｉｆｏｒｎｉ）癌腫、膠様癌、巨細胞癌、巨大細胞癌、腺癌、顆粒膜細胞癌、毛母癌、血様癌、肝細胞癌、ヒュルトレ細胞癌、硝子状癌、副腎様癌（ｈｙｐｅｒｎｅｐｈｒｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、乳児胎児性癌（ｉｎｆａｎｔｉｌｅ  ｅｍｂｒｙｏｎａｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、上皮内癌、表皮内癌、上皮内癌、クロムペッヘル癌（Ｋｒｏｍｐｅｃｈｅｒ’ｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、クルチツキー細胞癌（Ｋｕｌｃｈｉｔｚｋｙ−ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、大細胞癌、レンズ状癌（ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、レンズ状癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｌｅｎｔｉｃｕｌａｒｅ）、脂肪腫様癌、リンパ上皮癌、髄様癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｍｅｄｕｌｌａｒｅ）、髄様癌（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、悪性黒色腫、軟性癌、粘液性癌、粘液分泌癌、粘液細胞癌、粘表皮癌、粘液癌、粘液性癌、粘液腫様癌、上咽頭癌、燕麦細胞癌、骨化性癌、類骨癌（ｏｓｔｅｏｉｄ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、乳頭状癌、門脈周囲癌、前浸潤癌、有棘細胞癌（ｐｒｉｃｋｌｅ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、軟性癌、腎臓の腎細胞癌、予備細胞癌、肉腫様癌、シュナイダー癌腫、硬性癌、陰嚢癌、印環細胞癌、単純癌、小細胞癌、バレイショ状癌、回転楕円面細胞癌腫（ｓｐｈｅｒｏｉｄａｌ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紡錘細胞癌、海綿様癌、扁平上皮癌、（ｓｑｕａｍｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、扁平上皮癌（ｓｑｕａｍｏｕｓ  ｃｅｌｌ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、紐様癌（ｓｔｒｉｎｇ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、血管拡張癌、毛細血管拡張性癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｅｌａｎｇｉｅｃｔｏｄｅｓ）、移行上皮癌、結節癌（ｃａｒｃｉｎｏｍａ  ｔｕｂｅｒｏｓｕｍ）、結節癌（ｔｕｂｅｒｏｕｓ  ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、疣状癌、及び絨毛癌が挙げられる。
【００８７】
がんモデル生物は、本明細書で用いられる場合、生物内においてがんの指標となる表現型、又はがんを引き起こす要因の活性を示す生物体である。がんという用語は、上で定義されている。多種多様な生物体を、がんモデル生物とすることができ、例えば、がん細胞、並びに齧歯類（例えば、マウス又はラット）及び霊長類（ヒトなど）といった哺乳類生物が挙げられる。がん細胞株は生体内におけるがんと類似した表現型又は遺伝子型を示す細胞として、当業者に広く理解されている。本明細書で用いられる場合、がん細胞株は動物（例えば、マウス）由来及びヒト由来の細胞株を含む。
【００８８】
本明細書で用いられる場合、「抗がん剤」は、がん細胞又は組織の破壊又は抑制を通じてがんを治療するために用いられる分子（例えば、化合物、ペプチド、タンパク質、核酸、抗体）を指す。抗がん剤は、特定のがん又は特定の細胞に対して選択的であり得る。実施形態において、本明細書に記載の抗がん剤は、エピジェネティック阻害剤及び多標的キナーゼ阻害剤を含み得る。
【００８９】
本明細書で用いられる場合、「エピジェネティック阻害剤」は、ＤＮＡメチル化（ＤＮＡメチル化阻害剤）又はヒストンの修飾（ヒストン修飾阻害剤）などのエピジェネティックな手段の阻害剤を指す。エピジェネティック阻害剤は、ヒストン脱アセチル化（ＨＤＡＣ）阻害剤、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ（ＤＮＭＴ）阻害剤、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）阻害剤、ヒストンデメチラーゼ（ＨＤＭ）阻害剤、又はヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ）であることができる。ＨＤＡＣ阻害剤の例として、ボリノスタット、ロミデプシン、ＣＩ−９９４、ベリノスタット、パノビノスタット、ギビノスタット（Ｇｉｖｉｎｏｓｔａｔ）、エンチノスタット、モセチノスタット、ＳＲＴ５０１、ＣＵＤＣ−１０１、ＪＮＪ−２６４８１５８５、又はＰＣＩ２４７８１が挙げられる。ＤＮＭＴ阻害剤の例として、アザシチジン及びデシタビンが挙げられる。ＨＭＴ阻害剤の例として、ＥＰＺ−５６７６が挙げられる。ＨＤＭ阻害剤の例として、パージリン及びトラニルシプロミンが挙げられる。ＨＡＴ阻害剤の例として、ＣＣＴ０７７７９１及びガルシノールが挙げられる。
【００９０】
「多標的キナーゼ阻害剤」は、少なくとも一つのタンパク質キナーゼの小分子阻害剤であり、チロシンタンパク質キナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼを含む。多標的キナーゼ阻害剤は単一のキナーゼ阻害剤を含んでいてもよい。多標的キナーゼ阻害剤は、リン酸化反応をブロックし得る。多標的キナーゼ阻害剤は、タンパク質キナーゼの共有結合性修飾因子として働きうる。多標的キナーゼ阻害剤は、キナーゼ活性部位と、又は２次若しくは３次部位と結合することができ、タンパク質キナーゼ活性を抑制する。多標的キナーゼ阻害剤は抗がん性多標的キナーゼ阻害剤であり得る。例示的な抗がん性多標的キナーゼ阻害剤として、ダサチニブ、スニチニブ、エルロチニブ、ベバシズマブ、バタラニブ、ベムラフェニブ、バンデタニブ、カボザンチニブ、ポアチニブ（ｐｏａｔｉｎｉｂ）、アキシチニブ、ルクソリチニブ、レゴラフェニブ、クリゾチニブ、ボスチニブ、セツキシマブ、ゲフィチニブ、イマチニブ、ラパチニブ、レンバチニブ、ムブリチニブ（ｍｕｂｒｉｔｉｎｉｂ）、ニロチニブ、パニツムマブ、パゾパニブ、トラスツズマブ、又はソラフェニブが挙げられる。
【００９１】
化合物についての「選択的」若しくは「選択性」などは、分子標的を識別する化合物（例えば、ＨＭＴ  ＳＵＶ３９Ｈ１及び／又はＨＭＴ  Ｇ９ａに対して選択性を有する化合物）の能力を指す。
【００９２】
化合物についての「特異的」、「特異的に」、「特異性」などの用語は、細胞における他のタンパク質に対して最小限しか作用しないか、又は一切作用をせずに、特定の分子標的に対し阻害などの特定の作用を引き起こす、化合物の能力を指す（例えば、ＨＭＴ  ＳＵＶ３９Ｈ１及び／又はＨＭＴ  Ｇ９ａに対して特異性を有する化合物はこれらのＨＭＴの活性の阻害を示すのに対し、同一の化合物は、ＤＯＴ１、ＥＺＨ１、ＥＺＨ２、ＧＬＰ、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ３、ＭＬＬ４、ＮＳＤ２、ＳＥＴ１ｂ、ＳＥＴ７／９、ＳＥＴ８、ＳＥＴＭＡＲ、ＳＭＹＤ２、ＳＵＶ３９Ｈ２などの他のＨＭＴの皆無かそれに近い阻害を示す）。
【００９３】
「ＨＭＴ  ＳＵＶ３９Ｈ１」、「ＳＵＶ３９Ｈ１」、又は「バリゲーション（ｖａｒｉｇａｔｉｏｎ）３〜９相同体１の抑制因子」は、Ｈ３Ｋ９（ＮＣＢＩ  ＧＩ第４９４５６４５１番）をトリメチル化するヒストンメチルトランスフェラーゼタンパク質である。ＨＭＴ  ＳＵＶ３９Ｈ１は、Ｈ３Ｋ９をメチル化し得る。
【００９４】
「ＨＭＴ  Ｇ９ａ」又は「Ｇ９ａ」は、Ｈ３Ｋ９（ＮＣＢＩ  ＧＩ第２８７８６５番）をジメチル化するヒストンメチルトランスフェラーゼである。ＨＭＴ  Ｇ９ａは、Ｈ３Ｋ９をジメチル化し得る。
【００９５】
「Ｈ３Ｋ９トリメチル化」は、ヒストンＨ３のリシン９のトリメチル化を指す。Ｈ３Ｋ９トリメチル化は、ＳＵＶ３９Ｈ１などのヒストンメチルトランスフェラーゼで実施してもよい。
【００９６】
アザシチジンは、下記式：
【００９７】
【化５】
2019529409.tif 000007
を有するエピジェネティック阻害剤であり、その薬学的に許容される塩を含む。
【００９８】
アザシチジンは、抗がん性のエピジェネティック阻害剤である。
【００９９】
デシタビンは、その薬学的に許容される塩を含む、下記式：
【０１００】
【化６】
2019529409.tif 000008
を有するエピジェネティック阻害剤である。
【０１０１】
デシタビンは、抗がん性のエピジェネティック阻害剤である。
【０１０２】
ソラフェニブは、下記式：
【０１０３】
【化７】
2019529409.tif 000009
を有する多標的キナーゼ阻害剤であり、その薬学的に許容される塩を含む。
【０１０４】
ソラフェニブは、抗がん性の多標的キナーゼ阻害剤である。
【０１０５】
「相乗作用」、「相乗性」、「相乗的な」、及び「相乗的な治療効果」という用語は、本明細書において互換的に用いられ、測定される効果が、単剤として単独で投与された各々の化合物の個々の効果の合計を上回る場合の、組み合わせて投与される化合物の測定される効果を指す。
【０１０６】
ＩＩ．化合物
１態様において、又はそれの薬学的に許容される塩下記式を有する化合物が提供される。
【０１０７】
【化８】
2019529409.tif 000010
Ｒ１は、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１０８】
Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ２Ａ、−ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１０９】
実施形態において、Ｒ２はＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ２はメチルである。
【０１１０】
Ｒ３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＣＯＯＲ３Ａ、−ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｄ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１１１】
実施形態において、Ｒ３はＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ３はメチルである。
【０１１２】
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８である。Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【０１１３】
【化９】
2019529409.tif 000011
を形成していても良い。
【０１１４】
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【０１１５】
【化１０】
2019529409.tif 000012
を形成していても良い。
【０１１６】
Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲン、ＯＨ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないアリールである。
【０１１７】
実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、−Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、−ＯＨである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル又は置換されているか置換されていないアリールである。実施形態において、Ｒ１８及びＲ１９は独立に、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル又は置換されていないアリールである。
【０１１８】
Ｒ２５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ２５Ａ、−ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ２５Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、−ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１１９】
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、及びＲ２５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１２０】
実施形態において、同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
【０１２１】
記号ｚ３は、０〜５の整数である。記号ｎ１、ｎ３、及びｎ２５は独立に、０〜４の整数である。記号ｖ１、ｖ３、及びｖ２５は独立に、１又は２である。
【０１２２】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ２５は水素である。
【０１２３】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１２４】
【化１１】
2019529409.tif 000013
式中、Ｒ１、ｚ３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１２５】
環Ａは、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないピロリル、又は置換されているか置換されていないチエニルである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はトリアジニルである。
【０１２６】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１２７】
【化１２】
2019529409.tif 000014
式中、Ｒ１、ｚ３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。
【０１２８】
Ｘ１は、Ｎ又はＣＲ１０である。Ｘ２はＮ又はＣＲ１１である。Ｘ３はＮ又はＣＲ１２である。Ｒ６は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり、Ｘ３はＣＲ１２である。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり；Ｘ２はＮであり；Ｘ３はＣＲ１２であり；Ｒ６、Ｒ７及びＲ１０は独立に水素であり；Ｒ１２は−ＯＣＨ３である。
【０１２９】
Ｒ６は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１３０】
Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＣＯＯＲ７Ａ、−ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ７Ｄ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１３１】
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｄ、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１３２】
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１１Ａ、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＣＯＯＲ１１Ａ、−ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１Ｄ、−ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、−ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１３３】
Ｒ１２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１２Ａ、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＣＯＯＲ１２Ａ、−ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１２Ｄ、−ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、−ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１３４】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１１は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０１３５】
Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、及びＲ１２Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２，−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１３６】
実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ６ＢとＲ６Ｃ、Ｒ７ＢとＲ７Ｃ、Ｒ１０ＢとＲ１０Ｃ、Ｒ１１ＢとＲ１１Ｃ、及びＲ１２ＢとＲ１２Ｃ置換基が、独立に一緒になって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
【０１３７】
記号ｎ６、ｎ７、ｎ１０、ｎ１１及びｎ１２は独立に、０〜４の整数である。ｖ６、ｖ７、ｖ１０、ｖ１１、ｖ１２の各場合は、独立に１又は２である。
【０１３８】
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１３９】
【化１３】
2019529409.tif 000015
【０１４０】
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１４１】
【化１４】
2019529409.tif 000016
【０１４２】
実施形態において、Ｒ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１４３】
【化１５】
2019529409.tif 000017
【０１４４】
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１又はＲ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１４５】
【化１６】
2019529409.tif 000018
【０１４６】
実施形態において、Ｒ１０とＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１４７】
【化１７】
2019529409.tif 000019
【０１４８】
実施形態において、Ｒ１１とＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキルを形成していても良い。
【０１４９】
【化１８】
2019529409.tif 000020
【０１５０】
Ｘ６はＯ、ＮＲ２３Ａ、又はＳである。Ｘ７はＯ、ＮＲ２４Ａ、又はＳである。記号ｚ４は、０〜２の整数である。記号ｚ５は、０〜８の整数である。記号ｍは１又は２である。Ｒ２１及びＲ２２は独立に、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１５１】
実施形態において、記号ｚ４は０である。実施形態において、記号ｚ４は０である。
【０１５２】
Ｒ２３Ａ及びＲ２４Ａは独立に、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１５３】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１５４】
【化１９】
2019529409.tif 000021
【０１５５】
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式を有する。
【０１５６】
【化２０】
2019529409.tif 000022
式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３は、本明細書に記載の通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、及びＲ１．４は、Ｒ１の定義によって包含されるか、独立に水素である。Ｒ２４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８である。Ｒ２５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である。Ｒ２４及びＲ２５が一体となって、
【０１５７】
【化２１】
2019529409.tif 000023
を形成していても良い。Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｒ１８及びＲ１９は、本明細書に記載の通りである。
【０１５８】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１５９】
【化２２】
2019529409.tif 000024
式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、及びＲ１．５は、Ｒ１の定義によって包含される置換基であるか、水素である。
【０１６０】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。
【０１６１】
Ｒ１．１は、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ１．１Ａ、−ＣＯＮＲ１．１ＢＲ１．１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１６２】
Ｒ１．２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．２Ａ、−ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＣＯＯＲ１．２Ａ、−ＣＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．２Ｄ、−ＳＯｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、−ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１６３】
実施形態において、Ｒ１．２は、水素、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．２Ａ、−ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．２Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．２Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１．２Ｒ１．２Ｂ、−ＳＯｖ１．２ＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、ＯＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．２ＢＲ１．２Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、水素、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１．２Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．２Ａであり、Ｒ１．２Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．２は、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１．２は−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．２は水素、−ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、又は
【０１６４】
【化２３】
2019529409.tif 000025
である。
【０１６５】
実施形態において、Ｒ１．２は、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールで置換されているメチルであり、Ｒ１．３はＣＮである。これらの実施形態は、本願における全ての式に当てはまる。
【０１６６】
実施形態において、Ｒ１．２は、モルホリニルで置換されているメチルであり、Ｒ１．３はＣＮである。実施形態において、Ｒ１．２は、ＢＯＣ置換されたピペラジニルで置換されているメチルであり、Ｒ１．３はＣＮである。
【０１６７】
Ｒ１．３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．３Ａ、−ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＣＯＯＲ１．３Ａ、−ＣＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．３Ｄ、−ＳＯｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、−ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、Ｒ１．３は、−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１．３は−ＣＮであり、Ｒ１．２は、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は−ＣＮであり、Ｒ１．２はメチルである。
【０１６８】
実施形態において、Ｒ１．３は、水素、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．３Ａ、−ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．３Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．３Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１．３Ｒ１．３Ｂ、−ＳＯｖ１．３ＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、ＯＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．３ＢＲ１．３Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１．３Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１．３は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１．３Ａであり、Ｒ１．３Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１．３は、水素、−ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、又は
【０１６９】
【化２４】
2019529409.tif 000026
である。
【０１７０】
Ｒ１．４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．４Ａ、−ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＣＯＯＲ１．４Ａ、−ＣＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．４Ｄ、−ＳＯｎ１．４Ｒ１．４Ｂ、−ＳＯｖ１．４ＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＯＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．４ＢＲ１．４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１７１】
Ｒ１．５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１．５Ａ、−ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＣＯＯＲ１．５Ａ、−ＣＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１．５Ｄ、−ＳＯｎ１．５Ｒ１．５Ｂ、−ＳＯｖ１．５ＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＯＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１．５ＢＲ１．５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１７２】
Ｒ１．１Ａ、Ｒ１．１Ｂ、Ｒ１．１Ｃ、Ｒ１．２Ａ、Ｒ１．２Ｂ、Ｒ１．２Ｃ、Ｒ１．２Ｄ、Ｒ１．３Ａ、Ｒ１．３Ｂ、Ｒ１．３Ｃ、Ｒ１．３Ｄ、Ｒ１．４Ａ、Ｒ１．４Ｂ、Ｒ１．４Ｃ、Ｒ１．４Ｄ、Ｒ１．５Ａ、Ｒ１．５Ｂ、Ｒ１．５Ｃ、及びＲ１．５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０１７３】
実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１．１ＢとＲ１．１Ｃ、Ｒ１．２ＢとＲ１．２Ｃ、及びＲ１．３ＢとＲ１．３Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。記号ｎ１．２、ｎ１．３、ｎ１．４、及びｎ１．５は独立に、０〜４の整数である。記号、ｖ１．２、ｖ１．３、ｖ１．４、及びｖ１．５は独立に、１又は２である。
【０１７４】
Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、置換されているか置換されていないアルキレン、置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。
【０１７５】
実施形態において、Ｌ１は−Ｏ−である。実施形態において、Ｌ１は−ＮＨ−である。実施形態において、Ｌ１は結合である。実施形態において、Ｌ２は−Ｏ−である。実施形態において、Ｌ２は−ＮＨ−である。実施形態において、Ｌ２は結合である。
【０１７６】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。
【０１７７】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１７８】
【化２５】
2019529409.tif 000027
式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、及びＸ２は、本明細書に記載の通りである。
【０１７９】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０１８０】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１８１】
【化２６】
2019529409.tif 000028
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１８、Ｒ１９、及びＸ２は、本明細書に記載の通りである。
【０１８２】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０１８３】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１８４】
【化２７】
2019529409.tif 000029
式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｒ１２、及びＸ２は、本明細書に記載の通りである。
【０１８５】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０１８６】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０１８７】
【化２８】
2019529409.tif 000030
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０１８８】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ２１は水素である。
【０１８９】
実施形態において、当該化合物は、下記式を有する。
【０１９０】
【化２９】
2019529409.tif 000031
式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、本明細書に記載の通りである。
【０１９１】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。
【０１９２】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０１９３】
【化３０】
2019529409.tif 000032
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０１９４】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ４は水素である。実施形態において、Ｒ５は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。
【０１９５】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０１９６】
【化３１】
2019529409.tif 000033
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０１９７】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０１９８】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０１９９】
【化３２】
2019529409.tif 000034
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０２００】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０２０１】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０２０２】
【化３３】
2019529409.tif 000035
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１２、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０２０３】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。
【０２０４】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０２０５】
【化３４】
2019529409.tif 000036
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０２０６】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。
【０２０７】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０２０８】
【化３５】
2019529409.tif 000037
式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ１０、Ｘ６、Ｘ７、Ｒ２１、及びｚ４は、本明細書に記載の通りである。
【０２０９】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。
【０２１０】
実施形態において、当該化合物は下記式を有する。
【０２１１】
【化３６】
2019529409.tif 000038
式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、本明細書に記載の通りである。Ｘ４はＮ又はＣＲ１３である。Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５、Ｓ、Ｏ、又はＮＲ２０Ａである。
【０２１２】
Ｒ８は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＣＯＯＲ８Ａ、−ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ８Ｄ、−ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２１３】
Ｒ９は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＣＯＯＲ９Ａ、−ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ９Ｄ、−ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２１４】
Ｒ１３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１３Ａ、−ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＣＯＯＲ１３Ａ、−ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１３Ｄ、−ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、−ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２１５】
Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１４Ａ、−ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＣＯＯＲ１４Ａ、−ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１４Ｄ、−ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、−ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２１６】
Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１５Ａ、−ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＣＯＯＲ１５Ａ、−ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１５Ｄ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２１７】
Ｒ２０Ａは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１５Ａ、−ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＣＯＯＲ１５Ａ、−ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１５Ｄ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２１８】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ８は水素である。実施形態において、Ｒ９は水素である。実施形態において、Ｒ１３は水素である。実施形態において、Ｒ１４は水素である。実施形態において、Ｒ１５は水素である。実施形態において、Ｒ２０Ａは水素である。
【０２１９】
実施形態において、当該化合物又はそれの薬学的に許容される塩は、下記式を有する。
【０２２０】
【化３７】
2019529409.tif 000039
式中、Ｒ１．１、Ｒ１．２、Ｒ１．３，Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１３、Ｒ１４、及びＲ１５は、本明細書に記載の通りである。
【０２２１】
Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、及びＲ２０Ａは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールであり；同一の窒素原子に結合したＲ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が、独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
【０２２２】
実施形態において、同一の窒素原子に結合したＲ１３ＢとＲ１３Ｃ、Ｒ１４ＢとＲ１４Ｃ、及びＲ１５ＢとＲ１５Ｃ置換基が独立に一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロアリールを形成していても良い。
【０２２３】
記号ｎ８、ｎ９、ｎ１３、ｎ１４、及びｎ１５は独立に、０〜４の整数である。記号ｖ８、ｖ９、ｖ１３、ｖ１４、及びｖ１５は独立に、１又は２である。
【０２２４】
Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、及びＲ１５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル、置換されているか置換されていないヘテロアルキル、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。
【０２２５】
実施形態において、Ｒ２は水素である。実施形態において、Ｒ３は水素である。実施形態において、Ｒ８は水素である。実施形態において、Ｒ９は水素である。実施形態において、Ｒ１３は水素である。実施形態において、Ｒ１４は水素である。実施形態において、Ｒ１５は水素である。
【０２２６】
実施形態において、当該化合物は、Ｓ，Ｓ’−（（３Ｓ，６Ｓ，７Ｓ，８ａＳ）−６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−７−シアノ−２，３，７−トリメチル−１，４−ジオキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−３，８ａ（６Ｈ）−ジイル）ジエタンチオエートである。
【０２２７】
実施形態において、当該化合物は、本明細書において実施例２に記載の化合物である。
【０２２８】
実施形態において、Ｒ１は、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２２９】
実施形態において、Ｒ１は、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１は、−ＣＮ又は−ＣＨ３である。実施形態において、Ｒ１は−ＣＮである。実施形態において、Ｒ１は−ＣＨ３である。
【０２３０】
実施形態において、Ｒ１は、水素、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１Ａ、−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ１Ｒ１Ｂ、−ＳＯｖ１ＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、ＯＮＲ１ＢＲ１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１ＢＲ１Ｃ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１は、水素、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１Ｂ、又は置換されているか置換されていないアルキルである。実施形態において、Ｒ１は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり、Ｒ１Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、水素、−ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）４、又は
【０２３１】
【化３８】
2019529409.tif 000040
である。
【０２３２】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２３３】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２３４】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２３５】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２３６】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２３７】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２３８】
実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１は、Ｒ２６−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２３９】
実施形態において、Ｒ１Ａは、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４０】
実施形態において、Ｒ１Ｂは、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４１】
実施形態において、Ｒ１Ｃは、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４２】
実施形態において、Ｒ１Ｄは、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２６Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４３】
実施形態において、Ｒ２は、水素、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯＲ２Ａ、−ＣＯＮＲ２ＢＲ２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４４】
実施形態において、Ｒ２は、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ２は、−ＣＨ３である。
【０２４５】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２４６】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２４７】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２４８】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２４９】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２５０】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２５１】
実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２は、Ｒ２７−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５２】
実施形態において、Ｒ２Ａは、Ｒ２７Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５３】
実施形態において、Ｒ２Ｂは、Ｒ２７Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５４】
実施形態において、Ｒ２Ｃは、Ｒ２７Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２７Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２７Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５５】
実施形態において、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ３Ａ、−ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＣＯＯＲ３Ａ、−ＣＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ３Ｄ、−ＳＯｎ３Ｒ３Ｂ、−ＳＯｖ３ＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＯＮＲ３ＢＲ３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ３ＢＲ３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５６】
実施形態において、Ｒ３は、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ１−Ｃ６アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ３は、−ＣＨ３である。
【０２５７】
実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロプロピルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロブチルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロペンチルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロヘキシルである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ２−Ｃ４アルキレンである。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないＣ４アルキレンである。
【０２５８】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２５９】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２８は、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６０】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルであり、Ｒ２８は、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２８は、モルホリノである。
【０２６１】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０２６２】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０２６３】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０２６４】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０２６５】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０２６６】
実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３は、Ｒ２８−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６７】
実施形態において、Ｒ３Ａは、Ｒ２８Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６８】
実施形態において、Ｒ３Ｂは、Ｒ２８Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２６９】
実施形態において、Ｒ３Ｃは、Ｒ２８Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２７０】
実施形態において、Ｒ３Ｄは、Ｒ２８Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２８Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２８Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０２７１】
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８である。Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９又は−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である。Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【０２７２】
【化３９】
2019529409.tif 000041
を形成していても良い。実施形態において、Ｒ４及びＲ５が一体となって、
【０２７３】
【化４０】
2019529409.tif 000042
を形成している。
【０２７４】
実施形態において、Ｌ１は、−Ｌ１Ａ−Ｌ１Ｂ−であり、Ｌ１Ａは−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｓ）−に結合している。Ｌ１Ａは、結合又は−（ＣＨ２）ｚ１−である。Ｌ１Ｂは、結合、−Ｏ−、又は−ＮＲ１６Ｂ−である。実施形態において、Ｌ２は−Ｌ２Ａ−Ｌ２Ｂ−であり、Ｌ２Ａは−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｓ）−に結合している。Ｌ２Ａは、結合又は−（ＣＨ２）ｚ２−である。Ｌ２Ｂは、結合、−Ｏ−、又は−ＮＲ１７Ｂ−である。記号ｚ１及びｚ２は独立に、１〜１０の整数である。Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂは独立に、水素又は置換されているか置換されていないアルキルである。記号ｚ１及びｚ２は独立に、１〜１０の整数である。実施形態において、Ｌ１Ａは、−ＣＨ２−である。実施形態において、Ｌ２Ａは、−ＣＨ２−である。実施形態において、Ｌ１Ａ及びＬ２Ａは独立に、−ＣＨ２−である。実施形態において、Ｌ１Ａは、−ＣＨ２−である。実施形態において、Ｌ２Ａは、−ＣＨ２−である。実施形態において、Ｌ１Ｂは、−Ｏ−である。実施形態において、Ｌ２Ｂは、−Ｏ−である。
【０２７５】
実施形態において、Ｒ４は、下記式：
【０２７６】
【化４１】
2019529409.tif 000043
を有する。実施形態において、Ｒ４は、下記式：
【０２７７】
【化４２】
2019529409.tif 000044
を有する。実施形態において、Ｒ４は、下記式：
【０２７８】
【化４３】
2019529409.tif 000045
を有する。実施形態において、Ｒ４は、下記式：
【０２７９】
【化４４】
2019529409.tif 000046
を有する。
【０２８０】
実施形態において、Ｒ５は、下記式：
【０２８１】
【化４５】
2019529409.tif 000047
を有する。実施形態において、Ｒ５は、下記式：
【０２８２】
【化４６】
2019529409.tif 000048
を有する。実施形態において、Ｒ５は、下記式：
【０２８３】
【化４７】
2019529409.tif 000049
を有する。実施形態において、Ｒ５は、下記式：
【０２８４】
【化４８】
2019529409.tif 000050
を有する。
【０２８５】
実施形態において、Ｌ１Ｂは、−ＮＲ１６Ｂであり；Ｌ２Ｂは、−ＮＲ１７Ｂであり；Ｒ１６Ｂ及びＲ１７Ｂは独立に、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。
【０２８６】
実施形態において、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８である。実施形態において、Ｒ４は、−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８である。実施形態において、Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ５は、−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ１−Ｒ１８であり、Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）−Ｌ２−Ｒ１９である。実施形態において、Ｒ４は、−Ｃ（Ｓ）−Ｌ１−Ｒ１８であり、Ｒ５は、−Ｃ（Ｓ）−Ｌ２−Ｒ１９である。
【０２８７】
実施形態において、Ｒ４は、
【０２８８】
【化４９】
2019529409.tif 000051
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２８９】
【化５０】
2019529409.tif 000052
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９０】
【化５１】
2019529409.tif 000053
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９１】
【化５２】
2019529409.tif 000054
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９２】
【化５３】
2019529409.tif 000055
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９３】
【化５４】
2019529409.tif 000056
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９４】
【化５５】
2019529409.tif 000057
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９５】
【化５６】
2019529409.tif 000058
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９６】
【化５７】
2019529409.tif 000059
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９７】
【化５８】
2019529409.tif 000060
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９８】
【化５９】
2019529409.tif 000061
である。実施形態において、Ｒ４は、
【０２９９】
【化６０】
2019529409.tif 000062
である。
【０３００】
実施形態において、Ｒ５は、
【０３０１】
【化６１】
2019529409.tif 000063
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０２】
【化６２】
2019529409.tif 000064
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０３】
【化６３】
2019529409.tif 000065
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０４】
【化６４】
2019529409.tif 000066
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０５】
【化６５】
2019529409.tif 000067
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０６】
【化６６】
2019529409.tif 000068
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０７】
【化６７】
2019529409.tif 000069
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０８】
【化６８】
2019529409.tif 000070
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３０９】
【化６９】
2019529409.tif 000071
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３１０】
【化７０】
2019529409.tif 000072
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３１１】
【化７１】
2019529409.tif 000073
である。実施形態において、Ｒ５は、
【０３１２】
【化７２】
2019529409.tif 000074
である。
【０３１３】
実施形態において、Ｒ１８は、ハロゲン、ＯＨ、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１８は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１８は、ＯＨである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているか置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１８は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されているＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１８は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１８は、Ｆである。実施形態において、Ｒ１８は、−ＣＨ３である。
【０３１４】
実施形態において、Ｒ１９は、ハロゲン、ＯＨ、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキル、置換されているか置換されていないアリールである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１９は、ハロゲンである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているか置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されていないフェニルである。実施形態において、Ｒ１９は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されていないＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されているＣ１−Ｃ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、置換されていないＣ３アルキルである。実施形態において、Ｒ１９は、Ｆである。実施形態において、Ｒ１９は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１９は、−ＣＨ３である。
【０３１５】
実施形態において、Ｒ２５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ２５Ａ、−ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５Ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ２５Ｄ、−Ｓ（Ｏ）ｎ２５Ｒ２５Ｂ、−ＳＯｖ２５ＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、ＯＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ２５ＢＲ２５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１６】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３１７】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３１８】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３１９】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３２０】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３２１】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３２２】
実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２５は、Ｒ５５−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２５は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２３】
実施形態において、Ｒ２５Ａは、Ｒ５５Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２４】
実施形態において、Ｒ２５Ｂは、Ｒ５５Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２５】
実施形態において、Ｒ２５Ｃは、Ｒ５５Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２６】
実施形態において、Ｒ２５Ｄは、Ｒ５５Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５５Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５５Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２７】
実施形態において、Ｒ２５は、環Ａである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないシクロアルキル、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル、置換されているか置換されていないアリール、又は置換されているか置換されていないヘテロアリールである。実施形態において、環Ａは、Ｒ５５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、環Ａは、Ｒ５５−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、環Ａは、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３２８】
実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、置換されているか置換されていないピリジル、置換されているか置換されていないピラゾリル、置換されているか置換されていないイミダゾリル、置換されているか置換されていないオキサゾリル、置換されているか置換されていないイソオキサゾリル、置換されているか置換されていないチアゾリル、置換されているか置換されていないフラニル、置換されているか置換されていないピロリル、又は置換されているか置換されていないチエニルである。実施形態において、環Ａは、置換されているか置換されていないフェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はトリアジニルである。
【０３２９】
実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、Ｒ２５Ｄ、Ｒ５５Ａ、Ｒ５５Ｂ、Ｒ５５Ｃ、及びＲ５５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、Ｒ２５Ｄ、Ｒ５５Ａ、Ｒ５５Ｂ、Ｒ５５Ｃ、及びＲ５５Ｄは独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、同一窒素原子に結合したＲ１ＢとＲ１Ｃ、Ｒ２ＢとＲ２Ｃ、Ｒ３ＢとＲ３Ｃ、及びＲ２５ＢとＲ２５Ｃ置換基が一体となって、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ３Ｃ、Ｒ３Ｄ、Ｒ６Ａ、Ｒ６Ｂ、Ｒ６Ｃ、Ｒ６Ｄ、Ｒ７Ａ、Ｒ７Ｂ、Ｒ７Ｃ、Ｒ７Ｄ、Ｒ８Ａ、Ｒ８Ｂ、Ｒ８Ｃ、Ｒ８Ｄ、Ｒ９Ａ、Ｒ９Ｂ、Ｒ９Ｃ、Ｒ９Ｄ、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０Ｂ、Ｒ１０Ｃ、Ｒ１０Ｄ、Ｒ１１Ａ、Ｒ１１Ｂ、Ｒ１１Ｃ、Ｒ１１Ｄ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１２Ｂ、Ｒ１２Ｃ、Ｒ１２Ｄ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１３Ｂ、Ｒ１３Ｃ、Ｒ１３Ｄ、Ｒ１４Ａ、Ｒ１４Ｂ、Ｒ１４Ｃ、Ｒ１４Ｄ、Ｒ１５Ａ、Ｒ１５Ｂ、Ｒ１５Ｃ、Ｒ１５Ｄ、Ｒ２５Ａ、Ｒ２５Ｂ、Ｒ２５Ｃ、Ｒ２５Ｄ、Ｒ５５Ａ、Ｒ５５Ｂ、Ｒ５５Ｃ、及びＲ５５Ｄは独立に、水素である。
【０３３０】
実施形態において、Ｘ１は、ＣＲ１０である。実施形態において、Ｘ１は、Ｎである。実施形態において、Ｘ２は、ＣＲ１１である。実施形態において、Ｘ２は、Ｎである。実施形態において、Ｘ３は、ＣＲ１２である。実施形態において、Ｘ３は、Ｎである。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり、Ｘ２はＮであり、Ｘ３はＣＲ１２であり、Ｒ６、Ｒ７及びＲ１０は独立に水素であり、Ｒ１２は−ＯＣＨ３である。実施形態において、Ｘ１はＣＨであり、Ｘ２はＮであり、Ｘ３はＣＨであり、Ｒ６及びＲ７は独立に水素である。実施形態において、Ｘ１はＣＲ１０であり、Ｘ３はＣＲ１２である。実施形態において、Ｘ１はＣＨであり、Ｘ３はＣＨである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＯＣＨ３である。
【０３３１】
実施形態において、Ｘ４は、Ｎである。実施形態において、Ｘ４は、ＣＲ１３である。実施形態において、Ｘ５は、ＣＲ１４Ｒ１５である。実施形態において、Ｘ５は、Ｓである。実施形態において、Ｘ５は、Ｏである。実施形態において、Ｘ５は、ＮＲ２０Ａである。実施形態において、Ｘ４は、ＣＨである。実施形態において、Ｘ５は、ＣＨＲ１５である。実施形態において、Ｘ５は、ＣＨ２である。実施形態において、Ｘ５は、ＮＨである。
【０３３２】
実施形態において、Ｘ６は、Ｏである。実施形態において、Ｘ６は、Ｏ又はＳである。実施形態において、Ｘ６は、ＮＲ２３Ａである。実施形態において、Ｘ６は、Ｓである。実施形態において、Ｘ７は、Ｏである。実施形態において、Ｘ７は、Ｏ又はＳである。実施形態において、Ｘ７は、ＮＲ２４Ａである。実施形態において、Ｘ７は、Ｓである。実施形態において、Ｘ６はＯであり、Ｘ７はＯである。
【０３３３】
実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＣＯＯＲ６Ａ、−ＣＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ６Ｄ、−ＳＯｎ６Ｒ６Ｂ、−ＳＯｖ６ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＯＮＲ６ＢＲ６Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ６ＢＲ６Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は水素である。
【０３３４】
実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロゲン、−ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２−Ｒ６Ｂ、−ＯＲ６Ａ、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は水素である。実施形態において、Ｒ６は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ６は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ６は、ＳＯ２−Ｒ６Ｂであり、Ｒ６Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、ＳＯ２−Ｒ６Ｂであり、Ｒ６Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、ＳＯ２−Ｒ６Ｂであり、Ｒ６Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ６は、フェニルである。実施形態において、Ｒ６は、−ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、−ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、−ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、−ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、−ＯＲ６Ａであり、Ｒ６Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ６は、−ＮＲ６ＢＲ６Ｃであり、Ｒ６Ｂ及びＲ６Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。
【０３３５】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３３６】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３３７】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３３８】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３３９】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３４０】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３４１】
実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は、Ｒ３５−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ６は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４２】
実施形態において、Ｒ６Ａは、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４３】
実施形態において、Ｒ６Ｂは、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４４】
実施形態において、Ｒ６Ｃは、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４５】
実施形態において、Ｒ６Ｄは、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３５Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４６】
実施形態において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＣＯＯＲ７Ａ、−ＣＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ７Ｄ、−ＳＯｎ７Ｒ７Ｂ、−ＳＯｖ７ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＯＮＲ７ＢＲ７Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ７ＢＲ７Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は水素である。
【０３４７】
実施形態において、Ｒ７は、水素、ハロゲン、−ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２−Ｒ７Ｂ、−ＯＲ７Ａ、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は水素である。実施形態において、Ｒ７は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ７は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ７は、ＳＯ２−Ｒ７Ｂであり、Ｒ７Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、ＳＯ２−Ｒ７Ｂであり、Ｒ７Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、ＳＯ２−Ｒ７Ｂであり、Ｒ７Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ７は、フェニルである。実施形態において、Ｒ７は、−ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、−ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、−ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、−ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、−ＯＲ７Ａであり、Ｒ７Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ７は、−ＮＲ７ＢＲ７Ｃであり、Ｒ７Ｂ及びＲ７Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。
【０３４８】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３４９】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３５０】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３５１】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３５２】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３５３】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３５４】
実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は、Ｒ３６−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ７は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５５】
実施形態において、Ｒ７Ａは、Ｒ３６Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５６】
実施形態において、Ｒ７Ｂは、Ｒ３６Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５７】
実施形態において、Ｒ７Ｃは、Ｒ３６Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５８】
実施形態において、Ｒ７Ｄは、Ｒ３６Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３６Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３６Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３５９】
実施形態において、Ｒ８は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ８Ａ、−ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＣＯＯＲ８Ａ、−ＣＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ８Ｄ、−ＳＯｎ８Ｒ８Ｂ、−ＳＯｖ８ＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＯＮＲ８ＢＲ８Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ８ＢＲ８Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６０】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６１】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３６２】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３６３】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３６４】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３６５】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３６６】
実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ８は、Ｒ３７−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ８は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６７】
実施形態において、Ｒ８Ａは、Ｒ３７Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６８】
実施形態において、Ｒ８Ｂは、Ｒ３７Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３６９】
実施形態において、Ｒ８Ｃは、Ｒ３７Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７０】
実施形態において、Ｒ８Ｄは、Ｒ３７Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３７Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３７Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７１】
実施形態において、Ｒ９は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ９Ａ、−ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＣＯＯＲ９Ａ、−ＣＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ９Ｄ、−ＳＯｎ９Ｒ９Ｂ、−ＳＯｖ９ＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＯＮＲ９ＢＲ９Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ９ＢＲ９Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７２】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７３】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３７４】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３７５】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３７６】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３７７】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３７８】
実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ９は、Ｒ３８−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ９は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３７９】
実施形態において、Ｒ９Ａは、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８０】
実施形態において、Ｒ９Ｂは、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８１】
実施形態において、Ｒ９Ｃは、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８２】
実施形態において、Ｒ９Ｄは、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３８Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３８Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８３】
実施形態において、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＣＯＯＲ１０Ａ、−ＣＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１０Ｄ、−ＳＯｎ１０Ｒ１０Ｂ、−ＳＯｖ１０ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＯＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８４】
実施形態において、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、−ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２−Ｒ１０Ｂ、−ＯＲ１０Ａ、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は水素である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１０は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１０は、ＳＯ２−Ｒ１０Ｂであり、Ｒ１０Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、ＳＯ２−Ｒ１０Ｂであり、Ｒ１０Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、ＳＯ２−Ｒ１０Ｂであり、Ｒ１０Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ１０は、フェニルである。実施形態において、Ｒ１０は、−ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、−ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、−ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、−ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、−ＯＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１０は、−ＮＲ１０ＢＲ１０Ｃであり、Ｒ１０Ｂ及びＲ１０Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。
【０３８５】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３８６】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０３８７】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０３８８】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０３８９】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０３９０】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０３９１】
実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０は、Ｒ３９−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１０は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９２】
実施形態において、Ｒ１０Ａは、Ｒ３９Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９３】
実施形態において、Ｒ１０Ｂは、Ｒ３９Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９４】
実施形態において、Ｒ１０Ｃは、Ｒ３９Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９５】
実施形態において、Ｒ１０Ｄは、Ｒ３９Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３９Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３９Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３９Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３９Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３９Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９６】
実施形態において、Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１１Ａ、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＣＯＯＲ１１Ａ、−ＣＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１１Ｄ、−ＳＯｎ１１Ｒ１１Ｂ、−ＳＯｖ１１ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＯＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）であり；Ｒ１０とＲ１１が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０３９７】
実施形態において、Ｒ１１は、水素、ハロゲン、−ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２−Ｒ１１Ｂ、−ＯＲ１１Ａ、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は水素である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１１は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１１は、ＳＯ２−Ｒ１１Ｂであり、Ｒ１１Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、ＳＯ２−Ｒ１１Ｂであり、Ｒ１１Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、ＳＯ２−Ｒ１１Ｂであり、Ｒ１１Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ１１は、フェニルである。実施形態において、Ｒ１１は、−ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、−ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、−ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、−ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、−ＯＲ１１Ａであり、Ｒ１１Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１１は、−ＮＲ１１ＢＲ１１Ｃであり、Ｒ１１Ｂ及びＲ１１Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。
【０３９８】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０３９９】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０４００】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４０１】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４０２】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０４０３】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０４０４】
実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１は、Ｒ４１−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４０５】
実施形態において、Ｒ１１Ａは、Ｒ４１Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４０６】
実施形態において、Ｒ１１Ｂは、Ｒ４１Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４０７】
実施形態において、Ｒ１１Ｃは、Ｒ４１Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４０８】
実施形態において、Ｒ１１Ｄは、Ｒ４１Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４１Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４１Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４１Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４１Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４１Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４０９】
実施形態において、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１２Ａ、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＣＯＯＲ１２Ａ、−ＣＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１２Ｄ、−ＳＯｎ１２Ｒ１２Ｂ、−ＳＯｖ１２ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＯＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１１とＲ１２が一体となって、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）を形成していても良い。
【０４１０】
実施形態において、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、−ＯＣＨ３、ＳＯ２、ＳＯ２−Ｒ１２Ｂ、−ＯＲ１２Ａ、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃ、又は置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は水素である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｂｒである。実施形態において、Ｒ１２は、Ｃｌである。実施形態において、Ｒ１２は、ＳＯ２−Ｒ１２Ｂであり、Ｒ１２Ｂは、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、ＳＯ２−Ｒ１２Ｂであり、Ｒ１２Ｂは、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、ＳＯ２−Ｒ１２Ｂであり、Ｒ１２Ｂは、フェニルである。実施形態において、Ｒ１２は、フェニルである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、−ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、−ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＯＲ１２Ａであり、Ｒ１２Ａは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ８アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ４アルキルである。実施形態において、Ｒ１２は、−ＮＲ１２ＢＲ１２Ｃであり、Ｒ１２Ｂ及びＲ１２Ｃは、置換されているか置換されていないＣ１−Ｃ２アルキルである。
【０４１１】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１２】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０４１３】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４１４】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４１５】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０４１６】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０４１７】
実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１２は、Ｒ４３−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１２は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１８】
実施形態において、Ｒ１２Ａは、Ｒ４３Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４１９】
実施形態において、Ｒ１２Ｂは、Ｒ４３Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４２０】
実施形態において、Ｒ１２Ｃは、Ｒ４３Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４２１】
実施形態において、Ｒ１２Ｄは、Ｒ４３Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４３Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４３Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４３Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４２２】
実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
【０４２３】
【化７３】
2019529409.tif 000075
を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
【０４２４】
【化７４】
2019529409.tif 000076
を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１０及びＲ１１が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
【０４２５】
【化７５】
2019529409.tif 000077
を形成していても良い。
【０４２６】
実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
【０４２７】
【化７６】
2019529409.tif 000078
を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
【０４２８】
【化７７】
2019529409.tif 000079
を形成していても良い。実施形態において、Ｒ１１及びＲ１２が一体となって、下記構造式を有する置換されているか置換されていないシクロアルキル又は置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル：
【０４２９】
【化７８】
2019529409.tif 000080
を形成していても良い。
【０４３０】
実施形態において、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１３Ａ、−ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＣＯＯＲ１３Ａ、−ＣＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１３Ｄ、−ＳＯｎ１３Ｒ１３Ｂ、−ＳＯｖ１３ＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＯＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１３ＢＲ１３Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４３１】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４３２】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０４３３】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４３４】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４３５】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０４３６】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０４３７】
実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１３は、Ｒ４５−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１３は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４３８】
実施形態において、Ｒ１３Ａは、Ｒ４５Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４３９】
実施形態において、Ｒ１３Ｂは、Ｒ４５Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４０】
実施形態において、Ｒ１３Ｃは、Ｒ４５Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４１】
実施形態において、Ｒ１３Ｄは、Ｒ４５Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４５Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４５Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４５Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４２】
実施形態において、Ｒ１４は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１４Ａ、−ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＣＯＯＲ１４Ａ、−ＣＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１４Ｄ、−ＳＯｎ１４Ｒ１４Ｂ、−ＳＯｖ１４ＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＯＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１４ＢＲ１４Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４３】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４４４】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０４４５】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４４６】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４４７】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０４４８】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０４４９】
実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１４は、Ｒ４６−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１４は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５０】
実施形態において、Ｒ１４Ａは、Ｒ４６Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５１】
実施形態において、Ｒ１４Ｂは、Ｒ４６Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５２】
実施形態において、Ｒ１４Ｃは、Ｒ４６Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５３】
実施形態において、Ｒ１４Ｄは、Ｒ４６Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４６Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４６Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４６Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５４】
実施形態において、Ｒ１５は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＯＲ１５Ａ、−ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＣＯＯＲ１５Ａ、−ＣＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＯ２、−ＳＲ１５Ｄ、−ＳＯｎ１５Ｒ１５Ｂ、−ＳＯｖ１５ＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＯＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＲ１５ＢＲ１５Ｃ、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５５】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４５６】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）である。
【０４５７】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）である。
【０４５８】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）である。
【０４５９】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）である。
【０４６０】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）である。
【０４６１】
実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１５は、Ｒ４７−置換されているヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１５は、置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６２】
実施形態において、Ｒ１５Ａは、Ｒ４７Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６３】
実施形態において、Ｒ１５Ｂは、Ｒ４７Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６４】
実施形態において、Ｒ１５Ｃは、Ｒ４７Ｃ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ｃ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ｃ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ｃ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６５】
実施形態において、Ｒ１５Ｄは、Ｒ４７Ｄ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４７Ｄ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４７Ｄ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４７Ｄ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６６】
実施形態において、Ｌ１は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、Ｒ１６−置換されているか置換されていないアルキレン、Ｒ１６−置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。実施形態において、Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＮＨ−、Ｒ１７−置換されているか置換されていないアルキレン、Ｒ１７−置換されているか置換されていないヘテロアルキレンである。
【０４６７】
Ｒ１６は、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６８】
Ｒ１６Ｂは、独立に水素、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ２９Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ２９Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４６９】
Ｒ１７は、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７０】
Ｒ１７Ｂは、独立に水素、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７１】
実施形態において、Ｒ１７Ｂは、独立に水素、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３２Ｂ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３２Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ１７Ｂは水素である。実施形態において、Ｒ１７Ｂは、−ＣＨ３である。
【０４７２】
Ｒ２０Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７３】
実施形態において、Ｒ２０Ａは、水素、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５０Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７４】
Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７５】
実施形態において、Ｒ２１は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。実施形態において、Ｒ２１は、水素又はハロゲンである。実施形態において、Ｒ２１は、Ｆである。実施形態において、Ｒ２１は、Ｃｌである。
【０４７６】
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７７】
実施形態において、Ｒ２２は、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５２−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５２−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５２−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５２−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５２−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５２−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７８】
Ｒ２３Ａは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４７９】
Ｒ２３Ａは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５３Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５３Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５３Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５３Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８０】
Ｒ２４Ａは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又は置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８１】
Ｒ２４Ａは、水素、ハロゲン、−Ｎ３、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ５４Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ５４Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ５４Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ５４Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ５４Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ５４Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８２】
Ｒ３０は、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３１−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３１−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３１−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３１−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３１−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３１−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８３】
Ｒ３３は、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ３４−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ３４−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ３４−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ３４−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ３４−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ３４−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８４】
Ｒ３９は、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４０−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４０−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８５】
Ｒ３９Ａは、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４０Ａ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０Ａ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、又はＣ５−Ｃ６シクロアルキル）、Ｒ４０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロシクロアルキル（例えば、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜６員ヘテロシクロアルキル、又は５〜６員ヘテロシクロアルキル）、Ｒ４０Ａ−置換されているか置換されていないアリール（例えば、Ｃ６−Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、又はフェニル）、又はＲ４０Ａ−置換されているか置換されていないヘテロアリール（例えば、５〜１０員ヘテロアリール、５〜９員ヘテロアリール、又は５〜６員ヘテロアリール）である。
【０４８６】
Ｒ３９Ｂは、独立にオキソ、ハロゲン、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＦ３、−ＣＩ３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＯ２、−ＳＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ４Ｈ、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＮＨＮＨ２、−ＯＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＳＯ２Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＣｌ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＢｒ３、−ＯＣＩ３、−ＯＣＨＣｌ２、−ＯＣＨＢｒ２、−ＯＣＨＩ２、−ＯＣＨＦ２、Ｒ４０Ｂ−置換されているか置換されていないアルキル（例えば、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、又はＣ１−Ｃ４アルキル）、Ｒ４０Ｂ−置換されているか置換されていないヘテロアルキル（例えば、２〜８員ヘテロアルキル、２〜６員ヘテロアルキル、又は２〜４員ヘテロアルキル）、Ｒ４０Ｂ−置換されているか置換されていないシクロアルキル（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ