(57)【要約】一局面では、式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩を特徴とし、式Aまたはその薬学的に許容される塩において、式Aに示される変動要素は本明細書中の任意の箇所に定義の通りでありうる。2019519598.tif 000676
2019519598.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000591
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000592
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000593
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000594
であり、環Bは
2019519598.tif 000595
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで、該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項２】
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000596
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000597
であり、環Bは
2019519598.tif 000598
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルキル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項３】
式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000599
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000600
であり、環Bは
2019519598.tif 000601
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項４】
式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000602
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000603
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000604
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000605
であり、環Bは
2019519598.tif 000606
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21 およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項５】
式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000607
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000608
であり、環Bは
2019519598.tif 000609
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項６】
式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩:
2019519598.tif 000610
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000611
であり、環Bは
2019519598.tif 000612
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【請求項７】
部分
2019519598.tif 000613
が
2019519598.tif 000614
（LHS1）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
【請求項８】
部分
2019519598.tif 000615
が
2019519598.tif 000616
（LHS2）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
【請求項９】
部分
2019519598.tif 000617
が
2019519598.tif 000618
（LHS7）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
【請求項１０】
X10がNであり; X2がSである、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
LHS7が
2019519598.tif 000619
である、請求項9記載の化合物。
【請求項１２】
部分
2019519598.tif 000620
が
2019519598.tif 000621
（LHS8）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
【請求項１３】
X1がSであり; X2がCHである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
部分
2019519598.tif 000622
が
2019519598.tif 000623
（LHS9）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項１５】
部分
2019519598.tif 000624
が
2019519598.tif 000625
（LHS10）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項１６】
部分
2019519598.tif 000626
が
2019519598.tif 000627
（LHS11）である、請求項1、2、4または5記載の化合物。
【請求項１７】
部分
2019519598.tif 000628
が
2019519598.tif 000629
（LHS12）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項１８】
部分
2019519598.tif 000630
が
2019519598.tif 000631
（LHS13）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項１９】
部分
2019519598.tif 000632
が
2019519598.tif 000633
（LHS14）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項２０】
部分
2019519598.tif 000634
が
2019519598.tif 000635
（LHS17）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項２１】
LHS17が
2019519598.tif 000636
である、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
部分
2019519598.tif 000637
が
2019519598.tif 000638
（LHS18）である、請求項1、3、4または6記載の化合物。
【請求項２３】
部分
2019519598.tif 000639
が
2019519598.tif 000640
である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
部分
2019519598.tif 000641
が
2019519598.tif 000642
（RHS1）である、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
部分
2019519598.tif 000643
が
2019519598.tif 000644
（RHS2）である、請求項23記載の化合物。
【請求項２６】
部分
2019519598.tif 000645
が
2019519598.tif 000646
（RHS3）である、請求項23記載の化合物。
【請求項２７】
部分
2019519598.tif 000647
が
2019519598.tif 000648
（RHS5）である、請求項23記載の化合物。
【請求項２８】
RHS5が
2019519598.tif 000649
である、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
部分
2019519598.tif 000650
が
2019519598.tif 000651
（RHS6）である、請求項23記載の化合物。
【請求項３０】
部分
2019519598.tif 000652
が
2019519598.tif 000653
（RHS9）である、請求項23記載の化合物。
【請求項３１】
部分
2019519598.tif 000654
が
2019519598.tif 000655
（RHS12）である、請求項23記載の化合物。
【請求項３２】
X10がCR10である、請求項1、2、4または5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３３】
R10が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３４】
R10が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３５】
R10がジメチルアミノメチルである、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３６】
R10がS（O2）CH3である、請求項1、2、4、5、7、8、12または32のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３７】
X11がCR1である、請求項1、2、4または5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３８】
R1が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
【請求項３９】
R1が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４０】
R1がジメチルアミノメチルである、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４１】
R1がS（O2）CH3である、請求項1、2、4または5、7、8、9、12または37のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４２】
X10がNR10である、請求項1、2、4または5のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４３】
R10がイソプロピルである、請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
R10がメチルである、請求項42記載の化合物。
【請求項４５】
R10がベンジルである、請求項42記載の化合物。
【請求項４６】
R10がフェニルである、請求項42記載の化合物。
【請求項４７】
X35がCR35である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４８】
R35が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
【請求項４９】
R35が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５０】
R35がジメチルアミノメチルである、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５１】
R35がS（O2）CH3である、請求項1、3、4、6、14、18、19、22または47のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５２】
X21がCR21である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
R21が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５４】
R21が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５５】
R21がジメチルアミノメチルである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５６】
R21がS（O2）CH3である、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５７】
R21がハロである、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５８】
R21がCH3である、請求項1、3、4、6、17または52のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５９】
R29が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６０】
R29が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６１】
R29がジメチルアミノメチルである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６２】
R29がS（O2）CH3である、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６３】
R29がハロである、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６４】
R29がCH3である、請求項1、3、4、6、15、17、19または20のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６５】
X36がCR36である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６６】
R36がハロである、請求項1、3、4、6、20、22または65のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６７】
R36がCH3である、請求項1、3、4、6、20、22または65のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６８】
R34がハロである、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６９】
R34がCH3である、請求項1、3、4または6のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７０】
各R20が水素である、前記請求項のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７１】
Arがヘテロアリール基
2019519598.tif 000656
であり、式中
X1はO、S、NまたはCHであり;
X10はN、CR10またはNR10であり;
X11はN、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、NまたはCHであり;
R1およびR10の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、S（O2）C1〜C6アキルおよびC3〜C7シクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R1、R10の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびC3〜C7シクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシおよびC1〜C6アルコキシから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R8は、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R3は水素またはハロであり;
R4は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R5は水素またはハロである、
請求項1、2、4、5、7〜13、16または23〜31のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７２】
式Iの化合物が式Iaの化合物であり、
2019519598.tif 000657
式中
X10はNまたはCR10であり;
X2はO、SまたはNR42である、
請求項1、2、4、5、7〜13、16または23〜31のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７３】
X10がNであり; X2がOである、請求項72記載の化合物。
【請求項７４】
X10がNであり; X2がSである、請求項72記載の化合物。
【請求項７５】
X10がCR10であり; X2がOである、請求項72記載の化合物。
【請求項７６】
X10がCR10であり; X2がSである、請求項72記載の化合物。
【請求項７７】
式Iの化合物が式Ibの化合物であり、
2019519598.tif 000658
式中
X1はO、SまたはNR41であり;
X2はNまたはCR42である、
請求項1、2、4、5、7〜13、16または23〜31のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７８】
X1がOであり; X2がNである、請求項77記載の化合物。
【請求項７９】
X1がSであり; X2がNである、請求項77記載の化合物。
【請求項８０】
X1がOであり; X2がCR42である、請求項77記載の化合物。
【請求項８１】
X1がSであり; X2がCR42である、請求項77記載の化合物。
【請求項８２】
R1が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８３】
R10が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８４】
R1が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８５】
R10が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８６】
R41が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８７】
R42が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８８】
R41が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８９】
R42が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９０】
R1がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９１】
R1がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９２】
R10がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９３】
R10がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９４】
R41がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９５】
R41がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９６】
R42がジメチルアミノメチルである、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９７】
R42がS（O2）CH3である、請求項72〜81のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９８】
Arがアリールまたはヘテロアリール基
2019519598.tif 000659
であり、
X35がCR35であり;
X21がNまたはCR21であり;
X36がCR36であり;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々が、H、C1〜C6アルキル、ハロ、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリールおよびS（O2）C1〜C6アルキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシル、C1〜C6アルキル、オキソ、NR11R12および3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
R8が、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2が水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R3が水素またはハロであり;
R4が水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R5が水素またはハロである、
請求項1、3、4、6、14、15または17〜31のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９９】
R35が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１００】
R35が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０１】
R35がジメチルアミノメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０２】
R35がS（O2）CH3である、請求項98記載の化合物。
【請求項１０３】
R35がメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０４】
R35がハロである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０５】
R21が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０６】
R21が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０７】
R21がジメチルアミノメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１０８】
R21がS（O2）CH3である、請求項98記載の化合物。
【請求項１０９】
R21がメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１０】
R21がハロである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１１】
R29が2-ヒドロキシ-2-プロピルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１２】
R29が1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１３】
R29がジメチルアミノメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１４】
R29がS（O2）CH3である、請求項98記載の化合物。
【請求項１１５】
R29がメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１６】
R29がハロである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１７】
R36がメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１８】
R36がハロである、請求項98記載の化合物。
【請求項１１９】
R34がメチルである、請求項98記載の化合物。
【請求項１２０】
R34がハロである、請求項98記載の化合物。
【請求項１２１】
下記の化合物:
2019519598.tif 000660
2019519598.tif 000661
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項１２２】
下記の化合物:
2019519598.tif 000662
2019519598.tif 000663
2019519598.tif 000664
2019519598.tif 000665
2019519598.tif 000666
2019519598.tif 000667
2019519598.tif 000668
2019519598.tif 000669
2019519598.tif 000670
2019519598.tif 000671
2019519598.tif 000672
2019519598.tif 000673
2019519598.tif 000674
2019519598.tif 000675
およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、化合物。
【請求項１２３】
請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または塩と1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【請求項１２４】
NRLP3活性を調節するための方法であって、NRLP3と有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物とを接触させる段階を含む、方法。
【請求項１２５】
調節することが、NRLP3に拮抗することを含む、請求項124記載の方法。
【請求項１２６】
インビトロで行われる、請求項124または125のいずれか一項記載の方法。
【請求項１２７】
NRLP3を含む1つまたは複数の細胞を含む試料と前記化合物とを接触させる段階を含む、請求項124〜126のいずれか一項記載の方法。
【請求項１２８】
インビボで行われる、請求項124、125、または127のいずれか一項記載の方法。
【請求項１２９】
疾患を有する対象に前記化合物を投与する段階を含み、NRLP3シグナル伝達が該疾患の病態および/または症状および/または進行の一因となる、請求項128記載の方法。
【請求項１３０】
対象がヒトである、請求項129記載の方法。
【請求項１３１】
代謝障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１３２】
代謝障害が2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、または痛風である、請求項131記載の方法。
【請求項１３３】
中枢神経系疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１３４】
中枢神経系疾患がアルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、またはパーキンソン病である、請求項133記載の方法。
【請求項１３５】
肺疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１３６】
肺疾患が喘息、COPD、または特発性肺線維症である、請求項135記載の方法。
【請求項１３７】
肝疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１３８】
肝疾患がNASH症候群、ウイルス性肝炎、または肝硬変である、請求項137記載の方法。
【請求項１３９】
膵疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１４０】
膵疾患が急性膵炎または慢性膵炎である、請求項139記載の方法。
【請求項１４１】
腎疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１４２】
腎疾患が急性腎損傷または慢性腎損傷である、請求項141記載の方法。
【請求項１４３】
腸疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１４４】
腸疾患がクローン病または潰瘍性大腸炎である、請求項143記載の方法。
【請求項１４５】
皮膚疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１４６】
皮膚疾患が乾癬である、請求項145記載の方法。
【請求項１４７】
筋骨格系疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１４８】
筋骨格系疾患が強皮症である、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
血管障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５０】
血管障害が巨細胞性動脈炎である、請求項149記載の方法。
【請求項１５１】
骨の障害である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５２】
骨の障害が変形性関節症、骨粗鬆症、または大理石骨病の障害である、請求項151記載の方法。
【請求項１５３】
眼疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５４】
眼疾患が緑内障または黄斑変性である、請求項153記載の方法。
【請求項１５５】
ウイルス感染により引き起こされる疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５６】
ウイルス感染により引き起こされる疾患がHIVまたはAIDSである、請求項155記載の方法。
【請求項１５７】
自己免疫疾患である疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１５８】
自己免疫疾患が関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎である、請求項157記載の方法。
【請求項１５９】
疾患ががんまたは加齢である、請求項99記載の方法。
【請求項１６０】
骨髄異形成症候群（MDS）; 非小細胞肺がん、例えば、NLRP3の変異または過剰発現を有する患者における非小細胞肺がん; 急性リンパ芽球性白血病（ALL）、例えば、グルココルチコイド処置に抵抗性の患者におけるALL; ランゲルハンス細胞組織球症（LCH）; 多発性骨髄腫; 前骨髄球性白血病; 急性骨髄性白血病（AML）、慢性骨髄性白血病（CML）; 胃がん; および肺がん転移より選択されるがんである疾患、障害または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項１６１】
骨髄異形成症候群(MDS); 非小細胞肺がん、例えばNLRP3の変異または過剰発現を有する患者における非小細胞肺がん; 急性リンパ芽球性白血病(ALL)、例えばグルココルチコイド処置に抵抗性の患者におけるALL; ランゲルハンス細胞組織球症(LCH); 多発性骨髄腫; 前骨髄球性白血病; 胃がん; および肺がん転移より選択されるがんである疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の請求項1〜122のいずれか一項記載の化合物または請求項123記載の薬学的組成物を投与する段階を含む、方法。
【請求項１６２】
がんがMDSである、請求項160または161記載の方法。
【請求項１６３】
がんが非小細胞肺がんである、請求項160または161記載の方法。
【請求項１６４】
がんが急性リンパ芽球性白血病である、請求項160または161記載の方法。
【請求項１６５】
がんがLCHである、請求項160または161記載の方法。
【請求項１６６】
がんが多発性骨髄腫である、請求項160または161記載の方法。
【請求項１６７】
がんが前骨髄球性白血病である、請求項102記載の方法。
【請求項１６８】
がんが急性骨髄性白血病(AML)である、請求項160または161記載の方法。
【請求項１６９】
がんが慢性骨髄性白血病(CML)である、請求項160または161記載の方法。
【請求項１７０】
がんが胃がんである、請求項160または161記載の方法。
【請求項１７１】
がんが肺がん転移である、請求項160または161記載の方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
技術分野
本開示は、NLRP1/3活性の減少または増加(例えば増加)が対象(例えばヒト)における状態、疾患、または障害の病態および/または症状および/または進行の一因である状態、疾患、または障害(例えばNLRP1/3シグナル伝達に関連する状態、疾患、または障害)を例えば処置するために有用である、化学的実体(例えば、NLRP1もしくはNLRP3またはNLRP1とNLRP3両方を調節する(例えばそれに拮抗する)化合物、あるいは該化合物の薬学的に許容される塩および/または水和物および/または共結晶および/または薬物組み合わせ)を特徴とする。本開示はまた、組成物、ならびにそれを使用および作製する他の方法を特徴とする。
【背景技術】
【０００２】
背景
NLRP3インフラマソームは炎症過程の構成要素であり、その異常活性化はクリオピリン関連周期性症候群(CAPS)などの遺伝性障害を発病させる。遺伝性のCAPS、マックル・ウェルズ症候群(MWS)、家族性感冒自己炎症性症候群(FCAS)、および新生児期発症多臓器系炎症性疾患(NOMID)は、NLRP3の機能獲得型変異に関連すると報告された適応症の例である。
【０００３】
NLRP1インフラマソームは炎症過程の構成要素であり、その異常活性化は、自己免疫疾患(自己免疫性甲状腺疾患、成人潜在性自己免疫性糖尿病、関節リウマチ、乾癬、悪性貧血、全身性エリテマトーデス、およびアジソン病)に関連する全身性白斑などの遺伝性障害を発病させる。
【０００４】
NLRP1およびNLRP3は、複合体を形成しうるものであり、2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、および痛風などの代謝障害、ならびに、アルツハイマー病および多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病などの中枢神経系疾患、喘息およびCOPDおよび特発性肺線維症などの肺疾患、NASH症候群、ウイルス性肝炎、および肝硬変などの肝疾患、急性および慢性膵炎などの膵疾患、急性および慢性腎損傷などの腎疾患、クローン病および潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格系疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、変形性関節症、骨粗鬆症、および大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障および黄斑変性などの眼疾患、HIVおよびAIDSなどのウイルス感染により引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血、がん、ならびに加齢などの自己免疫疾患を含むがそれに限定されないいくつかの複合疾患の発病に関与している。
【０００５】
上記に照らせば、NRLP1/3を調節する(例えばそれに拮抗する)化合物であって、NLRP1もしくはNLRP3、またはNLRP3およびNLRP1の両方を阻害する化合物を提供することが望ましいであろう。
【発明の概要】
【０００６】
概要
本開示は、本明細書において「NLRP1/3」活性とも呼ばれるNLRP1もしくはNLRP3またはNLRP1とNLRP3両方の活性の減少または増加(例えば増加)が対象(例えばヒト)における状態、疾患、または障害の病態および/または症状および/または進行の一因である状態、疾患、または障害(例えばNLRP1/3シグナル伝達に関連する状態、疾患、または障害)を例えば処置するために有用である、化学的実体(例えば、NLRP1もしくはNLRP3またはNLRP1とNLRP3両方を調節する(例えばそれに拮抗する)化合物、あるいは該化合物の薬学的に許容される塩および/または水和物および/または共結晶および/または薬物組み合わせ)を特徴とする。
【０００７】
いくつかの態様では、式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000003
式中、式Aのすべての変動要素は本明細書に定義の通りであり得る。
【０００８】
いくつかの態様では、式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000004
式中、式Iのすべての変動要素は本明細書に定義の通りであり得る。
【０００９】
いくつかの態様では、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000005
式中、式IIのすべての変動要素は本明細書に定義の通りであり得る。
【００１０】
本開示はまた、組成物、ならびにそれを使用および作製する他の方法を特徴とする。
【００１１】
NLRP1/3の「アンタゴニスト」は、NLRP1/3に直接結合することで、またはNLRP1/3を不活性化し、不安定化し、その分布を改変することで、または他のやり方で、IL-1βおよび/またはIL-18の産生を誘導するNLRP1/3の能力を阻害する、化合物を含む。
【００１２】
一局面では、本明細書に記載の化学的実体(例えば、本明細書に一般的もしくは具体的に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、あるいはそれを含む組成物)と、1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物を特徴とする。
【００１３】
一局面では、NLRP1もしくはNLRP3またはNLRP1とNLRP3両方の活性を調節する(例えばそれを刺激する、それを部分的に刺激する、それに拮抗する)ための方法であって、NLRP1もしくはNLRP3またはNLRP1とNLRP3両方と本明細書に記載の化学的実体(例えば、本明細書に一般的もしくは具体的に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、あるいはそれを含む組成物)とを接触させる段階を含む方法を特徴とする。方法としては、インビトロ法、例えば、NLRP1もしくはNLRP3またはNLRP1とNLRP3両方(本明細書においては「NLRP1/3」とも呼ばれる)を含む1つまたは複数の細胞を含む試料を接触させる方法、ならびにインビボ法が挙げられる。
【００１４】
さらなる局面では、NLRP1/3シグナル伝達が疾患の病態および/または症状および/または進行の一因である疾患を処置する方法であって、該処置を必要とする対象に有効量の本明細書に記載の化学的実体(例えば、本明細書に一般的もしくは具体的に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、あるいはそれを含む組成物)を投与する段階を含む方法を特徴とする。
【００１５】
さらなる局面では、対象に本明細書に記載の化学的実体(例えば、本明細書に一般的もしくは具体的に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、あるいはそれを含む組成物)を、NLRP1/3シグナル伝達が疾患の病態および/または症状および/または進行の一因である疾患を処置するために有効な量で投与することで、該疾患を処置する段階を含む、処置方法を特徴とする。
【００１６】
態様は以下の1つまたは複数の特徴を含みうる。
【００１７】
化学的実体は、状態、疾患、または障害の処置に好適な1つまたは複数の剤による1つまたは複数のさらなる治療との組み合わせで投与されうる。
【００１８】
本明細書に開示される化合物により処置可能な適応症の例としては、2型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、肥満、および痛風などの代謝障害、ならびに、アルツハイマー病および多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病などの中枢神経系疾患、喘息およびCOPDおよび特発性肺線維症などの肺疾患、NASH症候群、ウイルス性肝炎、および肝硬変などの肝疾患、急性および慢性膵炎などの膵疾患、急性および慢性腎損傷などの腎疾患、クローン病および潰瘍性大腸炎などの腸疾患、乾癬などの皮膚疾患、強皮症などの筋骨格系疾患、巨細胞性動脈炎などの血管障害、変形性関節症、骨粗鬆症、および大理石骨病の障害などの骨の障害、緑内障および黄斑変性などの眼疾患、HIVおよびAIDSなどのウイルス感染により引き起こされる疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、自己免疫性甲状腺炎、アジソン病、悪性貧血、がん、ならびに加齢などの自己免疫疾患が挙げられるがそれに限定されない。
【００１９】
本方法は、対象を同定する段階をさらに含みうる。
【００２０】
他の態様としては、詳細な説明および/または特許請求の範囲に記載の態様が挙げられる。
【発明を実施するための形態】
【００２１】
さらなる定義
本明細書に記載の開示の理解を促進するために、いくつかのさらなる用語を以下で定義する。一般に、本明細書において使用される命名法、ならびに本明細書に記載の有機化学、薬化学、および薬理学における実験法は、当技術分野において周知でありかつ一般的に使用されているものである。別途定義がない限り、本明細書において使用されるすべての技術用語および科学用語は、本開示が属する技術分野の当業者が通常理解するものと同じ意味を一般に有する。本明細書を通じて言及されるそれぞれの特許、出願、出願公開、および他の刊行物、ならびに添付の付録は、参照によりその全体が本明細書に組み入れられる。
【００２２】
本明細書において使用される「NLRP1/3」という用語は、その核酸、ポリヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、センスおよびアンチセンスポリヌクレオチド鎖、相補配列、ペプチド、ポリペプチド、タンパク質、相同および/またはオルソログNLRP分子、アイソフォーム、前駆体、変異体、バリアント、誘導体、スプライスバリアント、対立遺伝子、異なる種、ならびに活性断片を非限定的に含むように意図されている。
【００２３】
本明細書において使用される、製剤、組成物、または成分に関する「許容される」という用語は、処置される対象の全身的健康に対する持続的な有害作用がないことを意味する。
【００２４】
「API」とは薬学的有効成分を意味する。
【００２５】
本明細書において使用される「有効量」または「治療有効量」という用語は、処置される疾患または状態の1つまたは複数の症状をある程度軽減する上で十分な、投与される化学的実体(例えば、NLRP1/3調節剤としての活性を示す化合物、またはその薬学的に許容される塩および/もしくは水和物および/もしくは共結晶)の量を意味する。結果は、疾患の徴候、症状、もしくは原因の減少および/もしくは軽減、または生体系の任意の他の所望の改変を含む。例えば、治療用途での「有効量」とは、疾患症状の臨床的に有意な減少を実現するために必要な、本明細書に開示される化合物を含む組成物の量のことである。任意の個々の症例での適切な「有効」量は、用量漸増試験などの任意の好適な技術を使用して確定される。
【００２６】
「賦形剤」または「薬学的に許容される賦形剤」という用語は、液体もしくは固体充填剤、希釈剤、担体、溶媒、または封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、または媒体を意味する。一態様では、各成分は、薬学的製剤の他の成分と適合しているという意味で、かつ、ヒトおよび動物の組織または臓器と接触させての使用に好適であり、過剰な毒性、刺激、アレルギー応答、免疫原性、または他の問題もしくは合併症がなく、妥当なベネフィット/リスク比に相応しているという意味で、「薬学的に許容される」。例えばRemington: The Science and Practice of Pharmacy, 21st ed.; Lippincott Williams & Wilkins: Philadelphia, PA, 2005; Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th ed.; Rowe et al., Eds.; The Pharmaceutical Press and the American Pharmaceutical Association: 2009; Handbook of Pharmaceutical Additives、3rd ed.; Ash and Ash Eds.; Gower Publishing Company: 2007; Pharmaceutical Preformulation and Formulation, 2nd ed.; Gibson Ed.; CRC Press LLC: Boca Raton, FL, 2009を参照。
【００２７】
「薬学的に許容される塩」という用語は、無機酸および有機酸を含む薬学的に許容される無毒の酸から調製される薬学的に許容される付加塩を意味しうる。特定の場合では、薬学的に許容される塩は、本明細書に記載の化合物と塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サリチル酸などの酸とを反応させることで得られる。「薬学的に許容される塩」という用語は、酸性基を有する化合物と、アンモニウム塩、ナトリウム塩もしくはカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウム塩もしくはマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、N-メチル-D-グルカミン、トリス(ヒドロキシメチル)メチルアミンなどの有機塩基の塩、およびアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩などの塩を形成するための塩基とを反応させることで、または、既に確定された他の方法によって調製される、薬学的に許容される付加塩も意味しうる。薬理学的に許容される塩は、医薬中で使用可能である限り特に限定されない。本明細書に記載の化合物が塩基と形成する塩の例としては以下が挙げられる: ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、およびアルミニウムなどの無機塩基とのその塩; メチルアミン、エチルアミン、およびエタノールアミンなどの有機塩基とのその塩; リジンおよびオルニチンなどの塩基性アミノ酸とのその塩; ならびにアンモニウム塩。塩は、以下との酸付加塩を具体例とする酸付加塩でありうる: 塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、およびリン酸などの鉱酸; ギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、およびエタンスルホン酸などの有機酸; アスパラギン酸およびグルタミン酸などの酸性アミノ酸。
【００２８】
「薬学的組成物」という用語は、本明細書に記載の化合物と担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、および/または増粘剤などの他の化学成分(本明細書ではまとめて「賦形剤」と呼ぶ)との混合物を意味する。薬学的組成物は、生物への本化合物の投与を促進する。直腸投与、経口投与、静脈内投与、エアロゾル投与、非経口投与、眼内投与、肺内投与、および局所投与を含むがそれに限定されない、化合物を投与する複数の技術が当技術分野に存在する。
【００２９】
「対象」という用語は、霊長類(例えばヒト)、サル、雌ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、またはマウスを含むがそれに限定されない動物を意味する。本明細書において、「対象」および「患者」という用語は、例えばヒトなどの哺乳動物対象に関して互換的に使用される。
【００３０】
疾患または障害を処置するという文脈での「処置する」、「処置すること」、および「処置」という用語は、障害、疾患、もしくは状態、または該障害、疾患、もしくは状態に関連する1つもしくは複数の症状を軽減または抑止すること; あるいは、疾患、障害もしくは状態、またはその1つもしくは複数の症状の進行、転移、または悪化を遅延させることを含むように意図されている。
【００３１】
「水素」および「H」という用語は本明細書において互換的に使用される。
【００３２】
「ハロ」という用語はフルオロ(F)、クロロ(Cl)、ブロモ(Br)、またはヨード(I)を意味する。
【００３３】
「アルキル」という用語は、指示された数の炭素原子を含む、直鎖または分岐鎖でありうる炭化水素鎖を意味する。例えば、C1〜10は、基が1個以上10個以下の炭素原子をその中に有しうることを示す。非限定的な例としてはメチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ヘキシルが挙げられる。
【００３４】
「ハロアルキル」という用語は、1個または複数の水素原子が独立して選択されるハロで置き換えられたアルキルを意味する。
【００３５】
「アルコキシ」という用語は-O-アルキル基(例えば-OCH3)を意味する。
【００３６】
本明細書において使用される「炭素環」という用語は、3〜10個の炭素、例えば3〜8個の炭素、例えば3〜7個の炭素を有する、置換されていてもよい芳香族または非芳香族環状炭化水素基を含む。炭素環の例としては5員、6員、および7員炭素環が挙げられる。
【００３７】
「複素環」という用語は、単環式の場合は1〜3個のヘテロ原子、二環式の場合は1〜6個のヘテロ原子、または三環式の場合は1〜9個のヘテロ原子を有する、芳香族または非芳香族の5〜8員単環式、8〜12員二環式、または11〜14員三環式環系を意味し、該ヘテロ原子はO、N、またはSより選択され(例えば炭素原子、および、単環式、二環式、または三環系の場合、それぞれ1〜3個、1〜6個、または1〜9個のN、O、またはSヘテロ原子)、各環の0個、1個、2個、または3個の原子は置換基で置換されていてもよい。複素環の例としては5員、6員、および7員複素環が挙げられる。
【００３８】
本明細書において使用される「シクロアルキル」という用語は、3〜10個の炭素、例えば3〜8個の炭素、例えば3〜7個の炭素を有する、置換されていてもよい芳香族または非芳香族環状炭化水素基を含む。シクロアルキルの例としては5員環、6員環、および7員環が挙げられる。例としてはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが挙げられる。
【００３９】
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式の場合は1〜3個のヘテロ原子、二環式の場合は1〜6個のヘテロ原子、または三環式の場合は1〜9個のヘテロ原子を有する、芳香族または非芳香族の5〜8員単環式、8〜12員二環式、または11〜14員三環式環系基を意味し、該ヘテロ原子はO、N、またはSより選択され(例えば炭素原子、および、単環式、二環式、または三環系の場合、それぞれ1〜3個、1〜6個、または1〜9個のN、O、またはSヘテロ原子)、各環の0個、1個、2個、または3個の原子は置換基で置換されていてもよい。ヘテロシクロアルキルの例としては5員、6員、および7員複素環が挙げられる。例としてはピペラジニル、ピロリジニル、ジオキサニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニルなどが挙げられる。
【００４０】
「ヒドロキシ」という用語はOH基を意味する。
【００４１】
「アミノ」という用語はNH2基を意味する。
【００４２】
「オキソ」という用語はOを意味する。例えば、オキソによるCH2基の置換によりC=O基が得られる。
【００４３】
本明細書において使用される、2個の原子を接続する曲線は、記載される数または数の範囲により規定される長さの鎖を示す。例えば、原子「原子1」を原子「原子2」に接続する鎖は以下のように示されうる:
2019519598.tif 000006
式中、括弧外の数は鎖中の数または数の範囲を示す。
【００４４】
さらに、本態様の化合物を構成する原子は、該原子のすべての同位体形態を含むように意図されている。本明細書において使用される同位体は、同一の原子番号を有するが異なる質量数を有する原子を含む。一般例としてかつ非限定的に、水素の同位体としてはトリチウムおよび重水素が挙げられ、炭素の同位体としては13Cおよび14Cが挙げられる。
【００４５】
本発明の1つまたは複数の態様の詳細を、添付の図面および以下の説明に記載する。本発明の他の特徴および利点は、説明および図面、ならびに特許請求の範囲から明らかであろう。
【００４６】
詳細な説明
いくつかの態様では、式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000007
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000008
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000009
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000010
であり、環Bは
2019519598.tif 000011
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで、該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【００４７】
いくつかの態様では、式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000012
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000013
であり、環Bは
2019519598.tif 000014
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルキル、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【００４８】
いくつかの態様では、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000015
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、CN、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000016
であり、環Bは
2019519598.tif 000017
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され; あるいはR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成し;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【００４９】
いくつかの態様では、式Aの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000018
式中:
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000019
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000020
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000021
であり、環Bは
2019519598.tif 000022
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21 およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【００５０】
いくつかの態様では、式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000023
式中:
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000024
であり、環Bは
2019519598.tif 000025
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【００５１】
いくつかの態様では、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000026
式中:
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は同じであるかまたは異なっており、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
YはNまたはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR24はC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、R5は＝Oであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000027
であり、環Bは
2019519598.tif 000028
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【００５２】
X1、X10、X11およびX12基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X1はOである。
【００５３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X1はSである。
【００５４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X1はNである。
【００５５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X1はCR41である。
【００５６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X1はNR41である。
【００５７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X10はOである。
【００５８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X10はSである。
【００５９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X10はNである。
【００６０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X10はCR10である。
【００６１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X10はNR10である。
【００６２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X11はOである。
【００６３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X11はSである。
【００６４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X11はNである。
【００６５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X11はCR1である。
【００６６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X11はNR1である。
【００６７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X2はOである。
【００６８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X2はSである。
【００６９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X2はNである。
【００７０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X2はCR42である。
【００７１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X2はNR42である。
【００７２】
X35、X21およびX36基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X35はNである。
【００７３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X35はCR35である。
【００７４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X21はNである。
【００７５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X21はCR21である。
【００７６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X36はNである。
【００７７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X36はCR36である。
【００７８】
X4基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X4はCR4である。
【００７９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X4はNである。
【００８０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、X4はNR24である。
【００８１】
R20基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各R20は水素である。
【００８２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各1つのR20はC1〜C6アルキルである。
【００８３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、1つのR20は水素であり、残りのR20はC1〜C6アルキルである。
【００８４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、1つのR20は水素であり、残りのR20はC1〜C6アルキルであり、各R20に結合している炭素は(S)立体化学を有する。
【００８５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、1つのR20は水素であり、残りのR20はC1〜C6アルキルであり、各R20に結合している炭素は(R)立体化学を有する。
【００８６】
Y基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、YはCR2である。
【００８７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、YはNである。
【００８８】
R2、R4、R3、R5、およびR24基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2は水素である。
【００８９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はC1〜C6アルコキシである。
【００９０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はメトキシである。
【００９１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はハロである。
【００９２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はC1〜C6ハロアルキルである。
【００９３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はCF3である。
【００９４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はC3〜C7シクロアルキルである。
【００９５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【００９６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はイソプロピルである。
【００９７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2はメチルである。
【００９８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3は水素である。
【００９９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はC1〜C6アルコキシである。
【０１００】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はメトキシである。
【０１０１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はC1〜C6ハロアルコキシである。
【０１０２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はCNである。
【０１０３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はハロである。
【０１０４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はC1〜C6ハロアルキルである。
【０１０５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はCF3である。
【０１０６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はC3〜C7シクロアルキルである。
【０１０７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１０８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はイソプロピルである。
【０１０９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3はメチルである。
【０１１０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4は水素である。
【０１１１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はC1〜C6アルコキシである。
【０１１２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はメトキシである。
【０１１３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はハロである。
【０１１４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はC1〜C6ハロアルキルである。
【０１１５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はCF3である。
【０１１６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はC3〜C7シクロアルキルである。
【０１１７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１１８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はイソプロピルである。
【０１１９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4はメチルである。
【０１２０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5は水素である。
【０１２１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はC1〜C6アルコキシである。
【０１２２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はメトキシである。
【０１２３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はC1〜C6ハロアルコキシである。
【０１２４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はCNである。
【０１２５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はハロである。
【０１２６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はC1〜C6ハロアルキルである。
【０１２７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はCF3である。
【０１２８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はC3〜C7シクロアルキルである。
【０１２９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１３０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ水素である。
【０１３１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１３２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はイソプロピルである。
【０１３３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R5はメチルである。
【０１３４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれイソプロピルである。
【０１３５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれt-ブチルである。
【０１３６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれメチルである。
【０１３７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれヒドロキシメチルである。
【０１３８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ水素である。
【０１３９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１４０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれイソプロピルである。
【０１４１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれt-ブチルである。
【０１４２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれメチルである。
【０１４３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれヒドロキシメチルである。
【０１４４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ水素であり、R2およびR4はそれぞれ、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１４５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ水素であり、R2およびR4はそれぞれイソプロピルである。
【０１４６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ水素であり、R2およびR4はそれぞれt-ブチルである。
【０１４７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ水素であり、R2およびR4はそれぞれメチルである。
【０１４８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R3およびR5はそれぞれ水素であり、R2およびR4はそれぞれヒドロキシメチルである。
【０１４９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ水素であり、R3およびR5はそれぞれ、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１５０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ水素であり、R3およびR5はそれぞれイソプロピルである。
【０１５１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ水素であり、R3およびR5はそれぞれt-ブチルである。
【０１５２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ水素であり、R3およびR5はそれぞれメチルである。
【０１５３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4はそれぞれ水素であり、R3およびR5はそれぞれヒドロキシメチルである。
【０１５４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって環Aを形成する。
【０１５５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって環Bを形成する。
【０１５６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって環Aを形成し、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって環Bを形成する。
【０１５７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2、R3、R4、およびR5の少なくとも1つは水素ではない。
【０１５８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはない。
【０１５９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R2、R3、R4、およびR5の少なくとも1つは水素ではなく、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはない。
【０１６０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシルで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０１６１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R24はC1〜C6アルキルであり、R5は=Oである。
【０１６２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R24はC3〜C8シクロアルキルであり、R5は=Oである。
【０１６３】
環Aおよび環B
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、環Aは炭素環である。
【０１６４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、環Aは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環である。
【０１６５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、環Bは炭素環である。
【０１６６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、環Bは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環である。
【０１６７】
いくつかの態様では、環Aは炭素環であり、n1は3である。
【０１６８】
いくつかの態様では、環Aは炭素環であり、n1は4である。
【０１６９】
いくつかの態様では、環Aは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n1は3である。
【０１７０】
いくつかの態様では、環Aは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n1は4である。
【０１７１】
いくつかの態様では、環Bは炭素環であり、n2は3である。
【０１７２】
いくつかの態様では、環Bは炭素環であり、n2は4である。
【０１７３】
いくつかの態様では、環Bは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n2は3である。
【０１７４】
いくつかの態様では、環Bは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n2は4である。
【０１７５】
いくつかの態様では、環Aは環Bと同じである。
【０１７６】
いくつかの態様では、環Aは
2019519598.tif 000029
である。
【０１７７】
いくつかの態様では、環Bは
2019519598.tif 000030
である。
【０１７８】
いくつかの態様では、環Bは
2019519598.tif 000031
であり、環Aと同じである。
【０１７９】
いくつかの態様では、環Aは
2019519598.tif 000032
である。
【０１８０】
いくつかの態様では、環Bは
2019519598.tif 000033
であり、環Aと同じである。
【０１８１】
いくつかの態様では、環Aは式
2019519598.tif 000034
の複素環である。
【０１８２】
いくつかの態様では、環Aは式
2019519598.tif 000035
の複素環である。
【０１８３】
環Aおよび環B中のR6およびR7基ならびに変動要素n1、n2、m1、およびm2
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はHである。
【０１８４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はFである。
【０１８５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はC1〜C6アルキルである。
【０１８６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はC1〜C6アルコキシである。
【０１８７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はメトキシである。
【０１８８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はNR11R12である。
【０１８９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6はオキソである。
【０１９０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R6は=NR13である。
【０１９１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n1は2である。
【０１９２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n1は3である。
【０１９３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n1は4である。
【０１９４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n1は5である。
【０１９５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n2は2である。
【０１９６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n2は3である。
【０１９７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n2は4である。
【０１９８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、n2は5である。
【０１９９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m1は1である。
【０２００】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m1は2である。
【０２０１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m1は3である。
【０２０２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m1は4である。
【０２０３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m2は1である。
【０２０４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m2は2である。
【０２０５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m2は3である。
【０２０６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、m2は4である。
【０２０７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、2個のR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または飽和複素環を形成する。
【０２０８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はHである。
【０２０９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はFである。
【０２１０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はC1〜C6アルキルである。
【０２１１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R7はHである。
【０２１２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R7はC1〜C6アルキルである。
【０２１３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はHであり、各環中の各R7はHである。
【０２１４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はHであり、各環中の各R7はC1〜C6アルキルである。
【０２１５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はC1〜C6アルキルであり、各環中の各R7はHである。
【０２１６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、各環中の各R6はC1〜C6アルキルであり、各環中の各R7はC1〜C6アルキルである。
【０２１７】
Z基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ZはNであり、X4はCR4である。
【０２１８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ZはNであり、X4はNR24である。
【０２１９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ZはCR8である。
【０２２０】
R8基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はH、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルより選択される。
【０２２１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルコキシ、およびC1〜C6ハロアルキルより選択される。
【０２２２】
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルより選択される。
【０２２３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択される。
【０２２４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はHである。
【０２２５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はCNである。
【０２２６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はハロである。
【０２２７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はClである。
【０２２８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はFである。
【０２２９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はCO2C1〜C6アルキルである。
【０２３０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はCO2C3〜C8シクロアルキルである。
【０２３１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はCONH2である。
【０２３２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はCONR11R12である。
【０２３３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はC1〜C6アルキルである。
【０２３４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はC1〜C6アルコキシである。
【０２３５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はC1〜C6ハロアルコキシである。
【０２３６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はOCF3である。
【０２３７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はC1〜C6ハロアルキルである。
【０２３８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R8はCF3である。
【０２３９】
R1、R10、R41およびR42基
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【０２４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【０２４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、C6〜C10アリール、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【０２４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はHである。
【０２４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０２４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０２４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０２４６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０２４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、C6〜C10アリールで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０２４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はメチルである。
【０２５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はイソプロピルである。
【０２５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はベンジルである。
【０２５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はジメチルアミノメチルである。
【０２５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０２５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０２５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はS（O2）CH3である。
【０２６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はC6〜C10アリールである。
【０２６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はフェニルである。
【０２６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０２６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1はC3〜C7シクロアルキルである。
【０２６４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０２６５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０２６６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は1-ヒドロキシ-1-シクロブチルである。
【０２６７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は1-ヒドロキシ-1-シクロペンチルである。
【０２６８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０２６９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1 3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０２７０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０２７１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０２７２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルより選択され、ここでR10は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【０２７３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はHである。
【０２７４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０２７５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０２７６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０２７７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２７８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０２７９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、C6〜C10アリールで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０２８０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はメチルである。
【０２８１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はイソプロピルである。
【０２８２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はベンジルである。
【０２８３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２８４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２８５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２８６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０２８７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はジメチルアミノメチルである。
【０２８８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０２８９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０２９０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はS（O2）CH3である。
【０２９１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はC6〜C10アリールである。
【０２９２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はフェニルである。
【０２９３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０２９４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10はC3〜C7シクロアルキルである。
【０２９５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０２９６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０２９７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は1-ヒドロキシ-1-シクロブチルである。
【０２９８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は1-ヒドロキシ-1-シクロペンチルである。
【０２９９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３００】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３０１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３０２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０３０３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はHである。
【０３０４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０３０５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０３０６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０３０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０３０９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、C6〜C10アリールで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０３１０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はメチルである。
【０３１１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はイソプロピルである。
【０３１２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はベンジルである。
【０３１３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はC6〜C10アリールである。
【０３１４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はフェニルである。
【０３１５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３１６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３１７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３１８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３１９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はジメチルアミノメチルである。
【０３２０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０３２１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０３２２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はS（O2）CH3である。
【０３２３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０３２４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41はC3〜C7シクロアルキルである。
【０３２５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０３２６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０３２７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は1-ヒドロキシ-1-シクロブチルである。
【０３２８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は1-ヒドロキシ-1-シクロペンチルである。
【０３２９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３３０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３３１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３３２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R41は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R41は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０３３３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルより選択され、ここでR42は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。
【０３３４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はHである。
【０３３５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０３３６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０３３７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０３３８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３３９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０３４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、C6〜C10アリールで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０３４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はメチルである。
【０３４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はイソプロピルである。
【０３４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はベンジルである。
【０３４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３４６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０３４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はジメチルアミノメチルである。
【０３４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０３５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０３５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はS（O2）CH3である。
【０３５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はC6〜C10アリールである。
【０３５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はフェニルである。
【０３５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０３５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42はC3〜C7シクロアルキルである。
【０３５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０３５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０３５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は1-ヒドロキシ-1-シクロブチルである。
【０３５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は1-ヒドロキシ-1-シクロペンチルである。
【０３６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０３６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R42は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R42は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０３６４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10の一方は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R1およびR10の他方は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０３６５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10の一方は2-ヒドロキシ-2-プロピルであり、R1およびR10の他方は1-ヒドロキシ-1-シクロブチルである。
【０３６６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10の一方は2-ヒドロキシ-2-プロピルであり、R1およびR10の他方は1-ヒドロキシ-1-シクロペンチルである。
【０３６７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、該ヒドロキシ、アミノ、またはオキソ置換基は、本明細書中の式の5員ヘテロアリール環に直接結合したR1の炭素に位置する。
【０３６８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R10は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、該ヒドロキシ、アミノ、またはオキソ置換基は、本明細書中の式の5員ヘテロアリール環に直接結合したR10の炭素に位置する。
【０３６９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって3員炭素環を形成する。
【０３７０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって4員炭素環を形成する。
【０３７１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって5員炭素環を形成する。
【０３７２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって6員炭素環を形成する。
【０３７３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって7員炭素環を形成する。
【０３７４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって8員炭素環を形成する。
【０３７５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3員複素環を形成する。
【０３７６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む4員複素環を形成する。
【０３７７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む5員複素環を形成する。
【０３７８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む6員複素環を形成する。
【０３７９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む7員複素環を形成する。
【０３８０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む8員複素環を形成する。
【０３８１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、ヒドロキシで置換された炭素環を形成する。
【０３８２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、オキソで置換された炭素環を形成する。
【０３８３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、C1〜C6アルコキシで置換された炭素環を形成する。
【０３８４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、NR11R12で置換された炭素環を形成する。
【０３８５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、=NR13で置換された炭素環を形成する。
【０３８６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、COOC1〜C6アルキルで置換された炭素環を形成する。
【０３８７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、CONR11R12で置換された炭素環を形成する。
【０３８８】
R11およびR12基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R11は水素である。
【０３８９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R11はC1〜C6アルキルである。
【０３９０】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R11はCO2R15である。
【０３９１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R11はCONR17R18である。
【０３９２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R12は水素である。
【０３９３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R12はC1〜C6アルキルである。
【０３９４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R12はCO2R15である。
【０３９５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R12はCONR17R18である。
【０３９６】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、NR11R12基はアミノである。
【０３９７】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、NR11R12基はメチルアミノである。
【０３９８】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、NR11R12基はジメチルアミノである。
【０３９９】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R11およびR12は、NR17R18基においてこれらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０４００】
R13、R15、R17、およびR18基
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R13はC1〜C6アルキルである。
【０４０１】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R15はC1〜C6アルキルである。
【０４０２】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R17は水素である。
【０４０３】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R17はC1〜C6アルキルである。
【０４０４】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R18は水素である。
【０４０５】
本明細書中の1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R18はC1〜C6アルキルである。
【０４０６】
R34、R29、R35、R21 およびR36基
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキル、SF5およびS（O2）C1〜C6アルキルから独立して選択され、
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基が、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよい。
【０４０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、CN、ハロ、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、OC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2、NO2、COC1〜C6アルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、CONR11R12、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）およびNHCOC2〜C6アルキニルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
ここで、該C6〜C10アリール、5〜10員のヘテロアリール、NHCOC6〜C10アリール、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）およびNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）は、ハロ、C1〜C6アルキルおよびOC1〜C6アルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基が、該隣接する環炭素と一緒になって、6員の芳香族環、5〜8員の炭素環式非芳香族環、5員もしくは6員のヘテロ芳香族環または5〜8員の複素環式非芳香族環を形成し、ここで、該隣接する環炭素と一緒に2つの基によって形成される該環は、1つまたは複数のOC1〜C6アルキル、NH2、NHC1〜C6アルキル、N（C1〜C6アルキル）2で置換されていてもよい。
【０４０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はHである。
【０４０９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はCNである。
【０４１０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はC1〜C6アルキルである。
【０４１１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はCH3である。
【０４１２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はハロである。
【０４１３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はClである。
【０４１４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R34はFである。
【０４１５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はHである。
【０４１６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はCNである。
【０４１７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はClである。
【０４１８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はFである。
【０４１９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はC1〜C6アルキルである。
【０４２０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はCH3である。
【０４２１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４２２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０４２３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０４２４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、オキソで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４２５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルコキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４２６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４２７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、COOC1〜C6アルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４２８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、CONR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４２９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C3〜C7シクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C6〜C10アリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、5〜10員のヘテロアリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４３７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はジメチルアミノメチルである。
【０４３８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０４３９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０４４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はS（O2）CH3である。
【０４４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NHCOC6〜C10アリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、オキソで置換されていてもよいNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NHCOC2〜C6アルキニルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４４６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はC1〜C6ハロアルキルである。
【０４４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はハロである。
【０４４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はC3〜C7シクロアルキルである。
【０４４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０４５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルコキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０４５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０４５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、COOC1〜C6アルキルで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０４５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、CONR11R12で置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０４５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルキルで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０４５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０４５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０４５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、ヒドロキシで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０４５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、オキソで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０４６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルコキシで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０４６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルキルで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルキルで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０４６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０４６４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４６５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルコキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４６６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４６７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、COOC1〜C6アルキルで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４６８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、CONR11R12で置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０４６９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R29は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０４７０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０４７１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29はS（O2）CH3である。
【０４７２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はHである。
【０４７３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はCNである。
【０４７４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はClである。
【０４７５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はFである。
【０４７６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はC1〜C6アルキルである。
【０４７７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はCH3である。
【０４７８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４７９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０４８０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０４８１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、オキソで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルコキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、COOC1〜C6アルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、CONR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C3〜C7シクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C6〜C10アリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４８９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、5〜10員のヘテロアリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４９０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４９１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４９２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４９３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４９４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はジメチルアミノメチルである。
【０４９５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０４９６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０４９７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はS（O2）CH3である。
【０４９８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NHCOC6〜C10アリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０４９９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５００】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５０１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、オキソで置換されていてもよいNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５０２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NHCOC2〜C6アルキニルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５０３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はC1〜C6ハロアルキルである。
【０５０４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はハロである。
【０５０５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はC3〜C7シクロアルキルである。
【０５０６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルコキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５０９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、COOC1〜C6アルキルで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５１０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、CONR11R12で置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５１１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルキルで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５１２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５１３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５１４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０５１５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、ヒドロキシで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５１６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、オキソで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５１７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルコキシで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５１８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルキルで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５１９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルキルで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５２０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０５２１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５２２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルコキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５２３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５２４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、COOC1〜C6アルキルで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５２５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、CONR11R12で置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５２６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R35は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０５２７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０５２８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R35はS（O2）CH3である。
【０５２９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はHである。
【０５３０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はCNである。
【０５３１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はClである。
【０５３２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はFである。
【０５３３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はC1〜C6アルキルである。
【０５３４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はCH3である。
【０５３５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、ヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５３６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０５３７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０５３８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、オキソで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５３９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルコキシで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、COOC1〜C6アルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、CONR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C3〜C7シクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、3〜7員のヘテロシクロアルキルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C6〜C10アリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、5〜10員のヘテロアリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NH2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NH（C1〜C6アルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、N（C1〜C6アルキル）2で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はジメチルアミノメチルである。
【０５５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換されたC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０５５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はS（O2）C1〜C6アキルである。
【０５５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はS（O2）CH3である。
【０５５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NHCOC6〜C10アリールで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NHCO（5〜10員のヘテロアリール）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、オキソで置換されていてもよいNHCO（3〜7員のヘテロシクロアルキル）で置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NHCOC2〜C6アルキニルで置換されたC1〜C6アルキルである。
【０５６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はC1〜C6ハロアルキルである。
【０５６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はハロである。
【０５６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、ヒドロキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルコキシで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、COOC1〜C6アルキルで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、CONR11R12で置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルキルで置換されたC3〜C7シクロアルキルである。
【０５６９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R29は3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５７０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５７１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０５７２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、ヒドロキシで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５７３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、オキソで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５７４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルコキシで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５７５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルキルで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５７６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルキルで置換された3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０５７７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０５７８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、ヒドロキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５７９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルコキシで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５８０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５８１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、COOC1〜C6アルキルで置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５８２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、CONR11R12で置換された3〜7員のヘテロシクロアルキルである。
【０５８３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21は、O、NまたはSより選択される1〜3個のヘテロ原子を有する5〜7員の芳香族単環式原子団であり、ここで、各環の0、1、2または3個の原子は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリジルである。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピリミジニルである。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピロリルである。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいピラゾリルである。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいイミダゾリルである。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいオキサゾリルである。いくつかの態様では、R21は、各々がヒドロキシ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいチアゾリルである。
【０５８４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０５８５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R21はS（O2）CH3である。
【０５８６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はHである。
【０５８７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はCNである。
【０５８８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はC1〜C6アルキルである。
【０５８９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はCH3である。
【０５９０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はハロである。
【０５９１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はClである。
【０５９２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、R36はFである。
【０５９３】
部分
2019519598.tif 000036
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、部分
2019519598.tif 000037
は
2019519598.tif 000038
である。
【０５９４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000039
は
2019519598.tif 000040
（RHS1）である。
【０５９５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000041
である。
【０５９６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000042
である。
【０５９７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000043
である。
【０５９８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000044
である。
【０５９９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000045
である。
【０６００】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000046
である。
【０６０１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000047
である。
【０６０２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000048
である。
【０６０３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS1は
2019519598.tif 000049
である。
【０６０４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000050
は
2019519598.tif 000051
（RHS2）である。
【０６０５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS2は
2019519598.tif 000052
である。
【０６０６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS2は
2019519598.tif 000053
である。
【０６０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS2は
2019519598.tif 000054
である。
【０６０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS2は
2019519598.tif 000055
である。
【０６０９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS2は
2019519598.tif 000056
である。
【０６１０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000057
は
2019519598.tif 000058
（RHS3）である。
【０６１１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000059
である。
【０６１２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000060
である。
【０６１３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000061
である。
【０６１４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000062
である。
【０６１５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000063
である。
【０６１６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000064
である。
【０６１７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000065
である。
【０６１８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000066
である。
【０６１９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000067
である。
【０６２０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000068
である。
【０６２１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000069
である。
【０６２２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS3は
2019519598.tif 000070
である。
【０６２３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000071
は
2019519598.tif 000072
（RHS4）である。
【０６２４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS4は
2019519598.tif 000073
である。
【０６２５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS4は
2019519598.tif 000074
である。
【０６２６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS4は
2019519598.tif 000075
である。
【０６２７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000076
は
2019519598.tif 000077
（RHS5）である。
【０６２８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS5は
2019519598.tif 000078
である。
【０６２９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS5は
2019519598.tif 000079
である。
【０６３０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000080
は
2019519598.tif 000081
（RHS6）である。
【０６３１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS6は
2019519598.tif 000082
である。
【０６３２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000083
は
2019519598.tif 000084
（RHS7）である。
【０６３３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS7は
2019519598.tif 000085
である。
【０６３４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS7は
2019519598.tif 000086
である。
【０６３５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS7は
2019519598.tif 000087
である。
【０６３６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS7は
2019519598.tif 000088
である。
【０６３７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000089
は
2019519598.tif 000090
（RHS8）である。
【０６３８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS8は
2019519598.tif 000091
である。
【０６３９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000092
は
2019519598.tif 000093
（RHS9）である。
【０６４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS9は
2019519598.tif 000094
である。
【０６４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000095
は
2019519598.tif 000096
（RHS10）である。
【０６４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS10は
2019519598.tif 000097
である。
【０６４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000098
は
2019519598.tif 000099
（RHS11）である。
【０６４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、RHS11は
2019519598.tif 000100
である。
【０６４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000101
は
2019519598.tif 000102
（RHS12）である。
【０６４６】
部分
2019519598.tif 000103
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000104
は
2019519598.tif 000105
（LHS1）である。
【０６４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS1は
2019519598.tif 000106
である。
【０６４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS1は
2019519598.tif 000107
である。
【０６４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS1は
2019519598.tif 000108
である。
【０６５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS1は
2019519598.tif 000109
である。
【０６５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000110
は
2019519598.tif 000111
（LHS2）である。
【０６５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000112
である。
【０６５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000113
である。
【０６５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000114
である。
【０６５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000115
である。
【０６５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000116
である。
【０６５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000117
である。
【０６５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS2は
2019519598.tif 000118
である。
【０６５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000119
は
2019519598.tif 000120
（LHS3）である。
【０６６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000121
である。
【０６６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000122
である。
【０６６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000123
である。
【０６６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000124
である。
【０６６４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000125
である。
【０６６５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000126
である。
【０６６６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000127
である。
【０６６７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS3は
2019519598.tif 000128
である。
【０６６８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000129
は
2019519598.tif 000130
（LHS4）である。
【０６６９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS4は
2019519598.tif 000131
である。
【０６７０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS4は
2019519598.tif 000132
である。
【０６７１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000133
は
2019519598.tif 000134
（LHS5）である。
【０６７２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS5は
2019519598.tif 000135
である。
【０６７３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000136
は
2019519598.tif 000137
（LHS6）である。
【０６７４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS6は
2019519598.tif 000138
である。
【０６７５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000139
は
2019519598.tif 000140
（LHS7）である。
【０６７６】
LHS7のいくつかの態様では、X10はNであり; X2はOである。
【０６７７】
LHS7のいくつかの態様では、X10はNであり; X2はSである。
【０６７８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS7は
2019519598.tif 000141
である。
【０６７９】
LHS7のいくつかの態様では、X10はCR10であり; X2はOである。
【０６８０】
LHS7のいくつかの態様では、X10はCR10であり; X2はSである。
【０６８１】
LHS7のいくつかの態様では、X10はCHであり; X2はOである。
【０６８２】
LHS7のいくつかの態様では、X10はCHであり; X2はSである。
【０６８３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000142
は
2019519598.tif 000143
（LHS8）である。
【０６８４】
LHS8のいくつかの態様では、X1はOであり; X2はNである。
【０６８５】
LHS8のいくつかの態様では、X1はSであり; X2はNである。
【０６８６】
LHS8のいくつかの態様では、X1はOであり; X2はCR42である。
【０６８７】
LHS8のいくつかの態様では、X1はSであり; X2はCR42である。
【０６８８】
LHS8のいくつかの態様では、X1はOであり; X2はCHである。
【０６８９】
LHS8のいくつかの態様では、X1はSであり; X2はCHである。
【０６９０】
LHS8のいくつかの態様では、X1はOであり; X2はCCH3である。
【０６９１】
LHS8のいくつかの態様では、X1はSであり; X2はCCH3である。
【０６９２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000144
は
2019519598.tif 000145
（LHS11）である。
【０６９３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS11は
2019519598.tif 000146
である。
【０６９４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000147
は
2019519598.tif 000148
（LHS15）である。
【０６９５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS15は
2019519598.tif 000149
である。
【０６９６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000150
は
2019519598.tif 000151
（LHS16）である。
【０６９７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS16は
2019519598.tif 000152
である。
【０６９８】
部分
2019519598.tif 000153
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000154
は
2019519598.tif 000155
（LHS9）である。
【０６９９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS9は
2019519598.tif 000156
である。
【０７００】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS9は
2019519598.tif 000157
である。
【０７０１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS9は
2019519598.tif 000158
である。
【０７０２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS9は
2019519598.tif 000159
である。
【０７０３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000160
は
2019519598.tif 000161
（LHS10）である。
【０７０４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS10は
2019519598.tif 000162
である。
【０７０５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000163
は
2019519598.tif 000164
（LHS12）である。
【０７０６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS12は
2019519598.tif 000165
である。
【０７０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS12は
2019519598.tif 000166
である。
【０７０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS12は
2019519598.tif 000167
である。
【０７０９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS12は
2019519598.tif 000168
である。
【０７１０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000169
は
2019519598.tif 000170
（LHS13）である。
【０７１１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS13は
2019519598.tif 000171
である。
【０７１２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000172
は
2019519598.tif 000173
（LHS14）である。
【０７１３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS14は
2019519598.tif 000174
である。
【０７１４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000175
は
2019519598.tif 000176
（LHS17）である。
【０７１５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、LHS17は
2019519598.tif 000177
である。
【０７１６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、
2019519598.tif 000178
は
2019519598.tif 000179
（LHS18）である。
【０７１７】
さらなる態様
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000180
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７１８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000181
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７１９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000182
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７２０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000183
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７２１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000184
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７２２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000185
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７２３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000186
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７２４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000187
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７２５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000188
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７２６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000189
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７２７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000190
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７２８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000191
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７２９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000192
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７３０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000193
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７３１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000194
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７３２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000195
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７３３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000196
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７３４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000197
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７３５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000198
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７３６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000199
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７３７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000200
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７３８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000201
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７３９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000202
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000203
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000204
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000205
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000206
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000207
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000208
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７４６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000209
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000210
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000211
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000212
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000213
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000214
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000215
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000216
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000217
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000218
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000219
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000220
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000221
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000222
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000223
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000224
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000225
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000226
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７６４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000227
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７６５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000228
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７６６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000229
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７６７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000230
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７６８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000231
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７６９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000232
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７７０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000233
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７７１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000234
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７７２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000235
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７７３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000236
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７７４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000237
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７７５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000238
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７７６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000239
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７７７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000240
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７７８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000241
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７７９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000242
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７８０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000243
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７８１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000244
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７８２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000245
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７８３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000246
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７８４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000247
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７８５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000248
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７８６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000249
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７８７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000250
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７８８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000251
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７８９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000252
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７９０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000253
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７９１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000254
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０７９２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000255
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０７９３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000256
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０７９４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000257
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０７９５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000258
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０７９６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000259
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０７９７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000260
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０７９８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000261
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０７９９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000262
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０８００】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000263
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０８０１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000264
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０８０２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000265
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０８０３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000266
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０８０４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000267
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０８０５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000268
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０８０６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000269
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０８０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000270
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０８０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000271
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０８０９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000272
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０８１０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000273
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０８１１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000274
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０８１２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000275
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０８１３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000276
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０８１４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000277
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０８１５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000278
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０８１６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000279
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０８１７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000280
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０８１８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000281
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０８１９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000282
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０８２０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000283
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０８２１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000284
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０８２２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000285
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０８２３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000286
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０８２４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000287
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０８２５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000288
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０８２６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000289
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０８２７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000290
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０８２８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000291
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０８２９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000292
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０８３０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000293
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０８３１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000294
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０８３２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000295
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０８３３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000296
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０８３４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000297
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０８３５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000298
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０８３６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000299
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０８３７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000300
はRHS1であり、各R20は水素である。
【０８３８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000301
はRHS2であり、各R20は水素である。
【０８３９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000302
はRHS3であり、各R20は水素である。
【０８４０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000303
はRHS4であり、各R20は水素である。
【０８４１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000304
はRHS5であり、各R20は水素である。
【０８４２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000305
はRHS6であり、各R20は水素である。
【０８４３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000306
はRHS7であり、各R20は水素である。
【０８４４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000307
はRHS8であり、各R20は水素である。
【０８４５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000308
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８４６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000309
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８４７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000310
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８４８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS1であり、
2019519598.tif 000311
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８４９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000312
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８５０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000313
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８５１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000314
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８５２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS2であり、
2019519598.tif 000315
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８５３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000316
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８５４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000317
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８５５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000318
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８５６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS3であり、
2019519598.tif 000319
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８５７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000320
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８５８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000321
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８５９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000322
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８６０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS4であり、
2019519598.tif 000323
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８６１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000324
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８６２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000325
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８６３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000326
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８６４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS5であり、
2019519598.tif 000327
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８６５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000328
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８６６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000329
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８６７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000330
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８６８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS6であり、
2019519598.tif 000331
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８６９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000332
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８７０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000333
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８７１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000334
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８７２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS7であり、
2019519598.tif 000335
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８７３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000336
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８７４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000337
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８７５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000338
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８７６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS8であり、
2019519598.tif 000339
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８７７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000340
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８７８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000341
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８７９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000342
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８８０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS9であり、
2019519598.tif 000343
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８８１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000344
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８８２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000345
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８８３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000346
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８８４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS10であり、
2019519598.tif 000347
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８８５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000348
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８８６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000349
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８８７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000350
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８８８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS11であり、
2019519598.tif 000351
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８８９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000352
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８９０】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000353
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８９１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000354
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８９２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS12であり、
2019519598.tif 000355
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８９３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000356
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８９４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000357
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８９５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000358
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０８９６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS13であり、
2019519598.tif 000359
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０８９７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000360
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０８９８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000361
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０８９９】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000362
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０９００】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS14であり、
2019519598.tif 000363
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０９０１】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000364
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０９０２】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000365
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０９０３】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000366
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０９０４】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS17であり、
2019519598.tif 000367
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０９０５】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000368
はRHS9であり、各R20は水素である。
【０９０６】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000369
はRHS10であり、各R20は水素である。
【０９０７】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000370
はRHS11であり、各R20は水素である。
【０９０８】
本明細書における1つまたは複数の式のいくつかの態様では、ArはLHS18であり、
2019519598.tif 000371
はRHS12であり、各R20は水素である。
【０９０９】
式Aの化合物のいくつかの態様では、
Arは、ヘテロアリール基
2019519598.tif 000372
またはアリールもしくはヘテロアリール基
2019519598.tif 000373
であり;
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
X4はCR4、NまたはNR24であり;
各R20は水素であり;
YはCR2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R24は存在せず、R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000374
であり、環Bは
2019519598.tif 000375
であり
式中、
各環中の各R6はHであり;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロ、C6〜C10アリール、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41 およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C10アリール、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって3〜8員の炭素環を形成し;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロ、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリールおよびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって6員の芳香族環を形成し;
R11およびR12の各々は各出現時に水素である。
【０９１０】
式Aまたは式Iの化合物のいくつかの態様では、
Arはヘテロアリール基
2019519598.tif 000376
であり、
X1はO、S、N、CR41またはNR41であり;
X10はO、S、N、CR10またはNR10であり;
X11はO、S、N、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、N、CR42またはNR42であり;
R1、R10、R41およびR42の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロ、C6〜C10アリール、C3〜C7シクロアルキル、S（O2）C1〜C6アキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
かつR1、R10、R41およびR42の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C6〜C10アリール、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択され、ここで該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって3〜8員の炭素環を形成している。
【０９１１】
式Aまたは式IIの化合物のいくつかの態様では、
Arはアリールまたはヘテロアリール基
2019519598.tif 000377
であり、
X35はNまたはCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はNまたはCR36であり;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロ、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員のヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリールおよびS（O2）C1〜C6アキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキルおよび3〜7員のヘテロシクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく
あるいは、隣接する環炭素原子上にある、R34、R29、R35、R21およびR36より選択される2つの基は、該隣接する環炭素と一緒になって6員の芳香族環を形成している。
【０９１２】
式AまたはIの化合物のいくつかの態様では、
Arはヘテロアリール基
2019519598.tif 000378
であり、
式中
X1はO、S、NまたはCHであり;
X10はN、CR10またはNR10であり;
X11はN、CR1またはNR1であり;
X2はO、S、NまたはCHであり;
R1およびR10の各々は、炭素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリール、S（O2）C1〜C6アキルおよびC3〜C7シクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシおよびNR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R1、R10の各々は、窒素に結合している場合、H、C1〜C6アルキル、C6〜C10アリールおよびC3〜C7シクロアルキルから独立して選択され、ここで、該C1〜C6アルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシおよびC1〜C6アルコキシから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R8は、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R3は水素またはハロであり;
R4は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R5は水素またはハロである。
【０９１３】
いくつかの態様では、式Iの化合物は、式Iaの化合物である:
2019519598.tif 000379
式中
X10はNまたはCR10であり;
X2はO、SまたはNR42である。
【０９１４】
式Iaの化合物のいくつかの態様では、
X10はNであり;
X2はOである。
【０９１５】
式Iaの化合物のいくつかの態様では、
X10はNであり;
X2はSである。
【０９１６】
式Iaの化合物のいくつかの態様では、
X10はCR10であり;
X2はOである。
【０９１７】
式Iaの化合物のいくつかの態様では、
X10はCR10であり;
X2はSである。
【０９１８】
式Iaの化合物のいくつかの態様では、
X10はCHであり;
X2はOである。
【０９１９】
式Iaの化合物のいくつかの態様では、
X10はCHであり;
X2はSである。
【０９２０】
いくつかの態様では、式Iの化合物は式Ibの化合物である:
2019519598.tif 000380
式中
X1はO、SまたはNR41であり;
X2はNまたはCR42である。
【０９２１】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はOであり;
X2はNである。
【０９２２】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はSであり;
X2はNである。
【０９２３】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はOであり;
X2はCR42である。
【０９２４】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はSであり;
X2はCR42である。
【０９２５】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はOであり;
X2はCHである。
【０９２６】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はSであり;
X2はCHである。
【０９２７】
式Ibの化合物のいくつかの態様では、
X1はSであり;
X2はCCH3である。
【０９２８】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1は、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０９２９】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10は、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０９３０】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９３１】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９３２】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1は、ヒドロキシで置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０９３３】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10は、ヒドロキシで置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０９３４】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９３５】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９３６】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41は、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０９３７】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42は、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。
【０９３８】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９３９】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９４０】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41は、ヒドロキシで置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０９４１】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42は、ヒドロキシで置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルである。
【０９４２】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９４３】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９４４】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９４５】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1はアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1はメチルアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1はジメチルアミノメチルである。
【０９４６】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９４７】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９４８】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R1はS（O2）CH3である。
【０９４９】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９５０】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10はアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10はメチルアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10はジメチルアミノメチルである。
【０９５１】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９５２】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９５３】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R10はS（O2）CH3である。
【０９５４】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９５５】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41はアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41はメチルアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41はジメチルアミノメチルである。
【０９５６】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９５７】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９５８】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R41はS（O2）CH3である。
【０９５９】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９６０】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42はアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42はメチルアミノメチルである。式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42はジメチルアミノメチルである。
【０９６１】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９６２】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９６３】
式A、I、IaまたはIbの化合物のいくつかの態様では、R42はS（O2）CH3である。
【０９６４】
式Aの化合物またはIIのいくつかの態様では、
Arはアリールまたはヘテロアリール基
2019519598.tif 000381
であり、
X35はCR35であり;
X21はNまたはCR21であり;
X36はCR36であり;
R34、R29、R35、R21およびR36の各々は、H、C1〜C6アルキル、ハロ、C3〜C7シクロアルキル、3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキル、C6〜C10アリールおよびS（O2）C1〜C6アルキルから独立して選択され;
ここで、該C1〜C6アルキル、3〜7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルおよびC3〜C7シクロアルキルは、各々がヒドロキシル、C1〜C6アルキル、オキソ、NR11R12および3〜7員のヘテロシクロアルキルから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
R8は、H、CN、Cl、F、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R3は水素またはハロであり;
R4は水素、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキルまたはC1〜C6アルキルであり;
R5は水素またはハロである。
【０９６５】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９６６】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９６７】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【０９６８】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９６９】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９７０】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は1-ヒドロキシ-1-シクロプロピルである。
【０９７１】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９７２】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はアミノメチルである。式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はメチルアミノメチルである。式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はジメチルアミノメチルである。
【０９７３】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９７４】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９７５】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はS（O2）CH3である。
【０９７６】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９７７】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はアミノメチルである。式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はメチルアミノメチルである。式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はジメチルアミノメチルである。
【０９７８】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９７９】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９８０】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はS（O2）CH3である。
【０９８１】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11およびR12の各々は、水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択される。
【０９８２】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はアミノメチルである。式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はメチルアミノメチルである。式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はジメチルアミノメチルである。
【０９８３】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は、NR11R12で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、ここでR11とR12は、これらが結合している窒素と一緒になって、これらが結合している該窒素に加えて1個もしくは複数のヘテロ原子を任意で含む3〜7員の環を形成している。
【０９８４】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【０９８５】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はS（O2）CH3である。
【０９８６】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい5員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９８７】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい6員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９８８】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９８９】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい5員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９９０】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい6員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９９１】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９９２】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい5員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９９３】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい6員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９９４】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は、C1〜C6アルキルで置換されていてもよい7員の非芳香族単環式ヘテロシクロアルキルである。
【０９９５】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０９９６】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０９９７】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０９９８】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35は2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【０９９９】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21は2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【１０００】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29は2-メチル-1,3-ジオキソラン-2-イルである。
【１００１】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【１００２】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【１００３】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はS（O2）C1〜C6アルキルである。
【１００４】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はS（O2）CH3である。
【１００５】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はS（O2）CH3である。
【１００６】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はS（O2）CH3である。
【１００７】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はC1〜C6アルキルである。
【１００８】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はC1〜C6アルキルである。
【１００９】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はC1〜C6アルキルである。
【１０１０】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R34はC1〜C6アルキルである。
【１０１１】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R36はC1〜C6アルキルである。
【１０１２】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はCH3である。
【１０１３】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はCH3である。
【１０１４】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はCH3である。
【１０１５】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R34はCH3である。
【１０１６】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R36はCH3である。
【１０１７】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R29はハロである。
【１０１８】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R35はハロである。
【１０１９】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R21はハロである。
【１０２０】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R34はハロである。
【１０２１】
式AまたはIIの化合物のいくつかの態様では、R36はハロである。
【１０２２】
いくつかの態様では、式IIIの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000382
式中:
X1はO、S、or NHであり;
X2はNまたはCR9であり;
X3はCH2であり;
またはX3とR2は、それらを接続する原子と一緒になって、1つまたは複数のR16で置換されていてもよい4〜7員の炭素環を形成し;
またはX3とR4は、それらを接続する原子と一緒になって、1つまたは複数のR16で置換されていてもよい4〜7員の炭素環を形成し;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R9は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキルおよびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいはR4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000383
であり、環Bは
2019519598.tif 000384
であり
式中、環Aは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは、炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
各環中の各R6は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択され;
または2つのR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む飽和複素環を形成し;
R1は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルおよびC3〜C6ヘテロシクロアルキルより選択され;
ここでR1は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R10は、H、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキルおよびC3〜C6ヘテロシクロアルキルより選択され;
ここでR10は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、3〜8員の炭素環、またはO、NおよびSから独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環を形成し、ここで該環は、各々がヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキルおよびCONR11R12から独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12の各々は各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15およびCONR17R18から独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18の各々は各出現時に水素およびC1〜C6アルキルから独立して選択され;
各R16は同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソおよび=NR13より選択される。
【１０２３】
いくつかの態様では、式IIIの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000385
式中:
X1はO、SまたはNHであり;
X2はNまたはCR9であり;
X3はCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキルおよびCONH2より選択され;
R9は、HおよびC1〜C6アルキルより選択され;
R2は水素またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R2と同じであり;
R5は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R3と同じであり;
但し、R2、R3、R4およびR5のうちの少なくとも1つは水素ではなく、R2とR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって5員環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって5員環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000386
であり、環Bは
2019519598.tif 000387
であり
式中、各環中の各R6は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり、各環中の各R7は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり;
R1は、H、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R10は、H、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、5員、6員または7員の炭素環または複素環を形成している。
【１０２４】
いくつかの態様では、式IIIの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000388
式中:
X1はO、SまたはNHであり;
X2はNまたはCR9であり;
X3はCH2であり;
Zは  であり NまたはCR8;
R8は、H、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキルおよびCONH2より選択され;
R9は、HおよびC1〜C6アルキルより選択され;
R2は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R2と同じであり;
R5は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R3と同じであり;
あるいはR2とR3は、それらを接続する炭素と一緒になって5員環Aを形成し、R4とR5は、それらを接続する炭素と一緒になって5員環Bを形成し、
ここで、環Aは
2019519598.tif 000389
であり、環Bは
2019519598.tif 000390
であり
式中、各環中の各R6は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり、各環中の各R7は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり;
R1は、H、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
R10は、H、C1〜C6アルキルおよびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10は、各々がヒドロキシ、アミノおよびオキソから独立して選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいはR1とR10は、それらを接続する原子と一緒になって、5員、6員または7員の炭素環または複素環を形成している。
【１０２５】
いくつかの態様では、式IIIの化合物は、式IIIaの化合物またはその薬学的に許容される塩である:
2019519598.tif 000391
式中、
X1はO、S、またはNHであり;
X3はCH2であり;
あるいは、X3およびR2は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
あるいは、X3およびR4は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
但し、R2、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは水素ではなく、かつ、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいは、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、かつ、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000392
であり、環Bは
2019519598.tif 000393
であり、
式中、環Aは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
式中、各環中の各R6は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択され;
あるいは、2個のR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または飽和複素環を形成し;
R1はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
R10はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
ここでR10は、ヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいは、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または複素環を形成し、ここで該炭素環または複素環はヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15、およびCONR17R18より独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルより独立して選択され;
各R16は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択される。
【１０２６】
いくつかの態様では、式IIIの化合物は、式IIIaの化合物またはその薬学的に許容される塩である:
2019519598.tif 000394
式中、
X1はO、S、またはNHであり;
X3はCH2であり;
あるいは、X3およびR2は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
あるいは、X3およびR4は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R2は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R2と同じであり;
R5は水素、またはヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、R3と同じであり;
但し、R2、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは水素ではなく、かつ、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって5員の環Aを形成し、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって5員の環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000395
であり、環Bは
2019519598.tif 000396
であり、
式中、
各環中の各R6は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり、各環中の各R7は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり;
R1はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;
R10はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく;
あるいは、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって5員、6員、または7員の炭素環または複素環を形成する。
【１０２７】
いくつかの態様では、式IIIaの化合物は、式IIIa-iの化合物またはその薬学的に許容される塩である:
2019519598.tif 000397
式中、
X3はNH、O、またはCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R2はC1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素であり;
R4はC1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R5は水素であり;
R1はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
R10はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
あるいは、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって5員、6員、または7員の炭素環または複素環を形成する。
【１０２８】
いくつかの態様では、式IIIaの化合物は、式IIIa-iの化合物またはその薬学的に許容される塩である:
2019519598.tif 000398
式中、
X3はNH、O、またはCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R3はC1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R2は水素であり;
R5はC1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素であり;
R1はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
R10はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
あるいは、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって5員、6員、または7員の炭素環または複素環を形成する。
【１０２９】
いくつかの態様では、式IIIaの化合物は、式IIIa-iの化合物またはその薬学的に許容される塩である:
2019519598.tif 000399
式中、
X3はNH、O、またはCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000400
であり、環Bは
2019519598.tif 000401
であり、
式中、環Aは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
式中、各環中の各R6は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択され;
あるいは、2個のR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または飽和複素環を形成し;
R1はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR1はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
R10はH、C1〜C6アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルより選択され、ここでR10はヒドロキシ、アミノ、またはオキソで置換されていてもよく;
あるいは、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって5員、6員、または7員の炭素環または複素環を形成する。
【１０３０】
いくつかの態様では、式IIIの化合物は、式IIIa-iiの化合物またはその薬学的に許容される塩である。
2019519598.tif 000402
【１０３１】
いくつかの態様では、式IIIの化合物は、式IIIa-iiiの化合物またはその薬学的に許容される塩である。
2019519598.tif 000403
【１０３２】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIbの化合物のいくつかの態様では、R1はC1〜C6アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり、ここでR1は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIbの化合物のいくつかの態様では、R1は1個または複数のヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIbの化合物のいくつかの態様では、R1はヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。いくつかの態様では、ヒドロキシは、式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIb中の5員ヘテロアリール環に直接結合したR1の炭素に位置する。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIbの化合物のいくつかの態様では、R1は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【１０３３】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIcの化合物のいくつかの態様では、R10はC1〜C6アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり、ここでR10は、ヒドロキシ、アミノ、およびオキソよりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIcの化合物のいくつかの態様では、R10は1個または複数のヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIcの化合物のいくつかの態様では、R10はヒドロキシで置換されたC1〜C6アルキルである。いくつかの態様では、ヒドロキシは、式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIc中の5員ヘテロアリール環に直接結合したR10の炭素に位置する。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、IIIa-iii、およびIIIcの化合物のいくつかの態様では、R10は2-ヒドロキシ-2-プロピルである。
【１０３４】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または複素環を形成し、ここで環は、ヒドロキシ、オキソ、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい。
【１０３５】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって5員炭素環を形成する。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって6員炭素環を形成する。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む5員複素環を形成する。式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、R1およびR10は、それらを接続する原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む5員複素環を形成する。
【１０３６】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Aは炭素環であり、n1は3である。
【１０３７】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Aは炭素環であり、n1は4である。
【１０３８】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Aは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n1は3である。
【１０３９】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Aは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n1は4である。
【１０４０】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Bは炭素環であり、n2は3である。
【１０４１】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Bは炭素環であり、n2は4である。
【１０４２】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Bは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n2は3である。
【１０４３】
式IIIa、IIIa-i、IIIa-ii、およびIIIa-iiiの化合物のいくつかの態様では、環Bは、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む複素環であり、n2は4である。
【１０４４】
いくつかの態様では、式IIIの化合物は、式IIIbの化合物またはその薬学的に許容される塩である。
2019519598.tif 000404
【１０４５】
いくつかの態様では、式IIIの化合物は、式IIIcの化合物またはその薬学的に許容される塩である。
2019519598.tif 000405
【１０４６】
いくつかの態様では、式IVの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000406
式中、
X3はCH2であり;
あるいは、X3およびR2は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
あるいは、X3およびR4は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
但し、R2、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは水素ではなく、かつ、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいは、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、かつ、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000407
であり、環Bは
2019519598.tif 000408
であり、
式中、環Aは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
式中、各環中の各R6は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択され;
あるいは、2個のR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または飽和複素環を形成し;
R31はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R14はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R19はC1〜C6アルキル、C(R20)2OH、C(R20)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、およびC3〜C6ヘテロシクロアルキルより選択され;
ここで、R19がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6ヘテロシクロアルキルである場合、R19は、=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく; 
各R20は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり;
あるいは、2個のR20は、それらを接続する炭素と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む3〜8員の複素環、または3員、6員、7員、もしくは8員の炭素環を形成し、ここで該炭素環または複素環は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく; 
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15、およびCONR17R18より独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルより独立して選択され;
各R16は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択される。
【１０４７】
いくつかの態様では、式IVの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000409
式中、
X3はCH2であり;
あるいは、X3およびR2は、それらを接続する原子と一緒になって、1個または複数のR16で置換されていてもよい4〜7員炭素環を形成し;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
但し、R2、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは水素ではなく、かつ、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいは、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、かつ、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000410
であり、環Bは
2019519598.tif 000411
であり、
式中、環Aは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
式中、各環中の各R6は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択され;
あるいは、2個のR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または飽和複素環を形成し;
R31はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R14はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R19は、C1〜C6アルキル、C(R20)2OH、C(R20)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、およびC3〜C6ヘテロシクロアルキルより選択され;
ここで、R19がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6ヘテロシクロアルキルである場合、R19は、=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく; 
各R20は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり;
R13はC1〜C6アルキルであり;
R11およびR12のそれぞれは各出現時に水素、C1〜C6アルキル、CO2R15、およびCONR17R18より独立して選択され;
R15はC1〜C6アルキルであり;
R17およびR18のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルより独立して選択され;
各R16は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択される。
【１０４８】
いくつかの態様では、式IVの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000412
式中、
X3はCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、CO2C3〜C8シクロアルキル、CONR11R12、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルより選択され;
R2は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R5は水素、C1〜C6アルコキシ、ハロ、C1〜C6ハロアルキル、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
但し、R2、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは水素ではなく、かつ、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、
あるいは、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Aを形成し、かつ、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって4員〜7員の環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000413
であり、環Bは
2019519598.tif 000414
であり、
式中、環Aは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n1は2〜5であり;
m1は1〜10であり;
式中、環Bは炭素環、またはO、N、およびSより独立して選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む複素環であり;
n2は2〜5であり;
m2は1〜10であり;
式中、各環中の各R6は、同じであるかまたは異なっており、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、NR11R12、オキソ、および=NR13より選択され;
あるいは、2個のR6は、それらを接続する1個または複数の原子と一緒になって、O、N、およびSより独立して選択される1個または2個のヘテロ原子を含む3〜8員炭素環または飽和複素環を形成し;
R31はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R14はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R19はC1〜C6アルキル、C(R20)2OH、C(R20)2NR11R12、C3〜C6シクロアルキル、およびC3〜C6ヘテロシクロアルキルより選択され;
ここで、R19がC1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、またはC3〜C6ヘテロシクロアルキルである場合、R19は、=NR13、COOC1〜C6アルキル、およびCONR11R12よりそれぞれ独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく; 
各R20は同じであり、HまたはC1〜C6アルキルであり;
R11、R12、およびR13のそれぞれは各出現時に水素およびC1〜C6アルキルより独立して選択される。
【１０４９】
いくつかの態様では、式IVaの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000415
式中、
X3はCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R2は水素、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R3は水素、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R4は水素、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、かつR2と同じであり;
R5は水素、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、かつR3と同じであり;
但し、R2、R3、R4、およびR5のうち少なくとも1つは水素ではなく、かつ、R2およびR4が両方ともヒドロキシメチルであることはなく;
あるいは、R2およびR3は、それらを接続する炭素と一緒になって5員環Aを形成し、かつ、R4およびR5は、それらを接続する炭素と一緒になって5員環Bを形成し、
ここで環Aは
2019519598.tif 000416
であり、環Bは
2019519598.tif 000417
であり、
式中、各環中の各R6は同じでありかつHまたはC1〜C6アルキルであり、各環中の各R7は同じでありかつHまたはC1〜C6アルキルであり;
R31はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
R14はH、CN、Cl、またはFより選択され; 
各R20は同じであり、HおよびC1〜C6アルキルより選択される。
【１０５０】
いくつかの態様では、式IVaの化合物またはその薬学的に許容される塩が本明細書において提供される:
2019519598.tif 000418
式中、
X3はCH2であり;
ZはNまたはCR8であり;
R8はH、CN、Cl、F、CO2C1〜C6アルキル、およびCONH2より選択され;
R2は水素、または、ヒドロキシで置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり;
R