(57)【要約】  本発明は、細胞分裂周期７（Ｃｄｃ７）キナーゼ酵素活性の阻害剤として機能する式（Ｉ）の化合物、ならびに、その塩および溶媒和物に関する：（式（Ｉ））式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびｎは各々、本明細書において定義されているとおりである。本発明はまた、これらの化合物の調製プロセス、これらを含む医薬組成物、ならびに、ガンなどの増殖性疾患ならびにＣｄｃ７キナーゼ活性が関係している他の疾病または状態の処置におけるその使用に関する。【化１】2019531345.tif 000210【選択図】なし
2019531345.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
2019531345.tif 000208
および／またはその塩（式中、
Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６およびＣＮから選択され；
各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
隣接する原子におけるいずれかの２個のＲ１は一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｒ２は以下のとおりであり：
ｉ）基Ａ−Ｂ−Ｃ（式中：
Ａは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、もしくは、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３、Ｏ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニルから選択され；ならびに
Ｃは３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくは４〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている）または
ｉｉ）基Ｄ−Ｅ−Ｆ（式中：
ＤはＮＲ３もしくはＯから選択され；
Ｅは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；および
Ｆは、３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくはアリールであり、その各々は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、アミノもしくはアルコキシから選択される１個以上の基で任意選択により置換されている）
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ５基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、結合して、縮合アリール、ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクロアルキルもしくは３〜６員シクロアルキルを形成し得；
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され；
各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールおよびＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
各ｐは独立して、０、１または２であり；ならびに
各ｎは独立して、０、１、２、３または４である）
であるが、ただし、前記化合物は以下の１つではない。
【化２】
2019531345.tif 000209
【請求項２】
Ｘが、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２およびＣＮから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ４、−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−ＣＮ、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＨから選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が基Ａ−Ｂ−Ｃであり、式中：
Ａは結合であるか、または、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｂは不在であるか、または、Ｓ、ＮＲ３もしくはＯから選択され；および
Ｃは３〜１２員ヘテロシクロアルキルまたは４〜８員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３およびＲ４の各々が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはハロＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ５が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員シクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
各Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｎが０または１である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｐが２である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下：
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ヨード−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−２−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロフラン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−イソプロピルテトラヒドロピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−２−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フルオロ−３−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−モルホリン−２−イル−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−フルオロ−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−フルオロ−ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−２−（２−クロロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−テトラヒドロピラン−４−イル−２−［２−（トリフルオロメチル）−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−エトキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（３−オキソピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−２−オキソ−エチル］カルバメート；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−イソプロピル−ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−［１−（ベンゼンスルホニル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−イソブチル−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（１−アセチル−４−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（１−ベンゾイル−４−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（ピリジン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
５−クロロ−４−［１−（ピリダジン−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
３−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
５−クロロ−４−［１−（２−ヨードベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（フラン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アセチル］−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，４−ジメチルチアゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１−メチルイミダゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，５−ジメチルピラゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（チアゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１，５−ジメチルピラゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（チアジアゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［１−（４−アセチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
３−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］フェニル］アセトアミド；
５−クロロ−４−［１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［（１Ｓ）−２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−１−メチル−２−オキソ−エチル］カルバメート；
Ｎ−［４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］フェニル］−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
５−クロロ−４−［１−（２−クロロベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（４−メチルチアゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（５−メチルイソキサゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，２−ジフルオロシクロプロパンカルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［（１Ｒ）−２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−１−メチル−２−オキソ−エチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［１−（３−メチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−［４−（メチルスルホニルメチル）ベンゾイル］−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［１−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ブチル］カルバメート；
４−［１−（２−アミノプロパノイル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−メチル−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−［（３−クロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソブチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソペンチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（シクロペンチルメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−イソブチル−４−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−モルホリノ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−フェニルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−イソブチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（２−ヒドロキシエチル）モルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−プロピルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］モルホリン−２−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−モルホリン−２−カルボキサミド；
ｔ−ブチルＮ−［［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］モルホリン−２−イル］メチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［２−（２−メトキシエチル）モルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ベンジル−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，５−ジメチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−メチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−フルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−クロロ−４−［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ベンジル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（アゼパン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（３−ピリジル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−５−オン；
（２Ｒ）−１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド；
４−［（９ａＳ）−１，３，４，５，７，８，９，９ａ−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．４］オクタン−７−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−チオモルホリノ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ｔ−ブチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−２−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−プロピル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルスルホニル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］アセトニトリル；
４−［（８ａＳ）−７，７−ジフルオロ−１，３，４，６，８，８ａ−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−プロプ−２−イニルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
５−クロロ−４−（３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン−８−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
Ｏ１−ｔ−ブチルＯ２−メチル（２Ｓ）−４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１，２−ジカルボキシレート；
メチル（２Ｓ）−４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−カルボキシレート；
４−［（３Ｓ）−３−ベンジルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−ベンジルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（２−チエニル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−アミノアゼパン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［ｒａｃ−（３Ｓ，８ａＳ）−３−イソブチル−３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−フルオロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノアゼパン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−１−ピペリジル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（６−ヒドロキシ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イルスルファニル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−ピペリジルスルファニル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（アゼチジン−３−イルオキシ）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（１Ｒ，３Ｓ）−３−アミノシクロペントキシ］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（オキセタン−３−イルオキシ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル］オキシ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（１−ピペリジルメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］アゼパン−４−オン；
５−クロロ−４−（４，４−ジフルオロアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−エチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（６−ヒドロキシ−１，４−オキサゼパン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−オキサゼパン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アニリノ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３，３−ジメチル−４−ピペリジル）−メチル−アミノ］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３，３−ジメチル−４−ピペリジル）アミノ］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［３−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（３，４ａ，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，９−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−ピペリジルアミノ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（モルホリン−３−イルメチルアミノ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−テトラヒドロピラン−４−イルピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［メチル（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−ピペリジル］アセトアミド；
８−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−オキソ−１−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノ−４−ヒドロキシ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（４ａＳ，７ａＳ）−３，４，４ａ，５，７，７ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ピペラジン−１−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，５，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−４−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−モルホリノ−１−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−６−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（２Ｒ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（３Ｒ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（１，９−ジアザスピロ［４．５］デカン−９−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（３Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（３−アミノ−４−フルオロ−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−ピペリジル］−２−メチル−プロパンアミド；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−イソプロピル−ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−エチル−ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，９−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３ａＳ，６ａＳ）−３，３ａ，４，５，６，６ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピロール−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−１，５−ナフチリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［エチル（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［メチル−［（３Ｓ）−３−ピペリジル］アミノ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［メチル−［（３Ｒ）−３−ピペリジル］アミノ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−イソプロピル−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル］アセトアミド；
４−（１，２，３，３ａ，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−４−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−メトキシ−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−メトキシ−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．４］オクタン−７−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−オキサゼパン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アミノフェノキシ）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−５−オン；
４−［ベンジル（メチル）アミノ］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（ベンジルアミノ）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，９−ジオキサ−４−アザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−ベンジルオキシ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，４−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（５−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６−フルオロ−６−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イルオキシ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［（２Ｓ）−４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−イル］アセトニトリル；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−イソプロピルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−モルホリノ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［ｒａｃ−（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アミノ−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［ｒａｃ−（２Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［ｒａｃ−（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（３−アミノアゼチジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−ピペリジルオキシ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［［（３Ｒ）−３−ピペリジル］オキシ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［［（３Ｓ）−３−ピペリジル］オキシ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（４ａＳ，８ａＳ）−２，３，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−エチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−エチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，５−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（２Ｒ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−カルボニトリル；
５−クロロ−４−（６，８−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（８ａＳ）−７，７−ジフルオロ−１，３，４，６，８，８ａ−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（８ａＳ）−３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ，８ａＳ）−３−イソブチル−３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，８−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［５，８−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，３−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−（アミノメチル）−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−（アミノメチル）−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−プロピルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−イソブチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ）−２−エチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−イソプロピルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−エチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フェニルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｓ−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｒ−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｃｉｓ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［６−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［６Ｓ−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［６Ｒ−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３Ｓ−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３Ｒ−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２Ｓ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２Ｒ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６Ｓ−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６Ｒ−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２Ｓ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２Ｒ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｓ−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｒ−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｒ−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｓ−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−シクロプロピルピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３Ｓ−シクロプロピルピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３Ｒ−シクロプロピルピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｃｉｓ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｃｉｓ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２Ｒ−メチル−５Ｓ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｃｉｓ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２Ｓ−メチル−５Ｒ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（モルホリノメチル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（３−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（３−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−クロロ−４−ピリジル）−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
６−オキソ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−クロロ−４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボキシレート；
２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−ブロモ−４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−５−カルボニトリル；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−（２，２，６，６−テトラフルオロモルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］アセトアミド；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン
の１種から選択される化合物、または、その薬学的に許容可能な塩および／もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
薬学的に許容可能な希釈剤もしくはキャリアとの混和物中に請求項１〜１６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を含み、例外として請求項１の前記ただし書きにおいて明示されている前記化合物を排除しない、医薬組成物。
【請求項１８】
治療に用いられる、例外として請求項１の前記ただし書きにおいて明示されている前記化合物を排除しない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
増殖性疾患の処置に用いられる、例外として請求項１の前記ただし書きにおいて明示されている前記化合物を排除しない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２０】
ガンの処置に用いられる、例外として請求項１の前記ただし書きにおいて明示されている前記化合物を排除しない、請求項１〜１６のいずれか一項に記載されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項２１】
増殖性疾患の処置を、そのような処置を必要とする患者において行う方法であって、治療的有効量の請求項１〜１６に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物（例外として請求項１の前記ただし書きにおいて明示されている前記化合物は排除されない）を前記患者に投与するステップを含む方法。
【請求項２２】
前記増殖性状態がガンである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
請求項１〜１６のいずれか一項に記載されている化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を、１種以上の追加の治療薬と共に含み、例外として請求項１の前記ただし書きにおいて明示されている前記化合物を排除しない、複合生成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、式Ｉの化合物
【化１】
2019531345.tif 000003
および／または、その塩もしくは溶媒和物に関し、式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびｎは本明細書において定義されている。
【０００２】
式Ｉの化合物およびその塩はＣｄｃ７阻害活性を有し、Ｃｄｃ７によって少なくとも部分的に仲介された疾病または状態を処置するために用いられ得る。
【０００３】
本出願はさらに、式Ｉの化合物、および／または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物を提供する。
【０００４】
他の態様において、本出願は、式Ｉの化合物および／またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を対象者に投与するステップを含む、その必要性が認められる対象者におけるＣｄｃ７によって少なくとも部分的に仲介された疾病または状態を処置する方法を提供する。
【０００５】
本明細書において用いられているセクションの表題は、単に索引付けおよび検索を目的としており、如何様にも限定的であると解釈されるべきではない。
【背景技術】
【０００６】
真核細胞は、細胞周期として知られている有向性で高度に規制された段階的なプロセスにより分裂する。ＤＮＡ複製は細胞周期の進行に必須となる過程であり、厳格な規制によって、ＤＮＡは、確実にＳ期の最中に正確に一度だけ複製される。哺乳類において、細胞ＤＮＡ複製は、複数の部位（複製起点）で開始する。Ｇ１の最中に各ＤＮＡストランドに沿う複製起点において数多くの複製開始前複合体（ｐｒｅ−ＲＣ）が形成され、これにより、Ｓ期において、確実にゲノム全体が完全に複製される。不活性型ｐｒｅ−ＲＣは、ヘテロヘキサマーヘリカーゼ複合体である微小染色体維持２−７（ＭＣＭ２−７）、細胞分裂周期６（Ｃｄｃ６）、ならびに、クロマチンライセンシングおよびＤＮＡ複製因子１（Ｃｄｔ１）から構成されている（Ｄｏｎａｌｄｓｏｎ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８；Ｍａｓａｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００２）。細胞分裂周期７（Ｃｄｃ７）はＳｅｒ／Ｔｈｒキナーゼであり、これは、その調節パートナーであるダンベルフォーマー４（Ｄｕｍｂｂｅｌｌ  ｆｏｒｍｅｒ  ４）（Ｄｂｆ４）と一緒になって、Ｄｂｆ４依存性キナーゼ（ＤＤＫ）である活性型Ｓ期キナーゼ複合体を形成する（Ｋｕｍａｇａｉ  ｅｔ  ａｌ．，１９９９；Ｊｉａｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，１９９９；Ｄｕｎｃｋｅｒ  ｅｔ  ａｌ．，２００３）。ＤＤＫは、ｐｒｅ−ＲＣの活性化またはライセンシングによるＤＮＡ複製の開始に係る制御において、Ｃｄｋ／サイクリンと共に必須とされ；この活性化には、ＭＣＭ２およびＭＣＭ４のリン酸化が含まれる（Ｋｉｍ  ２００３，Ｂｏｕｓｓｅｔ  ｅｔ  ａｌ．，１９９８，Ｔａｋｅｄａ  ｅｔ  ａｌ．，２００１；Ｂｒｕｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，２００９；Ｆｒａｎｃｉｓ  ｅｔ  ａｌ．，２００９；Ｓｈｅｕ  ｅｔ  ａｌ．，２００６；Ｓｈｅｕ  ｅｔ  ａｌ．，２０１０）。Ｃｄｃ７は、もっぱらＳｅｒ５３およびＳｅｒ４０を含む種々の部位でＭＣＭ２をリン酸化する（Ｃｈａｒｙｃｈ  ｅｔ  ａｌ．，２００８；Ｔｓｕｊｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００６；Ｍｏｎｔａｇｎｏｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００６；Ｃｈｏ  ｅｔ  ａｌ．，２００６）。Ｃｄｃ７によるＭＣＭ４のアミノ末端のリン酸化もまた複製に必須であるが、正確なリン酸化部位は不明である（Ｍａｓａｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００６；Ｐｅｒｅｖｅｒｚｅｖａ  ｅｔ  ａｌ．，２０００）。
【０００７】
ｓｉＲＮＡによるＣｄｃ７の欠乏が、非形質転換一次線維芽細胞およびガン細胞株の両方におけるＭＣＭ２のリン酸化を阻害するが、しかしながら、非形質転換一次線維芽細胞はＧ１にとどまり、他方で、ガン細胞についてはアポトーシスがもたらされる（Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚ−Ａｃｅｂｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，２０１０；Ｋｕｌｋａｒｎｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００９．，Ｍｏｎｔａｇｎｏｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００４）。正常な細胞における細胞死の欠如は、ガン細胞株を欠いている機能するＧ１チェックポイントの誘起によると考えられている。それ故、Ｃｄｃ７が欠乏している場合、ガン細胞は不完全なＳ期に入り、チェックポイント機能不全によってアポトーシスがもたらされる（Ｔｕｄｚａｒｏｖａ  ｅｔ  ａｌ．，２０１０；Ｉｍ  ｅｔ  ａｌ．，２００８；Ｓｈｒｅｅｒａｍ  ｅｔ  ａｌ．，２００２）。ヒドロキシウレアまたはエトポシド処理を伴うｓｉＲＮＡによるＣｄｃ７欠乏は、特定のＣｄｃ７−依存性リン酸化部位におけるＭｃｍ２の過剰リン酸化、および、クロマチン−結合Ｍｃｍ４の薬物誘起過剰リン酸化を損なわせる。実際に、ヒドロキシウレアまたはエトポシドの存在下におけるＣｄｃ７の持続的な阻害は細胞死を増加させるものであり、これは、Ｃｄｃ７キナーゼが、複製ストレス中における細胞バイアビリティの維持に関与するという見解を裏付けている（Ｔｅｎｃａ  ｅｔ  ａｌ．，２００７）。
【０００８】
６２系のガン細胞株パネルにおいて、Ｃｄｃ７タンパク質の発現は、試験に供したヒト腫瘍細胞株の約５０％において増加が認められたが、その一方で、正常な組織および細胞株においては、Ｃｄｃ７タンパク質はきわめて低量であったか、または、検出不能であった。さらに、Ｃｄｃ７タンパク質レベルが増加したガン細胞株のほとんどにおいてもＤｂｆ４の存在量が増加していた。Ｃｄｃ７タンパク質の高度発現もまた原発性乳房、大腸および肺腫瘍において検出されたが、対応する正常な組織においてはその限りではなかった（Ｂｏｎｔｅ  ｅｔ  ａｌ．，２００８）。乳ガンおよび卵巣ガン由来の腫瘍サンプルの分析によって、Ｃｄｃ７の過剰発現と、劣った生存率、腫瘍グレード、遺伝子不安定性および異数性との間には相関があることが示されており（Ｒｏｄｒｉｇｕｅｚ−Ａｃｅｂｅｓ  ｅｔ  ａｌ．，２０１０；Ｋｕｌｋａｒｎｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００９；Ｃｈｏｓｃｈｚｉｃｋ  ｅｔ  ａｌ．，２０１０）、細胞増殖の調節におけるＣｄｃ７の重要性を裏付けている。しかも、Ｃｄｃ７−Ｄｂｆ４は口腔扁平上皮ガンにおいて過剰発現されており、発現は、劣った臨床転帰と正の関連性を有していると共に、ヒドロキシウレアおよびカンプトテシンなどのＤＮＡ−損傷性細胞障害性薬物に対する耐性を増大させる（Ｃｈｅｎｇ  ｅｔ  ａｌ．，２０１３）。
【０００９】
ｓｉＲＮＡにより仲介されるＣｄｃ７のノックダウンが、複数のガン細胞株においてアポトーシスをもたらし、正常な細胞においてはアポトーシスをもたらさないという知見によって、Ｃｄｃ７は魅力のあるガン標的とされる。しかも、Ｃｄｃ７触媒活性の阻害は、複数のガン細胞種におけるアポトーシス性の細胞死、および、前臨床ガンモデルにおける腫瘍成長阻害をもたらすことが実証されている（Ｍｏｎｔａｇｏｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００８）。さらに、Ｃｄｃ７の阻害は、ＤＮＡ合成を阻止し、複製起点の活性化を妨げるが複製フォークの進行を妨げることはなく、また、持続的なＤＮＡ損傷応答をトリガーすることはない（Ｍｏｎｔａｇｏｌｉ  ｅｔ  ａｌ．，２００８）。まとめると、これらの研究は、Ｃｄｃ７の選択的な阻害が有望な抗ガン治療となることを示唆している。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【００１０】
一態様において、本発明は、本明細書に定義されている化合物、および／または、その塩もしくは溶媒和物を提供する。
【００１１】
他の態様において、本発明は、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物および１種または複数種の薬学的に許容可能な賦形物を含む医薬組成物を提供する。
【００１２】
他の態様において、本発明は、治療に使用される、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または、本明細書に定義されている医薬組成物を提供する。
【００１３】
他の態様において、本発明は、増殖症の処置において使用される、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または、本明細書に定義されている医薬組成物を提供する。
【００１４】
他の態様において、本発明は、癌の処置において使用される、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または、本明細書に定義されている医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、癌はヒト癌である。
【００１５】
他の態様において、本発明は、Ｃｄｃ７阻害効果の形成において使用される、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または、本明細書に定義されている医薬組成物を提供する。
【００１６】
他の態様において、本発明は、増殖症の処置に使用される医薬品の製造における、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物の使用を提供する。
【００１７】
他の態様において、本発明は、癌の処置に使用される医薬品の製造における、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物の使用を提供する。好適には、医薬品は、ヒトの癌の処置に使用されるためのものである。
【００１８】
他の態様において、本発明は、Ｃｄｃ７阻害効果の形成に使用される医薬品の製造における、本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物の使用を提供する。
【００１９】
他の態様において、本発明は、インビトロまたはインビボでのＣｄｃ７の阻害方法を提供し、前記方法は、細胞と、有効量の本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物とを接触させるステップを含む。
【００２０】
他の態様において、本発明は、インビトロまたはインビボでの細胞増殖を阻害する方法を提供し、前記方法は、細胞と、有効量の本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物とを接触させるステップを含む。
【００２１】
他の態様において、本発明は、増殖性疾患の処置を必要とする患者においてこのような処置をする方法を提供し、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または、本明細書に定義されている医薬組成物を投与するステップを含む。
【００２２】
他の態様において、本発明は、癌の処置を必要とする患者においてこのような処置をする方法を提供し、前記方法は、前記患者に、治療的有効量の本明細書に定義されている化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、または、本明細書に定義されている医薬組成物を投与するステップを含む。
【００２３】
本発明の特定の態様のいずれか１つの好ましい、好適であり、および、任意選択の機構はまた、いずれかの他の態様の好ましい、好適であり、および、任意選択の機構である。
【発明を実施するための形態】
【００２４】
定義
本明細書に記載の化合物および中間体は、ＩＵＰＡＣ（国際純正および応用化学連合（Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ  Ｕｎｉｏｎ  ｆｏｒ  Ｐｕｒｅ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｅｄ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ））またはＣＡＳ（ケミカルアブストラクツサービス（Ｃｈｅｍｉｃａｌ  Ａｂｓｔｒａｃｔｓ  Ｓｅｒｖｉｃｅ））命名システムのいずれかに従って命名され得る。特に断りのない限り、「式Ｉの化合物」という用語、および、「化合物」というより一般的な用語は、式Ｉならびに式Ｉａ１〜Ｉｆ（範囲両端を含む）によって記載されている、および／または、これに関する化合物のいずれかおよびすべてを指すと共に包含していると理解されるべきである。「式Ｉの化合物」という用語、および、「化合物」というより一般的な用語は、このような化合物およびそのすべての塩のすべての立体異性体（すなわちｃｉｓおよびｔｒａｎｓ異性体）、ならびに、光学異性体（すなわちＲおよびＳ鏡像異性体）を、実質的に純粋な形態で、および／または、いずれかの比率におけるこれらのいずれかの混合物を包含するとも理解されるべきである。この理解は、１種以上の式Ｉの化合物を単独で、もしくは、追加の薬剤との組み合わせで採用するかまたは含む医薬組成物および処置方法にも及ぶものである。
【００２５】
本明細書において提供されている種々の炭化水素含有部分は、その部分中の炭素原子の最小および最大の数（すなわち「（Ｃａ〜Ｃｂ）」）を指す接頭辞を用いて記載され得る。例えば、（Ｃａ〜Ｃｂ）アルキルは、整数「ａ」〜整数「ｂ」個の炭素原子（範囲両端を含む）を有するアルキル部分を示す。一定の部分はまた、特定の原子または構造全体に対する特定の参照を伴って、または、伴わずに、構成要素の最小および最大の数に従って記載され得る。例えば、「ａ〜ｂ員環」または「ａ〜ｂ構成要素を有する」という用語は、整数「ａ」〜整数「ｂ」個の原子（範囲両端を含む）を有する部分を指す。
【００２６】
本明細書において用いられている場合、「約」は、例えば量または時間等などの測定可能な値と併せて、例えば特定された値の±１０％など値の適切な変分を包含することが意図されている。従って、「約５０」という句は、数値５０の±１０％、または、４５〜５５（範囲両端を含む）を含むと理解されるべきである。
【００２７】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキル」および「アルキル基」は、分岐または未分岐の飽和炭化水素鎖を指す。別段の特定がある場合を除き、アルキル基は典型的には、１〜６個の炭素原子または１〜４個の炭素原子などの１〜１０個の炭素原子を含有し、置換または無置換であることが可能である。代表例としては、これらに限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、イソプロピル、ｔ−ブチル、イソブチル等が挙げられる。
【００２８】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキレン」および「アルキレン基」は、分岐または未分岐の飽和炭化水素鎖を指す。別段の特定がある場合を除き、アルキレン基は典型的には、１〜６個の炭素原子などの１〜１０個の炭素原子を含有し、置換または無置換であることが可能である。代表例としては、これらに限定されないが、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン異性体（−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−）、プロピレン異性体（−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）２−および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）等が挙げられる。
【００２９】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルケニル」および「アルケニル基」は、少なくとも１つの二重結合を含有する分岐または未分岐の炭化水素鎖を指す。別段の特定がある場合を除き、アルケニル基は典型的には、２〜６個の炭素原子または２〜４個の炭素原子などの２〜１０個の炭素原子を含有し、置換または無置換であることが可能である。代表例としては、これらに限定されないが、エテニル、３−ブテン−１−イル、２−エテニルブチルおよび３−ヘキセン−１−イルが挙げられる。
【００３０】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキニル」および「アルキニル基」は、少なくとも１つの三重結合を含有する分岐または未分岐の炭化水素鎖を指す。別段の特定がある場合を除き、アルキニル基は典型的には、２〜６個の炭素原子または２〜４個の炭素原子などの２〜１０個の炭素原子を含有し、置換または無置換であることが可能である。代表例としては、これらに限定されないが、エチニル、３−ブチン−１−イル、プロピニル、２−ブチン−１−イルおよび３−ペンチン−１−イルが挙げられる。
【００３１】
本明細書において用いられるところ、単独で、または、他の用語と併せて、「芳香族」は、４ｎ＋２個のπ電子（ここで、ｎは整数である）を含有する単環式および多環式環系を指す。芳香族は、炭素原子のみを含有する環系（すなわち「アリール」）、ならびに、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する環系（すなわち「芳香族複素環」または「ヘテロアリール」）を指すと共に包含していると理解されるべきである。芳香族環系は、置換または無置換であることが可能である。
【００３２】
本明細書において用いられるところ、単独で、または、他の用語と併せて、「非芳香族」は、拡張共役π系の一部ではない少なくとも１つの二重結合を有する単環式または多環式環系を指す。本明細書において用いられるところ、非芳香族は、炭素原子のみを含有する環系、ならびに、Ｎ、ＯまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する環系を指すと共に包含している。非芳香族環系は、置換または無置換であることが可能である。
【００３３】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アリール」および「アリール基」は、環の少なくとも１つが芳香族である、架橋、スピロ、および／または縮合環系を含むフェニルおよび７〜１５員二環式または三環式炭化水素環系を指す。アリール基は、置換または無置換であることが可能である。別段の特定がある場合を除き、アリール基は、６個の環原子（すなわちフェニル）、または、９〜１１個の環原子、もしくは、９もしくは１０個の環原子などの９〜１５個の原子を含有する環系を含有し得る。代表例としては、これらに限定されないが、ナフチル、インダニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテニルが挙げられる。
【００３４】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アリーレン」および「アリーレン基」は、フェニレン（−Ｃ６Ｈ４−）を指すか、または、環の少なくとも１つが芳香族である、架橋、スピロおよび／もしくは縮合環系を含む７〜１５員二環式もしくは三環式炭化水素環系を指す。アリーレン基は、置換または無置換であることが可能である。いくつかの実施形態において、アリーレン基は、６個（すなわちフェニレン）の環原子を含有し得、または、９〜１１個の環原子；もしくは、９もしくは１０個の環原子などの９〜１５個の原子を含有する環系であり得る。アリーレン基は、置換または無置換であることが可能である。
【００３５】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキルアリール」および「アルキルアリール基」は、水素原子がアリール基によって置換されているアルキル基を指し、ここで、アルキル基およびアリール基は、既に定義されているとおり、例えば、ベンジル（Ｃ６Ｈ５ＣＨ２−）などである。アルキルアリール基は、置換または無置換であることが可能である。
【００３６】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「炭素環式基」および「炭素環」は、芳香族性もしくは不飽和度に関係なく、またはこれらを参照することなく、環中に炭素原子のみを含有する単環式および多環式環系（すなわち炭化水素環系）を指す。それ故、炭素環式基は、完全飽和である環系（例えばシクロヘキシル基など）、芳香族である環系（例えばフェニル基など）、ならびに、完全飽和芳香族および／または不飽和部分を有する環系（例えば、シクロヘキセニル、２，３−ジヒドロ−インデニルおよび１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレニルなど）を指すと共に包含していると理解されるべきである。炭素環式および炭素環という用語は、架橋、縮合およびスピロ環系をさらに含む。
【００３７】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「シクロアルキル」および「シクロアルキル基」は、単環式、二環式または三環式、飽和または不飽和であり得、ならびに、架橋、スピロおよび／または縮合であり得る非芳香族炭素環式環系を指す。シクロアルキル基は置換されていても無置換であってもよい。別段の特定がある場合を除き、シクロアルキル基は典型的には、３〜１２個の環原子を含有する。いくつかの事例において、シクロアルキル基は、４〜１０個の環原子（例えば、４個の環原子、５個の環原子、６個の環原子、７個の環原子等）を含有し得る。代表例としては、これらに限定されないが、シクロプロピル、シクロプロペニル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルニル、ノルボルネニル、ビシクロ［２．２．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプテン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナンおよびビシクロ［３．３．２］デカンが挙げられる。
【００３８】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキルシクロアルキル」および「アルキルシクロアルキル基」は、水素原子がシクロアルキル基によって置換されているアルキル基を指し、ここで、アルキル基およびシクロアルキル基は、既に定義されているとおり、例えば、シクロヘキシルメチル（Ｃ６Ｈ１１ＣＨ２−）などである。アルキルシクロアルキル基は、置換または無置換であることが可能である。
【００３９】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「ハロアルキル」および「ハロアルキル基」は、１個以上の水素原子がハロゲン原子によって置換されているアルキル基を指す。ハロアルキルは、飽和アルキル基、ならびに、不飽和アルケニルおよびアルキニル基の両方を含む。代表例としては、これらに限定されないが、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＨＦＣＦ３、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、−ＣＨＦＣＨ３、−ＣＦ２ＣＦ２ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ＝ＣＦ２、−ＣＣｌ＝ＣＨ２、−ＣＢｒ＝ＣＨ２、−ＣＩ＝ＣＨ２、−Ｃ≡Ｃ−ＣＦ３、−ＣＨＦＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨＦＣＨ２ＣＦ３が挙げられる。ハロアルキル基は、置換または無置換であることが可能である。
【００４０】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「ハロ」および「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素原子および置換基を含む。
【００４１】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「ヘテロアリール」および「ヘテロアリール基」は、（ａ）５および６員単環式芳香族環であって、炭素原子に追加して、窒素、酸素または硫黄などの少なくとも１個のヘテロ原子を含有するもの、ならびに、（ｂ）７〜１５員二環式および三環式環であって、炭素原子に追加して、窒素、酸素または硫黄などの少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、および、環の少なくとも１つが芳香族であるものを指す。いくつかの事例において、ヘテロアリール基は、同一であっても異なっていてもよい２個以上のヘテロ原子を含有していることが可能である。ヘテロアリール基は、置換または無置換であることが可能であり、ならびに、架橋、スピロおよび／または縮合であり得る。いくつかの事例において、ヘテロアリール基は、５、６または８〜１５個の環原子を含有し得る。他の事例において、ヘテロアリール基は、５、６、９または１０個の環原子などの５〜１０個の環原子を含有し得る。代表例としては、これらに限定されないが、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、１，２−ジヒドロキノリニル、３，４−ジヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、ベンゾキサジニル、ベンズチアジニル、クロマニル、フラニル、２−フラニル、３−フラニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、２−、３−もしくは４−ピリジニル、ピリミジニル、２−、４−もしくは５−ピリミジニル、ピラゾリル、ピロリル、２−もしくは３−ピロリル、ピラジニル、ピリダジニル、３−もしくは４−ピリダジニル、２−ピラジニル、チエニル、２−チエニル、３−チエニル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアジニル、トリアゾリル、ピリジン−２−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリダジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ナフチリジニル、プテリジニル、フタルアジニル、プリニル、アロキサジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、２Ｈ−１−ベンゾピラニル、ベンゾチアジアジン、ベンゾチアジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、シノリニル、フロピリジニル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、または、２−、３−、４−、５−、６−もしくは７−インドリル、３Ｈ−インドリル、キナゾリニル、キノキサリニル、イソインドリル、イソキノリニル、１０−アザ−トリシクロ［６．３．１．０２，７］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、１２−オキサ−１０−アザ−トリシクロ［６．３．１．０２，７］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、１２−アザ−トリシクロ［７．２．１．０２，７］ドデカ−２（７），３，５−トリエニル、１０−アザ−トリシクロ［６．３．２．０２，７］トリデカ−２（７），３，５−トリエニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピニル、１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］アゼピン−２−オニル、１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］アゼピン−１−オニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−５−オニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、５，６，８，９−テトラヒドロ−７−オキサ−ベンゾシクロヘプテニル、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピニル、１，２，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］ジアゼピン−３−オニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピン−５−オニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５−チア−８−アザ−ベンゾシクロヘプテニル、５，５−ジオキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−チア−８−アザ−ベンゾシクロヘプテニルおよび２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｆ］［１，４］オキサゼピニルが挙げられる。
【００４２】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキルヘテロアリール」および「アルキルヘテロアリール基」は、水素原子がヘテロアリール基によって置換されているアルキル基を指し、ここで、アルキル基およびヘテロアリール基は既に定義されているとおりである。アルキルヘテロアリール基は、置換または無置換であることが可能である。
【００４３】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「複素環基」および「複素環」は、芳香族性もしくは不飽和度に関係なく、またはこれらを参照することなく、環中に炭素原子と、窒素、酸素、硫黄またはリンから選択される少なくとも１個のヘテロ原子とを含有する単環式および多環式環系を指す。それ故、複素環基は、完全飽和である環系（例えばピペリジニル基など）、芳香族である環系（例えばピリジニル基など）、ならびに、完全飽和芳香族および／または不飽和部分を有する環系（例えば、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルおよび６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジニルなど）を指すと共に包含していると理解されるべきである。複素環式および複素環という用語は、架橋、縮合およびスピロ環系をさらに含む。
【００４４】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「ヘテロシクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル基」は、炭素原子に追加して、窒素、酸素、硫黄またはリンなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜１５員単環式、二環式および三環式非芳香族環系を指す。ヘテロシクロアルキル基は、完全飽和であっても、不飽和部分を含有していてもよく、また、架橋、スピロおよび／または縮合環系であってもよい。いくつかの事例において、ヘテロシクロアルキル基は、同一であっても異なっていてもよい少なくとも２個またはヘテロ原子を含有し得る。ヘテロシクロアルキル基は、置換または無置換であることが可能である。いくつかの事例において、ヘテロシクロアルキル基は、３〜１０個の環原子、または、３〜７個の環原子、または、５〜７個の環原子（５個の環原子、６個の環原子または７個の環原子など）を含有し得る。代表例としては、これらに限定されないが、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジル、ホモピペラジニル、チオモルホリニル−５−オキシド、チオモルホリニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロチエニル、ホモピペリジニル、ホモチオモルホリニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル−５−オキシド、テトラヒドロチエニル−Ｓ，Ｓ−ジオキシド、ホモチオモルホリニル−５−オキシド、キヌクリジニル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−オキサ−３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタニル、２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、３，８−ジアザ−ビシクロ［３．２．１］オクタニル、３，９−ジアザ−ビシクロ［４．２．１］ノナニル、２，６−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナニル、［１，４］オキサホスフィナニル−４−オキシド、［１，４］アザホスフィナニル−４−オキシド、［１，２］オキサホスホラニル−２−オキシド、ホスフィナニル−１−オキシド、［１，３］アザホスホリジニル−３−オキシド、［１，３］オキサホスホラニル−３−オキシド、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル、６，８−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル、６，８−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７−イル、５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−イルおよび６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イルが挙げられる。
【００４５】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「ヘテロシクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン基」は、炭素原子に追加して、窒素、酸素、硫黄またはリンなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、３〜１５員単環式、二環式または三環式非芳香族環系を指す。ヘテロシクロアルキレン基は、完全飽和であっても、不飽和部分を含有していてもよく、また、架橋、スピロおよび／または縮合であってもよい。ヘテロシクロアルキレン基は、置換または無置換であることが可能である。いくつかの事例において、ヘテロシクロアルキレン基は、３〜７個の環原子などの３〜１０個の環原子を含有し得る。他の事例において、ヘテロシクロアルキレン基は、５個の環原子、６個の環原子または７個の環原子などの５〜７個の環原子を含有し得る。
【００４６】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「アルキルヘテロシクロアルキル」および「アルキルヘテロシクロアルキル基」は、水素原子がヘテロシクロアルキル基によって置換されているアルキル基を指し、ここで、アルキル基およびヘテロシクロアルキル基は、既に定義されているとおり、例えば、ピロリジニルメチル（Ｃ４Ｈ８ＮＣＨ２−）などである。アルキルヘテロシクロアルキル基は、置換または無置換であることが可能である。
【００４７】
本明細書において用いられるところ、単独で、または、他の用語と併せて、「薬学的に許容可能な」は、他の有効成分と一般に化学的および／または物理的に適合性である材料（例えば、配合物に関連して適合性であるもの）、および／または、そのレシピエント（例えば対象者など）と一般に生理学的に適合性である材料を指す。
【００４８】
本明細書において用いられるところ、単独で、または、他の用語と併せて、「医薬組成物」は、ヒトを含む対象者における疾病、状態または障害を処置するために用いることが可能である組成物を指す。
【００４９】
本明細書において用いられるところ、単独で、または、他の用語と併せて、「擬ハロゲン」は、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＣＦ３および−ＣＮを指す。
【００５０】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「安定」および「化学的に安定」とは、有用な純度で反応混合物から単離されるのに十分に強い化合物を指す。本出願はひとえに、安定な化合物の調製に関する。代替的な置換基のリストが、原子価に係る要求、化学的安定性または他の理由のために特定の基の置換に用いることができない構成要素を含む場合、このリストは、特定の基の置換に好適であるリストの構成要素を含むとして文脈中において読み取られることが意図されている。例えば、特定の部分に係る任意選択の置換度を考慮する場合、置換基の数がその部分について適切な原子価を超えないことが理解されるべきである。例えば、Ｒ１がメチル基（−ＣＨ３）である場合、これは１〜３個のＲ５で任意選択により置換可能である。
【００５１】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「対象者」および「患者」は、ヒトを含む哺乳動物を指す。
【００５２】
本明細書において用いられるところ、単独で、または、他の用語と併せて、「置換されている」とは、分子中の水素原子が異なる原子または原子団で置き換えられていることを示し、水素原子を置き換える原子または原子団は「置換基」である。別段の規定がある場合を除き、「置換基」、「置換基」、「部分」、「部分」、「基（ｇｒｏｕｐ）」または「基（ｇｒｏｕｐｓ）」という用語は、「任意選択により置換されている」という句と併せて用いられる場合、置換基を指すと理解されるべきである。
【００５３】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独で、または、他の用語と併せて、「治療的」および「治療的有効量」は、化合物、組成物または医薬品の量であって、（ａ）特定の疾病、状態もしくは障害を阻害するか、もしくは、改善させる量；（ｂ）特定の疾病、状態もしくは障害の１種以上の症状を減弱、寛解もしくは消失させる量；（ｃ）または、本明細書に記載の特定の疾病、状態もしくは障害の１種以上の症状の発症を遅延させる量を指す。「治療的」および「治療的に有効」という用語は、前述の効果（ａ）〜（ｃ）のいずれか１つを、単独で、または、（ａ）〜（ｃ）の他のいずれかと組み合わせで包含すると理解されるべきである。例えばヒトまたは他の哺乳動物において、治療的有効量は、実験用もしくは臨床的設定において実験的に判定可能であり、または、治療的有効量は、処置される特定の疾病および対象者に関して、アメリカ食品医薬品局（Ｕｎｉｔｅｄ  Ｓｔａｔｅｓ  Ｆｏｏｄ  ａｎｄ  Ｄｒｕｇ  Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ）（ＦＤＡ）のガイドライン、もしくは、同等の海外の規制機関によって要求されている量であり得ることが理解されるべきである。適切な剤形、投与量および投与経路の判定は、薬学および医学の技術分野における当業者に係る技術レベルの範囲内であると理解されるべきである。
【００５４】
本明細書において用いられるところ、それ自体単独であるか、または、他の用語と併用であるかに関わらず、「処置する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、「処置された（ｔｒｅａｔｅｄ）」および「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」は、予防的、寛解性、緩和性および治癒的使用および結果を指すと共に包含している。いくつかの実施形態において、「処置する（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」、「処置された（ｔｒｅａｔｅｄ）」および「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」という用語は、治癒的使用および結果、ならびに、本明細書に記載の特定の状態、特徴、症状、障害または疾病の重症度を減じる、または、軽減させる使用および結果を指す。例えば、処置は、状態もしくは障害の数々の症状の低減、または、前記状態もしくは障害の完全な根絶を含んでいることが可能である。本明細書において用いられるところ、「予防的」という用語は、絶対的ではなく、むしろ、化合物または組成物の投与が、状態、症状もしくは疾病状態の可能性もしくは重症度を低減させ、および／または、状態、症状または疾病状態の発症を一定の時間の間遅延させる、使用および結果を指すことが理解されるべきである。
【００５５】
本明細書において用いられるところ、「治療的に有効な薬剤」は、単独で用いられているか、または、他の用語と併用されているかに関わらず、疾病、障害または状態の処置に有用であることが見出されているが、式Ｉに記載されていないいずれかの化合物（すなわち薬物）を指す。治療的に有効な薬剤は、ＦＤＡまたは同等の海外の規制機関によって認可されていない可能性があることが理解されるべきである。
【００５６】
「治療的有効量」は、疾病の処置のために対象者または患者に投与された場合に、疾病に係るこのような処置が効果的であるのに十分な化合物の量を意味する。「治療的有効量」は、化合物、疾病およびその重症度、ならびに、処置される対象者または患者の年齢、体重等に応じて様々であろう。
【００５７】
本発明の化合物
以下に、本明細書において示唆または開示されている化合物の追加の非限定的な詳細が提供されており、式Ｉの化合物、その亜種（式Ｉａ１、Ｉａ２およびＩｂ−Ｉｆ）、ならびに、式Ｉの化合物の種々の種および／または実施形態（以下を参照）、中間体および対象となる他の化合物が含まれる。
【００５８】
本明細書に記載の化合物（最終生成物および中間体を含む）は、それ自体が単離されて用いられ得るか、または、好適には薬学的に許容可能な塩といった塩の形態で単離され得る。それ自体単独で、または、他の用語と併せて用いられる「塩」および「塩形態」という用語は、別段の規定がある場合を除き、本明細書において定義されている産業的に許容可能な塩、および、本明細書において定義されている薬学的に許容可能な塩を含む、すべての無機および有機塩を包含することが理解されるべきである。本明細書において用いられるところ、産業的に許容可能な塩は、一般に生産および／または加工（精製を含む）、ならびに、輸送および保管に好適である塩であり、臨床的または治療的使用のために典型的に投与される塩ではない場合がある。産業的に許容可能な塩は、実験規模（すなわち数グラム以下）で、または、より大きな規模（すなわち１キログラム以下、または、それ以上を含む）で調製され得る。
【００５９】
本明細書において用いられるところ、薬学的に許容可能な塩は、配合物を含む他の有効成分と一般に化学的および／または物理的に適合性である塩であり、および／または、そのレシピエントと一般に生理学的に適合性である塩である。薬学的に許容可能な塩は、実験規模（すなわち数グラム以下）で、または、より大きな規模（すなわち１キログラム以下、または、それ以上を含む）で調製され得る。薬学的に許容可能な塩は、ヒトにおける臨床的または治療的使用のために、典型的に投与されるか、または、ＦＤＡもしくは同等の海外の規制機関によって認可されている塩に限定されないことが理解されるべきである。当業者は、いく種かの塩は、産業的に許容可能であると共に薬学的に許容可能な塩であることを容易に認識するであろう。混合塩形態を含むこのような塩はすべて、本出願の範囲内であることが理解されるべきである。
【００６０】
本発明の化合物の好適な薬学的に許容可能な塩は、例えば、十分に塩基性である本発明の化合物との酸付加塩であって、例えば、無機または有機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、トリフルオロ酢酸、ギ酸、クエン酸またはマレイン酸との酸付加塩である。加えて、十分に酸性である本発明の化合物の好適な薬学的に許容可能な塩は、アルカリ金属塩、例えばナトリウムまたはカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えばカルシウムまたはマグネシウム塩、アンモニウム塩または生理学的に許容可能なカチオンが得られる有機塩基との塩であって、例えば、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、ピペリジン、モルホリンまたはトリス−（２−ヒドロキシエチル）アミンとの塩である。
【００６１】
普通、本出願の塩は、化合物（中間体を含む）の単離および／または精製の最中にインサイツで調製可能であり、または、化合物（または中間体）を別途好適な有機もしくは無機酸または塩基（適切な）と反応させ、これにより形成された塩を単離することにより調製可能である。塩におけるイオン化度は、完全にイオン化されているものから、ほとんどイオン化されていないものまで様々であり得る。実際においては、種々の塩は、析出（１種以上の共溶剤および／または逆溶剤を添加して、または、添加せずに）させ、ろ過により回収し得、または、塩は、溶剤の蒸発により回収し得る。本出願の塩はまた、「塩スイッチ」またはイオン交換／二重置換反応、すなわち、一のイオンが（完全に、または、部分的に）同一の電荷を有する他のイオンと置き換えられる反応を介して形成され得る。塩は、単一の方法または複数の方法の組み合わせを用いて調製および／または単離し得ることを当業者は認識しているであろう。
【００６２】
代表的な塩としては、これらに限定されないが、酢酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩／炭酸塩、硫酸水素塩／硫酸塩、ホウ酸塩、カンシル酸塩、クエン酸塩、１，２エタンジスルホン酸塩、エシレート、ギ酸塩、フマル酸塩、グルセプテート、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、ヘキサフルオロリン酸、ヒベンズ酸塩、塩酸塩／塩化物、臭化水素酸塩／臭化物、ヨウ化水素酸塩／ヨウ化物、イセチオン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メシル酸塩、硫酸メチル、ナフチレート、２−ナプシレート、ニコチン酸塩、硝酸塩、オロチン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、リン酸塩／リン酸塩水素／リン酸二水素塩、サッカリン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、トシル酸塩、トリフルオロ酢酸塩等が挙げられる。代表的な塩の他の例としては、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム等などのアルカリまたはアルカリ土類金属カチオン、ならびに、特にこれらに限定されないが、アンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、リシン、アルギニン、ベンザチン、コリン、トロメタミン、ジオラミン、グリシン、メグルミン、オラミン等を含む無毒性のアンモニウム、第四級アンモニウムおよびアミンカチオンが挙げられる。
【００６３】
同一分子式を有するが、その原子の結合の性質もしくは配列、または、空間中におけるその原子の配置が異なる化合物は、「異性体」と称される。空間中におけるその原子の配置が異なる異性体は「立体異性体」と称される。互いに鏡像ではない立体異性体は「ジアステレオマー」と称され、相互に重ね合わせることができない鏡像であるものは「鏡像異性体」と称される。化合物が不斉中心を有する場合、例えば、４つの異なる基が結合している場合、一対の鏡像異性体が可能である。鏡像異性体は、その不斉中心の絶対配置によって特徴付けることが可能であり、カーンおよびプレログのＲ−およびＳ−配列則によって記載され、または、分子が偏光面を回転させる右旋性もしくは左旋性（すなわち、それぞれ、（＋）または（−）−異性体）として記載される。キラル化合物は、個々の鏡像異性体として、または、これらの混合物として存在することが可能である。鏡像異性体を等しい割合で含有する混合物は、「ラセミ混合物」と呼ばれる。
【００６４】
一定の式Ｉの化合物は１つ以上の不斉中心を有し得、従って、多数の立体異性体配置で存在していることが可能である。従って、このような化合物は、鏡像異性体の混合物として、および／または、個々の（純粋な）鏡像異性体として、また、不斉中心が２つ以上である場合には、単一のジアステレオマーおよび／またはジアステレオマーの混合物として合成および／または単離が可能である。本出願は、すべてのこのような鏡像異性体およびジアステレオマー、ならびに、すべての比率でのこれらの混合物を含むことが理解されるべきである。
【００６５】
本発明の化合物は、質量数または構成原子の同位体比については特定的に言及しない構造式を用いて本明細書に記載されている。そのため、本出願は、構成原子がいずれかの比の同位体形態で存在する化合物を含んでいることが意図されている。例えば、炭素原子は、１２Ｃ、１３Ｃおよび１４Ｃのいずれかの比で存在していてもよく；水素原子は、１Ｈ、２Ｈおよび３Ｈのいずれかの比で存在していてもよく；その他も同様である。本発明の化合物における構成原子は天然比の同位体形態で存在することが好ましい。
【００６６】
一定の式Ｉの化合物は、例えば、水和物形態などの、溶媒和形態ならびに非溶媒和形態で存在し得ることも理解されるべきである。本発明は、抗増殖活性を有するこのような溶媒和形態のすべてを含むと理解されるべきである。
【００６７】
一定の式Ｉの化合物は多形性を示し得、また、本発明は、抗増殖活性を有するこのような形態のすべてを含むこともまた理解されるべきである。
【００６８】
式Ｉの化合物は多数の異なる互変異性形態で存在し得、式Ｉの化合物への言及は、このような形態のすべてを含む。疑義を避けるために明記すると、化合物が数々の互変異性形態の１種で存在することが可能である場合であって、１種のみが特定的に記載または示されている場合であっても、それにもかかわらず、すべての他の形態が式Ｉによって包含される。互変異性形態の例としては、例えば、以下の互変異性対：ケト／エノール（以下に記載）、イミン／エナミン、アミド／イミノアルコール、アミジン／アミジン、ニトロソ／オキシム、チオケトン／エンチオールおよびニトロ／アシ−ニトロに見られる、ケト−、エノール−およびエノレート−形態が挙げられる。
【化２】
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【００６９】
アミン官能基を含有する式Ｉの化合物は、Ｎ−オキシドをも形成し得る。アミン官能基を含有する式Ｉの化合物に対する本明細書における言及はまた、Ｎ−オキシドをも含む。化合物が数々のアミン官能基を含有する場合、１個または２個以上の窒素原子が酸化されてＮ−オキシドを形成してもよい。Ｎ−オキシドの特定の例は、第三級アミンのＮ−オキシドまたは窒素含有複素環の窒素原子である。Ｎ−オキシドは、過酸化水素または過酸（例えばペルオキシカルボン酸）などの酸化剤による対応するアミンの処理によって形成可能であり、例えばＡｄｖａｎｃｅｄ  Ｏｒｇａｎｉｃ  Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｊｅｒｒｙ  Ｍａｒｃｈ，４ｔｈ  Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｗｉｌｅｙ  Ｉｎｔｅｒｓｃｉｅｎｃｅ，ｐａｇｅｓを参照のこと。より具体的には、Ｎ−オキシドはＬ．Ｗ．Ｄｅａｄｙ（Ｓｙｎ．Ｃｏｍｍ．１９７７，７，５０９−５１４）の手法によって形成可能であり、ここでは、アミン化合物がｍ−クロロペルオキシ安息香酸（ｍＣＰＢＡ）、例えば、ジクロロメタンなどの不活性溶剤と反応される。
【００７０】
式Ｉの化合物は、ヒトまたは動物の身体中で分解して本発明の化合物を放出するプロドラッグの形態で投与され得る。プロドラッグは、本発明の化合物の物理特性および／または薬物動態学的特性を変更するために用いられ得る。プロドラッグは、本発明の化合物が、特性変性基が結合可能である好適な基または置換基を含有する場合に形成可能である。プロドラッグの例としては、式Ｉの化合物中のカルボキシ基またはヒドロキシ基で形成され得るインビボで開裂可能なエステル誘導体、および、式Ｉの化合物中のカルボキシ基またはアミノ基で形成され得るインビボで開裂可能なアミド誘導体が挙げられる。
【００７１】
従って、本発明は、有機合成によって利用可能とされた場合、および、そのプロドラッグの開裂によりヒトまたは動物の身体の中において利用可能とされた場合に、本明細書中上記において定義されている式Ｉの化合物を含む。従って、本発明は、有機合成手段によって生成される式Ｉの化合物を含み、また、前駆体化合物の新陳代謝によってヒトまたは動物の身体の中において生成される化合物を含み、すなわち、式Ｉの化合物は、合成的に生成された化合物または代謝的に生成された化合物であり得る。
【００７２】
式Ｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、望ましくない薬理学的活性および過度の毒性を伴うことなくヒトまたは動物の身体への投与に好適であると合理的な医学的な判断に基づくものである。
【００７３】
プロドラッグの種々の形態が例えば以下の書面において記載されている。
ａ）Ｍｅｔｈｏｄｓ  ｉｎ  Ｅｎｚｙｍｏｌｏｇｙ，Ｖｏｌ．４２，ｐ．３０９−３９６，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙ  Ｋ．Ｗｉｄｄｅｒ，ｅｔ  ａｌ．（Ａｃａｄｅｍｉｃ  Ｐｒｅｓｓ，１９８５）；
ｂ）Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙＨ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，１９８５）；
ｃ）Ａ  Ｔｅｘｔｂｏｏｋ  ｏｆ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ｅｄｉｔｅｄ  ｂｙ  Ｋｒｏｇｓｇａａｒｄ−Ｌａｒｓｅｎ  ａｎｄ  Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｃｈａｐｔｅｒ  ５“Ｄｅｓｉｇｎ  ａｎｄ  Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ  ｏｆ  Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ”，ｂｙ  Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ  ｐ．１１３−１９１（１９９１）；
ｄ）Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ａｄｖａｎｃｅｄ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｒｅｖｉｅｗｓ，８，１−３８（１９９２）；
ｅ）Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，ｅｔ  ａｌ．，Ｊｏｕｒｎａｌ  ｏｆ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，７７，２８５（１９８８）；
ｆ）Ｎ．Ｋａｋｅｙａ，ｅｔ  ａｌ．，Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，３２，６９２（１９８４）；
ｇ）Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ  ａｎｄ  Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，“Ｐｒｏ−Ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ”，Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌｕｍｅ  １４；ａｎｄ
ｈ）Ｅ．Ｒｏｃｈｅ（ｅｄｉｔｏｒ），“Ｂｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ”，Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓ，１９８７。
【００７４】
カルボキシ基を有する式Ｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なエステルである。カルボキシ基を含有する式Ｉの化合物のインビボで開裂可能なエステルは、例えば、ヒトまたは動物の身体中で開裂して親酸を生成する薬学的に許容可能なエステルである。カルボキシに係る好適な薬学的に許容可能なエステルとしては、メチル、エチルおよびｔ−ブチルなどのＣ１〜６アルキルエステル；メトキシメチルエステルなどのＣ１〜６アルコキシメチルエステル；ピバロイルオキシメチルエステルなどのＣ１〜６アルカノイルオキシメチルエステル；３−フタリジルエステル；シクロペンチルカルボニルオキシメチルおよび１−シクロヘキシルカルボニルオキシエチルエステルなどのＣ３〜８シクロアルキルカルボニルオキシ−Ｃ１〜６アルキルエステル；５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチルエステルなどの２−オキソ−１，３−ジオキソレニルメチルエステル；ならびに、メトキシカルボニルオキシメチルおよび１−メトキシカルボニルオキシエチルエステルなどのＣ１〜６アルコキシカルボニルオキシ−Ｃ１〜６アルキルエステルが挙げられる。
【００７５】
ヒドロキシ基を有する式Ｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なエステルまたはエーテルである。ヒドロキシ基を含有する式Ｉの化合物のインビボで開裂可能なエステルまたはエーテルは、例えば、ヒトまたは動物の身体中で開裂して親ヒドロキシ化合物を生成する薬学的に許容可能なエステルまたはエーテルである。ヒドロキシ基に係る好適な薬学的に許容可能なエステル形成基としては、リン酸塩エステルなどの無機エステル（ホスホロアミド酸環式エステルを含む）が挙げられる。ヒドロキシ基に係るさらなる好適な薬学的に許容可能なエステル形成供給としては、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチルおよび置換ベンゾイルなどのＣ１〜１０アルカノイル基；フェニルアセチル基；エトキシカルボニルなどのＣ１〜１０アルコキシカルボニル基；Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜６）２カルバモイル；２−ジアルキルアミノアセチルおよび２−カルボキシアセチル基が挙げられる。フェニルアセチルおよびベンゾイル基上の環置換基の例としては、アミノメチル、Ｎ−アルキルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチルおよび４−（Ｃ１〜４アルキル）ピペラジン−１−イルメチルが挙げられる。ヒドロキシ基に係る好適な薬学的に許容可能なエーテル形成基としては、アセトキシメチルなどのα−アシルオキシアルキル基およびピバロイルオキシメチル基が挙げられる。
【００７６】
カルボキシ基を有する式Ｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なアミドであって、例えばアンモニアなどのアミン；メチルアミンなどのＣ１〜４アルキルアミン；ジメチルアミン、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミンまたはジエチルアミンなどの（Ｃ１〜４アルキル）２アミン；２−メトキシエチルアミンなどのＣ１〜４アルコキシ−Ｃ２〜４アルキルアミン；ベンジルアミンなどのフェニル−Ｃ１〜４アルキルアミン；および、グリシンなどのアミノ酸、または、そのエステルと共に形成されるアミドである。
【００７７】
アミノ基を有する式Ｉの化合物の好適な薬学的に許容可能なプロドラッグは、例えば、そのインビボで開裂可能なアミド誘導体である。アミノ基からの好適な薬学的に許容可能なアミドとしては、例えば、アセチル、ベンゾイル、フェニルアセチルおよび置換ベンゾイルなどのＣ１〜１０アルカノイル基、ならびに、フェニルアセチル基と共に形成されるアミドが挙げられる。フェニルアセチルおよびベンゾイル基上の環置換基の例としては、アミノメチル、Ｎ−アルキルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノメチル、モルホリノメチル、ピペラジン−１−イルメチルおよび４−（Ｃ１〜４アルキル）ピペラジン−１−イルメチルが挙げられる。
【００７８】
式Ｉの化合物のインビボ効果は、式Ｉの化合物を投与した後にヒトまたは動物の身体中において形成される１種または複数種の代謝産物によって部分的に発揮され得る。本明細書中上記に記載されているとおり、式Ｉの化合物のインビボ効果はまた、前駆体化合物（プロドラッグ）の新陳代謝によって発揮され得る。
【００７９】
本発明は、任意選択の、好ましいもしくは好適な特性によって、または、そうでなければ特定の実施形態によって本明細書において定義されているいずれかの化合物または特定の群の化合物に関連し得るが、本発明はまた、前記任意選択の、好ましいもしくは好適な特性または特定の実施形態を特定的に排除するいずれかの化合物または特定の群の化合物にも関連し得る。
【００８０】
好適には、本発明からは本明細書において定義されている生物活性を有さないいずれかの個々の化合物が排除される。
【００８１】
一態様において、本発明は、以下に示す式（Ｉ）の化合物：
【化３】
2019531345.tif 000005
および／または、その塩もしくは溶媒和物に関し、式中、
Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６およびＣＮから選択され；
各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
隣接する原子におけるいずれかの２個のＲ１は一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｒ２は以下のとおりであり：
ｉ）基Ａ−Ｂ−Ｃ（式中：
Ａは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、もしくは、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３、Ｏ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニルから選択され；ならびに
Ｃは３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくは４〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている）または
ｉｉ）基Ｄ−Ｅ−Ｆ（式中：
ＤはＮＲ３もしくはＯから選択され；
Ｅは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；および
Ｆは、３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくはアリールであり、その各々は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロゲン、アミノもしくはアルコキシから選択される１個以上の基で任意選択により置換されている）
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ５基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、結合して、縮合アリール、ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクロアルキルまたは３〜６員シクロアルキルを形成し得；
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され；
各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールおよびＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
各ｐは独立して、０、１または２であり；ならびに
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であるが、
ただし、化合物は以下の１つではない。
【化４】
2019531345.tif 000006
【００８２】
本発明の特定の化合物は、例えば式Ｉの化合物、または、その塩および／もしくは溶媒和物を含み、ここで、別段の定めがある場合を除き、ｎ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｘおよびいずれかの関連する置換基の各々は、本明細書中上記において定義されているか、または、本明細書中以下の段落（１）〜（６４）のいずれかにおいて定義されている意味のいずれかを有する。
（１）各ｎは独立して、０、１、２または３である；
（２）各ｎは独立して、０、１または２である；
（３）ｎは０または１である；
（４）各ｐは独立して、１または２である；
（５）ｐは２である；
（６）Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２およびＣＮから選択される；
（７）Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ２アルキルおよびＣＮから選択される；
（８）Ｘは、ハロゲン、ＣＦ３およびＣＮから選択される；
（９）Ｘはハロゲンである；
（１０）Ｘは、クロロまたはフルオロから選択される；
（１１）Ｘはクロロである；
（１２）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択される；
（１３）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（１４）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（１５）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ４、−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４−ＮＲ３Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（１６）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（１７）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４−ＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（１８）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−ＣＮ、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（１９）各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、−ＣＮ、ハロＣ１〜Ｃ２アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ１〜Ｃ２アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（２０）各Ｒ１は、ハロＣ１〜Ｃ２アルキル、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ２アルキルＯＲ３から独立して選択される；
（２１）各Ｒ１は、ハロゲン、ＣＦ３またはＯＨから独立して選択される；
（２２）各Ｒ１は、ハロゲン（例えばフルオロ、クロロ）またはＯＨから独立して選択される；
（２３）Ｒ１はフルオロである；
（２４）Ｒ２は以下のとおりである：
ｉ）基Ａ−Ｂ−Ｃ（式中：
Ａは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、もしくは、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３、Ｏ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニルから選択され；ならびに
Ｃは３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくは４〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている）または
ｉｉ）基Ｄ−Ｅ−Ｆ（式中：
ＤはＮＲ３もしくはＯから選択され；
Ｅは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ４アルキルであり；および
Ｆは６員ヘテロシクロアルキルもしくはフェニルであり、その各々は、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ハロゲンもしくはアミノから選択される１個以上の基で任意選択により置換されている）
（２５）Ｒ２は基Ａ−Ｂ−Ｃであって、式中：
Ａは結合であるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、または、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３、Ｏ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニルから選択され；ならびに
Ｃは３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくは４〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている；
（２６）Ｒ２は基Ａ−Ｂ−Ｃであって、式中：
Ａは結合であるか、または、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、または、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３もしくはＯから選択され；および
Ｃは３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくは４〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている；
（２７）Ｒ２は基Ａ−Ｂ−Ｃであって、式中：
Ａは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、または、Ｓ、ＮＲ３もしくはＯから選択され；および
Ｃは３〜１２員ヘテロシクロアルキルまたは６〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている；
（２８）Ｒ２は基Ａ−Ｂ−Ｃであって：
Ａは結合であるか、または、Ｃ１〜Ｃ２アルキルであり；
Ｂは不在であるか、または、Ｓ、ＮＲ３もしくはＯから選択され；および
Ｃは３〜１２員ヘテロシクロアルキルまたは６〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている；
（２９）Ｒ２は３〜１２員ヘテロシクロアルキルまたは６〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている；
（３０）Ｒ２は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている３〜１２員ヘテロシクロアルキルである；
（３１）Ｒ２は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５はＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される；
（３２）Ｒ２は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている４〜８員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５はＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される；
（３３）Ｒ２は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている５〜８員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５はＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される；
（３４）Ｒ２は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている６〜８員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５はＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される；
（３５）Ｒ２は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている６および７員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される；
（３６）Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールまたはＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択される；
（３７）Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリールまたはＣ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択される；
（３８）Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される；
（３９）Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはハロＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される；
（４０）Ｒ３およびＲ４は各々、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される；
（４１）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ５基は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、結合して、縮合アリール、ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクロアルキルもしくは３〜６員シクロアルキルを形成し得る；
（４２）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ５は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、結合して、縮合アリール、ヘテロアリール、３〜６員ヘテロシクロアルキルまたは３〜６員シクロアルキルを形成し得る；
（４３）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（４４）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（４５）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６およびＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（４６）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルフェニルＣ０〜Ｃ２アルキル−３〜６員シクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ６、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ６およびＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（４７）各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから選択される；
（４８）各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜６員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（４９）各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（５０）各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員シクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（５１）各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員シクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキル−５員または６員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている；
（５２）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５３）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５４）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５５）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５６）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ２アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ２アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５７）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５８）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ２アルキルＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ２アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ２アルキルＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（５９）各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＮＲ８Ｒ８、−ＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ４アルキルＯＲ８、Ｃ０〜Ｃ２アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ８Ｒ８から独立して選択される；
（６０）各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される；
（６１）各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから独立して選択される；
（６２）各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびハロＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される；
（６３）各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される；
（６４）各Ｒ８は、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択される。
【００８３】
好適には、本明細書において定義されているヘテロシクリルアルキル基は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む単環式、二環式またはスピロヘテロシクリル基である。
【００８４】
好適には、ヘテロアリールは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロアリール環である。
【００８５】
好適には、ヘテロシクリルアルキル基は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む４員、５員または６員ヘテロシクリル環である。もっとも好適には、ヘテロシクリル基は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子を含む５員または６員環［例えばモルホリニル（例えば４−モルホリニル）、オキセタン、メチルオキセタン（例えば３−メチルオキセタン）、ピロリジノン（例えばピロリジン−２−オン）］である。
【００８６】
好適には、アリール基はフェニルである。
【００８７】
好適には、Ｘは、段落（６）〜（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｘは、段落（１１）において定義されているとおりである。
【００８８】
好適には、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。より好適には、Ｒ１は段落（１６）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ１は段落（２３）において定義されているとおりである。
【００８９】
好適には、Ｒ２は段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。より好適には、Ｒ２は段落（２９）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ２は段落（３５）において定義されているとおりである。
【００９０】
好適には、Ｒ３およびＲ４は、上記の段落（３６）〜（４０）のいずれか１つにおいて定義されている。もっとも好適には、Ｒ３およびＲ４は段落（４０）において定義されているとおりである。
【００９１】
好適には、Ｒ５は段落（４１）〜（４７）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。より好適には、Ｒ５は段落（４５）〜（４７）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ５は段落（４７）において定義されているとおりである。
【００９２】
好適には、Ｒ６は段落（４８）〜（５１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ６は段落（５１）において定義されているとおりである。
【００９３】
好適には、Ｒ７は段落（５２）〜（５９）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。より好適には、Ｒ７は段落（５４）〜（５９）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ７は段落（５９）において定義されているとおりである。
【００９４】
好適には、Ｒ８は段落（６０）〜（６４）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。もっとも好適には、Ｒ８は段落（６４）において定義されているとおりである。
【００９５】
一実施形態において、Ｘは、段落（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）および（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１８）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（２７）において定義されているとおりである。
【００９６】
他の実施形態において、Ｘは、段落（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）および（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、Ｒ１は、段落（２０）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３３）において定義されているとおりである。
【００９７】
他の実施形態において、Ｘは、段落（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）および（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、Ｒ１は、段落（２３）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３５）において定義されているとおりである。
【００９８】
一実施形態において、Ｘは段落（６）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１８）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は、段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【００９９】
一実施形態において、Ｘは段落（８）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（２０）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は、段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１００】
一実施形態において、Ｘは段落（１１）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（２３）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は、段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１０１】
一実施形態において、Ｘは段落（６）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（２９）に定義されているとおりである。
【０１０２】
一実施形態において、Ｘは段落（８）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３３）において定義されているとおりである。
【０１０３】
一実施形態において、Ｘは段落（１１）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３５）において定義されているとおりである。
【０１０４】
本発明の化合物の特定の群において、化合物は以下に示す構造式Ｉａ１（式Ｉの下位の定義）を有し：
【化５】
2019531345.tif 000007
（式中、ｎ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＸ、ならびに、いずれかの関連する置換基は各々は本明細書において定義されている意味のいずれか１つを有する）、または、その塩もしくは溶媒和物を有する。
【０１０５】
式Ｉａ１の化合物の実施形態において：
ｎは段落（１）〜（３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
ｐは段落（４）〜（５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘは段落（６）〜（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ２は段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ３およびＲ４は段落（３６）〜（４０）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ５は段落（４１）〜（４７）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ６は段落（４８）〜（５１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｒ７は段落（５２）〜（５９）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；および
Ｒ８は段落（６０）〜（６４）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１０６】
一実施形態において、Ｘは、段落（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）および（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１８）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（２９）において定義されているとおりである。
【０１０７】
他の実施形態において、Ｘは、段落（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）および（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（２０）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３３）において定義されているとおりである。
【０１０８】
他の実施形態において、Ｘは、段落（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）および（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（２３）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３５）において定義されているとおりである。
【０１０９】
一実施形態において、Ｘは段落（６）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１８）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は、段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１１０】
一実施形態において、Ｘは段落（８）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（２０）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は、段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１１１】
一実施形態において、Ｘは段落（１１）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（２３）において定義されているとおりであり、および、Ｒ２は、段落（２４）〜（３５）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１１２】
一実施形態において、Ｘは段落（６）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（２９）に定義されているとおりである。
【０１１３】
一実施形態において、Ｘは段落（８）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３３）において定義されているとおりである。
【０１１４】
一実施形態において、Ｘは段落（１１）において定義されているとおりであり、Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり、および、Ｒ２は段落（３５）において定義されているとおりである。
【０１１５】
本発明の化合物の特定の群において、化合物は以下に示す構造式Ｉａ２（式Ｉの下位の定義）を有し：
【化６】
2019531345.tif 000008
（式中、Ｑは以下に示されている式Ｑ１またはＱ２の基：
【化７】
2019531345.tif 000009
から選択され、および、式中：
ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４は各々、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから独立して選択され；ならびに
ｎ、Ｒ１およびＸならびにいずれかの関連する置換基は各々は、本明細書において定義されている意味のいずれか１つを有する）
または、その塩もしくは溶媒和物を有する。
【０１１６】
式Ｉａ２の化合物の実施形態において：
ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４は各々、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロＣ１〜Ｃ４アルキルまたはハロゲンから独立して選択され；
ｎは段落（１）〜（３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘは段落（６）〜（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；ならびに
Ｒ１は段落（１２）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１１７】
式Ｉａ２の化合物の実施形態において：
ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４は各々、水素、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ハロＣ１〜Ｃ２アルキルまたはハロゲンから独立して選択され；
ｎは段落（２）〜（３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；
Ｘは段落（８）〜（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；ならびに
Ｒ１は段落（１５）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１１８】
式Ｉａ２の化合物の実施形態において：
ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４は各々、水素、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ＣＦ３、ＣＨＦ２またはフルオロから独立して選択され；
ｎは段落（３）において定義されているとおりであり；
Ｘは段落（１０）〜（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；ならびに
Ｒ１は段落（２０）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１１９】
式Ｉａ２の化合物の実施形態において：
ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４は各々、水素、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ハロＣ１〜Ｃ２アルキルまたはハロゲンから独立して選択され；
ｎは１であり；
Ｘは段落（８）〜（１１）のいずれか１つにおいて定義されているとおりであり；ならびに
Ｒ１は段落（２０）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１２０】
式Ｉａ２の化合物の実施形態において：
ＲＱ１、ＲＱ２、ＲＱ３およびＲＱ４は各々、水素、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、ハロＣ１〜Ｃ２アルキルまたはハロゲンから独立して選択され；
ｎは１であり；
Ｘは段落（１１）において定義されているとおりであり；ならびに
Ｒ１は段落（２０）〜（２３）のいずれか１つにおいて定義されているとおりである。
【０１２１】
本発明の特定の化合物は、本明細書において以下に示されている例えば式Ｉａ〜Ｉｆの化合物を含み、ここで、ｎ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｘおよびいずれかの関連する置換基の各々は、上記の段落（１）〜（６４）のいずれかにおいて定義されている意味のいずれか、または、本明細書において以下に記載の実施形態において定義されている意味のいずれかを有する。
【０１２２】
本明細書において上記に定義されている各置換基の定義に追加して、本発明の化合物は、以下の番号を付した実施形態の観点から定義され得る。より大きな番号を付した実施形態が選択肢における複数の先行するより小さな番号を付した実施形態に遡って参照すると共により小さな番号を付した実施形態中に存在していない新たな限定を含んでいる場合、より大きな番号を付した実施形態は、これらの選択肢の各々およびこれらの一つの特定的な記載であることが意図されている。例えば、実施形態２が実施形態１に遡って参照をしていると共に実施形態１中に存在しない限定を含んでいる場合、実施形態３が実施形態１または２に遡って参照をしていると共に実施形態１または２中に存在しない限定を含んでいる場合、および、実施形態４が実施形態１〜３のいずれか一つに遡って参照をしていると共に実施形態１、２または３中に存在しない限定を含んでいる場合、次いで、実施形態４は、実施形態１および４の限定を有する属の明示的な記載、実施形態２および４（すなわち、１、２および４）の限定を有する属の明示的な記載、および、実施形態３および４（すなわち、１、３および４、ならびに、１、２、３および４）の限定を有する属の明示的な記載であることが意図されている。これに関しては、より大きな番号を付した実施形態がより小さな番号を付した実施形態を参照していると共により小さな番号を付した実施形態中に存在していない基に係る限定を含んでいる場合、より大きな番号を付した実施形態は、文脈中において、より小さな番号を付した実施形態において見出されない基を無視すると解釈されるべきであることに留意すべきである。
【０１２３】
実施形態１．式Ｉの化合物：
【化８】
2019531345.tif 000010
および／またはその塩（式中、
Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６およびＣＮから選択され；
各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
隣接する原子におけるいずれかの２個のＲ１は一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｒ２は基Ａ−Ｂ−Ｃであり、式中：
Ａは結合であるか、もしくは、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルであり；
Ｂは不在であるか、もしくは、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３、Ｏ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニルから選択され；ならびに
Ｃは３〜１５員ヘテロシクロアルキルもしくは４〜１１員シクロアルキルであり、そのいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され；
各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールおよびＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
各ｐは独立して、０、１または２であり；ならびに
各ｎは独立して、０、１、２、３または４である）。
【０１２４】
実施形態２．Ｘが、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣＮである、実施形態１に記載の化合物。
【０１２５】
実施形態３．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態１または２に記載の化合物。
【０１２６】
実施形態４．Ｘがハロゲンである、実施形態１または２に記載の化合物。
【０１２７】
実施形態５．ＸがＣＮである、実施形態１または２に記載の化合物。
【０１２８】
実施形態６．Ａが結合である、実施形態１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
【０１２９】
実施形態７．Ｂが不在である、実施形態１〜６のいずれか一つに記載の化合物。
【０１３０】
実施形態８．Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１〜６のいずれか一つに記載の化合物。
【０１３１】
実施形態９．Ａが結合であり、ならびに、Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１に記載の化合物。
【０１３２】
実施形態１０．Ａが結合であり、および、Ｂが不在である、実施形態１に記載の化合物。
【０１３３】
実施形態１１．ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルである、実施形態１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
【０１３４】
実施形態１２．ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、および、Ｂが不在である、実施形態１に記載の化合物。
【０１３５】
実施形態１３．ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、ならびに、Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１に記載の化合物。
【０１３６】
実施形態１４．Ｘがハロゲンであり、および、Ａが結合であり、実施形態１に記載の化合物。
【０１３７】
実施形態１５．Ｘがハロゲンであり、および、ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルである、実施形態１に記載の化合物。
【０１３８】
実施形態１６．Ｘがハロゲンであり、Ａが結合であり、および、Ｂが不在である、実施形態１に記載の化合物。
【０１３９】
実施形態１７．Ｘがハロゲンであり、Ａが結合であり、ならびに、Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１に記載の化合物。
【０１４０】
実施形態１８．Ｘがハロゲンであり、ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、および、Ｂが不在である、実施形態１に記載の化合物。
【０１４１】
実施形態１９．Ｘがハロゲンであり、ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、ならびに、Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１に記載の化合物。
【０１４２】
実施形態２０．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルであり、Ａが結合であり、ならびに、Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１に記載の化合物。
【０１４３】
実施形態２１．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、および、Ｂが不在である、実施形態１に記載の化合物。
【０１４４】
実施形態２２．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ＡがＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、ならびに、Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態１に記載の化合物。
【０１４５】
実施形態２３．少なくとも１個のＲ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されている、実施形態１〜２２のいずれか一つに記載の化合物。
【０１４６】
実施形態２４．Ｃが、ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アザチアニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ジアゼパニル、フラニル、アゼパニル、アゼチジニル、ジアザスピロ［３．５］ノナニル、オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナニル、２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナニル、ジヒドロピラニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピニル、ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、テトラヒドロピリジニル、オキサゼパニル、オクタヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、ジアザスピロ［４．５］デカニル、３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナニル、ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジニル、ジアザスピロ［４．４］ノナニル、オクタヒドロピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカニル、アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、オキサ−７−アザスピロ［３．４］オクタニル、ジアザスピロ［３．３］ヘプタニル、ジアザスピロ［４．５］デカニル、トリアザスピロ［４．５］デカニル、１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジニル、オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロリル、ジアザスピロ［３．４］オクタニル、ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピロリル、ジアザビシクロ［３．２．１］オクタニル、オクタヒドロ−２Ｈ−ナフチリジニルおよびジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジニルから選択されるヘテロシクロアルキルである、実施形態１〜２３のいずれか一つに記載の化合物。
【０１４７】
実施形態２５．式Ｉａの化合物：
【化９】
2019531345.tif 000011
および／またはその塩（式中：
Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６およびＣＮから選択され；
各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、ハロゲンおよびＮＯ２を除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
隣接する原子におけるいずれかの２個のＲ１は一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
ＺはＣＲ９またはＮであり；
Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１０（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｍから選択され；
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、ハロゲンおよびＮＯ２を除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
いずれかの２個のＲ５またはＲ５およびＲ１０は、一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され；
各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールおよびＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびハロゲンから選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮであり；ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各ｐは独立して、０、１または２であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、０〜８（範囲両端を含む）の整数であり；ならびに
各ｍは独立して、１〜５（範囲両端を含む）の整数である）。
【０１４８】
実施形態２６．Ｘが、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキルまたはＣＮである、実施形態２５に記載の化合物。
【０１４９】
実施形態２７．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態２５または２６に記載の化合物。
【０１５０】
実施形態２８．Ｘがハロゲンである、実施形態２５または２６に記載の化合物。
【０１５１】
実施形態２９．ＸがＣＮである、実施形態２５または２６に記載の化合物。
【０１５２】
実施形態３０．少なくとも１個のＲ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から選択される、実施形態２５〜２９のいずれか一つに記載の化合物。
【０１５３】
実施形態３１．ｎが、０、１または２である、実施形態２５〜３０のいずれか一つに記載の化合物。
【０１５４】
実施形態３２．Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されている、実施形態２５〜３１のいずれか一つに記載の化合物。
【０１５５】
実施形態３３．Ｒ１が、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３および（＝Ｏ）から選択される、実施形態２５〜３２のいずれか一つに記載の化合物。
【０１５６】
実施形態３４．式Ｉｂの化合物：
【化１０】
2019531345.tif 000012
および／またはその塩（式中：
Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６およびＣＮから選択され；
各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
隣接する原子におけるいずれかの２個のＲ１は一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１０（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｍから選択され；
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
いずれかの２個のＲ５またはＲ５およびＲ１０は、一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され；
各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールおよびＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮであり；ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各ｐは独立して、０、１または２であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、０〜８（範囲両端を含む）の整数であり；ならびに
各ｍは独立して、１〜５（範囲両端を含む）の整数である）。
【０１５７】
実施形態３５．ＸがハロゲンまたはハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態３４に記載の化合物。
【０１５８】
実施形態３６．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態３４または３５に記載の化合物。
【０１５９】
実施形態３７．Ｘがハロゲンである、実施形態３４または３５に記載の化合物。
【０１６０】
実施形態３８．ＸがＣＮである、実施形態３４に記載の化合物。
【０１６１】
実施形態３９．少なくとも１個のＲ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から選択される、前述の実施形態３４〜３８のいずれか一つに記載の化合物。
【０１６２】
実施形態４０．式Ｉｃの実施形態３４の化合物：
【化１１】
2019531345.tif 000013
および／またはその塩。
【０１６３】
実施形態４１．式Ｉｄの実施形態２５の化合物：
【化１２】
2019531345.tif 000014
および／またはその塩。
【０１６４】
実施形態４２．式Ｉｅの実施形態４１の化合物：
【化１３】
2019531345.tif 000015
および／またはその塩。
【０１６５】
実施形態４３．ＸがハロゲンまたはハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態４０、４１または４２のいずれか一つに記載の化合物。
【０１６６】
実施形態４４．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態４０、４１、４２または４３のいずれか一つに記載の化合物。
【０１６７】
実施形態４５．Ｘがハロゲンである、実施形態４０、４１、４２または４３のいずれか一つに記載の化合物。
【０１６８】
実施形態４６．ＸがＣＮである、実施形態４０、４１または４２のいずれか一つに記載の化合物。
【０１６９】
実施形態４７．少なくとも１個のＲ５が、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６から選択される、前述の実施形態４０〜４６のいずれか一つに記載の化合物。
【０１７０】
実施形態４８．式Ｉｆ化合物：
【化１４】
2019531345.tif 000016
および／またはその塩（式中：
Ｘは、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ６およびＣＮから選択され；
各Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ３、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ３、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ３、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ３Ｒ４）（ＮＲ３Ｒ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ３）（ＯＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ３）（ＳＲ４）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ３Ｒ４および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、ハロゲンおよびＮＯ２を除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
隣接する原子におけるいずれかの２個のＲ１は一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
Ｂは、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３、Ｏ、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニルおよびＣ２〜Ｃ１０アルキニルから選択され；
ＺはＣＲ９またはＮであり；
Ｙは、−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＮＲ１０（ＣＨ２）ｍ−および−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｍから選択され；
Ｒ３およびＲ４は各々、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；または
Ｒ３およびＲ４は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ５で任意選択により置換されており；
各Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ６Ｒ６）（ＮＲ６Ｒ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ６）（ＯＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ６）（ＳＲ６）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、ハロゲンおよびＮＯ２を除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ５またはＲ５およびＲ１０は、一緒になって４〜１２員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；または
２個のＲ６は一緒になって３〜１５員炭素環系または複素環系を形成し得、ここで、前記環系は、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各Ｒ７は、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＮＯ２、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮから独立して選択され；
各Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリールおよびＣ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキルから独立して選択され；
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルおよびハロゲンから選択され；
Ｒ１０は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルアリール、Ｃ０〜Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ０〜Ｃ６アルキルヘテロアリール、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣＮ、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮ＝ＮＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｓ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、（＝Ｏ）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＯＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）Ｒ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＮＲ８Ｒ８）（ＮＲ８Ｒ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＯＲ８）（ＯＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＰ（＝Ｏ）（ＳＲ８）（ＳＲ８）、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）ｐＲ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）２Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８、−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳ（＝Ｏ）Ｃ０〜Ｃ６アルキルＮＲ８Ｒ８および−Ｃ０〜Ｃ６アルキルＳＣＮであり；ここで、前述のいずれかは、Ｈを除き、１個以上のＲ７で任意選択により置換されており；
各ｐは独立して、０、１または２であり；
各ｎは独立して、０、１、２、３または４であり；
各ｑは独立して、０〜８（範囲両端を含む）の整数であり；ならびに
各ｍは独立して、１〜５（範囲両端を含む）の整数である）。
【０１７１】
実施形態４９．Ｂが、Ｓ（Ｏ）ｐ、ＮＲ３およびＯから選択される、実施形態４９に記載の化合物。
【０１７２】
実施形態５０．ＢがＳ（Ｏ）ｐである、実施形態４８または４９に記載の化合物。
【０１７３】
実施形態５１．ＢがＮＲ３である、実施形態４８または４９に記載の化合物。
【０１７４】
実施形態５２．ＢがＯである、実施形態４８または４９に記載の化合物。
【０１７５】
実施形態５３．Ｘが、ハロゲンまたはハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態４８〜５２のいずれか一つに記載の化合物。
【０１７６】
実施形態５４．ＸがハロＣ１〜Ｃ６アルキルである、実施形態４８〜５３のいずれか一つに記載の化合物。
【０１７７】
実施形態５５．Ｘがハロゲンである、実施形態４８〜５３のいずれか一つに記載の化合物。
【０１７８】
実施形態５６．ＸがＣＮである、実施形態４８〜５２のいずれか一つに記載の化合物。
【０１７９】
実施形態５７．前述の実施形態１〜５７のいずれか一つに記載の化合物および／またはその塩、ならびに、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【０１８０】
実施形態５８．Ｃｄｃ７によって少なくとも部分的に仲介された疾病または状態の処置の方法であって、その必要性が認められる対象者に、実施形態１〜５６のいずれか一つに記載の化合物、および／または、その薬学的に許容可能な塩を投与するステップを含む方法。
【０１８１】
本発明の特定の化合物は、本出願において例示されている化合物のいずれか、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物を含み、特に、以下のいずれかを含む：
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（１−アセチル−４−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
４−（１−ベンゾイル−４−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−イソプロピル−ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−［１−（ベンゼンスルホニル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−メチル−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−イソブチル−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−［（３−クロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソブチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソペンチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（シクロペンチルメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−２−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−モルホリノ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−２−オキソ−エチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［１−（ピリジン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
５−クロロ−４−［１−（ピリダジン−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
３−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
５−クロロ−４−［１−（２−ヨードベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（フラン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アセチル］−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，４−ジメチルチアゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１−メチルイミダゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，５−ジメチルピラゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（チアゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１，５−ジメチルピラゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（チアジアゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［１−（４−アセチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
３−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］フェニル］アセトアミド；
５−クロロ−４−［１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［（１Ｓ）−２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−１−メチル−２−オキソ−エチル］カルバメート；
Ｎ−［４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］フェニル］−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
５−クロロ−４−［１−（２−クロロベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（４−メチルチアゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（５−メチルイソキサゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，２−ジフルオロシクロプロパンカルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［（１Ｒ）−２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−１−メチル−２−オキソ−エチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［１−（３−メチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−［４−（メチルスルホニルメチル）ベンゾイル］−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−イソブチル−４−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−エトキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［１−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ブチル］カルバメート；
４−［１−（２−アミノプロパノイル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロフラン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−イソプロピルテトラヒドロピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−２−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−フェニルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−オキソピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−イソブチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（２−ヒドロキシエチル）モルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−プロピルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］モルホリン−２−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−モルホリン−２−カルボキサミド；
ｔ−ブチルＮ−［［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］モルホリン−２−イル］メチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［２−（２−メトキシエチル）モルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ベンジル−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，５−ジメチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−メチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−フルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−クロロ−４−［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ベンジル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（アゼパン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（３−ピリジル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−５−オン；
５−ブロモ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
６−オキソ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−ヨード−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（２Ｒ）−１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−１−カルバルデヒド；
４−［（９ａＳ）−１，３，４，５，７，８，９，９ａ−オクタヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアゼピン−２−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ヒドロキシメチル）アゼチジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．４］オクタン−７−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−チオモルホリノ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−３−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ｔ−ブチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−ピペラジン−１−イル−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−２−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−プロピル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルスルホニル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］アセトニトリル；
４−［（８ａＳ）−７，７−ジフルオロ−１，３，４，６，８，８ａ−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−プロプ−２−イニルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（２，２，２−トリフルオロエチル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，３，３−テトラフルオロプロピル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−モルホリノ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フルオロ−３−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−カルボニトリル；
５−クロロ−４−（３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−モルホリン−２−イル−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−フルオロ−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−フルオロ−ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（５，８−ジアザスピロ［３．５］ノナン−８−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
Ｏ１−ｔ−ブチルＯ２−メチル（２Ｓ）−４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１，２−ジカルボキシレート；
メチル（２Ｓ）−４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−カルボキシレート；
４−［（３Ｓ）−３−ベンジルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−ベンジルピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−クロロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（４−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−イソプロピルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（２−チエニル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（３−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−テトラヒドロピラン−４−イル−２−［２−（トリフルオロメチル）−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−（アミノメチル）−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−（アミノメチル）−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ，８ａＳ）−３−イソブチル−３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−フルオロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アミノ−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−５−カルボニトリル；
４−［（３Ｓ）−３−ｔ−ブチルピペラジン−１−イル］−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−５−カルボニトリル；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−プロピルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−イソブチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ）−２−エチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ）−２−イソプロピルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−エチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フェニルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−アミノピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（３−アミノアゼチジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−イソプロピルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−ピペリジルオキシ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−アミノアゼパン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［［（３Ｒ）−３−ピペリジル］オキシ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［［（３Ｓ）−３−ピペリジル］オキシ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノアゼパン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（４ａＳ，８ａＳ）−２，３，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３，３−ジメチル−４−ピペリジル）−メチル−アミノ］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３，３−ジメチル−４−ピペリジル）アミノ］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジヒドロキシ−１−ピペリジル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［３−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（３，４ａ，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ）−３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，９−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−ピペリジルアミノ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（６−ヒドロキシ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イルスルファニル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（モルホリン−３−イルメチルアミノ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，４，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピロール−５−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−オキサ−４，９−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−ピペリジルスルファニル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（アゼチジン−３−イルオキシ）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−テトラヒドロピラン−４−イルピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（１Ｒ，３Ｓ）−３−アミノシクロペントキシ］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジアザスピロ［３．３］ヘプタン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［メチル（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−ピペリジル］アセトアミド；
８−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−オキソ−１−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−アミノ−４−ヒドロキシ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（オキセタン−３−イルオキシ）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル］オキシ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（モルホリノメチル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｓ，６Ｒ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（４ａＳ，７ａＳ）−３，４，４ａ，５，７，７ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−オキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ピペラジン−１−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（２，３，３ａ，５，６，６ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピロール−４−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−モルホリノ−１−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（１−ピペリジルメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］アゼパン−４−オン；
５−クロロ−４−（４，４−ジフルオロアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ）−２−エチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジアザスピロ［３．４］オクタン−６−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（２Ｒ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−２−カルボキサミド；
（３Ｒ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（１，９−ジアザスピロ［４．５］デカン−９−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（３Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−カルボキサミド；
４−（３−アミノ−４−フルオロ−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−メチル−ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−ピペリジル］−２−メチル−プロパンアミド；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−イソプロピル−ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−エチル−ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−クロロ−４−［（３Ｒ）−３−エチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−エチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルモルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１，４−オキサゼパン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，７−ジアザスピロ［４．４］ノナン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，９−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３ａＳ，６ａＳ）−３，３ａ，４，５，６，６ａ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピロール−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−オクタヒドロ−２Ｈ−１，５−ナフチリジン−１−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［エチル（テトラヒドロピラン−４−イル）アミノ］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［メチル−［（３Ｓ）−３−ピペリジル］アミノ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［メチル−［（３Ｒ）−３−ピペリジル］アミノ］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（６−ヒドロキシ−１，４−オキサゼパン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−オキサゼパン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−イソプロピル−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アニリノ−１−ピペリジル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−３−アミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（１，２，３，３ａ，５，６，７，７ａ−オクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−４−イル）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
Ｎ−［（３Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル］アセトアミド；
５−クロロ−４−（２，５−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（２−オキサ−７−アザスピロ［３．４］オクタン−７−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−（２，２，６，６−テトラフルオロモルホリン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（フェノキシメチル）モルホリン−４−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチルピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルピロリジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｓ）−２−メチル−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−オキサゼパン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｒ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ，５Ｓ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ，５Ｒ）−３，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アミノフェノキシ）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１，４−ジアゼパン−５−オン；
４−［ベンジル（メチル）アミノ］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（ベンジルアミノ）−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
（２Ｒ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−カルボニトリル；
（２Ｓ）−１−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−カルボニトリル；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，９−ジオキサ−４−アザスピロ［５．５］ウンデカン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノナン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｒ）−３−メトキシ−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−メトキシ−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，８−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−ベンジルオキシ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（３Ｓ）−３−（１−ヒドロキシシクロプロピル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（８ａＳ）−７，７−ジフルオロ−１，３，４，６，８，８ａ−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（８ａＳ）−３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ，８ａＳ）−３−イソブチル−３，４，６，７，８，８ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル］−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（２，２−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［４−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，８−ジヒドロ−５Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（５，６，８，９−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｄ］［１，４］ジアゼピン−７−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（３−メチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチル−１，４−オキサゼパン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［５，８−ジメチル−３−（トリフルオロメチル）−６，８−ジヒドロ−５Ｈ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルモルホリン−４−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，２−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，４−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，３−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（５−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６−フルオロ−６−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ，５Ｓ）−２−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］アセトアミド；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イルオキシ−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［（２Ｓ）−４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−２−イル］アセトニトリル；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４，７−ジアザスピロ［２．５］オクタン−４−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｃｉｓ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｃｉｓ−５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２−メチル−５−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２Ｒ−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２（Ｓ）−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２（Ｒ）−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（２（Ｓ）−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２Ｓ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［２（Ｒ）−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［６−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［６Ｒ−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［６Ｓ−フルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６Ｓ−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−［６Ｒ−（トリフルオロメチル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２Ｒ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［２Ｓ−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（３−フルオロ−４−ピリジル）−４−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−シクロプロピルピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−シクロプロピルピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（３−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（ジフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（１，１−ジフルオロエチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（１−フルオロ−１−メチル−エチル）ピペラジン−１−イル］−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−クロロ−４−ピリジル）−４−（６，６−ジフルオロ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；および
５−クロロ−４−（６，６−ジフルオロ−４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン。
【０１８２】
他の実施形態において、本発明の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物は、以下からなる群から選択される：
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ヨード−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−２−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−メチルテトラヒドロピラン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロフラン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−イソプロピルテトラヒドロピラン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−２−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−３−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（４−フルオロテトラヒドロピラン−４−イル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−フルオロ−３−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−モルホリン−２−イル−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−フルオロ−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−４−フルオロ−ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−２−（２−クロロ−４−ピリジル）−４−テトラヒドロピラン−４−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−テトラヒドロピラン−４−イル−２−［２−（トリフルオロメチル）−４−ピリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−エトキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，４−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−ピロリジン−１−イル−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−ブロモ−４−（４−エチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−（３−オキソピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２−メチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−２−オキソ−エチル］カルバメート；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ−イソプロピル−ピペリジン−１−カルボキサミド；
４−［１−（ベンゼンスルホニル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−イソブチル−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（１−アセチル−４−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（１−ベンゾイル−４−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルスルホニルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，２−ジメチルプロパノイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（ピリジン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
５−クロロ−４−［１−（ピリダジン−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
３−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ベンゾニトリル；
５−クロロ−４−［１−（２−ヨードベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（３−ヒドロキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（フラン−２−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）アセチル］−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，４−ジメチルチアゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１−メチルイミダゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，５−ジメチルピラゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（チアゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１，５−ジメチルピラゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［１−（チアジアゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［１−（４−アセチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
３−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］フェニル］アセトアミド；
５−クロロ−４−［１−（４−イソプロポキシベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［（１Ｓ）−２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−１−メチル−２−オキソ−エチル］カルバメート；
Ｎ−［４−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］フェニル］−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
５−クロロ−４−［１−（２−クロロベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（４−メチルチアゾール−５−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（５−メチルイソキサゾール−３−カルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−（２，２−ジフルオロシクロプロパンカルボニル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［（１Ｒ）−２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−１−ピペリジル］−１−メチル−２−オキソ−エチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［１−（３−メチルベンゾイル）−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［１−［４−（メチルスルホニルメチル）ベンゾイル］−４−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ｔ−ブチルＮ−［１−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−１−カルボニル］ブチル］カルバメート；
４−［１−（２−アミノプロパノイル）−４−ピペリジル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロアセチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［（３Ｓ）−４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル］−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（１−メチル−４−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−［（３−クロロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソブチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソペンチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（シクロペンチルメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−４−（１−イソブチル−４−ピペリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［（３Ｓ）−３，４−ジメチルピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−モルホリノ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，３−ジフルオロ−１−ピペリジル）−２−（２−フルオロ−４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−フェニルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（２−イソブチルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［２−（２−ヒドロキシエチル）モルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−プロピルモルホリン−４−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］モルホリン−２−カルボキサミド；
４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−モルホリン−２−カルボキサミド；
ｔ−ブチルＮ−［［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］モルホリン−２−イル］メチル］カルバメート；
５−クロロ−４−［２−（２−メトキシエチル）モルホリン−４−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
１−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（４−ベンジル−１−ピペリジル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，５−ジメチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３−メチル−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（４−フルオロ−１−ピペリジル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−２−（４−ピリジル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピペリジル］−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
５−クロロ−４−［４−（ヒドロキシメチル）−１−ピペリジル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
２−［４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
５−クロロ−４−［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
ベンジル４−［５−クロロ−６−オキソ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−カルボキシレート；
５−クロロ−４−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル］−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミジン−６−オン；
４−（アゼパン−１−イル）−５−クロロ−２−（４−ピリジル）−１Ｈ−ピリミ苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯貼볯銈苣ꊂ苣醃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢钼裢뮼볯銈볯鎼裢钃菣뢂菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲醼裢뮼볯銈苣궃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣醃菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銼볯覼裢醼裢뮼볯銈苣궃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢銼裢ꮂ菣鲃苣떂菣覃볯㲛牢ਾ볯銈볯閼裢꾂菣궃裢隼裢ꪂ苣붂裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼裢醼볯钼裢뢂苣벂菣뎃裢醼裢ꮂ菣邃菣螃菣覃볯㲛牢ਾ볯銈볯袼볯膽볯覼裢醼볯鎼볯钼볯閼볯鞼볯颼볯馼볯馼뷯銈苣꾂苣銃菣궃菣궃菣뮼볯貼볯銈뷯붼볯醼볯钼볯뢂苣벂菣뎃裢銼裢ꒂ菣붼裢閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯貼볯銈苣ꆃ菣ꮃ菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢ꆃ菣ꮃ裢醼裢钃菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯鎼裢袼菣覃菣궂苣ꆃ菣ꮃ볯銈볯銈菣骃菣뢂菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢뮼볯銈볯銃菣궃苣랂菣膃菣覼苣벂菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢袼볯銈菣覃菣궂苣ꢂ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯銈苣궂苣銈볯銈苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼苣꾂苣뎃裢鞼裢ꒂ菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈볯銈菣骃菣뢂菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯銈菣ꪂ菣ꮃ菣ꪃ菣銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢뮼볯鎼볯覼裢鎼裢袼菣覃菣궂苣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢뮼볯鎼볯覼裢鎼裢ꆃ菣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯鎼裢閃菣ꪂ菣銈볯銈菣骃菣뢂菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈볯銈菣骃菣뢂菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢뮼볯鎼볯覼裢鎼裢閃菣ꪂ菣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈볯銈苣뚂菣랂苣궃볯鎼볯醼볯邼볯颃苣떂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢钼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢袼볯銈菣覃菣궂苣ꢂ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣醃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯钼裢钽裢隃菣ꮃ裢醼볯钼裢뢂苣벂菣뎃裢醼裢ꒂ菣覼裢閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯銈菣覃菣궂苣钃菣ꪃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯銈볯袼볯뎼볯銈볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯袼볯늼볯銈볯銈菣膃菣钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲钼裢뮼볯銈苣궃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣醃菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢钼裢뮼볯銈볯銼볯銼볯銼裢袃菣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣醃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯銈菣궃菣ꮃ裢醼볯钼裢뢂苣벂菣뎃裢醼裢ꒂ菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣뮂菣ꮃ볯銈볯貼볯銈苣ꊂ苣醃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯銈菣膃菣릂菣鮃菣ꮃ裢醼볯钼裢뢂苣벂菣뎃裢醼裢ꒂ菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢袼볯貼볯貼볯銈菣ꪃ菣ꮃ苣궃苣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢뮼볯銈볯銼볯銼裢뢂菣ꮃ苣궃苣膃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯钼裢뮼볯銈苣궃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼苣뮂菣讃菣ꪃ菣鮼戼㹲钼裢뮼볯颼뷯뎼볯銈볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣銈볯貼볯貼볯貼볯貼볯貼볯膽裢颃苣떂菣覃菣钃菣궃볯醼볯銼裢膽볯钃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢鞃菣鞃裢銼裢ꒂ菣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯銼裢ꪂ苣떂裢鞼裢ꊂ苣릂菣궃볯鎼볯閼볯躃菣뎃裢鞼裢ꒂ菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢袼볯貼볯貼볯貼볯銈菣袃菣閃菣ꪂ菣鞃菣钃菣覼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲醼裢뮼볯銈苣궃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯钃菣ꪃ苣뎃裢钼裢ꮂ菣鲃菣袃菣ꮃ볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯鎼裢ꪂ苣떂裢馼裢ꊂ苣鎃苣꾂菣뮼볯躼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯钼裢钽裢隃菣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯鎼裢袼볯貼볯銈苣閃菣ꪂ菣ꢂ菣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲钼裢뮼볯鎼볯覼裢鎼裢钽裢隃菣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯閼볯颼裢뢂苣뚂苣钃菣뮼볯躼볯붼菣誃菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢钼裢뮼볯銈볯袃菣閃菣ꪂ菣ꆃ菣ꮃ볯ꊃ菣鮃菣뎃裢钼裢ꒂ菣붼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯袼볯뎼볯銈볯銈뷯銈菣膃菣钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢閼裢꾂菣궃裢銼裢袼볯銈菣ꮃ苣궃裢钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯袼볯뎼볯钼볯覼裢銼볯閼裢뢂苣뚂菣랂苣궃볯銼볯銼볯醼볯颃菣뾂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯醼裢钽裢隃菣ꮃ볯銼裢ꆃ菣ꮃ볯銼볯覼裢钼裢뮼볯銈苣궃菣銈볯銈苣궂苣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯钃菣ꦃ苣뎃裢醼볯銼裢뢂苣ꮃ菣궂苣것菣袃볯㲛牢ਾ菣膃菣袼볯뎼볯銈볯銈볯閼裢꾂菣궃裢隼裢ꪂ苣붂裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢钼裢ꒂ菣붼菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ菣궂苣것菣袃볯㲛牢ਾ볯銈볯袼볯뎼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈볯袼볯늼볯銈볯銈菣뎃苣ꮃ菣骃菣뢂菣銈볯銈苣ꮃ볯銈볯銈苣궃菣銈볯銈볯钼裢钃菣뢂菣覼裢醼볯銈菣ꪃ菣뢂菣銈볯銈苣뎃볯㲛牢ਾ볯銈苣궃菣銈볯銈볯袼볯늼볯閼볯覼裢銼볯閼裢뢂菣膃菣钃菣ꦃ苣뎃裢醼裢ꒂ菣붼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣鮼戼㹲閼裢꾂菣궃裢钼裢袼볯銈菣覃菣궂苣銈볯銈菣骃菣뢂菣覼裢銼裢袼볯銈菣ꪃ苣ꮃ볯銈볯ꢼ裢钃菣龃苣뎃裢隼裢ꪂ菣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뒼볯ꪼ볯貼볯莽뷯覽뷯膽볯겼볯貼뷯躽뷯₄ꊼ뷯貽뷯貼볯躼볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꦼ뷯莽뷯銽뷯辽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯躽뷯辽†뷯袽뷯₅邽뷯薽뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯隽뷯₅莽뷯趽뷯貽뷯颽†뷯莽뷯覽뷯膽뷯薽뷯ₓ钽뷯薽†볯莽뷯銼裢鞼볯薽뷯覽뷯膽뷯薽†뷯辽뷯ₒꎼ뷯莽볯銈볯芽뷯钼†뷯袽뷯鎽뷯袽뷯銽뷯貽뷯钽뷯辽뷯躼볯薽뷯薽뷯ₓ꒼뷯隽볯銼볯貼볯钼볯銈볯閼볯㲔牢ਾ볯趽볯ꪼ볯銈볯躼볯膽뷯蒽†볯薽뷯貼볯躼裢ꮼ볯袼볯邼볯颼볯躼볯뒼볯銈뷯薽뷯薽뷯蒽뷯躽뷯ₔ膽뷯钽뷯隽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆邽볯颼†볯ꆼ볯₰讽뷯躽뷯鎽뷯₅覽뷯ₓ銽뷯鎽뷯辽뷯鎽뷯芽뷯薽†뷯辽뷯ₒ膽뷯辽뷯钽뷯钽뷯莽†뷯薽뷯貽†뷯薽뷯钽뷯₈覽뷯₎莽뷯貽뷯鎽†뷯薽뷯貽뷯钽뷯蒽†뷯蚽†볯蒽뷯鞼볯ꪼ볯ꊼ뷯辽뷯躼볯袽뷯趽볯銼볯鎼볯銼볯醼볯醼裢銼볯醼볯鞼戼㹲ꪼ뷯膽뷯螽볯랼볯貼볯莽볯辽뷯膽뷯蒽볯꒼볯貼볯辽뷯薽볯뒼볯ꪼ볯貼뷯躽뷯ꢼ뷯躽뷯薽뷯貼볯躼볯醼볯馼볯覼볯궼뷯趽뷯膽뷯覽뷯躽†볯蒽뷯鞼裢꒼뷯蚽볯ₔ邽뷯辽뷯薽뷯躽†뷯覽뷯膽뷯薽†뷯辽뷯邽뷯薽뷯ₘ覽뷯ₓ薽뷯鎽뷯躽뷯覽뷯貽†뷯辽뷯ₒ覽뷯覽뷯覽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆꒼볯ꆼ†뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯躼볯궼볯꾼†볯躼볯颼볯閼볯邼볯銈볯鞼볯鎼戼㹲ꮼ뷯趽볯ꪼ볯袼볯邼볯鎼볯躼볯閽뷯莽뷯覽뷯躽뷯ₓ辽뷯₆趽뷯趽뷯膽뷯覽뷯躽†볯蒽뷯鞼†뷯覽뷯膽뷯薽†뷯躽†뷯躽뷯钽뷯膽뷯覽뷯躽볯趽뷯躽뷯钽뷯銽뷯躽뷯₇辽뷯₆꒼볯ꆼ†뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯₎膽뷯蒽†뷯薽뷯薽뷯辽뷯趽뷯躽뷯躼볯閽뷯膽뷯覽뷯躽†볯薽뷯薽뷯銽뷯袽裢ꚼ뷯躽뷯膽뷯薽뷯钽뷯貽†뷯躽뷯₄궼뷯貽뷯莽뷯貽뷯銽†볯薽뷯袽뷯躽뷯鎽뷯鎽†뷯蚽†볯閽뷯膽뷯薽뷯薽뷯覽뷯ₓ閼볯銼볯銼볯銈볯邼戼㹲ꮼ뷯貽뷯膽뷯躽뷯貼볯躼뷯躼볯ꮼ뷯躽뷯鎽뷯閽뷯馽볯뎼볯늼볯貼볯閽뷯骽뷯銽뷯隽뷯貼볯躼볯ꢼ뷯躽뷯貼볯躼裢ꮼ볯貼볯辽뷯蒽뷯貼볯躼볯늼뷯鎽뷯覽뷯貼볯躼볯늼뷯蒽뷯覽뷯閽뷯骽裢ꆼ뷯薽뷯薽뷯貼볯躼볯낼뷯薽뷯辽뷯钽볯ꆼ볯뒼볯貼볯薽뷯薽뷯趽뷯躽뷯貼볯躼뷯躼볯뎼뷯辽뷯芽뷯銽볯ꮼ볯貼뷯钽†뷯貽볯袼볯邼볯馼볯躼볯蒽뷯鞼†뷯覽뷯膽뷯薽†뷯鎽†뷯₁邽뷯薽뷯覽뷯钽뷯銽†뷯蚽†뷯閽뷯隽뷯隽뷯貽†뷯躽뷯₄膽†뷯辽뷯薽뷯₌钽뷯薽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽†뷯膽뷯螽뷯钽†뷯躽†뷯邽뷯钽뷯薽뷯覽뷯貽†뷯隽뷯銽뷯膽뷯₎莽뷯銽뷯覽뷯辽뷯膽볯ꎼ뷯覽뷯躼볯膽뷯莽뷯銽†볯薽뷯躼볯閼볯銼볯醼볯銈볯钼볯閼戼㹲ꮼ뷯趽뷯螽뷯覽볯ꢼ볯貼볯膽뷯辽볯꺼볯貼볯膽뷯膽뷯膽볯궼볯貼볯膽뷯辽뷯馽볯꒼볯貼볯薽뷯袽뷯骽뷯覽볯랼볯貼볯薽뷯鎽볯ꖼ볯貼볯銽뷯覽볯ꮼ볯貼뷯躽뷯₄궼뷯鎽뷯覽볯ꢼ볯袼볯馼볯馼볯躼볯₡躽뷯隽뷯貽†뷯銽뷯鞽뷯袽裢ₒ膽뷯蒽†뷯薽뷯貽†뷯馽뷯貽뷯銈뷯薽뷯閽뷯膽뷯薽뷯₄邽뷯辽뷯薽뷯躽볯ꆼ볯ꮼ볯膽뷯钽뷯隽뷯钽뷯鎽볯閽뷯膽뷯₎ꎼ뷯莽볯銈뷯薽뷯膽뷯薽뷯₄讽뷯躽뷯鎽뷯₅膽뷯蒽†뷯鎽†뷯鎽뷯薽뷯钽뷯膽뷯₌蚽뷯銽†볯醼볯뎼†뷯銽뷯躽뷯覽뷯覽뷯躽†뷯躽†뷯膽뷯趽뷯貽뷯膽뷯₎莽뷯貽뷯鎽볯궼뷯貽볯ꎼ뷯貽뷯躼볯覽뷯貽볯醼볯貼볯邼볯鎼裢閼볯馼볯㲕牢ਾ볯膽뷯膽뷯貼볯躼볯膽뷯蒽†볯銽뷯覽볯ꮼ볯銈볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꎼ뷯莽볯ₗ讽뷯躽뷯鎽뷯₅莽뷯趽뷯貽뷯颽볯膽†뷯薽뷯ₙ銽뷯螽뷯貽뷯钽뷯銽†뷯躽†뷯袽뷯₅覽뷯覽뷯覽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆꒼볯ꆼ†뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯躼볯躼볯薽뷯貽볯낼뷯馽뷯覽뷯貽볯醼볯邼볯銼볯鞼裢銼볯隼戼㹲궼뷯鎽뷯覽볯ꢼ볯貼볯膽뷯覽뷯膽뷯膽볯ꎼ볯貼볯螽뷯躽뷯貼볯躼볯궼뷯钽뷯閽뷯貼볯躼볯ꮼ뷯讽뷯鎽뷯辽볯꺼볯貼볯膽뷯鎽뷯趽뷯钽뷯貼볯躼볯ꮼ뷯趽볯ꪼ볯銈볯躼볯ꦼ뷯袽뷯覽볯ꆼ볯貼볯膽뷯膽뷯膽볯뒼볯貼볯辽뷯膽뷯膽뷯袽뷯貼볯躼볯薽뷯ₔ膽뷯躼볯銼볯邼볯覼볯낼뷯辽뷯邽뷯辽뷯馽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯蚽†볯ꎼ볯钼†뷯馽†볯蒽뷯鞼†뷯覽뷯膽뷯薽†뷯膽뷯覽뷯覽뷯膽뷯薽뷯ₓ覽뷯鎽†뷯躽뷯薽뷯膽뷯钽뷯辽뷯₎鞽뷯钽뷯₈ꎼ뷯莽볯閼†뷯躽†뷯袽뷯₅莽뷯銽뷯趽뷯钽뷯躽볯ꪼ볯ꊼ뷯辽뷯躼볯袽뷯趽볯銼볯醼볯鎼볯銼볯馼裢鎼볯銼볯醼戼㹲궼뷯躽뷯膽뷯躽뷯貽뷯貼볯躼볯뒼뷯躽뷯膽볯낼볯貼볯辽뷯膽볯ꚼ볯貼볯膽뷯邽뷯躽뷯貼볯躼볯ꊼ뷯辽뷯袽뷯銽뷯辽뷯貼볯躼볯ꆼ뷯芽뷯躽뷯鎽뷯貼볯躼볯膽뷯蒽†볯膽뷯钽뷯莽뷯躽뷯貽뷯貼볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꎼ뷯莽볯ₗ覽뷯袽뷯芽뷯钽뷯辽뷯₎銽뷯隽뷯膽뷯鎽†뷯₁邽볯鎼裢蒽뷯邽뷯躽뷯薽뷯钽†뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯₎莽뷯薽뷯讽뷯辽뷯躽뷯ₔ钽뷯膽뷯ₔ覽뷯ₓ蒽뷯蚽뷯莽뷯覽뷯薽†뷯躽†뷯膽뷯莽뷯銽†뷯薽뷯貽뷯躼볯膽뷯莽뷯銽†볯薽뷯躼볯钼볯鞼볯醼볯銈볯醼볯隼戼㹲궼뷯躽뷯膽뷯躽뷯貽뷯貼볯躼볯뚼뷯貽뷯膽뷯覽뷯膽볯ꊼ볯貼볯銽뷯钽뷯薽뷯钽뷯躽볯꒼볯貼볯銽뷯覽뷯躽뷯貼볯躼볯늼뷯覽뷯辽뷯蒽뷯貼볯躼볯뒼뷯躽뷯膽볯낼볯貼볯辽뷯覽뷯膽뷯覽볯ꆼ볯貼뷯躽뷯₄뎼뷯躽뷯辽뷯膽뷯膽뷯薽볯ꎼ볯袼볯邼볯隼볯躼볯蒽뷯躽뷯覽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯蚽†볯莽뷯銼†뷯袽뷯鎽뷯袽뷯銽뷯貽뷯钽뷯辽뷯₎鎽뷯钽뷯鎽†뷯馽†볯銈뷯袽뷯鎽뷯銈뷯薽뷯閽뷯膽뷯覽뷯螽†뷯覽뷯膽뷯薽뷯躼볯躼볯覽뷯貽볯ꎼ뷯薽뷯躼볯颼볯貼볯邼볯颼볯銈볯邼볯馼볯㲐牢ਾ볯辽뷯钽뷯螽뷯辽뷯覽볯ꆼ볯貼볯膽뷯鎽뷯鎽뷯躽뷯貼볯躼볯ꎼ뷯辽뷯覽볯뚼볯貼볯薽뷯覽뷯袽뷯躽뷯袽뷯銽뷯貼볯躼볯늼뷯覽뷯辽뷯蒽뷯貼볯躼볯궼뷯銽뷯袽뷯鎽뷯貼볯躼볯뒼뷯芽뷯貽뷯膽볯궼볯貼볯薽뷯莽뷯貼볯躼볯ꊼ뷯辽뷯袽뷯銽뷯辽뷯貼볯躼볯ꆼ뷯芽뷯躽뷯鎽뷯貼볯躼볯薽뷯ₔ膽뷯躼볯銼볯邼볯覼볯ꆼ†볯蒽뷯鞼†뷯覽뷯膽뷯薽†뷯躽뷯覽뷯覽뷯辽뷯ₒ銽뷯鎽뷯銽뷯莽뷯鎽†뷯躽뷯钽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯蚽†볯꺼볯₡銽뷯邽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯躽뷯ꢼ뷯鎽†뷯躽뷯覽뷯閽뷯辽뷯ₒ膽뷯钽뷯隽뷯钽뷯躼볯膽뷯躼볯袽뷯趽볯ꊼ뷯辽뷯躼볯貼볯閼볯銈볯隼볯㲕牢ਾ볯薽뷯薽뷯薽뷯骽뷯隽뷯貼볯躼볯랼뷯覽뷯趽뷯銽뷯貼볯躼볯膽뷯蒽†볯袽뷯躽볯ꊼ볯袼볯邼볯邼볯躼볯覽뷯钽뷯躽뷯钽†볯袽뷯鎽뷯袽뷯覽뷯辽뷯辽뷯趽뷯ₓ辽뷯₆钽뷯薽†볯薽뷯辽뷯閽뷯ₓ궼뷯趽볯ₔ낼뷯辽뷯薽뷯躽†볯薽뷯閽뷯膽뷯薽†뷯袽뷯₅ꚼ뷯躽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆钽뷯薽†볯莽뷯₍ꎼ뷯趽뷯貽뷯颽†볯辽뷯躼볯薽뷯貽볯ꊼ뷯辽뷯躼볯邼볯鎼볯隼볯銈볯隼볯隼戼㹲늼뷯蒽뷯覽뷯閽뷯骽裢ꆼ뷯薽뷯薽뷯貼볯躼볯낼뷯辽뷯钽뷯銽볯ꦼ볯貼볯辽뷯蒽뷯貼볯躼볯랼뷯貽뷯薽뷯鎽뷯袽뷯膽뷯螽뷯銽볯ꆼ볯貼볯膽뷯袽뷯蒽볯궼볯貼볯膽뷯骽뷯躽볯궼볯貼볯銽뷯隽뷯鎽뷯貼뷯躼볯躼볯뎼뷯覽뷯鎽뷯閽뷯馽볯늼볯貼볯钽뷯薽뷯薽뷯貼볯躼볯膽뷯蒽†볯覽뷯貽뷯膽뷯鎽볯Ꞽ볯ꢼ볯袼볯邼볯邼볯躼볯膽뷯螽뷯钽뷯躽뷯₇꒼볯ꆼ†뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯₎芽뷯蚽뷯銽뷯₅覽뷯ₔ鎽뷯膽뷯钽뷯骼볯蒽뷯鞼†뷯鎽†뷯₁钽뷯薽뷯膽뷯薽뷯钽뷯莽†뷯膽뷯螽뷯钽†뷯躽†뷯閼볯銈뷯閽뷯膽뷯钽†뷯銽뷯膽뷯钽†뷯膽뷯莽뷯銽뷯躼볯趽볯ꪼ볯낼뷯钽뷯辽뷯躼볯鞼볯貼볯邼볯钼裢銼볯钼볯㲕牢ਾ볯袽뷯薽뷯銽뷯趽볯뎼볯貼볯邽뷯銽뷯鎽볯ꆼ볯貼볯膽뷯薽볯꒼볯낼볯貼뷯躽뷯₄ꊼ뷯辽뷯貼볯躼볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꎼ뷯貽뷯₌钽뷯邽뷯銈뷯邽뷯莽뷯蚽뷯莽†뷯薽뷯邽뷯躽뷯薽뷯ₓ辽뷯ꢼ뷯趽뷯躽†뷯薽뷯貽뷯ₓ钽뷯₏覽뷯袽뷯芽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆銽뷯邽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯覽뷯薽뷯鎽뷯躽뷯躼볯躽뷯辽뷯薽뷯薽†볯醼볯隼볯銼볯銈볯隼볯銼戼㹲뎼뷯薽뷯貼볯躼裢ꪼ볯貼뷯躽뷯₄뎼뷯覽뷯貽뷯膽뷯貼볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꎼ뷯莽볯銈볯芽뷯钼†뷯袽뷯鎽뷯袽뷯銽뷯貽뷯钽뷯鎽†볯ꎼ볯₭邽뷯辽뷯薽뷯躽뷯ₓ隽뷯膽†뷯₁蒽뷯莽뷯覽뷯螽†뷯覽뷯薽裢趽뷯蒽뷯膽뷯薽뷯₄趽뷯莽뷯膽뷯覽뷯趽†뷯辽†뷯銽뷯趽뷯钽뷯₅뎼†뷯袽뷯鎽뷯₅邽뷯辽뷯銽뷯鎽뷯覽뷯躽볯궼뷯貽볯ꎼ뷯貽뷯₌銼볯貼볯邼볯銈볯醼볯㲓牢ਾ볯袽뷯閽볯림볯銈볯躼볯膽뷯蒽†볯钽뷯貽뷯趽뷯躽볯ꊼ볯袼볯邼볯邼볯躼볯袽뷯₅꒼뷯蚽볯銈볯蒽뷯鞼†뷯覽뷯膽뷯薽†뷯銽뷯趽뷯钽뷯鎽†볯₳邽뷯膽뷯薽†뷯馽†뷯貽뷯薽뷯覽뷯钽뷯躽뷯₇膽뷯₎覽뷯袽뷯芽뷯钽뷯銽뷯ₙ膽뷯钽뷯隽뷯钽뷯ₙ覽뷯₎궼뷯趽볯躼볯膽뷯閽뷯薽†볯隼볯貼볯醼볯銈볯醼볯鮼볯辽뷯貼볯躼뷯躼볯膽뷯蒽†볯辽뷯躽볯늼볯림볯ꎼ볯袼볯邼볯鎼볯躼볯馽뷯貽뷯躽裢蒽뷯邽뷯躽뷯薽뷯钽†뷯覽뷯膽뷯薽뷯ₓ膽뷯蒽†볯₳邽뷯膽뷯薽†뷯辽뷯钽뷯辽뷯₌覽뷯₎趽뷯趽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯薽뷯貽뷯躼볯薽뷯貽†볯馽뷯貽뷯₅銼볯鎼볯隼裢鎼볯钼戼㹲뒼뷯讽뷯蒽뷯貼볯躼볯꾼뷯覽뷯辽볯ꮼ볯貼볯膽뷯薽뷯膽뷯膽뷯袽뷯貼볯躼볯ꦼ뷯薽뷯膽볯ꢼ볯貼볯覽볯ꆼ볯貼뷯躽뷯₄궼뷯鎽뷯覽볯ꢼ볯袼볯邼볯醼볯躼볯薽뷯閽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯蚽†뷯躽뷯钽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯蚽†볯₳邽뷯膽뷯薽볯銽뷯邽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽†뷯袽뷯莽뷯邽뷯覽뷯钽†뷯覽뷯躽뷯貽뷯躽뷯貼뷯躽뷯₄趽뷯覽뷯钽뷯躽뷯躽뷯薽†뷯蚽†뷯覽뷯辽뷯覽뷯₃莽뷯銽뷯趽뷯鎽뷯趽뷯₅鎽뷯銽뷯莽뷯閽뷯薽뷯ₓ蒽뷯銽뷯躽뷯₇뎼†뷯袽뷯鎽뷯₅芽뷯ꢼ뷯讽볯ₑ讽뷯躽뷯鎽뷯₅覽뷯₎钽뷯薽†뷯覽뷯鎽뷯辽뷯₎馽뷯膽뷯钽볯궼뷯貽볯ꊼ뷯辽뷯躼볯薽뷯貽†볯銼볯醼볯閼볯銈볯銼볯钼戼㹲뒼뷯躽뷯膽볯낼볯貼볯銽뷯钽뷯薽뷯钽뷯躽볯꒼볯貼볯辽뷯钽뷯螽뷯辽뷯覽볯ꆼ볯貼볯膽뷯躽뷯貽뷯覽볯뎼볯貼볯貽뷯膽뷯薽뷯薽볯ꎼ볯貼볯膽뷯钽뷯莽뷯躽뷯貽뷯貼볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꎼ뷯莽볯ₗꦼ뷯ₓ膽뷯₎ꆼ뷯钽뷯隽뷯₅ꮼ뷯躽뷯鎽뷯₅覽뷯ꢼ뷯趽뷯躽†볯膽뷯莽뷯銽†볯薽뷯貽뷯ₓ떼뷯蒽뷯銽뷯辽뷯躽뷯₇늼뷯邽뷯覽뷯膽뷯覽뷯躽†볯钽뷯薽뷯鎽볯ꪼ볯ꊼ뷯辽뷯躼볯袽뷯趽볯銼볯銼볯銼볯颼裢銼볯閼戼㹲뒼뷯閽뷯覽볯뒼볯貼볯覽뷯膽뷯銽뷯貼볯躼볯躼볯膽뷯蒽†볯覽뷯躽뷯貼볯躼볯銼볯邼볯覼볯ꖼ뷯鎽뷯躽뷯覽뷯貽†볯辽뷯薽†뷯蚽†볯袽뷯鎽뷯袽뷯銽뷯貽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆궼볯궼볯ₒ芽뷯ₙꎼ뷯莽볯ₗ込†볯芽뷯钼†뷯躽†뷯袽뷯₅ꦼ뷯覽뷯覽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯₆꒼볯ꆼ†볯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯₎覽뷯₎궼뷯趽뷯膽뷯覽뷯躽†볯薽뷯貽뷯躼볯辽뷯躼볯覽뷯貽볯ꎼ뷯貽뷯₌醼볯貼볯钼볯馼裢钼볯鞼볯㲒牢ਾ볯閽뷯骽뷯銽뷯隽뷯貼볯躼볯뒼뷯辽뷯钽뷯銽볯궼볯랼볯ꊼ볯貼볯辽뷯貽뷯躽뷯莽뷯貽뷯薽뷯薽뷯貼볯躼볯궼뷯貽뷯薽뷯貼볯躼볯Ꞽ뷯蒽뷯隽뷯莽裢몼뷯趽뷯薽뷯趽뷯躽뷯貼볯躼볯랼뷯貽뷯覽뷯趽뷯貼볯躼볯躼볯膽뷯蒽†볯钽뷯薽뷯薽뷯貼볯躼볯銼볯醼볯覼볯궼뷯貽뷯莽뷯貽뷯銽†뷯銽뷯袽뷯钽뷯莽뷯閽뷯薽†뷯蚽†뷯袽뷯₅꒼볯ꆼ†뷯薽뷯貽뷯莽뷯钽뷯辽뷯₎辽뷯覽뷯覽뷯₎膽뷯钽뷯隽뷯钽뷯辽뷯₎莽뷯薽뷯讽뷯辽뷯躽뷯躼볯궼볯꾼†볯躼볯馼볯鎼볯颼볯銈볯鎼볯钼㰊䐯噉ਾ⼼䥄㹖㰊䥄㹖胣붛髩뾪鿦놠釥醀⼼䥄㹖㰊䥄㹖愼栠敲㵦㈢㄰㔹ㄳ㐳⸵楴≦㈾㄰㔹ㄳ㐳⸵楴쉦゠〰ㄲ㰱愯㰾䐯噉ਾ䐼噉㰾⁡牨晥∽〲㤱㌵㌱㔴琮晩㸢〲㤱㌵㌱㔴琮晩ꃂ〰㈰㈱⼼㹡⼼䥄㹖㰊戯摯㹹㰊栯浴㹬