(57)【要約】  本開示は、メニンと、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、及びＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する方法を提供する。前記方法は、白血病、固形癌、糖尿病、及び、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ融合タンパク質、及び／又はメニンの活性に依存する他の疾患の処置に有用である。これらの方法で使用される組成物も提供される。【選択図】図４
2019510004.tif 000002
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体形態、或いはプロドラッグであって：
【化１】
2019510004.tif 000184
式中、
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａは、単結合、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｂは、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｃは３〜１２員の複素環であり；
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１、Ｌ２、又はＬ３の何れか１つの同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、架橋又は環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５７は、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；及び
各々が独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｓ、及び＝Ｎ（Ｒ５２）から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル
から選択され；及び
Ｒ５８は、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（Ｉ）の化合物又は塩について、Ｃがアゼチジニレン、ピペリジニレン、又はピペラジニレンであり、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２である時：
ｐは１〜６の整数であり；及び／又は
Ｌ３は１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない
ことを特徴とする化合物。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩であって：
【化２】
2019510004.tif 000185
式中：
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａ、Ｂ、及びＣはそれぞれ独立して、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ｌ３は、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５６は独立して、
−ＮＯ２、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（ＩＩ）の化合物又は塩について、Ｒ５６が−ＣＨ３である時、Ｌ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮで更に置換されない
ことを特徴とする化合物。
【請求項３】
ＲＣは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、又は、異なる原子に結合される２つのＲＣ基は一体となってＣ１−３架橋を形成することができる、ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｃは５〜１２員の複素環であり、ここで複素環は少なくとも１つの窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項１乃至３の何れか１つに記載の化合物。
【請求項５】
複素環は飽和される、ことを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
複素環は、ピペリジニル及びピペラジニルから選択される、ことを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｃは
【化３】
2019510004.tif 000186
から選択される、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、及び−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される、ことを特徴とする請求項１又は７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｃは
【化４】
2019510004.tif 000187
から選択され：
ここでＲ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；及び、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、並びに−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択された１つ以上の置換基で置換されるＣ１−１０アルキルから選択される
ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、及び−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される、ことを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択される、ことを特徴とする請求項１又は７乃至１０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＣはＣ１−３アルキル及びＣ１−３ハロアルキルから選択される、ことを特徴とする請求項１乃至１１の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換される５〜１２員の複素環であり；
Ａは３〜１２員の複素環であり；及び
Ｂは３〜１２員の複素環である
ことを特徴とする請求項１乃至１２の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換される６〜１２員の二環式複素環である、ことを特徴とする請求項１乃至１３の何れか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルである、ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｈは
【化５】
2019510004.tif 000188
であり；
Ｘ１とＸ２はそれぞれ独立してＣＲ２とＮから選択され；
Ｘ３とＸ４はそれぞれ独立してＣとＮから選択され；
Ｙ１とＹ２はそれぞれ独立して、ＣＲ３、Ｎ、ＮＲ４、Ｏ、及びＳから選択され；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３はそれぞれ独立して、水素とＲ５０から各発生時に選択され；及び
Ｒ４はＲ５１から選択される
ことを特徴とする請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘ３とＸ４はそれぞれＣである、ことを特徴とする請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｘ１はＣＲ２であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される、ことを特徴とする請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｘ１はＣＲ２であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される、ことを特徴とする請求項１６又は１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ２はＮである、ことを特徴とする請求項１６乃至１９の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙ２はＣＲ３であり、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択される、ことを特徴とする請求１６乃至２０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１はＣ１−３ハロアルキルである、ことを特徴とする請求項１６乃至２１の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
Ａは５〜８員の複素環である、ことを特徴とする請求項１乃至２２の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
Ａは６員の単環式複素環である、ことを特徴とする請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
複素環は、少なくとも１つの窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項２３又は２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択される、ことを特徴とする請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ａは
【化６】
2019510004.tif 000189
である、ことを特徴とする請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｂは６〜１２員の二環式複素環である、ことを特徴とする請求項１乃至２７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
複素環は、少なくとも１つの窒素原子を含む、ことを特徴とする請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｂはインドリレンである、ことを特徴とする請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂは、１つ以上のＲＢで随意に置換される、
【化７】
2019510004.tif 000190
である、ことを特徴とする請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で置換されるチエノピリミジニルであり；
Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択され；及び
Ｂはインドリレンである
ことを特徴とする請求項１３に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｈは−ＣＨ２ＣＦ３で置換される、ことを特徴とする請求項１乃至３２の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３４】
ｍは０である、ことを特徴とする請求項１乃至３３の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３５】
ｎは１〜３の整数である、ことを特徴とする請求項１乃至３４の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｌ１は１０未満の原子を含む、ことを特徴とする請求項１乃至３５の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌ１は−Ｎ（Ｒ５１）−である、ことを特徴とする請求項１乃至３６の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ２は１０未満の原子を含む、ことを特徴とする請求項１乃至３７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌ２は１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−４アルキレンである、ことを特徴とする請求項１乃至３８の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｌ２は、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、及び−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至３８の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４１】
Ｌ３は２０未満の原子を含む、ことを特徴とする請求項１乃至４０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４２】
Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−６アルキレンである、ことを特徴とする請求項１乃至４１の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｌ３は、少なくとも１つのＣ１−３アルキル又はＣ１−３ハロアルキルで置換され、及び随意に１つ以上のＲ５０で更に置換される、Ｃ２アルキレンである、ことを特徴とする請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）、又は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される、ことを特徴とする請求項１乃至４３の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｌ３は−ＣＨ３で置換される、ことを特徴とする請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌ３は
【化８】
2019510004.tif 000191
から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４２の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５０はメチルである、ことを特徴とする請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｌ３は
【化９】
2019510004.tif 000192
から選択される、ことを特徴とする請求項１乃至４２の何れか１つに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５６はメチルである、ことを特徴とする請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルであり；
Ａは３〜１２員の複素環であり；
Ｂは６〜１２員の二環式複素環であり；
ｍは０〜３の整数であり；及び
ｎは１〜３の整数である
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルであり；
Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択され；
Ｂはインドリレンであり；
Ｌ１とＬ２はそれぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、及び−ＣＨ２−から選択され；
Ｌ３は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ３の同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に環を形成することができ；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎは１〜３の整数であり、
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ５７は、
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２；及び
各々が独立して、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、及び−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２から選択される１つ以上の置換基で各発生時に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル
から選択され；及び
Ｒ５８は、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換される
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルであり；
Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択され；
Ｂはインドリレンであり；
Ｌ１とＬ２はそれぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、及び−ＣＨ２−から選択され；
Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎは１〜３の整数であり、
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ５６は独立して、
−ＯＲ５９、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルから各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換される
ことを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４から選択される、ことを特徴とする請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５７は−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択される、ことを特徴とする請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｃは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４で置換される、ことを特徴とする請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｈは
【化１０】
2019510004.tif 000193
であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される、ことを特徴とする請求項５０乃至５５の何れか１つに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ２は−ＮＨ２、−ＣＨ３、及び−ＮＨＣＨ３から選択される、ことを特徴とする請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｌ３は
【化１１】
2019510004.tif 000194
から選択される、ことを特徴とする請求項５０乃至５７の何れか１つに記載の化合物。
【請求項５９】
請求項１乃至５８の何れか１つに記載の化合物の実質的に純粋な立体異性体。
【請求項６０】
立体異性体は少なくとも９０％の鏡像体過剰率で提供される、ことを特徴とする請求項５２に記載の化合物。
【請求項６１】
化合物は同位体的に富化される、ことを特徴とする請求項１乃至６０の何れか１つに記載の化合物。
【請求項６２】
表１又は表２から選択される化合物。
【請求項６３】
請求項１乃至６２の何れか１つに記載の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む、医薬組成物。
【請求項６４】
医薬組成物は経口投与のために製剤される、ことを特徴とする請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】
医薬組成物は注入のために製剤される、ことを特徴とする請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６６】
メニンと、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ融合タンパク質、及びＭＬＬ部分タンデム重複の１以上との相互作用を阻害する方法であって、メニンを請求項１乃至６２の何れか１つに記載の有効な量の化合物と接触させる工程を含む、方法。
【請求項６７】
メニン−ＭＬＬの相互作用を阻害する方法であって、メニンを請求項１乃至６２の何れか１つに記載の有効な量の化合物と接触させる工程を含み、ここで、相互作用の阻害は、ＭＬＬ融合タンパク質標的遺伝子の発現の減少により証明される、方法。
【請求項６８】
ＭＬＬ融合タンパク質標的遺伝子は、ＨＯＸＡ９、ＤＬＸ２、又はＭＥＩＳ１である、ことを特徴とする請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
メニンを請求項１乃至６２の何れか１つに記載の化合物と接触させる工程を含む、メニンを安定させる方法。
【請求項７０】
接触させる工程は、メニンを発現する細胞を接触させること含む、ことを特徴とする請求項６６乃至６９の何れか１つに記載の方法。
【請求項７１】
第２の治療剤を投与する工程を含む、請求項６６乃至６９の何れか１つに記載の方法。
【請求項７２】
接触させる工程はインビボで行われる、ことを特徴とする請求項６６乃至６９の何れか１つに記載の方法。
【請求項７３】
接触させる工程はインビトロで行われる、ことを特徴とする請求項６６乃至６９の何れか１つに記載の方法。
【請求項７４】
ＭＬＬ融合タンパク質に関連する疾患又は疾病を処置する方法であって、請求項１乃至６２の何れか１つに記載の治療上有効な量の化合物を、必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７５】
被験体の疾患又は疾病を処置する方法であって、請求項１乃至６２の何れか１つに記載の化合物の治療上有効な量の医薬組成物を被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７６】
疾患又は疾病は、白血病、血液悪性腫瘍、固形腫瘍癌、前立腺癌、乳癌、肝臓癌、脳腫瘍、又は糖尿病を含む、ことを特徴とする請求項７４又は７５に記載の方法。
【請求項７７】
白血病は、ＡＭＬ、ＡＬＬ、混合型白血病、又はＭＬＬ部分タンデム重複を伴う白血病を含む、ことを特徴とする請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
被験体における染色体１１ｑ２３上での染色体再配置により媒介される障害を処置する方法であって、該方法は、請求項１乃至６２の何れか１つに記載の治療上有効な量の化合物を被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項７９】
メニンと別のタンパク質との相互作用により媒介される障害を処置する方法であって、請求項１乃至６２の何れか１つに記載の治療上有効な量の化合物を、必要とする被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項８０】
被験体はヒトである、ことを特徴とする請求項７４乃至７９の何れか１つに記載の方法。
【請求項８１】
請求項６３に記載の医薬組成物と、メニンと他のタンパク質との相互作用により媒介される疾患又は疾病に悩む被験体を処置するために組成物を使用するための指示書とを含む、キット。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
＜相互参照＞
本出願は、２０１６年３月１６日出願の米国仮特許出願第６２／３０９，３７２号；２０１６年５月１０日出願の米国仮特許出願第６２／３３４，３６９号；２０１６年１２月７日出願の米国仮特許出願第６２／４３１，３８９号；及び２０１７年１月１６日出願の米国仮特許出願第６２／４４６，６４０号の利益を主張するものであって、これらの出願は引用により本明細書に組み込まれる。
【背景技術】
【０００２】
混合型白血病（ＭＬＬ）タンパク質は、遺伝子転写のエピジェネティック制御に重要なヒストンメチルトランスフェラーゼである。急性骨髄芽球性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、及び混合型白血病（ＭＬＬ）を含む多くの急性白血病は、染色体１１、バンドｑ２３（１１ｑ２３）に位置するＭＬＬ遺伝子の染色体転座から結果として生じるキメラＭＬＬ融合タンパク質の存在を特徴とする。キメラＭＬＬ融合タンパク質は、ＭＬＬのＮ末端のおよそ１，４００のアミノ酸を保持するが、およそ８０のパートナータンパク質（例えばＡＦ４、ＡＦ９、ＥＮＬ、ＡＦ１０、ＥＬＬ、ＡＦ６、ＡＦ１ｐ、ＧＡＳ７）のうち１つと融合される。ＭＬＬ融合タンパク質は、ＭＬＬのＣ末端の本来のヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を欠いており、ＨＯＸ及びＭＥＩＳ１を含む多数の癌遺伝子の転写を調節する能力を獲得し、結果として細胞増殖の増大及び細胞分化の減少をもたらして、最終的に白血病誘発につながる。
【０００３】
多発性内分泌腺腫症（ＭＥＮ）遺伝子によりコードされるメニンタンパク質は、ＤＮＡ処理と、修復タンパク質、タンパク質を修飾するクロマチン、及び多数の転写因子との相互作用に関与する、遍在的に発現された核タンパク質である（Ａｇａｒｗａｌ，  ｅｔ  ａｌ．；  Ｈｏｒｍ  Ｍｅｔａｂ  Ｒｅｓ，  ２００５，  ３７（６）：  ３６９−３７４）。メニンと、ＭＬＬ融合タンパク質のＮ末端との関連性は、ＭＬＬ融合タンパク質の観察された腫瘍形成活性に必要である。この関連性は、ＨＯＸ及びＭＥＩＳ１の癌遺伝子の発現を恒常的にアップレギュレートすると示されており、白血病進行につながる造血細胞の増殖及び分化を低下させる。メニンは、ＭＬＬ関連性白血病の一般的な腫瘍形成補助因子として機能すると示されているため、メニンと、ＭＬＬ融合タンパク質と、ＭＬＬとの間の相互作用は、潜在的な化学療法の標的を表わす。
【０００４】
ＭＬＬ遺伝子の染色体転座を持つ、白血病を患う患者（特に幼児）の予後は悲惨なものであり、５年生存率が４０％未満である（Ｓｌａｎｙ；  Ｈａｅｍａｔｏｌｏｇｉｃａ，  ２００９，  ９４（７）：  ９８４−９９３）。これらの白血病を処置するために新しい治療方針が至急に必要とされている。メニン−ＭＬＬの相互作用を遮断する小分子阻害剤は故に、ＭＬＬ融合タンパク質に関する疾患の処置に有益な標的である。
【発明の概要】
【０００５】
本開示は、メニンと、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、及びＭＬＬ−融合腫瘍性タンパク質とのタンパク質間相互作用を阻害する組成物及び方法を提供することにより、当該技術分野における必要性に対処する。本明細書中の組成物及び方法は、白血病、固形癌、及び糖尿病などの、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ−融合タンパク質、及び／又はメニンの活性に依存する疾患を処置するのに有用であり得る。幾つかの実施形態において、本開示の化合物は、メニンと非共有結合的に相互作用し、且つメニンとＭＬＬとの相互作用を阻害する。幾つかの実施形態において、本開示の化合物は、メニンと共有結合的に結合し、且つメニンとＭＬＬとの相互作用を阻害する。
【０００６】
本明細書に提供される化合物の幾つかの実施形態において、化合物は、メニンの何れか１以上のアイソフォーム、例えば、アイソフォーム１（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：１）、アイソフォーム２（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：２）、アイソフォーム３（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：３）と、非共有結合的又は共有結合的に結合する。特定の実施形態において、メニンタンパク質は、６０％以上、７０％以上、７５％以上、８０％以上、８５％以上、９０％以上、９５％以上、又は９９％以上の配列同一性を、アイソフォーム１（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：１）、アイソフォーム２（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：２）、又はアイソフォーム３（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：３）と共有する。
【０００７】
１つの態様において、本開示は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体形態、或いはプロドラッグを提供し：
【０００８】
【化１】
2019510004.tif 000003
式中、
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａは、単結合、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｂは、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｃは３〜１２員の複素環であり；
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１、Ｌ２、又はＬ３の何れか１つの同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、架橋又は環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５７は、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；及び
各々が独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｓ、及び＝Ｎ（Ｒ５２）から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル
から選択され；及び
Ｒ５８は、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（Ｉ）の化合物又は塩について、Ｃがアゼチジニレン、ピペリジニレン、又はピペラジニレンであり、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２である時：
ｐは１〜６の整数であり；及び／又は
Ｌ３は１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない。
【０００９】
１つの態様において、本開示は、式（ＩＩ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を提供し：
【００１０】
【化２】
2019510004.tif 000004
式中：
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａ、Ｂ、及びＣはそれぞれ独立して、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）  −、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ｌ３は、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換されるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５６は独立して、
−ＮＯ２、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（ＩＩ）の化合物又は塩について、Ｒ５６が−ＣＨ３である時、Ｌ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮで更に置換されない。
【００１１】
幾つかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物について、ＲＣは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択され、又は、異なる原子に結合される２つのＲＣ基は一体となってＣ１−３架橋を形成することができる。
【００１２】
式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｃは５〜１２員の複素環でもよく、ここで複素環は少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態において、複素環は飽和される。幾つかの実施形態において、複素環は、ピペリジニル及びピペラジニルから選択される。
【００１３】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物について、Ｃは、
【００１４】
【化３】
2019510004.tif 000005
から選択される。幾つかの実施形態において、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、及び−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。
【００１５】
幾つかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物について、Ｃは
【００１６】
【化４】
2019510004.tif 000006
から選択され、ここで、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；及び、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、並びに−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択された１つ以上の置換基で置換されるＣ１−１０アルキルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、及び−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。
幾つかの実施形態において、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択される。
【００１７】
式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、ＲＣはＣ１−３アルキル及びＣ１−３ハロアルキルから選択され得る。
【００１８】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換される５〜１２員の複素環であり；Ａは３〜１２員の複素環であり；及びＢは３〜１２員の複素環である。
【００１９】
式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換される６〜１２員の二環式複素環であり得る。幾つかの実施形態において、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換チエノピリミジニルである。幾つかの実施形態において、Ｈは
【００２０】
【化５】
2019510004.tif 000007
であり、Ｘ１とＸ２はそれぞれ独立してＣＲ２とＮから選択され；Ｘ３とＸ４はそれぞれ独立してＣとＮから選択され；Ｙ１とＹ２はそれぞれ独立して、ＣＲ３、Ｎ、ＮＲ４、Ｏ、及びＳから選択され；Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３はそれぞれ独立して、水素とＲ５０から各発生時に選択され；及びＲ４はＲ５１から選択される。幾つかの実施形態において、Ｘ３とＸ４はそれぞれＣである。幾つかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ２であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ２であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｘ２はＮである。幾つかの実施形態において、Ｙ２はＣＲ３であり、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｒ１はＣ１−３ハロアルキルである。
【００２１】
式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ａは、６員単環式複素環などの５〜８員の複素環であり得る。幾つかの実施形態において、複素環は、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態において、Ａは、
【００２２】
【化６】
2019510004.tif 000008
などのピペリジニレン及びピペラジニレンから選択される。
【００２３】
式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｂは、６〜１２員の二環式複素環であり得る。
幾つかの実施形態において、複素環は、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｂは、１つ以上のＲＢで随意に置換される、
【００２４】
【化７】
2019510004.tif 000009
などのインドリレンである。
【００２５】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは、１つ以上のＲ５０で置換されるチエノピリミジニルであり；Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択され；及びＢはインドリレンである。
【００２６】
式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは、−ＣＨ２ＣＦ３で置換され得る。幾つかの実施形態において、ｍは０である。幾つかの実施形態において、ｎは１〜３の整数である。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、１０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ１は−Ｎ（Ｒ５１）−である。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、１０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−４アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、及び−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−から選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、２０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−６アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、少なくとも１つのＣ１−３アルキル又はＣ１−３ハロアルキルで置換され、及び随意に１つ以上のＲ５０で更に置換される、Ｃ２アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）、又は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は−ＣＨ３で置換される。幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物は、表１から選択される。
【００２７】
式（Ｉ）の化合物について、Ｌ３は、
【００２８】
【化８】
2019510004.tif 000010
から選択され得る。随意に、Ｒ５０はメチルである。幾つかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物について、Ｌ３は、
【００２９】
【化９】
2019510004.tif 000011
から選択される。随意に、Ｒ５６はメチルである。特定の態様において、本開示は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物の実質的に純粋な立体異性体を提供する。随意に、立体異性体は、少なくとも９０％の鏡像体過剰率で提供される。
【００３０】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルであり；Ａは３〜１２員の複素環であり；Ｂは６〜１２員の二環式複素環であり；ｍは０〜３の整数であり；及びｎは１〜３の整数である。
【００３１】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物について：
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルであり；
Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択され；
Ｂはインドリレンであり；
Ｌ１とＬ２はそれぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、及び−ＣＨ２−から選択され；
Ｌ３は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ３の１つの同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に環を形成することができ；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎは１〜３の整数であり、
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ５７は、
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２；及び
各々が独立して、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、及び−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２から選択される１つ以上の置換基で各発生時に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル
から選択され；及び
Ｒ５８は、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換される。
【００３２】
幾つかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物について：
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるチエノピリミジニルであり；
Ａはピペリジニレン及びピペラジニレンから選択され；
Ｂはインドリレンであり；
Ｌ１とＬ２はそれぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、及び−ＣＨ２−から選択され；
Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、及びＣ２−６アルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎは１〜３の整数であり、
ｐは０〜６の整数であり；
Ｒ５６は独立して、
−ＯＲ５９、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルから各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換される。
【００３３】
式（Ｉ）の化合物について、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３などの、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４から選択され得る。式（ＩＩ）の化合物について、Ｃは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４で置換され得る。
【００３４】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物、Ｈは
【００３５】
【化１０】
2019510004.tif 000012
であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。随意に、Ｒ２は−ＮＨ２、−ＣＨ３、及び−ＮＨＣＨ３から選択される。幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは
【００３６】
【化１１】
2019510004.tif 000013
であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキル−ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。随意に、Ｒ２は−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、及び−ＮＨＣＨ３から選択される。式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｌ３は、
【００３７】
【化１２】
2019510004.tif 000014
から選択され得る。
【００３８】
特定の態様において、本開示は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。幾つかの実施形態において、医薬組成物は経口投与のために製剤される。幾つかの実施形態において、医薬組成物は注入のために製剤される
【００３９】
特定の態様において、本開示は、メニンとＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ融合タンパク質、及びＭＬＬ部分タンデム重複の１以上との相互作用を阻害する方法を提供し、該方法は、メニンを有効な量の式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩と接触させる工程を含む。特定の態様において、本開示は、メニン−ＭＬＬの相互作用を阻害する方法を提供し、該方法は、メニンを有効な量の式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩と接触させる工程を含み、ここで、相互作用の阻害は、ＭＬＬ融合タンパク質標的遺伝子の発現の減少により証明される。特定の態様において、本開示はメニンを安定させる方法を提供し、該方法は、メニンを式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩と接触させる工程を含む。
【００４０】
主題の方法の何れかの実施において、ＭＬＬ融合タンパク質標的遺伝子はＨＯＸＡ９、ＤＬＸ２、又はＭＥＩＳ１であり得る。接触させる工程は、メニンを発現する細胞を接触させることを含み得る。幾つかの実施形態において、前記方法は、第２の治療薬を投与する工程を含む。幾つかの実施形態において、接触させる工程はインビボで行われる。幾つかの実施形態において、接触させる工程はインビトロで行われる。
【００４１】
特定の態様において、本開示は、ＭＬＬ融合タンパク質に関連する疾患又は疾病を処置する方法を提供し、該方法は、有効な量の式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩を、必要とする被験体に投与する工程を含む。特定の態様において、本開示は、被験体の疾患又は疾病を処置する方法を提供し、該方法は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩の治療上有効な量の医薬組成物を被験体に投与する工程を含む。幾つかの実施形態において、疾患又は疾病は、白血病、血液悪性腫瘍、固形腫瘍癌、前立腺癌、乳癌、肝臓癌、脳腫瘍、又は糖尿病を含む。幾つかの実施形態において、白血病は、ＡＭＬ、ＡＬＬ、混合型白血病、又は部分タンデム重複を伴う白血病を含む。
【００４２】
特定の態様において、本開示は、必要とする被験体の染色体１１ｑ２３の上の染色体再配置によって媒介される障害を処置する方法を提供し、該方法は、被験体に治療上有効な量の式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩を投与する工程を含む。特定の態様において、本開示は、メニンと他のタンパク質との相互作用により媒介される障害を処置する方法を提供し、該方法は、治療上有効な量の式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物又は塩を、必要とする被験体に投与する工程を含む。幾つかの実施形態において、被験体はヒトである。
【００４３】
特定の態様において、本開示は、本明細書に記載される医薬組成物と、メニンと他のタンパク質との相互作用により媒介される疾患又は疾病に悩む被験体を処置するために組成物を使用するための指示書とを含む、キットを提供する。
【００４４】
＜引用による組み込み＞
本明細書に言及される全ての刊行物、特許、及び特許出願は、あたかも個々の刊行物、特許、又は特許出願が引用によって組み込まれるよう具体的且つ個別に示されるかのように、同じ程度まで引用により本明細書に組み込まれる。
【図面の簡単な説明】
【００４５】
本発明の新規な特徴は、具体的に添付の特許請求の範囲内に明記される。本発明の特徴及び利点のより良い理解は、本発明の原理が用いられる例示的実施形態を説明する以下の詳細な説明と、以下の添付図面とを引用することによって得られるであろう。
【図１】ヒトのメニンのアミノ酸配列、アイソフォーム１（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：１）である。
【図２】ヒトのメニンのアミノ酸配列、アイソフォーム２（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：２）である。
【図３】ヒトのメニンのアミノ酸配列、アイソフォーム３（ＳＥＱ  ＩＤ  ＮＯ：３）である。
【図４】ビヒクル及び化合物で処置したマウスにおけるＭＶ４；１１腫瘍の体積の変化を表す。
【図５】処置の６日後のビヒクル及び化合物で処置したＭＬＬ白血病の異種移植マウスモデルにおけるＭＶ４；１１−ｌｕｃ腫瘍の発光を表す。
【図６】図５に示されるビヒクル及び化合物で処置したマウスから得た骨髄サンプルにおける、ＤＬＸ２、ＨＯＸＡ９、ＭＥＩＳ１、及びＣＤ１１Ｂの遺伝子発現変化を表す。
【図７】ＭＶ４；１１−ｌｕｃ腫瘍を持つビヒクル及び化合物で処置したマウスの生存曲線を表す。
【図８】ビヒクル及び化合物Ｖで処置したマウスにおけるＭＶ４；１１腫瘍の体積の変化を表す。
【図９】ビヒクル及び化合物で処置したマウスから得た骨髄サンプルにおける、ＤＬＸ２、ＨＯＸＡ９、ＭＥＩＳ１、及びＣＤ１１Ｂの遺伝子発現変化を表す。
【図１０】ＭＯＬＭ１３腫瘍を持つビヒクル及び化合物で処置したマウスの生存曲線を表す。
【図１１】処置の６日後のＭＬＬ白血病の異種移植マウスモデルをビヒクル及び化合物で処置した際のＭＶ４；１１−ｌｕｃ腫瘍の発光を表す。
【図１２】図１１に示されるビヒクル及び化合物で処置したマウスから得た骨髄サンプルにおける、ＤＬＸ２、ＨＯＸＡ９、ＭＥＩＳ１、及びＣＤ１１Ｂの遺伝子発現変化を表す。
【図１３】ＭＯＬＭ１３腫瘍を持つビヒクル及び化合物で処置したマウスの生存曲線を表す。
【発明を実施するための形態】
【００４６】
他に定義されない限り、本明細書で用いる全ての技術的及び科学的用語は、本発明の属する技術分野における当業者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。
【００４７】
「ＭＬＬ融合タンパク質」は、パートナータンパク質と融合されるＭＬＬのＮ末端フラグメントを持つタンパク質を指す。パートナータンパク質の限定されない例は、１１ｑ２３、１１ｑ２３．３、１１ｑ２４、１ｐ１３．１、１ｐ３２（ＥＰＳ１５）、２１ｑ２２、９ｐ１３．３、９ｐ２２（ＭＬＬＴ３／ＡＦ９）、ＡＢＩ１、ＡＢＩ２、ＡＣＡＣＡ、ＡＣＴＮ４、ＡＦＦ１／ＡＦ４、ＡＦＦ３／ＬＡＦ４、ＡＦＦ４／ＡＦ５、ＡＫＡＰ１３、ＡＰ２Ａ２、ＡＲＨＧＥＦ１２、ＡＲＨＧＥＦ１７、ＢＣＬ９Ｌ、ＢＴＢＤ１８、ＢＵＤ１３、Ｃ２ＣＤ３、ＣＡＳＣ５、ＣＡＳＰ８ＡＰ２、ＣＢＬ、ＣＥＰ１６４、ＣＥＰ１７０Ｂ、ＣＲＥＢＢＰ、ＤＣＰ１Ａ、ＤＣＰＳ、ＥＥＦＳＥＣ／ＳＥＬＢ、ＥＬＬ、ＥＰＳ１５、ＦＬＮＡ、ＦＮＢＰ１、ＦＯＸＯ３、ＧＡＳ７、ＧＭＰＳ、ＫＩＡＡ１５２４、ＬＡＭＣ３、ＬＯＣ１００１３１６２６、ＭＡＭＬ２、ＭＥ２、ＭＬＬＴ１／ＥＮＬ、ＭＬＬＴ１０／ＡＦ１０、ＭＬＬＴ１１／ＡＦ１Ｑ、ＭＬＬＴ３／ＡＦ９、ＭＬＬＴ４／ＡＦ６、ＭＬＬＴ６／ＡＦ１７、ＭＹＨ１１、ＭＹＯ１Ｆ、ＮＡ、ＮＥＢＬ、ＮＲＩＰ３、ＰＤＳ５Ａ、ＰＩＣＡＬＭ、ＰＲＰＦ１９、ＰＴＤ、ＲＵＮＤＣ３Ｂ、ＳＥＰＴ１１、ＳＥＰＴ２、ＳＥＰＴ５、ＳＥＰＴ６、ＳＥＰＴ９、ＳＭＡＰ１、ＴＥＴ１、ＴＮＲＣ１８、ＴＯＰ３Ａ、ＶＡＶ１、及びＸｑ２６．３（ＣＴ４５Ａ２）を含む。ＭＬＬ融合タンパク質は、ＭＬＬタンパク質をコードする遺伝子と、融合遺伝子を生成するパートナータンパク質をコードする遺伝子との結合を介して生成される場合もある。この融合遺伝子の翻訳は、元のタンパク質の各々に由来する機能特性を持つ１つ又は複数のポリペプチドを結果としてもたらす場合もある。
【００４８】
用語「Ｃｘ−ｙ」又は「Ｃｘ−Ｃｙ」は、アルキル、アルキニル、又はアルケニルなどの化学部分と組み合わせて使用されると、鎖の中にｘからｙ個の炭素を含む基を含むことを意味する。例えば、用語「Ｃｘ−ｙアルキル」は、鎖の中にｘからｙ個の炭素を含む直鎖アルキル及び分枝鎖アルキル基を含む、置換又は非置換の飽和炭化水素基を指す。「Ｃｘ−ｙアルケニル」及び「Ｃｘ−ｙアルキニル」は、少なくとも１つの二重又は三重結合をそれぞれ含む、置換又は非置換の直鎖又は分枝鎖の不飽和炭化水素基を指す。本明細書において具体的に別段の定めが無い限り、Ｃｘ−ｙアルキル、Ｃｘ−ｙアルケニル、又はＣｘ−ｙアルキニルは、本明細書に記載される置換基などの１以上の置換基によって随意に置換される。
【００４９】
「炭素環」は、環の原子が各々炭素原子である、飽和、不飽和、又は芳香族の環を指す。炭素環は３−１０員単環式環、６−１２員二環式環、及び６−１２員架橋環を含み得る。二環式炭素環の環は各々、飽和環、不飽和環、及び芳香環から選択され得る。幾つかの実施形態において、炭素環はアリールである。幾つかの実施形態において、炭素環はシクロアルキルである。幾つかの実施形態において、炭素環はシクロアルケニルである。典型的な実施形態において、芳香環（例えばフェニル）は、飽和環又は不飽和環、例えば、シクロヘキサン、シクロペンタン、又はシクロヘキセンに融合される場合もある。飽和二環式環、不飽和二環式環、及び芳香族二環式環の任意の組み合わせは、原子価が許容するように、炭素環式の定義に含まれる。典型的な炭素環はシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、アダマンチル、フェニル、インダニル、及びナフチルを含む。本明細書において具体的に別段の定めが無い限り、炭素環は、本明細書に記載される置換基など、１以上の置換基によって随意に置換される。
【００５０】
「複素環」は、１以上のヘテロ原子を含む、飽和環、不飽和環、又は芳香環を指す。典型的なヘテロ原子はＮ、Ｏ、Ｓｉ、Ｐ、Ｂ、及びＳの原子を含む。複素環は、３−１０員単環式環、６−１２員二環式環、及び６−１２員架橋環を含み得る。二環式複素環の環は各々、飽和環、不飽和環、及び芳香環から選択され得る。複素環は、原子価が許容する、複素環の炭素原子又は窒素原子などの、複素環の任意の原子を介して分子の残部に結合される場合もある。幾つかの実施形態において、複素環はヘテロアリールである。幾つかの実施形態において、複素環はヘテロシクロアルキルである。典型的な実施形態において、複素環（例えばピリジル）は、飽和環又は不飽和環、例えば、シクロヘキサン、シクロペンタン、又はシクロヘキセンに融合される場合もある。
【００５１】
「ヘテロアリール」は、ヘテロ原子がそれぞれＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択され得る、少なくとも１つのヘテロ原子を含む３〜１２員の芳香環を指す。本明細書に使用されるように、ヘテロアリール環は、単環式又は二環式、及び融合又は架橋された環系から選択されてもよく、ここで、環系における環の少なくとも１つは芳香族であり、即ち、ヒュッケル理論に従った環式の非局在化（４ｎ＋２）π−電子系を含む。ヘテロアリール中のヘテロ原子は随意に酸化し得る。１以上の窒素原子は、存在する場合、随意に四級化される。ヘテロアリールは、原子価が許容する、ヘテロアリールの炭素原子又は窒素原子などの、ヘテロアリールの任意の原子を介して分子の残部に結合される場合もある。ヘテロアリールの例は、限定されないが、アゼピニル、アクリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリダジニル、５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロオクタ［ｄ］ピリジニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソキサゾリル、５，８−メタノ−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］���エノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、及びチオフェニル（即ち、チエニル）を含む。本明細書において具体的に別段の定めが無い限り、用語「ヘテロアリール」は、本明細書に記載される置換基などの１以上の置換基によって随意に置換される、上記に定義されるようなヘテロアリールを含むことを意味する。
【００５２】
本開示の化合物はまた、それら化合物、同じタイプの活性を持つ前記化合物の薬学的に許容可能な塩、及び活性代謝物の結晶及び非結晶の形態を含んでおり、例えば、前記化合物の多形、擬似多形、溶媒和物、水和物、非溶媒和多形（無水物を含む）、立体多形、及び非結晶形態の他に、それらの組み合わせが含まれる。
【００５３】
本明細書に記載される化合物はそれらの天然同位体存在度を示し、或いは、原子の１つ以上は、同じ原子数を持つが、主に自然に見出される原子質量又は質量数とは異なる原子質量又は質量数を持つ、特定の同位体において人為的に富化され得る。本開示の化合物の同位体の変形は全て、放射性であるか否かにかかわらず、本開陳の範囲内に包含される。例えば、水素には、１Ｈ（軽水素）、２Ｈ（重水素）、及び３Ｈ（トリチウム）で表される３つの自然発生の同位体がある。軽水素は、自然における水素の最も豊富な同位体である。重水素の富化は、インビボの半減期及び／又は曝露の増大といった特定の治療上の利点をもたらし、或いは、薬物排泄及び代謝のインビボの経路を調べるのに有用な化合物を提供し得る。同位体的に富化された化合物は、当業者に周知の従来技術によって調製され得る。
【００５４】
「異性体」は、同じ分子式を持つ異なる化合物である。「立体異性体」は、原子が空間配置される方法においてのみ異なる、異性体である。エナンチオマーは、互いに重ねることができない鏡像である立体異性体の対である。一対のエナンチオマーの１：１の混合物は、「ラセミ」混合物である。用語「（±）」は、適切な場合にラセミ混合物を表すために使用される。「ジアステレオ異性体」又は「ジアステレオマー」は、少なくとも２つの不斉原子を持つ立体異性体であるが、互いの鏡像ではない。絶対立体化学は、Ｃａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−ＰｒｅｌｏｇのＲ−Ｓシステムに従い指定される。化合物が純粋なエナンチオマーである時、各キラル炭素での立体化学は、Ｒ又はＳの何れかによって特定され得る。絶対配置が分かっていない分解された化合物は、ナトリウムＤ線の波長で面偏光を回転させる方向（右旋性又は左旋性）によって、（＋）又は（−）と指定され得る。本明細書に記載される特定の化合物は、１つ以上の不斉中心を含んでおり、故に、エナンチオマー、ジアステレオマー、及び他の立体異性型を生じさせることができ、その不斉中心は、絶対立体化学に関して、（Ｒ）−又は（Ｓ）−として定義され得る。本件の化学実体、医薬組成物、及び方法は、ラセミ混合物、光学上純粋な形態、ジアステレオマーの混合物、及び中間の混合物を含む、そのような全ての起こり得る立体異性体を含むことを意味する。光学的に活性な（Ｒ）−及び（Ｓ）−異性体は、キラルシントン又はキラル試薬を使用して調製され、或いは従来の技術を使用して分離され得る。化合物の光学活性は、キラルクロマトグラフィー及び偏光分析を含むがこれらに限定されない適切な方法を介して分析することができ、他の異性体に対する１つの立体異性体の優位の程度が判定され得る。
【００５５】
炭素炭素二重結合又は炭素窒素二重結合を持つ化学実体は、Ｚ−形態又はＥ−形態（或いは、シス−形態又はトランス−形態）で存在し得る。更に、幾つか化学実体は様々な互変異性型で存在し得る。別段の定めがない限り、本明細書に記載される化学実体は、同様にＺ−、Ｅ−、及び互変異性の形態を全て含むように意図される。
【００５６】
用語「置換した」は、構造の１つ以上の炭素又はヘテロ原子上で水素を置き換える置換基を持つ部分を指す。「置換」又は「〜で置換される」は、そのような置換が置換された原子及び置換基の許容された原子価に従うものであり、且つ、置換の結果、例えば再配列、環化、除去などによる変形を自発的に受けない、安定した化合物がもたらされるという、暗黙の条件を含んでいる。本明細書で使用されるように、用語「置換した」は、有機化合物の許容可能な置換基を全て含むと考慮される。広範囲の態様において、許容可能な置換基は、有機化合物の非環式及び環式の、分枝及び未分枝の、炭環式及び複素環式、芳香族及び非芳香族の置換基を含む。許容可能な置換基は、適切な有機化合物に対して１つ以上及び同じ又は異なるものであり得る。本開示の目的のために、窒素などのヘテロ原子は、水素置換基、及び／又は、ヘテロ原子の原子価を満たす本明細書に記載される有機化合物の任意の許容可能な置換基を備え得る。置換基は、本明細書に記載される任意の置換基、例えば、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボニル（カルボキシル、アルコキシカルボニル、ホルミル、又はアシル）、チオカルボニル（チオエステル、チオアセテート、又はチオホルメートなど）、アルコキシル、ホスホリル、リン酸塩、ホスホン酸塩、ホスフィン酸塩、アミノ、アミド、アミジン、イミン、シアノ、ニトロ、アジド、スルフヒドリル、アルキルチオ、硫酸塩、スルホン酸塩、スルファモイル、スルホンアミド、スルホニル、ヘテロシクリル、アラルキル、炭素環、複素環、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、芳香部分及びヘテロ芳香部分を含み得る。幾つかの実施形態において、置換基は、本明細書に記載される任意の置換基、例えば：ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、シアノ（−ＣＮ）、ニトロ（−ＮＯ２）、イミノ（＝Ｎ−Ｈ）、オキシモ（＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジノ（＝Ｎ−ＮＨ２）、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１又は２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１又は２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１又は２である）、及び−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１又は２である）；及びアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、及びヘテロアリールアルキルを含み、それらの何れかは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、シアノ（−ＣＮ）、ニトロ（−ＮＯ２）、イミノ（＝Ｎ−Ｈ）、オキシモ（＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（＝Ｎ−ＮＨ２）、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１又はである）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１又は２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１又は２である）、及び−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１又は２である）によって随意に置換され；ここで、Ｒａはそれぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルから選択され、Ｒａはそれぞれ、原子価が許容して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、シアノ（−ＣＮ）、ニトロ（−ＮＯ２）、イミノ（＝Ｎ−Ｈ）、オキシモ（＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（＝Ｎ−ＮＨ２）、−Ｒｂ−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−ＯＲａ、−Ｒｂ−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｏ−Ｒｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）２、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｒｂ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１又は２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＲａ（ｔは１又は２である）、−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＯＲａ（ｔは１又は２である）、及び−Ｒｂ−Ｓ（Ｏ）ｔＮ（Ｒａ）２（ｔは１又は２である）で随意に置換され；及びここで、ＲＢはそれぞれ独立して、直接結合、或いは直鎖又は分枝鎖のアルキレン、アルケニレン、又はアルキニレンの鎖から選択され、ＲＣはそれぞれ、直鎖又は分枝鎖のアルキレン、アルケニレン、又はアルキニレンの鎖である。
【００５７】
適切な場合、置換基はそれ自体で置換され得ることが当業者によって理解される。「非置換の」と具体的に明記されていない限り、本明細書中の化学部分への言及は、置換された変異体を含と理解される。例えば、「ヘテロアリール」基又は部分に対する言及は、置換及び非置換の変異体の両方を暗黙に含んでいる。
【００５８】
置換基がそれらの従来の化学式によって特定され、左から右に書かれる場合に、これらは、右から左に構造を書くことに起因する化学的に同一の置換基を等しく包含し、例えば、−ＣＨ２Ｏ−は−ＯＣＨ２−に等しい。
【００５９】
用語「塩」又は「薬学的に許容可能な塩」は、当該技術分野で周知の様々な有機及び無機の対イオンに由来する塩を指す。薬学的に許容可能な酸付加塩は、無機酸と有機酸で形成され得る。塩が由来し得る無機酸は、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などを含む。塩が由来し得る有機酸は、例えば、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、サリチル酸などを含む。薬学的に許容可能な塩基付加塩は、無機塩基と有機塩基で形成され得る。塩が由来し得る無機塩基は、例えばナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、アルミニウムなどを含む。塩が由来し得る有機塩基は、例えば第一級、第二級、及び第三級アミン、自然発生の置換アミンを含む置換アミン、（環状アミン、塩基イオン交換樹脂など、具体的にはイソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、及びエタノールアミンを含む。幾つかの実施形態において、薬学的に許容可能な塩基付加塩は、アンモニウム、カリウム、ナトリウム、カルシウム、及びマグネシウムの塩から選択される。
【００６０】
用語「有効な量」又は「治療上有効な量」は、限定されないが以下に定義されるような疾患の処置を含む、意図される用途に影響を及ぼすのに十分な、本明細書に記載される化合物の量を指す。治療上有効な量は、意図される処置用途（インビボ）、又は被験体及び処置される疾患の状態、例えば、被験体の体重と年齢、疾患の状態の重症度、投与方法等に依存して変動し、これらは当業者により容易に決定され得る。この用語はまた、標的細胞における特定の反応、例えば、血小板粘着及び／又は細胞移動の減少を誘発する用量に適用される。特定の用量は、選ばれた特定の化合物、従われる投薬レジメン、化合物が他の化合物と組み合わせて投与されるかどうか、投与のタイミング、化合物が投与される組織、及び化合物が運ばれる物理送達システムに依存して、変動する。
【００６１】
本明細書で使用されるように「処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」又は「処置すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」は、限定されないが治療利益及び／又は予防利益を含む、疾患、障害、又は医学的状態に関する有益又は所望の結果を得るための方法を指す。治療利益は、処置されている根本的な障害の根絶又は寛解を意味する。また、治療利益は、被験体が未だに根本的な障害による影響を受けるかもしれないことにもかかわらず、被験体に改善が見られるような、根本的な障害に関連した生理学的症状の１以上の根絶又は寛解により達成され得る。特定の実施形態において、予防利益に関して、組成物は、疾患の診断が行われなくとも、特定の疾患を進行させるリスクのある被験体に、又は、疾患の１以上の生理学的な症状を報告する被験体に投与される。
【００６２】
「治療効果」は、その用語が本明細書で使用されるように、上述のような治療利益及び／又は予防利益を包含する。予防効果は、疾患又は疾病の出現を遅延又は排除すること、疾患又は疾病の症状の発症を遅延又は排除すること、疾患又は疾病の進行を遅くし、停止し、又は逆転させること、或いはそれらの任意の組み合わせを含む。
【００６３】
用語「共投与」、「〜と組み合わせて投与される」、及びそれらの文法上の同等物は、ヒトを含む動物への２以上の薬剤の投与を包含しており、それにより、薬剤及び／又はそれらの代謝物質が、同時に被験体に存在する。共投与は、別々の組成物における同時投与、別々の組成物における異なる時間での投与、又は両方の薬剤が中に存在する組成物における投与を含む。
【００６４】
用語「アンタゴニスト」及び「阻害剤」は互換的に使用され、これらは、標的タンパク質（例えば、メニン、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、及び／又はＭＬＬ融合タンパク質）の生体機能（例えば、活性、発現、結合、タンパク質間相互作用）を阻害する能力を持つ化合物を指す。従って、用語「アンタゴニスト」及び「阻害剤」は、標的タンパク質の生物学的な役割との関連において定義されている。本明細書における好ましいアンタゴニストは標的と特異的に相互作用（例えば、結合）するが、標的タンパク質が一員となる、信号伝達経路の他の員と相互作用することにより、標的タンパク質の生物活性を阻害する化合物も、この定義内に特異的に含まれている。アンタゴニストにより阻害される好ましい生物活性は、腫瘍の進行、成長、又は拡大に関連する。
【００６５】
用語「アゴニスト」は、本明細書で使用されるように、標的タンパク質の活性又は発現の阻害によってもそうでなくとも、標的タンパク質の生体機能を開始する又は増強する能力を持つ化合物を指す。従って、用語「アゴニスト」は、標的ポリペプチドの生物学的な役割との関連において定義されている。本明細書における好ましいアゴニストは標的と特異的に相互作用（例えば、結合）するが、標的ポリペプチドが一員となる、信号伝達経路の他の員と相互作用することにより、標的ポリペプチドの生物活性を開始又は増強する化合物も、この定義内に特異的に含まれている。
【００６６】
「シグナル伝達」は、細胞内反応を誘発するために、刺激シグナル又は阻害シグナルが細胞へと、及び細胞内に送信されるプロセスである。シグナル伝達経路のモジュレータは、同じ特異的なシグナル伝達経路にマッピングされた１以上の細胞タンパク質の活性を調節する化合物を指す。モジュレータは、シグナル伝達分子の活性を増大（アゴニスト）、又は抑止（アンタゴニスト）し得る。
【００６７】
「抗癌剤」、「抗腫瘍剤」、又は「化学療法剤」は、腫瘍疾病の処置に有用な任意の薬剤を指す。抗癌剤の一種は化学療法剤を含む。「化学療法」は、静脈内、経口、筋肉内、腹腔内、膀胱内、皮下、経皮、頬側、又は吸入、或いは坐剤の形態を含む様々な方法による、癌患者への１以上の化学療法剤及び／又は他の薬剤の投与を意味する。
【００６８】
「被験体」は、哺乳動物、例えばヒトなどの動物を指す。本明細書に記載される方法は、ヒトへの治療及び獣医学的な適用の両方に有用であり得る。幾つかの実施形態において、被験体は哺乳動物であり、幾つかの実施形態において、被験体はヒトである。「哺乳動物」は、ヒト、並びに、実験動物及び家庭用ペットなどの家庭動物（例えばネコ、イヌ、ブタ、畜牛、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギ）、及び野生生物などの非家庭動物の両方を含む。
【００６９】
「プロドラッグ」は、生理学的条件下で、又はソルボリシスによって、本明細書に記載される生物活性化合物（例えば、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物）へと変換され得る化合物を示すことを意味する。故に、用語「プロドラッグ」は、薬学的に許容可能な生物学的に活性な化合物の前駆体を指す。幾つかの態様において、プロドラッグは、被験体に投与される時は不活性であるが、例えば加水分解により、活性化合物へとインビトロで変換される。プロドラッグ化合物には頻繁に、哺乳動物生物における可溶性、組織適合性、又は遅延放出という利点がある（例えば、本明細書において参照によって各々が完全に組み込まれている、Ｂｕｎｄｇａｒｄ，  Ｈ．  ，  Ｄｅｓｉｇｎ  ｏｆ  Ｐｒｏｄｒｕｇｓ  （１９８５），  ｐｐ．  ７  ９，  ２１  ２４  （Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，  Ａｍｓｔｅｒｄａｍ）；  Ｈｉｇｕｃｈｉ，  Ｔ．，  ｅｔ  ａｌ．，  ”Ｐｒｏ  ｄｒｕｇｓ  ａｓ  Ｎｏｖｅｌ  Ｄｅｌｉｖｅｒｙ  Ｓｙｓｔｅｍｓ，”  （１９８７）  Ａ．Ｃ．Ｓ．  Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ  Ｓｅｒｉｅｓ，  Ｖｏｌ．  １４；  及びＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ  Ｃａｒｒｉｅｒｓ  ｉｎ  Ｄｒｕｇ  Ｄｅｓｉｇｎ，  ｅｄ．  Ｅｄｗａｒｄ  Ｂ．  Ｒｏｃｈｅ，  Ａｍｅｒｉｃａｎ  Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ  Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ  ａｎｄ  Ｐｅｒｇａｍｏｎ  Ｐｒｅｓｓを参照）。用語「プロドラッグ」はまた、そのようなプロドラッグが哺乳動物被験体に投与される時、インビボで活性化合物を放出する、任意の共有結合された担体を含むことも意味する。活性化合物のプロドラッグは、本明細書に記載されるように、慣例的な操作又はインビボの何れかで、修飾物質が親の活性化合物へと切断されるような方法で、活性化合物に存在する官能基を修飾することにより、典型的に調製される。プロドラッグは化合物を含み、ここで、ヒドロキシ、アミノ、又はメルカプト基は、活性化合物のプロドラッグが哺乳動物被験体に投与される時、遊離ヒドロキシ、遊離アミノ、又は遊離メルカプト基それぞれを形成するために切断する、任意の基に結合される。プロドラッグの例は、限定されないが、ヒドロキシ官能基の酢酸塩、ギ酸塩、及び安息香酸塩の誘導体、或いは、活性化合物におけるアミン官能基のアセトアミド、ホルムアミド、及びベンズアミドの誘導体などを含む。
【００７０】
用語「インビボ」は、被験体の身体に生じる事象を指す。
【００７１】
用語「インビトロ」は、被験体の身体の外部に生じる事象を指す。例えば、インビトロのアッセイは、被験体の外部で実行される任意のアッセイを包含する。インビトロのアッセイは、生きている又は死んでいる細胞が中で利用される、細胞ベースのアッセイを包含する。インビトロのアッセイは、無傷の細胞が利用されない無細胞アッセイも包含する。
【００７２】
「随意の」又は「随意に」は、後に記載される事象又は状況が生じる又は生じない場合があることを意味するとともに、この記載が、事象又は状況が生じる場合の例、及び生じない場合の例を含むことを意味する。例えば、「随意に置換したアリール」は、アリール基が置換される又は置換されない場合があることを意味するとともに、この記載は、置換されたアリール基及び置換を有さないアリール基の両方を含むことを意味する。
【００７３】
「薬学的に許容可能な担体、希釈剤、又は賦形剤」は、限定されないが、ヒト又は家庭動物における使用に許容可能なものとしてアメリカ食料医薬品局により承認されている、任意のアジュバント、担体、賦形剤、流動促進剤、甘味料、希釈剤、防腐剤、色素、着色剤、調味料、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁化剤、安定剤、等張剤、溶媒、又は乳化剤を含む。
【００７４】
本開示は、メニンと、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、及びＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質などのタンパク質との相互作用を調節するための化合物を提供する。特定の実施形態において、本開示は、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、及びＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質を含むがこれらに限定されない、その上流又は下流のシグナル伝達分子とのメニンの相互作用を阻害するための化合物と方法を提供する。本開示の化合物は、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ融合タンパク質、及びメニンのうち１以上に関連した種々様々な癌及び他の疾患の処置のための方法に使用されてもよい。特定の実施形態において、本開示の化合物は、メニンと共有結合し、且つメニンとＭＬＬとの相互作用を阻害する。特定の実施形態において、本開示の化合物は、メニンと非共有結合的に相互作用し、且つメニンとＭＬＬとの相互作用を阻害する。
【００７５】
本開示の化合物は、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、ＭＬＬ融合タンパク質、及びメニンに関連した種々様々な疾患を処置する方法に使用されてもよい。特定の実施形態において、本開示の化合物は、メニンと非共有結合的に相互作用し、且つメニンとＭＬＬとの相互作用を阻害する。特定の実施形態において、本開示の化合物は、メニンと共有結合し、且つメニンとＭＬＬとの相互作用を阻害する。
【００７６】
幾つかの態様において、本開示は、メニンタンパク質に選択的に結合し、及び／又はメニンのＭＬＬタンパク質（例えばＭＬＬ１、ＭＬＬ２、又はＭＬＬ融合タンパク質）との相互作用を調節する、化合物又は塩を提供する。特定の実施形態において、化合物は、１以上のアミノ酸及び／又は１以上の金属イオンへの結合、又はそれらとの相互作用により、メニンタンパク質を調節する。特定の化合物は、メニンのＦ９及び／又はＰ１３のポケットを占有し得る。本明細書に開示される化合物の結合は、メニン又はＭＬＬ（例えば、ＭＬＬ１、ＭＬＬ２、又はＭＬＬ融合タンパク質を）の下流シグナル伝達を妨害し得る。
【００７７】
特定の態様において、本開示は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体形態、或いはプロドラッグを提供し：
【００７８】
【化１３】
2019510004.tif 000015
式中、
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａは、単結合、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｂは、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｃは３〜１２員の複素環であり；
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１、Ｌ２、又はＬ３の何れか１つの同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、架橋又は環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５７は、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；及び
各々が独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｓ、及び＝Ｎ（Ｒ５２）から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル
から選択され；及び
Ｒ５８は、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（Ｉ）の化合物又は塩について、Ｃがアゼチジニレン、ピペリジニレン、又はピペラジニレンであり、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２である時：
ｐは１〜６の整数であり；及び／又は
Ｌ３は１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない。
【００７９】
特定の態様において、本開示は、式（ＩＩ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を提供し：
【００８０】
【化１４】
2019510004.tif 000016
式中：
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａ、Ｂ、及びＣはそれぞれ独立して、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；
アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１又はＬ２の同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、環を随意に形成することができ；
Ｌ３は、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５６は独立して、
−ＮＯ２、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（ＩＩ）の化合物又は塩について、Ｒ５６が−ＣＨ３である時、Ｌ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮで更に置換されない。
【００８１】
特定の態様において、本開示は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩、同位体形態、或いはプロドラッグを提供し：
【００８２】
【化１５】
2019510004.tif 000017
式中、
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａは、単結合、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｂは、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｃは３〜１２員の複素環であり；
Ｌ１、Ｌ２、及びＬ３はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１、Ｌ２、又はＬ３の何れか１つの同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、架橋又は環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５７は、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（ＯＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；及び
各々が独立して、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５３）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｓ、及び＝Ｎ（Ｒ５２）から選択される１つ以上の置換基で各発生時に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル
から選択され；及び
Ｒ５８は、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（Ｉ）の化合物又は塩について、Ｃがアゼチジニレン、ピペリジニレン、又はピペラジニレンであり、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２である時：
ｐは１〜６の整数であり；及び／又は
Ｌ３は１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない。
【００８３】
特定の態様において、本開示は、式（ＩＩ）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩を提供し：
【００８４】
【化１６】
2019510004.tif 000018
式中：
Ｈは、Ｃ５−１２炭素環及び５〜１２員の複素環から選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
Ａ、Ｂ、及びＣはそれぞれ独立して、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択され；
Ｌ１及びＬ２はそれぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）−、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＯＳ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−ＯＳ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ１又はＬ２の同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は共に、環を随意に形成することができ；
Ｌ３は、アルキレン、アルケニレン、及びアルキニレンから選択され、その各々は１つ以上のＲ５６で置換され、更に１つ以上のＲ５０で随意に置換され；
ＲＡ、ＲＢ、及びＲＣはそれぞれ独立して、Ｒ５０から各発生時に選択され、或いは、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、又は２つのＲＣ基は、一体となって随意に架橋又は環を形成することができ；
ｍ、ｎ、及びｐはそれぞれ独立して０〜６の整数であり、
Ｒ５０は独立して、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５０におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ５１は独立して、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル；及び
Ｃ３−１２炭素環と３〜１２員の複素環
から各発生時に選択され、
ここで、Ｒ５１におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つの置換基で随意に置換され；
Ｒ５２は独立して、水素；及びＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
Ｒ５３とＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換される複素環を形成し；
Ｒ５６は独立して、
−ＮＯ２、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、及びＣ２−１０アルキニルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に随意に置換され；
ここで、Ｒ５６におけるＣ３−１２炭素環及び３〜１２員の複素環はそれぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（Ｒ５２）、−ＮＲ５２Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）（ＯＲ５２）、−Ｐ（Ｏ）（ＮＲ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルから選択される１つの置換基で随意に置換され；及び
さらにここで、Ｒ５６は、環Ｃへの単結合を随意に形成し；及び
Ｒ５９は独立して、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１〜６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、及び３〜１２員の複素環から各発生時に選択され、それらの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、又は３〜６員の複素環により随意に置換され；
ここで、式（ＩＩ）の化合物又は塩について、Ｒ５６が−ＣＨ３である時、Ｌ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮで更に置換されない。
【００８５】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換される６〜１２員の二環式複素環などの５〜１２員の複素環である。幾つかの実施形態において、Ｈは、１、２、３、４、５、又は６つの環ヘテロ原子などの、１つ以上のヘテロ原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｈは、少なくとも１、２、３、４、又は５つの環窒素原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換チエノピリミジニルである。幾つかの実施形態において、Ｈは、−ＣＨ２ＣＦ３などのＣ１−４ハロアルキルで置換される。幾つかの実施形態において、Ｈは、１つ以上のＲ５０で置換される（例えば、Ｒ５０への単結合によって環原子に接続された水素を置き換えることによる）。Ｈは、０、１、２、３、４、５、又は６つ以上のＲ５０基で置換され得る。Ｈは、１又は２つのＲ５０基で置換されたＨなど、１、２、３、４、５、又は６つのＲ５０基で置換され得る。幾つかの実施形態において、Ｈは、少なくとも１、２、３、４、５、又は６つのＲ５０基で置換される。幾つかの実施形態において、Ｈは、最大６、５、４、３、２、又は１つのＲ５０基で置換される。
【００８６】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは
【００８７】
【化１７】
2019510004.tif 000019
であり、ここでＸ１とＸ２はそれぞれ独立して、ＣＲ２とＮから選択され；Ｘ３とＸ４はそれぞれ独立してＣとＮから選択され；Ｙ１とＹ２はそれぞれ独立して、ＣＲ３、Ｎ、ＮＲ４、Ｏ、及びＳから選択され；Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３はそれぞれ独立して、水素とＲ５０から各発生時に選択され；及びＲ４はＲ５１から選択される。幾つかの実施形態において、Ｘ３とＸ４はそれぞれＣである。幾つかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ２であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択され、例えばＲ２は−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、及びＣ１−２アルキルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｒ２はメチル又は−ＮＨＣＨ３である。幾つかの実施形態において、Ｒ２はＨである。幾つかの実施形態において、Ｘ２はＮである。幾つかの実施形態において、Ｙ２はＣＲ３であり、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル、及びＣ１−３ハロアルキルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｙ１はＳである。幾つかの実施形態において、Ｙ１とＹ２のうち少なくとも１つは、Ｎ、ＮＲ４、Ｏ、及びＳから選択される。幾つかの実施形態において、Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＦ３などのＣ１−３ハロアルキルである。幾つかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ２であり、Ｘ２はＮであり、Ｘ３とＸ４はそれぞれＣであり、Ｙ１はＳであり、Ｙ２はＣＲ３であり、Ｒ１はＲ５０から選択される。幾つかの実施形態において、Ｘ１はＣＲ２であり；Ｘ２はＮであり；Ｘ３とＸ４はそれぞれＣであり；Ｙ１はＳであり；Ｙ２はＣＨであり；Ｒ１はＣ１−３ハロアルキルであり；及びＲ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｈは
【００８８】
【化１８】
2019510004.tif 000020
である。幾つかの実施形態において、Ｈは、
【００８９】
【化１９】
2019510004.tif 000021
などの
【００９０】
【化２０】
2019510004.tif 000022
である。幾つかの実施形態において、Ｈは
【００９１】
【化２１】
2019510004.tif 000023
であり、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態において、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、アルコキシ（例えば、−ＯＲ５２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３）、アミノアルキル、アルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ５２）２（例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル（例えば−ＣＨ３）、シクロプロピル、Ｃ１−３アルキル−ＯＲ５２（例えば、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、及びＣ２−３アルキニルから選択される。
【００９２】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｈは
【００９３】
【化２２】
2019510004.tif 000024
であり、Ｒ１は、アルキル及びハロアルキルからなど、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ジアルキルホスフィンオキシド、オキソ、カルボキシル、アミド、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、及びハロアルキルから選択され；Ｒ２は、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、及びアミノからなど、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ジアルキルホスフィンオキシド、オキソ、カルボキシル、アミド、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、及びアルキルアミノから選択され；及びＹ１とＹ２の各々は、Ｓ、ＣＲ３、Ｎ、ＮＲ４、及びＯから独立して選択される。特定の実施形態において、Ｙ１とＹ２のうちの最大１つが、Ｏ又はＳである。
【００９４】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｌ１は、１０未満の原子など、２０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、２０、１５、１０、９、８、７、６、５、４、又は３未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、又は２０原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ１は少なくとも１つのヘテロ原子を含み、例えばＬ１は少なくとも１つの窒素を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、１つ以上のＲ５０で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ１は置換されない。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルケニレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、Ｃ１−６アルキレン、及びＣ２−６アルケニレンから選択され、ここで、Ｃ１−６アルキレン及びＣ２−６アルケニレンはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ５０で随意に置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、−ＮＨ−などの−Ｎ（Ｒ５１）−である。幾つかの実施形態において、Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、Ｃ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、及びＣ１−４ヘテロアルキレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ１は−Ｎ（Ｒ５１）−であり、ここでＲ５１は水素とアルキルから選択される。
【００９５】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ａは、５〜８員の複素環などの３〜１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ａは６員単環式複素環である。幾つかの実施形態において、複素環は、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態において、Ａは少なくとも１つの環窒素を含む。幾つかの実施形態において、Ａは、
【００９６】
【化２３】
2019510004.tif 000025
などのピペリジニレン及びピペラジニレンから選択される。幾つかの実施形態では、Ａは
【００９７】
【化２４】
2019510004.tif 000026
である。幾つかの実施形態において、Ａは、芳香族、非芳香族、飽和、又は不飽和の環である。幾つかの実施形態において、Ａは、アリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、Ｎ−ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリーレン、及びＮ−ヘテロアリーレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ａは５〜８員の複素環であり、ここで複素環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、少なくとも１、２、３、又は４つの環ヘテロ原子を含む。
【００９８】
幾つかの実施形態において、Ａは、
【００９９】
【化２５】
2019510004.tif 000027
から選択される。
【０１００】
幾つかの実施形態において、Ａは、１つ以上のＲＡで置換される（例えば、ＲＡへの単結合によって環原子に接続された水素を置き換えることによる）。Ａは、０、１、２、３、４、５、又は６つ以上のＲＡ基で置換され得る。Ａは、１又は２つのＲＡ基で置換されたＡなど、１、２、３、４、５、又は６つのＲＡ基で置換され得る。幾つかの実施形態において、Ａは、少なくとも１、２、３、４、５、又は６つのＲＡ基で置換される。幾つかの実施形態では、Ａは置換されない。幾つかの実施形態において、Ａはｍ個のＲＡ基で置換され、ｍは０から６までの整数である。幾つかの実施形態において、ｍは、０、１、２、３、４、５、又は６である。幾つかの実施形態において、ｍは、少なくとも１、２、３、４、５、又は６である。幾つかの実施形態において、ｍは、最大６、５、４、３、２、又は１である。幾つかの実施形態において、ｍは０である。
【０１０１】
幾つかの実施形態において、Ｒａは独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ジアルキルホスフィンオキシド、オキソ、カルボキシル、アミド、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアミノ、及びヘテロアリールアルキルアミノから各発生時に選択される。幾つかの実施形態において、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＡ基は、一体となって環を形成することができる。
【０１０２】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｌ２は、１０未満の原子など、２０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、２０、１５、１０、９、８、７、６、５、４、又は３未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、又は２０の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ２は少なくとも１つのヘテロ原子を含み、例えばＬ２は少なくとも１つの窒素を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−４アルキレンなど、Ｃ１−１０アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、１つ以上のＲ５０で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ２は置換されない。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルケニレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、Ｃ１−６アルキレン、及びＣ２−６アルケニレンから選択され、ここで、Ｃ１−６アルキレン及びＣ２−６アルケニレンはそれぞれ独立して、１つ以上のＲ５０で随意に置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、Ｃ１−４アルキレン、及びＣ１−４ヘテロアルキレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ２は、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、及び−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−から選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ２は−ＣＨ２−である。
【０１０３】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物について、Ｂは、６〜１２員の二環式複素環などの３〜１２員の複素環である。幾つかの実施形態において、複素環は、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｂは６〜１２員の複素環であり、ここで複素環は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される、少なくとも１、２、３、又は４つの環ヘテロ原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｂは、６，５−又は６，６−二環式複素環である。幾つかの実施形態において、Ｂは少なくとも１つの環窒素を含む。幾つかの実施形態において、Ｂは、１つ以上のＲＢで随意に置換される、
【０１０４】
【化２６】
2019510004.tif 000028
などのインドリレンである。幾つかの実施形態において、Ｂは、
【０１０５】
【化２７】
2019510004.tif 000029
などの
【０１０６】
【化２８】
2019510004.tif 000030
である。
【０１０７】
幾つかの実施形態において、Ｂは
【０１０８】
【化２９】
2019510004.tif 000031
から選択され、ここで、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、及びＺ４はそれぞれ独立して、ＣＲ７、Ｎ、及びＮＲ９から選択され；Ｚ５はＣ及びＮから選択され；Ｚ６、Ｚ７、及びＺ８はそれぞれ独立して、ＣＲ８、Ｎ、ＮＲ９、Ｏ、及びＳから選択され；Ｚ９、Ｚ１０、及びＺ１１はそれぞれ独立して、ＣＲ１０、ＣＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１３、Ｏ、及びＳから選択され；Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２はそれぞれ独立して、水素とＲ５０から選択され；及びＲ９とＲ１３はそれぞれ独立してＲ５１から選択され、ここでＢは、任意の環原子にてＬ２又はＬ３に接続され得る（例えば、Ｌ２又はＬ３への単結合により環原子に接続された水素を置き換えることによる）。
【０１０９】
幾つかの実施形態において、Ｂは、
【０１１０】
【化３０−１】
2019510004.tif 000032
【０１１１】
【化３０−２】
2019510004.tif 000033
から選択される。
【０１１２】
幾つかの実施形態において、Ｂは、１つ以上のＲＢで置換される（例えば、ＲＢへの単結合によって環原子に接続された水素を置き換えることによる）。Ｂは、０、１、２、３、４、５、又は６つ以上のＲＢ基で置換され得る。Ｂは、１又は２つのＲＢ基で置換されたＢなど、１、２、３、４、５、又は６つのＲＢ基で置換され得る。幾つかの実施形態において、Ｂは、少なくとも１、２、３、４、５、又は６つのＲＢ基で置換される。幾つかの実施形態において、Ｂはｎ個のＲＢ基で置換され、ｎは０から６までの整数である。幾つかの実施形態において、ｎは、０、１、２、３、４、５、又は６である。幾つかの実施形態において、ｎは、少なくとも１、２、３、４、５、又は６である。幾つかの実施形態において、ｎは、最大６、５、４、３、２、又は１である。幾つかの実施形態において、ｎは１〜３の整数である。
【０１１３】
幾つかの実施形態において、ＲＢは独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ジアルキルホスフィンオキシド、オキソ、カルボキシル、アミド、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアルキルアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルアミノ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルキルオキシ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアミノ、及びヘテロアリールアルキルアミノから各発生時に選択される。幾つかの実施形態において、ＲＢは独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ジアルキルホスフィンオキシド、オキソ、カルボキシル、アミド、アシル、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ヘテロシクリルアルキル、及びヘテロアリールアルキルから各発生時に選択される。幾つかの実施形態において、同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲＢ基は、一体となって環を形成することができる。
【０１１４】
幾つかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物について、Ｌ３は、２０未満の原子など、３０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、３０、２５、２０、１５、１０、９、８、７、６、５、４、又は３未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、又は２０の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は少なくとも１つのヘテロ原子を含み、例えばＬ３は少なくとも１つの窒素を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−４アルキレンなど、Ｃ１−１０アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は置換されない。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、及びヘテロアルケニレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−６アルキレンであり、ここでＲ５０は、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及び−ＯＲ５２から選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−などの−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ５０）−である。幾つかの実施形態において、Ｌ３の同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５０基は、シクロプロピル環などの架橋又は環を随意に形成する。幾つかの実施形態において、Ｌ３はＲ５０で置換され、ここでＲ５０は、環Ｃへの単結合を形成する。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及び−ＯＲ５２から選択される１つ以上の基で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は−ＣＨ３で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、少なくとも１つのＣ１−３アルキル又はＣ１−３ハロアルキルで置換され、及び随意に１つ以上のＲ５０で更に置換される、Ｃ２アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）、又は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される。
【０１１５】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物について、Ｌ３は、
【０１１６】
【化３１】
2019510004.tif 000034
から選択される。随意に、Ｒ５０はメチルである。Ｌ３は
【０１１７】
【化３２】
2019510004.tif 000035
から選択されてもよい。幾つかの実施形態では、Ｌ３は
【０１１８】
【化３３】
2019510004.tif 000036
である。幾つかの実施形態では、Ｌ３は
【０１１９】
【化３４】
2019510004.tif 000037
である。幾つかの実施形態において、Ｌ３は立体中心を含む。幾つかの実施形態において、立体中心はＲ配置にある。幾つかの実施形態において、立体中心はＳ配置にある。幾つかの実施形態において、Ｌ３のＲ−異性体は、Ｓ−異性体よりも少なくとも２０％、３０％、４０％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、８８％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、９９．５％、又は９９．９％過剰で提供される。幾つかの実施形態において、Ｌ３のＳ−異性体は、Ｒ−異性体よりも少なくとも２０％、３０％、４０％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、８８％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、９９．５％、又は９９．９％過剰で提供される。
【０１２０】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物について、Ｃは、アゼチジニレン、ピペリジニレン、又はピペラジニレンであり；Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２であり：及びＬ３は１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない。幾つかの実施形態において、Ｃは、アゼチジニレン、ピペリジニレン、又はピペラジニレンであり；Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、又は−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２であり：及びＬ３はＣ１−４アルキル又はＣ１−４ハロアルキルで置換される。
【０１２１】
幾つかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物について、Ｌ３は、
【０１２２】
【化３５】
2019510004.tif 000038
及びそれらの任意の組み合わせから選択される。幾つかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物について、Ｌ３は、
【０１２３】
【化３６】
2019510004.tif 000039
から選択される。
【０１２４】
幾つかの実施形態において、式（ＩＩ）の化合物について、Ｌ３は、２０未満の原子など、３０未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、３０、２５、２０、１５、１０、９、８、７、６、５、４、又は３未満の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、少なくとも１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１５、又は２０の原子を含む。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５６で置換され、且つ更に１つ以上のＲ５０で随意に置換されるＣ１−４アルキレンなどの、Ｃ１−１０アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３はＲ５６で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３はアルキレン及びアルケニレンから選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、１つ以上のＲ５６で置換されるＣ１−６アルキレンであり、ここでＲ５６は、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及び−ＯＲ５９から選択される。幾つかの実施形態において、Ｌ３はＲ５６で置換されるＣ１−４アルキレンであり、ここでＲ５６は、環Ｃへの単結合を形成する。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−などの−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ５６）−である。幾つかの実施形態において、Ｌ３の同じ原子又は異なる原子に結合される２つのＲ５６基は、シクロプロピル環などの架橋又は環を随意に形成する。幾つかの実施形態において、Ｌ３はＲ５６で置換され、ここでＲ５６は、環Ｃへの単結合を形成する。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、及び−ＯＲ５９から選択される１つ以上の基で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は−ＣＨ３で置換される。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、−ＣＨ３で置換され且つ更にＲ５０で随意に置換される、Ｃ１−４アルキレンであり、ここで、Ｒ５０は−ＯＨ、−ＮＨ２、又は−ＣＮではない。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、少なくとも１つのＣ１−３アルキル又はＣ１−３ハロアルキルで置換され、及び随意に１つ以上のＲ５０で更に置換される、Ｃ２アルキレンである。幾つかの実施形態において、Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）、又は−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される。
【０１２５】
幾つかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物に関して、Ｌ３は、
【０１２６】
【化３７】
2019510004.tif 000040
から選択される。随意に、Ｒ５６はメチルである。Ｌ３は、
【０１２７】
【化３８】
2019510004.tif 000041
から選択され得る。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、
【０１２８】
【化３９】
2019510004.tif 000042
である。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、
【０１２９】
【化４０】
2019510004.tif 000043
である。幾つかの実施形態では、Ｌ３は立体中心を含む。幾つかの実施形態では、立体中心はＲ構成中にある。幾つかの実施形態では、立体中心はＳ構成中にある。幾つかの実施形態では、Ｌ３のＲ異性体は、Ｓ異性体より、少なくとも２０％、３０％、４０％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、８８％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、９９．５％、または９９．９％過剰に提供される。幾つかの実施形態では、Ｌ３のＳ異性体は、Ｒ異性体より、少なくとも２０％、３０％、４０％、５０％、５５％、６０％、６５％、７０％、７５％、８０％、８５％、８８％、９０％、９１％、９２％、９３％、９４％、９５％、９６％、９７％、９８％、９９％、９９．５％、または９９．９％過剰に提供される。
幾つかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物に関して、Ｌ３は、
【０１３０】
【化４１】
2019510004.tif 000044
およびそれらの組み合わせから選択される。幾つかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物に関して、Ｌ３は、
【０１３１】
【化４２】
2019510004.tif 000045
から選択される。
【０１３２】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物に関して、Ｃは、５−１２員の複素環などの、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、複素環は飽和している。幾つかの実施形態では、Ｃは、５−７員の単環式複素環、８−１０員の融合した二環式複素環、および７−１２員のスピロ環式複素環から選択される。幾つかの実施形態では、複素環は、１つまたは２つの窒素原子などの、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、少なくとも１つの環窒素を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１３３】
【化４３】
2019510004.tif 000046
などの、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１３４】
【化４４】
2019510004.tif 000047
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１３５】
【化４５】
2019510004.tif 000048
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、１つ以上のＲＣで随意に置換された、
【０１３６】
【化４６】
2019510004.tif 000049
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１３７】
【化４７】
2019510004.tif 000050
から選択され、ここでＲ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される１つ以上の置換基で置換された、Ｃ１−１０アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択されるなど、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。
【０１３８】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物に関して、Ｃは、
【０１３９】
【化４８】
2019510004.tif 000051
から選択される。
【０１４０】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物に関して、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；およびＣ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルから選択され、これらそれぞれは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択される。
【０１４１】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物に関して、Ｃは、（例えば、環原子に結合された水素をＲＣに対する単結合と置き換えることによって）１つ以上のＲＣで置換される。Ｃは、０、１、２、３、４、５、６またはそれ以上のＲＣ基で置換され得る．Ｃは、１つ又は２つのＲＣ基で置換されるなど、１、２、３、４、５または６のＲＣ基で置換され得る。幾つかの実施形態では、Ｃは、少なくとも１、２、３、４、５または６のＲＣ基で置換される。幾つかの実施形態では、Ｃは非置換である。幾つかの実施形態では、Ｃは、ｐ ＲＢ基で置換され、ここでｐは０から６の整数である。幾つかの実施形態では、ｐは、０、１、２、３、４、５または６である。幾つかの実施形態では、ｐは、少なくとも１、２、３、４、５または６である。幾つかの実施形態では、ｐは、最大で６、５、４、３、２、または１である。幾つかの実施形態では、ｐは０である。幾つかの実施形態では、ｐは１または２である。幾つかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物に関して、Ｃは、アゼチジニレン、ピペリジニレンまたはピペラジニレンであり；Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、または−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２であり；ｐは、１から６の整数である。
【０１４２】
幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ハロアルキルから選択されるか、あるいは異なる原子に結合された２つのＲＣ基は一緒に、Ｃ１−３架橋を形成することができる。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−ＣＨ３などの、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３ハロアルキルから選択される。
【０１４３】
幾つかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物に関して、Ｃは、Ｃ３−１２炭素環、および５−１２員の複素環などの３−１２員の複素環から選択される。幾つかの実施形態では、複素環は飽和している。幾つかの実施形態では、Ｃは、５−７員の単環式複素環、８−１０員の融合した二環式複素環、および７−１２員のスピロ環式複素環から選択される。幾つかの実施形態では、複素環は、１つまたは２つの窒素原子などの、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、少なくとも１つの環窒素を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１４４】
【化４９】
2019510004.tif 000052
などの、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択され、ここでＲ５７は、水素およびＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１４５】
【化５０】
2019510004.tif 000053
から選択され、ここでＲ５７は、水素およびＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１４６】
【化５１】
2019510004.tif 000054
から選択され、ここでＲ５７は、水素およびＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、１つ以上のＲＣで随意に置換された、
【０１４７】
【化５２】
2019510004.tif 000055
から選択され、ここでＲ５７は、水素およびＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１４８】
【化５３】
2019510004.tif 000056
から選択され、ここでＲ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される１つ以上の置換基で置換された、Ｃ１−１０アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択されるなど、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。
【０１４９】
幾つかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物に関して、Ｃは、
【０１５０】
【化５４】
2019510004.tif 000057
から選択される。
【０１５１】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物に関して、ＲＣは、
ハロゲン、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２；および
Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルから選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換され；
ここでＲＣ中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝、Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換される。
【０１５２】
幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ１−６アルキル、および−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４で置換されたＣ１−６アルキルから選択される。
【０１５３】
幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１５４】
【化５５】
2019510004.tif 000058
から選択される。
【０１５５】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物に関して、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、６−１２員の二環式複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、６−１２員の二環式複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢは、６−１２員の二環式複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢは、６−１２員の二環式複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されたチエノピリミジニルであり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の複素環であり；Ａは、ピペリジニレンおよびピペラジニレンから選択され；およびＢは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢはインドリレンである。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で置換されたチエノピリミジニルであり；Ａは、ピペリジニレンおよびピペラジニレンから選択され；およびＢはインドリレンである。
【０１５６】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物に関して、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；Ｂは、３−１２員の複素環であり；Ｃは、３−１２員の複素環であり；ｍは、０から３の整数であり；ｎは、１から３の整数である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、６−１２員の二環式複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；Ｂは、６−１２員の二環式複素環であり；Ｃは、３−１２員の複素環であり；ｍは、０から３の整数であり；ｎは、１から３の整数である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；Ｂは、３−１２員の複素環であり；およびＣは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、６−１２員の二環式複素環であり；Ａは、３−１２員の複素環であり；Ｂは、６−１２員の二環式複素環であり；およびＣは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、６−１２員の二環式複素環であり；Ａは、ピペリジニレンおよびピペラジニレンから選択され；Ｂは、６−１２員の二環式複素環であり；およびＣは、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、６−１２員の二環式複素環であり；Ａは、ピペリジニレンおよびピペラジニレンから選択され；Ｂは、６−１２員の二環式複素環であり；ｍは、０から３の整数であり；ｎは、１から３の整数である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されたチエノピリミジニルであり；Ａは、３−１２員の複素環であり；およびＢは、６−１２員の二環式複素環である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換されたチエノピリミジニルであり；Ａは、３−１２員の複素環であり；Ｂは、６−１２員の二環式複素環であり；ｍは、０から３の整数であり；ｎは、１から３の整数である。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、９−１０員の二環式複素環であり；Ａは、５−７員の複素環であり；およびＢは９員の二環式複素環であり、ここで前記複素環はそれぞれ、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、９−１０員の二環式複素環であり；Ａは、５−７員の複素環であり；Ｂは、９員の二環式複素環であり；ｎは１から３の整数であり、ここで前記複素環はそれぞれ、少なくとも１つの窒素原子を含む。
【０１５７】
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）の化合物に関して、Ｌ１は１０未満の原子を含み、Ｌ２は１０未満の原子を含み、およびＬ３は２０未満の原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ、少なくとも２つの原子などの、少なくとも１つの原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルキレンおよびヘテロアルケニレンから独立して選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−から独立して選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ１は、−Ｏ−、Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルキレン、およびヘテロアルケニレンから選択され；およびＬ２およびＬ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−４アルキレンから独立して選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）；Ｃ１−４アルキレンおよび１−４員のヘテロアルキレンから独立して選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で随意に置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ１は−ＮＨであり、Ｌ２は−ＣＨ２−であり、およびＬ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−４アルキレンである。
【０１５８】
幾つかの実施形態では、式（ＩＩ）の化合物に関して、Ｌ１は１０未満の原子を含み、Ｌ２は１０未満の原子を含み、およびＬ３は２０未満の原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ、少なくとも２つの原子などの、少なくとも１つの原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルキレン、およびヘテロアルケニレンから独立して選択され、Ｌ３は、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ１−１０アルキレンおよびＣ２−１０アルケニレンから選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−から独立して選択され、Ｌ３は、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ１−１０アルキレンおよびＣ２−１０アルケニレンから選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ１は、−Ｏ−、Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、アルキレン、アルケニレン、ヘテロアルキレン、およびヘテロアルケニレンから選択され；Ｌ２は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−４アルキレンであり、Ｌ３は、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ１−４アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ５１）；Ｃ１−４アルキレンおよび１−４員のヘテロアルキレンから独立して選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で随意に置換され、Ｌ３は、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ１−４アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ１は−ＮＨであり、Ｌ２は−ＣＨ２−であり、およびＬ３は、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ１−４アルキレンである。
【０１５９】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物に関して：
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の二環式複素環であり；
Ａ、ＢおよびＣはそれぞれ、３−１２員の複素環から独立して選択され；
Ｌ１、Ｌ２およびＬ３はそれぞれ、単結合、−Ｏ−、−Ｓ、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｃ（ＮＲ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−ＯＳ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）、−ＯＳ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、およびヘテロアルキニレンから独立して選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここでＬ１、Ｌ２またはＬ３のいずれか１つの同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲ５０基は一緒に、環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢおよびＲＣはそれぞれ、Ｒ５０から各発生時に独立して選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＡ基、２つのＲＢ基、または２つのＲＣ基は一緒に、環を随意に形成することができ；
ｍは、０から３の整数であり；
ｎは、１から３の整数であり；
ｐは、０から６の整数であり；
Ｒ５０は、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、 −ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、 ＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニル；および
Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され；
ここでＲ５０中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−、ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換され；
Ｒ５１は、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、 −ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、 ＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル；および
Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され；
ここでＲ５１中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−、ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換され；
Ｒ５２は、水素；およびＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環によって随意に置換され；
Ｒ５３およびＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、複素環を形成し；
Ｒ５７は、
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２；および
Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルから選択され、これらそれぞれは、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換され；および
Ｒ５８は、水素；およびＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環によって随意に置換され、
ここで式（Ｉ）の化合物または塩に関して、Ｃが、アゼチジニレン、ピペリジニレンまたはピペラジニレンであり、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、または−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２であるときに：
ｐは、１から６の整数であり；及び／又は
Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない。
【０１６０】
特定の態様では、式（ＩＩ）の化合物に関して：
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、５−１２員の二環式複素環であり；
Ａ、ＢおよびＣはそれぞれ、３−１２員の複素環から独立して選択され；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、単結合、−Ｏ−、−Ｓ、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｃ（ＮＲ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−ＯＳ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）、−ＯＳ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、およびヘテロアルキニレンから独立して選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここでＬ１またはＬ２の同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲ５０基は一緒に、環を随意に形成することができ；
Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンから選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換され；
ＲＡ、ＲＢおよびＲＣはそれぞれ、Ｒ５０から各発生時に独立して選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＡ基、２つのＲＢ基または２つのＲＣ基は一緒に、架橋または環を随意に形成することができ；
ｍは、０から３の整数であり；
ｎは、１から３の整数であり；
ｐは、０から６の整数であり；
Ｒ５０は、
ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）；
各々が、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、 −ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、 ＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換される、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニル；および
Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され；
ここでＲ５０中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−、ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換され；
Ｒ５１は、
水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；
各々が、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、 −ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、 ＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換される、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニル；および
Ｃ３−１２炭素環および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され；
ここでＲ５１中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−、ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換され；
Ｒ５２は、水素；およびＣ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環によって随意に置換され；
Ｒ５３およびＲ５４は、それらが結合される窒素原子と一体となって、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、複素環を形成し；
Ｒ５６は、
−ＯＲ５９、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニルから各発生時に独立して選択され、ここでＲ５６中のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルはそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換され；
ここでＲ５６中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換され；および
さらに、ここでＲ５６は、随意に環Ｃに対する単結合を形成し；および
Ｒ５９は、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環によって随意に置換され、
ここで式（ＩＩ）の化合物または塩に関して、Ｒ５６が−ＣＨ３であるときに、Ｌ３は、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−ＣＮでさらには置換されない。
【０１６１】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物に関して：
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、チエノピリミジニルであり；
Ａは、ピペリジニレンおよびピペラジニレンから選択され；
Ｂはインドリレンであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、および−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｌ３は、単結合、−Ｏ−、−Ｓ、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｃ（ＮＲ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）、−Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（ＮＲ５１）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｓ（Ｏ）２、−ＯＳ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）、−ＯＳ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）；アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニレン、およびヘテロアルキニレンから独立して選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で随意に置換され、ここで、Ｌ３の同じ原子および異なる原子に結合された２つのＲ５０基は一緒に、環を随意に形成することができ；
ＲＡ、ＲＢおよびＲＣはそれぞれ、Ｒ５０から各発生時に独立して選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＡ基、２つのＲＢ基または２つのＲＣ基は一緒に、環を随意に形成することができ；
ｍは、０から３の整数であり；
ｎは、１から３の整数であり；
ｐは、０から６の整数であり；
Ｒ５７は、
−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２；および
Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルから選択され、これらそれぞれは、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換され；および
Ｒ５８は、水素；およびＣ１−２０アルキル、Ｃ３−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環によって随意に置換され、
ここで式（Ｉ）の化合物または塩に関して、Ｃが、アゼチジニレン、ピペリジニレンまたはピペラジニレンであり、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、または−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２であるときに：
ｐは、１から６の整数であり；及び／又は
Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で置換され、ここでＬ３は−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−ではない。
【０１６２】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物に関して：
Ｈは、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、チエノピリミジニルであり；
Ａは、ピペリジニレンおよびピペラジニレンから選択され；
Ｂはインドリレンであり；
Ｌ１およびＬ２はそれぞれ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、および−ＣＨ２−から独立して選択され；
Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンから選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５６で置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換され；
ＲＡ、ＲＢおよびＲＣはそれぞれ、Ｒ５０から各発生時に独立して選択されるか、あるいは同じ原子または異なる原子に結合された２つのＲＡ基、２つのＲＢ基または２つのＲＣ基は一緒に、架橋または環を随意に形成することができ；
ｍは、０から３の整数であり；
ｎは、１から３の整数であり；
ｐは、０から６の整数であり；
Ｒ５６は、
−ＯＲ５９、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルから各発生時に独立して選択され、ここでＲ５６中のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、およびＣ２−１０アルキニルは、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５９、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して随意に置換され；
ここでＲ５６中のＣ３−１２炭素環および３−１２員の複素環はそれぞれ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−ＳＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５２）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ５２）２、＝Ｏ、＝Ｓ、＝Ｎ（Ｒ５２）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルから選択される１つ以上の置換基で独立して随意に置換され；および
さらに、ここでＲ５６は、随意に環Ｃに対する単結合を形成し；および
Ｒ５９は、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ２−２０アルケニル、Ｃ２−２０アルキニル、１−６員のヘテロアルキル、Ｃ３−１２炭素環、および３−１２員の複素環から各発生時に独立して選択され、これらそれぞれは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ３−１２炭素環、または３−６員の複素環によって随意に置換され、
ここで式（ＩＩ）の化合物または塩に関して、Ｒ５６が−ＣＨ３であるときに、Ｌ３は、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−ＣＮでさらには置換されない。
【０１６３】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物は、
【０１６４】
【化５６】
2019510004.tif 000059
などの、
【０１６５】
【化５７】
2019510004.tif 000060
によって表わされ得る。幾つかの実施形態では、Ｒ１はＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＦ３などの、Ｃ１−３ハロアルキルである。幾つかの実施形態では、Ｒ２はＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、Ｒ２は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。随意に、Ｒ２は、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、および−ＮＨＣＨ３から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ハロアルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５１が水素であるなど、Ｒ５１は、水素およびアルキルから選択される。幾つかの実施形態では、ＲＡは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、随意に置換されたＣ１−１０アルキル、随意に置換されたＣ２−１０アルケニル、および随意に置換されたＣ２−１０アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、ｍは０である。幾つかの実施形態では、Ｌ２は、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５１）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）、−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ５１）、Ｃ１−４アルキレンおよびＣ１−４ヘテロアルキレンから選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ２は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−４アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ２は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−２アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ２は、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）ＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ５１）Ｃ（Ｏ）−、および−Ｎ（Ｒ５１）Ｓ（Ｏ）２−から選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ２は−ＣＨ２−である。幾つかの実施形態では、ＲＢは、インドールの位置２、３、４、または６などの、インドールの１つ以上の位置に存在する。幾つかの実施形態では、ＲＢは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、随意に置換されたＣ１−１０アルキル、随意に置換されたＣ２−１０アルケニル、および随意に置換されたＣ２−１０アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、ＲＢが、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、ＲＢは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ１−３アルキル、および随意に置換されたＣ１−３アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、ｎは、２から３の整数などの、１から４の整数である。幾つかの実施形態では、ｎは２である。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンから選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−６アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、少なくとも１つのＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルで置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ２アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）または−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、−ＣＨ３で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、
【０１６６】
【化５８】
2019510004.tif 000061
から選択され、ここでＲ５０は随意にメチルである。幾つかの実施形態では、Ｃは、５−１２員の複素環などの、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、複素環は飽和している。幾つかの実施形態では、Ｃは、５−７員の単環式複素環、８−１０員の融合した二環式複素環、および７−１２員のスピロ環式複素環から選択される。幾つかの実施形態では、複素環は、１つまたは２つの窒素原子などの、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、少なくとも１つの環窒素を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１６７】
【化５９】
2019510004.tif 000062
などの、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１６８】
【化６０】
2019510004.tif 000063
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１６９】
【化６１】
2019510004.tif 000064
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、１つ以上のＲＣで随意に置換された、
【０１７０】
【化６２】
2019510004.tif 000065
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１７１】
【化６３】
2019510004.tif 000066
から選択され、ここでＲ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される１つ以上の置換基で置換された、Ｃ１−１０アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択されるなど、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１７２】
【化６４】
2019510004.tif 000067
から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ１−６アルキル、および−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４で置換されたＣ１−６アルキルから選択される。
【０１７３】
幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１７４】
【化６５】
2019510004.tif 000068
から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ハロアルキルから選択されるか、あるいは異なる原子に結合された２つのＲＣ基は一緒に、Ｃ１−３架橋を形成することができる。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−ＣＨ３などの、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３ハロアルキルから選択される。幾つかの実施形態では、ｐが整数０乃至２から選択されるなど、ｐは整数０乃至４から選択される。幾つかの実施形態では、ｐは０である。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；およびＣ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルから選択され、これらそれぞれは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択される。
【０１７５】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物は、
【０１７６】
【化６６】
2019510004.tif 000069
などの、
【０１７７】
【化６７】
2019510004.tif 000070
によって表わされ得る。幾つかの実施形態では、Ｒ２はＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、Ｒ２は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。随意に、Ｒ２は、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、および−ＮＨＣＨ３から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＢは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、＝Ｏ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、随意に置換されたＣ１−１０アルキル、随意に置換されたＣ２−１０アルケニル、および随意に置換されたＣ２−１０アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、ＲＢが、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、ＲＢは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ１−３アルキル、および随意に置換されたＣ１−３アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、およびＣ２−６アルキニレンから選択され、これらそれぞれは、１つ以上のＲ５０で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、１つ以上のＲ５０で随意に置換された、Ｃ１−６アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、少なくとも１つのＣ１−３アルキルまたはＣ１−３ハロアルキルで置換され、随意にさらに１つ以上のＲ５０で置換された、Ｃ２アルキレンである。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−３アルキル（シクロプロピル）、Ｃ１−３アルキル（ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２）または−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、−ＣＨ３で置換される。幾つかの実施形態では、Ｌ３は、
【０１７８】
【化６８】
2019510004.tif 000071
から選択され、ここでＲ５０は随意にメチルである。幾つかの実施形態では、Ｃは、５−１２員の複素環などの、３−１２員の複素環である。幾つかの実施形態では、複素環は飽和している。幾つかの実施形態では、Ｃは、５−７員の単環式複素環、８−１０員の融合した二環式複素環、および７−１２員のスピロ環式複素環から選択される。幾つかの実施形態では、複素環は、１つまたは２つの窒素原子などの、少なくとも１つの窒素原子を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、少なくとも１つの環窒素を含む。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１７９】
【化６９】
2019510004.tif 000072
などの、ピペリジニルおよびピペラジニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１８０】
【化７０】
2019510004.tif 000073
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１８１】
【化７１】
2019510004.tif 000074
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、１つ以上のＲＣで随意に置換された、
【０１８２】
【化７２】
2019510004.tif 000075
から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１８３】
【化７３】
2019510004.tif 000076
から選択され、ここでＲ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２；および−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される１つ以上の置換基で置換された、Ｃ１−１０アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択されるなど、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１８４】
【化７４】
2019510004.tif 000077
から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、Ｃ１−６アルキル、および−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５２）２、および−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４で置換されたＣ１−６アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｃは、
【０１８５】
【化７５】
2019510004.tif 000078
から選択される。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ハロアルキルから選択されるか、あるいは異なる原子に結合された２つのＲＣ基は一緒に、Ｃ１−３架橋を形成することができる。幾つかの実施形態では、ＲＣは、−ＣＨ３などの、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３ハロアルキルから選択される。幾つかの実施形態では、ｐが整数０乃至２から選択されるなど、ｐは整数０乃至４から選択される。幾つかの実施形態では、ｐは０である。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４；およびＣ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニルから選択され、これらそれぞれは、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１つ以上の置換基で各発生時に独立して置換される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、および−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２、−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ５３Ｒ５４から選択される１つ以上の置換基で置換されたＣ１−６アルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択される。
【０１８６】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物は、
【０１８７】
【化７６】
2019510004.tif 000079
などの、
【０１８８】
【化７７】
2019510004.tif 000080
によって表わされ得る。幾つかの実施形態では、Ｃは、ピペリジニルおよびピペラジニルなどの、５−７員の単環式複素環から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５０がメチルであるなど、Ｒ５０は、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、および−ＯＲ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択されるなど、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ５０はメチルであり、Ｒ５７は−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、メチルまたは−ＮＨＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ２はＨである。
【０１８９】
特定の態様では、式（Ｉ）の化合物は、
【０１９０】
【化７８】
2019510004.tif 000081
などの、
【０１９１】
【化７９】
2019510004.tif 000082
によって表わされ得る。幾つかの実施形態では、Ｃは、ピペリジニルおよびピペラジニルなどの、５−７員の単環式複素環から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５０がメチルであるなど、Ｒ５０は、重水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、および−ＯＲ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７が、−Ｓ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、および−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３から選択されるなど、Ｒ５７は、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ５２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５８、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ５２）２、および−ＮＲ５２Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ５２から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５７は−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ５０はメチルであり、Ｒ５７は−Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、メチルまたは−ＮＨＣＨ３である。幾つかの実施形態では、Ｒ２はＨである。
【０１９２】
特定の態様では、式（ＩＩ）の化合物は、
【０１９３】
【化８０】
2019510004.tif 000083
などの、
【０１９４】
【化８１】
2019510004.tif 000084
によって表わされ得る。幾つかの実施形態では、Ｒ１はＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＦ３などの、Ｃ１−３ハロアルキルである。幾つかの実施形態では、Ｒ２はＲ５０から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキルＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ２が、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、およびＣ１−２アルキルから選択されるなど、Ｒ２は、ハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ５２、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、Ｃ１−３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＲ５２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３アルキル−Ｎ（Ｒ５２）２、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ２−３アルケニル、およびＣ２−３アルキニルから選択される。随意に、Ｒ２は、−ＮＨ２、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、および−ＮＨＣＨ３から選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ３は、水素、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、Ｃ１−３アルキル、およびＣ１−３ハロアルキルから選択される。幾つかの実施形態では、Ｒ５１が水素であるなど、Ｒ５１は、水素およびアルキルから選択される。幾つかの実施形態では、ＲＡは、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ５２、−Ｎ（Ｒ５２）２、−ＮＲ５３Ｒ５４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ