(57)【要約】  液体薬剤を送達する注射デバイス（１１０）は、近位端（２１）および遠位端（２０）を有する注射器本体（１１１）と、注射器本体内に摺動可能に受け入れられ、本体（１１１）の遠位端（２０）に向かって第１の位置から第２の位置へ可動であるシリンジ（１１４）と、シリンジと本体（１１１）の遠位端（２０）との間に位置するニードルホルダ（１１６）と、ニードルホルダ（１１６）内に保持され、本体（１１１）の遠位端（２０）内の開口部の方へ延びる遠位端（１１７ａ）およびシリンジ（１１４）の方へ延びる近位端（１１７ｂ）を含む針（１１７）と、本体（１１１）内に位置し、シリンジ（１１４）を第２の位置へ付勢するように構成されたシリンジ付勢部材（１２４）とを含む。シリンジ（１１４）は、第１の位置で針（１１７）から隔置され、第２の位置で針（１１７）の近位端（１１７ｂ）に係合する。
2019527102.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
液体薬剤を送達する注射デバイス（１１０）であって：
近位端（２１）および遠位端（２０）を有する注射器本体（１１１）と、
該注射器本体内に摺動可能に受け入れられ、本体（１１１）の遠位端（２０）に向かって第１の位置から第２の位置へ可動であるシリンジ（１１４）と、
該シリンジと本体（１１１）の遠位端（２０）との間に位置するニードルホルダ（１１６）と、
該ニードルホルダ（１１６）内に保持され、本体（１１１）の遠位端（２０）内の開口部の方へ延びる遠位端（１１７ａ）およびシリンジ（１１４）の方へ延びる近位端（１１７ｂ）を含む針（１１７）と、
本体（１１１）内に位置し、シリンジ（１１４）を第２の位置へ付勢するように構成されたシリンジ付勢部材（１２４）とを含み、
ここで、シリンジ（１１４）は、第１の位置で針（１１７）から隔置され、第２の位置で針（１１７）の近位端（１１７ｂ）に係合し、ニードルホルダ（１１６）は、本体（１１１）内に摺動可能に取り付けられ、本体（１１１）の遠位端（２０）に向かって後退位置から伸長位置へ可動である、前記注射デバイス。
【請求項２】
シリンジ（１１４）は、セプタム（１１９）で封止された開口部を有する遠位端を含み、注射デバイス（１１０）は、シリンジ（１１４）が第２の位置へ動くときに針（１１７）の近位端（１１７ｂ）がセプタム（１１９）を穿孔するように構成される、請求項１に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項３】
本体（１１１）は、ニードルホルダ（１１６）が伸長位置で当接するニードルホルダ止め具（１２９）を含む、請求項１または２に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項４】
ニードルホルダ（１１６）を伸長位置へ付勢するように構成されたニードルホルダ付勢部材（１２６）をさらに含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項５】
シリンジ付勢部材（１２４）は、ニードルホルダ付勢部材（１２６）より大きい付勢力をかけるように構成される、請求項４に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項６】
シリンジ（１１４）は、該シリンジから薬剤を排出するようにシリンジ（１１４）内でその遠位端の方へ摺動可能であるストッパ（１１８）を含み、注射デバイス（１１０）は、ストッパ（１１８）をシリンジ（１１４）の遠位端の方へ付勢するように構成されたストッパ付勢部材（１２５）をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項７】
シリンジ付勢部材（１２４）およびストッパ付勢部材（１２５）は、コイルばねであり、ストッパ付勢部材（１２５）は、シリンジ付勢部材（１２４）と同心円状でありその内に少なくとも部分的に受け入れられる、請求項６に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項８】
ストッパ付勢部材（１２５）の力に逆らってストッパ（１１８）を保持するように構成され、ストッパ（１１８）を解放し、ストッパ付勢部材（１２５）の付勢力を受けてシリンジ（１１４）内で動くことを可能にするように動作可能である解放機構をさらに含む、請求項６または７に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項９】
シリンジ（１１４）に当接して、該シリンジ（１１４）から本体（１１１）の近位端（２１）の方へ配置されたシリンジラム（１２０）をさらに含み、シリンジ付勢部材（１２４）は、シリンジラム（１２０）に作用してシリンジ（１１４）に付勢力をかける、請求項１〜８のいずれか１項に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項１０】
シリンジラム（１２０）は、中空セクションを含み、ストッパ付勢部材（１２５）は、シリンジラム（１２０）の中空セクション内に少なくとも部分的に受け入れられる、請求項６に従属するときの請求項９に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項１１】
作動機構（１２３）をさらに含み、該作動機構は、該作動機構が起動されるまでシリンジ（１１４）を第１の位置で保持するように構成され、作動機構が起動されることによってシリンジ（１１４）が解放される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項１２】
ニードルスリーブ（１１３）が注射器本体（１１１）の遠位端（２０）から延びて針（１１７）を取り囲む伸長位置と、ニードルスリーブ（１１３）が注射器本体（１１１）内へ後退して針（１１７）を露出させる後退位置との間で可動であるニードルスリーブ（１１３）をさらに含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項１３】
シリンジ（１１４）は、液体薬剤（１１５）または液体薬剤のカートリッジを含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の注射デバイス（１１０）。
【請求項１４】
液体薬剤（１１５）を送達する注射デバイス（１１０）の動作方法であって、該注射デバイスは、近位端（２１）および遠位端（２０）を有する注射器本体（１１１）と、該注射器本体内に摺動可能に受け入れられたシリンジ（１１４）と、該シリンジと本体（１１１）の遠位端（２０）との間に位置し、本体（１１１）内に摺動可能に取り付けられ、本体（１１１）の遠位端（２０）に向かって後退位置から伸長位置へ可動であるニードルホルダ（１１６）と、該ニードルホルダ（１１６）内に保持され、本体（１１１）の遠位端（２０）内の開口部の方へ延びる遠位端（１１７ａ）およびシリンジ（１１４）の方へ延びる近位端（１１７ｂ）を含む針（１１７）と、本体（１１１）内に位置するシリンジ付勢部材（１２４）とを含み、方法は、シリンジ（１１４）が針（１１７）から隔置される第１の位置から、シリンジ付勢部材（１２４）の付勢力を受けて本体（１１１）の遠位端（２０）に向かう第２の位置へ、シリンジ（１１４）を動かすことを含み、該シリンジは、第２の位置で針（１１７）の近位端（１１７ｂ）に係合する、前記方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本出願は、液体薬剤を送達する注射デバイスに関する。
【背景技術】
【０００２】
注射デバイスは、様々な液体薬剤を送達するために使用される。これらのデバイスには、正規の医療訓練を受けていない人による定期的な注射が行われる適用分野がある。これは、患者の間でますます一般的になっており、自己治療により、そのような疾病の効果的な管理が有効になる。
【０００３】
患者による注射デバイスの適切な使用は、それぞれの症状の効果的な治療を確実にするために不可欠である。そのような適切な使用には、注射工程が適切に行われかつ完全な薬剤用量が患者に注射されることを確実にすることが含まれる。患者が自身で完了することができるように、薬剤送達プロセスを単純明快かつ直感的にすることが有利である。注射デバイスの不完全なまたは誤った使用の結果、症状の治療が効果的でなくなり、場合により患者に負傷または不快を与える可能性がある。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は、上述した問題の１つまたはそれ以上に対処する注射デバイスを提供すること、および改善された注射デバイスを提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明によれば、液体薬剤を送達する注射デバイスが提供され、注射デバイスは、近位端および遠位端を有する注射器本体と、注射器本体内に摺動可能に受け入れられ、本体の遠位端に向かって第１の位置から第２の位置へ可動であるシリンジと、シリンジと本体の遠位端との間に位置するニードルホルダと、ニードルホルダ内に保持され、本体の遠位端内の開口部の方へ延びる遠位端およびシリンジの方へ延びる近位端を含む針と、本体内に位置し、シリンジを第２の位置へ付勢するように構成されたシリンジ付勢部材とを含み、ここで、シリンジは、第１の位置で針から隔置され、第２の位置で針の近位端に係合し、ニードルホルダは、本体内に摺動可能に取り付けられ、本体の遠位端に向かって後退位置から伸長位置へ可動である。
【０００６】
シリンジは、セプタムによって封止された開口部を有する遠位端を含むことができ、注射デバイスは、シリンジが第２の位置へ動くときに針の近位端がセプタムを穿孔するように構成することができる。これは、有利には、注射が開始されるまで封止された薬剤容器を維持するという利点を提供する助けとなり、使用者による注射デバイスの使いやすさを提供することができる。
【０００７】
ニードルホルダが本体内に摺動可能に取り付けられ、本体の遠位端に向かって後退位置から伸長位置へ可動であることは、有利には、シリンジを針に効果的に係合するという利点を提供する助けとなり得る。
【０００８】
本体は、ニードルホルダが伸長位置で当接するニードルホルダ止め具を含むことができる。これは、有利には、シリンジによって係合されたまま、針を適切な位置で保持するという利点を提供する助けとなり得る。
【０００９】
本体は、シリンジ止め具を含むことができ、ニードルホルダは、第２の位置でシリンジ止め具に当接する。これは、有利には、シリンジを適切な最終位置で保持するという利点を提供する助けとなり得る。
【００１０】
注射デバイスは、ニードルホルダを伸長位置へ付勢するように構成されたニードルホルダ付勢部材をさらに含むことができる。これは、有利には、ニードルホルダが動作位置へ動くのを支援するという利点を提供する助けとなり得る。
【００１１】
シリンジ付勢部材は、ニードルホルダ付勢部材より大きい付勢力をかけるように構成することができる。これは、有利には、針がシリンジに完全に係合することを確実にするという利点を提供する助けとなり得る。
【００１２】
シリンジは、シリンジから薬剤を排出するようにシリンジ内でその遠位端の方へ摺動可能であるストッパを含むことができ、注射デバイスは、ストッパをシリンジの遠位端の方へ付勢するように構成されたストッパ付勢部材をさらに含むことができる。これは、有利には、デバイスを作動したときにシリンジから薬剤を効果的に送達するという利点を提供する助けとなり得る。
【００１３】
シリンジ付勢部材およびストッパ付勢部材は、コイルばねとすることができ、ストッパ付勢部材は、シリンジ付勢部材と同心円状でありその内に少なくとも部分的に受け入れられる。これは、有利には、小型で空間効率的なデバイス構成を提供するという利点を提供する助けとなり得る。
【００１４】
注射デバイスは、ストッパ付勢部材の力に逆らってストッパを保持するように構成され、ストッパを解放し、ストッパ付勢部材の付勢力を受けてシリンジ内で動くことを可能にするように動作可能である解放機構をさらに含むことができる。これは、有利には、注射プロセスがいつ開始されるかに関する使用者による制御が可能になるという利点を提供する助けとなり得る。
【００１５】
注射デバイスは、シリンジに当接してシリンジから本体の近位端の方へ配置されたシリンジラムをさらに含むことができ、シリンジ付勢部材は、シリンジラムに作用してシリンジに付勢力をかけることができる。これは、有利には、シリンジに効果的に係合してシリンジを第１の位置から第２の位置へ動かすという利点を提供する助けとなり得る。
【００１６】
シリンジラムは、中空セクションを含むことができ、ストッパ付勢部材は、シリンジラムの中空セクション内に少なくとも部分的に受け入れることができる。これは、有利には、小型で空間効率的なデバイス構成という利点を提供する助けとなり得る。
【００１７】
注射デバイスは、作動機構をさらに含むことができ、作動機構は、作動機構が起動されるまでシリンジを第１の位置で保持するように構成され、作動機構が起動されることによってシリンジが解放される。作動機構は、作動機構を起動するための作動ボタンを含むことができる。これは、有利には、注射プロセスの使用者による制御という利点を提供する助けとなり得る。
【００１８】
注射デバイスは、ニードルスリーブをさらに含むことができ、ニードルスリーブは、ニードルスリーブが注射器本体の遠位端から延びて針を取り囲む伸長位置と、ニードルスリーブが注射器本体内へ後退して針を露出させる後退位置との間で可動である。これは、有利には、デバイスの使用前後に針による負傷を回避するという利点を提供する助けとなり得る。
【００１９】
シリンジは、液体薬剤または液体薬剤のカートリッジを含むことができる。
【００２０】
本発明はまた、液体薬剤を送達する注射デバイスの動作方法を提供し、注射デバイスは、近位端および遠位端を有する注射器本体と、注射器本体内に摺動可能に受け入れられたシリンジと、シリンジと本体の遠位端との間に位置し、本体内に摺動可能に取り付けられ、本体の遠位端に向かって後退位置から伸長位置へ可動であるニードルホルダと、ニードルホルダ内に保持され、本体の遠位端内の開口部の方へ延びる遠位端およびシリンジの方へ延びる近位端を含む針と、本体内に位置するシリンジ付勢部材とを含み、この方法は、シリンジが針から隔置される第１の位置から、シリンジ付勢部材の付勢力を受けて本体の遠位端に向かう第２の位置へ、シリンジを動かすことを含み、シリンジは、第２の位置で針の近位端に係合する。
【００２１】
本発明をより完全に理解することができるように、本発明の実施形態について、添付の図面を参照しながら次に説明する。
【図面の簡単な説明】
【００２２】
【図１Ａ】キャップが取り付けられた注射デバイスを示す図である。
【図１Ｂ】キャップが取り外された図１Ａの注射デバイスを示す図である。
【図２】開始構成にある本発明の第１の実施形態による注射デバイスの概略図である。
【図３】使用中の第１の中間構成にある図２の注射デバイスを示す図である。
【図４】使用中の第２の中間構成にある図２の注射デバイスを示す図である。
【図５】使用中の第３の中間構成にある図２の注射デバイスを示す図である。
【図６】最終構成にある図２の注射デバイスを示す図である。
【発明を実施するための形態】
【００２３】
本明細書に記載する薬物送達デバイスは、薬剤を患者に注射するように構成することができる。たとえば、送達は、皮下、筋肉内、または静脈内で行うことができる。そのようなデバイスは、患者または看護師もしくは医師などの医療従事者によって動作することができ、様々なタイプの安全シリンジ、ペン注射器、または自動注射器を含むことができる。デバイスは、封止されたアンプルを使用前に穿孔する必要があるカートリッジベースのシステムを含むことができる。これらの様々なデバイスによって送達される薬剤の体積は、約０．５ｍｌ〜約２ｍｌの範囲に及ぶことができる。さらに別のデバイスは、一定期間（たとえば、約５、１５、３０、６０、または１２０分）にわたって患者の皮膚に付着して「大」容量の薬剤（典型的には、約２ｍｌ〜約１０ｍｌ）を送達するように構成された大容量デバイス（「ＬＶＤ」）またはパッチポンプを含むことができる。
【００２４】
特有の薬剤と組み合わせて、本明細書に記載するデバイスはまた、必要とされる仕様の範囲内で動作するようにカスタマイズすることができる。たとえば、デバイスは、特定の期間（たとえば、自動注射器の場合は約３〜約２０秒、ＬＶＤの場合は約１０分〜約６０分）内に薬剤を注射するようにカスタマイズすることができる。他の仕様は、低いもしくは最小の不快レベル、または人的要因、保管寿命、有効期限、生体適合性、環境的考慮などに関係する特定の条件を含むことができる。そのような変動は、たとえば、薬物の粘性が約３ｃＰ〜約５０ｃＰの範囲に及ぶことなどの様々な要因に起因することができる。したがって、薬物送達デバイスは、サイズが約２５〜約３１ゲージの範囲に及ぶ中空の針を含むことが多い。一般的なサイズは、２７および２９ゲージである。
【００２５】
本明細書に記載する送達デバイスはまた、１つまたはそれ以上の自動機能を含むことができる。たとえば、針の挿入、薬剤の注射、および針の後退のうちの１つまたはそれ以上を自動化することができる。１つまたはそれ以上の自動化工程のためのエネルギーは、１つまたはそれ以上のエネルギー源によって提供することができる。エネルギー源は、たとえば、機械、空気圧、化学、または電気のエネルギーを含むことができる。たとえば、機械エネルギー源は、エネルギーを貯蔵または解放するためのばね、てこ、エラストマー、または他の機械的機構を含むことができる。１つまたはそれ以上のエネルギー源を組み合わせて単一のデバイスにすることができる。デバイスは、エネルギーをデバイスの１つまたはそれ以上の構成要素の動きに変換するための歯車、弁、または他の機構をさらに含むことができる。
【００２６】
自動注射器の１つまたはそれ以上の自動機能はそれぞれ、起動機構を介して起動することができる。そのような起動機構は、ボタン、レバー、ニードルスリーブ、または他の起動構成要素のうちの１つまたはそれ以上を含むことができる。自動機能の起動は、１工程または複数工程のプロセスとすることができる。すなわち、使用者は、自動機能を引き起こすために、１つまたはそれ以上の起動構成要素を起動する必要がある。たとえば、１工程のプロセスでは、使用者は、ニードルスリーブを身体に押し当てて薬剤の注射を行うことができる。他のデバイスは、自動機能の複数工程の起動を必要とすることがある。たとえば、使用者は、注射を行うために、ボタンを押し下げてニードルシールドを後退させる必要がある。
【００２７】
加えて、１つの自動機能の起動により、１つまたはそれ以上の次の自動機能を起動し、それによって起動シーケンスを形成することができる。たとえば、第１の自動機能の起動により、針の挿入、薬剤の注射、および針の後退のうちの少なくとも２つを起動することができる。いくつかのデバイスはまた、１つまたはそれ以上の自動機能を行うために、特有の工程シーケンスを必要とすることがある。他のデバイスは、独立した工程シーケンスによって動作することができる。
【００２８】
いくつかの送達デバイスは、安全シリンジ、ペン注射器、または自動注射器のうちの１つまたはそれ以上の機能を含むことができる。たとえば、送達デバイスは、薬剤を自動的に注射するように構成された機械エネルギー源（典型的には、自動注射器に見られる）と、用量設定機構（典型的には、ペン注射器に見られる）とを含むことができる。
【００２９】
本開示のいくつかの実施形態によれば、例示的な薬物送達デバイス１０が、図１Ａおよび１Ｂに示されている。デバイス１０は、上述したように、薬剤を患者の体内へ注射するように構成される。デバイス１０は、典型的には注射予定の薬剤を含むリザーバ（たとえば、シリンジ）を含むハウジング１１と、送達プロセスの１つまたはそれ以上の工程を容易にするために必要とされる構成要素とを含む。デバイス１０はまた、ハウジング１１に取外し可能に取り付けることができるキャップアセンブリ１２を含むことができる。典型的には、使用者は、デバイス１０を動作させる前に、キャップ１２をハウジング１１から取り外さなければならない。
【００３０】
図示のように、ハウジング１１は、実質上円筒形であり、長手方向軸Ｘに沿って実質上一定の直径を有する。ハウジング１１は、遠位領域２０および近位領域２１を有する。「遠位」という用語は、注射部位に比較的近い位置を指し、「近位」という用語は、注射部位から比較的遠い位置を指す。
【００３１】
デバイス１０はまた、ハウジング１１に連結されたニードルスリーブ１３を含むことができ、ニードルスリーブ１３は、ハウジング１１に対するスリーブ１３の動きを可能にする。たとえば、スリーブ１３は、長手方向軸Ｘに平行して長手方向に動くことができる。具体的には、スリーブ１３が近位方向に動くことで、針１７がハウジング１１の遠位領域２０から延びることが可能になる。
【００３２】
針１７の挿入は、いくつかの機構を介して行うことができる。たとえば、針１７は、ハウジング１１に対して固定することができ、最初は延ばされたニードルスリーブ１３内に位置することができる。スリーブ１３の遠位端を患者の身体に押し付け、ハウジング１１を遠位方向に動かすことによって、スリーブ１３を近位に動かすことで、針１７の遠位端が露出される。そのような相対的な動きにより、針１７の遠位端が患者の体内へ延びることが可能になる。そのような挿入は、患者がハウジング１１をスリーブ１３に対して手動で動かすことを介して針１７が手動で挿入されるため、「手動」挿入と呼ばれる。
【００３３】
別の形態の挿入は、「自動」であり、針１７がハウジング１１に対して動く。そのような挿入は、スリーブ１３の動きによって、またはたとえばボタン２２などの別の形態の起動によってトリガすることができる。図１Ａおよび１Ｂに示すように、ボタン２２は、ハウジング１１の近位端に位置する。しかし、他の実施形態では、ボタン２２は、ハウジング１１の側に位置することもできる。
【００３４】
他の手動または自動の機能は、薬物の注射もしくは針の後退、または両方を含むことができる。注射とは、栓またはピストン２３をシリンジ（図１Ａおよび１Ｂには示さず）内の近位位置からシリンジ内のより遠位の位置へ動かし、針１７を通ってシリンジから薬剤を押し出すプロセスである。いくつかの実施形態では、デバイス１０が起動される前、駆動ばね（図１Ａおよび１Ｂには示さず）が圧縮されている。駆動ばねの近位端は、ハウジング１１の近位領域２１内に固定することができ、駆動ばねの遠位端は、ピストン２３の近位面に圧縮力を印加するように構成することができる。起動後、駆動ばね内に貯蔵されているエネルギーの少なくとも一部をピストン２３の近位面に印加することができる。この圧縮力は、ピストン２３に作用してピストン２３を遠位方向に動かすことができる。そのような遠位への動きは、シリンジ内の液体薬剤を圧縮して針１７から押し出すように作用する。
【００３５】
注射後、スリーブ１３またはハウジング１１内で針１７を後退させることができる。使用者が患者の身体からデバイス１０を取り出すときにスリーブ１３が遠位に動くため、後退を行うことができる。これは、針１７がハウジング１１に対して固定されたまま行うことができる。スリーブ１３の遠位端が針１７の遠位端を越え、針１７が覆われた後、スリーブ１３をロックすることができる。そのようなロックは、ハウジング１１に対するスリーブ１３の近位への動きをロックすることを含むことができる。
【００３６】
針１７がハウジング１１に対して動かされる場合、別の形態の針の後退を行うことができる。そのような動きは、ハウジング１１内のシリンジがハウジング１１に対して近位方向に動かされる場合に生じることがある。この近位への動きは、遠位領域２０内に位置する後退ばね（図示せず）を使用することによって実現することができる。圧縮された後退ばねは、起動されると、シリンジを近位方向に動かすのに十分な力をシリンジに供給することができる。十分な後退後は、ロッキング機構によって、針１７とハウジング１１との間の相対的な動きをロックすることができる。加えて、必要とされる場合、ボタン２２またはデバイス１０の他の構成要素もロックすることができる。
【００３７】
図２〜６を次に参照すると、本発明の一実施形態による注射デバイス１１０が概略的に示されており、注射デバイス１１０は、遠位領域２０および近位領域２１を有する注射器ハウジング本体（ｉｎｊｅｃｔｏｒ  ｈｏｕｓｉｎｇ  ｂｏｄｙ）１１１（以下、「本体」）を含む。本体１１１は、本体１１１から延びるニードルスリーブ１１３を含むことができ、ニードルスリーブ１１３は、本体１１１内へ引き込み可能であり、本体１１１から延びる方向に付勢することができる。
【００３８】
本体１１１は、シリンジ１１４または液体薬剤１１５のカートリッジを受け入れるように構成されたシリンジホルダ部分を含む。別法として、シリンジ１１４が、液体薬剤１１５のカートリッジを受け入れるように構成することもできる。シリンジ１１４は、本体１１１内に摺動可能に取り付けられ、使用前の位置（図２に示す）から使用位置（図４〜６に示す）へ可動である。図３は、使用前の位置と使用位置との間の中間位置にあるシリンジ１１４を示す。
【００３９】
シリンジ１１４から本体１１１の遠位端の方に位置するニードルホルダ１１６内に、針１１７が保持される。針１１７は、本体１１１の遠位端２０により近い遠位端１１７ａと、本体１１１の近位端２１により近い近位端１１７ｂとを含む。ニードルホルダ１１６は、本体１１１内に摺動可能に取り付けられ、後退位置（図２に示す）と伸長位置（図３〜６に示す）との間で可動である。ニードルホルダ１１６の伸長位置で、針１１７は、本体１１１の遠位端２０を越えて延びる。
【００４０】
シリンジ１１４は、針１１７とは反対側の端部にストッパ１１８を含み、ストッパ１１８は、シリンジ１１４内で液体薬剤１１５を保持するためにシリンジ１１４の内壁を封止する。ニードルホルダ１１６近傍に位置するシリンジ１１４の反対側の端部は開口部を含み、開口部内のセプタム１１９が開口部を封止する。
【００４１】
シリンジ１１４の近位端、すなわち本体１１１の近位端２１に最も近いシリンジ１１４の端部に、円筒形のシリンジラム１２０が設けられる。シリンジラム１２０は、シリンジ１１４の近位端に当接する周辺フランジ１２１を含む。
【００４２】
本体内でその近位端２１に、作動機構１２３（概略的にのみ示す）が設けられる。本体１１１の近位端２１にボタン１２２が位置し、作動機構１２３を起動するように動作可能である。作動機構は、本発明の範囲内で、動力供給式の自動デバイスを含む様々な機構を含むことができ、注射デバイス１１０の動作を制御／監視するための制御または監視電子機器を含むことができる。作動機構は、シリンジラム１２０を駆動するためのパワーパック１１を含むことができる。シリンジラム１２０を駆動するために、プランジャ（図示せず）を設けることができる。別法として、作動機構は、動力供給されず、純粋に機械式とすることができる。作動機構は、シリンジラム１２０に係合するように構成された解放可能なロッキング機構を含むことができる。ロッキング機構は、ボタン１２２が押し下げられるとシリンジラム１２０から係合解除するように構成することができる。
【００４３】
作動機構１２３とシリンジラム１２０との間に、シリンジばね１２４が配置される。シリンジばね１２４は圧縮ばねであり、シリンジが図２に示す使用前の位置にあるときは圧縮状態にある。シリンジばね１２４は、シリンジラム１２０を覆って配置され、周辺フランジ１２１に着座する。それによってシリンジばね１２４およびシリンジラム１２０は、シリンジ１１４を使用位置の方へ付勢するように作用する。
【００４４】
シリンジラム１２０の円筒形部分内に、ストッパばね１２５が設けられる。ストッパばね１２５の一方の端部は、シリンジラム１２０の端壁の内側に当接する。ストッパばね１２５の他方の端部は、ストッパ１１８に当接する。ストッパばね１２５は圧縮ばねであり、シリンジ１１４が使用前の位置にあり、液体薬剤１１５がシリンジ１１４内にあるときは圧縮状態にある。ストッパばね１２５は、シリンジ１１４の遠位端２０に向かう方向へストッパ１１８を付勢して、シリンジ１１４から薬剤を排出するように作用する。ストッパ１１８は、セプタムがシリンジ１１４の遠位端で開口部を封止している間はストッパばね１２５の力を受けて動くことが防止される。
【００４５】
ニードルホルダ１１６とシリンジ１１４の遠位端との間に、ニードルホルダばね１２６が設けられる。ニードルホルダばね１２６は圧縮ばねである。ニードルホルダばね１２６は、シリンジ１１４およびニードルホルダ１１６が隔置されているときは拡張状態にある（図２および図３に示す）。ニードルホルダばね１２６は、シリンジ１１４およびニードルホルダ１１６が当接しているときは圧縮状態にある（図４〜６に示す）。それによってニードルホルダばね１２６は、ニードルホルダ１１６をシリンジ１１４から離れる方へ付勢する働きをする。
【００４６】
本体１１１は、シリンジ１１４が使用位置に到達するとシリンジ１１４の突出部分１２８に当接するシリンジ止め具１２７を含む。シリンジ止め具１２７は、シリンジ１１４が本体１１１の遠位端２０の方へさらに動くのを防止する。シリンジ止め具１２７は、シリンジばね１２４の力に逆らってシリンジ１１４を使用位置で保持する。
【００４７】
本体１１１は、ニードルホルダ１１６が伸長位置に到達するとニードルホルダ１１６の突出部分１３０に当接するニードルホルダ止め具１２９を含む。ニードルホルダ止め具１２９は、ニードルホルダ１１６が本体１１１の遠位端２０の方へさらに動くのを防止する。ニードルホルダ止め具１２９は、ニードルホルダばね１２６の力に逆らってニードルホルダ１１６を伸長位置で保持する。
【００４８】
本発明の例示的な実施形態の注射デバイス１１０の動作について、次に説明する。最初に、注射デバイス１１０は図２に示す開始構成にある。開始構成で、ニードルスリーブ１１３は伸長位置にあり、シリンジ１１４は使用前の位置にあり、ニードルホルダ１１６は後退位置にある。
【００４９】
注射デバイス１１０の遠位端２０が、患者の身体の注射部位に押し付けられる。ニードルスリーブ１１３は、本体１１１内で伸長位置から後退位置へ摺動する。これらの図に示す実施形態では、ニードルホルダ１１６が後退位置にあるとき、針１１７の遠位端１１７ａは本体１１１の遠位端２０を越えて延びない。したがって、針１１７の遠位端１１７ａは、この動作段階で患者の皮膚を穿孔しないはずである。しかし、本発明の代替実施形態では、針１１７の遠位端１１７ａは、ニードルホルダ１１６の伸長位置と後退位置の両方で、本体１１１の遠位端２０を越えて延びることができる。そのような代替実施形態では、ニードルスリーブ１１３が伸長位置にあるときのみ、ニードルスリーブ１１３が針１１７の遠位端１１７ａを隠すことができる。そのような代替実施形態では、注射デバイス１１０を注射部位に押し付け、ニードルスリーブ１１３を本体１１１内へ後退させることで、ニードルホルダ１１６が依然として後退位置にあるまま、針１１７の遠位端１１７ａを露出させることができ、その結果、針１１７が患者の皮膚を穿孔する。
【００５０】
次いでボタン１２２を押して、作動機構１２３を起動する。これにより、シリンジラム１２０が解放される。シリンジラム１２０は、シリンジばね１２４の力を受けて、シリンジ１１４を本体１１１の遠位端２０の方へ押す。シリンジ１１４が本体１１１の遠位端２０の方へ摺動するにつれて、ニードルホルダばね１２６は、本体１１１の遠位端２０に向かう方向へニードルホルダ１１６を押す。それによってシリンジ１１４およびニードルホルダ１１６は、本体１１１の遠位端２０に向かう方向へともに摺動する。
【００５１】
シリンジ１１４およびニードルホルダ１１６が本体１１１の遠位端２０に向かう方向へともに摺動した後、ニードルホルダ１１６がニードルホルダ止め具１２９に当接する。それによってニードルホルダ１１６は、伸長位置につく。これを、図３の第１の中間構成として示す（しかし、ニードルスリーブ１１３は図３において伸長状態で示されていることに留意されたい。注射部位に押し付けられたとき、ニードルスリーブ１１３はその後退位置につき、針１１７の遠位端１１７ａが露出されるはずであることが理解されよう）。ニードルホルダ１１６が伸長位置へ動くことで、針１１７は注射部位で患者の皮膚を穿孔する。しかし、ニードルホルダ１１６が後退位置にあるときでも針１１７の遠位端１１７ａが本体１１１の遠位端２０を越えて延びる上述した代替実施形態では、注射デバイス１１０が注射部位に押し付けられたとき、針１１７は患者の皮膚をすでに穿孔しているはずである。したがって、ニードルホルダ１１６が伸長位置へ動くことで、針１１７が患者の皮膚の中へさらに延びるはずである。
【００５２】
シリンジ１１４は、第１の中間位置から、シリンジばね１２４の力を受けて本体１１１の遠位端２０の方へ引き続き摺動する。しかし、ニードルホルダ１１６がニードルホルダ止め具１２９に当接するため、シリンジ１１４はニードルホルダ１１６の方へ動き、ニードルホルダばね１２６を圧縮する。したがって、シリンジばね１２４はニードルホルダばね１２６より強い力をかけるように構成されることが理解されよう。シリンジ１１４は、ニードルホルダ１１６の方へ引き続き摺動した後、使用位置でシリンジ止め具１２７に当接する。この位置で、シリンジ１１４の遠位端はまた、ニードルホルダ１１６に当接する。これにより、針１１７の近位端１１７ｂがセプタム１１９を穿孔し、針１１７がシリンジ１１４内で液体薬剤１１５のリザーバに流体連通する。次いで注射デバイス１１０は、図４に示す第２の中間構成になる。図４で、ニードルスリーブ１１３は後退位置で示されており、針１１７の遠位端１１７ａは露出されていることに留意されたい。
【００５３】
セプタムが針１１７によって穿孔され、針１１７が患者の皮膚を穿孔している状態で、薬剤１１５を注射部位へ送達することが可能である。ストッパばね１２５は、ストッパ１１８を本体１１１の遠位端２０に向かう方向へ押し、それにより薬剤１１５をシリンジ１１４から患者の体内へ排出する。薬剤送達プロセスの途中で、ストッパ１１８は、図５の第３の中間構成に示すように、シリンジ１１４の長さに沿って中途に位置する。
【００５４】
ストッパ１１８がストッパばね１２５の力を受けて本体１１１の遠位端２０の方へ引き続き動いた後、ストッパ１１８はシリンジ１１４の遠位端に到達する。この時点で、液体薬剤１１５はシリンジ１１４から完全に排出されている。このとき注射デバイス１１０は、図６に示す最終構成にある。注射デバイス１１０が最終構成に到達した後、注射デバイス１１０を患者の身体から取り外すことができる。次いで、ニードルスリーブ１１３は、適した付勢手段（図示せず）によって伸長位置へ動き、針１１７の遠位端１１７ａを隠して、偶発的な負傷を回避することができる。ニードルスリーブ１１３が伸長位置にあるこの構成は、図６に示されている。注射デバイス１１０は、注射デバイスが使用された後はニードルスリーブ１１３を伸長位置でロックする自動ロッキング機構を含むことができる。そのようなロッキング機構は、使用位置に配置されているシリンジおよび／または伸長位置に配置されているニードルホルダ１１６に機械的または電子的に連結することができる。
【００５５】
本発明の代替実施形態では、ストッパばね１２５および／またはストッパ１１８は、解放アクチュエータを有する解放機構を含むことができる。これにより、使用者は、使用位置へのシリンジ１１４の動きおよび伸長位置へのニードルホルダ１１６の動きとは独立して、薬剤１１５の送達プロセスがいつ開始するかを別個に制御することが有効になる。
【００５６】
本発明の範囲内で、ニードルホルダ１１６は別法として、本体１１１に対して固定することができることが意図される。そのような実施形態では、シリンジ１１４は、本体１１１内で可動であり、使用前の位置から使用位置へ摺動するはずであり、使用位置で、針１１７の近位端１１７ｂはセプタム１１９を穿孔する。そのような実施形態では、ニードルスリーブ１１３は、好ましくは、ニードルスリーブ１１３が伸長位置にあるとき、針１１７の遠位端１１７ａを隠すことができる。
【００５７】
本体１１１は、本体１１１内でのシリンジ１１４の摺動運動を案内するための１つまたはそれ以上の案内要素を含むことができる。そのような案内要素は、１つまたはそれ以上の協働する突出部と、突出部を受けるための凹部とを含むことができ、これらの突出部および凹部は、それぞれシリンジ１１４および／または本体１１１の１つの中に形成される。
【００５８】
同様に、本体１１１は、本体１１１内でのニードルホルダ１１６の摺動運動を案内するための１つまたはそれ以上の案内要素を含むことができる。そのような案内要素は、１つまたはそれ以上の協働する突出部と、突出部を受けるための凹部とを含むことができ、これらの突出部および凹部は、それぞれニードルホルダ１１６および／または本体１１１の１つの中に形成される。
【００５９】
本明細書で使用する用語「薬物」または「薬剤」は、１つまたはそれ以上の薬学的に活性な化合物を説明するために本明細書において使用される。以下に説明されるように、薬物または薬剤は、１つまたはそれ以上の疾患を処置するための、様々なタイプの製剤の少なくとも１つの低分子もしくは高分子、またはその組み合わせを含むことができる。例示的な薬学的に活性な化合物は、低分子；ポリペプチド、ペプチド、およびタンパク質（たとえばホルモン、成長因子、抗体、抗体フラグメント、および酵素）；炭水化物および多糖類；ならびに核酸、二本鎖または一本鎖ＤＮＡ（裸およびｃＤＮＡを含む）、ＲＮＡ、アンチセンスＤＮＡおよびＲＮＡなどのアンチセンス核酸、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、リボザイム、遺伝子、およびオリゴヌクレオチドを含むことができる。核酸は、ベクター、プラスミド、またはリポソームなどの分子送達システムに組み込むことができる。これらの薬物の１つまたはそれ以上の混合物もまた、企図される。
【００６０】
用語「薬物送達デバイス」は、薬物をヒトまたは動物の体内に投薬するように構成されたあらゆるタイプのデバイスまたはシステムを包含するものである。限定されることなく、薬物送達デバイスは、注射デバイス（たとえばシリンジ、ペン型注射器、自動注射器、大容量デバイス、ポンプ、かん流システム、または眼内、皮下、筋肉内、もしくは血管内送達にあわせて構成された他のデバイス）、皮膚パッチ（たとえば、浸透圧性、化学的、マイクロニードル）、吸入器（たとえば鼻用または肺用）、埋め込み（たとえば、コーティングされたステント、カプセル）、または胃腸管用の供給システムとすることができる。ここに説明される薬物は、針、たとえば小ゲージ針を含む注射デバイスで特に有用であることができる。
【００６１】
薬物または薬剤は、薬物送達デバイスで使用するように適用された主要パッケージまたは「薬物容器」内に含むことができる。薬物容器は、たとえば、カートリッジ、シリンジ、リザーバ、または１つまたはそれ以上の薬学的に活性な化合物の保存（たとえば短期または長期保存）に適したチャンバを提供するように構成された他の容器とすることができる。たとえば、一部の場合、チャンバは、少なくとも１日（たとえば１日から少なくとも３０日まで）の間薬物を保存するように設計することができる。一部の場合、チャンバは、約１カ月から約２年の間薬物を保存するように設計することができる。保存は、室温（たとえば約２０℃）または冷蔵温度（たとえば約−４℃から約４℃まで）で行うことができる。一部の場合、薬物容器は、薬物製剤の２つまたはそれ以上の成分（たとえば薬物および希釈剤、または２つの異なるタイプの薬物）を別々に、各チャンバに１つずつ保存するように構成された二重チャンバカートリッジとすることができ、またはこれを含むことができる。そのような場合、二重チャンバカートリッジの２つのチャンバは、ヒトまたは動物の体内に投薬する前、および／または投薬中に薬物または薬剤の２つまたはそれ以上の成分間で混合することを可能にするように構成することができる。たとえば、２つのチャンバは、これらが（たとえば２つのチャンバ間の導管によって）互いに流体連通し、所望の場合、投薬の前にユーザによって２つの成分を混合することを可能にするように構成することができる。代替的に、またはこれに加えて、２つのチャンバは、成分がヒトまたは動物の体内に投薬されているときに混合することを可能にするように構成することができる。
【００６２】
本明細書において説明される薬物送達デバイスおよび薬物は、数多くの異なるタイプの障害の処置および／または予防に使用することができる。例示的な障害は、たとえば、糖尿病、または糖尿病性網膜症などの糖尿病に伴う合併症、深部静脈血栓塞栓症または肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症を含む。さらなる例示的な障害は、急性冠症候群（ＡＣＳ）、狭心症、心筋梗塞、がん、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症および／または関節リウマチである。
【００６３】
糖尿病または糖尿病に伴う合併症の処置および／または予防のための例示的な薬物は、インスリン、たとえばヒトインスリン、またはヒトインスリン類似体もしくは誘導体、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）、ＧＬＰ−１類似体もしくはＧＬＰ−１受容体アゴニスト、またはその類似体もしくは誘導体、ジペプチジルペプチダーゼ−４（ＤＰＰ４）阻害剤、または薬学的に許容される塩もしくはその溶媒和物、またはそれらの任意の混合物を含む。本明細書において使用される用語「誘導体」は、元の物質と構造的に十分同様のものであり、それによって同様の機能または活性（たとえば治療効果性）を有することができる任意の物質を指す。
【００６４】
例示的なインスリン類似体は、Ｇｌｙ（Ａ２１），Ａｒｇ（Ｂ３１），Ａｒｇ（Ｂ３２）ヒトインスリン（インスリングラルギン）；Ｌｙｓ（Ｂ３），Ｇｌｕ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ｌｙｓ（Ｂ２８），Ｐｒｏ（Ｂ２９）ヒトインスリン；Ａｓｐ（Ｂ２８）ヒトインスリン；Ｂ２８位におけるプロリンがＡｓｐ、Ｌｙｓ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、またはＡｌａで置き換えられており、Ｂ２９位において、ＬｙｓがＰｒｏで置き換えられていてもよいヒトインスリン；Ａｌａ（Ｂ２６）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２８−Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｄｅｓ（Ｂ２７）ヒトインスリンおよびＤｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリンである。
【００６５】
例示的なインスリン誘導体は、たとえば、Ｂ２９−Ｎ−ミリストイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイル−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−ミリストイルヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−パルミトイルヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−ミリストイルＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ２８−Ｎ−パルミトイル−ＬｙｓＢ２８ＰｒｏＢ２９ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−ミリストイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ３０−Ｎ−パルミトイル−ＴｈｒＢ２９ＬｙｓＢ３０ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−パルミトイル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（Ｎ−リトコリル−γ−グルタミル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン；Ｂ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）−ｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインスリン、およびＢ２９−Ｎ−（ω−カルボキシヘプタデカノイル）ヒトインスリンである。例示的なＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体アゴニストは、たとえば：リキシセナチド（Ｌｉｘｉｓｅｎａｔｉｄｅ）／ＡＶＥ００１０／ＺＰ１０／リキスミア（Ｌｙｘｕｍｉａ）、エキセナチド（Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ）／エクセンディン−４（Ｅｘｅｎｄｉｎ−４）／バイエッタ（Ｂｙｅｔｔａ）／ビデュリオン（Ｂｙｄｕｒｅｏｎ）／ＩＴＣＡ６５０／ＡＣ−２９９３（アメリカドクトカゲの唾液腺によって産生される３９アミノ酸ペプチド）、リラグルチド（Ｌｉｒａｇｌｕｔｉｄｅ）／ビクトザ（Ｖｉｃｔｏｚａ）、セマグルチド（Ｓｅｍａｇｌｕｔｉｄｅ）、タスポグルチド（Ｔａｓｐｏｇｌｕｔｉｄｅ）、シンクリア（Ｓｙｎｃｒｉａ）／アルビグルチド（Ａｌｂｉｇｌｕｔｉｄｅ）、デュラグルチド（Ｄｕｌａｇｌｕｔｉｄｅ）、ｒエクセンディン−４、ＣＪＣ−１１３４−ＰＣ、ＰＢ−１０２３、ＴＴＰ−０５４、ラングレナチド（Ｌａｎｇｌｅｎａｔｉｄｅ）／ＨＭ−１１２６０Ｃ、ＣＭ−３、ＧＬＰ−１エリゲン、ＯＲＭＤ−０９０１、ＮＮ−９９２４、ＮＮ−９９２６、ＮＮ−９９２７、ノデキセン（Ｎｏｄｅｘｅｎ）、ビアドール（Ｖｉａｄｏｒ）−ＧＬＰ−１、ＣＶＸ−０９６、ＺＹＯＧ−１、ＺＹＤ−１、ＧＳＫ−２３７４６９７、ＤＡ−３０９１、ＭＡＲ−７０１、ＭＡＲ７０９、ＺＰ−２９２９、ＺＰ−３０２２、ＴＴ−４０１、ＢＨＭ−０３４、ＭＯＤ−６０３０、ＣＡＭ−２０３６、ＤＡ−１５８６４、ＡＲＩ−２６５１、ＡＲＩ−２２５５、エキセナチド（Ｅｘｅｎａｔｉｄｅ）−ＸＴＥＮおよびグルカゴン−Ｘｔｅｎである。
【００６６】
例示的なオリゴヌクレオチドは、たとえば：家族性高コレステロール血症の処置のためのコレステロール低下アンチセンス治療薬である、ミポメルセン（ｍｉｐｏｍｅｒｓｅｎ）／キナムロ（Ｋｙｎａｍｒｏ）である。
【００６７】
例示的なＤＰＰ４阻害剤は、ビルダグリプチン（Ｖｉｌｄａｇｌｉｐｔｉｎ）、シタグリプチン（Ｓｉｔａｇｌｉｐｔｉｎ）、デナグリプチン（Ｄｅｎａｇｌｉｐｔｉｎ）、サキサグリプチン（Ｓａｘａｇｌｉｐｔｉｎ）、ベルベリン（Ｂｅｒｂｅｒｉｎｅ）である。
【００６８】
例示的なホルモンは、ゴナドトロピン（フォリトロピン、ルトロピン、コリオンゴナドトロピン、メノトロピン）、ソマトロピン（ソマトロピン）、デスモプレシン、テルリプレシン、ゴナドレリン、トリプトレリン、ロイプロレリン、ブセレリン、ナファレリン、およびゴセレリンなどの、脳下垂体ホルモンまたは視床下部ホルモンまたは調節性活性ペプチドおよびそれらのアンタゴニストを含む。
【００６９】
例示的な多糖類は、グルコサミノグリカン、ヒアルロン酸、ヘパリン、低分子量ヘパリン、もしくは超低分子量ヘパリン、またはそれらの誘導体、または上述の多糖類の硫酸化形態、たとえば、ポリ硫酸化形態、および／または、薬学的に許容されるそれらの塩を含む。ポリ硫酸化低分子量ヘパリンの薬学的に許容される塩の例としては、エノキサパリンナトリウムがある。ヒアルロン酸誘導体の例としては、ＨｙｌａｎＧ−Ｆ２０／Ｓｙｎｖｉｓｃ、ヒアルロン酸ナトリウムがある。
【００７０】
本明細書において使用する用語「抗体」は、免疫グロブリン分子またはその抗原結合部分を指す。免疫グロブリン分子の抗原結合部分の例は、抗原を結合する能力を保持するＦ（ａｂ）およびＦ（ａｂ’）２フラグメントを含む。抗体は、ポリクローナル、モノクローナル、組換え型、キメラ型、非免疫型またはヒト化、完全ヒト型、非ヒト型（たとえばマウス）、または一本鎖抗体とすることができる。いくつかの実施形態では、抗体はエフェクター機能を有し、補体を固定することができる。いくつかの実施形態では、抗体は、Ｆｃ受容体と結合する能力が低く、または結合することはできない。たとえば、抗体は、アイソタイプもしくはサブタイプ、抗体フラグメントまたは変異体とすることができ、Ｆｃ受容体との結合を支持せず、たとえば、これは、突然変異したまたは欠失したＦｃ受容体結合領域を有する。
【００７１】
用語「フラグメント」または「抗体フラグメント」は、全長抗体ポリペプチドを含まないが、抗原と結合することができる全長抗体ポリペプチドの少なくとも一部分を依然として含む、抗体ポリペプチド分子（たとえば、抗体重鎖および／または軽鎖ポリペプチド）由来のポリペプチドを指す。抗体フラグメントは、全長抗体ポリペププチドの切断された部分を含むことができるが、この用語はそのような切断されたフラグメントに限定されない。本発明に有用である抗体フラグメントは、たとえば、Ｆａｂフラグメント、Ｆ（ａｂ’）２フラグメント、ｓｃＦｖ（一本鎖Ｆｖ）フラグメント、直鎖抗体、二重特異性、三重特異性、および多重特異性抗体（たとえば、ダイアボディ、トリアボディ、テトラボディ）などの単一特異性または多重特異性抗体フラグメント、ミニボディ、キレート組換え抗体、トリボディまたはバイボディ、イントラボディ、ナノボディ、小モジュラー免疫薬（ＳＭＩＰ）、結合ドメイン免疫グロブリン融合タンパク質、ラクダ化抗体、およびＶＨＨ含有抗体を含む。抗原結合抗体フラグメントのさらなる例は、当技術分野で知られている。
【００７２】
用語「相補性決定領域」または「ＣＤＲ」は、特異的抗原認識を仲介する役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内の短いポリペプチド配列を指す。用語「フレームワーク領域」は、ＣＤＲ配列ではなく、ＣＤＲ配列の正しい位置決めを維持して抗原結合を可能にする役割を主に担う重鎖および軽鎖両方のポリペプチドの可変領域内のアミノ酸配列を指す。フレームワーク領域自体は、通常、当技術分野で知られているように、抗原結合に直接的に関与しないが、特定の抗体のフレームワーク領域内の特定の残基が、抗原結合に直接的に関与することができ、またはＣＤＲ内の１つまたはそれ以上のアミノ酸が抗原と相互作用する能力に影響を与えることができる。
【００７３】
例示的な抗体は、アンチＰＣＳＫ−９ｍＡｂ（たとえばアリロクマブ（Ａｌｉｒｏｃｕｍａｂ））、アンチＩＬ−６ｍＡｂ（たとえばサリルマブ（Ｓａｒｉｌｕｍａｂ））、およびアンチＩＬ−４ｍＡｂ（たとえばデュピルマブ（Ｄｕｐｉｌｕｍａｂ））である。
【００７４】
本明細書において説明される化合物は、（ａ）化合物または薬学的に許容されるその塩、および（ｂ）薬学的に許容される担体を含む医薬製剤において使用することができる。化合物はまた、１つまたはそれ以上の他の医薬品有効成分を含む医薬製剤、または存在する化合物またはその薬学的に許容される塩が唯一の有効成分である医薬製剤において使用することもできる。したがって、本開示の医薬製剤は、本明細書において説明される化合物および薬学的に許容される担体を混合することによって作られる任意の製剤を包含する。
【００７５】
本明細書において説明される任意の薬物の薬学的に許容される塩もまた、薬物送達デバイスにおける使用に企図される。薬学的に許容される塩は、たとえば酸付加塩および塩基性塩である。酸付加塩は、たとえば、ＨＣｌまたはＨＢｒ塩である。塩基性塩は、たとえば、アルカリもしくはアルカリ土類金属、たとえばＮａ＋、もしくはＫ＋、もしくはＣａ２＋、またはアンモニウムイオンＮ＋（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ３）（Ｒ４）（式中、Ｒ１からＲ４は互いに独立して：水素、場合により置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合により置換されたＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０−アリル基、または場合により置換されたＣ６〜Ｃ１０−ヘテロアリール基を意味する）から選択されるカチオンを有する塩である。薬学的に許容される塩のさらなる例は、当業者に知られている。
【００７６】
薬学的に許容される溶媒和物は、たとえば、水和物またはメタノラート（ｍｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）またはエタノラート（ｅｔｈａｎｏｌａｔｅ）などのアルカノラート（ａｌｋａｎｏｌａｔｅ）である。
【００７７】
本発明の完全な範囲および趣旨から逸脱することなく、本明細書に記載するＡＰＩ、物質、製剤、装置、方法、システム、および実施形態の様々な構成要素に修正（追加および／または除去）を加えることができ、本発明は、そのような修正およびそのあらゆる均等物を包含することが、当業者には理解されよう。
【図１Ａ】
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【図１Ｂ】
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【図２】
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【図３】
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【図４】
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【図５】
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【図６】
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【国際調査報告】
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2019527102.tif 000011